Lista antiinflamatornih lekova. Šta su NSAIL (nesteroidni antiinflamatorni lekovi): lista NSAIL za lečenje zglobova. Kontrolne mjere za dugotrajnu upotrebu

2383 0

Nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAID) su jedan od glavnih lijekova koji se koriste za liječenje upalnih bolesti zglobova.

Propisuju se periodično za kronične procese, a po potrebi i za egzacerbacije bolesti i akutne upalne procese. NSAIL postoje u različitim oblicima doziranja - tablete, masti i rastvori za injekcije. Odabir potrebnog lijeka, dozu i učestalost njegove primjene treba izvršiti od strane liječnika.

NSAIL - koja je to grupa lijekova?

Grupa NSAIL je prilično opsežna i uključuje lijekove različite hemijske strukture. Naziv "nesteroidni" pokazuje njihovu razliku od druge velike grupe protuupalnih lijekova - kortikosteroidnih hormona.

Zajednička svojstva svih lijekova iz ove grupe su njihova tri glavna djelovanja – protuupalno, analgetsko, antipiretičko.

Ovo objašnjava još jedno ime ove grupe - nenarkotični analgetici, kao i ogromnu širinu njihove upotrebe. Ova tri efekta se različito izražavaju u svakom lijeku, tako da ne mogu biti potpuno zamjenjivi.

Nažalost, svi NSAID lijekovi imaju slične nuspojave. Najpoznatije od njih su izazivanje čira na želucu, toksičnost za jetru i inhibicija hematopoeze. Iz tog razloga ne smijete prekoračiti dozu navedenu u uputama, a također uzimati ove lijekove ako sumnjate na ove bolesti.

Bol u trbuhu se ne može liječiti takvim lijekovima – uvijek postoji rizik od pogoršanja vašeg stanja. Izmišljeni su različiti oblici doziranja NSAID-a kako bi se poboljšala njihova efikasnost u svakoj specifičnoj situaciji i smanjila potencijalna šteta po zdravlje.

Istorija otkrića i formiranja

Upotreba biljnih lijekova s ​​protuupalnim, antipiretičkim i analgetskim djelovanjem opisana je u djelima Hipokrata. Ali prvi tačan opis dejstva NSAIL datira iz 18. veka.

Godine 1763. engleski liječnik i svećenik Edward Stone je u pismu predsjedniku Kraljevskog društva u Londonu izvijestio da infuzija kore vrbe, koja raste u Engleskoj, ima antipiretička svojstva, opisao je recept za njenu pripremu i način upotrebe za febrilna stanja.

Skoro pola veka kasnije u Francuskoj je I. Lear izolovao supstancu iz kore vrbe koja je odredila njena lekovita svojstva. Po analogiji sa Od latinskog naziva za vrba - salix, ovu supstancu je nazvao salicin. Ovo je bio prototip moderne acetilsalicilne kiseline, koju su naučili da proizvode hemijski 1839.

Industrijska proizvodnja NSAID-a započela je 1888. godine; prvi lijek koji je stigao na police ljekarni bila je acetilsalicilna kiselina pod trgovačkim imenom Aspirin, koju proizvodi Bayer, Njemačka. Još uvijek posjeduje prava na zaštitni znak Aspirin, tako da drugi proizvođači proizvode acetilsalicilnu kiselinu pod međunarodnim nezaštićenim imenom ili stvaraju svoje (na primjer, Upsarin).

Noviji razvoj događaja doveo je do pojave niza novih lijekova. Istraživanja se nastavljaju do danas, a stvaraju se sve sigurnija i efikasnija sredstva. Čudno je da je prva hipoteza o mehanizmu djelovanja NSAIL formulirana tek 20-ih godina 20. stoljeća. Ranije su lijekovi korišteni empirijski, njihove doze su određivane prema pacijentovom blagostanju, a nuspojave nisu dobro proučavane.

Farmakološka svojstva i mehanizam djelovanja

Mehanizam razvoja upalne reakcije u tijelu prilično je složen i uključuje lanac kemijskih reakcija koje se međusobno pokreću. Jedna od grupa supstanci koje su uključene u nastanak upale su prostaglandini (prvo su izolovani iz tkiva prostate, otuda i naziv). Ove supstance imaju dvostruku funkciju – učestvuju u stvaranju zaštitnih faktora u želučanoj sluznici i u zapaljenskom procesu.

Sintezu prostaglandina provode dvije vrste enzima ciklooksigenaze. COX-1 sintetiše "želučane" prostaglandine, a COX-2 sintetiše "upalne" prostaglandine i normalno je neaktivan. NSAIL ometaju aktivnost COX-a. Njihovo glavno dejstvo - protuupalno - nastaje zbog inhibicije COX-2, a nuspojava - narušavanje zaštitne barijere želuca - zbog inhibicije COX-1.

Osim toga, NSAID-i prilično snažno ometaju ćelijski metabolizam, što je odgovorno za njihov analgetski učinak - ometaju provođenje nervnih impulsa. Ovo je takođe uzrok letargije, kao nuspojava uzimanja NSAIL. Postoje dokazi da ovi lijekovi stabiliziraju membrane lizosoma, usporavajući oslobađanje litičkih enzima.

Ulaskom u ljudsko tijelo, ovi lijekovi se apsorbiraju uglavnom u želucu, au malim količinama iz crijeva.

Apsorpcija varira; za nove lijekove, bioraspoloživost može doseći 96%. Lijekovi obloženi enteričkim omotačem (Aspirin Cardio) se mnogo slabije apsorbiraju. Prisustvo hrane ne utiče na apsorpciju lekova, ali pošto povećavaju kiselost, preporučljivo je uzimati ih posle jela.

Metabolizam NSAIL odvija se u jetri, zbog čega su toksični za ovaj organ i ne mogu se koristiti za razne bolesti jetre. Mali dio pristigle doze lijeka izlučuje se putem bubrega. Savremeni razvoj u oblasti NSAIL ima za cilj smanjenje njihovog efekta na COX-1 i hepatotoksičnost.

Indikacije za upotrebu - opseg primjene

Bolesti i patološka stanja za koja se propisuju NSAIL su različiti. Tablete se propisuju kao antipiretik za infektivne i nezarazne bolesti, kao i kao lijek protiv glavobolje, zubnih, zglobnih, menstrualnih i drugih vrsta bolova (osim bolova u trbuhu, ako im uzrok nije jasan). Kod djece se čepići koji sadrže NSAIL koriste za ublažavanje groznice.

Intramuskularne injekcije NSAIL-a se propisuju kao analgetik i antipiretik za teška stanja pacijenata. Oni su nužno dio litičke mješavine - kombinacije lijekova koji mogu brzo sniziti opasnu temperaturu. Intraartikularne injekcije liječe teška oštećenja zglobova uzrokovana upalnim bolestima.

Masti se koriste za lokalno djelovanje na upaljene zglobove, kao i kod oboljenja kralježnice, ozljeda mišića za ublažavanje bolova, otoka i upala. Masti se mogu nanositi samo na zdravu kožu. Za bolesti zglobova mogu se kombinovati sva tri oblika doziranja.

Najpoznatije droge grupe

Prvi NSAID koji je pušten u prodaju bila je acetilsalicilna kiselina pod markom Aspirin. Ovo ime, uprkos činjenici da je komercijalno, snažno je povezano s drogom. Prepisuje se za snižavanje temperature, ublažavanje glavobolje, male doze - za poboljšanje reoloških svojstava krvi. Rijetko se koristi za bolesti zglobova.

Metamizol (Analgin) nije ništa manje popularan od aspirina. Koristi se za ublažavanje bolova različitog porijekla, uključujući bolove u zglobovima. Zabranjena je u mnogim evropskim zemljama, jer ima snažan inhibitorni efekat na hematopoezu.

– jedan od popularnih lekova za lečenje zglobova. Uključeno u mnoge masti, dostupne u i. Ima izraženo protuupalno i analgetsko djelovanje, gotovo bez sistemskog djelovanja.

Nuspojave

Kao i kod svakog drugog lijeka, postoje brojne nuspojave kada se uzimaju NSAIL. Najpoznatija među njima je ulcerogena, odnosno izazivaju čireve. Uzrokuje ga inhibicija COX-1 i gotovo je potpuno odsutan u selektivnim NSAIL-ima.

Kiseli derivati ​​imaju dodatno ulcerogeno dejstvo povećanjem kiselosti želudačnog soka. Većina NSAIL je kontraindicirana za gastritis s visokom kiselošću, čir na želucu i dvanaestopalačnom crijevu i GERB.

Drugi uobičajeni efekat je hepatotoksičnost. Može se manifestirati kao bol i težina u abdomenu, probavni poremećaji, a ponekad i kratkotrajni ikterični sindrom, svrab kože i druge manifestacije oštećenja jetre. Za hepatitis, cirozu i zatajenje jetre, NSAIL su kontraindicirani.

Inhibicija hematopoeze, koja, ako se doza stalno prekorači, dovodi do razvoja anemije, u nekim slučajevima - pancitopenije (nedostatak svih krvnih elemenata), oslabljenog imuniteta i krvarenja. NSAIL se ne propisuju za teške bolesti koštane srži i nakon transplantacije koštane srži.

Efekti povezani sa lošim zdravstvenim stanjem - mučnina, slabost, usporena reakcija, smanjena pažnja, osjećaj umora, alergijske reakcije do astmatičnih napada - javljaju se pojedinačno.

Klasifikacija NSAIL

Danas postoji mnogo lijekova u grupi NSAIL, a njihova klasifikacija bi trebala pomoći ljekaru u odabiru najprikladnijeg lijeka. Ova klasifikacija sadrži samo međunarodne nezaštićene nazive.

Hemijska struktura

Na osnovu svoje hemijske strukture, nesteroidni antiinflamatorni lekovi se klasifikuju.

Kiseline (apsorbiraju se u želucu, povećavaju kiselost):

• salicilati:
• pirazolidini:
• derivati ​​indoloctene kiseline:
• derivati ​​feniloctene kiseline:
• oksikami:
• derivati ​​propionske kiseline:

Nekiseli derivati ​​(ne utiču na kiselost želudačnog soka, apsorbuju se u crevima):

• alkanoni:
• derivati ​​sulfonamida:

Utjecajem na COX-1 i COX-2

Neselektivni - inhibiraju obje vrste enzima, većina NSAID-a pripada njima.

Selektivno (koksibi) inhibiraju COX-2, ne utiču na COX-1:

• Celecoxib;
• Rofecoxib;
• Valdecoxib;
• Parecoxib;
• Lumiracoxib;
• Etorikoksib.

Selektivni i neselektivni NSAIL

Većina NSAIL nije selektivna jer inhibiraju oba tipa COX. Selektivni NSAIL su moderniji lijekovi koji djeluju uglavnom na COX-2 i minimalno djeluju na COX-1. Ovo smanjuje rizik od nuspojava.

Međutim, još uvijek nije postignuta potpuna selektivnost djelovanja lijeka i uvijek će postojati rizik od nuspojava.

Lekovi nove generacije

Nova generacija uključuje ne samo selektivne, već i neke neselektivne NSAIL, koji imaju izraženu efikasnost, ali su manje toksični za jetru i hematopoetski sistem.

Nesteroidni protuupalni lijekovi nove generacije:

• – ima produženi rok važenja;
• – ima najjače analgetsko dejstvo;
• – produženi period delovanja i izražen analgetski efekat (uporedivo sa morfijumom);
• Rofecoxib– najselektivniji lijek, odobren za pacijente s gastritisom i peptičkim ulkusom bez egzacerbacije.

Nesteroidne antiinflamatorne masti

Upotreba NSAID lijekova u obliku za lokalnu primjenu (masti i gelovi) ima niz prednosti, prvenstveno odsustvo sistemskog djelovanja i ciljanog djelovanja na mjesto upale. Za bolesti zglobova gotovo uvijek se propisuju. Najpopularnije masti:

• Indometacin;

NSAIL u tabletama

Najčešći oblik doziranja NSAIL-a su tablete. Koristi se za liječenje raznih bolesti, uključujući i zglobne.

Među prednostima, mogu se propisati za liječenje manifestacija sistemskog procesa koji uključuje nekoliko zglobova. Nedostaci uključuju izražene nuspojave. Lista NSAID lijekova u tabletama je prilično duga, oni uključuju:

Najčešći lijekovi su u obliku tableta i injekcija, u obliku injekcija i tableta (sve su to nesteroidni protuupalni lijekovi nove generacije), a masti na bazi diklofenaka ne gube na djelotvornosti. Budući da se artroza, za razliku od artritisa, rijetko pogoršava, glavni naglasak u liječenju je na održavanju funkcionalnog stanja zglobova.

