Formula: C27H38N2O4, pangalan ng kemikal: alpha-methylamino]propyl]-3,4-dimethoxy-alpha-(1-methylethyl)benzeneacetonitrile (at bilang hydrochloride).
Grupo ng pharmacological: organotropic na gamot/kardiovascular na gamot/selective class 1 calcium channel blockers/diphenylalkylamine derivative.
Epekto ng pharmacological: antiarrhythmic, hypotensive, antianginal.
Mga katangian ng pharmacological
Ang Verapamil ay may epekto sa pagharang sa mga channel ng calcium (kumikilos sa loob ng lamad ng cell) at binabawasan ang kasalukuyang calcium ng transmembrane. Ang antas ng pakikipag-ugnayan sa channel ay tinutukoy ng antas ng depolarization ng lamad: pinaka-epektibong hinaharangan ng verapamil ang mga bukas na channel ng isang depolarized na lamad. May mas kaunting epekto sa mga saradong channel na may polarized membrane, na pumipigil sa kanilang pag-activate. Ito ay may kaunting epekto sa mga alpha-adrenergic receptor at sodium channel. Binabawasan ng Verapamil ang contractility, conduction velocity sa AV node, pacemaker frequency sa sinus node, AV at sinoatrial conduction, kabuuang peripheral vascular resistance, afterload, nagiging sanhi ng peripheral vasodilation, relaxes makinis na kalamnan (pangunahin sa arterioles, mas mababa sa veins). Pinapataas ang myocardial perfusion, binabawasan ang pagkakaiba sa pagitan ng supply at ang pangangailangan ng puso para sa oxygen, nagtataguyod ng reverse development ng left ventricular hypertrophy, at binabawasan ang presyon ng dugo. Tinatanggal ang mga spasms ng coronary arteries sa panahon ng angina at pinipigilan ang kanilang pag-unlad. Sa mga pasyente na may hindi komplikadong hypertrophic cardiomyopathy, pinapabuti nito ang pag-agos ng dugo mula sa mga ventricle. Binabawasan ang kalubhaan at dalas ng pananakit ng ulo ng pinagmulan ng vascular. Pinipigilan ng Verapamil ang paghahatid ng neuromuscular sa pseudohypertrophic Duchenne myopathy at pinapahaba ang panahon ng pagbawi pagkatapos gumamit ng vecuronium. Hinaharang ang P170 enzyme sa vitro at bahagyang inaalis ang kaligtasan sa sakit ng mga selula ng kanser sa mga chemotherapy na gamot. Pagkatapos ng oral administration ng verapamil, higit sa 90% ng dosis ng gamot ay nasisipsip, ngunit ang bioavailability ay 20-35% lamang dahil sa first-pass metabolism sa atay; tumataas ang bioavailability sa matagal na paggamit sa malalaking dosis. Ang maximum na konsentrasyon ay nakakamit pagkatapos ng 1 - 2 oras para sa mga tablet, pagkatapos ng 5 - 7 oras para sa extended-release na mga tablet, pagkatapos ng 7 - 9 na oras para sa extended-release na mga capsule. 90% ay nakatali sa mga protina ng plasma. Sa atay, ang verapamil ay na-metabolize upang bumuo ng norverapamil, na mayroong 20% ng antihypertensive na aktibidad ng verapamil, at iba pang mga metabolites (na tinutukoy sa maliit na dami). Ang kalahating buhay kapag gumagamit ng isang dosis nang pasalita ay 2.8-7.4 na oras, na may paulit-ulit na dosis - 4.5-12 na oras (dahil sa saturation ng mga sistema ng enzyme ng atay). Kapag pinangangasiwaan nang intravenously, ang kalahating buhay ay may dalawang yugto: maaga - humigit-kumulang 4 na minuto, huli - 2-5 na oras. Kapag kinuha nang pasalita, ang simula ng mga epekto ay nabanggit pagkatapos ng 1-2 oras. Kapag pinangangasiwaan nang intravenously, ang antiarrhythmic effect ay bubuo sa loob ng 1-5 minuto (karaniwang mas mababa sa 2 minuto), hemodynamic effect sa loob ng 3-5 minuto. Ang tagal ng mga epekto ay 8–10 oras para sa mga tablet o 24 na oras para sa pinalawig na paglabas na mga tablet at kapsula. Kapag pinangangasiwaan ng intravenously, ang antiarrhythmic effect ay tumatagal ng mga 2 oras, ang hemodynamic effect ay tumatagal ng 10-20 minuto. Pinalabas pangunahin ng mga bato, mga 16% sa mga dumi.
Ang verapamil ay pumapasok sa gatas ng ina at sa pamamagitan ng inunan, at tinutukoy sa panahon ng panganganak sa dugo ng pusod na ugat. Ang mabilis na intravenous administration ay nagdudulot ng maternal hypotension, na humahantong sa fetal distress.
Sa matagal na paggamit, bumababa ang clearance at tumataas ang bioavailability. Sa matinding dysfunction ng atay, ang clearance ng plasma ay nabawasan ng 70% at ang kalahating buhay ay tumataas sa 14-16 na oras. Ayon sa mga resulta na nakuha sa 2-taong mga eksperimento sa mga daga na gumagamit ng mga dosis na 12 beses na mas mataas kaysa sa MRDC, at sa Ames bacterial tests, ang verapamil ay walang mutagenic o carcinogenic na aktibidad. Sa mga eksperimento sa mga daga sa mga dosis na 6 na beses na mas mataas kaysa sa mga inirerekomenda para sa mga tao, pinipigilan ng verapamil ang paglaki ng fetus at pinapataas ang insidente ng intrauterine fetal death.
Mga indikasyon
Supraventricular paroxysmal tachycardia (maliban sa WPW syndrome), atrial extrasystole, sinus tachycardia, atrial flutter at fibrillation, angina pectoris (kabilang ang exertional angina, Prinzmetal, post-infarction), arterial hypertension, hypertrophic idiopathic subaortic stenosis, hypertensive crisis, hypertrophic cardioopathy .
Paraan ng pangangasiwa ng verapamil at dosis
Paggamit ng verapamil nang pasalita. Ang tagal ng paggamot at regimen ng dosis ay itinakda nang paisa-isa at depende sa kondisyon ng pasyente, ang partikular na kurso at kalubhaan ng sakit, at ang pagiging epektibo ng paggamot. Para sa pag-iwas sa arrhythmia, angina pectoris at para sa paggamot ng arterial hypertension, ang mga matatanda ay inireseta ng isang paunang dosis ng 40-80 mg 3-4 beses sa isang araw (para sa matagal na mga form, ang dalas ng pangangasiwa ay nabawasan), na may maliit na halaga. ng tubig bago kumain. Kung kinakailangan, ang solong dosis ay maaaring tumaas sa 120-160 mg. Ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 480 mg. Sa mga pasyente na may malubhang dysfunction ng atay, ang pag-aalis ng verapamil ay mabagal, kaya mas mahusay na simulan ang therapy na may kaunting dosis; ang pang-araw-araw na dosis ay dapat na hindi hihigit sa 120 mg. Paggamit ng verapamil sa intravenously. Mabagal na pangangasiwa: ang paunang dosis para sa mga matatanda ay 5-10 mg (pangasiwaan nang hindi bababa sa 2 minuto) sa ilalim ng kontrol ng ECG, pulse rate, presyon ng dugo; kung ang pagiging epektibo ay hindi sapat, posible na ulitin ang pangangasiwa pagkatapos ng kalahating oras sa isang dosis ng 10 mg. Mga batang wala pang 1 taong gulang nang hindi bababa sa 2 minuto 0.1–0.2 mcg/kg (karaniwan ay isang solong dosis na 0.75–2 mg), mga batang 1–15 taong gulang nang hindi bababa sa 2 minuto 0.1–0.3 mg/kg (karaniwan ay isang Ang solong dosis ay hindi hihigit sa 2-5 mg). Sa kaso ng hypertensive crisis, ang 5-10 mg ay ibinibigay nang dahan-dahan sa intravenously.
