Za suzbijanje razvoja alergijske reakcije potrebno je uzimati antihistaminik. Trenutno postoji velika količina lijekove iz ove grupe. Svi su podijeljeni po generacijama. Popis antihistaminika nove generacije prilično je širok i omogućava vam da odaberete optimalni lijek za liječenje. U ovom članku ćemo detaljnije pogledati većinu efikasni lekovi ovu kategoriju.
Opšti koncept
Većina ljudi je čula za antihistaminike, ali ne znaju svi šta su i kako djeluju. Ovo je naziv za grupu lijekova koji mogu djelovati na histaminske receptore – posrednike alergijske reakcije. U kontaktu s iritantom, ljudsko tijelo počinje proizvoditi specifične tvari, među kojima je histamin najaktivniji. Kada se ova supstanca „susreće“ sa određenim receptorima, razvijaju se simptomi kao što su suzenje, crvenilo kože, svrab i osip.
Antialergijski lijekovi su u stanju blokirati ove receptore i, kao rezultat, odoljeti pojavi neugodnih simptoma. Bez njih, negativni procesi u tijelu će se nastaviti.
Trenutno je značajno povećanje broja ljudi koji pate od jedne ili druge vrste alergije. Neadekvatan odgovor imunološkog sistema može se razviti u pozadini endokrinog ili nervni sistem, ali najčešće su uzrok vanjski iritanti: polen, vuna, prašina, hemikalije i neke namirnice.
Liječenje antihistaminicima
U većini slučajeva alergije se ne mogu potpuno izliječiti. Riješite se neprijatnih simptoma ili lijekovi koji utiču na histaminske receptore pomoći će u sprječavanju njihove pojave.
Danas postoji nekoliko generacija ovih lijekova. A ako su prvi antialergijski lijekovi donijeli ne samo dugo očekivano olakšanje, već i mnoge nuspojave, tada antihistaminici nove generacije, čiju ćemo listu razmotriti u nastavku, praktički su lišeni nedostataka i praktički nemaju kontraindikacije za upotrebu.
Lijekovi ove kategorije propisuju se u sljedećim slučajevima:
- sa cjelogodišnjim ili sezonskim rinitisom;
- u slučaju negativne reakcije na cvjetanje biljaka;
- kada se jave simptomi alergije na hranu i lijekove;
- at atopijski dermatitis;
- kod urtikarije i svrbeža kože;
- at bronhijalna astma;
- sa angioedemom;
- sa alergijskim konjunktivitisom.
Antihistaminici nove generacije: pregled
Među svim antialergijskim lijekovima, lijekovi se smatraju najsigurnijim najnovije generacije. Klasificirani su kao prolijekovi, što znači da se, kada uđu u tijelo, tvari sadržane u sastavu pretvaraju u aktivne metabolite. Takvi lijekovi djeluju samo na H-1 histaminske receptore i nemaju negativan učinak na centralni nervni sistem.
Lista antihistaminika nove generacije je mala, međutim, u poređenju sa prethodnim lijekovima, mogu se prepisati gotovo svim pacijentima koji pate od razne vrste alergijske reakcije. Takvi lijekovi vam omogućuju brzo ublažavanje simptoma koji su se već pojavili i nemaju toksični učinak na srce. Popularni su sljedeći lijekovi:
- "Cetirizin."
- "Feksofenadin."
- "Erius".
- "Fexofast".
- "Xyzal."
- "Levocetirizin".
- "Desal."
- "Caesera".
- "Desloratadin."
- "Kestin."
Karakteristike lijekova
Najčešći antialergijski lijekovi najnovije generacije su oni koji sadrže feksofenadin. Supstanca je selektivni inhibitor H-1 histaminskih receptora i sposobna je stabilizirati membrane mastocita. Komponenta inhibira proces migracije leukocita na mjesto upalnog procesa.
Antihistaminici 4. generacije na bazi cetirizina smatraju se jednim od najefikasnijih. Oni su u stanju brzo zaustaviti razvoj kožnih alergijskih reakcija. Imaju izražen antipruritički i antieksudativni učinak.
Svaki od savremenih antialergijskih lijekova propisuje se tek nakon pregleda. Režim doziranja i trajanje primjene određuju se strogo pojedinačno.
"Erius": opis lijeka
Antihistaminik na bazi desloratadina, proizvodi ga ogranak farmaceutske kompanije Schering-Plough Corporation/SAD u Belgiji. Lijekove možete kupiti u obliku tableta i sirupa. Pored glavnog aktivna komponenta Tablete sadrže titanijum dioksid, talk, kalcijum hidrogen fosfat dihidrat, laktozu monohidrat, beli vosak, kukuruzni skrob, mikrokristalnu celulozu.
Sirup sadrži pomoćne komponente kao što su limunska kiselina, sorbitol, natrijum benzoat, propilen glikol, natrijum citrat dihidrat, saharoza. Tablete se pakuju u pakovanja od 7 i 10 komada na blisteru. Sirup je u obliku žute tečnosti i dostupan je u bočicama od 60 i 120 ml.
Indikacije za upotrebu
Erius tablete upute za upotrebu preporučuju uzimanje kod sezonskog rinitisa, suzenja, svrbeža nazalne sluznice, sezonska peludna groznica, urtikarija kroničnog idiopatskog tipa. Po preporuci specijaliste, lijek se može koristiti i za druge alergijska stanja. Na primjer, mnogi pacijenti kažu da se Erius dobro nosi sa znakovima neurodermatitisa, alergije na hranu, atopijski dermatitis.
Uključeno kompleksna terapija antihistaminik se može uzeti kada vodene boginje, pityriasis rosea, šuga i pseudoskabija. "Erius" će efikasno eliminisati jak svrab i pomoći će vam da zaspite.
IN pedijatrijska praksa antialergijski lijek se koristi u obliku sirupa. Proizvođač tvrdi da se može davati bebama starijim od 1 godine. Doziranje će zavisiti od starosna kategorija. Erius tablete su pogodne za odrasle pacijente i djecu stariju od 12 godina. Uputstvo za upotrebu preporučuje uzimanje 1 tablete (5 mg) dnevno.
"Cetirizin": recenzije
Savremeni antialergijski lijekovi mogu što prije zaustaviti razvoj bolesti ranim fazama. Ovo je izuzetno važno u slučaju teških alergijskih reakcija. Zbog toga mnogi stručnjaci navode Cetirizin na prvom mjestu na listi antihistaminika nove generacije. Proizvod na bazi istoimene aktivne komponente brzo ublažava bronhospazam, napade bronhijalne astme i sprječava razvoj Quinckeovog edema. Osim toga, lijek će biti efikasan kod urtikarije, peludne groznice, peludne groznice, ekcema, alergijski dermatitis.
Antihistaminski lijek "Cetirizin" dostupan je u obliku kapi za oralna primjena, sirup i tablete. 1 ml tečnog rastvora sadrži 10 mg cetirizina. Ista količina aktivna supstanca sadrži jednu tabletu. Primetan efekat od upotrebe blokatora histaminskih receptora tip H-1 može se vidjeti u roku od sat vremena nakon primjene. Trajanje akcije je 24 sata. Za bronhijalnu astmu koristi se u kombinaciji sa bronhodilatatorom Fenspiride.
Kontraindikacije i nuspojave
Liječenje cetirizinom treba prekinuti ako preosjetljivost na glavnu komponentu i hidroksizin. Zabranjeno je propisivanje antihistaminika osobama na hemodijalizi ili sa zatajenjem bubrega tokom dojenje i trudnoća. Kontraindikacije su i stanja povezana s nedostatkom laktaze, malapsorpcijom glukoze-galaktoze i netolerancijom na laktozu. Cetirizin treba uzimati s oprezom istovremeno s barbituratima, lijekovima koji sadrže etanol i opioidnim analgeticima.
