Ipadala ang iyong mabuting gawa sa base ng kaalaman ay simple. Gamitin ang form sa ibaba

Ang mga mag-aaral, nagtapos na mga estudyante, mga batang siyentipiko na gumagamit ng base ng kaalaman sa kanilang pag-aaral at trabaho ay lubos na magpapasalamat sa iyo.

Nai-post sa http://www.allbest.ru/

Nai-post sa http://www.allbest.ru/

gawaing kurso

sa paksa: Analgesics-antipyretics

Panimula

1.1 Non-narcotic analgesics

1.2 Narcotic analgesics

2.2 Pagsusuri ng hanay ng analgesics-antipyretics sa mga organisasyon ng parmasya

Konklusyon

Bibliograpiya

Mga aplikasyon

Panimula

Kaugnayan: Ang analgesics, o analgesics, ay mga gamot na may partikular na kakayahang bawasan o alisin ang pakiramdam ng sakit, i.e. mga gamot, ang nangingibabaw na epekto kung saan ay analgesia, hindi sinamahan ng mga therapeutic na dosis ng pagkawala ng kamalayan at isang binibigkas na kapansanan ng mga pag-andar ng motor.

Ayon sa likas na kemikal, kalikasan at mekanismo ng aktibidad ng pharmacological, ang mga modernong analgesics ay nahahati sa dalawang pangunahing grupo: non-narcotic at narcotic analgesics.

Ang sakit ay isang proteksiyon na reaksyon ng katawan, isang senyas ng panganib, ang papel na kung saan ay napakahalaga para sa isang tao. Ang kumpletong kawalan ng sakit ay maaaring kasing delikado ng sakit mismo. Gayunpaman, ang malubha at matagal na pananakit ay maaaring magdulot ng pinsala sa mga mahahalagang sistema ng katawan at maging sanhi ng pagkabigla.

Ang paggamot sa sakit ay isang medyo mahirap na gawain, dahil sa iba't ibang mga sanhi nito at ang pagiging subject ng mga sensasyon. Sa kasalukuyan, ang mga kumpanya ng parmasyutiko ay gumagawa ng isang malaking bilang ng mga pangpawala ng sakit, kadalasang naiiba lamang sa pangalan ng kalakalan, habang ang kanilang analgesic na epekto ay maaaring halos pareho sa bawat isa.

Ang narcotic analgesics ay may malakas na analgesic effect. Kasabay nito, ang mga gamot na ito ay may medyo malubhang epekto, lalo na, maaari silang maging sanhi ng pagkagumon sa lahat ng mga kasunod na problema ng isang physiological, psychological at panlipunang kalikasan. Ang non-narcotic analgesics ay may hindi gaanong binibigkas na analgesic effect, ngunit hindi nagiging sanhi ng addiction at withdrawal syndrome, dahil sa kung saan mas malawak itong ginagamit sa medikal na kasanayan.

Ang layunin ng gawain: Upang maghanap, pag-aralan, ibuod ang kinakailangang impormasyon sa paksa; upang pag-aralan ang hanay ng mga gamot ng pangkat ng analgesics-antipyretics.

Upang pag-aralan ang mga espesyal na literatura sa paksang ito.

Upang pag-aralan ang hanay ng mga analgesics-antipyretics na nakarehistro sa Russian Federation.

Upang pag-aralan ang hanay ng analgesics-antipyretics sa mga organisasyon ng parmasya.

Paksa ng pag-aaral: ang istraktura ng assortment ng mga gamot sa pangkat ng analgesics-antipyretics.

Mga pamamaraan ng pananaliksik:

pang-agham at teoretikal;

analitikal;

pagmamasid;

paghahambing.

1. Pangkalahatang katangian ng analgesics

1.1 Non-narcotic analgesics.

Ang sakit ay nangyayari kapag ang mga receptor ng sakit (nociceptors) ay inis. Ito ang mga dulo ng afferent nerve fibers na matatagpuan sa balat, mauhog lamad, kalamnan at panloob na organo. Sa paghahatid ng mga impulses ng sakit, ang mga tagapamagitan ng sakit (mga peptide na na-synthesize sa katawan) ay may mahalagang papel: sangkap P; somatostatin; cholecystokinin.

Landas ng pain impulse: 1. Nociceptor > 2. Afferent nerve fiber > 3. Posterior horns ng spinal cord (intercalary neurons) > 4. Medulla oblongata > 5. Midbrain > 6. Reticular formation > 7. Hypothalamus > 8. Thalamus > 9 Limbic system > 10. Cerebral cortex.

Ang lahat ng mga istrukturang ito na kasangkot sa pang-unawa, henerasyon at pagpapadaloy ng isang salpok ng sakit ay bumubuo sa nociceptive system.

Mayroong isang sistema sa katawan na may analgesic na kakayahan, ito ay isang antinociceptive system, na kinakatawan ng mga endopeptides (endoopiates): enkephalins; endorphin; neoendorphin; dynorphin.

Nakikipag-ugnayan sila sa mga receptor ng opiate, habang pinipigilan ang sakit sa katawan (mayroong proseso ng pang-aapi ng pang-unawa at pagpapadaloy ng mga impulses sa central nervous system).

Ang pangunahing pagkakaiba sa pagitan ng pangkat ng mga non-narcotic na gamot at ng pangkat ng narcotic analgesics ay ang kawalan ng narcotic effect, na makikita sa kanilang pangalan. Ang non-narcotic analgesics ay hindi epektibo para sa matinding pananakit. Ang mga indikasyon para sa kanilang appointment ay pangunahing sakit na dulot ng nagpapasiklab na proseso (myositis, arthritis, neuritis, atbp.).

Para sa non-narcotic analgesics, sa kaibahan sa narcotic, ang mga sumusunod na pangunahing katangian ay katangian:

1. Ang aktibidad ng analgesic ay ipinapakita sa ilang uri ng sakit: pangunahin sa neuralgic, kalamnan, pananakit ng kasukasuan, sakit ng ulo at sakit ng ngipin. Sa matinding sakit na nauugnay sa mga pinsala, mga operasyon sa tiyan, ang mga ito ay hindi epektibo.

2. Ang antipyretic effect, na nagpapakita ng sarili sa mga kondisyon ng febrile, at ang anti-inflammatory effect, ay ipinahayag sa iba't ibang antas sa iba't ibang mga gamot.

3. Kawalan ng isang nakapanlulumong epekto sa mga sentro ng paghinga at ubo.

4. Ang kawalan ng euphoria at phenomena ng mental at pisikal na pag-asa sa panahon ng kanilang paggamit.

Ang non-narcotic analgesics ay may analgesic, anti-inflammatory at antipyretic effect. Ang mga mekanismo ng pagpapakita ng mga epekto na ito ay kasalukuyang nauugnay sa kakayahan ng non-narcotic analgesics na pigilan ang aktibidad ng cyclooxygenase enzyme, na nagreresulta sa pagbawas sa synthesis ng prostaglandin. Ang mga prostaglandin ay biologically active substances kung saan mayroong ilang mga varieties sa katawan. Ang mga ito ay mga produktong metabolic ng arachidonic acid at may mahalagang papel sa regulasyon ng maraming mga function ng katawan. Kasabay nito, ang mga prostaglandin ay mga nagpapaalab na tagapamagitan, iyon ay, ang kanilang nilalaman ay partikular na tumataas sa mga lugar ng pamamaga. Ang pagbawas sa synthesis ng mga prostaglandin sa panahon ng pamamaga sa ilalim ng impluwensya ng non-narcotic analgesics ay humahantong sa pagbawas sa mga impulses ng sakit mula sa site ng pamamaga at pagbawas sa intensity ng nagpapaalab na phenomena. Ang antipyretic effect ng non-narcotic analgesics ay dahil din sa pagsugpo sa synthesis ng mga prostaglandin ng isang tiyak na klase, na pyrogenic, iyon ay, na nagiging sanhi ng pagtaas ng temperatura. Ang pagbaba sa temperatura sa ilalim ng pagkilos ng non-narcotic analgesics ay nangyayari dahil sa isang pagtaas sa paglipat ng init (pagpapalawak ng mga daluyan ng dugo sa balat, pagtaas ng pagpapawis). Kasabay nito, hindi sila nakakaapekto sa normal na temperatura ng katawan.

Pag-uuri

Ang non-narcotic analgesics ay inuri ayon sa kanilang kemikal na istraktura:

1. Salicylic acid derivatives: acetylsalicylic acid (aspirin), lysine acetylsalicylate (acelysin), sodium salicylate, methyl salicylate, salicylamide.

2. Pyrazolone derivatives: amidopyrine, sodium metamizole (analgin), phenylbutazone (butadione).

3. Aniline derivatives: paracetamol.

4. Derivatives ng organic acids: phenylpropionic - ibuprofen, naproxen, ketoprofen; phenylacetic - sodium diclofenac (ortofen, voltaren); indolacetic - indomethacin (methindol), sulindac; anthranilic - mefenamic acid.

5. Mga Oxicam: piroxicam, tenoxicam.

Ang ilang mga non-narcotic analgesics ay madalas na tinatawag na antipyretic analgesics, dahil mayroon silang hindi lamang analgesic, kundi pati na rin ang antipyretic effect. Kabilang dito ang mga derivatives ng pyrazolone (analgin), salicylic acid (acetylsalicylic acid) at aniline (paracetamol, phenacetin). Ang mga gamot na ito ay may mahinang anti-inflammatory property. Gayunpaman, ang mga non-narcotic analgesics na may analgesic, antipyretic, anti-inflammatory at desensitizing effect ay malawakang ginagamit kamakailan. Ang mga gamot na ito bilang resulta ng isang binibigkas na anti-inflammatory action ay tinatawag na "non-steroidal anti-inflammatory drugs" (NSAIDs). Natagpuan nila hindi lamang ang application bilang analgesic at antipyretic agent, ngunit malawak din itong ginagamit sa paggamot ng iba't ibang mga nagpapaalab na sakit.

Mga pahiwatig para sa paggamit.

Mga indikasyon para sa paggamit ng non-narcotic analgesics:

1. Rayuma at rayuma na sakit ng mga kasukasuan (rheumatoid arthritis, ankylosing spondylitis).

2. Mga non-rheumatic na sakit ng gulugod, joints at muscles (osteochondrosis, osteoarthrosis, myositis, tendovaginitis).

3. Traumatic na pinsala ng musculoskeletal system (mga pasa, sprains, punit-punit na ligaments).

4. Mga sakit sa neurological ng nagpapasiklab at traumatikong kalikasan (neuralgia, radiculoneuritis, lumbago).

5. Pre- at postoperative analgesia.

6. Acute pain syndrome ng spastic genesis (bato, hepatic colic).

7. Iba't ibang sakit na sindrom (sakit ng ulo, sakit ng ngipin, dysmenorrhea).

8. Lagnat.

Mga paghahanda ng non-narcotic analgesics.

Salicylic acid derivatives: acetylsalicylic acid (aspirin), sodium salicylate, acelysin, salicylamide, methyl salicylate. Ang mga kinatawan ng pangkat na ito ay nailalarawan sa pamamagitan ng mababang toxicity, ngunit isang kapansin-pansin na nakakainis na epekto (panganib ng ulceration at pagdurugo). Ang mga paghahanda ng pangkat na ito ay kontraindikado sa mga batang wala pang 12 taong gulang.

Pyrazolone derivatives: analgin (metamisole), amidopyrine (aminophenazone), butadione (phenylbutazone), antipyrine (phenazone). Ang mga gamot ay may maliit na lawak ng therapeutic action, pinipigilan nila ang hematopoiesis, samakatuwid hindi sila inireseta nang mahabang panahon. Ang Analgin, dahil sa mahusay nitong solubility sa tubig, ay ginagamit sa intramuscularly, subcutaneously at intravenously para sa emergency na lunas sa sakit at paggamot ng hyperthermia, ang amidopyrine ay nagdaragdag ng convulsive na kahandaan sa mga maliliit na bata at binabawasan ang diuresis.

Para-aminophenol derivatives: phenacetin at paracetamol. Ang mga kinatawan ng pangkat na ito ay pinagkaitan ng anti-inflammatory activity, antiplatelet at antirheumatic action. Praktikal na hindi maging sanhi ng ulceration, huwag pagbawalan ang pag-andar ng bato, huwag dagdagan ang nakakakumbinsi na aktibidad ng utak. Ang paracetamol ay ang piniling gamot sa paggamot ng hyperthermia, lalo na sa mga bata. Ang phenacetin na may matagal na paggamit ay nagdudulot ng nephritis.

Indolacetic acid derivatives: indomethacin, sulindac, selective COX-2 inhibitor - stodolac. Ang Indomethacin ay ang pamantayan sa mga tuntunin ng aktibidad na anti-namumula (maximum), ngunit nakakasagabal sa metabolismo ng mga mediator ng utak (binabawasan ang mga antas ng GABA) at naghihimok ng hindi pagkakatulog, pagkabalisa, hypertension, convulsions, exacerbation ng psychosis. Ang Sulindac ay nagiging indomethacin sa katawan ng pasyente, ay may mas mahaba at mas mabagal na pagkilos.

Mga derivatives ng phenylacetic acid: diclofenac sodium (ortofen, voltaren). Ang gamot na ito ay bihirang nagiging sanhi ng ulceration at pangunahing ginagamit bilang isang anti-inflammatory at antirheumatic agent.

Propionic acid derivatives: ibuprofen, naproxen, pirprofen, thiaprofenic acid, ketoprofen. Ang ibuprofen ay katulad ng diclofenac; ang naproxen at pyroprofen ay nagbibigay ng mas malaking anti-inflammatory effect; Ang thiaprofen ay nagpapakita ng higit na pagpili sa pagsugpo sa synthesis ng PG F2-alpha (mas madalas na mayroon itong side effect sa bronchi, gastrointestinal tract at uterus).

Mga derivatives ng fenamic (anthranilic) acid: mefenamic acid, flufenamic acid. Ang mefenamic acid ay pangunahing ginagamit bilang isang analgesic at antipyretic; flufenamic - bilang isang anti-inflammatory agent (mahinang analgesic).

Mga Oxicam: piroxicam, loroxicam (xefocam), tenoxicam, selective COX-2 inhibitor meloxicam. Ang mga gamot ay naiiba sa tagal (12-24 na oras) ng pagkilos at ang kakayahang tumagos nang maayos sa mga inflamed tissue.

Ang isang derivative ng pyrrolysinecarboxylic acid - ketorolac (ketorol) - ay may binibigkas na analgesic effect.

Iba't ibang gamot. Selective COX-2 inhibitors - nabulitone, nimesulide (nise), niflumic acid - ay katulad sa kanilang mga katangian sa mefenamic acid; mataas na aktibong COX-2 inhibitors - celecoxib (celebrex), viox (difiunisal - isang salicylic acid derivative) - ay may matagal na anti-inflammatory at analgesic effect.

1.2 Narcotic analgesics

Pangkalahatang katangian at tampok ng aksyon.

Ang narcotic analgesics ay mga gamot na pinipigilan ang sakit at, kapag paulit-ulit na pinangangasiwaan, nagiging sanhi ng pisikal at mental na pag-asa, i.e. pagkagumon.

Para sa narcotic analgesics, sa kaibahan sa non-narcotic, ang mga sumusunod na pangunahing katangian ay katangian:

1. Malakas na aktibidad ng analgesic, na ginagawang posible na gamitin ang mga ito bilang lubos na mabisang pangpawala ng sakit sa iba't ibang larangan ng medisina, lalo na para sa mga pinsala at sakit na sinamahan ng matinding pananakit;

2. Isang espesyal na epekto sa gitnang sistema ng nerbiyos ng tao, na ipinahayag sa pag-unlad ng euphoria at ang hitsura ng mga pisikal at mental na dependence syndrome na may paulit-ulit na paggamit;

3. Ang pagbuo ng isang masakit na sindrom - pag-iwas sa mga taong may nabuong sindrom ng pisikal at mental na pag-asa kapag sila ay pinagkaitan ng isang analgesic na gamot.

Mekanismo ng pagkilos at mga epekto ng parmasyutiko.

Ang mekanismo ng pagkilos ng narcotic analgesics ay dahil sa kanilang pakikipag-ugnayan sa mga opiate receptor, na gumaganap ng isang nagbabawal na papel. Kapag nakikipag-ugnayan sa kanila, ang interneuronal transmission ng mga impulses ng sakit sa iba't ibang antas ng nervous system ay nagambala. Kasabay nito, ginagaya ng narcotic analgesics ang pagkilos ng endopioids, na humahantong sa pagsugpo sa pagpapakawala ng mga tagapamagitan ng sakit sa synaptic cleft at ang kanilang pakikipag-ugnayan sa mga nociceptor, na nagreresulta sa analgesia. Ang lakas ng analgesia ay proporsyonal sa pagkakaugnay ng narcotic analgesic para sa mga receptor ng opiate.

Ang mga epekto ng pharmacological kapag kumukuha ng narcotic analgesics ay tinutukoy ng kanilang mga mekanismo ng pagkilos at ang mga sumusunod: bilang karagdagan sa analgesic effect, ang lahat ng narcotic analgesics sa ilang mga lawak ay may hypnotic effect, depress breathing at cough reflex, dagdagan ang tono ng bituka at pantog. , nagdudulot ng mga dyspeptic disorder (pagduduwal, pagsusuka), mga karamdaman ng central nervous system (mga guni-guni) at iba pang mga side effect.

Pag-uuri.

Ayon sa kalubhaan ng pagkilos ng analgesic at mga epekto, ang iba't ibang mga gamot ng pangkat ng mga narcotic analgesics ay naiiba sa bawat isa, na nauugnay sa mga kakaiba ng kanilang istraktura ng kemikal at mga katangian ng physicochemical at, nang naaayon, sa pakikipag-ugnayan sa mga receptor na kasangkot sa ang pagpapatupad ng kanilang mga pharmacological effect.

Pag-uuri ng narcotic analgesics:

1. Agonists: opium, morphine, promedol, fentanyl, omnopon, codeine, methadone.

2. Agonists - antagonists (partial agonists): pentazocine, nalorphine.

3. Mga antagonist: naloxone.

Ayon sa mga mapagkukunan ng paggawa at istraktura ng kemikal, ang mga modernong narcotic analgesics ay nahahati sa 3 pangunahing grupo:

1. Natural alkaloids - morphine at codeine na nakapaloob sa poppy (Papaver somniferum) sa kanyang katutubong estado.

2. Mga semi-synthetic compound na nakuha sa pamamagitan ng kemikal na pagbabago ng molekula ng morphine - ethylmorphine, atbp.

3. Mga sintetikong compound na nakuha sa paraan ng kumpletong synthesis ng kemikal at walang mga analogue sa kalikasan - promedol, tramadol, fentanyl, atbp.

Ayon sa istrukturang kemikal ng pangunahing bahagi ng molekula, ang narcotic analgesics ay nahahati sa 4 na pangunahing grupo:

1. Mga derivative ng phenanthrenisoquinoline (morphinan) at mga compound na magkatulad sa istruktura.

2. Mga derivative ng phenylpiperidine at N-propylphenylpiperidine.

3. Mga derivatives ng cyclohexane.

4. Acyclic (derivatives ng diphenylethoxyacetic acid at katulad sa istraktura).

Mga pahiwatig para sa paggamit

Ang mga indikasyon para sa paggamit ng narcotic analgesics ay:

1. Pag-iwas sa sakit na shock sa myocardial infarction; acute pancreatitis; peritonitis; pagkasunog, pinsala sa makina.

2. Para sa pagpapatahimik, sa preoperative period.

3. Para sa lunas sa sakit sa postoperative period (na may hindi epektibong non-narcotic analgesics).

4. Pagpapawi ng sakit sa mga pasyente ng cancer.

5. Pag-atake ng renal at hepatic colic.

6. Para sa sakit sa panganganak.

7. Para sa neuroleptanalgesia (isang uri ng pangkalahatang kawalan ng pakiramdam na may kamalayan).

Contraindications:

8. Mga batang wala pang tatlong taong gulang at matatanda (dahil sa respiratory depression). analgesic antipyretic na parmasya ng Russia

9. Traumatic brain injury (dahil sa respiratory depression at pagtaas ng intracranial pressure)

10. Na may "talamak" na tiyan.

Mga gamot ng narcotic analgesics

Karamihan sa mga synthetic at semi-synthetic na gamot ay nakuha sa pamamagitan ng kemikal na pagbabago ng molekula ng ninuno ng pangkat ng mga narcotic analgesics - morphine na may pangangalaga ng mga elemento ng istraktura nito o pagpapagaan nito.

