Ano ang ginagawa ng mga beta blocker? Ano ang mga beta blocker? Pag-uuri, mga pangalan ng mga gamot at ang mga nuances ng kanilang paggamit. Pag-uuri ng mga gamot sa pangkat na ito

Kasama sa grupo ng mga adrenergic blocker ang mga gamot na maaaring humarang sa mga nerve impulses na responsable para sa reaksyon sa adrenaline at norepinephrine. Ang mga pondong ito ay ginagamit upang gamutin ang mga pathology ng puso at mga daluyan ng dugo.

Karamihan sa mga pasyente na may kaugnay na mga pathologies ay interesado sa kung ano ito - adrenergic blockers, kapag sila ay ginagamit, kung ano ang mga side effect na maaari nilang maging sanhi. Ito ay tatalakayin pa.

Pag-uuri

Ang mga dingding ng mga daluyan ng dugo ay may 4 na uri ng mga receptor: α-1, α-2, β-1, β-2. Alinsunod dito, ang mga alpha- at beta-blocker ay ginagamit sa klinikal na kasanayan. Ang kanilang aksyon ay naglalayong hadlangan ang isang tiyak na uri ng receptor. Pinapatay ng mga blocker ng A-β ang lahat ng mga receptor ng adrenaline at norepinephrine.

Ang mga tablet ng bawat grupo ay may dalawang uri: selective block lamang ng isang uri ng receptor, non-selective interrupt na komunikasyon sa kanilang lahat.

Mayroong isang tiyak na pag-uuri ng mga gamot sa pangkat na ito.

Kabilang sa mga alpha-blocker:

α-1 blocker;
α-1 at α-2.

Kabilang sa mga β-blocker:

cardioselective;
hindi pumipili.

Mga tampok ng pagkilos

Kapag ang adrenaline o noradrenaline ay pumapasok sa daloy ng dugo, ang mga adrenoreceptor ay tumutugon sa mga sangkap na ito. Bilang tugon, ang mga sumusunod na proseso ay bubuo sa katawan:

ang lumen ng mga sisidlan ay makitid;
ang myocardial contraction ay nagiging mas madalas;
tumataas ang presyon ng dugo;
pinatataas ang antas ng glycemia;
tumataas ang bronchial lumen.

Sa mga pathology ng mga daluyan ng puso at dugo, ang mga kahihinatnan na ito ay mapanganib para sa kalusugan at buhay ng tao. Samakatuwid, upang ihinto ang gayong mga phenomena, kinakailangan na kumuha ng mga gamot na humahadlang sa pagpapalabas ng mga adrenal hormone sa dugo.

Ang mga adrenoblocker ay may kabaligtaran na mekanismo ng pagkilos. Ang paraan ng paggana ng mga alpha at beta blocker ay nag-iiba depende sa kung aling uri ng receptor ang na-block. Para sa iba't ibang mga pathologies, ang mga adrenoblocker ng isang tiyak na uri ay inireseta, at ang kanilang kapalit ay tiyak na hindi katanggap-tanggap.

Ang pagkilos ng mga alpha-blocker

Dilate nila ang paligid at panloob na mga sisidlan. Pinapayagan ka nitong dagdagan ang daloy ng dugo, pagbutihin ang microcirculation ng tissue. Bumababa ang presyon ng dugo ng isang tao, at ito ay maaaring makamit nang walang pagtaas sa rate ng puso.

Ang mga pondong ito ay makabuluhang binabawasan ang pagkarga sa puso sa pamamagitan ng pagbawas sa dami ng venous blood na pumapasok sa atrium.

Iba pang mga epekto ng a-blockers:

pagpapababa ng triglyceride at masamang kolesterol;
isang pagtaas sa antas ng "magandang" kolesterol;
activation ng cell susceptibility sa insulin;
pinabuting glucose uptake;
pagbaba sa intensity ng mga palatandaan ng pamamaga sa ihi at reproductive system.

Ang mga blocker ng Alpha-2 ay pumipigil sa mga daluyan ng dugo at nagpapataas ng presyon sa mga arterya. Sa cardiology, halos hindi sila ginagamit.

Ang pagkilos ng mga beta-blocker

Ang pagkakaiba sa pagitan ng mga pumipili na β-1 blocker ay ang mga ito ay positibong nakakaapekto sa pag-andar ng puso. Ang kanilang paggamit ay nagbibigay-daan sa iyo upang makamit ang mga sumusunod na epekto:

pagbaba sa aktibidad ng pacemaker at ang pag-aalis ng arrhythmia;
pagbaba sa rate ng puso;
regulasyon ng myocardial excitability laban sa background ng mas mataas na emosyonal na stress;
pagbaba sa pangangailangan ng mga kalamnan ng puso para sa oxygen;
pagbaba sa mga tagapagpahiwatig ng presyon ng dugo;
kaluwagan ng isang atake ng angina pectoris;
pagbabawas ng pagkarga sa puso sa panahon ng kakulangan sa cardio;
pagbaba sa antas ng glycemia.

Ang mga di-pumipili na paghahanda ng β-blockers ay may mga sumusunod na epekto:

pag-iwas sa clumping ng mga elemento ng dugo;
nadagdagan ang pag-urong ng makinis na mga kalamnan;
pagpapahinga ng sphincter ng pantog;
nadagdagan ang tono ng bronchi;
pagbaba sa intraocular pressure;
binabawasan ang panganib ng talamak na myocardial infarction.

Pagkilos ng mga alpha-beta blocker

Ang mga gamot na ito ay nagpapababa din ng presyon ng dugo sa loob ng mga mata. Mag-ambag sa normalisasyon ng triglycerides, LDL. Nagbibigay sila ng isang kapansin-pansin na hypotensive effect nang hindi nakakagambala sa daloy ng dugo sa mga bato.

Ang pag-inom ng mga gamot na ito ay nagpapabuti sa mekanismo ng pagbagay ng puso sa pisikal at nerbiyos na stress. Pinapayagan ka nitong gawing normal ang ritmo ng mga contraction nito, upang maibsan ang kondisyon ng pasyente na may mga depekto sa puso.

Kailan ipinahiwatig ang mga gamot?

Ang mga alpha1-blocker ay inireseta sa mga ganitong kaso:

arterial hypertension;
isang pagtaas sa kalamnan ng puso;
pagpapalaki ng prostate sa mga lalaki.

Mga indikasyon para sa paggamit ng α-1 at 2 blockers:

mga karamdaman ng soft tissue trophism ng iba't ibang pinagmulan;
malubhang atherosclerosis;
mga karamdaman sa diabetes ng peripheral circulatory system;
endarteritis;
acrocyanosis;
sobrang sakit ng ulo;
estado ng post-stroke;
pagbaba sa intelektwal na aktibidad;
mga karamdaman ng vestibular apparatus;
neurogenicity ng pantog;
pamamaga ng prostate.

Ang mga alpha2-blocker ay inireseta para sa mga erectile disorder sa mga lalaki.

Ang mga mataas na pumipili na β-blocker ay ginagamit sa paggamot ng mga sakit tulad ng:

arterial hypertension;
hypertrophic type cardiomyopathy;
arrhythmias;
sobrang sakit ng ulo;
mga depekto sa mitral valve;
atake sa puso;
na may VVD (na may hypertensive na uri ng neurocirculatory dystonia);
paggulo ng motor kapag kumukuha ng neuroleptics;
nadagdagan ang aktibidad ng thyroid gland (kumplikadong paggamot).

Ang mga non-selective beta-blocker ay ginagamit para sa:

arterial hypertension;
pagpapalaki ng kaliwang ventricle;
angina sa pagsusumikap;
dysfunction ng mitral valve;
nadagdagan ang rate ng puso;
glaucoma;
Minor's syndrome - isang bihirang nervous genetic disease kung saan mayroong panginginig ng mga kalamnan ng mga kamay;
upang maiwasan ang pagdurugo sa panahon ng panganganak at mga operasyon sa mga babaeng genital organ.

Sa wakas, ang mga α-β blocker ay ipinahiwatig para sa mga ganitong sakit:

na may hypertension (kabilang ang para sa pag-iwas sa pagbuo ng isang hypertensive crisis);
open-angle glaucoma;
matatag na angina;
mga depekto sa puso;
heart failure.

Application sa mga pathologies ng cardiovascular system

Sa paggamot ng mga sakit na ito, ang mga β-adrenergic blocker ay may pangunahing papel.

Ang pinaka-pinili ay Bisoprolol at Nebivolol. Ang pagharang sa mga adrenoreceptor ay nakakatulong upang mabawasan ang antas ng contractility ng kalamnan ng puso, pabagalin ang bilis ng nerve impulse.

Ang paggamit ng mga modernong beta-blocker ay nagbibigay ng mga positibong epekto:

pagbaba sa rate ng puso;
pagpapabuti ng myocardial metabolism;
normalisasyon ng vascular system;
pagpapabuti ng pag-andar ng kaliwang ventricular, pagtaas sa bahagi ng pagbuga nito;
normalisasyon ng rate ng puso;
pagbaba sa presyon ng dugo;
nabawasan ang panganib ng platelet aggregation.

Mga side effect

Ang listahan ng mga side effect ay depende sa mga gamot.

Ang mga blocker ng A1 ay maaaring maging sanhi ng:

pamamaga;
isang matalim na pagbaba sa presyon ng dugo dahil sa isang binibigkas na hypotensive effect;
arrhythmia;
tumutulong sipon;
pagbaba sa libido;
enuresis;
sakit sa panahon ng pagtayo.

Ang mga blocker ng A2 ay sanhi ng:

pagtaas ng presyon;
pagkabalisa, pagkamayamutin, pagkamayamutin;
panginginig ng kalamnan;
mga karamdaman sa pag-ihi.

Ang mga di-pumipili na gamot ng pangkat na ito ay maaaring maging sanhi ng:

mga karamdaman sa gana;
sakit sa pagtulog;
nadagdagan ang pagpapawis;
pandamdam ng lamig sa mga paa't kamay;
pandamdam ng init sa katawan;
hyperacidity ng gastric juice.

Ang mga selective beta blocker ay maaaring magdulot ng:

pangkalahatang kahinaan;
pagbagal ng mga reaksyon ng nerbiyos at kaisipan;
matinding antok at depresyon;
nabawasan ang visual acuity at panlasa disorder;
pamamanhid ng paa;
pagbaba sa rate ng puso;
dyspeptic phenomena;
mga arrhythmic na kaganapan.

Ang mga non-selective β-blockers ay maaaring magpakita ng mga sumusunod na epekto:

visual disturbances ng ibang kalikasan: "fog" sa mga mata, ang pakiramdam ng isang banyagang katawan sa kanila, nadagdagan pagtatago ng luha, diplopia ("double vision" sa larangan ng view);
rhinitis;
inis;
binibigkas na pagbaba ng presyon;
syncope;
erectile dysfunction sa mga lalaki;
pamamaga ng colon mucosa;
hyperkalemia;
nadagdagan ang mga antas ng triglyceride at urates.

Ang pagkuha ng mga alpha-beta blocker ay maaaring maging sanhi ng mga sumusunod na epekto sa isang pasyente:

thrombocytopenia at leukopenia;
isang matalim na paglabag sa pagpapadaloy ng mga impulses na nagmumula sa puso;
dysfunction ng peripheral circulation;
hematuria;
hyperglycemia;
hypercholesterolemia at hyperbilirubinemia.

