Protuupalni lijekovi sa minimalnim nuspojavama. Anti-inflamatorni lijekovi. NSAIL - koja je to grupa lijekova?

Nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAID) su lijekovi čiji naziv ukazuje na njihov sastav, svrhu i funkciju.

Nesteroidni- ne sadrže ciklopentanperhidrofenantren jezgro, koje je dio hormona i biološki aktivnih supstanci.

Anti-inflamatorno- imaju izražen efekat na upalne procese u živom organizmu, odsecajući hemijski proces upala.

Povijest lijekova iz grupe NSAID

Protuupalna svojstva vrbe poznata su još od petog vijeka prije nove ere. Godine 1827. iz kore ove biljke izolovano je 30 grama salicina. 1869. godine, na bazi salicina, dobijena je aktivna tvar salicilna kiselina.

Protuupalna svojstva salicilne kiseline poznata su odavno, ali je njeno izraženo ulcerogeno djelovanje ograničilo njenu primjenu u medicini. Pričvršćivanje acetilne grupe na molekul značajno je smanjilo rizik od nastanka čira probavni trakt.

Prvo medicinski lek iz grupe NSAID sintetizirao je Bayer 1897. godine. Dobiven je acetilacijom salicilne kiseline. Dobio je patentirano ime - "Aspirin". Samo lijek ove farmakološke kompanije ima pravo da se zove aspirin.

Sve do 1950. aspirin je ostao jedini nesteroidni protuupalni lijek. Tada je počeo aktivan rad na stvaranju efikasnijih sredstava.

Međutim, važnost acetilsalicilne kiseline u medicini je i dalje velika.

Mehanizam djelovanja NSAIL-a

Glavna tačka primene NSAIL su biološki aktivne supstance – prostaglandini. Prvi od njih pronađeni su u sekretu prostate, pa otuda i njihov naziv. Dvije glavne vrste se više proučavaju:

• Ciklooksigenaza tipa 1 (COX-1), odgovorna za sintezu zaštitnih faktora gastrointestinalnog trakta i procesi stvaranja tromba.
• Ciklooksigenaza tip 2 (COX-2), uključena u osnovne mehanizme upalnog procesa.

Blokiranjem enzima postižu se efekti smanjenja boli, smanjenja upale i snižavanja tjelesne temperature.

Postoje lijekovi selektivnog i neselektivnog djelovanja. Selektivni agensi u većoj mjeri blokiraju enzim COX-2. Smanjite upalu bez utjecaja na procese u probavnom traktu.

Djelovanje ciklooksigenaze drugog tipa usmjereno je:

• za povećanje vaskularne permeabilnosti;
• oslobađanje medijatora upale u oštećenom području;
• povećana oteklina u području upale;
• migracija fagocita, mastocita, fibroblasta;
• promocija opšta temperatura tijela, kroz centre termoregulacije u centralnom nervnom sistemu.

Upala

Proces upale je univerzalni odgovor tijela na bilo koje štetno djelovanje i ima nekoliko faza:

• faza alteracije razvija se u prvim minutama izlaganja štetnom faktoru. Agensi koji uzrokuju štetu mogu biti fizički, hemijski ili biološki. Biološki aktivne supstance se oslobađaju iz uništenih ćelija, pokrećući sledeće faze;
• eksudacija (impregnacija), karakterizira djelovanje na mastocite tvari iz mrtvih stanica. Aktivirani bazofili oslobađaju histamin i serotonin na mjesto oštećenja, što uzrokuje povećanje vaskularne permeabilnosti za tekući dio krvi i makrofage. Pojavljuje se otok i raste lokalna temperatura. Enzimi se oslobađaju u krv, privlačeći još više imunokompetentnih ćelija, pokrećući kaskadu biohemijskih i zaštitni procesi. Reakcija postaje pretjerana. Javlja se bol. U ovoj fazi su nesteroidni antiinflamatorni lekovi efikasni;
• faza proliferacije, javlja se u trenutku rješavanja druge faze. Glavne ćelije su fibroblasti, koji formiraju matriks vezivnog tkiva za obnavljanje uništene strukture.

Faze nemaju jasan vremenski okvir i često su uključene u kombinaciju. Uz izraženu fazu eksudacije, koja se javlja s hiperergijskom komponentom, faza proliferacije je odgođena. Propisivanje NSAID lijekova pospješuje brži oporavak i olakšava opće stanje pacijenta.

Glavne grupe nesteroidnih protuupalnih lijekova

Postoji mnogo klasifikacija. Najpopularniji su zasnovani na hemijska struktura i biološki efekti supstanci.

Salicilate

Najviše proučavana supstanca je acetilsalicilna kiselina. Analgetski efekat je veoma umeren. Koristi se kao lijek za snižavanje temperature kod febrilnih stanja i kao sredstvo za poboljšanje mikrocirkulacije u kardiologiji (u malim dozama smanjuje viskozitet krvi blokiranjem ciklooksigenaze tipa 1).

propionati

Soli propionske kiseline imaju umjereno analgetsko i izraženo antipiretičko djelovanje. Najpoznatiji je ibuprofen. Zbog niske toksičnosti i visoke bioraspoloživosti, široko se koristi u pedijatrijskoj praksi.

Acetati

Derivati sirćetna kiselina poznati su i široko se koriste u medicini. Imaju izraženo protuupalno djelovanje i snažno analgetsko djelovanje. Zbog velikog djelovanja na ciklooksigenazu tipa 1, primjenjuju se s oprezom u slučaju peptičkog ulkusa i rizika od krvarenja. Većina poznatih predstavnika: Diklofenak, Ketorolac, Indometacin.

Selektivni inhibitori COX-2

Danas se smatraju najsavremenijim selektivnim lijekovima Celekoksib i Rofekoksib. Registrovani su na ruskom tržištu.

Druge droge

Paracetamol, nimesulid, meloksikam. Oni uglavnom djeluju na COX-2. Imaju izražen analgetski i antipiretički učinak centralnog djelovanja.

Najpopularniji NSAID lijekovi i njihova cijena

• Acetilsalicilna kiselina.

Efikasno i jeftin lijek. Dostupan u dozama od 500 miligrama i 100 mg. Prosječna cijena na tržištu je 8-10 rubalja za 10 tableta. Uključeno na listu osnovnih životnih namirnica.

• Ibuprofen.

Bezbedan i jeftin lek. Cijena ovisi o obliku izdavanja i proizvođaču. Ima izražen antipiretički efekat. Široko se koristi u pedijatriji.

Filmom obložene tablete od 400 miligrama, proizvedene u Rusiji, koštaju od 50-100 rubalja za 30 tableta.

• Paracetamol.

Popularna droga u cijelom svijetu. Pušteno u evropske zemlje bez lekarskog recepta. Najpopularniji oblici su tablete od 500 miligrama i sirup.

Uključuje se u kombinovane lijekove kao analgetik i antipiretik. Ima centralni mehanizam djeluje bez utjecaja na hematopoezu i gastrointestinalni trakt.

Cijena ovisi o brendu. Tablete ruske proizvodnje koštaju oko 10 rubalja.

• Citramon P.

Kombinirani lijek koji sadrži protuupalne i psihostimulirajuće komponente. Kofein povećava osjetljivost moždanih receptora tropskih na paracetamol, pojačavajući učinak protuupalne komponente.

Dostupan u tabletama od 500 miligrama. Prosječna cijena je 10-20 rubalja.

• Diklofenak.

Dostupan je u različitim oblicima doziranja, ali je najtraženiji u obliku injekcija i lokalnih oblika (masti i flasteri).

Cijena za pakovanje od tri ampule je od 50 do 100 rubalja.

• Nimesulide.

Selektivni lijek koji ima blokirajući učinak na ciklooksigenazu tipa 2. Ima dobar analgetski i antipiretički efekat. Široko se koristi u stomatologiji i postoperativnom periodu.

Dostupan u obliku tableta, gelova i suspenzija. prosječna cijena na tržištu od 100-200 rubalja za 20 tableta.

• Ketorolac.

Lijek koji se odlikuje izraženim analgetskim djelovanjem, uporedivim sa djelovanjem nenarkotičnih analgetika. Ima snažno ulcerogeno dejstvo na sluzokožu gastrointestinalnog trakta. Koristite oprezno.

Mora se puštati striktno prema ljekarskom receptu. Oblici izdavanja su različiti. Tablete od 10 miligrama koštaju od sto rubalja po pakiranju.

Glavne indikacije za upotrebu NSAIL

Najčešći razlozi za uzimanje ove klase supstanci su bolesti praćene upalom, bolom i temperaturom. Treba imati na umu da se lijekovi rijetko koriste za monoterapiju. Liječenje mora biti sveobuhvatno.

Bitan. Koristite informacije iz ovog paragrafa samo ako vanredna situacija sprečava vas da kontaktirate kvalifikovanog stručnjaka u bliskoj budućnosti. O svim pitanjima liječenja razgovarajte sa svojim ljekarom.

Artroza

bolest, izazivaju promjenu anatomska struktura zglobna površina. Aktivni pokreti izuzetno bolno zbog otoka zglobova i pojačanog izliva sinovijalne tečnosti.

U teškim slučajevima liječenje se svodi na zamjenu zgloba.

NSAIL su indicirani za umjerenu ili umjerenu težinu procesa. Za bolove se propisuje 100-200 miligrama nimesulida. Ne više od 500 mg dnevno. Uzima se u 2-3 doze. Popijte sa malom količinom vode.

Reumatoidni artritis

– upalni proces autoimune etiologije. Višestruki upalni procesi se javljaju u različitim tkivima. Pretežno su zahvaćeni zglobovi i endokardna tkiva. NSAIL su lijekovi izbora u kombinaciji sa steroidnom terapijom. Oštećenje endokarda uvijek dovodi do taloženja krvnih ugrušaka na površini zalistaka i komora srca. Uzimanje acetilsalicilne kiseline 500 miligrama dnevno smanjuje rizik od tromboze za 5 puta.

Bol zbog povreda mekih tkiva

Povezano s otokom na mjestu primjene traumatskog faktora i okolnih tkiva. Kao rezultat eksudacije, kompresije malih venske žile i nervne završetke.

U oštećenom organu dolazi do stagnacije venske krvi, koja se dalje povećava metabolički poremećaji. Nastaje začarani krug koji pogoršava uslove za regeneraciju.

Kod umjerenog bolnog sindroma moguće je koristiti lokalne oblike diklofenaka.

Nanesite na područje modrice ili uganuća tri puta dnevno. Oštećenom organu je potrebno mirovanje i imobilizacija nekoliko dana.

Osteohondroza

S ovim patološkim procesom dolazi do kompresije korijena kičmeni nervi između gornjih i donjih pršljenova, formirajući izlazne kanale za kičmene živce.

Kada se lumen kanala smanji, korijeni živaca koji inerviraju organe i mišiće doživljavaju kompresiju. To dovodi do razvoja upalnih procesa i oticanja samih nerava, što dodatno remeti trofičke procese.

