Препарат для купирования судорог. Противосудорожные препараты - список: применение при эпилепсии и невралгии. Побочные эффекты могут проявиться в виде

Противосудорожные препараты - это лекарственные средства, способные предотвращать судороги различной выраженности и происхождения, не влияя на другие функции организма. Эту обширную фармакологическую группу также называют антиконвульсантами. Она подразделяется на несколько подгрупп второго и третьего уровня, а также на препараты нового и старого поколения. Какое из лекарств подойдет в каждом индивидуальном случае, должен решить лечащий врач.

Показать всё

Классификация

Противосудорожные препараты разделяют по нескольким общепринятым классификациям, каждая из которых активно применяется в медицине. Первая классификация подразделяет антиконвульсанты по механизму действия, вторая – по химическому строению действующего вещества.

Ни один противосудорожный препарат не отпускается в аптеке без рецепта.

По механизму действия

Антиконвульсанты работают по двум основным механизмам: это стимуляция дофаминергической передачи и угнетение холинергической передачи. Средства, представляющие эти группы, представлены в таблице:

Холиноблокаторы, не оказывающие центрального действия, а проявляющие эффективность локально, как правило, не применяются в лечении судорожности.



По химическому строению

Классификация лекарственных препаратов с противосудорожным действием по химическому строению более обширна. К ней относятся пять основных групп, объединяющих лекарственные средства по строению действующего вещества:

В таблице приведены основные группы антиконвульсантов по химическому строению. Могут также применяться лекарства на основе вальпроевой кислоты, иминостильбенов, оксазолидинонов. При лечении судорожности и невралгии важно не только достичь терапевтического эффекта, но и снизить вероятность побочных действий. Для этого разработана классификация антиконвульсантов для каждого типа эпилептического приступа. В классификации представлены препараты нового поколения.



Препараты выбора

Препаратами выбора называют лекарственные средства, которые широко применяются при тех или иных заболеваниях и в большинстве исследованных случаев проявляют наибольшую эффективность. Основные судорожные патологии и список препаратов выбора при них:

• психомоторные и большие судорожные припадки, эпилептический статус - Дифенин;
• психомоторные и большие судорожные припадки при инсульте - Карбамазепин;
• психомоторные приступы, миоклоническая эпилепсия - Клоназепам;
• тяжелые психомоторные парциальные приступы, клонико-тонические судороги - Ламотриджин;
• миоклоническая эпилепсия – Вальпроат натрия;
• фокальные приступы, эпилептический статус у детей – Бензобамил.

В случае если препараты выбора не оказывают действия или переносятся плохо, рассматривается вариант с заменой препарата на аналог по действию из второго ряда лекарственных средств при конкретной патологии.

Дифенин

Препарат на основе фенитоина представляет первый ряд средств при эпилептическом статусе и больших судорожных припадках. Отпускается в форме таблеток, по 10 штук в блистере, по 99,5 мг действующего вещества в одной таблетке.




Фармакологические свойства

Угнетает судорожную активность, стабилизирует порог возбудимости. Активно распределяется в тканях, выделяется слюной и желудочным соком, проникает через плаценту. Метаболизируется в печени.

Показания

Дифенин показан при следующих патологиях:

• большие судорожные припадки;
• эпилептический статус;
• нарушения сердечного ритма при органических поражениях ЦНС;
• передозировка сердечными гликозидами;
• невралгия тройничного нерва.

Применяется как профилактическое средство для предотвращения эпилепсии в нейрохирургии.

Противопоказания

Запрещено применение Дифенина при сердечной недостаточности, атриовентрикулярной блокаде, синусовой брадикардии. Не назначается при печеночной или почечной недостаточности, порфирии.

С осторожностью используется для детей с рахитом, у пожилых и диабетиков, при хроническом алкоголизме. Противопоказано сочетание с Делавирдином.

Побочные реакции

При лечении препаратами на основе фенитоина отмечаются такие побочные эффекты, как тошнота, рвота, нервозность, головокружения. При лабораторном исследовании крови может отмечаться лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, панцитопения.

Не исключены такие нежелательные реакции, как утолщение губ и контуров лица, остеопороз, кожные высыпания, дерматит, системная красная волчанка. Аллергическая реакция сопровождается анафилаксией.

Карбамазепин

Препараты на его основе показаны при психомоторных и больших судорожных припадках. Карбамазепин отпускается в таблетках с концентрацией действующего вещества 0,2 г.



Фармакологические свойства

Препараты, применяемые при судорогах в ногах и генерализованных судорожных припадках, действуют путем блокады натриевых каналов и снижения синаптического проведения нервных импульсов.

Карбамазепин стабилизирует мембраны нервных волокон и предотвращает возникновение нейрональных разрядов. Выбирать препарат для ног следует после дополнительных консультаций с кардиологом и флебологом.

Показания к применению

Карбамазепин показан при следующих патологиях:

• эпилепсия;
• судорожные приступы;
• тонико-клонические судорожные приступы;
• смешанные формы судорог;
• алкогольная абстиненция;
• острые маниакальные состояния.

Может применяться при невралгии языкоглоточного и тройничного нервов в составе комплексной терапии.

Противопоказания

Не назначают Карбамазепин пациентам с атриовентрикулярной блокадой, угнетением костного мозга и печеночной порфирией, в том числе при поздней порфирии кожи. Запрещено комбинирование с ингибиторами МАО.

Побочные реакции

Чаще всего отмечаются нежелательные реакции со стороны центральной нервной системы: головокружения, головная боль, сонливость, мигрень, слабость. Прием Карбамазепина может сопровождаться нежелательными эффектами со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота.

Аллергические проявления характеризуются крапивницей, кожными высыпаниями, васкулитом, лимфаденопатией. При нарушениях со стороны других органов в результате аллергии следует отменить прием препарата.