Ang morphine ay nagmula sa opium. Ang opyo ay ang pinatuyong katas ng gatas ng mga hindi pa nabubuong pod ng pampatulog. Ang mga aktibong prinsipyo ng opium ay mga alkaloid, kung saan mayroong hanggang 20 sa opium. Ayon sa istrukturang kemikal, ang mga opium alkaloid ay nabibilang sa dalawang pangunahing klase: ang phenanthrene series, na may binibigkas na narcotic effect, at ang isoquinoline series, na ginagawa. walang narcotic effect, ngunit may myotropic antispasmodic effect (papaverine). Ang Morphine ay ang pangunahing opium alkaloid ng phenanthrene series.

Ang Morphine hydrochloride ay isang malakas na pain reliever. Sa pamamagitan ng pagpapababa ng excitability ng mga sentro ng sakit, nagagawa nitong magkaroon ng isang anti-shock na epekto sa kaso ng mga pinsala. Ang morphine ay nagiging sanhi ng isang binibigkas na euphoria, at sa paulit-ulit na paggamit nito, ang isang masakit na pagkagumon (morphinism) ay mabilis na nabubuo. Ito ay may nagbabawal na epekto sa mga nakakondisyon na reflexes, binabawasan ang kapasidad ng pagbubuod ng central nervous system, pinahuhusay ang epekto ng narcotic, hypnotic at local anesthetics. Binabawasan din ng Morphine ang excitability ng cough center. Ang Morphine ay nagdudulot din ng paggulo sa gitna ng mga vagus nerves (N. vagus), na humahantong sa hitsura ng bradycardia. Bilang resulta ng pag-activate ng mga neuron ng oculomotor nerves sa ilalim ng impluwensya ng morphine, lumilitaw ang miosis. Ang katangian ng pagkilos ng morphine ay ang pagsugpo sa respiratory center. Ang mga maliliit na dosis ay nagdudulot ng pagbaba at pagtaas ng lalim ng paggalaw ng paghinga; ang malalaking dosis ay nagbibigay ng karagdagang pagbawas at pagbaba sa lalim ng paghinga na may pagbaba sa pulmonary ventilation. Ang mga nakakalason na dosis ay nagiging sanhi ng paglitaw ng panaka-nakang paghinga ng uri ng Cheyne-Stokes at kasunod na paghinto ng paghinga.

Ang Morphine ay ginagamit bilang isang malakas na analgesic para sa mga pinsala at iba't ibang sakit na may matinding sakit (malignant neoplasms, myocardial infarction, atbp.), Bilang paghahanda para sa operasyon at sa postoperative period, na may insomnia na nauugnay sa matinding sakit. Ang Morphine ay hindi ginagamit upang anesthetize ang panganganak, dahil madali itong tumagos sa fetoplacental barrier at maaaring magdulot ng respiratory depression sa bagong panganak. Ang paggamit ng morphine ay kasalukuyang mahigpit na pinaghihigpitan dahil sa mataas na potensyal na nakakahumaling (mataas na potensyal para sa pisikal na pag-asa) at toxicity. Upang bawasan ang panganib ng pag-asa at bawasan ang mga side effect, ginagamit ang mga prolonged dosage form ng morphine hydrochloride, tulad ng morphilong.

Ang Morphylong ay isang long-acting form ng morphine hydrochloride. Ito ay isang 0.5% na solusyon ng morphine hydrochloride sa isang 30% na may tubig na solusyon ng polyvinylpyrrolidone. Ang pagkilos ng pharmacological ay ganap na kapareho ng morphine hydrochloride. Ang mga posibleng epekto, pag-iingat at contraindications ay kapareho ng morphine hydrochloride. Ginagamit ang Morfilong sa mga matatanda at bata na higit sa 7 taong gulang sa postoperative period at may matinding pananakit sa mga pasyente ng cancer.

Sa iba pang paghahanda ng opium, dapat itong pansinin ang omnopon, na isang halo ng ilang mga alkaloid ng opium, kabilang ang papaverine. Bilang isang resulta, ang Omnopon ay walang peripheral spasmodic effect at, sa kabaligtaran, ay nakakapag-alis ng mga spasms ng makinis na mga kalamnan. Ang mga kontraindiksyon at epekto ay pareho sa morphine.

Sa kalikasan, ang codeine ay matatagpuan sa maliit na halaga sa opium. Ang nilalaman ng codeine sa opium ay mababa (0.2-2%), kaya ang codeine ay nakuha sa semi-synthetically mula sa morphine. Ang codeine ay ginagamit sa gamot bilang base at bilang isang pospeyt. Sa pamamagitan ng likas na katangian ng pagkilos, ito ay malapit sa morphine, ngunit ang mga analgesic na katangian ay hindi gaanong binibigkas. Ito ay pinaniniwalaan na ang mga katangian ng pag-alis ng sakit ng codeine ay dahil sa ang katunayan na sa panahon ng metabolismo ng codeine sa katawan, ang morphine ay nabuo. Ang Codeine ay may malakas na kakayahan upang mabawasan ang excitability ng ubo center. Pangunahing ginagamit ang codeine upang paginhawahin ang mga ubo. Sa kumbinasyon ng mga non-narcotic analgesics (analgin, paracetamol), caffeine, phenobarbital, ginagamit ito para sa pananakit ng ulo, neuralgia bilang bahagi ng pinagsamang paghahanda. Ito ay bahagi ng gamot ni Bekhterev, na ginagamit bilang pampakalma.

Ang codeine at codeine phosphate ay bahagi ng pinagsamang paghahanda ng tablet: Pentalgin, Sedalgin, Solpadein, atbp.

Ang ethylmorphine, tulad ng codeine, ay isang semi-synthetic na gamot. Ang ethylmorphine ay hindi matatagpuan sa mga natural na bagay; ito ay nakukuha sa industriya sa pamamagitan ng ethylation ng morphine. Sa gamot, ang ethylmorphine ay ginagamit sa anyo ng hydrochloride. Ayon sa pangkalahatang epekto sa katawan, ang ethylmorphine ay malapit sa codeine. Ang isang tampok ng pharmacological effect ng ethylmorphine ay ang kakayahang magdulot ng conjunctival hyperemia, na sinusundan ng edema at local anesthesia. Ang katotohanang ito ay nagpapahintulot sa paggamit ng ethylmorphine sa ophthalmic practice.

Ang ethylmorphine hydrochloride ay ginagamit nang pasalita upang paginhawahin ang ubo sa talamak na brongkitis, pulmonary tuberculosis, atbp., at gayundin bilang isang analgesic. Minsan ang ethylmorphine hydrochloride ay ginagamit sa ophthalmic practice - ang gamot ay may pagpapatahimik na epekto sa mga mata na may keratitis, corneal infiltration, at iba pang mga sakit sa mata.

morphinan derivatives. Ang iba pang modernong morphinan derivatives ay ginagamit din bilang pain reliever sa gamot. Naiiba sila sa morphine higit sa lahat dahil ginagawa nila ang kanilang therapeutic effect sa mas mababang dosis, at, nang naaayon, nagpapakita ng mas kaunting mga side effect: respiratory depression, pagduduwal, pagsusuka, atbp.

Ang mga gamot ng pangkat na ito ay gawa ng tao, na nakuha sa pamamagitan ng kemikal na pagbabago ng molekula ng morphine, samakatuwid ay nagpapakita sila ng isang kakaibang epekto: pareho silang mga agonist at antagonist ng mga opiate receptor. Bilang resulta, ang panganib ng pagkagumon sa mga gamot na ito ay mas mababa kaysa sa morphine. Ang mga gamot sa pangkat na ito ay kinabibilangan ng: Nalorphine, Pentazocine, Lexir, Fortral, Nalbuphine, Buprenorphine, Butorphanol, Moradol.

Mga derivative ng piperidine. Ang ideya ng paglikha ng narcotic analgesics, derivatives ng piperidol, ay lumitaw bilang isang resulta ng pag-aaral ng kemikal na istraktura ng phenanthrenisoquinoline na istraktura ng morphine at iba pang mga alkaloid na nilalaman ng opium. Kabilang sa mga derivatives ng piperidine ang: Promedol, Fentanyl.

Sa mga narcotic analgesics ng sintetikong pinagmulan, ang promedol ang pinakakaraniwang ginagamit. Ito ay mas mababa sa morphine sa analgesic action, ngunit walang spasmodic effect. Ang isang tampok ng gamot ay ang epekto nito sa buntis na matris - nakakatulong ito upang maitaguyod ang tamang ritmikong pag-urong ng matris at pinabilis ang paghahatid. Ang Promedol ay ang piniling gamot para sa pag-alis ng sakit sa panganganak, bagama't dapat itong alalahanin na maaari nitong i-depress ang fetal respiratory center sa isang tiyak na lawak, bagaman mas mababa sa morphine.

Ang isa pang sintetikong gamot mula sa pangkat na ito, ang fentanyl, ay isa sa pinakamakapangyarihang analgesics, ngunit may maikling tagal ng epekto (hanggang 30 minuto). Ang aktibidad ng analgesic nito ay lumampas sa morphine ng halos 200 beses. Ang Fentanyl ay kadalasang ginagamit kasabay ng antipsychotic droperidol upang makamit ang isang espesyal na uri ng pangkalahatang lunas sa sakit na tinatawag na neuroleptanalgesia. Kasabay nito, ang analgesia ng pasyente ay sinamahan ng pagpapanatili ng kamalayan, ngunit ang kawalan ng isang pakiramdam ng takot at pagkabalisa, ang pag-unlad ng kawalang-interes sa kirurhiko interbensyon. Ginagamit para sa panandaliang mga interbensyon sa kirurhiko.

Ang cyclohexane derivatives ay isang medyo batang grupo ng narcotic analgesics, na, gayunpaman, pinamamahalaang upang patunayan ang kanilang mga sarili mula sa pinakamahusay na bahagi. Ang mga gamot sa pangkat na ito ay mga agonist-antagonist ng mga receptor ng opiate, na binabawasan ang panganib ng pag-asa at pagkagumon. Ang mga gamot sa pangkat na ito ay kinabibilangan ng: Tramadol, Tramal, Tilidin, Valoron.

Ang Tramadol ay medyo katulad sa istrukturang kemikal sa promedol.

Sa gamot, ang tramadol ay ginagamit sa anyo ng hydrochloride. Mayroon itong malakas na aktibidad ng analgesic, gayunpaman, humigit-kumulang 10 beses na mas kaunting aktibidad kaysa sa morphine. Ang gamot ay mahusay na disimulado, nang hindi nagiging sanhi ng binibigkas na depresyon sa paghinga sa mga normal na dosis at hindi makabuluhang nakakaapekto sa sirkulasyon ng dugo at sa gastrointestinal tract. Ginagamit ito para sa matinding talamak at talamak na sakit: sa postoperative period, na may mga pinsala, sa mga pasyente ng kanser, atbp. Ito ay isa sa mga pinaka-abot-kayang gamot ng narcotic analgesics.

Mga derivatives ng diphenylethoxyacetic acid. Ang narcotic analgesics na hindi naglalaman ng cyclohexane o piperidine ring ay natuklasan noong 40s ng XX century at malawakang ginagamit bilang murang mga pamalit para sa morphine (sa panahon ng digmaan). Sa kasalukuyan, ang mga gamot sa pangkat na ito (methadone, dextromoramide) ay hindi kasama sa Rehistro ng Estado. Ang tanging pagbubukod ay estocin, isang gamot na pinagsasama ang mga katangian ng narcotic analgesics at m-anticholinergics.

Ang Estocin ay isang sintetikong narcotic analgesic. Ayon sa istraktura ng kemikal, ito ay katulad ng isang bilang ng m-anticholinergics. Ayon sa analgesic effect, ang estocin ay mas mahina kaysa sa morphine at promedol, ngunit ito ay nagpapababa ng paghinga nang mas kaunti, hindi nagpapataas ng tono ng vagus nerve; ay may katamtamang antispasmodic at anticholinergic effect, binabawasan ang spasms ng bituka at bronchi. Ginagamit ang Estocin para sa pananakit na nauugnay sa mga pulikat ng makinis na kalamnan, sa mga panahon bago ang operasyon at pagkatapos ng operasyon, para sa mga menor de edad na pinsala, para sa pag-alis ng sakit sa panganganak.

2. Mga katangian ng modernong analgesics-antipyretics

2.1 Antipyretic analgesics na nakarehistro sa Russian Federation

Batay sa data ng State Register of Medicines, ang hanay ng mga gamot ng pangkat ng analgesics-antipyretics na nakarehistro sa Russian Federation ay ipinakita sa ibaba.

Ang mga gamot na ito ay nahahati sa mga pharmacological group at subgroup alinsunod sa anatomical-therapeutic-chemical classification (ATC).

Numero ng talahanayan 1. Pag-uuri ng ATC ng analgesics-antipyretics

	Analgesics at antipyretics
	Acetylsalicylic acid
	Acetylsalicylic acid sa kumbinasyon ng iba pang mga gamot (hindi kasama ang psycholeptics)
	Acetylsalicylic acid sa kumbinasyon ng psycholeptics
	Pyrazolones
	Metamizole sodium
	Metamizole sodium sa kumbinasyon ng iba pang mga gamot (hindi kasama ang psycholeptics)
	Metamizole sodium sa kumbinasyon ng psycholeptics
	Paracetamol
	Paracetamol sa kumbinasyon ng iba pang mga gamot (hindi kasama ang psycholeptics)
	Paracetamol sa kumbinasyon ng psycholeptics
	Iba pang analgesics at antipyretics
	Flupirtine

Ang bilang ng mga trade name, manufacturer at dosage form ng bawat gamot. ipinakita sa Apendise Blg. 1.

Ayon sa data na natanggap sa teritoryo ng Russian Federation na nakarehistro:

5 INN na gamot mula sa pangkat ng analgesics-antipyretics at 40 iba't ibang kumbinasyon;

100 trade name ng lahat ng analgesics-antipyretics;

179 na gamot, kabilang ang lahat ng paraan ng pagpapalaya. Ang mga paghahanda ng pangkat na ito ay ipinakita sa mga sumusunod na form ng dosis: mga tablet, effervescent tablet, prolonged-release na mga tablet, kapsula, syrups, granules para sa oral solution, mga solusyon sa iniksyon, rectal suppositories.

Numero ng talahanayan 2. Ang istraktura ng hanay ng analgesics-antipyretics na nakarehistro sa Russian Federation.

Grupo ng analgesics-antipyretics	International generic na pangalan ng gamot (INN)	Ang bilang ng mga trade name ng gamot. abs.
		Domestic	Dayuhan
Salicylic acid at mga derivatives nito	Acetylsalicylic acid
	Acetylsalicylic acid sa kumbinasyon ng iba pang mga gamot
Pyrazolones	Metamizole sodium
	Metamizole sodium sa kumbinasyon ng iba pang mga gamot
	Paracetamol
	Paracetamol sa kumbinasyon ng iba pang mga gamot
Iba pang analgesics-antipyretics
	Flupirtine
Kabuuang abs. (%)

2.1 Pagsusuri ng hanay ng analgesics-antipyretics sa mga organisasyon ng parmasya

Talahanayan 2. Listahan ng assortment ng analgesics-antipyretics sa mga organisasyon ng parmasya

