Oralni kontraceptivi su popularni među ženama. Širok izbor oralnih kontraceptiva omogućava ženi da odabere najsigurniju opciju za sebe i svog partnera. Razlikuju se po sastavu, pravilima primjene i dozama aktivne tvari. Glavna supstanca u mnogim lijekovima za neželjenu trudnoću je drospirenon. O kakvom se hormonu radi detaljno je opisano u članku.
Kako djeluju hormonski lijekovi?
Hormonski kontraceptivi iz grupe COC su kombinacija dva hormona: estrogena i progestagena. Estrogen je predstavljen etinil estradiolom i isti je u svim lijekovima. Progesteron može biti drosperinon ili druga aktivna supstanca.
Većina kontraceptiva sadrži hormon gestagen. Neki od njih imaju antiandrogeni učinak - neutraliziraju testosteron u ženskom tijelu i aktivno smanjuju njegov sadržaj. Preparati koji sadrže drospirenon imaju antiandrogeni učinak, koji se aktivno koristi u ginekološkoj praksi.
Svi COC djeluju na istom principu: inhibiraju ovulaciju i na taj način sprječavaju trudnoću. Nakon prestanka uzimanja lijeka, plodnost se vraća. Proizvodi koji sadrže drosperinon propisuju se ne samo u svrhu kontracepcije, već i za liječenje određenih kožnih bolesti (akni).
Samostalni odabir lijeka može naštetiti vašem zdravlju. Trebate kontaktirati svog ginekologa kako biste odabrali COC.
Izbor kontraceptiva
Svi kontraceptivi su klasifikovani:
- Hormonski: oralni kombinovani (COC) i progestogen, injekcije;
- Intrauterina (IUD);
- Barijerno djelovanje: kondomi, spermicidi.
Hormonski lijekovi se smatraju najefikasnijim. To uključuje kombinovane oralne lijekove. Ovi kontraceptivi sadrže estrogen i gestagen (progestogen, progestin). Smatraju se najpopularnijim i najpristupačnijim.
COC imaju važne prednosti:
- Imaju visoku pouzdanost;
- Eliminisati PMS;
- Normalizacija menstrualnog ciklusa;
- Smanjuje rizik od benignih neoplazmi mliječnih žlijezda i jajnika;
- Smanjuje učestalost raka jajnika;
- Pomaže poboljšati stanje kože.
Oralni kontraceptivi su se pojavili relativno nedavno. Unatoč tome, brzo se mijenjaju na bolje. Naučnici su uspeli da smanje procenat sadržaja hormona u lekovima bez gubitka efikasnosti i pouzdanosti.
- Progestacijski učinak - utjecaj hormona na proces začeća, u ovom slučaju štite od njega;
- Antiandrogeni učinak – smanjuje količinu androgena u ženskom tijelu;
- Antimineralokortikoidna aktivnost;
- Glukokortikoidna aktivnost.
Na tržištu se može naći mali broj lekova sa antiandrogenim dejstvom koji mogu da smanje nivo androgena (muškog hormona) u telu žene. Ovi lijekovi otklanjaju manifestacije hiperandrogenizma (pretjeran rast dlaka, akne itd.), koji se mogu koristiti za neke bolesti.
Prepoznatljive karakteristike drospirenona
Među gestagenima, drospirenon ima dobru antimineralkortikoidnu aktivnost. Pomaže u blokiranju vezivanja steroidnog hormona za mineralkortikoidne receptore. Kao rezultat toga, regulira se nivo tekućine u tijelu, smanjuje se vjerojatnost pojave edema i brzog povećanja tjelesne težine tijekom uzimanja COC-a.
Etinil estradiol i drospirenon se uspješno kombinuju u kontraceptivnom lijeku Yarina. Ovaj lijek blagotvorno djeluje na ravnotežu vode u tijelu žene i pomaže u stabilizaciji ili smanjenju tjelesne težine. Smanjuje napunjenost mliječnih žlijezda, ublažava oticanje i manifestacije predmenstrualnog sindroma. Ovo svojstvo drospirenona pomaže da se oslabi hormonski efekat na krvni pritisak, što je važno za žene koje pate od hipertenzije.
Lijek Jess ima sličan učinak. Sadrži i drospirenon, ali je udio etinil estradiola smanjen na 20 mcg. Jess je pogodan za mlade nerodjane žene. Ako se tokom upotrebe lijeka primijeti međumenstrualno krvarenje, trebali biste ga zamijeniti proizvodom s većim sadržajem estrogena.
Drospirenon je izveden iz spironolaktona. Lijek se propisuje za bolesti s hiperandrogenim hormonskim nivoima:
- Androgena alopecija - nastaje zbog povećanog nivoa muških hormona u krvi. Glavni simptom je gubitak kose. Bolest ove prirode često se dijagnosticira kod žena.
- Akne (miteseri) su osip na koži lica. Izvan puberteta primećuje se kod žena sa viškom muških polnih hormona.
- Seboreja je povećana proizvodnja sebuma iz vlasišta.
Na osnovu istraživanja, doktori tvrde da do normalizacije krvnog pritiska i gubitka viška kilograma dolazi u roku od 4 mjeseca od uzimanja lijeka. Rizik od razvoja raka crijeva i endometrija kod žena nakon menopauze značajno je smanjen.
Hormon ne pokazuje estrogenu ili androgenu aktivnost i ne ispoljava efekte glukokortikosteroida. Ne utiče na odgovor organizma na insulin i glukozu. Ako se lijek koristi tokom liječenja, nivo holesterola i lipoproteina u krvi pacijenta značajno pada. Povećava koncentraciju izvora stanične energije - triglicerida.
Za koga je lijek pogodan?
Lekari prepisuju lek:
- Kao hormonska kontracepcija (u kombinaciji sa estrogenom).
- Za liječenje hormonalnih poremećaja kod žena u reproduktivnom periodu.
- Sa izraženim PMS-om.
- Za kožne bolesti akni.
Kada ne uzimati
- Ako se jave alergijske reakcije na drospirenon;
- U slučaju prisustva porfirinske bolesti;
- Za razne bolesti jetre;
- U slučaju teških trombotičnih formacija;
- Za vaginalno krvarenje;
- Ako žena razvije rak u bilo kojoj fazi;
- Zabranjeno je uzimati trudnicama.
