Латинское название:
Penicillum
Код АТХ:
J01CА
Действующее вещество:
Пенициллин
Производитель:
Австрия «Biochemie»,
Россия «Биохимик»
Условие отпуска из аптеки:
По рецепта
Антимикробный препарат относится к классу β-лактамных антибиотиков. Естественным источником являются грибы рода Penicillium. Основным элементом выступает 6-аминопенициллановая кислота. Разновидности отличаются молекулярным строением. Имеется несколько классификаций.
Самая многочисленная группа лекарственных средств, занимающая лидирующее место в терапии инфекционных заболеваний разной локализации. К определяющим свойствам относятся: широкий диапазон дозировок, низкая токсичность, возможность параллельного применения с другими лекарствами, при беременности.
Показания к применению
Инфекции, вызванные патологическими микроорганизмами.
- Скарлатина
- Сепсис
- Острый отит
- Газовая гангрена
- Конъюнктивит
- Гонорея
- Ангина
- Гнойный менингит
- Абсцесс мозга
- Синусит
- Осложнения фурункулеза
- Сикоз
- Воспаление уха, глаза
- Острый ларингит
- Сифилис
- Холангит
- Дифтерия
- Болезнь Лайма
- Пупочный сепсис у детей
- Острый холецистит
- Крупозная пневмония
- Ревматизм.
Состав, характеристика
Представляют собой порошок белого цвета, что хорошо растворяется в воде, с легким специфическим запахом. Природные пенициллины влияют исключительно на кокки, грамположительные бактерии. Выделяют их в лабораторных условиях, где выращивают плесневелые грибы. Самым давним является бензилпенициллин. Вводят в организм с помощью инъекций. Действует кратковременно – всего около 4 часов, быстро выводится. Под влиянием бета-лактамаз превращается в пенициллановую кислоту, теряет эффективность. Начали использовать в виде плохо растворимых солей – натриевой, новокаиновой, калиевой. После чего возникли новые разновидности антибиотика.
Усовершенствованной формой бензилпенициллина является Бициллин-1, 3, 5. Вещества медленно всасываются организмом, увеличивается срок действия, период выведения. Препараты вводят парентерально, поскольку разрушаются под действием кислого желудочного сока. Из биосинтетических пенициллинов относительной устойчивостью к среде ЖКТ отличается только Пенициллин V.
Из природных пенициллинов получили 6-аминопенициллановую кислоту. Стали разрабатываться полусинтетические пенициллины на ее основе. Появились вещества с разными свойствами:
- Кислотоустойчивые, ингибиторозащищенные, с возможностью приема внутрь
- С широким спектром действия
- Устойчивые к действию бета-лактамаз.
Классификация делит препараты на 4 группы:
- Биосинтетические пенициллины . Используется внутримышечно в виде растворов.
- Полусинтетические пенициллины . Относят оксациллин, метициллин, нафциллин. Аминопенициллины с широким спектром действия – ампициллин, амоксициллин.
- Карбоксипенициллины – входят тикарциллин, карбпенициллин.
- Пенициллины широкого спектра действия с названием мезлоциллин, азлоциллин, мециллам.
Ингибиторозащищенные пенициллины – совокупность антибиотика с ингибитором бета-лактамаз. Защищенные пенициллины применяются для терапии инфекций сложной локализации.
Лечебные свойства
Антибиотики препятствуют синтезу клеток за счет ингибирования белка — транспептидазы. Бактерицидное воздействие связно с нарушением механизма образования клеток на позднем этапе. Если колоть уколы внутримышечно, наивысшая концентрация в крови наблюдается спустя 30-60 минут. Быстро достигает мышц, легких, суставов. Часто при терапии рекомендуется совмещать несколько форм для усиления эффекта.
Большая часть выводится с мочой. Период полувыведения составляет 30-90 минут. Ингибиторозащищенные пенициллины держатся в организме больше остальных.
Порошок для приготовления растворов — описание и применение
Цена от 30руб/шт
Помещается в стеклянные флаконы из темного стекла с герметичными резиновыми колпачками, металлическими крышками. Дозировка от 50 000 до 300 000 ЕД. Разводят водой, раствором новокаина, физраствором. На 250 мг порошка используют 1,5 мл воды. Готовят непосредственно перед введением. Уколы делают до 4 раз в день. Используется для терапии сифилиса, менингита, пневмонии. Суточная доза составляет не более 2 000 000 ЕД.