Za razbijanje začaranog kruga koriste se lokalne masti i gelovi koji sadrže diklofenak u kombinaciji s injekcijskim oblicima lijeka. Tri mililitra rastvora diklofenaka se ubrizgavaju intramuskularno jednom dnevno.

Tok tretmana je najmanje 5 dana. S obzirom na visoku ulcerogenost lijeka, potrebno je uzimati blokatore protonske pumpe i antacide (Omeprazol 2 kapsule dva puta dnevno i Almagel jednu ili dvije mjerice tri puta dnevno).

Bol u lumbalnoj regiji

Ovom lokalizacijom najčešće je zahvaćen. Bol je prilično intenzivan. nastaje od kičmenih korijena koji izbija u intervertebralne otvore sakruma, izlazeći na ograničenom području u plitka tkiva glutealna regija. To ga predisponira na upalu tokom hipotermije.

Koriste se masti s NSAIL koje sadrže diklofenak ili nimesulid. U slučaju jakog bola, mjesto izlaza živca se blokira anestetikom. Koristi se lokalno suva toplota. Važno je izbjegavati hipotermiju.

Glavobolja

Uzrokuju različiti patološki procesi. Najčešći uzrok je mozak. Sam mozak nema receptori za bol. Osjećaji bola se prenose sa njegovih membrana i receptora u krvnim žilama.

Nesteroidni protuupalni lijekovi imaju direktan učinak na prostaglandine, koji regulišu bol u centru talamusa. Bol uzrokuje vazospazam, metabolički procesi se smanjuju, a bol se pojačava. NSAID, ublažavajući bol, zaustavljaju grč, prekidajući patološki proces. Najefikasniji lijekovi su Ibuprofen u dozi od 400 miligrama.

migrena

Uzrokuje ga lokalni grč krvnih žila u mozgu.Češće glava boli s jedne strane. Postoje opsežni neurološki žarišni simptomi. Iskustvo pokazuje da su nesteroidni analgetici u kombinaciji sa antispazmodicima najefikasniji.

Pedeset posto rastvor metamizol natrijuma (analgin) u količini od dva mililitra i dva mililitra Drotaverin u jednom špricu intramuskularno ili intravenozno. Nakon injekcije dolazi do povraćanja. Nakon nekog vremena bol u potpunosti nestaje.

Akutni napad gihta

Bolest je uzrokovana metaboličkim poremećajima mokraćne kiseline. Njegove soli se talože u različitih organa i tjelesnim tkivima, uzrokujući rašireni bol. NSAIL pomažu u zaustavljanju. Preparati ibuprofena se koriste u dozama od 400-800 miligrama.

Kompleks. Uključuje ishranu sa niskim sadržajem purinskih i pirimidinskih baza. U akutnom periodu potpuno su isključeni životinjski proizvodi, čorbe, alkohol, kafa i čokolada.

Indicirani su proizvodi biljnog porijekla, osim gljiva, i velike količine vode (do tri do četiri litre dnevno). Ako vam se stanje poboljša, možete u hranu dodati nemasni svježi sir.

dismenoreja

Bolne menstruacije ili bol u donjem dijelu trbuha prije njih su česte kod žena u plodnoj dobi. Uzrokovana grčevima u glatke mišiće materice sa odbacivanjem sluzokože. Trajanje bola i njegov intenzitet varira od osobe do osobe.

Za olakšanje su prikladni preparati ibuprofena u dozi od 400-800 miligrama ili selektivni NSAIL (nimesulid, meloksikam).

Tretman bolna menstruacija može uključivati ​​upotrebu dvofaznih estrogenskih lijekova koji normaliziraju hormonske pozadine tijelo.

Vrućica

Povećanje tjelesne temperature je nespecifičan patološki proces koji prati mnoga bolna stanja. Normalna telesna temperatura je između 35 i 37 stepeni Celzijusa. Kod hipertermije iznad 41 stepen dolazi do denaturacije proteina i može doći do smrti.

At normalna temperatura većina tijela curi biohemijski procesi u organizmu. Mehanizmi termoregulacije viših organizama imaju neurohumoralnu prirodu. Mali dio hipotalamusa, nazvan infundibulum, igra glavnu ulogu u održavanju temperaturne homeostaze.

Anatomski, povezuje hipotalamus i talamus na spoju optičkih živaca.

Supstance koje se nazivaju pirogeni odgovorne su za aktiviranje hipertermične reakcije. Jedan od pirogena je prostaglandin, koji proizvode imune ćelije.

Njegovu sintezu regulira ciklooksigenaza. Nesteroidni protuupalni lijekovi mogu utjecati na sintezu prostaglandina, indirektno snižavajući tjelesnu temperaturu. Paracetamol djeluje na COX-1 u centru termoregulacije, pružajući brz, ali kratkotrajan antipiretički učinak.

Tokom groznice, Ibuprofen ispoljava najveću antipiretičku aktivnost, djelujući indirektno. Da bi se smanjila temperatura kod kuće, opravdan je režim s oba lijeka.

500 miligrama paracetamola i 800 miligrama ibuprofena. Prvi brzo smanjuje temperaturu na prihvatljive vrijednosti, drugi polako i dugo održava efekat.

Temperatura nicanja zuba kod dece

To je posljedica razaranja koštanog tkiva tokom brz rast zub Iz uništenih ćelija oslobađaju se biološki aktivne supstance koje direktno utiču na centre hipotalamusa. Makrofagi doprinose nastanku upalnog procesa.

Najefikasniji lijek koji otklanja upalu i snižava temperaturu je Nimesulid u dozi od 25-30 miligrama uzet jednom ili dvaput, potpuno zaustavlja pojave u 90-95 posto slučajeva.

Rizici upotrebe NSAIL

Istraživanja su pokazala da dugotrajna upotreba neselektivnih lijekova štetno djeluje na mukoznu membranu želuca i crijeva. Potvrđeno je ulcerogeno dejstvo acetilsalicilne kiseline. Preporučuje se dugotrajna primjena neselektivnih lijekova u kombinaciji s blokatorima protonske pumpe (omeprazol).

Selektivni NSAIL povećavaju rizik od koronarne bolesti srca deset puta i dugotrajna upotreba. Aspirin je jedini izuzetak na ovoj listi. Antitrombocitna svojstva acetilsalicilne kiseline koriste se za sprječavanje tromboze, sprječavajući začepljenje velikih krvnih žila.

Kardiolozi upozoravaju da su pacijenti koji su nedavno iskusili srčani udar, potrebno je prekinuti liječenje NSAIL. Prema podacima istraživanja, naproksen se smatra najmanje opasnim sa ove tačke gledišta.

Objavljene su studije da dugotrajna upotreba NSAIL-a može uzrokovati erektilnu disfunkciju. Međutim, ove studije su se uglavnom zasnivale na osjećajima samih pacijenata. Nisu dati objektivni podaci o nivoima testosterona, pregledima sjemene tekućine ili metodama fizičkog pregleda.

Zaključak

Prije sto godina, svjetska populacija je bila nešto više od milijardu ljudi. Tokom proteklog dvadesetog vijeka, čovječanstvo je napravilo veliki iskorak u svim sektorima svog djelovanja. Medicina je postala nauka zasnovana na dokazima, efikasna i progresivna nauka.

Danas nas ima više od sedam milijardi. Tri glavna otkrića koja su uticala na opstanak ljudske rase su:

• vakcine;
• antibiotici;
• nesteroidni protuupalni lijekovi.

Ima o čemu razmišljati i čemu treba težiti.

Video snimci na temu

Zanimljivo

Upalni proces u gotovo svim slučajevima prati reumatsku patologiju, značajno smanjujući kvalitetu života pacijenta. Zato je jedno od vodećih područja liječenja bolesti zglobova protuupalno liječenje. Ovo dejstvo ima nekoliko grupa lekova: nesteroidni antiinflamatorni lekovi (NSAID), glukokortikoidi za sistemsku i lokalnu primenu, delimično, samo u kompleksan tretman, – hondroprotektori.

U ovom članku ćemo se osvrnuti na grupu lijekova koja je prva navedena - NSAIL.

Nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAID)

Ovo je grupa lijekova čija su dejstva protuupalna, antipiretička i analgetska. Ozbiljnost svakog od njih varira od lijeka do lijeka. Ovi lijekovi se nazivaju nesteroidni jer se po strukturi razlikuju od hormonskih lijekova, glukokortikoida. Potonji također imaju snažno protuupalno djelovanje, ali u isto vrijeme imaju negativna svojstva steroidnih hormona.

Mehanizam djelovanja NSAIL-a

Mehanizam dejstva NSAIL sastoji se u neselektivnoj ili selektivnoj inhibiciji (inhibiciji) varijeteta COX enzima - ciklooksigenaze. COX se nalazi u mnogim tkivima našeg organizma i odgovoran je za proizvodnju raznih biološki aktivnih supstanci: prostaglandina, prostaciklina, tromboksana i drugih. Prostaglandini su pak posrednici upale, a što ih je više, to je upalni proces izraženiji. NSAIL, inhibirajući COX, smanjuju nivo prostaglandina u tkivima, a upalni proces se povlači.

Režim prepisivanja NSAID

Neki NSAIL-ovi imaju niz prilično ozbiljnih nuspojava, dok drugi lijekovi iz ove grupe nisu okarakterisani kao takvi. To je zbog posebnosti mehanizma djelovanja: utjecaja lijekova na različite vrste ciklooksigenaze - COX-1, COX-2 i COX-3.

COX-1 kod zdrave osobe nalazi se u gotovo svim organima i tkivima, a posebno u probavnom traktu i bubrezima, gdje vrši svoje bitne funkcije. Na primjer, prostaglandini sintetizirani COX aktivno su uključeni u održavanje integriteta želučane i crijevne sluznice, održavajući adekvatan protok krvi u njoj, smanjujući sekreciju hlorovodonične kiseline, povećanje pH, lučenje fosfolipida i sluzi, stimulisanje proliferacije (razmnožavanja) ćelija. Lijekovi koji inhibiraju COX-1 uzrokuju smanjenje nivoa prostaglandina ne samo na mjestu upale, već u cijelom tijelu, što može dovesti do negativnih posljedica, o kojima će biti riječi u nastavku.

COX-2, u pravilu, nema u zdravim tkivima ili se nalazi, ali u neznatnim količinama. Njegov nivo se povećava direktno tokom upale i na samom izvoru. Lijekovi koji selektivno inhibiraju COX-2, iako se često uzimaju sistemski, djeluju specifično na leziju, smanjujući upalni proces u njoj.

COX-3 je također uključen u razvoj bola i groznice, ali nema nikakve veze sa upalom. Neki NSAID-i djeluju specifično na ovu vrstu enzima i imaju mali učinak na COX-1 i 2. Neki autori, međutim, smatraju da COX-3, kao nezavisna izoforma enzima, ne postoji, već je varijanta COX-a. 1: ova pitanja zahtijevaju dodatno istraživanje.

