Ang papel ng antibiotic therapy sa modernong klinikal na kasanayan ay napakalaki at napakahalaga. Kamakailan lamang, ang mga mataas na epektibong antibiotic ng mga bagong pangkat ng parmasyutiko ay lumitaw sa merkado ng parmasyutiko ng Ukraine, kung saan ang karamihan sa mga doktor ay hindi sapat na pamilyar o hindi pamilyar sa lahat. Sa isip na "Nemo omnia potest scire" ("Walang makakaalam ng lahat", Latin), ang may-akda ay nag-aalok ng impormasyong ito sa napaliwanagan na atensyon ng mga kasamahan.
Carbapenems
Pangkalahatang katangian. Ang Carbapenems, na kinabibilangan ng imipenemcilastatin at meropenem, ay bumubuo ng isang pangkat ng mga kamakailang binuo na ®-lactam antibiotic na may malawak na spectrum ng aktibidad laban sa gram-positive, gram-negative at anaerobic microorganisms. Ang Imipenemcilastatin ay ang unang antibiotic mula sa grupong ito na ginawang magagamit para magamit. Sa proximal renal tubule, ang gamot ay na-metabolize ng enzyme dehydropeptidase-1 (DHP- 1), samakatuwid, maaari lamang itong gamitin kasama ng cilastatin (1: 1 ratio), na partikular na pumipigil sa DGP-1. Ang pagdaragdag ng cilastatin sa imipenem ay nagpapataas ng renal excretion ng imipenem mula 5-40% hanggang 70%, na nagbibigay-daan upang makamit ang mga konsentrasyon na mas mataas kaysa sa minimum na inhibitory concentration (MIC) para sa mga microorganism na nagdudulot ng impeksyon sa ihi. Sa mga nasa hustong gulang, ang imipenem-cilastatin, dahil sa napakalawak na spectrum ng aktibidad na antimicrobial at relatibong insensitivity sa maraming ®-lactamases, ay maaaring gamitin para sa isang sapat na malaking bilang ng mga impeksiyon.
Antimicrobial na aktibidad. Ang Imipenem-cilastatin at meropenem ay nailalarawan sa pamamagitan ng napakataas na aktibidad laban sa karamihan ng mga klinikal na mahalagang aerobic at anaerobic microorganism. Ang parehong paghahanda ay lumalaban sa hydrolysis ng halos lahat ng pangunahing ®-lactamases. Gayunpaman, ang imipenem at, sa mas mababang lawak, ang meropenem ay mga antibiotic na maaaring mag-udyok sa I-chromosomal ®-lactamase ng Enterobacteriaceae. Siyempre, may mga pagkakaiba sa aktibidad laban sa ilang mga microorganism, gayunpaman, ang parehong carbapenem ay medyo aktibo laban sa mga sumusunod na microorganism: S.aureus, S.epidermidis, L.monocytogenes(meropenem), pangkat A streptococci, S.agalactiae, enterococci, S.pneumoniae, B.pertussis, L.pneumophila, H.influenzae, M.catarrhalis, N.gonorrhoeae, Enterobacteriaceae, P.aeruginosa, Bacteroides species at anaerobic microorganisms.
Pharmacokinetics. Ang kalahating buhay ng imipenem sa mga batang mas matanda sa 3 buwan. at sa mga matatanda ay humigit-kumulang 1 oras, kaya maaari kang magsagawa ng 30 minutong pagbubuhos ng gamot 4 beses sa isang araw. Maaaring mangyari ang mga seizure kapag ginagamit ang imipenemacilastatin sa mga nasa hustong gulang na may kapansanan sa paggana ng bato o mga dati nang sugat ng central nervous system. Napag-alaman na ang epektong ito ay nakadepende sa dosis. Hindi pa malinaw kung alin sa dalawang sangkap ang responsable para sa mga seizure na ito - imipenem o cilastatin. Dahil sa mga alalahaning ito, ang imipenem-cilastatin ay nagkaroon ng limitadong paggamit ng bata. Gayunpaman, ang imipenem cilastatin ay regular na ginagamit ngayon bilang unang pagpipilian sa paggamot ng enterobacteria at mga impeksyon sa intra-tiyan. Walang mga ulat ng mga seizure sa panahon ng paggamot na may meropenem.
Mga indikasyon para sa paggamit ng carbapenems:
- mga impeksyon sa intra-tiyan na dulot ng kumbinasyon ng aerobic at anaerobic microorganism;
- kumplikadong mga impeksyon sa malambot na tisyu;
- mga impeksyon sa mga pasyenteng immunocompromised, kabilang ang mga neonates;
- mga impeksyon na dulot ng enterobacteria.
Klinikal na Kahusayan Ang imipenemacilastatin sa paggamot ng mga impeksyong ito ay medyo mataas at umaabot sa higit sa 70%. Ang paggamit, sa pangkalahatan, ay hindi sinamahan ng malubhang epekto, gayunpaman, ang pagduduwal at pagsusuka ay minsan ay naobserbahan; ang epekto na ito ay kadalasang nauugnay sa rate ng pagbubuhos.
Ang kinatawan ng pangkat ng carbapenems - meropenem, pati na rin ang imipenem / cilastatin, ay nailalarawan sa pamamagitan ng isang napakalawak na spectrum ng aktibidad na antimicrobial. Ang mga pagsubok na may higit sa 6,000 mga nasa hustong gulang ay nagpakita na ito ay isang maaasahang antibiotic na may kaunting mga side effect at walang mga kombulsyon kapag ginamit. Ang mga pag-aaral sa mga pharmacokinetics at pagiging epektibo ng meropenem sa mga bata na may mga nakakahawang sakit ay hindi pa rin sapat, ngunit ang kanilang mga resulta, lalo na ang mga nakuha sa paggamot ng meningitis, ay lubos na kasiya-siya.
Ang malaking bentahe ng parehong carbapenems ay ang kanilang malawak na spectrum na pagtutol sa ®-lactamases. Ayon sa magagamit na data, ang mga sumusunod na dosis ay ginagamit: imipenem-cilastatin IV 15-25 mg/kg (mga bata) at 0.5-1 g (matatanda) 4 beses sa isang araw; meropenem intravenously sa 40 mg/kg (mga bata) at 1 g/kg (matatanda) 3 beses sa isang araw.
Mga monobactam
Pangkalahatang katangian. Ang Aztreonam, ang pinakamalawak na ginagamit na antibiotic mula sa monobactam group, ay nairehistro na noong huling bahagi ng 1980s, ngunit ang klinikal na posibilidad ng paggamit ng ahente na ito para sa paggamot ng iba't ibang mga impeksyon ay nasuri lamang noong unang bahagi ng 1990s. Ang gamot ay may ilang mga natatanging katangian, salamat sa kung saan ito ay sumasakop sa isang espesyal na lugar sa mga antibiotics. Kapag ginagamit ito, napakakaunting mga epekto. Gayunpaman, ang gamot ay hindi nakikipag-cross-react sa iba pang ®-lactam antibiotics, ito ay napaka-epektibo laban sa mga gram-negative na microorganism, kabilang ang P. aeruginosa. Ang mekanismo ng pagkilos ay katulad ng penicillins, na kilala na pumipigil sa bacterial cell wall synthesis.
