Sartani su najzdraviji za srce. Sartani za hipertenziju. Mehanizam djelovanja i djelovanje na unutrašnje organe

Mehanizam djelovanja lijekova je suzbijanje aktivnosti renin-angiotenzin-aldosteron sistema, što povoljno djeluje na zdravlje ljudi.

Sartani po djelotvornosti nisu inferiorni u odnosu na poznate lijekove za visok krvni tlak, ne izazivaju gotovo nikakve nuspojave, ublažavaju simptome hipertenzije, imaju zaštitni učinak na kardiovaskularni sistem, bubrege i mozak. Ovi lijekovi se također nazivaju blokatori receptora angiotenzina II ili antagonisti receptora angiotenzina.

Ako uporedimo sve lijekove za arterijsku hipertenziju, sartani se smatraju najefikasnijim lijekovima, a cijena im je prilično pristupačna. Kao što pokazuje medicinska praksa, mnogi pacijenti dosljedno uzimaju sartane nekoliko godina.

To je zbog činjenice da takvi lijekovi za visoki krvni tlak, koji uključuju Eprosartan i druge lijekove, uzrokuju minimalne nuspojave.

Posebno, pacijenti ne doživljavaju reakciju na njih u obliku suhog kašlja, koji se često javlja prilikom uzimanja ACE inhibitora. Što se tiče tvrdnje da lijekovi mogu uzrokovati rak, ovo pitanje je pod pomnim proučavanjem.

Sartani i liječenje arterijske hipertenzije

Sartani su prvobitno razvijeni kao lek za visok krvni pritisak. Naučne studije su pokazale da lijekovi kao što su Eprosartan i drugi mogu sniziti krvni tlak jednako efikasno kao i glavni tipovi lijekova protiv hipertenzije.

Blokatori receptora angiotenzina II se uzimaju jednom dnevno; ovi lekovi postepeno snižavaju krvni pritisak tokom dana.

Efikasnost lijekova direktno ovisi o stupnju aktivnosti renin-angiotenzin sistema. Najefikasniji tretman je za pacijente koji imaju visoku aktivnost renina u krvnoj plazmi. Da bi se identificirali ovi pokazatelji, pacijentu se propisuje krvni test.

Eprosartan i drugi sartani, čije su cijene uporedive sa lijekovima sa sličnim ciljanim djelovanjem, snižavaju krvni tlak na duži period (u prosjeku 24 sata).

Trajni terapeutski efekat se može videti nakon dve do četiri nedelje kontinuiranog lečenja, koji se značajno povećava u osmoj nedelji terapije.

Prednosti lijekova

Općenito, lijek ove grupe ima prilično pozitivne kritike liječnika i pacijenata. Sartani imaju brojne prednosti u odnosu na tradicionalne droge.

Uz dugotrajnu primjenu lijeka duže od dvije godine, lijek ne uzrokuje ovisnost ili ovisnost. Naglo prestanak uzimanja lijeka ne uzrokuje nagli porast krvnog tlaka.
Ako osoba ima normalan krvni pritisak, sartani ne dovode do još jačeg pada nivoa.
Blokatore receptora angiotenzina II pacijenti bolje podnose i ne izazivaju gotovo nikakve nuspojave.

Osim glavne funkcije snižavanja krvnog tlaka, lijekovi imaju povoljan učinak na funkciju bubrega ako pacijent ima dijabetičku nefropatiju. Sartani takođe doprinose regresiji hipertrofije leve komore srca i poboljšanju performansi kod osoba sa srčanom insuficijencijom.

Za bolji terapijski učinak preporučuje se uzimanje blokatora receptora angiotenzina-II u kombinaciji s diureticima u obliku dihlorotiazida ili indapamida, što pojačava učinak lijeka za jedan i pol puta. Što se tiče tiazidnih diuretika, oni ne samo da pojačavaju, već i produžavaju učinak blokatora.

Uz to, sartani imaju sljedeće kliničko djelovanje:

Ćelije nervnog sistema su zaštićene. Lijek štiti mozak tijekom arterijske hipertenzije i smanjuje rizik od moždanog udara. S obzirom da lijek direktno djeluje na moždane receptore, često se preporučuje pacijentima s normalnim krvnim tlakom koji imaju visok rizik od vaskularne nezgode u mozgu.
Zbog antiaritmičkog učinka kod pacijenata, smanjuje se rizik od paroksizma atrijalne fibrilacije.
Zbog metaboličkog efekta, kod redovnog uzimanja lijeka smanjuje se rizik od razvoja dijabetes melitusa tipa 2. U prisustvu takve bolesti, stanje pacijenta se brzo koriguje smanjenjem insulinske rezistencije tkiva.

Kod primjene lijekova poboljšava se metabolizam lipida kod pacijenta, smanjuje se razina kolesterola i triglicerida. Sartani pomažu u smanjenju količine mokraćne kiseline u krvi, što je neophodno u slučaju dugotrajnog liječenja diureticima. U prisustvu bolesti vezivnog tkiva ojačavaju se zidovi aorte i sprečava njihovo pucanje. Kod pacijenata sa Duchenneovom mišićnom distrofijom stanje mišićnog tkiva se poboljšava.

Cijena lijekova ovisi o proizvođaču i trajanju djelovanja lijeka. Najjeftinije opcije su Losartan i Valsartan, ali imaju kraće trajanje djelovanja i stoga zahtijevaju češće doziranje.

Klasifikacija lijekova

Sartani se klasifikuju prema svom hemijskom sastavu i dejstvu na organizam. Ovisno o tome da li lijek sadrži aktivni metabolit, lijekovi se dijele na takozvane prolijekove i aktivne supstance.

Prema svom hemijskom sastavu, sartani se dele u četiri grupe:

Kandesartan, Irbesartan i Losartan su derivati bifenil tetrazola;
Telmisartan je derivat ne-bifenil tetrazola;
Eprosartan je ne-bifenil netetrazol;
Valsartan se smatra necikličnim jedinjenjem.

U moderno doba postoji veliki broj lijekova ove grupe koji se mogu kupiti u apoteci bez predočenja ljekarskog recepta, uključujući Eprosartan, Losartan, Valsartan, Irbesartan, Candesartan, Telmisartan, Olmesartan, Azilsartan.

Dodatno, u specijalizovanim prodavnicama možete kupiti gotovu kombinaciju sartana sa antagonistima kalcijuma, diureticima i antagonistom lučenja renina aliskirenom.

Upute za upotrebu lijeka

Lekar propisuje lek pojedinačno, nakon kompletnog pregleda. Doziranje se sastavlja prema podacima navedenim u uputama za upotrebu lijeka. Važno je uzimati lijek svaki dan kako biste izbjegli propuštanje doze.

Lekar propisuje blokatore receptora angiotenzina-II za:

Otkazivanje Srca;
Infarkt miokarda;
Dijabetička nefropatija;
Proteinurija, mikroalbuminurija;
Hipertrofija lijeve komore srca;
atrijalna fibrilacija;
Metabolički sindrom;
Intolerancija na ACE inhibitore.

Prema uputstvu za upotrebu, za razliku od ACE inhibitora, sartani ne povećavaju nivo proteina u krvi, što često dovodi do upalne reakcije. Zahvaljujući tome, lijek nema nuspojave kao što su angioedem i kašalj.

Osim što Eprosartan i drugi lijekovi snižavaju krvni tlak kod arterijske hipertenzije, oni dodatno imaju pozitivan učinak na druge unutrašnje organe:

Hipertrofija mase lijeve komore srca se smanjuje;
Poboljšava se dijastolna funkcija;
Ventrikularna aritmija se smanjuje;
Smanjuje se izlučivanje proteina urinom;
Protok krvi u bubrezima se povećava, ali se brzina glomerularne filtracije ne smanjuje.
Ne utiče na nivo šećera, holesterola i purina u krvi;
Povećava se osjetljivost tkiva na inzulin, čime se smanjuje inzulinska rezistencija.

Istraživači su proveli mnoge eksperimente o djelotvornosti lijeka u liječenju arterijske hipertenzije i prisutnosti prednosti. U eksperimentima su učestvovali pacijenti sa poremećajima kardiovaskularnog sistema, zbog čega je bilo moguće u praksi ispitati mehanizam delovanja lekova i dokazati visoku efikasnost leka.

Trenutno su u toku istraživanja kako bi se utvrdilo mogu li sartani zaista uzrokovati rak.

Sartani sa diureticima

Ova kombinacija efikasno ublažava arterijsku hipertenziju, a blokatori receptora angiotenzina II pri upotrebi diuretika imaju ujednačen i dugotrajan efekat na organizam.

Postoji određena lista lijekova koji sadrže određenu količinu sartana i diuretika.

Atacand Plus sadrži 16 mg kandesartana i 12,5 mg hidroklorotiazida;
Co-diovan sadrži 80 mg valsartana i 12,5 mg hidroklorotiazida;
Lijek Lorista N/ND sadrži 12,5 mg hidroklorotiazida img losartana;
Lijek Mikardis plus uključuje 80 mg Telmisartana i 12,5 mg hidroklorotiazida;
Sastav Teveten plus uključuje Eprosartan u količini od 600 mg i 12,5 mg hidroklorotiazida.

Kao što pokazuje praksa i brojne pozitivne kritike pacijenata, svi ovi lijekovi na listi dobro pomažu kod arterijske hipertenzije, imaju zaštitni učinak na unutrašnje organe, smanjuju rizik od moždanog udara, infarkta miokarda i zatajenja bubrega.

Svi ovi lijekovi se smatraju sigurnim, jer praktično nemaju nuspojava. U međuvremenu, važno je shvatiti da terapeutski efekat obično nije odmah vidljiv. Da li lijek pomaže kod visokog krvnog tlaka moguće je objektivno procijeniti tek nakon četiri sedmice kontinuiranog liječenja. Ako se to ne uzme u obzir, liječnik može požuriti i propisati novi, jači lijek, što će negativno utjecati na zdravlje pacijenta.

Učinak lijeka na srčani mišić

Kada se nivo krvnog pritiska snizi tokom uzimanja sartana, pacijentov broj otkucaja srca se ne povećava. Poseban pozitivan efekat može se uočiti kada se blokira aktivnost renin-angiotenzin-aldosteron sistema u vaskularnim zidovima i miokardu. Ovo štiti od hipertrofije krvnih sudova i srca.

Ova karakteristika lijekova je posebno korisna ako pacijent ima hipertenzivnu kardiomiopatiju, koronarnu arterijsku bolest ili kardiosklerozu. Uz to, sartani smanjuju aterosklerotsko oštećenje srčanih sudova.