Таблетки — описание и применение
Цена от 7 руб.
Выпускаются в двух видах. Для приема внутрь по 250 мг, 500 мг. Принимают за 30 минут до еды, через 2 часа после трапезы. Принимают каждых 8 часов. Для сосания — с дозировкой по 5000 ЕД активного вещества. Таблетки для сосания принимают каждых 4 часа. Принимают до 6 раз в день. Используется при ангине, пневмонии, скарлатине, фурункулезе.
Применение при беременности, кормлении
Проникает через плаценту. В лабораторных условиях мутагенных, тератогенных, эмбриотоксических свойств не обнаружили. Исследований на женщинах не проводилось. Назначают при беременности под тщательным контролем лечащего врача.
В период грудного вскармливания использовать лекарство нежелательно. Активное вещество проникает в грудное молоко. У ребенка развивается кандидоз, нарушается микрофлора кишечника, появляется диарея, кожная сыпь. На момент терапии рекомендуется прекратить кормление.
Противопоказания
Имеется список показаний, с которыми обязательно необходимо ознакомиться перед началом терапии во избежание осложнений.
- Индивидуальная непереносимость к компонентам данного препарата, другим антибиотикам
- При бронхиальной астме, аллергических заболеваниях, кожной сыпи разного рода
- Запрещается принимать алкоголь при лечении
- Под особым контролем при беременности, в раннем детском возрасте
- Для пациентов с почечной, печеночной недостаточностью требуется корректировка дозы препарата, увеличение периодов введения лекарства во избежание осложнений.
Перекрестные лекарственные взаимодействия
В большинстве случаев появляется необходимость в сочетании нескольких лекарственных средств.
- Необходимо с осторожностью сочетать с антикоагулянтами, антиагрегантами, поскольку высок риск кровоточивости
- Нельзя принимать параллельно с тромболитиками
- Сульфаниламиды ослабляют бактерицидный эффект
- Пероральные пенициллины ослабляют действие контрацептивов, поскольку влияют на выработку эстрогена
- Сочетание с аллопурилом повышает вероятность кожной сыпи
- Фармацевтически несовместимы с аминогликозидами
- При параллельном сочетании с лекарствами, содержащими калий, возможна гиперкалиемия.
Побочные эффекты
Природные пенициллины отличаются самой низкой токсичностью среди всех известных антибиотиков. Искусственные препараты часто вызывают аллергическую реакцию в виде сыпи на коже. Временной промежуток от нескольких минут, до 3-4 дней. В редких случаях наблюдается анафилактический шок. Частота возникновения связана с индивидуальной непереносимостью, нарушением инструкции. Иногда появляется лихорадка в сопровождении озноба. Температура нормализуется через 1-2 дня после отмены препарата, может держаться неделю.
Список других побочных эффектов:
- Стоматит
- Глосит
- Ринит
- Фарингит
- Бронхит
- Тошнота
- Некроз мышц
- Боль в области уколов
- Инфильтрат
- Тромбофлебит
- Флебит.
С высокими дозами возможны нарушения функций ЦНС. У детей часто развивается дисбактериоз кишечника, кандидоз влагалища, полости рта. Повышается риск появления нежелательных эффектов у больных пожилого возраста. Непредсказуема реакция у женщин при беременности.
Условия, срок хранения
Флаконы, блистеры хранят в сухом месте при температуре не более 25 градусов Цельсия. Подальше от солнечных лучей, детей. Длительность хранения указана в инструкции к каждому антибиотику – от 2 до 5 лет.
Растворы готовят непосредственно перед использованием. Допускается хранение готового лекарства не более 2 суток, в темном месте, в стеклянном, хорошо закрытом флаконе.
Аналоги
Список этой группы лекарственных средств очень велик.
V-Пенициллин
Производитель: Словакофарма, Словакия
Действующее вещество Феноксиметилпенициллин. Выпускается в виде таблеток по 250 мг, 500 мг. Размещаются в блистерах по 10 штук. Во флаконах из темного стекла по 30 штук. Разрешается использовать при беременности. Принимают внутрь, не разжевывая 4-6 раз в день, взрослым по 500 мг, детям – 250 мг. Длительность терапии около 7 суток. Отпускается по рецепту.
