Razlika između reduxin met i reduxin. Razlika između reduxin met i reduxin reduxin met povećan krvni tlak

Prema recenzijama kupaca lijeka Reduxin Met, koji se uzima prema preporuci liječnika, njegova uporaba dovodi do zapanjujućih rezultata, a istovremeno je jeftina. Međutim, kao i svaki drugi lijek, morate ga koristiti mudro i slijedeći upute. Reduxin ima niz kontraindikacija, koje ne samo da neće pridonijeti gubitku težine, već će također naštetiti vašem zdravlju.

Sastav lijeka Reduxin

Da biste odlučili trebate li uzeti određeni lijek u svrhu mršavljenja, morate znati što sadrži. Lijek Reduxin dostupan je u dva oblika: kapsule i tablete. Imaju sličan mehanizam djelovanja i možete odabrati bilo koju prikladniju opciju za upotrebu ili ih koristiti istodobno. Sastav Reduxina u oba oblika je jednostavan, ali se međusobno uvelike razlikuju.

Kapsule

Met oblik, kao i Reduxin analog Goldline, sadrži sibutramin. Unutar jedne kapsule njegov sadržaj doseže dozu od 15 mg. Ova tvar, koja se nalazi u lijekovima za mršavljenje, dugotrajno stvara osjećaj sitosti i sprječava osobu da se prejeda. Reduxin, čije kapsule imaju ugodnu plavkastu nijansu izvana s finim prahom iznutra, dostupan je u kartonskim pakiranjima od 30 komada. Ljuska je na bazi želatine, pa se dobro otapa nakon gutanja.

Tablete

Reduxin se uzima ne samo za mršavljenje, već i za borbu protiv dijabetesa, koji je često uzrokovan pretilošću. Liječenje se provodi supstancom koja se zove metformin. Treba ga uzimati s oprezom, strogo slijedeći upute. Lijek Reduxin, čije tablete sadrže 850 mg metformina, prodaje se u ljekarnama u pakiranjima od 10 ili 60 komada. Ako iz nekog razloga odlučite sami početi uzimati, imajte na umu da dnevna doza tvari ne smije biti veća od 2550 mg.

Upute za Reduxin Met

Bilo koji lijek mora se uzimati prema određenom rasporedu kako bi bio učinkovit i ne bi oštetio tijelo. U uputama za Reduxin Met stoji da ovaj proizvod u početku treba piti 1 kapsulu i 1 tabletu dnevno u isto vrijeme, s vodom. Dalje, potrebno je pratiti svoju težinu, a ako nakon 2 tjedna postoji slaba dinamika ili je uopće nema, tada je moguće udvostručiti dozu.

Indikacije za upotrebu

Sibutramin za mršavljenje nešto je kao panaceja, jer jednostavno sprječava prejedanje smanjenjem apetita. Međutim, indikacije za korištenje Reduxin Met su samo primarne faze pretilosti, kada je stvarno moguće utjecati na situaciju. Osim toga, ako je prekomjerna tjelesna težina, koja se može riješiti uz pomoć dijete, popraćena dijabetesom, onda vam Meth svakako treba. Za ovu bolest trebate uzimati Reduxin samo u obliku tableta.

Mehanizam djelovanja reduksina

Postoje tri vrste gladi i samo je jedna od njih stvarna na fizičkom planu. Doživljavajući lažni povećani apetit, tijelo se prebacuje u depresivni način rada, kada je nemoguće zadovoljiti prirodne potrebe. Mehanizam djelovanja Reduxina je da je Met, kao vrsta inhibitora, uključen u sintezu serotonina, što uzrokuje osjećaj radosti. To pomaže da glavne komponente djeluju učinkovitije: sibutramin, koji smanjuje apetit, ili metformin, koji snižava šećer u krvi i mijenja razinu glukoze.

Kako pravilno uzimati Reduxin

Nije poznato kakvu će reakciju ovaj ili onaj lijek izazvati u određenom organizmu. Postoji rizik od neugodnih posljedica. Ako ispravno uzimate Reduxin, nuspojave se mogu izbjeći. Nemojte počinjati s velikim dozama, ograničite se na 1 kapsulu i 1 tabletu dnevno. Kako ne biste imali problema s gastrointestinalnim traktom, broj jedinica proizvoda ne smije biti veći od 3 komada i treba ih uzimati tijekom dana, promatrajući intervale. Važno je zapamtiti da su Reduxin i alkohol nekompatibilni. Ova kombinacija može uzrokovati ozbiljnu intoksikaciju sa svim posljedičnim problemima.