Opće karakteristike aplikacije

Nesteroidni protuupalni lijekovi za liječenje zglobova propisuju se kursevima ili po potrebi, ovisno o toku bolesti.

Glavna karakteristika njihove primjene je da nema potrebe istovremeno uzimati nekoliko lijekova ove grupe u istom doznom obliku (posebno tablete), jer se time povećavaju nuspojave, ali terapijski učinak ostaje isti.

Dozvoljeno je koristiti različite oblike doziranja u isto vrijeme ako je potrebno. Važno je zapamtiti da su kontraindikacije za uzimanje NSAIL uobičajene za većinu lijekova u grupi.

NSAIL ostaju najvažniji tretman za zglobove. Teško ih je, a ponekad gotovo nemoguće zamijeniti na bilo koji drugi način. Moderna farmakologija razvija nove lijekove iz ove grupe kako bi se smanjio rizik od njihovih nuspojava i povećala selektivnost djelovanja.

NSAIL ili nesteroidni protuupalni lijekovi su posebna grupa lijekova s ​​aktivnim analgetskim djelovanjem. Potentna jedinjenja takođe imaju antiinflamatorna i antipiretička svojstva.

Za mnoge bolesti mišićno-koštanog sistema, lijekovi iz grupe NSAID uključeni su u listu lijekova potrebnih za upotrebu. Korisne informacije o svojstvima, djelovanju, indikacijama i kontraindikacijama pomoći će vam da shvatite kako se nesteroidni protuupalni lijekovi razlikuju od drugih protuupalnih lijekova.

Učinak lijekova

Efikasnost NSAID lijekova je lako razumjeti ako poznajete mehanizam upale. Napredovanje procesa praćeno je bolom, groznicom, otokom i pogoršanjem dobrobiti. Proizvodnja prostaglandina direktno zavisi od posebnog enzima - ciklooksigenaze ili COX. Na ovu komponentu utječu nesteroidni protuupalni spojevi.

Zašto neki NSAIL imaju više nuspojava, dok drugi imaju manje? Razlog je dejstvo na razne enzime ciklooksigenaze.

Posebnosti:

• kompozicije neselektivnog djelovanja inhibiraju aktivnost oba tipa enzima. Ali COX-1 ima pozitivan učinak na vitalnost trombocita i štiti želučanu sluznicu. Suzbijanje aktivnosti ovog enzima objašnjava negativan učinak NSAIL-a na gastrointestinalni trakt;
• Lijekovi nove generacije potiskuju aktivnost samo COX-2, koji se proizvodi samo kada postoje odstupanja od norme na pozadini drugih upalnih medijatora. Upravo selektivni učinak novih lijekova, bez suzbijanja proizvodnje COX-1, objašnjava visoku efikasnost uz minimalan broj negativnih reakcija tijela.

Informacije za pacijente! Zabranjeno je samostalno odabrati lijek za ublažavanje upale i boli zbog zglobnih patologija. Određena nesteroidna jedinjenja dodatno utiču na sisteme organizma: poboljšavaju protok krvi i veštački potiskuju imuni sistem. Korištenje neodgovarajućih formulacija za popratne patologije može izazvati želučano krvarenje i uzrokovati druge opasne manifestacije.

Koja je razlika između nesteroidnih lijekova i steroidnih hormona

Mnogi pacijenti vjeruju da su obje grupe lijekova slične po mnogo čemu, jedina razlika je u jačini njihovog djelovanja. Ali kada se analizira hemijski sastav, ispostavlja se da moćna jedinjenja imaju mnogo razlika.

NSAIL su supstance koje telo percipira kao strane elemente. Razlog je prisustvo vlastitog protuupalnog sistema. Proizvodnja zaštitnih steroidnih hormona odvija se u nadbubrežnim žlijezdama.

Snažni lijekovi iz grupe glukokortikosteroida sadrže sintetičke analoge hormona koje proizvode nadbubrežne žlijezde. NSAIL su nehormonske prirode i pokazuju slabije nuspojave od bilo kojih hormonskih lijekova, uključujući glukokortikosteroide.

Benefit

Bez uzimanja protuupalnih lijekova, nemoguće je osloboditi pacijenta od bolnih simptoma zbog patologija zglobova. Samo su opioidni spojevi, koji imaju mnogo negativnih efekata i djelovanja ovisnosti, jači od NSAIL.

Nakon upotrebe nesteroidnih protuupalnih lijekova, znakovi upale se smanjuju ili nestaju:

• bol;
• visoka lokalna i opća temperatura;
• oticanje tkiva;
• crvenilo kože na mjestu destrukcije.

Opća pravila primjene

Snažni lijekovi za zglobne patologije dopušteni su za oralnu primjenu, primjenu u rektum, injekcije ili liječenje kože samo prema preporuci liječnika. Upotreba NSAIL-a koju iniciraju pacijenti često je štetna.

Prije početka kursa, ljekar uzima u obzir sljedeće faktore:

• opšte stanje pacijenta;
• prisustvo/odsustvo sistemskih patologija, zaraznih i hroničnih bolesti;
• starost pacijenta;
• vrste lijekova za terapiju održavanja koje pacijent uzima u dužem periodu;
• kontraindikacije (apsolutne i relativne);
• ozbiljnost patologije zglobova.

Četiri važna pravila za smanjenje nuspojava:

• striktno pridržavanje jednokratne i dnevne doze, trajanje tečaja - prekoračenje standardnih pokazatelja prepuno je ozbiljnih komplikacija, uključujući anafilaktički šok i komu;
• uzimanje kapsula, nanošenje masti, uvođenje supozitorija samo nakon jela za blaži učinak na sluznicu gastrointestinalnog trakta;
• odbijanje samoliječenja, zamjena na vlastitu inicijativu jedne vrste lijeka s analogom;
• Potrebno je voditi računa o interakciji propisanog lijeka i drugih lijekova koje pacijent stalno uzima (antihipertenzivni spojevi, diuretici).

Bitan! Neophodan je hitan prekid uzimanja lijeka, kontaktiranje liječnika ili pozivanje hitne pomoći u slučaju oštro negativnih reakcija nakon uzimanja snažnog sastava u tabletama, kapsulama ili drugom obliku doze.

Indikacije za upotrebu

Lijekovi koji ublažavaju bol, oticanje i upalu nezamjenjivi su u liječenju mnogih zglobnih patologija. Raspon primjene NSAIL je širi: negativni procesi slabe u različitim dijelovima tijela, ali za bolesti zglobno-ligamentnog aparata i ozljede najčešće se propisuju nesteroidni spojevi.

Zapažena je visoka efikasnost NSAIL kod sljedećih bolesti i negativnih stanja:

• bol nakon artroskopije i drugih operacija na zglobovima;
• gnojni artritis;
• inflamatorna artropatija;
• neurološke bolesti;
• metastaze u kostima.

Nesteroidni spojevi za ublažavanje upale smanjuju negativne simptome kod sportskih ozljeda, teških modrica, fraktura, ruptura/uganuća ligamenata, kidanja meniskusa i drugih vrsta oštećenja zglobno-ligamentnog aparata.

Kontraindikacije

Visok rizik od nuspojava i aktivnih efekata na različite dijelove tijela ograničavaju opseg pacijenata koji mogu koristiti NSAIL. Formulacije nove generacije imaju manje negativnih nuspojava nakon upotrebe, ali također nisu prikladne za sve.

Zabranjeno je uzimanje NSAIL u sljedećim slučajevima:

• bolesti probavnog sistema, teške patologije jetre i bubrega;
• čirevi, erozije u želucu i crijevima;
• period trudnoće i dojenja;
• citopenija;
• povećana senzibilizacija tijela, osjetljivost na aktivnu tvar ili pomoćne komponente lijeka.

Bitan! Mnoge formulacije imaju starosna ograničenja. Obavezno proučite uputstva i uzimajte jake lijekove samo prema preporuci liječnika.

Moguće nuspojave

Negativne manifestacije zavise od vrste lijeka (tradicionalne ili nove generacije), kemijskog sastava lijeka i zdravstvenog stanja pacijenta. Upute za svaki proizvod ukazuju na moguće nuspojave.

Glavne disfunkcije organa i sistema tokom terapije NSAIL:

• mikroerozije, peptički ulkusi u želucu, erozije tankog i debelog crijeva;
• glavobolja, poremećaj sna;
• povećana angina pektoris, zatajenje srca, povišen krvni tlak;
• pospanost, aseptični meningitis;
• poremećaji sastava krvi (trombocitopenija, razne vrste anemije);
• progresija degenerativno-distrofičnih promjena u oslabljenoj hrskavici;
• pogoršanje bronhijalne astme, alergijski rinitis;
• kršenje nivoa transaminaza u jetri.

Za zaštitu organa za varenje, lekar će propisati lekove koji sprečavaju mikrotraume zidova želuca i creva.

Pregled efikasnih lijekova

Klasifikacija lijekova s ​​analgetskim, protuupalnim, antipiretičkim djelovanjem vrši se prema aktivnoj tvari. Lijekovi imaju različite jačine i hemijski sastav.

Glavne vrste nesteroidnih protuupalnih spojeva.

Lijekovi koji imaju najjače protuupalno djelovanje su:

• Diklofenak.
• Indometacin.
• Flurbiprofen.
• Piroksikam.

Sljedeći lijekovi odlično ublažavaju bol:

• Diklofenak.
• Ketoprofen.
• Ketorolac.
• Indometacin.

Lijekovi grupe NSAID isporučuju se u ljekarnički lanac u različitim oblicima: tablete, kapsule, rektalne supozitorije, otopina i liofilizat za injekcije. Neke formulacije su prikladne samo za vanjsku upotrebu: gelovi i masti.

U kojim slučajevima se sprovodi i šta pokazuje? Imamo odgovor!

Šta je protruzija diska kralježnice i kako liječiti bolest? Pročitajte odgovor na stranici.

Idite na adresu i saznajte efikasne metode liječenja spondiloze lumbosakralne kičme.

Nova generacija NSAIL

Karakteristike lijekova:

• produženo djelovanje;
• najveća aktivnost u otklanjanju negativnih simptoma;
• selektivno djelovanje (aktivne komponente inhibiraju aktivnost COX-2, ali COX-1 nije uključen u proces);
• kraća lista nuspojava;
• Praktično nema negativnog učinka na gastrointestinalni trakt.

imena:

• Meloksikam.
• Xefocam.
• Rofecoxib.

Nova generacija NSAIL ima mnogo pozitivnih recenzija o njihovoj upotrebi. Moderni lijekovi imaju jedan nedostatak - cijena ne odgovara svima. Cijena lijekova s ​​dugim poluživotom: tablete - od 200 rubalja za 10 komada, liofilizat za injekcije - od 700 rubalja za 5 ampula.

Troškovi lijekova

Raspon cijena je prilično širok. Tradicionalni lijekovi s negativnim djelovanjem na gastrointestinalni trakt jeftiniji su od modernih analoga. Razlika u cijeni ovisi o farmaceutskoj kompaniji, nazivu ljekarničkog lanca i regiji prodaje.

Prosječne cijene popularnih NSAID lijekova:

• Indometacin. Od 45 rubalja (mast) do 430 rubalja (čepići).
• Nimesulide. Od 130 do 170 rubalja (tablete).
• Diklofenak. Tablete koštaju od 15 do 50 rubalja, gel - 60 rubalja, rastvor - 55 rubalja, supozitorije - 110 rubalja.
• Piroksikam. Kapsule koštaju 30-45 rubalja, gel - od 130 do 180 rubalja.
• Celecoxib. Tablete (10 komada) koštaju u prosjeku 470 rubalja, pakovanje od 30 tableta košta 1.200 rubalja.
• Ketoprofen. Gel - 60 rubalja, tablete - 120 rubalja.
• Naproksen. Trošak tableta je od 180 do 230 rubalja.
• Meloksikam. Tablete koštaju od 40 do 70 rubalja, rastvor za injekcije - od 170 do 210 rubalja.
• Aspirin. Tablete – 80 rubalja, Aspirin Complex (šumeći prašak za pripremu rastvora za oralnu upotrebu) – 360 rubalja.

