Ciklični antidepresivi. Šta su triciklični antidepresivi? Dobre moderne, blage tablete antidepresiva za depresiju, živce, apatiju, plačljivost, anksioznost i stres: lista

Triciklički antidepresivi (TCA) su klasični psihotropni lijekovi za liječenje različitih depresivnih poremećaja i kronične boli.
Triciklični antidepresivi su lijekovi prve generacije i stoga se često nazivaju "starim antidepresivima". Prepisuju se za tešku stacionarnu depresiju, zbog čega se ponekad nazivaju "velika depresija".

Što se depresija približava klasična verzija, veći je efekat TCA. Pozitivan rezultat u takvim slučajevima postiže se kod 60-80% pacijenata.

Triciklični antidepresivi: šta su to?

Termin "triciklični antidepresivi" odnosi se na opštu hemijsku strukturu lekova: tri prstena spojena zajedno u molekulu.

Mehanizam djelovanja triciklika nije potpuno jasan. Većina lijekovi imaju direktan uticaj na nekoliko neurona. Studije su otkrile da utiču na ponovni unos serotonina i norepinefrina u mozgu i, u različitom stepenu, blokiraju transportere koji hvataju druge neurone.
Termin je zastario, jer nemaju svi lijekovi u ovoj grupi tricikličku strukturu. Međutim, hemijska struktura TCAs određuje niz farmakoloških efekata koji nisu povezani sa željenim terapijskim efektom.

TCA lijekovi blokiraju muskaronski acetilholin, dopamin, serotonin, histaminske receptore, alfa-adrenergičke receptore, sigma receptore u mozgu i perifernim tkivima. Lijekovi također inhibiraju ponovno preuzimanje kateholamina u nervnim završecima. Stoga triciklički antidepresivi razvijaju niz nuspojava:

suva usta;
zamagljen vid;
retencija urina;
tahikardija;
debljanje;
pospanost;
sniženi krvni tlak;
vrtoglavica;
oštećenje pamćenja, smanjena koncentracija, poteškoće u intelektualnoj aktivnosti;
seksualna disfunkcija kod muškaraca;
smanjeno lučenje bronhijalnih žlijezda;
inhibicija hematopoeze;
konvulzije;
opasnost od predoziranja;
, poremećaj srčane provodljivosti, srčani zastoj.

Glavni razlog visoke stope smrtnosti od predoziranja TCA je blokiranje srčane provodljivosti - kardiotoksični efekat. Ovo stvara ozbiljan rizik za depresivnu osobu koja ima suicidalne namjere.

TCA su prvi neselektivni antidepresivi. Bili su namijenjeni efikasnu terapiju pacijenata u bolničkom okruženju. Brojne nuspojave otežavaju liječenje pacijenata ambulantno okruženje.

Spisak lekova za ljude

Unutar klase tricikličkih antidepresiva postoje dvije podklase koje se razlikuju po svojoj hemijskoj strukturi:

tercijarni amini;
sekundarnih amina.

Tercijarni amini se odlikuju jakom sedativnom i antianksioznom aktivnošću, imaju snažno antidepresivno dejstvo, ali ispoljavaju i izraženije nuspojave.
Lista lijekova - predstavnika tercijalnih amina:

imipramin (Melipramine, Imizin, Tofranil);
amitriptilin (Amitriptyline, Triptisol, Saroten retard);
klomipramin (Anafranil, Clofranil, Gidifen);
trimipramin (Gerfonal);
doksepin (Sinequan);
dotiepin (Dosulepin).

Ovi lijekovi imaju najizbalansiraniji učinak na ponovni unos serotonina i norepinefrina.
Sekundarni amini imaju izraženiju stimulativnu aktivnost. Imaju manje sedativno djelovanje i bolje se podnose. Ali anti-anksiozna i antidepresivna aktivnost ovih TCA je također manja.

Lista lijekova - predstavnika sekundarnih amina:

dezipramin,
nortriptilin,
Protriptyline.

Ovi lijekovi aktivnije potiskuju (inhibiraju) ponovnu pohranu norepinefrina, dok praktično nemaju efekta na ponovni unos serotonina.

Prilikom odabira antidepresiva, pored njegovog glavnog djelovanja, uzima se u obzir i njegovo dodatno psihotropno djelovanje, koje može biti sedativno ili stimulativno. Štoviše, može se primijetiti već u prvim danima primjene, iako se glavni učinak razvija mnogo kasnije.
Dodatni efekti tricikličkih antidepresiva navedeni su u tabeli 1.
Tabela 1

Lijekovi koji imaju izraženo stimulativno djelovanje mogu uzrokovati poremećaj sna, pojačanu anksioznost i nemir, a ponekad i pojačane deluzije i halucinacije.

Za anksioznost se propisuju sedativni antidepresivi. Mogu se koristiti kao tablete za spavanje. Ali tokom ambulantnog liječenja uzrokuju pospanost i letargiju. Ovi lijekovi se preporučuju za uzimanje u popodnevnim satima.

Amitriptilin i imipramin su najmoćniji lijekovi. Antidepresivni učinak ovih lijekova razvija se polako: porast raspoloženja i nestanak ideja o samookrivljavanju javljaju se otprilike 10 do 14 dana od početka liječenja.

Amitriptilin se propisuje kao lijek izbora preventivnu terapiju migrena, tenziona glavobolja, u liječenju kroničnih bolova u leđima.
Prvih dana nakon uzimanja lijekova oni su izraženiji dodatni efekti. Amitriptilin se odlikuje izraženim sedativnim, antianksioznim, hipnotičkim dejstvom, dok imipramin deluje aktivirajuće, dezinhibirajuće.

Nuspojave povezane sa srčanim aritmijama ograničavaju upotrebu TCA lijekova kod osoba starijih od 40 godina, posebno s koronarnom bolešću srca, glaukomom zatvorenog ugla i adenomom prostate. Izuzetak su Azafen i Gerfonal, čija se upotreba smatra prilično sigurnom u bilo kojoj dobi.

Prvih deset najpropisivanijih antidepresiva uključuju tri lijeka iz TCA grupe:

imipramin,
amitriptilin,
klomipramin.

Triciklički antidepresivi bili su prva linija liječenja za... anksiozni poremećaji. Sada se koriste rjeđe. Ali to nije zbog činjenice da su TCA manje efikasni, već zato što su novi lijekovi sigurniji. Triciklički antidepresivi se i dalje smatraju visoko efikasnim tretmanima teški oblici depresija.

Hvala ti

Stranica pruža pozadinske informacije samo u informativne svrhe. Dijagnoza i liječenje bolesti moraju se provoditi pod nadzorom specijaliste. Svi lijekovi imaju kontraindikacije. Konsultacija sa specijalistom je obavezna!

Koje vrste lijekova su antidepresivi?

Antidepresivi pozovi grupu farmakološki lijekovi, koji utiče na centralnu nervni sistem i otklanjanje uzroka i simptoma depresije. U nekim slučajevima, ovi lijekovi se koriste i za liječenje drugih bolesti, ali je njihova efikasnost značajno smanjena.

Glavni efekat antidepresiva je promena nivoa serotonina, dopamina i norepinefrina u ćelijama centralnog nervnog sistema. Kod pacijenata sa depresijom otklanjaju apatiju, podstiču interesovanje za fizičku i intelektualnu aktivnost i poboljšavaju raspoloženje uopšte. Treba napomenuti da ljudi koji ne pate od depresije možda neće iskusiti ovaj efekat.

Koja je razlika između lijekova za smirenje i antidepresiva?

Sredstva za smirenje i antidepresivi su različite farmakološke grupe, jer ovi lekovi imaju različite efekte na centralni nervni sistem ( CNS). Gotovo svi lijekovi za smirenje imaju izražen sedativ ( sedativ) akcija. Mogu izazvati pospanost, apatiju, depresiju fizička aktivnost. Njihov glavni zadatak je uklanjanje psihomotorna agitacija ako je pacijent pretjerano aktivan ili agresivan.

Antidepresivi se prilično kombinuju širok raspon terapeutski efekti. Samo neki lijekovi iz ove grupe proizvode efekte manje-više slične onima za smirenje. U osnovi, ublažavaju simptome i otklanjaju uzroke depresije - aktiviraju emocionalnu sferu, povećavaju unutrašnju motivaciju i daju snagu ( sa psihološkog aspekta).

Osim toga, antidepresivi i sredstva za smirenje imaju različite kemijske strukture i stupaju u interakciju s različitim medijatorima i drugim tvarima u tijelu. Za neke patologije liječnici mogu propisati paralelnu primjenu lijekova iz ove dvije grupe.

Da li je moguće kupiti antidepresive u apoteci bez recepta ili liječničkog recepta?

Postoji niz antidepresiva koji imaju manje nuspojava. Većina ovih lijekova također ima slabiji terapeutski učinak. Uzeto zajedno, njihov efekat se smatra „blažim“, pa je u mnogim zemljama dozvoljeno da se izdaju u apotekama bez predočenja lekarskog recepta.

Treba napomenuti da se čak ni ovi lijekovi, koji su u principu slobodno dostupni, ne smiju koristiti za aktivno samoliječenje. Problem nije u direktnoj šteti ovih antidepresiva, već u nepredviđenim situacijama koje mogu nastati u u rijetkim slučajevima.

Postoji određeni rizik od samostalne upotrebe bilo kojeg antidepresiva iz sljedećih razloga:

Mogućnost alergijske reakcije. Gotovo svaki lijek može izazvati alergijsku reakciju. To ovisi o individualnim karakteristikama pacijentovog tijela, a nijedan stručnjak ne može unaprijed predvidjeti takvu komplikaciju. Ako pacijent ima predispoziciju za alergije ( na druge supstance), bolje je da o tome upozorite svog doktora i da sami ne uzimate nove lekove.
Mogućnost dijagnostičke greške. Pacijent ne može uvijek ispravno dijagnosticirati problem. To je posebno teško učiniti u slučaju mentalnih i emocionalnih poremećaja. Ako je dijagnoza u početku postavljena pogrešno, antidepresivi ne samo da neće dati terapeutski učinak, već mogu i pogoršati problem. Zato je bolje uzimati bilo koji lijek nakon konsultacije sa specijalistom.
Prilika interakcije lijekova. U pravilu, u uputama za određeni lijek, proizvođač navodi različite neželjene interakcije s drugim lijekovima. Međutim, svaki lijek ima mnogo trgovačka imena, a pacijenti često ne ulaze u detalje. Zbog toga, "bezopasni" antidepresiv koji se prodaje bez recepta može biti štetan za zdravlje kada se kombinira s drugim lijekom koji pacijent uzima. U slučaju konsultacije sa kvalifikovanim specijalistom, ovaj rizik je minimiziran.

Koji lekar izdaje recept za antidepresive?

