Верапамил официальная инструкция. Верапамил. Инструкция по препарату, показания к применению, цена, аналоги, формы выпуска. Инструкция по применению Верапамила

ВЕРАПАМИЛ Верапамил

›› Верапамил* (Verapamil*)

Латинское название

›› C08DA01 Верапамил

Фармакологическая группа: Блокаторы кальциевых каналов

Нозологическая классификация (МКБ-10)

›› I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением
›› I20 Стенокардия [грудная жаба]
›› I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца
›› I25.2 Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда
›› I47.2 Желудочковая тахикардия
›› I49.4 Другая и неуточненная преждевременная деполяризация
›› R07.2 Боль в области сердца

Состав и форма выпуска

1 драже содержит верапамила гидрохлорида 40 или 80 мг; во флаконах по 30 или 50 шт. соответственно, в картонной коробке 1 флакон.
1 ампула с 2 мл раствора для инъекций — 5 мг; в блистере 5 шт., в картонной коробке 2 блистера.
1 таблетка ретард — 240 мг; во флаконах по 20 шт., в картонной коробке 1 флакон.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - гипотензивное, антиангинальное, антиаритмическое . Блокирует кальциевые каналы.

Показания

Артериальная гипертония, ишемическая болезнь сердца, стенокардия, пароксизмальная тахикардия, экстрасистолия, постинфарктный период.

Противопоказания

Синдром Вольфа — Паркинсона — Уайта, кардиогенный шок, гипотония, AV блокада, застойная сердечная недостаточность.

Побочные действия

Головокружение, тошнота, головная боль, гиперемия, гипотония, AV блокада, брадикардия, запоры.

Способ применения и дозы

Внутрь, взрослым — по 80-160 мг (драже) 3 раза в сутки за 30 мин до еды или утром, натощак — по 1 табл.ретард (дозу подбирают индивидуально), дополнительно (при необходимости) — по 1/2-1 табл.ретард (вечером). Максимальная суточная доза — 480 мг.
Детям до 14 лет — по 40 мг (драже) 2-3 раза в сутки, детям грудного и раннего возраста — по 20 мг (драже) 2-3 раза в сутки.
В/в медленно, взрослым — 5-10 мг, поддерживающая доза — в/в капельно (предварительно растворив в 100-150 мл изотонического раствора натрия хлорида) со скоростью 5-10 мг/ч (не более 100 мг/сут). Детям: новорожденным — 0,75-1 мг, до 1 года — 0,75-2 мг, 1-5 лет — 2-3 мг, 6-14 лет — 2,5-5 мг.

Срок годности

Условия хранения

Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре 15-25 °C.

* * *

ВЕРАПАМИЛ (Verapamilum)*. 5-[(3,4-Диметоксифенэтил)-метиламино]-2-(3,4-диметоксифенил)- 2-изопропилвалеронитрила гидрохлорид. Синонимы: Верпамил, Изоптин, Фаликард, Феноптин, Calan, Cardi- lax, Dilacoran, Falicard, Finoptin, Ikacor, Iproveratril, Isopine, Isoptin, Manidon, Vasolan, Vepamil, Verapamilhydrochlorid, Verapamil и др. По химическому строению молекула верапамила может рассматриваться как усложненный вариант молекулы фенилалкиламинов (см. Сензит). Препарат обладает антиадренергической активностью. Ранее полагали, что его терапевтическое действие обусловлено ослаблением симпатических импульсов, поступающих к кровеносным сосудам, сердцу и другим органам. В настоящее время его относят к антагонистам ионов кальция, и он является одним из основных препаратов этой группы. Верапамил вызывает расширение коронарных сосудов сердца и увеличивает коронарный кровоток; понижает потребность сердца в кислороде. При ишемических процессах в миокарде препарат способствует уменьшению диспропорции между потребностью и снабжением сердца кислородом как путем увеличения кровоснабжения, так и лучшей утилизацией и более экономным расходованием доставляемого кислорода. Препарат уменьшает сократимость миокарда, но в связи с расширением периферических сосудов и уменьшением сосудистого сопротивления, сердечный выброс существенно не меняется. Препарат подавляет агрегацию тромбоцитов. Верапамил влияет на проводящую систему сердца, угнетает синоатриальную и атриовентрикулярную проводимость. Оказывает антиаритмическое действие; относится к антиаритмическим препаратам IV группы (см. Антиаритмические препараты). Кроме того, оказывает некоторое натрийуретическое и диуретическое действие за счет снижения канальцевой реабсорбции. В механизме антиангинального действия верапамила, наряду с антагонизмом по отношению к ионам кальция, играет роль также повышение содержании ионов калия в клетках миокарда. Верапамил хорошо всасывается при приеме внутрь. Пик концентрации в плазме крови обнаруживается через 1 - 3 ч. Однако имеются значительные индивидуальные различия в фармакокинетике препарата. Период полувыведения варьирует от 2,5 до 7,5 ч после однократного введения и от 4,5 до 12 ч после повторного приема. Постоянная терапевтическая концентрация в крови достигается обычно через 4 дня от начала повторного приема внутрь. Препарат интенсивно метаболизируется в печени. При нарушениях функции печени, время выделения препарата значительно удлиняется. В неизмененном виде выделяется около 5 % препарата. Применяют верапамил внутрь и в виде инъекций. Внутрь принимают при хронической ИБС для профилактики приступов стенокардии напряжения, особенно в сочетании с предсердной экстрасистолией и склонностью к тахикардии. В качестве антиаритмического средства назначают главным образом при предсердных аритмиях: при суправентрикулярний тахикардии, экстрасистолии. При желудочковых аритмиях, в том числе при желудочковой экстрасистолии; препарат малоэффективен. Рекомендуется также при артериальной гипертензии, но как антигипертензивное средство при тяжелой гипертензии более эффективен нифедипин (см.). Внутривенно применяют при острых приступах стенокардии, приступах суправентрикулярной пароксизмальной тахикардии и гипертонических кризах. Внутрь принимают за 30 мин до еды. Дозы, особенно учитывая возможные колебания фармакокинетики, подбирают индивидуально. При легких формах стенокардии назначают по 0,04 - 0,08 г (40 - 80 мг) 3 - 4 раза в день. При необходимости увеличивают разовую дозу до 0,12 - 0,16 г (120 - 160 мг). Обычно суточная доза составляет 0,24 - 0,48 г (240 - 480 мг). Поддерживающую терапию (меньшими, индивидуально подобранными дозами) проводят длительно. Отмечено, что толерантности при применении верапамила (в отличие от органических нитратов и нифедипина) не развивается. Наоборот, антиишемический эффект при регулярном приеме верапамила возрастает. Внутривенно для купирования пароксизма суправентрикулярной тахикардии вводят взрослым медленно 2 - 4 мл 0,25 % раствора (5 - 10 мг). Повторно для поддерживающей терапии вводят 1 раз в день капельно со скоростью 0,005 мг/кг в минуту, не ранее чем через 30 мин после струйного введения. Раствор верапамила готовят разведением 2 мл 0,25 % раствора препарата (1 ампула) в 100 - 150 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы. Детям назначают препарат в меньших дозах: до 4 лет дают обычно внутрь по 0,02 г (20 мг) 2 - 3 раза в день; до 14 лет - по 0,04 (40 мг) 2 - 3 раза в день. Внутривенно вводят в возрасте от 1 года до 5 лет по 0,002 - 0,003 г (2 - 3 мг), от 6 до 14 лет - по 0,025 - 0,05 г (2,5- 5 мг). Верапамил обычно хорошо переносится. Однако возможны тошнота, рвота, головокружение, повышенная усталость, развитие периферических отеков, аллергических реакций, относительно часто (особенно при длительном приеме) возникают запоры атонического характера. Большие дозы могут вызывать артериальную гипотензию, атриовентрикулярную блокаду. Противопоказания: кардиальный шок, выраженная гипотензия, острый инфаркт миокарда с атриовентрикулярной блокадой; первые 3 мес беременности и период кормления грудью. Следует проявлять осторожность при одновременном применении верапамила и b -адреноблокаторов (в связи с возможной суммацией влияния на проводимость и сократимость сердца). Верапамил вводят внутривенно под контролем гемодинамических показателей. Формы выпуска таблетки по 0,04 г (40 мг); 0,08 г (80 мг) и 0,12 г (120 мг) в упаковке по 30 и 1ОО штук; 0,25 % раствор в ампулах по 2 мл (5 мг) в упаковке по 5 ампул; таблетки пролонгированного действия по 0,2 г (200 мг) и 0,24 г (240 мг). Хранение: список Б. В защищенном от света месте.

Словарь медицинских препаратов . 2005 .

Синонимы :

Смотреть что такое "ВЕРАПАМИЛ" в других словарях:

Химическое соединение ИЮПАК? Брутто формула? Классификация АТХ … Википедия

Сущ., кол во синонимов: 15 азупамил (1) антиаритмик (5) верамил (1) … Словарь синонимов

верапамил - препарат, нормализующий сердечный ритм, снижающий артериальное давление и улучшающий кровоснабжение сердечной мышцы. Применяется при артериальной гипертонии, стенокардии, аритмии. Является дешевым аналогом ИЗОПТИНА и ФИНОПТИНА … Аналоги дорогих лекарств

- (гидрохлорид изопропил [(N метил N гомовератрил) аминопропил] 3,4 диметоксифенил ацетонитрила; изоптин; финоптин), мол. м. 491,1; бесцв. кристаллы; т. пл. 146 … Химическая энциклопедия

ВЕРАПАМИЛ - (verapamil) антагонист кальция; применяется для лечения гипертензии, стенокардии и аритмии. Назначается внутрь; возможные побочные эффекты: запор, тошнота и гипотензия. Торговые названия: кордилокс (Cordilox), секурон (Securon), универ (Univer) … Толковый словарь по медицине - сущ., кол во синонимов: 1 верапамил (15) Словарь синонимов ASIS. В.Н. Тришин. 2013 … Словарь синонимов

Антагонист кальция; применяется для лечения гипертензии, стенокардии и аритмии. Назначается внутрь; возможные побочные эффекты: запор, тошнота и гипотензия. Торговые названия: кордилокс (Cordilox), секурон (Securon), универ (Univer).

