1 vrećica sadrži 3 g praha
aktivna tvar: acetilcistein 200 mg
pomoćne tvari: saharoza, askorbinska kiselina, saharin, suha aroma narandže 1:1000 Sotteri 289**
(**- esencija arome narandže 11,1%, anhidrid dekstroze 82,7%, laktoza 6,2%)
Opis
Prašak od bele do žućkaste boje, sa delimičnom aglomeracijom čestica, sa mirisom narandže.
Rekonstituisani rastvor je bezbojan, providan ili blago opalescentan.
Farmakoterapijska grupa
Lijekovi za liječenje bolesti respiratornog sistema. Lijekovi za ublažavanje simptoma prehlade i kašlja. Ekspektoransi. Mukolitici. Acetilcistein
ATX kod R05 CB01
Farmakološka svojstva
Farmakokinetika
Nakon oralne primjene, acetilcistein se brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta (GIT) i metabolizira u jetri u cistein, farmakološki aktivan metabolit, kao i diacetilcistein, cistin i razne miješane disulfide.
Zbog visokog efekta prvog prolaska kroz jetru, bioraspoloživost acetilcisteina je vrlo niska (otprilike 10%).
Kod ljudi se maksimalne koncentracije u plazmi postižu nakon 1-3 sata Maksimalna koncentracija metabolita cisteina u plazmi je oko 2 µmol/l. Vezanje acetilcisteina za proteine plazme je približno 50%.
Acetilcistein se izlučuje putem bubrega gotovo isključivo u obliku neaktivnih metabolita (anorganski sulfati, diacetilcistein).
Poluživot u plazmi je otprilike 1 sat i uglavnom je određen biotransformacijom jetre. Stoga, oštećenje funkcije jetre dovodi do produženja poluživota u plazmi do 8 sati.
Farmakodinamika
Acetilcistein je derivat aminokiseline cisteina. Acetilcistein ima sekretolitičko i sekretomotorno djelovanje na respiratorni trakt. Razbija disulfidne veze između mukopolisaharidnih lanaca i djeluje depolimerizirajuće na DNK lance (sa gnojnim sputumom). Zahvaljujući ovim mehanizmima, viskoznost sputuma se smanjuje.
Alternativni mehanizam acetilcisteina temelji se na sposobnosti njegove reaktivne sulfhidrilne grupe da veže kemijske radikale i tako ih neutralizira.
Acetilcistein pomaže u povećanju sinteze glutationa, koji je važan za detoksikaciju toksičnih tvari. Ovo objašnjava njegov antidot efekat kod trovanja paracetamolom.
Kada se koristi profilaktički, djeluje protektivno na učestalost i težinu egzacerbacija bakterijskih infekcija, što je utvrđeno kod bolesnika s kroničnim bronhitisom i cističnom fibrozom.
Indikacije za upotrebu
Sekretolitička terapija akutnih i kroničnih bolesti bronha i pluća, praćenih poremećenim stvaranjem i eliminacijom sputuma.
Uputstvo za upotrebu i doziranje
ACC® 200 se uzima samo u obliku pripremljenog rastvora, nakon jela.
Odrasli i tinejdžeri od 14 godina i više
1 kesica praha 2-3 puta dnevno (odgovara 400-600 mg acetilcisteina dnevno).
Djeca i tinejdžeri od 6 do 14 godina
1 kesica praha 2 puta dnevno (odgovara 400 mg acetilcisteina dnevno).
Trajanje liječenja ovisi o vrsti i težini bolesti i treba ga odrediti od strane ljekara.
Priprema rastvora:
Prašak se rastvara u čaši prokuvane vode i uzima nakon jela.
Nuspojave
Ne često (≥1/1000,<1/100)
Alergijske reakcije (svrab, urtikarija, kožni osip, bronhospazam, Quinckeov edem, egzantem)
tahikardija
Arterijska hipotenzija
Glavobolja
Vrućica
Stomatitis, bol u stomaku, dijareja, povraćanje, žgaravica, mučnina
Buka u ušima
Rijetko (≥1/10000,<1/1000)
Dispneja, bronhospazam uglavnom kod pacijenata sa povećanom reaktivnošću bronhijalnog sistema udruženom sa bronhijalnom astmom
Dispepsija
Vrlo rijetko (< 1/10 000)
Krvarenje i krvarenje, djelimično povezani s reakcijama preosjetljivosti
Anafilaktičke reakcije, sve do anafilaktičkog šoka
Stevens-Johnsonov sindrom, Lyellov sindrom
Nepoznato
Oticanje lica
Razne studije su pokazale smanjenje agregacije trombocita pod uticajem acetilcisteina. Trenutno klinički značaj ovog fenomena nije utvrđen.
Kontraindikacije
Preosjetljivost na bilo koju komponentu lijeka
Peptički čir na želucu i dvanaestopalačnom crijevu u akutnoj fazi
Hemoptiza, plućno krvarenje
Bronhijalna astma u akutnoj fazi
Fenilketonurija
Djeca mlađa od 6 godina
Intolerancija na fruktozu, galaktozu, nedostatak saharin-izomaltoze, laktoze, sindrom malapsorpcije glukoze-galaktoze
S oprezom: proširene vene jednjaka, bronhijalna astma, bolesti nadbubrežnih žlijezda, zatajenje jetre i/ili bubrega, arterijska hipertenzija.
Interakcije lijekova
Istodobna primjena acetilcisteina i antitusika može uzrokovati opasnu sekretornu stagnaciju zbog smanjenja refleksa kašlja. Iz tog razloga, ova opcija kombinovane terapije mora biti zasnovana na posebno preciznoj dijagnozi.
Da bi se postigao najbolji terapeutski efekat, oralne antibiotike (peniciline, tetracikline i aminoglikozide) treba davati odvojeno, u intervalu od dva sata. Ovo se ne odnosi na cefiksim i lorararbef.
Upotreba aktivnog ugljena u velikim dozama može oslabiti učinak acetilcisteina.
Istodobnu primjenu nitroglicerina i acetilcisteina treba provoditi pod nadzorom liječnika, jer se može pojačati vazodilatacijski i inhibitorni učinak na agregaciju trombocita.
Acetilcistein može ometati kolorimetrijski test za određivanje salicilata.
Acetilcistein može utjecati na rezultate ketonskih tijela u testovima urina.
specialne instrukcije
Ukoliko dođe do promjena na koži i sluznicama, pacijent treba odmah prestati uzimati acetilcistein i posavjetovati se s liječnikom.
Pacijentima sa bronhijalnom astmom i opstruktivnim bronhitisom, ACC® 200 treba propisivati s oprezom uz sistematsko praćenje bronhijalne provodljivosti zbog rizika od razvoja bronhospazma.
Upotreba lijeka ACC® 200 može dovesti do razrjeđivanja sputuma u bronhima i blagog povećanja njegovog volumena. Ako je refleks kašlja nedovoljan, koristi se posturalna drenaža ili aspiracija.
Bolesnici sa intolerancijom na histamin trebaju uzimati ACC® 200 u kratkim kursevima, zbog djelovanja na metabolizam samog histamina i moguće pojave simptoma intolerancije (na primjer, glavobolja, curenje iz nosa, svrab).