Nesteroidni protuupalni lijekovi brzo zaustavljaju destruktivne procese u zglobovima i ublažavaju mnoge bolesti mišićno-koštanog sistema. Upotreba snažnih spojeva zahtijeva oprez, striktno pridržavanje uputa i razmatranje ograničenja. Kao dio kompleksne terapije mnogih zglobnih patologija, NSAIL pozitivno djeluju na problematična područja i usporavaju negativne promjene u koštanom i hrskavičnom tkivu.

Treba li uzimati nesteroidne protuupalne lijekove na prazan želudac, smije li se piti alkohol dok ih uzimate i kako se ovi lijekovi kombiniraju s drugim lijekovima? Odgovori u sljedećem videu:

NSAIL su najpopularnija grupa lijekova koje koristi stanovništvo. Dobro ublažavaju bol i upalu, te su odlični antipiretici. Više od 30 miliona ljudi ih koristi svake godine, a mnogi od ovih lijekova dostupni su u ljekarnama bez recepta.

Šta su NSAIL?

NSAIL su nesteroidni protuupalni lijekovi koji se široko koriste u medicini ne samo za odrasle, već i za djecu. Izraz "nesteroidni" naglašava da ovi lijekovi nisu hormonalni, pa u većini slučajeva, čak i uz dugotrajno liječenje, ne izazivaju sindrom ustezanja, koji se manifestira izuzetno naglim pogoršanjem stanja pacijenta nakon prestanka uzimanja. jedan ili drugi lijek ove grupe.

Klasifikacija NSAIL

Danas postoji ogroman broj lijekova koji pripadaju ovoj grupi, ali su zbog pogodnosti svi podijeljeni u dvije velike podgrupe:

1. Sa dominantnim protuupalnim djelovanjem.
2. Sa izraženim antipiretičkim i analgetskim dejstvom („nenarkotički analgetici“).

Lijekovi prve grupe propisuju se uglavnom za bolesti zglobova, uključujući bolesti reumatske prirode, a druge grupe - za akutne respiratorne virusne infekcije i druge zarazne bolesti, ozljede, u postoperativnom periodu itd. Međutim, čak i lijekovi koji pripadaju istoj skupini razlikuju se jedni od drugih po svojoj djelotvornosti, prisutnosti nuspojava i broju kontraindikacija za njihovu upotrebu.

Ovisno o načinu primjene, razlikuju se NSAR:

• injekcija;
• u obliku kapsula ili tableta za oralnu primjenu;
• čepići (na primjer, rektalni supozitoriji);
• kreme, masti, gelovi za vanjsku upotrebu.

Mehanizam djelovanja

U određenim uvjetima tijelo proizvodi različite vrste prostaglandina, koji uzrokuju porast temperature i pojačavaju intenzitet upalnih reakcija. Vodeći mehanizam djelovanja NSAID-a je blokiranje (inhibicija) enzima ciklooksigenaze (COX), koji je odgovoran za proizvodnju ovih tvari u tijelu, što zauzvrat dovodi do smanjenja tjelesne temperature i smanjenja upale.

Postoje 2 tipa COX u tijelu:

• COX1 - proizvodnja prostaglandina koji štite sluznicu želuca i crijeva od oštećenja, kontrolirajući protok krvi u bubrezima;
• COX2 - sinteza prostaglandina, izazivajući upalu i groznicu.

Prve generacije nesteroidnih lijekova blokirale su obje vrste COX, što je dovelo do stvaranja čireva i drugih oštećenja gastrointestinalnog trakta. Tada su stvoreni selektivni NSAIL koji blokiraju pretežno COX2, pa se mogu koristiti kod pacijenata sa bolestima probavnog sistema. Međutim, oni nisu u stanju spriječiti agregaciju trombocita, pa stoga nisu potpuna zamjena za lijekove prve generacije.

Uticaj na organizam

1. Uklanjanje upale. Najveći protuupalni učinak imaju diklofenak, indometacin i fenilbutazon.
2. Smanjenje povišene temperature. Aspirin, mefenaminska kiselina i nimesulid efikasno snižavaju temperaturu.
3. Analgetski efekat. Kao analgetici su se pokazali lijekovi koji uključuju ketorolak, diklofenak, metamizol, analgin ili ketoprofen.
4. Sprečavanje lepljenja trombocita (efekat protiv agregacije). U kardiološkoj praksi aspirin se u tu svrhu propisuje u malim dozama (na primjer, aspecard ili kardiomagnil).

Ponekad nesteroidni lijekovi, ako se koriste duže vrijeme, mogu imati imunosupresivno djelovanje, što se koristi u liječenju određenih reumatskih bolesti.

Indikacije

1. Reumatizam, reumatoidni artritis, ankilozantni spondilitis, razne vrste artritisa.
2. Upalne bolesti mišića i kičmenog stuba - miozitis, povrede mišićno-koštanog sistema, tendovaginitis, degenerativne bolesti kostiju i zglobova.
3. Kolike: jetrene, bubrežne.
4. Upala nerava ili korijena kičmenih živaca - išijas, išijas, neuralgija trigeminusa.
5. Zarazne i nezarazne bolesti praćene povišenom temperaturom.
6. Zubobolja.
7. Dismenoreja (bolne menstruacije).

Karakteristike primjene

1. Lični pristup. Svaki pacijent treba odabrati protuupalni nesteroidni lijek koji će pacijent dobro podnositi i izazvati minimalne nuspojave.
2. Za smanjenje temperature NSAIL se propisuju u prosječnim terapijskim dozama, a u slučaju planirane dugotrajne primjene prvo se koriste minimalne doze, a zatim se povećavaju.
3. U pravilu se gotovo svi tabletirani oblici lijekova propisuju nakon jela uz obavezno uzimanje lijekova koji štite želučanu sluznicu.
4. Ako se male doze aspirina koriste za razrjeđivanje krvi, uzimaju se nakon večere.
5. Većinu NSAIL treba uzimati sa najmanje ½ čaše vode ili mlijeka.

Nuspojave

1. Organi za varenje. NSAIL-gastroduodenopatija, čirevi i erozije sluznice duodenuma ili želuca. Najnepouzdaniji u tom pogledu su piroksikam, aspirin i indometacin.
2. Bubrezi. Razvija se "analgetska nefropatija" (intersticijski nefritis), pogoršava se bubrežni protok krvi, a bubrežne žile sužavaju. Lijekovi sa najvećom toksičnošću iz ove grupe su fenilbutazon, indometacin.
3. Alergijske reakcije. Može se primijetiti prilikom uzimanja bilo kojeg lijeka iz ove grupe.
4. Rjeđe se mogu primijetiti poremećaji zgrušavanja krvi, funkcije jetre, bronhospazam, agranulocitoza ili aplastična anemija.

Spisak lekova koji se koriste tokom trudnoće

Gotovo svi stručnjaci preporučuju trudnicama da se suzdrže od uzimanja nesteroidnih lijekova. Međutim, u nekim slučajevima i iz zdravstvenih razloga, ipak ih je potrebno uzimati, kada je korist od njihove upotrebe daleko veća od njihovog mogućeg negativnog utjecaja.

Treba imati na umu da čak i "najsigurniji" od njih mogu uzrokovati prerano zatvaranje duktus bolusa u fetusa, nefropatiju i prijevremeni porod, stoga se NSAIL uopće ne propisuju u trećem tromjesečju.

Nesteroidni lijekovi koji se mogu propisati iz zdravstvenih razloga:

• aspirin;
• ibuprofen;
• diklofenak;
• indometacin;
• naproksen;
• ketorolak itd.

U svakom slučaju, trudnice ne bi trebalo da uzimaju ove lekove same, već samo ako ih je propisao lekar.

Nesteroidni antiinflamatorni lekovi (NSAIL, NSAID) su grupa lekova čije je delovanje usmereno na simptomatsko lečenje (ublažavanje bola, ublažavanje upale i smanjenje temperature) kod akutnih i hroničnih bolesti. Njihovo djelovanje temelji se na smanjenju proizvodnje posebnih enzima zvanih ciklooksigenaza, koji pokreću mehanizam reakcije na patološke procese u tijelu, kao što su bol, groznica, upala.

Lijekovi ove grupe se široko koriste u cijelom svijetu. Njihova popularnost je osigurana dobrom učinkovitošću na pozadini dovoljne sigurnosti i niske toksičnosti.

Najpoznatiji predstavnici grupe NSAID za većinu nas su aspirin (acetilsalicilna kiselina), ibuprofen, analgin i naproksen, dostupni u ljekarnama u većini zemalja svijeta. Paracetamol (acetaminofen) nije NSAIL, jer ima relativno slabo protuupalno djelovanje. Deluje protiv bolova i groznice po istom principu (blokira COX-2), ali uglavnom samo na centralni nervni sistem, gotovo bez uticaja na ostatak tela.

Princip rada

Bol, upala i groznica česta su patološka stanja koja prate mnoge bolesti. Ako posmatramo patološki tok na molekularnoj razini, možemo vidjeti da tijelo "tjera" zahvaćena tkiva da proizvode biološki aktivne tvari - prostaglandine, koji djelujući na krvne žile i nervna vlakna uzrokuju lokalni otok, crvenilo i bol.

Osim toga, ove tvari slične hormonima, dospijevajući u korteks mozga, utječu na centar odgovoran za termoregulaciju. Tako se šalju impulsi o prisutnosti upalnog procesa u tkivima ili organima, pa se javlja odgovarajuća reakcija u obliku groznice.

Grupa enzima zvanih ciklooksigenaze (COX) odgovorna je za pokretanje mehanizma za nastanak ovih prostaglandina.Glavni učinak nesteroidnih lijekova je blokiranje ovih enzima, što zauzvrat dovodi do inhibicije proizvodnje prostaglandina koji povećava osjetljivost nociceptivnih receptora odgovornih za bol. Shodno tome, ublažavaju se bolne senzacije koje osobi donose patnju i neugodne senzacije.

Vrste po mehanizmu djelovanja

NSAIL se klasifikuju prema njihovoj hemijskoj strukturi ili mehanizmu delovanja. Odavno poznati lijekovi ove grupe podijeljeni su na tipove prema njihovoj hemijskoj strukturi ili porijeklu, budući da je u to vrijeme njihov mehanizam djelovanja još uvijek bio nepoznat. Savremeni NSAID se, naprotiv, obično klasifikuju prema principu djelovanja - ovisno o tome na koju vrstu enzima djeluju.

Postoje tri tipa enzima ciklooksigenaze – COX-1, COX-2 i kontroverzni COX-3. Istovremeno, nesteroidni protuupalni lijekovi, ovisno o vrsti, djeluju na dva glavna. Na osnovu toga, NSAIL se dijele u grupe:

neselektivni inhibitori (blokatori) COX-1 i COX-2– djeluju na obje vrste enzima odjednom. Ovi lijekovi blokiraju enzime COX-1, koji su, za razliku od COX-2, stalno prisutni u našem tijelu, obavljajući različite važne funkcije. Stoga izloženost njima može biti praćena raznim nuspojavama, a posebno negativno djelovanje ima na gastrointestinalni trakt. Ovo uključuje većinu klasičnih NSAIL. selektivni inhibitori COX-2. Ova grupa utiče samo na enzime koji se javljaju u prisustvu određenih patoloških procesa, kao što je upala. Uzimanje takvih lijekova smatra se sigurnijim i poželjnijim. Oni nemaju tako negativan učinak na gastrointestinalni trakt, ali je istovremeno opterećenje na kardiovaskularnom sistemu veće (mogu povećati krvni tlak). selektivni NSAIL inhibitori COX-1. Ova grupa je mala, jer skoro svi lekovi koji utiču na COX-1 takođe utiču na COX-2 u različitom stepenu. Primjer je acetilsalicilna kiselina u maloj dozi.

Osim toga, postoje kontroverzni enzimi COX-3, čije je prisustvo potvrđeno samo kod životinja, a ponekad se klasificiraju i kao COX-1. Vjeruje se da paracetamol blago usporava njihovu proizvodnju.

Osim što smanjuju temperaturu i eliminišu bol, NSAIL se preporučuju za smanjenje viskoznosti krvi. Lijekovi povećavaju tekući dio (plazmu) i smanjuju formirane elemente, uključujući lipide koji formiraju plakove kolesterola. Zbog ovih svojstava, NSAIL se propisuju za mnoge bolesti srca i krvnih sudova.

