Новые противосудорожные препараты. Противосудорожные препараты: список лучших при эпилепсии и судорожных припадках. Вальпроат натрия и производные

Противосудорожные средства (противоэпилептические препараты) представляют собой разнородную группу фармакологических средств, используемых при лечении эпилептических припадков. Противосудорожные средства также все чаще используются в лечении биполярных расстройств и пограничного расстройства личности, так как многие из них действуют в качестве стабилизаторов настроения, а также применяются для лечения невропатической боли. Противосудорожные средства подавляют быстрое и чрезмерное «выстреливание» нейронов во время судорог. Противосудорожные средства также предотвращают распространение судороги в головном мозге. Некоторые исследователи обнаружили, что противосудорожные средства сами по себе могут привести к снижению IQ у детей. Однако, кроме этих побочных эффектов, следует учесть существенный риск эпилептических припадков у детей и возможной смерти и развития неврологических осложнений. Противосудорожные средства точнее назвать противоэпилептическими препаратами (сокращенно «ПЭП»). ПЭП обеспечивают только симптоматическое лечение, и не было показано, что они могут изменить ход эпилепсии.

Обычные противоэпилептические средства могут блокировать натриевые каналы или усиливать функцию γ-аминомасляной кислоты (ГАМК). Несколько противосудорожных препаратов имеют многочисленные или неопределенные механизмы действия. Помимо потенциалзависимых натриевых каналов и компонентов системы ГАМК, их цели включают в себя ГАМК-А рецепторы, GAT-1 ГАМК транспортер и ГАМК-трансаминазу. Дополнительные цели включают потенциалзависимые кальциевые каналы, SV2A и α2δ. Блокируя натриевые или кальциевые каналы, противосудорожные препараты снижают высвобождение возбуждающего глутамата, выпуск которого повышается при эпилепсии, а также ГАМК. Это, вероятно, является побочным эффектом или даже фактическим механизмом действия некоторых противоэпилептических препаратов, так как ГАМК может прямо или косвенно способствовать эпилепсии. Другой потенциальной мишенью противоэпилептических препаратов является альфа-рецептор, активируемый пролифератором пероксисом. Этот класс веществ был 5м из наиболее продаваемых препаратов в США в 2007 году. Некоторые противосудорожные средства продемонстрировали противоэпилептические эффекты на животных моделях эпилепсии. То есть, они либо предотвращают развитие эпилепсии или могут остановить или обратить прогрессирование эпилепсии. Тем не менее, в испытаниях на людях ни один препарат не смог предотвратить эпилептогенез (развитие эпилепсии у индивидуума из группы риска, например, после черепно-мозговой травмы).

Утверждение

Обычный способ осуществления одобрения для препарата состоит в том, чтобы показать, что он эффективен в сравнении с плацебо, или что он более эффективен, чем существующий препарат. В монотерапии (когда используется только один препарат) считается неэтичным проводить испытания с плацебо на новом препарате неопределенной эффективности. В отсутствии лечения, эпилепсия связана со значительным риском смерти. Таким образом, почти все новые препараты от эпилепсии первоначально утверждены только в качестве адъювантной (дополнительной) терапии. Пациенты, эпилепсия у которых в настоящее время не контролируется лекарствами (т.е. не поддается лечению) выбираются так, чтобы увидеть, приведет ли прием нового препарата к улучшению контроля над приступами. Любое уменьшение частоты приступов сравнивается с плацебо. Отсутствие превосходства над существующими методами лечения, в сочетании с недостающими плацебо-контролируемыми испытаниями, означает, что некоторые современные препараты заслужили одобрение FDA в качестве начальной монотерапии. В отличие от этого, в Европе требуется только эквивалентность существующим методам лечения, в результате чего были одобрены многие другие средства. Несмотря на отсутствие одобрения FDA, Американская академия неврологии и Американское общество эпилепсии по-прежнему рекомендуют ряд новых препаратов в качестве начальной монотерапии .

Лекарственные средства

В следующем списке, даты в скобках обозначают наиболее раннее разрешенное использование препарата.

Альдегиды

Паральдегид (1882 г.). Одно из наиболее ранних противосудорожных средств. Оно до сих пор используется для лечения эпилептического статуса, особенно при отсутствии реанимационных средств.

Ароматические аллиловые спирты

Stiripentol (2001 – ограниченная доступность). Применяется для лечения синдрома Драве.

Барбитураты

Барбитураты – это препараты, которые действуют в качестве депрессантов центральной нервной системы (ЦНС), и в силу этого они производят широкий спектр эффектов, от легкой седации до анестезии. Классифицируются противосудорожные препараты следующим образом:

Фенобарбитал (1912).

Метилфенобарбитал (1935). Известен в США как mephobarbital. Больше не выпускается на рынок в Великобритании.

Barbexaclone (1982). Доступен только в некоторых европейских странах.

Фенобарбитал был главным противосудорожным средством с 1912 г. до разработки фенитоина в 1938 г. Сегодня фенобарбитал редко используется для лечения эпилепсии у новых пациентов, поскольку существуют и другие эффективные препараты, которые являются менее седативными. Фенобарбитал натрия в инъекциях может использоваться для остановки острых судорог или эпилептического статуса, но бензодиазепины, такие как лоразепам, диазепам или мидазолам, как правило, применяются в первую очередь. Другие барбитураты проявляют только противосудорожное действие при обезболивающий дозах.

Бензодиазепины

Бензодиазепины представляют собой класс препаратов со снотворным, успокаивающим, противосудорожным действием, а также вызывают амнезию и обладают свойствами миорелаксантов. Бензодиазепины выступают в качестве депрессантов центральной нервной системы. Относительная сила каждого из этих свойств в любом из бензодиазепинов сильно варьируется и влияет на показания, для которых его назначают. Длительное использование может быть проблематичным из-за развития толерантности к противосудорожным эффектам и развития зависимости. Среди многих препаратов из этого класса, лишь немногие из них используются для лечения эпилепсии:

Клобазам (1979). В частности, используется краткосрочно при менструации у женщин с менструальной эпилепсией.

Клоназепам (1974).

Клоразепат (1972).

Следующие бензодиазепины используются для лечения эпилептического статуса:

Диазепам (1963).

Мидазолам (не утвержден). Все чаще используется в качестве альтернативы диазепама. Этот водорастворимый препарат впрыскивается в полость рта, но не проглатывается. Он быстро поглощается в слизистой оболочке полости рта.

Лоразепам (1972). Дается с помощью инъекции в больнице.

Нитразепам, темазепам, и особенно ниметазепам являются мощными противосудорожными препаратами, однако их используют достаточно редко из-за увеличения частоты побочных эффектов и сильного седативного действия и нарушения моторных свойств.

Бромиды

Калий бромид (1857 г.). Наиболее раннее средство для эффективного лечения эпилепсии. До 1912 года не было разработано лучшего препарата, пока не был создан фенобарбитал. Этот препарат до сих пор используется в качестве противосудорожного средства для собак и кошек.

Карбаматы

Карбоксамиды

Карбамазепин (1963). Популярное противосудорожное средство, которое доступно в форме дженериков.

Окскарбазепин (1990). Производное карбамазепина, который имеет аналогичную эффективность, но лучше переносится, а также доступен в форме дженерика.

Эсликарбазепин ацетат (2009)

Жирные кислоты

Вальпроаты – вальпроевая кислота, вальпроат натрия и дивальпроат натрия (1967).

Вигабатрин (1989).

Прогабид

Тиагабин (1996).

Вигабатрин и Прогабид также являются аналогами ГАМК.

Производные фруктозы

Топирамат (1995).

Аналоги ГАМК

Габапентин (1993).

Прегабалин (2004).

Гидантоины

Этотоин (1957).

Фенитоин (1938).

• Fosphenytoin (1996).

Оксазолидинэдионы

Параметадион

Триметадион (1946).

Пропионаты

Бекламид

Пиримидинэдионы

Примидон (1952).

Пирролидины

Бриварацетам

Леветирацетам (1999).

Сукцинимиды

Этосуксимид (1955).

Сульфаниламиды

Ацеталозамид (1953).

Метазоламид

Zonisamide (2000).

Триазины

Ламотриджин (1990).

Мочевины

Вальпроиламиды (амидные производные вальпроата)

Валпромид

Валноктамид

Другое

Немедицинские противосудорожные средства

Иногда, кетогенная диета или стимуляция блуждающего нерва описываются как «противосудорожная» терапия.

Согласно рекомендациям со стороны AAN и AES, главным образом, на основе общего обзора статей в 2004 г. пациенты с впервые диагностированной эпилепсией, которые требуют лечения, могут начать применять стандартные антиконвульсанты, такие как карбамазепин, фенитоин, вальпроевая кислота, фенобарбитал, или более новые антиконвульсанты габапентин, ламотригин, окскарбазепин или топирамат. Выбор антиконвульсантов зависит от индивидуальных особенностей пациента. И новые, и старые препараты, как правило, одинаково эффективны при впервые выявленной эпилепсии. Новые препараты, как правило, имеют меньше побочных эффектов. Для лечения вновь диагностированных частичных или смешанных приступов, существуют доказательства для использования габапентина, ламотриджина, окскарбазепина или топирамата в качестве монотерапии. Ламотриджин может быть включен в варианты лечения для детей с впервые выявленным абсансом.

История

Первым противосудорожным средством был бромид, предложенный в 1857 году Чарльзом Лококом, который использовал его для лечения женщин с «истерической эпилепсией» (вероятно, менструальной эпилепсией). Бромиды эффективны против эпилепсии, а также могут вызывать импотенцию, которая не связана с его противоэпилептическими эффектами. Бромид также влияет на поведение, вследствие чего развилась идея «эпилептической личности», однако такое поведение на самом деле была результатом действия лекарства. Фенобарбитал был впервые использован в 1912 году благодаря его седативным и противоэпилептическим свойствам. К 1930-ым годам, разработка моделей животных в исследованиях эпилепсии привела к разработке фенитоина Трейси Тупнам и Х. Хьюстон Мерритт, который имел явное преимущество в лечении эпилептических припадков с меньшим количеством седативного эффекта. К 1970 году, Национальные институты инициативы здравоохранения, противосудорожная программа скрининга, во главе с Дж. Киффином Пенри, служила в качестве механизма для привлечения интереса и способностей фармацевтических компаний в разработке новых противосудорожных препаратов.

Использование во время беременности

Во время беременности ухудшается метаболизм некоторых противосудорожных средств. Может наблюдаться усиленное выведение препарата из организма и, как следствие, уменьшение концентрации в крови ламотриджина, фенитоина, и, в меньшей степени, карбамазепина, и, возможно, снижение уровня леветирацетама и активного метаболита окскарбазепина, производного моногидроксисоединения. Таким образом, следует контролировать использование этих препаратов во время беременности. Вальпроевая кислота и ее производные, такие как вальпроат натрия и дивальпроат натрия, вызывают когнитивный дефицит у ребенка, при этом увеличение дозы вызывает снижение коэффициента умственного развития. С другой стороны, фактические данные для карбамазепина противоречивы в отношении любого повышенного риска врожденных физических аномалий или нарушения развития нервной системы путем внутриутробного воздействия. Кроме того, дети, подверженные воздействию ламотриджина или фенитоина в утробе матери, не отличаются по своим навыкам по сравнению с теми, кто подвергается воздействию карбамазепина. Не существует достаточных доказательств, чтобы определить, имеют ли новорожденные дети, матери которых страдают эпилепсией и принимают противосудорожные препараты, существенно повышенный риск геморрагической болезни новорожденных. Что касается грудного вскармливания, некоторые противосудорожные средства, вероятно, попадают в грудное молоко в клинически значимых количествах, в том числе примидон и леветирацетам. С другой стороны, вальпроат, фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин, вероятно, не передаются через грудное молоко в клинически значимых количествах. В моделях на животных, несколько противосудорожных средств возбуждают апоптоз нейронов в развивающемся головном мозге.

