Этаперазин в малых дозах. Антипсихотическое средство Этаперазин — инструкция по применению и отзывы врачей. Противопоказания и меры предосторожности

Фото препарата

Латинское название: Etaperazin

Код ATX: N05AB03

Действующее вещество: Перфеназин (Perphenazine)

Производитель: Татхимфармпрепараты ОАО (Россия)

Описание актуально на: 13.01.18

Этаперазин – нейролептик широкого спектра действия, который применяется для лечения неврозов, эмоциональных расстройств и психических заболеваний.

Действующее вещество

Перфеназин (Perphenazine).

Форма выпуска и состав

Этаперазин выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой. Препарат реализуется по 10, 50 или 2400 таблеток в упаковке.

Показания к применению

Этаперазин назначают для лечения психических и эмоциональных расстройств, инволюционных и экзогенно-органических психозов, неврозов (страха, напряжения) и психопатических состояний.

В терапевтической и хирургической практике препарат используют в качестве седативного средства: при неукротимой рвоте у беременных, рвоте после операций на органах брюшной полости и рвоте, спровоцированной химиотерапией и рентгенотерапией.

Противопоказания

Препарат нельзя назначать при тяжелых сердечнососудистых болезнях, эндокардите, прогрессирующих заболеваниях головного и спинного мозга, выраженном угнетении ЦНС, коматозных состояниях, а также детям в возрасте до 12 лет.

Этаперазин с осторожностью применяют при следующих заболеваниях и состояниях:

  • язва желудка и 12-перстной кишки;
  • рак молочной железы;
  • патологические изменения системы кроветворения;
  • болезнь Паркинсона;
  • печеночная или почечная недостаточность;
  • синдром Рейе;
  • гиперплазия предстательной железы;
  • кахексия;
  • закрытоугольная глаукома;
  • алкоголизм;
  • рвота, спровоцированная передозировкой другими препаратами;
  • пожилой возраст.

Инструкция по применению Этаперазин (способ и дозировка)

Таблетки Этаперазин принимают внутрь.

Для взрослых и детей старше 12 лет суточная доза составляет 4 – 80 мг. При хроническом течении заболевания и в резистентных случаях суточная доза может быть увеличена до 150 – 400 мг. Частота приема и длительность курса терапии устанавливаются индивидуально.

Дозу 2 – 4 мг назначают при рвоте в акушерской, терапевтической и хирургической практике. Обычно рекомендуется прием таблеток 3 – 4 раза в день.

Побочные эффекты

Иногда прием Этаперазина вызывает следующие побочные действия:

Этаперазин может вызывать такие нежелательные реакции организма, как экстрапирамидные расстройства (дрожь в конечностях, нарушение координации движений и уменьшение их объема), вялость, сонливость, снижение мотивационной деятельности, заторможенность сознания, депрессия, акатизия, нечеткость зрения и вегетативные нарушения.

Передозировка

Передозировка препаратом может сопровождаться развитием нейролептических реакций и нарушением сознания. Лечение в этом случае включает в себя: внутривенное введение раствора декстрозы, диазепама, витаминов С и В, ноотропных препаратов, а также симптоматическую терапию.

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: отсутствуют.

Медикаменты со схожим механизмом действия (совпадение кода АТХ 4-го уровня): Перфеназин.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

Этаперазин относится к антипсихотическим лекарственным средствам, производным фенотиазина. Он обладает седативным, противорвотным, противоаллергическим, миорелаксирующим, слабым гипотензивным и антихолинергическим действиями. Эффективность медикамента обусловлена блокадой D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной систем.

Выраженный антипсихотический эффект Этаперазина развивается спустя 3-7 дней после начала лечения препаратом и достигает своего максимума через 2-6 месяцев его систематического применения.

Особые указания

При подозрении на опухоль головного мозга или кишечную непроходимость использование данного препарата нецелесообразно, так как рвота может замаскировать признаки отравления и затруднить диагностику.

Во время курса лечения Этаперазином пациентам рекомендуется осуществлять регулярный контроль функциональности почек и печени, наблюдать за индексом протромбина и состоянием периферической крови. Кроме того, при лечении препаратом следует соблюдать максимальную осторожность при управлении транспортными средствами.

При беременности и грудном вскармливании

Препарат нельзя принимать при беременности и в период лактации.

В детском возрасте

Безопасность применения Этаперзина у пациентов, младше 12 лет не установлена. У детей, особенно с острыми формами заболеваний, при применении ЛС более вероятен риск развития экстрапирамидных симптомов.

В пожилом возрасте

Препарат применяют с осторожностью.

При нарушениях функции почек

Препарат противопоказан при нефрите.

При нарушениях функции печени

Препарат применяют с осторожностью при нарушениях функции печени. Нельзя принимать при гепатите и циррозе.

Лекарственное взаимодействие

Этаперазин усиливает действие этанола, анальгетиков, анксиолитиков, снотворных, медикаментов для общей анестезии, а также побочные эффекты нефро- и гепатотоксичных лекарственных средств.

Перфеназин снижает эффективность анорексигенных, противоэпилептических препаратов и рвотного действия апоморфина, усиливая его угнетающее воздействие на ЦНС.

Применение Этаперазина совместно с ингибиторами МАО, мапротилином или трициклическими антидепрессантами может привести к усилению антихолинергического и седативного эффектов; с препаратами лития – к экстрапирамидным нарушениям и снижению всасывания перфеназина в ЖКТ; с тиазидными диуретиками – к усилению гипонатриемии.

 Лекарственная форма:   таблетки покрытые оболочкой Состав:

1 таблетка покрытая оболочкой содержит:

Активное вещество:

Перфеназина дигидрохлорид

(Этаперазин) .............................