Lista NSAIL

Osnovni neselektivni NSAIL

Derivati ​​kiselina:

acetilsalicilna kiselina (aspirin, diflunisal, salasat); arilpropionska kiselina (ibuprofen, flurbiprofen, naproksen, ketoprofen, tiaprofenska kiselina); ariloctena kiselina (diklofenak, fenklofenak, fentiazak); heteroarilacetat (ketorolak, amtolmetin); indol/inden sirćetna kiselina (indometacin, sulindak); antranilna kiselina (flufenaminska kiselina, mefenaminska kiselina); enolna kiselina, posebno oksikam (piroksikam, tenoksikam, meloksikam, lornoksikam); metansulfonska kiselina (analgin).

Acetilsalicilna kiselina (aspirin) je prvi poznati NSAID, otkriven još 1897. godine (svi ostali su se pojavili nakon 1950-ih). Osim toga, ovo je jedini lijek koji može nepovratno inhibirati COX-1 i također je indiciran za zaustavljanje agregacije trombocita. Takva svojstva ga čine korisnim u liječenju arterijske tromboze i za prevenciju kardiovaskularnih komplikacija.

Selektivni inhibitori COX-2

rofekoksib (Denebol, Vioxx ukinut 2007.) lumirakoksib (Prexige) parekoksib (Dynastat) etorikoksib (Arcosia) celekoksib (Celebrex).

Glavne indikacije, kontraindikacije i nuspojave

Danas se lista nesteroidnih protuupalnih lijekova stalno širi, a na police ljekarni redovno stižu lijekovi nove generacije koji u kratkom roku mogu istovremeno sniziti temperaturu, ublažiti upalu i bol. Zahvaljujući njegovom blagom i nježnom djelovanju, razvoj negativnih posljedica u vidu alergijskih reakcija, kao i oštećenja gastrointestinalnog trakta i mokraćnog sistema je minimiziran.

Table. Nesteroidni protuupalni lijekovi - indikacije

Svojstvo medicinskog proizvoda	Bolesti, patološko stanje organizma
Antipiretik	Visoka temperatura (iznad 38 stepeni).
Anti-inflamatorno	Bolesti mišićno-koštanog sistema - artritis, artroza, osteohondroza, upala mišića (miozitis), spondiloartritis. Ovo također uključuje mijalgiju (često se pojavljuje nakon modrice, uganuća ili ozljede mekih tkiva).
Sredstvo protiv bolova	Lijekovi se koriste za menstrualne bolove i glavobolje (migrene), a imaju široku primjenu u ginekologiji, kao i za žučne i bubrežne kolike.
Antiagregacijski agens	Srčani i vaskularni poremećaji: koronarna bolest srca, ateroskleroza, zatajenje srca, angina pektoris. Osim toga, često se preporučuju za prevenciju moždanog i srčanog udara.

Nesteroidni protuupalni lijekovi imaju niz kontraindikacija koje treba uzeti u obzir. Lijekovi se ne preporučuju za liječenje ako pacijent:

peptički ulkus želuca i duodenuma; bolest bubrega - dozvoljen je ograničen unos; poremećaj zgrušavanja krvi; period gestacije i dojenja; Ranije su uočene teške alergijske reakcije na lijekove ove grupe.

U nekim slučajevima može doći do nuspojave, uslijed čega se mijenja sastav krvi (pojavljuje se "tečnost") i upaljuju se zidovi želuca.

Razvoj negativnog rezultata objašnjava se inhibicijom proizvodnje prostaglandina ne samo u upaljenoj leziji, već iu drugim tkivima i krvnim stanicama. U zdravim organima supstance slične hormonima igraju važnu ulogu. Na primjer, prostaglandini štite sluznicu želuca od agresivnog djelovanja probavnog soka na nju. Shodno tome, uzimanje NSAIL doprinosi razvoju čira na želucu i dvanaestopalačnom crijevu. Ako osoba ima ove bolesti i još uvijek uzima "zabranjene" lijekove, tada se tok patologije može pogoršati, čak i do točke perforacije (probijanja) defekta.

Prostaglandini kontrolišu zgrušavanje krvi, pa njihov nedostatak može dovesti do krvarenja. Bolesti za koje treba obaviti preglede prije propisivanja kursa NVPS-a:

poremećaj hemokoagulacije; bolesti jetre, slezene i bubrega; Proširene vene; bolesti kardiovaskularnog sistema; autoimune patologije.

Nuspojave također uključuju manje opasna stanja, kao što su mučnina, povraćanje, gubitak apetita, rijetka stolica i nadimanje. Ponekad se bilježe i kožne manifestacije u vidu svraba i sitnih osipa.

Primjena na primjeru glavnih lijekova grupe NSAID

Pogledajmo najpopularnije i najefikasnije lijekove.

Droga	Način primjene (oblik oslobađanja) i doziranje						Napomena o prijavi
	vanjski		kroz gastrointestinalni trakt		injekcija
	mast	gel	pilule	svijeće	IM injekcija	Intravenska primjena
diklofenak (voltaren)	1-3 puta (2-4 grama po zahvaćenom području) dnevno		20-25 mg 2-3 puta dnevno	50-100 mg 1 put dnevno	25-75 mg (2 ml) 2 puta dnevno	-	Tablete treba uzimati bez žvakanja, 30 minuta prije jela, sa dosta vode.
Ibuprofen (Nurofen)	Skinite 5-10 cm, utrljajte 3 puta dnevno	Gel traka (4-10 cm) 3 puta dnevno	1 tab. (200 ml) 3-4 puta dnevno	Za djecu od 3 do 24 mjeseca. (60 mg) 3-4 puta dnevno	-	2 ml 2-3 puta dnevno	Lijek se propisuje djeci ako njihova tjelesna težina prelazi 20 kg
Indometacin	4-5 cm masti 2-3 puta dnevno	3-4 puta dnevno, (traka – 4-5 cm)	100-125 mg 3 puta dnevno	25-50 mg 2-3 puta dnevno	30 mg – 1 ml rastvora 1-2 r. po danu	60 mg – 2 ml 1-2 puta dnevno	Tokom trudnoće, Indometacin se koristi za smanjenje tonusa materice kako bi se spriječio prijevremeni porođaj.
Ketoprofen	Skinite 5 cm 3 puta dnevno	3-5 cm 2-3 puta dnevno	150-200 mg (1 tableta) 2-3 puta dnevno	100-160 mg (1 supozitorija) 2 puta dnevno	100 mg 1-2 puta dnevno	Otopiti 100-200 mg u 100-500 ml fiziološkog rastvora	Najčešće se lijek propisuje za bolove u mišićno-koštanom sistemu.
Ketorolac	1-2 cm gela ili masti – 3-4 puta dnevno		10 mg 4 puta dnevno	100 mg (1 supozitorija) 1-2 puta dnevno	0,3-1 ml svakih 6 sati	0,3-1 ml u mlazu 4-6 puta dnevno	Uzimanje lijeka može prikriti znakove akutne zarazne bolesti
Lornoxicam (Xefocam)	-	-	4 mg 2-3 puta dnevno ili 8 mg 2 puta dnevno	-	Početna doza – 16 mg, doza održavanja – 8 mg – 2 puta dnevno		Lijek se koristi za umjerene do jake bolne sindrome
meloksikam (amelotex)	-	4 cm (2 grama) 2-3 puta dnevno	7,5-15 mg 1-2 puta dnevno	0,015 g 1-2 puta dnevno	10-15 mg 1-2 puta dnevno	-	Za zatajenje bubrega, dozvoljena dnevna doza je 7,5 mg
Piroksikam	2-4 cm 3-4 puta dnevno		10-30 mg 1 put dnevno	20-40 mg 1-2 puta dnevno	1-2 ml 1 put dnevno	-	Maksimalna dozvoljena dnevna doza je 40 mg
celekoksib (Celebrex)	-	-	200 mg 2 puta dnevno	-	-	-	Lijek je dostupan samo u obliku kapsula obloženih premazom koji se rastvara u gastrointestinalnom traktu
Aspirin (acetilsalicilna kiselina)	-	-	0,5-1 gram, uzimajte ne više od 4 sata i ne više od 3 tablete dnevno	-	-	-	Ako ste ranije imali alergijske reakcije na penicilin, onda se aspirin treba prepisivati ​​s oprezom.
Analgin	-	-	250-500 mg (0,5-1 tableta) 2-3 puta dnevno		250 - 500 mg (1-2 ml) 3 puta dnevno		U nekim slučajevima, Analgin može imati inkompatibilnost lijekova, pa se ne preporučuje miješanje u špricu s drugim lijekovima. Takođe je zabranjeno u nekim zemljama

Pažnja! U tablicama su navedene doze za odrasle i adolescente čija tjelesna težina prelazi 50-50 kg. Mnogi lijekovi su kontraindicirani za djecu mlađu od 12 godina. U drugim slučajevima, doza se odabire pojedinačno, uzimajući u obzir tjelesnu težinu i dob.

Kako bi lijek djelovao što je brže moguće i ne bi naštetio zdravlju, trebali biste se pridržavati dobro poznatih pravila:

Masti i gelovi se nanose na bolno područje, a zatim utrljaju u kožu. Prije nego što obučete odjeću, pričekajte da se potpuno upije. Također se ne preporučuje uzimanje vodenih postupaka nekoliko sati nakon tretmana. Tablete se moraju uzimati striktno prema uputstvu, bez prekoračenja dnevne doze. Ako su bol ili upala prejaki, o tome treba obavijestiti svog liječnika kako bi se mogao odabrati drugi, jači lijek. Kapsule treba isprati sa puno vode bez skidanja zaštitnog omotača. Rektalne supozitorije djeluju brže od tableta. Apsorpcija aktivne tvari se odvija kroz crijeva, tako da nema negativnog ili iritativnog djelovanja na zidove želuca. Ako je lijek propisan djetetu, tada mladog pacijenta treba staviti na lijevu stranu, zatim pažljivo umetnuti čepić u anus i čvrsto stisnuti stražnjicu. Pazite da rektalni lijek ne izađe deset minuta. Intramuskularne i intravenske injekcije daje samo medicinski stručnjak! Injekcije se moraju davati u manipulacionoj sali medicinske ustanove.

Iako su nesteroidni protuupalni lijekovi dostupni bez recepta, uvijek se trebate posavjetovati sa svojim ljekarom prije nego što ih uzmete. Činjenica je da djelovanje ove grupe lijekova nije usmjereno na liječenje bolesti, na ublažavanje boli i nelagode. Dakle, patologija počinje napredovati i zaustavljanje njenog razvoja kada se jednom otkrije mnogo je teže nego što bi to bilo prije.

Nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAID, NSAID) su lijekovi koji imaju analgetsko, antipiretičko i protuupalno djelovanje.

Mehanizam njihovog djelovanja zasniva se na blokiranju određenih enzima (COX, ciklooksigenaza), odgovorni su za proizvodnju prostaglandina – hemikalija koje potiču upalu, temperaturu, bol.

Riječ "nesteroidni", koja se nalazi u nazivu grupe lijekova, naglašava činjenicu da lijekovi iz ove grupe nisu sintetički analozi steroidnih hormona - moćnih hormonskih protuupalnih lijekova.

Najpoznatiji predstavnici NSAIL: aspirin, ibuprofen, diklofenak.

Kako djeluju NSAIL?

Dok analgetici direktno bore bol, NSAIL smanjuju oba najneugodnija simptoma bolesti: bol i upalu. Većina lijekova iz ove grupe su neselektivni inhibitori enzima ciklooksigenaze, potiskujući djelovanje obje njegove izoforme (varijeteta) - COX-1 i COX-2.

Ciklooksigenaza je odgovorna za proizvodnju prostaglandina i tromboksana iz arahidonske kiseline, koja se zauzvrat dobija iz fosfolipida stanične membrane enzimom fosfolipazom A2. Prostaglandini su, između ostalih funkcija, posrednici i regulatori u razvoju upale. Ovaj mehanizam otkrio je John Wayne, koji je kasnije za svoje otkriće dobio Nobelovu nagradu.

Kada se ovi lijekovi propisuju?

Tipično, NSAID se koriste za liječenje akutne ili kronične upale praćene bolom. Nesteroidni protuupalni lijekovi su stekli posebnu popularnost za liječenje zglobova.

Navodimo bolesti za koje se prepisuju ovi lijekovi:

akutni giht; dismenoreja (menstrualni bol); bol u kostima uzrokovan metastazama; postoperativni bol; groznica (povišena tjelesna temperatura); opstrukcija crijeva; bubrežne kolike; umjerena bol zbog upale ili ozljede mekog tkiva; osteohondroza; bol u donjem dijelu leđa; glavobolja; migrena; artroza; reumatoidni artritis; bol kod Parkinsonove bolesti.

