Насколько эффективны трициклические антидепрессанты? Антидепрессанты: что это такое? Классификация, свойства и действие Мио депрессанты

Спасибо

Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

Что за лекарства антидепрессанты?

Антидепрессантами называют группу фармакологических препаратов, воздействующих на центральную нервную систему и устраняющих причину и симптомы депрессии . В некоторых случаях эти лекарства применяются и для лечения других заболеваний, однако их эффективность при этом значительно снижается.

Основное действие антидепрессантов заключается в изменении уровня серотонина , дофамина и норадреналина в клетках центральной нервной системы. У больных с депрессией они устраняют апатию, стимулируют интерес к физической и интеллектуальной деятельности, поднимают настроение в целом. Следует отметить, что у людей, которые не страдают депрессией, этот эффект может не ощущаться.

Какая разница между транквилизаторами и антидепрессантами?

Транквилизаторы и антидепрессанты являются различными фармакологическими группами, так как эти препараты по-разному воздействуют на центральную нервную систему (ЦНС ). Практически все транквилизаторы обладают выраженным успокаивающим (седативным ) действием. Они могут вызывать сонливость , апатию, угнетать физическую активность. Их основной задачей является снятие психомоторного возбуждения, если пациент чрезмерно активен или агрессивен.

Антидепрессанты же сочетают довольно широкий спектр лечебных эффектов. Лишь некоторые препараты этой группы дают эффекты более или менее схожие с действием транквилизаторов. В основном же, они снимают симптомы и устраняют причины депрессии - активизируют эмоциональную сферу, поднимают внутреннюю мотивацию, придают силы (в психологическом аспекте ).

Кроме того, антидепрессанты и транквилизаторы имеют различную химическую структуру, взаимодействуют с разными медиаторами и другими веществами в организме. При некоторых патологиях врачи могут назначать параллельный прием препаратов из этих двух групп.

Можно ли купить антидепрессанты в аптеке без рецепта и назначения врача?

Существует ряд антидепрессантов, которые обладают меньшим количеством побочных эффектов. Большинство этих препаратов дает также более слабый лечебный эффект. В комплексе их действие считается более «мягким», поэтому во многих государствах их разрешается отпускать в аптеке без предъявления рецепта от врача.

Следует отметить, что даже эти препараты, находящиеся, в принципе, в свободном доступе, не стоит употреблять для активного самолечения. Проблема заключается не в прямом вреде от этих антидепрессантов, а в непредвиденных ситуациях, которые могут возникнуть в редких случаях.

Определенный риск самостоятельного применения любых антидепрессантов существует по следующим причинам:

Возможность аллергической реакции. Практически любой препарат может стать причиной аллергической реакции. Зависит это от индивидуальных особенностей организма пациента, и предсказать заранее такое осложнение не сможет ни один специалист. Если у пациента имеется предрасположенность к аллергиям (на другие вещества ), лучше предупредить об этом лечащего врача и не принимать какие-либо новые препараты самостоятельно.
Возможность ошибки в диагностике. Не всегда пациент может правильно диагностировать проблему. Особенно сложно это сделать в случае психических и эмоциональных нарушений. Если диагноз изначально был поставлен неверно, антидепрессанты могут не только не оказать лечебного эффекта, но и усугубить проблему. Именно поэтому лучше принимать любой препарат после консультации со специалистом.
Возможность лекарственных взаимодействий. Как правило, в инструкции к конкретному препарату производитель указывает различные нежелательные взаимодействия с другими лекарственными средствами. Однако каждое лекарство имеет множество торговых наименований, а пациенты часто не углубляются в подробности. Из-за этого «безобидный» антидепрессант, продававшийся без рецепта, может нанести вред здоровью в сочетании с другим лекарством, которое принимает пациент. В случае же консультации у квалифицированного специалиста этот риск сводится к минимуму.

Какой врач выписывает рецепт на антидепрессанты?

В принципе, основными профильными врачами, которые в своей практике часто назначают антидепрессанты, являются психиатры (записаться ) и неврологи (записаться ) . Именно эти специалисты наиболее тесно связаны с нарушениями в работе центральной нервной системы (как структурными, так и функциональными ). Кроме того, другие врачи обычно направляют к ним больных с депрессией или подобными расстройствами.

При необходимости антидепрессанты могут быть назначены и другими специалистами. Обычно это врачи скорой помощи, терапевты (записаться ) , семейные врачи и др. Следует отметить, что обычно они назначают более слабые препараты, для приобретения которых не нужен рецепт. Однако юридически любой врач с действующей лицензией имеет право выписать пациенту рецепт и на более сильнодействующий препарат. При этом он берет на себя ответственность за ознакомление больного с правилами приема и за возможные последствия.

Какие есть «запрещенные» и «разрешенные» (безрецептурные ) антидепрессанты?

Антидепрессанты, как и все медицинские препараты, в принципе, можно разделить на две большие группы. Это «разрешенные» лекарства, которые может свободно приобрести в аптеке любой желающий, и условно «запрещенные», которые продают по рецепту врача.
В каждой стране список разрешенных и запрещенных препаратов несколько отличается. Зависит это от политики в отношении здравоохранения, действующего законодательства, распространенности наркотических и полунаркотических препаратов.

Антидепрессанты, разрешенные к продаже без рецепта, как правило, имеют более слабое действие. Они не обладают таким широким спектром побочных эффектов и практически не могут нанести серьезный вред здоровью пациента. Однако и эффективность этих препаратов при серьезных депрессиях очень низкая.

К безрецептурным антидепрессантам в большинстве стран относятся следующие препараты:

прозак;
зибан;
мапротилин;
деприм и др.

Также в свободной продаже имеется ряд средств растительного происхождения (валериана , зверобой и др. ), которые обладают антидепрессивным эффектом.

Условно «запрещенные» антидепрессанты называются так из-за того, что их распространение ограничено законодательством. Отчасти это сделано для безопасности самих пациентов. Данные препараты обладают большим количеством побочных эффектов, и их самостоятельное применение может нанести серьезный вред здоровью. Также некоторые препараты данной группы могут быть приравнены к наркотическим средствам и вызвать привыкание. В связи с этим рецепт на них выписывает специалист, который перед этим убедится в том, что пациенту действительно нужно это лекарство.

К «запрещенным» антидепрессантом с более сильным действием относятся следующие препараты:

имипрамин;
мапротилин;
анафранил и др.

Следует отметить, что в результате изменений в рекомендациях ВОЗ (всемирной организации здравоохранения ) и при реформах на национальном уровне список «разрешенных» и «запрещенных» антидепрессантов периодически меняется.

Классификация антидепрессантов

Классификация антидепрессантов является весьма сложной задачей, так как здесь можно брать за основу различные критерии (химическая структура, механизм действия и др. ). В настоящее время принято различать две основные группы этих препаратов. Первая влияет на захват нейромедиаторов между мембранами нервных клеток. Вторая нейтрализует действие фермента , который освобождает рецепторы. На практике препараты двух этих групп используются практически в равной степени. Следует также отметить, что подобное разделение весьма условно, так как каждый представитель любой из этих групп имеет свои особенности. Именно поэтому подавляющее большинство антидепрессантов выписывает специалист, знакомый с тонкостями действия каждого препарата.

Химические и фармакологические группы антидепрессантов

С практической точки зрения наиболее удобна классификация антидепрессантов, основанная на химической структуре препарата в сочетании с механизмом действия. В большинстве стран специалисты руководствуются именно этими критериями. Они позволяют по необходимости заменять непереносимый или неэффективный препарат другим, наиболее близким по действию.

Выделяют следующие группы антидепрессантов по химической структуре:

Трициклические. В химической структуре трициклических антидепрессантов присутствуют так называемые «кольца» или «циклы». Это группы атомов, объединенные в замкнутую цепь, которые во многом определяют свойства препарата.
Тетрациклические. В структуре тетрациклических антидепрессантов присутствует четыре цикла. В этой группе значительно меньше препаратов, чем в трициклической.
Другая структура. В данную группу для удобства отнесли вещества, не имеющие в своей химической структуре циклов (колец ), но обладающие схожим воздействием на ЦНС.

По механизму действия антидепрессанты обычно подразделяют в зависимости от ферментов и медиаторов, с которыми они взаимодействуют в ЦНС.

Трициклические антидепрессанты

Трициклические антидепрессанты относятся к первому поколению антидепрессантов и используются в медицинской практике на протяжении нескольких десятилетий. В химической структуре этих веществ общими являются три соединенных между собой «кольца» или цикла. Препараты данной группы являются неселективными ингибиторами обратного захвата ряда веществ в центральной нервной системе. Их прием устраняет тревогу, страх или подавленность, а также вызывает общий «подъем» настроения. В настоящее время трициклические антидепрессанты по-прежнему используются достаточно широко при многих психических расстройствах . Основным минусом данной группы является большое количество побочных эффектов. Это объясняется как раз неизбирательным воздействием на различные процессы в головном мозге .

Наиболее распространены следующие представители группы трициклических антидепрессантов:

амитриптилин;
имипрамин;
кломипрамин;
тримипрамин;
нортриптилин и др.

Тетрациклические антидепрессанты (антидепрессанты первого поколения )

Данная группа представлена веществами, которые в составе молекулы имеют четыре «кольца» атомов. В медицинской практике они используются значительно реже, нежели трициклические антидепрессанты.