U principu, glavni lekari specijalisti koji često propisuju antidepresive u svojoj praksi su psihijatri ( prijaviti se) I neurolozi ( prijaviti se) . Upravo su ovi specijalisti najprisnije povezani sa poremećajima centralnog nervnog sistema ( i strukturalne i funkcionalne). Osim toga, drugi liječnici obično na njih upućuju pacijente s depresijom ili sličnim poremećajima.

Ako je potrebno, antidepresive mogu propisati drugi stručnjaci. Obično su to lekari hitne pomoći, terapeuti ( prijaviti se) , porodični lekari itd. Treba napomenuti da obično propisuju slabije lijekove za koje nije potreban recept. Međutim, zakonski, svaki ljekar sa važećom licencom ima pravo da pacijentu napiše recept za jači lijek. Istovremeno, preuzima odgovornost za upoznavanje pacijenta sa pravilima prijema i mogućim posljedicama.

Šta je "zabranjeno" i "dozvoljeno" ( bez recepta) antidepresivi?

Antidepresivi se, kao i svi lijekovi, u principu mogu podijeliti u dvije velike grupe. Riječ je o "odobrenim" lijekovima koje svako može slobodno kupiti u apoteci i o uslovno "zabranjenim" lijekovima koji se prodaju na ljekarski recept.
U svakoj zemlji lista dozvoljenih i zabranjenih droga se malo razlikuje. Zavisi od zdravstvene politike aktuelno zakonodavstvo, prevalencija opojnih i polu-narkotičkih droga.

Antidepresivi koji se prodaju bez recepta obično imaju slabiji učinak. Oni nemaju tako širok spektar nuspojava i praktički ne mogu uzrokovati ozbiljnu štetu zdravlju pacijenta. Međutim, efikasnost ovih lijekova za ozbiljnu depresiju je vrlo niska.

Antidepresivi bez recepta u većini zemalja uključuju sledeće lekove:

Prozac;
zyban;
maprotilin;
deprim et al.

U prodaji su i brojni biljni proizvodi ( valerijana, kantarion itd.), koji imaju antidepresivno dejstvo.

Uslovno „zabranjeni“ antidepresivi nazivaju se tako jer je njihova distribucija zakonom ograničena. To je dijelom učinjeno zbog sigurnosti samih pacijenata. Ovi lijekovi imaju veliki iznos nuspojave, a njihova samostalna upotreba može uzrokovati ozbiljnu štetu zdravlju. Također, neke droge iz ove grupe mogu se izjednačiti sa opojnim drogama i uzrokovati ovisnost. S tim u vezi, recept za njih piše specijalista, koji će se prvo uvjeriti da je pacijentu zaista potreban ovaj lijek.

„Zabranjeni“ antidepresivi sa snažnijim dejstvom uključuju sledeće lekove:

imipramin;
maprotilin;
anafranil itd.

Treba napomenuti da kao rezultat promjena u preporukama SZO ( Svjetska zdravstvena organizacija) i sa reformama na nacionalnom nivou, lista „dozvoljenih“ i „zabranjenih“ antidepresiva periodično se menja.

Klasifikacija antidepresiva

Klasifikacija antidepresiva je vrlo izazovan zadatak, jer ovdje za osnovu možete uzeti različite kriterije ( hemijska struktura, mehanizam delovanja itd.). Trenutno je uobičajeno razlikovati dvije glavne grupe ovih lijekova. Prvi utiče na hvatanje neurotransmitera između membrana nervnih ćelija. Drugi neutralizira djelovanje enzima, koji oslobađa receptore. U praksi se lijekovi iz ove dvije grupe koriste gotovo podjednako. Također treba napomenuti da je takva podjela vrlo proizvoljna, jer svaki predstavnik bilo koje od ovih grupa ima svoje karakteristike. Zato ogromnu većinu antidepresiva propisuje specijalista upoznat sa zamršenošću djelovanja svakog lijeka.

Hemijske i farmakološke grupe antidepresiva

S praktične točke gledišta, najpogodnija klasifikacija antidepresiva temelji se na kemijskoj strukturi lijeka u kombinaciji s mehanizmom djelovanja. U većini zemalja stručnjaci se rukovode upravo tim kriterijima. Oni omogućavaju, ako je potrebno, zamjenu nepodnošljivog ili neučinkovitog lijeka drugim koji je najbliži djelovanju.

Prema njihovoj hemijskoj strukturi razlikuju se sljedeće grupe antidepresiva:

Triciklički. Hemijska struktura tricikličkih antidepresiva sadrži takozvane “prstenove” ili “cikluse”. To su grupe atoma ujedinjenih u zatvoreni lanac, koji u velikoj mjeri određuju svojstva lijeka.
Tetraciklički. U strukturi tetracikličkih antidepresiva postoje četiri ciklusa. U ovoj grupi ima znatno manje lijekova nego u tricikličnoj grupi.
Drugačija struktura. Radi praktičnosti, ova grupa uključuje supstance koje nemaju cikluse u svojoj hemijskoj strukturi ( prstenovi), ali imaju slične efekte na centralni nervni sistem.

Prema mehanizmu djelovanja, antidepresivi se obično dijele ovisno o enzimima i medijatorima s kojima djeluju u centralnom nervnom sistemu.

Triciklički antidepresivi

Triciklički antidepresivi pripadaju prvoj generaciji antidepresiva i koriste se u medicinskoj praksi nekoliko decenija. Ono što je zajedničko ovim supstancama u svojoj hemijskoj strukturi su tri međusobno povezana „prstena“ ili ciklusa. Lijekovi ove grupe su neselektivni inhibitori ponovnog preuzimanja niza supstanci u centralnom nervnom sistemu. Njihovo uzimanje eliminira anksioznost, strah ili depresiju, a uzrokuje i opće „podizanje“ raspoloženja. Trenutno se triciklički antidepresivi još uvijek široko koriste za mnoge mentalne poremećaje. Glavni nedostatak ove grupe je veliki broj nuspojave. To se objašnjava upravo njegovim neselektivnim djelovanjem na različite procese u mozgu.

Najčešći predstavnici grupe tricikličkih antidepresiva su:

amitriptilin;
imipramin;
klomipramin;
trimipramin;
nortriptilin, itd.

Tetraciklički antidepresivi ( antidepresivi prve generacije)

Ovu grupu predstavljaju supstance koje u svojim molekulima imaju četiri „prstena“ atoma. U medicinskoj praksi se koriste mnogo rjeđe od tricikličkih antidepresiva.

Najčešći predstavnici tetracikličkih antidepresiva su:

mianserin;
mirtazapin;
pirlindol, itd.

Selektivni inhibitori ponovne pohrane serotonina ( SSRI)

SSRI su jedna od najčešćih i najpopularnijih grupa antidepresiva u modernoj medicinskoj praksi. Mehanizam djelovanja ovih lijekova svodi se na selektivno blokiranje određenih enzima u centralnom nervnom sistemu ( CNS). To vam omogućava da postignete željeni terapeutski učinak s većom preciznošću. Smanjuje se i rizik od raznih nuspojava od upotrebe lijekova. Ova grupa uključuje inhibitore ponovne pohrane serotonina, ali, u principu, za svaki neurotransmiter ( transmiterske supstance) u nervnom sistemu su pronađeni sopstveni lekovi. Lijek odabire specijalista koji može precizno dijagnosticirati i identificirati poremećaje u radu centralnog nervnog sistema.

Sljedeći inhibitori ponovnog preuzimanja dostupni su za različite neurotransmitere:

Serotonin– cipralex, fluvoksamin, itd.
Norepinefrin– nortriptilin, maprotilin, itd.
Dopamin– diklofenzin.

Postoje i brojni lijekovi koji blokiraju ponovni unos norepinefrina i serotonina. To uključuje amitriptilin, imipramin i druge triciklične antidepresive. Nazivaju se neselektivnim.

Po čemu se različite grupe antidepresiva razlikuju jedna od druge?

Antidepresivi, kao i većina drugih lijekova, podijeljeni su u farmakološke grupe, koje imaju neke karakteristične razlike. Ovo je neophodno radi praktičnosti praktična primjena lijekovi u liječenju. Hemijska struktura molekula je najčešće od sekundarnog značaja. Glavni kriterij je mehanizam djelovanja lijeka.

Antidepresivi razne grupe imaju sljedeće razlike:

Mehanizam djelovanja. Svaka grupa antidepresiva ima drugačiji mehanizam djelovanja. Lijekovi iz različitih grupa stupaju u interakciju sa različitim supstancama u centralnom nervnom sistemu, što u konačnici dovodi do sličnog efekta od uzimanja lijeka. Odnosno, učinak lijekova je sličan, ali je lanac biohemijskih reakcija koje se javljaju u tijelu vrlo različit.
Jačina lijeka. Jačina lijeka je određena koliko je efikasan u blokiranju enzima u centralnom nervnom sistemu. Postoje jači antidepresivi koji daju izražen i stabilan efekat. Obično se izdaju na recept zbog rizika od teških nuspojava. Lijekove sa slabijim djelovanjem možete sami kupiti u ljekarni.
Transformacije lijeka u tijelu. Totalnost hemijske transformacije Procesi kojima molekula lijeka prolazi u tijelu nazivaju se farmakodinamika ili metabolizam lijekova. U tom smislu, gotovo svaki lijek ima svoje karakteristike. Na primjer, trajanje blokiranja enzima može varirati. Shodno tome, efekat jednog lijeka će trajati dugo ( do 24 sata), a drugi - samo nekoliko sati. Ovo određuje način prijema. Također postoji vrijeme za eliminaciju lijeka iz tijela nakon primjene. Neke supstance se izlučuju prirodno brzo, drugi se mogu akumulirati tokom tretmana. Ovo treba uzeti u obzir pri odabiru lijeka. Važan je i sam mehanizam eliminacije lijeka. Ako se supstanca na kraju izluči urinom preko bubrega i pacijent ima zatajenje bubrega ( otežano je filtriranje krvi i stvaranje urina), lijek će se akumulirati u tijelu, a rizik od ozbiljnih komplikacija se znatno povećava.
Nuspojave. Ovisno o tome kako određeni antidepresiv djeluje na tijelo, može izazvati različite nuspojave. Važno je da ih specijalisti poznaju kako bi na vrijeme uočili njihove simptome i poduzeli potrebne mjere.
Interakcija s drugim lijekovima. Lijekovi u ljudskom tijelu stupaju u interakciju s različitim supstancama. Istovremena upotreba Uzimanje nekoliko lijekova može pojačati ili oslabiti njihov učinak, a ponekad i druge, nepredvidive učinke. U uputama za svaki antidepresiv, proizvođači obično navode s kojim lijekovima supstanca može stupiti u interakciju.
Mogućnost razvoja alergijske reakcije. Svaki antidepresiv ima svoju hemijsku strukturu. Pacijent može imati alergijsku reakciju na gotovo svaki lijek ( sa različitim verovatnoćama). Ako se razvije alergija na jedan lijek, potrebno je konzultirati liječnika i zamijeniti ga drugim lijekom koji se razlikuje po hemijskoj strukturi, ali je sličan po terapijskom učinku.
Hemijska struktura molekula. Hemijska struktura molekule određuje svojstva bilo kojeg lijeka. Upravo zbog toga svaki antidepresiv ima svoje prednosti i nedostatke. Osim toga, karakteristike hemijske strukture su u osnovi klasifikacije antidepresiva.