Antimicrobial na aktibidad. Ang Aztreonam ay isang bactericidal antibiotic, lalo na aktibo laban sa gram-negative microorganism; ang mga mikroorganismo na positibo sa gramo at anaerobes ay hindi sensitibo dito. Ang mga sumusunod na bakterya ay sensitibo sa aztreonam: Enterobacteriaceae, kabilang ang E. coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus species, kabilang ang Proteus mirabilis at Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri at Serratia marescens , ay lubos ding aktibo sa vitro at in vivo laban sa P. aeruginosa , ngunit hindi laban sa iba pang uri ng Pseudomonas . Ang mga species ng Acinetobacter ay karaniwang lumalaban sa aztreonam. Ang iba pang lubhang madaling kapitan ng mga Gram-negative na organismo ay ang H.influenzae, N.gonorrhoeae, at Salmonella at Shigella species.
Pharmacokinetics. Ang kalahating buhay sa mga may sapat na gulang ay humigit-kumulang 2 oras, at sa mga napaaga na bagong panganak na ito ay tumataas sa halos 5 oras. Ang aktibidad ng pagbubuklod ng protina ng aztreonam ay humigit-kumulang 56%. Pagkatapos ng intramuscular o intravenous administration, nangyayari ang matagal na pagsasabog sa mga tisyu; Ang Aztreonam ay mahusay na tumagos sa espasyo ng CSF sa mga pasyente na may bacterial meningitis. Ang konsentrasyon sa ihi ay higit sa 100 μg / ml 24 na oras pagkatapos ng intravenous administration, ang mataas na konsentrasyon ay nakakamit din sa apdo, peritoneal, synovial at "blistering" na likido. Ang konsentrasyon sa plema ay mas mababa (2-5%), at sa gatas ng ina ay napakababa (mas mababa sa 1%). Ang pag-aalis ng aztreonam ay nangyayari pangunahin sa pamamagitan ng mga bato sa pamamagitan ng aktibong tubular excretion. Ang paglabas ay bahagyang isinasagawa din sa pamamagitan ng metabolismo sa atay.
Mga indikasyon para sa paggamit ng Aztreonam:
- malubhang impeksyon na dulot ng gram-negative bacteria na lumalaban sa aminoglycosides o broad-spectrum ®-lactam antibiotics;
- mga impeksiyon na dulot ng mga gram-negatibong mikroorganismo sa mga pasyenteng allergic sa ®-lactam antibiotics;
- ang parehong mga impeksyon sa mga pasyente na may malubhang kapansanan sa pag-andar ng bato;
- gram-negative sepsis sa mga bagong silang;
- mga impeksyon sa endobronchial na sanhi ng P. aeruginosa sa mga pasyente na may cystic fibrosis;
- kumplikadong impeksyon sa ihi na dulot ng mga gramo-negatibong microorganism (bilang alternatibo sa paggamot na may aminoglycosides o ®-lactam antibiotics);
- bacterial meningitis na dulot ng mga gram-negative na microorganism (bilang alternatibo sa paggamot sa mga third-generation cephalosporins).
Mga Klinikal na Pagsubok. Ang pagiging epektibo at pagiging maaasahan ng aztreonam na paggamot ng mga impeksyon na dulot ng gram-negative na bakterya, lalo na sa mga bata, ay ipinakita sa maraming pag-aaral. Ang Aztreonam ay naidokumento kamakailan bilang epektibo sa paggamot ng neonatal sepsis at bacterial meningitis na dulot ng mga Gram-negative na organismo; Ang mga side effect ay bihirang naobserbahan.
Ang Aztreonam ay isang mahusay na alternatibo sa aminoglycosides o broad-spectrum ®-lactam antibiotics sa paggamot ng mga malubhang Gram-negative na impeksyon, partikular sa mga bagong panganak.
Ang mga sumusunod na dosis ng aztreonam ay inirerekomenda: mga batang wala pang 1 linggo. na may timbang sa katawan na mas mababa sa 2000 g, 60 mg/kg 2 beses sa isang araw; mga batang wala pang 1 linggong gulang. na may timbang ng katawan na higit sa 2000 g, 90 mg / kg 3 beses sa isang araw; mga batang may edad 1 hanggang 4 na linggo. 90 mg/kg (timbang ng kapanganakan na mas mababa sa 2000 g) o 120 mg/kg (timbang ng panganganak na higit sa 2000 g) 3 beses sa isang araw; mga batang mas matanda sa 4 na linggo. 120 mg/kg 4 beses sa isang araw (maximum na 8 g 4 beses sa isang araw).
Glycopeptides
pangkalahatang katangian. Sa kasalukuyan, dalawang antibiotics mula sa pangkat ng mga glycopeptides ang nakarehistro: vancomycin at teicoplanin. Ang Vancomycin ay binuo noong 1956, ngunit pagkatapos ay ang pagpaparehistro ay ginawa sa kawalan ng mga resulta ng sapat na toxicological at pharmacological na pag-aaral. Ang Vancomycin sa una ay itinuturing na mataas na nephro- at ototoxic batay sa mga klinikal na obserbasyon, ngunit hindi ito nakumpirma mamaya sa mga eksperimento sa hayop at sa mga klinikal na pag-aaral. Ang paggamit ng vancomycin sa mga unang araw ay maaaring sinamahan ng isang anaphylactic reaksyon na dulot ng paglabas ng histamine. Ang reaksyong ito ay tinatawag ding "red man" syndrome (mula sa English na "redman").
Ang Teicoplanin ay isang medyo kamakailang binuo na glycopeptide antibiotic na maaaring magamit bilang alternatibo sa vancomycin sa paggamot ng mga impeksyong Gram-positive, partikular na ang mga sanhi ng mga organismong lumalaban sa methicillin. Sa kaibahan sa vancomycin, ito ay lubos na nakagapos sa protina (higit sa 70%) at may napakahabang serum na kalahating buhay (higit sa 50 oras). Ang Teicoplanin ay maaaring ibigay sa parehong intravenously at intramuscularly isang beses sa isang araw; sa paggamit nito, ang mga side effect ay naobserbahan nang mas madalas kaysa sa paggamit ng vancomycin.
Antimicrobial na aktibidad. Ang aktibidad ng parehong mga gamot ay halos pareho at nakadirekta laban sa S. aureus, coagulase-negative staphylococci, streptococci at clostridia. Ang parehong mga gamot ay aktibo rin laban sa methicillin-resistant staphylococci.
