Beta blokatori su analozi prirodnog podrijetla. Beta blokatori za hipertenziju i bolesti srca. Ostale nuspojave

Skupina adrenergičkih blokatora uključuje lijekove koji mogu blokirati živčane impulse odgovorne za reakciju na adrenalin i norepinefrin. Ovi lijekovi se koriste za liječenje patologija srca i krvnih žila.

Većina pacijenata s relevantnim patologijama zainteresirana je za ono što su adrenergički blokatori, kada se koriste i koje nuspojave mogu izazvati. O tome će biti više riječi u nastavku.

Klasifikacija

Stijenke krvnih žila imaju 4 tipa receptora: α-1, α-2, β-1, β-2. Sukladno tome, u kliničkoj praksi koriste se alfa i beta blokatori. Njihovo djelovanje usmjereno je na blokiranje određene vrste receptora. Blokatori A-β isključuju sve receptore adrenalina i norepinefrina.

Tablete svake skupine dolaze u dvije vrste: selektivne blokiraju samo jednu vrstu receptora, a neselektivne prekidaju komunikaciju sa svima njima.

Postoji određena klasifikacija lijekova u skupini koja se razmatra.

Među alfa-blokatorima:

  • α-1 blokatori;
  • α-1 i α-2.

Među β-blokatorima:

  • kardioselektivni;
  • neselektivan.

Značajke akcije

Kada adrenalin ili norepinefrin uđu u krv, adrenergički receptori reagiraju na te tvari. Kao odgovor, u tijelu se razvijaju sljedeći procesi:

  • lumen krvnih žila se sužava;
  • kontrakcije miokarda postaju sve češće;
  • krvni tlak raste;
  • povećava se razina glikemije;
  • povećava se lumen bronha.

U slučaju patologija srca i krvnih žila, te su posljedice opasne za ljudsko zdravlje i život. Stoga, kako bi se zaustavili takvi fenomeni, potrebno je uzimati lijekove koji blokiraju otpuštanje hormona nadbubrežne žlijezde u krv.

Adrenergički blokatori imaju suprotan mehanizam djelovanja. Način na koji alfa i beta blokatori djeluju razlikuje se ovisno o vrsti receptora koji je blokiran. Za različite patologije propisani su adrenergički blokatori određene vrste, a njihova zamjena je strogo neprihvatljiva.

Djelovanje alfa-blokatora

Proširuju periferne i unutarnje žile. To vam omogućuje povećanje protoka krvi i poboljšanje mikrocirkulacije tkiva. Krvni tlak osobe pada, a to se može postići bez povećanja broja otkucaja srca.

Ovi lijekovi značajno smanjuju opterećenje srca smanjujući volumen venske krvi koja ulazi u atrij.

Ostali učinci α-blokatora:

  • smanjenje triglicerida i lošeg kolesterola;
  • povećanje razine "dobrog" kolesterola;
  • aktivacija osjetljivosti stanica na inzulin;
  • poboljšana apsorpcija glukoze;
  • smanjenje intenziteta znakova upale u mokraćnom i reproduktivnom sustavu.

Alfa-2 blokatori sužavaju krvne žile i povećavaju tlak u arterijama. U kardiologiji se praktički ne koriste.

Djelovanje beta blokatora

Razlika između selektivnih β-1 blokatora je u tome što imaju pozitivan učinak na rad srca. Njihova uporaba omogućuje vam postizanje sljedećih učinaka:

  • smanjenje aktivnosti pokretača otkucaja srca i uklanjanje aritmije;
  • smanjenje broja otkucaja srca;
  • regulacija ekscitabilnosti miokarda u pozadini povećanog emocionalnog stresa;
  • smanjena potreba srčanih mišića za kisikom;
  • smanjenje pokazatelja krvnog tlaka;
  • olakšanje napada angine;
  • smanjenje opterećenja srca tijekom zatajenja srca;
  • smanjenje razine glikemije.

Neselektivni β-blokatori imaju sljedeće učinke:

  • sprječavanje nakupljanja krvnih elemenata;
  • povećana kontrakcija glatkih mišića;
  • opuštanje sfinktera mokraćnog mjehura;
  • povećan bronhijalni ton;
  • smanjenje intraokularnog tlaka;
  • smanjujući vjerojatnost akutnog srčanog udara.

Djelovanje alfa-beta blokatora

Ovi lijekovi smanjuju krvni tlak u očima. Pomaže u normalizaciji razine triglicerida i LDL-a. Daju zamjetan hipotenzivni učinak bez ometanja protoka krvi u bubrezima.

Uzimanje ovih lijekova poboljšava mehanizam prilagodbe srca na fizički i živčani stres. To vam omogućuje normalizaciju ritma njegovih kontrakcija i ublažavanje stanja pacijenta sa srčanim manama.

Kada je lijek indiciran?

Alfa1-blokatori se propisuju u sljedećim slučajevima:

  • arterijska hipertenzija;
  • povećanje srčanog mišića;
  • povećanje prostate kod muškaraca.

Indikacije za primjenu α-1 i 2 blokatora:

  • trofički poremećaji mekih tkiva različitog podrijetla;
  • teška ateroskleroza;
  • dijabetički poremećaji perifernog cirkulacijskog sustava;
  • endarteritis;
  • akrocijanoza;
  • migrena;
  • stanje nakon moždanog udara;
  • smanjenje intelektualne aktivnosti;
  • poremećaji vestibularnog aparata;
  • neurogenost mjehura;
  • upala prostate.

Alfa2-blokatori se propisuju za poremećaje erekcije kod muškaraca.

Visoko selektivni β-blokatori koriste se u liječenju bolesti kao što su:

  • arterijska hipertenzija;
  • kardiomiopatija hipertrofičnog tipa;
  • aritmije;
  • migrena;
  • defekti mitralnog ventila;
  • srčani udar;
  • s VSD (s hipertenzivnom vrstom neurocirkulacijske distonije);
  • motorička agitacija pri uzimanju antipsihotika;
  • povećana aktivnost štitnjače (kompleksno liječenje).

Neselektivni beta blokatori se koriste za:

  • arterijska hipertenzija;
  • povećanje lijeve klijetke;
  • angina pektoris s naporom;
  • disfunkcija mitralnog ventila;
  • povećan broj otkucaja srca;
  • glaukom;
  • Minorov sindrom - rijetka živčana genetska bolest u kojoj se opaža tremor mišića šake;
  • u svrhu sprječavanja krvarenja tijekom poroda i operacija na ženskim spolnim organima.

Konačno, α-β blokatori su indicirani za sljedeće bolesti:

  • za hipertenziju (uključujući sprječavanje razvoja hipertenzivne krize);
  • glaukom otvorenog kuta;
  • angina stabilnog tipa;
  • srčane mane;
  • zastoj srca.

Koristi se za patologije kardiovaskularnog sustava

Vodeće mjesto u liječenju ovih bolesti zauzimaju β-blokatori.

Najselektivniji su Bisoprolol i Nebivolol. Blokiranje adrenergičkih receptora pomaže smanjiti stupanj kontraktilnosti srčanog mišića i usporiti brzinu živčanih impulsa.

Primjena modernih beta blokatora daje sljedeće pozitivne učinke:

  • smanjen broj otkucaja srca;
  • poboljšanje metabolizma miokarda;
  • normalizacija vaskularnog sustava;
  • poboljšanje funkcije lijeve klijetke, povećanje njegove ejekcijske frakcije;
  • normalizacija otkucaja srca;
  • pad krvnog tlaka;
  • smanjujući rizik od agregacije trombocita.

Nuspojave

Popis nuspojava ovisi o lijekovima.

