Nitrendipine (Nitrendipine) - mga tagubilin para sa paggamit, paglalarawan, pharmacological action, indications para sa paggamit, dosis at paraan ng pangangasiwa, contraindications, side effect. Nitrendipine (Nitrendipine) - mga tagubilin para sa paggamit, paglalarawan, pharma

Kasama sa mga gamot

ATH:

C.08.C.A.08 Nitrendipine

Pharmacodynamics:

Derivative ng dihydropyrine, blocker ng "mabagal" na mga channel ng calcium. Binabawasan ang bilang ng mga aktibong channel ng calcium nang hindi naaapektuhan ang mga proseso ng activation, inactivation at pagbawi. Pinipigilan nito ang pagdaloy ng extracellular calcium ions sa mga cardiocytes at makinis na mga selula ng kalamnan ng peripheral at coronary arteries. Kaya, nagiging sanhi ito ng kanilang pagpapalawak, dahil sa kung saan binabawasan nito ang OPS. Sa myocardium at vascular na makinis na mga selula ng kalamnan, tinatanggal nito ang mga proseso ng paggulo at pag-urong.

Pinasisigla ang mga channel ng calcium na may positibong inotropic na epekto. Pinipigilan ang synthesis ng aldosteron. Hindi nakakaapekto sa kondaktibiti sa myocardium at ang tono ng mga venous vessel. Sa pamamagitan ng pagtaas ng daloy ng dugo sa myocardium, pinapagana nito ang mga pag-andar ng mga collateral, nagtataguyod ng paghahatid ng oxygen sa mga ischemic na lugar ng myocardium nang walang pagbuo ng isang "magnakaw" na sintomas.

Mayroon itong antianginal, antihypertensive effect.

Pharmacokinetics:

Pagkatapos ng paglunok sa isang walang laman na tiyan, hanggang sa 88% ay nasisipsip sa gastrointestinal tract. Ang maximum na konsentrasyon sa plasma ng dugo ay naabot pagkatapos ng 1-3 oras. Ang komunikasyon sa mga protina ng plasma ay 98%.

Metabolismo sa atay na may pakikilahok ng isoenzymes CYP 3 A 4, CYP 3 A 5 at CYP 3 A 7.

Ang T ½ ay 8-12 oras. Pag-aalis ng mga bato sa anyo ng mga hindi aktibong metabolite (mga 77%) at may mga dumi (hanggang 30%).

Mga indikasyon:

Ginagamit ito upang gamutin ang arterial hypertension, angina pectoris, Raynaud's syndrome.

IX.I10-I15.I10 Mahalagang [pangunahing] hypertension

IX.I70-I79.I73.0 Raynaud's syndrome

IX.I20-I25.I20 Angina pectoris [angina pectoris]

IX.I20-I25.I20.1 Angina pectoris na may dokumentadong spasm

Contraindications:

Arterial hypotension, cardiogenic shock, sabay-sabay na pangangasiwa sa rifampicin, matinding pagpalya ng puso, edad sa ilalim ng 18 taong gulang, pagbubuntis at paggagatas, indibidwal na hindi pagpaparaan.

Maingat:

Sick sinus syndrome, mitral at aortic stenosis, myocardial infarction. Hepatic at bato pagkabigo, hypersensitivity.

Pagbubuntis at paggagatas: Dosis at pangangasiwa:

Sa loob, ang dosis ay itinakda nang paisa-isa, mula 20 hanggang 40 mg / araw sa dalawang hinati na dosis.

Pinakamataas na pang-araw-araw na dosis: 40 mg.

Ang pinakamataas na solong dosis: 40 mg.

Mga side effect:

Central at peripheral nervous system : lumilipas na sakit ng ulo sa simula ng paggamot, pagkahilo, nerbiyos, panginginig, pag-aantok, pagkapagod, pagkahilo, paresthesia, depression.

Sistema ng paghinga : igsi ng paghinga, bihirang pulmonary edema.

Sistema ng hematopoietic : anemia, leukopenia, agranulocytosis.

Ang cardiovascular system : angina pectoris, hypotension, lumilipas na peripheral edema, arrhythmia.

Sistema ng pagtunaw : tuyong bibig, tumaas na gana, pagduduwal, pagsusuka, hepatitis, pagtatae, paninigas ng dumi.

Musculoskeletal system : arthritis, myalgia.

Mga reaksyon ng dermatological : pangangati, photosensitivity, pantal.

mga organo ng pandama: malabong paningin.

sistema ng ihi : polyuria.

reproductive system : galactorrhea, erectile dysfunction, gynecomastia, mennorrhagia.

Mga reaksiyong alerdyi.

Overdose:

Hyperemia ng mukha, sakit ng ulo, patuloy na pagbaba sa presyon ng dugo, bradycardia, bradyarrhythmia.

Paggamot: intravenously, dahan-dahang 10% na solusyon ng calcium gluconate, na may matalim na pagbaba sa presyon ng dugo - intravenous administration ng dobutamine o dopamine. Sa pagpalya ng puso - intravenous administration ng strophanthin. Para maibalik ang conductivity isoprenaline, isang artipisyal na pacemaker.