Djelovanje lijeka na bubrege

Kao što je poznato, kod arterijske hipertenzije bubrezi djeluju kao ciljni organ. Sartani, zauzvrat, pomažu u smanjenju izlučivanja proteina u urinu kod osoba s oštećenjem bubrega zbog dijabetesa i hipertenzije. U međuvremenu, važno je uzeti u obzir da u prisustvu unilateralne stenoze bubrežne arterije, blokatori receptora angiotenzina-II često povećavaju nivoe kreatinina u plazmi i uzrokuju akutno zatajenje bubrega.

Zbog činjenice da lijekovi potiskuju reapsorpciju natrijuma u proksimalnom tubulu i inhibiraju sintezu i oslobađanje aldosterona, tijelo se oslobađa soli putem mokraće. Ovaj mehanizam zauzvrat uzrokuje određeni diuretički učinak.

U poređenju sa sartanima, kada se koriste ACE inhibitori, uočava se nuspojava u vidu suhog kašlja. Ovaj simptom ponekad postaje toliko jak da pacijenti moraju prestati koristiti lijek.
Ponekad pacijent razvije angioedem.
Također specifične komplikacije za bubrege uključuju oštro smanjenje brzine glomerularne filtracije, što uzrokuje povećanje kalija i kreatinina u krvi. Rizik od razvoja komplikacija posebno je visok kod pacijenata sa aterosklerozom bubrežnih arterija, kongestivnom srčanom insuficijencijom, hipotenzijom i smanjenom cirkulacijom krvi.

U ovom slučaju, sartani djeluju kao glavni lijek, koji polako smanjuje brzinu glomerularne filtracije bubrega. Zbog toga se količina kreatinina u krvi ne povećava. Osim toga, lijek ne dozvoljava razvoj nefroskleroze.

Prisutnost nuspojava i kontraindikacija

Lijekovi imaju terapijski učinak sličan placebu, stoga imaju minimalne nuspojave i dobro se podnose u odnosu na ACE inhibitore. Sartani ne izazivaju suhi kašalj, a rizik od angioedema je minimalan.

Ali mora se uzeti u obzir da blokatori receptora angiotenzina II u nekim slučajevima mogu brzo smanjiti krvni tlak zbog aktivnosti renina u krvnoj plazmi. Kod obostranog suženja bubrežnih arterija pacijentova funkcija bubrega može biti poremećena. Sartani nisu odobreni za upotrebu tokom trudnoće, jer to negativno utiče na razvoj fetusa.

Unatoč prisutnosti neželjenih dejstava, Eprosartan i drugi sartani se svrstavaju u lijekove koji se dobro podnose i rijetko izazivaju neželjene reakcije u liječenju visokog krvnog tlaka. Lijek se dobro kombinira s drugim lijekovima protiv hipertenzije, a najbolji terapeutski učinak se uočava pri dodatnoj primjeni diuretičkih lijekova.

I danas se nastavlja naučna debata o preporučljivosti upotrebe sartana, s obzirom na to da ovi lijekovi u određenim situacijama mogu izazvati rak.

Sartani i rak

Pošto blokatori angiotenzinskih receptora Eprosartan i drugi koriste mehanizam delovanja angiotenzin-renin sistema, u proces su uključeni receptori angiotenzina tipa 1 i tipa 2. Ove supstance su odgovorne za regulisanje proliferacije ćelija i razvoja tumora, koji izazivaju rak.

Provedene su brojne naučne studije kako bi se otkrilo postoji li zaista visok rizik da će pacijenti koji redovno uzimaju sartane razviti rak. Kako je eksperiment pokazao, pacijenti koji su uzimali blokatore angiotenzinskih receptora imali su veći rizik od razvoja raka u odnosu na one koji nisu uzimali lijek. U međuvremenu, rak sa istim rizikom dovodi do smrti i nakon uzimanja lijeka i bez njega.

Uprkos nalazima, doktori još uvijek ne mogu precizno odgovoriti na pitanje da li Eprosartan i drugi sartani izazivaju rak. Činjenica je da, u nedostatku potpunih podataka o učešću svakog lijeka u raku, ljekari ne mogu reći da sartani uzrokuju rak. Danas se istraživanja na ovu temu aktivno nastavljaju, a naučnici su vrlo dvosmisleni po ovom pitanju.

Dakle, pitanje ostaje otvoreno, unatoč takvom efektu koji izaziva rak, liječnici smatraju sartane zaista učinkovitim lijekom koji može postati analog tradicionalnih lijekova za hipertenziju.

Međutim, postoje određeni blokatori angiotenzinskih receptora koji pomažu u liječenju raka. Ovo se posebno odnosi na rak pluća i pankreasa. Također, neke vrste lijekova se koriste tokom kemoterapije kod hipertoničara koji imaju karcinom gušterače, jednjaka i želuca. Zanimljiv video u ovom članku će sažeti raspravu o sartanima.

Sartani: djelovanje, upotreba, lista lijekova, indikacije i kontraindikacije

Prije nekoliko desetljeća, znanstvenici su pouzdano identificirali sve faktore rizika koji dovode do razvoja patologije srca i krvnih žila. Štaviše, ova patologija igra važnu ulogu kod mladih ljudi. Redoslijed razvoja procesa kod bolesnika s faktorima rizika od trenutka njihovog nastanka do razvoja terminalne srčane insuficijencije naziva se kardiovaskularni kontinuum. U potonjem, pak, od velike je važnosti takozvana “hipertenzivna kaskada” – lanac procesa u tijelu pacijenta koji boluje od hipertenzije, što je faktor rizika za nastanak težih bolesti (moždani udar, srčani udar). napad, zatajenje srca itd.). Među procesima na koje se može uticati su oni koji su regulisani angiotenzinom II, čiji su blokatori lekovi sartani o kojima se govori u nastavku.

Dakle, ako preventivnim mjerama nije bilo moguće spriječiti razvoj srčanih bolesti, razvoj težih srčanih oboljenja treba „odgoditi“ u ranim fazama. Zato pacijenti s hipertenzijom trebaju pažljivo pratiti svoj krvni tlak (uključujući i uzimanje lijekova) kako bi spriječili sistoličku disfunkciju lijeve klijetke i nastale štetne posljedice.

Mehanizam djelovanja sartana - blokatora receptora angiotenzina II

Moguće je prekinuti patološki lanac procesa koji se javljaju u ljudskom tijelu tijekom arterijske hipertenzije utječući na jednu ili drugu kariku u patogenezi. Dakle, odavno je poznato da je uzrok hipertenzije povišen arterijski tonus, jer po svim zakonima hemodinamike tečnost ulazi u uži sud pod većim pritiskom nego u širi. Vodeću ulogu u regulaciji vaskularnog tonusa ima sistem renin-aldosteron-angiotenzin (RAAS). Ne upuštajući se u mehanizme biohemije, dovoljno je spomenuti da enzim koji konvertuje angiotenzin potiče stvaranje angiotenzina II, a potonji, djelujući na receptore u vaskularnom zidu, povećava njegovu napetost, što rezultira arterijskom hipertenzijom.

Na osnovu gore navedenog, postoje dvije važne grupe lijekova koji utiču na RAAS - inhibitori enzima koji konvertuje angiotenzin (ACEI) i blokatori receptora angiotenzina II (ARB, ili sartani).

Prva grupa, ACE inhibitori, uključuje lijekove kao što su enalapril, lizinopril, kaptopril i mnogi drugi.

Drugi uključuje sartane, lijekove o kojima se detaljno govori u nastavku - losartan, valsartan, telmisartan i druge.

Dakle, sartan lijekovi blokiraju receptore za angiotenzin II, čime se normalizira povećani vaskularni tonus. Kao rezultat toga, smanjuje se opterećenje srčanog mišića, jer je sada srcu mnogo lakše "gurati" krv u krvne žile, a krvni tlak se vraća na normalne razine.

efekat različitih antihipertenzivnih lekova na RAAS

Osim toga, sartani, kao i ACE inhibitori, doprinose obezbjeđivanju organoprotektivnih učinaka, odnosno „štite“ mrežnicu očiju, unutrašnji zid krvnih žila (intima, čiji je integritet izuzetno važan za visokog nivoa holesterola i ateroskleroze), samog srčanog mišića, mozga i bubrega od štetnih efekata visokog krvnog pritiska.

Uz visok krvni pritisak i aterosklerozu dodajte povećanu viskoznost krvi, dijabetes melitus i nezdrav način života - u velikom procentu slučajeva možete dobiti akutni srčani ili moždani udar u prilično mladoj dobi. Stoga, sartane treba koristiti ne samo za korekciju nivoa krvnog pritiska, već i za prevenciju ovakvih komplikacija, ako je lekar odredio pacijentu indikacije za njihovo uzimanje.

Video: dušo animacija o angiotenzinu II i povišenom krvnom tlaku

Kada treba uzeti sartane?

Na osnovu navedenog, sljedeće bolesti su indikacije za uzimanje blokatora angiotenzinskih receptora:

Arterijska hipertenzija, posebno u kombinaciji sa hipertrofijom lijeve komore. Izvrstan hipotenzivni učinak sartana je posljedica njihovog djelovanja na patogenetske procese koji se odvijaju u tijelu bolesnika s hipertenzijom. Međutim, pacijenti trebaju uzeti u obzir da se optimalni učinak razvija nakon nekoliko sedmica od početka svakodnevne primjene, ali ipak traje tijekom cijelog perioda liječenja.
Hronična srčana insuficijencija. Prema na početku spomenutom kardiovaskularnom kontinuumu, svi patološki procesi u srcu i krvnim žilama, kao i u neurohumoralnim sistemima koji ih regulišu, prije ili kasnije dovode do toga da srce ne može da se nosi sa povećanim opterećenjem, a srčani mišić se jednostavno istroši. Da bi se patološki mehanizmi zaustavili u ranim fazama, postoje ACE inhibitori i sartani. Osim toga, multicentrične kliničke studije su dokazale da ACE inhibitori, sartani i beta blokatori značajno smanjuju brzinu progresije CHF, a također smanjuju rizik od srčanog i moždanog udara na minimum.
Nefropatija. Primjena sartana je opravdana kod pacijenata sa patologijom bubrega koja je uzrokovala hipertenziju ili je rezultat potonje.
Kardiovaskularna patologija kod pacijenata sa dijabetesom mellitusom tipa 2. Konstantan unos sartana pospješuje bolje iskorištavanje glukoze u tjelesnim tkivima zbog smanjenja inzulinske rezistencije. Ovaj metabolički efekat pomaže u normalizaciji nivoa glukoze u krvi.
Kardiovaskularna patologija u bolesnika s dislipidemijom. Ova indikacija je određena činjenicom da sartani normalizuju nivo holesterola u krvi kod pacijenata sa visokim nivoom holesterola, kao i sa neravnotežom između holesterola lipoproteina veoma niske, niske i visoke gustine (VLDL holesterol, LDL holesterol, HDL holesterol). Podsjetimo da se “loš” holesterol nalazi u lipoproteinima vrlo niske i niske gustine, a “dobar” holesterol u lipoproteinima visoke gustine.

