Τα ανάλογα Bysanne είναι φθηνότερα. Υπάρχοντα ανάλογα του Vasanne και πού χρησιμοποιείται το φάρμακο; Άλλα εναλλακτικά φάρμακα

Έκδοχα: μονοϋδρική λακτόζη - 62,8 mg, άμυλο πατάτας - 36 mg, μικροκρυσταλλική κυτταρίνη - 18 mg, K25 - 8,1 mg, τάλκης - 4,05 mg, κροσποβιδόνη - 2,7 mg, στεατικό μαγνήσιο - 1,35 mg.

14 τεμ. - φουσκάλες (2) - κουτιά από χαρτόνι.
14 τεμ. - φουσκάλες (6) - κουτιά από χαρτόνι.
14 τεμ. - φουσκάλες (12) - κουτιά από χαρτόνι.

φαρμακολογική επίδραση

Το Dienogest είναι ένα παράγωγο της νορτεστοστερόνης, που χαρακτηρίζεται από αντιανδρογόνο δράση, η οποία είναι περίπου το 1/3 της δραστικότητας της οξικής κυπροτερόνης. Το Dienogest συνδέεται με τους υποδοχείς της ανθρώπινης μήτρας με μόνο το 10% της σχετικής συγγένειας για την προγεστερόνη. Παρά τη χαμηλή συγγένεια για τους υποδοχείς προγεστερόνης, η διενογέστη χαρακτηρίζεται από ισχυρή προγεστογόνο δράση in vivo. Το Dienogest δεν έχει σημαντική ορυκτοκορτικοειδή ή γλυκοκορτικοειδή δράση in vivo.

Το Dienogest δρα στην ενδομητρίωση καταστέλλοντας τις τροφικές επιδράσεις των οιστρογόνων σε σχέση με το ευτοπικό και το έκτοπο ενδομήτριο, λόγω της μείωσης της παραγωγής οιστρογόνων στις ωοθήκες και της μείωσης της συγκέντρωσής τους στις ωοθήκες.

Με παρατεταμένη χρήση προκαλεί αρχική αποκέντρωση του ενδομήτριου ιστού, ακολουθούμενη από ατροφία των ενδομητριακών εστιών. Πρόσθετες ιδιότητες της διενογέστης, όπως ανοσολογικές και αντι-αγγειογενετικές επιδράσεις, φαίνεται να συμβάλλουν στην ανασταλτική της δράση στον πολλαπλασιασμό των κυττάρων.

Τα οφέλη του Visanne έναντι του εικονικού φαρμάκου στον πυελικό πόνο που σχετίζεται με την ενδομητρίωση αποδείχθηκαν σε 102 ασθενείς σε μια κλινική μελέτη διάρκειας 3 μηνών. Ο πυελικός πόνος που σχετίζεται με την ενδομητρίωση αξιολογήθηκε χρησιμοποιώντας μια οπτική αναλογική κλίμακα (VAS, 0–100 mm). Μετά από 3 μήνες θεραπείας με Visanne, παρουσιάστηκε μια στατιστικά σημαντική διαφορά σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο (Δ=12,3 mm, 95% CI: 6,4-18,1, p< 0.0001), а также клинически значимое уменьшение боли по сравнению с исходными показателями (среднее = 27.4 мм ± 22.9).

Μετά από 3 μήνες θεραπείας, το 37,3% των ασθενών παρουσίασαν μείωση κατά 50% ή περισσότερο στην ένταση του πυελικού πόνου που σχετίζεται με την ενδομητρίωση χωρίς να αυξηθεί η δόση του επιπλέον παυσίπονου που έπαιρναν (εικονικό φάρμακο: 19,8%). Το 18,6% των ασθενών παρουσίασαν 75% ή μεγαλύτερη μείωση του πυελικού πόνου που σχετίζεται με την ενδομητρίωση χωρίς να αυξηθεί η δόση του πρόσθετου παυσίπονου που έπαιρναν (εικονικό φάρμακο: 7,3%).

Στην εκτεταμένη ανοιχτή φάση αυτής της ελεγχόμενης με εικονικό φάρμακο μελέτης, παρατηρήθηκε μια παρατεταμένη μείωση του πυελικού πόνου που σχετίζεται με την ενδομητρίωση με διάρκεια θεραπείας έως και 15 μήνες (μέση μείωση του πόνου στο τέλος της περιόδου Visanne = 43,2 ± 21,7 mm).

Επιπλέον, η αποτελεσματικότητα του Visanne στη θεραπεία του πυελικού πόνου που σχετίζεται με την ενδομητρίωση καταδείχθηκε σε μια 6μηνη συγκριτική μελέτη της αποτελεσματικότητας του Visanne έναντι της οξικής λευπρορελίνης (LA), ενός αγωνιστή GnRH, σε 120 ασθενείς που έλαβαν θεραπεία με Visanne. Ο πυελικός πόνος που σχετίζεται με την ενδομητρίωση αξιολογήθηκε χρησιμοποιώντας μια οπτική αναλογική κλίμακα (VAS, 0-100 mm). Και οι δύο ομάδες εμφάνισαν κλινικά σημαντική μείωση του πόνου σε σύγκριση με την αρχική τιμή (Visanne: 47,5±28,8 mm, LA: 46,0±24,8 mm). Παρουσιάστηκε συγκρίσιμη αποτελεσματικότητα του dienogest σε σύγκριση με το LA (σελ<0.0001) на основании предварительно установленного предела наименьшей эффективности, равного 15 мм.

Τρεις μελέτες, στις οποίες συμμετείχαν συνολικά 252 ασθενείς, οι οποίοι έλαβαν ημερήσια δόση dienogest 2 mg, κατέδειξαν σημαντική μείωση των αλλοιώσεων του ενδομητρίου μετά από 6 μήνες θεραπείας.

Μια τυχαιοποιημένη, διπλή-τυφλή μελέτη παράλληλης ομάδας (n=20-23 ανά ομάδα δόσης) εξέτασε τις φαρμακοδυναμικές επιδράσεις τεσσάρων δόσεων dienogest (0,5 mg, 1,0 mg, 2,0 mg και 3,0 mg/ημέρα). Η διάρκεια της μελέτης δεν ξεπέρασε τις 72 ημέρες. Η ωορρηξία παρατηρήθηκε στο 14% και στο 4% των ασθενών στις ομάδες 0,5 mg και 1 mg διενογέστης, αντίστοιχα. . Οι ασθενείς στις ομάδες των 2 mg και 3 mg διενογέστης δεν είχαν ωορρηξία. Στο 80% των ασθενών στην ομάδα του dienogest 2 mg, η ωορρηξία επιβεβαιώθηκε 5 εβδομάδες μετά το τέλος του φαρμάκου. Η αντισυλληπτική δράση του Visanne δεν έχει μελετηθεί σε μεγαλύτερες μελέτες.

Μια μελέτη 12 μηνών σε 111 εφήβους ασθενείς (12-18 ετών, μετά την εμμηναρχή) έδειξε την αποτελεσματικότητα του Visanne στη θεραπεία των συμπτωμάτων της ενδομητρίωσης (πυελικός πόνος, δυσμηνόρροια και δυσπαρεύνια) σε αυτή την κατηγορία ασθενών.

Η οστική πυκνότητα (BMD) αξιολογήθηκε σε 21 ενήλικες ασθενείς πριν από τη θεραπεία και μετά από 6 μήνες χρήσης του φαρμάκου, δεν υπήρξε μείωση της μέσης BMD.

Σε μια μελέτη διάρκειας 12 μηνών σε 103 εφήβους ασθενείς, η μέση σχετική μεταβολή της BMD στην οσφυϊκή μοίρα της σπονδυλικής στήλης (σπόνδυλοι L2-4) από την αρχική τιμή ήταν 1,2%. 6 μήνες μετά το τέλος της θεραπείας, ως μέρος της περιόδου παρακολούθησης, στην ομάδα ασθενών που παρουσίασαν μείωση της BMD, αυτή η παράμετρος μετρήθηκε ξανά και η ανάλυση έδειξε αύξηση στο επίπεδο της BMD προς την αρχική τιμή.

Κατά τη χρήση του φαρμάκου Visanne για έως και 15 μήνες, δεν παρατηρήθηκε σημαντική επίδραση του φαρμάκου σε τυπικές εργαστηριακές παραμέτρους, συμπεριλαμβανομένης της αιματολογίας, της χημείας του αίματος, των ηπατικών ενζύμων, των λιπιδίων και της γλυκοζυλιωμένης αιμοσφαιρίνης.

Προκλινικά δεδομένα από πρότυπες μελέτες φαρμακολογικής ασφάλειας, τοξικότητας επαναλαμβανόμενων δόσεων, γονοτοξικότητας, πιθανής καρκινογόνου δράσης και αναπαραγωγικής τοξικότητας δεν υποδεικνύουν ειδικό κίνδυνο για τον άνθρωπο. Ωστόσο, πρέπει να ληφθεί υπόψη ότι οι ορμόνες του φύλου μπορούν να διεγείρουν την ανάπτυξη ορισμένων ορμονοεξαρτώμενων ιστών και όγκων.

Φαρμακοκινητική

Αναρρόφηση

Μετά την από του στόματος χορήγηση, η διενογέστη απορροφάται ταχέως και σχεδόν πλήρως. Η C max στο πλάσμα του αίματος, η οποία είναι 47 ng/ml, επιτυγχάνεται περίπου 1,5 ώρα μετά από μία εφάπαξ από του στόματος δόση. Η βιοδιαθεσιμότητα είναι περίπου 91%. Η φαρμακοκινητική της dienogest στο εύρος δόσης από 1 έως 8 mg είναι δοσοεξαρτώμενη.

Διανομή

Το Dienogest συνδέεται με τον ορό και δεν δεσμεύεται στη σφαιρίνη που δεσμεύει τις ορμόνες του φύλου (SHBG), καθώς και στη σφαιρίνη που δεσμεύει τα κορτικοστεροειδή (CBG). Το 10% της συνολικής συγκέντρωσης της ουσίας στον ορό του αίματος έχει τη μορφή ελεύθερου στεροειδούς, ενώ περίπου το 90% είναι μη ειδικά συνδεδεμένο με τη λευκωματίνη.

Η φαινομενική V d της διενογέστης είναι 40 λίτρα.

συγκέντρωση ισορροπίας.Η φαρμακοκινητική του dienogest δεν εξαρτάται από το επίπεδο της SHBG. Η συγκέντρωση του dienogest στον ορό του αίματος μετά την ημερήσια λήψη αυξάνεται κατά περίπου 1,24 φορές, φτάνοντας σε συγκέντρωση ισορροπίας μετά από 4 ημέρες χορήγησης. Η φαρμακοκινητική του dienogest μετά από πολλαπλές δόσεις Visanne μπορεί να προβλεφθεί με βάση τη φαρμακοκινητική μετά από μία μόνο δόση.

Μεταβολισμός

Το Dienogest μεταβολίζεται σχεδόν πλήρως κυρίως με υδροξυλίωση με το σχηματισμό αρκετών πρακτικά ανενεργών μεταβολιτών. Με βάση τα αποτελέσματα in vitro και in vivo μελετών, το κύριο ένζυμο που εμπλέκεται στο μεταβολισμό της διενογέστης είναι το CYP3A4. Οι μεταβολίτες απεκκρίνονται πολύ γρήγορα, έτσι ώστε το κυρίαρχο κλάσμα στο πλάσμα του αίματος να είναι αμετάβλητη η διενογέστη.

Ο ρυθμός μεταβολικής κάθαρσης (Cl/F) από το πλάσμα αίματος είναι 64 ml/min.

αναπαραγωγή

Η συγκέντρωση του dienogest στο πλάσμα μειώνεται διφασικά. Η Τ1/2 στην τελική φάση είναι περίπου 9-10 ώρες Μετά από χορήγηση από το στόμα σε δόση 0,1 mg/kg, η διενογέστη απεκκρίνεται ως μεταβολίτες από τα νεφρά και μέσω των εντέρων σε αναλογία περίπου 3:1. Το T 1/2 των μεταβολιτών όταν απεκκρίνεται από τα νεφρά είναι 14 ώρες Μετά την από του στόματος χορήγηση, περίπου το 86% της δόσης που λαμβάνεται απεκκρίνεται εντός 6 ημερών, με το κύριο μέρος να απεκκρίνεται τις πρώτες 24 ώρες, κυρίως από τους νεφρούς.

Ενδείξεις

- θεραπεία της ενδομητρίωσης.

Αντενδείξεις

Η χρήση του φαρμάκου Visanne αντενδείκνυται παρουσία οποιασδήποτε από τις ακόλουθες καταστάσεις, μερικές από τις οποίες είναι κοινές σε όλα τα φάρμακα που περιέχουν μόνο το συστατικό προγεσταγόνο. Εάν εμφανιστεί κάποια από αυτές τις καταστάσεις κατά τη λήψη του φαρμάκου Visanne, η χρήση του φαρμάκου θα πρέπει να διακοπεί αμέσως:

- οξεία θρομβοφλεβίτιδα, φλεβική θρομβοεμβολή επί του παρόντος.

- ασθένειες της καρδιάς και των αρτηριών, που βασίζονται σε αθηροσκληρωτικές αγγειακές βλάβες (συμπεριλαμβανομένης της στεφανιαίας νόσου, του εμφράγματος του μυοκαρδίου, του εγκεφαλικού και του παροδικού ισχαιμικού επεισοδίου) επί του παρόντος ή στο ιστορικό·

- σακχαρώδης διαβήτης με αγγειακές επιπλοκές.

- σοβαρή ηπατική νόσο επί του παρόντος ή στο ιστορικό (ελλείψει ομαλοποίησης των δοκιμασιών ηπατικής λειτουργίας).

- όγκοι του ήπατος (καλοήθεις και κακοήθεις) επί του παρόντος ή στο ιστορικό.

- εντοπισμένοι ή ύποπτοι ορμονοεξαρτώμενοι κακοήθεις όγκοι, συμπ. καρκίνος του μαστού?

- αιμορραγία από τον κόλπο άγνωστης προέλευσης.

- ιστορικό χολοστατικού ίκτερου εγκύων γυναικών.

- δυσανεξία στη γαλακτόζη, ανεπάρκεια λακτάσης, δυσαπορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης.

- παιδική ηλικία έως 12 ετών (πριν από την έναρξη της εμμηναρχίας).

- εγκυμοσύνη

- περίοδος γαλουχίας (θηλασμός).

- υπερευαισθησία σε δραστικές ουσίες ή σε κάποιο από τα έκδοχα.

ΜΕ Προσοχή:ιστορικό κατάθλιψης, ιστορικό έκτοπης κύησης, αρτηριακή υπέρταση, χρόνια ανεπάρκεια, ημικρανία με αύρα, σακχαρώδης διαβήτης χωρίς αγγειακές επιπλοκές, υπερλιπιδαιμία, ιστορικό εν τω βάθει φλεβικής θρομβοφλεβίτιδας, ιστορικό φλεβικής θρομβοεμβολής.

Δοσολογία

Για χορήγηση από το στόμα.

Πριν ξεκινήσετε να παίρνετε το φάρμακο Visanne, πρέπει να σταματήσετε να χρησιμοποιείτε ορμονική αντισύλληψη.

Μπορείτε να αρχίσετε να παίρνετε Visanne οποιαδήποτε ημέρα του εμμηνορροϊκού σας κύκλου. Λαμβάνετε 1 δισκίο / ημέρα χωρίς διακοπή, κατά προτίμηση την ίδια ώρα κάθε μέρα, εάν είναι απαραίτητο με νερό ή άλλο υγρό. Τα δισκία πρέπει να λαμβάνονται συνεχώς, ανεξάρτητα από την αιμορραγία από τον κόλπο. Αφού πάρουν τα χάπια από τη μία συσκευασία, αρχίζουν να παίρνουν τα χάπια από την επόμενη, χωρίς να κάνουν διάλειμμα στη λήψη του φαρμάκου.

Όταν παραλείπετε δισκία και σε περίπτωση εμέτου και/ή διάρροιας (εάν αυτό συμβεί εντός 3-4 ωρών μετά τη λήψη του δισκίου), η αποτελεσματικότητα του φαρμάκου Visanne μπορεί να μειωθεί. Εάν παραλείψετε ένα ή περισσότερα δισκία, η γυναίκα θα πρέπει να πάρει 1 δισκίο μόλις το θυμηθεί και στη συνέχεια να συνεχίσει να παίρνει τα δισκία τη συνηθισμένη ώρα την επόμενη ημέρα. Αντί για ένα δισκίο που δεν απορροφήθηκε λόγω εμέτου ή διάρροιας, θα πρέπει επίσης να ληφθεί 1 δισκίο.

Δεν υπάρχει σχέση μεταξύ της λήψης φαρμάκου και της πρόσληψης τροφής.

Η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια του φαρμάκου έχει αποδειχθεί με διάρκεια θεραπείας όχι μεγαλύτερη από 15 μήνες.

Παιδιατρικοί ασθενείς.Το Visanne δεν ενδείκνυται για χρήση σε παιδιάπριν από την έναρξη της εμμηναρχής.

Το Visanne έχει αποδειχθεί αποτελεσματικό στη θεραπεία του πυελικού πόνου που σχετίζεται με την ενδομητρίωση έφηβοι ηλικίας 12-18 ετώνμε γενική ευνοϊκή ασφάλεια και ανεκτικότητα.