Blokatori A1 mogu uzrokovati:

  • oteklina;
  • oštar pad krvnog tlaka zbog izraženog hipotenzivnog učinka;
  • aritmija;
  • curenje nosa;
  • smanjen libido;
  • enureza;
  • bol tijekom erekcije.

A2 blokatori uzrokuju:

  • povećan krvni tlak;
  • tjeskoba, razdražljivost, povećana razdražljivost;
  • drhtanje mišića;
  • poremećaji mokrenja.

Neselektivni lijekovi u ovoj skupini mogu uzrokovati:

  • poremećaji apetita;
  • poremećaji spavanja;
  • povećano znojenje;
  • osjećaj hladnoće u ekstremitetima;
  • osjećaj topline u tijelu;
  • hiperaciditet želučanog soka.

Selektivni beta blokatori mogu uzrokovati:

  • opća slabost;
  • usporavanje živčanih i mentalnih reakcija;
  • jaka pospanost i depresija;
  • smanjena vidna oštrina i oslabljena percepcija okusa;
  • utrnulost stopala;
  • pad broja otkucaja srca;
  • dispeptički simptomi;
  • aritmičke pojave.

Neselektivni β-blokatori mogu ispoljiti sljedeće nuspojave:

  • smetnje vida raznih vrsta: "magla" u očima, osjećaj stranog tijela u njima, pojačano lučenje suza, diplopija ("dvostruki vid" u vidnom polju);
  • rinitis;
  • gušenje;
  • izražen pad tlaka;
  • sinkopa;
  • erektilna disfunkcija kod muškaraca;
  • upala sluznice debelog crijeva;
  • hiperkalijemija;
  • povećane razine triglicerida i urata.

Uzimanje alfa-beta blokatora može izazvati sljedeće nuspojave kod bolesnika:

  • trombocitopenija i leukopenija;
  • oštar poremećaj u provođenju impulsa koji proizlaze iz srca;
  • disfunkcija periferne cirkulacije;
  • hematurija;
  • hiperglikemija;
  • hiperkolesterolemija i hiperbilirubinemija.

Popis lijekova

Selektivni (α-1) adrenergički blokatori uključuju:

  • Eupressil;
  • Tamsulon;
  • Doxazosin;
  • Alfuzosin.

Neselektivni (α1-2 blokatori):

  • Sermion;
  • Redergin (Klavor, Ergoxil, Optamin);
  • piroksan;
  • Dibazin.

Najpoznatiji predstavnik α-2 adrenergičkih blokatora je Yohimbine.

Popis lijekova iz skupine β-1 adrenergičkih blokatora:

  • Atenol (Tenolol);
  • Lokren;
  • Bisoprolol;
  • Breviblock;
  • Celiprol;
  • Cordanum.

Neselektivni β-blokatori uključuju:

  • Sandorm;
  • Betalok;
  • Anaprilin (Obzidan, Poloten, Propral);
  • Timolol (Arutimol);
  • Slowtrazicore.

Lijekovi nove generacije

Adrenergički blokatori nove generacije imaju mnoge prednosti u odnosu na "stare" lijekove. Prednost je što se uzimaju jednom dnevno. Najnovija generacija proizvoda uzrokuje mnogo manje nuspojava.

Ovi lijekovi uključuju Celiprolol, Bucindolol, Carvedilol. Ovi lijekovi imaju dodatna vazodilatacijska svojstva.

Značajke prijema

Prije početka liječenja, pacijent mora obavijestiti liječnika o prisutnosti bolesti koje mogu biti razlog za prekid uzimanja adrenergičkih blokatora.

Lijekovi iz ove skupine uzimaju se tijekom ili nakon jela. Time se smanjuju mogući negativni učinci lijekova na tijelo. Trajanje primjene, režim doziranja i druge nijanse određuje liječnik.

Tijekom korištenja treba stalno kontrolirati otkucaje srca. Ako se ovaj pokazatelj značajno smanji, potrebno je promijeniti dozu. Ne možete sami prestati uzimati lijek ili početi koristiti druga sredstva.

Kontraindikacije za upotrebu

  1. Razdoblje trudnoće i dojenja.
  2. Alergijska reakcija na ljekovitu komponentu.
  3. Teški poremećaji jetre i bubrega.
  4. Sniženi krvni tlak (hipotenzija).
  5. Bradikardija je smanjenje broja otkucaja srca.

Visoki krvni tlak je kardiovaskularni rizični parametar. Stoga, prema najnovijim preporukama, ciljevi medikamentozne terapije hipertenzije nisu samo postići njezino smanjenje i održivu kontrolu, već i spriječiti srčani, moždani udar i smrt.

Danas podskupinu antihipertenziva čine lijekovi koji različito djeluju na nastanak komplikacija. Uključuje: diuretike, ACE inhibitore, beta blokatore, antagoniste kalcija i blokatore angiotenzinskih receptora.

Neka istraživanja pokazuju da dugotrajno liječenje beta-blokatorima (BAB) uzrokuje negativne metaboličke učinke, što značajno povećava rizik od komplikacija, osobito kod bolesnika s koronarnom bolesti srca. Drugi ukazuju na njihovu visoku učinkovitost za nedavne srčane udare uzrokovane zatajenjem srca. Ipak, beta blokatori i dalje pouzdano zauzimaju treće mjesto na popisu antihipertenzivnih lijekova.

Pokušajmo shvatiti u kojim će slučajevima njihova uporaba biti sigurna, a možda će donijeti i dodatne koristi, a za koga se ne preporučuje piti beta-blokatore, čak i ako su najnovije generacije.

U vanjskoj membrani stanica ljudskog tijela nalaze se posebne bjelančevine koje prepoznaju i odgovarajuće reagiraju na hormonske tvari - adrenalin i norepinefrin. Zato se nazivaju adrenergičkim receptorima.

Ukupno su identificirana dva alfa i tri tipa beta (β) adrenergičkih receptora. Podjela se temelji na njihovoj različitoj osjetljivosti na lijekove – adrenergičke stimulanse i adrenergičke blokatore.

Budući da je tema našeg članka BAB, razmotrimo kako stimulacija β-receptora utječe na funkcioniranje tjelesnih sustava. Pod utjecajem hormona nadbubrežne žlijezde i sličnih tvari, oni, osim povećanja oslobađanja renina u bubrezima, obavljaju različite funkcije.

Mehanizam djelovanja beta blokatora u potpunosti opravdava njihov naziv.

Blokirajući učinke β-adrenergičkih receptora i štiteći srce od hormona nadbubrežne žlijezde, oni doprinose:

  • poboljšanje rada miokarda - rjeđe se skuplja i otpušta, snaga kontrakcija postaje manja, a ritam je ujednačeniji;
  • inhibicija patoloških promjena u tkivima lijeve klijetke.

Glavni kardioprotektivni (štitni za srce) učinci prvih blokatora, zbog kojih su bili cijenjeni, bili su smanjenje učestalosti napadaja angine pektoris i smanjenje boli u srcu. Ali su istovremeno potisnuli rad β2 receptora, koji, kao što se vidi iz tablice, ne moraju biti potisnuti.

Osim toga, nastale nuspojave značajno su suzile broj pacijenata kojima su takvi lijekovi bili potrebni. Međutim, danas postoje već 3 generacije BAB-a.

Na bilješku. U nedostatku bolova u srcu i napada "angine pektoris", ne preporučuje se liječenje patologija kardiovaskularnog sustava uz pomoć β-blokatora bilo koje, čak i nove generacije.

Koji su lijekovi beta blokatori?

Do sada je stvoreno oko 100 lijekova koji imaju depresivni učinak na β-adrenergičke receptore. Danas je u uporabi oko 30 djelatnih tvari koje su osnova za proizvodnju beta blokatora.

