Novi antikonvulzivi. Antikonvulzivi: lista najboljih za epilepsiju i napade. Natrijum valproat i derivati

Antikonvulzivi (antiepileptički lijekovi) su raznolika grupa farmakoloških sredstava koja se koriste u liječenju epileptičkih napada. Antikonvulzivi se također sve više koriste u liječenju bipolarnog poremećaja i graničnog poremećaja ličnosti, jer mnogi djeluju kao stabilizatori raspoloženja i također se koriste za liječenje neuropatskog bola. Antikonvulzivi suzbijaju brzo i prekomjerno aktiviranje neurona tokom napadaja. Antikonvulzivi također sprječavaju širenje napadaja u mozgu. Neki istraživači su otkrili da sami antikonvulzivi mogu dovesti do nižeg IQ kod djece. Međutim, pored ovih nuspojava, treba uzeti u obzir i značajan rizik od epileptičkih napada kod djece i moguća smrt i razvoj neuroloških komplikacija. Antikonvulzivi se preciznije nazivaju antiepileptičkim lijekovima (skraćeno AED). AED-ovi pružaju samo simptomatsko liječenje i nije se pokazalo da mijenjaju tok epilepsije.

Konvencionalni antiepileptički lijekovi mogu blokirati natrijeve kanale ili poboljšati γ funkciju -aminobutirna kiselina(GABA). Nekoliko antikonvulziva ima višestruke ili neizvjesne mehanizme djelovanja. Pored naponskih natrijumskih kanala i komponenti GABA sistema, njihove mete uključuju GABA-A receptore, GAT-1 GABA transporter i GABA transaminazu. Dodatne mete uključuju naponsko vođene kalcijumske kanale, SV2A i α2δ. Blokiranjem natrijumovih ili kalcijumovih kanala, antikonvulzivi smanjuju oslobađanje ekscitatornog glutamata, čije je oslobađanje pojačano kod epilepsije, kao i GABA. Ovo je vjerovatno nuspojava ili čak stvarni mehanizam djelovanja nekih antiepileptičkih lijekova, jer GABA može direktno ili indirektno doprinijeti epilepsiji. Još jedna potencijalna meta antiepileptičkih lijekova je receptor alfa aktiviran proliferatorom peroksizoma. Ova klasa supstanci bila je 5. najprodavaniji lijek u Sjedinjenim Državama 2007. godine. Nekoliko antikonvulzanata pokazalo je antiepileptičko djelovanje na životinjskim modelima epilepsije. To jest, oni ili sprječavaju razvoj epilepsije ili mogu zaustaviti ili preokrenuti napredovanje epilepsije. Međutim, u ispitivanjima na ljudima, nijedan lijek nije mogao spriječiti epileptogenezu (razvoj epilepsije kod rizične osobe, kao što je nakon traumatske ozljede mozga).

Izjava

Uobičajeni način da se dobije odobrenje za lijek je da se pokaže da je učinkovit u poređenju sa placebom, ili da je učinkovitiji od postojećeg lijeka. U monoterapiji (gdje se koristi samo jedan lijek), smatra se neetičkim provoditi placebo ispitivanje na novom lijeku neizvjesne efikasnosti. Ako se ne liječi, epilepsija je povezana sa značajnim rizikom od smrti. Stoga su gotovo svi novi lijekovi za epilepsiju inicijalno odobreni samo kao pomoćna (komplementarna) terapija. Pacijenti čija epilepsija trenutno nije kontrolirana lijekovima (tj. ne reagiraju na liječenje) biraju se kako bi se utvrdilo hoće li uzimanje novog lijeka dovesti do poboljšane kontrole napadaja. Svako smanjenje učestalosti napadaja se upoređuje sa placebom. Nedostatak superiornosti u odnosu na postojeće tretmane, zajedno s nedostatkom placebom kontroliranih ispitivanja, znači da je nekoliko trenutnih lijekova dobilo odobrenje FDA kao početne monoterapije. Nasuprot tome, u Evropi je potrebna samo ekvivalentnost postojeće metode tretmana, što je rezultiralo odobrenjem mnogih drugih tretmana. Unatoč nedostatku odobrenja FDA, Američka akademija za neurologiju i Američko društvo za epilepsiju i dalje preporučuju brojne nove lijekove kao početnu monoterapiju.

Lijekovi

IN sljedeća lista, datumi u zagradama označavaju najraniju odobrenu upotrebu lijeka.

Aldehidi

Paraldehid (1882). Jedan od najranijih antikonvulzanata. Još uvijek se koristi za liječenje epileptičnog statusa, posebno u nedostatku sredstava za reanimaciju.

Aromatični alilni alkoholi

Stiripentol (2001 – ograničena dostupnost). Koristi se za liječenje Dravet sindroma.

Barbiturati

Barbiturati su lekovi koji deluju kao depresivi centralnog nervnog sistema (CNS) i kao takvi imaju širok spektar efekata, od lagana sedacija prije anestezije. Antikonvulzivi se klasificiraju na sljedeći način:

Fenobarbital (1912).

Methylphenobarbital (1935). U SAD-u poznat kao mefobarbital. Više se ne prodaje u Velikoj Britaniji.

Barbexaclone (1982). Dostupno samo u odabranim evropskim zemljama.

Fenobarbital je bio glavni antikonvulzant od 1912. do razvoja fenitoina 1938. Danas se fenobarbital retko koristi za lečenje epilepsije kod novih pacijenata jer postoje i drugi efikasni lekovi koji manje sediraju. Injekcija fenobarbital natrijuma može se koristiti za zaustavljanje akutnih napadaja ili epileptičnog statusa, ali se obično prvi koriste benzodiazepini kao što su lorazepam, diazepam ili midazolam. Ostali barbiturati pokazuju samo antikonvulzivne efekte u analgetskim dozama.

Benzodiazepini

Benzodiazepini su klasa lijekova s hipnotičkim, sedativnim, antikonvulzivnim djelovanjem, kao i izazivanjem amnezije i svojstvima relaksacije mišića. Benzodiazepini deluju kao depresivi centralnog nervnog sistema. Relativna jačina svakog od ovih svojstava u bilo kojem benzodiazepinu uvelike varira i utiče na indikacije za koje se propisuje. Dugotrajna upotreba može biti problematična zbog razvoja tolerancije na antikonvulzivna dejstva i razvoja zavisnosti. Među brojnim lijekovima u ovoj klasi, samo nekoliko se koristi za liječenje epilepsije:

Clobazam (1979). Posebno se koristi kratkotrajno tokom menstruacije kod žena sa menstrualnom epilepsijom.

Klonazepam (1974).

Klorazepat (1972).

Za liječenje epileptičnog statusa koriste se sljedeći benzodiazepini:

Diazepam (1963).

Midazolam (nije odobren). Sve češće se koristi kao alternativa diazepamu. Ovaj lijek rastvorljiv u vodi se ubrizgava u usta, ali se ne guta. Brzo se apsorbira u oralnoj sluznici.

Lorazepam (1972). Daje se injekcijom u bolnici.

Nitrazepam, temazepam, a posebno nimetazepam su snažni antikonvulzivi, ali se primjenjuju prilično rijetko zbog povećane incidencije nuspojava i snažnih sedativnih efekata i narušenih motoričkih svojstava.

bromidi

Kalijum bromid (1857). Većina rani lijek za efikasan tretman epilepsije. Ništa bolji lijek nije razvijen sve do 1912. godine, kada je stvoren fenobarbital. Ovaj lijek se još uvijek koristi kao antikonvulziv za pse i mačke.

Karbamati

Karboksamidi

Karbamazepin (1963). Popularan antikonvulziv koji je dostupan u generičkom obliku.

Okskarbazepin (1990). Derivat karbamazepina koji ima sličnu efikasnost, ali se bolje podnosi i dostupan je u generičkom obliku.

Eslikarbazepin acetat (2009.)

Masna kiselina

Valproati – valproična kiselina, natrijum valproat i natrijum divalproat (1967).

Vigabatrin (1989).

Progabid

Tiagabin (1996).

Vigabatrin i Progabid su takođe GABA analozi.

Derivati fruktoze

Topiramat (1995).

GABA analozi

Gabapentin (1993).

Pregabalin (2004).

Hydantoins

Etotoin (1957).

Fenitoin (1938).

Fosfenitoin (1996).

oksazolidindioni

Parametadion

Trimetadion (1946).

propionati

Beclamid

Pirimidindioni

Primidon (1952).

Pirolidini

Brivaracetam

Levetiracetam (1999).

Sukcinimidi

Etosuksimid (1955).

Sulfonamidi

Acetalosamid (1953).

Metazolamid

Zonisamid (2000).

Triazines

Lamotrigin (1990).

Urea

Valproilamidi (amidni derivati valproata)

Valpromid

Valnoktamid

Ostalo

Nemedicinski antikonvulzivi

Ponekad se ketogena dijeta ili stimulacija vagusnog živca opisuju kao "antikonvulzivna" terapija.

Prema preporukama AAN-a i AES-a, baziranih prvenstveno na opštem pregledu članaka iz 2004. godine, pacijenti sa novodijagnostikovanom epilepsijom kojima je potrebno liječenje mogu početi koristiti standardne antikonvulzive kao što su karbamazepin, fenitoin, valproinska kiselina, fenobarbital ili noviji antikonvulzivi gabapentin. , lamotrigin, okskarbazepin ili topiramat. Izbor antikonvulzanata ovisi o individualnim karakteristikama pacijenta. I novi i stari lijekovi općenito su podjednako efikasni za novodijagnostikovanu epilepsiju. Novi lijekovi obično imaju manje nuspojava. Za liječenje novodijagnosticiranih parcijalnih ili mješovitih napadaja, postoje dokazi o upotrebi gabapentina, lamotrigina, okskarbazepina ili topiramata kao monoterapije. Lamotrigin se može uključiti u opcije liječenja djece s novodijagnostikovanim absansnim napadima.

Priča

Prvi antikonvulzant bio je bromid, koji je 1857. godine uveo Charles Locock, koji ga je koristio za liječenje žena sa " histerična epilepsija(vjerovatno menstrualna epilepsija). Bromidi su efikasni protiv epilepsije i mogu uzrokovati impotenciju, što nije povezano s njegovim antiepileptičkim efektima. Bromid takođe utiče na ponašanje, što dovodi do ideje o " epileptična ličnost“, međutim, ovo ponašanje je zapravo rezultat uzimanja lijekova. Fenobarbital je prvi put korišten 1912. godine zbog svojih sedativnih i antiepileptičkih svojstava. Do 1930-ih, razvoj životinjskih modela u istraživanju epilepsije doveo je do razvoja fenitoina od strane Tracey Toupnam i H. Hustona Merritta, koji je imao izrazitu prednost u liječenju epileptičkih napada uz manje sedacije. Do 1970. program antikonvulzivnog skrininga Inicijative Nacionalnog instituta za zdravlje, koji je vodio J. Kiffin Penry, služio je kao mehanizam za privlačenje interesa i sposobnosti farmaceutskih kompanija za razvoj novih antikonvulziva.

Upotreba tokom trudnoće

Tokom trudnoće dolazi do pogoršanja metabolizma nekih antikonvulziva. Može doći do pojačane eliminacije lijeka iz organizma i kao rezultat toga do smanjenja koncentracije lamotrigina, fenitoina i, u manjoj mjeri, karbamazepina u krvi, a moguće i do smanjenja nivoa levetiracetama i aktivnog metabolita okskarbazepin, derivat monohidroksi jedinjenja. Stoga je potrebno pratiti upotrebu ovih lijekova tokom trudnoće. Valproična kiselina i njeni derivati, kao što su natrijev valproat i natrijev divalproat, uzrokuju kognitivne deficite kod djeteta, a povećanje doze uzrokuje smanjenje IQ-a. S druge strane, dokazi za karbamazepin su kontradiktorni za sve povećan rizik kongenitalne fizičke abnormalnosti ili neurorazvojni poremećaji kroz in utero izloženost. Osim toga, djeca izložena lamotriginu ili fenitoinu in utero ne razlikuju se po svojim vještinama od djece izložene karbamazepinu. Nema dovoljno dokaza da se utvrdi da li novorođenčad majki s epilepsijom i koja uzimaju antikonvulzive imaju značajno povećan rizik od hemoragijske bolesti novorođenčeta. U vezi dojenje, neki antikonvulzivi će vjerovatno dostići majčino mleko u klinički značajnim količinama, uključujući primidon i levetiracetam. S druge strane, valproat, fenobarbital, fenitoin i karbamazepin se vjerovatno ne prenose kroz majčino mlijeko u klinički značajnim količinama. Na životinjskim modelima, nekoliko antikonvulzanata indukuje neuronsku apoptozu u mozgu u razvoju.