Postoje li neke prednosti za sartane?

Nakon nabavke sintetičkih lijekova koji blokiraju angiotenzinske receptore, naučnici su riješili neke probleme koji nastaju kada ljekari u praksi koriste antihipertenzive drugih grupa.

Dakle, posebno ACE inhibitore (Prestarium, Noliprel, Enam, lizinopril, Diroton), koji su prilično učinkoviti i sigurni, štoviše, u nekom smislu, čak i "korisni" lijekovi, pacijenti vrlo često loše podnose zbog izražene strane. efekat u obliku suvog, opsesivnog kašlja. Sartani ne pokazuju takve efekte.

Beta blokatori (egilok, metoprolol, concor, coronal, bisoprolol) i antagonisti kalcijumskih kanala (verapamil, diltiazem) značajno utiču na otkucaje srca, smanjujući ga, stoga je poželjno prepisivanje ARB-a pacijentima sa hipertenzijom i poremećajima ritma kao što su bradikardija i /ili bradijaritmija. Potonji ne utječu na provodljivost srca ili otkucaje srca. Osim toga, sartani ne utiču na metabolizam kalijuma u organizmu, što opet ne uzrokuje smetnje provodljivosti u srcu.

Važna prednost sartana je mogućnost propisivanja seksualno aktivnim muškarcima, jer sartani ne izazivaju narušenu potenciju i erektilnu disfunkciju, za razliku od zastarjelih beta blokatora (anaprilin, obzidan), koje pacijenti često uzimaju samostalno jer „pomažu ”.

Uprkos svim naznačenim prednostima savremenih lekova kao što su ARB, sve indikacije i karakteristike kombinacije lekova treba da odredi samo lekar, uzimajući u obzir kliničku sliku i rezultate pregleda određenog pacijenta.

Kontraindikacije

Kontraindikacije za primjenu sartana su individualna netolerancija na lijekove ove grupe, trudnoća, djeca do 18 godina, teška disfunkcija jetre i bubrega (zatajenje jetre i bubrega), aldosteronizam, teški poremećaji u elektrolitnom sastavu krvi ( kalijum, natrijum), stenoza bubrežne arterije, stanje nakon transplantacije bubrega. S tim u vezi, uzimanje lijekova treba započeti tek nakon konsultacije sa liječnikom opće prakse ili kardiologom kako bi se izbjegle neželjene posljedice.

Postoje li moguće nuspojave?

Kao i svaki drugi lijek, lijekovi iz ove grupe također mogu uzrokovati nuspojave. Međutim, učestalost njihovog pojavljivanja je zanemarljiva i javlja se sa učestalošću nešto većom ili manjom od 1%. To uključuje:

Slabost, vrtoglavica, ortostatska hipotenzija (sa iznenadnim zauzimanjem okomitog položaja tijela), povećan umor i drugi znakovi astenije,
Bol u grudima, mišićima i zglobovima udova,
Bol u trbuhu, mučnina, žgaravica, zatvor, dispepsija.
Alergijske reakcije, oticanje sluzokože nosnih puteva, suhi kašalj, crvenilo kože, svrab.

Ima li boljih lijekova među sartanima?

Prema klasifikaciji antagonista angiotenzinskih receptora, ovi lijekovi su podijeljeni u četiri grupe.

Ovo se zasniva na hemijskoj strukturi molekula zasnovanoj na:

derivat bifenil tetrazola (losartan, irbesartan, kandesartan),
Derivat ne-bifenil tetrazola (telmisartan),
Ne-bifenil netetrazol (eprosartan),
Neciklično jedinjenje (valsartan).

Unatoč činjenici da su sami lijekovi sartani inovativno rješenje u kardiologiji, među njima možemo izdvojiti i lijekove najnovije (druge) generacije, koji su po brojnim farmakološkim i farmakodinamičkim svojstvima i krajnjim efektima značajno superiorniji od dosadašnjih sartana. Danas je ovaj lijek telmisartan (trgovački naziv u Rusiji - “Micardis”). Ovaj lijek se s pravom može nazvati najboljim među najboljima.

Spisak lekova sartana, njihove uporedne karakteristike

Da li je moguće uzimati sartane sa drugim lekovima?

Često pacijenti sa hipertenzijom imaju i neke druge popratne bolesti koje zahtijevaju propisivanje kombiniranih lijekova. Na primjer, pacijenti s aritmijom mogu istovremeno primati antiaritmike, beta blokatore i inhibitore antagonista angiotenzina, a pacijenti sa anginom pektoris mogu primati i nitrate. Osim toga, svim pacijentima sa srčanom patologijom savjetuje se uzimanje antiagregacijskih lijekova (aspirin-kardio, thromboAss, acekardol, itd.). Stoga pacijenti koji primaju navedene lijekove i drugi ne treba da se plaše zajedničkog uzimanja, jer su sartani u potpunosti kompatibilni sa drugim kardiološkim lijekovima.

Od jasno nepoželjnih kombinacija može se uočiti samo kombinacija sartana i ACE inhibitora, jer je njihov mehanizam djelovanja gotovo isti. Ova kombinacija nije baš kontraindicirana, već prilično besmislena.

U zaključku treba napomenuti da, ma koliko klinički efekti određenog lijeka, uključujući sartane, izgledali privlačni, prvo se trebate posavjetovati sa svojim liječnikom. Opet, liječenje započeto u pogrešno vrijeme ponekad može biti opasno po zdravlje i život, i obrnuto, samoliječenje, zajedno sa samodijagnozom, također može uzrokovati nepopravljivu štetu pacijentu.

Sartans za arterijsku hipertenziju - lista lijekova, klasifikacija po generaciji i mehanizam djelovanja

Dubinsko proučavanje patoloških stanja kardiovaskularnog sistema omogućilo je stvaranje blokatora receptora za angiotenzin II, koji izaziva visok krvni pritisak, kod pacijenata poznat kao sartani za arterijsku hipertenziju. Glavna svrha takvih lijekova je ispravljanje krvnog tlaka, svaki skok u kojem se približava nastanak ozbiljnih problema sa srcem, bubrezima i krvnim žilama mozga.

Šta su sartani za arterijsku hipertenziju

Sartani spadaju u grupu jeftinih lekova koji snižavaju krvni pritisak. Kod osoba predisponiranih za hipertenziju, ovi lijekovi postaju sastavni dio stabilnog funkcioniranja, značajno poboljšavajući izglede za dugovječnost. Lijek sadrži komponente koje djeluju korektivno na krvni tlak tokom cijelog dana, sprječavaju nastanak hipertenzivnih napada i sprečavaju nastanak bolesti.

Indikacije za upotrebu

Glavna indikacija za upotrebu sartana je hipertenzija. Posebno su indikovani za osobe koje su u akutnoj terapiji beta blokatorima, jer ne utiču na metaboličke procese u organizmu. Pacijentima sa srčanom insuficijencijom sartani se propisuju kao lijek koji usporava mehanizme koji dovode do disfunkcije miokarda i lijeve komore. Kod neuropatije, štite bubrege i sprečavaju gubitak proteina u tijelu.

Pored glavnih indikacija za upotrebu, postoje dodatni faktori koji potvrđuju dobrobit sartana. To uključuje sljedeće efekte:

Lijekovi za liječenje hipertenzije!

HIPERTENZIJA I PRITISAK OSTAĆE U PROŠLOSTI! - Leo Boqueria preporučuje..

Aleksandar Myasnikov u programu "O najvažnijem" govori kako izliječiti hipertenziju - Pročitajte više.

Hipertenzija (nagli pritisak) - u 89% slučajeva ubija pacijenta u snu! - Saznajte kako da se zaštitite...

sposobnost snižavanja kolesterola;
smanjenje rizika od Alchajmerove bolesti;
jačanje zida aorte, što služi kao dodatna zaštita od efekata hipertenzije.

Mehanizam djelovanja

S gladovanjem kiseonikom i smanjenjem krvnog pritiska, u bubrezima počinje da se stvara posebna supstanca, renin, koji angiotenzinogen pretvara u angiotenzin I. Zatim se angiotenzin I, pod uticajem posebnih enzima, pretvara u angiotenzin II, koji, vezivanjem za receptore osetljive na ovo jedinjenje, izaziva hipertenziju. Lijekovi djeluju na ove receptore, sprječavajući hipertenzivne sklonosti.

Prednosti lijekova

Zbog svoje visoke efikasnosti u liječenju hipertenzivnih kriza, sartani su zauzeli samostalnu nišu i smatraju se alternativom ACE inhibitorima (inhibitorima angiotenzin-konvertujućeg enzima), koji su ranije preovladavali u praksi prevencije i liječenja različitih stadijuma hipertenzije. . Dokazane prednosti lijekova uključuju:

poboljšanje simptoma kod pacijenata sa srčanim metaboličkim zatajenjem;
smanjenje rizika od moždanog udara, ateroskleroze;
smanjenje vjerojatnosti napada atrijalne fibrilacije;
efikasno i dugotrajno blokiranje delovanja angiotenzina II;
nedostatak akumulacije bradikinina u tijelu (što izaziva suhi kašalj);
dobro podnose starije osobe;
nema negativnog uticaja na seksualne funkcije.

Klasifikacija

Postoji mnogo trgovačkih naziva sartana. Na osnovu svog hemijskog sastava i, kao rezultat toga, njihovog dejstva na ljudski organizam, lekovi se dele u četiri grupe:

Derivati bifenil tetrazola: Losartan, Irbesartan, Candesartan.
Derivati ne-bifenil tetrazola: Telmisartan.
Ne-bifenil ne-tetrazoli: Eprosartan.
Neciklična jedinjenja: Valsartan.

Lista droga

Upotreba sartana naišla je na široku potražnju u medicini, prakticirajući različite metode terapije visokog krvnog pritiska. Lista poznatih i korištenih lijekova za sekundarnu hipertenziju uključuje:

Losartan: Renicard, Lotor, Presartan, Lorista, Losakor, Losarel, Cozaar, Lozap.
Valsartan: Tareg, Nortivan, Tantordio, Valsacor, Diovan.
Eprosartan: Teveten.
Irbesartan: Firmasta, Ibertan, Aprovel, Irsar.
Telmisartan: Prytor, Mikardis.
Olmesartan: Olimestra, Cardosal.
Candesartan: Ordiss, Candesar, Giposart.
Azilsartan: Edarbi.

Najnovija generacija sartana

Prva generacija uključuje one lijekove koji djeluju isključivo na hormonski sistem odgovoran za krvni tlak (RAAS) blokiranjem osjetljivih AT1 receptora. Sartani druge generacije su bifunkcionalni: potiskuju nepoželjne manifestacije RAAS-a i pozitivno djeluju na patogenetske algoritme metaboličkih poremećaja lipida i ugljikohidrata, kao i na upale (neinfektivne) i pretilost. Stručnjaci pouzdano tvrde da budućnost sartana antagonista pripada drugoj generaciji.