Клоназепам

Представитель группы производных бензодиазепина. Выпускается в форме таблеток с концентрацией активного вещества - клоназепама - 2 мг. В составе содержится лактоза.




Фармакологические свойства

Влияет на множество структур центральной нервной системы, на лимбическую систему и гипоталамус, структуры, связанные с регуляцией эмоциональных функций. Усиливает тормозное действие ГАМК-ергических нейронов в коре головного мозга.

Уменьшает активность норадренергических, холинергических, серотонинергических нейронов. Действует как противосудорожное, успокаивающее, противотревожное и снотворное средство.

Показания

Применение Клоназепама показано в следующих случаях:

• все формы эпилепсии у взрослых и детей;
• эпилептические припадки - сложные и простые;
• вторично обусловленные простые припадки;
• первичные и вторичные тонико-клонические припадки;
• миоклоническое и клонические судороги;
• синдром Леннокса - Гасто;
• синдром пароксизмального страха.

Может применяться для устранения страхов, фобий, в частности боязни открытых пространств. Не применяется для лечения фобий у несовершеннолетних пациентов.

Противопоказания

Противопоказано применение Клоназепама при нарушении дыхательной функции или дыхательной недостаточности, при расстройствах сознания и ночном апноэ.

Запрещено назначение пациентам с остроугольной глаукомой, миастенией, в период грудного вскармливания. Противопоказанием служит тяжелая дисфункция печени и/или почек.

Побочные реакции

Наиболее частые нежелательные реакции наблюдаются со стороны центральной нервной системы: утомляемость, мышечная слабость, нарушение координации движений, головокружение. Симптомы временные и исчезают самостоятельно или при снижении дозировки.

При длительном лечении развивается явление замедленной речи и ослабленной координации, расстройства зрения в виде двоения в глазах. Возможны аллергические реакции.

Ламотриджин

Один из наиболее популярных препаратов против судорожных припадков и эпилепсии. Выпускается в форме таблеток. В одной таблетке содержится 25, 50, 100 или 200 мг ламотриджина.

В составе препарата находится также моногидрат лактозы.



Фармакологические свойства

Противосудорожный препарат, механизм действия которого связан с блокированием потенциал-зависимых натриевых каналов пресинаптической мембраны. Препарат действует так, чтобы в синаптическую щель не поступал глутамат – аминокислота, играющая решающую роль в формировании эпилептического припадка.

Показания и противопоказания

Взрослым и детям от 12 лет Ламотриджин назначается в качестве основной и дополнительной терапии эпилепсии, включая парциальные и генерализованные приступы. Эффективен в отношении тонико-клонических приступов и припадков, связанных с синдромом Леннокса - Гасто.

Ламотриджин применяется в детском возрасте от 2 лет по тем же показаниям.

Противопоказанием служит повышенная чувствительность к действующему веществу или другим составляющим препарата.

Эпилепсия – хроническое заболевание головного мозга, характеризующееся склонностью к образованию патологического очага синхронного разряда нейронов и проявляющееся большими, малыми припадками и эпилептическими эквивалентами.

В лечении эпилепсии используется принцип монотерапии – пожизненный прием одного определенного лекарства. Иногда используется би- и тритерапия, когда больной принимает два и больше лекарства. Политерапия используется в случае, когда монотерапия одним препаратом не приносит эффекта.

Основной подход

Противоэпилептические препараты – это группа средств, которая предупреждает развитие припадков и купирует острый эпилептический приступ.

Впервые в клинической практике использовались бромиды. Несмотря на малую эффективность, они назначались с середины 18 до начала 20 веков. В 1912 году впервые синтезировался препарат фенобарбитал, но средство имело широкий спектр побочных эффектов. Только в середине 20 века исследователи синтезировали фенитоин, триметадион и бензобарбитал, которые обладали меньшим количеством побочных эффектов.

В ходе разработки врачи и исследователи составили принципы, которым должны соответствовать современные препараты для лечения эпилепсии:

• высокая активность;
• продолжительность действия;
• хорошее всасывание в органах пищеварения;
• малая токсичность;
• влияние на большинство патологических механизмов эпилепсии;
• отсутствие зависимости;
• отсутствие побочных эффектов в перспективе долгосрочного применения.

Цель любой фармакологической терапии – полностью устранить припадки. Но это достигается только у 60% пациентов. Остальная часть больных приобретает непереносимость к препаратам или устойчивую резистентность к медикаментозным противоэпилептическим средствам.

В основе заболевания лежит патологический процесс, при котором в головном мозгу синхронно возбуждается большая группа нейронов, из-за чего мозг выдает телу неконтролируемые и неадекватные команды. Клиническая картина симптомов зависит от локализации патологического очага. Задача препаратов для лечения эпилепсии – стабилизация мембранного потенциала нервной клетки и снижение их возбудимости.

Противосудорожные препараты при эпилепсии изучены недостаточно. Однако известно их фундаментальный принципиальный механизм воздействия – торможение возбуждения нейронов головного мозга.

В основе возбуждения лежит действие глутаминовой кислоты – главного возбуждающего нейромедиатора нервной системы. Препараты, например, фенобарбитал, блокируют рецепцию глутамата в клетке, из-за чего электролиты Na и Ca не входят в мембрану и потенциал действия нейрона не изменяется.

Другие средства, например, вальпроевая кислота, являются антагонистами к глутаминовым рецепторам. Они не дают взаимодействовать глутамату с клеткой головного мозга.

В нервной системе, кроме возбуждающих клетку нейромедиаторов, есть тормозные нейротрансмитеры. Они напрямую подавляют возбуждение клетки. Типовой представитель тормозных нейромедиаторов – гамма-аминомасляная кислота (ГАМК). Препараты группы бензодиазепинов связываются с рецепторами ГАМКа и воздействуют на них, вызывая торможение в центральной нервной системе.

