Za suzbijanje razvoja alergijske reakcije potrebno je uzeti antihistaminik. Trenutno postoji veliki iznos lijekovi iz ove skupine. Svi su podijeljeni po generacijama. Popis antihistaminika nove generacije prilično je širok i omogućuje vam odabir optimalnog lijeka za liječenje. U ovom ćemo članku pobliže pogledati najviše učinkovite lijekove ovu kategoriju.
Opći koncept
Većina ljudi je čula za antihistaminike, ali ne znaju svi što su i kako djeluju. Tako se naziva skupina lijekova koji mogu djelovati na histaminske receptore - medijator alergijske reakcije. Nakon kontakta s iritantom, ljudsko tijelo počinje proizvoditi specifične tvari, među kojima je najaktivniji histamin. Kada se ova tvar "sretne" s određenim receptorima, razvijaju se simptomi poput suzenja, crvenila kože, svrbeža i osipa.
Antialergijski lijekovi mogu blokirati ove receptore i, kao rezultat, oduprijeti se pojavi neugodnih simptoma. Bez njih, negativni procesi u tijelu će se nastaviti.
Trenutno se značajno povećao broj ljudi koji pate od jedne ili druge vrste alergije. Neadekvatan odgovor imunološkog sustava može se razviti u pozadini endokrinog ili živčani sustav, ali najčešće su uzrok vanjski nadražaji: pelud, vuna, prašina, kemikalije i neke vrste hrane.
Liječenje antihistaminicima
U većini slučajeva alergije se ne mogu potpuno izliječiti. Riješiti se neugodni simptomi ili lijekovi koji utječu na histaminske receptore pomoći će spriječiti njihovu pojavu.
Danas postoji nekoliko generacija ovih lijekova. A ako su prvi antialergijski lijekovi donijeli ne samo dugo očekivano olakšanje, već i mnoge nuspojave, onda su antihistaminici nove generacije, čiji ćemo popis razmotriti u nastavku, praktički lišeni nedostataka i praktički nemaju kontraindikacija za uporabu.
Lijekovi ove kategorije propisuju se u sljedećim slučajevima:
- s cjelogodišnjim ili sezonskim rinitisom;
- u slučaju negativne reakcije na cvjetanje biljke;
- kada se pojave simptomi alergije na hranu i lijekove;
- na atopijski dermatitis;
- za urtikariju i svrbež kože;
- na Bronhijalna astma;
- s angioedemom;
- s alergijskim konjunktivitisom.
Antihistaminici nove generacije: pregled
Među svim antialergijskim lijekovima, lijekovi se smatraju najsigurnijim najnovija generacija. Oni su klasificirani kao prolijekovi, što znači da kada uđu u tijelo, tvari sadržane u sastavu pretvaraju se u aktivne metabolite. Takvi lijekovi djeluju samo na H-1 histaminske receptore i nemaju negativan učinak na središnji živčani sustav.
Popis antihistaminika nove generacije je mali, međutim, u usporedbi s lijekovima prethodnicima, mogu se propisati gotovo svim pacijentima koji boluju od različite vrste alergijske reakcije. Takvi lijekovi omogućuju vam brzo ublažavanje simptoma koji su se već pojavili i nemaju toksični učinak na srce. Sljedeći lijekovi su popularni:
- "Cetirizin."
- "Feksofenadin".
- "Erius".
- "Feksofast".
- "Xyzal."
- "Levocetirizin".
- "Desal."
- "Cezera".
- "desloratadin".
- "Kestin."
Značajke lijekova
Najčešći antialergijski lijekovi najnovije generacije su oni koji sadrže feksofenadin. Supstanca je selektivni inhibitor H-1 histaminskih receptora i sposobna je stabilizirati membrane mastocita. Komponenta inhibira proces migracije leukocita na mjesto upalnog procesa.
Antihistaminici 4. generacije na bazi cetirizina smatraju se jednim od najučinkovitijih. Oni su u stanju brzo zaustaviti razvoj kožnih alergijskih reakcija. Imaju izražen antipruritički i antieksudativni učinak.
Svaki od modernih antialergijskih lijekova propisuje se tek nakon pregleda. Režim doziranja i trajanje primjene određuju se strogo pojedinačno.
"Erius": opis lijeka
Antihistaminik na bazi desloratadina, proizvodi ga podružnica farmaceutske tvrtke Schering-Plough Corporation/USA u Belgiji. Lijekove možete kupiti u obliku tableta i sirupa. Pored glavnog aktivna komponenta Tablete sadrže titanijev dioksid, talk, kalcijev hidrogenfosfat dihidrat, laktozu monohidrat, bijeli vosak, kukuruzni škrob, mikrokristalnu celulozu.
Sirup sadrži pomoćne komponente kao što su limunska kiselina, sorbitol, natrijev benzoat, propilen glikol, natrijev citrat dihidrat, saharoza. Tablete su pakirane u pakiranjima od 7 i 10 komada na blisteru. Sirup je u obliku žute tekućine i dostupan je u bočicama od 60 i 120 ml.
Indikacije za upotrebu
Upute za uporabu Erius tableta preporučuju uzimanje za sezonski rinitis, suzenje, svrbež nosne sluznice, sezonska peludna groznica, urtikarija kroničnog idiopatskog tipa. Prema preporuci stručnjaka, lijek se može koristiti za druge alergijska stanja. Na primjer, mnogi pacijenti kažu da se Erius dobro nosi sa znakovima neurodermitisa, alergije na hranu, atopijski dermatitis.
Uključeno kompleksna terapija antihistaminik se može uzeti kada vodene kozice, pityriasis rosea, šuga i pseudošuga. "Erius" će učinkovito eliminirati jak svrbež i pomoći će vam da zaspite.
U pedijatrijska praksa antialergijski lijek se koristi u obliku sirupa. Proizvođač tvrdi da se može davati bebama starijim od 1 godine. Doziranje će ovisiti o dobna kategorija. Erius tablete prikladne su za odrasle pacijente i djecu stariju od 12 godina. Upute za uporabu preporučuju uzimanje 1 tablete (5 mg) dnevno.
"Cetirizin": recenzije
Moderni antialergijski lijekovi mogu zaustaviti razvoj bolesti najranije rani stadiji. Ovo je iznimno važno za teške alergijske reakcije. Zbog toga mnogi stručnjaci Cetirizin stavljaju na prvo mjesto na popisu antihistaminika nove generacije. Proizvod koji se temelji na istoimenoj aktivnoj komponenti brzo ublažava bronhospazam, napadaje bronhijalne astme i sprječava razvoj Quinckeovog edema. Osim toga, lijek će biti učinkovit kod urtikarije, peludne groznice, peludne groznice, ekcema, alergijski dermatitis.
Antihistaminski lijek "Cetirizin" dostupan je u obliku kapi za oralna primjena, sirup i tablete. 1 ml tekuće otopine sadrži 10 mg cetirizina. Ista količina djelatna tvar sadrži jednu tabletu. Primjetan učinak korištenja blokatora histaminske receptore tip H-1 može se vidjeti unutar jednog sata nakon primjene. Trajanje djelovanja je 24 sata. Za bronhijalnu astmu koristi se u kombinaciji s bronhodilatatorom Fenspiridom.
Kontraindikacije i nuspojave
Liječenje cetirizinom treba prekinuti ako preosjetljivost na glavnu komponentu i hidroksizin. Zabranjeno je propisivanje antihistaminika osobama na hemodijalizi ili sa zatajenjem bubrega tijekom dojenje i trudnoće. Kontraindikacije su također stanja povezana s nedostatkom laktaze, malapsorpcijom glukoze-galaktoze i intolerancijom na laktozu. Cetirizin treba uzimati s oprezom istodobno s barbituratima, lijekovima koji sadrže etanol i opioidnim analgeticima.