ACC je lijek koji ima mukolitički i ekspektoransni učinak, pomaže u uklanjanju viskozne sluzi iz respiratornog trakta. Osim toga, lijek pomaže u smanjenju toksičnog djelovanja toksičnih tvari na tijelo i ima blagi protuupalni učinak. Glavni aktivni sastojak lijeka je acetilcistein.
Kako bi lijek pružio maksimalnu korist tokom liječenja i ne bi imao štetne efekte, treba ga pravilno uzimati, vodeći se uputama za lijek i preporukama ljekara. Pogledajmo kako pravilno uzimati ACC lijek u obliku praha i tableta (ACC 600 Long, ACC 200, ACC 100).
Lijek, bez obzira na oblik oslobađanja, preporučuje se uzimati nakon jela (po mogućnosti 1,5 - 2 sata nakon jela). U pravilu, ACC se za odrasle pacijente propisuje u dozi od 200 mg dva puta - tri puta dnevno ili u količini od 600 mg jednom dnevno.
Prašak (granule) za pripremu rastvora mora se rastvoriti u čistoj vodi, soku ili hladnom čaju neposredno pre upotrebe, dobro promešati.
Prašak za pripremu toplog lekovitog napitka treba rastvoriti u čaši vrele vode i piti dok se ne ohladi. Ako je potrebno, pripremljena otopina se može čuvati ne više od 3 sata prije primjene.
ACC šumeće tablete se moraju rastvoriti u pola čaše nevruće vode i po mogućnosti uzeti odmah nakon rastvaranja. ACC i druge lijekove ne treba rastvarati u istoj posudi.
Vrijedi uzeti u obzir da dodatni unos tekućine pojačava učinak lijeka. Ali istovremena upotreba sljedećih lijekova može smanjiti učinkovitost i dovesti do razvoja nuspojava:
- Aktivni ugljen;
- antitusici (moguća stagnacija sluzi zbog ublažavanja refleksa kašlja);
- nitroglicerin (moguće pojačavanje vazokonstriktornog efekta nitroglicerina);
- antibiotici (smanjuje apsorpciju penicilina, tetraciklina, cefalosporina itd.).
Koliko dana možete uzimati ACC?
U prosjeku, trajanje terapije ACC-om je od 5 do 7 dana. U teškim slučajevima, s kroničnim patologijama respiratornog sistema (bronhitis, traheitis), tijek liječenja može se produžiti, što individualno određuje liječnik. Predugo uzimanje lijeka može dovesti do poremećaja prirodnih procesa samočišćenja bronhija.
ACC 200 opis i uputstva
Objavljeno 22. septembra 2014. u 6:22 MSK od strane admin Kategorija . Kod kašljanja sa sputumom (mokri, vlažni kašalj)
ACC 200 je jedan od najpopularnijih lijekova za liječenje bolesti praćenih nakupljanjem sputuma u respiratornom traktu i neproduktivnim vlažnim kašljem. Radi praktičnosti pacijenata, ACC se može uzimati u nekoliko oblika:
- prašak (granule) za pripremu toplog napitka – 200 mg, 20 kesica;
- šumeće tablete za oralnu primjenu – 200 mg, 20 komada.
Mehanizam djelovanja i indikacije za upotrebu
ACC 200 se koristi za liječenje djece i odraslih koji pate od bilo koje upalne bolesti respiratornog trakta, uz odvajanje sputuma. Aktivna komponenta lijeka je derivat amino kiseline: acetilcistein u dozi od 200 mg, ima izražena mukolitička i ekspektorantna svojstva, odnosno čini sputum manje viskoznim, povećava njegovu proizvodnju i olakšava uklanjanje sekreta iz respiratornog sistema. Smanjenjem viskoznosti sputuma i povećanjem njegove sekrecije, respiratorni trakt se čisti od nakupljanja sluzi, gnoja i mikroba. Acetilcistein također može aktivirati sintezu glutationa, prirodnog antioksidansa koji štiti stanice od štetnog djelovanja slobodnih radikala i toksičnih tvari; posebno uzimanje acetilcisteina pomaže u neutralizaciji toksičnih učinaka paracetamola u slučaju predoziranja drogu.
Preporučljivo je uzimati ACC u tabletama ili prašcima samo prema preporuci ljekara i pridržavajući se propisanih doza i načina primjene – prašak za oralnu primjenu ili šumeće tablete. Acetilcistein može stupiti u interakciju s drugim lijekovima, kao što su antibiotici, pa prije uzimanja pažljivo proučite upute za upotrebu kod djece i odraslih.
Glavni oblici izdavanja ACC 200
ACC 200 za liječenje prehlade kod odraslih i djece preko 6 godina koristi se u obliku praha (granula) za pripremu oralne otopine i šumećih tableta, koje je također potrebno otopiti u maloj količini vode.
Mnogi pacijenti ne razumiju razliku između ova 2 oblika lijeka i lako zamjenjuju jedan oblik drugim, a da ne razmišljaju o posebnostima svoje farmakokinetike i farmakodinamike u tijelu.
ACC 200 – šumeće tablete
Šumeće tablete - karakterističan zvuk "šištanja" koji se javlja kada tableta uđe u vodu, nastaje zbog interakcije organskih karboksilnih kiselina i natrijevog klorida, koji su dio ljuske, s vodom, pri čemu se oslobađa ugljični dioksid koji stvara "mjehuriće". ”. Zahvaljujući tome, sve aktivne supstance u tableti se oslobađaju što je brže moguće. Time se osigurava brz ulazak aktivne tvari acetilcisteina u krv, što znači da se terapijski učinak javlja brzo, ali i prilično dugo traje.
Šumeće tablete su efikasne kod prehlade - upale grla, faringitisa, bronhitisa i drugih bolesti kod kojih stanje pacijenta ne pati mnogo, ali je potrebno dugotrajno izlaganje. Ovaj oblik oslobađanja ACC-a ima jednu veliku manu - proizvodi kiselinu u probavnom sistemu i može uzrokovati pogoršanje gastritisa, peptičkih ulkusa i drugih bolesti gastrointestinalnog trakta.
Prašak za pripremu rastvora
Prašak za pripremu rastvora je najbrže delujući i najefikasniji oblik leka. Za razliku od tableta, sirupa i drugih oblika oslobađanja, prašak sadrži manje neaktivnih supstanci, ulazi u želudac u otopljenom obliku i apsorbira ga cijela sluznica organa, što osigurava gotovo trenutni ulazak lijeka u krv i terapeutski učinak. efekat koji se javlja u roku od nekoliko minuta. ACC 200 u obliku praha je indiciran za teške bolesti - opstruktivni bronhitis, upalu pluća, bronhiolitis i za liječenje djece sa neproduktivnim teškim kašljem. Prašak je efikasan kao hitno sredstvo za ublažavanje stanja pacijenta, ali kako je dejstvo leka znatno kraće, preporučuje se češće - po preporuci lekara - 3-4 puta dnevno ili nakon stabilizacije stanje, pređite na druge oblike lijeka. Još jedna karakteristika praškastih preparata je pojava pospanosti nakon uzimanja.
Uputstvo za upotrebu
Prema uputstvu za upotrebu, ACC 200 se propisuje djeci starijoj od 6 godina u dozi do 400 mg dnevno, djeci starijoj od 14 godina i odraslima po 1 tabletu ili 1 prašak 3 puta dnevno. Tok liječenja ovisi o težini bolesti i može se kretati od 5-7 dana za obične prehlade, do nekoliko mjeseci za liječenje kroničnih infekcija.