NSAIL su kontraindicirani kod erozivnih i ulcerativnih lezija gastrointestinalnog trakta, posebno u akutnoj fazi, teške disfunkcije jetre i bubrega, citopenije, individualne netolerancije i trudnoće. Trebalo bi se propisivati ​​s oprezom pacijentima sa bronhijalnom astmom, kao i osobama koje su ranije imale nuspojave prilikom uzimanja drugih nesteroidnih protuupalnih lijekova.

Lista uobičajenih NSAIL za liječenje zglobova

Navodimo najpoznatije i najefikasnije nesteroidne protuupalne lijekove koji se koriste za liječenje zglobova i drugih bolesti kada je potrebno protuupalno i antipiretičko djelovanje:

Aspirin; Ibuprofen; naproksen; Indometacin; Diklofenak; Celecoxib; Ketoprofen; Etodolac. Meloksikam.

Neki lijekovi su slabiji i ne toliko agresivni, drugi su namijenjeni za akutnu artrozu, kada je potrebna hitna intervencija kako bi se zaustavili opasni procesi u tijelu.

Koje su prednosti nove generacije NSAIL?

Nuspojave se uočavaju pri dugotrajnoj primjeni NSAIL (na primjer, u liječenju osteohondroze) i sastoje se od oštećenja sluznice želuca i dvanaestopalačnog crijeva s stvaranjem čira i krvarenja. Ovaj nedostatak neselektivnih NSAIL doveo je do razvoja nove generacije lijekova koji blokiraju samo COX-2 (inflamatorni enzim) i ne utiču na funkcioniranje COX-1 (odbrambeni enzim).

Dakle, lijekovi nove generacije praktički su bez ulcerogenih nuspojava (oštećenja sluznice probavnog trakta) povezanih s dugotrajnom primjenom neselektivnih NSAIL, ali povećavaju rizik od razvoja trombotičkih komplikacija.

Među nedostacima nove generacije lijekova može se primijetiti samo njihova visoka cijena, što ga čini nedostupnim mnogim ljudima.

NSAIL nove generacije: lista i cijene

Šta je to? Nesteroidni protuupalni lijekovi nove generacije djeluju mnogo selektivnije, u većoj mjeri inhibiraju COX-2, dok COX-1 ostaje praktički netaknut. To objašnjava prilično visoku učinkovitost lijeka, koja je u kombinaciji s minimalnim brojem nuspojava.

Lista popularnih i efikasnih nesteroidnih protuupalnih lijekova nove generacije:

Movalis. Ima antipiretičko, izraženo analgetsko i protuupalno djelovanje. Glavna prednost ovog lijeka je da se uz redovan medicinski nadzor može uzimati prilično dugo. Meloksikam je dostupan u obliku otopine za intramuskularnu injekciju, u tabletama, supozitorijama i mastima. Meloksikam (Movalis) tablete su veoma zgodne jer dugo deluju i dovoljno je uzeti jednu tabletu tokom dana. Movalis, koji sadrži 20 tableta od 15 mg svaka, košta 650-850 rubalja. Xefocam. Lijek na bazi lornoksikama. Njegova posebnost je činjenica da ima visoku sposobnost ublažavanja bolova. Po ovom parametru odgovara morfiju, ali ne izaziva zavisnost i nema opijatski efekat na centralni nervni sistem. Xefocam, koji sadrži 30 tableta od 4 mg svaka, košta 350-450 rubalja. Celecoxib. Ovaj lijek značajno olakšava stanje pacijenta kod osteohondroze, artroze i drugih bolesti, dobro ublažava bol i učinkovito se bori protiv upale. Nuspojave celekoksiba na probavni sistem su minimalne ili ih nema. Cijena 400-600 rub. Nimesulide. S velikim uspjehom se koristi za liječenje vertebrogenih bolova u leđima, artritisa itd. Uklanja upalu, hiperemiju, normalizira temperaturu. Upotreba nimesulida brzo smanjuje bol i poboljšava pokretljivost. Koristi se i kao mast za nanošenje na problematično područje. Nimesulid, koji sadrži 20 tableta od 100 mg svaka, košta 120-160 rubalja.

Stoga, u slučajevima kada nije potrebna dugotrajna primjena nesteroidnih protuupalnih lijekova, koriste se lijekovi starije generacije. Međutim, u nekim slučajevima ovo je jednostavno iznuđena situacija, jer malo ljudi može priuštiti liječenje takvim lijekom.

Klasifikacija

Kako su NSAR klasifikovani i šta su? Na osnovu svog hemijskog porijekla, ovi lijekovi dolaze u kiselim i ne-kiselim derivatima.

kiseli NSAIL:

Oksikami – piroksikam, meloksikam; NSAIL na bazi indooctene kiseline - indometacin, etodolac, sulindac; Na bazi propionske kiseline – ketoprofen, ibuprofen; Salicipati (na bazi salicilne kiseline) – aspirin, diflunisal; Derivati ​​feniloctene kiseline – diklofenak, aceklofenak; Pirazolidi (pirazolonska kiselina) – analgin, metamizol natrijum, fenilbutazon.

Ne-kiseli NSAIL:

Alkanoni; Derivati ​​sulfonamida.

Također, nesteroidni lijekovi se razlikuju po vrsti i intenzitetu djelovanja - analgetski, protuupalni, kombinirani.

Učinkovitost prosječnih doza

Na osnovu jačine protuupalnog djelovanja prosječnih doza NSAIL-a, mogu se rasporediti u sljedećem nizu (najjači na vrhu):

Indometacin; Flurbiprofen; diklofenak natrijum; Piroksikam; Ketoprofen; naproksen; Ibuprofen; amidopirin; Aspirin.

Prema analgetskom dejstvu prosečnih doza, NSAIL se mogu rasporediti u sledećem redosledu:

Ketorolac; Ketoprofen; diklofenak natrijum; Indometacin; Flurbiprofen; amidopirin; Piroksikam; naproksen; Ibuprofen; Aspirin.

Navedeni lijekovi se u pravilu koriste za akutne i kronične bolesti praćene bolom i upalom. Najčešće se nesteroidni protuupalni lijekovi propisuju za ublažavanje bolova i liječenje zglobova: artritis, artroza, ozljede itd.

NSAIL se često koriste za ublažavanje bolova kod glavobolje i migrene, dismenoreje, postoperativnog bola, bubrežnih kolika itd. Zbog svog inhibitornog dejstva na sintezu prostaglandina, ovi lekovi imaju i antipiretičko dejstvo.

Koju dozu da odaberem?

Svaki novi lijek datom pacijentu mora se prvo propisati u najnižoj dozi. Ako se dobro podnosi, dnevna doza se povećava nakon 2-3 dana.

Terapijske doze NSAIL su u širokom rasponu, a posljednjih godina postoji tendencija povećanja pojedinačnih i dnevnih doza lijekova koje karakteriše najbolja podnošljivost (naproksen, ibuprofen), uz zadržavanje ograničenja na maksimalne doze aspirina, indometacina, fenilbutazon, piroksikam. Kod nekih pacijenata, terapeutski učinak se postiže samo primjenom vrlo visokih doza NSAIL.

Nuspojave

Dugotrajna upotreba protuupalnih lijekova u visokim dozama može uzrokovati:

Poremećaj nervnog sistema - promjene raspoloženja, dezorijentacija, vrtoglavica, apatija, tinitus, glavobolja, zamagljen vid; Promjene u radu srca i krvnih žila - lupanje srca, povišen krvni tlak, otekline. Gastritis, čirevi, perforacije, gastrointestinalna krvarenja, dispeptički poremećaji, promjene u funkciji jetre s povećanom aktivnošću jetrenih enzima; Alergijske reakcije – angioedem, eritem, urtikarija, bulozni dermatitis, bronhijalna astma, anafilaktički šok; Zatajenje bubrega, poremećaji mokrenja.

Liječenje NSAIL treba provoditi u minimalno dozvoljenom vremenu iu minimalnim efektivnim dozama.

Upotreba tokom trudnoće

Ne preporučuje se upotreba NSAIL tokom trudnoće, posebno u trećem trimestru. Iako nisu identifikovani direktni teratogeni efekti, smatra se da NSAIL izazivaju prerano zatvaranje ductus arteriosus i bubrežne komplikacije kod fetusa. Postoje i podaci o prijevremenim porođajima. Unatoč tome, aspirin u kombinaciji s heparinom uspješno se koristi kod trudnica s antifosfolipidnim sindromom.

Prema najnovijim podacima kanadskih istraživača, upotreba NSAIL prije 20. tjedna trudnoće bila je povezana s povećanim rizikom od pobačaja. Prema rezultatima studije, rizik od pobačaja se povećao za 2,4 puta, bez obzira na dozu lijeka.

Movalis

Lider među nesteroidnim protuupalnim lijekovima može se nazvati Movalis, koji ima produženi period djelovanja i odobren je za dugotrajnu upotrebu.

Ima izraženo protuupalno djelovanje, što ga čini mogućim za liječenje osteoartritisa, ankilozirajućeg spondilitisa i reumatoidnog artritisa. Ima analgetska i antipiretička svojstva, te štiti hrskavično tkivo. Koristi se za zubobolju i glavobolju.

Određivanje doze i načina primjene (tablete, injekcije, supozitorije) ovisi o težini i vrsti bolesti.

Celecoxib

Specifičan inhibitor COX-2, koji ima izraženo protuupalno i analgetsko djelovanje. Kada se koristi u terapijskim dozama, praktično nema negativan učinak na sluznicu gastrointestinalnog trakta, budući da ima vrlo nizak stupanj afiniteta za COX-1, stoga ne uzrokuje poremećaj u sintezi konstitucijskih prostaglandina.

U pravilu se celekoksib uzima u dozi od 100-200 mg dnevno u 1-2 doze. Maksimalna dnevna doza je 400 mg.

Indometacin

To je jedan od najefikasnijih nehormonskih agenasa. Kod artritisa indometacin ublažava bol, smanjuje oticanje zglobova i ima snažno protuupalno djelovanje.

Cijena lijeka, bez obzira na oblik oslobađanja (tablete, masti, gelovi, rektalne supozitorije) je prilično niska, maksimalna cijena tableta je 50 rubalja po pakiranju. Prilikom upotrebe lijeka morate biti oprezni, jer ima priličnu listu nuspojava.

U farmakologiji se indometacin proizvodi pod nazivima Indovazin, Indovis EC, Metindol, Indotard, Indocollir.

Ibuprofen

Ibuprofen kombinuje relativnu sigurnost i sposobnost da efikasno smanji temperaturu i bol, pa se lekovi na bazi njega prodaju bez recepta. Ibuprofen se također koristi kao antipiretik za novorođenčad. Dokazano je da snižava temperaturu bolje od drugih nesteroidnih protuupalnih lijekova.

Osim toga, ibuprofen je jedan od najpopularnijih analgetika bez recepta. Ne propisuje se često kao protuupalni lijek, međutim, lijek je prilično popularan u reumatologiji: koristi se za liječenje reumatoidnog artritisa, osteoartritisa i drugih bolesti zglobova.

Najpopularniji brendovi za ibuprofen su Ibuprom, Nurofen, MIG 200 i MIG 400.

Diklofenak

Možda jedan od najpopularnijih NSAIL-a, stvoren još 60-ih godina. Oblik oslobađanja: tablete, kapsule, otopina za injekcije, supozitorije, gel. Ovaj proizvod za liječenje zglobova kombinuje i visoku aktivnost protiv bolova i visoka protuupalna svojstva.

Proizvodi se pod nazivima Voltaren, Naklofen, Ortofen, Diclak, Diclonac P, Vurdon, Olfen, Dolex, Dikloberl, Clodifen i drugi.

Ketoprofen

Pored gore navedenih lijekova, u grupu lijekova prve vrste, neselektivnih NSAIL, odnosno COX-1, spada i lijek kao što je ketoprofen. Po jačini djelovanja blizak je ibuprofenu, a dostupan je u obliku tableta, gela, aerosola, kreme, otopina za vanjsku upotrebu i za injekcije, rektalnih čepića (čepića).

Ovaj proizvod možete kupiti pod trgovačkim nazivima Artrum, Febrofid, Ketonal, OKI, Artrosilen, Fastum, Bystrum, Flamax, Flexen i dr.

