Pregled antihistaminika prve i druge generacije, racionalan pristup primjeni u kliničkoj praksi. Antihistaminici: generacija za generacijom Koje su vrste antihistaminika?

Istorijski gledano, pojam "antihistaminici" se odnosi na lijekove koji blokiraju H1- histaminskih receptora, a lijekovi koji djeluju na H2-histaminske receptore (cimetidin, ranitidin, famotidin, itd.) nazivaju se H2-histamin blokatori. Prvi se koriste za liječenje alergijskih bolesti, a drugi se koriste kao antisekretorni agensi.

Histamin, ovaj najvažniji posrednik raznih fizioloških i patoloških procesa u organizmu, hemijski je sintetizovan 1907. godine. Nakon toga je izolovan iz životinjskih i ljudskih tkiva (Windaus A., Vogt W.). I kasnije su utvrđene njegove funkcije: gastrična sekrecija, funkcija neurotransmitera u centralnom nervnom sistemu, alergijske reakcije, upale itd. Skoro 20 godina kasnije, 1936. godine, stvorene su prve supstance sa antihistaminskim dejstvom (Bovet D., Staub A.). A već 60-ih godina dokazana je heterogenost histaminskih receptora u tijelu i identificirana su tri njihova podtipa: H1, H2 i H3, koji se razlikuju po strukturi, lokalizaciji i fiziološkim efektima koji se javljaju prilikom njihove aktivacije i blokade. Od tada počinje aktivan period sinteze i kliničkih ispitivanja različitih antihistaminika.

Brojne studije su pokazale da histamin, djelujući na receptore u respiratornom sistemu, očima i koži, uzrokuje karakteristične simptome alergije, a antihistaminici koji selektivno blokiraju receptore H1 tipa mogu ih spriječiti i ublažiti.

Većina korištenih antihistaminika ima niz specifičnih farmakoloških svojstava koja ih karakteriziraju kao zasebnu grupu. Ovo uključuje sledeće efekte: antipruritik, dekongestiv, antispastik, antiholinergik, antiserotoninski, sedativ i lokalni anestetik, kao i prevencija bronhospazma izazvanog histaminom. Neki od njih nisu uzrokovani blokadom histamina, već strukturnim karakteristikama.

Antihistaminici blokiraju efekat histamina na H1 receptore putem mehanizma kompetitivne inhibicije, a njihov afinitet za ove receptore je mnogo manji od histamina. Stoga, ovi lijekovi nisu u stanju istisnuti histamin vezan za receptor; oni samo blokiraju nezauzete ili oslobođene receptore. Shodno tome, H1 blokatori su najefikasniji u prevenciji trenutnih alergijskih reakcija, a u slučaju razvijene reakcije sprečavaju oslobađanje novih porcija histamina.

Po svojoj hemijskoj strukturi većina ih pripada aminima rastvorljivim u mastima, koji imaju sličnu strukturu. Jezgro (R1) je predstavljeno aromatičnom i/ili heterocikličnom grupom i povezano je preko molekula dušika, kisika ili ugljika (X) s amino grupom. Jezgro određuje ozbiljnost antihistaminske aktivnosti i neka svojstva tvari. Poznavanje njegovog sastava može predvidjeti snagu lijeka i njegove efekte, kao što je njegova sposobnost da prodre kroz krvno-moždanu barijeru.

Postoji nekoliko klasifikacija antihistaminika, iako nijedna od njih nije općenito prihvaćena. Prema jednoj od najpopularnijih klasifikacija, antihistaminici se, prema vremenu nastanka, dijele na lijekove prve i druge generacije. Lijekovi prve generacije se također obično nazivaju sedativima (na osnovu dominantnog nuspojave), za razliku od nesedativnih lijekova druge generacije. Trenutno je uobičajeno razlikovati treću generaciju: uključuje fundamentalno nove lijekove - aktivne metabolite, koji, osim najveće antihistaminske aktivnosti, pokazuju odsutnost sedativnog učinka i kardiotoksičnog učinka karakterističnog za lijekove druge generacije (vidi tabelu ).

Osim toga, prema svojoj hemijskoj strukturi (ovisno o X-vezi), antihistaminici se dijele u nekoliko grupa (etanolamini, etilendiamini, alkilamini, derivati alfakarbolina, kinuklidina, fenotiazina, piperazina i piperidina).

Antihistaminici prve generacije (sedativi). Svi su visoko rastvorljivi u mastima i, pored H1-histamina, blokiraju i holinergičke, muskarinske i serotoninske receptore. Kao kompetitivni blokatori, oni se reverzibilno vezuju za H1 receptore, što iziskuje upotrebu prilično visokih doza. Za njih su najkarakterističnija sljedeća farmakološka svojstva.

Sedativni efekat je određen činjenicom da većina antihistaminika prve generacije, lako rastvorljivih u lipidima, dobro prodire kroz krvno-moždanu barijeru i vezuju se za H1 receptore u mozgu. Možda se njihov sedativni učinak sastoji od blokiranja centralnih serotoninskih i acetilkolinskih receptora. Stepen ispoljavanja sedativnog efekta prve generacije varira između različite droge i kod različitih pacijenata od umjerene do teške i povećava se u kombinaciji s alkoholom i psihotropnim lijekovima. Neki od njih se koriste kao tablete za spavanje (doksilamin). Rijetko se umjesto sedacije javlja psihomotorna agitacija (češće u umjerenim terapijskim dozama kod djece i u visokim toksičnim dozama kod odraslih). Zbog sedativnog efekta, većinu lijekova ne treba koristiti prilikom obavljanja poslova koji zahtijevaju budnost. Svi lijekovi prve generacije potenciraju djelovanje sedativa i hipnotika, narkotičkih i nenarkotičnih analgetika, inhibitora monoaminooksidaze i alkohola.
Anksiolitički efekat karakterističan za hidroksizin može biti posledica supresije aktivnosti u određenim oblastima subkortikalnog regiona centralnog nervnog sistema.
Reakcije slične atropinu povezane s antiholinergičkim svojstvima lijekova najtipičnije su za etanolamine i etilendiamine. Manifestuje se suvošću usta i nazofarinksa, zadržavanjem mokraće, konstipacijom, tahikardijom i oštećenjem vida. Ova svojstva osiguravaju djelotvornost razmatranih sredstava bez alergijski rinitis. Istovremeno mogu povećati opstrukciju kod bronhijalne astme (zbog povećanja viskoznosti sputuma), uzrokovati pogoršanje glaukoma i dovesti do opstrukcije izlaza mokraćnog mjehura kod adenoma prostate itd.
Antiemetički efekat i efekat bolesti kretanja je takođe verovatno povezan sa centralnim antiholinergičkim dejstvom lekova. Neki antihistaminici (difenhidramin, prometazin, ciklizin, meklizin) smanjuju stimulaciju vestibularnih receptora i inhibiraju funkciju lavirinta, te se stoga mogu koristiti kod poremećaja kretanja.
Brojni blokatori H1-histamina smanjuju simptome parkinsonizma, što je posljedica centralne inhibicije djelovanja acetilholina.
Antitusivno dejstvo je najkarakterističnije za difenhidramin, a ostvaruje se direktnim dejstvom na centar za kašalj u produženoj moždini.
Antiserotoninski efekat, prvenstveno karakterističan za ciproheptadin, određuje njegovu upotrebu kod migrene.
Alfa1-blokirajući efekat sa perifernom vazodilatacijom, posebno svojstven fenotiazinskim antihistaminicima, može dovesti do prolaznog smanjenja krvni pritisak kod osetljivih osoba.
Lokalni anestetički učinak (slično kokainu) karakterističan je za većinu antihistaminika (nastaje zbog smanjenja propusnosti membrane za jone natrija). Difenhidramin i prometazin su jači lokalni anestetici od novokaina. Istovremeno, imaju sistemsko dejstvo nalik kinidinu, koje se manifestuje produženjem refraktorne faze i razvojem ventrikularne tahikardije.
Tahifilaksa: smanjenje antihistaminske aktivnosti uz dugotrajnu upotrebu, što potvrđuje potrebu za izmjenom lijekova svake 2-3 sedmice.
Treba napomenuti da se antihistaminici prve generacije razlikuju od druge generacije po kratkom trajanju djelovanja s relativno brzim početkom kliničkog učinka. Mnogi od njih su dostupni u parenteralnim oblicima. Sve navedeno, kao i niska cijena, određuju raširenu upotrebu antihistaminika danas.

Štaviše, mnoge od kvaliteta o kojima se raspravljalo omogućile su „starim“ antihistaminicima da zauzmu svoju nišu u liječenju određenih patologija (migrena, poremećaji spavanja, ekstrapiramidnih poremećaja, anksioznost, mučnina kretanja, itd.), koji nisu povezani s alergijama. Mnogi antihistaminici prve generacije uključeni su u kombinovane lijekove koji se koriste za prehladu, kao sedativi, hipnotici i druge komponente.

Najčešće se koriste hloropiramin, difenhidramin, klemastin, ciproheptadin, prometazin, fenkarol i hidroksizin.

hloropiramin(Suprastin) je jedan od najčešće korištenih sedativnih antihistaminika. Ima značajno antihistaminsko djelovanje, periferno antiholinergičko i umjereno antispazmodičko djelovanje. Djelotvoran u većini slučajeva za liječenje sezonskog i cjelogodišnjeg alergijskog rinokonjunktivitisa, Quinckeovog edema, urtikarije, atopijski dermatitis, ekcem, svrab različite etiologije; u parenteralnom obliku - za liječenje akutnih alergijskih stanja koja zahtijevaju hitna pomoć. Pruža širok raspon korištenih terapijskih doza. Ne akumulira se u krvnom serumu, stoga ne uzrokuje predoziranje pri dugotrajnoj primjeni. Suprastin se odlikuje brzim početkom djelovanja i kratkim trajanjem (uključujući nuspojave). U ovom slučaju, hloropiramin se može kombinovati sa nesedativnim H1-blokatorima kako bi se produžilo trajanje antialergijskog efekta. Suprastin je trenutno jedan od najprodavanijih antihistaminika u Rusiji. To je objektivno zbog dokazane visoke efikasnosti, kontrole njegovog kliničkog učinka, dostupnosti različitih oblika doziranja, uključujući i injekcijske, i niske cijene.

Difenhidramin(difenhidramin) je jedan od prvih sintetiziranih H1 blokatora. Ima prilično visoku antihistaminsku aktivnost i smanjuje težinu alergijskih i pseudoalergijskih reakcija. Zbog značajnog antiholinergičkog dejstva, ima antitusivno, antiemetičko dejstvo i istovremeno izaziva suvoću sluzokože i zadržavanje mokraće. Zbog svoje lipofilnosti, difenhidramin proizvodi izraženu sedaciju i može se koristiti kao hipnotik. Ima značajan lokalni anestetički učinak, zbog čega se ponekad koristi kao alternativa u slučajevima netolerancije na novokain i lidokain. Difenhidramin je dostupan u različitim oblicima doziranja, uključujući i za parenteralnu upotrebu, što je odredilo njegovu široku upotrebu u hitnoj terapiji. Međutim, značajan dijapazon nuspojava, nepredvidivost posljedica i utjecaja na centralni nervni sistem zahtijevaju povećanu pažnju pri upotrebi i, ako je moguće, korištenje alternativnih sredstava.

Clemastin(Tavegil) je visoko efikasan antihistaminik, sličan po djelovanju difenhidraminu. Ima visoku antiholinergičku aktivnost, ali u manjoj mjeri prodire kroz krvno-moždanu barijeru, što objašnjava nisku učestalost opažanja sedacije - do 10%. Postoji i u obliku injekcije, koji se može koristiti kao dodatni lijek za anafilaktički šok i angioedem, za prevenciju i liječenje alergijskih i pseudoalergijskih reakcija. Međutim, poznata je preosjetljivost na klemastin i druge antihistaminike slične kemijske strukture.

Dimetenden(Fenistil) - najbliži je antihistaminicima druge generacije, razlikuje se od lijekova prve generacije po znatno manje izraženom sedativnom i muskarinskom djelovanju, visokoj antialergijskoj aktivnosti i trajanju djelovanja.

dakle, antihistaminici prve generacije, koja utiče i na H1 i na druge receptore (serotonin, centralne i periferne holinergičke receptore, alfa adrenergičke receptore), imaju razne efekte, što je odredilo njihovu upotrebu u mnogim uslovima. Ali ozbiljnost nuspojava ne dozvoljava da se smatraju lijekovima prvog izbora u liječenju alergijskih bolesti. Iskustvo stečeno njihovom upotrebom omogućilo je razvoj jednosmjernih lijekova - druge generacije antihistaminika.

Antihistaminici druge generacije (ne sedativni). Za razliku od prethodne generacije, gotovo da nemaju sedativno i antiholinergičko djelovanje, ali se razlikuju po selektivnosti djelovanja na H1 receptore. Međutim, za njih različitim stepenima zabilježen je kardiotoksični efekat.

Najčešća svojstva za njih su sljedeća.