Donosimo klasifikaciju beta blokatora temeljenu na popisu lijekova koje su certificirali i najčešće propisivali naši kardiolozi:

Popis BAB generacija - naziv, sinonimi i analogije Karakteristike, ovisno o učinku na adrenergičke receptore

Ovo je podskupina neselektivnih beta blokatora. Jednakom snagom inhibiraju adrenergičke receptore alfa i beta tipa. Potiskivanje potonjih uzrokuje negativne nuspojave koje ograničavaju njihovu upotrebu

Ova kategorija beta blokatora je selektivna za β-2 receptore. Dobio je opći naziv "kardioselektivni lijekovi".

Pažnja! Selektivni i neselektivni beta blokatori u istoj mjeri snižavaju krvni tlak. Ali ima manje negativnih učinaka od uzimanja kardioselektivnih sorti 2. generacije, tako da se mogu propisati čak iu prisutnosti popratnih patologija.

Ovi moderni lijekovi nemaju samo kardioselektivne učinke. Imaju vazodilatacijski učinak. Oni znaju kako opustiti žile krvožilnog sustava. Labetalol to čini blokiranjem alfa-adrenergičkih receptora, nebivolol pojačava vaskularnu relaksaciju na periferiji, a karvedilol čini oboje u isto vrijeme.

BAB lijekovi s unutarnjim simpatomimetičkim djelovanjem, u velikoj većini slučajeva. koristi se u medikamentoznoj terapiji nekompliciranog zatajenja srca, uključujući i tijekom trudnoće.

Istodobno, iako ne uzrokuju vazospazam i snažno smanjenje pulsa, oni još uvijek slabo mogu zaustaviti napade angine pektoris, akutni koronarni sindrom, a također ne pružaju odgovarajuću toleranciju vježbanja nakon uzimanja. Popis takvih lijekova uključuje Celiprolol, Pindolol, Oxprenolol, Acebutolol.

Savjet. Kada počnete uzimati lijek, u uputama treba navesti koje su tablete - lipofilne (topive u mastima) ili hidrofilne (topive u vodi). To određuje kada ih treba uzeti, prije ili poslije jela.

Osim toga, primijećeno je da liječenje oblicima topivim u vodi ne uzrokuje noćne more. Međutim, oni, nažalost, nisu prikladni za snižavanje krvnog tlaka u prisutnosti zatajenja bubrega.

Indikacije za uporabu i upozorenja

Detaljne usporedne karakteristike beta blokatora razumljive su samo visoko specijaliziranim kardiolozima. Na temelju toga, uzimajući u obzir stvarne rezultate u postignutim pokazateljima sniženja krvnog tlaka i poboljšanja (pogoršanja) dobrobiti pojedinog bolesnika, odabiru se pojedinačne doze, a moguće i kombinirani oblici beta-blokatora s drugim lijekovima za krvni tlak. . Trebate biti strpljivi jer to može potrajati dosta vremena, ponekad oko godinu dana.

Općenito, β-blokatori se mogu propisati za:

  • , primarna hipertenzija, stabilno kronično zatajenje srca, ishemijska bolest srca, aritmije, prethodni srčani udar, UI-QT sindrom, ventrikularna hipertrofija, protruzija listića mitralnog zaliska, nasljedna Morphanova bolest;
  • sekundarna hipertenzija uzrokovana trudnoćom, tireotoksikozom, oštećenjem bubrega;
  • povišen krvni tlak prije i poslije operacije;
  • vegetativno-vaskularne krize;
  • glaukom;
  • trajne migrene;
  • odvikavanje od droga, alkohola ili droga.

Za tvoju informaciju. Nedavno je cijena nekih novih beta blokatora bila pretjerana. Danas postoji mnogo sinonima, analoga i generika, koji u svojoj učinkovitosti nisu niži od promoviranih patentiranih BAB lijekova, a njihova je cijena prilično pristupačna čak i za umirovljenike s niskim primanjima.

Kontraindikacije

Primjena bilo koje vrste beta-blokatora pacijentima s atrioventrikularnim blokom II-III stupnja apsolutno je zabranjena.

Relativne uključuju prisutnost:

  • Bronhijalna astma;
  • kronična plućna opstrukcija;
  • dijabetička bolest, popraćena čestim napadima hipoglikemije.

Međutim, valja pojasniti da pod nadzorom liječnika i uz pridržavanje mjera opreza u pronalaženju i prilagođavanju sigurne doze, pacijenti s ovim bolestima mogu odabrati jedan od brojnih lijekova 2. ili 3. generacije.

Ako u anamnezi postoji dijabetička bolest bez epizoda hipoglikemije ili metaboličkog sindroma, liječnicima nije zabranjeno, čak se i preporučuje, takvim pacijentima propisati karvedilol, bisoprolol, nebivolol i metoprolol sukcinat. Ne remete metabolizam ugljikohidrata, ne smanjuju, već povećavaju osjetljivost na hormon inzulin, a također ne inhibiraju razgradnju masti, što povećava tjelesnu težinu.

Nuspojave

Svaki od BAB lijekova ima mali popis vlastitih, jedinstvenih nuspojava.

Najčešći među njima su:

  • razvoj opće slabosti;
  • smanjena izvedba;
  • povećan umor;
  • suhi kašalj, napadi astme;
  • hladne ruke i noge;
  • poremećaji crijeva;
  • psorijaza izazvana lijekovima;
  • poremećaji spavanja praćeni noćnim morama.

Važno. Mnogi muškarci kategorički odbijaju liječenje beta-blokatorima zbog nuspojave koja je moguća pri uzimanju lijekova prve generacije - potpuna ili djelomična impotencija (erektilna disfunkcija). Imajte na umu da nova, 2. i 3. generacija lijekova pomaže u kontroli krvnog tlaka i istovremeno vam omogućuje održavanje potencije.

Sindrom povlačenja

Prilikom odabira točne doze i vrste beta blokatora, liječnik uzima u obzir koju će patologiju liječiti. Postoje BAB lijekovi koji se mogu (trebaju) uzimati 2 do 4 puta dnevno. No, u liječenju hipertenzije uglavnom se koriste produljeni oblici koji se piju jednokratno (ujutro) svaka 24 sata.

Međutim, pacijenti koji boluju od angine ne bi trebali biti iznenađeni. Dugodjelujući oblik beta-blokatora morat će uzeti dva puta - ujutro i navečer. Za njih također postoji upozorenje na postupno odustajanje od liječenja beta blokatorima, jer njihovo naglo odustajanje može uzrokovati značajno pogoršanje bolesti.

Da biste to učinili, morate održavati ravnotežu. Svaki tjedan, lagano smanjujući dozu beta blokatora, počinju uzimati drugi lijek koji snižava krvni tlak i otkucaje srca, također postupno povećavajući njegovu dozu.

I na kraju ovog članka predlažemo da pogledate video koji govori o lijekovima koji su zabranjeni za istovremenu upotrebu s beta-blokatorima.

Često postavljana pitanja liječniku

Bliži se godišnjica mog muža. Nedavno mu je prepisan karvedilol. Smije li piti alkoholna pića?

Piti ili ne piti alkohol - izbor uvijek ostaje na pacijentu. Sva pića koja sadrže etanol alkohol opetovano neutraliziraju učinak beta-blokatora.

Osim toga, nakon nekog vremena, to je individualno za svakoga, a ovisi o mnogim pokazateljima, krvni tlak, blago snižen alkoholnim pićem, naglo raste, uzrokujući napad hipertenzije ili angine pektoris. Kombinacija beta blokatora i alkohola može rezultirati ventrikularnom fibrilacijom.