Κατά τη χρήση του φαρμάκου Visanne σε εφήβους κατά τη διάρκεια μιας περιόδου θεραπείας 12 μηνών, παρατηρήθηκε μείωση της οστικής πυκνότητας (BMD) της οσφυϊκής περιοχής κατά μέσο όρο 1,2%. Μετά τη διακοπή της θεραπείας, η BMD σε αυτούς τους ασθενείς αυξήθηκε ξανά. Οι μειώσεις της BMD κατά την εφηβεία και την όψιμη εφηβεία είναι ανησυχητικές καθώς αυτή η περίοδος είναι ιδιαίτερα σημαντική για την ανάπτυξη των οστών. Δεν είναι γνωστό εάν μια μείωση της BMD επηρεάζει τη μέγιστη οστική μάζα σε αυτόν τον πληθυσμό και αυξάνει τον κίνδυνο καταγμάτων στο μέλλον.

Έτσι, ο γιατρός πρέπει να αξιολογήσει την αναλογία των οφελών του φαρμάκου προς τον πιθανό κίνδυνο για κάθε ασθενή της εφηβείας.

Δεν υπάρχουν σχετικοί λόγοι για τη χρήση του φαρμάκου Visanne ηλικιωμένους ασθενείς.

Ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία.Το Visanne αντενδείκνυται σε σοβαρή ηπατική νόσοεπί του παρόντος ή στην ιστορία.

Δεν υπάρχουν δεδομένα που να υποστηρίζουν την ανάγκη προσαρμογής της δόσης ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία.

Παρενέργειες

Οι ανεπιθύμητες ενέργειες εμφανίζονται συχνότερα κατά τους πρώτους μήνες λήψης του φαρμάκου Visanne και με την πάροδο του χρόνου ο αριθμός τους μειώνεται. Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν κολπική αιμορραγία (συμπεριλαμβανομένης της κηλίδωσης, μητρορραγίας, μηνορραγίας, ακανόνιστης αιμορραγίας), πονοκέφαλο, δυσφορία στο στήθος, εναλλαγές της διάθεσης και ακμή.

Ο Πίνακας 1 παραθέτει τις ανεπιθύμητες ενέργειες του φαρμάκου (ADRs) ανά κατηγορία συστήματος οργάνων. Οι ανεπιθύμητες ενέργειες σε κάθε ομάδα συχνότητας παρουσιάζονται με φθίνουσα σειρά συχνότητας. Η συχνότητα ορίζεται ως συχνά (≥1/100 έως<1/10) и нечасто (от ≥1/1000 до <1/100).

Συχνά	Σπάνια
Από το αιμοποιητικό σύστημα
	αναιμία
Από την πλευρά του μεταβολισμού και της διατροφής
αύξηση βάρους	απώλεια βάρους αυξημένη όρεξη
Από την πλευρά της ψυχής
καταθλιπτική διάθεση διαταραχή ύπνου (συμπεριλαμβανομένης της αϋπνίας) νευρικότητα απώλεια της λίμπιντο αλλαγή διάθεσης	ανησυχία κατάθλιψη αλλαγές διάθεσης
Από την πλευρά του νευρικού συστήματος
πονοκέφαλο ημικρανία	ανισορροπία του περιφερικού νευρικού συστήματος διαταραχή προσοχής
Από το όργανο της όρασης
	αίσθημα ξηροφθαλμίας
Από το όργανο της ακοής
	εμβοές
Από την πλευρά του καρδιαγγειακού συστήματος
	απροσδιόριστη κυκλοφορική διαταραχή αίσθημα παλμών αρτηριακή υπόταση
Από το αναπνευστικό σύστημα
	δύσπνοια
Από το πεπτικό σύστημα
ναυτία κοιλιακό άλγος (συμπεριλαμβανομένου του πόνου στην κάτω κοιλιακή χώρα και του επιγαστρικού πόνου) φούσκωμα αίσθημα διάτασης στην κοιλιά κάνω εμετό	διάρροια δυσκοιλιότητα δυσφορία στην κοιλιά φλεγμονώδεις ασθένειες του γαστρεντερικού σωλήνα ουλίτιδα
Από το δέρμα και τους υποδόριους ιστούς
ακμή αλωπεκίαση	ξηρό δέρμα υπεριδρωσία φαγούρα ανωμαλίες τριχοφυΐας, συμπ. υπερτρίχωση και υπερτρίχωση ονυχοκλασία πιτυρίδα δερματίτιδα αντιδράσεις φωτοευαισθησίας διαταραχή της μελάγχρωσης
Από το μυοσκελετικό σύστημα
πόνος στην πλάτη	πόνος στα κόκαλα μυικοί σπασμοί πόνος στα άκρα αίσθημα βάρους στα άκρα
Από το ουροποιητικό σύστημα
	λοίμωξη του ουροποιητικού συστήματος (συμπεριλαμβανομένης της κυστίτιδας)
Από το αναπαραγωγικό σύστημα και τους μαστικούς αδένες
δυσφορία στο στήθος (συμπεριλαμβανομένης της διεύρυνσης του μαστού και του πόνου στο στήθος) κύστη ωοθηκών (συμπεριλαμβανομένης της αιμορραγικής κύστης) εξάψεις αιμορραγία από τη μήτρα/κολπικό (συμπεριλαμβανομένης της κηλίδωσης, μετρορραγίας, μηνορραγίας, ακανόνιστης αιμορραγίας) αμηνόρροια	κολπική καντιντίαση ξηρότητα της βλεννογόνου μεμβράνης του αιδοίου και του κόλπου εκκρίσεις από τα γεννητικά όργανα πόνος στην περιοχή της πυέλου ατροφική αιδοιοκολπίτιδα ινοκυστική μαστοπάθεια σκλήρυνση των μαστικών αδένων
Γενικές αντιδράσεις
ασθενική κατάσταση (συμπεριλαμβανομένης της κόπωσης, της εξασθένησης και της κακουχίας) ευερέθιστο	πρήξιμο (συμπεριλαμβανομένου του πρηξίματος του προσώπου)

Υπερβολική δόση

Δεν έχουν αναφερθεί σοβαρές παραβιάσεις σε περίπτωση υπερδοσολογίας.

Συμπτώματαπου μπορεί να εμφανιστούν σε υπερδοσολογία: ναυτία, έμετος, κηλίδες ή μετρορραγία.

Θεραπεία:δεν υπάρχει ειδικό αντίδοτο, θα πρέπει να γίνεται συμπτωματική θεραπεία.

αλληλεπίδραση φαρμάκων

Η επίδραση άλλων φαρμάκων στο φάρμακο Visanne

Gestagens, συμπ. dienogest, μεταβολίζονται κυρίως με τη συμμετοχή των ισοενζύμων του συστήματος P450 3A4 (CYP3A4), που βρίσκονται τόσο στον εντερικό βλεννογόνο όσο και στο ήπαρ. Επομένως, επαγωγείς ή αναστολείς του CYP3A4 μπορεί να επηρεάσουν τον μεταβολισμό των φαρμάκων προγεστίνης.

Η αυξημένη κάθαρση των ορμονών του φύλου λόγω της επαγωγής ενζύμων μπορεί να οδηγήσει σε μείωση του θεραπευτικού αποτελέσματος του φαρμάκου Visanne, καθώς και να προκαλέσει παρενέργειες, για παράδειγμα, αλλαγή στη φύση της αιμορραγίας της μήτρας.

Η μειωμένη κάθαρση των ορμονών του φύλου λόγω της αναστολής των ενζύμων μπορεί να αυξήσει την έκθεση στη διενογέστη και να προκαλέσει παρενέργειες.

Ουσίες που αυξάνουν την κάθαρση των ορμονών του φύλου (μειωμένη αποτελεσματικότητα από την επαγωγή ενζύμων):φαινυτοΐνη, βαρβιτουρικά, πριμιδόνη, ριφαμπικίνη και πιθανώς οξκαρβαζεπίνη, τοπιραμάτη, φελμπαμάτη, γκριζοφουλβίνη και παρασκευάσματα που περιέχουν υπερικό.

Η επαγωγή ενζύμου συνήθως σημειώνεται εντός λίγων ημερών μετά την έναρξη της θεραπείας, η μέγιστη επαγωγή σημειώνεται εντός λίγων εβδομάδων και στη συνέχεια μπορεί να επιμείνει για 4 εβδομάδες μετά τη διακοπή της θεραπείας.

Η επίδραση του επαγωγέα του CYP3A4 ριφαμπικίνης έχει μελετηθεί σε υγιείς μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες. Κατά τη λήψη ριφαμπικίνης με δισκία που περιέχουν βαλερική οιστραδιόλη/διενογέστη, υπήρξε σημαντική μείωση της C ss και της συστηματικής έκθεσης στη διενογέστη. Η συστηματική έκθεση της διενογέστης σε Css, όπως μετρήθηκε με AUC 0-24 ώρες, μειώθηκε κατά 83%.

Ουσίες με μεταβλητή επίδραση στην κάθαρση των ορμονών του φύλου.Όταν συνδυάζονται με ορμόνες φύλου, πολλά φάρμακα για τη θεραπεία του HIV και της ηπατίτιδας C και οι μη νουκλεοσιδικοί αναστολείς της ανάστροφης μεταγραφάσης μπορούν να αυξήσουν ή να μειώσουν τις συγκεντρώσεις των προγεστινών στο πλάσμα. Σε ορισμένες περιπτώσεις, αυτές οι αλλαγές μπορεί να είναι κλινικά σημαντικές.

Ουσίες που μειώνουν την κάθαρση των ορμονών του φύλου (αναστολείς ενζύμων).Το Dienogest είναι ένα υπόστρωμα του CYP3A4. Ιδιαίτερα ενεργοί αναστολείς και αναστολείς του CYP3A4 με μέτρια δράση, για παράδειγμα, μυκητοκτόνα αζόλης (ιτρακοναζόλη, βορικοναζόλη, φλουκοναζόλη), βεραπαμίλη, μακρολίδες (κλαριθρομυκίνη, ερυθρομυκίνη), διλτιαζέμη και χυμός γκρέιπφρουτ μπορεί να οδηγήσουν σε αύξηση της συγκέντρωσης του προγεσταγόνου στο πλάσμα.

Σε μια μελέτη, κατά την οποία μελετήθηκε η επίδραση των αναστολέων του CYP3A4 (κετοκοναζόλη, ερυθρομυκίνη), αυξήθηκαν οι συγκεντρώσεις της βαλερικής οιστραδιόλης και της διενογέστης στο πλάσμα του αίματος σε C ss. Στην περίπτωση ταυτόχρονης χορήγησης με έναν ισχυρό αναστολέα κετοκοναζόλη, η τιμή AUC 0-24 ώρες σε Css σε διενογέστη αυξήθηκε κατά 2,86 φορές. Με ταυτόχρονη χρήση με έναν μέτριο αναστολέα της ερυθρομυκίνης του CYP3A4, η τιμή AUC των 0-24 ωρών στη διενογέστη σε C ss αυξήθηκε κατά 1,62 φορές. Η κλινική σημασία αυτής της αλληλεπίδρασης δεν έχει διευκρινιστεί.

Επίδραση του dienogest σε άλλα φαρμακευτικά προϊόντα

Με βάση δεδομένα από μελέτες in vitro αναστολής, μια κλινικά σημαντική αλληλεπίδραση του Visanne με άλλα φάρμακα που μεταβολίζονται με τη συμμετοχή ισοενζύμων του συστήματος του κυτοχρώματος P450 είναι απίθανη.

Αλληλεπίδραση με το φαγητό

Η κατανάλωση ενός γεύματος με υψηλή περιεκτικότητα σε λιπαρά δεν επηρέασε τη βιοδιαθεσιμότητα του Visanne.

Άλλοι τύποι αλληλεπίδρασης

Η χρήση προγεσταγόνων μπορεί να επηρεάσει τα αποτελέσματα ορισμένων εργαστηριακών εξετάσεων, συμπεριλαμβανομένων των βιοχημικών παραμέτρων της λειτουργίας του ήπατος, του θυρεοειδούς, των επινεφριδίων και των νεφρών, τις συγκεντρώσεις στο πλάσμα των πρωτεϊνών (-φορείς), για παράδειγμα, τα κλάσματα λιπιδίων / λιποπρωτεϊνών, τις παραμέτρους του μεταβολισμού των υδατανθράκων και τις παραμέτρους πήξης .

Ειδικές Οδηγίες

Πριν ξεκινήσετε να παίρνετε το φάρμακο Visanne, πρέπει να αποκλειστεί η εγκυμοσύνη. Κατά τη λήψη του φαρμάκου Visanne, εάν είναι απαραίτητη η αντισύλληψη, συνιστάται στους ασθενείς να χρησιμοποιούν μη ορμονικές μεθόδους αντισύλληψης (για παράδειγμα, φραγμό).

Γονιμότητα

Σύμφωνα με τα διαθέσιμα δεδομένα, η ωορρηξία καταστέλλεται στους περισσότερους ασθενείς κατά τη λήψη του Visanne. Ωστόσο, το Visanne δεν είναι αντισυλληπτικό.

Η αντισυλληπτική αποτελεσματικότητα δεν έχει μελετηθεί με το Visanne, ωστόσο, όπως φαίνεται στη μελέτη, σε 20 γυναίκες, μια δόση dienogest 2 mg κατέστειλε την ωορρηξία μετά από 1 μήνα θεραπείας.

Σύμφωνα με τα διαθέσιμα δεδομένα, ο φυσιολογικός εμμηνορροϊκός κύκλος αποκαθίσταται εντός 2 μηνών μετά τη διακοπή του φαρμάκου Visanne.

Η πιθανότητα έκτοπης εγκυμοσύνης είναι μεγαλύτερη σε ασθενείς που λαμβάνουν φάρμακα που περιέχουν μόνο ένα συστατικό προγεσταγόνο για αντισύλληψη, σε σύγκριση με ασθενείς που λαμβάνουν συνδυασμένα από του στόματος αντισυλληπτικά. Έτσι, για γυναίκες με ιστορικό έκτοπης κύησης ή απόφραξης των σαλπίγγων, η σχέση οφέλους-κινδύνου θα πρέπει να αξιολογηθεί πριν από τη χρήση του Visanne.

Δεδομένου ότι το Visanne είναι φάρμακο με μόνο ένα συστατικό προγεστίνης, μπορεί να υποτεθεί ότι οι ειδικές προειδοποιήσεις και προφυλάξεις για τη χρήση άλλων φαρμάκων αυτού του τύπου ισχύουν για το Visanne, αν και δεν έχουν επιβεβαιωθεί όλες κατά τη διάρκεια κλινικών δοκιμών του Visanne.

Σε περίπτωση παρουσίας ή επιδείνωσης οποιασδήποτε από τις ακόλουθες καταστάσεις ή παράγοντες κινδύνου, θα πρέπει να διενεργείται ατομική αξιολόγηση της αναλογίας οφέλους-κινδύνου πριν από την έναρξη ή τη συνέχιση της λήψης του φαρμάκου Visanne.

Διαταραχές του κυκλοφορικού

Κατά τη διαδικασία των επιδημιολογικών μελετών, λήφθηκαν ανεπαρκή στοιχεία που να επιβεβαιώνουν την ύπαρξη συσχέτισης μεταξύ της χρήσης φαρμάκων μόνο με ένα συστατικό προγεστογόνου και αυξημένου κινδύνου εμφράγματος του μυοκαρδίου ή εγκεφαλικής θρομβοεμβολής. Ο κίνδυνος καρδιαγγειακών επεισοδίων και εγκεφαλοαγγειακών ατυχημάτων σχετίζεται, μάλλον, με την αύξηση της ηλικίας, την αρτηριακή υπέρταση και το κάπνισμα. Ο κίνδυνος εγκεφαλικού επεισοδίου σε γυναίκες με αρτηριακή υπέρταση μπορεί να αυξηθεί ελαφρώς όταν λαμβάνουν φάρμακα με μόνο ένα συστατικό προγεσταγόνο.

Ορισμένες μελέτες υποδεικνύουν την πιθανότητα μιας στατιστικά ασήμαντης αύξησης του κινδύνου φλεβικής θρομβοεμβολής (εν τω βάθει φλεβική θρόμβωση, πνευμονική εμβολή) σε σχέση με τη χρήση φαρμάκων μόνο με συστατικό προγεσταγόνου. Οι κοινώς αναγνωρισμένοι παράγοντες κινδύνου για φλεβική θρομβοεμβολή (ΦΘΕ) περιλαμβάνουν σχετικό οικογενειακό ιστορικό (ΦΘΕ σε αδελφό ή γονέα σε σχετικά νεαρή ηλικία), ηλικία, παχυσαρκία, παρατεταμένη ακινητοποίηση, μείζονα χειρουργική επέμβαση ή σοβαρό τραύμα. Σε περίπτωση παρατεταμένης ακινητοποίησης, συνιστάται η διακοπή της λήψης του φαρμάκου Visanne (σε περίπτωση προγραμματισμένης επέμβασης, τουλάχιστον τέσσερις εβδομάδες πριν από αυτήν) και η συνέχιση της χρήσης του φαρμάκου μόνο δύο εβδομάδες μετά την πλήρη αποκατάσταση της κινητικής ικανότητας.

Θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη ο αυξημένος κίνδυνος θρομβοεμβολής κατά την περίοδο μετά τον τοκετό.

Με την ανάπτυξη ή την υποψία ανάπτυξης αρτηριακής ή φλεβικής θρόμβωσης, το φάρμακο πρέπει να διακόπτεται αμέσως.