Lista antikonvulzanata

	2014/05/27 20:50	Natalia
	2014/05/28 13:27	Natalia
	2015/03/13 11:22	Yana
	2015/12/30 22:31	Natalia
	2015/11/03 18:35	Natalia
	2015/11/05 16:12	Natalia
	2014/05/22 16:57	Natalia
	2014/05/27 21:25	Natalia
	2013/11/26 20:49	Pavel
	2014/05/13 13:38	Natalia
	2018/11/18 18:32
	2013/12/19 13:03	Natalia
	2016/05/16 15:44
	2017/10/06 15:35
	2016/05/19 02:22
	2015/02/24 16:23	Natalia
	2015/03/24 23:19	Yana
	2017/04/11 14:05

Moderni Arsenal lijekovi dovoljno velik, ali nedovoljan za liječenje svih oblika epilepsije. Bromidi (kalijev bromid) bili su prvi antikonvulzivi koje je Charles Locock uveo u farmakoterapiju epilepsije daleke 1857. godine. Godine 1938. sintetiziran je fenitoin (difenin), derivat hidantoina, koji je po strukturi bio blizak barbituratima. Nakon toga su razvijeni brojni antiepileptički lijekovi, ali fenitoin ostaje lijek izbora za epilepsiju s grand mal napadajima. Istorija pojave valproata kao antikonvulziva datira još od 1962. godine, kada je R. Eymard slučajno otkrio antikonvulzivna svojstva ovih jedinjenja. Međutim, kao hemijski spoj, valproična kiselina je sintetizirana 80 godina ranije - 1882. godine. Ovo jedinjenje se već dugi niz godina koristi u laboratorijskim biohemijskim i farmakološkim poslovima istraživački rad kao lipofilno sredstvo za otapanje jedinjenja nerastvorljivih u vodi. Na iznenađenje istraživača, sama valproična kiselina je imala antikonvulzivna svojstva (W. Gosher). Trenutno, valproati ostaju jedna od grupa antikonvulzivnih lijekova koji su veoma traženi (meta za valproate su primarni generalizirani napadi – konvulzivni absansi i idiopatski oblici epilepsije) i koriste se kao osnovni lijekovi za monoterapiju kod pacijenata sa epilepsijom. IN poslednjih godina novo, dovoljno bezbedne droge, kao što su lamotrigin, topiramat, koji se razvijaju uz ranije sintetizirane lijekove, vrlo često kao kombinirana terapija.

Antiepileptički lijekovi - to su lijekovi različitog porijekla koji se koriste za sprječavanje ili smanjenje (po intenzitetu i učestalosti) suda, njihovi odgovarajući ekvivalenti (gubitak ili oštećenje svijesti, poremećaji ponašanja i autonomije, itd.), koji se uočavaju pri ponavljajućim napadima razne forme epilepsija.

Epilepsija je posljedica pojave u moždanoj kori ili subkortikalnim moždanim centrima (substantia nigra, krajnici i sl.) žarišta ekscitacije koja se prenosi na nervni i mišićni sistem, što dovodi do razvoja epileptičkih konvulzivnih napadaja ili epileptično stanje. Uzrok epilepsije nije jasan, pa su glavni lijekovi usmjereni na otklanjanje napadaja ili njegovu prevenciju.

Dom klinički znak epilepsija je iznenadni napad kloničnih ili tetaničnih napada sa gubitkom svijesti. Klonične konvulzije karakteriziraju povremene kontrakcije i opuštanja mišića, a tonične ili tetaničke konvulzije se karakteriziraju istovremenom kontrakcijom mišića pregibača i ekstenzora, što je praćeno napetim držanjem zabačene glave i oslobađanjem krvave pljuvačke zbog grizenje za jezik Takve konvulzije se klasifikuju kao veliki napadi (grand mal). Prilikom manjih napadaja (petit mal), svijest se gubi na vrlo kratko vrijeme, ponekad čak ni sama bolesna osoba nema vremena da to primijeti. Vrlo česti napadi ponekad prelaze u epileptično stanje. U pravilu, ovu patologiju potvrđuju karakteristični epileptički valovi-vrhunci (pražnjenja) na elektroencefalogramu (EEG), što omogućava precizno određivanje lokalizacije izvora ekscitacije. Tokom konvulzivnog napada pacijentu se daju lijekovi, a nakon njegovog završetka odabire se individualna antirelapsna farmakoterapija.

Klasifikacija antiepileptičkih lijekova

Prema hemijskoj strukturi:

I. barbiturati i njihovi derivati: fenobarbital (bafetal) benzobarbital (benzonal).

II. Derivati hidantoina fenitoin (difenin).

III. Derivati karboksamida: karbamazepin (tegretol, finlepsin).

IV. Derivati benzodiazepina: fenazepam; klonazepam; diazepam (sibazon, relium) nitrazepam (radedorm) midazolam (fulsed).

V. Derivati masnih kiselina:

5.1) valproična kiselina (Encorat, Encorat-chrono, convulex)

5.2) natrijum valproat (Depakine, Depakine-Enterik)

5.3) kombinovani (valproična kiselina i natrijum valproat) depakin-hrono.

VI. Razno antikonvulzivi i antispastici: lamotrigin (Lamictal), topiramat (Topamax), gabapeptin (Neuralgin).

Po mehanizmu djelovanja

1. Inhibitori natrijumskih kanala: fenitoin; karbamazepin; valproična kiselina; natrijum valproat; topiramat; lamotrigin.

2. Lijekovi koji suzbijaju kalcijumove kanale (T i L tipovi): trimetin; natrijum valproat; Gabapentin.

3. Sredstva koja aktiviraju GABAergic sistem:

3.1) postsinaptičko djelovanje benzodiazepini; barbiturati; gabapentin;

3.2) presinaptičko djelovanje natrijum valproat; tiagabin;

4. Lijekovi koji potiskuju glutamatergični sistem.

4.1) postsinaptičko djelovanje barbiturati; topiramat;

4.2) presinaptičko dejstvo lamotrigina.

Prema kliničkim indikacijama, antiepileptički lijekovi se mogu podijeliti u sljedeće grupe:

1. Sredstva koja se koriste za parcijalni napadi (psihomotorni napadi): karbamazepin; natrijum valproat; lamotrigin; gabapentin; fenobarbital; klonazepam; difenin.

2. Sredstva koja se koriste za generalizovani napadi:

2.1) grand mal napadaji ( velika prostirka): natrijum valproat; karbamazepin; fenobarbital; difenin; lamotrigin;

2.2) manji napadi epilepsije – odsutnost (petit mat): natrijum valproat; lamotrigin; klonazepam.

3. Sredstva koja se koriste za epileptični status: diazepam; lorazepam; klonazepam; anestetici (natrijum hidroksibutirat, natrijum tiopental).

Vrste djelovanja antiepileptičkih lijekova na organizam (farmakološki efekti):

Antikonvulzivi;

Sedativ (fenobarbital, magnezijum sulfat)

Tablete za spavanje (fenobarbital, benzobarbital, diazepam) (slika 3.12);

Sredstva za smirenje (derivati valproične kiseline, diazepam) (slika 3.13);

Mišićni relaksant (fenitoin, klonazepam, diazepam) (slika 3.14);

Cerebroprotective;

Analgetik (slika 3.15).

Algoritam mehanizma djelovanja antiepileptički lijekovi se mogu svesti na dvije glavne točke:

1) inhibicija patološke hiperaktivnosti nervnih ćelija u epileptogenoj vatri;

2) inhibicija širenja hiperaktivnosti iz epileptogenog žarišta na druge neurone, sprečava generalizaciju ekscitacije i nastanak napada.

U generaliziranom obliku, uobičajeno je razlikovati 3 glavna mehanizma antiepileptikakcije droge, posebno:

1) olakšavanje GABA i glicin-zavisne (inhibitorne) transmisije;

2) supresija ekscitatorne (glutamatne i aspartatergičke) transmisije;

3) promjena jonskih struja (prvenstveno blokada natrijumskih kanala).

Indikacije: epilepsija: veliki, fokalni, mješoviti (uključujući velike i fokalne) epileptičke napade. Osim toga, sindrom boli je pretežno neurogenog porijekla, uklj. esencijalna trigeminalna neuralgija, trigeminalna neuralgija kod multiple skleroze, esencijalna neuralgija glosofarinksa. Dijabetička neuropatija sa sindromom bola. Prevencija napada kod sindroma povlačenja alkohola. Afektivne i šizoafektivne psihoze (kao sredstvo prevencije). Diabetes insipidus centralnog porekla, poliurija i polidipsija neurohormonalne prirode.

Epileptični status, somnambulizam, različiti oblici mišićne hipertoničnosti, poremećaji spavanja, psihomotorna agitacija. Konvulzivni sindrom tokom montaže, eklampsije, trovanja konvulzivnim otrovima.

Rice. 3.12. Mehanizam hipnotičkog djelovanja

Slika 3.13. Mehanizam umirujućeg djelovanja

Rice. 3.14. Mehanizam djelovanja mišića relaksacije

Rice. 3.15. Mehanizam analgetičkog djelovanja

Za hitan tretman akutni napadi napadi; prilikom uređivanja. Kao sedativ za smanjenje anksioznosti, napetosti, straha. Hiperbilirubinemija. Poremećaji ponašanja povezani s epilepsijom. Febrilne konvulzije kod djece, tikovi u djetinjstvu. West syndrome.

Nuspojave antiepileptičkih lijekova njihova grupna pripadnost je određena njihovim mehanizmom djelovanja. Dakle, lijekovi koji povećavaju GABAergičku inhibiciju češće od drugih uzrokuju poremećaje ponašanja kod pacijenata. Kožne reakcije u obliku osipa tipičnije su za lijekove koji djeluju na natrijeve kanale ćelijskih membrana. osim toga, neželjene reakcije može se odrediti farmakološkom varijabilnosti tijela - idiosinkrazija. Idiosinkratične nuspojave uključuju zatajenje jetre koji se može razviti pri korištenju fenitoina, karbamazepina, soli valproične kiseline, može se pojaviti pankreatitis pri uzimanju valproata; agranulocitoza - kao rezultat liječenja fenitoinom, fenobarbitalom, karbamazepinom, valproatom; aplastična anemija ponekad komplicira liječenje fenitoinom, fenobarbitalom, karbamazepinom; Stevens-Johnsonov sindrom se može pojaviti tokom liječenja fenitoinom, fenobarbitalom, karbamazepinom, lamotriginom; alergijski dermatitis i serumska bolest se javljaju pri upotrebi nekog od antiepileptičkih lijekova; sindrom sličan lupusu je češći kada se koristi fenitoin i karbamazepin. Ove reakcije ne ovise o dozi i mogu se javiti u bilo kojoj fazi terapije.

Nuspojave antikonvulzanata zavisne od doze mogu se podijeliti u 3 velike grupe:

1) iz centralnog nervnog sistema (fenobarbital, fenitoin, karbamazepin, benzodiazepini, topiramat)

2) hematološki (valproat, karbamazepin, fenitoin, fenobarbital)

3) dovodi do prekršaja reproduktivno zdravlje(valproat).

Nuspojave centralnog nervnog sistema zavisne od doze su od kliničkog značaja. Fenitoin i karbamazepin mogu uzrokovati disfunkciju moždanog debla i malog mozga, uz ataksiju, dizartriju, nistagmus, a ponekad i diplopiju. Tremor može biti stigmatizirajuća posljedica upotrebe valproata u zavisnosti od doze. Paradoksalna psihomotorna agitacija je moguća kod djece koja uzimaju benzodiazepine i barbiturate. Koncentracije benzodiazepina u serumu koje prelaze 20 mcg/ml mogu dovesti do teške disfunkcije moždanog stabla i stupora. Već nakon što pacijent počne izlaziti iz stupora, moguć je drugi val ove komplikacije, zbog stvaranja velikog broja toksičnih 10,11-epoksidnih metabolita. Kod terapije topiramatom mogu se javiti kognitivne nuspojave, uglavnom tokom perioda titracije kada se doza lijeka brzo povećava.

Komplikacije iz hematopoetskih organa pri upotrebi antikonvulziva mogu se klinički manifestirati kao leukopenija, neutropenija, trombocitopenija, kao i složene - aplastična anemija, agranulocitoza i megaloblastična anemija. Megaloblastična anemija se može javiti dugotrajnom upotrebom fenitoina. Liječenje fenitoinom i karbamazepinom može biti komplikovano agranulocitozom. Trombocitopenija je karakteristična za fenitoin, karbamazepin i posebno valproičnu kiselinu, koja ima inhibitorni učinak na agregaciju trombocita i iscrpljuje zalihe fibrinogena, što može dovesti do pojačanog krvarenja. Valproati izazivaju hiperandrogenizam kod djevojčica, što je opasno u pubertetu.

Neke nuspojave na antikonvulzivne zysobove povezane su s njihovim induktivnim djelovanjem na enzime jetre. Ovaj efekat je najizraženiji kod fenobarbitala, karbamazepina i fenitoina. Induktori enzima mogu povećati eliminaciju lijekova koji se propisuju istovremeno, posebno antikonvulziva (kao što je lamotrigin), kortikosteroida, antikoagulansa i nekih antibiotika. Ozbiljni problemi mogu nastati ako se poveća metabolizam endogenih supstanci, na primjer, holekalciferola (vitamin D3), što dovodi do razvoja rahitisa kod djece; metabolički poremećaji steroidnih i hormona štitnjače; povećani nivoi α1-kiselog glikoproteina, globulina koji vezuje polne hormone, γ-glutamiltransferaze i alkalne fosfataze, sposobnost izazivanja egzacerbacije porfirije.