Odlična podnošljivost je velika prednost lijeka. Nuspojave Prilikom uzimanja tableta, kapi ili sirupa javljaju se izuzetno rijetko. To je uglavnom zbog predoziranja aktivnom tvari. U takvim slučajevima mogu se razviti sljedeći simptomi:
- vrtoglavica;
- migrena;
- nervozno uzbuđenje;
- tahikardija;
- nesanica;
- retencija urina;
- mijalgija;
- kožni osip, ekcem.
Šta je Kestin?
Još jedan efikasan blokator histaminskih receptora je lijek Kestin. Proizvodi ga farmaceutska kompanija Nycomed Danmark ApS (Danska). Moderni antialergijski lijekovi su prilično skupi. prosječna cijena tablete (10 komada po pakovanju) - 380-400 rubalja.
Kakav je sastav? ovaj lek? Ebastin je glavna komponenta koja blokira histaminske H-1 receptore. Supstanca brzo uklanja grčeve glatke mišiće bronhije, smanjuje eksudaciju, zaustavlja manifestaciju kožnih alergijskih reakcija. "Kestin" je dostupan u obliku tableta, koje mogu sadržavati različite količine ebastina (10 ili 20 mg) i sirupa. Proizvođač također nudi pastile koje sadrže 20 mg aktivne tvari.
Za koga je pogodan?
Bilo koji antihistaminik 4. generacije, uključujući Kestin, može se uzimati samo nakon konsultacije sa alergologom. Najčešće se lijek propisuje odraslim pacijentima. Upute dopuštaju upotrebu tableta u pedijatrijskoj praksi, ali samo ako je dijete starije od 12 godina. Tablete se propisuju tek od 15. godine života. Sirup se može koristiti za liječenje djece starijoj od 6 godina.
"Kestin" efikasno uklanja simptome cjelogodišnjeg i sezonskog rinitisa različitog porijekla, konjuktivitis, urtikarija, Quinckeov edem. Lijek ublažava simptome uzrokovane alergijama na lijekove, hranu i insekte.
Trebali biste se suzdržati od upotrebe Kestina tokom trudnoće, dojenja ili ako ste netolerantni na ebastine ili druge komponente lijeka. Pastile se ne propisuju pacijentima koji pate od fenilketonurije. Pod nadzorom lekara, antihistaminik se koristi kada koronarna bolest, hipokalemija, zatajenje bubrega i jetre.
Opis lijeka "Xyzal"
Ako je potrebno simptomatsko liječenje alergijske kožne reakcije, urtikarija, rinoreja, Quinckeov edem, peludna groznica, mnogi preferiraju savremenim sredstvima"Xyzal." Cijena jednog paketa je 420-460 rubalja. Lijek se proizvodi u farmaceutskim tvornicama u Belgiji, Švicarskoj i Italiji.
Basic aktivni sastojak"Xizala" - levocetirizin. Supstanca ima izražena antialergijska svojstva. Aktivni metabolit može spriječiti razvoj alergija ili značajno ublažiti tok patološkog stanja. Supstanca smanjuje propusnost vaskularnih zidova, blokira aktivnost citokina i upalnih medijatora i inhibira kretanje eozinofila. Klinički učinak lijeka traje 24 sata.
Kada se propisuje?
Na listi novih lijekova protiv alergija Xyzal je na prvom mjestu zbog brzog djelovanja i sigurnosti. Moderni lijek praktički nema kontraindikacija za upotrebu i izuzetno rijetko izaziva razvoj nuspojava. Preporučuje se za upotrebu kod raznih alergijskih reakcija: Quinckeovog edema, peludne groznice, alergijskog dermatitisa, svrbeža, kihanja, začepljenosti nosa na pozadini sezonskog ili cjelogodišnjeg curenja iz nosa.
U obliku kapi, Xyzal se može prepisivati djeci od 2 godine. Tablete su pogodne za upotrebu kod dece starije od 6 godina i odraslih. Lijek je primio mnoge pozitivne preporuke vezano za jednostavnost upotrebe. Jedna tableta Xyzal može ublažiti simptome alergije za cijeli dan.
"Levocetirizin" za alergije
Lijek "Levocetirizin" - više jeftin analog"Xizala." Cijena jednog pakiranja (10 tableta) kreće se od 230-250 rubalja. Lijek se također može kupiti u obliku sirupa i kapi.
Aktivni sastojak lijeka može blokirati završetke H-1 histaminskih receptora, čime se sprječava razvoj neadekvatne reakcije imunološkog sistema. Tablete protiv alergija "Levocetirizin" će biti efikasne kod peludne groznice, alergijskog dermatitisa, sezonskog rinitisa i hronični tip, suzenje, kihanje, angioedem, urtikarija.
Lijek se ne koristi za liječenje djece mlađe od 6 godina, tokom trudnoće i dojenje, sa povećanom osjetljivošću na komponente u sastavu i teškim zatajenje bubrega.
Lijek "Bamipin"
Lista antihistaminika nove generacije sadrži lijekove namijenjene sistemskoj primjeni. Međutim, u nekim slučajevima je potreban i lokalni lijek. Da biste se nosili s kožnim manifestacijama alergija, potrebno je koristiti posebne gelove. Jedan od ovih vanjskih lijekova je Bamipin. Može se koristiti već kada se pojave prvi simptomi urtikarije, alergijske reakcije na ubode insekata, svrbež kože, termalne opekotine. Proizvod je dostupan i u obliku tableta.
Ljudi koji imaju alergije redovno kupuju antihistaminike i znaju šta su.
Kada se uzimaju na vrijeme, tablete mogu pomoći u ublažavanju iscrpljujućeg kašlja, otoka, osipa, svraba i crvenila kože. Slični lijekovi Farmaceutska industrija proizvodi dugi niz godina, a svaka nova serija se izdaje kao posebna generacija.
Danas ćemo govoriti o najnovijoj generaciji antihistaminika i pogledati najefikasnije od njih.
Opšti koncept antihistaminika
Svima koji žele dubinski razumjeti pitanje šta su antihistaminici, doktori objašnjavaju da su ovi lijekovi stvoreni da se suprotstave histaminu, alergijskom medijatoru.
Kada ljudsko tijelo dođe u kontakt sa iritantom, nastaju specifične supstance povećana aktivnost među kojima je i histamin. U zdrava osoba nalazi se u mastocitima i ostaje neaktivan. Kada je izložen alergenu, histamin ulazi u aktivnu fazu i izaziva simptome alergije.
Za ublažavanje negativnih reakcija u drugačije vrijeme izmišljeni su lijekovi koji mogu smanjiti količinu histamina i neutralizirati ga loš uticaj po osobi. Dakle, antihistaminici su opšta definicija svi lekovi koji imaju indikovanu efikasnost. Do danas njihova klasifikacija uključuje 4 generacije.
Prednosti navedenih lijekova su blago djelovanje na organizam, posebno na kardiovaskularni sistem, brzo ublažavanje simptoma i produženo djelovanje.
Pregled antihistaminika nove generacije
Antihistaminici se takođe nazivaju blokatori H1 receptora. Oni su prilično sigurni za tijelo, ali ipak imaju neke kontraindikacije. Na primjer, u trudnoći i u djetinjstvu, ljekar ima pravo da ne prepiše antialergijske tablete ako su u uputstvu navedena stanja navedena kao kontraindikacije.
Svi antihistaminici nove generacije - lista novih lijekova:
- Erius.
- Xizal.
- Bamipin.
- Cetirizin.
- Ebastine.
- Fenspiride.
- Levocetirizin.
- Feksofenadin.
- Desloratadine.
Teško je izdvojiti najefikasnije antihistaminike 4. generacije sa ove liste, jer su se neki od njih pojavili relativno nedavno i još se nisu 100% dokazali. Fenoksofenadin se smatra popularnom opcijom za liječenje alergija. Uzimanje tableta koje sadrže ovu supstancu nema hipnotički ili kardiotoksični učinak na pacijenta.
