Лечение аллергии. Обзор антигистаминных препаратов третьего поколения. Антигистаминные препараты (14.01.2014) Что лечат антигистаминные препараты

Аллергические реакции подразделяют на немедленные, развивающиеся сразу же после воздействия антигена, и замедленные, проявляющиеся через несколько суток или даже недель. При немедленном типе аллергии наиболее эффективны антигистаминные препараты. Принцип их действия основан на блокировании свободного гистамина, который выделяется в организме в ответ на физический или химический раздражитель. Обладая сходной с биогенным амином структурой, активное вещество блокирует гистаминовые рецепторы, не давая возможности самому амину выполнять функции медиатора аллергических реакций.

Существуют три поколения антигистаминных препаратов. Разработанные в разное время, они отличаются по избирательности действия. Каждая из последующих фармацевтических линеек более селективна, то есть действующее вещество лекарственного средства связывается преимущественно с одним видом рецепторов. Это повышает безопасность ЛС и снижает риск побочных эффектов.

Первое поколение было создано в 1936 году, его представители — Димедрол, Диазолин, Тавегил, Супрастин, Фенкарол. Они демонстрируют хорошие результаты как блокаторы гистамина: устраняют аллергические проявления в виде сыпи, отечности, зуда. Однако все эти препараты имеют кратковременное действие (3 – 4 часа), и при длительном применении снижают свою активность, а также дают довольно много побочных эффектов:

• из-за невысокой избирательности оказывают нежелательное воздействие на клеточные структуры многих органов, и поэтому противопоказаны при язвенной болезни, почечных, печеночных и сердечнососудистых патологиях, глаукоме, эпилепсии;
• являясь холинолитиками, могут вызывать нарушения функций ЦНС, головную боль, головокружения, падение артериального давления;
• снижают мышечный тонус;
• оказывают снотворное действие;
• вызывают увеличение веса тела.

Важная информация!

В связи с выраженным седативным эффектом антигистаминных средств первого поколения в случае их использования садиться за руль, а также выполнять другую работу, требующую повышенного внимания или быстрой реакции, можно только через 12 часов после приема лекарства.

Препараты второго поколения – Гексал, Кларисенс, Кестин, Кларитин, Кларотадин, Ломилан, Зиртек, Рупафин и другие – появились в 80-х годах прошлого столетия. Они действуют более избирательно, влияя в основном на гистаминовые рецепторы, поэтому имеют меньшее количество побочных эффектов.

Преимуществом служит также отсутствие привыкания и продолжительность действия до 24 часов. Это позволяет принимать лекарство раз в сутки и при длительном использовании не увеличивать дозу. Однако из-за кардиотоксического эффекта при приеме большинства этих средств требуется постоянный контроль сердечной деятельности, а пациентам с серьезными сердечнососудистыми патологиями антигистаминные препараты 2 поколения противопоказаны.

В последние годы для лечения всех видов аллергии успешно используют препараты, действующие вещества которых относятся к категории пролекарств, то есть в фармакологически активные соединения они превращаются уже в организме, в результате метаболических процессов. Эффективность этих средств в несколько раз выше, чем у предшественников. Они также обладают высокой селективностью, и поэтому не дают ни седативного, ни кардиотоксического эффекта, а, следовательно, являются наиболее безопасными.

Перечень антигистаминных препаратов нового поколения пока относительно невелик, но все они обладают общим достоинством: их разрешается принимать при заболеваниях сердца, ЖКТ, почечных и печеночных патологиях, а также лицам, чья работа требует высокой концентрацией внимания. Некоторые из ЛС этой группы не противопоказаны в период беременности и детском возрасте.

Сравнительная характеристика препаратов 3 поколения

Показаниями к применению этой категории лекарственных средств служат:

• пищевая аллергия;
• сезонные и хронические аллергические конъюнктивиты и риниты;
• крапивница;
• экссудативный диатез;
• контактный и атопический дерматиты.

Препараты с одним и тем же действующим веществом могут выпускаться под разными торговыми марками (это так называемые лекарства-синонимы).

Аллегра

Выпускается также под названиями Фексадин, Фексофенадин, Телфаст, Фексофаст, Тигофаст. Действующее вещество — гидрохлорид фексофенадина. Форма выпуска — таблетки по 120 и 180 мг в пленочной оболочке.

Начальный эффект дает через час после приема, максимальной концентрации в крови достигает через 3 часа, период полураспада – около 12 часов, продолжительность действия – сутки. Однократная доза – 180 мг, курс лечения определяется индивидуально. Поскольку клинические исследования влияния фексофенадина на плод и детский организм не проводились, при беременности, детям до 12 лет и кормящим женщинам его назначают только в случае особой необходимости.

Стоимость ЛС зависит от содержания основного вещества и фирмы-производителя. Например, 10 таблеток по 120 мг Фексадина Ranbaxy (Индия) стоят 220 рублей, такая же упаковка Аллегра от Sanofi-Aventis (Франция) – 550 рублей, а 10 таблеток по 180 мг Телфаст Sanofi-Aventis — 530 рублей.

Цетиризин

Другие торговые названия: Цетрин, Цетринал, Парлазин, Зодак, Амертил, Аллертек, Зиртек. Веществом, проявляющим активность по отношению к гистамину, служит цетиризина дигидрохлорид. Выпускается в таблетках с содержанием активного вещества 10 мг, а также в виде капель, растворов и сиропа.

Начальный эффект наблюдается через 1 – 1,5 часа после приема, общая продолжительность действия – до суток, метаболиты выводятся в течение 10-15 часов с мочой. Однократная (и суточная) доза 10 мг. Лекарственное средство не вызывает привыкания и может использоваться для длительной терапии. Детям до 1 года и беременным женщинам его принимать не рекомендуется.

Примерная стоимость цетиризина и его аналогов:

• Цетиризин, производитель Вертекс, Россия (10 табл.) – 66 рублей;
• Цетрин, производитель Д-р Редди, Индия (20 табл.) – 160 рублей;
• Зодак, производитель Зентива, Чехия (10 табл.) – 140 рублей;
• Зиртек, производитель ЮСБ Фаршим, Бельгия (капли в флаконах по 10 мл) – 320 рублей.

Ксизал

Синонимы: Супрастинекс, Левоцетиризин, Гленцет, Зилола, Алерзин. Действующее вещество – Левоцетиризина дигидрохлорид. Лекарство выпускается в таблетках по 5 мг и каплях, лекарственная форма для детей – сироп.

Сродство к гистаминовым рецепторам у данного ЛС в несколько раз выше, чем у остальных представителей этого ряда, поэтому его действие сохраняется на протяжении 2 суток. Продукты метаболизма выводятся почками, период полувыведения 8 – 10 часов. Суточная доза для взрослых и детей старше 6 лет — 5 мг. Противопоказанием к применению левоцетиризина служат врожденные нарушения углеводного обмена.

Ориентировочная стоимость препаратов:

• Ксизал, производитель ЮСБ Фаршим, Бельгия (капли в флаконах по 10 мл) – 440 рублей;
• Левоцетиризин, производитель Тева, Франция (10 табл.) – 270 рублей;
• Алерзин, производитель Eric, Венгрия (14 табл.) –300 рублей;
• Супрастинекс, производитель Eric, Венгрия (7 табл.) – 150 рублей.

Дезлоратадин

Другие торговые названия: Эриус, Дезал, Аллергостоп, Фрибрис, Алерсис, Лордестин. Биоактивное вещество – дезлоратадин. Формы выпуска: покрытые оболочкой таблетки по 5 мг, раствор с содержанием действующего вещества 5 мг/мл и сироп.

Максимальная концентрация в крови наблюдается через 3 – 4 часа, период полураспада – 20- 30 часов, общая продолжительность действия – 24 часа. Однократная доза для взрослых и детей старше 12 лет – 5 мг, дозировка для детей от 2 до 12 лет определяется индивидуально. Беременным и кормящим женщинам препарат назначается при состояниях, представляющих угрозу для жизни.

Стоимость дезлоратадина и его синонимов:

• Дезлоратадин, производитель Вертекс, Россия (10 табл.) – 145 рублей;
• Лордестин, Байер, США производитель Гедеон Рихтер, Венгрия (10 таб.) – 340 рублей;
• Эриус, производитель Байер, США (7 таблеток) – 90 рублей.

Все противоаллергические средства назначает врач, учитывая специфику их действия, причины развития аллергии, возраст и особенности организма пациента. При приеме антигистаминных препаратов следует неукоснительно придерживаться правил, указанных в инструкции.

Антигистаминные препараты 1-го поколения

По химической структуре эти препараты делятся на следующие группы:

1) производные аминоалкилэфиров - дифенгидрамин (димедрол, бенадрил, альфадрил), амидрил и др.
2) производные этилендиамина - антерган (супрастин), аллерган, дегистин, мепирамин и др.
3) производные фенотиазинов - прометазин (пипольфен, дипразин, фенерган), доксерган и др.
4) производные алкиламинов - фенирамин (триметон), трипролидин (актадил), диметиндин (феностил) и др.
5) производные бензгидрилэфиров - клемастин (тавегил).
6) производные пиперидинов - ципрогептадин (перитол), ципродин, астонин и др.
7) производные хинуклидинов - квифенадин (фенкарол), секвифенадин (бикарфен).
8) производные пиперазинов - циклизин, меклизин, хлорциклизин и др.
9) производные альфакарболина - диазолин (омерил).

Дифенгидрамин (димедрол, альфадрил и др.) обладает достаточно высокой антигистаминной активностью, оказывает местноанестезирующее действие (онемение слизистых оболочек), уменьшает спазм гладкой мускулатуры, обладают липофильностью и проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому имеет выраженный седативный эффект, подобный действию нейролептических препаратов, в больших дозах оказывает снотворный эффект. Этот препарат и его аналоги тормозят проведение нервного возбуждения в вегетативных ганглиях и обладают центральным холинолитическим действием, в связи с этим увеличивают сухость слизистых оболочек и вязкость секретов, могут вызывать возбуждение, головную боль, дрожь, сухость во рту, задержку мочеотделения, тахикардию, запоры. Назначаются внутрь 2-3 раза в день, внутримышечно.

Супрастин (хлоропирамин) обладает выраженным антигистаминным и М-холинолитическим действием, проникает через гемато-энцефалический барьер, вызывает сонливость, общую слабость, сухость слизистых оболочек и увеличивает вязкость секретов, раздражение слизистой желудочно-кишечного тракта, головную боль, сухость во рту, задержку мочеотделения, тахикардию, глаукому. Назначаются внутрь 2-3 раза в день, внутримышечно.