Kontraindikacije na propisivanje antiepileptika: disfunkcija jetre i pankreasa, hemoragijska dijateza, akutna i hronični hepatitis AV blokada, mijelodepresija, intermitentna porfirija u anamnezi, istovremena upotreba MAO inhibitora i preparata litijuma; miastenija gravis; akutno trovanje lijekovima koji imaju depresivni učinak na centralni nervni sistem i alkoholom; ovisnost o drogama, ovisnost o drogama; hronični alkoholizam; akutno plućno zatajenje, respiratorna depresija. Adams-Stokesov sindrom, zatajenje srca, kaheksija; bolesti hematopoetskog sistema; trudnoća, dojenje.

Natrijum valproat - natrijumove soli valproična (dipropiloktična) kiselina.

Farmakokinetika. Nakon uzimanja prije jela, brzo se i gotovo potpuno (70-100%) apsorbira u želucu i tanko crijevo. U slučaju prethodnog rastvaranja, bioraspoloživost se povećava za 10-15%. Ali tabletu ne biste trebali rastvarati u mineralnoj vodi, jer se može stvoriti valproična kiselina i otopina će postati mutna, iako se njena aktivnost ne smanjuje. Nakon 1-3 sata postiže se maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi, gdje je natrijum valproat 90% vezan za proteine, a 10% je u jonizovanom obliku. Akumulira se uglavnom u strukturama centralnog nervnog sistema, gde se nalazi velika količina GABA transaminaze (cerebelum itd.). Slabo prodire u druge tjelesne tekućine i tkiva: u CSF - 12%; pljuvačka - 0,4-4,5 %; mleko za dojilje - 5-10%.

Glavni dio natrijevog valproata metabolizira se u jetri u neaktivne derivate, koji se izlučuju kroz bubrege i crijeva. T1/2 je oko 10 sati.Samo oko 3% izlazi iz organizma u obliku propionske kiseline, što može dovesti do lažno pozitivnih rezultata za ketonuriju, kao i za glukozu u urinu.

Farmakodinamika. Mehanizam je prilično složen, nije u potpunosti proučavan i ne objašnjava u potpunosti raznolikost kliničkih učinaka, budući da ovaj lijek ima širok spektar djelovanja i indiciran je za gotovo sve vrste napada. Glavni mehanizam delovanja valproata je sposobnost povećanja sadržaja GABA (slika 3.16) u centralnom nervnom sistemu, što je posledica:

a) inhibitorni efekat na razgradnju GABA, usled supresije GABA transaminaza;

b) povećano oslobađanje GABA u sinaptičku pukotinu;

c) indirektni efekti na sintezu i razgradnju GABA.

Gama-aminobutirna transaminaza (GABA-T) osigurava konverziju GABA u sukcinat (sukcinat, sukcinski) semaldehid u GABA ciklusu, koji je usko povezan s Krebsovim ciklusom. Zbog inhibicije ovog enzima, akumulira se velika količina inhibitornog medijatora GABA, što dovodi do smanjenja aktivnosti pretjerano pobuđenih nervnih ćelija u epileptičkom žarištu. Natrijum valproat ne smanjuje, već povećava budnost ljudi, dok je barbiturati značajno potiskuju. Kod pacijenata sklonih depresivnim reakcijama, natrijev valproat popravlja raspoloženje, poboljšava mentalno stanje, smanjuje strahove bez izazivanja hipnogenog efekta.

Osim toga, valproat ispoljava umjereno n-holinolitičko djelovanje, o čemu svjedoči valproat u prevenciji toničnih konvulzija uzrokovanih nikotinom.

Indikacije: epilepsija, posebno kod dece.

Rice. 3.16. Profili neurotransmitera djelovanja natrijum valproata.

Bilješka: “+” - aktivacija; "-" - Inhibicija, Sir - serotonin, N-xp - n-holinergički receptor, DA - dopamin, NA - noradrenzija, GABA - γ-hobutirna kiselina, GABA-T GABA-transamin PDK - glutamat dekarboksilaza, BD-stranica - benzodiazepin stranica, Glu - glutamat

Kontraindikacije: trudnoća, dojenje, bolesti jetre, pankreasa, hemoragijska dijateza, povećana osjetljivost na drogu, konzumiranje alkohola; Vozači i druge osobe čiji rad zahtijeva povećanu pažnju ne bi trebali uzimati lijek.

Nuspojave: smanjen apetit, mučnina, bol u trbuhu, povraćanje, dijareja, ponekad disfunkcija jetre, gušterače (obično 2-12 tjedana nakon početka uzimanja lijeka ne zahtijeva prekid liječenja, ali zahtijeva pažljivo praćenje stanja pacijenta); gubitak kose (0,5%); debljanje; akutna hepatoencefalopatija (isključivo djeca mlađa od 2 godine u politerapiji) hemoragijsko-nekrotizirajući pankreatitis (izuzetno rijetko).

Interakcija. Natrijev valproat u kombinaciji s difeninom i fenobarbitalom istiskuje oba lijeka iz vezivanja za proteine i značajno povećava sadržaj njihovih slobodnih frakcija u krvi. U nekim slučajevima, lijek u kombinaciji s drugim antiepileptičkim lijekom može dovesti do uznemirenosti tijela.

difenin (fenitoin) Po svojoj hemijskoj strukturi, derivat je hidantoina (mješavina 5,5-difenilhidantoina i natrijum bikarbonata). Glavni mehanizam djelovanja difenina je supresija ne samo jednog epileptičkog žarišta u moždanoj kori ili subkortikalnim strukturama, već smanjenje zračenja epileptičkih pražnjenja u druge centre mozga i kroz eferentne nerve do mišićni sistem. Uz to, lijek smanjuje ekscitabilnost nervnih ćelija i povećava prag za sekundarna pražnjenja u tragovima, koja određuju održavanje epileptička aktivnost u ognjištu. Ovaj efekat je verovatno posledica inhibicije aktivnosti NADH dehidrogenaze u mitohondrijama nervnih ćelija, značajnog smanjenja potrošnje kiseonika u njima i, posledično, nedovoljnog snabdevanja energijom za epileptička pražnjenja. Jednako je važno i smanjeno prodiranje kalcija u nervne stanice i njegova ionizacija u stanicama koje proizvode medijatore i hormone koji mogu izazvati razvoj epileptičkog pražnjenja.

Difenin efikasno suzbija širenje epileptičkih impulsa bez promene normalne funkcije nervnih ćelija. Lijek značajno slabi, au slučaju dugotrajna upotreba može u potpunosti spriječiti razvoj većih napadaja kod pacijenata sa fokalnom ili šarenom epilepsijom.

Indikacije: epilepsija različitih oblika (generalizovani toničko-klonički, jednostavni i složeni parcijalni psihomotorni napadi); prevencija od strane suda nakon povreda i neurohirurške operacije na mozgu.

Kontraindikacije: peptički ulkus i duodenum, teška disfunkcija jetre, bubrega, srčana dekompenzacija, bolesti hematopoetskog sistema.

Nuspojava trijada simptoma (nistagmus, diplopija, ataksija), hiperplazija gingive.

Karbamazepin, za razliku od difenina, koji suzbija širenje epileptičkog pražnjenja u mozgu, djeluje prvenstveno na nervne ćelije kičmene moždine i duguljastu moždinu. Njegova antikonvulzivna aktivnost je skoro 3 puta manja od difenina. Karbamazepin normalizuje metabolizam, aktivira sistem holina i adrenergičkih medijatora i ima visoko antidepresivno dejstvo. Značajno potiskuje aktivnost Na +, K + -ATPaze, smanjuje povećan nivo cAMP, koji se smatra glavnim mehanizmom njegovog antiepileptičkog dejstva. Nakon uzimanja povećava se motivacija pacijenata za liječenje, povećava im se raspoloženje i interes za okolinu, smanjuje se depresija, strah i hipohondrija.

Indikacije: svi oblici epilepsije, posebno „temporalni“ oblik sa aurom, miokloničnim i toničko-kloničkim grčevima mišića lica.

Kontraindikacije: trudnoća, bronhijalna astma, bolesti krvi, poremećaji funkcije jetre i bubrega.

Nuspojava. Naravno, nuspojave se javljaju u prvoj sedmici nakon početka liječenja, češće kod starijih osoba u vidu mučnine, anoreksije, povraćanja, vrtoglavice, ataksije i alergijskih reakcija. Ponekad se javlja i porast napadaja, posebno kod djece. Rijetko - žutica, promjene krvne slike (trombocitopenija, agranulocitoza, aplastična anemija itd.), periferni neuritis.

Interakcija. Kada se karbamazepin kombinira s difeninom, razina potonjeg u krvnoj plazmi može se povećati zbog kašnjenja u njegovom metabolizmu. Difenin i fenobarbital smanjuju nivo karbamazepina u krvnoj plazmi ubrzavajući njegovu biotransformaciju.

IN U poslednje vreme pojavila se grupa lijekova nove generacije, posebno lamotrigin, tiagabin itd. Imaju drugačiji mehanizam djelovanja, ali krajnji efekat je smanjenje nivoa ekscitatorne (glutaminske kiseline) ili akumulacije inhibitornih medijatora (GABA, glicin). ) u centralnom nervnom sistemu. Tiagabine(gabitril) je, za razliku od ireverzibilnog blokatora GABA, njegov funkcionalni blokator.

Lamotrigin blokira produženo visokofrekventno pražnjenje neurona na isti način kao depakin i karbamazepin. Pretpostavlja se da je ovaj efekat posredovan supresivnim učinkom na naponsko-zavisne natrijumske kanale neurona i produženjem refraktornog perioda ćelije. Lamotrigin inhibira oslobađanje ekscitatorne glutaminske kiseline, što ukazuje na mogući neuroprotektivni učinak ovog lijeka. Lamotrigin se dobro apsorbira kada se uzima oralno (i sa i bez hrane). Bioraspoloživost je blizu 100 %. Koncentracija u serumu se postiže 2-3 sata nakon uzimanja lijeka. Lamotrigin se metabolizira u jetri, uglavnom konjugacijom s glukuronskom kiselinom. Njegov glavni metabolit, 2-N-konjugat glukuronske kiseline, izlučuje se urinom.

Indikacije: oblici epileptičkih napada rezistentnih na druge lijekove, prvenstveno parcijalne, primarne i sekundarne generalizacije, apsansni napadi, atonični, Lennox-Gastaut sindrom.

Nuspojava alergijske reakcije u obliku osipa na koži, angioedem, diplopija, zamagljen vid, vrtoglavica, pospanost, glavobolja, u kombinaciji sa valproatom - skvamozni dermatitis.

Interakcija difenin, fenobarbital i karbamazepin smanjuju koncentraciju lamotrigina. Valproat povećava (do 2 ili više puta) koncentraciju lamotrigina, uzimajući u obzir potencirajući učinak interakcije lamotrigina i valproata, preporučuje se propisati dozu lamotrigina ne veću od 250 mg / dan kako bi se spriječio razvoj nuspojave.

Topiramat dobro se apsorbira nakon oralne primjene (i sa i bez hrane). Maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi postiže se 2-4 sata nakon primjene. Otprilike 15% lijeka je vezano za proteine plazme. Samo mala količina topiramata se metabolizira u jetri, dok se otprilike 80 % Lijek se izlučuje nepromijenjen urinom.

Farmakodinamika Topiramat blokira membranske natrijumske kanale zavisne od napona i pojačava aktivnost GABA na ne-benzodiazepinskim GABA receptorskim mestima. Blokira odgovarajuće vrste glutamatnih receptora postsinaptičke membrane.

Indikacije: epilepsija (veliki toničko-klonički napadi, astatski (padovi) kod Lennox-Gastautovog sindroma kao dodatni lijek u slučajevima otpornim na druge lijekove).

Nuspojava ataksija, smanjena koncentracija, konfuzija, vrtoglavica, umor, pospanost, parestezija, poremećaji mišljenja.

Oni ne samo da ublažavaju grčeve, već i olakšavaju opšte stanje organizma. Prvi pokušaji takvog tretmana učinjeni su krajem 9. i početkom 20. vijeka. Tada je kalijum bromid korišten za suzbijanje napada. Fenobarbital je počeo da se koristi 1912. Od 1938. godine lista je dopunjena fenitoinom. Trenutno moderne medicine koristi više od trideset lijekova. Danas više od 70% ljudi pati od blažih oblika epilepsije i uspješno se liječe antikonvulzivima. Međutim, liječenje teških oblika bolesti ostaje jedan od najhitnijih problema za naučnike. Svaki propisani lijek mora imati antialergijska svojstva bez utjecaja na centralni nervni sistem. Također je potrebno isključiti ovisnost, osjećaj apatije i slabosti.

Glavni zadatak svakog lijeka je otklanjanje grčeva bez suzbijanja centralnog nervnog sistema i psihofizičkih poremećaja. Bilo koji lijek propisuje samo liječnik nakon sveobuhvatnog pregleda područja mozga. Uzimanje antikonvulziva može trajati nekoliko godina, au nekim slučajevima i cijeli život. To se događa u slučaju teškog naslijeđa ili hroničnog oblika bolesti. U nekim situacijama, osim terapije lijekovima, operacija se izvodi na zahvaćenom području mozga.

