Azitromicin uputstvo za upotrebu tablete 500. Farmakološka svojstva azitromicina: kako uzimati antibiotik u liječenju upalnih bolesti. Značajke upotrebe i kompatibilnost lijeka s drugim lijekovima

Azitromicin je jedan od najpopularnijih antibakterijskih lijekova koji su danas dostupni na tržištu. Koristi se za liječenje različitih bakterijskih infekcija, prvenstveno povezanih s respiratornim sistemom. Lijek se može koristiti za liječenje i odraslih i djece.

Opis

Azitromicin je organska supstanca iz grupe makrolida, potklase azalida. Sintetizirali su ga farmaceuti jugoslovenske kompanije Pliva početkom 80-ih. Nakon toga se prodavao pod brendom Sumamed i postao jedan od najefikasnijih antibiotika na svjetskom tržištu. Ali 2005. godine, dozvola za lijek je istekla. Sada postoji mnogo analoga azitromicina, koje proizvode različite farmaceutske kompanije širom svijeta, uključujući ruske proizvođače.

Antibiotik blokira proizvodnju određenih vitalnih proteina od strane bakterija, što zaustavlja njihov rast i reprodukciju. Dakle, azitromicin ima bakteriostatski, a ne baktericidni efekat. Međutim, to ne znači da je ovaj lijek slabiji od baktericidnih antibiotika, jer zaustavljanje rasta bakterija u većini slučajeva dovodi do smrti kolonije. Inače, u velikim dozama azitromicin ima baktericidni učinak.

Što se tiče farmakološkog djelovanja, azitromicin je po mnogo čemu sličan eritromicinu, čiji je derivat. Međutim, azitromicin se na mnogo načina razlikuje od svog prethodnika na bolje. Prije svega, ne uništava ga želudačni sok – azitromicin je otprilike 300 puta otporniji na kiseline od eritromicina. Osim toga, azitromicin uzrokuje mnogo manje gastrointestinalnih nuspojava od eritromicina. Općenito, makrolidi imaju mnogo blaži, nježniji učinak na organizam i manju toksičnost u odnosu na raširene, ali već prilično zastarjele peniciline. Nije slučajno da se lijek može koristiti i za liječenje dojenčadi.

Još jedno korisno svojstvo lijeka je njegovo dugo vrijeme eliminacije iz tijela. Polovina azitromicina se eliminiše iz organizma za oko 50 sati. Ovaj parametar je mnogo veći nego kod drugih antibiotika. To znači da azitromicin ostaje u tijelu dugo vremena, a često lijek može djelovati 5-7 dana nakon završetka toka primjene, što je vrlo važno u liječenju teških i dugotrajnih infekcija s velikom vjerovatnoćom. recidiva. Također, ovo svojstvo lijeka omogućava vam da smanjite učestalost njegove upotrebe i trajanje tijeka liječenja. Osim toga, niska stopa povlačenja lijeka ogleda se u smanjenju opterećenja jetre, što je važno za pacijente s različitim poremećajima u radu ovog organa.

Međutim, unatoč činjenici da lijek ima tendenciju da ostane u tijelu dugo vremena, vrlo brzo se apsorbira u krv - maksimalna koncentracija azitromicina se opaža 2,5 sata nakon primjene.

Još jedna važna karakteristika lijeka je njegova sposobnost da se akumulira prvenstveno u tkivima, a ne u krvnoj plazmi, a također se akumulira prvenstveno na mjestu infekcije. Prema studijama, koncentracija tvari na mjestu infekcije je približno 30% veća nego u zdravim tkivima. Ova sposobnost antibiotika da pronađe izvor infekcije je također vrlo korisna i razlikuje ga od mnogih drugih lijekova koji su ravnomjerno raspoređeni u svim tkivima i tekućinama. To je zbog činjenice da je tvar sposobna prodrijeti u fagocite i makrofage i s njima se prenijeti u tkiva zaražena bacilima.

Antibiotik ima širok spektar djelovanja i aktivan je protiv različitih vrsta bakterija - gram-negativnih, gram-pozitivnih, aerobnih i anaerobnih. Samo nekoliko bacila je otporno na njega - to su neki sojevi streptokoka i stafilokoka, salmonele i šigele.

Bakterije osjetljive na djelovanje lijeka:

streptokoke,
stafilokoki,
legionela,
klamidija,
mikoplazma,
toksoplazma,
klostridija,
borelija,
Haemophilus influenzae.

Indikacije

Lijek se koristi za liječenje zaraznih bolesti koje zahvaćaju:

gornji respiratorni trakt (grlo, nazofarinks, sinusi),
donji respiratorni trakt (bronhi i dušnik),
pluća,
genitourinarni organi,
kože.

Bolesti disajnih puteva za koje se mogu propisati lijekovi:

bronhitis,
pneumonija (uključujući atipičnu),
faringitis,
rinitis,
sinusitis,
šarlah,
upala srednjeg uha,
sinusitis.

Bolesti genitourinarnih organa za koje se lijek može koristiti:

uretritis,
cervicitis,
cistitis,
adneksitis,
prostatitis.

Lijek se može koristiti i u ranoj fazi borelioze (lajmske bolesti), raznih kožnih infekcija i infekcija mekih tkiva (erizipel, impetigo, dermatoze, umjerene akne).

Kao dio kombinirane terapije, lijek se može koristiti za uništavanje Helicobacter pylori, koja uzrokuje različite bolesti želuca - gastritis i čir.

Recenzije pacijenata o lijeku su uglavnom pozitivne. Mnogi ljudi primjećuju da pod utjecajem lijeka simptomi prehlade brzo nestaju.

Obrazac za oslobađanje

Lijek se može proizvoditi u različitim oblicima doziranja - filmom obložene tablete, apsorbirajuće tablete, kapsule, suspenzije za djecu, prašak za pripremu otopine za parenteralnu primjenu. Ali najčešće se koriste tablete i kapsule azitromicina. Imaju dozu od 125, 250, 500 mg aktivne supstance. Obično pakovanja sadrže 3 tablete ili 3 kapsule.

Prašak za pripremu oralne suspenzije može imati dozu od 15, 30 ili 75 mg azitromicina po gramu praha.

Kontraindikacije

Azitromicin također ima neke kontraindikacije. Prije svega, treba biti oprezan kada se lijek propisuje ženama tokom trudnoće. Činjenica je da lijek može prodrijeti kroz placentnu barijeru. Istina, iskustvo s lijekom pokazuje da žene koje su ga uzimale nisu iskusile povećanje abnormalnosti u razvoju fetusa. Međutim, u ovoj situaciji najbolje je konzultirati specijaliste za savjet. Isto treba učiniti i, ako je potrebno, koristiti lijek tokom dojenja.

Lijek u obliku intravenske primjene nije propisan djeci. Takođe, tablete su kontraindicirane za djecu mlađu od 12 godina. Suspenzija se ne propisuje djeci mlađoj od 6 mjeseci i težini manjoj od 5 kg.

Kod teških oblika zatajenja bubrega ili jetre, intolerancije na makrolide i dojenja, lijek je također kontraindiciran.

Lijek se propisuje s oprezom kod aritmija, produženja QT intervala na kardiogramu, te prilikom uzimanja digoksina i varfarina.