Список противосудорожных средств

	2014/05/27 20:50	Наталья
	2014/05/28 13:27	Наталья
	2015/03/13 11:22	Яна
	2015/12/30 22:31	Наталья
	2015/11/03 18:35	Наталья
	2015/11/05 16:12	Наталья
	2014/05/22 16:57	Наталья
	2014/05/27 21:25	Наталья
	2013/11/26 20:49	Pavel
	2014/05/13 13:38	Наталья
	2018/11/18 18:32
	2013/12/19 13:03	Наталья
	2016/05/16 15:44
	2017/10/06 15:35
	2016/05/19 02:22
	2015/02/24 16:23	Наталья
	2015/03/24 23:19	Яна
	2017/04/11 14:05

Современный арсенал лекарственных средств достаточно большой, но недостаточный для лечения всех форм эпилепсии. Бромиды (калия бромид) были первыми противосудорожными препаратами, введенными в фармакотерапии эпилепсии еще в 1857 году Чарльзом Лококом. В 1938 г.. Был синтезирован структурно близок к барбитуратов фенитоин (дифенин), производная гидантоина. В дальнейшем были получены многочисленные противоэпилептические средства, но фенитоин остается средством выбора при эпилепсии с большими судорожными припадками. История возникновения вальпроатов как противосудорожных берет свое начало в 1962 году., Когда в этих соединений Р. Eymard случайно обнаружил противосудорожные свойства. Вместе с тем как химическое соединение вальпроевая кислота была синтезирована на 80 лет раньше - в 1882 вытопит. Это соединение на протяжении многих лет использовали в лабораторной биохимической и фармакологической исследовательской работе как липофильный агент для растворения водонерастворимых соединений. К удивлению исследователей, противосудорожные свойства имела и сама вальпроевая кислота (W. Gosher). В настоящее время вальпроаты остаются одной из групп противосудорожных препаратов, пользующихся большим спросом (мишенью для вальпроатов является первично-генерализованные припадки - судорожные абсансы и идиопатическая форма эпилепсии) и используются как базовые препараты для монотерапии у больных эпилепсией. В последние годы получены и нашли свое применение новые, достаточно безопасные препараты, такие как ламотриджин, топирамат, которые використовуются рядом с препаратами, синтезированными ранее, очень часто как средства комбинированной терапии.

Противоэпилептические средства - это лекарственные препараты различного происхождения, используемые для предотвращения или уменьшения (по интенсивности и частоте) судом, соответствующих им эквивалентов (потеря или нарушение сознания, поведенческие и вегетативные нарушения и др.), Которые наблюдаются при периодически возникающих приступах различных форм эпилепсии.

Эпилепсия является следствием возникновения в коре большого мозга или подкорковых мозговых центрах (черное вещество, миндалины и др.) Очаги возбуждения, которое передается на нервные и мышечные системы, что приводит к развитию эпилептических судорожных припадков или эпилептического состояния. Причину эпилепсии не ясно, поэтому основные лекарственные средства направлены на устранение судорожного припадка или его профилактику.

Главной клиническим признаком эпилепсии является внезапное нападение клонических или тетанических судом с потерей сознания. Клоническим судороги свойственно периодическое сокращение и расслабление мышц, а тоническим или тетанических - одновременное сокращение мышц-сгибателей и разгибателей, что сопровождается напряженной позой с запрокинутой головой, выделением кровянистой слюны вследствие прикусывания языка Такие судороги классифицируют как крупные нападения (grand mal). Во время малых припадков (petit mal) сознание теряется на очень короткое время, иногда этого не успевает заметить даже сама больной человек. Очень частые приступы иногда переходят в эпилептический состояние. Как правило, эта патология подтверждается характерными эпилептическими волнами-пиками (разрядами) на электроэнцефалограмме (ЭЭГ), что позволяет точно определить локализацию очага возбуждения. Во время судорожного припадка лекарственных средств больному вводят, а после его окончания подбирают индивидуальную противорецидивную фармакотерапии.

Классификация противоэпилептических средств

По химической структуре:

I. барбитураты и их производные: фенобарбитал (бафетал) бензобарбитал (бензонал).

II. Производные гидантоина фенитоин (дифенин).

III. Производные карбоксамида: карбамазепин (тегретол, финлепсин).

IV. Производные бензодиазепина: феназепам; клоназепам; диазепам (сибазон, релиум) нитразепам (радедорм) мидазолам (фульсед).

V. Производные жирных кислот:

5.1) кислоты вальпроевой (Энкорат, Энкорат-хроно, конвулекс)

5.2) натрия вальпроата (депакин, депакин-Энтерик)

5.3) комбинированные (кислоты вальпроевой и натрия вальпроат) депакин-хроно.

VI. Различные противосудорожные и антиспастические препараты: ламотриджин (ламиктал) топирамат (топамакс) габапептин (Нейралгин).

По механизму действия

1. Средства, подавляющие натриевые каналы: фенитоин; карбамазепин; кислота вальпроевая; натрия вальпроат; топирамат; ламотриджин.

2. Средства, подавляющие кальциевые каналы (Т и L типа): триметин; натрия вальпроат; габапентин.

3. Средства, активирующие ГАМК-эргическую систему:

3.1) постсинаптической действия бензодиазепины; барбитураты; габапентин;

3.2) пресинаптической действия натрия вальпроат; тиагабин;

4. Средства, подавляющие глутаматергической систему.

4.1) постсинаптической действия барбитураты; топирамат;

4.2) пресинаптической действия ламотриджин.

По клиническим показаниям противоэпилептические средства можно разделить на следующие группы:

1. Средства, используемые при парциальных судорог (психомоторные припадки): карбамазепин; натрия вальпроат; ламотриджин; габапентин; фенобарбитал; клоназепам; дифенин.

2. Средства, используемые при генерализованных судорог:

2.1) большие судорожные припадки (grand mat): натрия вальпроат; карбамазепин; фенобарбитал; дифенин; ламотриджин;

2.2) малые приступы эпилепсии - абсансной (petit mat): натрия вальпроат; ламотриджин; клоназепам.

3. Средства, используемые при эпилептического статуса: диазепам; лоразепам; клоназепам; средства для наркоза (натрия оксибутират, тиопентал натрия).

Виды действия противоэпилептических средств на организм (фармакологические эффекты):

Противосудорожное;

Седативный (фенобарбитал, магния сульфат)

Снотворное (фенобарбитал, бензобарбитал, диазепам) (рис. 3.12);

Транквилизирующий (производные вальпроевой кислоты, диазепам) (рис. 3.13);

Миорелаксирующий (фенитоин, клоназепам, диазепам) (рис. 3.14);

Церебропротективний;

Анальгетический (рис. 3.15).

Алгоритм механизма действия противоэпилептических средств может быть сведен к двум основным моментам:

1) угнетение патологической гиперактивности нервных клеток в эпилептогенному костре;

2) торможение распространения гиперактивности с эпилептогенного очага на другие нейроны, предотвращает генерализации возбуждения и возникновению приступов.

В обобщенной форме принято выделять 3 основные механизмы противоэпилептической действия препаратов, в частности:

1) облегчение ГАМК и глицинзалежнои (ингибирующей) передачи;

2) подавление возбуждающей (глутамат- и аспартатергичнои) передачи;

3) изменение ионных токов (прежде всего блокада натриевых каналов).

Показания: эпилепсия: большие, фокальные, смешанные (включающие большие и фокальные) эпилептические припадки. Кроме того, болевой синдром преимущественно нейрогенного генеза, в т.ч. эссенциальная невралгия тройничного нерва, невралгия тройничного нерва при рассеянном склерозе, эссенциальная глоссофарингеальная невралгия. Диабетическая невропатия с болевым синдромом. Профилактика приступов при синдроме алкогольной абстиненции. Аффективные и шизоаффективными психозы (как средство профилактики). Несахарный диабет центрального генеза, полиурия и полидипсия нейрогормональной природы.

Эпилептический статус, сомнамбулизм, различные формы мышечного гипертонуса, нарушения сна, психомоторное возбуждение. Судорожный синдром при правке, эклампсии, отравлении судорожными ядами.

Рис. 3.12. Механизм снотворного действия

Рис 3.13. Механизм транквилизирующие действия

Рис. 3.14. Механизм миорелаксирующий действия

Рис. 3.15. Механизм обезболивающего действия

Для неотложной терапии острых приступов судорог; при правке. Как седативное средство для уменьшения волнения, напряжения, страха. Гипербилирубинемия. Расстройства поведения, связанные с эпилепсией. Фебрильные судороги у детей, детский тик. Синдром Веста.

Побочные эффекты противоэпилептических средств определяются их групповой принадлежности по механизму действия. Так, препараты, увеличивающие ГАМК-эргическую торможения чаще других вызывают у больных нарушения поведенческих реакций. Кожные реакции в виде сыпи характерны в большей степени для препаратов, влияющих на натриевые каналы мембран клеток. Кроме того, побочные реакции могут определяться фармакологической изменчивостью организма - идиосинкразией. К идиосинкратический побочных эффектов относят печеночную недостаточность, которая может развиться при использовании фенитоина, карбамазепина, солей вальпроевой кислоты панкреатит может возникнуть при приеме вальпроата; агранулоцитоз - в результате лечения фенитоином, фенобарбиталом, карбамазепином, вальпроатом; апластическая анемия иногда затрудняет лечение фенитоином, фенобарбиталом, карбамазепином; синдром Стивенса - Джонсона может возникнуть при лечении фенитоином, фенобарбиталом, карбамазепином, ламотриджином; аллергический дерматит и сывороточная болезнь встречаются при использовании любого из противоэпилептических препаратов; волчаночноподобный синдром чаще встречается при использовании фенитоина, карбамазепина. Эти реакции не зависят от дозы и могут возникать на любом этапе терапии.

Дозозависимы побочные эффекты противосудорожных можно разделить на 3 большие группы:

1) со стороны центральной нервной системы (фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин, бензодиазепины, топирамат)

2) гематологические (вальпроаты, карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал)

3) ведущих к нарушению репродуктивного здоровья (вальпроаты).

Дозозависимы побочные эффекты со стороны центральной нервной системы имеют важное клиническое значение. Фенитоин и карбамазепин могут вызвать нарушение функции ствола и мозжечка, с атаксией, дизартрией, нистагмом, иногда диплопией. Тремор может быть дозозависимым стигматизирующего следствием использования вальпроатов. Парадоксальное психомоторное возбуждение возможно у детей, принимающих бензодиазепины и барбитураты. Концентрация бензодиазепина в сыворотке, превышающей 20 мкг / мл, может привести к выраженной дисфункции ствола мозга и ступора. Уже после начала выхода больного из ступора возможна вторая волна этого осложнения, обусловлена образованием большого количества токсичных 10,11-эпоксидных метаболитов. Когнитивные побочные эффекты могут наблюдаться при терапии топираматом, главным образом в период титрования, при быстром повышении дозы препарата.

Осложнения со стороны органов кроветворения при использовании противосудорожных средств клинически могут проявляться лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, а также сложными - апластическая анемия, агранулоцитоз и мегалобластной анемией. Может наблюдаться мегалобластная анемия при длительном использовании фенитоина. Лечение фенитоином, карбамазепином может осложняться агранулоцитозом. Тромбоцитопения характерна для фенитоина, карбамазепина и особенно вальпроевой кислоты, которая имеет угнетающее действие на агрегацию тромбоцитов и истощает запасы фибриногена, что может приводить к повышению кровоточивости. Вальпроаты вызывают гиперандрогенизма у девушек, опасно во время полового созревания.

Некоторые побочные реакции на противосудорожные зисобы связанные с их индуктирующим влиянием на ферменты печени. Этот эффект наиболее выражен в фенобарбитала, карбамазепина и фенитоина. Индукторы ферментов могут усиливать выведение препаратов, которые назначают одновременно с ними, особенно противосудорожных средств (таких как ламотриджин), кортикостероидов, антикоагулянтов и некоторых антибиотиков. Серьезные проблемы могут возникнуть в случае усиления метаболизма эндогенных веществ, например, колекальциферола (витамин D3), что ведет к развитию рахита у детей; нарушения метаболизма стероидных и тиреоидных гормонов; повышение уровня α1-кислотного гликопротеина, глобулина, связывающего половые гормоны, γ-глутамилтрансферазы и щелочной фосфатазы, способности вызвать обострение порфирии.