Izvrsna podnošljivost velika je prednost lijeka. Nuspojave Kod uzimanja tableta, kapi ili sirupa javljaju se iznimno rijetko. To je uglavnom zbog predoziranja djelatnom tvari. U takvim slučajevima mogu se razviti sljedeći simptomi:
- vrtoglavica;
- migrena;
- nervozno uzbuđenje;
- tahikardija;
- nesanica;
- zadržavanje mokraće;
- mialgija;
- kožni osip, ekcem.
Što je Kestin?
Još jedan učinkovit blokator histaminskih receptora je lijek Kestin. Proizvodi ga farmaceutska tvrtka Nycomed Danmark ApS (Danska). Moderni antialergijski lijekovi su prilično skupi. Prosječna cijena tablete (10 komada po pakiranju) - 380-400 rubalja.
Kakav sastav ima? ovaj lijek? Ebastin je glavna komponenta koja blokira histaminske H-1 receptore. Tvar brzo uklanja grčeve glatki mišić bronha, smanjuje eksudaciju, zaustavlja manifestaciju kožnih alergijskih reakcija. "Kestin" je dostupan u obliku tableta, koje mogu sadržavati različite količine ebastina (10 ili 20 mg) i sirupa. Proizvođač također nudi pastile koje sadrže 20 mg aktivne tvari.
Za koga je prikladan?
Bilo koji antihistaminik 4. generacije, uključujući Kestin, može se uzimati samo nakon savjetovanja s alergologom. Najčešće se lijek propisuje odraslim pacijentima. Upute dopuštaju korištenje tableta u pedijatrijskoj praksi, ali samo ako je dijete starije od 12 godina. Pastile se propisuju samo od 15 godina. Sirup se može koristiti za liječenje djece starije od 6 godina.
"Kestin" učinkovito uklanja simptome cjelogodišnjeg i sezonskog rinitisa različitog porijekla, konjunktivitis, urtikarija, Quinckeov edem. Lijek ublažava simptome uzrokovane alergijama na lijekove, hranu i insekte.
Trebali biste se suzdržati od upotrebe Kestina tijekom trudnoće, dojenja ili ako ne podnosite ebastin ili druge komponente lijeka. Pastile se ne propisuju pacijentima koji boluju od fenilketonurije. Pod nadzorom liječnika koristi se antihistaminik kada koronarna bolest, hipokalemija, zatajenje bubrega i jetre.
Opis lijeka "Xyzal"
Ako je potrebno simptomatsko liječenje alergijske reakcije na koži, urtikarija, rinoreja, Quinckeov edem, peludna groznica, mnogi preferiraju modernim sredstvima"Xyzal." Trošak jednog paketa je 420-460 rubalja. Lijek se proizvodi u farmaceutskim tvornicama u Belgiji, Švicarskoj i Italiji.
Osnovni, temeljni aktivni sastojak"Xyzala" - levocetirizin. Tvar ima izražena antialergijska svojstva. Aktivni metabolit može spriječiti razvoj alergija ili značajno ublažiti tijek patološkog stanja. Tvar smanjuje propusnost vaskularnih stijenki, blokira aktivnost citokina i upalnih medijatora, inhibira kretanje eozinofila. Klinički učinak lijeka traje 24 sata.
Kada se propisuje?
Na popisu novih lijekova protiv alergija Xyzal zauzima prvo mjesto zbog brzog učinka i sigurnosti. Moderni lijek praktički nema kontraindikacija za uporabu i izuzetno rijetko izaziva razvoj nuspojava. Preporučuje se za korištenje za različite alergijske reakcije: Quinckeov edem, peludna groznica, alergijski dermatitis, svrbež, kihanje, nazalna kongestija na pozadini sezonskog ili cjelogodišnjeg curenja iz nosa.
U obliku kapi, Xyzal se može propisati djeci od 2 godine. Tablete su prikladne za primjenu kod djece starije od 6 godina i odraslih. Lijek je primio mnoge pozitivne preporuke vezano uz jednostavnost korištenja. Jedna tableta Xyzala može ublažiti simptome alergije za cijeli dan.
"Levocetirizin" za alergije
Lijek "Levocetirizin" - više jeftin analog"Xizala." Trošak jednog pakiranja (10 tableta) kreće se od 230-250 rubalja. Lijek se također može kupiti u obliku sirupa i kapi.
Aktivni sastojak lijeka može blokirati završetke H-1 histaminskih receptora, čime se sprječava razvoj neadekvatne reakcije imunološkog sustava. Alergijske tablete "Levocetirizin" bit će učinkovite za peludnu groznicu, alergijski dermatitis, sezonski rinitis i kronični tip, suzenje, kihanje, angioedem, urtikarija.
Lijek se ne koristi za liječenje djece mlađe od 6 godina, tijekom trudnoće i dojenje, s povećanom osjetljivošću na komponente u sastavu i teškim zatajenje bubrega.
Lijek "Bamipin"
Popis antihistaminika nove generacije sadrži lijekove namijenjene sustavnoj uporabi. Međutim, u nekim slučajevima je potrebno i lokalno uzimanje lijekova. Kako bi se nosili s kožnim manifestacijama alergija, potrebno je koristiti posebne gelove. Jedan od takvih vanjskih lijekova je Bamipin. Može se koristiti već kada se pojave prvi simptomi urtikarije, alergijske reakcije na ubode insekata, svrbež kože i termičke opekline. Proizvod je također dostupan u obliku tableta.
Ljudi koji pate od alergija redovito kupuju antihistaminike i znaju što su oni.
Uzimaju li se na vrijeme, tablete mogu pomoći u ublažavanju iscrpljujućeg kašlja, otekline, osipa, svrbeža i crvenila kože. Slični lijekovi Farmaceutska industrija proizvodi dugi niz godina, a svaka nova serija izdaje se kao zasebna generacija.
Danas ćemo govoriti o najnovijoj generaciji antihistaminika i pogledati najučinkovitije od njih.
Opći pojam antihistaminika
Svima koji žele dublje razumjeti pitanje što su antihistaminici, liječnici objašnjavaju da su ti lijekovi stvoreni za suzbijanje histamina, alergijskog medijatora.
Kada ljudsko tijelo dođe u kontakt s iritansom, proizvode se specifične tvari povećana aktivnost među kojima je i histamin. U zdrava osoba nalazi se u mastocitima i ostaje neaktivan. Kada je izložen alergenu, histamin ulazi u aktivnu fazu i izaziva simptome alergije.
Za ublažavanje negativnih reakcija u drugačije vrijeme izumljeni su lijekovi koji su mogli smanjiti količinu histamina i neutralizirati ga loš utjecaj po osobi. Dakle, antihistaminici su opća definicija svi lijekovi koji imaju navedenu učinkovitost. Do danas njihova klasifikacija uključuje 4 generacije.
Prednosti dotičnih lijekova su blagi učinak na tijelo, posebno na kardiovaskularni sustav, brzo ublažavanje simptoma i produljeni učinak.
Pregled antihistaminika nove generacije
Antihistaminici se također nazivaju H1 blokatori. Oni su prilično sigurni za tijelo, ali još uvijek imaju neke kontraindikacije. Na primjer, tijekom trudnoće i djetinjstva liječnik ima pravo ne propisati antialergijske tablete ako su u uputama ta stanja navedena kao kontraindikacije.
Svi antihistaminici nove generacije - popis novih lijekova:
- Erius.
- Xizal.
- Bamipin.
- cetirizin.
- Ebastine.
- Fenspirid.
- Levocetirizin.
- Feksofenadin.
- Desloratadin.
Teško je izdvojiti najučinkovitije antihistaminike 4. generacije s ovog popisa, budući da su se neki od njih pojavili relativno nedavno i još se nisu dokazali 100%. Fenoksofenadin se smatra popularnom opcijom liječenja alergija. Uzimanje tableta koje sadrže ovu tvar nema hipnotički ili kardiotoksični učinak na pacijenta.
