Formula: C8H15NaO2, pangalan ng kemikal: sodium 2-propyl valerate.
Grupo ng pharmacological: neurotropic na gamot/antiepileptic na gamot; neurotropic na gamot / mood stabilizer.
Epekto ng pharmacological: antiepileptic, anticonvulsant.

Mga katangian ng pharmacological

Pinipigilan ng sodium valproate ang enzyme GABA transferase, pinapabagal ang biotransformation ng GABA, pinatataas at pinapatatag ang antas nito sa central nervous system. Binabawasan ng sodium valproate ang convulsive na kahandaan at excitability ng mga lugar ng motor ng utak, pinasisigla ang mga sentral na proseso ng GABAergic. Ang sodium valproate ay may tranquilizing properties, nagpapabuti sa mood at mental na estado ng mga pasyente, binabawasan ang pakiramdam ng takot, at may antiarrhythmic na aktibidad. Ang sodium valproate ay lubos na epektibo para sa temporal pseudoabsences at absence seizure, ngunit hindi gaanong epektibo para sa psychomotor seizure.
Ang sodium valproate ay ganap at mabilis na hinihigop mula sa gastrointestinal tract (ang antas ng pagsipsip ay hindi apektado ng paggamit ng pagkain). Ang bioavailability ay humigit-kumulang 100%. Ang maximum na konsentrasyon ay nakamit pagkatapos ng 2 oras; sa mga araw 3-4, naabot ang isang balanseng konsentrasyon. Kapag pinangangasiwaan nang intravenously, ang pinakamababang epektibong konsentrasyon ay 40-50 mg/l (hanggang 100 mg/l). Ito ay 90% na nakatali sa mga protina ng plasma at bumababa ang pagbubuklod sa pagtaas ng dosis. Ang sodium valproate ay madaling tumagos sa mga hadlang sa tisyu, kabilang ang hadlang sa dugo-utak. Biotransforms sa atay: conjugates na may glucuronic acid at oxidizes (microsomal at mitochondrial beta). Ang sodium valproate ay excreted pangunahin sa ihi (sa anyo ng mga produkto ng oksihenasyon, conjugates). Ang kalahating buhay ay 15-17 oras, ngunit maaaring 6-10 oras.

Mga indikasyon

Epilepsy (pinagsama o monotherapy): mga menor de edad na anyo (monotherapy), pangkalahatang mga seizure (polymorphic, grand mal seizure at iba pa), bahagyang at lokal na seizure (psychomotor, motor at iba pa); mga karamdaman sa pag-uugali na nauugnay sa epilepsy; convulsive syndrome dahil sa mga organikong sugat ng central nervous system; nervous tics at febrile convulsion sa mga bata.

Paraan ng pangangasiwa ng sodium valproate at dosis

Ang sodium valproate ay kinukuha nang pasalita, kaagad pagkatapos o sa panahon ng pagkain, nang walang nginunguya: matatanda - 300 - 500 mg bawat araw o 20 - 30 mg / kg timbang ng katawan, pagkatapos ay unti-unting tumaas ng 200 mg bawat araw na may pagitan ng 3 - 4 na araw hanggang 0 .9 – 1.5 g bawat araw (300 – 450 mg 2 – 3 beses sa isang araw), maximum na pang-araw-araw na dosis 2.4 g o 50 mg/kg; kung may pangangailangan, ang dosis ay lumampas, ngunit sa ilalim lamang ng kondisyon ng ipinag-uutos na pagsubaybay sa antas ng gamot sa plasma; Para sa mga bata, ang dosis ay itinakda depende sa therapeutic effect, ang kalubhaan ng sakit at edad, at mas mabuti na inireseta sa anyo ng syrup (gamit ang mga kutsara ng dosis: maliit - 100 mg at malaki - 200 mg).
Ang sodium valproate ay ibinibigay sa intravenously, sa isang stream, para sa mga matatanda - 400 - 800 mg o drip - 25 mg/kg para sa 24, 36 o 48 na oras (400 mg ay unang natunaw sa 500 ml ng 5 - 30% na solusyon ng glucose o 0.9% solusyon ng sodium chloride ); kapag lumipat mula sa isang oral form patungo sa isang parenteral, ang unang iniksyon ay ibinibigay pagkatapos ng 6-8 na oras sa rate na 0.5-1 mg / kg / oras.
Ang sodium valproate ay inireseta nang may pag-iingat sa mga pasyente na may kasaysayan ng patolohiya ng pancreas at atay, mga bata, kababaihan ng edad ng panganganak (kinakailangan ang maaasahang pagpipigil sa pagbubuntis), habang kumukuha ng mga antidepressant, iba pang mga anticonvulsant, mga gamot na nagpapahina sa central nervous system.
Bago simulan ang pag-inom ng gamot, na may tumataas na dosis, sa unang 6 na buwan ng therapy at pagkatapos ay tuwing 2 hanggang 3 buwan ng maintenance treatment, maingat na pagsubaybay sa function ng pancreas, atay (liver transaminases, bilirubin), at blood coagulation system (prothrombin) ay kinakailangan. Bago ang operasyon, kinakailangan upang matukoy ang mga parameter ng coagulogram at oras ng pagdurugo, at isang pangkalahatang pagsusuri sa dugo. Kung ang mga sintomas ng isang talamak na tiyan ay bubuo sa panahon ng therapy, inirerekomenda na matukoy ang antas ng amylase sa dugo bago ang operasyon upang ibukod ang talamak na pancreatitis. Sa panahon ng therapy, kinakailangang isaalang-alang ang posibleng pagbaluktot ng mga tagapagpahiwatig ng function ng thyroid at ang mga resulta ng mga pagsusuri sa ihi sa diabetes mellitus. Gumamit nang may matinding pag-iingat kapag nagsasagawa ng mabigat na pisikal at mental na gawain. Sa panahon ng therapy, ang mga inumin na naglalaman ng alkohol ay hindi pinapayagan.

Contraindications para sa paggamit

Hypersensitivity, hepatitis (talamak, talamak, dulot ng droga at iba pa, kabilang ang presensya nito sa family history), dysfunction ng pancreas at/o atay, hemorrhagic diathesis.

Mga paghihigpit sa paggamit

Edad hanggang 18 taon.

Gamitin sa panahon ng pagbubuntis at pagpapasuso

Ang sodium valproate ay kontraindikado sa 1st trimester ng pagbubuntis; sa ika-2 at ika-3 trimester ng pagbubuntis maaari itong gamitin kung ang inaasahang epekto ng paggamot ay mas malaki kaysa sa posibleng panganib sa fetus, sa mga pinababang dosis at mas mabuti sa ibang araw. Ang pagpapasuso ay hindi inirerekomenda habang kumukuha ng sodium valproate (valproate ay excreted sa gatas ng suso, ang nilalaman sa gatas ng suso ay 1 - 10% ng antas sa plasma ng dugo).

