Ebastine kestin uputstvo za upotrebu. Indikacije za upotrebu, upute za uzimanje tableta Kestin, analozi lijekova, recenzije pacijenata. Prosječna cijena različitih oblika Kestina

Ebastine

Oblik doziranja

filmom obložene tablete

Compound

1 filmom obložena tableta sadrži:

Opis

Okrugle, filmom obložene tablete, bijele ili skoro bijele. Na jednoj strani tableta nalazi se gravura "E 20".

Farmakoterapijska grupa

antialergijski agens - blokator H1-histaminskih receptora ATX:
R.06.A.X.22 Ebastine

Farmakodinamika

Ebastin je dugodjelujući blokator H1-histaminskih receptora.

Nakon oralnog uzimanja, izraženo antialergijsko djelovanje počinje u roku od 1 sata i traje više od 48 sati.Nakon 5-dnevnog tretmana Kestinom® antihistaminsko djelovanje traje 72 sata zbog djelovanja aktivnih metabolita. Dugotrajnom upotrebom održava se visok nivo blokade perifernih H1-histaminskih receptora bez razvoja tahifilakse. Lijek nema izražen antiholinergički ili sedativni učinak i ne prodire kroz krvno-moždanu barijeru. Nije bilo učinka lijeka Kestin® na QT interval na EKG-u u dozi od 100 mg - doza koja je 5 puta veća od preporučene dnevne doze (20 mg).

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, lijek se brzo apsorbira i gotovo potpuno metabolizira u jetri, pretvarajući se u aktivni metabolit karabastin. Nakon pojedinačne doze od 20 mg lijeka, maksimalna koncentracija karabastina u krvnoj plazmi postiže se nakon 1-3 sata i iznosi 157 ng/ml.

Prilikom dnevnog uzimanja lijeka od 10 mg do 40 mg, ravnotežna koncentracija se postiže nakon 3-5 dana, ne ovisi o primijenjenoj dozi i iznosi 130-160 ng/ml. Vezivanje ebastina i karabastina za proteine ​​plazme je više od 95%. Poluživot karabastina kreće se od 15 do 19 sati, 66% lijeka se izlučuje u obliku konjugata putem bubrega.

Unos hrane ne utiče na kliničke efekte Kestina®.

Kod starijih pacijenata, farmakokinetički parametri se ne mijenjaju značajno. U slučaju zatajenja bubrega, poluvrijeme se povećava na 23-26 sati, a u slučaju zatajenja jetre - do 27 sati, ali koncentracija lijeka ne prelazi terapijske vrijednosti.

Indikacije za upotrebu

Alergijski rinitis je sezonski i/ili cjelogodišnji (uzrokuju ga kućni, polenski, epidermalni, prehrambeni, medicinski i drugi alergeni);

Urtikarija (uzrokovana domaćinstvom, polenom, epidermom, hranom, insektima, medicinskim alergenima, izlaganjem suncu, hladnoćom itd.).

Kontraindikacije

Preosjetljivost na komponente lijeka, trudnoća, dojenje, djeca mlađa od 12 godina, nedostatak laktaze, netolerancija na laktozu, malapsorpcija glukoze-galaktoze, teška disfunkcija jetre (klasa C prema Child-Pugh klasifikaciji).

Pažljivo

Primjena kod pacijenata sa povećanim QT intervalom na EKG-u, hipokalemijom, zatajenjem bubrega i blagim do umjerenim zatajenjem jetre (klasa A, B prema Child-Pugh klasifikaciji).

Kestin® treba koristiti s oprezom kada se uzima istovremeno s ketokonazolom ili itrakonazolom i eritromicinom - može postojati povećan rizik od produženja QT intervala na EKG-u.

Trudnoća i dojenje

Sigurnost primjene lijeka Kestin® kod trudnica nije proučavana, pa se uzimanje lijeka tokom trudnoće ne preporučuje. Dojiljama se ne preporučuje uzimanje Kestin®, jer nije poznato da li
ebastin sa majčinim mlekom.

Ako je potrebno koristiti lijek tokom dojenja, morate prekinuti dojenje.

Upute za upotrebu i doze

Unutra, bez obzira na unos hrane.

Odrasli i djeca starija od 12 godina Preporučuje se početak terapije dozom od 10 mg 1 put dnevno uz upotrebu lijeka Kestin®, filmom obložene tablete, 10 mg. Ako je efikasnost nedovoljna, preporučuje se upotreba dvostruke doze, tj. lijek Kestin® filmom obložene tablete, 20 mg, 1 tableta (20 mg) jednom dnevno.

Tijek liječenja će biti određen nestankom simptoma bolesti.

Stariji pacijenti: Nije potrebno prilagođavanje doze.

Bolesnici s oštećenom funkcijom bubrega: nije potrebno prilagođavanje doze. Pacijenti sa blagim do umjerenim zatajenjem jetre(klasa A, B prema Child-Pugh klasifikaciji): nije potrebno prilagođavanje doze.