Klasifikacija NSAIL

Postoji hemijska klasifikacija nesteroidni protuupalni lijekovi, zasnovani na strukturnim karakteristikama molekula aktivne tvari. Međutim, biohemijski i farmakološki pojmovi vjerovatno su malo zanimljivi za širok krug čitatelja, pa vam nudimo drugu klasifikaciju, koja se temelji na selektivnosti inhibicije COX. Prema tome, svi NSAIL se dijele na:
1. Neselektivni (utiču na sve vrste COX, ali uglavnom COX-1):

• Indometacin;
• Ketoprofen;
• Piroksikam;
• Aspirin;
• Diklofenak;
• Acyclofenac;
• Naproxen;
• Ibuprofen.

2. Neselektivni, podjednako utiču na COX-1 i COX-2:

• Lornoxicam.

3. Selektivno (inhibiraju COX-2):

• Meloksikam;
• nimesulid;
• Etodolac;
• Rofecoxib;
• Celecoxib.

Neki od gore navedenih lijekova praktički nemaju protuupalno djelovanje, već imaju analgetsko (ketorolak) ili antipiretičko djelovanje (aspirin, ibuprofen), pa o ovim lijekovima nećemo govoriti u ovom članku. Razgovarajmo o onim NSAIL-ima čije je protuupalno djelovanje najizraženije.

Ukratko o farmakokinetici

Nesteroidni protuupalni lijekovi se koriste oralno ili intramuskularno.
Kada se uzimaju oralno, dobro se apsorbuju u digestivnom traktu, njihova bioraspoloživost je oko 70-100%. Bolje se apsorbiraju u kiseloj sredini, a pomak želučanog pH na alkalnu stranu usporava apsorpciju. Maksimalna koncentracija aktivne tvari u krvi određuje se 1-2 sata nakon uzimanja lijeka.

Kada se primjenjuje intramuskularno, lijek se veže na proteine ​​krvi za 90-99%, formirajući funkcionalno aktivne komplekse.

Dobro prodiru u organe i tkiva, posebno u izvor upale i sinovijalnu tečnost (nalazi se u zglobnoj šupljini). NSAIL se izlučuju iz organizma urinom. Poluvrijeme eliminacije uvelike varira ovisno o lijeku.

Kontraindikacije za upotrebu NSAIL

Nepoželjno je koristiti lijekove iz ove grupe u sljedećim stanjima:

• individualna preosjetljivost na komponente;
• , kao i druge ulcerativne lezije probavnog trakta;
• leuko- i trombopenija;
• teški i;
• trudnoća.

Glavni neželjeni efekti NSAIL

Ovo su:

• ulcerogeni učinak (sposobnost lijekova ove skupine da izazovu razvoj gastrointestinalnog trakta);
• dispeptički poremećaji (nelagodnost u stomaku, itd.);
• bronhospazam;
• toksični učinci na bubrege (poremećena funkcija bubrega, povišen krvni tlak, nefropatija);
• toksični učinci na jetru (povećana aktivnost jetrenih transaminaza u krvi);
• toksični učinci na krv (smanjenje broja formiranih elemenata do aplastične anemije, manifestira se);
• produženje trudnoće;
• (kožni osip, anafilaksija).

Broj prijavljenih nuspojava NSAIL lijekova za 2011-2013

Karakteristike terapije NSAIL

Budući da lijekovi iz ove grupe, u većoj ili manjoj mjeri, štetno djeluju na želučanu sluznicu, većina ih se mora uzimati nakon jela, uz dovoljnu količinu vode, a po mogućnosti uz paralelnu primjenu lijekova za održavanje gastrointestinalnog trakta. Tu ulogu u pravilu imaju inhibitori protonske pumpe: Omeprazol, Rabeprazol i drugi.

Liječenje nesteroidnim protuupalnim lijekovima treba provoditi minimalno dozvoljeno vrijeme i što je manje moguće. efektivne doze.

Osobama sa oštećenom funkcijom bubrega, kao i starijim pacijentima, obično se propisuje doza niža od prosječne terapijske doze, jer su procesi kod ovih kategorija pacijenata usporeni: aktivna tvar djeluje i eliminira se tokom dužeg perioda. .
Razmotrimo detaljnije pojedinačne lijekove iz grupe NSAID.

Indometacin (Indometacin, Methindol)

Oblik oslobađanja: tablete, kapsule.

Ima izraženo protuupalno, analgetsko i antipiretičko djelovanje. Inhibira agregaciju (sljepljivanje) trombocita. Maksimalna koncentracija u krvi se određuje 2 sata nakon primjene, poluvrijeme je 4-11 sati.

Propisuje se, u pravilu, 25-50 mg oralno 2-3 puta dnevno.

Gore navedene nuspojave su dosta izražene kod ovog lijeka, tako da se trenutno koristi relativno rijetko, ustupajući mjesto drugim lijekovima koji su u tom pogledu sigurniji.

Diklofenak (Almiral, Voltaren, Diklak, Dikloberl, Naklofen, Olfen i drugi)

Oblik oslobađanja: tablete, kapsule, otopina za injekcije, supozitorije, gel.

Ima izraženo protuupalno, analgetsko i antipiretičko djelovanje. Brzo i potpuno se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Maksimalna koncentracija aktivne tvari u krvi postiže se nakon 20-60 minuta. Gotovo 100% se apsorbira iz proteina krvi i transportuje kroz tijelo. Maksimalna koncentracija lijeka u sinovijalnoj tekućini određuje se nakon 3-4 sata, njegovo poluvrijeme iz nje je 3-6 sati, iz krvne plazme - 1-2 sata. Izlučuje se urinom, žuči i izmetom.

U pravilu, preporučena doza diklofenaka za odrasle je 50-75 mg 2-3 puta dnevno oralno. Maksimalna dnevna doza je 300 mg. Retardni oblik, jednak 100 g lijeka u jednoj tableti (kapsuli), uzima se jednom dnevno. Kada se primjenjuje intramuskularno, pojedinačna doza je 75 mg, učestalost primjene je 1-2 puta dnevno. Lijek u obliku gela nanosi se u tankom sloju na kožu u području upale, učestalost primjene je 2-3 puta dnevno.

Etodolac (Tvrđava Etol)

Oblik oslobađanja: kapsule od 400 mg.

Protuupalna, antipiretička i analgetska svojstva ovog lijeka također su prilično izražena. Ima umjerenu selektivnost - djeluje pretežno na COX-2 na mjestu upale.

Brzo se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta kada se uzima oralno. Bioraspoloživost je nezavisna od unosa hrane i antacidi. Maksimalna koncentracija aktivne tvari u krvi se utvrđuje nakon 60 minuta. 95% se vezuje za proteine ​​u krvi. Poluvrijeme eliminacije iz krvne plazme je 7 sati. Izlučuje se iz organizma uglavnom urinom.

Koristi se za hitno ili dugotrajno liječenje reumatološke patologije: kao i u slučaju bolnog sindroma bilo koje etiologije.
Preporučuje se uzimanje lijeka 400 mg 1-3 puta dnevno nakon jela. Ako je potrebna dugotrajna terapija, dozu lijeka treba prilagoditi jednom u 2-3 sedmice.

Kontraindikacije su standardne. Nuspojave su slične onima kod drugih NSAIL, međutim, zbog relativne selektivnosti lijeka, pojavljuju se rjeđe i manje su izražene.
Smanjuje učinak nekih antihipertenzivnih lijekova, posebno ACE inhibitora.

Aceklofenak (Aertal, Diklotol, Zerodol)

Dostupan u obliku tableta od 100 mg.

Dostojan analog diklofenaka sa sličnim protuupalnim i analgetskim učinkom.
Nakon oralne primjene, brzo se i skoro 100% apsorbira u sluznici želuca. Kada se jede u isto vrijeme, brzina apsorpcije se usporava, ali njen stepen ostaje isti. Gotovo u potpunosti se veže za proteine ​​plazme, šireći se po cijelom tijelu u ovom obliku. Koncentracija lijeka u sinovijalnoj tekućini je prilično visoka: dostiže 60% njegove koncentracije u krvi. Srednji period poluvrijeme eliminacije je 4-4,5 sata. Izlučuje se prvenstveno putem bubrega.

Među nuspojavama treba istaknuti dispepsiju, povećanu aktivnost jetrenih transaminaza, vrtoglavicu: ovi simptomi se javljaju prilično često, u 1-10 slučajeva od 100. Ostale nuspojave se primjećuju mnogo rjeđe, posebno kod manje od jednog pacijenta. na 10.000.

Vjerovatnoća nuspojava može se smanjiti propisivanjem minimalne efektivne doze pacijentu u najkraćem mogućem roku.

Ne preporučuje se uzimanje aceklofenaka tokom trudnoće i dojenja.
Smanjuje antihipertenzivni učinak antihipertenzivnih lijekova.

Piroksikam (Piroksikam, Fedin-20)

Oblik oslobađanja: tablete od 10 mg.

Osim protuupalnog, analgetskog i antipiretičkog djelovanja, ima i antiagregacijski učinak.

Dobro se apsorbuje iz gastrointestinalnog trakta. Istovremeni unos hrane usporava brzinu apsorpcije, ali ne utiče na stepen njenog dejstva. Maksimalna koncentracija u krvi se opaža nakon 3-5 sati. Koncentracija u krvi je mnogo veća kada se lijek primjenjuje intramuskularno nego nakon oralnog uzimanja. Prodire 40-50% u sinovijalnu tečnost i nalazi se u majčinom mleku. Dolazi do brojnih promjena u jetri. Izlučuje se urinom i izmetom. Poluvrijeme eliminacije je 24-50 sati.

Analgetski efekat se javlja u roku od pola sata nakon uzimanja tablete i traje tokom dana.

Doze lijeka variraju ovisno o bolesti i kreću se od 10 do 40 mg dnevno u jednoj ili više doza.

Kontraindikacije i nuspojave su standardne.

tenoksikam (Texamen-L)

Oblik oslobađanja: prašak za pripremu otopine za injekcije.

Primijeniti intramuskularno po 2 ml (20 mg lijeka) dnevno. U akutnim slučajevima - 40 mg 1 put dnevno 5 dana za redom u isto vrijeme.

Pojačava efekte indirektnih antikoagulansa.

Lornoxicam (Xefocam, Larfix, Lorakam)

Oblik oslobađanja: tablete od 4 i 8 mg, prašak za pripremu otopine za injekcije koji sadrži 8 mg lijeka.

Preporučena doza za oralnu primjenu je 8-16 mg dnevno 2-3 puta. Tabletu treba uzimati prije jela sa dosta vode.

