ODOBRENO
Po nalogu predsjedavajućeg
Komisija za kontrolu medicinskih i
Farmaceutske djelatnosti
ministarstvo zdravlja
Republika Kazahstan
Od "_____"_______201__
№ ______________
Uputstvo za medicinsku upotrebu
Lijek
Trgovačko ime
Međunarodno nezaštićeno ime
Enalapril
Oblik doziranja
Tablete od 5 mg, 10 mg ili 20 mg
spoj:
Jedna tableta sadrži
aktivna supstanca - enalapril maleat 5 mg, 10 mg ili 20 mg,
Ekscipijensi
Doziranje 5 mg: natrijum bikarbonat, laktoza monohidrat, kukuruzni skrob, hidroksipropilceluloza, talk, magnezijum stearat,
Doziranje 10 mg: natrijum bikarbonat, laktoza monohidrat, kukuruzni skrob, talk, magnezijum stearat, gvožđe (III) oksid crveni (E 172),
Doziranje 20 mg: natrijum bikarbonat, laktoza monohidrat, kukuruzni skrob, talk, magnezijum stearat, gvožđe (III) oksid crveni (E 172), gvožđe oksid žuti ((E 172).
Opis
Bele, okrugle tablete sa ravnom površinom, zakošenim ivicama i razrezom na jednoj strani (za dozu od 5 mg).
Tablete su crveno-smeđe, okruglog oblika, isprepletene bijelim na površini i u masi tableta, ravne površine, sa zakošenim rubovima i razdjelom na jednoj strani (za dozu od 10 mg).
Tablete su svijetlonarandžaste, okruglog oblika, prošarane bijelim na površini i u masi tableta, ravne površine, sa zakošenim rubovima i razdjelom na jednoj strani (za dozu od 20 mg).
Farmakoterapijska grupa
Inhibitori enzima koji konvertuje angiotenzin (ACE).
ATS kod C09AA02
Farmakološka svojstva
Farmakokinetika
Enalapril se brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta, maksimalna koncentracija enalaprila u krvnom serumu uočava se unutar 1 sata nakon primjene. Stopa apsorpcije je 60% i ne zavisi od unosa hrane. Nakon apsorpcije, enalapril se brzo hidrolizuje da bi se formirala aktivna supstanca enalaprilat, moćni inhibitor enzima koji konvertuje angiotenzin (ACE). Maksimalna koncentracija enalaprilata u krvnom serumu uočava se 4 sata nakon uzimanja enalaprila. Efikasno poluvrijeme enalaprilata tokom oralne primjene lijeka je 11 sati. Kod osoba s normalnom funkcijom bubrega, ravnotežna koncentracija enalaprilata postiže se 4. dana od početka uzimanja enalaprila.
U rasponu terapijskih doza, vezanje za proteine krvne plazme -
60%. Izlučuje se uglavnom preko bubrega. Glavni metaboliti otkriveni u urinu su enalaprilat, koji čini oko 40% doze, i nepromijenjeni enalapril (oko 20%).
Za zatajenje bubrega
Efekti enalaprila i enalaprilata su pojačani kod pacijenata sa oštećenjem bubrega. Kod pacijenata sa blagim ili umjerenim oštećenjem bubrega (klirens kreatinina 0,6 do 1 ml/sec), AUC u stanju dinamičke ravnoteže (površina ispod krivulje koncentracija-vrijeme) enalaprilata je približno dva puta veća nego kod pacijenata s normalnom funkcijom bubrega nakon uzimanja lijeka doza od 5 mg jednom dnevno. Kod teškog oštećenja bubrega (klirens kreatinina ≤ 0,5 ml/sec), AUC se povećava približno 8 puta. Efektivni poluvijek enalaprilata je produžen na ovom nivou zbog oštećenja bubrega.
Enalapril se može ukloniti iz sistemske cirkulacije hemodijalizom. Klirens enalaprilata dijalizom je 1,03 ml/sec.
Farmakodinamika
Enap® je so maleinske kiseline i enalaprila, derivat dve aminokiseline, L-alanina i L-prolina. Enzim koji konvertuje angiotenzin (ACE) je peptidil dipeptidaza, koja katalizuje konverziju angiotenzina I u vazokonstriktorski oblik angiotenzina II. Nakon apsorpcije, enalapril se hidrolizira u enalaprilat, koji inhibira ACP. Inhibicija ACE dovodi do smanjenja nivoa angiotenzina II u plazmi, što dovodi do povećanja aktivnosti renina u krvnoj plazmi (zbog gubitka mehanizma negativne povratne sprege oslobađanja renina) i smanjenja lučenja aldosterona. AKP je identičan kinazi II. Dakle, enalapril takođe može blokirati uništavanje bradikinina, peptida koji ima vazodilatacijski efekat.
Iako Enap® snižava krvni pritisak potiskivanjem renin-angiotenzin-aldosteron sistema, koji igra važnu ulogu u regulaciji krvnog pritiska, lek snižava krvni pritisak čak i kod pacijenata sa hipertenzijom sa niskim nivoom renina. Prepisivanje Enap® pacijentima sa arterijskom hipertenzijom dovodi do smanjenja krvnog pritiska kako u stojećem tako iu horizontalnom položaju, bez značajnog povećanja srčane frekvencije.
Kod nekih pacijenata, za postizanje optimalnog smanjenja krvnog pritiska može biti potrebno nekoliko sedmica terapije. Nagli prekid terapije Enap® ne dovodi do naglog povećanja krvnog pritiska.
Djelotvorna inhibicija aktivnosti ACE obično se razvija 2-4 sata nakon jedne oralne doze enalaprila. Početak hipotenzivnog efekta obično se javlja u roku od 1 sata, maksimalni učinak snižavanja krvnog tlaka uočava se 4-6 sati nakon uzimanja lijeka. Trajanje djelovanja ovisi o dozi, ali kada se koriste preporučene doze, hipotenzivni i hemodinamski efekti traju 24 sata.
U bolesnika s primarnom arterijskom hipertenzijom, smanjenje krvnog tlaka je praćeno smanjenjem perifernog arterijskog otpora s povećanjem minutnog volumena i praktički bez promjene srčane frekvencije. Nakon primjene enalaprila, bubrežni protok krvi se povećava, ali brzina glomerularne filtracije ostaje nepromijenjena. Nema znakova zadržavanja natrijuma ili vode. Međutim, ako su pacijenti imali nisku glomerularnu filtraciju prije liječenja, ona se obično povećava. Nakon uzimanja enalaprila, kod dijabetičara i nedijabetičara sa bubrežnom bolešću dolazi do smanjenja albuminurije i izlučivanja IgG (imunoglobulina) i ukupnog proteina u urinu urinom.
U kombinaciji sa tiazidnim diureticima, efekat enalaprila na snižavanje krvnog pritiska postaje izraženiji. Enalapril može smanjiti ili spriječiti razvoj hipokalijemije uzrokovane diureticima. Kod pacijenata sa zatajenjem srca liječenih digitalisom i diureticima, liječenje enalaprilom smanjuje periferni otpor i krvni tlak. Srčani volumen se povećava dok se broj otkucaja srca (obično veći kod pacijenata sa srčanom insuficijencijom) smanjuje. Plućni kapilarni pritisak se smanjuje. Prema preporukama New York Heart Association, liječenje enalaprilom povećava otpornost na fizičku aktivnost i smanjuje znakove i težinu srčane insuficijencije.Ovi efekti se nastavljaju tijekom dugotrajne terapije Enap®-om. Kod pacijenata sa blagom do umjerenom srčanom insuficijencijom, Enap® usporava progresivnu srčanu dilataciju/ekspanziju i zatajenje (smanjenje ejekcione frakcije lijeve komore, krajnjeg dijastolnog i sistolnog volumena i poboljšanje ejekcione frakcije). Kod pacijenata s disfunkcijom lijeve komore Enap® smanjuje rizik od velikih ishemijskih događaja, incidencu infarkta miokarda i broj hospitalizacija zbog nestabilne angine pektoris.
Enap® takođe povoljno utiče na cerebralnu cirkulaciju kod pacijenata sa hipertenzijom i hroničnom cerebralnom vaskularnom bolešću.