Za tešku disfunkciju jetre(klasa C prema Child-Pugh klasifikaciji) dnevna doza ne smije prelaziti 10 mg, stoga se preporučuje upotreba lijeka Kestin®, filmom obložene tablete, 10 mg.

Nuspojava

U nastavku su navedene neželjene reakcije uočene u kliničkim ispitivanjima i tokom upotrebe leka nakon registracije, uzimajući u obzir sledeće kriterijume: veoma često (? 1/10); često (od 1/100 do<1/10); нечасто (от 1/1000 до <1/100); редко (от 1/10000 до < 1/1000); очень редко (<1/10000).

Iz centralnog i perifernog nervnog sistema:

retko: pospanost;

vrlo rijetko: vrtoglavica, hipoestezija, glavobolja, nervoza, nesanica.

Iz gastrointestinalnog trakta:

rijetko: suhoća oralne sluznice;

vrlo rijetko: povraćanje, bol u trbuhu, mučnina, dispepsija.

Iz kardiovaskularnog sistema:

vrlo rijetko: palpitacije, tahikardija.

Iz jetre i žučnih puteva:

vrlo rijetko: abnormalni testovi funkcije jetre.

Za kožu i potkožno masno tkivo:

vrlo rijetko: urtikarija, osip, dermatitis.

Iz reproduktivnog sistema:

vrlo rijetko: menstrualni poremećaji.

Opće i lokalne reakcije :

vrlo rijetko: edem, astenični sindrom.

Nuspojave uočene u kliničkim studijama kod dece starije od 12 godina(grupa djece od 460 osoba) nisu se razlikovale od reakcija zabilježenih kod odraslih.

Predoziranje

U studijama koje su koristile visoke doze (više od 100 mg dnevno), nisu uočeni nikakvi klinički značajni znakovi i simptomi.

Ne postoji poseban antidot za ebastin. U slučaju predoziranja preporučuje se ispiranje želuca, praćenje vitalnih tjelesnih funkcija i simptomatsko liječenje.

Interakcija

Uz istovremenu primjenu lijeka Kestin® s ketokonazolom ili itrakonazolom i eritromicinom, može se povećati rizik od produženja QT intervala na EKG-u.

Rifampicin smanjuje koncentraciju ebastina u krvnoj plazmi i ima inhibitorni učinak na antihistaminsko djelovanje ebastina.

Lijek Kestin® ne reagira s teofilinom, indirektnim antikoagulansima, cimetidinom, diazepamom, etanolom i lijekovima koji sadrže etanol.

specialne instrukcije

Ebastin može utjecati na rezultate kožnih testova na alergije. Stoga se preporučuje da se takva ispitivanja provedu ne prije 5-7 dana nakon prestanka uzimanja lijeka.

Uticaj na sposobnost upravljanja vozilom

U slučaju nuspojava sa strane centralnog nervnog sistema, kao što je pospanost, potrebno je voditi računa o upravljanju vozilima i drugim potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtevaju povećanu koncentraciju i brzinu psihomotornih reakcija.

Obrazac za oslobađanje

Filmom obložene tablete, 20 mg.

Paket

10 tableta u blisteru od PVC folije i aluminijske folije.

1 blister sa uputstvom za upotrebu nalazi se u kartonskoj kutiji.

Uslovi skladištenja

Čuvati na temperaturi koja ne prelazi 25 °C.

Čuvati van domašaja djece.

Najbolje do datuma

Ne koristiti nakon isteka roka trajanja.

Uslovi izdavanja iz apoteka

Preko tezge

Matični broj

LS-001046

Vlasnik potvrde o registraciji

Vlasnik potvrde o registraciji: Almirall S.A.

Proizvođač

INDUSTRIAS FARMACEUTICAS ALMIRALL, S.L. Španija
Takeda Pharmaceuticals LLC

Compound

Svaka filmom obložena tableta sadrži:

Aktivne supstance:

Ebastine 10,0 mg

Pomoćne tvari:

Mikrokristalna celuloza 20,0 mg

Preželatinizirani kukuruzni škrob 5,2 mg

Laktoza monohidrat 88,5 mg

Kroskarmeloza natrijum 5,0 mg

Magnezijum stearat 1,3 mg

školjka:

Hipromeloza 1,725 ​​mg

Macrogol 6000 0,575 mg

Titanijum dioksid 0,575 mg

opšte karakteristike

okrugle, filmom obložene tablete od bijele do skoro bijele. Na jednoj strani tableta nalazi se linija i gravura “E 10”.

Farmakoterapijska grupa

Antihistaminici za sistemsku upotrebu.

ATX kod: R06AX22

Farmakološka svojstva

Mehanizam djelovanja

Ebastin rezultira brzom i dugotrajnom inhibicijom efekata histamina i ima visok afinitet za H1 receptore.

Nakon oralne primjene, ni ebastin ni njegovi metaboliti ne prodiru kroz krvno-moždanu barijeru. Ovo svojstvo je u skladu sa niskim nivoom sedacije pronađenim u studijama koje ispituju efekte ebastina na centralni nervni sistem.