Цена около 45 руб. за 30 штук.
Плюсы:
- Устойчив к кислой среде
- Активен против множества штаммов.
Минусы:
- Вызывает резистентность при длительной терапии
- Побочные эффекты присутствуют после отмены препарата.
Амоксисар
Производитель: ОАО «Биохимик», Россия.
Действующее вещество амоксициллин. Выпускается в виде гранул для приготовления суспензии, капсул, таблеток. Страна производитель Нидерланды, Россия, Сербия. Дозу детям, взрослым определяет доктор, исходя из индивидуальных проявлений болезни. Разрешено использовать при беременности, детям с 1 года.
Цена: упаковка с 10 шт. таблеток от 10 рублей. Флакон с гранулами от 20 руб.
Плюсы:
- Низкая цена
- Не вызывает дисбактериоз
- Разрешается применять детям, при беременности
Минусы:
- Эффект ощущается не сразу
- Часто появляется аллергическая сыпь.
Бензилпенициллин
Производитель: Arterium (Артериум), Украина.
Действующее вещество бензилпенициллин. Выпускается в виде порошка для приготовления раствора. Назначается при беременности. Детям с 1 года. Длительность терапии до 7 дней. Доза зависит от характера заболевания.
Цена флакона от 6 рублей.
Плюсы:
- Применяется при беременности, кормлении
- Доступная цена
- Низкая токсичность.
Минусы:
- При длительной терапии развивается резистентность бактерий
- Нарушает микрофлору кишечника.
Производитель: Спофа Прага Чехия, Татхимфармпрепараты Россия, Хиноин Венгрия.
Действующее вещество Оксациллин. Выпускается в виде порошка для приготовления раствора для инъекций, в виде таблеток. Длительность лечения 7 суток. Отпускается по рецепту. Применяется детям, при беременности.
Цена флакона от 10 руб.
Плюсы:
- Можно применять детям с рождения
- Низкая цена.
Минусы:
- Вызывает нарушение работы пищеварительных органов
- Появляется аллергия на коже.
Пенициллин в таблетках относится к антибиотикам, активно применяемым для борьбы с рядом заболеваний бактериального характера, возникающих вследствие патологической деятельности болезнетворных микроорганизмов, характеризующихся чувствительностью к пенициллину. Рассмотрим более подробно принцип действия и особенности применения представленного лекарственного средства.
Пенициллин представляет собой антибактериальное средство, полученное в результате использования продуктов жизнедеятельности особого грибка плесени под названием Penicillium. Представленный антибиотический препарат характеризуется широким спектром действия, способствуя уничтожению таких болезнетворных микроорганизмов, как спирохет, гонококк, стафилококк и другие. Идентичными свойствами обладают современные аналоги данного медикаментозного средства (например, Феноксиметилпенициллин). Препарат выпускается в виде раствора для инъекций, а также в таблетках, предназначенных для рассасывания и для приема внутрь.
Показания к применению
Данные медикаментозные средства активно используются в сфере современной медицины для борьбы с рядом различных заболеваний, носящих бактериальный характер. Специалисты выделяют следующие показания к применению таблетированной формы пенициллинов:
- Сепсис.
- Мозговой абсцесс.
- Холецистит.
- Инфекционные поражения верхних дыхательных путей.
- Отит в острой или же хронической форме.
- Ожоговые поражения в третьей и в четвертой степени.
- Фурункулез.
- Пневмония.
- Гонорея.
- Обширные раневые поверхности, локализующиеся в области кожных покровов.
- Сифилис.
- Гангрена газовая.
- Ангина.
- Сибирская язва.
- Скарлатина.
- Дифтерия.
- Септицемия.
- Гнойные и воспалительные заболевания гинекологического характера.
- Актиномикоз.
- Эндокардит септический в острой форме.
- Инфекционные поражения мочевыводящих путей.
- Менингит.
- Острая или хроническая форма остеомиелита.
- Гнойные заболевания инфекционного характера, поражающие слизистые оболочки и мягкие ткани.