В синаптических щелях – в месте, где контактируют два нейрона – есть ферменты, которые утилизируют те или иные нейромедиаторы. Например, после процессов торможения в синаптической щели остались небольшие остатки гамма-аминомасляной кислоты. В норме эти остатки утилизируются ферментами и в дальнейшем разрушаются. Так, например, препарат Тиагабин препятствует утилизации оставшейся гамма-аминомасляной кислоте. Это значит, что концентрация тормозного нейромедиатора не уменьшается после его воздействия, и он дальше тормозит возбуждение в постсинаптической мембране соседнего нейрона.

Тормозной медиатор гамма-аминомасляная кислота получается путем расщепления возбуждающего медиатора глутамата при помощи фермента глутаматдекарбоксилазы. Например, препарат Гебапантин ускоряет утилизацию глутамата, чтобы получилось больше гамма-аминомасляной кислоты.

Все вышеназванные препараты влияют опосредованно. Однако есть средства (Карбамазепин, фенитоин или вальпроаты), которые влияют непосредственно на физиологию клетки. У мембраны нейрона есть каналы, через которые заходят и выходят позитивно и негативно заряженные ионы. Их соотношение в клетке и вокруг нее определяет ее, клетки, мембранный потенциал и возможность последующего торможения или возбуждения. Карбамазепин блокирует потенциалзависимые каналы и делает так, чтобы они не открывались, в результате чего ионы не заходят внутрь клетки и нейрон не возбуждается.

Из перечня препаратов видно, что врач обладает современным арсеналом противоэпилептических препаратов разных групп, которые влияют на множество механизмов возбуждения и торможения клетки.

Классификация

Противоэпилептические препараты классифицируются по принципу воздействия на медиаторные и ионные системы:

1. Препараты, усиливающие активность тормозных нейронов путем стимуляции и увеличения количества в синаптической щели гамма-аминомасляной кислоты.
2. Препараты, тормозящие возбуждение нейронов, ингибируя рецепторы глутаминовой кислоты.
3. Препараты, непосредственно влияющие на мембранный потенциал, воздействуя на потенциалзависимые ионные каналы нервных клеток.

Препараты нового поколения

Существует три поколения противоэпилептических препаратов. Третье поколение – это наиболее современные и изученные средства в лечении заболевания.

Противоэпилептические препараты нового поколения:

• Бриварацетам.
• Валроцемид.
• Ганаксолон.
• Караберсет.
• Карисбамат.
• Лакосамид.
• Лозигамон.
• Прегабалин.
• Ретигабалин.
• Руфинамид.
• Сафинамид.
• Селетрацетам.
• Серотолид.
• Стирипентол.
• Талампанел.
• Флуорофелбамат.
• Фосфенитион.
• DP-вальпроевая кислота.
• Эсликарбамазепин.

13 из этих препаратов уже тестируются в лабораториях и клинических опытах. Кроме того, эти препараты изучаются не только как эффективное лечение эпилепсии, но и других психических расстройств. Наиболее изучаемый и уже изученный препарат – Прегабалин и Лакосамид.

Возможные побочные эффекты

Большинство противоэпилептических препаратов подавляют активность нейронов, вызывая в них торможение. Это значит, что наиболее распространенный эффект – седация центральной нервной системы и расслабление. Средства снижают концентрацию внимания и скорость психофизиологических процессов. Это неспецифические побочные реакции, характерные для всех антиэпилептических препаратов.

Некоторые из средств имеют специфические побочные эффекты. Например, Фенитоин и Фенобарбитал в некоторых случаях провоцируют раковые заболевания крови и размягчение костной ткани. Препараты на основе вальпроевой кислоты вызывают дрожание конечностей и диспепсические явления. При приеме Карбамазепина снижается острота зрения, появляется двоение перед глазами и отеки лица.

Многие препараты, в частности препараты на основе вальпроевой кислоты, повышают риск дефектного развития плода, поэтому беременным эти препараты принимать не рекомендуется.

Действие противосудорожных препаратов

Действие противосудорожных препаратов направлено на устранение мышечных спазмов и эпилептических припадков. Некоторые из этих препаратов принимаются комплексно для достижения наилучшего результата. Они не только избавляют от судорог, но и облегчают обще состояние организма. Первые попытки такого лечения были предприняты в конце IX начале ХХ века. Тогда для борьбы с приступами использовали бромид калия. С 1912 года начали использовать Фенобарбитал. С 1938 года список пополнился Фенитоином. В настоящее время современная медицина использует более тридцати лекарственных препаратов. Сегодня более 70% людей страдают легкой формой эпилепсии и успешно лечатся противосудорожными препаратами. Однако лечение тяжелых форм заболевания остается одной из самых актуальных проблем для ученых. Любое назначенное лекарство должно иметь противоаллергические свойства при отсутствии воздействия на центральную нервную систему. Также необходимо исключить привыкание, чувство апатии и разбитости.

Основной задачей каждого средства является устранение спазмов без подавления центральной нервной системы психофизических нарушений. Любой препарат назначается только врачом после проведения комплексного обследования и участка головного мозга. Прием противосудорожных препаратов может длиться несколько лет, а в некоторых случаях на протяжении всей жизни. Это бывает в случае тяжелой наследственности или хронической формы заболевания. В некоторых ситуациях в дополнении к лекарственной терапии делается хирургическая операция на пораженном участке головного мозга.