Negativni efekti na organizam
- Možete osjetiti alergiju na lijek, vrtoglavicu;
- Formiranje krvnog ugruška u plućnoj arteriji ili cerebralnim žilama;
- Stvaranje krvnih ugrušaka u mrežnici;
- Visok krvni pritisak, redovne glavobolje;
- Upalni procesi žučne kese;
- Psihološka nestabilnost;
- Proizvodnja mlijeka nije povezana s dojenjem
- Mučnina;
- Bol u mliječnim žlijezdama;
- Intermenstrualno krvarenje;
- Smanjena seksualna energija;
- Povećana pigmentacija kože;
- Flebeurizma.
Kako koristiti
Uputa jasno kaže da lijekove na bazi drospirenona trebate uzimati svaka 24 sata, jednom dnevno, u točno određeno vrijeme. U svrhu kontracepcije lijek se koristi 21 dan, nakon čega se pravi pauza. Moguće je koristiti COC prema shemi 24 + 4.
Tokom liječenja možete odmah zamijeniti stari hormonski lijek Drospirenonom, koji se može uzimati nakon prestanka uzimanja prethodnog. Važno je da svoj termin uskladite sa svojim ljekarom. Trajanje tretmana zavisi od individualnih karakteristika organizma pacijenta, problema sa kojim se bori i efikasnosti prethodne terapije.
Važne napomene
Detaljne studije o djelovanju lijeka na organizam pokazale su da može izazvati vensku tromboemboliju. Žene koje su predisponirane za razvoj ove bolesti ne bi trebale uzimati drospirenon.
Tokom terapije, pacijent može razviti tumorsku bolest maligne ili benigne prirode. Ako pacijent razvije simptome, liječenje se odmah prekida.
Prije početka liječenja potrebno je konsultovati svog ljekara.
Šta je drospirenon? Ovo je sintetički hormon sa svojstvima sličnim prirodnom progesteronu. Proizvod je derivat spirinolaktona.
Ova supstanca je iz grupe oralnih kontraceptiva. Obično se koristi u kombinaciji sa drugim hormonima. Terapeutski djeluje na androgen zavisne bolesti (akne, sumporna gljivica), uklanja jone natrijuma i višak tečnosti iz organizma. S tim u vezi, normalizira se krvni tlak, otekline se smiruju, tjelesna težina se smanjuje, a bolovi u mliječnim žlijezdama nestaju. Takođe, tokom lečenja lek smanjuje nivo holesterola u krvi i LDL, a blago povećava koncentraciju triglicerida.
Za žene: Tokom menopauze, vjerovatnoća raka debelog crijeva, hiperplazije endometrija i raka endometrija je značajno smanjena.
Drospirenon se bori protiv poremećaja sna, razdražljivosti tokom predmenstrualnog sindroma i depresije.
I, naravno, proizvod se koristi za zaštitu od neželjene trudnoće.
BITAN! Lijekove koji sadrže drospirenon prepisuje ljekar. Nemojte se samoliječiti!
Indikacije za upotrebu
Drospirenon ima višesmjerna svojstva: gestagena, antiandrogena, antigonadotropna, antimineralokortikoidna.
Propisuje se za:
- Kontracepcija (u kombinaciji sa drugim hormonima)
- Kompleksna terapija za prevenciju postmenopauzalne osteoporoze
- Poremećaji menopauze (eliminacija valunga, znojenje)
- Teški simptomi PMS-a
- Liječenje akni, mitesera
- Nedostatak folata
- Zadržavanje tečnosti u organizmu
- Involutivne promene u genitourinarnom traktu (kod žena sa neuklonjenom maternicom)
Kontraindikacije
- Alergijske reakcije na drospirenon
- Porfirija
- Sklonost stvaranju krvnih ugrušaka
- Otkazivanje jetre
- Laktacija (period dojenja)
- Vaginalno krvarenje nepoznatog porijekla
- Rak dojke (ili genitalija).
- Trudnoća
- Tromboembolija ili tromboflebitis
Nuspojave
- Alergija
- Vrtoglavica, glavobolja
- Arterijska hipertenzija
- Oticanje
- Tromboflebitis, krvni ugrušci u retinalnim venama, tromboembolija plućne arterije ili cerebralnih sudova
- Kalkulozni holecistitis
- Depresija, apatija, pospanost, nesanica
- Povraćanje, mučnina
- Skokovi na težini
- Smanjena vidna oštrina
- Vaginalni iscjedak (krvav ili neobične konzistencije)
- Smanjen libido
- Chloasma
- Proširene vene, grčevi
- Galaktoreja
- Alopecija
- Bol i otok u grudima
Predoziranje: simptomi
- Mučnina
- Povraćanje
- Vaginalno krvarenje
Uputstvo (način primjene i doziranje)
Drospirenon se propisuje prema različitim režimima liječenja, koji zavise od kombinacije hormona u lijeku.
Hormoni se obično uzimaju jednom dnevno u isto vreme.
BITAN! Terapiju propisuje ljekar.
O trajanju i nijansama liječenja također treba razgovarati Vaš ljekar.
Drospirenon je dostupan u ljekarnama samo na recept.
Interakcija
Drospirenon smanjuje efikasnost anaboličkih steroida i lijekova koji stimuliraju glatke mišiće materice.
Smanjuje efikasnost lekova koji pojačavaju enzime jetre (barbiturati, karbamazepin, oskarbazepin, derivati hidantoina, primidon, rifampicin, topiramat, grizeofulvin, felbamat).
Neki antibiotici mogu uticati na metabolizam drospirenona.
Kontraceptivi s drospirenonom (analozi, cijena)
Najčešće pitanje o ovom proizvodu na internetu je: „Koje kontraceptive sadrži?“ Evo liste lijekova:
Angelique(Drospirenon + Estradiol) 28 kom., 2 mg – 1160-1280 rub.
Dailla
(Drospirenon + Etinil estradiol) 28 kom. – 900-1000 rub.
Modell Pro(drospirenon + etinil estradiol)
Simicia(drospirenon + etinil estradiol)
Modell Trend(drospirenon + etinil estradiol)
Midiana(Drospirenon + Etinil estradiol) Midiana, 21 kom. – 680-700 rub.