- Эмпиема плевры.
- Столбняк.
- Ларингит и тонзиллит.
- Синусит.
- Воспалительные поражения лимфатических узлов.
Препараты пенициллина достаточно хорошо переносятся пациентами детского возраста. В сфере педиатрии представленные медикаменты применяются в случаях, когда есть:
- Отит.
- Пневмония у новорожденных.
- Септикопиемия.
- Менингит.
- Плеврит гнойного характера.
- Септический процесс, локализующийся в пупочной области.
Противопоказания к применению
При высокой степени эффективности в борьбе с инфекционными заболеваниями бактериального характера применение таблеток пенициллина в некоторых случаях крайне не рекомендуется и может быть опасно для пациента. Выделяются следующие противопоказания к использованию препаратов данной фармакологической группы, а также их аналогов:
- Склонность к аллергическим реакциям.
- Бронхиальная астма.
- Поллиноз.
- Крапивница.
- Колит ульцерозный.
- Повышенная индивидуальная чувствительность к лекарству.
- Мононуклеоз инфекционного характера.
- Энтерит регионарный.
- Серьезные нарушения в функционировании пищеварительной системы.
- Фарингит.
- Диарея.
- Тяжелые заболевания желудочно-кишечного тракта.
- Стоматит афтозный.
- Почечные патологии.
- Сердечная недостаточность в острой форме.
Побочные эффекты
В некоторых случаях применение препаратов пенициллина может вызвать развитие нежелательных реакций, таких как:
- Тошнота.
- Приступы рвоты.
- Аллергические реакции.
- Диарея.
- Повышение температуры тела.
- Кома.
- Судороги.
- Отечность.
- Крапивница.
- Эозинофилия.
- Кандидоз влагалища и ротовой полости.
В некоторых особо тяжелых случаях прием данных препаратов может привести к развитию анафилактического шока и гибели пациента.
Однако в медицинской практике было зафиксировано лишь несколько таких инцидентов. Кроме того, необходимо подчеркнуть, что в большинстве случаев развитие побочных эффектов наблюдается при длительном и бесконтрольном приеме медикаментозных препаратов.
Для того чтобы избежать возможных осложнений и свести риски к минимуму, медикаменты рекомендуется принимать исключительно по назначению врача, строго соблюдая его указания и следуя инструкции по применению. Выбор конкретного лекарственного средства, его дозировка и продолжительность терапевтического курса определяются специалистом с учетом заболевания, степени его тяжести, возраста и индивидуальных особенностей пациента.
Принципы применения
Инструкция по применению препаратов пенициллиновой группы гласит, что оптимальная дозировка лекарственного средства зависит от терапевтической схемы, назначенной лечащим врачом. Дозировка для детей рассчитывается индивидуально, в зависимости от возраста и массы тела ребенка.
Принимать таблетки необходимо через каждые 8 часов. Это правило рекомендуется строго соблюдать, для того чтобы добиться оптимальной концентрации действующего вещества. Лекарство принимается либо за полчаса до приема пищи, либо по истечении 2 часов после еды.
Средняя продолжительность лечения составляет от 5 до 14 дней. Первые результаты становятся заметны через 3-4 суток. Если никакого видимого эффекта не наблюдается, следует обратиться к лечащему врачу для назначения другого антибиотического препарата.
Преимущества таблетированной формы препарата
В последнее время применение таблетированной формы препаратов пенициллина получило особенно широкое распространение, что связано с ее несомненными преимуществами. Во-первых, пациент может сэкономить на покупке шприцев и специальных растворов, необходимых для инъекций. Во-вторых, терапевтический курс можно проходить амбулаторно, без помощи медицинского персонала. Кроме того, таблетки включают в свой состав так называемые антацидные вещества, способствующие уменьшению влияния желудочного сока на основное действующее вещество, обеспечивая максимальный терапевтический эффект.
- Флемоксин.
- Амоксициллин.
- Оспамокс.
- Амоксил КМП.
Препараты пенициллина — чрезвычайно действенное и эффективное средство, способствующее излечению от многочисленных инфекционных заболеваний. Соблюдение врачебных рекомендаций и основных правил применения позволяет добиться предельно быстрых и благоприятных результатов, избежав при этом возникновения нежелательных реакций и побочных эффектов.