Listahan ng mga gamot

Ang mga selective (α-1) blocker ay kinabibilangan ng:

Eupressil;
Tamsulon;
doxazosin;
Alfuzosin.

Hindi pumipili (α1-2 blocker):

Sermion;
Redergin (Klavor, Ergoxil, Optamine);
Pyrroxane;
Dibazin.

Ang pinakasikat na kinatawan ng α-2 blockers ay Yohimbine.

Listahan ng mga gamot ng β-1 blocker group:

Atenol (Tenolol);
Lokren;
bisoprolol;
Breviblock;
Celiprol;
Kordanum.

Ang mga non-selective β-blocker ay kinabibilangan ng:

Sandonorm;
Betaloc;
Anaprilin (Obzidan, Tela, Propral);
Timolol (Arutimol);
Slootrasicore.

Mga bagong henerasyong gamot

Ang mga adrenoblocker ng bagong henerasyon ay may maraming pakinabang sa mga "lumang" gamot. Ang kalamangan ay ang mga ito ay kinuha isang beses sa isang araw. Ang pinakabagong henerasyon ng mga gamot ay nagdudulot ng mas kaunting epekto.

Kasama sa mga gamot na ito ang Celiprolol, Bucindolol, Carvedilol. Ang mga gamot na ito ay may karagdagang mga katangian ng vasodilator.

Mga tampok ng pagtanggap

Bago simulan ang paggamot, dapat ipaalam ng pasyente sa doktor ang tungkol sa pagkakaroon ng mga sakit na maaaring maging batayan para sa pagpawi ng adrenoblockers.

Ang mga gamot mula sa grupong ito ay iniinom habang o pagkatapos kumain. Binabawasan nito ang mga posibleng negatibong epekto ng mga gamot sa katawan. Ang tagal ng pagpasok, regimen ng dosis at iba pang mga nuances ay tinutukoy ng doktor.

Sa panahon ng pagtanggap, kinakailangan na patuloy na suriin ang rate ng puso. Kung ang tagapagpahiwatig na ito ay kapansin-pansing bumababa, dapat baguhin ang dosis. Hindi mo maaaring ihinto ang pagkuha ng gamot sa iyong sarili, simulan ang paggamit ng ibang paraan.

Contraindications para sa pagpasok

Pagbubuntis at ang panahon ng pagpapasuso.
Ang reaksiyong alerdyi sa sangkap ng gamot.
Matinding karamdaman sa atay at bato.
Nabawasan ang presyon ng dugo (hypotension).
Ang Bradycardia ay isang pagbaba sa rate ng puso.

Kakatwa, ang sangkatauhan ay nagsimula pa lamang makipag-usap tungkol sa mga beta blocker sa nakalipas na ilang taon, at hindi ito nauugnay sa sandaling naimbento ang mga gamot na ito. Ang mga beta blocker ay kilala sa gamot sa loob ng mahabang panahon, ngunit ngayon ang bawat may malay na pasyente na nagdurusa sa patolohiya ng puso at mga daluyan ng dugo ay isinasaalang-alang na kinakailangan na magkaroon ng hindi bababa sa kaunting kaalaman tungkol sa kung anong mga gamot ang maaaring magamit upang talunin ang sakit.

Ang kasaysayan ng paglitaw ng mga gamot

Ang industriya ng pharmaceutical ay hindi kailanman tumigil - ito ay itinulak sa tagumpay ng lahat ng na-update na mga katotohanan tungkol sa mga mekanismo ng isang partikular na sakit. Noong 30s ng huling siglo, napansin ng mga doktor na ang kalamnan ng puso ay nagsisimulang gumana nang mas mahusay kung ito ay naiimpluwensyahan ng ilang mga paraan. Maya-maya, ang mga sangkap ay tinawag na beta-agonist. Natuklasan ng mga siyentipiko na ang mga stimulant na ito sa katawan ay nakakahanap ng isang "pares" para sa pakikipag-ugnayan, at sa pananaliksik makalipas ang dalawampung taon, ang teorya ng pagkakaroon ng mga beta-adrenergic receptor ay unang iminungkahi.

Pagkaraan ng ilang sandali, napag-alaman na ang kalamnan ng puso ay pinaka-madaling kapitan sa paglabas ng adrenaline, na nagiging sanhi ng pagkontrata ng mga cardiomyocyte sa napakabilis na bilis. Ganito nangyayari ang mga atake sa puso. Upang protektahan ang mga beta receptor, nilayon ng mga siyentipiko na lumikha ng mga espesyal na tool na pumipigil sa mga nakakapinsalang epekto ng agresibong hormone sa puso. Nakamit ang tagumpay noong unang bahagi ng 60s, nang naimbento ang protenalol - isang pioneer beta blocker, tagapagtanggol ng mga beta receptor. Dahil sa mataas na carcinogenicity, ang protenalol ay binago at ang propranolol ay inilabas para sa mass production. Ang mga nag-develop ng teorya ng mga beta receptor at blocker, pati na rin ang gamot mismo, ay nakatanggap ng pinakamataas na marka sa agham - ang Nobel Prize.

Prinsipyo ng pagpapatakbo

Mula nang ilabas ang unang gamot, ang mga laboratoryo ng parmasyutiko ay nakabuo ng higit sa isang daang ng kanilang mga varieties, ngunit sa pagsasanay ay hindi hihigit sa isang katlo ng mga pondo ang ginagamit. Ang pinakabagong henerasyong gamot - Nebivolol - ay na-synthesize at na-certify para sa paggamot noong 2001.

Ang mga beta blocker ay mga gamot para sa paghinto ng atake sa puso sa pamamagitan ng pagharang sa mga adrenoreceptor na sensitibo sa paglabas ng adrenaline.

Ang kanilang mekanismo ng pagkilos ay ang mga sumusunod. Ang katawan ng tao sa ilalim ng impluwensya ng ilang mga kadahilanan ay gumagawa ng mga hormone at catecholamines. Nagagawa nilang ma-irita ang mga beta 1 at beta 2 receptor na matatagpuan sa iba't ibang lugar. Bilang resulta ng naturang pagkakalantad, ang katawan ay sumasailalim sa mga makabuluhang negatibong epekto, at lalo na ang kalamnan ng puso ay naghihirap.

Halimbawa, ito ay nagkakahalaga ng pag-alala kung ano ang nararamdaman ng isang tao kapag, sa isang estado ng stress, ang adrenal glands ay gumagawa ng labis na pagpapalabas ng adrenaline at ang puso ay nagsisimulang tumibok ng sampung beses na mas mabilis. Upang kahit papaano maprotektahan ang kalamnan ng puso mula sa gayong mga irritant, ang mga blocker ay nilikha. Ang mga gamot na ito ay humaharang sa mga adrenoreceptor mismo, na madaling kapitan sa mga epekto ng adrenaline sa kanila. Sa pamamagitan ng pagsira sa ligament na ito, posible na makabuluhang mapadali ang gawain ng kalamnan ng puso, gawin itong mas mahinahon at itapon ang dugo sa daluyan ng dugo na may mas kaunting presyon.

Mga kahihinatnan ng pag-inom ng droga

Kaya, ang gawain ng mga beta blocker ay maaaring mabawasan ang dalas ng pag-atake ng angina (pagtaas ng rate ng puso), na siyang direktang sanhi ng biglaang pagkamatay ng mga tao. Sa ilalim ng impluwensya ng mga beta blocker, nangyayari ang mga sumusunod na pagbabago:

normalize ang presyon ng dugo
nabawasan ang cardiac output,
bumababa ang antas ng renin sa dugo,
Ang aktibidad ng CNS ay pinipigilan.

Tulad ng itinatag ng mga doktor, ang pinakamalaking bilang ng mga beta-adrenergic receptor ay naisalokal sa cardiovascular system. At hindi ito nakakagulat, dahil tinitiyak ng gawain ng puso ang mahahalagang aktibidad ng bawat selula ng katawan, at ang puso ay nagiging pangunahing target ng adrenaline, isang stimulating hormone. Kapag nagrerekomenda ng mga beta blocker, napapansin din ng mga doktor ang kanilang masamang epekto, kaya mayroon silang mga kontraindikasyon: COPD, diabetes mellitus (para sa ilan), dyslipidemia, at depressive state ng pasyente.

Ano ang pagpili ng gamot

Ang pangunahing papel ng mga beta blocker ay protektahan ang puso mula sa mga atherosclerotic lesyon, ang cardioprotective effect na mayroon ang grupong ito ng mga ahente ay upang magbigay ng isang antiarrhythmic effect sa pamamagitan ng pagbabawas ng ventricular regression. Sa kabila ng lahat ng maliwanag na prospect para sa paggamit ng mga gamot, mayroon silang isang makabuluhang disbentaha - nakakaapekto sila sa parehong kinakailangang beta-1-adrenergic receptor at beta-2-adrenergic receptor, na hindi kailangang pigilan. Ito ang pangunahing kawalan - ang imposibilidad ng pagpili ng ilang mga receptor mula sa iba.

Ang selectivity ng mga gamot ay itinuturing na kakayahang piliing kumilos sa mga beta-adrenergic receptor, hinaharangan lamang ang mga beta-1-adrenergic receptor, at hindi nakakaapekto sa mga beta-2-adrenergic receptor. Ang mapiling pagkilos ay maaaring makabuluhang bawasan ang panganib ng mga side effect ng mga beta blocker, kung minsan ay sinusunod sa mga pasyente. Iyon ang dahilan kung bakit kasalukuyang sinusubukan ng mga doktor na magreseta ng mga piling beta blocker, i.e. "matalinong" gamot na maaaring makilala ang beta-1 mula sa beta-2 adrenoreceptors.

Pag-uuri ng mga gamot

Sa proseso ng paglikha ng mga gamot, maraming mga gamot ang ginawa, na maaaring mauri bilang mga sumusunod:

selective o non-selective beta blockers (batay sa selective action para sa beta-1 at beta-2 blockers),
mga ahente ng lipophilic o hydrophilic (batay sa solubility sa taba o tubig),
mga gamot na may at walang intrinsic sympathomimetic na aktibidad.

Ngayon, tatlong henerasyon na ng mga gamot ang nailabas na, kaya may pagkakataon na magamot gamit ang mga pinaka-modernong paraan, contraindications at side effects na nabawasan. Ang mga gamot ay nagiging mas naa-access para sa mga pasyente na may iba't ibang mga komplikasyon ng cardiopathology.

Ang pag-uuri ay tumutukoy sa mga hindi pinipiling ahente para sa mga unang henerasyong gamot. Ang "pagsubok ng panulat" sa panahon ng pag-imbento ng kahit na mga naturang gamot ay matagumpay, dahil ang mga pasyente ay nakapagpigil sa mga atake sa puso kahit na may mga beta blocker na hindi perpekto ngayon. Gayunpaman, sa oras na iyon ito ay isang pambihirang tagumpay sa medisina. Kaya, ang Propranolol, Timolol, Sotalol, Oxprenolol at iba pang mga gamot ay maaaring mauri bilang mga hindi pumipili na gamot.

Ang ikalawang henerasyon ay mas "matalinong" na mga gamot na nakikilala ang beta-1 mula sa beta-2. Ang mga cardioselective beta-blockers ay Atenolol, Concor (magbasa nang higit pa sa artikulong ito), Metoprolol succinate, Lokren.