8 mg se daje intramuskularno ili intravenozno odjednom. Učestalost davanja dnevno: 1-2 puta. Rastvor za injekciju se mora pripremiti neposredno prije upotrebe. Maksimalna dnevna doza je 16 mg.
Stariji pacijenti ne moraju smanjiti dozu lornoksikama, međutim, zbog vjerovatnoće razvoja neželjene reakcije iz gastrointestinalnog trakta, osobe s bilo kakvom gastroenterološkom patologijom trebaju ga uzimati s oprezom.

Meloksikam (Movalis, Melbek, Revmoxicam, Recoxa, Melox i drugi)

Oblik oslobađanja: tablete od 7,5 i 15 mg, otopina za injekciju od 2 ml u ampuli koja sadrži 15 mg aktivne tvari, rektalne supozitorije također sadrže 7,5 i 15 mg meloksikama.

Selektivni inhibitor COX-2. Manje uobičajen od ostalih lijekova iz grupe NSAID-a, uzrokuje nuspojave kao što su oštećenje bubrega i gastropatija.

U pravilu se lijek primjenjuje parenteralno u prvih nekoliko dana liječenja. 1-2 ml otopine se ubrizgava duboko u mišić. Kada se akutni upalni proces malo smiri, pacijent se prebacuje na tabletirani oblik meloksikama. Uzima se oralno, bez obzira na unos hrane, 7,5 mg 1-2 puta dnevno.

Celekoksib (Celebrex, Revmoxib, Zycel, Flogoxib)

Oblik oslobađanja: kapsule od 100 i 200 mg lijeka.

Specifičan inhibitor COX-2, koji ima izraženo protuupalno i analgetsko djelovanje. Kada se koristi u terapijskim dozama, praktično nema negativan učinak na sluznicu gastrointestinalnog trakta, budući da ima vrlo nizak stupanj afiniteta za COX-1, stoga ne uzrokuje poremećaj u sintezi konstitucijskih prostaglandina.

U pravilu se celekoksib uzima u dozi od 100-200 mg dnevno u 1-2 doze. Maksimalna dnevna doza je 400 mg.

Nuspojave su rijetke. U slučaju dugotrajne primjene lijeka u visokim dozama moguća je ulceracija sluznice probavnog trakta, gastrointestinalno krvarenje, agranulocitoza itd.

rofekoksib (denebol)

Oblik oslobađanja: otopina za injekciju u ampulama od 1 ml koje sadrže 25 mg aktivne tvari, tablete.

Visoko selektivan inhibitor COX-2 sa izraženim antiinflamatornim, analgetskim i antipiretičkim svojstvima. Praktično nema efekta na sluzokožu gastrointestinalnog trakta i bubrežno tkivo.

Propisuje se sa oprezom ženama u 1. i 2. trimestru trudnoće, tokom dojenja, osobama koje pate ili teže.

Rizik od razvoja nuspojava iz gastrointestinalnog trakta povećava se pri dugotrajnom uzimanju visokih doza lijeka, kao i kod starijih pacijenata.

Etorikoksib (Arcoxia, Exinef)

Oblik oslobađanja: tablete od 60 mg, 90 mg i 120 mg.

Selektivni inhibitor COX-2. Ne utječe na sintezu želučanih prostaglandina i nema utjecaja na funkciju trombocita.

Lijek se uzima oralno bez obzira na unos hrane. Preporučena doza direktno zavisi od težine bolesti i varira između 30-120 mg dnevno u 1 dozi. Stariji pacijenti ne moraju prilagođavati dozu.

Nuspojave su izuzetno rijetke. U pravilu ih bilježe pacijenti koji uzimaju etorikoksib 1 godinu ili više (za ozbiljne reumatske bolesti). Domet neželjene reakcije, koji nastaje u ovom slučaju, izuzetno je širok.

Nimesulid (Nimegesic, Nimesil, Nimid, Aponil, Nimesin, Remesulide i drugi)

Oblik oslobađanja - tablete od 100 mg, granule za pripremu suspenzije za oralnu primjenu u vrećicama koje sadrže 1 dozu lijeka - po 100 mg, gel u tubi.

Visoko selektivan inhibitor COX-2 sa izraženim antiinflamatornim, analgetskim i antipiretičkim efektima.

Lijek se uzima oralno, 100 mg dva puta dnevno, nakon jela. Trajanje liječenja se određuje pojedinačno. Gel se nanosi na zahvaćeno područje, lagano utrljavajući u kožu. Učestalost primjene - 3-4 puta dnevno.

Kada se nimesulid propisuje starijim pacijentima, nije potrebno prilagođavanje doze. Dozu treba smanjiti u slučaju teškog oštećenja funkcije jetre i bubrega pacijenta. Može imati hepatotoksični učinak, inhibirajući funkciju jetre.

Tokom trudnoće, posebno u 3. tromjesečju, uzimanje nimesulida se strogo ne preporučuje. Lijek je također kontraindiciran tokom dojenja.

nabumeton (sinmeton)

Oblik oslobađanja: tablete od 500 i 750 mg.

Neselektivni inhibitor COX.

Pojedinačna doza za odraslog pacijenta je 500-750-1000 mg tokom ili nakon obroka. U posebno teškim slučajevima, doza se može povećati na 2 grama dnevno.

Nuspojave i kontraindikacije su slične onima kod drugih neselektivnih NSAIL.
Ne preporučuje se uzimanje tokom trudnoće i dojenja.

Kombinirani nesteroidni protuupalni lijekovi

Postoje lijekovi koji sadrže dvije ili više aktivnih supstanci iz grupe NSAIL, ili NSAIL u kombinaciji sa vitaminima ili drugim lijekovima. Glavni su navedeni u nastavku.

• Dolaren. Sadrži 50 mg diklofenak natrijuma i 500 mg paracetamola. IN ovu drogu Izraženo antiinflamatorno dejstvo diklofenaka kombinovano je sa jakim analgetskim dejstvom paracetamola. Lijek se uzima oralno, 1 tableta 2-3 puta dnevno nakon jela. Maksimalna dnevna doza je 3 tablete.
• Neurodiclovit. Kapsule koje sadrže 50 mg diklofenaka, vitamin B1 i B6, kao i 0,25 mg vitamina B12. Ovdje je analgetsko i protuupalno djelovanje diklofenaka pojačano vitaminima B, koji poboljšavaju metabolizam u nervnog tkiva. Preporučena doza lijeka je 1-3 kapsule dnevno u 1-3 doze. Uzmite lijek nakon jela sa dovoljnom količinom tečnosti.
• Olfen-75, proizveden u obliku otopine za injekcije, pored diklofenaka u količini od 75 mg, sadrži i 20 mg lidokaina: zbog prisustva potonjeg u otopini, injekcije lijeka postaju manje bolne za pacijent.
• Fanigan. Sastav mu je sličan Dolarenu: 50 mg diklofenak natrijuma i 500 mg paracetamola. Preporučuje se uzimanje 1 tablete 2-3 puta dnevno.
• Flamidez. Vrlo zanimljivo, drugačije od ostalih medicinski proizvod. Osim 50 mg diklofenaka i 500 mg paracetamola, sadrži i 15 mg serratiopeptidaze, koja je proteolitički enzim i ima fibrinolitičko, protuupalno i dekongestivno djelovanje. Dostupan u obliku tableta i gela za lokalnu upotrebu. Tableta se uzima oralno, nakon jela, sa čašom vode. U pravilu se propisuje 1 tableta 1-2 puta dnevno. Maksimalna dnevna doza je 3 tablete. Gel se koristi spolja, nanošenjem na zahvaćeno područje kože 3-4 puta dnevno.
• Maxigesik. Lijek sličan po sastavu i djelovanju Flamidezu, gore opisanom. Razlika je u proizvodnoj kompaniji.
• Diplo-P-Pharmex. Sastav ovih tableta sličan je sastavu Dolarena. Doze su iste.
• Dollar Isto.
• Dolex. Isto.
• Oksalgin-DP. Isto.
• Cynepar. Isto.
• Dilocaine. Kao i Olfen-75, sadrži diklofenak natrijum i lidokain, ali su oba aktivna sastojka u pola doze. Shodno tome, slabiji je u akciji.
• Dolaren gel. Sadrži natrijum diklofenak, mentol, laneno ulje i metil salicilat. Sve ove komponente, u jednoj ili drugoj mjeri, djeluju protuupalno i međusobno potenciraju djelovanje. Gel se nanosi na zahvaćena područja kože 3-4 puta u toku dana.
• Nimid forte. Tablete koje sadrže 100 mg nimesulida i 2 mg tizanidina. Ovaj lijek uspješno kombinuje protuupalno i analgetsko djelovanje nimezulida sa miorelaksirajućim (mišićnim opuštanjem) efektom tizanidina. Koristi se za akutne bolove uzrokovane spazmom skeletnih mišića (popularno – kada se korijenje štipa). Lijek uzimajte oralno nakon jela sa dosta tečnosti. Preporučena doza je 2 tablete dnevno u 2 podijeljene doze. Maksimalno trajanje tretman – 2 nedelje.
• Nizalid. Kao i nimid forte, sadrži nimesulid i tizanidin u sličnim dozama. Preporučene doze su iste.
• Alit. Rastvorljive tablete, koji sadrži 100 mg nimesulida i 20 mg dicikloverina, koji je relaksant mišića. Uzimati oralno nakon jela sa čašom tečnosti. Preporučuje se uzimanje 1 tablete 2 puta dnevno ne duže od 5 dana.
• Nanogan. Sastav ovog lijeka i preporučene doze su slične onima gore opisanog lijeka Alit.
• Kiseonik. Isto.

Nesteroidni protuupalni lijekovi su velika grupa farmakoloških agenasa, karakterizirana izraženim protuupalnim, analgetskim i antipiretičkim efektima.

Bilješka:Nesteroidni protuupalni lijekovi (lijekovi) su skraćeni kao NSAIL ili NSAID.

Bitan:tako uobičajeno sredstvo protiv bolova i sličnoParacetamol , ne spada u grupu NSAIL, jer ne utiče na upalni proces i koristi se samo za ublažavanje simptoma.

Kako djeluju nesteroidni protuupalni lijekovi?

Djelovanje NSAID-a usmjereno je na inhibiciju proizvodnje enzima ciklooksigenaze (COX), koji je zauzvrat odgovoran za sintezu biološki aktivnih supstanci - tromboksana, prostaglandina (PG) i prostaciklina, koji djeluju kao medijatori upale. Smanjenje nivoa proizvodnje PG pomaže u smanjenju ili potpunom zaustavljanju upalnog procesa.

Različite vrste ciklooksigenaze prisutne su u širokom spektru organa i tkiva. Enzim COX-1 je posebno odgovoran za normalnu opskrbu krvlju sluzokože probavnih organa i održavanje stabilnog pH želuca smanjenjem sinteze hlorovodonične kiseline.