Mga side effect ng sodium valproate

Pagduduwal, pananakit ng tiyan, pagsusuka, pagtatae at iba pang mga dyspeptic disorder, nadagdagan o nabawasan ang gana, may kapansanan sa functional na estado ng pancreas at atay (lumilipas na pagtaas sa antas ng bilirubin at ang antas ng mga transaminases ng atay sa plasma ng dugo), pancreatitis, hanggang sa malubhang pinsala na may nakamamatay na kinalabasan ( sa unang anim na buwan ng therapy, kadalasan sa mga linggo 2–12); pagkahilo, kapansanan sa kamalayan, depression, kahinaan, pakiramdam ng pagod, guni-guni, hyperactive na estado, pagsalakay, mga karamdaman sa pag-uugali, sakit ng ulo, psychosis, pagkahilo, panginginig, encephalopathy, ataxia, diplopia, dysarthria, nystagmus, enuresis, kumikislap na "floaters" sa harap ng mga mata; alopecia, thrombocytopenia, erythematous manifestations, pagbaba ng pamumuo ng dugo, na sinamahan ng pagpapahaba ng oras ng pagdurugo, bruising, petechial hemorrhages, pagdurugo, hematomas at iba pang sintomas, leukopenia, hypofibrinogenemia, eosinophilia, dysmenorrhea, hyperamquentemia na may kasamang anemia, leukopenia, leukopenia at iba pang sintomas. , pagtaas ng timbang sa katawan, mga pagbabago sa thyroid function test, allergic reactions (angioedema, rash), photosensitivity, Stevens-Johnson syndrome, generalised itching, necrotic skin lesions na may nakamamatay na kinalabasan (sa mas matatandang mga bata kapag kinuha sa loob ng anim na buwan).

Pakikipag-ugnayan ng sodium valproate sa iba pang mga sangkap

Pinahuhusay ng sodium valproate ang mga epekto, kabilang ang mga side effect, ng iba pang mga antiepileptic na gamot, neuroleptics, antidepressants, barbiturates, tranquilizer, alkohol, kabilang ang pagtaas ng hepatotoxicity ng phenytoin, phenobarbital, clonazepam, carbamazepine. Ang sodium valproate ay nagdaragdag ng antas ng phenytoin sa pamamagitan ng pagpigil sa biotransformation nito at pag-alis nito mula sa pakikipag-ugnay sa mga protina ng plasma, binabawasan ang metabolismo ng carbamazepine at pinipigilan ang CYP3A4. Ang Carbamazepine ay nag-uudyok ng microsomal liver enzymes, nagpapataas ng clearance at nagpapababa ng mga antas ng serum sodium valproate. Ang Phenobarbital ay nag-uudyok ng microsomal liver enzymes, nagpapataas ng clearance at binabawasan ang mga antas ng serum sodium valproate. Pinipigilan ng sodium valproate ang metabolismo ng phenobarbital, pinatataas ang kalahating buhay at binabawasan ang clearance ng plasma nito. Ang sodium valproate ay kapwa pinatataas ang nilalaman ng plasma ng dugo ng ethosuximide, primidone, salicylates, kabilang ang acetylsalicylic acid, dicumarol. Ang pinagsamang paggamit ng phenytoin o tricyclic antidepressants ay maaaring humantong sa mga pangkalahatang epileptic seizure, at clonazepam sa kawalan ng mga seizure. Ang sodium valproate ay pinasisigla ang pagsugpo ng platelet aggregation, na sanhi ng acetylsalicylic acid at anticoagulants (warfarin).

Overdose

Sa labis na dosis ng sodium valproate, lethargy, myasthenia gravis, may kapansanan sa koordinasyon at balanse, hyporeflexia, miosis, nystagmus, coma (isang pagtaas sa aktibidad sa background at mabagal na alon ay nangyayari sa electroencephalogram), at nagkakaroon ng block sa puso. Kinakailangan: gastric lavage (kung kinuha nang pasalita nang hindi lalampas sa 10-12 na oras), osmotic diuresis, pagpapanatili ng mga mahahalagang pag-andar (mga gamot na kumikilos sa sistema ng sirkulasyon at iba pa), hemodialysis.

depakine

Depakine/Konvulex (Valproic acid)

Grupo ng pharmacological: anticonvulsants
Systematic (IUPAC) pangalan: 2-propylpentanoic acid
Legal na katayuan: Reseta lamang (UK, US)
Application: pasalita, intravenously
Bioavailability: mabilis na pagsipsip
Pagbubuklod ng protina: depende sa konsentrasyon, mula 90% sa 40 μg/ml hanggang 81.5% sa 130 μg/ml
Metabolismo: hepatic-glucuronide coupling 30-50%, mitochondrial β-oxidation na higit sa 40%
Half-life: 9-16 h
Excretion: Mas mababa sa 3% ay excreted na hindi nagbabago sa ihi
Formula: C8H16O2
Mol. masa: 144.211 g/mol

Ang valproic acid (VPA, valproate), isang acidic chemical compound, ay nakakita ng klinikal na paggamit bilang isang anticonvulsant at mood-stabilizing na gamot, pangunahin sa paggamot ng epilepsy, bipolar disorder, at hindi gaanong karaniwang depresyon. Ginagamit din ito upang gamutin ang pananakit ng ulo ng migraine. Ang VPA ay likido sa temperatura ng silid, ngunit maaari itong tumugon sa isang base tulad ng sodium hydroxide upang mabuo ang sodium salt valproate, na isang solid. Itong acid, asin o pinaghalong dalawa (valproate semisodium) ay ibinebenta sa ilalim ng iba't ibang brand: Depakote, Depakote ER, Depakene, Depakene Crono (extended release sa Spain), Depacon, Depakine, Valparin at Stavzor.
Ang mga inaprubahang paggamit ng iba't ibang formulation ay nag-iiba ayon sa bansa, halimbawa Valproate Semisodium ay ginagamit bilang isang mood stabilizer at sa US din bilang isang anticonvulsant.
Ang VPA ay isang histone deacetylase inhibitor at sinisiyasat bilang isang paggamot para sa impeksyon sa HIV at iba't ibang uri ng kanser.

Mga indikasyon para sa paggamit ng Depakine

Bilang isang anticonvulsant, ginagamit ang valproic acid para kontrolin ang absence seizure, tonic-clonic seizures (grand mal seizures), complex partial seizures, at juvenile myoclonic epilepsy na nauugnay sa Lennox-Gastaut syndrome. Ginagamit din ang gamot upang gamutin ang myoclonus. Sa ilang bansa, ginagamit din ang parenteral valproate na paghahanda bilang pangalawang linyang paggamot para sa status epilepticus, bilang alternatibo sa phenytoin. Ang Depakine ay isa sa mga pinakakaraniwang gamot na ginagamit upang gamutin ang post-traumatic epilepsy. Kamakailan lamang, ang gamot ay ginamit para sa paggamot ng sakit sa neuropathic, bilang pangalawang linyang gamot, lalo na para sa pagbaril ng sakit mula sa mga delta fibers.
Sa Estados Unidos, ang valproic acid ay inaprubahan ng FDA para sa paggamot ng mga manic episode na nauugnay sa bipolar disorder, bilang pandagdag na therapy para sa maraming seizure (kabilang ang epilepsy), at para sa pag-iwas sa migraines.
Ginagamit din ang Depakine sa labas ng label upang makontrol ang mga karamdaman sa pag-uugali sa mga pasyenteng may demensya.
Ang mga random na kinokontrol na pagsubok ay paulit-ulit na nagpakita na ang sodium valproate at valproic acid, para sa borderline personality disorder at antisocial personality disorder, ay maaaring magkaroon ng ilang mababa hanggang katamtamang mga epekto sa pag-stabilize ng mood na kapansin-pansin kumpara sa walang paggamot o placebo. Ito ay dahil ang gamot ay dapat na tumulong na mabawasan ang mga impulsive aggressive behavioral episodes at mapabuti ang interpersonal na pag-unawa. Ang mga pagpapahusay na ito ay malamang na medyo mas malaki kapag ginamit kasama ng isang karaniwang psychotherapeutic regimen para sa paggamot ng mga karamdamang ito, na kadalasang kinabibilangan, bukod sa iba pang mga bagay, indibidwal na intensive one-on-one na cognitive behavioral therapy, posibleng nasa isang secure na setting. Gayunpaman, ang dalawang karamdaman sa personalidad na ito ay kilala na panghabambuhay at medyo lumalaban sa paggamot, na may makabuluhang mga rate ng pagbabalik.

