Ebastine kestine mga tagubilin para sa paggamit. Mga pahiwatig para sa paggamit, mga tagubilin para sa pagkuha ng mga tablet ng kestin, mga analogue ng gamot, mga pagsusuri sa pasyente. Average na halaga ng iba't ibang anyo ng Kestin

Ebastine

Form ng dosis

mga tabletang pinahiran ng pelikula

Tambalan

1 film-coated tablet ay naglalaman ng:

Paglalarawan

Mga tabletang bilog, pinahiran ng pelikula, puti o halos puti. Sa isang gilid ng mga tablet ay may ukit na "E 20".

Grupo ng pharmacotherapeutic

ahente ng antiallergic - H1-histamine receptor blocker ATX:
R.06.A.X.22 Ebastine

Pharmacodynamics

Ang Ebastine ay isang long-acting H1-histamine receptor blocker.

Pagkatapos kunin ang gamot nang pasalita, ang isang binibigkas na antiallergic na epekto ay nagsisimula sa loob ng 1 oras at tumatagal ng higit sa 48 na oras. Sa pangmatagalang paggamit, ang isang mataas na antas ng blockade ng peripheral H1-histamine receptors ay pinananatili nang walang pag-unlad ng tachyphylaxis. Ang gamot ay walang binibigkas na anticholinergic o sedative effect at hindi tumagos sa hadlang ng dugo-utak. Walang epekto ang gamot na Kestin® sa pagitan ng QT sa ECG sa isang dosis na 100 mg - isang dosis na lumampas sa inirerekomendang pang-araw-araw na dosis (20 mg) ng 5 beses.

Pharmacokinetics

Pagkatapos ng oral administration, ang gamot ay mabilis na nasisipsip at halos ganap na na-metabolize sa atay, na nagiging aktibong metabolite na carabastine. Pagkatapos ng isang solong dosis ng 20 mg ng gamot, ang maximum na konsentrasyon ng carabastine sa plasma ng dugo ay naabot pagkatapos ng 1-3 oras at 157 ng/ml.

Kapag kumukuha ng gamot araw-araw mula 10 mg hanggang 40 mg, ang konsentrasyon ng balanse ay nakamit pagkatapos ng 3-5 araw, hindi nakasalalay sa ibinibigay na dosis at 130-160 ng/ml. Ang pagbubuklod ng ebastine at carabastine sa mga protina ng plasma ay higit sa 95%. Ang kalahating buhay ng carabastine ay mula 15 hanggang 19 na oras, 66% ng gamot ay pinalabas sa anyo ng mga conjugates sa pamamagitan ng mga bato.

Ang paggamit ng pagkain ay hindi nakakaapekto sa mga klinikal na epekto ng Kestin®.

Sa mga matatandang pasyente, ang mga parameter ng pharmacokinetic ay hindi nagbabago nang malaki. Sa kaso ng pagkabigo sa bato, ang kalahating buhay ay tumataas sa 23-26 na oras, at sa kaso ng pagkabigo sa atay - hanggang 27 oras, ngunit ang konsentrasyon ng gamot ay hindi lalampas sa mga therapeutic value.

Mga pahiwatig para sa paggamit

Ang allergic rhinitis ay pana-panahon at/o buong taon (sanhi ng sambahayan, pollen, epidermal, pagkain, panggamot at iba pang allergens);

Urticaria (sanhi ng sambahayan, pollen, epidermal, pagkain, insekto, allergens sa gamot, pagkakalantad sa araw, sipon, atbp.).

Contraindications

Ang pagiging hypersensitive sa mga sangkap ng gamot, pagbubuntis, paggagatas, mga batang wala pang 12 taong gulang, kakulangan sa lactase, lactose intolerance, glucose-galactose malabsorption, malubhang dysfunction ng atay (class C ayon sa klasipikasyon ng Child-Pugh).

Maingat

Gamitin sa mga pasyente na may mas mataas na agwat ng QT sa ECG, hypokalemia, pagkabigo sa bato at banayad hanggang katamtamang pagkabigo sa atay (klase A, B ayon sa pag-uuri ng Child-Pugh).

Ang Kestin® ay dapat gamitin nang may pag-iingat kapag kinuha kasabay ng ketoconazole o itraconazole at erythromycin - maaaring may mas mataas na panganib ng pagpapahaba ng pagitan ng QT sa ECG.

Pagbubuntis at paggagatas

Ang kaligtasan ng paggamit ng Kestin® sa mga buntis na kababaihan ay hindi pa napag-aralan, kaya ang pag-inom ng gamot sa panahon ng pagbubuntis ay hindi inirerekomenda. Ang mga nanay na nagpapasuso ay hindi inirerekomenda na kumuha ng Kestin®, dahil hindi alam kung
ebastine na may gatas ng ina.

Kung kinakailangan na gamitin ang gamot sa panahon ng paggagatas, dapat mong ihinto ang pagpapasuso.

Mga direksyon para sa paggamit at dosis

Sa loob, anuman ang paggamit ng pagkain.

Mga matatanda at bata na higit sa 12 taong gulang Inirerekomenda na simulan ang therapy na may dosis na 10 mg 1 oras bawat araw gamit ang gamot na Kestin®, mga tablet na pinahiran ng pelikula, 10 mg. Kung hindi sapat ang pagiging epektibo, inirerekomenda na gumamit ng dobleng dosis, i.e. gamot na Kestin® film-coated tablets, 20 mg, 1 tablet (20 mg) isang beses sa isang araw.

Ang kurso ng paggamot ay matutukoy sa pamamagitan ng paglaho ng mga sintomas ng sakit.

Mga matatandang pasyente: Walang kinakailangang pagsasaayos ng dosis.

Mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng bato: walang kinakailangang pagsasaayos ng dosis. Mga pasyente na may banayad hanggang katamtamang pagkabigo sa atay(klase A, B ayon sa klasipikasyon ng Child-Pugh): walang kinakailangang pagsasaayos ng dosis.