Lijekovi s cetirizinom dobro uklanjaju kožne manifestacije alergoze. Jedna tableta donosi značajno olakšanje unutar 2 sata od trenutka upotrebe. Rezultat traje dugo.
Lijek Erius je poboljšani analog Loratadina. Ali njegova učinkovitost je otprilike 2,5 puta veća. Erius je pogodan za djecu stariju od 1 godine koja su sklona alergijama. Lijek im se daje u tekućem obliku u dozi od 2,5 ml jednom dnevno. Od 5 godina starosti, doza Eriusa se povećava na 5 ml. Od 12 godina djetetu se daje 10 ml lijeka dnevno.
Lijek Xyzal također je danas vrlo tražen. Sprječava oslobađanje medijatora upale. Učinkovitost je određena pouzdanim uklanjanjem alergijskih reakcija.
Feksadin (Allegra, Telfast)
Lijek s feksofenadinom smanjuje proizvodnju histamina i potpuno blokira histaminske receptore. Pogodno za liječenje sezonskih alergija i kronične urtikarije. Proizvod ne izaziva ovisnost. Tijelo je pod utjecajem 24 sata.
Fexadin se ne smije uzimati tijekom trudnoće, dojenja i djece mlađe od 12 godina.
Zodak (Cetrin, Zyrtec, Cetirizine)
Učinkovitost uzete tablete osjeća se nakon 20 minuta, a nakon prekida uzimanja lijeka traje još 72 sata. Zodak i njegovi sinonimi koriste se za liječenje i prevenciju alergoze. Dopušteno dugotrajna uporaba. Oblik otpuštanja nisu samo tablete, već i sirup i kapi.
U pedijatriji se Zodak kapi koriste od 6 mjeseci. Nakon 1 godine propisuje se sirup. Djeca mogu uzimati tablete od 6 godina. Doziranje za svaku vrstu lijeka odabire se pojedinačno.
Cetirizin ne smiju uzimati trudnice. Ako postoji potreba za liječenjem alergija tijekom dojenja, beba se privremeno odbija.
Xyzal (Suprastinex, Levocetirizine)
Xyzal kapi i tablete djeluju 40 minuta nakon primjene.
Lijek je indiciran za liječenje urtikarije, alergija, svrbež kože. Za djecu, antihistaminici četvrte generacije za alergije pod nazivom Xyzal propisuju se od 2 godine i 6 godina (kapi i tablete, respektivno). Pedijatar izračunava dozu na temelju dobi i težine djeteta.
Xyzal je zabranjen tijekom trudnoće. Ali može se uzimati tijekom dojenja.
Suprastinex dobro pomaže kod sezonskih alergija, kada tijelo reagira na pelud cvjetnice. Koristi se kao glavni lijek u liječenju konjunktivitisa i rinitisa. alergijske prirode. Suprastinex uzimajte s hranom.
Desloratadin (Erius, Lordestin, Dezal)
Desloratadin i njegovi sinonimi imaju antihistaminska i protuupalna svojstva.
Brzo zacjeljuju sezonske alergije i rekurentna urtikarija, ali ponekad uzrokuju nuspojave kao što su glavobolja i suha usta. Desloratadin se prodaje u obliku tableta i sirupa.
Liječnici propisuju sirup za djecu od 2 do 6 godina. Tablete se smiju koristiti samo od 6 godina. Desloratadin je potpuno kontraindiciran za trudnice i dojilje. Ali za angioedem i bronhospazam, stručnjak može odabrati nježnu opciju za korištenje ovog lijeka.
Antihistaminici za bebe
Za novorođenčad se ne preporučuje uzimanje antihistaminika. Ali ponekad se pojave situacije kada je nemoguće bez lijekova, na primjer, ako bebu ubode insekt. Od 1 mjeseca života djetetu se može dati Fenistil u kapima.
Difenhidramin, koji se prije davao djeci različiti slučajevi, pedijatri danas propisuju tek od 7. mjeseca života.
Suprastin se smatra najnježnijom opcijom za male. Brzo se očituje ljekovita svojstva bez izazivanja najmanju štetu tijelo. Djeca su također propisana Fenkarol i Tavegil. Za urtikariju, dermatozu uzrokovanu lijekovima i alergije na hranu, bolje je dati Tavegil djetetu. Tablete ublažavaju otekline, obnavljaju boju kože i djeluju kao antipruritik.
Analozi Tavegila su Donormil, Difenhidramin, Bravegil i Clemastine. Dijete ih uzima ako postoje kontraindikacije za korištenje Tavegila.
Od 2 do 5 godina dječje tijelo postupno jača i može normalno podnijeti više jake droge. Za svrbež kože, nazivi antihistaminika za ovo dobna skupina Specijalist će razmotriti sljedeće pacijente:
Erius je spomenut gore, sada se usredotočimo na Tsetrin. Ove tablete mogu se koristiti za prevenciju alergija kod djece sklone negativnim reakcijama. U slučaju individualne netolerancije na sastavne komponente, Cetrin se zamjenjuje analogima - Letizen, Cetirinax, Zodak, Zetrinal. Nakon 2 godine dijete može uzimati Astemizol.
Od dobi od 6 godina, popis antihistaminika se proširuje, budući da su za takvu djecu prikladni lijekovi različitih generacija - od 1 do 4. Mlađi školarci može uzeti tablete Zyrtec, Terfenadine, Clemastine, Glencet, Suprastinex, Cesera.
Što kaže Komarovsky
Poznati pedijatar E.O. Komarovsky ne savjetuje roditeljima davanje antihistaminika maloj djeci osim ako je to apsolutno neophodno i bez liječničkog recepta. Ako pedijatar ili alergolog smatra da je potrebno djetetu propisati antialergijski lijek, ne može se uzimati dulje od 7 dana.
Evgeniy Olegovich također zabranjuje kombiniranje antihistaminika s antibioticima i kaže da ih uopće nije potrebno davati djetetu tableta antihistaminika uoči cijepljenja ili nakon cijepljenja.
Neki roditelji, na temelju vlastitih razmišljanja, pokušavaju dati svom djetetu Suprastin da pije prije DPT-a, ali Komarovsky u tome ne vidi nikakvu svrhu. Dječji liječnik objašnjava da reakcija tijela na cjepivo nema nikakve veze sa simptomima alergije.
Žene s alergijama koje planiraju imati djecu uvijek su zainteresirane za to koji se antihistaminici mogu uzimati tijekom trudnoće, a po mogućnosti tijekom dojenja, ili vrijedi li izdržati neugodnosti povezane s peludnom groznicom, osipom i oteklinama. Liječnici kažu da je bolje da žene ne uzimaju nikakve lijekove tijekom trudnoće jer su potencijalno opasni za majku i fetus.
Kriteriji za odabir antihistaminika:
*
*
*
Tijekom zadnjih godina sve je veći broj oboljelih od atopijske astme, alergijskog rinitisa i atopijskog dermatitisa. Ta stanja općenito nisu opasna po život, ali zahtijevaju aktivnu terapijsku intervenciju koja je učinkovita, sigurna i koju pacijenti dobro podnose.
Preporučljivost primjene antihistaminika za različite alergijske bolesti (urtikarija, atopijski dermatitis, alergijski rinitis i konjunktivitis, alergijska gastropatija) je zbog širokog spektra učinaka histamina. Prvi lijekovi koji kompetitivno blokiraju histaminske receptore uvedeni su u kliničku praksu 1947. godine. Antihistaminici suzbijaju simptome povezane s endogenim oslobađanjem histamina, ali ne utječu na senzibilizirajuće djelovanje alergena. U slučaju kasnog propisivanja antihistaminika, kada je alergijska reakcija već značajno izražena, a klinička učinkovitost ovih lijekova niska.