Indikacije za upotrebu
Esencijalna arterijska hipertenzija
Simptomatska hipertenzija kod bolesti bubrega (također u
Zatajenje bubrega i oštećena bubrežna funkcija uzrokovana
dijabetes melitus)
Hronična srčana insuficijencija
Asimptomatska disfunkcija lijeve komore (kao dio kombinirane
terapija)
Upute za upotrebu i doze
Hipertenzija
Početna doza se kreće od 5 mg do 20 mg, u zavisnosti od stepena hipertenzije i stanja pacijenta. Enap® treba uzimati jednom dnevno. Za blagu hipertenziju, preporučena početna doza je 5 mg do 10 mg dnevno. Pacijenti sa visoko aktiviranim sistemom renin-angiotenzin-aldosteron (npr. renovaskularna hipertenzija, nedostatak soli i tečnosti, zatajenje srca ili teška hipertenzija) mogu doživjeti pretjerano smanjenje krvnog tlaka u ranoj fazi liječenja. Kod takvih pacijenata preporučuje se početna doza od 5 mg ili manje, a početak liječenja treba provoditi pod strogim medicinskim nadzorom. Prethodno liječenje visokim dozama diuretika može dovesti do nedostatka tekućine i rizika od hipotenzije na početku terapije enalaprilom. Kod takvih pacijenata preporučuje se početna doza od 5 mg ili manje. Ako je moguće, terapiju diureticima treba prekinuti 2-3 dana prije početka terapije enalaprilom. Tokom terapije treba pratiti funkciju bubrega i nivoe kalijuma u plazmi. Uobičajena doza održavanja je 20 mg jednom dnevno. Maksimalna doza je 40 mg dnevno.
Zatajenje srca/asimptomatska disfunkcija lijeve komore
Početna doza Enap® kod pacijenata sa simptomatskom srčanom insuficijencijom ili asimptomatskom disfunkcijom lijeve komore je 2,5 mg jednom dnevno. Primarni učinak lijeka na krvni tlak treba pažljivo pratiti.
U liječenju zatajenja srca, enalapril maleat se obično koristi u kombinaciji s diureticima i beta blokatorima i, ako je potrebno, sa srčanim glikozidima.
Ako nema efekta ili nakon odgovarajuće korekcije simptomatske hipotenzije, kod pacijenata sa zatajenjem srca nakon početka terapije, dozu treba postupno povećavati do uobičajene doze održavanja od 20 mg, koja se daje kao pojedinačna doza ili podijeljena na dvije doze (ovisno o podnošljivosti).lijek od strane pacijenta).
Sedmice Doza u mg dnevno
1. do 3. dan: 2,5 mg dnevno kao pojedinačna doza
4. do 7. dani: 5 mg dnevno u dvije podijeljene doze
10 mg u jednoj dozi ili u dvije doze
20 mg u jednoj dozi ili u dvije doze
♦Posebne mjere opreza treba poduzeti kod pacijenata sa oštećenom funkcijom bubrega i onih koji uzimaju diuretike.
I prije i nakon početka liječenja Enap®-om, potrebno je pažljivo pratiti krvni tlak i funkciju bubrega, budući da je bilo izvještaja o razvoju hipotenzije i (mnogo rjeđe) zatajenja bubrega kao posljedica uzimanja lijeka. Kod pacijenata koji se liječe diureticima, dozu lijeka treba smanjiti, ako je moguće, prije početka liječenja enalaprilom. Razvoj hipotenzije nakon početne doze enalaprila ne znači da će hipotenzija perzistirati tokom dugotrajnog liječenja enalaprilom i ne ukazuje na potrebu prekida primjene lijeka. Tokom liječenja potrebno je pratiti i sadržaj kalija u krvnoj plazmi.
Doziranje za zatajenje bubrega
Kod pacijenata sa zatajenjem bubrega, interval između doza enalaprila treba povećati i/ili smanjiti dozu.
Klirens kreatinina Početna doza u mg dnevno
Klirens kreatinina između 0,5 i 1,33 ml/stotine od 5 mg do 10 mg
Klirens kreatinina između 0,16 i 0,5 ml/s2,5 mg
Klirens kreatinina 0,16 ml/s ili manji od 2,5 mg na dan dijalize*
Enalapril je podložan dijalizi; prilagođavanje doze u danima kada se dijaliza ne provodi treba da se zasniva na nivou krvnog pritiska.
Stariji pacijenti
Doza se propisuje prema funkciji bubrega kod starijih pacijenata.
Doza lijeka se uvijek prilagođava ovisno o stanju pacijenta.
Nuspojave
Vrlo često (≥1/10)
Zamagljen vid
Vrtoglavica
Mučnina
Astenija
Često (od ≥1/100 do<1/10):
Glavobolja, depresija
Hipotenzija (uključujući ortostatsku hipotenziju), sinkopa, bol
U grudima, poremećaji ritma, angina pektoris, tahikardija
Proliv, bol u stomaku, promena ukusa
Osip, preosjetljivost/angioedem lica,
Umor
Hiperkalijemija, povećani kreatinin u plazmi
Manje često (≥1/1000 do<1/100)
Anemija (uključujući aplastičnu i hemolitičku)
Hipoglikemija
Konfuzija, pospanost, nesanica, nervoza, parestezija,
Vrtoglavica
Palpitacije, infarkt miokarda ili cerebrovaskularne komplikacije*,
Kod pacijenata sa povećanim rizikom
Rinoreja, grlobolja, promuklost, bronhospazam/astma
Opstrukcija crijeva, pankreatitis, povraćanje, dispepsija, zatvor,
Anoreksija, iritacija želuca, suha usta, peptički čir
Znojenje, svrab, urtikarija, alopecija
Disfunkcija bubrega, zatajenje bubrega, proteinurija
Impotencija
Konvulzije, crvenilo, tinitus, opšta slabost,
Vrućica
Povećana urea u plazmi, hiponatremija
Rijetko (≥1/10.000 do<1/1,000)
Neutropenija, hipohemoglobinemija, smanjen hematokrit,
Trombocitopenija, agranulocitoza, supresija koštane srži,
Pancitopenija, limfadenopatija, autoimune bolesti
Nesanica, poremećaj sna
Raynaudov fenomen
Infiltrati u plućima, rinitis, alergijski alveolitis/eozinofilni
Upala pluća
Stomatitis/aftozni ulkusi, glositis
Zatajenje jetre, hepatitis, uključujući hepatocelularni ili
Holestatski hepatitis, uključujući nekrozu, kolestazu, žuticu
Multiformni eritem, Stevens-Johnsonov sindrom, eksfolijativni
Dermatitis, toksična epidermalna nekroliza, pemfigus, eritroderma
Oligurija
Ginekomastija
Povećani enzimi jetre, povećan bilirubin u krvnoj plazmi
Vrlo rijetko (<1/10,000)
Intestinalni angioedem
Nepoznato (ne može se procijeniti na osnovu dostupnih podataka)
Sindrom neodgovarajućeg lučenja antidiuretskog hormona (SIADH)
* Stope incidencije bile su uporedive sa onima u placebo i aktivnim placebo kontrolnim grupama u kliničkim ispitivanjima.
Uočen je kompleks simptoma: groznica, serozitis, vaskulitis, mijalgija/miozitis, artralgija/artritis, pozitivan test na antinuklearna antitijela (ANA), ubrzana ESR, eozinofilija i leukocitoza. Mogu se javiti i osip, fotosenzibilnost i druge dermatološke manifestacije.
Ako se jave ozbiljne nuspojave, liječenje treba prekinuti.
Kontraindikacije
Preosjetljivost na enalapril i druge komponente
Lijek ili drugi ACE inhibitori
Povijest angioedema povezanog s prethodnim
Upotreba ACE inhibitora
Nasljedni ili idiopatski angioedem
Trudnoća, period laktacije
Djeca i tinejdžeri do 18 godina starosti
Interakcije lijekova
Diuretici koji štede kalij, dijetetski suplementi kalijuma
ACE inhibitori smanjuju gubitak kalija uzrokovan diureticima. Upotreba diuretika koji štede kalij (spironolakton, triamteren ili amilorid), drugih lijekova koji povećavaju nivo kalija u serumu (npr. heparin), suplemenata kalija ili zamjene soli koje sadrže kalij, može dovesti do hiperkalemije. Stoga se takva istovremena upotreba ne preporučuje.
Ako je istovremena primjena neophodna zbog hipokalemije, treba ih koristiti oprezno i uz često praćenje nivoa kalija u plazmi.
Diuretici (tiazidni ili diuretici petlje)
Prethodno liječenje visokim dozama diuretika može dovesti do nedostatka tekućine i rizika od hipotenzije na početku terapije enalaprilom. Antihipertenzivni učinak može se smanjiti ukidanjem diuretika, povećanjem unosa soli i tekućine ili započinjanjem terapije niskom dozom enalaprila.
Drugi antihipertenzivni lijekovi
Istovremena primjena ovih lijekova može povećati hipotenzivni učinak enalaprila. Istodobna primjena s nitroglicerinom, drugim nitratima ili drugim vazodilatatorima može dovesti do većeg smanjenja krvnog tlaka.
Pri istodobnoj primjeni litijuma i ACE inhibitora zabilježena su reverzibilna povećanja koncentracije litija u plazmi i toksičnost. Istovremena primjena s tiazidnim diureticima može dodatno povećati razinu litijuma i dovesti do rizika od toksičnosti litijuma. Ne preporučuje se istovremena primjena ovih lijekova, ali ako je potrebno, potrebno je pažljivo pratiti nivoe litijuma u plazmi.
