Roaccutane® sa paggamot ng acne: karaniwang mga regimen at isang bagong mababang dosis na regimen. Medicinal reference book geotar Ang pinagsama-samang dosis ay mabubura

BAHAY-PANULUYAN: Isotretinoin

Manufacturer: SMB Technology S.A.

Anatomical-therapeutic-chemical classification: Isotretinoin

Numero ng pagpaparehistro sa Republika ng Kazakhstan: RK-LS-5 No. 021046

Panahon ng pagpaparehistro: 24.12.2014 - 24.12.2019

Pagtuturo

Tradename

Aknekutan

Pang-internasyonal na hindi pagmamay-ari na pangalan

Isotretinoin

Form ng dosis

Mga kapsula 8 mg at 16 mg

Tambalan

Ang isang kapsula ay naglalaman ng

aktibong sangkap- isotretinoin 8.00 mg o 16.00 mg,

Mga pantulong: stearoyl macrogolglycerides, pinong soybean oil, sorbitol oleate,

komposisyon ng gelatin capsules No. 3 (takip at katawan): gulaman, iron oxide pula (E 172), titanium dioxide (E 171),

komposisyon ng gelatin capsules No. 1:

takip: gelatin, iron oxide yellow (E 172), indigo carmine (E 132), titanium dioxide (E 171), titanium dioxide (E 171),

frame: gulaman, titan dioxide (E 171).

Paglalarawan

Gelatin capsules No. 3, na may takip at isang katawan na kulay kahel (para sa dosis na 8 mg).

Gelatin capsules No. 1, na may berdeng takip at puting katawan (para sa dosis na 16 mg).

Ang mga nilalaman ng mga kapsula ay isang orange na waxy paste.

Grupo ng pharmacotherapeutic

Mga paghahanda para sa paggamot ng acne.

Retinoids para sa systemic na paggamot ng acne. Isotretinoin.

ATX code D10BA01

Mga katangian ng pharmacological

Pharmacokinetics

Pagsipsip

Pagkatapos ng oral administration, ang pagsipsip ay variable, ang bioavailability ng isotretinoin ay mababa at variable - dahil sa proporsyon ng dissolved isotretinoin sa paghahanda at maaari ring tumaas kapag umiinom ng gamot kasama ng pagkain.

Sa mga pasyente na may acne, ang maximum na plasma concentrations (Cmax) sa steady state pagkatapos kumuha ng 80 mg ng isotretinoin sa walang laman na tiyan ay 310 ng / ml (saklaw na 188 - 473 ng / ml) at naabot pagkatapos ng 2-3 oras. Ang konsentrasyon ng isotretinoin sa plasma ay 1.7 beses na mas mataas kaysa sa dugo, dahil sa mahinang pagtagos sa mga pulang selula ng dugo.

Pamamahagi Ang Isotretinoin ay halos ganap (99.9%) na nakagapos sa mga protina ng plasma, pangunahin sa albumin.

Ang mga konsentrasyon ng equilibrium ng isotretinoin sa dugo ng mga pasyente na may malubhang acne, na kumuha ng 40 mg ng gamot 2 beses sa isang araw, ay mula 120 hanggang 200 ng / ml. Ang mga konsentrasyon ng 4-oxo-isotretinoin sa mga pasyenteng ito ay 2-5 beses na mas mataas kaysa sa isotretinoin. Ang konsentrasyon ng isotretinoin sa epidermis ay dalawang beses na mas mababa kaysa sa serum.

Metabolismo Ang Isotretinoin ay na-metabolize upang bumuo ng tatlong pangunahing metabolites sa plasma: 4-oxo-isotretinoin, tretinoin (all-trans retinoic acid) at 4-oxo-retinoin, pati na rin ang mga hindi gaanong makabuluhang metabolite, kasama na rin ang glucuronides. Ang pangunahing metabolite ay 4-oxo-isotretinoin, ang antas ng plasma nito sa estado ng balanse ay 2.5 beses na mas mataas kaysa sa konsentrasyon ng pangunahing gamot. Ang ilang mga enzyme ng cytochrome system ay kasangkot sa conversion ng isotretinoin sa 4-oxo-isotretinoin at tretinoin: CYP2C8, CYP2C9, CYP2B6 at, malamang, CYP3A4, pati na rin ang CYP2A6 at CYP2E1. Kasabay nito, wala sa mga isoform, tila, ang gumaganap ng isang nangingibabaw na papel.

Ang mga metabolite ng isotretinoin ay may mataas na biological na aktibidad. Ang mga klinikal na epekto ng gamot sa mga pasyente ay maaaring resulta ng aktibidad ng pharmacological ng isotretinoin at mga metabolite nito. Ang enterohepatic circulation ay maaaring may mahalagang papel sa mga pharmacokinetics ng isotretinoin sa mga tao.

pag-aanak

Ang terminal phase elimination half-life para sa hindi nabagong isotretinoin sa mga pasyenteng may acne ay, sa karaniwan, 19 na oras. Ang kalahating buhay ng terminal phase ng 4-oxo-isotretinoin ay mas mahaba, sa karaniwan, 29 na oras.

Ang Isotretinoin ay pinalabas ng mga bato at apdo sa humigit-kumulang pantay na dami.

Isotretinoin ay tumutukoy sa natural (pisyolohikal) na mga retinoid. Ang mga endogenous na konsentrasyon ng mga retinoid ay naibalik nang humigit-kumulang 2 linggo pagkatapos ng pagtatapos ng pagkuha ng Aknekutan. Pharmacokinetics sa mga espesyal na kaso

Dahil ang data sa mga pharmacokinetics ng gamot sa mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng atay ay limitado, ang isotretinoin ay kontraindikado sa grupong ito ng mga pasyente.

Ang kabiguan ng bato ng banayad hanggang katamtamang kalubhaan ay hindi nakakaapekto sa mga pharmacokinetics ng isotretinoin.

Pharmacodynamics

Ang Isotretinoin ay isang stereoisomer ng all-trans retinoic acid (tretinoin).

Ang eksaktong mekanismo ng pagkilos ng isotretinoin ay hindi pa natukoy, gayunpaman, ito ay itinatag na ang pagpapabuti sa klinikal na larawan ng malubhang anyo ng acne ay nauugnay sa pagsugpo sa aktibidad ng mga sebaceous glands at isang histologically nakumpirma na pagbaba sa kanilang laki. Ang sebum ay ang pangunahing substrate para sa paglago propionibaSaterium acnes samakatuwid, ang pagbabawas ng produksyon ng sebum ay pumipigil sa bacterial colonization sa duct.

Ang anti-inflammatory effect ng isotretinoin sa balat ay napatunayan na.

Mga pahiwatig para sa paggamit

matitinding anyo ng acne (nodular cystic, conglobate, o acne na may panganib ng pagkakapilat) refractory sa mga naaangkop na kurso ng standard systemic antibiotic at topical therapy

Dosis at pangangasiwa

Ang Acnecutane ay dapat lamang na inireseta ng isang manggagamot o ginagamit sa ilalim ng pangangasiwa ng isang manggagamot na may karanasan sa paggamit ng systemic retinoids para sa paggamot ng malubhang acne at na nauunawaan ang mga panganib ng Acnecutane therapy at ang kinakailangang pagsubaybay sa paggamit ng mga ito.

Ang therapeutic efficacy ng Aknekutan at ang mga side effect nito ay nakasalalay sa dosis at nag-iiba sa iba't ibang mga pasyente. Samakatuwid, mahalaga na indibidwal na pumili ng mga dosis sa panahon ng paggamot.

Ang mga kapsula ay kinukuha kasama ng mga pagkain, isang beses o dalawang beses sa isang araw.

Ang paunang dosis ng Acnecutane ay 0.4 mg/kg bawat araw, sa ilang mga kaso hanggang 0.8 mg/kg ng timbang sa katawan bawat araw.

Ang pinakamainam na kurso ng pinagsama-samang dosis ay 100-120 mg/kg. Ang kumpletong pagpapatawad ng acne ay kadalasang nakakamit sa loob ng 16-24 na linggo ng paggamot.

Kung ang inirekumendang dosis ay hindi gaanong pinahihintulutan, ang paggamot ay maaaring ipagpatuloy sa mas mababang pang-araw-araw na dosis, ngunit mas matagal. Ang pagtaas sa tagal ng paggamot ay maaaring humantong sa mas mataas na panganib ng pagbabalik. Upang matiyak ang maximum na posibleng pagiging epektibo sa mga naturang pasyente, ang paggamot ay dapat ipagpatuloy sa maximum na disimuladong dosis para sa karaniwang oras.

Sa karamihan ng mga pasyente, ang acne ay ganap na nawawala pagkatapos ng isang kurso ng paggamot.

Sa isang malinaw na pagbabalik, ang pangalawang kurso ng paggamot ay ipinahiwatig sa parehong araw-araw at pinagsama-samang dosis ng Acnecutane bilang ang una. Dahil ang pagpapabuti ay maaaring maantala, hanggang sa 8 linggo pagkatapos ng paghinto ng gamot, ang pangalawang kurso ay dapat na inireseta nang hindi mas maaga kaysa pagkatapos ng pagtatapos ng panahong ito.

Dosing sa mga espesyal na kaso

Sa mga pasyente na may malubhang pagkabigo sa bato, ang paggamot ay dapat magsimula sa isang mababang dosis (halimbawa, 8 mg / araw). Ang dosis ay dapat pagkatapos ay tumaas sa 0.8 mg/kg/araw o ang maximum na disimuladong dosis.

Ang mga pag-aaral na kinasasangkutan ng mga taong wala pang 18 taong gulang ay hindi isinagawa, kaya ang regimen ng dosing para sa pangkat na ito ay hindi naitatag.

Mga side effect

TUNGKOL SAhenyoraspagkatapos ay (≥ 1/10)

- anemia, tumaas na erythrocyte sedimentation rate, thrombocytopenia, thrombocytosis

Blepharitis, conjunctivitis, tuyong mata, pangangati sa mata

Pagtaas ng mga transaminase

Cheilitis, dermatitis, tuyong balat, pagbabalat ng balat ng mga palad at talampakan, pangangati,

erythematous na pantal, bahagyang pinsala sa balat (panganib ng pinsala)

Arthralgia, myalgia, sakit sa likod

Hypertriglyceridemia, nabawasan ang high-density lipoprotein

Madalas (≥ 1/100, < 1/10)

Neutropenia

Sakit ng ulo

Epistaxis, pagkatuyo ng ilong mucosa, rhinopharyngitis

Alopecia

Hypercholesterolemia, hyperglycemia, hematuria, proteinuria

Redko (≥1 /10 000, < 1/1 000)

Mga reaksiyong alerdyi sa balat, mga reaksiyong anaphylactic, hypersensitivity

Depresyon, lumalalang depresyon, agresibong tendensya, pagkabalisa, mood lability

Napakadalang(≤ 1/10 000)

Mga impeksyon sa gramo-positibo

Lymphadenopathy

Diabetes mellitus, hyperuricemia

Magsagawa ng kaguluhan, psychosis, ideya ng pagpapakamatay, pagtatangkang magpakamatay, pagpapakamatay

Pag-aantok, pagtaas ng presyon ng intracranial, kombulsyon

Paglabag sa visual acuity, katarata, may kapansanan sa pang-unawa ng kulay (pagpasa pagkatapos ng paghinto ng gamot), contact lens intolerance, corneal clouding, may kapansanan sa dark adaptation (nabawasan ang takip-silim visual acuity), keratitis, optic neuritis (bilang tanda ng intracranial hypertension), photophobia

Pagkawala ng pandinig

Vasculitis (Wegener's granulomatosis, allergic vasculitis)

Bronchospasm (lalo na sa mga pasyente na may hika), pamamalat

Colitis, ileitis, tuyong lalamunan, gastrointestinal bleeding, hemorrhagic diarrhea at nagpapaalab na sakit ng gastrointestinal tract, pagduduwal, pancreatitis

Hepatitis

Acne fulminans, acne exacerbation, erythema (ng mukha), exanthema, sakit sa buhok, hirsutism, nail dystrophy, paronychia, photosensitivity, pyogenic granuloma, skin hyperpigmentation, pagpapawis

Arthritis, calcification (calcification ng ligaments at tendons), napaaga na pagsasara ng growth plate ng epiphysis, exostosis (hyperostosis), nabawasan ang density ng buto, tendinitis

Glomerulonephritis

Paglaki ng granulomatous tissues, malaise

Pagtaas ng creatine phosphokinase ng dugo

Hindi alam ang dalas

Rhabdomyolysis

Contraindications

hypersensitivity sa isotretinoin o mga pantulong na bahagi ng gamot, kabilang ang soybean oil. Ang gamot ay kontraindikado sa mga pasyente na may soy allergy.

kasabay na therapy na may tetracyclines

pagkabigo sa atay

hypervitaminosis A

hyperlipidemia

mga bata at kabataan hanggang 18 taong gulang

pagbubuntis, paggagatas

kababaihan sa edad ng panganganak, kung ang lahat ng mga kondisyon ng Pregnancy Prevention Program ay hindi natutugunan

Maingat

diabetes

kasaysayan ng depresyon

labis na katabaan

karamdaman sa metabolismo ng lipid

alkoholismo

Interaksyon sa droga

Dahil sa posibleng pagtaas ng mga sintomas ng hypervitaminosis A, ang sabay-sabay na pangangasiwa ng Aknekutan at mga paghahanda na naglalaman ng bitamina A ay dapat na iwasan.

Sabay-sabay na paggamit sa iba pang mga retinoid, kasama. Ang acitretin, tretinoin, retinol, tazarotene, adapalene, ay nagdaragdag din ng panganib ng hypervitaminosis A.

Dahil binabawasan ng mga tetracycline ang bisa at maaari ding maging sanhi ng pagtaas ng intracranial pressure, ang kanilang paggamit sa kumbinasyon ng Acnecutane ay kontraindikado.

Maaaring pahinain ng Acnecutane ang pagiging epektibo ng mga paghahanda ng progesterone, kaya hindi ka dapat gumamit ng mga contraceptive na naglalaman ng mababang dosis ng progesterone.

Ang sabay-sabay na paggamit sa mga gamot na nagpapataas ng photosensitivity (kabilang ang sulfonamides, thiazide diuretics) ay nagdaragdag ng panganib ng sunburn. Ang pinagsamang paggamit sa mga lokal na keratolytic na gamot para sa paggamot ng acne ay hindi inirerekomenda dahil sa posibleng pagtaas ng lokal na pangangati.

mga espesyal na tagubilin

Ang Acnecutane ay dapat lamang na inireseta ng mga manggagamot, mas mabuti ang mga dermatologist, na may karanasan sa paggamit ng mga systemic retinoid at alam ang panganib ng teratogenicity ng gamot.

Karamihan sa mga side effect ng Acnecutane ay depende sa dosis. Kadalasan, ang mga side effect ay nababaligtad pagkatapos ng pagsasaayos ng dosis o pag-withdraw ng gamot, ngunit ang ilan ay maaaring magpatuloy pagkatapos ihinto ang paggamot.

Benign intracranial hypertension

Ang mga kaso ng benign intracranial hypertension ay naiulat, ang ilan sa mga ito ay nauugnay sa kasabay na pangangasiwa ng tetracycline antibiotics. Ang mga palatandaan at sintomas ng benign intracranial hypertension ay kinabibilangan ng pananakit ng ulo, pagduduwal at pagsusuka, pagkagambala sa paningin, at papilledema. Sa pagbuo ng benign intracranial hypertension sa mga pasyente, ang Aknekutan therapy ay dapat na agad na kanselahin.

Mga sakit sa saykayatriko

Sa mga bihirang kaso, ang depresyon, mga sintomas ng psychotic at mga pagtatangka ng pagpapakamatay ay inilarawan sa mga pasyente na ginagamot sa Aknekutan. Kahit na ang kanilang sanhi na kaugnayan sa paggamit ng gamot ay hindi pa naitatag, ang espesyal na pangangalaga ay dapat gawin sa mga pasyente na may kasaysayan ng depresyon at lahat ng mga pasyente ay dapat obserbahan para sa depresyon sa panahon ng paggamot sa gamot, kung kinakailangan, i-refer sila sa naaangkop na espesyalista. .

Gayunpaman, ang paghinto ng Acnecutane ay maaaring hindi sapat upang maibsan ang mga sintomas at samakatuwid ay maaaring kailanganin ang karagdagang konsultasyon sa saykayatriko.

Mga sakit sa balat at subcutaneous tissues

Sa mga bihirang kaso, sa simula ng therapy, ang isang exacerbation ng acne ay nabanggit, na nawawala sa loob ng 7-10 araw nang hindi inaayos ang dosis ng gamot.

Dapat na limitado ang pagkakalantad sa solar insolation at UV therapy. Kung kinakailangan, gumamit ng sunscreen na may mataas na protection factor (SPF 15 o mas mataas).

Ang malalim na kemikal na dermabrasion at paggamot sa laser ay dapat na iwasan sa mga pasyente na tumatanggap ng Acnecutane, pati na rin sa loob ng 5-6 na buwan pagkatapos ng pagtatapos ng paggamot dahil sa posibilidad ng pagtaas ng pagkakapilat sa mga hindi tipikal na lugar at mas madalas, na may panganib ng post-inflammatory hyper- o hypopigmentation sa mga ginagamot na lugar. Sa panahon ng paggamot sa Acnecutane at sa loob ng 6 na buwan pagkatapos nito, ang epilation na may mga aplikasyon ng waks ay hindi dapat gawin dahil sa panganib ng epidermal detachment, pagkakapilat at dermatitis.