Podaci istraživanja in vitro I in vivo pokazalo je da je ebastin snažan, selektivan, dugodjelujući antagonist histaminskog H1 receptora koji nema nuspojave na centralni nervni sistem i ispoljava antiholinergički efekat.

Farmakodinamika

Studije papula izazvanih histaminom pokazale su klinički i statistički značajne antihistaminske efekte koji se razvijaju unutar 1 sata nakon primjene i traju više od 48 sati. Nakon završenog 5-dnevnog kursa terapije Kestinom, antihistaminski efekat je trajao još 72 sata. Ovaj efekat je odgovarao nivou njegovog glavnog aktivnog metabolita, kisele prirode, karebastina, u krvnoj plazmi.

Uz dugotrajnu upotrebu, inhibicija perifernih receptora ostala je na konstantnom nivou bez razvoja tahifilaksina. Ovi rezultati su pokazali da uzimanje ebastina u dozi od najmanje 10 mg jednom dnevno dovodi do brze, intenzivne i dugotrajne blokade perifernih histaminskih H1 receptora.

Sedativni efekti su proučavani pomoću encefalograma, kognitivne funkcije, vizualno-motoričke koordinacije i subjektivnih procjena. Prilikom uzimanja preporučene doze nije uočeno značajno povećanje sedativnog efekta. Ovi rezultati su u skladu s rezultatima dvostruko slijepog kliničkog ispitivanja: nivo sedacije ebastina je uporediv s placebom.

Učinci ebastina na srce su proučavani u kliničkim studijama. Nije bilo značajnih efekata na srce u detaljnoj analizi dnevnih doza do 100 mg (deset puta više od preporučene dnevne doze).

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, ebastin se brzo apsorbira i visoko se metabolizira tijekom prvog prolaska kroz jetru, formirajući aktivni metabolit karebastin. Uz pojedinačnu dozu od 10 mg, maksimalna koncentracija metabolita u krvnoj plazmi postiže se nakon 2,6-4 sata i iznosi 80-100 ng/ml. Poluvrijeme aktivnog metabolita je 15-19 sati, a 66% lijeka se izlučuje urinom, uglavnom u obliku konjugata. Kada se lijek uzima dnevno u dozi od 10 mg, ravnotežna koncentracija se postiže nakon 3-5 dana, a maksimalni nivo u plazmi je 130-160 ng/ml.

Rezultati istraživanja in vitro sa mikrozomalnim enzimima ljudske jetre pokazalo je da se ebastin metabolizira u karebastin pomoću enzima CYP3A4. Istodobna primjena ebastina sa ketokonazolom ili eritromicinom (oba lijeka su inhibitori CYP3A4) od strane zdravih dobrovoljaca izazvala je značajno povećanje koncentracija ebastina i karebastina u plazmi, posebno s ketokonazolom (vidjeti dio „Interakcije s drugim lijekovima“).

I ebastin i karebastin su pokazali visok stepen vezivanja za proteine, više od 97%. Nije bilo statistički značajnih razlika u farmakokinetičkim parametrima između starijih i mladih pacijenata.

Koncentracije ebastina i karebastina u plazmi prvog i petog dana liječenja u bolesnika s blagom, umjerenom ili teškom bubrežnom insuficijencijom (dnevna doza 20 mg) i u bolesnika s blagom do umjerenom insuficijencijom jetre (u obje grupe doza 20 mg/dan) ili teška težina (doza 10 mg/dan) bila je na istom nivou kao i koncentracija kod zdravih dobrovoljaca. Ovo je pokazalo da se farmakokinetički parametri ebastina i njegovog metabolita ne mijenjaju značajno kod pacijenata koji pate od zatajenja jetre ili bubrega različite težine.

Pretkliničke studije sigurnosti

Podaci iz pretkliničkih studija, koje su uključivale standardnu ​​farmakološku sigurnost, toksičnost ponovljenih doza, genotoksičnost, moguću karcinogenost i studije reproduktivne toksičnosti, nisu ukazivale na bilo kakav specifičan rizik kod ljudi.

Indikacije za upotrebu

Lijek Kestin je indiciran za primjenu za simptomatsko liječenje:

Alergijski rinitis (sezonski i cjelogodišnji), praćen ili ne praćen alergijskim konjunktivitisom; kronična idiopatska urtikarija; alergijski dermatitis.

Kontraindikacije

Preosjetljivost na komponente lijeka, trudnoća, dojenje, djeca mlađa od 12 godina, nedostatak laktaze, netolerancija na laktozu, malapsorpcija glukoze-galaktoze.

Upute za upotrebu i doze

Doze

Odrasli i djecastariji od 12 godina

Preporučena doza je 1 tableta jednom dnevno. Ako propustite tabletu, ne biste trebali udvostručiti dozu kako biste nadoknadili propuštenu. Propuštenu dozu treba uzeti u uobičajeno vrijeme doziranja. Trajanje liječenja određuje ljekar koji prisustvuje.