Ang hemodialysis ay hindi epektibo.

Pakikipag-ugnayan:

Grapefruit juice, sa pamamagitan ng pagbabawas ng oxidative metabolism, pinatataas ang konsentrasyon ng nitredipine sa plasma ng dugo, na pinahuhusay ang antihypertensive effect.

Sa sabay-sabay na paggamit sa mga beta-blockers, nadagdagan ang antihypertensive action.

Pinatataas ang konsentrasyon ng digoxin, theophylline, quinidine sa plasma.

Cimetidine at dagdagan ang bioavailability ng nitredipine.

Ang NVPS, estrogens, sympathomimetics, inducers ng microsomal liver enzymes (, rifampin) ay binabawasan ang antihypertensive na epekto ng nitredipine.

Mga espesyal na tagubilin:

Bago ihinto ang paggamot, dapat mong unti-unting bawasan ang dosis ng gamot.

Mga tagubilin

Gross na formula

C 18 H 20 N 2 O 6

Pharmacological na grupo ng sangkap na Nitrendipine

Pag-uuri ng nosological (ICD-10)

CAS code

39562-70-4

Mga katangian ng sangkap na Nitrendipine

Ang isang derivative ng 1,4-dihydropyridine ay isang calcium antagonist ng ikalawang henerasyon.

Pharmacology

epekto ng pharmacological- antianginal, vasodilating, hypotensive, nephroprotective.

Partikular na nagbubuklod sa mga receptor ng lamad na kumokontrol sa paggana ng mga channel ng calcium na L-type na umaasa sa boltahe, binabawasan ang daloy ng mga calcium ions sa cell sa panahon ng depolarization ng lamad. Nakararami ang nakakaapekto sa makinis na mga selula ng kalamnan ng mga daluyan ng dugo (mas mababa ang coronary kaysa sa iba). Ito ay may mataas na pumipili na pangmatagalang vasodilating effect. Nagdudulot ito ng systemic vasodilation, pagbaba sa peripheral vascular resistance, at, bilang resulta, hypotension. Pinapababa ang presyon ng dugo sa proporsyon sa dosis, hindi nagiging sanhi ng orthostatic hypotension at ang pagbuo ng tolerance, hindi lumalabag sa circadian ritmo ng mga pagbabago sa presyon ng dugo. Pinapalawak ang mga daluyan ng bato, pinatataas ang nilalaman ng atrial natriuretic peptide sa dugo, pinatataas ang excretion ng sodium at tubig, hindi pinapagana ang sympathoadrenal (karaniwang hindi nagbabago ang rate ng puso) at renin-aldosterone (ang nilalaman ng angiotensin at renin. sa plasma ay hindi tumaas nang malaki) mga sistema. Gayunpaman, sa simula ng therapy, maaaring mangyari ang panandaliang reflex tachycardia. Hindi nakakaapekto sa sinus at AV node. Pagkatapos kumuha ng 20 mg ng nitrendipine sa mga pasyente na may banayad hanggang katamtamang hypertension, mayroong pagbaba sa SBP at diastolic na presyon ng dugo ng 15-20%.

Ito ay epektibo kapwa sa monotherapy at sa kumbinasyon ng hypothiazide at propranolol. Ang pangmatagalang therapy ay nag-aambag sa reverse development ng left ventricular hypertrophy at ang pagpapakita ng isang nephroprotective effect. Ang pinakamalaking hypotensive effect ay sinusunod sa mga matatandang pasyente na may mababang antas ng renin sa plasma. Sa mga matatandang pasyente (60 taong gulang at mas matanda) na may nakahiwalay na systolic hypertension (systolic na presyon ng dugo na hindi bababa sa 160 mm Hg na may diastolic na presyon ng dugo sa ibaba 95 mm Hg) kapag ginamit sa loob ng 2 taon (paunang dosis - 10 mg / araw, pagkatapos - hanggang sa 20-40 mg / araw sa 2 dosis) pinipigilan ang pag-unlad ng mga komplikasyon ng cardiovascular: binabawasan ang pangkalahatang dalas ng mga cerebral stroke ng 42%, ang dalas ng mga komplikasyon sa puso (pagpalya ng puso, myocardial infarction, biglaang pagkamatay) - ng 26%, ang dalas ng lahat ng komplikasyon ng cardiovascular vascular - ng 31%. Sa pamamagitan ng sublingual application, ang posibilidad ng paghinto ng hypertensive crisis ay ipinakita. Sa isang dosis ng 10-20 mg / araw, epektibo ito (lalo na sa patuloy na therapy sa loob ng maraming taon) na pinipigilan ang mga pag-atake ng vasospastic angina at nagpapabuti ng pangmatagalang pagbabala.