Όγκοι

Μια μετα-ανάλυση 54 επιδημιολογικών μελετών βρήκε μια ελαφρά αύξηση του σχετικού κινδύνου (RR = 1,24) εμφάνισης καρκίνου του μαστού σε γυναίκες που χρησιμοποιούσαν από του στόματος αντισυλληπτικά, κυρίως σκευάσματα οιστρογόνων-προγεστίνης, τη στιγμή της μελέτης. Αυτός ο αυξημένος κίνδυνος εξαφανίζεται σταδιακά εντός 10 ετών μετά τη διακοπή της χρήσης συνδυασμένων από του στόματος αντισυλληπτικών (COCs). Δεδομένου ότι ο καρκίνος του μαστού είναι σπάνιος σε γυναίκες κάτω των 40 ετών, κάποια αύξηση στον αριθμό τέτοιων διαγνώσεων σε γυναίκες που λαμβάνουν COC ή χρησιμοποιούν COC στο παρελθόν είναι μικρή σε σχέση με τον συνολικό κίνδυνο καρκίνου του μαστού. Ο κίνδυνος ανίχνευσης καρκίνου του μαστού σε γυναίκες που χρησιμοποιούν ορμονικά αντισυλληπτικά με μόνο ένα συστατικό προγεσταγόνο μπορεί να είναι παρόμοιος σε μέγεθος με τον αντίστοιχο κίνδυνο σε σχέση με τη χρήση COC. Ωστόσο, τα δεδομένα που σχετίζονται με προϊόντα που περιέχουν μόνο προγεσταγόνο βασίζονται σε πολύ μικρότερους πληθυσμούς γυναικών χρηστών και επομένως είναι λιγότερο πειστικά από εκείνα για τα COC. Δεν είναι δυνατό να εδραιωθεί μια αιτιώδης σχέση με βάση αυτές τις μελέτες. Το αναγνωρισμένο μοτίβο αυξημένου κινδύνου μπορεί να οφείλεται σε πρώιμη διάγνωση καρκίνου του μαστού σε γυναίκες που λαμβάνουν OCs, στις βιολογικές επιδράσεις των OCs ή σε συνδυασμό και των δύο παραγόντων. Οι γυναίκες που χρησιμοποιούν ορμονικά αντισυλληπτικά διαγιγνώσκονται με προγενέστερα κλινικά στάδια καρκίνου του μαστού σε σχέση με γυναίκες που δεν τα έχουν χρησιμοποιήσει ποτέ.

Σε σπάνιες περιπτώσεις, στο πλαίσιο της χρήσης ορμονικών ουσιών, όπως αυτή που περιέχεται στο παρασκεύασμα Byzanne, σημειώθηκαν καλοήθεις και ακόμη λιγότερο συχνά κακοήθεις όγκοι του ήπατος. Σε ορισμένες περιπτώσεις, αυτοί οι όγκοι έχουν οδηγήσει σε απειλητική για τη ζωή ενδοκοιλιακή αιμορραγία. Εάν μια γυναίκα που λαμβάνει Visanne έχει έντονο πόνο στην άνω κοιλιακή χώρα, διευρυμένο ήπαρ ή σημεία ενδοκοιλιακής αιμορραγίας, τότε η διαφορική διάγνωση θα πρέπει να λαμβάνει υπόψη την πιθανότητα εμφάνισης όγκου στο ήπαρ.

Αλλαγή στη φύση της αιμορραγίας

Στις περισσότερες γυναίκες, η λήψη του φαρμάκου Visanne επηρεάζει τη φύση της εμμηνορροϊκής αιμορραγίας.

Στο πλαίσιο της χρήσης του φαρμάκου Visanne, η αιμορραγία της μήτρας μπορεί να αυξηθεί, για παράδειγμα, σε γυναίκες με αδενομύωση ή λειομύωμα της μήτρας. Η άφθονη και παρατεταμένη αιμορραγία μπορεί να οδηγήσει σε αναιμία (σε ορισμένες περιπτώσεις σοβαρή). Σε τέτοιες περιπτώσεις, θα πρέπει να εξεταστεί το ενδεχόμενο διακοπής του Visanne.

Αλλαγές στην οστική πυκνότητα (BMD)

Κατά τη χρήση του φαρμάκου Visanne σε εφήβους (12-18 ετών) για 12 μήνες θεραπείας, παρατηρήθηκε μείωση της οσφυϊκής οστικής πυκνότητας κατά μέσο όρο 1,2%. Μετά τη διακοπή της θεραπείας, η BMD σε αυτούς τους ασθενείς αυξήθηκε ξανά.

Η μείωση της BMD προκαλεί ιδιαίτερη ανησυχία κατά την εφηβεία και την ύστερη εφηβεία, καθώς αυτή είναι μια ιδιαίτερα κρίσιμη περίοδος για την ανάπτυξη των οστών. Δεν είναι γνωστό εάν μια μείωση της BMD επηρεάζει τη μέγιστη οστική μάζα σε αυτόν τον πληθυσμό και εάν αυξάνει τον κίνδυνο καταγμάτων στο μέλλον.

Επομένως, ο γιατρός θα πρέπει να εξετάσει το όφελος του φαρμάκου σε σχέση με τους πιθανούς κινδύνους για κάθε ασθενή, λαμβάνοντας επίσης υπόψη την πιθανότητα παραγόντων κινδύνου για οστεοπόρωση (π.χ. δυσμεταβολική οστεοπάθεια, οικογενειακό ιστορικό οστεοπόρωσης, χαμηλό ΔΜΣ ή διατροφικές διαταραχές, -χρήση φαρμάκων που μπορούν να μειώσουν την οστική μάζα, όπως αντισπασμωδικά φάρμακα ή γλυκοκορτικοειδή, προηγούμενα κατάγματα λόγω μικροτραυμάτων, κατάχρηση αλκοόλ ή/και κάπνισμα).

Είναι σημαντικό για τις γυναίκες όλων των ηλικιών να λαμβάνουν ασβέστιο και βιταμίνη D, είτε ακολουθούν μια συγκεκριμένη δίαιτα είτε λαμβάνουν συμπληρώματα βιταμινών.

Σε ενήλικες ασθενείς, δεν υπήρξε μείωση της BMD.

Άλλα κράτη

Οι ασθενείς με ιστορικό κατάθλιψης χρειάζονται προσεκτική παρακολούθηση. Εάν η κατάθλιψη επανεμφανιστεί σε σοβαρή μορφή, το φάρμακο θα πρέπει να διακοπεί.

Συνολικά, το Visanne δεν φαίνεται να επηρεάζει την ΑΠ σε γυναίκες με φυσιολογική ΑΠ. Ωστόσο, εάν παρουσιαστεί επίμονη κλινικά σημαντική αρτηριακή υπέρταση κατά τη λήψη του Visanne, συνιστάται η διακοπή του φαρμάκου και η συνταγογράφηση αντιυπερτασικής θεραπείας.

Σε περίπτωση επανεμφάνισης του χολοστατικού ίκτερου και/ή του χολοστατικού κνησμού, ο οποίος εμφανίστηκε για πρώτη φορά κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης ή προηγούμενης χρήσης στεροειδών φύλου, το Visanne θα πρέπει να διακόπτεται.

Το Visanne μπορεί να έχει μικρή επίδραση στην περιφερική αντίσταση στην ινσουλίνη και στην ανοχή στη γλυκόζη. Οι γυναίκες με σακχαρώδη διαβήτη, ιδιαίτερα εκείνες με ιστορικό σακχαρώδους διαβήτη κύησης, πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά όσο λαμβάνουν Vizanne.

Σε ορισμένες περιπτώσεις, μπορεί να εμφανιστεί χλόασμα, ιδιαίτερα σε γυναίκες με ιστορικό χλόασμα εγκυμοσύνης. Οι γυναίκες που είναι επιρρεπείς στην ανάπτυξη χλόασμα θα πρέπει να αποφεύγουν την έκθεση στον ήλιο ή την υπεριώδη ακτινοβολία ενώ λαμβάνουν Visanne.

Επίμονα ωοθυλάκια (συχνά αποκαλούμενα λειτουργικές κύστεις ωοθηκών) μπορεί να εμφανιστούν κατά τη χρήση του Visanne. Τα περισσότερα από αυτά τα ωοθυλάκια είναι ασυμπτωματικά, αν και μερικά μπορεί να συνοδεύονται από πυελικό πόνο.

Λακτόζη

1 δισκίο Visanne περιέχει 63 mg μονοϋδρικής λακτόζης. Ασθενείς σε δίαιτα χωρίς λακτόζη με σπάνιες κληρονομικές διαταραχές όπως δυσανεξία στη γαλακτόζη, ανεπάρκεια λακτάσης lapp ή δυσαπορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης θα πρέπει να λαμβάνουν υπόψη την ποσότητα λακτόζης που περιέχεται στο παρασκεύασμα Vizanne.

ιατρική εξέταση

Πριν ξεκινήσετε ή συνεχίσετε τη χρήση του φαρμάκου Visanne, θα πρέπει να εξοικειωθείτε λεπτομερώς με το ιατρικό ιστορικό του ασθενούς και να πραγματοποιήσετε φυσική και γυναικολογική εξέταση. Η συχνότητα και η φύση τέτοιων εξετάσεων θα πρέπει να βασίζεται στα υπάρχοντα πρότυπα ιατρικής πρακτικής, λαμβάνοντας υπόψη τα ατομικά χαρακτηριστικά κάθε ασθενούς (αλλά όχι λιγότερο από μία φορά κάθε 3-6 μήνες) και θα πρέπει να περιλαμβάνει μέτρηση της αρτηριακής πίεσης, εκτίμηση της κατάστασης των μαστικών αδένων, της κοιλιακής κοιλότητας και των πυελικών οργάνων, συμπεριλαμβανομένης της κυτταρολογικής εξέτασης του επιθηλίου του τραχήλου της μήτρας.

Επίδραση στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων και μηχανισμών

Δεν υπήρξε αρνητική επίδραση του φαρμάκου Visanne στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων και μηχανισμών, ωστόσο, οι ασθενείς που έχουν μειωμένη συγκέντρωση κατά την περίοδο προσαρμογής (τους πρώτους 3 μήνες χρήσης του φαρμάκου) θα πρέπει να είναι προσεκτικοί.

Εγκυμοσύνη και γαλουχία

Η εμπειρία από τη χρήση του dienogest σε έγκυες γυναίκες είναι πολύ περιορισμένη. Σε μελέτες σε ζώα, η αναπαραγωγική τοξικότητα, η γονοτοξικότητα και η καρκινογένεση δεν ανιχνεύθηκαν με τη χρήση του φαρμάκου. Το φάρμακο Visanne δεν πρέπει να συνταγογραφείται σε έγκυες γυναίκες λόγω της έλλειψης ανάγκης για θεραπεία της ενδομητρίωσης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.

Δεν συνιστάται η λήψη του φαρμάκου Visanne κατά τη διάρκεια του θηλασμού, επειδή. Μελέτες σε ζώα δείχνουν απέκκριση της διενογέστης στο μητρικό γάλα. Η απόφαση για διακοπή του θηλασμού ή άρνηση λήψης του Visanne λαμβάνεται με βάση την αξιολόγηση της αναλογίας των οφελών του θηλασμού για το παιδί και των οφελών της θεραπείας για τη γυναίκα.

Εφαρμογή στην παιδική ηλικία

Αντενδείκνυται σε παιδιά κάτω των 12 ετών (πριν την εμμηναρχή).

Για μειωμένη νεφρική λειτουργία

Δεν υπάρχουν δεδομένα που να υποδεικνύουν την ανάγκη προσαρμογής της δόσης σε ασθενείς με νεφρική νόσο.

Για μειωμένη ηπατική λειτουργία

Αντενδείκνυται: σοβαρή ηπατική νόσος επί του παρόντος ή στο ιστορικό (ελλείψει ομαλοποίησης των δοκιμασιών ηπατικής λειτουργίας). όγκους του ήπατος (καλοήθεις και κακοήθεις) επί του παρόντος ή στο ιστορικό. Σε σπάνιες περιπτώσεις, στο πλαίσιο της χρήσης ορμονικών ουσιών, όπως αυτή που περιέχεται στο παρασκεύασμα του Visanne, παρατηρήθηκαν καλοήθεις και ακόμη πιο σπάνια κακοήθεις όγκοι του ήπατος. Σε ορισμένες περιπτώσεις, αυτοί οι όγκοι έχουν οδηγήσει σε απειλητική για τη ζωή ενδοκοιλιακή αιμορραγία. Εάν μια γυναίκα που λαμβάνει Visanne έχει έντονο πόνο στην άνω κοιλιακή χώρα, διευρυμένο ήπαρ ή σημεία ενδοκοιλιακής αιμορραγίας, τότε η διαφορική διάγνωση θα πρέπει να λαμβάνει υπόψη την πιθανότητα εμφάνισης όγκου στο ήπαρ.

Χρήση σε ηλικιωμένους

Δεν ισχύει για μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες.

Όροι χορήγησης από φαρμακεία

Το φάρμακο χορηγείται με ιατρική συνταγή.

Όροι και προϋποθέσεις αποθήκευσης

Το φάρμακο πρέπει να φυλάσσεται μακριά από παιδιά σε θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους 30 ° C. Διάρκεια ζωής - 5 χρόνια.

Χημική ένωση

Κάθε δισκίο περιέχει:

Δραστικές ουσίες

Dienogest micronized 2.000 mg

Έκδοχα

Μονοϋδρική λακτόζη - 62.800 mg, άμυλο πατάτας - 36.000 mg, μικροκρυσταλλική κυτταρίνη - 18.000 mg, ποβιδόνη-K25 - 8.100 mg, τάλκης - 4.050 mg, κροσποβιδόνη - 2.700 mg .3 mg μαγνήσιο -0.

Περιγραφή

Στρογγυλά λευκά ή σχεδόν λευκά δισκία με επίπεδη επιφάνεια και λοξότμητες άκρες, χαραγμένο το «Β» στη μία πλευρά.

Φαρμακοθεραπευτική ομάδα

Gestagens

Κωδικός ATX: G03DB08

Φαρμακολογικές ιδιότητες

Φαρμακοδυναμική

Το Dienogest είναι ένα παράγωγο νορτεστοστερόνης και χαρακτηρίζεται από αντιανδρογόνο δράση, η οποία είναι περίπου το ένα τρίτο αυτής της οξικής κυπροτερόνης. Το Dienogest συνδέεται με τους υποδοχείς προγεστερόνης στην ανθρώπινη μήτρα με μόνο το 10% της σχετικής συγγένειας για την προγεστερόνη. Παρά τη χαμηλή συγγένεια για τους υποδοχείς προγεστερόνης, η διενογέστη χαρακτηρίζεται από ισχυρή προγεστογόνο δράση. σε vivo. Το Dienogest δεν έχει σημαντική ανδρογόνο, μεταλλοκορτικοειδή ή γλυκοκορτικοειδή δράση. σε vivo.

Το Dienogest δρα στην ενδομητρίωση μειώνοντας την ενδογενή παραγωγή οιστραδιόλης και έτσι καταστέλλοντας τις τροφικές επιδράσεις της τόσο στο ευτοπικό όσο και στο έκτοπο ενδομήτριο. Με συνεχή χρήση, το dienogest δημιουργεί ένα υποοιστρογόνο, υπεργεσταγόνο ενδοκρινικό περιβάλλον, προκαλώντας αρχική αποκέντρωση του ενδομητρικού ιστού, ακολουθούμενη από ατροφία ενδομητριοειδών βλαβών.

Δεδομένα αποτελεσματικότητας:

Σε μια μελέτη διάρκειας 3 μηνών στην οποία συμμετείχαν 198 ασθενείς με ενδομητρίωση, το Visanne αποδείχθηκε ανώτερο από το εικονικό φάρμακο. Ο πυελικός πόνος που σχετίζεται με την ενδομητρίωση αξιολογήθηκε χρησιμοποιώντας μια οπτική αναλογική κλίμακα (0-100 mm). Μετά από 3 μήνες θεραπείας με Visanne, παρουσιάστηκε μια στατιστικά σημαντική διαφορά σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο (Δ = 12,3 mm, 95% CI: 6,4-18,1, p

Μετά από 3 μήνες θεραπείας, το 37,3% των ασθενών είχαν 50% ή περισσότερο μείωση της έντασης του πυελικού πόνου που σχετίζεται με την ενδομητρίωση χωρίς να αυξηθεί η δόση του επιπλέον παυσίπονου που έπαιρναν (εικονικό φάρμακο: 19,8%). Το 18,6% των ασθενών παρουσίασαν 75% ή μεγαλύτερη μείωση του πυελικού πόνου που σχετίζεται με την ενδομητρίωση χωρίς να αυξηθεί η δόση του πρόσθετου παυσίπονου που έπαιρναν (εικονικό φάρμακο: 7,3%).

Η αποτελεσματικότητα του Visanne στη θεραπεία του πυελικού πόνου που σχετίζεται με την ενδομητρίωση αποδείχθηκε από μια 6μηνη συγκριτική μελέτη της αποτελεσματικότητας του Visanne έναντι ενός αγωνιστή της ορμόνης απελευθέρωσης γοναδοτροπίνης (GnRH), στην οποία συμμετείχαν 252 ασθενείς.

Σε μια μικρή μελέτη (n = 8 σε κάθε ομάδα), όπου η ημερήσια δόση του dienogest ήταν 1 mg, αποδείχθηκε ότι η ανωορρηξία εμφανίζεται εντός του 1ου μήνα θεραπείας. Η αντισυλληπτική δράση του Visanne δεν έχει μελετηθεί σε μεγαλύτερες μελέτες.

Δεδομένα ασφαλείας:

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Visanne, τα ενδογενή επίπεδα οιστρογόνων καταστέλλονται μόνο μέτρια.