Kriteriji za izbor antihistaminika
Potreba za odabirom lijeka koji ima dodatni antialergijski učinak:
- cjelogodišnji alergijski rinitis;
- sezonski alergijski rinitis (konjunktivitis) sa sezonskim egzacerbacijama koje traju do 2 tjedna;
- kronična urtikarija;
- atopijski dermatitis;
- alergijski kontaktni dermatitis;
- rani atopijski sindrom u djece.
- djeca do 12 godina:
- loratadin ( Claritine)
- cetirizin ( Zyrtec)
- terfenadin ( Trexyl)
- astemizol ( Hismanal)
- dimetinden ( Fenistil) djeca 1-4 godine s ranim atopijskim sindromom:
- cetirizin ( Zyrtec)
- loratadin ( Claritine)
- desloratadin ( Erius)
- loratadin ( Claritine)
- cetirizin ( Zyrtec)
- desloratadin ( Alergostop, Delot, Dezal, Claramax, Clarinex, Larinex, Loratek, Lordestin, NeoClaritin, Eridez, Erius, Eslotin, Ezlor)
- feksofenadin ( Telfast, Allegra)
- feniramin ( Avil)
Pacijent ima specifične probleme:
- bolesnici sa zatajenjem bubrega:
- loratadin ( Claritine)
- astemizol ( Hismanal)
- terfenadin ( Trexyl) bolesnici s disfunkcijom jetre:
- loratadin ( Claritine)
- cetirizin ( Zytrec)
- feksofenadin ( Telfast)
Odjel klinička farmakologija Volgogradska medicinska akademija
Postoji nekoliko skupina lijekova koji se koriste za alergijske bolesti. Ovaj:
- antihistaminici;
- lijekovi za stabilizaciju membrane - pripravci kromoglicinske kiseline () i ketotifen;
- lokalni i sustavni glukokortikosteroidi;
- intranazalni dekongestivi.
U ovom ćemo članku govoriti samo o prvoj skupini - antihistaminicima. To su lijekovi koji blokiraju H1-histaminske receptore i, kao rezultat, smanjuju ozbiljnost alergijskih reakcija. Danas postoji više od 60 antihistaminika za sustavnu primjenu. Ovisno o kemijska struktura i učinaka koje imaju na ljudsko tijelo, ovi lijekovi su spojeni u skupine, o kojima ćemo govoriti u nastavku.
Što su histamin i histaminski receptori, princip djelovanja antihistaminika
U ljudskom tijelu postoji nekoliko vrsta histaminskih receptora.Histamin je biogeni spoj nastao kao rezultat niza biokemijski procesi, te je jedan od medijatora uključenih u regulaciju vitalnih važne funkcije organizma i imaju vodeću ulogu u razvoju mnogih bolesti.
U normalnim uvjetima ova je tvar u tijelu u neaktivnom, vezanom stanju, ali pod drugačijim uvjetima patoloških procesa(peludna groznica i sl.), količina slobodnog histamina se višestruko povećava, što se očituje nizom specifičnih i nespecifičnih simptoma.
Slobodni histamin ima sljedeće učinke na ljudski organizam:
- uzrokuje grč glatkih mišića (uključujući bronhijalne mišiće);
- širi kapilare i snižava krvni tlak;
- uzrokuje stagnaciju krvi u kapilarama i povećanu propusnost njihovih stijenki, što dovodi do zgušnjavanja krvi i oticanja tkiva oko zahvaćene žile;
- refleksno uzbuđuje stanice nadbubrežne medule - kao rezultat toga oslobađa se adrenalin, što doprinosi sužavanju arteriola i povećanju broja otkucaja srca;
- povećava izlučivanje želučanog soka;
- igra ulogu neurotransmitera u središnjem živčanom sustavu.
Izvana se ti učinci očituju na sljedeći način:
- javlja se bronhospazam;
- nosna sluznica nabrekne - pojavljuje se nazalna kongestija i iscjedak sluzi;
- svrbež, pojavljuje se crvenilo kože, na njoj se formiraju sve vrste elemenata osipa - od mrlja do mjehurića;
- probavni trakt reagira na povećanje razine histamina u krvi grčem glatkih mišića organa - javljaju se izraženi grčeviti bolovi u cijelom trbuhu, kao i povećanje lučenja probavnih enzima;
- izvana kardio-vaskularnog sustava može se označiti i .
U tijelu postoje posebni receptori za koje histamin ima afinitet - H1, H2 i H3 histaminski receptori. H1-histaminski receptori smješteni u glatkim mišićima igraju ulogu u razvoju alergijskih reakcija. unutarnji organi, posebno u bronhima, u unutarnjoj ovojnici - endotelu - krvnih žila, u koži, kao i u središnjem živčanom sustavu.
Antihistaminici djeluju specifično na ovu skupinu receptora, blokirajući djelovanje histamina kompetitivnom inhibicijom. To jest, lijek ne istiskuje histamin koji je već vezan za receptor, već zauzima slobodni receptor, sprječavajući da se histamin veže za njega.
Ako su svi receptori zauzeti, tijelo to prepoznaje i daje signal za smanjenje proizvodnje histamina. Dakle, antihistaminici sprječavaju oslobađanje novih porcija histamina, a također su i sredstvo za sprječavanje pojave alergijskih reakcija.
Klasifikacija antihistaminika
Razvijeno je nekoliko klasifikacija lijekova iz ove skupine, ali niti jedna nije općeprihvaćena.
Ovisno o karakteristikama kemijske strukture, antihistaminici se dijele u sljedeće skupine:
- etilendiamini;
- etanolamini;
- alkilamini;
- derivati kinuklidina;
- derivati alfakarbolina;
- derivati fenotiazina;
- derivati piperidina;
- derivati piperazina.
U kliničkoj praksi sve se više koristi klasifikacija antihistaminika prema generaciji, od kojih danas postoje 3:
- Antihistaminici prve generacije:
- difenhidramin (difenhidramin);
- doksilamin (donormil);
- klemastin (tavegil);
- kloropiramin (suprastin);
- mebhidrolin (diazolin);
- prometazin (pipolfen);
- kifenadin (fenkarol);
- ciproheptadin (peritol) i drugi.
- Antihistaminici 2. generacije:
- akrivastin (Semprex);
- dimetinden (fenistil);
- terfenadin (histadin);
- azelastin (alergodil);
- loratadin (lorano);
- cetirizin (cetrin);
- bamipin (Soventol).
- Antihistaminici treće generacije:
- feksofenadin (Telfast);
- desloratodin (erius);
- Levocetirizin.
Antihistaminici prve generacije
Antihistaminici prve generacije imaju izražen sedativni učinak. Na temelju prevladavajuće nuspojave, lijekovi iz ove skupine nazivaju se i sedativima. Oni stupaju u interakciju ne samo s histaminskim receptorima, već i s nizom drugih receptora, što određuje njihove pojedinačne učinke. Djeluju kratko, zbog čega su potrebne više doza tijekom dana. Učinak dolazi brzo. Dostupan u različitim oblicima doziranja - za oralna primjena(u obliku tableta, kapi) i parenteralnu primjenu(u obliku otopine za injekciju). Pristupačno.
S produljenom primjenom ovih lijekova, njihova antihistaminska učinkovitost je značajno smanjena, što zahtijeva periodičnu - jednom svaka 2-3 tjedna - promjenu lijeka.
Neki antihistaminici 1. generacije uključeni su u kombinirane lijekove za liječenje prehlade, kao i tablete za spavanje i sedative.
