В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Ацикловир . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Ацикловира в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Ацикловира при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения орального и генитального герпеса у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Торговые марки различных вариантов ацикловира: Акри, ГЕКСАЛ, АКОС.
Ацикловир - противовирусный препарат, синтетический аналог нуклеозида тимидина, обладающий высоко избирательным действием на вирусы герпеса. Внутри инфицированных вирусом клеток под действием вирусной тимидинкиназы проходит ряд последовательных реакций трансформации ацикловира в моно-, ди- и трифосфат ацикловира. Ацикловир трифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы.
Специфичность и весьма высокая селективность действия также обусловлены преимущественным его накоплением в клетках, пораженных вирусом герпеса. Высокоактивен в отношении вируса Herpes simplex 1 и 2 типа; вируса, вызывающего ветряную оспу и опоясывающий лишай (Varicella zoster); вируса Эпштейна-Барр (виды вирусов указаны в порядке возрастания величины минимальной подавляющей концентрации ацикловира). Умеренно активен в отношении цитомегаловируса.
При герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса.
Фармакокинетика
После приема внутрь биологическая доступность составляет 15-30%, при этом создаются дозозависимые концентрации, достаточные для эффективного лечения вирусных заболеваний. Пища не оказывает значительного влияния на всасывание ацикловира. Ацикловир хорошо проникает во многие органы, ткани и жидкости организма. Ацикловир проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, накапливается в грудном молоке. Около 84% выводится почками в неизменном виде, 14% - в форме метаболита. Менее 2% ацикловира выводится из организма через кишечник.
Показания
- лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызываемых вирусами Herpes simplex 1 и 2 типов (генитальный и оральный герпес), как первичных, так и вторичных, включая генитальный герпес;
- профилактика обострений рецидивирующих инфекций, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов, у пациентов с нормальным иммунным статусом;
- профилактика первичных и рецидивирующих инфекций, вызываемых вирусами Herpes simplex 1 и 2 типов, у больных с иммунодефицитом;
- в составе комплексной терапии пациентов с выраженным иммунодефицитом: при ВИЧ-инфекции (стадия СПИД, ранние клинические проявления и развернутая клиническая картина) и у пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга;
- лечение первичных и рецидивирующих инфекций, вызываемых вирусом Varicella zoster(ветряная оспа, а также опоясывающий лишай - Herpes zoster).
Формы выпуска
Таблетки 200 мг.
Мазь для наружного применения 5%.
Крем для наружного применения 5%.
Мазь глазная 3%.
Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий (в уколах).
Инструкция по применению и дозировка
Ацикловир принимают во время или сразу после приема пищи и запивают достаточным количеством воды. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.
Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов
Взрослые
Ацикловир назначают по 200 мг 5 раз в сутки в течение 5 дней с 4-часовым интервалами в течение дня и с 8-часовым интервалом на ночь. В более тяжелых случаях заболевания курс лечения может быть продлен по назначению врача до 10 дней. В составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците, в т.ч. при развернутой клинической картине ВИЧ-инфекции, включая ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадию СПИД; после трансплантации костного мозга или при нарушении всасывания из кишечника назначают по 400 мг 5 раз в сутки.
Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции; при рецидивах ацикловир назначают в продромальном периоде или при проявлении первых элементов сыпи.
Профилактика рецидивов инфекций, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов у пациентов с нормальным иммунным статусом
Рекомендованная доза составляет по 200 мг 4 раз в сутки (каждые 6 ч) или 400 мг 2 раз в сутки (каждые 12 ч). В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозы - по 200 мг 3 раз в сутки (каждые 8 ч) или 2 раз в сутки (каждые 12 ч).
Профилактика инфекций, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов, у пациентов с иммунодефицитом.
Рекомендуемая доза составляет по 200 мг 4 раз в сутки (каждые 6 ч). В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника дозу увеличивают до 400 мг 5 раз в сутки. Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода существования риска инфицирования.
Лечение инфекций, вызываемых вирусом Varicella zoster(ветряная оспа)
Взрослые
Назначают по 800 мг 5 раз в сутки каждые 4 ч днем и с 8-часовым интервалом на ночь. Продолжительность курса лечения 7-10 дней.
Дети
Назначают по 20 мг/кг 4 раз в сутки в течение 5 дней (максимальная разовая доза 800 мг), детям от 3-х до 6 лет: по 400 мг 4 раз в сутки, старше 6 лет: по 800 мг 4 раз в сутки в течение 5 дней.
Лечение необходимо начинать при появлении самых ранних признаков или симптомов ветряной оспы.
Лечение инфекций, вызываемых вирусом Herpes zoster (опоясывающий лишай)
Взрослые
Назначают по 800 мг 4 раз в сутки каждые 6 ч в течение 5 дней. Детям в возрасте старше 3 лет препарат назначают в той же дозе, что и взрослым.
Лечение и профилактика инфекций, вызываемых Herpessimplex 1 и 2 типов, пациентов детского возраста с иммунодефицитом и нормальным иммунным статусом.
Дети от 3-х лет до 6 лет - 400 мг; старше 6 лет - 800 мг 4 раз в сутки. Более точную дозу определяют из расчета 20 мг/кг массы тела, но не более 800 мг Курс лечения составляет 5 дней. Данные о профилактике рецидивов инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, и лечении опоясывающего герпеса у детей с нормальными показателями иммунитета отсутствуют.
Для лечения детей старше 3 лет назначают по 800 мг ацикловира 4 раз в сутки каждые 6 ч (как и для лечения взрослых с иммунодефицитом).
В пожилом возрасте происходит снижение клиренса ацикловира в организме параллельно со снижением клиренса креатинина. принимающие большие дозы препарата внутрь, должны получать достаточное количество жидкости. При почечной недостаточности необходимо решить вопрос о снижении дозы препарата.
Побочное действие
- тошнота, рвота, диарея;
- абдоминальные боли;
- небольшое повышение концентрации мочевины и креатинина;
- лейкопения, эритропения, анемия, тромбоцитопения;
- головная боль;
- головокружение;
- возбуждение, спутанность сознания, сонливость;
- тремор;
- галлюцинации;
- судороги;
- одышка;
- анафилактические реакции;
- кожная сыпь, зуд, крапивница;
- утомляемость;
- лихорадка;
- миалгия.
Противопоказания
- период лактации;
- детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).
Применение при беременности и кормлении грудью
Ацикловир проникает через плацентарный барьер и накапливается в грудном молоке. Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости приема ацикловира в период лактации требуется прерывание грудного вскармливания.
Особые указания
Ацикловир применяется строго по назначению врача во избежание осложнений у взрослых и детей старше 3-х лет.
Длительность или повторное лечение ацикловиром больных со сниженным иммунитетом может привести к появлению штаммов вирусов, нечувствительных к его действию. У большинства выявленных штаммов вирусов, нечувствительных к ацикловиру, обнаруживается относительная нехватка вирусной тимидинкиназы; были выделены штаммы с измененной тимидинкиназой или с измененной ДНК-полимеразой. In vitro действие ацикловира на изолированные штаммы вируса Herpes simplex может вызвать появление менее чувствительных штаммов.
С осторожностью препарат назначают пациентам с нарушением функции почек, больным пожилого возраста в связи с увеличением периода полувыведения ацикловира.
При применении препарата необходимо обеспечить поступление достаточного количества жидкости.
При приеме препарата следует контролировать функцию почек (концентрацию мочевины крови и креатинина плазмы крови). Ацикловир не предупреждает передачу герпеса половым путем, поэтому в период лечения необходимо воздержаться от половых контактов, даже при отсутствии клинических проявлений. Необходимо информировать пациентов о возможности передачи вируса генитального герпеса в период высыпаний, а также о случаях бессимптомного вирусоносительства.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Нет данных. Однако следует учитывать, что в период лечения ацикловиром может развиваться головокружение, поэтому необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Усиление эффекта ацикловира отмечается при одновременном назначении иммуностимуляторов.
При одновременном приеме с нефротоксичными препаратами повышается риск развития нарушения функций почек.
