Makrolidni antibiotici. Potpuna lista makrolidnih antibiotika i važni detalji. Makrolidi tokom trudnoće i pedijatrijska terapija

SAVJET Da biste povećali objekte na ekranu, istovremeno pritisnite Ctrl + Plus, a da biste smanjili objekte, pritisnite Ctrl + Minus

Makrolidi su antibakterijski agensi nove generacije. Osnova strukture ove vrste antibiotika je makrociklički laktonski prsten. Ova činjenica je dala ime čitavoj grupi droga. U zavisnosti od broja ugljikovih atoma sadržanih u prstenu, svi makrolidi su: 14, 15 i 15-člani.

Antibiotici - makrolidi su aktivni protiv gram-pozitivnih koka, kao i intracelularnih patogena: mikoplazme, klamidije, kampilobakterije, legionele. Ova grupa lijekova spada u najmanje toksične antibiotike, a lista lijekova uključenih u nju prilično je opsežna.

Danas ćemo razgovarati o makrolidnim antibioticima, nazivima, primjenama, indikacijama za upotrebu, razmatramo - sve ćete to saznati, saznat ćemo i razgovarati o:

Nazivi makrolidnih antibiotika

Grupa ovih lijekova uključuje mnoge lijekove - antibiotike nove generacije. Najpoznatije od njih:

Prirodni makrolidi: oleandomicin fosfat, eritromicin, ericiklin spiramicin, kao i midekamicin, leukomicin i josamicin.

Polusintetski makrolidi: roksitromicin, klaritromicin, diritromicin. U ovu grupu spadaju i: Fluritromicin, Azitromicin i Rokitamicin.

Često se propisuju lijekovi: Vilprafen, Kitazamicin, Midecamicin. Apoteka će vam najvjerovatnije preporučiti sljedeća imena: Roxithromycin, Sumamed, Tetraolean i Eriderm.

Mora se reći da se nazivi antibiotskih lijekova često razlikuju od naziva samih makrolida. Na primjer, aktivni sastojak poznatog lijeka "Azitrox" je makrolid Azitromicin. Pa, lijek “Zinerit” sadrži makrolidni antibiotik Eritromicin.

U čemu pomažu makrolidni antibiotici? Indikacije za upotrebu

Ova grupa lijekova ima širok spektar djelovanja. Najčešće se propisuju za liječenje sljedećih bolesti:

Infektivne bolesti respiratornog sistema: difterija, veliki kašalj, akutni sinusitis. Propisuju se za liječenje atipične upale pluća, a koriste se i za egzacerbacije kroničnog bronhitisa.

Infektivne bolesti mekih tkiva i kože: folikulitis, furunkuloza, paronihija.

Seksualne infekcije: klamidija, sifilis.

Bakterijske infekcije usta: periostitis, parodontitis.

Osim toga, lijekovi ove grupe propisuju se za liječenje toksoplazmoze, gastroenteritisa, kriptosporidioze, kao i za liječenje teških akni. Propisuje se za druge zarazne bolesti. Takođe se mogu preporučiti za prevenciju infekcija u stomatološkoj praksi, reumatologiji, kao i prilikom hirurškog lečenja debelog creva.

Kako i koliko dugo uzimati makrolidne antibiotike? Primjena, doziranje

Grupa makrolidnih antibiotika predstavljena je u različitim oblicima doziranja: tablete, granule, suspenzije. Apoteke će nuditi i: čepiće, prašak u bočicama i lijek u obliku sirupa.

Bez obzira na oblik doziranja, lijekove namijenjene za internu upotrebu propisano je uzimati na sat, uz jednak vremenski period. Obično se uzimaju 1 sat prije obroka ili 2 sata nakon obroka. Samo mali broj ovih antibiotika ne zavisi od hrane. Stoga, prije početka liječenja pažljivo pročitajte uputstvo za upotrebu.

Osim toga, bilo koji lijek iz ove grupe može se koristiti samo iz medicinskih razloga koje je propisao ljekar. Nakon postavljanja dijagnoze, lekar će propisati lek koji će pomoći upravo kod vaše bolesti, i tačno onu dozu koja vam je potrebna. Režim doziranja uzima u obzir dob, tjelesnu težinu pacijenta, prisutnost kroničnih bolesti itd.

Za koga su opasni makrolidni antibiotici? Kontraindikacije, nuspojave

Kao i većina ozbiljnih lijekova, makrolidi imaju niz kontraindikacija za upotrebu. Imaju i nuspojave. Međutim, treba napomenuti da je njihov broj znatno manji od broja antibiotika drugih grupa. Makrolidi su manje toksični i stoga sigurniji u odnosu na druge antibiotike.

Međutim, oni su kontraindicirani za trudnice, dojilje i bebe mlađe od 6 mjeseci. Ne mogu se koristiti ako je tijelo individualno osjetljivo na komponente lijeka. Ove lijekove treba s oprezom propisivati ​​osobama s ozbiljnim oštećenjem funkcije jetre i bubrega.

Ako se propisuje nepravilno ili nekontrolirano, mogu se javiti nuspojave: glavobolja, vrtoglavica. Može doći do oštećenja sluha, često se javljaju mučnina i povraćanje, osjeća se nelagodnost u trbuhu i javlja se proljev. Uočavaju se alergijske manifestacije: osip, urtikarija.

Imajte na umu da samopropisivanje, uzimanje antibiotika bez lekarskog recepta, može ozbiljno pogoršati stanje pacijenta. Budite zdravi!

Navikli smo da smatramo da su antibiotici lijekovi u krajnjoj nuždi, ali među njima ima i relativno sigurnih lijekova koji se mogu nositi s infekcijom u kratkom roku, a da pritom imaju minimalan negativan utjecaj na tijelo pacijenta. Ovi "bijeli i pahuljasti" lijekovi su makrolidi. Šta je posebno kod njih?

„Ko“ su makrolidi?

Ovi antibiotici imaju složenu hemijsku strukturu, čije je karakteristike veoma teško razumeti ako niste biohemičar. Ali pokušaćemo da to shvatimo. Dakle, grupa makrolida su tvari koje se sastoje od makrocikličkog laktonskog prstena, koji može sadržavati različit broj atoma ugljika. Prema ovom kriteriju, ovi lijekovi se dijele na 14- i 16-člane makrolide i azalide, koji sadrže 15 atoma ugljika. Ovi antibiotici su klasifikovani kao jedinjenja prirodnog porekla.

Prvi je otkriven eritromicin (1952. godine), koji doktori i danas poštuju. Kasnije, 70-80-ih godina, otkriveni su moderni makrolidi, koji su odmah udarili u zemlju i pokazali odlične rezultate u borbi protiv infekcija. To je poslužilo kao poticaj za dalje proučavanje makrolida, zbog čega je njihova lista danas prilično opsežna.

Kako funkcionišu makrolidi?

Ove supstance prodiru u mikrobnu ćeliju i ometaju sintezu proteina na njenim ribosomima. Naravno, nakon takvog napada podmukla infekcija odustaje. Osim antimikrobnog djelovanja, makrolidni antibiotici imaju imunomodulatorno (regulišu imunitet) i protuupalno djelovanje (ali vrlo umjereno).

Ovi lijekovi odlično rade protiv gram-pozitivnih koka, atipičnih mikrobakterija i drugih pošasti koje uzrokuju veliki kašalj, bronhitis, upalu pluća, sinusitis i mnoge druge bolesti. Nedavno je primijećena rezistencija (mikrobi su navikli i ne boje se antibiotika), ali makrolidi nove generacije zadržavaju svoju aktivnost protiv većine patogena.

Šta liječe makrolidi?

Indikacije za upotrebu ovih lijekova uključuju bolesti kao što su:

• infekcije respiratornog trakta – difterija, veliki kašalj, atipična pneumonija, egzacerbacija hroničnog bronhitisa, akutni sinusitis;
• infekcije mekih tkiva, kože - folikulitis, furunkuloza, paronihija;
• spolno prenosive infekcije - klamidija, sifilis;
• oralne infekcije – periostitis, parodontitis.

Također, posljednja generacija makrolida liječi toksoplazmozu, akne (u teškom obliku), gastroenteritis, kriptosporidiozu i druge bolesti uzrokovane infekcijama. Antibiotici grupe makrolida koriste se i za profilaksu - u stomatologiji, reumatologiji, te pri operacijama na debelom crijevu.

Kontraindikacije i nuspojave

Kao i svi lijekovi, makrolidi imaju listu neželjenih dejstava i kontraindikacija, ali, treba napomenuti, ova lista je mnogo manja od liste drugih antibiotika. Makrolidi se smatraju najnetoksičnijim i najsigurnijim među sličnim lijekovima. Ali u izuzetno rijetkim slučajevima moguće su sljedeće neželjene reakcije:

• glavobolja, vrtoglavica, gubitak sluha;
• mučnina, dijareja, povraćanje, nelagodnost u trbuhu;
• osip, urtikarija.