COX-2 je normalno prisutan u tkivima u malim količinama ili se uopće ne otkriva. Povećanje njegovog nivoa najdirektnije je povezano sa razvojem upale. Lijekovi koji selektivno inhibiraju aktivnost ovog enzima djeluju direktno na patološki fokus. Zahvaljujući tome, nema indirektnog negativnog učinka na organe probavnog trakta.

Bilješka:COX-3 ne utječe na dinamiku upalnog procesa, ali je odgovoran za razvoj boli i febrilne reakcije uzrokovane hipertermijom (povećanje ukupne tjelesne temperature).

Klasifikacija nesteroidnih protuupalnih lijekova za zglobove

Prema selektivnosti njihovog djelovanja, svi NSAIL se dijele na:

1. Neselektivan, inhibira sve tipove COX, ali uglavnom COX-1.
2. Neselektivno, utiče i na COX-1 i na COX-2.
3. Selektivni inhibitori COX-2.

Prva grupa uključuje:

• Acetilsalicilna kiselina;
• Piroksikam;
• Indometacin;
• Naproxen;
• Diklofenak;
• Ketoprofen.

Predstavnik druge kategorije je Lornoxicam.

Treća grupa uključuje:

• nimesulid;
• Rofecoxib;
• Meloksikam;
• Celecoxib;
• Etodolac.

Bitan:Acetilsalicilna kiselina i ibuprofen uglavnom smanjuju tjelesnu temperaturu, a ketorolak (ketorol) smanjuje intenzitet boli. Oni su neučinkoviti u smanjenju upale zglobova i mogu se koristiti samo za simptomatsku terapiju.

Farmakokinetika

Sistemski NSAIL, kada se uzimaju oralno, vrlo se brzo apsorbuju. Odlikuje ih vrlo visoka bioraspoloživost (koja varira od 70 do 100%). Proces apsorpcije se donekle usporava kako se pH želuca povećava. Najviši nivoi u krvnom serumu postižu se 1-2 sata nakon primjene.

Ako se lijek primjenjuje intramuskularno, on se konjuguje (kombinuje) sa proteinima plazme (nivo vezivanja je do 99%). Nastali aktivni kompleksi slobodno prodiru u zglobna tkiva i sinovijalnu tekućinu, pretežno se koncentrirajući na mjestu upale.

Aktivne supstance NSAIL i njihovi metaboliti izlučuju se bubrezima.

Kontraindikacije

Veoma je nepoželjno da žene koriste sistemske NSAIL (enteralne ili parenteralne oblike) za liječenje zglobova tokom trudnoće. Neke lijekove iz ove kategorije ljekar može propisati ako je očekivana korist za majku veća od mogući rizik za fetus.

Kontraindikacije također uključuju:

• individualna preosjetljivost na lijek;
• i erozija gastrointestinalnog trakta;
• leukopenija;
• trombopenija;
• i/ili zatajenje jetre.

Nuspojave nesteroidnih protuupalnih lijekova

Lijekovi koji inhibiraju COX-1 mogu izazvati razvoj ili pogoršanje gastrointestinalnih bolesti, uključujući hiperacidne i ulcerozno-erozivne lezije zidova probavnog trakta.

Često uočene nuspojave su dispeptički poremećaji (težina u stomaku).

Redovna upotreba NSAIL ili prekoračenje preporučenih doza često uzrokuje poremećaj zgrušavanja krvi, koji se manifestuje krvarenjem. Uz dugotrajnu upotrebu, moguće je smanjenje broja krvnih stanica, sve do razvoja tako ozbiljne bolesti kao što je aplastična anemija.

Mnogi NSAID-i imaju nefrotoksični učinak, što dovodi do smanjenja funkcionalne aktivnosti bubrega i izaziva. Dugotrajnom upotrebom doprinose razvoju nefropatija. Droge mogu imati negativan uticaj i na funkciju jetre.

Također postoji mogućnost razvoja bronhospazma prilikom uzimanja nesteroidnih protuupalnih lijekova za liječenje zglobova.

Specifičnosti terapije antiinflamatornim lekovima

Sve lijekove iz ove grupe treba koristiti samo prema preporuci liječnika, uz naknadno praćenje dinamike upalnog procesa. O svima negativne promjene stanje, pacijent mora odmah obavijestiti ljekara. Terapija se provodi u minimalno efikasnim dozama u najkraćem mogućem periodu!

Preporučljivo je uzimati lijekove u obliku kapsula ili tableta nakon obroka sa dosta tekućine (po mogućnosti čista voda). Na taj način možete smanjiti štetno djelovanje lijekova na sluznicu probavnog trakta.

Uz lokalnu primjenu protuupalnih gelova i masti, vjerojatnost nuspojava je gotovo nula, jer aktivni sastojci gotovo ne ulaze u sistemski krvotok.

Odabrani NSAIL za liječenje upale zglobova

Prilikom odabira lijeka, liječnik uzima u obzir prirodu bolesti, težinu patološki proces, i individualne karakteristike tijelo pacijenta (uključujući prisustvo hronične bolesti i godine).

Najčešće korišteni:

Indometacin

Ovaj lijek je dostupan u obliku kapsula i tableta. Standardne pojedinačne doze su od 25 do 50 mg, a učestalost primjene je 2-3 puta dnevno. Kod uzimanja Indometacina posebno se često javljaju nuspojave karakteristične za NSAIL, pa se sve više daje prednost drugim, sigurnijim lijekovima.

Diklofenak

Analogi ovog lijeka su Voltaren, Naklofen i Diklak. Diklofenak proizvode farmakološke kompanije u obliku tableta i kapsula, rastvora za injekcije, gelova za nanošenje na zahvaćeno područje zglobova, te u obliku čepića. Propisuje se oralno u dozi od 50-75 mg 2-3 puta dnevno, a dnevna doza ne smije prelaziti 300 mg. Otopina se daje intramuskularno (u stražnjicu) u dozama od 3 ml, uz vremenski interval od najmanje 12 sati. Injekcije se provode u kursevima ne dužim od 5-7 dana. Gel treba nanositi na zahvaćeni zglob 2-3 puta dnevno.

Etodolac

Analog lijeka je Etol Fort. Etodolac je dostupan u kapsulama od 400 mg. Karakterizira ga selektivnost, prvenstveno inhibirajući aktivnost COX-2. Lijek se propisuje i za hitnu pomoć i za tečajnu terapiju ankilozirajućeg spondilitisa i osteoartritisa. Pojedinačna doza – 1 kapsula (1-3 puta dnevno nakon jela). Ako postoji potreba za tečajem, liječnik prilagođava dozu svake 2-3 sedmice nakon procjene dinamike procesa. Nuspojave su relativno rijetke.

Bitan:Etodolac može smanjiti efikasnost nekih lijekova za snižavanje krvnog pritiska.

Aceklofenak

Analozi lijeka su Zerodol, Diklotol i Airtal. Aceklofenak je dobra alternativa diklofenaku u smislu efikasnosti. Proizvodi se u tabletama od 100 mg, a koristi se kako za hitno ublažavanje simptoma, tako i za tečajno liječenje. Preporučljivo je uzeti 1 tabletu. 2 puta dnevno uz obroke. Prilikom uzimanja moguća je i bol u predelu stomaka (simptomi se primećuju kod skoro 10% pacijenata), pa je preporučljivo lečiti zglobove minimalno efikasnim dozama i kratkim kursevima.

Piroksikam

Lijek je dostupan u tabletama od 10 mg i kao otopina za injekcije; analog Piroksikama - Fedin-20. Aktivna tvar prodire u sinovijalnu tekućinu zglobova, djelujući direktno na mjesto upale. Ovisno o nozološkom obliku i aktivnosti procesa (jačina simptoma), doze variraju od 10 do 40 mg dnevno (uzimaju se istovremeno ili podijeljene u nekoliko doza). Analgetski efekat se razvija u roku od 30 minuta nakon uzimanja tableta i traje prosečan dan.

Tenoksikam

Tenoksikam (Texamen-L) se prodaje u obliku praha za pripremu injekcijskog rastvora za intramuskularnu primenu. Standardna doza – 2 ml, što odgovara 20 mg aktivna supstanca(primjenjuje se jednom dnevno). Tokom perioda egzacerbacije, preporučuje se tijek liječenja od 5 dana (pacijentu se daje do 40 mg dnevno).

Lornoxicam

Lijek je dostupan u tabletama (4 i 8 mg), kao iu obliku praha (8 mg) za razrjeđivanje. Analogi su Lorakam, Xefokam i Larfix. Uobičajena doza lornoksikama je od 8 do 16 mg 2-3 puta dnevno prije jela. Tablete treba uzimati sa dosta tečnosti. Otopina je namijenjena za primjenu intravenozno ili intramuskularno, 8 mg 1-2 puta dnevno. Maksimalna dozvoljena dnevna doza za injekcijski oblik je 16 mg.

Bitan:Posebnu pažnju treba posvetiti liječenju Loraxicamom kod pacijenata koji pate od bolesti želuca.

Nimesulide

Najčešći analozi ovog lijeka su Nimesil, Remesulide i Nimegesic. Ovaj NSAID se proizvodi u obliku granula za pripremu suspenzije, u tabletama od 100 mg iu obliku gela za lokalnu vanjsku upotrebu. Preporučena doza je 100 mg 2 puta dnevno nakon jela. Preporučuje se nanošenje gela na kožu u projekciji zahvaćenog zgloba laganim trljanjem 2-4 puta dnevno.

Bitan:Bolesnicima s bubrežnom ili jetrenom insuficijencijom propisuju se manje doze. Lijek ima hepatotoksični učinak.

Meloksikam

Drugi trgovački nazivi meloksikama su Melox, Recoxa, Movalis i Revmoxicam. Ovaj lijek za liječenje upale zglobova proizvodi se u obliku tableta od 7,5 ili 15 mg, kao iu obliku otopine u ampulama od 2 ml (što odgovara 15 mg aktivna komponenta) i supozitorije za rektalnu primjenu.

Lijek selektivno inhibira COX-2; izuzetno rijetko ima negativan učinak na želudac i ne dovodi do nefropatija. Na samom početku liječenja, Meloksikam se propisuje za intramuskularnu primjenu (1-2 ml), a kako se aktivnost upalnog procesa smanjuje, pacijentu se propisuju tablete. Pojedinačna doza ovog NSAIL je 7,5 mg, a učestalost primjene je 1-2 puta dnevno.

Rofecoxib

Rofecoxib (drugo trgovačko ime je Denebol) prodaje se u ljekarnama u obliku otopine za injekcije (2 ml ampule sadrže 25 mg aktivne tvari) i u tabletama. Stepen negativnog uticaja ovog NSAIL na bubrege i gastrointestinalni trakt ovog lijeka je izuzetno nizak. Standardna terapijska doza je 12,5-25 mg. Učestalost primjene (ili intramuskularne primjene) je 1 put dnevno. Za intenzivne bolove u zglobovima na početku tečaja, pacijentu se propisuje 50 mg Rofecoxib.