Para sa matinding liver dysfunction(klase C ayon sa pag-uuri ng Child-Pugh) ang pang-araw-araw na dosis ay hindi dapat lumampas sa 10 mg, samakatuwid inirerekumenda na gamitin ang gamot na Kestin®, mga tablet na pinahiran ng pelikula, 10 mg.

Side effect

Nakalista sa ibaba ang mga masamang reaksyon na naobserbahan sa mga klinikal na pagsubok at sa panahon ng paggamit ng gamot pagkatapos ng pagpaparehistro, na isinasaalang-alang ang mga sumusunod na pamantayan: napakadalas (? 1/10); madalas (mula 1/100 hanggang<1/10); нечасто (от 1/1000 до <1/100); редко (от 1/10000 до < 1/1000); очень редко (<1/10000).

Mula sa central at peripheral nervous system:

bihira: antok;

napakabihirang: pagkahilo, hypoesthesia, sakit ng ulo, nerbiyos, hindi pagkakatulog.

Mula sa gastrointestinal tract:

bihira: pagkatuyo ng oral mucosa;

napakabihirang: pagsusuka, sakit ng tiyan, pagduduwal, dyspepsia.

Mula sa cardiovascular system:

napakabihirang: palpitations, tachycardia.

Mula sa atay at biliary tract:

napakabihirang: abnormal na mga pagsusuri sa function ng atay.

Para sa balat at subcutaneous fat:

napakabihirang: urticaria, pantal, dermatitis.

Mula sa reproductive system:

napakabihirang: mga sakit sa panregla.

Pangkalahatan at lokal na mga reaksyon :

napakabihirang: edema, asthenic syndrome.

Ang mga salungat na reaksyon ay sinusunod sa mga klinikal na pag-aaral sa mga batang mahigit 12 taong gulang(isang grupo ng mga bata na may 460 katao) ay hindi naiiba sa mga reaksyong nabanggit sa mga matatanda.

Overdose

Sa mga pag-aaral na gumagamit ng mataas na dosis (higit sa 100 mg bawat araw), walang mga klinikal na makabuluhang palatandaan at sintomas ang naobserbahan.

Walang espesyal na antidote para sa ebastine. Sa kaso ng labis na dosis, ang gastric lavage, pagsubaybay sa mahahalagang function ng katawan, at sintomas na paggamot ay inirerekomenda.

Pakikipag-ugnayan

Sa sabay-sabay na paggamit ng gamot na Kestin® na may ketoconazole o itraconazole at erythromycin, ang panganib ng pagpapahaba ng pagitan ng QT sa ECG ay maaaring tumaas.

Binabawasan ng Rifampicin ang konsentrasyon ng ebastine sa plasma ng dugo at may nagbabawal na epekto sa antihistamine effect ng ebastine.

Ang gamot na Kestin® ay hindi nakikipag-ugnayan sa theophylline, hindi direktang anticoagulants, cimetidine, diazepam, ethanol at mga gamot na naglalaman ng ethanol.

mga espesyal na tagubilin

Maaaring makagambala ang Ebastine sa mga resulta ng pagsusuri sa balat ng allergy. Samakatuwid, inirerekumenda na magsagawa ng mga naturang pagsusuri nang hindi mas maaga kaysa sa 5-7 araw pagkatapos ng paghinto ng gamot.

Epekto sa kakayahang magmaneho ng sasakyan

Sa kaso ng mga side effect mula sa gitnang sistema ng nerbiyos, tulad ng pag-aantok, ang pag-iingat ay dapat gawin kapag nagmamaneho ng mga sasakyan at nagsasagawa ng iba pang mga potensyal na mapanganib na aktibidad na nangangailangan ng pagtaas ng konsentrasyon at bilis ng mga reaksyon ng psychomotor.

Form ng paglabas

Mga tabletang pinahiran ng pelikula, 20 mg.

Package

10 tablet sa isang paltos na gawa sa PVC film at aluminum foil.

Ang 1 paltos na may mga tagubilin para sa paggamit ay inilalagay sa isang karton na kahon.

Mga kondisyon ng imbakan

Mag-imbak sa isang temperatura na hindi hihigit sa 25 °C.

Iwasang maabot ng mga bata.

Pinakamahusay bago ang petsa

Huwag gamitin pagkatapos ng petsa ng pag-expire.

Mga kondisyon para sa dispensing mula sa mga parmasya

Sa ibabaw ng counter

Numero ng pagpaparehistro

LS-001046

May hawak ng Sertipiko sa Pagpaparehistro

May-ari ng Registration Certificate: Almirall S.A.

Manufacturer

INDUSTRIAS FARMACEUTICAS ALMIRALL, S.L. Espanya
Takeda Pharmaceuticals LLC

Tambalan

Ang bawat film-coated na tablet ay naglalaman ng:

Mga aktibong sangkap:

Ebastine 10.0 mg

Mga excipient:

Microcrystalline cellulose20.0 mg

Pregelatinized corn starch5.2 mg

Lactose monohydrate 88.5 mg

Croscarmellose sodium5.0 mg

Magnesium stearate 1.3 mg

Shell:

Hypromellose 1.725 mg

Macrogol 6000 0.575 mg

Titanium dioxide0.575 mg

pangkalahatang katangian

bilog, pinahiran ng pelikula na mga tablet mula puti hanggang halos puti. Sa isang gilid ng mga tablet ay may isang linya at isang ukit na "E 10".

Grupo ng pharmacotherapeutic

Mga antihistamine para sa sistematikong paggamit.

ATX code: R06AX22

Mga katangian ng pharmacological

Mekanismo ng pagkilos

Ang Ebastine ay nagreresulta sa mabilis at pangmatagalang pagsugpo sa mga epekto ng histamine, at may mataas na kaugnayan sa mga H1 receptor.

Pagkatapos ng oral administration, ang ebastine o ang mga metabolite nito ay hindi tumagos sa blood-brain barrier. Ang ari-arian na ito ay pare-pareho sa mababang antas ng sedation na natagpuan sa mga pag-aaral na sumusuri sa mga epekto ng ebastine sa central nervous system.

Data ng pananaliksik sa vitro At sa vivo nagpakita na ang ebastine ay isang malakas, pumipili, matagal na kumikilos na histamine H1 receptor antagonist na walang side effect sa central nervous system at nagpapakita ng anticholinergic effect.