Аналоги лекарственного препарата Ацикловир
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Ацигерпин;
- Ацикловир Белупо;
- Ацикловир ГЕКСАЛ;
- Ацикловир Сандоз;
- Ацикловир форте;
- Ацикловир-АКОС;
- Ацикловир-Акри;
- Ацикловир-Ферейн;
- Ациклостад;
- Веро-Ацикловир;
- Виворакс;
- Виролекс;
- Гервиракс;
- Герпевир;
- Герперакс;
- Герпесин;
- Зовиракс;
- Лизавир;
- Медовир;
- Провирсан;
- Суправиран;
- Цикловакс;
- Цикловир;
- Цитивир.
При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.
Принимать ацикловир следует в течение всего периода, предписанного врачом. Симптомы могут улучшаться до полного излечения от инфекции.
Необходимо отметить, что лечение этим противовирусным препаратом следует начинать как можно быстрее после первого появления симптомов (например, покалывание, жжение, волдыри).
Инфекции герпеса заразны, и можно заразить других людей, даже во время лечения ацикловиром. Постарайтесь, чтобы другие люди не касались зараженных участков. Старайтесь не касаться глаз после того, как коснулись зараженного участка. Чаще мойте руки с целью предотвращения передачи инфекции другим людям.
Видео об ацикловире
Перед лечением
Не принимайте это лекарство в случае наличия аллергии на ацикловир или валацикловир (Валтрекс). Перед приемом ацикловира уведомите врача о наличии аллергии на любой препарат или если у вас есть заболевания почек. Во время лечения вам может понадобиться корректировка дозы или специальные анализы.
В том, что касается опасности во время беременности, препарат относится к категории B по FDA (Управление по контролю за продуктами и лекарствами США). Как ожидается, ацикловир не принесет вреда еще нерожденному ребенку. Следует сообщить врачу о беременности или планах забеременеть в период лечения ацикловиром. Во время родов вирус герпеса может перейти к ребенку от инфицированной матери. Если у вас генитальный герпес, очень важно предотвратить появление герпетических поражений во время беременности, в частности, на половых органах, когда родится ваш ребенок . При грудном вскармливании происходит проникновение препарата в грудное молоко, и, возможно, он повредит ребенку. Не следует принимать его, не сообщив врачу, что вы кормите грудью младенца.
Возможно, о некоторых побочных эффектах ацикловира не сообщалось. Всегда консультируйтесь с врачом или медицинским специалистом для получения медицинской консультации.
Побочные эффекты ацикловира – информация для потребителей
Помимо необходимого действия ацикловир может вызвать некоторые нежелательные эффекты. Не все они могут возникнуть, однако, при их появлении может возникнуть потребность в медицинской помощи.
Обратитесь к врачу сразу же, если при приеме ацикловира возникнет один из перечисленных побочных эффектов:
Более распространенные – только в случае инъекции ацикловира:
- Боль, отек или покраснение в месте введения препарата
Менее распространенные:
- Боль в животе или желудке
- Снижение частоты мочеиспускания или объема мочи
- Тошнота или рвота
- Усиление жажды
- Потеря аппетита
- Необычная усталость или слабость
Редкие:
- Черный, похожий на смолу стул
- Кровь в моче или стуле
- Озноб , жар или боль в горле
- Спутанность сознания
- Конвульсии (судороги)
- Галлюцинации (зрительные, слуховые или ощущение вещей, которых нет)
- Крапивница
- Заостренные красные пятнышки на коже
- Дрожь
- Необычное кровотечение или образование синяков
- Частота не определена
- Кровотечение или просачивание жидкости из мест прокола или слизистых оболочек (кишечник, рот , нос или мочевой пузырь), продолжительное
- Образование волдырей, шелушение или отсоединение кожи
- Синеватый оттенок кожи, особенно, на кистях и стопах
- Затуманенное зрение
- Образование синяков в месте инъекции
- Изменение цвета кожи лица
- Изменения зрения
- Неуклюжесть
- Кашель
- Помутнение сознания
- Затруднение дыхания или глотания
- Головокружение или ощущение слабости, тяжелое
- Быстрое сердцебиение
- Кожный зуд/сыпь
- Обширное опухание, подобное улью, лица, век, губ, языка, горла, рук, ног, стоп, половых органов
- Изменения настроения или психики
- Мышечные спазмы , боли или слабость
- Бледная кожа
- Красные или раздраженные глаза
- Чувство волнения или беспокойства
- Шатающаяся или нестабильная походка
- Появление во рту или языке ран, язвочек или белых пятнышек
- Отек век, лица, ног, рук, голеней или губы
- Опухшие, болезненные или чувствительные лимфатические узлы (железы) в шее, подмышках или в паху
- Неустойчивость или другие проблемы с мышечным контролем или координацией
- Желтые глаза и кожа
Возможно возникновение некоторых нежелательных эффектов ацикловира, для которых медицинская помощь обычно не требуется. Пока тело привыкает к медикаменту в период лечения, такие эффекты могут исчезнуть. Кроме того, у врача можно получать информацию о способах профилактики или ослабления некоторых нежелательных эффектов такого характера. Следует поговорить с врачом, если какая-либо из следующих проблем не проходит или докучает, или если у вас есть какие-либо вопросы о них:
Более распространенные (особенно заметны при введении высоких доз):
- Общее чувство дискомфорта или болезни
Менее распространенные (особенно заметны при длительном использовании или при введении высоких доз):
- Головная боль
- Диарея
- Частота не определена
- Ощущение жжения, покалывания или зуда
- Выпадение волос
Побочные эффекты ацикловира – информация для специалистов
Относится к ацикловиру в таких формах, как сложный порошок, порошок для внутривенных инъекций, внутривенный раствор , пероральные капсулы, пероральная суспензия, таблетки для перорального применения
Со стороны ЖКТ
Такие нежелательные эффекты возникают чаще всего, и среди них боли в животе и понос , тошнота и рвота.
Тошнота и рвота отмечались при пероральном и внутривенном введении и предшествовали нейротоксичности и нефротоксичности. Также сообщалось о рвоте и анорексии.
Со стороны почек
Почечные побочные эффекты охватывают почечную недостаточность, боль в почках (может быть связана с почечной недостаточностью), повышенный азот мочевины крови, повышенный уровень креатинина сыворотки и гематурию. Как правило, они преходящи и исчезают в период нескольких дней по завершению терапии. Однако есть смертельные случаи почечной недостаточности. Чаще всего почечное повреждение возникает в связи с кристаллизацией в почечных канальцах препарата. Также сообщалось об остром тубулярном некрозе и интерстициальном нефрите.
Сообщалось о проходящей дисфункции почек при введении ацикловира перорально и внутривенно. Кристаллизация медикамента в почечных канальцах, как полагают, является механизмом для развития почечной дисфункции, на основе обнаружения кристаллурии в нескольких клинических случаях и, по меньшей мере, в одном проспективном исследовании.
Пожилые пациенты и пациенты с ослабленными почками подвергаются большему риску развития нейротоксичности и ухудшающейся далее почечной функции.
Нервная система
Возникающие со стороны нервной системы побочные эффекты охватывают атаксию, агрессивное поведение , кому, возбуждение, спутанность сознания, бред, снижение умственных способностей, манию, дезориентацию, головокружение, изменения ЭЭГ , отклонения от нормы в спинномозговой жидкости, энцефалопатию, очаговые неврологические признаки, галлюцинации, головную боль, бессонницу, раздражительность, головокружение, глубокую депрессию, маниакальный синдром, миоклонус, оглушение, парестезию, психоз , эпилептический припадок, сонливость, тремор и синдром Котара. Как правило, развитие нейротоксичности происходит в начале лечения ацикловиром, и наиболее часто о ней сообщалось от пациентов, страдающих от почечной недостаточности, пожилых людей, а также пациентов, которым пересадили костный мозг . Это, предположительно, связано с высокой концентрацией ацикловира в сыворотке крови. Синдром Гийена-Барре, как сообщается, встречается, по меньшей мере, у одного пациента, проходящего профилактику ацикловиром после аллогенной пересадки костного мозга.