Visoka specifičnost i visok afinitet za H1 receptore bez efekta na holinske i serotoninske receptore.
Brz početak kliničkog efekta i trajanje djelovanja. Produženje se može postići zbog visokog vezivanja za proteine, akumulacije lijeka i njegovih metabolita u tijelu i spore eliminacije.
Minimalni sedativni učinak pri korištenju lijekova u terapijskim dozama. Objašnjava se slabim prolazom krvno-moždane barijere zbog strukturnih karakteristika ovih lijekova. Neke posebno osjetljive osobe mogu osjetiti blagu pospanost.
Odsustvo tahifilaksije pri dugotrajnoj upotrebi.
Sposobnost blokiranja kalijevih kanala u srčanom mišiću, što je povezano sa produženjem QT intervala i srčanim aritmijama. Rizik od ove nuspojave se povećava kada se antihistaminici kombinuju sa antimikoticima (ketokonazol i intrakonazol), makrolidima (eritromicin i klaritromicin), antidepresivima (fluoksetin, sertralin i paroksetin), kada se pije sok od grejpfruta, kao i kod pacijenata sa izraženi prekršaji funkcije jetre.
Nedostatak parenteralnih oblika, ali neki od njih (azelastin, levokabastin, bamipin) su dostupni kao oblici za lokalna aplikacija.

U nastavku su antihistaminici druge generacije sa svojim najkarakterističnijim svojstvima.

Loratadin(Claritin) je jedan od najpopularnijih lijekova druge generacije, što je razumljivo i logično. Njegova antihistaminska aktivnost je veća od astemizola i terfenadina, zbog veće snage vezivanja za periferne H1 receptore. Lijek nema sedativno djelovanje i ne pojačava djelovanje alkohola. Osim toga, loratadin praktički ne stupa u interakciju s drugim lijekovi i nema kardiotoksični efekat.

Sljedeći antihistaminici su lokalni lijekovi i namijenjeni su za ublažavanje lokalnih manifestacija alergija.

Azelastin(Allergodil) je veoma efikasan lek za lečenje alergijskog rinitisa i konjuktivitisa. Koristi se kao sprej za nos i kapi za oči azelastin praktično nema sistemski efekat.

Cetirizin(Zyrtec) je visoko selektivan antagonist perifernih H1 receptora. To je aktivni metabolit hidroksizina, koji ima znatno manje izražen sedativni učinak. Cetirizin se gotovo ne metabolizira u tijelu, a brzina njegove eliminacije ovisi o funkciji bubrega. Njegova karakteristična karakteristika je visoka sposobnost prodiranja u kožu i, shodno tome, efikasnost u liječenju kožnih manifestacija alergija. Cetirizin nije pokazao nikakav aritmogeni učinak na srce ni eksperimentalno ni klinički.

zaključci

Dakle, u ljekarskom arsenalu postoji dovoljan broj antihistaminika različitih svojstava. Mora se imati na umu da oni pružaju samo simptomatsko olakšanje kod alergija. Osim toga, ovisno o konkretnoj situaciji, možete koristiti oboje razne droge i njihove različite forme. Takođe je važno da lekar zapamti bezbednost antihistaminika.

Nedostaci većine antihistaminika prve generacije uključuju pojavu tahifilaksije (ovisnosti), koja zahtijeva promjenu lijeka svakih 7-10 dana, iako su se, na primjer, dimetinden (Fenistil) i klemastin (Tavegil) pokazali efikasnim u roku od 20 dana. bez razvoja tahifilakse (Kirchhoff C. H. et al., 2003; Koers J. et al., 1999).

Trajanje djelovanja je od 4-6 sati za difenhidramin, 6-8 sati za dimetinden, do 12 (a u nekim slučajevima i 24) sata za klemastin, pa se lijekovi propisuju 2-3 puta dnevno.

Uprkos gore navedenim nedostacima, antihistaminici 1. generacije zauzimaju jaku poziciju u alergijskoj praksi, posebno u pedijatriji i gerijatriji (Luss L.V., 2009). Dostupnost injekcijskih oblika ovih lijekova čini ih nezamjenjivim u akutnim i hitnim situacijama. Dodatni antiholinergički učinak hloropiramina značajno smanjuje svrab i osip na koži kod atopijskog dermatitisa kod djece; smanjuje volumen nazalnog sekreta i zaustavlja kijanje tokom ARVI. Terapeutski efekat antihistaminika 1. generacije za kihanje i kašalj može biti u velikoj meri posledica blokade H1 i muskarinskih receptora. Ciproheptadin i klemastin, uz njihovo antihistaminsko djelovanje, imaju izraženu antiserotoninsku aktivnost. Dimentiden (Fenistil) dodatno inhibira djelovanje drugih medijatora alergije, posebno kinina. Štaviše, utvrđena je niža cijena antihistaminika 1. generacije u odnosu na lijekove 2. generacije.

Indikovana je efikasnost oralnih antihistaminika 1. generacije, ne preporučuje se njihova primjena u kombinaciji s oralnim dekongestivima kod djece.

Shodno tome, prednosti antihistaminika 1. generacije su: dugo iskustvo (preko 70 godina) upotrebe, dobra studija, mogućnost dozirane upotrebe kod dece djetinjstvo(za dimetinden), neophodan kod akutnih alergijskih reakcija na hranu, lekove, ubode insekata, tokom premedikacije, u hirurškoj praksi.

Karakteristike antihistaminskih lijekova 2. generacije su visoki afinitet (afinitet) za H1 receptore, trajanje djelovanja (do 24 sata), niska permeabilnost kroz krvno-moždanu barijeru u terapijskim dozama, nedostatak inaktivacije lijeka hranom i nedostatak tahifilaksa. U praksi se ovi lijekovi ne metaboliziraju u tijelu. Ne izazivaju sedaciju, ali neki pacijenti mogu osjetiti pospanost kada ih koriste.

Prednosti antihistaminika druge generacije su sljedeće:

Zbog svoje lipofobnosti i lošeg prodiranja kroz krvno-moždanu barijeru, lijekovi 2. generacije praktički nemaju sedativni učinak, iako se može primijetiti kod nekih pacijenata.
Trajanje djelovanja je do 24 sata, pa se većina ovih lijekova propisuje jednom dnevno.
Nedostatak ovisnosti, što omogućava dugotrajno prepisivanje (od 3 do 12 mjeseci).
Nakon prestanka uzimanja lijeka, terapijski učinak može trajati nedelju dana.

Antihistaminici 2. generacije karakteriziraju antialergijsko i protuupalno djelovanje. Opisani su određeni antialergijski efekti, ali njihov klinički značaj ostaje nejasan.

Dugotrajna (godina) terapija oralnim antihistaminicima, kako prve tako i druge generacije, je sigurna. Neki, ali ne svi, lijekovi iz ove grupe se metaboliziraju u jetri putem sistema citokroma P450 i mogu stupiti u interakciju s drugim lijekovima. Utvrđena je sigurnost i efikasnost oralnih antihistaminika kod djece. Mogu se prepisivati čak i maloj djeci.

Dakle, imajući tako širok spektar antihistaminika, doktor ima mogućnost da odabere lijek ovisno o dobi pacijenta, specifičnoj kliničkoj situaciji i dijagnozi. Antihistaminici 1. i 2. generacije ostaju sastavni dio kompleksnog liječenja alergijskih bolesti kod odraslih i djece.

Književnost

Gushchin I. S. Antihistaminici. Priručnik za doktore. M.: Aventis Pharma, 2000, 55 str.
Korovina N. A., Čeburkin A. V., Zakharova I. N., Zaplatnikov A. L., Repina E. A. Antihistaminici u praksi pedijatra. Vodič za doktore. M., 2001, 48 str.
Luss L.V. Izbor antihistaminika u liječenju alergijskih i pseudoalergijskih reakcija // Ros. alergološki časopis. 2009, br. 1, str. 1-7.
ARIA // Alergija. 2008. V. 63 (Suppl. 86). P. 88-160
Gillard M., Christophe B., Wels B., Chaterlian P., Peck M., Massingham R. Potentnost H1 antagonista druge generacije naspram selektivnosti // Godišnji sastanak Evropskog društva za istraživanje hisamina, 2002, 22. maj, Eger, Mađarska.

O. B. Polosyants, Kandidat medicinskih nauka

Gradska klinička bolnica br.50, Moskva

By medicinska statistika Broj alergijskih reakcija stalno raste - to je povezano sa stalnim pogoršanjem ekološke situacije i smanjenjem imuniteta u civilizacijskim uvjetima.

Suprastin savršeno ublažava svrab, ubrzava proces uklanjanja kožni osip. Ovaj lijek je odobren za liječenje dojenčadi (od 30 dana starosti), ali doza se mora odabrati na strogo individualnoj osnovi - liječnik će uzeti u obzir starost i težinu bebe.

Dotični antihistaminik se koristi kao komponenta kompleksne terapije protiv vodenih kozica (ublažava svrab), a dio je „trijade“ - tvari koja se koristi za snižavanje tjelesne temperature.

Bilješka:Suprastin je strogo kontraindiciran za upotrebu kod trudnica i dojilja.

Tavegil

Koristi se u istim slučajevima kao i suprastin. Karakteristike dugotrajne antihistaminsko dejstvo– efekat traje 12 sati. Tavegil ne uzrokuje smanjenje krvnog tlaka, a njegov hipnotički učinak je manje izražen od Suprastina.

U djetinjstvu se predmetni lijek koristi od 1. godine života - djeci se propisuje sirup, a djeca starija od 6 godina mogu uzimati i tablete. Dozu odabire liječnik, uzimajući u obzir dob i težinu pacijenta.

Bilješka:Tavegil je strogo zabranjen za upotrebu tokom trudnoće.

Fenkarol

Zbog toga lijek ima duži antihistaminski učinak, jer ne samo da blokira histaminske receptore, već i pokreće specifični enzim koji je u stanju da iskoristi histamin. Fenkarol ne izaziva hipnotički i sedativni efekat, može se koristiti kao antiaritmičko sredstvo.

Predmetni antialergijski lijek koristi se za liječenje svih vrsta alergija, a posebno je vrijedan u liječenju alergija. Fenkarol je dio kompleksne terapije za parkinsonizam, koristi se i u hirurgiji - koristi se kao preparat za anesteziju.

U djetinjstvu se ovaj lijek propisuje od 12 mjeseci, a bebama je preporučljivo dati suspenziju koja ima okus narandže. Dozu i trajanje uzimanja lijeka određuje ljekar koji prisustvuje.

Bilješka:Fenkarol je strogo kontraindiciran u prvom tromjesečju trudnoće, au drugom i trećem tromjesečju može se koristiti za liječenje alergija samo pod nadzorom specijaliste.

Fenistil

Ovaj lijek se koristi za liječenje:

sve vrste alergija;
(ublažava svrab);

Fenistil izaziva pospanost tek na samom početku liječenja, bukvalno nakon nekoliko dana sedativni učinak nestaje. Fenistil ima nekoliko nuspojava:

teška suhoća oralne sluznice;
mišićni grčevi.

Ovaj proizvod je dostupan u obliku tableta, kapi za djecu, gela i kreme. Najnoviji farmakološki oblici Fenistila koriste se za ugrize insekata i.

Fenistil se propisuje djeci od mjesec dana u obliku kapi, ako je pacijent stariji od 12 godina, onda mu se propisuju tablete.

Bilješka:Tokom trudnoće, Fenistil se može koristiti u obliku gela i kapi, a od drugog tromjesečja se takvi recepti mogu provoditi samo ako postoje stanja koja ugrožavaju život žene - Quinckeov edem, akutne alergije na hranu.

Diazolin

Ima nisku antihistaminsku aktivnost, ali ima mnogo nuspojava:

vrtoglavica;
kardiopalmus;
učestalo mokrenje.

Diazolin ima i određenu prednost - ne izaziva pospanost, pa se može prepisati za liječenje alergijskih reakcija kod pilota i vozača. Trajanje antialergijskog djelovanja predmetnog lijeka je maksimalno 8 sati.

Diazolin se može prepisivati djeci od 2 godine, do 5 godina je bolje davati lijek djeci u obliku suspenzije, starijima se mogu ponuditi i tablete.

Bilješka:Diazolin je strogo kontraindiciran za upotrebu u prvom tromjesečju trudnoće.

Unatoč činjenici da antihistaminici prve generacije imaju puno nedostataka, oni se aktivno koriste u medicinskoj praksi: svaki lijek je dobro proučen, u većini slučajeva odobreni su za upotrebu od strane djece.

Antihistaminici druge generacije

Nazivaju se nesedativnim i imaju izražen antihistaminski učinak, čije trajanje često doseže 24 sata. Takvi lijekovi se uzimaju jednom dnevno i ne izazivaju pospanost ili smanjenu pažnju.

Najčešće se ovi lijekovi koriste za liječenje ekcema, urtikarije, Quinckeovog edema i peludne groznice. U liječenju se često koriste antihistaminici druge generacije - oni pružaju izvrsno ublažavanje svraba. Izrazita prednost ove grupe lijekova je da ne izazivaju ovisnost. Također postoji nijansa u korištenju antialergijskih lijekova druge generacije - ne preporučuju se za upotrebu starijim osobama i onima sa istorijom srčanih bolesti.