Прометазин (пипольфен, дипразин) обладает сильной антигистаминной активностью, хорошо всасывается и при разных путях введения легко проникает через гемато-энцефалический барьер, и поэтому обладает значительной седативной активностью, усиливает действие наркотических, снотворных, аналгезирующих и местноанестезирующих средств, понижает температуру тела, предупреждает и успокаивает рвоту. Оказывает умеренное центральное и периферическое холинолитическое действие. При внутривенном введении может вызывать падение системного артериального давления, коллапс. Назначаются внутрь и внутримышечно.

Клемастин (тавегил) является одним из самых распространенных и эффективных антигистаминных препаратов 1-го поколения, избирательно и активно блокирует H1-рецепторы, действует более продолжительно (8-12 часов), слабо проникает через гемато-энцефалический барьер, поэтому не обладает седативной активностью и не вызывает падения АД. Рекомендуется для применения при острых аллергических реакциях парентерально (анафилактический шок, тяжелые формы аллергодерматозов).

Диазолин (омерил) обладает меньшей антигистаминной активностью, но практически не проникает через гемато-энцефалический барьер и не вызывает седативного и снотворного эффектов, хорошо переносится.

Фенкарол (квифенадин) является оригинальным антигистаминным препаратом, умеренно блокирует H1-рецепторы и уменьшает содержание гистамина в тканях, обладает низкой липофильностью, не проникает через гемато-энцефалический барьер и не оказывает седативного и снотворного эффектов, не обладает адренолитической и холинолитической активностью, оказывает антиаритмическое действие. Детям в возрасте до 3 лет назначают по 0,005 г, от 3 до 12 лет - по 0,01 г, старше 12 лет - по 0,025 г 2-3 раза в день.

Перитол (ципрогептадин) умеренно блокирует Н1-рецепторы, обладает сильной антисеротониновой активностью, а также М-холинолитическим действием, проникает через гемато-энцефалический барьер и обладает выраженным седативным эффектом, уменьшает гиперсекрецию АКТГ и соматотропина, повышает аппетит, уменьшает секрецию желудочного сока. Назначается детям от 2 до 6 лет - по 6 мг в три приема, старше 6 лет - по 4 мг 3 раза в день.

Сравнительная характеристика наиболее распространенных антигистаминных препаратов 1-го поколения представлена в табл. 3.

Таблица 3. Антигистаминные препараты 1-го поколения, рекомендуемые для лечения аллергической патологии у детей

Параметры / действия	Димедрол	Тавегил	Супрастин	Фенкарол	Диазолин	Перитол	Пипольфен
Седативный эффект	++	+/-	+	--	--	-	+++
М-холинергич. эффект	+	+	+	--	+	+/-	+
Начало действия	2 часа	2 часа	2 часа	2 часа	2 часа	2 часа	20 мин.
Время полувыведения	4-6 часов	1-2 часа	6-8 часов	4-6 часов	6-8 часов	4-6 часов	8-12 часов
Частота приема в день	3-4 раза	2 раза	2-3 раза	3-4 раза	1-3 раза	3-4 раза	2-3 раза
Время применения	после еды	после еды	во время еды	после еды	после еды	после еды	после еды
Взаимодействие с другими лекарственными средствами	усиливает действие снотворных, нейролептиков, противо-судорожных	усиливает действие снотворных и ингибиторов МАО	умеренно усиливает действие снотворных и нейролептиков	понижает содержание гистамина в тканях, имеет анти-аритмический эффект	-	имеет анти-серотониновый эффект, уменьшает секрецию АКТГ	усиливает действие наркотических, снотворных, местно-анестезирующих средств
Побочные эффекты	возбуждение, падение АД, сухость во рту, затруднение дыхания	не назначается до 1 года, бронхоспазм, обструкция мочеиспускания, запоры	сухость во рту, повышение уровня трансаминаз, раздражение слизистой оболочки желудка и 12-перст. кишки	сухость во рту, иногда тошнота	сухость во рту, раздражение слизистой оболочки желудка и 12-перст. кишки	сухость во рту, сонливость, тошнота	кратковременное падение АД, повышение уровня трансаминаз, фотосенси-билизирующий эффект

Особенности фармакологических эффектов антигистаминных препаратов 1-го поколения

Как показано в табл. 3, антигистаминные препараты первого поколения, неконкурентно и обратимо ингибируя H1-рецепторы, блокируют и другие рецепторные образования, в частности, холинергические мускариновые рецепторы и обладают, таким образом, M1-холинергическим действием. Их атропиноподобное действие может вызывать сухость слизистых и усугублять обструкцию бронхов. Для достижения выраженного антигистаминного действия необходимы высокие концентрации этих препаратов в крови, что требует назначения их больших доз. Кроме того, эти соединения действуют после введения быстро, но кратковременно, что требует их многократного применения (4-6 раз) в течение суток. Важно отметить, что антигистаминные препараты оказывают действие на ЦНС, проникая через гемато-энцефалический барьер, и способны вызывать блокаду H1-рецепторов клеток центральной нервной системы, что обусловливает их нежелательный седативный эффект.

Важнейшим свойством этих препаратов, определяющим легкость проникновения через гемато-энцефалический барьер, является их липофильность. Седативное действие этих лекарств, варьирующее от легкой сонливости до глубокого сна, часто может проявляться даже при использовании их обычных терапевтических доз. По существу, все антигистаминные препараты 1-го поколения имеют в той или иной степени выраженный седативный эффект, наиболее заметный у фенотиазинов (пипольфен), этаноламинов (димедрол), пиперидинов (перитол), этилендиаминов (супрастин), в меньшей степени - у алкиламинов и производных бензгидрилэфиров (клемастин, тавегил). Седативный эффект практически отсутствует у хинуклидиновых производных (фенкарол).

Другим нежелательным проявлением действия этих препаратов на ЦНС являются нарушения координации, головокружение, чувство вялости, снижение способности концентрировать внимание. Некоторые антигистаминные средства 1-го поколения проявляют свойства местных анестетиков, обладают способностью стабилизировать биомембраны и, удлиняя рефракторную фазу, могут вызывать нарушения сердечного ритма. Некоторые препараты этой группы (пипольфен), потенцируя эффекты катехоламинов, вызывают колебания артериального давления (табл. 3).

Среди нежелательных эффектов этих препаратов следует отметить также повышение аппетита, наиболее выраженное у пиперидинов (перитол) и возникновение функциональных расстройств желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, неприятные ощущения в эпигастральной области), чаще проявляющееся при приеме этилендиаминов (супрастин, диазолин). У большинства антигистаминных препаратов 1-го поколения пик концентрации достигается через 2 часа. Однако отрицательной характеристикой H1-антагонистов 1-го поколения является довольно частое развитие тахифилаксии - снижения терапевтической эффективности при длительном их использовании (табл. 4).

Таблица 4. Нежелательные побочные эффекты антигистаминных препаратов первого поколения:

• 1. Выраженное седативное и снотворное действие
• 2. Негативное действие на ЦНС - нарушение координации, головокружение, снижение концентрации внимания
• 3. М-холинергическое (атропиноподобное) действие
• 4. Развитие тахифилаксии
• 5. Кратковременность действия и многократность применения

В связи с особенностями фармакологического действия антигистаминных препаратов 1-го поколения в настоящее время установлены определенные ограничения их использования (табл. 5). Поэтому с целью профилактики тахифилаксии при назначении этих препаратов следует чередовать их каждые 7-10 дней.

Таблица 5. Ограничения клинического использования антигистаминных препаратов первого поколения:

• астено-депрессивныи синдром;
• бронхиальная астма, глаукома;
• спастические явления в пилорической или дуоденальной областях;
• атония кишечника и мочевого пузыря;
• все виды деятельности, требующих активного внимания и быстрой реакции

Таким образом, нежелательные эффекты антигистаминных препаратов 1-го поколения ограничивают их применение в лечебной практике особенно в последние годы. Однако относительно небольшая стоимость этих препаратов и быстрое действие позволяют рекомендовать эти средства для лечения острого периода аллергических болезней у детей коротким курсом (7 дней). В острый период и особенно при тяжелых формах аллергодерматозов у детей, когда требуется парентеральное введение антигистаминных препаратов и с учетом того, что до настоящего времени нет таких средств 2-го поколения, наиболее эффективным является тавегил, который действует более продолжительно (8-12 часов), обладает незначительным седативным действием и не вызывает падения артериального давления. При анафилактическом шоке препаратом выбора также является тавегил. Менее эффективным в таких случаях является супрастин. При подостром течении аллергодерматозов и особенно при их зудящих формах (атопический дерматит, острая и хроническая крапивница). у детей с астено-депрессивным синдромом можно использовать антигистаминные препараты 1-го поколения преимущественно без седативного действия - фенкарол и диазолин, которые следует назначать коротким курсом - 7-10 дней. При аллергических ринитах (сезонных и круглогодичных) и при поллинозах применение антигистаминных препаратов 1-го поколения нежелательно, так как они, обладая М-холинергическим действием, могут вызывать сухость слизистых, увеличивать вязкость секрета и способствовать развитию гайморитов и синуситов, а при бронхиальной астме - вызывать или усиливать бронхоспазм. В связи с выраженным кардиоваскулярным действием применение пипольфена при различных формах аллергических болезней в настоящее время сильно ограничено.

Антигистаминные препараты 2-го поколения

Антигистаминные препараты 2-го поколения получили в последние годы широкое применение в аллергологической практике. Эти средства имеют ряд преимуществ перед препаратами 1-го поколения (табл. 6)

Таблица 6. Эффекты антигистаминных препаратов второго поколения

• 1. Имеют очень высокую специфичность и сродство к H1-рецепторам
• 2. Не вызывают блокады рецепторов других типов
• 3. Не обладают М-холинолитическим действием
• 4. В терапевтических дозах не проникают через гемато-энцефалический барьер, не имеют седативного и снотворного эффектов
• 5. Имеют быстрое начало действия и выраженную продолжительность основного эффекта (до 24 часов)
• 6. Хорошо всасываются из желудочно-кишечного тракта
• 7. Не установлено связи между абсорбцией препарата и приемом пищи
• 8. Могут применяться в любое время
• 9. Не вызывают тахифилаксии
• 10. Удобны в применении (1 раз в сутки)

Очевидно, что эти препараты отвечают основным требованиям к идеальным антигистаминным препаратам, которые должны быстро проявлять эффект, длительно действовать (до 24 часов) и быть безопасными для больных. Таким требованиям в значительной мере соответствуют антигистаминные препараты 2-го поколения: кларитин (лоратадин), зиртек (цетиризин), кестин (эбастин) (табл. 7).