		Tradename	Manufacturer	Form ng dosis
	Acetylsalicylic acid			mga tabletas
		Aspirin 1000	Bayer Consumer Care AGSwitzerland	effervescent tablets
		Aspirin cardio	Bayer Consumer Care AGSwitzerland	mga tablet na pinahiran ng enteric
		Upsarin Upsa		effervescent tablets
		Acetylsalicylic acid	Dalhimfarm JSC Russia	mga tabletas
				mga tabletas
				mga tabletas
	Metamizole sodium	Baralgin M	Aventis Pharma LtdIndia	solusyon para sa intravenous at intramuscular administration
				mga tabletas
		Analgin-Ultra	Obolenskoye - kumpanya ng parmasyutiko CJSC Russia
		Analgin	I-update ang PFC CJSC Russia	mga tabletas
			Organika OAO Russia	mga tabletas
			Pharmstandard-Tomskhimfarm OAO [Tomsk, Lenin Ave.]Russia	mga tabletas
			Biosintez OAO Russia	mga tabletas
	Paracetamol	Panadol ng mga bata		mga tabletas
			Glaxo Wellcome GmbH at CoGermany	mga tabletas
			GlaxoSmithKline Consumer HealthcareUK	mga tabletas
		Perfalgan	Bristol-Myers SquibbFrance	mga tabletas
		Cefekon D	Nizhpharm OJSCRussia	mga tabletas
		Efferalgan	Bristol-Myers SquibbFrance	mga tabletas
			Bristol-Myers SquibbFrance	mga tabletas
			LLC "Bristol-Myers Squibb" USA	mga tabletas
			Krka, d.d., Novo mestoSlovenia	mga tabletas
			Pharmstandard-Fitofarm-NN OOO [N.Novgorod]Russia	mga tabletas
		Paracetamol	Tatkhimfarmpreparaty JSC Russia	mga tabletas
			Synthesis JSC Russia	mga tabletas
			Buksan ang Joint Stock Company "Organika"Russia	mga tabletas
			Biochemist JSC Russia	mga tabletas
			Irbitskiy KhPZ OAORrussia	mga tabletas
			Aspharma OOORussia	mga tabletas
			Open Joint Stock Company "Moscow Production Chemical-Pharmaceutical Association na pinangalanan sa N.A. Semashko"Russia	mga tabletas
			Pharmstandard-Tomskhimfarm OAO [Tomsk, Lenin Ave.]Russia	mga tabletas
				mga tabletas
		Paracetamol para sa mga bata		mga tabletas
		Paracetamol-UBF	Uralbiopharm JSC Russia	mga tabletas
		AKUPAN®-BIOCODEKS	Kinatawan ng tanggapan ng JSC BiokodeksRussia	solusyon para sa pagbubuhos at intramuscular injection
	Flupirtine	Katadolon®forte	Teva Pharmaceutical Enterprises Ltd. Israel	long-acting na mga tablet
Pinagsamang gamot
		Tradename	Manufacturer	Form ng dosis
		Alka-Seltzer	Bayer Consumer Care AGSwitzerland	effervescent tablets
	Acetylsalicylic Acid + Glycine&	Alka-Prim	Representasyon ng Pharmaceutical Plant "Polpharma" JSC Russia	effervescent tablets
	Acetylsalicylic acid + [Ascorbic acid]	Aspirin-S	Bayer Consumer Care AGSwitzerland	effervescent tablets
	Acetylsalicylic acid + Caffeine + Paracetamol	Aquacitramon	Aquacitramon OOORrussia	granules para sa solusyon sa bibig
		Askofen-P	Pharmstandard-Leksredstva JSC Russia	mga tabletas
		Coficial-plus	Pharmstandard-Leksredstva JSC Russia	mga tabletas
		Citramon P	Irbitskiy KhPZ OAORrussia	mga tabletas
			Pharmstandard-Tomskhimfarm OAO [Tomsk, Lenin Ave.]Russia	mga tabletas
			Nizhpharm OJSCRussia	mga tabletas
			Medisorb ZAORussia	mga tabletas
			Pharmstandard-Leksredstva JSC Russia	mga tabletas
		Citramon-Borimed	Open Joint Stock Company "Borisov Plant of Medical Preparations" (OJSC "Borisov Plant of Medical Preparations")Republika ng Belarus	mga tabletas
		Citramon-MFF		mga tabletas
		Excedrin®		mga tabletang pinahiran ng pelikula
	Acetylsalicylic acid + Caffeine + Paracetamol + [Ascorbic acid]	citrapak	Pharmstandard-Ufimsky Vitamin Plant JSC Russia	mga tabletas
	Acetylsalicylic acid + Caffeine	Aspinat plus	Buksan ang Joint Stock Company "Valenta Pharmaceutics"Russia	mga tabletas
	Acetylsalicylic acid + [Citric acid + Sodium bicarbonate]	Zorex Umaga	Valenta Pharmaceutical JSC Russia	effervescent tablets
	Metamizole sodium + Quinine	Analgin-quinine	Sopharma JSCBulgaria	mga tabletang pinahiran ng pelikula
		Spazmalgon	Sopharma JSCBulgaria	solusyon para sa intramuscular injection
	Metamizole sodium + Pitophenone + Fenpiverinium bromide	Revalgin		mga tabletas
				iniksyon
	Codeine + Caffeine + Paracetamol + Propyphenazone + Phenobarbital	Pentalgin Plus	Pharmstandard-Leksredstva JSC Russia	mga tabletas
		Pentalgin	Pharmstandard-Leksredstva JSC Russia	mga tabletang pinahiran ng pelikula
	Codeine + Caffeine + Metamizole Sodium + Naproxen + Phenobarbital	Pentalgin-N	Pharmstandard-Leksredstva JSC Russia	mga tabletas
		Piralgin	Belmedpreparaty RUPRRepublika ng Belarus	mga tabletas
			Sopharma JSCBulgaria	mga tabletas
		Quintalgin	Interkhim OJSC joint Ukrainian-Belgian chemical enterpriseUkraine	mga tabletas
		Santoperalgin	Himfarm JSCKazakhstan	mga tabletas
		Sedalgin-Neo		mga tabletas
		Tetralgin	Isinara ang Joint Stock Company "Pharmaceutical Production Company PharmVILAR"Russia	mga tabletas
	Metamizole sodium + Triacetonamine-4-toluenesulfonate	Tempalgin	Sopharma JSCBulgaria	pinahiran na mga tablet
		Tempanginol	Balkanpharma - Dupnitsa ADBulgaria	mga tabletang pinahiran ng pelikula
	Bendazole + Metamizole sodium + Papaverine + Phenobarbital		Uralbiopharm JSC Russia	mga tabletas
			Pharmstandard-Tomskhimfarm OAO [Tomsk, Lenin Ave.]Russia	mga tabletas
			Moscow Endocrine Plant Federal State Unitary Enterprise Russia	mga tabletas
	Ibuprofen + Codeine + Caffeine + Metamizole Sodium + Phenobarbital	Pentabufen	Moscow Pharmaceutical Factory CJSC Russia	mga tabletas
	Paracetamol + Chlorphenamine + [Ascorbic Acid]	Antigrippin	Natur Product Europe B.V.Netherlands	[honey lemon]
				effervescent tablets
				effervescent tablets [para sa mga bata]
				effervescent tablets [grapefruit]
		Antiflu Kids	Sagmel Inc USA	pulbos para sa solusyon sa bibig
	Paracetamol+[Ascorbic Acid]	Grippostad		pulbos para sa solusyon sa bibig
		Paracetamol-S-Hemofarm	Hemofarm A.D. Serbia	effervescent tablets
		Efferalgan na may Vitamin C	Bristol-Myers SquibbFrance	effervescent tablets
	Caffeine + Paracetamol + Chlorphenamine + [Ascorbic Acid]	Grippostad C	STADA Artsneimittel AGGermany
	Codeine + Caffeine + Paracetamol + Propyphenazone	Kaffetin		mga tabletas
			Bayer Consumer Care AGSwitzerland	mga tabletas
	Dextromethorphan + Paracetamol + Pseudoephedrine + [Ascorbic Acid]	Malamig na Caffetin	Alkaloid AOR Republic of Macedonia	mga tabletang pinahiran ng pelikula
	Codeine + Paracetamol	Codelmixt	Rusan Pharma Ltd. India	mga tabletas
	Caffeine + Paracetamol + Terpinhydrate + Phenylephrine + [Ascorbic Acid]	Coldrex		mga tabletas
		Flucoldex forte	Outline Pharma Pvt.LtdIndia	mga tabletang pinahiran ng pelikula
	Paracetamol + Phenylephrine + [Ascorbic Acid]	Coldrex® MaxGripp	GlaxoSmithKline Consumer HealthcareUK
		Coldrex HotRem	GlaxoSmithKline Consumer HealthcareUK	pulbos para sa solusyon sa bibig [lemon-honey]
				pulbos para sa solusyon sa bibig [lemon]
		Flucoldex® -C	Outline Pharma Pvt. Ltd. India	pulbos para sa solusyon sa bibig
	Drotaverine + Codeine + Paracetamol	Walang-shpalgin	Quinoin Plant ng Pharmaceutical at Chemical Products A.O. Hungary	mga tabletas
				mga tabletas
	Caffeine + Paracetamol + Phenylephrine + Chlorphenamine		Mga Natatanging Pharmaceutical Laboratories (Dibisyon ng J.B. Chemicals and Pharmaceuticals Ltd.) India	mga tabletas
		Rinicold	Shreya Life Science Pvt.LtdIndia	mga tabletas
	Caffeine + Paracetamol + Phenylephrine + Pheniramine	Rinzasip	Mga Natatanging Pharmaceutical Laboratories (Dibisyon ng J.B. Chemicals and Pharmaceuticals Ltd.) India	pulbos para sa solusyon sa bibig [lemon]
	Codeine + Caffeine + Paracetamol	Solpadein	GlaxoSmithKline Consumer HealthcareUK	mga tabletas
			GlaxoSmithKline Consumer HealthcareIreland	natutunaw na mga tablet
	Caffeine + Paracetamol	Mabilis ang Solpadein	GlaxoSmithKline Consumer HealthcareUK	natutunaw na mga tablet
	Paracetamol + Phenylephrine + Pheniramine + [Ascorbic Acid]	Stopgripan forte	ratiopharm India Pvt.LimitedIndia	pulbos para sa solusyon sa bibig [lemon]
		TheraFlu® para sa trangkaso at sipon	Novartis Consumer Health SA Switzerland	pulbos para sa solusyon sa bibig [lemon]
	Paracetamol + Phenylephrine + Pheniramine	TeraFlu®	Novartis Consumer Health SA Switzerland	pulbos para sa solusyon sa bibig [wild berries]
	Paracetamol + Phenylephrine + Chlorphenamine	TeraFlu® ExtraTab	Novartis Consumer Health SA Switzerland	mga tabletang pinahiran ng pelikula
			Bristol-Myers SquibbFrance	pulbos para sa solusyon sa bibig [lemon]
				pulbos para sa solusyon sa bibig [lemon na may asukal]
		Fervex para sa mga bata	LLC "Bristol-Myers Squibb" USA	pulbos para sa solusyon sa bibig
	Drotaverine + Paracetamol	Unispaz N	Mga Natatanging Pharmaceutical Laboratories (Dibisyon ng J.B. Chemicals and Pharmaceuticals Ltd.) India	mga tabletas
	Paracetamol + Chlorphenamine	Flucoldex	Outline Pharma Pvt.LtdIndia	syrup [para sa mga bata]
	Caffeine + Paracetamol + Chlorphenamine	Flucoldex-N	Outline Pharma Pvt. Ltd. India	mga tabletas

Konklusyon: ang nangungunang mga gamot mula sa pangkat ng analgesics-antipyretics sa mga organisasyon ng parmasya ay: paracetamol, pati na rin ang pinagsamang paghahanda ng paracetamol, metamizole sodium at acetylsalicylic acid. Ang isang malaking proporsyon ng analgesics-antipyretics ay mga imported na gamot. 78% ng mga gamot sa pangkat ng analgesics-antipyretics sa mga organisasyon ng parmasya ay "analogues" ng mga orihinal na gamot.

Konklusyon

1. Ang analgesics ay mga gamot na may partikular na kakayahan na bawasan o alisin ang pakiramdam ng sakit, ibig sabihin. ibig sabihin, ang nangingibabaw na epekto nito ay analgesia.

Ang analgesics ay nahahati sa dalawang malalaking grupo ng narcotic at non-narcotic.

Para sa narcotic analgesics, ang isang malakas na aktibidad ng analgesic ay katangian, na ginagawang posible na gamitin ang mga ito bilang lubos na epektibong mga pangpawala ng sakit sa iba't ibang larangan ng medisina, lalo na para sa mga pinsala at sakit na sinamahan ng matinding pananakit.

Ang non-narcotic analgesics ay isang pangkat ng mga gamot na pinakakaraniwang ginagamit upang mapawi ang sakit.

Hindi tulad ng narcotic analgesics, kapag ginagamit ang grupong ito ng analgesics, pagkagumon at pag-asa sa droga ay hindi nangyayari, hindi ito nakakaapekto sa mga pangunahing pag-andar ng central nervous system sa panahon ng pagpupuyat (huwag maging sanhi ng antok, euphoria, lethargy, huwag bawasan ang mga reaksyon sa panlabas na stimuli. , atbp.).

Samakatuwid, ang non-narcotic analgesics ay malawakang ginagamit para sa sakit ng ulo at sakit ng ngipin, neuralgia, myalgia, myositis at maraming iba pang mga sakit na sinamahan ng sakit.

Ang rehistro ng estado ng mga gamot ay kinabibilangan ng: 5 INN na gamot mula sa pangkat ng analgesics-antipyretics at 40 iba't ibang kumbinasyon nito; 100 trade name ng analgesics-antipyretics. Ayon sa mga datos na ito, makikita na ang isang malaking bilang ng mga gamot ng pangkat na ito ay nakarehistro sa teritoryo ng Russian Federation.

Ito ay dahil sa malawakang paggamit ng mga gamot na ito sa medikal na pagsasanay para sa iba't ibang sakit. Mga nangungunang gamot: paracetamol, pati na rin ang pinagsamang paghahanda ng paracetamol, metamizole sodium at acetylsalicylic acid. Ang isang makabuluhang proporsyon ng analgesics-antipyretics sa mga organisasyon ng parmasya ay mga imported na gamot. Karamihan sa mga gamot ay generics.

Bibliograpiya

1. Pederal na Batas ng Russian Federation na may petsang Abril 12, 2010 No. 61 "Sa Sirkulasyon ng mga Gamot".

2. Pederal na Batas No. 323-FZ "Sa proteksyon ng kalusugan ng mga mamamayan" [Electronic na mapagkukunan].

3. Order ng Ministry of Health ng Russian Federation na may petsang Oktubre 21, 1997 No. 309 "Sa pag-apruba ng mga tagubilin para sa sanitary regime ng mga organisasyon ng parmasya". [Electronic na mapagkukunan].

4. State Pharmacopoeia ng Russian Federation. - GF XIII, 2015, FMEA,

5. Nasonov Yu.A. Non-steroidal anti-inflammatory drugs / - M .: Medisina, 2014 ..

6. Kharkevich D.A. Pharmacology. M.: Geotar-Med, 2010.

7. Mashkovsky M.D. Mga gamot - 16 - ed. Binago, itinuwid At karagdagang - M .: New wave Publisher Umerenkov. 2014. - 1216s.

8. Sanggunian Vidal Medicines sa Russia. Handbook M.: Vidal Rus, 2015. 1480s.

9. Anti-inflammatory effect. Electronic na mapagkukunan ng NSAIDs.

10. Analgesic effect Electronic na mapagkukunan.

11. Antipyretic effect. [Electronic na mapagkukunan].

13. Paracetamol bilang isang antipyretic [Electronic na mapagkukunan]

Mga aplikasyon

Application No. 1

Isang hanay ng analgesics-antipyretics na nakarehistro sa teritoryo ng Russian Federation.

		Tradename	Manufacturer	Form ng dosis
	Acetylsalicylic acid		Bayer Consumer Care AGSwitzerland	mga tabletas
		Aspirin 1000	Bayer Consumer Care AGSwitzerland	effervescent tablets
		Aspirin cardio	Bayer Consumer Care AGSwitzerland	mga tablet na pinahiran ng enteric
		Acecardol	Synthesis JSC Russia	mga tablet na pinahiran ng enteric
		Cardiask	Canonpharma production CJSC Russia	enteric film-coated tablets
		Upsarin Upsa	LLC "Bristol-Myers Squibb" USA	effervescent tablets
		Aspinat 300	Valenta Pharmaceutical JSC Russia	mga tablet na pinahiran ng enteric
		Acetylsalicylic acid "York"	International Trade Association of America Inc. USA	mga tabletas

Mga Katulad na Dokumento

Mga katangian at mekanismo ng pagkilos ng non-narcotic analgesics. Pag-uuri at nomenclature ng analgesics-antipyretics, non-steroidal anti-inflammatory drugs. Mga katangian ng pharmacological ng analgin, paracetamol, baralgin, acetylsalicylic acid.

lecture, idinagdag noong 01/14/2013


Ang simula ng siglo-lumang kasaysayan ng narcotic analgesics na may opium - ang pinatuyong milky juice ng sleeping pill poppy. Physiological function ng endogenous peptides at opioid receptors. Mga gamot na naglalaman ng non-narcotic analgesics.

pagtatanghal, idinagdag noong 11/10/2015


Ang paggamit ng mga non-opioid na gamot ng sentral na aksyon na may aktibidad na analgesic. Mga antitussive. Ang paggamit sa gamot ng mga pangpawala ng sakit, mga therapeutic agent ng resorptive action at narcotic analgesics. Paggamot ng pagkalason sa morphine.

pagtatanghal, idinagdag noong 10/31/2014


Mga pangunahing epekto ng non-narcotic analgesics. Pag-aaral ng kanilang pag-uuri ayon sa istrukturang kemikal. Mga sanhi ng sakit. Mga ruta ng pangangasiwa sa katawan at mga form ng dosis. Oras ng pagpasok, mga side effect at contraindications. Pakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot.

pagtatanghal, idinagdag 03/03/2017


Isang hanay ng mga modernong over-the-counter na gamot na may analgesic, antipyretic at anti-inflammatory effect. Mga tampok ng paggamit at mga panuntunan sa dosis ng aspirin, paracetamol, analgin, ibuprofen. Pagkilos ng caffeine sa kumbinasyon ng analgesics.

ulat, idinagdag noong 09/28/2013


Ang konsepto ng antibiotic prophylaxis sa operasyon. Ang paggamit ng analgesics sa postoperative period. Pag-aaral ng intrahospital microbiological na sitwasyon. Mga katangian ng mga grupo ng mga antibiotic at analgesics na ginagamit sa departamento ng kirurhiko.

term paper, idinagdag noong 02/15/2010


Pag-aaral ng mga klinikal na pagpapakita, sanhi, mekanismo ng sakit. Ang pag-aaral ng mga prinsipyo ng pag-iwas at paggamot nito. Mga prinsipyo ng pagtatasa ng sakit. Ang mga pangunahing sanhi ng acute pain syndrome. Pag-uuri ng mga interbensyon sa kirurhiko ayon sa antas ng trauma.

pagtatanghal, idinagdag 08/09/2013


Kasaysayan ng pagtuklas, pharmacology at kimika ng analgin - ang pangunahing gamot sa pangkat ng mga non-narcotic analgesics - mga gamot na maaaring mabawasan ang sakit nang hindi naaapektuhan ang psyche. Mga indikasyon, contraindications, paraan ng aplikasyon. Pagpapasiya ng pagiging tunay ng analgin.

term paper, idinagdag noong 11/30/2014


Ang paggamit ng narcotic analgesics sa obstetric practice. Non-inhalation at inhalation na paraan ng analgesia, regional anesthesia. Mga indikasyon para sa paggamit ng meperidine (promedol) at fentanyl (sublimase). Epidural at spinal anesthesia.

pagtatanghal, idinagdag noong 03/19/2011


Paglalarawan ng sakit bilang isang physiological na mekanismo. Pagpapasiya ng antas ng paglahok ng iba't ibang bahagi ng sistema ng nerbiyos sa pagbuo ng sakit. Ang paggamit ng opiates, non-steroidal anti-inflammatory drugs, simple at pinagsamang analgesics.

CLINICAL PHARMACOLOGY NG PINAKAKARANIWANG GINAGAMIT NA FEVER-RELIVERANTS

Kapag pumipili ng mga gamot para sa mga bata, lalong mahalaga na tumuon sa mga gamot na may pinakamababang panganib ng malubhang epekto. Ito ay totoo lalo na dahil karamihan sa mga bata na may talamak na mga sakit sa viral ay nasa bahay at ang mga magulang ay kadalasang nagrereseta ng antipyretics mismo bago dumating ang doktor. Kasabay nito, mayroong isang makabuluhang pagkakaiba kung saan ang mga gamot na dapat gamitin ng mga magulang bago ang pagdating ng pedyatrisyan at kung saan ay dapat na inireseta sa ilalim ng pangangasiwa ng isang manggagamot.

Sa kasalukuyan, sa mga antipyretic analgesics, kaugalian na makilala ang dalawang grupo:

• non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs - acetylsalicylic acid, ibuprofen, atbp.);
• paracetamol (Larawan 1).

Sa mga dosis na inirerekomenda para sa paggamit ng OTC, ang mga NSAID at paracetamol ay may magkatulad na antipirina at analgesic na epekto, sa kabila ng katotohanan na ang paracetamol ay walang klinikal na makabuluhang anti-namumula na epekto. Ang pangunahing pagkakaiba sa pagitan ng paracetamol at NSAID ay kaligtasan, na direktang nauugnay sa kanilang mekanismo ng pagkilos.

Figure 1. Ang pag-uuri ng mga non-narcotic analgesics-antipyretics na pinapayagang ibigay nang walang reseta sa Russian Federation.

Karaniwang tinatanggap na ang mekanismo ng pagkilos ng lahat ng antipyretics ay upang harangan ang synthesis ng mga prostaglandin kasama ang cyclooxygenase pathway sa hypothalamus. Kasabay nito, ang anti-inflammatory effect ng NSAIDs ay nauugnay sa pagharang sa synthesis ng prostaglandin hindi lamang sa hypothalamus, kundi pati na rin sa iba pang mga organo at sistema. Kasabay ng anti-inflammatory effect, hinaharangan ng mga NSAID ang synthesis ng mga proteksiyon na prostaglandin, na maaaring humantong sa mga seryosong komplikasyon: pagdurugo ng gastrointestinal, hika, talamak na pagkabigo sa bato, atbp. Ang antipyretic at analgesic na epekto ng paracetamol, hindi katulad ng mga NSAID, ay sentro (sakit at thermoregulation centers central nervous system) at hindi pinipigilan ang synthesis ng mga proteksiyon na prostaglandin sa ibang mga organo at sistema, na tumutukoy sa mas malaking profile ng kaligtasan nito kumpara sa mga NSAID.

Ang isang pangunahing isyu sa kaligtasan para sa antipyretic analgesics ay ang mataas na panganib ng gastrointestinal na pagdurugo dahil sa mga NSAID. Napag-alaman na higit sa 50% ng lahat ng talamak na pagdurugo ng gastrointestinal ay nauugnay sa paggamit ng mga NSAID, at 84% sa mga ito ay dahil sa mga over-the-counter na NSAID. Tulad ng alam mo, ang dami ng namamatay sa gastrointestinal bleeding ay umabot sa 10%.