Način pripreme otopine za oralnu primjenu:
Način pripreme rastvora za piće: 1 kesica ACC 200 se sipa u 1 čašu tople vode, meša dok se sastojci praha potpuno ne rastvore i ponudi pacijentu.
Tečnost za otapanje praha ili granula treba da bude topla, ali ne vruća, osim vode možete koristiti čaj, kompot ili sok. Za djecu mlađu od 14 godina prašak se može otopiti u pola čaše vode.
Uputstvo za upotrebu šumećih tableta
Način upotrebe šumećih tableta - tableta od 200 mg se rastvori u 200 ml nevruće vode, a zatim mu se, u zavisnosti od starosti pacijenta, daje 1/2 šolje - kada je propisano 100 mg odjednom ili 1 čaša na vrijeme. Za razliku od drugih oblika ACC-a, šumeće tablete se uzimaju striktno nakon jela, jer mogu oštetiti gastrointestinalnu sluznicu.
ACC 200 se preporučuje za lečenje prehlade i upalnih oboljenja respiratornog sistema, kao deo kompleksne terapije, ne primenjuje se kod suvog kašlja ili potpunog odsustva sputuma i ne preporučuje se kao monoterapija. Samo lekar može da prepiše optimalnu kombinaciju lekova, pa se preporučuje uzimanje ACC-a tek nakon konsultacije sa lekarom. Prije upotrebe pažljivo proučite upute, postoje kontraindikacije i ograničenja za upotrebu.
ACC puder uputstvo za upotrebu
Lijek ACC je lijek koji ima mukolitičko djelovanje i namijenjen je liječenju raznih oboljenja respiratornog sistema. Dostupan u granuliranom obliku. Granule su namenjene za dalje rastvaranje u vodi i piće.
Oblik i sastav izdanja
Aktivna tvar je acetilcistein. Granule su homogene konzistencije bez grudica sa aromom narandže. Svako pakovanje granula sadrži 200 ili 100 mg acetilcisteina. Uz aktivnu tvar, u sastav su dodane i pomoćne komponente: saharin, askorbinska kiselina, saharoza i aroma narandže. Kartonsko pakovanje može sadržavati 50 ili 20 vrećica za jednokratnu upotrebu, od kojih je svaka napravljena od troslojnog materijala. Paket sadrži detaljna uputstva.
Indikacije za upotrebu
ACC treba koristiti za sljedeća bolna stanja:
- stvaranje teško odvojivog sputuma viskozne konzistencije;
- opstruktivni bronhitis;
- bronhiektazije;
- laringotraheitis;
- bronhijalna astma;
- cistična fibroza;
- upala pluća;
- u liječenju kroničnog i akutnog sinusitisa;
- bronhiolitis;
- otitis media;
- druge bolesti respiratornog sistema.
Kontraindikacije
Zabrana uzimanja lijeka ACC odnosi se na dojilje i trudnice, djecu mlađu od dvije godine, te pacijente s preosjetljivošću na bilo koju komponentu ovog lijeka. Potreban je povećan oprez kod propisivanja ACC-a osobama sa proširenim venama jednjaka, hemoptizom, bronhijalnom astmom (zbog moguće komplikacije u vidu bronhospazma), zatajenjem bubrega ili nadbubrežne žlijezde, jetre ili peptičkog ulkusa. Kod trudnica, uzimanje ACC-a moguće je samo u ekstremnim slučajevima, kada je korist veća od vjerovatnoće razvoja neželjenih posljedica.
Uputstvo za upotrebu i doziranje
ACC kod adolescenata, počevši od 14 godina i kod odraslih, koristi se prema shemi. U liječenju bolesti respiratornog sistema potrebno je uzeti 1 paketić koji sadrži acetilcistein 200 mg ili 2 paketića sa 100 mg lijeka 3 puta u toku 24 sata. Ukupna doza acetilcisteina kreće se od 400 do 600 mg dnevno. Podijeli se u nekoliko doza nakon konsultacije sa ljekarom.
Djeca od 6 do 14 godina treba da konzumiraju 300-400 mg lijeka dnevno. Doza se dijeli na 3 ili 2 puta u približno jednakim intervalima.
Djeci od 2 do 5 godina ACC se propisuje u dozi od 100 mg dva puta dnevno.
U liječenju cistične fibroze provodi se drugačiji režim liječenja. Od šeste godine života potrebne su tri doze od 200 mg. Djeca od 2 do 5 godina trebaju uzeti 100 mg lijeka četiri puta u toku 24 sata. Ponekad je potrebno povećati dnevnu dozu na 800 mg kod pacijenata koji imaju više od 30 kg.
Bolesti koje traju kratko zahtijevaju liječenje ACC-om u trajanju od oko 6 do 7 dana. U slučaju liječenja cistične fibroze ili kroničnih problema s respiratornim sistemom, potreban je dugi kurs, koji liječnik bira strogo individualno.
Kako razrijediti ACC prah?
Lijek ACC se propisuje striktno nakon jela. Granule u vrećici se moraju rastvoriti u hladnoj tečnosti (čaj, voda, sok). Paralelno uzimanje tečnosti značajno povećava aktivnost acetilcisteina.
Nuspojave
U toku terapije mogu se javiti sledeće neprijatne komplikacije:
- glavobolja;
- buka u ušima;
- pojava upalnih elemenata u usnoj šupljini;
- mučnina ili žgaravica;
- poremećaj stolice;
- tahikardija;
- sniženi krvni tlak;
- Zabilježene su izolovane pritužbe na alergijske komplikacije. Najčešća pojava je bronhospazam, koji se obično bilježi kod pacijenata sa povećanom bronhijalnom reaktivnošću. Mogući svrab ili osip;
- razvoj krvarenja (izuzetno retko).
specialne instrukcije
Bolesnici sa dijabetes melitusom trebaju uzeti u obzir činjenicu da paket ACC sa dozom od 200 mg odgovara 0,23 VE, a sa dozom od 100 mg - 0,24 VE. Granule sadrže saharozu. Prilikom hranjenja i dojenja, ACC se propisuje pod strogim medicinskim nadzorom u ekstremnim slučajevima.
Zabranjeno je koristiti ACC sa supstancama koje imaju antitusivno dejstvo. Moguća stagnacija sluzi u bronhima. Morate znati da će nitroglicerin koji se uzima istovremeno s acetilcisteinom pojačati njegov vazodilatacijski učinak. ACC je nekompatibilan s lijekovima koji se odnose na antibiotike. Ovo se posebno odnosi na cefalosporine, peniciline, eritromicin, amfotericin B i tetraciklin. Takođe je nemoguće uzimati ACC sa proteolitičkim enzimima. ACC granule se rastvaraju samo u staklenim posudama. Nemojte koristiti metalni pribor. U prisustvu bronhijalne astme ili opstruktivnog bronhitisa, propisuje se acetilcistein uz periodično praćenje bronhijalne prohodnosti.
Analogi ACC-a
Preparati koji sadrže acetilcistein: Acestad tablete i granule, Acestal S, ACC topli napitak, ACC tablete, Fluimucil i mnogi drugi.