Pharmacodynamics

Ang mga pag-aaral ng histamine-induced papules ay nagpakita ng klinikal at istatistikal na makabuluhang epekto ng antihistamine na umuunlad sa loob ng 1 oras pagkatapos ng pangangasiwa at tumatagal ng higit sa 48 oras. Matapos makumpleto ang isang 5-araw na kurso ng paggamot na may Kestin, ang antihistamine effect ay nagpatuloy para sa isa pang 72 oras. Ang epekto na ito ay tumutugma sa antas ng pangunahing aktibong metabolite nito, acidic sa kalikasan, carebastine, sa plasma ng dugo.

Sa pangmatagalang paggamit, ang pagsugpo sa mga peripheral na receptor ay nanatili sa isang pare-parehong antas nang walang pag-unlad ng tachyphylaxin. Ipinakita ng mga resultang ito na ang pag-inom ng ebastine sa isang dosis na hindi bababa sa 10 mg isang beses araw-araw ay humahantong sa mabilis, matindi at pangmatagalang pagbara ng mga peripheral histamine H1 receptors.

Ang mga sedative effect ay pinag-aralan gamit ang encephalograms, cognitive function, visual-motor coordination, at subjective assessments. Kapag kumukuha ng inirekumendang dosis, walang makabuluhang pagtaas sa sedative effect ang naobserbahan. Ang mga resultang ito ay pare-pareho sa mga resulta ng isang double-blind clinical trial: ang antas ng sedation ng ebastine ay maihahambing sa placebo.

Ang mga epekto ng ebastine sa puso ay pinag-aralan sa mga klinikal na pag-aaral. Walang makabuluhang epekto sa puso sa isang detalyadong pagsusuri ng pang-araw-araw na dosis hanggang sa 100 mg (sampung beses ang inirerekomendang pang-araw-araw na dosis).

Pharmacokinetics

Pagkatapos ng oral administration, ang ebastine ay mabilis na nasisipsip at lubos na na-metabolize sa unang pagpasa sa atay, na bumubuo ng aktibong metabolite carebastine. Sa isang solong dosis ng 10 mg, ang maximum na konsentrasyon ng metabolite sa plasma ng dugo ay naabot pagkatapos ng 2.6-4 na oras at 80-100 ng / ml. Ang kalahating buhay ng aktibong metabolite ay 15-19 na oras, at 66% ng gamot ay excreted sa ihi, karamihan sa anyo ng mga conjugates. Kapag kumukuha ng gamot araw-araw sa isang dosis na 10 mg, ang konsentrasyon ng balanse ay nakamit pagkatapos ng 3-5 araw, at ang maximum na antas ng plasma ay 130-160 ng / ml.

Mga resulta ng pananaliksik sa vitro na may microsomal enzyme sa atay ng tao ay nagpakita na ang ebastine ay na-metabolize sa carebastine ng enzyme CYP3A4. Ang sabay-sabay na paggamit ng ebastine na may ketoconazole o erythromycin (parehong mga gamot ay CYP3A4 inhibitors) ng mga malulusog na boluntaryo ay nagdulot ng makabuluhang pagtaas sa mga konsentrasyon ng plasma ng ebastine at carebastine, lalo na sa ketoconazole (tingnan ang seksyong "Pakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot").

Ang parehong ebastine at carebastine ay nagpakita ng mataas na antas ng pagbubuklod ng protina, higit sa 97%. Walang makabuluhang pagkakaiba sa istatistika sa mga parameter ng pharmacokinetic sa pagitan ng mga matatanda at batang pasyente.

Mga plasma na konsentrasyon ng ebastine at carebastine sa una at ikalimang araw ng paggamot sa mga pasyente na may banayad, katamtaman o malubhang pagkabigo sa bato (pang-araw-araw na dosis 20 mg) at sa mga pasyente na may banayad hanggang katamtamang hepatic insufficiency (sa parehong grupo na may dosis na 20 mg/araw) o malubhang kalubhaan (dosis 10 mg / araw) ay nasa parehong antas ng konsentrasyon sa malusog na mga boluntaryo. Ipinakita nito na ang mga pharmacokinetic na parameter ng ebastine at ang metabolite nito ay hindi nagbabago nang malaki sa mga pasyenteng dumaranas ng hepatic o renal failure na may iba't ibang kalubhaan.

Preclinical na mga pag-aaral sa kaligtasan

Ang data mula sa mga preclinical na pag-aaral, na kasama ang karaniwang kaligtasan sa pharmacological, paulit-ulit na dosis ng toxicity, genotoxicity, posibleng carcinogenicity at reproductive toxicity na pag-aaral, ay hindi nagpahiwatig ng anumang partikular na panganib sa mga tao.

Mga pahiwatig para sa paggamit

Ang gamot na Kestin ay ipinahiwatig para sa paggamit para sa nagpapakilalang paggamot ng:

Allergic rhinitis (pana-panahon at buong taon), sinamahan o hindi sinamahan ng allergic conjunctivitis; talamak na idiopathic urticaria; allergic dermatitis.

Contraindications

Ang pagiging hypersensitive sa mga bahagi ng gamot, pagbubuntis, paggagatas, mga batang wala pang 12 taong gulang, kakulangan sa lactase, lactose intolerance, glucose-galactose malabsorption.

Mga direksyon para sa paggamit at dosis

Mga dosis

Matanda at batamahigit 12 taong gulang

Ang inirekumendang dosis ay 1 tablet isang beses sa isang araw. Kung napalampas mo ang isang tableta, hindi mo dapat doblehin ang dosis upang mabawi ang napalampas na dosis. Ang napalampas na dosis ay dapat kunin sa karaniwang oras ng dosing. Ang tagal ng paggamot ay tinutukoy ng dumadating na manggagamot.

Mga matatandang pasyente

Walang kinakailangang pagsasaayos ng dosis.

Mga pasyenteng may kidney failure

Sa mga pasyente na may banayad, katamtaman o malubhang kapansanan sa bato, walang kinakailangang pagsasaayos ng dosis.