Противопоказания к назначению противоэпилептических средств: нарушение функции печени и поджелудочной железы, геморрагический диатез, острый и хронический гепатит AV-блокада, миелодепрессия, перемежающаяся порфирия в анамнезе, одновременный прием ингибиторов МАО и препаратов лития; миастения; острые отравления препаратами, которые оказывают угнетающее влияние на ЦНС, и алкоголем; лекарственная зависимость, наркотическая зависимость; хронический алкоголизм; острая легочная недостаточность, угнетение дыхания. Синдром Адамса - Стокса, сердечная недостаточность, кахексия; заболевания системы кроветворения; беременность, лактация.

Натрия вальпроат - натриевая соль вальпроевой (дипропилоцтовои) кислоты.

Фармакокинетика. После приема перед едой быстро и почти полностью (70 100%) абсорбируется в желудке и тонкой кишке. В случае предварительного растворения биодоступность повышается на 10-15%. Но не следует растворять таблетку в минеральной воде, так как может образоваться кислота вальпроевая, и раствор помутнеет, хотя активность его при этом не уменьшается. Через 1-3 ч достигается максимальная концентрация в плазме крови, где натрия вальпроат на 90% связывается с белками, а 10% его находится в ионизированной форме. Накапливается преимущественно в структурах ЦНС, где есть большое количество ГАМК-трансаминазы (мозжечок и др.). К другим жидкостей и тканей организма проникает плохо: в СМЖ - 12%; слюну - 0,4-4,5 %; молоко кормящей - 5-10%.

Основная часть натрия вальпроата метаболизируется в печени до неактивных производных, которые выводятся через почки и кишки. Т1 / 2 около 10 ч. Только около 3% покидает организм в виде кислоты пропионовой, которая может привести к ложноположительные результаты на кетонурии, а также на глюкозу мочи.

Фармакодинамика. Механизм достаточно сложный, до конца не изучен, полностью не объясняет всего многообразия клинических эффектов, так как этот препарат имеет широкий спектр действия и показан практически при всех видах приступов. Основным в механизме действия вальпроатов является способность повышать содержание ГАМК (рис. 3.16) в ЦНС, что обусловлено:

а) тормозным влиянием на распад ГАМК, за счет подавления ГАМК трансаминаз;

б) усиление выделения ГАМК в синаптическую щель;

в) косвенного воздействия на синтез и распад ГАМК.

Гамма-аминомасляная трансаминаз (ГАМК-Т) обеспечивает преобразование ГАМК на янтарный (сукцинатний, янтарный) полуальдегид в цикле ГАМК, тесно связан с циклом Кребса. Вследствие угнетения этого фермента накапливается большое количество тормозного медиатора ГАМК, что приводит к снижению активности чрезмерно возбужденных нервных клеток в эпилептическом очаге. Натрия вальпроат не снижает, а также повышает бдительность человека, в то время как барбитураты ее значительно подавляют. У больных, склонных к депрессивным реакциям, натрия вальпроат повышает настроение, улучшает психическое состояние, уменьшает страхи, не вызывая гипногенных эффекта.

Кроме этого, вальпроат проявляет умеренно выраженную н-холинолитическое действие, о чем свидетельствует предупреждение вальпроатом тонических судорог, вызываемых никотином.

Показания: эпилепсия, особенно у детей.

Рис. 3.16. Нейромедиаторные профили действия натрия вальпроата.

Примечание : «+» - активация; "-" - Ингибирование, Сэр - серотонин, N-xp - н-холинорецептор, ДА - дофамин, НА - норадреншн, ГАМК - γ-шомасляна кислота, ГАМК-Т ГАМК-трансаминщ ПДК - глутаматдекарбоксилазы, БД-участок - бензодиазепинов участок, Глу - глутамат

Противопоказания: беременность, кормление грудью, заболевания печени, поджелудочной железы, геморрагический диатез, повышенная чувствительность к препарату, употребление алкоголя; не следует принимать препарат водителям и другим лицам, работа которых требует повышенного внимания.

Побочное действие: уменьшение аппетита, тошнота, боль в животе, рвота, диарея, иногда нарушение функции печени, поджелудочной железы (чаще через 2-12 недель после начала приема препарата не требует прекращения лечения, но требует внимательного наблюдения за состоянием пациента); выпадение волос (0,5%); увеличение массы тела; острая гепатоенцефалопатия (исключительно дети до 2 лет в условиях политерапии) геморрагически-некротический панкреатит (крайне редко).

Взаимодействие. Натрия вальпроат в сочетании с дифениноми фенобарбиталом вытесняет из связи с белками оба препарата и значительно повышает содержание их свободных фракций в крови. В некоторых случаях препарат на фоне другого противоэпилептического средства может приводить к возбуждению организма.

Дифенин (фенитоин) по химической структуре является производным соединением гидантоина (смесь 5,5-дифенилгидантоина и натрия гидрокарбоната). Основным механизмом действия дифенина является подавление не одного эпилептического очага в коре большого мозга или в подкорковых структурах, а уменьшение иррадиации эпилептических разрядов на другие мозговые центры и через эфферентные нервы - на мышечную систему. Наряду с этим препарат уменьшает возбудимость нервных клеток и повышает порог для вторичных следовых разрядов, которые обусловливают поддержания эпилептической активности в очаге. Вероятно, такой эффект обусловлен угнетением НАДН-дегидрогеназную активности в митохондриях нервных клеток, значительным уменьшением потребления кислорода в них, а следовательно, недостаточным энергетическим обеспечением эпилептических разрядов. Не меньшее значение имеет пониженное проникновение кальция в нервные клетки и ионизация его в клетках, продуцирующих медиаторы и гормоны, способные провоцировать развитие эпилептических разрядов.

Дифенин эффективно подавляет распространение эпилептических импульсов, не изменяя при этом нормальной функции нервных клеток. Препарат значительно ослабляет, а в случае длительного приема может полностью предотвращать развитие крупных приступов судорог у больных с фокальной или очаговой, эпилепсией.

Показания: эпилепсия различных форм (генерализованные тонико-клонические, простые и комплексные парциальные психомоторные припадки); профилактика судом после травм и нейрохирургических операций на мозге.

Противопоказания: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, тяжелые нарушения функции печени, почек, декомпенсация сердечной деятельности, заболевания кроветворной системы.

Побочное действие триада симптомов (нистагм, диплопия, атаксия), гиперплазия десен.

Карбамазепин , в отличие от дифенина, который подавляет распространение эпилептических разрядов в мозгу, действует преимущественно на нервные клетки спинного и продолговатого мозга. Его противосудорожное активность меньше дифенина почти в 3 раза. Карбамазепин нормализует обмен веществ, активизирует холин- и адренергичну медиаторные системы, обладает высокой антидепрессивным действием. Он значительно подавляет активность Na +, К + -АТФазы, снижает повышенный уровень цАМФ, что рассматривается как основной механизм его противоэпилептического эффекта. После его приема у больных возрастает мотивация к лечению, повышается настроение, интерес к окружающему, уменьшается депрессия, страх, ипохондрия.

Показания: все формы эпилепсии, особенно "височная" форма с аурой, миоклонические и тонико-клонические судороги мышц лица.

Противопоказания: беременность, бронхиальная астма, заболевания крови, нарушения функций печени, почек.

Побочное действие. Конечно побочные реакции появляются на первой неделе после начала лечения, чаще у пожилых людей в виде тошноты, анорексии, рвота, головокружение, атаксии, аллергических реакций. Иногда происходит также усиление судорог, особенно у детей. Редко - желтуха, изменения картины крови (тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия и т.д.), периферический неврит.

Взаимодействие. При сочетании карбамазепина с дифенином может повышаться уровень последнего в плазме крови вследствие задержки его метаболизма. Дифенин и фенобарбитал снижают уровень карбамазепина в плазме крови за счет ускорения его биотрансформации.

В последнее время появилась группа препаратов нового поколения, в частности, ламотриджин, тиагабин и др. Они имеют разный механизм действия, но конечный эффект заключается в снижении уровня возбуждающих (глутаминовая кислота) или накопления тормозных медиаторов (ГАМК, глицин) в ЦНС. Тиагабин (габитрил) является, в отличие от необратимого блокатора ГАМК, его функциональным блокиратором.

Ламотриджин блокирует длительный высокочастотный разряд нейронов таким же способом, как депакин и карбамазепин. Предполагается, что этот эффект опосредуется подавляющего действием на потенциалзависимые натриевые каналы нейронов и удлинением рефрактерного периода клетки. Ламотриджин ингибирует высвобождение возбуждающей глутаминовой кислоты, указывает на возможный нейропротекторный эффект этого препарата. Ламотриджин хорошо всасывается при приеме внутрь (как при приеме с пищей, так и без нее). Биодоступность близка к 100 %. Концентрация в сыворотке достигается через 2-3 ч после приема препарата. Ламотриджин метаболизуеть- ся в печени, главным образом путем конъюгации с глюкуроновой кислотой. Его основной метаболит - 2-N-конъюгат глюкуроновой кислоты - выводится с мочой.

Показания: резистентные к другим препаратам формы эпилептических припадков, в первую очередь парциальные, первично и вторинногенерализовани, абсансы, атонические, синдром Леннокса - Гасто.

Побочное действие аллергические реакции в виде кожных высыпаний, ангионевротического отека, диплопия, ухудшение зрения, головокружение, сонливость, головная боль, при сочетании с вальпроатами - сквамозный дерматит.

Взаимодействие дифенин, фенобарбитал и карбамазепин снижают концентрацию ламотриджина. Вальпроат увеличивает (до 2 и более раз) концентрацию ламотриджина, учитывая потенцируя эффект взаимодействия ламотриджина и вальпроата, рекомедована д ля предотвращения развития побочных эффектов назначать дозу ламотриджина не выше 250 мг / сут.

Топирамат хорошо всасывается после приема внутрь (как с пищей, так и без нее). Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-4 ч после приема. Примерно 15% препарата связывается с белками плазмы. Только незначительное количество топирамата метаболизируется в печени, тогда как примерно 80 % препарата выводится в неизменном виде с мочой.

Фармакодинамика Топирамат блокирует зависящие от напряжения натриевые каналы мембраны, потенцирует активность ГАМК в небензодиазепинових местах рецепторов ГАМК. Блокирует соответствующие типы глутаматных рецепторов постсинаптической мембраны.

Показания: эпилепсия (большие тонико-клонические припадки, астатические (падения) при синдроме Леннокса - Гасто как дополнительный препарат в резистентных к другим препаратам случаях).

Побочное действие атаксия, снижение концентрации, спутанность сознания, головокружение, утомляемость, сонливость, парестезии, нарушения мышления.

Они не только избавляют от судорог, но и облегчают обще состояние организма. Первые попытки такого лечения были предприняты в конце IX начале ХХ века. Тогда для борьбы с приступами использовали бромид калия. С 1912 года начали использовать Фенобарбитал. С 1938 года список пополнился Фенитоином. В настоящее время современная медицина использует более тридцати лекарственных препаратов. Сегодня более 70% людей страдают легкой формой эпилепсии и успешно лечатся противосудорожными препаратами. Однако лечение тяжелых форм заболевания остается одной из самых актуальных проблем для ученых. Любое назначенное лекарство должно иметь противоаллергические свойства при отсутствии воздействия на центральную нервную систему. Также необходимо исключить привыкание, чувство апатии и разбитости.

Основной задачей каждого средства является устранение спазмов без подавления центральной нервной системы психофизических нарушений. Любой препарат назначается только врачом после проведения комплексного обследования и участка головного мозга. Прием противосудорожных препаратов может длиться несколько лет, а в некоторых случаях на протяжении всей жизни. Это бывает в случае тяжелой наследственности или хронической формы заболевания. В некоторых ситуациях в дополнении к лекарственной терапии делается хирургическая операция на пораженном участке головного мозга.

