По медицинской статистике неуклонно растет количество аллергических реакций – это связывают с неизменным ухудшением экологической обстановки и снижением иммунитета в условиях цивилизации.
Супрастин отлично снимает зуд, ускоряет процесс избавления от кожных высыпаний. Данный лекарственный препарат разрешен для лечения грудных детей (с 30-дневного возраста), но дозировка подбираться должна в строго индивидуальном порядке - врач будет учитывать возраст и вес малыша.
Рассматриваемое антигистаминное средство используется в качестве составляющего комплексной терапии против ветряной оспы (снимает зуд), входит в состав «тройчатки» - вещества, применяемого для снижения температуры тела.
Обратите внимание: Супрастин категорически противопоказан для употребления беременными и женщинами, которые находятся в периоде лактации.
Тавегил
Применяется в тех же случаях, что и супрастин. Отличается длительным антигистаминным действием – эффект сохраняется 12 часов. Тавегил не вызывает снижение артериального давления, да и снотворный эффект у него менее выражен, чем у Супрастина.
В детском возрасте рассматриваемый лекарственный препарат применяется с 1 года – малышам назначается сироп, а дети старше 6 лет могут употреблять и таблетки. Дозировка подбирается лечащим врачом, учитывая возраст и вес пациента.
Обратите внимание : Тавегил категорически запрещен к употреблению во время беременности.
Фенкарол
От этого препарат антигистаминный эффект более продолжительный, так как он не только блокирует гистаминовые рецепторы, но и запускает специфический фермент, который способен утилизировать гистамин. Фенкарол не вызывает снотворный и успокоительный эффект, может применяться в качестве антиаритмического средства.
Рассматриваемый противоаллергический препарат используется для лечения всех видов аллергий, особенно ценен он в лечении . Фенкарол входит в состав комплексной терапии при паркинсонизме, его используют и в хирургии – им проводят медикаментозную подготовку к наркозу.
В детском возрасте данный препарат назначается с 12 месяцев, желательно давать малышам суспензию, которая имеет апельсиновый вкус. Дозировка и длительность приема препарата определяет лечащий врач.
Обратите внимание: Фенкарол категорически противопоказан в первом триместре беременности, а во втором и третьем триместре может применяться для лечения аллергии только под наблюдением специалиста.
Фенистил
Данный лекарственный препарат используется для лечения:
- всех видов аллергий;
- (снимает зуд);
Фенистил вызывает сонливость только в самом начале лечения, буквально через несколько суток седативный эффект исчезает. Фенистил имеет несколько побочных эффектов:
- выраженная сухость слизистой оболочки ротовой полости;
- спазмы мышц.
Выпускается данное средство в виде таблеток, капель для детей, геля и крема. Последние фармакологические формы Фенистила используются при укусах насекомых, и .
Детям Фенистил назначается с месячного возраста в виде капель, если пациент старше 12 лет, то ему назначаются таблетки.
Обратите внимание: во время беременности Фенистил может применяться в виде геля и капель, со второго триместра такие назначения могут иметь место только в том случае, если есть состояния, угрожающие жизни женщины – отек Квинке, острая пищевая аллергия.
Диазолин
Отличается низкой антигистаминной активностью, зато побочных эффектов у него очень много:
- головокружения;
- учащенное сердцебиение;
- частые мочеиспускания.
Диазолин имеет и определенное преимущество – он не вызывает сонливости, поэтому может назначаться для лечения аллергической реакции у пилотов и водителей. Длительность противоаллергического действия рассматриваемого препарата составляет максимум 8 часов.
Детям Диазолин может назначаться с 2-х лет, до 5 лет лучше давать детям препарат в виде суспензии, более старшим можно предлагать и таблетки.
Обратите внимание: Диазолин категорически противопоказан к приему в первом триместре беременности.
Несмотря на то, что антигистаминные препараты первого поколения имеют массу недостатков, они активно применяются в медицинской практике: каждое средство отлично изучено, в большинстве случаев они разрешены для употребления детьми.
Антигистаминные препараты второго поколения
Они именуются неседативными, обладают выраженным антигистаминным эффектом, длительность которого часто достигает 24 часа. Подобные лекарственные препараты принимаются 1 раз в сутки, не вызывают сонливости и нарушения внимания.
Чаще всего эти средства применяются для лечения экземы, крапивницы, отека Квинке и поллиноза. Нередко антигистаминные препараты второго поколения применяют при лечении – они отлично избавляют от зуда. Отличительное преимущество рассматриваемой группы лекарственных препаратов – они не вызывают привыкания. Имеется и нюанс в употреблении противоаллергических препаратов второго поколения – их не рекомендуется применять пожилым людям и тем, у кого в анамнезе имеются заболевания сердца.
Лоратадин
Лекарственный препарат действует на гистаминовые рецепторы избирательно, что и позволяет добиваться быстрого эффекта. Выпускается в виде таблеток и сиропа, может реализовываться под названием «Кларитин» или «Ломилан». Сироп очень легко дозировать и давать детям, а действие препарата начинает проявляться уже через час после употребления.
В детском возрасте Лоратадин назначается с 2 лет, дозировка и длительность приема должна подбираться только лечащим врачом.
Обратите внимание: рассматриваемое антигистаминное средство не рекомендуется назначать беременным на ранних сроках (до 12 недель). В крайнем случае, употребление Лоратадина должно обязательно осуществляться под контролем специалиста.
Кестин
Препарат отличается рядом выраженных преимуществ :
- избирательно блокирует гистаминовые рецепторы;
- не вызывает сонливости;
- эффект заметен уже через час после употребления;
- противоаллергический эффект сохраняется на протяжении 48 часов.
В педиатрической практике Кестин используется с 12 лет, но способен оказывать токсическое действие на печень и снижать частоту сердечных сокращений.
Кестин абсолютно противопоказан при беременности.
Рупафин
Препарат чаще всего используется для лечения , после употребления внутрь он быстро всасывается, а одновременный прием пищи значительно усиливает эффект Рупафина.
Рассматриваемое лекарственное средство не используется для детей младше 12 лет и беременных женщин. Если требуется употребление препарата у детей, находящихся на грудном вскармливании, то это возможно только под строгим медицинским наблюдением.
Антигистаминные препараты второго поколения полностью отвечают современным требованиям, которые предъявляются к лекарственным средствам – обладают высокой эффективностью, оказывают длительное действие, удобны в применении. Следует помнить, что употреблять подобные препараты следует в строго назначенной дозировке, потому что ее превышение приводит к появлению сонливости и усилением побочных эффектов.
Антигистаминные препараты третьего поколения
Стоит сразу оговориться, что можно встретить разделение антигистаминных препаратов на третье и четвертое поколение – оно весьма условно и не несет ничего, кроме красивого, эффектного маркетингового слогана.
Антигистаминные препараты третьего поколения относятся к самым современным, у них отсутствует седативное действие, они не влияют на функционирование сердца. Подобные средства активно используют для лечения всех видов аллергии, дерматита даже у детей и людей с сердечными патологиями в анамнезе.
Рекомендуем прочитать:Аллегра, Цетиризин, Ксизал и Дезлоратадин – эти препараты и относятся к противоаллергическим средствам третьего поколения. Все эти средства нужно крайне осторожно употреблять беременным женщинам – в большинстве своем они противопоказаны. Кроме этого, нужно строго соблюдать назначенную дозировку, так как ее превышение может обернуться появлением головной боли, головокружения и слишком частых сердечных сокращений.
Антигистаминные препараты должны назначаться врачом, он же подберет и дозировку, даст рекомендации по поводу продолжительности курса лечения. Если больной будет нарушать схему лечения, то это может спровоцировать не только появление побочных эффектов, но и усиление аллергической реакции.
Цыганкова Яна Александровна, медицинский обозреватель, терапевт высшей квалификационной категории
При аллергических заболеваниях врачи назначают антигистаминные препараты. Что это такое? Почему средства новых поколений намного безопаснее классических противоаллергических препаратов?
