Ang pagkakaiba sa pagitan ng reduxin nakilala at reduxin. Ang pagkakaiba sa pagitan ng reduxin met at reduxin reduxin met ay tumaas ang presyon ng dugo

Ayon sa mga pagsusuri mula sa mga mamimili ng gamot na Reduxin Met, na kinuha bilang inireseta ng isang doktor, ang paggamit nito ay humahantong sa mga nakamamanghang resulta at, sa parehong oras, ay mura. Gayunpaman, tulad ng anumang gamot, kailangan mong gamitin ito nang matalino at sundin ang mga tagubilin. Ang Reduxin ay may isang bilang ng mga kontraindiksyon, na hindi lamang makatutulong sa pagbaba ng timbang, ngunit makakasama rin sa iyong kalusugan.

Komposisyon ng gamot na Reduxin

Upang magpasya kung kailangan mong uminom ng isang partikular na gamot para sa layunin ng pagbaba ng timbang, kailangan mong malaman kung ano ang nilalaman nito. Ang gamot na Reduxin ay magagamit sa dalawang anyo: mga kapsula at mga tablet. Mayroon silang katulad na mekanismo ng pagkilos at maaari kang pumili ng anumang mas angkop na opsyon para gamitin o gamitin ang mga ito nang sabay-sabay. Ang komposisyon ng Reduxin sa parehong mga form ay simple, ngunit naiiba nang malaki sa bawat isa.

Mga kapsula

Ang Met form, tulad ng Reduxin analogue na Goldline, ay naglalaman ng sibutramine. Sa loob ng isang kapsula ang nilalaman nito ay umabot sa isang dosis na 15 mg. Ang sangkap na ito, na matatagpuan sa mga gamot na tumutulong sa iyo na mawalan ng timbang, ay lumilikha ng isang pakiramdam ng kapunuan sa loob ng mahabang panahon at pinipigilan ang isang tao na kumain nang labis. Ang Reduxin, ang mga kapsula na may kaaya-ayang mala-bughaw na tint sa labas na may pinong pulbos sa loob, ay magagamit sa mga karton na pakete ng 30 piraso. Ang shell ay batay sa gelatin, kaya't natutunaw ito nang maayos pagkatapos lunukin.

Pills

Ang Reduxin ay iniinom hindi lamang para mawalan ng timbang, kundi para labanan din ang diabetes, na kadalasang sanhi ng labis na katabaan. Ang paggamot ay nangyayari gamit ang isang sangkap na tinatawag na metformin. Dapat itong gawin nang may pag-iingat, mahigpit na sumusunod sa mga tagubilin. Ang gamot na Reduxin, mga tablet na naglalaman ng 850 mg ng metformin, ay ibinebenta sa mga parmasya sa mga pakete ng 10 o 60 piraso. Kung sa ilang kadahilanan ay nagpasya kang simulan ang pagkuha nito sa iyong sarili, tandaan na ang pang-araw-araw na dosis ng sangkap ay hindi dapat lumampas sa 2550 mg.

Mga tagubilin para sa Reduxin Met

Ang anumang gamot ay dapat inumin ayon sa isang tiyak na iskedyul upang ito ay maging mabisa at hindi magdulot ng pinsala sa katawan. Ang mga tagubilin para sa Reduxin Met ay nagsasaad na dapat mo munang inumin ang produktong ito, 1 kapsula at 1 tablet bawat araw sa parehong oras, na may tubig. Susunod, kinakailangan na subaybayan ang iyong timbang, at kung pagkatapos ng 2 linggo ay may mahinang dinamika o wala, kung gayon posible na i-double ang dosis.

Mga pahiwatig para sa paggamit

Ang Sibutramine para sa pagbaba ng timbang ay isang panlunas sa lahat, dahil pinipigilan lamang nito ang labis na pagkain sa pamamagitan ng pagbabawas ng gana. Gayunpaman, ang mga indikasyon para sa paggamit ng Reduxin Met ay ang mga pangunahing yugto lamang ng labis na katabaan, kung talagang posible na maimpluwensyahan ang sitwasyon. Bilang karagdagan, kung ang labis na timbang ng katawan, na maaaring pagtagumpayan sa tulong ng mga diyeta, ay sinamahan ng diyabetis, kung gayon tiyak na kailangan mo ng Meth. Para sa sakit na ito, dapat kang kumuha ng Reduxin lamang sa anyo ng tablet.

Ang mekanismo ng pagkilos ng Reduxin

Mayroong tatlong uri ng kagutuman at isa lamang sa kanila ang tunay sa pisikal na eroplano. Nakakaranas ng maling pagtaas ng gana, ang katawan ay lumipat sa depressive mode, kapag imposibleng matugunan ang mga natural na pangangailangan. Ang mekanismo ng pagkilos ng Reduxin ay ang Met, bilang isang uri ng inhibitor, ay kasangkot sa synthesis ng serotonin, na nagiging sanhi ng isang pakiramdam ng kagalakan. Tinutulungan nito ang mga pangunahing sangkap na gumana nang mas epektibo: sibutramine, na nakakapagpapahina ng gana, o metformin, na nagpapababa ng asukal sa dugo at nagbabago ng mga antas ng glucose.

Paano kumuha ng Reduxin nang tama

Hindi alam kung ano ang magiging reaksyon nito o ng gamot na iyon sa isang partikular na organismo. May panganib ng hindi kanais-nais na mga kahihinatnan. Kung tama ang paggamit mo ng Reduxin, maiiwasan ang mga side effect. Huwag magsimula sa malalaking dosis, limitahan ang iyong sarili sa 1 kapsula at 1 tablet bawat araw. Upang hindi makaranas ng mga problema sa gastrointestinal tract, ang bilang ng mga yunit ng produkto ay hindi dapat lumampas sa 3 piraso at dapat itong kunin sa buong araw, na sinusunod ang mga agwat. Mahalagang tandaan na ang Reduxin at alkohol ay hindi magkatugma. Ang kumbinasyong ito ay maaaring magdulot ng matinding pagkalasing sa lahat ng mga kasunod na problema.

Mga side effect

Ang isang pangkat ng mga gamot na naglalaman ng mga seryosong sangkap ay maaaring magdulot ng mga sintomas na hindi karaniwan para sa mga problema kung saan ginagamit ang mga ito. Ang isang reseta para sa Reduxin ay dapat isulat ng isang doktor. Dapat niyang ipaliwanag kung ano ang naghihintay sa iyo bilang resulta ng labis na dosis. Kabilang sa mga side effect ng Reduxin ay:

lactic acidosis;
pagkagambala sa panlasa;
sira ang tiyan;
pag-unlad ng mga problema sa balat;
mga pagbabago sa mga function ng atay;
hindi pagkakatulog;
pagkagambala sa cardiovascular system: tumaas na presyon ng dugo, tachycardia;
nadagdagan ang pagpapawis;
sakit sa tiyan;
kombulsyon;
mental disorder: nervous manifestations, paglitaw ng mga saloobin ng pagpapakamatay;
pagdurugo ng matris.

Contraindications

May mga sakit at pangyayari na hindi pinapayagan ang paggamit ng Reduxin para sa pagbaba ng timbang. Ang mga sangkap na nakapaloob sa komposisyon ay maaaring makaapekto sa mga organo, halimbawa, ang mga sumailalim sa kamakailang operasyon. Depende sa kung anong mga gamot ang iniinom mo na, maaaring sabihin sa iyo ng iyong doktor na huwag uminom ng gamot dahil sa mga posibleng pakikipag-ugnayan. Ang pagkuha ng mga ito sa parehong oras ay maaaring lubos na magpalala sa iyong kalusugan, ngunit kung ang mga gamot ay magkatugma, ito ay posible. Ang mga ganap na contraindications para sa Reduxin Met ay:

edad: katanggap-tanggap para sa mga taong nasa pagitan ng 18-65 taong gulang;
mga klinikal na pagpapakita ng mga malalang sakit sa paghinga;
talamak na pagkabigo sa bato;
arterial hypertension;
glaucoma;
Gilles de la Tourette syndrome;
panahon ng pagbubuntis at paggagatas;
pagkuha ng mga contraceptive; Mga inhibitor ng MAO, diuretics;
anorexia nervosa.

Set: mga tablet 850 mg + kapsula 10 mg + 158.5 mg

Komposisyon ng 1 tablet:

Mga Excipients: microcrystalline cellulose - 25.5 mg, croscarmellose sodium - 51 mg, purified water - 17 mg, povidone K-17 (polyvinylpyrrolidone) - 68 mg, magnesium stearate - 8.5 mg.

Komposisyon ng 1 kapsula:

Mga aktibong sangkap: sibutramine hydrochloride monohydrate - 10 mg; microcrystalline cellulose - 158.5 mg;
Komposisyon ng capsule shell: titanium dioxide - 2%, azorubine dye - 0.0041%, brilliant blue dye - 0.0441%, gelatin - hanggang 100%.

Set: mga tablet 850 mg + kapsula 15 mg + 153.5 mg

Komposisyon ng 1 tablet:

Mga aktibong sangkap: metformin hydrochloride - 850 mg;
Mga Excipients: microcrystalline cellulose - 25.5 mg, croscarmellose sodium - 51 mg, purified water - 17 mg, povidone (polyvinylpyrrolidone) - 68 mg, magnesium stearate - 8.5 mg.

Komposisyon ng 1 kapsula:

Mga aktibong sangkap: sibutramine hydrochloride monohydrate - 15 mg; microcrystalline cellulose - 153.5 mg;
Mga excipients: calcium stearate - 1.5 mg;
Komposisyon ng shell ng kapsula: titanium dioxide - 2%, patentadong asul na tina - 0.2737%, gelatin - hanggang sa 100%.

Ang set ay nakabalot sa isang karton na pakete ng 20 o 60 na tableta (metformin) at 10 o 30 kapsula (sibutramine + microcrystalline cellulose) sa isang contour cell packaging.

Paglalarawan ng form ng dosis

Ang mga tablet ay hugis-itlog, biconvex, puti o halos puti, na may marka sa isang gilid.

Capsules No. 2 asul; ang mga nilalaman ng mga kapsula ay puti o puting pulbos na may bahagyang madilaw-dilaw na tint.

epekto ng pharmacological

Isang gamot para sa paggamot ng labis na katabaan kasama ng isang oral hypoglycemic agent ng biguanide group.

Pharmacokinetics

Metformin

Pagsipsip

Matapos kunin ang gamot nang pasalita, ang metformin ay ganap na nasisipsip mula sa gastrointestinal tract. Sa sabay-sabay na paggamit ng pagkain, ang pagsipsip ng metformin ay nabawasan at naantala. Ang ganap na bioavailability ay 50-60%. Ang Cmax sa plasma ay humigit-kumulang 2 µg/ml o 15 µmol at nakakamit pagkatapos ng 2.5 oras.

Pamamahagi

Ang Metformin ay mabilis na ipinamamahagi sa mga tisyu ng katawan. Halos hindi nagbubuklod sa mga protina ng plasma.

Metabolismo

Na-metabolize sa napakaliit na lawak.

Pagtanggal

Pinalabas ng mga bato. Ang clearance ng metformin sa mga malulusog na indibidwal ay 400 ml/min (4 beses na higit sa CC), na nagpapahiwatig ng aktibong tubular secretion.

Ang T1/2 ay humigit-kumulang 6.5 oras.

Pharmacokinetics sa mga espesyal na grupo ng mga pasyente

Sa mga pasyente na may kabiguan sa bato, tumataas ang T1/2, at may panganib ng akumulasyon ng metformin sa katawan.

Sibutramine

Pagsipsip

Pagkatapos ng oral administration, mabilis itong nasisipsip mula sa gastrointestinal tract ng hindi bababa sa 77%. Sa panahon ng "unang pagpasa" sa atay, sumasailalim ito sa biotransformation sa ilalim ng impluwensya ng CYP3A4 isoenzyme na may pagbuo ng dalawang aktibong metabolites (monodesmethylsibutramine (M1) at didesmethylsibutramine (M2)). Pagkatapos kumuha ng isang solong dosis ng 15 mg, ang Cmax sa dugo ng monodesmethylsibutramine (M1) ay 4 ng/ml (3.2-4.8 ng/ml), didesmethylsibutramine (M2) - 6.4 ng/ml (5.6-7.2 ng/ml). Ang Cmax ay nakamit pagkatapos ng 1.2 oras (sibutramine), 3-4 na oras (aktibong metabolites). Ang sabay-sabay na paggamit ng pagkain ay binabawasan ang Cmax ng mga metabolite ng 30% at pinatataas ang oras upang maabot ito ng 3 oras, nang hindi binabago ang AUC.

Pamamahagi

Mabilis na ipinamahagi sa buong tisyu. Ang pagbubuklod ng protina ay 97% (sibutramine) at 94% (M1 at M2). Ang Css ng mga aktibong metabolite sa dugo ay nakakamit sa loob ng 4 na araw pagkatapos ng pagsisimula ng paggamot at humigit-kumulang 2 beses na mas mataas kaysa sa konsentrasyon sa plasma ng dugo pagkatapos kumuha ng isang solong dosis.

Metabolismo at paglabas

Ang mga aktibong metabolite ay sumasailalim sa hydroxylation at conjugation upang makabuo ng mga hindi aktibong metabolite, na pangunahing inilalabas ng mga bato. T1/2 ng sibutramine - 1.1 oras, M1 - 14 na oras, M2 -16 na oras.

Pharmacokinetics sa mga espesyal na klinikal na sitwasyon

Ang limitadong data na kasalukuyang magagamit ay hindi nagpapahiwatig ng pagkakaroon ng mga klinikal na makabuluhang pagkakaiba sa mga pharmacokinetics sa pagitan ng kalalakihan at kababaihan.

Ang mga pharmacokinetics sa matatandang malusog na indibidwal (average na edad 70 taon) ay katulad ng sa mga kabataan.

Ang kapansanan sa bato ay hindi nakakaapekto sa AUC ng mga aktibong metabolite na M1 at M2, maliban sa M2 metabolite sa mga pasyente na may end-stage na sakit sa bato sa dialysis.

Sa mga pasyente na may katamtamang kapansanan sa hepatic, pagkatapos ng isang solong dosis ng sibutramine, ang AUC ng mga aktibong metabolite na M1 at M2 ay 24% na mas mataas kaysa sa mga malusog na indibidwal.

Pharmacodynamics

Ang Reduxin Met ay naglalaman ng dalawang magkahiwalay na gamot sa isang pakete: isang hypoglycemic agent para sa oral administration ng biguanide group sa isang tablet dosage form - metformin, at isang gamot para sa paggamot ng labis na katabaan sa isang capsule dosage form na naglalaman ng sibutramine at microcrystalline cellulose.

Metformin

Isang oral hypoglycemic na gamot mula sa biguanide group. binabawasan ang hyperglycemia nang hindi humahantong sa pagbuo ng hypoglycemia. Hindi tulad ng sulfonylurea derivatives, hindi nito pinasisigla ang pagtatago ng insulin at hindi nagiging sanhi ng hypoglycemic na epekto sa mga malulusog na indibidwal. Pinapataas ang sensitivity ng mga peripheral na receptor sa insulin at ang paggamit ng glucose ng mga selula. Pinipigilan ang gluconeogenesis sa atay. Naantala ang pagsipsip ng carbohydrates sa bituka. Pinasisigla ng Metformin ang glycogen synthesis sa pamamagitan ng pagkilos sa glycogen synthase. Pinapataas ang kapasidad ng transportasyon ng lahat ng uri ng mga transporter ng glucose sa lamad. Bilang karagdagan, mayroon itong kapaki-pakinabang na epekto sa metabolismo ng lipid: binabawasan nito ang nilalaman ng kabuuang kolesterol, LDL at triglycerides.

Habang kumukuha ng metformin, ang bigat ng katawan ng pasyente ay nananatiling matatag o katamtamang bumababa.

Sibutramine

Ito ay isang prodrug at nagpapakita ng epekto nito sa vivo dahil sa mga metabolites (pangunahin at pangalawang amine) na pumipigil sa reuptake ng monoamines (serotonin, norepinephrine at dopamine). Ang isang pagtaas sa nilalaman ng mga neurotransmitters sa mga synapses ay nagdaragdag sa aktibidad ng gitnang serotonin 5HT receptors at adrenoreceptors, na nagpapataas ng pakiramdam ng pagkabusog at binabawasan ang pangangailangan para sa pagkain, pati na rin ang pagtaas sa thermal production. Sa pamamagitan ng hindi direktang pag-activate ng β3-adrenergic receptors, ang sibutramine ay kumikilos sa brown adipose tissue. Ang pagbaba sa timbang ng katawan ay sinamahan ng pagtaas ng konsentrasyon ng HDL sa serum ng dugo at pagbaba sa dami ng triglycerides, kabuuang kolesterol, LDL at uric acid. Ang Sibutramine at ang mga metabolite nito ay hindi nakakaapekto sa pagpapalabas ng monoamines at hindi pinipigilan ang MAO; walang kaugnayan sa isang malaking bilang ng mga neurotransmitter receptor, kabilang ang serotonin (5-HT1, 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT2C), adrenergic receptors (β1, β2, β3, α1, α2), dopamine (D1, D2), muscarinic , histamine (H1), benzodiazepine at glutamate NMDA receptors.

Microcrystalline cellulose

Ito ay isang enterosorbent, may mga katangian ng sorption at isang nonspecific na detoxification effect. Nagbubuklod at nag-aalis mula sa katawan ng iba't ibang mga microorganism, ang kanilang mga metabolic na produkto, mga toxin ng exogenous at endogenous na kalikasan, allergens, xenobiotics, pati na rin ang labis na ilang mga metabolic na produkto at metabolite na responsable para sa pagbuo ng endogenous toxicosis.

Ang sabay-sabay na paggamit ng metformin at sibutramine na may microcrystalline cellulose ay nagpapataas ng therapeutic effect ng kumbinasyon na ginagamit sa mga pasyente na may labis na timbang sa katawan at type 2 diabetes mellitus.

Ang mga indikasyon para sa paggamit ng Reduxin ay natugunan

Upang bawasan ang timbang ng katawan sa alimentary obesity na may body mass index na 27 kg/m2 o higit pa kasama ng type 2 diabetes mellitus at dyslipidemia.