(Drospirenon + Etinil estradiol) 21 kom. – 1000-1300 rub.
Vidor(drospirenon + etinil estradiol)
Zentiva(drospirenon + etinil estradiol)
Jess Plus
(Drospirenon + Etinil estradiol sa dodatkom kalcijum levomefolikata)
Dimia, 28 kom. – 980-990 rub.
Sastav COC-a
Hormonski kontraceptivi iz kategorije COC (kombinovani oralni kontraceptivi) su kombinacija dva hormona (estrogen + gestagen).
Estrogen je uvijek isti u svim lijekovima i predstavljen je kao etinil estradiol. Ali i drosperinon i druga aktivna supstanca mogu se koristiti kao progesteron.
Prepoznatljive karakteristike drospirenona
- Dobra antimineralkortikoidna aktivnost
- Pomaže u blokiranju vezivanja steroidnih hormona za mineralkortikoidne receptore
Gestoden ili Drospirenone?
Oba sintetička hormona su efikasna. Nuspojave od njihovog uzimanja su svedene na minimum. Razlike:
Preparati sa gestodenom propisuju se za dismenoreju, kao i za uspostavljanje redovnog menstrualnog ciklusa.
Drospirenon smanjuje težinu PMS-a, ublažava akne i uklanja višak tečnosti iz organizma. Međutim, postoji rizik od razvoja tromboembolije i hiperkalemije pri dugotrajnoj primjeni lijekova s ovom supstancom.
Desogestrel ili Drospirenon?
Desogestrel se koristi za uklanjanje dismenoreje.
Dok uzimate lijekove s drospirenonom, rizik od debljanja je nešto veći.
KAKO GOD! U svakom slučaju, samo kvalifikovani stručnjak treba da odluči šta je najbolje za vas. Liječenje hormonskim lijekovima nije šala.
Uključeno u pripreme
ATX:G.03.F.A.17 Drospirenon i estrogen
farmakodinamika:Kombinirani lijek za kontinuiranu hormonsku nadomjesnu terapiju koja izbjegava redovno krvarenje koje se javlja kod ciklične ili fazne hormonske nadomjesne terapije.
Sadrži 17β-estradiol, koji je po hemijskoj strukturi i biološkim svojstvima identičan endogenom humanom estradiolu, i derivat spironolaktona - drospirenon, koji ima gestagensko, antigonadotropno i antiandrogeno, kao i antimineralokortikoidno dejstvo.
Estradiol nadoknađuje nedostatak estrogena u ženskom organizmu nakon menopauze i pruža efikasan tretman psihoemocionalnih i vegetativnih simptoma menopauze (valunge, pojačano znojenje, poremećaj sna, povećana nervna razdražljivost, razdražljivost, lupanje srca, kardialgija, vrtoglavica, glavobolja, smanjen libido , bolovi u mišićima i zglobovima), involucija kože i sluzokože, posebno sluzokože genitourinarnog sistema (urinarna inkontinencija, suvoća i iritacija vaginalne sluznice, bol tokom seksualnog odnosa).
Estradiol sprečava gubitak koštane mase uzrokovan nedostatkom estrogena. To je uglavnom zbog supresije funkcije osteoklasta i pomaka u procesu remodeliranja kosti prema formiranju kosti. Pokazalo se da dugotrajna primjena hormonske nadomjesne terapije smanjuje rizik od prijeloma perifernih kostiju kod žena nakon menopauze. Kada se prekine hormonska nadomjesna terapija, stopa opadanja koštane mase je uporediva s onom karakterističnom za period neposredno nakon menopauze.
Hormonska nadomjesna terapija također povoljno djeluje na sadržaj kolagena u koži, kao i na njenu gustinu, a može i usporiti nastanak bora.
Osim toga, zbog antiandrogenih svojstava drospirenona, ima terapeutski učinak na androgen zavisne bolesti kao što su akne, seboreja i androgena alopecija.
Drospirenon ima antimineralokortikoidnu aktivnost, povećava izlučivanje natrijuma i vode, što može spriječiti povećanje krvnog tlaka, tjelesne težine, oticanje, osjetljivost dojki i druge simptome povezane sa zadržavanjem tekućine. Nakon 12 sedmica primjene lijeka, uočava se blagi pad krvnog tlaka (sistolički - u prosjeku za 2-4 mm Hg, dijastolni - za 1-3 mm Hg). Utjecaj na krvni tlak je izraženiji kod žena s graničnom arterijskom hipertenzijom. Nakon 12 mjeseci primjene lijeka, prosječna tjelesna težina ostaje nepromijenjena ili se smanjuje za 1,1-1,2 kg.
Drospirenon nema androgenu, estrogensku, glukokortikoidnu i antiglukokortikoidnu aktivnost, ne utiče na toleranciju glukoze i insulinsku rezistenciju. Ovo, u kombinaciji sa njegovim antimineralokortikoidnim i antiandrogenim efektima, daje drospirenonu biohemijski i farmakološki profil sličan prirodnom progesteronu.
Uzimanje lijeka dovodi do smanjenja nivoa ukupnog holesterola i holesterola lipoproteini niske gustine. Drospirenon smanjuje povećanje koncentracije triglicerida uzrokovano estradiolom.
Dodatak drospirenona sprečava razvoj hiperplazije endometrijuma i raka.
Opservacijske studije sugeriraju da žene u postmenopauzi koriste nadomjesnu hormonsku terapiju za smanjenje incidencije raka debelog crijeva.
farmakokinetika:Estradiol
Usisavanje. Nakon oralnog uzimanja lijeka, brzo se i potpuno apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Podliježe efektu “prvog prolaza” sa stvaranjem estrona, estriola i estron sulfata. Bioraspoloživost kada se uzima oralno je oko 5% i ne zavisi od unosa hrane. Cmax estradiola u serumu je približno 22 pg/ml i postiže se nakon 6-8 sati.Unos hrane ne utiče na bioraspoloživost estradiola.
Distribucija. Veže se za albumin i globulin koji vezuje polne steroide. Slobodna frakcija estradiola u serumu iznosi približno 1-12%, a vezana za globulin koji vezuje polne steroide iznosi 40-45%. Prividni Vd nakon jedne intravenske injekcije je oko 1 l/kg.