Sa panahon ng paggamot, ang paggamit ng mga lokal na keratolytic o exfoliative anti-acne agent ay dapat na iwasan, dahil sa posibilidad ng pagtaas ng lokal na pangangati.

Mga sakit ng musculoskeletal system

Matapos ang paggamit ng Aknekutan sa mataas na dosis sa loob ng maraming taon para sa paggamot ng dyskeratosis, nabuo ang mga pagbabago sa buto, kabilang ang napaaga na pagsasara ng mga epiphyseal growth zone, pag-calcification ng mga tendon at ligaments, samakatuwid, kapag inireseta ang gamot, ang balanse ng posibleng benepisyo at panganib. dapat na maingat na tasahin.

Laban sa background ng pagkuha ng Acnecutane, sakit sa mga kalamnan at kasukasuan, isang pagtaas sa antas ng creatine phosphokinase sa suwero, na maaaring sinamahan ng pagbawas sa pagpapaubaya ng matinding pisikal na aktibidad, ay posible.

Sira sa mata

Ang mga tuyong mata, corneal opacities, lumalalang night vision, at keratitis ay kadalasang nalulutas pagkatapos ng therapy. Maaaring maibsan ang mga sintomas ng tuyong mata sa pamamagitan ng eye lubricating ointment o sa pamamagitan ng tear replacement therapy. Maaaring mangyari ang contact lens intolerance, na maaaring humantong sa pangangailangang magsuot ng salamin sa panahon ng therapy.

Ang pagkasira ng night vision ay nagsimula bigla sa ilang mga pasyente. Ang mga pasyenteng may kapansanan sa paningin ay dapat i-refer para sa konsultasyon sa isang espesyalistang ophthalmologist. Sa ilang mga kaso, maaaring kailanganin ang pagpawi ng Aknekutan.

Dahil ang ilang mga pasyente ay maaaring makaranas ng pagbaba sa night vision, na kung minsan ay nagpapatuloy pagkatapos ng pagtatapos ng therapy, ang mga pasyente ay dapat na ipaalam sa posibilidad ng kondisyong ito, na pinapayuhan silang mag-ingat kapag nagmamaneho sa gabi. Ang estado ng visual acuity ay dapat na maingat na subaybayan.

Kinakailangan na obserbahan ang mga pasyente na may pagkatuyo ng conjunctiva para sa posibleng pag-unlad ng keratitis.

Gastrointestinal disorder

Ang paggamot na may isotretinoin ay nauugnay sa mga exacerbations ng mga nagpapaalab na sakit ng gastrointestinal tract, sa partikular, rehiyonal na yelitis, sa mga pasyente na walang mga kinakailangan para sa naturang mga karamdaman. Sa mga pasyente na may malubhang hemorrhagic na pagtatae, ang Aknekutan ay dapat na ihinto kaagad.

Mga karamdaman sa hepatobiliary

Inirerekomenda na subaybayan ang paggana ng atay 1 buwan bago ang paggamot, 1 buwan pagkatapos ng pagsisimula ng paggamot, at pagkatapos ay tuwing 3 buwan, maliban sa mga espesyal na kalagayang medikal na nangangailangan ng mas madalas na pagsubaybay. Kung ang antas ng hepatic transaminases ay lumampas sa pamantayan, kinakailangan na bawasan ang dosis ng gamot o kanselahin ito.

Ang mga antas ng lipid ng serum ng pag-aayuno ay dapat ding matukoy 1 buwan bago ang paggamot, 1 buwan pagkatapos ng pagsisimula, at pagkatapos ay tuwing 3 buwan, maliban kung may indikasyon para sa mas madalas na pagsubaybay. Karaniwan, ang mga konsentrasyon ng lipid ay nag-normalize pagkatapos ng pagbawas ng dosis o paghinto ng gamot, pati na rin sa diyeta. Ang mga klinikal na makabuluhang pagtaas sa triglycerides ay dapat na subaybayan, dahil ang mga pagtaas sa itaas 800 mg/dl ay maaaring nauugnay sa talamak na pancreatitis, posibleng nakamamatay. Sa patuloy na hypertriglyceridemia o mga sintomas ng pancreatitis, dapat na ihinto ang Aknekutan.

mga reaksiyong alerdyi

Ang mga bihirang kaso ng mga reaksyon ng anaphylactic ay inilarawan, na kung minsan ay nangyari pagkatapos ng nakaraang panlabas na paggamit ng mga retinoid. Ang mga reaksiyong alerdyi sa balat ay napakabihirang. Ang mga kaso ng malubhang allergic vasculitis, na madalas na sinamahan ng purpura (ecchymosis o petechiae), ay naiulat. Ang mga matinding reaksiyong alerhiya ay nagdidikta ng pangangailangan na ihinto ang gamot at maingat na subaybayan ang pasyente.

Mga pasyenteng may mataas na panganib

Ang mga pasyente na may mataas na panganib (na may diabetes mellitus, labis na katabaan, alkoholismo, o mga karamdaman sa metabolismo ng taba) ay maaaring mangailangan ng mas madalas na pagsubaybay sa laboratoryo ng mga antas ng glucose at lipid sa panahon ng paggamot sa Acnecutane. Sa panahon ng paggamot na may isotretinoin, isang pagtaas sa mga antas ng glucose sa dugo ng pag-aayuno ay naobserbahan, pati na rin ang mga kaso ng pagsisimula ng diabetes.

Sa panahon ng paggamot at sa loob ng 30 araw pagkatapos nito makumpleto, kinakailangan na ganap na ibukod ang pag-sample ng dugo mula sa mga potensyal na donor upang ganap na ibukod ang posibilidad ng dugong ito na mapunta sa mga buntis na pasyente (mataas na panganib na magkaroon ng teratogenic at embryotoxic effect).

Ang mga pasyenteng babae at lalaki ay kailangang bigyan ng impormasyon ng pasyente.

Mga Karagdagang Pag-iingat:

Dapat bigyan ng babala ang mga pasyente na huwag ipasa ang gamot na ito sa ibang tao, ngunit ibalik ang mga hindi nagamit na kapsula sa kanilang parmasyutiko sa pagtatapos ng therapy.

Pagbubuntis at paggagatas

Ang gamot ay may teratogenic effect!

Kasama sa mga malformation ng fetus na nauugnay sa pagkakalantad sa Acnecutane ang mga abnormalidad sa central nervous system (hydrocephalus, cerebellar malformations/abnormalities, microcephaly), facial dysmorphism, cleft palate, external ear malformations (kakulangan ng panlabas na tainga, maliit o wala ang external auditory canals), mga karamdaman ng organ of vision (microophthalmia), cardiovascular disorders (malformations tulad ng tetralogy of Fallot, transposition ng mga pangunahing vessels, septal defects), anomalya ng thymus gland at anomalya ng parathyroid glands. Ang isang mas mataas na rate ng pagkakuha ay naobserbahan din.

Kung ang pagbubuntis ay nangyari sa mga babaeng ginagamot sa Acnecutane, ang pagbubuntis ay dapat na wakasan at ang pasyente ay dapat i-refer sa isang dalubhasang manggagamot na may karanasan sa teratology para sa pagsusuri at mga rekomendasyon.

Ang Isotretinoin ay kontraindikado sa mga kababaihan ng edad ng panganganak maliban kung ang lahat ng mga kinakailangan na nakabalangkas sa Pregnancy Prevention Program ay natutugunan:

Ang pasyente ay may matinding acne (tulad ng nodose, nodular, o iba pang acne na nag-iiwan ng malaking pagkakapilat) na lumalaban sa klasikal na paggamot na binubuo ng systemic antibiotics at topical na paggamot

Nauunawaan niya ang panganib ng mga anomalya sa pag-unlad

Naiintindihan niya ang pangangailangan para sa regular na buwanang check-up

Nauunawaan niya ang pangangailangan para sa epektibong patuloy na pagpipigil sa pagbubuntis, at tumatagal ng isang buwan bago magsimula ang kurso ng paggamot, sa buong kurso at isang buwan pagkatapos ng pagtatapos ng kurso ng paggamot. Kinakailangang gumamit ng hindi bababa sa isa, at mas mabuti na dalawa, mga paraan ng kumpletong pagpipigil sa pagbubuntis, kabilang ang mekanikal.

Kahit na may amenorrhea, dapat sundin ng pasyente ang lahat ng naaangkop na hakbang para sa epektibong pagpipigil sa pagbubuntis.

Kinakailangang gamitin ang mga paraan ng contraceptive na inireseta sa kanya nang tama.

Siya ay alam at nauunawaan ang lahat ng posibleng kahihinatnan ng isang posibleng pagbubuntis at ang pangangailangan para sa agarang konsultasyon sa isang doktor kung may mga panganib na mabuntis.

Naiintindihan at tinatanggap niya ang pangangailangan para sa pagsusuri sa pagbubuntis bago, habang, at limang linggo pagkatapos ng paggamot.

Kinukumpirma nito ang kamalayan sa lahat ng mga panganib at pag-iingat na lalabas kapag umiinom ng isotretinoin.

Ang mga pag-iingat na ito ay nalalapat din sa mga kababaihan na walang anumang sekswal na aktibidad, maliban kung ang nagrereseta ay gumawa ng isang magandang kaso na talagang walang posibilidad ng pagbubuntis.

Dapat patunayan ng nominado na:

Natutugunan ng pasyente ang mga kinakailangan ng Pregnancy Prevention Program na nakalista kanina at, kung nakumpirma niya na mayroon siyang sapat na antas ng pang-unawa

Alam ng pasyente ang mga kinakailangan

Gumamit ang pasyente ng dalawang paraan ng epektibong pagpipigil sa pagbubuntis, kabilang ang mekanikal, isang buwan bago magsimula ang paggamot, sa panahon nito at isang buwan pagkatapos

Ang mga pagsusuri sa pagbubuntis ay dapat na negatibo bago, sa panahon at 5 linggo pagkatapos ng pagtatapos ng paggamot. Ang mga resulta ng pagsusuri ay dapat itala sa talaan ng pasyente.

Ang paggamit ng mga contraceptive, tulad ng ipinahiwatig sa itaas, sa panahon ng paggamot na may Acnecutane ay dapat irekomenda kahit na sa mga babaeng hindi karaniwang gumagamit ng mga paraan ng pagpipigil sa pagbubuntis dahil sa kawalan ng katabaan (maliban sa mga pasyente na sumailalim sa hysterectomy) o nag-uulat na sila ay hindi sekswal. aktibo.

Ang impormasyon sa pag-iwas sa pagbubuntis ay dapat ibigay sa mga pasyente nang pasalita at nakasulat.

Pagpipigil sa pagbubuntis

Ang mga pasyente ay dapat bigyan ng buong impormasyon tungkol sa pag-iwas sa pagbubuntis at dapat i-refer para sa contraceptive counseling kung hindi sila gumagamit ng mabisang contraception.

Bilang isang minimum na kinakailangan, ang mga pasyente na may potensyal na panganib ng pagbubuntis ay dapat gumamit ng hindi bababa sa isang epektibong paraan ng pagpipigil sa pagbubuntis. Ito ay kanais-nais na ang pasyente ay gumamit ng dalawang karagdagang paraan ng pagpipigil sa pagbubuntis, kabilang ang isang paraan ng hadlang. Ang paggamit ng pagpipigil sa pagbubuntis ay dapat magpatuloy nang hindi bababa sa 1 buwan pagkatapos ng pagtatapos ng paggamot sa Acnecutane, kahit na sa mga pasyente na may amenorrhea.

Pagsusulit sa pagbubuntis

Ayon sa itinatag na pamamaraan, ang isang medikal na pagsusuri para sa pagbubuntis ay inirerekomenda sa unang tatlong araw ng panregla tulad ng sumusunod.

Bago simulan ang therapy:

Upang ibukod ang posibilidad ng pagbubuntis bago simulan ang pagpipigil sa pagbubuntis, inirerekomenda na ang isang paunang pagsusuri sa pagbubuntis ay isasagawa sa ilalim ng pangangasiwa ng medikal at isang talaan ng petsa at resulta nito. Sa mga pasyenteng walang regular na menstrual cycle, ang timing ng pregnancy test na ito ay dapat nakadepende sa sekswal na aktibidad ng pasyente; ang pagsusuri ay dapat isagawa humigit-kumulang 3 linggo pagkatapos ng huling hindi protektadong pakikipagtalik. Dapat bigyan ng doktor ang pasyente ng kumpletong impormasyon tungkol sa pagpipigil sa pagbubuntis.

Ang isang pinangangasiwaang pagsusuri sa pagbubuntis ay dapat ding gawin sa oras ng unang reseta ng isotretinoin, o tatlong araw bago ang reseta na iyon. Ang petsa ng pagsusulit na ito ay maaaring maantala hanggang ang pasyente ay gumagamit ng mga contraceptive nang hindi bababa sa 1 buwan. Ang layunin ng pagsusulit na ito ay upang kumpirmahin na ang pasyente ay hindi buntis sa simula ng paggamot sa isotretinoin.

Mga follow-up na pagbisita

Ang mga susunod na pagbisita ay dapat ayusin sa pagitan ng 28 araw. Ang pangangailangan para sa paulit-ulit na pagsusuri sa pagbubuntis sa ilalim ng pangangasiwa ng medikal bawat buwan ay dapat matukoy ayon sa lokal na gawain, na isinasaalang-alang ang sekswal na aktibidad ng pasyente at ang siklo ng panregla (abnormal na regla, mga panahon ng amenorrhea). Kung ipinahiwatig, ang mga kasunod na pagsusuri sa pagbubuntis ay dapat isagawa sa parehong araw ng appointment ng doktor kung saan inireseta ang gamot, o 3 araw bago ang pagbisita ng doktor.

Pagtatapos ng therapy

Limang linggo pagkatapos ihinto ang therapy, ang mga babae ay dapat magkaroon ng panghuling pagsubok sa pagbubuntis upang maalis ang pagbubuntis.

Mga paghihigpit sa appointment at pag-alis

Para sa mga kababaihan ng edad ng panganganak, ang isang kurso ng paggamot sa isotretinoin ay maaaring ibigay nang hindi hihigit sa 30 araw; Ang pagpapatuloy ng paggamot ay nangangailangan ng isang bagong appointment. Sa isip, ang pagsubok sa pagbubuntis, pangangasiwa ng isotretinoin, at pagbibigay ng isotretinoin ay dapat mangyari sa parehong araw. Ang Isotretinoin ay dapat ibigay sa loob ng maximum na 7 araw pagkatapos ng pangangasiwa nito.

mga pasyenteng lalaki

Walang dahilan upang maniwala na ang paggamot na may isotretinoin ay maaaring makaapekto sa potency o iba pang mga problema sa mga lalaki. Gayunpaman, dapat paalalahanan ang mga lalaki na hindi nila dapat ibahagi ang gamot sa sinuman, lalo na sa mga babae.

panahon ng paggagatas

Ang Aknekutan ay lubos na lipophilic, samakatuwid, ang pagpasa ng isotretinoin sa gatas ng ina ay malamang. Dahil sa posibilidad ng mga salungat na kaganapan sa ina at anak, ang paggamit ng Aknekutan ay kontraindikado sa mga ina ng pag-aalaga.

Ang gamot ay naglalaman ng sorbitol; Ang mga pasyente na may fructose intolerance ay hindi inirerekomenda na gumamit ng Aknekutan.

Mga tampok ng impluwensya ng gamot sa kakayahang magmaneho ng sasakyan o potensyal na mapanganib na mga mekanismo

Dahil ang ilang mga pasyente ay maaaring makaranas ng pagbaba ng pangitain sa gabi, na kung minsan ay nagpapatuloy pagkatapos ng pagtatapos ng therapy, ang mga pasyente ay dapat ipaalam sa posibilidad ng kondisyong ito, na pinapayuhan silang mag-ingat kapag nagmamaneho o nagmamaneho sa gabi.

Overdose

Ang Isotretinoin ay isang bitamina A derivative. Ang panandaliang nakakalason na epekto ng hypervitaminosis A ay kinabibilangan ng matinding sakit ng ulo, pagduduwal at pagsusuka, antok, pagkamayamutin, at pangangati. Ang mga sintomas na ito ay itinuturing na nababaligtad at bumaba nang hindi nangangailangan ng paggamot.

Release form at packaging

Aktibong sangkap

Isotretinoin*(Isotretinoinum)

ATH:

Grupo ng pharmacological

Pag-uuri ng nosological (ICD-10)

Tambalan

Paglalarawan ng form ng dosis

Mga kapsula 8 mg: matigas, gulaman, No. 3, kayumanggi.

Mga kapsula 16 mg: matigas, gulaman, No. 1, puting katawan, berdeng takip.

Mga nilalaman ng kapsula- dilaw-orange na waxy paste.

epekto ng pharmacological

epekto ng pharmacological- stimulating pagbabagong-buhay, anti-seborrheic, anti-namumula .

Pharmacodynamics

Ang Isotretinoin ay isang stereoisomer ng all-trans retinoic acid (tretinoin).

Ang eksaktong mekanismo ng pagkilos ng isotretinoin ay hindi pa natukoy, gayunpaman, ito ay itinatag na ang pagpapabuti sa klinikal na larawan ng malubhang anyo ng acne ay nauugnay sa pagsugpo sa aktibidad ng mga sebaceous glands at isang histologically nakumpirma na pagbaba sa kanilang laki. Ang sebum ay ang pangunahing substrate para sa paglago Propionibacterium acnes samakatuwid, ang pagbabawas ng produksyon ng sebum ay pinipigilan ang bacterial colonization ng duct.