Kung napalampas mo ang susunod na dosis ng verapamil, gawin ito kapag naaalala mo, at kunin ang susunod na dosis pagkatapos ng itinakdang oras mula sa huling paggamit.
Gamitin nang maingat sa mga pasyenteng may hypertrophic cardiomyopathy, na kumplikado ng mataas na pulmonary capillary wedge pressure, left ventricular obstruction, orthopnea o paroxysmal nocturnal dyspnea, o sinoatrial node dysfunction. Kapag ginamit sa mga pasyente na may malubhang kapansanan sa paghahatid ng neuromuscular (Duchenne myopathy) at pag-andar ng atay, ang patuloy na pagsubaybay ng isang manggagamot at, marahil, isang pagbawas sa dosis ng gamot ay kinakailangan. Gumamit nang may pag-iingat ng mga driver sa panahon ng trabaho at mga tao na ang mga propesyon ay may mataas na konsentrasyon ng atensyon (dahil binabawasan ng verapamil ang bilis ng reaksyon). Sa panahon ng therapy na may verapamil, inirerekumenda na maiwasan ang pag-inom ng alkohol. Ang verapamil injection ay maaaring mamuo sa mga solusyon na may pH na higit sa 6.0.
Contraindications para sa paggamit
Hypersensitivity, cardiogenic shock, matinding hypotension (systolic blood pressure na mas mababa sa 90 mm Hg), AV block 3 at 2 degrees, malubhang bradycardia (pulse rate na mas mababa sa 50 beats/min), myocardial infarction (kamakailan o talamak at kumplikado ng bradycardia , hypotension , left ventricular failure), talamak na heart failure stage 3, atrial fibrillation at flutter at Lown-Ganong-Levine syndrome (maliban sa mga pasyenteng may pacemaker) o WPW syndrome, sick sinus syndrome (kung walang pacemaker), Morgagni-Adams syndrome - Stokes, sinoatrial block, digitalis intoxication, pagbubuntis, malubhang aortic stenosis, pagpapasuso.
Mga paghihigpit sa paggamit ng verapamil
1st degree AV block, banayad o katamtamang hypotension, talamak na heart failure stages 2 at 1, malubhang myopathy (Duchenne syndrome), liver at/o renal failure, para sa intravenous administration na ventricular tachycardia na may malawak na QRS complex.
Gamitin sa panahon ng pagbubuntis at pagpapasuso
Ang paggamit ng verapamil ay kontraindikado sa panahon ng pagbubuntis at pagpapasuso.
Mga side effect ng verapamil
Sistema ng pagtunaw: pagduduwal, dyspepsia, paninigas ng dumi, bihira - nadagdagan ang aktibidad ng alkaline phosphatase at liver transaminases, gum hyperplasia;
sistema ng nerbiyos: sakit ng ulo, nerbiyos, pagkahilo, pagkahilo, kahinaan, pag-aantok, paresthesia, pagkapagod; mga reaksiyong alerdyi: pantal sa balat at pangangati, urticaria, bihira - Stevens-Johnson syndrome, angioedema;
daluyan ng dugo sa katawan: sinus bradycardia, arterial hypotension, AV block, sa mataas na dosis - ang hitsura ng mga sintomas ng pagpalya ng puso;
iba pa: bronchospasm (kapag ibinibigay sa intravenously), peripheral edema, facial skin hyperemia, napakabihirang - gynecomastia, nadagdagan ang pagtatago ng prolactin (sa ilang mga kaso).
Pakikipag-ugnayan ng verapamil sa iba pang mga sangkap
Pinapataas ang mga konsentrasyon ng plasma ng digoxin, theophylline, cyclosporine, carbamazepine, at binabawasan ang mga paghahanda ng lithium. Binabawasan ang aktibidad ng antibacterial ng rifampicin, ang mga depressant na epekto ng phenobarbital, binabawasan ang clearance ng propranolol at metoprolol, at pinatataas ang mga epekto ng mga relaxant ng kalamnan. Rifampicin, phenobarbital, sulfinpyrazone, bitamina D, calcium salts - bawasan ang epekto ng verapamil. Ang hypotensive property ay nadagdagan ng mga antihypertensive na gamot (vasodilators, diuretics), tetracyclic at tricyclic antidepressants, antipsychotics; ang antianginal effect ay nadagdagan ng nitrates. Ang mga beta-blocker, cardiac glycosides, class IA antiarrhythmics, radiopaque agents, at inhalational anesthetics ay kapwa nagpapalakas ng epekto sa pagbabawal sa AV conduction, automatism ng sinoatrial node at myocardial contractility. Kapag ginamit ang verapamil kasama ng acetylsalicylic acid, tumataas ang umiiral na pagdurugo. Pinapataas ng Cimetidine ang mga antas ng plasma ng verapamil.
Overdose
Ang labis na dosis ng verapamil ay nagdudulot ng arterial hypotension, AV block, bradycardia, coma, cardiogenic shock, at asystole. Ang pangangasiwa ng calcium gluconate (10-20 ml ng 10% na solusyon sa intravenously) ay kinakailangan bilang isang tiyak na antidote; para sa AV block at bradycardia, ang atropine, orciprenaline o isoprenaline ay ibinibigay; para sa hypotension - dopamine, plasma-substituting solution, norepinephrine; kapag lumitaw ang mga palatandaan ng pagpalya ng puso - dobutamine.
Recipe (internasyonal)
Rp: Tab. Verapamili 0.4
D.t.d: Hindi. 50 sa tab.
S: 1 tablet bawat isa. 1 bawat araw.
epekto ng pharmacological
Selective class I calcium channel blocker, derivative ng diphenylalkylamine. Mayroon itong antianginal, antiarrhythmic at antihypertensive effect. Ang antianginal effect ay nauugnay sa parehong direktang epekto sa myocardium at may epekto sa peripheral hemodynamics (binabawasan ang tono ng peripheral arteries, peripheral arterial resistance). Ang blockade ng pagpasok ng calcium sa cell ay humahantong sa isang pagbawas sa pagbabagong-anyo ng enerhiya na nilalaman ng macroergic bond ng ATP sa mekanikal na gawain at isang pagbawas sa myocardial contractility. Binabawasan ang pangangailangan ng myocardial oxygen, may vasodilating, negatibong ino- at chronotropic effect. Ang Verapamil ay makabuluhang binabawasan ang pagpapadaloy ng AV, pinahaba ang refractory period at pinipigilan ang automaticity ng sinus node. Pinatataas ang panahon ng diastolic relaxation ng kaliwang ventricle, binabawasan ang tono ng myocardial wall (ay isang pantulong na ahente para sa paggamot ng hypertrophic obstructive cardiomyopathy). May antiarrhythmic effect sa supraventricular arrhythmias.
Mode ng aplikasyon
Para sa mga matatanda: Indibidwal. Pasalita para sa mga matatanda - sa isang paunang dosis ng 40-80 mg 3 beses sa isang araw. Para sa matagal na kumikilos na mga form ng dosis, ang solong dosis ay dapat na tumaas at ang dalas ng pangangasiwa ay bawasan. Mga batang may edad na 6-14 taon - 80-360 mg/araw, hanggang 6 na taon - 40-60 mg/araw; dalas ng pangangasiwa - 3-4 beses / araw.
Kung kinakailangan, ang verapamil ay maaaring ibigay sa intravenously (dahan-dahan, sa ilalim ng kontrol ng presyon ng dugo, rate ng puso at ECG). Ang isang solong dosis para sa mga matatanda ay 5-10 mg; kung walang epekto pagkatapos ng 20 minuto, ang paulit-ulit na pangangasiwa sa parehong dosis ay posible. Ang isang solong dosis para sa mga batang may edad na 6-14 taon ay 2.5-3.5 mg, 1-5 taon - 2-3 mg, hanggang 1 taon - 0.75-2 mg. Para sa mga pasyente na may malubhang kapansanan sa atay, ang pang-araw-araw na dosis ng verapamil ay hindi dapat lumampas sa 120 mg. Ang maximum na pang-araw-araw na dosis para sa mga matatanda kapag kinuha nang pasalita ay 480 mg.