Pharmacokinetics. Ang kalahating buhay ay nag-iiba mula 33.7 oras sa mga sanggol na wala sa panahon hanggang 2 oras sa mas matatandang mga bata at matatanda. Tulad ng paggamit ng iba pang mga antibiotics, ang isang makabuluhang pagbawas sa dosis ng vancomycin ay kinakailangan sa mga neonates. Ang oral absorption ng teicoplanin ay hindi sapat, samakatuwid, tulad ng vancomycin, maaari lamang itong ibigay sa intravenously. Ang isang pagbubukod ay ang paggamot sa bibig ng pseudomembranous colitis. Ang Teicoplanin, sa kaibahan sa vancomycin, ay maaari ding ibigay sa intramuscularly nang walang mga reklamo ng sakit. Ang terminal half-life ng teicoplanin ay nag-iiba sa iba't ibang pag-aaral mula 32 hanggang 130 na oras. Ang mga ito at iba pang mga obserbasyon ay nagpapatunay muli na ang teicoplanin ay dahan-dahang kumakalat sa mga tisyu, ang mataas na konsentrasyon ay natagpuan sa mga baga at buto, atay, bato, adrenal glandula, pali at malambot na tisyu. Pumapasok nang dahan-dahan at mahina sa cerebrospinal fluid, ang paglabas ay nangyayari pangunahin sa pamamagitan ng mga bato. Ang mga pasyente na may kakulangan sa bato ay nangangailangan ng indibidwal na pagpili ng dosis.
Mga Klinikal na Pagsubok. Ipinakita ng mga pag-aaral na ang isang beses araw-araw na teicoplanin ay ligtas at epektibo sa paggamot ng mga impeksyong positibo sa gramo sa mga bagong silang at mas matatandang bata, lalo na sa paggamot ng mga impeksyon sa malambot na tisyu at mga impeksyon sa staphylococcal sa mga bagong silang.
Ang Teicoplanin ay isang magandang alternatibo sa vancomycin sa paggamot ng mga impeksyong Gram-positive. Ang isang mahusay na profile ng kaligtasan at ang kakayahang mangasiwa ng isang beses sa isang araw intramuscularly, kasama ang mataas na kahusayan at kaligtasan, ay ginagawang napaka-maginhawa ng ahente na ito para sa paggamit ng outpatient, halimbawa, sa paggamot ng mga impeksyon sa buto at malambot na tissue.
Ang mga sumusunod na dosis ay maaaring irekomenda: mga batang wala pang 1 linggo. teicoplanin 6 mg/kg, vancomycin 15 mg/kg 1 beses bawat araw (timbang ng katawan na mas mababa sa 2000 g) o teicoplanin 8 mg/kg 1 beses bawat araw, vancomycin 30 mg/kg 2 beses sa isang araw (timbang ng katawan higit sa 2000); mga batang may edad 1 hanggang 4 na linggo. teicoplanin 10 mg/kg 1 beses bawat araw, vancomycin 20 mg/kg 2 beses sa isang araw (mas mababa sa 2000 g ang timbang) o teicoplanin 10 mg/kg 1 beses bawat araw, vancomycin 40 mg/kg 3 beses sa isang araw ( lampas sa timbang ng katawan 2000 g); mga batang mas matanda sa 4 na linggo. teicoplanin 12 mg/kg 1 beses bawat araw, vancomycin 40 mg/kg 2 4 beses sa isang araw; ang saturation dose para sa parehong mga gamot sa lahat ng kaso ay 20 mg.
Hindi pa katagal, ang isang bagong semi-synthetic glycopeptide dalvabancin ay na-synthesize at ipinakilala sa klinikal na kasanayan. Ang pag-aaral ng aktibidad na antistaphylococcal nito ay nagpakita ng pagkakaroon ng bactericidal properties ng gamot laban sa methicillin-sensitive at methicillin-resistant S.аureus strains. Kapag inihambing ang iba't ibang mga regimen ng dosing ng dalvabancin, ipinakita na ang pangangasiwa ng 2 beses sa isang linggo ay mahusay na disimulado ng mga pasyente at may mataas na klinikal na pagiging epektibo sa paggamot ng mga impeksyong positibo sa gramo. Ang mga resulta ay nakakumbinsi na ginawa nilang posible na tapusin na ang mga pag-aaral sa pagiging epektibo ng gamot na may dosis na regimen na isang beses lamang sa isang linggo ay kapaki-pakinabang.
Oxazolidinones
Ang Linezolid (Zyvox) ay ang unang kinatawan ng mga oxazolidinones, isang bagong klase ng mga synthetic na antibacterial na gamot. Ito ay may nakararami na bacteriostatic na epekto at isang makitid na spectrum ng aktibidad. Ang pangunahing klinikal na kahalagahan ng Linezolid ay nakasalalay sa pagkilos nito laban sa Gram-positive cocci na lumalaban sa maraming iba pang antibiotic, kabilang ang MRSA (methicillin-resistant), penicillin-resistant pneumococci, at vancomycin-resistant enterococci. Ang pagkakaroon ng intravenous at oral na mga form ng dosis ay nagpapahintulot sa paggamit ng linezolid para sa stepwise therapy.
spectrum ng aktibidad. gram-positive cocci: staphylococci S.аureus (kabilang ang MRSA), coagulase-negative staphylococci; streptococci, kabilang ang spore-forming - clostridia (maliban sa C. difficile), non-spore-forming - peptostreptococci, prevotella, ilang mga strain ng B. fragillis. Ang gram-negative na flora ay lumalaban sa oxazolidin.
Pharmacokinetics. Mahusay na hinihigop sa gastrointestinal tract, ang bioavailability (mga 100%) ay hindi nakasalalay sa pagkain. Ito ay mabilis na ipinamamahagi sa mga tisyu na may mahusay na suplay ng dugo, na na-metabolize sa atay. Ito ay excreted sa ihi pangunahin sa isang hindi aktibong estado. Ang kalahating buhay ay 4.5-5.5 na oras, at hindi nagbabago nang malaki sa kaso ng kapansanan sa paggana ng atay o bato.
Mga masamang reaksyon. Sa pangkalahatan, ang gamot ay mahusay na disimulado. Ang ilang mga pasyente ay maaaring makaranas ng dyspepsia, pagkagambala sa panlasa, pananakit ng ulo, katamtamang hematotoxicity (reversible anemia, thrombocytopenia), isang lumilipas na pagtaas sa mga transaminases sa atay at alkaline phosphatase.
Interaksyon sa droga. Ang Linezolid ay isang mahinang inhibitor ng monoamine oxidase, samakatuwid, kung minsan ay maaari itong mapahusay ang epekto ng pressor ng ilang sympathomimetics (dopamine, pseudoephedrine, atbp.).