- 4,0 мг .................. - 6,0 мг ................ - 10,0 мг

Вспомогательные вещества:

лактоза моногидрат................. - 86,0 мг ................. - 111,0 мг .............. - 125,0 мг

крахмал картофельный............. - 9,0 мг .................. - 11,70 мг .............. - 13,50 мг

кальция стеарат........................ - 1,0 мг...................- 1,30 мг ................. - 1,50 мг

Вспомогательные вещества оболочки:

сахароза .................................... - 61,702 мг .............. - 67,872 мг ............. - 92,553 мг

магния гидроксикарбонат...... - 34,169 мг .............. - 37,586 мг .............. - 51,254 мг

повидон................................... - 0,669 мг................- 0,736 мг................- 1,004 мг

кремния диоксид

коллоидный............................ - 2,228 мг................. -2,451 мг................. - 3,342 мг

тропеолин О ...........................- 0,011 мг................. - .......................... -

хинолиновый желтый ...........- 0,131 мг
индигокармин .......................-.................................. - ............................. - 0,011 мг

титана диоксид .......................- 1,073 мг.................. - 1,192 мг............... - 1,485 мг

воск пчелиный .......................- 0,148 мг.................. - 0,163 мг............... - 0,220 мг

Описание:

Таблетки покрытые оболочкой, круглые, двояковыпуклой формы, дозировкой 4 мг - от светло-желтого до желтого цвета, 6 мг - белого цвета, 10 мг - от желтовато-зеленого до зеленого цвета. На изломе таблеток видны два слоя: дозировкой 4 мг - ядро белого или белого с сероватым оттенком цвета и оболочка от светло-желтого до желтого цвета, 6 мг - ядро белого или белого с сероватым оттенком цвета и оболочка белого цвета, 10 мг - ядро белого или белого с сероватым оттенком цвета и оболочка от желтовато-зеленого до зеленого цвета.

 Фармакотерапевтическая группа: Антипсихотическое средство (нейролептик). АТХ:  

N.05.A.B.03 Перфеназин

Фармакодинамика:

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное фенотиазина; оказывает седативное. противоаллергическое, слабое антихолинергическое, противорвотное, миорелаксирующее. слабое гипотензивное и гипотермическое действие, устраняет икоту. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбиче- ской и мезокортикальной системы. Блокада D2-дофаминовых рецепторов в полинейрональных синапсах головного мозга вызывает купирование продуктивной симптоматики психозов: бреда и галлюцинаций. Антипсихотическое действие сочетается с выраженным активирующим влиянием и избирательным воздействием на синдромы, протекающие с заторможенностью, вялостью, апатией, в первую очередь, со субступорозными явлениями, а также на апатоабулические состояния. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга. Выраженность седативного действия - от слабого до умеренного. Обладает сильным противорвотным действием. Противорвотная активность связана с торможением триггерной зоны рвотного центра вследствие блокады D2-дофаминовых рецепторов (центральное действие) и уменьшением секреции и моторики желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в результате блокады м-холинорецепторов (периферическое действие). Ингибирование дофаминовых рецепторов в нигростриарной зоне и тубулоинфундибулярной области может обусловливать экст- рапирамидные расстройства и гиперпролактинемию. Периферический альфа-адренобло кирующий эффект проявляется снижением артериального давления (гипотензивное действие выражено слабо), а H1 -антигистаминный - противоаллергическим действием. Гипотермическое действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. По антипсихотической активности превосходит . Антипсихотический эффект развивается через 4-7 дней и достигает максимума через 1,5-6 мес (в зависимости от характера заболевания).

 Фармакокинетика:

Как и все фенотиазиновые производные, он хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Связывание с белками плазмы - 90 %. Биодоступность составляет 40 % после приёма внутрь. интенсивно метаболизируется в печени путем сульфоксилирования, гидроксилирования, деалкилирования и глюкуронирования с образованием ряда метаболитов. Среди пациентов, принимающих производные фенотиазина, отмечаются значительные колебания максимальной концентрации в плазме. Гидроксилирование перфе- назина осуществляется при участии изофермента CYP 2 D 6 ферментной системы цитохрома Р450 и, следовательно, зависит от генетического полиморфизма, то есть от 7 % до 10 % населения Кавказа и небольшой процент населения Азии имеют низкую его активность или полное ее отсутствие, так называемый "низкий" метаболизм. У пациентов с "низким" метаболизмом CYP 2 D 6 перфеназин будет усваиваться медленнее, и они будут иметь более высокие концентрации Этаперазина в плазме крови по сравнению с пациентами, имеющими нормальный или "высокий" метаболизм.

После приёма внутрь перфеназина, максимальная его концентрация в плазме, по данным проведенных исследований, наблюдается через 1-3 часа, 7-гидроксиперфеназина - 2-4 часа. Средние равновесные максимальные концентрации (Сmах) составляют 984 пг/мл и 509 пг/мл соответственно. Время достижения равновесной концентрации (Css ) при приёме внутрь - 72 часа.

Выводится, главным образом, почками и частично с желчью. Период полувыведения перфеназина не зависит от дозы и составляет 9-12 часов, 7-гидроксиперфеназина 10-19 часов.

 Показания:

- Шизофрения у взрослых.

- Тяжёлая тошнота и рвота у взрослых.