Ang pananaliksik ni Depakine

Depakine at HIV

Ang enzyme histone deacetylase 1 (HDAC1) ay kinakailangan para ang HIV virus ay manatiling tago, o tulog, sa mga nahawaang selula. Kapag nakatago ang virus, hindi ito mapapatay ng mga anti-HIV na gamot. Ang isang pag-aaral na inilathala noong Agosto 2005 ay nagpakita na tatlo sa apat na pasyente na umiinom ng valproic acid bilang karagdagan sa highly active antiretroviral therapy (HAART) ay nagpakita ng average na 75% na pagbawas sa latent HIV infection. Ang ideya ay ang valproic acid, sa pamamagitan ng pagpigil sa HDAC1, ay maaaring maglabas ng HIV sa latency (muling buhayin ito) at ilagay ito sa replicative cycle. Maaaring ihinto ng mga napakaaktibong antiretroviral na gamot ang virus, habang ang immune system ay maaaring sirain ang mga nahawaang selula. Ang pag-flush na ito ng lahat ng mga nakatagong virus ay maaaring potensyal na gumaling sa mga pasyenteng nahawaan ng HIV. Gayunpaman, ang mga sumunod na pagsubok ay hindi nakahanap ng pangmatagalang bisa ng valproic acid sa mga impeksyon sa HIV.

Paggamit ng Depakine para sa iba pang mga sakit

Sa mga klinikal na pagsubok para sa paggamot ng mga colorectal polyp sa mga pasyente na may familial adenomatous polyposis; Pinag-aralan ng TopoTarget ang tatlong magkakaibang pormulasyon ng valproic acid para sa paggamot ng mga hyperproliferative na sakit sa balat (hal., basal cell carcinoma), gayundin para sa paggamot ng mga nagpapaalab na sakit sa balat (hal., acne). Ang kasalukuyang mga pangalan ng mga therapeutic na ito ay Savicol, Baceca at Avugane, ayon sa pagkakabanggit.

Valproic acid at ang paglikha ng mga stem cell

Ang pag-andar ng Valproic acid bilang isang HDAC inhibitor ay humahantong din sa paggamit nito sa direktang reprogramming sa paglikha ng mga induced pluripotent stem (pluripotent) cells, kung saan ang pagdaragdag ng VPA ay ipinakita upang i-reprogram ang mga fibroblast ng tao sa pluripotent cells nang walang pagdaragdag ng Klf4 at c -myc genetic na mga kadahilanan. Ang function na ito ay na-explore din sa epigenetic therapy para sa paggamot ng lupus.

Kasaysayan ng paglikha ng valproic acid

Ang Valproic acid ay unang na-synthesize noong 1882 ni Dr. B.S. Burton bilang isang analogue ng valeric acid, natural na matatagpuan sa valerian. Binubuo ito ng dalawang grupo ng mga hiwa, kaya tinawag na "val.pro~ic". Ang valproic acid sa temperatura ng silid ay isang carboxylic acid, isang malinaw na likido. Sa loob ng maraming dekada ito ay ginamit lamang sa mga laboratoryo bilang isang "metabolically inert" solvent para sa mga organic compound. Noong 1962, biglang natuklasan ng French researcher na si Pierre Eymard ang mga katangian ng anticonvulsant ng valproic acid habang ginagamit ito bilang isang sasakyan para sa ilang iba pang mga compound na pinag-aaralan para sa aktibidad na anticonvulsant. Natagpuan niya na sa mga daga ng laboratoryo ang sangkap ay humadlang sa pagbuo ng mga seizure na dulot ng pentylenetetrazole. Ang sangkap ay naaprubahan bilang isang antiepileptic na gamot noong 1967 sa France at naging pinaka-tinatanggap na iniresetang antiepileptic na gamot sa buong mundo. Ginagamit din ang valproic acid upang maiwasan ang migraines at bipolar disorder.

Mekanismo ng pagkilos ng Depakine

Ang Valproate ay pinaniniwalaang nakakaapekto sa neurotransmitter function sa utak ng tao, na ginagawa itong alternatibo sa mga lithium salt sa paggamot ng bipolar disorder. Ang mekanismo ng pagkilos nito ay nagsasangkot ng pinahusay na neurotransmission (sa pamamagitan ng pagsugpo sa transaminase, na nasisira). Gayunpaman, sa mga nakaraang taon, maraming iba pang mga mekanismo ng pagkilos ng valproic acid sa mga neuropsychiatric disorder ang iminungkahi.
Hinaharangan din ng valproic acid ang mga boltahe na sodium channel at T-type na mga channel ng calcium. Ginagawa ng mga mekanismong ito ang valproic acid na isang malawak na spectrum na anticonvulsant.
Ang Valproic acid ay isang inhibitor ng enzyme histone deacetylase 1 (HDAC 1), kaya isang histone deacetylase inhibitor.

Mga tagubilin para sa paggamit ng Depakine

Ang dosis ay depende sa sakit at kung ang paggamot ay preventative o emergency. Para sa preventive treatment ng bipolar disorder type 1, ang isang hanay ng dosis ay maaaring ma-verify sa pamamagitan ng serum testing o mg bawat kilo ng weight testing: mula sa minimum na 250 mg Depakine bawat araw hanggang 3000 mg bawat araw. Para sa talamak na paggamot ng bipolar disorder type 1, ang pinakamababang dosis ay magiging 1000 mg bawat araw.

Kumbinasyon na therapy

Ang valproic acid, o valproate, ay kumikilos nang sabay-sabay sa lithium, at ang kumbinasyong therapy ay mas epektibo kaysa valproic acid, o valproate, nang nag-iisa. Totoo ito kahit man lang para sa glutamate toxicity, amyotrophic lateral sclerosis, Huntington's disease, at bipolar disorder.