Kapag kinuha nang pasalita, ito ay mabilis at halos ganap na hinihigop. Bioavailability - 60-70%. Ang Cmax sa plasma ay naabot pagkatapos ng 1-2 oras, ang antas ng plasma ay 9-42 ng / ml, ito ay nagbubuklod sa mga protina ng dugo ng 98%. Halos ganap na na-metabolize sa atay sa pamamagitan ng oksihenasyon. Ito ay excreted sa ihi (30%) sa anyo ng apat na polar metabolites, T 1 / 2 ay mula sa 8-24 na oras Kabuuang Cl - 1.3 l / min. Sa mga matatanda at mga pasyente na may cirrhosis ng atay, ang T 1/2 at ang mga konsentrasyon ng dugo ay tumaas (kailangan ang pagbawas sa pang-araw-araw na dosis). Mayroon itong teratogenic effect.

Paglalapat ng sangkap na Nitrendipine

Arterial hypertension (monotherapy o kasama ng beta-blockers at diuretics), angina (tension, stable na walang angiospasm, stable vasospastic, hindi matatag na vasospastic na may hindi epektibong beta-blockers at nitrates), Raynaud's syndrome (symptomatic therapy).

Contraindications

Hypersensitivity, malubhang arterial hypotension, pagbubuntis, paggagatas.

Mga paghihigpit sa aplikasyon

Hypertrophic obstructive cardiomyopathy, sick sinus syndrome, aortic o mitral stenosis, malubhang anyo ng pagpalya ng puso, myocardial infarction na may kaliwang ventricular failure, arterial hypotension, hepatic at / o renal insufficiency, katandaan, edad hanggang 18 taon (efficacy at kaligtasan ng paggamit hindi pinag-aralan).

Gamitin sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas

Contraindicated sa pagbubuntis. Sa oras ng paggamot ay dapat ihinto ang pagpapasuso.

Mga side effect ng substance na Nitrendipine

Mula sa gilid ng cardiovascular system at dugo (hematopoiesis, hemostasis): tachycardia, angina pectoris, pag-unlad o paglala ng pagpalya ng puso, pamumula ng balat ng mukha at itaas na katawan, mga pagpapakita ng precapillary vasodilation (pamamaga sa mga kasukasuan ng bukung-bukong, pamamaga ng gilagid, peripheral edema), asymptomatic arrhythmia (kabilang ang flutter at ventricular). fibrillation), leukopenia , anemia, asymptomatic thrombocytopenia, asymptomatic agranulocytosis; bihira - isang labis na pagbaba sa presyon ng dugo.

Mula sa nervous system at sensory organ: pagkahilo, sakit ng ulo, pag-aantok, pagkapagod, paresthesia, extrapyramidal (parkinsonian) disorder (ataxia, mukha na parang maskara, shuffling gait, paninigas ng mga braso o binti, panginginig ng mga kamay at daliri, kahirapan sa paglunok), depression; bihira - kapansanan sa paningin.

Mula sa musculoskeletal system: arthritis (arthralgia, pananakit at pamamaga ng mga kasukasuan), myalgia.

Mula sa genitourinary system: peripheral edema; bihira - isang pagtaas sa dalas ng pag-ihi; pagkasira ng function ng bato (na may kabiguan sa bato).

Mula sa digestive tract: pagduduwal, pakiramdam ng pagkapuno ng tiyan, pagsusuka, paninigas ng dumi o pagtatae, pagtaas ng gana, hepatitis, pagtaas ng aktibidad ng hepatic transaminases; bihira - gingival hyperplasia (pagdurugo, pamamaga, pananakit), tuyong bibig.

Mula sa gilid ng balat: erythema, pruritis, urticaria, maculopapular exanthema.

Iba pa: pulmonary edema (kahirapan sa paghinga, pag-ubo, stridor breathing), pagtaas ng timbang, galactorrhea; bihira - gynecomastia (sa mga matatandang pasyente).

Pakikipag-ugnayan

Ang mga antihypertensive na gamot, mga blocker ng H 2 -histamine receptors ay nagpapahusay sa epekto, estrogens, NSAIDs - humina. Maaaring dagdagan ang konsentrasyon ng plasma ng cardiac glycosides sa pagbuo ng mga nakakalason na epekto. Ang metoprolol, acebutolol, atenolol at ranitidine ay maaaring bawasan ang clearance ng plasma.

Pangalan:

Nitrendipine (Nitrendipine)

Epekto ng pharmacological:

Tulad ng nifedipine at iba pang mga gamot sa grupong ito, ito ay isang antagonist ng mga calcium ions, ngunit ito ay may pangunahing epekto sa paligid ng mga daluyan ng dugo. Binabawasan ang vascular resistance. Ito ay may maliit na epekto sa excitability ng puso at pagpapadaloy ng paggulo. Ito ay may pangmatagalang epekto (para sa pangmatagalang therapy, isang solong dosis bawat araw ay sapat).

Mga pahiwatig para sa paggamit:

Kinuha na may iba't ibang anyo ng arterial hypertension (pagtaas ng presyon ng dugo).

Paraan ng aplikasyon:

Karaniwang humirang ng 0.02 g (20 mg) 1 beses bawat araw (sa umaga). Depende sa epekto at tolerability, unti-unting taasan ang pang-araw-araw na dosis sa 40 mg sa 2 dosis o bawasan ang dosis sa 10 mg 1 oras bawat araw. Ang pang-araw-araw na dosis ay hindi dapat lumampas sa 0.04 g (40 mg).