Наиболее распространенными представителями тетрациклических антидепрессантов являются:

миансерин;
миртазапин;
пирлиндол и др.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС )

СИОЗС – одна из самых распространенных и востребованных групп антидепрессантов в современной медицинской практике. Механизм действия данных препаратов сводится к избирательному блокированию определенных ферментов в центральной нервной системе (ЦНС ). Это позволяет добиваться желаемого лечебного эффекта с большей точностью. Также снижается риск различных побочных эффектов от использования препаратов. Данная группа включает ингибиторы обратного захвата серотонина, но, в принципе, для каждого нейромедиатора (вещества – передатчика ) в нервной системе найдены свои препараты. Подбирает лекарство специалист, который может точно поставить диагноз и определить нарушения в работе ЦНС.

Для различных нейромедиаторов существуют следующие ингибиторы обратного захвата:

Серотонин – ципралекс , флувоксамин и др.
Норадреналин – нортриптилин, мапротилин и др.
Дофамин – диклофензин.

Также существует ряд препаратов, блокирующих обратный захват и норадреналина, и серотонина. К ним относятся амитриптилин, имипрамин и другие трициклические антидепрессанты. Их называют неселективными.

Чем отличаются между собой антидепрессанты различных групп?

Антидепрессанты, как и большинство других препаратов, разделены на фармакологические группы, которые имеют некоторые характерные отличия. Это необходимо для удобства практического применения препаратов в лечении. Химическое строение молекул при этом чаще всего имеет второстепенное значение. Основным критерием является механизм действия лекарства.

Антидепрессанты различных групп имеют следующие отличия:

Механизм действия. Каждая группа антидепрессантов имеет различный механизм действия. Препараты разных групп взаимодействуют с разными веществами в ЦНС, что в итоге приводит к схожему эффекту от приема препарата. То есть действие лекарств похоже, но цепочка биохимических реакций, которые происходят в организме, сильно отличается.
Сила действия препарата. Сила действия препарата определяется тем, насколько эффективным является блокирование ферментов в ЦНС. Существуют более сильные антидепрессанты, которые дают выраженный и стабильный эффект. Они, как правило, отпускаются по рецепту из-за риска сильных побочных эффектов. Препараты с более слабым эффектом можно приобрести в аптеке самостоятельно.
Преобразования препарата в организме. Совокупность химических превращений, которые претерпевает молекула препарата в организме, называется фармакодинамикой или метаболизмом препарата. В этом отношении практически каждый препарат имеет свои особенности. Например, длительность блокирования какого-либо фермента может быть различной. Соответственно, действие одного препарата будет длиться долго (до суток ), а другого – всего несколько часов. Это определяет режим приема. Также существует время выведения препарата из организма после приема. Одни вещества выводятся естественным путем быстро, другие – могут накапливаться за время курса лечения. Это следует учитывать при выборе лекарства. Важен также сам механизм выведения препарата. Если вещество в итоге выводится с мочой через почки , а у пациента имеется почечная недостаточность (затруднена фильтрация крови и образование мочи ), то препарат будет накапливаться в организме, и риск серьезных осложнений сильно повышается.
Побочные эффекты. В зависимости от особенностей действия конкретного антидепрессанта на организм, он может вызывать различные побочные эффекты. Специалистам важно их знать, чтобы вовремя заметить их симптомы и предпринять необходимые меры.
Взаимодействие с другими препаратами. Препараты в организме человека взаимодействуют с различными веществами. Одновременный прием нескольких лекарств может усилить или ослабить их действие, а иногда и дать другие, непредсказуемые эффекты. В инструкции к каждому из антидепрессантов производители обычно указывают, с какими препаратами может взаимодействовать данное вещество.
Возможность развития аллергической реакции. Каждый антидепрессант имеет свою химическую структуру. Аллергическая реакция у пациента может быть практически на любое лекарство (с разной вероятностью ). При появлении аллергии на один препарат нужно обратиться к врачу и сменить его на другое средство, отличающееся по химической структуре, но схожее по лечебному эффекту.
Химическое строение молекулы. Химическое строение молекулы предопределяет свойства любого препарата. Именно из-за этого каждый антидепрессант обладает своими преимуществами и недостатками. Кроме того, особенности химического строения лежат в основе классификации антидепрессантов.

Существуют ли натуральные антидепрессанты (природные травы )?

В народной медицине не так много рецептов, которые могли бы оказать реальную помощь в борьбе с депрессиями. Во многом это объясняется сложностью процессов, которые протекают в центральной нервной системе. Если антидепрессанты действую выборочно, влияя на те или иные вещества (нейромедиаторы, ферменты и др. ), то их природные аналоги подобной избирательностью не обладают. Их эффект будет значительно слабее, а вероятность побочных эффектов возрастает (ни отвары, ни настои не позволяют выделить только действующее вещество из того или иного растения ). Именно поэтому при выраженной депрессии и других серьезных психиатрических заболеваниях рекомендуют, прежде всего, обращаться к специалисту, и с его согласия начинать прием народных средств . Чаще всего их придется комбинировать с теми или иными фармакологическими препаратами.

Слабым эффектом, схожим с действием антидепрессантов, обладают следующие травы:

Корневище заманихи. Измельченное корневище заливают медицинским спиртом (70% раствор этилового спирта ) в соотношении 1 к 10 и настаивают несколько часов. Настой принимают по 1 чайной ложке 2 раза в день.
Цветки астры ромашковой. На 1 столовую ложку сушеных цветков необходимо 200 мл кипятка. Настаивание длится не менее 4 часов. Полученное средство принимают по 1 столовой ложке 3 раза в день.
Горец птичий. 3 – 5 грамм сушеного горца заливают 2 стаканами кипяченой воды и настаивают, пока вода не охладится самостоятельно до комнатной температуры. Настой пьют по полстакана перед едой (3 раза в день ).
Аралия маньчжурская. Измельченные корни аралии заливают медицинским спиртом в соотношении 1 к 5 и настаивают 24 часа. Полученную настойку принимают по 10 капель 2 – 3 раза в день, разбавляя в кипяченой воде.
Корень женьшеня. Сушеный корень женьшеня измельчают и заливают спиртовым раствором (50 – 60% ) в соотношении 1 к 10. Смесь настаивают в течение 2 – 3 дней в закрытом сосуде. Полученную настойку пьют по 10 – 15 капель 2 раза в день.

Свойства и действие антидепрессантов

Антидепрессанты, как отдельная фармакологическая группа, имеют определенные общие свойства. Прежде всего, это касается преимущественного воздействия на ЦНС. Любой антидепрессант влияет на передачу нервных импульсов в головном мозге, а его действие на другие органы и системы будет второстепенным. В остальном же большинство препаратов данной группы имеет свои особенности. Так, например, из антидепрессантов можно выделить препараты, дающие снотворный или, наоборот, бодрящий эффект. Побочные же эффекты могут затрагивать практически любые органы или системы. Это объясняется тем, что головной мозг, так или иначе, регулирует жизнедеятельность всего организма, и любые изменения в его работе неизбежно отразятся на организме в целом.

Механизм действия антидепрессантов

Чтобы лучше понять механизм действия антидепрессантов, нужно представить себе в общих чертах принцип работы центральной нервной системы человека. Мозг состоит из множества нервных клеток, нейронов, которые выполняют наиболее важные функции. Нейроны имеют большое количество различных отростков, которыми соединяются с другими нервными клетками. В результате образуется своеобразная сеть из клеточных контактов. Поступающие в головной мозг импульсы распределяются в этой сети определенным образом, и мозг реагирует на полученную информацию. Каждая часть головного мозга отвечает за регулировку определенных процессов в организме. Депрессия, а также различные нервные и психические расстройства, являются, прежде всего, следствием возбуждения определенных отделов головного мозга. Антидепрессанты влияют на места соединения нервных клеток, ускоряя или замедляя передачу нервных импульсов различными способами (зависит от конкретного препарата ).

Передача нервного импульса в головном мозге происходит следующим образом:

Импульс формируется в нервной клетке в результате химических взаимодействий и идет по одному из отростков к месту соединения с другой нервной клеткой.
Место соединения двух нервных клеток называется синапсом . Здесь на очень близком расстоянии расположены две клеточные мембраны. Зазор между ними называется синаптической щелью.
Нервный импульс доходит до пресинаптической мембраны (клетки, которая импульс передает ). Здесь располагаются пузырьки со специальным веществом - нейромедиатором.
Вследствие возбуждения активируются ферменты, которые приводят к выделению медиатора из пузырьков и его попаданию в синаптическую щель.
В синаптической щели молекулы нейромедиатора взаимодействуют с рецепторами на постсинаптической мембране (мембране клетки, «принимающей» импульс ). В результате происходит химическая реакция, и возникает нервный импульс, который передается по клетке.
Молекулы медиатора, осуществившие передачу импульса между клетками, захватываются обратно специальными рецепторами и концентрируются в пузырьках либо разрушаются в синаптической щели.

Таким образом, в процессе распространения нервных импульсов в ЦНС принимает участие целый ряд различных веществ. Существуют также ферменты, препятствующие распространению импульса. То есть, между клетками может происходить как возбуждение, так и торможение.

Молекулы антидепрессантов взаимодействуют с определенными рецепторами, медиаторами или ферментами, и влияют на механизм передачи импульсов в целом. Таким образом, происходит возбуждение или торможение процессов в различных отделах мозга.