Nakon višekratne upotrebe, koncentracija estradiola je približno 2 puta veća nego nakon jedne doze, dok Css varira od 20 pg/ml do 43 pg/ml. Nakon prestanka upotrebe, nivoi estradiola i estrona se vraćaju na početne vrednosti u roku od približno 5 dana.
Metabolizam. metaboliše se pretežno u jetri, delimično u crevima, bubrezima, skeletnim mišićima i u ciljnim organima sa stvaranjem estrogena estrona, estriola, katehola, kao i sulfatnih i glukuronidnih konjugata ovih jedinjenja, koji imaju značajno manju estrogensku aktivnost u odnosu na estradiol. ili su generalno neaktivni.
Odstranjivanje. Serumski klirens estradiola je oko 30 ml/min/kg. Metaboliti estradiola se izlučuju u urinu i žuči. Poluvrijeme eliminacije je otprilike 24 sata.
Drospirenone
Usisavanje. Nakon oralne primjene, drospirenon se brzo i potpuno apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Bioraspoloživost je 76-85% i ne zavisi od unosa hrane. Unos hrane ne utiče na bioraspoloživost drospirenona.
Distribucija. Nakon jednokratne ili višestruke doze od 2 mg, Cmax u serumu se postiže nakon 1 sata i iznosi oko 22 ng/ml. Nakon toga, uočeno je dvofazno smanjenje koncentracije drospirenona u serumu sa konačnim poluživotom od oko 35-39 sati.Drospirenon se vezuje za albumin i ne vezuje se za globulin koji veže polne steroide i globulin koji veže kortikoid; oko 3-5% je slobodna frakcija.
Zbog dugog poluživota, Css se postiže nakon 10 dana dnevnog doziranja i prelazi koncentraciju nakon pojedinačne doze za 2-3 puta.
Metabolizam. Glavni metaboliti su kiseli oblik drospirenona i 4,5-dihidro-drospirenon-3-sulfat, koji nastaju bez učešća izoenzima sistema citokroma P450.
Odstranjivanje. Serumski klirens drospirenona je 1,2-1,5 ml/min/kg. Neki dio primljene doze se izlučuje nepromijenjen. Većina doze se izlučuje putem bubrega i kroz crijeva u obliku metabolita u omjeru 1,2:1,4; poluživot je oko 40 sati.
Indikacije:Hormonska nadomjesna terapija za poremećaje u menopauzi u postmenopauzi; prevencija postmenopauzalne osteoporoze.
XIV.N80-N98.N95.1 Menopauza i menopauza kod žena
XIV.N80-N98.N95.2 Postmenopauzalni atrofični vaginitis
XIII.M80-M85.M81.0 Postmenopauzalna osteoporoza
XIV.N80-N98.N95.9 Poremećaji u menopauzi i premenopauzi, nespecificirani
XVIII.R20-R23.R23.4 Promjene u strukturi kože
Kontraindikacije:Preosjetljivost, vaginalno krvarenje nepoznatog porijekla, utvrđeni ili sumnjivi karcinom dojke, utvrđene ili sumnjive hormonski zavisne prekancerozne bolesti ili hormonski zavisni maligni tumori, benigni ili maligni tumori jetre (uključujući anamnezu), teška bolest jetre, teška bolest bubrega, uključujući anamnezu (do normalizacije pokazatelja bubrežne funkcije), akutna arterijska tromboza ili tromboembolija (uključujući infarkt miokarda, moždani udar), duboka venska tromboza u akutnoj fazi, venska tromboembolija (uključujući anamnezu), teška hipertrigliceridemija, trudnoća, dojenje.
Pažljivo:Arterijska hipertenzija, kongenitalna hiperbilirubinemija (Gilbert, Dubin-Johnson i Rotorov sindrom), holestatska žutica ili holestatski svrab tokom trudnoće, endometrioza, fibroidi materice, dijabetes melitus.
Prilikom propisivanja hormonske nadomjesne terapije ženama koje imaju više faktora rizika za nastanak tromboze ili visok stepen težine jednog od faktora rizika, treba imati mogućnost međusobnog pojačavanja djelovanja faktora rizika i propisanog liječenja na nastanak tromboze. uzeti u obzir. U takvim slučajevima povećava se ukupna vrijednost postojećih faktora rizika. Ako postoji visok rizik, lijek je kontraindiciran.
Trudnoća i dojenje:Upozorenje FDA kategorije X. Nema prijavljenih kršenja. Ako nema dva naredna ciklusa zaredom, potrebno je prekinuti primjenu i isključiti trudnoću; ako je narušen režim doziranja, isključiti trudnoću nakon prvog ciklusa koji nedostaje. Da biste pokušali zatrudnjeti, trebate pričekati 1-2 mjeseca nakon prestanka uzimanja lijeka ili sačekati redovnu menstruaciju.
Upute za upotrebu i doziranje:Oralno, 1 tableta dnevno; progutati cele sa malom količinom tečnosti. Ako ne uzimate estrogen ili prelazite s drugog kombiniranog hormonskog lijeka za kontinuiranu primjenu, liječenje se započinje u bilo kojem trenutku. Pacijenti koji prelaze s kombiniranog lijeka na cikličku hormonsku nadomjesnu terapiju trebali bi početi uzimati lijek nakon završetka krvarenja u povlačenju.
Nakon završetka uzimanja 28 tableta iz trenutnog pakovanja, morate započeti novo pakovanje, uzimajući prvu tabletu istog dana u sedmici kao i iz prethodnog pakovanja.
Ako propustite nekoliko tableta, može se razviti vaginalno krvarenje.
Nuspojave:Najčešće nuspojave uočene prilikom upotrebe lijeka bile su osjetljivost dojki, krvarenje iz genitalnog trakta, gastrointestinalni bol i bol u trbuhu. Nepravilna krvarenja obično nestaju dugotrajnom terapijom. Učestalost krvarenja se smanjuje s povećanjem trajanja liječenja.
Ozbiljne nuspojave uključuju arterijske i venske tromboembolijske komplikacije i rak dojke.
Mentalni poremećaji:često - emocionalna labilnost.