Loratadin

Lijek djeluje selektivno na histaminske receptore, što mu omogućava postizanje brzog efekta. Dostupan u obliku tableta i sirupa, može se prodavati pod nazivom “Claritin” ili “Lomilan”. Sirup se vrlo lako dozira i daje djeci, a djelovanje lijeka počinje se očitovati u roku od sat vremena nakon upotrebe.

U djetinjstvu, Loratadin se propisuje od 2 godine života, a dozu i trajanje primjene treba odabrati samo liječnik.

Bilješka:Dotični antihistaminik se ne preporučuje trudnicama. ranim fazama(do 12 sedmica). U krajnjem slučaju, upotreba Loratadina mora se provoditi pod nadzorom stručnjaka.

Kestin

Lijek ima niz izraženih prednosti:

selektivno blokira histaminske receptore;
ne izaziva pospanost;
učinak je vidljiv u roku od sat vremena nakon upotrebe;
antialergijski efekat traje 48 sati.

IN pedijatrijska praksa Kestin se koristi od 12. godine, ali može imati toksični učinak na jetru i smanjiti broj otkucaja srca.

Kestin je apsolutno kontraindiciran tokom trudnoće.

Rupafin

Lijek se najčešće koristi za liječenje, nakon gutanja se brzo apsorbira i istovremena primjena hrana značajno pojačava dejstvo Rupafina.

Predmetni lijek se ne koristi za djecu mlađu od 12 godina i trudnice. Ako je potrebna upotreba lijeka kod djece koja su na dojenje, to je moguće samo pod strogim medicinskim nadzorom.

Antihistaminici druge generacije u potpunosti ispunjavaju savremene zahtjeve za lijekove - visoko su efikasni, imaju dugotrajan učinak i jednostavni su za upotrebu. Treba imati na umu da takve lijekove treba uzimati u strogo propisanoj dozi, jer prekoračenje dovodi do pospanosti i pojačanih nuspojava.

Antihistaminici treće generacije

Vrijedi odmah napomenuti da možete pronaći podjelu antihistaminika na treću i četvrtu generaciju - vrlo je proizvoljna i ne nosi ništa osim lijepog, efektnog marketinškog slogana.

Antihistaminici treće generacije su među najsavremenijim, nemaju sedativno dejstvo, ne utiču na rad srca. Takvi lijekovi se aktivno koriste za liječenje svih vrsta alergija, dermatitisa, čak i kod djece i osoba s istorijom srčanih patologija.

Preporučujemo da pročitate:

Allegra, Cetirizin, Xyzal i Desloratadin - ovi lijekovi pripadaju trećoj generaciji antialergijskih lijekova. Sve ove lijekove trudnice trebaju koristiti s velikim oprezom - većina ih je kontraindicirana. Osim toga, morate se striktno pridržavati propisane doze, jer prekoračenje može dovesti do glavobolje, vrtoglavice i prebrzog otkucaja srca.

Antihistaminike treba propisati liječnik, koji će također odabrati dozu i dati preporuke o trajanju liječenja. Ako pacijent prekrši režim liječenja, to može izazvati ne samo nuspojave, već i intenziviranje alergijske reakcije.

Tsygankova Yana Aleksandrovna, medicinski posmatrač, terapeut najviše kvalifikacione kategorije

Postoji nekoliko grupa lijekova koji se koriste za alergijske bolesti. Ovo:

antihistaminici;
lijekovi za stabilizaciju membrane - preparati kromogličke kiseline () i ketotifen;
lokalni i sistemski glukokortikosteroidi;
intranazalni dekongestivi.

U ovom članku ćemo govoriti samo o prvoj grupi - antihistaminicima. To su lijekovi koji blokiraju H1-histaminske receptore i kao rezultat toga smanjuju težinu alergijskih reakcija. Danas postoji više od 60 antihistaminika za sistemsku upotrebu. Ovisno o hemijskoj strukturi i efektima koje imaju na ljudski organizam, ovi lijekovi se kombiniraju u grupe o kojima ćemo govoriti u nastavku.

Šta su histamin i histaminski receptori, princip djelovanja antihistaminika

U ljudskom tijelu postoji nekoliko tipova histaminskih receptora.

Histamin je biogeni spoj nastao kao rezultat niza biohemijski procesi, i jedan je od medijatora koji učestvuju u regulaciji vitalnih funkcija organizma i imaju vodeću ulogu u nastanku mnogih bolesti.

U normalnim uslovima, ova supstanca je u telu u neaktivnom, vezanom stanju, ali pod drugačijim uslovima patoloških procesa(, peludna groznica i sl.), količina slobodnog histamina se višestruko povećava, što se manifestuje nizom specifičnih i nespecifičnih simptoma.

Slobodni histamin ima sljedeće efekte na ljudski organizam:

uzrokuje spazam glatkih mišića (uključujući mišiće bronha);
širi kapilare i snižava krvni pritisak;
uzrokuje stagnaciju krvi u kapilarama i povećanu propusnost njihovih zidova, što podrazumijeva zgušnjavanje krvi i oticanje tkiva oko zahvaćene žile;
refleksno uzbuđuje stanice medule nadbubrežne žlijezde - kao rezultat toga se oslobađa adrenalin, što doprinosi sužavanju arteriola i povećanju brzine otkucaja srca;
povećava lučenje želudačnog soka;
igra ulogu neurotransmitera u centralnom nervnom sistemu.

Spolja, ovi efekti se manifestiraju na sljedeći način:

javlja se bronhospazam;
nazalna sluznica otiče - pojavljuje se nazalna kongestija i iscjedak sluzi;
pojavljuje se svrab, crvenilo kože, na njoj se stvaraju sve vrste osipa - od mrlja do plikova;
digestivni trakt na povećanje nivoa histamina u krvi reaguje grčenjem glatkih mišića organa - javljaju se izraženi grčeviti bolovi u celom stomaku, kao i povećanje lučenja probavnih enzima;
na delu srca vaskularni sistem može biti označen i .

U tijelu postoje posebni receptori za koje histamin ima afinitet - histaminski receptori H1, H2 i H3. U nastanku alergijskih reakcija ulogu imaju uglavnom H1-histaminski receptori koji se nalaze u glatkim mišićima unutrašnjih organa, posebno bronhija, u unutrašnjoj sluznici - endotelu - krvnih sudova, u koži, kao i u centralnog nervnog sistema.

Antihistaminici djeluju specifično na ovu grupu receptora, blokirajući djelovanje histamina putem kompetitivne inhibicije. Odnosno, lijek ne istiskuje histamin koji je već vezan za receptor, već zauzima slobodni receptor, sprječavajući histamin da se veže za njega.

Ako su svi receptori zauzeti, tijelo to prepoznaje i daje signal za smanjenje proizvodnje histamina. Dakle, antihistaminici sprečavaju oslobađanje novih porcija histamina, a ujedno su i sredstvo za prevenciju pojave alergijskih reakcija.

Klasifikacija antihistaminika

Razvijeno je nekoliko klasifikacija lijekova ove grupe, ali nijedna od njih nije općenito prihvaćena.

Ovisno o karakteristikama hemijske strukture, antihistaminici se dijele u sljedeće grupe:

etilendiamini;
etanolamini;
alkilamini;
derivati kinuklidina;
derivati alfakarbolina;
derivati fenotiazina;
derivati piperidina;
derivati piperazina.

IN kliničku praksu Klasifikacija antihistaminika po generacijama postala je sve šira u upotrebi, od kojih danas postoje 3:

Antihistaminici prve generacije:

difenhidramin (difenhidramin);
doksilamin (donormil);
klemastin (tavegil);
hloropiramin (suprastin);
mebhidrolin (diazolin);
prometazin (pipolfen);
kifenadin (fenkarol);
ciproheptadin (peritol) i drugi.

Antihistaminici druge generacije:

acrivastin (Semprex);
dimetinden (fenistil);
terfenadin (histadin);
azelastin (alergodil);
loratadin (lorano);
cetirizin (cetrin);
bamipin (Soventol).

Antihistaminici treće generacije:

feksofenadin (Telfast);
desloratodin (erius);
Levocetirizin.

Antihistaminici prve generacije

Antihistaminici prve generacije imaju izražen sedativni učinak.

Na osnovu preovlađujuće nuspojave, lijekovi iz ove grupe nazivaju se i sedativi. Oni stupaju u interakciju ne samo sa histaminskim receptorima, već i sa nizom drugih receptora, što određuje njihov individualni učinak. Djeluju kratko, zbog čega im je potrebno više doza tokom dana. Efekat dolazi brzo. Dostupan u različitim oblicima doziranja - za oralnu primjenu (u obliku tableta, kapi) i parenteralna primena(u obliku otopine za injekcije). Pristupačno.

Produženom upotrebom ovih lijekova, njihova antihistaminska efikasnost je značajno smanjena, što iziskuje potrebu za periodičnim - jednom u 2-3 sedmice - zamjenom lijeka.

Neki antihistaminici prve generacije uključeni su u kombinovane lijekove za liječenje prehlade, kao i tablete za spavanje i sedativi.

Glavni efekti antihistaminika prve generacije su:

lokalni anestetik – povezan sa smanjenjem propusnosti membrane za natrij; najmoćniji lokalni anestetici iz ove grupe lijekova su prometazin i difenhidramin;
sedativ – uzrokovan visok stepen prodiranje lijekova ove grupe kroz krvno-moždanu barijeru (odnosno u mozak); stepen ozbiljnosti ovog efekta varira od droge, najizraženiji je kod doksilamina (često se koristi kao hipnotik); sedativni učinak se povećava uz istovremenu primjenu alkoholna pića ili uzimanje psihotropnih lijekova; kod uzimanja izuzetno visokih doza lijeka, umjesto efekta sedacije, uočava se izražena agitacija;
anti-anksiozni, umirujući efekat je takođe povezan sa prodiranjem aktivne supstance u centralni nervni sistem; najviše izražen u hidroksizinu;
protiv bolesti i povraćanja – neki predstavnici ove grupe lijekova inhibiraju funkciju lavirinta unutrasnje uho i smanjuju stimulaciju receptora vestibularnog aparata - ponekad se koriste za Menierovu bolest i bolest kretanja; Ovaj efekat je najizraženiji kod lekova kao što su difenhidramin i prometazin;
učinak sličan atropinu - uzrokuje suhoću sluznice usne i nosne šupljine, ubrzan rad srca, oštećenje vida, zadržavanje mokraće, zatvor; može poboljšati bronhijalna opstrukcija, dovode do egzacerbacije glaukoma i opstrukcije kada - kada specificirane bolesti nije primjenjivo; Ovi efekti su najizraženiji u etilendiaminima i etanolaminima;
antitusik - lijekovi ove skupine, posebno difenhidramin, djeluju direktno na centar za kašalj koji se nalazi u produženoj moždini;
antiparkinsonsko dejstvo nastaje tako što antihistaminik inhibira efekte acetilholina;
antiserotoninski učinak - lijek se veže za serotoninske receptore, olakšavajući stanje pacijenata koji pate od migrene; posebno izražen kod ciproheptadina;
proširenje perifernih žila - dovodi do smanjenja krvnog tlaka; je maksimalno izražen u fenotiazinskim preparatima.

Budući da lijekovi u ovoj grupi imaju niz neželjeni efekti, nisu lijekovi izbora za liječenje alergija, ali se i dalje često koriste za to.

U nastavku su navedeni neki od najčešće korištenih predstavnika lijekova ove grupe.

difenhidramin (difenhidramin)

Jedan od prvih antihistaminika. Ima izraženu antihistaminsku aktivnost, osim toga ima i lokalni anestetički učinak, a također opušta glatke mišiće unutrašnjih organa i slab je antiemetik. Njegovo sedativno djelovanje je slično učincima neuroleptika. IN visoke doze Takođe ima i hipnotički efekat.

Brzo se apsorbira kada se uzima oralno i prodire kroz krvno-moždanu barijeru. Njegovo poluvrijeme je oko 7 sati. Podvrgava se biotransformaciji u jetri i izlučuje se bubrezima.

Koristi se za sve vrste alergijskih bolesti, kao sedativ i hipnotik, kao i u kompleksnoj terapiji radijacijske bolesti. Manje se koristi kod trudničkog povraćanja i morske bolesti.

Oralno se propisuje u obliku tableta od 0,03-0,05 g 1-3 puta dnevno tokom 10-14 dana, ili jedna tableta prije spavanja (kao tableta za spavanje).

Intramuskularno se daje 1-5 ml 1% rastvora, a intravenozno se daje 0,02-0,05 g leka u 100 ml 0,9% rastvora natrijum hlorida.

Može se koristiti u obliku kapi za oči, rektalnih supozitorija ili krema i masti.

Nuspojave ovu drogu su: kratkotrajna utrnulost sluzokože, glavobolja, vrtoglavica, mučnina, suva usta, slabost, pospanost. Nuspojave nestaju same od sebe, nakon smanjenja doze ili potpunog prestanka uzimanja lijeka.

Kontraindikacije su trudnoća, dojenje, hipertrofija prostate i glaukom zatvorenog ugla.

kloropiramin (suprastin)

Ima antihistaminsko, antiholinergično, miotropno antispazmodičko djelovanje. Takođe ima antipruritično i sedativno dejstvo.