Mga indikasyon
Angina (tension, stable nang walang vasospasm, stable vasospastic)
- supraventricular tachycardia (kabilang ang paroxysmal, na may WPW syndrome, Lown-Ganong-Levine syndrome)
- sinus tachycardia
- atrial fibrillation
- atrial flutter
- atrial extrasystole
- arterial hypertension
- krisis sa hypertensive (iv administration)
- hypertrophic obstructive cardiomyopathy
- pangunahing hypertension sa sirkulasyon ng baga.
Contraindications
Malubhang hypotension
- AV block II at III degrees
- sinoatrial blockade at SSSU (maliban sa mga pasyenteng may pacemaker)
- WPW syndrome o Lown-Ganong-Levine syndrome kasabay ng atrial flutter o fibrillation (maliban sa mga pasyenteng may pacemaker)
- pagbubuntis
- panahon ng paggagatas
- hypersensitivity sa verapamil.
Mga side effect
Mula sa cardiovascular system: bradycardia (mas mababa sa 50 beats / min), minarkahang pagbaba sa presyon ng dugo, pag-unlad o paglala ng pagpalya ng puso, tachycardia; bihira - angina pectoris, hanggang sa pag-unlad ng myocardial infarction (lalo na sa mga pasyente na may malubhang obstructive lesyon ng coronary arteries), arrhythmia (kabilang ang ventricular fibrillation at flutter); na may mabilis na intravenous administration - ikatlong antas ng AV block, asystole, pagbagsak.
- Mula sa gitnang sistema ng nerbiyos at peripheral nervous system: pagkahilo, sakit ng ulo, pagkahilo, pagkabalisa, pagkahilo, pagkapagod, asthenia, pag-aantok, depression, extrapyramidal disorder (ataxia, mask-like face, shuffling gait, paninigas ng mga braso o binti, nanginginig ng mga kamay at daliri , kahirapan sa paglunok).
- Mula sa sistema ng pagtunaw: pagduduwal, paninigas ng dumi (bihira - pagtatae), gum hyperplasia (pagdurugo, pananakit, pamamaga), nadagdagan ang gana, nadagdagan ang aktibidad ng mga transaminases sa atay at alkaline phosphatase.
- Mga reaksiyong alerdyi: pangangati ng balat, pantal sa balat, pamumula ng balat sa mukha, erythema multiforme exudative (kabilang ang Stevens-Johnson syndrome).
- Iba pa: pagtaas ng timbang, napakabihirang - agranulocytosis, gynecomastia, hyperprolactinemia, galactorrhea, arthritis, lumilipas na pagkawala ng paningin laban sa background ng Cmax, pulmonary edema, asymptomatic thrombocytopenia, peripheral edema.
Form ng paglabas
Ang 1 ampoule na may 2 ml ng solusyon sa iniksyon ay naglalaman ng verapamil hydrochloride 5 mg.
1 tablet na pinahiran ng pelikula - 40 o 80 mg; bawat pack 50 pcs.
PANSIN!
Ang impormasyon sa page na iyong tinitingnan ay nilikha para sa mga layuning pang-impormasyon lamang at hindi sa anumang paraan nagpo-promote ng self-medication. Ang mapagkukunan ay inilaan upang magbigay ng mga manggagawa sa pangangalagang pangkalusugan ng karagdagang impormasyon tungkol sa ilang mga gamot, sa gayon ay tumataas ang kanilang antas ng propesyonalismo. Ang paggamit ng gamot na "" ay kinakailangang nangangailangan ng konsultasyon sa isang espesyalista, pati na rin ang kanyang mga rekomendasyon sa paraan ng paggamit at dosis ng gamot na iyong pinili.
Komposisyon at release form
sa mga blister pack 10, 15 o 25 na mga PC.; sa isang karton pack 1, 2, 3, 4, 5 at 10 mga PC.; o sa mga garapon ng PE na 30, 50 o 100 na mga PC.; sa isang karton pack 1 garapon.
Katangian
Ang Verapamil ay isa sa mga pangunahing gamot sa BCC group.
epekto ng pharmacological
epekto ng pharmacological- antihypertensive, antianginal, antiarrhythmic.Pharmacodynamics
Binabawasan ng gamot ang pangangailangan ng myocardial oxygen sa pamamagitan ng pagbabawas ng myocardial contractility at pagbabawas ng heart rate. Nagdudulot ng pagpapalawak ng coronary vessels ng puso at pinatataas ang daloy ng coronary blood; binabawasan ang tono ng makinis na kalamnan ng peripheral arteries at peripheral vascular resistance.
Ang Verapamil ay makabuluhang nagpapabagal sa pagpapadaloy ng AV at pinipigilan ang automatismo ng sinus node, na nagpapahintulot sa gamot na magamit para sa paggamot ng mga supraventricular arrhythmias.
Ang Verapamil ay ang piniling gamot para sa paggamot ng angina ng vasospastic na pinagmulan (Prinzmetal's angina). Ito ay may epekto sa angina pectoris, pati na rin sa paggamot ng angina pectoris na may mga kaguluhan sa ritmo ng supraventricular.
Pharmacokinetics
Kapag iniinom nang pasalita, higit sa 90% ng dosis na kinuha ay nasisipsip. Ito ay na-metabolize sa panahon ng "first pass" sa pamamagitan ng atay. Protein binding 90%. T1/2 kapag kumukuha ng isang solong dosis - 2.8-7.4 na oras; kapag umiinom ng paulit-ulit na dosis - 4.5-12 na oras. Pinalabas pangunahin ng mga bato at 9-16% sa pamamagitan ng bituka. Ang pangunahing metabolite ay norverapamil, na may hindi gaanong binibigkas na aktibidad ng hypotensive kaysa sa hindi nabagong verapamil.
Mga pahiwatig para sa gamot na Verapamil
paggamot at pag-iwas sa mga sakit sa ritmo ng puso: paroxysmal supraventricular tachycardia, atrial flutter at fibrillation (tachyarrhythmic variant), supraventricular extrasystole;
paggamot at pag-iwas sa angina: talamak stable angina (angina pectoris), hindi matatag na angina (angina sa pamamahinga), vasospastic angina (Prinzmetal's angina, variant angina);
paggamot ng arterial hypertension.
Contraindications
hypersensitivity sa mga bahagi ng gamot;
malubhang bradycardia;
talamak na pagpalya ng puso yugto IIB-III;
cardiogenic shock (maliban sa sanhi ng arrhythmia);
sinoatrial block;
AV block II at III degrees (hindi kasama ang mga pasyente na may artipisyal na pacemaker);
may sakit na sinus syndrome;
Wolff-Parkinson-White syndrome;
Morgagni-Adams-Stokes syndrome;
talamak na pagkabigo sa puso;
sabay-sabay na paggamit ng beta-blockers intravenously;
mga batang wala pang 18 taong gulang.
Gamitin sa panahon ng pagbubuntis at pagpapasuso
Ang paggamit ng verapamil sa panahon ng pagbubuntis ay posible lamang kapag ang inaasahang benepisyo sa ina ay mas malaki kaysa sa potensyal na panganib sa fetus.
Kung kinakailangan na gamitin ang gamot sa panahon ng pagpapasuso, dapat itong isaalang-alang na ang verapamil ay excreted sa gatas ng suso, kaya dapat itigil ang pagpapasuso.
Mga side effect
Kapag gumagamit ng Verapamil ang mga sumusunod ay posible:
Mula sa cardiovascular system: facial flushing, matinding bradycardia, AV block, arterial hypotension, ang hitsura ng mga sintomas ng pagpalya ng puso kapag gumagamit ng gamot sa mataas na dosis, lalo na sa mga predisposed na pasyente.