Lijekovi sa cetirizinom dobro uklanjaju kožne manifestacije alergoze. Jedna tableta donosi značajno olakšanje u roku od 2 sata od trenutka upotrebe. Rezultat traje dugo vremena.
Lijek Erius je poboljšani analog loratadina. Ali njegova efikasnost je otprilike 2,5 puta veća. Erius je pogodan za djecu stariju od 1 godine koja su sklona alergijama. Daju im se lijek u tečnom obliku u dozi od 2,5 ml jednom dnevno. Od 5 godina starosti, doza Eriusa se povećava na 5 ml. Od 12. godine djetetu se daje 10 ml lijeka dnevno.
Danas je vrlo tražen i lijek Xyzal. Sprječava oslobađanje medijatora upale. Učinkovitost je određena pouzdanim otklanjanjem alergijskih reakcija.
Feksadin (Allegra, Telfast)
Lijek s feksofenadinom smanjuje proizvodnju histamina i potpuno blokira histaminske receptore. Pogodan za liječenje sezonskih alergija i kronične urtikarije. Proizvod ne izaziva ovisnost. Tijelo je pogođeno 24 sata.
Fexadin se ne smije uzimati tokom trudnoće, dojenja ili djece mlađe od 12 godina.
Zodak (Cetrin, Zyrtec, Cetirizin)
Efikasnost uzete tablete osjeća se nakon 20 minuta, a nakon prestanka uzimanja lijeka traje još 72 sata. Zodak i njegovi sinonimi koriste se za liječenje i prevenciju alergije. Dozvoljeno dugotrajna upotreba. Oblik oslobađanja nisu samo tablete, već i sirup i kapi.
U pedijatriji se Zodak kapi koriste od 6 mjeseci. Nakon 1 godine propisuje se sirup. Djeca mogu uzimati tablete od 6 godina starosti. Doze za svaku vrstu lijeka odabiru se pojedinačno.
Cetirizin ne smiju uzimati trudnice. Ako postoji potreba za liječenjem alergija tokom dojenja, beba se privremeno odbija.
Xyzal (Suprastinex, Levocetirizin)
Xizal kapi i tablete djeluju 40 minuta nakon primjene.
Lijek je indiciran za liječenje urtikarije, alergija, svrab kože. Za djecu, antihistaminici četvrte generacije za alergije pod nazivom Xyzal propisuju se od 2 godine i 6 godina (kapi i tablete). Pedijatar izračunava dozu na osnovu starosti i težine djeteta.
Xyzal je zabranjen tokom trudnoće. Ali može se uzimati tokom dojenja.
Suprastinex dobro pomaže kod sezonskih alergija, kada organizam reaguje na polen cvjetnice. Koristi se kao glavni lijek u liječenju konjuktivitisa i rinitisa. alergijske prirode. Uzimajte Suprastinex sa hranom.
Desloratadin (Erius, Lordestin, Dezal)
Desloratadin i njegovi sinonimi imaju antihistaminska i protuupalna svojstva.
Brzo zarastaju sezonske alergije i ponavljajuća urtikarija, ali ponekad izazivaju nuspojave kao npr glavobolja i suva usta. Desloratadin se prodaje u obliku tableta i sirupa.
Ljekari propisuju sirup za djecu od 2-6 godina. Tablete je dozvoljeno koristiti samo od 6 godina starosti. Desloratadin je potpuno kontraindiciran za trudnice i dojilje. Ali za angioedem i bronhospazam, stručnjak može odabrati nježnu opciju za korištenje ovog lijeka.
Antihistaminici za bebe
Novorođenčadima se ne preporučuje uzimanje antihistaminika. Ali ponekad se javljaju situacije kada je nemoguće bez lijekova, na primjer, ako bebu ubode insekt. Od prvog mjeseca života djetetu se može davati Fenistil u kapima.
Difenhidramin, koji je ranije davan djeci različitim slučajevima, pedijatri danas propisuju tek od 7. mjeseca života.
Suprastin se smatra najnježnijom opcijom za mališane. On se brzo manifestuje lekovita svojstva bez izazivanja najmanju štetu tijelo. Djeci se također propisuju Fenkarol i Tavegil. Za urtikariju, dermatozu uzrokovanu lijekovima i alergije na hranu, bolje je dati djetetu Tavegil. Tablete ublažavaju oticanje, vraćaju boju kože i djeluju kao sredstvo protiv svraba.
Analozi Tavegila su Donormil, Difenhidramin, Bravegil i Clemastin. Dijete ih uzima ako postoje kontraindikacije za korištenje Tavegila.
Od 2 do 5 godina dječije tijelo postepeno jača i može normalno tolerirati više jake droge. Za svrbež kože, nazivi antihistaminika za ovo starosnoj grupi Specijalista će razmotriti sledeće pacijente:
Erius je spomenut gore, sada se fokusirajmo na Tsetrin. Ove tablete se mogu koristiti za prevenciju alergija kod djece sklone negativnim reakcijama. U slučaju individualne netolerancije na sastavne komponente, Cetrin se zamjenjuje analozima - Letizen, Cetirinax, Zodak, Zetrinal. Nakon 2 godine dijete može uzimati Astemizol.
Od 6 godina, lista antihistaminika se proširuje, jer su za takvu djecu prikladni lijekovi različitih generacija - od 1 do 4 godine. Mlađi školarci mogu uzimati tablete Zyrtec, Terfenadine, Clemastine, Glencet, Suprastinex, Cesera.
Šta kaže Komarovski
Poznati pedijatar E.O. Komarovsky ne savjetuje roditeljima da daju antihistaminike maloj djeci osim ako je to apsolutno neophodno i bez liječničkog recepta. Ako pedijatar ili alergolog smatra da je potrebno djetetu prepisati antialergijski lijek, može se uzimati najviše 7 dana.
Evgeniy Olegovich također zabranjuje kombiniranje antihistaminika s antibioticima i kaže da ih uopće nije potrebno davati djetetu tableta antihistaminika uoči vakcinacije ili nakon vakcinacije.
Neki roditelji, na osnovu vlastitih razmatranja, pokušavaju dati svom djetetu Suprastin da pije prije DPT-a, ali Komarovsky ne vidi nikakvu svrhu u tome. Dječiji doktor objašnjava da reakcija tijela na vakcinu nema nikakve veze sa simptomima alergije.
Žene s alergijama koje planiraju imati djecu uvijek zanima koje antihistaminike mogu uzimati u trudnoći, a po mogućnosti tokom dojenja, odnosno da li je vrijedno trpjeti neugodnosti povezane s polenskom groznicom, osipom i otokom. Doktori kažu da je za žene bolje da ne uzimaju nikakve lekove tokom trudnoće, jer su potencijalno opasni za majku i fetus.
Kriterijumi za odabir antihistaminika:
*
*
*
Tokom posljednjih godina povećava se broj pacijenata sa atopijskom astmom, alergijskim rinitisom i atopijskim dermatitisom. Ova stanja općenito nisu opasna po život, ali zahtijevaju aktivnu terapijsku intervenciju koja je efikasna, sigurna i koju pacijenti dobro podnose.
Preporučljivost primjene antihistaminika kod različitih alergijskih bolesti (urtikarija, atopijski dermatitis, alergijski rinitis i konjuktivitis, alergijska gastropatija) je zbog širokog spektra djelovanja histamina. Prvi lijekovi koji kompetitivno blokiraju histaminske receptore uvedeni su u kliničku praksu 1947. godine. Antihistaminici potiskuju simptome povezane s endogenim oslobađanjem histamina, ali ne utječu na senzibilizirajuće djelovanje alergena. U slučaju kasnog propisivanja antihistaminika, kada je alergijska reakcija već značajno izražena, a klinička efikasnost ovih lijekova niska.