Postoje li prirodni antidepresivi ( prirodnog bilja)?

U narodnoj medicini nema mnogo recepata koji bi mogli pomoći prava pomoć u borbi protiv depresije. To je uglavnom zbog složenosti procesa koji se dešavaju u centralnom nervnom sistemu. Ako antidepresivi djeluju selektivno, djelujući na određene tvari ( neurotransmiteri, enzimi itd.), zatim njihov prirodni analozi nemaju takvu selektivnost. Njihov efekat će biti mnogo slabiji, a povećava se i verovatnoća neželjenih efekata ( Ni dekocije ni infuzije ne omogućuju izolaciju samo aktivne tvari iz određene biljke). Zbog toga, kod teške depresije i drugih ozbiljnih psihijatrijske bolesti Preporučljivo je, prije svega, kontaktirati stručnjaka i uz njegov pristanak početi uzimati narodne lijekove. Najčešće će se morati kombinirati s određenim farmakološkim lijekovima.

Sljedeće biljke imaju slab učinak sličan onom kod antidepresiva:

Rizom varalice. Zdrobljeni rizom se prelije medicinskim alkoholom ( 70% rastvor etil alkohola) u omjeru 1 prema 10 i ostaviti nekoliko sati. Infuzija se uzima po 1 kašičica 2 puta dnevno.
Cvjetovi astre kamilice. Za 1 kašiku suvog cvijeća potrebno je 200 ml kipuće vode. Infuzija traje najmanje 4 sata. Dobijeni proizvod se uzima po 1 supena kašika 3 puta dnevno.
Ptičji dresnik. 3 - 5 grama osušenog dresnika prelije se sa 2 šolje proključale vode i ostavi dok se voda sama ne ohladi na sobnu temperaturu. Popijte pola čaše infuzije prije jela ( 3 puta dnevno).
Aralia Manchurian. Zdrobljeno korijenje aralije prelije se medicinskim alkoholom u omjeru 1 prema 5 i ostavi 24 sata. Dobivena tinktura se uzima 10 kapi 2-3 puta dnevno, razrijeđena u prokuhanoj vodi.
Koren ginsenga. Osušeni korijen ginsenga se izgnječi i sipa alkoholni rastvor (50 – 60% ) u omjeru 1 prema 10. Smjesa se infundira 2 - 3 dana u zatvorenoj posudi. Dobijena tinktura se pije po 10-15 kapi 2 puta dnevno.

Svojstva i djelovanje antidepresiva

Antidepresivi, kao posebna farmakološka grupa, imaju određene opšta svojstva. Prije svega, ovo se odnosi na dominantan učinak na centralni nervni sistem. Svaki antidepresiv utiče na transmisiju nervnih impulsa u mozgu, a njegovo djelovanje na druge organe i sisteme bit će sekundarno. Inače, većina lijekova iz ove grupe ima svoje karakteristike. Na primjer, antidepresivi uključuju lijekove koji daju hipnotički ili, obrnuto, osnažujući učinak. Nuspojave mogu utjecati na gotovo svaki organ ili sistem. To se objašnjava činjenicom da mozak, na ovaj ili onaj način, regulira vitalne funkcije cijelog organizma, a sve promjene u njegovom radu neizbježno će utjecati na tijelo u cjelini.

Mehanizam djelovanja antidepresiva

Da biste bolje razumjeli mehanizam djelovanja antidepresiva, trebate zamisliti općenito princip rada ljudskog centralnog nervnog sistema. Mozak se sastoji od mnogih nervnih ćelija, neurona, koji obavljaju najvažnije funkcije. Neuroni imaju veliki broj različitih procesa koji se povezuju sa drugim nervnim ćelijama. Kao rezultat toga, formira se neka vrsta mreže ćelijskih kontakata. Impulsi koji ulaze u mozak distribuiraju se u ovoj mreži na određeni način, a mozak reagira na primljene informacije. Svaki dio mozga odgovoran je za regulaciju određenih procesa u tijelu. Depresija, kao i razni nervni i psihički poremećaji, prvenstveno su posljedica ekscitacije pojedinih dijelova mozga. Antidepresivi utiču na spojeve nervnih ćelija, ubrzavajući ili usporavajući prenos nervnih impulsa na različite načine ( zavisi od konkretnog leka).

Prijenos nervnih impulsa u mozgu odvija se na sljedeći način:

Impuls se formira u nervnoj ćeliji kao rezultat hemijskih interakcija i putuje duž jednog od procesa do spoja sa drugom nervnom ćelijom.
Spoj dvije nervne ćelije naziva se sinapsa. Ovdje se dvije ćelijske membrane nalaze na vrlo bliskoj udaljenosti. Razmak između njih naziva se sinaptički rascjep.
Nervni impuls stiže do presinaptičke membrane ( ćelije koje prenose impulse). Evo mehurića sa posebnom supstancom - neurotransmiterom.
Kao rezultat ekscitacije, aktiviraju se enzimi koji dovode do oslobađanja transmitera iz vezikula i njegovog ulaska u sinaptičku pukotinu.
U sinaptičkom pukotinu, molekuli neurotransmitera stupaju u interakciju s receptorima na postsinaptičkoj membrani ( ćelijska membrana koja "prima" impuls). Kao rezultat, dolazi do kemijske reakcije i nastaje nervni impuls koji se prenosi kroz ćeliju.
Molekule odašiljača koji prenose impuls između stanica hvataju se natrag pomoću posebnih receptora i koncentrišu u vezikule ili uništavaju u sinaptičkom pukotinu.

Dakle, u procesu širenja nervnih impulsa u centralnom nervnom sistemu učestvuje niz različitih supstanci. Postoje i enzimi koji sprečavaju širenje impulsa. Odnosno, između ćelija može doći i do ekscitacije i do inhibicije.

Molekuli antidepresiva stupaju u interakciju s određenim receptorima, medijatorima ili enzimima i utječu na mehanizam prijenosa impulsa u cjelini. Dakle, ekscitacija ili inhibicija procesa u raznim odjelima mozak

Koje nuspojave imaju antidepresivi?

Velika većina antidepresiva ima prilično širok spektar nuspojava, što uvelike ograničava upotrebu ovih lijekova. Najčešće se takvi fenomeni javljaju zbog paralelnog djelovanja lijeka na receptore u perifernom nervnom sistemu. To utiče na rad mnogih unutrašnje organe. Međutim, postoje i drugi mehanizmi za razvoj nuspojava.

Nuspojave od uzimanja antidepresiva mogu se podijeliti u sljedeće grupe:

Ovisno o dozi. Ova grupa nuspojava uključuje probleme koji nastaju kada je terapeutski nivo prekoračen ( medicinski) doze. Imaju ih svi lijekovi bez izuzetka. Mnoge od ovih nuspojava mogu se protumačiti kao znaci predoziranja. U slučaju tricikličkih antidepresiva, na primjer, ovo može biti hipotenzivni učinak ( snižavanje krvnog pritiska). U pravilu, svi takvi efekti nestaju kada se doza smanji.
Neovisno o dozi. Ova grupa nuspojava se obično javlja tokom dugotrajnog liječenja. Lijek slične strukture i djelovanja utječe na funkcioniranje određenih stanica ili tkiva, što prije ili kasnije može uzrokovati različite probleme. Na primjer, kada koristite triciklične antidepresive, moguća je leukopenija ( smanjen nivo leukociti i oslabljen imunitet), a kada se liječi serotonergičkim antidepresivima – upala i bol u zglobovima ( artropatija). U takvim slučajevima, smanjenje doze neće riješiti problem. Preporučljivo je prekinuti liječenje i pacijentu prepisati lijekove iz druge farmakološke grupe. Ovo daje tijelu vremena da se malo oporavi.
Pseudo-alergijski. Ova grupa nuspojava liči na uobičajene alergijske reakcije (urtikarija, itd.). Slični problemi su prilično rijetke, uglavnom kada se uzimaju serotonergički antidepresivi.

Općenito, raspon nuspojava koje se mogu javiti tijekom uzimanja antidepresiva je vrlo širok. Najviše mogućih smetnji u radu različitih organa i sistemi. Pacijenti često ne samo da razvijaju bilo kakve simptome i pritužbe, već i primjećuju odstupanja od norme u različitim studijama ( na primjer, u testu krvi).

Moguće nuspojave prilikom uzimanja antidepresiva

Pogođeni organi ili sistemi	Žalbe i prekršaji	Mogući načini rješavanje problema
*Kardiovaskularni sistem*		Smanjenje doze antidepresiva. Ako nije moguće, koristite lijekove za uklanjanje simptoma ( po odluci kardiologa).
	Poremećaji srčanog ritma ( na elektrokardiogramu)
	Povišen krvni pritisak ( ponekad oštar)
	Jake promene krvnog pritiska sa promenama položaja tela ( ortostatska hipotenzija)
*Probavni sustav*		Smanjenje doze lijeka. Promjena načina prijema ( češće, ali u manjim dozama), postepeno povećavajući dozu na početku liječenja. Ako se pojavi žutica, preporučljivo je prekinuti liječenje ili promijeniti lijek.
	Gorak ukus u ustima


*Krv i hematopoetski sistem*	Povećanje ili smanjenje broja bijelih krvnih zrnaca ( leukocitoza, odnosno leukopenija), smanjen broj trombocita ( trombocitopenija), povećani nivoi eozinofila ( eozinofilija). Ovi prekršaji se otkrivaju kada opšta analiza krv	Prekid liječenja, promjena lijeka.
*centralnog nervnog sistema*	Letargija i pospanost ( u teškim slučajevima i konfuziji)	Po nahođenju ljekara ( psihijatar ili neurolog) možete smanjiti dozu, prestati uzimati lijek ili paralelno propisati simptomatsko liječenje ( litijeve soli, antipsihotici, fenobarbital, beta blokatori - ovisno o simptomima).