Верапамил

Латинское название

Verapamil

Химическое название

альфа-метиламино]пропил]-3,4-диметокси- альфа-(1-метилэтил)бензолацетонитрил (и в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

C 27 H 38 N 2 O 4

Фармакологическая группа

Блокаторы кальциевых каналов

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

53-53-9

Характеристика

Производное фенилалкиламина. Верапамила гидрохлорид — белый кристаллический порошок. Растворим в воде, хлороформе, метаноле.

Фармакология

Фармакологическое действие- антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое.

Блокирует кальциевые каналы (действует с внутренней стороны клеточной мембраны) и понижает трансмембранный кальциевый ток. Взаимодействие с каналом определяется степенью деполяризации мембраны: более эффективно блокирует открытые кальциевые каналы деполяризованной мембраны. В меньшей степени влияет на закрытые каналы поляризованной мембраны, препятствуя их активации. Незначительно влияет на натриевые каналы и альфа-адренорецепторы. Уменьшает сократимость, частоту водителя ритма синусного узла и скорость проведения в AV узле, синоатриальную и AV проводимость, расслабляет гладкие мышцы (в большей степени артериол, чем вен), вызывает периферическую вазодилатацию, понижает ОПСС, уменьшает постнагрузку. Повышает перфузию миокарда, уменьшает диспропорцию между потребностью и снабжением сердца кислородом, способствует регрессу гипертрофии левого желудочка, понижает АД. Предупреждает развитие и устраняет спазм коронарных артерий при вариантной стенокардии. У пациентов с неосложненной гипертрофической кардиомиопатией улучшает отток крови из желудочков. Уменьшает частоту и выраженность головных болей сосудистого генеза. Угнетает нервно-мышечную передачу при псевдогипертрофической миопатии Дюшенна и удлиняет период восстановления после применения векурония. In vitro блокирует фермент Р170 и частично устраняет резистентность раковых клеток к химиотерапевтическим средствам.

После приема внутрь всасывается более 90% дозы, биодоступность составляет 20-35% вследствие метаболизма при «первом прохождении» через печень (увеличивается при длительном приеме в больших дозах). Время достижения С mах составляет 1-2 ч (таблетки), 5-7 ч (таблетки пролонгированного действия) и 7-9 ч (капсулы пролонгированного действия). Связывается с белками плазмы на 90%. Метаболизируется в печени с образованием норверапамила, обладающего 20% гипотензивной активности верапамила, и 11 других метаболитов (определяются в следовых количествах). Т 1/2 при приеме внутрь однократной дозы — 2,8-7,4 ч, при повторных дозах — 4,5-12 ч (в связи с насыщением ферментных систем печени). При в/в введении Т 1/2 двухфазный: ранний — около 4 мин, конечный — 2-5 ч. При приеме внутрь начало действия отмечается через 1-2 ч. В условиях в/в введения антиаритмическое действие развивается в течение 1-5 мин (обычно менее 2 мин), гемодинамические эффекты — в течение 3-5 мин. Длительность действия составляет 8-10 ч (таблетки) или 24 ч (капсулы и таблетки пролонгированного действия). При в/в введении антиаритмическое действие продолжается около 2 ч, гемодинамическое — 10-20 мин. Выводится в основном почками и с фекалиями (около 16%). Проникает в грудное молоко, проходит через плаценту и определяется в крови пупочной вены в родах. Быстрое в/в введение вызывает гипотензию у матери, приводящую к дистрессу плода. При длительном приеме понижается клиренс и повышается биодоступность. На фоне тяжелого нарушения функции печени плазменный клиренс уменьшается на 70% и T 1/2 увеличивается до 14-16 ч.

По результатам, полученным в 2-летних опытах на крысах при введении в дозах, в 12 раз превышающих МРДЧ, и в бактериальном тесте Эймса (5 исследуемых штаммов, доза — 3 мг на чашку, с метаболической активацией или без нее) не обладает канцерогенной и мутагенной активностью. В опытах на крысах в дозах, в 6 раз превышающих дозы, рекомендуемые для человека, замедляет рост плода и увеличивает частоту внутриутробной гибели плодов.

Применение

Пароксизмальная наджелудочковая тахикардия (кроме WPW-синдрома), синусовая тахикардия, предсердная экстрасистолия, мерцание и трепетание предсердий, стенокардия (в т.ч. Принцметала, напряжения, постинфарктная), артериальная гипертензия, гипертонический криз, идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, гипертрофическая кардиомиопатия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, выраженная гипотензия (сАД менее 90 мм рт. ст.), кардиогенный шок, AV блокада II и III степени, инфаркт миокарда (острый или недавно перенесенный и осложненный явлениями брадикардии, гипотензии, левожелудочковой недостаточности), выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин), хроническая сердечная недостаточность III стадии, трепетание и фибрилляция предсердий и WPW-синдром или синдром Лауна-Ганонга-Левина (кроме больных с кардиостимулятором), синдром слабости синусного узла (если не имплантирован электрокардиостимулятор), синоатриальная блокада, синдром Морганьи — Адамса — Стокса, дигиталисная интоксикация, тяжелый стеноз устья аорты, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

AV блокада I степени, хроническая сердечная недостаточность I и II стадий, легкая или умеренная гипотензия, выраженная миопатия (синдром Дюшенна), почечная и/или печеночная недостаточность, желудочковая тахикардия с широким комплексом QRS (для в/в ведения).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение верапамила при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (верапамил выделяется с грудным молоком).

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипотензия, брадикардия (синусовая), АV блокада, появление симптомов сердечной недостаточности (при использовании в высоких дозах).

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, нервозность, заторможенность, сонливость, слабость, утомляемость, парестезии.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, диспептические явления, запор; редко — гиперплазия десен, повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, кожный зуд; редко — ангионевротический отек, синдром Стивенса — Джонсона.

Прочие: гиперемия кожи лица, бронхоспазм (при в/в введении), периферические отеки, очень редко — гинекомастия, увеличение секреции пролактина (отдельные случаи).

Взаимодействие

Увеличивает уровень в плазме дигоксина, циклоспорина, теофиллина, карбамазепина, уменьшает — лития. Ослабляет антибактериальную активность рифампицина, депримирующий эффект фенобарбитала, снижает клиренс метопролола и пропранолола, усиливает действие миорелаксантов. Рифампицин, сульфинпиразон, фенобарбитал, соли кальция, витамин D — ослабляют действие. Гипотензивный эффект усиливают антигипертензивные препараты (диуретики, вазодилататоры), трициклические и тетрациклические антидепрессанты и нейролептики: антиангинальный — нитраты. Бета-адреноблокаторы, антиаритмики IA класса, сердечные гликозиды, ингаляционные анестетики, рентгеноконтрастные вещества потенцируют (взаимно) угнетающее влияние на автоматизм синоатриального узла, AV проводимость и сократимость миокарда. При одновременном применении верапамила с ацетилсалициловой кислотой — усиление имеющегося кровотечения. Циметидин увеличивает содержание верапамила в плазме.

Передозировка

Симптомы: артериальная гипотензия, брадикардия, AV блокада, кардиогенный шок, кома, асистолия.

Лечение: в качестве специфического антидота используют кальция глюконат (10-20 мл 10% раствора в/в); при брадикардии и AV блокаде вводят атропин, изопреналин или орципреналин; при гипотензии — плазмозамещающие растворы, допамин, норэпинефрин; при проявлении признаков сердечной недостаточности — добутамин.

Способ применения и дозы

Внутрь. Режим дозирования и продолжительность лечения устанавливаются индивидуально в зависимости от состояния больного, степени тяжести, особенностей течения заболевания и эффективности терапии. Для профилактики приступов стенокардии, аритмии и при лечении артериальной гипертензии назначают взрослым в начальной дозе 40-80 мг 3-4 раза в сутки. При необходимости увеличивают разовую дозу до 120-160 мг. Максимальная суточная доза — 480 мг. У пациентов с выраженными нарушениями функции печени выведение верапамила замедленно, поэтому лечение целесообразно начинать с минимальных доз; суточная доза не должна превышать 120 мг.

В/в медленно: взрослым начальная доза 5–10 мг (в течение не менее 2 мин) под контролем АД, ЧСС и ЭКГ, при недостаточном эффекте возможно повторное введение через 30 мин в дозе 10 мг. Детям до 1 года в дозе 0,1-0,2 мкг/кг (обычно однократная доза составляет 0,75-2 мг), в течение не менее 2 мин, детям 1-15 лет в дозе 0,1-0,3 мг/кг в течение не менее 2 мин (обычно однократная доза составляет не более 2-5 мг). При гипертоническом кризе — 5-10 мг в/в медленно.

Меры предосторожности

С осторожностью назначают пациентам с гипертрофической кардиомиопатией, осложненной обструкцией левого желудочка, высоким давлением заклинивания в легочных капиллярах, пароксизмальной ночной одышкой или ортопноэ, нарушением функции синусно-предсердного узла. При назначении пациентам с выраженным нарушением функции печени и нервно-мышечной передачи (миопатия Дюшенна) необходим постоянный врачебный контроль и, возможно, уменьшение дозы. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания (снижается скорость реакции), рекомендуется исключить прием алкоголя.

Особые указания

Инъекционная форма несовместима с альбумином, инъекционными формами амфотерицина В, гидралазина, сульфаметоксазола, триметоприма и может выпадать в осадок в растворе с pH выше 6,0.