Glavni učinci antihistaminika prve generacije su:
- lokalni anestetik - povezan sa smanjenjem propusnosti membrane za natrij; najjači lokalni anestetici iz ove skupine lijekova su prometazin i difenhidramin;
- sedativ - zbog visokog stupnja prodiranja lijekova ove skupine kroz krvno-moždanu barijeru (to jest, u mozak); ozbiljnost ovog učinka u različite droge je drugačiji, najizraženiji je kod doksilamina (često se koristi kao hipnotik); sedativni učinak povećava se istovremenom primjenom alkoholna pića ili uzimanje psihotropnih lijekova; kada se uzimaju izuzetno visoke doze lijeka, umjesto učinka sedacije, opaža se izražena agitacija;
- anti-anksiozni, umirujući učinak također je povezan s penetracijom djelatna tvar u središnjem živčanom sustavu; najviše izražen u hidroksizinu;
- protiv mučnine i protiv povraćanja – neki predstavnici ove skupine lijekova inhibiraju funkciju labirinta unutarnje uho i smanjuju stimulaciju receptora vestibularnog aparata - ponekad se koriste za Meniereovu bolest i mučninu kretanja; Ovaj učinak je najizraženiji kod lijekova kao što su difenhidramin i promethazin;
- učinak sličan atropinu - uzrokuje suhoću sluznice usne i nosne šupljine, ubrzan rad srca, oštećenje vida, zadržavanje urina, zatvor; može poboljšati bronhijalna opstrukcija, dovesti do pogoršanja glaukoma i opstrukcije kada - kada navedene bolesti nije primjenjivo; Ti su učinci najizraženiji kod etilendiamina i etanolamina;
- antitusivi - lijekovi ove skupine, posebno difenhidramin, djeluju izravno na središte kašlja koje se nalazi u produženoj moždini;
- antiparkinsonski učinak nastaje inhibicijom učinaka acetilkolina antihistaminikom;
- antiserotoninski učinak - lijek se veže na serotoninske receptore, ublažavajući stanje pacijenata koji pate od migrene; posebno izražen u ciproheptadinu;
- dilatacija perifernih žila - dovodi do smanjenja krvni tlak; je maksimalno izražen u preparatima fenotiazina.
Budući da lijekovi iz ove skupine imaju niz nuspojava, nisu lijekovi izbora za liječenje alergija, ali se ipak često koriste za to.
U nastavku su navedeni neki od najčešće korištenih predstavnika lijekova iz ove skupine.
Difenhidramin (difenhidramin)
Jedan od prvih antihistaminika. Ima izraženu antihistaminsku aktivnost, osim toga, ima lokalni anestetički učinak, a također opušta glatke mišiće unutarnjih organa i slab je antiemetik. Njegov sedativni učinak po snazi je sličan učincima neuroleptika. U visoke doze Ima i hipnotički učinak.
Brzo se apsorbira kada se uzima oralno i prodire kroz krvno-moždanu barijeru. Njegov poluživot je oko 7 sati. Podvrgava se biotransformaciji u jetri i izlučuje se putem bubrega.
Koristi se za sve vrste alergijskih bolesti, kao sedativ i tablete za spavanje, kao iu kompleksnoj terapiji radijacijske bolesti. Rjeđe se koristi za trudničko povraćanje i morsku bolest.
Oralno se propisuje u obliku tableta od 0,03-0,05 g 1-3 puta dnevno tijekom 10-14 dana ili jedna tableta prije spavanja (kao tableta za spavanje).
Intramuskularno se daje 1-5 ml 1% otopine, intravenski 0,02-0,05 g lijeka u 100 ml 0,9% otopine natrijevog klorida.
Može se koristiti kao kapi za oči, rektalni supozitoriji ili kreme i masti.
Nuspojave ovog lijeka su: kratkotrajna utrnulost sluznice, glavobolja, vrtoglavica, mučnina, suha usta, slabost, pospanost. Proći nuspojave samostalno, nakon smanjenja doze ili potpunog prekida uzimanja lijeka.
Kontraindikacije su trudnoća, dojenje, hipertrofija prostate i glaukom zatvorenog kuta.
kloropiramin (suprastin)
Ima antihistaminsko, antikolinergičko, miotropno antispazmodičko djelovanje. Također ima antipruritično i sedativno djelovanje.
Brzo se i potpuno apsorbira kada se uzima oralno, maksimalna koncentracija u krvi opažena je 2 sata nakon primjene. Prodire kroz krvno-moždanu barijeru. Biotransformira se u jetri, izlučuje bubrezima i izmetom.
Propisuje se za sve vrste alergijskih reakcija.
Koristi se oralno, intravenozno i intramuskularno.
Oralno uzimati 1 tabletu (0,025 g) 2-3 puta dnevno, uz obrok. Dnevna doza se može povećati do maksimalno 6 tableta.
U teškim slučajevima, lijek se primjenjuje parenteralno - intramuskularno ili intravenozno, 1-2 ml 2% otopine.
Prilikom uzimanja lijeka moguće su nuspojave kao što su opća slabost, pospanost, smanjena brzina reakcije, poremećena koordinacija pokreta, mučnina i suha usta.
Pojačava učinak tableta za spavanje i sedativa, kao i narkotičkih analgetika i alkohola.
Kontraindikacije su slične onima kod difenhidramina.
Klemastin (tavegil)
Po strukturi i farmakološka svojstva vrlo blizu difenhidraminu, ali traje duže (unutar 8-12 sati nakon primjene) i aktivniji je.
Sedativni učinak je umjeren.
Uzeti 1 tabletu (0,001 g) oralno prije jela s pićem. veliki iznos vode, 2 puta dnevno. U teškim slučajevima dnevna doza može se povećati za 2, maksimalno – 3 puta. Tijek liječenja je 10-14 dana.
Može se primijeniti intramuskularno ili intravenozno (unutar 2-3 minute) - 2 ml 0,1% otopine po dozi, 2 puta dnevno.
Nuspojave su rijetke pri uzimanju ovog lijeka. Moguća glavobolja, pospanost, mučnina i povraćanje, zatvor.
S oprezom se propisuje osobama čija profesija zahtijeva intenzivnu mentalnu i tjelesnu aktivnost.
Kontraindikacije su standardne.
mebhidrolin (diazolin)
Osim antihistaminika, ima antikolinergičko i. Sedativni i hipnotički učinak je izrazito slab.
Kada se uzima oralno, polako se apsorbira. Poluživot je samo 4 sata. Biotransformira se u jetri i izlučuje urinom.
Koristi se oralno, nakon jela, u jednoj dozi od 0,05-0,2 g, 1-2 puta dnevno tijekom 10-14 dana. Maksimalna pojedinačna doza za odraslu osobu je 0,3 g, dnevna doza je 0,6 g.
Općenito se dobro podnosi. Ponekad može uzrokovati vrtoglavicu, iritaciju želučane sluznice, zamagljen vid i retenciju mokraće. Posebno u rijetkim slučajevima– kod uzimanja velike doze lijeka – usporavanje brzine reakcija i pospanost.
Kontraindikacije su upalne bolesti gastrointestinalnog trakta, glaukom zatvorenog kuta i hipertrofija prostate.
Antihistaminici 2. generacije
Antihistaminici druge generacije karakteriziraju visoka učinkovitost, brzi početak djelovanja i minimalni broj nuspojava, međutim, neki od njihovih predstavnika mogu izazvati po život opasne aritmije. Cilj razvoja lijekova iz ove skupine bio je minimalizirati sedaciju i druge nuspojave uz zadržavanje ili čak jače antialergijsko djelovanje. I bio je uspjeh! Antihistaminici 2. generacije imaju visok afinitet specifično za H1-histaminske receptore, bez gotovo nikakvog učinka na kolinske i serotoninske receptore. Prednosti ovih lijekova su:
- brzi početak djelovanja;
- dugotrajno djelovanje (djelatna tvar se veže na bjelančevine, što osigurava dužu cirkulaciju u organizmu; osim toga se nakuplja u organima i tkivima, a također se sporo izlučuje);
- dodatni mehanizmi antialergijskog djelovanja (suzbijaju nakupljanje u dišni put eozinofila, a također stabiliziraju membrane mastocita), uzrokujući više širok raspon indikacije za njihovu uporabu (,);
- s dugotrajnom primjenom, učinkovitost ovih lijekova se ne smanjuje, odnosno nema učinka tahifilaksije - nema potrebe za povremenom promjenom lijeka;
- budući da ti lijekovi ne prodiru ili prodiru u iznimno malim količinama kroz krvno-moždanu barijeru, njihov sedativni učinak je minimalan i opaža se samo kod pacijenata koji su u tom pogledu posebno osjetljivi;
- nemojte komunicirati s psihotropnim lijekovima i etilnim alkoholom.