Pinipigilan ng Acnecutane ang paglaganap ng mga sebocytes at kumikilos sa acne, pagpapanumbalik ng normal na proseso ng pagkita ng kaibhan ng cell, at pinasisigla ang mga proseso ng pagbabagong-buhay.

Bilang karagdagan, ang anti-inflammatory effect ng isotretinoin sa balat ay napatunayan na.

Pharmacokinetics

Dahil ang mga kinetics ng isotretinoin at ang mga metabolite nito ay linear, ang konsentrasyon nito sa plasma sa panahon ng therapy ay maaaring mahulaan batay sa data na nakuha pagkatapos ng isang solong dosis. Ang pag-aari na ito ng gamot ay nagpapahiwatig din na hindi ito nakakaapekto sa aktibidad ng microsomal liver enzymes na kasangkot sa metabolismo ng gamot.

Ang mataas na bioavailability ng Acnecutane ay dahil sa malaking proporsyon ng natunaw na isotretinoin sa paghahanda at maaaring tumaas kung ang gamot ay iniinom kasama ng pagkain.

Sa mga pasyente na may acne, ang Cmax sa plasma sa matatag na estado pagkatapos kumuha ng 80 mg ng isotretinoin sa walang laman na tiyan ay 310 ng / ml (saklaw ng 188-473 ng / dl) at nakamit pagkatapos ng 2-4 na oras. Ang konsentrasyon ng isotretinoin sa plasma ay 1.7 beses na mas mataas, kaysa sa dugo, dahil sa mahinang pagtagos ng isotretinoin sa mga pulang selula ng dugo. Komunikasyon sa mga protina ng plasma (pangunahin sa albumin) - 99.9%.

C ss ng isotretinoin sa dugo ng mga pasyente na may malubhang anyo ng acne, na kumuha ng 40 mg ng gamot 2 beses sa isang araw, mula 120 hanggang 200 ng / ml. Ang konsentrasyon ng 4-oxo-isotretinoin (ang pangunahing metabolite) sa mga pasyenteng ito ay 2.5 beses na mas mataas kaysa sa isotretinoin.

Ang konsentrasyon ng isotretinoin sa epidermis ay 2 beses na mas mababa kaysa sa serum.

Ito ay na-metabolize upang bumuo ng 3 pangunahing biologically active metabolites - 4-oxo-isotretinoin (pangunahing), tretinoin (all-trans-retinoic acid) at 4-oxo-retinoin, pati na rin ang mga hindi gaanong makabuluhang metabolites, kasama na rin ang glucuronides. Dahil ang sa vivo isotretinoin at tretinoin ay reversibly convert sa isa't isa, ang metabolismo ng tretinoin ay nauugnay sa metabolismo ng isotretinoin. 20-30% ng isang dosis ng isotretinoin ay na-metabolize sa pamamagitan ng isomerization. Maaaring may mahalagang papel ang enterohepatic recirculation sa mga pharmacokinetics ng isotretinoin sa mga tao.

Pananaliksik sa vitro ay nagpakita na ilang cytochrome P450 isoenzymes ang kasangkot sa conversion ng isotretinoin sa 4-oxo-isotretinoin at tretinoin, na wala sa mga isoform na lumilitaw na gumaganap ng dominanteng papel. Ang Isotretinoin at ang mga metabolite nito ay hindi gaanong nakakaapekto sa aktibidad ng cytochrome P450 isoenzymes.

T 1/2 ng terminal phase para sa isotretinoin - isang average ng 19 na oras; para sa 4-oxo-isotretinoin - isang average ng 29 na oras.

Ang Isotretinoin ay pinalabas ng mga bato at apdo sa humigit-kumulang pantay na dami. Tumutukoy sa natural (pisyolohikal) na mga retinoid. Ang mga endogenous na konsentrasyon ng mga retinoid ay naibalik nang humigit-kumulang 2 linggo pagkatapos ng pagtatapos ng gamot.

Pharmacokinetics sa mga espesyal na klinikal na sitwasyon

Dahil ang data sa mga pharmacokinetics ng gamot sa mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng atay ay limitado, ang isotretinoin ay kontraindikado para magamit sa grupong ito ng mga pasyente. Ang kabiguan ng bato ng banayad hanggang katamtamang kalubhaan ay hindi nakakaapekto sa mga pharmacokinetics ng isotretinoin.

Mga indikasyon ng gamot

malubhang anyo ng acne (nodular cystic, conglobate, acne na may panganib ng pagkakapilat);

acne, hindi pumapayag sa ibang mga uri ng therapy.

Contraindications

hypersensitivity sa gamot o mga bahagi nito;

pagkabigo sa atay;

hypervitaminosis A;

malubhang hyperlipidemia;

kasabay na therapy na may tetracyclines;

pagbubuntis, itinatag at binalak (maaaring teratogenic at embryotoxic effect);

ang panahon ng pagpapasuso;

edad ng mga bata hanggang 12 taon.

Maingat: diabetes mellitus, kasaysayan ng depression, labis na katabaan, lipid metabolism disorder, alkoholismo.

Gamitin sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas

Ang pagbubuntis ay isang ganap na kontraindikasyon para sa Acnecutane therapy.

Kung ang pagbubuntis ay nangyari (sa kabila ng mga pag-iingat) sa panahon ng paggamot o sa loob ng isang buwan pagkatapos ng pagtatapos ng therapy, may napakataas na panganib na magkaroon ng isang bata na may malubhang malformations.

Ang Isotretinoin ay isang gamot na may malakas na teratogenic effect. Kung ang pagbubuntis ay nangyayari sa panahon na ang isang babae ay umiinom ng oral isotretinoin (sa anumang dosis at kahit sa maikling panahon), mayroong napakataas na panganib na magkaroon ng isang anak na may mga malformations. Ang Acnecutane ay kontraindikado sa mga kababaihan ng edad ng panganganak maliban kung ang kondisyon ng babae ay nakakatugon sa lahat ng sumusunod na pamantayan:

Siya ay dapat na may malubhang acne lumalaban sa maginoo paggamot;

Dapat niyang tumpak na maunawaan at sundin ang mga tagubilin ng doktor;

Dapat ipaalam sa kanya ng doktor ang tungkol sa panganib ng pagbubuntis sa panahon ng paggamot sa Acnecutane, sa loob ng 1 buwan pagkatapos nito, at ang pangangailangan para sa agarang konsultasyon kung pinaghihinalaan ang pagbubuntis;

Dapat siyang bigyan ng babala tungkol sa posibleng hindi epektibo ng mga contraceptive;

Dapat niyang kumpirmahin na naiintindihan niya ang kakanyahan ng mga pag-iingat;

Dapat niyang maunawaan ang pangangailangan at patuloy na gumamit ng mga epektibong paraan ng pagpipigil sa pagbubuntis sa loob ng 1 buwan bago ang paggamot sa Acnecutane, sa panahon ng paggamot at sa loob ng 1 buwan pagkatapos nito (tingnan ang "Pakikipag-ugnayan"); ito ay kanais-nais na gumamit ng 2 magkaibang paraan ng pagpipigil sa pagbubuntis sa parehong oras, kabilang ang isang hadlang;

Dapat ay nagkaroon siya ng negatibong valid na pregnancy test sa loob ng 11 araw pagkatapos simulan ang gamot; ang isang pagsubok sa pagbubuntis ay dapat isagawa buwan-buwan sa panahon ng paggamot at 5 linggo pagkatapos ng pagtatapos ng therapy;

Dapat niyang simulan ang paggamot sa Acnecutane lamang sa ika-2-3 araw ng kanyang susunod na normal na cycle ng regla;

Dapat niyang maunawaan ang pangangailangan para sa ipinag-uutos na pagbisita sa doktor bawat buwan;

Kapag gumagamot para sa pagbabalik ng sakit, dapat siyang patuloy na gumamit ng parehong epektibong paraan ng pagpipigil sa pagbubuntis sa loob ng 1 buwan bago simulan ang paggamot sa Acnecutane, sa panahon ng therapy at sa loob ng isang buwan pagkatapos nito makumpleto, at sumailalim din sa parehong maaasahang pagsubok sa pagbubuntis;

Dapat niyang lubos na maunawaan ang pangangailangan para sa pag-iingat at kumpirmahin ang kanyang pag-unawa at pagpayag na gumamit ng maaasahang mga contraceptive na inirerekomenda ng kanyang doktor.

Ang paggamit ng mga contraceptive tulad ng ipinahiwatig sa itaas sa panahon ng paggamot na may isotretinoin ay dapat irekomenda kahit na sa mga kababaihan na hindi karaniwang gumagamit ng mga paraan ng pagpipigil sa pagbubuntis dahil sa pagkabaog (maliban sa mga pasyente na sumailalim sa hysterectomy), amenorrhea, o ulat na hindi aktibo sa pakikipagtalik.

Dapat tiyakin ng doktor na:

Ang pasyente ay dumaranas ng matinding acne (nodular cystic, conglobate o acne na may panganib ng pagkakapilat) o acne na hindi tumutugon sa iba pang mga therapy;

Ang isang negatibong resulta ng isang maaasahang pagsubok sa pagbubuntis ay nakuha bago magsimula ang gamot, sa panahon ng therapy at 5 linggo pagkatapos ng pagtatapos ng therapy (ang mga petsa at resulta ng pagsubok sa pagbubuntis ay dapat na dokumentado);

Mas mainam na gumamit ang pasyente ng dalawang mabisang paraan ng pagpipigil sa pagbubuntis, kabilang ang paraan ng hadlang, sa loob ng 1 buwan bago magsimula ang paggamot sa Acnecutane, sa panahon ng paggamot at sa loob ng isang buwan pagkatapos nitong makumpleto;

Ang pasyente ay nakakaunawa at nakakasunod sa lahat ng mga kinakailangan sa itaas para sa pagpipigil sa pagbubuntis;

Natutugunan ng pasyente ang lahat ng mga kondisyon sa itaas.

Pagsusulit sa pagbubuntis

Alinsunod sa kasalukuyang kasanayan, isang pagsubok sa pagbubuntis na may pinakamababang sensitivity na 25 mIU/ml ay dapat isagawa sa unang 3 araw ng menstrual cycle.

Bago simulan ang therapy:

Bago simulan ang pagpipigil sa pagbubuntis, ang resulta at petsa ng paunang pagsusuri sa pagbubuntis ay dapat itala ng doktor upang maalis ang posibleng pagbubuntis. Sa mga babaeng may hindi regular na regla, ang timing ng pregnancy test ay depende sa sekswal na aktibidad at dapat isagawa 3 linggo pagkatapos ng walang protektadong pakikipagtalik. Dapat ipaalam ng doktor sa pasyente ang tungkol sa mga paraan ng pagpipigil sa pagbubuntis;

Ang isang pagsubok sa pagbubuntis ay isinasagawa sa araw ng appointment ng Aknekutan o 3 araw bago ang pagbisita ng pasyente sa doktor. Dapat itala ng espesyalista ang mga resulta ng pagsusulit. Ang gamot ay maaaring inireseta lamang sa mga pasyente na tumatanggap ng epektibong pagpipigil sa pagbubuntis nang hindi bababa sa 1 buwan bago magsimula ang therapy na may Acnecutane.

Sa panahon ng therapy:

Ang pasyente ay dapat bumisita sa doktor tuwing 28 araw. Ang pangangailangan para sa buwanang pagsusuri sa pagbubuntis ay tinutukoy alinsunod sa lokal na kasanayan at isinasaalang-alang ang sekswal na aktibidad, mga nakaraang iregularidad sa pagreregla. Kung ipinahiwatig, ang isang pagsubok sa pagbubuntis ay isinasagawa sa araw ng pagbisita o 3 araw bago ang pagbisita sa doktor, dapat na maitala ang mga resulta ng pagsusuri.

Pagtatapos ng therapy:

5 linggo pagkatapos ng pagtatapos ng therapy, ang isang pagsubok ay isinasagawa upang ibukod ang pagbubuntis.

Ang isang reseta para sa Acnecutane para sa isang babaeng may potensyal na manganak ay maaari lamang maibigay sa loob ng 30 araw ng paggamot, ang pagpapatuloy ng therapy ay nangangailangan ng bagong appointment ng gamot ng isang doktor. Ang pagsusuri sa pagbubuntis, reseta, at paghahatid ng gamot ay inirerekomenda na gawin sa parehong araw.

Kung, sa kabila ng mga pag-iingat na ginawa, ang pagbubuntis ay nangyayari pa rin sa panahon ng paggamot na may Acnecutane o sa loob ng isang buwan pagkatapos ng pagwawakas nito, may napakataas na panganib ng malubhang malformations ng pangsanggol.

Kung nangyari ang pagbubuntis, ang Aknekutan therapy ay itinigil. Ang pagiging posible ng pagpapanatili ng pagbubuntis ay dapat talakayin sa isang doktor na dalubhasa sa teratology.

Dahil ang isotretinoin ay mataas ang lipophilic, malaki ang posibilidad na mapasa ito sa gatas ng ina. Dahil sa mga posibleng epekto, ang Aknekutan ay hindi dapat ibigay sa mga nagpapasusong ina.

Mga pasyenteng lalaki. Iminumungkahi ng umiiral na data na sa mga kababaihan, ang pagkakalantad ng gamot, na nagmula sa semen at seminal fluid ng mga lalaking kumukuha ng Acnecutane, ay hindi sapat para sa pagpapakita ng teratogenic effect ng Acnecutane.

Dapat na ibukod ng mga lalaki ang posibilidad na uminom ng gamot ng ibang tao, lalo na ang mga babae.

Mga side effect

Karamihan sa mga side effect ay depende sa dosis. Kadalasan ang mga side effect ay nababaligtad pagkatapos ng pagsasaayos ng dosis o paghinto ng gamot, ngunit ang ilan ay maaaring magpatuloy pagkatapos itigil ang paggamot.

Mga sintomas na nauugnay sa hypervitaminosis A: tuyong balat, mauhog lamad, kasama. labi (cheilitis), lukab ng ilong (pagdurugo), larynx at pharynx (pamamaos), mata (conjunctivitis, nababaligtad na pag-ulap ng corneal at hindi pagpaparaan sa mga contact lens).

Mula sa balat at mga appendage nito: pagbabalat ng balat ng mga palad at talampakan, pantal, pangangati, facial erythema/dermatitis, pagpapawis, pyogenic granuloma, paronychia, onychodystrophy, pagtaas ng paglaki ng granulation tissue, patuloy na pagnipis ng buhok, nababaligtad na pagkawala ng buhok, fulminant forms ng acne, hirsutism, hyperpigmentation , photosensitivity, banayad na pinsala sa balat . Sa simula ng paggamot, ang isang exacerbation ng acne ay maaaring mangyari, na nagpapatuloy ng ilang linggo.

Mula sa musculoskeletal system: pananakit ng kalamnan na mayroon o walang mataas na serum creatine phosphokinase (CPK), pananakit ng kasukasuan, hyperostosis, arthritis, pag-calcification ng ligaments at tendons, tendinitis.

Mula sa gilid ng central nervous system at mental sphere: labis na pagkapagod, sakit ng ulo, nadagdagan ang intracranial pressure (pseudotumor ng utak: sakit ng ulo, pagduduwal, pagsusuka, malabong paningin, pamamaga ng optic nerve), convulsive seizure, bihira - depression, psychosis, pag-iisip ng pagpapakamatay.

Mula sa mga organong pandama: xerophthalmia, nakahiwalay na mga kaso ng may kapansanan sa visual acuity, photophobia, may kapansanan sa dark adaptation (pagbaba ng twilight visual acuity), bihira - may kapansanan sa color perception (paglipas pagkatapos ng paghinto ng gamot), lenticular cataract, keratitis, blepharitis, conjunctivitis, eye irritation, optic neuritis , optic nerve edema (bilang isang pagpapakita ng intracranial hypertension); pagkawala ng pandinig sa ilang partikular na frequency ng tunog, kahirapan sa pagsusuot ng contact lens.

Mula sa digestive tract: pagkatuyo ng oral mucosa, pagdurugo mula sa gilagid, pamamaga ng gilagid, pagduduwal, pagtatae, nagpapaalab na sakit sa bituka (colitis, ileitis), pagdurugo; pancreatitis (lalo na sa magkakatulad na hypertriglyceridemia - higit sa 800 mg / dl). Ang mga bihirang kaso ng pancreatitis na may nakamamatay na kinalabasan ay inilarawan. Lumilipas at nababaligtad na pagtaas sa aktibidad ng transaminase sa atay, mga nakahiwalay na kaso ng hepatitis. Sa maraming mga kaso, ang mga pagbabago ay hindi lumampas sa mga limitasyon ng pamantayan at bumalik sa baseline sa panahon ng paggamot, gayunpaman, sa ilang mga sitwasyon, naging kinakailangan upang bawasan ang dosis o kanselahin ang Aknekutan.

Mula sa gilid ng respiratory system: bihira - bronchospasm (mas madalas sa mga pasyente na may kasaysayan ng bronchial hika).

Mula sa sistema ng dugo: anemia, pagbaba ng hematocrit, leukopenia, neutropenia, pagtaas o pagbaba sa bilang ng platelet, pinabilis na ESR.

Mga tagapagpahiwatig ng laboratoryo: hypertriglyceridemia, hypercholesterolemia, hyperuricemia, nabawasan ang mga antas ng HDL, bihira - hyperglycemia. Sa kurso ng pagkuha ng Acnecutane, ang mga kaso ng bagong diagnosed na diabetes mellitus ay naiulat. Sa ilang mga pasyente, lalo na ang mga may matinding pisikal na aktibidad, ang mga kaso ng pagtaas ng aktibidad ng serum CPK ay inilarawan.