Hindi kanais-nais na mga phenomena:

Ang Nitredipine sa pangkalahatan ay mahusay na disimulado. Gayunpaman, ang pamumula ng mukha at balat ng itaas na bahagi ng katawan, sakit ng ulo ay medyo pangkaraniwan, malamang na nauugnay sa pagbaba sa tono ng mga tserebral (cerebral) na mga sisidlan (pangunahing capacitive) at ang kanilang pag-uunat dahil sa pagtaas ng daloy ng dugo sa pamamagitan ng arteriovenous anastomoses (koneksyon ng arterya at ugat). Sa mga kasong ito, ang dosis ay nabawasan o ang gamot ay iniinom pagkatapos kumain. Ang palpitations, pagduduwal, pagkahilo, pamamaga ng mas mababang mga paa't kamay, hypotension (pagpapababa ng presyon ng dugo), at pag-aantok ay posible rin.

Contraindications:

Malubhang anyo ng pagpalya ng puso, hindi matatag na angina, acute myocardial infarction, sick sinus syndrome (sakit sa puso na sinamahan ng ritmo disturbance), malubhang arterial hypotension (mababang presyon ng dugo). Ang Nitredipine ay kontraindikado sa pagbubuntis at paggagatas. Kailangan ang pag-iingat kapag nagrereseta ng gamot sa mga driver ng transportasyon at iba pang mga propesyon na nangangailangan ng mabilis na mental at pisikal na reaksyon.

Form ng paglabas ng gamot:

Mga tablet na 0.02 g (20 mg) at 0.01 g (10 mg).

Mga kondisyon ng imbakan:

Gamot mula sa listahan B. Sa isang madilim na lugar.

Mga kasingkahulugan:

Baypress, Nitrepin, Lusopress, Unipress.

Mga katulad na gamot:

Nisoldipine (Nisoldipine) Foridon (Foridonum) Isradipine (Isradipine) Lacidipine (Lacidipine) Nicardipine (Nicardipine)

Mahal na mga doktor!

Kung mayroon kang karanasan sa pagrereseta ng gamot na ito sa iyong mga pasyente - ibahagi ang resulta (mag-iwan ng komento)! Nakatulong ba ang gamot na ito sa pasyente, mayroon bang mga side effect na nangyari sa panahon ng paggamot? Ang iyong karanasan ay magiging interesado sa iyong mga kasamahan at mga pasyente.

Mahal na mga pasyente!

Kung niresetahan ka ng gamot na ito at naka-therapy na, sabihin sa amin kung ito ay mabisa (nakatulong), kung may mga side effect, kung ano ang nagustuhan mo / hindi mo nagustuhan. Libu-libong tao ang naghahanap sa Internet para sa mga pagsusuri ng iba't ibang mga gamot. Ngunit iilan lamang ang umaalis sa kanila. Kung personal kang hindi mag-iiwan ng pagsusuri sa paksang ito, ang iba ay walang mababasa.

Maraming salamat!

Pagtuturo

Tradename

Nitresan

internasyonal na pamagat

Nitrendipine

Form ng dosis

Mga tablet na 10mg, 20mg

Tambalan

Naglalaman ang isang tablet

aktibong sangkap- nitrendipine 10 mg, 20 mg,

Mga pantulong: lactose monohydrate, corn starch, microcrystalline cellulose, povidone 25, docusate sodium, magnesium stearate.

Paglalarawan

Dilaw, flat-surfaced na mga tablet na may marka sa isang gilid at dosis sa kabilang panig, mga 7.0 mm ang lapad (para sa mga dosis na 10 mg at 20 mg).

Grupo ng pharmacotherapeutic

Ang mga blocker ng "mabagal" na mga channel ng calcium ay pumipili.

dihydropyridine derivatives.

ATC code C08CA08

Mga katangian ng pharmacological

Pharmacokinetics

Kapag ibinibigay nang pasalita, ang nitrendipine ay mabilis at halos ganap na hinihigop, ang bioavailability ay humigit-kumulang 88%. Ang biological na kalahating buhay ng pagsipsip ay 30-60 minuto. Ang pinakamataas na konsentrasyon ng plasma ay naabot sa loob ng 1-3 oras pagkatapos kumuha ng gamot, ang average na maximum na konsentrasyon (Cmax) ay tungkol sa 6.1-19 mcg / l. Isinasaalang-alang ang makabuluhang impluwensya ng unang daanan sa pamamagitan ng atay (first-pass effect), ang systemic availability ng nitrendipine ay 20-30%.

96-98% ng nitrendipine ay nagbubuklod sa mga protina ng plasma (albumin) at samakatuwid ay hindi sumasailalim sa dialysis. Ang Nitrendipine ay hindi maaaring alisin sa pamamagitan ng hemodialysis o peritoneal dialysis. Ang dami ng pamamahagi sa steady state ay mga 5-9 l/kg ng timbang ng katawan.