Aspirin

Acetilsalicilna kiselina smanjuje sposobnost krvnih stanica da se drže zajedno i stvaraju krvne ugruške. Prilikom uzimanja Aspirina krv se razrjeđuje i krvni sudovi se šire, što dovodi do ublažavanja glavobolje i intrakranijalnog pritiska. Djelovanje lijeka smanjuje opskrbu energijom na mjestu upale i dovodi do slabljenja ovog procesa.4

Aspirin je kontraindiciran za djecu mlađu od 15 godina, kao moguća komplikacija u vidu izrazito teškog Reyeovog sindroma, od kojeg 80% pacijenata umre. Preostalih 20% preživjelih beba može biti podložno epilepsiji i mentalnoj retardaciji.

Alternativni lijekovi: hondroprotektori

Često se za liječenje zglobova propisuju hondroprotektori. Ljudi često ne razumiju razliku između NSAIL-a i hondroprotektora. NSAIL brzo ublažavaju bol, ali imaju i mnogo nuspojava. I hondroprotektori štite tkivo hrskavice, ali ih je potrebno uzimati u tečajevima.

Najefikasniji hondroprotektori uključuju 2 supstance - glukozamin i hondroitin.

Mnoge patološke promjene koje se javljaju u tijelu prate bol. Za borbu protiv takvih simptoma razvijeni su nesteroidni protuupalni lijekovi ili nesteroidni protuupalni lijekovi. Pružaju izvrsno ublažavanje bolova, ublažavaju upalu i smanjuju oticanje. Međutim, lijekovi imaju veliki broj nuspojava. To ograničava njihovu upotrebu kod nekih pacijenata. Moderna farmakologija razvila je najnoviju generaciju NSAIL. Takvi lijekovi imaju mnogo manje šanse da izazovu neugodne reakcije, ali ostaju učinkoviti lijekovi protiv bolova.

Princip uticaja

Šta uzrokuje dejstvo NSAIL-a na organizam? Djeluju na ciklooksigenazu. COX ima dvije izoforme. Svaki od njih ima svoje funkcije. Ovaj enzim (COX) izaziva hemijsku reakciju, usled koje se arahidonska kiselina pretvara u prostaglandine, tromboksane i leukotriene.

COX-1 je odgovoran za proizvodnju prostaglandina. Oni štite želučanu sluznicu od neugodnih efekata, utiču na funkcionisanje trombocita, a utiču i na promene u bubrežnom krvotoku.

COX-2 je normalno odsutan i specifičan je inflamatorni enzim koji se sintetizira zahvaljujući citotoksinima, kao i drugim medijatorima.

Djelovanje NSAID-a, kao što je inhibicija COX-1, nosi mnoge nuspojave.

Novi razvoj

Nije tajna da su nesteroidni protuupalni lijekovi prve generacije štetno djelovali na želučanu sluznicu. Stoga su naučnici sebi postavili cilj da smanje neželjene uticaje. Razvijen je novi obrazac za izdavanje. U takvim pripravcima aktivna tvar je bila u posebnoj ljusci. Kapsula je napravljena od supstanci koje se nisu rastvorile u kiseloj sredini želuca. Počele su da se razgrađuju tek kada su ušle u creva. To je omogućilo smanjenje iritativnog djelovanja na želučanu sluznicu. Međutim, i dalje ostaje neugodan mehanizam oštećenja zidova probavnog trakta.

To je natjeralo kemičare da sintetiziraju potpuno nove tvari. Oni su se fundamentalno razlikovali od prethodnih lijekova po mehanizmu djelovanja. NSAIL nove generacije karakteriše selektivni efekat na COX-2, kao i inhibicija proizvodnje prostaglandina. To vam omogućava da postignete sve potrebne efekte - analgetik, antipiretik, protuupalni. Istovremeno, nesteroidni protuupalni lijekovi najnovije generacije omogućavaju minimiziranje utjecaja na zgrušavanje krvi, funkciju trombocita i sluznicu želuca.

Protuupalni učinak nastaje zbog smanjenja permeabilnosti vaskularnih zidova, kao i smanjenja proizvodnje različitih upalnih medijatora. Zbog ovog efekta, iritacija nervnih receptora bola je svedena na minimum. Utjecaj na određene centre termoregulacije smještene u mozgu omogućava posljednjoj generaciji NSAID-a da efektivno snize ukupnu temperaturu.

Indikacije za upotrebu

Učinci NSAIL-a su nadaleko poznati. Djelovanje takvih lijekova usmjereno je na sprječavanje ili smanjenje upalnog procesa. Ovi lijekovi pružaju odličan antipiretički učinak. Njihovo dejstvo na organizam može se uporediti sa dejstvom narkotičkih analgetika. Osim toga, pružaju analgetski i protuupalni učinak. Upotreba NSAIL je široko rasprostranjena u kliničkim okruženjima iu svakodnevnom životu. Danas su to jedni od popularnih medicinskih lijekova.

Pozitivan efekat se primećuje pod sledećim faktorima:

Bolesti mišićno-koštanog sistema. Za razna uganuća, modrice i artroze ovi lijekovi su jednostavno nezamjenjivi. NSAIL se koriste za osteohondrozu, inflamatornu artropatiju i artritis. Lijek djeluje protuupalno kod miozitisa, hernije intervertebralnih diskova.Jaki bol. Lijekovi se prilično uspješno koriste za žučne kolike i ginekološke bolesti. Oni uklanjaju glavobolje, čak i migrene, i nelagodu u bubrezima. NSAIL se uspešno primenjuju kod pacijenata u postoperativnom periodu Visoka temperatura. Antipiretički učinak omogućava da se lijekovi koriste za razne bolesti i odraslih i djece. Takvi lijekovi su efikasni čak iu slučajevima povišene temperature. NSAID lijekovi su antitrombocitni agensi. To im omogućava da se koriste za ishemiju. Oni su preventiva protiv srčanog i moždanog udara.

Klasifikacija

Prije otprilike 25 godina razvijeno je samo 8 grupa NSAIL. Danas se taj broj povećao na 15. Međutim, ni ljekari ne mogu dati tačan broj. Nakon što su se pojavili na tržištu, NSAIL su brzo stekli široku popularnost. Lijekovi su zamijenili opioidne analgetike. Budući da oni, za razliku od potonjih, nisu izazvali respiratornu depresiju.

Klasifikacija NSAIL uključuje podjelu u dvije grupe:

Stare droge (prva generacija). U ovu kategoriju spadaju poznati lekovi: Citramon, Aspirin, Ibuprofen, Naproksen, Nurofen, Voltaren, Diklak, Diklofenak, Metindol, Movimed, Butadion .Novi NSAIL (druga generacija). U proteklih 15-20 godina farmakologija je razvila odlične lijekove, kao što su Movalis, Nimesil, Nise, Celebrex, Arcoxia.

Međutim, ovo nije jedina klasifikacija NSAIL. Lijekovi nove generacije dijele se na derivate bez kiselina i kiseline. Pogledajmo prvo posljednju kategoriju:

Salicilate. Ova grupa NSAIL sadrži sledeće lekove: Aspirin, Diflunisal, Lizin monoacetilsalicilat, Pirazolidi. Predstavnici ove kategorije su sljedeći lijekovi: “Phenylbutazone”, “Azapropazone”, “Oxyphenbutazone”.Oxycams. Ovo su najinovativniji NSAIL nove generacije. Lista lijekova: Piroksikam, Meloksikam, Lornoksikam, Tenoksikam. Lijekovi nisu jeftini, ali njihovo djelovanje na organizam traje mnogo duže od ostalih NSAIL Derivati ​​feniloctene kiseline. Ova grupa NSAIL sadrži sledeće lekove: Diklofenak, Tolmetin, Indometacin, Etodolac, Sulindak, Aceklofenak.Preparati antranilne kiseline. Glavni predstavnik je lijek "Mefenaminat". Sredstva propionske kiseline. Ova kategorija sadrži mnogo odličnih NSAIL. Lista lijekova: “Ibuprofen”, “Ketoprofen”, “Benoxaprofen”, “Fenbufen”, “Fenoprofen”, “Tiaprofenic acid”, “Naproxen”, “Flurbiprofen”, “Pirprofen”, “Nabumeton”. Derivati ​​izonikotinske kiseline. Glavni lijek je "Amizon", preparati pirazolona. Dobro poznati lijek "Analgin" pripada ovoj kategoriji.

Derivati ​​koji nisu kiseli uključuju sulfonamide. Ova grupa uključuje sljedeće lijekove: Rofecoxib, Celecoxib, Nimesulide.

Nuspojave

NSAIL nove generacije, čija je lista gore navedena, imaju efikasan učinak na tijelo. Međutim, oni praktički nemaju utjecaja na funkcioniranje gastrointestinalnog trakta. Ovi lijekovi imaju još jedan pozitivan aspekt: ​​nesteroidni protuupalni lijekovi nove generacije nemaju destruktivan učinak na hrskavično tkivo.

Međutim, čak i takva efikasna sredstva mogu izazvati niz neželjenih efekata. Trebali biste ih znati, posebno ako se lijek koristi duže vrijeme.

Glavni neželjeni efekti mogu biti:

vrtoglavica; pospanost; glavobolja; umor; ubrzan rad srca; povećan krvni pritisak; lagani nedostatak daha; suhi kašalj; probavne smetnje; pojava proteina u mokraći; povećana aktivnost jetrenih enzima; osip na koži (pjega); zadržavanje tekućine; alergije .

Međutim, oštećenje želučane sluznice se ne uočava kada se uzimaju novi NSAIL. Lijekovi ne uzrokuju pogoršanje čira s krvarenjem.

Najbolja protuupalna svojstva su lijekovi feniloctene kiseline, salicilati, pirazolidoni, oksikami, alkanoni, propionska kiselina i sulfonamidi.

Lijekovi koji najefikasnije ublažavaju bolove u zglobovima su indometacin, diklofenak, ketoprofen i flurbiprofen. Ovo su najbolji NSAIL za osteohondrozo. Navedeni lijekovi, sa izuzetkom ketoprofena, imaju izraženo protuupalno djelovanje. Piroksikam spada u ovu kategoriju.

Djelotvorni analgetici su lijekovi ketorolak, ketoprofen, indometacin, diklofenak.

Lider među najnovijim generacijama NSAIL-a je lijek Movalis. Ovaj proizvod se može koristiti duži period. Protuupalni analozi efikasnog lijeka su lijekovi "Movasin", "Mirlox", "Lem", "Artrosan", "Melox", "Melbek", "Mesipol" i "Amelotex".

Lijek "Movalis"

Ovaj lijek je dostupan u obliku tableta, rektalnih supozitorija i otopine za intramuskularnu primjenu. Proizvod pripada derivatima enolne kiseline. Lijek se odlikuje odličnim analgetskim i antipiretičkim svojstvima. Utvrđeno je da ovaj lijek blagotvorno djeluje kod gotovo svih upalnih procesa.

Indikacije za upotrebu lijeka su osteoartritis, ankilozantni spondilitis, reumatoidni artritis.

Međutim, morate znati da postoje i kontraindikacije za uzimanje lijeka:

preosjetljivost na bilo koju od komponenti lijeka; peptički ulkus u akutnoj fazi; teško zatajenje bubrega; krvarenje iz ulkusa; teško zatajenje jetre; trudnoća, dojenje; teško zatajenje srca.

Lijek ne smiju uzimati djeca mlađa od 12 godina.

Za odrasle pacijente s dijagnozom osteoartritisa preporučuje se uzimanje 7,5 mg dnevno. Ako je potrebno, ova doza se može povećati za 2 puta.

Za reumatoidni artritis i ankilozantni spondilitis dnevna doza je 15 mg.

Pacijenti skloni nuspojavama trebaju uzimati lijek s velikim oprezom. Ljudi koji imaju teško zatajenje bubrega i koji su na hemodijalizi ne bi trebali uzimati više od 7,5 mg dnevno.

Cijena lijeka "Movalis" u tabletama od 7,5 mg, br. 20, iznosi 502 rublje.

Upala je proces koji prati, u jednoj ili drugoj mjeri, gotovo sve patologije organa i sistema. Grupa nesteroidnih protuupalnih lijekova uspješno se bori protiv upale, ublažava bol i patnju.

Popularnost NSAIL-a je razumljiva:

• lijekovi brzo ublažavaju bol i imaju antipiretičko i protuupalno djelovanje;
• moderni proizvodi dostupni su u različitim oblicima doziranja: pogodni su za upotrebu u obliku masti, gelova, sprejeva, injekcija, kapsula ili supozitorija;
• Mnogi lijekovi iz ove grupe mogu se kupiti bez recepta.