Sa strane centralnog nervnog sistema:često - migrena.
Iz kardiovaskularnog sistema: rijetko - venske i arterijske tromboembolijske komplikacije (okluzija perifernih dubokih vena, tromboza i embolija/okluzija plućnih žila, tromboza, embolija i infarkt/infarkt miokarda/infarkt mozga i moždani udar, osim hemoragijskog).
Iz probavnog sistema:često - gastrointestinalni bol, bol u abdomenu.
Iz reproduktivnog sistema: vrlo često - bol u mliječnim žlijezdama (uključujući nelagodu u mliječnim žlijezdama), krvarenje iz genitalnog trakta; često - cervikalni polip; retko - rak dojke.
Kod žena s nasljednim angioedemom, egzogeni estrogeni mogu pogoršati simptome.
Također su primijećene reakcije preosjetljivosti (uključujući simptome kao što su osip i urtikarija).
predoziranje:Studije akutne toksičnosti nisu otkrile rizik od akutnih nuspojava pri slučajnom uzimanju lijeka u količinama koje su višestruko veće od dnevne terapijske doze. U kliničkim studijama dobro se podnosila upotreba drospirenona do 100 mg ili kombiniranih lijekova estrogena/progestina koji sadrže 4 mg estradiola.
Simptomi koji se mogu javiti u slučaju predoziranja: mučnina, povraćanje, krvarenje iz vagine.
Liječenje: ne postoji specifičan antidot, po potrebi se provodi simptomatska terapija.
interakcija:Antikoagulansi, derivati kumarina i indandiona - moguće su višesmjerne promjene aktivnosti antikoagulansa.
Askorbinska kiselina - povećava koncentraciju estrogena, što je moguće povezano sa inhibicijom konjugacije.
Atorvastatin - povećava koncentraciju estrogena.
Benzodiazepini - inhibicija njihovog metabolizma.
Hepatotoksični lijekovi - povećana toksičnost zbog aktivacije jetrenog krvotoka estrogenima.
Glukokortikoidi - smanjen metabolizam, povećana sinteza transkortina.
Klofibrat - smanjenje njegove efikasnosti.
Pušenje duhana - moguće smanjenje koncentracije estrogena zbog indukcije mikrosomalnih enzima jetre, povećavajući rizik od kardiovaskularnih bolesti.
Ritonavir - smanjuje koncentraciju estrogena.
Antidijabetički lijekovi koji se uzimaju oralno i inzulin – kada se koriste zajedno, djelotvornost inzulina i hipoglikemijskih sredstava može se smanjiti zbog povećane tolerancije na glukozu, posebno kod osoba sa dijabetes melitusom.
Lijekovi koji induciraju mikrosomalne enzime jetre (posebno barbiturati) - smanjuju aktivnost oralnih kontraceptiva.
Tamoksifen - smanjenje njegove antiestrogene aktivnosti.
Triciklički antidepresivi, neuroleptici - povećan rizik od razvoja poremećaja kretanja, povećana koncentracija antidepresiva, koreja.
Ciklosporin - povećanje njegove koncentracije u plazmi.
Specialne instrukcije:Ne koristi se za kontracepciju. Ako je kontracepcija neophodna, treba koristiti nehormonske metode (osim kalendarskih i temperaturnih metoda). Ako sumnjate na trudnoću, trebate prestati uzimati pilule sve dok se trudnoća ne isključi.
Uz dugotrajnu monoterapiju estrogenom, povećava se rizik od razvoja hiperplazije ili karcinoma endometrijuma. Istraživanja su potvrdila da dodatak gestagena smanjuje rizik od hiperplazije endometrija i raka.
Podaci kliničkih ispitivanja i opservacijske studije otkrili su povećanje relativnog rizika od razvoja raka dojke kod žena koje koriste hormonsku zamjensku terapiju nekoliko godina. To može biti zbog ranije dijagnoze, ubrzanog rasta postojećeg tumora tokom hormonske nadomjesne terapije ili kombinacije oba faktora.
Relativni rizik se povećava s trajanjem terapije, ali može izostati ili se smanjiti uz liječenje samo estrogenom. Ovo povećanje je uporedivo sa povećanim rizikom od raka dojke kod žena sa kasnijim početkom prirodne menopauze, kao i sa gojaznošću i zloupotrebom alkohola. Povećani rizik se postepeno smanjuje na normalne nivoe u roku od nekoliko (ali većinu od pet) godina nakon prestanka hormonske nadomjesne terapije.
Povećani rizik od raka dojke sugeriran je na osnovu rezultata više od 50 epidemioloških studija (rizik se kreće od 1 do 2).
Hormonska nadomjesna terapija povećava mamografsku gustinu dojki, što u nekim slučajevima može imati negativan učinak na rendgensko otkrivanje raka dojke.
Prilikom upotrebe seksualnih steroida, koji uključuju i lijekove za nadomjesnu hormonsku terapiju, u rijetkim slučajevima uočeni su benigni, a još rjeđe maligni tumori jetre. U nekim slučajevima, ovi tumori su rezultirali intraabdominalnim krvarenjem opasnim po život. Ako postoji bol u gornjem dijelu trbuha, povećana jetra ili znaci intraabdominalnog krvarenja, diferencijalna dijagnoza treba uzeti u obzir mogućnost tumora jetre.
Poznato je da estrogeni povećavaju litogenost žuči. Neke žene su predisponirane za razvoj kamena u žuči kada se leče estrogenom.
Postoje ograničeni podaci iz kliničkih ispitivanja o mogućem povećanju rizika od demencije kod žena koje počnu uzimati lijekove koji sadrže . Kao što je uočeno u studijama, rizik se može smanjiti ako hormonska nadomjesna terapija sadrži lijekove konjugovanih konjskih estrogena, počela u ranoj menopauzi. Nije poznato da li se ovo odnosi na druge proizvode za hormonsku nadomjesnu terapiju.
Liječenje treba odmah prekinuti ako se prvi put pojave glavobolje slične migreni ili česte i neuobičajeno jake glavobolje, kao i ako se jave drugi simptomi - mogući prethodnici trombotičkog moždanog udara.