Kapag iniinom nang pasalita, ang nitrendipine ay sumasailalim sa mga makabuluhang pagbabago sa metabolic na sa unang pagpasa sa atay (first-pass effect), at halos ganap na na-metabolize bilang resulta ng mga proseso ng oxidative sa atay. Ang mga metabolite nito ay hindi epektibo sa parmasyutiko. Mas mababa sa 0.1% ng isang oral na dosis ay excreted na hindi nagbabago sa ihi. Ang Nitrendipine sa anyo ng mga metabolite ay pangunahing pinalabas ng mga bato (mga 77% ng oral na dosis), ang natitira ay excreted sa apdo at dumi ng tao.

Ang pag-aalis ng kalahating buhay ng nitrendipine na kinuha bilang isang tablet ay humigit-kumulang 8-12 oras. Ang akumulasyon ng aktibong sangkap o mga metabolite nito sa katawan pagkatapos maabot ang isang matatag na estado ay hindi sinusunod.

Dahil ang nitrendipine ay pangunahing pinalabas bilang mga metabolite, sa mga pasyente na may talamak na sakit sa atay, ang paglabas nito mula sa katawan ay mas mabagal: ang biological na kalahating buhay ay pinalawak ng 2-3 beses. Sa mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng bato, walang espesyal na pagsasaayos ng dosis ang kinakailangan.

Pharmacodynamics

Ang Nitresan ay isang 1,4-dihydropyridine type na calcium channel blocker na kumikilos bilang isang antihypertensive agent.

Pinipigilan ng Nitresan ang transmembrane na pagpasa ng mga calcium ions sa mga vascular smooth na selula ng kalamnan. Ito ay humahantong sa proteksyon laban sa labis na pagpasok ng calcium sa cell, pagsugpo sa calcium-dependent myogenic contraction ng vascular smooth muscles, pagbaba sa peripheral vascular resistance, pagbaba sa pathologically elevated na presyon ng dugo, at isang bahagyang natriuretic na epekto, lalo na sa simula ng paggamot.

Mga pahiwatig para sa paggamit

Paggamot ng mahahalagang (pangunahing) hypertension

Dosis at pangangasiwa

Ang paggamot ay mahigpit na indibidwal alinsunod sa kalubhaan ng sakit, bilang isang panuntunan, pangmatagalang paggamot.

Ang mga tablet ay kinukuha nang pasalita sa umaga pagkatapos kumain, nang hindi nginunguya at umiinom ng maraming tubig. Huwag uminom ng grapefruit juice. Ang aktibong sangkap na Nitrendipine ay sensitibo sa liwanag, kaya ang mga tablet ay dapat na alisin kaagad mula sa paltos bago gamitin.

Para sa mga matatanda, ang nitresan ay inireseta ng 10 mg (1 tablet) 2 beses sa isang araw sa umaga at gabi (20 mg / araw) o 20 mg (1 tablet) isang beses sa isang araw, sa umaga. Sa kaso ng hindi sapat na pagbawas sa presyon ng dugo, ang doktor sa panahon ng paggamot ay maaaring doble ang pang-araw-araw na dosis, 20 mg (2 tablet ng 10 mg) 2 beses sa isang araw (40 mg / araw) o 20 mg (1 tablet ng 20 mg) 2 beses isang araw.araw (40 mg / araw).

Ang average na therapeutic solong dosis ay 10 mg, ang average na therapeutic na pang-araw-araw na dosis ay 20 mg.

Ang maximum na solong dosis ay 20 mg, ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 40 mg.

Sa mga matatandang pasyente at mga pasyente na may kapansanan sa atay, ang metabolismo ng nitrendipine ay maaaring mabagal, na maaaring humantong sa hindi ginustong hypotension. Dahil ang epekto ng nitrendipine sa mga naturang pasyente ay maaaring mapahusay at / o magpatuloy, inirerekumenda na simulan ang paggamot na may mababang dosis (10 mg / araw) na may maingat na pagsubaybay sa kondisyon ng pasyente. Sa isang malakas na pagbaba ng presyon sa mga kasong ito, kahit na sa mababang dosis, kinakailangan upang baguhin ang paggamot.

Ang tagal ng therapy ay tinutukoy ng doktor.

Sa mga pasyente na may kakulangan sa bato, walang espesyal na pagsasaayos ng dosis ang kinakailangan.

Mga side effect

napakamadalas (>1/10)

Sakit ng ulo (lalo na sa simula ng paggamot, pagpasa)

Mga hot flashes (lalo na sa simula ng paggamot, pagdaan)

Peripheral edema (lalo na sa simula ng paggamot, pagpasa)

Madalas (≥ 1% hanggang< 10 %)

- sa simula ng paggamot, ang mga pag-atake ng angina pectoris (sakit sa dibdib) o sa mga pasyente na dumaranas ng angina pectoris ay maaaring tumaas ang dalas, tagal at kalubhaan ng mga pag-atake

Palpitations, tachycardia, varicose veins

Utot

madalang(≥ 0.1% hanggang< 1 %)

- paresthesia, pagkahilo, pagkapagod, syncope, nerbiyos, migraine, antok, ingay sa tainga

- abnormal na paningin, malabong paningin

Tuyong bibig, pagduduwal, pagsusuka, pananakit ng tiyan, pagtatae, paninigas ng dumi, dyspepsia, gastroenteritis