Uputstvo za upotrebu

Blokatori angiotenzinskih receptora pojavili su se na tržištu relativno nedavno. Treba ih uzimati prema preporuci ljekara u dozama ovisno o individualnim karakteristikama pacijenta. Lijekovi se uzimaju jednom dnevno i djeluju satima. Trajni efekat sartana se javlja 4-6 nedelja nakon tretmana. Lijekovi ublažavaju grčeve vaskularnog zida kod simptomatske renalne hipertenzije i mogu se prepisivati kao dio kompleksne terapije rezistentne hipertenzije.

Telmisartan

Popularan lijek koji pripada grupi blokatora angiotenzinskih receptora je Telmisartan. Indikacije za primjenu ovog antagonista su prevencija kardiovaskularnih bolesti i liječenje esencijalne hipertenzije; smanjuje hipertrofiju kardiocita i smanjuje razinu triglicerida. Tablete se uzimaju oralno, bez obzira na unos hrane; kod starijih pacijenata i u slučaju zatajenja jetre doza lijeka se ne prilagođava.

Preporučena doza je 40 mg na dan, ponekad se može smanjiti na 20 mg (zatajenje bubrega) ili povećati na 80 (ako sistolni tlak uporno ne pada). Telmisartan se dobro kombinuje sa tiazidnim diureticima. Tok tretmana traje otprilike 4-8 sedmica. Na početku terapije potrebno je pratiti krvni pritisak.

Losartan

Lekari propisuju antagoniste angiotenzinskih receptora za hipertenziju i za njenu prevenciju. Najčešći sartan je Losartan. Ovo je lijek u obliku tableta koji se uzima u dozi od 100 mg. Ova količina daje trajni hipotenzivni efekat. Filmom obložene tablete se uzimaju jednom dnevno. Ako je učinak nedovoljan, doza se može povećati na dvije tablete dnevno.

Kontraindikacije za upotrebu sartana i nuspojave

Kada koriste sartane za arterijsku hipertenziju, liječnici primjećuju njihovu dobru podnošljivost i odsutnost specifičnih nuspojava u odnosu na druge grupe lijekova. Moguće manifestacije negativne prirode, prema recenzijama, su alergijska reakcija, glavobolja, vrtoglavica i nesanica. Rijetko se primjećuju groznica, kašalj, grlobolja i curenje iz nosa.

U nekim slučajevima, sartani krvnog tlaka mogu uzrokovati mučninu, povraćanje, zatvor i mijalgiju. Kontraindikacije za upotrebu lijekova su:

trudnoća, dojenje, djeca zbog nedostatka podataka o djelotvornosti i sigurnosti;
zatajenje bubrega, renalna vaskularna stenoza, bolest bubrega, nefropatija;
individualna netolerancija ili preosjetljivost na komponente.

Sartani i rak

Naučnici su otkrili da hiperaktivnost angiotenzina izaziva nastanak malignih tumora. Sartani su blokatori angiotenzinskih receptora, stoga suzbijaju i sprečavaju razvoj mnogih vrsta karcinoma kod pacijenata sa visokim krvnim pritiskom, pa čak i dijabetesom. Ponekad se lijekovi mogu koristiti tokom kemoterapije za već otkrivene maligne tumore - oni pospješuju isporuku lijeka raspakujući tumorske žile. Sartani pokazuju aktivnost u prevenciji sljedećih vrsta raka:

glioma;
kolorektalni karcinom;
tumori želuca, pluća, mokraćne bešike, prostate, pankreasa;
karcinom endometrijuma i jajnika.

Učinkovita kombinacija lijekova iz različitih grupa

Često pacijenti s arterijskom hipertenzijom imaju popratne bolesti koje zahtijevaju primjenu kombiniranih lijekova. S tim u vezi, morate biti svjesni kompatibilnosti lijekova sa propisanim sartanima:

Kombinacija sartana sa ACE inhibitorima je nepoželjna zbog istog mehanizma djelovanja.
Propisivanje diuretika (diuretika), lijekova s etanolom, antihipertenzivnih lijekova može pojačati hipotenzivni učinak.
Nesteroidni antiinflamatorni lekovi, estrogeni i simpatomimetici slabe njihovu efikasnost.
Diuretici koji štede kalij i lijekovi koji sadrže kalij mogu dovesti do hiperkalemije.
Preparati litijuma dovode do povećanja koncentracije litija u krvi i povećavaju rizik od toksičnih efekata.
Varfarin smanjuje koncentraciju sartana i povećava protrombinsko vrijeme.

Video

Informacije predstavljene u članku su samo u informativne svrhe. Materijali u članku ne potiču na samoliječenje. Samo kvalificirani liječnik može postaviti dijagnozu i dati preporuke za liječenje na osnovu individualnih karakteristika određenog pacijenta.

Hipertenzija i povezana oštećenja jetre, bubrega i mozga pošast su našeg vremena. Broj umrlih od visokog krvnog pritiska značajno premašuje stopu mortaliteta od AIDS-a i približava se pokazateljima karakterističnim za onkologiju. Jedno od sredstava za borbu protiv hipertenzije su ACE inhibitori. U nastavku je opisana lista lijekova ove grupe i njihov mehanizam djelovanja.

Govoreći o tome šta su ACE inhibitori, ne može se ne prisjetiti kako funkcionira sistem za održavanje krvnog tlaka. Regulacija nivoa krvnog pritiska u ljudskom organizmu se vrši, uključujući i sistem angiotenzina.

Potonji radi na sljedeći način:

Angiotenzin I nastaje iz beta globulina plazme, posebno iz angiotenzinogena, pod dejstvom enzima (renin).Ne utiče na vaskularni tonus i ostaje neutralan.
Angiotenzin I je izložen dejstvu enzima koji konvertuje angiotenzin - ACE.
Formira se angiotenzin II, vazoaktivni peptid koji može utjecati na tonus vaskularnog zida iritirajući receptore osjetljive na angiotenzin.
Dolazi do sužavanja krvnih sudova.
Pod uticajem aktivnog angiotenzina oslobađa se norepinefrin (povećava vaskularni tonus), aldosteron (pospešuje nakupljanje jona natrijuma i kalijuma) i antidiuretski hormon (pospešuje povećanje zapremine tečnosti u krvotoku).
Ako se gore navedeni proces odvija previše intenzivno, osoba razvija hipertenziju. Krvni pritisak može dostići kritične nivoe. Na toj pozadini razvija se hemoragični moždani udar, infarkt miokarda (formiranje područja nekroze na srcu) i zahvaćeni su bubrežni glomeruli.

Navedeni proces, ako teče previše intenzivno i pacijent razvije hipertenziju, može se usporiti. U tu svrhu koriste se posebni lijekovi - ACE inhibitori. Njihovo djelovanje zasniva se na prestanku sinteze enzima koji konvertuje angiotenzin i prelasku angiotenzina I u angiotenzin II. Gore navedeni proces je blokiran u početnoj fazi. Nema pretjeranog suženja perifernih žila.

Napomena: Postoje i drugi putevi za stvaranje angiotenzina II koji nisu povezani sa enzimom koji konvertuje angiotenzin. Ovo ne blokira u potpunosti vazoaktivnu supstancu i čini ACE inhibitore ograničeno efikasnim u borbi protiv hipertenzije.

Lijekovi najnovije generacije, lista

Najnoviju generaciju lijekova karakterizira dobra podnošljivost, složeno produženo djelovanje, jednostavnost upotrebe i minimalan broj kontraindikacija.

To uključuje:

Fosinopril– karakteristična karakteristika lijeka je da se njegovo izlučivanje odvija podjednako kroz bubrege i jetru. Ovo smanjuje opterećenje na oba organa i omogućava da se lijek koristi za zatajenje bubrega ili jetre. To je prolijek i u tijelu se pretvara u aktivni fozinoprilat. Propisano 10 mg 1 put dnevno.
Spirapril– karakteriše niska učestalost nuspojava i visoka efikasnost. Lijek se propisuje 6 mg, 1 put dnevno. Terapiju treba započeti ne ranije od 3 dana nakon prestanka uzimanja diuretika. Ako je potrebno, ovo uputstvo se može zanemariti. U tom slučaju, pacijenta treba pratiti u prvih 6 sati nakon početka liječenja. Visok rizik od ortostatskih reakcija.
Omapatrilat– kompleksni lijek koji istovremeno blokira proizvodnju ACE i neutralne endopeptidaze, enzima koji, uz angiotenzin, učestvuje u povećanju krvnog tlaka. Propisuje se jednom dnevno, danas je jedan od najboljih predstavnika grupe inhibitora angiotenzin konvertujućeg enzima.

Klasifikacija lijekova

Lista ACE inhibitora uključuje lijekove iz različitih grupa. Njihova klasifikacija se vrši prema njihovoj hemijskoj strukturi, farmakološkim svojstvima i porijeklu.

Prema hemijskoj strukturi lekova razlikuju se:

sulfhidril (kaptopril);
karboksialkil (enalapril);
fosforil (fosinopril);
hidroksam (idrapril).

Opisana klasifikacija je od značaja samo za specijaliste koji se bave dubinskim proučavanjem svojstava dotičnih lijekova. Za ljekara, informacija o prisutnosti određene hemijske grupe u proizvodu ne donosi nikakvu opipljivu korist. Od veće praktične važnosti je podjela ACE inhibitora prema farmakološkim svojstvima:

Prema porijeklu, ACE inhibitori se dijele na prirodne i sintetičke. Prirodni lijekovi uključuju lijekove prve generacije stvorene na bazi teprotida, otrova južnoameričke zmije. Ispostavilo se da su toksični, nedjelotvorni i da se ne koriste široko. Sintetički proizvodi se koriste posvuda.

Uobičajeno se mogu podijeliti u 3 generacije:

I generacija – kaptopril i drugi lijekovi koji sadrže sulfhidrilnu grupu.
II generacija - lijekovi karboksilnog tipa, čija lista uključuje lizinopril, ramipril.
III generacija je nova vrsta lijekova koji sadrže fosforilnu grupu. Jedan od poznatih predstavnika treće generacije je fosinopril.

Treba napomenuti da stvaranje lijeka ne ukazuje uvijek na stepen njegove efikasnosti. Postoje slučajevi kada su pacijentu s perzistentnom hipertenzijom pomogli samo zastarjeli lijekovi. Novi razvoji nisu imali očekivani efekat.

Indikacije za upotrebu

ACE inhibitori imaju mnogo farmakoloških učinaka i propisuju se pacijentima sa sljedećim patologijama:

hipertenzija bilo kojeg tipa (renovaskularna, maligna, rezistentna);
kongestivnog zatajenja srca;
dijabetička nefropatija;
hronični nefritis;
infarkt miokarda;
prevencija ponovljene srčane nekroze.

