Oktreotid: upute za uporabu otopine za injekcije. Upute za lijek Octreotide: zašto smanjiti izlučivanje žlijezda i kako to učiniti ispravno Uvjeti skladištenja oktreotida

Bruto formula

C 49 H 66 N 10 O 10 S 2

Farmakološka skupina tvari Oktreotid

Nozološka klasifikacija (ICD-10)

CAS kod

83150-76-9

Karakteristike supstance oktreotid

Sintetski analog somatostatina.

Farmakologija

Farmakološko djelovanje- sličan somatostatinu.

Inhibira stvaranje hormona rasta, smanjuje izlučivanje glukagona, inzulina, serotonina, gastrina, vazoaktivnog intestinalnog peptida, sekretina, motilina i pankreasnog polipeptida. Smanjuje protok krvi u visceralnim organima. Uklanja simptome povezane s metastazama karcinoidnih tumora (valunzi i proljev), pojačano lučenje(adenomi) vazoaktivni intestinalni peptid (proljev), glukagon (proljev, gubitak težine, nekrotizirajući migratorni osip), inzulin (hipoglikemija). Značajno smanjuje koncentraciju hormona rasta i/ili somatomedina C u bolesnika s akromegalijom, stvaranjem tireotropina stimuliranom tireotropin-oslobađajućim hormonom. Inhibira kontraktilnost žučnog mjehura, potiskuje protok žuči u dvanaesnik.

Nakon supkutane injekcije (dobiveni učinci izravno su proporcionalni koncentraciji u plazmi i praktički se ne razlikuju od onih nakon intravenske primjene) brzo se i potpuno apsorbira. Cmax (do 5,2 mg/ml pri dozi od 100 μg) postiže se unutar 25-30 minuta. Većina(65%) veže se u plazmi za lipoproteine, a manjim dijelom za albumine. T1/2 nakon injekcije je 100 minuta. Trajanje djelovanja je promjenjivo, u prosjeku oko 12 sati, ovisno o vrsti tumora. Oko 32% primijenjene doze izlučuje se nepromijenjeno urinom. U starijih bolesnika klirens oktreotida se smanjuje, a T1/2 povećava. Za teške zatajenje bubrega zahtijevaju hemodijalizu, klirens se smanjuje za polovicu.

Oblici doziranja oktreotida dugog djelovanja namijenjeni su za intramuskularnu primjenu i osiguravaju održavanje stabilne terapijske koncentracije oktreotida u krvi tijekom 4 tjedna.

Korištenje tvari Octreotide

Akromegalija (ako su agonisti dopamina neučinkoviti ili nemogući kirurško liječenje, terapija zračenjem), endokrini tumori gastroenteropankreatičnog sustava (ublažavanje simptoma karcinoidnih tumora sa znakovima karcinoidnog sindroma, tumori karakterizirani prekomjernom produkcijom vazoaktivnog intestinalnog peptida), glukagonomi, gastrinomi (Zollinger-Ellisonov sindrom), inzulinomi, somatoliberinomi, refraktorna dijareja u bolesnika s AIDS, operacije na gušterači (prevencija komplikacija), krvarenje (uključujući prevenciju recidiva) s proširenih vena vene jednjaka u bolesnika s cirozom jetre.

Kontraindikacije

Preosjetljivost.

Ograničenja uporabe

Kolelitijaza, dijabetes melitus, trudnoća, dojenje.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Nuspojave supstance Octreotide

Iz gastrointestinalnog trakta: mučnina, povraćanje, anoreksija, grčevita bol u trbuhu, nadutost, proljev, steatoreja (bez malapsorpcije), simptomi akutne intestinalne opstrukcije, akutni hepatitis bez kolestaze, hiperbilirubinemija, povećana aktivnost jetrenih transaminaza, alkalne fosfataze, GGT, akutni pankreatitis (u prvom sati ili dana nakon primjene lijeka).

Drugi: alopecija, alergijske reakcije; lokalno - bol, svrbež ili peckanje, crvenilo, oteklina. Na dugotrajnu upotrebu- obrazovanje žučni kamenci, smanjena tolerancija glukoze (zbog supresije izlučivanja inzulina), trajna hiperglikemija, hipoglikemija.

Interakcija

Smanjuje razinu ciklosporina u serumu i usporava apsorpciju cimetidina i hranjivim tvarima. Potrebna je prilagodba doze istodobno korištenog inzulina, oralnih hipoglikemijskih lijekova, beta-blokatora, CCB-a i diuretika. Na istodobna uporaba oktreotid i bromokriptin, bioraspoloživost potonjeg se povećava.