Год последней корректировки

2008

Взаимодействия с другими действующими веществами

Акарбоза*	На фоне верапамила ослабляется эффект акарбозы; при сочетанном назначении необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в крови.
Атенолол* + Хлорталидон*	На фоне верапамила усиливаются хроно-, ино- и дромотропный эффекты.
Атракурия безилат*
Ацебутолол*	Ацебутолол увеличивает (взаимно) гипотензивный эффект и вероятность нарушений автоматизма, проводимости и сократимости миокарда, усиливает негативное влияние на ЧСС (тяжелая брадикардия), AV проводимость (вплоть до полной блокады) и/или сердечную сократимость.
Ацетилсалициловая кислота	На фоне верапамила возрастает гипокоагуляционная активность и усиливается имеющееся кровотечение.
Буметанид*	Буметанид может усиливать (взаимно) гипотензивный эффект.
Валсартан*	Валсартан усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.
Векурония бромид*	На фоне верапамила усиливается и пролонгируется миорелаксация.
Галотан*	Галотан усиливает угнетение функций ССС (нарастают гипотензия и угнетение AV проводимости).
Гидралазин*	Гидралазин усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.
Гидрохлоротиазид* + Каптоприл*	Комбинация гидрохлоротиазид+каптоприл усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.
Дигитоксин*	Дигитоксин усиливает (взаимно) брадикардию и угнетение проводимости в AV узле. На фоне верапамила может снижаться почти на треть клиренс.
Дигоксин*	На фоне верапамила вследствие уменьшения клиренса и/или V ss увеличивается концентрация дигоксина в крови и риск проявления токсичности.
Дизопирамид*	Дизопирамид повышает риск желудочковых аритмий, уменьшает минутный объем сердца; не следует назначать за 48 ч до или в течение 24 ч после верапамила (описаны смертельные случаи).
Дилтиазем*	Дилтиазем усиливает (взаимно) эффекты.
Доксорубицин*	Согласно экспериментальным данным, на фоне верапамила повышается начальный пик концентрации в сердце с увеличением частоты и тяжести дегенеративных изменений миокарда, сопровождающихся укорочением сроков выживания.
Индометацин*	Индометацин ослабляет гипотензивный эффект за счет ингибирования ПГ в почках, ухудшения кровообращения в них с задержкой натрия и воды.
Исрадипин*	Исрадипин усиливает (взаимно) эффекты.
Кандесартан* цилексетил	Кандесартан цилексетил усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.
Карбамазепин*	На фоне верапамила может увеличиваться концентрация карбамазепина, что приводит к развитию ряда побочных эффектов (диплопия, головная боль, атаксия или головокружение).
Клонидин*	Клонидин усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.
Колекальциферол*	Колекальциферол ослабляет гипотензивный эффект верапамила.
Лития карбонат	При сочетанном назначении возможно нарастание уровня лития в тканях и усиление его нейротоксических эффектов.
Лозартан*	Лозартан усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.
Метипранолол*	Метипранолол усиливает (взаимно) гипотензивный эффект и увеличивает вероятность нарушений автоматизма, проводимости и сократимости миокарда, возрастает негативное влияние на ЧСС (тяжелая брадикардия), AV проводимость (вплоть до полной блокады) и/или сердечную сократимость.
Метопролол*	Метопролол усиливает (взаимно) гипотензивный эффект. На фоне верапамила снижается клиренс метопролола.
Мибефрадил*	Мибефрадил усиливает (взаимно) эффекты.
Надолол*	Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект и увеличивает вероятность нарушений автоматизма, проводимости и сократимости миокарда, возрастает негативное влияние на ЧСС (тяжелая брадикардия), AV проводимость (вплоть до полной блокады) и/или сердечную сократимость.
Натрия нитропруссид	Натрия нитропруссид усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.
Никотин	Никотин, ускоряя биотрансформацию, снижает концентрацию верапамила в крови и уменьшает выраженность антиангинального, гипотензивного и антиаритмического эффектов.
Октреотид*	Октреотид изменяет эффект; при совместном применении может потребоваться коррекция дозы верапамила.
Периндоприл*	Периндоприл усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.
Празозин*	Празози н усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.
Прамипексол*	На фоне верапамила, конкурирующего за систему транспорта, секретирующую в канальцах катионы, снижается клиренс (примерно на 20%).
Пропранолол*	Пропранолол усиливает (взаимно) эффект и может увеличивать негативное влияние на ЧСС, AV проводимость и/или сердечную сократимость, вызывая тяжелую брадикардию, AV блокаду (вплоть до полной). На фоне верапамила снижается клиренс.

В 1 таблетке - верaпaмила гидрохлорида 40 мг или 80 мг.

Крахмал пшеничный, лактоза, кремния диоксид, МКЦ, повидон , магния стеарат, тальк - вспомогательные компоненты.

Форма выпуска Верапамила

таблетки в оболочке 40 мг и 80 мг;
раствор для внутривенного введения 2,5%;
таблетки пролонгированного действия 240 мг;
драже 40 мг и 80 мг.

Фармакологическое действие

Антиаритмическое, антиангинальное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Фармакологическая группа препаратов, к которой относится Верапамил - блокаторы кальциевых каналов . Они обладают антиаритмическим, гипотензивными и антиангиальным действием. Механизм действия связан с блокадой «медленных» кальциевых каналов, которые расположены в клетках миокарда, проводящей системы сердца и гладкомышечных клетках сосудов. Кроме того, эти каналы есть в гладких мышцах мочевыводящих путей, бронхов и матки. В результате блокады нормализуется патологически увеличенный ток ионов кальция внутрь клеток. Уменьшая трансмембранный вход Ca2+ в кардиомиоциты, препарат уменьшает силу сокращений миокарда и частоту ЧСС, и, следовательно, потребность миокарда в кислороде уменьшается.

Снижает тонус мускулатуры стенки сосудов и вызывает дилатацию преимущественно артериол , что влечет снижение сопротивления в большом круге и уменьшение постнагрузки. Увеличивает также коронарный кровоток. Замедляет AV проводимость, угнетает автоматизм синусового узла, что позволяет применять его для лечения суправентрикулярных аритмий .

У Верапамила более выражено действие на проводящую систему (синусовый и атриовентрикулярный узел), а действие на сосуды менее выражено. Улучшает выделительную функцию почек. Следует помнить, что препарат усугубляет сердечную недостаточность , провоцирует выраженную брадикардию и атривентрикулярную блокаду .

Фармакокинетика

Практически полностью всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация в крови определяется через 1-2 часа. На 90% связывается с белками крови. Быстро метаболизируется в печени. При курсовом лечении усиливается действие, что связано с накоплением препарата и его метаболитов .

Период полувыведения при однократном приеме -3-6 часов, при длительном до 12 часов. Выделяется через почки (около 74%).

Показания к применению Верапамила

стабильная стенокардия напряжения ;
стенокардия с наджелудочковыми нарушениями ритма;
синусовая тахикардия ;
наджелудочковая экстрасистолия ;
мерцательная тахиаритмия ;
гипертонический криз (в/в применение);
артериальная гипертензия .

Противопоказания

выраженная брадикардия ;
выраженная дисфункция ЛЖ;
AV блокада II-III ст.;
гиперчувствительность;
артериальная гипотензия ;
СССУ;
беременность , кормление грудью .

С осторожностью назначается при брадикардии , AV блокаде I ст., синоатриальной блокаде, ХСН, в пожилом возрасте, при печеночной и/или почечной недостаточности.

Побочные действия

Чаще встречаемые побочные реакции:

брадикардия ;
выраженное снижение АД;
головокружение и головная боль ;
тошнота , запор ;
покраснение лица;
увеличение массы тела .

Реже встречаемые побочные реакции:

диарея ;
гиперплазия десен ;
нервозность;
утомляемость;
заторможенность;
кожный зуд , сыпь;
AV блокада III ст., при быстром в/в введении;
агранулоцитоз , тромбоцитопения ;
галакторея , гинекомастия ;
артрит ;
периферические отеки;
отек легких .

Инструкция по применению Верапамила (Способ и дозировка)

Таблетки Верапамил, инструкция по применению

Таблетки обычной продолжительности действия принимают внутрь перед приемом пищи по 40-80 мг трижды в день при стенокардии и тахикардии . При повышенном артериальном давлении - в 2 приема, при этом суточная доза может достигать 480 мг. Суточная доза для детей до 5 лет составляет 40-60 мг.

Пролонгированные формы при артериальной гипертензии назначают по 240 мг утром. Желательно начинать лечение с более меньшей дозы - 120 мг 1 раз в сутки. В последующем через 2 недели проводится повышение дозы. Возможно ее увеличение до 480 мг в сутки в два приема через 12 часов. Дозу нельзя превышать более 480 мг в сутки, если стоит вопрос о длительной терапии.

Для купирования гипертонического криза применяют Верапамил в/в струйно по 5–10 мг. При пароксизмальных нарушениях ритма также вводится в/в струйно в дозе 5-10 мг. Повторно в той же дозе через 20-30 мин, если эффект отсутствует. Для поддерживающей терапии переходят на в/в капельное ведение на растворе декстрозы , натрия хлорида . Разовая доза при в/в введении для детей от 1 до 5 лет - 2-3 мг.

Передозировка

Передозировка проявляется брадикардией , AV блокадой и SA блокадой , снижением АД, асистолией .

Лечение начинают с промывания желудка, приема сорбентов . При нарушении проводимости вводятся внутривенно изопреналин , Атропин , 10% раствор Кальция глюконата , плазмозамещающие растворы. Рекомендуется искусственный водитель ритма. Для повышения АД назначают альфа-адреностимуляторы .

Взаимодействие

Ингибиторы CYP3A4 снижают концентрацию верапамила , а повышение его концентрации в плазме вызывает грейпфрутовый сок. Препарат повышает концентрацию в плазме карбамазепина , циклоспорина , теофиллина , хинидина , сердечных гликозидов и этанола. Увеличивает риск нейротоксического действия препаратов Li+.

Циметидин на 50% увеличивает биодоступность верапамила , поэтому иногда возникает необходимость уменьшения дозы.

Рифампицин значительно снижает его биодоступность.