Ang mga kontraindikasyon para sa paggamit ng Reduxin ay natugunan

hypersensitivity sa mga bahagi ng gamot;
diabetic ketoacidosis, diabetic precoma, diabetic coma;
may kapansanan sa pag-andar ng bato (clearance ng creatinine na mas mababa sa 45 ml / min);
dysfunction ng atay;
talamak na kondisyon kung saan may panganib na magkaroon ng dysfunction ng bato: dehydration (na may pagtatae, pagsusuka), malubhang nakakahawang sakit, pagkabigla;
mga sakit sa cardiovascular (sa kasaysayan at sa kasalukuyan): ischemic heart disease (myocardial infarction (MI), angina pectoris), occlusive disease ng peripheral arteries, tachycardia, arrhythmia, cerebrovascular disease (stroke, lumilipas na mga aksidente sa cerebrovascular), talamak na pagpalya ng puso sa yugto ng decompensation ;
hindi nakokontrol na arterial hypertension (BP sa itaas 145/90 mmHg);
klinikal na binibigkas na mga pagpapakita ng talamak at talamak na sakit na maaaring humantong sa pagbuo ng tissue hypoxia (kabilang ang pagkabigo sa paghinga, talamak na pagkabigo sa puso, talamak na pagkabigo sa puso na may hindi matatag na mga parameter ng hemodynamic, talamak na MI);
talamak na alkoholismo, talamak na pagkalason sa ethanol;
thyrotoxicosis;
benign prostatic hyperplasia;
pheochromocytoma;
angle-closure glaucoma;
malawak na operasyon at pinsala sa kirurhiko (kapag ipinahiwatig ang insulin therapy);
lactic acidosis (kabilang ang kasaysayan);
itinatag na pharmacological o drug dependence;
pagbubuntis;
panahon ng paggagatas (pagpapasuso);
edad sa ilalim ng 18 taon;
edad na higit sa 65 taon;
isang panahon ng mas mababa sa 48 oras bago at sa loob ng 48 oras pagkatapos ng radioisotope o x-ray na pag-aaral na may pagpapakilala ng iodine-containing contrast agent;
pagsunod sa isang hypocaloric diet (mas mababa sa 1000 kcal / araw);
ang pagkakaroon ng mga organikong sanhi ng labis na katabaan (halimbawa, hypothyroidism);
malubhang karamdaman sa pagkain (anorexia nervosa o bulimia nervosa);
sakit sa pag-iisip;
Gilles de la Tourette syndrome (generalized tics);
sabay-sabay na paggamit ng MAO inhibitors (halimbawa, phentermine, fenfluramine, dexfenfluramine, ethylamphetamine, ephedrine) o ang kanilang paggamit sa loob ng 2 linggo bago kumuha ng sibutramine at 2 linggo pagkatapos itong ihinto kasama ng iba pang mga gamot na kumikilos sa central nervous system na pumipigil sa serotonin reuptake (halimbawa , antidepressants, neuroleptics); sleeping pills na naglalaman ng tryptophan, pati na rin ang iba pang centrally acting na gamot para sa pagbaba ng timbang o paggamot ng mga mental disorder.

Ang gamot ay dapat na inireseta nang may pag-iingat sa mga sumusunod na kondisyon: talamak na circulatory failure; mga sakit ng coronary arteries (kabilang ang isang kasaysayan), maliban sa coronary artery disease (MI, angina pectoris); glaucoma, maliban sa angle-closure glaucoma; cholelithiasis; arterial hypertension (kontrolado at may kasaysayan); mga neurological disorder, kabilang ang mental retardation at seizure (kabilang ang kasaysayan); epilepsy; banayad hanggang katamtamang pagkabigo sa bato; pagkabigo sa bato (creatinine clearance 45-59 ml/min); kasaysayan ng motor at verbal tics; pagkahilig sa pagdurugo, mga karamdaman sa pamumuo ng dugo; pag-inom ng mga gamot na nakakaapekto sa hemostasis o platelet function; mga taong mahigit sa 60 taong gulang na nagsasagawa ng mabibigat na pisikal na trabaho, na nauugnay sa mas mataas na panganib na magkaroon ng lactic acidosis.

Reduxin nakilala Gamitin sa panahon ng pagbubuntis at mga bata

Ang mga kababaihan sa edad ng reproductive ay dapat gumamit ng pagpipigil sa pagbubuntis habang kumukuha ng Reduxin Met.

Ang paggamit ng Reduxin Met ay kontraindikado sa panahon ng pagpapasuso.

Contraindicated para sa paggamit sa mga bata at kabataan sa ilalim ng 18 taong gulang.

Ang Reduxin ay may mga side effect

Pagpapasiya ng dalas ng mga side effect: napakadalas (≥1/10), madalas (≥1/100,

Metformin

Metabolismo: napakabihirang - lactic acidosis; sa pangmatagalang paggamit, maaaring mabawasan ang pagsipsip ng bitamina B12. Ang pagbawas sa mga konsentrasyon ng bitamina B12 ay dapat isaalang-alang sa mga pasyente na may megaloblastic anemia.

Mula sa sistema ng nerbiyos: madalas - pagkagambala sa panlasa.

Mula sa sistema ng pagtunaw: napakadalas - pagduduwal, pagsusuka, pagtatae, sakit ng tiyan, kawalan ng gana sa pagkain (kadalasan ang mga sintomas na ito ay nangyayari sa paunang panahon ng paggamot at sa karamihan ng mga kaso ay kusang nawawala); napakabihirang - abnormal na mga pagsusuri sa pag-andar ng atay, hepatitis (pagkatapos ng paghinto ng metformin, ang mga hindi kanais-nais na epekto na ito ay ganap na nawawala). Ang mabagal na pagtaas ng dosis ay maaaring mapabuti ang gastrointestinal tolerability.

Mula sa balat: napakabihirang - mga reaksyon sa balat tulad ng erythema, pangangati, pantal.

Sibutramine

Kadalasan, ang mga side effect ay nangyayari sa simula ng paggamot (sa unang 4 na linggo). Ang kanilang kalubhaan at dalas ay humihina sa paglipas ng panahon. Ang mga side effect ay karaniwang banayad at nababaligtad. Ang mga side effect, depende sa epekto sa mga organ at organ system, ay ipinakita sa sumusunod na pagkakasunud-sunod: napakadalas (≥1/10), madalas (≥1/100,

Mula sa nervous system: napakadalas - tuyong bibig at hindi pagkakatulog; madalas - sakit ng ulo, pagkahilo, pagkabalisa, paresthesia, at mga pagbabago sa panlasa.

Mula sa cardiovascular system: madalas - tachycardia, palpitations, pagtaas ng presyon ng dugo, vasodilation. Mayroong katamtamang pagtaas sa presyon ng dugo sa pamamahinga ng 1-3 mm Hg. at isang katamtamang pagtaas sa rate ng puso ng 3-7 beats/min. Sa ilang mga kaso, ang isang mas malinaw na pagtaas sa presyon ng dugo at isang pagtaas sa rate ng puso ay hindi maaaring pinasiyahan. Ang mga klinikal na makabuluhang pagbabago sa presyon ng dugo at pulso ay naitala pangunahin sa simula ng paggamot (sa unang 4-8 na linggo).

Mula sa sistema ng pagtunaw: madalas - pagkawala ng gana, paninigas ng dumi; madalas - pagduduwal, exacerbation ng almuranas. Kung ikaw ay madaling kapitan ng tibi sa mga unang araw, ang kontrol sa pag-andar ng paglisan ng mga bituka ay kinakailangan. Kung mangyari ang paninigas ng dumi, itigil ang pag-inom ng gamot at uminom ng laxative.

Mula sa balat: madalas - nadagdagan ang pagpapawis.

Sa mga nakahiwalay na kaso, ang mga sumusunod na klinikal na makabuluhang salungat na mga kaganapan ay inilarawan sa panahon ng paggamot na may sibutramine: dysmenorrhea, edema, flu-like syndrome, pangangati ng balat, pananakit ng likod, pananakit ng tiyan, kabalintunaan na pagtaas ng gana, pagkauhaw, rhinitis, depression, antok, emosyonal. lability, pagkabalisa, pagkamayamutin, nerbiyos, acute interstitial nephritis, pagdurugo, Henoch-Schönlein purpura (pagdurugo sa balat), convulsions, thrombocytopenia, lumilipas na pagtaas sa aktibidad ng mga enzyme ng atay sa dugo.

Paggamit ng gamot na Reduxin Met sa mga pasyente na may mataas na presyon ng dugo.

Sa panahon ng pag-aaral ng post-marketing ng sibutramine, ang mga karagdagang salungat na reaksyon ay inilarawan, na nakalista sa ibaba ng organ system.

Mula sa cardiovascular system: atrial fibrillation.

Mga reaksiyong alerdyi: mga reaksiyong hypersensitivity (mula sa banayad na pantal sa balat at urticaria hanggang sa angioedema (Quincke's edema) at anaphylaxis).

Mula sa gitnang sistema ng nerbiyos: psychosis, mga estado ng ideya ng pagpapakamatay, pagpapakamatay at kahibangan, panandaliang kapansanan sa memorya, mga kombulsyon. Kung mangyari ang mga ganitong kondisyon, dapat na ihinto ang gamot.

Mula sa mga pandama: malabong paningin ("belo sa harap ng mga mata").

Mula sa digestive system: pagtatae, pagsusuka.

Mula sa balat: alopecia.

Mula sa sistema ng ihi: pagpapanatili ng ihi.

Mula sa reproductive system: ejaculation/orgasm disorder, impotence, regla iregularities, uterine bleeding.

Interaksyon sa droga

Metformin

Contraindicated na mga kumbinasyon

Mga ahente ng kaibahan ng X-ray na naglalaman ng yodo: laban sa background ng functional na pagkabigo sa bato sa mga pasyente na may diyabetis, ang pagsusuri sa radiological gamit ang mga ahente ng kaibahan ng X-ray na naglalaman ng yodo ay maaaring maging sanhi ng pag-unlad ng lactic acidosis. Ang paggamot na may metformin ay dapat na ihinto depende sa pag-andar ng bato 48 oras bago o sa panahon ng pagsusuri sa X-ray gamit ang mga iodinated contrast agent at hindi ipagpatuloy nang mas maaga kaysa sa 48 oras pagkatapos, sa kondisyon na sa panahon ng pagsusuri ay natagpuan na ang renal function ay normal.

Alkohol: na may talamak na pagkalasing sa alkohol, ang panganib ng pagbuo ng lactic acidosis ay tumataas, lalo na sa kaso ng:

malnutrisyon, diyeta na mababa ang calorie;
pagkabigo sa atay.

Habang ginagamit ang gamot, dapat mong iwasan ang pag-inom ng alak at mga gamot na naglalaman ng ethanol.

Mga kumbinasyon na nangangailangan ng pag-iingat

Danazol: ang sabay-sabay na paggamit ng danazol ay hindi inirerekomenda upang maiwasan ang hyperglycemic na epekto ng huli. Kung ang paggamot na may danazol ay kinakailangan at pagkatapos ng paghinto ng huli, isang pagsasaayos ng dosis ng metformin ay kinakailangan sa ilalim ng kontrol ng mga konsentrasyon ng glucose sa dugo.

Chlorpromazine: kapag kinuha sa malalaking dosis (100 mg/araw), pinapataas nito ang konsentrasyon ng glucose sa dugo, na binabawasan ang pagpapalabas ng insulin. Kapag ginagamot sa antipsychotics at pagkatapos itigil ang huli, ang pagsasaayos ng dosis ng gamot ay kinakailangan sa ilalim ng kontrol ng mga konsentrasyon ng glucose sa dugo.

Ang GCS para sa systemic at lokal na aksyon ay binabawasan ang glucose tolerance, pinapataas ang mga konsentrasyon ng glucose sa dugo, kung minsan ay nagiging sanhi ng ketosis. Kapag ginagamot ang GCS at pagkatapos itigil ang huli, ang pagsasaayos ng dosis ng metformin ay kinakailangan sa ilalim ng kontrol ng mga konsentrasyon ng glucose sa dugo.

Diuretics: Ang sabay-sabay na paggamit ng loop diuretics ay maaaring humantong sa pagbuo ng lactic acidosis dahil sa posibleng functional renal failure. Ang Metformin ay hindi dapat inireseta kung ang CC ay mas mababa sa 60 ml/min.

Inireseta sa pamamagitan ng iniksyon, beta2-adrenergic agonists: dagdagan ang konsentrasyon ng glucose sa dugo dahil sa pagpapasigla ng beta2-adrenergic receptors. Sa kasong ito, kinakailangan ang pagsubaybay sa konsentrasyon ng glucose sa dugo. Kung kinakailangan, inirerekomenda ang pangangasiwa ng insulin.

Kapag ginagamit ang mga gamot sa itaas nang sabay-sabay, maaaring kailanganin ang mas madalas na pagsubaybay sa mga konsentrasyon ng glucose sa dugo, lalo na sa simula ng paggamot. Kung kinakailangan, ang dosis ng metformin ay maaaring iakma sa panahon ng paggamot at pagkatapos ng pagtigil nito.

Ang mga ACE inhibitor at iba pang antihypertensive na gamot ay maaaring magpababa ng mga konsentrasyon ng glucose sa dugo. Kung kinakailangan, dapat ayusin ang dosis ng metformin.

Kapag ginamit ang metformin nang sabay-sabay sa mga derivatives ng sulfonylurea, insulin, acarbose, at salicylates, maaaring magkaroon ng hypoglycemia.

Pinapataas ng Nifedipine ang pagsipsip at Cmax ng metformin.

Ang mga cationic na gamot (amiloride, digoxin, morphine, procainamide, quinidine, quinine, ranitidine, triamterene, trimethoprim at vancomycin) na itinago sa renal tubules ay nakikipagkumpitensya sa metformin para sa tubular transport system at maaaring humantong sa pagtaas ng Cmax nito.

Sibutramine

Inhibitors ng microsomal oxidation, incl. Ang mga inhibitor ng CYP3A4 isoenzyme (ketoconazole, erythromycin, cyclosporine at iba pa) ay nagdaragdag ng mga konsentrasyon ng plasma ng sibutramine metabolites na may pagtaas sa rate ng puso at isang hindi gaanong klinikal na pagtaas sa pagitan ng QT.

Ang rifampicin, macrolide antibiotics, phenytoin, carbamazepine, phenobarbital at dexamethasone ay maaaring mapabilis ang metabolismo ng sibutramine.

Ang sabay-sabay na paggamit ng ilang mga gamot na nagpapataas ng antas ng serotonin sa plasma ng dugo ay maaaring humantong sa pagbuo ng mga seryosong pakikipag-ugnayan. Ang tinatawag na serotonin syndrome ay maaaring umunlad sa mga bihirang kaso kapag ang sibutramine ay ginagamit nang sabay-sabay sa mga selective serotonin reuptake inhibitors (mga gamot para sa paggamot ng depression), ilang mga gamot para sa paggamot ng migraines (sumatriptan, dihydroergotamine), potent analgesics (pentazocine, pethidine, fentanyl) o antitussive na gamot (dextromethorphan).

Ang Sibutramine ay hindi nakakaapekto sa epekto ng oral contraceptive.

Kapag kumukuha ng sibutramine at ethanol nang sabay-sabay, walang pagtaas sa mga negatibong epekto ng alkohol. Gayunpaman, ang alkohol ay ganap na hindi tugma sa mga hakbang sa pandiyeta na inirerekomenda kapag kumukuha ng sibutramine.

Kapag ginamit nang sabay-sabay sa sibutramine, ang iba pang mga gamot na nakakaapekto sa hemostasis o platelet function ay nagdaragdag ng panganib ng pagdurugo.

Ang mga pakikipag-ugnayan sa droga na may sabay-sabay na paggamit ng sibutramine sa mga gamot na nagpapataas ng presyon ng dugo at tibok ng puso ay hindi pa ganap na pinag-aralan sa kasalukuyan. Kasama sa grupong ito ng mga gamot ang mga decongestant at antitussive. malamig at antiallergic na gamot na naglalaman ng ephedrine o pseudoephedrine. Samakatuwid, sa mga kaso ng sabay-sabay na paggamit ng mga gamot na ito na may sibutramine, dapat na mag-ingat.

Ang pinagsamang paggamit ng sibutramine na may mga gamot para sa pagbaba ng timbang na kumikilos sa central nervous system o mga gamot para sa paggamot ng mga sakit sa isip ay kontraindikado.

Natugunan ang dosis ng Reduxin

Ang gamot ay iniinom nang pasalita. Ang mga tablet at kapsula ay dapat kunin sa umaga nang sabay-sabay, nang walang nginunguya at may sapat na dami ng likido (1 baso ng tubig) kasama ng mga pagkain.

Ang karaniwang dosis ng pagpapanatili ng metformin ay 1700 mg/araw. Ang maximum na pang-araw-araw na dosis ng metformin ay 2550 mg. Upang mabawasan ang mga side effect mula sa gastrointestinal tract, ang pang-araw-araw na dosis ng metformin ay maaaring nahahati sa 2 dosis. Halimbawa, kumuha ng 1 tablet. sa umaga at 1 tab. Sa gabi.

Kung sa loob ng 4 na linggo mula sa simula ng paggamot ay hindi nakamit ang pagbawas sa timbang ng katawan na 2 kg, ang dosis ng sibutramine ay nadagdagan sa 15 mg / araw. Ang paggamot sa Reduxin Met ay hindi dapat tumagal ng higit sa 3 buwan sa mga pasyente na hindi tumugon nang maayos sa therapy, i.e. na nabigong makamit ang 5% na pagbawas sa timbang ng katawan mula sa baseline sa loob ng 3 buwan ng paggamot. Ang paggamot ay hindi dapat ipagpatuloy kung, sa karagdagang therapy pagkatapos ng nakamit na pagbawas sa timbang ng katawan, ang pasyente ay muling nakakakuha ng 3 kg o higit pa sa timbang ng katawan.

Ang tagal ng paggamot ay hindi dapat lumampas sa 1 taon, dahil walang data sa pagiging epektibo at kaligtasan para sa mas mahabang panahon ng pagkuha ng sibutramine.

Ang paggamot sa Reduxin Met ay dapat isagawa kasabay ng diyeta at ehersisyo sa ilalim ng pangangasiwa ng isang manggagamot na may praktikal na karanasan sa paggamot ng labis na katabaan.

Overdose

Metformin

Mga Sintomas Kapag gumagamit ng metformin sa isang dosis na 85 g (42.5 beses ang maximum na pang-araw-araw na dosis), walang hypoglycemia ang naobserbahan, ngunit ang pag-unlad ng lactic acidosis ay nabanggit.

Ang makabuluhang labis na dosis o nauugnay na mga kadahilanan ng peligro ay maaaring humantong sa pag-unlad ng lactic acidosis.