Таблица 7. Антигистаминные препараты 2-го поколения, рекомендуемые для лечения аллергической патологии у детей

Параметры действия	Терфенадин (терфен)	Астемизол (гисманал)	Кларитин (лоратадин)	Зиртек (цитиризин)	Кестин (эбастин)
Седативный эффект	нет	может быть	нет	может быть	нет
М-холинергич. эффект	есть	есть	нет	нет	нет
Начало действия	1-3 часа	2-5 суток	30 минут	30 минут	30 минут
Время полувыведения	4-6 часов	8-10 суток	12-20 часов	7-9 часов	24 часа
Частота приема в день	1-2 раза	1-2 раза	1 раз	1 раз	1 раз
Свяэь с приемом пищи	нет	да	нет	нет	нет
Время применения	в любое время, лучше натощак	натощак или за 1 час до еды	в любое время	во 2-й половине дня, лучше перед сном	в любое время
Фармакологическая несовместимость с другими лекарственными средствами		Эритромицин, олеандомицин, кларитромицин, микозолон			Эритромицин, кенолон
Побочные эффекты	Желудочковые аритмии, удлинение интервала Q-T, брадикардия, обморок, бронхоспазм, гипокалиемия, гипомагниемия, увеличение активности трансаминаз	Желудочковые аритмии, брадикардия, обморок, бронхоспазм, увеличение активности трансаминаз, не показан детям до 12 лет	Сухость по рту (редко)	Сухость по рту (иногда)	Сухость по рту (редко), боли в животе (редко)
Эффективность использования при
атопическом дерматите:	+/-	+/-	++	++	++
при крапивнице	+/-	+/-	+++	++	+++
Увеличение массы тела	нет	до 5-8 кг за 2 месяца	нет	нет	нет

Кларитин (лоратадин) является самым распространенным антигистаминным препаратом, он оказывает специфическое блокирующее влияние на H1-рецепторы, к которым имеет очень высокое сродство, не обладает антихолинергической активностью и поэтому не вызывает сухости слизистых оболочек и явлений бронхоспазма.

Кларитин быстро действует на обе фазы аллергической реакции, тормозит продукцию большого числа цитокинов, непосредственно угнетает экспрессию молекул клеточной адгезии (ICAM-1, VCAM-1, LFA-3, Р-селектины и Е-селектины), уменьшает образование лейкотриена C4, тромбоксана А2, факторов хемотаксиса эозинофилов и активации тромбоцитов. Таким образом, кларитин эффективно препятствует формированию аллергического воспаления и обладает выраженным противоаллергическим действием (Leung D., 1997). Эти свойства кларитина явились основанием для его использования в качестве базисного средства в лечении таких аллергических болезней, как аллергический ринит, конъюнктивит и поллиноз.

Кларитин способствует также уменьшению гиперреактивности бронхов, увеличивает объем форсированного выдоха (ОФВ1) и пиковую скорость выдоха, что определяет его благотворное воздействие при бронхиальной астме у детей.

Кларитин эффективен и может использоваться в настоящее время как альтернативная противовоспалительная терапия особенно при легком персистирующем течении бронхиальной астмы, а также при так называемом кашлевом варианте бронхиальной астмы. Кроме того, этот препарат не проникает через гемато-энцефалический барьер, не влияет на активность НЦС и не потенцирует действие седативных препаратов и алкоголя. Седативный эффект кларитина не более 4% , то есть выявляется на уровне плацебо.

Кларитин не оказывает отрицательного воздействия на сердечно-сосудистую систему даже в концентрациях, превышающих терапевтическую дозу в 16 раз. По-видимому, это определяется наличием нескольких путей его метаболизма (основной путь - через оксигеназную активность изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р-450 и альтернативный путь - через изофермент CYP2D6), поэтому кларитин совместим с макролидами и противогрибковыми препаратами производными имидазола (кетоконазол и др.), а также с рядом других лекарственных средств, что имеет решающее значение при одновременном применении этих медикаментов.

Кларитин выпускается в таблетках по 10 мг и в сиропе, 5 мл которого содержат 5 мг препарата.

Кларитин в таблетках назначается детям в возрасте с 2-х лет в соответствующей возрастной дозировке. Максимальный уровень препарата в плазме достигается в течение 1 часа после приема внутрь, что обеспечивает быстрое начало эффекта. Прием пищи, нарушения функции печени и почек не влияют на фармакокинетику кларитина. Выделение кларитина происходит через 24 часа, что позволяет принимать его 1 раз в сутки. Длительное применение кларитина не вызывает тахифилаксии и привыкания, что особенно важно при лечении зудящих форм аллергодерматозов (атопический дерматит, острая и хроническая крапивница и строфулюс) у детей. Эффективность кларитина изучена нами у 147 больных с различными формами аллергодерматозов с хорошим терапевтическим эффектом в 88,4% случаев. Лучший эффект получен при лечении острой и особенно хронической крапивницы (92,2%), а также при атопическом дерматите и строфулюсе (76,5%). Учитывая высокую эффективность кларитина при лечении аллергодерматозов и его способность ингибировать продукцию лейкотриенов, мы исследовали его влияние на активность биосинтеза эйкозаноидов гранулоцитами периферической крови больных атопическим дерматитом. Биосинтез простаноидов лейкоцитами периферической крови изучали радиоизотопным методом с использованием меченой арахидоновой кислоты в условиях in vitro.

На фоне лечения кларитином у больных атопическим дерматитом было установлено уменьшение биосинтеза изученных эйкозаноидов. При этом наиболее значительно - на 54,4% уменьшался биосинтез РgЕ2. Продукция PgF2a, TxB2 и ЛТВ4 снижалась в среднем на 30,3%, а биосинтез простациклина уменьшался на 17,2% по сравнению с уровнем до лечения. Эти данные свидетельствуют о значимом влиянии кларитина на механизмы формирования атопического дерматита у детей. Очевидно, что уменьшение образования провоспалительного ЛТВ4 и проагрегатного TxB2 на фоне относительно неизмененного биосинтеза простациклина являются важным вкладом кларитина в нормализацию микроциркуляции и снижение интенсивности воспаления при лечении атопического дерматита. Следовательно, выявленные закономерности эффектов кларитина на медиаторные функции эйкозаноидов должны учитываться в комплексной терапии аллергодерматозов у детей. Полученные нами данные позволяют заключить, что назначение кларитина особенно целесообразно при аллергических болезнях кожи у детей. При дермореспираторном синдроме у детей кларитин также является эффективным препаратом, так как способен одновременно воздействовать на кожные и респираторные проявления аллергии. Применение кларитина при дермореспираторном синдроме в течение 6-8 недель способствует улучшению течения атопического дерматита, уменьшению симптомов астмы, оптимизации показателей внешнего дыхания, снижению гиперреактивности бронхов и уменьшению симптомов аллергического ринита.

Зиртек (Цетиризин) представляет собой фармакологически активный неметаболизируемый продукт, оказывающий специфическое блокирующее влияние на H1-рецепторы. Препарат обладает выраженным противоаллергическим действием, так как тормозит гистаминозависимую (раннюю) фазу аллергической реакции, уменьшает миграцию клеток воспаления и угнетает выделение медиаторов, участвующих в поздней фазе аллергической реакции.

Зиртек уменьшает гиперреактивность бронхиального дерева, не обладает М-холинолитическим действием, поэтому широко используется в лечении аллергических ринитов, конъюнктивитов, поллинозов, а также при их сочетании с бронхиальной астмой. Препарат не оказывает отрицательного влияния на сердце.

Зиртек выпускается в таблетках по 10 мг и в каплях (1 мл = 20 капель = 10 мг), характеризуется быстротой наступления клинического эффекта и пролонгированным действием из-за незначительного его метаболизма. Назначается детям с двухлетнего возраста: от 2-х до 6 лет по 0,5 таблетки или 10 капель 1-2 раза в день, у детей 6-12 лет - по 1 таблетке или 20 капель 1-2 раза в день.

Препарат не вызывает тахифилаксии и может применяться длительно, что важно при лечении аллергических поражений кожи у детей. Несмотря на указания об отсутствии выраженного седативного действия при приеме зиртека, в 18,3% наблюдений нами было установлено, что препарат даже в терапевтических дозах вызывал седативный эффект. В связи с этим следует соблюдать осторожность при совместном применении зиртека с седативными препаратами из-за возможного потенцирования их действия, а также при патологии печени и почек. Положительный терапевтический эффект применения зиртека получен нами в 83,2% случаев лечения аллергодерматозов у детей. Этот эффект был особенно выражен при зудящих формах аллергодерматозов.

Кестин (Эбастин) обладает выраженным селективным H1-блокирующим эффектом, не вызывая антихолинергического и седативного действия, быстро всасывается и почти полностью метаболизируется в печени и кишечнике, превращаясь в активный метаболит каребастин. Прием кестина вместе с жирной пищей повышает его всасывание и образование каребастина на 50%, что однако не влияет на клинический эффект. Препарат выпускается в таблетках по 10 мг и применяется у детей старше 12 лет. Выраженное антигистаминное действие наступает через 1 час после приема и длится 48 часов.

Кестин эффективен при лечении аллергических ринитов, конъюнктивитов, поллинозов, а также при комплексной терапии различных форм аллергодерматозов - особенно хронической рецидивирующей крапивнице и атопическом дерматите.

Кестин не вызывает тахифилаксии и может быть использован длительно. При этом не рекомендуется превышать его терапевтические дозы и соблюдать осторожность при назначении кестина в сочетании с макролидами и некоторыми противогрибковыми препаратами, так как он может вызывать кардиотоксический эффект. Несмотря на распространение таких препаратов 2-го поколения, как терфенадин и астемизол, мы не рекомендуем их применение при лечении аллергических болезней у детей, так как через некоторое время после начала использования этих препаратов (с 1986 года) появились клинико-фармакологические данные, свидетельствующие о повреждающем действии этих лекарственных средств на сердечно-сосудистую систему и печень (нарушения сердечного ритма, удлинение интервала Q-T, брадикардия, гепатотоксичность). Установлена летальность у 20% больных, получавших эти препараты. Поэтому указанные средства следует использовать с осторожностью, не превышая терапевтической дозы и не применяя у больных с гипокалиемией, нарушениями сердечного ритма, врожденным удлинением интервала Q-T и особенно в сочетании с макролидами и противогрибковыми препаратами.

