Neuroleptički derivat fenotiazina za injekcije. Derivati ​​fenotiazina: klasifikacija, primjena, nuspojave. Funkcionalna analiza organskih ljekovitih supstanci

Tipični antipsihotici

Derivati ​​fenotiazina

a) Alifatski derivati

Klorpromazin hidrohlorid (Aminazin, Largactil, Plegomazin), levomepromazin (Tizercin, Nozinan);

b) Derivati ​​piperazina

Perfenazin hidrohlorid (Etaperazin), trifluoperazin hidrohlorid (Triftazin, Stelazine), flufenazin hidrohlorid (Ftorfenazin, Moditen), flufenazin dekanoat (Moditen-depot);

c) Derivati ​​piperidina

Tioridazin (Sonapax), pipotiazin (Piportil). Derivati ​​butirofenona

Haloperidol (Haldol, Halofen, Trankodol), droperidol. Derivati ​​tioksantena

Klorprotiksen (Truxal).

a) Alifatski derivati

Klorpromazin je jedan od glavnih predstavnika neuroleptika iz grupe fenotiazina. Lijek ima antipsihotično, izraženo sedativno, kao i anksiolitičko djelovanje, pojačava djelovanje anestezije, hipnotika i niza drugih lijekova koji depresiraju centralni nervni sistem.

Antipsihotički efekat leka uglavnom je povezan sa njegovom sposobnošću da eliminiše deluzije i halucinacije kod pacijenata sa šizofrenijom i drugim psihozama, što se ostvaruje blokiranjem postsinaptičkih O 2 receptora u mezolimbičkom sistemu. Sedativni učinak povezan je s inhibitornim djelovanjem hlorpromazina na uzlaznu retikularnu formaciju moždanog debla zbog blokade α-adrenergičkih receptora i manifestira se općim smirivanjem, eliminacijom afektivnih reakcija i smanjenjem motoričke aktivnosti tijekom emocionalnih, mentalnih i motoričko uzbuđenje. U velikim dozama hlorpromazin izaziva hipnotički efekat (površno spavanje). Antipolitički efekat se manifestuje u smanjenju straha, anksioznosti, nemira i mentalne napetosti.

Klorpromazin ima centralni mišićni relaksant. Mišićno relaksirajući učinak hlorpromazina je posljedica inhibicije supraspinalne regulacije mišićnog tonusa. Lijek ima antiemetički učinak


efekat, koji je povezan sa blokadom dopamin D2 receptora u početnoj (okidačkoj) zoni centra za povraćanje. Ovaj efekat hlorpromazina se ponekad koristi za kontrolu jakog povraćanja.

Hipotermički efekat karakterističan za hlorpromazin je povezan sa inhibicijom termoregulacionog centra u hipotalamusu. Lijek povećava prijenos topline i potiče hipotermiju kada se temperatura okoline smanji. Ovaj efekat se može koristiti kod vještačke hipotermije (hlađenje tijela uz isključivanje centra za termoregulaciju hlorpromazinom). Hipotermični efekat hlorpromazina pojačan je blokadom α-adrenergičkih receptora u kožnim sudovima koju izaziva, što povećava prenos toplote sa kože.



Klorpromazin povećava lučenje prolaktina u prednjoj hipofizi, što je povezano sa blokadom dopaminskih 0 2 receptora i eliminacijom efekta dopamina na proizvodnju ovog hormona (dopamin je hipotalamički faktor koji inhibira oslobađanje prolaktina) . Povećanje nivoa prolaktina u krvi dovodi do povećane laktacije, smanjenja proizvodnje gonadotropnih hormona i, kao rezultat, poremećaja menstrualnog ciklusa, razvoja galaktoreje, ginekomastije i impotencije.

Klorpromazin karakteriziraju ekstrapiramidni poremećaji (parkinsonizam uzrokovan lijekovima, itd.), koji su povezani sa blokadom dopamin D2-peuen-tora u neostriatumu.

Blokada perifernih vaskularnih α-adrenergičkih receptora dovodi do smanjenja krvnog pritiska. Klorpromazin može uzrokovati ortostatsku hipotenziju. Mehanizam hipotenzivnog dejstva hlorpromazina takođe igra ulogu u njegovom inhibiciji aktivacionog efekta vazomotornog centra na periferne sudove. Hipotenzija može dovesti do refleksne tahikardije.

Periferni M-antiholinergički učinak manifestira se smanjenjem sekrecije pljuvačnih, bronhijalnih i probavnih žlijezda, te smanjenjem gastrointestinalnog motiliteta. Mogu se razviti i drugi efekti slični atropinu.

Lijek ima antihistaminsko djelovanje, što je povezano s njegovom sposobnošću da blokira histaminske H receptore. Blokada centralnih histaminskih H receptora je jedna od komponenti u mehanizmu sedativnog djelovanja hlorpromazina. Blokada perifernih H receptora ima antialergijski efekat.

Kada se uzima oralno, lijek se slabo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Približno 90% se vezuje za proteine ​​plazme. Metabolizira se u jetri, stvarajući preko 150 metabolita, od kojih je polovica farmakološki aktivna; izlučuje se uglavnom bubrezima u obliku metabolita i nepromijenjeno kroz gastrointestinalni trakt. Trajanje terapijskog efekta hlorpromazina je 6 sati.Produženom upotrebom lijeka razvija se ovisnost o njemu.

Indikacije za upotrebu lijeka su šizofrenija i druge psihoze, psihomotorna agitacija, manično stanje kod pacijenata s manično-depresivnom psihozom, akutna halucinatorno-deluziona stanja, psihoze s manifestacijama agresivnosti, stanja anksioznosti, straha, emocionalnog stresa. Osim toga, hlorpromazin se koristi u pripremi za anesteziju (premedikacija), potenciranje anestezije; za ublažavanje jakog povraćanja i štucanja.

Najčešća i najteža nuspojava hlorpromazina su ekstrapiramidni poremećaji. To uključuje simptome parkinsonizma (tremor, rigidnost mišića, motorna retardacija), koji mogu


će postepeno rasti. Ovi simptomi nestaju nakon prestanka uzimanja lijeka ili se mogu ublažiti propisivanjem centralnih antiholinergičkih lijekova (vidjeti Poglavlje 13 „Antiparkinsonici”). Ostale manifestacije ovakvih poremećaja uključuju akutnu distoniju (spastične kontrakcije lica, vrata, leđa), koja se može pojaviti nakon uzimanja prvih doza lijeka, i akatiziju (nemir, nemir). Kod dugotrajne primjene hlorpromazina (nekoliko godina) može doći do tardivne diskinezije (nehotični pretjerani pokreti lica, usana i vrata). Tardivna diskinezija ne nestaje nakon prestanka uzimanja lijeka i ne može se liječiti. Opasna komplikacija terapije je maligni neuroleptički sindrom (povećan tonus skeletnih mišića, hipertermija, autonomni poremećaji: fluktuacije krvnog pritiska, tahikardija itd.).

Ostale nuspojave lijeka su pospanost, dezorijentacija, sniženi krvni tlak, ortostatska hipotenzija, neuroendokrini poremećaji (hipotermija, galaktoreja, amenoreja, impotencija). Karakteristični su efekti slični atropinu (poremećaj akomodacije, suha usta, retencija urina, zatvor); Moguće su alergijske manifestacije na koži i sluzokožama, agranulocitoza, hemolitička anemija, fotosenzibilnost i pigmentacija kože, kontaktni dermatitis.

Klorpromazin je kontraindiciran kod komatoznih stanja, depresije i teških bolesti jetre i bubrega; disfunkcija hematopoetskih organa; miksedem; trudnoća.

Levomepromazin je blizak hlorpromazinu po svom mehanizmu djelovanja i farmakološkim svojstvima, ali je superiorniji od hlorpromazina po sposobnosti da potencira efekte narkotičkih i analgetičkih supstanci, hipotermiju, adrenergičku blokadu i antihistaminsko djelovanje, a inferiorniji je u odnosu na kolesterol- blokirajuće djelovanje i antiemetički učinak. Važna razlika između levomepromazina i hlorpromazina je u tome što prvi ima određenu antidepresivnu aktivnost.

Klorpromazin izaziva brzu sedaciju, što omogućava njegovu primjenu kod akutnih psihoza.

b) Derivati ​​piperazina

Trifluoperazin je jedan od najaktivnijih antipsihotika sa umjerenim aktivacijskim (energetskim) djelovanjem. Lijek ima izraženiji učinak na produktivne simptome psihoze od hlorpromazina. Antiemetički efekat je takođe izraženiji. U poređenju sa hlorpromazinom, ima slab adrenergički blokirajući efekat, manje izražen sedativni i hipotenzivni efekat, au manjoj meri potencira dejstvo hipnotika, anestetika i alkohola. Lijek često uzrokuje ekstrapiramidne poremećaje.

