Ang mga tricyclic antidepressant ay mga gamot na binubuo ng 3 singsing sa isang molekula at mga radical na nakakabit sa kanila. Ang iba't ibang mga sangkap ay maaaring maging mga radikal. Sa pag-uuri ng mga antidepressant, ang pangkat na ito ay tinutukoy bilang non-selective neuronal reuptake blockers ng monoamines.
Mekanismo ng pagkilos
Ang pangunahing mekanismo ay pagharang sa reuptake ng kumikilos na neurotransmitter; kumikilos sila sa presynaptic membrane. Ito ay humahantong sa kanilang akumulasyon sa synaptic cleft at pag-activate ng synaptic transmission.
Ang mga neurotransmitter na hinarang ng mga TCA ay kinabibilangan ng:
- serotonin;
- norepinephrine;
- dopamine;
- phenethylamine.
Hinaharang ng mga antidepressant ang pagkasira ng monoamines (neurotransmitters), kumikilos sa monoamine oxidase, na pumipigil sa reverse synthesis. Gumaganap sila bilang mga activator ng simula ng depressive at affective states, na nagpapakita ng sarili kapag walang sapat na paggamit ng monoamines sa synaptic cleft.
Sa loob ng klase sila ay nahahati sa:
- Tertiary amines. Ang mga TCA ng pangkat na ito ay nakikilala sa pamamagitan ng isang balanseng epekto sa reuptake ng monoamines (norepinephrine, serotonin). Ang mga ito ay nailalarawan sa pamamagitan ng sedative at anti-anxiety, aktibidad ng antidepressant at, alinsunod dito, maraming mga side effect.
- pangalawang amine. Ang mga TCA ay may mas kaunting epekto kumpara sa mga tertiary amine, ngunit isang mas malaking stimulating effect. Ang mga ito ay nakikilala sa pamamagitan ng isang kawalan ng timbang sa pagkuha ng mga monamine, pangunahin ang norepinephrine. Ang mga side effect ay ipinahayag sa mas mababang lawak.
- Atypical tricyclic antidepressants. Ang istraktura ng kanilang molekula ay tumutugma sa TCA, ngunit ang mekanismo ng pagkilos ay naiiba o katulad ng klasikal na TCA. Ito ay isang malaking grupo ng mga gamot na may target na paggamit sa klinikal na kasanayan.
- heterocyclic antidepressants. Ang istraktura ng kemikal, apat na cyclic na formula, mekanismo ng pagkilos ay tumutugma sa tricyclics.
Ang mga pangunahing tampok ng pangkat na ito ay:
- Thymoleptic effect, na ipinahayag sa isang pagbawas sa kalubhaan ng paglabag sa affective sphere ng pasyente. Ang pagtanggap ay nagpapabuti sa mood, sikolohikal na estado ng pasyente.
- Mga epekto ng psychomotor at somatic.
- Aksyon ng analgesic.
- Anticonvulsant action.
- Mayroon silang nootropic effect sa cognitive sphere.
- Nakaka-stimulate na epekto.
- Epekto ng antihistamine.
Ang mga pagbabago sa adaptive kapag umiinom ng mga gamot ay nangyayari pagkatapos ng akumulasyon ng mga neurotransmitter. Ang therapeutic effect ay nangyayari anuman ang paraan ng pagkuha ng mga gamot (pasalita o parenteral), 3-10 araw ay sapat na para sa simula ng epekto.
Mga indikasyon para sa appointment
Mga paglabag sa psychosomatic sphere ng isang tao at ang paglitaw ng mga kondisyon na nag-aambag sa pag-unlad ng mga sakit bilang mga komplikasyon ng mga kondisyong ito. Ang pinakakaraniwang sakit ay:
- Mga depressive na estado ng iba't ibang etiologies. Minsan nangyayari ang mga ito bilang resulta ng paggamot sa neuroleptics o iba pang psychotropic na gamot.
- Neuroses at neurotic na estado ng isang reaktibong kalikasan.
- Mga organikong karamdaman sa gawain ng central nervous system. Kabilang dito ang mga karamdaman tulad ng Alzheimer's disease, na nabubuo bilang resulta ng pagtitiwalag ng amyloid plaques sa mga sisidlan ng central nervous system. Binabawasan ng tricyclics ang rate ng kanilang pagbuo at may nootropic effect.
- Pagkabalisa sa schizophrenia at matinding depresyon.
Ang paggamit ng mga antidepressant ay nangangailangan ng maingat na kasaysayan ng mga komorbididad. Ang pharmacological group na ito ay may malawak na hanay ng mga side effect.
Listahan ng mga tricyclic antidepressant
Kasama sa grupo ng mga antidepressant ang 2466 na gamot, kung saan 16 lamang ang tricyclic. Inuri sila ayon sa aktibong sangkap.
Ang pinakakaraniwan ay ang mga bagong henerasyong antidepressant:
- Trazadone;
- fluoxetine;
- Fluxonil;
- Sertalin.
Mga gamot at over-the-counter na produkto na mabibili:
- Deprim;
- Novo-passit;
- Persen at iba pa.
Ang mga presyo sa mga parmasya para sa mga gamot ng pangkat ng parmasyutiko na ito ay nakasalalay sa tagagawa, ang kalidad ng gamot, ang mga katangian nito at ang mga katangian ng dispensing mula sa parmasya. Ang ilang mga gamot ay naglalaman ng mga narcotic substance at ibinebenta sa pamamagitan ng reseta.
Mga side effect
Ang paggamit ng mga gamot bilang resulta ng pangmatagalang paggamit ay maaaring humantong sa mga ganitong karamdaman:
- cardiotoxic effect - pagkagambala sa ritmo, pagpapadaloy, atbp.;
- teratogenic effect;
- mga vegetative disorder (tuyong bibig, pagkahilo, kaguluhan sa tirahan, atbp.);
- mga pagbabago sa pormula ng dugo (eosinophilia, leukocytosis);
- paglabag sa bulalas, pag-ihi, atbp.
Mga antidepressant Ito ay mga gamot na nagpapabuti sa mood at nag-aalis ng pagkabalisa at pagkamayamutin. Kadalasan, inireseta sila ng mga doktor para sa talamak na stress o.
Sa mga paglabag sa emosyonal na background sa katawan, hindi lamang ang aktibidad ng sistema ng nerbiyos ay nagbabago, kundi pati na rin ang paggawa ng mga sangkap na responsable para sa isang mabuting kalooban at isang mahinahon na pang-unawa sa katotohanan.
Mula noong sinaunang panahon, ang mga hilaw na materyales ng gulay (motherwort, valerian, eleutherococcus, tanglad, atbp.) ay ginamit bilang isang paraan na may kapaki-pakinabang na epekto sa pag-iisip ng tao. At noong ika-20 siglo, lumitaw ang mga synthesized na tabletas na kumokontrol sa antas ng mga neurotransmitters (serotonin, norepinephrine, dopamine), mga sangkap kung saan nakasalalay ang emosyonal na kalagayan ng isang tao.
Ang mga antidepressant ay matatag na itinatag sa pang-araw-araw na buhay na kahit na sila ay niluwalhati sa modernong negosyo ng palabas. Halimbawa, ang pinakabagong hit ng Chelyabinsk rap group na "Triagrutrika" ay tinatawag na "Antidepressant". At ang ilang mga dayuhang channel ng musika taun-taon ay bumubuo sa nangungunang listahan ng mga antidepressant na kanta.
Kaya, ang pangalan ng isang pangkat ng mga pharmacological na gamot ay sumasalamin sa kanilang pagkilos nang tumpak na nahahanap nito ang aplikasyon nito sa mga kultural na lugar ng buhay ng tao. Ito ay tila dahil sa paraan ng paggana ng mga gamot at ang kanilang kakayahang magpataas ng mood.
Mekanismo ng impluwensya
Ang teorya ng biochemical ay nagpapakita ng sikreto ng ating emosyonal na buhay; ang pagkasira nito ay batay sa mga proseso na nagpapababa ng dami ng mga sustansya sa katawan ng tao.Nagagawa ng mga antidepressant na gawing normal ang metabolismo ng kemikal sa mga selula ng utak, kinokontrol ang antas ng serotonin, dopamine at norepinephrine, mga hormone na responsable para sa mabuting kalooban ng isang tao.
Ang mga gamot na ito, depende sa kanilang pagkilos, ay maaaring hadlangan ang pagsipsip ng mga neurotransmitter ng mga neuron o pataasin ang kanilang konsentrasyon (produksyon ng mga glandula ng utak o adrenal glandula).
Mga pahiwatig para sa paggamit
- neuroses;
- phobias (takot);
- nadagdagan ang pagkabalisa;
- talamak na depresyon;
- matagal na stress;
- mga estado ng takot;
- anerexia o bulimia;
- mga sekswal na dysfunctions;
- affective disorder;
- pagsuko ng droga, alkohol, nikotina.
Ang mga pagsusuri ng mga pasyente tungkol sa pagkuha ng mga antidepressant ay iba-iba. Minsan, kapag sila ay kinansela, ang mga sintomas ay lilitaw muli sa mga pasyente o, gayundin, ang ilang mga gamot ay hindi ginagamit sa mga kababaihan na gumagamit ng isang diyeta sa pagbaba ng timbang, dahil maaari silang mag-ambag sa pagtaas ng timbang.
Samakatuwid, napakahalaga na piliin ang tamang gamot at maingat na pag-aralan ang mga epekto nito. Pagkatapos lamang na timbangin ang lahat ng mga kalamangan at kahinaan sa appointment ng isang doktor (neurologist, psychotherapist, psychiatrist) maaari kang pumunta sa parmasya upang bumili ng antidepressant.
Pag-uuri
1. Timiretics
pasiglahin ang aktibidad ng nervous system.
2. thymoleptics
, mga gamot na may binibigkas na sedative (calming) effect.
3. Walang pinipili
mga aksyon (Melipramine, Amizol).
4. elektoral
mga aksyon (Flunisan, Sertraline, Fluvoxamine, Maproteline, Reboxetine).
5. Mga inhibitor ng monoamine oxidase
(Transamine, Autorix).
6. pumipili
(Coaxil,).
7. Mga baga
antidepressants (Doxepin, Mianserin, Tianeptine), malumanay na mapabuti ang pagtulog at mood, magkaroon ng isang kapaki-pakinabang na epekto sa pang-unawa ng isang tao sa katotohanan.