Mga indikasyon. Mga impeksyon ng staphylococcal at pneumococcal - na may paglaban sa iba pang mga antibiotics: mga impeksyon sa mas mababang respiratory tract - nakuha ng komunidad at nosocomial pneumonia; impeksyon sa balat at malambot na tisyu; mga impeksiyong enterococcal na dulot ng mga strain na lumalaban sa vancomycin ng E. faecalis o E. faecium.
Dosis Matanda: sa loob (anuman ang pagkain) o intravenously, 0.4-0.6 g tuwing 12 oras Mga bata: higit sa 5 taong gulang - sa loob ng 20 mg / kg / araw. sa 2 dosis, anuman ang pagkain.
Mga form ng paglabas. Mga tablet na 0.4 g at 0.6 g; granules para sa paghahanda ng suspensyon 100 mg / 5 ml; solusyon para sa pagbubuhos (2 mg/ml) sa mga vial ng 100, 200 at 300 ml.
Ang modernong klinikal na pharmacology ay kumplikado at magkakaibang, ang arsenal ng mga gamot ay malawak at multifaceted. Samakatuwid, ang napapanahong muling pagdadagdag at pagpapabuti ng nakuha na kaalaman ay agarang kailangan. Rekomendasyon ni Seneca "Non scholae, sed vitae discimus"(“Pag-aaral hindi para sa paaralan, ngunit para sa buhay”, Lat.) ay napaka-kaugnay sa ating panahon.
(L I T E R A T U R A)
(1) Bart Chernov. Pharmacotherapy ng mga kondisyong pang-emergency, trans. mula sa Ingles. - M .: Medikal na literatura, 1999. - 368 p.
(2) Beloborodova NV Mga impeksyon na dulot ng mga mikroorganismo na positibo sa gramo at ang karanasan ng paggamit ng vancomycin sa neonatal intensive care / / Pediatrics. - 1997. - No. 3.
(3) Beloborodova N. V. Diskarte at taktika ng antibiotic therapy sa mga high-risk na bata batay sa isang microbiological monitoring system. Abstract diss. MD - 1996. - 47 p.
(4) Bogun L.V. Review ng foreign press sa mga isyu ng antibacterial therapy // Clinical Antibiotic Therapy. - 2005. - Hindi. 3. - S. 32–35.
(5) Mashkovsky M.D. Mga Gamot. Manwal para sa mga doktor sa 2 volume. - Ed. 13. - H .: Torgsing, 1997.
(6) Tauschnitz R. Antibacterial chemotherapy. Ed. 2, rev. at idagdag., trans. Kasama siya. - 1994. - 112 p.
(7) Jacoby G. A., Archer G. L. Mga bagong mekanismo ng bacterial resistance sa mga antimicrobal agent. NEngl. J. Med. — 1991; 324:601–12.
(8) Cohen M. L. Epidemiology ng paglaban sa droga: Mga implikasyon para sa isang post - antimicrobal na panahon. agham1992; 257:1050.
(9) Neu H. C. Ang krisis sa paglaban sa antibiotic. Agham 1992; 257:1064–73.
 |
Carbapenems (mula sa Ingles na carbon - "carbon" at penems - "isang uri ng beta-lactam antibiotics") - isang grupo mga antibiotic na beta-lactam, kung saan ang sulfur atom sa thiazolidine ring ng penicillin molecule ay pinalitan ng carbon atom. Ang mga carbapenem ay may malawak na spectrum ng aktibidad na antibacterial, kabilang ang gram-positive at gram-negative aerobes at anaerobes.
Mekanismo ng pagkilos
Tulad ng lahat ng beta-lactam antibiotics, ang mga carbapenem ay humahadlang sa penicillin-binding proteins ng bacterial wall, kaya nakakagambala sa synthesis nito at humahantong sa pagkamatay ng bacteria (bactericidal type of action).
Ang mga sumusunod na carbapenem ay kasalukuyang ginagamit sa klinikal na kasanayan: imipenem+cilastatin, meropenem, ertapenem, doripenem.
Pharmacokinetics
Ang mga carbapenem ay acid-resistant at ginagamit lamang sa parenteral. Ang mga ito ay mahusay na ipinamamahagi sa katawan, na lumilikha ng mga therapeutic na konsentrasyon sa maraming mga tisyu at mga pagtatago. Ang pamamaga ng meninges ay tumagos sa hadlang ng dugo-utak.
T½ -1 h (na may isang / sa panimula). Hindi sila na-metabolize, higit sa lahat ay pinalabas sila ng mga bato sa hindi nagbabagong anyo, samakatuwid, sa kaso ng pagkabigo sa bato, posible ang isang makabuluhang pagbagal sa kanilang pag-aalis.
Pharmacodynamics
Ang mga carbapenem ay lumalaban sa pagkasira ng bacterial beta-lactamases, na ginagawang epektibo ang mga ito laban sa maraming microorganism, tulad ng Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp. at Enterobacter spp., na lumalaban sa karamihan
mga antibiotic na beta-lactam.
Ang spectrum ng pagkilos ng carbapenems kasama ang halos lahat ng mga pathogen na may kaugnayan sa klinika:
1. Gram-negatibong aerobes: kabilang ang: Acinetobacter spp, Bordetella spp, Brucella melitensis, Campylobacter spp, Citrobacter spp, Enterobacter spp, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae (kabilang ang beta-lactamase producing strains), Haemophilus ducreyinfluenzave i, K.
spp, Moraxella spp, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (kabilang ang mga strain na gumagawa ng penicillinase), Neisseria meningitidis, Proteus spp, Pseudomonas spp, Salmonella spp, Serratia spp, Shigella spp, Yersinia spp.
2. Gram-positive aerobes: Bacillus spp, Enterococcus faecalis, Erysipelothrix rhusiopathie, Listeria monocytogenes, Nocardia spp, Staphylococcus aureus (kabilang ang mga strain na gumagawa ng penicillinase), Staphylococcus epidermidis (kabilang ang mga strain na gumagawa ng penicillinase), Staphylococcus sapro
Streptococcus spp. pangkat B, Streptococcus spp. pangkat C, G, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans.
3. Gram-negatibong anaerobes: Bacteroides spp, Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp, Veillonella spp.
4. Gram-positive anaerobes: Actinomyces spp, Bifidobacterium spp, Clostridium spp, Lactobaccilus spp, Mobilincus spp, Peptococcus spp, Peptostreptococcus spp.