Tumaas na pagnanasa sa pag-ihi, polyuria

Mga reaksiyong hypersensitive sa balat: pruritus, urticaria, pantal, photosensitivity

Myalgia, arthralgia

hypotension

Pagtaas ng timbang, pagpapawis

Bihira(≥ 0.01% hanggang< 0,1 %)

Leukocytoclastic vasculitis (allergic cutaneous vasculitis)

May kapansanan sa paggana ng atay (nadagdagang konsentrasyon ng mga transaminase)

Napakadalang (<1/10000)

Atake sa puso

Leukopenia, agranulocytosis

Gingival hyperplasia (pagdurugo, pamamaga, pananakit)

Exfoliative dermatitis, angioedema

Lagnat

Erectile dysfunction, gynecomastia, menorrhagia

Contraindications

Ang pagiging hypersensitive sa aktibong sangkap (nitrendipine), sa

ibang calcium antagonist ng 1,4-dihydropyridine type o iba pa

mga bahagi ng gamot

Atake sa puso

Malubhang aortic valve stenosis

Kamakailang talamak na myocardial infarction (sa nakaraang

4 na linggo)

Hindi matatag na angina

Pagbubuntis at paggagatas

Mga bata at kabataan hanggang 18 taong gulang

Interaksyon sa droga

Ang Nitrendipine ay na-metabolize ng cytochrome P450 3A4 enzyme system, na naisalokal sa mucosa ng bituka at sa atay. Ang mga gamot na pumipigil o nagpapasigla sa enzymatic system na ito ay maaaring magbago sa first-pass effect o clearance ng nitrendipine. Mga produktong panggamot na pumipigil sa sistema ng CYP 3A4 at samakatuwid ay maaaring humantong sa isang pagtaas sa mga konsentrasyon ng plasma ng nitrendipine, halimbawa:

macrolide antibiotics (hal. erythromycin),

HIV protease inhibitors (eg ritonavir)

azole antifungals (hal. ketoconazole),

antidepressants, nefazodone at fluoxetine,

quinupristin / dalfopristin,

valproic acid,

cimetidine at ranitidine

Sa sabay-sabay na paggamit sa mga ahente na ito, kinakailangan na subaybayan ang presyon ng dugo at, kung kinakailangan, isaalang-alang ang pagbawas ng dosis ng nitresan.

Sa sabay-sabay na paggamit ng nitresan ay tumataas: ang konsentrasyon sa plasma ng dugo ng quinidine, theophylline at digoskin (halos dalawang beses).

Ang hypotensive effect ng nitresan ay pinahina ng:

Non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) - panatilihin ang Na + at harangan ang synthesis ng prostaglandin (Pg) ng mga bato;

Estrogens - panatilihin ang Na +;

Sympathomimetics, inducers ng microsomal liver enzymes, incl. rifampicin, rifampin, phenytoin, carbamazepine at phenobarbital - makabuluhang bawasan ang bioavailability ng nitrendipine;

Mga paghahanda ng Ca2+.

Ang hypotensive effect ng nitresan ay pinahusay ng:

Alpha at beta-blockers at / o iba pang mga antihypertensive na gamot: sa pamamagitan ng pagbabawas ng hepatic na daloy ng dugo, dagdagan ang konsentrasyon ng nitrendipine sa plasma;

anesthetics sa paglanghap;

Diuretics: Maaaring humantong sa pagtaas ng paglabas ng sodium sa ihi;

Mga relaxant ng kalamnan (pancuronium, vecuronium): ang tagal at intensity ng kanilang mga epekto ay nadagdagan sa mga pasyente na kumukuha ng nitrendipine;

Cimetidine at ranitidine: kahit na sa isang mas mababang lawak, nagdudulot ng pagtaas sa mga antas ng plasma ng nitrendipine;

Ang mga paghahanda ng nitrates, Li + ay nagdaragdag ng mga nakakalason na epekto (pagduduwal, pagsusuka, pagtatae, ataxia, panginginig, ingay sa tainga).

Ang procainamide, quinidine, at iba pang mga gamot na nagpapahaba sa pagitan ng QT ay nagpapataas ng negatibong inotropic na epekto at maaaring tumaas ang panganib ng makabuluhang pagpapahaba ng pagitan ng QT.

Pinipigilan ng grapefruit juice ang oxidative metabolism ng nitresan, na humahantong sa isang pagtaas sa antas ng plasma ng nitrendipine at isang pinahusay na antihypertensive effect. Sa regular na paggamit ng grapefruit juice, maaaring lumitaw ang epekto kahit na lumipas ang 3 araw mula noong huling paggamit nito.