Mga pasyenteng may hepatickakulangan

Sa mga pasyente na may banayad hanggang katamtamang kapansanan sa hepatic, walang kinakailangang pagsasaayos ng dosis. Walang mga pag-aaral na gumagamit ng mga dosis na higit sa 10 mg sa mga pasyente na may malubhang hepatic impairment, kaya ang mga pasyenteng ito ay hindi dapat lumampas sa maximum na inirerekomendang dosis (10 mg ebastine/araw).

Dapat ipagpatuloy ang paggamot hanggang mawala ang mga sintomas.

Mode ng aplikasyon

Para sa oral administration

Ang mga tablet ay maaaring inumin kasama o walang pagkain.

Ang tablet ay kinuha na may isang baso ng tubig.

Side effect

Ayon sa isang pinagsama-samang pagsusuri ng mga pag-aaral na kinokontrol ng placebo ng ebastine, na kinabibilangan ng 5708 mga pasyente, ang pinakakaraniwang masamang pangyayari ay sakit ng ulo, tuyong bibig, at pag-aantok.

Inililista ng talahanayan sa ibaba ang mga masamang reaksyon na naobserbahan sa mga klinikal na pagsubok at sa panahon ng paggamit ng gamot pagkatapos ng pagpaparehistro, na inuri ayon sa pag-uuri ng system-organ at ang dalas ng kanilang pag-unlad: napakadalas (≥1/10); madalas (≥1/100,

Mga klase ng system-organ	Napakakaraniwan(≥1/10)	Kadalasan(≥1/100,	Bihirang(≥1/10,000,
Mga karamdaman sa immune system			mga reaksyon ng hypersensitivity (anaphylaxis, angioedema)
Mga karamdaman sa pag-iisip			nerbiyos, hindi pagkakatulog
Mga karamdaman sa sistema ng nerbiyos	sakit ng ulo	antok	pagkahilo, hypoesthesia, dysgeusia
Mga karamdaman sa puso			palpitations, tachycardia
Gastrointestinal disorder		pagkatuyo ng oral mucosa	pagsusuka, pananakit ng tiyan, pagduduwal, dyspepsia
Mga karamdaman sa atay at biliary tract			hepatitis, cholestasis, abnormal na pagsusuri sa pag-andar ng atay (nadagdagang aktibidad ng liver transaminases, GGT, alkaline phosphatase at/o bilirubin)
Mga sakit sa balat at subcutaneous tissue			urticaria, pantal, dermatitis
Mga karamdaman ng reproductive system at mammary glands			mga iregularidad sa regla
Pangkalahatang mga karamdaman at reaksyon sa lugar ng iniksyon			edema, asthenia

Pag-uulat ng mga Masamang Reaksyon

Mahalagang mag-ulat ng mga pinaghihinalaang masamang reaksyon pagkatapos ng pagpaparehistro ng isang produktong panggamot upang matiyak ang patuloy na pagsubaybay sa ratio ng benepisyo-panganib ng produktong panggamot. Hinihikayat ang mga propesyonal sa pangangalagang pangkalusugan na mag-ulat ng anumang pinaghihinalaang masamang reaksyon sa gamot sa pamamagitan ng pambansang salungat na reaksyon at mga sistema ng pag-uulat ng pagkabigo sa droga.

Kung ang pasyente ay nakakaranas ng anumang masamang reaksyon, kumunsulta sa isang manggagamot. Nalalapat ang rekomendasyong ito sa anumang posibleng masamang reaksyon, kabilang ang mga hindi nakalista sa insert ng package. Maaari ka ring mag-ulat ng mga salungat na reaksyon sa Database ng Impormasyon sa Mga Pangyayari sa Salungat na Gamot, kabilang ang mga ulat ng pagkabigo sa droga. Sa pamamagitan ng pag-uulat ng mga side effect, maaari kang tumulong sa pagbibigay ng higit pang impormasyon tungkol sa kaligtasan ng gamot.

Overdose

Sa mataas na dosis na pag-aaral, walang klinikal na makabuluhang mga palatandaan o sintomas ang naobserbahan na may mga dosis hanggang sa 100 mg isang beses araw-araw. Walang tiyak na panlunas para sa pagkalason sa ebastine. Inirerekomenda ang gastric lavage, pagsubaybay sa mahahalagang function ng katawan, kabilang ang ECG, at sintomas ng paggamot.

Mga hakbang sa pag-iingat

Gamitin nang may pag-iingat sa mga pasyenteng nasa panganib para sa sakit sa puso, tulad ng mga pasyente na may matagal na pagitan ng QT, hypokalemia, kasama ng mga gamot na nagpapahaba sa pagitan ng QT o pumipigil sa CYP3A4 enzyme, tulad ng mga azole antifungal, tulad ng ketoconazole at itraconazole, at macrolide antibiotics, halimbawa, erythromycin (tingnan ang seksyong "Pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot").

Maaaring mangyari ang mga interaksyon sa pharmacokinetic kapag ginamit ang ebastine kasama ng rifampicin (tingnan ang seksyong "Pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot").

Ang Kestin ay dapat gamitin nang may pag-iingat sa mga pasyente na may malubhang pagkabigo sa atay (tingnan ang seksyong "Dosis at Pangangasiwa").

Dahil ang therapeutic effect ng ebastine ay nagsisimula 1-3 oras pagkatapos ng pangangasiwa, hindi ito dapat gamitin upang gamutin ang mga talamak na allergic na kondisyon na nangangailangan ng emergency na pangangalaga.

Mga babala tungkol samga excipients

Ang gamot na ito ay naglalaman ng lactose. Ang mga pasyente na may hereditary galactose intolerance, Lapp lactase deficiency (isang kakulangan na naobserbahan sa ilang mga Lapland people) o glucose-galactose malabsorption ay hindi dapat kumuha ng Kestin.

Pagbubuntis, pagkamayabong, paggagatas

Pagbubuntis

Ang data sa paggamit ng ebastine sa panahon ng pagbubuntis ay limitado. Ang mga pag-aaral sa hayop ay hindi nagpakita ng direkta o hindi direktang nakakapinsalang epekto sa mga tuntunin ng reproductive toxicity. Mas mainam na iwasan ang paggamit ng ebastine sa panahon ng pagbubuntis.