Какие побочные эффекты есть у антидепрессантов?

Подавляющее большинство антидепрессантов имеют достаточно широкий спектр побочных эффектов, которые сильно ограничивают применение этих препаратов. Чаще всего подобные явления возникают из-за параллельного воздействия лекарства на рецепторы в периферической нервной системе. Это сказывается на работе многих внутренних органов. Однако существуют и другие механизмы развития побочных эффектов.

Побочные эффекты от приема антидепрессантов можно разделить на следующие группы:

Зависимые от дозы. Данная группа побочных эффектов включает проблемы, которые возникают при превышении терапевтической (лечебной ) дозы. Они есть у всех без исключения лекарств. Многие из таких побочных эффектов можно трактовать как признаки передозировки. В случае трициклических антидепрессантов, например, это может быть гипотензивный эффект (понижение артериального давления ). Как правило, все подобные эффекты пропадают при уменьшении дозы.
Независимые от дозы. Данная группа побочных эффектов появляется, как правило, на фоне длительного лечения. Препарат со схожей структурой и действием влияет на работу определенных клеток или тканей, из-за чего рано или поздно могут возникнуть разнообразные проблемы. Например, при применении трициклических антидепрессантов возможны лейкопения (пониженный уровень лейкоцитов и ослабление иммунитета ), а при лечении серотонинергическими антидепрессантами – воспаление и боли в суставах (артропатии ). В подобных случаях понижение дозы не решит проблему. Рекомендуется прекратить лечение и назначить больному препараты из другой фармакологической группы. Это дает организму время, чтобы немного восстановиться.
Псевдоаллергические. Эта группа побочных эффектов напоминает распространенные аллергические реакции (крапивница и др. ). Подобные проблемы встречаются достаточно редко, преимущественно на фоне приема серотонинергических антидепрессантов.

В целом же, спектр побочных эффектов, которые могут возникать во время приема антидепрессантов, очень широк. Возможны нарушения в работе самых разных органов и систем. У пациентов зачастую не только появляются какие-либо симптомы и жалобы, но и наблюдаются отклонения от нормы при различных исследованиях (например, в анализе крови ).

Возможные побочные эффекты при приеме антидепрессантов

Затронутые органы или системы	Жалобы и нарушения	Возможные пути решения проблемы
*Сердечно-сосудистая система*		Снижение дозы антидепрессанта. При невозможности – препараты для устранения симптомов (на усмотрение кардиолога ).
	Нарушения сердечного ритма (на электрокардиограмме )
	Повышение артериального давления (иногда резкое )
	Сильное изменение артериального давления при изменении положения тела (ортостатическая гипотензия )
*Пищеварительная система*		Снижение дозы препарата. Изменение режима приема (чаще, но в меньших дозах ), постепенное увеличение дозы в начале лечения. При появлении желтухи рекомендуется прекратить лечение или сменить препарат.
	Горький привкус во рту


*Кровь и система кроветворения*	Повышение или понижение уровня лейкоцитов (соответственно лейкоцитоз или лейкопения ), пониженный уровень тромбоцитов (тромбоцитопения ), повышенный уровень эозинофилов (эозинофилия ). Данные нарушения выявляются при общем анализе крови	Прекращение лечения, смена препарата.
*Центральная нервная система*	Вялость и сонливость (в тяжелых случаях и спутанность сознания )	На усмотрение лечащего врача (психиатра или невролога ) можно уменьшить дозу, прекратить прием препарата или назначить параллельно симптоматическое лечение (соли лития, нейролептики, фенобарбитал , бета-блокаторы – в зависимости от имеющихся симптомов ).



	Нервное возбуждение, повышенная активность
	Раздражительность

	Крапивница
Припухлость и боли в суставах

*Резкое повышение артериального давления (гипертонический криз)*

	Тошнота и рвота
*Нарушения и симптомы общего характера*	Снижение полового влечения
	Нарушения гормонального фона



	Ухудшение слуха

В принципе, если на фоне разового или длительного приема антидепрессантов у пациента начинают появляться какие-либо необычные симптомы, следует обратиться за консультацией к лечащему врачу. Многие из вышеперечисленных побочных эффектов указывают на плохую переносимость препарата. Если не прекратить лечение, у больного могут развиться весьма серьезные повреждения органов или систем, которые потребуют дополнительного лечения.

Также к побочным эффектам многих антидепрессантов можно отнести привыкание, и, как следствие, синдром отмены, который возникает после прекращения лечения. В этих случаях тактика лечения может быть различной. Лечение назначает специалист, который ведет пациента.

Существуют ли антидепрессанты без побочных эффектов?

В принципе, любой фармакологический препарат потенциально может вызывать те или иные побочные эффекты. Среди антидепрессантов, обладающих весьма широким спектром действия, нет препаратов, которые бы идеально подходили всем пациентам. Это объясняется особенностями основного заболевания (антидепрессанты назначают не только при депрессии ) и индивидуальными особенностями организма.

Для уменьшения вероятности побочных эффектов при выборе препарата следует обратить внимание на следующие моменты. Во-первых, более новые лекарства («нового поколения» ) обладают узконаправленным воздействием на организм и обычно имеют меньше побочных эффектов. Во-вторых, антидепрессанты, отпускающиеся без рецепта врача, оказывают более слабое воздействие на организм в целом. Именно поэтому они имеются в свободной продаже. Как правило, серьезные побочные эффекты в случае их приема возникают значительно реже.

В идеале же подбор препарата осуществляет лечащий врач. Чтобы избежать серьезных побочных эффектов он проводит ряд анализов и лучше узнает особенности организма конкретного пациента (сопутствующие заболевания, точный диагноз и др. ). Разумеется, и в этом случае стопроцентной гарантии нет. Однако под наблюдением врача всегда можно осуществить замену препарата или подобрать эффективное симптоматическое лечение, которое устранит жалобы и позволит продолжить курс лечения.

Совместимость антидепрессантов с другими препаратами (нейролептики, снотворные, седативные, психотропные и др. )

Одновременный прием нескольких препаратов в медицине является весьма актуальной проблемой. В случае антидепрессантов следует отметить, что они часто используются в рамках комплексной терапии. Это необходимо для достижения более полного и быстрого эффекта при ряде психических расстройств.

Весьма актуальны в психиатрии следующие сочетания антидепрессантов:

Транквилизаторы – при неврозах , психопатиях, реактивных психозах .
Соли лития или карбамазепин – при аффективных психозах.
Нейролептики – при шизофрении .

По статистике почти 80% пациентов в психиатрических отделениях получают подобные комбинации. Однако в данном случае терапия назначается специалистом, а пациент всегда находится под наблюдением врачей - в стационаре.

В целом же, сочетание антидепрессантов со многими другими фармакологическими препаратами зачастую дает негативные последствия. Возможно появление неожиданных побочных эффектов или снижение эффективности какого-либо препарата (отсутствует ожидаемый лечебный эффект ). Это объясняется несколькими механизмами.

Негативные сочетания антидепрессантов с рядом лекарственных средств могут быть опасны по следующим причинам:

Фармакодинамические взаимодействия. В данном случае речь идет о затруднении при усвоении лекарственных веществ. После приема антидепрессанта (в форме таблеток ) активное вещество должно нормально всосаться в кишечнике, попасть в печень , соединиться с белками крови. Прием других фармакологических препаратов может нарушить эту цепочку на любом из этапов. Например, многие лекарственные средства тем или иным образом преобразуются в печени. Прием нескольких препаратов, взаимодействующих с теми же ферментами, может ослабить действие каждого из них в отдельности или вызвать некоторые осложнения со стороны самой печени. Во избежание таких осложнений врач назначает препараты с учетом времени их усвоения, уточняя режим приема.
Фармакокинетические взаимодействия. В данном случае речь идет о воздействии нескольких препаратов на одну и ту же систему организма (те же клетки-мишени или ферменты ). Антидепрессанты работают на уровне соединений нервов в центральной нервной системе. Прием других препаратов, воздействующих на нервную систему, может усилить их действие или, наоборот, нейтрализовать его. В обоих случаях ожидаемого лечебного эффекта не будет, а риск побочных эффектов сильно возрастет.

Именно поэтому во время курса лечения антидепрессантами следует быть очень внимательным и не принимать без назначения врача даже привычные и знакомые препараты, которые отпускают в аптеках без рецепта. В ряде случаев неправильные лекарственные сочетания могут серьезно повредить здоровью пациента или даже поставить под угрозу его жизнь. При необходимости приема какого-либо препарата желательно проконсультироваться с лечащим врачом или фармацевтом. На большинстве препаратов (в инструкции ) часто указывают наиболее опасные лекарственные сочетания для конкретного лекарства.

Имеют ли антидепрессанты стимулирующий эффект?

В принципе, большинство антидепрессантов в той или иной степени обладают стимулирующим эффектом на ЦНС. Депрессия сама по себе сопровождается состоянием подавленности. Пациент пассивен, так как у него отсутствует желание что-либо делать. Правильно подобранный антидепрессант возвращает желание чем-то заниматься и, таким образом, придает силы.

Однако не следует путать стимулирующий эффект от антидепрессантов с эффектом от энергетиков или некоторых наркотических средств. Стимулирующий эффект проявляется больше в эмоциональной и психической сфере. Утомляемость физическая уменьшается вследствие снятия некоторого «психологического блока». Препараты способствуют появлению мотивации и интереса к различным занятиям.