Mula sa gastrointestinal tract: pagduduwal, pagsusuka, paninigas ng dumi; sa ilang mga kaso - isang lumilipas na pagtaas sa aktibidad ng mga transaminases ng atay sa plasma ng dugo;
Mula sa gilid ng central nervous system: pagkahilo, sakit ng ulo, sa mga bihirang kaso - nadagdagan ang nervous excitability, lethargy, nadagdagan na pagkapagod.
Mga reaksiyong alerdyi: pantal sa balat, pangangati.
Iba pa: pag-unlad ng peripheral edema.
Pakikipag-ugnayan
Sa sabay-sabay na paggamit ng Verapamil:
na may mga antiarrhythmic na gamot, beta-blockers at inhalational anesthetics, ang isang pagtaas ng cardiodepressive effect ay sinusunod (mas mataas na panganib ng AV blockade, isang matalim na pagbaba sa rate ng puso, ang pagbuo ng pagpalya ng puso, isang matalim na pagbaba sa presyon ng dugo);
na may mga antihypertensive na gamot at diuretics - ang hypotensive effect ng verapamil ay maaaring mapahusay;
na may digoxin - posible na madagdagan ang konsentrasyon ng digoxin sa plasma ng dugo dahil sa isang pagkasira sa paglabas nito ng mga bato (samakatuwid, kinakailangan na subaybayan ang antas ng digoxin sa plasma ng dugo upang matukoy ang pinakamainam na dosis nito at maiwasan ang pagkalasing);
na may cimetidine at ranitidine - ang konsentrasyon ng verapamil sa plasma ng dugo ay tumataas;
na may rifampicin, phenobarbital - isang pagbawas sa mga konsentrasyon ng plasma at isang pagpapahina ng epekto ng verapamil ay posible;
na may theophylline, prazosin, cyclosporine - posible na madagdagan ang konsentrasyon ng mga sangkap na ito sa plasma ng dugo;
na may mga relaxant ng kalamnan - ang epekto ng relaxant ng kalamnan ay maaaring mapahusay;
na may acetylsalicylic acid - ang posibilidad ng pagtaas ng pagdurugo;
na may quinidine - ang konsentrasyon ng quinidine sa plasma ng dugo ay tumataas, ang banta ng pagbaba sa pagtaas ng presyon ng dugo, at sa mga pasyente na may hypertrophic cardiomyopathy, maaaring mangyari ang malubhang arterial hypotension;
na may carbamazepine at lithium - ang panganib ng neurotoxic effect ay tumataas.
Dosis at pangangasiwa
Sa loob, habang o pagkatapos kumain, na may kaunting tubig.
Ang regimen ng dosis at tagal ng paggamot ay itinatag nang paisa-isa depende sa kondisyon ng pasyente, kalubhaan, mga katangian ng kurso ng sakit at ang pagiging epektibo ng therapy.
Upang maiwasan ang mga pag-atake ng angina pectoris, arrhythmia at sa paggamot ng arterial hypertension, ang gamot ay inireseta sa mga matatanda sa isang paunang dosis ng 40-80 mg 3-4 beses sa isang araw. Kung kinakailangan, dagdagan ang solong dosis sa 120-160 mg.
Ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 480 mg.
Sa mga pasyente na may malubhang dysfunction ng atay, ang pag-alis ng Verapamil mula sa katawan ay mabagal, kaya ipinapayong simulan ang paggamot na may kaunting dosis. Ang pang-araw-araw na dosis ng gamot ay hindi dapat lumampas sa 120 mg.
Overdose
Sintomas: malalaking dosis (pagkuha ng hanggang 6 g ng gamot) ay maaaring magdulot ng malalim na depresyon ng kamalayan, arterial hypotension, sinus bradycardia, nagiging AV block, at kung minsan ay asystole.
Paggamot: kung ang arterial hypotension at/o kumpletong AV block ay nangyayari, intravenous administration ng fluid, dopamine (dopamine), calcium gluconate, isoproterenol o norepinephrine. Ang paggamot ay nagpapakilala at depende sa klinikal na larawan ng labis na dosis. Ang hemodialysis ay hindi epektibo.
mga espesyal na tagubilin
Kinakailangan na magreseta ng gamot nang may pag-iingat sa mga pasyente na may AV blockade ng unang degree, talamak na pagkabigo sa puso ng una at pangalawang degree, arterial hypotension (sBP).<100 мм рт. ст. ), брадикардией, выраженными нарушениями функции печени.
Sa panahon ng paggamot, kinakailangan upang subaybayan ang pag-andar ng cardiovascular at respiratory system, ang antas ng asukal at electrolytes sa dugo, ang dami ng dami ng dugo at ang dami ng ihi na pinalabas.
Mga kondisyon ng imbakan para sa gamot na Verapamil
Sa isang tuyo na lugar, sa temperatura na hindi hihigit sa 25 °C.Iwasang maabot ng mga bata.
Shelf life ng gamot na Verapamil
3 taon.Huwag gamitin pagkatapos ng petsa ng pag-expire na nakasaad sa pakete.
Mga tagubilin para sa medikal na paggamit
Mga kasingkahulugan ng mga nosological na grupo
| Kategorya ICD-10 | Mga kasingkahulugan ng mga sakit ayon sa ICD-10 |
|---|---|
| I10 Mahahalagang (pangunahing) hypertension | Arterial hypertension |
| Arterial hypertension | |
| Arterial hypertension | |
| Biglang pagtaas ng presyon ng dugo | |
| Hypertensive na estado | |
| Mga krisis sa hypertensive | |
| Alta-presyon | |
| Arterial hypertension | |
| Ang hypertension ay malignant | |
| Mahalagang hypertension | |
| Hypertonic na sakit | |
| Mga krisis sa hypertensive | |
| Krisis sa hypertensive | |
| Alta-presyon | |
| Malignant hypertension | |
| Malignant hypertension | |
| Nakahiwalay na systolic hypertension | |
| Krisis sa hypertensive | |
| Pangunahing arterial hypertension | |
| Mahalagang arterial hypertension | |
| Mahalagang arterial hypertension | |
| Mahalagang hypertension | |
| Mahalagang hypertension | |
| I15 Pangalawang hypertension | Arterial hypertension |
| Arterial hypertension | |
| Arterial hypertension ng kurso ng krisis | |
| Ang arterial hypertension na kumplikado ng diabetes mellitus | |
| Arterial hypertension | |
| Vasorenal hypertension | |
| Biglang pagtaas ng presyon ng dugo | |
| Hypertensive circulatory disorder | |
| Hypertensive na estado | |
| Mga krisis sa hypertensive | |
| Alta-presyon | |
| Arterial hypertension | |
| Ang hypertension ay malignant | |
| Alta-presyon, nagpapakilala | |
| Mga krisis sa hypertensive | |
| Krisis sa hypertensive | |
| Alta-presyon | |
| Malignant hypertension | |
| Malignant hypertension | |
| Krisis sa hypertensive | |
| Paglala ng hypertension | |
| Alta-presyon sa bato | |
| Renovascular arterial hypertension | |
| Renovascular hypertension | |
| Symptomatic arterial hypertension | |
| Lumilipas na arterial hypertension | |
| I20 Angina [angina pectoris] | sakit ni Heberden |
| Angina pectoris | |
| Pag-atake ng angina | |
| Paulit-ulit na angina | |
| Kusang angina | |
| Stable angina | |
| Angina syndrome X | |
| Angina pectoris | |
| Angina (pag-atake) | |
| Angina pectoris | |
| Angina sa pahinga | |
| Angina pectoris ay progresibo | |
| Pinaghalong angina | |
| Angina pectoris ay kusang | |
| Angina pectoris stable | |
| Talamak na matatag na angina | |
| I20.0 Hindi matatag na angina | sakit ni Heberden |
| Hindi matatag na angina | |