Pagkayabong

Walang data sa epekto ng ebastine sa fertility ng tao.

Pagpapasuso

Hindi alam kung ang ebastine ay nailabas sa gatas ng ina. Ang mataas na antas ng pagbubuklod ng protina ng ebastine at ang pangunahing metabolite nito, ang carebastine (>97%) ay hindi nagpapahiwatig ng paglabas ng gamot sa gatas ng suso. Mas mainam na iwasan ang paggamit ng ebastine sa panahon ng pagpapasuso.

Epekto sa kakayahanmagmaneho ng mga sasakyan at magpatakbo ng makinaryamami

Walang nakitang epekto sa pag-aaral ng pagganap ng psychomotor sa mga tao. Sa mga inirerekomendang panterapeutika na dosis, hindi nakakaapekto ang ebastine sa kakayahang magmaneho ng mga sasakyan o magpatakbo ng makinarya.

Gayunpaman, inirerekumenda na pag-aralan ang mga indibidwal na reaksyon sa mga taong sensitibo sa ebastine bago magmaneho o gumawa ng mga kumplikadong aktibidad ang pasyente: maaaring mangyari ang antok o pagkahilo (tingnan ang seksyong "Mga side effect").

Pakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot

Ang Ebastine ay pinag-aralan upang makipag-ugnayan sa ketoconazole at erythromycin (ang parehong mga compound ay nagdudulot ng pagpapahaba ng QT). Ang isang pharmacokinetic at pharmacodynamic na pakikipag-ugnayan ay naobserbahan sa parehong mga kumbinasyon, na nagreresulta sa pagtaas ng mga antas ng plasma ng ebastine, at, sa isang mas mababang lawak, carebastine, nang walang makabuluhang klinikal na mga kahihinatnan ng pharmacodynamic. Ang pagpapahaba ng QT interval ay naganap ng humigit-kumulang 10 ms higit pa kaysa sa ketoconazole at erythromycin lamang. Gayunpaman, ang paggamit ng Kestin ay nangangailangan ng pag-iingat sa mga pasyente na kumukuha ng concomitant azole antifungals, tulad ng ketoconazole at itraconazole, pati na rin ang macrolide antibiotics, tulad ng erythromycin.

Ang mga pakikipag-ugnayan sa pharmacokinetic ay sinusunod kapag kumukuha ng ebastine na may rifampicin. Ang ganitong pakikipag-ugnayan ay maaaring humantong sa pagbawas sa mga konsentrasyon ng plasma at pagpapahina ng epekto ng antihistamine.

Sa artikulong ito maaari mong basahin ang mga tagubilin para sa paggamit ng gamot Kestin. Ang mga pagsusuri ng mga bisita sa site - ang mga mamimili ng gamot na ito, pati na rin ang mga opinyon ng mga dalubhasang doktor sa paggamit ng Kestin sa kanilang pagsasanay ay ipinakita. Hinihiling namin sa iyo na aktibong idagdag ang iyong mga review tungkol sa gamot: kung ang gamot ay nakatulong o hindi nakatulong sa pag-alis ng sakit, kung anong mga komplikasyon at epekto ang naobserbahan, marahil ay hindi sinabi ng tagagawa sa anotasyon. Kestin analogues sa pagkakaroon ng mga umiiral na istruktura analogues. Gamitin para sa paggamot ng urticaria, rhinitis at iba pang mga pagpapakita ng mga alerdyi sa mga matatanda, bata, pati na rin sa panahon ng pagbubuntis at pagpapasuso. Komposisyon at pakikipag-ugnayan ng gamot sa alkohol.

Kestin- gamot na antiallergic. Matapos ang pagkuha ng gamot nang pasalita, ang isang binibigkas na antiallergic na epekto ay nagsisimula sa loob ng 1 oras at tumatagal ng 48 na oras. Ang gamot ay walang binibigkas na anticholinergic at sedative effect. Walang epekto ang gamot na Kestin sa pagitan ng QT ng ECG sa isang dosis na 100 mg, na lumampas sa inirerekomendang pang-araw-araw na dosis ng 5-10 beses.

Tambalan

Ebastine + mga pantulong.

Pharmacokinetics

Pagkatapos ng oral administration, mabilis itong nasisipsip at halos ganap na na-metabolize sa atay, na nagiging aktibong metabolite na carabastine. Ang mga mataba na pagkain ay nagpapabilis ng pagsipsip (ang konsentrasyon sa dugo ay tumataas hanggang 50%). Ang pagkain ay hindi nakakaapekto sa mga klinikal na epekto ng Kestin. Hindi tumagos sa hadlang ng dugo-utak. Pinalabas ng mga bato - 60-70%, sa anyo ng mga conjugates.

Mga indikasyon

• allergic rhinitis, pana-panahon at/o buong taon (sanhi ng sambahayan, pollen, epidermal, pagkain, mga allergen sa droga);
• urticaria (maaaring sanhi ng sambahayan, pollen, epidermal, pagkain, insekto, allergens sa droga, pagkakalantad sa araw, sipon, atbp.);
• mga allergic na sakit at kondisyon na dulot ng mas mataas na pagpapalabas ng histamine.

Mga form ng paglabas

Mga tabletang pinahiran ng pelikula 10 mg at 20 mg.

Mga lyophilized na tablet 20 mg.

Syrup (minsan ay nagkakamali na tinatawag na patak).

Mga tagubilin para sa paggamit at regimen ng dosis

Pills

Sa loob, anuman ang paggamit ng pagkain.

Ang mga matatanda at bata na higit sa 12 taong gulang ay inireseta ng 10-20 mg (1-2 tablet) ng gamot isang beses sa isang araw.

Kung ang pag-andar ng atay ay may kapansanan, ang pang-araw-araw na dosis ay hindi dapat lumampas sa 10 mg.

Mga lyophilized na tablet

Ang gamot ay inilaan para sa pagsipsip sa oral cavity, anuman ang paggamit ng pagkain.