При совместном применении с ингаляционными анестетиками возникает риск брадикардии, сердечной недостаточности и AV блокады.

Комбинация с бета-адреноблокаторами еще более снижает сократимость миокарда, увеличивает риск брадикардии и нарушений AV проводимости. Альфа-адреноблокаторы усиливают гипотензивное действие.

Отрицательный инотропный эффект суммируется при назначении дизопирамида и флекаинида , которые нельзя назначать даже в течение 2 суток до или 1 суток после применения Верапамила.

Усиливает эффект периферических миорелаксантов .

Условия продажи

Отпускается по рецепту врача.

Условия хранения

Температура хранения до 25°C.

Срок годности

Верапамил при беременности

В настоящее время отсутствуют данные об эмрио- и фетотоксичности этого препарата. Применение его при беременности возможно, если ожидаемая польза для матери выше потенциального риска для плода. Тем не менее, препарат во время беременности применяется довольно часто. Существуют акушерские и терапевтические показания к его назначению.

Акушерские показания:

угроза преждевременных родов (в составе комплексной терапии);
плацентарная недостаточность ;
нефропатия беременных .

При угрозе преждевременных родов этот препарат назначают совместно с Гинипралом , при этом Верапамил принимается за 20-30 минут. Судя по отзывам Гинипрал не у всех вызывает тахикардию и тогда беременные обходятся без Верапамила. Но чаще всего его приходится принимать.

«… У меня тахикардия и руки трясутся после приема Гинипрала, у ребенка тоже учащенное сердцебиение. Приходится принимать и второй препарат»;
«… Пью Верапамил по необходимости, если пульс больше 100. Обычно это только утром бывает»;
«… С 26-й недели пила Гинипрал и Верапамил - он хорошо помогал при тахикардии».

Поскольку препарат влияет на обмен кальция, он широко используется в терапии угрожающих преждевременных родов . Доказано, что токолитическая терапия может проводиться только блокаторами кальциевых каналов. При пероральном приеме значительно уменьшает амплитуду сокращений матки, вплоть до полного прекращения активности. Однако, если учитывать силу ингибирующего эффекта на матку, то из этой группы Нитрендипин и Нифедипин превосходят Верапамил и Дилтиазем .

При нефропатии легкой степени тяжести может быть использована монотерапия Верапамилом, при предэклампсии - комплексная терапия, в которую помимо Сульфата магния , оказывающего противосудорожное, гипотензивное и диуретическое действие, входит Верапамил по 80 мг в сутки и прочие ЛС.

Терапевтические показания:

Аритмии (в частности суправентрикулярная тахикардия ).
Артериальная гипертензия . Это одно из антигипертензивных средств, применяемых во время беременности и может длительно использоваться, но как базисный гипотензивный препарат у беременных применяется редко.
Стенокардия .

Отзывы о Верапамиле при беременности свидетельствуют о том, что препарат эффективен, в терапевтических дозах переносится хорошо и не оказывает вредного влияния на плод.

«… При приеме Гинипрала появилась тахикардия, поэтому назначили и этот препарат. Пила очень долго, почти до родов. Ребенок родился здоровым»;
«… Я пила с 28–й и до 32 недели вместе с Гинипралом, так как у меня и у ребенка была тахикардия».

Анализ исходов беременности у женщин, получавших этот препарат в I триместре, не выявил повышение частоты врожденных аномалий у плода, обусловленных его приемом. У детей женщин, которые получали препарат во II и III триместрах, тоже не выявлено нежелательных последствий.

Аналоги ВерапамилаСовпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Синонимы этого препарата, имеющие такое же действующее вещество: Изоптин , Каверил , Финоптин , Лекоптин .

Аналоги Верапамила - блокаторы кальциевых каналов, оказывающие аналогичное действие: Галлопамил , Нифедипин , Нифедипин Ретард , Амлодипин , Никардипин , Риодипин , Нимодипин .

Отзывы о Верапамиле

От чего таблетки Верапамил? Показания к применению Верапамила включают лечение стабильной стенокардии напряжения , артериальной гипертензии , аритмий , особенно в сочетании с обструктивными заболеваниями легких. Эффективен препарат также для предупреждения повторных инфарктов миокарда . Его можно комбинировать с нитратами.

Отзывы о Верапамиле на форумах свидетельствуют о том, что препарат чаще всего назначался при сочетании пароксизмальной наджелудочковой тахикардии и мерцательной аритмии с артериальной гипертензией .

Все отзывы сводятся к тому, что препарат недорогой и эффективный:

«… Препарат действенный, поэтому могу смело рекомендовать его всем»;
«… Пользуюсь не один год, принимаю вместе с Энапом. Избавился от экстрасистол, добился нормального АД»;
«… Принимаю много лет при аритмии по 40мг 2 раза. Срывы конечно бывают, но реже, чем раньше»;
«… Верапамил - мое «настольное» лекарство. Беспокоит сильное сердцебиение (100 - 130). Помогает хорошо и стоит совсем дешево»;
«… Благодаря регулярному приему Верапамила прошли приступы стенокардии».

В акушерской практике также применяется этот препарат при тахикардии , нарушениях ритма у беременных, с целью снижения тонуса матки.

Отзывы о Верапамиле при беременности встречаются разные:

«… Не ощутила никакой пользы - только начались сильная изжога и головная боль»;
«… Никакой пользы, слабость и головокружение»;
«… Во втором триместре появилась тахикардия, после приема стало легче и ребенок стал спокойнее».

Побочные эффекты, которые чаще всего вызывал этот препарат - брадикардия , запоры , приливы крови к лицу.

Цена Верапамила, где купить

В любой аптеке можно приобрести все формы препарата. Для приобретения его вам понадобится рецепт на латинском. Цена Верапамила в таблетках по 40 мг колеблется в пределах 30 - 51 руб., таблетки пролонгированного действия 240 мг можно приобрести за 153 - 194 руб., а 10 ампул раствора для инъекций за 40 - 71 руб.

Интернет-аптеки РоссииРоссия
Интернет-аптеки УкраиныУкраина
Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан

WER.RU

Верапамил раствор 2.5 мг/мл 2 мл 10 шт.Алкалоид

Верапамил таблетки 240 мг 20 шт.Alkaloid

Верапамил таблетки 40 мг 30 шт.Алкалоид

Верапамил таблетки 40 мг 50 шт.Озон ООО

ЗдравЗона

Верапамил 40мг №50 таблетки /Озон/Озон ООО

Верапамил 80мг №50 таблеткиИрбитский химико-фармацевтический завод

Верапамил 80мг №30 таблеткиАлкалоид

Верапамил 80мг №50 таблетки /Валента/Валента Фармацевтика ОАО

Верапамил 240мг №20 таблетки пролонгированного действияАлкалоид

Аптека ИФК

ВерапамилAlkaloid, Македония

Аптека24

ВерапамилОЗ ГНЦЛС (Украина, Харьков)

ВерапамилДарница (Украина, Киев)

Верапамил таблетки покрытые оболочкой 0.08г №50Дарница (Украина, Киев)

Верапамила гидрохлорид таблетки покрытые оболочкой 0.08г №50Борщаговский ХФЗ (Украина, Киев)

Верапамила гидрохлорид таблетки 0.04г №20Дарница (Украина, Киев)

ПаниАптека

Верапамил табл. п/о 0.08г №50Дарница

БИОСФЕРА

Верапамил 80 мг №50 табл.п.о.

ОБРАТИТЕ ВНИМАНИЕ! Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Верапамил обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

в контурной ячейковой упаковке 10, 15 или 25 шт.; в пачке картонной 1, 2, 3, 4, 5 и 10 шт.; или в банках ПЭ по 30, 50 или 100 шт.; в пачке картонной 1 банка.

Верапамил - один из основных препаратов группы БКК.

Фармакологическое действие - антиангинальное, антигипертензивное, антиаритмическое.

Препарат снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения сократимости миокарда и уменьшения ЧСС. Вызывает расширение коронарных сосудов сердца и увеличивает коронарный кровоток; снижает тонус гладкой мускулатуры периферических артерий и ОПСС.

Верапамил существенно замедляет AV проводимость, угнетает автоматизм синусного узла, что позволяет применять препарат для лечения суправентрикулярных аритмий.

Верапамил является препаратом выбора для лечения стенокардии вазоспастического генеза (стенокардии Принцметала). Оказывает эффект при стенокардии напряжения, а также при лечении стенокардии с суправентрикулярными нарушениями ритма.

При приеме внутрь всасывается более 90% от принятой дозы. Подвергается метаболизму при «первом прохождении» через печень. Связывание с белками 90%. T1/2 при приеме однократной дозы - 2,8–7,4 ч; при приеме повторных доз - 4,5–12 ч. Выводится преимущественно почками и 9–16% - через кишечник. Основным метаболитом является норверапамил, который обладает менее выраженной гипотензивной активностью, чем неизмененный верапамил.

лечение и профилактика нарушений сердечного ритма: пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, трепетание и мерцание предсердий (тахиаритмический вариант), наджелудочковая экстрасистолия;

лечение и профилактика стенокардии: хроническая стабильная стенокардия (стенокардия напряжения), нестабильная стенокардия (стенокардия покоя), вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала, вариантная стенокардия);

лечение артериальной гипертензии.

повышенная чувствительность к компонентам препарата;

выраженная брадикардия;

хроническая сердечная недостаточность IIБ–III стадии;

кардиогенный шок (за исключением вызванного аритмией);

синоатриальная блокада;

AV-блокада II и III степени (исключая больных с искусственным водителем ритма);

синдром слабости синусного узла;

синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта;

синдром Морганьи-Адамса-Стокса;

острая сердечная недостаточность;

одновременное применение бета-адреноблокаторов в/в;

детский возраст до 18 лет.

При необходимости применения препарата в период кормления грудью следует учитывать, что верапамил выделяется с грудным молоком, поэтому грудное вскармливание необходимо прекратить.