Perfenazin i trifluoperazin imaju izraženo antiemetičko djelovanje i, osim što se koriste kao antipsihotici, koriste se i kao antiemetici kod radijacijske bolesti.



Flufenazin ima snažno antipsihotično dejstvo, koje je kombinovano sa nekim aktivirajućim dejstvom, i izaziva ekstrapiramidalne nuspojave. U poređenju sa hlorpromazinom, sedativni efekat i uticaj na krvni pritisak su manje izraženi.

Flufenazin dekanoat je lijek dugog djelovanja koji se dobiva esterifikacijom flufenazina s ostatkom kaprinske kiseline, što povećava relativnu molekularnu težinu lijeka i daje mu visoku lipofilnost. Nakon jedne intramuskularne injekcije uljne otopine, lijek se postupno oslobađa i pruža terapeutski učinak 1-2 tjedna ili više.

c) Derivati ​​piperidina

Lijekove ove grupe karakterizira umjereno antipsihotično djelovanje i slabija sposobnost izazivanja ekstrapiramidnih poremećaja i neuroendokrinih nuspojava u odnosu na hlorpromazin, imaju umjereno sedativno djelovanje, ne izazivaju pospanost i antiholinergičko djelovanje. Zbog manje incidencije nuspojava kod lijekova ove podgrupe u odnosu na druge derivate fenotiazina, derivati ​​piperidina su posebno interesantni za primjenu kod starijih pacijenata. Predstavnici ove grupe lijekova su tioridazin i pipotiazin.

Tioridazin, u poređenju sa hlorpromazinom, ima manje izražena antipsihotička i sedativna svojstva, ne izaziva pospanost ili depresiju, ima antidepresivno dejstvo kod endogene depresije i ima izraženu antiholinergičku aktivnost; U odnosu na hlorpromazin, u manjoj mjeri uzrokuje ekstrapiramidne poremećaje, motorni poremećaji pri njegovoj primjeni se javljaju rjeđe nego kod drugih antipsihotika. Zbog manje incidencije nuspojava u odnosu na druge derivate fenotiazina, lijek je posebno indiciran za starije pacijente. Pri primjeni lijeka u visokim dozama mogući su kardiotoksični efekti i degeneracija retine.

Pipotiazin u malim dozama blokira presinaptičke dopaminske 0 2 receptore, što olakšava dopaminergički prijenos i dovodi do aktivacijskog efekta.

Primjena lijeka u velikim dozama dovodi do blokade postsinaptičkih 0 2 receptora, što smanjuje aktivnost dopaminergičkih utjecaja i uzrokuje pojavu antideluzionog i antihalucinatornog učinka.


Trajanje antipsihotičkog efekta pipotiazina je 3-4 tjedna, što ga čini pogodnim za ambulantnu primjenu kod pacijenata sa shizofrenijom.

Derivati ​​fenotiazina

Nakon otkrića farmakološke aktivnosti N-supstituiranog derivati ​​fenotiazina, sintetiziran je veliki broj lijekova s ​​neuroleptičkim, antihistaminskim, antiholinergičkim, sedativnim, antiaritmičkim i koronarno-dilatacijskim djelovanjem.

Hemijska struktura ove grupe lijekova zasniva se na heterocikličkom sistemu koji se sastoji od šestočlanog tiazinskog heterocikla spojenog sa dva jezgra benzena.

Fenotiazinski lijekovi kao i drugi psihotropni, antihistaminici i kardiovaskularni lijekovi, osim stvarnog terapijskog djelovanja, ispoljavaju nuspojave i toksične efekte. Njihovo unošenje u organizam u dozama većim od terapeutskih (liječničke greške, kućna i samoubilačka trovanja) često dovodi do smrti. Opisan je veliki broj trovanja ovim spojevima, često u kombinaciji s drugim lijekovima (barbiturati, derivati ​​izonikotinske kiseline, imizin, antibiotici, inzulin itd.).

Po svojim fizičko-hemijskim svojstvima, derivati ​​fenotiazina su bijeli kristalni prahovi, rastvorljivi ili slabo rastvorljivi u vodi, visoko rastvorljivi u etil alkoholu (u obliku soli), dietil eteru i hloroformu (u obliku baza).

Kratak opis droga

Stelazine propisuje se za liječenje šizofrenije, mentalnih bolesti koje se javljaju sa zabludama i halucinacijama (involutivne i alkoholne psihoze).

Tizercin ima brzo sedativno djelovanje u slučajevima psihomotorne agitacije, psihoze, šizofrenije, depresije i neurotičnih reakcija sa osjećajem straha, anksioznosti i nesanice.

Aminazin (hlorpromazin hidrohlorid) ima antiemetičko, hipotenzivno, antihistaminsko djelovanje, pojačava djelovanje tableta za spavanje i lijekova protiv bolova.


Kratak opis farmakološke grupe. Psihotropni lijekovi su lijekovi koji selektivno djeluju na složene mentalne funkcije osobe, regulišući njeno emocionalno stanje, motivaciju, ponašanje i psihomotornu aktivnost. Derivati ​​fenotiazina se propisuju za liječenje i prevenciju mentalnih poremećaja, kao i somatskih bolesti.

Strana 2 od 16

NEUROLEPTIKA

Antipsihotici imaju antipsihotično (eliminišu zablude, halucinacije) i sedativno (smanjuju osećaj anksioznosti, nemira) dejstvo. Osim toga, antipsihotici smanjuju motoričku aktivnost, snižavaju tonus skeletnih mišića, djeluju hipotermično i antiemetično, te potenciraju djelovanje lijekova koji depresiraju centralni nervni sistem (anestetici, hipnotici, analgetici i dr.).

Neuroleptici djeluju u području retikularne formacije, smanjujući njen aktivacijski učinak na mozak i kičmenu moždinu. Blokiraju adrenergičke i dopaminergičke receptore različitih delova centralnog nervnog sistema (limbički sistem, neostrijatum itd.) i utiču na razmenu medijatora. Utjecajem na dopaminergičke mehanizme može se objasniti i nuspojava neuroleptika - sposobnost izazivanja simptoma parkinsonizma.

Na osnovu svoje hemijske strukture, antipsihotici se dele u sledeće glavne grupe:

Derivati ​​fenotiazina;

Derivati ​​butirofenona i difenilbutilpiperidina;

Derivati ​​tioksantena;

Derivati ​​indola;

Neuroleptici različitih hemijskih grupa.

DERIVATI FENOTIAZINA

To su tipični antipsihotici koji imaju sva osnovna svojstva ove grupe lijekova.

AMINAZIN(farmakološki analozi: hlorpromazin) je aktivni antipsihotik sa izraženim sedativnim djelovanjem, koji se koristi za liječenje šizofrenije i drugih mentalnih bolesti. Uz antipsihotik, aminazin ima hipotermično, antiemetičko, dopaminolitičko, hipotenzivno (a-adrenergičko blokirajuće dejstvo). Aminazin smanjuje tonus skeletnih mišića i motoričku aktivnost, smanjuje tonus glatkih mišića unutrašnjih organa i lučenje žlijezda (M-antiholinergički učinak). Aminazin pojačava djelovanje anestezije, antikonvulzivnih sredstava, hipnotika i analgetika. Aminazin ima slab antihistaminski i protuupalni učinak. Aminazin se propisuje za liječenje raznih psihičkih bolesti sa halucinacijama, deluzijama i agresivnošću. U neurološkoj praksi preporučuje se kod bolesti koje karakterizira povećan tonus mišića; Aminazin je glavni lijek za psihomotornu agitaciju različitog porijekla. Nuspojave aminazina: simptomi parkinsonizma (otklanjaju se primjenom ciklodola), alergijske reakcije, hepatotoksičnost, dispeptički poremećaj, hipotenzija, ortostatski kolaps, hematopoetski poremećaji itd.a rad s aminazinom može uzrokovati kontaktni dermatitis. Aminazin je kontraindiciran kod bolesti jetre, bubrega, gastrointestinalnog trakta (peptički ulkus), teške arterijske hipotenzije, srčane dekompenzacije: tromboflebitisa, bolesti hematopoetskog sistema.

Oblik oslobađanja aminazina: tablete od 0,025 g; 0,05 g i tablete za djecu od 0,01 g, kao i ampule od 1; 2 i 5 ml 2,5% rastvora. Lista B.

Primjer recepta aminazin na latinskom:

Rp.: Sol. Aminazini 2,5% 2 ml

D.t. d. N. 6 u ampulu.

S. 1-2 ml intravenozno (polako) u 10-20 ml 5% rastvora glukoze.

Rp.: Draže Aminazini 0,025 N. 20 D. S. 1 dražeja 3 puta dnevno.

Također, u malim količinama, lijekovi ove klase propisuju se za neuroze.