Macroidni lijekovi su kontraindicirani:

Pacijenti s oštećenom funkcijom jetre i bubrega trebaju uzimati ove lijekove s oprezom.

Šta su makrolidi?

Nabrojimo najpoznatije makrolide nove generacije, na osnovu njihove klasifikacije.

1. Prirodni: oleandomicin, eritromicin, spiramicin, midekamicin, leukomicin, josamicin.
2. Polusintetički: roksitromicin, klaritromicin, diritromicin, fluritromicin, azitromicin, rokitamicin.

Ove tvari su aktivne u antibiotskim lijekovima, čiji se nazivi mogu razlikovati od naziva makrolida. Na primjer, u lijeku "Azitrox" aktivni sastojak je makrolid azitromicin, au losionu "Zinerit" to je eritromicin.

Makrolidi su prirodni antibiotici koji imaju složenu strukturu i imaju bakteriostatski učinak. Inhibicija rasta patogenih mikroorganizama nastaje zbog inhibicije sinteze proteina u ribosomima.

Povećanje doze pomaže u postizanju baktericidnog efekta.

Makrolidi pripadaju klasi poliketida. Poliketidi su polikarbonilna jedinjenja koja su srednji metabolički produkti u ćelijama životinja, biljaka i gljiva.

Prilikom uzimanja makrolida nije bilo slučajeva selektivne disfunkcije krvnih stanica, njenog staničnog sastava, nefrotoksičnih reakcija, sekundarnih distrofičnih oštećenja zglobova, fotosenzitivnosti, koja se manifestira preosjetljivošću kože na ultraljubičasto zračenje. Anafilaksija i stanja povezana sa antibioticima javljaju se kod malog procenta pacijenata.

Makrolidni antibiotici zauzimaju vodeću poziciju među najsigurnijim antimikrobnim lijekovima za tijelo.

Glavni pravac u primjeni ove grupe antibiotika je liječenje bolničkih infekcija respiratornog trakta uzrokovanih gram-pozitivnom florom i atipičnim patogenima. Malo historijskih podataka pomoći će nam da sistematiziramo informacije i odredimo koji su antibiotici makrolidi.

Makrolidi se klasifikuju prema načinu pripreme i hemijskoj strukturnoj osnovi.

U prvom slučaju dijele se na sintetičke, prirodne i prolijekove (estri eritromicina, soli oleandomicina itd.). Prolijekovi imaju izmijenjenu strukturu u odnosu na lijek, ali se u tijelu, pod utjecajem enzima, pretvaraju u isti aktivni lijek, koji ima karakteristično farmakološko djelovanje.

Prolijekovi imaju poboljšan ukus i visoku bioraspoloživost. Otporne su na promjene kiselosti.

Klasifikacija uključuje podjelu makrolida u 3 grupe:

*npr. - Prirodno.
*pod - Polusintetički.

Vrijedi napomenuti da je azitromicin azalid jer njegov prsten sadrži atom dušika.

Karakteristike strukture svakog makroa. utiču na indikatore aktivnosti, interakcije lekova sa drugim lekovima, farmakokinetička svojstva, podnošljivost itd. Mehanizmi uticaja prikazanih farmakoloških sredstava na mikrobiocenozu su identični.

Pogledajmo glavne predstavnike grupe odvojeno.

Er. inhibira rast klamidije, legionele, stafilokoka, mikoplazme i legionele, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella.
Bioraspoloživost može doseći šezdeset posto i ovisi o obroku. Djelomično se apsorbira u probavnom traktu.

Nuspojave uključuju: dislepsiju, dispepsiju, suženje jednog od odjeljaka želuca (dijagnostikovano kod novorođenčadi), alergije, „sindrom kratkoće daha“.

Propisuje se za difteriju, vibriozu, infektivne lezije kože, klamidiju, Pittsburgh pneumoniju itd.
Liječenje eritromicinom tokom trudnoće i dojenja je isključeno.

Inhibira rast mikroorganizama koji proizvode enzim koji razgrađuje beta-laktame, te djeluje protuupalno. R. je otporan na kiseline i baze. Baktericidni efekat se postiže povećanjem doze. Poluvrijeme eliminacije je otprilike deset sati. Bioraspoloživost je pedeset posto.

Roksitromicin se dobro podnosi i izlučuje se iz organizma u nepromenjenom obliku.

Propisuje se kod upale sluzokože bronha, larinksa, paranazalnih sinusa, srednjeg uha, krajnika, žučne kese, uretre, vaginalnog segmenta grlića materice, infekcija kože, mišićno-koštanog sistema, bruceloze itd.
Trudnoća, dojenje i starost ispod dva mjeseca su kontraindikacije.

Inhibira rast aerobnih i anaeroba. Uočena je niska aktivnost u odnosu na Kochov bacil. Klaritromicin je superiorniji od eritromicina u mikrobiološkim parametrima. Lijek je otporan na kiseline. Alkalna sredina utiče na postizanje antimikrobnog djelovanja.

Klaritromicin je najaktivniji makrolid protiv Helicobacter pylori, koji inficira različita područja želuca i duodenuma. Poluvrijeme eliminacije je otprilike pet sati. Bioraspoloživost lijeka ne ovisi o hrani.

K. se propisuje za infekcije rana, zarazne bolesti ORL organa, gnojni osip, furunkulozu, mikoplazmozu, mikobakteriozu na pozadini virusa imunodeficijencije.
Zabranjeno je uzimanje klaritromicina u ranoj trudnoći. Dojenčad do šest mjeseci također je kontraindikacija.

Ol. inhibira sintezu proteina u ćelijama patogena. Bakteriostatski učinak je pojačan u alkalnoj sredini.
Do danas su slučajevi upotrebe oleandomicina rijetki, jer je zastario.
Ol. propisuje se za brucelozu, apscesnu upalu pluća, bronhiektazije, gonoreju, upalu moždanih ovojnica, unutrašnje obloge srca, infekcije gornjih dišnih puteva, gnojni pleurit, furunkulozu i patogene mikroorganizme koji ulaze u krvotok.

Antibiotik pokazuje visok nivo aktivnosti protiv Helicobacter pylori, Haemophilus influenzae i gonokoka. Azitromicin je tri stotine puta otporniji na kiseline od eritromicina. Stope svarljivosti dostižu četrdeset posto. Kao i svi eritromicinski antibiotici, azitromicin se dobro podnosi. Dugo poluvrijeme (više od 2 dana) omogućava da se lijek propisuje jednom dnevno. Maksimalni tok liječenja ne prelazi pet dana.

Efikasan u eradikaciji streptokoka, liječenju lobarne pneumonije, infektivnih lezija karličnih organa, genitourinarnog sistema, borelioze koju prenose krpelji, veneričnih bolesti. U periodu rađanja djeteta propisuje se prema vitalnim indikacijama.
Uzimanje azitromicina kod pacijenata zaraženih HIV-om može spriječiti razvoj mikobakterioze.

Prirodni antibiotik dobijen iz blistave gljive Streptomyces narbonensis. Baktericidni učinak postiže se pri visokim koncentracijama na mjestu infekcije. J - n inhibira sintezu proteina i suzbija rast patogena.

Terapija jozamicinom često dovodi do smanjenja krvnog pritiska. Lijek se aktivno koristi u otorinolaringologiji (tonzilitis, faringitis, otitis), pulmologiji (bronhitis, psitakoza, pneumonija), dermatologiji (furunkuloza, erizipela, akne), urologiji (uretritis, prostatitis).

Odobren za upotrebu tokom dojenja, propisan je za lečenje trudnica. Obrazac suspenzije je indiciran za novorođenčad i djecu mlađu od četrnaest godina.

Odlikuje se visokim nivoom mikrobne aktivnosti i dobrim farmakokinetičkim svojstvima. Baktericidni učinak postiže se značajnim povećanjem doze. Bakteriostatski učinak je povezan sa inhibicijom sinteze proteina.

Farmakološko djelovanje ovisi o vrsti štetnog mikroorganizma, koncentraciji lijeka, veličini inokuluma itd. Midekamicin se koristi za infektivne lezije kože, potkožnog tkiva i respiratornog trakta.

Midekamicin je rezervni antibiotik i propisuje se pacijentima sa preosjetljivošću na beta-laktam. Aktivno se koristi u pedijatriji.

Period laktacije (prelazi u majčino mlijeko) i trudnoća su kontraindikacije. Ponekad se m-n propisuje za vitalne indikacije i ako je korist za majku veća od potencijalnog rizika za fetus.

Razlikuje se od ostalih makrolida po tome što reguliše imuni sistem. Bioraspoloživost lijeka doseže četrdeset posto.

Aktivnost lijeka se smanjuje u kiseloj sredini i povećava u alkalnoj sredini. Alkalija pomaže u povećanju penetracije: antibiotik bolje ulazi u ćelije patogena.