При применении Верапамила возможны:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: покраснение лица, выраженная брадикардия, AV блокада, артериальная гипотензия, появление симптомов сердечной недостаточности при использовании препарата в высоких дозах, особенно у предрасположенных больных.

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, запор; в отдельных случаях - транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз в плазме крови;

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, в редких случаях - повышенная нервная возбудимость, заторможенность, повышенная утомляемость.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Прочие: развитие периферических отеков.

При одновременном применении Верапамила:

с антиаритмическими средствами, бета-адреноблокаторами и ингаляционными анестетиками наблюдается усиление кардиодепрессивного эффекта (повышение опасности возникновения AV блокады, резкого снижения ЧСС, развитие сердечной недостаточности, резкого падения АД);

с антигипертензивными средствами и диуретиками - возможно усиление гипотензивного эффекта верапамила;

с дигоксином - возможно повышение концентрации дигоксина в плазме крови в связи с ухудшением его выведения почками (поэтому необходимо проводить контроль уровня дигоксина в плазме крови с целью выявления оптимальной его дозировки и предотвращения интоксикации);

с циметидином и ранитидином - повышается концентрация верапамила в плазме крови;

с рифампицином, фенобарбиталом - возможно снижение концентрации в плазме крови, ослабление действия верапамила;

с теофиллином, празозином, циклоспорином - возможно повышение концентрации этих веществ в плазме крови;

с миорелаксантами - возможно усиление миорелаксирующего действия;

с ацетилсалициловой кислотой - усиливается вероятность возникновения кровотечений;

с хинидином - повышается концентрация хинидина в плазме крови, усиливается угроза снижения АД, а у больных с гипертрофической кардиомиопатией возможно возникновение выраженной артериальной гипотензии;

с карбамазепином и литием - увеличивается опасность возникновения нейротоксических эффектов.

Внутрь, во время или после еды, запивая небольшим количеством воды.

Режим дозирования и продолжительность лечения устанавливаются индивидуально в зависимости от состояния больного, степени тяжести, особенностей течения заболевания и эффективности терапии.

Для профилактики приступов стенокардии, аритмии и при лечении артериальной гипертензии препарат назначают взрослым в начальной дозе по 40–80 мг 3–4 раза в день. При необходимости увеличивают разовую дозу до 120–160 мг.

Максимальная суточная доза - 480 мг.

У пациентов с выраженными нарушениями функции печени выведение Верапамила из организма замедленно, поэтому лечение целесообразно начинать с минимальных доз. Суточная доза препарата не должна превышать 120 мг.

Симптомы: большие дозы (прием до 6 г препарата) могут вызывать глубокое угнетение сознания, артериальную гипотензию, синусовую брадикардию, переходящую в AV блокаду, иногда - асистолию.

Лечение: при возникновении артериальной гипотензии и/или полной AV блокады - в/в введение жидкости, дофамина (допамина), кальция глюконата, изопротеренола или норадреналина. Лечение симптоматическое и зависит от клинической картины передозировки. Гемодиализ не эффективен.

С осторожностью необходимо назначать препарат больным с AV блокадой I степени, хронической сердечной недостаточностью I и II степени, артериальной гипотензией (сАД
Верапамил

Действующее вещество

›› Верапамил* (Verapamil*)

Латинское название

›› C08DA01 Верапамил

Фармакологическая группа: Блокаторы кальциевых каналов

Нозологическая классификация (МКБ-10)

›› I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением
›› I20 Стенокардия
›› I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца
›› I25.2 Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда
›› I47.2 Желудочковая тахикардия
›› I49.4 Другая и неуточненная преждевременная деполяризация
›› R07.2 Боль в области сердца

Состав и форма выпуска

1 драже содержит верапамила гидрохлорида 40 или 80 мг; во флаконах по 30 или 50 шт. соответственно, в картонной коробке 1 флакон.
1 ампула с 2 мл раствора для инъекций - 5 мг; в блистере 5 шт., в картонной коробке 2 блистера.
1 таблетка ретард - 240 мг; во флаконах по 20 шт., в картонной коробке 1 флакон.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - гипотензивное, антиангинальное, антиаритмическое. Блокирует кальциевые каналы.

Показания

Противопоказания

Синдром Вольфа - Паркинсона - Уайта, кардиогенный шок, гипотония, AV блокада, застойная сердечная недостаточность.

Побочные действия

Головокружение, тошнота, головная боль, гиперемия, гипотония, AV блокада, брадикардия, запоры.

Способ применения и дозы

Внутрь, взрослым - по 80–160 мг (драже) 3 раза в сутки за 30 мин до еды или утром, натощак - по 1 табл.ретард (дозу подбирают индивидуально), дополнительно (при необходимости) - по 1/2–1 табл.ретард (вечером). Максимальная суточная доза - 480 мг.
Детям до 14 лет - по 40 мг (драже) 2–3 раза в сутки, детям грудного и раннего возраста - по 20 мг (драже) 2–3 раза в сутки.
В/в медленно, взрослым - 5–10 мг, поддерживающая доза - в/в капельно (предварительно растворив в 100–150 мл изотонического раствора натрия хлорида) со скоростью 5–10 мг/ч (не более 100 мг/сут). Детям: новорожденным - 0,75–1 мг, до 1 года - 0,75–2 мг, 1–5 лет - 2–3 мг, 6–14 лет - 2,5–5 мг.

Срок годности

Условия хранения

Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C.

ВЕРАПАМИЛ (Verapamilum)*. 5-2-(3,4-диметоксифенил)- 2-изопропилвалеронитрила гидрохлорид. Синонимы: Верпамил, Изоптин, Фаликард, Феноптин, Calan, Cardi- lax, Dilacoran, Falicard, Finoptin, Ikacor, Iproveratril, Isopine, Isoptin, Manidon, Vasolan, Vepamil, Verapamilhydrochlorid, Verapamil и др. По химическому строению молекула верапамила может рассматриваться как усложненный вариант молекулы фенилалкиламинов (см. Сензит). Препарат обладает антиадренергической активностью. Ранее полагали, что его терапевтическое действие обусловлено ослаблением симпатических импульсов, поступающих к кровеносным сосудам, сердцу и другим органам. В настоящее время его относят к антагонистам ионов кальция, и он является одним из основных препаратов этой группы. Верапамил вызывает расширение коронарных сосудов сердца и увеличивает коронарный кровоток; понижает потребность сердца в кислороде. При ишемических процессах в миокарде препарат способствует уменьшению диспропорции между потребностью и снабжением сердца кислородом как путем увеличения кровоснабжения, так и лучшей утилизацией и более экономным расходованием доставляемого кислорода. Препарат уменьшает сократимость миокарда, но в связи с расширением периферических сосудов и уменьшением сосудистого сопротивления, сердечный выброс существенно не меняется. Препарат подавляет агрегацию тромбоцитов. Верапамил влияет на проводящую систему сердца, угнетает синоатриальную и атриовентрикулярную проводимость. Оказывает антиаритмическое действие; относится к антиаритмическим препаратам IV группы (см. Антиаритмические препараты). Кроме того, оказывает некоторое натрийуретическое и диуретическое действие за счет снижения канальцевой реабсорбции. В механизме антиангинального действия верапамила, наряду с антагонизмом по отношению к ионам кальция, играет роль также повышение содержании ионов калия в клетках миокарда. Верапамил хорошо всасывается при приеме внутрь. Пик концентрации в плазме крови обнаруживается через 1 - 3 ч. Однако имеются значительные индивидуальные различия в фармакокинетике препарата. Период полувыведения варьирует от 2,5 до 7,5 ч после однократного введения и от 4,5 до 12 ч после повторного приема. Постоянная терапевтическая концентрация в крови достигается обычно через 4 дня от начала повторного приема внутрь. Препарат интенсивно метаболизируется в печени. При нарушениях функции печени, время выделения препарата значительно удлиняется. В неизмененном виде выделяется около 5 % препарата. Применяют верапамил внутрь и в виде инъекций. Внутрь принимают при хронической ИБС для профилактики приступов стенокардии напряжения, особенно в сочетании с предсердной экстрасистолией и склонностью к тахикардии. В качестве антиаритмического средства назначают главным образом при предсердных аритмиях: при суправентрикулярний тахикардии, экстрасистолии. При желудочковых аритмиях, в том числе при желудочковой экстрасистолии; препарат малоэффективен. Рекомендуется также при артериальной гипертензии, но как антигипертензивное средство при тяжелой гипертензии более эффективен нифедипин (см.). Внутривенно применяют при острых приступах стенокардии, приступах суправентрикулярной пароксизмальной тахикардии и гипертонических кризах. Внутрь принимают за 30 мин до еды. Дозы, особенно учитывая возможные колебания фармакокинетики, подбирают индивидуально. При легких формах стенокардии назначают по 0,04 - 0,08 г (40 - 80 мг) 3 - 4 раза в день. При необходимости увеличивают разовую дозу до 0,12 - 0,16 г (120 - 160 мг). Обычно суточная доза составляет 0,24 - 0,48 г (240 - 480 мг). Поддерживающую терапию (меньшими, индивидуально подобранными дозами) проводят длительно. Отмечено, что толерантности при применении верапамила (в отличие от органических нитратов и нифедипина) не развивается. Наоборот, антиишемический эффект при регулярном приеме верапамила возрастает. Внутривенно для купирования пароксизма суправентрикулярной тахикардии вводят взрослым медленно 2 - 4 мл 0,25 % раствора (5 - 10 мг). Повторно для поддерживающей терапии вводят 1 раз в день капельно со скоростью 0,005 мг/кг в минуту, не ранее чем через 30 мин после струйного введения. Раствор верапамила готовят разведением 2 мл 0,25 % раствора препарата (1 ампула) в 100 - 150 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы. Детям назначают препарат в меньших дозах: до 4 лет дают обычно внутрь по 0,02 г (20 мг) 2 - 3 раза в день; до 14 лет - по 0,04 (40 мг) 2 - 3 раза в день. Внутривенно вводят в возрасте от 1 года до 5 лет по 0,002 - 0,003 г (2 - 3 мг), от 6 до 14 лет - по 0,025 - 0,05 г (2,5- 5 мг). Верапамил обычно хорошо переносится. Однако возможны тошнота, рвота, головокружение, повышенная усталость, развитие периферических отеков, аллергических реакций, относительно часто (особенно при длительном приеме) возникают запоры атонического характера. Большие дозы могут вызывать артериальную гипотензию, атриовентрикулярную блокаду. Противопоказания: кардиальный шок, выраженная гипотензия, острый инфаркт миокарда с атриовентрикулярной блокадой; первые 3 мес беременности и период кормления грудью. Следует проявлять осторожность при одновременном применении верапамила и b -адреноблокаторов (в связи с возможной суммацией влияния на проводимость и сократимость сердца). Верапамил вводят внутривенно под контролем гемодинамических показателей. Формы выпуска таблетки по 0,04 г (40 мг); 0,08 г (80 мг) и 0,12 г (120 мг) в упаковке по 30 и 1ОО штук; 0,25 % раствор в ампулах по 2 мл (5 мг) в упаковке по 5 ампул; таблетки пролонгированного действия по 0,2 г (200 мг) и 0,24 г (240 мг). Хранение: список Б. В защищенном от света месте.