8. Malakas
antidepressants (Imipramine, Maprotiline,), aktibo at mabilis na nag-aalis ng mga pagpapakita ng depresyon, ngunit may isang bilang ng mga binibigkas na epekto.
Ang pinakasikat na non-resetang antidepressant
Mga pangalan at presyo:
Ang mga tincture ng alkohol ay may banayad na antidepressant na epekto:
- ugat ng maralia, immortelle, rhodiola rosea (papawi ang pakiramdam ng pagkapagod, kawalang-interes);
- nabubuhay, itaas ang pangkalahatang tono ng katawan;
- ginseng, nagtataguyod ng sigla at aktibidad;
- pang-akit, pinasisigla ang pagganap;
- mint, valerian, motherwort, gawing normal ang pagtulog, mapawi ang pag-igting ng nerbiyos.
Ang mga presyo para sa mga pondong ito sa mga parmasya sa karaniwan: mula 50 hanggang 100 rubles.
Ang mga tricyclic antidepressant ay ginagamit upang gamutin ang patuloy at matagal na depresyon.
Listahan ng mga gamot:
Sa kabila ng malakas na epekto sa paggamot ng mga sakit sa pag-iisip, ang mga tricyclic na gamot ay may isang bilang ng mga binibigkas na epekto, ipinakita ng mga medikal na pag-aaral na dahil sa kanila, higit sa 30% ng mga pasyente ang tumigil sa pagkuha ng mga gamot na ito bago makumpleto ang kurso ng paggamot. Nag-udyok ito sa mga parmasyutiko na lumikha ng mga bagong gamot na walang mga side effect na negatibong nakakaapekto sa digestive, renal system at metabolic process sa katawan, pati na rin ang mga gamot na hindi nagbibigay ng "withdrawal syndrome".
Mga bagong henerasyong antidepressant (listahan ng mga pinakamahusay na gamot)
:
Bago ka magsimulang kumuha ng anumang antidepressant, mahalagang malaman:
Video:
Mga side effect ng antidepressants
V. P. Vereitinova, Ph.D. honey. Sciences, O. A. Tarasenko National Pharmaceutical University of Ukraine
Ang psychopharmacology at psychopharmacotherapy ng mga depressive state ay dynamic na umuunlad na mga lugar, at ang mga antidepressant ay ang pangalawang pinaka-iniresetang gamot sa lahat ng psychotropic na gamot (pagkatapos ng benzodiazepines). Ang ganitong mataas na rating ng mga psychotropic na gamot na ito ay dahil sa ang katunayan na ang tungkol sa 5% ng populasyon ng mundo ay naghihirap mula sa depresyon (ayon sa WHO). Ang isang mahalagang kadahilanan na nagpapasigla sa pag-unlad ng lugar na ito ng pharmacology ay ang katotohanan na ang 30-40% ng mga depression ay lumalaban sa pharmacotherapy.
Sa kasalukuyan, mayroong humigit-kumulang 50 aktibong sangkap na nauugnay sa mga antidepressant, na kinakatawan ng ilang daang gamot na ginawa ng iba't ibang kumpanya ng parmasyutiko. Sa mga ito, 41 trade name ang nakarehistro sa Ukraine.
Dapat pansinin na ang mga antidepressant ay malawakang ginagamit hindi lamang sa psychiatric, kundi pati na rin sa pangkalahatang medikal na kasanayan. Kaya, ayon sa mga dayuhang may-akda, ang dalas ng mga depressive disorder sa mga naospital na therapeutic na pasyente ay 15-36%, habang humigit-kumulang 30% ng mga pasyenteng outpatient na may hindi natukoy na somatic diagnoses ay dumaranas ng somatic depression. Ang depresyon (anuman ang pinagmulan nito), na nabuo laban sa background ng isang malubhang sakit sa somatic, ay makabuluhang nagpapalubha sa kurso nito at sa rehabilitasyon ng pasyente. Ang mga somatized depression, na nagpapanggap bilang mga sakit na somatovegetative, ay kadalasang humahantong sa mga pagkakamali sa pagsusuri at, nang naaayon, hindi tamang paggamot sa pasyente.
Isinasaalang-alang ang medyo malawak na paggamit ng mga antidepressant at ang patuloy na pagtaas ng pangangailangan para sa paggamit ng mga gamot na ito, kinakailangan na magkaroon ng isang malinaw na ideya ng kanilang mga side effect, na magbibigay-daan sa pagkakaiba-iba ng pagrereseta ng mga gamot na ito para sa paggamot ng mga kondisyon ng depresyon. ng iba't ibang kalikasan at kalubhaan.
Mga tricyclic antidepressant
Ito ay isang pangkat ng mga makapangyarihang klasikong antidepressant na ginamit upang gamutin ang depresyon mula noong unang bahagi ng 50s at isa sa mga pangunahing grupo ng thymoanaleptics.
Ang tricyclic antidepressants (TCAs) ay nagpapataas ng konsentrasyon ng monoamines sa utak (serotonin, norepinephrine, sa isang mas mababang sukat ng dopamine), dahil sa pagbaba ng kanilang pagsipsip ng mga presynaptic endings, nag-aambag sa akumulasyon ng mga mediator na ito sa synaptic cleft at dagdagan ang kahusayan ng synaptic transmission. Bilang karagdagan sa epekto sa mga sistema ng tagapamagitan na ito, ang mga TCA ay mayroon ding mga aktibidad na anticholinergic, adrenolytic at antihistamine.
Dahil sa gayong hindi pagpili ng interbensyon ng TCA sa metabolismo ng neurotransmitter, mayroon silang maraming mga side effect (Talahanayan 1). Ito ay dahil, una sa lahat, sa kanilang sentral at paligid na anticholinergic na aksyon.
Talahanayan 1. Mga side effect ng tricyclic antidepressants
| Mga paghahanda | Orthostatic hypotension | Anticholinergic action | Disorder sa pagpapadaloy ng puso |
| Amitriptyline (Amizole) | ++ | ++++ | + |
| Doxepin (sinekwang) | ++ | +++ | ± |
| Imipramine (melipramine) | ++ | +++ | + |
| Clomipramine (Anafranil) | ++ | ++ | + |
| Trimipramine (Gerfonal) | ++ | +++ | + |
| Desipramine (petyl) | ++ | ++ | + |
| Maprotilin (Ludiomil) | ++ | ++ | + |
| Amoxapine | ++ | ± | + |
Ang epekto ay katamtamang ipinahayag, ++ - ang epekto ay katamtamang ipinahayag, +++ - ang epekto ay malakas na binibigkas, ± - ang epekto ay maaaring maipakita.
Ang peripheral na anticholinergic na epekto ay nakasalalay sa dosis at ipinakita sa pamamagitan ng tuyong bibig, may kapansanan sa paglunok, mydriasis, nadagdagan ang intraocular pressure, may kapansanan sa tirahan, tachycardia, paninigas ng dumi (hanggang sa paralytic ileus) at pagpapanatili ng ihi. Kaugnay nito, ang mga TCA ay kontraindikado sa glaucoma, prostatic hyperplasia. Ang mga peripheral na anticholinergic effect ay nawawala pagkatapos ng pagbawas ng dosis at itinigil ng prozerin. Huwag pagsamahin ang mga gamot na ito sa anticholinergics. Ang Amitriptyline, doxepin, imipramine, trimipramine, clomipramine ay may pinakamalaking aktibidad na anticholinergic.
Ang appointment ng mga TCA sa mga matatandang pasyente, pati na rin sa mga pasyente na may vascular pathology at mga organikong sugat ng central nervous system, ay maaaring humantong sa pag-unlad ng mga nahihibang sintomas (pagkalito, pagkabalisa, disorientation, visual hallucinations). Ang pag-unlad ng side effect na ito ay nauugnay sa central anticholinergic effect ng tricyclic antidepressants. Ang panganib na magkaroon ng delirium ay tumataas sa sabay-sabay na pangangasiwa sa iba pang mga TCA, antiparkisonian na gamot, neuroleptics, at anticholinergics. Ang mga sentral na anticholinergic na epekto ng mga TCA ay huminto sa pamamagitan ng appointment ng mga ahente ng anticholinesterase (physostigmine, galantamine). Upang maiwasan ang pag-unlad ng psychopharmacological delirium, ang mga pasyente na nasa panganib ay hindi dapat magreseta ng mga gamot na may binibigkas na anticholinergic effect.
Kabilang sa iba pang mga autonomic disorder kapag gumagamit ng TCAs, ang orthostatic hypotension ay maaaring mangyari (lalo na sa mga taong may cardiovascular pathology), na ipinakita sa pamamagitan ng kahinaan, pagkahilo, pagkahilo. Ang mga phenomena na ito ay nauugnay sa aktibidad ng pag-block ng α-adrenergic ng mga TCA. Sa pag-unlad ng matinding hypotension, kinakailangan na palitan ang iniresetang gamot ng isa pang may mas kaunting aktibidad sa pagharang ng α-adrenergic. Ang caffeine o cordiamine ay ginagamit upang mapataas ang presyon ng dugo.
Ang mga tricyclic antidepressant ay may kakayahang aktibong makagambala sa estado ng neurological ng mga pasyente. Ang pinakakaraniwang mga sakit sa neurological ay panginginig, myoclonic muscle twitching, paresthesia, extrapyramidal disorder. Sa mga pasyente na may predisposition sa convulsive reactions (epilepsy, traumatic brain injury, alcoholism), maaaring magkaroon ng seizure. Pinababa ng Amoxapine at maprotiline ang threshold ng convulsive excitability sa pinakamaraming lawak.