Lijekovi sa sličnim terapijskim učinkom uključuju Ambroxol, Sudafred, Fluifort, Lazolvan, Bromhexine.
Uslovi skladištenja
ACC se može čuvati u prostorijama sa sobnom temperaturom od oko 25 stepeni. Rok trajanja u originalnom pakovanju je 4 godine. Lijek treba sakriti od djece. Izdavanje u apotekama je dozvoljeno bez recepta.
Cijena ACC praha
ACC granule za pripremu oralne otopine 100 mg, 20 kom. -od 113 rub.
ACC granule za pripremu oralne otopine 200 mg, 20 kom. -od 121 rub.
tab. šumeći 200 mg: 20 kom.Reg. br.: 9668/11 od 26.04.2011. - Važi
Šumeće tablete bijela, okrugla, ravna, glatka, sa zakošenim ivicama, sa jedne strane urezana, sa mirisom šumskog voća.
Pomoćne tvari: askorbinska kiselina, limunska kiselina, makrogol 8000, natrijum karbonat, natrijum ciklamat (E952), natrijum bikarbonat, natrijum saharinat (E954), arome (borovnice, šumsko voće).
20 kom. - aluminijske cijevi (1) - kartonske kutije.
Opis lijeka ACC ® 200 na osnovu zvanično odobrenog uputstva za upotrebu leka i izrađenog 2013. godine. Datum ažuriranja: 29.03.2013
Mukolitički lijek. Acetilcistein je derivat aminokiseline cisteina. Acetilcistein u bronhijalnom traktu ima sekretolitičko i sekretorno djelovanje.
Vjeruje se da acetilcistein formira disulfidne veze između mukopolisaharidnih lanaca i ima depolimerizirajući učinak na lance DNK (u gnojnom sputumu). Kao rezultat ovih efekata, viskoznost sluzi bi se trebala smanjiti.
Alternativni mehanizam djelovanja acetilcisteina može biti posljedica sposobnosti njegovih reaktivnih SH grupa da se vežu za kemijske radikale i tako neutraliziraju njihove toksične učinke.
Osim toga, acetilcistein pospješuje sintezu glutationa, koji igra važnu ulogu u detoksikaciji štetnih tvari. Ovo može objasniti dodatnu efikasnost lijeka kod trovanja paracetamolom.
Profilaktičkom primjenom acetilcisteina dolazi do smanjenja učestalosti i težine egzacerbacija kod pacijenata s kroničnim bronhitisom i cističnom fibrozom.
Apsorpcija, distribucija, metabolizam
Kada se uzima oralno, acetilcistein se brzo i gotovo potpuno apsorbira iz gastrointestinalnog trakta i metabolizira u jetri u cistein, njegov farmakološki aktivni metabolit, kao i u diacetilcistin, cistin i druge miješane disulfide. Budući da je lijek u velikoj mjeri podložan metabolizmu prvog prolaza, bioraspoloživost acetilcisteina koji se uzima oralno je vrlo niska (otprilike 10%). Kod ljudi, Cmax u krvnoj plazmi se postiže 1-3 sata nakon primjene, dok je Cmax aktivnog metabolita cisteina u krvnoj plazmi približno 2 µmol/l. Utvrđeno je da je vezivanje acetilcisteina za proteine plazme približno 50%.
Acetilcistein i njegovi metaboliti nalaze se u tijelu u tri različita oblika:
- dijelom u slobodnom obliku, dijelom u obliku vezanom za proteine putem disulfidnih veza, a drugi dio je ugrađen u aminokiseline.
Acetilcistein prodire kroz placentnu barijeru i nalazi se u krvi pupčane vrpce.
Nisu dobijeni podaci o sposobnosti acetilcisteina da prodre u BBB kod ljudi.
Odstranjivanje
T1/2 acetilcisteina iz krvne plazme je otprilike 1 sat i uglavnom se određuje
brzinom metabolizma u jetri. Acetilcistein se izlučuje gotovo isključivo putem bubrega u obliku neaktivnih metabolita (anorganski sulfati, diacetilcistin).
Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama
U slučaju disfunkcije jetre, T1/2 acetilcisteina iz krvne plazme se povećava na 8 sati.
Farmakokinetičke studije s intravenskom primjenom acetilcisteina pokazale su da je Vd lijeka 0,47 l/kg (ukupno) ili 0,59 l/kg (smanjeno); klirens krvne plazme je 0,11 l/h/kg (ukupno) i 0,84 l/h/kg tjelesne težine (smanjeno). T1/2 sa intravenskom primjenom iznosi 30-40 minuta, dok kriva eliminacije ima trofaznu kinetiku (α-, β- i terminalna faza γ).
Odrasli i tinejdžeri stariji od 14 godina Preporučuje se prepisivanje lijeka 200 mg (1 šumeća tableta) 2-3 puta dnevno, što odgovara 400-600 mg acetilcisteina dnevno.
Preporučuje se uzimanje lijeka 100 mg (1/2 šumeće tablete) 2-3 puta dnevno, što odgovara 200-300 mg acetilcisteina dnevno.
At cistična fibrozadjeca starija od 6 godina Preporučuje se uzimanje lijeka 200 mg (1 šumeća tableta) 3 puta dnevno, što odgovara 600 mg acetilcisteina dnevno. Djeca od 2 do 6 godina- 100 mg (1/2 šumeće tablete) 4 puta dnevno, što odgovara 400 mg acetilcisteina dnevno.
Trajanje upotrebe određuje ljekar i zavisi od vrste i težine bolesti.
At hronični bronhitis i cistična fibroza liječenje se provodi dugim kursevima kako bi se spriječio razvoj infekcija.
Lijek treba uzimati nakon jela. ACC ® 200 šumeće tablete treba rastvoriti u čaši vode.
Određivanje učestalosti neželjenih reakcija:
- vrlo često (≥1/10), često (≥1/100 i<1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1 000), очень редко (<1/10 000), не установлено (невозможно установить по имеющимся данным).
Opšti prekršaji: rijetko - glavobolja, groznica.
Alergijske reakcije:
- manje često - svrab, urtikarija, egzantem, osip, bronhospazam, angioedem, tahikardija i hipotenzija);
- vrlo rijetko - anafilaktičke reakcije do šoka.
Iz respiratornog sistema: rijetko - otežano disanje, bronhospazam (uglavnom kod pacijenata sa povećanom reaktivnošću bronhijalnog sistema zbog bronhijalne astme).
Iz probavnog sistema: manje često - stomatitis, bol u trbuhu, mučnina, povraćanje i dijareja.
Iz sistema koagulacije krvi:
- vrlo rijetko - krvarenje, često praćeno reakcijama preosjetljivosti. Razne studije su dokazale smanjenje agregacije trombocita u krvi pod uticajem acetilcisteina. Trenutno klinički značaj ovog fenomena nije utvrđen.
Upotreba tokom trudnoće i dojenja
Primjena lijeka tijekom trudnoće i dojenja moguća je samo u slučajevima kada očekivana korist terapije za majku nadmašuje potencijalni rizik za fetus ili dijete.
Do danas nema dovoljno kliničkih podataka o primjeni acetilcisteina u trudnica.