Современная медицина классифицирует противосудорожные препараты по следующей схеме:

• барбитураты;
• препараты гидантоина;
• оксазолидионы;
• лекарства на основе сукцинамида;
• иминостильбены;
• таблетки с содержанием бензодиазепина;
• средства на основе вальпроевой кислоты

Противосудорожные препараты список

Основными противосудорожными препаратами являются:

1. Фенитоин. Его применяют при судорожных припадках с эпилептическим статусом. Его действие направлено на торможение нервных рецепторов и стабилизации мембран на уровне клеточного тела. Препарат обладает рядом побочных эффектов: тошнота, дрожь, рвота, непроизвольное вращение глаз, головокружение.
2. Карбамазелин используют при больших судорожных психомоторных припадках. Он купирует тяжелые приступы при активной стадии заболевания. Во время приема у пациента улучшается настроение. Но есть и ряд побочных эффектов: нарушение циркуляции крови, сонливость, головокружение. Противопоказанием является беременность и аллергия.
3. Фенобарбитал применяют при эпилептических припадках в совокупности с другими препаратами. Лекарство успокаивает и нормализует нервную систему. Пего следует принимать длительное время. Отмена происходит крайне осторожно и постепенно, так элементы препарата накапливаются в организме. Среди побочных эффектов нарушения артериального давления, затрудненность дыхания. Нельзя применять в период лактации и в первый триместр беременности. Также запрещено использовать при почечной недостаточности, при мышечной слабости и алкогольной зависимости.
4. Клоназепам используют при миоклонической эпилепсии и психомоторных приступах. Препарат устраняет непроизвольные судороги и снижает их интенсивность. Под воздействием таблеток мышцы расслабляются, и успокаивается нервная система. Среди побочных эффектов выделяют расстройство опорно-двигательного аппарата, утомляемость, раздражительность, затяжное депрессивное состояние. Противопоказанием к использованию является тяжелая физическая работа, требующая повышенной концентрации внимания, беременность, почечная недостаточность и заболевания печени. Во время лечения в обязательном порядке следует отказаться от употребления спиртных напитков.
5. Действие препарата Ламотриджин направлено на устранение тяжелых приступов, легких припадков и клонических и тонических судорог. Он стабилизирует активность нейронов головного мозга, что приводит к сокращению припадков и со временем они полностью проходят. Побочный эффект может быть в виде кожной сыпи, тошноты, головокружения, диареи, тремора. Не рекомендуется в период лечения заниматься физической работой, требующей повышенной концентрации внимания.
6. Вольпроат натрия назначают для лечения тяжелых психомоторных припадков, легких приступов и миоклонической эпилепсии. Лекарство снижает выработку электрических импульсов головного мозга, устраняет беспокойство и стабилизирует психическое состояние больного. Побочные эффекты выражаются расстройствами желудочно-кишечного тракта, нарушениями кровообращения и свертываемости крови. Нельзя принимать лекарство во время беременности и в период лактации, при заболеваниях поджелудочной железы, а также гепатите в разной форме.
7. Примидон применяют при психомоторных припадках и миоклонической эпилепсии. Действие препарата тормозит активность нейронов на поврежденном участке головного мозга и устраняет непроизвольные спазмы. В связи с тем, что препарат вызывает повышенное возбуждение, его не назначают детям и пожилым людям. К побочным эффектам относятся: тошнота, аллергия, анемия, головные боли, апатия и привыкание. Противопоказано использование в период беременности и лактации, а также при заболевании печени и почечной недостаточности.
8. Бекламид купирует генерализованные и парциальные припадки. Он блокирует электрические импульсы в голове, снижает возбудимость и устраняет судороги. Среди побочных эффектов называют головокружение, раздражение со стороны желудочно-кишечного тракта, слабость и аллергия. Противопоказано использование при гиперчувствительности к компонентам препарата.
9. Бензобамил назначают детям при эпилепсии, а также при фокальных приступах. Это наименее токсичный препарат, оказывающий седативное воздействие на центральную нервную систему. К побочным эффектам относится слабость, тошнота, вялость, непроизвольные вращения глаз. Противопоказано лечение препаратом при сердечной, почечной недостаточности и при заболевании печени.

Противосудорожные препараты без рецептов

Противосудорожные препараты назначаются только врачом для лечения серьезных заболеваний, поэтому приобрести их можно только по рецепту. Конечно, можно постараться купить их и без рецепта, но это может серьезно навредить вашему здоровью. Если заказывать некоторые лекарства в интернет аптеке, то, зачастую, у вас не спросят рецепт.

Противосудорожные препараты для ног

Если в анамнезе заболевания отсутствует эпилепсия и воспаления нервов, то для лечения конвульсий назначаются следующие препараты:

1. Вальпарин подавляет судорожную активность при эпилептических припадках. Он не обладает выраженным седативным и снотворным эффектом.
2. Ксанакс является психотропным лекарственным средством, устраняющим чувство беспокойства, страха и эмоционального напряжения. Обладает умеренным снотворным действием.
3. Дифенин оказывает миорелаксирующее и противосудорожное действие. Он повышает болевой порог при невралгии и сокращает продолжительность судорожных приступов.
4. Антинервал снимает судороги, депрессию и тревожность. Его используют и для профилактики депрессивных расстройств.
5. Кеппра – это противоэпилептический препарат, направленный на подавление нейронных вспышек и снятие припадков.

Самостоятельно принимать эти лекарства ни в коем случае нельзя, так как причиной судорог может быть переохлаждение, травма, плоскостопие или недостаток определенных витаминов.

Противосудорожная терапия для детей предусматривает индивидуальный подход к каждому маленькому пациенту. Учитывается частота приступов, в какое время они происходят общая клиническая картина. Важным моментом в лечении является правильный подбор лекарства и дозы. Правильное лечение помогает во многих случаях полностью избавиться от припадков. Сначала назначаются маленькие дозы препарата, которые постепенно увеличиваются. Необходимо вести точный учет судорог и следить за их динамикой. Судорожные приступы у грудничков и малышей раннего возраста всегда являются показанием для экстренных лечебных мероприятий. Отсрочка может привести к отеку мозга и повреждению жизненно важных функций в организме. Первоначально вводят внутривенно 20 % раствор глюкозы. Если судороги продолжаются, то очень осторожно, контролируя работу сердечной мышцы, вводят 25% раствор сульфата магния. Если эффект не наступает, то назначается гидрохлорид пиридоксина. Основным лекарственным препаратом является Фенобарбитал. Он успокаивает ребенка и оказывает дегидратационное действие. Лекарство назначают по возрастным дозам и в зависимости от характера и частоты приступов. Если через два-три дня не наступает улучшение, то добавляют бромид натрия, Кофеин или Бензонал. В некоторых случаях лечение сочетают с назначением Дифенина. Он не обладает кумулятивными свойствами, может давать побочные эффекты в виде снижения аппетита, тошноты, раздражение на слизистой рта, стоматит. Детям с частыми судорогами иногда назначают Гексамидин в сочетании с Фенобармиталом и Дефинином. У заторможенных малышей такое лечение существенно улучшает состояние. Противопоказаниями является заболевания почек, печени и органов кроветворения. В раннем возрасте часто назначают лечение смесью Серейского или ее модификаций. Основными компонентами препарата являются кофеин, папаверин, люминал.

Противосудорожные препараты: список лучших при эпилепсии и судорожных припадках

Препараты противосудорожной группы применяются в качестве средства для устранения болевых симптомов и мышечных спазмов, недопущения перехода из состояния приступов боли к конвульсивным и эпилептическим проявлениям.

Активация нервного импульса одновременно группой определенных нейронов подобна сигналу, подаваемому нейронами моторного типа в коре головного мозга. В случае возникновения поражения такого типа нервные окончания проявляются не в тиках или конвульсиях, а вызывают приступы боли.

Целью использования противосудорожных препаратов является устранение болевых ощущений или спазмов мышц без провоцирования угнетения деятельности центральной нервной системы. В зависимости от степени сложности болезни эти препараты могут применяться от нескольких лет до употребления в течении всей жизни при тяжелых хронических или генетических формах заболевания.

Приступы судорожной активности связаны с увеличением степени возбуждения нервных окончаний в головном мозге, обычно локализуемых в определенных участках его структуры и диагностируемым при наступлении состояния, характерного для начала судорожного синдрома.

Причиной возникновения судорог может стать дефицит в организме необходимых химических элементов, например магния или калия, защемления мышечного нерва в канале или резкого продолжительного воздействия холодом. Дефицит калия, кальция или магния провоцирует сбои при передаче сигналов к мышцам из головного мозга, о чем свидетельствует возникновение спазмов.

В начальной стадии проявление развития болезни неврологического типа состоит в локальных болевых ощущениях, исходящих из области пораженных нервных клеток и проявляющихся приступами боли различной силы и характера проявления. С течением болезни за счет развития воспалительных процессов или мышечных спазмов в области защемленных нервных окончаний, сила приступов нарастает.

В случае раннего обращения к специалисту для проведения терапии используется комплекс лекарственных препаратов, устраняющих причины и признаки поражения нервных окончаний. Самостоятельное диагностирование и лечение не позволяет выбрать из широкого спектра противосудорожных препаратов наиболее подходящий для купирования болевых симптомов и устранения причины неприятных ощущений.

При наблюдении у специалиста он оценивает работу назначенного препарата по его эффективности и диагностирует отсутствие патологических изменений после его приема по результатам анализов крови.

Основы противосудорожной терапии

В состав комплексного лечения при судорожных проявлениях входят группы препаратов различного принципа действия, среди которых:

• медикаментозные средства нестероидного типас противовоспалительным действием, снижающие температуру и устраняющие болевые ощущения, и чувство дискомфорта после устранения воспаления;
• таблетки от невралгии противовирусного типа, используются для профилактики появления нарушений или снижения степени болевых ощущений в случае из появления;
• препараты анальгетической группы, имеющие обезболивающее действие применяются для устранения болевых ощущений в строго дозированном количестве для исключения возникновения побочных эффектов;
• средства для устранения мышечных спазмов с проявлениями приступообразного характера, относящиеся к группе миорелаксантов;
• средства наружного применения в виде мазей и гелей для обработки пораженных участков или инъекции для купирования проявления мышечных спазмов;
• средства, нормализующие работу нервной системы и успокоительные препараты;
• препараты противосудорожного типа, действие которых основано на устранении болевых симптомов за счет уменьшения активности нервных клеток, эти средства с наибольшей эффективностью применяются при сосредоточении источника боли в головном или спинном мозге, и с меньшей для лечения нарушений работы нервов периферической части.

Некоторые из назначаемых препаратов обладают эффектом торможения развития или предупреждения возникновения реакций аллергического типа.

Основные группы противосудорожных препаратов

Противосудорожные препараты делятся на несколько групп, список которых предлагается ниже.

Иминостильбены

Иминостильбены, характеризуются противосудорожным эффектом, после их использования отмечается устранение симптомов боли и улучшение настроения. К препаратам этой группы относятся:

Вальпроаты, используются как противосудорожные средства и как иминостильбены, способствуют улучшению эмоционального фона пациента.

Кроме этого, при использовании этих лекарств отмечается транквилизирующий, седативный и миорелаксатный эффекты. К препаратам этой группы относят:

Барбитураты

Барбитураты, характеризуются успокоительным действием, способствуют снижению кровяного артериального давления и обладают снотворным эффектом. Среди этих лекарств чаще всего используются:

Gротивосудорожные препараты на основе бензодиазепина обладают выраженным эффектом, применяются в случае появления судорожных состояний при эпилепсии и продолжительных приступах невралгических нарушений.

Для этих препаратов характерным является седативный и миорелаксатный эффекты, при их использовании отмечается нормализация сна.

Среди этих препаратов:

Сукциминиды

Противосудорожные препараты этой группы используются для устранения спазмов мышц отдельных органов при невралгии. При использовании препаратов этой группы возможны нарушения сна или тошнота.