Επί του παρόντος, δεν είναι διαθέσιμα μακροπρόθεσμα δεδομένα για την οστική πυκνότητα (BMD) και τον κίνδυνο κατάγματος σε ασθενείς που λαμβάνουν Visanne. Η BMD αξιολογήθηκε σε 21 ενήλικες ασθενείς πριν από την έναρξη της θεραπείας και μετά από 6 μήνες χρήσης του Visanne, δεν υπήρξε μείωση στη μέση οστική πυκνότητα. Το Dienogest μειώνει μέτρια την παραγωγή οιστρογόνων στις ωοθήκες.

Σε 29 ασθενείς που έλαβαν οξική λευπρορελίνη (LA), σημειώθηκε μέση μείωση 4,04% ± 4,84 κατά την ίδια περίοδο (Δ μεταξύ των ομάδων = 4,29%, 95% CI: 1,93 - 6,66, p

Δεν υπήρξε μείωση στην οστική πυκνότητα (BMD), καθώς και σημαντική επίδραση του φαρμάκου Visanne σε τυπικές εργαστηριακές παραμέτρους, συμπεριλαμβανομένων των γενικών και βιοχημικών παραμέτρων του αίματος, των ηπατικών ενζύμων, των λιπιδίων και της HbA1C.

Ασφάλεια χρήσης σε εφήβους

Μια μελέτη διάρκειας 12 μηνών στην οποία συμμετείχαν 111 έφηβοι ασθενείς (12 έως

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

Μετά την από του στόματος χορήγηση, η διενογέστη απορροφάται ταχέως και σχεδόν πλήρως. Η μέγιστη συγκέντρωση στον ορό των 47 ng / ml επιτυγχάνεται περίπου 1,5 ώρα μετά από μια εφάπαξ από του στόματος δόση. Η βιοδιαθεσιμότητα είναι περίπου 91%. Η φαρμακοκινητική της dienogest στο εύρος δόσης από 1 έως 8 mg είναι δοσοεξαρτώμενη.

Διανομή

Το Dienogest συνδέεται με τη λευκωματίνη του ορού και δεν δεσμεύεται με τη σφαιρίνη που δεσμεύει τις ορμόνες του φύλου (SHBG) ή τη σφαιρίνη που δεσμεύει τα κορτικοστεροειδή (CBG). Το 10% της συνολικής συγκέντρωσης της ουσίας στον ορό του αίματος έχει τη μορφή ελεύθερου στεροειδούς, ενώ περίπου το 90% είναι μη ειδικά συνδεδεμένο με τη λευκωματίνη.

Ο φαινομενικός όγκος κατανομής της διενογέστης είναι 40 λίτρα.

Μεταβολισμός

Το Dienogest μεταβολίζεται σχεδόν πλήρως από γνωστές οδούς μεταβολισμού των στεροειδών, κυρίως με το σχηματισμό ενδοκρινολογικά ανενεργών μεταβολιτών.

Με βάση τα αποτελέσματα της έρευνας σε vitro Καισε vivo, το κύριο ένζυμο που εμπλέκεται στο μεταβολισμό της διενογέστης είναι το CYP3A4. Οι μεταβολίτες απεκκρίνονται πολύ γρήγορα, έτσι ώστε το κυρίαρχο κλάσμα στο πλάσμα του αίματος να είναι αμετάβλητη η διενογέστη.

Ο ρυθμός μεταβολικής κάθαρσης από τον ορό αίματος είναι 64 ml/min.

Εξάλειψη

Η συγκέντρωση του dienogest στον ορό του αίματος μειώνεται διφασικά. Ο χρόνος ημίσειας ζωής στην τελική φάση είναι περίπου 9-10 ώρες Μετά από χορήγηση από το στόμα σε δόση 0,1 mg/kg, η διενογέστη απεκκρίνεται ως μεταβολίτες, οι οποίοι απεκκρίνονται μέσω των νεφρών και των εντέρων σε αναλογία περίπου 3:1. Ο χρόνος ημίσειας ζωής των μεταβολιτών όταν απεκκρίνονται από τα νεφρά είναι 14 ώρες Μετά την από του στόματος χορήγηση, περίπου το 86% της δόσης που λαμβάνεται απεκκρίνεται εντός 6 ημερών, με το κύριο μέρος να απεκκρίνεται τις πρώτες 24 ώρες, κυρίως από τους νεφρούς.

Συγκέντρωση ισορροπίας

Η φαρμακοκινητική του dienogest δεν εξαρτάται από το επίπεδο της HSH1G. Η συγκέντρωση του dienogest στον ορό του αίματος μετά την ημερήσια λήψη αυξάνεται κατά περίπου 1,24 φορές, φτάνοντας σε συγκέντρωση ισορροπίας μετά από 4 ημέρες χορήγησης. Η φαρμακοκινητική του dienogest μετά από πολλαπλές δόσεις Visanne μπορεί να προβλεφθεί με βάση τη φαρμακοκινητική μετά από μία μόνο δόση.

Φαρμακοκινητική σε ειδικές ομάδες ασθενών

Το Visanne δεν έχει μελετηθεί ξεχωριστά σε ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία.

Το Visanne δεν έχει μελετηθεί σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία.

Προκλινικά δεδομένα για την ασφάλεια

Ενδείξεις χρήσης

Θεραπεία της ενδομητρίωσης

Αντενδείξεις

Το φάρμακο Visanne δεν πρέπει να χρησιμοποιείται παρουσία οποιασδήποτε από τις ακόλουθες καταστάσεις, μερικές από τις οποίες είναι κοινές σε όλα τα φάρμακα που περιέχουν μόνο το συστατικό προγεσταγόνο. Εάν εμφανιστεί οποιαδήποτε από αυτές τις καταστάσεις κατά τη λήψη του φαρμάκου Visanne, η χρήση του φαρμάκου θα πρέπει να διακοπεί αμέσως.

Ενεργές φλεβικές θρομβοεμβολικές καταστάσεις. Καρδιακή και αρτηριακή νόσος (π.χ. έμφραγμα του μυοκαρδίου, εγκεφαλικό επεισόδιο, στεφανιαία νόσος) επί του παρόντος ή στο ιστορικό. Σακχαρώδης διαβήτης με αγγειακές επιπλοκές. Σοβαρή ηπατική νόσος επί του παρόντος ή στο ιστορικό (ελλείψει ομαλοποίησης των δοκιμασιών ηπατικής λειτουργίας). Όγκοι του ήπατος (καλοήθεις και κακοήθεις) επί του παρόντος ή στο ιστορικό. Εντοπισμένοι ή ύποπτοι ορμονοεξαρτώμενοι κακοήθεις όγκοι. Αιμορραγία από τον κόλπο άγνωστης προέλευσης. Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα.

Τρόπος εφαρμογής και δοσολογία

Τρόπος εφαρμογής

Για χορήγηση από το στόμα.

Δοσολογικό σχήμα

Λαμβάνετε ένα δισκίο την ημέρα χωρίς διακοπή, κατά προτίμηση την ίδια ώρα κάθε μέρα, εάν χρειάζεται με νερό ή άλλο υγρό. Δεν υπάρχει σχέση μεταξύ της λήψης φαρμάκου και της πρόσληψης τροφής.

Τα δισκία πρέπει να λαμβάνονται συνεχώς, ανεξάρτητα από την αιμορραγία από τον κόλπο. Μετά την ολοκλήρωση της λήψης των δισκίων από τη μία συσκευασία, τα δισκία από την επόμενη συσκευασία ξεκινούν χωρίς διακοπή στη λήψη του φαρμάκου.

Δεν υπάρχει εμπειρία χρήσης του Visanne σε ασθενείς με ενδομητρίωση για περισσότερο από 15 μήνες. Μπορείτε να αρχίσετε να παίρνετε τα δισκία οποιαδήποτε ημέρα του εμμηνορροϊκού σας κύκλου.

Πριν ξεκινήσετε να παίρνετε το φάρμακο Visanne, πρέπει να σταματήσετε να χρησιμοποιείτε ορμονική αντισύλληψη. Εάν είναι απαραίτητο, θα πρέπει να χρησιμοποιούνται μη ορμονικές μέθοδοι αντισύλληψης (για παράδειγμα, μέθοδος φραγμού).

Λήψη χαμένων χαπιών

Εάν παραλείψετε τα δισκία και σε περίπτωση εμέτου και/ή διάρροιας (εάν αυτό συμβεί εντός 3-4 ωρών μετά τη λήψη του δισκίου), η αποτελεσματικότητα του φαρμάκου Visanne μπορεί να μειωθεί. Εάν παραλείψετε ένα ή περισσότερα δισκία, η γυναίκα θα πρέπει να πάρει ένα δισκίο μόλις το θυμηθεί και στη συνέχεια να συνεχίσει να παίρνει τα δισκία τη συνηθισμένη ώρα την επόμενη ημέρα. Αντί για ένα δισκίο που δεν απορροφάται λόγω εμετού ή διάρροιας, θα πρέπει επίσης να λαμβάνεται ένα δισκίο.

Πρόσθετες πληροφορίες για ειδικές ομάδες ασθενών

Παιδιατρικοί ασθενείς

Το Visanne δεν ενδείκνυται για χρήση σε παιδιά πριν από την εμμηναρχή. Η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια του Visanne καταδείχθηκε σε μια κλινική μελέτη διάρκειας 12 μηνών στην οποία συμμετείχαν 111 έφηβοι ασθενείς (12 έως

Ηλικιωμένοι ασθενείς

Δεν υπάρχουν σχετικοί λόγοι για τη χρήση του φαρμάκου Visanne σε ηλικιωμένους ασθενείς.

Ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία

Το Visanne αντενδείκνυται σε ασθενείς με τρέχουσα ή ιστορικό σοβαρής ηπατικής νόσου.

Ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια

Δεν υπάρχουν δεδομένα που να υποδεικνύουν την ανάγκη αλλαγής της δόσης σε ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία.

Παρενέργεια

Η περιγραφή των ανεπιθύμητων ενεργειών βασίζεται στο MedDRA.

Ο καταλληλότερος όρος MedDRA δίνεται για τη συγκεκριμένη ανεπιθύμητη ενέργεια, τα συνώνυμά της και τις σχετικές καταστάσεις.

Οι ανεπιθύμητες ενέργειες εμφανίζονται συχνότερα κατά τους πρώτους μήνες λήψης του φαρμάκου Visanne και με την πάροδο του χρόνου ο αριθμός τους μειώνεται. Μπορεί να υπάρχουν αλλαγές στα αιμορραγικά πρότυπα, όπως κηλίδες, ακανόνιστη αιμορραγία ή αμηνόρροια. Οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες παρατηρήθηκαν σε γυναίκες κατά τη λήψη του φαρμάκου Visanne. Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Visanne ήταν: πονοκέφαλος (9%), δυσφορία στο στήθος (5,4%), καταθλιπτική διάθεση (5,1%) και ακμή (5,1%).

Επιπλέον, η πλειονότητα των ασθενών που έλαβαν θεραπεία με Visanne παρουσίασαν αλλαγές στα μοτίβα αιμορραγίας της εμμήνου ρύσεως.

Η εμμηνορροϊκή αιμορραγία αξιολογήθηκε συστηματικά από ημερολόγια ασθενών και αναλύθηκε χρησιμοποιώντας μια περίοδο αναφοράς 90 ημερών της ΠΟΥ. Κατά τις πρώτες 90 ημέρες θεραπείας με Visanne, παρατηρήθηκε το ακόλουθο πρότυπο αιμορραγίας (n=290; 100%): αμηνόρροια (1,7%), σπάνια αιμορραγία (27,2%), συχνή αιμορραγία (13,4%), ακανόνιστη αιμορραγία (35,2). %), παρατεταμένη αιμορραγία (38,3%), φυσιολογική αιμορραγία, κανένα από τα παραπάνω (19,7%). Κατά την τέταρτη περίοδο αναφοράς, παρατηρήθηκε το ακόλουθο πρότυπο αιμορραγίας (n=149, 100%): αμηνόρροια (28,2%), σπάνια αιμορραγία (24,2%), συχνή αιμορραγία (2,7), ακανόνιστη αιμορραγία (21,5%), παρατεταμένη αιμορραγία (4,0%), φυσιολογική αιμορραγία, κανένα από τα παραπάνω (22,8%). Οι αλλαγές στη φύση της εμμηνορροϊκής αιμορραγίας έχουν σπάνια αναφερθεί από τους ασθενείς ως παρενέργεια.

Ο Πίνακας 1 παραθέτει τις ανεπιθύμητες ενέργειες που παρατηρήθηκαν με το Visanne, κατηγοριοποιημένες ανά κατηγορία συστήματος οργάνων σύμφωνα με το MedDRA. Οι ανεπιθύμητες ενέργειες σε κάθε ομάδα συχνότητας παρουσιάζονται με φθίνουσα σειρά συχνότητας. Η συχνότητα ορίζεται ως "συχνά" (>1/100 έως 1/1000 έως

Τα ποσοστά συχνότητας βασίζονται σε συγκεντρωτικά δεδομένα από τέσσερις κλινικές μελέτες στις οποίες συμμετείχαν 332 ασθενείς (100%).

Τραπέζι 1.Ανεπιθύμητες ενέργειες, κλινικές δοκιμές φάσης ΙΙΙ, N=332

Κατηγορία οργάνου συστήματος	Συχνάζω	σπάνιος
Διαταραχές του αίματος και του λεμφικού συστήματος		Αναιμία
Μεταβολικές και διατροφικές διαταραχές	Αύξηση βάρους	Απώλεια βάρους Αυξημένη όρεξη
Ψυχικές διαταραχές	Καταθλιπτική διάθεση Διαταραχή ύπνου Νευρικότητα Απώλεια λίμπιντο Αλλαγές διάθεσης	Άγχος Κατάθλιψη Αλλαγές διάθεσης
Διαταραχές του Νευρικού Συστήματος	Πονοκέφαλος Ημικρανία	Ανισορροπία του αυτόνομου νευρικού συστήματος Διαταραχή της προσοχής
Διαταραχές των ματιών		Αίσθημα ξηροφθαλμίας
Διαταραχές ακοής και ισορροπίας		εμβοές
Καρδιακές διαταραχές		Μη ειδικές διαταραχές του κυκλοφορικού συστήματος
Αγγειακές διαταραχές		υπόταση
Διαταραχές του αναπνευστικού, του θώρακα και του μεσοθωρακίου		Δύσπνοια
Γαστρεντερικές διαταραχές	Ναυτία Κοιλιακό άλγος Μετεωρισμός κοιλιακό φούσκωμα Έμετος	Διάρροια Δυσκοιλιότητα Κοιλιακή δυσφορία Φλεγμονώδεις Γαστρεντερικές Διαταραχές Ουλίτιδα
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού	Ακμή Αλωπεκία	Ξηρό δέρμα Υπεριδρωσία Κνησμός Υπερτριχίτιδα Ονυχοκλασία ΠιτυρίδαΔερματίτιδα Μη φυσιολογική τριχοφυΐα Αντιδράσεις φωτοευαισθησίας Διαταραχές μελάγχρωσης
Διαταραχές του μυοσκελετικού και του συνδετικού ιστού	Πόνος στην πλάτη	Πόνος στα οστά Μυϊκός σπασμός Πόνος στα άκρα Αίσθημα βάρους στα άκρα
Διαταραχές των νεφρών και του ουροποιητικού συστήματος		λοίμωξη του ουροποιητικού συστήματος
Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και των μαστικών αδένων	Δυσφορία στο στήθος Κύστεις ωοθηκών Έξαψη Αιμορραγία της μήτρας/κολπικής αιμορραγίας, συμπεριλαμβανομένης της κηλίδωσης	Κολπική καντιντίαση Ξηρότητα του βλεννογόνου του αιδοίου και του κόλπου Έκκριση από τα γεννητικά όργανα Πόνος στην περιοχή της πυέλου Ατροφική αιδοιοκολπίτιδα Σχηματισμός μάζας στον μαστικό αδένα Ινοκυστική μαστοπάθεια Πάχυνση των μαστικών αδένων
Συστηματικές διαταραχές και επιπλοκές στο σημείο της ένεσης	Ασθενικές καταστάσεις Ευερεθιστότητα	Οίδημα

Μειωμένη οστική πυκνότητα

Σε μια ανεξέλεγκτη κλινική μελέτη στην οποία συμμετείχαν 111 ασθενείς (ηλικίας 12-18 ετών) που έλαβαν θεραπεία με Visanne, μετρήθηκε η BMD σε 103 ασθενείς. Σε αυτή τη μελέτη, περίπου το 72% των ασθενών παρουσίασαν μείωση της BMD της οσφυϊκής μοίρας της σπονδυλικής στήλης (L2-L4) μετά τη χρήση του φαρμάκου για 12 μήνες.

Αναφορά ύποπτων ανεπιθύμητων ενεργειών

Η αναφορά ανεπιθύμητων ενεργειών μετά την καταχώριση ενός φαρμακευτικού προϊόντος είναι πολύ σημαντική. Αυτό επιτρέπει τη συνεχή παρακολούθηση της αναλογίας κινδύνου/οφέλους του φαρμακευτικού προϊόντος. Οι επαγγελματίες υγείας θα πρέπει να αναφέρουν τυχόν ύποπτες ανεπιθύμητες ενέργειες.

Υπερβολική δόση

Τα αποτελέσματα των μελετών οξείας τοξικότητας δεν υποδεικνύουν την ύπαρξη κινδύνου οξέων παρενεργειών σε περίπτωση τυχαίας λήψης δόσης αρκετές φορές υψηλότερης από την ημερήσια θεραπευτική δόση της διενογέστης. Δεν υπάρχει ειδικό αντίδοτο. Η δόση του dienogest στα 20-30 mg την ημέρα (10-15 φορές τη δόση που περιέχεται στο Visanne) ήταν πολύ καλά ανεκτή για 24 εβδομάδες.