| Hindi matatag na angina | |
| I20.1 Angina pectoris na may dokumentadong pulikat | sakit ni Heberden |
| Vasospastic angina | |
| Ang vasospastic angina ng Prinzmetal | |
| Iba't ibang angina | |
| Cardiospasm | |
| Coronary spasm | |
| Coronarospastic angina ng Prinzmetal | |
| Prinzmetal angina | |
| Spasm ng coronary arteries | |
| Spasm ng coronary vessels | |
| Coronarospastic angina | |
| Angina ng Prinzmetal | |
| I20.8 Iba pang anyo ng angina | Kusang angina |
| Matatag na exertional angina | |
| Stable angina sa pagpapahinga | |
| Angina syndrome X | |
| Angina pectoris ay progresibo | |
| Angina pectoris ay kusang | |
| I25 Talamak na ischemic na sakit sa puso | Coronary heart disease dahil sa hypercholesterolemia |
| Talamak na ischemic na sakit sa puso | |
| Myocardial ischemia sa arteriosclerosis | |
| Paulit-ulit na myocardial ischemia | |
| Sakit sa puso | |
| Matatag na ischemic na sakit sa puso | |
| Percutaneous transluminal angioplasty | |
| I25.2 Nakaraang myocardial infarction | Cardiac syndrome |
| Nakalipas na myocardial infarction | |
| Post-infarction cardiosclerosis | |
| Panahon ng post-infarction | |
| Rehabilitasyon pagkatapos ng myocardial infarction | |
| Reocclusion ng pinaandar na sisidlan | |
| Kondisyon pagkatapos ng myocardial infarction | |
| Kondisyon pagkatapos ng myocardial infarction | |
| Angina pectoris pagkatapos ng infarction | |
| I42.1 Obstructive hypertrophic cardiomyopathy | Asymmetric hypertrophy ng interventricular septum |
| Hypertrophic cardiomyopathy | |
| Hypertrophic obstructive cardiomyopathy | |
| Myocardial hypertrophy na may sagabal | |
| Hypertrophic obstructive cardiomyopathy | |
| Obliterative restrictive cardiomyopathy | |
| I47.1 Supraventricular tachycardia | Supraventricular paroxysmal tachycardia |
| Supraventricular tachyarrhythmia | |
| Supraventricular tachycardia | |
| Mga supraventricular arrhythmias | |
| Supraventricular paroxysmal tachycardia | |
| Supraventricular tachyarrhythmias | |
| Supraventricular tachycardia | |
| Neurogenic sinus tachycardia | |
| Orthodromic tachycardia | |
| Paroxysmal supraventricular tachycardia | |
| Paroxysm ng supraventricular tachycardia | |
| Paroxysm ng supraventricular tachycardia sa WPW syndrome | |
| Paroxysm ng atrial tachycardia | |
| Paroxysmal supraventricular tachyarrhythmia | |
| Paroxysmal supraventricular tachycardia | |
| Polytopic atrial tachycardia | |
| Atrial arrhythmia | |
| Atrial true tachycardia | |
| Atrial tachycardia | |
| Atrial tachycardia na may AV block | |
| Reperfusion arrhythmia | |
| Berzold-Jarisch reflex | |
| Paulit-ulit na napapanatiling supraventricular paroxysmal tachycardia | |
| Symptomatic ventricular tachycardias | |
| Wolff-Parkinson-White syndrome | |
| Sinus tachycardia | |
| Supraventricular paroxysmal tachycardia | |
| Supraventricular extrasystole | |
| Mga supraventricular arrhythmias | |
| Tachycardia mula sa AV junction | |
| Supraventricular tachycardia | |
| Tachycardia orthodromic | |
| Sinus tachycardia | |
| Junctional tachycardia | |
| Magulong polytopic atrial tachycardia | |
| I47.2 Ventricular tachycardia | Ventricular arrhythmia |
| Ventricular paroxysmal tachycardia | |
| Ventricular tachyarrhythmia | |
| Ventricular tachycardia | |
| Paroxysmal bidirectional fusiform ventricular tachycardia | |
| Paroxysmal ventricular tachycardia | |
| Torsade de pointes (torsade de pointes) | |
| Torsades de pointes sa myocardial infarction | |
| Symptomatic ventricular tachycardia | |
| Ventricular tachycardia | |
| Ang ventricular arrhythmia na nagbabanta sa buhay | |
| Sustained ventricular tachycardia | |
| Sustained monomorphic ventricular tachycardia | |
| I48 Atrial fibrillation at flutter | Paghinto ng mabilis na ventricular ritmo sa panahon ng atrial fibrillation o flutter |
| Atrial fibrillation | |
| Supraventricular arrhythmia | |
| Paroxysm ng atrial fibrillation at flutter | |
| Paroxysm ng atrial fibrillation | |
| Paroxysmal na anyo ng atrial fibrillation at flutter | |
| Paroxysmal atrial fibrillation at flutter | |
| Paroxysmal atrial fibrillation | |
| Permanenteng anyo ng atrial fibrillation | |
| Atrial extrasystole | |
| Atrial extrasystoles | |
| Tachyarrhythmic form ng atrial fibrillation | |
| Tachysystolic form ng atrial fibrillation | |
| Atrial flutter | |
| Ang ventricular fibrillation na nagbabanta sa buhay | |
| Atrial fibrillation | |
| Talamak na atrial fibrillation | |
| I49.1 Napaaga ang atrial depolarization | Supraventricular arrhythmia |
| Supraventricular arrhythmia | |
| Supraventricular extrasystole | |
| Mga supraventricular arrhythmias | |
| Supraventricular extrasystoles | |
| Extrasystole supraventricular | |
| Atrial extrasystole | |
| I49.4 Iba pa at hindi natukoy na napaaga na depolarization | Extrasystolic arrhythmia |
| Extrasystole | |
| Extrasystole, hindi natukoy | |
| I49.9 Sakit sa ritmo ng puso, hindi natukoy | AV reentrant tachycardia |
| AV nodal reentrant tachycardia | |
| Antidromic reentrant tachycardia | |
| Arrhythmias | |
| Arrhythmia | |
| Heart arythmy | |
| Arrhythmia dahil sa hypokalemia | |
| Ventricular arrhythmia | |
| Ventricular tachyarrhythmia | |
| Mataas na dalas ng pag-urong ng ventricular | |
| Atrial fibrillation tachysystolic arrhythmia | |
| Pagkagambala sa ritmo ng puso | |
| Mga kaguluhan sa ritmo ng puso | |
| Mga kaguluhan sa ritmo ng puso | |
| Paroxysmal supraventricular arrhythmia | |
| Paroxysmal supraventricular arrhythmia | |
| Paroxysmal supraventricular tachycardia | |
| Paroxysmal rhythm disorder | |
| Paroxysmal atrioventricular ritmo | |
| Precordial pathological pulsation | |
| Puso arrhythmias | |
| Supraventricular tachyarrhythmia | |
| Supraventricular tachycardia | |
| Mga supraventricular arrhythmias | |
| Tachyarrhythmia | |
| Extrasystolic arrhythmia | |
| R07.2 Pananakit sa bahagi ng puso | Pain syndrome sa panahon ng myocardial infarction |
| Sakit sa mga pasyente ng puso | |
| Cardialgia | |
| Cardialgia laban sa background ng dyshormonal myocardial dystrophy | |
| Cardiac syndrome | |
| Cardioneurosis | |
| Sakit sa myocardial ischemic | |
| Neuroses ng puso | |
| Sakit sa pericardial | |
| Pseudoangina | |
| Functional na cardialgia |
Gross na formula
C27H38N2O4Grupo ng pharmacological ng sangkap na Verapamil
Pag-uuri ng nosological (ICD-10)
CAS code
53-53-9Mga katangian ng sangkap na Verapamil
Phenylalkylamine derivative. Ang Verapamil hydrochloride ay isang puting mala-kristal na pulbos. Natutunaw sa tubig, chloroform, methanol.