	Nervno uzbuđenje, povećana aktivnost
	Razdražljivost

	Koprivnjača
Oticanje i bol u zglobovima

*Oštar porast krvnog pritiska (hipertenzivna kriza)*

	Mučnina i povraćanje
*Opći poremećaji i simptomi*	Smanjen seksualni nagon
	Hormonske neravnoteže



	Oštećenje sluha

U principu, ako na pozadini jednokratnog ili dugotrajna upotreba Dok uzimate antidepresive, pacijent počinje osjećati bilo kakve neobične simptome, trebate se posavjetovati sa svojim liječnikom. Mnoge od gore navedenih nuspojava ukazuju na to loša tolerancija lijek. Ako se liječenje ne prekine, pacijent može razviti vrlo ozbiljna oštećenja organa ili sistema koja će zahtijevati dodatno liječenje.

Također, nuspojave mnogih antidepresiva uključuju ovisnost i, kao rezultat, sindrom ustezanja koji se javlja nakon prestanka liječenja. U tim slučajevima taktike liječenja mogu biti različite. Liječenje propisuje specijalista koji brine o pacijentu.

Postoje li antidepresivi bez nuspojava?

U principu, svaki farmakološki lijek može potencijalno uzrokovati određene nuspojave. Među antidepresivima koji imaju veoma širok spektar delovanja, nema lekova koji bi bili idealni za sve pacijente. To se objašnjava karakteristikama osnovne bolesti ( Antidepresivi se ne propisuju samo za depresiju) i individualne karakteristike tijela.

Da biste smanjili vjerojatnost nuspojava pri odabiru lijeka, obratite pažnju na sljedeće točke. Prvo, noviji lijekovi ( "nova generacija") imaju visoko ciljano djelovanje na tijelo i obično imaju manje nuspojava. Drugo, antidepresivi koji se prodaju bez lekarskog recepta imaju slabiji efekat na organizam u celini. Zbog toga su dostupni u slobodnoj prodaji. Po pravilu, ozbiljne nuspojave se javljaju mnogo rjeđe kada se uzimaju.

U idealnom slučaju, odabir lijeka provodi liječnik. Kako bi izbjegao ozbiljne nuspojave, on provodi niz testova i bolje razumije karakteristike tijela pojedinog pacijenta ( prateće bolesti, tačna dijagnoza itd.). Naravno, u ovom slučaju nema 100% garancije. Međutim, pod nadzorom liječnika, uvijek možete zamijeniti lijek ili odabrati efikasan simptomatski tretman koji će ukloniti tegobe i omogućiti vam da nastavite s liječenjem.

Kompatibilnost antidepresiva s drugim lijekovima ( neuroleptici, hipnotici, sedativi, psihotropici itd.)

Istovremena upotreba nekoliko lijekova u medicini je vrlo stvarni problem. U slučaju antidepresiva, treba napomenuti da se oni često koriste kao dio kompleksne terapije. Ovo je neophodno za postizanje potpunijeg i bržeg efekta kod brojnih psihičkih poremećaja.

Sljedeće kombinacije antidepresiva su vrlo relevantne u psihijatriji:

Sredstva za smirenje– za neuroze, psihopatije, reaktivne psihoze.
Litijeve soli ili karbamazepin– sa afektivnim psihozama.
Neuroleptici- za šizofreniju.

Prema statistikama, skoro 80% pacijenata u psihijatrijskim odeljenjima dobijaju se slične kombinacije. Međutim, u ovom slučaju terapiju propisuje specijalista, a pacijent je uvijek pod nadzorom liječnika - u bolnici.

Općenito, kombinacija antidepresiva s mnogim drugim farmakološkim lijekovima često daje Negativne posljedice. Možete doživjeti neočekivane nuspojave ili smanjiti djelotvornost bilo kojeg lijeka ( nema očekivanog terapijskog efekta). To se objašnjava s nekoliko mehanizama.

Negativne kombinacije antidepresiva s nizom lijekova mogu biti opasne iz sljedećih razloga:

Farmakodinamičke interakcije. U ovom slučaju mi pričamo o tome o poteškoćama u učenju lekovite supstance. Nakon uzimanja antidepresiva ( u obliku tableta) aktivna supstanca Treba se normalno apsorbirati u crijevima, ući u jetru i kombinirati se s proteinima krvi. Uzimanje drugih farmakoloških lijekova može poremetiti ovaj lanac u bilo kojoj fazi. Na primjer, jetra se na ovaj ili onaj način pretvara u mnoge lijekove. Uzimanje nekoliko lijekova koji djeluju s istim enzimima može oslabiti djelovanje svakog od njih pojedinačno ili uzrokovati neke komplikacije u samoj jetri. Da bi se izbjegle takve komplikacije, liječnik propisuje lijekove uzimajući u obzir vrijeme njihove apsorpcije, određujući režim doziranja.
Farmakokinetičke interakcije. U ovom slučaju govorimo o dejstvu više lekova na isti sistem organizma ( iste ciljne ćelije ili enzimi). Antidepresivi djeluju na nervnim vezama u centralnom nervnom sistemu. Uzimanje drugih lijekova koji utiču na nervni sistem može pojačati njihov učinak ili, obrnuto, neutralizirati ga. U oba slučaja neće biti očekivanog terapijskog efekta, a rizik od nuspojava će se znatno povećati.

Zato u toku terapije antidepresivima treba biti veoma oprezan i ne uzimati čak ni uobičajene i poznate lekove koji se u apotekama prodaju bez recepta bez lekarskog recepta. U nekim slučajevima netačno kombinacije lijekova može ozbiljno naštetiti zdravlju pacijenta ili čak ugroziti njegov život. Ako trebate uzimati bilo koji lijek, savjetuje se da se posavjetujete sa svojim ljekarom ili farmaceutom. Na većini lijekova ( u uputstvima) često označavaju najopasnije kombinacije lijekova za određeni lijek.

Da li antidepresivi imaju stimulativni efekat?

U principu, većina antidepresiva u određenoj mjeri djeluje stimulativno na centralni nervni sistem. Sama depresija je praćena stanjem depresije. Pacijent je pasivan jer nema želju da bilo šta radi. Pravilno odabran antidepresiv vraća želju da se nešto učini i time daje snagu.

Međutim, stimulativni učinak antidepresiva ne treba miješati s učinkom energetskih napitaka ili određenih lijekova. Stimulativni efekat se više manifestuje u emocionalnoj i mentalnoj sferi. Fizički umor se smanjuje zbog uklanjanja neke "psihološke blokade". Droge podstiču motivaciju i interesovanje za različite aktivnosti.

MAO inhibitori imaju najveći stimulativni efekat u tom pogledu ( monoamin oksidaze). Međutim, i kod njih se ovaj efekat postepeno razvija, jer se odgovarajući enzimi i medijatori akumuliraju u tijelu. Promjene možete osjetiti 1-2 sedmice nakon početka uzimanja lijeka ( pod uslovom da je pravilno odabran i uzet u potrebnoj dozi).

Postoje i antidepresivi koji imaju hipnotičko i sedativno djelovanje. Oni potiču mentalnu i emocionalnu aktivnost, ali fizičko stanje osoba se malo mijenja. To uključuje, na primjer, amitriptilin, azafen, pirazidol. Stoga pacijent možda neće postići očekivani rezultat. Da biste izbjegli greške, bolje je unaprijed se posavjetovati sa specijalistom koji može detaljno objasniti kakav učinak očekuje od liječenja određenim lijekom.

Da li antidepresivi imaju analgetski efekat?

Glavni učinak antidepresiva je oslobađanje pacijenta od simptoma i znakova depresije, uključujući pospanost, pasivnost, nedostatak motivacije, mentalnu i emocionalnu depresiju. Nijedan od lijekova iz ove grupe nema izraženo analgetsko djelovanje u opšteprihvaćenom smislu. Drugim riječima, kada postoji očigledan izvor akutnog bola ( upale, povrede itd.) uzimanje antidepresiva neće olakšati stanje pacijenta.

Međutim, neki lijekovi iz grupe antidepresiva uspješno se koriste u borbi protiv kronične boli. Činjenica je da kronični bol često prati dugotrajna depresivna stanja. Mentalni poremećaji nisu jedini izvor boli, ali ga mogu intenzivirati i time uvelike pogoršati stanje pacijenta. Stručnjaci su primijetili da brojni antidepresivi mogu ublažiti takav kronični bol. U ovom slučaju više govorimo o smanjenju percepcije boli nego o analgetskom učinku.

Sljedeći antidepresivi se mogu koristiti u liječenju sindroma kronične boli:

venlafaksin;
amitriptilin;
klomipramin;
desipramin.

Naravno, ne biste trebali sami početi uzimati antidepresive ako imate kronične bolove. prvo, ovu grupu Lijekovi imaju širok spektar nuspojava, a pacijent može imati i druge probleme. Drugo, otklanjanjem sindroma boli, pacijent rizikuje da „maskira“ problem. Uostalom, bol u leđima, mišićima ili glavobolja ne prate uvijek depresiju. Najčešće imaju vrlo specifičan razlog koji treba otkloniti. Zbog toga se pacijenti moraju obratiti specijalistu kako bi se postavila ispravna dijagnoza. Samo ako se potvrdi depresija u kombinaciji s kroničnim bolom, primjena navedenih antidepresiva bit će opravdana i racionalna. Prije upotrebe trebate se posavjetovati sa specijalistom.

Triciklički antidepresivi su lijekovi koji se sastoje od 3 prstena u molekuli i radikala vezanih za njih. Radikali mogu biti različite supstance. U klasifikaciji antidepresiva ova grupa je klasifikovana kao neselektivni blokatori ponovne pohrane monoamina.

Mehanizam djelovanja

Glavni mehanizam je blokiranje ponovnog preuzimanja aktivnog neurotransmitera; djeluju na presinaptičku membranu. To dovodi do njihovog nakupljanja u sinaptičkom pukotinu i aktivacije sinaptičkog prijenosa.

Neurotransmiteri blokirani od strane TCA uključuju:

serotonin;
norepinefrin;
dopamin;
feniletilamin.

Antidepresivi blokiraju razgradnju monoamina (neurotransmitera) i djeluju na monoamin oksidazu, sprječavajući obrnutu sintezu. Djeluju kao aktivatori nastanka depresivnih i afektivnih stanja, koji se manifestuje kada nema dovoljno monoamina u sinaptičkom pukotinu.

Unutar razreda dijele se na:

Tercijarni amini. TCA ove grupe odlikuju se uravnoteženim učinkom na ponovni unos monoamina (noradrenalin, serotonin). Odlikuje ih sedativno i antianksiozno, antidepresivno djelovanje i, u skladu s tim, mnoge nuspojave.
Sekundarni amini. TCA imaju manji efekat u odnosu na tercijarne amine, ali veći stimulativni efekat. Odlikuje ih neravnoteža u preuzimanju monamina, uglavnom norepinefrina. Nuspojave su izražene u manjoj mjeri.
Atipični triciklični antidepresivi. Struktura njihovih molekula odgovara TCA, ali je mehanizam djelovanja drugačiji ili sličan klasičnim TCA. Ovo je velika grupa lijekova koji se ciljano koriste u kliničku praksu.
Heterociklički antidepresivi. Hemijska struktura, četverociklična formula, mehanizam djelovanja odgovara tricikličkim.