Nuspojave

Nuspojave prilikom uzimanja lijeka su rijetke. Međutim, one su moguće. Najčešće se primjećuju poremećaji povezani s gastrointestinalnim traktom - bolovi u trbuhu i želucu, proljev, mučnina, zatvor, a ponekad i povraćanje. Ne zaboravite da, kao i svaki antibiotik, azitromicin može utjecati na normalnu crijevnu mikrofloru, što može dovesti do uporne disbioze. Stoga antibiotsku terapiju treba kombinirati s obnavljanjem crijevne mikroflore uz pomoć probiotika. Mogu se pojaviti i alergijske kožne reakcije, glavobolja, kandidijaza, vaginitis kod žena, promjene okusa i mirisa, vrtoglavica i nesanica.

Moguće promjene u sastavu krvi, ventrikularna tahikardija, promjene QT talasa na kardiogramu. Angioedem, anafilaktički šok, patološke promjene na bubrezima i nekroza jetre su vrlo rijetki.

Uputstvo za upotrebu

U većini slučajeva, pri liječenju akutnih respiratornih infekcija, koristi se sljedeći režim - jedna doza lijeka u dozi od 500 mg u toku dana. Treba nastojati da lijek uzimate u isto vrijeme, svaka 24 sata, trajanje liječenja je obično kratko - 3-5 dana.

Kod infekcija kože i mekih tkiva, lajmske bolesti uzimati 1 g lijeka prvog dana, a u naredna 4 dana - 500 g. U ovim slučajevima doza je također jednom dnevno.

Kod liječenja akni u prva 3 dana uzimajte 0,5 g lijeka, odnosno 1 kapsulu ili tabletu od 500 mg dnevno ili 2 tablete Azitromicina 250 dnevno. Zatim se pravi pauza od 4 dana, a zatim svake sedmice uzima se još 0,5 g. Ukupno treba uzeti 12 tableta od 500 mg, odnosno tok liječenja je 10 sedmica.

Za nekomplicirani uretritis ili cervicitis uzrokovan klamidijom dovoljna je jedna doza od 1 g.

Kada je potrebna kombinovana terapija za Helicobacter Pylori, azitromicin treba uzeti tri puta u dozi od 1 g tokom 3 dana.

Djeci starijoj od 12 godina i težini od 45 kg za infekcije respiratornog trakta kože i mekih tkiva propisuju se tri tablete od 500 mg u trajanju od 3 dana.

Doza za djecu do 45 kg se izračunava na osnovu njihove težine - 10 mg/kg dnevno. Tok tretmana je takođe 3 dana.

Prema uputama za upotrebu, za umjerenu bubrežnu disfunkciju nije potrebno prilagođavanje doze.

Imajte na umu da unos hrane značajno utječe na apsorpciju lijeka. Stoga se mora uzimati 1-2 sata prije jela ili 2 sata nakon jela.

Antacidi i alkohol također smanjuju koncentraciju lijeka u krvi. Stoga je kod istovremenog uzimanja antacida i azitromicina potrebno održavati razmak od 2 sata između doza ovih lijekova. Istovremena upotreba lijeka i konzumacija alkohola se također ne preporučuje.

Tetraciklini i hloramfenikol, kada se uzimaju zajedno s lijekom, pojačavaju njegovo djelovanje. Lijek povećava koncentraciju digoksina i nije kompatibilan s heparinom.

Antibiotik širokog spektra. Azalidni antibiotik, predstavnik nove podgrupe makrolidnih antibiotika. Kada se na mjestu upale stvaraju visoke koncentracije, djeluje baktericidno.
TO Azitromicin osjetljive gram-pozitivne koke: Streptococcus pneumoniae, St. pyogenes, sv. agalactiae, streptokoke grupe CF i G, Staphylococcus aureus, St. viridans; gram-negativne bakterije: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, B. parapertussis, Legionella pneumophila, H. ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae i Gardnerella vaginalis; neki anaerobni mikroorganizmi: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; kao i Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi. Azitromicin je neaktivan protiv gram-pozitivnih bakterija otpornih na eritromicin.

Farmakokinetika.
Usisavanje. Azitromicin brzo se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta, što je zbog njegove stabilnosti u kiseloj sredini i lipofilnosti. Nakon oralne primjene 500 mg Azitromicin Maksimalna koncentracija azitromicina u krvnoj plazmi postiže se nakon 2,5-2,96 sati i iznosi 0,4 mg/l. Bioraspoloživost je 37%.

Distribucija.
Azitromicin dobro prodire u respiratorni trakt, organe i tkiva urogenitalnog trakta (posebno u prostatu), kožu i meka tkiva. Visoka koncentracija u tkivima (10-50 puta veća nego u plazmi) i dugo poluvrijeme zbog slabog vezivanja azitromicin sa proteinima krvne plazme, kao i njegovu sposobnost da prodre u eukariotske ćelije i koncentriše se u okruženju sa niskim pH oko lizozoma. Ovo, zauzvrat, određuje veliki prividni volumen distribucije (31,1 l/kg) i visok klirens plazme. Sposobnost azitromicin akumuliraju se pretežno u lizosomima, posebno važni za eliminaciju intracelularnih patogena. Dokazano je da fagociti isporučuju azitromicin do mesta infekcije, gde se oslobađa tokom procesa fagocitoze. Koncentracija azitromicin u žarištima infekcije značajno je veća nego u zdravim tkivima (u prosjeku za 24-34%) i korelira sa stupnjem upalnog edema. Unatoč visokoj koncentraciji u fagocitima, azitromicin nema značajan utjecaj na njihovu funkciju.
Azitromicin ostaje u baktericidnoj koncentraciji na mjestu upale 5-7 dana nakon uzimanja posljednje doze, što je omogućilo razvoj kratkih (3-dnevnih i 5-dnevnih) ciklusa liječenja.

Izlučivanje.
Odstranjivanje azitromicin iz krvne plazme se odvija u 2 faze: poluvrijeme je 14-20 sati u rasponu od 8 do 24 sata nakon uzimanja lijeka i 41 sat u rasponu od 24 do 72 sata, što omogućava da se lijek koristi jednom dnevno. dan.

Indikacije za upotrebu

Infektivne bolesti uzrokovane patogenima osjetljivim na lijek: infekcije gornjih dišnih puteva i ORL organa - tonzilitis, sinusitis (upala paranazalnih sinusa), tonzilitis (upala krajnika), otitis media (upala šupljine srednjeg uha); šarlah; infekcije donjeg respiratornog trakta - bakterijska i atipična pneumonija (pneumonija), bronhitis (upala bronha); infekcije kože i mekih tkiva - erizipele, impetigo (površinske pustularne lezije kože sa stvaranjem gnojnih kora), sekundarne inficirane dermatoze (kožne bolesti); infekcije genitourinarnog trakta - gonorealni i negonorealni uretritis (upala uretre) i/ili cervicitis (upala cerviksa); Lajmska bolest (borelioza je zarazna bolest uzrokovana spirohetom Borrelia).