Veza između hormonske nadomjesne terapije i razvoja klinički značajne arterijske hipertenzije nije utvrđena. Opisano je blago povećanje krvnog tlaka kod žena koje uzimaju hormonsku nadomjesnu terapiju; klinički značajna povećanja su rijetka. Međutim, u nekim slučajevima, ako se tijekom uzimanja hormonske nadomjesne terapije razvije trajna klinički značajna arterijska hipertenzija, može se razmotriti prekid hormonske nadomjesne terapije. Kod žena sa visokim krvnim pritiskom može doći do blagog smanjenja krvnog pritiska tokom uzimanja leka. Kod žena sa normalnim krvnim pritiskom ne očekuju se značajne promene krvnog pritiska.
Kod zatajenja bubrega, sposobnost izlučivanja kalija može biti smanjena. Uzimanje drospirenona ne utiče na koncentraciju kalijuma u serumu kod pacijenata sa blagim do umerenim oblicima zatajenja bubrega. Rizik od razvoja hiperkalijemije se teoretski ne može isključiti samo u grupi pacijenata kod kojih je prije liječenja utvrđena gornja granica normale koncentracije kalija u serumu, a koji dodatno uzimaju lijekove koji štede kalij.
Za blagu disfunkciju jetre, uključujući različite oblike hiperbilirubinemije, kao što su Dubin-Johnsonov sindrom ili Rotorov sindrom, neophodan je medicinski nadzor, kao i periodični testovi funkcije jetre. Ako se indikatori funkcije jetre pogoršaju, lijek treba prekinuti.
U slučaju recidiva holestatske žutice ili holestatskog svraba, koji je prvi put uočen tokom trudnoće ili prethodne terapije polnim steroidnim hormonima, lek treba odmah prekinuti.
Neophodno je posebno praćenje žena kada se povećavaju koncentracije triglicerida. U takvim slučajevima, primjena hormonske nadomjesne terapije može uzrokovati daljnje povećanje koncentracije triglicerida u krvi, što povećava rizik od akutnog pankreatitisa.
Iako hormonska nadomjesna terapija može utjecati na perifernu inzulinsku rezistenciju i toleranciju na glukozu, obično nema potrebe za promjenom režima liječenja pacijenata sa dijabetes melitusom dok su na hormonskoj nadomjesnoj terapiji. Međutim, žene sa dijabetesom treba pratiti kada se podvrgavaju hormonskoj nadomjesnoj terapiji.
Kod nekih pacijenata pod uticajem hormonske nadomjesne terapije mogu se razviti neželjene manifestacije estrogenske stimulacije, na primjer, abnormalno krvarenje iz maternice. Česta ili uporna patološka krvarenja iz materice tokom lečenja su indikacija za pregled endometrijuma u cilju isključivanja organske bolesti.
Pod uticajem estrogena, fibroidi materice se mogu povećati u veličini. U tom slučaju, liječenje treba prekinuti.
Ako se sumnja na prolaktinom, ovu bolest treba isključiti prije početka liječenja. Ako se otkrije prolaktinom, pacijent treba da bude pod strogim medicinskim nadzorom (uključujući periodičnu procenu koncentracije leka).
U nekim slučajevima može doći do hloazme, posebno kod žena koje su imale hloazmu tokom trudnoće. Tokom terapije lekovima, žene sa tendencijom razvoja hloazme treba da izbegavaju produženo izlaganje suncu ili ultraljubičastom zračenju.
Sljedeća stanja mogu se pojaviti ili pogoršati hormonskom nadomjesnom terapijom, a žene sa ovim stanjima treba da budu pod medicinskim nadzorom dok su na hormonskoj nadomjesnoj terapiji: epilepsija, benigni tumor dojke, bronhijalna astma, migrena, porfirija, otoskleroza, sistemski eritematozni lupus, mala koreja .
Kod žena s nasljednim oblicima angioedema, egzogeni estrogeni mogu uzrokovati ili pogoršati simptome angioedema.
Drospirenon se dobro podnose kod žena s blagim ili umjerenim oštećenjem jetre. Kod žena s blagim do umjerenim oštećenjem bubrega uočeno je blago usporavanje eliminacije drospirenona, što nije bilo klinički značajno.
Instrukcije1,2-dihidrospirorenon, (6R,7R,8R,9S,10R,13S,14S,15S,16S,17S)-1,3′,4′,6,6a,7,8,9,10,11, 12,13,14,15,15a,16-heksadekahidro-10,13-dimetilspiro-ciklopenta[a]fenantrin-17,2′(5H)-furan]-3,5′(2H)-dion))
Hemijska svojstva
Drospirenon - šta je to? Ova supstanca pripada grupi oralnih kontraceptiva. Najčešće se koristi u kombinaciji sa drugim hormonima. Lijek može imati terapeutski učinak na bolesti zavisne od androgena .
Drospirenon - kakav je to hormon? Drospirenon je sintetički hormon, njegova svojstva su bliska prirodnom, derivat . Molekularna masa hemijskog jedinjenja = 366,5 grama po molu. Gustina supstance = 1,26 grama po cm3, tačka topljenja je približno 200 stepeni Celzijusa.
Drospirenon se spominje na Wikipediji u člancima o hormonskoj kontracepciji i učinku lijekova na seksualnu funkciju ljudi.
farmakološki efekat
Progestin , antigonadotropno , antimineralokortikoid , antiandrogeni .
Farmakodinamika i farmakokinetika
Zbog činjenice da je ova supstanca izražena antiandrogeni svojstva, blagotvorno djeluje na tok bolesti zavisne od androgena , kao što je , i . Drospirenon stimuliše izlučivanje joni natrijuma i druge tečnosti iz organizma, usled čega se normalizuje krvni pritisak, smanjuje se otok i osetljivost u mlečnim žlezdama, a telesna težina se smanjuje.
Kliničke studije su pokazale da se nakon 4 mjeseca primjene lijeka sistolni tlak smanjuje u prosjeku za 2-4 mm Hg, a dijastolni za 1-3 mm Hg. Art., težina se smanjuje za 1-2 kg. Kod žena tokom menopauze, vjerovatnoća pojave je značajno smanjena, i karcinom endometrijuma .