Среди наиболее используемых средств известны:

Противосудорожные препараты, применяемые при судорогах ног:

Удар в девятку судорожных «ворот»

Основные противосудорожные препараты которые чаще всего применяют при эпилепсии, судорожных припадках и невралгии различного генеза:

1. Финлепсин используется в случаях неврологических заболеваний при поражениях тройничного и языкоглоточного нервов. Обладает свойствами анальгетика, противосудорожным, антидепрессивным эффектами. Принцип действия препарата основан на успокоении мембраны нервов с высокой степенью возбуждения за счет блокирования натриевых каналов. Препарат характеризуется полным поглощением стенками кишечника в течение достаточно продолжительного времени. Среди противопоказаний к использованию средства плохая переносимость Карбамазепина и повышенное глазное давление.
2. Карбамазепин используется в качестве противосудорожного средства для лечения невралгии тройничного нерва, обладает антидепрессивным эффектом. Начало приема препарата должно быть постепенным по мере снижения дозы предыдущего препарата. Препараты с содержанием Фенобарбитала снижают эффективность Карбамазепина, что необходимо учитывать при назначении комплексного лечения.
3. Клоназепам характеризуется противосудорожным эффектом и используется для терапии невралгии с чередующимися приступами миоклонического характера. Обладает выраженными седативным и снотворным эффектами. Возможными побочными эффектами при использовании препарата являются нарушение функций опорно-двигательной системы, потеря концентрации и расстройства настроения. Средство устраняет чувство тревожности, обладает снотворным эффектом, седативным и релаксирующим действием на организм больного.
4. Фенитоин используется в случаях судорожных статусов с действием, основанным на замедлении нервных окончаний и фиксировании мембран на клеточном уровне.
5. Вольтарен используется как противосудорожное средство при неврологических нарушениях в области позвоночника.
6. Кетонал используется для снижения болевых симптомов на теле, имеющих различные участки локализации. При назначении препарата для терапии необходимо учитывать возможную непереносимость компонентов и как следствие риск развития аллергии перекрестного типа.
7. Вальпроат натрия применяют в случаях приступов, связанных с терапией легких форм, эпилептическом характере сокращения мышц. Препарат уменьшает продуцирование электрических импульсов, посылаемых нервной системой из коры головного мозга, нормализует состояние психики больного. Возможные побочные действия препарата состоят в нарушениях работы пищеварительной системы, изменения показателей свертываемости крови.
8. Бензобамил, используется при приступах фокального типа проявления, характеризуется низкой токсичностью и высокой эффективностью в обеспечении успокоительного эффекта. Побочными эффектами использования средства являются состояние слабости, сниженный эмоциональный фон отражающийся на степени активности больного.
9. Фенобарбитал назначается для приема детям, обладает успокоительным действием, характеризуется снотворным эффектом. Может использоваться в сочетании с другими средствами, например со средствами для расширения сосудов при расстройствах нервной системы.

Практический опыт потребителей

Как обстоит дело с противосудорожной терапией на практике? Об этом можно судить по отзывам пациентов и врачей.

Принимаю Карбамазепин в качестве замены Финлепсина, поскольку зарубежный аналог стоит дороже, а препарат отечественного производства отлично подходит для терапии при моей болезни.

Поскольку пробовал оба препарата, могу утверждать о высокой эффективности обоих, однако существенная разница в стоимости является существенным минусом зарубежного средства.

После нескольких лет приема Финлепсина по совету врача сменил его на Ретард, поскольку специалист считает, что этот препарат больше подходит для меня. Жалоб в процессе приема Финлепсина у меня не было, однако в Ретарде кроме аналогичного действия присутствует успокоительный эффект.

Кроме того, препарат характеризуется большим удобством в использовании, поскольку по сравнению с аналогами его необходимо принимать не трижды в сутки, а один раз.

Препарат Вольтарен помогает при болевых синдромах средней степени тяжести. Неплохо использовать его в качестве дополнения к основному средству лечения.

Время собирать камни

Отличительной особенностью противосудорожных средств является невозможность быстрого окончания их приема. При ощутимом эффекте от действия препарата срок отмены его использования составляет до полугода, в течение которых происходит постепенное снижение нормы приема препарата.

Согласно распространенному мнению врачей, наиболее эффективным препаратом для терапии судорожной активности является Карбамазепин.

Менее эффективными считаются такие препараты, как Лоразепам, Фенитоин, Реланиум, Седуксен, Клоназепам, Дормикум и вальпориевая кислота, расположенные в порядке снижения их лечебного воздействия.

Остается добавить, что противосудорожные препараты без рецептов приобрести не получиться, что и хорошо, так как принимать безответственно их очень опасно.

Противосудорожные препараты: список лекарств и противопоказаний

Назначение противосудорожных лекарств понятно из их названия. Цель данных препаратов уменьшение или полное устранение мышечных судорог и приступов эпилепсии. Многие препараты принимаются в комплексе, для улучшения эффекта.

Впервые такой способ лечения был использован на границе девятнадцатого и двадцатого веков. Вначале для этого применяли бромид калия, чуть позже стали применять Фенобарбитал, а начиная с 1938 г, приобрел популярность Фенитоин.

Современные медики используют для этих целей более трех десятков противосудорожных препаратов. Как бы страшно это не звучало, но факт остается фактом – в наше время около семидесяти процентов населения планеты имеют легкую форму эпилепсии.

Но если в некоторых случаях с успехом решают проблему противосудорожные препараты, то сложные формы такого древнего заболевания, как эпилепсия вылечить не так просто.

В данном случае главной задачей препарата является устранение спазм, не нарушая работы ЦНС.

• противоаллергическими свойствами;
• полностью исключать привыкание;
• не допускать подавленности и депрессии.

Группы противосудорожных препаратов

В современной медицинской практике противосудорожные препараты или антиконвульсанты делят на разные группы в зависимости от основного действующего вещества.

Таковыми сегодня являются:

1. Барбитураты;
2. Гидантоин;
3. Группа оксазолидиононов;
4. Сукцинамид;
5. Иминостильбены;
6. Бензодиазепин;
7. Вальпроевая кислота;

Противосудорожные препараты

Основные лекарственные препараты данного типа:

• Фенитоин. Показан в случае, если приступы пациента имеют ярко выраженный эпилептический характер. Препарат притормаживает действие нервных рецепторов и стабилизирует мембраны на клеточном уровне.

Имеет побочные действия, среди которых:

1. рвота, тошнота;
2. головокружение;
3. самопроизвольное движение глаз.

• Карбамазепин. Применяют при длительных приступах. В активной стадии заболевания препарат способен купировать приступы. Улучшает настроение и самочувствие пациента.

Основными побочными действиями окажутся:

• Фенобарбитал. Возможно, применение совместно с другими препаратами. Данное лекарство прекрасно успокаивает ЦНС. Как правило, назначается на продолжительное время. Отменять также следует постепенно.

1. изменение артериального давления;
2. проблемы с дыханием.

1. начальной стадии беременности;
2. почечной недостаточности;
3. зависимости от алкоголя;
4. и слабости мышц.

• Клоназепам. Применяется при лечении миоклонической эпилепсии. Борется с непроизвольными судорогами. Под действием лекарства нервы успокаиваются, а мышцы расслабляются.

Также среди сопутствующих эффектов:

1. повышенная раздражительность и апатичное состояние;
2. дискомфорт опорно-двигательного аппарата.

Во время приема противопоказана:

беременность на разных стадиях;

почечная недостаточность;

категорически запрещен прием алкоголя.

• Ламотриджин. Успешно борется как с легкими припадками, так и с тяжелыми эпилептическими приступами. Действие лекарства приводит к стабилизации нейронов мозга, что, в свою очередь, приводит к увеличению времени между приступами. В случае успеха припадки исчезают совсем.

Побочные эффекты могут проявиться в виде:

• Вальпроат натрия. Прописывают при лечении тяжелых припадков и миоклонической эпилепсии. Лекарственный препарат останавливает выработку электрических импульсов мозга, закрепляет стабильное соматическое состояние пациента. Побочные эффекты обычно проявляются в расстройствах желудка и кишечника.

1. беременным женщинам;
2. при гепатите и болезни поджелудочной железы.

• Примидон. Используется при психомоторных приступах, а также при лечении миоклонической эпилепсии. Замедляет активность нейронов на поврежденном участке, и уменьшает спазмы. Лекарство способно активизировать возбуждение, поэтому противопоказано детям и пожилым людям старшего поколения.

Среди сопутствующих действий:

1. головные боли;
2. развитие анемии;
3. апатия;
4. тошнота;
5. аллергические реакции и привыкание.

1. беременность;
2. заболевания печени и почек.

• Бекламид. Устраняет парциальные и генерализованные приступы. Препарат уменьшает возбудимость и устраняет спазмы.

Как побочный эффект возможны:

1. головокружения;
2. раздражение кишечника;
3. аллергия.

• Бензабамил. Обычно назначают детям больным эпилепсией, так как он наименее токсичен в своем роде. Оказывает мягкое действие на ЦНС.

Побочными эффектами являются:

Список препаратов без рецептов врачей

К сожалению или к счастью, но состав данных лекарственных средств таков, что их запрещено отпускать без рецептов врача на территории Российской Федерации.

Самый простой способ сегодня получить препараты без рецепта - заказ через сеть Интернет. Формально курьер, конечно, обязан будет попросить у вас рецепт, но, скорее всего, этого не произойдет.

Список препаратов для детей

По уровню опасности лекарства делят на две группы:

• В первую входят: бензодиазепины, лидокаин, дроперидол с фентанилом и натрия оксибутират. Эти средства мало воздействуют на дыхание.
• Ко второй группе можно отнести: хлоралгидрат, барбитураты, сульфат магния. Более опасные для дыхания вещества. Они оказывают сильное угнетающее действие.

Основные препараты, используемые при лечении судорог у детей:

1. Бензодиазепины. Чаще всего из этой серии применяется сибазон, он же седуксен или диазепам. Укол в вену может остановить судороги в течение пяти минут. В больших количествах все-таки возможно угнетение дыхания. В таких случаях необходимо внутримышечно ввести физостигмин, он способен устранить нервной системы и облегчить дыхание.
2. Феитанил и дроперидол. Эти препараты эффективно действуют на гиппокамп (зона запуска судорог), но из-за присутствия морфина у малышей до одного года могут быть проблемы с тем же дыханием. Проблема устраняется с помощью налорфина.
3. Лидокаин. Практически моментально подавляет судороги любого происхождения у детей, при введении в вену. При лечении обычно вначале вводят насыщающую дозу, после чего переходят к капельницам.
4. Гексенал. Сильный антиконвульсант, но имеет угнетающее действие на дыхательные пути, в связи, с чем применение у детей несколько ограничено.
5. Фенобарбитал. Используется для лечения и профилактики. Назначают в основном при не слабых приступах, так как эффект развивается довольно медленно от четырех до шести часов. Главная ценность препарата в продолжительности действия. У маленьких детей эффект может длиться до двух суток. Прекрасные результаты дает параллельный прием фенобарбитала и сибазона.

Список препаратов при эпилепсии

Не все противосудорожные обязательно используются для лечения эпилепсии. Для борьбы с этим недугом в России используется около тридцати лекарственных препаратов.

Не занимайтесь самолечением, это не тот случай. Будьте здоровы!

Противосудорожные препараты - список. Применение противосудорожных препаратов при эпилепсии и невралгии

Данная группа лекарств используется для купирования или предупреждения судорог, имеющих разную природу происхождения. Препараты от судорог включают в себя перечень медикаментов, которые, как правило, применяются при проявлении у человека эпилепсии и называются противоэпилептические средства.

Действие противосудорожных препаратов

Во время приступа человек испытывает не только мышечные спазмы, но и болевые ощущения из-за них. Действие противосудорожных препаратов направлено на устранения данных проявлений, купирования приступа, чтобы он не перешел от боли к эпилептическим, конвульсивным явлениям. Нервный импульс активируется вместе с конкретной группой нейронов так же, как это происходит при передаче от нейронов моторного типа из коры головного мозга.

Противосудорожные таблетки должны устранить боль, спазмы мышц без угнетения центральной нервной системы. Подбираются такие медикаменты индивидуально, учитывается степень сложности патологии. В зависимости от этого медикаменты могут применяться определенный период или всю жизнь, если диагностирована генетическая или хроническая форма болезни.