Kriterijumi za odabir antihistaminika
Potreba za odabirom lijeka koji ima dodatni antialergijski učinak:
- cjelogodišnji alergijski rinitis;
- sezonski alergijski rinitis (konjunktivitis) sa sezonskim egzacerbacijama koje traju do 2 sedmice;
- hronična urtikarija;
- atopijski dermatitis;
- alergijski kontaktni dermatitis;
- rani atopijski sindrom kod djece.
- djeca mlađa od 12 godina:
- loratadin ( Claritine)
- cetirizin ( Zyrtec)
- terfenadin ( Trexyl)
- astemizol ( Hismanal)
- dimetinden ( Fenistil) djeca od 1-4 godine sa ranim atopijskim sindromom:
- cetirizin ( Zyrtec)
- loratadin ( Claritine)
- desloratadin ( Erius)
- loratadin ( Claritine)
- cetirizin ( Zyrtec)
- desloratadin ( Alergostop, Delot, Dezal, Claramax, Clarinex, Larinex, Loratek, Lordestin, NeoClaritin, Eridez, Erius, Eslotin, Ezlor)
- feksofenadin ( Telfast, Allegra)
- feniramin ( Avil)
Pacijent ima specifične probleme:
- pacijenti sa zatajenjem bubrega:
- loratadin ( Claritine)
- astemizol ( Hismanal)
- terfenadin ( Trexyl) pacijenti s disfunkcijom jetre:
- loratadin ( Claritine)
- cetirizin ( Zytrec)
- feksofenadin ( Telfast)
Odjel klinička farmakologija Volgogradska medicinska akademija
Postoji nekoliko grupa lijekova koji se koriste za alergijske bolesti. Ovo:
- antihistaminici;
- lijekovi za stabilizaciju membrane - preparati kromogličke kiseline () i ketotifen;
- lokalni i sistemski glukokortikosteroidi;
- intranazalni dekongestivi.
U ovom članku ćemo govoriti samo o prvoj grupi - antihistaminicima. To su lijekovi koji blokiraju H1-histaminske receptore i kao rezultat toga smanjuju težinu alergijskih reakcija. Danas postoji više od 60 antihistaminika za sistemsku upotrebu. U zavisnosti od hemijska struktura i efektima koje imaju na ljudski organizam, ovi lijekovi su objedinjeni u grupe, o kojima ćemo govoriti u nastavku.
Šta su histamin i histaminski receptori, princip djelovanja antihistaminika
U ljudskom tijelu postoji nekoliko tipova histaminskih receptora.Histamin je biogeni spoj nastao kao rezultat niza biohemijski procesi, i jedan je od posrednika uključenih u regulaciju vitalnog važne funkcije organizma i imaju vodeću ulogu u nastanku mnogih bolesti.
U normalnim uslovima, ova supstanca je u telu u neaktivnom, vezanom stanju, ali pod drugačijim uslovima patoloških procesa(, peludna groznica i sl.), količina slobodnog histamina se višestruko povećava, što se manifestuje nizom specifičnih i nespecifičnih simptoma.
Slobodni histamin ima sljedeće efekte na ljudski organizam:
- uzrokuje spazam glatkih mišića (uključujući mišiće bronha);
- širi kapilare i snižava krvni pritisak;
- uzrokuje stagnaciju krvi u kapilarama i povećanu propusnost njihovih zidova, što podrazumijeva zgušnjavanje krvi i oticanje tkiva oko zahvaćene žile;
- refleksno uzbuđuje stanice medule nadbubrežne žlijezde - kao rezultat toga se oslobađa adrenalin, što doprinosi sužavanju arteriola i povećanju brzine otkucaja srca;
- povećava lučenje želudačnog soka;
- igra ulogu neurotransmitera u centralnom nervnom sistemu.
Spolja, ovi efekti se manifestiraju na sljedeći način:
- javlja se bronhospazam;
- nazalna sluznica otiče - pojavljuje se nazalna kongestija i iscjedak sluzi;
- pojavljuje se svrab, crvenilo kože, na njoj se stvaraju sve vrste osipa - od mrlja do plikova;
- digestivni trakt na povećanje nivoa histamina u krvi reaguje grčenjem glatkih mišića organa - javljaju se izraženi grčeviti bolovi u celom stomaku, kao i povećanje lučenja probavnih enzima;
- spolja kardiovaskularnog sistema može biti označen i .
U tijelu postoje posebni receptori za koje histamin ima afinitet - histaminski receptori H1, H2 i H3. H1-histaminski receptori koji se nalaze u glatkim mišićima igraju ulogu u nastanku alergijskih reakcija. unutrašnje organe, posebno bronhije, u unutrašnjoj oblogi - endotelu - krvnih sudova, u koži, kao iu centralnom nervnom sistemu.
Antihistaminici djeluju specifično na ovu grupu receptora, blokirajući djelovanje histamina putem kompetitivne inhibicije. Odnosno, lijek ne istiskuje histamin koji je već vezan za receptor, već zauzima slobodni receptor, sprječavajući histamin da se veže za njega.
Ako su svi receptori zauzeti, tijelo to prepoznaje i daje signal za smanjenje proizvodnje histamina. Dakle, antihistaminici sprečavaju oslobađanje novih porcija histamina, a ujedno su i sredstvo za prevenciju pojave alergijskih reakcija.
Klasifikacija antihistaminika
Razvijeno je nekoliko klasifikacija lijekova ove grupe, ali nijedna od njih nije općenito prihvaćena.
Ovisno o karakteristikama hemijske strukture, antihistaminici se dijele u sljedeće grupe:
- etilendiamini;
- etanolamini;
- alkilamini;
- derivati kinuklidina;
- derivati alfakarbolina;
- derivati fenotiazina;
- derivati piperidina;
- derivati piperazina.
U kliničkoj praksi se sve više koristi klasifikacija antihistaminika po generacijama, od kojih danas postoje 3:
- Antihistaminici prve generacije:
- difenhidramin (difenhidramin);
- doksilamin (donormil);
- klemastin (tavegil);
- hloropiramin (suprastin);
- mebhidrolin (diazolin);
- prometazin (pipolfen);
- kifenadin (fenkarol);
- ciproheptadin (peritol) i drugi.
- Antihistaminici druge generacije:
- acrivastin (Semprex);
- dimetinden (fenistil);
- terfenadin (histadin);
- azelastin (alergodil);
- loratadin (lorano);
- cetirizin (cetrin);
- bamipin (Soventol).
- Antihistaminici treće generacije:
- feksofenadin (Telfast);
- desloratodin (erius);
- Levocetirizin.
Antihistaminici prve generacije
Antihistaminici prve generacije imaju izražen sedativni učinak. Na osnovu preovlađujuće nuspojave, lijekovi iz ove grupe nazivaju se i sedativi. Oni stupaju u interakciju ne samo sa histaminskim receptorima, već i sa nizom drugih receptora, što određuje njihov individualni učinak. Djeluju kratko, zbog čega im je potrebno više doza tokom dana. Efekat dolazi brzo. Dostupan u različitim oblicima doziranja - za oralna primjena(u obliku tableta, kapi) i parenteralna primena(u obliku otopine za injekcije). Pristupačno.
Produženom upotrebom ovih lijekova, njihova antihistaminska efikasnost je značajno smanjena, što iziskuje potrebu za periodičnim - jednom u 2-3 sedmice - zamjenom lijeka.
Neki antihistaminici prve generacije uključeni su u kombinovane lijekove za liječenje prehlade, kao i tablete za spavanje i sedativi.