Таким образом, в последние годы фармакотерапия аллергических болезней у детей пополнилась новой группой эффективных антагонистов H1-рецепторов, лишенных ряда негативных свойств препаратов первого поколения. По современным представлениям идеальный антигистаминный препарат должен быстро проявлять эффект, длительно действовать (до 24 часов) и быть безопасным для больных. Выбор такого препарата должен осуществляться с учетом индивидуальности больного и особенностей клинических проявлений аллергической патологии, а также с учетом закономерностей фармакокинетики лекарства. Наряду с этим при оценке приоритетности назначения современных антагонистов H1-рецепторов особое внимание должно быть уделено клинической эффективности и безопасности таких препаратов для больного. Критерии выбора антигистаминных препаратов второго поколения показаны в табл.8.

Таблица 8. Критерии выбора антигистаминных препаратов второго поколения

	Кларитин	Зиртек	Астемизол	Терфенадин	Кестин
Клиническая эффективность
Круглогодичный аллергический ринит	++	++	++	++	++
Сеэонный	+++	+++	+++	+++	+++
Aтопический дерматит	++	++	++	++	++
Крапивница	+++	+++	+++	+++	+++
Строфулюс	+++	+++	+++	+++	+++
Токсидермия	+++	+++	+++	+++	+++
Безопасность
Седативный эффект	нет	да	нет	нет	нет
Усиление действия седативных средств	нет	да	нет	нет	нет
Кардиотоксический эффект: удлинение Q-T, гипокалиемия	нет	нет	да	да	в дозе более 20 мг
Совместный прием с макролидами и некоторыми противогрибковыми препаратами	не вызывает побочных явлений	не вызывает побочных явлений	кардиотоксический эффект	кардиотоксический эффект	в дозе более 20 мг возможно действие на кровообращение
Взаимодействие с пищей	нет	нет	да	нет	нет
Антихолинергическое действие	нет	нет	нет	нет	нет

Наши исследования и клинические наблюдения свидетельствуют, что таким антигистаминным препаратом второго поколения, удовлетворяющим указанным выше условиям, клинически эффективным и безопасным при лечении аллергических болезней у детей является в первую очередь кларитин , а затем - зиртек .

В статье приведен список лучших препаратов 1-го, 2-го и 3-го поколения, которые способны облегчить жизнь людям склонным к аллергии. После полного ознакомления со статьей вы сможете понять, почему одни антигистаминные препараты лучше других. Узнаете, какие из них и почему нельзя принимать беременным и кормящим женщинам. Сможете посмотреть интересный видеоматериал на тему, какие противоаллергические средства желательно взять с собой, отправляясь в отпуск.

Антигистаминные лекарства - какие лучше?

Препараты, подавляющие гистамин (гормон запускающий в организме аллергические реакции), имеют различную форму выпуска. В аптеке их можно приобрести в виде капсул, таблеток, назального спрея и даже глазных капель. Антигистамины способны вызвать серьезные побочные эффекты в организме, поэтому некоторые из них продают только по рецепту врача.

Обратите внимание! Ответить на вопрос, какие из антигистаминных средств лучше, сможет только врач, и то в индивидуальном порядке, ознакомившись с особенностями вашего организма и выявив тревожащий вас аллерген.

В настоящее время известно три поколения лекарств, подавляющих гистамин. Они отличаются между собой составляющими компонентами, эффектом и длительностью воздействия на организм:

1. Первое поколение: наделено седативным свойством (подавляет сознание, успокаивает, снимает раздражительность) и действует как снотворное.
2. Второе поколение : отличается мощным противоаллергическим воздействием. Такие лекарства не подавляют сознание, но могут серьезно нарушить нормальный ритм сердца, что при невнимательности человека ко своему здоровью и медикаментозной бездеятельности приводит к смерти.
3. Третье поколение: активные метаболиты (продукт био-физико-химической переработки лекарств 2 поколения). Действенность этих средств более чем в 3 раза превышает эффективность антигистаминов 1 и 2 поколения.

Чтобы выбрать самое лучшее лекарство, которое способно блокировать активность гистамина не нарушая работу основных систем организма, вы должны иметь представление об основных составляющих таких препаратов и эффективности их воздействия. Именно эта тема затрагивается в следующих разделах статьи.

Для лечения аллергии можно использовать не только таблетки, но и .

Лекарства I-го поколения

Продолжительность воздействия антигистаминов этой группы составляет 4 - 6 часов, после чего больной должен принять новую дозу лекарства. В списке основных побочных эффектов: сухость во рту и временная потеря четкости зрения. Рассмотрим популярные типы препаратов, разных форм выпуска.

Препарат содержит активный компонент хлоропирамин. Средство эффективно при распространенных типах аллергии, в том числе сезонной и вызванной укусами насекомых. «Супрастин» назначают с 1 месяца жизни. После приема лекарство начинает действовать спустя 15 - 25 минут. Максимальный эффект достигается в течение часа и длится до 6 часов. Средство способствует остановке рвотных позывов, является умеренным спазмолитиком и обладает свойством снимать воспаление.

Реализуется «Супрастин» в таблетированной форме и в виде раствора в ампулах. Таблетки рекомендуется принимать только во время еды, что позволяет исключить раздражение слизистой оболочки желудка. Уколы назначают при затянувшейся аллергии, которую невозможно вылечить таблетками.

Примерная стоимость препарата составляет 120 - 145 руб. (находится в свободной продаже).

Другое название успокаивающего антигистаминного средства - «Клемастин» (активное вещество - клемастина гидрофумарат). Лекарство предназначено для облегчения протекания аллергии, которая может возникнуть в ответ на пыльцу, шерсть домашних животных, укусы комаров, контакт кожи с химическим веществом. Все эти факторы вызывают аллергические симптомы (сыпь на коже, чихание, покраснение глаз, заложенность носа). После приема «Тавегила» происходит блокировка действий гистамина, в результате упомянутые симптомы исчезают.

Данный тип антигистамина относится к лекарствам пролонгированного (длительного) действия. Из желудочно-кишечного тракта средство проникает в кровь. Спустя 2 часа наблюдается его максимальная концентрация в плазме. Через 5-6 часов интенсивно развивается его противогистаминная активность, которая может продолжаться 12 - 24 часа.

«Тавегил» можно приобрести в виде таблеток, сиропа и раствора для инъекций. Цена на лекарство начинается от 120 рублей и зависит от формы выпуска, а также от количества таблеток или ампул в упаковке. Средство отпускается без рецепта врача.

Обычно этот препарат назначают детям и взрослым пациентам, организм которых не воспринимает другие антигистамины по причине привыкания. По сравнению с ними «Фенкарол» имеет менее выраженный седативный эффект (не подавляет сознание), что позволяет его принимать в рабочее время. Свою эффективность противоаллергическое средство доказывает в лечении аллергии на пыльцу, лекарства и пищу.

45% активного компонента лекарства (хифенадин) проникает в кровь через 30 минут после приема. Спустя 1 час достигается максимальное содержание активного вещества в плазме крови. Продолжительность его воздействия длится не более 6 часов.

В аптеках лекарство продается в таблетированной и порошкообразной форме, а также в виде раствора для инъекций. Купить «Фенкарол» можно за 260 - 400 рублей (стоимость зависит от формы выпуска и количества в упаковке). Продается препарат без рецепта.

Лекарства II-го поколения

По сравнению с описанными выше препаратами данная группа лекарств, подавляющих гистамин, намного эффективнее, что выражается в следующих факторах:

• Во-первых, они не вызывают сонливость, не становятся причиной нарушения стула, сухости слизистых и затрудненного мочеиспускания.
• Во-вторых, не влияют на умственную и физическую активность.
• В-третьих, не вызывают привыкание, что позволяет использовать их с целью длительного лечения (на протяжении года).
• В четвертых, продолжительность корректирующего воздействия принятой дозы составляет 24 часа, что позволяет принимать препарат 1 раз в сутки.

Важно! Прием противоаллергических средств 2-го поколения должен сопровождаться контролем врача, т.к. данная группа лекарств выступает блокаторами калиевых каналов сердца (отвечают за возбудимость и покой сердечной мышцы). По этой причине заниматься самолечением опасно.

Средство содержит действующее вещество лоратадин, которое способно справиться с сезонной (вызывает пыльца растений, сырость) и круглогодичной (вызываемая пылью, шерстью животных, моющими средствами) аллергией. Препарат эффективен при аллергии на укусы комаров, справляется с проявлениями псевдоаллергического синдрома (патология похожа на аллергию, но имеет другие причины возникновения). Его же назначают с целью лечения зудящих дерматозов.

Лекарство можно приобрести в виде сиропа и таблеток. Средняя стоимость в аптечной сети средства «Кларидол» 90 руб. (безрецептурный отпуск).

Активным компонентом препарата является лоратадин. Это противоаллергическое средство приписывают пациентам с целью избавления от высыпаний на коже, при ложной аллергии, воспалении слизистых носа и глаз. По истечение 8 - 12 часов, после приема таблеток или сиропа, действующее вещество вступает в фазу максимальной активности. Продолжительность его корректирующего воздействия в организме длится 24 часа.

«Ломилан» выпускают в таблетках и в форме гомогенной (однородной) суспензии. Средняя стоимость таблеток «Ломилан» 120 руб., суспензия - 95 руб. Безрецептурный отпуск.

Препарат изготовлен на основе вещества - рупатадин. Средство назначают для лечения вызванного аллергией насморка и крапивницы. Его активный компонент быстро очищает кожу от высыпаний, снимает зуд, делает дыхание свободным. Рупатадин не угнетает центральную нервную систему.

Особенность! «Рупафин» нельзя запивать грейпфрутовым соком, т.к. продукт усиливает активность рупатадина в 3,5 раза, Организм человека не сможет правильно воспринять данный фактор, и это может обернуться для него тяжелыми последствиями (появление отечностей, тошнота и рвота, нарушение работы сердца).

«Рупафин» выпускают только в таблетках (других лекарственных форм не существует), их принимают независимо от приема пищи (по 1 таб. 1 раз в сутки). Средняя стоимость таблеток в аптечной сети составляет 587 руб. (отпускаются без рецепта врача).

Лекарства III-го поколения

У данной группы антигистаминных препаратов отсутствует кардиотоксический (блокирование калиевых каналов сердца) и седативный (успокаивающий) эффект, поэтому лекарства могут назначаться водителям, а также людям, у которых работа связана с повышенной концентрацией внимания. Третье поколение лекарств не вызывает привыкание, что позволяет с их помощью эффективно лечить как сезонную, так и круглогодичную аллергию.

Препарат назначают для избавления от сезонной аллергии и хронической крапивницы. Действующим компонентом этого антигистаминного средства является фексофенадин гидрохлорид, который, в свою очередь, относится к активным метаболитам (продукты био-физико-химической переработки) терфенадина (антигистамин 2-го поколения).