Postoje i paradoksalni slučajevi kada beta blokatori ne smanjuju, već pojačavaju učinak lijeka - tlak naglo pada, srce usporava. Zabilježeni su čak i smrtni slučajevi.

Što može zamijeniti beta blokatore?

Na temelju principa mehanizma djelovanja, beta blokatore je moguće samo zamijeniti njima, te prijeći s jedne vrste lijekova na drugu. Međutim, ne postižu svi pacijenti s problemima u kardiovaskularnom sustavu željeni rezultat, a neki imaju ozbiljne nuspojave koje ometaju normalan način života.

Takvim osobama liječnik će za snižavanje i kontrolu krvnog tlaka odabrati diuretik i/ili ACE inhibitor, a za suzbijanje tahikardije jedan od antagonista kalcijevih kanala.

Iz ovog članka naučit ćete: što su adrenergički blokatori, na koje su skupine podijeljeni. Njihov mehanizam djelovanja, indikacije, popis adrenergičkih blokatora.

Datum objave članka: 08.06.2017

Datum ažuriranja članka: 29.05.2019

Adrenolitici (adrenergički blokatori) su skupina lijekova koji blokiraju živčane impulse koji reagiraju na norepinefrin i adrenalin. Njihov ljekoviti učinak je suprotan djelovanju adrenalina i norepinefrina na tijelo. Naziv ove farmaceutske skupine govori sam za sebe - lijekovi uključeni u njega "prekidaju" djelovanje adrenergičkih receptora koji se nalaze u srcu i zidovima krvnih žila.

Takvi lijekovi se naširoko koriste u kardiološkoj i terapijskoj praksi za liječenje vaskularnih i srčanih bolesti. Kardiolozi ih često propisuju starijim osobama kojima je dijagnosticirana arterijska hipertenzija, poremećaji srčanog ritma i druge kardiovaskularne patologije.

Podjela adrenergičkih blokatora

Postoje 4 vrste receptora u stijenkama krvnih žila: beta-1, beta-2, alfa-1, alfa-2 adrenergički receptori. Najčešći su alfa i beta blokatori, koji “isključuju” odgovarajuće adrenalinske receptore. Postoje i alfa-beta blokatori koji istovremeno blokiraju sve receptore.

Sredstva iz svake skupine mogu biti selektivna, selektivno prekidajući samo jednu vrstu receptora, na primjer, alfa-1. I neselektivni s istovremenim blokiranjem oba tipa: beta-1 i -2 ili alfa-1 i alfa-2. Na primjer, selektivni beta blokatori mogu djelovati samo na beta-1.

Podskupine adrenolitika:

Opći mehanizam djelovanja adrenergičkih blokatora

Kada se norepinefrin ili epinefrin otpuste u krvotok, adrenergički receptori trenutno reagiraju vežući se za njih. Kao rezultat ovog procesa u tijelu se javljaju sljedeći učinci:

  • krvne žile sužene;
  • puls se ubrzava;
  • krvni tlak se povećava;
  • povećava se razina glukoze u krvi;
  • Bronhi se šire.

Ako postoje određene bolesti, na primjer, aritmija ili hipertenzija, tada su takvi učinci nepoželjni za osobu, jer mogu izazvati povratak bolesti. Adrenergički blokatori "isključuju" ove receptore, pa oni djeluju upravo suprotno:

  • proširiti krvne žile;
  • smanjiti broj otkucaja srca;
  • sprječava povećanje šećera u krvi;
  • suziti lumen bronha;
  • niži krvni tlak.

To su opća djelovanja karakteristična za sve vrste lijekova iz skupine adrenolitika. Ali lijekovi se dijele u podskupine ovisno o djelovanju na određene receptore. Njihovi postupci su malo drugačiji.

Česte nuspojave

Zajednički svim adrenergičkim blokatorima (alfa, beta) su:

  1. Glavobolja.
  2. Brza zamornost.
  3. Pospanost.
  4. Vrtoglavica.
  5. Povećana nervoza.
  6. Moguća je kratka nesvjestica.
  7. Poremećaji normalnog rada želuca i probave.
  8. Alergijske reakcije.

Budući da lijekovi iz različitih podskupina imaju neznatno različite terapijske učinke, razlikuju se i neželjene posljedice njihovog uzimanja.

Opće kontraindikacije za selektivne i neselektivne beta blokatore:

  • bradikardija;
  • sindrom slabog sinusa;
  • akutno zatajenje srca;
  • atrioventrikularna i sinoatrijalna blokada;
  • hipotenzija;
  • dekompenzirano zatajenje srca;
  • alergija na komponente lijeka.

Neselektivne blokatore ne treba uzimati za bronhijalnu astmu i okluzivnu vaskularnu bolest, selektivne blokatore - za patologiju periferne cirkulacije.


Kliknite na fotografiju za povećanje

Takve lijekove treba propisati kardiolog ili terapeut. Samostalna nekontrolirana uporaba može dovesti do ozbiljnih posljedica, uključujući smrt zbog srčanog zastoja, kardiogeni ili anafilaktički šok.

Alfa blokatori

Akcijski

Blokatori alfa-1 receptora šire krvne žile u tijelu: periferne - uočljive po crvenilu kože i sluznice; unutarnjih organa - posebice crijeva i bubrega. Zahvaljujući tome, povećava se periferni protok krvi i poboljšava mikrocirkulacija tkiva. Periferni vaskularni otpor se smanjuje, a tlak se smanjuje, bez refleksnog povećanja brzine otkucaja srca.

Smanjenjem povratka venske krvi u atrije i širenjem "periferije", značajno se smanjuje opterećenje srca. Zbog olakšavanja njegova rada smanjuje se stupanj karakterističan za hipertoničare i starije osobe sa srčanim problemima.

Ostali efekti:

  • Utječu na metabolizam masti. Alfa-AB snižavaju razinu triglicerida, “lošeg” kolesterola i povećavaju razinu lipoproteina visoke gustoće. Ovaj dodatni učinak dobar je za osobe koje pate od hipertenzije pogoršane aterosklerozom.
  • Utječu na metabolizam ugljikohidrata. Prilikom uzimanja lijekova povećava se osjetljivost stanica na inzulin. Zbog toga se glukoza apsorbira brže i učinkovitije, što znači da se njezina razina u krvi ne povećava. Ovaj učinak je važan za dijabetičare, kod kojih alfa-blokatori smanjuju razinu šećera u krvotoku.
  • Smanjite ozbiljnost znakova upale u organima genitourinarnog sustava. Ovi lijekovi se uspješno koriste za hiperplaziju prostate kako bi se uklonili neki karakteristični simptomi: djelomično pražnjenje mjehura, peckanje u uretri, često i noćno mokrenje.

Blokatori alfa-2 adrenalinskih receptora imaju suprotan učinak: sužavaju krvne žile i povećavaju krvni tlak. Stoga se ne koriste u kardiološkoj praksi. Ali uspješno liječe impotenciju kod muškaraca.

Popis lijekova

U tablici je dan popis međunarodnih nezaštićenih naziva lijekova iz skupine blokatora alfa-receptora.

Indikacije za upotrebu

Budući da je djelovanje lijekova iz ove podskupine na krvne žile nešto drugačije, različit je i njihov opseg primjene.

Indikacije za primjenu alfa-1-blokatora Indikacije za alfa-1, -2 blokatore
Arterijska hipertenzija Poremećaji prehrane u mekim tkivima ekstremiteta - ulceracije od dekubitusa, ozebline, tromboflebitis, teška ateroskleroza
Kronično zatajenje srca s hipertrofijom miokarda Bolesti praćene poremećajima perifernog krvotoka - dijabetička mikroangiopatija, endarteritis, Renaudova bolest, akrocijanoza
Hiperplazija prostate Migrena
Otklanjanje posljedica moždanog udara
Senilna demencija
Neispravnost vestibularnog aparata zbog problema s krvnim žilama
Distrofija rožnice
Uklanjanje manifestacija neurogenog mjehura
Prostatitis

Optička neuropatija

Postoji samo jedna indikacija za alfa-2 blokatore - erektilna disfunkcija kod muškaraca.

