Différence entre la reduksine et la reduksine. La différence entre la reduksin met et la reduksin Reduksin met une pression accrue

Selon les avis des clients sur Reduxin Met, pris tel que prescrit par un médecin, son utilisation conduit à des résultats époustouflants et est en même temps bon marché. Cependant, comme tout médicament, il doit être utilisé à bon escient et en respectant les instructions. Reduxin présente un certain nombre de contre-indications qui non seulement ne contribuent pas à la perte de poids, mais nuisent également à la santé.

Ingrédients de Reduxin

Pour déterminer la nécessité de prendre tel ou tel médicament dans le but de perdre du poids, vous devez savoir ce qu'il contient. Le médicament Reduxin est disponible sous deux formes : gélules et comprimés. Ils ont un mécanisme d’action similaire et vous pouvez choisir de recevoir n’importe quelle option plus appropriée ou de les utiliser en même temps. La composition du Reduxin des deux formes est simple, mais diffère grandement l'une de l'autre.

Gélules

La forme Met, comme l'analogue de Reduxin - Goldline, contient de la sibutramine. À l'intérieur d'une capsule, son contenu atteint une dose de 15 mg. Cette substance, présente dans les médicaments qui aident à perdre du poids, crée une sensation de satiété pendant une longue période et ne permet pas à une personne de trop manger. Reduxin, dont les gélules ont une agréable teinte bleutée à l'extérieur et une fine poudre à l'intérieur, est disponible en carton de 30 pièces. La coque est à base de gélatine, elle se dissout donc bien après ingestion.

Pilules

Reduxin est pris non seulement pour perdre du poids, mais aussi pour lutter contre le diabète, souvent causé par l'obésité. Le traitement repose sur une substance appelée metformine. Il doit être pris avec prudence, en suivant strictement les instructions. Le médicament Reduxin, dont les comprimés contiennent 850 mg de metformine, est vendu en pharmacie en paquets de 10 ou 60 pièces. Si, pour une raison quelconque, vous décidez de commencer à le prendre vous-même, gardez à l'esprit que la dose quotidienne de la substance ne doit pas dépasser 2 550 mg.

Mode d'emploi Reduxin Met

Tout médicament doit être pris selon un certain schéma afin qu'il soit efficace et ne nuise pas au corps. L'instruction de Reduxin Met indique que vous devez d'abord boire ce remède 1 capsule et 1 comprimé par jour en même temps, arrosés d'eau. Ensuite, il est nécessaire de contrôler le poids, et si après 2 semaines la dynamique est faible ou inexistante, il est alors possible de doubler la dose.

Indications pour l'utilisation

La sibutramine pour perdre du poids est en quelque sorte une panacée, car elle empêche simplement de trop manger en réduisant l'appétit. Cependant, les indications d'utilisation de Reduxin Met ne concernent que les premiers stades de l'obésité, lorsqu'il est réellement possible d'influencer la situation. De plus, si le surpoids, qui peut être surmonté grâce à un régime, s'accompagne de diabète, alors vous avez absolument besoin de Met. Avec cette maladie, Reduxin doit être pris uniquement sous forme de comprimés.

Le mécanisme d'action de Reduxin

Il existe trois types de faim et un seul d’entre eux est réel sur le plan physique. Connaissant une fausse augmentation de l'appétit, le corps passe en mode dépressif s'il est impossible de satisfaire les besoins naturels. Le mécanisme d'action de Reduxin est que Met, étant une sorte d'inhibiteur, est impliqué dans la synthèse de la sérotonine, ce qui provoque un sentiment de joie. Cela aide les principaux composants à agir plus efficacement : la sibutramine, qui coupe l'appétit, ou la metformine, qui réduit la glycémie et modifie la glycémie.

Comment prendre Reduxin

On ne sait pas quelle réaction tel ou tel médicament provoquera dans un organisme particulier. Il y a un risque d'avoir des conséquences désagréables. Si vous prenez Reduxin correctement, les effets secondaires peuvent être évités. Ne commencez pas par de fortes doses, limitez-vous à 1 gélule et 1 comprimé par jour. Afin de ne pas avoir de problèmes au niveau du tractus gastro-intestinal, le nombre d'unités du remède ne doit pas dépasser 3 pièces et elles doivent être prises pendant la journée, en respectant les intervalles. Il est important de se rappeler que Reduxin et l'alcool sont incompatibles. Une telle combinaison peut provoquer une intoxication grave avec tous les troubles qui en découlent.

Effets secondaires

Un groupe de médicaments contenant des substances aussi graves peut produire des symptômes qui ne sont pas caractéristiques des problèmes pour lesquels ils sont utilisés. Une ordonnance de Reduxin doit être rédigée par un médecin. Il est également obligé d'expliquer ce qui vous attend suite à une surdose. Parmi les effets secondaires de Reduxine se distinguent :

acidose lactique;
violation du travail des papilles gustatives;
maux d'estomac;
développement de problèmes de peau;
changements dans la fonction hépatique;
insomnie;
perturbation du système cardiovasculaire : augmentation de la pression artérielle, tachycardie ;
transpiration accrue;
maux d'estomac;
convulsions;
trouble mental : manifestations nerveuses, survenue de pensées suicidaires ;
saignements utérins.

Contre-indications

Il existe des maladies et des circonstances qui ne permettent pas l'utilisation de Reduxin pour perdre du poids. Les substances contenues dans la composition peuvent avoir des effets néfastes sur les organes, par exemple ceux qui ont subi une opération récente. Selon les médicaments que vous prenez déjà, votre médecin peut ne pas vous autoriser à prendre le médicament car il n'est pas possible d'interagir. Les prendre en même temps peut grandement aggraver votre bien-être, mais si les médicaments sont compatibles, c'est possible. Les contre-indications absolues de Reduxin Met sont :

âge : acceptable pour les personnes âgées de 18 à 65 ans ;
manifestations cliniques de maladies respiratoires chroniques ;
insuffisance rénale aiguë;
hypertension artérielle;
glaucome;
syndrome de Gilles de la Tourette ;
période de grossesse et d'allaitement;
prendre des contraceptifs; Inhibiteurs de la MAO, diurétiques ;
anorexie nerveuse.

Coffret : comprimés 850 mg + gélules 10 mg + 158,5 mg

Composition de 1 comprimé :

Excipients : cellulose microcristalline - 25,5 mg, croscarmellose sodique - 51 mg, eau purifiée - 17 mg, povidone K-17 (polyvinylpyrrolidone) - 68 mg, stéarate de magnésium - 8,5 mg.

Composition de 1 gélule :

Substances actives : chlorhydrate de sibutramine monohydraté - 10 mg ; cellulose microcristalline - 158,5 mg ;
La composition de l'enveloppe de la capsule : dioxyde de titane - 2%, colorant azorubine - 0,0041%, colorant bleu brillant - 0,0441%, gélatine - jusqu'à 100%.

Coffret : comprimés 850 mg + gélules 15 mg + 153,5 mg

Composition de 1 comprimé :

Substances actives : chlorhydrate de metformine - 850 mg ;
Excipients : cellulose microcristalline - 25,5 mg, croscarmellose sodique - 51 mg, eau purifiée - 17 mg, povidone (polyvinylpyrrolidone) - 68 mg, stéarate de magnésium - 8,5 mg.

Composition de 1 gélule :

Substances actives : chlorhydrate de sibutramine monohydraté - 15 mg ; cellulose microcristalline - 153,5 mg ;
Excipients : stéarate de calcium - 1,5 mg ;
La composition de l'enveloppe de la capsule : dioxyde de titane - 2%, colorant bleu breveté - 0,2737%, gélatine - jusqu'à 100%.

Le coffret est conditionné en boîte carton de 20 ou 60 comprimés (metformine) et 10 ou 30 gélules (sibutramine + cellulose microcristalline) sous blister.

Description de la forme galénique

Les comprimés sont ovales, biconvexes, blancs ou presque blancs, sécables sur une face.

Capsules n°2 bleues ; le contenu des gélules est blanc ou blanc avec une poudre légèrement jaunâtre.

effet pharmacologique

Médicament pour le traitement de l'obésité en association avec un agent hypoglycémiant oral du groupe des biguanides.

Pharmacocinétique

Metformine

Succion

Après avoir pris le médicament par voie orale, la metformine est complètement absorbée par le tractus gastro-intestinal. Avec la prise simultanée de nourriture, l'absorption de la metformine est réduite et retardée. La biodisponibilité absolue est de 50 à 60 %. La Cmax dans le plasma est d'environ 2 μg/ml ou 15 μmol et est atteinte après 2,5 heures.

Distribution

La metformine est rapidement distribuée dans les tissus corporels. Ne se lie pratiquement pas aux protéines plasmatiques.

Métabolisme

Il est métabolisé dans une très faible mesure.

reproduction

Excrété par les reins. La clairance de la metformine chez les individus sains est de 400 ml/min (4 fois plus que CC), ce qui indique une sécrétion tubulaire active.

T1/2 dure environ 6,5 heures.

Pharmacocinétique chez des groupes particuliers de patients

Chez les patients présentant une insuffisance rénale, T1/2 augmente, il existe un risque d'accumulation de metformine dans l'organisme.

Sibutramine

Succion

Après administration orale, il est rapidement absorbé par le tractus gastro-intestinal à au moins 77 %. Lors du « premier passage » dans le foie, il subit une biotransformation sous l'influence de l'isoenzyme CYP3A4 avec formation de deux métabolites actifs (monodesméthylsibutramine (M1) et didesméthylsibutramine (M2)). Après avoir pris une dose unique de 15 mg, la Cmax dans le sang de monodesméthylsibutramine (M1) est de 4 ng/ml (3,2-4,8 ng/ml), de didésméthylsibutramine (M2) - 6,4 ng/ml (5,6-7,2 ng/ml). La Cmax est atteinte après 1,2 heure (sibutramine), 3 à 4 heures (métabolites actifs). La prise alimentaire simultanée abaisse la Cmax des métabolites de 30 % et augmente le temps pour l'atteindre de 3 heures sans modifier l'ASC.

Distribution

Il se répartit rapidement sur les tissus. La liaison aux protéines est de 97 % (sibutramine) et 94 % (M1 et M2). Le Css des métabolites actifs dans le sang est atteint dans les 4 jours suivant le début du traitement et est environ 2 fois supérieur à la concentration dans le plasma sanguin après la prise d'une dose unique.

Métabolisme et excrétion

Les métabolites actifs subissent une hydroxylation et une conjugaison pour former des métabolites inactifs, qui sont principalement excrétés par les reins. T1/2 sibutramine - 1,1 h, M1 - 14 h, M2 -16 h.

Pharmacocinétique dans des situations cliniques particulières

Les données limitées actuellement disponibles n'indiquent pas l'existence de différences cliniquement significatives dans la pharmacocinétique chez les hommes et les femmes.

La pharmacocinétique chez les personnes âgées en bonne santé (âge moyen de 70 ans) est similaire à celle chez les jeunes.

L'insuffisance rénale n'affecte pas l'ASC des métabolites actifs M1 et M2, à l'exception du métabolite M2 chez les patients dialysés atteints d'insuffisance rénale terminale.

Chez les patients présentant une insuffisance hépatique modérée après une dose unique de sibutramine, l'ASC des métabolites actifs M1 et M2 est 24 % plus élevée que chez les individus sains.

Pharmacodynamie

Reduxin Met contient deux médicaments distincts dans un seul emballage : un agent hypoglycémiant à usage oral du groupe biguanide sous la forme posologique d'un comprimé - Metformine, et un agent pour le traitement de l'obésité sous une forme posologique en capsule contenant de la sibutramine et de la cellulose microcristalline.

Metformine

Médicament hypoglycémiant oral du groupe des biguanides. réduit l'hyperglycémie sans conduire au développement d'une hypoglycémie. Contrairement aux dérivés de sulfonylurée, il ne stimule pas la sécrétion d'insuline et ne provoque pas d'effet hypoglycémiant chez les individus sains. Augmente la sensibilité des récepteurs périphériques à l'insuline et l'utilisation du glucose par les cellules. Inhibe la gluconéogenèse dans le foie. Retarde l'absorption des glucides dans les intestins. La metformine stimule la synthèse du glycogène en agissant sur la glycogène synthase. Augmente la capacité de transport de tous les types de transporteurs de glucose membranaires. De plus, il a un effet bénéfique sur le métabolisme des lipides : il réduit la teneur en cholestérol total, LDL et triglycérides.

Pendant la prise de metformine, le poids corporel du patient reste stable ou diminue modérément.

Sibutramine

C'est un promédicament et exerce son effet in vivo grâce à des métabolites (amines primaires et secondaires) qui inhibent la recapture des monoamines (sérotonine, noradrénaline et dopamine). Une augmentation de la teneur en neurotransmetteurs dans les synapses augmente l'activité des récepteurs centraux de la sérotonine 5HT et des récepteurs adrénergiques, ce qui contribue à une augmentation de la satiété et à une diminution du besoin alimentaire, ainsi qu'à une augmentation de la production thermique. Activant indirectement les récepteurs β3-adrénergiques, la sibutramine agit sur le tissu adipeux brun. La perte de poids s'accompagne d'une augmentation de la concentration sérique de HDL et d'une diminution des triglycérides, du cholestérol total, du LDL et de l'acide urique. La sibutramine et ses métabolites n'affectent pas la libération de monoamines, n'inhibent pas la MAO ; n'ont pas d'affinité pour un grand nombre de récepteurs de neurotransmetteurs, notamment la sérotonine (5-HT1, 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT2C), les récepteurs adrénergiques (β1, β2, β3, α1, α2), la dopamine (D1, D2 ), muscariniques, histamine (H1), récepteurs benzodiazépine et glutamate NMDA.

Cellulose microcristalline

C'est un entérosorbant, qui possède des propriétés de sorption et un effet détoxifiant non spécifique. Il lie et élimine de l'organisme divers micro-organismes, leurs produits métaboliques, les toxines de nature exogène et endogène, les allergènes, les xénobiotiques, ainsi qu'un excès de certains produits métaboliques et métabolites responsables du développement de la toxicose endogène.

L'utilisation simultanée de metformine et de sibutramine avec de la cellulose microcristalline augmente l'efficacité thérapeutique de l'association utilisée chez les patients en surpoids et diabétiques de type 2.

Indications d'utilisation Reduxin met

Réduire le poids corporel en cas d'obésité alimentaire avec un indice de masse corporelle de 27 kg/m2 ou plus en association avec un diabète sucré de type 2 et une dyslipidémie.