Moderna medicina klasifikuje antikonvulzive prema sljedećoj shemi:

barbiturati;
preparati hidantoina;
oksazolidioni;
lijekovi na bazi sukcinamida;
iminostilbeni;
tablete koje sadrže benzodiazepine;
proizvodi na bazi valproične kiseline

Lista antikonvulzivnih lijekova

Glavni antikonvulzivi su:

Fenitoin. Koristi se za konvulzivne napade sa epileptičnim statusom. Njegovo djelovanje je usmjereno na inhibiciju nervnih receptora i stabilizaciju membrana na nivou ćelijskog tijela. Lijek ima niz nuspojava: mučninu, drhtavicu, povraćanje, nevoljnu rotaciju očiju, vrtoglavicu.
Karbamazelin se koristi za grand mal konvulzivne psihomotorne napade. Zaustavlja teške napade tokom aktivnog stadijuma bolesti. Tokom tretmana, raspoloženje pacijenta se poboljšava. Ali postoji niz nuspojava: oštećena cirkulacija krvi, pospanost, vrtoglavica. Kontraindikacije su trudnoća i alergije.
Fenobarbital se koristi za epileptičke napade u kombinaciji s drugim lijekovima. Lijek smiruje i normalizuje nervni sistem. Pego treba uzeti dugo vrijeme. Povlačenje se događa izuzetno pažljivo i postepeno, kako se elementi lijeka akumuliraju u tijelu. Nuspojave uključuju poremećaje krvnog pritiska i otežano disanje. Ne može se koristiti tokom dojenja i prvog trimestra trudnoće. Zabranjena je i upotreba u slučaju zatajenja bubrega, slabosti mišića i ovisnosti o alkoholu.
Klonazepam se koristi za miokloničnu epilepsiju i psihomotorne napade. Lijek eliminira nevoljne napade i smanjuje njihov intenzitet. Pod dejstvom tableta mišići se opuštaju, a nervni sistem smiruje. Nuspojave uključuju mišićno-koštane poremećaje, umor, razdražljivost, produženo depresivno stanje. Kontraindikacije za upotrebu su težak fizički rad koji zahtijeva povećanu koncentraciju, trudnoću, zatajenje bubrega i bolesti jetre. Tokom terapije, neophodno je prestati sa konzumiranjem alkohola.
Djelovanje lijeka Lamotrigine usmjereno je na uklanjanje teških napadaja, blagih napadaja i kloničnih i toničnih napadaja. Stabilizira aktivnost moždanih neurona, što dovodi do smanjenja napadaja i oni s vremenom potpuno nestaju. Nuspojava može biti osip, mučnina, vrtoglavica, dijareja, tremor. Ne preporučuje se vežbanje tokom lečenja fizički rad zahtijevaju povećanu koncentraciju.
Natrijev volproat se propisuje za liječenje teških psihomotornih napadaja, blagih napadaja i mioklonične epilepsije. Lijek smanjuje proizvodnju električnih impulsa u mozgu, eliminira anksioznost i stabilizira mentalno stanje pacijenta. Nuspojave su izražene poremećajima gastrointestinalnog trakta, poremećaji cirkulacije i zgrušavanja krvi. Lijek ne smijete uzimati tokom trudnoće i dojenja, kod bolesti gušterače, kao i kod hepatitisa u različitim oblicima.
Primidon se koristi za psihomotorne napade i miokloničnu epilepsiju. Djelovanje lijeka inhibira aktivnost neurona u oštećenom području mozga i eliminira nevoljne grčeve. Zbog činjenice da lijek izaziva pojačanu agitaciju, ne propisuje se djeci i starijim osobama. Nuspojave uključuju: mučninu, alergije, anemiju, glavobolje, apatiju i ovisnost. Kontraindikovana za upotrebu tokom trudnoće i dojenja, kao i kod oboljenja jetre i zatajenja bubrega.
Beclamid ublažava generalizirane i parcijalne napade. Blokira električne impulse u glavi, smanjuje razdražljivost i eliminira napade. Nuspojave uključuju vrtoglavicu, gastrointestinalnu iritaciju, slabost i alergije. Upotreba je kontraindicirana u slučaju preosjetljivosti na komponente lijeka.
Benzobamil se propisuje djeci za epilepsiju, kao i za fokalne napade. Ovo je najmanje toksičan lijek koji ima sedativni učinak na centralni nervni sistem. Nuspojave uključuju slabost, mučninu, letargiju i nevoljnu rotaciju očiju. Liječenje lijekom je kontraindicirano u slučaju zatajenja srca, zatajenja bubrega i bolesti jetre.

Antikonvulzivi bez recepta

Antikonvulzante prepisuje samo ljekar za liječenje ozbiljne bolesti, pa se mogu kupiti samo na recept. Naravno, možete pokušati da ih kupite bez recepta, ali to može ozbiljno naštetiti vašem zdravlju. Ako naručite neke lijekove iz online ljekarne, često vam se neće tražiti recept.

Antikonvulzivi za noge

Ako u anamnezi nema epilepsije ili upale nerava, tada se za liječenje konvulzija propisuju sljedeći lijekovi:

Valparin suzbija aktivnost napadaja tokom epileptičkih napada. Nema izraženo sedativno i hipnotičko djelovanje.
Xanax je psihotropni lijek koji eliminira osjećaj anksioznosti, straha i emocionalnog stresa. Ima umjereno hipnotičko djelovanje.
Difenin ima opuštajuće i antikonvulzivno dejstvo. Povećava prag boli kod neuralgije i skraćuje trajanje napadi.
Antinerval ublažava napade, depresiju i anksioznost. Koristi se i za prevenciju depresivnih poremećaja.
Keppra je antiepileptički lijek koji ima za cilj suzbijanje nervnog pokreta i ublažavanje napadaja.

Ni u kom slučaju ne smijete sami uzimati ove lijekove, jer uzrok napadaja može biti hipotermija, ozljeda, ravna stopala ili nedostatak određenih vitamina.

Antikonvulzivna terapija za djecu uključuje individualni pristup svakom malom pacijentu. Uzimaju se u obzir učestalost napada, u koje vrijeme se javljaju i opća klinička slika. Važna tačka u lečenju je ispravan izbor lijekove i doze. Ispravan tretman pomaže u mnogim slučajevima da se potpuno riješite napadaja. Prvo se propisuju male doze lijeka, koje se postupno povećavaju. Neophodno je voditi tačnu evidenciju napada i pratiti njihovu dinamiku. Konvulzivni napadi kod dojenčadi i male djece uvijek su indikacija za hitnu pomoć terapijske mjere. Kašnjenje može dovesti do oticanja mozga i oštećenja vitalnih funkcija u tijelu. U početku se intravenozno primjenjuje 20% otopina glukoze. Ako se konvulzije nastave, onda vrlo pažljivo, prateći rad srčanog mišića, ubrizgajte 25% otopinu magnezijum sulfata. Ako se učinak ne pojavi, tada se propisuje piridoksin hidrohlorid. Glavni lijek je fenobarbital. Smiruje dijete i djeluje dehidrirano. Lijek se propisuje prema starosnim dozama i ovisno o prirodi i učestalosti napadaja. Ako nema poboljšanja nakon dva ili tri dana, dodajte natrijum bromid, kofein ili benzonal. U nekim slučajevima, liječenje se kombinira s propisivanjem difenina. Nema kumulativna svojstva i može imati nuspojave kao što su smanjeni apetit, mučnina, iritacija oralne sluznice i stomatitis. Djeci s čestim napadima ponekad se propisuje heksamidin u kombinaciji s Phenobarmitalom i Defininom. Kod inhibirane djece ovaj tretman značajno poboljšava stanje. Kontraindikacije su bolesti bubrega, jetre i hematopoetskih organa. U ranoj dobi često se propisuje liječenje mješavinom Sereysky ili njenim modifikacijama. Glavne komponente lijeka su kofein, papaverin, luminal.

Antikonvulzivi: lista najboljih za epilepsiju i napade

Antikonvulzivni lijekovi se koriste kao sredstvo za uklanjanje simptoma boli i grčeva mišića, sprječavajući prijelaz iz stanja napadaja boli u konvulzivne i epileptičke manifestacije.

Aktivacija nervnog impulsa istovremeno od strane grupe specifičnih neurona slična je signalu koji proizvode motorni neuroni u moždanoj kori. Kada se pojavi ova vrsta lezije, nervni završeci se ne manifestiraju tikovima ili konvulzijama, već izazivaju napade boli.

Svrha upotrebe antikonvulziva je ublažavanje bolova ili grčeva mišića bez izazivanja depresije centralnog nervnog sistema. Ovisno o težini bolesti, ovi lijekovi se mogu koristiti od nekoliko godina do doživotne upotrebe u teškim kroničnim ili genetskim oblicima bolesti.

Napadi konvulzivne aktivnosti povezani su s povećanjem stupnja ekscitacije nervnih završetaka u mozgu, obično lokaliziranih u određenim područjima njegove strukture i dijagnosticiranih nakon pojave stanja karakterističnog za početak konvulzivnog sindroma.

Uzrok napadaja može biti nedostatak u organizmu neophodnih hemijskih elemenata, kao što su magnezijum ili kalijum, štipanje mišićnog živca u kanalu ili iznenadni dugotrajna izloženost hladno. Nedostatak kalija, kalcija ili magnezija izaziva poremećaje u prijenosu signala do mišića iz mozga, o čemu svjedoči pojava grčeva.

U početnoj fazi manifestacija razvoja neurološkog tipa bolesti sastoji se od lokalnih bolnih senzacija koje izviru iz područja zahvaćenih nervnih ćelija i manifestuju se napadima bola. različite snage i prirodu manifestacije. Kako bolest napreduje zbog razvoja upalnih procesa ili grčevi mišića u području stegnutih nervnih završetaka, težina napada se povećava.

U slučaju ranog kontakta sa specijalistom, za terapiju se koristi kompleks lijekova koji otklanja uzroke i znakove oštećenja nervnih završetaka. Samodijagnoza i liječenje ne dopuštaju vam da iz širokog spektra antikonvulzanata odaberete najprikladniji za ublažavanje simptoma boli i uklanjanje uzroka nelagode.

Na posmatranju od strane specijaliste, on ocjenjuje učinak propisanog lijeka na osnovu njegove djelotvornosti i dijagnosticira odsustvo patoloških promjena nakon uzimanja na osnovu rezultata krvnih pretraga.

Osnove antikonvulzivne terapije

Kompleksno liječenje konvulzivnih manifestacija uključuje grupe lijekova drugačiji princip radnje, uključujući:

nesteroidni lijekovi s protuupalnim djelovanjem koji snižavaju temperaturu i uklanjaju bol i nelagodu nakon otklanjanja upale;
tablete za antivirusnu neuralgiju, koje se koriste za sprječavanje pojave poremećaja ili smanjenje stupnja boli u slučaju njihovog nastanka;
lijekovi analgetske skupine koji imaju analgetski učinak koriste se za uklanjanje boli u strogo doziranim količinama kako bi se eliminirala pojava nuspojava;
sredstva za otklanjanje grčeva mišića s paroksizmalnim manifestacijama, koja pripadaju skupini mišićnih relaksansa;
vanjska primjena u obliku masti i gelova za tretiranje zahvaćenih područja ili injekcija za ublažavanje grčeva mišića;
sredstva koja normalizuju rad nervnog sistema i sedativa;
antikonvulzivi, čije se djelovanje zasniva na otklanjanju simptoma boli smanjenjem aktivnosti nervnih ćelija, ovi lijekovi se najefikasnije koriste kada je izvor boli koncentrisan u mozgu ili kičmenoj moždini, a manje djelotvorno za liječenje poremećaji perifernih nerava.

Neki od propisanih lijekova inhibiraju razvoj ili sprječavaju nastanak reakcija alergijskog tipa.

Glavne grupe antikonvulzanata

Antikonvulzivi su podijeljeni u nekoliko grupa, čija je lista data u nastavku.

Iminostilbenes

Iminostilbene karakterizira antikonvulzivno djelovanje, nakon njihove upotrebe eliminiraju se simptomi boli i poboljšava raspoloženje. Lijekovi u ovoj grupi uključuju:

Valproati, koji se koriste kao antikonvulzivi i iminostilbeni, pomažu poboljšanju emocionalne pozadine pacijenta.

Osim toga, pri korištenju ovih lijekova primjećuju se umirujući, sedativni i mišićni relaksantni učinci. Lijekovi u ovoj grupi uključuju:

Barbiturati

Barbiturati se odlikuju sedativnim djelovanjem, pomažu u snižavanju krvnog tlaka i imaju hipnotički učinak. Među ovim lijekovima najčešće se koriste:

Antikonvulzivi na bazi benzodiazepina imaju izražen efekat, koriste se u slučaju konvulzivnih stanja kod epilepsije i produženih napada neuralgičnih poremećaja.

Ove lijekove karakteriziraju sedativni i mišićni relaksantni efekti, njihovom upotrebom se bilježi normalizacija sna.

Među ovim lijekovima:

Sukciminidi

Antikonvulzivi ove grupe koriste se za uklanjanje grčeva mišića pojedinih organa tokom neuralgije. Prilikom upotrebe lijekova ove grupe mogu se javiti poremećaji spavanja ili mučnina.

