Ang isang tablet ng Amiodarone ay naglalaman ng 200 mg amiodarone hydrochloride at mga excipient tulad ng: lactose, corn starch, alginic acid, low molecular weight povidone at magnesium stearate.
Form ng paglabas
Available ang Amiodarone sa mga tablet sa mga blister pack na may 10 piraso o sa isang garapon na may 30 piraso. Ang gamot ay nakabalot sa mga karton na pakete na maaaring maglaman ng 30 o 60 na mga tablet.
Solusyon para sa intravenous administration (reseta sa Latin): Rp.: Sol. 300 mg Amiodaroni diluitur Dextrosum 5% - 20 ml.
epekto ng pharmacological
Mayroon itong antiarrhythmic, coronary vasodilating at antianginal effect.
Pharmacodynamics at pharmacokinetics
Amiodarone - isang aktibong sangkap na maaaring mapadali ang gawain ng puso nang walang makabuluhang pagbabago output ng puso at contractility ng kalamnan ng puso myocardium . Kasabay nito, pinapataas ng gamot ang coronary blood flow sa pamamagitan ng pagbabawas ng resistensya sa mga arterya ng puso, at binabawasan din ang rate ng puso at presyon ng dugo dahil sa peripheral epekto ng vasodilating . Ito ay makabuluhang binabawasan ang antas ng pagkonsumo ng oxygen ng myocardium at sa parehong oras ay pinatataas ang mga reserbang enerhiya ng myocardium sa pamamagitan ng pagtaas ng nilalaman creatine phosphate At glycogen .
Mga indikasyon para sa paggamit ng Amiodarone
Ginagamit para sa paggamot at pag-iwas paroxysmal arrhythmias :
- ventricular na nagbabanta sa buhay, gayundin sa mga pasyente na may Chagas myocarditis ;
- ventricular ;
- pag-iwas ventricular fibrillation , bukod sa iba pang mga bagay - pagkatapos ng mga kaganapan cardioversion ;
- kumikislap na paroxysm ;
- atrial flutter ;
- atrial extrasystole o ventricular ;
- mga arrhythmias lumalabas sa background talamak na puso o coronary insufficiency ;
- parasystole ;
Ang mga indikasyon para sa paggamit ng amiodarone ay din supraventricular arrhythmias sa mga kaso ng hindi epektibo o kawalan ng kakayahang gumamit ng iba pang therapy, na kadalasang nauugnay sa WPW syndrome.
Contraindications
- sipon ;
- mahinang sinus syndrome ;
- sinoatrial o 2nd at 3rd degree (nang walang paggamit pacemaker );
- atake sa puso ;
- pagbagsak ;
- hypokalemia ;
- arterial hypotension ;
- (hindi sapat na pagtatago ng mga thyroid hormone);
- interstitial na sakit sa baga ;
- pagtanggap Mga inhibitor ng MAO ;
- panahon at ;
- hypersensitivity sa mga bahagi ng Amiodarone o sa;
- Ang pag-iingat ay dapat gamitin sa mga bata at kabataan sa ilalim ng 18 taong gulang.
Mga side effect
Ang paggamit ng Amiodarone tablets ay maaaring magdulot ng mga sumusunod na side effect na may kinalaman sa ilang mga organ at system:
- Ang cardiovascular system: sipon (matigas ang ulo sa m-anticholinergics ), AV block , vasculitis , na may pangmatagalang paggamit - pag-unlad ng CHF , ventricular arrhythmia uri" pirouette “, pagpapalakas ng umiiral mga arrhythmias o ang paglitaw nito, sa paggamit ng parenteral - pagbaba ng presyon ng dugo .
- Endocrine system: umuunlad hypo - o hyperthyroidism .
- Sistema ng paghinga: maaaring magdulot ng pangmatagalang paggamit ubo , interstitial pneumonia o at gayundin pulmonary fibrosis , pleurisy. Kapag ginamit nang parenteral, posible bronchospasm lalo na sa mga taong may matinding respiratory failure.
- Sistema ng pagtunaw: pinakakaraniwan pagduduwal , sumuka , o , kalubhaan sa epigastrium , bumababa, ang mga panlasa ay napurol, mas madalas - nadagdagan ang aktibidad mga transaminase sa atay , sa kaso ng pangmatagalang paggamit - nakakalason na hepatitis , kolestasis , icteric na pagkawalan ng kulay ng balat , at .
- Central at peripheral nervous system: maaari , asthenia , pandinig . Sa kaso ng matagal na paggamit - peripheral neuropathy , extrapyramidal manifestations, may kapansanan sa memorya, pagtulog, ataxia , neuritis optic nerve . Kapag pinangangasiwaan nang parenteral, maaari itong bumuo intracranial hypertension .
- mga organo ng pandama: uveitis (pamamaga ng choroid ng mata ng iba't ibang lokalisasyon), pagtitiwalag glycolipoprotein — lipofuscin V kornea , na maaaring magpakita mismo sa maliwanag na liwanag sa anyo ng mga paglabag: mga reklamo ng mga makinang na tuldok o ang tinatawag na "belo sa harap ng mga mata", bilang karagdagan, posible microretinal detachment .
- Mga organo ng hematopoietic: thrombocytopenia , hemolytic o aplastik anemya .
- Balat: pantal , pagkatalo sa porma exfoliative , photosensitivity Bihirang, mayroong mga pagpapakita sa anyo ng isang kulay-abo-asul na paglamlam ng balat.
- Iba pa: epididymitis at tanggihan, myopathy , sa paggamit ng parenteral, posible at nakataas pagpapawisan .
Ang paggamit ng gamot sa mga matatandang pasyente ay makabuluhang pinatataas ang panganib na magkaroon ng malubhang anyo bradycardia .
Amiodarone tablets, mga tagubilin para sa paggamit (Paraan at dosis)
Ang mga tablet na Amiodarone ay dapat inumin nang pasalita, bago kumain, na may kinakailangang dami ng tubig upang lunukin. Ang mga tagubilin para sa paggamit Amiodarone ay nagmumungkahi ng isang indibidwal na regimen ng dosing, na dapat itatag at ayusin ng dumadating na manggagamot.
Karaniwang regimen ng dosing:
- Ang pag-load (kung hindi man ay saturating) na paunang dosis para sa paggamot sa inpatient, na nahahati sa ilang mga dosis, ay 600-800 mg bawat araw, na ang maximum na pinapayagang pang-araw-araw na dosis ay hanggang 1200 mg. Dapat itong isipin na ang kabuuang dosis ay dapat na 10 g, kadalasan ito ay nakamit sa 5-8 araw.
- Para sa paggamot sa outpatient, ang isang paunang dosis ay inireseta sa hanay na 600-800 mg bawat araw, na nahahati sa ilang mga dosis, na umaabot din sa kabuuang dosis na hindi hihigit sa 10 g, gayunpaman, sa 10-14 na araw.
- Upang ipagpatuloy ang kurso ng paggamot na may Amiodarone, sapat na kumuha ng 100-400 mg bawat araw. Pansin! Ginagamit ang pinakamababang epektibong dosis ng pagpapanatili.
- Upang maiwasan ang pagsasama-sama ng gamot, kinakailangan na kumuha ng mga tablet alinman sa bawat ibang araw o may pahinga ng 2 araw, 1 oras bawat linggo.
- Ang average na solong dosis na may therapeutic effect ay 200 mg.
- Ang average na pang-araw-araw na dosis ay 400 mg.
- Ang maximum na pinapayagang dosis ay hindi hihigit sa 400 mg sa isang pagkakataon, hindi hihigit sa 1200 mg para sa 1 katok.
- Para sa mga bata, ang dosis ay karaniwang nasa hanay na 2.5-10 mg bawat araw.
Overdose
Ang isang makabuluhang dosis ay maaaring maging sanhi ng:
- tanggihan;
- bradycardia o ;
- paglabag sa normal na paggana ng atay;
- atrioventricular block .
Bilang isang paggamot na inireseta o ukol sa sikmura lavage , mga nagpapakilalang hakbang, kasama ang pag-unlad bradycardia — , β1-agonists , sa matinding kaso - pacing .
tiyak ay wala, lumalabas na hindi epektibo.
Pakikipag-ugnayan
Kapag ang gamot na ito ay ginagamit nang sabay-sabay sa mga sumusunod na gamot, maaaring mangyari ang iba't ibang reaksyon:
- Class 1A antiarrhythmics at Disopyramide , Procainamide , Quinidine dagdagan ang pagitan ng puso QT at dagdagan ang panganib ng pagbuo ng ventricular tachycardia "pirouette".
- Laxatives na sanhi hypokalemia , at diuretics , corticosteroids, kasama ang sa / sa , Tetracosactide , sa kumbinasyon ng amiodarone ay nagdaragdag ng panganib na magkaroon ng ventricular arrhythmias.
- Heneral kawalan ng pakiramdam , oxygen therapy - ang panganib ng pagbuo ng bradycardia, cardiac conduction disorder, arterial hypotension, isang pagbawas sa stroke V na puso.
- tricyclic antidepressants, phenothiazines , Astemizol at nagdudulot din ng pagpapahaba ng agwat ng QT at ang panganib na magkaroon ng ventricular arrhythmias (madalas sa uri ng "pirouette").
- , Phenprocoumon , Acenocoumarol mapahusay ang epekto ng anticoagulant at dagdagan ang panganib ng pagdurugo.