Paggamot: kung lumitaw ang mga palatandaan ng lactic acidosis, ang paggamot na may gamot ay dapat na ihinto kaagad, ang pasyente ay dapat na agad na maospital at, pagkatapos matukoy ang konsentrasyon ng lactate, ang diagnosis ay dapat na linawin. Ang pinaka-epektibong panukala para sa pag-alis ng lactate at metformin sa katawan ay hemodialysis. Ang sintomas na paggamot ay isinasagawa din.

Sibutramine

Mayroong lubhang limitadong data sa labis na dosis ng sibutramine. Ang pinakakaraniwang masamang reaksyon na nauugnay sa labis na dosis: tachycardia, pagtaas ng presyon ng dugo, sakit ng ulo, pagkahilo. Dapat abisuhan ng pasyente ang kanyang manggagamot kung sakaling may pinaghihinalaang overdose.

Paggamot: Walang espesyal na paggamot o tiyak na antidotes. Kinakailangan na magsagawa ng mga pangkalahatang hakbang: tiyakin ang libreng paghinga, subaybayan ang estado ng cardiovascular system, at, kung kinakailangan, magsagawa ng supportive symptomatic therapy. Ang napapanahong paggamit ng activated carbon, pati na rin ang gastric lavage, ay maaaring mabawasan ang paggamit ng sibutramine sa katawan. Ang mga pasyente na may mataas na presyon ng dugo at tachycardia ay maaaring magreseta ng mga beta-blocker. Ang pagiging epektibo ng sapilitang diuresis o hemodialysis ay hindi pa naitatag.

Sa kaso ng labis na dosis, dapat mong ihinto agad ang pagkuha ng Reduxin Met.

Mga hakbang sa pag-iingat

Lactic acidosis

Ang lactic acidosis ay isang bihirang ngunit malubha (mataas na dami ng namamatay kung hindi agad nagamot) komplikasyon na maaaring mangyari dahil sa akumulasyon ng metformin. Ang mga kaso ng lactic acidosis kapag kumukuha ng metformin ay naganap pangunahin sa mga pasyente ng diabetes na may malubhang pagkabigo sa bato.

Ang iba pang nauugnay na mga kadahilanan ng panganib ay dapat isaalang-alang, tulad ng decompensated diabetes mellitus, ketosis, matagal na pag-aayuno, alkoholismo, pagkabigo sa atay at anumang kondisyon na nauugnay sa matinding hypoxia. Ito ay maaaring makatulong na mabawasan ang saklaw ng lactic acidosis.

Ang mga parameter ng diagnostic na laboratoryo ay isang pagbaba sa pH ng dugo (mas mababa sa 7.25), nilalaman ng lactate sa plasma ng dugo na higit sa 5 mmol/l, nadagdagang anion gap at lactate/pyruvate ratio. Kung pinaghihinalaang metabolic acidosis, itigil ang pag-inom ng gamot at kumunsulta kaagad sa doktor.

Mga operasyong kirurhiko

Ang paggamit ng gamot na Reduxin Met ay dapat na ihinto 48 oras bago ang nakaplanong operasyon ng kirurhiko at maaaring ipagpatuloy nang hindi mas maaga kaysa sa 48 oras pagkatapos, sa kondisyon na sa panahon ng pagsusuri ay natagpuang normal ang pag-andar ng bato.

Pag-andar ng bato

Dahil ang metformin ay pinalabas ng mga bato, bago simulan ang pagkuha ng gamot na Reduxin Met at regular na pagkatapos nito, kinakailangan upang matukoy ang CC: hindi bababa sa isang beses sa isang taon sa mga pasyente na may normal na pag-andar ng bato, at 2-4 beses sa isang taon sa mga matatandang pasyente, pati na rin sa mga pasyente na may CC sa mas mababang limitasyon ng normal.

Ang partikular na pag-iingat ay dapat gawin sa kaso ng posibleng kapansanan sa pag-andar ng bato sa mga matatandang pasyente, na may sabay-sabay na paggamit ng mga antihypertensive na gamot, diuretics o NSAIDs.

Ang mga pasyente ay pinapayuhan na patuloy na sundin ang isang diyeta na may pantay na paggamit ng carbohydrate sa buong araw. Ang mga pasyente na sobra sa timbang ay inirerekomenda na patuloy na sundin ang isang hypocaloric diet (ngunit hindi bababa sa 1000 kcal/araw).

Ang Reduxin Met ay dapat gamitin lamang sa mga kaso kung saan ang lahat ng mga hakbang na hindi gamot para sa pagbaba ng timbang ay hindi epektibo - kung ang pagbaba ng timbang sa loob ng 3 buwan ay mas mababa sa 5 kg. Ang paggamot sa Reduxin Met ay dapat isagawa bilang bahagi ng kumplikadong therapy para sa pagbaba ng timbang sa ilalim ng pangangasiwa ng isang manggagamot na may praktikal na karanasan sa paggamot ng labis na katabaan. Kasama sa kumplikadong therapy ang parehong pagbabago sa diyeta at pamumuhay, pati na rin ang pagtaas ng pisikal na aktibidad. Ang isang mahalagang bahagi ng therapy ay upang lumikha ng mga kinakailangan para sa patuloy na mga pagbabago sa pag-uugali sa pagkain at pamumuhay, na kinakailangan upang mapanatili ang nakamit na pagbaba ng timbang kahit na matapos ang drug therapy ay itinigil. Bilang bahagi ng therapy sa Reduxin Met, kailangang baguhin ng mga pasyente ang kanilang pamumuhay at gawi sa paraang matiyak na ang nakamit na pagbaba ng timbang ay napanatili pagkatapos makumpleto ang paggamot. Dapat na malinaw sa mga pasyente na ang hindi pagsunod sa mga kinakailangang ito ay hahantong sa paulit-ulit na pagtaas ng timbang at paulit-ulit na pagbisita sa kanilang doktor.

Sa mga pasyente na kumukuha ng Reduxin Met, kinakailangan upang sukatin ang presyon ng dugo at rate ng puso. Sa unang 3 buwan ng paggamot, ang mga parameter na ito ay dapat na subaybayan tuwing 2 linggo at pagkatapos ay buwanan. Kung sa dalawang magkasunod na pagbisita ay may natukoy na pagtaas sa resting heart rate na ≥10 beats/min o systolic/diastolic pressure na ≥10 mmHg, dapat na ihinto ang paggamot. Sa mga pasyente na may arterial hypertension, na ang presyon ng dugo ay mas mataas kaysa sa 145/90 mmHg sa panahon ng antihypertensive therapy, ang kontrol na ito ay dapat na isagawa lalo na maingat at, kung kinakailangan, sa mas maikling pagitan. Sa mga pasyente na ang presyon ng dugo ay lumampas sa 145/90 mmHg dalawang beses sa paulit-ulit na pagsukat, ang paggamot sa Reduxin Met ay dapat na suspendihin.

Ang paggamit ng metformin ay kontraindikado sa talamak na pagpalya ng puso at sa talamak na pagkabigo sa puso na may hindi matatag na mga parameter ng hemodynamic. Sa mga pasyente na may talamak na pagkabigo sa puso, ang pagkuha ng gamot na Reduxin Met ay nagdaragdag ng panganib na magkaroon ng hypoxia at pagkabigo sa bato; ang mga naturang pasyente ay nangangailangan ng regular na pagsubaybay sa pag-andar ng puso at bato.

Sa mga pasyente na may sleep apnea syndrome, ang presyon ng dugo ay dapat na maingat na subaybayan.

Ang sabay-sabay na pangangasiwa ng mga gamot na nagpapataas ng pagitan ng QT ay nangangailangan ng espesyal na atensyon. Kasama sa mga gamot na ito ang histamine H1 receptor blockers (astemizole, terfenadine); mga antiarrhythmic na gamot na nagpapataas ng pagitan ng QT (amiodarone, quinidine, flecainide, mexiletine, propafenone, sotalol); gastrointestinal motility stimulator cisapride; pimozide, sertindole at tricyclic antidepressants. Nalalapat din ito sa mga kondisyon na maaaring humantong sa pagtaas sa pagitan ng QT, tulad ng hypokalemia at hypomagnesemia.

Ang agwat sa pagitan ng pagkuha ng MAO inhibitors (kabilang ang furazolidone, procarbazine, selegiline) at Reduxin Met ay dapat na hindi bababa sa 2 linggo.

Kahit na ang isang koneksyon ay hindi naitatag sa pagitan ng pagkuha ng sibutramine at ang pag-unlad ng pangunahing pulmonary hypertension, gayunpaman, dahil sa kilalang panganib ng mga gamot sa pangkat na ito, na may regular na medikal na pagsubaybay ay kinakailangan na magbayad ng espesyal na pansin sa mga sintomas tulad ng progresibong dyspnea ( hirap sa paghinga), pananakit ng dibdib at pamamaga sa mga binti .

Kung napalampas mo ang isang dosis ng Reduxin Met, hindi ka dapat kumuha ng dobleng dosis ng gamot sa susunod na dosis; inirerekomenda na ipagpatuloy ang pagkuha ng gamot ayon sa iniresetang regimen.

Ang tagal ng pagkuha ng Reduxin Met ay hindi dapat lumampas sa 1 taon.

Kapag kumukuha ng sibutramine at iba pang mga serotonin reuptake inhibitors nang magkasama, mayroong mas mataas na panganib ng pagdurugo. Sa mga pasyenteng predisposed sa pagdurugo o pagkuha ng mga gamot na nakakaapekto sa hemostasis o platelet function, ang sibutramine ay dapat gamitin nang may pag-iingat.

Bagama't walang klinikal na katibayan ng pagkagumon sa sibutramine, ang kasaysayan ng pasyente ng pagdepende sa droga ay dapat na tasahin at dapat bigyan ng pansin ang mga posibleng palatandaan ng pag-abuso sa droga.

Epekto sa kakayahang magmaneho ng mga sasakyan at makinarya

Ang pag inom ng gamot na Reduxin Met ay maaaring limitahan ang kakayahang magmaneho ng mga sasakyan at makinarya. Sa panahon ng paggamit ng gamot na Reduxin Met, ang pag-iingat ay dapat gawin kapag nagmamaneho ng mga sasakyan at nagsasagawa ng iba pang mga potensyal na mapanganib na aktibidad na nangangailangan ng pagtaas ng konsentrasyon at bilis ng mga reaksyon ng psychomotor.

Mga tagubilin para sa paggamit

Mga tagubilin para sa paggamit ng Reduxin Met

Form ng dosis

Capsules No. 2 asul; ang mga nilalaman ng mga kapsula ay puti o puting pulbos na may bahagyang madilaw-dilaw na tint.

Mga tablet: puti o puti, hugis-itlog, biconvex, may marka sa isang gilid

Tambalan

Sibutramine hydrochloride monohydrate 15 mg

Microcrystalline cellulose 158.5 mg

Metformin (hydrochloride form) 850 mg

Pharmacodynamics

Ang Reduxin met ay naglalaman ng dalawang magkahiwalay na gamot sa isang pakete: isang hypoglycemic agent para sa oral administration ng biguanide group sa isang tablet dosage form - metformin, at isang gamot para sa paggamot ng labis na katabaan sa isang capsule dosage form na naglalaman ng sibutramine at microcrystalline cellulose.

Metformin

Habang kumukuha ng metformin, ang bigat ng katawan ng pasyente ay nananatiling matatag o katamtamang bumababa.

Sibutramine

Ito ay isang prodrug at nagpapakita ng epekto nito sa vivo dahil sa mga metabolites (pangunahin at pangalawang amine) na pumipigil sa reuptake ng monoamines (serotonin, norepinephrine at dopamine). Ang isang pagtaas sa nilalaman ng mga neurotransmitters sa mga synapses ay nagdaragdag sa aktibidad ng gitnang 5HT-serotonin at adrenergic receptors, na nagpapataas ng pakiramdam ng pagkabusog at binabawasan ang pangangailangan para sa pagkain, pati na rin ang pagtaas sa thermal production. Hindi direktang pag-activate ng mga beta-adrenergic receptor. Ang sibutramine ay kumikilos sa brown adipose tissue. Ang pagbaba sa timbang ng katawan ay sinamahan ng pagtaas sa mga serum na konsentrasyon ng high-density lipoproteins (HDL) at pagbaba sa dami ng triglycerides. kabuuang kolesterol, low-density lipoprotein (LDL) at uric acid. Ang Sibutramine at ang mga metabolite nito ay hindi nakakaapekto sa pagpapalabas ng mga monoamines, hindi pinipigilan ang monoamine oxidase (MAO): wala silang kaugnayan sa isang malaking bilang ng mga receptor ng neurotransmitter, kabilang ang serotonin (5-HT1, 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT2C), adrenergic (?1 , ?2, ?3, ?1, ?2), dopamine (D1, D2), muscarinic. histamine (H1), benzodiazepine at glutamate NMDA receptors.

Microcrystalline cellulose

Pharmacokinetics

Metformin

Pagsipsip

Pamamahagi

Ang Metformin ay mabilis na ipinamamahagi sa mga tisyu ng katawan. Halos hindi nagbubuklod sa mga protina ng plasma.

Metabolismo

Na-metabolize sa napakaliit na lawak.

Pagtanggal

Pinalabas ng mga bato. Ang clearance ng metformin sa mga malulusog na indibidwal ay 400 ml/min (4 beses na higit sa CC), na nagpapahiwatig ng aktibong tubular secretion.

Ang T1/2 ay humigit-kumulang 6.5 oras.

Sa mga pasyente na may kabiguan sa bato, tumataas ang T1/2, at may panganib ng akumulasyon ng metformin sa katawan.

Sibutramine

Pagsipsip

Pagkatapos ng oral administration, mabilis itong nasisipsip mula sa gastrointestinal tract ng hindi bababa sa 77%. Sa panahon ng "pangunahing daanan" sa pamamagitan ng atay, sumasailalim ito sa biotransformation sa ilalim ng impluwensya ng isoenzyme ng CYP3A4 na may pagbuo ng dalawang aktibong metabolites (monodesmethylsibutramine (M1) at didesmethylsibutramine (M2)). Pagkatapos kumuha ng isang solong dosis na 15 mg, ang maximum na konsentrasyon ng dugo (Cmax) ng monodesmethylsibutramine (M1) ay 4 ng/ml (3.2-4.8 ng/ml), didesmethylsibutramine (M2) - 6.4 ng/ml (5.6-7 .2 ng/ml). Ang Cmax ay naabot pagkatapos ng 1.2 oras (sibutramine), 3-4 na oras (aktibong metabolites). Ang sabay-sabay na paggamit ng pagkain ay binabawasan ang Cmax ng mga metabolite ng 30% at pinatataas ang oras upang maabot ito ng 3 oras, nang hindi binabago ang lugar sa ilalim ng concentration-time curve (AUC).

Pamamahagi

Mabilis na ipinamahagi sa buong tisyu. Ang pagbubuklod ng protina ay 97% (sibutramine) at 94% (M1 at M2). Ang konsentrasyon ng balanse ng mga aktibong metabolite sa dugo ay nakamit sa loob ng 4 na araw pagkatapos ng pagsisimula ng paggamot at humigit-kumulang 2 beses na mas mataas kaysa sa konsentrasyon sa plasma ng dugo pagkatapos kumuha ng isang dosis.

Metabolismo at paglabas

Pharmacokinetics sa mga espesyal na klinikal na sitwasyon

Ang limitadong data na kasalukuyang magagamit ay hindi nagpapahiwatig ng pagkakaroon ng mga klinikal na makabuluhang pagkakaiba sa mga pharmacokinetics sa pagitan ng kalalakihan at kababaihan.

Pharmacokinetics sa mga matatanda

Ang mga pharmacokinetics sa matatandang malusog na indibidwal (average na edad 70 taon) ay katulad ng sa mga kabataan.

Pagkabigo sa bato

Ang kapansanan sa bato ay walang epekto sa AUC ng mga aktibong metabolite na M1 at M2, maliban sa M2 metabolite sa mga pasyente na may end-stage na sakit sa bato sa dialysis.

Pagkabigo sa atay

Mga side effect

Pagpapasiya ng dalas ng mga side effect: napakadalas (>1/10), madalas (?1/100,<1/10), нечасто (?1/1000, <1/100), редко (?1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10 000). Побочное действие представлено в порядке снижения значимости.

Metformin

Metabolismo at nutrisyon: napakabihirang - lactic acidosis; sa pangmatagalang paggamit, maaaring mabawasan ang pagsipsip ng bitamina B12. Ang pagbawas sa mga konsentrasyon ng bitamina B12 ay dapat isaalang-alang sa mga pasyente na may megaloblastic anemia. Mula sa sistema ng nerbiyos: madalas - pagkagambala sa panlasa.

Mula sa gastrointestinal tract: madalas - pagduduwal, pagsusuka, pagtatae, sakit ng tiyan, kawalan ng gana. Kadalasan, ang mga sintomas na ito ay nangyayari sa unang panahon ng paggamot at sa karamihan ng mga kaso ay kusang nawawala. Ang mabagal na pagtaas ng dosis ay maaaring mapabuti ang gastrointestinal tolerability.

Mula sa balat at subcutaneous tissues: napakabihirang, mga reaksyon sa balat tulad ng erythema, pangangati, pantal.

Mula sa atay at biliary tract: napakabihirang - may kapansanan sa mga pagsusuri sa pag-andar ng atay, hepatitis; pagkatapos ng paghinto ng metformin, ang mga hindi kanais-nais na epekto ay ganap na nawawala.

Sibutramine

Mula sa gitnang sistema ng nerbiyos: ang pinakakaraniwang epekto ay ang tuyong bibig at hindi pagkakatulog, sakit ng ulo, pagkahilo, pagkabalisa, paresthesia, at mga pagbabago sa lasa ay madalas na napapansin.

Mula sa cardiovascular system: ang tachycardia, palpitations, pagtaas ng presyon ng dugo, at vasodilation ay karaniwan.

Mula sa digestive system: napakadalas ay may pagkawala ng gana at paninigas ng dumi, madalas na pagduduwal at paglala ng almuranas. Kung ikaw ay madaling kapitan ng tibi sa mga unang araw, ang pagsubaybay sa pag-andar ng paglisan ng mga bituka ay kinakailangan. Kung mangyari ang paninigas ng dumi, itigil ang pag-inom nito at uminom ng laxative.