Pri propisivanju kaptoprila i njegovih analoga pacijentima sa relevantnim oboljenjima moguće je postići efekte kao što su smanjenje opterećenja srca, poboljšanje cirkulacije krvi u plućnom krugu i olakšavanje disanja, snižavanje krvnog tlaka i smanjenje renalnog vaskularnog otpora. Pored navedenog, ACE inhibitori se koriste u kombinaciji s nitratima kako bi se pojačao učinak potonjih.

Moguće nuspojave

Većina sintetičkih droga koje pripadaju ovoj grupi se prilično dobro podnose. Nuspojave su rijetke i gotovo uvijek su povezane s prekoračenjem terapijskih doza ili kršenjem režima liječenja.

U tom slučaju pacijenti doživljavaju sljedeće reakcije:

tahiaritmija;
glavobolja;
gubitak apetita;
poremećaj ukusa;
suhi kašalj;
mučnina;
dijareja;
mišićni grčevi;
povraćati.

Moguće je razviti alergijske reakcije poput urtikarije. U rijetkim slučajevima, pacijenti imaju angioedem, uključujući i onaj koji se proteže na respiratorni trakt. Kako bi se spriječile situacije povezane s rizikom po život pacijenta, preporučuje se uzimanje prve i druge tablete u prisustvu ljekara ili medicinskog radnika.

Moderne lijekove koji blokiraju proizvodnju ACE teško je svrstati u jednu farmakološku grupu. Većina novih lijekova koji dolaze na tržište imaju kompleksan učinak i utječu na nekoliko mehanizama podizanja krvnog tlaka odjednom.

Što je bolje: sartani ili ACE inhibitori?

Pacijenti koji pate od hipertenzije često postavljaju svom doktoru pitanje šta je bolje, sartani ili ACE inhibitori. Da biste odgovorili na ovo, morate znati specifičnosti djelovanja obje farmakološke grupe. Kao što je već spomenuto, inhibitori djeluju isključivo na enzim koji pretvara angiotenzin, sprječavajući stvaranje angiotenzina II iz angiotenzina I.

Sinteza vazoaktivne supstance ne odvija se samo pod uticajem ACE. U njegovom formiranju učestvuju komponente, čija se proizvodnja farmakološkim sredstvima ne može potpuno zaustaviti. To određuje potrebu da se blokiraju ne ACE, već direktno receptori osjetljivi na djelovanje angiotenzina, što je učinak sartana - relativno nove farmakološke grupe, koja uključuje tvari kao što su telmisartan, losartan, valsartan.

U odgovoru na pitanje postavljeno na početku ovog odeljka, mora se reći sledeće: sartani su savremeni lekovi koji su veoma efikasni i mogu da se bore protiv najtežih oblika hipertenzije. Oni su superiorniji u svim aspektima od dokazanih, ali sve više zastarjelih ACE inhibitora druge generacije. Samo kompleksni agensi mogu se takmičiti sa sartanima, čiji učinak nije ograničen samo na zaustavljanje proizvodnje enzima koji konvertuje angiotenzin.

Napomena: nedostatak sartana je njihova relativno visoka cijena. Na primjer, cijena paketa telmisartana u gradskim ljekarnama je 260-300 rubalja. Pakovanje enalaprila može se kupiti za 25-30 rubalja.

ACE inhibitori su odlični lijekovi koji kombinuju visoku efikasnost i dostupnost svim segmentima populacije. Moderni lijekovi iz ove grupe više nisu ograničeni na blokiranje enzima koji pretvara angiotenzin. Programeri neprestano poboljšavaju efikasnost lijekova dodavanjem novih farmakoloških svojstava. Upečatljiv primjer za to su kompleksni lijekovi treće generacije. Rad na poboljšanju sredstava usmjerenih na borbu protiv hipertenzije ne prestaje. Stoga pacijenti mogu računati na pojavu sve više novih lijekova koji su visoko efikasni, pristupačni i imaju mali broj nuspojava.

Glavna svrha takvih lijekova je ispravljanje krvnog tlaka, svaki skok u kojem se približava nastanak ozbiljnih problema sa srcem, bubrezima i krvnim žilama mozga.

Šta su sartani za arterijsku hipertenziju

Indikacije za upotrebu

Pored glavnih indikacija za upotrebu, postoje dodatni faktori koji potvrđuju dobrobit sartana. To uključuje sljedeće efekte:

Lijekovi za liječenje hipertenzije!

HIPERTENZIJA I PRITISAK OSTAĆE U PROŠLOSTI! - Leo Boqueria preporučuje..

Aleksandar Myasnikov u programu "O najvažnijem" govori kako izliječiti hipertenziju - Pročitajte više.

Hipertenzija (nagli pritisak) - u 89% slučajeva ubija pacijenta u snu! - Saznajte kako da se zaštitite...

sposobnost snižavanja kolesterola;
smanjenje rizika od Alchajmerove bolesti;
jačanje zida aorte, što služi kao dodatna zaštita od efekata hipertenzije.

Mehanizam djelovanja

Prednosti lijekova

poboljšanje simptoma kod pacijenata sa srčanim metaboličkim zatajenjem;
smanjenje rizika od moždanog udara, ateroskleroze;
smanjenje vjerojatnosti napada atrijalne fibrilacije;
efikasno i dugotrajno blokiranje delovanja angiotenzina II;
nedostatak akumulacije bradikinina u tijelu (što izaziva suhi kašalj);
dobro podnose starije osobe;
nema negativnog uticaja na seksualne funkcije.

Klasifikacija

Postoji mnogo trgovačkih naziva sartana. Na osnovu svog hemijskog sastava i, kao rezultat toga, njihovog dejstva na ljudski organizam, lekovi se dele u četiri grupe:

Derivati bifenil tetrazola: Losartan, Irbesartan, Candesartan.
Derivati ne-bifenil tetrazola: Telmisartan.
Ne-bifenil ne-tetrazoli: Eprosartan.
Neciklična jedinjenja: Valsartan.

Lista droga

Losartan: Renicard, Lotor, Presartan, Lorista, Losakor, Losarel, Cozaar, Lozap.
Valsartan: Tareg, Nortivan, Tantordio, Valsacor, Diovan.
Eprosartan: Teveten.
Irbesartan: Firmasta, Ibertan, Aprovel, Irsar.
Telmisartan: Prytor, Mikardis.
Olmesartan: Olimestra, Cardosal.
Candesartan: Ordiss, Candesar, Giposart.
Azilsartan: Edarbi.

Najnovija generacija sartana

Uputstvo za upotrebu

Telmisartan

Losartan

Kontraindikacije za upotrebu sartana i nuspojave

U nekim slučajevima, sartani krvnog tlaka mogu uzrokovati mučninu, povraćanje, zatvor i mijalgiju. Kontraindikacije za upotrebu lijekova su:

trudnoća, dojenje, djeca zbog nedostatka podataka o djelotvornosti i sigurnosti;
zatajenje bubrega, renalna vaskularna stenoza, bolest bubrega, nefropatija;
individualna netolerancija ili preosjetljivost na komponente.

Sartani i rak

glioma;
kolorektalni karcinom;
tumori želuca, pluća, mokraćne bešike, prostate, pankreasa;
karcinom endometrijuma i jajnika.

Učinkovita kombinacija lijekova iz različitih grupa

Kombinacija sartana sa ACE inhibitorima je nepoželjna zbog istog mehanizma djelovanja.
Propisivanje diuretika (diuretika), lijekova s etanolom, antihipertenzivnih lijekova može pojačati hipotenzivni učinak.
Nesteroidni antiinflamatorni lekovi, estrogeni i simpatomimetici slabe njihovu efikasnost.
Diuretici koji štede kalij i lijekovi koji sadrže kalij mogu dovesti do hiperkalemije.
Preparati litijuma dovode do povećanja koncentracije litija u krvi i povećavaju rizik od toksičnih efekata.
Varfarin smanjuje koncentraciju sartana i povećava protrombinsko vrijeme.

Video

Sartani: djelovanje, upotreba, lista lijekova, indikacije i kontraindikacije

Mehanizam djelovanja sartana - blokatora receptora angiotenzina II

Na osnovu gore navedenog, postoje dvije važne grupe lijekova koji utiču na RAAS - inhibitori enzima koji konvertuje angiotenzin (ACEI) i blokatori receptora angiotenzina II (ARB, ili sartani).

Prva grupa, ACE inhibitori, uključuje lijekove kao što su enalapril, lizinopril, kaptopril i mnogi drugi.

Drugi uključuje sartane, lijekove o kojima se detaljno govori u nastavku - losartan, valsartan, telmisartan i druge.

efekat različitih antihipertenzivnih lekova na RAAS

Video: dušo animacija o angiotenzinu II i povišenom krvnom tlaku

Kada treba uzeti sartane?

Na osnovu navedenog, sljedeće bolesti su indikacije za uzimanje blokatora angiotenzinskih receptora:

Arterijska hipertenzija, posebno u kombinaciji sa hipertrofijom lijeve komore. Izvrstan hipotenzivni učinak sartana je posljedica njihovog djelovanja na patogenetske procese koji se odvijaju u tijelu bolesnika s hipertenzijom. Međutim, pacijenti trebaju uzeti u obzir da se optimalni učinak razvija nakon nekoliko sedmica od početka svakodnevne primjene, ali ipak traje tijekom cijelog perioda liječenja.
Hronična srčana insuficijencija. Prema na početku spomenutom kardiovaskularnom kontinuumu, svi patološki procesi u srcu i krvnim žilama, kao i u neurohumoralnim sistemima koji ih regulišu, prije ili kasnije dovode do toga da srce ne može da se nosi sa povećanim opterećenjem, a srčani mišić se jednostavno istroši. Da bi se patološki mehanizmi zaustavili u ranim fazama, postoje ACE inhibitori i sartani. Osim toga, multicentrične kliničke studije su dokazale da ACE inhibitori, sartani i beta blokatori značajno smanjuju brzinu progresije CHF, a također smanjuju rizik od srčanog i moždanog udara na minimum.
Nefropatija. Primjena sartana je opravdana kod pacijenata sa patologijom bubrega koja je uzrokovala hipertenziju ili je rezultat potonje.
Kardiovaskularna patologija kod pacijenata sa dijabetesom mellitusom tipa 2. Konstantan unos sartana pospješuje bolje iskorištavanje glukoze u tjelesnim tkivima zbog smanjenja inzulinske rezistencije. Ovaj metabolički efekat pomaže u normalizaciji nivoa glukoze u krvi.
Kardiovaskularna patologija u bolesnika s dislipidemijom. Ova indikacija je određena činjenicom da sartani normalizuju nivo holesterola u krvi kod pacijenata sa visokim nivoom holesterola, kao i sa neravnotežom između holesterola lipoproteina veoma niske, niske i visoke gustine (VLDL holesterol, LDL holesterol, HDL holesterol). Podsjetimo da se “loš” holesterol nalazi u lipoproteinima vrlo niske i niske gustine, a “dobar” holesterol u lipoproteinima visoke gustine.