Противопоказания:

- тяжёлое токсическое угнетение функции центральной нервной системы (ЦНС) и коматозные состояния любой этиологии;

- пациенты, принимающие высокие дозы лекарственных средств, угнетающих ЦНС (барбитураты, алкоголь, наркозные средства, анальгетики, антигистаминные средства);

- угнетение костномозгового кроветворения;

- нарушения кроветворения;

- тяжёлая почечная или печёночная недостаточность;

- декомпенсированный гипотиреоз;

- субкортикальное поражение головного мозга с нарушением функции гипоталамуса или без такового;

- прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга;

- поздние стадии бронхоэктатической болезни;

- заболевания, сопровождающиеся риском тромбоэмболических осложнений;

- гиперчувствительность к компонентам препарата;

- сердечно-сосудистые заболевания в стадии декомпенсации;

- нарушение внутрисердечной проводимости;

- дефицит лактазы, сахаразы/изомальтазы;

- непереносимость лактозы, сахарозы;

- глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью:

Алкоголизм (предрасположенность к гепатотоксическим реакциям); патологические изменения крови; рак молочной железы (в результате индуцированной производными фенотиазина секреции пролактина возрастает потенциальный риск прогрессирования болезни и резистентность к лекарственным средствам, назначаемым пациентам с эндокринными заболеваниями и болезнями обмена веществ, и цитостатическим лекарственным средствам); закрытоугольная глаукома; гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями; почечная или печёночная недостаточность лёгкой и средней степени; язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в период обострения); заболевания, сопровождающиеся повышенным риском тромбоэмболических осложнений; болезнь Паркинсона (усиливаются экстрапирамидные эффекты); эпилепсия; хронические заболевания, сопровождающиеся нарушением дыхания (особенно у детей); синдром Рейе (повышение риска развития гепатотоксичности у детей и подростков); кахексия; рвота (противорвотное действие производных фенотиазина может маскировать рвоту, связанную с передозировкой другими лекарственными средствами); пациенты в период отмены алкоголя; депрессия (сохраняется возможность суицида); пожилой возраст.

 Беременность и лактация:

Перфеназин легко проникает через плацентарный барьер и быстро выводится с грудным молоком, поэтому возможность применения препарата определяется врачом, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

У новорожденных, чьи матери принимали в конце беременности или во время родов, могут наблюдаться признаки интоксикации, такие как летаргия, тремор и чрезмерная возбудимость. Кроме того, у таких новорожденных отмечается низкий балл по шкале Апгар.

При продолжительном лечении матери, или при применении высоких доз, а также в случае назначения препарата незадолго до родов, обоснован контроль за деятельностью нервной системы новорожденного.

 Способ применения и дозы:

Внутрь, после еды. Пожилым пациентам допустимо принимать перед сном.

Дозы подбираются индивидуально в соответствии с тяжестью состояния.

Пациентам пожилого возраста, истощённым и ослабленным пациентам обычно требуется меньшая начальная доза.

При достижении максимального терапевтического эффекта дозу постепенно снижают до поддержи вающей.

Шизофрения: взрослым, ранее не лечившимся антипсихотическими лекарственными средствами, начальная доза составляет 4-8 мг 3 раза в сутки. Пациентам с хроническим течением заболевания при необходимости дозу увеличивают до 64 мг/сут. Длительность лечения зависит от состояния пациента и выраженности побочных явлений и составляет 1-4 мес и более.

Тяжёлая тошнота и рвота:, взрослым в качестве противорвотного лекарственного средства назначают по 8-16 мг 2-4 раза в сутки.

 Побочные эффекты:

Не все следующие побочные эффекты были зарегистрированы при приёме перфеназина. Однако фармакологическое сходство с другими производными фенотиазина требует, чтобы с каждым считались. Многие из этих побочных эффектов можно избежать за счёт снижения дозы.

Со стороны нервной системы и органов чувств: экстрапирамидные расстройства (особенно дистонические) - спазм мышц спины и шеи, лица, языка, тонический спазм жевательных мышц, затруднение при разговоре и глотании, чувство жёсткости в горле, окулогирные кризы, спазм и боль в конечностях, тугоподвижность рук и ног, гиперрефлексия, акатизия. паркинсонизм, атаксия; сонливость, заторможенность, вялость, мышечная слабость, снижение мотивации, головокружение, миоз, мидриаз, нечёткость зрения, глаукома, пигментная ретинопатия, отложения в хрусталике и роговице, парадоксальные реакции - обострение психотической симптоматики, каталепсия, кататоникоподобные состояния, параноидные реакции, летаргия, заторможенность, парадоксальное возбуждение, беспокойство, гиперактивность, ночная спутанность сознания, странные сновидения, нарушение сна. Их частота и тяжесть обычно возрастают с увеличением дозы, но есть значительные индивидуальные различия в склонности к развитию таких симптомов. Экстрапирамидные симптомы, как правило, корректируются одновременным применением эффективных противопаркинсонических препаратов или сокращением дозы. В некоторых случаях, однако, эти экстрапирамидные реакции могут сохраняться после отмены лечения перфеназином.

Поздняя дискинезия: ритмичные, непроизвольные движения языка, лица, рта и челюсти (например, выпячивание языка, надувание щёк, сморщивание рта, жевательные движения). Иногда это может сопровождаться непроизвольными движениями конечностей. Не существует эффективного средства для лечения поздней дискинезии. Существуют данные, что червеобразные движения языка могут быть ранним признаком синдрома и если лечение остановлено - этот синдром может не развиваться.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение и снижение артериального давления. ортостатическая гипотензия, изменение частоты пульса, тахикардия (особенно при неожиданном значительном повышении дозы), брадикардия, остановка сердца, слабость и головокружение, аритмия, обморок, изменения на электрокардиограмме, неспецифический (хинидиноподобный эффект).

Со стороны крови (кроветворение, гемостаз): лейкопения, агранулоцитоз, эозинофилия, гемолитическая анемия, тромбопеническая пурпура, панцитопения.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, запор, анорексия, повышение аппетита и массы тела, полифагия, боль в животе, сухость во рту, повышение саливации, поражение печени (стаз желчи), холестатический гепатит, желтуха.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, эритема, экзема, эксфолиативный дерматит, зуд. гипергидроз, фотосенсибилизация кожи, бронхиальная астма, лихорадка, ана- филактоидные реакции, отёк гортани и отёк Квинке, ангионевротический отек.