Ang mga matatanda, bata at kabataan na higit sa 15 taong gulang ay inireseta ng 20 mg (1 lyophilized tablet) 1 beses bawat araw. Ang kurso ng paggamot ay tinutukoy ng pagkawala ng mga sintomas ng sakit.

Sa mga matatandang pasyente, walang kinakailangang pagsasaayos ng dosis.

Sa mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng bato, walang kinakailangang pagsasaayos ng dosis.

Para sa menor de edad at katamtamang pagkabigo sa atay, ang gamot ay maaaring gamitin sa karaniwang dosis. Sa kaso ng malubhang dysfunction ng atay, ang pang-araw-araw na dosis ng ebastine ay hindi dapat lumampas sa 10 mg.

Mga espesyal na pag-iingat kapag humahawak ng gamot:

1. Upang maiwasang masira ang mga tablet, huwag alisin ang tablet mula sa paltos sa pamamagitan ng pagpindot. Buksan ang pakete sa pamamagitan ng maingat na pag-angat sa libreng gilid ng proteksiyon na pelikula.
2. Alisin ang proteksiyon na pelikula.
3. Maingat na pisilin ang gamot nang hindi ito hinahawakan.

Maingat na alisin ang tableta at ilagay ito sa iyong dila, kung saan ito ay mabilis na matutunaw. Hindi na kailangang uminom ng tubig o iba pang likido. Ang pagkain ay hindi nakakaapekto sa epekto ng gamot.

Syrup

• Mga bata mula 6 hanggang 12 taong gulang: 5 mg (5 ml) 1 beses bawat araw.
• Mga bata mula 12 hanggang 15 taong gulang: 10 mg (10 ml) 1 beses bawat araw.
• Ang mga matatanda at bata na higit sa 15 taong gulang ay inireseta ng 10-20 mg (10-20 ml) 1 beses bawat araw.

Ang Kestin ay iniinom anuman ang pagkain.

Side effect

• sakit ng ulo;
• antok;
• pagkatuyo ng oral mucosa;
• dyspepsia;
• pagduduwal;
• hindi pagkakatulog;
• sakit sa tiyan;
• asthenic syndrome;
• sinusitis;
• rhinitis.

Contraindications

• hypersensitivity sa mga bahagi ng gamot;
• pagbubuntis, panahon ng paggagatas;
• mga bata hanggang 12 taong gulang (mga tablet), hanggang 15 taong gulang (mga lyophilized na tablet);
• kakulangan sa lactase
• lactose intolerance
• malabsorption ng glucose-galactose.

Gamitin sa panahon ng pagbubuntis at pagpapasuso

Ang Kestin ay kontraindikado sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas.

Gamitin sa mga bata

Ang mga tablet ay kontraindikado sa mga batang wala pang 12 taong gulang. Ang mga lyophilized na tablet ay kontraindikado sa mga batang wala pang 15 taong gulang. Ang syrup ay ginagamit nang may pag-iingat sa mga batang wala pang 6 taong gulang.

mga espesyal na tagubilin

Gamitin nang may pag-iingat sa mga pasyente na may tumaas na pagitan ng QT, hypokalemia, at pagkabigo sa bato at/o atay.

Epekto sa kakayahang magmaneho ng mga sasakyan at magpatakbo ng makinarya

Sa kaganapan ng mga side effect mula sa central nervous system, maaaring may kaunting pagbaba sa kakayahan ng mga pasyente na magmaneho ng mga sasakyan at makisali sa iba pang potensyal na mapanganib na aktibidad na nangangailangan ng pagtaas ng konsentrasyon at bilis ng mga reaksyon ng psychomotor.

Interaksyon sa droga

Ang gamot na Kestin ay hindi nakikipag-ugnayan sa theophylline, hindi direktang anticoagulants, cimetidine, diazepam, ethanol (alkohol) at mga gamot na naglalaman ng ethanol.

Mga analogue ng gamot na Kestin

Ang gamot na Kestin ay walang mga istrukturang analogue para sa aktibong sangkap. Ang gamot ay naglalaman ng natatanging aktibong sangkap na Ebastine.

Mga analog para sa therapeutic effect (mga gamot para sa paggamot ng urticaria):

• Allerfex;
• Arthromax;
• Asmoval;
• Astemizole;
• Berlicourt;
• Hydrocortisone;
• histaglobin;
• Gistalong;
• Histaphen;
• Decortin;
• Dexamethasone;
• Diazolin;
• Diacin;
• Dimebon;
• Zaditen;
• Zyrtec;
• Zodak;
• Kaltsyum klorido;
• Kenacort;
• Clargothyl;
• Claridol;
• Claritin;
• Clarifer;
• Clemastine;
• Xizal;
• Lomilan;
• Loratadine;
• Lorddestin;
• Lorinden;
• Lotharen;
• Nobrassite;
• NovoPassit;
• Oxycort;
• Parlazin;
• Pipolfen;
• Prednisolone;
• Primalan;
• Rivtagil;
• Suprastin;
• Suprastinex;
• Tavegil;
• Telfast;
• Tranexam;
• Fenistil;
• Fenkarol;
• Fortecortin;
• Celeston;
• Cetirizine;
• Cetrin;
• Erolyn.

Kung walang mga analogue ng gamot para sa aktibong sangkap, maaari mong sundin ang mga link sa ibaba sa mga sakit kung saan nakakatulong ang kaukulang gamot, at tingnan ang magagamit na mga analogue para sa therapeutic effect.

Form ng paglabas

Pills

Tambalan

Aktibong sangkap: microionized ebastine Konsentrasyon ng aktibong sangkap (mg): 10

Epektong pharmacological

Antiallergic na gamot. Matapos ang pagkuha ng gamot nang pasalita, ang isang binibigkas na antiallergic na epekto ay nagsisimula sa loob ng 1 oras at tumatagal ng 48 na oras. Ang gamot ay walang binibigkas na anticholinergic at sedative effect. Walang epekto ang gamot na Kestin sa pagitan ng QT ng ECG sa isang dosis na 100 mg, na lumampas sa inirerekomendang pang-araw-araw na dosis ng 5-10 beses.