Glavne karakteristike ove grupe su:

Timoleptički učinak, koji se izražava u smanjenju težine poremećaja u afektivnoj sferi pacijenta. Njegovo uzimanje poboljšava raspoloženje psihološko stanje pacijent.
Psihomotorni i somatski efekti.
Analgetski efekat.
Antikonvulzivno djelovanje.
Imaju nootropni učinak na kognitivnu sferu.
Stimulativno dejstvo.
Antihistaminsko dejstvo.

Adaptivne promjene pri uzimanju lijekova nastaju nakon nakupljanja neurotransmitera. Terapeutski učinak se javlja bez obzira na način uzimanja lijekova (oralno ili parenteralno), dovoljno je 3-10 dana da dođe do efekta.

Indikacije za upotrebu

Poremećaji ljudske psihosomatske sfere i pojava stanja koja doprinose nastanku bolesti kao komplikacija ovih stanja. Najčešće bolesti su:

Depresivna stanja različite etiologije. Ponekad se javljaju kao rezultat liječenja antipsihoticima ili drugim psihotropnim lijekovima.
Neuroze i neurotična stanja reaktivne prirode.
Organski poremećaji u funkcionisanju centralnog nervnog sistema. To uključuje poremećaje kao što je Alchajmerova bolest, koja se razvija kao rezultat naslaga amiloidni plakovi u sudovima centralnog nervnog sistema. Triciklici smanjuju brzinu njihovog stvaranja i imaju nootropni učinak.
Anksiozna stanja za šizofreniju i tešku depresiju.

Upotreba antidepresiva zahteva pažljivu istoriju pratećih bolesti. Ova farmakološka grupa ima širok spektar nuspojava.

Lista tricikličkih antidepresiva

Grupa antidepresiva uključuje 2466 lijekova, od kojih je samo 16 tricikličnih. Klasificirani su prema aktivna supstanca.

Najčešći antidepresivi nove generacije su:

Trazadone;
fluoksetin;
Fluxonil;
Sertalin.

Lijekovi i proizvodi bez recepta koji se mogu kupiti:

Deprim;
Novo-passit;
Persen et al.

Cijene u ljekarnama za lijekove ove farmaceutske grupe ovise o proizvođaču, kvaliteti lijeka, njegovim svojstvima i karakteristikama izdavanja iz ljekarne. Neki lijekovi sadrže opojne tvari i prodaju se na recept.

Nuspojave

Upotreba lijekova kao rezultat dugotrajne primjene može dovesti do sljedećih poremećaja:

kardiotoksični efekat - poremećaj ritma, provodljivosti itd.;
teratogeno dejstvo;
autonomni poremećaji (suva usta, vrtoglavica, poremećena akomodacija, itd.);
promjene u krvnoj slici (eozinofilija, leukocitoza);
kršenje ejakulacije, mokrenja itd.

LIJEKOVI ZA LIJEČENJE DEPRESIJE (ANTIDEPRESANI)

Prema savremenoj klasifikaciji, antidepresivi se dijele na ireverzibilne inhibitore monoaminooksidaze (nialamid), reverzibilne inhibitore monoamin oksidaze (befol, incasan, moclobemid, pyrazidol, sydnofen, tetrindole), neselektivne inhibitore neuronske apsorpcije (azafen, iamimipramin mapa). , damilen maleinat, fluoroacizin), selektivni inhibitori neuronske apsorpcije (trazodon, fluoksetin), antidepresivi različitih grupa (cefedrin).

AZAFEN (Azaphenum)

Sinonimi: Pipofezin hidrohlorid, Pipofezin, Azaksazin, Disafen.

Farmakološki efekat. Azafen je triciklički antidepresiv. By farmakološka svojstva blizu imipramina. Nema inhibitorni efekat na MAO (monoamin oksidazu). Timoleptički efekat (popravlja raspoloženje) kombinuje se sa sedativnom aktivnošću (smirujući efekat na centralni nervni sistem).

Indikacije za upotrebu. Azafen je našao široku primjenu u liječenju raznih depresija (depresivnih stanja).

Azafen se propisuje za asteno- i anksiozno-depresivna stanja, depresivni stadijum manično-depresivna psihoza (psihoza s naizmjeničnom ekscitacijom i depresijom raspoloženja), involutivna melanholija (senilna depresija), depresija organske geneze (porijeklo), somatogeni uzrokovana depresija, reaktivna depresija, depresivna stanja koja se razvijaju tijekom dugotrajnog liječenja antipsihoticima (lijekovi koji imaju inhibitorni efekat na centralni nervni sistem i u normalnim dozama ne izazivaju hipnotički efekat), kao i u astenodepresivnim stanjima (slabost, depresivno stanje) neurotične prirode. Može se koristiti kao dodatni tretman nakon liječenja drugim lijekovima.

Lijek je posebno efikasan kada blaga depresija i srednje težine; za duboku depresiju, može se koristiti u kombinaciji s drugim tricikličkim antidepresivima. Azafen se, ako je potrebno, može propisati u kombinaciji s antipsihoticima.

Zbog dobre podnošljivosti, prilično snažnog antidepresivnog (popravljanja raspoloženja) djelovanja i sedativnog djelovanja, azafen se široko koristi kod bolesti praćenih depresivnim i neurotičnim stanjima. Postoje dokazi o efikasnosti azafena u liječenju depresivnih stanja kod pacijenata koronarna bolest srca.

Azafen se uspješno koristi za liječenje manjih alkoholnih depresija koje se javljaju uz anksioznost i letargiju.

Način primjene i doza. Azafen se propisuje oralno (poslije jela) u dozi od 0,025-0,05 g (25-50 mg). Zatim se doza postepeno povećava za 25-50 mg dnevno (u 3-4 doze). Obično terapijska doza iznosi 0,15-0,2 g dnevno. Povećajte ako je potrebno dnevna doza do 0,4 g. Tok tretmana traje 1-1,5 mjeseci. Kada se postigne terapijski učinak, doza se postupno smanjuje i prelazi na terapiju održavanja (25-75 mg dnevno).

Azafen se obično dobro podnosi. Za razliku od imipramina, ne izaziva pogoršanje psihotičnih simptoma (zablude, halucinacije) kod pacijenata sa shizofrenijom i ne povećava anksioznost i strah. Lijek ne uzrokuje poremećaje spavanja, a pacijenti ga mogu uzimati večernje vrijeme; Po pravilu, uzimanje azafena poboljšava san. Lijek nema kardiotoksična svojstva (štetna za srce). Odsustvo izraženih nuspojave dozvoljava da se lijek propisuje pacijentima sa somatske bolesti(bolesti unutrašnjih organa) i starijih osoba.

Zbog nedostatka antiholinergičkog djelovanja, azafen se može prepisivati pacijentima s glaukomom (povišenim intraokularnim tlakom) i drugim bolestima kod kojih je kontraindicirana primjena lijekova s antiholinergičkim djelovanjem.

Zbog dobre podnošljivosti, azafen je pogodniji od imipramina i drugih antidepresiva za upotrebu u ambulantna praksa(izvan bolnice).

Nuspojava. U nekim slučajevima, prilikom uzimanja azafena, mogući su vrtoglavica, mučnina i povraćanje; kada se doza smanji, ovi fenomeni brzo nestaju.

Kontraindikacije. Azafen se, kao i drugi triciklički antidepresivi, ne smije propisivati zajedno s MAO inhibitorima. Nakon upotrebe ovih lijekova, azafen se može propisati nakon 1-2 sedmice.

Obrazac za oslobađanje. Tablete od 0,025 g (25 mg) u pakovanju od 250 komada.

Uslovi skladištenja. Lista B. Na suvom mestu, zaštićeno od svetlosti.

amitriptilin (amitriptilin)

Sinonimi: Teperin, Triptisol, Adepril, Adepress, Atriptal, Damilen, Daprimen, Elatral, Lantron, Laroxal, Novotriptin, Redomex, Sarotene, Sarotex, Triptyl, Triptanol, Elavil, Amiprin, Laroxil, Lentisol, Proheptadiene, Triptopol itd.

Farmakološki efekat. Amitriptilin je, kao i imipramin, jedan od glavnih predstavnika tricikličkih antidepresiva. On je inhibitor ponovnog preuzimanja neurotransmitera monoamina, uključujući norepinefrin, dopamin, serotonin, itd. Ne izaziva inhibiciju MAO (monoamin oksidaze). Karakterizira ga značajna antiholinergička aktivnost. Timoleptički (popravlja raspoloženje) efekat amitriptilina kombinovan je sa izraženim sedativnim dejstvom (smirujući efekat na centralni nervni sistem).

Indikacije za upotrebu. Koristi se uglavnom za endogenu depresiju (depresivno raspoloženje). Posebno efikasan kod anksioznosti i depresije; smanjuje anksioznost, uznemirenost (motoričku agitaciju na pozadini anksioznosti i straha) i zapravo depresivnih simptoma(stanje depresije).

Ne izaziva pogoršanje delirija, halucinacija i drugih produktivnih simptoma, što je moguće uz upotrebu stimulativnih antidepresiva (imipramin, itd.).

Način primjene i doza. Propisuje se oralno, intramuskularno ili u venu. Uzima se oralno (poslije jela), počevši od 0,05-0,075 g (50-75 mg) dnevno, a zatim se doza postepeno povećava za 0,025-0,05 g dok se ne postigne željeni antidepresivni efekat (popravlja raspoloženje). Prosječna dnevna doza je 0,15-0,25 g (150-250 mg) za 3-4 doze (tokom dana i prije spavanja). Kada se postigne trajni efekat, doza se postepeno smanjuje. Za tešku depresiju propisuje se do 300 mg (ili više) dnevno.

Indikacije za upotrebu. Depresivna (depresivna) stanja različite etiologije (uzroka), posebno ona koja se javljaju sa letargijom.

Način primjene i doza. Obično se propisuje oralno (poslije jela), počevši od 0,75-0,1 g dnevno, a zatim se doza postepeno povećava (dnevno za 0,025 g) i dovede do 0,2-0,25 g dnevno. Ako dođe do antidepresivnog efekta, povećanje doze se ne preporučuje. U nekim rezistentnim (otpornim) slučajevima i u odsustvu nuspojava koristi se do 0,3 tone dnevno. Trajanje liječenja je u prosjeku 4-6 sedmica, zatim se doza postepeno smanjuje (za 0,025 g svaka 2-3 dana) i prelazi na terapiju održavanja (obično 0,025 g 1-4 puta dnevno).