Прочие: бледность, испарина, атония кишечника и мочевого пузыря, задержка мочеиспускания. частое мочеиспускание или недержание мочи, полиурия, закупорка носового канала, поражение почек, повышение внутриглазного давления, пигментация кожи, фотофобия, необычная секреция грудного молока, увеличение молочных желез и галакторея у женщин, гинекомастия у мужчин, нарушение менструального цикла, аменорея, изменение либидо, снижение эякуляции, синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона, ложноположительный тест на беременность, гипергликемия, гипогликемия, глюко- зурия. периферические отёки, системная красная волчанка, как синдром.

Злокачественный нейролептический синдром : гипертермия, мышечная ригидность, изменение психического статуса, вегетативная неустойчивость (нерегулярный пульс и колебания артериального давления, тахикардия, потоотделение и сердечная аритмия). Передозировка:

При передозировке препарата возможно появление острых нейролептических реакций. Особо должно настораживать повышение температуры тела, которое может быть одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома. В тяжёлых случаях передозировки могут наблюдаться различные формы нарушения сознания, вплоть до комы. Превышение терапевтических дозировок перфеназина может сопровождаться экстрапи-рамидными реакциями, изменениями электрокардиограммы - удлинение интервала QTc , расширение комплекса QRS .

Меры помощи: прекращение терапии нейролептиками, назначение корректоров, внутривенное введение диазепама, раствора глюкозы, симптоматическая терапия. Взаимодействие:

При одновременном применении Этаперазина с другими препаратами возможно:

- с препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (средства для наркоза, наркотические анальгетики, и содержащие его препараты, барбитураты, транквилизаторы и др.) усиление угнетения ЦНС, а также угнетение дыхания;

- с трициклическими антидепрессантами, мапротилином или ингибиторами моноаминок- сидазы - возможно удлинение и усиление седативного и м-холиноблокирующего эффектов, увеличение риска развития злокачественного нейролептического синдрома.

- с противосудорожными препаратами - возможно понижение порога судорожной готовности;

- с препаратами для лечения гипертиреоза - повышается риск развития агранулоцитоза;

- с другими препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции - возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений;

- с гипотензивными препаратами - возможна выраженная ортостатическая гипотензия;

- с эфедрином - возможно ослабление сосудосуживающего эффекта эфедрина. Одновременное применение с трициклическими антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, например, флуоксетином, сертралином и паро- ксетином. которые ингибируют изофермент цитохрома Р450 2 D 6 (CYP 2 D 6), может резко увеличивать плазменные концентрации производных фенотиазина и других антипсихотических препаратов. При назначении этих препаратов для пациентов, уже получающих антипсихотическую терапию, тщательное наблюдение имеет важное значение и снижение дозы может стать необходимым, чтобы избежать побочных эффектов и токсичности. Назначение альфа- и бета-адреномиметиков () и симпатомиметиков () может привести к парадоксальному снижению артериального давления. Антипаркинсоническое действие леводопы снижается из-за блокирования дофаминовых рецепторов. может подавлять действие амфетаминов, клонидина, гуанетидина.

Перфеназин усиливает м-холиноблокирующие эффекты других препаратов, при этом антипсихотический эффект нейролептика может уменьшаться.

При одновременном применении с родственным по химической структуре прохлорперазином может наступить длительная потеря сознания.

При совместном применении с противопаркинсоническими средствами, с препаратами лития происходит снижение всасывания в желудочно-кишечном тракте. При одновременном применении с препаратами лития происходит увеличение скорости выведения солей лития почками, усиление выраженности экстрапирамидных нарушений. Ранние признаки интоксикации солями лития (тошнота и рвота) могут маскироваться противорвотным эффектом перфеназина.

Алюминий- и магнийсодержащие антацидные лекарственные средства или противодиарейные адсорбенты снижают всасывание перфеназина.

Перфеназин может повышать уровень сахара в крови и нарушать контроль диабета. Необходима корректировка дозы противодиабетических препаратов.

Уменьшает эффект анорексигенных лекарственных средств (за исключением фенфлурамина).

Снижает эффективность рвотного действия апоморфина, усиливает его угнетающее действие на центральную нервную систему.

Повышает концентрацию в плазме пролактина и препятствует действию бромокриптина. Пробукол, . цизаприд, дизопирамид, пимозид, и способствуют дополнительному удлинению интервала Q - T , что увеличивает риск развития желудочковой тахикардии.

При совместном применении с тиазидными диуретиками - усиление гипонатриемии. Сочетание с бета-адреноблокаторами способствует усилению гипотензивного эффекта, повышается риск развития необратимой ретинопатии, аритмий и поздней дискинезии. Лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

 Особые указания:

Пожилые пациенты при психозах, обусловленных деменцией, получавшие антипсихотические препараты имеют повышенный риск смерти.

Экстрапирамидные расстройства чаще возникают при приёме высоких доз. Поздняя дискинезия чаще развивается у пациентов пожилого возраста, особенно у женщин, тогда как дистония - чаще у более молодых людей. При появлении признаков или симптомов поздней дискинезии следует рассмотреть возможность прекращения лечения нейролептиком (однако некоторым пациентам может потребоваться продолжение лечения, несмотря на наличие синдрома).

Перфеназин может снижать судорожный порог, поэтому следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с предрасположенностью к судорожным расстройствам и при отмене алкоголя. При одновременном лечении перфеназином и противосудорожными препаратами может потребоваться повышение дозы последних.

При терапии перфеназином следует исключить приём алкоголя, т.к. может наблюдаться аддитивный эффект и гипотензия. Риск суицида и опасность передозировки нейролептика могут быть повышены у пациентов, которые во время лечения злоупотребляют алкоголем, благодаря потенцированию депрессивного эффекта препарата на центральную нервную систему.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с депрессией. Возможность самоубийства у таких пациентов при лечении сохраняется, поэтому необходимо исключить им доступ к большому количеству лекарственных средств во время лечения до наступления полной ремиссии.