Ang aspirin hika ay isa pang mabigat na komplikasyon ng paggamit ng mga NSAID, lalo na laban sa background ng isang tuluy-tuloy na pagtaas sa saklaw ng bronchial hika sa mga bata (mula 10% hanggang 15-20%).

Kasama ng gastrointestinal bleeding at bronchial obstruction, ang mga NSAID ay maaaring magdulot ng:

• malubhang pagbabago sa bone marrow hematopoiesis hanggang sa nakamamatay na agranulocytosis (metamizole);
• talamak na pagkabigo sa bato (indomethacin, ibuprofen);
• thrombocytopathy na may hemorrhagic syndrome (ASC);
• anaphylactic shock (metamizole);
• Reye's syndrome (ASC);
• hepatitis (aspirin);
• at marami pang komplikasyon.

Gumagana ang paracetamol nang kasing epektibo ng mga NSAID, tulad ng acetylsalicylic acid at ibuprofen, ngunit hindi nagdudulot ng marami sa malalang epekto na karaniwan sa lahat ng NSAID.

1. analgesic

2. Antipirina

3. Anti-namumula

4. Desensitizing

Mga pahiwatig para sa paggamit

2. Bilang isang antipirina

Non-narcotic analgesics.

Ang mga non-narcotic analgesics ay mga sintetikong sangkap na nailalarawan sa pamamagitan ng analgesic properties, anti-inflammatory at antipyretic effect. Hindi tulad ng narcotic analgesics, hindi sila nagiging sanhi ng estado ng euphoria at pagkagumon.

Pag-uuri. Sa likas na kemikal:

1. Salicylic acid derivatives: acetylsalicylic acid, sodium salicylate.

2. Pyrazolone derivatives: analgin, butadione, amidopyrine.

3. Mga derivatives ng indoleacetic acid: indomethacin.

4. Aniline derivatives - phenacetin, paracetamol, panadol.

5. Derivatives ng alkanoic acids - brufen, voltaren (sodium diclofenac).

6. Mga derivatives ng anthranilic acid (mefenamic at flufenamic acids).

7. Iba pa - natrofen, piroxicam, dimexide, chlotazol.

Ang lahat ng mga gamot na ito ay may sumusunod na apat na epekto:

1. analgesic

2. Antipirina

3. Anti-namumula

4. Desensitizing

Mga pahiwatig para sa paggamit

1. Para sa pain relief (para sa paggamot ng sakit ng ulo, sakit ng ngipin, para sa premedication).

2. Bilang isang antipirina

3. Para sa paggamot ng nagpapasiklab na proseso, madalas sa mga sakit ng musculoskeletal system - myositis, atritis, arthrosis, radiculitis, plexitis,

4. Desensitizing sa mga sakit na autoimmune - collagenosis, rheumatoid arthritis, systemic lupus erythematosus.

Ang mekanismo ng analgesic action ay nauugnay sa anti-inflammatory action. Ang mga sangkap na ito ay nagdudulot lamang ng analgesia kung mayroong pamamaga, ibig sabihin, nakakaapekto ito sa metabolismo ng arachidonic acid. Ang arachidonic acid ay matatagpuan sa lamad ng cell at na-metabolize sa dalawang paraan: leukotriene at endothelial. Sa antas ng endothelium, isang enzyme ang kumikilos - cyclooxygenase, na pinipigilan ng non-narcotic analgesics. Ang cyclooxygenase pathway ay gumagawa ng mga prostaglandin, thromboxanes, at prostacyclins. Ang mekanismo ng analgesia ay nauugnay sa pagsugpo ng mga cyclooxygenases at pagbaba sa pagbuo ng mga prostaglandin - mga profactor ng pamamaga. Bumababa ang kanilang bilang, bumababa ang edema, at, nang naaayon, bumababa ang compression ng mga sensitibong nerve endings. Ang isa pang mekanismo ng pagkilos ay nauugnay sa epekto sa paghahatid ng isang neuron salpok sa gitnang sistema ng nerbiyos at sa pagsasama. Gumagana ang malakas na analgesics sa landas na ito. Ang mga sumusunod na gamot ay may mga sentral na mekanismo ng pagkilos para sa pag-impluwensya sa paghahatid ng salpok: analgin, amidopyrine, naproxin.

Sa pagsasagawa, ang pagkilos na ito ng analgesics ay pinahusay kapag pinagsama ang mga ito sa mga tranquilizer - seduxen, elenium, atbp. Ang pamamaraang ito ng lunas sa sakit ay tinatawag na cataractanelgesia.

Ang non-narcotic analgesics ay nakakabawas lamang ng lagnat. Ang therapeutic effect ay dahil sa ang katunayan na ang halaga ng prostaglandin E1 ay bumababa, at ang prostaglandin E1 ay tumutukoy lamang sa lagnat. Ang Prostaglandin E1 ay halos kapareho sa istruktura sa interleukin (ang mga interleukin ay namamagitan sa paglaganap ng T at B lymphocytes). Samakatuwid, kapag ang prostaglandin E1 ay pinigilan, mayroong kakulangan ng TB lymphocytes (isang immunosuppressive effect). Samakatuwid, ang mga antipirina ay ginagamit sa mga temperatura na higit sa 39 degrees (para sa isang bata na higit sa 38.5). mas mainam na huwag gumamit ng non-narcotic analgesics bilang antipyretics, dahil nakakakuha tayo ng immunosuppressive effect, at mga chemotherapeutic agent na inireseta nang magkatulad, bilang isang paggamot para sa bronchitis, pneumonia, atbp. din depress ang immune system. Bilang karagdagan, ang lagnat ay isang marker ng pagiging epektibo ng mga chemotherapeutic agent, at ang mga non-narcotic analgesics ay nag-aalis sa doktor ng pagkakataon na magpasya kung ang mga antibiotic ay epektibo o hindi.

Ang anti-inflammatory effect ng non-narcotic analgesics ay naiiba sa anti-inflammatory effect ng glucocorticoids: pinipigilan ng glucocorticoids ang lahat ng proseso ng pamamaga - pagbabago, exudation, paglaganap. Ang salicylates, amidopyrine, ay pangunahing nakakaapekto sa mga proseso ng exudative, indomethacin - pangunahin ang mga proliferative na proseso (iyon ay, isang mas makitid na spectrum ng impluwensya), ngunit sa pamamagitan ng pagsasama-sama ng iba't ibang mga non-narcotic analgesics, maaari kang makakuha ng isang mahusay na anti-inflammatory effect nang hindi gumagamit ng glucocorticoids. Napakahalaga nito dahil nagdudulot sila ng maraming komplikasyon. Ang mga mekanismo ng anti-inflammatory action ay nauugnay sa katotohanan na

1. bumababa ang konsentrasyon ng mga profactor ng pamamaga

2.binabawasan ang dami ng mapaminsalang mga ion ng superoxide na nagdudulot ng pinsala sa lamad

3. bumababa ang dami ng thromboxanes na nagpapalipad sa mga daluyan ng dugo at nagpapataas ng pagsasama-sama ng platelet

4. Ang synthesis ng inflammatory mediators - leukotrienes, platelet activating factor, kinins, serotonin, histamine, bradykinin ay nabawasan. Ang aktibidad ng hyaluronidase ay bumababa. Ang pagbuo ng ATP sa pokus ng pamamaga ay nabawasan. Ang pagkakaroon ng aktibidad ng fibrinolytic sa paghahanda ng pyrozolone, indomethacin.

Ang lakas ng anti-inflammatory action ay naiiba para sa iba't ibang mga gamot: butadione - 5, mefenamic acid - 52, indomethacin - 210, piroxicam, voltaren - 220 conventional units ng anti-inflammatory activity.

Ang desensitizing effect ay bunga ng immunosuppressive action dahil sa pagbaba sa bilang ng T-lymphocytes. Ang ari-arian na ito ay kinakailangan sa paggamot ng mga sakit na autoimmune.

Mga side effect ng non-narcotic analgesics. Dahil gumagana ang mga ito sa pamamagitan ng mga prostaglandin, ang mga positibo at negatibong epekto ay sinusunod:

1. Ulcerogenic effect - dahil sa ang katunayan na ang mga gamot ay nagbabawas ng dami ng prostaglandin sa mucosa ng gastrointestinal tract. Ang pisyolohikal na papel ng mga prostaglandin na ito ay upang pasiglahin ang pagbuo ng mucin (mucus), bawasan ang pagtatago ng hydrochloric acid, gastrin, secretin. Kapag ang produksyon ng mga prostaglandin ay inhibited, ang synthesis ng mga proteksiyon na kadahilanan ng gastrointestinal tract ay bumababa at ang synthesis ng hydrochloric acid, pepsinogen, atbp. ang isang hindi protektadong mucosa na may mas mataas na pagtatago ng hydrochloric acid ay humahantong sa paglitaw ng mga ulser (pagpapakita ng isang ulcerogenic effect). Ang pagkilos na ito ay hindi bababa sa lahat sa voltaren at piroxicam. Kadalasan, ang ulcerogenic na epekto ay sinusunod sa katandaan, na may pangmatagalang therapy, sa malalaking dosis, kasama ang sabay-sabay na pangangasiwa ng glucocorticoids. Bilang karagdagan, kapag gumagamit ng non-narcotic analgesics, ang epekto sa coagulation ng dugo ay binibigkas, na maaaring makapukaw ng pagdurugo. Thromboxanes spasm vessels ng dugo, dagdagan ang platelet aggregation, prostacyclins gumagana sa kabaligtaran direksyon. Binabawasan ng non-narcotic analgesics ang dami ng thromboxanes, at sa gayon ay binabawasan ang pamumuo ng dugo. Ang pagkilos na ito ay pinaka-binibigkas sa aspirin, kaya ginagamit ito bilang isang ahente ng antiplatelet sa paggamot ng angina pectoris, myocardial infarction, atbp. ang ilang mga gamot ay may aktibidad na fibrinolytic - indomethacin, butadione.

2. Bilang karagdagan, ang mga non-narcotic analgesics ay maaaring makapukaw ng mga reaksiyong alerdyi (pantal sa balat, angioedema, bronchospasm). Ang madalas na pangangailangan para sa pangmatagalang paggamit ng malalaking dosis ng salicylates sa mga pasyente na may rayuma ay maaaring humantong sa mga sintomas ng pagkalason ("salicylic intoxication"). Kasabay nito, ang pagkahilo, ingay sa tainga, mga sakit sa pandinig at paningin, panginginig, guni-guni, atbp. Ang matinding pagkalason sa salicylate ay maaaring maging sanhi ng mga kombulsyon at pagkawala ng malay. Gayundin, ang isang reaksiyong alerdyi ay maaaring maipakita ng Lyell's syndrome (epidermal necrolysis) - isang kabuuang detatsment ng epidermis sa buong ibabaw ng katawan - ay nagsisimula sa pagbuo ng mga paltos, kapag pinindot, kumalat sila nang higit pa at higit pa, pagkatapos ay pinagsama at detatsment. nangyayari ang epidermis Lyell's syndrome ay isang hindi kanais-nais na pagsusuri, na may maagang appointment ng glucocorticoids, ang kinalabasan ay kadalasang kanais-nais, pagkatapos ay ginagamit ang mga espesyal na kama, ointment, infusion therapy. Maaaring leukotriene na hika. Dahil hinaharangan ng non-narcotic analgesics ang cyclooxygenase pathway ng metabolismo ng arachidonic acid, ang metabolismo ay sumusunod sa leukotriene pathway sa mas malaking lawak. Ang mga leukotrienes ay nagdudulot ng spasm ng makinis na mga kalamnan ng bronchi (leukotriene, aspirin asthma).

Sa paggamot ng pyrazolone derivatives, ang pang-aapi ng hematopoiesis (agranulocytosis, thrombocytopenia) ay maaaring sundin. Mas madalas na ito ay sanhi ng butadione. Samakatuwid, sa sistematikong paggamit ng mga paghahanda ng pyrazolone, kinakailangan ang maingat na pagsubaybay sa dugo.

Ang non-narcotic analgesics ay maaari ding maging sanhi ng fluid at water retention - edema. Ito ay dahil sa isang pagbawas sa pagbuo ng mga prostaglandin - mga tagapamagitan ng pagbuo ng diuresis. Kung ang furacillin at thiazide diuretics ay pinagsama sa non-narcotic analgesics, pagkatapos ay mayroong pagbaba sa diuretic na epekto dahil sa kumpetisyon ng mga gamot na ito para sa mga prostaglandin. Ito ay lalong mapanganib sa mga pasyente na may pagkalasing - malubhang nakakahawang mga pasyente.

Ang antipyretic effect ay pinaka-binibigkas sa mga gamot ng aniline group. Ang pangkat na ito ay nailalarawan sa pamamagitan ng mga side effect - hemolytic anemia, pagpapababa ng presyon ng dugo.

Upang maiwasan ang mga side effect, mas mahusay na gumamit ng mga pisikal na paraan ng paglamig - rubbing (alkohol, suka, tubig - isang kutsara ng vodka, suka at tubig - magbasa-basa ng cotton wool at punasan ang katawan ng bata - hindi nito mababawasan ang temperatura, ngunit lubos na bawasan ang pakiramdam ng init), paglalapat ng malamig sa mga bahagi ng katawan na mayaman sa mga lymph node.

Ang aspirin ay isang acid (acetylsalicylic acid), mayroong isang kumbinasyon ng gamot na naglalaman ng aspirin - mesalazine (mga grupo ng salazopreparations) - ang pinaka-epektibong gamot para sa paggamot ng nonspecific ulcerative colitis, Crohn's disease (autoimmune disease). Ang aspirin ay may anticoagulant fibrinolytic effect, samakatuwid ito ay ginagamit para sa pag-iwas sa trombosis (1/4 tablet isang beses sa isang araw) at paggamot ng trombosis. Hindi mo maaaring dagdagan ang dosis ng aspirin, dahil ito ay naipon, at ang epekto nito ay hindi tumataas. Ang aspirin ay pinalabas sa pamamagitan ng mga bato. Sa mga matatandang tao, ang function na ito ay medyo nabawasan, kaya ang aspirin ay nag-iipon at ang pinsala sa peripheral nerves ay nangyayari. Ang aspirin ay hindi maaaring ibuhos ng alkali, dahil ito ay isang acid at walang epekto.

Mga gamot na uri ng Analgin (analgin, indomethacin, amidopyrine).

Ang Analgin ay isang gamot na may alkalina na kalikasan, ang epekto nito ay maaaring mapahusay sa pamamagitan ng pag-inom ng alkali (gatas, soda). Ang Indomethacin ay madalas na tumatawag para sa isang ulcerogenic effect, kaya ginagamit din ito sa soda, alkaline na inumin.

Naproxim, voltaren - magbigay ng isang malakas na analgesic effect.

Ang dimexin (dimethylsulfoxime) ay may kakayahang tumagos sa balat. Ngayon, ginagamit niya bilang isang sasakyan - isang unibersal na solvent na nagbibigay-daan sa iyo upang maihatid ang gamot sa pokus, ang site ng pamamaga (sa parehong oras, siya mismo ay may isang anti-inflammatory effect). Mag-apply sa anyo ng mga aplikasyon sa balat na may sulfonamides, bitamina B1, B4, cocarboxylase.

Ang Piroxicam ay isang tablet na gamot na nagdudulot ng medyo mas kaunting mga side effect, nagbibigay ng magandang analgesic, isang malakas na anti-inflammatory effect (nakakaapekto sa mga nagpapaalab na mediator, binabawasan ang dami ng kinin, serotonin, atbp.).

1. (Analgesics - antipyretics)

Pangunahing tampok:

Ang aktibidad ng analgesic ay ipinapakita sa ilang mga uri ng sakit: pangunahin sa neuralgic, kalamnan, pananakit ng kasukasuan, sakit ng ulo at sakit ng ngipin. Sa matinding sakit na nauugnay sa mga pinsala, mga operasyon sa tiyan, ang mga ito ay hindi epektibo.

Ang antipyretic effect, na nagpapakita ng sarili sa mga kondisyon ng febrile, at ang anti-inflammatory effect, ay ipinahayag sa iba't ibang antas sa iba't ibang mga gamot.

Kawalan ng depressant effect sa respiration at cough centers.

Ang kawalan ng euphoria at phenomena ng mental at pisikal na pag-asa sa panahon ng kanilang paggamit.

Pangunahing kinatawan:

Mga derivatives ng salicylic acid - salicylates - sodium salicylate, acetylsalicylic acid, salicylamide.

Pyrazolone derivatives - antipyrine, amidopyrine, analgin.

Mga derivatives ng n-aminophenol o aniline - phenacetin, paracetamol.

Sa pamamagitan ng pharmaceutical action ay nahahati sa 2 pangkat.

1. Ang mga non-narcotic analgesics ay ginagamit sa pang-araw-araw na pagsasanay, malawak itong ginagamit para sa pananakit ng ulo, neuralgia, rheumatoid pain, at mga nagpapasiklab na proseso. Dahil karaniwang hindi lamang nila pinapawi ang sakit, ngunit binabawasan din ang temperatura ng katawan, madalas silang tinatawag na antiperitoneal analgesics. Hanggang kamakailan, ang amidopyrine (pyramidone), phenacetin, aspirin, atbp. ay malawakang ginagamit para sa layuning ito;

Sa mga nagdaang taon, bilang isang resulta ng malubhang pananaliksik, ang posibilidad ng isang carcinogenic effect ng mga gamot na ito ay natuklasan. Sa mga eksperimento ng hayop, natagpuan ang posibilidad ng isang carcinogenic effect ng amidopyrine na may matagal na paggamit, pati na rin ang nakakapinsalang epekto nito sa hematopoietic system.

Maaaring magkaroon ng nephrotoxic effect ang Phenacetin. Kaugnay nito, ang paggamit ng mga gamot na ito ay naging limitado, at ang isang bilang ng mga natapos na gamot na naglalaman ng mga gamot na ito ay hindi kasama sa nomenclature ng mga gamot (amidopyrine solution at granules, amidopyrine na may phenacetin, atbp.). Ang Novymigrofen, amidopyrine na may butadione, atbp. ay ginagamit sa ngayon. Ang paracetamol ay malawakang ginagamit.

2. Non-steroidal anti-inflammatory drugs.

Ang mga gamot na ito ay may, kasama ang isang binibigkas na analgesic effect at anti-inflammatory activity. Ang anti-inflammatory effect ng mga gamot na ito ay malapit sa lakas sa anti-inflammatory effect ng steroid hormonal drugs. Kasabay nito, wala silang istraktura ng steroid. Ito ay mga paghahanda ng isang bilang ng mga phenylpropionic at phenylacetic acid (ibuprofen, ortofen, atbp.), mga compound na naglalaman ng isang indole group (indomethacin).

Ang unang kinatawan ng non-steroidal anti-inflammatory drugs ay aspirin (1889), na isa pa rin sa pinakakaraniwang anti-inflammatory, analgesic at antipyretic na gamot ngayon.

Ang mga nonsteroidal na gamot ay malawakang ginagamit sa paggamot ng rheumatoid arthritis, ankylosing spondylitis at iba't ibang mga nagpapaalab na sakit.

Walang mahigpit na pagkakaiba sa pagitan ng mga pangkat na ito ng mga gamot, dahil pareho ang mga ito ay may makabuluhang antihypermic, decongestant, analgesic at antipyretic effect, iyon ay, nakakaapekto sila sa lahat ng mga palatandaan ng pamamaga.