Sintetički hormon nema estrogenski , androgeni I aktivnost glukokortikosteroida , ne mijenja se insulinska rezistencija i reakcija organizma na glukoze . Tokom liječenja lijekom, nivoi u krvi pacijenta se smanjuju i LDL , koncentracija se neznatno povećava trigliceridi .
Nakon uzimanja tableta koje sadrže drospirenon, aktivna tvar se brzo i gotovo potpuno apsorbira u tijelu. Biološka dostupnost supstance je oko 75-85%. Istovremeni unos hrane nema uticaja na farmakokinetika lijeka . Koncentracija lijeka u krvnoj plazmi opada u dvije faze, poluživot je 35-40 sati. Uz sistematsku, svakodnevnu upotrebu, ravnotežna koncentracija lijeka se opaža nakon 10 dana.
Proizvod ima visok stepen vezivanja za proteine plazme (serum ) – oko 95-97%. Glavni metaboliti hormona nastaju bez uticaja sistem citokroma P450 . Lijek se izlučuje u obliku metabolita u fecesu i urinu, mali dio se izlučuje nepromijenjen.
Indikacije za upotrebu
Lijek se propisuje:
- kao dio kompleksne terapije za prevenciju postmenopauze;
- ako je potrebno, hormonska kontracepcija kod žena s nedostatkom folna kiselina ili zadržavanje tečnosti u telu;
- kao hormonalni nadomjesni tretman za eliminaciju poremećaja u menopauzi plima i drugi vazomotorni simptomi;
- s involucijskim promjenama u genitourinarnom traktu kod žena s neuklonjenom maternicom;
- u kombinaciji s drugim sintetičkim hormonima za kontracepciju;
- za kontracepciju u teškim slučajevima PMS ;
- u teškom i umjerenom obliku za kontracepciju.
Kontraindikacije
Lijek je kontraindiciran:
- pacijenti na drospirenonu;
- at porfirija ;
- osobe sa sklonošću obrazovanju;
- s teškim zatajenjem jetre;
- tokom laktacije;
- sa ili u teškom obliku;
- ako pacijent doživi vaginalno krvarenje nepoznatog porijekla;
- na ili drugim genitalnim organima;
- trudnice.
Nuspojave
Tokom liječenja lijekom može se razviti sljedeće:
- alergijske reakcije različite težine, vrtoglavica;
- tromboembolija plućne arterije ili cerebralne žile;
- tromboflebitis , krvni ugrušci u retinalnim venama;
- arterijska hipertenzija , oticanje, glavobolje;
- ,apatija , ;
- smanjena oštrina vida, povraćanje, visina ili gubitak težine;
- galaktoreja , mučnina, ;
- , bol i oticanje mliječnih žlijezda;
- krvav ili neobičan vaginalni iscjedak;
- smanjena seksualna želja, kloazma ;
- , sniženi prag napadaja, .
Drospirenon, uputstvo za upotrebu (metod i doziranje)
Ovisno o kombinaciji ovog hormona u tableti, propisuje se prema različitim režimima liječenja. Prema uputstvu za Drospirenone tablete, uzima se jednom dnevno, u isto vrijeme.
Terapija počinje nakon prestanka uzimanja prethodnog hormonskog lijeka, u skladu s preporukama ljekara. Trajanje terapije se takođe određuje na individualnoj osnovi i često zavisi od efikasnosti terapije.
Predoziranje
U slučaju predoziranja može doći do mučnine, vaginalnog krvarenja i povraćanja. Zbog činjenice da lijek nema specifično djelovanje, liječenje je simptomatsko.
Interakcija
Uz dugotrajno liječenje lijekovima koji induciraju enzime jetre ( barbiturati , , oskarbazepin , derivati hidantoina , , , , felbamate ) povećava klirens ove supstance i smanjuje njihovu efikasnost. Po pravilu, ovaj efekat se manifestuje 2-3 nedelje nakon početka terapije i traje mesec dana nakon prestanka uzimanja leka.
Lijek smanjuje djelotvornost lijekova koji stimuliraju glatke mišiće materice i anabolički steroidi .
Uslovi prodaje
Treba mi recept.
specialne instrukcije
Brojne nekontrolirane randomizirane studije otkrile su povećan rizik od razvoja venska tromboembolija tokom terapije lekom. Potrebno je s posebnim oprezom propisivati lijek ženama koje imaju predispoziciju za pojavu venska tromboembolija (nasljednost, starost). Potrebno je pažljivo uporediti pokazatelje rizika i koristi.
Retko su tokom lečenja nastajali benigni tumori, a još ređe - malignih tumora jetre . Ako pacijent ima znakove ove bolesti, bol u predjelu ispod rebara, povećanje organa i intraabdominalno krvarenje, liječenje se mora prekinuti.
Kod pacijenata sa umjerenim do blagim oštećenjem bubrega, uzimanje ovog sintetičkog hormona može utjecati na koncentraciju joni kalijuma u krvnom serumu. Postoji mali rizik od razvoja hiperkalemija , posebno ako pacijent dodatno uzima lekovi koji štede kalijum .akne, uklanjaju višak tečnosti iz organizma. Važno je zapamtiti povećani rizik od razvoja i hiperkalemija tokom terapije drospirenonom.
Desogestrel ili Drospirenone, što je bolje?
Desogestrel, kao i drospirenon, pripada poslednjoj generaciji hormonskih kontraceptiva. Po analogiji sa Gestodenom, tvar se koristi za eliminaciju dismenoreja . Također treba napomenuti da su kliničke studije otkrile da je rizik od povećanja tjelesne težine veći tokom liječenja drospirenonom. U svakom slučaju, odluku o tome koju od gore navedenih supstanci treba izabrati mora donijeti ljekar koji prisustvuje.
Formula: C24H30O3, hemijski naziv: (6R,7R,8R,9S,10R,13S,14S,15S,16S,17S)-1.3",4",6.6a,7,8,9,10,11,12 ,13, 14,15,15a,16-heksadekahidro-10,13-dimetilspiro-ciklopenta[a]fenantrin-17,2"(5H)-furan]-3,5"(2H)-dion).
Farmakološka grupa: hormoni i njihovi antagonisti/estrogeni, gestageni; njihovi homolozi i antagonisti.
Farmakološki efekat: progestacijski, antiandrogeni, antigonadotropni, antimineralokortikoidni.