Brzo i potpuno se apsorbira kada se uzima oralno, maksimalna koncentracija u krvi se opaža 2 sata nakon primjene. Prodire u krvno-moždanu barijeru. Biotransformiše se u jetri, izlučuje se bubrezima i izmetom.

Propisuje se za sve vrste alergijskih reakcija.

Koristi se oralno, intravenozno i intramuskularno.

Oralno uzimati 1 tabletu (0,025 g) 2-3 puta dnevno, uz obrok. Dnevna doza može se povećati na najviše 6 tableta.

U teškim slučajevima, lijek se primjenjuje parenteralno - intramuskularno ili intravenozno, 1-2 ml 2% otopine.

Prilikom uzimanja lijeka moguće su nuspojave kao što su opća slabost, pospanost, smanjena brzina reakcije, poremećena koordinacija pokreta, mučnina i suha usta.

Pojačava dejstvo tableta za spavanje i sedativa, kao i narkotičkih analgetika i alkohola.

Kontraindikacije su slične onima za difenhidramin.

klemastin (tavegil)

Po strukturi i farmakološka svojstva vrlo blizak difenhidraminu, ali traje duže (unutar 8-12 sati nakon primjene) i aktivniji je.

Sedativni efekat je umjeren.

Uzimati 1 tabletu (0,001 g) oralno prije jela, sa dosta vode, 2 puta dnevno. U težim slučajevima dnevna doza se može povećati za 2, maksimalno 3 puta. Tok tretmana je 10-14 dana.

Može se koristiti intramuskularno ili intravenozno (unutar 2-3 minute) - 2 ml 0,1% otopine po dozi, 2 puta dnevno.

Nuspojave su rijetke prilikom uzimanja ovog lijeka. Moguća glavobolja, pospanost, mučnina i povraćanje, zatvor.

Propisuje se s oprezom osobama čija profesija zahtijeva intenzivnu psihičku i fizičku aktivnost.

Kontraindikacije su standardne.

mebhidrolin (diazolin)

Pored antihistaminika, ima antiholinergičke i. Sedativni i hipnotički efekti su izuzetno slabi.

Kada se uzima oralno, polako se apsorbira. Poluvrijeme eliminacije je samo 4 sata. Biotransformiše se u jetri i izlučuje urinom.

Koristi se oralno, nakon jela, u jednoj dozi od 0,05-0,2 g, 1-2 puta dnevno tokom 10-14 dana. Maksimalna pojedinačna doza za odraslu osobu je 0,3 g, dnevna doza je 0,6 g.

Generalno dobro podnosi. Ponekad može uzrokovati vrtoglavicu, iritaciju želučane sluznice, zamagljen vid i zadržavanje mokraće. U posebno rijetkim slučajevima - kada se uzima velika doza lijeka - usporavanje brzine reakcije i pospanost.

Kontraindikacije su upalne bolesti gastrointestinalnog trakta, glaukom zatvorenog ugla i hipertrofija prostate.

Antihistaminici druge generacije

Antihistaminici druge generacije odlikuju se visokom efikasnošću, brzim početkom djelovanja i minimalnim nuspojavama, međutim, neki od njihovih predstavnika mogu uzrokovati aritmije opasne po život.

Cilj razvoja lijekova ove grupe bio je da se minimizira sedacija i druge nuspojave uz održavanje ili čak jače antialergijsko djelovanje. I to je bio uspjeh! Antihistaminici 2. generacije imaju visok afinitet specifično za H1-histaminske receptore, praktično bez efekta na holinske i serotoninske receptore. Prednosti ovih lijekova su:

brz početak djelovanja;
dugo trajanje djelovanja ( aktivna supstanca vezuje se za proteine, što osigurava dužu cirkulaciju u tijelu; osim toga, akumulira se u organima i tkivima, a također se polako izlučuje);
dodatni mehanizmi antialergijskog djelovanja (suzbijaju nakupljanje eozinofila u respiratornom traktu povezano s ulaskom alergena u tijelo, a također stabiliziraju membrane mastocita), uzrokujući više širok raspon indikacije za njihovu upotrebu (,);
uz dugotrajnu upotrebu, efikasnost ovih lijekova se ne smanjuje, odnosno nema efekta tahifilaksije - nema potrebe povremeno mijenjati lijek;
budući da ovi lijekovi ne prodiru ili prodiru u izuzetno malim količinama kroz krvno-moždanu barijeru, njihov sedativni učinak je minimalan i primjećuje se samo kod pacijenata koji su posebno osjetljivi u tom pogledu;
ne stupaju u interakciju s psihotropnim lijekovima i etil alkoholom.

Jedan od najštetnijih efekata antihistaminika 2. generacije je njihova sposobnost da izazovu fatalne aritmije. Mehanizam njihovog nastanka povezan je sa blokadom kalijevih kanala srčanog mišića antialergijskim lijekom, što dovodi do produžavanja QT intervala i pojave aritmije (obično ventrikularne fibrilacije ili treperenja). Ovaj efekat je najizraženiji kod lekova kao što su terfenadin, astemizol i ebastin. Rizik od njegovog razvoja značajno se povećava s predoziranjem ovim lijekovima, kao i u slučaju kombinacije njihove primjene s antidepresivima (paroksetin, fluoksetin), antifungalnim lijekovima (intrakonazol i ketokonazol) i nekim antibakterijska sredstva(antibiotici iz grupe makrolida - klaritromicin, oleandomicin, eritromicin), neki antiaritmici (dizopiramid, kinidin), kada bolesnik konzumira sok od grejpfruta i jako.

Glavni oblik oslobađanja antihistaminika 2. generacije su tablete, ali parenteralni nisu dostupni. Neki lijekovi (kao što su levokabastin, azelastin) dostupni su u obliku krema i masti i namijenjeni su lokalnoj primjeni.

Pogledajmo bliže glavne lijekove u ovoj grupi.

Acrivastin (Semprex)

Dobro se apsorbira kada se uzima oralno i počinje djelovati unutar 20-30 minuta nakon primjene. Poluvrijeme eliminacije je 2-5,5 sati, u malim količinama prodire kroz krvno-moždanu barijeru i izlučuje se u nepromijenjenom obliku urinom.

Blokira H1-histaminske receptore i ima mali sedativni i antiholinergički učinak.

Koristi se za sve vrste alergijskih oboljenja.

U nekim slučajevima, tijekom uzimanja moguća je pospanost i smanjenje brzine reakcije.

Lijek je kontraindiciran za vrijeme trudnoće, dojenja, teške, teške koronarne bolesti srca i djece mlađe od 12 godina.

Dimetinden (fenistil)

Pored antihistaminika, ima slab antiholinergički, antibradikinski i sedativni učinak.

Brzo i potpuno se apsorbira kada se uzima oralno, bioraspoloživost (stupanj probavljivosti) je oko 70% (u poređenju sa upotrebom kožnih oblika lijeka ova brojka je znatno niža - 10%). Maksimalna koncentracija tvari u krvi se opaža 2 sata nakon primjene, poluvrijeme eliminacije je 6 sati za regularni oblik i 11 sati za retardni oblik. Prodire kroz krvno-moždanu barijeru i izlučuje se žučom i urinom u obliku metaboličkih proizvoda.

Lijek se koristi oralno i lokalno.

Odrasli uzimaju 1 kapsulu retard oralno noću ili 20-40 kapi 3 puta dnevno. Tok tretmana je 10-15 dana.

Gel se nanosi na zahvaćena područja kože 3-4 puta dnevno.

Nuspojave su rijetke.

Kontraindikacija je samo 1. trimestar trudnoće.

Jača uticaj na centralni nervni sistem alkohol, tablete za spavanje i sredstva za smirenje.

terfenadin (histadin)

Osim antialergijskog, ima i slab antiholinergički učinak. Nema izraženo sedativno dejstvo.

Dobro se apsorbira kada se uzima oralno (bioraspoloživost je 70%). Maksimalna koncentracija aktivne tvari u krvi se opaža nakon 60 minuta. Ne prodire kroz krvno-moždanu barijeru. Biotransformiše se u jetri u feksofenadin, izlučuje se izmetom i urinom.

Antihistaminski efekat se razvija nakon 1-2 sata, dostiže maksimum nakon 4-5 sati i traje 12 sati.

Indikacije su iste kao i za druge lijekove iz ove grupe.

Prepišite 60 mg 2 puta dnevno ili 120 mg 1 put dnevno ujutro. Maksimalna dnevna doza je 480 mg.

U nekim slučajevima, prilikom uzimanja ovog lijeka, kod pacijenta se javljaju nuspojave kao što su eritem, umor, glavobolja, pospanost, vrtoglavica, suhe sluzokože, galaktoreja (curenje mlijeka iz mliječnih žlijezda), pojačan apetit, mučnina, povraćanje, u slučaju od predoziranja - ventrikularne aritmije.

Kontraindikacije uključuju trudnoću i dojenje.

azelastin (alergodil)

Blokira H1-histaminske receptore i također sprječava oslobađanje histamina i drugih medijatora alergije iz mastocita.

Brzo se apsorbira u digestivnom traktu i iz sluzokože, poluživot je čak 20 sati. Izlučuje se u obliku metabolita u urinu.

Koristi se, u pravilu, za alergijski rinitis i.

Prilikom uzimanja lijeka moguće su nuspojave kao što su suhoća i iritacija nosne sluznice, krvarenje iz nje i poremećaji okusa pri intranazalnoj primjeni; iritacija konjunktive i osjećaj gorčine u ustima - kada koristite kapi za oči.

Kontraindikacije: trudnoća, dojenje, djetinjstvo do 6 godina.

loratadin (lorano, klaritin, lorizal)

Blokator H1-histaminskih receptora dugog djelovanja. Učinak nakon jedne doze lijeka nastavlja se tijekom dana.

Nema izraženog sedativnog efekta.

Kada se uzima oralno, brzo se i potpuno apsorbira, dostiže maksimalnu koncentraciju u krvi nakon 1,3-2,5 sata, a pola se eliminira iz organizma nakon 8 sati. Biotransformisan u jetri.

Indikacije uključuju bilo koje alergijske bolesti.

Generalno se dobro podnosi. U nekim slučajevima mogu se javiti suha usta, pojačan apetit, mučnina, povraćanje, znojenje, bol u zglobovima i mišićima i hiperkineza.

Kontraindikacije uključuju preosjetljivost na loratadin i dojenje.

Propisuje se s oprezom trudnicama.

bamipin (soventol)

Blokator H1-histaminskih receptora za lokalnu upotrebu. Propisuje se kod alergijskih lezija kože (urtikarija), kontaktnih alergija, kao i promrzlina i opekotina.

Gel se nanosi u tankom sloju na zahvaćena područja kože. Nakon pola sata, lijek se može ponovo primijeniti.

cetirizin (Cetrin)

Metabolit hidroksizina.

Ima sposobnost da lako prodre u kožu i brzo se akumulira u njoj - to određuje brz početak djelovanja i visoku antihistaminsku aktivnost ovog lijeka. Nema aritmogenog efekta.

Brzo se apsorbira kada se uzima oralno, njegova maksimalna koncentracija u krvi se opaža 1 sat nakon primjene. Poluvrijeme eliminacije je 7-10 sati, ali ako je bubrežna funkcija oštećena, produžava se na 20 sati.

Raspon indikacija za upotrebu je isti kao i za druge antihistaminike. Međutim, zbog karakteristika cetirizina, on je lijek izbora u liječenju bolesti koje se manifestuju osip– urtikarija i alergijski dermatitis.

Uzmite 0,01 g uveče ili 0,005 g dva puta dnevno.

Nuspojave su rijetke. To su pospanost, vrtoglavica i glavobolja, suha usta, mučnina.

Antihistaminici treće generacije

Antihistaminici treće generacije imaju visoko antialergijsko djelovanje i nemaju aritmogeni učinak.

Ovi lijekovi su aktivni metaboliti (metabolički proizvodi) lijekova prethodne generacije. Lišeni su kardiotoksičnog (aritmogenog) efekta, ali zadržavaju prednosti svojih prethodnika. Osim toga, antihistaminici 3. generacije imaju niz efekata koji pojačavaju njihovo antialergijsko djelovanje, zbog čega je njihova učinkovitost u liječenju alergija često veća od supstanci od kojih su proizvedeni.

Feksofenadin (Telfast, Allegra)

To je metabolit terfenadina.

Blokira H1-histaminske receptore, sprečava oslobađanje medijatora alergije iz mastocita, ne stupa u interakciju sa holinergičkim receptorima i ne depresira centralni nervni sistem. Izlučuje se nepromijenjen fecesom.

Antihistaminski učinak se razvija u roku od 60 minuta nakon jedne doze lijeka, dostiže svoj maksimum nakon 2-3 sata i traje 12 sati.

Nuspojave kao što su vrtoglavica, glavobolja, slabost su rijetke.

Desloratadin (erius, eden)

To je aktivni metabolit loratadina.

Ima antialergijsko, antiedematozno i antipruritično djelovanje. Kada se uzima u terapijskim dozama, praktično nema sedativni učinak.