Jedan od najnepovoljnijih učinaka antihistaminika druge generacije je njihova sposobnost da izazovu fatalne aritmije. Mehanizam njihovog nastanka povezan je s blokadom kalijevih kanala srčanog mišića antialergijskim lijekom, što dovodi do produljenja QT intervala i pojave aritmije (obično ventrikularne fibrilacije ili lepršanja). Ovaj učinak je najizraženiji kod lijekova kao što su terfenadin, astemizol i ebastin. Rizik od njegovog razvoja značajno se povećava kod predoziranja ovim lijekovima, kao iu slučaju kombinirane primjene s antidepresivima (paroksetin, fluoksetin), antimikoticima (intrakonazol i ketokonazol) i nekim antibakterijskim lijekovima (antibiotici iz skupine makrolida - klaritromicin). , oleandomicin, eritromicin), neki antiaritmici (dizopiramid, kinidin), kada bolesnik konzumira sok od grejpfruta i teški.
Glavni oblik oslobađanja antihistaminika 2. generacije su tablete, ali parenteralni nisu dostupni. Neki lijekovi (kao što su levokabastin, azelastin) dostupni su u obliku krema i masti i namijenjeni su lokalnoj primjeni.
Pogledajmo pobliže glavne lijekove u ovoj skupini.
Akrivastin (Semprex)
Dobro se apsorbira kada se uzima oralno i počinje djelovati unutar 20-30 minuta nakon primjene. Poluživot je 2-5,5 sati, u malim količinama prolazi krvno-moždanu barijeru i izlučuje se nepromijenjen u urinu.
Blokira H1-histaminske receptore i ima blagi sedativni i antikolinergički učinak.
Koristi se za sve vrste alergijskih bolesti.
U nekim slučajevima, tijekom uzimanja, moguća je pospanost i smanjenje brzine reakcije.
Lijek je kontraindiciran tijekom trudnoće, dojenja, teške, teške koronarne bolesti srca i djece mlađe od 12 godina.
Dimetinden (fenistil)
Osim antihistaminskog, ima slabo antikolinergičko, antibradikininsko i sedativno djelovanje.
Brzo se i potpuno apsorbira kada se uzima oralno, bioraspoloživost (stupanj probavljivosti) je oko 70% (za usporedbu, kada se koriste kutani oblici lijeka, ta je brojka znatno niža - 10%). Maksimalna koncentracija tvari u krvi opažena je 2 sata nakon primjene, poluvrijeme je 6 sati za redoviti oblik i 11 sati za retardni oblik. Prodire kroz krvno-moždanu barijeru i izlučuje se u žuči i urinu u obliku metaboličkih produkata.
Lijek se koristi oralno i lokalno.
Odrasli uzimaju 1 kapsulu retarda oralno navečer ili 20-40 kapi 3 puta dnevno. Tijek liječenja je 10-15 dana.
Gel se nanosi na zahvaćena područja kože 3-4 puta dnevno.
Nuspojave su rijetke.
Kontraindikacija je samo 1. tromjesečje trudnoće.
Pojačava djelovanje alkohola, tableta za spavanje i sredstava za smirenje na središnji živčani sustav.
Terfenadin (histadin)
Osim antialergijskog, ima i slab antikolinergički učinak. Nema izražen sedativni učinak.
Dobro se apsorbira kada se uzima oralno (bioraspoloživost je 70%). Maksimalna koncentracija aktivne tvari u krvi uočena je nakon 60 minuta. Ne prodire kroz krvno-moždanu barijeru. Biotransformira se u jetri u feksofenadin, koji se izlučuje izmetom i urinom.
Antihistaminski učinak se razvija nakon 1-2 sata, doseže maksimum nakon 4-5 sati i traje 12 sati.
Indikacije su iste kao i za druge lijekove iz ove skupine.
Propisati 60 mg 2 puta dnevno ili 120 mg 1 puta dnevno ujutro. Maksimalna dnevna doza je 480 mg.
U nekim slučajevima kod uzimanja ovog lijeka pacijent razvije nuspojave poput eritema, umora, glavobolje, pospanosti, vrtoglavice, suhe sluznice, galaktoreje (curenje mlijeka iz mliječnih žlijezda), pojačanog apetita, mučnine, povraćanja, u slučaju predoziranja - ventrikularne aritmije.
Kontraindikacije uključuju trudnoću i dojenje.
Azelastin (alergodil)
Blokira H1-histaminske receptore i također sprječava otpuštanje histamina i drugih medijatora alergije iz mastocita.
Brzo se apsorbira u probavnom traktu i iz sluznice, poluživot je čak 20 sati. Izlučuje se u obliku metabolita urinom.
Koristi se, u pravilu, za alergijski rinitis i.
Kod uzimanja lijeka moguće su nuspojave kao što su suhoća i iritacija nosne sluznice, krvarenje iz nje i poremećaji okusa kod intranazalne primjene; iritacija konjunktive i osjećaj gorčine u ustima - kada se koriste kapi za oči.
Kontraindikacije: trudnoća, dojenje, djetinjstvo do 6 godina.
Loratadin (lorano, claritin, lorizal)
Blokator H1-histaminskih receptora dugog djelovanja. Učinak nakon jedne doze lijeka nastavlja se tijekom dana.
Nema izraženog sedativnog učinka.
Kad se uzima oralno, brzo se i potpuno apsorbira, maksimalnu koncentraciju u krvi postiže nakon 1,3-2,5 sata, a polovično se izlučuje iz organizma nakon 8 sati. Biotransformiran u jetri.
Indikacije uključuju sve alergijske bolesti.
Općenito se dobro podnosi. U nekim slučajevima može doći do suhih usta, pojačanog apetita, mučnine, povraćanja, znojenja, bolova u zglobovima i mišićima te hiperkineze.
Kontraindikacije su preosjetljivost na loratadin i dojenje.
Propisuje se s oprezom trudnicama.
Bamipin (Soventol)
Blokator H1-histaminskih receptora za lokalna primjena. Propisano kada alergijske lezije kože (urtikarija), kontaktne alergije, kao i ozebline i opekline.
Gel se nanosi u tankom sloju na zahvaćena područja kože. Nakon pola sata, lijek se može ponovno primijeniti.
cetirizin (cetrin)
Metabolit hidroksizina.
Ima sposobnost lakog prodiranja u kožu i brzog nakupljanja u njoj - to određuje brzi početak djelovanja i visoku antihistaminsku aktivnost ovog lijeka. Nema aritmogenog učinka.
Brzo se apsorbira kada se uzima oralno, njegova maksimalna koncentracija u krvi opažena je 1 sat nakon primjene. Poluživot je 7-10 sati, ali ako je bubrežna funkcija oštećena produljuje se na 20 sati.
Raspon indikacija za uporabu je isti kao i za druge antihistaminike. Međutim, zbog svojstava cetirizina, on je lijek izbora u liječenju bolesti koje se manifestiraju kožni osip– urtikarija i alergijski dermatitis.
Uzimati 0,01 g navečer ili 0,005 g dva puta dnevno.
Nuspojave su rijetke. To su pospanost, vrtoglavica i glavobolja, suha usta, mučnina.