Analgesics-antipyretics pyrozolone derivatives:

Mga derivative ng p-aminophenol:

3. Paraan para sa pagkuha ng antipyrine, amidopyrine at analgin

Marami ang karaniwan sa istraktura, mga katangian, at biyolohikal na aktibidad ng mga paghahandang ito. Sa mga paraan din ng pagkuha. Ang Amidopyrine ay nakuha mula sa antipyrine, analgin mula sa isang intermediate na produkto ng synthesis ng amidopyrine - aminoantipyrine.

Maaaring magsimula ang synthesis mula sa phenylhydrazine at acetoacetic ester. Gayunpaman, ang pamamaraang ito ay hindi ginagamit. Sa isang pang-industriya na sukat, isang paraan ang ginagamit upang makuha ang grupong ito ng mga compound simula sa 1-phenyl-5-methylpyrazolone-5, na isang malaking toneladang produkto.

Antipyrine.

Ang isang malawak na pag-aaral ng mga pyrozolone compound at ang pagtuklas ng kanilang mahalagang pharmacological action ay nauugnay sa sintetikong pananaliksik sa larangan ng quinine.

Sa pagsisikap na makakuha ng mga tetrahydroquinoline compound na may antipyretic properties ng quinine, ang Knorr noong 1883 ay nagsagawa ng condensation ng acetoacetic ester na may phenylhydrozine, na nagpapakita ng mahinang antipyretic effect, ay hindi gaanong natutunaw sa tubig; ang methylation nito ay humantong sa paggawa ng isang lubos na aktibo at lubos na natutunaw na paghahanda na 1-phenyl-2,3-dimethylpyrosolone (antipyrine).

Isinasaalang-alang ang pagkakaroon ng keto-enol tautomerism ng AC ester, pati na rin ang tautomerism sa pyrazolone core, kapag isinasaalang-alang ang reaksyon sa pagitan ng phenylhydrazine at AC ester, maaari mong ipalagay ang pagbuo ng ilang mga isomeric form ng 1-phenyl-3- methylpyrazolone.

Gayunpaman, ang 1-phenyl-3-methylpyrazolone ay kilala lamang sa 1 form. Mga hindi kristal, temperatura ng hitsura - 127 °C, punto ng kumukulo - 191 °C.

Ang proseso ng methylation ng phenylmethylpyrazolone ay maaaring kinakatawan sa pamamagitan ng intermediate na pagbuo ng isang quaternary salt, na, sa ilalim ng pagkilos ng alkali, muling inaayos sa antipyrine.

Ang istraktura ng antipyrine ay nakumpirma ng isang counter synthesis sa panahon ng condensation ng enol form ng acetoacetic ester o halide ester na may methylphenylhydrazine, dahil ang mga posisyon ng parehong methyl group ay tinutukoy ng mga panimulang produkto.

Hindi ito ginagamit bilang paraan ng produksyon, dahil mababa ang ani at hindi maa-access ang mga produkto ng synthesis.

Ang reaksyon ay isinasagawa sa isang neutral na kapaligiran. Kung ang reaksyon ay isinasagawa sa isang acidic na daluyan, pagkatapos ay sa isang temperatura, hindi alkohol ang nabura, ngunit ang pangalawang molekula ng tubig ay nabuo, at ang 1-phenyl-3-methyl-5-ethoxypyrazole ay nabuo.

Upang makakuha ng 1-phenyl-3-methylpyrazolone, na siyang pinakamahalagang intermediate sa synthesis ng mga paghahanda ng pyrazolone, isang paraan din ang binuo na gumagamit ng diketone.

Ang mga katangian ng antipyrine - mataas na solubility sa tubig, mga reaksyon na may methyl iodide, POCl3, atbp ay ipinaliwanag sa pamamagitan ng ang katunayan na ito ay may istraktura ng isang panloob na quaternary base.

Sa pang-industriyang synthesis ng antipyrine, bilang karagdagan sa kahalagahan ng mga kondisyon para sa pagsasagawa ng pangunahing paghalay sa pagitan ng AC-ether at phenylhydrazine (pagpili ng medium, neutral na reaksyon, isang maliit na labis ng FG, atbp.), Ang pagpili ng methylating agent ay gumaganap isang tiyak na tungkulin:

Ang diazomethane ay hindi angkop, dahil humahantong ito sa o-methyl ester ng quaternary salt, na bahagyang nabuo sa panahon ng methylation na may methyl iodide.

Mas mainam na gumamit ng methyl chloride o bromide, dimethyl sulfate o, mas mabuti, benzenesulfonic acid methyl ester para sa mga layuning ito, dahil sa kasong ito ay hindi na kailangan para sa pagsipsip ng mga autoclave (CH3Br - 18 atm .; CH3Cl - 65 atm.).

Ang paglilinis ng nagresultang antipyrine ay karaniwang isinasagawa sa pamamagitan ng 2-3-tiklop na recrystallization mula sa tubig; Maaaring gamitin ang vacuum distillation (200-205°C sa 4-5 mm, 141-142°C sa cathode glow vacuum).

Antipyrine - mga kristal ng bahagyang mapait na lasa, walang amoy, lubos na natutunaw sa tubig (1:1), sa alkohol (1:1), sa chloroform (1:15), mas malala sa eter (1:75). Nagbibigay ng lahat ng mga katangian ng husay na reaksyon sa mga alkaloid. Sa FeCl3 ay nagbibigay ng matinding pulang kulay. Ang isang husay na reaksyon sa antipyrine ay ang kulay ng esmeralda ng nitrosoantipyrine.

Antipyretic, analgesic, bilang isang lokal na hemostatic.

Ang isang malawak na iba't ibang mga antipyrine derivatives ay pinag-aralan.

Sa lahat ng mga derivatives, tanging ang amidopyrine at analgin ang napatunayang mahalagang analgesics, mas mataas sa mga katangian kaysa antipyrine.

4. Antipyrine synthesis technology Paglalarawan ng mga pangunahing yugto ng proseso.

Ang Phenylmethylpyrazolone ay nilalagay sa isang oil-heated glass-lined reactor at pinatuyo sa vacuum sa 100°C hanggang sa ganap na maalis ang moisture. Pagkatapos ang temperatura ay itataas sa 127-130 °C at benzosulfonic acid methyl ester ay idinagdag sa phenylmethylpyrazolone solution. Ang temperatura ng reaksyon ay hindi mas mataas kaysa sa 135-140 °C. Sa pagtatapos ng proseso, ang masa ng reaksyon ay inilipat sa amag, kung saan ang isang maliit na halaga ng tubig ay na-load at pinalamig sa 10 °C. Ang precipitated antipyrine benzosulfonate ay pinipiga at hinugasan sa isang centrifuge. Upang ihiwalay ang antipyrine, ang asin na ito ay ginagamot sa isang may tubig na solusyon ng NaOH, ang nagreresultang antipyrine ay pinaghihiwalay mula sa solusyon ng asin at reprecipitated sa isopropyl alcohol, ang antipyrine ay dinadalisay ng recrystallization mula sa isopropyl alcohol. Magagamit sa mga pulbos at tablet na 0.25 g.

Amidopyrine.

Kung natuklasan ang antipyrine sa panahon ng pag-aaral ng alkaloid quinine, kung gayon ang paglipat mula sa antipyrine hanggang amidopyrine ay nauugnay sa pag-aaral ng morphine.

Ang pagtatatag ng pangkat ng N-methyl sa istraktura ng morphine ay nagbigay ng dahilan upang maniwala na ang analgesic na epekto ng antipyrine ay maaaring mapahusay sa pamamagitan ng pagpapakilala ng isa pang pangkat ng tertiary amino sa nucleus.

Noong 1893 ay na-synthesize - 4-dimethylaminoantipyrine - amidopyrine, na 3-4 beses na mas malakas kaysa sa antipyrine. Sa mga nagdaang taon, ito ay ginagamit lamang sa kumbinasyon ng iba pang mga gamot, dahil sa hindi kanais-nais na mga epekto: allergy, hematopoiesis suppression.

1-Phenyl-2,3-dimethyl-4-dimethylaminopyrazolone-5 (sa tubig 1:11).

Qualitative reaction na may FeCl3 - kulay asul-lila. Pagkuha ng amidopyrine.

Ang isang malaking bilang ng mga pamamaraan ay binuo para sa pagsasagawa ng mga proseso ng pagbabawas at methylation. Sa mga kondisyon ng produksyon, ang mga sumusunod ay ginustong:

1. Paggamit ng antipyrine sa anyo ng benzenesulfonic acid:

Ang nitrous acid, na kinakailangan para sa nitration, ay nabuo sa kasong ito sa pamamagitan ng pakikipag-ugnayan ng NaNO2 sa benzenesulfonic acid na nauugnay sa antipyrine.

Ang pagbabawas ng nitrosoantipyrine sa aminoantipyrine (light yellow crystals na may Tm. 109 °) ay isinasagawa sa mataas na ani gamit ang isang sulfite-bisulfite mixture sa isang aqueous medium:

mekanismo ng reaksyon.

May mga binuo na pamamaraan para sa pagbabawas ng nitrosoantipyrine na may hydrogen sulfide, zinc (dust), sa CH3COOH, atbp.

Ang paglilinis ng aminoantipyrine at ang paghihiwalay nito mula sa iba't ibang mga solusyon ay isinasagawa sa pamamagitan ng benzylidene derivative (light yellow, makintab na kristal, mp 172-173 ° C), madali itong nabuo sa pamamagitan ng pakikipag-ugnayan ng aminoantipyrine na may benzaldehyde:

benzylideneaminoantipyrine - ay ang panimulang produkto sa synthesis ng analgin.

Ang methylation ng aminoantipyrine ay pinakamatipid na nakakamit sa isang CH2O-HCOOH mixture.

Mekanismo ng reaksyon ng methylation:

Sa pamamaraang ito ng methylation, ang pagbuo ng mga quaternary ammonium compound, na nabuo kapag gumagamit ng halo-substituted dimethylsulfonate bilang isang methylating agent, ay iniiwasan.

Kapag gumagamit ng haloamine, ang resultang quaternary compound ay maaaring ma-convert sa isang autoclave.

Upang ihiwalay at linisin ang amidopyrine, ginagamit ang paulit-ulit na recrystallization mula sa isopropyl o ethyl alcohol.

5. Antipyrine synthesis technology

Proseso ng kimika

Paglalarawan ng mga pangunahing yugto ng proseso.

Ang isang may tubig na suspensyon ng antipyrine salt ay inilipat sa neutralizer, pinalamig sa 20 ° C, at unti-unting idinagdag ang isang 20% ​​NaNO2 na solusyon. Ang temperatura ng reaksyon ay hindi dapat lumampas sa 4-5 °C. Ang resultang suspensyon ng emerald green nitrosoantipyrine crystals at hugasan ng malamig na tubig. Ang mga kristal ay ikinarga sa reaktor, kung saan idinagdag ang pinaghalong bisulfite-sulphate. Ang timpla ay unang pinananatili sa loob ng 3 oras sa 22-285°C, pagkatapos ay para sa 2-2.5 na oras sa 80°C. ang solusyon ng sodium salt ay inililipat sa hydrolyzer. Ang isang aminoantipyrine hydrolyzate ay nakuha, na kung saan ay methylated sa isang reactor na may pinaghalong formaldehyde at formic acid. Ang Amidopyrine ay ibinukod mula sa formic acid salt sa pamamagitan ng paggamot sa solusyon ng asin sa 50 °C na may solusyon sa soda. Pagkatapos ng neutralisasyon, lumulutang ang amidopyrine bilang isang langis. Ang layer ng langis ay pinaghihiwalay at inilipat sa isang neutralizer, kung saan ito ay na-recrystallize mula sa isopropyl alcohol.

Analgin.

Structural formula ng analgin

1-Phenyl-2,3-dimethylpyrazolone-5-4-methylaminomethylene sulfate sodium.

Empirical formula - C13H16O4N3SNa · H2O - puti, bahagyang madilaw-dilaw na mala-kristal na pulbos, madaling natutunaw sa tubig (1:1.5), mahirap sa alkohol. Ang may tubig na solusyon ay malinaw at neutral sa litmus. Kapag nakatayo, ito ay nagiging dilaw, nang hindi nawawala ang aktibidad.

Ang Analgin ay ang pinakamahusay na gamot sa mga compound ng serye ng pyrazolone. Lumalampas sa lahat ng pyrazolone analgesics. Mababang toxicity. Ang Analgin ay bahagi ng maraming gamot

Ang pinakamataas na solong dosis nito ay 1 g, ang pang-araw-araw na dosis ay 3 g.

Ang pang-industriyang synthesis ng analgin ay batay sa dalawang scheme ng kemikal.

2). Paraan ng produksyon para sa pagkuha mula sa benzylideneaminoantipyrine.

Empirical formula - C13H16O4N3SNa · H2O - puti, bahagyang madilaw-dilaw na mala-kristal na pulbos, madaling natutunaw sa tubig (1:15), mahirap sa alkohol. Ang may tubig na solusyon ay malinaw at neutral sa litmus.

Ang Analgin ay ang pinakamahusay na gamot sa mga compound ng serye ng pyrazolone. Lumalampas sa lahat ng pyrazolone analgesics. Mababang toxicity.

Paglalarawan ng teknolohikal na proseso.

Ang Phenylmethylpyrazolone ay nilo-load sa isang oil-heated glass-lined reactor at pinatuyo sa vacuum sa 100°C hanggang sa kumpletong pag-alis ng moisture. Ang temperatura ay itinaas sa 127-130 °C at benzosulfonic acid methyl ester ay idinagdag sa FMP solution. Ang temperatura ng reaksyon ay 135-140 °C. Sa pagtatapos ng proseso, ang masa ng reaksyon ay inilipat sa amag, kung saan ang isang maliit na halaga ng tubig ay na-load at pinalamig sa 10 °C. Ang precipitated antipyrine benzenesulfonate ay hinuhugasan sa filter at ipapakain sa susunod na reactor para sa pagsasagawa ng nitrosation reaction. Doon, ang timpla ay pinalamig sa 20°C at unti-unting idinagdag ang isang 20% ​​NaNO2 na solusyon. Ang temperatura ng reaksyon ay 4-5 °C. Ang resultang suspensyon ng esmeralda berdeng kristal ay sinala sa isang vacuum filter at hugasan ng malamig na tubig. Ang mga kristal ay na-load sa reactor, kung saan ang isang bisulfite-sulphate mixture ay idinagdag, na unang pinananatiling 3 oras sa 22-25 °C, pagkatapos ay para sa isa pang 2-2.5 na oras sa 80 °C. Ang nagresultang asin ay inililipat sa saponification reactor, kung saan ito ay ginagamot sa isang solusyon ng NaOH, na nagreresulta sa pagbuo ng disodium salt ng sulfoaminoantipyrine.

Ang nagresultang asin ay inililipat sa isang reaktor para sa methylation na may dimethyl sulfate. Ang DMS ay ipinapasok sa reaktor mula sa mernik. Ang reaksyon ay nagpapatuloy sa 107-110 ° C sa loob ng 5 oras. Sa pagkumpleto ng reaksyon, ang produkto ng reaksyon ay nahiwalay mula sa Na2SO4 sa filter 15. Ang sodium salt solution ay pinindot sa reactor at na-hydrolyzed na may sulfuric acid sa 85°C sa loob ng 3 oras. Sa dulo ng reaksyon, ang NaOH ay idinagdag sa pinaghalong reaksyon upang neutralisahin ang acid. Ang temperatura ng reaksyon ay hindi dapat lumampas sa 58-62 °C. Ang resultang monomethylaminoantipyrine ay pinaghihiwalay mula sa Na2SO4 sa isang filter at inilipat sa methylation reactor. Isinasagawa ang methylation na may pinaghalong formaldehyde at sodium bisulfite sa 68-70 °C. Bilang resulta ng reaksyon, nakuha ang analgin, na pagkatapos ay dinadalisay.

Ang solusyon ay sumingaw. Ang Analgin ay na-recrystallize mula sa tubig, hinugasan ng alkohol at pinatuyo.

Paraan II - sa pamamagitan ng benzylideneaminoantipyrine ..

Listahan ng mga mapagkukunang ginamit:

Mga gamot na ginagamit sa medikal na kasanayan sa USSR / Ed. M.A. Klyuev. – M.: Medisina, 1991. – 512p.

Mga gamot: sa 2 volume. T.2. - 10 - ed. nabura - M.: Medisina, 1986. - 624 p.

Mga pangunahing proseso at kagamitan ng teknolohiyang kemikal: manwal ng disenyo / G.S. Borisov, V.P. Brykov, Yu.I. Dytnersky et al., 2nd ed., binago. At karagdagang M.: Chemistry, 1991. - 496 p.

Scheme ng produksyon ng penicillin, streptomycin, tetracycline.

Pag-uuri ng mga form ng dosis at mga tampok ng kanilang pagsusuri. Mga paraan ng dami para sa pagsusuri ng single-component at multi-component na mga form ng dosis. Physico-kemikal na pamamaraan ng pagsusuri nang walang paghihiwalay ng mga bahagi ng pinaghalong at pagkatapos ng kanilang paunang paghihiwalay.

Voronezh Basic Medical College Department of Postgraduate Education Cycle: Mga modernong aspeto ng gawain ng mga parmasyutiko Paksa: Non-narcotic analgesics

Pagkilala sa mga pamamaraan para sa pag-stabilize ng komposisyon ng mga solusyon sa iniksyon sa panahon ng imbakan na may hydrochloric acid, sodium bikarbonate, reaksyon ng oksihenasyon sa ilalim ng impluwensya ng atmospheric oxygen, mga solusyon na may mga preservative at pinagsamang mga form.

Ang file na ito ay kinuha mula sa koleksyon ng Medinfo http://www.doktor.ru/medinfo http://medinfo.home.ml.org E-mail: [email protected] o [email protected]

Katatagan ng thiamine, tiyak na reaksyon sa buong pangkat ng pagiging tunay. Kemikal na istraktura ng mga panggamot na sangkap, mga pamamaraan ng kanilang kemikal at physico-chemical quantitative determination. Mga pamamaraan ng pagpapatunay para sa nicotinamide, nikotina, isoniazid.

Black elderberry (Sambucus nigra L.), pamilya ng honeysuckle. Paglalarawan ng halaman, paglilinang, pag-aani, komposisyon ng kemikal at mga katangian ng parmasyutiko ng mga bulaklak, prutas at balat ng halaman, mga gamot. Ang nilalaman ng mga biologically active substance.

Pangkalahatang katangian, katangian at paraan ng paghahanda, pangkalahatang pamamaraan ng pagsusuri at pag-uuri ng mga paghahanda ng alkaloid. Phenantrenisoquinoline derivatives: morphine, codeine at ang kanilang mga paghahanda na nakuha bilang semi-synthetic ethylmorphine hydrochloride; pagtanggap ng mga mapagkukunan.

Ang paghahati ng mga bitamina sa 4 na grupo ayon sa kanilang kemikal na kalikasan, pisikal na pag-uuri, ang kanilang kakulangan sa katawan ng tao. Ang dami at husay na pagpapasiya, imbakan, pagiging tunay, pisikal at kemikal na mga katangian. Pagtuklas ng bitamina D sa mga pagkain.

Mga kinakailangan para sa pagkuha ng mga gamot batay sa kaugnayan ng istraktura ng quinine at ang kanilang biological action, antiseptic, bactericidal at antipyretic properties. Quinoline derivatives: quinine, quinidine, hingamine, ang kanilang paggamit sa medikal na kasanayan.

Mga derivatives ng indoylalkylamines: tryptophan, serotonin, indomethacin at arbidol. Paraan para sa pagtukoy ng pagiging tunay, average na timbang at disintegrasyon, dami ng pagpapasiya ng arbidol. Pagkalkula ng nilalaman ng nakapagpapagaling na sangkap sa form ng dosis.