Nuspojave

Skupina lijekova koji sadrže tako ozbiljne tvari mogu proizvesti simptome koji su neuobičajeni za probleme za koje se koriste. Recept za Reduxin mora napisati liječnik. On mora objasniti što vas čeka kao rezultat predoziranja. Među nuspojavama Reduxina su:

mliječna acidoza;
poremećaj okusnih pupoljaka;
Trbušna nervoza;
razvoj kožnih problema;
promjene u funkciji jetre;
nesanica;
poremećaji kardiovaskularnog sustava: povišen krvni tlak, tahikardija;
povećano znojenje;
bol u trbuhu;
konvulzije;
mentalni poremećaj: živčane manifestacije, pojava suicidalnih misli;
krvarenje iz maternice.

Kontraindikacije

Postoje bolesti i okolnosti koje ne dopuštaju korištenje Reduxina za mršavljenje. Tvari sadržane u sastavu mogu negativno utjecati na organe, na primjer, one koji su nedavno prošli operaciju. Ovisno o tome koje lijekove već uzimate, liječnik vam može reći da ne uzimate lijekove zbog mogućih interakcija. Njihovo istodobno uzimanje može uvelike pogoršati vaše zdravlje, ali ako su lijekovi kompatibilni, moguće je. Apsolutne kontraindikacije za Reduxin Met su:

dob: prihvatljivo za osobe između 18-65 godina;
kliničke manifestacije kroničnih bolesti dišnog sustava;
akutno zatajenje bubrega;
arterijska hipertenzija;
glaukom;
Gilles de la Touretteov sindrom;
razdoblje trudnoće i dojenja;
uzimanje kontracepcijskih sredstava; MAO inhibitori, diuretici;
anoreksija nervoza.

Set: tablete 850 mg + kapsule 10 mg + 158,5 mg

Sastav 1 tablete:

Pomoćne tvari: mikrokristalna celuloza - 25,5 mg, natrijeva kroskarmeloza - 51 mg, pročišćena voda - 17 mg, povidon K-17 (polivinilpirolidon) - 68 mg, magnezijev stearat - 8,5 mg.

Sastav 1 kapsule:

Aktivni sastojci: sibutramin hidroklorid monohidrat - 10 mg; mikrokristalna celuloza - 158,5 mg;
Sastav ovojnice kapsule: titan dioksid - 2%, azorubin boja - 0,0041%, briljantno plava boja - 0,0441%, želatina - do 100%.

Set: tablete 850 mg + kapsule 15 mg + 153,5 mg

Sastav 1 tablete:

Aktivni sastojci: metformin hidroklorid - 850 mg;
Pomoćne tvari: mikrokristalna celuloza - 25,5 mg, natrijeva kroskarmeloza - 51 mg, pročišćena voda - 17 mg, povidon (polivinilpirolidon) - 68 mg, magnezijev stearat - 8,5 mg.

Sastav 1 kapsule:

Aktivni sastojci: sibutramin hidroklorid monohidrat - 15 mg; mikrokristalna celuloza - 153,5 mg;
Pomoćne tvari: kalcijev stearat - 1,5 mg;
Sastav ovojnice kapsule: titanov dioksid - 2%, patentirana plava boja - 0,2737%, želatina - do 100%.

Set je pakiran u kartonskom pakiranju od 20 ili 60 tableta (metformin) i 10 ili 30 kapsula (sibutramin + mikrokristalna celuloza) u pakiranju s konturnim ćelijama.

Opis oblika doziranja

Tablete su ovalne, bikonveksne, bijele ili gotovo bijele, s urezom na jednoj strani.

Kapsule br. 2 plave; sadržaj kapsule je bijeli ili bijeli prah s blago žućkastom nijansom.

farmakološki učinak

Lijek za liječenje pretilosti u kombinaciji s oralnim hipoglikemikom iz skupine bigvanida.

Farmakokinetika

Metformin

Usisavanje

Nakon oralnog uzimanja lijeka, metformin se potpuno apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Uz istovremeni unos hrane, apsorpcija metformina je smanjena i odgođena. Apsolutna bioraspoloživost je 50-60%. Cmax u plazmi je približno 2 µg/ml ili 15 µmol i postiže se nakon 2,5 sata.