Način primjene

Prije propisivanja lijeka pacijentu, preporučljivo je utvrditi osjetljivost na njega mikroflore koja je uzrokovala bolest kod ovog pacijenta. Azitromicin treba uzimati jedan sat prije jela ili 2 sata nakon jela. Lijek se uzima 1 put dnevno.
Odrasli kod infekcija gornjih i donjih respiratornih puteva, infekcija kože i mekih tkiva propisuje se 0,5 g 1. dana, zatim 0,25 g od 2. do 5. dana ili 0,5 g dnevno tokom 3 dana (kursna doza 1,5 g ).
Za akutne infekcije urogenitalnog (genitourinarnog) trakta propisuje se jedna doza od 1 g (2 tablete od 0,5 g).
Za lajmsku bolest (borelioza), za liječenje prvog stadijuma (erythemamigrans), propisuje se 1 g (2 tablete od 0,5 g) 1. dan i 0,5 g dnevno od 2. do 5. dana (kursna doza 3 g) .
Djeci se lijek propisuje na osnovu njihove tjelesne težine. Za djecu težu od 10 kg u količini: 1. dan - 10 mg/kg tjelesne težine; u naredna 4 dana - 5 mg/kg. Moguć je tretman od 3 dana; u ovom slučaju, pojedinačna doza je 10 mg/kg. (Kurs doza 30 mg/kg tjelesne težine).
Preporučuje se pauza od 2 sata između doza. azitromicin i antacidi (smanjenje kiselosti želuca) kada se propisuju istovremeno.

Nuspojave

Mučnina, dijareja, bol u trbuhu, rjeđe - povraćanje i nadutost (nakupljanje plinova u crijevima). Moguće je prolazno (prolazno) povećanje aktivnosti jetrenih enzima. Izuzetno rijetko - kožni osip.

Kontraindikacije

Preosjetljivost na makrolidne antibiotike. Potreban je oprez kada se lijek propisuje pacijentima s teškim oštećenjem funkcije jetre i bubrega. Tokom trudnoće i dojenja azitromicin nije propisano, osim u slučajevima kada je korist od upotrebe lijeka veća od mogućih rizika. Lijek treba propisivati s oprezom pacijentima koji imaju alergijske reakcije u anamnezi (istorija bolesti).

Interakcije lijekova

Pojačava dejstvo alkaloida ergota, dihidroergotamina. Tetraciklini i hloramfenikol - pojačavaju efekat (sinergizam), linkozamidi - smanjuju efekat. Antacidi, etanol, hrana usporavaju i smanjuju apsorpciju. Usporava izlučivanje, povećava koncentraciju u serumu i povećava toksičnost cikloserina, indirektnih antikoagulansa, metilprednizolona i felodipina. Inhibirajući mikrozomalnu oksidaciju u hepatocitima, produžava T1/2, usporava izlučivanje, povećava koncentraciju i toksičnost karbamazepina, ergot alkaloida, valproinske kiseline, heksobarbitala, fenitoina, dizopiramida, bromokriptina, teofilina, hipofilina i drugih derivata ksenofilina. Nekompatibilno sa heparinom.

Mere predostrožnosti

Prilikom upotrebe antacida potrebno je napraviti pauzu od 2 sata. Uz oprez koristiti u slučajevima teške disfunkcije jetre, bubrega, srčanih aritmija (moguće su ventrikularne aritmije i produženje QT intervala). Nakon prekida liječenja, reakcije preosjetljivosti mogu potrajati kod nekih pacijenata, što zahtijeva specifičnu terapiju pod medicinskim nadzorom.

Obrazac za oslobađanje

Tablete 0,125 g azitromicin dihidrat u pakovanju od 6 komada; tablete od 0,5 g azitromin dihidrata u pakiranju od 3 komada; kapsule od 0,5 g azitromicin dihidrata u pakiranju od 6 komada; Sirup u bocama; forte sirup u bocama.
Azivok: kapsule 250 mg.
Sumamed: tablete 125 mg i 500 mg; kapsule 250 mg; prašak za pripremu suspenzije za oralnu primjenu 100 mg/5 ml i 200 mg/5 ml u bočicama od 20 ml.

Uslovi skladištenja

Lista B. Na suvom mestu, zaštićeno od svetlosti, na temperaturi od 15-25°C. Čuvati van domašaja djece.
Rok trajanja: 2 godine. Ne koristiti nakon isteka roka trajanja.
Izdaje se na recept lekara.

Sinonimi

Sumamed, Azivok, Azitromicin monohidrat, Sumazid, Azitral, Azitrox, ZI-faktor, Sumamed forte, Zitrolid, Sumamecin, Azitromicin-AKOS, Zitrolide forte, Sumamox,Azitromicin dihidrat, Zitrocin, Hemomicin

Compound

1 kapsula Azitromicin sadrži azitromicin u smislu 100% supstance 250 mg ili 500 mg.
Pomoćne supstance: laktoza, natrijum lauril sulfat, magnezijum stearat.

Dodatno

Proizvođači:
Pliva, Wockhard Limited.

Glavna podešavanja

ime:	AZITROMICIN
ATX kod:	J01FA10 -

U ovom članku možete pročitati upute za upotrebu lijeka Azitromicin. Prikazani su pregledi posjetitelja stranice - potrošača ovog lijeka, kao i mišljenja liječnika specijalista o primjeni azitromicina u njihovoj praksi. Molimo vas da aktivno dodajete svoje recenzije o lijeku: je li lijek pomogao ili nije pomogao da se riješite bolesti, koje su komplikacije i nuspojave uočene, a možda ih proizvođač nije naveo u napomeni. Analozi azitromicina u prisustvu postojećih strukturnih analoga. Koristi se za liječenje upale grla, upale pluća i drugih infekcija kod odraslih, djece, kao i tokom trudnoće i dojenja.

Azitromicin- antibiotik širokog spektra. Predstavnik je podgrupe makrolidnih antibiotika - azalida i djeluje bakteriostatski. Kada se na mjestu upale stvaraju visoke koncentracije, djeluje baktericidno.

Djeluje na ekstra- i intracelularne patogene. Gram-pozitivni i gram-negativni mikroorganizmi su osjetljivi na azitromicin; neki anaerobni mikroorganizmi: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; kao i Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi. Azitromicin nije aktivan protiv gram-pozitivnih bakterija otpornih na eritromicin.

Aktivan i protiv Toxoplasma gondii.

Farmakokinetika

Azitromicin se brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta, zbog svoje stabilnosti u kiseloj sredini i lipofilnosti. Azitromicin dobro prodire u respiratorni trakt, organe i tkiva urogenitalnog trakta (posebno u prostatu), kožu i meka tkiva. Sposobnost azitromicina da se akumulira pretežno u lizosomima je posebno važna za eliminaciju intracelularnih patogena. Dokazano je da fagociti isporučuju azitromicin do mesta infekcije, gde se oslobađa tokom procesa fagocitoze. Koncentracija azitromicina u žarištima infekcije je značajno veća nego u zdravim tkivima (u prosjeku za 24-34%) i korelira sa stupnjem upalnog edema. Unatoč visokoj koncentraciji u fagocitima, azitromicin nema značajan utjecaj na njihovu funkciju. Azitromicin ostaje u baktericidnoj koncentraciji 5-7 dana nakon posljednje doze, što je omogućilo razvoj kratkih (3-dnevnih i 5-dnevnih) ciklusa liječenja. Demetilira se u jetri, a nastali metaboliti nisu aktivni. 50% se izlučuje nepromijenjeno žučom, 6% bubrezima.

Indikacije

Infektivne i upalne bolesti uzrokovane mikroorganizmima osjetljivim na lijek:

infekcije gornjih dišnih puteva i ORL organa (tonzilitis, sinusitis, tonzilitis, faringitis, upala srednjeg uha);
šarlah;
infekcije donjeg respiratornog trakta (uključujući one uzrokovane atipičnim patogenima);
infekcije kože i mekih tkiva (erizipela, impetigo, sekundarno inficirane dermatoze);
infekcije urogenitalnog trakta (nekomplikovani uretritis i/ili cervicitis);
Lajmska bolest (borelioza), za liječenje početne faze (erythema migrans);
bolesti želuca i duodenuma povezane s Heliobacter pylori (kao dio kombinirane terapije).