Пациенты должны знать, какие лекарства помогают при слабовыраженных и острых реакциях, как подобрать подходящее средство с учётом вида и формы заболевания, возраста пациента и противопоказаний. Родителям пригодится информация о безопасных, эффективных антигистаминных препаратах для детей.
Общая информация
Полезные сведения о блокаторах гистаминовых рецепторов:
- основная особенность противоаллергических средств - подавление реакций, связанных с воздействием раздражителей;
- при контакте с аллергенами развивается особый вид воспалительного процесса, на фоне которого организм продуцирует биологически активные вещества. Наибольшую активность проявляет гистамин, содержащийся в тучных клетках. При контакте с раздражителем гистаминовые рецепторы распознают аллерген, происходит мощный выброс гистамина. Результат - негативная симптоматика различного рода;
- признаки аллергических заболеваний заметны на различных участках тела. Основные симптомы острого иммунного ответа: отёчность тканей, кожный , волдыри, мелкие пузырьки, красные пятна, эритемы. Часто возникает , заложенность носа, чихание, а также и , бронхоспазм. Анафилактические реакции угрожают жизни, требуется немедленный приём антигистаминных составов, срочная доставка пациента в стационар;
- без противоаллергических препаратов негативная симптоматика не исчезает, отрицательные процессы продолжаются. Вялотекущая форма аллергии ухудшает здоровье, доставляет дискомфорт;
- острые признаки иммунного ответа развиваются на протяжении 5-30 минут. Промедление с принятием таблетки, сиропа или капель при , генерализованной , может привести к летальному исходу.
Свойства
Антигистаминные составы подходят для устранения либо предотвращения признаков аллергических реакций. Зачастую после купирования негативной симптоматики требуется приём лекарства на протяжении нескольких дней/недель для предупреждения рецидивов.
Активные компоненты устраняют признаки, не дают развиваться различным видам аллергии:
- лекарственной;
- контактной;
- респираторной;
В каких случаях принимать
Антигистаминные препараты:
- снижают выработку гистамина в тучных клетках, предупреждают новый выброс активного вещества;
- нейтрализуют гистамин, активно действующий в организме.
Противоаллергические средства подходят для устранения негативных признаков и профилактики обострений. Важно знать, что антигистаминные составы не устраняют причину иммунного ответа, приём лекарств полностью не избавляет от сверхчувствительности организма.
Неправильное поведение: есть апельсины при склонности к пищевой аллергии и одновременно принимать Диазолин (Супрастин) в надежде, что активное вещество быстро предупредит развитие острой реакции. Оптимальный вариант - избегать контакта с аллергенами, если нельзя выполнить это условие, то придётся принимать таблетки или сироп в опасные периоды (сезонно).
Показания
Антиаллергические составы назначают при следующих заболеваниях:
- ринит, конъюнктивит (как сезонный, так и круглогодичный);
- отёчность, зуд, краснота при ужалении осы, пчелы или укусах клопов, блох;
- лекарственная аллергия;
- , сопровождающиеся зудом;
- (негативная реакция на пыльцу определённых растений);
- отрицательный ответ на слюну, экскременты, шерсть домашних питомцев;
- непереносимость отдельных видов пищи или компонентов (молочного белка);
- анафилактические реакции;
- , псориаз;
- негативная реакция на холод, тепло, токсичные вещества, бытовую химию, масла, лакокрасочную продукцию;
- аллергический кашель;
Противопоказания
Ограничения зависят от наименования противоаллергического средства. Классические составы (1 поколение) имеют больше противопоказаний, новые антигистаминные средства - меньше.
Одно из ограничений - применение определённой формы выпуска антиаллергического лекарства: детям до 2 лет назначают капли, с четырёхлетнего возраста разрешены сиропы, юным пациентам, достигшим возраста 6-12 лет, подходят таблетки.
Большинство антигистаминных препаратов не назначают при следующих состояниях и заболеваниях:
- повышенная чувствительность к действующему веществу, отрицательные реакции на дополнительные ингредиенты;
- беременность, время грудного вскармливания;
- пациент не достиг определённого возраста для безопасного применения конкретного наименования;
- печёночная и почечная недостаточность (тяжёлая стадия).
На заметку! Нередко при патологиях мочевыводящих путей, печени, артериальной гипертензии, пожилом возрасте пациента проводится коррекция дозировки и частоты применения. Низкая концентрация активного вещества более деликатно воздействует на организм, побочные признаки возникают реже.
Перечень и характеристика противоаллергических средств
Первые противоаллергические препараты появились в 1936 году. Классические составы действуют быстро, но недолго, на фоне приёма часто развиваются побочные реакции, длительная терапия с применением устаревших составов нежелательна.
Учёные разработали эффективные, безопасные лекарства пролонгированного действия для лечения хронических видов аллергии. Препараты новых поколений снижают риск отрицательных реакций во время терапии, содержат минимальную концентрацию блокаторов гистаминовых рецепторов. Оптимальный вариант противоаллергического средства для конкретного пациента подбирает врач.
Первое поколение
Особенности:
- быстро купируют острые реакции, уменьшают отёчность, предупреждают развитие опасных осложнений;
- лечебный эффект наступает уже через 15-20 минут, но длится не более 8 часов;
- понижают тонус мышц;
- проникают через гематоэнцефалический барьер, активно связываются с рецепторами мозга;
- седативный, холинолитический эффект, снотворное действие;
- при длительном применении снижается противоаллергическое действие;
- сонливость усиливается после приёма психотропных препаратов и алкоголя;
- для достижения эффекта нужна высокая дозировка, приём препарата проводится несколько раз в сутки;
- много побочных реакций и противопоказаний;
- антиаллергические лекарства 1 поколения назначают только при тяжёлых видах иммунных реакций. В некоторых странах эта категория исключена из списка разрешённых медикаментов.
Перечень препаратов:
- Фенкарол.
Второе
Характеристика:
- седативный эффект проявляется нечасто;
- активные компоненты не проникают в кровь, не взаимодействуют с рецепторами мозга;
- сохраняется физическая активность, скорость психомоторных реакций;
- пролонгированный эффект: достаточно принять суточную дозировку за один раз;
- список побочных действий короче, чем у классических составов;
- эффект привыкания отсутствует, можно принимать два-три месяца;
- после отмены лекарств терапевтическое воздействие сохраняется около недели;
- препараты не всасываются в слизистые пищеварительного тракта;
- сохраняется умеренный кардиотоксический эффект. Проблемы с артериальным давлением, пожилой возраст - противопоказания для приёма препаратов этой категории;
- риск побочных эффектов усиливается при сочетании с антидепрессантами, антимикотическими средствами, антибиотиками, при тяжёлых патологиях печени.
Перечень популярных лекарств:
- Семпрекс.
- Трексил.
Третье
Особенности действия и применения:
- компоненты препаратов после приёма антигистаминного средства преобразуются в активные метаболиты;
- лекарства не только блокируют гистаминовые Н1-рецепторы, но и устраняют предпосылки для дальнейшего развития аллергических реакций;
- кардиотоксический и седативный эффект отсутствует, отрицательное влияние на нервную регуляцию не проявляется;
- дополнительное воздействие на клетки, участвующие в иммунном ответе, позволяет применять новые средства при терапии большинства аллергических заболеваний;
- препараты подходят людям, деятельность которых связана с управлением сложными механизмами и транспортными средствами;
- ограничений для применения немного, побочные реакции проявляются у малого процента пациентов.
Список антигистаминных препаратов 3 поколения:
Перейдите по адресу и узнайте о причинах возникновения крапивницы у взрослых и о методах лечения заболевания.
Четвёртое
Характеристика:
- быстрое купирование негативных симптомов, эффект сохраняется сутки и дольше;
- активное блокирование гистаминовых рецепторов;
- устранение всех признаков аллергии;
- отсутствие отрицательного воздействия на сердце, ЦНС, желудочно-кишечный тракт;
- применение антигистаминных препаратов нового поколения согласно инструкции положительно влияет на состояние пациента;
- достаточно безопасные средства подходят взрослым и детям;
- длительное применение сохраняет высокую эффективность современных составов;
- ограничений мало - беременность, детский возраст (некоторые составы не назначают самым маленьким пациентам), высокая чувствительность к активным компонентам.