Αλληλεπίδραση με άλλα φάρμακα

Σημείωση: Θα πρέπει να διαβάσετε τις οδηγίες για ιατρική χρήση των φαρμάκων που χρησιμοποιούνται ταυτόχρονα για να εντοπίσετε πιθανές αλληλεπιδράσεις.

Η επίδραση άλλων φαρμάκων στο φάρμακο Visanne

Τα γεσταγόνα, συμπεριλαμβανομένης της διενογέστης, μεταβολίζονται κυρίως με τη συμμετοχή του συστήματος του κυτοχρώματος P450 ZA4 (CYP3A4), που βρίσκεται τόσο στον εντερικό βλεννογόνο όσο και στο ήπαρ. Επομένως, επαγωγείς ή αναστολείς του CYP3A4 μπορεί να επηρεάσουν τον μεταβολισμό των φαρμάκων προγεστίνης.

Ουσίες που αυξάνουν την κάθαρση των ορμονών του φύλου (μειωμένη αποτελεσματικότητα από την επαγωγή ενζύμων) όπως:

φαινυτοΐνη, βαρβιτουρικά, πριμιδόνη, καρβαμαζεπίνη, ριφαμπικίνη και πιθανώς οξκαρβαζεπίνη, τοπιραμάτη, φελμπαμάτη, γκριζοφουλβίνη και παρασκευάσματα που περιέχουν υπερικό.

Η επίδραση του επαγωγέα του CYP3A4 ριφαμπικίνης έχει μελετηθεί σε υγιείς μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες. Με την ταυτόχρονη χορήγηση ριφαμπικίνης με δισκία βαλερικής οιστραδιόλης/διενογεστίας, υπήρξε σημαντική μείωση στη συγκέντρωση ισορροπίας και στη συστηματική έκθεση της διενογέστης και της οιστραδιόλης. Η συστηματική έκθεση της διενογέστης και της οιστραδιόλης σε σταθερή κατάσταση, όπως μετρήθηκε με AUC (0-24 ώρες), μειώθηκε κατά 83% και 44%, αντίστοιχα.

Ουσίες με μεταβλητή επίδραση στην κάθαρση των ορμονών του φύλου:

Όταν συνδυάζονται με ορμόνες φύλου, πολλά φάρμακα για τη θεραπεία του HIV και της ηπατίτιδας C και οι μη νουκλεοσιδικοί αναστολείς της ανάστροφης μεταγραφάσης μπορούν να αυξήσουν ή να μειώσουν τις συγκεντρώσεις των προγεστινών στο πλάσμα. Σε ορισμένες περιπτώσεις, αυτές οι αλλαγές μπορεί να είναι κλινικά σημαντικές.

Ουσίες που μειώνουν την κάθαρση των ορμονών του φύλου (αναστολείς ενζύμων)

Το Dienogest είναι ένα υπόστρωμα του κυτοχρώματος P450 (CYP) 3A4.

Η κλινική σημασία των πιθανών αλληλεπιδράσεων με αναστολείς ενζύμων δεν είναι γνωστή. Η ταυτόχρονη χρήση με ισχυρούς αναστολείς των ενζύμων (CYP) ZA4 μπορεί να αυξήσει τη συγκέντρωση του dienogest στο πλάσμα του αίματος.

Με τη συνδυασμένη χρήση ενός ισχυρού αναστολέα της κετοκοναζόλης, η αύξηση στην AUC της διενογέστης (0-24 ώρες) σε σταθερή κατάσταση ήταν 2,9. Με την ταυτόχρονη χορήγηση ενός μέτριου αναστολέα της ερυθρομυκίνης, η AUC της διενογέστης (0-24 ώρες) σε σταθερή κατάσταση αυξήθηκε κατά 1,6.

Επίδραση του Visanne σε άλλα φαρμακευτικά προϊόντα

Με βάση δεδομένα από μελέτες αναστολής σε vitro, Μια κλινικά σημαντική αλληλεπίδραση του φαρμάκου Visanne με τον μεταβολισμό άλλων φαρμάκων που προκαλείται από το ένζυμο του κυτοχρώματος P450 είναι απίθανη.

Αλληλεπίδραση με το φαγητό

Η κατανάλωση ενός γεύματος με υψηλή περιεκτικότητα σε λιπαρά δεν επηρεάζει τη βιοδιαθεσιμότητα του Visanne.

Εργαστηριακές εξετάσεις

Η χρήση προγεσταγόνων μπορεί να επηρεάσει τα αποτελέσματα ορισμένων εργαστηριακών εξετάσεων, συμπεριλαμβανομένων των βιοχημικών παραμέτρων της λειτουργίας του ήπατος, του θυρεοειδούς, των επινεφριδίων και των νεφρών, τις συγκεντρώσεις στο πλάσμα των πρωτεϊνών (φορείς), για παράδειγμα, σφαιρίνες που δεσμεύουν κορτικοστεροειδή και κλάσματα λιπιδίων/λιποπρωτεϊνών, παραμέτρους υδατανθράκων μεταβολισμού και παραμέτρους πήξης. Οι αλλαγές συνήθως δεν υπερβαίνουν τα όρια των κανονικών τιμών.

Ειδικές Οδηγίες

Σοβαρή αιμορραγία της μήτρας

Στο πλαίσιο της χρήσης του φαρμάκου Visanne, η αιμορραγία της μήτρας μπορεί να αυξηθεί, για παράδειγμα, σε γυναίκες με αδενομύωση ή λειομύωμα της μήτρας. Η άφθονη και παρατεταμένη αιμορραγία μπορεί να οδηγήσει σε αναιμία (σε ορισμένες περιπτώσεις σοβαρή). Σε τέτοιες περιπτώσεις, θα πρέπει να εξετάζεται το ενδεχόμενο διακοπής της χρήσης του Visanne.

Αλλαγή στη φύση της αιμορραγίας

Στις περισσότερες γυναίκες, η χρήση του φαρμάκου Visanne επηρεάζει τη φύση της εμμηνορροϊκής αιμορραγίας (βλ. «Παρενέργειες»).

Διαταραχές του κυκλοφορικού

Επιδημιολογικές μελέτες υποδεικνύουν την πιθανότητα μιας στατιστικά ασήμαντης αύξησης του κινδύνου φλεβικής θρομβοεμβολής (εν τω βάθει φλεβική θρόμβωση, πνευμονική εμβολή) σε σχέση με τη χρήση φαρμάκων μόνο με συστατικό προγεσταγόνου. Οι κοινώς αναγνωρισμένοι παράγοντες κινδύνου για φλεβική θρομβοεμβολή (ΦΘΕ) περιλαμβάνουν σχετικό οικογενειακό ιστορικό (ΦΘΕ σε αδελφό ή γονέα σε σχετικά νεαρή ηλικία), ηλικία, παχυσαρκία, παρατεταμένη ακινητοποίηση, μείζονα χειρουργική επέμβαση ή σοβαρό τραύμα. Σε περίπτωση παρατεταμένης ακινητοποίησης, συνιστάται η διακοπή της λήψης του φαρμάκου Visanne (σε περίπτωση προγραμματισμένης επέμβασης, τουλάχιστον τέσσερις εβδομάδες πριν από αυτήν) και η συνέχιση της χρήσης του φαρμάκου μόνο δύο εβδομάδες μετά την πλήρη αποκατάσταση της κινητικής ικανότητας.

Θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη ο αυξημένος κίνδυνος θρομβοεμβολής κατά την περίοδο μετά τον τοκετό.

Όγκοι

Μια μετα-ανάλυση 54 επιδημιολογικών μελετών βρήκε μια ελαφρά αύξηση του σχετικού κινδύνου (OP = 1,24) εμφάνισης καρκίνου του μαστού σε γυναίκες που χρησιμοποιούσαν από του στόματος αντισυλληπτικά (OCs), κυρίως φάρμακα οιστρογόνων-προγεστερόνης, τη στιγμή της μελέτης. Αυτός ο αυξημένος κίνδυνος εξαφανίζεται σταδιακά εντός 10 ετών μετά τη διακοπή της χρήσης συνδυασμένων από του στόματος αντισυλληπτικών (COCs). Δεδομένου ότι ο καρκίνος του μαστού είναι σπάνιος σε γυναίκες ηλικίας κάτω των 40 ετών, κάποια αύξηση στον αριθμό τέτοιων διαγνώσεων σε γυναίκες που λαμβάνουν επί του παρόντος συνδυασμένα από του στόματος αντισυλληπτικά ή τα έχουν χρησιμοποιήσει είναι μικρή σε σχέση με τον συνολικό κίνδυνο καρκίνου του μαστού. Ο κίνδυνος ανίχνευσης καρκίνου του μαστού σε γυναίκες που χρησιμοποιούν ορμονικά αντισυλληπτικά με μόνο ένα συστατικό προγεσταγόνο μπορεί να είναι παρόμοιος σε μέγεθος με τον αντίστοιχο κίνδυνο σε σχέση με τη χρήση COC. Ωστόσο, τα στοιχεία για τα φάρμακα που περιέχουν μόνο προγεσταγόνο βασίζονται σε πολύ μικρότερους πληθυσμούς γυναικών που τα χρησιμοποιούν και επομένως είναι λιγότερο πειστικά από τα δεδομένα για τα COC. Δεν είναι δυνατό να εδραιωθεί μια αιτιώδης σχέση με βάση αυτές τις μελέτες. Το αναγνωρισμένο μοτίβο αυξημένου κινδύνου μπορεί να οφείλεται σε πρώιμη διάγνωση καρκίνου του μαστού σε γυναίκες που λαμβάνουν OCs, στις βιολογικές επιδράσεις των OCs ή σε συνδυασμό και των δύο παραγόντων. Οι κακοήθεις όγκοι του μαστού, οι οποίοι διαγιγνώσκονται σε γυναίκες που έχουν χρησιμοποιήσει ποτέ OC, κατά κανόνα, είναι κλινικά λιγότερο έντονοι από ό,τι σε γυναίκες που δεν έχουν χρησιμοποιήσει ποτέ ορμονική αντισύλληψη.

Οστεοπόρωση

Αλλαγές στην οστική πυκνότητα (BMD)

Η χρήση του Visanne σε εφήβους (12

Οι ασθενείς με υψηλό κίνδυνο εμφάνισης οστεοπόρωσης θα πρέπει να αξιολογούν προσεκτικά την αναλογία οφέλους-κινδύνου πριν ξεκινήσουν τη χρήση του Visanne, καθώς τα ενδογενή επίπεδα οιστρογόνων καταστέλλονται μόνο μέτρια κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Visanne.

Άλλα κράτη

Γενικά, το dienogest δεν επηρεάζει την αρτηριακή πίεση σε γυναίκες με φυσιολογική αρτηριακή πίεση. Ωστόσο, εάν παρουσιαστεί επίμονη κλινικά σημαντική αρτηριακή υπέρταση κατά τη λήψη του Visanne, συνιστάται η διακοπή του φαρμάκου και η συνταγογράφηση αντιυπερτασικής θεραπείας.

Το Visanne μπορεί να έχει μικρή επίδραση στην περιφερική αντίσταση στην ινσουλίνη και στην ανοχή στη γλυκόζη. Οι γυναίκες με σακχαρώδη διαβήτη, ιδιαίτερα εκείνες με σακχαρώδη διαβήτη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά κατά τη λήψη του φαρμάκου Visanne.

Στην εγκυμοσύνη που εμφανίζεται σε γυναίκες που χρησιμοποιούν αντισυλληπτικά σκευάσματα μόνο με προγεσταγόνο, υπάρχει μεγαλύτερη πιθανότητα έκτοπης εντόπισής της, σε σύγκριση με την εγκυμοσύνη που συμβαίνει κατά τη λήψη συνδυασμένων από του στόματος αντισυλληπτικών. Ως εκ τούτου, το ζήτημα της χρήσης του Visanne σε γυναίκες με ιστορικό έκτοπης κύησης ή με μειωμένη λειτουργία των σαλπίγγων θα πρέπει να αποφασίζεται μόνο μετά από διεξοδική αξιολόγηση της αναλογίας των αναμενόμενων οφελών και κινδύνων.

Λακτόζη

Ένα δισκίο Visanne περιέχει 62,8 mg μονοϋδρικής λακτόζης. Ασθενείς σε δίαιτα χωρίς λακτόζη με σπάνιες κληρονομικές διαταραχές όπως δυσανεξία στη γαλακτόζη, ανεπάρκεια λακτάσης Lapp ή δυσαπορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης θα πρέπει να λαμβάνουν υπόψη τον όγκο της λακτόζης που περιέχεται στο σκεύασμα Visanne.

Εγκυμοσύνη και γαλουχία

Εγκυμοσύνη

Τα δεδομένα σχετικά με τη χρήση του dienogest κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης είναι περιορισμένα.

Μελέτες σε ζώα δεν έχουν δείξει στοιχεία αναπαραγωγικής τοξικότητας.

Το Visanne δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης καθώς δεν υπάρχει ανάγκη θεραπείας της ενδομητρίωσης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.

περίοδος θηλασμού

Δεν συνιστάται η λήψη του φαρμάκου Visanne κατά τη διάρκεια του θηλασμού.

Δεν είναι γνωστό εάν το dienogest περνά στο μητρικό γάλα. Δεδομένα από ζώα υποδηλώνουν απέκκριση της διενογέστης στο μητρικό γάλα σε αρουραίους.

Η απόφαση για τη διακοπή του θηλασμού ή τη διακοπή λήψης του Visanne θα πρέπει να λαμβάνεται λαμβάνοντας υπόψη τα οφέλη του θηλασμού για το βρέφος και τα οφέλη της θεραπείας για τη γυναίκα.

Γονιμότητα

Σύμφωνα με τα διαθέσιμα δεδομένα, η ωορρηξία καταστέλλεται στους περισσότερους ασθενείς κατά τη χρήση του Visanne. Ωστόσο, το Bysanne δεν είναι αντισυλληπτικό.

Εάν είναι απαραίτητο, η αντισύλληψη θα πρέπει να χρησιμοποιεί μια μη ορμονική μέθοδο (βλ. ενότητα "Μέθοδος εφαρμογής και δοσολογία").

Επίδραση στην ικανότητα οδήγησης αυτοκινήτου και μηχανισμών

Δεν υπήρξε αρνητική επίδραση του φαρμάκου Visanne στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων και μηχανισμών.

Φόρμα έκδοσης

Χάπια? 14 δισκία σε blister από PVC/PVDC και αλουμινόχαρτο. 2 κυψέλες, μαζί με τις οδηγίες χρήσης, τοποθετούνται σε κουτί από χαρτόνι.

Συνθήκες αποθήκευσης

Κοπή σε θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους 30C.

Να φυλάσσεται μακριά από παιδιά.

Το καλύτερο πριν από την ημερομηνία

5 χρόνια. Να μη χρησιμοποιείται μετά την ημερομηνία λήξης!

Όροι χορήγησης από φαρμακεία

Με συνταγή.

Κατασκευαστής

Bayer Weimar GmbH & Co.KG,

Döbereinerstrasse 20, D-99427, Βαϊμάρη, Γερμανία

Bayer Weimar GmbH & Co.KG,

φαρμακολογική επίδραση

Το Dienogest είναι ένα παράγωγο της νορτεστοστερόνης, που χαρακτηρίζεται από αντιανδρογόνο δράση, η οποία είναι περίπου το ένα τρίτο αυτής της οξικής κυπροτερόνης. Το Dienogest συνδέεται με τους υποδοχείς προγεστερόνης στην ανθρώπινη μήτρα με μόνο το 10% της σχετικής συγγένειας για την προγεστερόνη. Παρά τη χαμηλή συγγένεια για τους υποδοχείς προγεστερόνης, η διενογέστη χαρακτηρίζεται από ισχυρή προγεστογόνο δράση in vivo. Το Dienogest δεν έχει σημαντική ορυκτοκορτικοειδή ή γλυκοκορτικοειδή δράση in vivo.

Το Dienogest δρα στην ενδομητρίωση καταστέλλοντας τις τροφικές επιδράσεις των οιστρογόνων στο ευτοπικό και έκτοπο ενδομήτριο, μειώνοντας την παραγωγή οιστρογόνων στις ωοθήκες και μειώνοντας τις συγκεντρώσεις στο πλάσμα.

Φαρμακοκινητική

Αναρρόφηση

Μετά την από του στόματος χορήγηση, η διενογέστη απορροφάται ταχέως και σχεδόν πλήρως. Η C max στον ορό του αίματος, που είναι 47 ng/ml, επιτυγχάνεται περίπου 1,5 ώρα μετά από μια εφάπαξ από του στόματος δόση. Η βιοδιαθεσιμότητα είναι περίπου 91%. Η φαρμακοκινητική της dienogest στο εύρος δόσης από 1 έως 8 mg είναι δοσοεξαρτώμενη.

Διανομή

Η φαινομενική V d της διενογέστης είναι 40 λίτρα.

Η φαρμακοκινητική του dienogest δεν εξαρτάται από το επίπεδο της SHBG. Η συγκέντρωση του dienogest στον ορό του αίματος μετά την ημερήσια λήψη αυξάνεται κατά περίπου 1,24 φορές, φτάνοντας σε συγκέντρωση ισορροπίας μετά από 4 ημέρες χορήγησης. Η φαρμακοκινητική του dienogest μετά από πολλαπλές δόσεις Visanne μπορεί να προβλεφθεί με βάση τη φαρμακοκινητική μετά από μία μόνο δόση.

Μεταβολισμός

Ο ρυθμός μεταβολικής κάθαρσης από τον ορό αίματος είναι 64 ml/min.