Obrasci za oslobađanje

Filmom obložene tablete 250 mg i 500 mg.

Kapsule 250 mg i 500 mg.

Uputstvo za upotrebu i doziranje

Oralno, 1 sat prije ili 2 sata nakon jela, 1 put dnevno.

Za odrasle sa infekcijama gornjih i donjih respiratornih puteva - 500 mg dnevno u jednoj dozi tokom 3 dana (doza kursa - 1,5 g).

Za infekcije kože i mekih tkiva - 1000 mg dnevno prvog dana za 1 dozu, zatim 500 mg dnevno od 2. do 5. dana (doza kursa - 3 g).

Za akutne infekcije genitourinarnih organa (nekomplikovani uretritis ili cervicitis) - 1000 mg jednokratno.

Za lajmsku bolest (borelioza) za liječenje stadijuma 1 (erythema migrans) - 1000 mg prvog dana i 500 mg dnevno od 2. do 5. dana (doza kursa - 3 g).

Za čireve želuca i dvanaestopalačnog crijeva povezane s Helicobacter pylori - 1 g dnevno tijekom 3 dana kao dio kombinovane anti-Helicobacter pylori terapije. Djeca starija od 12 godina (sa tjelesnom težinom od 50 kg ili više) za infekcije gornjih i donjih respiratornih puteva, kože i mekih tkiva - 500 mg 1 put dnevno tijekom 3 dana.

Kod liječenja eritema migrans kod djece, doza je 1000 mg prvog dana i 500 mg dnevno od 2. do 5. dana.

Nuspojava

dijareja;
mučnina;
abdominalni bol;
dispepsija (nadutost, povraćanje);
zatvor;
anoreksija;
promjena ukusa;
kandidijaza oralne sluznice;
otkucaji srca;
bol u prsima;
vrtoglavica;
glavobolja;
pospanost;
neuroza;
poremećaj spavanja;
vaginalna kandidijaza;
osip;
Quinckeov edem;
svrab kože;
košnice;
konjunktivitis;
povećan umor;
fotosenzitivnost.

Kontraindikacije

zatajenje jetre i/ili bubrega;
period laktacije;
djeca mlađa od 12 godina;
preosjetljivost (uključujući i druge makrolide).

Upotreba tokom trudnoće i dojenja

Može se koristiti tokom trudnoće kada koristi od njegove upotrebe značajno nadmašuju rizike koji uvek postoje kada se koristi bilo koji lek tokom trudnoće.

Ako je potrebno propisati lijek za vrijeme dojenja, potrebno je riješiti pitanje prekida dojenja.

specialne instrukcije

Ako se propusti doza, propuštenu dozu treba uzeti što je prije moguće, a sljedeće doze treba uzeti u razmaku od 24 sata.

Prilikom upotrebe antacida potrebno je napraviti pauzu od 2 sata. Nakon prekida liječenja, reakcije preosjetljivosti mogu potrajati kod nekih pacijenata, što zahtijeva specifičnu terapiju pod medicinskim nadzorom.

Interakcije lijekova

Antacidi (sadrže aluminijum i magnezijum), etanol (alkohol) i hrana usporavaju i smanjuju apsorpciju. Kod istovremene primjene varfarina i azitromicina (u uobičajenim dozama), nisu otkrivene promjene u protrombinskom vremenu, međutim, s obzirom na to da interakcija makrolida i varfarina može pojačati antikoagulacijski učinak, pacijentima je potrebno pažljivo praćenje protrombinskog vremena.

Digoksin: povećane koncentracije digoksina.

Ergotamin i dihidroergotamin: pojačani toksični efekti (vazospazam, disestezija).

Triazolam: smanjen klirens i pojačano farmakološko djelovanje triazolama. Usporava eliminaciju i povećava koncentraciju u plazmi i toksičnost cikloserina, indirektnih antikoagulansa, metilprednizolona, felodipina, kao i lijekova koji su podložni mikrozomalnoj oksidaciji (karbamazepin, terfenadin, ciklosporin, hekso-barbital, ergot alkapiramidna kiselina, ergovalprokaloidna kiselina, fenitoin, oralni hipoglikemijski agensi, teofilin i drugi derivati ksantina) - zbog inhibicije mikrosomalne oksidacije u hepatocitima azitromicinom.

Linkozamini slabe efikasnost, tetraciklin i hloramfenikol pojačavaju.

Analozi lijeka Azitromicin

Strukturni analozi aktivne supstance:

Azivok;
azimicin;
Azitral;
Azitrox;
Azitromicin Forte;
Azitromicin-OBL;
Azitromicin-McLeodz;
azitromicin dihidrat;
AzitRus;
AzitRus forte;
azicid;
Vero-Azitromicin;
Zetamax retard;
ZI-faktor;
Zitnob;
Zitrolid;
Zitrolide forte;
Zitrocin;
Sumasid;
Sumaclid;
Sumamed;
Sumamed forte;
Sumamecin;
Sumamecin forte;
Sumamox;
Sumatrolide solutab;
Tremak-Sanovel;
hemomicin;
Ecomed.

Ako nema analoga lijeka za aktivnu tvar, možete pratiti donje veze do bolesti kod kojih odgovarajući lijek pomaže i pogledati dostupne analoge za terapijski učinak.

Instrukcije

Trgovačko ime

Azitromicin

Međunarodno nezaštićeno ime

Azitromicin

Oblik doziranja

Filmom obložene tablete 250 mg i 500 mg

Compound

Jedna tableta sadrži

aktivna supstanca- azitromicin dihidrat 262,020 mg i 524,040 mg

(ekvivalentno azitromicinu 250 mg i 500 mg),

Ekscipijensi: bezvodni kalcijum hidrogen fosfat, kroskarmeloza natrijum, preželatinizovani skrob, hipromeloza, natrijum lauril sulfat, magnezijum stearat, prečišćena voda**,

sastav filmske školjke Opadry bijela 31K58902: laktoza monohidrat, hipromeloza 15 ml, titanijum dioksid (E 171), triacetin.

**-isparava tokom procesa proizvodnje

Opis

Tablete u obliku kapsule, sa bikonveksnom površinom, obložene filmom, bijele ili žućkaste boje, s ugraviranim natpisom “AZ” i “250” na jednoj strani i glatke na drugoj strani (za dozu od 250 mg).

Tablete u obliku kapsule, sa bikonveksnom površinom, obložene filmom, bijele ili žućkaste boje, s ugraviranim natpisom “AZ” i “500” na jednoj strani i glatke na drugoj strani (za dozu od 500 mg).

Farmakoterapijska grupa

Antimikrobna sredstva za sistemsku upotrebu. Makrolidi, linkozamidi i streptogramini. Makrolidi. Azitromicin.