Lijekovi ove skupine su prilično kontroverzna metoda liječenja, jer povlače mnoge nuspojave, iako u naše vrijeme već postoje takozvani atipični neuroleptici nove generacije koji su praktički sigurni. Hajde da shvatimo šta se ovde dešava.

Savremeni antipsihotici imaju sljedeća svojstva:

  • sedativ;
  • ublažavaju napetost i grčeve mišića;
  • hipnotički;
  • smanjenje neuralgije;
  • pojašnjenje misaonog procesa.

Ovaj terapeutski učinak je zbog činjenice da sadrže sastojke iz fenotaizina, tioksantena i butirofenona. Upravo ove ljekovite tvari imaju sličan učinak na ljudski organizam.

Dvije generacije - dva rezultata

Antipsihotici su moćni lijekovi za liječenje neuralgičnih, psihičkih poremećaja i psihoza (šizofrenija, deluzije, halucinacije, itd.).

Postoje 2 generacije antipsihotika: prva je otkrivena 50-ih godina (Aminazine i drugi) i korištena je za liječenje šizofrenije, poremećaja mišljenja i bipolarne devijacije. Međutim, ova grupa lijekova imala je mnogo nuspojava.

Druga, naprednija grupa uvedena je 60-ih godina (u psihijatriji se počela koristiti tek 10 godina kasnije) i korištena je u iste svrhe, ali u isto vrijeme moždana aktivnost nije patila i svake godine su lijekovi koji su pripadali ova grupa je poboljšana i poboljšana.

O otvaranju grupe i početku korištenja

Kao što je već spomenuto, prvi antipsihotik je razvijen još 50-ih godina, ali je otkriven slučajno, budući da je aminazin prvobitno bio izmišljen za hiruršku anesteziju, ali nakon što je uočen učinak koji ima na ljudski organizam, odlučeno je da se promijeni opseg primjene. njegovu primjenu, a 1952. godine Aminazin je prvi put korišten u psihijatriji kao snažan sedativ.

Nekoliko godina kasnije, Aminazin je zamijenjen poboljšanim lijekom Alkaloid, ali se nije dugo zadržao na farmaceutskom tržištu i već početkom 60-ih godina počinju se pojavljivati ​​antipsihotici druge generacije, koji su imali manje nuspojava. U ovu grupu spadaju Triftazin i Haloperidol, koji se i danas koriste.

Farmaceutska svojstva i mehanizam djelovanja antipsihotika

Većina antipsihotika ima jedan antipsihološki učinak, ali to se postiže na različite načine, jer svaki lijek djeluje na određeni dio mozga:

  1. Mezolimbička metoda smanjuje prijenos nervnih impulsa prilikom uzimanja lijekova i ublažava tako izražene simptome kao što su halucinacije i deluzije.
  2. Mezokortikalna metoda usmjerena na smanjenje prijenosa moždanih impulsa koji dovode do šizofrenije. Iako je ova metoda efikasna, koristi se u izuzetnim slučajevima, jer ovakvo djelovanje na mozak dovodi do narušavanja njegovog funkcionisanja. Osim toga, treba uzeti u obzir da je ovaj proces nepovratan i da ukidanje antipsihotika ni na koji način neće utjecati na situaciju.
  3. Nigrostrijatna metoda blokira neke receptore kako bi se spriječila ili zaustavila distonija i akatizija.
  4. Tuberoinfundibularna metoda dovodi do aktivacije impulsa kroz limbički put, što zauzvrat može deblokirati neke receptore za liječenje seksualne disfunkcije, neuralgije i patološke neplodnosti uzrokovane nervozom.

Što se tiče farmakološkog djelovanja, većina antipsihotika djeluje iritativno na moždano tkivo. Takođe, uzimanje antipsihotika različitih grupa negativno utiče na kožu i manifestuje se spolja, izazivajući kožni dermatitis kod pacijenta.

Prilikom uzimanja antipsihotika, liječnik i pacijent očekuju značajno olakšanje, dolazi do smanjenja manifestacija mentalnih ili neuralgičnih bolesti, ali je istovremeno pacijent izložen brojnim nuspojavama koje treba uzeti u obzir.

Glavni aktivni sastojci lijekova iz grupe

Glavni aktivni sastojci na kojima se zasnivaju gotovo svi antipsihotici su:

TOP 20 poznatih antipsihotika

Neuroleptici su zastupljeni vrlo širokom grupom lijekova; odabrali smo listu od dvadesetak lijekova koji se najčešće pominju (da se ne brkaju s najboljim i najpopularnijim, o njima ćemo govoriti u nastavku!):

  1. Aminazin je glavni antipsihotik koji ima smirujući učinak na centralni nervni sistem.
  2. Tizercin je antipsihotik koji može usporiti moždanu aktivnost tokom nasilnog ponašanja pacijenta.
  3. Leponex je antipsihotik koji se donekle razlikuje od standardnih antidepresiva i koristi se u liječenju šizofrenije.
  4. Melleril je jedan od rijetkih sedativa koji djeluje nježno i ne nanosi mnogo štete nervnom sistemu.
  5. Truxal - zbog blokiranja nekih receptora, supstanca ima analgetski učinak.
  6. Neuleptil - inhibicijom retikularne formacije, ovaj antipsihotik ima sedativni učinak.
  7. Klopiksol je supstanca koja blokira većinu nervnih završetaka i može se boriti protiv šizofrenije.
  8. Seroquel – zahvaljujući kvetiapenu koji se nalazi u ovom antipsihotiku, lijek je u stanju da ublaži simptome bipolarnog poremećaja.
  9. Etaperazin je neuroleptik koji ima inhibitorni efekat na nervni sistem pacijenta.
  10. Triftazin je supstanca koja ima aktivno dejstvo i može imati snažno sedativno dejstvo.
  11. Haloperidol je jedan od prvih antipsihotika, koji je derivat butirofenona.
  12. Fluanxol je lijek koji djeluje antipsihotično na tijelo pacijenta (propisuje se za šizofreniju i halucinacije).
  13. Olanzapin je lijek sličan Fluanxolu.
  14. Ziprasidon - ovaj lijek ima smirujući učinak na posebno nasilne pacijente.
  15. Rispolept je atipični antipsihotik, derivat benzizoksazola, koji ima sedativni učinak.
  16. Moditene je lijek koji karakterizira antipsihotično djelovanje.
  17. Pipotiazin je neuroleptička supstanca po svojoj strukturi i djelovanju na ljudski organizam slična triftazinu.
  18. Majeptil je lijek sa slabim sedativnim djelovanjem.
  19. Eglonil je lijek sa umjerenim antipsihotičnim djelovanjem koji može djelovati kao antidepresiv. Eglonil takođe ima umereno sedativno dejstvo.
  20. Amisulprid je antipsihotik sličan aminazinu.

Ostala sredstva koja nisu uključena u TOP 20

Postoje i dodatni antipsihotici koji nisu uključeni u glavnu klasifikaciju zbog činjenice da su dodatak određenom lijeku. Tako je, na primjer, Propazine lijek namijenjen eliminaciji mentalnog depresivnog efekta aminazina (sličan efekat se postiže eliminacijom atoma hlora).

Pa, uzimanje Tizercina povećava protuupalni učinak aminazina. Ovaj ljekoviti tandem pogodan je za liječenje sumanutih poremećaja nastalih u stanju strasti iu malim dozama, te djeluje sedativno i hipnotičko.

Osim toga, na farmaceutskom tržištu postoje antipsihotici ruske proizvodnje. Tizercin (aka Levomepromazin) ima blago sedativno i vegetativno dejstvo. Dizajniran da blokira bezrazložni strah, anksioznost i neuralgične poremećaje.

Lijek nije u stanju smanjiti manifestaciju delirija i psihoze.

Indikacije i kontraindikacije za upotrebu

  • individualna netolerancija na lijekove ove grupe;
  • prisustvo glaukoma;
  • defektna funkcija jetre i/ili bubrega;
  • trudnoća i period aktivnog dojenja;
  • hronične bolesti srca;
  • koma;
  • vrućica.

Nuspojave i predoziranje

Nuspojave antipsihotika su sljedeće:

  • neuroleptički sindrom je povećanje mišićnog tonusa, ali pacijent doživljava usporavanje pokreta i drugih reakcija;
  • poremećaj endokrinog sistema;
  • pretjerana pospanost;
  • promjene standardnog apetita i tjelesne težine (povećanje ili smanjenje ovih pokazatelja).

U slučaju predoziranja antipsihoticima razvijaju se ekstrapiramidni poremećaji, pada krvni tlak, javlja se pospanost, letargija, moguća je koma sa supresijom respiratorne funkcije. U tom slučaju se provodi simptomatsko liječenje uz moguće povezivanje pacijenta na mehaničku ventilaciju.