Свою эффективность препарат показывает уже через 1 час после приема. Максимальная концентрация средства в плазме крови наблюдается через 6 часов. Продолжительность воздействия фексофенадина составляет 24 часа.

Активным компонентом данного противоаллергического препарата является дезлоратадин. Вещество блокирует гистаминовые рецепторы на протяжении 27 часов, поэтому лекарство нужно принимать лишь 1 раз в сутки (по 5 - 20 мг). «Трексил» не оказывает отрицательного воздействия на центральную нервную систему человека. Не подавляет сознание и не вызывает сон.

В аптеке антигистаминный препарат можно приобрести без рецепта примерно за 89 рублей.

Действующим веществом препарата является фексофенадин (активный метаболит терфенадина - блокатор гистамина 2-го поколения). Лекарство выпускается в таблетированной форме по 30, 120 и 180 мг. Таблетки принимают 1-2 раза в сутки в назначенной врачом дозе. Фексофенадин быстро проникает в плазму крови и блокирует выработку гистамина в течение 24 часов.

Стоимость антигистамина «Телфаст» зависит от количества действующего вещества в одной таблетке и может составлять от 128 до 835 руб.

Если вы отправляетесь в отпуск, то посмотрите этот видео материал. В нем врач-аллерголог называет препараты, которые следует положить с собой в чемодан. Не стоит относиться легкомысленно к рекомендациям специалиста, особенно, если вам предстоит путь в экзотическую страну, где много новых растений и вкусных фруктов, которые вы никогда не пробовали.

Вопрос ответ

Какие противоаллергические препараты можно принимать беременным?

Обычно это «Левоцетиризин» и «Фексофенадин». В период беременности и во время кормления грудью нужно пить только те лекарства, которые назначает врач.

Какой вред могут нанести антигистаминные лекарства беременной и плоду?

Особо опасными для женщин, вынашивающих ребенка, являются противоаллергические средства 1-го поколения, в частности «Димедрол» и «Диазолин», которые могут осложнить течение беременности (головокружение, повышенная утомляемость, сухость слизистых) и вызвать порок сердца у плода.

Какие противоаллергические средства назначают грудничкам?

Ребенку с самого рождения может быть назначен «Зиртек» (обязательна консультация аллерголога и педиатра). Лекарство выпускают в каплях. Средство противопоказано недоношенным малышам и тем, мамы которых во время беременности курили.

Приписывают ли при ветрянке антигистаминные препараты с целью снятия зуда?

В данном случае самыми распространенными препаратами являются «Супрастин», «Димедрол» и «Тавегил». Заметьте, применяют не лосьоны и кремы, которые содержат указанные компоненты, а лекарства в форме таблеток.

Какие таблетки можно давать детям-аллергикам при укусах комаров?

Обязательно по этому поводу нужно получить консультацию у педиатра и аллерголога. Обычно назначают «Зиртек» и «Супрастин». При наследственном происхождении аллергии врачи не рекомендуют родителям давать детям те же противоаллергические препараты, что принимают сами.

Что запомнить:

1. Существует 3 поколения лекарств, подавляющих гистамин.
2. Лучшие препараты против аллергии - это лекарства 3-го поколения, при правильном применении они не несут серьезных побочных эффектов.
3. Антигистаминные средства выпускают в форме таблеток, сиропа, инъекций и глазных капель.
4. При беременности и во время кормления грудью женщинам нельзя принимать лекарства 1-го и 2-го поколения, их действующие вещества несут опасность малышу.
5. Детям средства против аллергии лучше давать по рекомендациям врача.

Сегодня речь пойдет:

Антигистаминные препараты – это вещества, подавляющие действие свободного гистамина. При попадании в организм аллергена, гистамин высвобождается из тучных клеток соединительной ткани, входящих в иммунную систему организма. Он начинает взаимодействовать со специфическими рецепторами и вызывать зуд, отек, сыпь и иные аллергические проявления. За блокирование этих рецепторов отвечают антигистаминные препараты. Имеется три поколения этих лекарств.

Антигистаминные препараты 1 поколения

Они появились в 1936 году и продолжают использоваться. Эти лекарственные средства вступают в обратимую связь с Н1-рецепторами, что объясняет необходимость большой дозировки и высокой частоты приемов.

Антигистаминные препараты 1 поколения характеризуются следующими фармакологическими свойствами:

Снижают мышечный тонус;
оказывают седативное, снотворное и холинолитическое действие;
потенцируют воздействие алкоголя;
оказывают местноанестезирующее действие;
дают быстрый и сильный, но кратковременный (4-8 часов) лечебный эффект;
долгий прием снижает антигистаминную активность, поэтому каждые 2-3 недели средства меняют.

Основная масса антигистаминных препаратов 1 поколения жирорастворимые, могут преодолевать гематоэнцефалический барьер и связываться с Н1-рецепторами мозга, чем объясняется седативное воздействие данных лекарств, которое усиливается после принятия алкоголя или психотропных средств. При приеме среднетерапевтических доз детьми и высоких токсических взрослыми может наблюдаться психомоторное возбуждение. По причине наличия седативного эффекта, антигистаминные препараты 1 поколения не назначаются лицам, чья деятельность требует повышенного внимания.

Антихолинергические свойства этих лекарственных средств вызывают атропиноподобные реакции, такие как тахикардия, сухость носоглотки и полости рта, задержка мочи, запоры, нарушение зрения. Эти особенности могут принести пользу при рините, но способны усиливать обструкцию дыхательных путей, вызванную бронхиальной астмой (увеличивается вязкость мокроты), способствовать обострению аденомы предстательной железы, глаукомы и других заболеваний. Одновременно эти препараты оказывают противорвотный и противоукачивающий эффект, уменьшают проявление паркинсонизма.

Ряд этих антигистаминных препаратов включены в состав комбинированных средств, которые применяются при мигрени, простуде, укачивании или оказывающих успокаивающее либо снотворное действие.

Обширный список побочных эффектов от приема данных антигистаминных веществ вынуждает реже использовать их при лечении аллергических заболеваний. Многие развитые страны запретили их реализацию.

Димедрол

Димедрол назначают при сенной лихорадке, крапивнице, морской, воздушной болезни, вазомоторном насморке, бронхиальной астме, при аллергических реакциях, вызванных введением лекарственных веществ (например, антибиотиков), при лечении язвенной болезни, дерматозах и др.

Преимущества : высокая антигистаминная активность, снижение выраженности аллергических, псевдоаллергических реакций. Димедрол оказывает противорвотное и противокашлевое воздействие, обладает местноанестезирующим эффектом, благодаря чему является альтернативой Новокаину и Лидокаину при их непереносимости.

Минусы : непредсказуемость последствий приема препарата, его воздействия на ЦНС. Он может вызывать задержку мочеиспускания и сухость слизистых. К побочным эффектам относят седативное и снотворное воздействие.

Диазолин

Диазолин имеет те же показания к применению, что и другие антигистаминные препараты, но отличается от них особенностями воздействия.

Преимущества : слабо выраженный седативный эффект позволяет применять его там, где нежелательно оказывать на ЦНС угнетающее воздействие.

Минусы : раздражает слизистые ЖКТ, вызывает головокружение, нарушение мочеиспускания, сонливость, замедляет психические и двигательные реакции. Есть сведенья о токсическом воздействии препарата на нервные клетки.

Супрастин

Супрастин назначают для лечения сезонного и хронического аллергического конъюнктивита, крапивницы, атопического дерматита, отека Квинке, зуда разной этиологии, экземы. Его используют в парентеральной форме при требующих неотложной помощи острых аллергических состояниях.

Преимущества : в сыворотке крови не накапливается, следовательно, даже при длительном применении не вызывает передозировки. Благодаря высокой антигистаминной активности, наблюдается быстрый лечебный эффект.

Минусы : побочные эффекты – сонливость, головокружение, заторможенность реакций и др. – присутствуют, хотя и выражены слабее. Лечебный эффект кратковременный, чтобы его продлить, Супрастин комбинируют с Н1-блокаторами, не обладающими седативными свойствами.

Тавегил

Тавегил в форме инъекций применяют при ангионевротическом отеке, а также анафилактическом шоке, в качестве профилактического и лечебного средства от аллергических и псевдоаллергических реакций.

Преимущества : оказывает более продолжительное и сильное антигистаминное действие, чем Димедрол, и имеет более умеренное седативное воздействие.

Минусы : может сам вызывать аллергическую реакцию, оказывает некоторое затормаживающее воздействие.

Фенкарол

Фенкарол назначают при появлении привыкания к иным антигистаминным препаратам.

Преимущества : имеет слабую выраженность седативных свойств, не оказывает на ЦНС выраженного угнетающего действия, малотоксичен, блокирует Н1-рецепторы, способен снижать содержание в тканях гистамина.

Минусы : меньшая антигистаминная активность в сравнении с Димедролом. Фенкарол с осторожностью применяется при наличии заболеваний ЖКТ, сердечно-сосудистой системы и печени.

Антигистаминные препараты 2 поколения

Они имеют преимущества по сравнению с лекарствами первого поколения :

Отсутствует седативный и холинолитический эффект, поскольку эти лекарственные средства не преодолевают гематоэнцефалический барьер, только некоторые лица испытывают умеренную сонливость;
умственная деятельность, физическая активность не страдают;
действие препаратов достигает 24 часов, поэтому их принимают раз в сутки;
они не вызывают привыкания, что позволяет назначать их длительное время (3-12 месяцев);
при прекращении приема препаратов, терапевтический эффект длится около недели;
лекарственные средства не адсорбируются с продуктами питания в ЖКТ.

Но антигистаминные препараты 2 поколения оказывают кардиотоксический эффект различной степени, поэтому при их приеме ведется контроль сердечной деятельности. Они противопоказаны пожилым больным и пациентам, страдающим от нарушений работы сердечно-сосудистой системы.

Возникновение кардиотоксического действия объясняется способностью антигистаминных препаратов 2 поколения блокировать калиевые каналы сердца. Риск усиливается, когда эти средства сочетают с противогрибковыми лекарствами, макролидами, антидепрессантами, от употребления грейпфрутового сока, и при наличии у больного выраженных нарушений функций печени.

Кларидол

Кларидол используют для лечения сезонного, а также циклического аллергического ринита, крапивницы, аллергического конъюнктивита, отека Квинке и ряда других заболеваний, имеющих аллергическое происхождение. Он справляется с псевдоаллергическими синдромами и аллергией на укусы насекомых. Входит в комплексные меры по лечению зудящих дерматозов.