Predozirati

Simptomi: kratkotrajno smanjenje brzine otkucaja srca, crvenilo lica, spastična bol u trbuhu, proljev, mučnina, osjećaj praznine u želucu.

Liječenje: simptomatski.

Putevi primjene

P/c, i.v., i.m.

Mjere opreza za supstancu oktreotid

Značajne fluktuacije u koncentraciji glukoze u krvi mogu se smanjiti češćom primjenom manjih doza; Treba imati na umu da se pri liječenju endokrinih tumora gastroenteropankreasa ne može isključiti nagli povratak simptoma, au bolesnika s inzulinomima moguće je povećanje težine i trajanja hipoglikemije. Nužno je sustavno praćenje koncentracije glukoze, osobito u bolesnika s krvarenjem iz varikoziteta jednjaka s cirozom jetre, jer rizik od razvoja dijabetes melitus tip 1; potreba za inzulinom se mijenja ako već imate dijabetes.

Interakcije s drugim aktivnim sastojcima

Trgovačka imena

Ime Vrijednost Vyshkowski indeksa ®
0.0319

Sintetski derivat hormona somatostatina, koji ima slične farmakološke učinke i značajno dulje djelovanje. Smanjuje lučenje hormona rasta, TSH, ima antitiroidno, antispazmodičko djelovanje. Smanjuje proizvodnju kiseline i gastrointestinalni motilitet. Suzbija patološki pojačano lučenje hormona rasta, peptida i serotonina koji nastaju u endokrinom sustavu gastroenteropankreasa.

Normalno, smanjuje lučenje hormona rasta uzrokovano argininom, stresom i inzulinskom hipoglikemijom; lučenje inzulina, glukagona, gastrina i drugih gastroenteropankreasnih peptida endokrini sustav, uzrokovan unosom hrane, kao i lučenje inzulina i glukagona stimulirano argininom; lučenje tireotropina uzrokovano hormonom koji oslobađa tireotropin.

Supresija lučenja hormona rasta oktreotidom (za razliku od somatostatina) događa se u puno većoj mjeri nego inzulinom. Primjena oktreotida nije popraćena fenomenom hipersekrecije hormona putem mehanizma negativne povratne sprege. U bolesnika s akromegalijom smanjuje koncentraciju hormona rasta i/ili somatomedina A u plazmi. Klinički značajan pad koncentracije hormona rasta (za 50% ili više) opažen je u gotovo svih bolesnika, dok se normalizacija sadržaja hormona rasta u plazmi (manje od 5 ng/ml) postiže u približno polovice bolesnika. .

Za karcinoidne tumore, primjena oktreotida može dovesti do smanjenja težine simptoma bolesti, prvenstveno poput "naljeva" krvi na kožu lica i proljeva; kliničko poboljšanje je popraćeno smanjenjem koncentracije serotonina u plazmi i izlučivanje 5-hidroksiindoloctene kiseline urinom.

Za tumore karakterizirane prekomjernom proizvodnjom vazoaktivnog intestinalnog peptida (VIP), smanjenje teške sekretorne dijareje, koja je karakteristična za ovo stanje, što zauzvrat dovodi do poboljšanja kvalitete života bolesnika. Istodobno dolazi do smanjenja pridruženih poremećaja ravnoteža elektrolita, na primjer, hipokalijemija, koja vam omogućuje otkazivanje enteralnog i parenteralnu primjenu tekućine i elektrolita. Moguće je usporiti ili zaustaviti napredovanje tumora pa čak i smanjiti njegovu veličinu, a posebice metastaze u jetri. Kliničko poboljšanje obično prati smanjenje (do normalne vrijednosti) koncentracije VIP-a u plazmi.

Kod glukagonoma, unatoč zamjetnom smanjenju nekrotizirajućeg migratornog osipa, nema nikakvog učinka značajan utjecaj na težinu dijabetes melitusa (često opaženo kod glukagonoma) i obično ne dovodi do smanjenja potrebe za inzulinom ili oralnim hipoglikemicima. U bolesnika koji pate od proljeva uzrokuje smanjenje, koje je popraćeno povećanjem tjelesne težine; često dolazi do brzog smanjenja koncentracije glukagona u plazmi, ali s dugotrajno liječenje ovaj učinak ne traje. Istodobno, simptomatsko poboljšanje ostaje stabilno dugo vremena.