Contre-indications à l'utilisation de Reduxin rencontrées

hypersensibilité aux composants du médicament;
acidocétose diabétique, précoma diabétique, coma diabétique ;
insuffisance rénale (CC inférieur à 45 ml/min) ;
dysfonctionnement hépatique;
affections aiguës dans lesquelles il existe un risque de développer une insuffisance rénale : déshydratation (avec diarrhée, vomissements), maladies infectieuses graves, choc ;
maladies cardiovasculaires (antérieures et actuelles) : maladie coronarienne (infarctus du myocarde (IM), angine de poitrine), maladies artérielles occlusives périphériques, tachycardie, arythmie, maladies cérébrovasculaires (accident vasculaire cérébral, accident vasculaire cérébral transitoire), insuffisance cardiaque chronique au stade de décompensation ;
hypertension artérielle incontrôlée (TA supérieure à 145/90 mm Hg) ;
manifestations cliniquement prononcées de maladies aiguës et chroniques pouvant conduire au développement d'une hypoxie tissulaire (notamment insuffisance respiratoire, insuffisance cardiaque aiguë, insuffisance cardiaque chronique avec paramètres hémodynamiques instables, infarctus aigu du myocarde);
alcoolisme chronique, intoxication aiguë à l'éthanol;
thyréotoxicose;
hyperplasie bénigne de la prostate;
phéochromocytome;
glaucome à angle fermé;
intervention chirurgicale majeure et traumatisme (lorsque l'insulinothérapie est indiquée);
acidose lactique (y compris les antécédents);
dépendance pharmacologique ou médicamenteuse établie ;
grossesse;
période de lactation (allaitement);
âge jusqu'à 18 ans;
âge de plus de 65 ans ;
une période de moins de 48 heures avant et dans les 48 heures après les études radio-isotopiques ou radiographiques avec introduction d'un agent de contraste contenant de l'iode ;
respect d'un régime hypocalorique (moins de 1000 kcal/jour) ;
la présence de causes organiques d'obésité (par exemple, l'hypothyroïdie);
troubles alimentaires sévères (anorexie mentale ou boulimie mentale) ;
maladie mentale;
syndrome de Gilles de la Tourette (tics généralisés) ;
utilisation concomitante d'inhibiteurs de la MAO (par exemple, phentermine, fenfluramine, dexfenfluramine, éthylamphétamine, éphédrine) ou leur utilisation dans les 2 semaines précédant la prise de sibutramine et 2 semaines après la fin de la prise d'autres médicaments agissant sur le système nerveux central qui inhibent la recapture de la sérotonine ( par exemple, antidépresseurs, neuroleptiques) ; des somnifères contenant du tryptophane, ainsi que d'autres médicaments à action centrale pour la perte de poids ou le traitement des troubles mentaux.

Le médicament doit être prescrit avec prudence dans les conditions suivantes : insuffisance circulatoire chronique ; maladies des artères coronaires (y compris les antécédents), à l'exception des maladies coronariennes (IM, angine de poitrine) ; glaucome autre que le glaucome à angle fermé ; lithiase biliaire; hypertension artérielle (contrôlée et antécédents); troubles neurologiques, y compris retard mental et convulsions (y compris antécédents) ; épilepsie; altération de la fonction rénale de gravité légère à modérée ; insuffisance rénale (CC 45-59 ml/min) ; antécédents de tics moteurs et verbaux ; tendance aux saignements, troubles de la coagulation ; prendre des médicaments qui affectent l'hémostase ou la fonction plaquettaire ; les personnes de plus de 60 ans qui effectuent un travail physique pénible, associé à un risque accru de développer une acidose lactique.

Reduxin met Utilisation pendant la grossesse et les enfants

Les femmes en âge de procréer doivent utiliser des contraceptifs pendant qu'elles prennent Reduxin Met.

L'utilisation de Reduxin Met est contre-indiquée pendant l'allaitement.

Utilisation contre-indiquée chez les enfants et adolescents de moins de 18 ans.

Reduxin a rencontré des effets secondaires

Détermination de la fréquence des effets secondaires : très souvent (≥1/10), souvent (≥1/100,

Metformine

Du côté du métabolisme : très rarement - acidose lactique ; en cas d'utilisation prolongée, une diminution de l'absorption de la vitamine B12 est possible. Une diminution de la concentration en vitamine B12 doit être prise en compte chez les patients présentant une anémie mégaloblastique.

Du système nerveux : souvent - une violation du goût.

Du côté du système digestif : très souvent - nausées, vomissements, diarrhée, douleurs abdominales, manque d'appétit (le plus souvent, ces symptômes surviennent au cours de la période initiale de traitement et disparaissent dans la plupart des cas spontanément) ; très rarement - une violation de la fonction hépatique, une hépatite (après l'abolition de la metformine, ces événements indésirables disparaissent complètement). Une augmentation lente de la dose peut améliorer la tolérance gastro-intestinale.

Du côté de la peau : très rarement - réactions cutanées telles qu'érythème, démangeaisons, éruption cutanée.

Sibutramine

Le plus souvent, les effets secondaires surviennent au début du traitement (au cours des 4 premières semaines). Leur gravité et leur fréquence diminuent avec le temps. Les effets secondaires sont généralement légers et réversibles. Les effets secondaires, en fonction de l'impact sur les organes et les systèmes organiques, sont présentés dans l'ordre suivant : très souvent (≥1/10), souvent (≥1/100,

Du système nerveux : très souvent - bouche sèche et insomnie ; souvent - maux de tête, étourdissements, anxiété, paresthésies et modifications du goût.

Depuis le système cardiovasculaire : souvent - tachycardie, palpitations, augmentation de la pression artérielle, vasodilatation. Il y a une augmentation modérée de la pression artérielle au repos de 1 à 3 mm Hg. et une augmentation modérée de la fréquence cardiaque de 3 à 7 bpm. Dans certains cas, une augmentation plus prononcée de la pression artérielle et une augmentation de la fréquence cardiaque ne sont pas exclues. Les changements cliniquement significatifs de la pression artérielle et du pouls sont enregistrés principalement au début du traitement (au cours des 4 à 8 premières semaines).

Du système digestif : très souvent - perte d'appétit, constipation ; souvent - nausées, exacerbation des hémorroïdes. Avec une tendance à la constipation dans les premiers jours, il est nécessaire de contrôler la fonction d'évacuation de l'intestin. En cas de constipation, arrêtez de prendre le médicament et prenez un laxatif.

Du côté de la peau : souvent - transpiration accrue.

Dans des cas isolés, les événements indésirables cliniquement significatifs suivants ont été décrits au cours du traitement par la sibutramine : dysménorrhée, œdème, syndrome pseudo-grippal, démangeaisons cutanées, maux de dos, douleurs abdominales, augmentation paradoxale de l'appétit, soif, rhinite, dépression, somnolence, troubles émotionnels. labilité, anxiété, irritabilité, nervosité, néphrite interstitielle aiguë, saignements, purpura d'Henoch-Schonlein (saignement cutané), convulsions, thrombocytopénie, augmentation transitoire des enzymes hépatiques dans le sang.

L'utilisation du médicament Reduxin Met chez les patients présentant une pression artérielle élevée.

Au cours des études post-commercialisation de la sibutramine, d'autres effets indésirables ont été décrits, répertoriés ci-dessous par système organique.

Du côté du système cardiovasculaire : fibrillation auriculaire.

Réactions allergiques : réactions d'hypersensibilité (allant d'éruptions cutanées modérées et d'urticaire à l'angio-œdème (angio-œdème) et à l'anaphylaxie).

Du côté du système nerveux central : psychose, états d'idées suicidaires, suicide et manie, troubles de la mémoire à court terme, convulsions. Si de telles conditions surviennent, le médicament doit être arrêté.

Au niveau des sens : vision floue (« voile devant les yeux »).

Du système digestif : diarrhée, vomissements.

Du côté de la peau : alopécie.

Du système urinaire : rétention urinaire.

Du système reproducteur : troubles de l'éjaculation/orgasme, impuissance, troubles menstruels, saignements utérins.

interaction médicamenteuse

Metformine

Associations contre-indiquées

Agents radio-opaques contenant de l'iode : dans le contexte d'insuffisance rénale fonctionnelle chez les patients atteints de diabète sucré, un examen radiologique utilisant des agents radio-opaques contenant de l'iode peut provoquer le développement d'une acidose lactique. Le traitement par metformine doit être interrompu, en fonction de la fonction rénale, 48 heures avant ou au moment d'un examen radiologique utilisant des agents radio-opaques contenant de l'iode et au plus tôt 48 heures après, à condition que lors de l'examen, une fonction rénale ait été retrouvée. être normal.

Alcool : en cas d'intoxication alcoolique aiguë, le risque de développer une acidose lactique augmente, notamment en cas de :

malnutrition, régime hypocalorique ;
insuffisance hépatique.

Lors de l'utilisation du médicament, l'alcool et les médicaments contenant de l'éthanol doivent être évités.

Combinaisons nécessitant de la prudence

Danazol : l'utilisation concomitante du danazol est déconseillée afin d'éviter l'effet hyperglycémiant de ce dernier. Si nécessaire, un traitement par danazol et après arrêt de ce dernier, une adaptation posologique de la metformine est nécessaire sous contrôle de la glycémie.

Chlorpromazine : prise à fortes doses (100 mg/jour), elle augmente la concentration de glucose dans le sang, réduisant ainsi la libération d'insuline. Lors du traitement des neuroleptiques et après l'arrêt de ces derniers, un ajustement posologique du médicament est nécessaire sous le contrôle de la concentration de glucose dans le sang.

Les GCS pour leur action systémique et locale réduisent la tolérance au glucose, augmentent la concentration de glucose dans le sang, provoquant parfois une cétose. Lors du traitement par corticoïdes et après l'arrêt de ces derniers, une adaptation posologique de la metformine est nécessaire sous contrôle de la glycémie.

Diurétiques : l'utilisation concomitante de diurétiques de « l'anse » peut conduire au développement d'une acidose lactique due à une éventuelle insuffisance rénale fonctionnelle. La metformine ne doit pas être prescrite si le CC est inférieur à 60 ml/min.

Attribué sous forme d'injections de bêta2-agonistes : augmente la concentration de glucose dans le sang grâce à la stimulation des récepteurs β2-adrénergiques. Dans ce cas, il est nécessaire de contrôler la concentration de glucose dans le sang. Si nécessaire, la nomination d'insuline est recommandée.

Avec l'utilisation simultanée des médicaments ci-dessus, une surveillance plus fréquente de la glycémie peut être nécessaire, en particulier au début du traitement. Si nécessaire, la dose de metformine peut être ajustée pendant le traitement et après son arrêt.

Les inhibiteurs de l'ECA et d'autres médicaments antihypertenseurs peuvent abaisser la glycémie. Si nécessaire, la dose de metformine doit être ajustée.

Avec l'utilisation simultanée de metformine avec des dérivés de sulfonylurée, d'insuline, d'acarbose, de salicylates, une hypoglycémie peut se développer.

La nifédipine augmente l'absorption et la Cmax de la metformine.

Les médicaments cationiques (amiloride, digoxine, morphine, procaïnamide, quinidine, quinine, ranitidine, triamtérène, triméthoprime et vancomycine) sécrétés dans les tubules rénaux entrent en compétition avec la metformine pour les systèmes de transport tubulaires et peuvent augmenter sa Cmax.

Sibutramine

Inhibiteurs de l'oxydation microsomale, incl. Les inhibiteurs de l'isoenzyme CYP3A4 (kétoconazole, érythromycine, cyclosporine et autres) augmentent les concentrations plasmatiques des métabolites de la sibutramine avec une augmentation de la fréquence cardiaque et une augmentation cliniquement insignifiante de l'intervalle QT.

La rifampicine, les antibiotiques macrolides, la phénytoïne, la carbamazépine, le phénobarbital et la dexaméthasone peuvent accélérer le métabolisme de la sibutramine.

L'utilisation simultanée de plusieurs médicaments augmentant la teneur en sérotonine dans le plasma sanguin peut conduire au développement d'une interaction grave. Le syndrome dit sérotoninergique peut se développer dans de rares cas lorsque la sibutramine est utilisée en concomitance avec des inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine (médicaments pour traiter la dépression), certains médicaments contre la migraine (sumatriptan, dihydroergotamine), des analgésiques puissants (pentazocine, péthidine, fentanyl) ou des médicaments antitussifs ( dextrométhorphane).

La sibutramine n'affecte pas l'effet des contraceptifs oraux.

Avec l'administration simultanée de sibutramine et d'éthanol, il n'y a pas eu d'augmentation des effets négatifs de l'alcool. Cependant, l'alcool est absolument incompatible avec les mesures diététiques recommandées lors de la prise de sibutramine.

Avec l'utilisation simultanée avec la sibutramine d'autres médicaments affectant l'hémostase ou la fonction plaquettaire, le risque de saignement augmente.

Les interactions médicamenteuses avec l'utilisation simultanée de sibutramine avec des médicaments qui augmentent la tension artérielle et la fréquence cardiaque ne sont actuellement pas entièrement comprises. Ce groupe de médicaments comprend les décongestionnants et les antitussifs. médicaments contre le rhume et antiallergiques, notamment l'éphédrine ou la pseudoéphédrine. Par conséquent, en cas d'administration simultanée de ces médicaments avec la sibutramine, il convient d'être prudent.

L'utilisation concomitante de sibutramine avec des médicaments amaigrissants agissant sur le système nerveux central ou des médicaments destinés au traitement des troubles mentaux est contre-indiquée.

Posologie de Reduxin rencontré

Le médicament est pris par voie orale. Les comprimés et les gélules doivent être pris le matin à la même heure, sans croquer et avec une quantité suffisante de liquide (1 verre d'eau), en association avec la prise alimentaire.

Il est nécessaire de surveiller la dynamique des modifications de la concentration de glucose dans le sang et la dynamique de la perte de poids. Si après 1 à 2 semaines les valeurs optimales de concentration de glucose dans le sang ne sont pas atteintes, la dose de metformine doit être augmentée à 2 comprimés.

La dose d'entretien habituelle de metformine est de 1 700 mg/jour. La dose quotidienne maximale de metformine est de 2 550 mg. Pour réduire les effets secondaires du tractus gastro-intestinal, la dose quotidienne de metformine peut être divisée en 2 doses. Par exemple, prenez 1 onglet. le matin et 1 onglet. Dans la soirée.

Si dans les 4 semaines suivant le début du traitement, une perte de poids de 2 kg n'est pas obtenue, la dose de sibutramine est augmentée à 15 mg/jour. Le traitement par Reduxin Met ne doit pas durer plus de 3 mois chez les patients qui ne répondent pas suffisamment bien au traitement, c'est-à-dire qui, dans les 3 mois suivant le traitement, ne parviennent pas à atteindre une perte de poids de 5 % par rapport à la ligne de base. Le traitement ne doit pas être poursuivi si, au cours de la poursuite du traitement, après la perte de poids obtenue, le patient prend à nouveau 3 kg ou plus de poids corporel.

La durée du traitement ne doit pas dépasser 1 an, car il n'existe aucune donnée sur l'efficacité et la sécurité par rapport à une période plus longue de prise de sibutramine.

Le traitement par Reduxin Met doit être effectué en association avec un régime alimentaire et de l'exercice sous la supervision d'un médecin ayant une expérience pratique dans le traitement de l'obésité.

Surdosage

Metformine

Symptômes Lors de l'utilisation de metformine à la dose de 85 g (42,5 fois la dose quotidienne maximale), aucune hypoglycémie n'a été observée, mais le développement d'une acidose lactique a été noté.

Un surdosage important ou des facteurs de risque associés peuvent conduire au développement d'une acidose lactique.