Mula sa immune system: mga lokal o sistematikong impeksyon na dulot ng mga pathogen na positibo sa gramo ( Staphylococcus aureus).

Iba pa: lymphadenopathy, hematuria, proteinuria, vasculitis (Wegener's granulomatosis, allergic vasculitis), systemic hypersensitivity reactions, glomerulonephritis.

Teratogenic at embryotoxic effect: congenital deformities - hydro- at microcephaly, underdevelopment ng cranial nerves, microphthalmia, malformations ng CCC, parathyroid glands, may kapansanan na skeletal formation - underdevelopment ng digital phalanges, skull, cervical vertebrae, femurs, ankles, buto ng forearm, facial part ng bungo, cleft palate , mababang lokasyon ng auricles, underdevelopment ng auricles, underdevelopment o kumpletong kawalan ng external auditory canal, hernia ng utak at spinal cord, bone fusion, fusion ng mga daliri at paa, may kapansanan sa pag-unlad ng thymus ; pagkamatay ng pangsanggol sa panahon ng perinatal, napaaga na kapanganakan, pagkakuha; napaaga na pagsasara ng mga epiphyseal growth zone; sa isang eksperimento sa hayop - pheochromocytoma.

Pakikipag-ugnayan

Ang mga antibiotic ng serye ng tetracycline, binabawasan ng GCS ang pagiging epektibo.

Ang sabay-sabay na paggamit sa mga gamot na nagpapataas ng photosensitivity (kabilang ang sulfonamides, tetracyclines, thiazide diuretics) ay nagdaragdag ng panganib ng sunburn.

Ang sabay-sabay na paggamit sa iba pang mga retinoid (kabilang ang acitretin, tretionin, retinol, tazarotene, adapalene) ay nagdaragdag ng panganib ng hypervitaminosis A.

Maaaring bawasan ng Isotretinoin ang bisa ng mga paghahanda ng progesterone, kaya hindi ka dapat gumamit ng mga contraceptive na naglalaman ng mababang dosis ng progesterone.

Ang pinagsamang paggamit sa mga pangkasalukuyan na paghahanda ng keratolytic para sa paggamot ng acne ay hindi inirerekomenda dahil sa posibleng pagtaas ng lokal na pangangati.

Dahil ang mga tetracycline ay nagdaragdag ng panganib ng pagtaas ng ICP, ang sabay-sabay na paggamit sa isotretinoin ay kontraindikado.

Dosis at pangangasiwa

sa loob, mas mabuti na may pagkain, 1-2 beses sa isang araw.

Ang therapeutic efficacy ng Acnecutane at ang mga side effect nito ay depende sa dosis at iba-iba sa bawat pasyente. Ginagawa nitong kinakailangan na indibidwal na piliin ang dosis sa panahon ng paggamot.

Ang paunang dosis ng Acnecutane ay 0.4 mg/kg/araw, sa ilang mga kaso hanggang 0.8 mg/kg/araw. Sa malubhang anyo ng sakit o mga pasyente na may acne ng puno ng kahoy, maaaring kailanganin ang isang dosis ng hanggang 2 mg / kg / araw.

Ang pinakamainam na kurso ng pinagsama-samang dosis ay 100-120 mg/kg. Ang kumpletong pagpapatawad ay karaniwang nakakamit sa loob ng 16-24 na linggo. Kung ang inirekumendang dosis ay hindi pinahihintulutan, ang paggamot ay maaaring ipagpatuloy sa isang mas mababang dosis, ngunit para sa mas mahabang panahon.

Sa karamihan ng mga pasyente, ang acne ay ganap na nawawala pagkatapos ng isang kurso ng paggamot.

Sa kaso ng pagbabalik, posibleng ulitin ang kurso ng paggamot sa parehong araw-araw at pinagsama-samang dosis. Ang pangalawang kurso ay inireseta nang hindi mas maaga kaysa sa 8 linggo pagkatapos ng una, dahil. maaaring maantala ang pagpapabuti.

Sa matinding talamak na pagkabigo sa bato, ang paunang dosis ay dapat bawasan sa 8 mg / araw.

Overdose

Sintomas: ang pagbuo ng mga palatandaan ng hypervitaminosis A ay posible.

Paggamot: sa unang ilang oras pagkatapos ng labis na dosis, maaaring kailanganin ang gastric lavage.

mga espesyal na tagubilin

Inirerekomenda na subaybayan ang paggana ng atay at mga enzyme ng atay bago ang paggamot, 1 buwan pagkatapos ng pagsisimula nito, at pagkatapos ay tuwing 3 buwan o gaya ng ipinahiwatig. Ang isang lumilipas at nababaligtad na pagtaas sa hepatic transaminases ay nabanggit, sa karamihan ng mga kaso sa loob ng normal na mga limitasyon. Kung ang antas ng hepatic transaminases ay lumampas sa pamantayan, kinakailangan na bawasan ang dosis ng gamot o kanselahin ito. Ang mga antas ng lipid ng serum ng pag-aayuno ay dapat ding sukatin bago ang paggamot, 1 buwan pagkatapos ng pagsisimula, at pagkatapos ay bawat 3 buwan o tulad ng ipinahiwatig.

Karaniwan, ang mga konsentrasyon ng lipid ay normalize pagkatapos ng pagbawas ng dosis o paghinto ng gamot, pati na rin sa diyeta. Ang mga klinikal na makabuluhang pagtaas sa triglyceride ay dapat na subaybayan, dahil ang mga pagtaas sa itaas 800 mg/dl o 9 mmol/l ay maaaring nauugnay sa talamak na pancreatitis, posibleng nakamamatay.

Sa patuloy na hypertriglyceridemia o mga sintomas ng pancreatitis, dapat na ihinto ang Aknekutan.

Sa mga bihirang kaso, ang depresyon, mga sintomas ng psychotic, at napakabihirang mga pagtatangka ng pagpapakamatay ay inilarawan sa mga pasyente na ginagamot sa Aknekutan. Kahit na ang kanilang sanhi na kaugnayan sa paggamit ng gamot ay hindi pa naitatag, ang espesyal na pangangalaga ay dapat gawin sa mga pasyente na may kasaysayan ng depresyon at lahat ng mga pasyente ay dapat obserbahan para sa depresyon sa panahon ng paggamot sa gamot, kung kinakailangan, i-refer sila sa naaangkop na espesyalista. . Gayunpaman, ang paghinto ng Acnecutane ay maaaring hindi magresulta sa paglutas ng mga sintomas, at ang karagdagang pagsubaybay at paggamot ng isang espesyalista ay maaaring kailanganin.

Sa mga bihirang kaso, sa simula ng therapy, ang isang exacerbation ng acne ay nabanggit, na nawawala sa loob ng 7-10 araw nang hindi inaayos ang dosis ng gamot.

Kapag nagrereseta ng gamot, dapat munang maingat na suriin ng sinumang pasyente ang ratio ng mga posibleng benepisyo at panganib.

Laban sa background ng pagkuha ng Aknekutan, sakit sa mga kalamnan at kasukasuan, isang pagtaas sa serum CPK, na maaaring sinamahan ng pagbawas sa pagpapaubaya ng matinding pisikal na aktibidad, ay posible.

Ang malalim na kemikal na dermabrasion at laser treatment ng mga pasyente na tumatanggap ng Acnecutane ay dapat na iwasan, pati na rin sa loob ng 5-6 na buwan pagkatapos ng pagtatapos ng paggamot dahil sa posibilidad ng pagtaas ng pagkakapilat sa mga atypical na lugar at ang paglitaw ng hyper- at hypopigmentation. Sa panahon ng paggamot sa Acnecutane at sa loob ng 6 na buwan pagkatapos nito, ang epilation na may mga aplikasyon ng waks ay hindi dapat gawin dahil sa panganib ng epidermal detachment, pagkakapilat at dermatitis.

Dahil ang ilang mga pasyente ay maaaring makaranas ng pagbaba sa night vision, na kung minsan ay nagpapatuloy pagkatapos ng pagtatapos ng therapy, ang mga pasyente ay dapat na ipaalam sa posibilidad ng kondisyong ito, na pinapayuhan silang mag-ingat kapag nagmamaneho sa gabi. Ang estado ng visual acuity ay dapat na maingat na subaybayan. Ang conjunctival dryness, corneal opacity, night vision impairment at keratitis ay kadalasang nalulutas pagkatapos ng paghinto ng gamot. Sa pagkatuyo ng mauhog lamad ng mga mata, maaaring gamitin ang mga aplikasyon ng isang moisturizing eye ointment o isang artipisyal na paghahanda ng luha. Kinakailangan na obserbahan ang mga pasyente na may pagkatuyo ng conjunctiva upang maiwasan ang posibleng pag-unlad ng keratitis. Ang mga pasyente na may mga reklamo sa paningin ay dapat na i-refer sa isang ophthalmologist at dapat isaalang-alang ang paghinto ng Aknekutan. Sa kaso ng hindi pagpaparaan sa mga contact lens, ang mga baso ay dapat gamitin sa panahon ng therapy.

Dapat na limitado ang pagkakalantad sa solar insolation at UV therapy. Kung kinakailangan, gumamit ng sunscreen na may mataas na kadahilanan ng proteksyon (hindi bababa sa 15 SPF).

Ang mga bihirang kaso ng pagbuo ng benign intracranial hypertension (pseudotumor ng utak) ay inilarawan, kasama. kapag pinagsama sa tetracyclines. Sa ganitong mga pasyente, ang Aknekutan ay dapat na ihinto kaagad.

Ang Acnecutane therapy ay maaaring magdulot ng nagpapaalab na sakit sa bituka. Sa mga pasyente na may malubhang hemorrhagic na pagtatae, ang Aknekutan ay dapat na ihinto kaagad.

Ang mga bihirang kaso ng mga reaksiyong anaphylactic ay inilarawan na naganap lamang pagkatapos ng nakaraang paggamit ng mga retinoid sa pangkasalukuyan. Ang matinding reaksiyong alerhiya ay nagdidikta ng pangangailangan na ihinto ang gamot at maingat na subaybayan ang pasyente.

Ang mga pasyente na may mataas na panganib (na may diabetes mellitus, labis na katabaan, talamak na alkoholismo o mga karamdaman sa metabolismo ng taba) ay maaaring mangailangan ng mas madalas na pagsubaybay sa laboratoryo ng mga antas ng glucose at lipid sa panahon ng paggamot sa Acnecutane. Kung mayroong diabetes o pinaghihinalaang, inirerekomenda ang mas madalas na pagsusuri sa glucose sa dugo.

Sa panahon ng paggamot, ang pag-iingat ay dapat gawin kapag nagmamaneho ng mga sasakyan at nagsasagawa ng iba pang mga potensyal na mapanganib na aktibidad na nangangailangan ng pagtaas ng konsentrasyon ng atensyon at bilis ng mga reaksyon ng psychomotor (kapag kumukuha ng unang dosis).

Para sa pagsipi: Lvov A.N., Kirilyuk A.V. Roaccutane® sa paggamot ng acne: karaniwang mga regimen at isang bagong mababang dosis na regimen // BC. 2008. Blg. 23. S. 1541

Mga 25 taon na ang nakalilipas, ang mga unang ulat ay lumitaw sa mundo ng siyentipikong panitikan tungkol sa posibilidad ng oral na paggamit ng isotretinoin (13-cis-retinoic acid - Roaccutane®, F. Hoffmann-La Roche Ltd., Switzerland) para sa paggamot ng mga malubhang anyo ng acne. Ang therapeutic na tagumpay ng pamamaraang ito sa kumplikadong nagpapasiklab at sclerosing na mga anyo ng acne, iba pang mga dermatoses (halimbawa, rosacea) ay nakumpirma ng marami, patuloy na pagtaas ng bilang ng mga solidong publikasyon taun-taon, na, mula sa pananaw ng gamot na batay sa ebidensya, ginawang posible hindi lamang upang mapagkakatiwalaang masuri ang klinikal na pagiging epektibo ng gamot, ngunit din upang bigyang-diin ito, tolerability, pati na rin upang gumuhit ng isang malinaw na hanay ng mga indikasyon at contraindications.