Nuspojave alfa adrenergičkih lijekova

Osim uobičajenih nuspojava navedenih u članku, ovi lijekovi imaju sljedeće nuspojave:

Nuspojave alfa-1 blokatora Nuspojave kod uzimanja blokatora alfa-2 receptora Nuspojave alfa-1, -2 blokatora
Edem Povećan krvni tlak Gubitak apetita
Ozbiljno smanjenje krvnog tlaka Pojava tjeskobe, razdražljivost, povećana razdražljivost, motorička aktivnost Nesanica
Aritmija, tahikardija Tremor (drhtanje tijela) Znojenje
Pojava nedostatka zraka Smanjena učestalost mokrenja i smanjena količina proizvedenog urina Hladni ekstremiteti
Curenje nosa Toplina u tijelu
Suha oralna sluznica Povećana kiselost (pH) želučanog soka
Bol u prsima
Smanjeni seksualni nagon
Urinarna inkontinencija
Bolne erekcije

Kontraindikacije

  1. Trudnoća.
  2. Razdoblje laktacije.
  3. Alergija ili intolerancija na aktivne sastojke ili pomoćne tvari.
  4. Teški poremećaji (bolesti) jetre, bubrega.
  5. Arterijska hipotenzija - nizak krvni tlak.
  6. Bradikardija.
  7. Teške srčane mane, uključujući aortnu stenozu.

Beta blokatori

Kardioselektivni beta-1 blokatori: princip djelovanja

Lijekovi iz ove podskupine koriste se u liječenju bolesti srca, budući da općenito imaju pozitivan učinak na ovaj organ.

Dobiveni učinci:

  • Antiaritmijski učinak smanjenjem aktivnosti pacemakera - sinusnog čvora.
  • Smanjenje broja otkucaja srca.
  • Smanjenje ekscitabilnosti miokarda u uvjetima psiho-emocionalnog i / ili fizičkog stresa.
  • Antihipoksični učinak zbog smanjene potrebe srčanog mišića za kisikom.
  • Smanjeni krvni tlak.
  • Prevencija širenja žarišta nekroze tijekom srčanog udara.

Skupina selektivnih lijekova, beta-blokatori, smanjuju učestalost i ublažavaju napadaje angine. Također poboljšavaju toleranciju tjelesnog i psihičkog stresa na srce kod pacijenata sa zatajenjem srca, čime se produljuje život. Ovi lijekovi značajno poboljšavaju kvalitetu života pacijenata koji su pretrpjeli moždani udar ili infarkt miokarda, oboljelih od koronarne bolesti srca, angine pektoris i hipertenzije.

Kod dijabetičara sprječavaju povećanje razine šećera u krvi i smanjuju rizik od bronhospazma kod osoba s bronhalnom astmom.

Neselektivni beta-1, -2-blokatori: djelovanje

Osim antiaritmičkih, hipotenzivnih, antihipoksičkih učinaka, takvi lijekovi imaju i druga djelovanja:

  • Antitrombotski učinak moguć je zbog sprječavanja agregacije trombocita.
  • Pojačajte kontrakcije mišićnog sloja maternice, crijeva i sfinktera jednjaka, dok istovremeno opuštate sfinkter mokraćnog mjehura.
  • Tijekom poroda smanjuje se gubitak krvi majke.
  • Povećava tonus bronha.
  • Smanjite intraokularni tlak smanjenjem količine tekućine u prednjoj komori oka.
  • Smanjite rizik od akutnog srčanog udara, moždanog udara i razvoja koronarne arterijske bolesti.
  • Smanjite smrtnost od zatajenja srca.

Popis lijekova

Trenutno ne postoje lijekovi koji pripadaju farmakološkoj podskupini beta-2 adrenergičkih receptora.

Indikacije za upotrebu

Indikacije za primjenu selektivnih beta blokatora Indikacije za primjenu neselektivnih beta-blokatora
IHD Arterijska hipertenzija
Hipertenzija Hipertrofija miokarda lijeve klijetke
Hipertrofična kardiomiopatija Angina pectoris
Većina vrsta aritmija Srčani udar
Sprječavanje napadaja migrene Prolaps mitralnog zaliska
Prolaps mitralnog zaliska Sinusna tahikardija
Liječenje postojećeg srčanog udara i sprječavanje ponovnog javljanja Glaukom
Neurocirkulacijska distonija (hipertenzivni tip) Prevencija masivnog krvarenja tijekom poroda ili ginekoloških operacija
Uklanjanje motoričke agitacije - akatizije - tijekom uzimanja antipsihotika Minorova bolest je bolest živčanog sustava nasljedne prirode, koja se očituje jedinim simptomom - drhtanjem ruku.
U složenom liječenju tireotoksikoze

Nuspojave

Česte nuspojave ove skupine lijekova Neselektivni beta blokatori također mogu uzrokovati
Slabost Problemi s vidom: magla, dvoslike, žarenje, osjećaj stranog tijela, suzne oči
Usporavanje reakcija Curenje nosa
Pospanost Kašalj, mogući napadi gušenja
Depresija Oštar pad krvnog tlaka
Privremeno smanjenje vida i pogoršanje percepcije okusa Nesvjestica
Hladnoća i utrnulost stopala i ruku Ishemija srca
Bradikardija Impotencija
Konjunktivitis Kolitis
Dispepsija Povišen kalij u krvi, trigliceridi, mokraćna kiselina
Povećan ili smanjen broj otkucaja srca

Alfa-beta blokatori

Akcijski

Lijekovi iz ove podskupine snižavaju krvni i intraokularni tlak, normaliziraju metabolizam lipida, odnosno smanjuju razinu triglicerida, kolesterola, lipoproteina niske gustoće, dok istodobno povećavaju lipoproteine ​​visoke gustoće. Hipotenzivni učinak postiže se bez promjene bubrežnog protoka krvi i povećanja ukupnog perifernog vaskularnog otpora.

Uzimanjem se povećava prilagodba srca na fizički i psiho-emocionalni stres, poboljšava se kontraktilna funkcija srčanog mišića. To dovodi do smanjenja veličine srca, normalizacije ritma i ublažavanja bolesti srca ili kongestivnog zatajenja srca. Ako se dijagnosticira IHD, tada se smanjuje učestalost njegovih napada tijekom uzimanja alfa-beta blokatora.

Popis lijekova

  1. karvedilol.
  2. Butilametiloksadiazol.
  3. Labetalol.


Oktogonalni glaukom

Kontraindikacije

Ne možete uzimati adrenergičke blokatore iz ove podskupine za iste patologije kao što je gore opisano, uz opstruktivnu plućnu bolest, dijabetes melitus (tip I), čir na želucu i dvanaesniku.

Irina Zakharova

Beta blokatori su lijekovi koji utječu na simpatoadrenalni sustav ljudskog tijela, koji regulira rad srca i krvnih žila. U slučaju hipertenzije, tvari uključene u lijekove blokiraju učinak adrenalina i norepinefrina na receptore srca i krvnih žila. Blokada pomaže u širenju krvnih žila i smanjenju otkucaja srca.

Godine 1949. znanstvenici su otkrili da stijenke krvnih žila i srčanog tkiva sadrže nekoliko vrsta receptora koji reagiraju na adrenalin i norepinefrin:

  • Alfa 1, alfa 2.
  • Beta 1, beta 2.