Stariji pacijenti

Nije potrebno prilagođavanje doze.

Pacijenti sa zatajenjem bubrega

Kod pacijenata s blagim, umjerenim ili teškim oštećenjem bubrega nije potrebno prilagođavanje doze.

Pacijenti sa jetrenominsuficijencija

Kod pacijenata s blagim do umjerenim oštećenjem jetre nije potrebno prilagođavanje doze. Nije bilo studija koje su koristile doze veće od 10 mg kod pacijenata sa teškim oštećenjem jetre, tako da ovi pacijenti ne bi trebalo da prelaze maksimalnu preporučenu dozu (10 mg ebastina/dan).

Liječenje treba nastaviti sve dok simptomi ne nestanu.

Način primjene

Za oralnu primenu

Tablete se mogu uzimati sa ili bez obroka.

Tableta se uzima sa čašom vode.

Nuspojava

Prema objedinjenoj analizi placebom kontrolisanih studija ebastina, koja je uključivala 5708 pacijenata, najčešći neželjeni događaji bili su glavobolja, suva usta i pospanost.

U tabeli ispod su navedene neželjene reakcije uočene u kliničkim ispitivanjima i tokom postregistracione upotrebe leka, klasifikovane prema sistemsko-organskoj klasifikaciji i učestalosti njihovog razvoja: veoma često (≥1/10); često (≥1/100,

Klase sistem-organ	Vrlo često (≥1/10)	Često (≥1/100,	Rijetko (≥1/10,000,
Poremećaji imunološkog sistema			reakcije preosjetljivosti (anafilaksa, angioedem)
Mentalni poremećaji			nervoza, nesanica
Poremećaji nervnog sistema	glavobolja	pospanost	vrtoglavica, hipoestezija, disgeuzija
Srčani poremećaji			palpitacije, tahikardija
Gastrointestinalni poremećaji		suvoća oralne sluzokože	povraćanje, bol u stomaku, mučnina, dispepsija
Poremećaji jetre i žučnih puteva			hepatitis, kolestaza, abnormalni testovi funkcije jetre (povećana aktivnost jetrenih transaminaza, GGT, alkalne fosfataze i/ili bilirubina)
Poremećaji kože i potkožnog tkiva			urtikarija, osip, dermatitis
Poremećaji reproduktivnog sistema i mlečnih žlezda			menstrualne nepravilnosti
Opći poremećaji i reakcije na mjestu ubrizgavanja			edem, astenija

Prijavljivanje neželjenih reakcija

Važno je prijaviti sumnjive nuspojave nakon registracije lijeka kako bi se osiguralo kontinuirano praćenje omjera koristi i rizika lijeka. Zdravstveni radnici se ohrabruju da prijave svaku sumnju na neželjenu reakciju lijeka putem nacionalnih sistema za prijavu neželjenih reakcija i neuspjeha lijekova.

Ako pacijent doživi bilo kakvu neželjenu reakciju, obratite se liječniku. Ova preporuka se odnosi na sve moguće neželjene reakcije, uključujući i one koje nisu navedene u uputstvu. Također možete prijaviti nuspojave u bazi podataka o neželjenim dejstvima lijekova, uključujući izvještaje o neuspjehu lijeka. Prijavljivanjem nuspojava možete pomoći u pružanju više informacija o sigurnosti lijeka.

Predoziranje

U studijama visokih doza nisu primijećeni klinički značajni znakovi ili simptomi pri dozama do 100 mg jednom dnevno. Ne postoji specifičan antidot za trovanje ebastinom. Preporučuje se ispiranje želuca, praćenje vitalnih tjelesnih funkcija, uključujući EKG i simptomatsko liječenje.

Mere predostrožnosti

Koristite s oprezom kod pacijenata s rizikom od srčanih bolesti, kao što su pacijenti s produženim QT intervalom, hipokalemijom, u kombinaciji s lijekovima koji produžavaju QT interval ili inhibiraju enzim CYP3A4, kao što su azolni antifungici, kao što su ketokonazol i itrakonazol, i makrolidi antibiotici, na primjer, eritromicin (vidjeti dio “Interakcije s drugim lijekovima”).

Farmakokinetičke interakcije se mogu javiti kada se ebastin koristi s rifampicinom (vidjeti dio „Interakcije s drugim lijekovima“).

Kestin treba primjenjivati ​​s oprezom kod pacijenata sa teškim zatajenjem jetre (vidjeti dio "Doziranje i primjena").

Budući da terapijski učinak ebastina počinje 1-3 sata nakon primjene, ne treba ga koristiti za liječenje akutnih alergijskih stanja koja zahtijevaju hitnu pomoć.

Upozorenja opomoćne supstance

Ovaj lijek sadrži laktozu. Bolesnici s nasljednom netolerancijom na galaktozu, nedostatkom Lapp laktaze (nedostatak uočen kod nekih naroda Laponije) ili malapsorpcijom glukoze-galaktoze ne bi trebali uzimati Kestin.