Za tešku depresiju u bolničkom okruženju može se koristiti kombinirana terapija - intramuskularne injekcije i oralna primjena lijeka. Poceti sa intramuskularne injekcije 0,025 g (2 ml 1,25% rastvora) 1-2-3 puta dnevno; do 6. dana dnevna doza se prilagođava na 0,15-0,2 g. Zatim se doza injekcije počinje smanjivati i lijek se propisuje oralno, pri čemu se svakih 25 mg lijeka za injekciju zamjenjuje sa 50 mg lijeka u obliku tableta, respektivno. Postupno prijeđite na uzimanje lijeka samo oralno, a zatim na terapiju održavanja.

Doze imipramina trebale bi biti niže za djecu i starije osobe. Djeci se propisuju oralno, počevši od 0,01 g 1 put dnevno; postepeno, tokom 10 dana, povećavajte dozu za djecu od 1 do 7 godina na 0,02 g, od 8 do 14 godina - na 0,02-0,05 g, preko 14 godina - na 0,05 g i više dnevno. Starijim osobama se također propisuju, počevši od 0,01 g 1 put dnevno, postupno povećavajući dozu na 0,03-0,05 g ili više (unutar 10 dana) - do optimalne doze za pacijenta.

Nuspojava. Vrtoglavica, znojenje, palpitacije, suha usta, poremećena akomodacija (poremećena vizuelna percepcija), eozinofilija (povećan broj eozinofila u krvi), leukocitoza (povećan broj leukocita u krvi); u slučaju predoziranja, uznemirenosti i nesanice.

Kontraindikacije. Bolesti jetre, bubrega, hematopoetskih organa, dijabetes, teška ateroskleroza, glaukom (povećan intraokularni pritisak), hipertrofija (povećanje volumena) prostate, atonija (gubitak tonusa) mokraćne bešike, trudnoća (prva 3 meseca). Lijek se ne može kombinirati s MAO inhibitorima.

Obrazac za oslobađanje. Tablete od 0,025 g u pakovanju od 50 komada; ampule od 2 ml 1,25% rastvora u pakovanju od 10 komada.

Uslovi skladištenja.

FLUORACISIN (Phtoracizinum)

Sinonimi: Fluacizin.

Farmakološki efekat. Fluoroacizin ima antidepresivno dejstvo, kombinovano sa sedativnim dejstvom (smirujući efekat na centralni nervni sistem). Ima jaku centralnu i perifernu antiholinergičku aktivnost.

Indikacije za upotrebu. Koristi se kao antidepresiv (lijek koji poboljšava raspoloženje) kod anksiozno-depresivnih (depresivnih) stanja u okviru manično-depresivne psihoze (psihoza sa naizmjeničnim uzbuđenjem i depresijom raspoloženja), za šizofreniju, ako kliničku sliku karakteriše izražena afektivni poremećaji(strah, anksioznost, emocionalni stres), s reaktivnim (depresivno raspoloženje kao odgovor na konfliktnu situaciju) i neurotičnim stanjima praćenim depresijom, kao i s depresijom uzrokovanom upotrebom antipsihotika (lijekova koji inhibitorno djeluju na centralni nervni sistem i u običnim dozama koje ne izazivaju hipnotički efekat). U depresivnim stanjima s letargijom, kod atipične depresije kod pacijenata s diencefalnim poremećajima (poremećena funkcija oblongata medulla) i za involucionu melanholiju (senilna depresija/depresivno raspoloženje/), lijek nije dovoljno efikasan.

Fluoroacizin se može kombinovati sa drugim (tricikličnim) antidepresivima, antipsihoticima i psihostimulansima.

Način primjene i doza. Propisuje se oralno (poslije jela) i intramuskularno. Kada se uzima oralno, počnite sa 0,05-0,07 g (50-70 mg) dnevno (u 2-3 doze), a zatim se doza postepeno povećava. Prosječna terapijska doza je 0,1-0,2 g (do 0,3 g) na dan, 0,025 g (2 ml 1,25% rastvora) se daje intramuskularno 1-2 puta dnevno, zatim se doza postepeno povećava, a kada je terapijski efekat postepeno zamjenjuju injekcije uzimanjem lijeka oralno.

Zbog centralnog antiholinergičkog dejstva, fluoroacizin se može koristiti kao korektor za

ekstrapiramidni poremećaji (poremećena koordinacija pokreta sa smanjenjem njihovog volumena i tremor) koji se javljaju tijekom liječenja antipsihoticima. Propisati 0,01-0,06 g (10-60 mg) 1-2 puta dnevno oralno ili 0,01-0,04 g (10-40 mg) dnevno intramuskularno.

Nuspojava. Kod liječenja fluoracizinom moguće je smanjenje krvnog tlaka, slabost, mučnina i bol u ekstremitetima. Suha usta, poremećena akomodacija (poremećena vizuelna percepcija) i poteškoće pri mokrenju su relativno česti.

Kontraindikacije. Lijek je kontraindiciran u slučajevima disfunkcije jetre i bubrega, čira na želucu, glaukoma (povećan intraokularni tlak), hipertrofije (povećanje volumena) prostate, atonije (gubitak tonusa) mokraćne bešike. Fluoroacizin se ne smije propisivati istovremeno s MAO inhibitorima.

Obrazac za oslobađanje. Tablete od 0,01 i 0,025 g, obložene filmom (žute ili zelene, respektivno), u pakovanju od 50 komada; 1,25% rastvor u ampulama od 1 ml u pakovanju od 10 ampula.

Uslovi skladištenja. Lista B. Na hladnom i tamnom mestu.

Triciklični antidepresivi (TCA) se koriste oko 40 godina i donedavno su bili zlatni standard s kojim su se uspoređivali svi novi antidepresivi. Međutim, TCA imaju različite efekte na širok spektar neurotransmitera i stoga imaju mnogo nuspojava. To su sedacija, debljanje, suha usta, zbrka misli, srčane aritmije, sniženi krvni tlak i retencija urina. Nuspojave TCA otežavaju njihovu upotrebu ljekarima opće prakse. Ovi efekti također mogu dovesti do neodgovarajućeg liječenja depresivnih pacijenata. TCA su jeftine i koriste ih pacijenti niskog socioekonomskog statusa. Međutim, brojne novije studije to pokazuju ukupni troškovi liječenje može biti niže kada se koriste skuplji lijekovi sa manje nuspojava. TCA grupa uključuje sljedeće lijekove: amitriptilin, klomipramin, dezipramin, doksepin, imipramin, maprotilin, nortriptilin, protriptilin, trimipramin. Venlafaksin je nova generacija lijekova - “dvostruki inhibitori ponovnog preuzimanja” i serotonina i norepinefrina.

Klasični TCA je amitriptilin (Amitriptyline). Syn.: Amizol, Damilena maleinat, Triptisol, Elivel. Spektar psihotropne aktivnosti amitriptilina kombinuje timoanaleptičko i sedativno djelovanje. Lijek se koristi za liječenje anksiozne depresije. Lijek se ne koristi za liječenje depresije praćene teškom letargijom. Kontraindikacije: liječenje MAO inhibitorima i period od 2 sedmice. nakon njihovog otkazivanja; nedavni infarkt miokarda; glaukom; atonija mjehura; hipertrofija prostate; paralitički ileus crijeva; pilorična stenoza; hronično zatajenje srca; teška arterijska hipertenzija; čir na želucu i 12 p.c.; trudnoća i dojenje; dječijeg uzrasta do 7 godina. Nuspojave: pospanost, dezorijentacija, pojačani psihotični simptomi, ekstrapiramidnih poremećaja(rijetko), suva usta, zatvor, žutica, retencija urina, poremećaji akomodacije, tahikardija, ortostatski arterijska hipotenzija, oštećenje srčane provodljivosti, ekstrasistola, smanjena potencija, promjene libida, ginekomastija, galaktoreja, alergijske reakcije. Mjere opreza: lijek se ne smije propisivati s MAOI; nakon upotrebe potonjih, amitriptilin se propisuje tek nakon 1-2 sedmice. Za starije pacijente lijek se propisuje u manjim dozama. Koristite oprezno za ishemijsku bolest srca, aritmije, zatajenje srca. Liječenje se provodi pod EKG kontrolom. Doze i primjena. Oralno: pojedinačna doza 12,5–75 mg; prosječna dnevna doza je 150-250 mg. Za tešku depresiju, 20-40 mg se koristi intramuskularno ili intravenozno 3-4 puta dnevno. IN opšta medicinska praksa Amitriptilin se trenutno koristi rijetko u dozi od 25-100 mg/dan. Dostupan u tabletama od 0,025 g, 0,01 g i kapsulama od 50 mg.

Imipramine Syn. melipramin, tofranil - inhibira ponovni unos neurotransmitera (noradrenalina, dopamina, serotonina). Glavna karakteristika Psihotropni efekat imipramina je kombinacija timoanaleptičkog i stimulativnog dejstva. Lijek ujednačava patološko loše raspoloženje, smanjuje osjećaj melanholije, beznađa i depresije. Stimulirajuća svojstva imipramina izražavaju se u smanjenju inhibicije, pojavi snage i aktivnosti. Lijek je efikasan i kod sindroma kronične boli i mokrenja u krevet (počevši od 5. godine života). Nuspojave tokom terapije imipraminom mogu uključivati: suva usta, poremećenu akomodaciju, zatvor, znojenje, vrtoglavicu, glavobolju, tremor, tahikardiju, zadržavanje mokraće, galaktoreju, ginekomastiju, smanjen libido, erektilna disfunkcija, alergijske reakcije, fotosenzitivnost. Žeđ i svrab su rjeđi. Kontraindikacije za upotrebu su zajedničke za sve TCA. Kontraindicirano kod šizofrenije, epilepsije, adenoma prostate, glaukoma. Nije kompatibilan sa alkoholom, MAOI. Smanjuje efikasnost fenitoina i beta-blokatora. Antiholinergici, fenotiazini i benzodiazepini povećavaju sedativnu i centralnu antiholinergičku aktivnost. Doze i primjena. Kada se uzima oralno, početna doza je 25-50 mg/dan, prosječna dnevna doza je 150-250 mg/dan. U općoj medicinskoj praksi, trebali biste ga početi uzimati u dozi od 10 mg/dan. Doza za mokrenje u krevet kod djece od 3-6 godina: 5 mg; 7-12 godina 25 mg noću. IM 75 mg u 3 podijeljene doze; Kada se postigne učinak, prijeđite na oralno uzimanje lijeka. Kod starijih pacijenata optimalna doza je 30-50 mg. U tom slučaju potrebno je pratiti krvni pritisak, EKG, funkciju jetre, funkciju bubrega i krvnu sliku. Dostupan u tabletama od 25 mg i ampulama od 2,0 ml 1,25% rastvora.