Traitement : en cas de signes d'acidose lactique, le traitement avec le médicament doit être immédiatement arrêté, le patient doit être hospitalisé d'urgence et, après avoir déterminé la concentration de lactate, le diagnostic doit être clarifié. La mesure la plus efficace pour éliminer le lactate et la metformine de l’organisme est l’hémodialyse. Un traitement symptomatique est également réalisé.

Sibutramine

Il existe des données extrêmement limitées sur le surdosage de sibutramine. Les effets indésirables les plus courants associés à un surdosage : tachycardie, augmentation de la pression artérielle, maux de tête, étourdissements. Le patient doit informer son médecin en cas de suspicion de surdosage.

Traitement : Il n’existe pas de traitement spécifique ni d’antidotes spécifiques. Il est nécessaire de prendre des mesures générales : assurer une respiration libre, surveiller l'état du système cardiovasculaire et, si nécessaire, effectuer un traitement symptomatique de soutien. L'utilisation opportune de charbon actif, ainsi qu'un lavage gastrique, peuvent réduire l'apport de sibutramine dans l'organisme. Les patients souffrant d'hypertension artérielle et de tachycardie peuvent se voir prescrire des bêtabloquants. L'efficacité de la diurèse forcée ou de l'hémodialyse n'a pas été établie.

En cas de surdosage, vous devez immédiatement arrêter de prendre Reduxin Met.

Des mesures de précaution

acidose lactique

L'acidose lactique est une complication rare mais grave (mortalité élevée en l'absence de traitement d'urgence) qui peut survenir en raison de l'accumulation de metformine. Des cas d'acidose lactique lors de la prise de metformine sont survenus principalement chez des patients atteints de diabète sucré avec insuffisance rénale sévère.

D'autres facteurs de risque associés doivent être pris en compte, tels que le diabète sucré décompensé, la cétose, le jeûne prolongé, l'alcoolisme, l'insuffisance hépatique et toute affection associée à une hypoxie sévère. Cela peut aider à réduire l’incidence de l’acidose lactique.

Le risque de développer une acidose lactique doit être évoqué lorsque des signes non spécifiques apparaissent, tels que des crampes musculaires, accompagnés de symptômes dyspeptiques, de douleurs abdominales et d'une asthénie sévère. L'acidose lactique se caractérise par une dyspnée acidosique, des douleurs abdominales et une hypothermie suivie d'un coma.

Les indicateurs de laboratoire de diagnostic sont une diminution du pH sanguin (inférieure à 7,25), une teneur en lactate dans le plasma sanguin supérieure à 5 mmol/l, une augmentation du trou anionique et un rapport lactate/pyruvate. Si une acidose métabolique est suspectée, il est nécessaire d'arrêter de prendre le médicament et de consulter immédiatement un médecin.

Opérations chirurgicales

L'utilisation du médicament Reduxin Met doit être interrompue 48 heures avant les opérations chirurgicales prévues et peut être poursuivie au plus tôt 48 heures après, à condition que lors de l'examen, la fonction rénale se soit révélée normale.

Fonction rénale

La metformine étant excrétée par les reins, avant de commencer le traitement par Reduxin Met et régulièrement par la suite, il est nécessaire de déterminer le CC : au moins 1 fois par an chez les patients ayant une fonction rénale normale, et 2 à 4 fois par an chez les patients âgés, ainsi que chez les patients présentant un CC à la limite inférieure de la normale.

Une prudence particulière doit être exercée en cas d'insuffisance rénale possible chez les patients âgés, lors de l'utilisation d'antihypertenseurs, de diurétiques ou d'AINS.

Il est conseillé aux patients de continuer à suivre un régime avec un apport uniforme en glucides tout au long de la journée. Il est conseillé aux patients en surpoids de continuer à suivre un régime hypocalorique (mais pas moins de 1000 kcal/jour).

Reduxin Met ne doit être utilisé que dans les cas où toutes les mesures non médicamenteuses visant à réduire le poids corporel sont inefficaces - si la perte de poids sur 3 mois était inférieure à 5 kg. Le traitement par Reduxin Met doit être effectué dans le cadre d'une thérapie complexe de perte de poids sous la supervision d'un médecin ayant une expérience pratique dans le traitement de l'obésité. Une thérapie complète comprend à la fois des changements de régime alimentaire et de mode de vie et une activité physique accrue. Un élément important de la thérapie est la création des conditions préalables à un changement stable du comportement alimentaire et du mode de vie, qui sont nécessaires pour maintenir la perte de poids obtenue même après l'arrêt du traitement médicamenteux. Dans le cadre du traitement par Reduxin Met, les patients doivent modifier leur mode de vie et leurs habitudes de manière à ce que, une fois le traitement terminé, la réduction de poids obtenue soit maintenue. Les patients doivent clairement comprendre que le non-respect de ces exigences entraînera une augmentation répétée du poids corporel et des visites répétées chez le médecin traitant.

Chez les patients prenant Reduxin Met, il est nécessaire de mesurer la tension artérielle et la fréquence cardiaque. Au cours des 3 premiers mois de traitement, ces paramètres doivent être surveillés toutes les 2 semaines, puis mensuellement. Si une augmentation de la fréquence cardiaque au repos ≥ 10 bpm ou de la pression systolique/diastolique ≥ 10 mmHg est détectée au cours de deux visites consécutives, le traitement doit être interrompu. Chez les patients souffrant d'hypertension artérielle dont la pression artérielle est supérieure à 145/90 mm Hg pendant un traitement antihypertenseur, ce contrôle doit être effectué avec une attention particulière et, si nécessaire, à des intervalles plus courts. Chez les patients dont la tension artérielle a dépassé deux fois 145/90 mm Hg lorsqu'elle a été mesurée deux fois, le traitement par Reduxin Met doit être suspendu.

L'utilisation de la metformine est contre-indiquée dans l'insuffisance cardiaque aiguë et dans l'insuffisance cardiaque chronique avec des paramètres hémodynamiques instables. Chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque chronique, la prise de Reduxin Met augmente le risque de développer une hypoxie et une insuffisance rénale ; ces patients nécessitent une surveillance régulière de la fonction cardiaque et rénale.

Chez les patients souffrant d’apnée du sommeil, la tension artérielle doit être étroitement surveillée.

Une attention particulière doit être accordée à l'administration simultanée de médicaments augmentant l'intervalle QT. Ces médicaments comprennent les bloqueurs des récepteurs de l'histamine H1 (astémizole, terfénadine) ; médicaments antiarythmiques qui augmentent l'intervalle QT (amiodarone, quinidine, flécaïnide, mexilétine, propafénone, sotalol); le cisapride, un stimulant de la motilité gastro-intestinale ; pimozide, sertindole et antidépresseurs tricycliques. Cela s'applique également aux affections pouvant entraîner une augmentation de l'intervalle QT, telles que l'hypokaliémie et l'hypomagnésémie.

L'intervalle entre la prise des inhibiteurs de la MAO (y compris la furazolidone, la procarbazine, la sélégiline) et Reduxin Met doit être d'au moins 2 semaines.

Bien que la relation entre l'utilisation de la sibutramine et le développement d'une hypertension pulmonaire primitive n'ait pas été établie, étant donné le risque bien connu des médicaments de ce groupe, avec une surveillance médicale régulière, une attention particulière doit être accordée aux symptômes tels qu'une dyspnée progressive. (troubles respiratoires), douleurs thoraciques et gonflement des jambes. .

Si vous oubliez une dose du médicament Reduxin Met, vous ne devez pas prendre une double dose du médicament lors de la dose suivante, il est recommandé de continuer à prendre le médicament conformément au schéma prescrit.

La durée de prise du médicament Reduxin Met ne doit pas dépasser 1 an.

Lors de la co-administration de sibutramine et d'autres inhibiteurs de la recapture de la sérotonine, il existe un risque accru de saignement. La sibutramine doit être utilisée avec prudence chez les patients prédisposés aux saignements et qui prennent des médicaments affectant l'hémostase ou la fonction plaquettaire.

Bien qu'il n'existe pas de données cliniques sur la dépendance à la sibutramine, il convient de vérifier si le patient a des antécédents de toxicomanie et de prêter attention aux signes possibles d'abus de drogues.

Influence sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes

La prise du médicament Reduxin Met peut limiter la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes. Pendant la période d'utilisation du médicament Reduxin Met, des précautions doivent être prises lors de la conduite de véhicules et lors de la participation à d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue d'attention et une rapidité de réactions psychomotrices.

Mode d'emploi

Mode d'emploi de Reduxin Met

Forme posologique

Capsules n°2 bleues ; le contenu des gélules est blanc ou blanc avec une poudre légèrement jaunâtre.

Comprimés blancs ou blanchâtres, ovales, biconvexes, sécables sur une face

Composé

Chlorhydrate de sibutramine monohydraté 15 mg

Cellulose microcristalline 158,5 mg

Metformine (sous forme de chlorhydrate) 850 mg

Pharmacodynamie

Reduxin Met contient deux médicaments distincts dans un seul emballage : un agent hypoglycémiant à usage oral du groupe biguanide sous la forme posologique d'un comprimé - Metformine, et un médicament pour le traitement de l'obésité sous une forme posologique en capsule contenant de la sibutramine et de la cellulose microcristalline.

Metformine

Pendant la prise de metformine, le poids corporel du patient reste stable ou diminue modérément.

Sibutramine

C'est un promédicament et exerce son effet in vivo grâce à des métabolites (amines primaires et secondaires) qui inhibent la recapture des monoamines (sérotonine, noradrénaline et dopamine). Une augmentation de la teneur en neurotransmetteurs dans les synapses augmente l'activité des récepteurs centraux 5HT-sérotonine et adrénergiques, ce qui contribue à une augmentation de la satiété et à une diminution du besoin alimentaire, ainsi qu'à une augmentation de la production thermique. Activation indirecte des récepteurs bêtaz-adrénergiques. La sibutramine agit sur le tissu adipeux brun. La perte de poids s'accompagne d'une augmentation de la concentration de lipoprotéines de haute densité (HDL) dans le sérum sanguin et d'une diminution de la quantité de triglycérides. cholestérol total, lipoprotéines de basse densité (LDL) et acide urique. La sibutramine et ses métabolites n'affectent pas la libération des monoamines, n'inhibent pas la monoamine oxydase (MAO) : ils n'ont pas d'affinité pour un grand nombre de récepteurs de neurotransmetteurs, dont la sérotonine (5-HT1, 5-HT1A, 5-HT1B, 5 -HT2C), adrénergiques (?1, ?2, ?3, ?1, ?2), dopamine (D1, D2), muscarinique. récepteurs de l'histamine (H1), des benzodiazépines et du glutamate NMDA.

Cellulose microcristalline

Pharmacocinétique

Metformine

Succion

Distribution

La metformine est rapidement distribuée dans les tissus corporels. Ne se lie pratiquement pas aux protéines plasmatiques.

Métabolisme

Il est métabolisé dans une très faible mesure.

reproduction

Excrété par les reins. La clairance de la metformine chez les individus sains est de 400 ml/min (4 fois plus que CC), ce qui indique une sécrétion tubulaire active.

T1/2 dure environ 6,5 heures.

Chez les patients présentant une insuffisance rénale, T1/2 augmente, il existe un risque d'accumulation de metformine dans l'organisme.

Sibutramine

Succion

Après administration orale, il est rapidement absorbé par le tractus gastro-intestinal à au moins 77 %. Lors du « passage primaire » dans le foie, il subit une biotransformation sous l'influence de l'isoenzyme CYP3A4 avec formation de deux métabolites actifs (monodesméthylsibutramine (M1) et didesméthylsibutramine (M2)). Après avoir pris une dose unique de 15 mg, la concentration sanguine maximale (Cmax) de monodesméthylsibutramine (M1) est de 4 ng/ml (3,2-4,8 ng/ml), de didesméthylsibutramine (M2) - 6,4 ng/ml (5,6-7,2 ng/ml). La Cmax est atteinte après 1,2 heure (sibutramine), 3 à 4 heures (métabolites actifs). L'ingestion simultanée d'aliments abaisse la Cmax des métabolites de 30 % et augmente le temps pour l'atteindre de 3 heures, sans modifier l'aire sous la courbe concentration-temps (AUC).

Distribution

Il se répartit rapidement sur les tissus. La liaison aux protéines est de 97 % (sibutramine) et 94 % (M1 et M2). La concentration d'équilibre des métabolites actifs dans le sang est atteinte dans les 4 jours suivant le début du traitement et est environ 2 fois supérieure à la concentration dans le plasma sanguin après la prise d'une dose unique.

Métabolisme et excrétion

Pharmacocinétique dans des situations cliniques particulières

Les données limitées actuellement disponibles n'indiquent pas l'existence de différences cliniquement significatives dans la pharmacocinétique chez les hommes et les femmes.

Pharmacocinétique chez les personnes âgées

La pharmacocinétique chez les personnes âgées en bonne santé (âge moyen de 70 ans) est similaire à celle chez les jeunes.

insuffisance rénale

L'insuffisance rénale n'a aucun effet sur l'ASC des métabolites actifs M1 et M2, à l'exception du métabolite M2 chez les patients dialysés atteints d'insuffisance rénale terminale.

Insuffisance hépatique

Chez les patients présentant une insuffisance hépatique modérée après une dose unique de sibutramine, l'ASC des métabolites actifs M1 et M2 est 24 % plus élevée que chez les individus sains.

Effets secondaires

Détermination de la fréquence des effets secondaires : très souvent (> 1/10), souvent (? 1/100,<1/10), нечасто (?1/1000, <1/100), редко (?1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10 000). Побочное действие представлено в порядке снижения значимости.

Metformine

Du côté du métabolisme et de la nutrition : très rarement - acidose lactique ; en cas d'utilisation prolongée, une diminution de l'absorption de la vitamine B12 est possible. Une diminution de la concentration en vitamine B12 doit être prise en compte chez les patients présentant une anémie mégaloblastique. Du système nerveux : souvent - une violation du goût.

Du tube digestif : très souvent - nausées, vomissements, diarrhée, douleurs abdominales, manque d'appétit. Le plus souvent, ces symptômes surviennent au cours de la période initiale de traitement et disparaissent dans la plupart des cas spontanément. Une augmentation lente de la dose peut améliorer la tolérance gastro-intestinale.

De la peau et des tissus sous-cutanés : très rarement réactions cutanées telles qu'érythème, démangeaisons, éruption cutanée.

Du côté du foie et des voies biliaires : très rarement - altération de la fonction hépatique, hépatite, après l'arrêt de la metformine, ces événements indésirables disparaissent complètement.

Sibutramine

Du côté du système nerveux central : les effets secondaires très courants sont la bouche sèche et l'insomnie, des maux de tête, des étourdissements, de l'anxiété, des paresthésies et une modification du goût sont souvent notés.

Depuis le système cardiovasculaire : tachycardie, palpitations, augmentation de la pression artérielle, vasodilatation sont fréquentes.