Ang ikatlong henerasyon ay kinikilala bilang ang pinakamatagumpay dahil sa mga natatanging katangian nito. Nagagawa nilang hindi lamang protektahan ang puso mula sa mas mataas na pagpapalabas ng adrenaline, ngunit mayroon ding nakakarelaks na epekto sa mga daluyan ng dugo. Listahan ng mga gamot - Labetalol, Nebivolol, Carvedilol at iba pa. Ang mekanismo ng kanilang epekto sa puso ay naiiba, ngunit ang mga paraan ay nakakamit ng isang karaniwang resulta - upang gawing normal ang aktibidad ng puso.

Mga tampok ng mga gamot na may ICA

Tulad ng nangyari sa proseso ng pagsubok ng mga gamot at paggamit ng mga ito sa mga pasyente, hindi lahat ng mga beta blocker ay magagawang ganap na pagbawalan ang aktibidad ng mga beta-adrenergic receptor. Mayroong ilang mga gamot na sa una ay humaharang sa kanilang aktibidad, ngunit sa parehong oras ay pinasisigla ito. Ang hindi pangkaraniwang bagay na ito ay tinatawag na panloob na aktibidad na sympathomimetic - ICA. Imposibleng suriin ang mga pondong ito nang negatibo at tawagin silang walang silbi. Tulad ng ipinakita ng mga resulta ng mga pag-aaral, kapag kumukuha ng mga naturang gamot, ang gawain ng puso ay bumagal din, gayunpaman, sa kanilang tulong, ang pumping function ng organ ay hindi makabuluhang bumaba, ang peripheral vascular resistance ay tumaas, at ang atherosclerosis ay napukaw ng hindi bababa sa lahat. .

Kung ang mga naturang gamot ay kinuha sa loob ng mahabang panahon, kung gayon ang mga beta-adrenergic receptor ay pinasigla nang talamak, na humahantong sa isang pagbawas sa kanilang density sa mga tisyu. Samakatuwid, kung ang mga beta-blocker ay biglang tumigil sa pagkuha, hindi ito nagdulot ng withdrawal syndrome - ang mga pasyente ay hindi nagdusa sa hypertensive crises, tachycardia at angina attacks. Sa mga kritikal na kaso, ang pagkansela ay maaaring magdulot ng nakamamatay na kinalabasan. Samakatuwid, napansin ng mga doktor na ang therapeutic effect ng mga gamot na may panloob na sympathomimetic na aktibidad ay hindi mas masahol kaysa sa mga klasikong beta blocker, ngunit ang kawalan ng mga negatibong epekto sa katawan ay makabuluhang mas mababa. Tinutukoy ng katotohanang ito ang pangkat ng mga pondo sa lahat ng mga beta blocker.

Tampok ng lipophilic at hydrophilic na gamot

Ang pangunahing pagkakaiba sa pagitan ng mga pondong ito ay kung saan mas natutunaw ang mga ito. Ang mga kinatawan ng lipophilic ay maaaring matunaw sa taba, at hydrophilic - lamang sa tubig. Dahil dito, upang maalis ang mga lipophilic substance, kailangan itong ipasa ng katawan sa atay upang mabulok ang mga ito sa mga bahagi. Ang mga beta blocker na nalulusaw sa tubig ay mas madaling tinatanggap ng katawan dahil hindi ito naipapasa sa atay, ngunit inililikas mula sa katawan nang hindi nagbabago sa ihi. Ang pagkilos ng mga gamot na ito ay mas mahaba kaysa sa mga kinatawan ng lipophilic.

Ngunit ang mga nalulusaw sa taba na beta blocker ay may hindi maikakaila na kalamangan sa mga hydrophilic na gamot - maaari silang tumagos sa hadlang ng dugo-utak na naghihiwalay sa sistema ng dugo mula sa central nervous system. Kaya, bilang isang resulta ng pag-inom ng mga naturang gamot, posible na makabuluhang bawasan ang dami ng namamatay sa mga pasyente na nagdusa mula sa coronary heart disease. Gayunpaman, habang may positibong epekto sa puso, ang mga nalulusaw sa taba na beta blocker ay nakakatulong sa pagkagambala sa pagtulog, nagdudulot ng matinding pananakit ng ulo, at maaaring magdulot ng depresyon sa mga pasyente. Ang Bisoprolol ay isang unibersal na kinatawan - ito ay ganap na natutunaw kapwa sa taba at sa tubig. Samakatuwid, ang katawan mismo ang nagpasiya kung paano alisin ang mga nalalabi - sa kaso ng patolohiya sa atay, halimbawa, ang gamot ay perpektong pinalabas ng mga bato, na kumukuha ng responsibilidad na ito.

Ang mga BAB ay isang grupo ng mga pharmacological na gamot, kapag ibinibigay sa katawan ng tao, nangyayari ang pagharang ng mga beta-adrenergic receptor.

Ang mga beta-adrenergic receptor ay nahahati sa tatlong subtype:

Ang mga beta1-adrenergic receptor, na matatagpuan sa puso at kung saan ang mga stimulating effect ng catecholamines sa aktibidad ng pump ng puso ay pinagsama: nadagdagan ang ritmo ng sinus, pinahusay na intracardiac conduction, nadagdagan ang myocardial excitability, nadagdagan ang myocardial contractility (positive chrono-, dromo -, batmo-, inotropic effect);

beta2-adrenergic receptors, na matatagpuan higit sa lahat sa bronchi, makinis na mga selula ng kalamnan ng vascular wall, skeletal muscles, sa pancreas; kapag pinasigla, ang mga epekto ng broncho at vasodilatory, pagpapahinga ng makinis na mga kalamnan at pagtatago ng insulin ay natanto;

Ang mga beta3-adrenergic receptor, na naka-localize pangunahin sa mga adipocyte membrane, ay kasangkot sa thermogenesis at lipolysis.

Ang ideya ng paggamit ng beta-blockers bilang cardioprotectors ay pag-aari ng Englishman na si J. W. Black, na iginawad sa Nobel Prize noong 1988 kasama ang kanyang mga kasamahan, mga tagalikha ng beta-blockers. Itinuring ng Komite ng Nobel ang klinikal na kaugnayan ng mga gamot na ito "ang pinakamalaking tagumpay sa paglaban sa sakit sa puso mula nang matuklasan ang digitalis 200 taon na ang nakakaraan."

Pag-uuri

Ang mga gamot mula sa pangkat ng mga beta-blockers ay naiiba sa pagkakaroon o kawalan ng cardioselectivity, panloob na sympathetic na aktibidad, pag-stabilize ng lamad, mga katangian ng vasodilating, solubility sa mga lipid at tubig, ang epekto sa pagsasama-sama ng platelet, at din sa tagal ng pagkilos.

Sa kasalukuyan, ang mga clinician ay nakikilala ang tatlong henerasyon ng mga gamot na may beta-blocking effect.

1st generation- non-selective beta1- at beta2-blockers (propranolol, nadolol), na, kasama ang negatibong ino-, chrono- at dromotropic effect, ay may kakayahang dagdagan ang tono ng makinis na kalamnan ng bronchi, vascular wall, myometrium, na makabuluhang naglilimita sa kanilang paggamit sa klinikal na kasanayan.

II henerasyon- mga cardioselective beta1-blockers (metoprolol, bisoprolol), dahil sa kanilang mataas na selectivity para sa myocardial beta1-adrenergic receptors, ay may mas kanais-nais na tolerability sa pangmatagalang paggamit at isang nakakumbinsi na base ng ebidensya para sa pangmatagalang pagbabala sa buhay sa paggamot ng hypertension, coronary sakit sa arterya at CHF.

Mga paghahanda III henerasyon- Ang celiprolol, bucindolol, carvedilol ay may karagdagang mga katangian ng vasodilating dahil sa pagbara ng mga alpha-adrenergic receptor, nang walang panloob na aktibidad ng sympathomimetic.

mesa. Pag-uuri ng mga beta-blocker.

1. β 1 ,β 2 -AB (hindi cardioselective)		anaprilin (propranolol)
2. β 1 -AB (cardioselective)		bisoprolol metoprolol
3. AB na may mga katangian ng vasodilator	β 1 ,α 1 -AB	labetalol carvediol
	β 1 -AB (pag-activate ng NO production)	nebivolol
	kumbinasyon ng blockade α 2 -adrenergic receptor at pagpapasigla β 2 -adrenergic receptor	celiprolol
4. AB na may intrinsic sympathomimetic na aktibidad	hindi pumipili (β 1 ,β 2)	pindalol
4. AB na may intrinsic sympathomimetic na aktibidad	pumipili (β 1)	acebutalol talinolol epanolol

epekto

Ang kakayahang harangan ang epekto ng mga tagapamagitan sa myocardial beta1-adrenergic receptor at ang pagpapahina ng epekto ng catecholamines sa lamad adenylate cyclase ng cardiomyocytes na may pagbaba sa pagbuo ng cyclic adenosine monophosphate (cAMP) ay tumutukoy sa pangunahing cardiotherapeutic effect ng beta- mga blocker.

Anti-ischemic epekto ng beta-blockers dahil sa pagbaba ng myocardial oxygen demand dahil sa pagbaba ng heart rate (HR) at ang lakas ng mga contraction ng puso na nangyayari kapag ang myocardial beta-adrenergic receptors ay naharang.

Ang mga beta-blocker ay sabay-sabay na nagpapabuti sa myocardial perfusion sa pamamagitan ng pagbabawas ng end-diastolic pressure sa kaliwang ventricle (LV) at pagtaas ng pressure gradient na tumutukoy sa coronary perfusion sa panahon ng diastole, ang tagal nito ay tumataas bilang resulta ng pagbagal ng tibok ng puso.

Antiarrhythmic pagkilos ng beta-blockers, batay sa kanilang kakayahang bawasan ang adrenergic effect sa puso, ay humahantong sa:

pagbaba sa rate ng puso (negatibong chronotropic effect);

pagbaba sa automatism ng sinus node, AV connection at ang His-Purkinje system (negatibong bathmotropic effect);

pagbawas sa tagal ng potensyal na pagkilos at ang matigas na panahon sa sistema ng His-Purkinje (ang pagitan ng QT ay pinaikli);

pagpapabagal ng pagpapadaloy sa AV junction at pagtaas ng tagal ng epektibong refractory period ng AV junction, pagpapahaba ng PQ interval (negatibong dromotropic effect).

Ang mga beta-blocker ay nagdaragdag ng threshold para sa ventricular fibrillation sa mga pasyente na may talamak na myocardial infarction at maaaring ituring bilang isang paraan ng pag-iwas sa mga nakamamatay na arrhythmias sa talamak na panahon ng myocardial infarction.

Hypotensive aksyon beta-blockers dahil sa:

isang pagbawas sa dalas at lakas ng mga contraction ng puso (negatibong chrono- at inotropic effect), na sa kabuuan ay humahantong sa isang pagbawas sa cardiac output (MOS);

isang pagbawas sa pagtatago at pagbaba sa konsentrasyon ng renin sa plasma;

muling pagsasaayos ng mga mekanismo ng baroreceptor ng aortic arch at carotid sinus;

sentral na pagsugpo ng nagkakasundo na tono;

blockade ng postsynaptic peripheral beta-adrenergic receptors sa venous vascular bed, na may pagbaba sa daloy ng dugo sa kanang puso at pagbaba sa MOS;

mapagkumpitensyang antagonism na may catecholamines para sa receptor binding;

isang pagtaas sa antas ng mga prostaglandin sa dugo.