Mula sa balat: ang pagtaas ng pagpapawis ay madalas na nabanggit. Sa mga nakahiwalay na kaso, ang mga sumusunod na klinikal na makabuluhang salungat na mga kaganapan ay inilarawan sa panahon ng paggamot na may sibutramine: dysmenorrhea, edema, flu-like syndrome, pangangati ng balat, pananakit ng likod, pananakit ng tiyan, kabalintunaan na pagtaas ng gana, pagkauhaw, rhinitis, depression, antok, emosyonal. lability, pagkabalisa, pagkamayamutin, nerbiyos, acute interstitial nephritis, pagdurugo, Henoch-Schönlein purpura (pagdurugo sa balat), convulsions, thrombocytopenia, lumilipas na pagtaas sa aktibidad ng "liver" enzymes sa dugo.

Mula sa cardiovascular system. Mayroong katamtamang pagtaas sa presyon ng dugo sa pagpapahinga ng 1-3 mmHg. at isang katamtamang pagtaas sa rate ng puso na 3-7 beats bawat minuto. Sa ilang mga kaso, ang isang mas malinaw na pagtaas sa presyon ng dugo at isang pagtaas sa rate ng puso ay hindi maaaring pinasiyahan. Ang mga klinikal na makabuluhang pagbabago sa presyon ng dugo at pulso ay naitala pangunahin sa simula ng paggamot (sa unang 4-8 na linggo).

Paggamit ng Reduxin® Met sa mga pasyente na may mataas na presyon ng dugo: tingnan ang seksyong "Contraindications" at "Mga espesyal na tagubilin".

Sa panahon ng pag-aaral ng post-marketing ng sibutramine, ang mga karagdagang salungat na reaksyon ay inilarawan bilang mga sumusunod ng organ system:

Mula sa cardiovascular system: atrial fibrillation.

Mula sa immune system: mga reaksyon ng hypersensitivity (mula sa katamtamang mga pantal sa balat at urticaria hanggang sa angioedema (Quincke's edema) at anaphylaxis).

Mga karamdaman sa pag-iisip: psychosis, mga estado ng ideya ng pagpapakamatay, pagpapakamatay at kahibangan. Kung mangyari ang mga ganitong kondisyon, dapat na ihinto ang gamot.

Mula sa nervous system: convulsions, panandaliang kapansanan sa memorya.

Mula sa gilid ng organ ng pangitain: malabong paningin ("belo sa harap ng mga mata").

Mula sa gastrointestinal tract: pagtatae, pagsusuka.

Mula sa balat at subcutaneous tissue: alopecia.

Mula sa bato at daanan ng ihi: pagpapanatili ng ihi.

Mula sa mga genital organ at mammary gland: mga karamdaman sa ejaculation/orgasm, kawalan ng lakas, mga iregularidad sa regla, pagdurugo ng matris.

Mga Tampok sa Pagbebenta

reseta

Mga espesyal na kondisyon

Lactic acidosis

Ang lactic acidosis ay isang bihirang ngunit seryoso (mataas na namamatay maliban kung agad na ginagamot) komplikasyon na maaaring mangyari dahil sa akumulasyon ng metformin. Ang mga kaso ng lactic acidosis kapag kumukuha ng metformin ay naganap pangunahin sa mga pasyente ng diabetes na may malubhang pagkabigo sa bato.

Mga operasyong kirurhiko

Ang paggamit ng gamot na Reduxin® Met ay dapat na ihinto 48 oras bago ang nakaplanong operasyon ng kirurhiko at maaaring ipagpatuloy nang hindi mas maaga kaysa sa 48 oras pagkatapos, sa kondisyon na sa panahon ng pagsusuri ay nakitang normal ang pag-andar ng bato.

Pag-andar ng bato

Dahil ang metformin ay pinalabas ng mga bato, bago simulan ang pagkuha ng gamot na Reduxin® Met at regular pagkatapos nito, kinakailangan upang matukoy ang CC: hindi bababa sa isang beses sa isang taon sa mga pasyente na may normal na pag-andar ng bato, at 2-4 beses sa isang taon sa mga matatandang pasyente. , pati na rin sa mga pasyente na may CC ay nasa mas mababang limitasyon ng normal.

Dapat gamitin lamang ang Reduxin® Met sa mga kaso kung saan ang lahat ng mga hakbang na hindi gamot para sa pagbaba ng timbang ay hindi epektibo - kung ang pagbaba ng timbang sa loob ng 3 buwan ay mas mababa sa 5 kg. Ang paggamot sa Reduxin® Met ay dapat isagawa bilang bahagi ng kumplikadong therapy para sa pagbaba ng timbang sa ilalim ng pangangasiwa ng isang manggagamot na may praktikal na karanasan sa paggamot ng labis na katabaan. Kasama sa kumplikadong therapy ang parehong pagbabago sa diyeta at pamumuhay, pati na rin ang pagtaas ng pisikal na aktibidad. Ang isang mahalagang bahagi ng therapy ay upang lumikha ng mga kinakailangan para sa patuloy na mga pagbabago sa pag-uugali sa pagkain at pamumuhay, na kinakailangan upang mapanatili ang nakamit na pagbaba ng timbang kahit na matapos ang drug therapy ay itinigil. Bilang bahagi ng therapy sa Reduxin® Met, kailangang baguhin ng mga pasyente ang kanilang pamumuhay at gawi sa paraang matiyak na ang nakamit na pagbaba ng timbang ay napanatili pagkatapos makumpleto ang paggamot. Dapat na malinaw sa mga pasyente na ang hindi pagsunod sa mga kinakailangang ito ay hahantong sa paulit-ulit na pagtaas ng timbang at paulit-ulit na pagbisita sa kanilang doktor.

Sa mga pasyenteng kumukuha ng Reduxin® Met, kinakailangang sukatin ang presyon ng dugo at tibok ng puso. Sa unang 3 buwan ng paggamot, ang mga parameter na ito ay dapat na subaybayan tuwing 2 linggo at pagkatapos ay buwanan. Kung sa dalawang magkasunod na pagbisita ay tumaas ang resting heart rate? 10 beats kada minuto o systolic/diastolic pressure? 10 mmHg ang nakita, ang paggamot ay dapat na ihinto. Sa mga pasyente na may arterial hypertension na ang presyon ng dugo ay higit sa 145/90 mmHg sa panahon ng antihypertensive therapy, ang pagsubaybay na ito ay dapat na isagawa lalo na maingat at, kung kinakailangan, sa mas maikling mga agwat. Sa mga pasyente na ang presyon ng dugo ay lumampas sa 145/90 mmHg dalawang beses sa paulit-ulit na pagsukat, ang paggamot sa Reduxin® Met ay dapat na suspendihin (tingnan ang seksyong "Mga side effect. Mga karamdaman ng cardiovascular system").

Sa mga pasyente na may sleep apnea syndrome, ang presyon ng dugo ay dapat na maingat na subaybayan.

Ang sabay-sabay na pangangasiwa ng mga gamot na nagpapataas ng pagitan ng QT ay nangangailangan ng espesyal na atensyon. Kasama sa mga gamot na ito ang H1-histamine blockers (astemizole, terfenadine); mga antiarrhythmic na gamot na nagpapataas ng pagitan ng QT (amiodarone, quinidine, flecainide, mexiletine, propafenone, sotalol); gastrointestinal motility stimulator cisapride; pimozide, sertindole at tricyclic antidepressants. Nalalapat din ito sa mga kondisyon na maaaring humantong sa pagtaas sa pagitan ng QT, tulad ng hypokalemia at hypomagnesemia. (Tingnan ang seksyong "Pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot").

Ang agwat sa pagitan ng pagkuha ng MAO inhibitors (kabilang ang furazolidone, procarbazine, selegiline) at Reduxin® Met ay dapat na hindi bababa sa 2 linggo.

Kung napalampas mo ang isang dosis ng Reduxin® Met, hindi ka dapat uminom ng dobleng dosis ng gamot sa susunod na dosis; inirerekomenda na ipagpatuloy ang pag-inom ng gamot ayon sa iniresetang regimen.

Ang tagal ng pagkuha ng Reduxin® Met ay hindi dapat lumampas sa 1 taon. Kapag kumukuha ng sibutramine at iba pang mga serotonin reuptake inhibitors nang magkasama, mayroong mas mataas na panganib ng pagdurugo. Sa mga pasyenteng predisposed sa pagdurugo o pagkuha ng mga gamot na nakakaapekto sa hemostasis o platelet function, ang sibutramine ay dapat gamitin nang may pag-iingat.

Epekto sa kakayahang magmaneho ng mga sasakyan at makinarya

Ang pag-inom ng gamot na Reduxin® Met ay maaaring limitahan ang kakayahang magmaneho ng mga sasakyan at makinarya. Sa panahon ng paggamit ng gamot na Reduxin® Met, ang pag-iingat ay dapat gawin kapag nagmamaneho ng mga sasakyan at nagsasagawa ng iba pang mga potensyal na mapanganib na aktibidad na nangangailangan ng pagtaas ng konsentrasyon at bilis ng mga reaksyon ng psychomotor.

Mga indikasyon

upang mabawasan ang timbang ng katawan sa alimentary obesity na may body mass index na 27 kg/m2 o higit pa kasama ng type 2 diabetes mellitus at dyslipidemia.

Contraindications

Ang pagiging hypersensitive sa mga bahagi ng gamot;

Diabetic ketoacidosis, diabetic precoma, diabetic coma;

May kapansanan sa pag-andar ng bato (clearance ng creatinine na mas mababa sa 60 ml/min);

Dysfunction ng atay;

Mga talamak na kondisyon kung saan may panganib na magkaroon ng dysfunction ng bato: dehydration (na may pagtatae, pagsusuka), malubhang nakakahawang sakit, pagkabigla;

Mga sakit sa cardiovascular (sa kasaysayan at sa kasalukuyan) ischemic heart disease (myocardial infarction (MI), angina pectoris), talamak na pagkabigo sa puso sa yugto ng decompensation, occlusive na sakit ng peripheral arteries, tachycardia, arrhythmia, cerebrovascular disease (stroke, lumilipas na mga aksidente sa cerebrovascular ) ;

Hindi makontrol na arterial hypertension (presyon ng dugo (BP) sa itaas 145/90 mmHg);

Ang mga klinikal na binibigkas na mga pagpapakita ng talamak at talamak na sakit na maaaring humantong sa pag-unlad ng tissue hypoxia (kabilang ang respiratory failure, heart failure, acute MI);

Talamak na alkoholismo, talamak na pagkalason sa ethanol;

Thyrotoxicosis;

Benign prostatic hyperplasia;

Pheochromocytoma;

Angle-closure glaucoma;

Malawak na operasyon at pinsala sa kirurhiko (kapag ipinahiwatig ang insulin therapy);

lactic acidosis (kabilang ang kasaysayan);

Itinatag na pharmacological o drug dependence;

Pagbubuntis at paggagatas;

Edad sa ilalim ng 18 at higit sa 65 taong gulang;

Ang isang panahon ng hindi bababa sa 48 oras bago at sa loob ng 48 oras pagkatapos ng radioisotope o x-ray na pag-aaral na may pagpapakilala ng iodine-containing contrast agent;

Kasunod ng hypocaloric diet (mas mababa sa 1000 kcal/araw);

Ang pagkakaroon ng mga organikong sanhi ng labis na katabaan (halimbawa, hypothyroidism);

Mga malubhang karamdaman sa pagkain - anorexia nervosa o bulimia nervosa;

Mga sakit sa isip;

Gilles de la Tourette syndrome (generalized tics);

Kasabay na paggamit ng MAO inhibitors (halimbawa, phentermine, fenfluramine, dexfenfluramine, ethylamphetamine, ephedrine) o ang kanilang paggamit sa loob ng 2 linggo bago kumuha ng sibutramine at 2 linggo pagkatapos ihinto ito kasama ng iba pang mga gamot na kumikilos sa central nervous system na pumipigil sa serotonin reuptake (halimbawa , antidepressants, neuroleptics); sleeping pills na naglalaman ng tryptophan, pati na rin ang iba pang centrally acting na gamot para sa pagbaba ng timbang o paggamot ng mga mental disorder.

Ang gamot ay dapat na inireseta nang may pag-iingat sa mga sumusunod na kondisyon: kasaysayan ng arrhythmias; talamak na pagkabigo sa sirkulasyon; mga sakit ng coronary arteries (kabilang ang isang kasaysayan), maliban sa coronary heart disease (MI, angina); glaucoma, maliban sa angle-closure glaucoma; cholelithiasis; arterial hypertension (kontrolado at may kasaysayan); mga neurological disorder, kabilang ang mental retardation at seizure (kabilang ang kasaysayan); epilepsy; banayad hanggang katamtamang pagkabigo sa bato; kasaysayan ng motor at verbal tics; pagkahilig sa pagdurugo, mga karamdaman sa pamumuo ng dugo; pag-inom ng mga gamot na nakakaapekto sa hemostasis o platelet function; mga taong mahigit sa 60 taong gulang na nagsasagawa ng mabibigat na pisikal na trabaho, na nauugnay sa mas mataas na panganib na magkaroon ng lactic acidosis.

Gamitin sa panahon ng pagbubuntis at pagpapasuso

Dahil hanggang ngayon ay walang sapat na nakakumbinsi na dami ng pananaliksik tungkol sa kaligtasan ng mga epekto ng sibutramine sa fetus, ang gamot na ito ay kontraindikado sa panahon ng pagbubuntis. Ang mga babaeng nasa edad ng reproductive ay dapat gumamit ng mga contraceptive habang umiinom ng Reduxin® Met.

Ang paggamit ng Reduxin® Met ay kontraindikado sa panahon ng pagpapasuso.

Interaksyon sa droga

Metformin

Contraindicated na mga kumbinasyon

Alkohol: na may talamak na pagkalasing sa alkohol, ang panganib ng pagbuo ng lactic acidosis ay tumataas, lalo na sa kaso ng:

Hindi sapat na nutrisyon, pagsunod sa isang diyeta na mababa ang calorie;

Pagkabigo sa atay.

Habang umiinom ng gamot, dapat mong iwasan ang pag-inom ng alak at mga gamot na naglalaman ng ethanol.

Mga kumbinasyon na nangangailangan ng pag-iingat

Chlorpromazine: Kapag kinuha sa malalaking dosis (100 mg bawat araw), pinapataas nito ang mga konsentrasyon ng glucose sa dugo, na binabawasan ang paglabas ng insulin. Kapag ginagamot sa antipsychotics at pagkatapos itigil ang huli, ang pagsasaayos ng dosis ng gamot ay kinakailangan sa ilalim ng kontrol ng mga konsentrasyon ng glucose sa dugo.

Ang mga glucocorticosteroids (GCS) ng systemic at lokal na aksyon ay nagpapababa ng glucose tolerance, nagpapataas ng konsentrasyon ng glucose sa dugo, kung minsan ay nagiging sanhi ng ketosis. Kapag ginagamot ang GCS at pagkatapos itigil ang huli, ang pagsasaayos ng dosis ng metformin ay kinakailangan sa ilalim ng kontrol ng mga konsentrasyon ng glucose sa dugo.

Ang mga ACE inhibitor at iba pang antihypertensive na gamot ay maaaring magpababa ng mga konsentrasyon ng glucose sa dugo. Kung kinakailangan, dapat ayusin ang dosis ng metformin.

Kapag ginamit ang metformin nang sabay-sabay sa mga derivatives ng sulfonylurea, insulin, acarbose, at salicylates, maaaring magkaroon ng hypoglycemia.

Pinapataas ng Nifedipine ang pagsipsip at Cmax ng metformin.

Sibutramine

Inhibitors ng microsomal oxidation, incl. Ang mga inhibitor ng CYP3A4 isoenzyme (ketoconazole, erythromycin, cyclosporine, atbp.) ay nagdaragdag ng mga konsentrasyon ng sibutramine metabolites sa plasma ng dugo na may pagtaas sa rate ng puso at isang hindi gaanong klinikal na pagtaas sa pagitan ng QT.

Ang rifampicin, macrolide antibiotics, phenytoin, carbamazepine, phenobarbital at dexamethasone ay maaaring mapabilis ang metabolismo ng sibutramine.

Ang sabay-sabay na paggamit ng ilang mga gamot na nagpapataas ng antas ng serotonin sa plasma ng dugo ay maaaring humantong sa pagbuo ng mga seryosong pakikipag-ugnayan. Ang tinatawag na serotonin syndrome ay maaaring umunlad sa mga bihirang kaso kapag ang sibutramine ay ginagamit nang sabay-sabay sa mga selective serotonin reuptake inhibitors (mga gamot para sa paggamot ng depression), na may ilang mga gamot para sa paggamot ng migraines (sumatriptan, dihydroergotamine), na may makapangyarihang analgesics (pentazocine, pethidine, fentanyl) o mga gamot na antitussive (dextromethorphan). Ang Sibutramine ay hindi nakakaapekto sa epekto ng oral contraceptive.

Kapag ang sibutramine at alkohol ay kinuha nang sabay-sabay, walang pagtaas sa mga negatibong epekto ng alkohol. Gayunpaman, ang alkohol ay ganap na hindi tugma sa mga hakbang sa pandiyeta na inirerekomenda kapag kumukuha ng sibutramine.

Kapag ginamit nang sabay-sabay sa sibutramine, ang iba pang mga gamot na nakakaapekto sa hemostasis o platelet function ay nagdaragdag ng panganib ng pagdurugo.

Ang pinagsamang paggamit ng sibutramine na may mga gamot para sa pagbaba ng timbang na kumikilos sa central nervous system o mga gamot para sa paggamot ng mga sakit sa isip ay kontraindikado.

Latin na pangalan

Aktibong sangkap

ATX:

Grupo ng pharmacological

Pag-uuri ng nosological (ICD-10)

Tambalan

Set ng mga tablet at kapsula	1 set
mga tabletas	1 mesa
aktibong sangkap:
metformin hydrochloride	850 mg
Mga excipient: MCC - 25.5 mg; croscarmellose sodium - 51 mg; purified water - 17 mg, povidone K17 (polyvinylpyrrolidone) - 68 mg; magnesium stearate - 8.5 mg
mga kapsula	1 takip.
aktibong sangkap:
sibutramine hydrochloride monohydrate	10/15 mg
MCC	158.5/153.5 mg
Mga excipient: calcium stearate - 1.5/1.5 mg
kapsula (para sa 10 mg na dosis): titan dioxide - 2%; Azorubine dye - 0.0041%; makikinang na asul na tina - 0.0441%; gelatin - hanggang sa 100%
kapsula (para sa 15 mg na dosis): titan dioxide - 2%; patentadong asul na tina - 0.2737%; gelatin - hanggang sa 100%

Paglalarawan ng form ng dosis

Pills: hugis-itlog, biconvex, puti o halos puti, na may bingaw sa isang gilid.