Наибольшим стимулирующим эффектом в этом плане обладают ингибиторы МАО (моноаминоксидазы ). Однако и у них этот эффект развивается постепенно, по мере накопления в организме соответствующих ферментов и медиаторов. Ощутить перемены можно через 1 – 2 недели после начала приема препарата (при условии, что он правильно подобран и принимается в необходимой дозе ).

Имеются также антидепрессанты, обладающие снотворным и успокоительным эффектом. Они стимулируют умственную и эмоциональную активность, но физическое состояние человека меняется мало. К ним относятся, например, амитриптилин, азафен, пиразидол. Таким образом, пациент может не получить ожидаемого результата. Чтобы не ошибиться, лучше заранее проконсультироваться со специалистом, который сможет подробно объяснить, какой эффект ожидает он от лечения тем или иным препаратом.

Имеют ли антидепрессанты обезболивающий эффект?

Основным действием антидепрессантов является избавление пациента от симптомов и признаков депрессии, среди которых сонливость, пассивность, отсутствие мотивации, психическая и эмоциональная подавленность. Ни один из препаратов этой группы не обладает выраженным обезболивающим эффектом в общепринятом понимании. Другими словами, при очевидном источнике острой боли (воспаление, травма и др. ) прием антидепрессантов не облегчит состояние пациента.

Тем не менее, некоторые препараты из группы антидепрессантов успешно применяют для борьбы с хроническими болями. Дело в том, что хроническая боль часто сопровождает длительные депрессивные состояния. Психические нарушения не являются единственным источником боли, но вполне могут ее усиливать и, тем самым, сильно ухудшать состояние пациента. Специалисты заметили, что ряд антидепрессантов может облегчать подобные хронические боли. В данном случае речь идет скорее об уменьшении восприятия боли, чем об обезболивающем эффекте.

При лечении хронических болевых синдромов можно использовать следующие антидепрессанты:

венлафаксин;
амитриптилин;
кломипрамин;
дезипрамин.

Разумеется, начинать прием антидепрессантов самостоятельно при наличии хронических болей не стоит. Во-первых, данная группа препаратов обладает широким спектром побочных эффектов, и у пациента могут появиться другие проблемы. Во-вторых, устранив болевой синдром, пациент рискует «замаскировать» проблему. Ведь боли в спине , боли в мышцах или головные боли далеко не всегда сопровождают депрессию. Чаще всего у них есть вполне определенная причина, которую следует устранить. Именно поэтому пациентам нужно обращаться к специалисту для постановки правильного диагноза. Лишь при подтверждении депрессии в сочетании с хроническими болями использование вышеперечисленных антидепрессантов будет обоснованным и рациональным. Перед применением необходимо проконсультироваться со специалистом.

Трициклические антидепрессанты — это лекарственные средства, состоящие из 3 колец в молекуле и присоединенных к ним радикалов. Радикалами могут быть разные вещества. В классификации антидепрессантов эту группу относят к неселективным блокаторам обратного нейронального захвата моноаминов.

Механизм действия

Основным механизмом является блокирование обратного захвата нейротрансмиттера действующего; они действуют на пресинаптическую мембрану. Это приводит к накоплению их в синаптической щели и активацию синаптической передачи.

К нейротрансмиттерам, блокируемым ТЦА относят:

серотонин;
норадреналин;
дофамин;
фенилэтиламин.

Антидепрессанты блокируют распад моноаминов (нейротрансмиттеров), действуют на моноаминоксидазу, препятствуя обратному синтезу. Они действуют как активаторы возникновения депрессивных и аффективных состояний, что проявляется при недостаточности поступления моноаминов в синаптическую щель.

Внутри класса их разделяют на:

Третичные амины. ТЦА этой группы отличаются сбалансированным влиянием на обратный захват моноаминов (норадреналин, серотонин). Им свойственна седативная и противотревожная, антидепрессивная активность и, в соответствии с этим, множество побочных эффектов.
Вторичные амины. ТЦА обладают меньшим эффектом в сравнении с третичными аминами, но большим стимулирующим эффектом. Их отличает несбалансированность захвата монаминов, в основном норадреналина. Побочные эффекты выражаются в меньшей степени.
Атипичные трициклические антидепрессанты. Строение их молекулы соответствует ТЦА, но механизм воздействия отличается или подобен классическим ТЦА. Это большая группа лекарственных средств, имеющих направленное применение в клинической практике.
Гетероциклические антидепрессанты. Химическое строение, четырехцикличная формула, механизм действия соответствует трицикликам.

Основными характеристиками этой группы является:

Тимолептическое действие, которое выражается в уменьшении выраженности нарушения аффективной сферы пациента. Прием улучшает настроение, психологическое состояние пациента.
Психомоторное и соматическое воздействие.
Анальгезирующее действие.
Противосудорожное действие.
Обладают ноотропным воздействием на когнитивную сферу.
Стимулирующее воздействие.
Антигистаминное воздействие.

Адаптационные изменения при приеме лекарственных средств наступает после накопления нейромедиаторов. Терапевтический эффект наступает независимо от способа приема препаратов (перорально или парентерально), для наступления эффекта достаточно 3-10 дней.

Показания к назначению

Нарушения психосоматической сферы человека и возникновение состояний, способствующих развитию заболеваний как осложнений этих состояний. Наиболее распространенными заболеваниями являются:

Депрессивные состояния различной этиологии. Иногда возникают как результат лечения нейролептиками или другими психотропными лекарственными средствами.
Неврозы и невротические состояния реактивного характера.
Органические нарушения в работе центральной нервной системы. К ним относят такие нарушения, как болезнь Альцгеймера, которая развивается в результате отложения амилоидных бляшек в сосудах ЦНС. Трициклики снижают скорость их образования и оказывают ноотропное воздействие.
Тревожные состояния при шизофрении и тяжелой степени депрессии.

Применение антидепрессантов требует тщательного сбора анамнеза сопутствующих заболеваний. Эта фармакологическая группа имеет широкий спектр побочных эффектов.

Список трициклических антидепрессантов

В группу антидепрессантов входит 2466 препаратов, из которых только 16 относится к трициклическим. Они классифицируются по действующему веществу.

Наиболее распространенными являются антидепрессанты нового поколения:

Тразадон;
Флуоксетин;
Флуксонил;
Серталин.

Лекарства и средства без рецепта, которые можно приобрести:

Деприм;
Ново-пассит;
Персен и др.

Цены в аптеках на препараты этой фармгруппы зависят от производителя, качества препарата, его свойств и особенностей отпуска из аптеки. Некоторые препараты содержат наркотические вещества, и их продают по рецепту.

Побочные эффекты

Использование лекарственных средств в результате длительного приема может привести к таким нарушениям:

кардиотоксическое действие — нарушение ритма, проводимости и др.;
тератогенное действие;
вегетативные нарушения (сухость во рту, головокружение, нарушение аккомодации и т.п.);
изменение формулы крови (эозинофилия, лейкоцитоз);
нарушение эякуляции, мочеиспускания и др.

Термин «антидепрессанты» говорит сам за себя. Он обозначает группу лекарственных средств для борьбы с депрессией. Однако область применения антидепрессантов значительно шире, чем может показаться исходя из названия. Помимо депрессии, они умеют бороться с ощущением тоски, с тревогой и страхами, снимают эмоциональное напряжение, нормализуют сон и аппетит. С помощью некоторых из них даже борются с курением и ночным энурезом. А еще довольно часто антидепрессанты применяются в качестве обезболивающих средств при хронических болях. В настоящее время существует значительное количество препаратов, которые относят к антидепрессантам, и их перечень все время увеличивается. Из этой статьи Вы почерпнете сведения о наиболее распространенных и часто применяемых антидепрессантах.

Как работают антидепрессанты?

Антидепрессанты оказывают воздействие на нейромедиаторные системы мозга с помощью различных механизмов. Нейромедиаторы – это особые вещества, посредством которых осуществляется передача различных «сведений» между нервными клетками. От содержания и соотношения нейромедиаторов зависит не только настроение человека и эмоциональный фон, но и практически вся нервная деятельность.

Основными нейромедиаторами, дисбаланс или дефицит которых связан с депрессией, считаются серотонин, норадреналин, дофамин. Антидепрессанты приводят к нормализации количества и соотношений нейромедиаторов, тем самым ликвидируя клинические проявления депрессии. Таким образом, они оказывают лишь регулирующее действие, а не замещающее, поэтому привыкания (вопреки существующему мнению) не вызывают.

Пока не существует ни одного антидепрессанта, эффект от применения которого был бы виден уже с первой принятой таблетки. Большинству препаратов требуется довольно длительное время, чтобы показать свои возможности. Это часто становится причиной самостоятельного прекращения приема препарата больными. Ведь хочется, чтобы неприятные симптомы устранялись, как по мановению волшебной палочки. К сожалению, пока такой «золотой» антидепрессант не синтезирован. Поиск новых препаратов обусловлен не только желанием ускорить развитие эффекта от приема антидепрессантов, но и необходимостью избавиться от нежелательных побочных явлений, уменьшить число противопоказаний для их применения.