Atipični antipsihotici

Tipični antipsihotici uključuju lijekove s prilično širokim spektrom djelovanja koji mogu utjecati na strukturu mozga odgovornu za proizvodnju adrenalina i dopamina. Tipični antipsihotici su prvi put korišćeni 50-ih godina i imali su sledeće efekte:

Atipični antipsihotici pojavili su se početkom 70-ih godina i karakterizirali su mnogo manje nuspojava od tipičnih antipsihotika.

Atipične imaju sljedeće efekte:

  • antipsihotički efekat;
  • pozitivan učinak na neuroze;
  • poboljšanje kognitivnih funkcija;
  • hipnotički;
  • smanjenje recidiva;
  • povećana proizvodnja prolaktina;
  • bori se protiv gojaznosti i probavnih smetnji.

Najpopularniji atipični neuroleptici nove generacije, koji praktično nemaju nuspojava:

Šta je danas popularno?

TOP 10 najpopularnijih antipsihotika u ovom trenutku:

Također, mnogi traže antipsihotike koji se izdaju bez recepta, malo ih je, ali i dalje postoje:

Doctor Review

Danas je nemoguće zamisliti liječenje mentalnih poremećaja bez antipsihotika, jer oni imaju potrebno ljekovito djelovanje (sedativno, opuštajuće, itd.).

Napominjem i da se ne treba bojati da će takvi lijekovi negativno utjecati na moždanu aktivnost, budući da su ta vremena prošla, ipak su tipični antipsihotici zamijenjeni atipičnim antipsihotici nove generacije, koji se lako koriste i imaju nema nuspojava.

Alina Ulakhly, neurolog, 30 godina

Mišljenja pacijenata

Recenzije ljudi koji su jednom uzeli kurs antipsihotika.

Neuroleptici su rijetka gadost koju su izmislili psihijatri, ne pomažu vam da se oporavite, razmišljanje vam je nerealno usporeno, kada prestanete da ih uzimate dolazi do jakih egzacerbacija, imaju dosta nuspojava koje naknadno, nakon dugotrajnog upotrebe, dovode do prilično ozbiljnih bolesti.

Sam sam ga pio 8 godina (Truxal) i neću ga više ni taknuti.

Uzeo sam blagi neuroleptik Flupentixol za neuralgiju, a dijagnosticirana mi je i slabost nervnog sistema i bezrazložni strah. Nakon šest mjeseci uzimanja, od moje bolesti nije ostao ni trag.

Ova sekcija je stvorena da brine o onima kojima je potreban kvalificirani specijalista, bez remećenja uobičajenog ritma vlastitog života.

Pila sam Abilify oko 7 godina, 40 kg plus, bolestan stomak, pokušao da pređem na Serdolect, komplikacija na srcu.. smisli nešto što će pomoći..

RLS 20 godina. Uzimam klonazepam 2 mg. To više ne pomaže. Imam 69 godina. Prošle godine sam morao da dam otkaz.

Derivati ​​fenotiazina sa strukturom piperazina - ATC klasifikacija lijekova

Ovaj dio stranice sadrži informacije o lijekovima iz grupe - derivati ​​fenotiazina N05AB sa strukturom piperazina. Svaki lijek detaljno opisuju stručnjaci portala EUROLAB.

Anatomska terapijska hemijska klasifikacija (ATC) je međunarodni sistem klasifikacije lijekova. Latinski naziv je Anatomical Therapeutic Chemical (ATC). Na osnovu ovog sistema, svi lijekovi su podijeljeni u grupe prema njihovoj glavnoj terapijskoj primjeni. ATC klasifikacija ima jasnu, hijerarhijsku strukturu, što olakšava pronalaženje pravih lijekova.

Svaki lijek ima svoje farmakološko djelovanje. Ispravna identifikacija pravih lijekova je osnovni korak za uspješno liječenje bolesti. Kako biste izbjegli neželjene posljedice, prije upotrebe određenih lijekova posavjetujte se sa svojim liječnikom i pročitajte upute za upotrebu. Obratite posebnu pažnju na interakcije sa drugim lekovima, kao i na uslove upotrebe tokom trudnoće.

ATX N05AB Derivati ​​fenotiazina sa strukturom piperazina:

Grupni lijekovi: Derivati ​​fenotiazina sa strukturom piperazina

  • Majeptil (otopina za injekcije)
  • Majeptil (oralne tablete)
  • Moditene (oralne tablete)
  • Moditene depot (otopina za intramuskularnu primjenu)
  • Prolinate (otopina za intramuskularnu primjenu)
  • Trazine (oralne tablete)
  • Eskazin (otopina za intramuskularnu primjenu)

Ako vas zanimaju neki drugi lijekovi i preparati, njihovi opisi i upute za upotrebu, sinonimi i analozi, podaci o sastavu i obliku oslobađanja, indikacije za upotrebu i nuspojave, načini upotrebe, doze i kontraindikacije, napomene o liječenju djece sa lijekovima, novorođenčadi i trudnica, cijene i recenzije lijekova, ili imate bilo kakva druga pitanja i prijedloge - pišite nam, mi ćemo se svakako potruditi da Vam pomognemo.

Vruće teme

  • Liječenje hemoroida Važno!
  • Rješavanje problema vaginalne nelagode, suhoće i svraba Važno!
  • Sveobuhvatno liječenje prehlade Važno!
  • Liječenje leđa, mišića, zglobova Važno!
  • Sveobuhvatno liječenje bolesti bubrega Važno!

Ostale usluge:

Nalazimo se na društvenim mrežama:

Naši partneri:

ATC (ATS) - klasifikacija lijekova i medicinskih proizvoda na portalu EUROLAB.

EUROLAB™ zaštitni znak i zaštitni znak su registrovani. Sva prava zadržana.

Neuroleptici - lista lijekova svih grupa i najsigurnijih lijekova

Neuroleptici se široko koriste u psihijatriji - lista lijekova je ogromna. Lijekovi ove grupe koriste se za pretjeranu stimulaciju centralnog nervnog sistema. Mnogi od njih imaju ogromnu listu kontraindikacija, pa ih liječnik mora propisati i propisati dozu.

Neuroleptici - mehanizam djelovanja

Ova klasa lijekova se nedavno pojavila. Ranije su se za liječenje pacijenata sa psihozom koristili opijati, belladonna ili henbane. Pored toga, bromidi su davani intravenozno. Tokom 1950-ih, pacijentima sa psihozom su prepisivani antihistaminici. Međutim, nekoliko godina kasnije pojavile su se antipsihotici prve generacije. Ime su dobili zbog dejstva koje imaju na organizam. S grčkog “νεῦρον” je doslovno prevedeno “neuron” ili “nerv”, a “λῆψις” je “hvatanje”.

Jednostavnije rečeno, neuroleptički efekat je efekat koji lekovi ove grupe lekova imaju na organizam. Ovi lijekovi imaju sljedeće farmakološke efekte:

  • imaju hipotermički učinak (lijekovi pomažu u smanjenju tjelesne temperature);
  • imaju sedativni učinak (lijekovi smiruju pacijenta);
  • pružaju antiemetički efekat;
  • imaju umirujući efekat;
  • pružaju hipotenzivni efekat;
  • djeluju protiv štucanja i kašlja;
  • normalizirati ponašanje;
  • pomažu u smanjenju vegetativnih reakcija;
  • pojačavaju dejstvo alkoholnih pića, narkotičkih analgetika, sredstava za smirenje i tableta za spavanje.

Klasifikacija antipsihotika

Lista lijekova ove grupe je znatna. Postoje različiti antipsihotici - klasifikacija uključuje diferencijaciju lijekova prema različitim kriterijima. Svi antipsihotici se konvencionalno dijele u sljedeće grupe:

Osim toga, antipsihotici se razlikuju prema kliničkim efektima lijeka:

Ovisno o trajanju izlaganja, antipsihotici mogu biti sljedeći:

  • lijekovi s kratkoročnim djelovanjem;
  • lijekovi dugog djelovanja.

Tipični antipsihotici

Lijekovi iz ove grupe imaju veliki terapeutski potencijal. Ovo su antipsihotici. Kada ih uzimate, postoji velika vjerovatnoća da će se nuspojave početi pojavljivati. Takvi antipsihotici (postoji znatna lista lijekova) mogu biti derivati ​​sljedećih jedinjenja:

U ovom slučaju, fenotiazini se prema svojoj hemijskoj strukturi diferenciraju u sljedeće spojeve:

  • ima piperazinsko jezgro;
  • imaju alifatsku vezu;
  • sa pipiridinskim jezgrom.

Pored toga, antipsihotici (lista lekova je data u nastavku) na osnovu njihove efikasnosti mogu se diferencirati u sledeće grupe:

  • sedativi;
  • aktivacijski lijekovi s antidepresivnim djelovanjem;
  • jaki antipsihotici.