Naučno je dokazano da spiramicin ne utiče na razvoj embriona, pa ga je dozvoljeno uzimati tokom rađanja deteta. Antibiotik utječe na dojenje, pa je za vrijeme dojenja vrijedno pronaći alternativni lijek.

Makrolidne antibiotike ne treba davati deci intravenskom infuzijom.

Kod liječenja makrolidima isključena je pojava po život opasnih reakcija na lijekove. Neželjena dejstva kod dece se manifestuju bolom u abdomenu, osećajem nelagode u epigastričnom predelu i povraćanjem. Općenito, dječji organizam dobro podnosi makrolidne antibiotike.

Lijekovi izumljeni relativno nedavno praktički ne stimuliraju gastrointestinalni motilitet. Dispeptične manifestacije kao rezultat primjene midekamicina i midekamicin acetata uopće se ne primjećuju.

Kliritromicin zaslužuje posebnu pažnju jer je po mnogo čemu bolji od ostalih makrolida. U sklopu randomiziranog kontroliranog ispitivanja, utvrđeno je da ovaj antibiotik djeluje kao imunomodulator, stimulativno djeluje na zaštitne funkcije organizma.

Makrolidi se koriste za:

• terapija atipičnih mikobakterijskih infekcija,
• preosjetljivost na β-laktame,
• bolesti bakterijskog porijekla.

Postali su popularni u pedijatriji zbog mogućnosti injekcije, u kojoj lijek zaobilazi gastrointestinalni trakt. Ovo postaje neophodno u hitnim slučajevima. Makrolidni antibiotik je ono što pedijatri najčešće propisuju prilikom liječenja infekcija kod mladih pacijenata.

Terapija makrolidima izuzetno rijetko uzrokuje anatomske i funkcionalne promjene, ali se nuspojave ne mogu isključiti.

U naučnoj studiji, u kojoj je učestvovalo oko 2 hiljade ljudi, utvrđeno je da je vjerovatnoća anafilaktoidnih reakcija pri uzimanju makrolida minimalna. Nisu zabilježeni slučajevi unakrsne alergije. Alergijske reakcije se manifestuju u obliku koprive i egzantema. U izolovanim slučajevima moguć je anafilaktički šok.

Dispeptički simptomi nastaju zbog prokinetičkog učinka karakterističnog za makrolide. Većina pacijenata prijavljuje učestalo pražnjenje crijeva, bol u abdominalnom području, oštećen okus i povraćanje. Novorođenčad razvija stenozu pilorusa, bolest u kojoj je teško evakuirati hranu iz želuca u tanko crijevo.

Torsade de pointes, srčana aritmija i sindrom dugog QT intervala glavne su manifestacije kardiotoksičnosti ove grupe antibiotika. Situaciju pogoršavaju poodmakle godine, srčana oboljenja, prekomjerne doze, te poremećaji vode i elektrolita.

Dugotrajno liječenje i prekomjerne doze glavni su uzroci hepatoksičnosti. Makrolidi imaju različite efekte na citokrom, enzim uključen u metabolizam hemikalija stranih organizmu: eritromicin ga inhibira, josamicin malo manje utiče na enzim, a azitromicin nema nikakvog efekta.

Malo doktora zna kada propisuje makrolidni antibiotik da je to direktna prijetnja mentalnom zdravlju osobe. Neuropsihijatrijski poremećaji najčešće se javljaju prilikom uzimanja klaritromicina.

Pregledani video o grupi:

Makrolidi su obećavajuća klasa antibiotika. Izmišljeni su prije više od pola stoljeća, ali se još uvijek aktivno koriste u medicinskoj praksi. Jedinstvenost terapeutskog učinka makrolida je zbog njihovih povoljnih farmakokinetičkih i farmakodinamičkih svojstava i sposobnosti prodiranja kroz stanični zid patogena.

Visoke koncentracije makrolida doprinose eradikaciji patogena kao što su Chlamydia trachomatis, Mycoplasma, Legionella, Campylobacter. Ova svojstva izdvajaju makrolide od β-laktama.

Eritromicin je pokrenuo klasu makrolida.

Prvo upoznavanje sa eritromicinom dogodilo se 1952. godine. Međunarodna američka inovativna kompanija Eli Lilly & Company proširila je svoj portfelj novih lijekova. Njegovi naučnici su izveli eritromicin iz blistave gljive koja živi u tlu. Eritromicin je postao odlična alternativa za pacijente koji su preosjetljivi na penicilinske antibiotike.

Proširenje obima primjene, razvoj i uvođenje u kliniku makrolida, moderniziranih prema mikrobiološkim pokazateljima, datira još od sedamdesetih i osamdesetih godina.

Serija eritromicina je drugačija:

• visoka aktivnost protiv streptokoka i stafilokoka i intracelularnih mikroorganizama;
• niske razine toksičnosti;
• odsustvo unakrsne alergije na beta-laktim antibiotike;
• stvaranje visokih i stabilnih koncentracija u tkivima.

Imate još pitanja? Zatražite besplatnu lekarsku konsultaciju odmah!

Klikom na dugme odvest će vas na posebnu stranicu na našoj web stranici s obrascem za povratne informacije sa stručnjakom profila koji vas zanima.

Besplatne konsultacije sa lekarom

lifetab.ru

Većina antibiotika, suzbijajući razvoj infektivnih agenasa, istovremeno negativno djeluje na unutrašnju mikrobiocenozu ljudskog tijela, ali, nažalost, brojne bolesti ne mogu se izliječiti bez upotrebe antibakterijskih sredstava.

Optimalan izlaz iz situacije su lijekovi iz skupine makrolida, koji zauzimaju vodeće pozicije na listi najsigurnijih antimikrobnih lijekova.

Prvi predstavnik ove klase antibiotika bio je eritromicin, dobijen iz bakterija u zemljištu sredinom prošlog veka. Kao rezultat istraživačkih aktivnosti, otkriveno je da je osnova kemijske strukture lijeka laktonski makrociklički prsten na koji su vezani atomi ugljika; Ova karakteristika je odredila ime cijele grupe.

Novi proizvod je gotovo odmah stekao široku popularnost; bio je uključen u borbu protiv bolesti uzrokovanih gram-pozitivnim bakterijama. Tri godine kasnije, lista makrolida je dopunjena oleandomicinom i spiramicinom.

Razvoj narednih generacija antibiotika u ovoj seriji bio je rezultat otkrića aktivnosti ranih lijekova grupe protiv kampilobakterija, klamidije i mikoplazme.

Danas, skoro 70 godina nakon njihovog otkrića, eritromicin i spiramicin su i dalje prisutni u terapijskim režimima. U modernoj medicini, prvi od ovih lijekova češće se koristi kao lijek izbora kod pacijenata s individualnom netolerancijom na peniciline, drugi - kao visoko učinkovit lijek koji karakterizira dugotrajno antibakterijsko djelovanje i odsustvo teratogenih učinaka.

Oleandomicin se koristi mnogo rjeđe: mnogi stručnjaci smatraju ovaj antibiotik zastarjelim.

Trenutno postoje tri generacije makrolida; Istraživanja o svojstvima lijekova se nastavljaju.

Klasifikacija lijekova uključenih u opisanu grupu antibiotika zasniva se na hemijskoj strukturi, načinu pripreme, trajanju izlaganja i stvaranju lijeka.

Detalji o distribuciji lijekova nalaze se u tabeli ispod.

Broj vezanih atoma ugljika
14	15	16
Oleandomicin; Diritromicin; klaritromicin; Eritromicin.	Azitromicin	Roxithromycin; Josamycin; Midecamicin; Spiromycin.
Dužina terapijskog efekta
kratko	prosjek	dugoročno
Roxithromycin; Spiramycin; Eritromicin.	Fluritromicin (nije registrovan u našoj zemlji); klaritromicin.	Diritromicin; Azitromicin.
Generacija
prvo	sekunda	treće
eritromicin; Oleandomicin.	Spiramycin; Roxithromycin; klaritromicin.	azitromicin;

Ovu klasifikaciju treba dopuniti sa tri tačke:

Na listi lijekova u grupi je i takrolimus, lijek koji u svojoj strukturi ima 23 atoma, a ujedno spada u imunosupresive i u seriju koja se razmatra.

Struktura azitromicina uključuje atom dušika, tako da je lijek azalid.
Makrolidni antibiotici su prirodnog i polusintetičkog porijekla.

Prirodni lijekovi, pored onih koji su već navedeni u povijesnoj referenci, uključuju Midecamicin i Josamycin; umjetno sintetizirani - azitromicin, klaritromicin, roksitromicin itd. Prolijekovi sa blago modificiranom strukturom razlikuju se od opće grupe:

• estri eritromicina i oleandomicina, njihove soli (propionil, troleandomicin, fosfat, hidrohlorid);
• soli estera prvog predstavnika niza makrolida (estolat, acistrat);
• Soli midekamicina (miokamicin).