5. Miscellaneous: Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium smegmatis.
Mga mikroorganismo na lumalaban sa carbapenems:
Staphylococci lumalaban sa methicillin (MRSA);
Clostridium difficile;
ilang mga strain ng Enterococcus faecalis at karamihan sa mga strain ng Enterococcus faecium;
ilang mga strain ng Pseudomonas cepacia;
ang nakuhang pagtutol ay maaaring magkaroon ng Burkholderia cepacia at Pseudomonas aeruginosa
Imipenem/cilastatin (tienam)
Ang una sa klase ng carbapenems, ay may malawak na spectrum ng antibacterial action. Aktibo laban sa gram-positive cocci, hindi gaanong aktibo laban sa gram-negative rods. Hindi ginagamit para sa meningitis (nagtataglay ng proconvulsant na aktibidad). Ang mga disadvantages ay kinabibilangan ng binibigkas na hindi aktibo sa katawan dahil sa hydrolysis ng beta-lactam ring ng kidney enzyme - dehydropeptidase-1. Sa pagsasaalang-alang na ito, hindi ito ginagamit bilang isang independiyenteng gamot, ngunit kasama lamang ng isang tiyak na inhibitor ng renal dehydropeptidase - cilastatin.
ANTIBIOTICS-CARBAPENEMS
MEROPENEM (Mcropenem)
kasingkahulugan: Meronem.
Epekto ng pharmacological. Malawak na spectrum carbapenem antibiotic. Ito ay gumaganap ng bactericidal (nagsisira ng bakterya), na nakakagambala sa synthesis ng bacterial cell wall. Aktibo ito laban sa maraming mga klinikal na makabuluhang gram-positibo at gram-negatibong aerobic (nabubuo lamang sa pagkakaroon ng oxygen) at anaerobic (magagawang umiral sa kawalan ng oxygen) na mga mikroorganismo, kabilang ang mga strain na gumagawa ng beta-lactamase (mga enzyme na sumisira sa mga penicillins. ).
Mga pahiwatig para sa paggamit. Mga impeksyon sa bakterya na dulot ng mga pathogen na sensitibo sa gamot: mga impeksyon sa mas mababang respiratory tract at baga; mga impeksyon sa genitourinary system, kabilang ang mga kumplikadong impeksyon; mga impeksyon sa tiyan; mga impeksyon sa ginekologiko (kabilang ang postpartum); impeksyon sa balat at malambot na tisyu; meningitis (pamamaga ng meninges); septicemia (isang uri ng impeksyon sa dugo ng mga mikroorganismo). Empiric therapy (paggamot na walang malinaw na kahulugan ng sanhi ng sakit), kabilang ang paunang monotherapy (paggamot sa isang gamot) para sa pinaghihinalaang bacterial infection sa immunocompromised na mga pasyente (body defenses) at sa mga pasyente na may neutropenia (pagbaba ng bilang ng neutrophils sa dugo).
Paraan ng aplikasyon at dosis. Bago magreseta ng gamot sa isang pasyente, kanais-nais na matukoy ang sensitivity ng microflora dito na naging sanhi ng sakit sa pasyenteng ito. Ang gamot ay ibinibigay sa intravenously tuwing 8 oras. Ang isang solong dosis at tagal ng therapy ay itinakda nang paisa-isa, na isinasaalang-alang ang lokalisasyon ng impeksiyon at ang kalubhaan ng kurso nito. Mga matatanda at bata na tumitimbang ng higit sa 50 kg na may pneumonia (pneumonia), impeksyon sa ihi, impeksyon sa ginekologiko, sa
kabilang ang endometritis (pamamaga ng panloob na lining ng matris), mga impeksyon sa balat at malambot na mga tisyu ay inireseta sa isang solong dosis na 0.5 g. Para sa pneumonia, peritonitis (pamamaga ng peritoneum), septicemia, at gayundin kung ang impeksyon sa bakterya ay pinaghihinalaang sa mga pasyente na may neutropenia, isang solong dosis ng 1 g; may meningitis - 2g. Para sa mga batang may edad na 3 buwan hanggang 12 taon, ang isang solong dosis ay 0.01-0.012 g / kg. Sa mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng bato, ang dosing regimen ay itinakda depende sa mga halaga ng creatinine clearance (ang rate ng paglilinis ng dugo mula sa huling produkto ng nitrogen metabolism - creatinine). Ang Meropenem ay ibinibigay bilang isang intravenous injection sa loob ng hindi bababa sa 5 minuto, o bilang isang intravenous infusion sa loob ng 15-30 minuto. Para sa intravenous injection, ang gamot ay natunaw ng sterile na tubig para sa iniksyon (5 ml bawat 0.25 g ng gamot, na nagbibigay ng konsentrasyon ng solusyon na 0.05 g / ml). Para sa intravenous infusion, ang gamot ay diluted na may 0.9% sodium chloride solution, 5% o 10% glucose solution.
Side effect. Urticaria, pantal, pangangati, pananakit ng tiyan, pagduduwal, pagsusuka, pagtatae; sakit ng ulo, paresthesia (pamamanhid sa mga paa); ang pag-unlad ng superinfection (malubha, mabilis na pagbuo ng mga anyo ng isang nakakahawang sakit na dulot ng mga microorganism na lumalaban sa droga na dati ay nasa katawan, ngunit hindi nagpapakita ng kanilang sarili), kabilang ang candidiasis (fungal disease) ng oral cavity at puki; sa site ng intravenous injection - pamamaga at sakit, thrombophlebitis (pamamaga ng pader ng ugat na may pagbara nito). Mas madalas - eosinophilia (isang pagtaas sa bilang ng mga eosinophil sa dugo), thrombocytopenia (pagbaba ng bilang ng mga platelet sa dugo), neutropenia (pagbaba ng bilang ng mga neutrophil sa dugo); false positive direct o indirect Coombs test (mga pag-aaral na nag-diagnose ng mga autoimmune blood disease). Ang mga kaso ng isang nababaligtad na pagtaas sa serum bilirubin (bile pigment), ang aktibidad ng mga enzyme: transaminases, alkaline phosphatase at lactate dehydrogenase ay inilarawan.
Contraindications. Ang pagiging hypersensitive sa gamot, sa carbapenems, penicillins at iba pang beta-lactam antibiotics.
Sa pag-iingat, ang meropenem ay inireseta sa mga pasyente na may mga sakit ng gastrointestinal tract, lalo na sa colitis (pamamaga ng malaking bituka), pati na rin sa mga pasyente na may mga sakit sa atay (sa ilalim ng kontrol ng aktibidad ng transaminase at konsentrasyon ng bilirubin sa plasma). Dapat itong isipin ang posibilidad ng pseudomembranous colitis (intestinal colic, na nailalarawan sa pamamagitan ng mga bouts ng sakit sa tiyan at ang pagpapalabas ng isang malaking halaga ng mucus na may feces) sa kaganapan ng pag-unlad ng pagtatae (pagtatae) habang kumukuha ng isang antibyotiko. Ang sabay-sabay na pangangasiwa ng meropenem na may potensyal na nephrotoxic (nakapipinsala sa bato) na mga gamot ay dapat gamitin nang may pag-iingat.