Antihistaminici 3. generacije
Antihistaminici treće generacije imaju visoko antialergijsko djelovanje i nemaju aritmogeni učinak. Ovi lijekovi su aktivni metaboliti (metabolički produkti) lijekova prethodne generacije. Oni su lišeni kardiotoksičnog (aritmogenog) učinka, ali zadržavaju prednosti svojih prethodnika. Osim toga, antihistaminici 3. generacije imaju niz učinaka koji pojačavaju njihovo antialergijsko djelovanje, zbog čega je njihova učinkovitost u liječenju alergija često veća od učinkovitosti tvari od kojih su proizvedeni.
Feksofenadin (Telfast, Allegra)
To je metabolit terfenadina.
Blokira H1-histaminske receptore, sprječava otpuštanje medijatora alergije iz mastocita, ne stupa u interakciju s kolinergičkim receptorima i ne depresira središnji živčani sustav. Izlučuje se nepromijenjen fecesom.
Antihistaminski učinak razvija se unutar 60 minuta nakon jedne doze lijeka, doseže maksimum nakon 2-3 sata i traje 12 sati.
Nuspojave kao što su vrtoglavica, glavobolja, slabost su rijetke.
desloratadin (erius, eden)
Aktivni je metabolit loratadina.
Ima antialergijsko, antiedematozno i antipruritično djelovanje. Po prijemu u terapijske doze nema praktički nikakav sedativni učinak.
Maksimalna koncentracija lijeka u krvi postiže se 2-6 sati nakon oralne primjene. Poluživot je 20-30 sati. Ne prodire kroz krvno-moždanu barijeru. Metabolizira se u jetri, izlučuje urinom i izmetom.
U 2% slučajeva tijekom uzimanja lijeka mogu se javiti glavobolje, povećan umor i suha usta.
U slučaju zatajenja bubrega propisivati s oprezom.
Kontraindikacije uključuju preosjetljivost na desloratadin. Kao i razdoblja trudnoće i dojenja.
Levocetirizin (aleron, L-cet)
Derivat cetirizina.
Afinitet za H1-histaminske receptore ovog lijeka je 2 puta veći od njegovog prethodnika.
Olakšava tijek alergijskih reakcija, ima dekongestivno, protuupalno, antipruritično djelovanje. Praktično ne stupa u interakciju sa serotoninskim i kolinergičkim receptorima, nema sedativni učinak.
Kada se uzima oralno, brzo se apsorbira, njegova bioraspoloživost teži do 100%. Učinak lijeka razvija se 12 minuta nakon pojedinačne doze. Maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi uočena je nakon 50 minuta. Izlučuje se prvenstveno putem bubrega. Izlučuje se u majčino mlijeko.
Kontraindiciran u slučajevima preosjetljivosti na levocetirizin, teškog zatajenja bubrega, teške intolerancije na galaktozu, nedostatka enzima laktaze ili poremećene apsorpcije glukoze i galaktoze, kao i tijekom trudnoće i dojenja.
Nuspojave su rijetke: glavobolja, pospanost, slabost, umor, mučnina, suha usta, bolovi u mišićima, lupanje srca.
Antihistaminici i trudnoća, dojenje
Terapija alergijske bolesti u trudnica je ograničen, budući da su mnogi lijekovi opasni za fetus, osobito u prvih 12-16 tjedana trudnoće.
Pri propisivanju antihistaminika trudnicama treba uzeti u obzir stupanj njihove teratogenosti. svi ljekovite tvari, posebice antialergijske, dijele se u 5 skupina ovisno o opasnosti za plod:
A - posebne studije pokazao da štetni učinci nema lijeka za fetus;
B – pokusi na životinjama nisu otkrili nikakve negativne učinke na fetus, nisu provedena posebna istraživanja na ljudima;
C – pokusi na životinjama otkrili su negativan učinak lijeka na fetus, ali to nije dokazano kod ljudi; lijekovi ove skupine propisuju se trudnici samo kada očekivani učinak premašuje rizik od njegovih štetnih učinaka;
D – dokazano Negativan utjecaj dano lijek na ljudski fetus, međutim, njegova je uporaba opravdana u određenim situacijama koje ugrožavaju život majke, kada su sigurniji lijekovi bili neučinkoviti;
X - lijek je sigurno opasan za fetus, a njegova šteta premašuje svaku teoretsku moguću korist za majčino tijelo. Ovi lijekovi su apsolutno kontraindicirani kod trudnica.
Sistemski antihistaminici tijekom trudnoće koriste se samo kada je očekivana korist veća mogući rizik za fetus.
Niti jedan lijek iz ove skupine nije uključen u kategoriju A. Kategorija B uključuje lijekove 1. generacije - tavegil, difenhidramin, peritol; 2. generacija - loratadin, cetirizin. Kategorija C uključuje Allergodil, Pipolfen.
Lijek izbora za liječenje alergijskih bolesti tijekom trudnoće je cetirizin. Također se preporučuju loratadin i feksofenadin.
Primjena astemizola i terfenadina je neprihvatljiva zbog izraženog aritmogenog i embriotoksičnog djelovanja.
Desloratadin, suprastin, levocetirizin prolaze kroz placentu i stoga su strogo kontraindicirani za upotrebu kod trudnica.
Što se tiče razdoblja laktacije, možemo reći sljedeće... Opet, nekontrolirano korištenje ovih lijekova od strane dojilja je neprihvatljivo, budući da nisu provedena istraživanja na ljudima o stupnju njihovog prodiranja u majčino mlijeko. Ako su ovi lijekovi potrebni, mladoj majci dopušteno je uzimati one koji su odobreni za uzimanje njezinog djeteta (ovisno o dobi).
Zaključno želim napomenuti da, iako su u ovom članku detaljno opisani lijekovi koji se najčešće koriste u terapijskoj praksi i naznačeno je njihovo doziranje, pacijent ih treba početi uzimati tek nakon savjetovanja s liječnikom!
Mnogi kućni setovi prve pomoći sadrže lijekove čiju svrhu i mehanizam djelovanja ljudi ne razumiju. Antihistaminici su također takvi lijekovi. Većina alergičara sami biraju lijekove, izračunavaju dozu i tijek terapije, bez savjetovanja sa stručnjakom.
Antihistaminici - što su oni jednostavnim riječima?
Ovaj se pojam često krivo shvaća. Mnogi ljudi misle da su to samo lijekovi protiv alergija, ali oni su namijenjeni liječenju drugih bolesti. Antihistaminici su skupina lijekova koji blokiraju imunološki odgovor na vanjske podražaje. To uključuje ne samo alergene, već i viruse, gljivice i bakterije (infektivne agense) i toksine. Predmetni lijekovi sprječavaju nastanak:
- oticanje sluznice nosa i grla;
- crvenilo, mjehurići na koži;
- svrbež;
- prekomjerno lučenje želučanog soka;
- sužavanje krvnih žila;
- grčevi mišića;
- oteklina.
Kako djeluju antihistaminici?
Glavna zaštitna uloga u ljudsko tijelo igraju leukociti ili bijele krvne stanice. Postoji ih nekoliko vrsta, a jedna od najvažnijih su mastociti. Nakon sazrijevanja cirkuliraju krvotokom i integriraju se u vezivna tkiva, postajući dio imunološkog sustava. Kada uđu u tijelo opasne substance, mastociti oslobađaju histamin. Ovaj Kemijska tvar potrebno za regulaciju probavni procesi, metabolizam kisika i cirkulaciju krvi. Njegov višak dovodi do alergijskih reakcija.