Distribucija

Metformin se brzo distribuira u tjelesna tkiva. Praktički se ne veže za proteine plazme.

Metabolizam

Metabolizira se u vrlo maloj mjeri.

Uklanjanje

Izlučuje se putem bubrega. Klirens metformina u zdravih osoba iznosi 400 ml/min (4 puta više od CC), što ukazuje na aktivnu tubularnu sekreciju.

T1/2 je približno 6,5 sati.

Farmakokinetika u posebnim skupinama bolesnika

U bolesnika s bubrežnim zatajenjem povećava se T1/2 i postoji opasnost od nakupljanja metformina u tijelu.

Sibutramin

Usisavanje

Nakon oralne primjene, brzo se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta najmanje 77%. Tijekom "prvog prolaska" kroz jetru podvrgava se biotransformaciji pod utjecajem izoenzima CYP3A4 uz stvaranje dva aktivna metabolita (monodesmetilsibutramin (M1) i didesmetilsibutramin (M2)). Nakon uzimanja jedne doze od 15 mg, Cmax u krvi monodesmetilsibutramina (M1) iznosi 4 ng/ml (3,2-4,8 ng/ml), didesmetilsibutramina (M2) - 6,4 ng/ml (5,6-7,2 ng/ml). Cmax se postiže nakon 1,2 sata (sibutramin), 3-4 sata (aktivni metaboliti). Istovremeni unos hrane smanjuje Cmax metabolita za 30% i produljuje vrijeme do postizanja za 3 sata, bez promjene AUC-a.

Distribucija

Brzo se raspoređuje po tkivima. Vezanje na proteine je 97% (sibutramin) i 94% (M1 i M2). Css aktivnih metabolita u krvi postiže se unutar 4 dana od početka liječenja i približno je 2 puta veći od koncentracije u krvnoj plazmi nakon uzimanja jedne doze.

Metabolizam i izlučivanje

Aktivni metaboliti podliježu hidroksilaciji i konjugaciji u neaktivne metabolite, koji se primarno izlučuju putem bubrega. T1/2 sibutramina - 1,1 sat, M1 - 14 sati, M2 -16 sati.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama

Trenutno dostupni ograničeni podaci ne ukazuju na postojanje klinički značajnih razlika u farmakokinetici između muškaraca i žena.

Farmakokinetika u starijih zdravih osoba (prosječne dobi 70 godina) slična je onima u mladih ljudi.

Oštećenje bubrega ne utječe na AUC aktivnih metabolita M1 i M2, osim metabolita M2 u bolesnika sa završnom fazom bubrežne bolesti na dijalizi.

U bolesnika s umjerenim oštećenjem jetre, nakon jedne doze sibutramina, AUC aktivnih metabolita M1 i M2 veći je za 24% nego u zdravih osoba.

Farmakodinamika

Reduxin Met sadrži dva odvojena lijeka u jednom pakiranju: hipoglikemijsko sredstvo za oralnu primjenu skupine bigvanida u obliku tablete - metformin i lijek za liječenje pretilosti u obliku kapsule koja sadrži sibutramin i mikrokristalnu celulozu.

Metformin

Oralni hipoglikemijski lijek iz skupine bigvanida. smanjuje hiperglikemiju bez dovođenja do razvoja hipoglikemije. Za razliku od derivata sulfonilureje, ne stimulira izlučivanje inzulina i ne izaziva hipoglikemijski učinak u zdravih osoba. Povećava osjetljivost perifernih receptora na inzulin i korištenje glukoze u stanicama. Inhibira glukoneogenezu u jetri. Odgađa apsorpciju ugljikohidrata u crijevima. Metformin stimulira sintezu glikogena djelujući na glikogen sintazu. Povećava transportni kapacitet svih vrsta membranskih prijenosnika glukoze. Osim toga, povoljno djeluje na metabolizam lipida: smanjuje sadržaj ukupnog kolesterola, LDL i triglicerida.

Tijekom uzimanja metformina tjelesna težina bolesnika ostaje stabilna ili se umjereno smanjuje.