Svi lijekovi koji se razmatraju imaju bakteriostatski tip djelovanja: inhibiraju rast kolonija infektivnih agenasa ometajući sintezu proteina u stanicama patogena. U nekim slučajevima, specijalisti klinike propisuju pacijentima povećane doze lijekova: lijekovi koji se koriste na ovaj način postižu baktericidni učinak.

Antibiotike grupe makrolida karakteriziraju:

• širok spektar djelovanja na patogene (uključujući mikroorganizme osjetljive na lijekove - pneumokoke i streptokoke, listeriju i spirohete, ureaplazmu i niz drugih patogena);
• minimalna toksičnost;
• visoka aktivnost.

U pravilu se ti lijekovi koriste u liječenju polno prenosivih infekcija (sifilis, klamidija), oralnih bolesti bakterijske etiologije (parodontitis, periostitis), bolesti respiratornog sistema (veliki kašalj, bronhitis, sinusitis).

Efikasnost lijekova vezanih za makrolide dokazana je i u borbi protiv folikulitisa i furunkuloze. Osim toga, antibiotici se propisuju za:

• gastroenteritis;
• kriptosporidioza;
• atipična pneumonija;
• akne (teška bolest).

U svrhu prevencije koristi se grupa makrolida za saniranje nosilaca meningokoka prilikom hirurških manipulacija u donjem crijevu.

Moderna medicina aktivno koristi Eritromicin, Klaritromicin, Ilozon, Spiramicin i niz drugih predstavnika ove grupe antibiotika u režimima liječenja. Glavni oblici njihovog oslobađanja navedeni su u donjoj tabeli

Imena droga	Vrsta pakovanja
	Kapsule, tablete	Granule	Suspenzija	Puder
Azivok	+
Azitromicin	+	+
Josamycin	+
Zitrolid	+
Ilozon	+	+	+	+
klaritromicin	+	+		+
Macropen	+	+
Rovamycin	+			+
Rulid	+
Sumamed	+			+
Hemomicin	+			+
Ecomed	+			+
Eritromicin	+			+

Apotekarski lanci potrošačima nude i Sumamed u obliku aerosola, liofilizat za infuziju i Hemomicin u obliku praha za pripremu rastvora za injekcije. Eritromicin liniment je upakovan u aluminijumske tube. Ilozon je dostupan u obliku rektalnih supozitorija.

Kratak opis popularnih lijekova nalazi se u materijalu ispod.

Otporan na alkalije i kiseline. Propisuje se uglavnom za bolesti ORL organa, genitourinarnog sistema i kože.

Kontraindicirano kod trudnica i dojilja, kao i kod mladih pacijenata mlađih od 2 mjeseca. Poluvrijeme eliminacije je 10 sati.

Uz strogi nadzor ljekara, dozvoljena je upotreba lijeka u liječenju trudnica (u teškim slučajevima). Bioraspoloživost antibiotika direktno zavisi od unosa hrane, tako da treba da pijete lek pre jela. Nuspojave uključuju alergijske reakcije, poremećaj funkcionisanja gastrointestinalnog trakta (uključujući dijareju).

Drugi naziv za lijek je Midecamicin.

Koristi se ako pacijent ima individualnu netoleranciju na beta-laktame. Propisuje se za suzbijanje simptoma bolesti kože i disajnih organa.

Kontraindikacije: trudnoća, period dojenja. Koristi se u pedijatriji.

Koristi se u liječenju trudnica i dojilja. U pedijatriji se koristi u obliku suspenzije. Može sniziti krvni pritisak pacijenta. Uzima se bez obzira na vrijeme jela.

Ublažava simptome bolesti kao što su tonzilitis, bronhitis, furunkuloza, uretritis itd.

Karakterizira ga povećana aktivnost protiv patogena koji uzrokuju upalne procese u gastrointestinalnom traktu (među njima i Helicobacter pylori).

Bioraspoloživost ne zavisi od vremena konzumiranja hrane. Kontraindikacije uključuju prvi trimestar trudnoće i dojenčad. Poluvrijeme eliminacije je kratko, ne prelazi pet sati.

Efekat upotrebe leka se povećava kada uđe u alkalno okruženje.

Uključen kada:

• bronhiektazije;
• gnojni pleuritis;
• bruceloza;
• bolesti gornjih disajnih puteva.

Lijek nove generacije. Otporan na kiseline.

Struktura antibiotika se razlikuje od većine lijekova koji pripadaju opisanoj grupi. Kada se koristi u liječenju osoba zaraženih HIV-om, sprječava mikobakteriozu.

Poluživot je više od 48 sati; ova karakteristika smanjuje upotrebu lijeka na 1 r./dan.

Nekompatibilno sa klindamicinom, linkomicinom, hloramfenikolom; smanjuje efikasnost beta-laktama i hormonskih kontraceptiva. U teškim slučajevima bolesti primjenjuje se intravenozno. Ne koristiti tokom trudnoće, preosjetljivosti na komponente lijeka ili tokom dojenja.

Karakterizira ga sposobnost regulacije imunološkog sistema. Ne utiče na fetus tokom gestacije, koristi se u lečenju trudnica.

Sigurno za djecu (dozu određuje liječnik uzimajući u obzir težinu, starost pacijenta i težinu njegove bolesti). Ne prolazi kroz ćelijski metabolizam i ne razlaže se u jetri.

Niskotoksični makrolidi najnovije generacije. Aktivno se koriste u terapiji odraslih i malih (od 6 mjeseci) pacijenata, jer nemaju značajan negativan učinak na organizam. Karakterizira ih prisustvo dugog poluživota, zbog čega se ne koriste više od jednom u 24 sata.

Makrolidi nove generacije praktički nemaju kontraindikacije i pacijenti ih dobro podnose kada se koriste u terapijskim režimima. Trajanje liječenja ovim lijekovima ne smije biti duže od 5 dana.

Makrolidi se ne mogu koristiti samostalno u liječenju bolesti.

Treba imati na umu: upotreba antibiotika bez prethodne konsultacije sa lekarom znači biti neodgovoran prema svom zdravlju.

Većina lijekova u skupini karakterizira mala toksičnost, ali ne treba zanemariti informacije sadržane u uputama za upotrebu makrolidnih lijekova. Prema napomeni, prilikom upotrebe lijekova može se dogoditi sljedeće:

• poremećaji u radu gastrointestinalnog trakta (mučnina, povraćanje, disbakterioza), bubrega, jetre i centralnog nervnog sistema;
• alergijske reakcije;
• poremećaji vida i sluha;
• aritmija, tahikardija.

Ako pacijent ima istoriju individualne netolerancije na makrolide, medicinski proizvodi ove serije ne mogu se koristiti u liječenju.

Zabranjeno:

• piti alkohol tokom lečenja;
• povećati ili smanjiti propisanu dozu;
• preskočite uzimanje tableta (kapsula, suspenzija);
• prestanite da ga uzimate bez ponovnog testiranja;
• koristite lekove sa isteklim rokom trajanja.

Ako nema poboljšanja ili se pojave novi simptomi, odmah se obratite svom ljekaru.

med-antibiotiki.ru

Antibiotici su otpadni proizvodi (prirodnog ili sintetičkog porijekla) virusnih, bakterijskih ili gljivičnih stanica koji mogu inhibirati rast i reprodukciju drugih stanica ili mikroorganizama. Lijekovi mogu imati antibakterijsko, anthelmintičko, antifungalno, antivirusno i antitumorsko djelovanje. Podijeljeni su u grupe ovisno o njihovoj hemijskoj strukturi.

Makrolidni antibiotici su relativno sigurni predstavnici antimikrobnih agenasa. Oni imaju oblik složenih spojeva koji se sastoje od atoma ugljika koji su na različite načine vezani za makrociklički laktonski prsten. Lijekove pacijenti dobro podnose.

Klasifikacija

Grupa makrolida ima nekoliko podjela:

1. Ovisno o broju vezanih atoma ugljika:
   • lijekovi koji imaju 14 atoma ugljika (na primjer, eritromicin, klaritromicin, oleandomicin);
   • sredstva sa 15 atoma ugljika (azitromicin);
   • makrolidi sa 16 vezanih atoma ugljika (na primjer, Josamicin, Spiramycin, Roxithromycin);
   • 23 atoma pripadaju jednom lijeku (Tacrolimus), koji istovremeno pripada listi makrolidnih lijekova i imunosupresiva.
2. Prema načinu dobijanja antibiotika: prirodnog i sintetičkog porijekla.
3. Po trajanju efekta:
   • kratkog djelovanja (eritromicin, spiramicin, oleandomicin, roksitromicin);
   • prosječno trajanje (klaritromicin, jozamicin, fluritromicin);
   • “dugi” lijekovi (azitromicin, diritromicin).
4. Ovisno o generaciji lijekova:
   • proizvodi prve generacije;
   • Makrolidi 2. generacije;
   • 3. generacija antibiotika (makrolidi najnovije generacije);
   • Ketolidi su lijekovi čija se hemijska struktura sastoji od tradicionalnog prstena sa dodatkom keto grupe.