Među najčešće korištenim sredstvima su poznata:

Antikonvulzivi koji se koriste za grčeve u nogama:

Udarac u devet konvulzivnih "kapija"

Glavni antikonvulzivi koji se najčešće koriste kod epilepsije, napadaja i neuralgije različitog porijekla:

Finlepsin se koristi u slučajevima neuroloških bolesti sa lezijama trigeminalnog i glosofaringealnog živca. Ima analgetsko, antikonvulzivno i antidepresivno djelovanje. Princip djelovanja lijeka zasniva se na smirivanju živčane membrane visok stepen ekscitacija zbog blokiranja natrijumovih kanala. Lijek karakterizira potpuna apsorpcija crijevnih zidova tokom prilično dugog vremenskog perioda. Kontraindikacije za upotrebu lijeka uključuju lošu podnošljivost karbamazepina i povišen očni tlak.
Karbamazepin se koristi kao antikonvulziv za liječenje neuralgije trigeminusa i ima antidepresivni učinak. Uvođenje lijeka treba biti postupno kako se doza prethodnog lijeka smanjuje. Preparati koji sadrže fenobarbital smanjuju efikasnost karbamazepina, što se mora uzeti u obzir pri propisivanju kompleksnog liječenja.
Klonazepam karakterizira antikonvulzivni učinak i koristi se za liječenje neuralgije s naizmjeničnim miokloničkim napadima. Ima izraženo sedativno i hipnotičko djelovanje. Moguće nuspojave pri upotrebi lijeka su disfunkcija mišićno-koštanog sistema, gubitak koncentracije i poremećaji raspoloženja. Lijek eliminira osjećaj anksioznosti, ima hipnotički učinak, sedativno i opuštajuće djelovanje na tijelo pacijenta.
Fenitoin se koristi u slučajevima konvulzivnog statusa sa efektom koji se zasniva na usporavanju nervnih završetaka i fiksiranju membrana na ćelijskom nivou.
Voltaren se koristi kao antikonvulziv za neurološke poremećaje u kralježnici.
Ketonal se koristi za smanjenje simptoma boli na tijelu koje imaju raznim oblastima lokalizacija. Prilikom propisivanja lijeka za terapiju potrebno je uzeti u obzir moguću netoleranciju na komponente i, kao posljedicu, rizik od razvoja unakrsnih alergija.
Natrijev valproat se koristi u slučajevima napadaja povezanih s liječenjem blažih oblika, epileptičke prirode mišićne kontrakcije. Lijek smanjuje proizvodnju električnih impulsa koje nervni sistem šalje iz korteksa velikog mozga i normalizira mentalno stanje pacijenta. Moguće nuspojave lijeka uključuju poremećaj probavnog sistema i promjene u parametrima zgrušavanja krvi.
Benzobamil, koji se koristi za napade žarišnog tipa, karakteriše niska toksičnost i visoka efikasnost u pružanju umirujući efekat. Nuspojave upotrebe lijeka su stanje slabosti, smanjena emocionalna pozadina, što utiče na nivo aktivnosti pacijenta.
Fenobarbital je propisan za upotrebu kod djece, ima sedativni učinak i karakterizira ga hipnotički učinak. Može se koristiti u kombinaciji s drugim lijekovima, kao što su vazodilatatori za poremećaje nervnog sistema.

Praktično iskustvo potrošača

Kakva je situacija sa antikonvulzivnom terapijom u praksi? O tome se može suditi po recenzijama pacijenata i ljekara.

Karbamazepin uzimam kao zamjenu za Finlepsin, jer strani analog košta više, ali domaći lijek je odličan za terapiju moje bolesti.

Pošto sam probao oba lijeka, mogu reći da su oba vrlo efikasna, međutim, značajna razlika u cijeni je značajan nedostatak stranog proizvoda.

Nakon nekoliko godina uzimanja Finlepsina, po savjetu ljekara, promijenio sam ga u Retard, jer specijalista smatra da mi ovaj lijek više odgovara. Nisam imao pritužbi dok sam uzimao Finlepsin, ali Retard, pored sličnog dejstva, ima i sedativno dejstvo.

Osim toga, lijek se odlikuje većom jednostavnošću upotrebe, jer se u poređenju s analozima mora uzimati ne tri puta dnevno, već jednom.

Lijek Voltaren pomaže kod bolnih sindroma srednji stepen gravitacije. Dobro je koristiti ga kao dodatak glavnom tretmanu.

Vrijeme je za prikupljanje kamenja

Posebnost antikonvulzanata je nemogućnost brzog prekida njihove upotrebe. Ako je učinak lijeka primjetan, period za prekid njegove primjene je do šest mjeseci, tokom kojih dolazi do postepenog smanjenja doze lijeka.

Prema raširenom mišljenju ljekara, najviše efikasan lek Karbamazepin se koristi za liječenje napadaja.

Manje efikasni su lekovi kao što su lorazepam, fenitoin, relanijum, seduksen, klonazepam, dormikum i valporična kiselina, raspoređeni po redukciji njihovog terapijskog dejstva.

Ostaje da dodamo da antikonvulzive ne možete kupiti bez recepta, što je dobro, jer je neodgovorno uzimanje vrlo opasno.

Antikonvulzivi: lista lijekova i kontraindikacija

Svrha antikonvulzivi jasno iz njihovog imena. Svrha ovih lijekova je smanjenje ili potpuno uklanjanje grčeva u mišićima i epileptičkih napada. Mnogi lijekovi se uzimaju u kombinaciji kako bi se poboljšao učinak.

Ovaj metod lečenja prvi put je primenjen na granici devetnaestog i dvadesetog veka. U početku se za to koristio kalijev bromid, nešto kasnije počeli su koristiti fenobarbital, a od 1938. godine fenitoin je stekao popularnost.

Moderni liječnici koriste više od tri desetine antikonvulziva u ove svrhe. Koliko god zastrašujuće zvučalo, ostaje činjenica da u naše vrijeme oko sedamdeset posto svjetske populacije ima blagu formu epilepsije.

Ali ako u nekim slučajevima antikonvulzivi uspješno riješe problem, onda složenih oblika Drevnu bolest kao što je epilepsija nije tako lako izliječiti.

U ovom slučaju, glavni zadatak lijeka je uklanjanje grčeva bez narušavanja funkcioniranja centralnog nervnog sistema.

antialergijska svojstva;
potpuno eliminirati ovisnost;
izbjegavajte depresiju i malodušnost.

Grupe antikonvulziva

U modernom medicinska praksa Antikonvulzivi ili antikonvulzivi se dijele u različite grupe ovisno o glavnom aktivnom sastojku.

Ovo su danas:

Barbiturati;
Hydantoin;
oksazolidiononska grupa;
sukcinamid;
Iminostilbenes;
benzodiazepine;
Valproična kiselina;

Antikonvulzivi

Glavni lijekovi ove vrste:

Fenitoin. Indicirano ako su napadi pacijenta izražene epileptičke prirode. Lijek inhibira djelovanje nervnih receptora i stabilizira membrane na ćelijskom nivou.

Ima nuspojave, uključujući:

povraćanje, mučnina;
vrtoglavica;
spontani pokret oka.

Karbamazepin. Koristi se za produžene napade. U aktivnoj fazi bolesti, lijek je u stanju zaustaviti napade. Poboljšava raspoloženje i dobrobit pacijenta.

Glavni neželjeni efekti će biti:

Fenobarbital. Moguća primjena u kombinaciji s drugim lijekovima. Ovaj lijek savršeno smiruje centralni nervni sistem. U pravilu se propisuje na duže vrijeme. Takođe ga treba postepeno povlačiti.

promjene krvnog tlaka;
problemi sa disanjem.

početna faza trudnoće;
zatajenje bubrega;
ovisnost o alkoholu;
i slabost mišića.

Clonazepam. Koristi se u liječenju mioklonične epilepsije. Bori se protiv nevoljnih grčeva. Pod uticajem leka, nervi se smiruju, a mišići opuštaju.

Također među povezanim efektima:

povećana razdražljivost i apatično stanje;
nelagodnost mišićno-koštanog sistema.

Tokom upotrebe kontraindicirano je:

trudnoća u različitim fazama;

zatajenje bubrega;

Konzumiranje alkohola je strogo zabranjeno.

Lamotrigin. Uspješno se bori protiv blagih napadaja i teških epileptičkih napada. Djelovanje lijeka dovodi do stabilizacije neurona mozga, što zauzvrat dovodi do povećanja vremena između napada. Ako su uspješni, napadi potpuno nestaju.

Nuspojave se mogu pojaviti kao:

Natrijum valproat. Propisuje se za liječenje teških napadaja i mioklonične epilepsije. Lijek zaustavlja proizvodnju električnih impulsa u mozgu, fiksira stabilno somatsko stanje pacijent. Nuspojave obično uključuju poremećaje želuca i crijeva.

trudnice;
za hepatitis i bolesti pankreasa.

Primidon. Koristi se za psihomotorne napade, kao i za liječenje mioklonične epilepsije. Usporava aktivnost neurona u oštećenom području i smanjuje grčeve. Lijek može pojačati uzbuđenje, stoga je kontraindiciran kod djece i starijih osoba starije generacije.

Povezane radnje uključuju:

glavobolja;
razvoj anemije;
apatija;
mučnina;
alergijske reakcije i ovisnosti.

trudnoća;
bolesti jetre i bubrega.

Beclamid. Eliminiše parcijalne i generalizovane napade. Lijek smanjuje razdražljivost i eliminira grčeve.

Moguće nuspojave:

vrtoglavica;
iritacija crijeva;
alergija.

Benzabamil. Obično se prepisuje djeci s epilepsijom, jer je najmanje toksičan te vrste. Blago deluje na centralni nervni sistem.

Nuspojave su:

Spisak lekova koji se izdaju bez recepta

Nažalost ili na sreću, sastav ovih lijekova je takav da ih je zabranjeno prodavati bez liječničkog recepta na teritoriji Ruske Federacije.

Danas je najlakši način da nabavite lijekove bez recepta naručivanjem putem interneta. Formalno, kurir će, naravno, biti u obavezi da vas pita za recept, ali najvjerovatnije se to neće dogoditi.

Spisak lekova za decu

Prema stepenu opasnosti, droge se dijele u dvije grupe:

Prvi uključuje: benzodiazepine, lidokain, droperidol sa fentanilom i natrijum hidroksibutirat. Ovi lijekovi imaju mali učinak na disanje.
U drugu grupu spadaju: hloralhidrat, barbiturati, magnezijum sulfat. Supstance opasnije za disanje. Imaju snažno depresivno dejstvo.

Glavni lijekovi koji se koriste u liječenju napadaja kod djece:

Benzodiazepini. Najčešće korišteni lijek iz ove serije je sibazon, poznat i kao seduxen ili diazepam. Injekcija u venu može zaustaviti napade u roku od pet minuta. U velikim količinama još uvijek je moguća respiratorna depresija. U takvim slučajevima potrebno je intramuskularno ubrizgati fizostigmin, koji može eliminirati nervni sistem i olakšati disanje.
Feitanil i droperidol. Ovi lekovi efikasno deluju na hipokampus (područje koje izaziva napade), ali zbog prisustva morfijuma bebe mlađe od godinu dana mogu imati problema sa disanjem. Problem se otklanja uz pomoć nalorfina.
Lidokain. Gotovo trenutno suzbija napade bilo kojeg porijekla kod djece kada se da u venu. Tokom tretmana, obično se prvo daje zasićujuća doza, nakon čega se prelazi na kapaljke.
Hexenal. Jak antikonvulziv, ali ima depresivno dejstvo na Airways, te je stoga primjena kod djece donekle ograničena.
Fenobarbital. Koristi se za liječenje i prevenciju. Propisuje se uglavnom za blage napade, jer se učinak razvija prilično sporo od četiri do šest sati. Glavna vrijednost lijeka je njegovo trajanje djelovanja. Kod male djece efekat može trajati do dva dana. Paralelna primjena fenobarbitala i sibazona daje odlične rezultate.

Spisak lekova za epilepsiju

Ne koriste se svi antikonvulzivi nužno za liječenje epilepsije. U Rusiji se za suzbijanje ove bolesti koristi tridesetak lijekova.

Nemojte se samoliječiti, to nije slučaj. Budite zdravi!

Antikonvulzivi - lista. Primjena antikonvulziva za epilepsiju i neuralgiju

Ova grupa lijekova se koristi za ublažavanje ili prevenciju napadaja koji se javljaju drugacije prirode porijeklo. Lijekovi za napade uključuju listu lijekova koji se obično koriste kada osoba ima epilepsiju i nazivaju se antiepileptičkim lijekovima.

Učinak antikonvulzanata

Tokom napada, osoba doživljava ne samo mišićni grčevi, ali i bol zbog njih. Djelovanje antikonvulzanata usmjereno je na uklanjanje ovih manifestacija, zaustavljanje napada kako ne bi prešao iz boli u epileptične, konvulzivne pojave. Nervni impuls aktivira se zajedno sa određenom grupom neurona na isti način kao što se javlja prilikom prijenosa od neurona motornog tipa iz korteksa velikog mozga.

Antikonvulzivne tablete treba da ublaže bol i grčeve mišića bez supresije centralnog nervnog sistema. Takvi lijekovi se odabiru pojedinačno, uzimajući u obzir stepen složenosti patologije. Ovisno o tome, lijekovi se mogu koristiti u određenom periodu ili cijeli život ako se dijagnosticira genetski ili kronični oblik bolesti.