Ang gamot ay dapat ibigay nang may pag-iingat sa mga pasyente na may indikasyon ng mga reaksiyong alerdyi sa kasaysayan (kasaysayan ng kaso).
Ang paggamit ng meropenem sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas ay posible lamang sa mga kaso kung saan ang potensyal na benepisyo mula sa paggamit nito, sa opinyon ng doktor, ay nagbibigay-katwiran sa posibleng panganib sa fetus o bata. Sa bawat kaso, kinakailangan ang mahigpit na pangangasiwa sa medisina. Walang karanasan sa paggamit ng meropenem sa pediatric practice sa mga pasyente na may neutropenia o pangalawang immunodeficiency. Ang pagiging epektibo at pagpapaubaya ng gamot sa mga batang wala pang 3 buwan. ay hindi naitatag, at samakatuwid ay hindi inirerekomenda para sa paulit-ulit na paggamit sa kategoryang ito ng mga pasyente. Walang karanasan sa paggamit sa mga bata na may kapansanan sa paggana ng atay at bato.
Form ng paglabas. Dry matter para sa intravenous administration sa mga vial na 0.5 g at 1 g.
Mga kondisyon ng imbakan. Listahan B. Sa isang tuyo at madilim na lugar.
Sa tingin ko naaalala mo lahat ang pagdating ng grupong ito ng mga gamot sa klinikal na kasanayan. Ito ay tulad ng panahon ng mga antibiotics na nagsimula muli, kapag ang mga tila walang pag-asa na mga pasyente ay nakabangon muli ... kahit na sa napakalaking, tulad ng tila sa amin noon, mga gastos sa pananalapi (gaano kami walang muwang, ngayon para sa isang tetracycline gamot, binabayaran namin ang halagang higit sa halaga ng isang araw ng paggamot sa carbapenem).
Alalahanin natin ang lugar ng bawat isa sa mga gamot sa pangkat na ito sa ating klinikal na kasanayan.
Sa ngayon, apat na gamot ng carbapenem group ang nakarehistro sa Russia, na nahahati sa antipseudomonal(dahil sa ilang aktibidad laban sa Pseudomonas aeruginosa):
Imipenem
Meropenem
Doripenem
AT hindi pyocyanic:
Ertapenem
Sa aking sarili, nais kong tandaan na ang lahat ng "pseudomonism" na ito at ang kawalan nito ay hindi hihigit sa isang pakana sa marketing, dahil dapat mong laging tandaan na sa iyong sarili, nang walang suporta ng mga antipseudomonal na gamot na napag-usapan natin kanina, hindi isang solong carbapenem na may P.aeruginosa hindi ito gagawin.
Sa oras na ito, ang mga carbapenem ay nananatiling mga gamot na may pinakamalawak na posibleng spectrum ng aktibidad, habang pinapanatili ang pinakamataas na kaligtasan ng paggamit, tulad ng lahat ng mga beta-lactam, dahil mayroon silang karaniwang epekto sa klase at kumikilos sa cell wall ng mga microorganism, na nakakagambala sa pagbuo nito ( at kung paano mo naaalala, hindi kami Pinocchio, upang magkaroon kami ng pader na ito). Bilang karagdagan, walang isang kaso ng mga cross-allergic na reaksyon sa isang grupo ng mga penicillins o cephalosporins ang inilarawan. Kasabay nito, ang mga carbapenem ay may pinakamataas na pagtutol sa hydrolysis sa pamamagitan ng extended-spectrum beta-lactamases (ESBLs), bagaman sa ngayon ay may lumalaking panganib ng pagkalat ng carbapenemases sa pangkalahatan at metal-beta-lactamases sa partikular, na sumisira dito. grupo ng mga gamot.
Ang batayan ng spectrum ng pagkilos ng carbapenems ay ang kanilang binibigkas na gram-negatibong aktibidad, dahil nagagawa nilang tumagos sa dingding ng gram-negatibong bakterya nang mas mabilis kaysa sa anumang beta-lactams. Aktibo sila laban sa pamilya Enterobacteriaceae (Klebsiellaspp., Enterobacterspp., E.coli atbp.), kabilang ang mga strain na gumagawa ng ESBL.
Gayundin, ang mga carbapenem ay aktibo laban sa gram-positive na flora, katulad ng pneumococci, gonococci, meningococci at staphylococci (hindi kasama ang MRSA)
Bilang karagdagan, ang mga carbapenem ay lubos na aktibo laban sa mga anaerobes, maliban sa C.mahirap.
Dahil sa spectrum ng ultra-wide action, maaaring malikha ang isang maling ilusyon na ang grupong ito ng mga gamot ay maaaring gamitin bilang malawak na spectrum na mga gamot, iyon ay, sa anumang mas mahirap o hindi gaanong mahirap na sitwasyon, na, sa pamamagitan ng paraan, ay nangyari at ito ay nangyayari sa ilang ospital hanggang ngayon. Ang ganitong paraan ay magiging isang malaking pagkakamali, dahil ang mga carbapenem ay makikita bilang isang buhawi na sumisira sa lahat ng bagay sa landas nito. Ipapatumba nila hindi lamang ang pathogenic, kundi pati na rin ang saprophytic flora, at ayon sa prinsipyong "ang isang banal na lugar ay hindi kailanman walang laman" pagkatapos ng epektibong paggamot sa gram-negative na impeksyon, ang isang gram-positive superinfection (pinaka madalas na sanhi ng MRSA) ay kukuha nito. lugar, na mahalaga na huwag pansinin, maunawaan kung saan ito nanggaling at simulan hangga't maaari ang mabilis na therapy sa mga gamot na may aktibidad na positibo sa gramo.
Nais ko ring ipahayag ang aking personal na opinyon tungkol sa de-escalation therapy. Wala akong laban sa pagsisimula ng therapy na may mga carbapenem sa isang pasyenteng may kritikal na sakit kung saan sila ay ipinahiwatig, ngunit ako ay laban sa pagpapalit ng antibiotic therapy pagkatapos matanggap ang mga resulta ng isang microbiological na pag-aaral kung ang therapy na may cabrapenems ay gumana. Tandaan natin pagkatapos ng ilang araw na nakakatanggap tayo ng data mula sa isang microbiological na pag-aaral - sa pinakamaagang pagkalipas ng lima, at sa karamihan ng mga kaso pagkatapos ng isang linggo, kung wala tayong laboratoryo na nilagyan ng ayon sa mga modernong prinsipyo. Kailan tayo nagsasagawa ng klinikal na pagsubaybay sa pagiging epektibo ng antibiotic therapy? Sa kaso ng carbapenems, pagkatapos ng 48 oras. Ibig sabihin, pagkatapos ng dalawang araw kailangan nating magpasya kung epektibo ang therapy o may nakalimutan tayo, o nagbago ang kondisyon ng pasyente dahil sa takbo ng pangunahing o paglala ng kaakibat na sakit. Sa pangkalahatan, sa oras na matanggap ang data mula sa laboratoryo, sa isang paraan o iba pa, ang microbe-causative agent ay masisira na ng "carpet bombardment" ng carbapenem, o carbapenem kasama ng isang antistaphylococcal o antipseudomonal na gamot at walang epektibong transition. sa isa pa, mas mura ang antibacterial speech drug hindi ito maaaring. Kung sinimulan na nating gamutin ang mga carbapenem at ipinakita nila ang kanilang pagiging epektibo, kung gayon kinakailangan na tapusin din ang therapy sa kanila at huwag magmadali sa pagpili.