Trudnoća, plodnost, dojenje

Trudnoća

Podaci o upotrebi ebastina tokom trudnoće su ograničeni. Studije na životinjama nisu pokazale direktne ili indirektne štetne efekte u smislu reproduktivne toksičnosti. Poželjno je izbjegavati upotrebu ebastina tokom trudnoće.

Plodnost

Nema podataka o uticaju ebastina na plodnost kod ljudi.

Laktacija

Nije poznato da li se ebastin izlučuje u majčino mleko. Visok stepen vezivanja za proteine ​​ebastina i njegovog glavnog metabolita, karebastina (>97%) ne ukazuje na izlučivanje leka u majčino mleko. Poželjno je izbjegavati upotrebu ebastina tokom dojenja.

Uticaj na sposobnostvoziti vozila i upravljati mašinamamami

Nije pronađen nikakav efekat u studijama psihomotornih performansi kod ljudi. U preporučenim terapijskim dozama, ebastin ne utiče na sposobnost upravljanja vozilima ili rada sa mašinama.

Međutim, preporučuje se proučavanje pojedinačnih reakcija kod osoba osjetljivih na ebastin prije nego što pacijent vozi ili se bavi složenim aktivnostima: može doći do pospanosti ili vrtoglavice (vidjeti dio „Neželjeni efekti“).

Interakcija s drugim lijekovima

Ispitivana je interakcija ebastina s ketokonazolom i eritromicinom (oba spoja uzrokuju produženje QT intervala). Uočene su farmakokinetičke i farmakodinamičke interakcije kod obje kombinacije, što je rezultiralo povećanjem nivoa ebastina u plazmi i, u manjoj mjeri, karbastina, bez klinički značajnih farmakodinamičkih posljedica. Do produženja QT intervala došlo je za otprilike 10 ms više nego kod samih ketokonazola i eritromicina. Međutim, upotreba Kestina zahtijeva oprez kod pacijenata koji istovremeno uzimaju azolne antimikotike, kao što su ketokonazol i itrakonazol, kao i makrolidne antibiotike, kao što je eritromicin.

Uočene su farmakokinetičke interakcije kada se uzimao ebastin i rifampicin. Takva interakcija može dovesti do smanjenja koncentracije u plazmi i slabljenja antihistaminičkog učinka.

U ovom članku možete pročitati upute za upotrebu lijeka Kestin. Prikazani su pregledi posjetitelja stranice - potrošača ovog lijeka, kao i mišljenja liječnika specijalista o primjeni Kestina u njihovoj praksi. Molimo vas da aktivno dodajete svoje recenzije o lijeku: je li lijek pomogao ili nije pomogao da se riješite bolesti, koje su komplikacije i nuspojave uočene, a možda ih proizvođač nije naveo u napomeni. Kestin analozi u prisustvu postojećih strukturnih analoga. Koristi se za liječenje urtikarije, rinitisa i drugih manifestacija alergija kod odraslih, djece, kao i tijekom trudnoće i dojenja. Sastav i interakcija lijeka s alkoholom.

Kestin- antialergijski lek. Nakon oralnog uzimanja, izraženo antialergijsko djelovanje počinje u roku od 1 sata i traje 48 sati.Nakon 5-dnevnog tretmana Kestinom antihistaminsko djelovanje traje 72 sata zbog djelovanja aktivnih metabolita. Lijek nema izražen antiholinergički i sedativni učinak. Nije bilo efekta lijeka Kestin na QT interval EKG-a u dozi od 100 mg, što premašuje preporučenu dnevnu dozu za 5-10 puta.

Compound

Ebastin + pomoćne tvari.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, brzo se apsorbira i gotovo potpuno metabolizira u jetri, pretvarajući se u aktivni metabolit karabastin. Masna hrana ubrzava apsorpciju (koncentracija u krvi se povećava na 50%). Ishrana ne utiče na kliničke efekte Kestina. Ne prodire kroz krvno-moždanu barijeru. Izlučuje se putem bubrega - 60-70%, u obliku konjugata.

Indikacije

• alergijski rinitis, sezonski i/ili cjelogodišnji (uzrokovani alergeni u domaćinstvu, polenu, epidermi, hrani, lijekovima);
• urtikarija (može biti uzrokovana domaćinstvom, polenom, epidermom, hranom, insektima, alergenima lijekova, izlaganjem suncu, hladnoćom itd.);
• alergijske bolesti i stanja uzrokovana povećanim oslobađanjem histamina.

Obrasci za oslobađanje

Filmom obložene tablete 10 mg i 20 mg.

Liofilizirane tablete 20 mg.

Sirup (ponekad se pogrešno naziva kapima).

Upute za upotrebu i režim doziranja

Pilule

Unutra, bez obzira na unos hrane.

Odrasli i djeca starija od 12 godina propisuju 10-20 mg (1-2 tablete) lijeka jednom dnevno.

Ako je funkcija jetre oštećena, dnevna doza ne smije prelaziti 10 mg.

Liofilizirane tablete

Lijek je namijenjen za apsorpciju u usnoj šupljini, bez obzira na unos hrane.