Grupe antikonvulziva

Kako bi spriječili epileptične napade i konvulzije, liječnici su razvili različita sredstva koja se razlikuju po principu djelovanja. Ljekar bi trebao propisati specifične antikonvulzive na osnovu prirode napadaja. Razlikuju se sljedeće grupe antikonvulzanata:

Barbiturati i derivati

Fenobarbital, benzamil, benzoilbarbamil, benzonal, benzobamil.

Usmjeren na inhibiciju neurona epileptičkog žarišta. Po pravilu, ima neselektivno depresivno dejstvo na centralni nervni sistem.

Lijekovi na bazi benzodiazepina

Rivotril, Clonazepam, Ictorivil, Antelepsin, Ravatril, Klonopin, Ictoril.

Ovi lijekovi utiču na aktivnost inhibitornih neurona djelovanjem na GABA receptore.

Karbamazepin, Zeptol, Finlepsin, Amizepin, Tegretol.

Imaju restriktivni efekat na širenje električnog potencijala duž neurona.

Natrijum valproat i derivati

Acediprol, Epilim, Natrijum valproat, Apilepsin, Valparin, Diplexil, Konvulex.

Imaju sedativno, umirujuće dejstvo i poboljšavaju emocionalno stanje pacijenta.

Etosuksimid, Pufemid, Ronton, Sucimal, Etimal, Suksilep, Piknolepsin,

Valparin, Difenin, Xanax, Keppra, Actinerval;

Tablete su propisane za liječenje absansnih napadaja, blokator kalcijumskih kanala. Uklonite grčeve mišića zbog neuralgije.

Bilješka!

Gljivice vam više neće smetati! Elena Malysheva detaljno govori.

Elena Malysheva - Kako smršati, a da ništa ne radite!

Antikonvulzivi za epilepsiju

Neki proizvodi su dostupni bez recepta, neki samo sa jednim. Bilo koje tablete za epilepsiju treba propisati samo liječnik kako bi se izbjegle nuspojave i ne bi izazvale komplikacije. Važno je blagovremeno otići u bolnicu, brza dijagnoza će povećati šanse za remisiju i trajanje uzimanja lijeka. Popularni antikonvulzivni lijekovi za epilepsiju su navedeni u nastavku:

Feniton. Tablete pripadaju grupi hidantoina i koriste se za blago usporavanje reakcije nervnih završetaka. Ovo pomaže u stabilizaciji neuralnih membrana. Obično se propisuje pacijentima koji pate od čestih napadaja.
Fenobarbital. Uključen u listu barbiturata, aktivno se koristi za terapiju u prvim fazama, za održavanje remisije. Lijek djeluje umirujuće, blago, što nije uvijek dovoljno za vrijeme epilepsije, pa se često propisuje uz druge lijekove.
Lamotrigin. Smatra se jednim od najmoćnijih antiepileptičkih lijekova. Pravilno propisan tok liječenja može u potpunosti stabilizirati funkcioniranje nervnog sistema bez ometanja oslobađanja aminokiselina.
Benzobamil. Ovaj lijek ima nisku toksičnost i blago djelovanje, pa se može prepisati i djetetu koje pati od napadaja. Lijek je kontraindiciran za osobe s patologijama srca, bubrega i jetre.
Natrijum valproat. Ovo je antiepileptički lijek, koji se također propisuje za poremećaje ponašanja. Ima niz ozbiljnih nuspojava: pojavu osipa, pogoršanje bistrine svijesti, smanjeno zgrušavanje krvi, gojaznost i pogoršanje cirkulacije krvi.
Primidon. Ovaj antiepileptik se koristi za teške napade epilepsije. Lijek ima snažan inhibitorni učinak na oštećene neurone, što pomaže u zaustavljanju napada. Ovaj antikonvulziv možete uzimati samo nakon konsultacije sa svojim ljekarom.

Antikonvulzivi za neuralgiju

Preporučljivo je započeti liječenje što je prije moguće, a da biste to učinili, potrebno je konzultirati specijaliste nakon prvih simptoma bolesti. Terapija se zasniva na čitavom nizu lijekova za uklanjanje uzroka i znakova oštećenja živaca. Antikonvulzivi imaju vodeću ulogu u liječenju. Potrebni su za sprečavanje napadaja epilepsije i napadaja. Za neuralgiju se koriste sljedeći antikonvulzivi:

Clonazepam. To je derivat benzodiazepina i razlikuje se po tome što ima anksiolitičko, antikonvulzivno i sedativno djelovanje. Mehanizam djelovanja aktivne tvari pomaže poboljšanju sna i opuštanju mišića. Ne preporučuje se upotreba bez lekarskog recepta, čak ni prema uputstvu.
Karbamazepin. Prema klasifikaciji, lijek spada u iminostilbene. Ima izražen antikonvulzivni, umjeren antidepresivni učinak i normalizira emocionalnu pozadinu. Pomaže u značajnom smanjenju bolova zbog neuralgije. Antiepileptik deluje brzo, ali će kurs uvek biti dug, jer se bol može vratiti usled prevremenog povlačenja leka.
Fenobarbital. Spada u grupu barbiturata, koji djeluju kao sedativ i hipnotički lijek u liječenju neuralgije. Ovaj antikonvulzan se ne propisuje u velikim dozama, treba ga uzimati striktno po preporuci ljekara, jer su nuspojave antikonvulzanata kontraindicirane kod niza drugih bolesti.

Antikonvulzivi za djecu

Izbor u ovom slučaju pada na lijekove koji bi trebali značajno smanjiti ekscitabilnost centralnog nervnog sistema. Mnogi lijekovi ove vrste mogu biti opasni za bebu jer otežavaju disanje. Antikonvulzivi za djecu dijele se u dvije grupe prema stepenu opasnosti za dijete:

Lijekovi koji slabo djeluju na disanje: ledkain, benzodiazepini, hidroksibutirati, fentanil, droperidol.
Više opasne materije koji imaju inhibitorni efekat: barbiturati, hloralhidrat, magnezijum sulfat.

Prilikom odabira lijeka za djecu, farmakologija lijeka je vrlo važna; odrasli su manje podložni nuspojavama od djeteta. Lista glavnih lijekova koji se koriste u liječenju djece uključuje sljedeće lijekove:

Droperidol, Fentanyl – efikasno djeluju na hipokampus iz kojeg dolazi signal za napade, ali ne sadrže morfij, koji može uzrokovati probleme s disanjem kod dojenčadi mlađe od 1 godine. Ovaj problem se može eliminisati nalorfinom.
Benzodiazepini – Obično se koristi sibazon, koji se može nazvati diazepamom ili sedkusenom. Intravenska primjena lijeka zaustavlja napade u roku od 5 minuta; kod velikih doza lijeka može se primijetiti respiratorna depresija. Situacija se može ispraviti intramuskularnom primjenom fizostigmina.
Lidokain. Lijek može gotovo odmah suzbiti bilo koju vrstu napadaja kod djece ako se daje intravenozno. U terapiji se u pravilu prvo daje zasićujuća doza, a zatim se koriste kapaljke.
Fenobarbital. Koristi se za prevenciju i liječenje. Propisuje se, u pravilu, za blage napade, jer se rezultat primjene razvija u roku od 4-6 sati. Glavna prednost lijeka je da učinak kod djece može trajati do 2 dana. Dobri rezultati primećeno kada se uzima istovremeno sa Sibazonom.
Hexenal. Snažan lijek, ali djeluje depresivno na disanje, što uvelike ograničava njegovu primjenu kod djece.

Antikonvulzivi za napade - lista lijekova, indikacije za upotrebu

Savin Evgeniy Valerievich - flebolog

Černjakov Vadim Petrovič - flebolog

Shershen Oleg Olegovich - vaskularni hirurg

Danilov Roman Iljič - flebolog

Antikonvulzivi za grčeve u nogama, nakon moždanog udara, za dijabetes, Trental i drugi lijekovi. Lista najbolje droge sa grčevima u donjim ekstremitetima i rukama. Koji je lijek bolje odabrati, recenzije i preporuke liječnika, lista učinkovitih lijekova.

Zašto su grčevi u nogama opasni?

Prema medicinskom gledištu, grčevi predstavljaju daljnju stimulaciju aktivnosti mišićnog tkiva nakon završetka glavne funkcije, odnosno pokreta. Gotovo svi su se vjerovatno susreli sa ovim neugodnim simptomom, koji se zove spazam mišića.

Isprobala sam ga na sebi i dopao mi se rezultat

Pročitajte blog Ksenije Striženko >>>

Uglavnom se grčevi mišića javljaju noću i smatraju se posljedicom fizičkog umora, prekomjernog rada i dugog hodanja. Međutim, podložno sistematskoj pojavi, mogu ukazivati na prisustvo ozbiljne bolesti i patologije.

Ovo stanje se često smatra uzrokom poremećaja sna i razvoja nesanice. Da biste otklonili uzrok mišićnog spazma, preporučuje se uzimanje antikonvulzivnih lijekova koje vam je preporučio liječnik.

Ako se grčevi pojavljuju najviše jednom u nekoliko dana i ne uzrokuju značajnu nelagodu, ne predstavljaju nikakvu opasnost. Međutim, redovno pojavljivanje može ukazivati na prisustvo ozbiljnih zdravstvenih problema.

Osim toga, generalizirani grčevi mišića koji se javljaju tijekom epileptičkih napada predstavljaju određenu opasnost. To je zbog činjenice da se u pozadini njegove pojave pacijent može nesvjesno ozlijediti.

Antikonvulzivi i lijekovi - šta su to?

Takvi lijekovi se koriste za uklanjanje glavnih uzroka napadaja i sprječavanje transformacije tipičnog napada u konvulzivni ili epileptički.

Češće su kontrakcije mišića znak nedostatka određenih mikroelemenata u tijelu. U ovom slučaju vrši se odabir optimalnih vitaminskih kompleksa, čija će upotreba pomoći da se napuni zaliha potrebnih tvari u tijelu.

Liječenje proširenih vena bez operacije je moguće!

Proširenih vena možete se riješiti bez operacije. Danas postoji mnogo sigurnih metoda, ne propustite priliku. Ksenia je podijelila rezultate u članku.

Pročitajte blog Ksenije Striženko >>>

Kao uzroci napada navode se stres, nervna napetost i poremećaj nervnog sistema. U takvim slučajevima možete ih se riješiti samo uklanjanjem glavnog uzroka. Za sprečavanje moguće negativne posljedice Trebate uzimati samo lijekove koje vam je propisao ljekar.

Klasifikacija

U području farmakologije podijeljeni su u nekoliko grupa, od kojih svaka ima sličan sastav, karakteristike i farmakološka svojstva:

Šta se izdaje bez recepta: lista lijekova

Zbog specifičnog sastava većine lijekova, izdavanje bez ljekarskog recepta nije dozvoljeno. Kao izuzetak možemo navesti one koji imaju lokalni učinak i pomažu u ublažavanju simptoma kao što su bol i težina u nogama.

Antikonvulzivi za grčeve u nogama

Grčevi u nogama nastaju uglavnom zbog bolesti vaskularni sistem, zbog mehaničkih povreda i nedostatka dovoljnih količina određenih mikroelemenata u organizmu, na primjer magnezija i kalija.

Nakon utvrđivanja uzroka napada, Vaš ljekar može preporučiti uzimanje sljedećih lijekova:

Troxevasin, Venarus, Aescusan. Uklanjaju bolesti vena i krvnih žila i smanjuju simptome patologija;
asparkam, Magnelis. Obogaćen povećanim količinama magnezijuma i kalijuma;
ortho Taurine Ergo. Koristi se za uklanjanje i prevenciju grčeva kod dijabetesa i hipertenzije;
lijekovi na bazi ekstrakta divljeg kestena. Potiču metaboličke procese, poboljšavaju protok krvi, uklanjaju vaskularne i venske bolesti.

Da li je štetno za djecu?

Kod djece, uključujući i mlađe dobne grupe, konvulzivna stanja se često javljaju nekoliko puta češće nego kod odraslih, što je posljedica relativne nezrelosti centralnog nervnog sistema. Za liječenje potrebno je identificirati prirodu pojave.

Kada ih uzimaju djeca, lijekovi mogu biti opasni samo ako se kaže da nuspojava utiče respiratorni centar. U ovoj situaciji postoji opasnost od iznenadnog zastoja disanja.

Šta se može dati djeci: kada dijete ima temperaturu do godinu dana

Jedan od razloga za pojavu konvulzivnih stanja kod djece mlađe starosne kategorije je visoka tjelesna temperatura. Pod određenim okolnostima, ovo može biti opasno za bebu. Preporučuje se upotreba za smanjenje temperature. Primjer lijekova sa liste:

Uobičajeno pitanje koje majke postavljaju je kako se njihova djeca ponašaju nakon uzimanja antikonvulziva. Nema potrebe da se previše brinete i razmišljate o svim lošim stvarima. Kao što praksa pokazuje, djeca dobro žive, nema problema i daljih komplikacija u razvoju djeteta.

Pojavljuju se grčevi u nogama i rukama, dijete u bliskoj budućnosti prestaje da plače i pati od groznice. Ne poriče se negativan uticaj na razvoj djeteta. Može se davati novorođenčadi i djeci do godinu dana.

Probala sam ga svaki dan i uspjela sam se riješiti proširenih vena!