Pharmacology
epekto ng pharmacological- antianginal, hypotensive, antiarrhythmic.Bina-block ang mga channel ng calcium (kumikilos mula sa loob ng lamad ng cell) at binabawasan ang kasalukuyang calcium ng transmembrane. Ang pakikipag-ugnayan sa channel ay tinutukoy ng antas ng depolarization ng lamad: mas epektibo nitong hinaharangan ang mga bukas na channel ng calcium ng isang depolarized na lamad. Sa isang mas mababang lawak ito ay nakakaapekto sa mga saradong channel ng polarized membrane, na pumipigil sa kanilang pag-activate. May maliit na epekto sa mga channel ng sodium at alpha-adrenergic receptor. Binabawasan ang contractility, pacemaker frequency ng sinus node at conduction velocity sa AV node, sinoatrial at AV conduction, nakakarelax ng mga makinis na kalamnan (higit pa sa arterioles kaysa sa mga ugat), nagiging sanhi ng peripheral vasodilation, nagpapababa ng peripheral vascular resistance, at binabawasan ang afterload. Pinapataas ang myocardial perfusion, binabawasan ang kawalan ng timbang sa pagitan ng pangangailangan at supply ng oxygen sa puso, nagtataguyod ng regression ng left ventricular hypertrophy, at nagpapababa ng presyon ng dugo. Pinipigilan ang pag-unlad at inaalis ang spasm ng coronary arteries sa kaso ng variant angina. Sa mga pasyente na may hindi komplikadong hypertrophic cardiomyopathy, pinapabuti nito ang pag-agos ng dugo mula sa mga ventricle. Binabawasan ang dalas at kalubhaan ng pananakit ng ulo ng pinagmulan ng vascular. Pinipigilan ang paghahatid ng neuromuscular sa pseudohypertrophic Duchenne myopathy at pinapahaba ang panahon ng pagbawi pagkatapos ng paggamit ng vecuronium. Sa vitro hinaharangan ang P170 enzyme at bahagyang inaalis ang resistensya ng mga selula ng kanser sa mga chemotherapeutic agent.
Pagkatapos ng oral administration, higit sa 90% ng dosis ang nasisipsip, ang bioavailability ay 20-35% dahil sa "first pass" na metabolismo sa pamamagitan ng atay (tumataas sa pangmatagalang paggamit sa malalaking dosis). Ang Tmax ay 1-2 oras (tablet), 5-7 oras (extended-release tablets) at 7-9 na oras (extended-release capsules). Nagbubuklod sa mga protina ng plasma ng 90%. Na-metabolize sa atay upang bumuo ng norverapamil, na mayroong 20% ng antihypertensive na aktibidad ng verapamil, at 11 iba pang metabolites (natukoy sa mga bakas na halaga). T1/2 kapag kinuha nang pasalita sa isang solong dosis - 2.8-7.4 na oras, na may paulit-ulit na dosis - 4.5-12 na oras (dahil sa saturation ng mga sistema ng enzyme ng atay). Sa intravenous administration, ang T1/2 ay dalawang-phase: maaga - mga 4 na minuto, pangwakas - 2-5 na oras. Kapag kinuha nang pasalita, ang simula ng pagkilos ay nabanggit pagkatapos ng 1-2 oras. Sa ilalim ng mga kondisyon ng intravenous administration, ang antiarrhythmic effect bubuo sa loob ng 1-5 min (karaniwan ay mas mababa sa 2 minuto), hemodynamic effect - sa loob ng 3-5 minuto. Ang tagal ng pagkilos ay 8-10 oras (mga tablet) o 24 na oras (mga kapsula at pinahabang-release na mga tablet). Kapag pinangangasiwaan ng intravenously, ang antiarrhythmic effect ay tumatagal ng mga 2 oras, ang hemodynamic effect ay tumatagal ng 10-20 minuto. Pinalabas pangunahin sa pamamagitan ng mga bato at dumi (mga 16%). Pumapasok sa gatas ng ina, dumadaan sa inunan at nakikita sa dugo ng umbilical vein sa panahon ng panganganak. Ang mabilis na pangangasiwa ng IV ay nagdudulot ng maternal hypotension na humahantong sa fetal distress. Sa pangmatagalang paggamit, bumababa ang clearance at tumataas ang bioavailability. Laban sa background ng malubhang dysfunction ng atay, ang clearance ng plasma ay bumababa ng 70% at ang T1/2 ay tumataas sa 14-16 na oras.
Ayon sa mga resulta na nakuha sa 2-taong mga eksperimento sa mga daga kapag pinangangasiwaan sa mga dosis na 12 beses na mas mataas kaysa sa MRDC, at sa Ames bacterial test (5 test strains, dosis - 3 mg bawat tasa, mayroon o walang metabolic activation), ito ay hindi carcinogenic at mutagenic na aktibidad. Sa mga eksperimento sa mga daga, sa mga dosis na 6 na beses na mas mataas kaysa sa mga inirerekomenda para sa mga tao, pinapabagal nito ang paglaki ng pangsanggol at pinapataas ang dalas ng intrauterine fetal death.
Paggamit ng sangkap na Verapamil
Paroxysmal supraventricular tachycardia (maliban sa WPW syndrome a), sinus tachycardia, atrial extrasystole, atrial fibrillation at flutter, angina pectoris (kabilang ang Prinzmetal, tension, post-infarction), arterial hypertension, hypertensive crisis, idiopathic hypertrophic subaortic stenosis, hypertrophic cardiomyopathy.
Contraindications
Hypersensitivity, matinding hypotension (SBP mas mababa sa 90 mm Hg), cardiogenic shock, AV block II at III degrees, myocardial infarction (talamak o kamakailan at kumplikado ng bradycardia, hypotension, left ventricular failure), malubhang bradycardia (mas mababa sa 50 beats ./ min), talamak na heart failure stage III, atrial flutter at fibrillation at WPW syndrome o Lown-Ganong-Levine syndrome (maliban sa mga pasyente na may pacemaker), sick sinus syndrome (kung ang isang pacemaker ay hindi itinanim), sinoatrial block, Morgagni syndrome - Adams-Stokes, digitalis intoxication, matinding stenosis ng aortic mouth, pagbubuntis, pagpapasuso.
Mga paghihigpit sa paggamit
AV blockade ng unang degree, talamak na pagpalya ng puso ng mga yugto I at II, banayad o katamtamang hypotension, malubhang myopathy (Duchenne syndrome), pagkabigo sa bato at/o atay, ventricular tachycardia na may malawak na QRS complex (para sa intravenous administration).
Gamitin sa panahon ng pagbubuntis at pagpapasuso
Ang paggamit ng verapamil sa panahon ng pagbubuntis ay posible lamang kapag ang inaasahang benepisyo sa ina ay mas malaki kaysa sa potensyal na panganib sa fetus.
Sa panahon ng paggamot, ang pagpapasuso ay dapat itigil (ang verapamil ay excreted sa gatas ng suso).
Mga side effect ng sangkap na Verapamil
Mula sa cardiovascular system at dugo (hematopoiesis, hemostasis): arterial hypotension, bradycardia (sinus), AV block, ang hitsura ng mga sintomas ng pagpalya ng puso (kapag ginamit sa mataas na dosis).
Mula sa nervous system at sensory organ: sakit ng ulo, pagkahilo, nerbiyos, pagkahilo, antok, panghihina, pagkapagod, paresthesia.
Mula sa gastrointestinal tract: pagduduwal, dyspeptic sintomas, paninigas ng dumi; bihira - gum hyperplasia, nadagdagan na aktibidad ng mga transaminases sa atay, alkaline phosphatase.
Mga reaksiyong alerdyi: pantal sa balat, urticaria, pangangati; bihira - angioedema, Stevens-Johnson syndrome.
Iba pa: pamumula ng balat ng mukha, bronchospasm (na may intravenous administration), peripheral edema, napakabihirang - gynecomastia, nadagdagan ang pagtatago ng prolactin (mga nakahiwalay na kaso).