- Vincamine , Sultopride ,
Gross na formula
C 25 H 29 I 2 NO 3Pharmacological na grupo ng sangkap na Amiodarone
Pag-uuri ng nosological (ICD-10)
CAS code
1951-25-3Mga katangian ng sangkap na Amiodarone
Ang Amiodarone hydrochloride ay isang puti o kulay cream na mala-kristal na pulbos. Bahagyang natutunaw sa tubig, natutunaw sa alkohol, malayang natutunaw sa chloroform.
Pharmacology
epekto ng pharmacological- antianginal, antiarrhythmic.Hinaharang nito ang mga channel ng ion (pangunahin ang potasa, sa mas mababang antas ng calcium at sodium) ng mga cardiomyocyte membrane, pinipigilan ang paggulo ng alpha at beta adrenoreceptors. Pinapataas ang tagal ng potensyal na pagkilos ng lahat ng mga istruktura ng puso dahil sa isang binibigkas na pagbaba sa amplitude nito. Mayroon itong negatibong chronotropic effect. Ang aktibidad ng sympatholytic at blockade ng mga channel ng potassium at calcium ay nagbabawas sa pangangailangan ng myocardial oxygen, humantong sa isang negatibong dromotropic effect: bumabagal ang pagpapadaloy at ang refractory period sa sinus at AV node ay nagpapahaba. Ang pagkakaroon ng ari-arian ng isang vasodilator, maaari nitong bawasan ang paglaban ng mga coronary vessel.
Ang bioavailability pagkatapos ng oral administration ay halos 50% (nag-iiba mula 35 hanggang 65%). Ang C max ay nakamit sa plasma 3-7 oras pagkatapos kumuha ng isang solong dosis, ang average na konsentrasyon ng plasma ay mula 1 hanggang 2.5 mg / l. Plasma protein binding - 96%. Ito ay may kakayahang binibigkas na akumulasyon, naipon sa mga organo na may mahusay na perfused (atay, baga at pali) at idineposito sa adipose tissue. Nalalampasan ang placental barrier (10-50%) at pumapasok sa gatas ng ina. Ang pangunahing ruta ng paglabas ay sa pamamagitan ng apdo (maaaring ilang enterohepatic recirculation). Ito ay may mababang plasma clearance na may bale-wala sa renal excretion.
Ang paggamit ng sangkap na Amiodarone
Malubhang arrhythmias (bilang panuntunan, na may hindi epektibo o imposibilidad ng iba pang therapy): atrial at ventricular extrasystoles, WPW syndrome, atrial flutter at fibrillation, ventricular tachycardia, ventricular fibrillation; arrhythmias laban sa background ng coronary o pagpalya ng puso, ventricular arrhythmias sa mga pasyente na may Chagas myocarditis.
Contraindications
Hypersensitivity (kabilang ang yodo), sinus bradycardia, AV blockade, sinus insufficiency syndrome, may markang conduction disturbances, cardiogenic shock, thyroid dysfunction.
Gamitin sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas
Mga side effect ng amiodarone
Mga microretinal detachment, optic neuritis, hyper- (kinakailangan ang pag-withdraw ng gamot) o hypothyroidism, pulmonary fibrosis, pneumonitis, pleurisy, bronchiolitis, pneumonia, peripheral neuropathies at/o myopathies, extrapyramidal tremor, ataxia, craniocerebral hypertension, bangungot, bradycardia, aVsy blockade , pagduduwal, pagsusuka, dysfunction ng atay, alopecia, epididymitis, anemia, photosensitivity, allergic reactions.
Pag-update ng impormasyon
Mga komplikasyon mula sa organ ng paningin
Ang Amiodarone ay maaaring maging sanhi ng malubhang masamang reaksyon mula sa organ ng paningin. Sa pamamagitan ng Abril 2011, ang New Zealand Adverse Reactions Database ay nakatanggap ng 51 na ulat ng pagbuo ng iba't ibang ocular AE sa mga pasyente. bukod sa kung saan - optic neuropathy (3 kaso), deposito sa kornea (19), visual impairment (12).
Sa bagay na ito, inirerekomenda:
- magsagawa ng isang pangunahing pagsusuri ng organ ng pangitain bago simulan ang amiodarone therapy sa mga pasyente na may nakaraang visual impairment;
- magsagawa ng pana-panahong pagsusuri ng organ ng pangitain sa panahon ng amiodarone therapy;
- magsagawa ng ophthalmological na pagsusuri sa lahat ng mga pasyente na ginagamot sa amiodarone na nagkakaroon ng mga bagong sintomas ng kapansanan sa paningin o paglala ng mga umiiral na;
- kapag kinukumpirma ang pagkakaroon ng optic neuropathy, ang gamot ay dapat na ihinto.
Mga mapagkukunan ng impormasyon
Kaligtasan sa Gamot at Pharmacovigilance.- 2011.- N1.- P. 27
medsafe.goft.nz.
[Na-update 27.04.2012 ]
Pakikipag-ugnayan
Ang mga beta-blocker ay nagdaragdag ng panganib ng hypotension at bradycardia. Hindi tugma sa CCB (mas mataas na posibilidad na magkaroon ng AV blockade at hypotension). Binabawasan ng Colestyramine ang T 1/2 at ang antas ng amiodarone sa plasma, tumataas ang cimetidine. Pinahuhusay ang epekto ng hindi direktang anticoagulants, paghahanda ng digitalis. Pinatataas ang konsentrasyon ng cyclosporine sa dugo.
Pag-update ng impormasyon
Ang isang bilang ng mga pag-aaral ay nagtatag ng isang mahalagang klinikal na pakikipag-ugnayan sa pagitan ng amiodarone at cyclosporine. Maaaring pataasin ng Amiodarone ang mga antas ng serum ng cyclosporine. Hindi kinakailangang iwasan ang magkakasamang pangangasiwa ng cyclosporin at amiodarone, ngunit ang maingat na pagsubaybay at, upang mabawasan ang panganib ng nephrotoxicity, ang pagbawas ng dosis ng cyclosporin ay kinakailangan.
Isang mapagkukunan ng impormasyon
Stockley's Drug Interactions / Ed. ni Stockley.- 6th ed.- London - Chicago, Pharmaceutical Press.- 2002.- P. 601.
[Na-update 15.08.2013 ]
Overdose
Sintomas: bradycardia, binibigkas na pagbaba sa presyon ng dugo, AV blockade, electromechanical dissociation, cardiogenic shock, asystole, cardiac arrest.
Mga Pag-iingat Substance Amiodarone
Kinakailangan ang pagsubaybay sa ECG. Hindi inirerekumenda na pagsamahin ang mga beta-blockers, verapamil, diltiazem, laxatives na nagpapasigla sa gastrointestinal motility. Sa pag-iingat na sinamahan ng mga gamot na nagdudulot ng hypokalemia (diuretics, corticosteroids, amphotericin B para sa intravenous administration), at inireseta sa mga pasyente na may malubha at matagal na pagtatae. Sa pangmatagalang paggamot, kinakailangan na obserbahan ang isang ophthalmologist, regular na subaybayan ang thyroid function, at radiological control ng mga baga.
Pakikipag-ugnayan sa iba pang mga aktibong sangkap
Mga kaugnay na balita
Mga pangalan sa pangangalakal
| Pangalan | Ang halaga ng Wyshkovsky Index ® |
MGA TAGUBILINsa medikal na paggamit ng isang produktong panggamot(impormasyon para sa mga espesyalista)
AMIODARON
Tradename: Amiodarone
Pang-internasyonal na hindi pagmamay-ari na pangalan: Amiodarone/Amiodarone
Form ng dosis: mga tablet na 200 mg
Opisaniye: Mga tabletas na puti o halos puti ang kulay, ploskotsilindrichesky, na may panganib at isang facet.
Komposisyon: ang isang tablet ay naglalaman ng: aktibong sangkap - amiodarone hydrochloride 200 mg; mga excipients: lactose monohydrate, potato starch, povidone, calcium stearate.
Pharmacotherapeutic group: class III antiarrhythmic agent. Amiodarone.
ATX code - С01BD01.
Mga katangian ng pharmacological
Pharmacodynamics
Class III antiarrhythmic na gamot (repolarization inhibitor). Mayroon din itong antianginal, coronary-dilating, alpha- at beta-blocking at hypotensive effect.
Ang antianginal effect ay dahil sa coronary dilating at antiadrenergic action, isang pagbawas sa myocardial oxygen demand.
Mayroon itong nagbabawal na epekto sa alpha at beta adrenoreceptors ng cardiovascular system (nang walang kumpletong blockade). Binabawasan ang sensitivity sa hyperstimulation ng sympathetic nervous system, ang tono ng coronary vessels; pinatataas ang daloy ng dugo ng coronary; nagpapabagal sa rate ng puso; pinatataas ang mga reserbang enerhiya ng myocardium (sa pamamagitan ng pagtaas ng nilalaman ng creatine sulfate, adenosine at glycogen).
Ang pagkilos ng antiarrhythmic ay dahil sa impluwensya sa mga proseso ng electrophysiological sa myocardium; pinahaba ang potensyal na pagkilos ng mga cardiomyocytes, pinatataas ang epektibong refractory period ng atria, ventricles, atrioventricular node, bundle ng His at Purkinje fibers, karagdagang mga landas para sa pagsasagawa ng paggulo.