Dapat ding tandaan ang kalabuan ng epekto ng TCAs sa central nervous system: mula sa matinding sedation (fluorocyzine, amitriptyline, trimipramine, amoxapine, doxepin, azafen) hanggang sa isang stimulating effect (imipramine, nortriptyline, desipramine), bukod pa rito, kabilang sa mga Ang mga kinatawan ng pangkat na ito ay may mga gamot (maprotiline, clomipramine) na may tinatawag na "balanseng" (bipolar) na aksyon. Depende sa likas na katangian ng epekto ng mga TCA sa gitnang sistema ng nerbiyos, nangyayari ang mga kaukulang pagbabago sa kaisipan. Kaya, ang mga sedative-acting na gamot ay nag-aambag sa pag-unlad ng psychomotor retardation (pagkahilo, pag-aantok), isang pagbawas sa konsentrasyon. Ang mga gamot na may nakapagpapasigla na bahagi ng pagkilos ay maaaring humantong sa isang paglala ng pagkabalisa, ang pagpapatuloy ng delirium, mga guni-guni sa mga pasyente ng pag-iisip, at sa mga pasyente na may bipolar affective disorder, sa pag-unlad ng manic states. Ang mga stimulant na gamot ay maaaring magpapataas ng tendensiyang magpakamatay sa mga pasyente. Upang maiwasan ang inilarawan na mga karamdaman, ang isang antidepressant ay dapat piliin nang tama, na isinasaalang-alang ang pamamayani ng isang sedative o stimulant na bahagi sa mga pharmacodynamics nito. Upang maiwasan ang affect inversion sa mga pasyenteng may bipolar depressive syndrome, kinakailangan na pagsamahin ang mga TCA sa mga mood stabilizer (carbamazepine). Ang hypersedation ay bumababa din sa appointment ng medium therapeutic doses ng nootropil. Gayunpaman, magiging mali na ituring ang sedative effect ng TCAs bilang isang eksklusibong side effect, dahil ang pagkilos na ito ay kapaki-pakinabang sa mga kaso kung saan ang depresyon ay sinamahan ng pagkabalisa, takot, pagkabalisa at iba pang neurotic na pagpapakita.
Ang aktibong interbensyon ng tricyclic antidepressants sa cholinergic, adrenergic at histamine transmission ay nag-aambag sa kapansanan sa pag-andar ng cognitive ng utak (memorya, proseso ng pag-aaral, antas ng pagkagising).
Ang mataas na dosis at pangmatagalang paggamit ng mga gamot sa grupong ito ay humantong sa paglitaw ng mga cardiotoxic effect. Ang cardiotoxicity ng tricyclic antidepressants ay ipinahayag sa pamamagitan ng conduction disturbances sa atrioventricular node at ventricles ng puso (quinine-like action), arrhythmias, at pagbaba ng myocardial contractility. Ang doxepin at amoxapin ay may pinakamababang cardiotoxicity. Ang paggamot sa mga pasyente na may cardiovascular pathology na may tricyclic antidepressants ay dapat isagawa sa ilalim ng pagsubaybay sa ECG at hindi dapat gamitin ang mataas na dosis.
Kapag gumagamit ng mga TCA, posible rin ang iba pang mga side effect, tulad ng mga reaksiyong alerhiya sa balat (pinakadalasang sanhi ng maprotiline), leukopenia, eosinophilia, thrombocytopenia, pagtaas ng timbang (kaugnay ng blockade ng histamine receptors), kapansanan sa pagtatago ng antidiuretic hormone, sexual dysfunction, teratogenic effect. Imposibleng hindi tandaan ang posibilidad na magkaroon ng malubhang kahihinatnan, hanggang sa kamatayan, na may labis na dosis ng tricyclic antidepressants.
Maraming hindi kanais-nais na epekto na nagmumula sa paggamit ng mga TCA, ang pakikipag-ugnayan sa maraming gamot ay makabuluhang nililimitahan ang kanilang paggamit sa pangkalahatang medikal at, higit pa rito, sa pagsasanay sa outpatient.
Mga inhibitor ng monoamine oxidase
Ang mga MAO inhibitors (MAOIs) ay nahahati sa 2 grupo: mas naunang non-selective irreversible MAO inhibitors (phenelzine, nialamide) at mamaya selective reversible MAOA inhibitors (pyrazidol, moclobemide, befol, tetrindol).
Ang pangunahing mekanismo ng pagkilos ng mga antidepressant na ito ay ang pagsugpo sa monoamine oxidase, isang enzyme na nagiging sanhi ng deamination ng serotonin, norepinephrine, bahagyang dopamine (MAO-A), pati na rin ang deamination ng β-phenylethylamine, dopamine, tyramine (MAOB) , na pumapasok sa katawan na may kasamang pagkain. Ang paglabag sa tyramine deamination ng non-selective irreversible MAO inhibitors ay humahantong sa tinatawag na "cheese" (o tyramine) syndrome, na ipinakikita ng pagbuo ng hypertensive crisis kapag kumakain ng mga pagkaing mayaman sa tyramine (keso, cream, pinausukang karne, legumes, beer, kape, red wine, yeast, tsokolate, karne ng baka at atay ng manok, atbp.). Kapag gumagamit ng non-selective irreversible MAOIs, ang mga produktong ito ay dapat na hindi kasama sa diyeta. Ang mga paghahanda ng pangkat na ito ay may hepatotoxic effect; dahil sa isang binibigkas na psychostimulating effect, nagdudulot sila ng euphoria, insomnia, tremor, hypomanic agitation, at gayundin, dahil sa akumulasyon ng dopamine, delirium, guni-guni at iba pang mga karamdaman sa pag-iisip.
Ang mga nakalistang side effect, hindi ligtas na pakikipag-ugnayan sa ilang mga gamot, matinding pagkalason na nangyayari sa kanilang labis na dosis, ay mahigpit na nililimitahan ang paggamit ng mga non-selective irreversible MAOIs sa paggamot ng depression at nangangailangan ng mahusay na pag-iingat at mahigpit na pagsunod sa mga patakaran para sa pagkuha ng mga gamot na ito. Sa kasalukuyan, ang mga gamot na ito ay ginagamit lamang sa mga kaso kung saan ang depresyon ay lumalaban sa pagkilos ng iba pang mga antidepressant.
Ang mga selective reversible MAOI ay nailalarawan sa pamamagitan ng mataas na aktibidad ng antidepressant, mahusay na tolerability, mas kaunting toxicity, natagpuan nila ang malawak na aplikasyon sa medikal na kasanayan, na inilipat ang mga non-selective na hindi maibabalik na MAOI. Kabilang sa mga side effect ng mga gamot na ito, kinakailangang tandaan ang banayad na tuyong bibig, pagpapanatili ng ihi, tachycardia, dyspepsia; sa mga bihirang kaso, maaaring mangyari ang pagkahilo, sakit ng ulo, pagkabalisa, pagkabalisa, panginginig ng kamay; Ang mga reaksiyong alerdyi sa balat ay nagaganap din, na may bipolar na kurso ng depresyon, posible na baguhin ang depressive phase sa isang manic. Ang magandang tolerability ng selective reversible MAOIs ay nagpapahintulot sa kanila na magamit sa isang outpatient na batayan nang hindi sumusunod sa isang espesyal na diyeta.
Ang mga MAO inhibitor ay hindi dapat pagsamahin sa serotonin reuptake inhibitors, opioid analgesics, dextromethorphan, na bahagi ng maraming antitussive na gamot.
Ang mga MAOI ay pinaka-epektibo sa depression na sinamahan ng isang pakiramdam ng takot, phobias, hypochondria, at panic states.
Selective serotonin reuptake inhibitors (SSRIs)
Ang SSRI ay isang pangkat ng mga gamot na magkakaiba sa istrukturang kemikal. Ang mga ito ay mga single-, double- at multicyclic na gamot na may karaniwang mekanismo ng pagkilos: pinipili nila ang reuptake ng serotonin lamang, nang hindi naaapektuhan ang uptake ng norepinephrine at dopamine, at hindi nakakaapekto sa cholinergic at histaminergic system. Kasama sa pangkat ng SSRI ang mga gamot tulad ng fluvoxamine, fluoxetine, sertraline, paroxetine, citalopram. Ang saklaw ng pangkat na ito ay mga depressive na estado ng katamtamang kalubhaan, dysthymia, obsessive-compulsive disorder. Ang mga SSRI ay hindi gaanong nakakalason at mas mahusay na pinahihintulutan kaysa sa mga TCA, ngunit hindi nila pinahihintulutan ang mga ito sa klinikal na kahusayan. Ang bentahe ng SSRI kumpara sa mga TCA ay medyo ligtas ang mga ito para sa mga pasyenteng may somatic at neurological na patolohiya, mga matatanda at maaaring magamit sa isang outpatient na batayan. Marahil ang paggamit ng mga gamot ng pangkat na ito sa mga pasyente na may magkakatulad na sakit tulad ng prostate adenoma, angle-closure glaucoma, cardiovascular disease.
Ang mga antidepressant ng pangkat na ito ay may kaunting epekto, na pangunahing nauugnay sa serotonergic hyperactivity (Talahanayan 2). Ang mga receptor ng serotonin ay malawak na kinakatawan sa central at peripheral nervous system, pati na rin sa mga peripheral na tisyu (makinis na kalamnan ng bronchi, gastrointestinal tract, vascular wall, atbp.). Ang pinakakaraniwang epekto ay ang mga gastrointestinal disorder (inaalis ng domperidone): pagduduwal, mas madalas na pagsusuka, pagtatae (labis na pagpapasigla ng 5-HT3 receptors). Ang paggulo ng mga serotonin receptor sa central nervous system at peripheral nervous system ay maaaring humantong sa panginginig, hyperreflexia, kapansanan sa koordinasyon ng mga paggalaw, dysarthria, at sakit ng ulo. Ang mga side effect ng SSRIs ay kinabibilangan ng mga manifestation ng isang stimulating effect (lalo na sa fluoxetine) tulad ng agitation, akathisia, anxiety (inaalis ng benzodiazepines), insomnia (sobrang stimulation ng 5-HT2 receptors), ngunit ang pagtaas ng antok (fluvoxamine) ay maaari ding mangyari. Ang mga SSRI ay maaaring magdulot ng pagbabago sa yugto mula sa depressive hanggang sa manic sa mga pasyente na may bipolar course ng sakit, ngunit ito ay nangyayari nang mas madalas kaysa sa mga TCA. Maraming mga pasyente na kumukuha ng SSRI ay nakakaramdam ng pagod sa araw. Ang side effect na ito ay pinaka-katangian ng paroxetine.