Contraindications para sa pagkuha ng Depakine

Pagbubuntis

Ang Valproate ay nagdudulot ng mga depekto sa kapanganakan; ang paggamit nito sa panahon ng pagbubuntis ay nauugnay sa humigit-kumulang tatlong beses na pagtaas ng mga pangunahing anomalya, pangunahin ang spina bifida, at hindi gaanong karaniwan sa pag-unlad ng ilang iba pang mga depekto, kabilang ang "valproate syndrome." Ang mga katangian ng sindrom na ito ay kinabibilangan ng mga pagbabago sa facial features na kadalasang nabubuo sa edad at kasama ang trigonocephaly, paglaki ng noo na may bifrontal na pagpapaliit, talukap ng mata, kakulangan sa medial na kilay, patag na tulay ng ilong, malawak na ugat ng ilong, anteriorly inverted nostrils, mababaw na septum, isang mahaba. itaas na labi at manipis na pulang hangganan ng mga labi, isang makapal na ibabang labi at isang bahagyang laylay ng mga sulok ng mga labi.
Ang mga babaeng nagpaplanong magbuntis ay dapat lumipat sa ibang gamot kung maaari. Ang mga babaeng nagdadalang-tao habang umiinom ng valproate ay dapat magkaroon ng kamalayan na ito ay nagdudulot ng mga depekto sa panganganak at kapansanan sa pag-iisip sa mga bagong silang, lalo na kapag iniinom sa mataas na dosis (bagaman kung minsan ang valproate ay ang tanging gamot na maaaring makontrol ang mga seizure at seizure sa panahon ng pagbubuntis, na maaari pa ring magkaroon ng mas nakakapinsala kahihinatnan). Ang mga babae ay dapat na kumuha ng mataas na dosis at sumailalim sa prenatal screening (alpha-fetoprotein at ultrasound scan sa ikalawang trimester), bagaman hindi makikita ng screening at scanning ang lahat ng mga depekto sa kapanganakan.
Ang Valproate ay isang antagonist na maaaring magdulot ng mga depekto sa neural tube. Kaya, ang folic acid ay maaaring magpakalma ng mga teratogenic na problema. Nalaman ng isang kamakailang pag-aaral na ang mga anak ng mga ina na umiinom ng valproate sa panahon ng pagbubuntis ay nasa panganib na magkaroon ng makabuluhang pagbawas sa IQ.

Panganib sa autism

Ang pagkakalantad ng fetal ng tao sa valproic acid ay nauugnay sa isang panganib ng autism, at maaaring ma-duplicate ang mga tampok na nauugnay sa autism na nauugnay sa rat fetal exposure sa valproic acid sa panahon ng pagsasara ng neural tube.
Natuklasan ng isang pag-aaral na ang pagkakalantad ng embryonic sa valproate sa araw na 11.5 ay nagresulta sa makabuluhang lokal na periodic connectivity sa cerebral cortex ng mga batang daga, na naaayon sa isang nauugnay na teorya ng autism.

Panganib ng Mababang IQ

Natuklasan ng isang pag-aaral noong 2009 na ang 3-taong-gulang na mga bata ng mga buntis na babaeng umiinom ng valproate ay may siyam na puntos na mas mababang IQ kaysa sa isang mahusay na katugmang control group. Gayunpaman, ang karagdagang pananaliksik ay kinakailangan sa mas matatandang mga bata at matatanda.

Mga side effect ng Depakine

Ang mga side effect ay nakasalalay sa dosis.
Ang pangunahing panganib na kinakaharap ng mga indibidwal na umiinom ng valproic acid ay ang posibilidad ng biglaan at malubha, posibleng nakamamatay, agarang pagkabigo sa atay at pagkagambala ng pancreatic hematopoietic function, lalo na sa mga indibidwal na nagsisimula pa lamang sa paggamot. Ang babalang ito ay ang unang nakalistang side effect ng gamot.
Ang anecdotal na ebidensiya ay nagmumungkahi na ang mga pangmatagalang gumagamit ng valproic acid (mga pangmatagalang gumagamit) ay dumaranas ng kidney failure, kadalasan bilang resulta ng pagkakaroon ng pinsala o pagkakasakit, o pag-inom ng gamot na nagpapigil sa kanilang immune system.
Ang Valproate ay hindi inirerekomenda para sa maraming mga pasyente dahil maaari itong maging sanhi ng pagtaas ng timbang.
Kabilang sa mga ganap na kontraindikasyon ang dati nang malubhang liver o kidney failure at ilang uri ng metastatic cancer, malubhang hepatitis o pancreatitis, end-stage HIV infection/AIDS, matinding bone marrow suppression, urea cycle disorder, at hematologic coagulation disorder na nagdudulot ng mga sugat. Ang ilang mga pasyente na may sintomas ngunit mapapamahalaan na AIDS, kanser, at sakit sa atay o bato ay patuloy na umiinom ng gamot (karaniwan ay sa isang pinababang dosis na may mas madalas na mga pagsusuri sa dugo) upang maiwasan ang pangangailangang salamangkahin ang paggamot sa droga hangga't maaari.
Kasama sa mga karaniwang side effect ang dyspepsia o pagtaas ng timbang. Hindi gaanong karaniwan ang pagkapagod, peripheral edema, pimples, sipon o panginginig, malabong paningin, nasusunog na mga mata, pagkahilo, antok, pagkawala ng buhok, pananakit ng ulo, pagduduwal, pagpapatahimik at panginginig. Ang valproic acid ay nagdudulot din ng hyperammonemia, isang pagtaas sa mga antas ng ammonia sa dugo, na maaaring humantong sa pagsusuka at pagkahilo, at sa huli ay magdulot ng mga pagbabago sa isip at pinsala sa utak. Ang mga antas ng valproate sa loob ng normal na hanay ay maaaring magdulot ng hyperammonemia at kasunod na encephalopathy. Hindi binabawasan ng lactulose ang hyperammonemia na dulot ng valproic acid. Ang L-carnitine ay ginagamit para sa hyperammonemia na sanhi ng valproic acid toxicity. May mga ulat ng cerebral encephalopathy na walang hyperammonemia o mataas na antas ng valproate.
Sa mga bihirang kaso, ang valproic acid ay maaaring magdulot ng mga abnormalidad sa dugo, dysfunction ng atay, jaundice, thrombocytopenia, at pagtaas ng coagulation (clotting) dahil sa kakulangan ng mga selula ng dugo. Sa humigit-kumulang 5% ng mga buntis na gumagamit, ang valproic acid ay tumatawid sa inunan at nagiging sanhi ng congenital abnormalities na kahawig ng fetal alcohol syndrome, na may posibilidad ng cognitive impairment. Dahil sa mga side effect na ito, karamihan sa mga doktor ay nagsisikap na ipagpatuloy ang paggamot, ngunit iginigiit ang mga pagsusuri sa dugo, una isang beses sa isang linggo at pagkatapos ay bawat dalawang buwan (ang mga umiinom nito sa loob ng mahabang panahon ay maaaring muling suriin pagkatapos ng anim na buwan; kung buntis Kung ang babae at nagpasya ang kanyang doktor na ipagpatuloy ang paggamit ng gamot at ipagpatuloy ang pagbubuntis, pagkatapos ay kinakailangan ang madalas na pagsusuri sa dugo, at posibleng mas mataas na dalas ng mga diagnostic ng pangsanggol na ultrasound upang matukoy ang problema). Sa 20% ng mga kaso, ang isang pansamantalang pagtaas sa aktibidad ng enzyme ng atay ay iniulat sa mga unang ilang buwan ng pag-inom ng gamot. Sa mga bihirang kaso, nangyayari ang pamamaga ng atay (hepatitis), ang unang sintomas nito ay jaundice.
Ang valproic acid ay maaari ding maging sanhi ng talamak na hematologic toxicity, lalo na sa mga bata, kabilang ang mga bihirang ulat ng myelodysplasia at acute leukemia.
Ang paggamit ng valproate sa mga babaeng may epilepsy o bipolar disorder ay nauugnay sa pagtaas ng pagkalat ng polycystic ovary syndrome.
Ang cognitive dysfunction, mga sintomas ng Parkinson's disease, at kahit na nababaligtad na pseudoatrophic na mga pagbabago sa utak ay naiulat na may pangmatagalang paggamot na may valproic acid.
Ayon sa impormasyong ibinigay kasama ng impormasyon ng reseta para sa gamot na ito, ang ilang mga tao ay naging nalulumbay o naisip na magpakamatay habang umiinom ng gamot, kaya dapat na subaybayan ng mga umiinom nito ang side effect na ito.