Du côté du système digestif : on observe très souvent une perte d'appétit et une constipation, souvent des nausées et une exacerbation des hémorroïdes. Avec une tendance à la constipation dans les premiers jours, il est nécessaire de contrôler la fonction d'évacuation de l'intestin. En cas de constipation, arrêtez de prendre et prenez un laxatif.

Au niveau de la peau : on constate souvent une transpiration accrue. Dans des cas isolés, les événements indésirables cliniquement significatifs suivants ont été décrits au cours du traitement par la sibutramine : dysménorrhée, œdème, syndrome pseudo-grippal, démangeaisons cutanées, maux de dos, douleurs abdominales, augmentation paradoxale de l'appétit, soif, rhinite, dépression, somnolence, troubles émotionnels. labilité, anxiété, irritabilité, nervosité, néphrite interstitielle aiguë, saignements, purpura de Shenlein-Genoch (saignement cutané), convulsions, thrombocytopénie, augmentation transitoire de l'activité des enzymes « hépatiques » dans le sang.

Du côté du système cardiovasculaire. Il y a une augmentation modérée de la pression artérielle au repos de 1 à 3 mm Hg. et une augmentation modérée de la fréquence cardiaque de 3 à 7 battements par minute. Dans certains cas, une augmentation plus prononcée de la pression artérielle et une augmentation de la fréquence cardiaque ne sont pas exclues. Les changements cliniquement significatifs de la pression artérielle et du pouls sont enregistrés principalement au début du traitement (au cours des 4 à 8 premières semaines).

Utilisation de Reduxin® Met chez les patients présentant une tension artérielle élevée : voir la rubrique « Contre-indications » et « Instructions particulières ».

Au cours des études post-commercialisation de la sibutramine, d'autres effets indésirables ont été décrits, répertoriés ci-dessous par système organique :

Du côté du système cardiovasculaire : fibrillation auriculaire.

Du système immunitaire : réactions d'hypersensibilité (allant d'éruptions cutanées modérées et d'urticaire à l'angio-œdème (angio-œdème) et à l'anaphylaxie).

Troubles mentaux : psychose, états de pensées suicidaires, suicide et manie. Si de telles conditions surviennent, le médicament doit être arrêté.

Du système nerveux : convulsions, troubles de la mémoire à court terme.

Du côté de l'organe de vision : vision floue (« voile devant les yeux »).

Du tractus gastro-intestinal : diarrhée, vomissements.

De la peau et du tissu sous-cutané : alopécie.

Du côté des reins et des voies urinaires : rétention urinaire.

Du côté des organes génitaux et de la glande mammaire : troubles de l'éjaculation/orgasme, impuissance, troubles menstruels, saignements utérins.

Caractéristiques de vente

ordonnance

Conditions spéciales

acidose lactique

L'acidose lactique est une complication rare mais grave (mortalité élevée en l'absence de traitement d'urgence) qui peut survenir en raison d'une accumulation de metformine. Des cas d'acidose lactique lors de la prise de metformine sont survenus principalement chez des patients atteints de diabète sucré avec insuffisance rénale sévère.

Les indicateurs de laboratoire de diagnostic sont une diminution du pH sanguin (inférieure à 7,25), une teneur en lactate dans le plasma sanguin supérieure à 5 mmol/l, une augmentation du trou anionique et un rapport lactate/pyruvate. Si vous soupçonnez une acidose métabolique, vous devez arrêter de prendre le médicament et consulter immédiatement un médecin.

Opérations chirurgicales

L'utilisation du médicament Reduxin® Met doit être interrompue 48 heures avant les opérations chirurgicales prévues et peut être poursuivie au plus tôt 48 heures après, à condition que lors de l'examen, la fonction rénale se soit révélée normale.

Fonction rénale

La metformine étant excrétée par les reins, avant de commencer le traitement par Reduxin® Met et régulièrement par la suite, il est nécessaire de déterminer le CC : au moins une fois par an chez les patients ayant une fonction rénale normale, et 2 à 4 fois par an chez les patients âgés, ainsi que chez les patients présentant un CC à la limite inférieure de la normale.

Une prudence particulière doit être exercée en cas d'insuffisance rénale possible chez les patients âgés, lors de l'utilisation d'antihypertenseurs, de diurétiques ou d'anti-inflammatoires non stéroïdiens.

Reduxin® Met ne doit être utilisé que dans les cas où toutes les mesures non médicamenteuses visant à réduire le poids corporel sont inefficaces - si la perte de poids dans les 3 mois était inférieure à 5 kg. Le traitement par Reduxin® Met doit être effectué dans le cadre d'une thérapie complexe de perte de poids sous la supervision d'un médecin ayant une expérience pratique dans le traitement de l'obésité. Une thérapie complète comprend à la fois des changements de régime alimentaire et de mode de vie et une activité physique accrue. Un élément important de la thérapie est la création des conditions préalables à un changement stable du comportement alimentaire et du mode de vie, qui sont nécessaires pour maintenir la perte de poids obtenue même après l'arrêt du traitement médicamenteux. Dans le cadre du traitement par Reduxin® Met, les patients doivent modifier leur mode de vie et leurs habitudes de manière à ce que, une fois le traitement terminé, la réduction de poids obtenue soit maintenue. Les patients doivent clairement comprendre que le non-respect de ces exigences entraînera une augmentation répétée du poids corporel et des visites répétées chez le médecin traitant.

Chez les patients prenant Reduxin® Met, il est nécessaire de mesurer la tension artérielle et la fréquence cardiaque. Au cours des 3 premiers mois de traitement, ces paramètres doivent être surveillés toutes les 2 semaines, puis mensuellement. Si au cours de deux visites consécutives une augmentation de la fréquence cardiaque au repos ? 10 battements par minute ou de la pression systolique/diastolique ? 10 mm Hg est détectée, le traitement doit être arrêté. Chez les patients hypertendus dont la tension artérielle est supérieure à 145/90 mm Hg pendant un traitement antihypertenseur, ce contrôle doit être effectué avec une attention particulière et, si nécessaire, à des intervalles plus courts. Chez les patients dont la tension artérielle a dépassé deux fois 145/90 mm Hg lors de la répétition, le traitement par Reduxin® Met doit être suspendu (voir rubrique « Effets indésirables. Troubles cardiovasculaires »).

Chez les patients souffrant d’apnée du sommeil, la tension artérielle doit être étroitement surveillée.

Une attention particulière doit être accordée à l'administration simultanée de médicaments augmentant l'intervalle QT. Ces médicaments comprennent les bloqueurs de l'histamine H1 (astémizole, terfénadine) ; médicaments antiarythmiques qui augmentent l'intervalle QT (amiodarone, quinidine, flécaïnide, mexilétine, propafénone, sotalol); le cisapride, un stimulant de la motilité gastro-intestinale ; pimozide, sertindole et antidépresseurs tricycliques. Cela s'applique également aux affections pouvant entraîner une augmentation de l'intervalle QT, telles que l'hypokaliémie et l'hypomagnésémie. (Voir rubrique « Interactions avec d'autres médicaments »).

L'intervalle entre la prise des inhibiteurs de la MAO (y compris la furazolidone, la procarbazine, la sélégiline) et Reduxin® Met doit être d'au moins 2 semaines.

Si vous oubliez une dose du médicament Reduxin® Met, vous ne devez pas prendre une double dose du médicament lors de la dose suivante, il est recommandé de continuer à prendre le médicament selon le schéma prescrit.

La durée de prise du médicament Reduxin® Met ne doit pas dépasser 1 an. Lors de la co-administration de sibutramine et d'autres inhibiteurs de la recapture de la sérotonine, il existe un risque accru de saignement. La sibutramine doit être utilisée avec prudence chez les patients prédisposés aux saignements et qui prennent des médicaments affectant l'hémostase ou la fonction plaquettaire.

Influence sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes

La prise du médicament Reduxin® Met peut limiter la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes. Pendant la période d'utilisation du médicament Reduxin® Met, des précautions doivent être prises lors de la conduite de véhicules et de la participation à d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue d'attention et une rapidité de réactions psychomotrices.

Les indications

pour réduire le poids corporel en cas d'obésité alimentaire avec un indice de masse corporelle de 27 kg/m2 ou plus en association avec un diabète sucré de type 2 et une dyslipidémie.

Contre-indications

Hypersensibilité aux composants du médicament ;

Acidocétose diabétique, précoma diabétique, coma diabétique ;

Insuffisance rénale (CC inférieur à 60 ml/min) ;

Fonction hépatique altérée ;

Conditions aiguës dans lesquelles il existe un risque de développer une insuffisance rénale : déshydratation (avec diarrhée, vomissements), maladies infectieuses graves, choc ;

Maladies cardiovasculaires (antécédents et actuels) maladie coronarienne (infarctus du myocarde (IM), angine de poitrine), insuffisance cardiaque chronique au stade de décompensation, maladies occlusives des artères périphériques, tachycardie, arythmie, maladies cérébrovasculaires (accident vasculaire cérébral, troubles transitoires de la circulation cérébrale );

Hypertension artérielle non contrôlée (pression artérielle (TA) supérieure à 145/90 mm Hg) ;

Manifestations cliniques de maladies aiguës et chroniques pouvant conduire au développement d'une hypoxie tissulaire (y compris insuffisance respiratoire, insuffisance cardiaque, IM aigu) ;

Alcoolisme chronique, intoxication aiguë à l'éthanol ;

thyréotoxicose;

Hyperplasie bénigne de la prostate;

Phéochromocytome;

Glaucome à angle fermé ;

Chirurgie majeure et traumatisme (lorsque l’insulinothérapie est indiquée) ;

Acidose lactique (y compris les antécédents) ;

Dépendance pharmacologique ou médicamenteuse établie ;

Période de grossesse et d'allaitement ;

Âge de moins de 18 ans et de plus de 65 ans ;

Un délai d'au moins 48 heures avant et dans les 48 heures après les études radio-isotopiques ou radiographiques avec introduction d'un agent de contraste contenant de l'iode ;

Respect d'un régime hypocalorique (moins de 1000 kcal/jour) ;

La présence de causes organiques d'obésité (par exemple, l'hypothyroïdie) ;

Troubles alimentaires graves - anorexie mentale ou boulimie mentale ;

maladie mentale;

Syndrome de Gilles de la Tourette (tics généralisés) ;

Utilisation concomitante d'inhibiteurs de la MAO (par exemple, phentermine, fenfluramine, dexfenfluramine, éthylamphétamine, éphédrine) ou leur utilisation dans les 2 semaines précédant la prise de sibutramine et 2 semaines après la fin de la prise d'autres médicaments agissant sur le système nerveux central qui inhibent la recapture de la sérotonine ( par exemple, antidépresseurs, neuroleptiques) ; des somnifères contenant du tryptophane, ainsi que d'autres médicaments à action centrale pour la perte de poids ou le traitement des troubles mentaux.

Avec prudence, le médicament doit être prescrit dans les conditions suivantes : antécédents d'arythmies ; insuffisance circulatoire chronique; maladies des artères coronaires (y compris les antécédents), à l'exception des maladies coronariennes (IM, angine de poitrine) ; glaucome autre que le glaucome à angle fermé ; lithiase biliaire; hypertension artérielle (contrôlée et antécédents); troubles neurologiques, y compris retard mental et convulsions (y compris antécédents) ; épilepsie; altération de la fonction rénale de gravité légère à modérée ; antécédents de tics moteurs et verbaux ; tendance aux saignements, troubles de la coagulation ; prendre des médicaments qui affectent l'hémostase ou la fonction plaquettaire ; les personnes de plus de 60 ans qui effectuent un travail physique pénible, associé à un risque accru de développer une acidose lactique.

Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement

Puisqu'il n'existe pas encore un nombre suffisamment convaincant d'études concernant la sécurité de l'exposition du fœtus à la sibutramine, ce médicament est contre-indiqué pendant la grossesse. Les femmes en âge de procréer doivent utiliser des contraceptifs pendant qu'elles prennent Reduxin® Met.

L'utilisation de Reduxin® Met est contre-indiquée pendant l'allaitement.

interaction médicamenteuse

Metformine

Associations contre-indiquées

Alcool : une intoxication alcoolique aiguë augmente le risque de développer une acidose lactique, notamment en cas de :

Malnutrition, régime hypocalorique ;

insuffisance hépatique.

Pendant la prise du médicament, l'alcool et les médicaments contenant de l'éthanol doivent être évités.

Combinaisons nécessitant de la prudence

Chlorpromazine : prise à fortes doses (100 mg par jour), elle augmente la concentration de glucose dans le sang, réduisant ainsi la libération d'insuline. Lors du traitement des neuroleptiques et après l'arrêt de ces derniers, un ajustement posologique du médicament est nécessaire sous le contrôle de la concentration de glucose dans le sang.

Les glucocorticoïdes (GCS) à action systémique et locale réduisent la tolérance au glucose, augmentent la concentration de glucose dans le sang, provoquant parfois une cétose. Lors du traitement par corticoïdes et après l'arrêt de ces derniers, une adaptation posologique de la metformine est nécessaire sous contrôle de la glycémie.

Attribué sous forme d'injections de bêta2-agonistes : augmente la concentration de glucose dans le sang grâce à la stimulation des récepteurs bêta2-adrénergiques. Dans ce cas, il est nécessaire de contrôler la concentration de glucose dans le sang. Si nécessaire, la nomination d'insuline est recommandée.

Les inhibiteurs de l'ECA et d'autres médicaments antihypertenseurs peuvent abaisser la glycémie. Si nécessaire, la dose de metformine doit être ajustée.

Avec l'utilisation simultanée de metformine avec des dérivés de sulfonylurée, d'insuline, d'acarbose, de salicylates, une hypoglycémie peut se développer.

La nifédipine augmente l'absorption et la Cmax de la metformine.

Sibutramine

Inhibiteurs de l'oxydation microsomale, incl. Les inhibiteurs de l'isoenzyme CYP3A4 (kétoconazole, érythromycine, cyclosporine, etc.) augmentent les concentrations plasmatiques des métabolites de la sibutramine avec une augmentation de la fréquence cardiaque et une augmentation cliniquement insignifiante de l'intervalle QT.

La rifampicine, les antibiotiques macrolides, la phénytoïne, la carbamazépine, le phénobarbital et la dexaméthasone peuvent accélérer le métabolisme de la sibutramine.

L'utilisation simultanée de plusieurs médicaments augmentant la teneur en sérotonine dans le plasma sanguin peut conduire au développement d'une interaction grave. Le syndrome dit sérotoninergique peut se développer dans de rares cas lorsque la sibutramine est utilisée simultanément avec des inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine (médicaments contre la dépression), avec certains médicaments pour le traitement de la migraine (sumatriptan, dihydroergotamine), avec des analgésiques puissants (pentazocine, péthidine, fentanyl). ) ou des médicaments antitussifs (dextrométhorphane). La sibutramine n'affecte pas l'effet des contraceptifs oraux.

Avec l'administration simultanée de sibutramine et d'alcool, il n'y a pas eu d'augmentation des effets négatifs de l'alcool. Cependant, l'alcool est absolument incompatible avec les mesures diététiques recommandées lors de la prise de sibutramine.

Avec l'utilisation simultanée avec la sibutramine d'autres médicaments affectant l'hémostase ou la fonction plaquettaire, le risque de saignement augmente.