Odrasli, djeca i adolescenti stariji od 15 godina propisuju 20 mg (1 liofilizirana tableta) 1 put dnevno. Tijek liječenja određuje se nestankom simptoma bolesti.

Kod starijih pacijenata nije potrebno prilagođavanje doze.

Kod pacijenata sa oštećenom funkcijom bubrega nije potrebno prilagođavanje doze.

Za manje i umjereno zatajenje jetre, lijek se može koristiti u uobičajenoj dozi. U slučaju teške disfunkcije jetre, dnevna doza ebastina ne smije prelaziti 10 mg.

Posebne mjere opreza pri rukovanju lijekom:

1. Da ne biste oštetili tablete, nemojte vaditi tabletu iz blistera pritiskom. Otvorite pakovanje pažljivo podižući slobodnu ivicu zaštitne folije.
2. Uklonite zaštitni film.
3. Pažljivo istisnite lijek bez dodirivanja.

Pažljivo izvadite tabletu i stavite je na jezik, gdje će se brzo otopiti. Nema potrebe da pijete vodu ili drugu tečnost. Ishrana ne utiče na dejstvo leka.

Sirup

• Djeca od 6 do 12 godina: 5 mg (5 ml) 1 put dnevno.
• Djeca od 12 do 15 godina: 10 mg (10 ml) 1 put dnevno.
• Odrasli i djeca starija od 15 godina propisuju 10-20 mg (10-20 ml) 1 put dnevno.

Kestin se uzima bez obzira na obroke.

Nuspojava

• glavobolja;
• pospanost;
• suhoća oralne sluznice;
• dispepsija;
• mučnina;
• nesanica;
• abdominalni bol;
• astenični sindrom;
• sinusitis;
• rinitis.

Kontraindikacije

• preosjetljivost na komponente lijeka;
• trudnoća, period laktacije;
• djeca do 12 godina (tablete), do 15 godina (liofilizirane tablete);
• nedostatak laktaze
• intolerancija na laktozu
• malapsorpcija glukoze-galaktoze.

Upotreba tokom trudnoće i dojenja

Kestin je kontraindiciran tokom trudnoće i dojenja.

Upotreba kod dece

Tablete su kontraindicirane kod djece mlađe od 12 godina. Liofilizirane tablete su kontraindicirane kod djece mlađe od 15 godina. Sirup se koristi s oprezom kod djece mlađe od 6 godina.

specialne instrukcije

Koristite oprezno kod pacijenata sa povećanim QT intervalom, hipokalemijom i zatajenjem bubrega i/ili jetre.

Uticaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa mašinama

U slučaju nuspojava sa strane centralnog nervnog sistema, može doći do minimalnog smanjenja sposobnosti pacijenata da upravljaju vozilima i da se bave drugim potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtevaju povećanu koncentraciju i brzinu psihomotornih reakcija.

Interakcije lijekova

Lijek Kestin ne reagira s teofilinom, indirektnim antikoagulansima, cimetidinom, diazepamom, etanolom (alkoholom) i lijekovima koji sadrže etanol.

Analozi lijeka Kestin

Lijek Kestin nema strukturne analoge aktivne tvari. Lijek sadrži jedinstveni aktivni sastojak Ebastine.

Analozi za terapijski učinak (lijekovi za liječenje urtikarije):

• Allerfex;
• Arthromax;
• Asmoval;
• Astemizol;
• Berlicourt;
• Hydrocortisone;
• Histaglobin;
• Gistalong;
• Histaphen;
• Decortin;
• deksametazon;
• Diazolin;
• Diacin;
• Dimebon;
• Zaditen;
• Zyrtec;
• Zodak;
• Kalcijum hlorid;
• Kenacort;
• Clargothyl;
• Claridol;
• Claritin;
• Clarifer;
• Clemastin;
• Xizal;
• Lomilan;
• loratadin;
• Lordestin;
• Lorinden;
• Lotharen;
• Nobrassite;
• NovoPassit;
• Oxycort;
• Parlazin;
• Pipolfen;
• Prednizolon;
• Primalan;
• Rivtagil;
• Suprastin;
• Suprastinex;
• Tavegil;
• Telfast;
• Tranexam;
• Fenistil;
• Fenkarol;
• Fortecortin;
• Celeston;
• Cetirizin;
• Cetrin;
• Erolyn.

Ako nema analoga lijeka za aktivnu tvar, možete pratiti donje veze do bolesti kod kojih odgovarajući lijek pomaže i pogledati dostupne analoge za terapijski učinak.