Overdose at toxicity ng Depakine

Ang sobrang dami ng valproic acid ay maaaring humantong sa panginginig, pagkahilo, depresyon sa paghinga, pagkawala ng malay, metabolic acidosis, at kamatayan. Ang labis na dosis sa mga bata ay karaniwang hindi sinasadya, habang sa mga may sapat na gulang ito ay mas malamang na isang sinasadyang pagkilos. Sa pangkalahatan, ang serum o plasma na konsentrasyon ng valproic acid ay nasa hanay na 20-100 mg/L sa panahon ng kinokontrol na paggamot, ngunit maaaring umabot sa 150-1500 mg/L sa mga kaso ng talamak na pagkalason. Ang pagsubaybay sa mga antas ng serum ay madalas na ginagawa gamit ang mga komersyal na pamamaraan ng immunoassay, bagaman ang ilang mga laboratoryo ay gumagamit ng gas o likidong chromatography.
Sa kaso ng matinding pagkalasing, maaaring gamitin ang hemoperfusion o hemofiltration upang mapabilis ang pag-alis ng gamot mula sa katawan. Ang mga suplemento ay ipinahiwatig para sa mga pasyente na may talamak na labis na dosis, pati na rin prophylactically para sa mga pasyente na may mataas na panganib. Binabawasan ng acetyl-L-carnitine ang hyperammonemia nang hindi gaanong kapansin-pansin kaysa sa.

Interaksyon sa droga

Maaaring makipag-ugnayan ang valproic acid sa carbamazepine dahil pinipigilan ng valproate ang microsomal epoxide hydrolase (mEN), ang enzyme na responsable sa pagkasira ng carbamazepine-10,11 epoxide (ang pangunahing aktibong metabolite ng carbamazepine) sa mga hindi aktibong metabolite. Kapag pinipigilan ang Meh, ang valproic acid ay nagdudulot ng akumulasyon ng aktibong metabolite, na nagpapahaba sa epekto ng carbamazepine at naantala ang pag-aalis nito.
Binabawasan din ng valproic acid ang clearance ng amitriptyline at nortriptyline.
maaaring bawasan ang clearance ng valproic acid, na nagreresulta sa mas mataas kaysa sa inaasahang antas ng serum ng anticonvulsant. Bilang karagdagan, ang pagsasama-sama ng valproic acid sa benzodiazepine clonazepam ay maaaring magresulta sa malalim na pagpapatahimik at dagdagan ang panganib ng kawalan ng mga seizure sa mga pasyente na nahuhuli sa kanila.
Binabawasan ng valproic acid at sodium valproate ang clearance ng lamotrigine (Lamictal). Sa karamihan ng mga pasyente, ang dosis ng lamotrigine para sa sabay-sabay na pangangasiwa sa valproate ay dapat bawasan sa kalahati ng dosis ng monotherapy.
Ang valproic acid ay kontraindikado sa panahon ng pagbubuntis dahil binabawasan nito ang intestinal reabsorption ng folic acid, na humahantong sa pagbuo ng mga depekto sa neural tube. Dahil sa pagbawas sa dami ng folic acid, maaari ding bumuo ng megaloblastic anemia. Binabawasan din ng Phenytoin ang pagsipsip ng folic acid, na maaaring humantong sa parehong mga side effect gaya ng valproic acid.

Mga paghahanda ng valproic acid

Kasama sa mga branded na produkto ang:
Convulex (Pfizer sa UK at Byk Madaus sa South Africa)
Depakene (Abbott Laboratories sa US at Canada)
Depakine (Sanofi Aventis, France)
Depakine (Sanofi Synthelabo, Romania)
Deprakine (Sanofi Aventis, Finland)
Encorate (Sun Pharmaceuticals, India)
Epival (Abbott Laboratories, USA at Canada)
Epilim (Sanofi Synthelabo, Australia)
Stavzor (Noven Pharmaceuticals Inc)
Valcote (Abbott Laboratories, Argentina)

Chemistry

Ang valproic acid, 2-propylvaleric acid, ay na-synthesize sa pamamagitan ng alkylation ng cyanoacetic ester na may dalawang moles ng propyl bromide upang makagawa ng dipropylcyanoacetyl ester. Ang hydrolysis at decarboxylation ng carboethoxy group ay gumagawa ng dipropylacetonitrile, na nag-hydrolyze sa valproic acid.

Availability:

depakin.txt · Huling binago: 2016/03/17 19:59 - nataly

Pharmacokinetics . Mabilis na hinihigop. Ang bioavailability ng gamot ay 100%. Ang maximum na konsentrasyon sa plasma ng dugo ay sinusunod 1 oras pagkatapos ng pangangasiwa sa anyo ng isang solusyon, 3-7 oras pagkatapos ng pangangasiwa ng mga solidong form ng dosis. Ang kalahating buhay sa plasma ng dugo ay 8-15 na oras. Ang epektibong konsentrasyon sa plasma ng dugo ay 0.06-0.1 mg / l. Mahusay na tumagos sa dugo-utak at placental barrier. Ito ay pinalabas sa ihi na bahagyang hindi nagbabago, bahagyang sa anyo ng mga conjugates at iba pang mga metabolite.

Mekanismo ng pagkilos. Pinipigilan ng gamot ang mga enzyme na nagko-convert at inactivate ang GABA. Ang pagtaas sa nilalaman ng inhibitory transmitter na ito sa central nervous system ay binabawasan ang convulsive na kahandaan ng mga lugar ng motor ng cerebral cortex. Ito ay nailalarawan sa pamamagitan ng kawalan ng isang hypnotic effect.

Mga indikasyon at paraan ng paggamit. Epektibo para sa iba't ibang anyo ng epilepsy (grand mal, petit mal, at mixed forms), para sa focal seizure (motor, psychomotor). Pinangangasiwaan nang pasalita sa mga pagkain, simula sa 0.15 g bawat araw, pagkatapos ang dosis ay unti-unting nadagdagan lingguhan ng 0.01 g/kg, na nagdadala sa isang average na pang-araw-araw na dosis ng 0.9-1.2 g. Ang mga bata ay inireseta sa halo, ang average na dosis ay 0. 02 -0.05 g/kg bawat araw (3-4 na dosis).

Mga side effect. Pagduduwal, pagsusuka, panginginig, panghihina, kawalan ng gana, mga pantal sa balat. Ang thrombocytopenia, pagkawala ng buhok, pagtaas ng timbang, mga iregularidad ng regla at maging ang amenorrhea ay bihirang maobserbahan.

Contraindications . Mga sakit sa bato, atay, pancreas, hemorrhagic diathesis, pagbubuntis.

Pakikipag-ugnayan . Potentiates ang epekto ng barbiturates, neuroleptics, antidepressants.