Pod utjecajem adrenalina receptori proizvode impulse koji uzrokuju vazokonstrikciju, ubrzan rad srca, porast krvnog tlaka i razine glukoze te širenje bronha. Kod osoba s aritmijom i hipertenzijom ova reakcija povećava vjerojatnost hipertenzivne krize i srčanog udara.

Otkriće receptora i proučavanje mehanizma njihova djelovanja poslužilo je kao osnova za stvaranje nove klase lijekova za liječenje hipertenzije:

  • alfa-blokatori;
  • beta blokatori.

Beta-blokatori imaju glavnu ulogu u liječenju arterijske hipertenzije, a alfa-blokatori imaju pomoćnu ulogu.

Alfa blokatori

Svi lijekovi ove vrste podijeljeni su u 3 podskupine. Podjela se temelji na mehanizmu djelovanja na receptore: selektivno - blokiranje jedne vrste receptora, neselektivno - blokiranje obje vrste receptora (alfa 1, alfa 2).

U slučaju arterijske hipertenzije potrebno je blokirati receptore tipa alfa1. Liječnici u tu svrhu propisuju alfa 1-blokatore:

  • doksazosin.
  • Terazosin.
  • Prazonin.

Ovi lijekovi imaju mali popis nuspojava, jedan značajan nedostatak i nekoliko prednosti:

  • imaju pozitivan učinak na razinu kolesterola (ukupnog), čime inhibiraju razvoj ateroskleroze;
  • nisu opasni za ljude koji pate od dijabetesa kada se konzumiraju, razina šećera u krvi ostaje nepromijenjena;
  • krvni tlak se smanjuje, dok se puls lagano povećava;
  • muška moć ne pati.


Mana

Pod utjecajem alfa blokatora dolazi do širenja svih vrsta krvnih žila (velikih, malih) pa se tlak više smanjuje kada je osoba u uspravnom položaju (stoji). Pri korištenju alfa blokatora poremećen je prirodni mehanizam osobe za normalizaciju krvnog tlaka pri ustajanju iz vodoravnog položaja.

Osoba se može onesvijestiti ako naglo zauzme okomit položaj. Kad ustane, njegov krvni tlak naglo pada, a opskrba mozga kisikom se pogoršava. Osoba osjeća jaku slabost, vrtoglavicu i zamračenje očiju. U nekim slučajevima nesvjestica je neizbježna. Opasno je samo zbog ozljeda od pada, jer se nakon zauzimanja vodoravnog položaja vraća svijest i normalizira tlak. Ova reakcija se javlja na početku liječenja, kada pacijent uzme prvu tabletu.


Mehanizam djelovanja i kontraindikacije

Nakon uzimanja tablete (kapi, injekcije) u ljudskom tijelu se javljaju sljedeće reakcije:

  • opterećenje srca smanjuje se zbog širenja malih vena;
  • razina krvnog tlaka se smanjuje;
  • krv bolje cirkulira;
  • razina kolesterola se smanjuje;
  • plućni tlak je normaliziran;
  • Razina šećera vraća se u normalu.

Praksa primjene alfa blokatora pokazala je da kod nekih pacijenata postoji opasnost od srčanog udara. Kontraindikacije za uporabu su bolesti: hipotenzija (arterijska), zatajenje bubrega (jetre), simptomi ateroskleroze, infarkt miokarda.


Nuspojave

Tijekom terapije alfa blokatorima moguće su nuspojave. Bolesnik se može brzo umoriti, može ga mučiti vrtoglavica, pospanost, umor. Osim toga, u nekih bolesnika nakon uzimanja tableta:

  • nervoza se povećava;
  • rad gastrointestinalnog trakta je poremećen;
  • javljaju se alergijske reakcije.

Trebate razgovarati sa svojim liječnikom ako se pojave gore opisani simptomi.

doksazosin

Djelatna tvar je doksazosin mesilat. Dodaci: magnezij, MCC, natrijev lauril sulfat, škrob, mliječni šećer. Oblik otpuštanja: tablete. Postoje dvije vrste pakiranja: ćelija od 1 do 5 u pakiranju, staklenka. Blister pakiranje može sadržavati 10 ili 25 tableta. Broj tableta u posudi:


Nakon jedne doze, učinak se opaža nakon 2, maksimalno 6 sati. Akcija traje 24 sata. Hrana uzeta istodobno s doksazosinom usporava učinak lijeka. Kod produljene primjene moguća je hipertrofija lijeve klijetke. Lijek se izlučuje putem bubrega i crijeva.

Terazosin

Aktivni sastojak je terazosin hidroklorid, tablete su dostupne u dvije vrste - 2 i 5 mg. Jedno pakiranje sadrži 20 tableta, pakiranih u 2 blister pakiranja. Lijek se dobro apsorbira (90% apsorpcija). Učinak se javlja unutar sat vremena.


Većina tvari (60%) izlučuje se kroz gastrointestinalni trakt, 40% kroz bubrege. Terazosin se propisuje oralno, počevši od 1 mg za hipertenzivni problem, doza se postupno povećava na 10-20 mg. Preporuča se uzeti cijelu dozu prije spavanja.

Prazonin

Djelatna tvar je prazonin. Jedna tableta može sadržavati 0,5 ili 1 mg prazonina. Lijek se propisuje za visoki krvni tlak. Aktivna tvar potiče vazodilataciju:

  • arterije;
  • venske žile.

Maksimalni učinak s jednom dozom treba očekivati ​​od 1 do 4 sata, traje 10 sati. Osoba se može naviknuti na lijek; ako je potrebno, povećati dozu.

Beta blokatori

Beta-blokatori za hipertenziju pružaju pravu pomoć pacijentima. Uključeni su u režime liječenja pacijenata. U nedostatku alergijskih reakcija i kontraindikacija, lijek je prikladan za većinu ljudi. Uzimanje tableta blokatora smanjuje simptome povezane s hipertenzijom i služi kao dobra prevencija za nju.


Tvari uključene u sastav blokiraju negativan učinak na srčani mišić:

  • niži krvni tlak;
  • poboljšati opće stanje.

Dajući prednost takvim lijekovima, ne možete se bojati hipertenzivnih kriza i moždanog udara.

Vrste

Popis lijekova za hipertenziju je širok. Uključuje selektivne i neselektivne lijekove. Selektivnost je selektivni utjecaj na samo jednu vrstu receptora (beta 1 ili beta 2). Neselektivna sredstva utječu na obje vrste beta receptora istovremeno.

Kod uzimanja beta blokatora pacijenti imaju sljedeće simptome:

  • broj otkucaja srca se smanjuje;
  • tlak se značajno smanjuje;
  • ton krvnih žila postaje bolji;
  • usporava se stvaranje krvnih ugrušaka;
  • tjelesna tkiva su bolje opskrbljena kisikom.

U praksi se beta-blokatori naširoko koriste za liječenje bolesnika s arterijskom hipertenzijom. Mogu se propisati kardioselektivni i nekardioselektivni blokatori.

Popis kardioselektivnih beta blokatora

Pogledajmo opis nekoliko najpopularnijih lijekova. Mogu se kupiti bez recepta u ljekarni, ali samoliječenje može dovesti do ozbiljnih posljedica. Uzimanje beta blokatora moguće je samo nakon savjetovanja s liječnikom.


Popis kardioselektivnih lijekova:

  • Atenolol.
  • Metoprolol.
  • Acebutolol.
  • Nebivolol.

Atenolol

Lijek dugog djelovanja. U početnoj fazi, dnevna doza je 50 mg, nakon nekog vremena može se povećati, maksimalna dnevna doza je 200 mg. Sat vremena nakon uzimanja lijeka, pacijent počinje osjećati terapeutski učinak.