Следует с осторожностью применять у пациентов с ранее наблюдавшимися серьёзными побочными эффектами при приёме других фенотиазинов. Некоторые из неблагоприятных реакций перфеназина чаще появляются при приёме высоких доз. следует применять с большой осторожностью лицам, подвергающимся воздействию жары или холода, т.к. производные фенотиазина подавляют механизм регуляции температуры и, в зависимости от температуры окружающей среды, могут привести к гипертермии и тепловому удару или гипотермии и дыхательной недостаточности. Значительный подъём температуры тела может быть вызван индивидуальной гиперчувствительностью. В случае появления гипертермии лечение следует немедленно отменить. повышает чувствительность организма к действию солнечного света. Рекомендуется использовать солнцезащитные средства, особенно если у пациентов светлая кожа и носить защитную одежду во время пребывания на открытом воздухе, а также избегать длительного пребывания на солнце, посещение соляриев и использование ультрафиолетовых ламп.

Следует с осторожностью применять у пациентов, страдающих нарушениями дыхательной системы в связи с возможным развитием острой лёгочной инфекции, а также при хронических респираторных заболеваниях, таких как бронхиальная астма или эмфизема.

Антипсихотические препараты повышают концентрацию пролактина в крови, которая сохраняется при длительном применении. Симптомы могут включать такие признаки как увеличение груди, дисменорея, снижение либидо или выделения из соска.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, получающим или подобные лекарственные средства, а также у имеющих контакт с фосфорсодержащими инсектицидами (возможен аддитивный антихолинергический эффект).

В процессе лечения следует осуществлять контроль за функциями печени, почек (при длительной терапии), картиной периферической крови, индексом протромбина. При появлении признаков или симптомов дискразии крови лечение следует прекратить и назначить соответствующую терапию. Лечение также следует прекратить при отклонениях в печёночных тестах, при отклоняющемся от нормы показателе мочевинного азота крови. Большинство случаев агранулоцитоза наблюдалось между 4 и 10 неделей терапии. В этот период пациенты должны особенно внимательно следить за появлением боли в горле или симптомов инфекции. При значительном снижении числа лейкоцитов приём препарата следует прекратить и начать соответствующую терапию.

Развивающаяся (редко) на фоне лечения желтуха (между 2 и 4 неделями терапии) обычно рассматривается как реакция гиперчувствительности. При этом клиническая картина сходна с таковой при инфекционном гепатите, но результаты функциональных печёночных тестов характерны для обструктивной желтухи. Обычно она носит обратимый характер, однако сообщалось о случаях хронической желтухи.

Изредка сообщалось о случаях внезапной смерти у пациентов, получавших фенотиазины. В некоторых случаях причиной смерти была остановка сердца, в других - асфиксия вследствие недостаточности кашлевого рефлекса.

Противорвотный эффект может маскировать симптомы токсичности, вызванные передозировкой других лекарственных средств и затруднять диагностику заболеваний, таких как кишечная непроходимость, синдром Рейе, опухоли головного мозга или другие энцефалопатии.

Пациентам с сахарным диабетом следует учитывать, что содержание углеводов в одной разовой дозе препарата (1 таблетка) соответствуют: дозировка 4 мг - 0,012 ХЕ, дозировка 6 мг - 0,015 ХЕ. дозировка 10 мг - 0,018 ХЕ.

Следует соблюдать осторожность при использовании перфеназина у пожилых людей, потому что они могут быть более чувствительными к действию препарата и развитию побочных эффектов, таких как экстрапирамидные симптомы и поздняя дискинезия. Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС), развитие которого возможно на фоне приёма любых классических нейролептических средств - потенциально смертельный комплекс симптомов. Диагностировать пациентов с этим синдромом сложно. При дифференциальной диагностике важно выявлять случаи, когда клиническая картина включает в себя серьёзные медицинские заболевания (например, пневмония, системная инфекция и др.), другие экстрапирамидные симптомы, центральную антихолинергическую токсичность, тепловой удар, лекарственную лихорадку и первичные патологии центральной нервной системы. Управление ЗНС должно включать: 1) немедленное прекращение применения антипсихотических препаратов и других препаратов сопутствующей терапии при необходимости; 2) интенсивную симптоматическую терапию и медицинский контроль; 3) лечение любых сопутствующих серьёзных проблем со здоровьем, для которых необходимы конкретные процедуры. Не существует общепринятых конкретных фармакологических схем лечения.

Рекомендуется внимательно наблюдать за пациентами, которые принимают большие дозы производных фенотиазина и которым предстоят хирургические операции и вмешательства вследствие возможного развития гипотензивных явлений.

При длительной терапии производными фенотиазина следует иметь в виду возможность повреждения печени, роговицы и развития необратимой поздней дискинезии. Пациентам, которым требуется длительная терапия, следует подбирать минимальную дозу и, по возможности. самую короткую продолжительность лечения при сохранении клинической

Эффективности. Необходимость продолжения лечения должна периодически пересматриваться.

Одномоментная отмена терапии перфеназином может привести к развитию абстинентного синдрома (головокружение, тошнота, рвота, расстройства желудка, дрожь), поэтому дозу препарата следует снижать постепенно до полного прекращения.

 Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, работы с механизмами, от вождения автомобиля, т.к. может ослаблять психическую и/или физическую работоспособность, а также вызывает сонливость (особенно в первые 2 недели лечения).

 Форма выпуска/дозировка:

Таблетки покрытые оболочкой 4 мг, 6 мг и 10 мг.

По 10 таблеток 4 мг или 10 мг в контурную ячейковую упаковку.

5 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Для формирования военных аптечек таблетки 6 мг по 1,2 кг в пакеты из пленки полиэтиленовой. 2 пакета по 1,2 кг в коробку из картона.