Atipični antipsihotici

Ovo su savremeni lekovi koji mogu imati sledeće efekte na organizam:

Atipični antipsihotici imaju sljedeće prednosti:

  • motoričke patologije pojavljuju se vrlo rijetko;
  • mala vjerovatnoća komplikacija;
  • nivo prolaktina ostaje gotovo nepromijenjen;
  • takvi lijekovi se lako eliminiraju organima ekskretornog sistema;
  • gotovo da nemaju utjecaja na metabolizam dopamina;
  • pacijenti lakše podnose;
  • može se koristiti u liječenju djece.

Neuroleptici - indikacije za upotrebu

Lijekovi ove grupe propisuju se za neuroze različite etiologije. Koriste se u liječenju pacijenata bilo koje dobi, uključujući djecu i starije osobe. Neuroleptici imaju sljedeće indikacije:

  • kronične i akutne psihoze;
  • psihomotorna agitacija;
  • hronična nesanica;
  • neprestano povraćanje;
  • Touretteov sindrom;
  • somatoformni i psihosomatski poremećaji;
  • promjene raspoloženja;
  • fobije;
  • poremećaji kretanja;
  • preoperativna priprema pacijenata;
  • halucinacije i tako dalje.

Nuspojave antipsihotika

Verovatnoća neželjene reakcije zavisi od sledećih faktora:

  • upotrebljena doza;
  • trajanje terapije;
  • starost pacijenta;
  • njegovo zdravstveno stanje;
  • interakcije lijeka uzetog s drugim lijekovima koje pacijent uzima.

Najčešći neželjeni efekti neuroleptika su:

  • poremećaji endokrinog sistema, najčešće je to reakcija tijela na dugotrajnu upotrebu lijekova;
  • povećanje ili smanjenje apetita, kao i promjene težine;
  • pretjerana pospanost, koja se javlja u prvim danima uzimanja lijeka;
  • povećan mišićni tonus, nejasan govor i druge manifestacije neuroleptičkog sindroma, prilagođavanje doze pomaže u ispravljanju situacije.

Sljedeći efekti neuroleptika javljaju se mnogo rjeđe:

  • privremeni gubitak vida;
  • poremećaji u gastrointestinalnom traktu (zatvor ili dijareja);
  • problemi s mokrenjem;
  • suva usta ili pretjerano slinjenje;
  • lockjaw;
  • problemi sa ejakulacijom.

Upotreba antipsihotika

Postoji nekoliko režima za propisivanje lijekova iz ove grupe. Antipsihotici se mogu koristiti na sljedeći način:

  1. Brza metoda - doza se prilagođava optimalnoj dozi u roku od 1-2 dana, a zatim se cijeli tok liječenja održava na ovom nivou.
  2. Sporo povećanje – uključuje postepeno povećanje količine uzetog lijeka. Nakon toga se održava na optimalnom nivou tokom cijelog terapijskog perioda.
  3. Cik-cak metoda - pacijent uzima lijek u visokim dozama, zatim ga naglo smanjuje, a zatim ponovo povećava. Cijeli terapijski kurs napreduje ovom brzinom.
  4. Liječenje lijekom sa pauzama od 5-6 dana.
  5. Šok terapija - pacijent uzima lijek u vrlo velikim dozama dva puta sedmično. Kao rezultat, njegovo tijelo doživljava kemo šok i psihoza prestaje.
  6. Naizmjenična metoda je shema u kojoj se razni psihotropni lijekovi koriste uzastopno.

Prije prepisivanja antipsihotika (popis lijekova je opsežan), liječnik će obaviti pregled kako bi utvrdio da li pacijent ima kontraindikacije. Terapija lijekovima ove grupe mora se napustiti u svakom od sljedećih slučajeva:

  • trudnoća;
  • prisustvo glaukoma;
  • patologije u radu kardiovaskularnog sistema;
  • alergija na neuroleptike;
  • grozničavo stanje;
  • dojenje i tako dalje.

Osim toga, neuroleptički učinak lijekova ove grupe ovisi o tome koji se lijekovi uzimaju istovremeno s njima. Na primjer, ako uzimate takav lijek s antidepresivima, to će dovesti do povećanja učinka i prvog i drugog. Uz ovaj duet, često se opaža zatvor i povišen krvni tlak. Međutim, postoje i nepoželjne (ponekad opasne) kombinacije:

  1. Istodobna primjena antipsihotika i benzodiazepina može uzrokovati depresiju disanja.
  2. Antihistaminici u kombinaciji sa antipsihoticima dovode do poremećaja u radu centralnog nervnog sistema.
  3. Inzulin, antikonvulzivi, antidijabetici i alkohol smanjuju efikasnost antipsihotika.
  4. Istodobna primjena antipsihotika i tetraciklina povećava vjerovatnoću oštećenja jetre od toksina.

Koliko dugo možete uzimati antipsihotike?

Lekar propisuje režim i trajanje lečenja. U nekim slučajevima, liječnik, analizirajući dinamiku terapije, može smatrati da je dovoljan tečaj od 6 sedmica. Na primjer, ovako se uzimaju sedativni neuroleptici. Međutim, u većini slučajeva ovaj kurs nije dovoljan za postizanje trajnog rezultata, pa liječnik propisuje dugotrajnu terapiju. Kod nekih pacijenata može trajati doživotno (s vremena na vrijeme prave se kratke pauze).

Otkazivanje antipsihotika

Nakon prestanka uzimanja lijekova (ovo se češće opaža kada se uzimaju predstavnici tipične grupe), stanje pacijenta se može pogoršati. Neuroleptički apstinencijski sindrom počinje se manifestirati doslovno odmah. Izjednači se u roku od 2 sedmice. Kako bi olakšao pacijentovo stanje, liječnik ga može postepeno prebaciti s antipsihotika na lijekove za smirenje. Pored toga, u takvim slučajevima lekar propisuje i vitamine B.

Antipsihotici - lista

Antipsihotici dolaze u velikom broju. Specijalista ima priliku odabrati optimalne antipsihotike za određenog pacijenta - uvijek ima pri ruci listu lijekova. Prije izdavanja recepta, ljekar procjenjuje stanje osobe koja ga kontaktira i tek nakon toga donosi odluku o tome koji lijek će propisati. Ako se željeni rezultat ne postigne, stručnjak može ponovno propisati antipsihotike - lista lijekova će vam pomoći da odaberete "zamjenu". Istovremeno, ljekar će propisati optimalnu dozu novog lijeka.

Generacije antipsihotika

Tipični antipsihotici su predstavljeni sljedećim lijekovima:

Najpopularniji antipsihotici nove generacije bez nuspojava:

Neuroleptici - lista lijekova bez recepta

Malo je takvih lijekova. Međutim, ne biste trebali misliti da je samoliječenje njima sigurno: čak i antipsihotike koji se prodaju bez recepta treba uzimati pod nadzorom liječnika. Poznaje mehanizam djelovanja ovih lijekova i preporučiće optimalnu dozu. Antipsihotici bez recepta - lista dostupnih lijekova:

Najbolji antipsihotici

Atipični lijekovi se smatraju najsigurnijim i najefikasnijim. Neuroleptici nove generacije se češće propisuju:

Kopiranje informacija je dozvoljeno samo uz direktnu i indeksiranu vezu do izvora

najbolji materijali iz WomanAdvice

Pretplatite se da primate najbolje članke na Facebooku

Neuroleptici: lista

Ovi psihotropni lijekovi se uglavnom koriste za liječenje psihoza, au malim dozama se propisuju za nepsihotična (neurotska, psihopatska stanja). Svi antipsihotici imaju nuspojavu zbog uticaja na nivo dopamina u mozgu (smanjenje, što dovodi do fenomena parkinsonizma izazvanog lekovima (ekstrapiramidni simptomi). Pacijenti osećaju ukočenost mišića, tremor različite jačine, hipersalivaciju, pojava oralne hiperkineze, torzionog spazma i sl. S tim u vezi, tokom lečenja neurolepticima dodatno se propisuju korektori kao što su ciklodol, artan, PC-merz i dr.

Aminazin (hlorpromazin, largaktil) je prvi antipsihotik, daje opšte antipsihotično dejstvo, sposoban je da zaustavi deluzionalne i halucinatorne poremećaje (halucinatorno-paranoidni sindrom), kao i maničnu i, u manjoj meri, katatonsku agitaciju. Uz produženu upotrebu, može izazvati depresiju i Parkinsonove poremećaje. Jačina antipsihotičkog efekta aminazina na uslovnoj skali za procjenu neuroleptika uzima se kao jedan bod (1,0). To mu omogućava da se uporedi sa drugim antipsihoticima (tabela 4).

Tabela 4. Lista neuroleptika

Propazin je lijek dobiven za uklanjanje depresivnog efekta aminazina eliminacijom atoma hlora iz molekula fenotiazina. Daje sedativni i antianksiozni učinak kod neurotičnih i anksioznih poremećaja, prisutnosti fobičnog sindroma. Ne izaziva izražene simptome parkinsonizma, ne deluje efikasno na deluzije i halucinacije.