Нейротоксичность ацикловира наблюдается почти исключительно у пациентов, имеющих почечную недостаточность. Эти пациенты могут иметь многолетнюю хроническую почечную недостаточность или острую недостаточность, вызванную ацикловиром. Хотя чаще наблюдаются при введении больших доз внутривенно, о нейротоксичности также сообщалось у пациентов, получающих пероральные дозы ацикловира. После завершения его приема психическое состояние восстанавливается примерно в течение недели. Состояние нескольких пациентов, страдающих от почечной недостаточности хронического характера, с проявлениями нейротоксичности резко улучшилось после гемодиализа. В одном исследовании пациентов после почечной трансплантации, получающих ацикловир перорально, у одного больного развилась нейротоксичность, проявляющаяся, как дезориентация, спутанность сознания и миоклонус. Симптомы реагируют на уменьшение дозы. В трех других клинических случаях также описаны неврологические симптомы, в том числе зрительные галлюцинации, бред, мании, тремор миоклонус и изменения ЭЭГ, которые улучшились после прекращения внутривенного введения ацикловира. Повторное введение после отмены в одном случае с использованием более низкой дозы не привело к осложнениям.
Местные побочные эффекты
Местные побочные эффекты, возникшие в связи с внутривенным введением ацикловира, включают флебит или воспаление в месте инъекции. Флебит более распространен при введении концентрированных растворов (более 7 мг/мл). Имеются сообщения о кожных высыпаниях в местах венопункций и некрозе тканей после инфильтрации во внесосудистые ткани .
Проблемы в сердечно-сосудистой системе
Среди таких побочных эффектов гипотония.
Дерматологические
В число дерматологических побочных эффектов входят сыпь,алопеция, эритема, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, светочувствительная сыпь, зуд и токсический эпидермальный некролиз.
Гематологические
Гематологические и лимфатические побочные эффекты включают анемию, диссеминированное внутрисосудистое свертывание , гемолиз, лейкоцитокластический васкулит, лейкоцитоз, лейкопению, увеличение лимфатических узлов, нейтропению, нейтрофилию, тромбоцитоз, тромбоцитопению и панцитопению.
Со стороны печени
Нежелательные эффекты в области печени включают повышенные печеночные анализы, гепатит, гипербилирубинемию и желтуху.
Гиперчувствительность
Реакции гиперчувствительности включают анафилаксию.
Зрительные
В число побочных эффектов такого рода входят визуальные отклонения.
Мышечно-скелетные
Среди побочных эффектов мышечно-скелетной системы миалгия и дизартрия.
Прочие
В число прочих побочных эффектов отек Квинке, лихорадка, недомогание, боль, усталость, периферические отеки и повышение лактатдегидрогеназы.
Мочеполовые
Как правило, среди побочных эффектов мочеполовой системы кристаллурия.
Профилактика пероральным ацикловиром рекомендуется Службой здравоохранения США и Американским обществом инфекционных болезней для хронической подавляющей терапии у лиц с ВИЧ-инфекицей, в том числе младенцев и детей с частыми или тяжелыми рецидивами. Проводимая ежедневно подавляющая терапия снижает, но не устраняет бессимптомное выделение вируса, таким образом, степень , в которой возможно предотвращение передачи инфекции другим, неизвестна.
Меры предосторожности
Ацикловир был связан с почечной недостаточностью, в некоторых случаях отмечен смертельный исход. Пациентам, получающим ацикловир, необходимо достаточное гидратирование, чтобы предотвратить почечную токсичность, вторичную по отношению к кристаллурии. Внутривенный ацикловир не должен превышать концентрацию 7 мг/мл и необходимо его вводить в течение 1 часа, чтобы свести к минимуму кристаллизацию в почечных канальцах лекарственного средства.
Следует использовать ацикловир с осторожностью у пациентов, получающих другие потенциально нефротоксичные вещества, так как одновременное применение повышает риск расстройства почечной функции и/или риска обратимых побочных эффектов для ЦНС. Адекватная гидратация должна быть сохранена.
Диализ
Ацикловир выводится гемодиализом. Следует распланировать дозировку так, чтобы ввести препарат после диализа, или предусмотреть дополнительные дозы после диализа.
Дополнительные дозы не кажутся необходимыми после перитонеального диализа.
Другие комментарии
При дозировании по весу следует использовать идеальный вес тела для пациентов с ожирением.
Ацикловир внутривенно следует вводить на протяжении 1 часа с постоянной скоростью и с поддержанием адекватной гидратации, чтобы предотвратить кристаллизацию лекарственного средства в почечных канальцах.
Лекарственное взаимодействие ацикловира
В общей сложности 49 препаратов (178 фирменных и непатентованных наименований), как известно, взаимодействуют с ацикловиром.
- Сильное взаимодействие с 4 препаратами (10 фирменных и непатентованных наименований)
- Умеренное взаимодействие с 22 препаратами (61 фирменное и непатентованное наименование)
- Слабое взаимодействие с 23 препаратами (107 фирменных и непатентованных наименований)
Распространенные медикаменты, проверенные в комбинации с ацикловиром:
- Адваир дискус (флутиказон/сальметерол)
- Амбиен (золпидем)
- Аспирин низкой концентрации
- Кальций 600 D (кальций/витамин D)
- Симбалта (дулоксетин)
- Рыбий жир (омега-3 полиненасыщенные жирные кислоты)
- Ламиктал (ламотриджин)
- Лексапро (эсциталопрам)
- Липитор (аторвастатин)
- Лирика (прегабалин)
- Нейронтин (габапентин)
- Нексиум (эзомепразол)
- Прозак (флуоксетин)
- Сингулаир (монтелукаст)
- Синтроид (левотироксин)
- Тайленол (ацетаминофен)
- Витамин В12 (цианокобаламин)
- Витамин С (аскорбиновая кислота)
- Витамин D3 (холекальциферол)
- Ксанакс (алпразолам)
Раствор для внутривенного вливания – описание
Препарат для инъекций представляет собой стерильный раствор, содержащий ацикловир 25 мг/мл. Средство для инъекций доступно во флаконах по 20 мл и 40 мл, и в каждом мл содержится ацикловир натрия, эквивалентный 25 мг ацикловира. РН был отрегулирован с помощью гидроксида натрия и при необходимости диапазон соляной кислоты составит 10,7-11,7 единиц. Разведение в любом подходящем внутривенном растворе следует выполнить до инфузии. В каждом флаконе объемом 20 мл содержится 500 мг ацикловира и 49 мг натрия, а в каждом флаконе объемом 40 мл содержится 1000 мг ацикловира и 98 мг натрия.
Молекулярная формула ацикловира C8H10N5O3Na, химическое название – 9-[(2-гидроксиэтокси)метил] гуанин натрия.
Ацикловир натрия представляет собой кристаллический порошок белого цвета с молекулярной массой 247,19 и растворимостью в воде при 25° С, превышающий 100 мг/мл. На физиологическом рН ацикловир существует, как неионизированная форма с молекулярной массой 225,21 и максимальной растворимостью 2,5 мг/мл в воде при 37°С. Константа диссоциации кислоты ацикловира 2,27 и 9,25.
Механизм противовирусного действия ацикловира
Ацикловир – это синтетический аналог пуринового нуклеозида с ингибирующем действием в организме и в пробирке по отношению к вирусам простого герпеса HSV-1 и HSV-2, а также вируса ветряной оспы (VZV).
Ингибирующее действие ацикловира высоко избирательно из-за его сходства с ферментом тимидинкиназой (ТК), кодируемым HSV и VZV. Благодаря этому вирусному ферменту происходит трансформация ацикловира в ацикловира монофосфат, являющийся аналогом нуклеотидов. Монофосфат дополнительно преобразуется в дифосфат клеточной гуанилаткиназой и в трифосфат некоторыми клеточными ферментами. Ацикловир трифосфат в пробирке останавливает репликации вирусной ДНК герпеса.
Более сильное противовирусное действие ацикловира против HSV по сравнению с ветряной оспой связано с его более эффективным фосфорилированием вирусной ТК.