Группы противосудорожных препаратов

Для предотвращения эпилептических припадков, конвульсий медиками были разработаны разные средства, которые имеют отличия по принципу действия. Назначать конкретные антиконвульсанты должен врач на основе природы происхождения судорог. Выделяют следующие группы противосудорожных препаратов:

Барбитураты и производные

Фенобарбитал, Бензамил, Бензоилбарбамил, Бензонал, Бензобамил.

Направлены на торможение нейронов эпилептического очага. Как правило, на ЦНС оказывает неизбирательное угнетающее действие.

Препараты на основе бензодиазепина

Ривотрил, Клоназепам, Икторивил, Антелепсин, Раватрил, Клонопин, Икторил.

Эти медикаменты оказываются активность тормозных нейронов, воздействуя на рецепторы ГАМК.

Карбамазепин, Зептол, Финлепсин, Амизепин, Тегретол.

Оказывают ограничительное действие на распространение электрического потенциала по нейронам.

Вальпроат натрия и производные

Ацедипрол, Эпилим, Вальпроат натрий, Апилепсин, Вальпарин, Диплексил, Конвулекс.

Оказывают седативный, транквилизирующий эффект, улучшают эмоциональный фон больного.

Этосуксимид, Пуфемид, Ронтон, Сукцимал, Этимал, Суксилеп, Пикнолепсин,

Вальпарин, Дифенин, Ксанакс, Кеппра, Актинервал;

Назначаются для лечения абсансов, таблетки являются блокатором кальциевых каналов. Устраняют спазмы мышц при невралгии.

Обратите внимание!

Грибок вас больше не побеспокоит! Елена Малышева рассказывает подробно.

Елена Малышева- Как похудеть ничего не делая!

Противосудорожные препараты при эпилепсии

Некоторые средства отпускаются без рецепта, некоторые только с ним. Любые таблетки от эпилепсии должен назначать только врач, чтобы избежать побочных эффектов и не спровоцировать осложнения. Важно своевременно обратиться в больницу, быстрая диагностика увеличит шансы на ремиссию, длительность приема медикамента. Популярные противосудорожные препараты при эпилепсии представлены в списке ниже:

1. Фенитон. Таблетки относятся к группе гидантоина, используется для небольшого замедления реакции нервных окончаний. Это помогает стабилизировать нейронные мембраны. Назначается, как правило, больным, которые страдают от частых судорог.
2. Фенобарбитал. Входит в список барбитуратов, применяется активно для терапии на первых стадиях, для поддержания ремиссии. Обладает лекарство успокаивающим мягким эффектом, которого во время эпилепсии не всегда хватает, поэтому часто назначают его вместе с другими препаратами.
3. Ламотриджин. Считается одним из самых сильных противоэпилептических средств. Правильно расписанный курс лечения может стабилизировать полностью работу нервной систему без нарушения высвобождения аминокислот.
4. Бензобамил. Это лекарственное средство обладает низкой токсичностью, мягким действием, поэтому его можно назначать ребенку, который страдает от судорог. Противопоказано средство людям с патологиями сердца, почек, печени.
5. Вальпроат натрия. Это антиэпилептический препарат, назначается еще при расстройствах поведения. Обладает рядом серьезных побочных эффектов: появление сыпи, ухудшение ясности сознания, снижение свертываемости крови, ожирение, ухудшение кровообращения.
6. Примидон. Это противоэпилептический препарат используется при тяжелых приступах эпилепсии. Лекарство оказывает мощное затормаживающее действия на поврежденные нейроны, что помогает купировать приступы. Принимать это противосудорожное можно только после консультации с врачом.

Противосудорожные препараты при невралгии

рекомендуется как можно раньше начать лечение, для этого нужно обратиться к специалисту после первых же симптомов заболевания. Терапия основывается на целом комплексе медикаментов, чтобы устранить причины и признаки поражения нерва. Противосудорожные средства занимают ведущую роль в лечении. Они нужны для предотвращения приступов эпилепсии, судорог. Используют следующие противосудорожные препараты при невралгии:

1. Клоназепам. Является производным от бензодиазепина, отличается тем, что обладает анксиолитическим, противосудорожным, успокаивающим действием. Механизм действия активного вещества помогает наладить сон, расслабить мышцы. Использовать без предписания врача даже по инструкции не рекомендуется.
2. Карбамазепин. По классификации медикамент относится к иминостильбенам. Оказывает выраженное противосудорожное, умеренное антидепрессивное воздействие, нормализует эмоциональный фон. Помогает ощутимо снизить болевые ощущения при невралгии. Противоэпилептический препарат действует быстро, но курс всегда будет длинным, потому что из-за преждевременного отказа от медикамента боли могут вернуться.
3. Фенобарбитал. Относится к группе барбитуратов, которые выступают при лечении невралгии в роли успокаивающего, снотворного препарата. Это противосудорожное назначается не больших дозах, принимать его следует строго по предписанию врача, потому что побочные эффекты антиконвульсантов противопоказаны при ряде других заболеваний.

Противосудорожные препараты для детей

Выбор в данном случае падает на медикаменты, которые должны значительно снизить возбудимость ЦНС. Многие лекарства такого типа могут быть опасны для малыша, потому что угнетают дыхание. Противосудорожные препараты для детей делятся на две группы по степени опасности для ребенка:

• Средства, мало воздействующие на дыхание: ледокаин, бензодиазепины, оксибутираты, фентанилом, дроперидол.
• Более опасные вещества, оказывающие угнетающее действие: барбитураты, хлоралгидрат, сульфат магния.

При подборе лекарства для малышей очень важны особенности фармакологии препарата, взрослые менее восприимчивы к побочным эффектам, чем ребенок. В список основных средств, которые используют при терапии детей, входят следующее лекарства:

1. Дроперидол, Фентанил – оказывают эффективное воздействие на гиппокамп, из которого поступает сигнал судорог, но в составе отсутствует морфин, что у младенцев до 1 года может вызвать проблемы с дыханием. Устранить эту проблему можно при помощи налорфина.
2. Бензодиазепины – используется, как правило, сибазон, который может иметь название диазепам или седкусен. Внутривенное введение препарата останавливают судороги в течении 5 минут, угнетение дыхания может наблюдаться при больших дозах медикамента. Исправить ситуацию можно введением физостигмина внутримышечно.
3. Лидокаин. Средство способно практически сразу же подавить судороги любого типа у малышей, если сделать внутривенную инъекцию. В терапии, как правило, сначала вводят насыщающую дозу, затем используют капельницы.
4. Фенобарбитал. Применяется для профилактики и лечения. Назначается, как правило, при слабых приступах, потому что результат от применения развивается 4-6 часа. Основной плюс медикамента- действие у детей может длиться до 2 суток. Хорошие результаты наблюдаются при одновременном приеме с сибазоном.
5. Гексенал. Сильный препарат, но оказывает угнетающее действие на дыхание, что сильно ограничивает его применение у детей.

Противосудорожные препараты при судорогах - список препаратов, показания к применению

Савин Евгений Валерьевич - Флеболог

Черняков Вадим Петрович - Флеболог

Шершень Олег Олегович - Сосудистый хирург

Данилов Роман Ильич - Флеболог

Противосудорожные препараты при судорогах в ногах, после инсульта, при сахарном диабете, препарат Трентал и другие лекарства. Список лучших препаратов при судорогах в нижних конечностях и руках. Какой препарат лучше выбрать, отзывы и рекомендации врачей, список эффективных препаратов.

Чем опасны судороги в ногах

Согласно медицинской точке зрения, судороги представляют собой дальнейшую стимуляцию деятельности мышечных тканей после завершения основной функции, то есть, движения. Столкнуться с этим неприятным симптомом, именуемым, как мышечным спазмом, приходилось, вероятно, практически каждому.

Испытала на себе и мне понравился результат

Читайте блог Ксении Стриженко >>>

Преимущественно мышечные спазмы возникают в ночное время суток и считаются следствием физической усталости, переутомления, длительной ходьбы. Тем не менее, при условии систематического появления, могут свидетельствовать о наличии тяжелых заболеваний и патологий.

Часто подобное состояние считается причиной нарушения сна и развития бессонницы. Для устранения причины появления мышечного спазма рекомендуется принимать противосудорожные лекарства, рекомендованные врачом.

В случае, если судороги появляются не чаще одного раза в пару дней и не доставляют существенного дискомфорта, они не представляют никакой опасности. Однако регулярное появление может свидетельствовать о наличии серьезных проблем со здоровьем.

Кроме того, некоторую опасность представляют генерализованные мышечные спазмы, возникающие при приступах эпилепсии. Обусловлено это тем, что на фоне возникновения больной может неосознанно нанести себе травму.

Противосудорожные препараты и средства- что это такое

Подобные лекарства используются для устранения основных причин возникновения судорожного состояния и предупреждения трансформации типичного приступа в конвульсивный или эпилептический.

Чаще мышечные сокращения являются признаком нехватки в организме определенных микроэлементов. В этом случае осуществляется подбор оптимальных витаминных комплексов, употребление которых поможет восполнить в организме запас необходимых веществ.

Лечение варикоза без операции возможно!

Избавиться от варикоза можно без операции. Сегодня существует много безопасных методик, не пропустите возможность. Ксения поделилась результатами в статье.

Читайте блог Ксении Стриженко >>>

В качестве причин возникновения приступов называют стрессы, нервное перенапряжение, нарушение деятельности нервной системы. В подобных случаях избавиться от них можно только посредством устранения основной причины возникновения. Для предупреждения возможных негативных последствий принимать следует только лекарства, предписанные врачом.

Классификация

В сфере фармакологии подразделяются на несколько групп, для каждой из которых присущ схожий состав, характеристики и фармакологические свойства:

Что отпускают без рецептов: список лекарств

Ввиду специфики состава большинства медикаментов, отпуск без наличия врачебного рецепта не является допустимым. В качестве исключения можно назвать те, которые обладают местным действием, и способствуют снятию таких симптомов, как болезненность и тяжесть в ногах.

Противосудорожные препараты при судорогах в ногах

Спазмы в ногах возникают преимущественно на фоне заболеваний сосудистой системы, ввиду перенесенных механических травм и отсутствия в организме достаточного количества определенных микроэлементов, например, магния и калия.

После выявления причины появления судорог врач может порекомендовать прием следующих лекарств:

• троксевазин, Венарус, Эскузан. Устраняют заболевания вен и сосудов и уменьшают симптоматику патологий;
• аспаркам, Магнелис. Обогащенные повышенным количеством магния и калия;
• орто Таурин Эрго. Используется для устранения и профилактики спазмов при диабете и гипертонической болезни;
• медикаменты на основе экстракта конского каштана. Стимулируют обменные процессы, улучшают кровоток, устраняют заболевания сосудов и вен.

Не вредно ли для детей

У детей, в том числе, младшей возрастной категории, судорожные состояния нередко возникают в несколько раз чаще, нежели у взрослых, что обусловлено относительной незрелостью центральной нервной системы. Для лечения необходимо выявить природу возникновения.

При приеме детьми препараты могут быть опасными только в том случае, если в качестве побочного эффекта называется воздействие на дыхательный центр. В этой ситуации существует риск внезапной остановки дыхания.

Что можно давать детям: при температуре у ребенка до года

Одна из причин появления судорожных состояний у детей младшей возрастной категории – высокая температура тела. При определенных обстоятельствах это может нести для малыша опасность. Для снижения температуры рекомендуется использовать. Пример препаратов через список:

Частый вопрос, который задают мамы, как живут дети после приема противосудорожных препаратов. Не нужно сильно переживать и думать про все плохое. Как показывает практика, детки живут хорошо, проблем и дальнейших осложнений в развитии ребенка не возникает.

Судороги проходят в ножках и в ручках, ребенок перестает плакать и мучиться от температуры в ближайшее время. Негативное влияние на развитие ребенка не отказывается. Можно давать новорожденным и ребенку до году.

Пробовала каждый день и у меня получилось избавиться от варикоза!

Прочитала один метод, как избавиться от варикоза и решила попробовать на себе, результат не заставил себя ждать. Ксения поделилась экспериментом в статье.