Pročitala sam jednu metodu kako se riješiti proširenih vena i odlučila isprobati na sebi, rezultat nije dugo čekao. Ksenia je podijelila svoj eksperiment u članku.

Pročitajte blog Ksenije Striženko >>>

Nakon moždanog udara

Glavni razlog za pojavu konvulzivnog stanja nakon moždanog udara je negativan učinak zahvaćenih područja mozga na zdravo tkivo. Kako bi spriječili napade, pacijentima se preporučuje uzimanje sljedećih lijekova:

Nootropici. Supstance koje stimulišu moždanu aktivnost i obnavljaju tkivo.
Potrebni su lijekovi koji poboljšavaju procese cirkulacije krvi, što je neophodno za obnovu moždanog tkiva.
Lijekovi koji pomažu u ublažavanju napada ekscitabilnosti u određenim područjima mozga, na primjer, karbamazepin.

Cijena takvih lijekova varira i ovisi posebno o odabranom lijeku. Možete ga kupiti u bilo kojoj ljekarni u gradu, raspon cijena je od 100 do 1700 rubalja. Mnogi su dostupni bez recepta. Ako ga nije moguće pronaći na policama ljekarne, proizvod se može naručiti i kupiti uz kućnu dostavu preko Pharmacy Ru. Online ljekarna će isporučiti lijek u bilo koji grad u Rusiji.

Moskva. Troxevasin gel 2% 40 g - košta 199 rubalja.
Venarus tablete 50 mg+450 mg, 30 komada - koštaju 513 rubalja.
Aescusan kapi za oralnu primjenu, 20 ml - cijena 229 rubalja.

Ako je lijek potreban djeci, raspitajte se u ljekarni koji lijekovi su dostupni za djecu mlađu od godinu dana. Za vas će biti odabran jeftin i efikasan lijek.

Nuspojave

Pojava nuspojava je moguća u pozadini upotrebe gotovo svih vrsta lijekova; znakovi, u pravilu, ovise o specifičnostima i farmakološka grupa. Glavni neželjeni efekti su:

vrtoglavica, glavobolja;
pospanost, nesanica;
neki probavni problemi, kao što su mučnina, napadi dijareje, povraćanje;
negativne reakcije na koži: osip, crvenilo, jak svrab;
mnoštvo vizuelnih slika.

Indikacije za upotrebu

Prihvatanje je dozvoljeno samo ako je dostupno medicinske indikacije, koji uključuju sljedeće:

Epileptičke konvulzije.
Konvulzivna stanja u slučaju trovanja, visoke temperature i određenih bolesti.
Konvulzije zbog stresa, nervne napetosti, neuroze.
Parcijalni napadi.
Konvulzivna stanja koja se javljaju kod djece.

Lijekovi nove generacije za trigeminalnu neuralgiju

Trenutno se sve više koriste takozvani lijekovi nove generacije za uklanjanje konvulzivnih stanja i liječenje glavnih uzroka simptoma. Ovi lijekovi imaju širok spektar djelovanja, minimalni set kontraindikacije i rizik od nuspojava.

Za trigeminalnu neuralgiju najčešće se koriste:

Uspjeh pružanja terapijskog efekta direktno ovisi o redovnosti i pravilno formuliranom režimu uzimanja gore navedenih lijekova.

Za epilepsiju

Glavni cilj liječenja epilepsije primjenom lijekova je smanjenje intenziteta i broja napadaja. Za postizanje ovog cilja koriste se lijekovi različitog spektra djelovanja koji pozitivno djeluju na aktivnost nervnog sistema i mozga.

Na primjer, zovu se:

Liječenje lijekovima za dijabetes melitus

Često su napadi posljedica raznih vrsta dijabetesa. Bez obzira na oblik i fazu razvoja bolesti, glavni tretman je ponovljena upotreba intramuskularne injekcije insulin.

Režimi uzimanja lijekova i doze se izračunavaju u skladu s individualnim karakteristikama pacijenta i kliničkom slikom. Kombinirana upotreba brojnih lijekova, na primjer, imunomodulatora, je prihvatljiva.

Ali ovu potrebu određuje striktno ljekar na osnovu pacijentove medicinske istorije i rezultata testova.

Za migrenu

Migrena je prilično česta bolest koju je prilično teško potpuno izliječiti. Glavna opasnost ove patologije je da napadi migrene mogu dovesti do epileptičkih napadaja.

Gotovo je nemoguće spriječiti nuspojavu osnovne bolesti. Međutim, redovno uzimanje lijekova koje vam je liječnik propisao za liječenje osnovne bolesti, odnosno migrene, značajno će smanjiti rizik od recidiva.

Narodni lekovi i lekovito bilje

Da biste uklonili grčeve kod kuće, možete koristiti ne samo raznim sredstvima i antikonvulzivi. Postoje lijekovi koji se pripremaju od biljnog materijala i, zbog specifičnosti bolesti, koriste se za vanjsku upotrebu. Broj uključuje:

lovorovo ulje. Redovito biljno ulje natopljeno suvim listovima lovora pomoći će u smanjenju boli i nelagode. Utrljajte ulje u zahvaćena područja dok simptomi ne nestanu u potpunosti;
tinktura jorgovana. Cvatovi jorgovana natopljeni alkoholom su veoma efikasan i brzo delujući lek protiv grčeva i glavobolje.

Postoje i kućni lijekovi za oralnu primjenu. Preporučuje se, na primjer, svako jutro konzumirati veliku žlicu lipovog meda i dio ovog pčelinjeg proizvoda isprati odvarom kamilice.

Šta pomaže kod kuće

Najefikasniji lijek za grčeve koji se može koristiti kod kuće je obična masaža. Postupak se može provesti i tokom napada i kao preventivna mjera. Gnječite zahvaćeni ekstremitet najmanje petnaest minuta, koristeći lekovite masti, kreme ili ulja.

Preko tezge

Više je nego teško imenovati najefikasniji lijek protiv napadaja, a to je zbog činjenice da se pacijentima mogu prepisivati različiti lijekovi ovisno o specifičnostima osnovne bolesti čiji razvoj direktno rezultira konvulzivnim stanjima.

Međutim, kao najefikasnije sredstvo, čiji mehanizam djelovanja omogućava postizanje željeni rezultat, doktori često nazivaju sljedeće lijekove:

Možete kupiti i uzimati lijekove samo ako imate ljekarski recept. Lijekovi protiv grčeva bez recepta su samo za vanjsku upotrebu.

Za noćne grčeve

Za ublažavanje stanja i otklanjanje nelagode prilikom iznenadnih napada grčeva koji se javljaju uglavnom noću, preporučuje se korištenje najpopularnijih modernih lijekova nove generacije za vanjsku upotrebu, kao što su, na primjer:

Za postizanje najefikasnijih rezultata preporučuje se korištenje masti za zagrijavanje kao osnove za terapijske obloge.

Trental

Trental, napravljen na bazi pentoksifilina, koristi se za liječenje patologija i bolesti čiji je razvoj uzrokovan poremećenim funkcioniranjem perifernog krvotoka. Lijek je dostupan u nekoliko oblika: tablete i ampule.

Lijek se može koristiti kroz oralnu primjenu i intravenske i intramuskularne injekcije. Doziranje i optimalni režim liječenja izrađuje liječnik na osnovu karakteristika kliničke slike pacijenta.

Depakin

Lijek Depakine, predstavljen na terenu farmaceutsko tržište kao sirup i supstanca za pripremu injekcija, efikasan je lek za lečenje konvulzivnih stanja kod epilepsije, neuralgije trigeminusa i alkoholne epilepsije.

Finlepsin

Kod sistematski ponavljajućih grčeva možemo uzimati Finlepsin, koji je predstavljen u obliku tableta i ima antiepileptička i analgetska svojstva. Lijek se koristi za bolne senzacije uzrokovane razvojem dijabetesa, neuralgije, epilepsije i drugih bolesti slične patogeneze.

Količina supstance namijenjene jednoj dozi može značajno varirati ovisno o režimu liječenja koji je izradio liječnik, dobi pacijenta i karakteristikama bolesti. Preporučuje se uzimanje tableta bez obzira na vrijeme obroka.

Fenobarbital

Jedan od najefikasnijih lijekova, čija je glavna komponenta istoimena supstanca, koja ima hipnotička i antiepileptička svojstva. Uglavnom se koristi za liječenje epilepsije i akutnih napadaja.

Zbog širokog spektra bolesti kod kojih se lijek koristi u liječenju, doziranje i režimi doziranja mogu značajno varirati. Preporučuje se da ga uzimate neko vreme pre dnevnog ili noćnog spavanja.

Za grčeve mišića: Detralex za noge

Detralex je jedan od angioprotektivnih i venotoničkih lijekova. Uzimanje tableta se preporučuje kod oblika venske insuficijencije, grčeva u nogama, proširenih vena i drugih bolesti povezanih s poremećajem krvotoka.

U zavisnosti od oblika i stepena razvoja bolesti, može se preporučiti uzimanje jedne ili dve tablete dnevno. Tok tretmana se kreće od nekoliko dana do nekoliko mjeseci.

Phlebodia 600

Efikasno stimuliše protok krvi, povećava elastičnost vena i vaskularnih zidova, normalizuje sastav hemolimfe, čineći je manje viskoznom. Koristi se za liječenje proširenih vena, ponavljajućih napadaja i drugih bolesti slične prirode.

Tok tretmana i dozu određuje ljekar pojedinačno, ali je poželjna praksa uzimanje jedne tablete dnevno.

Difenin

Difenin je snažan analgetik, predstavljen u obliku tableta. Koristi se uglavnom kod neuralgije, epilepsije i drugih bolesti slične etiologije. Prvog dana se preporučuje uzimanje 3-4 miligrama aktivne supstance, kasnije se doza povećava na 300-500 miligrama.

Valparin

Visoko ciljani lijek koji se koristi za liječenje stanja napadaja, kao što su novorođenčad i djeca sa febrilnim napadima. Za otklanjanje uznemirujućih simptoma preporučuje se uzimanje lijeka jednu do dvije tablete u toku dana do postizanja željenih rezultata.

Analogi su jeftiniji

Gore navedeni lijekovi imaju neke nedostatke, uključujući, prije svega, visoku cijenu. Međutim, ima ih manje skupe lekove. Na primjer, sljedeći lijekovi imaju antikonvulzivno djelovanje:

Treba imati na umu da samoprimjena bilo kojeg lijeka može dovesti do neželjenih posljedica. Shodno tome, prije razmišljanja o tome koji lijekovi imaju antikonvulzivni učinak, koja su njihova farmakološka svojstva i koja nuspojave postoje, preporučuje se da se prvo posavjetujete sa svojim ljekarom.

Svrha antikonvulzivi jasno iz njihovog imena. Svrha ovih lijekova je smanjenje ili potpuno uklanjanje grčeva u mišićima i epileptičkih napada. Mnogi lijekovi se uzimaju u kombinaciji kako bi se poboljšao učinak.

Ovaj metod lečenja prvi put je primenjen na granici devetnaestog i dvadesetog veka. U početku su to koristili kalijum bromid, počeo se koristiti nešto kasnije i, počevši od 1938. godine, stekao je popularnost Fenitoin.

Moderni ljekari koriste više od tri desetine antikonvulzivi. Koliko god zastrašujuće zvučalo, ostaje činjenica da u naše vrijeme oko sedamdeset posto svjetske populacije ima blagu formu epilepsije.

Ali ako se u nekim slučajevima problem uspješno riješi antikonvulzivi, onda složene oblike tako drevne bolesti kao što je epilepsija nije tako lako izliječiti.

U ovom slučaju glavni zadatak Lijek je namijenjen uklanjanju grčeva bez narušavanja funkcionisanja centralnog nervnog sistema.

Dizajniran je da ima:

antialergijska svojstva;
potpuno eliminirati ovisnost;
izbjegavajte depresiju i malodušnost.

Grupe antikonvulziva

U savremenoj medicinskoj praksi antikonvulzivi ili antikonvulzivi podijeljeni u različite grupe ovisno o glavnom aktivnom sastojku.

Ovo su danas:

Barbiturati;
Hydantoin;
oksazolidiononska grupa;
sukcinamid;
Iminostilbenes;
benzodiazepine;
Valproična kiselina;

Antikonvulzivi

Glavni lijekovi ove vrste:

Fenitoin. Indicirano ako su napadi pacijenta izražene epileptičke prirode. Lijek inhibira djelovanje nervnih receptora i stabilizira membrane na ćelijskom nivou.

Ima nuspojave, uključujući:

povraćanje, mučnina;
vrtoglavica;
spontani pokret oka.

Karbamazepin. Koristi se za produžene napade. U aktivnoj fazi bolesti, lijek je u stanju zaustaviti napade. Poboljšava raspoloženje i dobrobit pacijenta.

Glavni neželjeni efekti će biti:

vrtoglavica i pospanost.

Kontraindicirano trudnice.

Moguća primjena u kombinaciji s drugim lijekovima. Ovaj lijek savršeno smiruje centralni nervni sistem. U pravilu se propisuje na duže vrijeme. Takođe ga treba postepeno povlačiti.

Nuspojave:

promjene krvnog tlaka;
problemi sa disanjem.

Kontraindicirano za:

početna faza trudnoće;
zatajenje bubrega;
ovisnost o alkoholu;
i slabost mišića.