Ano ang kasalukuyang mahusay na itinatag na mga prinsipyo ng systemic acne therapy na may Roaccutane at ano ang mga posibleng paraan upang baguhin ang mga kilalang scheme? Bago sagutin ang tanong na ito, buksan natin ang natatanging cytoregulatory at pharmacokinetic na mga katangian ng gamot, na, alinsunod sa mga modernong indikasyon at indibidwal na sitwasyon, sa karamihan ng mga kaso, agad itong isaalang-alang bilang isang first-line na gamot para sa paunang paggamot ng acne.
Sa simula ng 70s ng XX siglo, ang impormasyon ay nagsimulang lumitaw sa dalubhasang panitikan tungkol sa pagkakaroon ng binibigkas na mga katangian ng regulasyon na may kaugnayan sa mga sebaceous glandula ng mga hayop at tao sa isa sa mga cis-derivatives ng retinoic acid. Pagkalipas ng ilang taon, ang gamot na ito ay ipinakilala sa klinikal na kasanayan sa ilalim ng internasyonal na pangalan na isotretinoin (13-cis isomer ng retinoic acid), na patente bilang Roaccutane® (F. Hoffmann-La Roche Ltd, Switzerland). Ang isang makabuluhang bilang ng mga gawa sa buong mundo ay nakatuon sa pag-aaral ng mga natatanging katangian ng gamot. Naitatag na ang Roaccutane®, na nakikipag-ugnayan sa mga nuclear receptor, ay nakakaapekto sa mga proseso ng pagkita ng kaibahan ng mga sebaceous gland cells, na humahantong sa isang binibigkas na pagbaba sa laki ng mga sebaceous glands, pagsugpo sa aktibidad at isang matalim na pagbaba sa sebum excretion. Depende sa dosis at tagal ng gamot, ang sebostatic effect ay umabot sa 90% ng paunang antas. Bukod pa rito, ang Roaccutane® ay may katamtamang immunomodulatory effect at may banayad na anti-inflammatory effect. Kaugnay nito, ang Roaccutane® ay mabilis na naging numero unong paggamot sa mundo para sa malubha (conglobate, phlegmonous at cystic) na mga anyo ng acne. Sa kasalukuyan, ang gamot ay inireseta din para sa mas banayad na mga anyo ng acne (sinamahan, lalo na, ng matinding psycho-emotional disorder, social maladjustment, pati na rin ang isang pagkahilig sa pagbuo ng peklat, atbp.), na dahil sa isang makabuluhang pagpapabuti sa kalidad ng buhay ng mga pasyente laban sa backdrop ng epektibong paggamot. Ang huli ay isang hindi direktang kumpirmasyon ng katotohanan na madalas na ang mga benepisyo na nakuha mula sa paggamit ng Roaccutane® sa anumang grupo ng mga pasyente ay makabuluhang mas malaki kaysa sa posibleng panganib.
Maaari itong sabihin na dahil sa pag-aaral ng mga mekanismo ng pagkilos ng Roaccutane®, ang pathogenesis ng acne ay higit na naging malinaw. Tulad ng alam mo, ang panimulang punto para sa acne ay genetically determined hyperandrogenism o tumaas na sensitivity ng sebocytes sa testosterone derivatives. Sa huli, tinutukoy ng background na ito ang nangungunang kahalagahan ng apat na salik: follicular hyperkeratosis, hypertrophy ng sebaceous glands kasama ang kanilang hypersecretion, microbial hypercolonization at inflammatory response. Ang pathogenetic validity at pagiging epektibo ng paggamit ng Roaccutane® ay tinutukoy ng katotohanan na ang gamot na ito ay nakakaapekto, sa isang antas o iba pa, sa lahat ng mga link sa pathogenesis ng acne.
Mga karaniwang regimen ng therapy
Karaniwang nagsisimula ang paggamot sa isang dosis na 0.5 mg/kg bawat araw. Tulad ng ipinapakita ng aming higit sa isang dekada ng karanasan sa Roaccutane®, higit sa 200 mga pasyente na may katamtaman (acne severity II-III) at higit sa lahat malubha (acne severity IV) na mga anyo ng acne (n = 213; 133 lalaki, 80 babae), pinakamainam ang paunang dosis ay 0.75 mg/kg. Nagbibigay ito ng mas mabilis na therapeutic effect na may kaunting side effect. Sa mga batang pasyente, ang paggamot ay maaaring magsimula sa isang dosis na 1.0 mg / kg bawat araw, na ginagawang posible na mabilis na maabot ang kabuuang dosis ng kurso. Ang pagsasaayos ng dosis ay karaniwang ginagawa 3-5 na linggo pagkatapos ng pagsisimula ng therapy, depende sa epekto at tolerability ng gamot. Sa karamihan ng mga pasyente, sa pagtatapos ng ika-1 - simula ng ika-2 linggo ng paggamot, ang isang exacerbation ng proseso ng balat ay nabanggit, na binubuo pangunahin sa isang pagtaas sa bilang ng mga pantal. Ang huli ay hindi isang dahilan upang bawasan ang pang-araw-araw na dosis, dahil ang exacerbation na ito ay humupa sa lalong madaling panahon. Matapos makamit ang isang matatag na positibong therapeutic effect, ang pang-araw-araw na dosis ay maaaring iakma sa pagpapanatili (0.1-0.3 mg/kg). Ang tagal ng paggamot na may isotretinoin ay karaniwang hindi bababa sa 4 na buwan, at karaniwan ay 6-8 na buwan (na may kabuuang dosis ng kurso na 120-150 mg / kg). Ang katatagan ng resulta ng paggamot at ang kawalan ng mga relapses ay higit sa lahat ay nakasalalay sa pagkamit ng ipinahiwatig na dosis ng kurso. Kaya, ayon sa aming karanasan, ang pangkalahatang klinikal na bisa ng paggamot ng mga pasyente na may conglobate form ng acne (na may lokalisasyon ng mga pantal sa balat ng mukha at puno ng kahoy) pagkatapos ng 8 buwan ng therapy ay umabot sa 92%, habang sa mga tuntunin ng pangmatagalang pagbabala, ang isang pag-ulit ng sakit ay kasunod na naobserbahan lamang sa 5.6% na mga pasyente sa subgroup na ito.
Karaniwang makatagpo ng sitwasyon kung saan iniiwasan ng mga dermatologist ang pagrereseta ng Roaccutane® dahil sa takot sa sinasabing hindi kanais-nais na mga epekto nito. Sa aming opinyon, ang mga takot na ito ay pinalaki. Ang mga benepisyo ng paggamit ng Roaccutane ay mas malaki kaysa sa mga panganib. Dapat mong malinaw na maunawaan ang mga posibleng epekto ng systemic isotretinoin at malaman ang tungkol sa mga paraan upang itama ang mga ito. Ang aming mga obserbasyon ay nagpapakita na ang hindi maiiwasang epekto ay ang facial dermatitis at cheilitis. Hindi gaanong napapansin ang pagkatuyo sa ilong, "tuyo" na blepharoconjunctivitis, banayad na episodic myalgia sa panahon ng ehersisyo. Ang mga paglihis sa mga parameter ng laboratoryo (pangunahin sa anyo ng isang pagtaas sa ALT at AST) ay hindi palaging nabanggit, kadalasan sila ay hindi matatag at normalize kahit na hindi binabawasan ang pang-araw-araw na dosis ng gamot.
Ang Isotretinoin ay may malakas na teratogenic effect. Ang bawat babae sa edad ng panganganak na tumatanggap ng gamot ay dapat gumamit ng mabisang contraceptive isang buwan bago ang paggamot, sa buong panahon ng paggamot, at gayundin sa loob ng isang buwan pagkatapos nito makumpleto. Hindi kami nagbabahagi ng opinyon tungkol sa hindi makatwiran, sa aming opinyon, na pagbabawal ng pagbubuntis sa loob ng 2 taon pagkatapos ng pagtatapos ng Roaccutane®. Ang huli, tila, ay maaaring maiugnay sa isang hindi makatarungan, purong mekanikal na paglipat ng ipinahiwatig na panahon (2 taon) mula sa mga tagubilin para sa paggamit ng iba pang mga retinoid - etretinate at ang kasalukuyang ginagamit na acitretin. Ang katotohanan ay ang pagkalkula ng panahon ng ipinag-uutos na pagpipigil sa pagbubuntis na inirerekomenda pagkatapos ng pagtatapos ng paggamot ay batay sa data sa kalahating buhay ng retinoid: upang alisin ang 99% ng gamot mula sa katawan, isang oras na katumbas ng 7 kalahating buhay. ay kinakailangan. Ang kalahating buhay ng etretinate ay humigit-kumulang 100 araw, na humahantong sa ipinag-uutos na pagpipigil sa pagbubuntis sa loob ng 2 taon. Ang kalahating buhay ng acitretin ay nasa average na 2 araw lamang, gayunpaman, dapat itong isaalang-alang na sa katawan ng tao ang acitretin ay maaaring esterified sa pagbuo ng etretinate. Sa pagsasaalang-alang na ito, ang isang tagal ng panahon pagkatapos ng pagtatapos ng paggamot na may acitretin ay itinatag, kung saan dapat iwasan ang pagbubuntis, din sa loob ng 2 taon. Ang kalahating buhay ng isotretinoin (Roaccutane®) ay may average na 19 na oras, ang kalahating buhay ng pangunahing metabolite nito na 4-oxo-isotretinoin ay nasa average na 29 na oras. Ang mga pangmatagalang nagpapalipat-lipat na mga teratogenic na sangkap sa katawan ay hindi nabuo, ang mga endogenous na konsentrasyon ng mga retinoid ay naibalik nang humigit-kumulang 2 linggo pagkatapos ng pagtatapos ng Roaccutane®. Sa kasong ito, ang isang panahon ng obligadong pagpipigil sa pagbubuntis na tumatagal ng 4 na linggo pagkatapos ng pagtatapos ng paggamot ay tila sapat na. Gayunpaman, inirerekumenda namin na pahabain ang pagbabawal sa pagbubuntis hanggang 2 buwan pagkatapos ng pagtatapos ng therapy, na kasabay ng opinyon ng mga kilalang German dermatologist.
Sa mga kababaihan, ang therapy na may Roaccutane® ay dapat magsimula sa ika-2-3 araw ng susunod na normal na cycle ng regla. Bago simulan ang paggamot, dapat ipaalam sa mga pasyente ang tungkol sa naaangkop na pag-iingat at posibleng mga kahihinatnan sa pamamagitan ng pagsulat. Kung ang pagbubuntis ay nangyayari habang umiinom ng isotretinoin o sa loob ng isang buwan pagkatapos nitong alisin, may malaking panganib na magkaroon ng malubhang malformations ng mga organ at system ng fetus (pangunahin ang central nervous system at cardiovascular system). Ang Isotretinoin ay hindi dapat ibigay sa mga kababaihan sa panahon ng paggagatas.
Ang iba pang mga side effect ng Roaccutane®, tulad ng nabanggit na, ay kadalasang banayad at umaasa sa dosis, ganap na bumabalik sa pagtatapos ng paggamot. Gayunpaman, sa kurso ng therapy, para sa pag-iwas sa retinoid cheilitis, retinoid facial dermatitis, retinoid "dry" conjunctivitis, ipinapayong irekomenda ng mga pasyente ang paggamit ng iba't ibang moisturizing at emollient na gamot (hygienic lipstick, emollient creams, moisturizing eye drops. tulad ng "artipisyal na luha", atbp.).
Mga regimen sa mababang dosis
Kamakailan, may kaugnayan sa pagpapalawak ng mga indikasyon para sa paggamit ng Roaccutane® sa dayuhang siyentipiko at praktikal na panitikan, ang isyu ng tinatawag na pamamaraan ng "mababang dosis" at "ultra-mababang dosis" na paggamit ng gamot ay aktibong tinalakay. Dapat pansinin na sa karaniwang dosis ng regimen, ang mga mababang dosis ng gamot (0.1-0.3 mg / kg o 10 mg bawat araw) ay ginamit sa mga huling yugto ng paggamot, habang ang mga pharmacokinetic na katangian ng gamot (ang kalahating buhay ng pangunahing metabolite - isang average ng 30 oras) pinapayagang gamitin ito sa parehong araw-araw at paulit-ulit, i.e. sa isang araw. Tulad ng ipinapakita ng parehong dayuhan at ng aming sariling karanasan, ang paggamit ng Roaccutane® kaagad mula sa mababang dosis ay posible sa ilang mga kondisyon, kabilang ang malubhang seborrhea na nauugnay sa banayad na acne, mga sakit mula sa grupo ng decalvaning folliculitis, excoriated acne, at acne na may iba't ibang kalubhaan. sa ilalim ng kondisyon sikolohikal na mood ng mga pasyente para sa paggamot na may systemic retinoids.
Dapat tandaan na empirically maraming dermatologist at cosmetologist sa buong mundo ang gumagamit ng mababang dosis ng Roaccutane® sa pagsasanay, gayunpaman, halos walang maaasahang klinikal na pag-aaral batay sa mga prinsipyo ng gamot na batay sa ebidensya. Sa panimula, sa appointment ng mga mababang dosis sa tinatawag na "problem skin" sa ibang bansa, ang sumusunod na apat na diskarte ay nakikilala: 1) ang appointment ng Roaccutane® sa isang dosis na 10 mg bawat araw, anuman ang timbang ng katawan, para sa humigit-kumulang 4 linggo; pagkatapos ay 10 mg tuwing 5 araw sa isang linggo; pagkatapos ay 10 mg tuwing 3 araw bawat linggo; pagkatapos ay 10 mg bawat 2 araw bawat linggo; pagkatapos ay 10 mg isang beses sa isang linggo, habang ang sunud-sunod na pagsasaayos ng dosis ay isinasagawa buwan-buwan; 2) 5 mg bawat araw, anuman ang timbang ng katawan sa loob ng mahabang panahon; 3) 2.5 mg bawat araw, anuman ang timbang ng katawan sa loob ng mahabang panahon; 4) 2.5 mg bawat araw dalawang beses sa isang linggo sa mahabang panahon. Sa lahat ng mga iminungkahing scheme, ang unang paraan ng paggamit ng low-dose na Roaccutane®, na binuo at nasubok sa pagsasanay mula 1991 hanggang 2004 ni G. Plewig at mga katrabaho, ay tila sa amin ang pinaka-makatwiran. Ayon sa kanila, kasama sa isang pag-aaral ang 28 pasyente na may grade III at IV acne na nakatanggap ng isotretinoin sa karaniwang dosis na 0.5 mg/kg araw-araw sa loob ng 6 na buwan. Sa pangalawang pag-aaral, ang mga pasyente ay nakatanggap ng mga ultra-mababang dosis ng isotretinoin mula 10 hanggang 5 mg bawat araw, pati na rin ang 2.5 mg 2 beses sa isang linggo sa loob ng 6 na buwan. Sa unang grupo, ang pagiging epektibo ng therapy ay nakumpirma: ang bilang ng mga elemento ng pantal ay nabawasan, bilang isang tagapagpahiwatig ng pagiging epektibo ng therapeutic, ang bilang ng mga elemento ng follicular ay nabawasan, ang antas ng P. acne colonization ay bumaba, at ang sebum excretion ay nabawasan. Sa pangalawang pag-aaral, ang pagiging epektibo ay nabanggit din sa pangunahing klinikal na mga parameter, ang antas ng seborrhea at ang halaga ng P. acne ay nabawasan. Kaya, ang data na nakuha ay nagpapakita ng pagiging epektibo ng mababang dosis ng isotretinoin para sa paggamot ng seborrhea, persistent acne1, pati na rin ang maintenance therapy para sa mga pasyente na may malubhang anyo ng acne na ginagamot sa mas mataas na dosis, pati na rin para sa paggamot ng mga pasyente na may iba't ibang sebaceous. hyperplasia. Sa aming karanasan, nagpahayag din kami ng magandang epekto mula sa paggamit nito sa mga pasyenteng may katamtamang acne (mga larawan 1, 2). Kasabay nito, ang dosis ng kurso kapag gumagamit ng mababang dosis na Roaccutane® regimens ay maaaring 15, 7.5 at kahit 1 mg/kg ng timbang ng katawan, na ganap na binabawasan ang kasalukuyang ideya ng pangangailangan na kalkulahin ito bilang isang makabuluhang benchmark para sa ang klinikal na bisa ng Roaccutane® therapy. Ganap naming ibinabahagi ang postulate na iniharap ng may-akda na ito tungkol sa opsyonalidad ng pagkalkula ng dosis ng kurso sa klinikal na kasanayan.
Ang kumbinasyong therapy na may mababang dosis ng isotretinoin kasama ng iba pang sistematikong o pangkasalukuyan na paggamot sa acne ay tila napakapang-akit na target para sa mga dermatologist. Sinuri ng isang pangkat ng mga mananaliksik ang pagiging epektibo ng paggamot sa mga pasyente na may acne na may mababang dosis ng isotretinoin kasama ng cyproterone acetate. 27 mga pasyente ay ginagamot sa loob ng 12 linggo sa 0.05 mg/kg/araw. isotretinoin (10 pasyente) o 50 mg/araw. cyproterone acetate (8 pasyente), o dalawang gamot sa parehong oras sa parehong dosis (9 na pasyente). Ang pag-aaral ay nagpakita na ang clinical efficacy sa lahat ng mga grupo ay humigit-kumulang pareho, gayunpaman, ang pagtaas sa mga antas ng triglyceride na dulot ng isotretinoin ay hindi gaanong karaniwan sa kasabay na therapy na may isang antiandrogen na gamot.
Ang isang promising na direksyon ay ang paggamit ng mababang dosis ng Roaccutane® sa mga pasyente na may late persistent acne (acne adultorum). Sa isang pag-aaral na isinagawa ni R. Marks, ang pagiging epektibo ng paggamot sa mga pasyente na may advanced na acne na may edad na 30-60 taon na may mababang dosis ng isotretinoin sa dosis na 0.25 mg/kg bawat araw sa loob ng 6 na buwan ay nakumpirma. Laban sa background ng therapy, napansin ng mga pasyente ang pagbabalik ng mga manifestations ng acne, matatag na pagpapatawad para sa 36 na buwan pagkatapos ng pagtatapos ng paggamot, at napakahusay na tolerability ng therapy. Sa kurso ng trabaho, ang pagiging epektibo ng paggamit ng mababang dosis ng isotretinoin sa isang pangkat ng mga pasyente na may torpid acne ay nabanggit din kumpara sa paggamit ng mga panlabas na anyo ng retinoids at benzyl peroxide. Ang paggamit ng isotretinoin sa karaniwang regimen ay nagdulot ng mas malaking bilang ng mga side effect (dry skin, cheilitis, mga pagbabago sa biochemical parameters), na isa sa mga dahilan ng pagkagambala ng isotretinoin therapy sa ilang pasyente mula sa grupong ito.
Isa sa mga pangunahing tanong kapag gumagamit ng mababang dosis ng Roaccutane® ay gaano katagal maaaring maisagawa ang naturang therapy sa isang ligtas na mode? Hindi lihim na ang pangmatagalang paggamit ng systemic retinoids sa karaniwan o mataas na dosis ay maaaring humantong sa mga pagbabago sa biochemical marker ng bone tissue at nakakalason na epekto sa bone tissue (maagang pagsasara ng mga growth zone). Tungkol sa mababang dosis na regimen, ang pananaw na ito ay pinabulaanan. Pinag-aralan ng Trifiro G. at Norbiato G. ang ratio ng mga marker ng iba't ibang uri ng collagen, pati na rin ang excretory indicators ng bone resorption sa 10 kabataang may edad na 17-19 taong gulang na tumanggap ng paggamot na may mababa at katamtamang dosis ng Roaccutane®. Laban sa background ng isang magandang klinikal na epekto, ang epekto ng isotretinoin sa skin type I collagen ay nabanggit, habang walang mga pagbabago na natagpuan sa biochemical parameters na sumasalamin sa estado ng mga buto. Dahil sa katotohanang ito, maaari itong i-hypothesize na ang paggamot ng mga pasyente na may acne na may mababang dosis ng isotretinoin sa loob ng mahabang panahon ay maaaring mag-ambag hindi lamang sa pagbawas ng mga nagpapaalab na elemento ng acne, kundi pati na rin sa isang makabuluhang pagwawasto ng mga pagbabago sa cicatricial (post -acne).
Ang hindi mapag-aalinlanganang interes ay ang paggamit ng mababang dosis ng Roaccutane® sa mga psychosomatized na anyo ng acne, ang proseso ng balat kung saan hindi palaging nauugnay sa kalubhaan ng mga sakit sa pag-iisip. Kaya, sa isang pag-aaral ni Ng C.H., Schweitzer I. (2003), na may nakumpirma na kaugnayan ng mga depressive spectrum disorder at acne na may iba't ibang kalubhaan, ang dynamics ay nabanggit sa panahon ng paggamot na may mababang dosis ng Roaccutane® hindi lamang mula sa proseso ng balat, kundi pati na rin mula sa mga sintomas ng psychopathological.
Sa kontekstong ito, maaari din tayong sumangguni sa priyoridad na sariling data sa pagsasama ng mababang dosis ng systemic isotretinoin sa therapeutic complex para sa excoriated acne. Sa lahat ng mga pasyente na may excoriated acne na nabuo sa loob ng balangkas ng psychopathological symptom complex ng overvalued hypochondria of beauty (n=28, 25 babae, 3 lalaki, ibig sabihin edad 25.1±2.3 taon), ang mga phenomena ng pagkasira sa sarili ay nanaig sa mga pagpapakita ng acne vulgaris sa katayuan ng balat. Sa unang yugto, inireseta namin ang paggamot sa paggamit ng mga psychotropic na gamot - atypical antipsychotics (risperidone 2-4 mg / araw, olanzapine 2.5-10 mg / araw, atbp., para sa 6-8 na linggo) at antidepressants (SSRIs - fluoxetine 40 mg/araw, sertraline hanggang 100 mg/araw, atbp., 6-8 na linggo). Kasunod nito, ang Roaccutane® ay inireseta sa isang paunang dosis na sapat upang ihinto ang minimal na pagpapakita ng acne, sa rate na 0.3 mg / kg, pagkatapos ay ang dosis ay nabawasan sa 0.15-0.1 mg / kg bawat araw. Matapos makamit ang isang matatag na klinikal na pagpapabuti, lumipat sila sa isang pasulput-sulpot na paggamit ng 10 mg ng Roaccutane® bawat ibang araw. Ang tagal ng paggamot ay 4-6 na buwan. Sa proseso ng pinagsamang paggamot, ang positibong dinamika ay nabanggit sa anyo ng pagbabalik ng mga comedones, papules, pustules, at seborrhea phenomena. Dahil sa kawalan ng paglitaw ng mga bagong elemento ng acne, pati na rin ang pagbawas ng mga sintomas ng psychopathological, ang bilang ng mga self-extraction ay nabawasan din (Larawan 1, larawan 3.4). Ang pangkalahatang klinikal na bisa ay 78.2%.
Ang pagpaparaya sa mababang dosis ng Roaccutane® ay mabuti. Ang mga phenomena ng retinoid dermatitis ay makabuluhang hindi gaanong binibigkas kumpara sa paggamot ayon sa mga karaniwang scheme para sa paggamit ng Roaccutane®. Ang lahat ng mga pasyente ay nagkaroon ng mga sintomas ng retinoid dermatitis sa ika-2-3 araw ng therapy (ang mga phenomena ng cheilitis, pagkatuyo at pag-flake ng balat ng mukha ay lalo na nakakagambala), humigit-kumulang kalahati ng mga pasyente ay nakaranas ng katamtamang pagkatuyo ng balat ng mga kamay sa panahon ng 1-2 buwan ng therapy. Kaya, ang isotretinoin, kapag sistematikong ginagamit sa mababang dosis, ay sapat na upang ihinto ang mga pagbabago sa background ng balat sa excoriated acne at, kasama ng neuroleptic therapy, ay makabuluhang nagpapabuti sa kalidad ng therapy sa sakit.
Ang isa pang modelo para sa paggamit ng isang mababang dosis na regimen ay maaaring magsilbi bilang isang dermatosis na kabilang sa pangkat ng inverse acne: decalvaning folliculitis ng anit, na isinasaalang-alang ng ilang mga may-akda bilang isang nabura na bersyon ng abscessing at undermining folliculitis at Hoffmann's perifolliculitis (larawan 5) . Ang sakit ay may pathogenesis na katulad ng acne, ay nailalarawan sa pamamagitan ng isang labis na torpid course, ay lumalaban sa systemic antibiotic therapy at panlabas na retinoids, sa parehong oras, ang proseso ay madalas na nabubura, subclinical, at samakatuwid ay ang appointment ng mga karaniwang dosis ng Roaccutane® ay hindi makatwiran. Mayroon lamang isang karanasan sa paggamot sa kondisyong ito ayon sa itinuturing na makabagong pamamaraan.
Sa konklusyon, dapat itong lalo na tandaan na sa kabila ng pagbaba ng mga side effect na may mababang dosis na isotretinoin, ang teratogenicity nito at, bilang isang resulta, ang obligadong pagpipigil sa pagbubuntis para sa buong panahon ng paggamot at isang buwan pagkatapos nito ay nananatiling hindi nagbabago na katotohanan. Dapat itong isaalang-alang na ang pagpapahaba ng panahon ng pagkuha ng gamot, kahit na sa mababang dosis, ay humahantong sa isang pagtaas ng panganib ng pagbubuntis, kahit na sa mga kondisyon ng sapat na pagpipigil sa pagbubuntis.
Kaya, batay sa data ng literatura at marami sa aming sariling mga obserbasyon, naniniwala kami na ang Roaccutane® ay pa rin ang pinaka-pathogenic na makatwirang ahente para sa paggamot ng katamtaman at lalo na malubhang mga anyo ng acne, na nagbibigay ng isang matatag na mataas na therapeutic effect na may minimal at mahusay na nakokontrol na bahagi. epekto. Ang paggamit ng mababa at napakababang dosis ng isotretinoin para sa paggamot ng mga pasyente na may iba't ibang anyo ng acne ay isang bago at promising na paraan. Ang diskarte na ito ay nagbibigay-daan hindi lamang sa pagliit ng mga posibleng epekto ng karaniwang therapy at pagpapalawak ng mga opsyon sa therapeutic, ngunit makabuluhang na-optimize din ang mga pharmacoeconomic indicator sa direksyon ng pagbawas sa gastos ng paggamot sa Roaccutane®.