Celecoxib

Ovaj selektivni inhibitor COX-2 proizvodi se u obliku kapsula koje sadrže 100 ili 200 mg aktivne tvari. Analozi celekoksiba su Flogoxib, Revmoxib, Celebrex i Zycel. Nesteroidni protuupalni lijekovi izuzetno rijetko izazivaju razvoj ili pogoršanje gastroenteroloških patologija ako se strogo poštuje propisani režim liječenja. Preporučena dnevna doza je 100-200 mg (jednokratno ili u 2 doze), a maksimalna je 400 mg.

prosječna ocjena

Na osnovu 0 recenzija

Nesteroidni protuupalni lijekovi su grupa lijekova koji se široko koriste u medicinska praksa . Njihova popularnost u liječenju raznih bolesti posljedica je njihove izražene sposobnosti da eliminišu bol, temperaturu i upalu, a pritom su vrlo bezbedni za organizam. Analgetsko i protuupalno djelovanje NSAIL dokazano je u brojnim medicinskim ispitivanjima.

Što se tiče efikasnosti, oni su bolji od “jednostavnih” lijekova protiv bolova, a neki lijekovi su po snazi ​​slični analgeticima i opioidima centralnog djelovanja.

Mehanizmi djelovanja NSAIL-a

Glavni mehanizam djelovanja NSAIL-a, karakterizirajući njihovu efikasnost i toksične efekte, je inhibicija aktivnosti ciklooksigenaze. To je enzim koji reguliše pretvaranje arahidonske kiseline u prostaglandine, tromboksan i prostaciklin. Protuupalni učinak NSAID-a može biti uzrokovan i usporavanjem peroksidacije masti, stabilizacijom lizozomske membrane, smanjenjem sinteze ATP-a, usporavanjem agregacije neutrofila i inhibicijom stvaranja reumatoidnog faktora kod osoba koje pate od reumatoidnog artritisa.

Istorijske činjenice

Početak upotrebe nesteroidnih protuupalnih lijekova datira u 46-377. BC e., kada je Hipokrat koristio koru vrbe za ublažavanje bolova i ublažavanje upale. Ovu činjenicu potvrdio je i Celzius u svom vlastitom iskustvu 30-ih godina. n. e. Daljnje pominjanje svojstava kore datira iz 1763. godine, a 1827. godine, kada su hemičari uspeli da izoluju prirodni materijal hemikalija za koju se ispostavilo da je salicin, prekursor NSAIL.

Postavite svoje pitanje neurologu besplatno

Irina Martynova. Diplomirao na Voronješkom državnom medicinskom univerzitetu po imenu. N.N. Burdenko. Klinički specijalizant i neurolog BUZ VO \"Moskovska poliklinika\".

Godine 1869. dobijena je salicilna kiselina, efikasnija supstanca koja je derivat salicina. Nakon eksperimenata, postalo je jasno da može oštetiti želučanu sluznicu, a naučnici su počeli tragati za novim, sigurnijim sredstvima. Godine 1897. kompanija Bayer i naučnik Felix Hoffman pretvorili su toksičnu salicilnu kiselinu u acetilsalicilnu kiselinu. Lijek se zvao Aspirin.

Aspirin je dugo bio jedini NSAID spoj, ali od 1950. godine farmakolozi su razvili nove lijekove iz grupe NSAID, koji su postali efikasniji i sigurniji od prethodnih.

Steroidni i nesteroidni - razlike

Za uklanjanje edema u medicini se koriste i nesteroidni lijekovi. Steroidi se proizvode na bazi glukokortikoida - hormona nadbubrežne žlijezde. Nesteroidni protuupalni lijekovi imaju sličnu efikasnost, ali njihova razlika je u tome što nemaju karakteristične izražene nuspojave kao što su hipertenzija, razvoj dijabetes melitus, i ne izazivaju ovisnost tijelu, zahtijevajući svaki put povećanje doze kako bi se postigao sličan učinak.

Koji su obrasci za izdavanje?

NSAIL su dostupni u obliku kapsula i tableta za oralnu primjenu, te u obliku masti, supozitorija, gela i otopina za injekcije. Ova raznolikost omogućava efikasniju upotrebu medicinski lijek. Primjena injekcija minimizira negativne učinke lijekova na gastrointestinalni trakt, ali u isto vrijeme može uzrokovati nekrozu tkiva.

Iz tog razloga, injekcije NSAID se nikada ne koriste duže vrijeme.

Klasifikacija

Danas se u svijetu proizvodi nekoliko desetina lijekova koji uključuju selektivne i neselektivne NSAIL, ali u Rusiji je samo dio registrovan i koristi se. Njihova klasifikacija se može predstaviti na sljedeći način:

Prema hemijskoj strukturi:

• Salicilati su najstarija grupa ovog trenutka koristi se samo aspirin (acetilsalicilna kiselina);
• Derivati ​​propionske kiseline – ketoprofen, ibuprofen, naproksen;
• Derivati ​​sirćetne kiseline - diklofenak, indometacin, aceklofenak, ketorolak;
• Pirazolidini – Felilbutazon, Analgin, Metamizol natrijum;
• Najviše se smatraju selektivni inhibitori COX-2 sigurnim sredstvima, od kojih se samo Rofecoxib i Celecoxib koriste u Rusiji;
• Ne-kiseli – sulfonamidi, alkanoni;
• Drugi NSAID, koji uključuju mefenaminsku kiselinu, piroksikam, nimesulid, meloksikam.

Vrlo često, lista nesteroidnih protuupalnih lijekova uključuje analgetike i antipiretike, ali zapravo lijek ovu grupu Isključeno. Njegovo protuupalno djelovanje je vrlo slabo, a analgetsko i antipiretičko djelovanje nastaje zbog blokiranja COX-2 u centralnom nervnom sistemu.

Po efikasnosti. Najizraženije dejstvo imaju lekovi protiv bolova: Diklofenak, Indometacin, Ketoprofen, Ketorolak. Ibuprofen ima najmanje izražen analgetski efekat. Piroksikam, Indometacin, Diklofenak, Piroksikam ublažavaju upalu što je brže moguće. Aspirin, Nise i Nurofen mogu brzo ublažiti temperaturu.

Lekovi nove generacije. Stvoren da smanji nuspojave lijekova ove klase na tijelu. Takvi lijekovi su Movalis i Piroxicam, Nise, Arcoxia, koji, osim selektivnog djelovanja, imaju produženi period eliminacije (eliminiraju se dugo vremena), čime se pojačava terapeutski učinak.

Za tretman zglobova

Koristi se kao baza terapija lijekovima, posebno u akutnoj fazi bolesti, brzo ublažava bol, otok i upalu. Za ovu upotrebu:

• u obliku masti. Djelovanje proizvoda slično je lijekovima koji sadrže, ali ima manju efikasnost i izražen učinak zagrijavanja. Kontraindicirano za čireve na gastrointestinalnom traktu, trudnoću i dojenje, bronhijalna astma. Cijena - 43-344 rub.
• – analog diklofenaka s antipiretičkim, protuupalnim i analgetskim djelovanjem. Koristi se za upalne bolesti opacitisa. Kontraindicirano kod „aspirinske trijade“, preosjetljivosti, erozivnih i ulceroznih bolesti i krvarenja u gastrointestinalnom traktu, bolesti jetre i bubrega, trudnoće, djetinjstva, hiperkalemije i nakon operacije koronarne premosnice. Cijena – 134-581 rub.
• – ima autoagregacijski efekat, efikasno ublažava bol i temperaturu. Kontraindicirano kod erozivnih i ulceroznih bolesti gastrointestinalnog trakta, poremećaja metabolizma porfirina, bolesti jetre i bubrega, trudnoće i dojenja, mlađih od 14 godina i preosjetljivosti. Cijena - 35-89 rub.

At

Koriste se sljedeći nesteroidni protuupalni lijekovi:

1. . Ima izraženo protuupalno, analgetsko i umjereno antipiretičko djelovanje, a uspješno se koristi i kod kičmene kile. Kontraindicirano za čireve i erozije u gastrointestinalnom traktu, trudnoću i dojenje, alergije uzrokovane uzimanjem NSAIL. Cijena - 14-75 rub.
2. . Nova generacija nesteroidnih protuupalnih lijekova, dostupnih u obliku tableta, supozitorija i otopina za injekcije, praktično nema nuspojava. Cijena - 502-850 rub.
3. . Ima snažno protuupalno, umjereno analgetsko i blago antipiretičko djelovanje. Kontraindicirano za čireve i krvarenja u gastrointestinalnom traktu, zatajenje bubrega i jetre, trudnoću i dojenje, mlađe od 12 godina i preosjetljivost. Cijena - 126-197 rub.

Za herniju kičme

U slučaju protruzije intervertebralnog diska primijeniti sledeće lekove za herniju:

1. – efikasno ublažava temperaturu i bol, ima blago protivupalno dejstvo. Kontraindicirano u slučaju leukopenije, teške anemije, zatajenja jetre i bubrega i preosjetljivosti na lijek. Cijena - 345-520 rub.
2. – ima izražen analgetski, antipiretički i protuupalni učinak, blokira enzim uključen u upalne procese. Kontraindicirano u slučaju peptičkog ulkusa, zatajenja bubrega i jetre, “aspirinske trijade” i preosjetljivosti. Cijena - 502-850 rub.
3. – osnovni lek koji se koristi kod oboljenja mišićno-koštanog sistema, ima antiinflamatorno, antipiretičko i analgetsko dejstvo u slučajevima kičmene kile. Kontraindicirano u slučaju erozivnih lezija u gastrointestinalnom traktu, „aspirinske trijade“, trudnoće, zatajenja jetre i bubrega, supresije hematopoeze, u dječjoj dobi i reakcijama preosjetljivosti. Cijena 121-247 rub.

At

1. . Pokazuje analgetska, protuupalna, antipiretička svojstva koja mogu ublažiti neuralgični napad i inhibirati agregaciju trombocita. Kontraindicirano za čireve na gastrointestinalnom traktu, teške poremećaje jetre i bubrega, trudnoću, dojenje i u djetinjstvu, preosjetljivost. Cijena - 44-125 rub.
2. Nise. Nimesulid, koji je uključen u sastav, ima antipiretičko, protuupalno, analgetsko i antitrombocitno djelovanje. Kontraindicirano kod akutnih ulcerativnih manifestacija i krvarenja u gastrointestinalnom traktu, teške disfunkcije jetre i bubrega, trudnoće i dojenja, mlađih od 2 godine i intolerancije na lijek. Cijena - 173-424 rubalja.
3. . Ima izražen analgetski, antipiretički, kao i slabo antispazmodičko i protuupalno djelovanje. Kontraindicirano u slučaju preosjetljivosti, supresije hematopoeze, zatajenja jetre ili bubrega, astme izazvane aspirinom, leukopenije, trudnoće i dojenja, anemije. Cijena - 27-60 rub.