Talahanayan 2. Mga side effect ng serotonergic antidepressants
| Mga side effect | fluvoxamine (fevarin) | Fluoxetine (Prozac) | Paroxetine (Paxil) | Citalopram (Cipramil) | Sertraline (Zoloft) |
| Pagduduwal | +++ | +++ | +++ | +++ | +++ |
| Pagtatae | + | ++ | + | + | +++ |
| Nabawasan ang gana | +/0 | +++ | +/0 | +/0 | + |
| Pagtitibi | + | (+) | ++ | ++ | (+) |
| Hindi pagkakatulog | ++ | +++ | ++ | +++ | ++/+ |
| Antok | +++ | ++ | +++ | ++/+ | ++/+ |
| Pagkairita | ++ | ++ | (+) | (+) | + |
| Pagkabalisa | + | ++ | (+) | (+) | (+) |
| kahibangan | (+) | ++ | + | (+) | (+) |
| Sekswal na dysfunction | (+) | +++ | +++ | ++ | +++/+ |
| Sakit ng ulo | ++ | ++ | + | +++ | +++/+ |
| Panginginig | ++ | ++ | +++ | +++ | ++/(+) |
| Hyperhidrosis | + | ++ | +++ | +++ | ++ |
| Tuyong bibig | ++ | ++ | ++/(+) | +++ | ++ |
| Pantal sa balat | (+) | ++ | (+) | (+) | (+) |
| mga reaksiyong alerdyi | (+)/0 | (+) | (+) | (+) | (+)/0 |
| Mga karamdaman sa extrapyramidal | (+) | (+) | + | (+) | + |
| Hyponatremia | (+) | + | + | (+) | + |
| Edema | (+) | (+) | + | (+) | (+) |
| convulsive syndrome | (+) | (+) | (+) | (+) | (+)/0 |
Karaniwan (15% o higit pa) PE;
++ - bihira (2-7%) PE;
+ - napakabihirang (mas mababa sa 2%) PE;
(+) - posible, ngunit napakabihirang PE;
0 - Hindi nakita ang PE.
Sa 50% ng mga kaso, habang kumukuha ng SSRIs (lalo na paroxetine, sertraline), ang mga pasyente ay nakakaranas ng mga sekswal na karamdaman, na ipinahayag sa pagpapahina ng paninigas, pagkaantala ng bulalas, bahagyang o kumpletong anorgasmia, kadalasang humahantong sa pagtanggi ng pasyente na kumuha ng gamot. Upang mabawasan ang mga sekswal na karamdaman, sapat na upang bawasan ang dosis ng antidepressant.
Ang isang mapanganib na side effect ng SSRIs na nangyayari sa panahon ng paggamot ay "serotonin syndrome". Ang posibilidad ng sindrom na ito ay tumataas kapag gumagamit ng SSRI kasama ang clomipramine, nababaligtad at hindi maibabalik na mga inhibitor ng MAO, tryptophan, dextramethorphan, pati na rin sa sabay-sabay na appointment ng dalawang serotonergic antidepressants. Sa klinika, ang "serotonin syndrome" ay ipinahayag sa pamamagitan ng pag-unlad ng mga gastrointestinal disorder (pagduduwal, pagsusuka, sakit ng tiyan, pagtatae, utot), ang hitsura ng psychomotor agitation, tachycardia, hyperthermia, tigas ng kalamnan, mga seizure, myoclonus, pagpapawis, may kapansanan sa kamalayan mula sa delirium sa pagkahilo at pagkawala ng malay na sinusundan ng kamatayan. Kung nangyari ang inilarawan na sindrom, kinakailangan na agad na ihinto ang gamot at magreseta ng mga ahente ng antiserotonin (cyproheptadine), β-blockers (propranolol), benzodiazepines sa pasyente.
Ang lahat ng SSRI ay mga inhibitor ng cytochrome P2 D6, na kasangkot sa metabolismo ng maraming gamot, kabilang ang mga neuroleptics at TCA. Kaugnay nito, ang paggamit ng mga SSRI na may mga psychotropic na gamot, TCA at mga gamot na ginagamit sa paggamot sa somatic pathology ay nangangailangan ng pag-iingat dahil sa pagbagal ng kanilang hindi aktibo at ang panganib ng labis na dosis.
Iba pang mga salungat na reaksyon (mga seizure, parkinsonism, leukopenia, thrombocytopenia, bradycardia, elevated liver transaminases) ay sporadic.
Ang mga SSRI ay hindi dapat gamitin para sa pagkabalisa, pagkabalisa, hindi pagkakatulog, o mga tendensiyang magpakamatay. Ang mga kontraindikasyon sa paggamit ng SSRI ay mga psychotic na anyo ng depression, pagbubuntis, pagpapasuso, epilepsy, kapansanan sa pag-andar ng bato, pagkalason sa mga psychotropic na gamot, alkohol.
Dapat pansinin na ang mga gamot ng pangkat ng mga selective serotonin reuptake inhibitors ay malawakang ginagamit, ngunit hindi lamang ang mga modernong antidepressant. Sa kasalukuyan, ang mga piling / partikular na gamot at gamot ng tinatawag na "bipolar action" ay nilikha. Ang paglikha ng mga antidepressant na ito ay idinikta ng paghahanap para sa mas epektibo, ligtas at mas mahusay na disimulado na thymoanaleptics.
Ito ay kilala na 60-80% ng mga pasyente na may affective disorder ay nasa pangkalahatang medikal na kasanayan. Ayon kay M. Yu. Drobizhev, mula 20 hanggang 40% ng mga pasyente na may cardiological, therapeutic at rheumatological department ng isa sa mga malalaking multidisciplinary na ospital sa Moscow ay nangangailangan ng appointment ng thymoanaleptics. Kapag nagrereseta ng antidepressant therapy sa mga non-psychiatric na pasyente, kinakailangang isaalang-alang ang mga kakaibang epekto ng psychotropic at somatotropic na epekto ng gamot. Tulad ng nabanggit sa itaas, ang kalubhaan ng huli ay nauugnay sa kaligtasan at pagpapaubaya ng mga antidepressant. Ito ay sumusunod mula dito na ang mga non-selectively acting antidepressant na may malaking bilang ng mga side effect ay hindi ipinapayong gamitin sa pangkalahatang medikal na kasanayan.
Ayon sa panganib ng mga side effect sa somatic na mga pasyente, ang thymoanaleptics ay nahahati sa mga gamot na may mababang, katamtaman at mataas na panganib (Talahanayan 3). Katulad nito, ang mga antidepressant ay naiba-iba ayon sa kanilang paggamit sa malalang sakit ng atay at bato (Talahanayan 4).
Talahanayan 3. Pamamahagi ng mga antidepressant ayon sa antas ng panganib na magkaroon ng cardiotoxic at hepatotoxic effect
| Panganib ng cardiotoxicity | Panganib ng hepatotoxicity | ||||
| Maikli | Katamtaman | Mataas | Maikli | Katamtaman | Mataas |
| pyrazidol | TAJ | Protriptyline | Amitriptyline | Mga inhibitor ng MAO | |
| mga SSRI | IMAO | Paroxetine | Imipramine | ||
| Trazodone | Moclobemide | Citalopram | Nortriptyline | ||
| Mianserin | Nefazodon | Mianserin | fluoxetine | ||
| Mirtazapine | Maprotiline | Tianeptine | Trazodone | ||
| Tianeptine | Mirtazapine | ||||
| Venlafaxine | |||||
Talahanayan 4 Ang posibilidad ng paggamit ng mga antidepressant sa malubhang sakit ng atay at bato
| malubhang pagkabigo sa bato | Sakit sa atay | ||||
| sa mga normal na dosis | sa pinababang dosis | kontraindikado | sa mga normal na dosis | sa pinababang dosis | kontraindikado |
| Amitriptyline | Paroxetine | fluoxetine | Paroxetine | fluoxetine | Sertraline |
| Imipramine | Citalopram | Mianserin | Citalopram | Venlafaxine | |
| Doxepin | Trazodone | Tianeptine | Moclobemide | ||
| Sertraline | Nefazodon | ||||
| Mianserin | Mirtazapine | ||||
| Moclobemide | Amitriptyline | ||||
Ang isang naka-target na paghahanap para sa lubos na epektibo, ligtas at mahusay na disimulado na thymoanaleptics ay nagpapatuloy. Marahil sa malapit na hinaharap ay masasaksihan natin ang paglitaw sa medikal na pagsasanay ng mga gamot na matagumpay na pinagsama ang lahat ng tatlong pamantayang ito.
Panitikan
- Andryushchenko A.V. Ang pagpili ng therapy para sa depression // Modern Psychiatry. 1998. T. 1. No. 2. P. 10-14.
- Drobizhev M. Yu. Paggamit ng mga modernong antidepressant sa mga pasyente na may therapeutic pathology // Consilium medicum.2002. T. 4. No. 5. P. 20-26.
- Malin I., Medvedev V. M. Mga side effect ng antidepressants // Psychiatry at psychopharmacotherapy.
- Muzychenko A.P., Morozov P.V., Kargaltsev D.A. et al. Ixel sa klinikal na kasanayan // Psychiatry at psychopharmacotherapy.
- Tabeeva G. R., Wayne A. M. Pharmacotherapy ng depresyon // Psychiatry at psychopharmacotherapy. 2000. No. 1. P. 12-19.
Kasama sa grupong ito ng mga antidepressant ang pinakaunang mga gamot na may epektong antidepressant, na na-synthesize noong 50s ng huling siglo. Nakuha nila ang pangalang "tricyclic" dahil sa kanilang istraktura, na batay sa isang triple carbon ring. Kabilang dito ang imipramine, amitriptyline nortriptyline. Ang mga tricyclic antidepressant ay nagpapataas ng konsentrasyon ng mga neurotransmitter tulad ng serotonin at norepinephrine sa ating utak sa pamamagitan ng pagbabawas ng kanilang pag-iipon ng mga neuron. Ang pagkilos ng mga gamot sa pangkat na ito ay naiiba: halimbawa, ang amitriptyline ay may pagpapatahimik na epekto, at ang imipramine, sa kabaligtaran, ay may nakapagpapasigla na epekto.
Ang mga TCA ay kumikilos nang mas mabilis kaysa sa ibang mga grupo, at sa ilang mga kaso, ang mga positibong pagbabago sa mood ay maaaring maobserbahan kasing aga ng ilang araw pagkatapos ng pagsisimula ng pangangasiwa, kahit na ang lahat ng indibidwal at kung minsan ay matatag na mga resulta ay sinusunod lamang pagkatapos ng ilang buwan ng pangangasiwa. Dahil hinaharangan din ng mga gamot na ito ang iba pang mga tagapamagitan, nagdudulot sila ng ilang hindi gustong epekto. Ang pinakakaraniwan sa mga ito ay ang pagkahilo, pag-aantok, tuyong bibig (sa 85%), paninigas ng dumi (sa 30%). Mayroon ding tumaas na pagpapawis (25%), pagkahilo (20%), pagtaas ng tibok ng puso, pagbaba ng potency, panghihina, pagduduwal, at hirap sa pag-ihi. Maaaring may mga damdamin ng pagkabalisa at pagkabalisa. Kapag kumukuha ng mga TCA, maaaring lumitaw ang mga problema sa mga nagdurusa sa mga sakit sa cardiovascular, gayundin sa mga nagsusuot ng contact lens (karaniwan ay may pakiramdam ng "buhangin sa mga mata").