Pharmacokinetics

Pagkatapos ng oral administration, mabilis itong nasisipsip at halos ganap na na-metabolize sa atay, na nagiging aktibong metabolite na carabastine. Pagkatapos ng isang solong dosis ng 10 mg ng gamot, ang Cmax ng carabastine sa plasma ay naabot pagkatapos ng 2.6-4 na oras at 80-100 ng/ml. Hindi tumagos sa blood-brain barrier. Kapag umiinom ng 10 mg ng gamot araw-araw, ang equilibrium concentration ay naabot pagkatapos ng 3-5 araw at 130-160 ng/ml. Ang plasma protein binding ng ebastine at carabastine ay higit sa 95%. Ang T1/2 ng carabastine ay umaabot mula 15 hanggang 19 na oras, 66% ng gamot ay pinalabas sa anyo ng mga conjugates sa pamamagitan ng mga bato. Ang paggamit ng pagkain ay hindi nakakaapekto sa mga klinikal na epekto ng gamot na Kestin. Sa mga matatandang pasyente, ang mga parameter ng pharmacokinetic ay hindi nagbabago. makabuluhang. Sa kaso ng pagkabigo sa bato, ang T1/2 ay tumataas sa 23-26 na oras, at sa kaso ng pagkabigo sa atay - hanggang 27 oras, gayunpaman, ang konsentrasyon ng gamot ay hindi lalampas sa mga therapeutic value.

Mga indikasyon

Allergic rhinitis ng iba't ibang etiologies (pana-panahon at/o buong taon, parehong sinamahan at hindi sinamahan ng allergic conjunctivitis). Urticaria ng iba't ibang etiologies, kabilang ang talamak na idiopathic.

Contraindications

Ang pagiging hypersensitive sa mga bahagi ng gamot; pagbubuntis at paggagatas; mga batang wala pang 12 taong gulang; kakulangan sa lactase, lactose intolerance, glucose-galactose malabsorption. Sa pag-iingat: gamitin sa mga pasyente na may tumaas na pagitan ng QT, hypokalemia, bato at/o pagkabigo sa atay.

Mga hakbang sa pag-iingat

Gamitin sa panahon ng pagbubuntis at pagpapasuso

Contraindicated sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas.

Mga direksyon para sa paggamit at dosis

Sa loob, anuman ang paggamit ng pagkain. Mga matatanda at bata na higit sa 12 taong gulang: magreseta ng 10-20 mg (1-2 tablets) ng gamot isang beses sa isang araw. Kung ang pag-andar ng atay ay may kapansanan, ang pang-araw-araw na dosis ay hindi dapat lumampas sa 10 mg.

Mga side effect

Na may dalas na higit sa 1%: sakit ng ulo (7.9%), antok (3.0%), tuyong bibig (2.1%). Na may dalas na mas mababa sa 1%: dyspepsia, pagduduwal, hindi pagkakatulog, sakit ng tiyan, asthenic syndrome, sinusitis, rhinitis.

Overdose

Ang mga palatandaan ng katamtamang epekto sa central nervous system (pagkapagod) at ang autonomic nervous system (dry oral mucosa) ay maaari lamang mangyari sa mataas na dosis (300 mg-500 mg, na 30-50 beses na mas mataas kaysa sa therapeutic dose). walang espesyal na antidote para sa ebastine. Sa kaso ng labis na dosis, ang gastric lavage, pagsubaybay sa mahahalagang function ng katawan, at sintomas na paggamot ay inirerekomenda.

Pakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot

Hindi inirerekumenda na gamitin ang gamot na Kestin nang sabay-sabay sa ketoconazole at erythromycin (pagdaragdag ng panganib ng pagpapahaba ng pagitan ng QT). Ang gamot na Kestin ay hindi nakikipag-ugnayan sa theophylline, hindi direktang anticoagulants, cimetidine, diazepam, ethanol at mga gamot na naglalaman ng ethanol.

mga espesyal na tagubilin

Epekto sa kakayahang magmaneho ng mga sasakyan at magpatakbo ng makinarya Kung sakaling magkaroon ng mga side effect mula sa central nervous system, maaaring may kaunting pagbaba sa kakayahan ng mga pasyente na magmaneho ng mga sasakyan at makisali sa iba pang potensyal na mapanganib na aktibidad na nangangailangan ng pagtaas ng konsentrasyon at bilis ng mga reaksyon ng psychomotor.

Sa mga nagdaang taon, ang insidente ng mga allergic na sakit sa populasyon ay tumataas. Ang mga allergy ay napakahirap gamutin. Una sa lahat, ang mga antihistamine ay nagiging mga gamot na pinili para sa paggamot.

Ang isa sa mga paraan upang labanan ang mga sintomas ng allergy ay ang Kestin. Hinaharang nito ang mga receptor ng H1-histine. Kasabay nito, ang gamot ay hindi tumagos sa hadlang ng dugo-utak at hindi nakakaapekto sa central nervous system. Ang epekto ng gamot ay tumatagal ng hanggang 48 oras. Pagkatapos kumuha ng Kestin sa loob ng 5 araw, hinaharangan nito ang pagkilos ng histamine sa loob ng 72 oras.

Komposisyon at release form

Ang Kestin ay isang bagong henerasyong antihistamine. Ang pangunahing aktibong sangkap ay ebastine. Ang gamot ay nagbibigay ng isang binibigkas na antiallergic na epekto, na nagsisimula sa loob ng isang oras pagkatapos gamitin.

Ang Kestin ay ginawa sa 3 anyo:

• Pills puti, pinahiran ng pelikula, dosis 10 mg o 20 mg. Ang mga tablet na 10 mg ay nakabalot sa mga paltos na 5.10 piraso. Mga tablet na 20 mg - 10 piraso bawat isa.
• Mga lyophilized na tablet(mabilis na paglusaw) - makabagong anyo. Ang produkto ay mabilis na natutunaw sa bibig; hindi na kailangang hugasan ito ng tubig. Ang dosis ng ebastine tablets ay 20 mg. Nakabalot sa 10 piraso bawat paltos.
• Syrup- bahagyang madilaw o walang kulay. May kaaya-ayang aroma ng anise. Magagamit sa mga bote ng madilim na salamin sa mga dosis na 60 mg at 120 mg. Kasama sa kit ang isang panukat na hiringgilya. Ang 5 ml ng syrup ay naglalaman ng 5 mg ng ebastine.