Список антигистаминных препаратов 4 поколения:
- Эбастин.
- Левоцетиризин.
- Фексофенадин.
- Дезлоратадин.
- Бамипин.
Антигистаминные препараты для детей
Для устранения признаков острой аллергии врачи назначают препараты 1 поколения:
- Супрастин (таблетки).
- Диазолин (драже).
- Тавегил (сироп).
При хронической форме аллергических заболеваний наилучший эффект при минимальном воздействии на растущий организм дают лекарства новых поколений. Оптимальный вариант - сироп (с 2-4 лет) или капли (для самых маленьких).
Противоаллергические средства пролонгированного действия:
- Зиртек.
- Кларитин.
- Зодак.
- Эриус.
- Фенистил.
- Лоратадин.
Для устранения отёчности, сильного зуда, высыпаний подходит препарат для местного применения - Фенистил-гель. При тяжёлых реакциях врачи назначают не только антигистаминные средства, но и глюкокортикостероиды - сильнодействующие противовоспалительные составы.
Классические антигистаминные средства нередко вызывают сонливость, отрицательно действуют на пищеварительную систему, сердце, ЦНС. По этой причине препараты 1-го поколения детям назначают только при острых реакциях, отёчности лица, гортани, губ, шеи, угрозе удушья.
Антигистаминные препараты всех поколений купируют признаки негативного ответа, но не устраняют причину повышенной чувствительности организма. Задача пациента - минимизировать контакт с аллергеном, предупредить риск рецидивов. При развитии аллергического заболевания доктор подберёт оптимальный вариант антигистаминного средства.
Следующее видео расскажет о том, что такое антигистаминные препараты. Вы узнаете о том, какие существуют поколения противоаллергических средств, какие бывают побочные эффекты и особенности их применения, в том числе для лечения:
Антигистаминные препараты I поколения
Классификация классических антигистаминных препаратов
строится на основании характеристики группы "X", соединенной с этиламиновым ядром (табл.2).
Антигистаминной активностью обладают также некоторые лекарственные средства с мембраностабилизирующей противоаллергической активностью. Так как данные препараты обладают некоторыми характеристиками АГ I поколения, они представлены в данном разделе (табл. 3).
Механизм действия
Механизм действия антигистаминных препаратов
состоит в блокировании ими H1-рецепторов гистамина. Антигистаминные препараты, в частности фенотиазины, блокируют такие эффекты гистамина, как сокращение гладкой мускулатуры кишечника и бронхов, повышение проницаемости сосудистой стенки и т.д. В то же время эти препараты не снимают стимулируемую гистамином секрецию соляной кислоты в желудке и вызванные гистамином изменения тонуса матки.
Таблица 2. Классификация антигистаминных препаратов I поколения по химической структуре
|
Химическая группа |
Препараты |
|
Этаноламины (Х-кислород) |
Дифенгидрамин |
|
Фенотиазины |
Прометазин |
|
Этилендиамины |
Трипеленамин |
|
Алкиламины (Х-углерод) |
Хлорфенирамин |
|
Пиперазины (этиламидная группа соединена с пиперазиновым ядром) |
Циклизин |
|
Пиперидины |
Ципрогептадин |
|
Хинуклидины |
Квифенадин |
Таблица 3. Н1-антагонисты с мембраностабилизирующим действием на тучные клетки
Классические Н1-антагонисты являются конкурентными блокаторами Н1рецепторов, их связывание с рецепторами быстрое и обратимое, поэтому для достижения фармакологического эффекта необходимы достаточно высокие дозы препаратов.
Вследствие этого чаще проявляются нежелательные эффекты классических антигистаминных препаратов. Большинство лекарственных средств I поколения оказывают кратковременное действие, поэтому необходим их прием 3 раза в сутки.
Практически все антигистаминные препараты I поколения, помимо гистаминовых, блокируют и другие рецепторы, в частности, холинергические мускариновые рецепторы.
Фармакологические эффекты антигистаминные препаратов
- поколения:
- антигистаминное действие (блокада Н1-гистаминовых рецепторов и устранение эффектов гистамина);
- антихолинергическое действие (уменьшение экзокринной секреции, повышение вязкости секретов);
- центральная холинолитическая активность (седативное, снотворное действие);
- усиление действия депрессантов ЦНС;
- потенцирование эффектов катехоламинов (колебания артериального давления);
- местноанестезирующее действие.
Некоторые лекарственные средства обладают антисеротониновой (пиперидины) и антидопаминовой (фенотиазины) активностью. Фенотиазиновые препараты могут блокировать α-адренергические рецепторы. Отдельные антигистаминные препараты проявляют свойства местных анестетиков, оказывают стабилизирующее действие на мембраны, хинидиноподобные эффекты на сердечную мышцу, что может проявляться уменьшением рефрактерной фазы и развитием желудочковой тахикардии.
Антагонисты Н1-гистаминовых рецепторов I поколения обладают следующими недостатками:
- неполная связь с H1-рецепторами, в связи с этим необходимы относительно высокие дозы;
- кратковременный эффект;
- блокирование М-холинорецепторов, α-адренорецепторов, Д-рецепторов, 5-НТ-рецепторов, кокаиноподобное и хинидиноподобное действие;
- побочные эффекты антигистаминных препаратов I поколения не позволяют достигать высоких концентраций в крови, достаточных для выраженной блокады H1-рецепторов;
- из-за развития тахифилаксии необходимо чередование антигистаминных препаратов разных групп каждые 2-3 недели.
Фармакокинетика
Фармакокинетические свойства основных H1-гистаминоблокаторов I поколения приведены в таблице 4.
Место в терапии
Несмотря на перечисленные выше недостатки, Н1-антагонисты I поколения продолжают использоваться в клинической практике (табл. 5). Несомненным достоинством их является возможность как перорального, так и парентерального введения препаратов (выпуск препаратов в ампулах и таблетках).
Н1-антагонисты I поколения имеют преимущества в следующих случаях:
- купирование острых аллергических реакций (крапивница, отек Квинке), когда требуется парентеральное введение лекарственных средств;
Таблица 4. Фармакокинетика антигистаминных препаратов I поколения
|
Препараты Абсорбция |
Эффект 1 прохождения через печень |
Связь с белками,% |
Время поддержания терапевтической концентрации, ч |
Биотран-сформация |
Экскреция |
||||
|
Дифенгидрамин |
Значительный |
С мочой и желчью |
|||||||
|
Хлоропирамин |
Значительный |
||||||||
|
Клемастин |
Значительный |
I фаза: 3,6 ±0,9 II фаза: 37±16 |
|||||||
|
Прометазин |
Значительный |
С мочой, частично с желчью |
|||||||
|
Мебгидролин |
Медленная |
Значительный |
|||||||
|
Диметинден |
Значительный |
С мочой и желчью |
|||||||
|
Ципрогептадин |
Значительный |
С желчью и мочой |
|||||||
Таблица 5. Блокаторы Н1-рецепторов I поколения
|
Положительные эффекты |
Отрицательные эффекты |
|
Предупреждение патологических эффектов гистамина |
Выраженное седативное действие |
|
Применение внутрь и парентерально |
Кратковременное терапевтическое действие |
|
Уменьшение различных проявлений аллергии и псевдоаллергии |
Многократный прием в сутки |
|
Богатый опыт использования |
Быстрое развитие привыкания к препарату |
|
Наличие дополнительных эффектов (антисеротониновая активность, седативное действие, которые в определенных ситуациях желательны) |
Потенциирование действия алкоголя |
|
Низкая стоимость |
Побочные эффекты и противопоказания к применению |
- лечение зудящих дерматозов (атопического дерматита, экземы, хронической рецидивирующей крапивницы и др.). Мучительный кожный зуд нередко бывает причиной бессонницы и снижения качества жизни. В этих случаях оказывается полезным седативный эффект антигистаминных препаратов I поколения. Ряд лекарственных средств, выпускаемых в форме геля (диметинден), эффективны для купирования местных аллергических реакций;
- премедикация перед диагностическими и хирургическими вмешательствами для предупреждения высвобождения гистамина неаллергического генеза;
- симптоматическая терапия острых респираторных вирусных инфекций (местное и пероральное назначение в составе комбинированных препаратов) устраняет зуд в носу, чихание;
- холинергическая крапивница.