Количественное соотношение между восприимчивостью в пробирке вирусов герпеса к препаратам с противовирусной активностью и клинической реакцией на терапию не было определено в организме человека. К тому же, тестирование чувствительности вирусов не было стандартизированным. Результаты тестирования чувствительности, выраженной в виде концентрации препарата, необходимой для ингибирования на 50% роста вируса в клеточной культуре (IC50), сильно разнятся в зависимости от ряда факторов.
Устойчивость к ацикловиру
Устойчивость HSV и VZV к ацикловиру может привести к качественным и количественным изменениям вирусной ТК и/или ДНК-полимеразы. Клинические изоляты HSV и VZV с пониженной чувствительностью к ацикловиру были восстановлены от пациентов с ослабленным иммунитетом, особенно с прогрессирующей стадией ВИЧ-инфекции. Хотя большинство устойчивых к ацикловиру мутантов изолированы, таким образом, было установлено, что такие пациенты – это ТК-дефицитные мутанты, а другие мутанты с участием гена вирусной TK (ТК частичная и ТК измененная) и ДНК-полимераза были изолированы. TK-отрицательные мутанты могут вызывать тяжелые болезни у младенцев, а также взрослых пациентов, иммунитет которых ослаблен. Следует рассматривать возможность вирусной резистентности к ацикловиру у пациентов, проявляющих слабую клиническую реакцию во время терапии.
Предупреждения в отношении ацикловира в период беременности и грудного вскармливания
Исследования для определения фармакокинетики и переносимости ацикловира сообщили от соотношении матери и пуповины от 0,6 до 1,9 при родах. Беременность существенно не влияет на фармакокинетику ацикловира. О токсичности у матери или новорожденных не сообщалось. Ацикловир был введен в реестр беременности в 1984 г. производителем и CDC и завершен в апреле 1999 г. Сообщалось о побочных эффектах в 749 случаях беременности у женщин на лечении системным ацикловиром в первом триместре, в результате чего 756 результатов, приблизительно равно общей популяции. Однако реестр не так велик, поэтому достаточных данных для оценки безопасности препарата для беременных и плода не имеется. В американском исследовании Michigan Medicaid, в котором велось наблюдение за 229101 случаем беременности с 1985 по 1992 гг., было 478 случаев воздействия системным ацикловиром в первом триместре. Были зарегистрированы восемнадцать основных врожденных дефектов (что сопоставимо с 20 ожидаемыми), в том числе сердечно-сосудистые дефекты, полидактилия, сокращение конечностей и гипоспадия. Не было никаких доказательств связи между использованием ацикловира в первом триместре и основными группами пороков развития. Применение ацикловира также изучалось у пяти пациенток перед родами, чтобы определить воздействие на бессимптомное выделение вируса и вертикальную передачу новорожденному. Бессимптомное выделение и передача вируса младенцу произошли в одном случае. CDC рекомендует использовать внутривенный ацикловир у беременных больных для лечения инфекций герпеса, угрожающих жизни, в том числе энцефалита, пневмонии и гепатита. Ацикловир также рекомендован для лечения тяжелой или прогрессирующей материнской ветряной инфекции. Однако использование ацикловира во время беременности для инфекций, не угрожающих жизни, или для подавляющей терапии не рекомендуется Центром контроля заболеваний. Первичную инфекцию простого герпеса лечили ацикловиром во время беременности, хотя эта практика остается спорной. Некоторые полагают, что ацикловир снижает частоту неблагоприятных исходов беременности, таких как преждевременные роды и задержки роста.
В отношении беременности ацикловиру присвоена категория В по FDA. Нестандартные исследования на животных дали аномалии плода, в то время как стандартная испытания на животных не выявили доказательств тератогенности. контролируемых данные в отношении человеческой беременности нет. Ацикловир рекомендуется для применения в период беременности только, когда выгода перевешивает риск.
У одной женщины измерение уровней грудного молока показало, что ее ребенок подвергался воздействию 1% материнской дозы или 0,73 мг/ кг/день. Никаких неблагоприятных эффектов у этого младенца на грудном вскармливании не наблюдалось.
Ацикловир выводится в материнское молоко и концентрируется в нем. Побочные эффекты у младенцев на грудном вскармливании, связанные с воздействием ацикловир через грудное молоко в литературе не описаны. AAP считает, что ацикловир совместим с кормлением грудью. Кроме того, его применяют для лечения вирусных инфекций у новорожденных.
Уровни ацикловира и эффекты в период кормления грудью
Даже при самых высоких материнских дозах дозировка ацикловира в молоке составит лишь около 1% типичной детской дозировки, и, как ожидается, не вызовет никаких негативных последствий для детей грудном вскармливании. Местный ацикловир, применяемый для небольших участков тела матери вдали от груди не должен представлять риска для ребенка. На грудь наносится только смешивающийся с водой крем или гель продукты , потому что мази могут подвергать ребенка воздействию высоких уровней минеральных парафинов посредством слизывания.
Уровни препарата у матери и ребенка
Женщина после родов через 4 месяца принимала 200 мг внутрь 5 раз в день каждые 4 часа во время бодрствования. Спустя 4 дня лечения были взяты образцы молока спустя 9 часов после предыдущей дозы и в 4 раза после дозы 200 мг. Самый низкий уровень в молоке был 427 мкг/л через 30 минут после первой дозы. В 3,2 часа после дозы уровень ацикловира в молоке составляет 1,3 мг/л и, очевидно, по-прежнему растет.
Женщина через 1 год после родов принимала перорально ацикловир 200 мг 5 раз в день. Уровни в молоке, измеряемыенепосредственно перед дозой в течение 5 дней терапии, составили 0,78-1,07 мг/л. Образцы, взятые после введения последней дозы, снизились с периодом полураспада 2,8 часа.
Женщина, которая принимала ацикловир 400 мг 3 раза в день в течение 3-х дней в парародовой период, имела уровень ацикловира в грудном молоке 54 мкг/л через 5 дней после последней дозы ацикловир. Мать кормила 7-месячного младенца, принимая перорально ацикловир 800 мг 5 раз в день. Уровни ацикловира в молоке в дни 5 и 6 терапии колебались от 4,2 до 5,8 мг/л, с самым высоким уровнем через 9,4 часа после предыдущей дозы. Авторы оценили, что младенец полностью на грудном вскармливании получит 0,73 мг/ кг/день ацикловира при этой материнской дозе или около 1% материнской дозы с поправкой на вес.
Женщина, которая после родов (на 6-й неделе) получала внутривенно ацикловир 300 мг (5 мг/кг) 3 раза в день в течение 5 дней. После введения последней дозы образцы молока брали каждые 6 часов. Пиковый уровень был 7,3 мг/л и после введения последней дозы препарат обнаруживался в молоке до 88 часов. Учитывая уровень в 6 часов после того, как была введена последняя доза, младенец полностью на грудном вскармливании получит 1,1 мг/кг/день при таком материнском режиме дозирования.
Ацикловир внутривенно вводится новорожденным по 20-30 мг/кг ежедневно. Дозы, полученные с грудным молоком при высоких материнских дозах, составляют всего около 3-5% этой дозы. Поскольку младенец получает дозы из грудного молока перорально, и биодоступность перорального ацикловира составляет лишь около 20%, системная доза, которую получает ребенок на грудном вскармливании, составляет 1% или менее обычной детской дозы.
4-месячного младенца, мать которого принимала внутрь 200 мг 5 раз в день, кормили грудью как раз перед дозой. Моча младенца, собранная в течение ближайших 2 часов, содержала в общей сложности 27 мкг ацикловира.
Влияние на младенцев на грудном вскармливании
Мать 4-месячного младенца не заметила никаких неблагоприятных эффектов у ее ребенка на грудном вскармливании, когда она принимала ацикловир перорально 800 мг 5 раз в день.
Возможные последствия для лактации
Ацикловир — это противовирусное средство от герпеса. Оно действует только на герпесвирусные инфекции — сам герпес, цитомегаловирус, вирус Эпштейна-Барр, опоясывающий лишай.
На основе этого действующего вещества выпускается множество препаратов. Ацикловир бывает в форме таблеток против герпеса, мазей, ампул или кремов. Лекарство останавливает размножение вируса герпеса и прекращает его вредное действие на организм.