Группы противосудорожных препаратов

Современная медицина классифицирует противосудорожные препараты по следующей схеме:

• барбитураты;
• препараты гидантоина;
• оксазолидионы;
• лекарства на основе сукцинамида;
• иминостильбены;
• таблетки с содержанием бензодиазепина;
• средства на основе вальпроевой кислоты

Противосудорожные препараты список

Основными противосудорожными препаратами являются:

1. Фенитоин . Его применяют при судорожных припадках с эпилептическим статусом. Его действие направлено на торможение нервных рецепторов и стабилизации мембран на уровне клеточного тела. Препарат обладает рядом побочных эффектов: тошнота, дрожь, рвота, непроизвольное вращение глаз, головокружение.
2. Карбамазелин используют при больших судорожных психомоторных припадках. Он купирует тяжелые приступы при активной стадии заболевания. Во время приема у пациента улучшается настроение. Но есть и ряд побочных эффектов: нарушение циркуляции крови, сонливость, головокружение. Противопоказанием является беременность и аллергия.
3. Фенобарбитал применяют при эпилептических припадках в совокупности с другими препаратами. Лекарство успокаивает и нормализует нервную систему. Пего следует принимать длительное время. Отмена происходит крайне осторожно и постепенно, так элементы препарата накапливаются в организме. Среди побочных эффектов нарушения артериального давления, затрудненность дыхания. Нельзя применять в период лактации и в первый триместр беременности. Также запрещено использовать при почечной недостаточности, при мышечной слабости и алкогольной зависимости.
4. Клоназепам используют при миоклонической эпилепсии и психомоторных приступах. Препарат устраняет непроизвольные судороги и снижает их интенсивность. Под воздействием таблеток мышцы расслабляются, и успокаивается нервная система. Среди побочных эффектов выделяют расстройство опорно-двигательного аппарата, утомляемость, раздражительность, затяжное депрессивное состояние. Противопоказанием к использованию является тяжелая физическая работа, требующая повышенной концентрации внимания, беременность, почечная недостаточность и заболевания печени. Во время лечения в обязательном порядке следует отказаться от употребления спиртных напитков.
5. Действие препарата Ламотриджин направлено на устранение тяжелых приступов, легких припадков и клонических и тонических судорог. Он стабилизирует активность нейронов головного мозга, что приводит к сокращению припадков и со временем они полностью проходят. Побочный эффект может быть в виде кожной сыпи, тошноты, головокружения, диареи, тремора. Не рекомендуется в период лечения заниматься физической работой, требующей повышенной концентрации внимания.
6. Вольпроат натрия назначают для лечения тяжелых психомоторных припадков, легких приступов и миоклонической эпилепсии. Лекарство снижает выработку электрических импульсов головного мозга, устраняет беспокойство и стабилизирует психическое состояние больного. Побочные эффекты выражаются расстройствами желудочно-кишечного тракта, нарушениями кровообращения и свертываемости крови. Нельзя принимать лекарство во время беременности и в период лактации, при заболеваниях поджелудочной железы, а также гепатите в разной форме.
7. Примидон применяют при психомоторных припадках и миоклонической эпилепсии. Действие препарата тормозит активность нейронов на поврежденном участке головного мозга и устраняет непроизвольные спазмы. В связи с тем, что препарат вызывает повышенное возбуждение, его не назначают детям и пожилым людям. К побочным эффектам относятся: тошнота, аллергия, анемия, головные боли, апатия и привыкание. Противопоказано использование в период беременности и лактации, а также при заболевании печени и почечной недостаточности.
8. Бекламид купирует генерализованные и парциальные припадки. Он блокирует электрические импульсы в голове, снижает возбудимость и устраняет судороги. Среди побочных эффектов называют головокружение, раздражение со стороны желудочно-кишечного тракта, слабость и аллергия. Противопоказано использование при гиперчувствительности к компонентам препарата.
9. Бензобамил назначают детям при эпилепсии, а также при фокальных приступах. Это наименее токсичный препарат, оказывающий седативное воздействие на центральную нервную систему. К побочным эффектам относится слабость, тошнота, вялость, непроизвольные вращения глаз. Противопоказано лечение препаратом при сердечной, почечной недостаточности и при заболевании печени.

Противосудорожные препараты без рецептов

Противосудорожные препараты назначаются только врачом для лечения серьезных заболеваний, поэтому приобрести их можно только по рецепту. Конечно, можно постараться купить их и без рецепта, но это может серьезно навредить вашему здоровью. Если заказывать некоторые лекарства в интернет аптеке, то, зачастую, у вас не спросят рецепт.

Противосудорожные препараты для ног

Если в анамнезе заболевания отсутствует эпилепсия и воспаления нервов, то для лечения конвульсий назначаются следующие препараты:

1. Вальпарин подавляет судорожную активность при эпилептических припадках. Он не обладает выраженным седативным и снотворным эффектом.
2. Ксанакс является психотропным лекарственным средством, устраняющим чувство беспокойства, страха и эмоционального напряжения. Обладает умеренным снотворным действием.
3. Дифенин оказывает миорелаксирующее и противосудорожное действие. Он повышает болевой порог при невралгии и сокращает продолжительность судорожных приступов.
4. Антинервал снимает судороги, депрессию и тревожность. Его используют и для профилактики депрессивных расстройств.
5. Кеппра – это противоэпилептический препарат, направленный на подавление нейронных вспышек и снятие припадков.

Самостоятельно принимать эти лекарства ни в коем случае нельзя, так как причиной судорог может быть переохлаждение, травма, плоскостопие или недостаток определенных витаминов.