Ang mga detalyadong pag-aaral na sinusuri ang mga potensyal na pakikipag-ugnayan ng droga-droga na kinasasangkutan ng cytochrome P450 system tulad ng: phenytoin, phenobarbital, carbamazepine, ketoconazole, itraconazole, fluconazole, nefazodone, valproic acid, erythromycin, troleandomycin, clarithromycin, roxithromycin, amprenavir, atazanavir, ritonavir, indinavir, nelfinavir, saclinavir/dalfostine hindi pa naisasagawa o ang potensyal na panganib ay hindi pa nakumpirma. Gayunpaman, sa mga kumplikadong regimen ng paggamot, na may appointment ng ilang mga gamot, ipinapayong kumunsulta sa isang klinikal na pharmacologist. Isinasaalang-alang nito ang relatibong panganib na nauugnay sa pagpili ng iba't ibang gamot o side effect.

mga espesyal na tagubilin

Sa mga pasyente na may malubhang kapansanan sa atay, ang epekto ng Nitresan ay maaaring mapahusay at/o magtagal. Sa ganitong mga kaso, ang paggamot ay dapat magsimula sa isang mababang dosis at ang pasyente ay dapat na maingat na subaybayan ng isang manggagamot sa panahon ng paggamot. Sa mga kaso ng hindi nabayarang aktibidad ng puso, pati na rin sa sindrom ng kahinaan ng sinus node, sa kawalan ng cardiostimulation, ang espesyal na pansin sa kondisyon ng pasyente at maingat na pagsubaybay sa aktibidad ng puso ay kinakailangan kapag kumukuha ng Nitresan.

Ang mga matatandang pasyente ay dapat na maging maingat lalo na sa pagtaas ng dosis.

Ang komposisyon ng mga excipient ng gamot ay may kasamang lactose. Ang mga pasyente na may mga bihirang namamana na problema ng galactose intolerance, ang Lapp lactase deficiency o glucose-galactose malabsorption ay hindi dapat uminom ng gamot.

Application sa pediatrics

Dahil sa kakulangan ng data sa kaligtasan at pagiging epektibo ng gamot sa pediatric practice, inirerekumenda na iwasan ang pagrereseta nito sa mga batang wala pang 18 taong gulang.

Gamitin sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas

Ang kaligtasan ng gamot sa panahon ng pagbubuntis ay hindi pa nasubok, kaya ang paggamit nito sa panahon ng pagbubuntis ay hindi inirerekomenda. Ang Nitrendipine ay pumapasok sa gatas ng ina. Dahil sa kakulangan ng karanasan sa paggamit nito ng mga kababaihan sa panahon ng paggagatas, ang gamot ay hindi inirerekomenda para sa paggamit sa panahon ng paggagatas.

Mga tampok ng epekto ng gamot sa kakayahan pagmamaneho ng mga sasakyan at mga potensyal na mapanganib na mekanismo

Sa panahon ng paggamot ng arterial hypertension, dapat mag-ingat kapag nagmamaneho ng mga sasakyan o mag-ingat kapag nagtatrabaho sa iba't ibang mga mekanismo at makina. Ito ay totoo lalo na sa simula ng paggamot, na may pagtaas ng mga dosis, kapag lumipat sa ibang therapy at habang gumagamit ng gamot na may alkohol.

Overdose

Sintomas: hot flashes, sakit ng ulo, hypotension (circulatory collapse), at mga pagbabago sa rate ng puso (tachycardia o bradycardia)

Paggamot: mga hakbang para sa pagkalason: gastric lavage, na sinusundan ng paggamit ng activated charcoal. Maingat na pagsubaybay sa estado ng mahahalagang pag-andar. Na may markang pagbaba sa presyon ng dugo , sinusundan ng intravenous administration ng dopamine o norepinephrine. Inirerekomenda na bigyang-pansin ang mga posibleng negatibong epekto ng catecholamines (lalo na sa paglabag sa ritmo ng puso). Para sa bradycardia, dapat gamitin ang atropine o orciprenaline. Ang isang mabilis na pagpapabuti sa kondisyon ay nangyayari pagkatapos ng paulit-ulit na intravenous administration ng 10 ml ng 10% calcium gluconate o 10% calcium chloride, na sinusundan ng isang pang-matagalang pagbubuhos ng calcium (pag-iwas sa posibleng pag-unlad ng hypercalcemia). Ang mga catecholamines ay epektibo rin, ngunit sa mas mataas na dosis. Ang kasunod na paggamot ay dapat tumuon sa pag-leveling ng mga pinaka-binibigkas na sintomas. Ang hemodialysis ay hindi epektibo, posible na ang hemoperfusion at plasmapheresis ay hindi magiging epektibo.

Release form at packaging

"Nitrendipine (Nitrendipine)" ginagamit sa paggamot at / o pag-iwas sa mga sumusunod na sakit (nosological classification - ICD-10):

Molecular formula: C18-H20-N2-O6

CAS Code: 39562-70-4

Paglalarawan

Katangian: Ang isang derivative ng 1,4-dihydropyridine ay isang calcium antagonist ng ikalawang henerasyon.