Maksimalna koncentracija lijeka u krvi postiže se 2-6 sati nakon oralne primjene. Poluvrijeme eliminacije je 20-30 sati. Ne prodire kroz krvno-moždanu barijeru. Metabolizira se u jetri, izlučuje se urinom i izmetom.

U 2% slučajeva tokom uzimanja lijeka mogu se javiti glavobolja, pojačan umor i suha usta.

At zatajenje bubrega propisane s oprezom.

Kontraindikacije uključuju preosjetljivost na desloratadin. Kao i periodi trudnoće i dojenja.

Levocetirizin (aleron, L-cet)

Derivat cetirizina.

Afinitet za H1-histaminske receptore ovog lijeka je 2 puta veći nego kod njegovog prethodnika.

Olakšava tok alergijskih reakcija, ima dekongestivno, protuupalno, antipruritično djelovanje. Praktično ne stupa u interakciju sa serotoninskim i holinergičkim receptorima, nema sedativni učinak.

Kada se uzima oralno, brzo se apsorbira, njegova bioraspoloživost teži 100%. Djelovanje lijeka se razvija 12 minuta nakon jedne doze. Maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi se opaža nakon 50 minuta. Izlučuje se prvenstveno putem bubrega. Izlučuje se u majčino mlijeko.

Kontraindikovana u preosjetljivost na levocetirizin, teško zatajenje bubrega, tešku netoleranciju na galaktozu, nedostatak enzima laktaze ili poremećenu apsorpciju glukoze i galaktoze, kao i tokom trudnoće i dojenja.

Nuspojave su rijetke: glavobolja, pospanost, slabost, umor, mučnina, suha usta, bol u mišićima, palpitacije.

Antihistaminici i trudnoća, dojenje

Terapija alergijskih bolesti kod trudnica je ograničena, jer su mnogi lijekovi opasni za fetus, posebno u prvih 12-16 sedmica trudnoće.

Prilikom propisivanja antihistaminika trudnicama treba uzeti u obzir stepen njihove teratogenosti. Sve ljekovite tvari, a posebno antialergijske, podijeljene su u 5 grupa ovisno o tome koliko su opasne za fetus:

A – posebne studije su pokazale da nema štetnog dejstva leka na fetus;

B – eksperimenti na životinjama nisu otkrili nikakve negativne efekte na fetus, nisu rađene posebne studije na ljudima;

C – eksperimenti na životinjama su otkrili negativan učinak lijeka na fetus, ali to nije dokazano kod ljudi; lijekovi ove skupine trudnici se propisuju samo kada očekivani učinak nadmašuje rizik od njegovog štetnog djelovanja;

D – dokazano Negativan uticaj ovog lijeka na ljudski fetus, međutim, njegovo propisivanje je opravdano u određenim situacijama opasnim po život majke, kada su sigurniji lijekovi bili nedjelotvorni;

X – lijek je svakako opasan za fetus, a njegova šteta premašuje svaku teoretsku moguća korist za majčino telo. Ovi lijekovi su apsolutno kontraindicirani kod trudnica.

Sistemski antihistaminici u trudnoći se koriste samo kada je očekivana korist veća od mogućeg rizika za fetus.

Nijedan od lijekova iz ove grupe nije uključen u kategoriju A. Kategorija B uključuje lijekove 1. generacije - tavegil, difenhidramin, peritol; 2. generacija – loratadin, cetirizin. Kategorija C uključuje Allergodil, Pipolfen.

Lijek izbora za liječenje alergijskih bolesti tokom trudnoće je cetirizin. Takođe se preporučuju loratadin i feksofenadin.

Primjena astemizola i terfenadina je neprihvatljiva zbog njihovog izraženog aritmogenog i embriotoksičnog djelovanja.

Desloratadin, suprastin, levocetirizin prolaze kroz placentu i stoga su strogo kontraindicirani za upotrebu kod trudnica.

Što se tiče perioda laktacije, možemo reći sledeće... Opet, nekontrolisana upotreba ovih lekova od strane dojilja je neprihvatljiva, jer nisu sprovedene studije na ljudima o stepenu njihovog prodiranja u majčino mleko. Ukoliko su ovi lijekovi potrebni, mladoj majci je dozvoljeno da uzme onaj koji je odobren za uzimanje njenog djeteta (u zavisnosti od starosti).

U zaključku želim napomenuti da iako su u ovom članku detaljno opisani lijekovi koji se najčešće koriste u terapijskoj praksi i naznačene su njihove doze, pacijent treba da ih počne uzimati tek nakon konsultacije s liječnikom!

Kome lekaru da se obratim?

Ako se pojave akutni simptomi alergije, možete se obratiti terapeutu ili pedijatru, a zatim i alergologu. Po potrebi se zakazuju konsultacije sa oftalmologom, dermatologom, ORL lekarom ili pulmologom.

Alergijske reakcije se dijele na neposredne, koje se razvijaju odmah nakon izlaganja antigenu, i odgođene, koje se pojavljuju nakon nekoliko dana ili čak sedmica. Kod trenutnih alergija najefikasniji su antihistaminici. Princip njihovog djelovanja zasniva se na blokiranju slobodnog histamina, koji se oslobađa u tijelu kao odgovor na fizički ili kemijski iritant. Imajući strukturu sličnu biogenom aminu, aktivna tvar blokira histaminske receptore, sprječavajući sam amin da obavlja funkciju posrednika alergijskih reakcija.

Postoje tri generacije antihistaminika. Dizajnirano u drugačije vrijeme, razlikuju se po svojoj selektivnosti djelovanja. Svaka od sljedećih farmaceutskih linija je selektivnija, odnosno aktivna tvar lijeka veže se pretežno za jednu vrstu receptora. Ovo povećava sigurnost lijeka i smanjuje rizik od nuspojava.

Prva generacija stvorena je 1936. godine, njeni predstavnici su Difenhidramin, Diazolin, Tavegil, Suprastin, Fenkarol. Oni demonstriraju dobri rezultati kao blokatori histamina: eliminirati alergijske manifestacije u obliku osipa, otoka, svrbeža. Međutim, svi ovi lijekovi imaju kratkotrajan učinak (3-4 sata), a dugotrajnom primjenom smanjuju njihovu aktivnost, a daju i dosta nuspojava:

zbog niske selektivnosti, imaju nepoželjan učinak na stanične strukture mnogih organa, pa su stoga kontraindicirani za peptičke ulkuse, bubrežne, jetrene i kardiovaskularne patologije, glaukom, epilepsiju;
budući da su antiholinergici, mogu uzrokovati disfunkciju centralnog nervnog sistema, glavobolja, vrtoglavica, pad krvnog pritiska;
smanjiti tonus mišića;
imaju hipnotički efekat;
uzrokovati povećanje tjelesne težine.

Važna informacija!

Zbog izraženog sedativnog dejstva antihistaminika prve generacije, ukoliko se koriste, vožnja ili obavljanje drugih poslova koji zahtevaju povećanu pažnju ili brzu reakciju moguća je tek 12 sati nakon uzimanja leka.

Lijekovi druge generacije - Hexal, Clarisens, Kestin, Claritin, Clarotadine, Lomilan, Zirtec, Rupafin i drugi - pojavili su se 80-ih godina prošlog stoljeća. Djeluju selektivnije, djelujući uglavnom na histaminske receptore, te stoga imaju manje nuspojava.

Još jedna prednost je nedostatak ovisnosti i trajanje djelovanja je do 24 sata. Ovo vam omogućava da uzimate lek jednom dnevno i da ne povećavate dozu tokom dugotrajne upotrebe. Međutim, zbog kardiotoksičnog učinka, kod uzimanja većine ovih lijekova potrebno je stalno praćenje srčane aktivnosti, a kod pacijenata s ozbiljnim kardiovaskularnim patologijama antihistaminici 2. generacije su kontraindicirani.

IN poslednjih godina Za liječenje svih vrsta alergija uspješno se koriste lijekovi čiji aktivni sastojci spadaju u kategoriju prolijekova, odnosno farmakološki aktivnih jedinjenja transformišu se već u tijelu kao rezultat metaboličkih procesa. Efikasnost ovih proizvoda je nekoliko puta veća od one njihovih prethodnika. Oni također imaju visoku selektivnost, pa stoga ne proizvode ni sedativne ni kardiotoksične učinke, te su stoga najsigurniji.

Lista antihistaminika nove generacije je još uvijek relativno mala, ali svi imaju zajedničku prednost: mogu se uzimati za bolesti srca, gastrointestinalnog trakta, bubrega i jetre, kao i za ljude čiji rad zahtijeva visoku koncentraciju pažnje. . Neki od lijekova iz ove grupe nisu kontraindicirani tokom trudnoće i djetinjstva.

Uporedne karakteristike lijekova 3. generacije

Indikacije za upotrebu ove kategorije lijekova su:

alergije na hranu;
sezonski i hronični alergijski konjuktivitis i rinitis;
košnice;
eksudativna dijateza;
kontaktni i atopijski dermatitis.

Lijekovi s istim aktivnim sastojkom mogu se proizvoditi pod različitim markama (to su tzv. sinonimni lijekovi).

Allegra

Proizvodi se i pod nazivima Fexadin, Feksofenadin, Telfast, Fexofast, Tigofast. Aktivni sastojak je feksofenadin hidrohlorid. Oblik oslobađanja: filmom obložene tablete od 120 i 180 mg.

Početni učinak se javlja sat vremena nakon primjene, maksimalna koncentracija u krvi se postiže nakon 3 sata, poluvrijeme je oko 12 sati, trajanje djelovanja je jedan dan. Pojedinačna doza je 180 mg, tok liječenja se određuje pojedinačno. Zbog klinička istraživanja efekat feksofenadina na fetus i dječije tijelo nisu sprovedene, tokom trudnoće, deci mlađoj od 12 godina i dojiljama, propisuje se samo u slučajevima posebne potrebe.

Cijena lijeka ovisi o sadržaju glavne tvari i proizvođaču. Na primjer, 10 tableta od 120 mg Fexadine Ranbaxy (Indija) košta 220 rubalja, isto pakovanje Allegra iz Sanofi-Aventis (Francuska) košta 550 rubalja, a 10 tableta od 180 mg Telfast Sanofi-Aventis košta 530 rubalja.

Cetirizin

Ostalo trgovačka imena: Cetrin, Cetrinal, Parlazin, Zodak, Amertil, Allertek, Zirtec. Supstanca koja djeluje protiv histamina je cetirizin dihidroklorid. Dostupan u tabletama koje sadrže 10 mg aktivne supstance, kao iu obliku kapi, rastvora i sirupa.

Početni efekat se primećuje 1 – 1,5 sat nakon primene, ukupno trajanje djelovanje - do 24 sata, metaboliti se izlučuju u roku od 10-15 sati urinom. Pojedinačna (i dnevna) doza od 10 mg. Lijek ne izaziva ovisnost i može se koristiti za dugotrajnu terapiju. Ne preporučuje se uzimanje djeci mlađoj od 1 godine i trudnicama.

Približna cijena cetirizina i njegovih analoga:

Cetirizin, proizvođač Vertex, Rusija (10 tableta) – 66 rubalja;
Tsetrin, proizvođač Dr. Reddy, Indija (20 stolova) – 160 rubalja;
Zodak, proizvođač Zentiva, Češka Republika (10 tableta) – 140 rubalja;
Zirtek, proizvođač USB Farshim, Belgija (kapi u bocama od 10 ml) – 320 rubalja.

Xizal

Sinonimi: Suprastinex, Levocetirizin, Glencet, Zilola, Alerzin. Aktivni sastojak: Levocetirizin dihidroklorid. Lijek je dostupan u tabletama i kapima od 5 mg, dozni oblik za djecu - sirup.

Afinitet za histaminske receptore ovog lijeka je nekoliko puta veći nego kod drugih predstavnika ove serije, tako da njegovo djelovanje traje 2 dana. Metaboličke produkte izlučuju bubrezi, poluvrijeme eliminacije je 8-10 sati. Dnevna doza za odrasle i djecu stariju od 6 godina je 5 mg. Kongenitalni poremećaji metabolizma ugljikohidrata su kontraindikacije za primjenu levocetirizina.

Procijenjena cijena lijekova:

Xyzal, proizvođač YUSB Farshim, Belgija (kapi u bočicama od 10 ml) – 440 rubalja;
Levocetirizin, proizvođač Teva, Francuska (10 tableta) – 270 rubalja;
Alerzin, proizvođač Eric, Mađarska (14 tablica) –300 rubalja;
Suprastinex, proizvođač Eric, Mađarska (7 tablica) – 150 rubalja.

Desloratadine

Ostali trgovački nazivi: Erius, Dezal, Allergostop, Fribris, Alersis, Lordestin. Bioaktivna tvar je desloratadin. Oblici oslobađanja: filmom obložene tablete od 5 mg, rastvor koji sadrži aktivnu supstancu 5 mg/ml i sirup.

Maksimalna koncentracija u krvi se opaža nakon 3-4 sata, poluvrijeme je 20-30 sati, ukupno trajanje djelovanja je 24 sata. Pojedinačna doza za odrasle i djecu stariju od 12 godina je 5 mg, a doza za djecu od 2 do 12 godina se određuje pojedinačno. Za trudnice i dojilje, lijek se propisuje za stanja opasnih po život.