IN eksperimentalne studije Kod životinja nisu utvrđeni direktni ili indirektni štetni učinci na trudnoću, embrionalni/fetalni razvoj, porođaj ili postnatalni razvoj. Nema podataka o sposobnosti prelaska u majčino mlijeko.
Kontraindikacije: djeca mlađa od 6 godina (lijek je u obliku granula za pripremu otopine za oralnu primjenu 200 mg); djeca mlađa od 14 godina (oblici doziranja koji sadrže acetilcistein 600 mg).
Tokom primjene acetilcisteina, u vrlo rijetkim slučajevima uočene su teške kožne reakcije kao što su Stevens-Johnsonov sindrom i Lyellov sindrom. Ukoliko dođe do promjena na koži i sluzokoži, odmah prestati uzimati acetilcistein i potražiti liječničku pomoć.
Potreban je oprez pri liječenju acetilcisteinom pacijenata koji boluju od bronhijalne astme i pacijenata s anamnezom čira na želucu ili dvanaestopalačnom crijevu, hemoptize, plućne hemoragije, pacijenata sa varikozitetima jednjaka, fenilketonurijom, bolestima nadbubrežne žlijezde/ili jetre, bubrežnom insuficijencijom .
Takođe treba biti oprezan kod pacijenata sa intolerancijom na histamin. Kod takvih pacijenata treba izbjegavati dugotrajne terapijske tečajeve, jer ACC 200 utječe na metabolizam histamina i može uzrokovati simptome netolerancije (na primjer, glavobolju, rinitis, svrab).
1 šumeća tableta sadrži 5,7 mmol (131 mg) natrijuma. Ovo treba uzeti u obzir prilikom primjene lijeka kod pacijenata koji su na dijeti s kontroliranim unosom natrija (malo natrija/malo soli).
Prilikom rastvaranja lijeka potrebno je izbjegavati njegov kontakt s metalima, gumom, kisikom i lako oksidiranim tvarima.
Uticaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa mašinama
Nema dokaza o negativnom uticaju na sposobnost upravljanja vozilima ili rada sa mašinama.
Rezultati pretkliničkih studija sigurnosti
U studijama na životinjama, akutna toksičnost je bila niska.
Prilikom proučavanja kronične toksičnosti u studijama na različitim životinjskim vrstama (štakori, psi) u trajanju do 1 godine, nisu otkrivene nikakve patološke promjene.
Ne smatra se da acetilcistein ima mutageno dejstvo. In vitro studije su pokazale negativne rezultate.
Nisu sprovedene studije o onkogenom potencijalu acetilcisteina.
Nisu uočene kongenitalne malformacije u studijama embriotoksičnosti kod zečeva i pacova. Studije plodnosti, perinatalne i postnatalne toksičnosti pokazale su negativne rezultate.
Acetilcistein prelazi placentnu barijeru kod pacova i nalazi se u amnionskoj tečnosti. Koncentracija metabolita L-cisteina u posteljici i fetalnom tkivu prelazi koncentraciju u krvnoj plazmi majke 8 sati nakon primjene lijeka.
Do danas nisu uočeni slučajevi toksičnog predoziranja oralnim oblicima acetilcisteina. Kod zdravih dobrovoljaca koji su primali acetilcistein u dozi od 11,6 g/dan tokom 3 mjeseca, nisu primijećene teške nuspojave. Kada se acetilcistein uzimao oralno u dozama do 500 mg/kg, nisu uočeni simptomi intoksikacije.
Simptomi: Mogući su gastrointestinalni poremećaji kao što su mučnina, povraćanje i dijareja. Djeca mlađa od 1 godine su u opasnosti od hipersekrecije.
Postoji iskustvo s intravenskom primjenom acetilcisteina u dozama do 30 g u liječenju trovanja paracetamolom kod ljudi. IV primjena acetilcisteina u pretjerano visokim dozama može uzrokovati anafilaktoidne reakcije, posebno kada se lijek primjenjuje brzo. U jednom slučaju, uz značajno intravensko predoziranje lijekom, uočen je epileptički napad s cerebralnim edemom i smrću.
tretman: ako je potrebno, provesti simptomatsku terapiju.
Uz istovremenu primjenu ACC® 200 i antitusika, može doći do opasnog zastoja sekreta zbog potiskivanja refleksa kašlja (kombinaciju koristite s oprezom).
Do sada primljeni izvještaji o sposobnosti acetilcisteina da inaktivira antibiotike (tetracikline, aminoglikozide, peniciline) odnose se isključivo na in vitro eksperimente u kojima su odgovarajuće tvari miješane direktno jedna s drugom. Međutim, iz sigurnosnih razloga, oralne antibiotike treba uzimati odvojeno od acetilcisteina, održavajući interval od najmanje 2 sata. Ovo se ne odnosi na cefeksim i lorararbef.
Kada acetilcistein dođe u kontakt s metalima i gumom, nastaju sulfidi karakterističnog mirisa.
SANDOS PHARMACEUTICALS d.d., predstavništvo, (Slovenija)
Predstavništvo AD "Sandoz Pharmaceuticals d.d." (Slovenija) u Republici Bjelorusiji
prašak za otopinu za oralnu primjenu
Vlasnik/Registar
Međunarodna klasifikacija bolesti (ICD-10)
E84 Cistična fibroza H66 Suppurativna i nespecificirana upala srednjeg uha J01 Akutni sinusitis J04 Akutni laringitis i traheitis J15 Bakterijska pneumonija, nesvrstana na drugom mjestu J20 Akutni bronhitis J21 Akutni bronhiolitis J32 Hronični sinusitis i kronični sinusitis J327 J44 Ostala kronična opstruktivna bolest pluća J45 Astma J47 Bronhiektazije J85 Apsces pluća i medijastinumaFarmakološka grupa
Mucolytic drug
farmakološki efekat
Mukolitički lijek. Acetilcistein je derivat aminokiseline cisteina. Ima mukolitički učinak, olakšava izlučivanje sputuma zbog direktnog utjecaja na reološka svojstva sputuma. Djelovanje je posljedica sposobnosti razbijanja disulfidnih veza mukopolisaharidnih lanaca i izazivanja depolimerizacije mukoproteina sputuma, što dovodi do smanjenja viskoznosti sputuma. Lijek ostaje aktivan u prisustvu gnojnog sputuma.
Ima antioksidativni učinak zbog sposobnosti svojih reaktivnih sulfhidrilnih grupa (SH grupa) da se vežu za oksidativne radikale i tako ih neutraliziraju.
Osim toga, acetilcistein podstiče sintezu glutationa, važne komponente antioksidativnog sistema i hemijsku detoksikaciju organizma. Antioksidativni učinak acetilcisteina povećava zaštitu stanica od štetnog djelovanja oksidacije slobodnih radikala, što je karakteristično za intenzivnu upalnu reakciju.
Profilaktičkom primjenom acetilcisteina dolazi do smanjenja učestalosti i težine egzacerbacija kod pacijenata s kroničnim bronhitisom i cističnom fibrozom.
Farmakokinetika
Usisavanje i distribucija
Apsorpcija je visoka. Bioraspoloživost kada se uzima oralno je 10%, što je zbog izraženog efekta „prvog prolaska“ kroz jetru. Vrijeme dostizanja Cmax u krvnoj plazmi je 1-3 sata.