Nom latin

Substance active

ATH :

Groupe pharmacologique

Classification nosologique (ICD-10)

Composé

Ensemble de comprimés et gélules	1 jeu
pilules	1 onglet.
substance active:
chlorhydrate de metformine	850mg
Excipients : MCC - 25,5 mg ; croscarmellose sodique - 51 mg ; eau purifiée - 17 mg, povidone K17 (polyvinylpyrrolidone) - 68 mg ; stéarate de magnésium - 8,5 mg
gélules	1 casquettes.
substances actives :
chlorhydrate de sibutramine monohydraté	10/15 mg
Centre multicompte	158,5/153,5 mg
Excipients : stéarate de calcium - 1,5 / 1,5 mg
gélule (pour une posologie de 10 mg) : dioxyde de titane - 2%; colorant azorubine - 0,0041%; colorant bleu brillant - 0,0441 % ; gélatine - jusqu'à 100%
gélule (pour une posologie de 15 mg) : dioxyde de titane - 2%; colorant bleu breveté - 0,2737 % ; gélatine - jusqu'à 100%

Description de la forme galénique

Pilules : ovales, biconvexes, blanches ou presque blanches, rainurées sur une face.

Gélules dosées à 10 mg : N°2 bleu.

Gélules dosées à 15 mg : N°2 bleu.

Contenu de la capsule- poudre blanche ou blanche avec une teinte légèrement jaunâtre.

effet pharmacologique

effet pharmacologique entérosorbant, anorexigène, hypoglycémiant.

Pharmacodynamie

Le médicament Reduxin ® Met contient deux médicaments distincts dans un seul emballage : un agent hypoglycémiant à usage oral du groupe biguanide sous forme de comprimés - Metformine et un agent pour le traitement de l'obésité sous forme de gélules contenant de la sibutramine et du MCC dans sa composition .

L'utilisation simultanée de metformine et de sibutramine avec le MCC augmente l'efficacité thérapeutique de l'association utilisée chez les patients en surpoids et diabétiques de type 2.

Metformine

Un médicament hypoglycémiant oral du groupe des biguanides réduit l'hyperglycémie sans entraîner le développement d'une hypoglycémie. Contrairement aux dérivés de sulfonylurée, il ne stimule pas la sécrétion d'insuline et ne provoque pas d'effet hypoglycémiant chez les individus sains. Augmente la sensibilité des récepteurs périphériques à l'insuline et l'utilisation du glucose par les cellules. Inhibe la gluconéogenèse dans le foie. Retarde l'absorption des glucides dans les intestins. La metformine stimule la synthèse du glycogène en agissant sur la glycogène synthase. Augmente la capacité de transport de tous les types de transporteurs de glucose membranaires. De plus, il a un effet bénéfique sur le métabolisme des lipides : il réduit la teneur en cholestérol total, LDL et triglycérides. Pendant la prise de metformine, le poids corporel du patient reste stable ou diminue modérément.

Sibutramine

Est un promédicament et montre son effet in vivo en raison de métabolites (amines primaires et secondaires) qui inhibent la recapture des monoamines (sérotonine, noradrénaline et dopamine). Une augmentation de la teneur en neurotransmetteurs dans les synapses augmente l'activité des récepteurs centraux 5-HT-sérotonine et adrénergiques, ce qui contribue à une augmentation de la satiété et à une diminution du besoin alimentaire, ainsi qu'à une augmentation de la production thermique. Activant indirectement les récepteurs bêta 3-adrénergiques, la sibutramine agit sur le tissu adipeux brun. La perte de poids s'accompagne d'une augmentation de la concentration de HDL dans le sérum sanguin et d'une diminution de la quantité de triglycérides, de cholestérol total, de LDL et d'acide urique. La sibutramine et ses métabolites n'affectent pas la libération de monoamines, n'inhibent pas la MAO ; n'ont pas d'affinité pour un grand nombre de récepteurs de neurotransmetteurs, dont la sérotonine (5-HT 1 -, 5-HT 1A -, 5-HT 1B -, 5-HT 2C -), adrénergiques (bêta 1 -, bêta 2 -, bêta 3 - , alpha 1 -, alpha 2 -), dopamine (D 1 -, D 2 -), muscarinique, histamine (H 1 -), benzodiazépine et glutamate récepteurs NMDA.

Pharmacocinétique

Metformine

Succion. Après avoir pris le médicament par voie orale, la metformine est complètement absorbée par le tractus gastro-intestinal. Avec la prise simultanée de nourriture, l'absorption de la metformine est réduite et retardée. La biodisponibilité absolue est de 50 à 60 %. La C max dans le plasma est d'environ 2 µg/ml ou 15 µmol et est atteinte au bout de 2,5 heures.

Distribution. La metformine est rapidement distribuée dans les tissus corporels. Ne se lie pratiquement pas aux protéines plasmatiques.

Métabolisme. Il est métabolisé dans une très faible mesure.

Retrait. Excrété par les reins. La clairance de la metformine chez les individus en bonne santé est de 400 ml/min (4 fois plus que la créatinine Cl), ce qui indique une sécrétion tubulaire active. T 1/2 dure environ 6,5 heures.

Cas cliniques particuliers

Chez les patients présentant une insuffisance rénale, T 1/2 augmente, il existe un risque d'accumulation de metformine dans l'organisme.

Sibutramine

Succion. Après administration orale, il est rapidement absorbé par le tractus gastro-intestinal à au moins 77 %. Lors du passage initial dans le foie, il subit une biotransformation sous l'influence de l'isoenzyme CYP3A4 avec formation de deux métabolites actifs (monodesméthylsibutramine (M1) et didesméthylsibutramine (M2). Après la prise d'une dose unique de 15 mg, la C max Ml est de 4 ng / ml (3,2-4,8 ng / ml), M2 - 6,4 ng / ml (5,6-7,2 ng / ml). La Cmax est atteinte après 1,2 heure (sibutramine), 3-4 heures (métabolites actifs). La prise alimentaire simultanée diminue C max des métabolites de 30 % et augmente la T max de 3 heures sans modifier l'ASC.

Distribution. Il se répartit rapidement sur les tissus. Le lien avec les protéines est de 97 (sibutramine) et 94 % (Ml et M2). La C ss des métabolites actifs dans le sang est atteinte dans les 4 jours suivant le début du traitement et est environ 2 fois supérieure à la concentration plasmatique après la prise d'une dose unique.

Métabolisme et excrétion. Les métabolites actifs subissent une hydroxylation et une conjugaison pour former des métabolites inactifs, qui sont principalement excrétés par les reins. T 1/2 sibutramine - 1,1 h, Ml - 14 h, M2 - 16 h.

Cas cliniques particuliers

Sol. Les données limitées actuellement disponibles n'indiquent pas l'existence de différences cliniquement significatives dans la pharmacocinétique chez les hommes et les femmes.

Âge âgé. La pharmacocinétique chez les personnes âgées en bonne santé (âge moyen de 70 ans) est similaire à celle chez les jeunes.

Insuffisance rénale. L'insuffisance rénale n'affecte pas l'ASC des métabolites actifs Ml et M2, à l'exception du métabolite M2 chez les patients atteints d'insuffisance rénale terminale et sous dialyse.

Insuffisance hépatique. Chez les patients présentant une insuffisance hépatique modérée après une dose unique de sibutramine, l'ASC des métabolites actifs Ml et M2 est 24 % plus élevée que chez les individus sains.

Indications de Reduxin® Met

Pour perdre du poids dans les conditions suivantes :

obésité alimentaire avec un IMC de 27 kg/m 2 ou plus en association avec un diabète sucré de type 2 et une dyslipidémie.

obésité alimentaire avec un IMC supérieur à 30 kg/m 2 chez les patients atteints de prédiabète et de facteurs de risque supplémentaires de diabète sucré de type 2 chez lesquels les changements de mode de vie n'ont pas permis d'obtenir un contrôle glycémique adéquat.

Contre-indications

hypersensibilité aux composants du médicament;

acidocétose diabétique, précoma diabétique, coma diabétique ;

insuffisance rénale (Cl créatinine inférieure à 45 ml/min) ;

dysfonctionnement hépatique;

affections aiguës dans lesquelles il existe un risque de développer une insuffisance rénale : déshydratation (avec diarrhée, vomissements), maladies infectieuses graves, choc ;

maladies cardiovasculaires (antérieures et actuelles) : cardiopathie ischémique (infarctus du myocarde, angine de poitrine), maladies occlusives des artères périphériques, tachycardie, arythmie, maladies cérébrovasculaires (accident vasculaire cérébral, accident vasculaire cérébral transitoire), insuffisance cardiaque chronique au stade de décompensation ;

hypertension artérielle incontrôlée (TA supérieure à 145/90 mm Hg - voir « Instructions spéciales » );

manifestations cliniquement prononcées de maladies aiguës et chroniques pouvant conduire au développement d'une hypoxie tissulaire (notamment insuffisance respiratoire, insuffisance cardiaque aiguë, insuffisance cardiaque chronique avec paramètres hémodynamiques instables, infarctus aigu du myocarde);

alcoolisme chronique, intoxication aiguë à l'éthanol;

thyréotoxicose;

hyperplasie bénigne de la prostate;

phéochromocytome;

glaucome à angle fermé;

intervention chirurgicale majeure et traumatisme (lorsque l'insulinothérapie est indiquée);

acidose lactique (y compris les antécédents);

dépendance pharmacologique ou médicamenteuse établie ;

une période de moins de 48 heures avant et dans les 48 heures après les études radio-isotopiques ou radiographiques avec introduction d'un agent de contraste contenant de l'iode ;

respect d'un régime hypocalorique (moins de 1000 kcal/jour) ;

la présence de causes organiques d'obésité (par exemple, l'hypothyroïdie);

troubles alimentaires graves - anorexie mentale ou boulimie mentale ;

maladie mentale;

syndrome de Gilles de la Tourette (tics généralisés) ;

administration simultanée d'inhibiteurs de la MAO (y compris phentermine, fenfluramine, dexfenfluramine, éthylamphétamine, éphédrine) ou leur utilisation dans les 2 semaines précédant la prise de sibutramine et 2 semaines après la fin de son administration, d'autres médicaments agissant sur le système nerveux central qui inhibent la recapture de la sérotonine (par exemple exemple, les antidépresseurs), les neuroleptiques, les somnifères contenant du tryptophane et d'autres médicaments à action centrale pour la perte de poids ou le traitement des troubles psychiatriques ;

grossesse;

la période d'allaitement;

jusqu'à 18 ans et plus de 65 ans.

Soigneusement: insuffisance circulatoire chronique; maladies des artères coronaires (y compris les antécédents), à l'exception des maladies coronariennes (infarctus du myocarde, angine de poitrine) ; glaucome autre que le glaucome à angle fermé ; lithiase biliaire; hypertension artérielle (contrôlée et historique); troubles neurologiques, y compris retard mental et convulsions (y compris antécédents) ; épilepsie; altération de la fonction rénale de gravité légère à modérée ; insuffisance rénale (Cl créatinine 45-59 ml/min) ; antécédents de tics moteurs et verbaux ; tendance aux saignements, troubles de la coagulation ; prendre des médicaments qui affectent l'hémostase ou la fonction plaquettaire ; les patients de plus de 60 ans qui effectuent un travail physique pénible, associé à un risque accru de développer une acidose lactique.

Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement

Les femmes dont le potentiel reproducteur est préservé pendant qu'elles prennent le médicament Reduxin ® Met doivent utiliser des contraceptifs.

L'utilisation du médicament Reduxin ® Met est contre-indiquée pendant l'allaitement.

Effets secondaires

Détermination de la fréquence des effets secondaires : très souvent (≥1/10) ; souvent (≥1/100,<1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10000). Побочное действие представлено в порядке снижения значимости.

Metformine

Du côté du métabolisme et de la nutrition : très rarement - acidose lactique ; en cas d'utilisation prolongée, une diminution de l'absorption de la vitamine B 12 est possible. Une diminution de la concentration en vitamine B 12 doit être prise en compte chez les patients atteints d'anémie mégaloblastique.

Du côté du système nerveux central : souvent - une violation du goût.

très souvent - nausées, vomissements, diarrhée, douleurs abdominales, manque d'appétit (le plus souvent, ces symptômes surviennent au cours de la période initiale de traitement et disparaissent dans la plupart des cas spontanément) ; très rarement - une violation de la fonction hépatique, une hépatite, après l'abolition de la metformine, ces événements indésirables disparaissent complètement. Une augmentation lente de la dose peut améliorer la tolérance gastro-intestinale.

Du côté de la peau : très rarement - réactions cutanées telles qu'érythème, démangeaisons, éruption cutanée.

Sibutramine

Du côté du système nerveux central : très souvent, on note souvent une bouche sèche et de l'insomnie, des maux de tête, des étourdissements, de l'anxiété, des paresthésies et un changement du goût.

Du CCC : souvent - tachycardie, palpitations, vasodilatation, augmentation de la pression artérielle (augmentation modérée de la pression artérielle au repos de 1 à 3 mm Hg et augmentation modérée de la fréquence cardiaque de 3 à 7 battements/min). Dans certains cas, une augmentation plus prononcée de la pression artérielle et une augmentation de la fréquence cardiaque ne sont pas exclues. Les changements cliniquement significatifs de la pression artérielle et du pouls sont enregistrés principalement au début du traitement (au cours des 4 à 8 premières semaines). L'utilisation du médicament Reduxin ® Met chez les patients présentant une pression artérielle élevée - voir "Contre-indications" et "Instructions spéciales".

Du système digestif : très souvent - perte d'appétit et constipation, souvent nausées et exacerbation des hémorroïdes. Avec une tendance à la constipation dans les premiers jours, il est nécessaire de contrôler la fonction d'évacuation de l'intestin. En cas de constipation, arrêtez de prendre et prenez un laxatif.

Du côté de la peau : souvent - transpiration accrue.

Dans des cas isolés, les événements indésirables cliniquement significatifs suivants ont été décrits au cours du traitement par la sibutramine : dysménorrhée, œdème, syndrome pseudo-grippal, démangeaisons cutanées, maux de dos, douleurs abdominales, augmentation paradoxale de l'appétit, soif, rhinite, dépression, somnolence, troubles émotionnels. labilité, anxiété, irritabilité, nervosité, néphrite interstitielle aiguë, saignements, purpura de Shenlein-Genoch (saignement cutané), convulsions, thrombocytopénie, augmentation transitoire des enzymes hépatiques dans le sang.

Au cours des études post-commercialisation de la sibutramine, d'autres effets indésirables ont été décrits, répertoriés ci-dessous par système organique.

Du CCC : arythmie vacillante.

Réactions allergiques : réactions d'hypersensibilité (allant d'éruptions cutanées modérées et d'urticaire à l'angio-œdème (œdème de Quincke) et à l'anaphylaxie).

Du côté du système nerveux central : psychose, états d'idées suicidaires, suicide et manie, troubles de la mémoire à court terme, convulsions. Si de telles conditions surviennent, le médicament doit être arrêté.