Tizercin (levomepromazin) ima izraženiji antianksiozni učinak u odnosu na aminazin, koristi se za liječenje afektivno-deluzionih poremećaja, au malim dozama ima hipnotički učinak u liječenju neuroza.

Opisani lijekovi su alifatski derivati ​​fenotiazina i dostupni su u tabletama od 25, 50, 100 mg, kao i u ampulama za intramuskularnu primjenu. Maksimalna oralna doza je 300 mg/dan.

Teralen (alimemazin) je sintetiziran kasnije od ostalih fenotiazinskih antipsihotika alifatske serije. Trenutno se proizvodi u Rusiji pod nazivom "teraligen". Ima veoma blagi sedativni efekat u kombinaciji sa blagim aktivirajućim dejstvom. Ublažava manifestacije vegetativnog psihosindroma, strahova, anksioznosti, hipohondrijskih i senestopatskih poremećaja neurotičnog registra, a indiciran je kod poremećaja spavanja i alergijskih manifestacija. Za razliku od hlorpromazina, nema efekta na deluzije i halucinacije.

Atipični neuroleptici (atipični)

Sulpirid (egloil) je prvi lijek atipične strukture, sintetiziran 1968. godine. Nema izraženih nuspojava, široko se koristi u liječenju somatiziranih psihičkih poremećaja, hipohondrijskih, senestopatskih sindroma, djeluje aktivirajuće.

Solian (amisulpirid) je sličan po djelovanju eglonilu i indiciran je kako za liječenje stanja s hipobulijom, apatičnim manifestacijama, tako i za ublažavanje halucinatorno-deluzionih poremećaja.

Klozapin (leponex, azaleptin) nema ekstrapiramidalne nuspojave, ispoljava izraženo sedativno djelovanje, ali za razliku od aminazina ne uzrokuje depresiju, indiciran je za liječenje halucinatorno-deluzionih i katatoničnih sindroma. Poznate su komplikacije u vidu agranulocitoze.

Olanzapin (Zyprexa) se koristi za liječenje psihotičnih (halucinatorno-deluzionih) poremećaja i katatonskog sindroma. Negativno svojstvo je razvoj gojaznosti pri dugotrajnoj upotrebi.

Risperidon (rispolept, speridan) je najrasprostranjeniji antipsihotik iz grupe atipičnih lijekova. Ima opći prekidni učinak na psihoze, kao i selektivni učinak na halucinatorno-deluzivne simptome, katatonične simptome i opsesivna stanja.

Rispolept-consta je lijek dugog djelovanja koji osigurava dugotrajnu stabilizaciju stanja pacijenata i sam uspješno ublažava akutne halucinatorno-paranoidne sindrome endogenog (šizofrenije) porijekla. Dostupan u bocama od 25; 37,5 i 50 mg, primijenjene parenteralno, jednom u tri do četiri sedmice.

Risperidon, kao i olanzapin, uzrokuje niz štetnih komplikacija na endokrinom i kardiovaskularnom sistemu, što u nekim slučajevima zahtijeva prekid liječenja. Risperidon, kao i svi neuroleptici, čija se lista svake godine povećava, može izazvati neuroleptičke komplikacije do NMS. Male doze risperidona se koriste za liječenje opsesivno-kompulzivnih poremećaja, perzistentnih fobičnih poremećaja i hipohondrijalnog sindroma.

Kvetiapin (Seroquel), kao i drugi atipični antipsihotici, ima tropizam i za dopaminske i za serotoninske receptore. Koristi se za liječenje halucinatornih, paranoidnih sindroma, manične agitacije. Registrovan kao lijek sa antidepresivnim i umjerenim stimulativnim djelovanjem.

Ziprasidon je lijek koji djeluje na 5-HT-2 receptore, dopaminske D-2 receptore, a također ima sposobnost blokiranja ponovnog preuzimanja serotonina i norepinefrina. S tim u vezi, koristi se za liječenje akutnih halucinatorno-deluzionih i afektivnih poremećaja. Kontraindicirano u prisustvu patologije kardiovaskularnog sistema, sa aritmijama.

Aripiprazol se koristi za liječenje svih vrsta psihotičnih poremećaja, ima pozitivan učinak na obnavljanje kognitivnih funkcija u liječenju shizofrenije.

U pogledu antipsihotičkog djelovanja, sertindol je uporediv s haloperidolom, također je indiciran za liječenje letargičnih stanja, poboljšanje kognitivnih funkcija i ima antidepresivno djelovanje. Sertindol treba koristiti s oprezom kada ukazuje na kardiovaskularnu patologiju; može uzrokovati aritmije.

Invega (tablete s produženim oslobađanjem paliperidona) se koristi za prevenciju pogoršanja psihotičnih (halucinatorno-deluzioni, katatonični simptomi) kod pacijenata sa šizofrenijom. Incidenca nuspojava je uporediva sa placebom.

Nedavno se gomila klinički materijal koji ukazuje da atipični antipsihotici nemaju značajnu superiornost u odnosu na tipične i da se propisuju u slučajevima kada tipični antipsihotici ne dovode do značajnog poboljšanja stanja pacijenata (B. D. Tsygankov, E. G. Agasaryan, 2006, 2007) .

Derivati ​​piperidina iz fenotiazinske serije

Tioridazin (Melleril, Sonapax) sintetiziran je s ciljem dobivanja lijeka koji, sa svojstvima aminazina, ne bi izazivao ozbiljne sumnje i ne bi davao ekstrapiramidalne komplikacije. Selektivno antipsihotično djelovanje usmjereno je na stanja anksioznosti, straha i opsesije. Lijek ima neki aktivirajući učinak.

Neuleptil (propericiazin) ispoljava uzak spektar psihotropne aktivnosti, usmjerene na ublažavanje psihopatskih manifestacija uz razdražljivost i razdražljivost.

Derivati ​​piperazina fenotiazina

Triftazin (stelazin) je višestruko bolji od aminazina u smislu antipsihotičkog djelovanja i ima sposobnost zaustavljanja deluzija, halucinacija i pseudohalucinacija. Indicirano za dugotrajno liječenje zabludnih stanja, uključujući paranoidnu strukturu. U malim dozama ima izraženiji aktivacijski učinak od tioridazina. Djelotvoran u liječenju opsesivnih poremećaja.

Etaperazin je po djelovanju sličan triftazinu, ima blaži stimulativni učinak i indiciran je u liječenju verbalnih halucinoza i afektivno-deluzionih poremećaja.

Fluorofenazin (moditen, liogen) ublažava halucinatorno-deluzivne poremećaje i ima blagi dezinhibirajući efekat. Prvi lijek koji se počeo koristiti kao lijek dugog djelovanja (Moditen Depot).

Tioproperazin (mazeptil) ima veoma moćan antipsihotički efekat koji zaustavlja psihozu. Majeptil se obično propisuje kada terapija drugim antipsihoticima nema efekta. U malim dozama, mazeptil dobro pomaže u liječenju opsesivnih stanja složenim ritualima.

Derivati ​​butirofenona

Haloperidol je najmoćniji antipsihotik širokog spektra djelovanja. Brže od triftazina zaustavlja sve vrste uzbuđenja (katatonične, manične, deluzijske) i efikasnije eliminiše halucinatorne i pseudohalucinatorne manifestacije. Indicirano za liječenje pacijenata sa prisustvom mentalnih automatizama. Koristi se u liječenju onirično-katatoničnih poremećaja. U malim dozama se široko koristi za liječenje poremećaja sličnih neurozi (opsesivna stanja, hipohondrijski sindromi, senestopatija). Lijek se koristi u obliku tableta, otopine za intramuskularnu primjenu ili kapi.

Haloperidol dekanoat je lijek dugog djelovanja za liječenje sumanutih i halucinantno-deluzionih stanja; indicirano u slučajevima razvoja paranoidnih deluzija. Haloperidol, kao i mazeptil, uzrokuje teške nuspojave s ukočenošću, tremorom i visokim rizikom od razvoja malignog neuroleptičkog sindroma (NMS).

Trisedil (trifluperidol) je po djelovanju sličan haloperidolu, ali je njegov učinak snažniji. Najefikasniji je kod sindroma perzistentne verbalne halucinoze (halucinatorno-paranoidna šizofrenija). Kontraindikovana u slučaju organskih lezija centralnog nervnog sistema.

Derivati ​​tioksantena

Truxal (hlorprotiksen) je antipsihotik sa sedativnim dejstvom, ima antianksiozni efekat i efikasan je u liječenju hipohondrijskih i senestopatskih poremećaja.

Fluanxol ima izražen stimulativni učinak u malim dozama u liječenju hipobulije i apatije. U velikim dozama ublažava deluzije.

Clopixol ima sedativni učinak i indiciran je u liječenju anksioznosti i delirijuma.