Mga kapsula para sa 10 mg na dosis: No. 2 asul.

Mga kapsula para sa 15 mg na dosis: No. 2 asul.

Mga nilalaman ng kapsula- puti o puting pulbos na may bahagyang madilaw-dilaw na tint.

epekto ng pharmacological

epekto ng pharmacological- enterosorbent, anorexigenic, hypoglycemic.

Pharmacodynamics

Ang gamot na Reduxin ® Met ay naglalaman ng dalawang magkahiwalay na gamot sa isang pakete: isang hypoglycemic agent para sa oral administration ng biguanide group sa anyo ng mga tablet - metformin at isang gamot para sa paggamot ng labis na katabaan sa anyo ng mga capsule na naglalaman ng sibutramine at MCC.

Ang sabay-sabay na paggamit ng metformin at sibutramine na may MCC ay nagpapataas ng therapeutic effect ng kumbinasyon na ginagamit sa mga pasyente na may labis na timbang sa katawan at type 2 diabetes mellitus.

Metformin

Ang isang oral hypoglycemic na gamot mula sa grupo ng biguanides, ay binabawasan ang hyperglycemia nang hindi humahantong sa pagbuo ng hypoglycemia. Hindi tulad ng sulfonylurea derivatives, hindi nito pinasisigla ang pagtatago ng insulin at hindi nagiging sanhi ng hypoglycemic na epekto sa mga malulusog na indibidwal. Pinapataas ang sensitivity ng mga peripheral na receptor sa insulin at ang paggamit ng glucose ng mga selula. Pinipigilan ang gluconeogenesis sa atay. Naantala ang pagsipsip ng carbohydrates sa bituka. Pinasisigla ng Metformin ang glycogen synthesis sa pamamagitan ng pagkilos sa glycogen synthase. Pinapataas ang kapasidad ng transportasyon ng lahat ng uri ng mga transporter ng glucose sa lamad. Bilang karagdagan, mayroon itong kapaki-pakinabang na epekto sa metabolismo ng lipid: binabawasan nito ang nilalaman ng kabuuang kolesterol, LDL at triglycerides. Habang kumukuha ng metformin, ang bigat ng katawan ng pasyente ay nananatiling matatag o katamtamang bumababa.

Sibutramine

Ito ay isang prodrug at nagpapakita ng epekto nito sa vivo dahil sa mga metabolite (pangunahin at pangalawang amine) na pumipigil sa reuptake ng monoamines (serotonin, norepinephrine at dopamine). Ang isang pagtaas sa nilalaman ng mga neurotransmitters sa synapses ay nagdaragdag sa aktibidad ng gitnang 5-HT-serotonin at adrenergic receptor, na nagpapataas ng pakiramdam ng pagkabusog at binabawasan ang pangangailangan para sa pagkain, pati na rin ang pagtaas sa thermal production. Sa pamamagitan ng hindi direktang pag-activate ng beta 3 adrenergic receptors, ang sibutramine ay kumikilos sa brown adipose tissue. Ang pagbaba sa timbang ng katawan ay sinamahan ng pagtaas ng konsentrasyon ng HDL sa serum ng dugo at pagbaba sa dami ng triglycerides, kabuuang kolesterol, LDL at uric acid. Ang Sibutramine at ang mga metabolite nito ay hindi nakakaapekto sa pagpapalabas ng monoamines at hindi pinipigilan ang MAO; walang kaugnayan sa isang malaking bilang ng mga receptor ng neurotransmitter, kabilang ang serotonin (5-HT 1 -, 5-HT 1A -, 5-HT 1B -, 5-HT 2C -), adrenergic (beta 1 -, beta 2 -, beta 3 - , alpha 1 -, alpha 2 -), dopamine (D 1 -, D 2 -), muscarinic, histamine (H 1 -), benzodiazepine at glutamate NMDA receptors.

Pharmacokinetics

Metformin

Pagsipsip. Matapos kunin ang gamot nang pasalita, ang metformin ay ganap na nasisipsip mula sa gastrointestinal tract. Sa sabay-sabay na paggamit ng pagkain, ang pagsipsip ng metformin ay nabawasan at naantala. Ang ganap na bioavailability ay 50-60%. Ang Cmax sa plasma ay humigit-kumulang 2 µg/ml o 15 µmol at naabot pagkatapos ng 2.5 oras.

Pamamahagi. Ang Metformin ay mabilis na ipinamamahagi sa mga tisyu ng katawan. Halos hindi nagbubuklod sa mga protina ng plasma.

Metabolismo. Na-metabolize sa napakaliit na lawak.

Paglabas. Pinalabas ng mga bato. Ang clearance ng metformin sa mga malulusog na indibidwal ay 400 ml/min (4 beses na mas mataas kaysa sa creatinine Cl), na nagpapahiwatig ng aktibong tubular secretion. Ang T 1/2 ay humigit-kumulang 6.5 oras.

Mga espesyal na klinikal na kaso

Sa mga pasyente na may kabiguan sa bato, tumataas ang T1/2, at may panganib ng akumulasyon ng metformin sa katawan.

Sibutramine

Pagsipsip. Pagkatapos ng oral administration, mabilis itong nasisipsip mula sa gastrointestinal tract ng hindi bababa sa 77%. Sa panahon ng paunang pagpasa sa atay, sumasailalim ito sa biotransformation sa ilalim ng impluwensya ng CYP3A4 isoenzyme na may pagbuo ng dalawang aktibong metabolite (monodesmethylsibutramine (M1) at didesmethylsibutramine (M2). Pagkatapos kumuha ng isang solong dosis na 15 mg, ang Cmax Ml ay 4 ng /ml (3.2-4.8 ng /ml), M2 - 6.4 ng/ml (5.6-7.2 ng/ml). Ang Cmax ay nakakamit pagkatapos ng 1.2 oras (sibutramine), 3-4 na oras (aktibong metabolites). Ang sabay-sabay na paggamit ng pagkain ay binabawasan ang Cmax ng mga metabolite ng 30% at pinapataas ang Tmax ng 3 oras nang hindi binabago ang AUC.

Pamamahagi. Mabilis na ipinamahagi sa buong tisyu. Ang pagbubuklod ng protina ay 97 (sibutramine) at 94% (Ml at M2). Ang C ss ng mga aktibong metabolite sa dugo ay nakamit sa loob ng 4 na araw pagkatapos ng pagsisimula ng paggamot at humigit-kumulang 2 beses na mas mataas kaysa sa konsentrasyon sa plasma ng dugo pagkatapos kumuha ng isang dosis.

Metabolismo at paglabas. Ang mga aktibong metabolite ay sumasailalim sa hydroxylation at conjugation upang makabuo ng mga hindi aktibong metabolite, na pangunahing inilalabas ng mga bato. T1/2 sibutramine - 1.1 oras, Ml - 14 na oras, M2 - 16 na oras.

Mga espesyal na klinikal na kaso

Sahig. Ang limitadong data na kasalukuyang magagamit ay hindi nagpapahiwatig ng pagkakaroon ng mga klinikal na makabuluhang pagkakaiba sa mga pharmacokinetics sa pagitan ng kalalakihan at kababaihan.

Matanda na edad. Ang mga pharmacokinetics sa matatandang malusog na indibidwal (average na edad 70 taon) ay katulad ng sa mga kabataan.

Pagkabigo sa bato. Ang kapansanan sa bato ay hindi nakakaapekto sa AUC ng mga aktibong metabolite na Ml at M2, maliban sa M2 metabolite sa mga pasyente na may end-stage na sakit sa bato sa dialysis.

Pagkabigo sa atay. Sa mga pasyente na may katamtamang kapansanan sa hepatic, pagkatapos ng isang solong dosis ng sibutramine, ang AUC ng mga aktibong metabolite na Ml at M2 ay 24% na mas mataas kaysa sa mga malusog na indibidwal.

Mga indikasyon ng gamot na Reduxin® Met

Para sa pagbaba ng timbang sa mga sumusunod na kondisyon:

nutritional obesity na may BMI na 27 kg/m2 o higit pa kasabay ng type 2 diabetes mellitus at dyslipidemia.

nutritional obesity na may BMI na higit sa 30 kg/m2 sa mga pasyente na may prediabetes at karagdagang mga kadahilanan ng panganib para sa pagbuo ng type 2 diabetes mellitus, kung saan ang mga pagbabago sa pamumuhay ay hindi nagpapahintulot sa kanila na makamit ang sapat na glycemic control.

Contraindications

hypersensitivity sa mga bahagi ng gamot;

diabetic ketoacidosis, diabetic precoma, diabetic coma;

may kapansanan sa pag-andar ng bato (creatinine Cl mas mababa sa 45 ml / min);

dysfunction ng atay;

talamak na kondisyon kung saan may panganib na magkaroon ng dysfunction ng bato: dehydration (na may pagtatae, pagsusuka), malubhang nakakahawang sakit, pagkabigla;

mga sakit sa cardiovascular (sa kasaysayan at sa kasalukuyan): coronary heart disease (myocardial infarction, angina), occlusive disease ng peripheral arteries, tachycardia, arrhythmia, cerebrovascular disease (stroke, lumilipas na mga aksidente sa cerebrovascular), talamak na pagpalya ng puso sa yugto ng decompensation;

hindi makontrol na arterial hypertension (presyon ng dugo sa itaas 145/90 mm Hg - tingnan ang "Mga Espesyal na Tagubilin");

klinikal na binibigkas na mga pagpapakita ng talamak at talamak na sakit na maaaring humantong sa pagbuo ng tissue hypoxia (kabilang ang pagkabigo sa paghinga, talamak na pagkabigo sa puso, talamak na pagkabigo sa puso na may hindi matatag na mga parameter ng hemodynamic, talamak na myocardial infarction);

talamak na alkoholismo, talamak na pagkalason sa ethanol;

thyrotoxicosis;

benign prostatic hyperplasia;

pheochromocytoma;

angle-closure glaucoma;

malawak na operasyon at pinsala sa kirurhiko (kapag ipinahiwatig ang insulin therapy);

lactic acidosis (kabilang ang kasaysayan);

itinatag na pharmacological o drug dependence;

isang panahon ng mas mababa sa 48 oras bago at sa loob ng 48 oras pagkatapos ng radioisotope o x-ray na pag-aaral na may pagpapakilala ng iodine-containing contrast agent;

pagsunod sa isang hypocaloric diet (mas mababa sa 1000 kcal / araw);

ang pagkakaroon ng mga organikong sanhi ng labis na katabaan (halimbawa, hypothyroidism);

malubhang karamdaman sa pagkain - anorexia nervosa o bulimia nervosa;

sakit sa pag-iisip;

Gilles de la Tourette syndrome (generalized tics);

sabay-sabay na paggamit ng MAO inhibitors (kabilang ang phentermine, fenfluramine, dexfenfluramine, ethylamphetamine, ephedrine) o ang kanilang paggamit sa loob ng 2 linggo bago kumuha ng sibutramine at 2 linggo pagkatapos itigil ito, iba pang mga gamot na kumikilos sa central nervous system na pumipigil sa serotonin reuptake (halimbawa, antidepressants ), antipsychotics, mga pantulong sa pagtulog na naglalaman ng tryptophan, pati na rin ang iba pang mga centrally acting na gamot para sa pagbaba ng timbang o paggamot ng mga mental disorder;

pagbubuntis;

panahon ng pagpapasuso;

edad sa ilalim ng 18 at higit sa 65 taon.

Maingat: talamak na pagkabigo sa sirkulasyon; mga sakit ng coronary arteries (kabilang ang isang kasaysayan), maliban sa coronary heart disease (myocardial infarction, angina); glaucoma, maliban sa angle-closure glaucoma; cholelithiasis; arterial hypertension (kontrolado at may kasaysayan); mga neurological disorder, kabilang ang mental retardation at seizure (kabilang ang kasaysayan); epilepsy; banayad hanggang katamtamang pagkabigo sa bato; pagkabigo sa bato (creatinine Cl 45-59 ml / min); kasaysayan ng motor at verbal tics; pagkahilig sa pagdurugo, mga karamdaman sa pagdurugo; pagkuha ng mga gamot na nakakaapekto sa hemostasis o platelet function; mga pasyente na higit sa 60 taong gulang na nagsasagawa ng mabibigat na pisikal na trabaho, na nauugnay sa mas mataas na panganib na magkaroon ng lactic acidosis.

Gamitin sa panahon ng pagbubuntis at pagpapasuso

Ang mga babaeng may napreserbang potensyal na reproductive ay dapat gumamit ng mga contraceptive habang umiinom ng gamot na Reduxin ® Met.

Ang paggamit ng Reduxin ® Met sa panahon ng pagpapasuso ay kontraindikado.

Mga side effect

Pagpapasiya ng dalas ng mga side effect: napakadalas (≥1/10); madalas (≥1/100,<1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10000). Побочное действие представлено в порядке снижения значимости.

Metformin

Metabolismo at nutrisyon: napakabihirang - lactic acidosis; sa pangmatagalang paggamit, maaaring mabawasan ang pagsipsip ng bitamina B 12. Ang pagbawas sa mga konsentrasyon ng bitamina B12 ay dapat isaalang-alang sa mga pasyente na may megaloblastic anemia.

Mula sa gilid ng central nervous system: madalas - pagkagambala sa panlasa.

napakadalas - pagduduwal, pagsusuka, pagtatae, sakit ng tiyan, kawalan ng gana sa pagkain (kadalasan ang mga sintomas na ito ay nangyayari sa paunang panahon ng paggamot at sa karamihan ng mga kaso ay kusang nawawala); napakabihirang - abnormal na mga pagsusuri sa pag-andar ng atay, hepatitis; pagkatapos ng paghinto ng metformin, ang mga hindi kanais-nais na epekto na ito ay ganap na nawawala. Ang mabagal na pagtaas ng dosis ay maaaring mapabuti ang gastrointestinal tolerability.

Mula sa balat: napakabihirang - mga reaksyon sa balat tulad ng erythema, pangangati, pantal.

Sibutramine

Mula sa gilid ng central nervous system: madalas - ang tuyong bibig at hindi pagkakatulog, sakit ng ulo, pagkahilo, pagkabalisa, paresthesia, at mga pagbabago sa panlasa ay madalas na sinusunod.

Mula sa panig ng SSS: madalas - tachycardia, palpitations, vasodilation, nadagdagan ang presyon ng dugo (katamtamang pagtaas sa presyon ng dugo sa pahinga ng 1-3 mm Hg at isang katamtamang pagtaas sa rate ng puso ng 3-7 beats / min). Sa ilang mga kaso, ang isang mas malinaw na pagtaas sa presyon ng dugo at isang pagtaas sa rate ng puso ay hindi maaaring pinasiyahan. Ang mga klinikal na makabuluhang pagbabago sa presyon ng dugo at pulso ay naitala pangunahin sa simula ng paggamot (sa unang 4-8 na linggo). Paggamit ng gamot na Reduxin ® Nakilala sa mga pasyente na may mataas na presyon ng dugo - tingnan ang "Contraindications" at "Mga espesyal na tagubilin".

Mula sa digestive system: napakadalas - pagkawala ng gana at paninigas ng dumi, madalas na pagduduwal at paglala ng almuranas. Kung ikaw ay madaling kapitan ng tibi sa mga unang araw, ang pagsubaybay sa pag-andar ng paglisan ng mga bituka ay kinakailangan. Kung mangyari ang paninigas ng dumi, itigil ang pag-inom nito at uminom ng laxative.

Mula sa balat: madalas - nadagdagan ang pagpapawis.

Sa mga nakahiwalay na kaso, ang mga sumusunod na klinikal na makabuluhang masamang epekto ay inilarawan sa panahon ng paggamot na may sibutramine: dysmenorrhea, edema, flu-like syndrome, pangangati ng balat, pananakit ng likod, pananakit ng tiyan, kabalintunaan na pagtaas ng gana, uhaw, rhinitis, depression, antok, emosyonal. lability, pagkabalisa, pagkamayamutin, nerbiyos, acute interstitial nephritis, pagdurugo, Henoch-Schönlein purpura (pagdurugo sa balat), convulsions, thrombocytopenia, lumilipas na pagtaas sa aktibidad ng mga enzyme ng atay sa dugo.

Sa panahon ng pag-aaral ng post-marketing ng sibutramine, ang mga karagdagang salungat na reaksyon ay inilarawan, na nakalista sa ibaba ng organ system.

Mula sa panig ng SSS: atrial fibrillation.

Mga reaksiyong alerdyi: mga reaksyon ng hypersensitivity (mula sa banayad na mga pantal sa balat at urticaria hanggang sa angioedema (Quincke's edema) at anaphylaxis).

Mula sa gilid ng central nervous system: psychosis, mga estado ng ideya ng pagpapakamatay, pagpapakamatay at kahibangan, panandaliang kapansanan sa memorya, mga seizure. Kung mangyari ang mga ganitong kondisyon, dapat na ihinto ang gamot.

Mula sa pandama: malabong paningin (blurred vision).

Mula sa digestive system: pagtatae, pagsusuka.

Mula sa balat: alopecia.

Mula sa sistema ng ihi: pagpapanatili ng ihi.

Mula sa reproductive system: mga karamdaman sa ejaculation/orgasm, kawalan ng lakas, mga iregularidad sa regla, pagdurugo ng matris.

Pakikipag-ugnayan

Metformin

Contraindicated na mga kumbinasyon

Mga ahente ng radiocontrast na naglalaman ng yodo. Laban sa background ng functional renal failure sa mga pasyente na may diabetes, radiological na pagsusuri gamit ang yodo na naglalaman ng radiocontrast agent ay maaaring maging sanhi ng pag-unlad ng lactic acidosis. Ang paggamot na may metformin ay dapat na ihinto depende sa pag-andar ng bato 48 oras bago o sa panahon ng pagsusuri sa X-ray gamit ang mga iodinated contrast agent at hindi ipagpatuloy nang mas maaga kaysa sa 48 oras pagkatapos, sa kondisyon na sa panahon ng pagsusuri ay natagpuan na ang renal function ay normal.

Alak. Sa talamak na pagkalasing sa alkohol, ang panganib ng pagbuo ng lactic acidosis ay nagdaragdag, lalo na sa kaso ng malnutrisyon, diyeta na mababa ang calorie at pagkabigo sa atay. Habang umiinom ng gamot, dapat mong iwasan ang pag-inom ng alak at mga gamot na naglalaman ng ethanol.