Выбор антидепрессанта

Выбор антидепрессанта среди всего изобилия средств, представленных на фармацевтическом рынке, задача довольно сложная. Важным моментом, который следует помнить каждому человеку, является то, что антидепрессант не может выбираться самостоятельно больным с уже установленным диагнозом или человеком, который «рассмотрел» в себе симптомы депрессии. Также препарат не может быть назначен фармацевтом (что часто практикуется в наших аптеках). То же самое относится и к смене препарата.

Антидепрессанты – отнюдь не безвредные лекарственные препараты. Они обладают большим количеством побочных эффектов, а также имеют ряд противопоказаний. Кроме того, иногда симптомы депрессии являются первыми признаками другого, более тяжелого заболевания (например, опухоли головного мозга), и бесконтрольный прием антидепрессантов может сыграть в этом случае фатальную роль для больного. Поэтому такие препараты должен назначать только лечащий врач после точного установления диагноза.

Классификация антидепрессантов

Во всем мире принято разделение антидепрессантов на группы по их химическому строению. Для медиков одновременно такое размежевание означает и механизм действия препаратов.

С этой позиции выделяют несколько групп препаратов.
Ингибиторы моноаминооксидазы:

неселективные (неизбирательные) – Ниаламид, Изокарбоксазид (Марплан), Ипрониазид. На сегодняшний день они не используются в качестве антидепрессантов из-за большого количества побочных эффектов;
селективные (избирательные) – Моклобемид (Аурорикс), Пирлиндол (Пиразидол), Бефол. В последнее время использование и этой подгруппы средств весьма ограничено. Их употребление сопряжено с целым рядом трудностей и неудобств. Сложность применения связана с несочетаемостью препаратов с лекарствами других групп (например, с обезболивающими и препаратами от простуды), а также необходимостью соблюдения диеты при их приеме. Больным необходимо отказаться от употребления сыра, бобовых, печени, бананов, сельди, копченостей, шоколада, квашеной капусты и целого ряда других продуктов в связи с возможностью развития так называемого «сырного» синдрома (высокого артериального давления с большим риском инфаркта миокарда или инсульта). Поэтому эти препараты уже уходят в прошлое, уступая место более «удобным» в применении лекарствам.

Неселективные ингибиторы обратного захвата нейромедиаторов (то есть препараты, блокирующие захват нейронами всех нейромедиаторов без исключения):

трициклические антидепрессанты – Амитриптилин, Имипрамин (Имизин, Мелипрамин), Кломипрамин (Анафранил);
четырехциклические антидепрессанты (атипичные антидепрессанты) – Мапротилин (Людиомил), Миансерин (Леривон).

Селективные ингибиторы обратного захвата нейромедиаторов:

серотонина – Флуоксетин (Прозак, Продел), Флувоксамин (Феварин), Сертралин (Золофт). Пароксетин (Паксил), Ципралекс, Ципрамил (Цитагексал);
серотонина и норадреналина – Милнаципран (Иксел), Венлафаксин (Велаксин), Дулоксетин (Симбалта),
норадреналина и дофамина - Бупропион (Зибан).

Антидепрессанты с другим механизмом действия: Тианептин (Коаксил), Сиднофен.
Подгруппа селективных ингибиторов обратного захвата нейромедиаторов в настоящее время является наиболее часто применяемой во всем мире. Это связано с относительно неплохой переносимостью препаратов, небольшим числом противопоказаний и широкими возможностями для использования не только при депрессиях.

С клинической точки зрения довольно часто антидепрессанты подразделяют на препараты с преимущественно седативным (успокаивающим), активизирующим (стимулирующим) и гармонизирующим (сбалансированным) влиянием. Последняя классификация удобна для лечащего врача и больного, поскольку отражает основные эффекты препаратов, помимо антидепрессивного. Хотя, справедливости ради, стоит сказать, что не всегда можно четко разграничить препараты по этому принципу.

Препарат противопоказан при эпилепсии, сахарном диабете, хронических заболеваниях печени и почек, в возрасте до 18 и после 60 лет.

По большому счету, не существует идеального антидепрессанта. У каждого препарата есть свои недостатки и преимущества. И индивидуальная чувствительность также является одним из основных факторов эффективности того или иного антидепрессанта. И хотя не всегда удается с первой попытки поразить депрессию в самое сердце, обязательно найдется тот препарат, который станет спасением для больного. Больной обязательно выйдет из депрессии, следует только набраться терпения.

Общемедицинская значимость проблемы депрессий определятся широкой распространенностью депрессивных расстройств в общей популяции, тенденцией к затяжному течению и хронификации, высоким суицидальным риском. Увеличение числа больных с депрессивными нарушениями оказывает все большее влияние на социально-психологические и экономические аспекты жизни и здоровья общества.

По данным клинико-эпидемиологических исследований депрессивные состояния наблюдаются у 20-40 % больных в общей медицинской практике. Сопутствующие депрессивные расстройства оказывают неблагоприятное влияние на течение и прогноз соматических заболеваний.

Распознавание депрессий в общемедицинской практике зачастую затруднено в силу атипичности клинической картины и "маскировки" проявлений депрессии под соматическую патологию. В связи с этим многие больные длительное время не попадают в поле зрения врачей психиатров, не получают квалифицированной медицинской помощи. Первичное обращение пациента с депрессией к врачу общей практики является скорее правилом, чем исключением.

Терапия антидепрессантами является основным методом лечения депрессивных состояний. Наряду с этим основанием для назначения антидепрессантов пациентам общемедицинской сети является широкий круг тревожно-фобических, обсессивно-компульсивных и соматоформных психических расстройств.

Антидепрессанты (тимоаналептики) - лекарственные средства нормализующие измененный депрессивный эффект, способствующие редукции обусловленных депрессией идеаторных, двигательных и сомато-вегетативных расстройств. В основе клинического эффекта современных антидепрессантов лежит коррекция функций серотонинергической и норадренергической систем головного мозга.

В спектре психотропной активности антидепрессантов наряду с собственно тимоаналептическим (антидепрессивным) действием выделяют стимулирующий, седативный и анксиолитический эффекты. Стимулирующий эффект реализуется в активизации психической деятельности, редукции моторной и идеаторной заторможенности. Анксиолитический эффект проявляется редукцией эмоционального напряжения, тревоги, страха. Седативное действие выражается в торможении психической деятельности и моторики. При выборе препарата наряду со спектром психотропной активности необходимо учитывать соматорегулирующие эффекты антидепрессантов / табл. 1 /.

Таблица 1
Соматорегулирующие эффекты антидепрессантов

Клинический эффект	Препараты
Антиноцептивный (способность повышать порог болевой чувствительности)	ТЦА (амитриптилин,кломипрамин и др.); СИОЗС(флуоксетин,циталопрам,серталин и др.)
Противоязвенный (способствует заживлению язвы)
Антибулимический (ослабление аппетита и нормализация пищевого поведения); Антианоректический (усиление аппетита и нормализация пищевого поведения)	СИОЗС (флуоксетин, серталин);ТЦА (амитриптилин, кломипрамин); НаССА (миртазапин)
Гепатотропный (редукция проявлений хронического гепатита); Бронходилятационный	Адеметионин (гептрал); ТЦА (амитриптилин, имипрамин); ССЗС (тианептин)
Антидиуретический (повышение способности мочевого пузыря к растяжению)	ТЦА (амитриптилин, имипрамин и др.)

Существуют различные подходы к систематике и классификации антидепрессантов. Классификация, основанная на особенностях химической структуры антидепрессантов, предполагает выделение следующих групп препаратов.

1. Моноциклические антидепрессанты: флуоксетин, флувоксамин, милнацепран и др;
2. Бициклические антидепрессанты: серталин, пароксетин, циталопрам, тразодон и др;
3. Трициклические антидепрессанты: имипрамин, амитриптилин, тримипрамин, дезипрамин, доксепин, тианептин и др;
4. Тетрациклические антидепрессанты: миансерин, мапротилин, лудиомил, миртазапин, лиразидол и др;
5. Производные бензамидов: моклобемид;
6. Производные гидразина: фенелзин, ниаламид и др.

Классификация, основанная на фармакодинамическом принципе, предполагает выделение следующих групп антидепрессантов.

1. Блокаторы пресинаптического захвата.
1.1. Норадренергические антидепрессанты и антидепрессанты широкого спектра биохимического действия: имипрамин, амитриптилин, кломипрамин, тримипрамин, дезипрамин, доксепин, мапротилин, миансерин, миртазапин, тразодон, нефазодон, венлафаксин, милнацепран.
1.2. Серотонинергические антидепрессанты: флуоксетин. Флувоксамин, циталопрам, серталин, параксетин.
1.3. Дофаминергические антидепрессанты: бупропион.
2. Ингибиторы моноаминооксидазы (МАО).
2.1. Ингибиторы МАО необратимого действия: фенелзин, ниаламид, ипрониазид и др;
2.2. Ингибиторы МАО обратимого действия: пиразидол, моклобемид и др.
3.Атипические антидепрессанты (препараты с недостаточно известным механизмом действия): тианептин, адеметионин, оксилидин и др.

Среди клинических классификаций антидепрессантов наибольшее распространение получила удобная и простая систематика П.Кильгольца с выделением препаратов с преимущественно седативным и стимулирующим действием, а также группы препаратов поливалентного сбалансированного действия (табл.2).

Таблица 2
Клиническая классификация основных антидепрессантов, используемых в общемедицинской практике

Решающее значение при выборе антидепрессанта имеет синдромологическая структура депрессии. При тоскливом и апатическом варианте депрессии показано назначение препаратов с преобладанием стимулирующего действия, при тревожном варианте депрессии - препаратов с преобладанием седативного действия.