Пенициллин является одним из главных представителей группы антибиотиков, препарат обладает широким спектром бактериостатического и бактерицидного действия (из препаратов пенициллина наиболее активен бензилпенициллин).
Показания и дозировка:
Применение пенициллина показано:
- При сепсисе (особенно стрептококковом)
- Во всех сульфаниламидорезистентных случаях соответствующих инфекций (пневмококковой, гонококковой, менингококковой инфекции и др.)
- При обширных и глубоко локализованных инфекционных процессах (остеомиелиты, тяжёлые флегмоны, газовая гангрена)
- После ранений с вовлечением в процесс и инфицированием больших костно-мышечных массивов
- В послеоперационном периоде для профилактики гнойных осложнений
- При инфицированных ожогах третьей и четвертой степени
- При ранениях мягких тканей
- При ранениях грудной клетки
- При гнойном менингите
- При абсцессах мозга
- При рожистом воспалении
- При гонорее и её сульфаниламидоустойчивых формах
- При сифилисе
- При тяжёлом фурункулёзе
- При сикозе
- При различных воспалениях глаза и уха
В клинике внутренних болезней Пенициллин применяется для лечения крупозной пневмонии (вместе с сульфаниламидными препаратами), очаговой пневмонии, острого сепсиса, холецистита и холангита, затяжного септического эндокардита, а также для профилактики и лечения ревматизма.
У детей Пенициллин применяется: при пупочных сепсисах, септикопиемиях и септико-токсических заболеваниях новорожденных, пневмониях у новорожденных и детей грудного и раннего возраста, отитах детей грудного и раннего возраста, септической форме скарлатины, септико-токсической форме дифтерии (обязательно в сочетании со специальной сывороткой), плевролегочных процессах, не поддающихся действию сульфаниламидных препаратов, гнойных плевритах и гнойных менингитах, при гонорее.
Антимикробный эффект Пенициллина достигается как при резорбтивном, так и при местном его действии.
Препараты пенициллина можно вводить внутримышечно, подкожно и внутривенно, внутрь полостей, в спинномозговой канал, путём ингаляций, сублингвально (под язык), внутрь; местно - в виде глазных и носовых капель, полосканий, промываний.
При внутримышечном введении пенициллин быстро всасывается в кровь, но спустя 3–4 часа пенициллин почти полностью из исчезает из неё. Для эффективности терапии в 1 мл крови должно быть 0,1–0,3 ЕД пенициллина, поэтому для поддержания терапевтической концентрации препарата в крови его следует вводить каждые 3–4 часа.
Применение Пенициллина для лечения гонореи, сифилиса, пневмонии, цереброспинального менингита проводится по специальной инструкции.
Передозировка:
Не описана.
Побочные эффекты:
Лечение бензилпенициллинами, бициллинами и другими пенициллинсодержащими препаратами может сопровождаться побочными явлениями, чаще всего носящими аллергический характер.
Возникновение аллергических реакций на препараты пенициллина обычно связано с сенсибилизацией к ним организма в результате предшествующего применения этих препаратов, а также в результате длительного воздействия их: профессиональная сенсибилизация медсестёр, лиц, работающих на производстве антибиотиков.
Реже наблюдаются аллергические реакции при первом контакте с пенициллином. Они возникают преимущественно у лиц, страдающих аллергическими заболеваниями (крапивница, бронхиальная астма). Аллергические реакции на пенициллин со стороны кожи выражаются в эритеме, ограниченных или распространённых высыпаниях, крапивнице и уртикароподобных сыпях, макулёзных, везикулёзных, пустулёзных высыпаниях, иногда угрожающем жизни эксфолиативном дерматите. Зарегистрированы многочисленные случаи контактных дерматитов (медицинский персонал лечебных учреждений).
Контактные дерматиты и реакции со стороны кожи и слизистых оболочек наблюдаются как при общем воздействии, так и при местном применении Пенициллина в виде мазей, примочек, капель для носа и глаз.
- Со стороны органов дыхания отмечаются ринит, фарингит, ларингофарингит, астматический бронхит, бронхиальная астма.