Du côté des organes des sens : vision floue (voile devant les yeux).

Du système digestif : diarrhée, vomissements.

Du côté de la peau : alopécie.

Du système urinaire : rétention urinaire.

Du système reproducteur : troubles de l'éjaculation/orgasme, impuissance, irrégularités menstruelles, saignements utérins.

Interaction

Metformine

Associations contre-indiquées

Agents radio-opaques contenant de l'iode. Dans le contexte d'insuffisance rénale fonctionnelle chez les patients atteints de diabète sucré, un examen radiologique utilisant des agents radio-opaques contenant de l'iode peut provoquer le développement d'une acidose lactique. Le traitement par metformine doit être interrompu, en fonction de la fonction rénale, 48 heures avant ou au moment d'un examen radiologique utilisant des agents radio-opaques contenant de l'iode et au plus tôt 48 heures après, à condition que lors de l'examen, une fonction rénale ait été retrouvée. être normal.

Alcool. En cas d'intoxication alcoolique aiguë, le risque de développer une acidose lactique augmente, notamment en cas de malnutrition, de régimes hypocaloriques et d'insuffisance hépatique. Pendant la prise du médicament, l'alcool et les drogues contenant de l'éthanol doivent être évités.

Combinaisons nécessitant de la prudence

Danazol. L'utilisation simultanée de danazol est déconseillée afin d'éviter l'effet hyperglycémiant de ce dernier. Si nécessaire, un traitement par danazol et après arrêt de ce dernier, une adaptation posologique de la metformine est nécessaire sous contrôle de la glycémie.

Chlorpromazine. Lorsqu'il est pris à fortes doses (100 mg par jour), il augmente la concentration de glucose dans le sang, réduisant ainsi la libération d'insuline. Lors du traitement des neuroleptiques et après l'arrêt de ces derniers, un ajustement posologique du médicament est nécessaire sous le contrôle de la concentration de glucose dans le sang.

GCS d’action systémique et locale réduire la tolérance au glucose, augmenter la concentration de glucose dans le sang, provoquant parfois une cétose. Lors du traitement par corticoïdes et après l'arrêt de ces derniers, une adaptation posologique de la metformine est nécessaire sous contrôle de la glycémie.

Diurétiques. L'utilisation simultanée de diurétiques de l'anse peut conduire au développement d'une acidose lactique due à une éventuelle insuffisance rénale fonctionnelle. La metformine ne doit pas être prescrite si la créatinine Cl est inférieure à 60 ml/min.

Attribué sous forme d'injections d'agonistes bêta 2-adrénergiques. Augmente la concentration de glucose dans le sang en raison de la stimulation des récepteurs bêta 2-adrénergiques. Dans ce cas, il est nécessaire de contrôler la concentration de glucose dans le sang. Si nécessaire, la nomination d'insuline est recommandée.

Inhibiteurs de l'ECA et autres médicaments antihypertenseurs. Peut abaisser la glycémie. Si nécessaire, la dose de metformine doit être ajustée.

Utilisation concomitante de metformine avec dérivés de sulfonylurée, insuline, acarbose, salicylates développement possible d'une hypoglycémie.

Nifédipine. Augmente l'absorption et la C max de la metformine.

Médicaments cationiques (amiloride, digoxine, morphine, procaïnamide, quinidine, quinine, ranitidine, triamtérène, triméthoprime et vancomycine), sécrétées dans les tubules rénaux, entrent en compétition avec la metformine pour les systèmes de transport tubulaires et peuvent entraîner une augmentation de sa C max .

Sibutramine

Inhibiteurs de l'oxydation microsomale, incl. Inhibiteurs de l'isoenzyme CYP3A4 (y compris kétoconazole, érythromycine, cyclosporine). Ils augmentent la concentration de métabolites de la sibutramine dans le plasma sanguin avec une augmentation de la fréquence cardiaque et une augmentation cliniquement insignifiante de l'intervalle QT.

Rifampicine, antibiotiques macrolides, phénytoïne, carbamazépine, phénobarbital et dexaméthasone. Peut accélérer le métabolisme de la sibutramine.

Utilisation simultanée plusieurs médicaments qui augmentent la teneur en sérotonine dans le plasma sanguin, peut conduire au développement d’une interaction sérieuse. Dans de rares cas, l'utilisation simultanée de sibutramine avec des ISRS (médicaments pour le traitement de la dépression), certains médicaments pour le traitement de la migraine (sumatriptan, dihydroergotamine), des analgésiques puissants (pentazocine, péthidine, fentanyl) ou des médicaments antitussifs (dextrométhorphane) peut développer un soi-disant. syndrome sérotoninergique.

La sibutramine n'affecte pas l'action contraceptifs oraux.

Alcool. Avec l'administration simultanée de sibutramine et d'alcool, il n'y a pas eu d'augmentation des effets négatifs de l'alcool. Cependant, l'alcool est absolument incompatible avec les mesures diététiques recommandées lors de la prise de sibutramine.

Lorsqu'il est utilisé simultanément avec la sibutramine d'autres médicaments qui affectent l'hémostase ou la fonction plaquettaire augmente le risque de saignement.

Interactions médicamenteuses avec l'utilisation simultanée de sibutramine avec médicaments qui augmentent la tension artérielle et la fréquence cardiaque, actuellement pas bien compris. Ce groupe de médicaments comprend les décongestionnants, les antitussifs, les rhumes et les médicaments antiallergiques, parmi lesquels l'éphédrine ou la pseudoéphédrine. Par conséquent, en cas d'administration simultanée de ces médicaments avec la sibutramine, il convient d'être prudent.

Co-administration de sibutramine avec médicaments pour perdre du poids, agissant sur le système nerveux central, ou médicaments pour le traitement des troubles mentaux contre-indiqué.

Dosage et administration

à l'intérieur. Les comprimés de metformine et les gélules de sibutramine doivent être pris le matin à la même heure, sans croquer et avec une quantité suffisante de liquide (1 verre d'eau), en association avec la prise alimentaire.

Pour réduire les effets secondaires du tractus gastro-intestinal, la dose quotidienne de metformine peut être divisée en 2 doses. Par exemple, prenons 1 table. le matin et 1 onglet. Dans la soirée. Si dans les 4 semaines suivant le début du traitement, aucune diminution du poids corporel de 2 kg n'est obtenue, la dose de sibutramine est alors augmentée à 15 mg/jour.

Le traitement par Reduxin ® Met ne doit pas durer plus de 3 mois chez les patients qui ne répondent pas assez bien au traitement, c'est-à-dire qui, dans les 3 mois suivant le traitement, ne parviennent pas à obtenir une diminution du poids corporel de 5 % par rapport à la ligne de base. Le traitement ne doit pas être poursuivi si, au cours de la poursuite du traitement, après la perte de poids obtenue, le patient prend à nouveau 3 kg ou plus de poids corporel. La durée du traitement ne doit pas dépasser 1 an, car il n'existe aucune donnée sur l'efficacité et la sécurité pour une période plus longue de prise de sibutramine.

Le traitement par Reduxin ® Met doit être effectué en association avec un régime alimentaire et de l'exercice sous la supervision d'un médecin ayant une expérience pratique dans le traitement de l'obésité.

Dans le prédiabète, la dose habituelle est de 850 à 1 700 mg/jour de metformine et de 10 à 15 mg/jour de sibutramine.

S'il est nécessaire d'augmenter la dose de metformine à 1 700 mg, 1 comprimé supplémentaire doit être pris le soir. metformine. Il est recommandé d'effectuer régulièrement un contrôle glycémique pour évaluer la nécessité d'une utilisation ultérieure du médicament et d'un ajustement posologique de la metformine.

La durée d'utilisation du médicament dans le diabète sucré de type 2 et le prédiabète ne doit pas dépasser 1 an, car il n'existe aucune donnée d'efficacité et de sécurité pour une période plus longue de prise de sibutramine. À l’avenir, il est recommandé de passer à la metformine en monothérapie.

Surdosage

Metformine

Symptômes lors de l'utilisation de metformine à la dose de 85 g (42,5 fois la dose quotidienne maximale) : aucune hypoglycémie n'a été observée, cependant, le développement d'une acidose lactique a été noté. Un surdosage important ou des facteurs de risque associés peuvent conduire au développement d'une acidose lactique.

Traitement: en cas de signes d'acidose lactique, le traitement avec le médicament doit être immédiatement arrêté, le patient doit être hospitalisé d'urgence et, après avoir déterminé la concentration de lactate, clarifier le diagnostic. La mesure la plus efficace pour éliminer le lactate et la metformine de l’organisme est l’hémodialyse. Un traitement symptomatique est également réalisé.

Sibutramine

Il existe des données extrêmement limitées sur le surdosage de sibutramine.

Symptômes: tachycardie, augmentation de la tension artérielle, maux de tête, vertiges. Vous devez informer votre médecin en cas de suspicion de surdosage.

Traitement: il n’existe pas de traitement spécifique ni d’antidotes spécifiques. Il est nécessaire de prendre des mesures générales - pour assurer une respiration libre, surveiller l'état du système cardiovasculaire et, si nécessaire, effectuer un traitement symptomatique de soutien. L'administration opportune de charbon actif, ainsi qu'un lavage gastrique, peuvent réduire l'apport de sibutramine dans l'organisme. Les patients souffrant d'hypertension artérielle et de tachycardie peuvent se voir prescrire des bêtabloquants. L'efficacité de la diurèse forcée ou de l'hémodialyse n'a pas été établie. En cas de surdosage, vous devez immédiatement arrêter de prendre le médicament Reduxin ® Met.

instructions spéciales

acidose lactique. L'acidose lactique est une complication rare mais grave (mortalité élevée en l'absence de traitement d'urgence) qui peut survenir en raison d'une accumulation de metformine. Des cas d'acidose lactique lors de la prise de metformine sont survenus principalement chez des patients atteints de diabète sucré avec insuffisance rénale sévère. D'autres facteurs de risque associés doivent être pris en compte, tels que le diabète sucré décompensé, la cétose, le jeûne prolongé, l'alcoolisme, l'insuffisance hépatique et toute affection associée à une hypoxie sévère. Cela peut aider à réduire l’incidence de l’acidose lactique.

Le risque de développer une acidose lactique doit être pris en compte lorsque des signes non spécifiques apparaissent, tels que des crampes musculaires, accompagnés de symptômes dyspeptiques, de douleurs abdominales et d'une asthénie sévère. L'acidose lactique se caractérise par une dyspnée acidosique, des douleurs abdominales et une hypothermie suivie d'un coma. Les indicateurs de laboratoire de diagnostic sont une diminution du pH sanguin (inférieure à 7,25), une teneur en lactate dans le plasma sanguin supérieure à 5 mmol/l, une augmentation du trou anionique et un rapport lactate/pyruvate. Si vous soupçonnez une acidose métabolique, vous devez arrêter de prendre le médicament et consulter immédiatement un médecin.

Opérations chirurgicales. L'utilisation du médicament Reduxin ® Met doit être interrompue 48 heures avant les opérations chirurgicales prévues et peut être poursuivie au plus tôt 48 heures après, à condition que lors de l'examen, la fonction rénale se soit révélée normale.

Fonction rénale. La metformine étant excrétée par les reins, avant de prendre le médicament Reduxin ® Met et régulièrement par la suite, il est nécessaire de déterminer la Cl créatinine : au moins 1 fois par an chez les patients ayant une fonction rénale normale et 2 à 4 fois par an chez les patients âgés, ainsi que chez les patients atteints de créatinine Cl pour NGN.

Une prudence particulière doit être exercée en cas d'insuffisance rénale possible chez les patients âgés, d'utilisation simultanée d'antihypertenseurs, de diurétiques ou d'AINS. Il est conseillé aux patients de continuer à suivre un régime avec un apport uniforme en glucides tout au long de la journée. Il est conseillé aux patients en surpoids de continuer à suivre un régime hypocalorique (mais pas moins de 1000 kcal/jour).

Il est recommandé de faire preuve de prudence lors de l'utilisation du médicament Reduxin ® Met en association avec de l'insuline ou d'autres agents hypoglycémiants (y compris les dérivés de sulfonylurée, le répaglinide).

Le traitement par Reduxin ® Met doit être effectué dans le cadre d'une thérapie complexe de perte de poids sous la supervision d'un médecin ayant une expérience pratique dans le traitement de l'obésité. Une thérapie complète comprend à la fois des changements de régime alimentaire et de mode de vie et une activité physique accrue. Un élément important de la thérapie est la création des conditions préalables à un changement stable du comportement alimentaire et du mode de vie, qui sont nécessaires pour maintenir la perte de poids obtenue même après l'arrêt du traitement médicamenteux. Dans le cadre du traitement par Reduxin ® Met, les patients doivent modifier leur mode de vie et leurs habitudes de manière à ce que, une fois le traitement terminé, la réduction de poids obtenue soit maintenue. Les patients doivent clairement comprendre que le non-respect de ces exigences entraînera une augmentation répétée du poids corporel et des visites répétées chez le médecin traitant.

Chez les patients prenant le médicament Reduxin ® Met, il est nécessaire de mesurer la tension artérielle et la fréquence cardiaque. Au cours des 3 premiers mois de traitement, ces paramètres doivent être surveillés toutes les 2 semaines puis mensuellement. Si au cours de deux visites consécutives, une augmentation de la fréquence cardiaque au repos ≥ 10 bpm ou de la PAS/dBP ≥ 10 mmHg est détectée. , il est nécessaire d'arrêter le traitement. Chez les patients souffrant d'hypertension artérielle chez lesquels, dans le cadre d'un traitement antihypertenseur, la pression artérielle est ≥145/90 mm. Hg ce contrôle doit être effectué avec un soin particulier et, si nécessaire, à des intervalles plus rapprochés. Chez les patients dont la tension artérielle a été mesurée deux fois à plus de 145/90 mm Hg. , le traitement par Reduxin ® Met doit être suspendu (voir rubrique « Effets indésirables », Du côté du SSS).

L'utilisation de la metformine est contre-indiquée dans l'insuffisance cardiaque aiguë et l'insuffisance cardiaque chronique avec des paramètres hémodynamiques instables. Chez les patients atteints d'ICC, la prise du médicament Reduxin ® Met augmente le risque de développer une hypoxie et une insuffisance rénale ; ces patients nécessitent une surveillance régulière de la fonction cardiaque et rénale. Chez les patients souffrant d’apnée du sommeil, la tension artérielle doit être particulièrement surveillée.

Une attention particulière doit être accordée à l'administration simultanée de médicaments augmentant l'intervalle QT. Ces médicaments comprennent les bloqueurs des récepteurs H1 (astémizole, terfénadine) ; médicaments antiarythmiques qui augmentent l'intervalle QT (amiodarone, quinidine, flécaïnide, mexilétine, propafénone, sotalol); le cisapride, un stimulant de la motilité gastro-intestinale ; pimozide, sertindole et antidépresseurs tricycliques. Cela s'applique également aux affections pouvant entraîner une augmentation de l'intervalle QT, telles que l'hypokaliémie et l'hypomagnésémie (voir « Interaction »).