Triciklički antidepresivi i/ili antipsihotici i/ili anestetici i/ili narkotici
Istodobna primjena određenih anestetika, tricikličkih antidepresiva i antipsihotika s ACE inhibitorima može dovesti do dodatnog smanjenja krvnog tlaka.
Nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAID)
Dugotrajna upotreba NSAIL može smanjiti antihipertenzivni učinak ACE inhibitora. NSAIL (uključujući COX-2 inhibitore) i ACE inhibitori imaju aditivni efekat na povećanje nivoa kalijuma u plazmi, što može dovesti do pogoršanja funkcije bubrega. Ovaj efekat je obično reverzibilan. U rijetkim slučajevima može doći do akutnog zatajenja bubrega, posebno kod pacijenata sa oštećenom funkcijom bubrega (stariji pacijenti ili pacijenti s teškom hipovolemijom, uključujući one koji uzimaju diuretike). Pacijente treba adekvatno hidrirati i pratiti funkciju bubrega na početku i periodično tokom istovremene terapije.
Zlatni preparati
Uz istovremenu terapiju ACE inhibitorima, uključujući enalapril, i injekcijama preparata zlata (natrijum aurotiomalat), u rijetkim slučajevima su prijavljene nitritne reakcije (crvenilo lica, mučnina, povraćanje i arterijska hipotenzija).
Antidijabetički lijekovi
Epidemiološke studije su pokazale da istovremena primjena ACE inhibitora i antidijabetika (inzulina, oralnih hipoglikemika) može uzrokovati pojačan učinak snižavanja glukoze uz rizik od hipoglikemije. Ova pojava se češće primećuje tokom prvih nedelja kombinovanog lečenja i kod pacijenata sa zatajenjem bubrega.
Alkohol
Alkohol pojačava hipotenzivni učinak ACE inhibitora.
Simpatomimetici
Simpatomimetici mogu smanjiti antihipertenzivni učinak ACE inhibitora.
Acetilsalicilna kiselina, trombolitici i ß-blokatori
Sigurna je istovremena primjena enalaprila s acetilsalicilnom kiselinom (u srčanim dozama), tromboliticima i beta-blokatorima.
specialne instrukcije
Simptomatska hipotenzija
Simptomatska hipotenzija je rijetka u liječenju nekomplikovane hipertenzije, ali se može javiti kod pacijenata s nedostatkom tekućine (diuretička terapija, dijeta sa ograničenim unosom soli, hemodijaliza, dijareja ili povraćanje. Simptomatska hipotenzija se može javiti kod pacijenata sa srčanom insuficijencijom sa ili bez udruženog zatajenja bubrega Može se javiti i kod pacijenata sa težim zatajenjem srca koji uzimaju visoke doze diuretika petlje, hiponatremije ili zatajenja bubrega. Kod ovih pacijenata, početak liječenja i promjena doze enalaprila i/ili diuretika treba biti pod strogim medicinskim nadzorom. mjere opreza treba uzimati pri liječenju pacijenata s anginom pektoris ili cerebrovaskularnom bolešću, kod kojih pretjerano smanjenje krvnog tlaka može dovesti do infarkta miokarda ili moždanog udara.
Ako dođe do arterijske hipotenzije, pacijenta treba prebaciti u horizontalni položaj i, ako je potrebno, korigirati volumen plazme intravenskom primjenom 0,9% otopine natrijevog hlorida. Prolazna arterijska hipotenzija nije kontraindikacija za dalju primjenu enalaprila. Obično, nakon normalizacije krvnog tlaka zbog uvođenja dodatnog volumena, pacijenti dobro podnose daljnje doze lijeka.
Kod nekih pacijenata sa srčanom insuficijencijom s normalnim ili niskim krvnim tlakom, može doći do dodatnog smanjenja krvnog tlaka s enalaprilom. Ovaj efekat je očekivan i po pravilu nije razlog za prekid terapije. Ako hipotenzija postane simptomatska, potrebno je smanjenje doze i/ili prekid primjene diuretika i/ili enalaprila.
Stenoza aorte i mitralne valvule, hipertrofična kardiomiopatija
Kao i sve vazodilatatore, ACE inhibitore treba koristiti s oprezom u liječenju pacijenata sa opstrukcijom izlaznog trakta lijeve komore i kako bi se izbjegli slučajevi kardiogenog šoka i hemodinamski značajne opstrukcije izlaznog trakta lijeve komore.
Disfunkcija bubrega
Kod pacijenata sa oštećenom funkcijom bubrega (klirens kreatinina<1,33 мл/с), начальную дозу следует подбирать в зависимости от клиренса креатинина, затем в зависимости от реакции на лечение.
Nivo kreatinina i kalijuma u plazmi treba redovno pratiti.
Kod pacijenata sa teškom srčanom insuficijencijom ili latentnom bolešću bubrega, uključujući stenozu bubrežne arterije, može doći do zatajenja bubrega tokom liječenja enalaprilom. Uz brz i odgovarajući tretman, obično je reverzibilan.
Kod nekih pacijenata sa nevidljivom, ali već postojećom bolešću bubrega, nakon istovremenog uzimanja enalaprila i diuretika, došlo je do manjih i prolaznih povećanja nivoa uree i kreatinina u plazmi. Stoga će možda biti potrebno smanjiti dozu ACE inhibitora i/ili prekinuti primjenu diuretika. Ova situacija izaziva pojavu latentne stenoze bubrežne arterije.
Renovaskularna hipertenzija
Postoji povećan rizik od hipotenzije i zatajenja bubrega kada se pacijenti s bilateralnom stenozom bubrežne arterije ili arterijskom stenozom jednog funkcionalnog bubrega liječe ACE inhibitorima. Gubitak funkcije bubrega može nastati samo uz umjerene promjene nivoa kreatinina u plazmi. Kod takvih pacijenata liječenje treba započeti malim dozama i pod strogim medicinskim nadzorom; Tokom liječenja, doze treba titrirati uz oprez i pratiti funkciju bubrega.
Transplantacija bubrega
Zbog nedostatka iskustva, liječenje enalaprilom se ne preporučuje pacijentima koji su nedavno bili podvrgnuti transplantaciji bubrega.
Otkazivanje jetre
Tokom terapije ACE inhibitorima, u rijetkim slučajevima, može se razviti sindrom koji počinje holestatskom žuticom, a zatim napreduje do fulminantne nekroze jetre i (ponekad) smrti. Mehanizam razvoja ovog sindroma je nejasan. Ako se tijekom uzimanja ACE inhibitora javi žutica ili povišeni nivoi jetrenih enzima, lijek treba odmah prekinuti, a pacijenta treba pažljivo pratiti i ako je potrebno primiti odgovarajuću terapiju.
Neutropenija i agranulocitoza
Kod pacijenata koji uzimaju ACE inhibitore, prijavljeni su slučajevi neutropenije/agranulocitoze, trombocitopenije i anemije. U bolesnika s normalnom funkcijom bubrega, u odsustvu drugih komplikacija, rijetko se razvija neutropenija.
Enalapril treba koristiti sa velikim oprezom kod pacijenata sa bolestima kolagena (npr. sistemski eritematozni lupus, skleroderma), koji istovremeno primaju imunosupresivnu terapiju, alopurinol ili prokainamid, kao i kombinaciju ovih faktora, posebno sa postojećom renalnom disfunkcijom. Ovi pacijenti mogu razviti teške infekcije koje ne reaguju na intenzivnu antibiotsku terapiju. Prilikom propisivanja lijeka preporučuje se periodično praćenje broja leukocita u krvi. Bolesnika treba upozoriti da ako se pojave bilo kakvi znaci infekcije, odmah se obratite ljekaru.
Preosjetljivost i angioedem
Među pacijentima koji uzimaju ACE inhibitore, uključujući enalapril, u rijetkim slučajevima zabilježen je razvoj angioedema lica, ekstremiteta, usana, jezika, glotisa i/ili larinksa. Može se pojaviti u bilo koje vrijeme tokom liječenja. U tom slučaju, liječenje treba prekinuti i poduzeti odgovarajuće mjere kako bi se osiguralo potpuno povlačenje simptoma pacijenta. Čak i u slučajevima kada se javlja samo oticanje jezika bez problema s disanjem, može biti potrebno dugotrajno praćenje stanja pacijenta nakon liječenja antihistaminicima i kortikosteroidima, što možda neće biti dovoljno da liječenje bude učinkovito. U vrlo rijetkim slučajevima zabilježena je smrt s oticanjem jezika i larinksa. Pacijenti s oticanjem jezika, glotisa ili larinksa vjerovatno će doživjeti opstrukciju disajnih puteva, posebno oni pacijenti koji su imali operaciju disajnih puteva. Ako oticanje jezika, glotisa ili larinksa prijeti razvojem opstrukcije dišnih puteva, potrebno je što prije provesti hitno liječenje - subkutanu injekciju otopine adrenalina 1:1000 (0,3-0,5 ml) i poduzeti mjere za osiguranje prohodnost disajnih puteva.