Sa pamamagitan ng pagharang sa mga hindi aktibo na "mabilis" na mga channel ng sodium, mayroon itong mga epekto na katangian ng class I na mga antiarrhythmic na gamot.
Pinipigilan nito ang mabagal (diastolic) depolarization ng sinus node cell membrane, na nagiging sanhi ng bradycardia, inhibits atrioventricular conduction (ang epekto ng class IV antiarrhythmics).
Ito ay katulad sa istraktura sa mga thyroid hormone. Ang nilalaman ng yodo ay humigit-kumulang 37% ng mol nito. masa. Nakakaapekto ito sa metabolismo ng mga thyroid hormone, pinipigilan ang conversion ng T4 sa T3 (thyroxine-5-deiodinase blockade) at hinaharangan ang uptake ng mga hormone na ito ng mga cardiocytes at hepatocytes, na humahantong sa isang pagpapahina ng stimulating effect ng thyroid hormones sa myocardium .
Ang simula ng pagkilos (kahit na gumagamit ng mga "loading" na dosis) ay mula 2-3 araw hanggang 2-3 buwan, ang tagal ng pagkilos ay nag-iiba mula sa ilang linggo hanggang buwan (natukoy sa plasma para sa 9 na buwan pagkatapos ihinto ang paggamit nito).
Pharmacokinetics
Ang pagsipsip ay mabagal at nagbabago - 30-50%, bioavailability - 30-50%. Ang maximum na konsentrasyon sa plasma ng dugo ay sinusunod pagkatapos ng 3-7 na oras.Ang hanay ng therapeutic plasma concentration ay 1-2.5 mg / l (ngunit kapag tinutukoy ang dosis, ang klinikal na larawan ay dapat ding isaalang-alang). Ang dami ng pamamahagi ay 60 l, na nagpapahiwatig ng isang masinsinang pamamahagi sa tissue. Ito ay may mataas na fat solubility, ay matatagpuan sa mataas na konsentrasyon sa adipose tissue at mga organo na may mahusay na suplay ng dugo (konsentrasyon sa adipose tissue, atay, bato, myocardium ay mas mataas kaysa sa plasma, ayon sa pagkakabanggit, 300, 200, 50 at 34 beses). Ang mga tampok ng mga pharmacokinetics ng amiodarone ay nangangailangan ng paggamit ng gamot sa mataas na dosis ng pag-load. Tumagos sa blood-brain barrier at sa inunan (10-50%), na itinago sa gatas ng ina (25% ng dosis na natanggap ng ina). Komunikasyon sa mga protina ng plasma - 95% (62% - may albumin, 33.5% - may beta-lipoproteins).
Na-metabolize sa atay. Ang pangunahing metabolite, deethylamiodarone, ay pharmacologically active at maaaring mapahusay ang antiarrhythmic effect ng pangunahing compound. Posibleng na-metabolize din sa pamamagitan ng deiodination (sa isang dosis na 300 mg, humigit-kumulang 9 mg ng elemental na iodine ay inilabas). Sa matagal na paggamot, ang mga konsentrasyon ng yodo ay maaaring umabot sa 60-80% ng konsentrasyon ng amiodarone. Ito ay isang inhibitor ng CYP2C9, CYP2D6 at CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 enzyme system sa atay.
Dahil sa kakayahang maipon at ang nauugnay na malaking pagkakaiba-iba sa mga parameter ng pharmacokinetic, ang data sa pag-aalis ng kalahating buhay ay kasalungat. Ang pag-alis ng amiodarone pagkatapos ng oral administration ay isinasagawa sa 2 yugto: ang unang panahon ay 4-21 na oras, sa pangalawang yugto, ang kalahating buhay ay 25-110 araw. Pagkatapos ng pangmatagalang oral administration, ang ibig sabihin ng kalahating buhay ay 40 araw (ito ay mahalaga kapag pumipili ng isang dosis, dahil maaaring tumagal ng hindi bababa sa 1 buwan upang patatagin ang bagong konsentrasyon sa plasma, habang ang kumpletong pag-aalis ay maaaring tumagal ng higit sa 4 na buwan).
Pinalabas na may apdo (85-95%), mas mababa sa 1% ng oral na dosis ang pinalabas ng mga bato (samakatuwid, na may kapansanan sa pag-andar ng bato, hindi na kailangang baguhin ang dosis). Ang Amiodarone at ang mga metabolite nito ay hindi napapailalim sa dialysis.
Mga pahiwatig para sa paggamit
Ang Amiodarone therapy ay maaari lamang isagawa sa mga ospital o sa isang outpatient na batayan sa ilalim ng pangangasiwa ng isang cardiologist. Ang Amiodarone ay ipinahiwatig lamang para sa paggamot ng mga malubhang arrhythmia na hindi tumutugon sa iba pang mga gamot o kapag ang ibang mga gamot ay hindi maaaring magreseta.
Tachyarrhythmias na nauugnay sa WPW syndrome.
Atrial fibrillation at flutter, kung sakaling hindi mairereseta ang ibang mga gamot.
Tachyarrhythmias ng isang paroxysmal na kalikasan, kabilang ang atrial, atrioventricular at ventricular tachycardia, ventricular fibrillation, kapag ang ibang mga gamot ay hindi maaaring magreseta.
Contraindications
Ang pagiging hypersensitive (kabilang ang yodo), sick sinus syndrome, sinus bradycardia, sinoatrial block, atrioventricular block II-III st. (nang walang paggamit ng pacemaker), cardiogenic shock, hypokalemia, pagbagsak, arterial hypotension, hypothyroidism, thyrotoxicosis, interstitial lung disease, pagkuha ng monoamine oxidase inhibitors.
Dalawang- at tatlong-beam blockade (nang walang paggamit ng isang pacemaker), hypomagnesemia, hypothyroidism, hyperthyroidism, congenital o nakuha na pagpapahaba ng Q-T interval, sabay-sabay na pangangasiwa ng mga gamot na nagpapahaba ng Q-T interval at nagiging sanhi ng paroxysmal tachycardia (kabilang ang polymorphic ventricular type " pirouette"), pagbubuntis, paggagatas.
Maingat
Talamak na pagpalya ng puso (FC III-IV ayon sa klasipikasyon ng NYHA), yugto ng AV blockade I, pagkabigo sa atay, bronchial hika, katandaan (mataas na panganib na magkaroon ng malubhang bradycardia).
Dosis at pangangasiwa
Sa loob, bago kumain, uminom ng maraming tubig.
Naglo-load ("saturating") na dosis: sa ospital - ang paunang dosis (nahati sa ilang mga dosis) - 600-800 mg / araw, ang maximum -1200 mg / araw hanggang sa maabot ang kabuuang dosis na 10 g (karaniwan ay sa loob ng 5- 8 araw); paunang dosis ng outpatient (nahahati sa ilang mga dosis) 600-800 mg / araw - hanggang sa maabot ang kabuuang dosis na 10 g (karaniwan ay sa loob ng 10-14 araw).
Dosis ng pagpapanatili - 100-400 mg / araw. Ang pinakamababang epektibong dosis ay dapat gamitin.
Dahil sa mahabang T1 / 2, ang gamot ay maaaring inumin tuwing ibang araw o magpahinga sa pag-inom ng gamot - 2 araw sa isang linggo.
Side effect
Dalas: napakadalas (10% o higit pa), madalas (1% o higit pa; mas mababa sa 10%), madalang (0.1% o higit pa; mas mababa sa 1%), bihira (0.01% o higit pa; mas mababa sa 0.1 %), napakabihirang (mas mababa sa 0.01%, kabilang ang mga indibidwal na kaso), ang dalas ay hindi alam (ang dalas ay hindi matukoy mula sa magagamit na data).
Mula sa gilid ng cardiovascular system: madalas - katamtamang bradycardia (depende sa dosis); madalang - SA at AV blockade ng iba't ibang degree, proarrhythmic effect (ang paglitaw ng bago o paglala ng mga umiiral na arrhythmias, kabilang ang cardiac arrest); napakabihirang - malubhang bradycardia, sinus arrest (sa mga pasyente na may sinus node dysfunction at matatandang pasyente); hindi alam ang dalas - pag-unlad ng talamak na pagpalya ng puso (na may matagal na paggamit).
Sa bahagi ng sistema ng pagtunaw: napakadalas - pagduduwal, pagsusuka, pagkawala ng gana, pagkapurol o pagkawala ng panlasa, isang pakiramdam ng bigat sa eligastria, isang nakahiwalay na pagtaas sa aktibidad ng "atay" transaminases (1.5 - 3 beses mas mataas kaysa sa normal); madalas - talamak na nakakalason na hepatitis na may pagtaas sa aktibidad ng "atay" transaminases at / o jaundice, kabilang ang pag-unlad ng pagkabigo sa atay, kasama. nakamamatay; napakabihirang - talamak na pagkabigo sa atay (pseudo-alcoholic hepatitis, cirrhosis), kasama. nakamamatay.
Mula sa sistema ng paghinga: madalas - interstitial o alveolar pneumonitis, bronchiolitis obliterans na may pneumonia, kasama. nakamamatay, pleurisy, pulmonary fibrosis; napakabihirang - bronchospasm sa mga pasyente na may malubhang pagkabigo sa paghinga (lalo na sa mga pasyente na may bronchial hika), acute respiratory syndrome, incl. nakamamatay; hindi alam ang dalas - pulmonary hemorrhage.