Cijena desloratadina i njegovih sinonima:

Desloratadin, proizvođač Vertex, Rusija (10 tableta) – 145 rubalja;
Lordestin, Bayer, SAD, proizvođač Gedeon Richter, Mađarska (10 tableta) – 340 rubalja;
Erius, proizvođač Bayer, SAD (7 tableta) – 90 rubalja.

Sve antialergijske lijekove propisuje liječnik, uzimajući u obzir specifičnosti njihovog djelovanja, uzroke alergija, dob i karakteristike tijela pacijenta. Kada uzimate antihistaminike, morate se striktno pridržavati pravila navedenih u uputama.

Pitanje: Mogu li antialergijski antihistaminici uzrokovati štetu osobi ako se uzimaju redovno?

Odgovor: Bolje je podvrgnuti se testovima na alergene na uređaju "Imedis Expert" i dalje isključiti kontakte sa identifikovanim biorezonantni test alergeni. Također, ako je moguće, liječite se kod biorezonantnog terapeuta i dugi niz godina uzimate homeopatske i biorezonantne lijekove propisane tokom liječenja biorezonantnom terapijom, kao i tokom egzacerbacija ili tokom sezone alergija, uzimajte antihistaminike nove generacije odabrane biorezonantnim testom ili klatno.

Antihistaminike nove generacije morate uzimati jednom dnevno dok simptomi alergije ne nestanu. Ako se kontakt s alergenom ne može izbjeći, morat ćete svakodnevno uzimati antihistaminik (antialergijski lijek), od toga, nažalost, nema izlaza. Prilikom kontakta s alergenom bez antialergijskog lijeka može se razviti teška alergijska reakcija, koja zauzvrat može dovesti do smrti, kome, a alergija se može razviti i u astmu.

Ima ljudi koji su tokom života na novim generacijama antihistaminika i ništa se ne dešava.

Naravno, tablete nisu slatkiši, a ni antihistaminici nisu izuzetak. U stanju reakcije ne pokušavajte bez njih. U svakom slučaju, alergene će trebati na vrijeme ukloniti iz tijela, a onda može biti kasno.

Antihistaminici

Antihistaminici su grupa lijekova čiji je princip djelovanja zasnovan na činjenici da blokiraju H1 i H2 histaminske receptore. Ovo blokiranje pomaže u smanjenju reakcije ljudskog tijela sa posebnim medijatorom histaminom. Za šta se uzimaju ovi lijekovi? Lekari propisuju njihovu upotrebu tokom alergijskih reakcija. Posjedujući dobro antipruritsko, antispastično, antiserotoninsko i lokalno anestetičko djelovanje, antihistaminici su odlični za alergije, a također efikasno sprječavaju bronhospazme uzrokovane histaminom.

U skladu sa vremenom pronalaska i puštanja na tržište, čitav niz lekova protiv alergija je klasifikovan u nekoliko nivoa. Antihistaminici se dijele na lijekove prve, druge, treće i četvrte generacije. Lijekovi uključeni u svaku generaciju imaju svoje specifične karakteristike i svojstva. Njihova klasifikacija se zasniva na trajanju antihistaminskog dejstva, postojećim kontraindikacijama i nuspojavama. Lijek potreban za liječenje mora se odabrati na osnovu karakteristika svakog konkretnog slučaja bolesti.

Generacije antihistaminika

Antihistaminici prve generacije

Lijekovi 1. (prve) generacije uključuju sedative. Djeluju na nivou H-1 receptora. Njihovo trajanje djelovanja je četiri do pet sati, nakon tog perioda bit će potrebna doza. nova doza lijekova, a doza bi trebala biti prilično velika. Sedativni antihistaminici, uprkos svom snažnom dejstvu, imaju niz nedostataka. Na primjer, mogu uzrokovati suha usta, proširene zjenice i zamagljen vid.

Može doći do pospanosti i sniženog tonusa, što znači da je nemoguće uzimati ove lijekove tokom vožnje automobila ili drugih aktivnosti koje zahtijevaju visoku koncentraciju. Također pojačavaju učinak uzimanja drugih sedativa, hipnotika i lijekova protiv bolova. Pojačan je i učinak alkohola na organizam kada se pomiješa sa sedativima. Većina antihistaminika prve generacije su zamjenjivi.

Njihova upotreba je preporučljiva kada se pojave alergijski problemi sa respiratornim sistemom, na primjer, kašalj ili začepljenost nosa. Vrijedi obratiti pažnju na činjenicu da su antihistaminici prve generacije dobri u borbi protiv kašlja. Zbog toga je preporučljivo koristiti ih kod bronhitisa.

Također će biti korisni za one ljude koji pate od kroničnih bolesti povezanih s otežanim disanjem. Njihova upotreba kod bronhijalne astme je prilično efikasna. Takođe mogu imati prilično dobar učinak u liječenju akutnih alergijskih reakcija. Tako bi, na primjer, njihova upotreba bila prikladna za urtikariju. Najčešći među njima su:

suprastin

difenhidramin

diazolin

tavegil

U prodaji se često mogu naći i peritol, pipolfen i fenkarol.

Antihistaminici druge generacije

Lijekovi druge (druge) generacije nazivaju se nesedativi. Oni nemaju tako veliku listu nuspojava kao lijekovi koji čine prvu generaciju antihistaminika. Riječ je o lijekovima koji ne izazivaju pospanost, ne smanjuju moždanu aktivnost i nemaju antiholinergičko djelovanje. Dobar efekat daje njihovu upotrebu kod svraba kože i alergijskih osipa.

Međutim, njihov značajan nedostatak je kardiotoksični učinak koji ovi lijekovi mogu izazvati. Stoga se nesedativni lijekovi propisuju samo ambulantno. Ni u kom slučaju ih ne smiju uzimati osobe koje pate od bolesti kardiovaskularnog sistema. Nazivi najčešćih nesedativnih lijekova:

Trexyl

histalong

zodak

semprex

fenistil

Claritin

Antihistaminici treće generacije

Antihistaminici 3. (treće) generacije se inače nazivaju i aktivni metaboliti. Imaju snažna antihistaminska svojstva i praktično nemaju kontraindikacije. Standardni set ovih lijekova uključuje:

cetrine

Zyrtec

telfast

Ovi lijekovi nemaju kardiotoksični učinak, za razliku od lijekova druge generacije. Njihova upotreba ima pozitivan učinak na astmu i akutne alergijske reakcije. Takođe su efikasni u lečenju dermatoloških oboljenja. Vrlo često liječnici za psorijazu prepisuju antihistaminike treće generacije.

Lijekovi nove generacije su najefikasniji i bezopasni antihistaminici. Ne izazivaju zavisnost, bezbedni su za kardiovaskularni sistem, a imaju i dug period delovanja. Klasifikovani su kao antihistaminici četvrte generacije.

Antihistaminici četvrte generacije

Lijekovi 4. (četvrte) generacije imaju mali popis kontraindikacija, koji uglavnom uključuju trudnoću i djetinjstvo, ali, ipak, vrijedi pročitati upute i konzultirati se sa specijalistom prije početka liječenja. Lista ovih lijekova uključuje:

levocetirizin

desloratadin

feksofenadin

Na osnovu njih proizvode velika količina lijekove koji se po potrebi mogu kupiti u ljekarni. To uključuje erius, xysal, lordestin i telfast.

Oblici oslobađanja antihistaminika

Postoji nekoliko oblika oslobađanja lijekova koji blokiraju histaminske receptore. U većini slučajeva, najprikladniji tip za upotrebu su tablete i kapsule. Međutim, na policama ljekarni možete pronaći i antihistaminike u ampulama, čepićima, kapima, pa čak i sirupima. Efekat svakog od njih je jedinstven, pa vam samo lekar može pomoći da odaberete najprikladniji oblik uzimanja leka.

Liječenje djece antihistaminicima

Kao što je poznato, djeca su podložnija alergijskim bolestima od odraslih. Kvalificirani alergolog treba odabrati i propisati lijekove za djecu. Mnogi od njih imaju djecu na popisu kontraindikacija, pa se, ako je potrebno, moraju koristiti s posebnom pažnjom prilikom planiranja tijeka liječenja. Dječji organizam može prilično oštro reagirati na djelovanje lijeka, tako da se dobrobit djeteta tokom perioda njihove upotrebe mora vrlo pažljivo pratiti. Ako se pojave neželjeni efekti, odmah prestanite sa uzimanjem lijeka i obratite se ljekaru.

Za liječenje djece pogodni su i pomalo zastarjeli lijekovi i oni moderniji. Lijekovi prve generacije uglavnom se koriste za hitno ublažavanje simptoma akutne alergije. Prilikom dugotrajne upotrebe obično se koriste modernija sredstva.

Antihistaminici obično nisu dostupni u posebnim "dječijim" oblicima. Za liječenje djece koriste se isti lijekovi kao i za odrasle, ali u manjim dozama. Lijekovi kao što su Zyrtec i ketotifen obično se propisuju od trenutka kada dijete navrši šest mjeseci, svi ostali - od dvije godine. Ne zaboravite da dijete treba uzimati lijekove pod nadzorom odrasle osobe.

U slučaju bolesti malog djeteta, odabir antihistaminika postaje mnogo komplikovaniji. Za novorođenčad mogu biti prikladni lijekovi koji imaju blagi sedativni učinak, odnosno lijekovi prve generacije. U liječenju vrlo male djece najčešće se koristi suprastin. Bezbedan je za bebe i stariju decu, kao i za dojilje i trudnice. U zavisnosti od bolesti i stanja djetetovog organizma, ljekar mu može propisati uzimanje Tavegila ili Fenkarola, a u slučaju alergijske kožne reakcije i antihistaminsku kremu. Isti lijekovi su pogodni za dojenčad kao i za novorođenčad.

Antihistaminici tokom trudnoće i dojenja

Zbog povećane proizvodnje kortizola u ženskom tijelu, alergije u periodu rađanja djeteta su prilično rijetke, ali ipak se neke žene i dalje suočavaju s ovim problemom. Tokom trudnoće, uzimanje apsolutno svih lekova mora biti dogovoreno sa Vašim lekarom. To se odnosi i na lijekove protiv alergija, koji imaju prilično širok spektar nuspojava i mogu naštetiti djetetu. Upotreba antihistaminika je strogo zabranjena u prvom tromjesečju trudnoće; u drugom i trećem tromjesečju mogu se konzumirati, međutim, uz pridržavanje potrebnih mjera opreza.

Nenamjerno prodiranje lijeka u tijelo djeteta moguće je ne samo tokom trudnoće, već i tokom dojenja. Tokom dojenja upotreba antihistaminika je krajnje nepoželjna i propisuje se samo u u slučaju nužde. O pitanju koji će proizvod dojilja koristiti može odlučiti samo ljekar. Čak i najnoviji i najsavremeniji lijekovi mogu uzrokovati nepopravljivu štetu, stoga ni u kojem slučaju ne liječite se tako što ćete bebu hraniti svojim mlijekom.

Nuspojave antihistaminika

Kao što je ranije spomenuto, tijelo svake osobe je individualno i samo stručnjak može odabrati pravi tretman. Uzimanje pogrešnog lijeka za osobu i kršenje doze može ozbiljno naštetiti vašem zdravlju. Šteta antihistaminika može se manifestirati pored uobičajenih nuspojava kao što su pospanost, curenje iz nosa i kašalj u kršenju vremena ovulacije kod žena, pojavom alergijskog edema i astme. Stoga se obavezno konsultujte sa svojim lekarom pre nego što počnete da uzimate lek, i striktno se pridržavajte uputstava za uzimanje.

Lečenje alergija lekovima, antihistaminici

Kako djeluju antihistaminici?

Antihistaminici "stare" i "nove" generacije

Koja je razlika između 1., 2. i 3. generacije antihistaminika

Osnove terapije lijekovima

Postoji takva supstanca - histamin. Oslobađa se tijekom alergijske reakcije i odgovoran je za razvoj neugodnih simptoma: od kožnih manifestacija do vrlo teških po život opasnih reakcija kao što je anafilaktički šok. Zbog toga se i zovu antialergijski lijekovi ANTIhistaminik.

Blokiraju histaminske receptore i na taj način zaustavljaju razvoj simptoma alergije.

Ovisno o vrsti reakcije, antihistaminici se propisuju injekcijom (za teške oblike) i oralno (za blaže oblike). To je razumljivo: ako lijek dajemo intramuskularno ili intravenska injekcija, odmah ulazi u krvotok i počinje djelovati. A ako uzimamo ovaj lijek, mora proći vrijeme prije nego što se aktivna tvar apsorbira u krv iz gastrointestinalnog trakta.

Svi antialergijski lijekovi mogu se podijeliti u nekoliko grupa:

1. Simptomatski lijekovi.

2. Lijekovi za liječenje hronične alergijske upale u zahvaćenom organu.

3. Lijekovi za lokalnu terapiju.

Simptomatski lijekovi namijenjeni su ublažavanju toka alergijskih bolesti. Među njima vodeće mjesto zauzimaju lijekovi koji se zovu antihistaminici.