1 Isinasaalang-alang din ni Plewig ang paggamot sa malubha, conglobate-
mga anyo ng acne na may mababang dosis ng isotretinoin: ang una
Ang oral corticosteroids na 1 mg/kg body weight ay ginagamit sa loob ng 7-14 na araw
katawan, pagkatapos ay sa loob ng 7-10 araw - antibiotics mula sa macrolide group,
pagkatapos, pagkatapos ng pagbaba sa talamak na proseso ng pamamaga
Ang paggamot na may isotretinoin sa isang dosis na 0.2 hanggang 0.4 mg / kg ng timbang ng katawan ay inireseta
katawan. Ang scheme na ito ay nagbibigay-daan upang makamit ang mas mabilis na klinikal
epekto kaysa isotretinoin monotherapy.

Panitikan
1. Samgin M.A., Gromova S.A., Kolesnikov Yu.Yu. // Vestn dermatol venerol, 1989; 56-60
2. Samgin M.A., Lvov A.N., Potekaev N.S. at iba pa // Ross Journal of Skin Veins Bol 2002, 3, 60-65
3. Lvov A.N., Samgin M.A. Excoriated acne: ang unang karanasan ng paggamot na may mababang dosis na roaccutane // Abstracts of the X Russian National Congress "Man and Medicine". - Moscow, 7-11 Abril 2003 52
4. Skripkin Yu.K., Kubanova A.A., Samsonov V.A. at iba pa // Vestn dermatol venerol, 1994; 2:3-6
5. Minero I.Ya., Pokryshkin V.I., Pisarenko M.F. // Vestn dermatol 1984; 3:26-31
6 Chu A; Cunliffe WJ // J Eur Acad Dermatol Venereol, 1999 Mayo, 12:3, 263
7 Geiger JM; Saurat JH // Dermatol Clin, 1993 Ene, 11:1, 117-29
8. Kindmark A, et al // Acta Derm Venereol, 1998, Hul 7: 24-9
9. Leyden JJ // J Am Acad Dermatol 1998 Aug, 39:2 Pt 3, S45-9
10. Orfanos CE // Dermatology, 1998, 196:1, 140-7
11. Plewig G., Jansen T. Isotretinoin. // Sa: Fortschritte der praktischen Dermatologie und Venerologie - Springer - Berlin, 1994; pp. 280-284
12. Wessels F. // S Afr Med J, 1999 Hul, 89:7 Pt 2, 780-4
13. Wiegand UW. // J Am Acad Dermatol, 1998 Aug, 39:2 Pt 3, 8-12
14. Amichai B, Shemer A, Grunwald MH. Mababang dosis na isotretinoin sa paggamot ng acne vulgaris. //J Am Acad Dermatol. 2006 Abr;54(4):644-6.
15. Benifla JL, Ville Y, Imbert MC, Frydman R, Thomas A, Pons JC. Mga dosis ng pangsanggol na tissue ng retinoids. Pang-eksperimentong pag-aaral tungkol sa isang kaso ng pangangasiwa ng isotretinoin (Roaccutan) at pagbubuntis. // Fetal Diagn. Ther. 1995 Mayo-Hun;10(3):189-91
16. Dreno B, Daniel F, Allaert FA, Aube I. Acne: ebolusyon ng clinical practice at therapeutic management ng acne sa pagitan ng 1996 at 2000. // Eur J Dermatol. 2003 Mar-Abr;13(2):166-70.
17. Lvov A.N., Samgin M.A. Mababang dosis ng systemic isotretinoin para sa acne excoriee: ang unang karanasan ng paggamot // JEADV, Abstr. ng 12th Congress ng EADV, 15-15 Okt. 2003 Barcelona. Espanya - p.168
18. Marks R. Acne at ang pamamahala nito na lampas sa edad na 35 taon. //Am J Clin Dermatol. 2004;5(6):459-62.
19. Marsden JR, Laker MF, Ford GP, Shuster S. Epekto ng mababang dosis ng cyproterone acetate sa tugon ng acne sa isotretinoin. // Br J Dermatol. 1984 Hun;110(6):697-702
20. Ng CH, Schweitzer I Ang kaugnayan sa pagitan ng depresyon at paggamit ng isotretinoin sa acne. //Aust N Z J Psychiatry. 2003 Peb;37(1):78-84.
21. Plewig G, Hennes R, Maas B, Mack-Hennes A. Pag-uugali ng pagpapatawad kasunod ng mababang dosis na 13-cis-retinoic acid sa papulopustular acne // Z Hautkr. 1986 Set 1;61(17):1205-10.
22. Plewig G. Isotretinoin Therapie: Wann, was, wie? // Sa: Fortschritte der praktischen Dermatologie und venerologie 2004 (Hrsg. G. Plewig, P. Kaudewitz, C.A. Sander) - Springer Berlin Heidelberg - 2005, p. 245-258
23. Trifiro G, Norbiato G. Type I collagen N-telopeptide variation sa mga kabataan na tumatanggap ng oral isotretinoin para sa matinding acne. // J Pediatr Endocrinol Metab. 2002 Ene;15(1):35-9.
24. Zouboulis CC. Paggalugad ng aktibidad ng retinoid at ang papel ng pamamaga sa acne: mga isyu na nakakaapekto sa mga direksyon sa hinaharap para sa acne therapy. // J Eur Acad Dermatol Venereol. 2001;15 Suppl 3:63-7.

Form ng dosis

Mga kapsula 8 mg at 16 mg

Tambalan

Ang isang kapsula ay naglalaman ng

aktibong sangkap - isotretinoin 8.00 mg o 16.00 mg,

mga excipients: stearoyl macrogolglycerides, purified soybean oil, sorbitol oleate,

komposisyon ng gelatin capsules No. 3 (lid at body): gelatin, iron oxide red (E 172), titanium dioxide (E 171),

komposisyon ng gelatin capsules No. 1:

takip: gelatin, iron oxide yellow (E 172), indigo carmine (E 132), titanium dioxide (E 171), titanium dioxide (E 171),

katawan: gelatin, titanium dioxide (E 171).

Paglalarawan

Gelatin capsules No. 3, na may takip at isang katawan na kulay kahel (para sa dosis na 8 mg).

Gelatin capsules No. 1, na may berdeng takip at puting katawan (para sa dosis na 16 mg).

Ang mga nilalaman ng mga kapsula ay isang orange na waxy paste.

Grupo ng pharmacotherapeutic

Mga paghahanda para sa paggamot ng acne.

Retinoids para sa systemic na paggamot ng acne. Isotretinoin.

ATX code D10BA01

Mga katangian ng pharmacological

Pharmacokinetics

Pagsipsip

Pagkatapos ng oral administration, ang pagsipsip ay variable, ang bioavailability ng isotretinoin ay mababa at variable - dahil sa proporsyon ng dissolved isotretinoin sa paghahanda at maaari ring tumaas kapag umiinom ng gamot kasama ng pagkain.

Sa mga pasyente na may acne, ang maximum na plasma concentrations (Cmax) sa steady state pagkatapos kumuha ng 80 mg ng isotretinoin sa walang laman na tiyan ay 310 ng / ml (saklaw na 188 - 473 ng / ml) at naabot pagkatapos ng 2-3 oras. Ang konsentrasyon ng isotretinoin sa plasma ay 1.7 beses na mas mataas kaysa sa dugo, dahil sa mahinang pagtagos sa mga pulang selula ng dugo.

Pamamahagi
Ang Isotretinoin ay halos ganap (99.9%) na nakagapos sa mga protina ng plasma, pangunahin sa albumin.

Ang mga konsentrasyon ng equilibrium ng isotretinoin sa dugo ng mga pasyente na may malubhang acne, na kumuha ng 40 mg ng gamot 2 beses sa isang araw, ay mula 120 hanggang 200 ng / ml. Ang mga konsentrasyon ng 4-oxo-isotretinoin sa mga pasyenteng ito ay 2-5 beses na mas mataas kaysa sa isotretinoin. Ang konsentrasyon ng isotretinoin sa epidermis ay dalawang beses na mas mababa kaysa sa serum.

Metabolismo
Ang Isotretinoin ay na-metabolize upang bumuo ng tatlong pangunahing metabolites sa plasma: 4-oxo-isotretinoin, tretinoin (all-trans retinoic acid) at 4-oxo-retinoin, pati na rin ang mga hindi gaanong makabuluhang metabolite, kasama na rin ang glucuronides. Ang pangunahing metabolite ay 4-oxo-isotretinoin, ang antas ng plasma nito sa estado ng balanse ay 2.5 beses na mas mataas kaysa sa konsentrasyon ng pangunahing gamot. Ang ilang mga enzyme ng cytochrome system ay kasangkot sa conversion ng isotretinoin sa 4-oxo-isotretinoin at tretinoin: CYP2C8, CYP2C9, CYP2B6 at, malamang, CYP3A4, pati na rin ang CYP2A6 at CYP2E1. Kasabay nito, wala sa mga isoform, tila, ang gumaganap ng isang nangingibabaw na papel.

Ang mga metabolite ng isotretinoin ay may mataas na biological na aktibidad. Ang mga klinikal na epekto ng gamot sa mga pasyente ay maaaring resulta ng aktibidad ng pharmacological ng isotretinoin at mga metabolite nito. Ang enterohepatic circulation ay maaaring may mahalagang papel sa mga pharmacokinetics ng isotretinoin sa mga tao.

pag-aanak

Ang terminal phase elimination half-life para sa hindi nabagong isotretinoin sa mga pasyenteng may acne ay, sa karaniwan, 19 na oras. Ang kalahating buhay ng terminal phase ng 4-oxo-isotretinoin ay mas mahaba, sa karaniwan, 29 na oras.

Ang Isotretinoin ay pinalabas ng mga bato at apdo sa humigit-kumulang pantay na dami.

Ang Isotretinoin ay isang natural (pisyolohikal) na retinoid. Ang mga endogenous na konsentrasyon ng mga retinoid ay naibalik nang humigit-kumulang 2 linggo pagkatapos ng pagtatapos ng pagkuha ng Aknekutan.
Pharmacokinetics sa mga espesyal na kaso

Dahil ang data sa mga pharmacokinetics ng gamot sa mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng atay ay limitado, ang isotretinoin ay kontraindikado sa grupong ito ng mga pasyente.

Ang kabiguan ng bato ng banayad hanggang katamtamang kalubhaan ay hindi nakakaapekto sa mga pharmacokinetics ng isotretinoin.

Pharmacodynamics

Ang Isotretinoin ay isang stereoisomer ng all-trans retinoic acid (tretinoin).

Ang eksaktong mekanismo ng pagkilos ng isotretinoin ay hindi pa natukoy, gayunpaman, ito ay itinatag na ang pagpapabuti sa klinikal na larawan ng malubhang anyo ng acne ay nauugnay sa pagsugpo sa aktibidad ng mga sebaceous glands at isang histologically nakumpirma na pagbaba sa kanilang laki. Ang sebum ay ang pangunahing substrate para sa paglago ng Propionibacterium acnes, kaya ang pagbabawas ng produksyon ng sebum ay pumipigil sa bacterial colonization sa duct.

Ang anti-inflammatory effect ng isotretinoin sa balat ay napatunayan na.

Dosis at pangangasiwa

Ang Acnecutane ay dapat lamang na inireseta ng isang manggagamot o ginagamit sa ilalim ng pangangasiwa ng isang manggagamot na may karanasan sa paggamit ng systemic retinoids para sa paggamot ng malubhang acne at na nauunawaan ang mga panganib ng Acnecutane therapy at ang kinakailangang pagsubaybay sa paggamit ng mga ito.

Ang therapeutic efficacy ng Aknekutan at ang mga side effect nito ay nakasalalay sa dosis at nag-iiba sa iba't ibang mga pasyente. Samakatuwid, mahalaga na indibidwal na pumili ng mga dosis sa panahon ng paggamot.

Ang mga kapsula ay kinukuha kasama ng mga pagkain, isang beses o dalawang beses sa isang araw.

Ang paunang dosis ng Acnecutane ay 0.4 mg/kg bawat araw, sa ilang mga kaso hanggang 0.8 mg/kg ng timbang sa katawan bawat araw.

Ang pinakamainam na kurso ng pinagsama-samang dosis ay 100-120 mg/kg. Ang kumpletong pagpapatawad ng acne ay kadalasang nakakamit sa loob ng 16-24 na linggo ng paggamot.

Kung ang inirekumendang dosis ay hindi gaanong pinahihintulutan, ang paggamot ay maaaring ipagpatuloy sa mas mababang pang-araw-araw na dosis, ngunit mas matagal. Ang pagtaas sa tagal ng paggamot ay maaaring humantong sa mas mataas na panganib ng pagbabalik. Upang matiyak ang maximum na posibleng pagiging epektibo sa mga naturang pasyente, ang paggamot ay dapat ipagpatuloy sa maximum na disimuladong dosis para sa karaniwang oras.

Sa karamihan ng mga pasyente, ang acne ay ganap na nawawala pagkatapos ng isang kurso ng paggamot.

Sa isang malinaw na pagbabalik, ang pangalawang kurso ng paggamot ay ipinahiwatig sa parehong araw-araw at pinagsama-samang dosis ng Acnecutane bilang ang una. Dahil ang pagpapabuti ay maaaring maantala, hanggang sa 8 linggo pagkatapos ng paghinto ng gamot, ang pangalawang kurso ay dapat na inireseta nang hindi mas maaga kaysa pagkatapos ng pagtatapos ng panahong ito.

Dosing sa mga espesyal na kaso

Sa mga pasyente na may malubhang pagkabigo sa bato, ang paggamot ay dapat magsimula sa isang mababang dosis (halimbawa, 8 mg / araw). Ang dosis ay dapat pagkatapos ay tumaas sa 0.8 mg/kg/araw o ang maximum na disimuladong dosis.

Ang mga pag-aaral na kinasasangkutan ng mga taong wala pang 18 taong gulang ay hindi isinagawa, kaya ang regimen ng dosing para sa pangkat na ito ay hindi naitatag.