Не все осознают, как много значит ацикловир для здоровья общества. Но для людей, страдающих от герпеса и родственных ему болезней, этот препарат — настоящее спасение.
Эта статья расскажет самое важное об ацикловире: что это за препарат, принципы работы, аналоги ацикловира, побочные эффекты, история изобретения, формы лекарства и схемы лечения.
Коротко о герпесе
Различные типы герпеса известны с давних времён — герпетическими инфекциями болело и болеет множество людей. По статистике, в России количество людей с «простым герпесом» каждый год превышает 2,5 млн. чел.
Своё название этот вирус получил от греческого «герпейн» — то есть «ползучий». И правда, это слово хорошо отражает быстрое распространение болезни.
Но самое печальное, что до 1977 года пациентам с тяжелыми проявлениями герпеса и других герпесвирусных болезней не могли помочь никакие лекарства.
Без лечения герпес вызывал у больных:
- поражения суставов;
- поражения почек;
- герпетический гепатит;
- герпетическую пневмонию;
- поражения нервной системы;
- поражения глаз;
- заболевания желудка и кишечника;
- герпетический цистит.
Подробнее о герпесе и родственных болезнях можно прочитать в разделе «Герпес вирусы» .
Как изобрели ацикловир
Всё изменилось в 1977 году. С этого года миллионы людей по всей планете получили шанс на облегчение симптомов и успешную борьбу с осложнениями.
Создательница ацикловира — Гертруда Бэлл Элайон — была американским фармакологом, ученым, кандидатом химических наук. За свою жизнь Гертруда так и не вышла замуж, не имела детей и семьи. Окончив Нью-Йоркский университет, она полностью посвятила себя науке. И её труды принесли реальные результаты — облегчили жизнь огромного числа людей.
Работая в компании Burroughs-Wellcome (сейчас Глаксо Смит Кляйн ) над пуриновыми и пиримидиновыми нуклеотидами, Гертруда Элайон и её помощники смогли синтезировать аналог нуклеотида, который мог бороться с вирусом герпеса. Позже он получил свое нынешнее название — ацикловир.
Это открытие стало настоящим прорывом. Ацикловир — это первый в истории препарат от герпеса, который может избирательно действовать на клетки, зараженные вирусом, не повреждая здоровые.
Его применение дает выраженный эффект:
- лекарство избавляет от высыпаний;
- останавливает развитие болезни;
- мешает герпетическим инфекциям перейти в тяжёлую форму;
- снижает риск развития осложнений.
Болезни, на которые действует ацикловир
На данный момент известно 8 типов герпеса. Ацикловир действует в отношении пяти наиболее распространенных из них:
- Первый и второй типы герпеса — называются вирусом Простого Герпеса (Herpes simplex 1 и 2). Обозначаются они как «ВПГ -1» и «ВПГ -2». Эти вирусы вызывают знакомые всем высыпания в форме пузырьков — на губах, коже лица и тела. Также эти типы вирусов могут поражать: слизистую рта (герпетический стоматит), половые органы (генитальный герпес), глаза (офтальмогерпес) и головной мозг (герпетический менингоэнцефалит).
- Третий тип вируса герпеса человека (ВГЧ -3) — это вирус Варицелла Зостер (Varicella zoster). Является возбудителем ветряной оспы (ветрянки) и опоясывающего лишая .
- Четвёртый тип вируса герпеса — известен, как вирус Эпштейна-Барр (ВЭБ). Вызывает инфекционный мононуклеоз и может провоцировать рак .
- Пятый тип вируса герпеса — называется Цитомегаловирус (ЦМВ). Вызывает разные заболевания органов дыхания, слизистой желудочно-кишечного тракта и глаз .
Как работает ацикловир?
Как действует ацикловир на герпес — особо интересный момент. Попав в клетки организма, ацикловир проходит ряд химических превращений и переходит в активное вещество — трифосфат .
Такое превращение возможно только в зараженных герпесом клетках, поэтому что для химической реакции необходим вирусный фермент — тимидинкиназа . В этом и заключается удивительное свойство ацикловира: он действует избирательно, на зараженные вирусом клетки.
Активное вещество ацикловира останавливает рост ДНК вируса. Также оно блокирует фермент, необходимый для копирования вируса — ДНК -полимеразу. Причём препарат подавляет вирусный фермент в десятки раз сильнее, чем человеческий.
В итоге лечение герпеса ацикловиром останавливает размножение вируса, вредное действие инфекции прекращается, и симптомы герпеса проходят.
Можно ли ацикловир при беременности?
Беременным ацикловир назначается с осторожностью. Хотя до сих пор не выявлены случаи, когда препарат отрицательно повлиял на плод, безопасность применения ацикловира во время беременности тоже не доказана .
Назначать ацикловир беременным может только врач.
Препарат назначается только в том случае, если предположительная польза от него будет больше, чем возможный риск для плода. Курс и схема лечения герпеса подбираются индивидуально — доктор учитывает состояние плода и заболевания матери.
При лёгких формах отдают предпочтение местному лечению: мазям и кремам; при тяжёлых: таблеткам или внутривенному введению.
Ацикловир от герпеса: мазь, крем, таблетки или ампулы?
Нет однозначного ответа, что лучше — ацикловир в форме уколов, мази или таблеток. Выбор формы ацикловира для лечения и профилактики герпеса зависит от тяжести заболевания и его проявлений.
5% мази или крем против герпеса — используют локально, при высыпаниях на губах, коже, гениталиях. Мазь от герпеса на губах (цена зависит от производителя) доносит ацикловир только в область поражения. Также и при генитальном герпесе ацикловир в виде мази помогает только при лёгких проявлениях. Лечение средней и тяжёлой форм дополняют таблетками или уколами — чтобы препарат проникал в кровь и уничтожал вирус во всех областях организма.
Мази от герпеса хорошо лечат высыпания на лице — препарат наносят 5 раз в день, тонким слоем на участок поражения. Их рекомендуют иметь в домашней аптечке всем, кто страдает рецидивирующим герпесом.
Не стоит перерывать статьи и отзывы в поисках лучшего средства от генитального герпеса. Все противогерпетические средства основаны на ацикловире, и подходят даже для генитальной зоны.
Исключение есть только для людей, у которых выработалась устойчивость к обычной формуле ацикловира. Им нужны уже резервные препараты (об этом ниже).
Мази против герпеса помогают предотвратить появление герпетических пузырьков
ещё на стадии зуда
Ацикловир в таблетках — используют при средних и тяжёлых формах герпеса. Их продают в дозировках по 200, 400 и 800 мг. Выбор дозировки таблеток ацикловира при герпесе зависит от схемы лечения. Врач учитывает тяжесть самого герпеса и системные заболевания организма. При приёме таблеток одновременно назначают местную терапию — мазь или крем.
Мазь глазная 3% — используется для лечения герпеса роговицы. Мази при герпесе закладывают за конъюнктивальный мешок 5 раз в день. Для глаз выпускают мази «Зовиракс», «Ацикловир», «Фенистил-пенцивир» и почти все прочие торговые марки.
Лиофилизат — используется, чтобы делать состав для внутривенных вливаний. Применяется для лечения тяжёлых форм инфекции. Дозу рассчитывают в зависимости от возраста, показаний и тяжести болезни.
Как принимать ацикловир при герпесе?
Инструкция по применению ацикловира в таблетках или других формах — это только общие правила. Для каждого человека курс лечения и дозы полностью зависят от того, насколько тяжело протекает герпес.
Схема лечения ацикловиром при герпесе подчиняется определённым правилам:
- длительность лечения составляет в среднем 5-10 дней;
- пьют таблетки и наносят мази 5 раз в день;
- дозировка зависит от того, насколько активен вирус — чем больше его в крови, тем выше концентрация;
- вместе с основным лекарством рекомендуют принимать иммуномодуляторы — чтобы активировать иммунитет.
Есть ли противопоказания?
Единственное противопоказание — это гиперчувствительность к действующему веществу, т.е. ацикловиру. Но есть определённые рекомендации, которых необходимо придерживаться во время лечения:
- Препарат следует принимать осторожно, если у больного есть заболевания почек, печени и неврологические расстройства. В этих случаях необходим регулярный контроль за состоянием этих органов.