Ang epekto sa beta2-adrenergic receptors ay tumutukoy sa isang makabuluhang bahagi ng mga side effect at contraindications sa kanilang paggamit (bronchospasm, peripheral vasoconstriction). Ang isang tampok ng mga cardioselective beta-blocker kumpara sa mga hindi pumipili ay isang mas malaking kaugnayan para sa beta1-receptors ng puso kaysa sa beta2-adrenergic receptors. Samakatuwid, kapag ginamit sa maliit at katamtamang mga dosis, ang mga gamot na ito ay may hindi gaanong binibigkas na epekto sa makinis na mga kalamnan ng bronchi at peripheral arteries. Dapat itong isipin na ang antas ng cardioselectivity ay hindi pareho para sa iba't ibang mga gamot. Ang index ng ci/beta1 hanggang ci/beta2, na nagpapakilala sa antas ng cardioselectivity, ay 1.8:1 para sa non-selective propranolol, 1:35 para sa atenolol at betaxolol, 1:20 para sa metoprolol, 1:75 para sa bisoprolol. Gayunpaman, dapat tandaan na ang pagpili ay nakasalalay sa dosis, bumababa ito sa pagtaas ng dosis ng gamot.

Alinsunod sa mga klinikal na makabuluhang pharmacokinetic na katangian ng beta-blockers, ang mga gamot ay nahahati sa 3 grupo (tingnan ang Talahanayan.)

mesa. Mga tampok ng metabolismo ng mga beta-blocker.

* Ang lipophilicity ay nagdaragdag ng pagtagos sa pamamagitan ng blood-brain barrier; na may blockade ng central beta-1 receptors, ang tono ng vagus ay tumataas, na mahalaga sa mekanismo ng antifibrillatory action. Mayroong ebidensya (Kendall M.J. et al., 1995) na ang pagbawas sa panganib ng biglaang pagkamatay ay mas malinaw sa paggamit ng mga lipophilic beta-blockers.

Mga indikasyon:

IHD (MI, angina pectoris)

Tachyarrhythmias

Pag-dissect ng aneurysm

Pagdurugo mula sa varicose veins ng esophagus (prophylaxis sa liver cirrhosis - propranolol)

Glaucoma (timolol)

Hyperthyroidism (propranolol)

Migraine (propranolol)

Pag-alis ng alkohol (propranolol)

Mga panuntunan para sa pagrereseta ng β-AB:

simulan ang therapy na may mababang dosis;

dagdagan ang dosis nang hindi hihigit sa 2-linggong pagitan;

gamutin sa maximum na disimulado na dosis;

1-2 linggo pagkatapos ng pagsisimula ng paggamot at 1-2 linggo pagkatapos makumpleto ang titration ng dosis, kinakailangan ang pagsubaybay sa mga parameter ng biochemical ng dugo.

Kapag lumitaw ang ilang mga sintomas habang kumukuha ng β-blockers, ang mga sumusunod na rekomendasyon ay sinusunod:

na may pagtaas sa mga sintomas ng pagpalya ng puso, ang dosis ng β-blocker ay dapat na hatiin;

sa pagkakaroon ng pagkapagod at / o bradycardia - bawasan ang dosis ng β-blocker;

sa kaganapan ng isang malubhang pagkasira sa kagalingan, bawasan ang dosis ng β-blocker ng kalahati o itigil ang paggamot;

na may tibok ng puso< 50 уд./мин следует снизить дозу β-адреноблокатора вдвое; при значительном снижении ЧСС лечение прекратить;

na may pagbaba sa rate ng puso, ang isang rebisyon ng mga dosis ng iba pang mga gamot na nag-aambag sa isang pagbagal ng pulso ay kinakailangan;

sa pagkakaroon ng bradycardia, kinakailangan na magsagawa ng pagsubaybay sa ECG sa isang napapanahong paraan para sa maagang pagtuklas ng block ng puso.

Mga side effect lahat ng β-blockers ay nahahati sa cardiac (bradycardia, arterial hypotension, pagbuo ng atrioventricular blockades) at extracardiac (pagkahilo, depression, bangungot, hindi pagkakatulog, kapansanan sa memorya, pagkapagod, hyperglycemia, hyperlipidemia, kahinaan ng kalamnan, kapansanan sa potency).

Ang pagpapasigla ng mga β2-adrenergic receptor ay humahantong sa pagtaas ng glycogenolysis sa atay at mga kalamnan ng kalansay, gluconeogenesis, at paglabas ng insulin. Samakatuwid, ang paggamit ng mga non-selective β-blockers ay maaaring sinamahan ng pagtaas ng glycemia at ang paglitaw ng insulin resistance. Kasabay nito, sa mga kaso ng type 1 diabetes mellitus, ang mga non-selective β-blockers ay nagdaragdag ng panganib ng "nakatagong hypoglycemia", dahil pagkatapos ng pangangasiwa ng insulin ay pinipigilan nila ang pagbabalik ng glycemia sa normal. Ang mas mapanganib ay ang kakayahan ng mga gamot na ito na magdulot ng isang paradoxical hypertensive reaction, na maaaring sinamahan ng reflex bradycardia. Ang ganitong mga pagbabago sa estado ng hemodynamics ay nauugnay sa isang makabuluhang pagtaas sa antas ng adrenaline laban sa background ng hypoglycemia.

Ang isa pang problema na maaaring lumitaw sa kaso ng pangmatagalang paggamit ng mga di-pumipili na β-blockers ay isang paglabag sa metabolismo ng lipid, lalo na ang pagtaas sa konsentrasyon ng napakababang density ng lipoproteins, triglycerides at pagbawas sa nilalaman ng anti- atherogenic high-density lipoprotein cholesterol. Malamang na ang mga pagbabagong ito ay nagreresulta mula sa pagpapahina ng mga epekto ng lipoprotein lipase, na karaniwang responsable para sa metabolismo ng endogenous triglyceride. Ang pagpapasigla ng mga hindi naka-block na α-adrenergic receptor laban sa background ng blockade ng β1 at β2-adrenergic receptor ay humahantong sa pagsugpo sa lipoprotein lipase, habang ang paggamit ng mga pumipili na β-blockers ay ginagawang posible upang maiwasan ang mga lipid metabolism disorder. Dapat pansinin na ang kapaki-pakinabang na epekto ng β-blockers bilang mga cardioprotective agent (halimbawa, pagkatapos ng talamak na myocardial infarction) ay mas makabuluhan at mas mahalaga kaysa sa mga kahihinatnan ng masamang epekto ng mga gamot na ito sa metabolismo ng lipid.

Contraindications

Ganap na contraindications para sa β-AB ay bradycardia (< 50–55 уд./мин), синдром слабости синусового узла, АВ-блокада II–III степени, гипотензия, острая сосудистая недостаточность, шок, тяжелая бронхиальная астма. Хронические обструктивные заболевания легких в стадии ремиссии, компенсированные заболевания периферических артерий в начальных стадиях, депрессия, гиперлипидемия, АГ у спортсменов и сексуально активных юношей могут быть относительными противопоказаниями для применения β-АБ. Если существует необходимость их назначения по показаниям, предпочтительно назначать малые дозы высокоселективных β-АБ.

Mga antagonistakaltsyum(AK) - isang malaking grupo ng mga gamot na may iba't ibang istraktura ng kemikal, ang karaniwang pag-aari kung saan ay ang kakayahang bawasan ang daloy ng mga ions kaltsyum sa vascular smooth muscle cells at cardiomyocytes, sa pamamagitan ng pakikipag-ugnayan sa mabagal kaltsyum mga channel (L-type) ng mga lamad ng cell. Bilang resulta, ang makinis na mga kalamnan ng arterioles ay nakakarelaks, ang presyon ng dugo at kabuuang peripheral vascular resistance ay bumababa, ang lakas at dalas ng mga contraction ng puso ay bumababa, at ang atrioventricular (AV) na pagpapadaloy ay bumabagal.

Pag-uuri ng AK:

henerasyon		Mga derivatives ng dihydropyridine (atreria>puso)	Phenylalkylamine derivatives (atreria<сердце)	Mga derivative ng benzotiazepine (atreria = puso)
1st generation (mga gamot na panandalian)		Nifedipine (Farmadipin, Corinfar)	Verapamil(Isoptin, Lekoptin, Finoptin)	Diltiazem
II henerasyon(retard forms)	lek. mga form)	NifedipineSR NicardipineSR FelodipineSR	VerapamilSR	Diltiazem SR
II henerasyon(retard forms)	IIb aktibo mga sangkap)	Isradipin Nisoldipine Nimodipine Nivaldipin Nitrendipine
IIIhenerasyon(lamang sa pangkat ng dihydropyridine derivatives)		Amlodipine(Norvask, Emlodin, Duactin, Normodipin, Amlo, Stamlo, Amlovas, Amlovask, Amlodak, Amlong, Amlopin, Tenox, atbp.); Kaliwang kamay na amlodipine - Azomex Lacidipine(Lacipil), Lercanidipine(Lerkamen) Pinagsamang gamot: Ekwador, Gipril A (amlodipine + lisinopril) Tenochek(Amlodipine + atenolol)

Tandaan: Ang SR at ER ay matagal na paghahanda sa pagpapalabas

Ang pangunahing pharmacological effect ng calcium antagonists:

Hypotensive effect (karaniwan para sa mga derivatives ng dihydropyridine, phenyalkylamine, benzothiazepine)

Antianginal (karaniwan para sa mga derivatives ng dihydropyridine, phenylalkylamine, benzothiazepine)

Antiarrhythmic action (karaniwang para sa mga gamot na verapamil at diltiazem).

Ang mga gamot na kabilang sa iba't ibang grupo ay naiiba sa kalubhaan ng kanilang pagkilos sa puso at mga peripheral na sisidlan. Kaya, ang dihydropyridine AK ay kumikilos nang mas malawak sa mga sisidlan, at samakatuwid ay mayroon silang isang mas malinaw na hypotensive effect, at halos hindi nakakaapekto sa pagpapadaloy ng puso at ang pag-andar ng contractile nito. Ang Verapamil ay may mataas na kaugnayan sa kaltsyum mga channel ng puso, na may kaugnayan kung saan binabawasan nito ang lakas at dalas ng mga contraction ng puso, pinipigilan ang pagpapadaloy ng AV, at sa isang mas mababang lawak ay kumikilos sa mga sisidlan, kaya ang hypotensive effect nito ay hindi gaanong binibigkas kaysa sa dihydropyridine AK. Ang Diltiazem ay kumikilos sa puso at mga daluyan ng dugo nang pantay. Dahil ang verapamil at diltiazem ay may isang tiyak na pagkakatulad sa isa't isa, ang mga ito ay kondisyon na pinagsama sa isang subgroup ng non-dihydropyridine AAs. Sa loob ng bawat pangkat ng mga AK, ang mga short-acting na gamot ay nakahiwalay at matagal droga.