 Условия хранения:

В защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

 Срок годности:

3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

 Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: Р N001399/01 Дата регистрации: 17.06.2008 Владелец Регистрационного удостоверения: ТАТХИМФАРМПРЕПАРАТЫ, ОАО Россия Производитель:   Дата обновления информации:   30.08.2015 Иллюстрированные инструкции

Этаперазин содержит перфеназин .

Форма выпуска

Продается в покрытых оболочкой таблетках.

Фармакологическое действие

Препарат является нейролептическим . Он обладает седативным и противорвотным действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат влияет на ЦНС. Это нейролептическое средство, которое обладает широким спектром действия. Оно оказывает антипсихотическое , противорвотное и каталептогенное действие. Кроме того, лекарство обладает альфа-адренолитической активностью. Антихолинергическое и седативное действие проявляется в слабой или умеренной степени. Гипотензивный и мышечно-расслабляющий эффект слабо выражены. Нейролептическое действие сочетается со стимулирующим .

Препарат также характеризуется избирательным влиянием на дефицитарную симптоматику. Возможны значительные экстрапирамидные нарушения.

Этаперазин отлично абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Возможны значительные колебания максимальной концентрации в . Сильная связь с белками плазмы. Средство интенсивно расщепляется, преимущественно в печени. Экскретируется через почки и с желчью.

Показания к применению Этаперазина

Показания к применению Этаперазина следующие:

  • психические заболевания;
  • рвота, в том числе из-за ;
  • психопатии ;

Противопоказания

Известны следующие противопоказания к использованию данного средства: прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга, гемолитическая желтуха , нарушения кроветворения, тромбоэмболические заболевания, беременность , гепатит , нефрит , микседема , декомпенсированный , гиперчувствительность к активному веществу, поздние стадии бронхоэктатической болезни .

Побочные действия

При применении данного средства возможны экстрапирамидные расстройства, а также и сосудистые реакции.

Инструкция по применению Этаперазина (Способ и дозировка)

Начальная дозировка препарата – 0,012 г. Инструкция по применению Этаперазина сообщает, что суточную дозировку можно увеличить до 0,06 г, а для некоторых больных и до 0,12-0,18 г. Дозу в 0,002-0,004 г назначают как противорвотное в акушерской, терапевтической и хирургической практике. Инструкция по применению Этаперазина рекомендует принимать средство 3-4 раза каждый день.

Передозировка

При использовании препарата в повышенных дозах возможно появление острых нейролептических симптомов. В таких случаях нередко повышается температура. При тяжелых ситуациях может наблюдаться нарушение сознания, кроме того, возможна .

Прием препарата следует немедленно прекратить. Показано внутривенное введение , ноотропных средств, раствора , витаминов группы В и С. Лечение симптоматическое.

Взаимодействие

Угнетение нервной и дыхательной систем усиливается при сочетании с препаратами, действующими угнетающе на нервную систему, а также с этанолсодержащими средствами и этанолом .

Сочетание с лекарствами, провоцирующими экстрапирамидные реакции, увеличивает количество и частоту экстрапирамидных нарушений. также может вызвать экстрапирамидные симптомы и .

Противосудорожные препараты могут уменьшать порог судорожной готовности , а лекарства для лечения , в свою очередь, увеличивают вероятность появления .

Взаимодействие со средствами, провоцирующими артериальную гипотензию , может вызывать ортостатическую гипотензию .

Сочетание с препаратами, которые обладают антихолинергическим действием, может привести к повышению антихолинергического влияния, а антипсихотический эффект нейролептика при этом может снижаться.

Одновременный прием Этаперазина с ингибиторами МАО , трициклическими антидепрессантами и повышает вероятность развития ЗНС . А сочетание с антацидами , солями лития и противопаркинсоническими препаратами препятствует абсорбции фенотиазинов .

Взаимодействие с амфетаминами , , , Леводопой и Гуанетидином может снижать их эффект.

Сочетание с может ослаблять его сосудосуживающее действие.

Условия продажи

В аптеках данное средство продается только по рецепту.

Условия хранения

Хранить в темном месте.

Срок годности

Срок годности лекарственного средства – 3 года.

Аналоги Этаперазина

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги Этаперазина практически не встречаются. Препарат можно заменить Перфеназином , а также производными Фенотиазина .

Этаперазин – это препарат из фармакологической группы нейролептиков, относится к антипсихотическим средствам .

Активнодействующим компонентом препарата является перфеназин, который, попадая в организм, угнетает или полностью блокирует определенные рецепторы в мозжечке и в нерве желудочно-кишечного тракта.

Сравнивая Этаперазин с другими препаратами аналогичного действия, следует отметить, что он более активен, но при этом в меньшей степени угнетает работу центральной нервной системы.

Кроме того, данный препарат менее токсичен, чем некоторые его аналоги.

Практика применения Этаперазина показывает, что это средство эффективно для лечения психозов, психопатии, иных психических расстройств.

Фармакокинетика лекарства

На данный момент фармакокинетика изучена недостаточно. Однако установлено, что активное вещество Этаперазина активно связывается с белками плазмы.

Из организма препарат выводится в основном с желчью и мочой.

Показания к применению

Следует отметить, что Этаперазин успешно применяется сразу в нескольких отраслях медицинской практики.

Конечно, основной отраслью остается психиатрия. Этаперазин показан для лечения:

Помимо этого, препарат используется в акушерской практике как противорвотное средство.

Дерматологи назначают Этаперазин для нейтрализации кожного зуда .

Этаперазин используется в качестве седативного средства в терапии и хирургии. Кроме того, после операций на органах желудочно-кишечного тракта, сеансов химио- и рентгенотерапии данный препарат может использоваться для лечения рвоты.

В некоторых случаях Этаперазин используется для снятия икоты.