L'intervalle entre la prise des inhibiteurs de la MAO (y compris la furazolidone, la procarbazine, la sélégiline) et Reduxin ® Met doit être d'au moins 2 semaines. Bien qu'un lien n'ait pas été établi entre la prise de sibutramine et le développement d'une hypertension pulmonaire primitive, compte tenu du risque bien connu des médicaments de ce groupe, avec une surveillance médicale régulière, une attention particulière doit être portée aux symptômes tels qu'une dyspnée progressive (trouble respiratoire). , des douleurs thoraciques et un gonflement des jambes.

Si vous oubliez une dose du médicament Reduxin ® Met, vous ne devez pas prendre une double dose du médicament lors de la dose suivante, il est recommandé de continuer à prendre le médicament selon le schéma prescrit.

La durée de prise du médicament Reduxin ® Met ne doit pas dépasser 1 an.

Lorsque la sibutramine et d’autres ISRS sont pris ensemble, le risque de saignement est accru. La sibutramine doit être utilisée avec prudence chez les patients prédisposés aux saignements et qui prennent des médicaments affectant l'hémostase ou la fonction plaquettaire.

L'utilisation du médicament chez les patients atteints de prédiabète est recommandée en présence de facteurs de risque supplémentaires de développement d'un diabète sucré manifeste de type 2, notamment un âge inférieur à 60 ans, un IMC supérieur à 30 kg/m 2, des antécédents de diabète gestationnel. sucré, antécédents familiaux de diabète sucré chez les parents de première intention, augmentation de la concentration de triglycérides, diminution de la concentration de cholestérol HDL, hypertension artérielle.

Influence sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes. La prise du médicament Reduxin ® Met peut limiter la capacité de conduire des véhicules et des mécanismes. Pendant la période d'utilisation du médicament Reduxin ® Met, des précautions doivent être prises lors de la conduite de véhicules et de la participation à d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration et une vitesse de réactions psychomotrices accrues.

Formulaire de décharge

Coffret : comprimés 850 mg + gélules 10 mg + 158,5 mg ; comprimés 850 mg + gélules 15 mg + 153,5 mg.

10, 20, 25, 30 ou 60 comprimés. Metformine sous blister constitué d'un film PVC et d'une feuille d'aluminium laquée imprimée. 7, 10, 14 ou 15 capsules. sibutramine + MCC sous blister constitué d'un film PVC et d'une feuille d'aluminium laquée imprimée. 7, 10, 14, 15, 28, 30, 60, 90, 120, 150, 160 ou 180 gélules. sibutramine + MCC dans un récipient en polymère pour médicaments. 10, 20, 25, 30, 40, 50, 60, 100 ou 120 comprimés. Metformine dans une boîte en polymère pour médicaments. 1 pot contenant des comprimés de metformine et 1 flacon contenant des gélules de sibutramine + MCC, ou 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 14, 16, 18, 20 ou 22 plaquettes thermoformées contenant des comprimés de metformine, et 1, 2, 3 , 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10 ou 11 plaquettes thermoformées contenant respectivement des gélules de sibutramine + MCC sont placées dans un emballage en carton.

Fabricant

Modalités de délivrance en pharmacie

Sur ordonnance.

Conditions de conservation du médicament Reduxin® Met

Dans un endroit à l'abri de la lumière, à une température ne dépassant pas 25°C.

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation du médicament Reduxin® Met

3 ans tab., 3 ans caps.

Ne pas utiliser après la date de péremption indiquée sur l'emballage.

Formulaire de décharge

Pilules

Composé

Capsules No2 bleues; le contenu des gélules est une poudre blanche ou blanche avec une teinte légèrement jaunâtre.; 1 gélule.; Chlorhydrate de sibutramine monohydraté 15 mg; cellulose microcristalline 158,5 mg; Excipients: stéarate de calcium.; Composition de l'enveloppe de la gélule: colorant dioxyde de titane, colorant azorubine, brevet colorant bleu, gélatine.; Comprimés blancs ou post-blancs, ovales, biconvexes, sécables sur une face.; 1 comprimé.; Metformine (sous forme de chlorhydrate) 850 mg

Effet pharmacologique

Reduxine; Met contient deux médicaments distincts dans un seul emballage : un agent hypoglycémiant à usage oral du groupe biguanide sous la forme posologique d'un comprimé - Metformine, et un médicament pour le traitement de l'obésité sous forme posologique en capsule contenant de la sibutramine et de la cellulose microcristalline.; Metformine ; Médicament hypoglycémiant oral des groupes biguanide. réduit l'hyperglycémie sans conduire au développement d'une hypoglycémie. Contrairement aux dérivés de sulfonylurée, il ne stimule pas la sécrétion d'insuline et ne provoque pas d'effet hypoglycémiant chez les individus sains. Augmente la sensibilité des récepteurs périphériques à l'insuline et l'utilisation du glucose par les cellules. Inhibe la gluconéogenèse dans le foie. Retarde l'absorption des glucides dans les intestins. La metformine stimule la synthèse du glycogène en agissant sur la glycogène synthase. Augmente la capacité de transport de tous les types de transporteurs de glucose membranaires. De plus, il a un effet bénéfique sur le métabolisme des lipides : il réduit la teneur en cholestérol total, en lipoprotéines de basse densité et en triglycérides. ; Pendant la prise de metformine, le poids corporel du patient reste stable ou diminue modérément. ; Sibutramine ; C'est un promédicament et exerce son effet in vivo grâce à des métabolites (amines primaires et secondaires) qui inhibent la recapture des monoamines (sérotonine, noradrénaline et dopamine). Une augmentation de la teneur en neurotransmetteurs dans les synapses augmente l'activité des récepteurs centraux 5HT-sérotonine et adrénergiques, ce qui contribue à une augmentation de la satiété et à une diminution du besoin alimentaire, ainsi qu'à une augmentation de la production thermique. Activation indirecte des récepteurs bêtaz-adrénergiques. La sibutramine agit sur le tissu adipeux brun. La perte de poids s'accompagne d'une augmentation de la concentration de lipoprotéines de haute densité (HDL) dans le sérum sanguin et d'une diminution de la quantité de triglycérides. cholestérol total, lipoprotéines de basse densité (LDL) et acide urique. La sibutramine et ses métabolites n'affectent pas la libération des monoamines, n'inhibent pas la monoamine oxydase (MAO) : ils n'ont pas d'affinité pour un grand nombre de récepteurs de neurotransmetteurs, dont la sérotonine (5-HT1, 5-HT1A, 5-HT1B, 5 -HT2C), adrénergiques (β1, β2, β3, 1, 2), dopamine (D1, D2), muscarinique. Récepteurs d'histamine (H1), de benzodiazépine et de glutamate NMDA.; Cellulose microcristalline; C'est un entérosorbant, a des propriétés de sorption et un effet détoxifiant non spécifique. Il lie et élimine de l'organisme divers micro-organismes, leurs produits métaboliques, les toxines de nature exogène et endogène, les allergènes, les xénobiotiques, ainsi qu'un excès de certains produits métaboliques et métabolites responsables du développement de la toxicose endogène. ; L'utilisation simultanée de metformine et de sibutramine avec de la cellulose microcristalline augmente l'efficacité thérapeutique de l'association utilisée chez les patients en surpoids et diabétiques de type 2.

Pharmacocinétique

Metformine ; Absorption ; Après avoir pris le médicament par voie orale, la metformine est complètement absorbée par le tractus gastro-intestinal. Avec la prise simultanée de nourriture, l'absorption de la metformine est réduite et retardée. La biodisponibilité absolue est de 50 à 60 %. La Cmax dans le plasma est d'environ 2 μg/ml ou 15 μmol et est atteinte après 2,5 heures ; Distribution ; La metformine est rapidement distribuée dans les tissus corporels. Ne se lie pratiquement pas aux protéines plasmatiques.; Métabolisme; Métabolisé dans une très faible mesure.; Excrétion; Excrété par les reins. La clairance de la metformine chez les individus en bonne santé est de 400 ml/min (4 fois plus que CC), indiquant une sécrétion tubulaire active. ; T1/2 est d'environ 6,5 heures ; Pharmacocinétique dans des situations cliniques particulières ; Chez les patients présentant une insuffisance rénale, T1/2 augmente, il y a un risque d'accumulation de metformine dans l'organisme.; Sibutramine; Absorption; Après administration orale, elle est rapidement absorbée par le tractus gastro-intestinal à au moins 77 %. Lors du « passage primaire » dans le foie, il subit une biotransformation sous l'influence de l'isoenzyme CYP3A4 avec formation de deux métabolites actifs (monodesméthylsibutramine (M1) et didesméthylsibutramine (M2)). Après avoir pris une dose unique de 15 mg, la concentration sanguine maximale (Cmax) de monodesméthylsibutramine (M1) est de 4 ng/ml (3,2-4,8 ng/ml), de didesméthylsibutramine (M2) - 6,4 ng/ml (5,6-7,2 ng/ml). La Cmax est atteinte après 1,2 heure (sibutramine), 3 à 4 heures (métabolites actifs). L'ingestion simultanée d'aliments abaisse la Cmax des métabolites de 30 % et augmente le temps pour l'atteindre de 3 heures, sans modifier l'aire sous la courbe concentration-temps (AUC). ; Distribution ; Distribué rapidement dans les tissus. La liaison aux protéines est de 97 % (sibutramine) et 94 % (M1 et M2). La concentration d'équilibre des métabolites actifs dans le sang est atteinte dans les 4 jours suivant le début du traitement et est environ 2 fois supérieure à la concentration dans le plasma sanguin après la prise d'une dose unique.; Métabolisme et excrétion; Les métabolites actifs subissent une hydroxylation et une conjugaison pour former métabolites inactifs, excrétés principalement par les reins. T1/2 sibutramine - 1,1 h, M1 - 14 h, M2 -16 h ; Pharmacocinétique dans des cas cliniques particuliers ; Les données actuellement limitées n'indiquent pas l'existence de différences cliniquement significatives dans la pharmacocinétique chez les hommes et les femmes. ; Pharmacocinétique chez les personnes âgées ; La pharmacocinétique chez les personnes âgées en bonne santé (âge moyen de 70 ans) est similaire à celle chez les jeunes. ; Insuffisance hépatique ; Chez les patients présentant une insuffisance hépatique modérée après une dose unique de sibutramine, l'ASC des métabolites actifs M1 et M2 est 24 % plus élevée que chez les individus sains.

Les indications

Réduire le poids corporel en cas d'obésité alimentaire avec un indice de masse corporelle de 27 kg/m2 ou plus en association avec un diabète sucré de type 2 et une dyslipidémie.

Contre-indications

Hypersensibilité aux composants du médicament ; - acidocétose diabétique, précoma diabétique, coma diabétique ; - insuffisance rénale (CC inférieur à 60 ml/min) ; - altération de la fonction hépatique ; - affections aiguës dans lesquelles il existe un risque de développer une insuffisance rénale : déshydratation (avec diarrhée, vomissements), maladies infectieuses graves, choc ; - maladies cardiovasculaires (antérieures et actuelles) cardiopathie ischémique (infarctus du myocarde (IM), angine de poitrine), insuffisance cardiaque chronique au stade de décompensation, maladies occlusives des artères périphériques, tachycardie, arythmie, maladies cérébrovasculaires (accident vasculaire cérébral, troubles transitoires de la circulation cérébrale); - hypertension artérielle incontrôlée (pression artérielle (TA) supérieure à 145/90 mm Hg) ; - manifestations cliniquement prononcées de maladies aiguës et chroniques pouvant conduire au développement d'une hypoxie tissulaire (y compris insuffisance respiratoire, insuffisance cardiaque, IM aigu) ; - alcoolisme chronique, intoxication aiguë à l'éthanol ; - thyréotoxicose ; - hyperplasie bénigne de la prostate; - phéochromocytome; - glaucome à angle fermé ; - opérations chirurgicales et blessures étendues (lorsque l'insulinothérapie est indiquée) ; - acidose lactique (y compris antécédents) ; - Dépendance pharmacologique ou médicamenteuse établie ; - période de grossesse et d'allaitement ; - âge jusqu'à 18 ans et plus de 65 ans ; - un délai d'au moins 48 heures avant et dans les 48 heures après les études radio-isotopiques ou radiologiques avec introduction d'un produit de contraste iodé ; - le respect d'un régime hypocalorique (moins de 1000 kcal/jour) ; - la présence de causes organiques d'obésité (par exemple, l'hypothyroïdie) ; - troubles alimentaires graves - anorexie mentale ou boulimie mentale ; - maladie mentale; - Syndrome de Gilles de la Tourette (tics généralisés) ; - administration simultanée d'inhibiteurs de la MAO (par exemple phentermine, fenfluramine, dexfenfluramine, éthylamphétamine, éphédrine) ou leur utilisation dans les 2 semaines précédant la prise de sibutramine et 2 semaines après la fin de la prise d'autres médicaments agissant sur le système nerveux central, inhibant la recapture de la sérotonine (par exemple, antidépresseurs, neuroleptiques) ; médicaments hypnotiques contenant du tryptophane, ainsi que d'autres médicaments à action centrale pour la perte de poids ou le traitement des troubles mentaux.; Le médicament doit être prescrit avec prudence dans les conditions suivantes : antécédents d'arythmies ; insuffisance circulatoire chronique; maladies des artères coronaires (incl. dans les antécédents), sauf en cas de maladie coronarienne (IM, angine de poitrine) ; glaucome autre que le glaucome à angle fermé ; lithiase biliaire; hypertension artérielle (contrôlée et antécédents); troubles neurologiques, y compris retard mental et convulsions (y compris antécédents) ; épilepsie; altération de la fonction rénale de gravité légère à modérée ; antécédents de tics moteurs et verbaux ; tendance aux saignements, troubles de la coagulation ; prendre des médicaments qui affectent l'hémostase ou la fonction plaquettaire ; les personnes de plus de 60 ans qui effectuent un travail physique pénible, associé à un risque accru de développer une acidose lactique.

Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement

Puisqu'il n'existe pas encore un nombre suffisamment convaincant d'études concernant la sécurité de l'exposition du fœtus à la sibutramine, ce médicament est contre-indiqué pendant la grossesse. Femmes en âge de procréer prenant Reduxin ; Met doit utiliser des contraceptifs.; Reduxin est contre-indiqué ; Rencontré pendant l'allaitement.