Uprkos njihovoj dostupnosti i univerzalnoj popularnosti, NSAIL nisu sigurna grupa lijekova. Nekontrolisana upotreba i samopropisivanje od strane pacijenata može uzrokovati više štete organizmu nego koristi. Lekar mora da prepiše lek!

Klasifikacija NSAIL

Grupa nesteroidnih antiinflamatornih lekova je veoma opsežna i uključuje mnoge lekove, različite po hemijskoj strukturi i mehanizmima delovanja.

Proučavanje ove grupe počelo je u prvoj polovini prošlog stoljeća. Prvi njen predstavnik je acetilsalicilna kiselina, čija je aktivna tvar, salicilin, izolirana 1827. godine iz kore vrbe. 30 godina kasnije, naučnici su naučili da sintetiziraju ovaj lijek i njegovu natrijevu sol - isti aspirin koji zauzima svoju nišu na policama ljekarni.

Trenutno se u kliničkoj medicini koristi više od 1000 vrsta lijekova na bazi NSAIL.

U klasifikaciji ovih lijekova mogu se razlikovati sljedeća područja:

Po hemijskoj strukturi

NSAIL mogu biti derivati:

• karboksilne kiseline (salicilna - aspirin; sirćetna - indometacin, diklofenak, ketorolak; propionska - ibuprofen, naproksen; nikotinska - nifluminska kiselina);
• pirosaloni (Phenylbutazone);
• oksikami (piroksikam, meloksikam);
• koksibi (celokoksib, rofekoksib);
• sulfonanilidi (nimesulid);
• alkanoni (Nabumeton).

Prema težini borbe protiv upale

Najvažniji klinički učinak za ovu grupu lijekova je protuupalni, stoga je važna klasifikacija NSAIL-a ona koja uzima u obzir jačinu ovog efekta. Svi lijekovi koji pripadaju ovoj grupi dijele se na one sa:

• izraženo protuupalno djelovanje (aspirin, indometacin, diklofenak, aceklofenak, nimesulid, meloksikam);
• slabog protuupalnog djelovanja ili ne-narkotičnih analgetika (metamizol (analgin), paracetamol, ketorolak).

Inhibicijom COX

COX ili ciklooksigenaza je enzim odgovoran za kaskadu transformacija koja potiče proizvodnju upalnih medijatora (prostaglandini, histamin, leukotrieni). Ove supstance podržavaju i pojačavaju upalni proces i povećavaju propusnost tkiva. Postoje dvije vrste enzima: COX-1 i COX-2. COX-1 je “dobar” enzim koji potiče proizvodnju prostaglandina koji štite gastrointestinalnu sluznicu. COX-2 je enzim koji potiče sintezu medijatora upale. Ovisno o tome koju vrstu COX lijek blokira, postoje:

• neselektivni inhibitori COX (butadion, analgin, indometacin, diklofenak, ibuprofen, naproksen, ketorolak).

Blokiraju i COX-2, koji smanjuje upalu, i COX-1 – dugotrajna upotreba dovodi do neželjenih nuspojava iz gastrointestinalnog trakta;

• selektivni inhibitori COX-2 (Meloxicam, Nimesulide, Celecoxib, Etodolac).

Oni selektivno blokiraju samo enzim COX-2, dok smanjuju sintezu prostaglandina, ali nemaju gastrotoksični učinak.

Prema nedavnim studijama, identifikovan je i treći tip enzima - COX-3, koji se nalazi u moždanoj kori i likvoru. Lijek acetaminofen (aceklofenak) selektivno djeluje na ovaj izomer enzima.

Mehanizam djelovanja i efekti

Glavni mehanizam djelovanja ove grupe lijekova je inhibicija enzima ciklooksigenaze.

Protuupalno dejstvo

Upala se održava i razvija stvaranjem specifičnih supstanci: prostaglandina, bradikinina, leukotriena. U toku upalnog procesa iz arahidonske kiseline nastaju prostaglandini uz učešće COX-2.

NSAID blokiraju proizvodnju ovog enzima, stoga se ne stvaraju medijatori - prostaglandini, a razvija se protuupalni učinak uzimanja lijeka.

Osim COX-2, NSAID mogu blokirati i COX-1, koji je također uključen u sintezu prostaglandina, ali je neophodan za obnavljanje integriteta gastrointestinalne sluznice. Ako lijek blokira obje vrste enzima, može imati negativan učinak na gastrointestinalni trakt.

Smanjenjem sinteze prostaglandina smanjuje se otok i infiltracija na mjestu upale.

NSAID, ulaskom u organizam, doprinose tome da drugi upalni medijator, bradikinin, postaje nesposoban za interakciju sa stanicama, a to pomaže normalizaciji mikrocirkulacije i sužavanja kapilara, što pozitivno djeluje na ublažavanje upale.

Pod uticajem ove grupe lekova, smanjuje se proizvodnja histamina i serotonina, biološki aktivnih supstanci koje pogoršavaju upalne promene u organizmu i doprinose njihovom napredovanju.

NSAID inhibiraju peroksidaciju u ćelijskim membranama, a poznati su slobodni radikali kao moćan faktor koji podržava upalu. Inhibicija peroksidacije je jedan od pravaca u antiinflamatornom dejstvu NSAIL.

Analgetski efekat

Analgetski efekat pri uzimanju NSAIL postiže se zbog sposobnosti lijekova ove grupe da prodru u centralni nervni sistem i tamo potisnu aktivnost centara osjetljivosti na bol.

Tokom upalnog procesa, velika akumulacija prostaglandina uzrokuje hiperalgeziju - povećanu osjetljivost na bol. Budući da NSAIL pomažu u smanjenju proizvodnje ovih medijatora, pacijentov prag boli se automatski povećava: kada se zaustavi sinteza prostaglandina, pacijent osjeća manje akutno bol.

Među svim NSAID-ima, postoji posebna grupa lijekova koji imaju neizraženo protuupalno djelovanje, ali snažno ublažavaju bol - to su ne-narkotični analgetici: ketorolak, metamizol (analgin), paracetamol. Oni mogu eliminisati:

• glavobolja, bol u zubima, zglobovima, mišićima, menstrualni bol, bol zbog neuritisa;
• bol je pretežno upalne prirode.

Za razliku od narkotičnih lijekova protiv bolova, NSAIL ne djeluju na opioidne receptore, što znači:

• ne izazivaju ovisnost o drogama;
• ne depresirati centre za disanje i kašalj;
• ne dovode do zatvora uz čestu upotrebu.

Antipiretički efekat

NSAIL imaju inhibitorni, inhibitorni efekat na proizvodnju supstanci u centralnom nervnom sistemu koje pobuđuju termoregulacioni centar u hipotalamusu - prostaglandina E1, interleukina-11. Lijekovi inhibiraju prijenos ekscitacije u jezgrima hipotalamusa, stvaranje topline se smanjuje - povišena tjelesna temperatura se normalizira.

Djelovanje lijekova se javlja samo pri visokoj tjelesnoj temperaturi; NSAIL nemaju ovaj učinak na normalnom nivou temperature.

Antitrombotički efekat

Ovaj efekat je najizraženiji kod acetilsalicilne kiseline (aspirin). Lijek je u stanju inhibirati agregaciju trombocita (ljepljenje). U kardiologiji se široko koristi kao antiagregacijski agens - lijek koji sprječava stvaranje krvnih ugrušaka i propisuje se za njihovu prevenciju kod srčanih oboljenja.

Indikacije za upotrebu

Malo je vjerovatno da se bilo koja druga grupa lijekova može "pohvaliti" tako širokom listom indikacija za upotrebu koju imaju NSAID. Upravo raznovrsnost kliničkih slučajeva i bolesti kod kojih lijekovi imaju željeni učinak čini NSAIL jednim od najčešće preporučenih lijekova od strane ljekara.

Indikacije za upotrebu NSAIL su:

• reumatološke bolesti, giht i psorijatični artritis;
• neuralgija, radikulitis s radikularnim sindromom (bol u donjem dijelu leđa koji zrači u nogu);
• druge bolesti mišićno-koštanog sistema: osteoartritis, tendovaginitis, miozitis, traumatske ozljede;
• bubrežne i jetrene kolike (u pravilu je indicirana kombinacija s antispazmodicima);
• groznica iznad 38,5⁰S;
• upalni bolni sindrom;
• antitrombocitna terapija (aspirin);
• bol u postoperativnom periodu.

Budući da upalni bol prati i do 70% svih bolesti, postaje očito koliko je širok raspon recepata za ovu grupu lijekova.

Nesteroidni protuupalni lijekovi su lijekovi izbora za ublažavanje i ublažavanje akutnog bola kod zglobnih patologija različitog porijekla, neuroloških radikularnih sindroma - lumbodija, išijas. Treba shvatiti da NSAIL ne utječu na uzrok bolesti, već samo ublažavaju akutnu bol. Za osteoartritis, lijekovi imaju samo simptomatski učinak i ne sprječavaju razvoj deformacije zgloba.

Za oboljele od raka, liječnici mogu preporučiti NSAIL u kombinaciji sa opioidnim analgeticima kako bi se smanjila doza potonjih, kao i da bi se obezbijedio izraženiji i trajniji analgetski učinak.

NSAIL se propisuju za bolne menstruacije uzrokovane povećanim tonusom materice zbog prekomjerne proizvodnje prostaglandina-F2a. Lijekovi se propisuju pri prvoj pojavi bolova na početku ili uoči menstruacije u trajanju do 3 dana.

Ova grupa lijekova nije nimalo bezopasna i ima nuspojave i neželjene reakcije, pa bi ljekar trebao prepisati NSAIL. Nekontrolirana upotreba i samoliječenje mogu dovesti do razvoja komplikacija i neželjenih nuspojava.

Mnogi pacijenti se pitaju: koji NSAID je najefikasniji i najbolje ublažava bol? Ne može se dati precizan odgovor na ovo pitanje, jer NSAIL treba birati za liječenje upalne bolesti za svakog pacijenta pojedinačno. Odabir lijeka treba izvršiti ljekar, a određuje ga njegova efikasnost i podnošljivost nuspojava. Ne postoji najbolji NSAIL za sve pacijente, ali postoji najbolji NSAIL za svakog pojedinačnog pacijenta!

Nuspojave i kontraindikacije

Sa strane mnogih organa i sistema, NSAIL mogu izazvati neželjena dejstva i reakcije, posebno uz čestu i nekontrolisanu upotrebu.

Gastrointestinalni poremećaji

Najčešća nuspojava za neselektivne NSAIL. 40% svih pacijenata koji primaju NSAIL ima probavne smetnje, 10-15% ima erozije i ulcerativne promjene na gastrointestinalnoj sluznici, a 2-5% ima krvarenje i perforaciju.

Najgastrotoksičniji su aspirin, indometacin, naproksen.

Nefrotoksičnost

Druga najčešća grupa nuspojava koje se javljaju prilikom uzimanja lijekova. U početku se mogu razviti funkcionalne promjene u radu bubrega. Zatim, uz dugotrajnu upotrebu (od 4 mjeseca do šest mjeseci), razvija se organska patologija s formiranjem zatajenja bubrega.

Smanjeno zgrušavanje krvi

Ovaj efekat se najčešće javlja kod pacijenata koji već uzimaju indirektne antikoagulanse (Heparin, Varfarin) ili imaju probleme sa jetrom. Niska koagulabilnost može dovesti do spontanog krvarenja.

Poremećaji jetre

Oštećenje jetre može nastati od bilo kojeg NSAID-a, posebno kada se pije alkohol, čak i u malim dozama. Dugotrajnom (više od mjesec dana) primjenom diklofenaka, fenilbutazona, sulindaka može se razviti toksični hepatitis sa žuticom.

Poremećaji kardiovaskularnog i hematopoetskog sistema

Promjene u krvnoj slici s pojavom anemije i trombocitopenije najčešće se javljaju pri uzimanju Analgina, Indometacina i acetilsalicilne kiseline. Ako hematopoetski izdanci koštane srži nisu oštećeni, 2 sedmice nakon prestanka uzimanja lijekova normalizira se slika u perifernoj krvi i patološke promjene nestaju.

Kod pacijenata sa anamnezom arterijske hipertenzije ili rizika od koronarne arterijske bolesti, uz dugotrajnu upotrebu nesteroidnih antiinflamatornih lekova, krvni pritisak može „povisiti“ - razvija se destabilizacija hipertenzije; takođe, kada se uzimaju i neselektivni i selektivni antiinflamatorni lekovi , postoji mogućnost povećanja rizika od razvoja infarkta miokarda.