Postoje li neke prednosti za sartane?

Nakon nabavke sintetičkih lijekova koji blokiraju angiotenzinske receptore, naučnici su riješili neke probleme koji nastaju kada ljekari u praksi koriste antihipertenzive drugih grupa.

Kontraindikacije

Postoje li moguće nuspojave?

Slabost, vrtoglavica, ortostatska hipotenzija (sa iznenadnim zauzimanjem okomitog položaja tijela), povećan umor i drugi znakovi astenije,
Bol u grudima, mišićima i zglobovima udova,
Bol u trbuhu, mučnina, žgaravica, zatvor, dispepsija.
Alergijske reakcije, oticanje sluzokože nosnih puteva, suhi kašalj, crvenilo kože, svrab.

Ima li boljih lijekova među sartanima?

Prema klasifikaciji antagonista angiotenzinskih receptora, ovi lijekovi su podijeljeni u četiri grupe.

Ovo se zasniva na hemijskoj strukturi molekula zasnovanoj na:

derivat bifenil tetrazola (losartan, irbesartan, kandesartan),
Derivat ne-bifenil tetrazola (telmisartan),
Ne-bifenil netetrazol (eprosartan),
Neciklično jedinjenje (valsartan).

Spisak lekova sartana, njihove uporedne karakteristike

Da li je moguće uzimati sartane sa drugim lekovima?

Sartani: lista droga

Sartani ili blokatori receptora angiotenzina II (ARB) pojavili su se kao rezultat dubinskog proučavanja patogeneze bolesti kardiovaskularnog sistema. Ovo je obećavajuća grupa lijekova koji već zauzimaju jaku poziciju u kardiologiji. O tome koji su lijekovi govorit ćemo u ovom članku.

Mehanizam djelovanja

Sa smanjenjem krvnog tlaka i nedostatkom kisika (hipoksija), u bubrezima se stvara posebna tvar - renin. Pod njegovim uticajem, neaktivni angiotenzinogen se pretvara u angiotenzin I. Ovaj drugi se pod dejstvom enzima koji konvertuje angiotenzin pretvara u angiotenzin II. Široko korištena grupa lijekova, inhibitori angiotenzin konvertujućeg enzima, djeluje specifično na ovu reakciju.

Angiotenzin II je veoma aktivan. Vezivanjem na receptore izaziva brzo i trajno povećanje krvnog pritiska. Jasno je da su receptori angiotenzina II odlična meta za terapijske intervencije. ARB, ili sartani, djeluju specifično na ove receptore, sprječavajući hipertenziju.

Angiotenzin I se pretvara u angiotenzin II ne samo pod dejstvom enzima koji konvertuje angiotenzin, već i kao rezultat delovanja drugih enzima - himaza. Stoga, inhibitori enzima koji konvertuje angiotenzin ne mogu u potpunosti blokirati vazokonstrikciju. ARB su efikasniji lijekovi u tom pogledu.

Klasifikacija

Prema svojoj hemijskoj strukturi, razlikuju se četiri grupe sartana:

losartan, irbesartan i kandesartan su derivati bifenil tetrazola;
telmisartan je derivat ne-bifenil tetrazola;
eprosartan – ne-bifenil netetrazol;
valsartan je neciklično jedinjenje.

Sartani su počeli da se koriste tek 90-ih godina dvadesetog veka. Sada postoji dosta trgovačkih naziva esencijalnih lijekova. Evo djelimične liste njih:

losartan: blocktran, vazotens, zisacar, carzartan, cozaar, lozap, lozarel, losartan, lorista, lozacor, lotor, presartan, renicard;
eprosartan: teveten;
valsartan: valaar, valz, valsafors, valsacor, diovan, nortivan, tantordio, tareg;
irbesartan: aprovel, ibertan, irsar, firmasta;
candesartan: angiakand, atakand, hyposart, candecor, candesar, ordiss;
telmisartan: micardis, prytor;
olmesartan: cardosal, olimestra;
azilsartan: edarbi.

Dostupne su i gotove kombinacije sartana sa diureticima i antagonistima kalcijuma, kao i sa antagonistom lučenja renina aliskirenom.

Indikacije za upotrebu

Hipertonična bolest. Arterijska hipertenzija je jedna od glavnih indikacija za upotrebu ARB-a. Glavna prednost ove grupe je njena dobra podnošljivost. Rijetko izazivaju nekontroliranu hipotenziju i kolapsne reakcije. Ovi lijekovi ne mijenjaju metabolizam, ne pogoršavaju bronhijalnu opstrukciju, ne izazivaju erektilnu disfunkciju i nemaju aritmogeni učinak, što ih razlikuje od beta blokatora. U poređenju sa inhibitorima enzima koji konvertuje angiotenzin, sartani imaju značajno manje šanse da izazovu suhi kašalj, povećanu koncentraciju kalijuma u krvi i angioedem. Maksimalni efekat ARB-a se razvija nakon 2-4 nedelje od početka upotrebe i traje. Tolerancija (otpor) na njih je mnogo rjeđa.
Otkazivanje Srca. Jedan od mehanizama progresije srčane insuficijencije je aktivnost renin-angiotenzin-aldosteron sistema. Na početku bolesti to služi kao kompenzacijska reakcija koja poboljšava rad srca. Nakon toga dolazi do remodeliranja miokarda, što dovodi do njegove disfunkcije.

ARB selektivno suzbijaju aktivnost renin-angiotenzin-aldosteron sistema, što objašnjava njihovu upotrebu u srčanoj insuficijenciji. Kombinacija sartana sa beta blokatorima i antagonistima aldosterona ima posebno dobre izglede u tom pogledu.

Nefropatija. Oštećenje bubrega (nefropatija) je ozbiljna komplikacija arterijske hipertenzije i dijabetes melitusa. Smanjenje izlučivanja proteina u urinu značajno poboljšava prognozu ovih stanja, jer ukazuje na usporavanje progresije bubrežne insuficijencije. Smatra se da ARB štite bubrege i smanjuju izlučivanje proteina u urinu (proteinurija). Međutim, to se može u potpunosti dokazati tek nakon dobijanja rezultata multicentričnih randomiziranih ispitivanja, koja će se provesti u bliskoj budućnosti.

Dodatni klinički efekti

Zaštita ćelija nervnog sistema. ARB štite mozak kod pacijenata sa hipertenzijom. To smanjuje rizik od moždanog udara kod takvih pacijenata. Ovaj efekat je povezan sa hipotenzivnim dejstvom sartana. Međutim, oni također imaju direktan učinak na receptore u moždanim žilama. Stoga postoje dokazi o njihovoj koristi kod ljudi s normalnim krvnim tlakom, ali visokim rizikom od vaskularnih nesreća u mozgu.
Antiaritmički efekat. Kod mnogih pacijenata sartani smanjuju rizik od prvog i narednog paroksizma atrijalne fibrilacije.
Metabolički efekti. Pacijenti koji uzimaju kronične ARB imaju smanjen rizik od razvoja dijabetesa tipa 2. Ako ova bolest već postoji, tada je lakše postići njenu korekciju. Efekat se zasniva na smanjenju insulinske rezistencije tkiva pod uticajem sartana.

ARB poboljšavaju metabolizam lipida smanjenjem ukupnog holesterola, holesterola lipoproteina niske gustine i triglicerida.

Ovi lijekovi smanjuju razinu mokraćne kiseline u krvi, što je važno prilikom istovremene dugotrajne terapije diureticima.

Dokazano je dejstvo nekih sartana na bolesti vezivnog tkiva, posebno Marfanov sindrom. Njihova upotreba pomaže u jačanju zida aorte kod takvih pacijenata i sprečava njegovo pucanje. Losartan poboljšava stanje mišićnog tkiva kod Duchenneove mišićne distrofije.

Nuspojave i kontraindikacije

Sartani se dobro tolerišu. Nemaju nikakve specifične nuspojave, kao kod drugih grupa lijekova (na primjer, kašalj kada se koriste inhibitori angiotenzin konvertujućeg enzima).

ARB, kao i svaki drugi lijek, mogu izazvati alergijsku reakciju.

Ovi lijekovi ponekad uzrokuju glavobolju, vrtoglavicu i nesanicu. U rijetkim slučajevima, njihovu primjenu prati povećanje tjelesne temperature i razvoj znakova infekcije respiratornog trakta (kašalj, grlobolja, curenje iz nosa).

Mogu uzrokovati mučninu, povraćanje ili bol u trbuhu, kao i zatvor. Ponekad se nakon uzimanja lijekova ove grupe javljaju bolovi u zglobovima i mišićima.

Postoje i druge nuspojave (sa kardiovaskularnog, genitourinarnog sistema, kože), ali je njihova učestalost vrlo mala.

Sartani su kontraindikovani u detinjstvu, tokom trudnoće i dojenja. Treba ih koristiti s oprezom kod oboljenja jetre, kao i kod stenoze bubrežne arterije i teškog zatajenja bubrega.

2 KOMENTARA

Vrlo koristan članak, s obzirom na važnost KVB problema.

Članak je informativnog karaktera. Potreban je nadzor ljekara.

Mehanizam djelovanja sartana na organizam, indikacije i kontraindikacije za upotrebu

Nova generacija lijekova, sartani, od velikog je interesa za praktične kardiologe. Lijekovi ove kategorije propisuju se pacijentima sa arterijskom hipertenzijom (AH). Brojne studije su otkrile veliki potencijal ovih doznih oblika. Šta naučnici i praktičari već znaju o sartanima? Zašto su ovi lijekovi privlačni pacijentima? Pokušat ćemo odgovoriti na ova pitanja iz ugla najnovijih podataka.

Šta je to

Blokatori receptora angiotenzina II (BRAS) nazivaju se sartani. Angiotenzin II je vrlo aktivno jedinjenje, derivat aktivnosti renin-angiotenzin-aldosteronskog sistema (RAAS).

Teška konstrikcija krvnih žila;
Povećan periferni vaskularni otpor;
Brzo povećanje krvnog pritiska.

Poznati su i drugi negativni efekti ovog RAAS peptida koji dovode do promjena na različitim organima.

Služi kao izvor razvoja:

Oštećenje bubrega;
Ateroskleroza cerebralnih sudova;
Hipertrofija miokarda itd.

Delujući kao antagonisti A-II receptora, sartani kontrolišu ne samo krvni pritisak, već i mnoga druga stanja i bolesti.

Grupe

Postoje različite klasifikacije blokatora A-II. Supstance se dijele u grupe prema svom hemijskom sastavu i djelovanju na organizam.