Ang mga gamot na ito ay mura. Ang labis na dosis ng mga TCA ay maaaring nakamamatay. Kadalasan ang gamot na ito ay ginagamit para sa mga layunin ng pagpapakamatay.
Monoamine oxidase inhibitors (MAOIs).
Ang mga MAOI ay nakakasagabal sa pagkilos ng enzyme monoamine oxidase na nakapaloob sa mga nerve endings. Ang enzyme na ito ay sumisira sa mga neurotransmitter tulad ng serotonin at norepinephrine na nakakaapekto sa ating kalooban. Karaniwan, ang mga MAOI ay inireseta para sa mga hindi bumuti pagkatapos ng appointment ng mga tricyclic antidepressant. Madalas din silang inireseta para sa hindi tipikal na depresyon - isang karamdaman, ang ilan sa mga sintomas nito ay kabaligtaran ng tipikal na depresyon (ang isang tao ay natutulog at kumakain ng marami, mas malala ang pakiramdam hindi sa umaga, ngunit sa gabi). Bilang karagdagan, dahil ang mga MAOI ay may stimulant sa halip na isang pagpapatahimik na epekto, mas gusto ang mga ito kaysa sa mga TCA para sa paggamot ng dysthymia, isang minor depression. Ang isang positibong epekto ay nangyayari pagkatapos ng ilang linggo. Ang pinakakaraniwang epekto ay pagkahilo, pagbabagu-bago sa presyon ng dugo, pagtaas ng timbang, pagkagambala sa pagtulog, pagbaba ng potency, pagtaas ng tibok ng puso, at pamamaga ng mga daliri.
Ang pagkakaiba sa pagitan ng mga MAOI at iba pang mga gamot ay ang ilang mga pagkain ay hindi dapat kainin habang iniinom ang mga ito. Ito ay isang medyo hindi pangkaraniwang listahan: may edad na mga keso, kulay-gatas, cream, kefir, lebadura, kape, pinausukang karne, marinade, isda at mga produktong toyo, red wine, beer, munggo, sauerkraut at adobo na repolyo, hinog na igos, tsokolate, atay. Mayroon ding ilang mga gamot na hindi pinagsama sa mga MAOI. Kaugnay nito, ang klase ng mga antidepressant na ito ay dapat na inireseta nang may matinding pag-iingat. Gayundin, ang therapy sa iba pang mga antidepressant ay dapat magsimula nang hindi mas maaga kaysa sa dalawang linggo pagkatapos ng pagpawi ng MAO.
Nialamide (Nuredal). MAO inhibitor ng hindi maibabalik na pagkilos. Bihirang ginagamit sa ngayon. "Maliit" na antidepressant na may binibigkas na stimulating effect. Ito ay ginagamit para sa mababaw na mga depresyon na may pagkahilo, pagkapagod, anhedonia, pagkahilo. Dahil sa pagkakaroon ng isang analgesic effect, ginagamit din ito upang gamutin ang mga sakit na sindrom na may neuralgia.
Pirlindol (pyrazidol). Moclobemide (Aurorix).
Mga antidepressant - SSRI.
Ito ang pangalan ng isang klase ng mga antidepressant na naging popular dahil sa mas kaunting epekto kumpara sa mga gamot ng iba pang dalawang naunang grupo. Ngunit ang mga SSRI ay may sagabal - isang mataas na presyo.
Ang pagkilos ng mga gamot na ito ay batay sa isang pagtaas sa supply ng utak na may isang tagapamagitan - serotonin, na kumokontrol sa ating kalooban. Nakuha ng SIZOS ang pangalan nito na may kaugnayan sa mekanismo ng pagkilos - hinaharangan nila ang reuptake ng serotonin sa synapse, bilang isang resulta kung saan tumataas ang konsentrasyon ng tagapamagitan na ito. Ang mga inhibitor ay kumikilos sa serotonin nang hindi naaapektuhan ang iba pang mga tagapamagitan, at samakatuwid ay nagdudulot ng halos walang mga side effect. Kasama sa grupong ito ang fluoxetine, paroxetine, fluvoxamine at sertraline (zoloft). Kapag kumukuha ng SSRI, ang mga tao, sa kabaligtaran, ay nababawasan ng kaunting timbang. Samakatuwid, ang mga ito ay inireseta para sa overeating, obsessive states. Ang mga ito ay hindi inirerekomenda para sa bipolar depression, dahil maaari silang maging sanhi ng manic states, gayundin para sa mga taong may sakit na atay, dahil ang biochemical transformations ng SSRIs ay nangyayari sa atay.
Mga side effect: pagkabalisa, hindi pagkakatulog, pananakit ng ulo, pagduduwal, pagtatae.
Mayroong iba pang mga antidepressant. Ang mga ito ay bupropion (wellbutrin), trazodone at venlafaxine, remeron.
Anxiolytics (mga tranquilizer) at mga pampatulog.
Ang Anxiolytics ay isang malawak na grupo ng mga gamot na ang pangunahing pharmacological effect ay ang kakayahang alisin ang pagkabalisa.
Iba pang mga epekto:
Ø Sedative
Ø Mga pampatulog
Ø Pagpapahinga ng kalamnan
Ø Antiphobic
Ø Pagpapatatag ng gulay
Ø Anticonvulsant.
Kaugnay nito, ginagamit ang mga ito para sa mga karamdaman sa pagtulog, pagkagumon sa mga psychoactive substance, epilepsy at iba pang convulsive na kondisyon, isang bilang ng mga sakit sa neurological, pati na rin ang maraming somatic at psychosomatic disorder, lalo na ang coronary heart disease, hypertension, peptic ulcer, bronchial hika at marami pang iba. Bilang karagdagan, ang mga ito ay ginagamit ng mga surgeon bilang isang paraan para sa premedication.
Ayon sa istraktura ng kemikal, ang anxiolytics ay nahahati sa dalawang malalaking grupo:
v Benzodiazepines , na kinabibilangan ng karamihan sa mga tranquilizer na ginagamit ngayon sa medikal na pagsasanay;
v Mga non-benzodiazepine derivatives - bushpiron, oxidine, phenibut, atbp.
Ayon sa kanilang lakas, iyon ay, ang kalubhaan ng sedative at anti-anxiety effect, ang mga gamot na ito ay conventionally nahahati sa:
§ Xi flax na kinabibilangan, sa partikular, clonazepam, alprozolam, phenazepam, triazolam, estazolam.
§ katamtamang lakas - hal diazepam, tranxen, lorazepam, chlordiazepoxide.
§ mahina - halimbawa, oxazepam, medazepam, oxylidine at iba pa.
Sa wakas, ang isa pang napakahalagang katangian ng pangkat na ito ng mga gamot ay ang average na kalahating buhay, na may kaugnayan sa kung saan sila ay nahahati sa:
Maikli ang buhay o mga gamot na may maikling kalahating buhay (kondisyon na limitasyon na 24 na oras o mas maikli), - halimbawa, alprazolam, triazolam, estazolam, lorazepam, grandaxin, medazepam, phenazepam, oxazepam.
Mahabang buhay, o mga gamot na may mahabang kalahating buhay - halimbawa, clonazepam, clorazepate, diazepam, nitrazepam, atbp.
Mga panuntunan para sa appointment ng mga tranquilizer:
1. Ang paggamot ay nagsisimula sa pinakamababang dosis hangga't maaari na may unti-unting pagtaas, ang mga dosis ay dapat na bawasan nang unti-unti sa pagtatapos ng therapy; ang pasyente ay dapat bigyan ng babala nang maaga tungkol sa mga epekto, lalo na sa mga unang araw ng pagpasok (pagpapahinga ng kalamnan, pagkahilo, mabagal na reaksyon, kahirapan sa pag-concentrate).
2. Upang maiwasan ang panganib ng pagkagumon, ang reseta ay dapat isulat para sa isang maliit na halaga ng gamot at dapat suriin ng doktor ang pasyente nang hindi bababa sa isang beses bawat 2 linggo.
3. Kung ang isang mahabang kurso (2-3 buwan o higit pa) ay kailangan, halimbawa, sa GAD, ang mga gamot at ang kanilang mga dosis ay dapat magbago, ang monotonous na pangangasiwa ng gamot sa isang patuloy na mataas na dosis para sa higit sa 3-4 na linggo ay hindi katanggap-tanggap; mas gusto ang mga gamot na may mahabang kalahating buhay.
4. Ang patuloy na pagsubaybay ay mahalaga upang hindi makaligtaan ang mga unang palatandaan ng pag-unlad ng pang-aabuso at pag-asa sa droga.
5. Laging tandaan na ang mga tranquilizer ay hindi isang panlunas sa lahat, ngunit isa lamang sa mga pamamaraan para sa paggamot sa mga sakit sa pagkabalisa at ginagamit lamang kung saan nabigo ang mga paggamot na hindi gamot.
Mga antidepressant
Ang pangunahing indikasyon para sa appointment ng mga antidepressant ay isang patuloy na pagbaba sa mood (depression) ng iba't ibang etiologies. Kasama sa pangkat na ito ang mga ahente na malaki ang pagkakaiba sa istrukturang kemikal at sa mga mekanismo ng pagkilos (Talahanayan 15.3). Sa psychopharmacological studies, ang pagkilos ng antidepressants ay nauugnay sa potentiation ng monoamine mediator system (pangunahin ang norepinephrine at serotonin). Gayunpaman, marahil ang epekto
Talahanayan 15.3. Mga pangunahing klase ng antidepressant
dahil sa isang mas malalim na adaptive restructuring ng mga receptor system, dahil ang epekto ng anumang antidepressant ay medyo mabagal (hindi mas maaga kaysa sa 10-15 araw pagkatapos ng pagsisimula ng paggamot). Ang ilang mga psychostimulant (phenamine, sydnophen) at L-tryptophan (isang precursor ng serotonin) ay mayroon ding panandaliang antidepressant effect.