Kod gastrinoma (Zollinger-Ellisonov sindrom), oktreotid, koji se koristi kao monoterapija ili u kombinaciji s blokatorima H2 receptora i inhibitorima protonske pumpe, može smanjiti stvaranje HCl u želucu, moguće smanjujući ozbiljnost i druge simptome, vjerojatno povezane sa sintezom peptide tumorom, uklj. "plime i oseke". U nekim slučajevima dolazi do smanjenja koncentracije gastrina u plazmi.

U bolesnika s inzulinomima smanjuje koncentraciju imunoreaktivnog inzulina u krvi (ovaj učinak, međutim, može biti kratkotrajan - oko 2 sata).

U bolesnika s operabilnim tumorima može osigurati obnovu i održavanje normoglikemije u prijeoperacijskom razdoblju. U bolesnika s inoperabilnim benignim i maligni tumori normoglikemija se može postići bez istodobnog dugotrajnog pada inzulina u krvi.

U bolesnika s rijetkim tumorima koji prekomjerno proizvode faktor oslobađanja hormona rasta (somatoliberinomi), smanjuje ozbiljnost simptoma akromegalije. Čini se da je to posljedica potiskivanja izlučivanja faktora oslobađanja hormona rasta i samog hormona rasta. U budućnosti je moguće smanjiti veličinu hipofize, koja je bila povećana prije liječenja.

U bolesnika s akromegalijom primjena oktreotida u velikoj većini slučajeva dovodi do trajnog smanjenja hormona rasta i normalizacije koncentracije inzulinu sličnog faktora rasta 1/somatomedina C (IGF1). Značajno smanjuje težinu simptoma kao što su glavobolja, pojačano znojenje, parestezija, umor, bol u kostima i zglobovima, periferna neuropatija. U bolesnika s adenomima hipofize koji luče hormon rasta moguće je smanjenje veličine tumora.

Sandostatin LAR je dugodjelujući oblik doziranja oktreotida dizajniran za primjenu u intervalima od 4 tjedna kako bi se održale stabilne terapijske koncentracije oktreotida u serumu. Mikrosfere uključuju polimernu matricu koja služi kao nosač djelatna tvar. Nakon intramuskularne primjene, kao rezultat razaranja mikrosfera u mišićno tkivo dolazi do dugog i postupnog oslobađanja djelatne tvari.

otopina za injekciju 50 mcg/ml: 1 ml amp.

Otopina za injekciju bezbojan, proziran.

Pomoćne tvari:

otopina za injekciju 100 mcg/ml: 1 ml amp.
Reg. Broj: 9959/12/17 od 30.10.2017.- Razdoblje registracije. pobijediti nije ograničeno

Otopina za injekciju bezbojan, proziran.

Pomoćne tvari: octena kiselina led - 2 mg, natrijev acetat trihidrat - 2 mg, natrijev klorid - 7 mg, tekuća voda - do 1 ml.

1 ml - ampule od 1 ml (1) - kartonska pakiranja.

Opis aktivnih sastojaka droga OKTRIDA. S obzirom znanstvene informacije je opći i ne može se koristiti za donošenje odluke o mogućnosti korištenja određenog medicinski proizvod. Datum ažuriranja: 31.07.2019


Farmakološko djelovanje

Sintetski analog somatostatina, karakteriziran duljim trajanjem djelovanja. Inhibira izlučivanje hormona rasta iz prednjeg režnja hipofize, kao i izlučivanje TSH. Inhibira egzokrino i endokrino (inzulin, glukagon) izlučivanje gušterače, kao i izlučivanje gastrina, solna kiselina, kolecistokinin, sekretin, probavni enzimi, vazointestinalni peptid i neki drugi peptidi, biološki aktivne tvari, čije izlučivanje provodi gastroenteropankreatični sustav. Suzbija pokretljivost želuca i crijeva.

Farmakokinetika

Nakon supkutane injekcije brzo se i potpuno apsorbira u sustavnu cirkulaciju. Cmax djelatne tvari u plazmi postiže se unutar 30 minuta. Vezanje za proteine ​​plazme je 65%. Povezivanje sa oblikovani elementi vrlo malo krvi. Vd je 0,27 l/kg.

Ukupni klirens je 160 ml/min. T1/2 nakon supkutane injekcije - 100 minuta. Nakon intravenske primjene, proces eliminacije odvija se u 2 faze, s T1/2 10 minuta, odnosno 90 minuta.