Glavni efekti antihistaminika prve generacije su:
- lokalni anestetik – povezan sa smanjenjem propusnosti membrane za natrij; najmoćniji lokalni anestetici iz ove grupe lijekova su prometazin i difenhidramin;
- sedativ - zbog visokog stupnja prodiranja lijekova ove grupe kroz krvno-moždanu barijeru (odnosno u mozak); ozbiljnost ovog efekta u različite droge je drugačiji, najizraženiji je kod doksilamina (često se koristi kao hipnotik); sedativni učinak se povećava uz istovremenu primjenu alkoholna pića ili uzimanje psihotropnih lijekova; kod uzimanja izuzetno visokih doza lijeka, umjesto efekta sedacije, uočava se izražena agitacija;
- protiv anksioznosti, umirujući efekat je takođe povezan sa penetracijom aktivna supstanca u centralnom nervnom sistemu; najviše izražen u hidroksizinu;
- protiv bolesti i povraćanja – neki predstavnici ove grupe lijekova inhibiraju funkciju lavirinta unutrasnje uho i smanjuju stimulaciju receptora vestibularnog aparata - ponekad se koriste za Menierovu bolest i bolest kretanja; Ovaj efekat je najizraženiji kod lekova kao što su difenhidramin i prometazin;
- učinak sličan atropinu - uzrokuje suhoću sluznice usne i nosne šupljine, ubrzan rad srca, oštećenje vida, zadržavanje mokraće, zatvor; može poboljšati bronhijalna opstrukcija, dovode do egzacerbacije glaukoma i opstrukcije kada - kada specificirane bolesti nije primjenjivo; Ovi efekti su najizraženiji u etilendiaminima i etanolaminima;
- antitusik - lijekovi ove skupine, posebno difenhidramin, djeluju direktno na centar za kašalj koji se nalazi u produženoj moždini;
- antiparkinsonsko dejstvo nastaje tako što antihistaminik inhibira efekte acetilholina;
- antiserotoninski učinak - lijek se veže za serotoninske receptore, olakšavajući stanje pacijenata koji pate od migrene; posebno izražen kod ciproheptadina;
- proširenje perifernih žila - dovodi do smanjenja krvni pritisak; je maksimalno izražen u fenotiazinskim preparatima.
Kako lijekovi iz ove grupe imaju niz neželjenih dejstava, oni nisu lijekovi izbora za liječenje alergija, ali se i dalje često koriste za to.
U nastavku su navedeni neki od najčešće korištenih predstavnika lijekova ove grupe.
difenhidramin (difenhidramin)
Jedan od prvih antihistaminika. Ima izraženu antihistaminsku aktivnost, osim toga ima i lokalni anestetički učinak, a također opušta glatke mišiće unutrašnjih organa i slab je antiemetik. Njegovo sedativno djelovanje je slično učincima neuroleptika. IN visoke doze Takođe ima i hipnotički efekat.
Brzo se apsorbira kada se uzima oralno i prodire kroz krvno-moždanu barijeru. Njegovo poluvrijeme je oko 7 sati. Podvrgava se biotransformaciji u jetri i izlučuje se bubrezima.
Koristi se kod svih vrsta alergijskih oboljenja, kao sedativ i tablete za spavanje, kao i u kompleksnoj terapiji radijacijske bolesti. Manje se koristi kod trudničkog povraćanja i morske bolesti.
Oralno se propisuje u obliku tableta od 0,03-0,05 g 1-3 puta dnevno tokom 10-14 dana, ili jedna tableta prije spavanja (kao tableta za spavanje).
Intramuskularno se daje 1-5 ml 1% rastvora, a intravenozno se daje 0,02-0,05 g leka u 100 ml 0,9% rastvora natrijum hlorida.
Može se koristiti kao kapi za oči, rektalne supozitorije ili kreme i masti.
Nuspojave ovog lijeka su: kratkotrajna utrnulost sluzokože, glavobolja, vrtoglavica, mučnina, suha usta, slabost, pospanost. Proći nuspojave samostalno, nakon smanjenja doze ili potpunog prestanka uzimanja lijeka.
Kontraindikacije su trudnoća, dojenje, hipertrofija prostate i glaukom zatvorenog ugla.
kloropiramin (suprastin)
Ima antihistaminsko, antiholinergično, miotropno antispazmodičko djelovanje. Takođe ima antipruritično i sedativno dejstvo.
Brzo i potpuno se apsorbira kada se uzima oralno, maksimalna koncentracija u krvi se opaža 2 sata nakon primjene. Prodire u krvno-moždanu barijeru. Biotransformiše se u jetri, izlučuje se bubrezima i izmetom.
Propisuje se za sve vrste alergijskih reakcija.
Koristi se oralno, intravenozno i intramuskularno.
Oralno uzimati 1 tabletu (0,025 g) 2-3 puta dnevno, uz obrok. Dnevna doza se može povećati na najviše 6 tableta.
U teškim slučajevima, lijek se primjenjuje parenteralno - intramuskularno ili intravenozno, 1-2 ml 2% otopine.
Prilikom uzimanja lijeka moguće su nuspojave kao što su opća slabost, pospanost, smanjena brzina reakcije, poremećena koordinacija pokreta, mučnina i suha usta.
Pojačava dejstvo tableta za spavanje i sedativa, kao i narkotičkih analgetika i alkohola.
Kontraindikacije su slične onima za difenhidramin.
klemastin (tavegil)
Po strukturi i farmakološka svojstva vrlo blizak difenhidraminu, ali traje duže (unutar 8-12 sati nakon primjene) i aktivniji je.
Sedativni efekat je umjeren.
Uzmite 1 tabletu (0,001 g) oralno prije jela uz piće. veliki iznos vode, 2 puta dnevno. U teškim slučajevima dnevna doza može se povećati za 2, maksimalno – 3 puta. Tok tretmana je 10-14 dana.
Može se koristiti intramuskularno ili intravenozno (unutar 2-3 minute) - 2 ml 0,1% otopine po dozi, 2 puta dnevno.
Nuspojave su rijetke prilikom uzimanja ovog lijeka. Moguća glavobolja, pospanost, mučnina i povraćanje, zatvor.
Propisuje se s oprezom osobama čija profesija zahtijeva intenzivnu psihičku i fizičku aktivnost.
Kontraindikacije su standardne.
mebhidrolin (diazolin)
Pored antihistaminika, ima antiholinergičke i. Sedativni i hipnotički efekti su izuzetno slabi.
Kada se uzima oralno, polako se apsorbira. Poluvrijeme eliminacije je samo 4 sata. Biotransformiše se u jetri i izlučuje urinom.
Koristi se oralno, nakon jela, u jednoj dozi od 0,05-0,2 g, 1-2 puta dnevno tokom 10-14 dana. Maksimalna pojedinačna doza za odraslu osobu je 0,3 g, dnevna doza je 0,6 g.
Generalno dobro podnosi. Ponekad može uzrokovati vrtoglavicu, iritaciju želučane sluznice, zamagljen vid i zadržavanje mokraće. Posebno u rijetkim slučajevima– kod uzimanja velike doze lijeka – usporavanje brzine reakcija i pospanost.
Kontraindikacije su inflamatorne bolesti gastrointestinalnog trakta, glaukom zatvorenog ugla i hipertrofija prostate.
Antihistaminici druge generacije
Antihistaminici druge generacije odlikuju se visokom efikasnošću, brzim početkom djelovanja i minimalnim nuspojavama, međutim, neki od njihovih predstavnika mogu uzrokovati aritmije opasne po život. Cilj razvoja lijekova ove grupe bio je da se minimizira sedacija i druge nuspojave uz održavanje ili čak jače antialergijsko djelovanje. I to je bio uspjeh! Antihistaminici 2. generacije imaju visok afinitet specifično za H1-histaminske receptore, praktično bez efekta na holinske i serotoninske receptore. Prednosti ovih lijekova su:
- brz početak djelovanja;
- dugotrajno djelovanje (aktivna tvar se vezuje za proteine, što osigurava dužu cirkulaciju u tijelu; osim toga, akumulira se u organima i tkivima, a također se polako izlučuje);
- dodatni mehanizmi antialergijskog djelovanja (suzbijaju nakupljanje u respiratornog trakta eozinofile, a također stabiliziraju membrane mastocita), uzrokujući više širok raspon indikacije za njihovu upotrebu (,);
- uz dugotrajnu upotrebu, efikasnost ovih lijekova se ne smanjuje, odnosno nema efekta tahifilaksije - nema potrebe povremeno mijenjati lijek;
- budući da ovi lijekovi ne prodiru ili prodiru u izuzetno malim količinama kroz krvno-moždanu barijeru, njihov sedativni učinak je minimalan i primjećuje se samo kod pacijenata koji su posebno osjetljivi u tom pogledu;
- ne stupaju u interakciju s psihotropnim lijekovima i etil alkoholom.