Para sa status epilepticus (pangmatagalang grand mal convulsive seizure), ang intravenous administration ng diazepam at clonazepem ay nagbibigay ng magandang resulta; bilang karagdagan, parenteral na pinangangasiwaan ang highly soluble sodium salts ng phenobarbital, diphenine, pati na rin ang inhalation anesthesia.

mesa. Droga

	Pangalan ng droga	Form ng paglabas	Mode ng aplikasyon
		mesa 0.117 g
	Hexamidine	mesa 0.125, 0.25 g	Sa loob, 0.125; 0.5 g
	Sodium valproate Natrii valproas	Talahanayan 0.15; 0.2; 0.3; 0.5 g Mga caps. 0.15 at 0.3 g	Pasalitang 0.005-0.01 g/kg
	Clonazepam	mesa 0.001 g	Pasalitang 0.001 - 0.002 g
	Carbamazepine	Talahanayan 0,2; 0.4 g	Pasalitang 0.2 - 0.4 g
	Epilepsytosuximide Etouximidum	Mga takip.0.25 g Flak. 50% 50 ml	Pasalitang 0.25 g (15 patak)
	Trimethine		Pasalitang 0.2 – 0.4 g
	Chlorakon	mesa 0.25; 0.5 g	Pasalitang 0.5 – 1 g

Mga gamot na antiparkinsonian

Antiparkinsonian ay mga gamot na ginagamit upang gamutin ang sakit na Parkinson, pati na rin ang parkinsonism ng iba't ibang pinagmulan. Ang sakit na Parkinson ay isang sakit na nakakaapekto sa extrapyramidal system. Ang mga pangunahing pagpapakita ng sakit ay tigas (matalim na pagtaas ng tono ng kalamnan), hypokinesia (paninigas ng mga paggalaw), panginginig (pare-parehong hindi sinasadyang panginginig). Ang pathogenesis ng sakit na Parkinson ay batay sa isang pagbawas sa nilalaman ng dopamine sa basal ganglia at substantia nigra. Sa pagsasaalang-alang na ito, ang isa sa mga pangunahing paraan ng pharmacotherapy para sa parkinsonism ay upang maalis ang kakulangan ng dopamine sa kaukulang nuclei sa pamamagitan ng pagpapakilala mula sa labas ng precursor nito, ang L-DOPA, na tumagos sa mga hadlang sa tissue at na-convert sa ilalim ng impluwensya ng dopa decarboxylase sa dopamine. Ang aktibidad ng dopaminergic system ay maaari ding tumaas sa pamamagitan ng pagtaas ng pagpapalabas ng dopamine o pagpigil sa neuronal uptake nito.

Dahil ang mga cholinergic neuron ay kasangkot din sa regulasyon ng pag-andar ng extrapyramidal system nuclei at, sa mga kondisyon ng kakulangan sa dopamine, ang pagpapasigla ng mga impluwensya ng cholinergic ay nangingibabaw, ang mga sentral na anticholinergic na sangkap ay maaaring gamitin upang maalis ang nilikha na kawalan ng timbang.

Ang Valproic Acid ay nakuha mula sa mahahalagang langis ng Valerian officinalis. Ang sodium valproate ay ang parehong valproic acid na pinagsama sa sodium salt.

Ang valproic acid ay pangunahing kilala para sa antiepileptic na epekto nito. Maraming mga klinikal na pag-aaral ang napatunayan ang pagiging epektibo ng sangkap sa paglaban sa. Ito ay itinuturing na isang mahalagang gamot. Ang kemikal na formula ay C8H16O2.

Mga katangian ng bagay

Sa mga gamot na iniharap sa mga istante ng parmasya, ang substansiya ay matatagpuan pareho sa anyo ng acid at sa anyo ng sodium salt na tinatawag na sodium valproate. Ang acid ay may pare-parehong likido, ngunit kapag pinagsama sa sodium hydroxide ito ay bumubuo ng isang solid. Madaling hinihigop ng katawan. Ang pinakamataas na dosis ng sangkap sa plasma ng dugo ay sinusunod dalawang oras pagkatapos ng pangangasiwa.

Formula ng Valproic Acid

Bilang karagdagan sa antiepileptic na epekto, ang valproate ay nakakarelaks sa mga kalamnan ng kalansay at binabawasan ang pagkabalisa at pagkamayamutin.

Pinapabuti din nila ang mood at pangkalahatang mental na estado ng mga pasyente.

Saklaw ng aplikasyon

Ang mga paghahanda ng valproic acid ay ipinahiwatig para gamitin sa:

• parehong pangkalahatan at;
• , na nangyayari kapag;
• kalokohan ng mga bata.

Mga tagubilin para sa paggamit

Ang partikular na gamot, kurso ng paggamot, regimen ng paggamit at dosis ay inireseta ng dumadating na manggagamot. Ang pang-araw-araw na halaga ng valproic acid para sa paggamot ay dapat na nauugnay sa edad at timbang ng katawan. Ang paggamot ay dapat magsimula sa pinakamababang posibleng dosis. Bilang isang patakaran, pinag-uusapan natin ang tungkol sa 10-15 mg bawat kilo ng timbang bawat araw.

Dagdag pa, ang dosis ay maaaring tumaas ng 5-10 mg bawat kilo ng timbang ng katawan bawat araw hanggang sa makamit ang nais na therapeutic effect. Ang pinakamainam na dosis ng valproic acid ay 20-30 mg bawat kilo ng timbang ng katawan bawat araw. Kung ang isang positibong epekto ay hindi sinusunod at ang mga pag-atake ay paulit-ulit na may parehong dalas, kung gayon ang dosis ay maaaring tumaas.

Ang mga maliliit na bata ay inirerekomenda na magreseta ng medyo mas mataas na dosis ng sangkap. Kung ang valproic acid ay inireseta kasama ng iba pang mga gamot, ang mga dosis ay nananatiling humigit-kumulang sa pareho. Ang isang pagbubukod ay ang mga gamot na nagpapataas ng aktibidad ng enzymatic. Sa mga kasong ito, dapat tumaas ang dosis ng valproate.

Kung ang pasyente ay inireseta ng higit sa 40 mg ng sangkap bawat kilo ng timbang ng katawan bawat araw, pagkatapos ay kinakailangan na pana-panahong kumuha ng mga pagsusuri sa dugo upang matukoy ang konsentrasyon ng valproic acid sa dugo.

Ang bilang ng mga dosis bawat araw ay 2-3 beses. Ang gamot ay dapat inumin kasama ng pagkain, at ang gamot ay dapat inumin na may sapat na dami ng malinis na tubig.

Ang intravenous administration ng sodium valproate ay nangyayari sa halagang 400-800 mg. Ang gamot ay ibinibigay sa dropwise sa isang dosis na 25 mg bawat kilo ng timbang ng katawan sa loob ng 1-2 araw.

Ang paunang dosis ng gamot ay 5-15 mg / kg bawat araw, unti-unting tumaas ang dosis sa 20-30 mg / kg bawat araw. Samakatuwid, ang bilang ng mga tablet na kinuha ay nag-iiba depende sa konsentrasyon ng aktibong sangkap sa kanila. Kadalasan ito ay 2-3 tablet bawat araw, na iniinom kasama ng pagkain. Ang syrup ay kadalasang hinahalo sa pagkain o tubig. Ang mga patak ay maaaring kunin anuman ang paggamit ng pagkain, ang pangunahing bagay ay upang palabnawin ito sa isang sapat na dami ng malinis na tubig.

Para kanino ito kontraindikado?

Ang hemorrhagic diathesis ay isa ring kontraindikasyon sa pag-inom ng gamot. Gayundin, ang gamot ay kontraindikado sa mga pasyente na nagdurusa sa talamak o talamak na hepatitis, porphyrin disease. Bilang karagdagan, bago simulan ang paggamot na may valproic acid, kinakailangan upang ibukod ang hypersensitivity dito.