Efikasnost lijekova

Antibiotici ove grupe, posebno makrolidi nove generacije, imaju širok spektar delovanja. Koriste se za suzbijanje gram-pozitivnih mikroorganizama (stafilokoka i streptokoka). U sadašnjoj fazi dolazi do smanjenja osjetljivosti pneumokoka i nekih vrsta streptokoka na antibiotike koji u svom sastavu imaju 14 i 15 atoma ugljika, međutim 16-člani lijekovi zadržavaju svoju aktivnost protiv ovih bakterija.

Lijekovi su efikasni protiv sljedećih patogena:

• neki sojevi Mycobacterium tuberculosis;
• gardnerella;
• klamidija;
• patogen velikog kašlja;
• mikoplazma;
• bacila koji uzrokuje razvoj infekcije Haemophilus influenzae.

Mehanizam djelovanja i koristi

Makrolidi su pripravci tkiva, jer njihovu upotrebu prati činjenica da je koncentracija aktivnih tvari u mekim tkivima mnogo veća nego u krvotoku. To je zbog sposobnosti tvari da prodre u sredinu stanica. Lijekovi se vezuju za proteine ​​plazme, ali stepen ovog djelovanja varira od 20 do 90% (u zavisnosti od antibiotika).

Učinak različitih antibiotika na bakterijsku ćeliju

Mehanizam djelovanja je zbog činjenice da makrolidi inhibiraju proces proizvodnje proteina od strane mikrobnih stanica i remete funkcionalnost njihovih ribozoma. Osim toga, imaju pretežno bakteriostatski učinak, odnosno inhibiraju rast i reprodukciju patogenih mikroorganizama. Lijekovi imaju nisku toksičnost i ne izazivaju razvoj alergijske reakcije u kombinaciji s drugim grupama antibiotika.

Dodatne prednosti proizvoda najnovije generacije:

• dugo poluvrijeme eliminacije lijekova iz tijela;
• transport do mjesta infekcije pomoću ćelija leukocita;
• nema potrebe za dugim tretmanom i čestim uzimanjem lijekova;
• nema toksičnog učinka na probavni sistem;
• kada se koriste tabletni oblici, apsorpcija iz gastrointestinalnog trakta je više od 75%.

Makrolidi u ORL praksi

Lijekovi djeluju na širok spektar patogena koji uzrokuju bolesti ORL organa. Antibiotici se preporučuju za liječenje bakterijskog tonzilitisa, tonzilofaringitisa, akutne upale srednjeg uha i paranazalnih sinusa, kao i bronhitisa i upale pluća. Makrolidi se ne koriste u liječenju paratonzilitisa, upale epiglotisa i apscesa retrofaringealnog prostora.

Azitromicin je postao najrasprostranjeniji u liječenju gornjih disajnih puteva. Rezultati istraživanja su potvrdili efikasnost lijeka kod djece sa blagom i umjerenom težinom upalnih procesa. Kliničke manifestacije efikasnosti liječenja uključuju normalizaciju tjelesne temperature, eliminaciju leukocitoze i subjektivno poboljšanje stanja pacijenta.

Lekari daju prednost ovoj grupi antibiotika na osnovu sledećih tačaka:

1. Preosjetljivost na peniciline. Kod pacijenata s rinosinusitisom ili upalom srednjeg uha na pozadini alergijskog rinitisa ili bronhijalne astme, penicilinski pripravci, koji su na prvom mjestu, ne mogu se koristiti zbog alergenih svojstava. Zamijenjeni su makrolidima.
2. Grupa ima protuupalni učinak i širok spektar djelovanja.
3. Prisutnost infekcija uzrokovanih atipičnim bakterijama. Makrolidi su učinkoviti protiv takvih patogena koji uzrokuju razvoj određenih vrsta tonzilofaringitisa, kroničnog adenoiditisa i nazalnih patologija.
4. Brojni mikroorganizmi mogu formirati specifične filmove ispod kojih "žive" patogeni, uzrokujući razvoj kroničnih procesa u ORL organima. Makrolidi su u stanju da utiču na patološke ćelije dok su pod takvim filmovima.

Kontraindikacije

Makrolidi se smatraju relativno sigurnim lijekovima koji se mogu prepisivati ​​za liječenje djece, ali čak i oni imaju neke kontraindikacije za upotrebu. Nije preporučljivo koristiti proizvode iz ove grupe tokom trudnoće i dojenja. Ne preporučuje se primena makrolida kod dece mlađe od 6 meseci.

Lijekovi se ne propisuju ako postoji individualna preosjetljivost na aktivne komponente ili s teškim patologijama jetre i bubrega.

Nuspojave

Neželjene reakcije se ne razvijaju često. Mogu se javiti napadi mučnine i povraćanja, dijareja i bol u stomaku. Uz negativan učinak na jetru, pacijent se žali na povišenu tjelesnu temperaturu, žutilo kože i bjeloočnice, slabost i dispeptične simptome.

Iz centralnog nervnog sistema mogu se uočiti cefalalgija, lagana vrtoglavica i promjene u funkcionisanju slušnog analizatora. Lokalne reakcije mogu se razviti uz parenteralnu primjenu lijekova (upala vena sa stvaranjem krvnih ugrušaka u njima).

Predstavnici grupe

Većinu makrolida treba uzimati sat vremena prije obroka ili nekoliko sati nakon njega, jer se pri interakciji s hranom aktivnost lijekova smanjuje. Tečni dozni oblici se uzimaju prema rasporedu koji je propisao ljekar koji prisustvuje.

Neophodno je održavati redovne intervale između doza antibiotika. Ako pacijent propusti dozu, lijek treba uzeti što je prije moguće. Zabranjeno je udvostručavanje doze lijeka u vrijeme sljedeće doze. Tokom perioda lečenja svakako treba prestati da pijete alkohol.

Dostupan u oralnim oblicima, supozitorijama i prahu za injekcije. Ovaj predstavnik se može koristiti tokom trudnoće i dojenja, ali pod strogim nadzorom ljekara. Ne propisuje se za liječenje novorođenčadi zbog mogućnosti razvoja suženja želudačnog izlaza (pilorična stenoza).

Dostupan u obliku tableta. Spektar aktivnosti je sličan prethodnom predstavniku grupe. Njegovi analozi su Rulid, Roxithromycin Lek. Razlike od eritromicina:

• postotak lijeka koji ulazi u krv je veći i ne ovisi o unosu hrane u organizam;
• duži eliminacioni period;
• bolja podnošljivost lijeka od strane pacijenata;
• dobro stupa u interakciju s lijekovima drugih grupa.

Propisuje se za suzbijanje upale krajnika, larinksa, paranazalnih sinusa streptokokne prirode, infekcija uzrokovanih mikoplazmama i klamidijom.

Dostupan u tabletama i prašcima za injekcije. Analogi – Fromilid, Klacid. Klaritromicin ima visoku bioraspoloživost i pacijenti ga dobro podnose. Ne koristi se za liječenje novorođenčadi, trudnica i dojilja. Lijek je efikasan protiv atipičnih mikroorganizama.

Makrolid, koji pripada klasi antibiotika sa 15 atoma ugljika. Dostupan u obliku tableta, kapsula, praha za injekcije i sirupa. Od Eritromicina se razlikuje po većem procentu ulaska u krvotok, manjoj zavisnosti od hrane i dugotrajnom očuvanju terapijskog efekta nakon završetka terapije.

Antibiotik prirodnog porijekla, koji u svom sastavu ima 16 atoma ugljika. Učinkovito u borbi protiv patogena upale pluća koji su otporni na druge predstavnike makrolida. Može se propisati za liječenje žena tokom trudnoće. Primjenjuje se oralno ili u venu kapanjem.

Aktivna tvar je midekamicin. Makrolid prirodnog porijekla, djeluje na one stafilokoke i pneumokoke koji su otporni na druge lijekove. Lijek se dobro apsorbira iz crijevnog trakta i dobro djeluje s predstavnicima drugih grupa lijekova.

Ima nešto drugačiji spektar djelovanja od eritromicina. Josamicin se bori protiv onih mikroorganizama koji su rezistentni na niz makrolida, ali nije u stanju suzbiti proliferaciju brojnih bakterija osjetljivih na eritromicin. Dostupan u obliku tableta i suspenzija.