Ang mga tricyclic antidepressant (TCAs) ay kasalukuyang pinakakaraniwang ginagamit na paggamot para sa depression. Ang mga ito ay katulad sa kemikal na istraktura sa phenothiazines. Ang pinakamabisang gamot ay amitriptyline at imipramine (melipramine). Ang epekto ng antidepressant ng mga gamot na ito ay medyo mabagal, isang pagtaas sa mood at ang pagkawala ng mga ideya ng pag-akusa sa sarili ay sinusunod pagkatapos ng mga 10-14 araw mula sa simula ng paggamot. Sa mga unang araw pagkatapos ng pangangasiwa, ang mga karagdagang epekto ay mas malinaw. Sa partikular, ang amitriptyline ay nailalarawan sa pamamagitan ng isang binibigkas na sedative, anti-anxiety, hypnotic, at para sa melipramine - isang activating, disinhibitory effect (Talahanayan 15.4). Kasabay nito, ang isang M-anticholinergic effect ay bubuo, na ipinakita sa pamamagitan ng tuyong bibig, kung minsan ay mga karamdaman sa tirahan, paninigas ng dumi, at pagpapanatili ng ihi. Kadalasan mayroong pagtaas sa timbang ng katawan, pagbaba o pagtaas ng presyon ng dugo. Ang mga mapanganib na komplikasyon sa paggamit ng mga TCA ay cardiac arrhythmias, biglaang pag-aresto sa puso. Nililimitahan ng mga side effect na ito ang kanilang paggamit sa mga taong mahigit sa 40 taong gulang (lalo na sa coronary heart disease, angle-closure glaucoma, prostate adenoma). Ang mga eksepsiyon ay azafen at gerfonal, ang paggamit nito ay itinuturing na ligtas sa anumang edad. Ang isang mahusay na pagkakapareho ng klinikal na epekto sa pagkilos ng mga TCA ay matatagpuan sa ludiomil (maprotiline) at ang sedative antidepressant mianserin (lerivon). Sa mga kaso ng paglaban sa mga TCA, maaaring mas epektibo ang mga ito.
Talahanayan 15.4. Ang kalubhaan ng sedative at psychostimulant effect sa mga gamot na may antidepressant action
Mga pampakalma
Balanseng
Mga stimulant
Fluorocyzine
Ludiomil
hindi maibabalik na mga inhibitor
Gerfonal
Doxepin
Amitriptyline
Sidnofen
Mianserin
pyrazidol
Aurorix
Amoxapine
Clomipramine
Wellbutrin
Venlafaxine
Fluoxetine
Trazodone
Desipramine
Nortriptyline
Opipramol
Melipramine Cephedrine Befol Inkazan Heptral
Ang mga non-selective irreversible MAO inhibitors ay natuklasan na may kaugnayan sa synthesis ng mga anti-tuberculosis na gamot mula sa ftivazide group. Sa Russia, ang nialamide (well-redal) lamang ang ginagamit. Ang gamot ay may malakas na epekto sa pag-activate. Ang antidepressant effect ay maihahambing sa lakas sa tricyclic antidepressants, ngunit medyo mas mabilis na umuunlad. Ang paggamit ng gamot ay limitado dahil sa makabuluhang toxicity na sanhi ng pagsugpo sa detoxifying liver enzymes, pati na rin ang hindi pagkakatugma sa karamihan ng mga psychotropic na gamot (tricyclic antidepressants, reserpine, adrenaline, psychostimulants, ilang antipsychotics) at mga pagkain na naglalaman ng tyramine (keso, legumes, pinausukang karne, tsokolate at iba pa). Ang hindi pagkakatugma ay nagpapatuloy hanggang 2 linggo pagkatapos ng pagpawi ng nialamide at ipinakikita ng mga pag-atake ng hypertension, na sinamahan ng takot, at kung minsan ay mga kaguluhan sa ritmo ng puso.
Ang mga tetracyclic antidepressant (pyrazidol) at iba pang selective MAO inhibitors (befol) ay mga ligtas na antidepressant na may pinakamababang bilang ng mga side effect at isang matagumpay (psychoharmonizing) na kumbinasyon ng anti-anxiety at activating effect. Pinagsama sa anumang psychotropic na gamot, na ginagamit sa mga pasyente sa anumang edad. Gayunpaman, ang kanilang aktibidad na antidepressant ay makabuluhang mas mababa kaysa sa tricyclic antidepressants.
Ang mga selective serotonin reuptake inhibitors (fluoxetine, sertraline, paxil) ay mga bagong gamot. Ang kanilang pagiging epektibo ay maihahambing sa pagkilos ng tricyclic antidepressants: ang pagkawala ng mga palatandaan ng depression ay nagsisimula 2-3 linggo pagkatapos ng pagsisimula ng paggamot. Ang mga side effect ay limitado sa tuyong bibig, minsan pagduduwal, pagkahilo. Ginagamit sa mga pasyente sa anumang edad. Kasama sa mga partikular na epekto ang pagsugpo sa gana (ginagamit sa paggamot ng labis na katabaan). Ang mga mahahalagang bentahe ng grupong ito ng mga gamot ay kadalian ng paggamit (sa karamihan ng mga kaso, ang isang solong dosis ng 1 o 2 tablet bawat araw ay sapat para sa maximum na epekto) at nakakagulat na mababang toxicity (may mga kaso ng pag-inom ng 100-fold na dosis ng gamot. walang panganib sa buhay). Hindi tugma sa hindi maibabalik na MAO inhibitors.
Sa mga nagdaang taon, ang mga antidepressant ay lalong ginagamit upang gamutin ang mga obsessive na takot at panic attack. Ang mga selective serotonin reuptake inhibitors at clomipramine (anafranil) ay lalong epektibo laban sa mga pag-atake ng pagkabalisa.
Ang paggamit ng mga gamot na may binibigkas na stimulant effect para sa paggamot ng depression ay maaaring humantong sa pagtaas ng pagkabalisa at isang pagtaas ng panganib ng pagpapakamatay. Ang paggamit ng mga antidepressant sa mga pasyente na may mga sintomas ng hallucinatory-delusional ay nauugnay sa panganib ng exacerbation ng psychosis at samakatuwid ay dapat na maingat na isagawa, kasama ang paggamit ng neuroleptics.
Mga Tranquilizer (anxiolytics)
Ang tranquilizing (anxiolytic) effect ay nauunawaan bilang ang kakayahan ng grupong ito ng mga gamot na epektibong mapawi ang pagkabalisa, panloob na pag-igting, pagkabalisa. Bagaman ang epektong ito ay maaaring mapadali ang pagtulog, gayunpaman, hindi ito dapat ituring na kasingkahulugan para sa hypnotic na aksyon, dahil ang pagpapatahimik ng mga pasyente ay hindi palaging sinasamahan ng pag-aantok - kung minsan, sa kabaligtaran, ang pagtaas ng aktibidad.
Ang punto ng aplikasyon ng mga tranquilizer ay kasalukuyang itinuturing na ang chloride ion receptor complex, na binubuo ng isang GABA receptor, isang benzodiazepine receptor, at isang chloride channel. Bagaman ang mga pangunahing kinatawan ng mga tranquilizer ay benzodiazepines, ang anumang mga gamot na nakakaapekto sa chlorine ion complex (GABAergic, barbiturates, at iba pa) ay maaaring ituring na mga tranquilizer. Ang mataas na pumipili na tropismo ng mga tranquilizer para sa mga benzodiazepine receptor ay tumutukoy, sa isang banda, ng isang maliit na bilang ng mga side effect, at, sa kabilang banda, isang medyo makitid na spectrum ng psychotropic na aktibidad. Ang mga tranquilizer bilang pangunahing paraan ay maaari lamang gamitin para sa pinakamahinang neurotic disorder. Malawakang ginagamit ang mga ito ng malulusog na tao kung sakaling magkaroon ng kaguluhan at tensyon sa sitwasyon. Para sa kaluwagan ng talamak na psychosis (halimbawa, sa schizophrenia), ang mga tranquilizer ay hindi epektibo - ang appointment ng mga antipsychotics ay mas kanais-nais.
Bagaman sa pagsasagawa ay kinakailangang isaalang-alang ang ilang mga tampok ng spectrum ng pagkilos ng bawat isa sa mga gamot (Talahanayan 15.5), ang mga epekto ng iba't ibang mga tranquilizer ay nailalarawan sa pamamagitan ng malaking pagkakapareho, at sa karamihan ng mga kaso ang pagpapalit ng isang gamot sa isa pa sa ang isang sapat na dosis ay hindi humahantong sa isang makabuluhang pagbabago sa estado.
Kapag nagrereseta ng isang anxiolytic agent, madalas na kinakailangang isaalang-alang ang mga tampok na pharmacokinetic nito (rate ng pagsipsip, kalahating buhay, lipophilicity). Ang epekto ng karamihan sa mga gamot ay mabilis na umuunlad (na may intravenous administration kaagad, na may oral administration pagkatapos ng 30-40 minuto), maaari mong pabilisin ang epekto ng gamot sa pamamagitan ng pagtunaw nito sa maligamgam na tubig o pagkuha ng isang tableta sa ilalim ng dila. Ang mga gamot na pinapalitan ng Keto ay may pinakamahabang tagal ng pagkilos.
benzodiazepines (Talahanayan 15.6) - radedorm, elenium, sibazon, flurazepam. Pagkatapos ng kanilang paggamit, ang mga pasyente ay maaaring makaranas ng pag-aantok, pagkahilo, pagkahilo, ataxia, at kapansanan sa memorya sa loob ng mahabang panahon. Sa mga matatandang pasyente, kadalasan ay may pagbagal sa paglabas ng benzodiazepines mula sa katawan, at maaaring mangyari ang akumulasyon ng mga phenomena. Sa kasong ito, ang hydroxy-substituted benzodiazepines (oxazepam, lorazepam) ay mas madaling tiisin. Ang mga triazole derivatives (alprazolam, triazolam) at ang bagong hypnotic na imovan ay may mas mabilis at panandaliang epekto. Ang paggamit ng mga malakas na tranquilizer sa araw ay nauugnay sa isang pagkasira sa pagganap, samakatuwid, ang isang pangkat ng "araw" ay nakikilala.
Talahanayan 15.5. Ang mga pangunahing klase ng mga tranquilizer
Talahanayan 15.6. Kemikal na istraktura ng benzodiazepines
derivatives
Z-Hydroxy-
derivatives
Triazole at
imidazole
derivatives
Chlordiazepoxide
Oxazepam
Alprazolam
Diazepam
Lorazepam
Triazolam
Flurazepam
temazepam
Estazolam
Nitrazepam
Brotizolam
Rohypnol
Midazolam
Phenazepam
Clorazepate
mga tranquilizer, ang sedative effect na kung saan ay hindi gaanong binibigkas (nozepam, clorazepate, mebicar) o kahit na pinagsama sa isang bahagyang activating effect (mezapam, trioxazine, grandaxin). Sa matinding pagkabalisa, dapat mong piliin ang pinakamalakas na gamot (alprazolam, phenazepam, lorazepam, diazepam).