Mga espesyal na tagubilin at epekto

Ang mga espesyal na tagubilin ay nalalapat sa mga pasyente na ginagamot sa iba pang mga gamot ng pharmacological group na ito. Sa kasong ito Ang Valproic Acid ay dapat na ipasok nang paunti-unti sa paggamot upang ang pinakamainam na klinikal na dosis ay makamit pagkatapos ng humigit-kumulang 2 linggo. Pagkatapos nito, dahan-dahang ihinto ang pag-inom ng iba pang mga gamot.

Kapag nagsasagawa ng pinagsamang paggamot ng epilepsy, ang pagkarga sa atay ay tumataas, kaya sa panahon ng therapy kinakailangan na regular na subaybayan ang pag-andar ng atay, pati na rin ang larawan ng peripheral na dugo at ang proseso ng coagulation ng dugo.

Dahil sa sedative effect ng valproate, sa panahon ng paggamot dapat kang mag-ingat kapag nagmamaneho ng mga sasakyan.

Mga posibleng masamang reaksyon:

Sa kabila ng katotohanan na ang valproic acid ay isa sa mga pinaka-epektibong gamot, mayroon itong sariling listahan ng mga side effect.

Ang mga buntis na kababaihan, mga bata at mga matatanda ay kailangang mag-ingat lalo na. Samakatuwid, ang unang bagay na kailangan mong gawin ay magpatingin sa doktor at kumunsulta sa kanya. Ito lamang ang makakatulong sa iyo na malampasan ang sakit nang epektibo hangga't maaari. Ang doktor ay magsasagawa ng diagnosis, piliin ang gamot sa kinakailangang release form, magrereseta ng tamang dosis at susubaybayan ang iyong kalusugan. Sa kasong ito lamang, ang paggamot ng epilepsy na may valproate ay magiging epektibo at ligtas hangga't maaari.

Sergey Nikolaevich, neurologist

Ang anumang dysfunction ng central nervous system ay nangangailangan ng malapit na pansin. Upang labanan ang ganitong uri ng problema, maraming mga gamot ang binuo na may iba't ibang mga prinsipyo ng pagkilos sa utak. Isa sa mga ito ay ang Sodium Valproate.

Pangunahing bahagi at release form

Ang pangunahing aktibong sangkap ng gamot - sodium salt - ay isang puti, walang amoy, pinong-kristal na pulbos. Ito ang release form ng gamot na "Sodium valproate". Formula - C8H15NAO2. Madaling natutunaw sa alkohol at tubig.

Inaalok ito sa mamimili sa mga tablet at double-layer na plastic bag. Ang pinakamababang posibleng dami sa isang pakete ay 0.5 kg. Dagdag pa sa pataas na pagkakasunud-sunod: 1, 2, 5, 10, 20, 25, 30, 40, 50, 65 kg.

Pharmacodynamics

Ang isang antiepileptic na gamot ay ang pangunahing pag-andar ng gamot na "Sodium valproate". Ang mekanismo ng pagkilos ay maaaring batay sa isang pagtaas sa antas ng GABA (isang amino acid na pinakamahalagang inhibitory neurotransmitter sa mga tao at iba pang mga mammal) sa central nervous system dahil sa pagsugpo ng GABA transaminase at isang pagbawas sa reuptake ng ang sangkap na ito sa tisyu ng utak. Ang kinahinatnan ng prosesong ito, tila, ay isang pagbawas sa excitability at predisposition ng mga lugar ng motor ng utak sa pagbuo ng mga seizure.

Ang sodium valproate ay maaaring magkaroon ng tranquilizing effect, bawasan ang pakiramdam ng takot, mapabuti ang mood ng mga pasyente at ang kanilang mental state. Bilang karagdagan, ito ay nagpapakita ng mga antiarrhythmic effect. Ang gamot ay lubos na epektibo sa absence seizures (isang sintomas ng epilepsy, isa sa mga uri ng epileptic seizure) at temporal pseudo-absences, ngunit halos walang epekto sa kondisyon ng mga pasyente na may mga psychomotor seizures.

Sphere ng impluwensya ng gamot

Ang pangunahing lugar ng aplikasyon ng gamot na "Sodium valproate" na mga tagubilin para sa paggamit ay kinokontrol ang epilepsy, kapwa sa anyo ng monotherapy at sa isang pinagsamang opsyon sa paggamot. Ang gamot ay ginagamit sa pagkakaroon ng mga pangkalahatang seizure (polymorphic, grand mal seizure, atbp.), partial at focal (motor, psychomotor, atbp.). Bilang karagdagan, ang gamot ay inireseta para sa convulsive syndrome, na kadalasang sinasamahan ng mga organikong sakit ng sistema ng nerbiyos ng tao, mga karamdaman sa pag-uugali, na kadalasang sumasabay sa epilepsy, para sa febrile convulsions at nervous tics sa mga pasyenteng pediatric.

Para kanino ang gamot na kontraindikado?

Ang mga kumplikadong gamot tulad ng mga antiepileptic ay palaging may isang tiyak na listahan ng mga kontraindikasyon para sa kanilang paggamit. Ang gamot ay hindi dapat inumin ng mga hypersensitive sa isang sangkap tulad ng valproic acid (sodium valproate, sa katunayan, ay binubuo ng sodium salt nito). Ang batayan para sa pagtanggi sa paggamit ay ang pagkakaroon ng mga abnormalidad sa pagganap sa atay at/o pancreas sa mga pasyente. Hiwalay, ito ay nagkakahalaga ng pag-highlight ng hepatitis sa grupong ito ng mga sakit (anumang anyo - talamak, talamak, dulot ng droga, atbp., kabilang ang sa anamnesis ng mga miyembro ng pamilya).

Ang gamot na ito ay hindi inireseta para sa hemorrhagic diathesis, porphyria (sa halos 99% ng mga kaso, isang hereditary disorder na ipinakita sa isang disorder ng metabolismo ng pigment na may mataas na nilalaman ng porphyrins sa dugo at mga tisyu).

Sodium valproate at pagbubuntis

Ang paggamit ng gamot sa unang trimester ng pagbubuntis ay kontraindikado. Sa ikalawa at ikatlong trimester, ang doktor ay magsusulat ng isang reseta para sa pagbili ng gamot na "Sodium valproate" lamang kung ang inaasahang epekto para sa ina ay lumampas sa potensyal na panganib para sa bata.

Dapat ipaalam sa mga pasyente na ang valproic acid ay maaaring makapukaw ng pag-unlad ng isang bilang ng mga congenital anomalya sa fetus. Bilang karagdagan, ang sangkap na ito ay pinalabas sa gatas ng suso (ang mga konsentrasyon ay maaaring umabot sa 10% ng halaga na nilalaman sa plasma ng dugo ng ina). Samakatuwid, ang pagpapasuso sa panahon ng therapy na may mga gamot na naglalaman ng valproic acid ay pinahihintulutan lamang sa mga kaso ng matinding pangangailangan.

Mga hindi kanais-nais na epekto

Para sa mga pasyente na sumasailalim sa paggamot sa gamot na "Sodium valproate", ang mga tagubilin para sa paggamit ay naglalaman ng impormasyon tungkol sa mga posibleng epekto mula sa iba't ibang mga sistema at organo.

Maaaring kabilang sa mga posibleng reaksyon mula sa central nervous system ang panginginig, mga pagbabago sa mood, pag-uugali, pagkawala ng koordinasyon, pag-aantok, pagkahilo at pananakit ng ulo, pagkamayamutin, pagkabalisa at hindi pangkaraniwang pagkabalisa.