Uslovi za propisivanje lijekova

Da bi tretman makrolidom bio efikasan, potrebno je poštovati niz pravila:

1. Postavljanje točne dijagnoze, koja vam omogućava da razjasnite prisutnost lokalne ili opće upale u tijelu.
2. Određivanje uzročnika patologije bakteriološkom i serološkom dijagnostikom.
3. Izbor potrebnog lijeka temelji se na antibiogramu, lokalizaciji upalnog procesa i težini bolesti.
4. Izbor doze lijeka, učestalosti primjene, trajanja liječenja na osnovu karakteristika lijeka.
5. Propisivanje makrolida uskog spektra djelovanja za relativno blage infekcije i širokog spektra za teške bolesti.
6. Praćenje efikasnosti terapije.

Lista lijekova je prilično široka. Samo kvalificirani stručnjak može odabrati potreban lijek koji će biti najefikasniji za svaki konkretni klinički slučaj.

anginamed.ru

Mnogi vjeruju da se antibiotici trebaju koristiti samo u ekstremnim slučajevima. Međutim, ovo nije sasvim ispravno mišljenje, budući da je popis takvih lijekova dopunjen lijekovima koji su relativno sigurni - makrolidi. Takvi antibiotici, uglavnom bez negativnog djelovanja na ljudski organizam, u stanju su "za kratko vrijeme" savladati infekciju. Bezbedan profil omogućava propisivanje makrolida pacijentima koji se nalaze na ambulantnom i bolničkom liječenju, kao i djeci starijoj od 6 mjeseci (pod medicinskim nadzorom).

Malo ljudi zna za svojstva, porijeklo i djelovanje takvih „bezopasnih“ ljekovitih sredstava. A ako se želite upoznati s takvim lijekovima i detaljnije saznati što je makrolidni antibiotik, predlažemo da pročitate naš članak.

Vrijedi odmah napomenuti da makrolidi spadaju u grupu antibiotika koji su najmanje toksični za ljudski organizam i pacijenti ih dobro podnose.

Antibiotici kao što su makrolidi, sa biohemijske tačke gledišta, su kompleksna jedinjenja prirodnog porekla koja se sastoje od atoma ugljenika koji se nalaze u različitim količinama u makrocikličkom laktonskom prstenu.

Ako uzmemo ovaj kriterij, koji je odgovoran za broj atoma ugljika, kao osnovu za klasifikaciju lijekova, onda sve takve antimikrobne agense možemo podijeliti na:

• 14-člani, koji uključuju polusintetičke lijekove - roksitromicin i klaritromicin, kao i prirodne - eritromicin;
• 15-člana, koju predstavlja polusintetički agens - azitromicin;
• 16-člana, uključujući grupu prirodnih lijekova: Midecamicin, Spiramycin, Josamycin, kao i polusintetički Midekamicin acetat.

Makrolidni antibiotik Eritromicin bio je jedan od prvih koji je otkriven 1952. godine. Lijekovi nove generacije pojavili su se nešto kasnije, 70-ih godina. Budući da su pokazali odlične rezultate u borbi protiv infekcija, aktivno su nastavljena istraživanja ove grupe lijekova, zahvaljujući kojima danas imamo prilično opsežnu listu lijekova koji se mogu koristiti za liječenje i odraslih i djece.

http://youtu.be/-PB2xZd-qWE

Antimikrobni učinak postiže se djelovanjem na ribozome mikrobnih stanica, narušavajući sintezu proteina. Naravno, pod takvim napadom makrolida infekcija slabi i „odustaje“. Osim toga, antibiotici ove grupe lijekova mogu regulirati imunitet, pružajući imunomodulatorno djelovanje. Također, takvi lijekovi imaju protuupalna svojstva, prilično umjereno utječu i na tijelo odraslih i djece.

Antibakterijski agensi nove generacije su u stanju da se izbore sa atipičnim mikrobakterijama, gram-pozitivnim kokama i sličnim pošastima, koje često postaju uzročnici bolesti kao što su bronhitis, veliki kašalj, difterija, upala pluća itd.

Makrolidi nisu ništa manje popularni u situaciji koja se razvila u posljednjih nekoliko godina zbog ovisnosti velikog broja mikroba na antibiotike (rezistencija). To je zbog činjenice da lijekovi nove generacije koji pripadaju ovoj skupini mogu održati svoju aktivnost protiv raznih patogena.

Posebno su makrolidni lijekovi postali široko rasprostranjeni u liječenju i kao profilaktici za sljedeće bolesti:

• Hronični bronhitis;
• akutni sinusitis;
• periostitis;
• parodontitis;
• reumatizam;
• endokarditis;
• gastroenteritis;
• teški oblici toksoplazmoze, akne, mikobakterioza.

Spisak bolesti koje se mogu prevladati upotrebom antibiotika nove generacije, koji imaju zajednički naziv - makrolidi, može se dopuniti spolno prenosivim infekcijama - sifilisom, klamidijom i infekcijama mekih tkiva i kože - furunkuloza, folikulitis, paronihija.

Ako vam ljekar prepiše sličan antibiotik, odmah pročitajte kontraindikacije navedene u uputama za lijek. Za razliku od većine konvencionalnih antibiotika, lijekovi nove generacije - makrolidi - sigurni su, uključujući i djecu, i manje toksični. Stoga lista neželjenih dejstava antibiotika ove grupe nije tako velika kao kod sličnih lijekova.

Prije svega, ne preporučuje se korištenje makrolida trudnicama i majkama tokom dojenja. Upotreba takvih lijekova je kontraindicirana kod djece mlađe od 6 mjeseci, jer reakcija na lijek još nije proučavana. Takvi lijekovi se ne smiju koristiti kao tretman za osobe koje imaju individualnu osjetljivost.

Antibiotike grupe makrolida lekari bi trebalo da prepisuju zrelim pacijentima sa posebnom pažnjom. To se objašnjava činjenicom da većina predstavnika starije generacije ima problema s radom bubrega, jetre i srca.

Neželjeni efekti se mogu javiti i pri upotrebi makrolida u blagom obliku - slabost i malaksalost koji se javljaju nakon uzimanja. Ali mogu postojati i:

• povraćati;
• mučnina;
• glavobolja i bol u abdominalnom području;
• oštećenje vida, oštećenje sluha;
• alergijska reakcija u obliku osipa, urtikarije (najčešće se javlja kod djece).

Da biste izbjegli probleme i neželjene posljedice nakon upotrebe lijekova iz skupine makrolida, morate se strogo pridržavati preporuka liječnika, strogo se pridržavati doze i suzdržati se od pijenja alkohola. Također je strogo zabranjeno kombinirati upotrebu antibiotika nove generacije s antacidima. Takođe je važno da ne propustite sastanke.

U osnovi, antibiotike nove generacije treba uzimati 1 sat prije obroka, odnosno 2 sata nakon obroka. Tablete trebate uzeti s cijelom čašom vode. Ukoliko Vam je lekar prepisao antibiotik grupe makrolida, čiji je oblik oslobađanja prašak za pripremu suspenzije, striktno se pridržavajte uputstava prilikom pripreme leka i striktno se pridržavajte uputstava lekara.

Članak daje popis makrolidnih antibiotika, upoznavanje s kojima će pomoći pacijentu da se osjeća sigurnije kada se suoči s potrebom da ih uzima. Ovaj članak će dati opći opis makrolida, navesti glavne predstavnike ove grupe lijekova, a također dati opće preporuke za uzimanje antibiotika.

Opće informacije o makrolidima

Antibiotici su široka klasa lijekova dobivenih sintetički ili prirodnim putem koji mogu suzbiti aktivnost bakterija u ljudskom tijelu. Glavni fokus njihovog mehanizma djelovanja je upravo uništavanje bakterijskih infekcija, ali postoje i antibiotici koji su učinkoviti protiv gljivica, virusa, helminta, pa čak i protiv tumora.

Lista lijekova koji se svrstavaju u antibiotike je vrlo široka. Supstance imaju različite strukture i svojstva, a obuhvataju i nekoliko generacija. Jedno od najnovijih medicinskih dostignuća u borbi protiv bakterijskih infekcija je otkriće makrolidnih antibiotika.

Makrolidi su hemikalije koje u većini slučajeva imaju antibiotska svojstva. Makrolidna grupa ima složenu cikličnu strukturu, koja je polinomski prsten sa vezanim ostacima ugljenika.

Makrolidi se smatraju antibioticima nove generacije. Njihova upotreba, u zavisnosti od osetljivosti sojeva, je poželjnija, jer Makrolidni antibiotici imaju niz značajnih prednosti u odnosu na druge lijekove:

• širok spektar djelovanja, koji omogućava korištenje jednog lijeka za kombinirane infekcije;
• niska toksičnost za tijelo pacijenta, zbog čega se lijek može koristiti čak i kod oslabljenih pacijenata;
• visoke koncentracije u tkivima, što vam omogućava da odaberete nižu dozu za postizanje željenog efekta.

Osim toga, prednost ovoj grupi lijekova daje činjenica da su makrolidi antibiotici nove generacije, jer je većina sojeva bakterija na njih stekla rezistenciju tokom godina korištenja starijih generacija antibiotika, dok su makrolidi djelotvorni u velikoj većini slučajevima.