Читайте блог Ксении Стриженко >>>

После инсульта

Основная причина появления судорожного состояния после перенесенного инсульта заключается в оказании негативного действия пораженных участков головного мозга на здоровые ткани. Для предупреждения приступов больным рекомендуется принимать такие препараты:

1. Ноотропы. Вещества, стимулирующие активность мозга и восстанавливающие ткани.
2. Требуются медикаменты, улучшающие процессы кровообращения, что необходимо для восстановления тканей головного мозга.
3. Лекарства, способствующие снятию приступов возбудимости отдельных участков головного мозга, например, Карбамазепин.

Цена на подобные препараты разная и зависит конкретно от выбранного лекарства. Купить можно в любой аптеке города, ценовой диапазон от 100 до 1700 рублей. Многие отпускаются без рецепта. Если нет возможности найти на полках аптеки, товар можно заказать и купить с доставкой на дом через аптека ру. Интернет аптека доставит лекарство в любой город России.

1. Москва. Троксевазин гель 2% 40 г - стоимость 199 рублей.
2. Венарус таблетки 50 мг+450 мг, 30 шт - стоимость 513 рублей.
3. Эскузан капли для приема внутрь, 20 мл - цена 229 рублей.

Если препарат нужен для детей, спросите в аптеке какие лекарства отпускаются для детей до года. Вам подберут недорогое и эффективное лекарство.

Побочные эффекты

Возникновение побочных эффектов возможно на фоне употребления практически всех видов лекарств, признаки, как правило, зависят от специфики и фармакологической группы. В качестве основных побочных действий называют:

• головокружения, головные боли;
• сонливость, бессонница;
• некоторые проблемы с пищеварением, например, тошнота, приступы диареи, рвота;
• негативные реакции со стороны кожных покровов: сыпь, краснота, сильный зуд;
• множественность визуальных образов.

Показания к применению

Принимать допустимо только при условии наличия медицинских показаний, в качестве которых называют следующие:

1. Эпилептические судороги.
2. Судорожные состояния при отравлении, высокой температуре, некоторых заболеваниях.
3. Судороги на фоне стрессов, нервного перенапряжения, неврозов.
4. Парциальные припадки.
5. Судорожные состояния, возникающие у детей.

Препараты нового поколения при невралгии тройничного нерва

В настоящее время для устранения судорожных состояний и лечения основных причин возникновения симптома все чаще используются так называемые препараты нового поколения. Указанные лекарства обладают широким спектром действия, минимальным набором противопоказаний и рисков развития побочных эффектов.

При невралгии тройничного нерва чаще всего используются:

Успех оказания лечебного действия напрямую зависит от регулярности и правильно составленной схемы приема перечисленных выше лекарственных препаратов.

При эпилепсии

Основная цель лечения эпилепсии посредством использования лекарств – снижение интенсивности и количества судорожных приступов. Для достижения указанной цели используются медикаменты различного спектра действия, оказывающие положительное влияние на деятельность нервной системы и головного мозга.

Называют такие, например, как:

Медикаментозное лечение при сахарном диабете

Нередко судороги являются следствием возникновения диабетов различных типов. Независимо от формы и стадии развития недуга, основное лечение заключается в многократном применении внутримышечных инъекций инсулина.

Схемы применения медикамента и дозировка рассчитываются в соответствии с индивидуальными особенностями пациента и клинической картины. Допустимо совокупное употребление ряда препаратов, например, иммуномодуляторов.

Но указанная необходимость определяется строго врачом на основе анамнеза и результатов анализов больного.

При мигрени

Мигрень является достаточно распространенным заболеванием, вылечить которое полностью достаточно сложно. Основная опасность указанной патологии заключается в том, что приступы мигрени могут привести к возникновению эпилептических судорог.

Предупредить побочный результат основного заболевания практически невозможно. Тем не менее, регулярный прием лекарственных препаратов, предписанных врачом для лечения основного недуга, то есть, мигрени, поможет существенно снизить риск рецидива.

Народные средства и травы

Для устранения судорог в домашних условиях можно использовать не только различные средства и противосудорожные препараты. Существуют лекарства, приготовленные на основе растительного сырья и, ввиду специфики недуга, используемые для наружного применения. В число входит:

• лавровое масло. Обычное растительное масло, настоянное на сухих лавровых листья, поможет уменьшить болезненные ощущения и дискомфорт. Втирать масло в пораженные участки требуется до полного устранения симптомов;
• настойка сирени. Соцветия сирени, настоянные на спирту, являются весьма эффективным и быстродействующим средством против спазмов и против головной боли.

Существуют и домашние лекарства для приема внутрь. Рекомендуется, например, каждое утро употреблять по большой столовой ложке липового меда и запивать порцию этого продукта пчелиного производства отваром ромашки.

Что помогает в домашних условиях

Самое эффективное средство от судорог, применять которое можно в домашних условиях – это обыкновенный массаж. Проводить процедуру можно как во время приступа, так и в качестве его профилактики. Разминать пораженную конечность следует в течение минимум пятнадцати минут, используя для этого лечебные мази, кремы или масла.

Без рецепта

Назвать наиболее эффективное средство против судорог более чем сложно, и обусловлено это тем, что больным могут назначаться различные препараты в зависимости от специфики основного заболевания, результатом развития которого являются непосредственно судорожные состояния.

Тем не менее, в качестве наиболее эффективных средств, механизм действия которых позволяет добиться нужного результата, врачи нередко называют следующие препараты:

Приобретать и принимать лекарственные препараты можно только при условии наличия врачебного предписания. Безрецептурные препараты против спазмов предназначены исключительно для наружного применения.

От ночных судорог

Для облегчения состояния и устранения дискомфорта при внезапных приступах спазмов, возникающих преимущественно в ночное время суток, рекомендуется использовать самые популярные современные препараты нового поколения для наружного применения, такие, например, как:

Для получения максимально эффективных результатов рекомендуется использовать согревающие мази в качестве основ для лечебных компрессов.

Трентал

Трентал, изготовленный на основе пентоксифиллина, применяется для лечения патологий и заболеваний, развитие которых спровоцировано нарушением функционирования периферического кровотока. Медикамент представлен в нескольких видах: таблетках и ампулах.

Применение средства возможно посредством приема внутрь и введения внутривенных и внутримышечных инъекций. Дозировка и оптимальная схема лечения разрабатывается врачом на основании особенностей клинической картины пациента.

Депакин

Медикамент Депакин, представленный в сфере фармакологического рынка в качестве сиропа и вещества для приготовления инъекций, является эффективным средством для лечения судорожных состояний при эпилепсии, при невралгии тройничного нерва и при алкогольной эпилепсии.

Финлепсин

При систематически повторяющихся спазмов допустим прием Финлепсина, представленного в виде таблеток и обладающего противоэпилептическими и анальгезирующими свойствами. Лекарственное средство применяется при болезненных ощущениях, вызванных развитием диабета, невралгии, эпилепсии и иных заболеваниях схожего патогенеза.

Количество вещества, рассчитанное на разовый прием, может существенно варьироваться в зависимости от схемы лечения, разработанной врачом, возрастных показателей больного и особенностей заболевания. Таблетки рекомендуется принимать независимо от времени приема пищи.

Фенобарбитал

Один из наиболее эффективных медикаментов, главным компонентом которого является одноименное вещество, обладающее снотворным и противоэпилептическим свойствами. Преимущественно применяется для лечения эпилепсии и острых приступов судорожного состояния.

Ввиду обширного спектра заболеваний, в процессе лечения которых используется медикамент, дозировка и схемы приема могут существенно различаться. Рекомендован прием за некоторое время до дневного или ночного сна.

От мышечных судорог: Детралекс для ног

Детралекс относится к числу ангиопротекторных и венотонизирующих средств. Прием таблеток рекомендован при формах венозной недостаточности, судорогах ног, варикозе и других заболеваний, сопряженных с нарушениями кровотока.

В зависимости от формы и степени развития заболевания может быть рекомендован прием одной – двух таблеток в течение суток. Курс лечения от нескольких дней до нескольких месяцев.

Флебодиа 600

Эффективно стимулирует кровоток, повышает эластичность венозных и сосудистых стенок, нормализует состав гемолимфы, делая менее вязкой. Используется в качестве средства для лечения варикозного расширения, повторяющихся приступов судорожных состояний и других заболеваний схожей природы.

Курс лечения и дозировка определяются врачем индивидуально, но преимущественно практикуется прием одной таблетки в течение суток.

Дифенин

Дифенин представляет собой мощный анальгезирующий медикамент, представленный в виде таблеток. Применяется преимущественно при невралгии, эпилепсии и других заболеваниях схожей этиологии. В первые сутки рекомендован прием 3 – 4 миллиграмм активного вещества, в дальнейшем дозировка увеличивается до 300 – 500 миллиграмм.

Вальпарин

Медикамент узконаправленного действия, используемый для лечения судорожных состояний, например, для новорожденных и для детей при фебрильных судорогах. Для устранения беспокоящих симптомов рекомендуется принимать лекарство по одной – две таблетки в течение суток до получения желаемых результатов.

Аналоги дешевле

Препараты, перечень которых приведен выше, обладают некоторыми недостатками, в числе которых, в первую очередь, называют высокую стоимость. Однако существуют менее дорогие лекарства. Например, противосудорожным действием обладают следующие препараты:

Следует помнить о том, что самостоятельный прием любого средства может привести к нежелательным последствиям. Соответственно, перед тем, как задуматься о том, какие из препаратов обладают противосудорожным эффектом, в чем заключаются фармакологические свойства и какие имеются побочные эффекты, рекомендуется предварительно проконсультироваться с врачом.

Назначение противосудорожных лекарств понятно из их названия. Цель данных препаратов уменьшение или полное устранение мышечных судорог и приступов эпилепсии. Многие препараты принимаются в комплексе, для улучшения эффекта.

Впервые такой способ лечения был использован на границе девятнадцатого и двадцатого веков. Вначале для этого применяли бромид калия , чуть позже стали применять а начиная с 1938 г, приобрел популярность Фенитоин.

Современные медики используют для этих целей более трех десятков противосудорожных препаратов. Как бы страшно это не звучало, но факт остается фактом – в наше время около семидесяти процентов населения планеты имеют легкую форму эпилепсии.

Но если в некоторых случаях с успехом решают проблему противосудорожные препараты, то сложные формы такого древнего заболевания, как эпилепсия вылечить не так просто.

В данном случае главной задачей препарата является устранение спазм, не нарушая работы ЦНС.

Оно призвано обладать:

• противоаллергическими свойствами;
• полностью исключать привыкание;
• не допускать подавленности и депрессии.

Группы противосудорожных препаратов

В современной медицинской практике противосудорожные препараты или антиконвульсанты делят на разные группы в зависимости от основного действующего вещества.

Таковыми сегодня являются:

1. Барбитураты;
2. Гидантоин;
3. Группа оксазолидиононов;
4. Сукцинамид;
5. Иминостильбены;
6. Бензодиазепин;
7. Вальпроевая кислота;

Противосудорожные препараты

Основные лекарственные препараты данного типа:

• Фенитоин . Показан в случае, если приступы пациента имеют ярко выраженный эпилептический характер. Препарат притормаживает действие нервных рецепторов и стабилизирует мембраны на клеточном уровне.

Имеет побочные действия, среди которых:

1. рвота, тошнота;
2. головокружение;
3. самопроизвольное движение глаз.

• Карбамазепин . Применяют при длительных приступах. В активной стадии заболевания препарат способен купировать приступы. Улучшает настроение и самочувствие пациента.

Основными побочными действиями окажутся:

1. головокружение и сонливость.

Противопоказано беременным.

• Возможно, применение совместно с другими препаратами. Данное лекарство прекрасно успокаивает ЦНС. Как правило, назначается на продолжительное время. Отменять также следует постепенно.

Побочные эффекты:

1. изменение артериального давления;
2. проблемы с дыханием.

Противопоказано при:

1. начальной стадии беременности;
2. почечной недостаточности;
3. зависимости от алкоголя;
4. и слабости мышц.

• Применяется при лечении миоклонической эпилепсии. Борется с непроизвольными судорогами. Под действием лекарства нервы успокаиваются, а мышцы расслабляются.