Показания к применению Н1антагонистов I поколения:
- аллергические заболевания:
- сезонный аллергический ринит, конъюнктивит;
- круглогодичный аллергический ринит, конъюнктивит;
- острая крапивница и отек Квинке;
- хроническая рецидивирующая крапивница;
- пищевая аллергия;
- лекарственная аллергия;
- инсектная аллергия;
- атопический дерматит;
- повышенная чувствительность неаллергического генеза, вызванная гистамино-либерацией или профилактическое применение при введении либераторов гистамина (реакции на рентгеноконтрастные средства, на введение декстранов, медикаментозная, пищевая и др.);
- профилактическое применение при введении либераторов гистамина;
- бессонница;
- рвота беременных;
- вестибулярные расстройства;
- простудные заболевания (ОРВИ).
Побочные эффекты
Классические Н1-антагонисты могут оказывать снотворный эффект, связанный с проникновением препаратов через гематоэнцефалический барьер и блокадой Н1-рецепторов в ЦНС, чему способствует их липофильность. Другими проявлениями действия этих препаратов на ЦНС могут быть нарушения координации, вялость, головокружение, снижение способности концентрировать внимание.
Известно противорвотное действие АГЛС (этаноламинов), которое связано как с Н!-антагонистическим действием, так и отчасти с холинолитической и седативной активностью. Этот эффект АГЛС используется в лечебных целях.
При приеме H1-антагонистов I поколения могут наблюдаться побочные явления со стороны пищеварительной системы (повышение или снижение аппетита, тошнота, рвота, понос, неприятные ощущения в эпигастральной области).
При длительном использовании классических Н1-антагонистов часто развивается снижение терапевтической эффективности препаратов (тахифилаксия).
Некоторые препараты обладают местноанестезирующими свойствами.
В редких случаях возможно кардиотоксическое действие (удлинение интервала QT).
Противопоказания и предостережения
Противопоказания к применению антигистаминных препаратов
- поколения, кроме гиперчувствительности к препарату, относительные:
- беременность;
- кормление грудью;
- работа, требующая высокой психической и двигательной активности, концентрации внимания;
- задержка мочеиспускания.
Учитывая наличие атропиноподобного эффекта, препараты этой группы не следует назначать больным бронхиальной астмой, глаукомой и аденомой предстательной железы. Осторожность требуется при назначении антигистаминных препаратов I поколения при астенодепрессивных состояниях и сердечно-сосудистых заболеваниях.
Взаимодействия
Антигистаминные препараты I поколения потенцируют антихолинергическое действие М-холиноблокаторов, синтетических противосудорожных препаратов, нейролептиков, трициклических антидепрессантов, ингибиторов МАО, средств для лечения паркинсонизма.
Антигистаминные лекарственные средства усиливают центральное депрессивное действие гипнотических средств (общих анестетиков), седативных и снотворных средств, транквилизаторов, нейролептиков, анальгетиков центрального действия, алкоголя.
Антигистаминные препараты для местного применения
Антигистаминные препараты для местного применения представляют собой эффективные и высокоспецифичные антагонисты Н1-гистаминорецепторов, выпускаемые в виде назального спрея и глазных капель. Назальный спрей обладает эффектом, сравнимым с пероральными антигистаминными лекарственными средствами.
К Н1-гистаминоблокаторам для местного применения относятся азеластин, левокабастин и антазолин.
Применение левокабастина и азеластина может быть рекомендовано при легких формах заболевания, ограниченных только одним органом (при аллергическом рините, конъюнктивите) или "по потребности" на фоне лечения другими препаратами. Действие этих лекарственных средств только местное. При аллергическом рините левокабастин и азеластин эффективно снимают зуд, чихание, ринорею, а.при аллергическом конъюнктивите - зуд, слезотечение, покраснение глаз. При регулярном использовании дважды в день они могут предотвратить развитие симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита.
Очевидным преимуществом местных антигистаминных препаратов является исключение побочных эффектов (в том числе снотворного), которые могут возникать при применении препаратов системного действия. Это объясняется тем, что при местном применении Н1-антигистаминные лекарственные средства их концентрация в крови намного ниже той, которая способна вызвать системное действие. Для топических антигистаминных препаратов характерно достижение достаточно высоких локальных концентраций препарата при низкой дозе и быстрое начало терапевтического эффекта (через 15 мин после применения).
Топические антигистаминные препараты обладают также некоторым противовоспалительным действием (азеластин может тормозить активацию клеток-мишеней аллергии: тучных клеток, эозинофилов и нейтрофилов) и способностью быстро улучшать затрудненное носовое дыхание. Однако этот эффект значительно менее выражен и менее стоек по сравнению с топическими глюкокортикоидами.
Левокабастин назначают с осторожностью при нарушении функции почек (70% выводится с мочой в неизмененном виде). Возможно появление горечи во рту при лечении азеластином в форме глазных капель. Редко отмечается сухость и раздражение слизистых оболочек кратковременное извращение вкуса. Не рекомендовано использование контактных линз при применении глазных форм местных АГЛС.
Для местных антигистаминных лекарственных средств взаимодействие с другими лекарственными средствами не описано.
Существует несколько групп лекарственных средств, применяемых при аллергических заболеваниях. Это:
- антигистаминные препараты;
- мембраностабилизирующие препараты - препараты кромоглициевой кислоты () и кетотифен;
- топические и системные глюкокортикостероиды;
- интраназальные деконгестанты.
В данной статье мы поговорим только о первой группе – антигистаминных лекарственных средствах. Это препараты, блокирующие Н1-гистаминовые рецепторы и вследствие этого уменьшающие выраженность аллергических реакций. На сегодняшний день насчитывается более 60 антигистаминных препаратов для системного применения. В зависимости от химического строения и оказываемых на организм человека эффектов эти препараты объединены в группы, о которых мы и поговорим ниже.
Что такое гистамин и гистаминовые рецепторы, принцип действия антигистаминных препаратов
В организме человека существует несколько видов гистаминовых рецепторов.Гистамин представляет собой биогенное соединение, образующееся в результате ряда биохимических процессов, и является одним из медиаторов, принимающих участие в регуляции жизненно важных функций организма и играющих ведущую роль в развитии многих заболеваний.
В обычных условиях данное вещество находится в организме в неактивном, связанном состоянии, однако при различных патологических процессах ( , поллиноз, и так далее) количество свободного гистамина во много раз увеличивается, что проявляется рядом специфических и неспецифических симптомов.
На организм человека свободный гистамин оказывает следующие эффекты:
- вызывает спазм гладких мышц (в том числе и мышц бронхов);
- расширяет капилляры и снижает артериальное давление;
- вызывает застой крови в капиллярах и повышение проницаемости их стенок, что влечет за собой сгущение крови и отек окружающих пораженный сосуд тканей;
- рефлекторно возбуждает клетки мозгового вещества надпочечников – в результате выделяется адреналин, что способствует сужению артериол и увеличению частоты сердечных сокращений;
- усиливает секрецию желудочного сока;
- играет роль нейромедиатора в центральной нервной системе.
Внешне указанные эффекты проявляются следующим образом:
- возникает бронхоспазм;
- слизистая оболочка носа отекает – появляется заложенность носа и выделение слизи из него;
- появляется зуд, покраснение кожи, на ней образуются всевозможные элементы сыпи – от пятен до пузырей;
- пищеварительный тракт на повышение в крови уровня гистамина отвечает спазмом гладкой мускулатуры органов – отмечаются выраженные схваткообразные боли по всему животу, а также увеличение секреции пищеварительных ферментов;
- со стороны сердечно-сосудистой системы могут отмечаться и .