Indikacije za upotrebu

Akromegalija (s nedovoljnom učinkovitošću kirurškog liječenja, radioterapije, liječenje lijekovima agonisti dopaminskih receptora); tumori karakterizirani povećanom proizvodnjom somatoliberina (GH-oslobađajući faktor); ublažavanje simptoma uzrokovanih prisutnošću sekretirajućih tumora gastroenteropankreatičnog sustava (uključujući karcinoidne tumore s prisutnošću karcinoidnog sindroma, glukagonoma, insulinoma, gastrinoma); prevencija komplikacija nakon operacije gušterače; proljev u bolesnika s AIDS-om, otporan na druge vrste terapije.

Za zaustavljanje krvarenja i sprječavanje ponovnog krvarenja iz varikoziteta jednjaka kod ciroze jetre (u kombinaciji s endoskopskom sklerozirajućom terapijom).

Režim doziranja

Doza se postavlja pojedinačno, ovisno o prirodi bolesti, režimu liječenja, kao i korištenom lijeku. oblik doziranja.

Oktreotid u obliku ljekovitog oblika s normalnim trajanjem djelovanja primjenjuje se supkutano i intravenozno kapanjem, u obliku depo oblika - duboko intramuskularno.

Nuspojave

Izvana probavni sustav: anoreksija, bol u trbuhu, mučnina, povraćanje, nadutost, proljev, steatoreja;

  • poremećena tolerancija glukoze;
  • rijetko - jaka bol u epigastriju, bol na palpaciju, napetost mišića trbušni zid, akutni hepatitis, hiperbilirubinemija, povećana aktivnost jetrenih enzima;
  • s dugotrajnom uporabom u nekim slučajevima - stvaranje kamenja u žučni mjehur.

    • Lokalne reakcije: bol, žarenje, svrbež, crvenilo, oteklina na mjestu uboda.

    Uz istovremenu primjenu povećava se bioraspoloživost bromokriptina; s inzulinom - hipoglikemijski učinak može biti pojačan; s ciklosporinom - smanjuje se apsorpcija ciklosporina, s cimetidinom - usporava se apsorpcija cimetidina.

    Sintetski oktapeptid, koji je derivat prirodnog hormona somatostatina i ima slične farmakološke učinke, ali puno dulje djelovanje. Suzbija patološki pojačano lučenje hormona rasta, kao i peptida i serotonina koji nastaju u gastroenteropankreatskoj zoni.
    Kod akromegalije, oktreotid smanjuje koncentraciju hormona rasta i/ili somatomedina C u krvnoj plazmi i težinu simptoma kao što su glavobolja, oteklina, hiperhidroza, bolovi u zglobovima i parestezije.
    Za endokrine tumore probavni trakt i gušterače, oktreotid mijenja neke kliničke manifestacije bolesti. Za tumore karakterizirane prekomjernom proizvodnjom vazoaktivnog intestinalnog peptida (VIP), primjena oktreotida kod većine bolesnika dovodi do smanjenja ozbiljnosti sekretorne dijareje. Istodobno dolazi do smanjenja popratnih poremećaja ravnoteže elektrolita. Kod glukagonoma primjena lijeka u većini slučajeva dovodi do primjetnog smanjenja nekrotizirajućeg migratornog osipa koji je karakterističan za ovo stanje. Oktreotid nema značajan učinak na težinu dijabetes melitusa, koji se često opaža u glukagonomima, i obično ne dovodi do smanjenja potrebe za inzulinom ili oralnim hipoglikemijski lijekovi. Smanjenje proljeva uočeno tijekom terapije popraćeno je povećanjem tjelesne težine pacijenta. Na početku liječenja često se opaža brzo smanjenje koncentracije glukagona u krvnoj plazmi, ali s dugotrajnom terapijom taj učinak ne perzistira. Istodobno, simptomatsko poboljšanje ostaje stabilno tijekom dugog vremenskog razdoblja.
    Za gastrinome (Zollinger-Ellisonov sindrom), oktreotid, koji se koristi kao monoterapija ili u kombinaciji s blokatorima H2-histaminskih receptora, može smanjiti proizvodnju kiseline u želucu, smanjiti ozbiljnost proljeva, valunge i druge simptome koji su vjerojatno povezani sa sintezom peptida. od strane tumora. U nekim slučajevima dolazi do smanjenja koncentracije gastrina u krvnoj plazmi.
    U bolesnika s inzulinomima oktreotid smanjuje razinu imunoreaktivnog inzulina u krvi (ovaj učinak, međutim, može biti kratkotrajan - oko 2 sata). U bolesnika s resektabilnim tumorom oktreotid može vratiti i održati normoglikemiju u prijeoperacijskom razdoblju. U bolesnika s neoperabilnim benignim i malignim tumorima, kontrola glikemije može se poboljšati bez istodobnog produljenog smanjenja razine inzulina u krvi.
    U bolesnika s tumorom koji proizvodi hormon rasta RF (somatoliberinomi), oktreotid smanjuje težinu simptoma akromegalije. U budućnosti se hipertrofija hipofize može smanjiti.
    Za refraktorni proljev u bolesnika s AIDS-om, primjena oktreotida dovodi do potpune ili djelomične normalizacije stolice u otprilike 1/3 bolesnika. Primjena oktreotida tijekom i nakon operacije gušterače smanjuje učestalost tipičnih postoperativne komplikacije(npr. fistule gušterače, apscesi, sepsa, postoperativni akutni pankreatitis).
    U slučaju krvarenja iz proširenih vena jednjaka i želuca u bolesnika s cirozom jetre, primjena oktreotida u kombinaciji s specifično liječenje(npr. sklerozirajuća terapija) dovodi do učinkovitije kontrole krvarenja i prevencije ranog ponovnog krvarenja, smanjenog volumena transfuzije i poboljšanog 5-dnevnog preživljavanja, vjerojatno potiskivanjem proizvodnje vazoaktivnih hormona kao što su vazoaktivni intestinalni peptid i glukagon.