ATX kod J01FA10

farmakološki efekat

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, azitromicin se dobro apsorbira i brzo distribuira u tijelu. Nakon pojedinačne doze od 250 mg i 500 mg, bioraspoloživost je 37% (efekat “prvog prolaza”), maksimalna koncentracija (0,4 mg/l) u krvi se stvara nakon 2 - 3 sata, prividni volumen distribucije je 31,1 l/kg, vezivanje za proteine je obrnuto proporcionalno koncentraciji u krvi i kreće se od 7 do 50%. Prodire kroz ćelijske membrane (učinkovit protiv infekcija uzrokovanih unutarćelijskim patogenima). Fagocitima se transportuje do mesta infekcije, gde se oslobađa u prisustvu bakterija. Lako prolazi histohematske barijere i ulazi u tkiva. Koncentracija u tkivima i ćelijama je 10-50 puta veća nego u plazmi, a na mestu infekcije veća je za 24-34% nego u zdravim tkivima.

Eliminacija azitromicina iz krvne plazme odvija se u 2 faze: poluvrijeme eliminacije je 14-20 sati u rasponu od 8 do 24 sata nakon uzimanja lijeka i 41 sat u rasponu od 24 do 72 sata, što omogućava lijeku da se koristiti jednom dnevno. Poluživot iz tkiva je znatno duži. Terapijska koncentracija azitromicina traje do 5 do 7 dana nakon uzimanja posljednje doze. Azitromicin se izlučuje uglavnom nepromijenjen - 50% crijevima, 6% bubrezima. U jetri se demetilira, gubi aktivnost.

Farmakodinamika

Azitromicin je bakteriostatski antibiotik širokog spektra iz grupe makrolida – azalida. Ima širok spektar antimikrobnog djelovanja. Mehanizam djelovanja azitromicina povezan je sa supresijom sinteze proteina u mikrobnim stanicama. Vezivanjem za 5OS podjedinicu ribosoma, on inhibira peptidnu translokazu u fazi translacije i potiskuje sintezu proteina, usporavajući rast i reprodukciju bakterija. U visokim koncentracijama ima baktericidni učinak.

Azitromicin djeluje protiv brojnih gram-pozitivnih, gram-negativnih, anaerobnih, intracelularnih i drugih mikroorganizama.

Mikroorganizmi mogu u početku biti otporni na djelovanje azitromicina ili mogu steći otpornost na njega.

U većini slučajeva osjetljivi mikroorganizmi

1. Gram-pozitivni aerobi

Staphylococcus aureus Meticilin- osetljivo

Streptococcus pneumoniae Penicilin- osetljivo

Streptococcus pyogenes

2. Gram-negativni aerobi

Haemophilus influenzae

Haemophilus parainfluenzae

Legionella pneumophila

Moraxella catarrhalis

Pasteurella multocida

Neisseria gonorrhoeae

3. Anaerobi

Clostridium perfringens

Fusobacerium spp.

Prevotella spp.

Porphyriomonas spp.

4. Ostali mikroorganizmi

Chlamydia trachomatis

Chlamydia pneumonia

Chlamydia psittaci

Mycoplasma pneumoniae

Mycoplasma hominis

Borrelia burgdorferi

Mikroorganizmi koji mogu razviti otpornost na azitromicinin

Gram-pozitivni aerobi

Streptococcus pneumoniae Penicilin-stabilan

Prvobitno otporni mikroorganizmi

Gram-pozitivni aerobi

Enterococcus faeclis

Staphylococci (stafilokoki otporni na meticilin pokazuju vrlo visok stepen rezistencije na makrolide)

Gram-pozitivne bakterije otporne na eritromicin.

Anaerobni

Bacteroides fragilis

Indikacije za upotrebu

infekcije gornjih disajnih puteva i ORL organa (faringitis/tonzilitis, sinusitis, upala srednjeg uha)

infekcije donjeg respiratornog trakta: akutni bronhitis, egzacerbacija hroničnog bronhitisa, upala pluća, uklj. uzrokovane atipičnim patogenima

infekcije kože i mekih tkiva (erizipela, impetigo, sekundarno inficirane dermatoze)

početni stadijum lajmske bolesti (borelioza) - erythema migrans (eruthema migrans)

infekcije urinarnog trakta uzrokovane klamidija trachomatis(uretritis, cervicitis)

bolesti želuca i duodenuma povezane s Helicobacter pylori

Upute za upotrebu i doze

Azitromicin treba uzimati oralno, 1 put dnevno, najmanje 1 sat prije ili 2 sata nakon jela.

Odrasli (uključujući starije osobe) i djeca starija od 16 godina težine preko 45 kg.

propisano 0,5 g 1. dana, zatim 0,25 g od 2. do 5. dana ili 0,5 g dnevno 3 dana (kursna doza 1,5 g).

Za infekcije urinarnog trakta uzrokovaneklamidija trachomatis(uretritis, cervicitis)

Nekomplikovani uretritis/cervicitis - 1 g (2 tablete) jednom.

Za infekcije gornjih i donjih respiratornih puteva, ORL organa, kože i mekih tkiva

500 mg (1 tableta) 1 put dnevno tokom 3 dana (doza kursa 1,5 g).

Za erythema migrans

1 put dnevno tokom 5 dana: 1. dan - 1,0 g (2 tablete), zatim od 2. do 5. dana - 500 mg (1 tableta) (doza kursa 3,0 g).

Za lajmsku bolest (borelioza) za liječenje prve faze (erythemamigrans) Propisati 1 g (2 tablete od 0,5 g) 1. dana i 0,5 g dnevno od 2. do 5. dana (doza kursa 3 g).

Za bolesti želuca i dvanaestopalačnog crijeva povezane s Helicobacter pylori, propisana 1 g (2 tablete) dnevno tokom 3 dana kao dio kombinovane terapije.

Djeca starija od 16 godina i imaju manje od 45 kg lijek se propisuje uzimajući u obzir tjelesnu težinu. Za djecu težu od 10 kg u količini: 1. dan - 10 mg/kg tjelesne težine; u naredna 4 dana - 5 mg/kg. Moguć je tretman od 3 dana; u ovom slučaju, pojedinačna doza je 10 mg/kg. (Kurs doza 30 mg/kg tjelesne težine).

Recept za pacijente sa oštećenom funkcijom bubrega

Za pacijente sa umjerenim oštećenjem bubrega (klirens kreatinina > 40 ml/min) nije potrebno prilagođavanje doze.

Ako propustite 1 dozu lijeka, propuštenu dozu treba uzeti što je prije moguće, a sljedeće doze treba uzeti u razmaku od 24 sata.

Nuspojava

Često (> 1/100, < 1/10)

Mučnina, povraćanje, dijareja, bol u stomaku

Ne često (>1/1000,< 1/100)

Rijetka stolica, nadimanje, probavne smetnje, gubitak apetita

Rijetko(> 1/1000, < 1/100)

Glavobolja, vrtoglavica, pospanost, konvulzije, disgeuzija

Tromocitopenija

Agresivnost, uznemirenost, nemir, nervoza, nesanica

Parestezija i astenija

Oštećenje sluha, gluvoća i tinitus

Tahikardija, aritmija sa ventrikularnom tahikardijom, produženje QT intervala

Promjena boje jezika, zatvor, pseudomembranozni kolitis

prolazno povećanje nivoa jetrenih aminotransferaza, bilirubina,

holestatska žutica, hepatitis

Reakcije preosjetljivosti (crvenilo, osip na koži, svrab, urtikarija,

angioedem, fotosenzitivnost), multiformni eritem,

Steven-Johnsonov sindrom i toksična epidermalna nekroliza,

Artralgija

Vrlo rijetko (> 1/10000, < 1/1000)

Intersticijski nefritis, akutno zatajenje bubrega

Umor, konvulzije

Promjene u okusu i mirisu

Artralgija

Vaginitis, kandidijaza, superinfekcije

Anafilaktički šok uključujući oticanje (u rijetkim slučajevima koji dovodi do smrti)

Kontraindikacije

Preosjetljivost na makrolidne antibiotike

Teška disfunkcija jetre i bubrega

Trudnoća i dojenje

Djeca mlađa od 16 godina

Interakcije lijekova

Primljeni su izvještaji koji potvrđuju da kombinovana upotreba makrolidnih antibiotika i lijekova koji se metaboliziraju putem enzimskog sistema citokroma P-450 može dovesti do povećanja nivoa potonjeg u plazmi. Iako takve interakcije nisu primijećene u studijama azitromicina, ovaj lijek treba koristiti s oprezom kod pacijenata koji uzimaju gore navedene lijekove. Za oralne oblike azitromicina dostupne su sljedeće informacije o interakcijama s drugim lijekovima.