- Во время лечения генитального герпеса необходимо временно отказаться от сексуальных контактов или использовать презерватив.
- Во время лечения герпетического кератита — временно отказаться от ношения контактных линз.
Взаимодействие с другими препаратами
Основные критерии, которые важно учитывать в период приёма ацикловира:
- Другие лекарства : препарат может усиливать негативное влияние других лекарственных средств на почки.
- Иммуностимуляторы : любые иммуностимуляторы усиливают противовирусную активность ацикловира.
- Алкоголь : данных о влиянии алкоголя на действие препарата не получено. Но от употребления спиртного во время болезни лучше воздержаться, так как это понижает иммунитет. Также при высоких дозах спиртного ацикловир может помешать организму выводить алкоголь, что усугубит похмельный синдром и вообще усилит вредное действие выпитого.
Аналоги ацикловира — какой выбрать?
У каждого препарата есть несколько названий: одно международное — по действующему веществу, и множество торговых — те, которые дают препарату производители.
Ацикловир — это действующее вещество, а варианты его торговых названий многочисленны:
«Ацикловир», «Ацикловир Белупо», «Ацикловир Сандоз», «Зовиракс», «Ациклостад», «Виворакс», «Виролекс», «Гервиракс», «Герпевир», «Герпесин», «Медовир», «Суправиран», «Цикловакс», «Цикловир», «Цитивир» и т.д.
Между собой они отличаются формой и дозировкой, но действующее вещество, и эффективность у препаратов одинаковые.
Нельзя четко обозначить, сколько стоит ацикловир от герпеса. Цена ацикловира зависит от производителя. Есть таблетки и мазь от герпеса, цена которых вполне доступна, а есть и дорогие варианты ацикловира.
Зовиракс – первое торговое название ацикловира
Например, цена ацикловира в таблетках под маркой «Зовиракс» в дозировке 200мг по 25 таблеток — около 830р, а на аналогичный «Ациковир SANDOZ D.D. » — 150р. Ацикловир в той же дозировке, но количеством по 20 таблеток производится под торговыми названиями: «Ацикловир» — со средней стоимостью 30р, «Ацикловир АКРИ » — 50р, «Виролекс» — 220р.
Основные преимущества ацикловира : его относительная безопасность, низкая токсичность, и возможность назначать таблетки и другие формы ацикловира при герпесе у детей до 12 лет.
Но есть и серьезный недостаток : препарат необходимо принимать 5 раз в сутки.
Поэтому на основе ацикловира был разработан новый препарат — валацикловир . По сравнению с ацикловиром, он обладает большей биодоступностью — то есть лучше усваивается организмом.
Благодаря этому, валацикловир нужно принимать реже: два—три раз за день. Валацикловир действует на все типы герпеса. Таблетки и другие формы лекарства продаются под следующими торговыми названиями: Валтрекс, Валацикловир, Валвир, Валацикловир Канон, Вайрова, Валавир, Валцикон Валогард .
Устойчивость герпеса к ацикловиру
Важно знать: если в период лечения часто пропускать прием таблеток, то рано или поздно вирус герпеса может сделаться устойчивым к ацикловиру. Когда концентрации лекарства в крови недостаточно, вирус как бы «тренируется» на малых дозах вещества и постепенно мутирует. И в итоге ацикловир перестанет помогать.
Поэтому, например, нельзя прекращать прием ацикловира сразу же после исчезновения симптомов — важно пропить весь курс до конца. Также нельзя принимать только одну-две таблетки — чтобы предупредить развитие герпеса на губе или половых органах. Лучше намазать пораженную область мазью.
Если часто пропускать прием таблеток, то рано или поздно вирус герпеса может стать устойчивым к ацикловиру
Для решения проблемы устойчивости были разработаны «запасные» препараты.
Если герпес становится устойчивым к ацикловиру, то назначают другие противогерпетические препараты: Фамцикловир (Фамвир), Пенцикловир (Фенистил-Пенцивир) . Это высокоэффективные препараты с большей продолжительностью действия. Они активны в отношении вируса простого герпеса и Варицелла Зостер.
Фамцикловир принимается внутрь, количество приёмов — 2 раза в день. Пенцикловир наносится наружно, он эффективен даже на поздних стадиях герпеса.
Тем не менее, лучше относиться к приему таблеток ответственно и не допускать, чтобы герпес стал устойчивым. Ведь третьей «линии обороны» — заменителей фамцикловира и пенцикловира — пока не существует.
Люди, которым повезло никогда не сталкиваться с герпесом, часто недооценивают значение ацикловира. А между тем, это лекарство вернуло нормальную жизнь и здоровье миллионам людей. Трудно представить, сколько ущерба нанесли бы герпесвирусы обществу при современных свободных нравах — если бы не Гертруда Элайон.
Чтобы ацикловир хорошо помогал и не способствовал мутации вируса, нужно ответственно подходить к лечению:
- проконсультироваться с врачом, как пить ацикловир при герпесе — на губе или в другой области;
- строго соблюдать назначенный режим приема.
Ацикловир относится к противовирусным препаратам и по своей сути является искусственно произведенным аналогом нуклеозида пуринового ряда.
Благодаря этому данное лекарство способно подавить синтезирование геномов определенных вирусов, например возбудителей герпеса, ветряной оспы и опоясывающего лишая. Взаимодействие с вирусом осуществляется непосредственно в пораженной данным возбудителем клетке. Результативность терапии значительно повышается в том случае, когда она начинается как можно раньше.
На этой странице вы найдете всю информацию о Ацикловир: полную инструкцию по применению к данному лекарственному средству, средние цены в аптеках, полные и неполные аналоги препарата, а так же отзывы людей которые уже применяли таблетки Ацикловир. Хотите оставить свое мнение? Пожалуйста, пишите в комментарии.
Клинико-фармакологическая группа
Противовирусный препарат.
Условия отпуска из аптек
Отпускается без рецепта.
Цены
Сколько стоит Ацикловир в форме таблеток? Средняя цена в аптеках находится на уровне 35 рублей.
Форма выпуска и состав
Основное действующее вещество, входящее в состав таблеток Ацикловир, представляющий из себя белый кристаллизированный порошок дозировкой 200, 400, 800 мг. Дополнительные вещества, которые применяются для придания лекарству необходимых технологических качеств, обеспечения точности дозировки и прочности:
- лактоза или сахар молочный - разбавитель;
- крахмал - разрыхлитель;
- аэросил - антифрикционное (противоскользящее) вещество;
- поливинилпирролидон - связывающий ингредиент;
- кальций стеариновокислый - смазыватель для упрощения процесса проглатывания.
Фармакологический эффект
Активный компонент Ацикловира оказывает противовирусное и иммуностимулирующее действия, эффективно воздействуя на вирусы Эпштейна-Барра, Varicella zoster, Herpes simplex типов 1, 2 и цитомегаловируса.
- Механизм действия медикамента основан на формировании «дефектной» вирусной ДНК, что вызывает блокировку размножения вируса.
При вирусе герпеса Ацикловир, по инструкции, останавливает образование элементов сыпи с одновременным ускорением образования корок. Помимо этого, снижается интенсивность болей при острой фазе опоясывающего герпеса, вероятность висцеральных осложнений и кожной диссеминации.
Показания к применению
Для системного применения (перорально):
- Профилактика цитомегаловирусной инфекции после трансплантации костного мозга.
- В составе комплексного лечения при выраженном иммунодефиците (в том числе при клинической картине ) и у больных, перенесших пересадку костного мозга.
- Инфекции, спровоцированные вирусами Varicella zoster и Herpes simplex типов 1 и 2.
- Профилактика инфекций, спровоцированных вирусами Varicella zoster и Herpes simplex (в том числе у пациентов с ослабленной иммунной системой).
Для наружного применения: инфекционные поражения кожных покровов, спровоцированные вирусами Varicella zoster и Herpes simplex.
См. также: в домашних условиях.
Противопоказания
Препарат на основе ацикловира не назначается пациентам с индивидуальной гиперчувствительностью к главному действующему веществу и людям, страдающим почечной недостаточностью.