Ovi lijekovi suzbijaju štetno djelovanje glavnog medijatora alergijskih reakcija, histamina. Danas liječnici imaju tri generacije antihistaminika, koji se razlikuju po svojim karakteristikama.

Odabir antihistaminika provodi se pojedinačno, uzimajući u obzir prirodu alergije na hranu, dob i karakter djeteta prateće bolesti. TO simptomatski lijekovi također, na primjer, uključuju bronhodilatatore. Koriste se za napade bronhijalne astme.

Antihistaminici za liječenje kronične alergijske upale u zahvaćenom organu dijele se na nehormonske i hormonske. Najnoviji lijekovi su moćniji i efikasniji.

Prepisivanje lijekova ove grupe zavisi od kliničke manifestacije alergije na hranu, ozbiljnost bolesti, starost djeteta. Treba imati na umu da su ovi lijekovi općenito efikasni samo uz dugotrajnu redovnu upotrebu.

Moramo imati na umu da je terapija lijekovima za alergije na hranu dug proces, potrebno je strpljivo i uporno slijediti medicinske preporuke.

Također moramo imati na umu da su neke metode liječenja alergija na hranu apsolutno kontraindicirane i mogu biti štetne za dijete. Tako je kod alergija na hranu kontraindicirano liječenje ljekovitim biljem i mnogim tradicionalnim lijekovima, a psihoterapija i refleksologija, pored biorezonantnog liječenja, nemaju gotovo nikakav značajniji učinak.

Liječenje ljekovitim biljem i lijekovima na njihovoj osnovi povećava rizik od razvoja alergije na polen u budućnosti. Ista „usluga“ se može pružiti biološki aktivni aditivi, koji često sadrže biljne komponente.

Antihistaminici su standardna terapija za atopijski dermatitis. Koriste se kao dodatni lijek za vanjski tretman kod jakog svraba i pratećih osipa.

Antihistaminici se dijele u tri generacije:

sredstva 1. “stare” generacije;

znači 2. i 3. generacije (“nova” generacija).

Antihistaminici prve "stare" generacije

Antihistaminici 1. generacije najčešće se koriste za liječenje akutnih reakcija u liječenju alergijskih dermatoza svraba. Većina ih je dostupna u otopinama u ampulama, ali postoje oblici u tabletama, sirupima i prašcima

Antihistaminici 1. "stare" generacije (oralni oblici)

Kloropiramin, Klemastin, Dimetinden, Quifenadin, Hifenadin, Mebhidrolin, Ketotifen.

Nedostaci antihistaminika stare generacije:

Nepotpuna veza sa H1 receptorima, zbog čega su potrebne relativno visoke doze;

Kratkotrajno djelovanje - uzima se nekoliko puta dnevno

Razvoj ovisnosti - potrebno je mijenjati lijekove različitih grupa svakih 10-14 dana

Sedativni i hipnotički efekat

Antihistaminici 2. i 3. “nove” generacije

Loratodin, citerizin, feksofenadin, desloratadin.

Trenutno se u liječenju atopijskog dermatitisa široko koriste "novi" antihistaminici, odnosno 2. i 3. generacije.

Za osnovnu i antirelapsnu terapiju koriste se antihistaminici 2. i 3. generacije.

Antihistaminici “nove” generacije nemaju sedativno i hipnotičko djelovanje. Imaju selektivno djelovanje, uzrokujući blokadu samo H1-histaminskih receptora. Njihovo trajanje djelovanja je do 24 sata, pa se većina ovih lijekova propisuje jednom dnevno.

Nakon uzimanja većine antihistaminika, njihov rezidualni efekat može trajati nedelju dana nakon prestanka uzimanja (ova se okolnost mora uzeti u obzir prilikom provođenja alergijskog pregleda). Značajna razlika između antihistaminskih lijekova "nove" generacije je u tome što oni nemaju samo H1-blokirajući učinak, već i antialergijski i protuupalni učinak.

Ako je potrebna dugotrajna upotreba, koristite samo antihistaminike nove generacije

Odsustvo neželjenih nuspojava karakterističnih za prve antihistaminike omogućava nam da značajno proširimo listu indikacija za korištenje modernih H1-antagonista.

Prednosti antihistaminika druge generacije u odnosu na prvu:

Brz početak djelovanja (od 30 minuta - akutni slučajevi);

Može se uzimati u bilo koje doba dana (uključujući i prvu polovinu dana) dobra apsorpcija iz probavni trakt Mogućnost upotrebe kod dece rane godine dugo trajanje antihistaminskog efekta (do 24 sata), što vam omogućava da uzimate lijek jednom dnevno.

Nema blokade drugih tipova receptora

Nedostatak prodiranja kroz krvno-moždanu barijeru u terapijskim dozama

Nedostatak veze sa unosom hrane

Bez ovisnosti, čak i uz dugotrajnu upotrebu (3 do 6 mjeseci)

Gotovo potpuno odsustvo nuspojava povezanih s djelovanjem na nervni i kardiovaskularni sistem.

Upotreba antihistaminika u liječenju djece sa atopijskim dermatitisom.

Djeci nakon godinu dana obično se propisuju lijekovi nove generacije.

Lijekovi “nove” generacije koji su odobreni za primjenu kod djece od 6 mjeseci starosti su antihistaminici na bazi cetirizina (generički aktivni sastojak).

VAKCINACIJA

Budući da su alergije imunološki poremećaj, alergijski rinitis i bronhijalna astma se mogu liječiti vakcinama napravljenim od alergena na koje je dijete preosjetljivo. Indikacije za vakcinaciju određuju se na osnovu rezultata kožnih testova na alergene.

Vakcina se primjenjuje po posebnoj shemi subkutano ili ukapava pod jezik. Ovaj tretman je primjenjiv samo na djecu stariju od 5 godina i trebao bi ga provesti alergolog.

I na kraju, najzanimljivije pitanje: da li lijekovi za alergije uzrokuju alergije? Da! Nećemo ulaziti u tehničke detalje složenih mehanizama koji mogu dovesti do ovakvog razvoja događaja.

Recimo samo da su alergije na antihistaminike izuzetno rijetke, ali se dešavaju. Postoji samo jedan izlaz - promijenite lijek.

Antihistaminici su grupa lijekova koji kompetitivno blokiraju histaminske receptore u tijelu, što dovodi do inhibicije efekata posredovanih njima.

Histamin je neurotransmiter koji može utjecati Airways(uzrokuje oticanje nosne sluznice, bronhospazam), kože (svrab, mjehurić-hiperemična reakcija), gastrointestinalnog trakta (crijevne kolike, stimulacija želučane sekrecije), kardiovaskularni sistem(dilatacija kapilarnih sudova, povećana vaskularna permeabilnost, hipotenzija, srčana aritmija), glatki mišići.

Povećanje njegovog utjecaja uzrokovano je alergijskim reakcijama, pa se za suzbijanje simptoma alergije koriste antihistaminici. Druga oblast njihove upotrebe je simptomatska terapija/eliminacija simptoma prehlade.

Trenutno postoje tri grupe lijekova (prema receptorima koje blokiraju):

H1 blokatori - koriste se u liječenju alergijskih bolesti.

H2 blokatori - koriste se u liječenju želučanih bolesti (pomažu smanjenju želučane sekrecije).

H3 blokatori - koriste se u liječenju neuroloških bolesti.

Među njima, cetrin (cetirizin), fenkarol (hifenadin), difenhidramin, klemastin, suprastin zaustavljaju emisiju (na primjer, kromoglicijsku kiselinu) ili djelovanje (poput difenhidramina) histamina.

Dostupan u obliku tableta, spreja za nos, kapi, uključujući kapi za oči, rastvora u ampulama za intramuskularna injekcija(obično za hitno liječenje).

Postoji nekoliko generacija antihistaminika. Sa svakom generacijom smanjuje se broj i jačina nuspojava i vjerovatnoća ovisnosti, a produžava se trajanje djelovanja.

Prva generacija

Prije kupovine lijeka - paracetamola, ibuprofena, antialergijskih (antihistaminika), lijekova protiv prehlade i curenja iz nosa, morate znati:

Paracetamol

Analgetik, antipiretik, protuupalno sredstvo. Aktivna supstanca je paraacetaminofenol, na osnovu kojeg se proizvode mnogi drugi proizvodi u različitim zemljama sličnih lijekova, kao što su acetaminofen, panadol, efferalgan, mialgin, paramol, pilaren, itd.

Benefit. Po svom djelovanju paracetamol je po mnogo čemu blizak aspirinu, ali ima manje izražene nuspojave. Ne smanjuje viskozitet krvi, pa je siguran za upotrebu u pripremi i nakon operacije.

Manje je vjerovatno da će izazvati alergijske reakcije od aspirina i manje je iritantan za želudac. Paracetamol je deo mnogih kombinovanih lekova u kombinaciji sa aspirinom, analginom, kofeinom itd. Dostupan je u obliku tableta, kapsula, mešavina, sirupa, „šumećih“ prahova (panadol, panadon).

Moguća šteta. U kombinaciji s alkoholom može oštetiti, pa čak i uništiti jetru. Stoga je, kao i aspirin, opasan za osobe koje redovno piju alkohol. Paracetamol ima negativan učinak na jetru čak i ako se uzima u suprotnosti s normom (u slučaju predoziranja).

Izlaz. Ne uzimajte više od 2 g dnevno (4 tablete od 500 mg) - Ljudi koji svakodnevno piju alkohol treba da izbegavaju uzimanje paracetamola.

Ibuprofen

Ima analgetsko i protuupalno djelovanje. Ibuprofen je aktivni sastojak u lijekovima kao što su Brufen, Arthril, Advil, Naproxen itd. Ovi lijekovi su hemijski identični, ali se razlikuju po trajanju terapijskog efekta.

Benefit. Pomaže kod groznice, bolova u mišićima i zglobovima (reumatoidni artritis, artroza itd.)

Moguća šteta. Ako je tijelo ozbiljno dehidrirano kao posljedica teškog fizičkog rada, vrućine ili uzimanja diuretika, tada ibuprofen može negativno utjecati na bubrege. Rizik od oštećenja bubrega povećava se redovnom upotrebom ibuprofena.

Dugotrajna upotreba ibuprofena je opasna za želudac. Kod ljudi koji redovno piju alkohol, uzimanje ibuprofena može uticati na jetru.

Izlaz. Pokušajte izbjeći dehidraciju. Kada uzimate ibuprofen, morate pratiti funkciju bubrega. Ni u kom slučaju ne prelazi dozvoljeno dnevna norma unos (6 tableta ibuprofena, po 200 mg, ili 2 tablete naproksena, po 220 mg).

Antialergijski (antihistaminski) lijekovi

Lijekovi ove grupe namijenjeni su osobama koje boluju od peludne groznice (peludna groznica), astme, urtikarije ili drugih alergijskih bolesti.

Benefit. Ublažavaju curenje iz nosa, kijanje, grlobolju, kašalj i gušenje, nepodnošljiv svrab i druge simptome ovih bolesti.

Moguća šteta. Većina uobičajenih lijekova iz ove grupe, kao što su suprastin, tavegil, difenhidramin, zaditen, peritol itd., imaju sedativno djelovanje, odnosno izazivaju pospanost, inhibiciju reakcija, opšta slabost. Stoga su opasni za vozače automobila, pilote, operatere, dispečere itd., odnosno ljude kojima je potrebna stalna pažnja i brza reakcija u teškim situacijama.

Izlaz. Da biste izbjegli ovaj rizik, trebali biste uzimati antihistaminike nove generacije koji ne izazivaju pospanost i inhibiciju reakcija, kao što su Claritin, Kestin, koji djeluju 12-24 sata. Antihistaminike, koji imaju sedativno dejstvo, najbolje je uzimati popodne i uveče.

Lijekovi za curenje iz nosa

Efekat lekova kao što su sanorin, naftizin, galazolin, otrivin itd. je da sužavaju krvni sudovi u natečenoj sluznici nosnih prolaza, zbog čega se sami nosni prolazi šire.

Benefit. Kod prehlade curenje iz nosa slabi ili prestaje, disanje na nos se obnavlja, a glavobolja nestaje.

Moguća šteta. Prilikom uzimanja ovih lijekova, krvni sudovi ne samo u nosu se sužavaju, zbog čega se može povećati krvni tlak kod pacijenata s hipertenzijom.

Ovo je posebno opasno za hipertoničare, jer lijekovi koje uzimaju za smanjenje krvni pritisak lekovi će biti neefikasni. Osim toga, lijekovi iz ove grupe opasni su za one koji uzimaju antidepresive kao što su pirazidol, pirlindol, nialamid.

Izlaz. Ljudi koji pate od hipertenzije mogu uzimati uobičajene lijekove za prehladu samo pod kontrolom krvnog pritiska. U slučaju povišenog krvnog pritiska potrebno je povećati dozu antihipertenziva.

Za pacijente sa depresijom koji uzimaju navedene antidepresive ili slične, lijekovi iz ove grupe su kontraindicirani.