Словарь медицинских препаратов. 2005.

Текущая версия страницы пока

не проверялась

Текущая версия страницы пока

не проверялась

опытными участниками и может значительно отличаться от

Верапами́л (Син.: Верпамил, Изоптин, Фаликард, Финоптин, Верогалид, Calan, Cardilax, Dilacoran, Falicard, Finoptin, Ikacor, Iproveratril, Isopine, Isoptin, Manidon, Vasolan, Vepamil, Verapamilhydrochlorid, Verapamil и др.) - антиангинальное и антиаритмическое средство из группы блокаторов медленных кальциевых каналов.

Фармакологическое действие

Верапамил относится к блокаторам потенциалзависимых кальциевых каналов L-типа. Влияет больше на миокард, чем на сосуды. В терапевтических дозах замедляет и ослабляет сердечные сокращения, угнетает синоатриальную и атриовентрикулярную проводимость, снижает автоматизм сердечной мышцы, благодаря чему оказывает антиаритмическое действие. Относится к антиаритмическим препаратам IV группы. Верапамил вызывает расширение коронарных сосудов сердца и увеличивает коронарный кровоток; понижает потребность сердца в кислороде. При ишемических процессах в миокарде препарат способствует уменьшению диспропорции между потребностью и снабжением сердца кислородом как путём увеличения кровоснабжения, так и лучшей утилизацией и более экономным расходованием доставляемого кислорода.

Снижение частоты сердечных сокращений и затруднение атриовентрикулярной проводимости связано с замедлением входящего кальциевого тока в кардиомиоциты узлов (рис. 1). На электрокардиограмме после применения верапамила отмечается увеличение интервалов P-P и P-Q(R) . Ослабление силы сердечных сокращений объясняется снижением поступления ионов кальция в кардиомиоциты рабочего миокарда.

Рис. 1. Влияние верапамила на потенциал действия СА и АВ узлов

Несмотря на то, что верапамил уменьшает сократимость миокарда, благодаря сосудорасширяющему действию и уменьшению сосудистого сопротивления, сердечный выброс существенно не меняется. Блокируя вход ионов кальция в тромбоциты, верапамил подавляет их агрегацию. Кроме того, он оказывает некоторое натрийуретическое и диуретическое действие за счёт снижения канальцевой реабсорбции.

В механизме антиангинального действия верапамила, наряду с антагонизмом по отношению к ионам кальция, играет роль также повышение содержания ионов калия в клетках миокарда.

По химическому строению молекула верапамила (рис. 2) может рассматриваться как усложнённый вариант молекулы фенилалкиламинов (Сензит).

Рис. 2. Структура молекулы верапамила

Фармакокинетика

Верапамил хорошо всасывается при приёме внутрь. Пик концентрации в плазме крови обнаруживается через 1 - 3 ч. Однако имеются значительные индивидуальные различия в фармакокинетике препарата. Период полувыведения варьирует от 2,5 до 7,5 ч после однократного введения и от 4,5 до 12 ч после повторного приёма. Постоянная терапевтическая концентрация в крови достигается обычно через 4 дня от начала повторного приёма внутрь. Препарат интенсивно метаболизируется в печени. При нарушениях функции печени, время выделения препарата значительно удлиняется. В неизменённом виде выделяется около 5 % препарата.

Применение и дозировки

Применяют верапамил внутрь и в виде инъекций.

Внутрь принимают при хронической ИБС для профилактики приступов стенокардии напряжения, особенно в сочетании с предсердной экстрасистолией и склонностью к тахикардии.

В качестве антиаритмического средства назначают главным образом при предсердных аритмиях: при суправентрикулярной тахикардии, экстрасистолии. При желудочковых аритмиях, в том числе при желудочковой экстрасистолии; препарат малоэффективен.

Внутривенно применяют при острых приступах стенокардии, приступах суправентрикулярной пароксизмальной тахикардии и гипертонических кризах.

Внутрь принимают за 30 мин до еды. Дозы, особенно учитывая возможные колебания фармакокинетики, подбирают индивидуально. При лёгких формах стенокардии назначают по 0,04-0,08 г (40-80 мг) 3-4 раза в день. При необходимости увеличивают разовую дозу до 0,12-0,16 г (120-160 мг). Обычно суточная доза составляет 0,24-0,48 г (240-480 мг). Поддерживающую терапию (меньшими, индивидуально подобранными дозами) проводят длительно. Отмечено, что толерантности при применении верапамила (в отличие от органических нитратов и нифедипина) не развивается. Наоборот, антиишемический эффект при регулярном приёме верапамила возрастает.

Внутривенно для купирования пароксизма суправентрикулярной тахикардии вводят взрослым медленно 2-4 мл 0,25 % раствора (5-10 мг). Повторно для поддерживающей терапии вводят 1 раз в день капельно со скоростью 0,005 мг/кг в минуту, не ранее чем через 30 мин после струйного введения. Раствор верапамила готовят разведением 2 мл 0,25 % раствора препарата (1 ампула) в 100-150 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы.

Детям назначают препарат в меньших дозах: до 4 лет дают обычно внутрь по 0,02 г (20 мг) 2-3 раза в день; до 14 лет - по 0,04 (40 мг) 2-3 раза в день. Внутривенно вводят в возрасте от 1 года до 5 лет по 0,002-0,003 г (2-3 мг), от 6 до 14 лет - по 0,025-0,05 г (25-50 мг).

Особенности применения

Верапамил обычно хорошо переносится. Однако возможны тошнота, рвота, головокружение, повышенная усталость, развитие периферических отёков, аллергических реакций, относительно часто (особенно при длительном приёме) возникают запоры атонического характера. Большие дозы могут вызывать артериальную гипотензию, атриовентрикулярную блокаду.

Следует проявлять осторожность при одновременном применении верапамила и b-адреноблокаторов (в связи с возможной суммацией влияния на проводимость и сократимость сердца).

Верапамил вводят внутривенно под контролем гемодинамических показателей.

Противопоказания

Противопоказания:WPW синдром, кардиальный шок, выраженная гипотензия, острый инфаркт миокарда, нарушения атриовентрикулярной проводимости, синдром слабости синусового узла; беременность и период кормления грудью.

Форма выпуска

Формы выпуска таблетки по 0,04 г (40 мг); 0,08 г (80 мг) и 0,12 г (120 мг) в упаковке по 30 и 100 штук; 0,25 % раствор в ампулах по 2 мл (5 мг) в упаковке по 5 ампул; таблетки пролонгированного действия по 0,2 г (200 мг) и 0,24 г (240 мг).

Рецепт (международный)

Rp: Tab. Verapamili 0,4
D.t.d: № 50 in tab.
S: По 1 таб. 1 раз в день.

Фармакологическое действие

Селективный блокатор кальциевых каналов I класса, производное дифенилалкиламина. Оказывает антиангинальное, антиаритмическое и антигипертензивное действие. Антиангинальный эффект связан как с прямым действием на миокард, так и с влиянием на периферическую гемодинамику (снижает тонус периферических артерий, ОПСС). Блокада поступления кальция в клетку приводит к уменьшению трансформации заключенной в макроергических связях АТФ энергии в механическую работу, снижению сократимости миокарда. Уменьшает потребность миокарда в кислороде, оказывает вазодилатирующее, отрицательное ино- и хронотропное действие. Верапамил существенно снижает AV проводимость, удлиняет период рефрактерности и подавляет автоматизм синусового узла. Увеличивает период диастолического расслабления левого желудочка, уменьшает тонус стенки миокарда (является вспомогательным средством для лечения гипертрофической обструктивной кардиомиопатии). Оказывает антиаритмическое действие при наджелудочковых аритмиях.

Способ применения

Для взрослых: Индивидуальный. Внутрь взрослым - в начальной дозе 40-80 мг 3 раза/сут. Для лекарственных форм пролонгированного действия разовую дозу следует увеличивать, а частоту приема уменьшать. Детям в возрасте 6-14 лет - 80-360 мг/сут, до 6 лет - 40-60 мг/сут; частота приема - 3-4 раза/сут.
При необходимости верапамил можно вводить в/в струйно (медленно, под контролем АД, ЧСС и ЭКГ). Разовая доза для взрослых составляет 5-10 мг, при отсутствии эффекта через 20 мин возможно повторное введение в той же дозе. Разовая доза для детей в возрасте 6-14 лет составляет 2.5-3.5 мг, 1-5 лет - 2-3 мг, до 1 года - 0.75-2 мг. Для пациентов с выраженными нарушениями функции печени суточная доза верапамила не должна превышать 120 мг. Максимальная суточная доза для взрослых при приеме внутрь составляет 480 мг.