Противосудорожные препараты для детей

Противосудорожная терапия для детей предусматривает индивидуальный подход к каждому маленькому пациенту. Учитывается частота приступов, в какое время они происходят общая клиническая картина. Важным моментом в лечении является правильный подбор лекарства и дозы. Правильное лечение помогает во многих случаях полностью избавиться от припадков. Сначала назначаются маленькие дозы препарата, которые постепенно увеличиваются. Необходимо вести точный учет судорог и следить за их динамикой. Судорожные приступы у грудничков и малышей раннего возраста всегда являются показанием для экстренных лечебных мероприятий. Отсрочка может привести к отеку мозга и повреждению жизненно важных функций в организме. Первоначально вводят внутривенно 20 % раствор глюкозы. Если судороги продолжаются, то очень осторожно, контролируя работу сердечной мышцы, вводят 25% раствор сульфата магния. Если эффект не наступает, то назначается гидрохлорид пиридоксина. Основным лекарственным препаратом является Фенобарбитал. Он успокаивает ребенка и оказывает дегидратационное действие. Лекарство назначают по возрастным дозам и в зависимости от характера и частоты приступов. Если через два-три дня не наступает улучшение, то добавляют бромид натрия, Кофеин или Бензонал. В некоторых случаях лечение сочетают с назначением Дифенина. Он не обладает кумулятивными свойствами, может давать побочные эффекты в виде снижения аппетита, тошноты, раздражение на слизистой рта, стоматит. Детям с частыми судорогами иногда назначают Гексамидин в сочетании с Фенобармиталом и Дефинином. У заторможенных малышей такое лечение существенно улучшает состояние. Противопоказаниями является заболевания почек, печени и органов кроветворения. В раннем возрасте часто назначают лечение смесью Серейского или ее модификаций. Основными компонентами препарата являются кофеин, папаверин, люминал.

Судороги различного происхождения у детей случаются в шесть раз чаще, чем у взрослых. Они могут быть следствием обезвоживания организма, нарушения баланса жидкости и минералов, критического дефицита калия и магния, переохлаждения, отравления, интоксикации, эпилепсии, защемления нерва в канале и так далее. Судороги требует немедленного вмешательства, особенно если они происходят у малышей первых двух лет жизни, ведь если спазмы не устранить вовремя, это чревато серьезными поражениями центральной нервной системы малыша, отеком мозга. На помощь приходят противосудорожные препараты.

Противосудорожные препараты для детей назначаются в комплексе с другими медикаментами (противовоспалительными, анальгетиками, противовирусными, седативными) после выявления причины судорог.

Для этого врач внимательно изучит полную картину недуга, учтет, в какое время суток с ребенком чаще всего случаются приступы судорог, как часто они происходят, что их провоцирует. Лечение обычно протекает в условиях стационара под постоянным наблюдением врачей.

Терапия противосудорожными медикаментами потребует к тому же массу дополнительных исследований - ЭКГ, МРТ и т.д.

Как действуют?

Противосудорожные препараты действуют на центральную нервную систему, подавляя ее, за счет этого удается остановить судорожные спазмы. Однако некоторые представители противосудорожных средств обладают дополнительным эффектом - они угнетают дыхательный центр, а это может быть очень опасно для детей, особенно маленьких. Такими угнетающими дыхание препаратами против судорог считаются барбитураты, сульфат магния.

Лекарственными средствами, незначительно влияющими на дыхание ребенка, считаются бензодиазепины, дроперидол с фентанилом, лидокаин.

С помощью относительно щадящих бензодиазепинов («Сибазон», «Седуксен») можно справиться с судорогами любого происхождения. Они препятствуют распространению нервного импульса в головном и спинном мозге.

Дроперидол с фентанилом довольно часто используется для лечения детей.

Лидокаин при быстром внутривенном введении останавливает любые судороги, воздействуя на клеточном уровне - ионы начинают легче проникать через клеточную мембрану.

Среди барбитуратов наиболее известны «Фенобарбитал», «Гексенал». «Фенобарбитал» действует долго, но эффект от его приема достигается не сразу, а при купировании судорог именно время порой играет решающую роль. Причем, с возрастом эффект лекарства достигается быстрее. У малышей до года он наступает лишь через 5 часов после приема, а у деток старше двух лет - из желудочно-кишечного тракта «Фенобарбитал» всасывается в два раза быстрей.

«Гексенал» детям стараются не назначать, так как он оказывает очень сильное воздействие на дыхательную систему, подавляя ее подобно средствам для наркоза.

Сульфат магния в педиатрии тоже используют нечасто, в основном при ликвидации судорог, связанных с отеком мозга, магниевым дисбалансом.

Наиболее важным фактором при лечении судорог у детей является определение оптимальной дозы препарата. Она рассчитывается строго индивидуально, начинать лечение специалисты стараются с небольших доз, постепенно увеличивая их по мере необходимости.

Труднее всего ответить на вопрос, сколько длится курс лечения противосудорожными препаратами. Единого стандарта не существует, поскольку принимать их ребенку нужно либо до полного выздоровления, либо всю жизнь, если судороги связаны с тяжелыми наследственными патологиями.

Классификация

По способу воздействия и действующему веществу все антисудорожные средства делятся на несколько групп:

• Иминостильбены. Противосудорожные лекарства с отличным обезболивающим эффектом и антидепрессивным действием. Повышают настроение, устраняют мышечные спазмы.
• Вальпроаты. Противосудорожные средства, которые обладают способностью расслаблять мышцы, при этом оказывая седативный эффект. Они тоже повышают настроение и нормализуют психологическое состояние пациента.
• Барбитураты. Отлично купируют судороги, при этом понижают давление и оказывают довольно выраженный снотворный эффект.
• Сукциминиды. Это противосудорожные лекарства, которые незаменимы в случаях, когда нудно устранить спазмы в отдельных органах, при невралгии.
• Бензодиазепины. С помощью этих медикаментов подавляют длительные судорожные приступы, препараты назначаются при эпилепсии.

Детские препараты против судорог обязаны соответствовать нескольким важным критериям. Они не должны оказывать подавляющего воздействия на психику, не должны вызывать привыкания и зависимости, при этом медикаменты обязаны быть гипоаллергенными.