    Indikacije za uporabu lijeka Octreotide

    Akromegalija (kontrola glavnih manifestacija bolesti i smanjenje razine hormona rasta i somatomedina C u krvnoj plazmi u slučajevima kada učinak kirurškog liječenja, terapije zračenjem i liječenja agonistima dopamina nije dovoljan); ublažavanje simptoma endokrinih tumora probavnog trakta i gušterače: karcinoidni tumori s prisutnošću karcinoidnog sindroma; VIP osobe; glukagonomi; gastrinomi/Zollinger-Ellisonov sindrom (obično u kombinaciji s blokatorima H2-histaminskih receptora); inzulinomi (za kontrolu hipoglikemije u prijeoperativnom razdoblju, kao i za terapiju održavanja); somatoliberini; refraktorni proljev u bolesnika s AIDS-om; prevencija komplikacija nakon operacije gušterače; zaustavljanje krvarenja i sprječavanje ponovnog krvarenja iz proširenih vena jednjaka u bolesnika s cirozom jetre (u kombinaciji sa specifičnim terapijske mjere, na primjer, endoskopska skleroterapija).

    Primjena lijeka Octreotide

    Za akromegaliju, oktreotid se najprije daje supkutano u dozi od 0,05-0,1 mg u intervalima od 8 ili 12 sati, a zatim se doza odabire pojedinačno. Obično optimalno dnevna doza iznosi 0,2-0,3 mg. Ne smije prelaziti maksimalna doza, u iznosu od 1,5 mg dnevno. Ako nakon 3 mjeseca liječenja ne dođe do dovoljnog smanjenja razine hormona rasta i poboljšanja klinička slika bolesti, terapiju treba prekinuti.
    Kod endokrinih tumora probavnog trakta i gušterače, oktreotid se primjenjuje supkutano u početnoj dozi od 0,05 mg 1-2 puta dnevno. U budućnosti, ovisno o postignutom kliničkom učinku, učinak na razine hormona koje proizvodi tumor (u slučaju karcinoidnih tumora, učinak na izlučivanje 5-hidroksiindooctene kiseline urinom), te podnošljivost, doza oktreotida može se postupno povećati na 0,1-0,2 mg 3 jednom dnevno. U iznimni slučajevi može zahtijevati više visoke doze. Doze održavanja odabiru se pojedinačno.
    Kod refraktornog proljeva u bolesnika s AIDS-om, oktreotid se primjenjuje supkutano u početnoj dozi od 0,1 mg 3 puta dnevno. Ako nakon 1 tjedna liječenja simptomi proljeva ne nestanu, dozu treba individualno povećati do 0,25 mg 3 puta na dan. Prilagodba doze provodi se uzimajući u obzir dinamiku pokreta crijeva i podnošljivost lijeka. Ako ne dođe do poboljšanja unutar 1 tjedna liječenja oktreotidom u dozi od 0,25 mg 3 puta dnevno, terapiju treba prekinuti.
    Da bi se spriječile komplikacije nakon operacije gušterače, primjenjuje se 0,1 mg supkutano 3 puta dnevno tijekom 7 uzastopnih dana počevši od dana operacije (najmanje 1 sat prije laparotomije).
    Kod krvarenja iz proširenih vena jednjaka primjenjuje se doza od 25 mcg/sat kontinuiranom intravenskom infuzijom tijekom 5 dana.