Za osteoartritis

Koriste se sljedeći lijekovi:

1. , najčešće se koristi u obliku masti, gela ili kreme, ima analgetski i protuupalni učinak, ublažava otekline povezane s upalom. Kontraindicirano u slučaju preosjetljivosti, alergijski rinitis, napadi bronhijalne opstrukcije, trudnoća i dojenje, narušavanje integriteta kože na mjestima primjene, mlađi od 14 godina i u kombinaciji s lijekovima uključujući fenilbutazon. Cijena - 119-206 rub.
2. , koristi se kao lijek nove generacije za artrozu. Ima analgetsko, protuupalno i antipiretičko djelovanje. Kontraindicirano u slučaju preosjetljivosti, zatajenja srca i aritmije, bolesti jetre i čira na želucu, leukopenije i trudnoće. Cijena 220-475 rub.
3. . Ima analgetsko, protuupalno i antipiretičko djelovanje. Kontraindicirano kod erozivnih i ulcerativnih lezija u gastrointestinalnom traktu, „aspirinske“ astme, rinitisa, urtikarije uzrokovane uzimanjem NSAIL, izražen prekršaj funkcija bubrega, trudnoća i dojenje, preosjetljivost. Cijena - 120-345 rubalja.

Za giht

Koriste se sljedeći nesteroidni protuupalni lijekovi:

1. , proizvodi se u obliku tableta i masti. Maksimalna efikasnost proizvoda je osigurana nakon istovremena upotreba oba oblika lijeka. Zabranjeno zbog preosjetljivosti ulcerozno krvarenje, upalne bolesti u gastrointestinalnom traktu, hiperkalijemija, zatajenje jetre i bubrega, trudnoća i dojenje. Cijena - 173-380 rub.
2. Ostali NSAIL – , Ibuprofen.

Jeftini lekovi

1. Ibuprofen (analogni). Cijena (tablete) - 14-26 rubalja.
2. natrijum (analog Voltaren tableta). Cijena: tablete - 14-35 rubalja, gel ili mast - 32-75 rubalja.
3. Meloksikam (analog Movalis tableta). Cijena - 31-84 rub.
4. Acetilsalicilna kiselina (Aspirin). Cijena - 7-17 rub.
5. Analgin. Cijena - 27-60 rub.

Kriterijumi izbora

Svi NSAID - moderno i efikasno lijekovi , ali prilikom odabira određenog lijeka morate znati neke karakteristike. Dakle, ako trebate kupiti jedan od tri lijeka -, ili, prodavač u ljekarni će najvjerovatnije ponuditi skuplju opciju, uprkos njihovom identitetu u pogledu aktivne supstance. Slična je situacija i pri odabiru Indometacin ili Methindol.

Osim identičnog aktivnog sastojka, pri odabiru analoga lijeka potrebno je obratiti pažnju na prateće komponente, jer analog poznatog lijeka može sadržavati komponente koje mogu izazvati alergijsku reakciju. Također, analog lijeka može sadržavati drugačiju dozu aktivne tvari ili retardirani oblik (dugo djelovanje).

Sve karakteristike lijeka navedene su u uputama ili na pakiranju, a prije upotrebe podliježu pažljivom proučavanju.

Aplikacija

S obzirom na to da nesteroidni protuupalni lijekovi mogu izazvati različite nuspojave, prije upotrebe morate se pridržavati sljedećih pravila:

1. Obavezno je pročitati i striktno slijediti preporuke navedene u uputama.
2. Kapsule ili tablete koje se uzimaju oralno moraju se isprati čašom vode, što će zaštititi želudac. Pravilo se odnosi i na većinu savremenim sredstvima koji su najsigurniji.
3. Nakon interne upotrebe proizvoda, preporučuje se da ga ne uzimate ležeći položaj najmanje 3 minute kako bi se kapsula pod utjecajem gravitacije bolje kretala niz jednjak.
4. Istovremena upotreba lijekova i supstanci koje sadrže alkohol može izazvati bolesti želuca. Tokom uzimanja NSAIL-a, alkohol se potpuno napušta.
5. Dva istog dana nesteroidni lijekovi Ne preporučuje se uzimanje, jer povećava nuspojave i ne pojačava učinak.
6. Ako je lijek neučinkovit, obavezno obavijestite liječnika kako biste saznali razlog, prilagodili dozu i pažljivije odabrali lijek.

Indikacije za upotrebu

NSAIL su među najčešće korištenim lijekovima u medicini. Tako se prepisuju 1/5 pacijenata za otklanjanje bolova i upala kod bolesti povezanih sa sljedećim područjima:

1. Reumatologija.
2. ginekologija.
3. Traumatologija.
4. Operacija.
5. Stomatologija.
6. Neurologija.
7. Za očne bolesti.

Analgetski efekat NSAIL je posebno efikasan kada:

1. dismenoreja.
2. Bolni sindrom različitog porijekla: zubni, glava, mišići.
3. Migrena.
4. Bubrežne kolike.

Sposobnost smanjenja visoke temperature određuje upotrebu lijekova za "prehlade" iu hitnim situacijama kada hipertermija prijeti ljudskom životu. Lijekovi se zatim daju parenteralno kao hitno liječenje. NSAIL se široko koriste za liječenje sportskih ozljeda i liječenje komplikacija nakon kemoterapije.

Sposobnost aspirina da razrjeđuje krv korištena je za sprječavanje tromboze.

NSAIL se koriste u liječenju različitih stadijuma upale, praćenih sindrom bola. Takve patologije uključuju sledeće bolesti:

1. i bol.
2. Akutna i migrena.
3. Bol koji prati menstruaciju.
4. Reumatoidni artritis i.
5. Bol u kostima sa metastazama.
6. Bol koji prati Parkinsonovu bolest.
7. Povišena temperatura (osjećaj groznice).
8. Umjerena bol nakon ozljede ili upale mekog tkiva.
9. Intestinalna opstrukcija.
10. Bubrežne kolike.
11. Postoperativni bol.

NSAIL se mogu koristiti za liječenje novorođenčadi koja ne zatvore ductus arteriosus u roku od 2 dana nakon rođenja.

Kontraindikacije

1. Ulcerativne manifestacije i prisustvo krvarenja u želucu.
2. Nekontrolisana arterijska hipertenzija.
3. Bolesti bubrega.
4. Upala crijeva.
5. Moždani udar, infarkt miokarda i tranzitorni ishemijski napad u prošlosti, kao i ishemija srca (osim Aspirina).
6. Bajpas operacija koronarne arterije i želuca.
7. Trombocitopenija.

specialne instrukcije

At dugotrajna upotreba NSAIL treba da prate stanje krvi i funkcionisanje jetre i bubrega, što je posebno važno za pacijente starije od 65 godina. Lijekovi se primjenjuju s velikim oprezom kod pacijenata koji pate od visokog krvnog tlaka, problema sa kardiovaskularni sistem dovodi do zadržavanja tečnosti u organizmu.

Slijedi da ova vrsta lijeka može maskirati simptome zaraznih bolesti i utjecati na sposobnost koncentracije.

Koji lekovi su najbolji za decu?

NSAIDs može se koristiti u detinjstvu za liječenje upalnih procesa praćenih otokom, visokom temperaturom, upalom limfnih čvorova i bolne senzacije. Proizvode treba koristiti izuzetno oprezno, jer mogu izazvati iritaciju želučane sluznice, alergije, probleme s disanjem, vidom i sluhom te unutrašnje krvarenje.

Mefenaminska kiselina se koristi u liječenju upalnih bolesti kod djece zbog odsustva ozbiljnih nuspojava, ali u isto vrijeme mogu izazvati probavne smetnje ili zatvor. Za uklanjanje žarišta upale i groznice koristite aspirin.

Lijekove propisuje isključivo ljekar, koji pažljivo reguliše dozu kako bi se spriječile moguće nuspojave.

Nedostaci

Glavni nedostatak nesteroidnih protuupalnih lijekova je toksičan je za gastrointestinalni trakt. Prostaglandini koji pripadaju grupi E igraju važnu ulogu u gastroduodenalnoj zaštiti. Kada se koncentracija prostaglandina u sluznici želuca smanji pod utjecajem lijekova, ova zaštita se narušava, uzrokujući čireve, erozije i druge lezije. Pod uticajem NSAIL-a, u 30% slučajeva nastaje čir na želucu. Oni također imaju destruktivni učinak na sluznicu duodenuma, povećavajući rizik od čireva, perforacija i krvarenja.

2319 0

Nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAID) su jedan od glavnih lijekova koji se koriste za liječenje upalnih bolesti zglobova.

Propisuju se periodično za kronične procese, a po potrebi i za egzacerbacije bolesti i akutne upalne procese. NSAIL postoje u različitim oblicima doziranja - tablete, masti i rastvori za injekcije. Odabir potrebnog lijeka, dozu i učestalost njegove primjene treba izvršiti od strane liječnika.

NSAIL - koja je to grupa lijekova?

Grupa NSAIL je prilično opsežna i uključuje lijekove različite hemijske strukture. Naziv "nesteroidni" pokazuje njihovu razliku od druge velike grupe protuupalnih lijekova - kortikosteroidnih hormona.

Zajednička svojstva svih lijekova iz ove grupe su njihova tri glavna djelovanja – protuupalno, analgetsko, antipiretičko.

Ovo objašnjava još jedno ime ove grupe - nenarkotični analgetici, kao i ogromnu širinu njihove upotrebe. Ova tri efekta se različito izražavaju u svakom lijeku, tako da ne mogu biti potpuno zamjenjivi.

Nažalost, svi NSAID lijekovi imaju slične nuspojave. Najpoznatije od njih su izazivanje čira na želucu, toksičnost za jetru i inhibicija hematopoeze. Iz tog razloga ne smijete prekoračiti dozu navedenu u uputama, a također uzimati ove lijekove ako sumnjate na ove bolesti.

Bol u trbuhu se ne može liječiti takvim lijekovima – uvijek postoji rizik od pogoršanja vašeg stanja. Razno dozni oblici NSAIL su izmišljeni da poboljšaju njihovu efikasnost u svakom konkretnu situaciju i smanjiti potencijalnu štetu po zdravlje.

Istorija otkrića i formiranja

Aplikacija biljni lijekovi, koji imaju protuupalno, antipiretičko i analgetsko djelovanje, opisani su u djelima Hipokrata. Ali prvi tačan opis dejstva NSAIL datira iz 18. veka.

Godine 1763. engleski liječnik i svećenik Edward Stone je u pismu predsjedniku Kraljevskog društva u Londonu izvijestio da infuzija kore vrbe, koja raste u Engleskoj, ima antipiretička svojstva, opisao je recept za njenu pripremu i način upotrebe za febrilna stanja.

Skoro pola veka kasnije u Francuskoj, I. Lear je izolovao supstancu iz kore vrbe koja je to izazvala lekovita svojstva. Po analogiji sa Latinski naziv vrba - salix ovu supstancu je nazvao salicin. Ovo je bio prototip moderne acetilsalicilne kiseline, koju su naučili da proizvode hemijski 1839.