Clopixol-acufase ublažava pogoršanja psihoza i koristi se kao lijek dugog djelovanja.

Nuspojave

Tipični antipsihotici (triftazin, etaprazin, mazeptil, haloperidol, moditen)

Glavne nuspojave su neuroleptički sindrom. Vodeći simptomi su ekstrapiramidni poremećaji s dominacijom hipo- ili hiperkinetičkih poremećaja. Hipokinetički poremećaji uključuju parkinsonizam uzrokovan lijekovima s povećanim mišićnim tonusom, rigidnošću, ukočenošću i usporenošću pokreta i govora. Hiperkinetički poremećaji uključuju tremor, hiperkinezu (koreiformnu, atetoidnu, itd.). Najčešće se uočavaju kombinacije hipo- i hiperkinetičkih poremećaja, izražene u različitim omjerima. Diskinezije se također često primjećuju i mogu biti hipo- i hiperkinetičke prirode. Lokalizirani su u predjelu usta i manifestiraju se grčevima mišića ždrijela, jezika i larinksa. U nekim slučajevima znakovi akatizije izraženi su manifestacijama nemira i motoričkog nemira. Posebnu grupu nuspojava čini tardivna diskinezija, koja se izražava nevoljnim pokretima usana, jezika, lica, a ponekad i koreiformnim pokretima udova. Autonomni poremećaji se izražavaju u vidu hipotenzije, znojenja, smetnji vida i disuričnih poremećaja. Također se primjećuju fenomeni agranulocitoze, leukopenije, poremećaja akomodacije i retencije urina.

Maligni neuroseptički sindrom (MNS) je rijetka, ali po život opasna komplikacija neuroleptičke terapije, praćena febrilnošću, rigidnošću mišića i autonomnim poremećajima. Ovo stanje može dovesti do zatajenja bubrega i smrti. Faktori rizika za NMS uključuju rano doba, fizičku iscrpljenost i interkurentne bolesti. Incidencija NMS-a je 0,5-1%.

Atipični antipsihotici

Djelovanje klozapina, alanzapina, risperidona, aripeprazola praćeno je kako pojavama neurolepsije, tako i značajnim promjenama u stanju endokrinog sistema, što uzrokuje debljanje, bulimiju, povišene razine određenih hormona (prolaktina i dr.), vrlo rijetko. , ali se mogu uočiti pojave ZNS. Kada se liječi klozapinom, postoji rizik od epileptičkih napada i agranulocitoze. Upotreba serokela dovodi do pospanosti, glavobolje, povećanja nivoa jetrenih transaminaza i povećanja telesne težine.

Kako se riješiti napada panike

Ovo stanje je psiho-vegetativna kriza uzrokovana bezrazložnim strahom i anksioznošću. Istovremeno, određeni problemi nastaju iz nervnog sistema.

Glavni pravci psihokorekcije suicidalnog ponašanja

Glavne smjernice za diferenciran pristup psihokorekciji suicidalnog ponašanja i drugih kriznih stanja su kognitivna, bihejvioralna, emocionalna i motivaciona mentalna aktivnost osobe.

Liječenje psihopatoloških sindroma

Liječenje psihopatoloških sindroma Neuroleptici Antidepresivi Trankvilizatori Psihostimulansi, stabilizatori raspoloženja, nootropici Terapija šoka Glavna metoda liječenja različitih psihopatoloških sindroma je terapija.

Antidepresivi: lista, imena

Liječenje psihopatoloških sindroma Neuroleptici Antidepresivi Trankvilizatori Psihostimulansi, stabilizatori raspoloženja, nootropici Šok terapija Ovi lijekovi imaju selektivni učinak na depresiju.

Sredstva za smirenje: lista

Liječenje psihopatoloških sindroma Neuroleptici Antidepresivi Trankvilizatori Psihostimulansi, stabilizatori raspoloženja, nootropici Šok terapija Trankvilizatori su psihofarmakološki agensi koji ublažavaju anksioznost, strah i emocionalnost.

Psihostimulansi, stabilizatori raspoloženja, nootropi

Liječenje psihopatoloških sindroma Neuroleptici Antidepresivi Trankvilizatori Psihostimulansi, stabilizatori raspoloženja, nootropici Šok terapija Psihostimulansi Psihostimulansi su lijekovi koji izazivaju aktivaciju i povećavaju učinak.

Šok terapija

Liječenje psihopatoloških sindroma Neuroleptici Antidepresivi Trankvilizatori Psihostimulansi, stabilizatori raspoloženja, nootropici Šok terapija Inzulinomatnu terapiju u psihijatriju je uveo M. Zakel.

Neuroleptici -

Antipsihotična aktivnost

Mehanizam antipsihotičkog djelovanja povezan sa inhibicijom dopamin D2 receptora u limbičkom sistemu.

Sedativni efekat antipsihotici su povezani sa njihovim učinkom na uzlazni RF moždanog stabla.

Benzilamidi: sulpirid.

Jači od tableta za smirenje, otupljuju pažnju, usporavaju razmišljanje i narušavaju pamćenje. Svi lijekovi potenciraju djelovanje psihotropnih lijekova depresivnog tipa: anestezija i tablete za spavanje, narkotički analgetici, smanjuju tjelesnu temperaturu.

Indikacije.

1.Psihoza

2. sa povraćanjem “centralnog porijekla”

3. Za neuroleptanalgeziju.

4. Traumatski šok i šok od opekotina

5. Ovisnost o drogama o narkotičkim analgeticima i etil alkoholu.

Aminazin ima izražen antipsihotički i sedativni učinak, međutim uzrokuje ekstrapiramidne poremećaje.

Aminazin se primjenjuje enteralno i parenteralno. Kada se primjenjuje lokalno, lijek djeluje iritativno, nakon čega slijedi lokalni anestetik.

Farmakodinamika . Aminazin smanjuje silazni olakšavajući učinak retikularne formacije na spinalne reflekse. Inhibicija supraspinalne regulacije mišićnog tonusa dovodi do smanjenja motoričke aktivnosti i mišićnog relaksantnog učinka lijeka.

Nuspojave . Uz dugotrajnu upotrebu, razvija se ovisnost. parkinsonizam, iritacija kože i sluzokože na mjestima ubrizgavanja, tahikardija, sniženi krvni tlak, pojačano znojenje, suha usta, smanjena pokretljivost crijeva i mokraćnog mjehura

Neuroleptici - velika grupa psihotropnih lijekova koji imaju antipsihotičko, umirujuće i sedativno djelovanje.

Antipsihotična aktivnost leži u sposobnosti lijekova da eliminiraju produktivne mentalne simptome - deluzije, halucinacije, motoričku agitaciju, karakteristične za različite psihoze, kao i da oslabe poremećaje mišljenja i percepcije okolnog svijeta.

Mehanizam antipsihotičkog djelovanja antipsihotici mogu biti povezani sa inhibicijom dopaminskih D2 receptora u limbičkom sistemu. Ovo je povezano i sa pojavom nuspojave ove grupe lekova – ekstrapiramidnih poremećaja parkinsonizma izazvanog lekovima (hipokinezija, rigidnost i tremor). Blokada dopaminskih receptora antipsihoticima povezana je sa smanjenjem tjelesne temperature, antiemetičkim djelovanjem i povećanjem oslobađanja prolaktina. Na molekularnom nivou, antipsihotici kompetitivno blokiraju dopamin, serotonin, α-adrenergičke receptore i M-holinergičke receptore u postsinaptičkim membranama neurona u centralnom nervnom sistemu i na periferiji, a takođe sprečavaju oslobađanje transmitera u sinaptički rascep i njihovo ponovno preuzimanje.


Sedativni efekat neuroleptici su povezani s njihovim djelovanjem na uzlaznu retikularnu formaciju moždanog stabla.

Klasifikacija antipsihotika prema hemijskoj strukturi.

A. “Tipični” antipsihotici

Derivati ​​fenotiazina: aminazin, triftazin, fluorofenazin

Derivati ​​butirofenona: haloperidol, droperidol.

Derivati ​​tioksantena: hloprotiksen.

B. “Atipični” antipsihotici

Benzilamidi: sulpirid.

Derivati ​​benzodiazepina: klozapin.

Triftazin ima selektivnije antipsihotično djelovanje sa manje izraženim sedativnim djelovanjem, antiemetički učinak je jači od aminazina. Slabiji su hipotenzivni, adrenergički blokatorski, relaksantni efekti mišića.

Fluorofenazin Po djelotvornosti je sličan triftazinu kao antipsihotik. Odličan kao emetik.

Neuroleptici su derivati ​​tioksantena, butirofenona, benzamida i benzodiazepina. Mehanizam djelovanja i komparativne karakteristike lijekova. Indikacije za primjenu kod djece. Nuspojave

Neuroleptici - velika grupa psihotropnih lijekova koji imaju antipsihotičko, umirujuće i sedativno djelovanje.