Jedan od najštetnijih efekata antihistaminika 2. generacije je njihova sposobnost da izazovu fatalne aritmije. Mehanizam njihovog nastanka povezan je sa blokadom kalijevih kanala srčanog mišića antialergijskim lijekom, što dovodi do produžavanja QT intervala i pojave aritmije (obično ventrikularne fibrilacije ili treperenja). Ovaj efekat je najizraženiji kod lekova kao što su terfenadin, astemizol i ebastin. Rizik od njegovog razvoja značajno se povećava s predoziranjem ovim lijekovima, kao i u slučaju kombinacije njihove primjene s antidepresivima (paroksetin, fluoksetin), antifungalnim lijekovima (intrakonazol i ketokonazol) i nekim antibakterijskim sredstvima (antibiotici iz skupine makrolida - klaritromicin). , oleandomicin, eritromicin), neki antiaritmici (dizopiramid, kinidin), kada pacijent konzumira sok od grejpfruta i teški.
Glavni oblik oslobađanja antihistaminika 2. generacije su tablete, ali parenteralni nisu dostupni. Neki lijekovi (kao što su levokabastin, azelastin) dostupni su u obliku krema i masti i namijenjeni su lokalnoj primjeni.
Pogledajmo bliže glavne lijekove u ovoj grupi.
Acrivastin (Semprex)
Dobro se apsorbira kada se uzima oralno i počinje djelovati unutar 20-30 minuta nakon primjene. Poluvrijeme eliminacije je 2-5,5 sati, u malim količinama prodire kroz krvno-moždanu barijeru i izlučuje se u nepromijenjenom obliku urinom.
Blokira H1-histaminske receptore i ima mali sedativni i antiholinergički učinak.
Koristi se za sve vrste alergijskih oboljenja.
U nekim slučajevima, tijekom uzimanja moguća je pospanost i smanjenje brzine reakcije.
Lijek je kontraindiciran za vrijeme trudnoće, dojenja, teške, teške koronarne bolesti srca i djece mlađe od 12 godina.
Dimetinden (fenistil)
Pored antihistaminika, ima slab antiholinergički, antibradikinski i sedativni učinak.
Brzo i potpuno se apsorbira kada se uzima oralno, bioraspoloživost (stupanj probavljivosti) je oko 70% (u poređenju sa upotrebom kožnih oblika lijeka ova brojka je znatno niža - 10%). Maksimalna koncentracija tvari u krvi se opaža 2 sata nakon primjene, poluvrijeme eliminacije je 6 sati za regularni oblik i 11 sati za retardni oblik. Prodire kroz krvno-moždanu barijeru i izlučuje se žučom i urinom u obliku metaboličkih proizvoda.
Lijek se koristi oralno i lokalno.
Odrasli uzimaju 1 kapsulu retard oralno noću ili 20-40 kapi 3 puta dnevno. Tok tretmana je 10-15 dana.
Gel se nanosi na zahvaćena područja kože 3-4 puta dnevno.
Nuspojave su rijetke.
Kontraindikacija je samo 1. trimestar trudnoće.
Jača dejstvo alkohola, tableta za spavanje i sredstava za smirenje na centralni nervni sistem.
terfenadin (histadin)
Osim antialergijskog, ima i slab antiholinergički učinak. Nema izraženo sedativno dejstvo.
Dobro se apsorbira kada se uzima oralno (bioraspoloživost je 70%). Maksimalna koncentracija aktivne tvari u krvi se opaža nakon 60 minuta. Ne prodire kroz krvno-moždanu barijeru. Biotransformiše se u jetri u feksofenadin, izlučuje se izmetom i urinom.
Antihistaminski efekat se razvija nakon 1-2 sata, dostiže maksimum nakon 4-5 sati i traje 12 sati.
Indikacije su iste kao i za druge lijekove iz ove grupe.
Prepišite 60 mg 2 puta dnevno ili 120 mg 1 put dnevno ujutro. Maksimalna dnevna doza je 480 mg.
U nekim slučajevima, prilikom uzimanja ovog lijeka, kod pacijenta se javljaju nuspojave kao što su eritem, umor, glavobolja, pospanost, vrtoglavica, suhe sluzokože, galaktoreja (curenje mlijeka iz mliječnih žlijezda), pojačan apetit, mučnina, povraćanje, u slučaju od predoziranja - ventrikularne aritmije.
Kontraindikacije uključuju trudnoću i dojenje.
azelastin (alergodil)
Blokira H1-histaminske receptore i također sprječava oslobađanje histamina i drugih medijatora alergije iz mastocita.
Brzo se apsorbira u digestivnom traktu i iz sluzokože, poluživot je čak 20 sati. Izlučuje se u obliku metabolita u urinu.
Koristi se, u pravilu, za alergijski rinitis i.
Prilikom uzimanja lijeka moguće su nuspojave kao što su suhoća i iritacija nosne sluznice, krvarenje iz nje i poremećaji okusa pri intranazalnoj primjeni; iritacija konjunktive i osjećaj gorčine u ustima - kada koristite kapi za oči.
Kontraindikacije: trudnoća, dojenje, djetinjstvo do 6 godina.
loratadin (lorano, klaritin, lorizal)
Blokator H1-histaminskih receptora dugog djelovanja. Učinak nakon jedne doze lijeka nastavlja se tijekom dana.
Nema izraženog sedativnog efekta.
Kada se uzima oralno, brzo se i potpuno apsorbira, dostiže maksimalnu koncentraciju u krvi nakon 1,3-2,5 sata, a pola se eliminira iz organizma nakon 8 sati. Biotransformisan u jetri.
Indikacije uključuju bilo koje alergijske bolesti.
Generalno se dobro podnosi. U nekim slučajevima mogu se javiti suha usta, pojačan apetit, mučnina, povraćanje, znojenje, bol u zglobovima i mišićima i hiperkineza.
Kontraindikacije uključuju preosjetljivost na loratadin i dojenje.
Propisuje se s oprezom trudnicama.
bamipin (soventol)
Blokator H1-histaminskih receptora za lokalna aplikacija. Propisano kada alergijske lezije kože (urtikarija), kontaktne alergije, kao i promrzline i opekotine.
Gel se nanosi u tankom sloju na zahvaćena područja kože. Nakon pola sata, lijek se može ponovo primijeniti.
cetirizin (Cetrin)
Metabolit hidroksizina.
Ima sposobnost da lako prodre u kožu i brzo se akumulira u njoj - to određuje brz početak djelovanja i visoku antihistaminsku aktivnost ovog lijeka. Nema aritmogenog efekta.
Brzo se apsorbira kada se uzima oralno, njegova maksimalna koncentracija u krvi se opaža 1 sat nakon primjene. Poluvrijeme eliminacije je 7-10 sati, ali ako je bubrežna funkcija oštećena, produžava se na 20 sati.
Raspon indikacija za upotrebu je isti kao i za druge antihistaminike. Međutim, zbog karakteristika cetirizina, on je lijek izbora u liječenju bolesti koje se manifestuju osip– urtikarija i alergijski dermatitis.
Uzmite 0,01 g uveče ili 0,005 g dva puta dnevno.
Nuspojave su rijetke. To su pospanost, vrtoglavica i glavobolja, suha usta, mučnina.