Применение при беременности и лактации
Эффект от использования средства при беременности и кормлении грудью изучен недостаточно, но результаты исследований показывают, что он способен проникать сквозь плацентарный барьер и в грудное молоко. Исходя из этого, его можно применять исключительно по назначению специалиста в тех случаях, когда ожидаемая польза для здоровья матери превышает возможный риск для ребенка. В случае лечения герпеса у беременных обязательно нужна консультация врача!
Ацикловир проходит через плаценту. У женщин, принимавших ацикловир в таблетках в I триместре беременности, не зафиксировано увеличений числа пороков у детей по сравнению с общей популяцией. Но на данный момент обследовано недостаточное количество женщин. Поэтому лечащий врач назначает этот препарат, когда польза для матери превышает риск для плода.
Инструкция по применению
В инструкции по применению указано, что таблетки Ацикловир принимают во время или сразу после приема пищи и запивают достаточным количеством воды. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.
Лечение инфекций, вызываемых вирусом Varicella zoster(ветряная оспа):
- Взрослые. Назначают по 800 мг 5 раз/сут каждые 4 ч днем и с 8-часовым интервалом на ночь. Продолжительность курса лечения 7-10 дней.
- Дети. Назначают по 20 мг/кг 4 раза/сут в течение 5 дней (максимальная разовая доза 800 мг), детям от 3-х до 6 лет: по 400 мг 4 раза/сут, старше 6 лет: по 800 мг 4 раза/сут в течение 5 дней. Лечение необходимо начинать при появлении самых ранних признаков или симптомов ветряной оспы.
Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов:
- Взрослые. Ацикловир назначают по 200 мг 5 раз/сут в течение 5 дней с 4-часовым интервалами в течение дня и с 8-часовым интервалом на ночь. В более тяжелых случаях заболевания курс лечения может быть продлен по назначению врача до 10 дней. В составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците, в т.ч. при развернутой клинической картине ВИЧ-инфекции, включая ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадию СПИД; после трансплантации костного мозга или при нарушении всасывания из кишечника назначают по 400 мг 5 раз/сут.
- Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции; при рецидивах ацикловир назначают в продромальном периоде или при проявлении первых элементов сыпи.
Профилактика рецидивов инфекций, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов у пациентов с иммунодефицитом :
- Рекомендуемая доза составляет по 200 мг 4 раза/сут (каждые 6 ч). В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника дозу увеличивают до 400 мг 5 раз/сут. Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода существования риска инфицирования.
Профилактика рецидивов инфекций, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов у пациентов с нормальным иммунным статусом:
- Рекомендованная доза составляет по 200 мг 4 раза/сут (каждые 6 ч) или 400 мг 2 раза/сут (каждые 12 ч). В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозы – по 200 мг 3 раза/сут (каждые 8 ч) или 2 раза/сут (каждые 12 ч).
Лечение инфекций, вызываемых вирусом Herpes zoster (опоясывающий лишай):
- Назначают по 800 мг 4 раза/сут каждые 6 ч в течение 5 дней. Детям в возрасте старше 3 лет препарат назначают в той же дозе, что и взрослым.
Лечение и профилактика инфекций, вызываемых Herpessimplex 1 и 2 типов:
- Дети от 3-х лет до 6 лет – 400 мг раза/сут; старше 6 лет – 800 мг 4 раза/сут. Более точную дозу определяют из расчета 20 мг/кг массы тела, но не более 800 мг раза/сут. Курс лечения составляет 5 дней. Данные о профилактике рецидивов инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, и лечении опоясывающего герпеса у детей с нормальными показателями иммунитета отсутствуют.
- Для лечения детей старше 3 лет назначают по 800 мг ацикловира 4 раза/сут каждые 6 ч (как и для лечения взрослых с иммунодефицитом).
В пожилом возрасте происходит снижение клиренса ацикловира в организме параллельно со снижением клиренса креатинина. принимающие большие дозы препарата внутрь, должны получать достаточное количество жидкости. При почечной недостаточности необходимо решить вопрос о снижении дозы препарата.
Побочные эффекты
Противовирусный препарат без проблем переносится подавляющим большинством пациентов. Противопоказанием к приему Ацикловира является индивидуальная гиперсенситивность организма пациента к активному веществу.
В отдельных случаях (очень редко) отмечаются следующие побочные эффекты:
- кишечные расстройства;
- одышка;
- аллергические реакции;
- головная боль;
- тошнота;
- боли в животе.
На фоне длительного использования глазной мази не исключено развитие воспаления конъюнктивы (конъюнктивита) и век (блефарита).
Передозировка
Возможна при парентеральном и внутреннем приеме лекарственных форм и случайном проглатывании крема и мази. Симптомы: неврологические нарушения, головная боль, одышка, рвота, диарея, тошнота, дисфункция почек, судороги, кома. Лечение стационарное.
Особые указания
- Проведение многократных курсов лечения у пациентов с иммунодефицитом может вызвать формирование устойчивости вирусов к активному компоненту.
- В период приема Ацикловира-Акри больному следует выпивать достаточное количество жидкости, чтобы обеспечить организму режим повышенной гидратации. Требуется тщательный контроль функции почек, уровня мочевины крови и креатинина плазмы крови.
- В период лечения следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, включая управление транспортными средствами и механизмами, поскольку существует риск развития нежелательных явлений со стороны нервной системы.
Лекарственное взаимодействие
В настоящее время пока нет данных о клинически значимом антагонизме Ацикловира с другими лекарственными средствами. Терапевтический эффект усиливается при параллельном приеме с препаратами, стимулирующими иммунитет.
Пробенецид способен замедлять процесс выведения противовирусного средства из организма.
Чтобы предупредить функциональные нарушения со стороны почек, не рекомендуется принимать Ацикловир вместе с ЛС, обладающими нефротоксическими свойствами.
Ацикловир – это популярный противовирусный препарат, обладающий избирательной активностью в отношении вирусов простого герпеса (Herpes simplex) 1 и 2го типов, вирусов Varicella zoster и Эпштейна-Барр, а также цитомегаловируса. Противовирусная активность ацикловира достигается путем подавления размножения вирусных частиц.
Чаще всего применяется для терапии герпеса и отличается высокой эффективностью при применении до пузырьковой стадии высыпаний. При более позднем использовании ускоряет заживление и разрешение элементов. В инструкции по применению ацикловира указано, что препарат обладает иммуностимулирующим эффектом.
Фармакологическая группа : Препараты противовирусные
Состав, физико-химические свойства, стоимость
Ацикловир выпускается в четырех лекарственных формах: лиофилизат, крем, мазь, таблетки.
Лиофилизат |
Крем 5 % |
Мазь 3% |
Таблетки Ацикловир |
|
| Основное вещество | Ацикловир 250 мг либо 500, 1000 мг в 1 флаконе | Ацикловир 50 мг в 1 гр крема | Ацикловир 30 мг в 1 гр мази | Ацикловир 200 мг или 400 мг |
| Вспомога- тельные вещества | Гидроксид натрия | Масло медицинское вазелиновое, вазелин, спирт цетостеариловый, пропиленгликоль, полоксамер 407, вода очищенная, диметикон | Эмульгатор, липокомп «С», полиэтиленоксид 400, нипазол, нипагин, вода очищенная | Молочный сахар, картофельный крахмал, аэросил, поливинилпирролидон среднемолекулярный, кальций стеариновокислый |
| Физико-химические свойства | Порошок белого либо бело-кремового цвета | Крем практически белого цвета | Мазь бело-желтого цвета | Таблетки плоские, белого цвета |
| Упаковка | Флаконы стеклянные, упакованные в пачки картонные | Туба алюминиевая объемом 5 гр, в пачке картонной | По 10 таблеток в ячейковой упаковке контурной, в пачках картонных | |
| Цена | 130-410 руб. |  40-70 руб.
|
 20-30 руб.
|
 30-150 руб.
|
Фармакологическое действие
Противовирусная активность ацикловира объясняется его способностью угнетать синтезирование ДНК вируса, т.е. обусловлена подавлением репликации вирусных частиц, чувствительных к препарату. Генетический аппарат – нуклеиновые кислоты ДНК и РНК, являются сложными соединениями с включенными в них азотистыми основаниями. Каждому индивидууму присуща своя последовательность азотистых оснований.