Ergotamin

Zbog teorijske mogućnosti ergotizma, azitromicin se ne smije primjenjivati istovremeno s derivatima ergota kao što su ergotamin ili dihidroergotamin.

Ciklosporin

Neki makrolidni antibiotici utiču na metabolizam ciklosporina. Budući da nisu provedene farmakokinetičke i kliničke studije o mogućim interakcijama pri istovremenom uzimanju azitromicina i ciklosporina, potrebno je pažljivo razmotriti terapijsku situaciju prije propisivanja istovremene primjene ovih lijekova. Ako se kombinovano liječenje smatra neophodnim, preporučuje se pomno praćenje nivoa ciklosporina u plazmi i prilagođavanje doze u skladu s tim.

Digoksin

Kod nekih pacijenata, određeni makrolidni antibiotici utiču na metabolizam digoksina u crevima. Shodno tome, u slučaju istovremene primjene azitromicina i digoksina, treba uzeti u obzir vjerojatnost povećanja razine potonjeg u krvnoj plazmi.

Antacidi

Prilikom proučavanja učinka istodobne primjene antacida na farmakokinetiku azitromicina, općenito, nisu uočene promjene u bioraspoloživosti, međutim, vršne koncentracije azitromicina u plazmi su smanjene do 30%. Pacijentima koji uzimaju antacide ne treba propisivati oralne oblike azitromicina.

Cimetidin

U studijama o utjecaju jedne doze cimetidina na farmakokinetiku azitromicina, nisu nađene značajne promjene u farmakokinetici potonjeg kada je cimetidin uzet 2 sata prije azitromicina.

Nelfinavir

Uzimanje azitromicina u dozi od 1200 mg kod pacijenata koji kronično primaju nelfinavir (750 mg tri puta dnevno) dovodi do smanjenja prosječnih vrijednosti AUC (u rasponu od 0 do 8 sati) nelfinavira i njegovog metabolita M8 i povećanja u AUC i Cmax vrijednostima azitromicina. Iako nije potrebno prilagođavanje doze azitromicina kada se primjenjuje istovremeno s nelfinavirom, preporučuje se kontinuirano praćenje poznatih nuspojava azitromicina.

Kumarinski antikoagulansi

U studijama farmakokinetičkih interakcija lijekova koje su uključivale zdrave dobrovoljce, azitromicin nije utjecao na antikoagulantni učinak jedne doze (15 mg) varfarina. Od stavljanja lijeka na tržište, zabilježeni su povećani antikoagulacijski efekti nakon istodobne primjene azitromicina i kumarinskih antikoagulansa, te u takvim slučajevima treba razmotriti pažljivo praćenje protrombinskog vremena.

Zidovudine

Istodobna primjena azitromicina (jednokratno 1000 mg i višestruka 1200 ili 600 mg) nije imala utjecaja na koncentraciju u plazmi niti na izlučivanje zidovudina ili njegovog glukuronidnog metabolita u urinu. Međutim, upotreba azitromicina dovela je do povećanja koncentracije fosforiliranog zidovudina, klinički aktivnog metabolita, u mononuklearnim stanicama periferne krvi. Klinički značaj ove činjenice nije utvrđen.

Terfenadine

U farmakokinetičkim studijama nije bilo dokaza o interakciji između azitromicina i terfenadina. Prijavljeni su izolovani slučajevi u kojima mogućnost takve interakcije nije mogla biti potpuno isključena, ali nije bilo konkretnih dokaza da bi do takve interakcije moglo doći.

Rifabutin

Kada se istovremeno uzimaju azitromicin i rifabutin, može se razviti neutropenija. Iako je neutropenija najvjerovatnije povezana s primjenom rifabutina, uzročna veza s istovremenom primjenom azitromicina nije utvrđena.

Teofilin

U studijama koje su uključivale zdrave dobrovoljce, nije uočena farmakokinetička interakcija između azitromicina i teofilina kada se koriste u kombinaciji.

Karbamazepin

U studijama farmakokinetičkih interakcija lijekova koje su uključivale zdrave dobrovoljce, azitromicin nije imao značajan učinak na koncentraciju karbamazepina i njegovog aktivnog metabolita u plazmi.

Methylprednisolone

U studijama farmakokinetičkih interakcija lijekova koje su uključivale zdrave dobrovoljce, azitromicin nije imao značajan učinak na farmakokinetiku metilprednizolona.

Didanozin

Istodobna primjena didanozina i azitromicina u dozi od 1200 mg/dan kod 6 pacijenata nije imala vidljiv učinak na farmakokinetiku didanozina u poređenju s placebom.

Efavirenz

Istovremena primjena jedne doze azitromicina jednake 600 mg i 400 mg efavirenza dnevno tijekom 7 dana nije izazvala nikakve klinički značajne farmakokinetičke interakcije, tako da nije potrebno prilagođavanje doze ovih lijekova kada se koriste u kombinaciji.

Flukonazol

Pojedinačna doza azitromicina u dozi od 1200 mg nije imala utjecaja na farmakokinetiku pojedinačne doze flukonazola od 800 mg. Ukupna izloženost i poluvijek azitromicina nisu se promijenili uz istovremenu primjenu flukonazola, stoga nije potrebno prilagođavanje doze ovih lijekova kada se koriste u kombinaciji.

Indinavir

Pojedinačna doza azitromicina u dozi od 1200 mg nije imala statistički značajan učinak na farmakokinetiku indinavira kod pacijenata koji su uzimali lijek u dozi od 800 mg 3 puta dnevno tijekom 5 dana. Nije potrebno prilagođavanje doze ovih lijekova kada se koriste u kombinaciji.

Trimetoprim-sulfametoksazol

Istovremena primena trimetoprima/sulfametoksazola (160 mg/800 mg) tokom 7 dana sa 1200 mg azitromicina 7. dana nije imala značajan uticaj na vršne koncentracije, ukupnu izloženost ili izlučivanje urinom trimetoprima ili sulfametoksazola. Koncentracije azitromicina u serumu bile su slične onima prijavljenim u drugim studijama. Nije potrebno prilagođavanje doze ovih lijekova kada se koriste u kombinaciji.

specialne instrukcije

Sljedeće nuspojave su prijavljene prilikom uzimanja makrolidnih antibiotika: ventrikularna aritmija, uključujući ventrikularnu tahikardiju i torsades de pointes (ventrikularna fibrilacija), kod pacijenata sa produženim QT intervalom.