    Kontraindikacije za uporabu lijeka Octreotide

    Preosjetljivost na oktreotid.

    Nuspojave lijeka Octreotide

    Moguća bol, svrbež ili osjećaj pečenja, crvenilo i oteklina na mjestu ubrizgavanja, anoreksija, mučnina, povraćanje, grčevita bol u trbuhu, nadutost, vjetrovi, rijetka stolica, proljev i steatoreja, pojave koje podsjećaju na akutne crijevna opstrukcija(progresivna nadutost, jaka bol u epigastričnoj regiji, zaštita mišića), stvaranje žučnih kamenaca (kod dugotrajne primjene u 10-20% bolesnika), akutni pankreatitis, gubitak kose, disfunkcija jetre, uključujući akutni hepatitis bez kolestaze, hiperbilirubinemija, popraćeno povećanjem alkalne fosfataze, γ-glutamiltransferaze i, u manjoj mjeri, transaminaza, smanjenom tolerancijom glukoze, dugotrajnom hiperglikemijom ili hipoglikemijom (uz dugotrajnu primjenu).

    Posebne upute za uporabu lijeka Octreotide

    U slučaju tumora hipofize koji luči hormon rasta, nužan je strog liječnički nadzor bolesnika koji primaju oktreoid, jer je moguće povećanje veličine tumora s razvojem tako ozbiljne komplikacije kao što je suženje vidnog polja. U liječenju endokrinih tumora probavnog trakta i gušterače oktreotidom u u rijetkim slučajevima može doći do iznenadnog recidiva bolesti.
    U bolesnika s inzulinomom tijekom liječenja oktreoidom može se primijetiti povećanje težine i trajanja hipoglikemije. U bolesnika s dijabetesom koji primaju inzulin, Octreoid može smanjiti potrebu za inzulinom.
    Nema iskustva s primjenom Octreoida tijekom trudnoće i dojenja; tijekom tog razdoblja lijek se propisuje samo za apsolutne indikacije.

    Interakcije lijekova Oktreotid

    Oktreoid smanjuje apsorpciju ciklosporina i usporava apsorpciju cimetidina.

    Predoziranje oktreotidom, simptomi i liječenje

    U akutnom predoziranju nisu opažene reakcije opasne po život. Liječenje je simptomatsko.

    Popis ljekarni u kojima možete kupiti Octreotide:

    • Sankt Peterburg

    Latinski naziv: Oktreotid
    ATX kod: H01CB02
    Aktivni sastojak: Oktreotid
    Proizvođač: F-Sintez, Rusija
    Uvjeti za izdavanje iz apoteke: Na recept

    Oktreotid – lijek, koji je karakteriziran učincima sličnim somatostatinu.

    Indikacije za upotrebu

    Primjena Oktreotida je namijenjena za:

    • Akutni tijek pankreatitisa (enzimska faza)
    • Neoplazme u organima endokrinog sustava (gastrinoma, insulinoma, glukagonoma i VIPoma)
    • Otvaranje krvarenja u gastrointestinalnom traktu ako postoji ulcerativne lezije, i također preventivne mjere s varikoznim venama jednjaka, kompliciranim cirozom jetre
    • Akromegalija
    • Prevencija moguće komplikacije u organima trbušna šupljina nakon operacija
    • Prevencija želučanog krvarenja (osobito iz srčanog područja).

    Spoj

    1 ml lijeka sadrži 100 mcg glavnog aktivni sastojak, koji je predstavljen oktreotidom. Kao pomoćne tvari zvučnici:

    • Natrijev klorid
    • Pročišćena voda.

    Ljekovita svojstva

    Lijek Octreotide je umjetni analog tvari kao što je somatostatin, ima isti farmakološka svojstva, ali karakterizira produljeni terapeutski učinak. Vrijedno je napomenuti da trgovina i međunarodno ime(naziv) lijeka je isti.

    Ovaj lijek termozitira proces proizvodnje hormona rasta, uključujući patološke i one izazvane hipoglikemijom ovisnom o inzulinu, prekomjernom tjelesna aktivnost ili arginin. Uz to, proizvodnja ne samo inzulina, glukagona, već i gastrina, serotinina (oslabljena zbog patološke promjene, a izazvan hranom).