Ilang salita tungkol sa bawat kinatawan.
Ang gamot na ito ay kapansin-pansin dahil mayroon itong mahabang kalahating buhay, na nagpapahintulot na maibigay ito isang beses sa isang araw, na napakahalaga. Dahil ang mga carbapenem, tulad ng lahat ng beta-lactam na antibacterial na gamot, ay mga gamot na umaasa sa oras, na lubhang mahalaga na mahigpit na maibigay sa bawat oras, kung hindi, ang bactericidal concentration ay bumaba sa ibaba ng minimum at ang pagpili ng mga lumalaban na strain ay magsisimula. Bilang karagdagan, ito ay simpleng maginhawa, hindi katulad ng iba pang mga carbapenem, na nangangailangan ng 4 na solong, at matagal na intravenous administration. Kung ang departamento ay nilagyan ng mga infusion pump, ang problema ay hindi masyadong talamak, ngunit kapag wala sila, at pagkatapos ay apat na beses ang pagpapakilala ay nagiging problema, at ang tao ay inayos sa paraang ang mga problema sa kanyang buhay ay mababawasan ( pati na rin ang mga gastos) at sa gayon ay hindi bihira ang mga sitwasyon kapag sinubukan nilang lumipat sa 3 o kahit 2 solong iniksyon. Sa kaso ng isang malubhang nakakahawang proseso, ang mga naturang manipulasyon ay hindi pinahihintulutan. At ito ay kung saan ang ertapenem ay maginhawa, na pinangangasiwaan ng 1 g bawat araw sa isang pagkakataon. Maaari kang tumutol sa akin at ituro na ang gamot na ito ay walang aktibidad na antipseudomonal. Ngunit mga kasamahan, ang aktibidad na antipseudomonal ng meropenem, imipenem at doripenem ay kaya na ito (at dapat) pabayaan, at kung pinaghihinalaan mo ang pagkakaroon ng P.aeruginosa, kailangan mo lamang na gumamit ng amikacin o ciprofloxacin, bilang ang pinakamakapangyarihang antipseudomonal na gamot , ang pangunahing bagay ay ang pumili ng isang epektibong dosis (ang una ay binibilang namin sa isang kilo ng timbang ng katawan, ang pangalawa - batay sa IPC ng pathogen)
Ano patotoo umiiral para sa paggamit ng ertapenem:
Malubhang impeksyon sa intra-tiyan
Malubhang pneumonia na nakukuha sa komunidad
Malubhang impeksyon sa ihi
Malubhang impeksyon sa balat at malambot na tissue. Kabilang ang diabetic foot na walang ebidensya ng osteomyelitis
Mga talamak na impeksyon sa pelvic area
Mga impeksyon sa loob ng tiyan na katamtaman ang kalubhaan (cholicestitis, cholangitis, diverticulitis, splenic abscess at liver abscess) na hindi nangangailangan ng drainage o operasyon.
2. Imipenem/cilastatin
Kasama niya na nagsimula ang solemne prusisyon ng mga carbapenem sa Russia. Ngunit gaano karaming haka-haka sa marketing ang nasa paligid niya sa hinaharap, isa na rito ay "ang gamot ay nagdudulot ng mga kombulsyon." Ang Imipenem ay nagpapataas ng convulsive na kahandaan lamang sa ilang mga kaso, na dapat isaalang-alang:
Mga impeksyon sa gitnang sistema ng nerbiyos
Dosis na higit sa 2 g bawat araw
Edad higit 60 - 65 taon
Kasaysayan ng mga seizure o CNS lesyon - stroke, TBI, epilepsy
At kailan tayo ginagamit namin:
Bacterial endocarditis
Septicemia
Mga impeksyon sa cody at malambot na tisyu (hindi kasama ang MRSA)
Mga impeksyon sa lower respiratory tract, kabilang ang nosocomial pneumonia
· Mga impeksyon sa ginekologiko
Mga impeksyon sa intra-tiyan
Mga impeksyon na dulot ng polymicrobial flora
Mga kumplikado at hindi kumplikadong impeksyon sa ihi (pyelonephritis)
Maaaring gamitin para sa:
§ Gas gangrene
§ Diabetic na paa
§ Mga impeksyon sa buto at kasukasuan.
Dosing regimen:
Ang Imipenem ay ginagamit sa isang regimen na 250-500 mg 4 beses sa isang araw sa pamamagitan ng pagtulo, mas mabuti na dahan-dahan para sa mga impeksyon sa ihi.
Mga impeksyon na katamtaman ang kalubhaan - 500 mg intravenously tumulo nang mabagal tuwing 6 hanggang 8 oras
· Sa malala at impeksyon na dulot ng Pseudomonas aeruginosa: 1 g IV na tumutulo tuwing 6 hanggang 8 oras.
Kapag ang dosing, ang kondisyon ng mga bato ay dapat isaalang-alang at ang pagsasaayos ng dosis ay dapat isagawa sa kaso ng pagkabigo sa bato.
3. Meropenem
Hindi tulad ng imipenem, maaari itong gamitin para sa mga impeksyon sa CNS nang walang mga paghihigpit.
Mga indikasyon sa aplikasyon.
Sa Russia mag-apply IMPENEM At PEROPENEM (MERONEM), sa Japan - din biapenem at panipenem. Ang mga oral carbapenem, sanfetrinem at faropenem, ay pinag-aaralan.
Ang unang gamot ng grupong carbapenem, imipenem, ay lumitaw sa klinikal na kasanayan noong 1980. Ito ay ginawa ng mga mikroorganismo Streptomyces cattleya. Ang Meropenem ay isang matatag na derivative ng imipenem. Sa ngayon, higit sa 40 natural at synthetic na kinatawan ng carbapenems ang kilala.
Ang mga ito ay nailalarawan sa pamamagitan ng isang mas mataas na pagtutol sa pagkilos ng bacterial b-lactamases kumpara sa mga penicillins at cephalosporins, may mas malawak na spectrum ng aktibidad at ginagamit sa matinding impeksyon ng iba't ibang lokalisasyon. Mas madalas na ginagamit ang mga ito bilang isang reserbang gamot, ngunit para sa mga impeksyon na nagbabanta sa buhay ay maaari silang ituring bilang unang linyang empirical therapy.