Показания

Стенокардия (напряжения, стабильная без ангиоспазма, стабильная вазоспастическая)
- суправентрикулярная тахикардия (в т.ч. пароксизмальная, при WPW-синдроме, синдроме Лауна-Ганонга-Левина)
- синусовая тахикардия
- мерцательная тахиаритмия
- трепетание предсердий
- предсердная экстрасистолия
- артериальная гипертензия
- гипертонический криз (в/в введение)
- гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия
- первичная гипертензия в малом круге кровообращения.

Противопоказания

Тяжелая артериальная гипотензия
- AV-блокада II и III степени
- синоатриальная блокада и СССУ (кроме больных с кардиостимулятором)
- WPW-синдром или синдром Лауна-Ганонга-Левина в сочетании с трепетанием или фибрилляцией предсердий (кроме больных с кардиостимулятором)
- беременность
- период лактации
- повышенная чувствительность к верапамилу.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия (менее 50 уд./мин), выраженное снижение АД, развитие или усугубление сердечной недостаточности, тахикардия; редко - стенокардия, вплоть до развития инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий), аритмия (в т.ч. мерцание и трепетание желудочков); при быстром в/в введении - AV-блокада III степени, асистолия, коллапс.
- Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, обморок, тревожность, заторможенность, повышенная утомляемость, астения, сонливость, депрессия, экстрапирамидные нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, дрожание кистей и пальцев рук, затруднение глотания).
- Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор (редко - диарея), гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность), повышение аппетита, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.
- Аллергические реакции: кожный зуд, кожная сыпь, гиперемия кожи лица, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона).
- Прочие: увеличение массы тела, очень редко - агранулоцитоз, гинекомастия, гиперпролактинемия, галакторея, артрит, транзиторная потеря зрения на фоне Cmax, отек легких, тромбоцитопения бессимптомная, периферические отеки.

Форма выпуска

1 ампула с 2 мл инъекционного раствора содержит верапамила гидрохлорида 5 мг.
1 таблетка, покрытая оболочкой — 40 или 80 мг; в упаковке 50 шт.

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Верапамил: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Verapamil

Код ATX: C08DA01

Действующее вещество: верапамил (verapamil)

Производитель: ОАО «Биосинтез», Оболенское, СТИ-МЕД-СОРБ, Ирбитский химфармзавод, АВВА-РУС (Россия), Хемофарм концерн А.Д. (Югославия), Pharbita (Нидерланды), BASF Generics (Германия), АО «Алкалоид» (Республика Македония)

Актуализация описания и фото: 16.08.2019

Верапамил – препарат с антиаритмическим, антиангинальным и антигипертензивным действием.

Форма выпуска и состав

Верапамил выпускается в следующих лекарственных формах:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой (по 10 шт. в блистерах, по 1 или 5 блистеров в картонной пачке);
Раствор для внутривенного введения: бесцветный, прозрачный (в бесцветных стеклянных ампулах по 2 мл, по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 2 или 10 упаковок в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входит:

Действующее вещество: гидрохлорид верапамила – 40 или 80 мг;
Вспомогательные компоненты: двузамещенный фосфат кальция, крахмал, бутилгидроксианизол, очищенный тальк, стеарат магния, желатин, метилпарабен, гидроксипропилметилцеллюлоза, диоксид титана, индигокармин.

В состав 1 ампулы инъекционного раствора входит:

Действующее вещество: гидрохлорид верапамила – 5 мг;
Вспомогательные компоненты: хлорид натрия – 17 мг, гидроксид натрия – 16,8 мг, моногидрат лимонной кислоты – 42 мг, концентрированная хлористоводородная кислота – 0,0054 мл, вода для инъекций – до 2 мл.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Верапамил – препарат с антиаритмическим, антигипертензивным и антиангинальным действием. Является блокатором медленных кальциевых каналов. Препятствует трансмембранному поступлению ионов кальция (а также, возможно, ионов натрия) в гладкомышечные клетки миокарда и сосудов, а также в клетки проводящей системы миокарда. Антиаритмический эффект верапамила, вероятно, обусловлен блокадой медленных каналов проводящей системы сердца. На электрическую активность синоатриального и атриовентрикулярного узла влияет поступление кальция в клетки по медленным каналам. Верапамил ингибирует поступление кальция, замедляет атриовентрикулярное проведение, что приводит к увеличению эффективного рефрактерного периода в AV узле в зависимости от частоты сердечных сокращений. У пациентов с трепетанием предсердий и/или мерцательной аритмией этот эффект вызывает снижение частоты сокращений желудочков. Верапамил препятствует повторному входу возбуждения в AV узле и способствует восстановлению правильного синусового ритма у пациентов, страдающих пароксизмальной наджелудочковой тахикардией, в том числе синдромом Вольфа – Паркинсона – Уайта.

Прием Верапамила не влияет на проведение импульса по дополнительным проводящим путям, а также не приводит к изменению нормального потенциала действия предсердий либо времени внутрижелудочкового проведения. При этом препарат способствует снижению амплитуды, скорости деполяризации и проведения импульса в измененных волокнах предсердий. Верапамил не вызывает спазмов периферических артерий, не изменяет общую концентрацию кальция в сыворотке крови. Действующее вещество способствует снижению постнагрузки и сократимости миокарда. Отрицательный инотропный эффект верапамила у большинства пациентов (в том числе при органических поражениях сердца) нивелируется понижением постнагрузки. Обычно при этом сердечный индекс не уменьшается, однако при тяжелой или умеренной хронической сердечной недостаточности (при давлении заклинивания в легочной артерии свыше 20 мм ртутного столба и при фракции выброса левого желудочка до 35%) существует вероятность острой декомпенсации хронической сердечной недостаточности. В результате болюсного внутривенного введения максимум терапевтического действия верапамила наступает спустя 3–5 минут. При внутривенном введении Верапамила в стандартной терапевтической дозе (5–10 мг) наблюдается транзиторное, чаще всего бессимптомное, понижение нормального артериального давления, системного сосудистого сопротивления, а также сократимости. Зафиксировано незначительное повышение давления заполнения левого желудочка.

Фармакокинетика

При пероральном приеме:

абсорбция: около 90–92% препарата абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность верапамила невысока (примерно 20%), что объясняется эффектом первого прохождения через печень. Содержание в плазме крови повышается постепенно. Максимальная концентрация в плазме крови составляет 81,34 нг/мл. Среднее время достижения максимальной концентрации – 4,75 ч. Через 1 сутки после приема препарата в плазме крови обнаруживаются достаточно высокие терапевтические концентрации (51,6 нг/мл). Связь с белками плазмы – около 90%;
распределение: при приеме однократной дозы период полувыведения составляет от 2,8 до 7,4 ч, а при повторном приеме препарата – от 4,5 до 12 ч. У пожилых пациентов период полувыведения повышается. Верапамил переходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, экскретируется в грудное молоко;
метаболизм: метаболизируется в печени (эффект первого прохождения). Зафиксировано 12 метаболитов верапамила, основным из которых является фармакологически активный норверапамил. Другие метаболиты в основном неактивны;
выведение: с мочой выводится приблизительно 70% принятой дозы Верапамила, а с калом – примерно 16% и более на протяжении 5 суток после перорального приема препарата. В неизмененном виде из организма выводится 3–4%.

При внутривенном введении:

распределение: в тканях организма верапамил распределяется хорошо. У здоровых добровольцев объем распределения составляет от 1,6 до 1,8 л/кг. Около 90% связывается с белками плазмы;
метаболизм: в ходе метаболических исследований in vitro показано, что верапамил метаболизируется изоферментами CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8, CYP2C18 и CYP2C9 семейства цитохрома P 450 . При приеме внутрь здоровыми добровольцами верапамил интенсивно метаболизировался в печени с образованием 12 метаболитов, большая часть которых присутствовала в следовых количествах. К основным метаболитам относятся формы О- и N-деалкилированных производных верапамила. В ходе исследований на собаках выявлено, что только норверапамил является фармакологически активным метаболитом (около 20% в сравнении с исходным соединением). Верапамил переходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, в незначительных количествах экскретируется в грудное молоко;
выведение: кривая изменения содержания верапамила в крови имеет биэкспоненциальный характер с быстрой ранней фазой распределения (период полувыведения – около 4 мин), а также более медленной терминальной фазой выведения (период полувыведения – от 2 до 5 ч). На протяжении 24 ч выводится почками примерно 50% дозы препарата, в течение 5 суток – 70%. Через кишечник выводится около 16% дозы верапамила. В неизмененном виде из организма выводится 3–4% верапамила. Общий клиренс верапамила приблизительно соответствует печеночному кровотоку – около 1 л/ч/кг (диапазон от 0,7 до 1,3 л/ч/кг).

При нарушении функции почек фармакокинетические параметры верапамила не изменяются, что было зафиксировано в ходе исследований в двух группах пациентов: без нарушения функции почек и с почечной недостаточностью в терминальной стадии. Норверапамил и верапамил не выводятся при помощи гемодиализа.

Возрастной показатель может изменять фармакокинетические параметры верапамила в случае его применения у пациентов с артериальной гипертензией. У пожилых пациентов период полувыведения может быть увеличен. Взаимосвязь между возрастом и антигипертензивным действием препарата не выявлена.

Показания к применению

Таблетки

Нарушения сердечного ритма, включая пароксизмальную наджелудочковую тахикардию, мерцание и трепетание предсердий (тахиаритмический вариант), наджелудочковую экстрасистолию – для лечения и профилактики;
Нестабильная стенокардия (стенокардия покоя), хроническая стабильная стенокардия (стенокардия напряжения), вазоспастическая стенокардия (вариантная стенокардия, стенокардия Принцметала) – для лечения и профилактики;
Артериальная гипертензия – для лечения.

Инъекционный раствор

Верапамил в виде инъекционного раствора применяют для купирования приступов суправентрикулярной пароксизмальной тахикардии, предсердной экстрасистолии, пароксизмов трепетания и мерцания предсердий.