Prijavljeno je da se angioedem češće javlja kod pacijenata crne rase liječenih ACE inhibitorima u odnosu na necrne pacijente.
Pacijenti sa angioedemom u anamnezi koji nije povezan sa terapijom ACE inhibitorima imaju povećan rizik od angioedema dok uzimaju ACE inhibitore.
Anafilaktoidne reakcije tokom desenzibilizacije himenoptera
Kod pacijenata koji primaju ACE inhibitore tokom desenzibilizacije otrovom pčela ili osa, u rijetkim slučajevima moguće su anafilaktoidne reakcije opasne po život. Razvoj ovih reakcija može se izbjeći privremenim povlačenjem ACE inhibitora prije svake procedure desenzibilizacije.
Anafilaktoidne reakcije tokom LDL afereze
Po život opasne anafilaktoidne reakcije prijavljene su u rijetkim slučajevima kod pacijenata koji su primali ACE inhibitore tokom afereze lipoproteina niske gustine (LDL) s dekstran sulfatom. Razvoj ovih reakcija može se izbjeći privremenim prekidom primjene ACE inhibitora prije svake procedure afereze.
Pacijenti na hemodijalizi
Razvoj preosjetljivosti, anafilaktoidne reakcije, zabilježen je među pacijentima koji su bili na hemodijalizi korištenjem poliakrilonitrilnih membrana (AN 69) i istovremeno uzimali ACE inhibitore. Ako je neophodna hemodijaliza, potrebno je koristiti drugu vrstu membrane, ili prebaciti pacijenta da uzima odgovarajući lijek iz druge klase antihipertenziva.
Hipoglikemija
Kod pacijenata sa dijabetes melitusom koji primaju oralne antidijabetike ili insulin, nivo šećera u krvi treba pažljivo pratiti tokom prvog meseca lečenja ACE inhibitorima.
Tokom liječenja ACE inhibitorima može se javiti uporan, suv, neproduktivan kašalj, koji se povlači nakon prekida terapije. Ovo treba uzeti u obzir kao dio diferencijalne dijagnoze kašlja.
Hirurgija i anestezija
Kod pacijenata koji uzimaju antihipertenzivne lijekove nakon velike operacije tijekom opće anestezije, enalapril može blokirati stvaranje angiotenzina II sekundarnog kompenzacijskog oslobađanja renina. Ako liječnik posumnja na ovaj mehanizam arterijske hipotenzije, liječenje može biti usmjereno na povećanje volumena cirkulirajuće krvi.
Hiperkalemija
Kod nekih pacijenata koji su primali ACE inhibitore, uključujući enalapril, primijećeno je povećanje nivoa kalijuma u plazmi. Faktori rizika za razvoj hiperkalemije uključuju zatajenje bubrega, pogoršanje bubrežne funkcije, dob (> 70 godina), dijabetes melitus, intermedijarne događaje kao što su dehidracija, akutna srčana insuficijencija, metabolička acidoza i istodobna primjena diuretika koji štede kalij (spironolakton, eplerenon). , triamteren) ili amilorid), suplemente kalijuma i zamene za so koje sadrže kalijum, i uzimanje drugih lekova koji povećavaju nivo kalijuma u plazmi (npr. heparin). Upotreba suplemenata kalija ili zamjene soli koje sadrže kalij ili diuretika koji štede kalij može dovesti do značajnog povećanja nivoa kalija u plazmi, posebno kod pacijenata sa oštećenom funkcijom bubrega. Hiperkalijemija može uzrokovati ozbiljne, ponekad fatalne aritmije. Ako se istovremena primjena enalaprila s bilo kojim od gore navedenih agenasa smatra prikladnom, treba ih primjenjivati s oprezom i često kontrolirati nivoe kalija u plazmi.
Kombinovana upotreba litijuma i enalaprila se ne preporučuje.
Trudnoća i dojenje
Tokom trudnoće ne biste trebali početi uzimati ACE inhibitore. Sve dok je liječenje ACE inhibitorima neophodno, pacijentice koje planiraju trudnoću trebale bi prijeći na alternativne antihipertenzivne lijekove koji imaju utvrđen sigurnosni profil za primjenu tokom trudnoće. Ako se utvrdi trudnoća, liječenje ACE inhibitorima treba odmah prekinuti i, ako je potrebno, započeti alternativno liječenje. Poznato je da uzimanje ACE inhibitora u drugom i trećem tromjesečju trudnoće uzrokuje fetotoksičnost (smanjena bubrežna funkcija, oligohidramnion, odloženo okoštavanje lubanje) i neonatalnu toksičnost (zatajenje bubrega, arterijska hipotenzija, hiperkalijemija) kod ljudi. Ako su ACE inhibitori uzimani u drugom tromjesečju trudnoće, preporučuje se ultrazvuk bubrega i lubanje. Dojenčad čije su majke uzimale ACE inhibitore treba pažljivo pratiti zbog hipotenzije.
Etničke razlike
Kao i drugi inhibitori enzima koji konvertuje angiotenzin, enalapril je manje efikasan u snižavanju krvnog pritiska kod crnaca nego kod drugih, verovatno zbog veće prevalencije niskog statusa renina.
Enap® sadrži laktozu. Pacijenti s rijetkim nasljednim problemima netolerancije galaktoze, Lapp laktaze ili sindroma malapsorpcije glukoze-galaktoze ne bi trebali uzimati ovaj lijek
Značajke djelovanja lijeka na sposobnost upravljanja vozilom ili potencijalno opasnim mehanizmima
Prilikom upravljanja vozilom ili drugim mašinama, treba uzeti u obzir mogućnost pojave vrtoglavice i umora.
Predoziranje
Simptomi: teška arterijska hipotenzija, koja počinje otprilike 6 sati nakon uzimanja lijeka.Simptomi povezani s predoziranjem uključuju cirkulatorni šok, poremećaje elektrolita, zatajenje bubrega, hiperventilaciju, tahikardiju, palpitacije, bradikardiju, vrtoglavicu, anksioznost i kašalj.
Liječenje: intravenska infuzija fiziološkog rastvora. Ako je moguće, može se razmotriti i liječenje infuzijom angiotenzina II i/ili intravenskim kateholaminima. Potrebno je poduzeti mjere za sprječavanje apsorpcije lijeka (na primjer, izazivanje povraćanja, ispiranje želuca, primjena apsorbenata i natrijevog sulfata). Enalaprilat se može ukloniti iz sistemske cirkulacije hemodijalizom (brzina eliminacije enalaprilata je 62 ml/min).
Za bradikardiju otpornu na liječenje indikovana je terapija pejsmejkerom. Potrebno je stalno pratiti osnovne pokazatelje stanja organizma, koncentraciju elektrolita i kreatinina u krvnoj plazmi.
Obrazac za oslobađanje i pakovanje
10 tableta se nalazi u blister pakovanju od troslojnog filma (orijentisani poliamid/aluminijum/polivinilhlorid) i aluminijumske folije.
Enap(Enalaprilum) je kardiovaskularni lijek. Enalapril - ima antihipertenzivni učinak zbog blokade ACE anaprilatom, koji se hidrolizira iz enalaprila. Enalapril smanjuje nivo angiotenzina II i aldosterona u krvotoku, inhibira presorski (RAAS) i stimuliše vazodepresivne (kalikrein-kinin i prostaglandin) sisteme ljudskog organizma, povećava stvaranje vaskularnog endotelnog faktora. Enalapril smanjuje ukupni periferni otpor, što olakšava funkcionisanje lijeve klijetke, uzrokuje regresiju njene hipertrofije, smanjuje dilataciju i sprječava oštećenje stanica miokarda. Poboljšava koronarnu hemodinamiku, povećava otpornost srčanog mišića na hipoksiju i smanjuje učestalost ventrikularnih aritmija opasnih po život. Enalapril pomaže u smanjenju područja nekroze nakon infarkta miokarda i poboljšava metabolizam srčanog mišića. Otkucaji srca i minutni volumen krvi ostaju gotovo nepromijenjeni kada se uzima enalapril. Kod pacijenata sa hipertenzijom i hroničnim cerebrovaskularnim oboljenjima enalapril smanjuje renovaskularni otpor, stimuliše cirkulaciju krvi u bubrezima, brzinu glomerularne filtracije, izlučivanje natrijuma i vode i zadržava kalijum u organizmu. Dakle, enalapril kod pacijenata sa hipertenzijom sprečava disfunkciju bubrega, razvoj hroničnog zatajenja bubrega i dijabetičke nefropatije.