В организме существуют особые рецепторы, к которым гистамин имеет сродство – Н1, Н2 и Н3-гистаминовые рецепторы. В развитии аллергических реакций играют роль преимущественно Н1-гистаминовые рецепторы, расположенные в гладкой мускулатуре внутренних органов, в частности, бронхов, во внутренней оболочке – эндотелии – сосудов, в коже, а также в центральной нервной системе.
Антигистаминные препараты оказывают воздействие именно на эту группу рецепторов, блокируя действие гистамина по типу конкурентного ингибирования. То есть лекарственное вещество не вытесняет гистамин, уже связанный с рецептором, а занимает свободный рецептор, препятствуя присоединению к нему гистамина.
Если все рецепторы заняты, организм распознает это и дает сигнал уменьшить выработку гистамина. Таким образом, антигистаминные препараты предупреждают выброс новых порций гистамина, а также являются средствами профилактики возникновения аллергических реакций.
Классификация антигистаминных препаратов
Разработано несколько классификаций лекарственных средств данной группы, однако общепринятой не является ни одна из них.
В зависимости от особенностей химического строения антигистаминные средства делятся на следующие группы:
- этилендиамины;
- этаноламины;
- алкиламины;
- производные хинуклидина;
- производные альфакарболина;
- производные фенотиазина;
- производные пиперидина;
- производные пиперазина.
В клинической практике более широкое применение получила классификация антигистаминных средств по поколениям, которых на сегодняшний день выделяют 3:
- Антигистаминные препараты 1-го поколения:
- дифенгидрамин (димедрол);
- доксиламин (донормил);
- клемастин (тавегил);
- хлоропирамин (супрастин);
- мебгидролин (диазолин);
- прометазин (пипольфен);
- квифенадин (фенкарол);
- ципрогептадин (перитол) и другие.
- Антигистаминные препараты 2-го поколения:
- акривастин (семпрекс);
- диметинден (фенистил);
- терфенадин (гистадин);
- азеластин (аллергодил);
- лоратадин (лорано);
- цетиризин (цетрин);
- бамипин (совентол).
- Антигистаминные препараты 3-го поколения:
- фексофенадин (телфаст);
- дезлоратодин (эриус);
- левоцетиризин.
Антигистаминные лекарственные препараты 1-го поколения
Антигистаминные препараты I поколения обладают выраженным седативным эффектом. По преобладающему побочному эффекту препараты данной группы также называют седативными. Они взаимодействуют не только с гистаминовыми, но и с рядом других рецепторов, что обусловливает отдельные их эффекты. Действуют кратковременно, из-за чего требуют многократного приема в течение суток. Эффект наступает быстро. Выпускаются в разных лекарственных формах – для перорального приема (в виде таблеток, капель) и парентерального введения (в виде раствора для инъекций). Доступны по цене.
При продолжительном приеме этих препаратов антигистаминная эффективность их значительно понижается, что обусловливает необходимость периодической – 1 раз в 2-3 недели – смены препарата.
Некоторые антигистаминные средства 1-го поколения входят в состав комбинированных лекарственных средств для лечения простудных заболеваний, а также снотворных и успокаивающих препаратов.
Основными эффектами антигистаминных препаратов 1-го поколения являются:
- местноанестезирующий – связан со снижением проницаемости мембран для натрия; наиболее сильными местными обезболивающими средствами из препаратов данной группы являются прометазин и дифенгидрамин;
- седативный – обусловлен высокой степенью проникновения лекарственных средств этой группы через гематоэнцефалический барьер (то есть в мозг); степень выраженности данного эффекта у разных препаратов различна, наиболее он выражен у доксиламина (его нередко используют как снотворное средство); усиливается седативный эффект при одновременном употреблении алкогольных напитков или приеме психотропных средств; при приеме крайне высоких доз препарата вместо эффекта седации отмечается выраженное возбуждение;
- противотревожное, успокаивающее действие также связано с проникновением действующего вещества в ЦНС; максимально выражено у гидроксизина;
- противоукачивающий и противорвотный – некоторые представители препаратов данной группы угнетают функцию лабиринта внутреннего уха и уменьшают стимуляцию рецепторов вестибулярного аппарата – они иногда используются при болезни Меньера и укачивании в транспорте; наиболее ярко этот эффект выражен у таких препаратов, как дифенгидрамин, прометазин;
- атропиноподобное действие – вызывают сухость слизистых оболочек ротовой и носовой полостей, повышение частоты сердечных сокращений, нарушения зрения, задержку мочи, запоры; могут усиливать бронхиальную обструкцию, привести к обострению глаукомы и обструкцию при – при указанных заболеваниях не применяются; наиболее выражены эти эффекты у этилендиаминов и этаноламинов;
- противокашлевый – препараты данной группы, в частности, дифенгидрамин, оказывают воздействие непосредственно на кашлевой центр, расположенный в продолговатом мозге;
- противопаркинсонический эффект оказывается путем ингибирования антигистаминным средством эффектов ацетилхолина;
- антисеротониновый эффект – препарат связывается с серотониновыми рецепторами, облегчая состояние больных, страдающих мигренью; особенно ярко выражен у ципрогептадина;
- расширение периферических сосудов – приводит к снижению артериального давления; максимально выражен у препаратов фенотиазина.
Поскольку лекарства данной группы обладают рядом нежелательных эффектов, они не являются препаратами выбора для лечения аллергии, но все же нередко при ней применяются.
Ниже рассмотрены отдельные, наиболее часто используемые, представители препаратов данной группы.
Дифенгидрамин (димедрол)
Один из первых антигистаминных препаратов. Обладает выраженной противогистаминной активностью, кроме того, оказывает местноанестезирующее действие, а также расслабляет гладкие мышцы внутренних органов и является слабым противорвотным средством. Седативный его эффект сходен по силе с эффектами нейролептиков. В высоких дозах оказывает и снотворный эффект.
Быстро всасывается при приеме внутрь, проникает через гематоэнцефалический барьер. Период полувыведения его составляет около 7 часов. Подвергается биотрансформации в печени, выводится почками.
Применяется при всевозможных аллергических заболеваниях, в качестве успокаивающего и снотворного средства, а также в комплексной терапии лучевой болезни. Реже используют при , рвоте беременных, морской болезни.
Внутрь назначают в виде таблеток по 0.03-0.05 г 1-3 раза в день в течение 10-14 дней или же по одной таблетке перед сном (в качестве снотворного).
Внутримышечно вводят по 1-5 мл 1%-го раствора, внутривенно капельно – по 0.02-0.05 г препарата в 100 мл 0.9%-го раствора натрия хлорида.
Может использоваться в виде глазных капель, ректальных свечей или же кремов и мазей.
Побочными эффектами данного препарата являются: кратковременное онемение слизистых оболочек, головная боль, головокружение, тошнота, сухость во рту, слабость, сонливость. Проходят побочные явления самостоятельно, после уменьшения дозы или полной отмены препарата.
Противопоказаниями являются беременность, лактация, гипертрофия предстательной железы, закрытоугольная глаукома.
Хлоропирамин (супрастин)
Обладает противогистаминной, антихолинергической, миотропной спазмолитической активностью. Также оказывает противозудный и седативный эффекты.
Быстро и полностью всасывается при приеме внутрь, максимальная концентрация в крови отмечается через 2 часа после приема. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Биотрансформируется в печени, экскретируется почками и с фекалиями.
Назначается при всевозможных аллергических реакциях.
Применяется внутрь, внутривенно и внутримышечно.
Внутрь следует принимать по 1 таблетке (0,025 г) 2-3 раза в день, во время еды. Суточная доза может быть увеличена до 6 таблеток максимум.
В тяжелых случаях препарат вводят парентерально – внутримышечно или внутривенно по 1-2 мл 2%-го раствора.
При приеме препарата возможны такие побочные эффекты, как общая слабость, сонливость, снижение скорости реакций, нарушение координации движений, тошнота, сухость во рту.