Sibutramin

Predlijek je i svoj učinak pokazuje in vivo zahvaljujući metabolitima (primarni i sekundarni amini) koji inhibiraju ponovnu pohranu monoamina (serotonin, norepinefrin i dopamin). Povećanje sadržaja neurotransmitera u sinapsama povećava aktivnost središnjih serotoninskih 5HT receptora i adrenoreceptora, što povećava osjećaj sitosti i smanjuje potrebu za hranom, kao i povećanje toplinske produkcije. Neizravnom aktivacijom β3-adrenergičkih receptora sibutramin djeluje na smeđe masno tkivo. Smanjenje tjelesne težine prati povećanje koncentracije HDL-a u krvnom serumu te smanjenje količine triglicerida, ukupnog kolesterola, LDL-a i mokraćne kiseline. Sibutramin i njegovi metaboliti ne utječu na otpuštanje monoamina i ne inhibiraju MAO; nemaju afinitet za veliki broj neurotransmiterskih receptora, uključujući serotonin (5-HT1, 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT2C), adrenergičke receptore (β1, β2, β3, α1, α2), dopamin (D1, D2), muskarinske, histaminske (H1), benzodiazepinske i glutamatne NMDA receptore.

Mikrokristalna celuloza

To je enterosorbent, ima sorpcijska svojstva i nespecifičan učinak detoksikacije. Veže i uklanja iz tijela različite mikroorganizme, njihove produkte metabolizma, toksine egzogene i endogene prirode, alergene, ksenobiotike, kao i višak određenih metaboličkih produkata i metabolita koji su odgovorni za razvoj endogene toksikoze.

Istovremena primjena metformina i sibutramina s mikrokristalnom celulozom povećava terapijsku učinkovitost kombinacije koja se koristi u bolesnika s prekomjernom tjelesnom težinom i dijabetes melitusom tipa 2.

Indikacije za uporabu Reduxin met

Za smanjenje tjelesne težine kod alimentarne pretilosti s indeksom tjelesne mase od 27 kg/m2 ili više u kombinaciji sa šećernom bolešću tipa 2 i dislipidemijom.

Kontraindikacije za uporabu Reduxina ispunjene

preosjetljivost na komponente lijeka;
dijabetička ketoacidoza, dijabetička prekoma, dijabetička koma;
oštećena bubrežna funkcija (klirens kreatinina manji od 45 ml/min);
disfunkcija jetre;
akutna stanja u kojima postoji rizik od razvoja bubrežne disfunkcije: dehidracija (s proljevom, povraćanjem), teške zarazne bolesti, šok;
kardiovaskularne bolesti (u povijesti i trenutno): ishemijska bolest srca (infarkt miokarda (IM), angina pektoris), okluzivne bolesti perifernih arterija, tahikardija, aritmije, cerebrovaskularne bolesti (moždani udar, prolazni cerebrovaskularni inzulti), kronično zatajenje srca u fazi dekompenzacija ;
nekontrolirana arterijska hipertenzija (BP iznad 145/90 mmHg);
klinički izražene manifestacije akutnih i kroničnih bolesti koje mogu dovesti do razvoja hipoksije tkiva (uključujući respiratorno zatajenje, akutno zatajenje srca, kronično zatajenje srca s nestabilnim hemodinamskim parametrima, akutni MI);
kronični alkoholizam, akutno trovanje etanolom;
tireotoksikoza;
benigna hiperplazija prostate;
feokromocitom;
glaukom zatvorenog kuta;
opsežne kirurške operacije i ozljede (kada je indicirana inzulinska terapija);
laktacidoza (uključujući povijest);
utvrđena farmakološka ovisnost ili ovisnost o drogama;
trudnoća;
razdoblje laktacije (dojenje);
dob ispod 18 godina;
dob iznad 65 godina;
razdoblje kraće od 48 sati prije i unutar 48 sati nakon radioizotopskih ili rendgenskih studija s uvođenjem kontrastnog sredstva koje sadrži jod;
nakon hipokalorične dijete (manje od 1000 kcal / dan);
prisutnost organskih uzroka pretilosti (na primjer, hipotireoza);
teški poremećaji prehrane (anoreksija nervoza ili bulimija nervoza);
mentalna bolest;
Gilles de la Touretteov sindrom (generalizirani tikovi);
istodobna primjena MAO inhibitora (primjerice fentermin, fenfluramin, deksfenfluramin, etilamfetamin, efedrin) ili njihova primjena unutar 2 tjedna prije uzimanja sibutramina i 2 tjedna nakon prestanka uzimanja s drugim lijekovima koji djeluju na središnji živčani sustav koji inhibiraju ponovnu pohranu serotonina (npr. , antidepresivi, neuroleptici); tablete za spavanje koje sadrže triptofan, kao i drugi lijekovi centralnog djelovanja za mršavljenje ili liječenje psihičkih poremećaja.