Mula sa mga organo ng pandama: napakadalas - mga micro-deposito sa corneal epithelium, na binubuo ng mga kumplikadong lipid, kabilang ang lipofuscin (mga reklamo tungkol sa hitsura ng isang kulay na halo o malabo na mga contour ng mga bagay sa maliwanag na liwanag); napakabihirang - optic neuritis / optic neuropathy.
Mula sa gilid ng metabolismo: madalas - hypothyroidism, hyperthyroidism; napakabihirang - isang sindrom ng may kapansanan na pagtatago ng ADH.
Sa bahagi ng balat: madalas na photosensitivity; madalas - kulay-abo o mala-bughaw na pigmentation ng balat (na may matagal na paggamit; nawawala pagkatapos ihinto ang gamot); napakabihirang - erythema (na may sabay-sabay na radiation therapy), pantal sa balat, exfoliative dermatitis (ang relasyon sa gamot ay hindi pa naitatag), alopecia.
Mula sa sistema ng nerbiyos: madalas - panginginig at iba pang mga sintomas ng extrapyramidal, pagkagambala sa pagtulog, kasama. "bangungot" panaginip; bihira - peripheral neuropathy (sensory, motor, mixed) at / o myopathy; napakabihirang - cerebellar ataxia, benign intracranial hypertension (pseudotumor ng utak), sakit ng ulo.
Iba pa: napakabihirang - vasculitis, epididymitis, kawalan ng lakas (ang kaugnayan sa gamot ay hindi pa naitatag), thrombocytopenia, hemolytic at aplastic anemia.
Mga hakbang sa pag-iingat
Bago simulan ang therapy, kinakailangan na magsagawa ng isang ECG, isang pagsusuri sa X-ray ng mga baga, suriin ang pag-andar ng thyroid gland (konsentrasyon ng hormone), function ng atay (aktibidad ng transaminase) at ang konsentrasyon ng electrolytes (potassium) sa plasma. .
Sa panahon ng paggamot, ang mga transaminases ay pana-panahong sinusuri (na may pagtaas ng 3 beses o pagdodoble sa kaso ng kanilang paunang pagtaas ng aktibidad, ang dosis ay nabawasan, hanggang sa kumpletong pagtigil ng therapy) at ECG (ang lapad ng QRS complex at ang tagal ng pagitan ng QT). Ang pinahihintulutan ay isang pagtaas sa pagitan ng QT c na hindi hihigit sa 450 ms o hindi hihigit sa 25% ng orihinal na halaga. Ang mga pagbabagong ito ay hindi isang pagpapakita ng nakakalason na epekto ng gamot, ngunit nangangailangan ng pagsubaybay para sa pagsasaayos ng dosis at pagtatasa ng posibleng proarrhythmic na epekto ng amiodarone.
Ang isang taunang pagsusuri sa X-ray ng mga baga ay inirerekomenda, isang beses bawat anim na buwan - isang pag-aaral ng pag-andar ng panlabas na paghinga, ang nilalaman ng T 3 at T 4. Sa kawalan ng mga klinikal na palatandaan ng thyroid dysfunction, ang paggamot ay hindi dapat ihinto. Ang hitsura ng igsi ng paghinga o hindi produktibong ubo ay maaaring nauugnay sa nakakalason na epekto ng amiodarone sa mga baga. Ang mga karamdaman sa paghinga ay kadalasang nababaligtad sa maagang pag-alis ng amiodarone. Ang mga klinikal na sintomas ay kadalasang nawawala sa loob ng 3-4 na linggo, at pagkatapos ay mayroong mas mabagal na pagbawi ng x-ray na larawan at function ng baga (ilang buwan). Samakatuwid, dapat isaalang-alang ang muling pagsusuri ng amiodarone therapy at pagrereseta ng glucocorticosteroids.
Upang maiwasan ang pagbuo ng photosensitivity, inirerekomenda na maiwasan ang pagkakalantad sa araw o gumamit ng mga espesyal na sunscreen.
Kung ang malabong paningin o nabawasan ang visual acuity ay nangyayari habang kumukuha ng amiodarone, inirerekomenda na magsagawa ng kumpletong pagsusuri sa ophthalmological, kabilang ang fundoscopy. Ang mga kaso ng neuropathy at / o optic neuritis ay nangangailangan ng desisyon sa pagpapayo ng paggamit ng amiodarone.
Kapag kinansela, posible ang pagbabalik ng mga abala sa ritmo.
Ang paggamit sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas ay posible lamang sa mga arrhythmias na nagbabanta sa buhay na may hindi epektibong iba pang antiarrhythmic therapy (nagdudulot ng fetal thyroid dysfunction). Ang kaligtasan at pagiging epektibo sa mga bata ay hindi pa natukoy.
Pagkatapos ng pagkansela, ang pharmacodynamic effect ay nagpapatuloy sa loob ng 10-30 araw.
Naglalaman ng iodine (200 mg - 75 mg ng yodo), kaya maaaring makagambala ito sa mga resulta ng mga pagsusuri para sa akumulasyon ng radioactive iodine sa thyroid gland.
Kapag nagsasagawa ng mga interbensyon sa kirurhiko, dapat ipaalam sa anesthesiologist ang tungkol sa paggamit ng gamot (ang posibilidad na magkaroon ng acute respiratory distress syndrome sa mga matatanda kaagad pagkatapos ng operasyon).
Sa kaso ng sabay-sabay na paggamit ng amiodarone at simvastatin, ang dosis ng simvastatin ay hindi dapat lumampas sa 10 mg bawat araw dahil sa potensyal na panganib ng pagbuo ng rhabdomyolysis sa mga naturang pasyente. Sa kaso ng sabay-sabay na paggamit ng amiodarone at lovastatin, ang dosis ng huli ay hindi dapat lumampas sa 40 mg bawat araw. Dapat ding ipaalam sa pasyente ang pangangailangang agad na kumunsulta sa isang doktor kung sakaling magkaroon ng anumang hindi inaasahang pananakit ng kalamnan, panghihina ng kalamnan.
Sa panahon ng paggamot, kinakailangan na iwasan ang pagmamaneho ng mga sasakyan at makisali sa mga potensyal na mapanganib na aktibidad na nangangailangan ng pagtaas ng konsentrasyon ng atensyon at bilis ng mga reaksyon ng psychomotor.
Dahil sa pagkakaroon ng lactose sa paghahanda, hindi inirerekomenda na kunin ito sa mga pasyente na may congenital galactose intolerance, Lapp lactase deficiency, glucose-galactose malabsorption.
Pakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot
Contraindicated na mga kumbinasyon (panganib na magkaroon ng polymorphic ventricular tachycardia ng uri ng "pirouette"): class 1a antiarrhythmic na gamot (quinidine, hydroquinidine, disopyramide, procainamide), class III (dofetilide, ibutilide, bretylium tosylate), sotalol; bepridil, vincamine, phenothiazines (chlorpromazine, cyamemazine, levomepromazine, thioridazine, trifluoperazine, fluphenazine), benzamides (amisulpride, sultopride, sulpiride, tiapride, veraliprid), butyrophenones (droperidol, haloperidol, pimortide), tricyclic antidepressants, cisapride, macrolides (IV erythromycin, spiramycin), azoles, antimalarial na gamot (quinine, chloroquine, mefloquine, halofantrine, lumefantrine); pentamidine (parenteral), difemanil methyl sulfate, mizolastine, astemizole, terfenadine, fluoroquinolones (kabilang ang moxifloxacin).
Hindi inirerekomenda na mga kumbinasyon: beta-blockers, mabagal na calcium channel blockers (verapamil, diltiazem) - ang panganib ng kapansanan sa automatism (malubhang bradycardia) at pagpapadaloy; laxative na gamot na nagpapasigla sa motility ng bituka - ang panganib ng pagbuo ng ventricular tachycardia ng uri ng "pirouette" laban sa background ng hypokalemia na dulot ng mga laxative na gamot.