Усиливает действие снотворных и седативных препаратов, а также наркотических анальгетиков и алкоголя.
Противопоказания сходны с таковыми димедрола.
Клемастин (тавегил)
По строению и фармакологическим свойствам очень близок к димедролу, однако действует более продолжительно (в течение 8-12 часов после приема) и более активен.
Седативный эффект выражен умеренно.
Применяется внутрь по 1 таблетке (0.001 г) до еды, запивая большим количеством воды, 2 раза в день. В тяжелых случаях суточная доза может быть увеличена в 2, максимум – 3 раза. Курс лечения 10-14 дней.
Может применяться внутримышечно или внутривенно (в течение 2-3 минут) – 2 мл 0.1%-го раствора на прием, 2 раза в сутки.
Побочные эффекты при приеме данного препарата возникают редко. Возможны головная боль, сонливость, тошнота и рвота, запоры.
С осторожностью назначают лицам, чья профессия требует напряженной психической и физической деятельности.
Противопоказания стандартные.
Мебгидролин (диазолин)
Помимо антигистаминного оказывает антихолинергическое и . Седативный и снотворный эффекты выражены крайне слабо.
При приеме внутрь медленно всасывается. Период полувыведения составляет всего 4 часа. Биотрансформируется в печени, выводится с мочой.
Применяется внутрь, после еды, в разовой дозе 0.05-0.2 г, 1-2 раза в день в течение 10-14 дней. Максимальная разовая доза для взрослого составляет 0.3 г, суточная – 0.6 г.
Как правило, хорошо переносится. Иногда может вызывать головокружение, раздражение слизистой оболочки желудка, ухудшение зрения, задержку мочи. В особо редких случаях – при приеме большой дозы препарата – замедление скорости реакций и сонливость.
Противопоказаниями являются воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта, закрытоугольная глаукома и гипертрофия предстательной железы.
Антигистаминные лекарственные препараты 2-го поколения
Антигистаминные препараты II поколения характеризуются высокой эффективностью, быстрым началом действия и минимумом побочных эффектов, однако отдельные их представители могут вызывать угрожающие жизни аритмии. Целью разработки препаратов данной группы являлась минимизация седативного и иных побочных эффектов при сохраненной или даже более сильной противоаллергической активности. И это удалось! Антигистаминные лекарственные препараты 2-го поколения обладают высоким сродством именно к Н1-гистаминовым рецепторам, практически не оказывая воздействия на холиновые и серотониновые. Достоинствами этих препаратов являются:
- быстрое начало действия;
- большая продолжительность действия (действующее вещество связывается с белком, что обеспечивает более долгую циркуляцию его в организме; кроме того, оно накапливается в органах и тканях, а также замедленно выводится);
- дополнительные механизмы противоаллергических эффектов (подавляют связанное и поступлением в организм аллергена накопление в дыхательных путях эозинофилов, а также стабилизируют мембраны тучных клеток), обуславливающие более широкий спектр показаний к применению их ( , );
- при длительном приеме эффективность этих препаратов не уменьшается, то есть эффект тахифилаксии отсутствует – нет необходимости в периодической смене препарата;
- поскольку эти препараты не проникают или проникают в крайне малых количествах через гематоэнцефалический барьер, седативный эффект их выражен минимально и отмечается лишь у особо чувствительных в этом отношении больных;
- не взаимодействуют с психотропными лекарственными средствами и с этиловым спиртом.
Одним из наиболее неблагоприятных эффектов антигистаминных препаратов 2-го поколения является способность их вызывать фатальные аритмии. Механизм их возникновения связан с блокировкой противоаллергическим средством калиевых каналов сердечной мышцы, что приводит к удлинению интервала QT и возникновению аритмии (как правило, мерцания или трепетания желудочков). Наиболее ярко выражен данный эффект у таких препаратов, как терфенадин, астемизол и эбастин. Риск его развития существенно повышается при передозировке этих препаратов, а также в случае сочетания приема их с антидепрессантами (пароксетином, флуоксетином), противогрибковыми (интраконазолом и кетоконазолом) и некоторыми антибактериальными средствами (антибиотиками из группы макролидов – кларитромицином, олеандомицином, эритромицином), некоторыми антиаритмиками (дизопирамидом, хинидином), при употреблении пациентом сока грейпфрута и выраженной .
Основной формой выпуска антигистаминных средств 2-го поколения является таблетированная, парентеральные же – отсутствуют. Некоторые препараты (такие, как левокабастин, азеластин) выпускаются в виде кремов и мазей и предназначены для местного приема.
Рассмотрим основные препараты данной группы подробнее.
Акривастин (семпрекс)
Хорошо всасывается при приеме внутрь, начинает действовать уже через 20-30 минут после приема. Период полувыведения составляет 2-5.5 часов, через гематоэнцефалический барьер проникает в незначительном количестве, выводится с мочой в неизмененном виде.
Блокирует Н1-гистаминовые рецепторы, в малой степени обладает седативным и антихолинергическим действием.
Применяется при всевозможных аллергических заболеваниях.
На фоне приема в отдельных случаях возможна сонливость и снижение скорости реакции.
Противопоказан препарат при беременности, в период лактации, при тяжелой , выраженной коронарной и , а также детям возрастом до 12 лет.
Диметинден (фенистил)
Помимо антигистаминного обладает слабым холиноблокирующим, антибрадикининовым и седативным эффектами.
Быстро и полностью всасывается при приеме внутрь, биодоступность (степень усвояемости) при этом составляет порядка 70 % (к сравнению, при применении накожных форм препарата этот показатель значительно ниже – 10 %). Максимальная концентрация вещества в крови отмечается через 2 часа после приема, период полувыведения равен 6 часам для обычной и 11 часам для ретардной формы. Через гематоэнцефалический барьер проникает, выделяется с желчью и мочой в виде продуктов обмена.
Применяют препарат внутрь и местно.
Внутрь взрослые принимают по 1 капсуле ретард на ночь или же 20-40 капель 3 раза в сутки. Курс лечения составляет 10-15 дней.
Гель наносят на пораженные участки кожи 3-4 раза в день.
Побочные эффекты возникают редко.
Противопоказанием является только 1-й триместр беременности.
Усиливает воздействие на центральную нервную систему алкоголя, снотворных препаратов и транквилизаторов.
Терфенадин (гистадин)
Помимо противоаллергического обладает слабым холиноблокирующим действием. Выраженного седативного эффекта не оказывает.
Хорошо всасывается при приеме внутрь (биодоступность доставляет 70 %). Максимальная концентрация действующего вещества в крови отмечается уже через 60 минут. Через гематоэнцефалический барьер не проникает. Биотрансформируется в печени с образованием фексофенадина, выводится с фекалиями и мочой.
Антигистаминный эффект развивается через 1-2 часа, максимума достигает через 4-5 часов, продолжается в течение 12 часов.
Показания те же, что и у других препаратов данной группы.
Назначают по 60 мг 2 раза в день или же по 120 мг 1 раз в сутки утром. Максимальная суточная доза составляет 480 мг.
В отдельных случаях при приеме данного препарата у больного развиваются такие побочные эффекты, как эритема, усталость, головная боль, сонливость, головокружение, сухость слизистых оболочек, галакторея (истечение молока из молочных желез), повышение аппетита, тошнота, рвота, в случае передозировки – желудочковые аритмии.
Противопоказаниями являются беременность и период кормления грудью.
Азеластин (аллергодил)
Блокирует Н1-гистаминовые рецепторы, а также предотвращает высвобождение из тучных клеток гистамина и других медиаторов аллергии.
Быстро всасывается в пищеварительном тракте и со слизистых оболочек, период полувыведения составляет целых 20 часов. Выводится в виде метаболитов с мочой.
Применяют, как правило, при аллергическом рините и .
При приеме препарата возможны такие побочные эффекты, как сухость и раздражение слизистой оболочки носа, кровотечение из него и расстройства вкуса при интраназальном применении; раздражение конъюнктивы и чувство горечи во рту – при применении глазных капель.