αναπαραγωγή

Η συγκέντρωση του dienogest στον ορό του αίματος μειώνεται διφασικά. Η Τ1/2 στην τελική φάση είναι περίπου 9-10 ώρες Μετά από χορήγηση από το στόμα σε δόση 0,1 mg/kg, η διενογέστη απεκκρίνεται ως μεταβολίτες, οι οποίοι απεκκρίνονται μέσω των νεφρών και των εντέρων σε αναλογία περίπου 3:1. Το T 1/2 των μεταβολιτών όταν απεκκρίνεται από τα νεφρά είναι 14 ώρες Μετά την από του στόματος χορήγηση, περίπου το 86% της δόσης που λαμβάνεται απεκκρίνεται εντός 6 ημερών, με το κύριο μέρος να απεκκρίνεται τις πρώτες 24 ώρες, κυρίως από τους νεφρούς.

Ενδείξεις

- θεραπεία της ενδομητρίωσης.

Δοσολογικό σχήμα

Το φάρμακο Visanne συνταγογραφείται για 6 μήνες. Η απόφαση για περαιτέρω θεραπεία λαμβάνεται από τον γιατρό ανάλογα με την κλινική εικόνα.

Μπορείτε να αρχίσετε να παίρνετε τα δισκία οποιαδήποτε ημέρα του εμμηνορροϊκού σας κύκλου. Λαμβάνετε 1 δισκίο / ημέρα χωρίς διακοπή, κατά προτίμηση την ίδια ώρα κάθε μέρα, εάν είναι απαραίτητο με νερό ή άλλο υγρό. Τα δισκία πρέπει να λαμβάνονται συνεχώς, ανεξάρτητα από την αιμορραγία από τον κόλπο. Αφού πάρουν τα χάπια από τη μία συσκευασία, αρχίζουν να παίρνουν τα χάπια από την επόμενη, χωρίς να κάνουν διάλειμμα στη λήψη του φαρμάκου.

Όταν παραλείπετε δισκία και σε περίπτωση εμέτου και/ή διάρροιας (εάν αυτό συμβεί εντός 3-4 ωρών μετά τη λήψη του δισκίου), η αποτελεσματικότητα του φαρμάκου Visanne μπορεί να μειωθεί. Εάν παραλείψετε ένα ή περισσότερα δισκία, η γυναίκα θα πρέπει να πάρει 1 δισκίο μόλις το θυμηθεί και στη συνέχεια να συνεχίσει να παίρνει τα δισκία τη συνηθισμένη ώρα την επόμενη ημέρα. Αντί για ένα δισκίο που δεν απορροφάται λόγω εμετού ή διάρροιας, θα πρέπει επίσης να πιείτε 1 δισκίο.

Παρενέργεια

Συχνά	Σπάνια
Από το αιμοποιητικό σύστημα
	Αναιμία
Διαταραχές του μεταβολισμού και της διατροφής
Αύξηση βάρους	Απώλεια βάρους Αύξηση της όρεξης
Από το ΚΝΣ
Πονοκέφαλο Ημικρανία Μειωμένη διάθεση Διαταραχές ύπνου (συμπεριλαμβανομένης της αϋπνίας) Νευρικότητα απώλεια της λίμπιντο Αλλαγή διάθεσης	Ανισορροπία του περιφερικού νευρικού συστήματος Διαταραχή προσοχής Ανησυχία Κατάθλιψη αλλαγές διάθεσης
Από το όργανο της όρασης
	Αίσθημα ξηροφθαλμίας
Από το όργανο της ακοής
	Εμβοές
Από την πλευρά του καρδιαγγειακού συστήματος
	Μη καθορισμένη κυκλοφορική διαταραχή ΧΤΥΠΟΣ καρδιας Αρτηριακή υπόταση
Από το αναπνευστικό σύστημα
	Δύσπνοια
Από το πεπτικό σύστημα
Ναυτία Κοιλιακό άλγος (συμπεριλαμβανομένου του πόνου στην κάτω κοιλιακή χώρα και του επιγαστρικού πόνου) Φούσκωμα Αίσθημα διάτασης της κοιλιάς Κάνω εμετό	Διάρροια Δυσκοιλιότητα Ενόχληση στην κοιλιά Φλεγμονώδεις παθήσεις του γαστρεντερικού σωλήνα Ουλίτιδα
Από την πλευρά του δέρματος
ακμή Αλωπεκίαση	Ξηρό δέρμα Υπεριδρωσία Κνησμός Ανωμαλίες τριχοφυΐας, συμ. υπερτρίχωση και υπερτρίχωση Ονυχοκλασία Πιτυρίδα Δερματίτιδα αντιδράσεις φωτοευαισθησίας Διαταραχή μελάγχρωσης
Από το μυοσκελετικό σύστημα
Πόνος στην πλάτη	Πόνος στα οστά Μυικοί σπασμοί Πόνος στα άκρα Αίσθημα βάρους στα άκρα
Από το ουροποιητικό σύστημα
	Λοίμωξη του ουροποιητικού συστήματος (συμπεριλαμβανομένης της κυστίτιδας)
Από το αναπαραγωγικό σύστημα
Δυσφορία στο στήθος (συμπεριλαμβανομένης της διεύρυνσης του μαστού και του πόνου στο στήθος) Κύστη ωοθηκών (συμπεριλαμβανομένης της αιμορραγικής κύστης) Εξάψεις Αιμορραγία από τη μήτρα/κολπικό (συμπεριλαμβανομένης της κηλίδωσης, της μετρορραγίας, της μηνορραγίας, της ακανόνιστης αιμορραγίας) Αμηνόρροια	Κολπική καντιντίαση Ξηρότητα στην αιδοιοκολπική περιοχή (συμπεριλαμβανομένων των ξηρών βλεννογόνων) Εκκρίσεις από τα γεννητικά όργανα (συμπεριλαμβανομένων των κολπικών εκκρίσεων) Πόνος στην περιοχή της πυέλου Ατροφική αιδοιοκολπίτιδα Ινοκυστική μαστοπάθεια Πύκνωση των μαστικών αδένων
Αλλα
Ασθενική κατάσταση (συμπεριλαμβανομένης της κόπωσης, της εξασθένησης και της κακουχίας) Ευερέθιστο	Οίδημα (συμπεριλαμβανομένου του πρηξίματος του προσώπου)

Αντενδείξεις για χρήση

Το φάρμακο Visanne δεν πρέπει να χρησιμοποιείται παρουσία οποιασδήποτε από τις ακόλουθες καταστάσεις, μερικές από τις οποίες είναι κοινές σε όλα τα φάρμακα που περιέχουν μόνο το συστατικό προγεσταγόνο. Εάν εμφανιστεί κάποια από αυτές τις καταστάσεις κατά τη λήψη του φαρμάκου Visanne, η χρήση του φαρμάκου θα πρέπει να διακοπεί αμέσως:

- οξεία θρομβοφλεβίτιδα, φλεβική θρομβοεμβολή επί του παρόντος.

- σακχαρώδης διαβήτης με αγγειακές επιπλοκές.

- όγκοι του ήπατος (καλοήθεις και κακοήθεις) επί του παρόντος ή στο ιστορικό.

- εντοπισμένοι ή ύποπτοι ορμονοεξαρτώμενοι κακοήθεις όγκοι, συμπ. καρκίνος του μαστού?

- αιμορραγία από τον κόλπο άγνωστης προέλευσης.

- ιστορικό χολοστατικού ίκτερου εγκύων γυναικών.

- δυσανεξία στη γαλακτόζη, ανεπάρκεια λακτάσης, δυσαπορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης.

- παιδιά και έφηβοι ηλικίας κάτω των 18 ετών (δεν έχει τεκμηριωθεί η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια χρήσης σε εφήβους).

- υπερευαισθησία σε δραστικές ουσίες ή σε κάποιο από τα έκδοχα.

ΜΕ Προσοχή:ιστορικό κατάθλιψης, ιστορικό έκτοπης κύησης, αρτηριακή υπέρταση, χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια, ημικρανία με αύρα, σακχαρώδης διαβήτης χωρίς αγγειακές επιπλοκές, υπερλιπιδαιμία, ιστορικό εν τω βάθει φλεβικής θρομβοφλεβίτιδας, ιστορικό φλεβικής θρομβοεμβολής.

Χρήση κατά την εγκυμοσύνη και τη γαλουχία

Υπάρχουν περιορισμένα δεδομένα για τη χρήση του Visanne σε έγκυες γυναίκες. Τα δεδομένα που ελήφθησαν από μελέτες σε ζώα και δεδομένα σχετικά με τη χρήση της διενογέστης σε γυναίκες κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης δεν αποκάλυψαν συγκεκριμένο κίνδυνο για την εγκυμοσύνη, την ανάπτυξη του εμβρύου, τον τοκετό και την ανάπτυξη του παιδιού μετά τη γέννηση. Το φάρμακο Visanne δεν πρέπει να συνταγογραφείται σε έγκυες γυναίκες λόγω της έλλειψης ανάγκης για θεραπεία της ενδομητρίωσης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.

Δεν συνιστάται η λήψη του φαρμάκου Visanne κατά τη διάρκεια του θηλασμού, επειδή. Μελέτες σε ζώα δείχνουν απέκκριση της διενογέστης στο μητρικό γάλα.

Η απόφαση για διακοπή του θηλασμού ή άρνηση λήψης του Visanne λαμβάνεται με βάση την αξιολόγηση της αναλογίας των οφελών του θηλασμού για το παιδί και των οφελών της θεραπείας για τη γυναίκα.

Χρήση σε παιδιά

Αντενδείκνυται σε παιδιά και εφήβους ηλικίας κάτω των 18 ετών (δεν έχει τεκμηριωθεί η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια της χρήσης σε εφήβους).

Υπερβολική δόση

Δεν έχουν αναφερθεί σοβαρές παραβιάσεις σε περίπτωση υπερδοσολογίας. Τα συμπτώματα που μπορεί να εμφανιστούν σε υπερδοσολογία περιλαμβάνουν ναυτία, έμετο, κηλίδες ή μετρορραγία. Δεν υπάρχει ειδικό αντίδοτο, θα πρέπει να γίνεται συμπτωματική θεραπεία.

αλληλεπίδραση φαρμάκων

Μεμονωμένοι επαγωγείς ή αναστολείς ενζύμων (ισοένζυμο CYP3A)

Gestagens, συμπ. dienogest, μεταβολίζονται κυρίως με τη συμμετοχή του CYP3A4, που εντοπίζεται τόσο στον εντερικό βλεννογόνο όσο και στο ήπαρ. Επομένως, επαγωγείς ή αναστολείς του CYP3A4 μπορεί να επηρεάσουν τον μεταβολισμό των φαρμάκων προγεστίνης.

Ουσίες ικανές να επάγουν ένζυμα

Μπορεί να εμφανιστούν αλληλεπιδράσεις με φάρμακα που επάγουν μικροσωμικά ένζυμα (π.χ. συστήματα κυτοχρώματος P450), με αποτέλεσμα αυξημένη κάθαρση των ορμονών του φύλου (τέτοια φάρμακα περιλαμβάνουν φαινυτοΐνη, βαρβιτουρικά, πριμιδόνη, καρβαμαζεπίνη, ριφαμπικίνη και πιθανώς επίσης οξκαρβαζεπίνη, τοπιραμάτη, οξκαρβαζεπίνη, τοπιραμάτη, νεφραμάτη, γκριμάτης , και σκευάσματα που περιέχουν υπερικό).

Η μέγιστη επαγωγή ενζύμων, κατά κανόνα, σημειώνεται όχι νωρίτερα από 2-3 εβδομάδες, αλλά στη συνέχεια μπορεί να επιμείνει για τουλάχιστον 4 εβδομάδες μετά τη διακοπή της θεραπείας.

Η επίδραση του επαγωγέα του CYP3A4 ριφαμπικίνης έχει μελετηθεί σε υγιείς μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες. Με την ταυτόχρονη χορήγηση ριφαμπικίνης με δισκία βαλερικής οιστραδιόλης/διενογεστίνης, σημειώθηκε σημαντική μείωση στη συγκέντρωση ισορροπίας και στη συστηματική έκθεση της διενογέστης. Η συστηματική έκθεση του dienogest σε σταθερή κατάσταση, όπως μετρήθηκε με την AUC (0-24 ώρες), μειώθηκε κατά 83%.

Ουσίες ικανές να αναστέλλουν τα ένζυμα

Γνωστοί αναστολείς του CYP3A4 όπως αζολικά αντιμυκητιασικά (π.χ. κετοκοναζόλη, ιτρακοναζόλη, φλουκοναζόλη), σιμετιδίνη, βεραπαμίλη, μακρολίδες (π.χ. ερυθρομυκίνη, κλαριθρομυκίνη και ροξιθρομυκίνη), διλτιαζέμη, αναστολείς πρωτεάσης (π.χ., σαβιριναβιρνλφ, αντιβιριναβιράντη) (π.χ. νεφαζοδόνη, φλουβοξαμίνη, φλουοξετίνη) και ο χυμός γκρέιπφρουτ μπορεί να αυξήσουν τις συγκεντρώσεις των προγεσταγόνων στο πλάσμα και να προκαλέσουν παρενέργειες.

Σε μια μελέτη, κατά την οποία μελετήθηκε η επίδραση των αναστολέων του CYP3A4 (κετοκοναζόλη, ερυθρομυκίνη), αυξήθηκαν οι συγκεντρώσεις της βαλερικής οιστραδιόλης και της διενογέστης στο πλάσμα του αίματος σε συγκεντρώσεις ισορροπίας. Στην περίπτωση ταυτόχρονης χορήγησης με έναν ισχυρό αναστολέα κετοκοναζόλη, η τιμή AUC (0-24 ώρες) στη συγκέντρωση ισορροπίας της διενογέστης αυξήθηκε κατά 186%. Με ταυτόχρονη χρήση με έναν μέτριο αναστολέα της ερυθρομυκίνης του CYP3A4, η τιμή AUC (0-24 ώρες) στη διενογέστη σε συγκέντρωση ισορροπίας αυξήθηκε κατά 62%. Η κλινική σημασία αυτών των αλληλεπιδράσεων δεν έχει διευκρινιστεί.

Η επίδραση του dienogest σε άλλες φαρμακευτικές ουσίες

Με βάση δεδομένα από μελέτες in vitro αναστολής, μια κλινικά σημαντική αλληλεπίδραση του Visanne με τον μεταβολισμό άλλων φαρμάκων που προκαλείται από το ένζυμο του κυτοχρώματος P450 είναι απίθανη.

Σημείωση: Για να προσδιορίσετε πιθανές αλληλεπιδράσεις, θα πρέπει να διαβάσετε τις οδηγίες για τα συγχορηγούμενα φαρμακευτικά προϊόντα.

Αλληλεπίδραση με το φαγητό

Η κατανάλωση ενός γεύματος με υψηλή περιεκτικότητα σε λιπαρά δεν επηρέασε τη βιοδιαθεσιμότητα του Visanne.

Άλλοι τύποι αλληλεπίδρασης

Η πρόσληψη προγεσταγόνων μπορεί να επηρεάσει τα αποτελέσματα ορισμένων εργαστηριακών εξετάσεων, συμπεριλαμβανομένων των βιοχημικών παραμέτρων της λειτουργίας του ήπατος, του θυρεοειδούς, των επινεφριδίων και των νεφρών, τις συγκεντρώσεις στο πλάσμα των πρωτεϊνών (φορείς), για παράδειγμα, τα κλάσματα λιπιδίων/λιποπρωτεϊνών, τις παραμέτρους του μεταβολισμού των υδατανθράκων και τις παραμέτρους πήξης.

Όροι χορήγησης από φαρμακεία

Το φάρμακο χορηγείται με ιατρική συνταγή.

Όροι και προϋποθέσεις αποθήκευσης

Αίτηση για παραβιάσεις της ηπατικής λειτουργίας

Αίτηση για παραβιάσεις της νεφρικής λειτουργίας

Χρήση σε ηλικιωμένους ασθενείς

Δεν ισχύει για μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες.

Ειδικές Οδηγίες

Γονιμότητα

Το ζήτημα της χρήσης του φαρμάκου Visanne σε γυναίκες με ιστορικό έκτοπης κύησης ή μειωμένης λειτουργίας των σαλπίγγων θα πρέπει να αποφασίζεται μόνο μετά από διεξοδική αξιολόγηση της αναλογίας των αναμενόμενων οφελών και των πιθανών κινδύνων.

Διαταραχές του κυκλοφορικού

Θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη ο αυξημένος κίνδυνος θρομβοεμβολής κατά την περίοδο μετά τον τοκετό.