Pagkatapos gamitin ang gamot, mabilis itong nasisipsip at halos ganap na na-metabolize sa atay. Ang Ebastine ay na-convert sa metabolite carabastine. Ang maximum na halaga nito sa dugo ay naabot 2.5-4 na oras pagkatapos ubusin ang Kestin. At ang kalahating buhay ng metabolite ay 15-19 na oras. Kung ang pasyente ay may kabiguan sa bato, ang panahong ito ay tumataas sa 23-26 na oras.

Mga pahiwatig para sa paggamit

Ang Kestin ay ginagamit bilang isang therapeutic agent para sa iba't ibang anyo ng mga allergic manifestations:

• sanhi ng iba't ibang uri ng allergens (pollen, pagkain, gamot).
• Pasulput-sulpot at paulit-ulit;
• Iba pang mga uri ng allergy kung saan mayroong tumaas na paglabas ng histamine.

Ang mga bata na may lahat ng nasa itaas na uri ng allergy ay inirerekomenda na gumamit ng syrup.

Contraindications at side effects

Ang lahat ng mga uri ng Kestin ay ipinagbabawal para sa paggamit sa mga sumusunod na kaso:

• panahon ng pagbubuntis at paggagatas;
• hypersensitivity sa mga bahagi ng Kestin;

Contraindications para sa paggamit ng mga coated na tablet:

• mga batang wala pang 12 taong gulang;
• allergy sa lactose;
• malabsorption ng glucose-galactose.

Mahalaga! Ang mga lyophilized na tablet ay hindi dapat inumin ng mga pasyente na may phenylketonuria at mga batang wala pang 15 taong gulang. Sa ilalim ng mahigpit na pangangasiwa ng isang doktor, ang mga taong may liver at kidney failure at hypokalemia ay dapat uminom ng gamot.

Ang mga posibleng epekto ng Kestin ay kinabibilangan ng:

• pananakit ng ulo, pag-aantok (1-3%);
• pagkagambala sa pagtulog (mas mababa sa 1%);
• pakiramdam ng pagkatuyo sa bibig (1-3%);
• pagduduwal (mas mababa sa 1%);
• sinusitis (mas mababa sa 1%);
• asthenia (mas mababa sa 1%).

Mga tagubilin para sa paggamit at dosis

Ang iba't ibang anyo ng gamot ay may sariling katangian ng aplikasyon.

Mga tabletang pinahiran

Uminom nang pasalita isang beses bawat 24 na oras. Ang isang dosis ng 10 mg ay ibinibigay sa mga matatanda at bata na higit sa 12 taong gulang, 1-2 piraso. Ang mga tablet na 20 mg ay pinapayagan mula sa 15 taong gulang, 0.5-1 piraso.

Mga lyophilized na tablet

Pinapayagan para sa paggamit ng mga bata na higit sa 15 taong gulang at mga pasyenteng nasa hustong gulang. Hindi na kailangang inumin ang produkto; natutunaw kaagad ito sa bibig pagkatapos gamitin. Dosis - 1 tablet bawat 24 na oras. Ang tablet ay dapat na maingat na alisin mula sa pakete. Iangat ang gilid ng protective film ng paltos at maingat na alisin ang tablet. Huwag pindutin ito.

Syrup

Uminom nang pasalita isang beses bawat 24 na oras, hindi nakatali sa pagkain. Ang form na ito ng Kestin ay inaprubahan para sa paggamot ng mga bata.

Scheme ng aplikasyon:

• 6-12 taon - 5 ml;
• 12-15 taon - 10 ml.

Kung ang syrup ay kinuha ng mga matatanda, kung gayon ang dosis para sa kanila ay 10-20 ml. Ang maximum na dosis ng gamot ay maaari lamang magreseta ng isang doktor sa mga pambihirang kaso.

Kung ang Kestin ay kinuha sa loob ng mahabang panahon, pagkatapos ay ang paggamot ay isinasagawa ayon sa sumusunod na pamamaraan: 5 araw at 2 araw na pahinga. Pagkatapos ay ipagpatuloy ang pagtanggap.

Mayroon bang allergy sa persimmon at kung paano ito gamutin? Basahin ang artikulo para sa sagot.

Pumunta sa address at tingnan ang isang listahan ng mga gamot para sa allergic bronchitis.

Interaksyon sa droga

Ang Kestin ay hindi tugma sa mga sumusunod na gamot:

• Macrolides (Erythromycin, Clarithromycin);
• Antimycotics na may ketoconazole (Ketoconazole, Fluconazole);
• Theophylline;
• Cimetidine;
• Diazepam;
• Hindi direktang anticoagulants;
• Mga produktong naglalaman ng alkohol.

Ang Theophylline, Diazepam, Cimetidine ay maaaring gamitin sa mga lyophilized na tablet. Hindi sila tugma sa macrolides at antifungal na gamot.

Mga analogue at gastos

Average na halaga ng iba't ibang anyo ng Kestin:

• pinahiran na mga tablet 20 mg - 390-450 rubles bawat paltos ng 10 piraso;
• 10 mg tablet - 330-390 rubles para sa 10 piraso, 180-215 rubles para sa 5 piraso;
• lyophilized tablets 20 mg - 430-500 rubles para sa 10 piraso.

Si Kestin ay kasalukuyang mayroong isang magkasingkahulugan na gamot na may parehong komposisyon - Ebastine. Ang mga analogue ng gamot sa mga tuntunin ng pharmacological action ay H1-histamine receptor blockers. Ngunit ang kanilang mga aktibong sangkap ay naiiba (astemizole, mebhydrolin, promethazine, cetirizine at iba pa).

Mga analogue ni Kestin:

• Loratadine;
• Fenistil;
• Gismanal.