Mga kumbinasyon na nangangailangan ng pag-iingat:
- diuretics na nagdudulot ng hypokalemia, amphotericin B (iv), systemic glucocorticosteroids, tetracosactide - ang panganib ng pagbuo ng ventricular arrhythmias, incl. ventricular tachycardia ng uri ng "pirouette";
- procainamide - ang panganib na magkaroon ng mga side effect ng procainamide (pinapataas ng amiodarone ang plasma concentration ng procainamide at ang metabolite nito na N-acetylprocainamide);
- hindi direktang anticoagulants (warfarin) - pinatataas ng amiodarone ang konsentrasyon ng warfarin (panganib ng pagdurugo) dahil sa pagsugpo sa isoenzyme ng CYP2C9; cardiac glycosides - may kapansanan sa automatism (binibigkas na bradycardia) at AV conduction (nadagdagang konsentrasyon ng digoxin);
Esmolol - paglabag sa contractility, automatism at conduction (pagpigil sa mga compensatory reactions ng sympathetic nervous system);
- phenytoin, fosphenytoin - ang panganib ng pagbuo ng mga sakit sa neurological (pinapataas ng amiodarone ang konsentrasyon ng phenytoin dahil sa pagsugpo sa isoenzyme ng CYP2C9);
- flecainide - pinatataas ng amiodarone ang konsentrasyon nito (dahil sa pagsugpo sa isoenzyme ng CYP2D6);
- mga gamot na na-metabolize sa pakikilahok ng isoenzyme ng CYP3A4 (cyclosporine, fentanyl, lidocaine, tacrolimus, sildenafil, midazolam, triazolam, dihydroergotamine, ergotamine, statins, kabilang ang simvastatin - pinatataas ng amiodarone ang kanilang konsentrasyon (ang panganib ng pagbuo ng kanilang toxicity at / o pagtaas ng pharmacodynamic epekto);
- binabawasan ng orlistat ang konsentrasyon ng amiodarone at ang aktibong metabolite nito; clonidine, guanfacine, cholinesterase inhibitors (donepezil, galantamine, rivastigmine, tacrine, ambenonium chloride, pyridostigmine, neostigmine), pilocarpine - panganib ng malubhang bradycardia;
- cimetidine, grapefruit juice ay nagpapabagal sa metabolismo ng amiodarone at dagdagan ang konsentrasyon nito sa plasma;
- mga gamot para sa inhalation anesthesia - ang panganib ng pagbuo ng bradycardia (lumalaban sa pangangasiwa ng atropine), pagpapababa ng presyon ng dugo, mga kaguluhan sa pagpapadaloy, nabawasan ang cardiac output, acute respiratory distress syndrome, incl. nakamamatay, ang pag-unlad nito ay nauugnay sa mataas na konsentrasyon ng oxygen;
- radioactive iodine - amiodarone (naglalaman ng yodo sa komposisyon nito) ay maaaring makagambala sa pagsipsip ng radioactive iodine, na maaaring masira ang mga resulta ng isang radioisotope na pag-aaral ng thyroid gland;
- rifampicin at paghahanda ng St. John's wort (makapangyarihang inducers ng CYP3A4 isoenzyme) binabawasan ang konsentrasyon ng amiodarone sa plasma; Ang HIV protease inhibitors (CYP3A4 isoenzyme inhibitors) ay maaaring magpataas ng plasma concentrations ng amiodarone;
- clopidogrel - posible ang pagbawas sa konsentrasyon nito sa plasma;
- dextromethorphan (isang substrate ng CYP3A4 at CYP2D6 isoenzymes) - posible ang pagtaas sa konsentrasyon nito (pinipigilan ng amiodarone ang CYP2D6 isoenzyme).
Overdose
Pangalan:
Amiodarone (Amiodaronum)
Pharmacological
aksyon:
Klase III antiarrhythmic agent, ay may aktibidad na antianginal.
Ang antiarrhythmic effect ay nauugnay sa kakayahang madagdagan ang tagal ng potensyal na pagkilos ng cardiomyocytes at ang epektibong refractory period ng atria, ventricles, AV node, Kanyang bundle, Purkinje fibers.
Ito ay sinamahan ng isang pagbawas sa automatism ng sinus node, isang pagbagal sa pagpapadaloy ng AV, at isang pagbawas sa excitability ng mga cardiomyocytes.
Ito ay pinaniniwalaan na ang mekanismo para sa pagtaas ng tagal ng potensyal na pagkilos ay nauugnay sa pagbara ng mga channel ng potasa (bumababa ang paglabas ng mga potassium ions mula sa mga cardiomyocytes).
Sa pamamagitan ng pagharang sa mga hindi aktibo na "mabilis" na mga channel ng sodium, mayroon itong mga epekto na katangian ng class I na mga antiarrhythmic na gamot.
Pinipigilan ang mabagal (diastolic) na depolarization ng sinus node cell membrane, na nagiging sanhi ng bradycardia, pinipigilan ang pagpapadaloy ng AV (ang epekto ng class IV antiarrhythmics).
Ang antianginal effect ay dahil sa coronary dilating at antiadrenergic action, isang pagbawas sa myocardial oxygen demand.
Ito ay may nagbabawal na epekto sa α- at β-adrenergic receptors ng cardiovascular system (nang walang kumpletong blockade).
Binabawasan ang sensitivity sa hyperstimulation ng sympathetic nervous system, tono ng coronary vessels; pinatataas ang daloy ng dugo ng coronary; nagpapabagal sa rate ng puso; pinatataas ang mga reserbang enerhiya ng myocardium (sa pamamagitan ng pagtaas ng nilalaman ng creatine sulfate, adenosine at glycogen).
Binabawasan ang OPSS at systemic na presyon ng dugo (na may isang / sa pagpapakilala).
Ito ay pinaniniwalaan na ang amiodarone ay maaaring tumaas ang antas ng phospholipids sa mga tisyu.
Naglalaman ng yodo. Nakakaapekto ito sa metabolismo ng mga thyroid hormone, pinipigilan ang conversion ng T3 sa T4 (thyroxine-5-deiodinase blockade) at hinaharangan ang uptake ng mga hormone na ito ng mga cardiocytes at hepatocytes, na humahantong sa pagpapahina ng stimulating effect ng thyroid hormones sa myocardium (Ang kakulangan sa T3 ay maaaring humantong sa hyperproduction at thyrotoxicosis nito) .
Kapag kinuha nang pasalita, ang simula ng pagkilos ay mula 2-3 araw hanggang 2-3 buwan, ang tagal ng pagkilos ay nagbabago din - mula sa ilang linggo hanggang ilang buwan.
Pagkatapos ng intravenous administration, ang maximum na epekto ay nakamit pagkatapos ng 1-30 minuto at tumatagal ng 1-3 oras.
Pharmacokinetics
Pagkatapos ng oral administration, dahan-dahan itong hinihigop mula sa gastrointestinal tract, ang pagsipsip ay 20-55%. Ang Cmax sa plasma ay naabot pagkatapos ng 3-7 na oras.
Dahil sa masinsinang akumulasyon sa adipose tissue at mga organo na may mataas na antas ng suplay ng dugo (atay, baga, pali), mayroon itong malaki at variable na Vd at nailalarawan sa pamamagitan ng mabagal na pagkamit ng balanse at therapeutic plasma concentrations at isang pangmatagalang pag-aalis. .
Ang Amiodarone ay tinutukoy sa plasma hanggang 9 na buwan pagkatapos ihinto ang paggamit nito.
Ang pagbubuklod ng protina ay mataas - 96% (62% - may albumin, 33.5% - may β-lipoproteins).
Tumagos sa BBB at sa placental barrier(10-50%), pinalabas sa gatas ng suso (25% ng dosis na natanggap ng ina).
Intensively metabolized sa atay na may pagbuo ng aktibong metabolite deethylamiodarone, at gayundin, tila, sa pamamagitan ng deiodination.
Sa matagal na paggamot, ang mga konsentrasyon ng yodo ay maaaring umabot sa 60-80% ng konsentrasyon ng amiodarone. Ito ay isang inhibitor ng isoenzymes CYP2C9, CYP2D6 at CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 sa atay.
Ang pag-alis ay biphasic..
Pagkatapos ng oral administration, ang T1 / 2 sa unang yugto ay 4-21 araw, sa terminal phase - 25-110 araw; deethylamiodarone - isang average ng 61 araw.
Bilang isang patakaran, na may kurso ng oral administration, ang T1 / 2 ng amiodarone ay 14-59 araw. Pagkatapos ng / sa pagpapakilala ng amiodarone T1 / 2 sa terminal phase ay 4-10 araw.
Ito ay excreted pangunahin na may apdo sa pamamagitan ng bituka, maaaring mayroong isang bahagyang enterohepatic recirculation. Napakaliit na halaga ng amiodarone at deethylamiodarone ay pinalabas sa ihi.
Ang Amiodarone at ang mga metabolite nito ay hindi pinalabas sa pamamagitan ng dialysis.
Mga indikasyon para sa
aplikasyon:
Paggamot at pag-iwas sa mga paroxysmal arrhythmias:
- ventricular arrhythmias na nagbabanta sa buhay (kabilang ang ventricular tachycardia);
- pag-iwas sa ventricular fibrillation (kabilang pagkatapos ng cardioversion);
- supraventricular arrhythmias (bilang isang panuntunan, na may hindi epektibo o imposibilidad ng iba pang therapy, lalo na ang mga nauugnay sa WPW syndrome), kasama. paroxysm ng atrial fibrillation at flutter;
- atrial at ventricular extrasystole;
- arrhythmias laban sa background ng coronary insufficiency o talamak na pagpalya ng puso, parasystole, ventricular arrhythmias sa mga pasyente na may Chagas myocarditis;
- angina.
Mode ng aplikasyon:
Kapag iniinom nang pasalita para sa mga matatanda, ang paunang solong dosis ay 200 mg.
Para sa mga bata, ang dosis ay 2.5-10 mg / araw.
Ang scheme at tagal ng paggamot ay itinakda nang paisa-isa.
Para sa intravenous administration (stream o drip), ang isang solong dosis ay 5 mg / kg, ang pang-araw-araw na dosis ay hanggang sa 1.2 g (15 mg / kg).
Mga side effect:
Mula sa gilid ng cardiovascular system: sinus bradycardia (refractory sa m-anticholinergics), AV blockade, na may matagal na paggamit - pag-unlad ng CHF, ventricular arrhythmia ng uri ng "pirouette", pagpapalakas ng isang umiiral na arrhythmia o paglitaw nito, na may parenteral na paggamit - isang pagbaba sa presyon ng dugo.
Mula sa endocrine system: pag-unlad ng hypo- o hyperthyroidism.
Mula sa respiratory system: na may matagal na paggamit - ubo, igsi ng paghinga, interstitial pneumonia o alveolitis, pulmonary fibrosis, pleurisy, na may parenteral na paggamit - bronchospasm, apnea (sa mga pasyente na may matinding respiratory failure).