Farmakološka svojstva
Drospirenon je derivat spironolaktona. Drospirenon ima terapeutski učinak na bolesti zavisne od androgena: seboreju, akne, androgenu alopeciju. Drospirenon povećava izlučivanje vode i jona natrijuma, što može spriječiti povećanje tjelesne težine, krvnog tlaka, osjetljivost dojki, oticanje i druge simptome koji su povezani sa zadržavanjem tekućine. Drospirenon nema androgenu, estrogensku, antiglukokortikosteroidnu, glukokortikosteroidnu aktivnost, ne utiče na insulinsku rezistenciju i toleranciju na glukozu, što mu, zajedno sa antiandrogenim i antimineralokortikoidnim efektima, obezbeđuje farmakološki i biohemijski profil sličan prirodnom progesteronu. Drospirenon smanjuje porast nivoa triglicerida koji je uzrokovan estradiolom. Mehanizam djelovanja drospirenona je još uvijek nejasan. Kada se uzima oralno, drospirenon se potpuno i brzo apsorbira. Bioraspoloživost drospirenona je 76 – 85%. Na bioraspoloživost ne utiče unos hrane. Maksimalna koncentracija se postiže nakon 1 sata i iznosi 22 ng/ml uz ponovljene i pojedinačne doze od 2 mg drospirenona. Nakon toga dolazi do dvofaznog smanjenja nivoa drospirenona u plazmi sa konačnim poluživotom od oko 35-39 sati. Nakon otprilike 10 dana dnevne primjene drospirenona, postižu se ravnotežne koncentracije. Zbog dugog poluživota drospirenona, koncentracija u stanju dinamičke ravnoteže je 2 do 3 puta veća od koncentracije nakon jedne doze. Drospirenon se vezuje za albumin plazme i ne vezuje se za globulin koji vezuje kortikoid i globulin, koji vezuje polne hormone. Otprilike 3-5% drospirenona se ne vezuje za proteine. Glavni metaboliti drospirenona su 4,5-dihidrospirenon-3-sulfat i kiseli oblik drospirenona, nastao bez učešća sistema citokroma P450. Klirens drospirenona je 1,2 – 1,5 ml/min/kg. Drospirenon se prvenstveno izlučuje u obliku metabolita u fecesu i urinu u omjeru 1,4:1,2, sa poluživotom od približno 40 sati; Mali dio drospirenona se izlučuje nepromijenjen.
Indikacije
U sklopu kombiniranog liječenja: prevencija postmenopauzalne osteoporoze; hormonsko nadomjesno liječenje poremećaja menopauze u postmenopauzalnom razdoblju, uključujući vazomotorne simptome (pojačano znojenje, valunge), depresiju, poremećaje spavanja, razdražljivost, involutivne promjene u genitourinarnom traktu i koži kod žena s neuklonjenom maternicom; kontracepcija; kontracepcija i terapija za teški predmenstrualni sindrom; kontracepcija i liječenje umjerenih akni); kontracepcija kod žena s nedostatkom folata; kontracepcija za žene sa simptomima hormonski ovisnog zadržavanja tekućine u tijelu.
Način primjene drospirenona i doza
Način primjene i doziranje određuje liječnik pojedinačno, ovisno o indikacijama i obliku doziranja koji se koristi.
Kontraindikacije za upotrebu
Preosjetljivost, porfirija, sklonost trombozi, teški poremećaji funkcionalnog stanja jetre, akutni oblici tromboembolijskih bolesti ili flebitisa, vaginalna krvarenja nepoznatog porijekla, rak dojke i genitalija, trudnoća, dojenje.
Ograničenja upotrebe
Patologija cirkulacijskog sistema, uključujući arterijsku hipertenziju, teško oštećenje funkcionalnog stanja bubrega, bronhijalnu astmu, dijabetes melitus, patologiju centralnog nervnog sistema, uključujući depresiju, epilepsiju, migrenu.
Upotreba tokom trudnoće i dojenja
Drospirenon je kontraindiciran tokom trudnoće i dojenja.
Nuspojave drospirenona
Alergijske reakcije, tromboembolija (uključujući žile cerebralne i plućne arterije), tromboza vene retine, tromboflebitis, vrtoglavica, povišeni krvni tlak, kalkulozni holecistitis, edem, holestatski hepatitis, glavobolja, pospanost, depresija, smanjena slabost vida, slabljenje vida, slabovidnost , povraćanje, galaktoreja, promjene tjelesne težine, alopecija, hirzutizam, povećanje, napetost i bol mliječnih žlijezda, poremećaji menstrualnog ciklusa (srednja krvarenja, kontrakcije), smanjen libido, mrlje, probojno krvarenje iz materice, promjene u prirodi vaginalnog iscjetka , stanje slično predmenstrualnom sindromu, povećanje veličine mioma, benigne formacije mliječnih žlijezda, svrab, osip na koži, kloazma, multiformni eritem, nodozni eritem, migrena, anksioznost, umor, nesanica, ubrzan rad srca, otok vene, grčevi mišića, netolerancija na kontaktna sočiva.
Interakcija drospirenona sa drugim supstancama
Dugotrajna terapija lijekovima koji induciraju enzime jetre (uključujući barbiturate, derivate hidantoina, primidon, rifampicin, karbamazepin, okskarbazepin, felbamat, topiramat, grizeofulvin) može povećati klirens polnih hormona i smanjiti njihovu učinkovitost. Drospirenon može smanjiti efikasnost anaboličkih steroida i lijekova koji stimuliraju glatke mišiće materice.
Predoziranje
Predoziranje drospirenonom može uzrokovati mučninu, povraćanje i vaginalno krvarenje. Simptomatsko liječenje je neophodno; antidota nema.
Trgovački nazivi lijekova sa aktivnom supstancom drospirenon
Koristi se kao dio kombinovanih lijekova:
Drospirenon + Estradiol: Angeliq®;
Drospirenon + etinil estradiol: Dailla®, Jess®, Midiana®, Yarina®;
Drospirenon + Etinil estradiol + [Kalcijum levomefolinat]: Jess® Plus, Yarina® Plus;
Etinil estradiol + drospirenon: Dimia®, Yarina®.