С современных позиций приведённая клиническая классификация не лишена недостатков, так как не разграничивает седативный и анксиолитические эффекты антидепрессантов. Между тем многие антидепрессанты нового поколения - селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС), селективные стимуляторы обратного захвата серотонина (ССОЗС) практически лишены седативных свойств, но обладают выраженным анксиолитическим действием.

Показания к применению.

1. Депрессивные расстройства. 1.1.Депрессивные эпизоды в рамках рекурентного и биполярного аффективного расстройства. 1.2.Дистимия 1.3.Психогенные депрессии. 1.4.Симптоматические депрессии 1.4.1. Органические депессии 1.4.2.Соматогенные депрессии 1.4.3.Депрессии, связанные с употреблением психоактивных веществ 1.4.4.Депрессии, связанные с репродуктивным циклом женщин.
2. Тревожно-депрессивные расстройства. Смешанное тревожно-депрессивное состояние.
3. Тревожно-фобические расстройства. 3.1.Паническое расстройство 3.2. Социальные фобии
4. Обсессивно-компульсивные расстройства.
5. Соматоформные и психосоматические расстройства. 5.1.Нозогенные реакции. 5.2.Органные неврозы. 5.3. Психосоматические заболевания.
6. Нарушения пищевого поведения. Нервная анорексия и нервная булимия.

Побочные эффекты.

Нежелательные побочные эффекты при терапии антидепрессантами достаточно разнообразны и связаны прежде всего с фармакодинамическими свойствами препаратов.

Побочные эффекты чаще появляются на начальных этапах терапии и сохраняются на протяжении 3-4 недель, подвергаясь в дальнейшем обратному развитию.

Группу риска в отношении побочных эффектов антидепрессантов составляют пациенты старшей возрастной группы и лица с декомпенсированной соматической патологией, обнаруживающие повышенную чувствительность к терапии.

Наиболее часто при терапии антидепрессантами наблюдаются холинолитические (нарушение аккомодации, сухость слизистых оболочек, тошнота, запоры вследствие атонии кишечника, диарея, задержка мочеиспускания) и нейротоксические (головные боли, головокружения, тремор, дизартрия) побочные эффекты. Холинолитические и нейротоксические побочные эффекты, как правило, наблюдаются при использовании средних и высоких доз гетероциклических антидепрессантов.

Существенное значение может иметь влияние терапии на массу тела. В тех случаях, когда терапия приводящая к увеличению массы тела, назначается больному предрасположенному или страдающему сахарным диабетом, то такой побочный эффект может привести к серьезному ухудшению соматического состояния.

Несомненный интерес представляют данные о потенциальном негативном влиянии антидепрессантов на функциональное состояние внутренних органов. По степени риска кардиотоксического действия (нарушения ритма и проводимости сердца) антидепрессанты могут быть разделены на две группы. Низкая вероятность кардиотоксического действия свойственна препаратам первой группы - тианептину, миансерину. Умеренная степень вероятности кардиотоксического действия связана с применением трициклических антидепрессантов - лудиомила, моклобемида.

Распределение антидепрессантов по степени риска гепатотоксического действия выглядит следующим образом. Препараты первой группы с низким риском гепатотоксического действия (пароксетин, циталопрам, миансерин, тианептин) могут назначаться больным с сопутствующей патологией в обычных дозах. Препараты второй группы (амитриптилин, тразодон, флуоксетин, моклобемид) следует назначать больным в уменьшенных суточных дозах. Третью группу составляют антидепрессанты с высоким риском гепатотсического действия (серталин), противопоказанные пациентам с заболеваниями печени. Особое положение в отношении гепатотропного эффекта занимает нейрометаболический стимулятор с тимоаналептическим действием - адеметионин /табл.1/.

При назначении антидепрессантов больным с хронической почечной недостаточностью (ХПН) необходимо учитывать влияние препаратов на функцию выделительной системы. В обычных дозах больным с ХПН могут назначаться мелипамин, амитриптилин, миансерин, серталин, моклобемид; в более низких дозах - пароксетин, циталопрам и тразодон. Противопоказано больным с ХПН назначение флуоксетина.

Препараты первого ряда.

Препараты первого ряда могут быть рекомендованы для применения в общемедицинской практике. В эту группу включены антидепрессанты различной химической структуры /табл.3/, разработанные с учетом современных представлений о патогенезе депрессий, в наибольшей степени отвечающие требованиям переносимости и безопасности. Препараты первого ряда обладают высокой степенью избирательности нейрохимического действия.

Препаратам первого ряда присущи следующие общие свойства:
1. отсутствие или минимальная степень выраженности нейротропных и соматотропных эффектов, которые могли бы вызывать нарушения функций внутренних органов или приводить к утяжелению соматической патологии;
2. низкая вероятность нежелательных взаимодействий с соматотропными средствами;
3. высокий индекс безопасности при передозировке;
4. отсутствие или минимальная степень выраженности признаков поведенческой токсичности;
5. простота и удобство применения.

К несомненным достоинствам антидепрессантов первого ряда можно отнести возможность проведения лечения фиксированными дозами (СИОЗС и ССОЗС) либо минимальная потребность в титрации (СИОЗН и НаССА).

Селективные ингибиторы обратного захвата норадреналина (СИОЗН) оказывают избирательное воздействие на один из подтипов нораренергических рецепторов - альфа-2-адренорецепторы. Благодаря мягкому тимоаналептическому действию, хорошей переносимости и удобству дозировки миансерин с успехом используется в амбулаторной практике. Холинолитическое действие свойственное гетероциклическим антидепрессантам выражено минимально - препарат практически не влияет на основные показатели сердечно-сосудистой системы. В процессе терапии обычно не наблюдается значимых нежелательных взаимодействий с соматотропными препаратами. В связи с этим миансерин находит широкое применение при лечении психогенных и соматогенных депрессий, соматизированных эндогенных депрессий у больных старшей возрастной группы.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС). Лечебный эффект СИОЗС связан с торможением обратного проникновения серотонина из синаптической щели внутрь пресинаптического нейрона. Препараты из группы СИЛЗС избирательно воздействуют на один подтип сератониновых рецепторов - 5НТ-1.

СИОЗС флуоксетин является препаратом выбора при лечении адинамических депрессий с преобладанием тоскливого или апатического аффекта. Флувоксамин, напротив наиболее эффективен при лечении депрессивных состояний с доминированием тревожного аффекта. Другие препараты из этой группы - серталин, пароксетин, циталопрам оказывают лечебный эффект как при тревожных ажитированных депрессиях, так и при депрессиях с преобладанием анергии, моторного и идеаторного торможения.

СИОЗС находят широкое применение при терапии нозогенных (соматогенных и психогенных) депрессий, дистимии, депрессивных расстройствах при органических поражениях головного мозга. Наряду с этим препараты из группы СИОЗС обнаруживают достаточно высокую эффективность при лечении тревожно-фобических расстройств - панических атак, социальной фобии.

СИОЗС практически не влияют на адренергическую и холинергическую систему. Побочные эффекты при терапии СИОЗТ развиваются относительно редко. Тем не менее побочные эффекты этих препаратов не следует недооценивать. Среди нежелательных эффектов терапии чаще всего наблюдаются нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, потеря аппетита, тошнота, реже рвота, диарея, запоры.

Другим достаточно серьёзным побочным эффектом являются нарушение сексуальной функции. Применение антидепрессантов из группы СИОЗС (флуоксетин, флувоксамин, пароксетин) вызывает ряд нежелательных явлений - ослабление эрекции, отставленную эякуляцию, частичную или полную аноргазмию.

При назначении флуоксетина следует помнить о том, что в первые дни терапии у большинства больных отмечается нарастание тревоги.

СИОЗС являются активными ингибиторами системы цитохромов р-450, ответственных за метаболизм большинства лекарственных средств. Наиболее неблагоприятными считаются сочетания СИОЗС с сердечными гликозидами (дигоксином), бета-адреноблокторами (пропроналон), антикоагулянтами непрямого действия (варфарин), прокинетиками (ципразид), антигистаминными средствами (терфенадин, астемизол).

Особое положение в ряду СИОЗС занимает циталопрам. Высокая степень селективности определяет минимальную в сравнении с другими препаратами вероятность появления побочных явлений и осложнений терапии.

Селективные стимуляторы обратного захвата серотонина (ССОЗС). Тианептин-трициклический антидепрессант сложной химической структуры, который в отличие от ингибиторов реаптейка серотонина облегчает захват серотонина. Важной особенностью тианептина является мягкий, сбалансированный характер действия. При этом ослабление тревоги не сопровождается сонливостью в течение дня, нарушением активности и внимания.

Несомненный интерес представляет рединамизирующий эффект тианептина - воздействие на связанную с депрессией астеническую симптоматику. Это позволяет быстрее и эффективнее купировать ощущение утраты активности и энергии, связанное с депрессивным аффектом.

Отсутствие седативного действия, побочных антихолинергических и кардиотоксических эффектов позволяет широко использовать препарат при лечении больных различных возрастных групп с тяжелой соматической патологией.