Vezanje za proteine krvne plazme - 50%. Prodire kroz placentnu barijeru. Nema podataka o sposobnosti acetilcisteina da prodre u BBB i da se izluči u majčino mlijeko.
Metabolizam i izlučivanje
Brzo se metabolizira u jetri i formira farmakološki aktivni metabolit - cistein, kao i diacetilcistein, cistin i miješane disulfide.
Izlučuju se putem bubrega u obliku neaktivnih metabolita (anorganski sulfati, diacetilcistein). T 1/2 je oko 1 sat.
Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama
Oštećena funkcija jetre dovodi do produženja T1/2 do 8 sati.
Respiratorne bolesti praćene stvaranjem viskoznog, teško odvajajućeg sputuma (akutni i kronični bronhitis, opstruktivni bronhitis, traheitis, laringotraheitis, pneumonija, apsces pluća, bronhiektazije, bronhijalna astma, KOPB, bronhiolitis, cistična fibroza);
Akutni i kronični sinusitis;
Otitis media
Peptički ulkus želuca i duodenuma u akutnoj fazi;
Hemoptiza;
Plućno krvarenje;
Trudnoća;
Period laktacije (dojenje);
Djeca do 2 godine (sirup, granule za oralni rastvor /narandža/ 100 mg i 200 mg);
Djeca mlađa od 6 godina (granule za otopinu za oralnu primjenu 200 mg);
Djeca mlađa od 14 godina (granule za oralnu otopinu 600 mg);
Intolerancija na fruktozu, jer lijek sadrži sorbitol (granule za pripremu oralne otopine /narandžasta/ 100 mg i 200 mg, granule za pripremu oralne otopine 200 mg i 600 mg);
Nedostatak saharaze/izomaltaze, nedostatak glukoze-galaktoze (granule za oralni rastvor /narandžasta/ 100 mg i 200 mg, granule za oralni rastvor 200 mg i 600 mg);
Preosjetljivost na acetilcistein i druge komponente lijeka.
WITH oprez lijek treba koristiti kod pacijenata s anamnezom čira na želucu i dvanaestopalačnom crijevu; za bronhijalnu astmu, opstruktivni bronhitis; zatajenje jetre i/ili bubrega; netolerancija na histamin (treba izbjegavati dugotrajnu primjenu lijeka, jer acetilcistein utječe na metabolizam histamina i može dovesti do znakova netolerancije, kao što su glavobolja, vazomotorni rinitis, svrbež); proširene vene jednjaka; bolesti nadbubrežnih žlijezda; arterijska hipertenzija.
Prema SZO, neželjena dejstva se klasifikuju prema učestalosti razvoja na sledeći način: veoma često (≥1/10), često (≥1/100,<1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000) и очень редко (<10 000), частота неизвестна (частоту возникновения нельзя определить на основании имеющихся данных).
Alergijske reakcije: manje često - svrab kože, osip, egzantem, urtikarija, angioedem; vrlo rijetko - anafilaktičke reakcije do šoka, Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza (Lyellov sindrom).
Iz respiratornog sistema: rijetko - kratak dah, bronhospazam (uglavnom kod pacijenata s bronhijalnom hiperreaktivnošću kod bronhijalne astme).
Iz kardiovaskularnog sistema: rijetko - sniženi krvni tlak, tahikardija.
Iz probavnog sistema: manje često - stomatitis, bol u trbuhu, mučnina, povraćanje, dijareja, žgaravica, dispepsija.
Sa strane slušnog organa: retko - tinitus.
Ostalo: rijetko - glavobolja, groznica; u izoliranim slučajevima - razvoj krvarenja kao manifestacije reakcije preosjetljivosti, smanjenje agregacije trombocita.
Predoziranje
Acetilcistein kada se uzima u dozi od 500 mg/kg/dan ne izaziva znakove i simptome predoziranja.
Simptomi: U slučaju pogrešnog ili namjernog predoziranja, uočavaju se pojave poput dijareje, povraćanja, bolova u stomaku, žgaravice i mučnine.
tretman: provođenje simptomatske terapije.
specialne instrukcije
Za bronhijalnu astmu i opstruktivni bronhitis, acetilcistein treba propisivati s oprezom uz sistematsko praćenje prohodnosti bronha.
Teške alergijske reakcije poput Stevens-Johnsonovog sindroma i Lyellovog sindroma vrlo su rijetko prijavljene uz primjenu acetilcisteina. Ukoliko dođe do promjena na koži i sluzokoži, pacijent treba odmah prestati uzimati lijek i obratiti se ljekaru.
Prilikom rastvaranja lijeka potrebno je koristiti staklene posude i izbjegavati kontakt s metalima, gumom, kisikom i lako oksidiranim tvarima.
Ne biste trebali uzimati lijek neposredno prije spavanja (poželjno vrijeme primjene je prije 18.00).
Prilikom propisivanja lijeka pacijentima na dijeti koja ima za cilj ograničavanje unosa natrija, potrebno je uzeti u obzir da 1 ml ACC ® sirupa sadrži 41,02 mg natrijuma.
Nema potrebe za posebnim mjerama opreza prilikom odlaganja neiskorištenog ACC ® .
Upute za pacijente sa dijabetesom mellitusom
Pri liječenju bolesnika sa šećernom bolešću potrebno je uzeti u obzir da ACC ® u obliku granula za pripremu oralne otopine (200 mg, 600 mg, narandža 100 mg i 200 mg) sadrži saharozu.
ACC ® u obliku granula za pripremu rastvora za oralnu primenu /narandžasta/ 100 mg i 200 mg: 1 kesica od 100 mg odgovara 0,24 XE, 1 kesica od 200 mg - 0,23 XE.
ACC ® u obliku granula za pripremu rastvora za oralnu primenu 200 mg: 1 kesica odgovara 0,21 XE.
ACC ® u obliku granula za pripremu rastvora za oralnu primenu 600 mg: 1 kesica odgovara 0,17 XE.
Uticaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa mašinama
Nema podataka o učinku lijeka na sposobnost upravljanja vozilima i drugih potencijalno opasnih aktivnosti koje zahtijevaju povećanu koncentraciju i brzinu psihomotornih reakcija.
Za zatajenje bubrega
Lijek treba uzimati uz oprez koristi se za zatajenje bubrega.
U slučaju disfunkcije jetre
Lijek treba uzimati uz oprez koristi se za otkazivanje jetre.
Upotreba tokom trudnoće i dojenja
Zbog nedovoljnih podataka, upotreba lijeka u trudnoći je kontraindikovana.
Za sirup: upotreba lijeka tijekom trudnoće moguća je samo ako je očekivana korist za majku veća od potencijalnog rizika za fetus.
Ako je potrebno koristiti lijek tijekom dojenja, treba odlučiti o pitanju prekida dojenja.
Interakcije lijekova
Uz istovremenu primjenu acetilcisteina i antitusika, može doći do stagnacije sputuma zbog supresije refleksa kašlja.
Uz istovremenu primjenu acetilcisteina i oralnih antibiotika (penicilina, tetraciklina, cefalosporina, itd.), Potonji mogu stupiti u interakciju s tiol grupom acetilcisteina, što može dovesti do smanjenja antibakterijske aktivnosti. Stoga bi interval između uzimanja antibiotika i acetilcisteina trebao biti najmanje 2 sata (osim cefiksima i lorararbefa).