Sa kasalukuyan, ang mga AA ay isa sa mga pangunahing klase ng mga gamot na maaaring magamit para sa paunang paggamot ng hypertension. Ayon sa comparative studies (ALLHAT, VALUE), ang matagal na AK ay nagpakita ng hypotensive effect, katumbas ng antihypertensive activity ng ACE inhibitors, angiotensin II receptor antagonists, diuretics at β-blockers. Ang maximum na pagbaba sa presyon ng dugo kapag kumukuha ng AK ay sinusunod na may mababang-renin, na umaasa sa dami ng hypertension. Ang AC kumpara sa mga antihypertensive na gamot ng iba pang mga klase (ACE inhibitors, diuretics at β-blockers) ay hindi lamang may pantay na hypotensive effect, ngunit pantay na bawasan ang saklaw ng "major cardiovascular complications" - myocardial infarction, cerebral stroke at cardiovascular mortality. Ang kaliwang ventricular (LV) myocardial hypertrophy ay isang independiyenteng kadahilanan ng panganib sa AH. Binabawasan ng AK ang LV hypertrophy, pagbutihin ang diastolic function nito, lalo na sa mga pasyente na may hypertension at coronary artery disease. Ang isang mahalagang aspeto ng organoprotective action ng AA ay ang pag-iwas o pagbagal ng vascular remodeling (ang stiffness ng vascular wall ay bumababa, ang endothelium-dependent vasodilation ay bumubuti dahil sa pagtaas ng NO production).

Ang isang espesyal na diskarte ay kinakailangan sa paggamot ng hypertension sa mga pasyente na may diabetes mellitus (DM), dahil mayroon silang partikular na mataas na panganib ng mga komplikasyon ng cardiovascular. Kapag pinagsama ang AH at DM, ang pinakamainam na gamot na antihypertensive ay hindi lamang dapat tiyakin ang pagkamit ng mga target na halaga ng BP, ngunit mayroon ding binibigkas na mga katangian ng organoprotective at maging neutral sa metabolismo. Ang matagal na dihydropyridine AKs (felodipine, amlodipine, atbp.), kasama ang ACE inhibitors at ARBs, ay ang mga gamot na pinili sa paggamot ng hypertension sa mga pasyente na may diabetes, dahil hindi lamang sila epektibong nagpapababa ng presyon ng dugo, ngunit mayroon ding binibigkas na mga katangian ng organoprotective, kabilang ang nephroprotective effect (bawasan ang kalubhaan ng microalbuminuria, pabagalin ang pag-unlad ng diabetic nephropathy), at metabolically neutral din. Sa karamihan ng mga pasyente na may hypertension at diabetes, ang target na antas ng presyon ng dugo ay maaari lamang makamit kapag gumagamit ng kumbinasyon ng mga antihypertensive na gamot. Ang mga kumbinasyon ng mga AK na may mga ACE inhibitor o ARB ay ang pinaka-makatuwiran sa klinikal na sitwasyong ito. Sa kasalukuyan, nakakumbinsi na ipinakita (ASCOT-BPLA) na ang paggamit ng mga gamot na may paborableng metabolic effect o metabolically neutral para sa paggamot ng hypertension ay binabawasan ang panganib na magkaroon ng diabetes ng 30% kumpara sa iba pang mga antihypertensive na gamot (thiazide diuretics, β-blockers ). Ang mga resulta ng mga pag-aaral na ito ay makikita sa European clinical guidelines para sa paggamot ng hypertension. Kaya, sa paggamot ng hypertension sa mga pasyente na may mataas na panganib na magkaroon ng DM (kumplikadong family history ng DM, labis na katabaan, may kapansanan sa glucose tolerance), inirerekumenda na gumamit ng mga gamot na may kanais-nais na metabolic profile (halimbawa, matagal na AK, ACE inhibitors. o ARA).

Mga indikasyon:

IHD (angina pectoris)

hypertension sa mga matatandang pasyente

Systolic hypertension

hypertension at peripheral arterial disease

hypertension at atherosclerosis ng carotid arteries

AH laban sa background ng COPD at BR. Asthma

hypertension sa mga buntis na kababaihan
Alta-presyon at supraventricular tachycardia*
AH at migraine*

Contraindications:

AV block II-III degree*

* - para lamang sa non-dihydropyridine AK

Mga kamag-anak na contraindications:

* - para lamang sa non-dihydropyridine AK

Mga Mabisang Kumbinasyon

Karamihan sa mga multicenter na pag-aaral ay nagpakita na sa 70% ng mga pasyente na may AD, isang kumbinasyon ng dalawa o tatlong antihypertensive na gamot ay dapat na inireseta upang makamit ang mga target na antas ng presyon ng dugo. Kabilang sa mga kumbinasyon ng dalawang gamot, ang mga sumusunod ay itinuturing na epektibo at ligtas:

ACE inhibitor + diuretic,

BAB + diuretic,

AK + diuretic,

sartans + diuretic,

sartans + ACE inhibitor + diuretic

Mga inhibitor ng AK + ACE,

Sa ilalim krisis sa hypertensive maunawaan ang lahat ng mga kaso ng biglaang at makabuluhang pagtaas sa presyon ng dugo, na sinamahan ng paglitaw o paglala ng mga pre-umiiral na sintomas ng cerebral, cardiac o pangkalahatang autonomic, ang mabilis na pag-unlad ng dysfunction ng mga mahahalagang organo.

Mga pamantayan para sa isang hypertensive crisis:

medyo biglaang pagsisimula;

indibidwal na mataas na pagtaas sa presyon ng dugo;

ang hitsura o pagtindi ng mga reklamo ng isang cardiac, cerebral o pangkalahatang vegetative na kalikasan.

Sa USA at Europa, ang isang klinikal na pag-uuri na madaling pumili ng mga taktika ng pamamahala ng isang pasyente, kung saan ang mga krisis sa hypertensive ay nahahati sa kumplikado at hindi kumplikado, ay naging laganap.

Mga kumplikadong krisis sa hypertensive ay nailalarawan sa pamamagitan ng talamak o progresibong pinsala sa mga target na organo (POM), na nagdudulot ng direktang banta sa buhay ng pasyente at nangangailangan ng agarang, sa loob ng 1 oras, pagbawas sa presyon ng dugo.

Mga hindi komplikadong krisis sa hypertensive, walang mga palatandaan ng talamak o progresibong POM, magpose ng potensyal na banta sa buhay ng pasyente, nangangailangan ng mabilis, sa loob ng ilang oras, pagbaba ng presyon ng dugo.

Paggamot ng mga krisis sa hypertensive

Sa medikal na paggamot ng hypertensive crises, kinakailangan upang malutas ang mga sumusunod na problema:

Pagtigil sa pagtaas ng presyon ng dugo. Sa kasong ito, kinakailangan upang matukoy ang antas ng pangangailangan ng madaliang pagsisimula ng paggamot, piliin ang gamot at ang paraan ng pangangasiwa nito, itakda ang kinakailangang rate ng pagbabawas ng presyon ng dugo, at tukuyin ang antas ng katanggap-tanggap na pagbabawas ng presyon ng dugo.

Pagtiyak ng sapat na pagsubaybay sa kondisyon ng pasyente sa panahon ng pagbaba ng presyon ng dugo. Ang napapanahong pagsusuri ng paglitaw ng mga komplikasyon o isang labis na pagbaba sa presyon ng dugo ay kinakailangan.

Pagsasama-sama ng nakamit na epekto. Para sa mga ito, ang parehong gamot ay karaniwang inireseta, sa tulong ng kung saan ang presyon ng dugo ay nabawasan, kung ito ay imposible, iba pang mga antihypertensive na gamot. Ang oras ay tinutukoy ng mekanismo at timing ng mga napiling gamot.

Paggamot ng mga komplikasyon at magkakatulad na sakit.

Pagpili ng pinakamainam na dosis ng mga gamot para sa pagpapanatili ng paggamot.

Pagsasagawa ng mga hakbang sa pag-iwas upang maiwasan ang mga krisis.

Mga gamot na antihypertensive.

Ang mga antihypertensive ay isang grupo ng mga gamot na ginagamit upang maibalik sa normal ang mababang presyon ng dugo. Ang isang matinding pagbaba sa presyon ng dugo (pagbagsak, pagkabigla) ay maaaring resulta ng pagkawala ng dugo, trauma, pagkalason, mga nakakahawang sakit, pagpalya ng puso, pag-aalis ng tubig, atbp. Bilang karagdagan, ang talamak na arterial hypotension ay maaaring mangyari bilang isang malayang sakit. Upang maalis ang arterial hypotension, ginagamit ang mga gamot:

pagtaas ng dami ng nagpapalipat-lipat na dugo - mga kapalit ng plasma, mga solusyon sa asin;

vasoconstrictors (caffeine, cordiamine, alpha-agonists, glucocorticoids, mineralcorticoids, angiotensinamide);

pagpapabuti ng microcirculation ng tissue at pag-aalis ng kanilang hypoxia - ganglion blockers, a-blockers;

non-glycoside cardiotonic na gamot (dobutamine, dopamine);

mga ahente na may tonic effect sa central nervous system - tinctures ng tanglad, ginseng, zamaniha, aralia; extracts ng Eleutherococcus at Rhodiola rosea.

Mga gamot na ginagamit sa mga hindi komplikadong krisis sa hypertensive

Mga paghahanda	Mga dosis at pamamaraan Mga pagpapakilala	mga aksyon	Mga side effect
Captopril	12.5-25 mg pasalita o sublingually	Pagkatapos ng 30 min.	Orthostatic hypotension.
Clonidine	0.075-0.15 mg pasalita o 0.01% solusyon 0.5-2 ml IM o IV	Pagkatapos ng 10-60 min.	Tuyong bibig, antok. Contraindicated sa mga pasyente na may AV blockade, bradycardia.
propranolol	20 - 80 mg pasalita	Pagkatapos ng 30-60 min.	Bradycardia, bronchoconstriction.
	1% - 4-5 ml IV 0.5% - 8-10 ml IV	Pagkatapos ng 10-30 min.	Mas epektibo sa kumbinasyon ng iba pang mga antihypertensive na gamot.
Nifedipine	5-10 mg pasalita o sublingually	Pagkatapos ng 10-30 min.	Ang sakit ng ulo, tachycardia, pamumula, angina ay maaaring umunlad.
Droperidol	0.25% solusyon 1 ml IM o IV	Pagkatapos ng 10-20 min.	mga extrapyramidal disorder.

Parenteral therapy para sa kumplikadong hypertensive crises

Pangalan ng gamot	Ruta ng pangangasiwa, dosis	Simula ng aksyon	Tagal	Tandaan
Clonidine	IV 0.5-1.0 ml 0.01% na solusyon o i / m 0.5-2.0 ml 0.01%	Pagkatapos ng 5-15 min.		Hindi kanais-nais para sa cerebral stroke. Marahil ang pag-unlad ng bradycardia.
Nitroglycerine	IV drip 50-200 mcg/min.	Pagkatapos ng 2-5 min.		Lalo na ipinahiwatig para sa talamak na pagpalya ng puso, MI.
Enalapril	IV 1.25-5 mg	Pagkatapos ng 15-30 min.		Epektibo sa matinding LV insufficiency.
Nimodipine		Pagkatapos ng 10-20 min.		Sa subarachnoid hemorrhage.
Furosemide	IV bolus 40-200 mg	Pagkatapos ng 5-30 min.		Pangunahin sa mga krisis sa hypertensive na may talamak na pagkabigo sa puso o bato.
propranolol	0.1% solusyon 3-5 ml sa 20 ml physiological solusyon	Pagkatapos ng 5-20 min.		Bradycardia, AV block, bronchospasm.
Magnesium sulfate	IV bolus 25% na solusyon	Pagkatapos ng 30-40 min.		May convulsions, eclampsia.