Обратимые ингибиторы МАО пиразидол и моклобемид с успехом используются в общемедицинской практике для лечения дистимий - затяжных депрессивных состояний невротического уровня. Моклобемид считается препаратом выбора при лечении атипичных депрессий, особой группы депрессивных состояний, характеризующихся изменчивостью депрессивного эффекта, усилением напряженности влечений и витальных функций - гиперсомнией и гиперфагией.

Достоинством обратимых ингибиторов МАО является отсутствие холинолитических побочных эффектов, терапевтически значимых взаимодействий с соматотропными препаратами. Однако, препараты из группы ингибиторв МАО следует с осторожностью назначать больным с артериальной гипертензией из-за их способности вызывать повышение артериального давления.

Препараты двойного действия. К антидепрессантам двойного действия, оказывающим свое действия за счет потенциирования синаптической передачи в обоих нейротрансмитерных системах относят селективные ингибиторы обратного захвата норадреналина и серотонина (СИОЗНиС) и норадренергические селективные серотонинергические антидепрессанты (НаССА).

На сегодняшний день накоплен достаточно большой опыт применения НаССА миртазапина в соматической клинике. Миртазапин является эффективным антидепрессантом сбалансированного действия, оказывающим терапевтический эффект при депрессиях различного уровня и психопатологической структуры.

Несомненным достоинством препарата является более быстрое в сравнении с другими антидепрессантами терапевтическое действие. Уже в первые дни терапии за счет выраженного анксиолитического действия редуцируются тревога и связанные с ней сомато-вегетативные и диссомнические расстройства. Активирующий эффект препарата начинает отчетливо проявляться со 2-3 недели терапии параллельно с собственно тимоаналептическим действием.

Миртазапин обычно хорошо переносится больными, значительно реже, чем при терапии трициклическими антидепрессантами наблюдаются побочные холинолитические эффекты. В отличие от большинства СИОЗС миртазапин не вызывает сексуальных расстройств, нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта.

Препараты второго ряда.

Антидепрессанты второго ряда /табл. 3/, обладающие достаточно высокой эффективность при лечении депрессивных состояний, могут оказывать неблагоприятное влияние на соматическое состояние, вступают в нежелательные взаимодействия с соматотропными препаратами, прием антидепрессантов сопровождается серьезными побочными эффектами.

Таблица 3
Рекомедуемые суточные дозы антидепрессантов для применения в общемедицинской практике

Препараты	Доза
Препараты первого ряда
СБОЗН
Миансерин (леривон)	60 - 90 мг/сут
СИОЗС
Флуоксетин (прозак)	20 мг/сут
Серталин (золофт)	50 мг/сут
Пароксетин (паксил)	20 мг/сут
Флувоксамин (феварин)	100 - 200 мг/сут
Циталопрам (ципрамил)	20 - 40 мг/сут
ССОЗС
Тианеприн (коаксил)	37,5 мг/сут
ОИМАО - А
Пиразидол	75 - 100 мг/сут
Моклобемид (аурорикс)	300 - 450 мг/сут
НаССА
Миртазапин (ремерон)	15 - 60 мг/сут
СИОЗС и Н
Милнаципран (иксел)	100 - 400 мг/сут
Препараты второго ряда
ТЦА
Имизин (мелипрамин)	50-75 мг/сут
Амитриптилин (триптизол)	50-75 мг/сут
Кломипрамин (анафранил)	50-75 мг/сут
СБОЗН
Мапротилин (лудиомил)	75-100 мг/сут

Необходимо отметить, что преимущества препаратов первого ряда не исключает возможности применения препаратов второго ряда в соматической клинике. Однако, использование этих препаратов требует специальной подготовки и опыта с учетом высокой вероятности возникновения побочных явлений и осложнений терапии.

Трицикличекие антидепрессанты (ТЦА) обладают универсальной психотропной активностью, воздействуя на широкий спектр депрессивных и тревожных расстройств. В основе клинического эффекта ТЦА лежит неизбирательное ингибирование обратного захвата норадреналина и серотонина. Использование ТЦА в соматической клинике сопряжено с целым рядом ограничений, связанных с нежелательными побочными эффектами. Терапия ТЦА может оказывать негативное влияние на повседневную социальную и профессиональную активность, вследствие присущей данной группе препаратов поведенческой токсичности. Для минимизации явлений поведенческой токсичности (вялость, сонливость, двигательная заторможенность) к использованию в общемедицинской практике рекомендуют малые и средние дозы препаратов / табл. 3 /.

Холинолитические эффекты ТЦА тяжело переностся многими больными и часто являются причиной отказа от лечения или нарушения режима терапии.

При назначении препаратов этой группы приходится учитывать возможность их кардиотоксического действия - отрицательный ионотропный эффект, ухудшение внутрисердечной проводимости.

Кроме того, ТЦА довольно часто вступают в нежелательные взаимодействия с соматотропными препаратами - тиреоидными и стероидными гормонами, сердечными гликозидами (дигоксин), антиаритмическими препаратами (верапамил), бета-адреноблокаторами (пропроналол), антикоагулянтами (варфарин).

Литература:

1. Дробижев М.Ю. Антидепрессанты в психосоматике. / Психиатрия и психофармакотерапия 2001, прилож. №3, С. 15-18.

2. Иванов С.В. Совместимость психотропных и соматотропных средств. / Consilium medicum 2002, прилож., С. 10-13.

3. Краснов В.Н. Депрессии в общей медицинской практике. /Психиатрия и психофармакотерапия. 2002, № 5, С. 181-183.

4. Крылов В.И. Депркссии в общемедицинской практике: клиника, диагностика, терапия. / Новые СПб-ские врачебные ведомости. 1999, № 4, С. 35-40.

5. Мосолов С.Н. Клиническое применение современных антидепрессантов. СПб, 1995, - 568 с.

6. Пограничная психическая патология в общемедицинской практике. Под редакцией А.Б. Смулевича. -М., 2000. 160 с.

7. Смулевич А.Б. Депрессии в общемедицинской практике.-М.2000.160с.

8. Смулевич А.Б. Антидепрессанты в общемедицинской практике. / Constitum medicum. 2002, прилож., С. 3-7.

Антидепрессанты – лекарственные препараты, обладающие активностью по отношению к депрессивным состояниям. Депрессия – это психическое расстройство, характеризующееся снижением настроения, ослаблением моторной деятельности, интеллектуальной скудностью, ошибочной оценкой своего «Я» в окружающей действительности, соматовегетативными нарушениями.

Наиболее вероятной причиной возникновения депрессии является биохимическая теория, согласно которой отмечается снижение уровня нейромедиаторов – биогенных веществ в головном мозге, а также пониженной чувствительностью рецепторов к данным веществам.

Все препараты данной группы подразделяются на несколько классов, но сейчас – об истории.

История открытия антидепрессантов

С давних времен человечество подходило к вопросу лечения депрессии с разными теориями и гипотезами. Древний Рим славился своим древнегреческим лекарем по имени Соран Эфесский, который предлагал для лечения психических расстройств, и депрессий в том числе, — соли лития.

По ходу научного и медицинского прогресса некоторые ученые прибегали к целому ряду веществ, которые применяли против войны с депрессией – начиная от каннабиса, опия и барбитуратов, заканчивая амфетамином. Последний из них, правда, применялся в лечении апатических и вялых депрессий, которые сопровождались ступором и отказом от пищи.

Первый антидепрессант синтезировали в лабораториях компании «Geigy» в 1948 году. Этим препаратом стал . После этого провели клинические исследования, но не стали его выпускать до 1954 года, когда был получен . С тех пор открыто множество антидепрессантов, о классификации которых мы поговорим далее.

Волшебные таблетки — их группы

Все антидепрессанты подразделяются на 2 большие группы:

Тимиретики – препараты, обладающие стимулирующим действием, которые применяют для лечения депрессивных состояний с признаками подавленности и угнетения.
Тимолептики – препараты, обладающие седативными свойствами. Лечение депрессий с преимущественно возбудительными процессами.

Неизбирательного действия:

Избирательного действия:

блокируют захват серотонина – Флунисан, Сертралин, ;
блокируют захват норадреналина — Мапротелин, Ребоксетин.

Ингибиторы моноаминоксидазы:

неизбирательные (ингибируют моноаминооксидазу А и B) – Трансамин;
избирательные (ингибируют моноаминооксидазу А) – Ауторикс.

Антидепрессанты других фармакологических групп – Коаксил, Миртазапин.

Механизм действия антидепрессантов

Если вкратце, то антидепрессанты могут корректировать некоторые процессы, происходящие в головном мозге. Человеческий мозг состоит из колоссального числа нервных клеток, называемых нейронами. Нейрон состоит из тела (сомы) и отростков – аксоны и дендриты. Связь нейронов между собой осуществляется посредством этих отростков.

Следует уточнить, что между собой они сообщаются синапсом (синаптическая щель), который находится между ними. Информация от одного нейрона другому передается с помощью биохимического вещества – медиатора. На данный момент известно около 30 различных медиаторов, но с депрессией связана следующая триада: серотонин, норадреналин, дофамин. Регулируя их концентрацию, антидепрессанты корректируют нарушенную работу мозга вследствие депрессии.