Sistematskom primjenom enalaprila značajno se poboljšava kvaliteta života pacijenata oboljelih od kardiovaskularnih bolesti, a smanjuje se mortalitet kod kongestivne srčane insuficijencije. Ne postoji zavisnost smanjenja efikasnosti enalaprila od starosti, pola pacijenta ili nivoa renina u krvnoj plazmi. Također, enalapril nema negativan učinak na metabolizam ugljikohidrata i masti, ne uzrokuje seksualnu disfunkciju.
Nakon oralne primjene, otprilike 60% enalaprila se apsorbira u digestivnom traktu. Njegova apsorpcija ne zavisi od vremena uzimanja hrane. Postizanje terapijskog efekta javlja se u prosjeku 1 sat nakon primjene, a izraženi terapeutski učinak se javlja 4-6 sati nakon primjene. Enapa unutra. Enalapril se umjereno vezuje za proteine plazme - 50-60%. Trajanje terapijskog učinka s jednom dozom upotreba Enap-a- oko 24 sata kada se uzima oralno.
Indikacije za upotrebu
Primjena enalaprila indicirana je za esencijalnu arterijsku hipertenziju u bilo kojoj fazi, za renovaskularnu arterijsku hipertenziju i zatajenje srca svih stupnjeva. U slučajevima teškog kliničkog zatajenja srca i asimptomatske disfunkcije lijeve komore, indicirana je primjena enalaprila za usporavanje progresije srčane insuficijencije. Enap se također koristi za liječenje i prevenciju razvoja ishemijskih poremećaja miokarda, smanjenje učestalosti infarkta miokarda i nestabilne angine pektoris.Način primjene
Enap tablete uzimaju bez žvakanja, bez obzira na unos hrane. Primarna doza za liječenje arterijske hipertenzije je 5 mg dnevno. Ovisno o stupnju arterijske hipertenzije i stanju pacijenta, doza se povećava na 10-20 mg dnevno, u posebno teškim slučajevima - do 40 mg dnevno. Bolesnici sa srčanom dekompenzacijom ili teškom arterijskom hipertenzijom, kao i sa renovaskularnom hipertenzijom i gubitkom soli, mogu doživjeti snažno smanjenje krvnog tlaka na početku liječenja Enap-om. Za takve pacijente, preporučena početna doza Enap-a je 5 mg dnevno ili manje, a početak liječenja Enap-om treba provesti pod strogim nadzorom liječnika.U liječenju kongestivne srčane insuficijencije početna doza je 2,5 mg dnevno u 1-2 doze, po potrebi doza se postepeno povećava do zadovoljavajućeg kliničkog efekta. Doza održavanja za kongestivnu srčanu insuficijenciju je 5-20 mg na dan, maksimalna je 40 mg dnevno u 2 podijeljene doze.
Kod pacijenata koji su prethodno liječeni diureticima, posebno u visokim dozama, primjena Enap-a može dovesti do smanjenja volumena cirkulirajuće krvi i rizika od arterijske hipotenzije. Takvi pacijenti bi trebali započeti liječenje s dozom od 5 mg dnevno ili manje. Zatim postepeno povećavajte dozu ako je potrebno.
Kod pacijenata sa hroničnim zatajenjem bubrega, dozu treba prilagoditi uzimajući u obzir nivo klirensa kreatinina. Kada je nivo kreatinina >30ml/min Enap je propisan u početnoj dnevnoj dozi od 5 mg dnevno, ako je nivo< 30 мл/мин - начальная доза составляет 2,5 мг в сутки. В дальнейшем дозу постепенно повышают, добиваясь полного терапевтического эффекта, постоянно контролируя функциональные почечные показатели и уровень калия в сыворотке крови.
Doziranje Enap-a za djecu mora se odabrati pojedinačno, ovisno o bolesti, toleranciji organizma i uzimajući u obzir razinu krvnog tlaka. Za djecu težine od 20 do 50 kg, početna dnevna doza Enap-a je 2,5 mg dnevno.
Za tjelesnu težinu od 50 kg ili više, početna doza je 5 mg dnevno.
Nuspojave
Neželjeni efekti od strane nervnog sistema se uočavaju u vidu povećanog umora, vrtoglavice, glavobolje i promene ukusa.Iz gastrointestinalnog sistema u vidu dijareje, mučnine i povraćanja.
Iz krvnog sistema: agranulocitoza, smanjeni nivoi leukocita i trombocita, anemija.
Iz kardiovaskularnog sistema u obliku hipotenzije, ortostatskih reakcija.
Iz urinarnog sistema: povišeni nivoi kreatinina, uree i transaminaza u krvnom serumu, proteinurija.
Iz mišićnog sistema: mišićni grčevi.
Alergijske reakcije: osip na koži, svrab, urtikarija, angioedem.
Kontraindikacije
Lijek je kontraindiciran u slučaju preosjetljivosti na enalapril ili enalaprilat (njegov metabolit), angioedema u anamnezi, porfirije.Trudnoća
Ne preporučuje se upotreba Enap za žene koji planiraju trudnoću. Žene koje zatrudne tokom terapije Enap-om treba da preispitaju dalje taktike lečenja. Tokom trudnoće, posebno u drugom i trećem trimestru, liječenje Enap-om je strogo kontraindikovano. Upotreba Enap-a tokom trudnoće moguća je samo u teškim slučajevima.Tokom liječenja Enap-om, morate prekinuti dojenje. Ako to nije moguće, potrebno je pažljivo pratiti nivo krvnog pritiska, sadržaj kalija u krvnoj plazmi i funkcionalno stanje bubrega djeteta koje doji žena koja uzima Enap.
Interakcija s drugim lijekovima
Kada se uzima istovremeno, Enap pojačava hipotenzivni učinak β-blokatora, metildope, antagonista kalcijumovih jona, hidralizina i prazosina. Kada se Enap i NSAIL uzimaju zajedno, efikasnost Enap-a se smanjuje i povećava rizik od pogoršanja funkcije bubrega. Istovremena primjena Enap-a i suplemenata kalija ili diuretika koji štede kalij može izazvati hiperkalemiju. Enap ne stupa u interakciju sa srčanim glikozidima.Konzumiranje alkohola tokom terapije Enap-om može izazvati hipotenziju, jer alkohol pojačava hipotenzivni efekat Enap-a.
Predoziranje
Najčešće se manifestuje kao hipotenzija. U slučaju teške hipotenzije, pacijent treba zauzeti horizontalni položaj, potrebno je isprati želudac i uzeti aktivni ugalj. Da bi se nadoknadio volumen cirkulirajuće krvi, pacijentu treba dati intravenozno izotonični rastvor natrijum hlorida. Ako je potrebno, primijeniti otopinu angiotenzina II. Potrebno je pratiti i korigovati vitalne funkcije organizma, odrediti nivo kalijuma, uree i kreatinina u krvnoj plazmi.Obrazac za oslobađanje
Tablete Enap 2,5 mg br. 20.Enap tablete 5 mg br. 20.
Enap tablete 10 mg br. 20.
Enap 20 mg tablete br. 20.
Uslovi skladištenja
Čuvati na temperaturi od 4 do 25 stepeni Celzijusa, na suvom mestu van domašaja dece.Sinonimi
Enalapril, Vazolapril, vazopren, Invoril, Calpiren, Corandil, Miopril, Olivine, Renitek, Ednit, Apo-enalapril, Enalapril-ICN, Enam, Enapril, Enaprin, Envas, april.Compound
Jedna tableta sadrži 2,5, 5, 10 ili 20 mg enalapril maleata.Pomoćne supstance: hidroksiproilceluloza, natrijum bikarbonat, laktoza, kukuruzni skrob, magnezijum stearat, talk.
Glavna podešavanja
| ime: | ENAP |
| ATX kod: | C09AA02 - |
Danas postoji veliki broj lijekova koji pomažu u normalizaciji krvnog tlaka. Razlikuju se po mehanizmu djelovanja, sastavu i cijeni. Neki od njih su efikasniji, drugi manje.
Kvalificiranom specijalistu se propisuje uzimanje određenog lijeka tek nakon obavljenog pregleda i utvrđivanja uzroka povećanja tlaka, odnosno postavljanja tačne dijagnoze. Ne zaboravite da je nepravilna upotreba lijekova prepuna katastrofalnih posljedica.
Jedno od najefikasnijih sredstava koje pomaže normalizaciji krvnog tlaka i poboljšanju dobrobiti je Enap, upute za uporabu, svojstva i analozi su opisani u ovom članku.
je visoko efikasan lijek koji ima snažna antihipertenzivna svojstva, čiji je aktivni sastojak enalapril. Proizvod ima manja diuretička svojstva.