Mula sa digestive system: pagduduwal, pagsusuka, pagkawala ng gana, pagkapurol o pagkawala ng panlasa, pakiramdam ng bigat sa epigastrium, sakit ng tiyan, paninigas ng dumi, utot, pagtatae, bihirang - nadagdagan na aktibidad ng hepatic transaminases, na may matagal na paggamit - nakakalason na hepatitis, cholestasis, jaundice, cirrhosis ng atay.
Mula sa gilid ng central nervous system at peripheral nervous system: sakit ng ulo, kahinaan, pagkahilo, depression, pakiramdam ng pagkapagod, paresthesia, auditory hallucinations, na may matagal na paggamit - peripheral neuropathy, panginginig, may kapansanan sa memorya, pagtulog, extrapyramidal manifestations, ataxia, optic neuritis, na may parenteral na paggamit - intracranial hypertension.
Mula sa mga organo ng pandama: uveitis, lipofuscin deposition sa corneal epithelium (kung ang mga deposito ay makabuluhan at bahagyang punan ang mag-aaral - mga reklamo ng kumikinang na mga tuldok o isang belo sa harap ng mga mata sa maliwanag na liwanag), retinal microdetachment.
Mula sa hematopoietic system: thrombocytopenia, hemolytic at aplastic anemia.
Mga reaksiyong dermatological: pantal sa balat, exfoliative dermatitis, photosensitivity, alopecia, bihira - kulay abo-asul na paglamlam ng balat.
Mga lokal na reaksyon: thrombophlebitis.
Iba pa: epididymitis, myopathy, nabawasan ang potency, vasculitis, na may parenteral na paggamit - lagnat, nadagdagan ang pagpapawis.
Contraindications:
sipon;
- SSSU;
- sinoatrial blockade;
- AV block II-III degree (nang walang paggamit ng pacemaker);
- atake sa puso;
- hypokalemia;
- pagbagsak, arterial hypotension;
- hypothyroidism, thyrotoxicosis;
- interstitial na sakit sa baga;
- pagkuha ng MAO inhibitors;
- pagbubuntis, paggagatas;
- Hypersensitivity sa amiodarone at iodine.
May pagiingat gamitin sa talamak na pagpalya ng puso, pagkabigo sa atay, bronchial hika, sa mga matatandang pasyente (mataas na panganib na magkaroon ng malubhang bradycardia), sa ilalim ng edad na 18 taon (ang pagiging epektibo at kaligtasan ng paggamit ay hindi pa naitatag).
Hindi dapat ilapat sa mga pasyente na may malubhang pagkabigo sa paghinga.
Bago simulan ang paggamit ng amiodarone, isang pagsusuri sa X-ray ng mga baga at thyroid function ay dapat isagawa, kung kinakailangan, upang iwasto ang mga pagkagambala sa electrolyte.
Sa pangmatagalang paggamot, regular na pagsubaybay sa thyroid function, konsultasyon sa isang ophthalmologist at X-ray na pagsusuri sa mga baga ay kinakailangan.
Ang parenterally ay magagamit lamang sa mga dalubhasang departamento ng mga ospital sa ilalim ng patuloy na pagsubaybay sa presyon ng dugo, rate ng puso at ECG.
Ang mga pasyente na tumatanggap ng amiodarone ay dapat iwasan ang direktang pagkakalantad sa sikat ng araw.
Sa pag-aalis ng amiodarone, posible ang mga relapses ng cardiac arrhythmias.
Maaaring makagambala sa thyroid radioactive iodine accumulation test results.
Ang Amiodarone ay hindi dapat gamitin nang sabay-sabay sa quinidine, beta-blockers, calcium channel blockers, digoxin, coumarin, doxepin.
Pakikipag-ugnayan
ibang gamot
sa ibang paraan:
Ang mga pakikipag-ugnayan ng gamot ng amiodarone sa iba pang mga gamot ay posible kahit ilang buwan pagkatapos ng pagtatapos ng paggamit nito dahil sa mahabang kalahating buhay.
Sa sabay-sabay na paggamit ng amiodarone at class I A na mga antiarrhythmic na gamot (kabilang ang disopyramide), ang pagitan ng QT ay tumataas dahil sa additive effect sa halaga nito at ang panganib ng pagbuo ng ventricular tachycardia ng uri ng "pirouette" ay tumataas.
Sa sabay-sabay na paggamit ng amiodarone na may laxatives na maaaring maging sanhi ng hypokalemia, nadagdagan ang panganib ng ventricular arrhythmias.
Ang mga gamot na nagdudulot ng hypokalemia, kabilang ang diuretics, corticosteroids, amphotericin B (iv), tetracosactide, kapag ginamit nang sabay-sabay sa amiodarone, ay nagdudulot ng pagtaas sa pagitan ng QT at pagtaas ng panganib na magkaroon ng ventricular arrhythmia (kabilang ang torsades de pointes).
Sa sabay-sabay na paggamit ng mga ahente para sa pangkalahatang kawalan ng pakiramdam, oxygen therapy, may panganib na magkaroon ng bradycardia, arterial hypotension, mga kaguluhan sa pagpapadaloy, at isang pagbawas sa dami ng stroke ng puso, na, tila, ay dahil sa mga additive cardiodepressive at vasodilator effect.
Sa sabay-sabay na paggamit ng tricyclic antidepressants, phenothiazines, astemizole, terfenadine ay nagdudulot ng pagtaas sa pagitan ng QT at pagtaas ng panganib na magkaroon ng ventricular arrhythmia, lalo na ang uri ng "pirouette".
Sa sabay-sabay na paggamit ng warfarin, phenprocoumon, acenocoumarol, ang anticoagulant effect ay pinahusay at nadagdagan ang panganib ng pagdurugo.
Sa sabay-sabay na paggamit ng vincamine, sultopride, erythromycin (in / in), pentamidine (in / in, in / m), ang panganib ng pagbuo ng ventricular arrhythmia ng uri ng "pirouette" ay tumataas.
Sa sabay-sabay na paggamit, ang isang pagtaas sa konsentrasyon ng dextromethorphan sa plasma ng dugo ay posible dahil sa isang pagbawas sa rate ng metabolismo nito sa atay, na dahil sa pagsugpo sa aktibidad ng CYP2D6 isoenzyme ng cytochrome P450 system sa ilalim ng impluwensya ng amiodarone at isang pagbagal sa paglabas ng dextromethorphan mula sa katawan.
Sa sabay-sabay na paggamit ng digoxin, ang konsentrasyon ng digoxin sa plasma ng dugo ay tumataas nang malaki dahil sa isang pagbawas sa clearance nito at, bilang isang resulta, ang panganib ng pagbuo ng digitalis na pagkalasing ay tumataas.
Sa sabay-sabay na paggamit ng diltiazem, verapamil, negatibong inotropic effect, bradycardia, conduction disturbance, at pagtaas ng AV blockade.
Ang isang kaso ng pagtaas sa konsentrasyon ng amiodarone sa plasma ng dugo ay inilarawan sa sabay-sabay na paggamit nito sa indinavir. Ito ay pinaniniwalaan na ang ritonavir, nelfinavir, saquinavir ay magkakaroon ng katulad na epekto.
Gamit ang sabay-sabay na paggamit ng cholestyramine bumababa ang konsentrasyon ng amiodarone sa plasma ng dugo dahil sa pagbubuklod nito sa cholestyramine at nabawasan ang pagsipsip mula sa gastrointestinal tract.
Mayroong mga ulat ng isang pagtaas sa konsentrasyon ng lidocaine sa plasma ng dugo kapag ginamit nang sabay-sabay sa amiodarone at ang pagbuo ng mga seizure, tila dahil sa pagsugpo sa metabolismo ng lidocaine sa ilalim ng impluwensya ng amiodarone.
Ito ay pinaniniwalaan na ang synergism ay posible na may kaugnayan sa pagbabawal na epekto sa sinus node.
Sa sabay-sabay na paggamit ng lithium carbonate, posible ang pagbuo ng hypothyroidism.
Sa sabay-sabay na paggamit ng procainamide, ang pagitan ng QT ay tumataas dahil sa isang additive na epekto sa magnitude nito at ang panganib ng pagbuo ng ventricular tachycardia ng uri ng "pirouette". Tumaas na konsentrasyon ng plasma ng procainamide at ang metabolite nito na N-acetylprocainamide at tumaas na mga side effect.
Gamit ang sabay-sabay na paggamit ng propranolol, metoprolol, sotalol posibleng hypotension, bradycardia, ventricular fibrillation, asystole.
Sa sabay-sabay na paggamit ng trazodone, ang isang kaso ng pagbuo ng arrhythmia ng uri ng "pirouette" ay inilarawan.
Sa sabay-sabay na paggamit ng quinidine, ang agwat ng QT ay tumataas dahil sa isang additive na epekto sa magnitude nito at ang panganib ng pagbuo ng ventricular tachycardia ng uri ng "pirouette". Isang pagtaas sa konsentrasyon ng quinidine sa plasma ng dugo at isang pagtaas sa mga epekto nito.
Sa sabay-sabay na paggamit, ang isang kaso ng pagtaas ng mga epekto ng clonazepam ay inilarawan, na, tila, ay dahil sa pagsasama nito dahil sa pagsugpo ng oxidative metabolism sa atay sa ilalim ng impluwensya ng amiodarone.