Terapeutski učinak traje cijeli dan (24 sata). Nakon dva tjedna morate posjetiti liječnika kako biste procijenili učinkovitost liječenja lijekovima. Krvni tlak trebao bi se normalizirati do kraja ovog razdoblja. Atenolol je dostupan u obliku tableta od 100 mg, pakiranih u staklenke od 30 komada ili u blister pakiranja od 10 komada.

Metoprolol

Pri uzimanju metoprolola dolazi do brzog pada krvnog tlaka, učinak se javlja nakon 15 minuta. Trajanje terapeutskog učinka je kratko - 6 sati. Liječnik propisuje učestalost doza od 1 do 2 puta dnevno, 50-100 mg odjednom. Ne možete konzumirati više od 400 mg metoprolola dnevno.

Proizvod je dostupan u obliku tableta od 100 mg. Osim aktivnog sastojka metoprolola, oni uključuju pomoćne tvari:

  • laktoza monohidrat;
  • celuloza;
  • magnezijev stearat;
  • povidon;
  • krumpirov škrob.

Tvar se izlučuje iz tijela kroz bubrege. Osim hipertenzije, Metropolol je učinkovit kao profilaktičko sredstvo za anginu, infarkt miokarda i migrenu.


Acebutolol

Dnevna doza acebutolola je 400 mg. Uzmite ga 2 puta. Tijekom liječenja liječnik može povećati dozu dnevno na 1200 mg. Najveći terapeutski učinak osjećaju pacijenti kojima je uz povišeni krvni tlak dijagnosticiran ventrikularni poremećaj ritma.

Lijek je dostupan u dva oblika:

  • 0,5% otopina za injekciju u ampulama od 5 ml;
  • tablete težine 200 ili 400 mg.

Acebutolol se izlučuje iz organizma putem bubrega i gastrointestinalnog trakta 12 sati nakon primjene. Djelatna tvar može biti sadržana u majčinom mlijeku. To moraju uzeti u obzir žene koje doje.

Nebivolol

Učinak lijeka možete procijeniti 2 tjedna nakon početka liječenja. Osim što snižava krvni tlak, lijek ima antiaritmijski učinak. Do kraja četvrtog tjedna liječenja pacijentov krvni tlak trebao bi se uspostaviti, a do kraja 2 mjeseca liječenja trebao bi postati stabilan.


Nebivolol se proizvodi u obliku tableta, pakiranih u kartonske kutije. Djelatna tvar je nebivololklorid. Njegova eliminacija iz tijela ovisi o metabolizmu osobe; što je veći metabolizam, to se brže eliminira. Izlučivanje se događa kroz gastrointestinalni trakt i bubrege.

Dnevna norma za odraslu osobu je od 2 do 5 mg dnevno. Nakon što se pacijent prilagodi lijeku, dnevna se doza može povećati na 100 mg. Najveći učinak postiže se istodobnim uzimanjem lijeka.

Nekardioselektivni lijekovi

U skupinu nekardioselektivnih lijekova za krvni tlak spadaju sljedeći beta-blokatori:

  • Pindolol.
  • Timolol.
  • propranolol.

Pindolol se propisuje prema sljedećem režimu: 5 mg 3-4 puta dnevno. Moguće je povećati pojedinačnu dozu na 10 mg kada se uzima 3 puta tijekom dana. Ovaj lijek se propisuje u umjerenim dozama pacijentima s dijagnozom dijabetes melitusa.

Timolol za liječenje hipertenzije propisuje se u dozi od 10 mg dva puta dnevno. Ukoliko postoji potreba iz zdravstvenih razloga, dnevna doza se prilagođava na 40 mg.

Beta blokatore treba prekinuti pod nadzorom liječnika. Pacijentov krvni tlak može naglo porasti. Ako ga bolesnik odbija uzimati, preporučuje se postupno smanjivanje dnevne doze tijekom mjesec dana.

Mehanizam djelovanja beta-blokatora

Učinci beta-blokatora ostvaruju se blokadom β1 i β2-adrenergičkih receptora. Postoje dvije vrste β-adrenergičkih receptora (β1- i β2-adrenergički receptori), koji se razlikuju po strukturnim i funkcionalnim karakteristikama i distribuciji u tkivima. β1-adrenergički receptori dominiraju u strukturama srca, tkivu otočića gušterače, jukstaglomerularnom aparatu bubrega i adipocitima.

Lijekovi, vežući se za β1-adrenergičke receptore srca, sprječavaju djelovanje norepinefrina i adrenalina na njih, te smanjuju aktivnost adenilat ciklaze. Smanjenje aktivnosti enzima dovodi do smanjenja sinteze cAMP i inhibicije ulaska Ca2+ u kardiomiocite. Ovako se ostvaruju glavni učinci β-blokatora:

  • negativan inotropni učinak (smanjuje se snaga srčanih kontrakcija);
  • negativan kronotropni učinak (smanjuje broj otkucaja srca);
  • negativan dromotropni učinak (vodljivost je potisnuta);
  • negativan kupatilotropni učinak (smanjuje se automatizam).

Antianginalni učinak lijekova očituje se smanjenjem snage srčanih kontrakcija i otkucaja srca, što smanjuje potrebu miokarda za kisikom.

Zbog inhibicije vodljivosti i automatizma, lijekovi imaju antiaritmijski učinak.

Smanjenje sadržaja Ca2+ zbog blokade β1-adrenergičkih receptora u stanicama jukstalomerularnog aparata (JAA) bubrega popraćeno je inhibicijom izlučivanja renina i, sukladno tome, smanjenjem stvaranja angiotenzina II, što dovodi do snižavanje krvnog tlaka i određuje učinkovitost β-blokatora kao antihipertenziva.

Blokada β2-blokatori pomaže povećati:

  • tonus glatkih mišića bronha;
  • kontraktilna aktivnost trudne maternice;
  • smanjenje glatkih mišićnih stanica gastrointestinalnog trakta (manifestira se bolovima u trbuhu, povraćanjem, mučninom, proljevom, a mnogo rjeđe zatvorom).

Osim toga, sužavanje arteriola i venula uzrokuje povećanje perifernog vaskularnog otpora i može oslabiti dotok krvi u ekstremitete, što dovodi do razvoja Raynaudovog sindroma.

β-blokatori uzrokuju promjene u metabolizmu lipida i ugljikohidrata. Inhibiraju lipolizu, sprječavaju porast sadržaja slobodnih masnih kiselina u krvnoj plazmi, pri čemu se povećava sadržaj TG, a ne mijenja se koncentracija ukupnog kolesterola, smanjuje se sadržaj HDL kolesterola, a povećava LDL kolesterol, što dovodi do povećanje koeficijenta aterogenosti.

β-blokatori uzrokuju aktivaciju sinteze glikogena iz glukoze u jetri i suzbijaju glikogenolizu, što može dovesti do hipoglikemije, osobito pri primjeni hipoglikemijskih lijekova u bolesnika sa šećernom bolešću. Zbog blokade beta-blokatora u gušterači i inhibicije fiziološkog lučenja inzulina, lijekovi mogu uzrokovati hiperglikemiju, ali u zdravih ljudi obično ne utječu na koncentraciju glukoze u krvi.

Na temelju učinka na receptore, beta-blokatori se dijele na neselektivne (utječu na β1- i β2-adrenergičke receptore) i kardioselektivne (utječu na β1-adrenergičke receptore), a neki od njih imaju i intrinzičnu simpatomimetičku aktivnost (ICA).