Vrste lijekova i njihova efikasnost

Svi makrolidi se mogu klasifikovati na osnovu različitih karakteristika. Prije svega, ova grupa tvari ima 3 generacije, a od njih su odvojeni ketolidi. Sve ove grupe lijekova razlikuju se po svojoj hemijskoj strukturi i nekim svojstvima.

Osim toga, makrolidi se mogu klasificirati prema njihovom porijeklu. Postoje lijekovi dobiveni iz prirodnih i sintetiziranih sastojaka. Na osnovu trajanja djelovanja razlikuju se lijekovi kratkog, srednjeg i dugog djelovanja.

Glavni kontrolni ciljevi za makrolide su gram-pozitivni stafilokoki i streptokoki. Najčešći uzročnici protiv kojih se propisuju makrolidni antibiotici su neki sojevi tuberkuloze, velikog kašlja, infekcije Haemophilus influenzae, klamidijske infekcije itd.

Dodatne prednosti lijeka, pored već spomenutih, uključuju i odsustvo nuspojava na probavni sistem. Apsorpcija ovih supstanci iz gastrointestinalnog trakta je više od 75%. Osim toga, antibiotik grupe makrolida može ciljano djelovati na mjesto infekcije, prenoseći se na njega transportom leukocita.

Još jedna činjenica vezana za prednosti grupe makrolida je njeno dugo poluvrijeme, što vam omogućava da pravite duge pauze između uzimanja tableta. Zajedno sa dobrom apsorpcijom iz gastrointestinalnog trakta, ovo čini opciju oralne upotrebe lijeka optimalnom i najpogodnijom za pacijenta.

Kontraindikacije i nuspojave

Zbog činjenice da su makrolidi najmanje toksični od svih grupa antibiotika, kod njih je zabilježeno vrlo malo kontraindikacija i nuspojava. Takve uobičajene nuspojave kao što su dijareja, anafilaktičke reakcije, fotosenzibilnost i negativni efekti na nervni sistem nisu tipični za njih.

Međutim, trudnice, kao i majke tokom dojenja i djeca mlađa od 6 mjeseci trebaju se suzdržati od uzimanja lijeka. Osim toga, ne preporučuje se primjena lijekova kod pacijenata koji imaju zatajenje jetre ili bubrega.

U slučaju predoziranja i nekontrolirane primjene lijeka mogu se javiti toksični efekti kao što su glavobolja, oštećenje sluha, mučnina, povraćanje i dijareja. Mogu se javiti kožne reakcije kao što su svrab ili koprivnjača.

Eritromicin

Eritromicin se odnosi na lijekove dobivene od prirodnih komponenti. Dostupan je u različitim doznim oblicima: prašak za injekcije, tablete, rektalne supozitorije. U nekim slučajevima, njegova upotreba je dopuštena čak iu slučaju trudnoće, ali liječenje se mora provoditi pod strogim nadzorom liječnika. Upotreba eritromicina kod novorođenčadi je opasna jer može dovesti do razvoja abnormalnosti gastrointestinalnog trakta.

Roxithromycin

Roksitromicin je polusintetski lijek dostupan u obliku tableta. Ima veći procenat bioraspoloživosti, koja ne zavisi od unosa hrane u gastrointestinalni trakt. Osim toga, lijek mnogo duže zadržava svoju koncentraciju u tkivima, pacijenti ga mnogo bolje podnose i ne dolazi u interakciju s drugim antibioticima, što bi moglo uzrokovati toksične ili alergijske reakcije.

klaritromicin

Kao i prethodni lijek, on je polusintetički antibiotik. Može se unijeti u tijelo oralno ili injekcijom. Lijek ima visoku bioraspoloživost i često se koristi u borbi protiv atipičnih infekcija. Ne koristi se za liječenje trudnica i dojilja, kao ni novorođenčadi.

Primjena klaritromicina je vrlo široka – može se koristiti kako za liječenje respiratornih infekcija, tako i za liječenje čira na želucu i crijevima, apscesa i čireva kože, kao i klamidijskih infekcija. Moguće su vrlo rijetke nuspojave, uključujući reakcije nervnog sistema - noćne more, glavobolje, vrtoglavicu itd.

Azitromicin

Azitromicin je polusintetski azalid. Najpoznatiji predstavnik farmaceutskog tržišta, proizveden na bazi ovog lijeka, je Sumamed. Lijek je dostupan u mnogim varijantama farmaceutskih oblika - tablete, sirupi, prašci, kapsule, kao i prašci za injekcije.

Azitromicin se smatra optimalnim za liječenje mnogih respiratornih infekcija, jer. ima veću bioraspoloživost u poređenju sa, na primer, eritromicinom, i manje zavisi od obroka. Glavna prednost ovog lijeka je u tome što djeluje imunomodulatorno i ima zaštitni učinak čak i neko vrijeme nakon završetka liječenja.

Spiramycin

Spiramicin je izoliran iz prirodnih komponenti (otpadnih proizvoda bakterijske kulture). Široko se koristi u otorinolaringološkoj praksi, jer efikasan u borbi protiv rezistentnih oblika pneumonije. Osim toga, efikasan je u liječenju meningitisa, reumatizma, artritisa i infekcija urinarnog trakta.

Može se koristiti i za liječenje trudnica, ali je bolje prestati s dojenjem tokom liječenja. Dostupan u oralnim oblicima, kao i u prahu za intravensku infuziju. Nuspojave pri upotrebi lijeka zabilježene su izuzetno rijetko, ali su zabilježene osip na koži, mučnina i povraćanje.

midekamicin (Macropen)

Kao i njegov prethodnik, supstanca je prirodnog porekla. Propisuje se za suzbijanje respiratornih infekcija, infekcija kože, kao i infekcija urinarnog i gastrointestinalnog trakta. Dostupan u obliku tableta, gotovih suspenzija, kao i praha za njihovu pripremu. Koristi se za liječenje djece od 2 mjeseca, dobro se upija, brzo i dugo vremena postiže efikasnu koncentraciju.

Telitromicin

Telitromicin je jedini predstavnik ketolida dobijenih polusintetskom metodom. Po svojoj hemijskoj strukturi razlikuje se od svih ostalih makrolida. Lijek se koristi za liječenje infekcija gornjih dišnih puteva - upale pluća, bronhitisa, faringitisa, tonzilitisa itd. Zbog činjenice da je lijek u manjoj mjeri proučavan, ne propisuje se djeci mlađoj od 12 godina, trudnicama i dojiljama.

Osim toga, Telitromicin je kontraindiciran za primjenu kod pacijenata s teškim patologijama jetre, bubrega i srca, kao i kod pacijenata koji pate od intolerancije galaktoze ili nedostatka laktaze.

Antibiotici su grupa lijekova koji zahtijevaju odgovoran pristup svojoj primjeni. Unatoč činjenici da su makrolidi najsigurniji od njih, oni i dalje mogu imati toksično djelovanje na tijelo ako se zanemare pravila za njihovo uzimanje.

Glavna opasnost upotrebe antibiotika leži u brzoj prilagodljivosti bakterija. Nekontrolirana upotreba lijekova dovodi do stvaranja rezistentnih sojeva, koji se prilično brzo šire iz tijela jednog pacijenta do epidemijskih razmjera. Zbog toga je veoma važno da antibiotike prepiše profesionalac.

Osim toga, koliko god bio širok spektar djelovanja svakog pojedinačnog lijeka, nijedan antibiotik ne može pokriti sve moguće vrste bakterija. Stoga, prije nego počnete uzimati lijekove, potrebno je podvrgnuti se testovima za identifikaciju specifičnog patogena. Upotreba pogrešnog antibiotika nije samo besmislena, već je i opasna.

Prilikom uzimanja antibiotika važno je pridržavati se uputa priloženih uz lijek. Neki lekovi su osetljivi na redosled u odnosu na unos hrane - to utiče na način na koji se apsorbuju i akumuliraju koncentracije u telu, što je zauzvrat odlučujući faktor u njihovoj efikasnosti.

Također je važno pratiti trajanje uzimanja lijeka, koje određuje ljekar na osnovu testova i težine infekcije. Nedovoljno trajanje uzimanja antibiotika može dovesti do stvaranja superinfekcije, koja se mnogo teže liječi i može stvoriti novi soj otporan na lijekove.

Antibiotici, čak i oni najsigurniji, negativno utiču na organe za izlučivanje - jetru i bubrege. Stoga će za pacijenta biti mnogo bolje da se pridržava režima ishrane tokom liječenja.

Bolje je isključiti crveno meso, masnu i začinjenu hranu iz prehrane - ove namirnice oštećuju sluznicu, ometaju apsorpciju lijeka i dodatno opterećuju jetru. Naravno, tokom lečenja je zabranjeno konzumiranje alkohola.