Ang mga posibleng reaksyon ng gastrointestinal ay pagkawala ng gana, pagduduwal, pagsusuka, pagtatae, mga menor de edad na cramp sa bituka o tiyan. Madalang mong marinig ang tungkol sa constipation o pancreatitis. Ang mga kababaihan ay maaaring makaranas ng mga iregularidad ng regla. Mayroong madalas na pagbabagu-bago ng timbang sa isang direksyon o iba pa. Ang sistema ng coagulation ay maaaring tumugon sa thrombocytopenia, na nagdaragdag ng oras na kinakailangan upang ihinto ang pagdurugo. Ang mga abnormalidad ng dermatological ay posible sa anyo ng alopecia (pathological na pagkawala ng buhok), mga allergic - sa anyo ng isang pantal sa balat.

Regimen ng dosis ng gamot

Ang regimen ng dosis para sa bawat pasyente ay mahigpit na indibidwal. Ang "Sodium valproate", ang release form na kung saan ay sa anyo ng isang pulbos, ay inireseta depende sa timbang ng katawan. Ang paunang dosis para sa mga pasyenteng may sapat na gulang at mga bata na tumitimbang ng higit sa 25 kg ay 10-15 mg bawat kilo ng timbang ng katawan (araw-araw na dami). Kung walang naobserbahang mga side effect, ang dosis ay maaaring unti-unting tumaas (bawat 3-4 na araw) ng 200 mg/araw. hanggang sa makuha ang isang kapansin-pansing klinikal na resulta. Sa karaniwan, ang pang-araw-araw na dosis ay maaaring umabot ng hanggang 30 mg/kg.

Ang regimen ng paggamot sa gamot ay 2-3 beses sa isang araw sa panahon ng pagkain.

Isinasagawa din na magreseta ng sodium valproate sa intravenously (ang pinahihintulutang dami ng gamot ay 400-800 mg) o tumulo (25 mg/kg sa loob ng 24, 36, 48 na oras).

Ang maximum na posibleng dosis para sa therapy sa mga pasyenteng may sapat na gulang at mga bata na may timbang sa katawan na higit sa 25 kg ay 50 mg/kg bawat araw. Kung sa ilang kadahilanan ay kinakailangan na dagdagan ito (ang dosis), ang pagsubaybay sa konsentrasyon ng valproate ay isang kinakailangan.Kung ang tagapagpahiwatig na ito ay higit sa 200 mg/l, ang dosis ay dapat bawasan.

Lampas sa pinahihintulutang dosis

Kung sa ilang kadahilanan ang pinahihintulutang dosis ng gamot na "Sodium Valproate" ay lumampas (ang reseta sa Latin ay hindi naiintindihan para sa lahat ng mga pasyente), ang isang bilang ng mga hindi malabo na sintomas ay sinusunod. Ang pinakakaraniwang mga reaksyon ay may kapansanan sa koordinasyon ng mga paggalaw at balanse, pag-aantok, myasthenia gravis (pathologically mabilis na pagkapagod), hyporeflexia, nystagmus (hindi sinasadyang mga panginginig ng mata na may mataas na dalas), miosis (constriction ng pupil), block ng puso, coma.

Ang paggamot ay isinasagawa sa isang setting ng ospital at binubuo ng gastric lavage (magiging epektibo ito kung iniinom nang enterally nang hindi lalampas sa 10-12 oras), na nagbibigay ng osmotic diuresis (malaking dami ng ihi na may mataas na konsentrasyon ng mga aktibong osmotic na bahagi) at sumusuporta sa mahahalagang mga function ng katawan. Ang hemodialysis ay magbibigay ng magandang epekto.

Pakikipag-ugnayan sa iba pang mga sangkap

Kapag ginamit kasabay ng iba pang mga antipsychotic na gamot, antidepressants, MAO inhibitors, iba't ibang ethanol at benzodiazepine derivatives, sodium valproate ay tataas ang inhibitory effect sa central nervous system. Ang pinagsamang paggamit ng gamot na may mga hepatotoxic na gamot, antiplatelet agent, anticoagulants ay maaaring makapukaw ng pagtaas sa impluwensya ng mga sangkap na ito.

Ang parallel na pangangasiwa ng valproic acid at phenobarbital ay hahantong sa pag-aalis ng huli mula sa koneksyon nito sa mga protina ng plasma. Ang kinahinatnan ay isang pagtaas sa (phenobarbital) na konsentrasyon nito sa plasma ng dugo.

Sa pangkalahatan, ang sodium valproate ay maaaring makipag-ugnayan sa isang bilang ng mga gamot, kaya dapat ipaalam ng dumadating na manggagamot sa pasyente ang tungkol sa posibleng (o hindi katanggap-tanggap) parallel na paggamit nito kasama ng iba pang mga gamot.

Mga espesyal na tagubilin

Sa mahusay na pag-iingat, ang gamot ay inireseta sa mga pasyente na nagdurusa sa mga sakit ng atay at pancreas (o pagkakaroon ng kasaysayan ng mga ito), mga batang wala pang 3 taong gulang (ang panganib na magkaroon ng hepatotoxicity ay pinakamataas, ngunit bumababa sa pagtaas ng edad). Dapat tandaan na ang posibilidad ng mga negatibong epekto mula sa atay ay tumataas kapag ang pinagsamang anticonvulsant therapy ay isinasagawa.

Ang mga pasyente na kumukuha ng Sodium Valproate at pagkakaroon ng mga pathological na pagbabago sa dugo ay dapat maging napaka-matulungin sa kanilang estado ng kalusugan. Ang mga organikong sakit sa utak, mga abnormalidad sa pag-andar ng bato, hypoproteinemia ay medyo malubhang mga kadahilanan ng panganib para sa pagbuo ng mga negatibong kahihinatnan.

Sa unang kalahati ng paggamot na may sodium valproate, mahalagang patuloy na subaybayan ang estado ng sistema ng coagulation ng dugo, paggana ng atay, at mga pattern ng peripheral na dugo.

Para sa mga taong umiinom ng anumang mga anticonvulsant na gamot, ang sodium valproate therapy ay dapat magsimula nang unti-unti, upang ang epektibong dosis ay maabot pagkatapos ng humigit-kumulang 12-14 na araw. Pagkatapos nito, dapat ding unti-unting ihinto ang mga naunang ininom na anticonvulsant. Kung ang pasyente ay hindi pa nakagamit ng mga naturang gamot, kung gayon ang isang epektibong dosis upang makakuha ng isang klinikal na resulta ay dapat makamit sa loob ng isang linggo.

Habang ginagamit ang gamot, dapat mag-ingat kapag nagmamaneho ng mga sasakyan at gumaganap ng trabaho na nangangailangan ng konsentrasyon at mataas na bilis ng mga reaksyon ng psychomotor.

At ang pinakamahalagang bagay…

Ang batayan para sa pagsisimula ng paggamit ng anumang antiepileptic na gamot (sodium valproate ay walang pagbubukod) ay isang reseta mula sa dumadating na manggagamot.

Tanging isang propesyonal sa pangangalagang pangkalusugan ang makakapagsuri ng lahat ng mga salik at makapagpasya kung magsasagawa ng therapy sa isang partikular na gamot. Ang pagrereseta sa sarili ng gayong mga seryosong gamot ay puno ng napaka, napaka negatibong kahihinatnan para sa iyong kalusugan - kahit na coma at kamatayan.