Ang mga barbiturates bilang isang klase ng mga pampakalma na ginagamit sa gamot upang mapawi ang mga sindrom ng pagkabalisa, hindi pagkakatulog at mga convulsive reflexes. Kasaysayan ng pagtuklas, paggamit at pharmacological action ng mga derivatives ng gamot na ito, mga pamamaraan ng pananaliksik.

Ang kasaysayan ng pagtuklas at paggamit ng chloramphenicol - isang malawak na spectrum na antibyotiko, isang paglalarawan ng istrukturang kemikal nito. Ang mga pangunahing yugto ng pagkuha ng chloramphenicol. Pagtatatag ng mga inisyal at intermediate na produkto ng synthesis sa chloramphenicol.

Pangkalahatang katangian, mga katangian ng paghahanda ng aldehyde. Mga husay na reaksyon ng hexamethylenetetramine. Dosis at pangangasiwa, release form. mga tampok ng imbakan. Ang kahalagahan ng pag-aaral ng mga katangian ng mga gamot, ang kanilang likas na pagkilos sa katawan.

Ang pagkilos ng uric acid bilang isang pangunahing tambalan sa synthesis ng purine derivatives sa katawan. Purine alkaloids, ang epekto nito sa central nervous system. Mga katangian ng pharmacological ng caffeine. Mga gamot na antispasmodic, vasodilating at antihypertensive.

Pangunahing indikasyon at data ng pharmacological para sa paggamit ng mga non-steroidal na anti-inflammatory na gamot. Mga pagbabawal para sa kanilang paggamit. Mga katangian ng mga pangunahing kinatawan ng mga non-steroidal anti-inflammatory na gamot.

Pangkalahatang katangian ng paghahanda at paggamit ng pyrazole derivatives, ang kanilang mga kemikal at pisikal na katangian. Subukan para sa pagiging tunay at magandang kalidad. Mga tampok ng quantitative determination. Mga partikular na tampok ng pag-iimbak at paggamit ng ilang mga gamot.

Ang mga anticonvulsant na gamot ay mga gamot na nagbabawas sa excitability ng mga lugar ng motor ng central nervous system at pinipigilan, pinapagaan o makabuluhang bawasan ang saklaw ng mga epileptic seizure.

Prochko Denis Vladimirovich Narcotic analgesics. Abstract. NILALAMAN Panimula. 3 Mga mekanismo ng pagkilos ng narcotic analgesics. 5 Alkaloids - derivatives ng phenanthrenisoquinoline at ang kanilang mga synthetic analogues. 9

Ang adrenal glands ay maliliit na magkapares na organo ng panloob na pagtatago. Morpho-functional na istraktura ng adrenal cortex. Catabolic transformations sa atay ng corticosteroids hanggang 17 - COP. Mga layunin, kurso, mga pamamaraan ng pag-aaral 17 - CM sa ihi, konklusyon, paglilinis ng ethanol.

37716 0

Ang lahat ng mga gamot sa pangkat na ito ay mga inhibitor ng enzyme cyclooxygenase (COX), na kumikilos sa arachidonic acid upang bumuo ng mga mahahalagang tagapamagitan ng pamamaga at sakit - mga prostaglandin at thromboxanes. Karamihan sa mga kinatawan ng grupong ito ng mga ahente ay hindi pumipili sa parehong mga anyo ng enzyme: type I cyclooxygenase (COX-I) constitutively ipinakita sa maraming mga cell, pati na rin ang type II cyclooxygenase (COX-Il) sapilitan ng pamamaga at sakit. Ang isa sa mga pangunahing epekto ng mga NSAID ay ang kanilang ulcerogenic na epekto, dahil sa pagbawas sa paggawa ng mga gastroprotective prostaglandin sa gastric mucosa, na nauugnay sa pagsugpo sa aktibidad ng COX-1.

Ang isang mas bagong NSAID, celecoxib (Celebrex), ay isang mataas na pumipili na COX-P inhibitor at samakatuwid ay hindi nagiging sanhi ng gastric ulceration.

Sa dentistry, ang grupong ito ng mga gamot ay ginagamit nang pasalita, pati na rin parenterally para sa sakit ng ngipin, neuralgia at myalgia ng maxillofacial region, arthritis ng temporomandibular joint, lupus erythematosus at iba pang collagenoses. Ang Ketorolac tromethamine ay may pinakamataas na analgesic effect (para sa ilang mga pananakit, ito ay 3 beses na mas mababa sa morphine), gayunpaman, bilang isang analgesic, ang gamot na ito ay hindi inirerekomenda para sa pangmatagalang (higit sa 5 araw) na pangangasiwa dahil sa isang posibleng ulcerogenic effect sa tiyan, kahit na may parenteral administration.

Kapag kumukuha ng mataas na dosis ng salicylates (acetylsalicylic acid, atbp.), Dapat ding isaalang-alang ng isa ang posibilidad ng pagdurugo (pagbaba ng produksyon ng thromboxane A2) at nababaligtad na nakakalason na epekto sa auditory nerve. Ang pangmatagalang paggamit ng pyrazolone derivatives ay maaaring maging sanhi ng hematopoiesis suppression (agranulosis, aplastic anemia), na maaaring maipakita sa pamamagitan ng ulceration ng oral mucosa.

Bilang mga lokal na analgesics at anti-inflammatory agent sa dentistry, ginagamit ang mafenamine sodium salt at benzydamine, na pumipigil din sa COX, lokal na binabawasan ang produksyon ng mga prostaglandin at binabawasan ang kanilang edematous at algogenic effect. Ang systemic toxicity sa lokal na paggamit ng mga ahente na ito ay hindi sinusunod.

Aminophenazone(Aminophenazone). Mga kasingkahulugan: Amidopyrine (Amidopyrinum), Amidazophene (Amidazophen).

epekto ng pharmacological: may antipyretic, analgesic at anti-inflammatory effect. Hindi tulad ng narcotic analgesics, wala itong nakapanlulumong epekto sa respiratory at cough centers, hindi nagiging sanhi ng euphoria at drug dependence phenomena.

Mga indikasyon: sa mga kondisyon ng isang appointment sa outpatient, ito ay inireseta upang mapawi ang sakit ng iba't ibang mga pinagmulan (myositis, arthritis, neuralgia, sakit ng ulo at sakit ng ngipin, atbp.) at para sa odontogenic na nagpapasiklab na proseso.

Mode ng aplikasyon: sa loob ng 0.25-0.3 g 34 beses sa isang araw (maximum na pang-araw-araw na dosis - 1.5 g).

Side effect: na may indibidwal na hindi pagpaparaan, ang pagbuo ng mga reaksyon ng anaphylactic at ang hitsura ng mga pantal sa balat ay posible. Nagdudulot ng pang-aapi ng mga hematopoietic na organo (agranulocytosis, granulocytopenia).

Contraindications: indibidwal na hindi pagpaparaan at mga sakit ng hematopoietic system.

Form ng paglabas: pulbos, mga tablet na 0.25 g sa isang pakete ng 6 na mga PC. Ang Amidopyrine ay bahagi ng mga kumplikadong tablet (Piranal, Pirabutol, Anapirin), na inireseta depende sa pharmacological action ng mga sangkap na bumubuo sa kanilang komposisyon. Kapag umiinom ng mga kumbinasyong tableta, maaari kang makaranas Side effect katangian ng kanilang mga sangkap na bumubuo.

Mga kondisyon ng imbakan: sa isang lugar na protektado mula sa liwanag. Listahan B.

Acetylsalicylic acid(Acidum acetylsalicylicum). Mga kasingkahulugan: Aspirin (Aspirin), Plidol 100/300 (Plidol 100/300), Acenterin (Acenterin), Anapyrin (Anapyrin), Apo-Asa (Apo-Asa), Aspilight (Aspilyte), Acylpyrine (Asu 1 pyrin), Kolfarit (Colfarit), Magnyl (Magnyl), Novandol (Novandol).

epekto ng pharmacological: non-steroidal anti-inflammatory agent. Mayroon itong antipyretic, analgesic at anti-inflammatory effect, at pinipigilan din ang pagsasama-sama ng platelet. Ang pangunahing mekanismo ng pagkilos ng acetylsalicylic acid ay ang hindi aktibo ng cyclooxygenase enzyme, bilang isang resulta kung saan ang synthesis ng prostaglandin ay nagambala.

Mga indikasyon: sa dental practice, ito ay inireseta para sa pain syndrome ng mababa at katamtamang intensity ng iba't ibang genesis (arthritis ng temporomandibular joint, myositis, trigeminal at facial neuralgia, atbp.) At bilang isang nagpapakilala na ahente sa paggamot ng mga odontogenic na nagpapaalab na sakit.

Mode ng aplikasyon: humirang sa loob ng 0.25-1 g pagkatapos kumain 34 beses sa isang araw. Uminom ng maraming likido (tsaa, gatas).

Side effect: posibleng pagduduwal, anorexia, sakit sa epigastric, pagtatae, mga reaksiyong alerdyi, pangmatagalang paggamit - pagkahilo, sakit ng ulo, nababaligtad na kapansanan sa paningin, ingay sa tainga, pagsusuka, may kapansanan sa rheological na mga katangian at pamumuo ng dugo, ulcerogenic effect.

Contraindications: peptic ulcer ng tiyan at duodenum, indibidwal na hindi pagpaparaan, mga sakit sa dugo, may kapansanan sa pag-andar ng bato, pagbubuntis (I at III trimesters). Para sa mga batang wala pang 2 taong gulang, ang gamot ay inireseta lamang habang buhay Mga indikasyon m. May pag-iingat na inireseta para sa mga sakit sa atay.

Form ng paglabas: acetylsalicylic acid - mga tablet na 0.1; 0.25; 0.5 g

Aspirin - pinahiran na mga tablet, 325 mg, sa isang pakete ng 100 mga PC.

Plidol - mga tablet na 100 mg, sa isang pakete ng 20 mga PC at 300 mg, sa isang pakete ng 500 mga PC.

Acenterin - mga enteric na tablet na 500 mg, sa isang pakete ng 25 na mga PC.

Anopirin - "buffer" na mga tablet, enteric-coated, 30, 100 at 400 mg, sa isang pakete ng 10 at 20 na mga PC.

Apo-Asa - mga tablet na 325 mg, 1000 pcs sa isang pack.

Acylpyrine - mga tablet na 500 mg, 10 mga PC sa isang pack.

Aspilight - mga tablet na pinahiran ng pelikula, 325 mg, sa isang pakete ng 100 mga PC.

Kolfarit - mga tablet na 500 mg, sa isang pakete ng 50 mga PC.

Magnil - mga tablet na 500 mg, sa isang pakete ng 20, 50 at 100 na mga PC.

Novandol - mga tablet na 300 mg, sa isang pakete ng 10 mga PC.

Mga kondisyon ng imbakan: sa temperatura ng silid, protektado mula sa liwanag.

Benzydamine(Benzydamine). Mga kasingkahulugan: Tantum (Tantum), Tantum Verde (Tantum verde).

epekto ng pharmacological: isang kinatawan ng isang bagong klase ng mga non-steroidal na anti-inflammatory na gamot ng indazole group para sa pangkasalukuyan at sistematikong paggamit. Ang mga anti-inflammatory analgesic effect ay dahil sa pagbawas sa synthesis ng prostaglandin at pag-stabilize ng mga lamad ng cell ng mast cell neutrophils, erythrocytes at platelets. Ang Benzydamine ay hindi nakakairita sa mga tisyu at walang ulcerogenic na epekto kapag ginamit nang sistematiko. Kapag inilapat sa mauhog lamad, ito ay nagtataguyod ng re-epithelialization.

Mga indikasyon: kapag ginamit sa sistematikong paraan, ito ay ipinahiwatig bilang isang anti-inflammatory at analgesic agent sa operasyon, orthopedics, dentistry, otorhinolaryngology, gynecology, pediatrics.

Sa dentistry, ang gamot na benzydamine tantum verde ay ginagamit nang topically (na may napatunayang klinikal na efficacy) para sa symptomatic therapy sa mga nagpapaalab na sakit ng oral mucosa na may sakit na sindrom - talamak at talamak na herpetic oral lesyon ng mucous membrane, catarrhal stomatitis, paulit-ulit na aphthous stomatitis, lichen planus, desquamative glossitis, di-tiyak na mga anyo ng stomatitis, pati na rin para sa paggamot ng periodontal disease, oral candidiasis (kasama ang mga anti-candidiasis na gamot), pagbabawas ng sakit pagkatapos ng pagkuha ng ngipin at mga pinsala sa oral cavity.

Mode ng aplikasyon: lokal - 15 ml ng tantum verde solution ang ginagamit para banlawan ang bibig 4 beses sa isang araw. Kapag nagbanlaw, huwag lunukin ang solusyon. Ang tagal ng paggamot ay depende sa kalubhaan ng proseso ng nagpapasiklab. Sa stomatitis, ang tinatayang tagal ng kurso ay 6 na araw. Ang Aerosol "Tantum Verde" ay ginagamit para sa patubig ng oral cavity, 4-8 na dosis tuwing 1.5-3 oras. Ang form na ito ng dosis ay lalong maginhawa para sa paggamit sa mga bata at postoperative na mga pasyente na hindi makapagbanlaw. Para sa mga batang may edad na 6-12 taon, ang isang aerosol ay inireseta sa 4 na dosis, at sa edad na hanggang 6 na taon - 1 dosis para sa bawat 4 kg ng timbang ng katawan (hindi hihigit sa 4 na dosis) bawat 1.5-3 na oras. 34 beses isang araw.

Systemically: Ang mga tantum tablet para sa oral administration ay inireseta para sa mga matatanda at bata na higit sa 10 taong gulang, walang 1 pc (0.05 g) 4 beses sa isang araw. Contraindications: kapag inilapat topically - indibidwal na hindi pagpaparaan sa gamot. Ang solusyon sa banlawan ay hindi inirerekomenda para gamitin sa mga batang wala pang 12 taong gulang. Systemic na paggamit - pagbubuntis, paggagatas, phenylketonuria.

Side effect: kapag inilapat nang topically, pamamanhid ng mga tisyu ng oral cavity o isang nasusunog na pandamdam, ang mga reaksiyong alerdyi ay bihirang nabanggit.

Pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot: hindi nabanggit.

Form ng paglabas:

1) likido para sa pagbabanlaw ng bibig at lalamunan - 0.15% na solusyon ng benzydamine hydrochloride sa isang 120 ml vial.

Iba pang Sangkap: Glycerol, Saccharin, Sodium Bicarbonate, Ethyl Alcohol, Methylparaben, Polysorbitol;

2) aerosol sa mga vial na 30 ml (176 na dosis), na naglalaman ng 255 mcg ng benzydamine hydrochloride sa 1 dosis;

3) oral lozenges na naglalaman ng 3 mg ng benzydamine hydrochloride (20 bawat pack);

4) mga tablet para sa oral administration na naglalaman ng 50 mg ng benzydamine hydrochloride.

Mga kondisyon ng imbakan: sa temperatura ng silid.

diclofenac(Diclofenac). Mga kasingkahulugan: Diclonate P (Diclonat P), Dicloreum (Dicloreum), Apo-Diklo (Apo-Diclo), Veral (Veral), Voltaren (Voltaren), Diclac (Diclac), Diclobene (Diclobene), Diclomax (Diclomax), Diclomelan ( Diclomelan), Diklonak (Diclonac), Dicloran (Dicloran), Revodina (Rewodina), Rumafen (Rheumafen).

epekto ng pharmacological: non-steroidal anti-inflammatory agent. Ito ang aktibong sangkap ng isang malaking bilang ng mga gamot na ginawa sa anyo ng mga tablet (tingnan ang mga kasingkahulugan).

Mayroon itong anti-inflammatory, analgesic at moderate na antipyretic na epekto dahil sa pagsugpo sa synthesis ng prostaglandin, na may malaking papel sa pathogenesis ng pamamaga, sakit at lagnat.

Mga indikasyon: sakit na sindrom pagkatapos ng mga trauma, operasyon. Nagpapaalab na edema pagkatapos ng mga operasyon sa ngipin.

Mode ng aplikasyon: ibinibigay nang pasalita sa 25-30 mg 2-3 beses sa isang araw (maximum na pang-araw-araw na dosis - 150 mg). Para sa mga bata na higit sa 6 na taong gulang at mga kabataan, ang pang-araw-araw na dosis - 2 mg / kg ng timbang ng katawan - ay nahahati sa 3 dosis.

Side effect: posibleng pagduduwal, anorexia, sakit sa rehiyon ng epigastric, utot, paninigas ng dumi, pagtatae, pati na rin ang pagkahilo, pagkabalisa, hindi pagkakatulog, pagkapagod, pagkamayamutin; sa mga predisposed na pasyente - edema Contraindications: gastritis, peptic ulcer ng tiyan at duodenum, hematopoietic disorder, pagbubuntis, hypersensitivity sa diclofenac. Huwag pangasiwaan ang mga batang wala pang 6 taong gulang.

: Ang sabay-sabay na pagtanggap sa acetylsalicylic acid ay humahantong sa isang pagbawas sa konsentrasyon nito sa plasma. Binabawasan ang epekto ng diuretics.

Form ng paglabas: retard tablets, pack ng 20 (bawat tablet ay naglalaman ng 100 mg ng diclofenac sodium); solusyon para sa iniksyon sa mga ampoules ng 3 ml, sa isang pakete ng 5 mga PC (sa 1 ​​ml - 50 mg ng diclofenac sodium).

Dicloreum - mga tablet na 50 mg, sa isang pakete ng 30 mga PC; retard tablets 100 mg, pack ng 30; solusyon para sa mga iniksyon ng 3 ml sa ampoules, sa isang pakete ng 6 na mga PC (1 ml ay naglalaman ng 25 mg ng diclofenac sodium).

Mga kondisyon ng imbakan: sa isang tuyo, malamig na lugar.

ibuprofen(Ibuprofenum). Mga kasingkahulugan: Apo-ibuprofen (Apo-lbuprofen), Bonifen (Bonifen), Burana (Burana), Ibupron (Ibupron), Ibusan (Ibusan), Ipren (Ipren), Markofen (Marcofen), Motrin (Motrin), Norswel (Norswel) , Paduden.

epekto ng pharmacological: may mga anti-inflammatory, antipyretic at analgesic properties. Ang antipyretic effect ay higit na mataas sa phenacetin at acetylsalicylic acid. Ang huli ay mas mababa sa ibuprofen at analgesic action. Ang mekanismo ng pagkilos ay nauugnay sa pagsugpo ng mga prostaglandin. Ang analgesic effect ay nangyayari 1-2 oras pagkatapos kumuha ng gamot. Ang pinaka-binibigkas na anti-inflammatory effect ay sinusunod pagkatapos ng 1-2 linggo ng paggamot.

Mga indikasyon: ginagamit para sa arthralgia ng temporomandibular joint ng rheumatic at non-rheumatic na pinagmulan (arthritis, deforming osteoarthrosis), myalgia, neuralgia, postoperative pain.

Mode ng aplikasyon: humirang sa loob pagkatapos kumain ng 0.2 g 3-4 beses sa isang araw. Pang-araw-araw na dosis - 0.8-1.2 g.

Side effect: posibleng paglitaw ng heartburn, pagduduwal, pagsusuka, pagpapawis, mga reaksiyong alerdyi sa balat, pagkahilo, sakit ng ulo, pagdurugo ng tiyan at bituka, edema, mga karamdaman sa paningin ng kulay, tuyong mata at bibig, stomatitis.

Contraindications: peptic ulcer ng tiyan at duodenum, ulcerative colitis, bronchial hika, parkinsonism, epilepsy, sakit sa isip, pagbubuntis at paggagatas, hypersensitivity sa ibuprofen. Gumamit nang may pag-iingat sa mga tao ng mga propesyon ng operator, na may mga paglabag sa pamumuo ng dugo, paggana ng atay at bato.

Pakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot: pinahuhusay ng gamot ang epekto ng sulfonamides, difenin, hindi direktang anticoagulants.

Form ng paglabas: mga tablet na 0.2 g, pinahiran ng pelikula. Mga kondisyon ng imbakan: sa isang tuyo, madilim na lugar. Listahan B.

Indomethacin(Indometacin). Mga kasingkahulugan: Indobene (Indobepe), Indomelan (lndomelan), Indomine (lndomin), Indotard (1pdotard), Metindol (Metindol), Elmetatsin (Elmetacin).

epekto ng pharmacological: may mga anti-inflammatory, antipyretic at analgesic properties. Ang antipyretic effect ay higit na mataas sa phenacetin at acetylsalicylic acid. Ang huli ay mas mababa sa indomethacin at analgesic action.

Mga indikasyon: inirerekomenda para sa arthritis at arthrosis ng temporomandibular joint ng iba't ibang pinagmulan; bilang isang panandaliang karagdagan sa kumplikadong therapy ng myalgia at neuropathy; na may sakit at pamamaga pagkatapos ng operasyon sa ngipin. Maaari rin itong gamitin para sa reaktibong hyperemia ng pulp pagkatapos ng paghahanda ng ngipin para sa mga nakapirming pustiso o isang malawak na pagpuno, inlay.

Mode ng aplikasyon: ibinibigay nang pasalita sa panahon o pagkatapos kumain ng 34 beses sa isang araw, simula sa 0.025 tonelada.Depende sa pagpapaubaya, ang dosis ay nadagdagan sa 0.1-0.15 g bawat araw. Ang kurso ng paggamot ay 23 buwan. Sa hyperemia ng pulp, ang gamot ay ginagamit sa loob ng 57 araw. Maaari itong magamit bilang isang pamahid, na kung saan ay hadhad sa magkasanib na lugar 2 beses sa isang araw.

Side effect: posibleng paglitaw ng stomatitis, ulceration ng mauhog lamad ng tiyan, bituka, sakit sa epigastric na rehiyon, dyspeptic sintomas, o ukol sa sikmura at bituka dumudugo, sakit ng ulo, pagkahilo, hepatitis, pancreatitis, allergic reaksyon, agranuloiitis, thrombocytopenia.

Contraindications: hindi inirerekomenda para sa gastroduodenal ulcers, bronchial hika, mga sakit sa dugo, diabetes, indibidwal na hindi pagpaparaan, sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas, sakit sa isip, sa mga batang wala pang 10 taong gulang.

Pakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot: sa kumbinasyon ng salicylates, ang pagiging epektibo ng indomethacin ay bumababa, ang nakakapinsalang epekto nito sa gastric mucosa ay tumataas. Ang epekto ng gamot ay pinahusay kapag pinagsama sa glucocorticoids, pyrazolone derivatives.

Form ng paglabas: dragee 0.025 g; mga tubo na may 10% na pamahid. Mga kondisyon ng imbakan: sa isang tuyo, malamig na lugar. Ketoprofen (Ketoprofen). Mga kasingkahulugan: Ketonal (Ketonal), Pro-, Phenide (Profenid), Fastum (Fastum).

epekto ng pharmacological: ay may anti-inflammatory, antipyretic at analgesic effect, pinipigilan ang pagsasama-sama ng platelet. Ang mekanismo ng pagkilos ay nauugnay sa isang pagbawas sa synthesis ng prostaglandin. Ang anti-inflammatory effect ay nabanggit. nagsisimula sa katapusan ng unang linggo ng paggamot.

Mga indikasyon: nagpapakilalang paggamot ng mga nagpapaalab at nagpapasiklab-degenerative na sakit ng mga kasukasuan. Pain syndrome ng iba't ibang pinagmulan, kabilang ang postoperative post-traumatic pain.

Mode ng aplikasyon: ibinibigay nang pasalita, sa pang-araw-araw na dosis na 300 mg sa 23 na dosis. Dosis ng pagpapanatili - 50 mg 3 beses sa isang araw. Lokal na ilapat ang gel, na kung saan ay inilapat sa apektadong ibabaw 2 beses sa isang araw, mahaba at malumanay na hadhad, pagkatapos ng gasgas, maaari kang mag-aplay ng tuyong bendahe.

Side effect: sa panahon ng paggamot sa gamot, pagduduwal, pagsusuka, paninigas ng dumi o pagtatae, gastralgia, sakit ng ulo, pagkahilo, pag-aantok ay maaaring mangyari. Kapag inireseta ang gel - nangangati na pantal sa balat sa lugar ng aplikasyon ng gamot.

Contraindications: kapag kinuha nang pasalita - mga sakit sa atay, bato, gastrointestinal tract, pagbubuntis at paggagatas, edad hanggang 15 taon, hypersensitivity sa ketoprofen at salicylates. Sa pangkasalukuyan na aplikasyon ng gel - dermatoses, mga nahawaang abrasion, mga sugat.

Pakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot: kapag pinangangasiwaan nang sabay-sabay sa mga anticoagulants, ang panganib ng pagdurugo ay tumataas.

Form ng paglabas: pinahiran na mga tablet, 100 mg, sa isang pakete ng 25 at 50 na mga PC; retard tablets 150 mg, pack ng 20 Gel sa mga tubo na 30 at 60 g (1 g ay naglalaman ng 25 mg ng aktibong sangkap), cream sa mga tubo na 30 at 100 g (1 g ay naglalaman ng 50 mg ng aktibong sangkap).

Mga kondisyon ng imbakan: sa isang tuyo, malamig na lugar.

Ketorolac tromethamine(Ketorolac tromethamine). kasingkahulugan: Ketanov.

epekto ng pharmacological: non-narcotic analgesic na may napakalakas na analgesic effect at katamtamang anti-inflammatory at antipyretic properties. Ito ay isang derivative ng pyrrolopyrole. Sa mga tuntunin ng aktibidad ng analgesic, nahihigitan nito ang lahat ng kilalang non-narcotic analgesics; kapag pinangangasiwaan ng intramuscularly at intravenously sa isang dosis na 30 mg, nagdudulot ito ng analgesic effect na katumbas ng epekto ng intramuscular administration ng 12 mg ng morphine. Pinipigilan nito ang cyclooxygenase pathway ng metabolismo ng arachidonic acid, binabawasan ang produksyon ng mga prostaglandin, mga tagapamagitan ng pamamaga at sakit. Hindi tulad ng narcotic analgesics, mayroon itong peripheral effect, hindi pinipigilan ang central nervous system, respiration, cardiac activity at iba pang autonomic functions. Hindi nagiging sanhi ng euphoria at pag-asa sa droga. Ang Ketorolac ay hindi nailalarawan sa pamamagitan ng pagpapaubaya. Tulad ng iba pang mga non-steroidal anti-inflammatory na gamot, pinipigilan nito ang pagsasama-sama ng platelet, pinapahaba ang ibig sabihin ng oras ng pagdurugo. Ang tagal ng pagkilos para sa intramuscular at oral administration ay 46 na oras.

Mga indikasyon: ginagamit para sa panandaliang lunas sa sakit na may malubha at katamtamang sakit na sindrom, pagkatapos ng mga operasyon sa rehiyon ng maxillofacial, na may mga traumatikong pinsala sa mga buto at malambot na tisyu, sakit ng ngipin, kabilang ang pagkatapos ng mga interbensyon ng ngipin, arthrosis ng temporomandibular joint, oncological pain.

Mode ng aplikasyon: ang unang dosis (10 mg) para sa kaluwagan ng matinding matinding sakit ay ibinibigay sa intramuscularly. Kung kinakailangan, ang kasunod na dosis (10-30 mg) ay ibinibigay tuwing 45 oras. Ang maximum na pang-araw-araw na dosis ng gamot para sa anumang ruta ng pangangasiwa para sa mga matatanda ay 90 mg, sa mga matatandang pasyente ay hindi dapat lumampas sa 60 mg. Ang maximum na tagal ng iniksyon ng ketorolac ay 2 araw. Matapos mapawi ang matinding sakit at may sakit na sindrom ng katamtamang intensity, ang gamot ay maaaring ibigay nang pasalita sa 10 mg (isang tablet) tuwing 46 na oras. Ang tagal ng paggamit sa enteral administration ay hindi dapat lumampas sa 7 araw.

Side effect: Ang Ketorolac ay mahusay na disimulado. Sa mga bihirang ulap, maaaring mangyari ang pagduduwal, pagsusuka, pagtatae, sakit ng ulo, at pagpapawis. Tulad ng iba pang mga non-steroidal anti-inflammatory na gamot, ang pangangati ng gastric mucosa, paglala ng peptic ulcer, at gastrointestinal dumudugo ay posible. Ang mga phenomena na ito ay pangunahing katangian para sa enteral administration.

Contraindications: Huwag ibigay sa panahon ng pagbubuntis, paggagatas, at mga pasyenteng wala pang 16 taong gulang. Contraindicated sa peptic ulcer ng tiyan at duodenum, lalo na sa talamak na yugto, indibidwal na hindi pagpaparaan sa mga non-steroidal anti-inflammatory na gamot, kabilang ang "aspirin hika". Gamitin nang may pag-iingat sa mga sakit ng atay at bato, at ito ay kinakailangan upang bawasan ang dosis.

Pakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot: mahusay na pinagsama sa morphine at iba pang narcotic analgesics, na nagbibigay-daan para sa postoperative pain na bawasan ang dosis ng narcotic analgesics ng 1/3. Ang kumbinasyong ito ay hindi nagpapahusay sa nagbabawal na epekto ng narcotic analgesics sa paghinga. Maaaring palakasin ng Ketorolac ang mga epekto ng hindi direktang anticoagulants sa pamamagitan ng pag-alis sa kanila mula sa kanilang kaugnayan sa mga protina ng plasma. Ang mataas na dosis ng salicylates ay maaaring mapataas ang antas ng libreng bahagi ng ketorolac sa plasma at mapahusay ang epekto nito, habang ang pagbaba sa dosis ng gamot ay kinakailangan.

Form ng paglabas: pinahiran na mga tablet, pakete ng 10 mga PC (1 tablet ay naglalaman ng 10 mg ng ketorolac tromethamine); ampoules at syringe-tubes ng 1 ml ng isang solusyon na naglalaman ng 30 mg ng ketorolac tromethamine.

Mga kondisyon ng imbakan: sa isang lugar na protektado mula sa liwanag sa temperatura ng silid.

Metamizole sodium(Metamizoli sodium). Mga kasingkahulugan: Analgin (Analginum), Baralgin M (Baralgin M), Nebagin (Nebagin), Optalgin-Teva (Optalgin-Teva), Spasdolzin (Spasdolsin), Toralgin (Toralgin).

Pormalohikal na pagkilos: ay isang derivative ng pyrazolone. Mayroon itong binibigkas na analgesic at antipyretic na epekto. Ang analgesic effect ay dahil sa pagsugpo sa biosynthesis ng isang bilang ng mga endogenous substance (endoperoxides, bradykinins, prostaglandin, atbp.). Pinipigilan nito ang pagdadala ng masakit na extero- at proprioceptive impulses kasama ang Gaulle at Burdach bundle at pinatataas ang excitability threshold sa antas ng thalamus. Ang antipyretic effect ay dahil sa pagsugpo sa pagbuo at pagpapalabas ng mga pyrogenic na sangkap.

Mga indikasyon: sa pagsasanay sa ngipin, ito ay inireseta bilang isang pampamanhid (sakit ng ngipin, myositis, neuritis at neuralgia ng trigeminal at facial nerve, sakit pagkatapos ng pagkuha ng ngipin at pagpuno ng root canal, alveolitis at iba pang mga odontogenic na nagpapaalab na sakit, postoperative period, masakit na medikal na manipulasyon, atbp. .), anti-inflammatory at antipyretic sa mga lagnat na kondisyon, kabilang ang mga odontogenic na pinagmulan. Ginagamit para sa premedication sa iba pang analgesics, tranquilizers at hypnotics.

Mode ng aplikasyon: kapag kinuha nang pasalita, isang solong dosis para sa mga matatanda - 200-500 mg (maximum - 1 g); para sa mga batang may edad na 23 taon 100-200 mg, 57 taon 200 mg, 8-14 taon 250-300 mg. Multiplicity ng appointment - 2-3 beses sa isang araw.

Intramuscularly o intravenously mabagal, ang mga matatanda ay inireseta ng 1-2 ml ng isang 25% o 50% na solusyon 23 beses sa isang araw. Ang mga bata ay inireseta ng parenteral sa isang dosis na 50-100 mg bawat 10 kg ng timbang ng katawan. Ang pangmatagalang paggamit ng gamot ay nangangailangan ng pagsubaybay sa larawan ng peripheral blood.

Side effect: kapag inilapat, maaaring mangyari ang pantal sa balat, panginginig, pagkahilo; maaaring may mga pagbabago sa dugo (leukopenia, agranulocytosis). Sa intramuscular injection, posible ang mga infiltrate sa lugar ng iniksyon.

Contraindications: binibigkas na mga karamdaman ng bato at atay, mga sakit sa dugo, hypersensitivity sa pyrazolone derivatives. Gamitin nang may pag-iingat sa panahon ng pagbubuntis, mga bata sa unang 3 buwan ng buhay.

Form ng paglabas: mga tablet na 0.5 g na may panganib para sa mga bata, sa isang pakete ng 10 mga PC, isang analgin solution para sa iniksyon sa mga ampoules ng 1 at 2 ml, 10 mga PC sa isang pakete (1 ml - 250 mg ng aktibong sangkap).

Mga kondisyon ng imbakan: sa isang tuyo, malamig na lugar.

mefenamin sodium salt(Mephenamine sodium).

epekto ng pharmacological: ay may lokal na pampamanhid at anti-namumula epekto, stimulates ang epithelization ng nasira oral mucosa.

Mga indikasyon: ginagamit sa paggamot ng mga periodontal na sakit at ulcerative lesyon ng oral mucosa, pati na rin sa paggamot ng mga traumatikong komplikasyon na dulot ng iba't ibang disenyo ng mga pustiso.

Mode ng aplikasyon: ginagamit sa anyo ng isang 0.1-0.2% na may tubig na solusyon para sa aplikasyon 1-2 beses sa isang araw o 1% i-paste, na kung saan ay injected sa dentogingival pockets pagkatapos ng 1-2 araw (68 session bawat kurso). Ang solusyon at i-paste ay inihanda kaagad bago gamitin. Bilang batayan para sa paghahanda ng i-paste, ginagamit ang isotonic sodium chloride solution at puting luad.

Side effect: kapag gumagamit ng mga solusyon na may konsentrasyon sa itaas 0.3% o isang paste na may konsentrasyon na higit sa 1%, maaaring may pangangati ng oral mucosa.

Contraindications: indibidwal na hindi pagpaparaan.

Form ng paglabas: pulbos 3 kg sa mga plastic bag.

Mga kondisyon ng imbakan: sa isang tuyo, madilim na lugar. Listahan B,

Nabumeton(Nabumeton). kasingkahulugan: Relafen.

epekto ng pharmacological: non-steroidal anti-inflammatory drug, inhibits ang synthesis ng prostaglandin. Mayroon itong anti-inflammatory, analgesic at antipyretic effect.

Mga indikasyon: sa dentistry ginagamit ito bilang isang nagpapakilalang lunas sa kumplikadong paggamot ng mga sakit ng temporomandibular joint.

Mode ng aplikasyon: humirang sa loob ng 1 g 1 oras bawat araw, anuman ang pagkain.

Side effect: posibleng mga karamdaman sa pagtulog, sakit ng ulo at pagkahilo, malabong paningin, igsi ng paghinga, sakit sa rehiyon ng epigastric, mga pagbabago sa larawan ng peripheral blood, urticaria.

Contraindications: hypersensitivity sa gamot at iba pang mga NSAID, pagbubuntis at paggagatas, mga sakit sa gastrointestinal at may kapansanan sa paggana ng bato. Hindi inilaan para sa mga bata

Pakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot: huwag magreseta kasama ng mga gamot na may mataas na pagbubuklod sa mga protina ng plasma.

Form ng paglabas: Relafen [Smith Klein Beecham| : mga tablet na pinahiran ng pelikula, murang kayumanggi, sa isang pakete ng 100 at 500 na mga PC (1 tablet ay naglalaman ng 750 mg ng nabumetone); film-coated na mga tablet, puti, sa isang pakete ng 100 at 500 na mga PC (1 tablet ay naglalaman ng 500 mg ng nabumetone).

Mga kondisyon ng imbakan: sa isang tuyo, malamig na lugar.

Naproxen(Naproxen). Mga kasingkahulugan: Apo-naproxen (Aro-pargohep), Daprox Entero (Daprox Entero), Naprobene (Naprobene), Apranax (Apranax), Naprios (Naprios), Pronaxen (Pronahep), Naprosin (Narposyn), Sanaprox (Sanaprox).

epekto ng pharmacological: ay isang derivative ng propionic acid, ay may anti-inflammatory, analgesic at antipyretic effect. Pinipigilan ang synthesis ng mga nagpapaalab na mediator at prostaglandin, nagpapatatag ng mga lamad ng lysosome, pinipigilan ang pagpapakawala ng mga lysosomal enzymes na nagdudulot ng pinsala sa tissue sa panahon ng nagpapasiklab at immunological na mga reaksyon. Pinapaginhawa ang sakit, kabilang ang pananakit ng kasukasuan, binabawasan ang pamamaga. Ang maximum na anti-inflammatory effect ay nakakamit sa pagtatapos ng unang linggo ng paggamot. Sa matagal na paggamit, mayroon itong desensitizing effect. Binabawasan ang pagsasama-sama ng platelet.

Mga indikasyon: ginagamit para sa arthritis, kabilang ang temporomandibular joint (rheumatoid arthritis, osteoarthritis, ankylosing spondylitis, articular syndrome na may gota, sakit sa gulugod), myalgia, neuralgia, traumatikong pamamaga ng malambot na mga tisyu at musculoskeletal system. Bilang isang adjuvant, ginagamit ito para sa mga nakakahawang sakit at nagpapaalab na sakit ng upper respiratory tract, sakit ng ulo at sakit ng ngipin.

Mode ng aplikasyon: ibinibigay sa mga matatanda nang pasalita sa isang pang-araw-araw na dosis na 0.5-1 g, sa dalawang hinati na dosis. Ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 1.75 g, ang pang-araw-araw na dosis ng pagpapanatili ay 0.5 g. Ginagamit din ito bilang rectal suppositories sa gabi (1 suppository bawat isa ay naglalaman ng 0.5 g ng gamot). Kapag pinangangasiwaan nang diretso, ang mga nakakalason na epekto sa atay ay hindi kasama.

Side effect: na may matagal na paggamit, mga sintomas ng dyspeptic (sakit sa rehiyon ng epigastric, pagsusuka, heartburn, pagtatae, bloating), tinnitus, pagkahilo ay posible. Sa mga bihirang kaso, mayroong thrombocytopenia at granulocytopenia, edema ni Quincke, pantal sa balat. Kapag gumagamit ng mga suppositories, posible ang lokal na pangangati.

Contraindications: sariwang peptic ulcer ng tiyan, "aspirin" hika, hematopoietic disorder, malubhang karamdaman ng atay at bato. Gamitin nang may pag-iingat sa panahon ng pagbubuntis. Huwag magtalaga ng mga bata sa ilalim ng isang taon.

Pakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot: binabawasan ang diuretic na epekto ng furosemide, pinapalakas ang epekto ng hindi direktang anticoagulants. Ang mga antacid na naglalaman ng magnesium at aluminyo ay nagbabawas sa pagsipsip ng naproxen mula sa gastrointestinal tract.