Lijek treba propisati s oprezom u sljedećim stanjima: kronično zatajenje cirkulacije; bolesti koronarnih arterija (uključujući anamnezu), osim bolesti koronarnih arterija (IM, angina pektoris); glaukom, osim glaukoma zatvorenog kuta; kolelitijaza; arterijska hipertenzija (kontrolirana i s poviješću); neurološki poremećaji, uključujući mentalnu retardaciju i napadaje (uključujući povijest); epilepsija; blaga do umjerena bubrežna disfunkcija; zatajenje bubrega (klirens kreatinina 45-59 ml/min); povijest motoričkih i verbalnih tikova; sklonost krvarenju, poremećaji zgrušavanja krvi; uzimanje lijekova koji utječu na hemostazu ili funkciju trombocita; osobe starije od 60 godina koje obavljaju teške fizičke poslove, što je povezano s povećanim rizikom od razvoja laktacidoze.

Reduxin met Upotreba tijekom trudnoće i djece

Budući da do danas nema dovoljno uvjerljivih istraživanja o sigurnosti učinaka sibutramina na fetus, ovaj lijek je kontraindiciran tijekom trudnoće.

Žene reproduktivne dobi trebaju koristiti kontracepciju tijekom uzimanja Reduxin Met.

Primjena Reduxin Meta je kontraindicirana tijekom dojenja.

Kontraindicirana za primjenu kod djece i adolescenata mlađih od 18 godina.

Reduxin met Nuspojave

Određivanje učestalosti nuspojava: vrlo često (≥1/10), često (≥1/100,

Metformin

Metabolizam: vrlo rijetko - laktacidoza; dugotrajnom primjenom može se smanjiti apsorpcija vitamina B12. Snižene koncentracije vitamina B12 moraju se uzeti u obzir u bolesnika s megaloblastičnom anemijom.

Iz živčanog sustava: često - poremećaj okusa.

Iz probavnog sustava: vrlo često - mučnina, povraćanje, proljev, bol u trbuhu, nedostatak apetita (najčešće se ti simptomi javljaju tijekom početnog razdoblja liječenja i u većini slučajeva spontano nestaju); vrlo rijetko - abnormalni testovi jetrene funkcije, hepatitis (nakon prekida uzimanja metformina, ove nuspojave potpuno nestaju). Polagano povećanje doze može poboljšati gastrointestinalnu podnošljivost.

Sa kože: vrlo rijetko - kožne reakcije kao što su eritem, svrbež, osip.

Sibutramin

Najčešće se nuspojave javljaju na početku liječenja (u prva 4 tjedna). Njihova ozbiljnost i učestalost slabe s vremenom. Nuspojave su općenito blage i reverzibilne. Nuspojave, ovisno o djelovanju na organe i organske sustave, prikazane su sljedećim redoslijedom: vrlo često (≥1/10), često (≥1/100,

Iz živčanog sustava: vrlo često - suha usta i nesanica; često - glavobolja, vrtoglavica, tjeskoba, parestezija i promjene okusa.

Iz kardiovaskularnog sustava: često - tahikardija, palpitacije, povišen krvni tlak, vazodilatacija. Postoji umjeren porast krvnog tlaka u mirovanju za 1-3 mm Hg. te umjereno povećanje srčane frekvencije za 3-7 otkucaja/min. U nekim slučajevima ne može se isključiti izraženije povišenje krvnog tlaka i ubrzanje otkucaja srca. Klinički značajne promjene krvnog tlaka i pulsa bilježe se uglavnom na početku liječenja (u prvih 4-8 tjedana).

Iz probavnog sustava: vrlo često - gubitak apetita, zatvor; često - mučnina, pogoršanje hemoroida. Ako ste u prvim danima skloni konstipaciji, neophodna je kontrola evakuacijske funkcije crijeva. Ako se pojavi zatvor, prestanite uzimati lijek i uzmite laksativ.

Sa kože: često - pojačano znojenje.