Dakle, grupa makrolida je jedno od najsigurnijih i najefikasnijih sredstava za suzbijanje bakterijskih infekcija, ali to ne oslobađa odgovornost za njihovu primjenu ni s liječnika ni sa pacijenta.

Nažalost, niko nije imun od bolesti, uključujući i one prilično ozbiljne, čije liječenje se mora provoditi antibiotskom terapijom. Makrolidni antibiotici su prepoznati kao jedni od najefikasnijih i najsigurnijih, sposobnih za brzo suzbijanje infekcija. Oni praktično nemaju nuspojava i stoga su prihvatljivi za upotrebu čak i za malu djecu.

Antibiotici grupe makrolida su po svom hemijskom sastavu politekvidi. To su polikarbonilne tvari, koje su metabolički produkti biljnih, gljivičnih i životinjskih stanica. Moderna ljekarna raspolaže sa desetak lijekova velikog broja makrolida. Predak cijele grupe antibakterijskih lijekova je Eritromicin, a sami lijekovi se razlikuju po broju ugljikovih atoma uključenih u njihov sastav.

Klasifikacija makrolida je sljedeća:

• 14 atoma ugljika uključuje lijekove kao što su eritromicin, kdaritromicin, oleandomicin.
• Azitromicin sadrži 15 atoma ugljika.
• 16 atoma ugljika u sastavu karakteristično je za antibiotike kao što su jozamicin, roksitromicin.
• 23 – sastav uključuje lijek takrolimus, koji je istovremeno i antibakterijski i imunosupresiv.

Grupa makrolida uključuje prirodne i polusintetičke lijekove širokog spektra djelovanja. Po generaciji, makrolidi se dijele na prve, druge i treće, koje se nazivaju i azalidi.

Mehanizam djelovanja

Lijekovi iz grupe antibiotika makrolida imaju bakteriostatski, odnosno inhibiraju rast mikroorganizama, kao i baktericidno djelovanje. Antibakterijski učinak postiže se djelovanjem aktivne tvari na ribozome mikrobnih stanica, što dovodi do poremećaja stvaranja proteina. U visokim koncentracijama, lijekovi dovode do smrti pneumokoka, streptokoka, kao i bakterija koje uzrokuju veliki kašalj i difteriju.

Osim toga, makrolidni pripravci imaju protuupalni i imunomodulatorni učinak, što ubrzava proces oporavka od zaraznih bolesti i odraslih i djece.

Prilikom uzimanja ovih lijekova koncentracija antibiotika u mekim tkivima premašuje njihov sadržaj u krvi, što omogućava da se ovi lijekovi klasificiraju kao preparati tkiva. To je zbog činjenice da makrolidi mogu prodrijeti u stanice.

Efikasnost antibiotika

Makrolidna grupa antibiotika odnosi se na lijekove sa širokim spektrom djelovanja. Ovi lijekovi se koriste protiv bolesti uzrokovanih gram-pozitivnim mikroorganizmima - S.pyogenes, S.pneumoniae, S.aureus, osim soja otpornog na meticilin. Unatoč sve većoj incidenci bakterijske rezistencije na lijekove, 16-člani antibiotici zadržavaju svoju aktivnost protiv većine pneumokoka i streptokoka.

Lista mikroorganizama na koje djeluju makrolidi uključuje:

• Uzročnici velikog kašlja.
• Bakterije koje uzrokuju difteriju.
• Legionarski bacili.
• Moraxell.
• Listeria.
• klamidija.
• Mycoplasma.
• Ureaplazma.
• Anaerobni mikroorganizmi.

Podgrupa antibiotika, azalidi (azitromicin), efikasna je u eliminaciji Haemophilus influenzae. Klaritromicin i Eritromicin su dio kompleksne antibiotske terapije koja se koristi za eradikaciju Helicobacter pylori. Azitromicin i roksitromicin su aktivni protiv nekih protozojskih mikroorganizama - Trichomonas, cryptosporidium.

Raspon primjena

Makrolidni antibiotici su lijekovi širokog spektra. Djelotvoran u liječenju akutnih i kroničnih upalnih bolesti respiratornog trakta, ORL organa i kože.

Indikacije za upotrebu:

• Bronhitis.
• Upala pluća.
• Sinusitis.
• Parodontitis.
• Endokarditis.
• Gastroenteritis.
• Eradikacija Helicobacter pylori.
• Kao dio kompleksne terapije za liječenje spolno prenosivih infekcija - trihomonijaza, klamidija, ureaplazmoza.
• Za teške oblike akni i furunkleoze najčešće se koristi Eritromicin i masti na njegovoj osnovi.

Lijekovi se najčešće koriste za liječenje bolesti ORL organa. Makrolidni lijekovi se koriste za liječenje tonzilitisa, tonzilofaringitisa, otitisa, upale paranazalnih sinusa (sinusitis, sinusitis, polisinusitis).

Prednosti makrolida

Stručnjaci najčešće daju prednost ovoj grupi antibakterijskih lijekova za terapiju kod odraslih i djece. Povezano je sa:

1. Razvoj otpornosti bakterija na mnoge druge lijekove.
2. Preosjetljivost na peniciline. Kod pacijenata sa zaraznim bolestima povezanim s alergijskim rinitisom, bronhitisom ili astmom, lijekovi iz skupine penicilina ne koriste se kako bi se izbjegao razvoj alergijskih reakcija.


3. Protuupalna i imunomodulatorna svojstva lijekova.
4. Djelotvoran protiv atipičnih mikroorganizama.
5. Dobar rezultat u liječenju kroničnih bolesti ORL organa i respiratornog trakta, u kojima se patogene bakterije "skrivaju" pod specifičnim filmovima koji ih štite od drugih antibakterijskih lijekova. Da biste to učinili, potrebno je koristiti antibiotike zajedno s mukolitičkim sredstvima.

Makrolidi su takođe stekli popularnost zbog svoje dobre podnošljivosti, malog broja nuspojava i dostupnosti.

Kontraindikacije za upotrebu

Makrolidi su moderni, niskotoksični antibiotici koji se široko koriste i za odrasle i za liječenje djece, jer praktički nemaju kontraindikacije za upotrebu. Međutim, postoji niz slučajeva u kojima se liječenje ovim lijekovima ne može provesti:

• Ne preporučuje se upotreba makrolida tokom trudnoće i dojenja.
• Za liječenje djece mlađe od 6 mjeseci.
• Antibiotik se ne smije propisivati ​​u slučaju individualne netolerancije na aktivnu tvar ili pomoćne komponente proizvoda.

Potrebu za liječenjem antibakterijskim lijekom, doziranje, učestalost i trajanje primjene treba utvrditi samo ljekar koji je pohađao nakon detaljnog pregleda i postavljanja ispravne dijagnoze.

Nuspojave

Pri liječenju makrolidima, kao i kod drugih lijekova, mogu se javiti neželjene reakcije. Najčešći neželjeni efekti makrolida su:

• Slabost, povećan umor.
• Pospanost.
• Mučnina.
• Povraćanje.
• Težina i bol u predelu stomaka.
• Dijareja.
• Glavobolja.
• Alergijski osip.
• Koprivnjača.
• Quinckeov edem i anafilaktički šok u slučaju individualne netolerancije na lijekove.

Oblici doziranja i karakteristike primjene

Lista makrolida uključuje lijekove u obliku tableta, u injekcijama, a također se propisuju lokalno, u obliku krema ili masti.

1. Za liječenje kod kuće, najčešći lijekovi za oralnu primjenu su azitromicin, sumamed, sumatrolin, eritromicin. Moraju se uzimati sat vremena prije jela sa 200 ml čiste prokuhane vode. 1-2 sata nakon jela potrebno je uzeti lijek koji normalizira crijevnu mikrofloru (Linex, Bifidumbacterin), kao i mukolitike u liječenju respiratornih bolesti.


2. Makrolidi za djecu se koriste u tečnim oblicima. Ako nazivi lijekova sadrže riječ "solutab", to znači da se tableta može otopiti u vodi kako bi se dobio sirup ugodnog okusa. Djetetu se može dati i suspenzija koja sadrži antibiotik.
3. Pri liječenju teških oblika bolesti u bolničkim uvjetima, makrolidi se propisuju injekcijama.
4. Eritromicinska mast se koristi za pustularne bolesti kože - akne, furunkuloza, kao i za liječenje infekcija sluznice oka.

Važno je zapamtiti da su, uprkos njihovoj sigurnosti, ovi antibiotici ozbiljni lijekovi koje ne smijete sami sebi prepisivati. Ukoliko dođe do bolesti, važno je blagovremeno se obratiti ljekaru kako bi se postavila ispravna dijagnoza i odabrao efikasan tretman.

Prilikom uzimanja antibiotika morate se striktno pridržavati propisane doze i završiti cijeli tok liječenja kako biste izbjegli pojavu rezistentnih oblika bakterija.