Родители не имеют ни морального, ни юридического права выбирать такие серьезные препараты детям самостоятельно. Все противосудорожные средства в российских аптеках продаются только при предъявлении рецепта, который выписывает врач после установления причин судорожных состояний.

Список противосудорожных лекарств для детей

«Карбамазепин» . Это противоэпилептическое средство из разряда иминостибенов обладает массой достоинств. Оно снижает болевые ощущения у тех, кто страдает невралгией. Снижает частоту приступов при эпилепсии, после нескольких дней приема препарата наблюдается снижение тревожности, уменьшение агрессивности у подростков и детей. Всасывается лекарство достаточно медленно, но действует полно и долго. Средство выпускается в таблетках. «Карбамазепин» назначают детям с 3 лет.

«Зептол» . Противоэпилептический препарат типа иминостильбенов повышает настроение за счет подавления выработки норадреналина и дофамина, обезболивает. Препарат назначают при эпилепсии, невралгии тройничного нерва. Выпускается препарат в форме таблеток. Детям лекарство можно давать с трехлетнего возраста.

«Вальпарин» . Противосудорожное лекарство группы ваопроатов. Средство не угнетает дыхания, не влияет на артериальное давление, обладает умеренным седативным эффектом. «Вальпарин» назначают при лечении эпилепсии, при судорогах, связанных с органическими поражениями головного мозга, при фебрильных судорогах (судорогах при высокой температуре у детей от рождения до 6 лет).

«Апилепсин» . Этот антисудорожный препарат назначают не только при лечении эпилепсии, но и при детском тике, а также при фебрильных судорогах у малышей. Лекарство выпускается в форме капель для приема внутрь, таблеток, сухого вещества для внутривенных уколов и капельниц, а также в форме сиропа. Детям до 3 лет можно принимать медикамент в сиропе. Начиная с 3 лет, разрешены остальные формы препарата.

«Конвулекс » . Противосудорожный препарат группы ваопроатов обладает мягким успокаивающим эффектом и способностью расслаблять мышцы. Препарат позволяет справиться с широким перечнем судорог различного происхождения от эпилептических до фебрильных. Кроме того, «Конвулекс» назначают детям, у которых наблюдаются биполярные расстройства. Формы выпуска различны - от сухого вещества для последующего приготовления инъекций до капсул и таблеток. Так называемые «детские» формы лекарства - капли для приема внутрь и сироп. Капсулы и таблетки противопоказаны детям до 3 лет. Им можно давать только жидкие формы «Конвулекса».

«Фенобарбитал» . Это противосудорожное средство относится к разряду барбитуратов. Оно угнетает некоторые зоны коры головного мозга, в том числе дыхательный центр. Обладает снотворным эффектом. Препарат назначат ребенку при лечении эпилепсии, тяжелых нарушений сна, при спастическом параличе, при ряде судорог, не связанных с проявлениями эпилепсии. Выпускается в таблетках. Может быть назначен детям с самого рождения.

«Клоназепам» . Ярчайший представитель группы бензодиазепинов. Разрешен к применению у детей любого возраста при эпилепсии, кивательных судорогах, атонических припадках. Выпускается в таблетках и в растворе для внутривенного введения.

«Сибазон» - транквилизатор с противосудорожным эффектом. Может понижать артериальное давление. Применяется при мышечных судорогах различного происхождения. Выпускается в таблетках и растворе для внутривенных инъекций. Применяется для купирования эпилептических припадков и фебрильных судорог у детей с годовалого возраста.

Кроме того, против детских судорог эффективны «Антилепсин», «Икторил», «Ривотрил», «Пуфемид», «Ронтон», «Этимал» и «Смесь Серейского».

Чего нельзя делать?

Если у ребенка судороги, не пытайтесь самостоятельно выяснить причину их возникновения. Вызывайте «Скорую помощь», а пока ждете врачей, внимательно наблюдайте за малышом - какого характера судороги у него происходят, насколько велик болевой синдром, обратите внимание на продолжительность судорожных спазмов. Вся эта информация пригодится потом специалистам установить верный диагноз.

Не стоит самостоятельно давать ребенку какие-либо противосудорожные препараты. Также не давайте малышу воды и пищи, ведь частицы их могут попасть в дыхательные пути и вызвать удушение.

Не пытайтесь достать у ребенка язык. Это распространенное заблуждение. Язык малыш не проглотит, а вот задохнуться от того, что ему в дыхательные пути попадут осколки зубов, травмированных при попытке разжать челюсть, можно.

Не удерживайте ребенка в состоянии судорог в одном фиксированном положении. Это может вызвать серьезные травмы суставов, растяжение, разрывы мышц.

О судорогах подробно рассказывает известный врач-педиатр Комаровский:

Советы родителям от врача Союза педиатров России:

Противосудорожные средства (противоэпилептические препараты) представляют собой разнородную группу фармакологических средств, используемых при лечении эпилептических припадков. Противосудорожные средства также все чаще используются в лечении биполярных расстройств и пограничного расстройства личности, так как многие из них действуют в качестве стабилизаторов настроения, а также применяются для лечения невропатической боли. Противосудорожные средства подавляют быстрое и чрезмерное «выстреливание» нейронов во время судорог. Противосудорожные средства также предотвращают распространение судороги в головном мозге. Некоторые исследователи обнаружили, что противосудорожные средства сами по себе могут привести к снижению IQ у детей. Однако, кроме этих побочных эффектов, следует учесть существенный риск эпилептических припадков у детей и возможной смерти и развития неврологических осложнений. Противосудорожные средства точнее назвать противоэпилептическими препаратами (сокращенно «ПЭП»). ПЭП обеспечивают только симптоматическое лечение, и не было показано, что они могут изменить ход эпилепсии.