Mga side effect

Napakakaraniwan (≥ 1/10)

Anemia, tumaas na erythrocyte sedimentation rate, thrombocytopenia, thrombocytosis

Blepharitis, conjunctivitis, tuyong mata, pangangati sa mata

Pagtaas ng mga transaminase

Cheilitis, dermatitis, tuyong balat, pagbabalat ng balat ng mga palad at talampakan, pangangati,

erythematous na pantal, bahagyang pinsala sa balat (panganib ng pinsala)

Arthralgia, myalgia, sakit sa likod

Hypertriglyceridemia, nabawasan ang high-density lipoprotein

Kadalasan (≥ 1/100,< 1/10)

Neutropenia

Sakit ng ulo

Epistaxis, pagkatuyo ng ilong mucosa, rhinopharyngitis

Alopecia

Hypercholesterolemia, hyperglycemia, hematuria, proteinuria

Bihira (≥ 1/10,000,< 1/1 000)

Mga reaksiyong alerdyi sa balat, mga reaksiyong anaphylactic, hypersensitivity

Depresyon, lumalalang depresyon, agresibong tendensya, pagkabalisa, mood lability

Napakabihirang (≤ 1/10,000)

Mga impeksyon sa gramo-positibo

Lymphadenopathy

Diabetes mellitus, hyperuricemia

Magsagawa ng kaguluhan, psychosis, ideya ng pagpapakamatay, pagtatangkang magpakamatay, pagpapakamatay

Pag-aantok, pagtaas ng presyon ng intracranial, kombulsyon

Paglabag sa visual acuity, katarata, may kapansanan sa pang-unawa ng kulay (pagpasa pagkatapos ng paghinto ng gamot), contact lens intolerance, corneal clouding, may kapansanan sa dark adaptation (nabawasan ang takip-silim visual acuity), keratitis, optic neuritis (bilang tanda ng intracranial hypertension), photophobia

Pagkawala ng pandinig

Vasculitis (Wegener's granulomatosis, allergic vasculitis)

Bronchospasm (lalo na sa mga pasyente na may hika), pamamalat

Colitis, ileitis, tuyong lalamunan, gastrointestinal bleeding, hemorrhagic diarrhea at nagpapaalab na sakit ng gastrointestinal tract, pagduduwal, pancreatitis

Hepatitis

Acne fulminans, acne exacerbation, erythema (ng mukha), exanthema, sakit sa buhok, hirsutism, nail dystrophy, paronychia, photosensitivity, pyogenic granuloma, skin hyperpigmentation, pagpapawis

Arthritis, calcification (calcification ng ligaments at tendons), napaaga na pagsasara ng growth plate ng epiphysis, exostosis (hyperostosis), nabawasan ang density ng buto, tendinitis

Glomerulonephritis

Paglaki ng granulomatous tissues, malaise

Pagtaas ng creatine phosphokinase ng dugo

Hindi alam ang dalas

Rhabdomyolysis

Contraindications

Ang pagiging hypersensitive sa isotretinoin o mga pantulong na bahagi ng gamot, kabilang ang soybean oil. Ang gamot ay kontraindikado sa mga pasyente na may soy allergy.

Kasabay na therapy na may tetracyclines

Pagkabigo sa atay

Hypervitaminosis A

Hyperlipidemia

Mga bata at kabataan hanggang 18 taong gulang

Pagbubuntis, paggagatas

Babaeng nasa edad ng panganganak, kung ang lahat ng kondisyon ng Pregnancy Prevention Program ay hindi natutugunan

Maingat

Diabetes

Kasaysayan ng depresyon

Obesity

Karamdaman sa metabolismo ng lipid

Alkoholismo

Interaksyon sa droga

Dahil sa posibleng pagtaas ng mga sintomas ng hypervitaminosis A, ang sabay-sabay na pangangasiwa ng Aknekutan at mga paghahanda na naglalaman ng bitamina A ay dapat na iwasan.

Sabay-sabay na paggamit sa iba pang mga retinoid, kasama. Ang acitretin, tretinoin, retinol, tazarotene, adapalene, ay nagdaragdag din ng panganib ng hypervitaminosis A.

Dahil binabawasan ng mga tetracycline ang bisa at maaari ding maging sanhi ng pagtaas ng intracranial pressure, ang kanilang paggamit sa kumbinasyon ng Acnecutane ay kontraindikado.

Maaaring pahinain ng Acnecutane ang pagiging epektibo ng mga paghahanda ng progesterone, kaya hindi ka dapat gumamit ng mga contraceptive na naglalaman ng mababang dosis ng progesterone.

Ang sabay-sabay na paggamit sa mga gamot na nagpapataas ng photosensitivity (kabilang ang sulfonamides, thiazide diuretics) ay nagdaragdag ng panganib ng sunburn. Ang pinagsamang paggamit sa mga lokal na keratolytic na gamot para sa paggamot ng acne ay hindi inirerekomenda dahil sa posibleng pagtaas ng lokal na pangangati.

mga espesyal na tagubilin

Ang Acnecutane ay dapat lamang na inireseta ng mga manggagamot, mas mabuti ang mga dermatologist, na may karanasan sa paggamit ng mga systemic retinoid at alam ang panganib ng teratogenicity ng gamot.

Karamihan sa mga side effect ng Acnecutane ay depende sa dosis. Kadalasan, ang mga side effect ay nababaligtad pagkatapos ng pagsasaayos ng dosis o pag-withdraw ng gamot, ngunit ang ilan ay maaaring magpatuloy pagkatapos ihinto ang paggamot.

Benign intracranial hypertension

Ang mga kaso ng benign intracranial hypertension ay naiulat, ang ilan sa mga ito ay nauugnay sa kasabay na pangangasiwa ng tetracycline antibiotics. Ang mga palatandaan at sintomas ng benign intracranial hypertension ay kinabibilangan ng pananakit ng ulo, pagduduwal at pagsusuka, pagkagambala sa paningin, at papilledema. Sa pagbuo ng benign intracranial hypertension sa mga pasyente, ang Aknekutan therapy ay dapat na agad na kanselahin.

Mga sakit sa saykayatriko

Sa mga bihirang kaso, ang depresyon, mga sintomas ng psychotic at mga pagtatangka ng pagpapakamatay ay inilarawan sa mga pasyente na ginagamot sa Aknekutan. Kahit na ang kanilang sanhi na kaugnayan sa paggamit ng gamot ay hindi pa naitatag, ang espesyal na pangangalaga ay dapat gawin sa mga pasyente na may kasaysayan ng depresyon at lahat ng mga pasyente ay dapat obserbahan para sa depresyon sa panahon ng paggamot sa gamot, kung kinakailangan, i-refer sila sa naaangkop na espesyalista. .

Gayunpaman, ang paghinto ng Acnecutane ay maaaring hindi sapat upang maibsan ang mga sintomas at samakatuwid ay maaaring kailanganin ang karagdagang konsultasyon sa saykayatriko.

Mga sakit sa balat at subcutaneous tissues

Sa mga bihirang kaso, sa simula ng therapy, ang isang exacerbation ng acne ay nabanggit, na nawawala sa loob ng 7-10 araw nang hindi inaayos ang dosis ng gamot.

Dapat na limitado ang pagkakalantad sa solar insolation at UV therapy. Kung kinakailangan, gumamit ng sunscreen na may mataas na protection factor (SPF 15 o mas mataas).

Ang malalim na kemikal na dermabrasion at paggamot sa laser ay dapat na iwasan sa mga pasyente na tumatanggap ng Acnecutane, pati na rin sa loob ng 5-6 na buwan pagkatapos ng pagtatapos ng paggamot dahil sa posibilidad ng pagtaas ng pagkakapilat sa mga hindi tipikal na lugar at mas madalas, na may panganib ng post-inflammatory hyper- o hypopigmentation sa mga ginagamot na lugar. Sa panahon ng paggamot sa Acnecutane at sa loob ng 6 na buwan pagkatapos nito, ang epilation na may mga aplikasyon ng waks ay hindi dapat gawin dahil sa panganib ng epidermal detachment, pagkakapilat at dermatitis.

Sa panahon ng paggamot, ang paggamit ng mga lokal na keratolytic o exfoliative anti-acne agent ay dapat na iwasan, dahil sa posibilidad ng pagtaas ng lokal na pangangati.

Mga sakit ng musculoskeletal system

Matapos ang paggamit ng Aknekutan sa mataas na dosis sa loob ng maraming taon para sa paggamot ng dyskeratosis, nabuo ang mga pagbabago sa buto, kabilang ang napaaga na pagsasara ng mga epiphyseal growth zone, pag-calcification ng mga tendon at ligaments, samakatuwid, kapag inireseta ang gamot, ang balanse ng posibleng benepisyo at panganib. dapat na maingat na tasahin.

Laban sa background ng pagkuha ng Acnecutane, sakit sa mga kalamnan at kasukasuan, isang pagtaas sa antas ng creatine phosphokinase sa suwero, na maaaring sinamahan ng pagbawas sa pagpapaubaya ng matinding pisikal na aktibidad, ay posible.

Sira sa mata

Ang mga tuyong mata, corneal opacities, lumalalang night vision, at keratitis ay kadalasang nalulutas pagkatapos ng therapy. Maaaring maibsan ang mga sintomas ng tuyong mata sa pamamagitan ng eye lubricating ointment o sa pamamagitan ng tear replacement therapy. Maaaring mangyari ang contact lens intolerance, na maaaring humantong sa pangangailangang magsuot ng salamin sa panahon ng therapy.

Ang pagkasira ng night vision ay nagsimula bigla sa ilang mga pasyente. Ang mga pasyenteng may kapansanan sa paningin ay dapat i-refer para sa konsultasyon sa isang espesyalistang ophthalmologist. Sa ilang mga kaso, maaaring kailanganin ang pagpawi ng Aknekutan.

Dahil ang ilang mga pasyente ay maaaring makaranas ng pagbaba sa night vision, na kung minsan ay nagpapatuloy pagkatapos ng pagtatapos ng therapy, ang mga pasyente ay dapat na ipaalam sa posibilidad ng kondisyong ito, na pinapayuhan silang mag-ingat kapag nagmamaneho sa gabi. Ang estado ng visual acuity ay dapat na maingat na subaybayan.

Kinakailangan na obserbahan ang mga pasyente na may pagkatuyo ng conjunctiva para sa posibleng pag-unlad ng keratitis.

Gastrointestinal disorder

Ang paggamot na may isotretinoin ay nauugnay sa mga exacerbations ng mga nagpapaalab na sakit ng gastrointestinal tract, sa partikular, rehiyonal na yelitis, sa mga pasyente na walang mga kinakailangan para sa naturang mga karamdaman. Sa mga pasyente na may malubhang hemorrhagic na pagtatae, ang Aknekutan ay dapat na ihinto kaagad.

Mga karamdaman sa hepatobiliary

Inirerekomenda na subaybayan ang paggana ng atay 1 buwan bago ang paggamot, 1 buwan pagkatapos ng pagsisimula ng paggamot, at pagkatapos ay tuwing 3 buwan, maliban sa mga espesyal na kalagayang medikal na nangangailangan ng mas madalas na pagsubaybay. Kung ang antas ng hepatic transaminases ay lumampas sa pamantayan, kinakailangan na bawasan ang dosis ng gamot o kanselahin ito.

Ang mga antas ng lipid ng serum ng pag-aayuno ay dapat ding matukoy 1 buwan bago ang paggamot, 1 buwan pagkatapos ng pagsisimula, at pagkatapos ay tuwing 3 buwan, maliban kung may indikasyon para sa mas madalas na pagsubaybay. Karaniwan, ang mga konsentrasyon ng lipid ay nag-normalize pagkatapos ng pagbawas ng dosis o paghinto ng gamot, pati na rin sa diyeta. Ang mga klinikal na makabuluhang pagtaas sa triglycerides ay dapat na subaybayan, dahil ang mga pagtaas sa itaas 800 mg/dl ay maaaring nauugnay sa talamak na pancreatitis, posibleng nakamamatay. Sa patuloy na hypertriglyceridemia o mga sintomas ng pancreatitis, dapat na ihinto ang Aknekutan.

mga reaksiyong alerdyi

Ang mga bihirang kaso ng mga reaksyon ng anaphylactic ay inilarawan, na kung minsan ay nangyari pagkatapos ng nakaraang panlabas na paggamit ng mga retinoid. Ang mga reaksiyong alerdyi sa balat ay napakabihirang. Ang mga kaso ng malubhang allergic vasculitis, na madalas na sinamahan ng purpura (ecchymosis o petechiae), ay naiulat. Ang mga matinding reaksiyong alerhiya ay nagdidikta ng pangangailangan na ihinto ang gamot at maingat na subaybayan ang pasyente.

Mga pasyenteng may mataas na panganib

Ang mga pasyente na may mataas na panganib (na may diabetes mellitus, labis na katabaan, alkoholismo, o mga karamdaman sa metabolismo ng taba) ay maaaring mangailangan ng mas madalas na pagsubaybay sa laboratoryo ng mga antas ng glucose at lipid sa panahon ng paggamot sa Acnecutane. Sa panahon ng paggamot na may isotretinoin, isang pagtaas sa mga antas ng glucose sa dugo ng pag-aayuno ay naobserbahan, pati na rin ang mga kaso ng pagsisimula ng diabetes.

Sa panahon ng paggamot at sa loob ng 30 araw pagkatapos nito makumpleto, kinakailangan na ganap na ibukod ang pag-sample ng dugo mula sa mga potensyal na donor upang ganap na ibukod ang posibilidad ng dugong ito na mapunta sa mga buntis na pasyente (mataas na panganib na magkaroon ng teratogenic at embryotoxic effect).

Ang mga pasyenteng babae at lalaki ay kailangang bigyan ng impormasyon ng pasyente.

Mga Karagdagang Pag-iingat:

Dapat bigyan ng babala ang mga pasyente na huwag ipasa ang gamot na ito sa ibang tao, ngunit ibalik ang mga hindi nagamit na kapsula sa kanilang parmasyutiko sa pagtatapos ng therapy.

Pagbubuntis at paggagatas

Ang gamot ay may teratogenic effect!

Kasama sa mga malformation ng fetus na nauugnay sa pagkakalantad sa Acnecutane ang mga abnormalidad sa central nervous system (hydrocephalus, cerebellar malformations/abnormalities, microcephaly), facial dysmorphism, cleft palate, external ear malformations (kakulangan ng panlabas na tainga, maliit o wala ang external auditory canals), mga karamdaman ng organ of vision (microophthalmia), cardiovascular disorders (malformations tulad ng tetralogy of Fallot, transposition ng mga pangunahing vessels, septal defects), anomalya ng thymus gland at anomalya ng parathyroid glands. Ang isang mas mataas na rate ng pagkakuha ay naobserbahan din.

Kung ang pagbubuntis ay nangyari sa mga babaeng ginagamot sa Acnecutane, ang pagbubuntis ay dapat na wakasan at ang pasyente ay dapat i-refer sa isang dalubhasang manggagamot na may karanasan sa teratology para sa pagsusuri at mga rekomendasyon.

Ang Isotretinoin ay kontraindikado sa mga kababaihan ng edad ng panganganak maliban kung ang lahat ng mga kinakailangan na nakabalangkas sa Pregnancy Prevention Program ay natutugunan:

Ang pasyente ay may matinding acne (tulad ng nodose, nodular, o iba pang acne na nag-iiwan ng malaking pagkakapilat) na lumalaban sa klasikal na paggamot na binubuo ng systemic antibiotics at topical na paggamot

Nauunawaan niya ang panganib ng mga anomalya sa pag-unlad

Naiintindihan niya ang pangangailangan para sa regular na buwanang check-up

Nauunawaan niya ang pangangailangan para sa epektibong patuloy na pagpipigil sa pagbubuntis, at tumatagal ng isang buwan bago magsimula ang kurso ng paggamot, sa buong kurso at isang buwan pagkatapos ng pagtatapos ng kurso ng paggamot. Kinakailangang gumamit ng hindi bababa sa isa, at mas mabuti na dalawa, mga paraan ng kumpletong pagpipigil sa pagbubuntis, kabilang ang mekanikal.

Kahit na may amenorrhea, dapat sundin ng pasyente ang lahat ng naaangkop na hakbang para sa epektibong pagpipigil sa pagbubuntis.

Kinakailangang gamitin ang mga paraan ng contraceptive na inireseta sa kanya nang tama.

Siya ay alam at nauunawaan ang lahat ng posibleng kahihinatnan ng isang posibleng pagbubuntis at ang pangangailangan para sa agarang konsultasyon sa isang doktor kung may mga panganib na mabuntis.

Naiintindihan at tinatanggap niya ang pangangailangan para sa pagsusuri sa pagbubuntis bago, habang, at limang linggo pagkatapos ng paggamot.

Kinukumpirma nito ang kamalayan sa lahat ng mga panganib at pag-iingat na lalabas kapag umiinom ng isotretinoin.

Ang mga pag-iingat na ito ay nalalapat din sa mga kababaihan na walang anumang sekswal na aktibidad, maliban kung ang nagrereseta ay gumawa ng isang magandang kaso na talagang walang posibilidad ng pagbubuntis.

Dapat patunayan ng nominado na:

Natutugunan ng pasyente ang mga kinakailangan ng Pregnancy Prevention Program na nakalista kanina at, kung nakumpirma niya na mayroon siyang sapat na antas ng pang-unawa

Alam ng pasyente ang mga kinakailangan

Gumamit ang pasyente ng dalawang paraan ng epektibong pagpipigil sa pagbubuntis, kabilang ang mekanikal, isang buwan bago magsimula ang paggamot, sa panahon nito at isang buwan pagkatapos

Ang mga pagsusuri sa pagbubuntis ay dapat na negatibo bago, sa panahon at 5 linggo pagkatapos ng pagtatapos ng paggamot. Ang mga resulta ng pagsusuri ay dapat itala sa talaan ng pasyente.