Koristi se u liječenju mioklonične epilepsije. Bori se protiv nevoljnih grčeva. Pod uticajem leka, nervi se smiruju, a mišići opuštaju.

Također među povezanim efektima:

povećana razdražljivost i apatično stanje;
nelagodnost mišićno-koštanog sistema.

Tokom upotrebe kontraindicirano je:

trudnoća u različitim fazama;

zatajenje bubrega;

Konzumiranje alkohola je strogo zabranjeno.

Lamotrigin. Uspješno se bori protiv blagih napadaja i teških epileptičkih napada. Djelovanje lijeka dovodi do stabilizacije neurona mozga, što zauzvrat dovodi do povećanja vremena između napada. Ako su uspješni, napadi potpuno nestaju.

Nuspojave se mogu pojaviti kao:

dijareja;
mučnina;
osip.

Natrijum valproat. Propisuje se za liječenje teških napadaja i mioklonične epilepsije. Lijek zaustavlja proizvodnju električnih impulsa u mozgu, osiguravajući stabilno somatsko stanje pacijenta. Nuspojave obično uključuju poremećaje želuca i crijeva.

Zabranjeno je uzimati:

trudnice;
za hepatitis i bolesti pankreasa.

Koristi se za psihomotorne napade, kao i za liječenje mioklonične epilepsije. Usporava aktivnost neurona u oštećenom području i smanjuje grčeve. Lijek može pojačati uzbuđenje, stoga je kontraindiciran kod djece i starijih osoba starije generacije.

Povezane radnje uključuju:

glavobolja;
razvoj anemije;
apatija;
mučnina;
alergijske reakcije i ovisnosti.

Kontraindikacije:

trudnoća;
bolesti jetre i bubrega.

Beclamid. Eliminiše parcijalne i generalizovane napade. Lijek smanjuje razdražljivost i eliminira grčeve.

Moguće nuspojave:

vrtoglavica;
iritacija crijeva;
alergija.

Benzabamil. Obično se prepisuje djeci s epilepsijom, jer je najmanje toksičan te vrste. Blago deluje na centralni nervni sistem.

Nuspojave su:

letargija;
mučnina;
slabost;
nevoljni pokret očiju.

Kontraindicirano za:

srčana bolest;
bolesti bubrega i jetre.

Spisak lekova koji se izdaju bez recepta

Nažalost ili na sreću, sastav ovih lijekova je takav da oni zabranjeno izdaje se bez liječničkog recepta na teritoriji Ruske Federacije.

Ako vam farmaceut ponudi da kupite bilo koji antikonvulziv, govoreći da nije potreban recept, znajte da je to nezakonito i da to čini samo na vlastitu odgovornost i rizik!

Najlakši način da nabavite drogu danas preko tezge— naručite putem interneta. Formalno, kurir će, naravno, biti u obavezi da vas pita za recept, ali najvjerovatnije se to neće dogoditi.

Spisak lekova za decu

Supstance koje mogu značajno smanjiti ekscitabilnost centralnog nervnog sistema koriste se kao antikonvulzivi za djecu. Nažalost, mnogi lijekovi ove vrste djeluju depresivno na disanje i mogu biti opasni za bebu.

Prema stepenu opasnosti, droge se dijele u dvije grupe:

Prvi uključuje: benzodiazepini, lidokain, droperidol sa fentanilom i natrijum hidroksibutiratom. Ovi lijekovi imaju mali učinak na disanje.
U drugu grupu spadaju: hloralhidrat, barbiturati, magnezijum sulfat. Supstance opasnije za disanje. Imaju snažno depresivno dejstvo.

Glavni lijekovi koji se koriste u liječenju napadaja kod djece:

Benzodiazepini. Najčešće korišteni lijek iz ove serije je sibazon, poznat i kao seduxen ili diazepam. Injekcija u venu može zaustaviti napade u roku od pet minuta. U velikim količinama još uvijek je moguća respiratorna depresija. U takvim slučajevima potrebno je intramuskularno ubrizgati fizostigmin, koji može eliminirati nervni sistem i olakšati disanje.
Feitanil i droperidol. Ovi lekovi efikasno deluju na hipokampus (područje koje izaziva napade), ali zbog prisustva morfijuma bebe mlađe od godinu dana mogu imati problema sa disanjem. Problem se otklanja uz pomoć nalorfina.
Lidokain. Gotovo trenutno suzbija napade bilo kojeg porijekla kod djece kada se da u venu. Tokom tretmana, obično se prvo daje zasićujuća doza, nakon čega se prelazi na kapaljke.
Hexenal. Snažan je antikonvulziv, ali djeluje depresivno na respiratorni trakt, te je stoga njegova primjena kod djece donekle ograničena.
Koristi se za liječenje i prevenciju. Propisuje se uglavnom za blage napade, jer se učinak razvija prilično sporo od četiri do šest sati. Glavna vrijednost lijeka je njegovo trajanje djelovanja. Kod male djece efekat može trajati do dva dana. Paralelna primjena fenobarbitala i sibazona daje odlične rezultate.

Spisak lekova za epilepsiju

Ne koriste se svi antikonvulzivi nužno za liječenje epilepsije. Za borbu protiv ove bolesti u Rusiji, oko trideset lijekovi.

Evo samo neke od njih:

karbamazepin;
Valproat;
Etosuksimid;
topiramat;
okskarbazepin;
fenitoin;
Lamotrigin;
Levetiracetam.

Na kraju članka želim da vas upozorim. Antikonvulzivi su prilično ozbiljni lijekovi sa posebnim svojstvima i posljedicama po ljudski organizam. Njihova nepromišljena upotreba može dovesti do vrlo tužnih posljedica. Takvi lijekovi se mogu koristiti samo nakon konsultacije sa svojim ljekarom.

Ne uči samoliječenje nije slučaj. Budite zdravi!

18.09.2016

Epilepsija je kronična bolest mozga koju karakterizira sklonost formiranju patološkog žarišta sinhronog neuronskog pražnjenja i manifestira se velikim, manjim napadima i epileptičkim ekvivalentima.

U liječenju epilepsije koristi se princip monoterapije - doživotna upotreba jednog specifičnog lijeka. Ponekad se koristi bi- i triterapija, kada pacijent uzima dva ili više lijekova. Politerapija se koristi kada monoterapija sa jednim lijekom nije efikasna.

Osnovni pristup

Antiepileptički lijekovi su skupina lijekova koji sprječavaju razvoj napadaja i zaustavljaju akutni epileptički napad.

Po prvi put u kliničku praksu Korišćeni su bromidi. Uprkos niskoj efikasnosti, propisivali su se od sredine 18. do početka 20. veka. Godine 1912. prvi put je sintetiziran lijek fenobarbital, ali je lijek imao širok spektar nuspojava. Tek sredinom 20. stoljeća istraživači su sintetizirali fenitoin, trimetadion i benzobarbital, koji su imali manje nuspojava.

Tokom razvoja, doktori i istraživači su izradili principe sa kojima savremeni lekovi za lečenje epilepsije moraju da budu u skladu:

visoka aktivnost;
trajanje akcije;
dobra apsorpcija u organima za varenje;
niska toksičnost;
uticaj na većinu patoloških mehanizama epilepsije;
nedostatak zavisnosti;
nema nuspojava za dugotrajnu upotrebu.

Cilj svake farmakološke terapije je potpuno otklanjanje napadaja. Ali to se postiže samo kod 60% pacijenata. Ostali pacijenti imaju intoleranciju na lijekove ili perzistentnu rezistenciju na antiepileptike.

Bolest se zasniva na patološkom procesu u kojem se u mozgu istovremeno pobuđuje velika grupa neurona, što uzrokuje da mozak izdaje nekontrolisane i neadekvatne naredbe tijelu. Klinička slika simptoma ovisi o lokaciji patološkog žarišta. Zadatak lijekova za liječenje epilepsije je stabilizacija membranskog potencijala nervnih stanica i smanjenje njihove ekscitabilnosti.

Antikonvulzivi za epilepsiju nisu dovoljno proučavani. Međutim, poznat je njihov osnovni princip djelovanja - inhibicija ekscitacije neurona mozga.

Ekscitacija se zasniva na dejstvu glutaminske kiseline, glavnog ekscitatornog neurotransmitera nervnog sistema. Lijekovi, na primjer, fenobarbital, blokiraju prijem glutamata u ćeliji, zbog čega elektroliti Na i Ca ne ulaze u membranu i akcioni potencijal neurona se ne mijenja.

Drugi agensi, kao što je valproinska kiselina, su antagonisti glutaminskih receptora. Oni sprečavaju interakciju glutamata sa moždanom ćelijom.

U nervnom sistemu, pored neurotransmitera koji stimulišu ćelije, postoje inhibitorni neurotransmiteri. Oni direktno potiskuju ćelijsku ekscitaciju. Tipičan predstavnik inhibitornih neurotransmitera je gama-aminobutirna kiselina (GABA). Lijekovi iz grupe benzodiazepina se vezuju za GABA receptore i djeluju na njih, uzrokujući inhibiciju u centralnom nervnom sistemu.

U sinaptičkim pukotinama - mjestu gdje dva neurona dolaze u kontakt - postoje enzimi koji koriste određene neurotransmitere. Na primjer, nakon procesa inhibicije, mali ostaci gama-aminobuterne kiseline ostaju u sinaptičkom pukotinu. Obično se ovi ostaci koriste enzimima i potom uništavaju. Na primjer, lijek Tiagabine sprječava korištenje preostale gama-aminobuterne kiseline. To znači da se koncentracija inhibitornog neurotransmitera ne smanjuje nakon njegovog izlaganja, te dalje inhibira ekscitaciju u postsinaptičkoj membrani susjednog neurona.

Inhibitorni neurotransmiter gama-aminobutirna kiselina se dobija cijepanjem ekscitatornog neurotransmitera glutamata pomoću enzima glutamat dekarboksilaze. Na primjer, lijek Gebapantin ubrzava korištenje glutamata za proizvodnju više gama-aminobutirne kiseline.

Svi navedeni lijekovi imaju indirektan učinak. Međutim, postoje lijekovi (karbamazepin, fenitoin ili valproat) koji direktno utječu na fiziologiju stanice. Neuronska membrana ima kanale kroz koje pozitivno i negativno nabijeni ioni ulaze i izlaze. Njihov odnos u i oko ćelije određuje nju, ćelije, membranski potencijal i mogućnost naknadne inhibicije ili ekscitacije. Karbamazepin blokira naponsko regulirane kanale i sprječava njihovo otvaranje, zbog čega ioni ne ulaze u ćeliju i neuron se ne pobuđuje.

Iz liste lijekova jasno je da doktor posjeduje savremeni arsenal antiepileptičkih lijekova različitih grupa, koji utiču na mnoge mehanizme ćelijske ekscitacije i inhibicije.

Klasifikacija

Antiepileptički lijekovi se klasificiraju prema principu njihovog djelovanja na neurotransmiterske i jonske sisteme:

Lijekovi koji pojačavaju aktivnost inhibitornih neurona stimulacijom i povećanjem količine gama-aminobuterne kiseline u sinaptičkom pukotinu.
Lijekovi koji inhibiraju ekscitaciju neurona inhibiranjem receptora glutaminske kiseline.
Lijekovi koji direktno utječu na membranski potencijal djelujući na naponsko-zavisne jonske kanale nervnih ćelija.

Lekovi nove generacije

Postoje tri generacije antiepileptičkih lijekova. Treća generacija je najsavremenije i proučeno sredstvo u liječenju bolesti.

Antiepileptički lijekovi nove generacije:

Brivaracetam.
Valrocemide.
Ganaxolone.
Karaberset.
Karisbamat.
Lacosamide.
Losigamon.
Pregabalin.
Retigabalin.
Rufinamid.
Safinamid.
Seletracetam.
Serotolid.
Stiripentol.
Talampanel.
Fluorophelbamate.
Fosfenition.
DP-valproična kiselina.
Eslicarbamazepin.

13 od ovih lijekova se već testira u laboratorijama i kliničkim ispitivanjima. Osim toga, ovi lijekovi se proučavaju ne samo kao efikasan tretman za epilepsiju, već i za druge mentalnih poremećaja. Najviše proučavani i već proučavani lijekovi su Pregabalin i Lacosamide.

Moguće nuspojave

Većina antiepileptičkih lijekova suzbija aktivnost neurona, uzrokujući inhibiciju u njima. To znači da je najčešći efekat sedacija i opuštanje centralnog nervnog sistema. Lijekovi smanjuju koncentraciju i brzinu psihofizioloških procesa. To su nespecifične nuspojave koje su karakteristične za sve antiepileptičke lijekove.

Neki od lijekova imaju specifične nuspojave. Na primjer, fenitoin i fenobarbital u nekim slučajevima izazivaju rak krv i omekšavanje koštanog tkiva. Preparati na bazi valproične kiseline izazivaju drhtanje udova i dispepsiju. Prilikom uzimanja karbamazepina smanjuje se vidna oštrina, pojavljuje se dvostruki vid i oticanje lica.

Mnogi lijekovi, posebno lijekovi na bazi valproične kiseline, povećavaju rizik od defektnog razvoja fetusa, pa se ovi lijekovi ne preporučuju trudnicama.