Složeni preparati za prehladu koji koriste antihistaminike

Među kompleksnim lijekovima protiv prehlade najpoznatiji su askofen, citramon, sedalgin, alka-seltzer plus, bikarmint itd.

Benefit. Pomažu da se u isto vrijeme riješite različitih simptoma bolesti: kašlja, curenja iz nosa, boli, groznice, alergijskih manifestacija.

Moguća šteta. Prilikom uzimanja složenih lijekova, često je dopušteno takozvano „neočekivano predoziranje“.

Ovo se dešava kada jaka prehlada ili glavobolju, kako bi se povećala efikasnost lečenja, uzimanju aspirina dodaju i kompleksni lek protiv prehlade koji sadrži aspirin. Kao rezultat toga, bolest peptičkog ulkusa može se pogoršati ili čak može doći do želučanog krvarenja.

Ako na alergijski rinitis Uz suprastin, uzmite kompleksan lijek koji sadrži antihistaminik, a onda će sve zajedno djelovati kao jaka pilula za spavanje. Ponekad su poremećaji jetre povezani sa sličnim predoziranjem paracetamolom ili ibuprofenom.

Izlaz. Prije vašeg termina kompleksni lek za prehladu, morate pažljivo pročitati njegov sastav naveden na pakovanju ili u ulošku i ne uzimati odvojeno lijekove koji su uključeni u njega.

Antialergijski lijekovi za djecu: karakteristike, princip djelovanja, koristi i štete

Diazolin (mebhidrolin);

Peritol (ciproheptadin).

U principu, efikasnost navedenih lijekova potvrđena je dugogodišnjim iskustvom u upotrebi, ali isto to iskustvo ukazuje na čitav niz nuspojava:

Svi ovi lekovi u većoj ili manjoj meri utiču na centralni nervni sistem, proizvodeći sedativno i hipnotičko dejstvo.

Klasični antihistaminici isušuju mukozne membrane. Suva usta, viskoznost sputuma u plućima (što je posebno opasno tokom ARVI, jer ozbiljno povećava rizik od razvoja upale pluća) - ne na najbolji mogući način utiče na stanje deteta.

Istovremena primjena antialergijskih lijekova prve generacije s drugim lijekovima lijekovi pojačava učinak upotrebe potonjeg. Dakle, antipiretik, analgetik, tablete za spavanje. Posebno je opasna kombinacija antihistaminika s drugim lijekovima koji aktivno utječu na funkcioniranje centralnog nervnog sistema. U tom slučaju mogu se razviti nuspojave, uključujući nesvjesticu. Kombinacija sa alkoholnim pićima je krajnje nepoželjna.

Efekat takvih lijekova, iako efikasan, ograničen je na 2-3 sata (neki traju i do 6 sati).

Naravno, postoje i neke prednosti. Prvo, antihistaminici prve generacije su relativno pristupačni, a drugo, odlični su za kratkotrajno liječenje alergija. Odnosno, ako je, na primjer, dijete pojelo preveliku količinu čokolade i potreban je kratkotrajni antihistaminik, možete sigurno koristiti isti Tavegil ili Fenkarol.

Većina lijekova za alergije prve generacije zabranjena je za oralno uzimanje dojilja, mogu se koristiti samo njihovi lokalni oblici - mast, krema, sprej. Izuzetak su Suprastin i Fenkarol (od tri mjeseca trudnoće). Svaki lijek ima svoje karakteristična karakteristika, što je važno uzeti u obzir pri sastavljanju režima liječenja. Dakle, nije preporučljivo da beba sklona zatvoru koristi Tavegil; dijete koje pati od gastrointestinalnih bolesti zabranjeno je uzimati Suprastin; i djeca sa oštećenom funkcijom jetre moraju biti oprezna kada koriste Fenkarol.

Za bebe mlađe od godinu dana uzimanje antialergijskih lijekova prve generacije nije preporučljivo. Za mališane ima ih više moderne droge, praktično bezbedan i veoma efikasan.

Principi djelovanja antihistaminika druge generacije na djetetov organizam

Nesumnjiva prednost antialergijskih lijekova druge i treće generacije je odsustvo ili minimiziranje sedativnih, hipnotičkih i CNS inhibitornih efekata.

Osim toga, imaju niz drugih prednosti: ne prodiru kroz fetoplacentarnu barijeru (odnosno, takvi lijekovi se mogu koristiti tijekom trudnoće);

ne isušuju sluznicu;

ne utiču na mentalnu i fizičku aktivnost djeteta;

imaju brz i dugotrajan (do 24 sata) terapeutski učinak - jedna tableta je dovoljna da zaboravite na simptome alergije za cijeli dan;

osim antialergijskih, imaju antiemetičko, antiulkusno i drugo djelovanje (neki lijekovi); ne smanjuju njihovu efikasnost dugotrajnom upotrebom.

Možda je jedini nedostatak antialergijskih lijekova druge generacije njihova sposobnost da negativno djeluju na dječji kardiovaskularni sistem. Zbog mogućeg kardiotoksičnog učinka, upotreba takvih lijekova se ne preporučuje djeci s različitim patologijama srca i krvnih žila.

Među najistaknutijim predstavnicima druge generacije:

Claritin (loratidin);

Liječenje alergija, antihistaminici

Diazolin tablete 50 mg br. 20

Diazolin tab. 100 mg br. 10

Suprastin (kloropiramin) je jedan od najčešće korištenih sedativnih antihistaminika. Ima značajno antihistaminsko djelovanje, periferno antiholinergičko i umjereno antispazmodičko djelovanje.

Djelotvoran u većini slučajeva za liječenje sezonskog i cjelogodišnjeg alergijskog rinokonjunktivitisa, Quinckeovog edema, urtikarije, atopijskog dermatitisa, ekcema, svrbeža različite etiologije; u parenteralnom obliku - za liječenje akutnih alergijskih stanja koja zahtijevaju hitnu pomoć. Ne akumulira se u krvnom serumu, stoga ne uzrokuje predoziranje pri dugotrajnoj primjeni. Efekat se javlja brzo, ali je kratkotrajan; da bi se produžilo trajanje, kombinuje se sa nesedativnim H1-blokatorima.

Suprastin rastvor za injekcije 2% 1ml amp. br. 5 (Egis, Mađarska)

Suprastin tab. 25 mg br. 20 (Egis, Mađarska)

Tableta kloropiramin hidroklorida. 25 mg br. 40

Tavegil (klemastin) je visoko efikasan antihistaminik, sličan difenhidraminu. Ima visoku antiholinergičku aktivnost, ali u manjoj mjeri prodire kroz krvno-moždanu barijeru.

U obliku injekcije, koji se može koristiti kao dodatni lijek za anafilaktički šok i angioedem, za prevenciju i liječenje alergijskih i pseudoalergijskih reakcija. Međutim, alergije se mogu javiti i na tavegil.

Peritol (ciproheptadin), zajedno sa antihistaminikom, ima značajno antiserotoninsko dejstvo. Često se koristi za neke oblike migrene i povećava apetit.

Peritol sirup 2mg/5ml 100ml (Egis, Mađarska)

Peritol tab. 4 mg br. 20 (Egis, Mađarska)

Pipolfen (prometazin) - izraženo dejstvo na centralni nervni sistem, koristi se kao antiemetik i za potenciranje anestezije.

Pipolfen itd. 25 mg br. 20 (Egis, Mađarska)

Pipolfen rastvor za injekciju 50 mg 2 ml amp.br.10 (Egis, Mađarska)

Diprazin tab. 25 mg br. 20

Fenkarol (quifenadin) - ima manje antihistaminsko djelovanje od difenhidramina, ali ga karakterizira i manje prodiranje kroz krvno-moždanu barijeru, što određuje nižu težinu njegovih sedativnih svojstava. Osim toga, fenkarol ne samo da blokira histaminske H1 receptore, već i smanjuje sadržaj histamina u tkivima. Može se koristiti kod razvoja ovisnosti o drugim sedativnim antihistaminicima.

Fenkarol tab. 25 mg br. 20 (Letonija)

Antihistaminici druge generacije (ne sedativni).

Za razliku od prve generacije, gotovo da nemaju sedativno i antiholinergičko djelovanje, ne prodiru kroz krvno-moždanu barijeru i ne smanjuju mentalne i fizička aktivnost, ne adsorbiraju se s prehrambenim proizvodima u gastrointestinalnog trakta, imaju visok afinitet za H1 receptore i imaju brzi terapeutski učinak. Međutim, oni pokazuju kardiotoksični efekat u različitom stepenu; prilikom njihovog uzimanja potrebno je stalno praćenje srčane aktivnosti (propisuje se ambulantno). Ne bi ih trebali uzimati pacijenti sa kardiovaskularnim poremećajima ili stariji pacijenti.

Efekat dolazi brzo i za više dugo vrijeme(odloženo izlučivanje).

Prilikom primjene lijekova u terapijskim dozama primjećuje se minimalna sedacija. Neke posebno osjetljive osobe mogu osjetiti umjerenu pospanost, koja ne zahtijeva prekid primjene lijeka.

Odsustvo tahifilakse (smanjena aktivnost antihistaminika) uz dugotrajnu upotrebu.

Kardiotoksični učinak nastaje zbog sposobnosti blokiranja kalijevih kanala srčanog mišića; rizik od kardiotoksičnog efekta se povećava kada se antihistaminici kombiniraju s antimikoticima (ketokonazol i intrakonazol), makrolidima (eritromicin i klaritromicin), antidepresivima (fluoksetin, sertralin i paroksetin). ), te kod pijenja soka od grejpfruta, kao i kod pacijenata sa teškim poremećajem funkcije jetre.

Ne postoje parenteralni oblici, već samo enteralni i lokalni oblici.

Najčešći antihistaminici druge generacije su:

Trexyl (terfenadin) je prva druga generacija antihistaminika, bez depresora CNS-a, ali sa značajnom kardiotoksičnošću i povećanom sposobnošću izazivanja fatalnih aritmija.

Trexil tab. 60 mg br. 100 (Ranbaxi, Indija)

Gistalong (astemizol) je jedan od najdužih aktivni lijekovi grupe (do 20 dana). Karakteriše ga ireverzibilno vezivanje za H1 receptore. Praktično nema sedativno dejstvo i ne reaguje sa alkoholom.

Djelotvoran kod hroničnih alergijskih bolesti, sa akutni proces njegova upotreba je neprikladna. Ali rizik od razvoja ozbiljnih kršenja srčani ritam, ponekad fatalan. Zbog ovih opasnih nuspojave Obustavljena je prodaja astemizola u SAD-u i nekim drugim zemljama.

Astemizol tab. 10mg №10

Gistalong tab. 10mg br. 20 (Indija)

Semprex (acrivastin) je lijek sa visokom antihistaminskom aktivnošću sa minimalno izraženim sedativnim i antiholinergičkim efektima. Terapeutski efekat postiže brzo, ali za kratko vreme.

Semprex caps. 8 mg br. 24 (GlaxoWellcome, UK)

Fenistil (dimetenden) je najbliži antihistaminicima prve generacije, ali se od njih razlikuje po znatno manje izraženom sedativnom učinku, većoj antialergijskoj aktivnosti i trajanju djelovanja od lijekova prve generacije. Postoji gel za vanjsku upotrebu.

Claritin (loratadin) je jedan od najčešće kupovanih lijekova druge generacije. Njegova antihistaminska aktivnost je veća od astemizola i terfenadina zbog veće snage vezivanja za periferne H1 receptore.

Nema sedativnog dejstva, ne potencira dejstvo alkohola. Praktično ne stupa u interakciju s drugim lijekovima i nema kardiotoksični učinak. Mogu ga uzeti vozači i djeca od 1 godine.

Claritin sirup 5mg/5ml 120ml (Schering-Plough, SAD)

Claritin tab. 10 mg br. 10 (Schering-Plough, SAD)

Loratadine tab. 10mg №10

Agistam tab. 10 mg br. 12

Antihistaminici treće generacije (metaboliti).

Oni su aktivni metaboliti druge generacije antihistaminika. Nemaju sedativni ili kardiotoksični učinak. S tim u vezi, lijekovi su odobreni za upotrebu od strane osoba čije aktivnosti zahtijevaju povećanu pažnju.

Zyrtec, cetrin (cetirizin) je visoko selektivni blokator perifernih H1 receptora. Cetirizin se gotovo ne metabolizira u tijelu, brzina njegove eliminacije ovisi o funkciji bubrega. Dobro prodire u kožu i efikasan je kod kožnih alergija.

Učinak se javlja 2 sata nakon primjene i traje 24 sata. U terapijskim dozama nemaju sedativni ili kardiotoksični učinak. Propisivati s oprezom u slučaju oštećenja bubrežne funkcije.

Cetrin tab. 10 mg br. 20 (Dr. Reddy's Laboratories, Indija)

Telfast (feksofenadin) je metabolit terfenadina. Ne metaboliše se u organizmu, ne stupa u interakciju sa lekovima, nema sedativno dejstvo i ne utiče na psihomotornu aktivnost. Efikasan i najsigurniji lijek među antihistaminicima.

Telfast tab. 120 mg br. 10 (Hoechst Marion Roussel)

Telfast tab. 180 mg br. 10 (Hoechst Marion Roussel)