Sa sabay-sabay na paggamit ng cisapride, ang agwat ng QT ay tumataas nang malaki dahil sa additive action, ang panganib ng pagbuo ng ventricular arrhythmia (kabilang ang uri ng "pirouette").
Sa sabay-sabay na paggamit, ang konsentrasyon ng cyclosporine sa plasma ng dugo ay tumataas, panganib ng pagbuo ng nephrotoxicity.
Ang isang kaso ng pulmonary toxicity ay inilarawan sa sabay-sabay na paggamit ng mataas na dosis ng cyclophosphamide at amiodarone.
Ang konsentrasyon ng amiodarone sa plasma ng dugo ay tumataas dahil sa isang pagbagal sa metabolismo nito sa ilalim ng impluwensya ng cimetidine at iba pang mga inhibitor ng microsomal liver enzymes.
Ito ay pinaniniwalaan na dahil sa pagsugpo ng mga enzyme sa atay sa ilalim ng impluwensya ng amiodarone, na may pakikilahok kung saan ang phenytoin ay na-metabolize, posible na madagdagan ang konsentrasyon ng huli sa plasma ng dugo at dagdagan ang mga epekto nito.
Dahil sa induction ng microsomal liver enzymes sa ilalim ng impluwensya ng phenytoin, ang rate ng metabolismo ng amiodarone sa atay ay tumataas at ang konsentrasyon nito sa plasma ng dugo ay bumababa.
Pagbubuntis:
Contraindicated gamitin sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas.
Ang Amiodarone at desmethylamiodarone ay tumatawid sa placental barrier, ang kanilang mga konsentrasyon sa dugo ng fetus, ayon sa pagkakabanggit, ay 10% at 25% ng konsentrasyon sa dugo ng ina.
Ang Amiodarone at desmethylamiodarone ay pinalabas sa gatas ng ina.
Overdose:
Mga sintomas: pagpapababa ng presyon ng dugo, sinus bradycardia, arrhythmias, atrioventricular blockade, paglala ng umiiral na talamak na pagpalya ng puso, abnormal na paggana ng atay, pag-aresto sa puso.
Paggamot: gastric lavage at activated charcoal, kung ang gamot ay ininom kamakailan. Sa ibang mga kaso, ang symptomatic therapy ay isinasagawa.
Walang tiyak na antidote, hindi epektibo ang hemodialysis, at ang amiodarone at ang mga metabolite nito ay hindi inaalis sa pamamagitan ng dialysis.
Sa pag-unlad ng bradycardia, posibleng magreseta ng atropine, beta-adrenergic stimulants, o mag-install ng pacemaker; na may tachycardia ng uri ng "pirouette" - intravenous administration ng magnesium salts o pacing.
gamot nilikha noong 1960. Lumipas ang mga klinikal na pagsubok. Ginamit bilang isang antiarrhythmic na gamot. Ang Amiodarone ay pinagkalooban ng mga antiarrhythmic at antianginal function. Ang antiarrhythmic effect nito ay batay sa isang pagbawas sa kasalukuyang ng mga potassium ions, na kumikilos sa mga lamad ng cell - cardiomyocytes. Binabawasan ang sinus node, na bumubuo ng bradycardia.
Ang paggamit ng gamot sa mga tablet ay nagpapataas ng refractory segment ng wire mechanism ng puso. Pinapabagal ang pagpapadaloy sa mga pangalawang landas sa mga pasyente na may talamak na Wolff-Parkinson-White syndrome. At ang antianginal na ari-arian ay itinayo sa isang pagbawas sa pagkonsumo ng oxygen ng myocardium at isang pagbawas sa epekto nito sa mga arterial na kalamnan. Ang komposisyon ng gamot ng pangkat ng pharmacological ay kinabibilangan ng yodo, na nagbabago sa dami ng mga thyroid hormone na nilalaman, na binabawasan ang antas ng kanilang epekto sa myocardium.
Grupo ng pharmacological
Ang Amiodarone ay may ari-arian ng akumulasyon, kaya ang epekto ng paggamit nito ay nangyayari pagkatapos ng isang linggo ng regular na paggamit.
Hanggang sa 40% ng gamot ay nasisipsip sa loob, lumilitaw ang Cmax sa dugo pagkatapos ng 7 oras. Ang epekto ay nagpapatuloy ng ilang linggo. Ang metabolic process ay nangyayari sa mas malaking lawak sa atay, na bumubuo ng aktibong elementong deethylamiodarone, na ay ang pangunahing metabolite. Ito ay excreted mula sa katawan na may apdo at ihi, T ½ - pagkatapos ng isang solong dosis ng gamot sa loob ng 7 oras, na may mahabang therapy - sa isang araw.
Amiodarone: mga indikasyon para sa paggamit
Ang gamot ay ginagamit sa mga ganitong sitwasyon:
Amiodarone: release form at komposisyon
Nabenta sa anyo ng tablet puti at cream ang kulay, ay may hugis na flat cylinder, na may double-sided chamfer at one-sided na panganib. Naglalaman ng 0.2 gramo ng pangunahing sangkap na hydrochloride.
Bilang karagdagan sa hydrochloride, ang komposisyon ng produkto ay naglalaman ng mga sumusunod na sangkap:
Inisyu sa isang karton na kahon, sa tatlong uri ng mga paltos at sa isang garapon na salamin. Ang lahat ng mga pakete ay protektado mula sa direktang sikat ng araw.
Ang maximum na bilang ng mga tablet ay 60.
Mayroon ding 5% na solusyon ng 0.003 gramo ng aktibong sangkap, na tumutugma sa 0.15 gramo para sa iniksyon sa isang ugat. Ibinenta sa contour packaging. Dami - 100 piraso. Sa loob ay naglalaman ng pagtuturo.
Mga side effect ng amiodarone
Depende sa epekto ng gamot sa iba't ibang mga sistema ng katawan, ang iba't ibang mga epekto ay nakikilala.
Ang cardiovascular system:
- pagtaas ng iregularidad;
- ang hitsura ng isang bagong arrhythmia, na humahantong sa isang nakamamatay na kahihinatnan;
- kalubhaan sa pagpapahayag ng bradycardia;
- pagpapahinto sa sinus node (kung mayroong anumang paglabag dito o sa kaso ng advanced na edad ng pasyente);
- paglitaw ng talamak na pagkabigo sa puso.
pantunaw:
Sistema ng respiratory tract:
- nangyayari ang alveolar at interstitial pneumonitis, na pumupukaw ng brongkitis na may pulmonya;
- pleurisy, pulmonary fibrosis;
- paminsan-minsan ay may bronchospasm, kung may problema sa paghinga, posible ang isang acute respiratory syndrome na may nakamamatay na kahihinatnan;
- paminsan-minsan, maaaring mangyari ang bahagyang pagdurugo, pananakit ng dibdib, tachypnea.
Mga organo ng pandama:
- ang lipofuscin ay maaaring ideposito sa kornea sa epithelium, na nagiging sanhi ng kapansanan sa paningin, lalo na, kulay halos, malabo na mga contour;
- paminsan-minsan ay may neuritis ng nerve of vision.
Reaksyon sa balat:
- na may matagal na paggamit ng produkto, nangyayari ang photosensitivity, isang kulay-abo-asul, mala-bughaw na kulay ng pigment;
- erythema, pantal sa katawan, exfoliative dermatitis, vasculitis, alopecia.
Endocrine system:
- ang antas ng T4 ay tumataas na may katamtaman at maliit na antas ng T3;
- na may matagal na paggamit, hypothyroidism, hyperthyroidism, isang sindrom ng may kapansanan na pagtatago ng ADH ay maaaring mangyari.
Sistema ng nerbiyos:
- ang iba't ibang mga extrapyramidal disorder ay nangyayari, ang pagtulog ay nabalisa, ang mga bangungot ay nangyayari;
- paminsan-minsan mayroong peripheral neuropathy at myopathy, cerebellar ataxia, cerebral pseudotumor, sakit sa mga templo.
Mga sintomas ng vascular: minsan nag-aalala tungkol sa vasculitis.
Sistema ng sirkulasyon: bihirang mangyari ang thrombocytopenia.
Immunity: Posible ang edema ni Quinte.
Mga pahiwatig mula sa laboratoryo: na may matagal na paggamit, nangyayari ang thrombocytopenia, hemolytic at aplastic anemia.
Lokal na reaksyon- sa parenteral na paggamit ng gamot, maaaring mangyari ang phlebitis.
Iba pa: ang paglitaw ng potency, init sa katawan, pagtaas ng pagpapawis, pagtaas ng timbang, pagtatae, pagkahilo, pagkamayamutin.
Lahat ng gamot ay may side effect. Pangunahing nangyayari ang mga ito kung ang gamot ay iniinom nang mahabang panahon sa pinakamataas na dosis o kapag iniinom nang kahanay sa iba pang mga gamot. Ang indibidwal na hindi pagpaparaan sa isa sa mga sangkap ay maaaring maobserbahan, na kung minsan ay maaaring magdulot ng matinding pinsala sa katawan. Kung ang gamot ang sanhi by-effect pagkatapos ay kailangan mong ihinto agad ang pagkuha nito at pumunta sa doktor.
Amiodarone: contraindications
Ang gamot ay inireseta nang paisa-isa at lamang ng isang doktor. Bago gamitin, siguraduhing basahin ang mga tagubilin upang maiwasan ang pinsala na maaaring idulot ng gamot.