Antipsihotična aktivnost leži u sposobnosti otklanjanja psihičkih simptoma - deluzija, halucinacija, motoričke agitacije, karakterističnih za razne psihoze.

Mehanizam antipsihotičkog djelovanja povezan sa inhibicijom dopaminskih D2 receptora u limbičkom sistemu.

Sedativni efekat antipsihotici su povezani s njihovim djelovanjem na uzlaznu RF moždanog stabla.

A. “Tipični” antipsihotici

Derivati ​​fenotiazina: aminazin

Derivati ​​butirofenona: haloperidol (efikasan u liječenju mentalnih bolesti. Djelovanje se brzo razvija i traje dugo. Antipsihotički efekat je kombinovan sa sedativnim djelovanjem i umjerenim antiemetikom), droperidol (kratkotrajan, za neuroleptanalgeziju).

Derivati ​​tioksantena: hloprotiksen (antidepresivna komponenta, izraženo sedativno i antiemetičko dejstvo)

B. “Atipični” antipsihotici

Benzilamidi: sulpirid (antipsihotički efekat, antiemetički i blagi sedativni efekat. Ponekad se javlja hipotenzija prilikom uzimanja leka)

Derivati ​​benzodiazepina: klozapin (ima visoku antipsihotičku aktivnost. Na početku upotrebe može izazvati sedativni efekat.

Derivat tioksantena: hlorprotiksen. Njegovo antipsihotično djelovanje je inferiorno od aminazina, njegovo djelovanje sadrži antidepresivnu komponentu, izraženo sedativno djelovanje i antiemetičko djelovanje.

Derivati ​​butirofenona : haloperidol efikasan u liječenju mentalnih bolesti. Akcija se brzo razvija i traje dugo. Antipsihotički efekat je kombinovan sa sedativnim i umerenim antiemetičkim dejstvom. Praktično nema perifernog efekta (ganglijska blokada, atropin slična, a-adrenergička blokada). Kod dugotrajne primjene mogući su ekstrapiramidni poremećaji, kožne reakcije i inhibicija leukopoeze.

Droperidol ima kratko trajanje delovanja. Često se koristi za neuroleptanalgeziju (u kombinaciji sa fentanilom).

Derivati ​​supstituisanih benzamida: sulpirid . Selektivno blokira dopaminske D2 receptore. Ima antipsihotično, antiemetično i blago sedativno dejstvo. Ponekad se hipotenzija javlja prilikom uzimanja lijeka, međutim, ekstrapiramidni poremećaji se ne primjećuju.

Derivat dibenzodiazepina: klozapin - visok afinitet za dopaminske D 4 receptore i serotonin 5-HT 2A receptore. Ima visoku antipsihotičku aktivnost. Na početku upotrebe može izazvati izražen sedativni efekat koji ubrzo nestaje. Rjeđe uzrokuje ekstrapiramidne poremećaje, uključujući tardivnu diskineziju, što je značajna prednost lijeka. Klozapin ima veoma izražen blokirajući efekat na m-holinergičke receptore i α1-adrenergičke receptore u mozgu.

Grupa “atipičnih” antipsihotika može uključivati risperidon . To je derivat benzizoksazola. Blokira i dopaminske D2 receptore i serotonin 5-HT2A receptore.

Karakteriše ga izražena antipsihotička efikasnost.

Sredstva za smirenje. Razlika od neuroleptika. Klasifikacija. Uporedne karakteristike lijekova. Karakteristike djelovanja na dječji organizam. Indikacije za upotrebu. Nuspojave

Sredstva za smirenje- to su lekovi koji imaju umirujući efekat na centralni nervni sistem - eliminišu strah, anksioznost, nemir i unutrašnju napetost.

klasifikacija:

Grupe :

1. Dugotrajno djelovanje: fenazepam, diazepam

2. Srednje trajanje: lorazepam

anksiolitik, 2. sedativ, 3 hipnotik; 4. mišićni relaksant; 5. antikonvulziv, 6. amnestik.

Glavna akcija trankvilizatori na centralni nervni sistem povezani su sa njihovim djelovanjem na strukture limbičkog sistema i moždane kore. pojačavaju GABAergičku inhibiciju nervnih ćelija interakcijom sa GABA-A receptorima.

fenazepam

mezapam

Nuspojave. Uz produženu upotrebu sredstava za smirenje može se razviti ovisnost i ovisnost o drogama. pojava pospanosti, glavobolje, mučnine, kožnih reakcija.

Indikacije. Neuroze i stanja slična neurozama, epilepsija, hipertonus mišića, za premedikaciju prije operacija, reaktivna stanja, nesanica.

Buspirone – agonist serotoninskih receptora u mozgu, anksiolitička aktivnost, bez sedativnog, mišićnog relaksantnog ili antikonvulzivnog učinka.

Nuspojave

Sredstva za smirenje(anksiolitici) su lekovi koji deluju umirujuće na centralni nervni sistem – eliminišu strah, anksioznost, nemir i unutrašnju napetost. Mnogi lijekovi imaju sedativni učinak. Opseg upotrebe sredstava za smirenje su neurotične i neuroze slične bolesti.

Razni lijekovi imaju anksiolitička svojstva - etil alkohol, amizil, meprotan, fenibut. Najefikasniji lijekovi su derivati ​​benzadiazepina: chlozepid(hlordiazepoksid, elenijum, librijum), sibazon(diazepam, seduksen, relanijum, valijum), fenazepam, nozepam(tazepam, oksazepam), mezapam(rudotel, medazepam).

klasifikacija:

1) agonisti benzodiazepinskih receptora (diazepam, fenazepam)

2) agonisti receptora serotonina (buspiron)

3) supstance različite vrste delovanja (amizil).

Grupe :

1. Dugotrajno djelovanje: fenazepam, diazepam, hlordiazepoksid.

2. Srednje trajanje: nozepam, lorazepam, alprazolam

3. Kratko djelujući: midazolam.

Sljedeći efekti su tipični za benzodiazepinske lijekove:

1. anksiolitik 2. sedativ 3 hipnotik; 4. mišićni relaksant; 5. antikonvulziv, 6. amnestik.

Glavna akcija trankvilizatori na centralni nervni sistem povezani su sa njihovim djelovanjem na strukture limbičkog sistema i moždane kore. Ovi lijekovi pojačavaju GABAergičku inhibiciju nervnih ćelija interakcijom sa GABA-A receptorima, čiji se alosterični regulatorni centri nazivaju benzodiazepinski receptori.

Sredstva za smirenje također mogu sniziti tonus skeletnih mišića, smanjiti koncentraciju, neka imaju hipnotički učinak ili pospješuju razvoj sna, potenciraju djelovanje tableta za spavanje, sedativa, narkotika, te imaju antikonvulzivno djelovanje.

Nebenzdiazepinska sredstva za smirenje imaju specifičniji efekat na centralni nervni sistem, bez drugih efekata (fenibut, mebikar).

Najizraženiji anksiolitički efekat ima fenazepam. Njegov sedativni učinak je bolji od drugih lijekova.

“Dnevna sredstva za smirenje” uključuju mezapam. Ima manje izražen sedativni i hipnotički učinak.

Nuspojave. Uz produženu primjenu sredstava za smirenje može se razviti ovisnost i odvikavanje od droga (mentalno i fizičko), a karakterističan je i sindrom ustezanja. Nuspojave uključuju pospanost, glavobolju, mučninu i kožne reakcije.

Indikacije. Neuroze i stanja slična neurozama, epileptični status, epilepsija, hipertonus mišića, za premedikaciju prije operacija, reaktivna stanja, nesanica.

Flumazenil – specifični antagonist benzodiazepina. Blokira benzodiazepinske receptore i potpuno eliminira ili smanjuje ozbiljnost centralnih efekata benzodiazepinskih anksiolitika.

Aplikacija : za uklanjanje rezidualnih efekata benzodiazepina, u slučaju predoziranja ili akutnog trovanja.

Agonisti (djelimični) serotoninskih receptora:

Buspirone – visok afinitet za serotoninske receptore mozga, anksiolitička aktivnost, bez sedativnih, opuštajućih i antikonvulzivnih efekata.

Nuspojave: nervoza, vrtoglavica, glavobolja, parestezija, mučnina, dijareja.

Anksiolitici različitih vrsta djelovanja:

Amizil– derivat difenilmetana. Centralni antiholinergički blokator, sedativno dejstvo, antikonvulzivno dejstvo, suzbija refleks kašlja, širi zjenice, inhibira lučenje žlezda, anesteziolog. i antihistaminskim svojstvima.

Nuspojave: suva usta, tahikardija, proširene zenice.

Lekovi iz ove grupe se koriste za: neuroze, stanja slična neurozama, za premedikaciju pre operacije, za nesanicu. Sa epileptičnim statusom.