Противопоказания для использования Этаперазина

Инструкция по применению указывает, что Этаперазин, как и большинство нейролептиков, имеет достаточно внушительный перечень противопоказаний. Среди них:

  • эндокардит (воспалительные процессы во внутренней полости сердца);
  • некоторые заболевания сердца и сосудов (сердечная недостаточность, артериальная гипотензия);
  • заболевания мозга, как головного, так и спинного, особенно прогрессирующие;
  • нарушения в работе центральной нервной системы;
  • коматозное состояние.
  • беременность и период лактации;
  • детский возраст до 12 лет.
  • язвенная болезнь желудочно-кишечного тракта;
  • нарушения в работе почек и печени, в том числе печеночная и почечная недостаточность;
  • нарушения процессов кроветворения;
  • наличие у пациента алкогольной зависимости;
  • рак молочной железы;
  • эпилепсия;
  • заболевания дыхательной системы;
  • также с осторожностью следует применять препарат пациентам пожилого возраста.

Как действует препарат

Как уже говорилось, Этаперазин обладает антипсихотическим эффектом. Такое влияние препарата на организм достигается путем блокирования перфеназином определенных категорий рецепторов мезокортикальной и мезолимбической систем.

Противорвотные свойства препарата обусловлены тем, что активный компонент воздействует на блуждающий нерв желудочно-кишечного тракта.

Что касается седативных свойств Этаперазина, то данный эффект препарат имеет благодаря воздействию активного вещества на рецепторы ствола головного мозга.

Способ применения Этаперазина и дозировка

Дозировка должна определяться исключительно врачом, в зависимости от заболевания и общего состояния пациента.

В психиатрии лечение Этаперазином начинают с дозы 4-10 мг по 1-2 раза в сутки . Если пациент ранее уже принимал этот препарат или в случаях, когда заболевание быстро прогрессирует, начальная дозировка может быть увеличена до 40 мг в день.

В дальнейшем количество принимаемого препарата может увеличиваться до 80 мг в сутки, разделенных на 2-3 приема.

Для пациентов, заболевание которых носит хроническую форму, назначается курс лечения длительностью до 4 месяцев, в ходе которого суточная доза Этаперазина составляет 100-150 мг.

В хирургии, терапии и акушерской практике, когда препарат применяется как противорвотное средство, как правило, назначают не более 8 мг препарата 4 раза в сутки.

Передозировка лекарства

Нарушения порядка приема препарата и употребление не того количества Этаперазина, который определен врачом, может привести к передозировке.

Признаками передозировки могут стать острые нейролептические реакции . Тревожными симптомами являются также повышение температуры, нарушение сознания, спутанность мыслей, а в особенно тяжелых случаях – кома.

Если у пациента наблюдается какой-либо из этих признаков, следует прекратить прием препарата и обратиться к врачу для определения дальнейшего лечения.

Как правило, назначается внутривенные инъекции диазепама, ноотропных препаратов, витаминов (В и С). В дальнейшем, в зависимости от состояния пациента, лечение подбирается симптоматически.

Побочное действие Этаперазина

Как и основная масса антипсихотических средств Этаперазин имеет негативное влияние на различные системы организма:

Особые указания по применению и меры предосторожности

Инструкция по применению указывает, что в период лечения Этаперазином врачи рекомендуют контролировать работу печени и почек, а также состояние крови.

При появлении первых отклонений от нормы следует обратиться к лечащему специалисту, т.к.возможно необходимо будет скорректировать курс лечения или отменить препарат.

Если лечение длиться более 4х недель, пациенту следует обратить внимание, не проявляются ли у него симптомы инфекционных заболеваний, т.к.это может стать признаком агранулоцитоза – заболевания, при котором уменьшается количество гранулоцитов в периферической крови.

Особенно осторожными следует быть пациентам , которые ранее проходили курс лечения Этаперазином или иными препаратами с аналогичным активным компонентом, т.к.у них возрастает риск развития побочных эффектов.

Врачи рекомендуют отказаться от работы, связанной с вождением транспорта , управлением механизмами или требующей значительной сосредоточенности и умственной активности, а также от работы в среде с высокой температурой.

Прежде, чем применять Этаперазин в качестве противорвотного средства, стоит выяснить причины рвоты, т.к.эффект от препарата может замаскировать более серьезное заболевание (кишечная непроходимость, опухоль мозга) и тем самым усугубить состояние пациента.

Препарат отпускается по рецепту врача.

Взаимодействие с другими препаратами

Перед назначением Этаперазина следует уточнить, какие препараты пациент принимает на данный момент и какие еще будут ему рекомендованы в случае необходимости, т.к. Этаперазин не всегда оказывает положительное влияние на здоровье при совмещении его с другими лекарственными средствами.

Например, с осторожностью стоит применять данное средство одновременно с атропином и аналогичными ему препаратами.

Если пациент принимает противосудорожные средства, то их дозировка должна быть повышена, т.к.Этаперазин может провоцировать судороги.

Одновременное применение с лекарственными средствами, угнетающими деятельность ЦНС, может усилить этот эффект и вызвать нарушения дыхательной функции.

Всасываемость препарата нарушается при одновременном применении с антацидами, солями лития.

При комбинировании Этаперазина с эфедрином возможно снижение сосудосуживающего эффекта последнего.

Условия и сроки хранения

Чтобы препарат сохранял свои свойства, необходимо придерживаться определенных условий хранения.

Срок годности составляет 3 года .

Форма выпуска и стоимость

Препарат выпускается в лекарственной форме таблеток. Каждая таблетка покрыта оболочкой желтого цвета. На данный момент существуют таблетки, содержащие 4, 6 и 10 мг активнодействующего вещества.

Стоимость препарата зависит от объема активнодействующего вещества в составе и от количества таблеток в упаковке. В среднем цена на Этаперазин составляет 215-300 рублей.

Латинское название: etaperazin
Код АТХ: N05AB03
Действующее вещество: перфеназин
Производитель: Татхимфармпрепараты, Россия
Отпуск из аптеки: По рецепту
Условия хранения: до 25 градусов тепла
Срок годности: 3 года.