- Со стороны желудочно-кишечного тракта аллергические реакции выражаются в стоматите, тошноте, рвоте, поносе.
В ряде случаев разграничение токсического и аллергического генеза побочных явлений затруднительно. На аллергическое происхождение этих явлений указывает сочетание их с кожными высыпаниями, под влиянием пенициллина возможно также развитие агранулоцитоза.
При возникновении аллергических реакций со стороны кожи, дыхательных путей, желудочно-кишечного тракта следует прекратить лечение пенициллином или уменьшить его дозу, назначить больному Димедрол, Пипольфен, Супрастин, хлорид кальция, витамин B1.
Следует помнить о возможности сенсибилизации организма еще во внутриутробном периоде при лечении беременных препаратами пенициллина.
Противопоказания:
Применение пенициллина противопоказано при:
- Наличии повышенной чувствительности к пенициллину
- Бронхиальной астме
- Крапивнице
- Сенной лихорадке и других аллергических заболеваниях
- Повышенной чувствительности больных к антибиотикам, сульфаниламидам и другим лекарственным препаратам
Возможна сенсибилизация организма к пенициллину в период внутриутробного развития при лечении беременных его антибиотиками-препаратами пенициллина.
Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:
Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергическое действие, бактериостатические антибиотики (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) - антагонистическое. Необходимо соблюдать осторожность при сочетании пенициллинов, активных в отношении синегнойной палочки (Pseudomonas aeruginosa), с антикоагулянтами и антиагрегантами (потенциальный риск повышенной кровоточивости). Не рекомендуется сочетать пенициллины с тромболитиками. При сочетании с сульфаниламидами возможно ослабление бактерицидного эффекта. Пероральные пенициллины могут снижать эффективность пероральных контрацептивов вследствие нарушения энтерогепатической циркуляции эстрогенов. Пенициллины могут замедлять выведение из организма метотрексата (ингибируют его канальцевую секрецию). При сочетании ампициллина с аллопуринолом повышается вероятность появления кожной сыпи. Использование высоких доз калиевой соли бензилпенициллина в сочетании с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия или ингибиторами АПФ повышает риск гиперкалиемии. Пенициллины фармацевтически несовместимы с аминогликозидами.
Регистрационный номер : P N003271/02-060810
Торговое название препарата : Бензилпенициллин
Международное непатентованное название (МНН) : бензилпенициллин
Лекарственная форма : порошок для приготовления раствора для внутримышечного и подкожного введения.
Состав
:
Бензилпенициллин натрия в пересчете на активное вещество - 500000 ЕД, 1000000 ЕД
Описание : белый порошок со слабым характерным запахом.
Фармакотерапевтическая группа
: антибиотик-пенициллин биосинтетический
Код ATX
J01CE01
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Бактерицидный антибиотик из группы биосинтетических «природных» пенициллинов. Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизмов. Активен в отношении грамположительных возбудителей: Staphylococcus spp. (необразующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (включая Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Actinomyces spp.; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, а также семейства класса Spirochaetes, в том числе Treponema spp. Не эффективен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, Rickettsia spp., простейших. К действию препарата устойчивы пенициллиназообразующие штаммы микроорганизмов.
Фармакокинетика
Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) при внутримышечном введении - 20-30 минут. Связь с белками плазмы - 60%. Проникает в органы, ткани и биологические жидкости, кроме ликвора, тканей глаза и предстательной железы, при воспалении менингеальных оболочек проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения (Т½) 30-60 минут, при почечной недостаточности - 4-10 часов и более.
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными возбудителями:
- органов дыхания : внебольничная пневмония, эмпиема плевры, бронхит;
- ЛОР-органов;
- мочеполовой системы: пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, цервицит;
- желчевыводящих путей : холангит, холецистит;
- кожи и мягких тканей : рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, раневая инфекция;
- заболевания глаз : гонобленнорея, язва роговицы;
- сепсис, септический эндокардит (острый и подострый),
- перитонит;
- гонорея, сифилис;
- менингит;
- остеомиелит;
- дифтерия; скарлатина; актиномикоз; сибирская язва.
Гиперчувствительность, в том числе и к другим пенициллинам, цефалоспоринам.
С осторожностью
Аллергические заболевания (бронхиальная астма, поллиноз), почечная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности возможно, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Внутримышечно, подкожно.