Механизм действия отличается в зависимости от группы антидепрессантов:

Ингибиторы нейронального захвата (неизбирательного действия) блокируют обратный захват медиаторов – серотонина и норадреналина.
Ингибиторы нейронального захвата серотонина : Тормозят процесс захватывания серотонина, повышая его концентрацию в синаптической щели. Отличительной чертой этой группы является отсутствие м-холиноблокирующей активности. Лишь оказывается незначительное влияние на α-адренорецепторы. По этой причине такие антидепрессанты практически без побочных эффектов.
Ингибиторы нейронального захвата норадреналина : препятствуют обратному захвату норадреналина.
Ингибиторы моноаминоксидазы : моноаминоксидаза – это фермент, разрушающий структуру нейромедиаторов, вследствие чего происходит их инактивация. Моноаминоксидаза существует в двух формах: МАО-А и МАО-В. МАО-А действует на серотонин и норадреналин, МАО-В — дофамин. Ингибиторы МАО блокируют действие данного фермента, за счет чего повышается концентрация медиаторов. В качестве препаратов выбора при лечении депрессии чаще останавливаются на ингибиторах МАО-А.

Современная классификация антидепрессантов

Трициклические антидепрессанты

Известны данные об эффективном приеме антидепрессантов в качестве вспомогательной фармакотерапии при ранней эякуляции, и табакокурении.

Побочные эффекты

Так как данные антидепрессанты имеют разнообразную химическую структуру и механизм действия, то побочные эффекты могут отличаться. Но всем антидепрессантам присущи следующие общие признаки при их приеме: галлюцинации, возбуждение, бессонница, развитие маниакального синдрома.

Тимолептики вызывают психомоторную заторможенность, сонливость и вялость, снижение концентрации внимания. Тимиретики могут привести к психопродуктивной симптоматике (психоз) и повышению .

К наиболее частым побочным действиям относят:

запоры;
мидриаз;
задержка мочи;
атония кишечника;
нарушение акта глотания;
тахикардия;
нарушение когнитивных функций (нарушение памяти и процессов обучения).

У пожилых пациентов может возникнуть – , дезориентировка, тревога, зрительные галлюцинации. Кроме этого, возрастает риск увеличения массы тела, развитие ортостатической гипотонии, неврологических нарушений ( , ).

При длительном приеме – кардиотоксическое действие (нарушения проводимости сердца, аритмии, ишемические нарушения), снижение либидо.

При приеме селективных ингибиторов нейронального захвата серотонина возможны следующие реакции: гастроэнтерологические – диспепсический синдром: боли в животе, диспепсия, запоры, рвота и тошнота. Повышение уровня тревоги, бессонница, повышенная утомляемость, тремор, нарушение либидо, утрата мотивации и эмоциональное притупление.

Селективные ингибиторы обратного захвата норадреналина вызывают такие побочные эффекты, как: бессонница, сухость во рту, головокружение, запоры, атония мочевого пузыря, раздражительность и агрессивность.

Транквилизаторы и антидепрессанты: в чем разница?

Отсюда можно сделать заключение о том, что транквилизаторы и антидепрессанты имеют разные механизмы действия и существенно отличаются друг от друга. Транквилизаторы оказываются не способными лечить депрессивные расстройства, поэтому их назначение и прием является нерациональным.

Мощность «волшебных таблеток»

В зависимости от тяжести заболевания и эффекта от применения, можно выделить несколько групп препаратов.

Сильные антидепрессанты – эффективно применяются при лечении тяжелых депрессий:

– обладает выраженным антидепрессивным и седативными свойствами. Наступление лечебного эффекта наблюдается через 2-3 недели. Побочное действие: тахикардия, запор, нарушение мочеиспускания и сухость во рту.
Мапротилин, – аналогичны Имипрамину.
Пароксетин – высокая антидепрессивная активность и анксиолитическое действие. Принимается один раз в сутки. Лечебный эффект развивается в течение 1-4 недель после начала приема.

Легкие антидепрессанты – назначаются в случаях умеренных и легких депрессий:

Доксепин – улучшает настроение, устраняет апатию и подавленность. Положительный эффект от терапии наблюдается через 2-3 недели приема препарата.
— обладает антидепрессивным, седативным и снотворным свойствами.
Тианептин – купирует двигательную заторможенность, улучшает настроение, повышает общий тонус организма. Приводит к исчезновению соматических жалоб, вызванных тревогой. За счет наличия сбалансированного действия, показан при тревожных и заторможенных депрессиях.

Растительные природные антидепрессанты:

Зверобой – в составе имеет геперицин, обладающий антидепрессивным свойством.
Ново-Пассит – в его состав входят валериана, хмель, зверобой, боярышник, мелисса. Способствует исчезновению , и .
Персен – также имеет в своем составе сбор из трав перечной мяты, мелиссы, валерианы. Обладает седативным эффектом.
Боярышник, шиповник – имеют седативное свойство.

Наш ТОП-30: лучшие антидепрессанты

Мы проанализировали практически все антидепрессанты, которые доступны в продаже на конец 2016 года, изучили отзывы и составили список из 30 лучших препаратов, которые практически не имеют побочных эффектов, но в то же время очень эффективны и хорошо выполняют свои задачи (каждый свои):

Агомелатин – применяется при эпизодах большой депрессии различного генеза. Эффект наступает по прошествии 2-х недель.
– провоцирует угнетение захвата серотонина, применяются при депрессивных эпизодах, действие наступает через 7-14 дней.
Азафен – применяется при депрессивных эпизодах. Лечебный курс не менее 1,5 месяцев.
Азона – увеличивает содержание серотонина, входит в группу сильных антидепрессантов.
Алевал – профилактика и лечение депрессивных состояний различной этиологии.
Амизол – назначают при и возбуждении, расстройствах поведения, депрессивных эпизодах.
– стимуляция катехоламинергической передачи. Оказывает адреноблокирующее и холиноблокирующее действие. Сфера применения — депрессивные эпизоды, .
Асентра – специфический ингибитор захвата серотонина. Показан при , при лечении депрессий.
Аурорикс – ингибитор МАО-А. Применяется при депрессии и фобиях.
Бринтелликс – антагонист серотониновых рецепторов 3, 7, 1d, агонист 1а рецепторов серотонина, коррекция и депрессивных состояний.
Вальдоксан – стимулятор мелатониновых рецепторов, в небольшой степени блокатор подгруппы серотониновых рецепторов. Терапии .
Велаксин – антидепрессант другой химической группы, усиливает нейротрансмиттерную активность.
– применяется при не тяжелых депрессиях.
Венлаксор – мощнейший ингибитор обратного захвата серотонина. Слабый β-блокатор. Терапия депрессивных состояний и тревожных расстройств.
Гептор – помимо антидепрессивной активности, обладает антиоксидантным и гепатопротекторным действием. Переносится хорошо.
Гербион Гиперикум – препарат на основе трав, входит в группу природные антидепрессанты. Назначается при легких депрессиях и .
Депрекс – антидепрессант обладает антигистаминным действием, применяется в лечении .
Депрефолт – ингибитор захвата серотонина, оказывает слабое влияние на допамин и норадреналин. Отсутствует стимулирующее и седативное действие. Эффект развивается через 2 недели после приема.
– антидепрессивное и седативное действие возникает за счет наличия экстракта травы зверобоя. Разрешено применение для терапии детей.
Доксепин – блокатор Н1 рецепторов серотонина. Действие развивается через 10-14 дней после начала приема. Показания —
Миансан – стимулятор адренергической передачи в головном мозге. Назначается при и депрессии различного происхождения.
Мирацитол – усиливает действие серотонина, повышает его содержание в синапсе. В сочетании с ингибиторами моноаминоксидазы оказывает выраженные побочные реакции.
Негрустин – антидепрессант растительного происхождения. Эффективен при легких депрессивных расстройствах.
Ньювелонг – ингибитор обратного захвата серотонина и норадреналина.
Продеп – избирательно блокирует захват серотонина, повышая его концентрацию. Не вызывает снижение активности β-адренорецепторов. Эффективен при депрессивных состояниях.
Циталон – высокоточный блокатор захвата серотонина, минимально действует на концентрацию дофамина и норадреналина.

Каждому найдется что-то по карману

Антидепрессанты чаще всего стоят недешево, мы составили список самых недорогих из них по нарастанию цены, в начале которого расположены самые дешевые препараты, а в конце более дорогие:

Правда за гранью теории всегда

Чтобы понимать всю суть про современные, даже самые лучшие антидепрессанты, понять в чем их польза и вред, необходимо также изучить отзывы людей, которым пришлось их принимать. Как видно, нет ничего хорошего в их приеме.

Пыталась бороться с депрессией при помощи антидепрессантов. Бросила, т.к результат удручающий. Искала кучу информации о них, прочитала множество сайтов. Везде противоречивая информация, но везде, где бы не читала, пишут, что ничего хорошего в них нет. Сама испытала трясучку, ломки, расширенные зрачки. Испугалась, решила что не нужны они мне.

Три года назад началась депрессия, пока бегала в поликлиники к врачам, становилось хуже. Не было аппетита, потеряла интерес к жизни, отсутствовал сон, ухудшилась память. Посетила психиатра, он мне выписал Cтимулатон. Эффект ощутила на 3 месяце приема, перестала думать о болезни. Пила около 10 месяцев. Мне помог.

Карина, 27

Важно помнить, что антидепрессанты не являются безобидными средствами и прежде чем их применять, следует проконсультироваться с врачом. Он сможет подобрать нужный препарат и его дозировку.

Cледует очень тщательно наблюдать за своим психическим здоровьем и своевременно обращаться в специализированные учреждения, дабы не усугубить ситуацию, а вовремя избавиться от недуга.