Mga kumbinasyon na nangangailangan ng pag-iingat

Danazol. Ang sabay-sabay na paggamit ng danazol ay hindi inirerekomenda upang maiwasan ang hyperglycemic na epekto ng huli. Kung ang paggamot na may danazol ay kinakailangan at pagkatapos ng paghinto ng huli, isang pagsasaayos ng dosis ng metformin ay kinakailangan sa ilalim ng kontrol ng mga konsentrasyon ng glucose sa dugo.

Chlorpromazine. Kapag kinuha sa malalaking dosis (100 mg bawat araw), pinapataas nito ang konsentrasyon ng glucose sa dugo, na binabawasan ang paglabas ng insulin. Kapag ginagamot sa antipsychotics at pagkatapos itigil ang huli, ang pagsasaayos ng dosis ng gamot ay kinakailangan sa ilalim ng kontrol ng mga konsentrasyon ng glucose sa dugo.

Systemic at lokal na GCS bawasan ang glucose tolerance, dagdagan ang mga konsentrasyon ng glucose sa dugo, kung minsan ay nagiging sanhi ng ketosis. Kapag ginagamot ang GCS at pagkatapos itigil ang huli, ang pagsasaayos ng dosis ng metformin ay kinakailangan sa ilalim ng kontrol ng mga konsentrasyon ng glucose sa dugo.

Diuretics. Ang sabay-sabay na paggamit ng loop diuretics ay maaaring humantong sa pagbuo ng lactic acidosis dahil sa posibleng functional renal failure. Ang Metformin ay hindi dapat inireseta kung ang creatinine Cl ay mas mababa sa 60 ml/min.

Beta 2-adrenergic agonists na inireseta sa pamamagitan ng iniksyon. Pinapataas nila ang konsentrasyon ng glucose sa dugo dahil sa pagpapasigla ng mga beta 2 adrenergic receptor. Sa kasong ito, kinakailangan ang pagsubaybay sa konsentrasyon ng glucose sa dugo. Kung kinakailangan, inirerekomenda ang pangangasiwa ng insulin.

ACE inhibitors at iba pang antihypertensive na gamot. Maaaring bawasan ang mga konsentrasyon ng glucose sa dugo. Kung kinakailangan, dapat ayusin ang dosis ng metformin.

Kapag gumagamit ng metformin kasabay ng sulfonylurea derivatives, insulin, acarbose, salicylates maaaring bumuo ng hypoglycemia.

Nifedipine. Pinatataas ang pagsipsip at Cmax ng metformin.

Mga cationic na gamot (amiloride, digoxin, morphine, procainamide, quinidine, quinine, ranitidine, triamterene, trimethoprim at vancomycin), itinago sa renal tubules, nakikipagkumpitensya sa metformin para sa tubular transport system at maaaring humantong sa pagtaas ng Cmax nito.

Sibutramine

Inhibitors ng microsomal oxidation, incl. mga inhibitor ng CYP3A4 isoenzyme (kabilang ang ketoconazole, erythromycin, cyclosporine). Ang mga konsentrasyon ng sibutramine metabolites sa plasma ng dugo ay tumataas na may pagtaas sa rate ng puso at isang hindi gaanong klinikal na pagtaas sa pagitan ng QT.

Rifampicin, macrolide antibiotics, phenytoin, carbamazepine, phenobarbital at dexamethasone. Maaaring mapabilis ang metabolismo ng sibutramine.

Sabay-sabay na paggamit ilang mga gamot na nagpapataas ng antas ng serotonin sa plasma ng dugo, maaaring humantong sa pagbuo ng isang seryosong pakikipag-ugnayan. Sa mga bihirang kaso, kapag ang sibutramine ay ginagamit nang sabay-sabay sa mga SSRI (mga gamot para sa paggamot ng depression), ilang mga gamot para sa paggamot ng migraines (sumatriptan, dihydroergotamine), makapangyarihang analgesics (pentazocine, pethidine, fentanyl) o antitussive na gamot (dextromethorphan), ang tinatawag na. serotonin syndrome.

Ang Sibutramine ay hindi nakakaapekto sa pagkilos mga oral contraceptive.

Alak. Kapag ang sibutramine at alkohol ay kinuha nang sabay-sabay, walang pagtaas sa mga negatibong epekto ng alkohol. Gayunpaman, ang alkohol ay ganap na hindi tugma sa mga hakbang sa pandiyeta na inirerekomenda kapag kumukuha ng sibutramine.

Kapag ginamit nang sabay-sabay sa sibutramine ibang mga gamot na nakakaapekto sa hemostasis o platelet function, tumataas ang panganib ng pagdurugo.

Mga pakikipag-ugnayan sa droga na may sabay-sabay na paggamit ng sibutramine sa mga gamot na nagpapataas ng presyon ng dugo at tibok ng puso, kasalukuyang hindi ganap na pinag-aralan. Kasama sa grupong ito ng mga gamot ang mga decongestant, ubo, sipon, at mga allergy na gamot na naglalaman ng ephedrine o pseudoephedrine. Samakatuwid, sa mga kaso ng sabay-sabay na paggamit ng mga gamot na ito na may sibutramine, dapat na mag-ingat.

Pinagsamang paggamit ng sibutramine sa mga gamot para sa pagbaba ng timbang na kumikilos sa gitnang sistema ng nerbiyos, o gamot upang gamutin ang mga sakit sa pag-iisip kontraindikado.

Mga direksyon para sa paggamit at dosis

Sa loob. Ang mga Metformin tablet at sibutramine capsule ay dapat inumin sa umaga nang sabay-sabay, nang walang nginunguya at may sapat na likido (1 baso ng tubig) kasama ng mga pagkain.

Dapat mong subaybayan ang dinamika ng mga pagbabago sa mga konsentrasyon ng glucose sa dugo at ang dinamika ng pagbaba ng timbang sa katawan. Kung pagkatapos ng 1-2 linggo ang pinakamainam na konsentrasyon ng glucose sa dugo ay hindi nakamit, ang dosis ng metformin ay dapat tumaas sa 2 tablet. Ang karaniwang dosis ng pagpapanatili ng metformin ay 1700 mg/araw. Ang maximum na pang-araw-araw na dosis ng metformin ay 2550 mg.

Upang mabawasan ang mga side effect mula sa gastrointestinal tract, ang pang-araw-araw na dosis ng metformin ay maaaring nahahati sa 2 dosis. Halimbawa, kumuha ng 1 tablet. sa umaga at 1 tablet. Sa gabi. Kung sa loob ng 4 na linggo mula sa simula ng paggamot ay hindi nakamit ang pagbawas sa timbang ng katawan na 2 kg, pagkatapos ay ang dosis ng sibutramine ay nadagdagan sa 15 mg / araw.

Ang paggamot sa Reduxin ® Met ay hindi dapat tumagal ng higit sa 3 buwan sa mga pasyente na hindi tumugon nang maayos sa therapy, i.e. na hindi nakakamit ng 5% na pagbawas sa timbang ng katawan mula sa paunang halaga sa loob ng 3 buwan ng paggamot. Ang paggamot ay hindi dapat ipagpatuloy kung, sa karagdagang therapy pagkatapos ng nakamit na pagbawas sa timbang ng katawan, ang pasyente ay muling nakakakuha ng 3 kg o higit pa sa timbang ng katawan. Ang tagal ng paggamot ay hindi dapat lumampas sa 1 taon, dahil walang data sa pagiging epektibo at kaligtasan para sa mas mahabang panahon ng pagkuha ng sibutramine.

Ang paggamot sa Reduxin ® Met ay dapat isagawa kasabay ng diyeta at ehersisyo sa ilalim ng pangangasiwa ng isang manggagamot na may praktikal na karanasan sa paggamot ng labis na katabaan.

Para sa prediabetes, ang karaniwang dosis ay 850-1700 mg/araw ng metformin at 10-15 mg/araw ng sibutramine.

Kung kinakailangan upang madagdagan ang dosis ng metformin sa 1700 mg, isang karagdagang 1 tablet ay dapat kunin sa gabi. metformin. Inirerekomenda na regular na magsagawa ng glycemic monitoring upang masuri ang pangangailangan para sa karagdagang paggamit ng gamot at pagsasaayos ng dosis ng metformin.

Ang tagal ng paggamit ng gamot para sa type 2 diabetes mellitus at prediabetes ay hindi dapat lumampas sa 1 taon, dahil walang data sa pagiging epektibo at kaligtasan para sa mas mahabang panahon ng pagkuha ng sibutramine. Sa hinaharap, inirerekomenda na lumipat sa metformin monotherapy.

Overdose

Metformin

Mga sintomas kapag gumagamit ng metformin sa isang dosis na 85 g (42.5 beses ang maximum na pang-araw-araw na dosis): walang naobserbahang hypoglycemia, ngunit ang pag-unlad ng lactic acidosis ay nabanggit. Ang makabuluhang labis na dosis o nauugnay na mga kadahilanan ng peligro ay maaaring humantong sa pag-unlad ng lactic acidosis.

Paggamot: Kung lumitaw ang mga palatandaan ng lactic acidosis, ang paggamot na may gamot ay dapat na itigil kaagad, ang pasyente ay dapat na agarang maospital at, nang matukoy ang konsentrasyon ng lactate, ang diagnosis ay dapat na linawin. Ang pinaka-epektibong panukala para sa pag-alis ng lactate at metformin sa katawan ay hemodialysis. Ang sintomas na paggamot ay isinasagawa din.

Sibutramine

Mayroong lubhang limitadong data sa labis na dosis ng sibutramine.

Sintomas: tachycardia, tumaas na presyon ng dugo, sakit ng ulo, pagkahilo. Dapat mong abisuhan ang iyong doktor sa kaso ng pinaghihinalaang labis na dosis.

Paggamot: Walang espesyal na paggamot o tiyak na antidotes. Kinakailangan na magsagawa ng mga pangkalahatang hakbang - tiyakin ang libreng paghinga, subaybayan ang estado ng cardiovascular system, at, kung kinakailangan, magsagawa ng supportive symptomatic therapy. Ang napapanahong pangangasiwa ng activated carbon, pati na rin ang gastric lavage, ay maaaring mabawasan ang paggamit ng sibutramine sa katawan. Ang mga pasyente na may mataas na presyon ng dugo at tachycardia ay maaaring magreseta ng mga beta-blocker. Ang pagiging epektibo ng sapilitang diuresis o hemodialysis ay hindi pa naitatag. Sa kaso ng labis na dosis, dapat mong ihinto agad ang pagkuha ng gamot na Reduxin ® Met.

mga espesyal na tagubilin

Lactic acidosis. Ang lactic acidosis ay isang bihirang ngunit seryoso (mataas na namamatay maliban kung agad na ginagamot) komplikasyon na maaaring mangyari dahil sa akumulasyon ng metformin. Ang mga kaso ng lactic acidosis kapag kumukuha ng metformin ay naganap pangunahin sa mga pasyente ng diabetes na may malubhang pagkabigo sa bato. Ang iba pang nauugnay na mga kadahilanan ng panganib ay dapat isaalang-alang, tulad ng decompensated diabetes mellitus, ketosis, matagal na pag-aayuno, alkoholismo, pagkabigo sa atay at anumang kondisyon na nauugnay sa matinding hypoxia. Ito ay maaaring makatulong na mabawasan ang saklaw ng lactic acidosis.

Ang panganib ng pagbuo ng lactic acidosis ay dapat isaalang-alang kapag lumitaw ang mga hindi tiyak na mga palatandaan, tulad ng mga cramp ng kalamnan na sinamahan ng mga sintomas ng dyspeptic, pananakit ng tiyan at matinding asthenia. Ang lactic acidosis ay nailalarawan sa pamamagitan ng acidotic shortness ng paghinga, sakit ng tiyan at hypothermia na sinusundan ng coma. Ang mga parameter ng diagnostic na laboratoryo ay isang pagbaba sa pH ng dugo (mas mababa sa 7.25), nilalaman ng lactate sa plasma ng dugo na higit sa 5 mmol/l, nadagdagang anion gap at lactate/pyruvate ratio. Kung pinaghihinalaang metabolic acidosis, itigil ang pag-inom ng gamot at kumunsulta kaagad sa doktor.

Mga operasyong kirurhiko. Ang paggamit ng gamot na Reduxin ® Met ay dapat na ihinto 48 oras bago ang nakaplanong operasyon ng kirurhiko at maaaring ipagpatuloy nang hindi mas maaga kaysa sa 48 oras pagkatapos, sa kondisyon na sa panahon ng pagsusuri ay nakitang normal ang pag-andar ng bato.

Pag-andar ng bato. Dahil ang metformin ay pinalabas ng mga bato, bago simulan ang pagkuha ng gamot na Reduxin ® Met at regular na pagkatapos nito, kinakailangan upang matukoy ang creatinine Cl: hindi bababa sa isang beses sa isang taon sa mga pasyente na may normal na pag-andar ng bato at 2-4 beses sa isang taon sa mga matatandang pasyente. , pati na rin sa mga pasyente na may Creatinine Cl sa NGN.

Ang partikular na pag-iingat ay dapat gawin sa kaso ng posibleng kapansanan sa pag-andar ng bato sa mga matatandang pasyente, sabay-sabay na paggamit ng mga antihypertensive na gamot, diuretics o NSAIDs. Ang mga pasyente ay pinapayuhan na patuloy na sundin ang isang diyeta na may pantay na paggamit ng carbohydrate sa buong araw. Ang mga pasyente na sobra sa timbang ay inirerekomenda na patuloy na sundin ang isang hypocaloric diet (ngunit hindi bababa sa 1000 kcal/araw).

Inirerekomenda na mag-ingat kapag gumagamit ng gamot na Reduxin ® Met kasama ng insulin o iba pang mga ahente ng hypoglycemic (kabilang ang sulfonylurea derivatives, repaglinide).

Ang paggamot sa Reduxin ® Met ay dapat isagawa bilang bahagi ng kumplikadong therapy para sa pagbaba ng timbang sa ilalim ng pangangasiwa ng isang manggagamot na may praktikal na karanasan sa paggamot ng labis na katabaan. Kasama sa kumplikadong therapy ang parehong pagbabago sa diyeta at pamumuhay, pati na rin ang pagtaas ng pisikal na aktibidad. Ang isang mahalagang bahagi ng therapy ay upang lumikha ng mga kinakailangan para sa patuloy na mga pagbabago sa pag-uugali sa pagkain at pamumuhay, na kinakailangan upang mapanatili ang nakamit na pagbaba ng timbang kahit na matapos ang drug therapy ay itinigil. Bilang bahagi ng therapy sa Reduxin ® Met, kailangang baguhin ng mga pasyente ang kanilang pamumuhay at gawi sa paraang matiyak na ang nakamit na pagbaba ng timbang ay napanatili pagkatapos makumpleto ang paggamot. Dapat na malinaw sa mga pasyente na ang hindi pagsunod sa mga kinakailangang ito ay hahantong sa paulit-ulit na pagtaas ng timbang at paulit-ulit na pagbisita sa kanilang doktor.

Sa mga pasyente na kumukuha ng gamot na Reduxin ® Met, kinakailangan upang sukatin ang presyon ng dugo at rate ng puso. Sa unang 3 buwan ng paggamot, ang mga parameter na ito ay dapat na subaybayan bawat 2 linggo at pagkatapos ay buwan-buwan. Kung sa dalawang magkasunod na pagbisita ay may natukoy na pagtaas sa resting heart rate ≥10 beats/min o SBP/dBP ≥10 mmHg. , dapat itigil ang paggamot. Sa mga pasyente na may arterial hypertension na ang presyon ng dugo ay ≥145/90 mm sa panahon ng antihypertensive therapy. Hg ang kontrol na ito ay dapat na isagawa lalo na maingat at, kung kinakailangan, sa mas maikling mga pagitan. Sa mga pasyente na ang presyon ng dugo ay lumampas sa 145/90 mmHg dalawang beses sa paulit-ulit na pagsukat. , ang paggamot sa Reduxin ® Met ay dapat na masuspinde (tingnan ang seksyon na "Mga side effect", Mula sa panig ng SSS).

Ang paggamit ng metformin ay kontraindikado sa talamak na pagpalya ng puso at CHF na may hindi matatag na mga parameter ng hemodynamic. Sa mga pasyente na may CHF, ang pagkuha ng gamot na Reduxin ® Met ay nagdaragdag ng panganib na magkaroon ng hypoxia at pagkabigo sa bato; ang mga naturang pasyente ay nangangailangan ng regular na pagsubaybay sa pag-andar ng puso at bato. Sa mga pasyente na may sleep apnea syndrome, ang presyon ng dugo ay dapat lalo na maingat na subaybayan.

Ang sabay-sabay na pangangasiwa ng mga gamot na nagpapataas ng pagitan ng QT ay nangangailangan ng espesyal na atensyon. Kasama sa mga gamot na ito ang H1 receptor blockers (astemizole, terfenadine); mga antiarrhythmic na gamot na nagpapataas ng pagitan ng QT (amiodarone, quinidine, flecainide, mexiletine, propafenone, sotalol); gastrointestinal motility stimulator cisapride; pimozide, sertindole at tricyclic antidepressants. Nalalapat din ito sa mga kondisyon na maaaring humantong sa isang pagtaas sa pagitan ng QT, tulad ng hypokalemia at hypomagnesemia (tingnan ang "Interaction").

Ang agwat sa pagitan ng pagkuha ng MAO inhibitors (kabilang ang furazolidone, procarbazine, selegiline) at Reduxin ® Met ay dapat na hindi bababa sa 2 linggo. Kahit na ang isang link ay hindi naitatag sa pagitan ng pagkuha ng sibutramine at ang pag-unlad ng pangunahing pulmonary hypertension, dahil sa kilalang panganib ng mga gamot sa grupong ito, na may regular na medikal na pagsubaybay ay kinakailangan upang bigyan ng espesyal na pansin ang mga sintomas tulad ng progresibong dyspnea (kahirapan sa paghinga ), pananakit ng dibdib at pamamaga sa mga binti.

Kung napalampas mo ang isang dosis ng Reduxin ® Met, hindi ka dapat kumuha ng dobleng dosis ng gamot sa susunod na dosis, inirerekomenda na ipagpatuloy ang pagkuha ng gamot ayon sa iniresetang regimen.

Ang tagal ng pagkuha ng Reduxin ® Met ay hindi dapat lumampas sa 1 taon.