Противопоказания: беременность, лактация, детский возраст до 6 лет.
Лоратадин (лорано, кларитин, лоризаль)
Блокатор Н1-гистаминовых рецепторов длительного действия. Эффект после однократного приема препарата продолжается в течение суток.
Выраженный седативный эффект отсутствует.
При приеме внутрь всасывается быстро и полностью, достигает максимальной концентрации в крови через 1.3-2.5 ч, наполовину выводится из организма через 8 часов. Биотрансформируется в печени.
Показаниями являются любые аллергические заболевания.
Переносится, как правило, хорошо. В отдельных случаях возможно появление сухости во рту, повышенного аппетита, тошноты, рвоты, потливости, болей в суставах и мышцах, гиперкинезов.
Противопоказанием является повышенная чувствительность к лоратадину и лактация.
С осторожностью назначают беременным.
Бамипин (совентол)
Блокатор Н1-гистаминовых рецепторов для местного применения. Назначают при аллергических поражениях кожи (крапивница), контактной аллергии, а также при обморожениях и ожогах.
Гель наносят тонким слоем на пораженные участки кожи. Через полчаса возможно повторное нанесение препарата.
Цетиризин (цетрин)
Метаболит гидроксизина.
Обладает способностью беспрепятственно проникать в кожу и быстро в ней накапливаться – это обусловливает быстрое начало действия и высокую антигистаминную активность данного препарата. Аритмогенный эффект отсутствует.
Быстро всасывается при приеме внутрь, максимальная концентрация его в крови отмечается через 1 час после приема. Период полувыведения составляет 7-10 часов, но при нарушении функции почек он удлиняется до 20 часов.
Спектр показаний к применению таков же, как и у других антигистаминных препаратов. Однако ввиду особенностей цетиризина он является препаратом выбора в лечении заболеваний, проявляющихся кожной сыпью – крапивницы и аллергического дерматита.
Принимают по 0.01 г вечером или по 0.005 г дважды в день.
Побочные эффекты отмечаются редко. Это сонливость, головокружение и головная боль, сухость во рту, тошнота.
Антигистаминные препараты 3-го поколения
Антигистаминные препараты III поколения обладают высокой противоаллергической активностью и лишены аритмогенного эффекта. Эти препараты являются активными метаболитами (продуктами обмена) средств предыдущего поколения. Они лишены кардиотоксического (аритмогенного) эффекта, но сохранили преимущества своих предшественников. К тому же антигистаминные препараты 3-го поколения обладают рядом эффектов, усиливающих их противоаллергическую активность, из-за чего эффективность их в лечении аллергии зачастую выше, чем у веществ, из которых они произведены.
Фексофенадин (телфаст, аллегра)
Является метаболитом терфенадина.
Блокирует Н1-гистаминовые рецепторы, препятствует высвобождению медиаторов аллергии из тучных клеток, не взаимодействует с холинорецепторами, не угнетает центральную нервную систему. Выделяется в неизмененном виде с каловыми массами.
Антигистаминный эффект развивается уже через 60 минут после однократного приема препарата, максимума достигает через 2-3 часа, продолжается в течение 12 часов.
Побочные эффекты, такие как головокружение, головная боль, слабость, возникают редко.
Дезлоратадин (эриус, эдем)
Является активным метаболитом лоратадина.
Оказывает противоаллергическое, противоотечное и противозудное действие. При приеме в терапевтических дозах седативного эффекта практически не оказывает.
Максимальная концентрация препарата в крови достигается через 2-6 часов после приема внутрь. Период полувыведения составляет 20-30 часов. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется в печени, выводится с мочой и каловыми массами.
В 2 % случаев на фоне приема препарата возможно появление головной боли, повышенной утомляемости и сухости во рту.
При почечной недостаточности назначают с осторожностью.
Противопоказаниями является повышенная чувствительность к дезлоратадину. А также периоды беременности и лактации.
Левоцетиризин (алерон, L-цет)
Производное цетиризина.
Сродство к Н1-гистаминовым рецепторам у данного препарата в 2 раза выше, чем у его предшественника.
Облегчает течение аллергических реакций, оказывает противоотечное, противовоспалительное, противозудное действие. Практически не взаимодействует с серотониновыми и холинергическими рецепторами, не оказывает седативного эффекта.
При приеме внутрь быстро всасывается, биодоступность его стремится к 100 %. Действие препарата развивается через 12 минут после однократного его приема. Максимальная концентрация в плазме крови отмечается через 50 минут. Выводится преимущественно почками. Выделяется с грудным молоком.
Противопоказан при повышенной чувствительности к левоцетиризину, тяжелой почечной недостаточности, тяжелой непереносимости галактозы, дефиците фермента лактазы или нарушениях усвоения глюкозы и галактозы, а также в период беременности и лактации.
Побочные эффекты возникают редко: головная боль, сонливость, слабость, утомляемость, тошнота, сухость во рту, боли в мышцах, сердцебиение.
Антигистаминные средства и беременность, лактация
Терапия аллергических заболеваний у беременных ограничена, поскольку многие препараты являются опасными для плода, особенно в первые 12-16 недель беременности.
При назначении антигистаминных средств беременным следует учитывать степень их тератогенности. Все лекарственные вещества, в частности и противоаллергические, разделены на 5 групп в зависимости от того, насколько опасными для плода они являются:
А – специальные исследования показали, что вредное воздействие препарата на плод отсутствует;
В – при проведении экспериментов на животных не обнаружено негативного воздействия на плод, специальные исследования относительно человека не проводились;
С – эксперименты на животных выявили негативное воздействие лекарства на плод, однако в отношении человека оно не доказано; препараты данной группы назначают беременной лишь тогда, когда ожидаемый эффект превышает риск его вредного воздействия;
D – доказано негативное влияние данного лекарственного средства на плод человека, однако назначение его оправдано в отдельных, угрожающих жизни матери, ситуациях, когда более безопасные препараты оказались неэффективны;
Х – препарат безусловно опасен для плода, причем его вред превышает любую теоретически возможную пользу для организма матери. Эти препараты абсолютно противопоказаны беременным.
Системные антигистаминные препараты в период беременности применяются лишь тогда, когда ожидаемая польза превышает возможный риск для плода.
Из препаратов данной группы в категорию А не входит ни один. К категории В относятся из препаратов 1-го поколения – тавегил, димедрол, перитол; 2-го поколения – лоратадин, цетиризин. К категории С относятся аллергодил, пипольфен.
Препаратом выбора для терапии аллергических заболеваний при беременности является цетиризин. Также рекомендованы лоратадин и фексофенадин.
Применение астемизола и терфенадина недопустимо из-за их выраженного аритмогенного и эмбриотоксического действия.
Дезлоратадин, супрастин, левоцетиризин проникают через плаценту, поэтому категорически противопоказаны к приему беременными.
В отношении периода лактации можно сказать следующее… Опять же, бесконтрольный прием данных препаратов кормящей матерью недопустим, поскольку на человеке не было проведено исследований степени проникновения их в грудное молоко. При необходимости в этих препаратах молодой маме разрешается принять тот, который разрешен к приему ее ребенку (в зависимости от возраста).
В завершение хочется отметить, что даже несмотря на то, что в данной статье подробно описаны наиболее часто применяемые в терапевтической практике препараты и указаны их дозировки, начинать их прием пациенту следует только после консультации врача!
В настоящее время в специальной литературе мнения относительно того, какие противоаллергические препараты следует относить ко второму и третьему поколению, расходятся. В связи с этим список антигистаминных препаратов 2 поколения будет иметь свои особенности в зависимости от того, какой точки зрения придерживаются современные фармацевты.
По каким критериям антигистаминные препараты относят ко второй группе?
Согласно первой точке зрения, препараты второго поколения - это все те противоаллергические лекарственные средства, которые лишены седативного эффекта, потому что не проникают в мозг через гематоэнцефалический барьер.