Ang pangalan ng gamot, ang mga kasingkahulugan nito, mga kondisyon ng imbakan at ang pamamaraan para sa dispensing mula sa mga parmasya	Form ng paglabas (komposisyon), ang halaga ng gamot sa pakete	Ruta ng pangangasiwa, average na therapeutic doses
Clonidine (clonidine) (Listahan B)	Mga tablet na 0.000075 at 0.00015 N.50	1 tablet 2-4 beses sa isang araw
Clonidine (clonidine) (Listahan B)	Ampoules 0.01% solusyon 1 ml N.10	Sa ilalim ng balat (sa kalamnan) 0.5-1.5 ml Sa isang ugat dahan-dahan 0.5-1.5 ml na may 10-20 ml ng 0.9% sodium chloride solution hanggang 3-4 beses sa isang araw (sa ospital)
Moxonidine (Physiotens) (Listahan B)	Mga tablet sa pamamagitan ng 0.001	1 tablet 1 beses bawat araw
Methyldopa (dopegyt) (Listahan B)	Mga tablet na 0.25 at 0.5	1 tablet 2-3 beses sa isang araw
Methyldopa (dopegyt) (Listahan B)
Reserpine (rausedil)	Mga tablet sa pamamagitan ng 0.00025	1 tablet 2-4 beses sa isang araw pagkatapos kumain
(Listahan B)	Ampoules 0.25% solusyon 1 ml N.10	Sa isang kalamnan (mabagal sa isang ugat) 1 ml
Prazosin (minipress) (Listahan B)	Mga tablet 0.001 at 0.005 N.50	½-5 tablet 2-3 beses sa isang araw
Atenolol (tenormin) (Listahan B)	Mga tablet na 0.025; 0.05 at 0.1 N.50, 100	½-1 tablet 1 beses bawat araw
bisoprolol (Listahan B)	Mga tablet na 0.005 at 0.001	1 tablet 1 beses bawat araw
Nifedipine (fenigidin, corinfar) (Listahan B)	Mga tablet (capsules, dragees) 0.01 at 0.02 bawat isa	1-2 tablets (capsule, dragees) 3 beses sa isang araw
Sosa nitroprusside Natrii nitroprussidum (Listahan B)	Mga ampoules ng 0.05 dry matter N.5	Sa isang ugat na tumulo sa 500 ML ng 5% na solusyon ng glucose
Captopril (capoten) (Listahan B)	Mga tablet na 0.025 at 0.05	½-1 tablet 2-4 beses sa isang araw bago kumain
Magnesium sulfate Magnesii sulfas	Ampoules 25% solusyon 5-10 ml bawat N.10	Sa kalamnan (dahan-dahan sa ugat) 5-20 ml
"Adelfan" (Listahan B)	Mga opisyal na tablet	½-1 tableta 1-3 beses sa isang araw (pagkatapos kumain)
"Brinerdine" (Listahan B)	Mga opisyal na drage	1 tablet 1 beses bawat araw (sa umaga)

Irina Zakharova

Ang mga beta-blocker ay mga gamot na nakakaapekto sa sympathoadrenal system ng katawan ng tao, na kumokontrol sa gawain ng puso at mga daluyan ng dugo. Sa hypertension, ang mga sangkap na bumubuo sa mga gamot ay humaharang sa pagkilos ng adrenaline at norepinephrine sa mga receptor ng puso at mga daluyan ng dugo. Ang blockade ay nagtataguyod ng vasodilation at pagbaba sa rate ng puso.

Noong 1949, natuklasan ng mga siyentipiko na ang mga dingding ng mga daluyan ng dugo at tisyu ng puso ay naglalaman ng ilang uri ng mga receptor na tumutugon sa adrenaline at norepinephrine:

Alpha 1, alpha 2.
Beta 1, beta 2.

Sa ilalim ng impluwensya ng adrenaline, ang mga receptor ay gumagawa ng mga impulses, sa ilalim ng impluwensya kung saan ang vasoconstriction, isang pagtaas sa rate ng puso, isang pagtaas sa presyon at mga antas ng glucose, at pagpapalawak ng bronchi ay nangyayari. Sa mga taong may arrhythmia at hypertension, pinapataas ng reaksyong ito ang posibilidad ng hypertensive crisis at atake sa puso.

Ang pagtuklas ng mga receptor, ang pag-aaral ng mekanismo ng kanilang trabaho ay nagsilbing batayan para sa paglikha ng isang bagong klase ng mga gamot para sa paggamot ng hypertension:

alpha-blockers;
beta blocker.

Ang pangunahing papel para sa paggamot ng arterial hypertension ay nilalaro ng mga beta-blocker, ang mga alpha-blocker ay pangalawang kahalagahan.
Mga alpha blocker
Ang lahat ng mga gamot ng ganitong uri ay nahahati sa 3 subgroup. Ang pag-uuri ay batay sa mekanismo ng pagkilos sa mga receptor: pumipili - pagharang sa isang uri ng receptor, hindi pumipili - pagharang sa parehong uri ng mga receptor (alpha 1, alpha 2).
Sa arterial hypertension, kinakailangan upang harangan ang mga alpha1 receptor. Ang mga doktor para sa layuning ito ay nagrereseta ng mga alpha 1-blocker:
Doxazosin.
Terazosin.
Prazonin.

Ang mga gamot na ito ay may maliit na listahan ng mga side effect, isang makabuluhang disbentaha at ilang mga pakinabang:
magkaroon ng positibong epekto sa antas ng kolesterol (kabuuan), na pumipigil sa pag-unlad ng atherosclerosis;
hindi sila mapanganib na inumin para sa mga taong may diyabetis, kapag ginamit, ang nilalaman ng asukal sa dugo ay nananatiling hindi nagbabago;
bumababa ang presyon ng dugo, habang bahagyang tumataas ang pulso;
hindi nagdurusa ang potency ng lalaki.

kapintasan
Sa ilalim ng impluwensya ng isang alpha blocker, ang lahat ng uri ng mga daluyan ng dugo (malaki, maliit) ay lumalawak, kaya ang presyon ay mas bumababa kapag ang isang tao ay nasa isang tuwid na posisyon (nakatayo). Kapag gumagamit ng isang alpha-blocker sa isang tao, ang natural na mekanismo para sa pag-normalize ng presyon ng dugo kapag ang pag-angat mula sa isang pahalang na posisyon ay nagambala.
Ang isang tao ay maaaring mahimatay sa isang matalim na pag-aampon ng isang patayong posisyon. Kapag bumangon siya, mayroon siyang matalim na pagbaba sa presyon, lumalala ang supply ng oxygen sa utak. Ang isang tao ay nararamdaman ng isang matalim na kahinaan, pagkahilo, pagdidilim sa mga mata. Sa ilang mga kaso, ang pagkahimatay ay hindi maiiwasan. Ito ay mapanganib lamang sa mga pinsala kapag bumagsak, dahil pagkatapos kumuha ng isang pahalang na posisyon, ang kamalayan ay bumalik, ang presyon ay bumalik sa normal. Ang ganitong reaksyon ay nangyayari sa simula ng paggamot, kapag ang pasyente ay umiinom ng unang tableta.

Mekanismo ng pagkilos at contraindications
Pagkatapos uminom ng isang tableta (mga patak, iniksyon), ang mga sumusunod na reaksyon ay nangyayari sa katawan ng tao:
bumababa ang pagkarga sa puso dahil sa pagpapalawak ng maliliit na ugat;
bumababa ang antas ng presyon ng arterial;
mas mahusay ang sirkulasyon ng dugo;
nagpapababa ng mga antas ng kolesterol;
normalize ang presyon ng baga;
bumabalik sa normal ang antas ng asukal.

Ang pagsasanay ng paggamit ng mga alpha-blocker ay nagpakita na para sa ilang mga pasyente ay may panganib ng atake sa puso. Contraindications para sa pagpasok ay mga sakit: hypotension (arterial), bato (hepatic) kakulangan, sintomas ng atherosclerosis, myocardial infarction.

Mga side effect
Sa panahon ng therapy na may mga alpha-blocker, posible ang mga side effect. Ang pasyente ay maaaring mabilis na mapagod, maaari siyang maistorbo ng pagkahilo, pag-aantok, pagkapagod. Bilang karagdagan, sa ilang mga pasyente pagkatapos kumuha ng mga tablet:
nadagdagan ang nerbiyos;
ang gawain ng digestive tract ay nagambala;
nangyayari ang mga reaksiyong alerdyi.

Dapat kang makipag-usap sa iyong doktor kung lumitaw ang mga sintomas na inilarawan sa itaas.
Doxazosin
Ang aktibong sangkap ay doxazosin mesylate. Karagdagang mga sangkap magnesium, MCC, sodium lauryl sulfate, almirol, asukal sa gatas. Form ng paglabas - mga tablet. Ang pag-iimpake ay may dalawang uri: cellular mula 1 hanggang 5 sa isang pack, isang bangko. Ang cell packaging ay maaaring maglaman ng 10 o 25 tablets. Bilang ng mga tablet sa isang garapon:

Pagkatapos ng isang solong dosis ng mga pondo, ang epekto ay sinusunod pagkatapos ng 2, maximum pagkatapos ng 6 na oras. Ang aksyon ay tumatagal ng 24 na oras. Ang pagkain na kinuha nang sabay-sabay sa Doxazosin ay nagpapabagal sa pagkilos ng gamot. Sa matagal na paggamit, posible ang left ventricular hypertrophy. Ang gamot ay pinalabas ng mga bato at bituka.
Terazosin
Ang aktibong sangkap ay terazosin hydrochloride, ang mga tablet ay ginawa sa dalawang uri - 2 at 5 mg bawat isa. Ang isang pack ay naglalaman ng 20 tablet na nakaimpake sa 2 paltos. Ang gamot ay mahusay na hinihigop (90% uptake). Ang epekto ay darating sa loob ng isang oras.

Karamihan sa mga sangkap (60%) ay excreted sa pamamagitan ng gastrointestinal tract, 40% - sa pamamagitan ng mga bato. Ang Terazosin ay ibinibigay nang pasalita, simula sa 1 mg para sa isang hypertensive na problema, ang dosis ay unti-unting tumaas sa 10-20 mg. Inirerekomenda na kunin ang buong dosis sa oras ng pagtulog.
Prazonin
Ang aktibong sangkap ay prazonin. Ang isang tablet ay maaaring magsama ng 0.5 o 1 mg ng prazonin. Magrereseta ng gamot para sa altapresyon. Ang aktibong sangkap ay nagtataguyod ng vasodilation:
mga ugat;
mga venous vessel.

Ang maximum na epekto sa isang solong dosis ay dapat na inaasahan mula 1 hanggang 4 na oras, tumatagal ng 10 oras. Ang isang tao ay maaaring maging gumon sa gamot, kung kinakailangan, dagdagan ang dosis.
Mga beta blocker
Ang mga beta-blocker para sa hypertension ay nagbibigay sa mga pasyente ng tunay na tulong. Kasama sila sa mga regimen ng paggamot para sa mga pasyente. Sa kawalan ng mga reaksiyong alerdyi at contraindications, ang gamot ay angkop para sa karamihan ng mga tao. Ang pag-inom ng mga blocker na tabletas ay binabawasan ang mga sintomas na nauugnay sa hypertension, nagsisilbing isang mahusay na pag-iwas para dito.