Prilikom uzimanja tableta, hipotenzivni efekat se javlja nakon otprilike sat vremena. Nekim osobama koje uzimaju Enap, čije uputstvo za upotrebu ćete pročitati dalje, potrebna je terapija od dve do tri nedelje za stabilizaciju krvnog pritiska.
Enap, u uputstvu za upotrebu kojeg navodi da ovaj lijek ima snažno hipotenzivno djelovanje, kada se uzima pravilno i redovno, pomaže u: smanjenju nivoa angiotenzina 2 u krvi; stimulacija vazodepresivnih sistema; poboljšanje metabolizma miokarda.
Sistematsko korištenje Enap-a pomaže poboljšanju kvalitete života pacijenata sa kardiovaskularnim patologijama. Lijek je podjednako efikasan i za mlade i za starije osobe.
Nakon konzumiranja Enap-a, više od pedeset posto aktivnog sastojka se apsorbira. Izlučivanje lijeka se javlja preko bubrega (približno 60%) i crijeva (30%).
Lijek se proizvodi u obliku tableta (Enap, Enap N, Hl, L combi) i rastvora u ampulama (Enap R).
Enap, čije će upute za upotrebu biti predstavljene u nastavku, vrlo je efikasan lijek. Ali ne preporučuje se uzimanje bez znanja i recepta lekara. Osim toga, ne zaboravite da zloupotreba lijekova može naštetiti tijelu.
Enap tablete: za šta su propisane, indikacije za upotrebu, kontraindikacije
Prije nego počnete koristiti Enap, pročitajte indikacije za upotrebu. Kao što je već spomenuto, lijek se proizvodi u obliku tableta i otopine. Aktivna tvar antihipertenzivnog lijeka, ACE inhibitora Enapa je enalapril maleat.
Osim toga, lijek sadrži:
Tablete mogu biti bjelkaste, crveno-smeđe ili svijetlo narandžaste boje, a mogu biti okrugle, bikonveksne ili ravno-cilindrične.
Enap je indiciran za upotrebu u slučajevima disfunkcije kardiovaskularnog sistema. Oni liječe arterijsku hipertenziju, posebno esencijalnu hipertenziju; hronično zatajenje srca. Osim toga, propisuje se za liječenje disfunkcije lijeve komore, krize i hipertenzivne encefalopatije.
Lijek Enap, čije indikacije za upotrebu sada znate, nije pogodan za sve.
Lijek je kontraindiciran za osobe sa sljedećim patologijama:
- angioedem u anamnezi;
- porfirija.
Lijek Enap, čije su indikacije za upotrebu opisane u uputama, ako se uzimaju pravilno i sistematski, pomoći će normalizaciji krvnog tlaka i poboljšanju općeg blagostanja. Lijek možete uzimati bez obzira na unos hrane.
Kako uzimati Enap za visoki krvni tlak: doziranje i upute
Dozu Enap-a može odabrati isključivo liječnik. Nemojte se samoliječiti. Prema uputstvu, Enap se uzima oralno, bez obzira na obrok. Poželjno je uzimati lijek odjednom. Ako iz nekog razloga zaboravite da uzmete lek, uzmite ga što je pre moguće. Ne preporučuje se samostalno povećavanje doze Enap-a. Samo liječnik može prilagoditi dozu, ovisno o dobrobiti i stanju pacijenta.
Ako vam je propisan Enap, doza za različite patologije bit će sljedeća:
Tablete se uzimaju cijele i ne moraju se lomiti ili žvakati. Terapija Enap-om je dugotrajna, često tokom cijelog života. Pored aktivnih supstanci enalapril maleata i hidroklorotiazida, Enap N sadrži malu količinu dodatnih komponenti.
To uključuje:
- laktoza;
- boja E104 kinolin žuta;
- kukuruzni škrob;
- kalcijum hidrogen fosfat;
- talk;
- soda bikarbona;
- Magnezijum stearat.
Enap N je propisan za liječenje hipertenzije. Osobe sa anurijom i teškom bubrežnom disfunkcijom ne bi trebalo da se leče ovim lekom. Upotreba lijeka je također kontraindicirana za trudnice i dojilje, kao i osobe sa individualnom netolerancijom.
Za liječenje hipertenzije propisuje se jedna tableta dnevno. Trajanje terapije odabire individualno i isključivo od strane liječnika.
Za osobe koje uzimaju diuretike, kako bi se spriječila pojava simptomatske hipotenzije, otkazati ili smanjiti dozu diuretika najmanje tri dana prije početka terapije Enap N.
Osim enalapril maleata i hidroklorotiazida, ovaj Enap HL proizvod sadrži malu količinu dodatnih tvari:
- laktoza;
- talk;
- soda bikarbona;
- kukuruzni škrob;
- magnezijum stearat;
- kalcijum dihidrogen fosfat.
Lijek se propisuje za liječenje hipertenzije. Dozu Enap-a odabire ljekar. Često se propisuje uzimanje jedne ili dvije tablete dnevno. Ne možete uzimati više od dvije tablete dnevno. Ne preporučuje se uzimanje lijeka osobama s individualnom netolerancijom, teškim bubrežnim patologijama, angioedemom u anamnezi, kao i trudnicama i dojiljama.
Osim enalaprilata, otopina sadrži malu količinu benzil alkohola, natrijum hlorida i vodu za injekcije. Primjena lijeka propisana je za liječenje krize i hipertenzije. Za hipertenziju se propisuje ako je nemoguće uzimati Enap u tabletama. Lijek je kontraindiciran za osobe s individualnom netolerancijom, nasljednim ili idiopatskim angioedemom.
Uobičajena doza za liječenje hipertenzije i krize je 1,25 ml (jedna ampula) svakih šest sati. Često terapija ovim lijekom traje dva dana, a zatim se pacijent prebacuje na liječenje tabletama.
U nekim slučajevima, hipotenzija, malaksalost i vrtoglavica se mogu javiti tokom uzimanja lijeka. Stoga osobe koje voze automobil ili čija profesionalna aktivnost uključuje rukovanje mašinama trebaju uzimati proizvod s krajnjim oprezom.
Interakcije lijekova:
- Kada se Enap kombinuje sa diureticima ili drugim lekovima koji pomažu u snižavanju krvnog pritiska, efikasnost ovih lekova se može povećati.
- Kombinacijom Enap-a s NSAIL-om moguće je minimizirati učinkovitost Enap-a i povećati vjerojatnost bubrežnih patologija.
- Kada se Enap koristi sa spironolaktonom, amiloridom ili triamteronom, može se razviti hiperglikemija.
- Kada se Enap koristi s lijekovima koji sadrže teofilin, terapeutski učinak teofilina može biti oslabljen.
- Ako se Enap uzima s preparatima litijuma, prvi izaziva povećanje nuspojava litijuma.
Lijek Enap: upute za upotrebu, kompatibilnost Enap-a s alkoholom
Prema uputama za upotrebu lijeka Enap, alkohol izaziva povećanje hipotenzivnog učinka tableta. Zbog toga je zabranjeno konzumiranje alkohola tokom lečenja. Osim toga, potrebno je obaviti preglede. Njihovu učestalost određuje ljekar.
Treba imati na umu mogućnost razvoja hipotenzije kod osoba s teškim bubrežnim oboljenjima, kao i zatajenja srca, uzrokovanih uzimanjem diuretika ili dijetom bez soli.
Prema uputama za upotrebu lijeka Enap, predoziranje ovog antihipertenzivnog lijeka, kao i njegova nepravilna upotreba i zloupotreba, prepuni su: značajnog smanjenja pritiska, bolova u grudima, angine pektoris, nesvjestice i predsinkope, vrtoglavice, aritmija, srčani udar, slabost, depresija, parestezija, zbunjenost, poremećaji spavanja, kratak dah, anoreksija, kserostomija, tinitus, osip, svrab, urtikarija, disfonija, smanjen libido, glositis.
U slučaju predoziranja, simptomi se često javljaju šest sati nakon oralne primjene lijeka. Ako dođe do snažnog pada krvnog tlaka, pojave tahikardije, osjećaja vlastitog otkucaja srca, kašlja, konvulzija ili bradikardije, odmah potražite kvalificiranu pomoć.
Prva pomoć u slučaju predoziranja:
- Postavite pacijenta u horizontalni položaj.
- Glava treba biti malo spuštena.
- Pacijentu dati aktivni ugalj (jedna tableta na deset kilograma težine).
- Pozovite doktora.
U bolnici se pacijentu opere stomak. Ako je slučaj težak, propisana je intravenska primjena 0,9% otopine natrijum hlorida. Osobama s bradikardijom se savjetuje da imaju ugrađen pejsmejker.
Da biste spriječili pojavu gore navedenih simptoma, Enap, čije se upute za upotrebu nalaze u pakovanju, treba uzimati samo uz liječnički recept.
Najpopularniji analozi aktivnog sastojka su: Envilipril, Invoril, Ednit, Myopril, Enalapril, Renitek, Envas, Enam, Berlipril, Vazolapril, Corandil.