Izuzetno je rijetko da tokom liječenja azitromicinom može doći do treperenja-fibrilacije (ventrikularne fibrilacije) i naknadnog infarkta miokarda kod osoba sa istorijom aritmije.

Produžena repolarizacija i interval srcaQT, što je povećalo rizik od razvoja srčane aritmije i ventrikularnog treperenja/fibrilacije, uočeno je tokom liječenja drugim makrolidnim antibioticima. Sličan učinak azitromicina ne može se potpuno isključiti kod pacijenata s povećanim rizikom od produžene repolarizacije srca.

Značajke djelovanja lijeka na sposobnost upravljanja vozilom ili potencijalno opasnim mehanizmima

Tokom liječenja lijekom, morate se suzdržati od vožnje vozila i bavljenja potencijalno opasnim aktivnostima.

Predoziranje

Simptomi: mučnina, privremeni gubitak sluha, povraćanje, dijareja.

tretman: simptomatično.

Obrazac za oslobađanje i pakovanje

3 tablete se nalaze u blister pakovanju od polivinil dihloridnog filma i aluminijumske folije.

2 konturna pakovanja (za dozu od 250 mg) i 1 konturna pakovanja (za dozu od 500 mg), zajedno sa uputstvom za medicinsku upotrebu na državnom i ruskom jeziku, smeštena su u kartonsko pakovanje.

Uslovi skladištenja

Čuvati na suvom mestu, zaštićeno od svetlosti, na temperaturi do 25ºS.

Čuvati van domašaja djece!

Rok trajanja

Ne koristiti nakon isteka roka trajanja

Uslovi izdavanja iz apoteka

Na recept

Proizvođač

Jubilant Life Sciences Ltd.

Selo Sikandarpur Bhainswal,

Autoput Roorkee-Dehradun,

Bhagwanpur, Roorkee,

District Haridwar, Uttarakhand 247 661, Indija

Vlasnik potvrde o registraciji

Packer

Jubilant Life Sciences Ltd, Indija

Adresa organizacije koja prihvata reklamacije potrošača u vezi sa kvalitetom proizvoda (proizvoda) na teritoriji Republike Kazahstan

LLP "ALIMOR Corporation»

grad Almaty,Ryskulova Avenue133a

Tel/faks +7 727 2474483, E- mail: reg@ Alimor. kz

Priloženi fajlovi

416924651477976914_ru.doc	109 kb
185583911477978089_kz.doc	141 kb

Aktivni sastojak lijeka: azitromicin dihidrat (u smislu azitromicina) 0,500 g i 0,250 g.

farmakološki efekat

Azitromicin je antibakterijski lijek iz grupe makrolida-azalida, širokog bakteriostatskog spektra djelovanja.

Djeluje i na bakterije koje se nalaze unutar ćelija i na bakterije koje se nalaze izvan njih.

Aktivna tvar u interakciji s 50S podjedinicom ribosoma, inhibira aktivnost enzima peptidne translokaze u fazi translacije, zbog čega se inhibira sinteza proteina, usporava se rast i reprodukcija bakterija. Visoke koncentracije azitromicina ubijaju bakterije, odnosno imaju baktericidni učinak.

Rezistencija bakterija na lijek može biti početna ili se razviti tokom terapije antibioticima.

Skala osjetljivosti mikroorganizama na azitromicin (minimalna inhibitorna koncentracija (MIC), mg/l):

Mikroorganizmi	MIC, mg/l
Mikroorganizmi	Osjetljivo	Održiv
Staphylococcus spp.	< 1	> 2
Staphylococcus spp. grupe A, B, C, G	≤ 0,25	> 0,5
Streptococcus pneumoniae	≤ 0,25	> 0,5
Haemophilus influenzae	≤ 0,12	> 4
Moraxella catarrhalis	≤ 0,5	> 0,5
Neisseria gonorrhoeae	≤ 0,25	> 0,5

Osetljivi na azitromicin:

Aerobni gram-pozitivni mikroorganizmi: Staphylococcus aureus (osetljiv na metilcilin), Streptococcus pneumoniae osetljiv na penicilin), Streptococcus pyogenes;
Aerobni gram-negativni mikroorganizmi: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae;
Anaerobni mikroorganizmi: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.;
Ostalo: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdoferi.

Umjereno osjetljivo ili neosjetljivo:

Aerobni gram-pozitivni mikroorganizmi: Streptococcus pneumoniae (umjereno osjetljivi ili otporni na penicilin).

Otporan na djelovanje azitromicina:

Aerobni gram-pozitivni mikroorganizmi: Enterococcus faecalis, Staphylococci spp. (rezistentni na meticilin), Staphylococcus aureus (uključujući sojeve osjetljive na meticilin), Staphylococus pneumoniae, Staphylococcus spp. Grupa A (beta-hemolitički).
Azitromicin je neaktivan protiv sojeva gram-pozitivnih bakterija otpornih na eritromicin.
Anaerobi: Bacteroides fragilis grupa.

Azitromicin se dobro apsorbira iz gastrointestinalnog trakta i brzo se distribuira u tkivima tijela. Nakon pojedinačne doze od 0,5 g, bioraspoloživost je 37% (efekat „prvog prolaska“ kroz jetru). Maksimalna koncentracija nakon oralne primjene (0,5 g - 0,4 mg/l) postiže se nakon 2-3 sata. Intracelularna i tkivna koncentracija antibiotika je 10-50 puta veća od koncentracije u serumu.

Azitromicin je otporan na kiseline i lipofilan. Bez smetnji prolazi kroz histohematske barijere. Lako prodire u genitourinarne organe i tkiva, uključujući prostatu, respiratorne organe, kožu i meka tkiva. Neki lijekovi se također transportuju u žarište infekcije fagocitima (makrofagi i polimorfonuklearni leukociti), gdje se oslobađaju u prisustvu bakterija.

Prodirući kroz ćelijske membrane, stvara visoke unutarćelijske koncentracije, zbog čega djeluje protiv patogenih bakterija smještenih unutar stanica. Na mjestima gdje je infektivni proces lokaliziran, koncentracije antibiotika su 24-34% veće nego u zdravim tkivima, a što je upala intenzivnija to su i koncentracije veće. Nakon uzimanja posljednje doze azitromicina, njegove efektivne koncentracije ostaju 5-7 dana.

Više od polovine azitromicina se izlučuje nepromijenjeno kroz crijeva, 6% se izlučuje bubrezima.

Na farmakokinetiku u velikoj mjeri utiče unos hrane, odnosno maksimalna koncentracija se povećava za 31%.

Kod starijih muškaraca (65-85 godina) farmakokinetički parametri se ne mijenjaju; kod starijih žena maksimalna koncentracija se povećava za 30-50%.

Indikacije za upotrebu

Infektivne i upalne bolesti uzrokovane mikroorganizmima osjetljivim na lijek:

infekcije gornjih dišnih puteva i ORL organa: faringitis, tonzilitis, sinusitis, upala srednjeg uha;
infekcije donjeg respiratornog trakta: akutni bronhitis, egzacerbacija kroničnog bronhitisa, uključujući one uzrokovane atipičnim patogenima;
infekcije kože i mekih tkiva: akne vulgaris umjerene težine, erizipel, impetigo, sekundarno inficirane dermatoze;
početna faza lajmske bolesti (borelioza) - erythema migrans;
infekcije urinarnog trakta uzrokovane Chlamydia trachomatis (uretritis, cervicitis).