Kapag kumukuha ng sibutramine at iba pang SSRI nang magkasama, may mas mataas na panganib ng pagdurugo. Sa mga pasyenteng predisposed sa pagdurugo o pagkuha ng mga gamot na nakakaapekto sa hemostasis o platelet function, ang sibutramine ay dapat gamitin nang may pag-iingat.

Ang paggamit ng gamot sa mga pasyente na may prediabetes ay inirerekomenda sa pagkakaroon ng karagdagang mga kadahilanan ng panganib para sa pagbuo ng overt type 2 diabetes mellitus, na kinabibilangan ng edad na mas mababa sa 60 taon, BMI higit sa 30 kg / m2, kasaysayan ng gestational diabetes mellitus, kasaysayan ng pamilya ng diabetes mellitus sa mga first-degree na kamag-anak , nadagdagan ang konsentrasyon ng triglycerides, nabawasan ang konsentrasyon ng HDL cholesterol, arterial hypertension.

Epekto sa kakayahang magmaneho ng mga sasakyan at makinarya. Ang pag-inom ng gamot na Reduxin ® Met ay maaaring limitahan ang kakayahang magmaneho ng mga sasakyan at makina. Sa panahon ng paggamit ng gamot na Reduxin ® Met, ang pag-iingat ay dapat gawin kapag nagmamaneho ng mga sasakyan at nagsasagawa ng iba pang mga potensyal na mapanganib na aktibidad na nangangailangan ng pagtaas ng konsentrasyon at bilis ng mga reaksyon ng psychomotor.

Form ng paglabas

Itakda: mga tablet 850 mg + kapsula 10 mg + 158.5 mg; mga tablet 850 mg + kapsula 15 mg + 153.5 mg.

10, 20, 25, 30 o 60 na mga tablet. metformin sa mga blister pack na gawa sa PVC film at naka-print na barnisado na aluminum foil. 7, 10, 14 o 15 caps. sibutramine + MCC sa mga blister pack na gawa sa PVC film at naka-print na barnisado na aluminum foil. 7, 10, 14, 15, 28, 30, 60, 90, 120, 150, 160 o 180 caps. sibutramine + MCC sa isang polymer container para sa mga gamot. 10, 20, 25, 30, 40, 50, 60, 100 o 120 na mga tablet. metformin sa isang polymer jar para sa mga gamot. 1 jar na naglalaman ng metformin tablet at 1 container na naglalaman ng sibutramine + MCC capsules, o 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 14, 16, 18, 20 o 22 blister pack na naglalaman ng mga tablet na metformin, at 1, 2, 3 , 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10 o 11 blister pack na naglalaman ng sibutramine + MCC capsule, ayon sa pagkakabanggit, ay inilalagay sa isang karton pack.

Manufacturer

Mga kondisyon para sa dispensing mula sa mga parmasya

Sa reseta.

Mga kondisyon ng imbakan para sa gamot na Reduxin® Met

Sa isang lugar na protektado mula sa liwanag, sa temperatura na hindi hihigit sa 25 °C.

Iwasang maabot ng mga bata.

Shelf life ng gamot na Reduxin® Met

3 taon na tab., 3 taon na takip.

Huwag gamitin pagkatapos ng petsa ng pag-expire na nakasaad sa pakete.

Form ng paglabas

Pills

Tambalan

Mga Capsules No2 asul; mga nilalaman ng kapsula - puti o puting pulbos na may bahagyang madilaw-dilaw na tint; 1 kapsula; Sibutramine hydrochloride monohydrate 15 mg; microcrystalline cellulose 158.5 mg; Mga Excipients: calcium stearate; Capsule shell composition: titanium dioxide dye, azorubine dye, proprietary blue dye , gelatin; Ang mga tablet ay puti o puti, hugis-itlog, biconvex, may marka sa isang gilid; 1 tablet; metformin (sa anyo ng hydrochloride) 850 mg

Epektong pharmacological

Reduxin; Ang Met ay naglalaman ng dalawang magkahiwalay na gamot sa isang pakete: isang hypoglycemic agent para sa oral administration ng biguanide group sa dosage form ng isang tablet - metformin, at isang ahente para sa paggamot ng labis na katabaan sa dosage form ng isang capsule na naglalaman ng sibutramine at microcrystalline cellulose. ; Metformin; Oral hypoglycemic na gamot mula sa biguanide group. binabawasan ang hyperglycemia nang hindi humahantong sa pagbuo ng hypoglycemia. Hindi tulad ng sulfonylurea derivatives, hindi nito pinasisigla ang pagtatago ng insulin at hindi nagiging sanhi ng hypoglycemic na epekto sa mga malulusog na indibidwal. Pinapataas ang sensitivity ng mga peripheral na receptor sa insulin at ang paggamit ng glucose ng mga selula. Pinipigilan ang gluconeogenesis sa atay. Naantala ang pagsipsip ng carbohydrates sa bituka. Pinasisigla ng Metformin ang glycogen synthesis sa pamamagitan ng pagkilos sa glycogen synthase. Pinapataas ang kapasidad ng transportasyon ng lahat ng uri ng mga transporter ng glucose sa lamad. Bilang karagdagan, mayroon itong kapaki-pakinabang na epekto sa metabolismo ng lipid: binabawasan nito ang nilalaman ng kabuuang kolesterol, low-density lipoproteins at triglycerides.; Habang kumukuha ng metformin, ang timbang ng katawan ng pasyente ay nananatiling matatag o katamtamang bumababa.; Sibutramine; Ay isang prodrug at ay nagpapakita ng epekto nito sa vivo dahil sa mga metabolites (pangunahin at pangalawang amine) na pumipigil sa muling pagkuha ng monoamines (serotonin, norepinephrine at dopamine). Ang isang pagtaas sa nilalaman ng mga neurotransmitters sa mga synapses ay nagdaragdag sa aktibidad ng gitnang 5HT-serotonin at adrenergic receptors, na nagpapataas ng pakiramdam ng pagkabusog at binabawasan ang pangangailangan para sa pagkain, pati na rin ang pagtaas sa thermal production. Hindi direktang pag-activate ng mga beta-adrenergic receptor. Ang sibutramine ay kumikilos sa brown adipose tissue. Ang pagbaba sa timbang ng katawan ay sinamahan ng pagtaas sa mga serum na konsentrasyon ng high-density lipoproteins (HDL) at pagbaba sa dami ng triglycerides. kabuuang kolesterol, low-density lipoprotein (LDL) at uric acid. Ang Sibutramine at ang mga metabolite nito ay hindi nakakaapekto sa pagpapalabas ng mga monoamines, hindi pinipigilan ang monoamine oxidase (MAO): wala silang kaugnayan sa isang malaking bilang ng mga receptor ng neurotransmitter, kabilang ang serotonin (5-HT1, 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT2C), adrenergic (β1, β2, β3, 1, 2), dopamine (D1, D2), muscarinic. histamine (H1), benzodiazepine at glutamate NMDA receptors.; Microcrystalline cellulose; Ay isang enterosorbent, may mga katangian ng sorption at isang nonspecific na detoxification effect. Nagbubuklod at nag-aalis mula sa katawan ng iba't ibang mga microorganism, ang kanilang mga metabolic na produkto, mga toxin ng exogenous at endogenous na kalikasan, allergens, xenobiotics, pati na rin ang labis na ilang mga metabolic na produkto at metabolite na responsable para sa pagbuo ng endogenous toxicosis. Ang sabay-sabay na paggamit ng metformin at sibutramine na may microcrystalline cellulose ay nagpapataas ng therapeutic effect ng kumbinasyon na ginagamit sa mga pasyente na may labis na timbang sa katawan at type 2 diabetes mellitus.

Pharmacokinetics

Metformin; Pagsipsip; Pagkatapos ng pagkuha ng gamot nang pasalita, ang metformin ay lubos na nasisipsip mula sa gastrointestinal tract. Sa sabay-sabay na paggamit ng pagkain, ang pagsipsip ng metformin ay nabawasan at naantala. Ang ganap na bioavailability ay 50-60%. Ang Cmax sa plasma ay humigit-kumulang 2 µg/ml o 15 µmol at nakakamit pagkatapos ng 2.5 oras; Pamamahagi; Ang Metformin ay mabilis na ipinamamahagi sa mga tisyu ng katawan. Praktikal na hindi nagbubuklod sa mga protina ng plasma.; Metabolismo; Na-metabolize sa napakaliit na lawak.; Excretion; Pinalabas ng mga bato. Ang clearance ng metformin sa mga malulusog na indibidwal ay 400 ml/min (4 beses na higit sa CC), na nagpapahiwatig ng aktibong tubular secretion.; T1/2 ay humigit-kumulang 6.5 na oras; Pharmacokinetics sa mga espesyal na klinikal na kaso; Sa mga pasyente na may pagkabigo sa bato, tumataas ang T1/2, may panganib ng akumulasyon ng metformin sa katawan.; Sibutramine; Pagsipsip; Pagkatapos ng oral administration, mabilis itong nasisipsip mula sa gastrointestinal tract ng hindi bababa sa 77%. Sa panahon ng "pangunahing daanan" sa pamamagitan ng atay, sumasailalim ito sa biotransformation sa ilalim ng impluwensya ng isoenzyme ng CYP3A4 na may pagbuo ng dalawang aktibong metabolites (monodesmethylsibutramine (M1) at didesmethylsibutramine (M2)). Pagkatapos kumuha ng isang solong dosis na 15 mg, ang maximum na konsentrasyon ng dugo (Cmax) ng monodesmethylsibutramine (M1) ay 4 ng/ml (3.2-4.8 ng/ml), didesmethylsibutramine (M2) - 6.4 ng/ml (5.6-7 .2 ng/ml). Ang Cmax ay naabot pagkatapos ng 1.2 oras (sibutramine), 3-4 na oras (aktibong metabolites). Ang sabay-sabay na paggamit ng pagkain ay binabawasan ang Cmax ng mga metabolite ng 30% at pinatataas ang oras upang maabot ito ng 3 oras, nang hindi binabago ang lugar sa ilalim ng concentration-time curve (AUC). Distribusyon: Mabilis na ipinamamahagi sa buong tissue. Ang pagbubuklod ng protina ay 97% (sibutramine) at 94% (M1 at M2). Ang equilibrium na konsentrasyon ng mga aktibong metabolite sa dugo ay nakakamit sa loob ng 4 na araw pagkatapos ng pagsisimula ng paggamot at humigit-kumulang 2 beses na mas mataas kaysa sa konsentrasyon sa plasma ng dugo pagkatapos kumuha ng isang dosis. Metabolismo at pag-aalis Ang mga aktibong metabolite ay sumasailalim sa hydroxylation at conjugation upang bumuo ng hindi aktibo metabolites, na pangunahing inilalabas ng mga bato. T1/2 ng sibutramine - 1.1 oras, M1 - 14 na oras, M2 -16 na oras; Mga pharmacokinetics sa mga espesyal na klinikal na kaso; Ang kasalukuyang magagamit na limitadong data ay hindi nagpapahiwatig ng pagkakaroon ng mga klinikal na makabuluhang pagkakaiba sa mga pharmacokinetics sa mga kalalakihan at kababaihan.; Mga pharmacokinetics sa mga matatanda ; Ang mga pharmacokinetics sa mga matatandang malusog na paksa (average na edad 70 taon) ay katulad ng sa mga kabataan.; Kabiguan ng bato; Ang kabiguan ng bato ay walang epekto sa AUC ng mga aktibong metabolite na M1 at M2, maliban sa M2 metabolite sa mga pasyente na may end- yugto ng sakit sa bato sa dialysis. Pagkabigo sa atay; Sa mga pasyente na may katamtamang pagkabigo sa atay, pagkatapos ng isang solong dosis ng sibutramine, ang AUC ng mga aktibong metabolite na M1 at M2 ay 24% na mas mataas kaysa sa mga malusog na indibidwal.

Mga indikasyon

Upang bawasan ang timbang ng katawan sa alimentary obesity na may body mass index na 27 kg/m2 o higit pa kasama ng type 2 diabetes mellitus at dyslipidemia.

Contraindications

Ang pagiging hypersensitive sa mga bahagi ng gamot; - diabetic ketoacidosis, diabetic precoma, diabetic coma; - may kapansanan sa pag-andar ng bato (clearance ng creatinine na mas mababa sa 60 ml/min); - dysfunction ng atay; - talamak na mga kondisyon kung saan may panganib na magkaroon ng dysfunction ng bato: pag-aalis ng tubig (na may pagtatae, pagsusuka), malubhang nakakahawang sakit, pagkabigla; - mga sakit sa cardiovascular (sa kasaysayan at sa kasalukuyan) ischemic heart disease (myocardial infarction (MI), angina pectoris), talamak na pagkabigo sa puso sa yugto ng decompensation, occlusive disease ng peripheral arteries, tachycardia, arrhythmia, cerebrovascular disease (stroke, lumilipas na mga aksidente sa cerebrovascular ) sirkulasyon ng dugo); - hindi makontrol na arterial hypertension (presyon ng dugo (BP) sa itaas 145/90 mmHg); - klinikal na binibigkas na mga pagpapakita ng talamak at talamak na sakit na maaaring humantong sa pag-unlad ng tissue hypoxia (kabilang ang respiratory failure, heart failure, acute MI); - talamak na alkoholismo, talamak na pagkalason sa ethanol; - thyrotoxicosis; - benign prostatic hyperplasia; - pheochromocytoma; - angle-closure glaucoma; - malawak na operasyon at pinsala sa kirurhiko (kapag ipinahiwatig ang insulin therapy); - lactic acidosis (kabilang ang kasaysayan); - itinatag na pharmacological o drug dependence; - pagbubuntis at paggagatas; - edad sa ilalim ng 18 taon at higit sa 65 taon; - isang panahon ng hindi bababa sa 48 oras bago at sa loob ng 48 oras pagkatapos ng radioisotope o x-ray na pag-aaral na may pagpapakilala ng ahente ng kaibahan na naglalaman ng iodine; - pagsunod sa isang hypocaloric diet (mas mababa sa 1000 kcal / araw); - pagkakaroon ng mga organikong sanhi ng labis na katabaan (halimbawa, hypothyroidism); - malubhang karamdaman sa pagkain - anorexia nervosa o bulimia nervosa; - sakit sa pag-iisip; - Gilles de la Tourette syndrome (generalized tics); - sabay-sabay na paggamit ng MAO inhibitors (halimbawa, phentermine, fenfluramine, dexfenfluramine, ethylamphetamine, ephedrine) o ang kanilang paggamit sa loob ng 2 linggo bago kumuha ng sibutramine at 2 linggo pagkatapos ihinto ito kasama ng iba pang mga gamot na kumikilos sa central nervous system na pumipigil sa serotonin reuptake (para sa halimbawa , antidepressants, neuroleptics); sleeping pills na naglalaman ng tryptophan, pati na rin ang iba pang centrally acting na gamot para sa pagbaba ng timbang o paggamot ng mga mental disorder. Ang gamot ay dapat na inireseta nang may pag-iingat sa mga sumusunod na kondisyon: isang kasaysayan ng arrhythmias; talamak na pagkabigo sa sirkulasyon; mga sakit ng coronary arteries (incl. kasaysayan), maliban sa coronary heart disease (MI, angina); glaucoma, maliban sa angle-closure glaucoma; cholelithiasis; arterial hypertension (kontrolado at may kasaysayan); mga neurological disorder, kabilang ang mental retardation at seizure (kabilang ang kasaysayan); epilepsy; banayad hanggang katamtamang pagkabigo sa bato; kasaysayan ng motor at verbal tics; pagkahilig sa pagdurugo, mga karamdaman sa pamumuo ng dugo; pag-inom ng mga gamot na nakakaapekto sa hemostasis o platelet function; mga taong mahigit sa 60 taong gulang na nagsasagawa ng mabibigat na pisikal na trabaho, na nauugnay sa mas mataas na panganib na magkaroon ng lactic acidosis.

Gamitin sa panahon ng pagbubuntis at pagpapasuso

Dahil hanggang ngayon ay walang sapat na nakakumbinsi na dami ng pananaliksik tungkol sa kaligtasan ng mga epekto ng sibutramine sa fetus, ang gamot na ito ay kontraindikado sa panahon ng pagbubuntis. Mga kababaihan ng edad ng reproductive habang kumukuha ng Reduxin; Ang Met ay dapat gumamit ng mga contraceptive. Ang paggamit ng Reduxin ay kontraindikado; Meth habang nagpapasuso.

Mga direksyon para sa paggamit at dosis

Ang inirerekomendang panimulang dosis ay 1 tablet na naglalaman ng 850 mg ng metformin at 1 kapsula na naglalaman ng 10 mg ng sibutramine. Ang mga tablet at kapsula ay dapat inumin sa umaga nang sabay-sabay, nang walang nginunguya at may sapat na dami ng likido (1 baso ng tubig) kasama ng pagkain. Ang dinamika ng mga pagbabago sa konsentrasyon ng glucose sa dugo at ang dynamics ang pagbaba ng timbang sa katawan ay dapat na subaybayan. Kung pagkatapos ng isa hanggang dalawang linggo ang pinakamainam na konsentrasyon ng glucose sa dugo ay hindi nakamit, ang dosis ng metformin ay dapat tumaas sa 2 tablet.; Ang karaniwang dosis ng pagpapanatili ng metformin ay 1700 mg bawat araw. Ang maximum na pang-araw-araw na dosis ng metformin ay 2550 mg. Upang mabawasan ang mga side effect mula sa gastrointestinal tract, ang pang-araw-araw na dosis ng metformin ay maaaring nahahati sa 2 dosis. Halimbawa, kumuha ng 1 tablet sa umaga at 1 tablet sa gabi; Kung sa loob ng 4 na linggo mula sa simula ng paggamot ay hindi nakamit ang pagbawas sa timbang ng katawan na 2 kg, pagkatapos ay ang dosis ng sibutramine ay nadagdagan sa 15 mg / araw. Paggamot sa Reduxin; Ang meth ay hindi dapat ipagpatuloy nang higit sa 3 buwan sa mga pasyente na hindi tumugon nang maayos sa therapy, i.e. na hindi nakakamit ng 5% na pagbawas sa timbang ng katawan mula sa paunang halaga sa loob ng 3 buwan ng paggamot. Ang paggamot ay hindi dapat ipagpatuloy kung, sa karagdagang therapy pagkatapos ng nakamit na pagbawas sa timbang ng katawan, ang pasyente ay muling nakakakuha ng 3 kg o higit pa sa timbang ng katawan. Ang tagal ng paggamot ay hindi dapat lumampas sa 1 taon, dahil walang data sa pagiging epektibo at kaligtasan tungkol sa mas mahabang panahon ng pagkuha ng sibutramp.Paggamot sa Reduxin; Ang meth ay dapat gamitin kasama ng diyeta at ehersisyo sa ilalim ng pangangasiwa ng isang manggagamot na may praktikal na karanasan sa paggamot sa labis na katabaan.