Ang Imipenem ay nagdudulot ng pag-aalis ng nakararami na gram-positive bacteria, ang meropenem ay pinipigilan ang gram-negative na bacteria sa mas malaking lawak, kabilang ang Pseudomonas aeruginosa, acinetobacter, bacteroids, pathogens ng glanders at melioidosis.
Ang mga carbapenem, tulad ng iba pang mga antibiotics ng grupong β-lactam, ay may bactericidal effect sa pamamagitan ng pag-abala sa synthesis ng cell wall ng mga microorganism. Mas madaling tumagos ang mga ito sa mga cell wall porin kaysa sa iba pang mga β-lactam, dahil mayroon silang mga positibo at negatibong singil sa molekula, isang binagong posisyon ng sulfur atom, at isang branched side chain.
Ang therapeutic effect ng carbopenems ay hindi nakasalalay sa maximum na konsentrasyon, ngunit sa oras na ito ay pinananatili sa itaas ng minimum na constant concentration (MIC) para sa isang naibigay na pathogen. Ito ay kinakailangan upang mapanatili ang isang pare-parehong konsentrasyon ng mga antibiotics sa dugo sa isang antas ng 2 hanggang 4 na beses ang mga halaga ng MIC. Sa pagsasaalang-alang na ito, ang pangunahing halaga ay hindi ang laki ng isang solong dosis, ngunit ang dalas ng mga iniksyon. Ang mga carbapenem ay karaniwang may mahabang post-antibiotic na epekto laban sa Gram-negative bacteria. Pinipigilan nila ang paglabas ng mga bacterial endotoxin na nagdudulot ng infectious-toxic shock at iba pang hemodynamic disorder.
Ang bentahe ng meropenem ay ang kakayahang tumagos sa mga macrophage at mapahusay ang kanilang phagocytic na aktibidad. Sa ilalim ng impluwensya ng meropenem, ang pagkasira ng mga phagocytosed microorganism ay pinabilis.
Ang likas na paglaban sa carbapenems ay katangian ng flavobacteria, bihira ang nakuhang paglaban (nakikita lamang sa 7 mga strain ng Pseudomonas aeruginosa).
spectrum ng aktibidad. Ang mga carbapenem ay aktibo laban sa gram-positive, gram-negative at anaerobic microorganisms.
Ang staphylococci (maliban sa methicillin-resistant), streptococci, gonococci, meningococci, pneumococci ay sensitibo sa carbapenems (ang carbapenems ay mas mababa sa vancomycin sa aktibidad laban sa pneumococci).
Lubos na aktibo laban sa karamihan ng mga gramo-negatibong microorganism (E. coli, Klebsiella, Proteus, Enterobacter, Citrobacter, Morganella), kabilang ang laban sa mga strain na lumalaban sa III-IV generation cephalosporins at inhibitor-protected penicillins. Bahagyang mas mababang aktibidad laban sa proteus, serration.
Ang mga carbapenem ay lubos na aktibo laban sa mga anaerobes na bumubuo ng spore at hindi bumubuo ng spore.
Gayunpaman, ang mga carbapenem ay hindi aktibo ng carbapenemase. Ang mga carbapenemase ay ginawa ng Shigella, Acinebacter, Pseudomonas aeruginosa, at iba pang bacteria. May mga kilalang outbreak ng mga impeksyon sa ospital na dulot ng mga gram-negative na microorganism na naglalabas ng carbapenemase.
Ang pangalawang paglaban ng mga microorganism sa carbapenems ay bihirang bubuo. Ang mga lumalaban na microorganism ay nailalarawan sa pamamagitan ng cross-resistance sa lahat ng mga gamot.
Pinagsamang gamot IMIPENEM/CILASTATIN (TIE-NAM) iniksyon sa isang ugat bilang isang pagtulo, dahil ang mga iniksyon ng bolus ay nagdudulot ng pagduduwal at pagsusuka.
Ang mga carbapenem ay minimally (2%) ay nagbubuklod sa mga protina ng dugo, tumagos sa lahat ng mga tisyu at kapaligiran ng katawan, kabilang ang cerebrospinal fluid at necrotic pancreatic tissue. 70% ng kanilang dosis ay excreted sa ihi na hindi nagbabago. Ang mga antibiotic ay tinanggal mula sa katawan sa panahon ng hemodialysis.
Ang mga carbapenem ay mahalaga para sa empiric na paggamot ng mga malubhang impeksyong nakuha sa komunidad at nosocomial na dulot ng multidrug-resistant microflora. Sa karamihan ng mga kaso, pinapalitan ng monotherapy na may carbapenems ang pinagsamang paggamit ng 3 gamot - isang third-generation cephalosporin, isang aminoglycoside, at metronidazole. Ang pagiging epektibo ng paggamot na may carbapenems ay 70 - 90%.
Ang mga indikasyon para sa appointment ay ang mga sumusunod:
Hospital pneumonia (kabilang ang mga pasyente na may artipisyal na bentilasyon ng mga baga);
Pulmonary sepsis sa cystic fibrosis;
Mga kumplikadong impeksyon sa ihi;
Mga impeksyon sa intra-tiyan na nakuha ng komunidad at nakuha sa ospital (80% ng mga kaso - mapanirang sugat ng mga organo ng tiyan, 20% - mga interbensyon sa kirurhiko at pinsala);
Mga impeksyon sa ginekologiko at obstetric;
Mga impeksyon sa balat, malambot na tisyu, buto at kasukasuan;
paa ng diabetes;
Neutropenic fever;
Endocarditis, sepsis;
Meningitis at abscess ng utak (gumamit lamang ng meropenem);
Pag-iwas sa mga nakakahawang komplikasyon ng kawalan ng pakiramdam at mga impeksyon sa perioperative.
Sa 20% ng mga pasyente, ang mga iniksyon ng imipenem ay sinamahan ng mga side effect - pagduduwal, pagsusuka, pagtatae, mga reaksiyong alerhiya (sa 50% ng mga kaso sila ay tumawid sa iba pang mga β-lactams). Sa mga sakit ng gitnang sistema ng nerbiyos at kakulangan sa bato, may panganib ng panginginig at kombulsyon dahil sa antagonism sa GABA. Ang Meropenem ay mas mahusay na disimulado - hindi ito nagiging sanhi ng dyspeptic disturbances at convulsions.
Ang mga carbapenem ay kontraindikado sa kaso ng hypersensitivity sa β-lactam antibiotics, pagbubuntis, mga sanggol hanggang 3 buwan. Para sa panahon ng paggamot, tanggihan ang pagpapasuso.