Tako da histamin izaziva negativni simptomi, tijelo ga mora apsorbirati. U tu svrhu postoje posebni H1 receptori smješteni u unutarnjoj ovojnici krvnih žila, glatkih mišićnih stanica i živčanog sustava. Kako djeluju antihistaminici: aktivni sastojci ovih lijekova "varaju" H1 receptore. Njihova struktura i struktura vrlo su slični dotičnoj tvari. Lijekovi se natječu s histaminom i apsorbiraju ih receptori umjesto njega, ne izazivajući alergijske reakcije.
Kao rezultat toga, kemikalija koja uzrokuje neželjene simptome ostaje u neaktivnom stanju u krvi i kasnije se prirodno eliminira. Antihistaminski učinak ovisi o tome koliko je H1 receptora lijek uspio blokirati. Zbog toga je važno započeti s liječenjem čim se pojave prvi simptomi alergije.
Trajanje terapije ovisi o generaciji lijeka i težini patoloških znakova. Liječnik mora odlučiti koliko dugo treba uzimati antihistaminike. Neki lijekovi mogu se koristiti ne više od 6-7 dana, moderni farmakološki agensi najnovije generacije su manje toksični, pa je njihova uporaba dopuštena 1 godinu. Prije uzimanja važno je konzultirati se sa stručnjakom. Antihistaminici se mogu akumulirati u tijelu i izazvati trovanje. Neki ljudi kasnije razviju alergije na ove lijekove.
Koliko često možete uzimati antihistaminike?
Većina proizvođača opisanih proizvoda proizvodi ih u prikladnim dozama, predlažući upotrebu samo jednom dnevno. Pitanje kako uzimati antihistaminike ovisno o učestalosti pojave negativnog kliničke manifestacije, odlučuje se s liječnikom. Prikazana skupina lijekova odnosi se na simptomatske metode terapije. Moraju se koristiti svaki put kada se pojave znakovi bolesti.
Novi antihistaminici također se mogu koristiti kao profilaksa. Ako se kontakt s alergenom ne može izbjeći (paper topole, ambrozija, itd.), Trebate unaprijed upotrijebiti lijek. Uzimanje antihistaminika unaprijed ne samo da će ublažiti negativne simptome, već i eliminirati njihovu pojavu. H1 receptori će već biti blokirani kada imunološki sustav pokušat će započeti obrambenu reakciju.
Antihistaminici - popis
Prvi lijek iz ove skupine sintetiziran je 1942. (fenbenzamin). Od tog trenutka počelo je masovno istraživanje tvari koje mogu blokirati H1 receptore. Do danas postoje 4 generacije antihistaminika. Rane verzije lijekova rijetko se koriste zbog neželjenih nuspojava i toksičnih učinaka na tijelo. Moderni lijekovi karakteriziraju maksimalna sigurnost i brzi rezultati.
Antihistaminici 1. generacije - popis
Ova vrsta farmakološka sredstva ima kratkotrajni učinak (do 8 sati), može izazvati ovisnost, a ponekad i trovanje. Antihistaminici 1. generacije ostaju popularni samo zbog niske cijene i izraženog sedativnog (umirujućeg) učinka. Imena:
- Daedalon;
- Bicarfen;
- Suprastin;
- Tavegil;
- Diazolin;
- Clemastine;
- diprazin;
- Loredix;
- Pipolfen;
- Setastin;
- Dimebon;
- Cyproheptadine;
- Fenkarol;
- Peritol;
- Quifenadine;
- Dimetinden;
- i drugi.
Antihistaminici 2. generacije - popis
35 godina kasnije, prvi blokator H1 receptora pušten je u promet bez sedacije ili toksičnih učinaka na tijelo. Za razliku od svojih prethodnika, antihistaminici 2. generacije djeluju mnogo dulje (12-24 sata), ne stvaraju ovisnost i ne ovise o unosu hrane i alkohola. Izazivaju manje opasnih nuspojava i ne blokiraju druge receptore u tkivima i krvnim žilama. Antihistaminici nove generacije - popis:
- Taldan;
- astemizol;
- terfenadin;
- Bronal;
- Allergodil;
- feksofenadin;
- Rupafin;
- Trexil;
- loratadin;
- Histadil;
- Zyrtec;
- Ebastin;
- Astemisan;
- Clarisens;
- Gistalong;
- Cetrin;
- Semprex;
- Kestin;
- Akrivastin;
- Gismanal;
- Cetirizine;
- levokabastin;
- azelastin;
- Histimet;
- Loragexal;
- Claridol;
- rupatadin;
- Lomilan i analozi.
Antihistaminici 3. generacije
Na temelju prethodnih lijekova znanstvenici su dobili stereoizomere i metabolite (derivati). U početku su ovi antihistaminici pozicionirani kao nova podskupina lijekova ili 3. generacija:
- Glenceth;
- Xizal;
- Caeser;
- Suprastinex;
- Fexofast;
- Zodak Express;
- L-Cet;
- Loratek;
- feksadin;
- Erius;
- Dezal;
- NeoClaritin;
- Lordestin;
- Telfast;
- Fexofen;
- Allegra.
Kasnije je ova klasifikacija izazvala kontroverze i kontroverze u znanstvenoj zajednici. Za donošenje konačne odluke o doznačenim sredstvima okupljena je neovisna skupina stručnjaka Klinička ispitivanja. Prema kriterijima ocjenjivanja, lijekovi protiv alergije treće generacije ne bi trebali utjecati na rad središnjeg živčanog sustava, imati toksični učinak na srce, jetru i krvne žile i stupaju u interakciju s drugim lijekovima. Prema rezultatima istraživanja niti jedan od ovih lijekova ne ispunjava te uvjete.
Antihistaminici 4. generacije - popis
Neki izvori uključuju Telfast, Suprastinex i Erius kao ovu vrstu farmakološkog sredstva, ali to je pogrešna izjava. Antihistaminici 4. generacije još nisu razvijeni, kao ni treća. Postoje samo poboljšani oblici i derivati prethodnih verzija lijekova. Najmoderniji lijekovi do sada su lijekovi 2. generacije.
Odabir sredstava iz opisane skupine trebao bi obaviti stručnjak. Neki ljudi imaju koristi od lijekova protiv alergije 1. generacije zbog potrebnog sedativnog učinka, drugim pacijentima taj učinak nije potreban. Isto tako, liječnik preporučuje oblik doziranja lijeka ovisno o prisutnim simptomima. Za teške znakove bolesti propisuju se sustavni lijekovi; u drugim slučajevima mogu se koristiti lokalni lijekovi.
Antihistaminske tablete
Oralni lijekovi su neophodni za brzo ublažavanje kliničkih manifestacija patologije koja utječe na nekoliko tjelesnih sustava. Antihistaminici za unutarnju upotrebu počinju djelovati unutar sat vremena i učinkovito ublažavaju oticanje grla i drugih sluznica, ublažavaju curenje nosa, suzenje i simptomi kože bolesti.
Učinkovite i sigurne tablete protiv alergija:
- Fexofen;
- Alercis;
- Cetrilev;
- Altiva;
- Rolinoza;
- Telfast;
- Amertil;
- Eden;
- Fexofast;
- Cetrin;
- Allergomax;
- Zodak;
- Tigofast;
- Allertek;
- cetrinal;
- Eridez;
- Trexil Neo;
- Zilola;
- L-Cet;
- Alerzin;
- Glenceth;
- Xizal;
- Aleron Neo;
- Lordes;
- Erius;
- Allergostop;
- Fribris i drugi.
Antihistaminske kapi
U takvim oblik doziranja Proizvode se i lokalni i sustavni lijekovi. Alergijske kapi za oralnu primjenu;
- Zyrtec;
- Dezal;
- Fenistil;
- Zodak;
- Xizal;
- Parlazin;
- Zaditor;
- Allergonix i analozi.
Antihistaminici lokalni lijekovi za nos:
- Alergija na Tizin;
- Allergodil;
- Lecrolin;
- Cromohexal;
- Sanorin Analergin;
- Vibrocil i drugi.