Mga side effect

Pagpapasiya ng dalas ng mga side effect: napakadalas (>1/10), madalas (≥1/100, 1/10), madalas (>1/100,

Overdose

Metformin; Mga sintomas kapag gumagamit ng metformin sa isang dosis na 85 g (42.5 beses ang maximum na pang-araw-araw na dosis), walang naobserbahang hypoglycemia, ngunit ang pag-unlad ng lactic acidosis ay nabanggit.; Ang makabuluhang labis na dosis o nauugnay na mga kadahilanan ng peligro ay maaaring humantong sa pag-unlad ng lactic acidosis Paggamot: kung lumilitaw ang mga palatandaan ng lactic acidosis, ang paggamot sa gamot ay dapat na itigil kaagad, ang pasyente ay dapat na agad na maospital at, nang matukoy ang konsentrasyon ng lactate, ang diagnosis ay dapat na linawin. Ang pinaka-epektibong panukala para sa pag-alis ng lactate at metformin sa katawan ay hemodialysis. Isinasagawa din ang sintomas na paggamot.; Sibutramine; Mayroong labis na limitadong data sa labis na dosis ng sibutramine. Ang pinakakaraniwang masamang reaksyon na nauugnay sa labis na dosis: tachycardia, pagtaas ng presyon ng dugo, sakit ng ulo, pagkahilo. Dapat mong ipaalam sa iyong doktor kung sakaling may pinaghihinalaang overdose.Paggamot: Walang espesyal na paggamot o mga partikular na antidotes. Kinakailangan na magsagawa ng mga pangkalahatang hakbang: tiyakin ang libreng paghinga, subaybayan ang estado ng cardiovascular system, at, kung kinakailangan, magsagawa ng supportive symptomatic therapy. Ang napapanahong paggamit ng activated carbon, pati na rin ang gastric lavage, ay maaaring mabawasan ang paggamit ng sibutramine sa katawan. Ang mga pasyente na may mataas na presyon ng dugo at tachycardia ay maaaring magreseta ng mga beta-blocker. Ang pagiging epektibo ng sapilitang diuresis o hemodialysis ay hindi pa naitatag.Sa kaso ng labis na dosis, dapat mong ihinto agad ang pag-inom ng Reduxin; Nakilala.

Pakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot

Metformin; Contraindicated na mga kumbinasyon; Mga ahente ng radiocontrast na naglalaman ng yodo: laban sa background ng functional renal failure sa mga pasyente na may diabetes, radiological na pagsusuri gamit ang mga ahente ng X-ray na naglalaman ng yodo ay maaaring maging sanhi ng pag-unlad ng lactic acidosis. Ang paggamot na may metformin ay dapat na ihinto depende sa pag-andar ng bato 48 oras bago o sa panahon ng pagsusuri sa X-ray gamit ang mga iodinated radiocontrast agent at hindi ipagpatuloy nang mas maaga kaysa sa 48 oras pagkatapos, sa kondisyon na sa panahon ng pagsusuri ay natagpuang normal ang pag-andar ng bato.;Hindi inirerekomenda ang mga kumbinasyon. ;Alkohol: na may talamak na pagkalasing sa alkohol, ang panganib na magkaroon ng lactic acidosis ay tumataas, lalo na sa kaso ng: - malnutrisyon, pagsunod sa isang diyeta na mababa ang calorie; - pagkabigo sa atay.; Habang umiinom ng gamot, ang alkohol at mga gamot na naglalaman ng ethanol ay dapat na iwasan.; Mga kumbinasyon na nangangailangan ng pag-iingat; Danazol: Ang sabay-sabay na paggamit ng danazol ay hindi inirerekomenda upang maiwasan ang hyperglycemic na epekto ng huli. Kung kinakailangan ang paggamot na may danazol at pagkatapos itigil ang huli, kinakailangan ang pagsasaayos ng dosis ng metformin sa ilalim ng kontrol ng mga konsentrasyon ng glucose sa dugo.; Chlorpromazine: kapag kinuha sa malalaking dosis (100 mg bawat araw), pinatataas nito ang konsentrasyon ng glucose sa dugo, binabawasan ang pagpapalabas ng insulin. Kapag ginagamot sa mga antipsychotics at pagkatapos itigil ang huli, ang pagsasaayos ng dosis ng gamot ay kinakailangan sa ilalim ng kontrol ng mga konsentrasyon ng glucose sa dugo. Ang mga glucocorticosteroids (GCS) ng systemic at lokal na pagkilos ay binabawasan ang glucose tolerance, pinapataas ang konsentrasyon ng glucose sa dugo, kung minsan ay nagiging sanhi ng ketosis . Kapag ginagamot ang GCS at pagkatapos ihinto ang huli, kinakailangan ang pagsasaayos ng dosis ng metformin sa ilalim ng kontrol ng konsentrasyon ng glucose sa dugo.; Diuretics: ang sabay-sabay na paggamit ng loop diuretics ay maaaring humantong sa pagbuo ng lactic acidosis dahil sa posibleng functional renal failure. Ang Metformin ay hindi dapat inireseta kung ang CC ay mas mababa sa 60 ml/min.Beta2-adrenergic agonists na inireseta sa pamamagitan ng iniksyon: dagdagan ang konsentrasyon ng glucose sa dugo dahil sa pagpapasigla ng beta2-adrenergic receptors. Sa kasong ito, kinakailangan ang pagsubaybay sa konsentrasyon ng glucose sa dugo. Kung kinakailangan, inirerekumenda ang pangangasiwa ng insulin. Kapag sabay-sabay na ginagamit ang mga gamot sa itaas, maaaring kailanganin ang mas madalas na pagsubaybay sa mga konsentrasyon ng glucose sa dugo, lalo na sa simula ng paggamot. Kung kinakailangan, ang dosis ng metformin ay maaaring iakma sa panahon ng paggamot at pagkatapos ng pagtigil nito. ;Ang mga inhibitor ng ACE at iba pang mga gamot na antihypertensive ay maaaring magpababa ng mga konsentrasyon ng glucose sa dugo. Kung kinakailangan, dapat ayusin ang dosis ng metformin.; Sa sabay-sabay na paggamit ng metformin na may mga derivatives ng sulfonylurea, maaaring bumuo ng insulin, acarbose, salicylates, hypoglycemia.; Pinapataas ng Nifedipine ang pagsipsip at Cmax ng metformin.; Mga cationic na gamot (amiloride, digoxin, morphine , procainamide, quinidine, quinine, ranitidine, triamterene, trimethoprim at vancomycin), na itinago sa renal tubules, nakikipagkumpitensya sa metformin para sa tubular transport system at maaaring humantong sa pagtaas ng Cmax nito; Sibutramine; Inhibitors ng microsomal oxidation, incl. Ang mga inhibitor ng CYP3A4 isoenzyme (ketoconazole, erythromycin, cyclosporine, atbp.) ay nagpapataas ng mga konsentrasyon ng plasma ng sibutramine metabolites na may pagtaas sa rate ng puso at isang hindi gaanong klinikal na pagtaas sa pagitan ng QT.; Rifampicin, antibiotics mula sa macrolide group, phenytoin, carbamazepine Ang phenobarbital at dexamethasone ay maaaring mapabilis ang metabolismo ng sibutramine. Ang tinatawag na serotonin syndrome ay maaaring umunlad sa mga bihirang kaso kapag ang sibutramine ay ginagamit nang sabay-sabay sa mga selective serotonin reuptake inhibitors (mga gamot para sa paggamot ng depression), na may ilang mga gamot para sa paggamot ng migraines (sumatriptan, dihydroergotamine), na may makapangyarihang analgesics (pentazocine, pethidine, fentanyl) o mga gamot na antitussive (dextromethorphan). Ang Sibutramine ay hindi nakakaapekto sa epekto ng oral contraceptive. Kapag umiinom ng sibutramine at alkohol nang sabay-sabay, walang pagtaas sa mga negatibong epekto ng alkohol. Gayunpaman, ang alkohol ay ganap na hindi pinagsama sa mga hakbang sa pandiyeta na inirerekomenda kapag kumukuha ng sibutramine.; Kapag gumagamit ng iba pang mga gamot na nakakaapekto sa hemostasis o platelet function na may sibutramine, ang panganib ng pagdurugo ay tumataas.; Mga pakikipag-ugnayan sa droga kapag gumagamit ng sibutramine nang sabay-sabay sa mga gamot na nagpapataas ng presyon ng dugo at rate ng puso, sa kasalukuyang hindi ganap na pinag-aralan. Kasama sa grupong ito ng mga gamot ang mga decongestant at antitussive. malamig at antiallergic na gamot na naglalaman ng ephedrine o pseudoephedrine. Samakatuwid, sa mga kaso ng sabay-sabay na paggamit ng mga gamot na ito na may sibutramine, dapat na mag-ingat.; Ang pinagsamang paggamit ng sibutramine na may mga gamot para sa pagbaba ng timbang na kumikilos sa central nervous system o mga gamot para sa paggamot ng mga sakit sa isip ay kontraindikado.

mga espesyal na tagubilin

Ang lactic acidosis; Ang lactic acidosis ay isang bihirang ngunit malubhang (mataas na rate ng namamatay kung hindi agad nagamot) komplikasyon na maaaring mangyari dahil sa akumulasyon ng metformin. Ang mga kaso ng lactic acidosis kapag kumukuha ng metformin ay naganap pangunahin sa mga pasyenteng may diabetes na may malubhang pagkabigo sa bato. Ang iba pang nauugnay na mga kadahilanan ng panganib ay dapat isaalang-alang, tulad ng decompensated diabetes mellitus, ketosis, matagal na pag-aayuno, alkoholismo, pagkabigo sa atay at anumang kondisyon na nauugnay sa matinding hypoxia. Maaari itong makatulong na mabawasan ang saklaw ng lactic acidosis. Dapat isaalang-alang ang panganib na magkaroon ng lactic acidosis kapag lumitaw ang mga hindi tiyak na palatandaan, tulad ng mga cramp ng kalamnan na sinamahan ng mga sintomas ng dyspeptic, pananakit ng tiyan at matinding asthenia. Ang lactic acidosis ay nailalarawan sa pamamagitan ng acidotic shortness ng paghinga, sakit ng tiyan at hypothermia na sinusundan ng coma.; Ang mga parameter ng diagnostic na laboratoryo ay isang pagbaba sa pH ng dugo (mas mababa sa 7.25), nilalaman ng lactate sa plasma ng dugo na higit sa 5 mmol/l, nadagdagan ang anion gap at lactate/pyruvate ratio. Kung pinaghihinalaang metabolic acidosis, itigil ang pag-inom ng gamot at kumunsulta kaagad sa doktor.;Mga operasyon;Paggamit ng gamot na Reduxin; Dapat na ihinto ang Metformin 48 oras bago ang elective na operasyon at maaaring ipagpatuloy nang hindi mas maaga kaysa sa 48 oras pagkatapos, sa kondisyon na ang pag-andar ng bato ay natagpuan na normal sa panahon ng pagsusuri.; Pag-andar ng bato; Dahil ang metformin ay pinalabas ng mga bato, bago simulan ang gamot na Reduxin ; Nakilala at regular na kasunod na kinakailangan upang matukoy ang CK: hindi bababa sa isang beses sa isang taon sa mga pasyente na may normal na pag-andar ng bato, at 2-4 beses sa isang taon sa mga matatandang pasyente, pati na rin sa mga pasyente na may CK sa mas mababang limitasyon ng normal.; Partikular Ang pag-iingat ay dapat gawin na may posibleng kapansanan sa pag-andar ng bato sa mga matatandang pasyente, na may sabay-sabay na paggamit ng mga antihypertensive na gamot, diuretics o non-steroidal anti-inflammatory na gamot; Ang mga pasyente ay pinapayuhan na patuloy na sundin ang isang diyeta na may pantay na paggamit ng carbohydrate sa buong araw. Ang mga pasyente na may labis na timbang sa katawan ay inirerekomenda na patuloy na sundin ang isang hypocaloric diet (ngunit hindi bababa sa 1000 kcal/araw).; Inirerekomenda na regular na magsagawa ng mga karaniwang pagsusuri sa laboratoryo upang masubaybayan ang diabetes mellitus.; Inirerekomenda na mag-ingat kapag gumagamit ng Reduxin ; Meth kasama ng insulin o iba pang mga ahente ng hypoglycemic (kabilang ang. sulfonylurea derivatives, repaglinide).; Reduxin; Ang meth ay dapat gamitin lamang sa mga kaso kung saan ang lahat ng mga hakbang na hindi gamot para sa pagbaba ng timbang ay hindi epektibo - kung ang pagbaba ng timbang sa loob ng 3 buwan ay mas mababa sa 5 kg. Paggamot sa Reduxin; Ang Met ay dapat ibigay bilang bahagi ng isang komprehensibong therapy sa pagbaba ng timbang sa ilalim ng pangangasiwa ng isang manggagamot na may praktikal na karanasan sa paggamot ng labis na katabaan. Kasama sa kumplikadong therapy ang parehong pagbabago sa diyeta at pamumuhay, pati na rin ang pagtaas ng pisikal na aktibidad. Ang isang mahalagang bahagi ng therapy ay upang lumikha ng mga kinakailangan para sa patuloy na mga pagbabago sa pag-uugali sa pagkain at pamumuhay, na kinakailangan upang mapanatili ang nakamit na pagbaba ng timbang kahit na matapos ang drug therapy ay itinigil. Kailangan ng mga pasyente, bilang bahagi ng therapy sa gamot na Reduxin; Baguhin ang iyong pamumuhay at mga gawi sa paraang upang matiyak na ang nakamit na pagbaba ng timbang ay napanatili pagkatapos makumpleto ang paggamot. Dapat malinaw na maunawaan ng mga pasyente na ang hindi pagsunod sa mga kinakailangang ito ay hahantong sa paulit-ulit na pagtaas ng timbang at paulit-ulit na pagbisita sa dumadating na manggagamot.; Sa mga pasyenteng kumukuha ng Reduxin; Meth, kailangang sukatin ang presyon ng dugo at tibok ng puso. Sa unang 3 buwan ng paggamot, ang mga parameter na ito ay dapat na subaybayan tuwing 2 linggo at pagkatapos ay buwanan. Kung ang isang pagtaas sa resting heart rate ≥10 beats kada minuto o systolic/diastolic pressure ≥10 mmHg ay nakita sa dalawang magkasunod na pagbisita, dapat na ihinto ang paggamot. Sa mga pasyente na may arterial hypertension na ang presyon ng dugo ay higit sa 145/90 mmHg sa panahon ng antihypertensive therapy, ang pagsubaybay na ito ay dapat na isagawa lalo na maingat at, kung kinakailangan, sa mas maikling mga agwat. Sa mga pasyente na ang presyon ng dugo ay lumampas sa 145/90 mmHg dalawang beses sa paulit-ulit na mga sukat, paggamot sa Reduxin; Ang meth ay dapat na masuspinde (tingnan ang seksyon na "Mga side effect. Cardiovascular disorder").; Sa mga pasyente na may sleep apnea syndrome, ang presyon ng dugo ay dapat lalo na maingat na subaybayan.; Ang partikular na atensyon ay kinakailangan ng sabay-sabay na pangangasiwa ng mga gamot na nagpapataas ng pagitan ng QT. Kasama sa mga gamot na ito ang H1-histamine blockers (astemizole, terfenadine); mga antiarrhythmic na gamot na nagpapataas ng pagitan ng QT (amiodarone, quinidine, flecainide, mexiletine, propafenone, sotalol); gastrointestinal motility stimulator cisapride; pimozide, sertindole at tricyclic antidepressants. Nalalapat din ito sa mga kondisyon na maaaring humantong sa pagtaas sa pagitan ng QT, tulad ng hypokalemia at hypomagnesemia. (Tingnan ang seksyong "Pakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot").; Pagitan sa pagitan ng pagkuha ng MAO inhibitors (kabilang ang furazolidone, procarbazine, selegiline) at ang gamot na Reduxin; Ang Met ay dapat mapanatili nang hindi bababa sa 2 linggo; Bagaman walang naitatag na koneksyon sa pagitan ng pagkuha ng sibutramine at ang pag-unlad ng pangunahing pulmonary hypertension, gayunpaman, dahil sa kilalang panganib ng mga gamot sa pangkat na ito, na may regular na pagsubaybay sa medikal na kinakailangan na magbayad espesyal na atensyon sa mga sintomas tulad ng progresibong dyspnea (kahirapan sa paghinga), pananakit ng dibdib at pamamaga sa mga binti, Kung napalampas mo ang isang dosis ng gamot na Reduxin; Ang meth ay hindi dapat inumin sa susunod na dosis, isang dobleng dosis ng gamot, inirerekumenda na ipagpatuloy ang karagdagang paggamit ng gamot ayon sa iniresetang regimen. Tagal ng pagkuha ng gamot na Reduxin; Ang meth ay hindi dapat lumampas sa 1 taon. Kapag kumukuha ng sibutramine at iba pang mga serotonin reuptake inhibitors nang magkasama, mayroong mas mataas na panganib ng pagdurugo. Sa mga pasyenteng predisposed sa pagdurugo o pag-inom ng mga gamot na nakakaapekto sa hemostasis o platelet function, ang sibutramine ay dapat gamitin nang may pag-iingat. Bagama't walang klinikal na katibayan ng pagkagumon sa sibutramine, kinakailangan upang matukoy kung ang pasyente ay may kasaysayan ng pagdepende sa droga at tugunan ang atensyon sa mga posibleng palatandaan ng pag-abuso sa droga, Epekto sa kakayahang magmaneho ng mga sasakyan at makinarya, Pag-inom ng gamot na Reduxin; Maaaring limitahan ng Meth ang kakayahang magmaneho ng mga sasakyan at magpatakbo ng makinarya. Sa panahon ng paggamit ng gamot na Reduxin; Dapat kang maging maingat kapag nagmamaneho ng mga sasakyan at nakikibahagi sa iba pang mga potensyal na mapanganib na aktibidad na nangangailangan ng pagtaas ng konsentrasyon at bilis ng mga reaksyon ng psychomotor.