Όγκοι

Μια μετα-ανάλυση 54 επιδημιολογικών μελετών βρήκε μια ελαφρά αύξηση του σχετικού κινδύνου (RR = 1,24) εμφάνισης καρκίνου του μαστού σε γυναίκες που χρησιμοποιούσαν από του στόματος αντισυλληπτικά (OCs), κυρίως σκευάσματα οιστρογόνων-προγεστερόνης, τη στιγμή της μελέτης. Αυτός ο αυξημένος κίνδυνος εξαφανίζεται σταδιακά εντός 10 ετών μετά τη διακοπή της χρήσης συνδυασμένων από του στόματος αντισυλληπτικών. Δεδομένου ότι ο καρκίνος του μαστού είναι σπάνιος σε γυναίκες ηλικίας κάτω των 40 ετών, κάποια αύξηση στον αριθμό τέτοιων διαγνώσεων σε γυναίκες που λαμβάνουν επί του παρόντος συνδυασμένα από του στόματος αντισυλληπτικά ή έχουν χρησιμοποιήσει συνδυασμένα από του στόματος αντισυλληπτικά στο παρελθόν είναι μικρή σε σχέση με τον συνολικό κίνδυνο του μαστού Καρκίνος. Ο κίνδυνος ανίχνευσης καρκίνου του μαστού σε γυναίκες που χρησιμοποιούν ορμονικά αντισυλληπτικά μόνο με προγεσταγόνο μπορεί να είναι παρόμοιος σε μέγεθος με τον αντίστοιχο κίνδυνο που σχετίζεται με τη χρήση συνδυασμένων από του στόματος αντισυλληπτικών. Ωστόσο, τα στοιχεία για τα προϊόντα που περιέχουν μόνο προγεσταγόνο βασίζονται σε πολύ μικρότερους πληθυσμούς γυναικών που τα χρησιμοποιούν και επομένως είναι λιγότερο πειστικά από τα δεδομένα για συνδυασμένα από του στόματος αντισυλληπτικά. Δεν είναι δυνατό να εδραιωθεί μια αιτιώδης σχέση με βάση αυτές τις μελέτες. Το αναγνωρισμένο μοτίβο αυξημένου κινδύνου μπορεί να οφείλεται σε πρώιμη διάγνωση καρκίνου του μαστού σε γυναίκες που λαμβάνουν OCs, στις βιολογικές επιδράσεις των OCs ή σε συνδυασμό και των δύο παραγόντων. Οι κακοήθεις όγκοι του μαστού, οι οποίοι διαγιγνώσκονται σε γυναίκες που έχουν ποτέ χρησιμοποιήσει Η/Υ, κατά κανόνα, είναι κλινικά λιγότερο έντονοι από ό,τι σε γυναίκες που δεν έχουν χρησιμοποιήσει ποτέ ορμονική αντισύλληψη.

Αλλαγή στη φύση της αιμορραγίας

Στις περισσότερες γυναίκες, η λήψη του φαρμάκου Visanne επηρεάζει τη φύση της εμμηνορροϊκής αιμορραγίας.

Άλλα κράτη

Λακτόζη

Γυναίκες μετά την εμμηνόπαυση

Δεν ισχύει για αυτή την κατηγορία ασθενών.

Ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια

Δεν υπάρχουν δεδομένα που να υποδεικνύουν την ανάγκη προσαρμογής της δόσης σε ασθενείς με νεφρική νόσο.

ιατρική εξέταση

Παιδιατρική χρήση

Το Bysanne αντενδείκνυται παιδιά και εφήβους κάτω των 18 ετών(δεν έχει τεκμηριωθεί η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια χρήσης σε εφήβους).

Επίδραση στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων και μηχανισμών ελέγχου

Κατά κανόνα, το φάρμακο Visanne δεν επηρεάζει την ικανότητα οδήγησης αυτοκινήτου και εργασίας με μηχανισμούς, ωστόσο, οι ασθενείς που έχουν μειωμένη συγκέντρωση θα πρέπει να είναι προσεκτικοί.

Σε αυτό το άρθρο, μπορείτε να διαβάσετε τις οδηγίες χρήσης του φαρμάκου Bysanne. Παρουσιάζονται κριτικές επισκεπτών του ιστότοπου - καταναλωτές αυτού του φαρμάκου, καθώς και απόψεις ιατρών ειδικών σχετικά με τη χρήση του Visanne στην πρακτική τους. Σας παρακαλούμε να προσθέσετε ενεργά τις κριτικές σας σχετικά με το φάρμακο: το φάρμακο βοήθησε ή δεν βοήθησε να απαλλαγούμε από την ασθένεια, ποιες επιπλοκές και παρενέργειες παρατηρήθηκαν, ίσως δεν δηλώθηκαν από τον κατασκευαστή στον σχολιασμό. Ανάλογα του Vizanne παρουσία υφιστάμενων δομικών αναλόγων. Χρήση για τη θεραπεία της ενδομητρίωσης σε γυναίκες, συμπεριλαμβανομένης της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας. Η σύνθεση του ορμονικού σκευάσματος.

Bysanne- είναι ένα παράγωγο της νορτεστοστερόνης, που χαρακτηρίζεται από αντιανδρογόνο δράση, η οποία είναι περίπου το ένα τρίτο της δραστικότητας της οξικής κυπροτερόνης. Το Dienogest (το δραστικό συστατικό του Visanne) συνδέεται με τους υποδοχείς προγεστερόνης στην ανθρώπινη μήτρα με μόνο το 10% της σχετικής συγγένειας για την προγεστερόνη. Παρά τη χαμηλή συγγένεια για τους υποδοχείς προγεστερόνης, η διενογέστη χαρακτηρίζεται από ισχυρή προγεστογόνο δράση. Το Dienogest δεν έχει σημαντική ορυκτοκορτικοειδή ή γλυκοκορτικοειδή δράση in vivo.

Το Visanne δρα στην ενδομητρίωση καταστέλλοντας τις τροφικές επιδράσεις των οιστρογόνων στο ευτοπικό και έκτοπο ενδομήτριο, μειώνοντας την παραγωγή οιστρογόνων στις ωοθήκες και μειώνοντας τη συγκέντρωσή τους στο πλάσμα.

Χημική ένωση

Dienogest (μικρονοποιημένο) + έκδοχα.

Φαρμακοκινητική

Μετά την από του στόματος χορήγηση, το Visanne απορροφάται ταχέως και σχεδόν πλήρως. Η βιοδιαθεσιμότητα είναι περίπου 91%. Το Dienogest συνδέεται με τη λευκωματίνη του ορού και δεν δεσμεύεται με τη σφαιρίνη που δεσμεύει τις ορμόνες του φύλου (SHBG) ή τη σφαιρίνη που δεσμεύει τα κορτικοστεροειδή (CBG). Το 10% της συνολικής συγκέντρωσης της ουσίας στον ορό του αίματος έχει τη μορφή ελεύθερου στεροειδούς, ενώ περίπου το 90% είναι μη ειδικά συνδεδεμένο με τη λευκωματίνη. Η φαρμακοκινητική του dienogest δεν εξαρτάται από το επίπεδο της SHBG. Το Dienogest μεταβολίζεται σχεδόν πλήρως κυρίως με υδροξυλίωση με το σχηματισμό αρκετών πρακτικά ανενεργών μεταβολιτών. Οι μεταβολίτες απεκκρίνονται πολύ γρήγορα, έτσι ώστε το κυρίαρχο κλάσμα στο πλάσμα του αίματος να είναι αμετάβλητη η διενογέστη. Μετά από χορήγηση από το στόμα σε δόση 0,1 mg/kg, η διενογέστη απεκκρίνεται ως μεταβολίτες, οι οποίοι απεκκρίνονται μέσω των νεφρών και των εντέρων σε αναλογία περίπου 3:1. Μετά την από του στόματος χορήγηση, περίπου το 86% της λαμβανόμενης δόσης απεκκρίνεται εντός 6 ημερών, με το κύριο μέρος να απεκκρίνεται τις πρώτες 24 ώρες, κυρίως από τα νεφρά.

Ενδείξεις

θεραπεία της ενδομητρίωσης.

Φόρμα έκδοσης

Δισκία 2 mg.

Οδηγίες χρήσης και δοσολογικό σχήμα

Μπορείτε να αρχίσετε να παίρνετε τα δισκία οποιαδήποτε ημέρα του εμμηνορροϊκού σας κύκλου. Λαμβάνετε 1 δισκίο ημερησίως χωρίς διακοπή, κατά προτίμηση την ίδια ώρα κάθε μέρα, εάν χρειάζεται με νερό ή άλλο υγρό. Τα δισκία πρέπει να λαμβάνονται συνεχώς, ανεξάρτητα από την αιμορραγία από τον κόλπο. Αφού πάρουν τα χάπια από τη μία συσκευασία, αρχίζουν να παίρνουν τα χάπια από την επόμενη, χωρίς να κάνουν διάλειμμα στη λήψη του φαρμάκου.

Όταν παραλείπετε δισκία και σε περίπτωση εμέτου και/ή διάρροιας (εάν αυτό συμβεί εντός 3-4 ωρών μετά τη λήψη του δισκίου), η αποτελεσματικότητα του φαρμάκου Visanne μπορεί να μειωθεί. Εάν παραλείψετε ένα ή περισσότερα δισκία, η γυναίκα θα πρέπει να πάρει 1 δισκίο μόλις το θυμηθεί και στη συνέχεια να συνεχίσει να παίρνει τα δισκία τη συνηθισμένη ώρα την επόμενη ημέρα. Αντί για ένα δισκίο που δεν απορροφάται λόγω εμετού ή διάρροιας, θα πρέπει επίσης να πιείτε 1 δισκίο.

Παρενέργεια

κολπική αιμορραγία (συμπεριλαμβανομένης της κηλίδωσης, μητρορραγίας, μηνορραγίας, ακανόνιστης αιμορραγίας).
πονοκέφαλο;
δυσφορία στους μαστικούς αδένες.
μειωμένη διάθεση?
ακμή (σπυράκια)?
αναιμία;
αύξηση βάρους;
απώλεια βάρους;
αυξημένη όρεξη?
ημικρανία;
καταθλιπτική διάθεση;
διαταραχή ύπνου (συμπεριλαμβανομένης της αϋπνίας).
νευρικότητα;
απώλεια της λίμπιντο?
διαταραχή προσοχής?
ανησυχία;
κατάθλιψη;
αίσθημα ξηροφθαλμίας?
εμβοές?
απροσδιόριστη κυκλοφορική διαταραχή.
ΧΤΥΠΟΣ καρδιας;
αρτηριακή υπόταση?
δύσπνοια;
ναυτία, έμετος?
φούσκωμα;
διάρροια;
δυσκοιλιότητα;
δυσφορία στην κοιλιά?
ουλίτιδα;
αλωπεκίαση;
ξηρό δέρμα;
υπεριδρωσία?
ονυχοκλασία?
πιτυρίδα;
δερματίτιδα?
πόνος στην πλάτη;
πόνος στα οστά?
μυικοί σπασμοί;
πόνος στα άκρα?
αίσθημα βάρους στα άκρα.
κύστη ωοθηκών (συμπεριλαμβανομένης της αιμορραγικής κύστης).
κολπική καντιντίαση?
πόνος στην περιοχή της πυέλου?
ατροφική αιδοιοκολπίτιδα;
ινοκυστική μαστοπάθεια;
ευερέθιστο;
οίδημα (συμπεριλαμβανομένου του οιδήματος του προσώπου).

Αντενδείξεις

οξεία θρομβοφλεβίτιδα, φλεβική θρομβοεμβολή προς το παρόν.
ασθένειες της καρδιάς και των αρτηριών, οι οποίες βασίζονται σε αθηροσκληρωτικές αγγειακές βλάβες (συμπεριλαμβανομένης της στεφανιαίας νόσου, του εμφράγματος του μυοκαρδίου, του εγκεφαλικού και της παροδικής ισχαιμικής προσβολής) επί του παρόντος ή στο ιστορικό·
σακχαρώδης διαβήτης με αγγειακές επιπλοκές.
σοβαρή ηπατική νόσο επί του παρόντος ή στο ιστορικό (ελλείψει ομαλοποίησης των δοκιμασιών ηπατικής λειτουργίας).
όγκοι του ήπατος (καλοήθεις και κακοήθεις) επί του παρόντος ή στο ιστορικό.
εντοπισμένοι ή ύποπτοι ορμονοεξαρτώμενοι κακοήθεις όγκοι, συμπ. καρκίνος του μαστού?
αιμορραγία από τον κόλπο άγνωστης προέλευσης.
χολοστατικός ίκτερος εγκύων γυναικών στο ιστορικό.
δυσανεξία στη γαλακτόζη, ανεπάρκεια λακτάσης, δυσαπορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης.
παιδιά και έφηβοι ηλικίας κάτω των 18 ετών (δεν έχει τεκμηριωθεί η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια της χρήσης σε εφήβους).
Υπερευαισθησία στις δραστικές ουσίες ή σε κάποιο από τα έκδοχα.

Χρήση κατά την εγκυμοσύνη και τη γαλουχία

Χρήση σε ηλικιωμένους ασθενείς

Δεν ισχύει για μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες.

Χρήση σε παιδιά

Ειδικές Οδηγίες

Γονιμότητα

Διαταραχές του κυκλοφορικού

Θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη ο αυξημένος κίνδυνος θρομβοεμβολής κατά την περίοδο μετά τον τοκετό.

Όγκοι

Μια μετα-ανάλυση 54 επιδημιολογικών μελετών βρήκε μια ελαφρά αύξηση του σχετικού κινδύνου (RR = 1,24) εμφάνισης καρκίνου του μαστού σε γυναίκες που χρησιμοποιούσαν από του στόματος αντισυλληπτικά (OCs), κυρίως σκευάσματα οιστρογόνων-προγεστερόνης, τη στιγμή της μελέτης. Αυτός ο αυξημένος κίνδυνος εξαφανίζεται σταδιακά εντός 10 ετών μετά τη διακοπή της χρήσης συνδυασμένων από του στόματος αντισυλληπτικών. Δεδομένου ότι ο καρκίνος του μαστού είναι σπάνιος σε γυναίκες ηλικίας κάτω των 40 ετών, κάποια αύξηση στον αριθμό τέτοιων διαγνώσεων σε γυναίκες που λαμβάνουν επί του παρόντος συνδυασμένα από του στόματος αντισυλληπτικά ή έχουν χρησιμοποιήσει συνδυασμένα από του στόματος αντισυλληπτικά στο παρελθόν είναι μικρή σε σχέση με τον συνολικό κίνδυνο του μαστού Καρκίνος. Ο κίνδυνος ανίχνευσης καρκίνου του μαστού σε γυναίκες που χρησιμοποιούν ορμονικά αντισυλληπτικά μόνο με προγεσταγόνο μπορεί να είναι παρόμοιος σε μέγεθος με τον αντίστοιχο κίνδυνο που σχετίζεται με τη χρήση συνδυασμένων από του στόματος αντισυλληπτικών. Ωστόσο, τα στοιχεία για τα προϊόντα που περιέχουν μόνο προγεσταγόνο βασίζονται σε πολύ μικρότερους πληθυσμούς γυναικών που τα χρησιμοποιούν και επομένως είναι λιγότερο πειστικά από τα δεδομένα για συνδυασμένα από του στόματος αντισυλληπτικά. Δεν είναι δυνατό να εδραιωθεί μια αιτιώδης σχέση με βάση αυτές τις μελέτες. Το αναγνωρισμένο μοτίβο αυξημένου κινδύνου μπορεί να οφείλεται σε πρώιμη διάγνωση καρκίνου του μαστού σε γυναίκες που λαμβάνουν OCs, στις βιολογικές επιδράσεις των OCs ή σε συνδυασμό και των δύο παραγόντων. Οι κακοήθεις όγκοι του μαστού, οι οποίοι διαγιγνώσκονται σε γυναίκες που έχουν ποτέ χρησιμοποιήσει Η/Υ, κατά κανόνα, είναι κλινικά λιγότερο έντονοι από ό,τι σε γυναίκες που δεν έχουν χρησιμοποιήσει ποτέ ορμονική αντισύλληψη.

Αλλαγή στη φύση της αιμορραγίας

Στις περισσότερες γυναίκες, η λήψη του φαρμάκου Visanne επηρεάζει τη φύση της εμμηνορροϊκής αιμορραγίας.

Άλλα κράτη

Λακτόζη

Γυναίκες μετά την εμμηνόπαυση

Δεν ισχύει για αυτή την κατηγορία ασθενών.

Ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια

Δεν υπάρχουν δεδομένα που να υποδεικνύουν την ανάγκη προσαρμογής της δόσης σε ασθενείς με νεφρική νόσο.

ιατρική εξέταση

Επίδραση στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων και μηχανισμών ελέγχου

αλληλεπίδραση φαρμάκων

Μεμονωμένοι επαγωγείς ή αναστολείς ενζύμων (ισοένζυμο CYP3A)

Ουσίες ικανές να επάγουν ένζυμα

Η επίδραση του επαγωγέα του CYP3A4 ριφαμπικίνης έχει μελετηθεί σε υγιείς μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες. Με την ταυτόχρονη χορήγηση ριφαμπικίνης με δισκία βαλερικής οιστραδιόλης/διενογεστίνης, σημειώθηκε σημαντική μείωση στη συγκέντρωση ισορροπίας και στη συστηματική έκθεση της διενογέστης. Η συστηματική έκθεση του dienogest σε σταθερή κατάσταση, όπως μετρήθηκε με την AUC (0-24 ώρες), μειώθηκε κατά 83%.

Ουσίες ικανές να αναστέλλουν τα ένζυμα

Η επίδραση του dienogest σε άλλες φαρμακευτικές ουσίες

Αλληλεπίδραση με το φαγητό

Η κατανάλωση ενός γεύματος με υψηλή περιεκτικότητα σε λιπαρά δεν επηρέασε τη βιοδιαθεσιμότητα του Visanne.

Άλλοι τύποι αλληλεπίδρασης

Η πρόσληψη προγεσταγόνων μπορεί να επηρεάσει τα αποτελέσματα ορισμένων εργαστηριακών εξετάσεων, συμπεριλαμβανομένων των βιοχημικών παραμέτρων της λειτουργίας του ήπατος, του θυρεοειδούς, των επινεφριδίων και των νεφρών, τις συγκεντρώσεις στο πλάσμα των πρωτεϊνών (-φορείς), για παράδειγμα, τα κλάσματα λιπιδίων/λιποπρωτεϊνών, τις παραμέτρους του μεταβολισμού των υδατανθράκων και τις παραμέτρους πήξης .

Ανάλογα του φαρμάκου Vizanna

Το φάρμακο Vizanne δεν έχει δομικά ανάλογα για τη δραστική ουσία.