klomipramin sin.: Anafranil, Clofranil, Clominal. Utječe na depresivni sindrom općenito, uključujući psihomotornu retardaciju, depresivno raspoloženje i anksioznost. Klomipramin također ima specifičan učinak kod opsesivno-kompulzivnih i kroničnih bolnih sindroma. Indikovan za distimična stanja u okviru psihopatskih poremećaja kod dece i adolescenata, sa opsesivna stanja, sa mokrenjem u krevet. Kontraindikacije: preosjetljivost, nedavni infarkt miokarda, liječenje MAOI, trudnoća, dojenje. Nuspojave: suha usta, obilno znojenje, blagi tremor, vrtoglavica, pareza akomodacije, retencija urina, ortostatska arterijska hipotenzija, letargija, alergijske kožne reakcije; rijetko - disfunkcija jetre, hiperpireksija, konvulzije, agranulocitoza. Nekompatibilno sa MAOI. Primjenjuje se oralno u dozi od 25 mg/dan u 2 podijeljene doze. Doze i upotreba. U roku od 1 sedmice. doza se postepeno povećava na 50 mg 2-3 puta dnevno, a nakon postizanja kliničkog efekta prelazi se na dozu održavanja od 25 mg 2-3 puta dnevno. IM 25-50 mg/dan, doza se postepeno povećava za 25 mg dnevno na 100-150 mg/dan. 50-75 mg IV kap po kap (rastvoren u 5% rastvoru glukoze ili 0,9% rastvoru natrijum hlorida) tokom 1,5-3 sata 1 put dnevno. At hronični bol 10–150 mg/dan; kod starijih pacijenata, početna doza je 10 mg/dan sa postepenim povećanjem do 30-50 mg/dan tokom 10 dana. U općoj medicinskoj praksi, posebno za starije pacijente, lijek se propisuje u početnoj dnevnoj dozi od 10 mg. Postepeno, tokom 10 dana, doza se povećava do optimalnog nivoa od 30-50 mg/dan (u teškim slučajevima dnevna doza može dostići maksimalno 250 mg/dan). Prednost klomipramina je brži terapijski učinak na depresiju: kada se lijek propisuje, ovaj učinak se javlja 2-4. dana, a kod primjene imipramina obično 6-8.

Prilikom propisivanja klomipramina, potreban je izuzetan oprez kod pacijenata sa epilepsijom i drugim oboljenjima koja predisponiraju nastanku napadaja, tokom odvikavanja od alkohola, u prisustvu kardiovaskularnog zatajenja, poremećaja intrakardijalne provodljivosti ili aritmija. Pacijenti s anamnezom povišenog intraokularnog tlaka, glaukoma akutnog ugla ili zadržavanja mokraće; pacijenti s hipertireozom ili koji primaju lijekove štitne žlijezde; pacijenti s teškim oboljenjem jetre ili tumorima medule nadbubrežne žlijezde; pacijenti sa hronični zatvor Liječenje klomipraminom treba provoditi strogo medicinski nadzor. Dostupne u tabletama od 10, 25 mg, retard tabletama od 75 mg; u rastvoru od 25 mg u 1 ampuli od 2,0 ml.

Desipramin (Dezipramini) (sin. Petilil ) – triciklički antidepresiv indiciran za depresiju sa vodećim simptomima letargije i inhibicije. Desipramin djeluje aktivirajuće, pa pored nuspojava uobičajenih za TCA, u slučaju predoziranja može doći do poremećaja sna, pojačanog straha, unutrašnjeg nemira i uznemirenosti. Uz prateće shizofrene simptome moguća je aktivacija psihotičnih simptoma i agresivnosti. Stariji pacijenti mogu imati dizartriju, ataksiju, delirijum, stanja zbunjenosti, nedovoljnu sposobnost koncentracije, halucinacije, faznu inverziju - prijelaz iz depresije u maniju. Imipramin se bolje podnosi. U opštoj medicinskoj praksi treba ga propisivati s oprezom u malim dozama - 25-50 mg/dan. Dostupan u tabletama od 25 mg.

Trimipramine po strukturi i osnovnim farmakološkim svojstvima blizak je melipraminu, ali za razliku od njega ima izraženo sedativno i anksiolitičko djelovanje. Zbog slabo izraženog centralnog antiholinergičkog efekta, lijek se dobro podnosi. Treba obratiti pažnju na povećanu učestalost depresije, u kojoj se loše raspoloženje kombinuje sa opštom letargijom i unutrašnjom anksioznošću. Vanjska slika takve depresije podsjeća na apatičnu, ali detaljnije istraživanje otkriva unutrašnju anksioznost i zabrinutost. Doze i primjena. U općoj medicinskoj praksi, trimipramin ne treba prepisivati više od 100 mg lijeka. Potrebno je završiti terapiju polaganim smanjenjem doze. Nakon naglog prekida liječenja mogu se pojaviti simptomi ustezanja. Dostupan u tabletama koje sadrže 25 mg trimipramin hidrohlorida.

Doxepin (sin. Sinequan) – inhibira obrnuti neuronski unos biogenih amina (noradrenalina, serotonina), a ima i anksiolitički i sedativni učinak. Indicirano za neuroze, poremećaje spavanja neurotičnog porijekla i blage deluzionalne sindrome koji nastaju zbog alkoholizma. Kontraindikacije: preosjetljivost, glaukom, adenom prostate, infarkt miokarda, teška disfunkcija bubrega, jetre i hematopoetskog sistema, djeca (do 12 godina), trudnoća i dojenje. Nuspojave: glavobolja, vrtoglavica, pospanost ili nesanica, konfuzija, dezorijentacija, nemir, pretjerana sedacija, mučnina, povraćanje, zatvor, suhe sluzokože usnoj šupljini i nos, tahikardija ili bradikardija, drhtanje mišića, pojačano znojenje, osip na koži, svrab. Interakcije s lijekovima: pojačava djelovanje atropina, levodope, povećava toksičnost barbiturata, morfija i petidina. U kombinaciji s antipsihoticima, dozu treba smanjiti za 50%; kombinacija s lijekovima litijuma može uzrokovati ozbiljnu pogubnost. neurotični sindrom. Etanol povećava sedativnu aktivnost. Mere opreza: ne koristiti sa MAO inhibitorima (treba prekinuti 2-3 nedelje), sultopridom, hlorpromazinom, kinidinom; propisivati sa oprezom istovremeno sa glikozidima digitalisa i baklofenom. Tokom terapije ne biste trebali voziti vozila ili raditi sa mašinama u pokretu. Koristiti s oprezom kod starijih, oslabljenih pacijenata, kod pacijenata sa teškim kardiovaskularnim oboljenjima. vaskularni sistem. Doze i primjena. Propisuje se oralno 10-25 mg/dan u 3 podijeljene doze. Za umjerena i teška neurotična stanja, do 150 mg/dan. Maksimalna dnevna doza je 300 mg. Djeca starija od 12 godina – 0,5 mg/kg tjelesne težine dnevno. Dostupan u kapsulama od 10 ili 25 mg br. 30.

Pipofezin. Syn. Azafen. Blagi triciklički antidepresiv sa umjerenim antidepresivnim djelovanjem; dobro podnose pacijenti; kod pacijenata sa shizofrenijom ne uzrokuje pogoršanje simptoma; ne povećava anksioznost i strah; ne ometa san; nema kardiotoksična svojstva. Zbog nedostatka antiholinergičkih efekata, može se prepisivati pacijentima sa glaukomom. Kontraindikacije: preosjetljivost; zatajenje jetre, bubrega i srca; infarkt miokarda; IHD; stanje nakon akutni poremećaj cerebralnu cirkulaciju; teške zarazne bolesti; dijabetes. Neželjena dejstva: glavobolja, vrtoglavica, mučnina, povraćanje, alergijske reakcije. Mere predostrožnosti. Lijek se ne smije propisivati zajedno sa MAOI. Nakon upotrebe potonjeg, pipofezin se propisuje nakon 1-2 sedmice. Tokom trudnoće i dojenje propisane prema strogim indikacijama. Doze i primjena. Pojedinačna doza 25-50 mg; prosječna dnevna doza je 100-200 mg. Azafen. Tablete 25 mg br. 250.

maprotilin ( sin. Ludiomil®) je tetraciklički antidepresiv. Mehanizam djelovanja povezan je s izraženom i selektivnom inhibicijom ponovne pohrane norepinefrina u presinaptičkim neuronima moždane kore. Ludiomil ima određeni afinitet za centralne alfa-1 adrenergičke receptore, umjerenu inhibitornu aktivnost prema histaminskim H1 receptorima i umjereno antiholinergičko djelovanje. Smatra se da se tokom dugotrajnog liječenja maprotilin mijenja funkcionalno stanje endokrinog sistema i neurotransmitera. Indicirano za stanja disforije ili razdražljivosti, apatije (posebno u starijoj dobi) i psihosomatskih poremećaja. Indikacije za propisivanje Ludiomila u općoj medicinskoj praksi su depresivna stanja različitog porijekla, uključujući organska, simptomatska, menopauzalna i involucijska. Kontraindikacije: preosjetljivost, epilepsija, akutni stadijum infarkta miokarda, poremećaji provodljivosti miokarda, aritmije, glaukom zatvorenog ugla, adenom prostate, akutna intoksikacija alkoholom, trovanje hipnoticima, centralnim analgeticima, psihotropnim lijekovima i teškim liječničkim lijekovima Nuspojave: ortostatska arterijska hipotenzija, tahikardija, aritmije, poremećaji libida i potencije; ginekomastija, leukopenija, agranulocitoza, eozinofilija, lokalni ili generalizirani edem. Mere predostrožnosti kod poremećaja mokrenja, upornog zatvora, povišenog intraokularnog pritiska, bolesti kardiovaskularnog sistema. Prilikom propisivanja lijeka, psihički i neurološki status, redovno istraživanje sastava periferna krv, određivanje funkcije bubrega i jetre. Pacijenti sa povećan rizik U slučaju nuspojava sa strane kardiovaskularnog sistema indicirano je redovno praćenje krvnog pritiska i EKG. Nakon upotrebe MAOI, maprotilin se propisuje nakon 2 sedmice; isti interval se opaža kada se maprotilin zamjenjuje MAOI. Pacijenti koji uzimaju maprotilin trebali bi se suzdržati od bavljenja potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtijevaju povećanu pažnju i brze mentalne i motoričke reakcije. Interakcije s lijekovima: smanjuje antihipertenzivni učinak gvanetidina, betanidina, rezerpina, metildope, klonidina. Pojačava dejstvo simpatomimetika (noradrenalina, adrenalina, izoprenalina, efedrina i fenilefedrina, itd.) na kardiovaskularni sistem. Povećava aktivnost etanola. Doze i primjena. Primjenjuje se oralno u dozi od 25-75 mg u 1-3 doze. Na ambulantnoj osnovi, lijek se propisuje oralno u dozi od 25 mg 1-3 puta dnevno ili 75 mg u jednoj dozi. Maksimalna doza za ambulantno liječenje 150 mg/dan, za bolničko liječenje – 225 mg/dan. Kako se simptomi depresije smanjuju, pojedinačna doza se može postepeno smanjiti na 25-50 mg. IV dnevna doza od 25-100 mg kap po kap tokom 1,5-2 sata (razblaženo u 250 ml 0,9% rastvora natrijum hlorida ili 5% rastvora glukoze). Kada se postigne antidepresivni efekat (nakon 1-2 nedelje), pređite na oralno uzimanje leka. Starijim i somatski oslabljenim pacijentima ludiomil se propisuje u početnoj dozi od 10 mg 3 puta dnevno ili 25 mg 1 put dnevno. Ludiomil treba s oprezom propisivati pacijentima s poremećajima mokrenja, upornim zatvorom i povišenim intraokularnim tlakom; pacijenti sa oboljenjima kardiovaskularnog sistema, pacijenti sa hipertireozom ili koji primaju lijekove za štitnjaču. Tokom terapije potrebno je redovno praćenje krvnog pritiska, EKG-a i uzoraka periferne krvi. Kada se ludiomil primjenjuje istovremeno s lijekovima koji snižavaju prag za aktivnost napadaja, povećava se rizik od razvoja napadaja. Također smanjuje ili eliminira antihipertenzivni učinak lijekova kao što su gvanetidin i betanizin, rezerpin, alfa-metildopa, klonidin. Ludiomil je dostupan u tabletama od 10, 25, 50, 75 mg i u ampulama od 5,0 koje sadrže 25 mg maprotilina.