Обычные противоэпилептические средства могут блокировать натриевые каналы или усиливать функцию γ-аминомасляной кислоты (ГАМК). Несколько противосудорожных препаратов имеют многочисленные или неопределенные механизмы действия. Помимо потенциалзависимых натриевых каналов и компонентов системы ГАМК, их цели включают в себя ГАМК-А рецепторы, GAT-1 ГАМК транспортер и ГАМК-трансаминазу. Дополнительные цели включают потенциалзависимые кальциевые каналы, SV2A и α2δ. Блокируя натриевые или кальциевые каналы, противосудорожные препараты снижают высвобождение возбуждающего глутамата, выпуск которого повышается при эпилепсии, а также ГАМК. Это, вероятно, является побочным эффектом или даже фактическим механизмом действия некоторых противоэпилептических препаратов, так как ГАМК может прямо или косвенно способствовать эпилепсии. Другой потенциальной мишенью противоэпилептических препаратов является альфа-рецептор, активируемый пролифератором пероксисом. Этот класс веществ был 5м из наиболее продаваемых препаратов в США в 2007 году. Некоторые противосудорожные средства продемонстрировали противоэпилептические эффекты на животных моделях эпилепсии. То есть, они либо предотвращают развитие эпилепсии или могут остановить или обратить прогрессирование эпилепсии. Тем не менее, в испытаниях на людях ни один препарат не смог предотвратить эпилептогенез (развитие эпилепсии у индивидуума из группы риска, например, после черепно-мозговой травмы).

Утверждение

Обычный способ осуществления одобрения для препарата состоит в том, чтобы показать, что он эффективен в сравнении с плацебо, или что он более эффективен, чем существующий препарат. В монотерапии (когда используется только один препарат) считается неэтичным проводить испытания с плацебо на новом препарате неопределенной эффективности. В отсутствии лечения, эпилепсия связана со значительным риском смерти. Таким образом, почти все новые препараты от эпилепсии первоначально утверждены только в качестве адъювантной (дополнительной) терапии. Пациенты, эпилепсия у которых в настоящее время не контролируется лекарствами (т.е. не поддается лечению) выбираются так, чтобы увидеть, приведет ли прием нового препарата к улучшению контроля над приступами. Любое уменьшение частоты приступов сравнивается с плацебо. Отсутствие превосходства над существующими методами лечения, в сочетании с недостающими плацебо-контролируемыми испытаниями, означает, что некоторые современные препараты заслужили одобрение FDA в качестве начальной монотерапии. В отличие от этого, в Европе требуется только эквивалентность существующим методам лечения, в результате чего были одобрены многие другие средства. Несмотря на отсутствие одобрения FDA, Американская академия неврологии и Американское общество эпилепсии по-прежнему рекомендуют ряд новых препаратов в качестве начальной монотерапии .

Лекарственные средства

В следующем списке, даты в скобках обозначают наиболее раннее разрешенное использование препарата.

Альдегиды

Паральдегид (1882 г.). Одно из наиболее ранних противосудорожных средств. Оно до сих пор используется для лечения эпилептического статуса, особенно при отсутствии реанимационных средств.

Ароматические аллиловые спирты

Stiripentol (2001 – ограниченная доступность). Применяется для лечения синдрома Драве.

Барбитураты

Барбитураты – это препараты, которые действуют в качестве депрессантов центральной нервной системы (ЦНС), и в силу этого они производят широкий спектр эффектов, от легкой седации до анестезии. Классифицируются противосудорожные препараты следующим образом:

Фенобарбитал (1912).

Метилфенобарбитал (1935). Известен в США как mephobarbital. Больше не выпускается на рынок в Великобритании.

Barbexaclone (1982). Доступен только в некоторых европейских странах.

Фенобарбитал был главным противосудорожным средством с 1912 г. до разработки фенитоина в 1938 г. Сегодня фенобарбитал редко используется для лечения эпилепсии у новых пациентов, поскольку существуют и другие эффективные препараты, которые являются менее седативными. Фенобарбитал натрия в инъекциях может использоваться для остановки острых судорог или эпилептического статуса, но бензодиазепины, такие как лоразепам, диазепам или мидазолам, как правило, применяются в первую очередь. Другие барбитураты проявляют только противосудорожное действие при обезболивающий дозах.

Бензодиазепины

Бензодиазепины представляют собой класс препаратов со снотворным, успокаивающим, противосудорожным действием, а также вызывают амнезию и обладают свойствами миорелаксантов. Бензодиазепины выступают в качестве депрессантов центральной нервной системы. Относительная сила каждого из этих свойств в любом из бензодиазепинов сильно варьируется и влияет на показания, для которых его назначают. Длительное использование может быть проблематичным из-за развития толерантности к противосудорожным эффектам и развития зависимости. Среди многих препаратов из этого класса, лишь немногие из них используются для лечения эпилепсии:

Клобазам (1979). В частности, используется краткосрочно при менструации у женщин с менструальной эпилепсией.

Клоназепам (1974).

Клоразепат (1972).

Следующие бензодиазепины используются для лечения эпилептического статуса:

Диазепам (1963).

Мидазолам (не утвержден). Все чаще используется в качестве альтернативы диазепама. Этот водорастворимый препарат впрыскивается в полость рта, но не проглатывается. Он быстро поглощается в слизистой оболочке полости рта.

Лоразепам (1972). Дается с помощью инъекции в больнице.

Нитразепам, темазепам, и особенно ниметазепам являются мощными противосудорожными препаратами, однако их используют достаточно редко из-за увеличения частоты побочных эффектов и сильного седативного действия и нарушения моторных свойств.

Бромиды

Калий бромид (1857 г.). Наиболее раннее средство для эффективного лечения эпилепсии. До 1912 года не было разработано лучшего препарата, пока не был создан фенобарбитал. Этот препарат до сих пор используется в качестве противосудорожного средства для собак и кошек.