Antihistaminici treće generacije
Antihistaminici treće generacije imaju visoko antialergijsko djelovanje i nemaju aritmogeni učinak. Ovi lijekovi su aktivni metaboliti (metabolički proizvodi) lijekova prethodne generacije. Lišeni su kardiotoksičnog (aritmogenog) efekta, ali zadržavaju prednosti svojih prethodnika. Osim toga, antihistaminici 3. generacije imaju niz efekata koji pojačavaju njihovo antialergijsko djelovanje, zbog čega je njihova učinkovitost u liječenju alergija često veća od supstanci od kojih su proizvedeni.
Feksofenadin (Telfast, Allegra)
To je metabolit terfenadina.
Blokira H1-histaminske receptore, sprečava oslobađanje medijatora alergije iz mastocita, ne stupa u interakciju sa holinergičkim receptorima i ne depresira centralni nervni sistem. Izlučuje se nepromijenjen fecesom.
Antihistaminski učinak se razvija u roku od 60 minuta nakon jedne doze lijeka, dostiže svoj maksimum nakon 2-3 sata i traje 12 sati.
Nuspojave kao što su vrtoglavica, glavobolja, slabost su rijetke.
Desloratadin (erius, eden)
To je aktivni metabolit loratadina.
Ima antialergijsko, antiedematozno i antipruritično djelovanje. Po prijemu u terapijske doze praktično nema sedativno dejstvo.
Maksimalna koncentracija lijeka u krvi postiže se 2-6 sati nakon oralne primjene. Poluvrijeme eliminacije je 20-30 sati. Ne prodire kroz krvno-moždanu barijeru. Metabolizira se u jetri, izlučuje se urinom i izmetom.
U 2% slučajeva tokom uzimanja lijeka mogu se javiti glavobolja, pojačan umor i suha usta.
U slučaju zatajenja bubrega, propisivati s oprezom.
Kontraindikacije uključuju preosjetljivost na desloratadin. Kao i periodi trudnoće i dojenja.
Levocetirizin (aleron, L-cet)
Derivat cetirizina.
Afinitet za H1-histaminske receptore ovog lijeka je 2 puta veći nego kod njegovog prethodnika.
Olakšava tok alergijskih reakcija, ima dekongestivno, protuupalno, antipruritično djelovanje. Praktično ne stupa u interakciju sa serotoninskim i holinergičkim receptorima, nema sedativni učinak.
Kada se uzima oralno, brzo se apsorbira, njegova bioraspoloživost teži 100%. Djelovanje lijeka se razvija 12 minuta nakon jedne doze. Maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi se opaža nakon 50 minuta. Izlučuje se prvenstveno putem bubrega. Izlučuje se u majčino mlijeko.
Kontraindicirano u slučajevima preosjetljivosti na levocetirizin, teškog zatajenja bubrega, teške intolerancije na galaktozu, nedostatka enzima laktaze ili poremećene apsorpcije glukoze i galaktoze, kao i tokom trudnoće i dojenja.
Nuspojave su rijetke: glavobolja, pospanost, slabost, umor, mučnina, suha usta, bol u mišićima, palpitacije.
Antihistaminici i trudnoća, dojenje
Terapija alergijske bolesti kod trudnica je ograničen, jer su mnogi lijekovi opasni za fetus, posebno u prvih 12-16 sedmica trudnoće.
Prilikom propisivanja antihistaminika trudnicama treba uzeti u obzir stepen njihove teratogenosti. Sve lekovite supstance, posebno antialergijske, dijele se u 5 grupa ovisno o tome koliko su opasni za fetus:
A - specijalne studije pokazao to štetnih efekata nema lijeka za fetus;
B – eksperimenti na životinjama nisu otkrili nikakve negativne efekte na fetus, nisu rađene posebne studije na ljudima;
C – eksperimenti na životinjama su otkrili negativan učinak lijeka na fetus, ali to nije dokazano kod ljudi; lijekovi ove skupine trudnici se propisuju samo kada očekivani učinak nadmašuje rizik od njegovog štetnog djelovanja;
D – dokazano Negativan uticaj dato lijek na ljudski fetus, međutim, njegova upotreba je opravdana u određenim situacijama koje ugrožavaju život majke, kada su sigurniji lijekovi bili nedjelotvorni;
X – lijek je svakako opasan za fetus, a njegova šteta premašuje svaku teoretsku moguća korist za majčino telo. Ovi lijekovi su apsolutno kontraindicirani kod trudnica.
Sistemski antihistaminici tokom trudnoće se koriste samo kada je očekivana korist veća mogući rizik za fetus.
Nijedan od lijekova iz ove grupe nije uključen u kategoriju A. Kategorija B uključuje lijekove 1. generacije - tavegil, difenhidramin, peritol; 2. generacija – loratadin, cetirizin. Kategorija C uključuje Allergodil, Pipolfen.
Lijek izbora za liječenje alergijskih bolesti tokom trudnoće je cetirizin. Takođe se preporučuju loratadin i feksofenadin.
Primjena astemizola i terfenadina je neprihvatljiva zbog njihovog izraženog aritmogenog i embriotoksičnog djelovanja.
Desloratadin, suprastin, levocetirizin prolaze kroz placentu i stoga su strogo kontraindicirani za upotrebu kod trudnica.
Što se tiče perioda laktacije, možemo reći sledeće... Opet, nekontrolisana upotreba ovih lekova od strane dojilje je neprihvatljiva, jer nisu rađena istraživanja na ljudima o stepenu njihovog prodiranja u majčino mleko. Ukoliko su ovi lijekovi potrebni, mladoj majci je dozvoljeno da uzme onaj koji je odobren za uzimanje njenog djeteta (u zavisnosti od starosti).
U zaključku želim napomenuti da iako su u ovom članku detaljno opisani lijekovi koji se najčešće koriste u terapijskoj praksi i naznačene su njihove doze, pacijent treba da ih počne uzimati tek nakon konsultacije s liječnikom!
Mnogi kućni kompleti prve pomoći sadrže lijekove čiju svrhu i mehanizam djelovanja ljudi ne razumiju. Antihistaminici su takođe takvi lekovi. Većina alergičara bira svoje lijekove, izračunava dozu i tijek terapije, bez konsultacije sa specijalistom.
Antihistaminici - šta su to jednostavnim riječima?
Ovaj termin se često pogrešno shvata. Mnogi ljudi misle da su to samo lijekovi protiv alergija, ali oni su namijenjeni za liječenje drugih bolesti. Antihistaminici su grupa lijekova koji blokiraju imunološki odgovor na vanjske podražaje. To uključuje ne samo alergene, već i viruse, gljivice i bakterije (zarazne agense) i toksine. Predmetni lijekovi sprječavaju nastanak:
- oticanje sluznice nosa i grla;
- crvenilo, plikovi na koži;
- svrab;
- prekomjerno lučenje želučanog soka;
- sužavanje krvnih žila;
- mišićni grčevi;
- otok.
Kako djeluju antihistaminici?
Glavna zaštitna uloga u ljudsko tijelo igraju leukociti ili bela krvna zrnca. Ima ih nekoliko vrsta, a jedna od najvažnijih su mastociti. Nakon sazrijevanja, cirkuliraju kroz krvotok i integriraju se u vezivnih tkiva, postajući dio imunog sistema. Kada uđu u telo opasne materije, mastociti oslobađaju histamin. Ovo Hemijska supstanca neophodno za regulaciju probavni procesi, metabolizam kisika i cirkulacija krvi. Njegov višak dovodi do alergijskih reakcija.