Mianserin Syn. lerivon, miansan. Lijek ima izraženu sposobnost da blokira alfa-2 adrenergičke receptore i, uz dugotrajnu primjenu, da sekundarno poveća oslobađanje norepinefrina (NA). Profil psihotropne aktivnosti lijeka sastoji se od timoanaleptičkog i sedativnog djelovanja. Prema jačini djelovanja svrstava se u „mali” antidepresiv, što određuje njegovu primjenu prvenstveno u općoj medicinskoj praksi. Pod njegovim uticajem smanjuju se simptomi kao što su anksioznost, osećaj unutrašnje napetosti i poremećaji sna. Po svojoj sposobnosti ublažavanja poremećaja spavanja i anksioznosti, mianserin može konkurirati lijekovima za smirenje, ali za razliku od potonjih, ne uzrokuje ovisnost ili ovisnost. Terapeutski učinak mianserina ima 4 komponente, koje se postepeno razvijaju. Prvog dana terapije javlja se sedativni efekat i pozitivan uticaj spavati. Tokom prve sedmice razvija se anti-anksiozni efekat. Zatim se u prve dvije sedmice terapije javljaju antidepresivni i antiagresivni (antisuicidni) efekti. Doze i primjena. U općoj medicinskoj praksi preporučuje se korištenje individualno odabranih doza, počevši od 30 mg. U rijetkim slučajevima, tijekom liječenja mianserinom, uočava se oštećenje hemipoeze, konvulzije, hipomanija, hipotenzija, artralgija, edem, ginekomastija, disfunkcija jetre i egzantem. Ako je pacijentu propisan mianserin dijabetes melitus, bolesti kardiovaskularnog sistema, sa insuficijencijom bubrežne ili jetrene funkcije, tada treba pratiti doze lijekova uključenih u istovremenu terapiju. Bolesnici sa glaukomom zatvorenog ugla ili adenomom prostate koji uzimaju mianserin trebaju biti pod stalnim nadzorom. Lijek se uzima jednom dnevno uveče ili uveče. Prosječna dnevna doza je 30–90 mg; stariji pacijenti 30 mg/dan. Lerivon (miaserin) je dostupan u tabletama od 30 mg.

mirtazapin (mirtazapin) ( With in. Remeron) je lijek sličan po hemijskoj strukturi mianserinu (6-azamianserin). Slabo blokira ponovni unos NA, antagonist je presinaptičkih i postsinaptičkih alfa-2 adrenergičkih receptora i postsinaptičkih C2 i C3 serotoninskih receptora i stoga selektivno pojačava učinak serotonina na C1 serotoninske receptore. Odnosno, lijek ima mješoviti NA i serotonin-pozitivan učinak i praktički je lišen adrenolitičkih i holinolitičkih svojstava, ali ima umjeren antihistaminski učinak.

Spektar psihotropne aktivnosti mirtazapina određen je umjerenim timoanaleptičkim djelovanjem i sedativnom komponentom, stoga je indiciran za anksiozne depresije različitog porijekla. Zbog svog umjerenog sedativnog učinka, lijek ne aktuelizuje suicidalne misli tokom terapije. Doze i primjena. Mirtazapin se propisuje u dozi od 15-30 mg jednom dnevno. Efekat se postepeno razvija tokom 2-3 nedelje terapije. Ali liječenje lijekom treba nastaviti još 4-6 mjeseci. Nuspojave uključuju dnevnu pospanost, suhe sluzokože, povećan apetit i povećanje tjelesne težine, tremor i supresiju hematopoeze koštane srži. Budući da izoenzim P-450 nije uključen u metabolizam lijeka, brojne interakcije lijekova mogu se izbjeći. Ne preporučuje se primena leka u kombinaciji sa MAOI ili tokom trudnoće. Remeron je dostupan u tabletama od 30 i 45 mg.

tianeptin ( With in. Coaxil ) ima izraženo antidepresivno i anksiolitičko djelovanje, zauzimajući srednju poziciju između sedativnih i stimulativnih antidepresiva. Tianeptin spada u grupu antidepresiva sa slabo poznatim mehanizmom delovanja (Mosolov, 1995). Pretpostavlja se da, za razliku od drugih antiserotonergičkih lijekova, olakšava ponovnu pohranu serotonina presinaptičkom membranom i da praktično nema efekta na noradrenergički i dopaminergički sistem. Coaxil je jedini antidepresiv koji povećava ponovni unos serotonina. Zahvaljujući studiji Coaxila, postavljene su tri hipoteze za novi konceptualni pristup patofiziologiji i liječenju afektivnih poremećaja:

Postoje možda dvije vrste depresije; Dostupni dokazi sugeriraju da su neki oblici depresije povezani s viškom serotonina, dok su drugi povezani s njegovim nedostatkom.

Depresija se može razviti kao rezultat viška serotonergičkog prijenosa, a ne nedostatka 5-HT. Ovaj višak se može sekundarno ispraviti antidepresivima, čak i onima koji inhibiraju ponovni unos serotonina.

Depresiju može karakterizirati nestabilnost serotonergičkog sistema prije nego višak ili nedostatak serotonergičke neurotransmisije.

Važno je napomenuti svojstva koaksila koja vam omogućavaju da proširite raspon njegove primjene. Coaxil je u stanju da poveća nivo ekscitacije CA1 piramidalnih ćelija hipokampusa i potisne hiperaktivnost hipotalamus-hipofizno-nadbubrežnog sistema uzrokovanu stresom, štiteći hipokampus od direktnih i kumulativnih efekata stresa.

Prema spektru psihotropne aktivnosti, Coaxil ima specifično anksiolitičko svojstvo bez sedacije i efikasno utiče na sve manifestacije depresije, uključujući asteniju, anksioznost i širok spektar somatskih simptoma, bez ugrožavanja drugih oblasti života. Indiciran je za mješovitu anksioznost i depresiju kod žena u premenopauzi, efikasan je za alkoholnu depresiju i anksioznost i smanjuje motivaciju za alkohol. Za razliku od većine antidepresiva, Coaxil ne utiče na pažnju, pamćenje i kognitivne funkcije. Efikasnost i podnošljivost Coaxila omogućava da se preporučuje u opštoj medicinskoj praksi, posebno kod pacijenata kasno doba sa pratećim somatskim oboljenjima. Lijek se može prepisivati dugotrajno i pacijentima koji su pretrpjeli cerebrovaskularne nezgode. Nuspojave pri propisivanju Coaxila javljaju se rijetko i prolazne su. To su gastralgija, bol u trbuhu, suva usta, anoreksija, tahikardija, ekstrasistola, glavobolja, osjećaj vrućine, bol u mišićima. Međutim, ove nuspojave su rijetke i lakše se podnose u usporedbi s drugim antidepresivima. U općoj medicinskoj praksi preporučuje se uzimanje lijeka 1 tableta 3 puta dnevno prije jela. Coaxil je dostupan u dozi od 12,5 mg tianeptina po tableti.

Mjere opreza: prekid primjene lijeka provodi se postupno, smanjujući dnevnu dozu tijekom 7-14 dana. Tianeptin je nekompatibilan sa MAO inhibitorima. Istovremena upotreba može dovesti do razvoja kolapsa, konvulzivni sindrom, nagli porast krvnog pritiska, hipertermija, smrt. Tianeptin se propisuje samo 1-2 sedmice nakon upotrebe MAOI. Doze i upotreba. Preporučena doza 12,5 mg 2-3 puta dnevno prije jela. Dostupan u tabletama od 12,5 mg br. 30.

Osobine lijekova i mjere opreza pri propisivanju antidepresiva imipramin grupe (bi-, tri- i tetraciklički lijekovi)

Efikasnost tretmana: doza – 150 mg/dan: doza se postiže u roku od 2-3 dana. U slučajevima “teške” depresije (60-75%). Poluvrijeme eliminacije je duže od 24 sata, stoga je moguća samo jedna doza dnevno.

Kontraindikacije: glaukom, hipertrofija prostate, zatajenje srca - u kombinaciji sa neselektivnim MAO inhibitorima.

Istraživačka anketa: EKG, stanje prostate, nalaz oftalmologa. Po potrebi: stanje štitne žlijezde, EEG.

Moguće komplikacije: tahikardija, ortostatska hipotenzija, tremor, dizartrija, suha usta, zatvor, noćno znojenje. Zadržavanje urina. Rijetke komplikacije: konfuzija kod starijih pacijenata, epileptički napadi, inverzija afekta – razvoj manijskog stanja.

Parametri praćenja za TCA tretman:

Puls, krvni pritisak, fiziološke funkcije, neurološki status.

Stanje sna.

Kontrolisanje nivoa anksioznosti.

Smanjena letargija (rizik od samoubistva 10. dana).

Poboljšano raspoloženje (15-20 dana): terapeutski cilj.

Nestanak duboke melanholije, melankoličnih misli, poboljšanje koncentracije.

Trajanje terapije antidepresivima:

6 do 8 nedelja – primarni tretman,

Od 4 do 6 meseci – prevencija egzacerbacija,

18 mjeseci i više - prevencija relapsa polaganim smanjenjem doze za 25 mg svake 2 sedmice.