Uzimajući u obzir posljednju generaciju spojeva, predlaže se sljedeća klasifikacija:

Derivati bifenil tetrazola - losartan, kandesartan, irbesartan, tazosartan;
Ne-bifenil tetrazol jedinjenje – telmisartan;
Ne-bifenil netetrazol – eprosartan;
Neheterociklična jedinjenja – valsartan;
Novi derivat je olmesartan.

Ovo su osnovni lijekovi. Farmaceutska industrija prodaje sartane za monoterapiju i kombinovane lijekove, čija je lista vrlo impresivna. Poznati su pod mnogim trgovačkim nazivima.

Apoteke nude kombinacije u kojima se antagonisti A-II receptora kombinuju sa aliskirenom (inhibitor sekrecije renina), blokatorima kalcijuma i diureticima.

Kontrolisane patologije

Opseg primjene sartana u medicini je raznolik.

Antagonisti AT 1 receptora daju dobar efekat kod sledećih stanja i bolesti:

Arterijska hipertenzija;
Otkazivanje Srca;
Srčana ishemija;
Infarkt miokarda;
Cerebrovaskularna nezgoda;
dijabetes;
Nefropatija;
ateroskleroza;
Mišićna distrofija;
Seksualna disfunkcija.

Preferirana namjena

Svi antihipertenzivi poznati modernoj medicini imaju puna prava na recept. Koriste se u monoterapiji, u kombinaciji s drugim lijekovima. Njihova svrha određuje mehanizam djelovanja i osjetljivost pacijenta na lijek. A-II antagonisti se koriste kada su, pod određenim uslovima, poželjniji.

Među antihipertenzivnim oblicima, blokatori receptora angiotenzina II zauzimaju prvo mjesto u ovom slučaju:

Povišen sistolni krvni pritisak;
Arterijska hipertenzija povezana s cerebrovaskularnim nezgodama;
Intolerancija na inhibitore angiotenzin konvertujućeg enzima (ACEI);
Hipertenzija plus dijabetes melitus komplikovan dijabetičkom nefropatijom.

Kontraindikacije

Trudnicama, ženama u reproduktivnom dobu, dojiljama i djeci ne prepisuju se ARB. Bolesti jetre i teške patologije bubrega zahtijevaju pažljivu upotrebu.

Akcija

Sartani su, prije svega, lijekovi za krvni pritisak. Učinak liječenja hipertenzije blokatorima AT 1 receptora ovisi o njenoj fazi. Što je veći krvni pritisak, to je efikasnija upotreba A-II antagonista.

Inovativni lijekovi iz kategorije sartana blagotvorno djeluju na srce, bubrege, mozak i druge organe.

Primećeno je da uzimanje blokatora angiotenzina II na recept kao antihipertenziva ima sledeće pozitivne efekte:

Otkucaji srca se ne povećavaju;
Nema naglog pada pritiska;
Količina proteina u urinu se smanjuje s oštećenjem bubrega;
Nivo lošeg holesterola, triglicerida, šećera i mokraćne kiseline u krvi se smanjuje;
Metabolizam lipida se mijenja pozitivno;
Seksualni poremećaji se ne primjećuju;
Lijekovi ne izazivaju suhi kašalj.

Na kardiovaskularni sistem

Pozitivna svojstva lijekova ove grupe očituju se kod pacijenata sa kardiosklerozom, kardiopatijom i koronarnom bolešću. Smanjuje se opasnost od ateroskleroze, gojaznosti i kardiovaskularnih bolesti, jer sartani selektivno djeluju na RAAS. Inovativni lijekovi imaju antiaritmički učinak.

Za moždanu aktivnost

Kod pacijenata sa visokim krvnim pritiskom, upotreba BRAS-a smanjuje rizik od moždanog udara. Činjenica je da antagonisti RAS ne samo da smanjuju krvni tlak, već štite i obnavljaju moždanu aktivnost. Koriste se kao profilaktička sredstva čak i kod pacijenata sa normalnim krvnim pritiskom koji su u opasnosti od cerebralnog krvarenja.

Referenca. Nakon akutnog moždanog udara, snižavanje krvnog pritiska tokom prve sedmice se ne preporučuje. Samo ekstremno visoke vrijednosti krvnog tlaka zahtijevaju reviziju ove izjave.

O metaboličkim procesima

Ako pacijent redovno uzima sartan, spriječen je rizik od razvoja dijabetesa tipa 2. Ako je ova bolest prisutna, ona se koriguje, jer se pod uticajem ARB smanjuje insulinska rezistencija tkiva.

Na bubrezima

Kod pacijenata sa postojećom hroničnom hiperglikemijom, u kombinaciji sa dijabetičkom nefropatijom (oštećenjem bubrega), stanje se poboljšava pod uticajem RAS blokatora.

Kontrolisana bolest za blokatore A-II je proteinurija.

Kod ove bolesti povećava se sadržaj proteina u urinu, a pacijent s dijabetesom može doživjeti akutno zatajenje bubrega.

Dokazano je da BRAS smanjuje količinu proteina u urinu i sprečava teško oštećenje funkcije bubrega. Krvni pritisak se takođe smanjuje.

Jedan od opasnih efekata hipertenzije na bubrege je povećanje glomerularne filtracije, što dovodi do disfunkcije organa. Sartani polako smanjuju glomerularnu aktivnost i sprečavaju napredovanje bubrežnih patologija.

Bitan! Kod bilateralnog suženja bubrežne arterije, Ara lijekove treba prekinuti, jer može doći do zatajenja bubrega.

Na mišićno tkivo

Sartana ima pozitivan učinak na mišićno tkivo. Bolesnici sa mišićnom distrofijom koji uzimaju ARB bolje prolaze.

Za vezivna tkiva

Postoje dokazi da kod Marfanovog sindroma neki BRAS jačaju zidove aorte i ona ne puca.

Za seksualnu funkciju

RAS antagonisti obnavljaju seksualne sposobnosti.

Stav prema neoplazmama

Da li sartani uzrokuju rak? Odgovor na ovo pitanje je pronađen. Postoje uvjerljivi dokazi da lijekovi Ara ne izazivaju rak.

Koji odabrati?

Vrlo je teško selektivno imenovati sartane koji se koriste za hipertenziju. Svi ARB su pogodni za početno i dugotrajno liječenje hipertenzije. Međutim, kliničke studije i praktična upotreba su otkrile određenu superiornost u propisivanju lijekova pod određenim uvjetima u odnosu na lijekove drugih grupa.

Bilješka! Nemoguće je istovremeno pacijentima prepisivati dva sartana.

Prilikom odabira lijeka za liječenje arterijske hipertenzije, pitanje uzimanja lijeka nije najmanje važno pitanje za pacijente.

U tom smislu, sartani imaju svoj broj preferencija:

Blokatori A-II na recept mogu se uzimati dugo, 2-3 godine.
Nuspojave od njihove upotrebe su uglavnom neznatne.
Ovi lijekovi se uzimaju jednom ili dva puta dnevno za liječenje hipertenzije.
Lijekovi snižavaju krvni pritisak polako, tokom jednog dana.
ARB ne snižavaju krvni pritisak kod ljudi sa normalnim krvnim pritiskom.
Tijelo se ne navikne na lijek.
Neočekivano povlačenje sartana ne izaziva porast krvnog pritiska.
Novi antihipertenzivi su dobra terapijska sredstva i efikasna preventivna sredstva.

Referenca! Sartani su dizajnirani da polako smanjuju krvni pritisak. Pozitivan efekat se uočava nakon stabilne upotrebe leka tokom dve do četiri nedelje, sa povećanjem dejstva nakon sedam nedelja.

Kako se koriste?

Uputstva za upotrebu su dostupna za svaki pojedinačni lijek. Upute odražavaju specifičnu svrhu lijeka, njegovu dozu i pružaju informacije o kontraindikacijama. Pravila za upotrebu novog derivata sartana Olmesartana nisu pronađena u internet izvorima.

Prilikom propisivanja lijeka uzimaju se u obzir rezultati temeljitog pregleda i individualne karakteristike pacijenta;
Lijek se dozira prema uputstvu za upotrebu, mehanizmu djelovanja na određenog pacijenta;
Lijekovi se uzimaju svakodnevno, bez preskakanja, dugo vremena.

U kombinaciji s drugim lijekovima

Sartani se široko koriste u kombinaciji s drugim lijekovima. U liječenju srčane insuficijencije, kombinacija blokatora AT1 receptora i beta blokatora ima dobru prognozu.

Blokatori RAS dobro djeluju s diureticima, posebno hidroklorotiazidom. Na primjer, ovaj diuretik je u kombinaciji s Candesartanom u lijeku Atacand. Hidrohlorotiazid se kombinuje sa eprosartanom u leku Teveton i sa Telmisartanom u leku Mikardis. Kombinirani lijekovi za liječenje hipertenzije sprječavaju nastanak moždanog udara, disfunkcije bubrega, infarkta miokarda itd.

Neželjeni efekti

Blokatori AT1 receptora ne izazivaju nikakve posebne pritužbe pacijenata. Ali postoje neželjene reakcije na lijekove ove klase. Prilikom njihovog uzimanja uočavaju se glavobolja, vrtoglavica i umor. Ponekad temperatura raste.

Uporedni opis nekih nuspojava pomoći će u određivanju izbora lijeka.

Valsartan i losartan (pristupačniji lijekovi) razlikuju se po učestalosti nuspojava - neželjene reakcije rijetko se javljaju pri primjeni Valsartana. Indikatori Telmisartana su najviše alarmantni.

Inovativne generacije sartana još uvijek se suočavaju s brojnim kliničkim ispitivanjima. Pritom ostaje istinita tvrdnja: u prevenciji, liječenju hipertenzije i djelovanju na ciljne organe nisu inferiorni, a u nekim slučajevima i superiorniji u odnosu na ACE i druge antihipertenzivne lijekove.

Sadržaj

Šta su sartani za arterijsku hipertenziju

Indikacije za upotrebu

Pored glavnih indikacija za upotrebu, postoje dodatni faktori koji potvrđuju dobrobit sartana. To uključuje sljedeće efekte:

sposobnost snižavanja kolesterola;
smanjenje rizika od Alchajmerove bolesti;
jačanje zida aorte, što služi kao dodatna zaštita od efekata hipertenzije.

Mehanizam djelovanja

Prednosti lijekova

poboljšanje simptoma kod pacijenata sa srčanim metaboličkim zatajenjem;
smanjenje rizika od moždanog udara, ateroskleroze;
smanjenje vjerojatnosti napada atrijalne fibrilacije;
efikasno i dugotrajno blokiranje delovanja angiotenzina II;
nedostatak akumulacije bradikinina u tijelu (što izaziva suhi kašalj);
dobro podnose starije osobe;
nema negativnog uticaja na seksualne funkcije.