Ang mga sangkap na kasama sa komposisyon ay humahadlang sa negatibong epekto sa kalamnan ng puso:
babaan ang presyon;
mapabuti ang pangkalahatang kondisyon.

Ang pagbibigay ng kagustuhan sa mga naturang gamot, hindi ka maaaring matakot sa mga krisis sa hypertensive at stroke.
Mga uri
Malawak ang listahan ng mga gamot para sa hypertension. Kabilang dito ang mga gamot na pumipili at hindi pumipili. Ang selectivity ay isang selective effect sa isang uri lamang ng receptor (beta 1 o beta 2). Ang mga hindi pumipili na ahente ay nakakaapekto sa parehong uri ng mga beta receptor nang sabay-sabay.

Kapag kumukuha ng beta-blockers, ang mga pasyente ay nakakaranas ng mga sumusunod na pagpapakita:
bumababa ang rate ng puso;
kapansin-pansing nabawasan ang presyon;
ang tono ng mga daluyan ng dugo ay nagiging mas mahusay;
nagpapabagal sa pagbuo ng mga clots ng dugo;
ang mga tisyu ng katawan ay mas mahusay na binibigyan ng oxygen.

Sa pagsasagawa, ang mga beta-blocker ay malawakang ginagamit upang gamutin ang mga pasyente na may arterial hypertension. Maaaring magreseta ng mga cardioselective at non-cardioselective blocker.
Listahan ng mga cardioselective beta-blocker
Isaalang-alang ang paglalarawan ng ilan sa mga pinakasikat na gamot. Maaari silang mabili nang walang reseta sa isang parmasya, ngunit ang self-medication ay maaaring humantong sa malubhang kahihinatnan. Ang pagtanggap ng mga beta-blocker ay posible lamang pagkatapos kumonsulta sa isang doktor.

Listahan ng mga cardioselective na gamot:
Atenolol.
Metoprolol.
Acebutolol.
Nebivolol.

Atenolol
Prolonged action na gamot. Sa paunang yugto, ang rate ng paggamit bawat araw ay 50 mg, pagkatapos ng ilang sandali maaari itong tumaas, ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 200 mg. Isang oras pagkatapos kumuha ng gamot, ang pasyente ay nagsisimulang makaramdam ng therapeutic effect.
Ang therapeutic effect ay tumatagal sa buong araw (24 na oras). Pagkatapos ng dalawang linggo, kailangan mong bisitahin ang isang doktor upang suriin ang pagiging epektibo ng paggamot sa gamot. Ang presyon ay dapat bumalik sa normal sa pagtatapos ng panahong ito. Ang Atenolol ay magagamit sa anyo ng mga tablet na 100 mg, nakaimpake sa mga garapon ng 30 piraso o sa mga cell pack na 10 piraso.

metoprolol
Kapag kumukuha ng Metoprolol, mayroong isang mabilis na pagbaba sa presyon, ang epekto ay nangyayari pagkatapos ng 15 minuto. Ang tagal ng therapeutic effect ay maliit - 6 na oras. Inireseta ng doktor ang dalas ng mga pagtanggap mula 1 hanggang 2 beses sa isang araw, 50-100 mg sa isang pagkakataon. Hindi hihigit sa 400 mg ng metoprolol ang maaaring kainin bawat araw.
Bitawan ang gamot sa anyo ng mga tablet na 100 mg. Bilang karagdagan sa aktibong sangkap na metoprolol, kasama nila ang mga pantulong na sangkap:
lactose monohydrate;
selulusa;
magnesiyo stearate;
povidone;
patatas na almirol.

Ang sangkap ay pinalabas mula sa katawan sa pamamagitan ng mga bato. Bilang karagdagan sa hypertension, ang Metropolol ay epektibo bilang isang prophylactic para sa angina pectoris, myocardial infarction, at migraine.

Acebutolol
Ang pang-araw-araw na dosis ng Acebutolol ay 400 mg. Kinukuha nila ito ng 2 beses. Sa panahon ng paggamot, maaaring taasan ng doktor ang pang-araw-araw na paggamit sa 1200 mg. Ang pinakadakilang therapeutic effect ay nadarama ng mga pasyente na, kasama ng mataas na presyon ng dugo, ay nasuri na may ventricular arrhythmia.
Ang gamot ay ginawa sa dalawang anyo:
0.5% na solusyon para sa iniksyon sa 5 ml ampoules;
mga tablet na tumitimbang ng 200 o 400 mg.

Ang acebutolol ay pinalabas mula sa katawan sa pamamagitan ng mga bato at gastrointestinal tract 12 oras pagkatapos ng paglunok. Ang aktibong sangkap ay matatagpuan sa gatas ng suso. Dapat itong isaalang-alang ng mga babaeng nagpapasuso.
Nebivolol
Maaari mong suriin ang epekto ng gamot 2 linggo pagkatapos ng pagsisimula ng paggamot. Bilang karagdagan sa pagpapababa ng presyon, ang gamot ay may antiarrhythmic effect. Sa pagtatapos ng ika-apat na linggo ng pagpasok, ang presyon ng pasyente ay dapat na maitatag, sa pagtatapos ng ika-2 buwan ng kurso dapat itong maging matatag.

Ang Nebivolol ay ginawa sa anyo ng mga tablet na nakaimpake sa mga karton na kahon. Ang aktibong sangkap ay nebivolol hydrochloride. Ang paglabas nito mula sa katawan ay nakasalalay sa metabolismo ng tao, mas mataas ang metabolismo, mas mabilis itong nailabas. Ang paglabas ay nangyayari sa pamamagitan ng gastrointestinal tract at bato.
Ang pang-araw-araw na pamantayan ng isang may sapat na gulang ay mula 2 hanggang 5 mg bawat araw. Matapos ang pasyente ay umangkop sa gamot, ang pang-araw-araw na dosis ay maaaring tumaas sa 100 mg. Ang pinakamalaking epekto ay nakakamit sa pamamagitan ng pag-inom ng gamot sa parehong oras.
Mga gamot na hindi cardioselective
Kasama sa pangkat ng mga hindi cardioselective na gamot para sa presyon ang mga sumusunod na beta-blocker:
Pindolol.
Timolol.
Propranolol.

Ang Pindolol ay inireseta ayon sa pamamaraan: 5 mg 3-4 beses sa isang araw. Posibleng dagdagan ang isang dosis hanggang 10 mg na may 3-tiklop na paggamit sa araw. Ang gamot na ito ay inireseta sa katamtamang dosis sa mga pasyente na nasuri na may diabetes mellitus.

Ang Timolol sa paggamot ng hypertension ay inireseta sa isang dosis ng 10 mg dalawang beses sa isang araw. Kung para sa mga kadahilanang pangkalusugan ay may pangangailangan, ang pang-araw-araw na dosis ay nababagay sa 40 mg.
Kailangan mong ihinto ang pagkuha ng mga beta-blocker sa ilalim ng pangangasiwa ng isang doktor. Ang presyon ng dugo ng pasyente ay maaaring tumaas nang husto. Kung ang pasyente ay tumangging kumuha nito, ang unti-unting pagbaba sa pang-araw-araw na dosis ay inirerekomenda sa loob ng isang buwan.

Ang mataas na presyon ng dugo ay isa sa mga parameter ng panganib sa cardiovascular. Samakatuwid, ayon sa pinakabagong mga rekomendasyon, ang mga layunin ng drug therapy para sa hypertension ay isinasaalang-alang hindi lamang upang makamit ang pagbawas at napapanatiling kontrol nito, kundi pati na rin upang maiwasan ang atake sa puso, stroke at kamatayan.

Ngayon, ang isang subgroup ng mga antihypertensive na gamot ay binubuo ng mga gamot na nakakaapekto sa paglitaw ng mga komplikasyon sa iba't ibang paraan. Kabilang dito ang: mga diuretic na parmasyutiko na gamot, ACE inhibitors, beta-blockers, calcium antagonists at angiotensin receptor blockers.

Isinasaad ng ilang pag-aaral na ang pangmatagalang paggamot na may mga beta-blocker (BAB) ay nagdudulot ng mga negatibong metabolic effect, na makabuluhang nagpapataas ng panganib ng mga komplikasyon, lalo na sa mga pasyenteng may coronary heart disease. Ang iba ay nagpapatotoo sa kanilang mataas na kahusayan para sa kamakailang mga pag-atake sa puso sa background ng pagpalya ng puso. Gayunpaman, ang BAB ay patuloy na kumpiyansa na sumasakop sa ikatlong lugar sa listahan ng mga antihypertensive na gamot.

Subukan nating alamin kung aling mga kaso ang kanilang paggamit ay magiging ligtas, at, marahil, ay magdadala ng karagdagang mga benepisyo, at kung sino ang hindi inirerekomenda na uminom ng BAB, kahit na ang pinakabagong henerasyon.

Sa panlabas na lamad ng mga selula ng katawan ng tao, may mga espesyal na protina na kumikilala at tumutugon nang naaangkop sa mga hormonal na sangkap - adrenaline at norepinephrine. Iyon ang dahilan kung bakit sila ay tinatawag na adrenergic receptors.

Sa kabuuan, dalawang alpha at tatlong uri ng beta (β) adrenergic receptor ang natukoy. Ang dibisyon ay batay sa kanilang iba't ibang sensitivity sa mga panggamot na sangkap - adreno-stimulants at adreno-blockers.

Dahil ang paksa ng aming artikulo ay BAB, isasaalang-alang namin kung paano ang paggana ng mga sistema ng katawan ay apektado ng pagpapasigla ng mga β-receptor. Sa ilalim ng impluwensya ng adrenaline hormone at mga sangkap na katulad nito, sila, bilang karagdagan sa pagtaas ng pagpapalabas ng renin sa mga bato, ay nagsasagawa ng iba't ibang mga pag-andar.

Ang mekanismo ng pagkilos ng mga beta blocker ay ganap na nagbibigay-katwiran sa kanilang pangalan.

Sa pamamagitan ng pagharang sa pagkilos ng mga β-adrenergic receptor, at pagprotekta sa puso mula sa adrenaline hormone, nag-aambag sila sa:

pagpapabuti ng pagganap ng myocardium - ito ay nagkontrata at nag-aalis ng mas madalas, ang puwersa ng mga contraction ay nagiging mas kaunti, at ang ritmo ay mas pare-pareho;
pagsugpo ng mga pathological na pagbabago sa mga tisyu ng kaliwang ventricle.

Ang pangunahing epekto ng cardioprotective (pagprotekta sa puso) ng mga unang BAB, kung saan sila ay pinahahalagahan, ay isang pagbawas sa dalas ng pag-atake ng "angina pectoris" at pagbaba ng sakit sa puso. Ngunit sabay-sabay nilang pinigilan ang gawain ng mga β2 receptor, na, tulad ng makikita mula sa talahanayan, ay hindi kailangang pigilan.

Bilang karagdagan, ang mga nagresultang epekto ay makabuluhang pinaliit ang contingent ng mga pasyente na nangangailangan ng mga naturang gamot. Gayunpaman, ngayon ay mayroon nang kasing dami ng 3 henerasyon ng mga BAB.