Этаперазин используется при различных психических нарушениях.

Показания по применению

Прием препарата показан в таких случаях:

  • Различные психические расстройства
  • Икота
  • Психопатия
  • Рвота и сильная тошнота во время беременности
  • Хроническая форма шизофрении.

Состав и формы выпуска

Описание состава: действующие вещества перфеназин. Вспомогательные компоненты: картофельный крахмал, тальк, диоксид титана.

Таблетки белого цвета, покрытые оболочкой. В одной упаковке находится 50 штук этаперазина по 4 мг в каждой.

Лечебные свойства

Средняя стоимость в России – 340 рублей за упаковку.

Лекарство этаперазин относится к нейролептикам из группы фенотиазинов. Средство оказывает противорвотное и седативное действие. Медикамент оказывает существенное влияние на центральную нервную систему. Это нейролептик, который имеет широкий спектр назначений. Основные оказываемые эффекты – антипсихотические, противорвотные, каталептогенные, альфа-адренолитические. Также можно отметить возникновение слабого гипотензивного и миорелаксирующего эффекта. Примечательно и то, что седативный эффект параллельно сочетается и с возбуждающим.

Также отмечается избирательное влияние на дефицитарную симптоматику. В некоторых случаях развиваются выраженные экстрапирамидальные нарушения. Препарат хорошо усваивается из желудочно-кишечного тракта. В некоторых случаях отмечаются выраженные колебания максимальных концентраций в плазме крови. Также наблюдается выраженное связывание с белками плазмы. Медикамент хорошо расщепляется и преимущественно в печени. Выводится вместе с желчью и мочой.

Способ применения и дозы

Инструкция по применению этаперазина указывает, что изначальная дозировка составляет 12 мг по рекомедации врача. В некоторых случаях можно увеличивать суточную дозировку до 60 мг, а в тяжелых ситуациях до 120 – 180 мг. По одной или по половине таблетки обычно назначают в виде противорвотного препарата в качестве лекарственной дозы перед хирургическими манипуляциями или в акушерской и лечебной практике. Медикамент следует применять 3-4 раза в день.

При беременности и грудном вскармливании

Беременным и кормящим матерям не следует назначать данный препарат, только в крайних ситуациях при сильной рвоте.

Противопоказания и меры предосторожности

Нельзя назначать препарат при прогрессирующих системных заболеваниях спинного и головного мозга, циррозе печени, гемолитической желтухе, при проблемах с кроветворением, тромбоэмболии, беременности и грудном вскармливании. Также не следует использовать лекарственное средство при гепатитах, нефритах, микседеме, пороке сердца, гиперчувствительности или индивидуальной непереносимости активного действующего вещества, а также не поздних стадиях бронхоэктатической болезни.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Препарат действует угнетающе на центральную нервную систему и дыхательные функции, если его скомбинировать со спиртными напитками. Если сочетать со средствами, потенцирующими экстрапирамидальные нарушения, то они усиливаются, включая флуоксетин. Препараты для коррекции гормонов щитовидки вызывают агранулоцитоз, а противосудорожные средства увеличивают порог наступления судорожных реакций. Гипотензивные препараты при совместном использовании значительно потенцируют наступление гипотензивных проявлений.

Антихолинергические препараты снижают эффективность в плане нейролептических свойств. Если пациент одновременно принимает трициклические антидепрессанты и ингибиторы МАО, то риск возникновения побочных эффектов возрастает во много раз. Лекарства для лечения паркинсона снижают усвоение фенотиазинов. Леводопа, амфетамины, гуанетидин, клонидин и эпинефрин снижают эффективность лекарственного средства при одновременном использовании. Лекарство снижает сосудосуживающий эффект эфедрина.

Побочные эффекты

Этаперазин инструкция указывает, что в большинстве случаев развиваются экстрапирамидальные расстройства у взрослых, сосудистые реакции и аллергические проявления. У пожилых пациентов нет конкретных

Передозировка

Возможно нарушение аккомодации, если начать перебарщивать с рекомендуемыми дозировками. В больших дозировках также нередко развивается острый нейролептический синдром. Обычно это сопровождается выраженным повышением температуры тела, а в самых тяжелых ситуациях наблюдается потеря сознания и коматозное состояние. При малейших подозрениях передозировки следует немедленно прекратить применение лекарства. Внутривенно вводится диазепам, ноотропные препараты, декстроза, аскорбиновая кислота и витамины группы С. Также проводится симптоматическая терапия.

Аналоги

ОАО «Дальхимфарм», Россия

Средняя стоимость – 30 рублей за упаковку.

Трифтазин состоит из активного рабочего компонента – трифлуоперазина. Данный препарат используется для лечения шизофрении, галлюцинаций, шоковых состояний, тошноты, рвоты, психозов и бреда. Средство имеет большой список противопоказаний и побочных эффектов, поэтому его рекомендуется назначать осторожно и в действительно тяжелых случаях. Выпускается в таблетированной и инъекционной форме.

Плюсы:

  • Дешево стоит
  • Эффективный препарат.

Минусы:

  • Тяжело переносится зачастую
  • Есть противопоказания.

КРКА, Словения

Средняя стоимость в России – 340 рублей за упаковку.

Модитен – препарат для лечения различных неврозов, шизофренического расстройства, параноидальных состояний, агрессивности, маниакального расстройства, страха, нервных напряжений, психозов, депрессивно-ипохондрического синдрома. Выпускается в виде инъекционного масляного раствора по 25 мг в ампуле 1 мл. В одной упаковке находится 5 ампул. Препарат имеет умеренный список противопоказаний и побочных эффектов.

Плюсы:

  • Удобство в применении, нужно редко ставить уколы
  • Обычно хорошо переносится.

Минусы:

  • Может не подойти
  • Масло вызывает дискомфорт после введения.