Внутримышечно
при среднетяжёлом течении инфекций верхних и нижних дыхательных путей, мочевыводящих и желчевыводящих путей, инфекций мягких тканей и др.
- 2,5-5 млн. ЕД за 4 введения в сутки.
Суточная доза для детей в возрасте до 1 года - 50000-100000 ЕД/кг, старше 1 года - 50000 ЕД/кг; при необходимости - 200000-300000 ЕД/кг; по «жизненным» показаниям - увеличение до 500000 ЕД/кг. Кратность введения - 4-6 раз в сутки.
Подкожно
для обкалывания инфильтратов в концентрации 100000-200000 ЕД в 1 мл 0,25-0,5% раствора прокаина.
При заболеваниях глаз
: глазные капли в концентрации 20000-100000 ЕД в 1 мл 0,9% раствора натрия хлорида или дистиллированной воды, по 1 -2 капли 6-8 раз в день.
Длительность лечения препаратом в зависимости от формы и тяжести течения заболевания-7-10 дней.
Способ приготовления растворов
Раствор препарата для внутримышечного введения готовят непосредственно перед введением, добавляя к содержимому флакона 1-3 мл воды для инъекций или 0,9% раствора натрия хлорида, или 0,5% раствора прокаина.
При разведении бензилпенициллина в растворе прокаина может наблюдаться помутнение раствора вследствие образования кристаллов бензилпенициллин прокаина, что не является препятствием для внутримышечного и подкожного введения препарата. Растворы используют сразу после приготовления, не допуская добавления к ним других лекарственных средств.
Раствор для местного применения в офтальмологии следует готовить ex tempore: содержимое флакона развести в 0,9 % растворе натрия хлорида или дистиллированной воды - 500000 ЕД в 5 -25 мл, 1000000 ЕД в 10-50 мл соответственно.
Побочное действие
Аллергические реакции
: гипертермия, крапивница, кожная сыпь, сыпь на слизистых оболочках, артралгия, эозинофилия, ангионевротический отек, интерстициальный нефрит, бронхоспазм; редко - анафилактический шок. В начале курса лечения (особенно при лечении врожденного сифилиса) редко - лихорадка, озноб, повышенное потоотделение, обострение заболевания, реакция Яриша-Герксгеймера.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
: снижение фракции выброса миокарда аритмии, остановка сердца, хроническая сердечная недостаточность (т.к. при введении больших доз может возникнуть гипернатриемия).
Местные реакции
: болезненность и уплотнение в месте внутримышечного введения
Прочее
: при длительном применении дисбактериоз, развитие суперинфекции.
Передозировка
Симптомы
: судороги, нарушение сознания.
Лечение
: отмена препарата, симптоматическая терапия.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Бактерицидные антибиотики (в том числе цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в том числе макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) - антагонистическое Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется пара-аминобензойная кислота - риск развития кровотечений «прорыва».
Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию бензилпенициллина.
Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).
Особые указания
Если через 2-3 дня (максимум 5 дней) после начала применения препарата эффекта не отмечается, следует перейти к применению других антибиотиков или комбинированной терапии. В связи с возможностью развития грибковых поражений целесообразно при длительном лечении бензилпенициллином назначать витамины группы В, при необходимости - противогрибковые препараты. Необходимо учитывать, что применение недостаточных доз препарата или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.
Сведения о влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами отсутствуют. Однако, учитывая возможное побочное действие со стороны сердечно-сосудистой системы, следует соблюдать осторожность при занятиях такого рода деятельности.
Форма выпуска
Порошок для приготовления раствора для внутримышечного и подкожного введения 500000 ЕД, 1000000 ЕД во флаконы вместимостью 10 мл.
1 флакон вместе с инструкцией по применению помещают в пачку.
10 флаконов вместе с инструкцией по применению помещают в коробку из картона коробочного.
Для стационара: 50 флаконов и 5 инструкций по применению помещают в коробку из картона коробочного.
Условия хранения
Список Б. В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
З года. Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Претензии от покупателей принимает предприятие-производитель
ОАО «Красфарма»
Россия 660042 г. Красноярск, ул. 60 лет Октября, д. 2.