Prosječna cijena Enape je 430 rubalja, Enapa N je 600 rubalja, Enapa NL je 160-400 rubalja, Enapa R je 600 rubalja.
Hipertenzija je prilično ozbiljna bolest, uspjeh njenog liječenja ovisi o pravilnom odabiru lijekova. Tablete "Enap" prema uputama za upotrebu imaju izražen hipotenzivni učinak, što vam omogućava da ublažite stanje pacijenta u najkraćem mogućem roku. Osim toga, lijek poboljšava cirkulaciju krvi, poboljšava rad srčanog mišića i smanjuje vjerojatnost razvoja problema s miokardom.
"Enap" (enap) - tableta sadrži aktivnu supstancu enalapril maleat. Ovisno o doziranju, proizvodi se nekoliko vrsta lijeka s različitim sastavima:
- "Enap" 2,5 mg. Aktivna tvar je enalapril maleat 2,5 mg. Dodatne komponente: natrijum bikarbonat, laktoza monohidrat, kukuruzni skrob, magnezijum stearat, talk, hiproloza. Tablete su bijele boje, konveksne sa obje strane i zakošene.
- "Enap" 5 mg. Aktivni sastojak: enalapril maleat 5 mg. Komplementarne komponente su iste. Tablete su ravnog cilindričnog oblika, bijele ili sivobijele boje.
- "Enap" 10 mg. Sadrži 10 mg enalapril maleata, laktozu monohidrat, bikarbonat, kukuruzni skrob, željezo boju, magnezijum stearat, talk. Tablete imaju crveno-smeđu nijansu, razrezane, zakošene, dozvoljene su male mrlje bijele ili bordo boje.
- "Enap" 20 mg. Uključuje: enalapril maleat 20 mg, kao i pomoćne komponente natrijum bikarbonat, kukuruzni skrob, laktoza monohidrat, željezna boja (žuta), željezna boja (crvena), talk, magnezijum stearat. Jarko narandžaste tablete su zakošene, sa urezima i ravnog su cilindričnog oblika. Dozvoljeni su mali uključci bordo-smeđe ili bijele boje.
Tablete se proizvode u blisterima od po 10 komada, upakovane u kartonska pakovanja od 2 ili 6 blistera u jednoj kutiji. Farmaceutske kompanije također dodatno nude Enap-N. Ovo je kompleksan lijek koji pored enalaprila sadrži hidroklorotiazid, diuretik, koji pojačava hipotenzivni učinak lijeka.
Farmakološka svojstva
"Enap" je jedan od antihipertenzivnih lijekova koji spadaju u grupu ACE inhibitora. Mehanizam njegovog djelovanja povezan je sa supresijom aktivnosti enzima koji pretvara angiotenzin, koji blokira stvaranje angiotenzina II.
Farmakodinamika
Enalapril se formira zahvaljujući dvije aminokiseline: L-prolinu i L-alaninu. Nakon ingestije i apsorpcije, aktivna tvar se hidrolizira u enalaprilat, koji nakon toga djeluje blokirajuće na ACE. Smanjenje sadržaja angiotenzina II u krvnoj plazmi dovodi do aktivacije renina u plazmi i smanjenja stvaranja aldosterona. Osim toga, enalapril blokira uništavanje peptida, bradikinina, koji imaju snažno vazopresorsko djelovanje. Neophodnost takvog efekta u djelovanju lijeka nije u potpunosti razjašnjena.
Glavni efekat enalaprila, smanjenje krvnog pritiska (BP), povezan je sa inhibicijom aktivnosti renin-angiotenzin-aldosteron sistema, koji igra prilično važnu ulogu u regulaciji krvnog pritiska. Međutim, unatoč tome, aktivna tvar lijeka "Enap" smanjuje krvni tlak čak i kod onih pacijenata koji su imali nisku koncentraciju renina u plazmi.
Uz primjenu lijeka dolazi do smanjenja krvnog tlaka bez obzira u kojem se položaju osoba nalazi (stojeći ili ležeći). Istovremeno, nije zabilježen značajan porast srčane frekvencije. U nekim slučajevima potrebno je nekoliko sedmica kontinuirane terapije Enap-om za postizanje optimalnog efekta. Nije primijećeno povećanje krvnog tlaka nakon naglog prekida uzimanja enalaprila. Ortostatska hipotenzija se javlja prilično rijetko.
Efikasno usporavanje ACE aktivnosti se bilježi u prosjeku 2-4 sata nakon pojedinačne doze preporučene doze lijeka. Hipotenzivni efekat se javlja nakon otprilike sat vremena i dostiže svoj maksimum nakon 4-6 sati. Efekat leka se održava tokom celog dana, što omogućava jednokratnu upotrebu.
Kod pacijenata s dijagnosticiranom esencijalnom hipertenzijom, smanjenje krvnog tlaka je praćeno smanjenjem vaskularnog otpora i povećanjem izlazne krvi iz srčanog mišića. U tom slučaju broj otkucaja srca ostaje nepromijenjen ili neznatno odstupa od normalnih vrijednosti. Uočeno je i povećanje bubrežnog krvotoka, ali se stopa glomerularne filtracije najčešće nije mijenjala.
Zahvaljujući primjeni enalaprila, uočeno je smanjenje albuminurije kod pacijenata s hipertenzijom i nefropatijom bilo koje etiologije. Kod pacijenata s kroničnom srčanom insuficijencijom (CHF), upotreba lijeka također povećava minutni volumen srca i smanjuje vaskularni otpor. Došlo je i do smanjenja broja otkucaja srca, koji je obično povećan kod pacijenata sa CHF. Dugotrajnom upotrebom moguće je smanjiti težinu zatajenja srca, kao i povećati toleranciju na fizičku aktivnost. Uočeno je i usporavanje progresije bolesti. Ako lijeva komora ne funkcionira kako treba prilikom uzimanja lijeka, smanjuje se rizik od razvoja srčanog udara, poremećaja srčanog ritma i angine pektoris.
Farmakokinetika
Apsorpcija enalaprila nakon primjene je oko 60%. Njegova maksimalna količina u krvnom serumu postiže se nakon otprilike sat vremena. Apsorpcija lijeka ne ovisi o vremenu uzimanja hrane. Zatim se enalapril hidrolizira u enalaprilat, koji je moćan ACE inhibitor. Maksimalna količina enalaprilata u krvi se otkriva nakon 3-4 sata.
Poluvrijeme eliminacije enalaprila uz dugotrajnu primjenu je 11 sati. Derivati lijeka izlučuju se bubrezima. U urinu se nalazi oko 40% enalaprilata i oko 20% nepromijenjenog enalaprila.
Indikacije za upotrebu lijeka
Prilikom odabira Enap tableta u ljekarni, trebali biste znati za što je ovaj lijek propisan. Ovo je moćno antihipertenzivno sredstvo. Koristi se za sljedeća stanja i bolesti:
Kontraindikacije
Kada uzimaju Enap, neki pacijenti mogu imati neželjene efekte. Stoga je upotreba lijeka kontraindicirana u sljedećim slučajevima:
Enap se koristi s velikim oprezom za liječenje pacijenata sa stenozom bubrežne arterije (bilateralnom), kao i stenozom aorte ili mitralne valvule. Lijek je potrebno uzimati pod ljekarskim nadzorom kada:
- hipertrofična kardiomiopatija;
- zatajenje jetre, bubrega;
- patologije vezivnog tkiva;
- koronarne bolesti srca;
- cerebrovaskularna insuficijencija;
- dijabetes melitus;
- uzimanje leka zajedno sa.
Uputstvo za upotrebu
Antihipertenzivni lijek se uzima oralno, po mogućnosti svaki dan u isto vrijeme, bez obzira na vrijeme obroka. Uzmite lijek s malom količinom tekućine. Liječnik propisuje dozu i učestalost uzimanja Enap-a, a možete saznati i pod kojim pritiskom i koliko često se koristi čitajući upute za lijek. Maksimalna dnevna doza može biti 40 mg.
Arterijska hipertenzija
Početna doza Enap obično ne prelazi 5-20 mg jednom dnevno. Za blagu hipertenziju, doza se može ograničiti na 5-10 mg dnevno. Ako pacijent ima aktiviran sistem renin-angiotenzin-aldosteron, a ovo stanje je praćeno gubitkom soli ili dehidracijom, na samom početku terapije moguće je oštro nekontrolirano smanjenje krvnog tlaka. U tom slučaju, preporučena početna doza ne može biti veća od 5 mg.
Maksimalna dnevna doza je 40 mg. Dnevna doza lijeka kao terapije održavanja je 20 mg. 