Beta-blokatori s BSA (pindolol, bopindolol, oksprenolol) u manjoj mjeri smanjuju broj otkucaja srca i kontraktilnost miokarda, praktički ne utječu na metabolizam lipida i imaju manje izražen sindrom ustezanja.

Vazodilatacijski učinak beta blokatora posljedica je jednog od sljedećih mehanizama ili njihove kombinacije:

  • izraženi BCA u odnosu na vaskularne β-blokatore (na primjer, pindolol, celiprolol);
  • kombinacija β- i α-adrenergičke blokirajuće aktivnosti (na primjer, karvedilol);
  • oslobađanje dušikovog oksida iz endotelnih stanica (nebivolol);
  • izravni vazodilatacijski učinak.

Kardioselektivni beta-blokatori u niskim dozama, za razliku od neselektivnih, slabo utječu na tonus bronha i arterija, sekreciju inzulina, mobilizaciju glukoze iz jetre, kontraktilnu aktivnost trudne maternice, pa se mogu propisivati ​​za popratne kronične opstruktivne plućne bolesti, dijabetes melitus, poremećaji periferne cirkulacije (na primjer, s Raynaudovim sindromom, trudnoća). Oni praktički ne uzrokuju vazokonstrikciju skeletnih mišića, stoga je pri njihovoj uporabi manje vjerojatno da će se primijetiti povećani umor i slabost mišića.

Farmakokinetika beta-blokatora

Farmakokinetički učinak različitih beta-blokatora određen je stupnjem njihove topljivosti u mastima i vodi. Postoje tri skupine beta blokatora:

  • topljivi u mastima (lipofilni),
  • topljivi u vodi (hidrofilni),
  • topiv u mastima i vodi.

Lipofilni beta-blokatori (metoprolol, alprenolol, oksprenolol, propranolol, timolol) brzo se apsorbiraju u gastrointestinalni trakt i lako prodiru kroz krvno-moždanu barijeru (često uzrokujući nuspojave kao što su nesanica, opća slabost, pospanost, depresija, halucinacije, noćne more) . Stoga je potrebno smanjiti pojedinačne doze i učestalost primjene u starijih bolesnika i s bolestima živčanog sustava. Lipofilni beta-blokatori mogu usporiti eliminaciju iz krvi drugih lijekova koji se metaboliziraju u jetri (na primjer, lidokain, hidrolazin, teofilin). Lipofilne β-blokatore treba propisati najmanje 2-3 puta dnevno.

Hidrofilni beta-blokatori (atenolol, nadolol, sotalol) ne apsorbiraju se potpuno (30-70%) u gastrointestinalnom traktu i malo (0-20%) metaboliziraju u jetri. Izlučuje se uglavnom putem bubrega. Imaju dug poluživot (6-24 godine). T1/2 hidrofilnih lijekova povećava se sa smanjenjem brzine glomerularne filtracije (na primjer, s zatajenjem bubrega, u starijih bolesnika). Učestalost primjene varira od 1 do 4 puta dnevno.

Postoje beta-blokatori koji su topivi u mastima i vodi (acebutolol, pindolol, celiprolol, bisoprolol). Imaju dva puta eliminacije - jetrenim (40-60%) i bubrežnim. Lijekovi topljivi u mastima i vodi mogu se propisati jednom dnevno, osim Pindolola: uzima se 2-3 puta. T1/2 je 3-12 sati. Većina lijekova (bisoprolol, pindolol, celiprolol) praktički ne stupa u interakciju s lijekovima koji se metaboliziraju u jetri, pa se mogu propisivati ​​bolesnicima s umjerenim zatajenjem jetre ili bubrega (u slučaju teškog oštećenja funkcije jetre i bubrega preporučuje se smanjiti dozu lijeka za 1,5 puta).

Farmakokinetički parametri beta-blokatora:

metaboliti

Atenolol

Betaksolol

Bisoprolol

karvedilol

Metoprolol

Pindolol

propranolol

talinolol

Celiprolol

250-500 mcg/kg

*Bilješka: ? - podaci nisu pronađeni

Indikacije za primjenu beta-blokatora

  • angina pektoris,
  • akutni koronarni sindrom,
  • Hipertenzija i primarna prevencija moždanog udara i ishemijske bolesti srca u bolesnika s hipertenzijom,
  • prevencija ventrikularnih i supraventrikularnih aritmija,
  • prevencija ponovnog infarkta miokarda,
  • prevencija iznenadne smrti u bolesnika sa sindromom produljenog QT intervala,
  • kronično zatajenje srca (karvedilol, metoprolol, bisoprolol, nebivolol),
  • sistemske bolesti s pojačanim utjecajem simpatičkog živčanog sustava,
  • tireotoksikoza,
  • esencijalni tremor,
  • odvikavanje od alkohola,
  • disecirajuća aneurizma aorte,
  • hipertrofična kardiomiopatija,
  • intoksikacija digitalisom,
  • mitralna stenoza (tahisistolički oblik),
  • prolaps mitralnog zaliska,
  • tetralogija Fallot.

Nuspojave i kontraindikacije beta-blokatora

Glavne nuspojave i kontraindikacije beta-blokatora prikazane su u tablici.

Nuspojave beta blokatora, kontraindikacije za njihovu primjenu i stanja koja zahtijevaju poseban oprez pri primjeni beta blokatora:

Nuspojave

Apsolutne kontraindikacije

Stanja koja zahtijevaju posebnu njegu

Srčani:

  • teška sinusna bradikardija,
  • arest sinusnog čvora
  • potpuni atrioventrikularni blok,
  • smanjena sistolička funkcija lijeve klijetke.

Neurološki:

  • depresija,
  • nesanica,
  • noćne more.

Gastrointestinalni:

  • mučnina,
  • povraćanje,
  • nadutost,
  • zatvor,
  • proljev.

Bronhostrikcija (u osoba s bronhijalnom astmom, KOPB).

Slabost.

Umor.

Pospanost.

Seksualna disfunkcija.

Povećan rizik od razvoja hipoglikemije izazvane inzulinom.

Maskiranje simptoma hipoglikemije.

Hladnoća ekstremiteta.

Raynaudov sindrom.

Teška hipotenzija.

Hipertrigliceridemija, smanjena razina lipoproteina visoke gustoće.

Hepatotoksičnost.

Individualna preosjetljivost.

Bronhijalna astma.

KOPB s bronhijalnom opstrukcijom.

Atrioventrikularni blok I-II stupnja.

Bradikardija s kliničkim manifestacijama.

Sindrom bolesnog sinusa.

Srčani šok.

Teško oštećenje perifernih arterija.

Hipotenzija s kliničkim manifestacijama.

Dijabetes.

KOPB bez bronhijalne opstrukcije.

Oštećenje perifernih arterija.

Depresija.

Dislipidemija.

Asimptomatska disfunkcija sinusnog čvora.

Atrioventrikularni blok, stadij I.

β-blokatori karakterizirani su sindromom ustezanja.

Interakcije lijekova

Kombinacija beta-blokatora s drugim lijekovima pokazuje negativan inter- i kronotropni učinak i može dovesti do ozbiljnih nuspojava. Kada se beta-blokatori kombiniraju s klonidinom, razvija se izraženo sniženje krvnog tlaka i bradikardija, osobito kada su pacijenti u vodoravnom položaju.

Kombinacija beta-blokatora s verapamilom, amiodaronom i srčanim glikozidima može dovesti do teške bradikardije i poremećaja AV provođenja.

Kombinacija beta-blokatora s nitratima ili blokatorima kalcijevih kanala je opravdana, jer prvi smanjuju potrebu miokarda za kisikom, dok drugi, smanjujući tonus perifernih i koronarnih žila, osiguravaju hemodinamsko rasterećenje miokarda i povećanje koronarne krvi. teći.