Противопоказания

Абсолютные:

Хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии;
Синдром Морганьи-Адамса-Стокса;
Синоатриальная блокада;
Синдром слабости синусового узла;
Кардиогенный шок (кроме вызванного аритмией) (для таблеток);
Выраженная брадикардия (для таблеток);
Синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта (для таблеток);
Острая сердечная недостаточность (для таблеток);
Атриовентрикулярная блокада II и III степени (кроме больных с искусственным водителем ритма) (для таблеток);
Артериальная гипотензия (для инъекционного раствора);
Острый инфаркт миокарда (для инъекционного раствора);
Стеноз устья аорты (для инъекционного раствора);
Дигиталисная интоксикация (для инъекционного раствора);
Желудочковая тахикардия (для инъекционного раствора);
Синдром Лауна-Ганонга-Левина или синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта в сочетании с трепетанием либо фибрилляцией предсердий (исключая пациентов с кардиостимулятором) (для инъекционного раствора);
Порфирия (для инъекционного раствора);
Одновременная терапия с внутривенным введением бета-адреноблокаторов;
Возраст до 18 лет;
Беременность и период лактации (для инъекционного раствора);
Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Относительные (Верапамил следует применять с осторожностью при наличии следующих состояний/заболеваний):

Атриовентрикулярная блокада I степени;
Брадикардия;
Выраженные функциональные нарушения почек и печени;
Артериальная гипотензия при систолическом давлении ниже 100 мм рт.ст. (для таблеток);
Хроническая сердечная недостаточность I и II степени (для таблеток) и I и IIА степени (для инъекционного раствора);
Одновременный прием с бета-адреноблокаторами (для инъекционного раствора);
Инфаркт миокарда с левожелудочковой недостаточностью (для инъекционного раствора);
Пожилой возраст (для инъекционного раствора).

Инструкция по применению Верапамила: способ и дозировка

Таблетки

Верапамил принимают внутрь, запивая небольшим количеством воды, предпочтительнее – во время или после приема пищи.

Режим дозирования и длительность терапии врач устанавливает индивидуально в зависимости от состояния пациента, степени тяжести и особенностей течения болезни, а также эффективности препарата.

Начальная взрослая разовая доза при лечении артериальной гипертензии и для профилактики приступов стенокардии, аритмии составляет 40-80 мг, кратность приема – 3-4 раза в день. Разовую дозу в случае необходимости увеличивают до 120-160 мг (максимально – 480 мг в день).

При выраженных функциональных нарушениях печени терапию целесообразно начинать с наименьших доз (максимально – 120 мг в день).

Инъекционный раствор

Верапамил следует вводить внутривенно, медленно, на протяжении не меньше 2 минут, непрерывно контролируя электрокардиограмму, частоту сердечных сокращений и артериальное давление. У пожилых больных с целью снижения риска развития нежелательных действий введение раствора нужно проводить в течение, по крайней мере, 3 минут.

При купировании пароксизмальных нарушений сердечного ритма Верапамил вводят внутривенно струйно по 2-4 мл 0,25% раствора (5-10 мг), контролируя электрокардиограмму и артериальное давление. В случаях отсутствия эффекта возможно повторное введение такой же дозы препарата через 30 минут. Для разведения 2 мл 0,25% раствора Верапамила используют 100-150 мл 0,9% раствора хлорида натрия.

Побочные действия

Таблетки

Центральная нервная система: головная боль, головокружение; в редких случаях – заторможенность, повышенная нервная возбудимость, повышенная утомляемость;
Пищеварительная система: рвота, тошнота, запоры; в отдельных случаях – транзиторное увеличение активности печеночных трансаминаз в плазме крови;
Сердечно-сосудистая система: покраснение лица, AV-блокада, выраженная брадикардия, артериальная гипотензия, появление симптомов сердечной недостаточности (при применении высоких доз препарата, в особенности у предрасположенных пациентов);
Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь;
Прочие: периферические отеки.

Инъекционный раствор

Пищеварительная система: тошнота, увеличение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы;
Центральная нервная система: повышенная утомляемость, тревожность, головная боль, головокружение, обморок, экстрапирамидные нарушения, заторможенность, астения, депрессия, сонливость;
Сердечно-сосудистая система: выраженная брадикардия (не меньше 50 ударов в минуту), выраженное снижение артериального давления, усугубление либо развитие сердечной недостаточности, тахикардия; возможно – развитие стенокардии, вплоть до инфаркта миокарда (в особенности у пациентов с тяжелыми обструктивными поражениями коронарных артерий), аритмии (включая трепетание и мерцание желудочков); при быстром введении раствора – асистолия, атриовентрикулярная блокада III степени, коллапс;
Аллергические реакции: гиперемия кожи лица, сыпь, кожный зуд, мультиформная экссудативная эритема (включая синдром Стивенса-Джонсона);
Прочие: отек легких, транзиторная потеря зрения на фоне максимальной концентрации, бессимптомная тромбоцитопения, периферические отеки (включая отечность лодыжек, голеней и стоп).

Передозировка

Симптомы: выраженное понижение артериального давления (иногда до уровня, который невозможно измерить), потеря сознания, шок, выскальзывающий ритм, атриовентрикулярная блокада I или II степени (часто наблюдаются периоды Венкебаха с выскальзывающим ритмом или без него), полная атриовентрикулярная блокада, сопровождающаяся полной атриовентрикулярной диссоциацией, остановка сердца, остановка синусового узла, синусовая брадикардия, сердечная недостаточность, синоатриальная блокада, асистолия.

В случае раннего выявления (следует учитывать, что при пероральном приеме высвобождение и всасывание верапамила в кишечнике происходит на протяжении 2 суток) назначается промывание желудка, если с момента применения прошло не более 12 часов. При сниженной моторике желудочно-кишечного тракта (при отсутствии кишечных шумов) данную меру можно проводить в более поздних периодах.

Лечение симптоматическое и зависит от клинической картины передозировки.

Специфическим антидотом является кальций. Для лечения передозировки вводят раствор кальция глюконата 10% (10–30 мл) внутривенно либо медленно в виде капельной инфузии. В случае необходимости допускается повторение процедуры.

При синусовой брадикардии, атриовентрикулярной блокаде II и III степени, остановке сердца показаны изопреналин, атропин, орципреналин либо стимуляция сердца.

При артериальной гипотензии назначаются норэпинефрин (норадреналин), добутамин, допамин. Гемодиализ неэффективен.

Особые указания

Во время терапии необходимо контролировать функцию дыхательной и сердечно-сосудистой системы, уровень электролитов и глюкозы в крови, количество выделяемой мочи и объем циркулирующей крови.

При внутривенном введении Верапамила возможно удлинение интервала PQ при концентрации в плазме крови выше 30 мг/мл.

Верапамил следует применять с осторожностью водителям транспортных средств и людям, чья профессия связана с повышенной концентрацией внимания (из-за снижения скорости реакции).

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Верапамил противопоказано применять в периоды беременности и лактации.

Данные о применении препарата у беременных отсутствуют.

В ходе исследований на животных прямое или косвенное токсическое действие на репродуктивную систему не выявлено. Поскольку результаты исследований на животных не позволяют достоверно прогнозировать ответ на терапию препаратом у человека, Верапамил при беременности можно применять только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери выше предполагаемого риска для ребенка.

Для препарата характерно проникновение через плацентарный барьер, также он обнаруживается в крови пупочной вены во время родов.

Верапамил и метаболиты экскретируются в грудное молоко. Согласно имеющимся ограниченным данным, доза Верапамила, которую получает грудной ребенок с молоком, довольно низка (от 0,1 до 1% от количества принятого матерью Верапамила). Поскольку нельзя исключить вероятность осложнения для грудных детей, препарат во время грудного вскармливания допускается применять только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери выше предполагаемого риска для ребенка.

Применение в детском возрасте

Запрещено использовать Верапамил для лечения пациентов в возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

При тяжелой почечной недостаточности препарат следует применять с осторожностью, назначая более низкую начальную дозу.

При нарушениях функции печени

При нарушении функции печени и тяжелой печеночной недостаточности препарат следует применять с осторожностью, назначая более низкую начальную дозу.

Применение в пожилом возрасте

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Верапамила с некоторыми лекарственными средствами могут возникать следующие эффекты:

Антиаритмические средства, бета-адреноблокаторы и ингаляционные анестетики: усиление кардиотоксического эффекта (увеличивается опасность развития атриовентрикулярной блокады, резкого понижения частоты сердечных сокращений, развития сердечной недостаточности, резкого снижения артериального давления);
Антигипертензивные средства и диуретики: усиление гипотензивного эффекта Верапамила;
Дигоксин: увеличение уровня концентрации дигоксина в плазме крови (для выявления оптимальной дозировки препарата и предотвращения интоксикации следует контролировать его уровень в плазме крови);
Циметидин и ранитидин: увеличение уровня концентрации Верапамила в плазме крови;
Теофиллин, празозин, циклоспорин: увеличение их концентрации в плазме крови;
Миорелаксанты: усиление миорелаксирующего действия;
Рифампицин, фенобарбитал: уменьшение концентрации Верапамила в плазме крови и ослабление его действия;
Ацетилсалициловая кислота: увеличение вероятности возникновения кровотечений;
Хинидин: увеличение уровня концентрации хинидина в плазме крови, усиление риска понижения артериального давления, при гипертрофической кардиомиопатии – развитие выраженной артериальной гипотензии;
Карбамазепин, литий: увеличение опасности развития нейротоксических эффектов.

Аналоги

Аналогами Верапамила являются: Изоптин , Изоптин СР 240 , Каверил, Финоптин , Лекоптин, Галлопамил, Верапамил Софарма, Верапамил-Эском, Нифедипин , Нифедипин Ретард, Амлодипин , Никардипин, Риодипин, Нимодипин.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.

Срок годности – 3 года.