    Korištenje oktreotida pomaže u suzbijanju proizvodnje:

    • Glukagon s inzulinom, koji je uzrokovan argininom
    • Izazvan tireotropinom visoka razina Hormon štitnjače.

    Za osobe koje se pripremaju za dirig kirurška intervencija na gušterači, postoji mali rizik od ozbiljnih komplikacija (fistule, sepse, apscesi, razvoj akutnog pankreatitisa) nakon operacije ako je lijek uzet prije i neposredno nakon operacije.

    Za zaustavljanje krvarenja i sprječavanje njegove pojave kod osoba s cirozom jetre i proširenim venama preporuča se provoditi kombinirano liječenje Oktreotid i drugi lijekovi uključeni u sklerozirajuću, hemostatsku terapiju.

    Lijek se vrlo brzo apsorbira nakon unošenja pod kožu. Najveća koncentracija u krvi uočena je unutar pola sata nakon injekcije.

    Veza s proteinima plazme je 65%. Poluvrijeme metaboličkih produkata nakon primjene lijeka pod kožom je oko 100 minuta, kada se daje u venu aktivni sastojak otopina se izlučuje u dvije faze, čije je trajanje 10 i 90 minuta. Metaboliti se iz tijela izlučuju putem crijeva i bubrega. Ukupni klirens je približno 160 ml/min.

    U starijih bolesnika primjećuje se smanjenje ukupnog klirensa, dok se poluvrijeme metabolita lagano povećava. Važno je napomenuti da je povećani klirens zabilježen kod osoba koje pate od teškog zatajenja bubrega.

    Obrazac za otpuštanje

    Oktreotid je bistra i gotovo bezbojna otopina bez izražene arome. Jedna ampula sadrži 1 ml ljekovita otopina. Unutar kartonske kutije nalaze se 1 ili 2 blistera. paketi koji drže 5 ampera.

    Oktreotid: detaljne upute za uporabu

    Cijena: od 600 do 3616 rubalja.

    Injekcije se daju pod kožu i izravno u venu.

    Obično se propisuju sljedeće doze lijekova:

    • Režim primjene oktreotida za pankreatitis: 100 mcg supkutano tri puta dnevno, trajanje liječenja je 5 dana, tijekom prva dva dana najviša terapeutski učinak; moguća je i intravenska primjena lijeka (dnevna doza - do 1200 mcg)
    • Prevencija postoperativnih komplikacija: 100 mcg prije operacije, naknadno - 100 mcg tri puta dnevno, ukupno trajanje terapije - 7 dana.
    • Stop krvarenje u želucu za varikozne vene jednjaka: otopina se ubrizgava u venu brzinom od 25-50 mcg/sat, terapija traje 5 dana.
    • Ulcerativne lezije probavnog trakta: u venu (infuzija) brzinom od 25 mcg/sat, indicirano je petodnevno liječenje.

    Upotreba tijekom trudnoće i trudnoće

    Na u trenutku Nema pouzdanih podataka o tome kako lijek utječe na tijelo žene i djeteta.

    Liječenje ove skupine bolesnika treba provoditi pod strogim medicinskim nadzorom kako bi se spriječio razvoj komplikacija.

    Kontraindikacije

    Ne smijete započeti liječenje lijekom ako preosjetljivost na aktivnu tvar.

    Lijekovi se propisuju s velikim oprezom osobama s dijabetes melitusom, kao i kolelitijazom.

    Mjere predostrožnosti

    Stariji će bolesnici morati prilagoditi dozu lijeka (smanjiti je).

    Na mjestu ubrizgavanja može se osjetiti peckanje, lagani svrbež, hiperemija i oteklina.

    Kako bi se smanjila nelagoda tijekom ubrizgavanja lijeka, preporuča se zagrijati otopinu na sobnu temperaturu i ubrizgati je što je sporije moguće.

    Možete napraviti injekcije s drugim lijekovima, ali svaki sljedeći postupak mora se provesti nakon nekoliko sati.

    Osobe s dijabetesom koje uzimaju inzulin morat će prilagoditi propisanu dozu. Za normalizaciju razine inzulina u krvi, preporuča se pribjeći čestoj primjeni lijeka, ali u minimalnim dozama. U slučaju dijabetesa tipa 1, tijekom liječenja oktreotidom, potreba za inzulinom može se naglo smanjiti u bolesnika s dijabetesom tipa 2, može se razviti postprandijalna hiperglikemija. Zato ćete morati pratiti razinu šećera u krvi i provoditi potrebnu antidijabetičku terapiju.