Азотистые основания при соединении с углеводами (дезоксирибозой и рибозой) образуют нуклеозиды. Один из них, именуемый тимидин, активируется в дезокситимидин под действием фермента тимидинкиназы. Дезокситимидин включается в цепь реплицированной ДНК. Ацикловир, являясь синтетическим веществом, сходен по строению с тимидином. Вследствие этого он вступает во взаимодействие с ферментом тимидинкиназой, превращаясь в моно-, ди- и трифосфат. Именно ацикловира трифосфат способен встроиться в цепочку реплицируемой ДНК и вызвать ее повреждение. Параллельно происходит угнетение вирусной ДНК-полимеразы, нарушается синтез вирусной ДНК и вирусная частица не размножается.
Клинически действие ацикловира проявляется остановкой распространения кожной герпетической сыпи и заживлением имеющихся пузырьков, уменьшением боли и зуда, устранению явлений общей интоксикации, если таковые имеются. Лечение ацикловиром позволяет предотвратить осложнения герпетической инфекции на внутренние органы.
Ацикловир, помимо противовирусного действия, укрепляет иммунитет. Свои качества препарат проявляет как местно, так и во всем организме при внутреннем приеме или в/в введении, не повреждая при этом клетки человека, т.е. целенаправленно воздействует только на генетический материал вирусов.
Фармакокинетика
Лиофилизат и таблетки
При внутреннем приеме биодоступность препарата составляет около 15-30%. Активно распределяется в жидкостях и тканях организма человека. Связывается с плазменными белками на 9-33 %. Метаболизм ацикловира осуществляется в печени. Период полувыведения при пероральном приеме – около 3 часов, при в/в применении – около 2,5 часов. Выводится с мочой и в малом количестве через кишечник с калом.
Мазь и крем
Препарат быстро проникает через эпителий роговицы, создавая необходимую терапевтическую концентрацию ацикловира во внутриглазной жидкости, и быстро всасывается в пораженную кожу при наружном применении. При данных способах применения создаваемая концентрация препарата в крови не изучена. Незначительная часть ацикловира обнаруживается в моче.
Показания к применению
Крем
— инфекции кожи, спровоцированные вирусами Varicella zoster и Herpes simplex (лишай, герпес кожи, ветряная оспа).
Мазь
— герпетический кератит и прочие поражения глаз, вызванные Herpes simplex 1 либо 2 т.
Таблетки :
- Вирусные инфекции слизистых и кожи (вирусы Herpes simplex 1 и 2 т.), первичные и вторичные, включая герпес генитальный;
- Профилактика обострений рецидивирующих вирусных инфекций (Herpes simplex 1 и 2 т.) при нормальном состоянии иммунитета и у людей и иммунодефицитом;
- В качестве препарата комплексного лечения у групп пациентов с выраженным иммунодефицитом и людей после трансплантации костного мозга;
- Терапия острых и рецидивирующих заболеваний, вызываемых вирусом Varicella zoster и Herpes zoster).
Лиофилизат :
- Вирусные инфекции, этиологическим фактором которых являются вирусы Herpes simplex 1 и 2 т. и Varicella zoster;
- Профилактика заболеваний, вызываемых указанными вирусами;
- Выраженный иммунодефицит (как препарат комплексного лечения);
- Лечение пациентов после трансплантации костного мозга (профилактика цитомегаловирусной инфекции).
Противопоказания
- Период лактации;
- Гиперчувствительность к компонентам ацикловира или валацикловиру;
- Детский возраст до 3 лет (таблетки).
С осторожностью назначаются таблетки и лиофилизат:
- при беременности;
- для лечения лиц пожилого возраста;
- при дисфункции почек;
- при наличии в анамнезе различных неврологических реакций в ответ на прием цитотоксических препаратов.
Дозировка
| Перед использованием | Дозировка | Курс лечения | |
Крем |
До нанесения крема и после обработки следует вымыть руки с мылом. Нельзя растирать поврежденные участки кожи. |
Взрослые и дети: Нанесение крема на пораженные части пятикратно в сутки через 4 ч, за исключением ночного времени суток. |
Курс – 5 дней, максимально – 10 дней.Наибольший эффект достигается при начале лечения в продромальный период (до высыпаний). |
Мазь |
До процедуры и после нее тщательно вымывают руки с мылом. | Взрослые и дети: полоску глазной мази длиной 1 см помещают в нижний конъюнктивальный мешок каждые 4 ч пятикратно в день. | Курс лечения – до полного заживления плюс еще 3 дня после заживления. |
Лиофилизат |
Препарат после приготовления раствора вводят внутривенно, капельно. | Взрослые и дети от 12 л: 5-10 мг на 1 кг веса, с интервалом между инъекциями — 8 ч. Дети 2 мес-12 л: по 250-500 мг/м2 поверхности тела, с интервалом между инъекциями — 8 ч. Деи 0-3 мес: 10 мг на 1 кг веса, с интервалом между инъекциями — 8 ч. |
Длительность лечения устанавливается индивидуально. |
Таблетки
Принимают во время либо сразу после еды, запивая водой.
| Лечение заболеваний слизистых и кожи (Herpes simplex 1 и 2 т): | Взрослые: по 200 мг пятикратно в сутки 5 дней подряд, соблюдая 4-часовой перерыв между приемами (ночной перерыв – 8 ч). В тяжелых случаях курс продляют до 10 дней. |
| Выраженный иммунодефицит , состояние после трансплантации КМ: | Взрослые: по 400 мг пятикратно в сутки. |
| Профилактика рецидивов инфекций , Herpes simplex 1 и 2 т. у людей с нормальным состоянием иммунитета: | по 200 мг четырежды в сутки или 400 мг двукратно в сутки. |
| Профилактика инфекций , которые вызывают Herpes simplex 1 и 2 т. у пациентов с иммунодефицитом: | По 200 мг четырежды в сутки или по 400 мг пятикратно в сутки (при тяжелом состоянии). Профилактический курс устанавливается в индивидуальном порядке с учетом риска развития инфекций. |
| Лечение инфекций вируса Varicella zoster : |
|
| Лечение инфекций вируса Herpes zoster : | Взрослые и дети от 3 лет: по 800 мг четырежды в сутки каждые шесть часов в течение 5 дней. |
| Лечение и предупреждение инфекций, вызываемых Herpessimplex 1 и 2 т у детей с нормальным иммунитетом и иммунодефицитом: |
|
Особые указания
- При пероральном и внутривенном применении препарата у пожилых пациентов необходимо организовать достаточное потребление жидкости;
- При терапии пациентов с конечной стадией почечной недостаточности дозу снижают до 200-800 мг ацикловира дважды в сутки (в зависимости от патологии);
- Применение ацикловира у беременных возможно при превышении реальной пользы для матери над возможными рисками для плода.
- Следует избегать попадания наружных форм ацикловира на слизистые оболочки;
- При лечении глаз нельзя пользоваться линзами в течение всего периода лечения.
Побочное действие
- Аллергические реакции местные : в крайне редких случаях развиваются реакции гиперчувствительности (крапивница, отек Квинке). Чаще возникает зуд, покраснение, шелушение.
- Со стороны глаз при применении : редко - кератопатия поверхностная точечная, конъюнктивит, блефарит. Чаще наблюдается незначительное жжение.
- При пероральном приеме : тошнота, диарея, болезненность в животе, рвота, повышенная утомляемость, кожная сыпь, головные боли, головокружение, галлюцинации, бессонница или сонливость, лихорадка. Редко наблюдается выпадение волос и изменения в картине крови.
- При в/в введении : кристаллурия, острая почечная недостаточность, энцефалопатия, воспаление вен в месте введения, рвота и тошнота.
Передозировка
Возможна при парентеральном и внутреннем приеме лекарственных форм и случайном проглатывании крема и мази. Симптомы: неврологические нарушения, головная боль, одышка, рвота, диарея, тошнота, дисфункция почек, судороги, кома. Лечение стационарное.