Obrazac za oslobađanje

Pilule

Compound

Aktivni sastojak: mikrojonizirani ebastin Koncentracija aktivnog sastojka (mg): 10

Farmakološki efekat

Antialergijski lijek. Nakon oralnog uzimanja, izraženo antialergijsko djelovanje počinje u roku od 1 sata i traje 48 sati.Nakon 5-dnevnog tretmana Kestinom antihistaminsko djelovanje traje 72 sata zbog djelovanja aktivnih metabolita. Lijek nema izražen antiholinergički i sedativni učinak. Nije bilo efekta lijeka Kestin na QT interval EKG-a u dozi od 100 mg, što premašuje preporučenu dnevnu dozu za 5-10 puta.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, brzo se apsorbira i gotovo potpuno metabolizira u jetri, pretvarajući se u aktivni metabolit karabastin. Nakon pojedinačne doze od 10 mg lijeka, Cmax karabastina u plazmi se postiže nakon 2,6-4 sata i iznosi 80-100 ng/ml. Ne prodire kroz krvno-moždanu barijeru.Pri uzimanju 10 mg lijeka dnevno, ravnotežna koncentracija se postiže nakon 3-5 dana i iznosi 130-160 ng/ml. Vezivanje ebastina i karabastina za proteine ​​plazme je više od 95%. T1/2 karabastina se kreće od 15 do 19 sati, 66% lijeka se izlučuje u obliku konjugata putem bubrega.Unos hrane ne utiče na kliničke efekte lijeka Kestin.Kod starijih pacijenata farmakokinetički parametri se ne mijenjaju značajno. U slučaju zatajenja bubrega, T1/2 se povećava na 23-26 sati, a u slučaju zatajenja jetre - do 27 sati, međutim koncentracija lijeka ne prelazi terapijske vrijednosti.

Indikacije

Alergijski rinitis različite etiologije (sezonski i/ili cjelogodišnji, praćen i ne praćen alergijskim konjunktivitisom). Urtikarija različite etiologije, uključujući kroničnu idiopatsku.

Kontraindikacije

Preosjetljivost na komponente lijeka; trudnoća i dojenje; djeca mlađa od 12 godina; nedostatak laktaze, intolerancija na laktozu, malapsorpcija glukoze-galaktoze. Oprez: primjenjivati ​​kod pacijenata sa povećanim QT intervalom, hipokalemijom, zatajenjem bubrega i/ili jetre.

Mere predostrožnosti

Upotreba tokom trudnoće i dojenja

Kontraindikovana tokom trudnoće i dojenja.

Upute za upotrebu i doze

Unutra, bez obzira na unos hrane. Odrasli i djeca starija od 12 godina: prepisati 10-20 mg (1-2 tablete) lijeka jednom dnevno. Ako je funkcija jetre oštećena, dnevna doza ne smije prelaziti 10 mg.

Nuspojave

Sa učestalošću većom od 1%: glavobolja (7,9%), pospanost (3,0%), suha usta (2,1%). Sa učestalošću manjom od 1%: dispepsija, mučnina, nesanica, bol u trbuhu, astenični sindrom, sinusitis, rinitis.

Predoziranje

Znaci umjerenog djelovanja na centralni nervni sistem (umor) i autonomni nervni sistem (suva oralna sluznica) mogu se javiti samo pri visokim dozama (300 mg-500 mg, što je 30-50 puta veće od terapijske doze). nema posebnog antidota za ebastin. U slučaju predoziranja preporučuje se ispiranje želuca, praćenje vitalnih tjelesnih funkcija i simptomatsko liječenje.

Interakcija s drugim lijekovima

Ne preporučuje se primjena lijeka Kestin istovremeno sa ketokonazolom i eritromicinom (povećava rizik od produženja QT intervala) Lijek Kestin ne reagira sa teofilinom, indirektnim antikoagulansima, cimetidinom, diazepamom, etanolom i lijekovima koji sadrže etanol.

specialne instrukcije

Uticaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa mašinama U slučaju nuspojava iz centralnog nervnog sistema, može doći do minimalnog smanjenja sposobnosti pacijenata da upravljaju vozilima i da se bave drugim potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtijevaju povećanu koncentraciju i brzinu kretanja. psihomotorne reakcije.

Posljednjih godina učestalost alergijskih bolesti među stanovništvom je u porastu. Alergije je veoma teško izlečiti. Prije svega, antihistaminici postaju lijekovi izbora za liječenje.

Jedno od sredstava za borbu protiv simptoma alergije je Kestin. Blokira H1-histinske receptore. Istovremeno, lijek ne prodire kroz krvno-moždanu barijeru i ne utječe na centralni nervni sistem. Efekat leka traje do 48 sati. Nakon 5 dana uzimanja Kestina, blokira djelovanje histamina 72 sata.

Sastav i oblik oslobađanja

Kestin je antihistaminik nove generacije. Glavni aktivni sastojak je ebastin. Lijek daje izražen antialergijski učinak, koji počinje u roku od sat vremena nakon upotrebe.

Kestin se proizvodi u 3 oblika:

• Pilule bijeli, obložen filmom, doza 10 mg ili 20 mg. Tablete od 10 mg su pakirane u blistere od 5,10 komada. Tablete od 20 mg - po 10 komada.
• Liofilizirane tablete(brzo otapanje) - inovativni oblik. Proizvod se brzo otapa u ustima, nema potrebe za ispiranjem vodom. Doziranje tableta ebastina je 20 mg. Pakovano po 10 komada po blisteru.
• Sirup- blago žućkasto ili bezbojno. Ima ugodnu aromu anisa. Dostupan u tamnim staklenim bočicama u dozama od 60 mg i 120 mg. Špric za mjerenje je uključen u komplet. 5 ml sirupa sadrži 5 mg ebastina.