epekto ng pharmacological

Pharmacology: Pharmacological action - hypotensive, vasodilating, antianginal, nephroprotective. Partikular na nagbubuklod sa mga receptor ng lamad na kumokontrol sa paggana ng mga channel ng calcium na L-type na umaasa sa boltahe, binabawasan ang daloy ng mga calcium ions sa cell sa panahon ng depolarization ng lamad. Nakararami ang nakakaapekto sa makinis na mga selula ng kalamnan ng mga daluyan ng dugo (mas mababa ang coronary kaysa sa iba). Ito ay may mataas na pumipili na pangmatagalang vasodilating effect. Nagdudulot ito ng systemic vasodilation, pagbaba sa peripheral vascular resistance, at, bilang resulta, hypotension. Pinapababa ang presyon ng dugo sa proporsyon sa dosis, hindi nagiging sanhi ng orthostatic hypotension at ang pagbuo ng tolerance, hindi lumalabag sa circadian ritmo ng mga pagbabago sa presyon ng dugo. Pinapalawak ang mga daluyan ng bato, pinatataas ang nilalaman ng atrial natriuretic peptide sa dugo, pinatataas ang excretion ng sodium at tubig, hindi pinapagana ang sympathoadrenal (karaniwang hindi nagbabago ang rate ng puso) at renin-aldosterone (ang nilalaman ng angiotensin at renin. sa plasma ay hindi tumaas nang malaki) mga sistema. Gayunpaman, sa simula ng therapy, maaaring mangyari ang panandaliang reflex tachycardia. Hindi nakakaapekto sa sinus at AV node. Pagkatapos kumuha ng 20 mg ng nitrendipine sa mga pasyente na may banayad hanggang katamtamang hypertension, mayroong pagbaba sa SBP at diastolic na presyon ng dugo ng 15-20%.

Kapag kinuha nang pasalita, ito ay mabilis at halos ganap na hinihigop. Bioavailability - 60-70%. C_max sa plasma na nakamit sa pamamagitan ng 1-2 oras, mga antas ng plasma - 9-42 ng/ml, nagbubuklod sa mga protina ng dugo ng 98%. Halos ganap na na-metabolize sa atay sa pamamagitan ng oksihenasyon. Excreted sa ihi (30%) sa anyo ng apat na polar metabolites, T_1/2 saklaw mula sa 8-24 na oras Kabuuang Cl - 1.3 l/min. Sa mga matatanda at mga pasyente na may cirrhosis ng atay T_1/2 at ang konsentrasyon sa pagtaas ng dugo (nangangailangan ng pagbawas sa pang-araw-araw na dosis). Mayroon itong teratogenic effect.

Mga pahiwatig para sa paggamit

Application: Arterial hypertension (monotherapy o sa kumbinasyon ng mga beta-blockers at diuretics), diabetic nephropathy (kung may mga kontraindikasyon sa appointment o hindi pagpaparaan sa ACE inhibitors).

Contraindications

Contraindications: Malubhang anyo ng pagpalya ng puso, sick sinus syndrome, aortic stenosis, malubhang arterial hypotension, ang unang linggo pagkatapos ng myocardial infarction, pagbubuntis, pagpapasuso.

Gamitin sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas: Contraindicated sa pagbubuntis. Sa oras ng paggamot ay dapat ihinto ang pagpapasuso.

Mga side effect

Mga side effect: Mula sa gilid ng cardiovascular system at dugo (hematopoiesis, hemostasis): pamumula ng balat ng mukha at itaas na katawan, hypotension, tachycardia, anemia, thrombocytopenia.

Mula sa nervous system at sensory organ: sakit ng ulo, pag-aantok, paresthesia; bihira - kapansanan sa paningin, myalgia, panginginig (sa mas mataas na dosis).

Mula sa genitourinary system: peripheral edema (pamamaga ng mga bukung-bukong, mas mababang paa't kamay); bihira - isang pagtaas sa dalas ng pag-ihi; pagkasira ng function ng bato (na may kabiguan sa bato).

Sa bahagi ng digestive tract: pagduduwal, pakiramdam ng kapunuan sa tiyan, pagsusuka, paninigas ng dumi; bihira - pagtatae; sa ilang mga kaso, intrahepatic cholestasis.

Sa bahagi ng balat: erythema, pruritis, urticaria, maculopapular exanthema.

Iba pa: withdrawal syndrome (5-10%); bihira - gingival hyperplasia, tumaas na antas ng transaminases, gynecomastia (sa mga matatandang pasyente).

Pakikipag-ugnayan: Mga gamot na antihypertensive, blocker H_2-histamine receptors ay nagpapataas ng epekto, estrogens, NSAIDs - humina. Maaaring dagdagan ang konsentrasyon ng plasma ng cardiac glycosides sa pagbuo ng mga nakakalason na epekto. Ang metoprolol, acebutolol, atenolol at ranitidine ay maaaring bawasan ang clearance ng plasma.

Dosis at paraan ng aplikasyon

Dosis at pangangasiwa: Sa loob, karaniwang 20 mg sa umaga. Depende sa epekto at tolerability, ang pang-araw-araw na dosis ay maaaring unti-unting tumaas sa maximum na 40 mg (20 mg 2 beses sa isang araw) o bawasan sa 10 mg.

Mga Pag-iingat: Gamitin nang may pag-iingat sa panahon ng trabaho ng mga driver ng mga sasakyan at mga tao na ang propesyon ay nauugnay sa pagtaas ng konsentrasyon ng atensyon. Sa panahon ng paggamot, dapat mong pigilin ang pag-inom ng alkohol.