Ang paggamit ng mga contraceptive, tulad ng ipinahiwatig sa itaas, sa panahon ng paggamot na may Acnecutane ay dapat irekomenda kahit na sa mga babaeng hindi karaniwang gumagamit ng mga paraan ng pagpipigil sa pagbubuntis dahil sa kawalan ng katabaan (maliban sa mga pasyente na sumailalim sa hysterectomy) o nag-uulat na sila ay hindi sekswal. aktibo.

Ang impormasyon sa pag-iwas sa pagbubuntis ay dapat ibigay sa mga pasyente nang pasalita at nakasulat.

Pagpipigil sa pagbubuntis

Ang mga pasyente ay dapat bigyan ng buong impormasyon tungkol sa pag-iwas sa pagbubuntis at dapat i-refer para sa contraceptive counseling kung hindi sila gumagamit ng mabisang contraception.

Bilang isang minimum na kinakailangan, ang mga pasyente na may potensyal na panganib ng pagbubuntis ay dapat gumamit ng hindi bababa sa isang epektibong paraan ng pagpipigil sa pagbubuntis. Ito ay kanais-nais na ang pasyente ay gumamit ng dalawang karagdagang paraan ng pagpipigil sa pagbubuntis, kabilang ang isang paraan ng hadlang. Ang paggamit ng pagpipigil sa pagbubuntis ay dapat magpatuloy nang hindi bababa sa 1 buwan pagkatapos ng pagtatapos ng paggamot sa Acnecutane, kahit na sa mga pasyente na may amenorrhea.

Pagsusulit sa pagbubuntis

Ayon sa itinatag na pamamaraan, ang isang medikal na pagsusuri para sa pagbubuntis ay inirerekomenda sa unang tatlong araw ng panregla tulad ng sumusunod.

Bago simulan ang therapy:

Upang ibukod ang posibilidad ng pagbubuntis bago simulan ang pagpipigil sa pagbubuntis, inirerekomenda na ang isang paunang pagsusuri sa pagbubuntis ay isasagawa sa ilalim ng pangangasiwa ng medikal at isang talaan ng petsa at resulta nito. Sa mga pasyenteng walang regular na menstrual cycle, ang timing ng pregnancy test na ito ay dapat nakadepende sa sekswal na aktibidad ng pasyente; ang pagsusuri ay dapat isagawa humigit-kumulang 3 linggo pagkatapos ng huling hindi protektadong pakikipagtalik. Dapat bigyan ng doktor ang pasyente ng kumpletong impormasyon tungkol sa pagpipigil sa pagbubuntis.

Ang isang pinangangasiwaang pagsusuri sa pagbubuntis ay dapat ding gawin sa oras ng unang reseta ng isotretinoin, o tatlong araw bago ang reseta na iyon. Ang petsa ng pagsusulit na ito ay maaaring maantala hanggang ang pasyente ay gumagamit ng mga contraceptive nang hindi bababa sa 1 buwan. Ang layunin ng pagsusulit na ito ay upang kumpirmahin na ang pasyente ay hindi buntis sa simula ng paggamot sa isotretinoin.

Mga follow-up na pagbisita

Ang mga susunod na pagbisita ay dapat ayusin sa pagitan ng 28 araw. Ang pangangailangan para sa paulit-ulit na pagsusuri sa pagbubuntis sa ilalim ng pangangasiwa ng medikal bawat buwan ay dapat matukoy ayon sa lokal na gawain, na isinasaalang-alang ang sekswal na aktibidad ng pasyente at ang siklo ng panregla (abnormal na regla, mga panahon ng amenorrhea). Kung ipinahiwatig, ang mga kasunod na pagsusuri sa pagbubuntis ay dapat isagawa sa parehong araw ng appointment ng doktor kung saan inireseta ang gamot, o 3 araw bago ang pagbisita ng doktor.

Pagtatapos ng therapy

Limang linggo pagkatapos ihinto ang therapy, ang mga babae ay dapat magkaroon ng panghuling pagsubok sa pagbubuntis upang maalis ang pagbubuntis.

Mga paghihigpit sa appointment at pag-alis

Para sa mga kababaihan ng edad ng panganganak, ang isang kurso ng paggamot sa isotretinoin ay maaaring ibigay nang hindi hihigit sa 30 araw; Ang pagpapatuloy ng paggamot ay nangangailangan ng isang bagong appointment. Sa isip, ang pagsubok sa pagbubuntis, pangangasiwa ng isotretinoin, at pagbibigay ng isotretinoin ay dapat mangyari sa parehong araw. Ang Isotretinoin ay dapat ibigay sa loob ng maximum na 7 araw pagkatapos ng pangangasiwa nito.

mga pasyenteng lalaki

Walang dahilan upang maniwala na ang paggamot na may isotretinoin ay maaaring makaapekto sa potency o iba pang mga problema sa mga lalaki. Gayunpaman, dapat paalalahanan ang mga lalaki na hindi nila dapat ibahagi ang gamot sa sinuman, lalo na sa mga babae.

panahon ng paggagatas

Ang Aknekutan ay lubos na lipophilic, samakatuwid, ang pagpasa ng isotretinoin sa gatas ng ina ay malamang. Dahil sa posibilidad ng mga salungat na kaganapan sa ina at anak, ang paggamit ng Aknekutan ay kontraindikado sa mga ina ng pag-aalaga.

Ang gamot ay naglalaman ng sorbitol; Ang mga pasyente na may fructose intolerance ay hindi inirerekomenda na gumamit ng Aknekutan.

Mga tampok ng impluwensya ng gamot sa kakayahang magmaneho ng sasakyan o potensyal na mapanganib na mga mekanismo

Dahil ang ilang mga pasyente ay maaaring makaranas ng pagbaba ng pangitain sa gabi, na kung minsan ay nagpapatuloy pagkatapos ng pagtatapos ng therapy, ang mga pasyente ay dapat ipaalam sa posibilidad ng kondisyong ito, na pinapayuhan silang mag-ingat kapag nagmamaneho o nagmamaneho sa gabi.

Overdose

Ang Isotretinoin ay isang bitamina A derivative. Ang panandaliang nakakalason na epekto ng hypervitaminosis A ay kinabibilangan ng matinding sakit ng ulo, pagduduwal at pagsusuka, antok, pagkamayamutin, at pangangati. Ang mga sintomas na ito ay itinuturing na nababaligtad at bumaba nang hindi nangangailangan ng paggamot.

Huwag gamitin pagkatapos ng petsa ng pag-expire na nakasaad sa packaging.

Mga tuntunin ng dispensing mula sa mga parmasya

Sa reseta

Manufacturer

SMB Technology S.A., Rue du Parc Industrial 39-6900 Marche-en-Famenne, Belgium

Ang Roaccutane ay isang anti-inflammatory at anti-seborrheic na gamot para sa paggamot ng acne. Ay tumutukoy sa retinoids (structural analogues ng bitamina A).

Form ng paglabas at komposisyon

Available ang Roaccutane sa anyo ng mga kapsula: hugis-itlog, opaque, na may katawan at takip sa kayumanggi-pula at puti at itim na inskripsiyon sa ibabaw na "ROA 10" o "ROA 20"; mga nilalaman - isang homogenous na suspensyon ng dilaw o madilim na dilaw na kulay (10 piraso sa mga paltos, sa isang bundle ng karton 3 o 10 paltos).

Ang 1 kapsula ay naglalaman ng:

• Aktibong sangkap: isotretinoin - 10 o 20 mg;
• Mga pantulong na bahagi: dilaw na pagkit, langis ng toyo, bahagyang hydrogenated na langis ng toyo, hydrogenated na langis ng toyo;
• Capsule body at cap: gelatin, titanium dioxide, 85% glycerol, red iron oxide dye, Karion 83 (mannitol, hydrolyzed potato starch, sorbitol);
• Komposisyon ng tinta: black iron oxide dye, shellac (pinapayagan ang yari na Opacode Black S-1-27794 na tinta).

Mga pahiwatig para sa paggamit

Ang Roaccutane ay ginagamit upang gamutin ang malalang anyo ng acne (acne conglobata, acne na may panganib ng pagkakapilat o nodular cystic acne) at acne na hindi pumapayag sa iba pang mga uri ng therapy.

Contraindications

ganap:

• Malubhang hyperlipidemia;
• Hypervitaminosis A;
• Pagkabigo sa atay;
• Sabay-sabay na paggamot na may tetracyclines;
• Pagbubuntis;
• Ang panahon ng pagpapasuso;
• edad ng mga bata hanggang 12 taon;
• Ang pagiging hypersensitive sa pangunahing o pantulong na bahagi ng gamot.

Relative (kinuha nang may pag-iingat, mas mataas na panganib ng mga side effect):

• Diabetes;
• Paglabag sa metabolismo ng lipid;
• Obesity;
• Alkoholismo;
• Kasaysayan ng depresyon.

Paraan ng aplikasyon at dosis

Ang Roaccutane ay kinukuha nang pasalita sa mga pagkain minsan o dalawang beses sa isang araw. Ang dosis ay pinili nang paisa-isa sa panahon ng paggamot at depende sa therapeutic efficacy at mga side effect ng gamot.

Ang paunang dosis ay 0.5 mg/kg ng timbang ng katawan bawat araw. Sa karamihan ng mga pasyente, ang dosis ay mula sa 0.5-1.0 mg / kg ng timbang sa katawan bawat araw. Sa malubhang anyo ng sakit o sa pagkakaroon ng acne ng puno ng kahoy, ang pang-araw-araw na dosis ng Roaccutane ay maaaring hanggang sa 2 mg / kg ng timbang ng katawan. Ito ay itinatag na ang pag-iwas sa mga relapses at ang dalas ng pagpapatawad ay pinakamainam sa isang dosis ng kurso na 120-150 mg/kg, kaya ang tagal ng paggamot ay iba at depende sa pang-araw-araw na dosis sa isang partikular na pasyente. Bilang isang patakaran, ang kumpletong pagpapatawad ay maaaring makamit sa loob ng 16-24 na linggo ng therapy. Kung ang gamot ay mahinang pinahihintulutan, ang paggamot ay nagpapatuloy sa mas maliliit na dosis at, nang naaayon, ang tagal nito ay tumataas.

Sa karamihan ng mga kaso, ang isang kurso ng therapy ay sapat para sa kumpletong pagbawi. Sa mga halatang relapses, ang pangalawang kurso ay inireseta sa parehong pang-araw-araw at mga dosis ng kurso. Pagkatapos ng paghinto ng gamot, ang mga pagpapabuti ay sinusunod para sa isa pang 8 linggo, kaya ang pangalawang kurso ay posible lamang pagkatapos ng pagtatapos ng panahong ito.

Sa mga pasyente na may malubhang kakulangan sa bato, ang Roaccutane ay inireseta sa mas maliliit na dosis, simula sa 10 mg bawat araw, na sinusundan ng unti-unting pagtaas ng dosis sa 1 mg / kg bawat araw o ang maximum na disimulado.

Mga side effect

Ang mga side effect ng gamot sa karamihan ng mga kaso ay nakasalalay sa dosis. Kapag gumagamit ng Roaccutane sa mga inirekumendang dosis, ang ratio ng benepisyo-panganib (isinasaalang-alang ang kalubhaan ng sakit) ay katanggap-tanggap sa pasyente. Bilang isang patakaran, ang mga side effect ay nababaligtad at nawawala pagkatapos ng paghinto ng gamot o pagsasaayos ng dosis, ngunit ang ilan sa mga ito ay maaaring magpatuloy kahit na pagkatapos ng pagtigil ng therapy.

Kapag gumagamit ng Roaccutane, ang mga side effect mula sa mga sumusunod na system at organ ay posible:

• Sistema ng pagtunaw: pagtatae, pancreatitis (ang ilang mga kaso na may nakamamatay na kinalabasan ay inilarawan), pagduduwal, pagdurugo, ileitis, colitis, hepatitis (sa mga bihirang kaso), lumilipas at nababaligtad na pagtaas sa aktibidad ng transaminase ng atay;
• Sistema ng paghinga: bihira - bronchospasm (karaniwan ay sa mga pasyente na may kasaysayan ng bronchial hika);
• Musculoskeletal system: arthritis, tendinitis, pananakit ng kalamnan na mayroon o walang pagtaas sa serum creatine phosphokinase, hyperostosis, calcification ng tendons at ligaments, joint pain, iba pang mga pagbabago sa buto;
• Hematopoietic system: pagbaba sa hematocrit, neutropenia, pagpabilis ng erythrocyte sedimentation rate, anemia, leukopenia, pagbaba o pagtaas sa bilang ng mga platelet;
• Central nervous system at mental sphere: sakit ng ulo, mga seizure, depression, mga karamdaman sa pag-uugali, nadagdagan ang intracranial pressure;
• Mga organo ng pandama: photophobia, may kapansanan sa visual acuity, may kapansanan sa dark adaptation; bihira - keratitis, conjunctivitis, pamamaga ng optic nerve, may kapansanan sa pang-unawa ng kulay, blepharitis, pangangati ng mata, lenticular cataract, pagkawala ng pandinig sa ilang mga frequency ng tunog;
• Immune system: systemic o lokal na impeksyon na dulot ng mga pathogen na positibo sa gramo;
• Mga epekto dahil sa hypervitaminosis A: pagkatuyo ng mauhog lamad, kabilang ang lukab ng ilong (pagdurugo), labi (cheilitis), mata (reversible corneal clouding, conjunctivitis, contact lens intolerance) at laryngopharynx (pamamaos);
• Mga reaksiyong dermatological: pangangati, pagpapawis, paronychia, pantal, facial erythema/dermatitis, onychodystrophy, pyogenic granuloma, patuloy na pagnipis ng buhok, pagtaas ng paglaganap ng granulation tissue, fulminant forms ng acne, reversible hair loss, hyperpigmentation, photoallergy, hirsutism, photosensitivity, acne exa (sa simula ng paggamot), banayad na pinsala sa balat;
• Mga tagapagpahiwatig ng laboratoryo: hypercholesterolemia, pagbaba ng antas ng high density lipoproteins, hypertriglyceridemia, hyperuricemia; bihira - hyperglycemia; sa ilang mga kaso, ang bagong diagnosed na diabetes mellitus, isang pagtaas sa aktibidad ng serum creatine phosphokinase (lalo na sa mga pasyente na tumatanggap ng matinding pisikal na aktibidad);
• Iba pang mga reaksyon: hematuria, vasculitis, glomerulonephritis, lymphadenopathy, proteinuria, systemic hypersensitivity reaksyon.

Sa panahon ng pagsubaybay sa post-marketing, ang mga kaso ng malubhang reaksyon sa balat (nakakalason na epidermal necrolysis, Stevens-Johnson syndrome, erythema multiforme) ay inilarawan.

mga espesyal na tagubilin

Ang Roaccutane ay dapat na inireseta ng isang dermatologist na may kamalayan sa panganib ng teratogenicity ng gamot at may karanasan sa paggamit ng systemic retinoids.

Ang donor na dugo ay hindi dapat kunin mula sa mga pasyenteng tumatanggap ng Roaccutane o ginagamit ito sa loob ng nakaraang buwan.

Bago ang paggamot, isang buwan pagkatapos ng pagsisimula nito at tuwing tatlong buwan, inirerekomenda na subaybayan ang mga enzyme sa atay, mga lipid ng serum ng pag-aayuno at paggana ng atay.

Ang paglala ng acne, na sinusunod sa mga bihirang kaso sa simula ng paggamot, ay nawawala sa loob ng 7-10 araw at hindi nangangailangan ng pagsasaayos ng dosis.

Sa mga pasyente na tumatanggap ng Roaccutane, at sa loob ng 5-6 na buwan pagkatapos ng pagtatapos ng kurso, ang paggamot sa laser, malalim na kemikal na dermabrasion at epilation na may mga aplikasyon ng waks ay dapat na iwasan.

Sa kaso ng hindi pagpaparaan sa mga contact lens, ang mga baso ay dapat gamitin sa panahon ng paggamot sa gamot.

Limitahan ang exposure sa UV at sun ray at gumamit ng sunscreen na may SPF na hindi bababa sa 15.

Sa pag-unlad ng benign intracranial hypertension, nagpapaalab na sakit sa bituka na may malubhang hemorrhagic na pagtatae at malubhang reaksiyong alerhiya, dapat na agad na kanselahin ang Roaccutane.

Dahil sa posibleng pagbaba ng night vision, dapat mag-ingat ang mga pasyente kapag nagmamaneho sa gabi. Ang visual acuity ay dapat na maingat na subaybayan.

pakikipag-ugnayan sa droga

Dahil sa panganib ng pagtaas ng intracranial pressure, ang sabay-sabay na paggamit ng Roaccutane at tetracyclines ay kontraindikado.

Maaaring pahinain ng gamot ang pagiging epektibo ng mga ahente na naglalaman ng progesterone, kaya hindi inirerekomenda na gumamit ng mga contraceptive na may mababang dosis ng progesterone.

Dahil sa posibleng pagtaas ng lokal na pangangati, ang sabay-sabay na paggamit ng isotretinoin at topical keratolytic o exfoliative na gamot para sa paggamot ng acne ay kontraindikado.

Mga tuntunin at kundisyon ng imbakan

Mag-imbak sa isang lugar na protektado mula sa kahalumigmigan at liwanag sa temperatura na hindi hihigit sa 25 ° C. Ilayo sa mga bata.

Buhay ng istante - 3 taon.