Pakikipag-ugnayan
Pinapataas ang antas ng plasma ng digoxin, cyclosporine, theophylline, carbamazepine, at binabawasan ang lithium. Pinapahina ang aktibidad ng antibacterial ng rifampicin, ang nakapanlulumong epekto ng phenobarbital, binabawasan ang clearance ng metoprolol at propranolol, at pinahuhusay ang epekto ng mga relaxant ng kalamnan. Rifampicin, sulfinpyrazone, phenobarbital, calcium salts, bitamina D - nagpapahina sa epekto. Ang hypotensive effect ay pinahusay ng mga antihypertensive na gamot (diuretics, vasodilators), tricyclic at tetracyclic antidepressants at antipsychotics: antianginal - nitrates. Beta-blockers, class IA antiarrhythmics, cardiac glycosides, inhalational anesthetics, radiopaque agents potentiate a (mutually) inhibitory effect sa automatism ng sinoatrial node, AV conductivity at myocardial contractility. Sa sabay-sabay na paggamit ng verapamil na may acetylsalicylic acid - nadagdagan ang pagdurugo. Pinapataas ng Cimetidine ang mga antas ng plasma ng verapamil.
Overdose
Mga sintomas: arterial hypotension, bradycardia, AV block, cardiogenic shock, coma, asystole.
Paggamot: ang calcium gluconate (10-20 ml ng 10% IV solution) ay ginagamit bilang isang tiyak na antidote; para sa bradycardia at AV block, ang atropine, isoprenaline o orciprenaline ay ibinibigay; para sa hypotension - mga solusyon sa pagpapalit ng plasma, dopamine, norepinephrine; kung lumitaw ang mga palatandaan ng pagpalya ng puso, dobutamine.
Mga pag-iingat para sa sangkap na Verapamil
Magreseta nang may pag-iingat sa mga pasyente na may hypertrophic cardiomyopathy na kumplikado ng kaliwang ventricular obstruction, mataas na wedge pressure sa pulmonary capillaries, paroxysmal nocturnal dyspnea o orthopnea, dysfunction ng sinoatrial node. Kapag inireseta sa mga pasyente na may malubhang kapansanan sa pag-andar ng atay at neuromuscular transmission (Duchenne myopathy), kinakailangan ang patuloy na pangangasiwa ng medikal at posibleng pagbawas ng dosis. Gumamit nang may pag-iingat habang nagtatrabaho para sa mga nagmamaneho ng mga sasakyan at mga taong ang propesyon ay nauugnay sa pagtaas ng konsentrasyon (bumababa ang bilis ng reaksyon), inirerekomenda na iwasan ang pag-inom ng alak.
mga espesyal na tagubilin
Ang form ng iniksyon ay hindi tugma sa albumin, mga injectable na form ng amphotericin B, hydralazine, sulfamethoxazole, trimethoprim at maaaring mamuo sa mga solusyon na may pH na higit sa 6.0.
Pakikipag-ugnayan sa iba pang aktibong sangkap
Mga pangalan sa pangangalakal
| Pangalan | Ang halaga ng Vyshkowski Index ® |
Sa kasalukuyan, maraming mga gamot na magagamit sa merkado para sa iba't ibang mga sakit. Ngunit kadalasan ay medyo mahirap para sa mga ordinaryong tao na walang espesyal na edukasyon na pumili ng kinakailangang produkto. Para sa mga sakit sa puso at mga daluyan ng dugo, ang mga doktor ay madalas na nagrereseta sa mga pasyente ng isang gamot na tinatawag na "Verapamil", na isang calcium channel blocker. Ang gamot na ito ay may antiarrhythmic, antianginal at antihypertensive function.
Bago ka bumili at gumamit ng Verapamil, dapat mong pag-aralan ang lahat ng mga tampok nito, at alamin din kung anong mga analogue ng Verapamil ang umiiral.
Pangkalahatang Impormasyon
Ang gamot na ito ay kabilang sa antianginal at antiarrhythmic na grupo ng mga gamot. Ang aksyon ng "Verapamil" ay naglalayong bawasan ang pagkarga sa puso at pabagalin ang pulso. Binabawasan nito ang pangangailangan para sa myocardial oxygen, pinapabuti ang peripheral hemodynamics, lumilikha ng mga kondisyon para sa pagluwang ng mga coronary vessel, at pinatataas ang daloy ng coronary blood. Ang mga tagubilin para sa paggamit ay nagpapahiwatig na ang produkto ay ibinibigay lamang sa isang reseta mula sa dumadating na manggagamot. Ang gamot na ito ay inireseta para sa iba't ibang mga vascular disorder, gayundin para sa ilang uri ng arrhythmia.
Komposisyon ng gamot at release form
Ang "Verapamil" ay ginawa sa anyo ng mga tablet na pinahiran ng pelikula. Mayroon silang dosis na 40 at 80 mg. Ang isang pakete ay naglalaman ng 10 o 50 tablet na may mga tagubilin. Bilang karagdagan, ang Verapamil ay magagamit din sa anyo ng isang solusyon para sa intravenous na paggamit.
Ang pangunahing aktibong sangkap ng gamot ay verapamil hydrochloride. Ang mga pantulong na sangkap ay kinabibilangan ng: starch, purified talc, dibasic calcium phosphate, magnesium stearate, butylated hydroxyanisole, titanium dioxide, indigo carmine, gelatin, methylparaben, hydroxypropyl methylcellulose.
Salamat sa natriuretic at diuretic na pagkilos ng gamot, nakakamit ang isang hypotensive effect. Bukod dito, ang "Verapamil" ay may positibong epekto sa cardiac system, nagtataguyod ng vasodilation, binabawasan ang afterload, at may depressant effect sa sinoatrial at atrioventricular conduction.
Ang kakayahan ng gamot na ganap na masipsip ay 95%. Ang koneksyon sa pagitan ng mga protina ng plasma at ang pangunahing bahagi ay maaaring hanggang sa 90%. Ilang oras pagkatapos gamitin ang gamot, ang konsentrasyon nito ay umabot sa maximum sa plasma.
Ang Verapamil ay inilalabas nang direkta sa pamamagitan ng mga bato. Maaari itong mangyari alinman bilang 70% metabolites o sa purong anyo (mga 3-4%). Hanggang sa 25% ng gamot ay excreted sa apdo.
Ang gamot ay magagamit sa iba't ibang anyo: mga kapsula, ampoules para sa iniksyon, solusyon para sa intravenous administration, dragees, tablet.
Epekto ng gamot
Ang "Verapamil" ay isang calcium channel blocker na may antianginal, antiarrhythmic at antihypertensive function. Sa pamamagitan ng pagbabawas ng contractility ng ritmo ng puso, binabawasan nito ang pangangailangan ng oxygen ng myocardium. Ang gamot ay kumikilos sa paraan na ang mga coronary vessel ng puso ay lumawak at tumataas ang daloy ng dugo sa coronary. Bilang karagdagan, mayroong pagbaba sa pangkalahatang vascular resistance at peripheral arterial tone.
Ang gamot na ito ay pinili din sa pagkakaroon ng vasospastic angina. Ang Verapamil ay mayroon ding medyo nakikitang epekto sa paggamot ng iba pang mga uri ng angina. Pinipigilan ng gamot na ito ang pagsasama-sama ng platelet. Hindi nakakahumaling.
Pharmacokinetics
Kapag kumukuha ng mga tablet, higit sa 90% ng dosis na kinuha ay nasisipsip. Habang nasa atay, ang verapamil ay sumasailalim sa metabolismo. Ang pangunahing metabolite ng gamot ay norverapamil. Ang hypotensive activity nito ay hindi gaanong binibigkas kaysa sa verapamil.
"Verapamil" - mga indikasyon para sa paggamit
Kapag nagtataka tungkol sa kung anong mga sakit ang kailangan mong kunin ang Verapamil, kung posible o hindi para sa tachycardia, dapat mong maingat na pag-aralan ang mga tagubilin para sa paggamit.
"Verapamil" - mga indikasyon:
- Tachycardia.
- Krisis sa hypertensive.
- Atrial fibrillation at sinus tachycardia.
- Angina pectoris.
- Pangunahing hypertension.
- Arterial hypertension.
- Supraventricular extrasystole.
- Vasospastic angina.
- Ischemia ng puso.