Tako da histamin provocira negativni simptomi, tijelo ga mora apsorbirati. U tu svrhu postoje posebni H1 receptori koji se nalaze u unutrašnjoj sluznici krvnih sudova, ćelijama glatkih mišića i nervnom sistemu. Kako djeluju antihistaminici: aktivni sastojci ovih lijekova "varaju" H1 receptore. Njihova struktura i struktura vrlo su slični materiji o kojoj je riječ. Lijekovi se takmiče s histaminom i umjesto njega apsorbuju ih receptori, a da pritom ne izazivaju alergijske reakcije.
Kao rezultat toga, kemikalija koja uzrokuje neželjene simptome ostaje u neaktivnom stanju u krvi i kasnije se eliminira prirodnim putem. Antihistaminski efekat zavisi od toga koliko je H1 receptora lek uspeo da blokira. Iz tog razloga, važno je započeti liječenje čim se pojave prvi simptomi alergije.
Trajanje terapije ovisi o generaciji lijeka i ozbiljnosti patoloških znakova. Ljekar mora odlučiti koliko dugo treba uzimati antihistaminike. Neki lijekovi se mogu koristiti ne duže od 6-7 dana, moderni farmakološki agensi najnovije generacije su manje toksični, pa je njihova upotreba dopuštena 1 godinu. Prije uzimanja, važno je konsultovati se sa specijalistom. Antihistaminici se mogu akumulirati u tijelu i uzrokovati trovanje. Neki ljudi kasnije razviju alergije na ove lijekove.
Koliko često možete uzimati antihistaminike?
Većina proizvođača opisanih proizvoda proizvodi ih u prikladnoj dozi, predlažući korištenje samo jednom dnevno. Pitanje kako uzimati antihistaminike ovisno o učestalosti pojave negativnih kliničke manifestacije, odlučuje se sa doktorom. Prikazana grupa lijekova odnosi se na simptomatske metode terapije. Moraju se koristiti svaki put kada se pojave znaci bolesti.
Novi antihistaminici se mogu koristiti i kao profilaksa. Ako se kontakt s alergenom ne može izbjeći (topolin puh, ambrozija itd.), lijek treba koristiti unaprijed. Uzimanje antihistaminika unaprijed ne samo da će ublažiti negativne simptome, već će i eliminirati njihovu pojavu. H1 receptori će već biti blokirani kada imuni sistem pokušat će započeti odbrambenu reakciju.
Antihistaminici - lista
Prvi lijek ove grupe sintetiziran je 1942. godine (fenbenzamin). Od ovog trenutka počelo je masovno proučavanje supstanci sposobnih da blokiraju H1 receptore. Do danas postoje 4 generacije antihistaminika. Rane verzije lijekova rijetko se koriste zbog neželjenih nuspojava i toksičnih učinaka na tijelo. Savremeni lekovi odlikuje ih maksimalna sigurnost i brzi rezultati.
Antihistaminici 1. generacije - lista
Ova vrsta farmakoloških agenasa ima kratkotrajno dejstvo (do 8 sati), može izazvati zavisnost, a ponekad i trovanje. Antihistaminici 1. generacije ostaju popularni samo zbog niske cijene i izraženog sedativnog (smirujućeg) učinka. imena:
- Daedalon;
- Bicarfen;
- Suprastin;
- Tavegil;
- Diazolin;
- Clemastin;
- Diprazin;
- Loredix;
- Pipolfen;
- Setastin;
- Dimebon;
- Cyproheptadine;
- Fenkarol;
- peritol;
- Quifenadine;
- Dimetinden;
- i drugi.
Antihistaminici 2. generacije - lista
35 godina kasnije, prvi blokator H1 receptora pušten je bez sedacije ili toksičnih učinaka na tijelo. Za razliku od svojih prethodnika, antihistaminici 2. generacije djeluju mnogo duže (12-24 sata), ne izazivaju ovisnost i ne zavise od hrane i alkohola. Oni izazivaju manje opasnih nuspojava i ne blokiraju druge receptore u tkivima i krvnim sudovima. Antihistaminici nove generacije - lista:
- Taldan;
- Astemizol;
- terfenadin;
- Bronal;
- Allergodil;
- Feksofenadin;
- Rupafin;
- Trexil;
- loratadin;
- Histadil;
- Zyrtec;
- Ebastine;
- Astemisan;
- Clarisens;
- Gistalong;
- Cetrin;
- Semprex;
- Kestin;
- Akrivastin;
- Gismanal;
- Cetirizin;
- Levocabastine;
- Azelastin;
- Histimet;
- Loragexal;
- Claridol;
- Rupatadine;
- Lomilan i analozi.
Antihistaminici 3 generacije
Na osnovu prethodnih lijekova, naučnici su dobili stereoizomere i metabolite (derivati). U početku su ovi antihistaminici bili pozicionirani kao nova podgrupa lijekova ili 3. generacije:
- Glenceth;
- Xizal;
- Caeser;
- Suprastinex;
- Fexofast;
- Zodak Express;
- L-Cet;
- Loratek;
- feksadin;
- Erius;
- Desal;
- NeoClaritin;
- Lordestin;
- Telfast;
- Fexofen;
- Allegra.
Kasnije je ova klasifikacija izazvala kontroverze i kontroverze u naučnoj zajednici. Za donošenje konačne odluke u vezi sa transferisanim sredstvima, okupljena je grupa eksperata za nezavisnu kliničkim ispitivanjima. Prema kriterijima procjene, lijekovi za alergije treće generacije ne bi trebali utjecati na funkcionisanje centralnog nervnog sistema, izazvati toksični učinak na srce, jetru i krvni sudovi i u interakciji s drugim lijekovima. Prema rezultatima istraživanja, nijedan od ovih lijekova ne ispunjava ove zahtjeve.
Antihistaminici 4. generacije - lista
Neki izvori uključuju Telfast, Suprastinex i Erius kao ovu vrstu farmakološkog sredstva, ali ovo je pogrešna izjava. Antihistaminici 4. generacije još nisu razvijeni, kao ni treća. Postoje samo poboljšani oblici i derivati prethodnih verzija lijekova. Najsavremeniji lijekovi do sada su lijekovi 2. generacije.
Odabir sredstava iz opisane grupe trebao bi obaviti stručnjak. Neki ljudi imaju koristi od lijekova za alergije prve generacije zbog potrebnog sedativnog efekta; drugim pacijentima ovaj efekat nije potreban. Isto tako, ljekar preporučuje oblik doziranja lijeka ovisno o prisutnim simptomima. Za teške znakove bolesti propisuju se sistemski lijekovi, u drugim slučajevima mogu se koristiti lokalni lijekovi.
Antihistaminske tablete
Oralni lijekovi su neophodni za brzo ublažavanje kliničkih manifestacija patologije koje zahvaćaju nekoliko tjelesnih sistema. Antihistaminici za internu upotrebu počinju djelovati u roku od sat vremena i efikasno ublažavaju oticanje grla i drugih sluzokoža, ublažavaju curenje iz nosa, suzenje i kožni simptomi bolesti.
Efikasne i sigurne tablete za alergije:
- Fexofen;
- Alercis;
- Cetrilev;
- Altiva;
- rolinoza;
- Telfast;
- Amertil;
- Eden;
- Fexofast;
- Cetrin;
- Allergomax;
- Zodak;
- Tigofast;
- Allertek;
- Cetrinal;
- Eridez;
- Trexyl Neo;
- Zilola;
- L-Cet;
- Alerzin;
- Glenceth;
- Xizal;
- Aleron Neo;
- Lordes;
- Erius;
- Allergostop;
- Fribris i drugi.
Antihistaminske kapi
U takvim dozni oblik Proizvode se i lokalni i sistemski lijekovi. Kapi od alergija za oralnu primjenu;
- Zyrtec;
- Desal;
- Fenistil;
- Zodak;
- Xizal;
- Parlazin;
- Zaditor;
- Allergonix i analozi.
Antihistaminici lokalne droge za nos:
- Tizin Alergija;
- Allergodil;
- Lecrolin;
- Cromohexal;
- Sanorin Analergin;
- Vibrocil i drugi.