Преимущества : Кларидол оказывает противозудное, противоаллергическое, противоэкссудативное действие. Препарат снижает капиллярную проницаемость, предупреждает развитие отеков, снимает спазм гладких мышц. Он не оказывает влияния на ЦНС, не имеет холиноблокирующего и седативного эффекта.

Минусы : изредка после приема Кларидола пациенты жалуются на сухость во рту, тошноту и рвоту.

Кларисенс

Кларисенс способен подавлять высвобождение гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток. Его применяют для лечения и профилактики таких проявлений аллергии как ринит, конъюнктивит, дерматоз. Препарат входи в комплексное лечение отека Квинке и различных аллергических укусов насекомых. При наличии псевдоаллергических реакций, Кларисенс способен быстро облегчить состояние больного.

Преимущества : препарат не вызывает привыкания, не сказывается на работе ЦНС, оказывает противоэкссудативный эффект, снимает отек и спазмы гладкой мускулатуры. Терапевтический эффект наступает уже через полчаса после приема лекарства и длится сутки.

Минусы : побочный эффект возникает при наличии у больного индивидуальной непереносимости препарата и выражается диспепсией, сильной головной болью, быстрой утомляемостью, аллергическими реакциями.

Кларотадин

Кларотадин содержит активное вещество лоратадин, являющееся селективным блокатором Н1-гистаминовых рецепторов, на которые оно оказывает непосредственное влияние, позволяя избегать нежелательных эффектов, присущих другим антигистаминным средствам. Показаниями к применению служат аллергические конъюнктивиты, острая хроническая и идиопатическая крапивница, ринит, псевдоаллергические реакции, связанные с высвобождением гистамина, аллергические укусы насекомых, зудящие дерматозы.

Преимущества : препарат не оказывает седативного воздействия, не вызывает привыкания, действует быстро и длительно.

Минусы : к нежелательным последствиям приема Клародина относят расстройства нервной системы: астению, тревожность, сонливость, депрессию, амнезию, тремор, возбуждение у ребенка. На коже могут появляться дерматиты. Частое и болезненное мочеиспускание, запоры и диарея. Увеличение веса из-за нарушений работы эндокринной системы. Поражение дыхательной системы может проявляться кашлем, бронхоспазмами, синуситом и подобными проявлениями.

Ломилан

Ломилан показан при аллергическом насморке (рините) сезонного и постоянного характера, кожных высыпаниях аллергического генеза, псевдоаллергиях, реакции на укусы насекомыми, аллергическом воспалении слизистой глазного яблока.

Преимущества : Ломилан способен снимать зуд, снижать тонус гладкой мускулатуры и выработку экссудата (особой жидкости, появляющейся при воспалительном процессе), предупреждать отек тканей уже спустя полчаса с момента принятия препарата. Наибольшая эффективность наступает через 8-12 часов, затем спадает. Ломилан не вызывает привыкания и не оказывает негативного воздействия на деятельность нервной системы.

Минусы : побочные реакции возникают редко, проявляются головной болью, чувством усталости и сонливости, воспалением слизистой желудка, тошнотой.

ЛораГексал

ЛораГексал рекомендуют при круглогодичных и сезонных аллергических ринитах, конъюнктивитах, зудящих дерматозах, крапивнице, отеке Квинке, аллергических укусах насекомых и различных псевдоаллергических реакциях.

Преимущества : препарат не обладает ни антихолинергическим, ни центральным действием, его прием не сказывается на внимании, психомоторных функциях, работоспособности и умственных качествах больного.

Минисы : ЛораГексал обычно хорошо переносится, но изредка он вызывает повышенную утомляемость, сухость во рту, головную боль, тахикардию, головокружение, аллергические реакции, кашель, рвоту, гастрит, нарушение работы печени.

Кларитин

Кларитин содержит действующий компонент – лоратадин, блокирующий Н1-гистаминовые рецепторы и предотвращающий выделение гистамина, брадиканина и серотонина. Антигистаминная эффективность длится сутки, а терапевтическая наступает спустя 8-12 часов. Кларитин назначают для лечения ринита аллергической этиологии, аллергических кожных реакций, пищевой аллергии и легкой степени бронхиальной астмы.

Преимущества : высокая эффективность при терапии аллергических заболеваний, препарат не вызывает привыкания, сонливости.

Минусы : случаи появления побочных эффектов редки, они проявляются тошнотой, головной болью, гастритом, возбуждением, аллергическими реакциями, сонливостью.

Рупафин

Рупафин обладает уникальным активным компонентом – рупатадином, отличающимся антигистаминной активностью и избирательным действием на Н1-гистаминовые периферические рецепторы. Его назначают при хронической идиопатической крапивнице и аллергическом рините.

Преимущества : Рупафин эффективно справляется с симптомами перечисленных выше аллергических заболеваний и не оказывает влияния на работу ЦНС.

Минусы : нежелательные последствия приема препарата – астения, головокружение, усталость, головная боль, сонливость, сухость во рту. Он может влиять на дыхательную, нервную, костно-мышечную и пищеварительную систему, а также на обмен веществ и кожные покровы.

Кестин

Кестин блокирует гистаминовые рецепторы, повышающие проницаемость сосудов, вызывающие мышечные спазмы, приводящие к проявлению аллергической реакции. Применяется для лечения аллергического конъюнктивита, ринита и хронической идиопатической крапивницы.

Преимущества : препарат действует через час после применения, терапевтический эффект сохраняется 2 суток. Пятидневный прием Кестина позволяет сохранять антигистаминное действие около 6 суток. Седативное воздействие практически не встречается.

Минусы : применение Кестина может вызывать бессонницу, боль в животе, тошноту, сонливость, астению, головную боль, синусит, сухость во рту.

Антигистаминные препараты нового, 3 поколения

Эти вещества являются пролекарствами, это значит, что, попадая в организм, они из исходной формы преобразуются в фармакологически активные метаболиты.

Все антигистаминные препараты 3 поколения не имеют кардиотоксического и седативного эффекта, поэтому их могут применять лица, чья деятельность связана с высокой концентрацией внимания.

Эти лекарственные средства блокируют Н1-рецепторы, а также оказывают дополнительное влияние на аллергические проявления. Они обладают высокой селективностью, не преодолевают гематоэнцефалический барьер, поэтому им не свойственны негативные последствия со стороны ЦНС, отсутствует побочное влияние на сердце.

Наличие дополнительных эффектов способствует применению антигистаминных препаратов 3 поколения при длительном лечении большинства аллергических проявлений.

Гисманал

Гисманал назначается в качестве лечебного и профилактического средства при сенной лихорадке, аллергических кожных реакциях, в том числе крапивнице, аллергическом рините. Эффект от препарата развивается на протяжении 24 часов и достигает максимума спустя 9-12 суток. Его продолжительность зависит от предшествующей терапии.

Преимущества : препарат практически не имеет седативного действия, не усиливает эффект от принятия снотворных или алкоголя. Он также не оказывает воздействия на способность водить автомобиль или умственную активность.

Минусы : Гисманал может вызывать усиление аппетита, сухость слизистых, тахикардию, сонливость, аритмию, удлинение интервала QT, сердцебиение, коллапс.

Трексил

Трексил – это быстродействующий избирательно активный антагонист Н1-рецепторов, производный от бутерофенола, отличающегося химической структурой от аналогов. Используется при аллергическом рините для облегчения его симптомов, аллергических дерматологических проявлениях (дермографизм, контактный дерматит, крапивница, атоническая экзема,), астме, атонической и спровоцированной физической нагрузкой, а также в связи с острыми аллергическими реакциями на различные раздражители.

Преимущества : отсутствие седативного и антихолинэргического эффекта, влияния на психомоторную активность и самочувствие человека. Препарат безопасен в использовании пациентами с глаукомой и страдающими расстройствами предстательной железы.

Телфаст

Телфаст – высокоэффективный антигистаминный препарат, являющийся метаболитом терфенадина, поэтому обладает большим сходством с Н1-рецепторами гистамина. Телфаст связывается с ними и блокирует, предотвращая их биологические проявления в качестве аллергических симптомов. Стабилизируются мембраны тучных клеток и уменьшается высвобождение из них гистамина. Показаниями к применению служит отек Квинке, крапивница, сенная лихорадка.

Преимущества : не проявляет седативных свойств, не воздействует на скорость реакций и концентрацию внимания, работу сердца, не вызывает привыкание, высокоэффективен против симптомов и причин аллергических заболеваний.

Минусы : редкими последствиями приема препарата являются головная боль, тошнота, головокружение, единичны свидетельства об одышке, анафилактической реакции, гиперемии кожи.

Зиртек

Зиртек – конкурентный антагонист метаболита гидроксизина, гистамина. Препарат облегчает течение и иногда предупреждает развитие аллергических реакций. Зиртек ограничивает высвобождение медиаторов, уменьшает миграцию эозинофилов, базофилов, нейтрофилов. Лекарственное средство используется при аллергическом рините, бронхиальной астме, крапивнице, конъюнктивите, дерматите, лихорадке, кожном зуде, антиневротическом отеке.

Преимущества : эффективно предупреждает возникновение отеков, уменьшает капиллярную проницаемость, купирует спазм гладкой мускулатуры. Зиртек не обладает антихолинергическим и антисеротониновым действием.

Минусы : неправильное применение препарата может привести к головокружению, мигрени, сонливости, аллергическим реакциям.

Антигистаминные препараты для детей

Для лечения аллергических проявлений у детей используют антигистаминные препараты всех трех поколений.

Антигистаминные средства 1 поколения отличаются тем, что быстро проявляют свое лечебное свойство и выводятся из организма. Они бывают востребованы для лечения острых проявлений аллергических реакций. Их назначают короткими курсами. Наиболее эффективным из этой группы считается Тавегил, Супрастин, Диазолин, Фенкарол.

Значительный процент побочных эффектов приводит к уменьшению применения этих лекарств при детской аллергии.

Антигистаминные препараты 2 поколения не вызывают седативного эффекта, действуют более продолжительное время и их применяют обычно раз в сутки. Мало побочных эффектов. Среди препаратов этой группы для лечения проявлений детской аллергии используют Кетитофен, Фенистил, Цетрин, Эриус.

3 поколение антигистаминных препаратов для детей включает в себя Гисманал, Терфен и другие. Их используют при хронических аллергических процессах, поскольку они способны долгое время находиться в организме. Побочные эффекты отсутствуют.

Негативные последствия :

1 поколение: головная боль, запор, тахикардия, сонливость, сухость во рту, нарушение зрения, задержка мочи и отсутствие аппетита;
2 поколение: негативное влияние на сердце и печень;
3 поколение: не имеют, рекомендуются к применению с 3-х лет.