Ang Amiodarone ay ipinagbabawal na gamitin sa mga ganitong sitwasyon:
Application: paraan at dosis
Kapag gumagamit ng mga iniksyon, ang isang tao ay tinuturok ng 0.3 hanggang 0.45 gramo ng gamot sa intravenously. Bago iniksyon ibinibigay nang hindi mas maaga kaysa sa bawat ibang araw sa isang dosis na 0.6 hanggang 1.2 gramo.
Kung ang gamot ay ginagamit upang maiwasan ang pag-ulit ng arrhythmia, ang dosis ay mula 0.45 hanggang 1.2 gramo bawat araw. Depende sa mga reseta ng doktor at sa estado ng katawan, maaari itong gamitin sa loob ng 3 araw, pagkatapos ng oras na ito ay inirerekomenda na lumipat sa mga tablet.
Ang mga tablet ay kinukuha nang hindi bababa sa 15 minuto pagkatapos kumain. Sa ventricular arrhythmia, ang pang-araw-araw na dosis ng gamot ay nag-iiba mula 0.8 hanggang 1.2 gramo, ang gamot ay lasing sa 4 na dosis. Ang kurso ng paggamot ay hanggang sa 10 araw, ngunit sa talamak na kurso ng sakit, ang gamot ay pinalawak. Sa kaso ng pagpapahaba ng pagkuha ng gamot, ang pang-araw-araw na dosis ay nabawasan sa 0.6-0.8 gramo.
Kung kailangan mo lang suportahan ang katawan sa panahon ng post-rehabilitation, ang gamot ay dapat inumin hanggang 14 na araw sa isang dosis na 0.2 hanggang 0.4 gramo.
Sa pag-unlad ng angina pectoris, ang gamot ay dapat inumin 2 beses sa isang araw para sa 0.2 gramo. Pagkatapos ng 14 na araw, ang paggamit ay nabawasan sa 1 oras bawat araw. Ang maximum na dosis sa isang pagkakataon ay 0.4 gramo, ang pang-araw-araw na dosis ay 1.2 gramo.
Kapag nagrereseta sa mga bata, ang gamot ay ibinibigay depende sa bigat ng bata, dahil ito ay kumikilos sa kanya nang mas mabilis kaysa sa isang may sapat na gulang. Dosis: bawat 1 kilo - 10 mg ng gamot. Gumamit ng hanggang 10 araw sa panahon ng therapy o hanggang sa mapabuti ang pagpapabuti. Pagkatapos ang dosis ay nabawasan sa 5 mg. Para sa pag-iwas at pagpapanatili, 2.4 mg.
Presyo
Ang presyo ng gamot ay nag-iiba depende sa site, kung iniutos sa pamamagitan ng Internet o mula sa botika kung saan ito ibinebenta, dahil ang bawat isa ay nagtatakda ng kanilang sariling presyo.
Bilang karagdagan, ang presyo ay depende sa dami at anyo ng gamot na binibili.
Ang average na presyo ay mula 53 hanggang 397 rubles sa Russia.
Mga pagsusuri
Karamihan sa mga tao na umiinom ng amiodarone sa maikling panahon at sa maliliit na dosis ay nagsasalita ng pagiging epektibo ng nai-render epekto sa katawan nang walang anumang side effect.
Kung ang gamot ay kinuha sa loob ng mahabang panahon, kung gayon, ayon sa mga pagsusuri, ang ilang mga tao ay nagkaroon ng igsi ng paghinga, nadagdagan ang rate ng puso, nerbiyos at depresyon ang nangyari, ang mood ay nagbago nang malaki, ang mga thyroid hormone ay tumaas, hindi pagkatunaw ng pagkain, pagduduwal, at pagsusuka.
Maraming tao ang gumamit ng gamot para sa paggamot ng angina pectoris at sinabi na ang gamot ay kasing ganda ng dayuhan nito mga analogue.
Ang isang maliit na bilang, ayon sa mga pagsusuri, ay naniniwala na ang lunas ay dapat gawin lamang kapag ang buhay ay nanganganib.
Narito ang ilang mga unang-kamay na pagsusuri:
Ginamit ang amiodarone upang mabawasan ang mga sintomas ng talamak na tachycardia. Sa totoo lang, hindi talaga ako naniniwala sa resulta, kung gaano karaming mga katulad na produkto ang nasubukan ko na, bukod pa, marami sa kanila ang mas mahal. Ngunit ang malaking sorpresa para sa akin ay kapag naramdaman ko ang isang pagpapabuti, mas naging mas madali para sa akin na huminga.
Larisa, 46 taong gulang.
Noong 30 taong gulang ako, na-diagnose ng mga doktor ang coronary disease. Sa totoo lang, naisip ko na doon na magtatapos ang aking buhay, dahil napakaraming bilang ng mga paghihigpit at, siyempre, walang pag-iwas sa patuloy na paggamit ng droga. Sinubukan ko ang napakarami sa kanila na walang salita. At pagkatapos ay isang araw napunta ako sa Amiodarone. Matapos uminom ng gamot sa loob ng ilang araw, napansin ko ang ilang mga pagpapabuti, na, sa kasamaang-palad, ay pinagsama sa isang sira na tiyan. Nang magpasya akong kunin ang panganib, ipinagpatuloy ko ang paggamit ng gamot, at sa susunod na pagsusuri sa doktor, sinabi niya na ang posibilidad na magkaroon ng ischemic stroke ay hindi kapani-paniwalang nabawasan at kung ipagpapatuloy ko ang paggamit ng gamot, makakalimutan ko ang tungkol sa sakit magpakailanman. Masaya ako.
Anastasia, 34 taong gulang.
Amiodarone, sa kasamaang-palad, ay hindi tumulong sa akin. Ang tanging bagay na nakamit ko sa paggamot ng aking tachycardia na may Amiodarone ay ang pagbuo ng isang pakiramdam ng pagduduwal at pagsusuka.
Semyon, 56 taong gulang
Mga analogue
Kung ang Amiodarone ay hindi maaaring makuha o hindi magagamit, kung gayon hindi ito isang problema, dahil maraming mga analogue:
- Amiodarone Belupo o Aldarone;
- Atlansil;
- Cordinyl;
- Ang Medakoron at Palpitin ay pantay na kumikilos;
- paminsan-minsang ginagamit ang Sedacoron;
- Sandoz.
Nakalista o pareho ang mga gamot aktibong sangkap, o katulad na pagkilos na antiarrhythmic. Ang mga analogue ay karaniwang nai-publish sa ibang bansa at ang kanilang presyo ay mas mahal.
Ang paggamit ng Amiodarone ay dapat maganap sa ilalim ng pangangasiwa ng isang pangkalahatang practitioner at ayon sa mga tagubilin. Inirerekomenda na gamitin ito pagkatapos ng x-ray ng atay, baga at isang de-koryenteng cardiogram, pagkatapos basahin ang mga tagubilin nang maaga. Sa panahon at pagkatapos ng paggamit ng gamot, kailangan mo ring sumailalim sa mga pagsusuri at, higit sa lahat, makinig sa patotoo ng isang cardiologist. Gaano kahirap side effects depende sa dosis na ginamit. Maipapayo na gamitin ang gamot nang madalang at sa kaunting dosis. Kapag huminto ka sa paggamit ng gamot, maaari mong obserbahan ang isang pagkabigo ng ritmo ng puso.
Dahil ang mga tablet ay naglalaman ng yodo, na nag-aambag sa isang pagtaas sa antas ng radioactive iodine sa thyroid gland, bago ang therapy, habang at pagkatapos nito, kinakailangan na kumuha ng mga pagsusuri para sa dami ng mga thyroid hormone.
Sa panahon ng therapy, kailangan mong maging mas kaunti sa araw, hindi ka maaaring mag-sunbathe. Ang pag-iingat ay dapat ibigay sa mga matatanda sa panahon ng pangkalahatang kawalan ng pakiramdam o paggamot sa oxygen, mga motorista o mga taong nangangailangan ng konsentrasyon ang mga propesyon.
Sa kaso ng isang labis na dosis, ang isang exacerbation ng mga side effect, hypotension, arrhythmia, at dysfunction ng atay ay maaaring maobserbahan. Pagkatapos ay kailangan mong mapilit na banlawan ang tiyan, uminom ng activated charcoal at mga solusyon na may asin. Sa bradycardia, ginagawa ang mga iniksyon ng atropite, ginagamit ang mga beta-adrenergic agonist, at ginagawa ang pacing.
Imbakan
Ang Amiodarone ay maaaring maiimbak ng 3 taon sa isang malamig na lugar na protektado mula sa sikat ng araw, na hindi naa-access sa mga bata. Ang isang reseta ay maaari lamang isulat ng isang doktor. Ang self-medication ay ipinagbabawal.
Pakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot
Kung gumagamit ka ng mga antiarrhythmic na gamot na nabibilang sa iba't ibang klase nang sabay-sabay, makakamit mo ang isang mas mahusay na epekto sa panahon ng therapy, ngunit ito ay indibidwal na tinutukoy ng doktor para sa bawat indibidwal na kaso at pagkatapos lamang ng klinikal at ECG na pagsubaybay.
Sabay-sabay na paggamit Ang mga antiarrhythmic na gamot ng parehong klase ay mahigpit na ipinagbabawal.
Ang lahat ng mga nuances ay inilarawan sa mga tagubilin.