Ang mga tranquilizer ay mababa ang nakakalason, sumasama sa karamihan ng mga gamot, ang kanilang mga side effect ay kakaunti. Ang epekto ng relaxant ng kalamnan ay lalo na binibigkas sa mga matatanda, at samakatuwid ang dosis ay dapat na mas mababa, mas matanda ang pasyente. Sa myasthenia, ang benzodiazepines ay hindi inireseta. Sa kabilang banda, ang epekto ng relaxant ng kalamnan ay maaaring gamitin para sa masakit na spasms ng kalamnan (osteochondrosis, pananakit ng ulo). Ang paggamit ng anumang tranquilizer ay nagpapalala sa kalubhaan ng reaksyon at hindi katanggap-tanggap kapag nagmamaneho. Sa matagal (higit sa 2 buwan) na paggamit ng mga tranquilizer, maaaring mabuo ang pagkagumon (lalo na sa paggamit ng diazepam, phenazepam, nitrazepam).
Maraming benzodiazepine ang may aktibidad na anticonvulsant (nitrazepam, phenazepam, diazepam), ngunit ang binibigkas na sedative effect ng mga gamot na ito ay pumipigil sa kanilang malawakang paggamit para sa paggamot ng epilepsy. Para sa epektibo at ligtas na pag-iwas sa mga epileptic seizure, ang mga gamot na may pangmatagalang epekto, na walang binibigkas na sedative effect (clonazepam, clorazepate, clobazam) ay mas madalas na ginagamit.
Ang tranquilizing effect ay matatagpuan sa maraming gamot na ginagamit sa somatic na gamot at kumikilos sa iba pang mga sistema ng tagapamagitan - sa mga antihypertensive na gamot (oxylidine), antihistamines (atarax, diphenhydramine, donormil), ilang M-cholinolytic na gamot (amizil). Ang Buspirone ay ang unang kinatawan ng isang bagong klase ng mga tranquilizer, ang pagkilos nito ay malamang na nauugnay sa mga serotonergic receptor. Ang epekto nito ay unti-unting bubuo (1-3 linggo pagkatapos ng appointment), walang muscle relaxant at euphoric effect, hindi ito nagiging sanhi ng pag-asa.
Mga psychostimulant
Kasama sa pangkat na ito ang mga ahente ng iba't ibang mga istruktura ng kemikal na nagdudulot ng pag-activate, pagtaas ng kahusayan, mas madalas dahil sa pagpapalabas ng mga tagapamagitan na naroroon sa depot. Ang Phenamine (amphetamine) ay ang unang gamot na ipinakilala sa pagsasanay, ngunit dahil sa malinaw na posibilidad na magdulot ng pagkagumon, ang phenamine ay kasama sa listahan ng gamot sa Russia (tingnan ang seksyon 18.2.4). Sa kasalukuyan, ang sidnocarb ay kadalasang ginagamit, ang iba pang mga gamot sa pangkat na ito ay sidnofen, caffeine. Sa psychiatry, ang mga psychostimulant ay ginagamit nang limitado. Ang mga indikasyon ay banayad na depressive na estado at apathetic-abulic na estado sa schizophrenia. Ang antidepressant effect ng psychostimulants ay panandalian. Pagkatapos ng bawat paggamit ng gamot, ang isang mahusay na pahinga ay kinakailangan upang maibalik ang lakas - kung hindi man, ang pagpapaubaya ay tumataas sa kasunod na pagbuo ng pag-asa. Ang mga psychostimulant (phenamin, fepranone) ay nagpapababa ng gana. Kasama sa mga side effect ang hindi pagkakatulog, pagtaas ng pagkabalisa at pagkabalisa, paglala ng psychosis sa mga pasyente na may mga delusyon at guni-guni.
29. Normotimics at antimanic na gamot.
Ang pinakamahalagang pag-aari ng grupong ito ng mga gamot ay ang kakayahang pakinisin, alisin at maiwasan ang mga pathological mood swings (normothymic action), pati na rin upang ihinto ang mga estado ng hypomania at mania, na may kaugnayan sa kung saan ang mga gamot na ito ay ginagamit upang maiwasan ang mga yugto ng bipolar disorder at schizoaffective disorder, pati na rin ang paggamot sa manic states. . Para sa paglitaw ng preventive effect ng mga gamot na ito, dapat silang kunin nang mahabang panahon - 1-1.5 taon o higit pa.
Kasama sa pangkat na ito ang lithium carbonate at iba pang mga asing-gamot, pati na rin ang carbamazepine, paghahanda ng valproic acid, lamotrigine, atbp.
lithium carbonate. Ito ay may binibigkas na anti-manic effect, pati na rin ang isang natatanging preventive effect sa phasic affective at schizoaffective psychoses. Ang kalahating buhay ay nasa average na 22-32 na oras.
Paraan ng paggamot at dosis: 300-600 mg bawat araw sa 2-3 dosis. Pagkatapos ay tinutukoy ang nilalaman ng lithium sa plasma ng dugo at, depende sa resulta, ang isang karagdagang dosis ay napili. Kapag huminto sa manic states, ang konsentrasyon ng lithium sa plasma ay dapat na 0.6-1.2 mmol / l - ang mas mataas na konsentrasyon ay nakakalason at mapanganib, at sa isang dosis sa ibaba 0.4 walang therapeutic effect. Ang mga dosis na kinakailangan para dito ay 600-900-1200 mg bawat araw. Ang pagpapasiya sa simula ng therapy na may pagtaas ng dosis ay paulit-ulit 1-2 beses sa isang linggo, kapag ang nais na konsentrasyon ay naabot - lingguhan, at kasunod - 1 oras bawat buwan. Kinakailangan na pana-panahong suriin ang pag-andar ng bato (dalawang beses sa isang taon, isang pangkalahatang pagsusuri ng ihi at ang nilalaman ng urea sa dugo).
Mga side effect: banayad na panginginig, polyuria, polydipsia, ilang pagtaas ng timbang, pagkahilo, lalo na sa simula ng therapy. Ang hitsura ng pagsusuka, pag-aantok, kahinaan ng kalamnan, malakihang panginginig ay nagpapahiwatig ng pagkalasing at nangangailangan ng pagtigil ng therapy.
Carbamazepine (finlepsin, tegretol). Isang kilalang antiepileptic na gamot. Bilang karagdagan sa aktibidad na anticonvulsant, mayroon din itong mga anti-manic at prophylactic effect, at samakatuwid ay ginagamit para sa pag-alis ng kahibangan at para sa pagpapanatili ng paggamot ng affective at schizoaffective disorder. Ang anti-manic effect ay bubuo pagkatapos ng 7-10 araw mula sa simula ng paggamot. Ito ay may preventive effect sa halos 70-80% ng mga kaso. Wala itong antidepressant effect.
Mga Dosis: kapag huminto sa kahibangan, ang paunang dosis ay 400 mg, ang average ay 600-800 mg pasalita bawat araw sa 2-3 dosis pagkatapos kumain; sa prophylactic therapy, magsimula sa 200 mg bawat araw, pagkatapos ay dagdagan ang dosis ng 100 mg bawat 4-5 araw sa isang pang-araw-araw na dosis na 400 hanggang 1000 mg bawat araw sa 3 hinati na dosis, depende sa pagpapaubaya. Ang pinakakaraniwang dosis para sa pagpapanatili ng paggamot ay 400-600 mg bawat araw. Ang pamantayan na ang tamang dosis ay naabot ay ang paglitaw ng napaka banayad na pag-aantok sa pasyente, ang pagpapahinga ng kalamnan sa maikling panahon pagkatapos ng pagkuha ng gamot, kung ito ay mas malinaw, pagkatapos ay ang dosis ng gamot ay dapat mabawasan.
Mga side effect: pag-aantok, pagkahilo, kahirapan sa pag-concentrate, panghihina ng kalamnan, pagduduwal, pagkahilo, kawalan ng katiyakan kapag naglalakad, paminsan-minsan ay hepatitis at mga pagbabago sa larawan ng dugo.
Depakin (depakin-chrono, convulsofin, covulex). Valproic acid o mga asin nito - sodium valproate, calcium valproate, atbp. Kapag natutunaw sa maliit na bituka, ang valproic acid ay nabuo mula sa valproates, na siyang aktibong sangkap. Ang anti-manic effect ay bubuo pagkatapos ng 5-7 araw mula sa simula ng pangangasiwa. Wala itong direktang antidepressant effect.
Mga Dosis: ay inireseta pagkatapos kumain, simula sa 150-300 mg bawat araw sa 2 o 3 dosis na may unti-unting pagtaas sa dosis ng 150-300 mg bawat 2-3 araw. Ang karaniwang mga dosis para sa pag-iwas ay 600 hanggang 1200 mg bawat araw, ang mga dosis para sa paggamot ng kahibangan ay bahagyang mas mataas (800-1800 mg bawat araw).
Mga side effect: pagduduwal, pagsusuka, paminsan-minsang pagkawala ng buhok, thrombocytopenia. Ang pag-aantok, panghihina ng kalamnan ay karaniwang hindi sanhi.
Lamotrigine (lamiktal). Ang mekanismo ng pagkilos ay nauugnay sa pagharang sa mga channel ng sodium at calcium ng mga neuron at pagsugpo sa labis na dami ng glutamate. Ito ay ginagamit sa prophylactic na paggamot ng bipolar disorder, lalo na kapag ang mga depressive phase ay nangingibabaw.
Mga side effect: antok, sakit ng ulo, panginginig, pantal sa balat.
Mga Dosis: mula 100 hanggang 300-400 mg bawat araw sa 1 o 2 dosis, depende sa preventive effect.
Hanggang kamakailan lamang, ang pangkat na ito ay nagsasama lamang ng mga lithium salt (carbonate o hydroxybutyrate). Sa una ay iminungkahi para sa paggamot ng kahibangan, ang mga lithium salt ay lalong ginagamit upang maiwasan ang parehong manic at depressive phase sa MDP at schizophrenia. Ang kawalan ng mga pondong ito ay isang maliit na therapeutic latitude. Sa isang labis na dosis, polyuria, panginginig ng kamay, dyspepsia, isang hindi kasiya-siyang lasa sa bibig, pag-aantok, pananakit ng ulo, at dysfunction ng thyroid gland ay mabilis na umuunlad. Samakatuwid, ang dosis ng lithium ay dapat na subaybayan lingguhan sa pamamagitan ng pagtukoy ng nilalaman nito sa plasma ng dugo. Karaniwan, ang 0.6-0.9 mmol / l ay sapat para sa pag-iwas sa mga affective phase. Para sa paggamot ng talamak na kahibangan, ang konsentrasyon ay maaaring tumaas sa 1.2 mmol / l, gayunpaman, ang neuroleptics (hapoperidol) ay lalong ginagamit upang gamutin ang kahibangan sa mga nakaraang taon. Kapag kumukuha ng lithium, dapat mong mahigpit na subaybayan ang paggamit ng asin at likido, pati na rin ang diuresis, upang maiwasan ang mga hindi gustong pagbabago sa konsentrasyon ng gamot.