Klasifikacija

Postoji mnogo trgovačkih naziva sartana. Na osnovu svog hemijskog sastava i, kao rezultat toga, njihovog dejstva na ljudski organizam, lekovi se dele u četiri grupe:

Derivati bifenil tetrazola: Losartan, Irbesartan, Candesartan.
Derivati ne-bifenil tetrazola: Telmisartan.
Ne-bifenil ne-tetrazoli: Eprosartan.
Neciklična jedinjenja: Valsartan.

Lista droga

Losartan: Renicard, Lotor, Presartan, Lorista, Losakor, Losarel, Cozaar, Lozap.
Valsartan: Tareg, Nortivan, Tantordio, Valsacor, Diovan.
Eprosartan: Teveten.
Irbesartan: Firmasta, Ibertan, Aprovel, Irsar.
Telmisartan: Prytor, Mikardis.
Olmesartan: Olimestra, Cardosal.
Candesartan: Ordiss, Candesar, Giposart.
Azilsartan: Edarbi.

Najnovija generacija sartana

Uputstvo za upotrebu

Blokatori angiotenzinskih receptora pojavili su se na tržištu relativno nedavno. Treba ih uzimati prema preporuci ljekara u dozama ovisno o individualnim karakteristikama pacijenta. Lijekovi se uzimaju jednom dnevno i djeluju 24-48 sati. Trajni efekat sartana se javlja 4-6 nedelja nakon tretmana. Lijekovi ublažavaju grčeve vaskularnog zida kod simptomatske renalne hipertenzije i mogu se prepisivati kao dio kompleksne terapije rezistentne hipertenzije.

Telmisartan

Losartan

Kontraindikacije za upotrebu sartana i nuspojave

U nekim slučajevima, sartani krvnog tlaka mogu uzrokovati mučninu, povraćanje, zatvor i mijalgiju. Kontraindikacije za upotrebu lijekova su:

trudnoća, dojenje, djeca zbog nedostatka podataka o djelotvornosti i sigurnosti;
zatajenje bubrega, renalna vaskularna stenoza, bolest bubrega, nefropatija;
individualna netolerancija ili preosjetljivost na komponente.

Sartani i rak

glioma;
kolorektalni karcinom;
tumori želuca, pluća, mokraćne bešike, prostate, pankreasa;
karcinom endometrijuma i jajnika.

Učinkovita kombinacija lijekova iz različitih grupa

Kombinacija sartana sa ACE inhibitorima je nepoželjna zbog istog mehanizma djelovanja.
Propisivanje diuretika (diuretika), lijekova s etanolom, antihipertenzivnih lijekova može pojačati hipotenzivni učinak.
Nesteroidni antiinflamatorni lekovi, estrogeni i simpatomimetici slabe njihovu efikasnost.
Diuretici koji štede kalij i lijekovi koji sadrže kalij mogu dovesti do hiperkalemije.
Preparati litijuma dovode do povećanja koncentracije litija u krvi i povećavaju rizik od toksičnih efekata.
Varfarin smanjuje koncentraciju sartana i povećava protrombinsko vrijeme.

Video

Pažnja! Informacije predstavljene u članku su samo u informativne svrhe. Materijali u članku ne potiču na samoliječenje. Samo kvalificirani liječnik može postaviti dijagnozu i dati preporuke za liječenje na osnovu individualnih karakteristika određenog pacijenta.

Pronašli ste grešku u tekstu? Odaberite ga, pritisnite Ctrl + Enter i sve ćemo popraviti!

Diskusija

Sartans za arterijsku hipertenziju - lista lijekova, klasifikacija po generaciji i mehanizam djelovanja

U ovom članku pokušaćemo da uporedimo Valsartan, Losartan, Telmisartan, Eprosartan. Pogledajmo uporedne karakteristike njihovog djelovanja, nuspojave i kontraindikacije, kao i koji je sartan bolji. Izbor će zavisiti od pratećih bolesti pacijenta. Važno je da izbor lijeka uskladite sa svojim liječnikom, jer svaki lijek ima svoje kontraindikacije, interakcije s drugim lijekovima i mehanizam djelovanja.

Sartani su se pojavili na tržištu relativno nedavno: poslednjih godina prošlog veka. U posljednjih 30 godina u ljekarnama su se pojavili mnogi predstavnici ove grupe lijekova: mnogima dobro poznati Valz, Lorista, Lozap. U stvari, postoji nekoliko sličnih lijekova, a kako bismo razumjeli njihove karakteristike, sličnosti i razlike, uporedit ćemo ih.

Opšte karakteristike sartana

Blokatori receptora angiotenzina II (ARB) nazivaju se sartani. Da biste razumjeli princip njihovog rada, morate razmotriti mehanizam nastanka hipertenzije:

kada se cirkulacija krvi u bubrezima pogorša, tijelo oslobađa supstancu renin;
renin pretvara supstancu angiotenzinogen u angiotenzin I;
angiotenzin I se pretvara u angiotenzin II;
Angiotenzin II se vezuje za receptore, uzrokujući vazokonstrikciju i povećanje krvnog pritiska.

Sartani blokiraju receptore angiotenzina II, pa se tokom liječenja ovim lijekovima krvni tlak ne povećava, već se vraća u normalu i stabilizuje.

Za razliku od drugih klasa hipertenzivnih lijekova, ARB se dobro podnose kod većine pacijenata i ne uzrokuju uobičajeni neželjeni efekat ACE inhibitora – suhi, uporni kašalj. Ostale nuspojave, kao što su erektilna disfunkcija ili povećana koncentracija kalija u krvi, također su rjeđe. Takođe, sartani ne izazivaju ovisnost i nemaju simptome odvikavanja.

Glavna indikacija za primjenu sartana je arterijska hipertenzija, za koju su oni među lijekovima prve linije. Trajna normalizacija krvnog pritiska postiže se nakon otprilike 2 sedmice liječenja sartanima.

ARB su se takođe pokazali efikasnim u liječenju nefropatije. Bolesnicima koji boluju od kroničnog zatajenja bubrega ili od patologije koja dovodi do kronične bubrežne insuficijencije (glomerulonefritis) savjetuje se stalno uzimanje lijekova koji normaliziraju krvni tlak. Prvo, smanjena bubrežna funkcija dovodi do hipertenzije. Drugo, sartani i ACE inhibitori štite bubrege i vjerovatno smanjuju gubitak proteina u urinu, što pomaže u usporavanju progresije kronične bubrežne insuficijencije i produženju perioda prije dijalize. Ali prednost sartana u odnosu na ACE inhibitore je u tome što prvi imaju najbolju podnošljivost.

Sartani su efikasni kod zatajenja srca i bolesti vezivnog tkiva.

Između ostalog, ovi lijekovi pomažu:

niži nivo holesterola kao rezultat poboljšanog metabolizma lipida;
smanjenje koncentracije uree u krvi;
smanjenje rizika od dijabetes melitusa tipa 2;
smanjenje rizika od razvoja aritmije;
zaštita moždanih ćelija.

Uporedne karakteristike sartana

Izbor između sartana (Losartan, Valsartan, Telmisartan, Eprosartan) može se napraviti ispitivanjem i poređenjem kratkih karakteristika svakog od njih.

Losartan (kao i kandesartan i irbeatran) su derivati bifenil tetrazola. Ovaj lijek se u ljekarni može naći pod sljedećim trgovačkim nazivima:

Lorista;
Lozap;
Renicard;
Vasotens;
Karzatran.

Losartan i Candesartan su prolijekovi, odnosno tvari koje se pretvaraju u lijekove samo u jetri. Ako je funkcija jetre oštećena, djelotvornost lijeka će biti niža od očekivane. U ovom slučaju, bolje je koristiti druge sartane koji nisu prolijekovi - odnosno bilo koje ARB osim losartana.

Prema hemijskoj strukturi, valsartan je neciklično jedinjenje.

Valsartan je dostupan pod trgovačkim nazivima:

Walz;
Valaar;
Nortivan;
Valsacor;
Tareg.

Telmisartan je derivat ne-bifenil tetrazona. Prodaje se pod trgovačkim imenom Mikardis. Ovaj lijek je jedini dostupan sartan druge generacije, tako da je njegova farmakodinamika i farmakokinetika superiorna u odnosu na lijekove iz drugih grupa ARB-a.

Glavna razlika između lijeka Telmisartan je njegova eliminacija iz tijela: putem žuči i fecesa. Za razliku od drugih sartana, koji se izlučuju putem bubrega, ovaj lijek se može koristiti kod pacijenata sa teškim zatajenjem bubrega.

Eprosartan

Eprosartan je ne-bifenil netetrazol, koji se prodaje pod imenom Teveten.

Uporedna tabela nuspojava

Pacijenti obično dobro podnose sartane, ali u pojedinačnim slučajevima mogu se razviti neželjeni efekti.

			Eprosartan
hipotenzija; Osjećaj otkucaja srca; Disfunkcija bubrega; abdominalni bol; Vrtoglavica; nesvjestica; nesanica; Depresija; Glavobolja; Vertigo; trombocitopenija; Hiperkalemija.	slabost; Glavobolja; Vrtoglavica; Dijareja, mučnina; abdominalni bol; hiperkalijemija; Virusne infekcije; Neutropenija; Anemija.	Glavobolja; Vrtoglavica; Mučnina; abdominalni bol; Infekcije nazofarinksa i urinarnog trakta; Bol u leđima; Smanjen hemoglobin; Povećana urea u krvi.	Glavobolja; Vrtoglavica; Mučnina; alergija; Disfunkcija bubrega.

Eprosartan

hipotenzija;

Osjećaj otkucaja srca;

Disfunkcija bubrega;

abdominalni bol;

Vrtoglavica;

nesvjestica;

nesanica;

Depresija;

Glavobolja;

Vertigo;

trombocitopenija;

Hiperkalemija.

slabost;

Glavobolja;

Vrtoglavica;

Dijareja, mučnina;

abdominalni bol;

hiperkalijemija;

Virusne infekcije;

Neutropenija;

Anemija.

Glavobolja;

Vrtoglavica;

Mučnina;

abdominalni bol;

Infekcije nazofarinksa i urinarnog trakta;

Bol u leđima;

Smanjen hemoglobin;

Povećana urea u krvi.

Glavobolja;

Vrtoglavica;

Mučnina;

alergija;

Disfunkcija bubrega.

Statistički, ove nuspojave na nervni sistem i organe probavnog sistema češće su od ostalih (od srca i krvnih sudova, organa mokraćnog sistema, kože).

Uporedna tabela kontraindikacija

Kontraindikacije su gotovo identične za sve ARB.

Da bi se izbjegle neželjene posljedice, sartane treba uzimati samo nakon odgovarajućeg recepta ljekara koji je proučio anamnezu pacijenta.