    Ako se prije početka terapije ustanovi da bolesnik ima kolelitijaza, odluka o primjeni oktreotida donosi se individualno (uzimaju se u obzir vjerojatne koristi i očekivani rizici).

    Da bi se smanjila ozbiljnost neželjene reakcije iz gastrointestinalnog trakta, injekcije će biti potrebne između glavnih obroka ili prije spavanja.

    Interakcije između lijekova

    Lijek značajno smanjuje apsorpciju lijekova kao što su ciklosporin i cimetidin.

    Ako je potrebno uzimati diuretike, inzulin, hipoglikemijske lijekove, antagoniste kalcija, beta-blokatore, potrebno je prilagoditi njihovu dozu.

    Na istodobna primjena bromokriptin povećava njegovu bioraspoloživost.

    Lijekovi koji su podvrgnuti procesu metabolizma zbog sudjelovanja specifičnih izoenzima citokroma P450 i karakterizirani su uskim rasponom doziranja propisuju se s velikim oprezom.

    Kompatibilnost s alkoholom

    Alkohol može inhibirati proizvodnju određenih hormona, pa je konzumacija alkohola tijekom liječenja kontraindicirana.

    Nuspojave

    Mogu se primijetiti reakcije gastrointestinalnog trakta: jaka mučnina koja dovodi do povraćanja, razvoj anoreksije, grčevita bol u abdomenu, povećano stvaranje plina u crijevima, steatoreja, kao i rijetke stolice. Tijekom liječenja može se povećati izlučivanje lipida izmet, ali se rizik od razvoja sindroma malapsorpcije ne povećava. Vrlo rijetko se opažaju manifestacije koje su karakteristične za crijevnu opstrukciju. Moguće je da se hepatitis razvije bez kolestaze ili hiperbilirubinemije. S produljenom primjenom može se razviti kolelitijaza. U nekim slučajevima bilježi se pogoršanje pankreatitisa (tijekom prvih sati nakon prestanka uzimanja lijeka).

    Kardiovaskularni sustav također može reagirati na liječenje oktreotidom - javlja se bradikardija ili aritmija.

    Metabolizam lipida: može se razviti tolerancija na glukozu (osobito nakon jela), ova reakcija tijela povezana je s inhibicijom proizvodnje inzulina, hiper- ili hipoglikemijom.

    Lokalne reakcije: bol na mjestu ubrizgavanja, hiperemija, oteklina, svrbež i jako peckanje. Ovi simptomi nestaju sami od sebe nakon 15 minuta.

    Ostale nuspojave: alergije, alopecija.

    Predozirati

    Može doći do kratkotrajnog smanjenja broja otkucaja srca, bilježe se spastična bol, crvenilo kože lica, proljev i promjene u stolici. Preporuča se provesti simptomatska terapija. Nakon kupiranja akutni simptomi, trebali biste se obratiti liječniku za savjet.

    Uvjeti skladištenja i rok trajanja

    Rok trajanja ampula je 5 godina. Tijekom upotrebe ampule se mogu čuvati do 2 tjedna. na sobnoj temperaturi.

    Analozi

    Novartis Pharma, Švicarska

    Cijena od 1129 do 2237 rub.

    Sandostatin je uvozni analog Octreotida, ali se proizvodi u obliku otopine, kao i mikrosfere za pripremu suspenzije. Lijek se koristi za složeno liječenje gastroenteroloških oboljenja.

    Prednosti:

    • Smanjuje izlučivanje gastrina i inzulina
    • Dostupan u dva oblika doziranja
    • Održava normoglikemiju.

    Protiv:

    • Može izazvati razvoj hiperbilirubinemije
    • Dostupno na recept
    • Ne može se isključiti razvoj jetrenih patologija i pojava proljeva.

    Ipsen Pharma, Francuska

    Cijena od 2441 do 21010 rub.

    Diferelin je hormonski lijek, djelatna tvar koji je triptorelin. Propisano kada ženska neplodnost, rani pubertet, endometrioza, patologije raka reproduktivni sustav, smanjena potencija. Diferelin se proizvodi u obliku liofilizata za pripremu otopine ili suspenzije.

    Prednosti:

    • Vrlo učinkovit u liječenju ženske neplodnosti
    • Jednostavan za korištenje
    • Može se koristiti s drugim lijekovima.

    Protiv:

    • Skup
    • Dostupno samo na recept
    • Kontraindicirana tijekom trudnoće, dojenja.