Industrijska proizvodnja nesteroidnih protuupalnih lijekova pokrenuta je 1888. godine, a prvi lijek koji je stigao na police ljekarni bila je acetilsalicilna kiselina pod trgovačko ime Aspirin, proizvođača Bayer, Njemačka. Još uvijek posjeduje prava na zaštitni znak Aspirin, tako da drugi proizvođači proizvode acetilsalicilnu kiselinu pod međunarodnim nezaštićenim imenom ili stvaraju svoje (na primjer, Upsarin).

Noviji razvoj događaja doveo je do pojave niza novih lijekova. Istraživanja se nastavljaju do danas, a stvaraju se sve sigurnija i efikasnija sredstva. Čudno je da je prva hipoteza o mehanizmu djelovanja NSAIL formulirana tek 20-ih godina 20. stoljeća. Ranije su lijekovi korišteni empirijski, njihove doze su određivane prema pacijentovom blagostanju, a nuspojave nisu dobro proučavane.

Farmakološka svojstva i mehanizam djelovanja

Mehanizam razvoja upalnog odgovora u tijelu je prilično složen i uključuje lanac hemijske reakcije, lansirajući jedno drugo. Jedna od grupa supstanci koje su uključene u nastanak upale su prostaglandini (prvo su izolovani iz tkiva prostate, otuda i naziv). Ove supstance imaju dvostruku funkciju – učestvuju u stvaranju zaštitnih faktora u želučanoj sluznici i u zapaljenskom procesu.

Sintezu prostaglandina provode dvije vrste enzima ciklooksigenaze. COX-1 sintetiše "želučane" prostaglandine, a COX-2 sintetiše "upalne" prostaglandine i normalno je neaktivan. NSAIL ometaju aktivnost COX-a. Njihovo glavno dejstvo - protuupalno - nastaje zbog inhibicije COX-2, a nuspojava - narušavanje zaštitne barijere želuca - zbog inhibicije COX-1.

Osim toga, NSAID-i prilično snažno ometaju ćelijski metabolizam, što je zaslužno za njihov analgetski učinak – ometaju provođenje nervnih impulsa. Ovo je takođe uzrok letargije, kao nuspojava uzimanja NSAIL. Postoje dokazi da ovi lijekovi stabiliziraju membrane lizosoma, usporavajući oslobađanje litičkih enzima.

Ulaskom u ljudsko tijelo, ovi lijekovi se apsorbiraju uglavnom u želucu, au malim količinama iz crijeva.

Apsorpcija varira; za nove lijekove, bioraspoloživost može doseći 96%. Lijekovi obloženi enteričkim omotačem (Aspirin Cardio) se mnogo slabije apsorbiraju. Prisustvo hrane ne utiče na apsorpciju lekova, ali pošto povećavaju kiselost, preporučljivo je uzimati ih posle jela.

Metabolizam NSAID-a odvija se u jetri, što je povezano s njihovom toksičnošću za ovaj organ i nemogućnošću primjene u razne bolesti jetra. Mali dio pristigle doze lijeka izlučuje se putem bubrega. Savremeni razvoj u oblasti NSAIL ima za cilj smanjenje njihovog efekta na COX-1 i hepatotoksičnost.

Indikacije za upotrebu - opseg primjene

Bolesti i patološka stanja Stanja za koja se propisuju NSAIL su različita. Tablete se propisuju kao antipiretik za infektivne i nezarazne bolesti, kao i kao lijek protiv glavobolje, zubnih, zglobnih, menstrualnih i drugih vrsta bolova (osim bolova u trbuhu, ako im uzrok nije jasan). Kod djece se čepići koji sadrže NSAIL koriste za ublažavanje groznice.

Intramuskularne injekcije NSAIL-a se propisuju kao analgetik i antipiretik za teška stanja pacijenata. Oni su nužno dio litičke mješavine - kombinacije lijekova koji mogu brzo sniziti opasnu temperaturu. Intraartikularne injekcije liječiti teška oštećenja zglobova uzrokovana upalnim bolestima.

Masti se koriste za lokalno djelovanje na upaljene zglobove, kao i kod oboljenja kralježnice, ozljeda mišića za ublažavanje bolova, otoka i upala. Masti se mogu nanositi samo na zdravu kožu. Za bolesti zglobova mogu se kombinovati sva tri oblika doziranja.

Najpoznatije droge grupe

Prvi NSAID koji je pušten u prodaju bila je acetilsalicilna kiselina pod markom Aspirin. Ovo ime, uprkos činjenici da je komercijalno, snažno je povezano s drogom. Prepisuje se za snižavanje temperature, ublažavanje glavobolje, male doze - za poboljšanje reoloških svojstava krvi. Rijetko se koristi za bolesti zglobova.

Metamizol (Analgin) nije ništa manje popularan od aspirina. Koristi se za ublažavanje bolova različitog porijekla, uključujući zglobove. Zabranjena je u mnogim evropskim zemljama, jer ima snažan inhibitorni efekat na hematopoezu.

– jedan od popularnih lekova za lečenje zglobova. Uključeno u mnoge masti, dostupne u i. Ima izraženo protuupalno i analgetsko djelovanje, gotovo bez sistemskog djelovanja.

Nuspojave

Kao i kod svakog drugog lijeka, postoje brojne nuspojave kada se uzimaju NSAIL. Najpoznatija među njima je ulcerogena, odnosno izazivaju čireve. Uzrokuje ga inhibicija COX-1 i gotovo je potpuno odsutan u selektivnim NSAIL-ima.

Derivati ​​kiselina imaju dodatno ulcerogeno dejstvo zbog povećane kiselosti želudačni sok. Većina NSAIL je kontraindicirana za gastritis s visokom kiselošću, čir na želucu i duodenum, GERB.

Drugi uobičajeni efekat je hepatotoksičnost. Može se manifestirati kao bol i težina u abdomenu, probavni poremećaji, a ponekad i kratkotrajni ikterični sindrom, svrab kože, druge manifestacije oštećenja jetre. Za hepatitis, cirozu i zatajenje jetre, NSAIL su kontraindicirani.

Inhibicija hematopoeze, koja, ako se doza stalno prekorači, dovodi do razvoja anemije, u nekim slučajevima - pancitopenije (nedostatak svih krvnih elemenata), oslabljenog imuniteta i krvarenja. NSAIL nisu propisani za ozbiljne bolesti koštane srži i nakon njene transplantacije.

Efekti povezani sa lošim zdravljem – mučnina, slabost, usporene reakcije, smanjena pažnja, osjećaj umora, alergijske reakcije do napada astme - javljaju se pojedinačno.

Klasifikacija NSAIL

Danas postoji mnogo lijekova u grupi NSAIL, a njihova klasifikacija bi trebala pomoći ljekaru u odabiru najprikladnijeg lijeka. Ova klasifikacija sadrži samo međunarodne nezaštićene nazive.

Hemijska struktura

Na osnovu svoje hemijske strukture, nesteroidni antiinflamatorni lekovi se klasifikuju.

Kiseline (apsorbiraju se u želucu, povećavaju kiselost):

• salicilati:
• pirazolidini:
• derivati ​​indoloctene kiseline:
• derivati ​​feniloctene kiseline:
• oksikami:
• derivati ​​propionske kiseline:

Nekiseli derivati ​​(ne utiču na kiselost želudačnog soka, apsorbuju se u crevima):

• alkanoni:
• derivati ​​sulfonamida:

Utjecajem na COX-1 i COX-2

Neselektivni - inhibiraju oba tipa enzima, uključujući ove večina NSAIDs.

Selektivno (koksibi) inhibiraju COX-2, ne utiču na COX-1:

• Celecoxib;
• Rofecoxib;
• Valdecoxib;
• Parecoxib;
• Lumiracoxib;
• Etorikoksib.

Selektivni i neselektivni NSAIL

Većina NSAIL nije selektivna jer inhibiraju oba tipa COX. Selektivni NSAIL – više moderne droge, utječu uglavnom na COX-2, a minimalno na COX-1. Ovo smanjuje rizik od nuspojava.

Međutim, još uvijek nije postignuta potpuna selektivnost djelovanja lijeka i uvijek će postojati rizik od nuspojava.

Lekovi nove generacije

Nova generacija uključuje ne samo selektivne, već i neke neselektivne NSAIL, koji imaju izraženu efikasnost, ali su manje toksični za jetru i hematopoetski sistem.

Nesteroidni protuupalni lijekovi nove generacije:

• – ima produženi rok važenja;
• – ima najjače analgetsko dejstvo;
• – produženi period delovanja i izražen analgetski efekat (uporedivo sa morfijumom);
• Rofecoxib- većina selektivni lijek, odobren za pacijente sa gastritisom peptički ulkus izvan egzacerbacije.

Nesteroidne antiinflamatorne masti

Upotreba NSAID lijekova u obliku za lokalnu primjenu (masti i gelovi) ima niz prednosti, prvenstveno odsustvo sistemskog djelovanja i ciljanog djelovanja na mjesto upale. Za bolesti zglobova gotovo uvijek se propisuju. Najpopularnije masti:

• Indometacin;

NSAIL u tabletama

Najčešći oblik doziranja NSAIL-a su tablete. Koristi se za liječenje raznih bolesti, uključujući i zglobne.

Među prednostima, mogu se propisati za liječenje manifestacija sistemskog procesa koji uključuje nekoliko zglobova. Nedostaci uključuju izražene nuspojave. Lista NSAID lijekova u tabletama je prilično duga, oni uključuju:

Najčešći lijekovi su u obliku tableta i injekcija, u obliku injekcija i tableta (sve su to nesteroidni protuupalni lijekovi nove generacije), a masti na bazi diklofenaka ne gube na djelotvornosti. Budući da se artroza, za razliku od artritisa, rijetko pogoršava, glavni naglasak u liječenju je na održavanju funkcionalnog stanja zglobova.

Opće karakteristike aplikacije

Nesteroidni protuupalni lijekovi za liječenje zglobova propisuju se kursevima ili po potrebi, ovisno o toku bolesti.

Glavna karakteristika njihove upotrebe je da nema potrebe istovremeno uzimati nekoliko lijekova ove grupe u istom doznom obliku (posebno tablete), jer to povećava nuspojave, a terapeutski efekat ostaje ista.

Dozvoljeno je koristiti različite oblike doziranja u isto vrijeme ako je potrebno. Važno je zapamtiti da su kontraindikacije za uzimanje NSAIL uobičajene za većinu lijekova u grupi.

NSAIL ostaju najvažniji tretman za zglobove. Teško ih je, a ponekad gotovo nemoguće zamijeniti na bilo koji drugi način. Moderna farmakologija razvija nove lijekove iz ove grupe kako bi se smanjio rizik od njihovih nuspojava i povećala selektivnost djelovanja.