Ang isang aksyon na katulad ng lithium ay natagpuan ilang taon na ang nakakaraan sa ilang mga anticonvulsant na gamot - carbamazepine (tegretol, finlepsin) at valproic acid salts (depakine, convulex). Ang mga gamot na ito ay may mas malawak na panterapeutika na lawak, may sedative effect, ngunit ang kanilang pagiging epektibo kumpara sa lithium ay pinagtatalunan.
Nootropics.
Ang Nootropics (kasingkahulugan: neurometabolic stimulants, cerebroprotectors) ay isang pangkat ng mga gamot na nagpapabuti sa metabolismo ng utak, mas mataas na pag-andar ng utak (memorya, pag-aaral, pag-iisip) at nagpapataas ng paglaban ng sistema ng nerbiyos sa mga agresibong kadahilanan sa kapaligiran (pagkabigla, pagkalasing, trauma, impeksyon) .
Sa ilalim ng impluwensya ng therapy sa mga gamot na ito, ang memorya ay nagpapabuti, ang pagtaas ng kahusayan, ang mga proseso ng pag-aaral ay nagpapabilis, ang antas ng pagkagising ay tumataas, ang mental at pisikal na asthenia ay bumababa, ang extrapyramidal at neurological na mga sintomas ay humina.
Ginagamit ang mga ito sa paggamot ng maraming mga organiko at nagpapakilala na mga karamdaman sa pag-iisip ng utak ng isang traumatiko, vascular, nakakahawa at nakakalason na kalikasan.
Contraindications at komplikasyon ng paggamot halos walang gamot para sa grupong ito. Maaaring may pagkamayamutin, pagkagambala sa pagtulog, dyspeptic disorder (pagduduwal, sakit sa epigastric, pagtatae sa mga taong gumagamit ng piracetam sa mahabang panahon.
Ang mga tricyclic antidepressant (TCAs) ay mga klasikong psychotropic na gamot para sa paggamot ng iba't ibang depressive disorder at malalang pananakit.
Ang mga tricyclic antidepressant ay mga first-generation na gamot, kaya naman madalas itong tinutukoy bilang "mga lumang antidepressant". Ang mga ito ay inireseta para sa malubhang nakatigil na depresyon, kaya kung minsan sila ay tinatawag na "malaki".
Kung mas malapit ang depresyon sa klasikong bersyon, mas malaki ang epekto ng mga TCA. Ang isang positibong resulta sa mga ganitong kaso ay nakakamit sa 60 - 80% ng mga pasyente.
Tricyclic antidepressants: ano ang mga ito?
Ang terminong "tricyclic antidepressants" ay tumutukoy sa pangkalahatang istruktura ng kemikal ng mga gamot: tatlong singsing na magkakaugnay sa isang molekula.
Ang mekanismo ng pagkilos ng tricyclics ay hindi ganap na malinaw. Karamihan sa mga gamot ay may direktang epekto sa ilang mga neuron. Natuklasan ng mga pag-aaral na nakakaapekto ang mga ito sa reuptake ng serotonin at norepinephrine sa utak, sa iba't ibang antas ay hinaharangan ang mga carrier na nagsasagawa ng pagkuha ng iba pang mga neuron.
Ang termino ay hindi na ginagamit, dahil hindi lahat ng gamot sa pangkat na ito ay may tricyclic na istraktura. Gayunpaman, ito ay ang kemikal na istraktura ng mga TCA na paunang tinutukoy ang isang bilang ng mga pharmacological effect na hindi nauugnay sa nais na therapeutic effect.
Ang mga gamot ng pangkat ng TCA ay hinaharangan ang muscaronic acetylcholine, dopamine, serotonin, histamine receptors, alpha-adrenergic receptors, sigma receptors sa utak at peripheral tissues. Gayundin, pinipigilan ng mga gamot ang reuptake ng catecholamines sa mga nerve endings. Samakatuwid, ang mga tricyclic antidepressant ay nagkakaroon ng ilang mga side effect:
- tuyong bibig;
- malabong paningin;
- pagpapanatili ng ihi;
- tachycardia;
- Dagdag timbang;
- antok;
- pagpapababa ng presyon ng dugo;
- pagkahilo;
- kapansanan sa memorya, pagbaba ng konsentrasyon, kahirapan sa aktibidad ng intelektwal;
- sekswal na dysfunction sa mga lalaki;
- nabawasan ang pagtatago ng mga glandula ng bronchial;
- pang-aapi ng hematopoiesis;
- kombulsyon;
- panganib ng labis na dosis;
- , paglabag sa pagpapadaloy ng puso, pag-aresto sa puso.
Ang pangunahing dahilan para sa mataas na nakamamatay na kinalabasan sa labis na dosis ng mga TCA ay ang pagharang ng pagpapadaloy ng puso - isang cardiotoxic effect. Lumilikha ito ng malubhang panganib para sa isang taong nalulumbay na may mga intensyon na magpakamatay.
Ang mga TCA ay ang unang non-selective (non-selective) na antidepressant. Ang mga ito ay inilaan para sa epektibong therapy ng mga pasyente sa isang setting ng ospital. Maraming side effect ang nagpapahirap sa paggamot sa mga pasyente sa isang outpatient na batayan.
Listahan ng mga gamot para sa mga tao
Sa loob ng klase ng tricyclic antidepressants, dalawang subclass ang nakikilala, naiiba sa kanilang kemikal na istraktura:
- tertiary amines;
- pangalawang amine.
Ang mga tertiary amines ay nakikilala sa pamamagitan ng malakas na aktibidad ng sedative at anti-anxiety, may malakas na antidepressant effect, ngunit nagpapakita rin ng binibigkas na mga side effect nang mas malinaw.
Listahan ng mga gamot - mga kinatawan ng tertiary amines:
- imipramine (Melipramine, Imizin, Tofranil);
- amitriptyline (Amitriptyline, Tryptisol, Saroten retard);
- clomipramine (Anafranil, Clofranil, Gidifen);
- trimipramine (Gerfonal);
- doxepin (Sinequan);
- dothiepin (Dosulepin).
Ang mga gamot na ito ay may pinaka balanseng epekto sa reuptake ng serotonin at norepinephrine.
Ang mga pangalawang amin ay may mas malinaw na aktibidad na nagpapasigla. Mayroon silang mas kaunting sedative effect, mas mahusay na disimulado. Ngunit ang anti-anxiety effect, antidepressant na aktibidad ng mga TCA na ito ay mas mababa.
Listahan ng mga gamot - mga kinatawan ng pangalawang amines:
- desipramine,
- nortriptyline,
- protriptyline.
Ang mga gamot na ito ay mas aktibong pinipigilan (pinipigilan) ang reuptake ng norepinephrine, na may kaunti o walang epekto sa reuptake ng serotonin.
Kapag pumipili ng isang antidepressant, bilang karagdagan sa pangunahing aksyon nito, ang karagdagang psychotropic na epekto nito ay isinasaalang-alang, na maaaring maging sedative o pag-activate. Kasabay nito, maaari itong maobserbahan sa mga unang araw ng pagpasok, kahit na ang pangunahing epekto ay bubuo sa ibang pagkakataon.
Ang mga karagdagang epekto ng tricyclic antidepressants ay nakalista sa Talahanayan 1.
Talahanayan 1
Ang mga gamot na may binibigkas na stimulant effect ay maaaring maging sanhi ng pagkagambala sa pagtulog, pagtaas ng pagkabalisa at pagkabalisa, at kung minsan ay pumukaw ng mas mataas na mga delusyon at guni-guni.
Ang mga sedative antidepressant ay inireseta para sa pagkabalisa. Maaari silang magamit bilang mga tabletas sa pagtulog. Ngunit sa paggamot sa outpatient, nagiging sanhi sila ng pag-aantok, pagkahilo. Ang mga gamot na ito ay ipinahiwatig na inumin sa hapon.
Ang Amitriptyline at imipramine ay ang pinakamakapangyarihang gamot. Ang epekto ng antidepressant ng mga gamot na ito ay dahan-dahang umuunlad: ang pagtaas ng mood at ang pagkawala ng mga ideya ng sisihin sa sarili ay nangyayari pagkatapos ng mga 10 hanggang 14 na araw mula sa pagsisimula ng paggamot.
Ang Amitriptyline ay inireseta bilang gamot na pinili para sa prophylactic na paggamot ng migraine, tension headache, at sa paggamot ng talamak na pananakit ng likod.
Sa mga unang araw pagkatapos ng pagkuha ng mga gamot, ang mga karagdagang epekto ay mas malinaw. Ang Amitriptyline ay nailalarawan sa pamamagitan ng isang binibigkas na sedative, anti-anxiety, hypnotic effect, habang ang imipramine ay may activating, disinhibitory effect.
Ang mga side effect na nauugnay sa cardiac arrhythmias ay naglilimita sa paggamit ng mga TCA sa mga taong mahigit sa 40 taong gulang, lalo na sa coronary heart disease, angle-closure glaucoma, at prostate adenoma. Ang mga eksepsiyon ay azafen at gerfonal, ang paggamit nito ay itinuturing na ligtas sa anumang edad.
Kasama sa nangungunang sampung pinaka "iniresetang" antidepressant ang tatlong gamot ng pangkat ng TCA:
- imipramine,
- amitriptyline,
- clomipramine.
Ang mga tricyclic antidepressant ay ang unang linya ng paggamot para sa mga sakit sa pagkabalisa sa nakaraan. Ngayon mas madalas na silang ginagamit. Ngunit ito ay hindi dahil sa ang katunayan na ang mga TCA ay hindi gaanong epektibo, ngunit sa katotohanan na ang mga bagong gamot ay mas ligtas. Ang mga tricyclic antidepressant ay itinuturing pa ring lubos na epektibo sa paggamot ng mga malubhang anyo ng depresyon.