Для детей выпускают антигистаминные препараты в форме мазей (аллергические реакции на коже), капель, сиропов и таблеток для приема внутрь.

Антигистаминные препараты при беременности

В первом триместре беременности запрещено принимать антигистаминные препараты. Во втором их назначают только в крайних случаях, поскольку ни одно из этих лечебных средств не является абсолютно безопасным.

Помочь избавиться от некоторых аллергических симптомов могут природные антигистаминные препараты, к которым относятся витамины С, В12, пантотеновая, олеиновая и никотиновая кислоты, цинк, рыбий жир.

Наиболее безопасные антигистаминные препараты – Кларитин, Зиртек, Телфаст, Авил, но и их применение должно быть в обязательном порядке согласовано с врачом.

В настоящее время различным проявлениям аллергии подвержено более 85% общего населения всей планеты, а в последние несколько десятков лет отслеживается выраженный рост числа людей-аллергиков. Вероятно это происходит по причине развития отрасли, производящей химические продукты, сами по себе являющиеся частыми аллергенами или создающие условия для формирования аллергических реакции, вследствие нарушения функции эндокринной и нервной системы.

Также не исключено влияние гигиены (чрезмерное использование антибактериальных и прочих сильнодействующих средств), лишающее человеческий организм контакта с множеством , что ослабляет иммунную систему (в особенности в детском возрасте).

Следует помнить, что аллергия представляет собой крайне индивидуальное заболевание с неадекватными реакциями организма на разнообразные аллергены, вызывающие различные болезненные симптомы в разное время у разных людей. Аллергические реакции лежат в основе довольно тяжелых заболеваний, включая , и , а также могут сопровождать некоторые инфекции (инфекционная аллергия).

Причины аллергии

Собственно аллергию можно распознать по внезапно возникшему слезотечению , чиханью, покраснению кожи и прочим неожиданным болезненным проявлениям. Чаще всего такая аллергическая симптоматика возникает при непосредственном контакте с конкретным веществом-аллергеном, распознанным человеческим организмом как возбудитель заболевания, вследствие чего в нем запускаются механизмы противодействия.

Современные врачи рассматривают в качестве аллергенов, как вещества, выявляющие непосредственное аллергизирующее действие, так агенты, способные увеличивать эффект других аллергенов.

Ответная реакция человека на воздействие различных аллергенов во многом зависит от генетических индивидуальных особенностей его иммунной системы . Отзывы о проведении многочисленных исследований свидетельствуют о наличии наследственной аллергической предрасположенности. Так у родителей, страдающих аллергией, намного больше шансов родить ребенка со схожей патологией, чем у здоровой семейной пары.

Основные причины аллергии:

• продукты жизнедеятельности домашнего клеща;
• пыльца различных цветущих растений;
• чужеродные белковые соединения, содержащиеся в или ;
• воздействие солнечных лучей, холода;
• пыль (книжная, бытовая, уличная);
• споры разных грибков или плесени ;
• шерсть животных (в основном характерная для кошек, кроликов, собак, шиншилл);
• химические моющие и чистящие средства;
• лечебные препараты ( , );
• продукты питания, преимущественно яйца, фрукты (апельсины, хурма, лимоны), молоко, орехи, пшеница, морепродукты, соя, ягоды (калина, виноград, клубника);
• укусы насекомых/членистоногих;
• латекс;
• косметические средства;
• психологический/эмоциональный ;
• нездоровый образ жизни.

Виды и симптомы аллергии

Респираторная аллергия

Форма аллергии характерная для влияния аллергенов попадающих в организм извне во время дыхания. Такие вещества носят собирательное название – аэроаллергены , в число которых входят пыльца, мельчайшая пыль, различные газы. Сюда также можно отнести и аллергию путей дыхания.

Симптомами таких болезненных состояний являются: , легочные хрипы, зуд в носу, сильный , иногда . Основная негативная симптоматика проявляется в форме и бронхиальной астмы .

Дерматоз

Форма кожной аллергии, сопровождающаяся различными кожными раздражениями и высыпаниями. Возникает по причине воздействия таких аллергенов как: медикаменты, аэроаллергены, продукты питания, бытовая химия, косметические средства.

Проявляется покраснением кожных покровов, сильной отечностью, зудом, возникновением волдырей, шелушением, высыпаниями по типу , сухостью кожи.

Аллергический конъюнктивит

Форма аллергии вследствие воздействия различных аллергенов, при которой в основном страдают органы зрения и отмечаются негативные глазные симптомы.

Главная симптоматика проявляется в виде: кожной припухлости в периорбитальной области, жжения в глазах, повышенной слезоточивости.

Энтеропатия

Анафилактический шок

Самая опасная форма аллергии, могущая развиться за несколько секунд или в период времени до пяти часов. Основными причинами такого состояния являются укусы насекомых и применение непроверенных лекарств.

Наружные формы ( , гель ) применяются в основном от зуда кожи (зудящие дерматозы ), вызванного укусами насекомых, а также приобретенного вследствие зудящей экземы, крапивницы, контактной аллергии (на моющие средства, стиральный порошок, синтетическую или грубую одежную ткань и т.д.).

Эти наружные препараты малоэффективны и редко используются при терапии хронических кожных аллергических форм (например, при ). В сочетании с диетой можно рекомендовать данные средства на начальных этапах лечения экссудативно-катарального диатеза умеренного характера (при появлении у грудничка сыпи на лице, ассоциируемой с питанием).

Местные комбинированные средства в форме глазных капель (Офтальмол , ), включающие антигистамины первого поколения, используют при лечении аллергических конъюнктивитов , а также , сопровождающихся конъюнктивитом.

Такие капли довольно хорошо снимают такую негативную симптоматику как: краснота и отечность век, зуд и слезотечение в глазах, параллельно оказывая противомикробное действие. В свою очередь назальные капли достаточно неплохо справляются с проявлениями аллергического ринита во всех его формах (включая сенную лихорадку ).

Побочные эффекты

Негативные эффекты в основном присущи препаратам системного действия, однако по причине длительного применения могут отмечаться и при использовании наружных/местных средств (особенно в педиатрии).

Чаще всего антигистамины первого поколения сопровождают:

• сильные седативные /снотворные эффекты;
• снижение мышечного тонуса;
• психомоторное возбуждение (в особенности у детей и у взрослых при длительном применении);
• потенцирование (приумножение) воздействия алкоголя, снотворных и анальгезирующих средств;
• /головные боли;
• местноанестезирующее действие;
• понижение АД;
• холинолитические эффекты (тремор пальцев рук, сухость во рту, запоры, учащенное сердцебиение, нарушения зрения);
• тошнота/рвота, болевые ощущения в животе;
• привыкание .

По причине снотворного действия препараты этого поколения не рекомендуют принимать ученикам, студентам, водителям и людям, занимающимся потенциально опасными видами деятельности.

Все подобные средства вызывают специфическую реакцию тахифилаксию (привыкание), выражающуюся ощутимым снижением эффективности во время длительного применения и нуждающуюся в замене активного ингредиента препарата на другое вещество каждые 20 дней.

Преимущества

В определенных случаях некоторые вышеописанные недостатки препаратов 1 поколения врачи научились использовать во благо.

Например, седативное /снотворное действие данных лечебных средств будет полезным при аллергических заболеваниях с параллельным нестерпимым кожным зудом (атопический дерматит в период обострения), принося в жизнь пациента долгожданный сон.

Холинолитическое эффекты , в том числе и сухость слизистых, пригодится при терапии бронхитов (от аллергического кашля) и ринитов (от насморка), сопровождающихся обильным отделением жидкого секрета.

Все препараты первого поколения, даже заграничного производства, достаточно недорогие, а отечественные производители выпускают еще более дешевые аналоги.

Недостатки

По причине выраженных негативных системных эффектов и привыкания организма к активному ингредиенту препарата, лекарственные средства 1 поколения не подходят для проведения продолжительной терапии.

Сонливость и седативное действие серьезно ограничивает численность пациентов, которым можно назначать данные препараты.

Список антигистаминных препаратов 1 поколения, таблица

Активный ингредиент	Торговые названия препаратов	Форма выпуска
	Аллергин ; Грандим ; Дифенгидрамин	таблетки; инъекционный раствор; ректальные свечи; пероральные гранулы	1 месяц (для свечей и уколов); 3 года (для таблеток)
		наружный гель	0 месяцев
	Офтальмол ; Бетадрин ; Дитадрин ; комбинированные	глазные капли	2 года; 0 месяцев (для Офтальмола )
Хлоропирамин	Субрестин ; Супрамин ;	таблетки; инъекционный раствор	1 месяц
Клемастин	Бравегил ; Ривтагил	таблетки; инъекционный раствор; сироп	6 лет (для таблеток); 1 год (для сиропа)
	Пипользин	таблетки; драже; инъекционный раствор	2 месяца
Фенирамин	Авил	таблетки; сироп; инъекционный раствор	12 лет (для таблеток); 0 месяцев (для сиропа)
		капсулы; пероральные капли; гель; эмульсия (наружные)	1 месяц (для капель); 12 лет (для капсул); 0 месяцев (для наружных форм)
	(комбинированный)	капли; спрей; гель (назальные)	1 месяц (для капель); 6 лет (для геля и спрея)
Ципрогептадин		таблетки; сироп	2 года (для таблеток); 6 месяцев (для сиропа)
Мебгидролин		таблетки; драже	1 год (для таблеток); 3 года (для драже)
Хифенадин		таблетки	3 года

Препараты 2 поколения

Как и в предыдущем случае, список лекарств от аллергии второго поколения антигистаминов в основном представлен пероральными лекарственными формами.

Таблетки ( , Гисталонг , ), сиропы ( , ) капли ( , Парлазин , Цетиризин ) капсулы (Семпрекс ) и суспензии ( , ) применяются практически при всех типах аллергических проявлений, как для терапии взрослых пациентов, так и для лечения детей.

Также на фармацевтическом рынке существуют глазные капли этого поколения антигистаминов – , которые используют для терапии аллергического конъюнктивита в любой форме. Данные капли снимают негативную симптоматику ринита уже через 20 минут, не характеризуются серьезным побочным действием, способствуют улучшению мукоцилиарного клиренса.