Istovremena primjena s vazodilatatorima i nitroglicerinom može dovesti do pojačanog vazodilatatornog efekta.
Granule za pripremu rastvora za oralnu primenu (narandžasta) 100 mg i 200 mg, g ranula za pripremu otopine za oralnu primjenu 200 mg
Preporučuje se prepisivanje lijeka 200 mg 2-3 puta dnevno. Dnevna doza - 400-600 mg.
Preporučuje se uzimanje lijeka 100 mg 2-3 puta dnevno. Dnevna doza - 200-300 mg.
At cistična fibroza Lijek se preporučuje uzimati u dozi od 200 mg 3 puta dnevno. Dnevna doza - 600 mg.
Djeca od 2 do 5 godina- 100 mg 4 puta dnevno. Dnevna doza - 400 mg.
Pacijenti sa tjelesne težine preko 30 kg za cističnu fibrozu, ako je potrebno, možete povećati dozu na 800 mg/dan.
At
ACC ® u obliku granula za oralni rastvor (narandžasta) 100 mg i 200 mg rastvorenih u vodi, soku ili ledenom čaju.
ACC ® u obliku granula za pripremu rastvora za oralnu primenu, 200 mg, rastvori se uz mešanje u 1 čaši vrele vode i pije po mogućnosti toplo. Ako je potrebno, možete ostaviti pripremljenu otopinu 3 sata.
Granule za rastvor za oralnu primenu 600 mg
Odrasli i tinejdžeri stariji od 14 godina Preporučuje se prepisivanje lijeka u dozi od 600 mg (1 vrećica) 1 put/dan.
At kratkotrajne prehlade Trajanje tretmana je 5-7 dana. At hronični bronhitis i cistična fibroza lijek treba koristiti duže vrijeme kako bi se spriječile infekcije. Za dugotrajne bolesti, trajanje terapije određuje ljekar koji prisustvuje.
Lijek se uzima oralno nakon jela. Dodatni unos tekućine pojačava mukolitički učinak lijeka.
Granule se rastvore uz mešanje u 1 čaši vrele vode i piju po mogućnosti vruće. Ako je potrebno, možete ostaviti pripremljenu otopinu 3 sata.
Sirup
Odrasli i tinejdžeri stariji od 14 godina Prepisati 10 ml sirupa 2-3 puta dnevno (400-600 mg acetilcisteina).
Djeca od 6 do 14 godina- 5 ml sirupa 3 puta dnevno ili 10 ml sirupa 2 puta dnevno (300-400 mg acetilcisteina).
Djeca od 2 do 5 godina Prepisati 5 ml sirupa 2-3 puta dnevno (200-300 mg acetilcisteina).
At cistična fibrozadjeca starija od 6 godina preporučuje se uzimanje lijeka po 10 ml sirupa 3 puta dnevno (600 mg acetilcisteina); djeca uzrasta od 2 do 5 godina- 5 ml sirupa 4 puta dnevno (400 mg acetilcisteina).
At kratkotrajne prehlade Trajanje tretmana je 4-5 dana. At hronični bronhitis i cistična fibroza lijek treba koristiti duže vrijeme kako bi se spriječile infekcije. Za dugotrajne bolesti, trajanje terapije određuje ljekar koji prisustvuje.
Lijek se uzima oralno nakon jela. Dodatni unos tekućine pojačava mukolitički učinak lijeka.
ACC ® sirup se uzima pomoću šprica za merenje ili posude za merenje koja se nalazi u pakovanju. 10 ml ACC ® sirupa odgovara 1/2 merne čaše ili 2 napunjene šprice.
Korištenje mjerne šprice
1. Otvorite poklopac boce pritiskom na njega i okretanjem u smjeru suprotnom od kazaljke na satu.
2. Skinite poklopac sa otvorom sa šprica, umetnite ga u grlo boce i pritisnite dok se ne zaustavi. Čep je dizajniran da spoji špricu sa bocom i ostaje u grlu boce.
3. Špric je potrebno čvrsto umetnuti u čep. Pažljivo okrenite bocu naopako, povucite klip šprica prema dole i uvucite potrebnu količinu sirupa (ml). Ako su mjehurići zraka vidljivi u sirupu, pritisnite klip do kraja, a zatim napunite špric. Zatim vratite bocu u prvobitni položaj i uklonite špric.
4. Sirup iz šprica sipati na kašiku ili direktno u usta deteta (u predelu obraza, polako, kako bi dete moglo da proguta sirup). Dok uzimate sirup, dijete treba da bude u uspravnom položaju.
5. Nakon upotrebe, isperite špric čistom vodom.
Uslovi skladištenja i rok trajanja
Lijek treba čuvati van domašaja djece na temperaturi ne višoj od 25°C Rok trajanja granula za pripremu oralne otopine (200 mg, 600 mg) je 3 godine Rok trajanja granula za pripremu oralne otopine ( narandžasta) je 4 godine Rok trajanja sirupa - 2 godine; Nakon otvaranja, bocu treba čuvati ne više od 18 dana na temperaturi koja ne prelazi 25°C.
Otpuštanje iz apoteka
Lijek je odobren za upotrebu kao sredstvo bez recepta.
Oblik doziranja
Prašak za oralnu otopinu.
Prašak je bijele do žućkaste boje, moguće da sadrži aglomerate, sa mirisom narandže.
Farmakološka grupa
Mukolitički agensi. ATC kod R05C B01.
Farmakološka svojstva
Acetilcistein (ACC) je mukolitički ekspektorans koji se koristi za razrjeđivanje sputuma kod bolesti respiratornog sistema praćenih stvaranjem guste sluzi. Acetilcistein je derivat aminokiseline cisteina. Mukolitički učinak lijeka je hemijske prirode. Zbog slobodne sulfhidrilne grupe, acetilcistein razbija disulfidne veze kiselih mukopolisaharida, što dovodi do depolimerizacije mukoproteina sputuma i smanjenja viskoznosti sluzi, pospješuje iskašljavanje i izlučivanje bronhijalnog sekreta. Lijek ostaje aktivan u prisustvu gnojnog sputuma.
Acetilcistein ima i antioksidativna pneumoprotektivna svojstva, koja su posljedica vezivanja kemijskih radikala njegovim sulfhidrilnim grupama i na taj način njihove neutralizacije. Osim toga, lijek pomaže u povećanju sinteze glutationa - važnog faktora u unutarćelijskoj zaštiti ne samo od oksidativnih toksina egzogenog i endogenog porijekla, već i od nekih citotoksičnih supstanci. Ova karakteristika acetilcisteina omogućava efikasnu upotrebu potonjeg u slučaju predoziranja paracetamolom.
Nakon oralne primjene, acetilcistein se brzo i potpuno apsorbira i metabolizira u jetri u cistein, farmakološki aktivan metabolit, kao i diacetilcistein, cistin, a zatim miješane disulfide. Bioraspoloživost je vrlo niska - oko 10%. Maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi postiže se 1 do 3 sata nakon primjene. Vezivanje za proteine plazme - 50%. Acetilcistein se izlučuje putem bubrega u obliku neaktivnih metabolita (anorganski sulfati, diacetilcistein).
Poluvrijeme je određeno uglavnom brzom biotransformacijom u jetri i iznosi približno 1 sat. U slučaju smanjene funkcije jetre, poluvrijeme se povećava na 8 sati.