Nakon upotrebe lijeka, brzo se apsorbira i gotovo potpuno metabolizira u jetri. Ebastin se pretvara u metabolit karabastin. Njegova maksimalna količina u krvi se postiže 2,5-4 sata nakon konzumiranja Kestina. A poluživot metabolita je 15-19 sati. Ako pacijent ima zatajenje bubrega, ovaj period se povećava na 23-26 sati.

Indikacije za upotrebu

Kestin se koristi kao terapeutsko sredstvo za različite oblike alergijskih manifestacija:

• uzrokovane različitim vrstama alergena (pelud, hrana, lijekovi).
• Povremeno i uporno;
• Druge vrste alergija kod kojih dolazi do povećanog oslobađanja histamina.

Djeci sa svim gore navedenim vrstama alergija preporučuje se upotreba sirupa.

Kontraindikacije i nuspojave

Sve vrste Kestina zabranjene su za upotrebu u sljedećim slučajevima:

• period trudnoće i dojenja;
• preosjetljivost na komponente Kestina;

Kontraindikacije za upotrebu obloženih tableta:

• djeca mlađa od 12 godina;
• alergija na laktozu;
• malapsorpcija glukoze-galaktoze.

Bitan! Liofilizirane tablete ne smiju uzimati pacijenti sa fenilketonurijom i djeca mlađa od 15 godina. Pod strogim nadzorom lekara, lek treba da uzimaju osobe sa zatajenjem jetre i bubrega i hipokalemijom.

Moguće nuspojave Kestina uključuju:

• glavobolje, pospanost (1-3%);
• poremećaj sna (manje od 1%);
• osećaj suvoće u ustima (1-3%);
• mučnina (manje od 1%);
• sinusitis (manje od 1%);
• astenija (manje od 1%).

Uputstvo za upotrebu i doziranje

Različiti oblici lijeka imaju svoje karakteristike primjene.

Obložene tablete

Uzimajte oralno jednom svaka 24 sata. Odraslima i djeci starijoj od 12 godina daje se doza od 10 mg, 1-2 komada. Tablete od 20 mg dopuštene su od 15 godina starosti, 0,5-1 komada.

Liofilizirane tablete

Dozvoljeno za upotrebu od strane dece iznad 15 godina i odraslih pacijenata. Proizvod nije potrebno piti, otapa se u ustima odmah nakon upotrebe. Doziranje - 1 tableta svaka 24 sata. Tabletu treba pažljivo izvaditi iz pakovanja. Podignite ivicu zaštitnog filma blistera i pažljivo uklonite tabletu. Ne pritiskaj.

Sirup

Uzimati oralno jednom u 24 sata, nevezano za obroke. Ovaj oblik Kestina odobren je za liječenje djece.

Šema aplikacije:

• 6-12 godina - 5 ml;
• 12-15 godina - 10 ml.

Ako sirup uzimaju odrasli, tada je doza za njih 10-20 ml. Maksimalnu dozu lijeka može propisati samo ljekar u izuzetnim slučajevima.

Ako se Kestin uzima duže vrijeme, tada se liječenje provodi prema sljedećoj shemi: 5 dana i 2 dana pauze. Zatim nastavite prijem.

Postoji li alergija na dragun i kako je liječiti? Pročitajte članak za odgovor.

Idite na adresu i pogledajte listu lijekova za alergijski bronhitis.

Interakcije lijekova

Kestin nije kompatibilan sa sljedećim lijekovima:

• Makrolidi (eritromicin, klaritromicin);
• Antimikotici sa ketokonazolom (ketokonazol, flukonazol);
• teofilin;
• Cimetidin;
• Diazepam;
• Indirektni antikoagulansi;
• Proizvodi koji sadrže alkohol.

Teofilin, Diazepam, Cimetidin se mogu koristiti sa liofiliziranim tabletama. Nisu kompatibilni s makrolidima i antifungalnim lijekovima.

Analogi i cijena

Prosječna cijena različitih oblika Kestina:

• obložene tablete 20 mg - 390-450 rubalja po blisteru od 10 komada;
• Tablete od 10 mg - 330-390 rubalja za 10 komada, 180-215 rubalja za 5 komada;
• liofilizirane tablete 20 mg - 430-500 rubalja za 10 komada.

Kestin trenutno ima jedan sinonimni lijek koji ima isti sastav - Ebastine. Analogi lijeka u smislu farmakološkog djelovanja su blokatori H1-histaminskih receptora. Ali njihove aktivne tvari su različite (astemizol, mebhidrolin, prometazin, cetirizin i drugi).

Analozi Kestina:

• loratadin;
• Fenistil;
• Gismanal.