Dosage et administration

La dose initiale recommandée est de 1 comprimé contenant 850 mg de metformine et une gélule contenant 10 mg de sibutramine. Les comprimés et les gélules doivent être pris le matin à la même heure, sans mâcher et sans boire une quantité suffisante de liquide (1 verre d'eau) en association avec un repas.; Vous devez surveiller la dynamique des modifications de la concentration de glucose dans le sang et la dynamique de perte de poids. Si, après une à deux semaines, les concentrations optimales de glycémie ne sont pas atteintes, la dose de metformine doit être augmentée à 2 comprimés. La dose d'entretien habituelle de metformine est de 1 700 mg par jour. La dose quotidienne maximale de metformine est de 2 550 mg. Pour réduire les effets secondaires du tractus gastro-intestinal, la dose quotidienne de metformine peut être divisée en 2 doses. Par exemple, prendre 1 comprimé le matin et 1 comprimé le soir. Si une perte de poids de 2 kg n'est pas obtenue dans les 4 semaines suivant le début du traitement, alors la dose de sibutramine est augmentée à 15 mg/jour. Traitement avec Reduxin ; Met ne doit pas être poursuivi pendant plus de 3 mois chez les patients qui ne répondent pas bien au traitement, c'est-à-dire qui, dans les 3 mois suivant le traitement, ne parviennent pas à obtenir une diminution du poids corporel de 5 % par rapport à la ligne de base. Le traitement ne doit pas être poursuivi si, au cours de la poursuite du traitement, après la perte de poids obtenue, le patient prend à nouveau 3 kg ou plus de poids corporel. La durée du traitement ne doit pas dépasser 1 an, car il n'existe aucune donnée sur l'efficacité et la sécurité par rapport à une période plus longue de prise de sibutramip. Met doit être administré en association avec un régime alimentaire et de l'exercice sous la supervision d'un médecin ayant une expérience pratique dans le traitement de l'obésité.

Effets secondaires

Détermination de la fréquence des effets secondaires : très souvent (> 1/10), souvent (≥ 1/100, 1/10), souvent (> 1/100,

Surdosage

Metformine; Symptômes Lors de l'utilisation de la metformine à la dose de 85 g (42,5 fois la dose quotidienne maximale), aucune hypoglycémie n'a été observée, cependant, le développement d'une acidose lactique a été noté.; Un surdosage important ou des facteurs de risque associés peuvent conduire au développement d'une acidose lactique. acidose.; Traitement: en cas de symptômes d'acidose lactique, le traitement avec le médicament doit être arrêté immédiatement, le patient doit être hospitalisé d'urgence et, après avoir déterminé la concentration de lactate, clarifier le diagnostic. La mesure la plus efficace pour éliminer le lactate et la metformine de l’organisme est l’hémodialyse. Un traitement symptomatique est également effectué.; Sibutramine; Il existe des données extrêmement limitées sur le surdosage de sibutramine. Les effets indésirables les plus courants associés à un surdosage : tachycardie, augmentation de la pression artérielle, maux de tête, étourdissements. Vous devez informer votre médecin en cas de suspicion de surdosage. Traitement : Il n'existe pas de traitement spécifique ni d'antidotes spécifiques. Il est nécessaire de prendre des mesures générales : assurer une respiration libre, surveiller l'état du système cardiovasculaire et, si nécessaire, effectuer un traitement symptomatique de soutien. L'utilisation opportune de charbon actif, ainsi qu'un lavage gastrique, peuvent réduire l'apport de sibutramine dans l'organisme. Les patients souffrant d'hypertension artérielle et de tachycardie peuvent se voir prescrire des bêtabloquants. L'efficacité de la diurèse forcée ou de l'hémodialyse n'a pas été établie. En cas de surdosage, vous devez immédiatement arrêter de prendre Reduxin ; Rencontré.

Interaction avec d'autres médicaments

Metformine ; Associations contre-indiquées ; Agents radio-opaques contenant de l'iode : dans le contexte d'une insuffisance rénale fonctionnelle chez les patients atteints de diabète sucré, un examen radiologique utilisant des agents radio-opaques contenant de l'iode peut provoquer le développement d'une acidose lactique. Le traitement par la metformine doit être interrompu, en fonction de la fonction rénale, 48 heures avant ou au moment d'un examen radiologique utilisant des agents radio-opaques contenant de l'iode et ne doit pas être repris avant 48 heures après, à condition qu'au cours de l'examen, la fonction rénale ait été constatée. être normal.; Associations déconseillées; Alcool : en cas d'intoxication alcoolique aiguë, le risque de développer une acidose lactique augmente, notamment en cas de : - malnutrition, régime hypocalorique ; - insuffisance hépatique.; Pendant la prise du médicament, l'alcool et les médicaments contenant de l'éthanol doivent être évités.; Associations nécessitant de la prudence; Danazol : l'administration simultanée de danazol n'est pas recommandée pour éviter l'effet hyperglycémiant de ce dernier. Si nécessaire, un traitement par danazol et après l'arrêt de ce dernier, une adaptation posologique de la metformine est nécessaire sous contrôle de la glycémie.; Chlorpromazine : prise à forte dose (100 mg par jour), elle augmente la concentration de glucose dans le sang. sang, réduisant la libération d’insuline. Lors d'un traitement par antipsychotiques et après l'arrêt de ce dernier, un ajustement de la dose du médicament est nécessaire sous le contrôle de la concentration de glucose dans le sang.; Les glucocorticoïdes (GCS) à action systémique et locale réduisent la tolérance au glucose, augmentent la concentration de glucose dans le sang, parfois provoquant une cétose. Lors du traitement par corticoïdes et après l'arrêt de ce dernier, une adaptation posologique de la metformine est nécessaire sous contrôle de la glycémie. La metformine ne doit pas être prescrite si le CC est inférieur à 60 ml/min. ; Agonistes bêta2-adrénergiques administrés par injection : augmentent la concentration de glucose dans le sang en raison de la stimulation des récepteurs bêta2-adrénergiques. Dans ce cas, il est nécessaire de contrôler la concentration de glucose dans le sang. Si nécessaire, la nomination d'insuline est recommandée.; Avec l'utilisation simultanée des médicaments ci-dessus, une surveillance plus fréquente des concentrations de glucose dans le sang peut être nécessaire, en particulier au début du traitement. Si nécessaire, la dose de metformine peut être ajustée pendant le traitement et après son arrêt. ;Les inhibiteurs de l'ECA et d'autres médicaments antihypertenseurs peuvent abaisser la glycémie. Si nécessaire, la dose de metformine doit être ajustée.; Avec l'utilisation simultanée de metformine avec des dérivés de sulfonylurée, de l'insuline, de l'acarbose, des salicylates, une hypoglycémie peut se développer.; ranitidine, triamtérène, triméthoprime et vancomycine), sécrétées dans les tubules rénaux, rivalisent avec metformine pour les systèmes de transport tubulaires et peut entraîner une augmentation de sa Cmax ; Sibutramine ; Inhibiteurs de l'oxydation microsomale, incl. Les inhibiteurs des isoenzymes du CYP3A4 (kétoconazole, érythromycine, cyclosporine, etc.) augmentent les concentrations plasmatiques des métabolites de la sibutramine avec une augmentation de la fréquence cardiaque et une augmentation cliniquement insignifiante de l'intervalle QT. ; La rifampicine, les antibiotiques macrolides, la phénytoïne, la carbamazépine, le phénobarbital et la dexaméthasone peuvent accélérer le métabolisme de la sibutramine. ; L'utilisation simultanée de plusieurs médicaments qui augmentent la teneur en sérotonine dans le plasma sanguin peut conduire au développement d'une interaction grave. Le syndrome dit sérotoninergique peut se développer dans de rares cas lorsque la sibutramine est utilisée simultanément avec des inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine (médicaments contre la dépression), avec certains médicaments pour le traitement de la migraine (sumatriptan, dihydroergotamine), avec des analgésiques puissants (pentazocine, péthidine, fentanyl). ) ou des médicaments antitussifs (dextrométhorphane). La sibutramine n'affecte pas l'effet des contraceptifs oraux.; Lors de la prise de sibutramine et d'alcool, il n'y a pas eu d'augmentation de l'effet négatif de l'alcool. Cependant, l'alcool n'est absolument pas associé aux mesures diététiques recommandées lors de la prise de sibutramine.; Avec l'utilisation simultanée d'autres médicaments affectant l'hémostase ou la fonction plaquettaire avec la sibutramine, le risque de saignement augmente.; Interaction médicamenteuse avec l'utilisation simultanée de sibutramine avec des médicaments qui augmenter la pression artérielle et la fréquence cardiaque, ce qui n'est pas encore bien compris. Ce groupe de médicaments comprend les décongestionnants et les antitussifs. médicaments contre le rhume et antiallergiques, notamment l'éphédrine ou la pseudoéphédrine. Par conséquent, en cas d'administration simultanée de ces médicaments avec la sibutramine, il convient d'être prudent.

instructions spéciales

Acidose lactique ; L'acidose lactique est une complication rare mais grave (mortalité élevée en l'absence de traitement d'urgence) qui peut survenir en raison de l'accumulation de metformine. Des cas d'acidose lactique lors de la prise de metformine sont survenus principalement chez des patients atteints de diabète sucré avec insuffisance rénale sévère. D'autres facteurs de risque associés, tels qu'un diabète sucré décompensé, une cétose, un jeûne prolongé, un alcoolisme, une insuffisance hépatique et toute affection associée à une hypoxie sévère, doivent être pris en compte. pris en compte. Cela peut contribuer à réduire l'incidence de l'acidose lactique. Le risque de développer une acidose lactique doit être pris en compte lorsque des signes non spécifiques apparaissent, tels que des crampes musculaires, accompagnés de symptômes dyspeptiques, de douleurs abdominales et d'une asthénie sévère. L'acidose lactique est caractérisée par une dyspnée acidosique, des douleurs abdominales et une hypothermie suivies d'un coma.; Les paramètres de diagnostic en laboratoire sont une diminution du pH sanguin (inférieur à 7,25), un lactate plasmatique supérieur à 5 mmol/l, une augmentation du trou anionique et du rapport lactate/pyruvate. Si une acidose métabolique est suspectée, il est nécessaire d'arrêter de prendre le médicament et de consulter immédiatement un médecin.; Opérations chirurgicales; Utilisation du médicament Reduxin; Metformine doit être interrompu 48 heures avant une intervention chirurgicale élective et peut être poursuivi au plus tôt 48 heures après, à condition que lors de l'examen, la fonction rénale se soit révélée normale.; Fonction rénale; La metformine étant excrétée par les reins, avant de commencer le traitement. Reduxine; Rencontré et régulier à l'avenir, il est nécessaire de déterminer le CQ : au moins une fois par an chez les patients ayant une fonction rénale normale, et 2 à 4 fois par an chez les patients âgés, ainsi que chez les patients ayant un CQ à la limite inférieure du norme.; Des précautions particulières doivent être prises en cas d'insuffisance rénale possible chez les patients âgés, lors de l'utilisation d'antihypertenseurs, de diurétiques ou d'anti-inflammatoires non stéroïdiens.; Il est conseillé aux patients de continuer à suivre un régime avec un apport uniforme de glucides tout au long de la jour. Il est conseillé aux patients en surpoids de continuer à suivre un régime hypocalorique (mais pas moins de 1 000 kcal/jour).; Il est recommandé d'effectuer régulièrement des tests de laboratoire standard pour contrôler le diabète sucré.; Rencontré en association avec de l'insuline ou d'autres agents hypoglycémiants (incl. dérivés de sulfonylurée, répaglinide).; Reduxine; Met ne doit être utilisé que dans les cas où toutes les mesures non médicamenteuses visant à réduire le poids corporel sont inefficaces - si la diminution du poids corporel dans les 3 mois était inférieure à 5 kg. Traitement avec Reduxin ; Met doit être effectué dans le cadre d'une thérapie complexe de perte de poids sous la supervision d'un médecin ayant une expérience pratique dans le traitement de l'obésité. Une thérapie complète comprend à la fois des changements de régime alimentaire et de mode de vie et une activité physique accrue. Un élément important de la thérapie est la création des conditions préalables à un changement stable du comportement alimentaire et du mode de vie, qui sont nécessaires pour maintenir la perte de poids obtenue même après l'arrêt du traitement médicamenteux. Les patients ont besoin dans le cadre d'un traitement par Reduxin ; Changez votre mode de vie et vos habitudes de manière à ce que, une fois le traitement terminé, la réduction de poids obtenue soit maintenue. Les patients doivent clairement comprendre que le non-respect de ces exigences entraînera une augmentation répétée du poids corporel et des visites répétées chez le médecin traitant.; Chez les patients prenant Reduxin ; Rencontré, il est nécessaire de mesurer la tension artérielle et la fréquence cardiaque. Au cours des 3 premiers mois de traitement, ces paramètres doivent être surveillés toutes les 2 semaines, puis mensuellement. Si une augmentation de la fréquence cardiaque au repos ≥ 10 battements par minute ou de la pression systolique/diastolique ≥ 10 mmHg est détectée au cours de deux visites consécutives, le traitement doit être interrompu. Chez les patients hypertendus dont la tension artérielle est supérieure à 145/90 mm Hg pendant un traitement antihypertenseur, ce contrôle doit être effectué avec une attention particulière et, si nécessaire, à des intervalles plus courts. Chez les patients dont la tension artérielle, mesurée deux fois, dépassait 145/90 mm Hg, traitement par Reduxin ; Met doit être suspendu (voir rubrique "Effets secondaires. Troubles du système cardiovasculaire").; Chez les patients atteints du syndrome d'apnée du sommeil, la pression artérielle doit être particulièrement surveillée.; Une attention particulière doit être accordée à l'administration simultanée de médicaments qui augmentent la Intervalle QT. Ces médicaments comprennent les bloqueurs de l'histamine H1 (astémizole, terfénadine) ; médicaments antiarythmiques qui augmentent l'intervalle QT (amiodarone, quinidine, flécaïnide, mexilétine, propafénone, sotalol); le cisapride, un stimulant de la motilité gastro-intestinale ; pimozide, sertindole et antidépresseurs tricycliques. Cela s'applique également aux affections pouvant entraîner une augmentation de l'intervalle QT, telles que l'hypokaliémie et l'hypomagnésémie. (Voir la rubrique « Interactions avec d'autres médicaments »).; Intervalle entre la prise des inhibiteurs de la MAO (y compris la furazolidone, la procarbazine, la sélégiline) et Reduxin ; Le délai doit être d'au moins 2 semaines.; Bien que la relation entre la prise de sibutramine et le développement d'une hypertension pulmonaire primitive n'ait pas été établie, étant donné le risque bien connu des médicaments de ce groupe, avec une surveillance médicale régulière, une attention particulière doit être accordée. payé à des symptômes tels qu'une dyspnée progressive (trouble respiratoire), des douleurs thoraciques et un gonflement des jambes.; Si vous manquez une dose du médicament Reduxin; Met ne doit pas être pris lors de la dose suivante d'une double dose du médicament, il est recommandé de continuer à prendre le médicament selon le schéma prescrit.; Durée de prise du médicament Reduxin; Le délai ne doit pas dépasser 1 an. Lors de la co-administration de sibutramine et d'autres inhibiteurs de la recapture de la sérotonine, il existe un risque accru de saignement. Chez les patients prédisposés aux saignements et prenant également des médicaments qui affectent l'hémostase ou la fonction plaquettaire, la sibutramine doit être utilisée avec prudence, en faisant attention aux signes possibles d'abus de drogues.; Influence sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes; Prise du médicament Reduxin; Rencontré peut limiter la capacité de conduire des véhicules et des mécanismes. Pendant la période d'utilisation du médicament Reduxin ; Si cette condition est respectée, des précautions doivent être prises lors de la conduite de véhicules et lors de la participation à d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue d'attention et une rapidité de réactions psychomotrices.