Также среди сопутствующих эффектов:

1. повышенная раздражительность и апатичное состояние;
2. дискомфорт опорно-двигательного аппарата.

Во время приема противопоказана:

беременность на разных стадиях;

почечная недостаточность;

категорически запрещен прием алкоголя.

• Ламотриджин. Успешно борется как с легкими припадками, так и с тяжелыми эпилептическими приступами. Действие лекарства приводит к стабилизации нейронов мозга, что, в свою очередь, приводит к увеличению времени между приступами. В случае успеха припадки исчезают совсем.

Побочные эффекты могут проявиться в виде:

1. диареи;
2. тошноты;
3. кожной сыпи.

• Вальпроат натрия . Прописывают при лечении тяжелых припадков и миоклонической эпилепсии. Лекарственный препарат останавливает выработку электрических импульсов мозга, закрепляет стабильное соматическое состояние пациента. Побочные эффекты обычно проявляются в расстройствах желудка и кишечника.

Запрещено принимать:

1. беременным женщинам;
2. при гепатите и болезни поджелудочной железы.

• Используется при психомоторных приступах, а также при лечении миоклонической эпилепсии. Замедляет активность нейронов на поврежденном участке, и уменьшает спазмы. Лекарство способно активизировать возбуждение, поэтому противопоказано детям и пожилым людям старшего поколения.

Среди сопутствующих действий:

1. головные боли;
2. развитие анемии;
3. апатия;
4. тошнота;
5. аллергические реакции и привыкание.

Противопоказания:

1. беременность;
2. заболевания печени и почек.

• Бекламид. Устраняет парциальные и генерализованные приступы. Препарат уменьшает возбудимость и устраняет спазмы.

Как побочный эффект возможны:

1. головокружения;
2. раздражение кишечника;
3. аллергия.

• Бензабамил. Обычно назначают детям больным эпилепсией, так как он наименее токсичен в своем роде. Оказывает мягкое действие на ЦНС.

Побочными эффектами являются:

1. вялость;
2. тошнота;
3. слабость;
4. непроизвольное движение глаз.

Противопоказано при:

1. болезнях сердца;
2. заболеваниях почек и печени.

Список препаратов без рецептов врачей

К сожалению или к счастью, но состав данных лекарственных средств таков, что их запрещено отпускать без рецептов врача на территории Российской Федерации.

Если аптекарь вам предлагает купить какое-либо противосудорожное, говоря при этом что рецепт не нужен, знайте это незаконно и делает он это только на свой страх и риск!

Самый простой способ сегодня получить препараты без рецепта — заказ через сеть Интернет. Формально курьер, конечно, обязан будет попросить у вас рецепт, но, скорее всего, этого не произойдет.

Список препаратов для детей

В качестве противосудорожных препаратов для детей используют вещества способные значительно снизить возбудимость ЦНС. К сожалению, многие препараты подобного типа угнетающе действуют на дыхание и могут быть опасны для малыша.

По уровню опасности лекарства делят на две группы:

• В первую входят: бензодиазепины, лидокаин, дроперидол с фентанилом и натрия оксибутират. Эти средства мало воздействуют на дыхание.
• Ко второй группе можно отнести: хлоралгидрат, барбитураты, сульфат магния. Более опасные для дыхания вещества. Они оказывают сильное угнетающее действие.

Основные препараты, используемые при лечении судорог у детей:

1. Бензодиазепины . Чаще всего из этой серии применяется сибазон, он же седуксен или диазепам. Укол в вену может остановить судороги в течение пяти минут. В больших количествах все-таки возможно угнетение дыхания. В таких случаях необходимо внутримышечно ввести физостигмин, он способен устранить нервной системы и облегчить дыхание.
2. Феитанил и дроперидол. Эти препараты эффективно действуют на гиппокамп (зона запуска судорог), но из-за присутствия морфина у малышей до одного года могут быть проблемы с тем же дыханием. Проблема устраняется с помощью налорфина.
3. Лидокаин. Практически моментально подавляет судороги любого происхождения у детей, при введении в вену. При лечении обычно вначале вводят насыщающую дозу, после чего переходят к капельницам.
4. Гексенал. Сильный антиконвульсант, но имеет угнетающее действие на дыхательные пути, в связи, с чем применение у детей несколько ограничено.
5. Используется для лечения и профилактики. Назначают в основном при не слабых приступах, так как эффект развивается довольно медленно от четырех до шести часов. Главная ценность препарата в продолжительности действия. У маленьких детей эффект может длиться до двух суток. Прекрасные результаты дает параллельный прием фенобарбитала и сибазона.

Список препаратов при эпилепсии

Не все противосудорожные обязательно используются для лечения эпилепсии. Для борьбы с этим недугом в России используется около тридцати лекарственных препаратов.

Вот лишь некоторые из них:

1. Карбамазепин;
2. Вальпроаты;
3. Этосуксимид;
4. Топирамат;
5. Окскарбазепин;
6. Фенитоин;
7. Ламотриджин;
8. Леветирацетам.

В конце статьи хотелось бы предостеречь. Противосудорожные препараты достаточно серьезные средства с особыми свойствами и последствиями для человеческого организма. Бездумное их применение может привести к очень печальным последствиям. Такие средства возможно применять, только проконсультировавшись со своим врачом.

Не занимайтесь самолечением, это не тот случай. Будьте здоровы!

18.09.2016

Эпилепсия – хроническое заболевание головного мозга, характеризующееся склонностью к образованию патологического очага синхронного разряда нейронов и проявляющееся большими, малыми припадками и эпилептическими эквивалентами.

В лечении эпилепсии используется принцип монотерапии – пожизненный прием одного определенного лекарства. Иногда используется би- и тритерапия, когда больной принимает два и больше лекарства. Политерапия используется в случае, когда монотерапия одним препаратом не приносит эффекта.

Основной подход

Противоэпилептические препараты – это группа средств, которая предупреждает развитие припадков и купирует острый эпилептический приступ.

Впервые в клинической практике использовались бромиды. Несмотря на малую эффективность, они назначались с середины 18 до начала 20 веков. В 1912 году впервые синтезировался препарат фенобарбитал, но средство имело широкий спектр побочных эффектов. Только в середине 20 века исследователи синтезировали фенитоин, триметадион и бензобарбитал, которые обладали меньшим количеством побочных эффектов.

В ходе разработки врачи и исследователи составили принципы, которым должны соответствовать современные препараты для лечения эпилепсии:

• высокая активность;
• продолжительность действия;
• хорошее всасывание в органах пищеварения;
• малая токсичность;
• влияние на большинство патологических механизмов эпилепсии;
• отсутствие зависимости;
• отсутствие побочных эффектов в перспективе долгосрочного применения.

Цель любой фармакологической терапии – полностью устранить припадки. Но это достигается только у 60% пациентов. Остальная часть больных приобретает непереносимость к препаратам или устойчивую резистентность к медикаментозным противоэпилептическим средствам.

В основе заболевания лежит патологический процесс, при котором в головном мозгу синхронно возбуждается большая группа нейронов, из-за чего мозг выдает телу неконтролируемые и неадекватные команды. Клиническая картина симптомов зависит от локализации патологического очага. Задача препаратов для лечения эпилепсии – стабилизация мембранного потенциала нервной клетки и снижение их возбудимости.

Противосудорожные препараты при эпилепсии изучены недостаточно. Однако известно их фундаментальный принципиальный механизм воздействия – торможение возбуждения нейронов головного мозга.

В основе возбуждения лежит действие глутаминовой кислоты – главного возбуждающего нейромедиатора нервной системы. Препараты, например, фенобарбитал, блокируют рецепцию глутамата в клетке, из-за чего электролиты Na и Ca не входят в мембрану и потенциал действия нейрона не изменяется.

Другие средства, например, вальпроевая кислота, являются антагонистами к глутаминовым рецепторам. Они не дают взаимодействовать глутамату с клеткой головного мозга.

В нервной системе, кроме возбуждающих клетку нейромедиаторов, есть тормозные нейротрансмитеры. Они напрямую подавляют возбуждение клетки. Типовой представитель тормозных нейромедиаторов – гамма-аминомасляная кислота (ГАМК). Препараты группы бензодиазепинов связываются с рецепторами ГАМКа и воздействуют на них, вызывая торможение в центральной нервной системе.

В синаптических щелях – в месте, где контактируют два нейрона – есть ферменты, которые утилизируют те или иные нейромедиаторы. Например, после процессов торможения в синаптической щели остались небольшие остатки гамма-аминомасляной кислоты. В норме эти остатки утилизируются ферментами и в дальнейшем разрушаются. Так, например, препарат Тиагабин препятствует утилизации оставшейся гамма-аминомасляной кислоте. Это значит, что концентрация тормозного нейромедиатора не уменьшается после его воздействия, и он дальше тормозит возбуждение в постсинаптической мембране соседнего нейрона.

Тормозной медиатор гамма-аминомасляная кислота получается путем расщепления возбуждающего медиатора глутамата при помощи фермента глутаматдекарбоксилазы. Например, препарат Гебапантин ускоряет утилизацию глутамата, чтобы получилось больше гамма-аминомасляной кислоты.

Все вышеназванные препараты влияют опосредованно. Однако есть средства (Карбамазепин, фенитоин или вальпроаты), которые влияют непосредственно на физиологию клетки. У мембраны нейрона есть каналы, через которые заходят и выходят позитивно и негативно заряженные ионы. Их соотношение в клетке и вокруг нее определяет ее, клетки, мембранный потенциал и возможность последующего торможения или возбуждения. Карбамазепин блокирует потенциалзависимые каналы и делает так, чтобы они не открывались, в результате чего ионы не заходят внутрь клетки и нейрон не возбуждается.

Из перечня препаратов видно, что врач обладает современным арсеналом противоэпилептических препаратов разных групп, которые влияют на множество механизмов возбуждения и торможения клетки.

Классификация

Противоэпилептические препараты классифицируются по принципу воздействия на медиаторные и ионные системы:

1. Препараты, усиливающие активность тормозных нейронов путем стимуляции и увеличения количества в синаптической щели гамма-аминомасляной кислоты.
2. Препараты, тормозящие возбуждение нейронов, ингибируя рецепторы глутаминовой кислоты.
3. Препараты, непосредственно влияющие на мембранный потенциал, воздействуя на потенциалзависимые ионные каналы нервных клеток.

Препараты нового поколения

Существует три поколения противоэпилептических препаратов. Третье поколение – это наиболее современные и изученные средства в лечении заболевания.

Противоэпилептические препараты нового поколения:

• Бриварацетам.
• Валроцемид.
• Ганаксолон.
• Караберсет.
• Карисбамат.
• Лакосамид.
• Лозигамон.
• Прегабалин.
• Ретигабалин.
• Руфинамид.
• Сафинамид.
• Селетрацетам.
• Серотолид.
• Стирипентол.
• Талампанел.
• Флуорофелбамат.
• Фосфенитион.
• DP-вальпроевая кислота.
• Эсликарбамазепин.

13 из этих препаратов уже тестируются в лабораториях и клинических опытах. Кроме того, эти препараты изучаются не только как эффективное лечение эпилепсии, но и других психических расстройств. Наиболее изучаемый и уже изученный препарат – Прегабалин и Лакосамид.

Возможные побочные эффекты

Большинство противоэпилептических препаратов подавляют активность нейронов, вызывая в них торможение. Это значит, что наиболее распространенный эффект – седация центральной нервной системы и расслабление. Средства снижают концентрацию внимания и скорость психофизиологических процессов. Это неспецифические побочные реакции, характерные для всех антиэпилептических препаратов.

Некоторые из средств имеют специфические побочные эффекты. Например, Фенитоин и Фенобарбитал в некоторых случаях провоцируют раковые заболевания крови и размягчение костной ткани. Препараты на основе вальпроевой кислоты вызывают дрожание конечностей и диспепсические явления. При приеме Карбамазепина снижается острота зрения, появляется двоение перед глазами и отеки лица.

Многие препараты, в частности препараты на основе вальпроевой кислоты, повышают риск дефектного развития плода, поэтому беременным эти препараты принимать не рекомендуется.