Вторая и наиболее распространенная точка зрения заключается в том, что ко второму поколению антигистаминных препаратов следует относить только те из них, которые хотя не оказывают влияния на нервную систему, но способны вызывать изменения в сердечной мышце. Лекарственные средства, не действующие на сердце и нервную систему, отнесли к третьему поколению антигистаминных препаратов.
Согласно третьей точке зрения, ко второму поколению относится лишь один препарат, имеющий антигистаминные свойства, - кетотифен, потому что обладает мембраностабилизирующим действием. А все те лекарственные средства, которые стабилизируют мембрану тучных клеток, но при этом не вызывают седативного эффекта, составляют третье поколение антигистаминных препаратов.
Почему антигистаминные препараты получили такое название?
Гистамин является важнейшим веществом, которое преимущественно находится в тучных клетках соединительной ткани и базофилах крови. Высвобождаясь под действием различных факторов из этих клеток, он соединяется с рецепторами Н 1 и Н 2:
- Н 1 –рецепторы при взаимодействии с гистамином вызывают бронхоспазм, сокращение гладкой мускулатуры, расширяют капилляры и увеличивают их проницаемость.
- Н 2 –рецепторы стимулируют повышение кислотности в желудке, влияют на сердечный ритм.
Опосредованно гистамин может вызывать сильный зуд, стимулируя высвобождение катехоламинов из клеток надпочечников, усиливать секрецию слюнных и слезных желез, а также ускорять перистальтику кишечника.
Антигистаминные препараты соединяются с Н 1 — и Н 2 -рецепторами и блокируют действие гистамина.
Список препаратов второй группы
Согласно наиболее распространенной классификации антигистаминных препаратов, ко второму поколению относятся:
- диметинден,
- лоратадин,
- эбастин,
- ципрогептадин,
- азеластин,
- акривастин.
Все эти препараты не проникают в мозг, поэтому не вызывают седативного эффекта. Однако возможное развитие кардиотоксического действия ограничивает прием данной группы лекарств у пожилых людей и тех, кто страдает заболеваниями сердца.
Усиливает поражение миокарда при лечении антигистаминными препаратами второго поколения одновременный прием с ними противогрибковых средств и некоторых антибиотиков, например, кларитромицина, эритромицина, итраконазола и кетоконазола. Следует также воздержаться от употребления грейпфрутового сока и антидепрессантов.
Диметинден (фенистил)
Выпускается в виде капель, геля и капсул для приема внутрь. Является одним из немногих препаратов, который может использоваться у детей первого года жизни за исключением неонатального периода.
Фенистил хорошо всасывается внутрь и оказывает выраженное противоаллергическое действие, длящееся после 1 приема около 6–11 часов.
Препарат эффективен при кожном зуде, экземе, лекарственной и пищевой аллергии, укусах насекомых, зудящих дерматозах и экссудативно–катаральном диатезе у детей. Другое его назначение - снятие бытовых и солнечных ожогов легкой степени.
Особенности применения. Это один из немногих препаратов второго поколения, который все–таки проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому он может замедлить реакцию при управлении транспортным средством. В связи с чем его следует назначать с особой осторожностью водителям, и тем более не употреблять во время работы, требующей быстрой реакции.
При нанесении геля на кожу необходимо защищать этот участок от воздействия прямых солнечных лучей.
Диметинден противопоказан во время первого триместра беременности и в неонатальном периоде. С осторожностью его используют во втором и третьем триместрах беременности, при аденоме простаты, закрытоугольной глаукоме.
Лоратадин (кларитин, ломилан, лотарен)
Как и прочие препараты данной группы, эффективно лечит всевозможные аллергические заболевания, особенно аллергический ринит, конъюнктивит, назофарингит, ангионевротический отек, крапивницу, эндогенный зуд. Препарат выпускается в виде таблеток и сиропа для приема внутрь, а также входит в состав многокомпонентных противоаллергических гелей и мазей для местного лечения.
Эффективен при псевдоаллергических реакциях, поллинозе, крапивнице, зудящих дерматозах. В качестве вспомогательного средства назначается при бронхиальной астме.
Особенности применения. У пожилых может вызывать седативный эффект, не рекомендуется во время беременности и грудного вскармливания. Многие препараты снижают эффективность лоратадина или усиливают его побочные эффекты, поэтому перед началом его приема необходимо обязательно проконсультироваться с врачом.
Эбастин (кестин)
Также относится к группе антигистаминных препаратов второго поколения. Его отличительная особенность - отсутствие взаимодействия с этанолом, поэтому он не противопоказан при употреблении лекарственных средств, содержащих спирт. Одновременный прием с кетоконазолом усиливает токсическое действие на сердце, что может привести к фатальным последствиям.
Эбастин назначают при аллергическом рините, крапивнице и других заболеваниях, сопровождающихся избыточным выделением гистамина.
Ципрогептадин (перитол)
Данный препарат для лечения аллергических реакций можно назначать детям с 6 месяцев. Как и прочие лекарственные средства данной группы, ципрогептадин оказывает сильный и длительный эффект, устраняя симптомы аллергии. Отличительная особенность перитола - купирование головных болей при мигрени, успокаивающее действие, уменьшение избыточной секреции соматотропина при акромегалии. Ципрогептадин назначается при токсикодермии, нейродермите, в комплексной терапии хронического панкреатита, сывороточной болезни.
Азеластин (аллергодил)
Этот препарат хорошо справляется с такими видами проявления аллергии, как аллергический ринит и конъюнктивит. Выпускается в виде назального спрея и глазных капель. В педиатрии назначается детям с 4 лет (глазные капли) и с 6 лет (спрей). Длительность курса лечения азеластином по рекомендации доктора может длиться до 6 месяцев.
Со слизистой оболочки носа препарат хорошо всасывается в общий кровоток и оказывает системное действие на организм.
Акривастин (семпрекс)
Препарат слабо проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому не обладает седативным действием, однако водителям транспортных средств и тем, чья работа требует быстрых и точных действий, от его приема следует воздержаться.
От остальных представителей данной группы акривастин отличается тем, что начинает действовать уже в течение первых 30 минут, а максимальное влияние на кожу наблюдается уже через 1,5 часа после приема.
Препараты второй группы, по поводу которых в научных кругах есть разногласия
Мебгидролин (диазолин)
Большинство специалистов относят диазолин к первому поколению антигистаминных препаратов, в то время как другие из-за минимально выраженного седативного эффекта причисляют данное средство ко второму. Как бы там ни было, диазолин широко используется не только у взрослых, но и в педиатрической практике, считаясь одним из самых недорогих и доступных лекарственных средств.
Дезлоратадин (эдем, эриус)
Чаще всего его относят к третьему поколению антигистаминных препаратов, потому что он является активным метаболитом лоратадина.
Цетиризин (зодак, цетрин, парлазин)
Большинство исследователей причисляют данное лекарство ко второму поколению антигистаминных препаратов, хотя некоторые уверенно относят его к третьему, потому что оно представляет собой активный метаболит гидроксизина.
Зодак хорошо переносится и редко вызывает побочные эффекты. Выпускается в виде каплей, таблеток и сиропа для приема внутрь. При однократном приеме препарата он оказывает терапевтическое действие на протяжении суток, поэтому его можно принимать всего 1 раз в день.
Цетиризин облегчает симптомы аллергии, не вызывает седативного действия, предупреждает развитие спазма гладкой мускулатуры и отечности окружающих тканей. Эффективен при сенной лихорадке, аллергическом конъюнктивите, крапивнице, экземе, хорошо убирает зуд.
Особенности применения. Если препарат назначается в больших дозах, то тогда следует воздержаться от вождения транспорта, а также работы, требующей быстроты реакции. При совместном употреблении с алкоголем цетиризин может усилить его негативное действие.
Длительность курса лечения данным препаратом может составлять от 1 до 6 недель.
Фексофенадин (телфаст)
Большинством исследователей тоже относится к третьему поколению антигистаминных препаратов, потому что является активным метаболитом терфенадина. Его можно употреблять тем, чья деятельность связана с вождением транспорта, а также страдающим заболеваниями сердца.