Kontraindikacije

Povećana individualna osjetljivost na makrolidne antibiotike;
Teško zatajenje jetre ili bubrega;
Djeca mlađa od 12 godina s tjelesnom težinom manjom od 45 kg (za ovaj oblik doze);
dojenje;
Istovremena primjena s ergotaminom i dihidroergotaminom.

Pažljivo :

S umjerenim oštećenjem funkcije jetre i bubrega;
Za aritmije ili predispoziciju za aritmije i produženje QT intervala;
Kada se koristi zajedno sa terfenadinom, varfarinom, digoksinom.

Uputstvo za upotrebu i doziranje

Azitromicin kapsule se uzimaju oralno, 500 mg jednom dnevno, bez obzira na obroke. Za odrasle (uključujući starije osobe) i djecu stariju od 12 godina sa težinom većom od 45 kg, režim doziranja lijeka je sljedeći:

Za liječenje zaraznih bolesti ORL organa, respiratornog trakta, kože i mekih tkiva propisuje se 500 mg jednom dnevno tijekom 3 dana (doza kursa -1,5 g).
Za umereno lečenje: 2 kapsule od 250 mg jednom dnevno tokom 3 dana, zatim 250 mg dva puta nedeljno tokom 9 dana. Kursna doza 6,0 g.
Za liječenje borelioze (erythema migrans): prvog dana jednokratna doza od 1 gram lijeka (2 kapsule po 500 mg svaka), zatim od 2. do 5. dana 500 mg dnevno. Kursna doza 3,0 g.
Za genitourinarne infekcije uzrokovane Chlamydia trachomatis (uretritis, cervicitis): 2 kapsule od 500 mg odjednom.

Za umjereno oštećenje bubrega (klirens kreatinina > 40 ml/min) nije potrebno prilagođavanje doze.

Ako se iz nekog razloga propusti sljedeća doza azitromicina, tada propuštenu dozu treba uzeti što je prije moguće, a sljedeće doze treba uzimati u intervalima od 24 sata.

Nuspojava

Iz gastrointestinalnog trakta: mučnina, povraćanje, bol u trbuhu, dijareja, nadutost, rijetka stolica, probavne smetnje, zatvor, anoreksija, promjena boje jezika, pseudomembranozni kolitis, holestatska žutica, hepatitis, promjene u laboratorijskim testovima funkcije jetre, zatajenje jetre, jetrena nekroza (fatalna nekroza).

Alergijske reakcije: svrab, kožni osip, Quinckeov edem, urtikarija, fotosenzibilnost, (u rijetkim slučajevima fatalna), multiformni eritem, Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza.

Iz kardiovaskularnog sistema: palpitacije, ventrikularna tahikardija, povećan QT interval, dvosmjerna ventrikularna tahikardija.

Iz cirkulatornog i limfnog sistema: trombocitopenija, neutropenija, eozinofilija.

Iz genitourinarnog sistema: intersticijski nefritis, akutno zatajenje bubrega.

Iz nervnog sistema:, vrtoglavica, pospanost, nesanica, astenija, anksioznost, hiperaktivnost, agresivnost, nervoza, konvulzije, parestezije.

Od čula: u ušima, reverzibilni gubitak sluha do gluvoće (ako se uzima duže vrijeme u visokim dozama lijeka), poremećena percepcija okusa i mirisa.

Iz mišićno-koštanog sistema: artralgija.

Ostalo: vaginitis, kandidijaza.

Kod nekih pacijenata, nakon prestanka liječenja azitromicinom, reakcije preosjetljivosti mogu potrajati dugo vremena, pa je stoga potrebno posebno liječenje pod medicinskim nadzorom.

Osim toga, s obzirom na vjerovatnoću razvoja nuspojava od strane centralnog nervnog sistema, treba biti oprezan pri upravljanju vozilima i rukovanju mašinama.

Predoziranje

Simptomi predoziranja azitromicinom: reverzibilni gubitak sluha, mučnina, povraćanje, dijareja. Liječenje predoziranja: simptomatsko.

Trudnoća i dojenje

Tokom trudnoće, azitromicin se propisuje samo u slučajevima kada je očekivana korist za majku veća od potencijalnog rizika za fetus.

Za vrijeme liječenja azitromicinom dojenje treba privremeno prekinuti.

Interakcija s drugim lijekovima

Lijekovi za smanjenje kiselosti želudačnog sadržaja (antacidi) ne utiču na bioraspoloživost azitromicina, ali smanjuju njegovu maksimalnu koncentraciju za 30%, pa antibiotik treba uzeti najmanje sat vremena prije uzimanja antacida ili dva sata nakon uzimanja i jela. .
Parenteralna primjena azitromicina ne utječe na koncentraciju cimetidina, efavirenza, flukonazola, indinavira, midazolama, triazolama, kotrimoksazola u plazmi kada se koristi zajedno, međutim, mora se uzeti u obzir da je vjerovatnoća takvih interakcija velika kada se azitromicin primjenjuje oralno.
Ako je neophodna istovremena primena azitromicina i ciklosporina, preporučuje se praćenje nivoa ciklosporina u krvi.
Kada se istovremeno uzima azitromicin i digoksin, potrebno je pratiti koncentraciju digoksina u krvi, jer neki makrolidi povećavaju efikasnost apsorpcije digoksina u crijevima, čime se povećava njegova koncentracija u plazmi.
Kombinovana upotreba azitromicina i varfarina treba da bude praćena praćenjem protrombinskog vremena.
Kada se terfenadin i makrolidi koriste zajedno, to često dovodi do produžetka QT intervala, pa treba očekivati slične komplikacije pri istovremenom uzimanju azitromicina i terfenadina.
Budući da postoji mogućnost inhibicije izoenzima CYP3A4 od strane azitromicina u parenteralnom obliku kada se koristi zajedno sa ciklosporinom, terfenadinom, alkaloidima ergot, cisapridom, pimozidom, kinidinom, astemizolom i drugim lijekovima čiji se metabolizam odvija uz učešće enzima, to je takvu interakciju treba uzeti u obzir prilikom propisivanja azitromicina za unutrašnju primjenu.
Istovremena primjena azitromicina i zidovudina ne utječe na farmakokinetičke karakteristike zidovudina u krvnoj plazmi niti na izlučivanje putem bubrega i njegovog glukuronidiranog metabolita. Međutim, to povećava koncentraciju aktivnog metabolita, fosforiliranog zidovudina, u mononuklearnim stanicama perifernih krvnih žila. U ovom trenutku, značaj ove činjenice ostaje nejasan.
Kada se makrolidi koriste zajedno s ergotaminima i dihidroergotaminom, povećava se vjerojatnost njihovih toksičnih svojstava.

Analogi

Azitromicin je aktivna tvar sljedećih antibakterijskih lijekova:

Sumamed;
Zitrocin;
Ecomed
hemomicin;
Azimicin.

Prema mehanizmu djelovanja, analozi azitromicina su:

Lecoclair;
klaritromicin;
Oleandomicin;
Fromilid;
Rovamycin Spiramycin-vero;
Macropen;
Eritromicin.

Skladištenje i rok trajanja

Čuvati na suvom, tamnom mestu, van domašaja dece, na temperaturi do 25°C. Azitromicin ima rok trajanja od 3 godine, nakon čega se lijek ne može koristiti.