Form ng paglabas: mga tablet na 0.125; 0.25; 0.375; 0.5; 0.75; 1 g; rectal suppositories ng 0.25 at 0.5 g.

Mga kondisyon ng imbakan: Listahan B.

Niflumic acid(niflumic acid). kasingkahulugan: Donalgin.

epekto ng pharmacological: non-steroidal anti-inflammatory agent para sa oral administration, na may anti-inflammatory at analgesic effect.

Mga indikasyon: sakit na may mga bali ng mga panga, mga dislokasyon at subluxations ng temporomandibular joint, mga pinsala sa malambot na tissue ng maxillofacial region, periostitis, arthritis, osteoarthrosis, sakit na dysfunction ng joint, pati na rin ang mga sakit na sindrom pagkatapos ng pagkuha ng ngipin, iba't ibang mga pamamaraan ng ngipin, atbp .

Mode ng aplikasyon: ibinibigay nang pasalita 1 kapsula 3 beses sa isang araw habang o pagkatapos kumain. Ang kapsula ay nilamon nang buo, nang hindi nginunguya. Sa mga malubhang kaso, lalo na sa paglala ng mga talamak na nagpapasiklab na proseso, ang pang-araw-araw na dosis ay maaaring tumaas sa 4 na kapsula. Pagkatapos ng simula ng klinikal na pagpapabuti, ang pang-araw-araw na dosis ng pagpapanatili ay 1-2 kapsula bawat araw.

Side effect: posibleng pagduduwal, pagsusuka, pagtatae, minsan pananakit ng tiyan.

Contraindications: pagbubuntis, mga sakit sa atay, bato, peptic ulcer ng tiyan at duodenum. Hindi inirerekumenda na magreseta sa mga bata, gayundin sa kaso ng hypersensitivity sa gamot.

Pakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot: Ang sabay-sabay na pagtanggap ng donalgin at glucocorticosteroids ay nagpapahintulot sa iyo na bawasan ang dosis ng huli. Sa mga pasyente na kumukuha ng hindi direktang anticoagulants, kinakailangan na patuloy na subaybayan ang index ng prothrombin.

Form ng paglabas: gelatin capsules, pack ng 30 pcs (1 capsule ay naglalaman ng 250 mg ng niflumic acid).

Mga kondisyon ng imbakan: sa isang tuyo, malamig na lugar.

Paracetamol(Paracetamol). Mga kasingkahulugan: Brustan (Brustan), Dafalgan (Dafalgan), Ibuklin (Ibuclin), Kalpol (Calpol), Coldrex (Coldrex), Panadein (Panadeine), Panadol (Panadol), Plivalgin (Plivalgin), Saridon (Saridon), Solpadein (Solpadeine ) ), Tylenol (Tylenol), Efferalgan (Efferalgan).

epekto ng pharmacological: Ito ay isang analgesic, anti-inflammatory at antipyretic agent. Pinipigilan ang synthesis ng mga prostaglandin, na responsable para sa mga unang yugto ng nagpapasiklab na tugon at ang pandamdam ng sakit. Pinipigilan nito ang hypothalamic center ng thermoregulation, na ipinakita ng isang antipyretic effect. Ito ay isang metabolite ng phenacetin, ngunit naiiba sa huli sa makabuluhang mas mababang toxicity, lalo na, ito ay bumubuo ng methemoglobin nang mas madalas at walang binibigkas na nephrotoxic na pag-aari. Hindi tulad ng iba pang mga non-steroidal na anti-inflammatory na gamot (salicylates, oxicams, pyrazolones, propionic acid derivatives), hindi ito inisin ang gastric mucosa at hindi pinipigilan ang leukopoiesis.

Mga indikasyon: ginagamit para sa arthritis at arthrosis ng temporomandibular joints, myalgia, neuralgia, nagpapaalab na sakit ng dentition. Ginagamit ito para sa sakit na sindrom ng mababa at katamtamang intensity na may pamamaga, lagnat, mga nakakahawang sakit at nagpapaalab na sakit, kasama ang codeine (Panadeine) - para sa sobrang sakit ng ulo.

Mode ng aplikasyon: pinangangasiwaan nang pasalita nang nag-iisa o kasama ng phenobarbital, caffeine, atbp. sa mga tablet o pulbos para sa mga matatanda sa dosis na 0.2-0.5 g, para sa mga bata mula 2 hanggang 5 taong gulang - 0.1-0.15 g bawat isa, 6-12 taon - 0.15 -0.25 g bawat reception 23 beses sa isang araw.

Side effect: sa pangkalahatan ay mahusay na disimulado. Sa matagal na paggamit sa mataas na dosis, posible ang isang hepatotoxic effect. Bihirang nagiging sanhi ng thrombocytopenia, anemia at methemoglobinemia, mga reaksiyong alerdyi.

Contraindications: indibidwal na hindi pagpaparaan sa gamot, mga sakit sa dugo, malubhang dysfunction ng atay.

Pakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot: sa kumbinasyon ng mga antispasmodics ay pinapaginhawa ang spastic na sakit, na may caffeine, codeine, antipyrine, ang toxicity ng paracetamol ay bumababa at ang therapeutic effect ng pinaghalong mga bahagi ay tumataas. Sa kumbinasyon ng phenobarbital, maaaring tumaas ang methemoglobinemia. Ang kumbinasyon sa phenylephrine hydrochloride ay nakakatulong upang mabawasan ang pamamaga ng mucosa ng ilong sa mga sipon at trangkaso.

Ang kalahating buhay ng paracetamol ay tumataas sa sabay-sabay na paggamit ng mga barbiturates, tricyclic antidepressants, at gayundin sa alkoholismo. Maaaring bumaba ang aktibidad ng analgesic sa pangmatagalang paggamit ng mga anticonvulsant.

Form ng paglabas: mga tablet na 0.2 at 0.5 g. Bilang karagdagan sa mga monocomponent na paghahanda ng paracetamol, ang paracetamol ay kasalukuyang pinakakaraniwan.

Panadol soluble (Panadol soluble) - mga tablet na 0.5 g;

Panadol baby at infant (Panadol baby end infant) - suspensyon sa mga vial na naglalaman ng 0.024 g ng paracetamol sa 1 ml;

Panadol-extra (Panadol extra) - mga tablet na naglalaman ng 0.5 g ng paracetamol at 0.065 g ng caffeine;

Panadeine (Panadeine) - mga tablet na 0.5 g ng paracetamol at 8 mg ng codeine phosphate;

Solpadeine (Solpadeine) - natutunaw na mga tablet na naglalaman ng 0.5 g ng paracetamol, 8 mg ng codeine phosphate, 0.03 g ng caffeine.

Sa mga gamot na ito sa dentistry na may sakit na sindrom ng katamtamang intensity (sakit pagkatapos ng pagkuha ng ngipin, may pulpitis, periodontitis), ang kagustuhan ay maaaring ibigay sa mabilis na kumikilos at aktibong mga gamot na naglalaman, bilang karagdagan sa paracetamol, codeine at caffeine - Panadeine at Solpadeine. Ang caffeine ay may kakayahang pahusayin ang analgesic effect ng paracetamol at iba pang non-narcotic analgesics. Ang Codeine, bilang isang mahinang agonist ng mga opiate receptor, ay makabuluhang nagpapalakas at nagpapahaba ng analgesic effect. Ang mga gamot ay inireseta para sa mga matatanda 1-2 tablet hanggang 4 na beses sa isang araw. Ang mga gamot ay ligtas, mahusay na disimulado at maaaring ireseta sa mga pasyenteng may kasamang mga sakit tulad ng mga sakit ng gastrointestinal tract at bronchial asthma. Ang mga ito ay kontraindikado sa matinding paglabag sa atay at bato, pati na rin sa mga batang wala pang 7 taong gulang. Sa kabila ng kaunting nilalaman ng codeine, ang posibilidad ng pagkagumon ay dapat tandaan.

Brustan (Brustan): mga tablet na naglalaman ng 0.325 g ng paracetamol at 0.4 g ng ibuprofen. Ang gamot ay ipinahiwatig para sa mga may sapat na gulang na may sakit na sindrom ng katamtamang intensity (traumatic pain, dislocations, fractures, postoperative pain, sakit ng ngipin). Bilang isang analgesic para sa mga matatanda, ang gamot ay inireseta 1 tablet 34 beses sa isang araw. Mga side effect: tingnan ang Ibuprofen.

Plivalgin (Plivalgin): mga tablet na naglalaman ng 0.21 g ng paracetamol, 0.21 g ng propyphenazone, 0.05 g ng caffeine, 0.025 g ng phenobarbital, 0.01 g ng codeine phosphate. Ang gamot ay ipinahiwatig para sa sakit ng katamtamang intensity. Ang mga matatanda ay humirang ng isang solong dosis ng 2-6 na tablet bawat araw. Contraindicated sa malubhang sakit sa atay, mga sakit sa dugo, pagbubuntis, paggagatas, hypersensitivity sa mga bahagi ng gamot.

Mga kondisyon ng imbakan: sa isang tuyo, madilim na lugar. Piroxicam. Mga kasingkahulugan: Apo-piroxicam (Apo-piroxicam), Piricam (Piricam), Pirocam (Pirocam), Remoxicam (Remoxicam), Sanicam (Sanicam), Hotemin (Hotemin), Erazon, (Erason), Felden (Feldene).

epekto ng pharmacological: ay isang derivative ng klase ng oxicam, ay may mga anti-inflammatory, analgesic at antipyretic effect. Pinipigilan nito ang cyclooxygenase at binabawasan ang paggawa ng mga prostaglandin, prostacyclins at thromboxane, binabawasan ang paggawa ng mga nagpapaalab na mediator. Pagkatapos ng isang solong aplikasyon, ang epekto ng gamot ay tumatagal ng isang araw. Ang analgesic action ay nagsisimula 30 minuto pagkatapos kunin ang gamot.

Mga indikasyon: ginagamit para sa arthralgia (rheumatoid arthritis, osteoarthritis, kabilang ang arthritis ng temporomandibular joint, ankylosing spondylitis, gout), myalgia, neuralgia, traumatikong pamamaga ng malambot na mga tisyu at musculoskeletal system, talamak na nakakahawang at nagpapaalab na sakit ng upper respiratory tract.

Mode ng aplikasyon: ibinibigay nang pasalita 1 beses bawat araw sa isang dosis na 10-30 mg. Maaaring gamitin ang mas mataas na dosis sa mga talamak na malubhang kaso tulad ng pag-atake ng gout. Sa kasong ito, ang intramuscular administration sa isang dosis na 20-40 mg 1 oras bawat araw ay posible hanggang sa kaluwagan ng mga talamak na kaganapan, pagkatapos ay lumipat sila sa maintenance therapy na may mga tablet. Ang gamot ay ibinibigay din nang diretso sa anyo ng mga suppositories, 20-40 mg 1-2 beses sa isang araw.

Side effect: Kapag kinain sa mataas na dosis, pagduduwal, anorexia, pananakit ng tiyan, paninigas ng dumi, pagtatae ay posible. Ang gamot ay maaaring maging sanhi ng erosive at ulcerative lesyon ng gastrointestinal genesis. Bihirang, nakakalason na epekto sa mga bato at atay, pang-aapi ng hematopoiesis, masamang epekto mula sa central nervous system - hindi pagkakatulog, pagkamayamutin, depression. Kapag inilapat nang diretso, ang pangangati ng rectal mucosa ay posible.

Contraindications: erosive at ulcerative lesyon ng gastrointestinal tract sa talamak na yugto, malubhang paglabag sa atay at bato, "aspirin" hika, hypersensitivity sa gamot, pagbubuntis, paggagatas.

Pakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot: pinahuhusay ang mga side effect ng iba pang non-steroidal anti-inflammatory drugs. Ang toxicity ng piroxicam ay tumataas kapag kinuha nang sabay-sabay sa hindi direktang anticoagulants.

Form ng paglabas: mga tablet na 0.01 at 0.02 g; solusyon sa ampoules (0.02 g sa 1 ml at 0.04 g sa 2 ml). Rectal suppositories ng 0.02 g.

Mga kondisyon ng imbakan: listahan B.

Sulindak(Sulindac). Kasingkahulugan: Clinoril (Clinoril).

epekto ng pharmacological: ay isang derivative ng indenacetic acid, isang indene derivative ng indomethacin. Gayunpaman, wala itong ilan sa mga side effect ng gamot na ito. Sa katawan, ito ay bumubuo ng isang aktibong metabolite - sulfide. Mayroon itong anti-inflammatory, analgesic at antipyretic effect. Binabawasan ang synthesis ng mga prostaglandin at nagpapasiklab na mediator, binabawasan ang paglipat ng mga leukocytes sa lugar ng pamamaga. Kung ikukumpara sa salicylates, bihira itong nagiging sanhi ng mga side effect mula sa gastrointestinal tract, hindi nagiging sanhi ng pananakit ng ulo, na katangian ng indomethacin. Binabawasan ang pananakit ng kasukasuan sa pamamahinga at sa panahon ng paggalaw, inaalis ang pamamaga. Ang maximum na anti-inflammatory effect ay bubuo sa pagtatapos ng unang linggo ng paggamot.

Mga indikasyon: tingnan ang Piroxicam.

Mode ng aplikasyon: ibinibigay nang pasalita sa pang-araw-araw na dosis na 0.2-0.4 g sa 1 o 2 dosis. Ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 0.4 g. Kung kinakailangan, bawasan ang dosis. Inumin ang gamot na may likido o pagkain. Sa talamak na gouty arthritis, ang average na tagal ng paggamot ay 7 araw.

Side effect: bilang isang patakaran, ang tolerability ng gamot ay kasiya-siya. Ang pinakakaraniwang mga karamdaman ng gastrointestinal tract: pagduduwal, anorexia, sakit sa epigastric, paninigas ng dumi, pagtatae. Sa mga bihirang kaso, nangyayari ang erosive at ulcerative lesyon ng tiyan at pagdurugo. Posibleng mga abala sa pagtulog, pag-andar ng bato, paresthesia, mga pagbabago sa larawan ng dugo.

Contraindications: huwag gamitin sa panahon ng pagbubuntis, paggagatas, sa pagkabata (hanggang 2 taon), na may erosive at ulcerative lesyon ng gastrointestinal tract sa talamak na yugto, "aspirin" hika, indibidwal na hindi pagpaparaan sa mga non-steroidal anti-inflammatory na gamot.

Pakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot: pinatataas ang epekto ng mga anticoagulants ng hindi direktang pagkilos.

Form ng paglabas: mga tablet na 0.1; 0.15; 0.2; 0.3 at 0.4 g.

Mga kondisyon ng imbakan: listahan B.

Phenylbutazone(Phenylbutazone). Synonym: Butadion (Butadionum).

epekto ng pharmacological: may analgesic, antipyretic at anti-inflammatory effect.

Sa pamamagitan ng anti-namumula aktibidad makabuluhang superior sa amidopyrine, ay isa sa mga pangunahing non-steroidal anti-namumula gamot. Ang butadione ay isang inhibitor ng prostaglandin biosynthesis, at mas malakas kaysa sa acetylsalicylic acid.

Mga indikasyon: ginagamit upang gamutin ang mga nagpapaalab na sakit ng periodontal tissues, na may mga sintomas ng xerostomia sa mga pasyente na may rayuma, lupus erythematosus, talamak na purulent-inflammatory disease ng maxillofacial region, neuritis at neuralgia, arthritis ng temporomandibular joint, pagkasunog ng 1 at II degrees ng isang maliit na lugar, pamamaga ng balat sa site ng intramuscular at intravenous injection, traumatic injuries ng soft tissues.

Mode ng aplikasyon: ibinibigay nang pasalita at pangkasalukuyan bilang pamahid. Inside take habang o pagkatapos kumain. Ang dosis para sa mga matatanda ay 0.1-0.15 g 4-6 beses sa isang araw. Pang-araw-araw na dosis ng pagpapanatili - 0.2-0.3 g. Ang mga bata mula sa 6 na buwan ay inireseta ng 0.01-0.1 g 34 beses sa isang araw (depende sa edad). Ang kurso ng paggamot ay tumatagal ng 25 linggo o higit pa. Lokal na gumamit ng "Butadiene Ointment", na naglalaman ng 5% butadione. Ang pamahid ay inilapat sa oral mucosa o iniksyon sa periodontal pockets sa loob ng 20 minuto araw-araw hanggang sa maalis ang exudative phenomena.

Side effect: kapag kinuha nang pasalita, pagpapanatili ng likido, pagduduwal, pagsusuka, sakit sa tiyan (kaugnay ng ulcerogenic action), mga pantal sa balat at iba pang mga reaksiyong alerhiya sa balat, leukopenia at anemia, posible ang mga pagpapakita ng hemorrhagic. Ang mga pagbabago sa hematological at mga reaksiyong alerdyi ay mga indikasyon para sa paghinto ng gamot.

Contraindications: peptic ulcer ng tiyan at duodenum, mga sakit ng mga hematopoietic na organo, leukopenia, may kapansanan sa pag-andar ng atay at bato, pagkabigo sa sirkulasyon, mga kaguluhan sa ritmo ng puso, hypersensitivity sa pyrazolones.

Pakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot: posibleng pinagsamang paggamit sa iba pang mga non-steroidal na anti-inflammatory na gamot. Nagagawang maantala ang paglabas ng iba't ibang gamot (amidopyrine, morphine, penicillin, oral anticoagulants, antidiabetic na gamot) ng mga bato. Kapag nagrereseta ng butadione, inirerekomenda na limitahan ang pagpasok ng sodium chloride sa katawan.

Form ng paglabas: mga tablet na 0.15 g, pinahiran ng pelikula, sa isang pakete ng 10 mga PC (sa 1 ​​tablet - 50 mg ng phenylbutazone): butadiene ointment 5% sa mga tubo na 20 g.

Mga kondisyon ng imbakan: sa isang lugar na protektado mula sa liwanag.

Flurbiprofen(Flurbiprofen). Mga kasingkahulugan: Anseid (Ansaid), Flugalin (Flugalin).

epekto ng pharmacological: ay may binibigkas na analgesic, anti-inflammatory at antipyretic na aktibidad. Ang mekanismo ng pagkilos ay nauugnay sa pagsugpo sa cyclooxygenase enzyme at pagsugpo sa synthesis ng prostaglandin.

Mga indikasyon: symptomatic therapy para sa mga sakit ng temporomandibular joint at soft tissue injuries ng maxillofacial region.

Mode ng aplikasyon: ibinibigay nang pasalita sa 50-100 mg 23 beses sa isang araw kasama ng mga pagkain.

Side effect: Dyspepsia, heartburn, pagtatae, pananakit ng tiyan, sakit ng ulo, nerbiyos, mga karamdaman sa pagtulog, mga reaksiyong alerdyi sa balat ay maaaring mangyari.

Contraindications: mga sakit ng gastrointestinal tract sa talamak na yugto, bronchial hika, vasomotor rhinitis, hindi pagpaparaan sa acetylsalicylic acid, pati na rin ang pagbubuntis at paggagatas. Gamitin nang may pag-iingat sa mga sakit ng atay at bato, arterial hypertension, talamak na pagpalya ng puso.

Pakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot: kapag ginamit kasama ng mga anticoagulants, mayroong isang pagtaas sa kanilang pagkilos, na may diuretics - isang pagbawas sa kanilang aktibidad.

Form ng paglabas: mga tablet na 50 at 100 mg, sa isang pakete ng 30 mga PC.

Mga kondisyon ng imbakan: sa isang tuyo, malamig na lugar.

Gabay ng dentista sa mga gamot
Na-edit ng Honored Scientist ng Russian Federation, Academician ng Russian Academy of Medical Sciences, Propesor Yu. D. Ignatov