Indikacije
Liječenje akutnih i kroničnih bolesti bronhopulmonalnog sistema, kod kojih je potrebno smanjiti viskoznost sputuma, poboljšati njegovo izlučivanje i iskašljavanje.
Kontraindikacije
Preosjetljivost na aktivnu tvar ili bilo koju od pomoćnih tvari. Peptički ulkus želuca i dvanaesnika u akutnoj fazi, hemoptiza, plućna krvarenja, teška egzacerbacija bronhijalne astme.
Interakcija s drugim lijekovima i druge vrste interakcija
Upotreba antitusika zajedno s acetilcisteinom može povećati stagnaciju sputuma zbog smanjenja refleksa kašlja.
Kada se koriste istovremeno s antibioticima kao što su tetraciklin (osim doksiciklina), ampicilin, amfotericin B, cefalosporini, aminoglikozidi, mogu stupiti u interakciju s tiol grupom acetilcisteina, što dovodi do smanjenja aktivnosti oba lijeka. Stoga bi interval između primjene ovih lijekova trebao biti najmanje 2 sata. Ovo se ne odnosi na cefiksim i lorararbef.
Aktivni ugljen smanjuje efikasnost acetilcisteina.
Acetilcistein smanjuje hepatotoksični učinak paracetamola.
Postoji sinergizam između acetilcisteina i bronhodilatatora.
Acetilcistein može biti donor cisteina i povećati nivo glutationa, koji pomaže u detoksikaciji slobodnih radikala kisika i određenih toksičnih tvari u tijelu.
Istovremena primjena nitroglicerina i acetilcisteina može dovesti do povećanja vazodilatacijskog učinka nitroglicerina.
U kontaktu s metalima ili gumom nastaju sulfidi karakterističnog mirisa, pa se za otapanje lijeka treba koristiti stakleno posuđe.
Značajke aplikacije
Preporučuje se oprezna primjena kod pacijenata s anamnezom čira na želucu i dvanaestopalačnom crijevu, posebno u slučaju istodobne primjene drugih lijekova koji iritiraju želučanu sluznicu.
Postoje izolirani izvještaji o teškim kožnim reakcijama (Stevens-Johnson i Lyell sindromi) pri uzimanju acetilcisteina, tako da ukoliko dođe do promjena na koži ili sluzokoži, odmah prestati koristiti lijek i posavjetovati se sa svojim liječnikom u vezi daljnje primjene.
Acetilcistein treba s oprezom propisivati pacijentima s bronhijalnom astmom zbog mogućeg razvoja bronhospazma. Prilikom sipanja sadržaja vrećice u zdjelu dok se priprema otopina, prašak može ući u zrak i iritirati sluznicu nosa, što može dovesti do refleksnog bronhospazma.
Pacijentima sa oboljenjima jetre i bubrega acetilcistein treba propisivati s oprezom kako bi se izbjeglo nakupljanje tvari koje sadrže dušik u tijelu.
Upotreba acetilcisteina uzrokuje razrjeđivanje bronhijalnog sekreta. Ako pacijent ne može efikasno iskašljati sputum, neophodna je posturalna drenaža i bronhoaspiracija.
Acetilcistein utječe na metabolizam histamina, pa se dugotrajna terapija ne smije propisivati pacijentima s intolerancijom na histamin, jer to može dovesti do simptoma intolerancije (glavobolja, vazomotorni rinitis, svrab).
Lijek sadrži saharozu, pa se ne smije propisivati pacijentima s rijetkim nasljednim oblicima netolerancije na fruktozu, nedostatkom saharoze-izomaltaze ili sindromom malapsorpcije glukoze-galaktoze.
Jedna vrećica ACC ® 100 sadrži 2,8 g saharoze (približno 0,24 jedinice kruha); Jedna vrećica ACC ® 200 sadrži 2,7 g saharoze (približno 0,23 jedinice kruha). Ovo treba uzeti u obzir prilikom primjene lijeka kod pacijenata sa dijabetesom.
Upotreba tokom trudnoće ili dojenja
Tijekom trudnoće i dojenja primjena acetilcisteina je moguća samo ako je očekivana korist za majku veća od potencijalnog rizika za fetus ili dijete.
Sposobnost da utiče na brzinu reakcije pri upravljanju vozilima ili drugim mehanizmima
Ne utiče.
Upute za upotrebu i doze
Odrasli i djeca starija od 14 godina Propisati 400-600 mg acetilcisteina dnevno u 1-3 doze.
Djeca od 6 do 14 godina Propisati 400-600 mg dnevno, podijeljeno u 2-3 doze.
Djeca od 2 do 6 godina Propisati 200-400 mg dnevno, podijeljeno u 2 doze.
Preporučuje se uzimanje lijeka nakon jela. Otopite sadržaj vrećice u ½ čaše vode, soka ili ledenog čaja. Nakon pripreme otopine, trebate je popiti što je prije moguće. U nekim slučajevima, zbog prisustva stabilizatora u sastavu - askorbinske kiseline, pripremljena otopina se može ostaviti oko 2 sata prije upotrebe. Dodatni unos tekućine pojačava mukolitički učinak lijeka.
Trajanje liječenja kroničnih bolesti određuje ljekar u zavisnosti od prirode i toka bolesti. Za akutne nekomplicirane bolesti acetilcistein se koristi 5-7 dana.
Djeca
Pogodno za djecu od 2 godine i stariju.
Predoziranje
Nema podataka o slučajevima predoziranja oralnom primjenom acetilcisteina.
Simptomi: mučnina, povraćanje, dijareja. Za djecu postoji rizik od hipersekrecije.
terapija: Liječenje je simptomatsko.
Nuspojave
Za opis učestalosti nuspojava koristi se sljedeća klasifikacija: vrlo često (≥ 1/10), često (≥ 1/100 do< 1/10), нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100), редко (≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000).
Iz kardiovaskularnog sistema: rijetko - tahikardija, arterijska hipotenzija.
Iz nervnog sistema: retko - glavobolja.
Sa kože: manje često - alergijske reakcije (svrab, urtikarija, egzantem, ekcem, osip, angioedem).
Izvanaorgansaslušanje: rijetko - zujanje u ušima.
Iz respiratornog sistema: rijetko - otežano disanje, bronhospazam (uglavnom kod pacijenata sa hiperreaktivnošću bronhijalnog sistema, udruženom s bronhijalnom astmom), rinoreja.
Iz probavnog trakta: rijetko - žgaravica, dispepsija, stomatitis, bol u trbuhu, mučnina, povraćanje, dijareja, loš zadah.
Opšti prekršaji: retko - groznica.
Zabilježene su izolirane teške kožne reakcije (Stevens-Johnson i Lyellov sindrom). Kod primjene acetilcisteina vrlo rijetko su prijavljivana krvarenja, koja su najčešće bila povezana s razvojem reakcija preosjetljivosti. Bilo je slučajeva smanjene agregacije trombocita, ali za to nema kliničke potvrde. Vrlo rijetko su prijavljeni angioedem, oticanje lica, slučajevi anemije, krvarenja, anafilaktičke reakcije ili čak šok.
Najbolje do datuma
Uslovi skladištenja
Čuvati na temperaturi ne višoj od 25 °C.
Čuvati van domašaja djece.