Imajte na umu da prethodna terapija diureticima može dovesti do dehidracije i povećati rizik od razvoja arterijske hipotenzije. Preporučljivo je prekinuti liječenje diureticima nekoliko dana prije početka liječenja Enap-om.
zatajenje srca (hronična)
U prisustvu takve bolesti, početna doza lijeka je 2,5 mg jednom dnevno. Terapija se provodi strogo pod nadzorom ljekara. Ako se ne primijeti razvoj simptomatske arterijske hipotenzije, doza se postupno povećava za 2,5 (5) mg svakih 4-5 dana do standardne doze održavanja od 20 mg. Ovisno o podnošljivosti lijeka, dnevna doza se može podijeliti u dvije doze.
Morate biti svjesni da razvoj hipotenzivnog efekta nakon jedne doze ne znači da će se ova tendencija nastaviti s dugotrajnom primjenom. Upotreba lijeka se ne prekida.
Za pacijente sa smanjenom funkcijom bubrega, intervali između doza Enap-a mogu se povećati ili se pojedinačna doza može smanjiti. Kod starijih pacijenata (preko 65 godina), zbog identifikacije izraženog antihipertenzivnog efekta, početna doza može biti 1,25 mg.
Nuspojave
Uzimanje lijeka "Enap" može biti povezano s nekim negativnim pojavama. Neugodne posljedice uzimanja dijele se u grupe:
Osim toga, zabilježen je razvoj mišićnih grčeva, artritisa, miozitisa, disfunkcije bubrega i impotencije.
Predoziranje
Ako slučajno uzmete visoke doze lijeka "Enap", nakon nekoliko sati uočava se trajno smanjenje krvnog tlaka. Dolazi do poremećaja u ravnoteži vode i elektrolita i može doći do kolapsa. Mogu se javiti tahikardija, zatajenje bubrega i palpitacije.
Ako se otkrije predoziranje, pacijent se prebacuje u ležeći položaj. Za blage slučajeve, možete obaviti ispiranje želuca i dati piti aktivni ugalj. U složenijim slučajevima potrebna je intravenska primjena natrijum hlorida (0,9%).
Enalaprilat se izlučuje iz organizma hemodijalizom. Također, u slučaju predoziranja potrebno je redovno praćenje parametara krvi: elektrolita, kreatinina.
Interakcija s drugim lijekovima
Kada se istovremeno uzimaju enalapril i antagonisti angiotenzinskih receptora, značajno se povećava rizik od arterijske hipotenzije. Nemojte kombinirati lijek s aliskirenom kod pacijenata koji pate od bolesti bubrega i dijabetesa. Kod istovremenog uzimanja enalaprila i diuretika koji štede kalij, može doći do hiperkalijemije. 
Kada se Enap uzima zajedno sa anesteticima, tricikličkim antidepresivima, nitroglicerinom, vjerovatno je dodatno smanjenje krvnog tlaka. Istovremena primjena enalaprila s inzulinom ili hipoglikemicima može razviti hipoglikemiju.
Interakcija sa alkoholom
Etanol pojačava antihipertenzivni učinak lijeka.
djetinjstvo
Lijek je zabranjen za upotrebu kod djece mlađe od 18 godina.
Trudnoća
Upotreba lijeka "Enap" kao i drugih ACE inhibitora se ne preporučuje u prvom tromjesečju, au drugom i trećem je kontraindicirana. Ako je trudnoća potvrđena, ovaj lijek treba prekinuti što je prije moguće.
Analogi
Ako je potrebno, lijek "Enap" može se zamijeniti lijekovima sličnim mehanizmu djelovanja. Najčešći od njih uključuju:
- "Vazolapril";
- "Korandil";
- "Enarenal";
- "Enalapril."
Obrazac za oslobađanje
Pilule
Compound
enalapril maleat 2,5 mg Pomoćne supstance: natrijum bikarbonat - 1,3 mg, laktoza monohidrat - 64,9 mg, kukuruzni skrob - 11,2 mg, hiproloza - 1,25 mg, talk - 3 mg, magnezijum stearat - 0,85 mg.
Farmakološki efekat
Farmakološko djelovanje - hipotenzivno, vazodilatatorno Blokira ACE, smanjuje post- i preload, inhibira sintezu aldosterona u nadbubrežnim žlijezdama.
Indikacije
Esencijalna hipertenzija; - kronična srčana insuficijencija (kao dio kombinirane terapije); - prevencija razvoja klinički značajnog zatajenja srca u bolesnika s asimptomatskom disfunkcijom lijeve komore (kao dio kombinovane terapije); - prevencija koronarne ishemije u bolesnika s lijevom komorom disfunkcije u cilju smanjenja incidencije razvoja infarkta miokarda i smanjenja učestalosti hospitalizacija zbog nestabilne angine pektoris.
Kontraindikacije
angioedem u anamnezi povezan s primjenom ACE inhibitora; - nasljedni angioedem ili idiopatski angioedem; - istovremena primjena s aliskirenom kod pacijenata sa dijabetesom melitusom ili oštećenom funkcijom bubrega (CK
Mere predostrožnosti
Tokom perioda lečenja moguće je pogoršanje psorijaze.Za feohromocitom, propranolol se može koristiti samo nakon uzimanja alfa-blokatora.Posle dužeg toka lečenja propranolol treba prekinuti postepeno, pod nadzorom lekara.Tokom lečenja propranololom , treba izbjegavati intravensku primjenu verapamila, diltiazema Nekoliko dana prije Prilikom izvođenja anestezije potrebno je prestati uzimati propranolol ili odabrati anestetik sa minimalnim negativnim inotropnim djelovanjem. Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima Kod pacijenata čije aktivnosti zahtijevaju povećanu pažnju, pitanje primjene propranolola na ambulantnoj osnovi treba odlučiti tek nakon procjene individualnog odgovora pacijenta.
Upute za upotrebu i doze
Lijek se uzima oralno, bez obzira na unos hrane, najbolje u isto doba dana. Tablete treba uzimati sa malom količinom tečnosti Arterijska hipertenzija Početna doza je od 5 do 20 mg 1 put/dan, u zavisnosti od težine arterijske hipertenzije. Za blagu arterijsku hipertenziju, preporučena početna doza je 5-10 mg/dan.Kod pacijenata sa teškom aktivacijom RAAS-a (na primjer, s renovaskularnom hipertenzijom, gubitkom elektrolita i/ili dehidracijom, dekompenziranim zatajenjem srca ili teškom arterijskom hipertenzijom), moguće je prekomjerno smanjenje krvnog tlaka na početku liječenja. U takvim situacijama preporučuje se započeti terapiju niskom početnom dozom od 5 mg/dan ili manje, pod nadzorom liječnika.Prethodna terapija diureticima u visokim dozama može dovesti do dehidracije i povećanog rizika od razvoja arterijske hipotenzije kod početak terapije Enap-om; Preporučena početna doza je 5 mg/dan. Liječenje diureticima treba prekinuti 2-3 dana prije početka primjene lijeka Enap. Treba biti oprezan pri primjeni lijeka Enap, pratiti funkciju bubrega i razine kalija u krvnom serumu.Uobičajena doza održavanja je 20 mg 1 put/dan.Doza se bira pojedinačno, ako je potrebno, može se povećati na maksimalnu dnevnu dozu od 40 mg Hronična srčana insuficijencija i disfunkcija lijeve komore Početna doza je 2,5 mg 1 put dnevno, liječenje treba započeti pod strogim nadzorom ljekara. Lijek Enap za liječenje srčane insuficijencije može se koristiti istovremeno sa diureticima i /ili beta-blokatori, a po potrebi i srčane glikozide. U nedostatku simptomatske arterijske hipotenzije na početku terapije ili nakon njene korekcije, dozu treba postepeno povećavati (za 2,5-5 mg svaka 3-4 dana) do uobičajene doze održavanja od 20 mg/dan, koja se propisuje ili jednokratno ili u 2 doze, ovisno o podnošljivosti lijeka. Odabir doze se vrši tokom 2-4 sedmice. Maksimalna dnevna doza je 40 mg u 2 doze.S obzirom na rizik od arterijske hipotenzije i zatajenja bubrega (uočava se znatno rjeđe), potrebno je pažljivo pratiti krvni tlak i funkciju bubrega prije i nakon početka primjene lijeka Enap. Kod pacijenata koji uzimaju diuretike, dozu ovih potonjih treba, ako je moguće, smanjiti prije početka liječenja Enap-om. Razvoj arterijske hipotenzije nakon uzimanja prve doze ne znači da će arterijska hipotenzija perzistirati uz dugotrajnu primjenu i ne ukazuje na potrebu prekida primjene lijeka. Stariji pacijenti Kod starijih pacijenata često dolazi do izraženijeg antihipertenzivnog efekta i produženja trajanja djelovanja lijeka, što je povezano sa smanjenjem brzine eliminacije enalaprila, stoga je preporučena početna doza 1,25 mg. doza se bira ovisno o funkciji bubrega.