Sa isang tala. Sa kawalan ng sakit sa rehiyon ng puso at pag-atake ng "angina pectoris", ang paggamot ng mga pathologies ng cardiovascular system sa tulong ng β-blockers ng anuman, kahit na isang bagong henerasyon, ay hindi inirerekomenda.

Anong mga gamot ang beta blocker?

Hanggang ngayon, humigit-kumulang 100 gamot ang nalikha na may nakapanlulumong epekto sa mga β-adrenergic receptor. Ngayon, mayroong humigit-kumulang 30 aktibong sangkap na ginagamit, na siyang batayan para sa paggawa ng mga beta blocker.

Ipinakita namin ang pag-uuri ng mga beta blocker batay sa listahan ng mga gamot na nakapasa sa sertipikasyon at kadalasang inireseta ng aming mga cardiologist:

Listahan ng mga henerasyon ng BAB - pangalan, kasingkahulugan at mga analogue	Mga katangian, depende sa epekto sa adrenoreceptors
	Ito ay isang subgroup ng mga hindi pumipili na BB. Pinipigilan nila ang mga adrenergic receptor at mga uri ng alpha at beta na may pantay na puwersa. Ang pagsugpo sa huli ay nagdudulot ng mga negatibong epekto na naglilimita sa kanilang paggamit.
	Ang kategoryang ito ng BAB ay pumipili para sa β-2 type na mga receptor. Nakatanggap ito ng pangkalahatang pangalan na "Cardioselective na gamot". Pansin! Ang selective at non-selective na BB ay nagpapababa ng presyon ng dugo sa parehong lawak. Ngunit mula sa pagkuha ng mga cardioselective varieties ng ika-2 henerasyon, mayroong mas kaunting mga negatibong epekto, kaya maaari silang inireseta kahit na sa pagkakaroon ng magkakatulad na mga pathology.
	Ang mga makabagong gamot na ito ay hindi lamang mga cardioselective effect. Mayroon silang vasodilating effect. Nagagawa nilang i-relax ang mga daluyan ng dugo ng sistema ng sirkulasyon. Ginagawa ito ng Labetalol sa pamamagitan ng pagharang sa mga alpha-adrenergic receptor, pinahuhusay ng Nebivolol ang vascular relaxation sa paligid, at pareho ang ginagawa ng Carvedilol sa parehong oras.

Mga gamot sa BAB na may panloob na aktibidad na sympathomimetic, sa karamihan ng mga kaso. ay ginagamit sa drug therapy ng hindi kumplikadong pagpalya ng puso, kabilang ang sa panahon ng pagbubuntis.

Kasabay nito, kahit na hindi sila nagiging sanhi ng vasospasm at isang malakas na pagbaba sa pulso, hindi pa rin nila napigilan ang mga pag-atake ng angina pectoris, acute coronary syndrome, at pinipigilan din ang tamang pagpapaubaya sa ehersisyo pagkatapos itong kunin. Ang listahan ng mga naturang gamot ay kinabibilangan ng - Celiprolol, Pindolol, Oxprenolol, Acebutolol.

Payo. Simula sa pag-inom ng gamot, hanapin sa mga tagubilin ang pagbanggit kung anong uri - lipophilic (nalulusaw sa taba) o hydrophilic (nalulusaw sa tubig) na mga tablet. Depende ito sa kung kailan sila dapat inumin, bago o pagkatapos kumain.

Bilang karagdagan, nabanggit na ang paggamot na may mga form na nalulusaw sa tubig ay hindi nagiging sanhi ng mga bangungot. Gayunpaman, sila, sayang, ay hindi angkop para sa pagpapababa ng presyon ng dugo sa pagkakaroon ng pagkabigo sa bato.

Mga indikasyon para sa paggamit at mga babala

Ang isang detalyadong paghahambing na katangian ng mga beta blocker ay mauunawaan lamang ng mga cardiologist na makitid ang profile. Batay dito, isinasaalang-alang ang mga tunay na resulta sa mga nakamit na tagapagpahiwatig ng pagpapababa ng presyon ng dugo at pagpapabuti (nakakasira) ng kagalingan ng isang partikular na pasyente, ang mga indibidwal na dosis ay pinili, at posibleng pinagsama ang mga anyo ng beta-blockers sa iba pang mga gamot para sa presyon. . Maging matiyaga, dahil maaaring tumagal ito ng mahabang panahon, minsan hanggang isang taon.

Sa pangkalahatan, ang mga β-adrenergic blocking na gamot ay maaaring inireseta para sa:

, pangunahing hypertension, stable heart failure ng isang malalang kurso, coronary artery disease, arrhythmias, myocardial infarction, UI-QT syndrome, ventricular hypertrophy, protrusion ng mitral valve leaflets, hereditary Morfan's disease;
pangalawang hypertension na sanhi ng pagbubuntis, thyrotoxicosis, pinsala sa bato;
pagtaas ng presyon ng dugo bago binalak at pagkatapos ng interbensyon sa kirurhiko;
mga krisis sa vegetative;
glaucoma;
patuloy na migraines;
pag-alis ng droga, alkohol o droga.

Para sa iyong kaalaman. Hanggang kamakailan lamang, ang halaga ng ilang bagong beta blocker ay labis-labis. Ngayon, maraming kasingkahulugan, analogues at generics, na hindi mababa sa kanilang pagiging epektibo sa mga sikat na patentadong BAB na gamot, at ang kanilang presyo ay medyo abot-kaya kahit para sa mga pensiyonado na mababa ang kita.

Contraindications

Sa ilalim ng ganap na pagbabawal ay ang pagtatalaga ng anumang uri ng beta-blockers sa mga pasyenteng may atrioventricular block II-III degree.

Kasama sa kamag-anak ang:

bronchial hika;
talamak na pulmonary obstruction;
sakit sa diabetes, na sinamahan ng madalas na pag-atake ng hypoglycemia.

Gayunpaman, dapat itong linawin na sa ilalim ng pangangasiwa ng isang manggagamot at napapailalim sa pag-iingat sa paghahanap at pagwawasto ng isang ligtas na dosis, ang mga pasyente na may mga sakit na ito ay maaaring pumili ng isa sa maraming mga gamot ng ika-2 o ika-3 henerasyon.

Kung mayroong isang kasaysayan ng sakit sa diabetes na walang mga episode ng hypoglycemia o metabolic syndrome, ang mga doktor ay hindi ipinagbabawal, at kahit na inirerekomenda na magreseta ng Carvedilol, Bisoprolol, Nebivolol at metoprolol succinate sa mga naturang pasyente. Hindi nila ginagambala ang metabolismo ng karbohidrat, hindi binabawasan, ngunit sa halip ay nagpapataas ng sensitivity sa insulin hormone, at hindi rin pinipigilan ang pagkasira ng mga taba na nagpapataas ng timbang ng katawan.

Mga side effect

Ang bawat isa sa mga gamot na BAB ay may maliit na listahan ng sarili nitong natatanging epekto.

Ang pinakakaraniwan sa kanila ay:

pag-unlad ng pangkalahatang kahinaan;
pagbaba sa kapasidad ng pagtatrabaho;
nadagdagan ang pagkapagod;
tuyong ubo, pag-atake ng hika;
malamig na mga kamay at paa;
mga karamdaman sa dumi;
soryasis na dulot ng droga;
mga kaguluhan sa pagtulog na sinamahan ng mga bangungot.

Mahalaga. Maraming mga lalaki ang tiyak na tumanggi sa paggamot na may mga beta-blocker dahil sa epekto na posible kapag umiinom ng mga gamot sa unang henerasyon - kumpleto o bahagyang kawalan ng lakas (erectile dysfunction). Mangyaring tandaan na ang mga gamot ng bago, ika-2 at ika-3 henerasyon, ay tumutulong upang makontrol ang presyon ng dugo at sa parehong oras ay nagbibigay-daan sa iyo upang mapanatili ang potency.

sakit na pagsusuka

Kapag pumipili ng tamang dosis at uri ng beta-blocker, isinasaalang-alang ng doktor kung anong patolohiya ang gagamutin. May mga gamot sa BAB na maaari mong (dapat) inumin 2 hanggang 4 na beses sa isang araw. Gayunpaman, sa paggamot ng hypertension, ang mga prolonged form ay pangunahing ginagamit, na lasing ng 1 oras (sa umaga) sa 24 na oras.

Gayunpaman, hindi dapat magulat ang isa sa mga pasyente na dumaranas ng angina pectoris. Kakailanganin nilang uminom ng matagal na anyo ng beta-blocker dalawang beses - sa umaga at sa gabi. Para sa kanila, mayroon ding babala tungkol sa pag-obserba ng unti-unting pag-withdraw ng paggamot sa beta-blocker, dahil ang kanilang biglaang pag-withdraw ay maaaring maging sanhi ng isang makabuluhang paglala ng kurso ng sakit.

Upang gawin ito, kailangan mong magkaroon ng balanse. Linggu-linggo, bahagyang binabawasan ang dosis ng beta-blocker, nagsisimula silang kumuha ng isa pang gamot na nagpapababa ng presyon ng dugo at tibok ng puso, unti-unting tumataas ang dosis nito.

At sa pagtatapos ng artikulong ito, iminumungkahi namin na manood ng isang video kung saan pinag-uusapan natin ang tungkol sa mga gamot na ipinagbabawal para sa sabay-sabay na paggamit sa mga gamot na BAB.

Mga madalas itanong sa doktor

Malapit na ang kaarawan ng asawa. Siya ay inilagay kamakailan sa Carvedilol. Maaari ba siyang uminom ng mga inuming may alkohol?

Upang uminom o hindi uminom ng alak - ang pagpipilian ay palaging nananatili sa pasyente. Ang lahat ng inumin na naglalaman ng ethanol alcohol ay paulit-ulit na neutralisahin ang epekto ng mga beta-blocker na gamot.

Dagdag pa, pagkaraan ng ilang sandali, para sa lahat ito ay indibidwal, at nakasalalay sa maraming mga tagapagpahiwatig, ang presyon ng dugo na bahagyang ibinaba ng alkohol libation ay tumataas nang husto, na nagiging sanhi ng pag-atake ng hypertension o angina pectoris. Ang kumbinasyon ng isang beta-blocker at alkohol ay maaaring magresulta sa ventricular fibrillation.

Mayroon ding mga paradoxical na mga kaso kapag ang BAB ay hindi bumababa, ngunit sa halip ay pinahuhusay ang epekto ng gamot - ang presyon ay bumaba nang husto, ang puso ay bumagal. Maging ang mga pagkamatay ay naitala.

Ano ang maaaring palitan ng mga beta blocker?

Batay sa mga prinsipyo ng mekanismo ng pagkilos, posible na palitan lamang ang mga beta-blocker sa kanila, at lumipat mula sa isang uri ng gamot patungo sa isa pa. Gayunpaman, hindi lahat ng mga pasyente na may mga problema sa cardiovascular system ay makakamit ang ninanais na resulta, at ang ilan ay nakakaranas ng malubhang epekto na nakakasagabal sa isang normal na pamumuhay.

Para sa gayong mga tao, upang mabawasan at makontrol ang presyon ng dugo, ang doktor ay pipili ng isang diuretiko at / o isang ACE inhibitor, at upang labanan ang tachycardia - isa sa mga antagonist ng channel ng calcium.