- Atrial tachyarrhythmia.
- Atrial fibrillation.
- Angina pectoris.
- Paroxysmal supraventricular tachycardia.
Ang produkto ay ginagamit para sa:
- Pag-iwas at paggamot ng mga pathology ng ritmo ng puso.
- Paggamot ng angina pectoris.
- Therapy ng arterial hypertension.
Contraindications
Ang "Verapamil" ay may sumusunod na bilang ng mga contraindications:
- Malubhang bradycardia.
- Sinoatrial block.
- Talamak na pagkabigo sa puso.
- 2nd at 3rd degree atrioventricular block.
- Atake sa puso.
- Mga batang wala pang 18 taong gulang.
- Sick sinus syndrome.
- Wolff-Parkinson-White syndrome.
- Morgagni-Adams-Stokes syndrome.
- Ang pagiging hypersensitive sa pangunahing o excipients ng gamot.
"Verapamil": mga tagubilin at dosis ng gamot
Ang verapamil ay dapat inumin habang o pagkatapos kumain na may tubig. Depende sa kurso at kalubhaan ng sakit, pati na rin ang kondisyon ng pasyente at ang pagiging epektibo ng therapy, ang isang indibidwal na tagal ng paggamot at regimen ng dosis ay itinatag. Available ba ang Verapamil sa botika na may reseta o hindi? Ang gamot ay karaniwang inireseta nang mahigpit ayon sa reseta ng doktor. Para sa mga matatanda, ang gamot ay inireseta 40-80 mg 3 beses sa isang araw para sa paggamot ng arterial hypertension at pag-iwas sa arrhythmia at angina. Ang solong dosis ay maaaring tumaas sa 100-150 mg kung kinakailangan. Ang 480 mg ng gamot na ito ay ang maximum na pang-araw-araw na dosis. Bilang isang patakaran, ang paggamot sa mga pasyente na may mga pathology sa atay ay nagsisimula sa kaunting mga dosis, dahil mayroon silang isang mabagal na pag-aalis ng verapamil mula sa katawan. Sa kasong ito, hindi pinapayagan na dagdagan ang pang-araw-araw na dosis ng gamot sa itaas ng 120 mg.
Mga side effect ng gamot
Ang mga tagubilin para sa "Verapamil" ay nagpapahiwatig na ang mga side effect ay kinabibilangan ng mga sumusunod na sintomas:
- Pagduduwal, pagsusuka.
- Pagtitibi.
- Arterial hypotension.
- Malubhang bradycardia.
- pamumula ng mukha.
- Sakit ng ulo at pagkahilo.
- Tumaas na pagkapagod o nervous excitability.
- Mga reaksiyong alerdyi sa anyo ng pangangati at pantal sa balat.
- Peripheral edema.
Overdose
Ang masyadong malalaking dosis ng gamot (hanggang sa 6 g) ay maaaring maging sanhi ng mga sumusunod na sintomas:
- arterial hypertension;
- asystole;
- malalim na pagkawala ng malay.
Upang gamutin ang nagresultang AV block o arterial hypotension, ang calcium gluconate, dopamine, norepinephrine o isoproterenol ay ibinibigay sa intravenously. Ang paggamot ay tinutukoy ng klinikal na larawan ng labis na dosis at nagpapakilala.
Gamitin sa panahon ng pagbubuntis
Inirerekomenda para sa mga buntis na babae na gamitin ang gamot na ito sa mga sumusunod na kaso:
- Para sa coronary heart disease.
- Panganib ng maagang panganganak. Sa kasong ito, ang aplikasyon ay dapat na komprehensibo.
- insufficiency ng inunan.
- Nephropathy.
- Pag-iwas at paggamot ng arrhythmia.
- Angina pectoris.
- Alta-presyon at krisis sa hypertensive.
- Idiopathic hypertrophic subaerial stenosis.
- Pag-block sa mga side effect ng mga gamot na nagpapataas ng tibok ng puso.
- Hypertrophic cardiomyopathy.
Sa panahon ng pagbubuntis, ang gamot ay inireseta sa isang dosis na 40-80 mg 3 beses sa isang araw. Hindi inirerekomenda na dagdagan ang dosis. Sa unang trimester, ang pagpasok ay maaari lamang isagawa ayon sa mahigpit na indikasyon ng dumadating na manggagamot. Maipapayo na gumamit ng Verapamil mula sa ika-20 linggo ng pagbubuntis. Isa o dalawang buwan bago manganak, dapat mong ihinto ang pag-inom ng gamot na ito.
Mga espesyal na tagubilin para sa paggamit ng gamot
Ang patuloy na pagsubaybay sa mga function ng puso, respiratory system at mga daluyan ng dugo ay kinakailangan sa panahon ng paggamit ng Verapamil.
Ang "Verapamil" ay inireseta nang may matinding pag-iingat para sa mga sumusunod na karamdaman:
- Arterial hypotension.
- Malinaw na mga kaguluhan sa pag-andar ng atay. Sa kasong ito, ang maximum na dosis ay maaaring hindi hihigit sa 120 mg.
- Talamak na pagkabigo sa puso sa mga unang yugto.
- Bradycardia.
- Unang antas atrioventricular block.
Pakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot:
- Tumaas na panganib ng pagdurugo dahil sa kumbinasyon ng Verapamil na may acetylsalicylic acid.
- Ang hypotensive effect ng Verapamil ay pinahusay kapag kinuha nang sabay-sabay sa mga antihypertensive na gamot at diuretics.
- Ang isang pagtaas sa neurotoxic effect ay nangyayari kapag pinagsama sa lithium o carbamazepine.
- Pinapalakas ang epekto kapag pinagsama sa mga relaxant ng kalamnan.
- Kasama ng digoxin, mayroong isang pagtaas sa konsentrasyon nito sa plasma at isang pagbawas sa paglabas ng mga bato, dahil ang antas ng digoxin sa plasma ay dapat na regular na subaybayan.
- Tumaas na posibilidad ng matinding hypotension kapag gumagamit ng Verapamil kasama ng quinidine, dahil ang konsentrasyon nito sa plasma ay tumataas.
- Ang mga konsentrasyon ng plasma ng verapamil ay nadagdagan ng ranitidine at cimetidine.
- Sa kumbinasyon ng mga antiarrhythmic na gamot, beta-blockers, at inhalational anesthetics, ang cardiotoxic effect ay tumataas, na nagpapakita ng sarili sa anyo ng atrioventricular block, pagpalya ng puso, pagbaba ng rate ng puso at presyon ng dugo.
- Ang kumbinasyon ng Verapamil na may Theophylline, Prazosin o Cyclosporine ay nagpapataas ng kanilang konsentrasyon sa plasma.
- Ang mga sangkap tulad ng rifampicin at phenobarbital ay binabawasan ang therapeutic effect at plasma concentration ng verapamil.
Mga kondisyon at panahon ng pag-iimbak ng gamot
Ang shelf life ng Verapamil ay tatlong taon. Ang gamot na ito ay dapat na nakaimbak na malayo sa direktang sikat ng araw at kahalumigmigan, at hindi maaabot ng mga bata. Ang temperatura ng imbakan ng gamot ay hindi dapat lumagpas sa 25 degrees. Huwag gumamit ng mga tablet pagkatapos ng petsa ng pag-expire na ipinahiwatig sa pakete.
Mga analogue ng gamot na "Verapamil"
Tulad ng alam mo, ang pangunahing epekto ng "Verapamil Mival" ay ang paggamot at pag-iwas sa mga sakit tulad ng arrhythmias, angina attacks at hypertension. Ayon dito, sa kasalukuyan sa mga parmasyutiko mayroong isang malaking bilang ng iba't ibang mga analogue ng "Verapamil", mga tablet:
- "Phinoptin".
- "Verogalid".
- "Isoptin."
- "Caveril."
- "Atsupamil."
- "Falicard."
- "Daniston".
- "Lekoptin."
- "Bisoprolol".
- "Verapabene".
- "Flamon".
- "Veracard".