Ανάλογα για το θεραπευτικό αποτέλεσμα (φάρμακα για τη θεραπεία της ενδομητρίωσης):

Buserelin;
Αποθήκη Buserelin;
Buserelin long FS;
Vero Danazol;
Danoval;
Δανοδιόλη;
Danol;
Δεκαπεπτύλιο;
αποθήκη δεκαπεπτυλίου;
Derinat;
Διφερελίνη;
Duphaston;
Zoladex;
Ινδινόλη;
Αποθήκη Lucrin;
Nemestra;
Norkolut;
Omnadren 250;
Orgametril;
Θα έρθουν στο Nor?
Prostap;
Epigallate.

Ελλείψει αναλόγων του φαρμάκου για τη δραστική ουσία, μπορείτε να ακολουθήσετε τους παρακάτω συνδέσμους για τις ασθένειες στις οποίες βοηθά το αντίστοιχο φάρμακο και να δείτε τα διαθέσιμα ανάλογα για το θεραπευτικό αποτέλεσμα.

Περιεχόμενο

Οι γυναικολόγοι συνταγογραφούν ορμονικά φάρμακα σε γυναίκες αναπαραγωγικής ηλικίας που υποφέρουν από πυελικό πόνο, μεσοεμμηνορροϊκή έκκριση και άλλα συμπτώματα που υποδεικνύουν την παρουσία μιας κοινής ασθένειας - της ενδομητρίωσης. Αυτή η ασθένεια απαιτεί μακροχρόνια θεραπεία· ελλείψει κατάλληλης θεραπείας, γίνεται συχνή αιτία γυναικείας υπογονιμότητας.

Visanne για ενδομητρίωση

Τα κύτταρα του ενδομητρίου (ο ιστός που καλύπτει το εσωτερικό της μήτρας) αναπτύσσονται ανεξέλεγκτα στην ενδομητρίωση. Γίνονται εμπόδιο στην κανονική εκροή του εμμηνορροϊκού αίματος, η αιτία της φλεγμονής. Οι αλλαγές στο ενδομήτριο εξαρτώνται από τον έμμηνο κύκλο και ρυθμίζονται από το επίπεδο των γυναικείων σεξουαλικών ορμονών. Το φάρμακο Visanne έχει προγεστογόνο δράση, μειώνοντας την παραγωγή της ορμόνης οιστρογόνου. Η λήψη του προκαλεί διακοπή της ανάπτυξης και σταδιακή ατροφία των εστιών ενδομητρίωσης στο εσωτερικό της μήτρας.

Σύνθεση και μορφή απελευθέρωσης

Το Visanne διατίθεται με τη μορφή δισκίων, τα οποία μπορείτε να αγοράσετε σε φαρμακεία και άλλα σημεία πώλησης. Το φάρμακο έχει τις ακόλουθες ιδιότητες:

Λατινική ονομασία
Δραστική ουσία	Μικρονισμένη διενογέστη (Dienogest)
Χώρα κατασκευαστή	Γερμανία
Φόρμα έκδοσης	Στρογγυλά, επίπεδα λευκά δισκία, σημειωμένα με το γράμμα "B" στη μία πλευρά. Οι άκρες του tablet είναι λοξότμητες.
Αριθμός δισκίων ανά συσκευασία	Η κυψέλη PVC περιέχει 14 δισκία των 2 mg. Η συσκευασία περιέχει 2, 6 ή 12 κυψέλες.
Έκδοχα	Μονοϋδρική λακτόζη, άμυλο πατάτας, μικροκρυσταλλική κυτταρίνη (MCC), ποβιδόνη K 25, τάλκης, κροσποβιδόνη, στεατικό μαγνήσιο.

φαρμακολογική επίδραση

Η δραστική ουσία του Visanne, η διενογέστη, έχει ιδιότητες παρόμοιες με τη γυναικεία ορμόνη προγεστερόνη. Συνδέεται με υποδοχείς που ανταποκρίνονται στις ορμόνες και μειώνει την παραγωγή οιστραδιόλης από το σώμα, χωρίς την οποία σταματούν να αναπτύσσονται τα κύτταρα του ενδομητρίου. Η μακροχρόνια χρήση του φαρμάκου προκαλεί σταδιακή παύση της εξάπλωσης της ενδομητρίωσης. Με την πάροδο του χρόνου, τα προσβεβλημένα στρώματα του βλεννογόνου απορρίπτονται, οι ενδομητριοειδείς εστίες εξαλείφονται.

Ενδείξεις χρήσης

πυελικός πόνος που σχετίζεται με τον γυναικείο κύκλο.
υπερβολική διάρκεια της εμμηνορροϊκής αιμορραγίας.
αγονία;
πόνος κατά τη σεξουαλική επαφή.
πόνος κατά την ούρηση και τις κινήσεις του εντέρου.

Οδηγίες χρήσης του Visanne

Το φάρμακο προορίζεται για καθημερινή από του στόματος χορήγηση 1 ταμπλέτας την ημέρα ταυτόχρονα. Η έναρξη του μαθήματος δεν εξαρτάται από την ημέρα του κύκλου, δεν χρειάζεται να διακοπεί, καθώς αυτό μπορεί να οδηγήσει σε παραβίαση του ορμονικού υποβάθρου του σώματος. Εάν χάσετε το επόμενο δισκίο σας, πάρτε το το συντομότερο δυνατό. Εάν έχει περάσει μια μέρα από την τελευταία δόση, πρέπει να πιείτε το επόμενο χάπι με τον συνηθισμένο τρόπο, χωρίς να διπλασιαστεί η δόση. Η επαναλαμβανόμενη χορήγηση του φαρμάκου είναι δυνατή με σοβαρό εμετό ή διάρροια που εμφανίστηκε μέσα σε λίγες ώρες μετά την κατανάλωση μιας δόσης.

υπερβολική δόση ναρκωτικών

Εάν η συγκέντρωση του Visanne στον οργανισμό αποδείχθηκε υπερβολικά υψηλή, είναι απαραίτητο να παρατηρήσετε την εκδήλωση πιθανών συμπτωμάτων υπερδοσολογίας για να πραγματοποιηθεί συμπτωματική θεραπεία εάν είναι απαραίτητο. Τα σημάδια είναι:

ναυτία, έμετος, πόνος στο στομάχι.
κηλιδωτική έκκριση από τον κόλπο.

Ειδικές Οδηγίες

Το ορμονικό φάρμακο Visanne προκαλεί την καταστολή της ωορρηξίας. Η αποκατάσταση του κύκλου συμβαίνει μετά το τέλος της πορείας της θεραπείας. Η αντισυλληπτική δράση του φαρμάκου δεν έχει μελετηθεί. Στη θεραπεία του Visanne, τα αποτελέσματα της μελέτης ορισμένων τυπικών εργαστηριακών παραμέτρων μπορεί να είναι αναξιόπιστα. Είναι πιθανές αλλαγές στα δεδομένα των λειτουργικών εξετάσεων και των ενζύμων του ήπατος, του θυρεοειδούς αδένα, των επινεφριδίων και των νεφρών, των δεικτών συγκέντρωσης πρωτεϊνών, του μεταβολισμού των υδατανθράκων των λιπιδίων. Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, μπορεί να ανιχνευθούν επίμονα ωοθυλάκια (λειτουργικές κύστεις).

Κατα την εγκυμοσύνη

Η επίδραση του φαρμάκου Visanne σε γυναίκες που περιμένουν παιδί δεν έχει μελετηθεί. Με βάση την απουσία των βλαβερών επιπτώσεων της διενογέστης στα ζώα, μπορεί να θεωρηθεί σχετικά ασφαλής για τη μητέρα και το έμβρυο. Η πιθανότητα μιας εγκυμοσύνης χωρίς επιπλοκές που συνέβη μετά το τέλος της θεραπείας με Visanne είναι η ίδια όπως σε γυναίκες που δεν χρειάζονταν υγιεινή. Το Dienogest βρίσκεται στο γάλα των θηλαζουσών γυναικών, επομένως η λήψη του Visanne κατά τη γαλουχία δεν συνιστάται.

Στην παιδική ηλικία

Η θεραπεία με ορμονικά σκευάσματα σε άτομα κάτω των 18 ετών θα πρέπει να πραγματοποιείται μόνο μετά από ολοκληρωμένη μελέτη των πιθανών συνεπειών της θεραπείας και προσεκτική ισορροπία κινδύνων και οφελών για την υγεία του ασθενούς. Η επίδραση του dienogest σε έναν μη σχηματισμένο οργανισμό δεν έχει μελετηθεί, δεν έχουν διεξαχθεί σχετικές μελέτες, επομένως, το φάρμακο Visanne δεν χρησιμοποιείται στην παιδιατρική.

Visanne και αλκοόλ

Επιτρέπεται η λήψη αλκοόλ στη θεραπεία της ενδομητρίωσης με Visanne, αλλά η ποσότητα του θα πρέπει να είναι αυστηρά περιορισμένη. Οι ακόλουθες δόσεις θεωρούνται επιτρεπόμενες:

ξηρό κρασί - 150 ml.
ενισχυμένο κρασί - 70 ml.
τα σκληρά αλκοολούχα ποτά απαγορεύονται.

αλληλεπίδραση φαρμάκων

Ο μεταβολισμός των κυττάρων του σώματος στο πλαίσιο της ορμονικής θεραπείας υφίσταται σημαντικές αλλαγές. Το επίπεδο κυκλοφορίας των δραστικών ουσιών που λαμβάνονται ως μέρος του προϊόντος μειώνεται, μπορεί να εμφανιστούν παρενέργειες φαρμάκων, οι οποίες δεν ήταν αισθητές υπό κανονικές συνθήκες. Τα φάρμακα που επηρεάζουν το θεραπευτικό αποτέλεσμα και την κλινική εικόνα κατά τη λήψη του φαρμάκου περιλαμβάνουν:

ουσίες που επάγουν ένζυμα (φαινυτοΐνη, αντιβιοτικά Καρβαμαζεπίνη και Ριφαμπικίνη, Primidon).
Παρασκευάσματα που περιέχουν υπερικό και πιθανώς φάρμακα: Oxcarbazepine, Topiramate, Felbamate, Ritonavir, Griseofulvin, Nevirapine.
ουσίες που αναστέλλουν τα ένζυμα (αντιμυκητιακά φάρμακα, βεραπαμίλη, σιμετιδίνη, μακρολίδες ερυθρομυκίνη, κλαριθρομυκίνη, ροξιθρομυκίνη, αντικαταθλιπτικά).

Παρενέργειες

Η πιο σημαντική παρενέργεια του φαρμάκου Visanne εμφανίζεται στο αρχικό στάδιο της πορείας της ορμονικής θεραπείας. Με την πάροδο του χρόνου, η αρνητική επίδραση εξασθενεί. Με αμετάβλητα ή αυξανόμενα δυσάρεστα συμπτώματα, είναι απαραίτητο να συμβουλευτείτε το γιατρό σας σχετικά με τη δυνατότητα συνέχισης της θεραπείας με το επιλεγμένο φάρμακο. Η αντίδραση στο φάρμακο μπορεί να εκδηλωθεί από τα ακόλουθα συστήματα υποστήριξης της ζωής του σώματος:

αιμοποιητικό - μείωση της συγκέντρωσης της αιμοσφαιρίνης και του αριθμού των ερυθρών αιμοσφαιρίων στο αίμα.
μεταβολισμός - αλλαγή στο σωματικό βάρος, διαταραχή της όρεξης.
γαστρεντερική οδός - ναυτία, έμετος, πόνος στο στομάχι, δυσπεψία.
δέρμα - ακμή, απώλεια μαλλιών, ξηρό δέρμα, υπερβολική εφίδρωση, υπερβολική τριχοφυΐα του σώματος, αυξημένη ευθραυστότητα των νυχιών και των μαλλιών, σμηγματόρροια, δερματίτιδα, μελάγχρωση του δέρματος.
αναπαραγωγικό σύστημα - διεύρυνση του μαστού, πόνος, μαστοπάθεια, εμφάνιση φώκιας στην περιοχή του θώρακα, διαταραχές της εμμήνου ρύσεως, τσίχλα, λευκόρροια, ανοιχτή αιμορραγία της μήτρας.
κεντρικό νευρικό σύστημα - ημικρανίες, άδικος πονοκέφαλος, διαταραχές ύπνου, αλλαγές στη σεξουαλική επιθυμία, εναλλαγές της διάθεσης, αυξημένο άγχος, κατάθλιψη, διαταραχή προσοχής, αδυναμία συγκέντρωσης, εμφάνιση εμβοών, αυξημένη κόπωση.
καρδιαγγειακό σύστημα - κυκλοφορικές διαταραχές, ταχυκαρδία, άλματα στην αρτηριακή πίεση, υπέρταση.
μυοσκελετικό σύστημα - πόνος στην περιοχή του ιερού οστού και της πλάτης, κράμπες και σπασμοί των άκρων.
απεκκριτικό σύστημα - αυξημένη ευαισθησία σε λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος.

Αντενδείξεις

Η παρουσία οποιασδήποτε από τις ακόλουθες καταστάσεις ή ασθένειες αποτελεί αντένδειξη για ορμονοθεραπεία. Εάν εμφανιστούν ενώ παίρνετε Visanne, πρέπει να διακόψετε την πορεία της θεραπείας και να συμβουλευτείτε γιατρό. Ο διορισμός του φαρμάκου δεν είναι δυνατός στις ακόλουθες περιπτώσεις:

εγκατεστημένη αλλεργία στα συστατικά των δισκίων.
Φλεβεύρωση?
προγραμματισμένη μακροπρόθεσμη ακινητοποίηση.
άνευ αιτίας κολπική αιμορραγία.
ενδοκοιλιακή αιμορραγία?
Διαβήτης;
προγραμματισμένη λειτουργία·
αγγειακές διαταραχές?
καρδιακές παθήσεις;
ηπατική νόσο?
η παρουσία όγκων του ήπατος (κακοήθεις ή καλοήθεις).
μεταβολικές διαταραχές?
ορμονοεξαρτώμενα νεοπλάσματα στο σώμα.
Νεφρική Νόσος;
παιδιά και εφήβους κάτω των 18 ετών.

Με προσοχή και υπό συνεχή ιατρική παρακολούθηση σε ιατρικό ίδρυμα εσωτερικού νοσοκομείου, είναι δυνατό να συνταγογραφηθεί το φάρμακο για τις ακόλουθες διαγνώσεις:

έκτοπη εγκυμοσύνη στο παρελθόν.
υψηλή πίεση του αίματος;
συγκοπή;
ημικρανία;
καταθλιπτικές και καταθλιπτικές καταστάσεις της ψυχής.
δίαιτα χωρίς λακτόζη (πρέπει να λάβετε υπόψη την ποσότητα λακτόζης στα δισκία).
αυξημένη συγκέντρωση λιπών στο αίμα.

Όροι πώλησης και αποθήκευσης

Τα δισκία πωλούνται στο δίκτυο φαρμακείων μόνο με συνταγή γιατρού. Το φάρμακο πρέπει να φυλάσσεται για όχι περισσότερο από 5 χρόνια υπό τις ακόλουθες συνθήκες:

η θερμοκρασία δωματίου δεν υπερβαίνει τους 30°C.
το φάρμακο δεν είναι διαθέσιμο σε παιδιά.
αποφύγετε το άμεσο ηλιακό φως.

Ανάλογα του Βυζάννου

Τα πλήρη ανάλογα του φαρμάκου, που παρέχουν θεραπεία για όλα τα στάδια της ενδομητρίωσης, δεν εκπροσωπούνται επί του παρόντος στο φαρμακευτικό δίκτυο. Σε περίπτωση ατομικής δυσανεξίας στο φάρμακο και εάν είναι απαραίτητο να αντικατασταθεί ο θεραπευτικός παράγοντας, ο γιατρός μπορεί να συνταγογραφήσει ένα ανάλογο του Visanne, η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια του οποίου είναι κατώτερες από το αρχικό φάρμακο. Ως αντικατάσταση, μπορούν να προβλεφθούν περισσότερες δημοσιονομικές επιλογές για κεφάλαια:

Το Jeanine (διεθνής ονομασία - αιθινυλοιστραδιόλη + διενογέστη) είναι ένα ορμονικό αντισυλληπτικό που περιέχει αιθυλενοιστραδιόλη και άλλες ουσίες που μπορεί να προκαλέσουν παρενέργειες κατά τη διάρκεια της θεραπείας. Το κύριο μειονέκτημα μιας τέτοιας θεραπείας στη θεραπεία της ενδομητρίωσης είναι ο διορισμός ενός φαρμάκου που δεν προορίζεται για το σκοπό αυτό ως θεραπευτικός παράγοντας.
Το Qlaira είναι ένα ορμονικό αντισυλληπτικό φάρμακο που περιέχει dienogest και βαλερική οιστραδιόλη. Έχει θετικά αποτελέσματα όταν χρησιμοποιείται για την καταπολέμηση της ενδομητρίωσης, αλλά δεν είναι ένα ανεπτυγμένο φάρμακο για αυτό.

Τιμή

Το κόστος του φαρμάκου είναι υψηλό, αλλά αυτό είναι το μόνο φάρμακο που αναπτύχθηκε για τη θεραπεία της ενδομητρίωσης. Μπορείτε να αγοράσετε χάπια σε φαρμακεία και ηλεκτρονικά καταστήματα στη Μόσχα στις ακόλουθες τιμές:

Όνομα φαρμακείου	Το κόστος μιας συσκευασίας 84 δισκίων, τρίψτε.	Το κόστος μιας συσκευασίας των 28 δισκίων, r.
Pharmacy Ponds

Φαρμακείο 36.6
Φαρμακείο wer.ru
Διάλογος Φαρμακείων
ZdravCity