Антигистаминные лечебные средства второго поколения имеют ряд преимуществ в сравнении со своими предшественниками:

• пролонгированное действие (высокая эффективность сохраняется на протяжении 24 часов, что позволяет пациенту выпить рекомендованную дозу, показанного ему препарата лишь 1 раз в сутки);
• все лечебные средства этого поколения не адсорбируются ЖКТ с продуктами питания;
• минимальное влияние седативного /снотворного эффекта, по причине невозможности прохождения активных ингредиентов лечебных средств сквозь гематоэнцефалический барьер;
• в процессе проведения терапии физическая активность и умственная деятельность пациента практически не страдают;
• холинолитическое действие (тремор пальцев рук, сухость во рту, запоры, учащенное сердцебиение, нарушения зрения) проявляется очень редко;
• все препараты второго поколения не вызывают привыкания и могут применяться достаточно долго (3-12 месяцев) без смены активного вещества (например, на всем протяжении сезонной аллергии столько, сколько потребуется до исчезновения аллергена);
• при прекращении лечения терапевтическая эффективность сохраняется еще на протяжении недели.

Побочные эффекты

Среди отрицательных эффектов антигистаминов 2 поколения самым серьезным считается кардиотоксическое действие , проявляющееся в различной степени тяжести и требующее контроля над сердечной деятельностью пациента во время проведения терапии.

Кардиотоксическое действие становится возможным благодаря способности лекарств данного поколения воздействовать на калиевые сердечные каналы, блокируя их. Риск возникновения такого эффекта усиливается при нарушенной печеночной функции, параллельном приеме противогрибковых средств, антидепрессантов , макролидов , а также употреблении грейпфрутового сока. Естественно, что пожилым пациентам и больным с нарушениями в сфере сердечно-сосудистой системы такие препараты противопоказаны.

Прочие наиболее часто возникающие побочные негативные эффекты:

• нарушение печеночной функции;
• быстрая утомляемость;
• тошнота;
• отечность ;
• астения;
• явления ;
• нервная возбудимость и седация (у детей).

Преимущества

Поп причине минимального негативного системного действия и эффекта тахифилаксии (привыкания), препараты 2 поколения как нельзя лучше подходят для продолжительного применения и неплохо зарекомендовали себя при лечении аллергического сезонного риноконъюнктивита и ринита , поллинозов, атопического дерматита (в комплексной терапии в подострой стадии) и бронхиальной астмы .

Данные лечебные средства могут назначаться школьникам и студентам во время учебного процесса, поскольку не понижают у них концентрацию внимания.

Пролонгированная эффективность, наблюдаемая на протяжении 24 часов (что позволяет не делать лишних приемов, а ограничить их до 1 раза в сутки).

Недостатки

В связи с относительно непродолжительной практикой применения, все возможные положительные/отрицательные эффекты препаратов второго поколения изучены не так хорошо, как в случае с их предшественниками. В частности по этой причине большая часть из них, согласно инструкции по применению, противопоказана до 2 лет, а остальные нельзя давать детям до полугода.

Список антигистаминных препаратов 2 поколения, таблица

Активный ингредиент	Торговые названия препаратов	Форма выпуска	Возрастные ограничения применения
Лоратадин	Лованик ; Кларисан ;	таблетки; сироп; пероральная суспензия	3 года (для таблеток); 1 год (для сиропа и суспензии)
Цетиризин	Алерза	таблетки	6 лет
	Зиртек ;	таблетки; пероральные капли	6 лет (для таблеток); 6 месяцев (для капель)
		таблетки; сироп	6 лет (для таблеток); 2 года (для сиропа)
		таблетки; сироп; пероральные капли	6 лет (для таблеток); 1 год (для сиропа и капель)
Акривастин	Семпрекс	капсулы	12 лет
Терфенадил	Трексил ; Бронал	таблетки	3 года
	Терфенадин	таблетки; сироп; пероральная суспензия	3 года
Эбастин	Элерт	таблетки	6 лет
		глазные капли; назальный спрей	4 года (для капель); 6 лет (для спрея)
Астемизол	Астемизол ; Гисталонг	таблетки	2 года
	Гисманал	таблетки; пероральная суспензия	2 года

Препараты 3 поколения

Весь список препаратов от аллергии нового поколения (третьего) в принципе можно отнести к предыдущим лечебным средствам, ведь в качестве действующих веществ данных лекарств выступают фармакологически активные метаболиты некоторых уже известных основных ингредиентов вышеописанного последнего поколения (второго).

Тем не менее, противоаллергические препараты нового поколения вошли на фармацевтический рынок последними и многие источники позиционируют их как антигистамины 3 и даже 4 поколения.

Спектр положительного действия данного поколения препаратов охватывает практически все известные на сегодняшнее время аллергические проявления. Таблетки ( , ), сиропы (Эдем , ), пероральные капли и растворы ( , ) могут применяться для терапии сенной лихорадки , аллергического ринита , дерматологических реакций и прочих аллергических проявлений.

Антигистаминные препараты нового поколения в сравнении со своими предшественниками характеризуются наибольшей селективностью (избирательностью) своего действия исключительно направленного на периферические Н1-рецепторы. Именно благодаря этому и прослеживается их высокая противоаллергическая эффективность наряду с отсутствием побочных эффектов присущих препаратам 1 и 2 поколения.

Отличительными характеристиками таких лекарственных средств являются:

• быстрое всасывание в ЖКТ наряду с высокой биодоступностью, которые способствуют нивелированию аллергических реакций в кратчайшие сроки;
• капли, сиропы и таблетки не вызывают и лишь при приеме завышенных доз могут привести к развитию седативного действия;
• работоспособность и реакция пациента остаются на высоком уровне;
• отсутствуют кардиотоксичные эффекты , что позволят назначать препараты этого поколения пожилым пациентам;
• нет эффекта привыкания, что дает возможность использовать данные лекарства на протяжении длительного периода времени;
• практически не прослеживается взаимодействие с параллельно принимаемыми препаратами из других фармгрупп;
• всасывание лечебных средств не зависит от времени приема пищи;
• активные ингредиенты выводятся в неизмененной форме, снимая нагрузку с почек и печени.

Побочные эффекты

В редких случаях возможно развитие:

• тошноты;
• удлинения QT-интервала ;
• головных болей/головокружения;
• усиления аппетита;
• гиперемии кожи;
• сухости слизистых.

Преимущества

Продолжительное и быстрое действие, практическое отсутствие негативных побочных эффектов (проявляющихся в виде холинолитического действия и подавления нервной системы), однократный суточный прием.

Недостатки

Как и у всех относительно новых препаратов недостаток этих лекарств в неполных клинических данных касаемо безопасности их применения (в особенности в педиатрии). Цена лекарств данного поколения может в несколько раз превышать стоимость предшествующих им аналогов.

Список антигистаминных препаратов 3-4 поколения, таблица

Активный ингредиент	Торговые названия препаратов	Форма выпуска	Возрастные ограничения применения
Дезлоратадин	Трексил Нео	таблетки	12 лет
	Эдем ; Лордес ; Фрибрис ;	таблетки; сироп	12 лет (для таблеток); 1 год (для сиропа)
	Дезал ; Алернова	таблетки; пероральная суспензия	12 лет (для таблеток); 1 год (для суспензии)
Левоцетиризин		таблетки; пероральные капли	6 лет (для таблеток); 1 год (для капель)
	Зодак Экспресс ; Цезера ;	таблетки	6 лет
	Аллегра ; Динокс ; Фексофаст ; Аллерго	таблетки	6 лет

Современная педиатрия в своей практике лечения аллергии у детей использует антигистаминные противоаллергические препараты для детей всех трех поколений. В младшей возрастной группе наиболее применяемыми пероральными лекарственными формами являются детские капли и сиропы, таблетки детям назначают уже в более осознанном возрасте, чаще всего с 6 лет.

Некоторые назальные и глазные капли от аллергии для детей могут применяться с рождения.

• В станах постсоветского пространства, в особенности в остром периоде аллергии, врачи-педиатры зачастую предпочитают использовать 1 поколение антигистаминных препаратов для детей до года. Такие лекарственные средства отличаются быстрой эффективностью и быстрым выведением. Они достаточно давно применяются в педиатрии, их положительные и отрицательные эффекты хорошо изучены, большая часть из них считается относительно безопасной (в случае приема по назначению врача, без завышения рекомендованных доз), многие препараты этой группы могут применяться для новорожденных. При недоступности жидких лекарственных форм допускается прием детьми до года лекарств в форме таблеток, предварительно разделенных на рекомендованные врачом части и измельченных. Самыми популярными и эффективными препаратами системного действия антигистаминов первого поколения признаны: , .
• Антигистамины 2 поколения характеризуются большей продолжительностью своего действия, благодаря которому их можно применять однократно в 24 часа. Такие препараты больше подходят для длительной терапии. Они редко приводят к снотворному /седативному эффекту и прочим побочным явлениям, присущим лечебным средствам 1 поколения. Назначаются такие лекарства для детей от 1 года (редко с 6 месяцев), поскольку их действие на организм грудничков изучено недостаточно. В этом поколении чаще всего педиатры используют препараты: , Зиртек , .
• 3 поколение антигистаминов отличается очень высокой эффективностью и еще меньшим проявлением побочных эффектов. Жидкие препараты этого поколения (сиропы, капли), в связи с их новизной, применяют для лечения хронических аллергических процессов у детей только при достижении ими возраста 12 месяцев. Из детских лекарств третьего поколения можно выделить: , Эдем , Дезал .

Родителям стоит помнить, что самостоятельно давать своему ребенку противоаллергические препараты строго запрещено. Как писал в своей статье доктор Комаровский: «… антигистаминные препараты могут назначаться только врачом и применяться в строгом соответствии с его указаниями «.

Антигистаминные препараты при беременности

Естественно, что женщин-аллергиков, планирующих забеременеть или уже носящих под сердцем ребенка, крайне интересует, какие таблетки от аллергии можно пить при и дальнейшей и можно ли в эти периоды принимать подобные препараты в принципе?

Начнем с того, что при беременности женщине лучше избегать приема любых лечебных препаратов, так как их действие может быть опасно как для беременных, так и для их будущего потомства. Антигистаминные таблетки от аллергии при беременности в 1 триместре принимать строжайше запрещено, за исключением крайних, угрожающих жизни будущей матери, случаев. Во 2 и 3 триместре применение антигистаминов допускается также с огромными ограничениями, поскольку ни один из существующих лечебных противоаллергических препаратов не является стопроцентно безопасным.

Женщинам-аллергикам, страдающим от сезонной аллергии , можно порекомендовать заранее планировать время своей беременности , когда специфические аллергены наименее активны. Для остальных наилучшим выходом также будет избегать контакта с веществами вызывающими у них аллергические реакции. В случае невозможности выполнения таких рекомендаций, выраженность некоторых аллергических проявлений можно снизить приемом природных антигистаминов ( , и , цинк, пантотеновая , и олеиновая кислоты) и то только после консультации с врачом.

Мембранные стабилизаторы тучных клеток

Для терапии некоторых аллергических реакций, в основном начальной и