Карбаматы

Карбоксамиды

Карбамазепин (1963). Популярное противосудорожное средство, которое доступно в форме дженериков.

Окскарбазепин (1990). Производное карбамазепина, который имеет аналогичную эффективность, но лучше переносится, а также доступен в форме дженерика.

Эсликарбазепин ацетат (2009)

Жирные кислоты

Вальпроаты – вальпроевая кислота, вальпроат натрия и дивальпроат натрия (1967).

Вигабатрин (1989).

Прогабид

Тиагабин (1996).

Вигабатрин и Прогабид также являются аналогами ГАМК.

Производные фруктозы

Топирамат (1995).

Аналоги ГАМК

Габапентин (1993).

Прегабалин (2004).

Гидантоины

Этотоин (1957).

Фенитоин (1938).

• Fosphenytoin (1996).

Оксазолидинэдионы

Параметадион

Триметадион (1946).

Пропионаты

Бекламид

Пиримидинэдионы

Примидон (1952).

Пирролидины

Бриварацетам

Леветирацетам (1999).

Сукцинимиды

Этосуксимид (1955).

Сульфаниламиды

Ацеталозамид (1953).

Метазоламид

Zonisamide (2000).

Триазины

Ламотриджин (1990).

Мочевины

Вальпроиламиды (амидные производные вальпроата)

Валпромид

Валноктамид

Другое

Немедицинские противосудорожные средства

Иногда, кетогенная диета или стимуляция блуждающего нерва описываются как «противосудорожная» терапия.

Согласно рекомендациям со стороны AAN и AES, главным образом, на основе общего обзора статей в 2004 г. пациенты с впервые диагностированной эпилепсией, которые требуют лечения, могут начать применять стандартные антиконвульсанты, такие как карбамазепин, фенитоин, вальпроевая кислота, фенобарбитал, или более новые антиконвульсанты габапентин, ламотригин, окскарбазепин или топирамат. Выбор антиконвульсантов зависит от индивидуальных особенностей пациента. И новые, и старые препараты, как правило, одинаково эффективны при впервые выявленной эпилепсии. Новые препараты, как правило, имеют меньше побочных эффектов. Для лечения вновь диагностированных частичных или смешанных приступов, существуют доказательства для использования габапентина, ламотриджина, окскарбазепина или топирамата в качестве монотерапии. Ламотриджин может быть включен в варианты лечения для детей с впервые выявленным абсансом.

История

Первым противосудорожным средством был бромид, предложенный в 1857 году Чарльзом Лококом, который использовал его для лечения женщин с «истерической эпилепсией» (вероятно, менструальной эпилепсией). Бромиды эффективны против эпилепсии, а также могут вызывать импотенцию, которая не связана с его противоэпилептическими эффектами. Бромид также влияет на поведение, вследствие чего развилась идея «эпилептической личности», однако такое поведение на самом деле была результатом действия лекарства. Фенобарбитал был впервые использован в 1912 году благодаря его седативным и противоэпилептическим свойствам. К 1930-ым годам, разработка моделей животных в исследованиях эпилепсии привела к разработке фенитоина Трейси Тупнам и Х. Хьюстон Мерритт, который имел явное преимущество в лечении эпилептических припадков с меньшим количеством седативного эффекта. К 1970 году, Национальные институты инициативы здравоохранения, противосудорожная программа скрининга, во главе с Дж. Киффином Пенри, служила в качестве механизма для привлечения интереса и способностей фармацевтических компаний в разработке новых противосудорожных препаратов.

Использование во время беременности

Во время беременности ухудшается метаболизм некоторых противосудорожных средств. Может наблюдаться усиленное выведение препарата из организма и, как следствие, уменьшение концентрации в крови ламотриджина, фенитоина, и, в меньшей степени, карбамазепина, и, возможно, снижение уровня леветирацетама и активного метаболита окскарбазепина, производного моногидроксисоединения. Таким образом, следует контролировать использование этих препаратов во время беременности. Вальпроевая кислота и ее производные, такие как вальпроат натрия и дивальпроат натрия, вызывают когнитивный дефицит у ребенка, при этом увеличение дозы вызывает снижение коэффициента умственного развития. С другой стороны, фактические данные для карбамазепина противоречивы в отношении любого повышенного риска врожденных физических аномалий или нарушения развития нервной системы путем внутриутробного воздействия. Кроме того, дети, подверженные воздействию ламотриджина или фенитоина в утробе матери, не отличаются по своим навыкам по сравнению с теми, кто подвергается воздействию карбамазепина. Не существует достаточных доказательств, чтобы определить, имеют ли новорожденные дети, матери которых страдают эпилепсией и принимают противосудорожные препараты, существенно повышенный риск геморрагической болезни новорожденных. Что касается грудного вскармливания, некоторые противосудорожные средства, вероятно, попадают в грудное молоко в клинически значимых количествах, в том числе примидон и леветирацетам. С другой стороны, вальпроат, фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин, вероятно, не передаются через грудное молоко в клинически значимых количествах. В моделях на животных, несколько противосудорожных средств возбуждают апоптоз нейронов в развивающемся головном мозге.

Список противосудорожных средств

	2014/05/27 20:50	Наталья
	2014/05/28 13:27	Наталья
	2015/03/13 11:22	Яна
	2015/12/30 22:31	Наталья
	2015/11/03 18:35	Наталья
	2015/11/05 16:12	Наталья
	2014/05/22 16:57	Наталья
	2014/05/27 21:25	Наталья
	2013/11/26 20:49	Pavel
	2014/05/13 13:38	Наталья
	2018/11/18 18:32
	2013/12/19 13:03	Наталья
	2016/05/16 15:44
	2017/10/06 15:35
	2016/05/19 02:22
	2015/02/24 16:23	Наталья
	2015/03/24 23:19	Яна
	2017/04/11 14:05