Alergijske reakcije

U slučaju individualne netolerancije na lijek, kao i kod osoba sa sklonošću hiperergijskim reakcijama (koji boluju od bronhijalne astme alergijskog porijekla, peludne groznice), mogu se uočiti različite manifestacije alergija na NSAIL - od urtikarije do anafilaksije.

Alergijske manifestacije čine 12 do 14% svih neželjenih reakcija na ovu grupu lijekova i češće su pri uzimanju Fenilbutazona, Analgina, Amidopirina. Ali oni se mogu primijetiti na apsolutno svakom predstavniku grupe.

Alergije se mogu manifestovati kao svrbežni osip, oticanje kože i sluzokože, alergijski rinitis, konjuktiva i urtikarija. Quinckeov edem i anafilaktički šok čine do 0,05% svih komplikacija. Prilikom uzimanja ibuprofena ponekad može doći do gubitka kose, pa čak i ćelavosti.

Neželjena dejstva tokom trudnoće

Neki NSAIL imaju teratogeni učinak na fetus: uzimanje aspirina u prvom tromjesečju može dovesti do rascjepa nepca kod fetusa. U posljednjim sedmicama trudnoće, NSAIL inhibiraju početak porođaja. Zbog inhibicije sinteze prostaglandina, motorna aktivnost maternice se smanjuje.

Ne postoji optimalni NSAID bez nuspojava. Gastrotoksične reakcije su manje izražene kod selektivnih NSAIL (meloksikam, nimesulid, aceklofenak). Ali za svakog pacijenta lijek treba odabrati pojedinačno, uzimajući u obzir njegove popratne bolesti i podnošljivost.

Podsjetnik kada uzimate NSAIL. Šta pacijent treba da zna

Pacijenti treba da imaju na umu da „čarobna“ pilula koja savršeno otklanja zubobolju, glavobolju ili druge bolove možda nije bezopasna za njihov organizam, posebno ako se uzima nekontrolisano, a ne onako kako je to propisao lekar.

Postoji nekoliko jednostavnih pravila kojih se pacijenti moraju pridržavati kada uzimaju NSAIL:

1. Ako pacijent ima mogućnost da odabere NSAIL, treba odabrati selektivne lijekove koji imaju manje nuspojava: aceklofenak, movalis, nise, celekoksib, rofekoksib. Najagresivniji za želudac su aspirin, ketorolak i indometacin.
2. Ako pacijent ima anamnezu peptičkih ulkusa ili erozivnih promjena, gastropatije, a ljekar mu je propisao protuupalne lijekove za ublažavanje akutnog bola, treba ih uzimati najviše pet dana (dok se upala ne smiri) i samo pod zaštitom inhibitori protonske pumpe (PPI): omeprazol, rameprazol, pantoprozol. Tako se neutralizira toksični učinak NSAID-a na želudac i smanjuje rizik od ponovnog pojavljivanja erozivnih ili ulceroznih procesa.
3. Neke bolesti zahtijevaju stalnu upotrebu protuupalnih lijekova. Ako lekar preporučuje redovno uzimanje NSAIL, pre dugotrajne upotrebe pacijent treba da se podvrgne FGDS i ispita stanje gastrointestinalnog trakta. Ukoliko se pregledom otkriju i manje promjene na sluznici, ili pacijent ima subjektivne tegobe na probavne organe, NSAIL treba stalno uzimati zajedno sa inhibitorima protonske pumpe (omeprazol, pantoprazol).
4. Prilikom propisivanja aspirina za prevenciju krvnih ugrušaka, osobe starije od 60 godina treba da se podvrgnu i gastroskopiju jednom godišnje, a ukoliko postoje rizici iz gastrointestinalnog trakta, treba stalno uzimati lijek iz grupe PPI.
5. Ako se kao rezultat uzimanja nesteroidnih protuupalnih lijekova pogoršalo stanje pacijenta, pojavile su se alergijske reakcije, bol u trbuhu, slabost, blijeda koža, otežano disanje ili druge manifestacije individualne netolerancije, odmah se obratite svom liječniku.

Individualne karakteristike lijekova

Razmotrimo trenutno popularne predstavnike NSAID-a, njihove analoge, dozu i učestalost primjene, indikacije za upotrebu.

Acetilsalicilna kiselina (Aspirin, Aspirin UPSA, Aspirin Cardio, Thrombo ACC)

Unatoč pojavi novih NSAIL, aspirin se i dalje aktivno koristi u medicinskoj praksi ne samo kao antipiretik i protuupalni lijek, već i kao antiagregacijski agens za bolesti srca i krvnih žila.

Lijek se propisuje u obliku tableta oralno nakon jela.

Lijek ima protuupalno i antipiretičko djelovanje kod grozničavih stanja, glavobolje, migrene, reumatoloških oboljenja i neuralgije.

Lijekovi kao što su Citramon, Askofen, Cardiomagnyl sadrže acetilsalicilnu kiselinu.

Acetilsalicilna kiselina ima brojne nuspojave, posebno negativno utječući na sluznicu želuca. Da bi se smanjili ulcerogeni efekti, aspirin treba uzimati nakon jela, a tablete treba isprati vodom.

Anamneza čira na želucu i dvanaestopalačnom crevu je kontraindikacija za upotrebu ovog leka.

Trenutno se proizvode moderni lijekovi s alkalizirajućim aditivima, ili u obliku šumećih tableta koje sadrže acetilsalicilnu kiselinu, koja se bolje podnosi i manje iritira želučanu sluznicu.

Nimesulid (Nise, Nimesil, Nimulid, Kokstral)

Lijek ima protuupalno, analgetsko i antipiretičko djelovanje. Deluje kod osteoartritisa, tendovaginitisa, bolnog sindroma usled povreda i postoperativnog perioda.

Dostupan pod različitim trgovačkim nazivima u obliku tableta od 0,1 i 0,2 g, granula za oralnu primjenu u vrećicama od 2 g (aktivni sastojak), 1% suspenzije za oralnu primjenu, 1% gela za vanjsku upotrebu. Raznolikost oblika oslobađanja čini lijek vrlo popularnim za upotrebu.

Nimesulid se propisuje oralno za odrasle u dozi od 0,1-0,2 g 2 puta dnevno, za djecu - u dozi od 1,5 mg/kg 2-3 puta dnevno. Gel se nanosi na bolno područje kože 2-3 puta dnevno ne duže od 10 dana za redom.

Čir na želucu, teška disfunkcija jetre i bubrega, trudnoća i dojenje su kontraindikacije za uzimanje lijeka.

Meloksikam (Movalis, Artrosan, Melox, Meloflex)

Lijek pripada selektivnim NSAIL. Njegove nesumnjive prednosti, za razliku od neselektivnih lijekova, su manje ulcerogeno djelovanje na gastrointestinalni trakt i bolja podnošljivost.

Ima izraženo protuupalno i analgetsko djelovanje. Koristi se za reumatoidni artritis, artrozu, ankilozantni spondilitis, te za ublažavanje epizoda bola upalnog porijekla.

Dostupan u obliku tableta od 7,5 i 15 mg, rektalnih supozitorija od 15 mg. Uobičajena dnevna doza za odrasle je 7,5-15 mg.

Treba imati na umu da niža incidencija nuspojava pri uzimanju meloksikama ne garantuje njihovo odsustvo, kao kod drugih nesteroidnih protuupalnih lijekova; može se razviti individualna netolerancija na lijek; rijetko se zapaža povišen krvni tlak, vrtoglavica, dispepsija i gubitak sluha dok se uzimanje meloksikama.

Ne biste se trebali zanositi uzimanjem lijeka ako imate peptički ulkus ili anamnezu erozivnih procesa u želucu; njegova upotreba je kontraindicirana tijekom trudnoće i dojenja.

Diklofenak (Ortofen, Voltaren, Dikloberl, Diclobene, Naklofen)

Injekcije diklofenaka za mnoge pacijente koji pate od “lumbaga” u donjem dijelu leđa postaju “spasonosne injekcije” koje pomažu u ublažavanju bolova i upale.

Lijek je dostupan u različitim oblicima doziranja: kao 2,5% otopina u ampulama za intramuskularnu primjenu, tablete od 15 i 25 mg, rektalne supozitorije 0,05 g, 2% mast za vanjsku upotrebu.

U adekvatnoj dozi diklofenak rijetko izaziva nuspojave, ali su one moguće: poremećaji probavnog sistema (epigastrični bol, mučnina, dijareja), glavobolja, vrtoglavica, alergijske reakcije. Ukoliko se pojave neželjeni efekti, trebate prestati uzimati lijek i posavjetovati se sa svojim ljekarom.

Danas se proizvode preparati diklofenkan natrijuma koji imaju produženo dejstvo: dieloberl retard, voltaren retard 100. Efekat jedne tablete traje tokom celog dana.

aceklofenak (aertal)

Neki istraživači Airtal nazivaju vodećim među NSAIL, jer prema kliničkim studijama, ovaj lijek izaziva mnogo manje nuspojava od drugih selektivnih NSAIL.

Ne može se pouzdano reći da je aceklofenak „najbolji od najboljih“, ali činjenica da su nuspojave pri njegovom uzimanju manje izražene nego kod uzimanja drugih NSAIL je klinički dokazana činjenica.

Lijek je dostupan u obliku tableta od 0,1 g. Koristi se za kronične i akutne bolove upalne prirode.

Nuspojave se u rijetkim slučajevima javljaju i manifestiraju u obliku dispepsije, vrtoglavice, poremećaja spavanja i alergijskih kožnih reakcija.

Osobe sa problemima sa gastrointestinalnim traktom trebaju uzimati aceklofenak s oprezom. Lijek je kontraindiciran tokom trudnoće i dojenja.

celekoksib (Celebrex)

Relativno nov, moderan selektivni NSAID koji ima smanjeno negativno djelovanje na sluznicu želuca.

Lijek je dostupan u kapsulama od 0,1 i 0,2 g. Koristi se za bolesti zglobova: reumatoidni artritis, artroza, sinovitis, kao i druge upalne procese u tijelu praćene bolom.

Prepisano 0,1 g 2 puta dnevno ili 0,2 g jednom. Učestalost i vrijeme primjene mora odrediti ljekar koji prisustvuje.

Kao i svi NSAIL, celekoksib nije bez neželjenih efekata i nuspojava, iako u manjoj meri. Pacijenti koji uzimaju lijek mogu osjetiti dispepsiju, bolove u stomaku, poremećaje spavanja, promjene u krvnoj slici sa razvojem anemije. Ukoliko se pojave nuspojave, trebate prestati koristiti lijek i posavjetovati se s ljekarom.

Ibuprofen (Nurofen, MIG 200, Bonifen, Dolgit, Ibupron)

Jedan od rijetkih nesteroidnih protuupalnih lijekova koji imaju ne samo protuupalno, analgetsko i antipiretičko djelovanje, već i imunomodulatorno.

Postoje dokazi o sposobnosti ibuprofena da utiče na proizvodnju interferona u organizmu, koji obezbeđuje bolji imuni odgovor i poboljšava nespecifični odbrambeni odgovor organizma.

Lijek se uzima za sindrom boli upalnog porijekla, kako u akutnim stanjima tako i kod kronične patologije.

Lijek se može proizvoditi u obliku tableta 0,2; 0,4; 0,6 g, tablete za žvakanje, dražeje, tablete sa produženim oslobađanjem, kapsule, sirup, suspenzija, krema i gel za vanjsku upotrebu.

Nanesite ibuprofen iznutra i spolja, trljajući zahvaćena područja i mjesta na tijelu.

Ibuprofen se obično dobro podnosi i ima relativno slabu ulcerogenu aktivnost, što mu daje veliku prednost u odnosu na acetilsalicilnu kiselinu. Ponekad se tokom uzimanja ibuprofena mogu javiti podrigivanje, žgaravica, mučnina, nadimanje, povišen krvni pritisak i alergijske kožne reakcije.

Tokom egzacerbacije peptičkog ulkusa, trudnoće i dojenja, ovaj lijek se ne smije uzimati.

Apotekarski displeji su puni raznih predstavnika NSAIL-a, reklama na TV ekranima obećava da će pacijent zauvijek zaboraviti na bol uzimajući upravo taj “taj” protuupalni lijek... Doktori toplo preporučuju: ako se pojavi bol, ne treba se samo- medicate! Izbor NSAIL treba vršiti samo pod nadzorom specijaliste!