U izoliranim slučajevima opisane su sljedeće klinički značajne nuspojave tijekom liječenja sibutraminom: dismenoreja, edem, sindrom sličan gripi, svrbež kože, bol u leđima, bol u trbuhu, paradoksalno povećanje apetita, žeđ, rinitis, depresija, pospanost, emocionalna labilnost, anksioznost, razdražljivost, nervoza, akutni intersticijski nefritis, krvarenje, Henoch-Schönleinova purpura (krvarenje u kožu), konvulzije, trombocitopenija, prolazno povećanje aktivnosti jetrenih enzima u krvi.

Primjena lijeka Reduxin Met u bolesnika s povišenim krvnim tlakom.

Tijekom postmarketinških studija sibutramina opisane su dodatne nuspojave, navedene u nastavku po organskim sustavima.

Iz kardiovaskularnog sustava: fibrilacija atrija.

Alergijske reakcije: reakcije preosjetljivosti (od blagih kožnih osipa i urtikarije do angioedema (Quinckeov edem) i anafilaksije).

Iz središnjeg živčanog sustava: psihoza, stanja suicidalnih ideja, samoubojstvo i manija, oštećenje kratkotrajnog pamćenja, konvulzije. Ako se takva stanja pojave, lijek se mora prekinuti.

Od osjetila: zamagljen vid ("veo pred očima").

Iz probavnog sustava: proljev, povraćanje.

Sa strane kože: alopecija.

Iz urinarnog sustava: retencija urina.

Iz reproduktivnog sustava: poremećaji ejakulacije/orgazma, impotencija, menstrualne nepravilnosti, krvarenje iz maternice.

Interakcije lijekova

Metformin

Kontraindicirane kombinacije

Kontrastna sredstva za X-zrake koja sadrže jod: u pozadini funkcionalnog zatajenja bubrega kod bolesnika sa šećernom bolešću, radiološki pregled pomoću kontrastnih sredstava za X-zrake koji sadrže jod može izazvati razvoj laktacidoze. Liječenje metforminom treba prekinuti ovisno o bubrežnoj funkciji 48 sati prije ili tijekom rendgenskog pregleda s jodiranim kontrastnim tvarima i ne nastaviti prije 48 sati nakon njega, pod uvjetom da je tijekom pregleda bubrežna funkcija normalna.

Alkohol: kod akutnog trovanja alkoholom povećava se rizik od razvoja laktacidoze, osobito u slučaju:

pothranjenost, niskokalorična dijeta;
zatajenje jetre.

Tijekom primjene lijeka treba izbjegavati konzumiranje alkohola i lijekova koji sadrže etanol.

Kombinacije koje zahtijevaju oprez

Danazol: ne preporučuje se istovremena primjena danazola kako bi se izbjegao hiperglikemijski učinak potonjeg. Ako je potrebno liječenje danazolom i nakon prekida potonjeg, potrebno je prilagoditi dozu metformina pod kontrolom koncentracije glukoze u krvi.

Klorpromazin: kada se uzima u velikim dozama (100 mg/dan), povećava koncentraciju glukoze u krvi, smanjujući oslobađanje inzulina. Pri liječenju antipsihoticima i nakon prestanka uzimanja potonjeg potrebno je prilagoditi dozu lijeka pod kontrolom koncentracije glukoze u krvi.

GCS za sustavno i lokalno djelovanje smanjuju toleranciju glukoze, povećavaju koncentraciju glukoze u krvi, ponekad uzrokujući ketozu. Pri liječenju GCS-om i nakon prestanka potonjeg potrebno je prilagoditi dozu metformina pod kontrolom koncentracije glukoze u krvi.

Diuretici: Istodobna primjena diuretika Henleove petlje može dovesti do razvoja laktacidoze zbog mogućeg funkcionalnog zatajenja bubrega. Metformin se ne smije propisivati ako je CC ispod 60 ml/min.

Propisani injekcijom, beta2-adrenergički agonisti: povećavaju koncentraciju glukoze u krvi zbog stimulacije beta2-adrenergičkih receptora. U tom slučaju potrebno je pratiti koncentraciju glukoze u krvi. Ako je potrebno, preporučuje se primjena inzulina.

Pri istodobnoj primjeni gore navedenih lijekova može biti potrebno češće praćenje koncentracije glukoze u krvi, osobito na početku liječenja. Ako je potrebno, doza metformina može se prilagoditi tijekom liječenja i nakon njegovog prestanka.

ACE inhibitori i drugi antihipertenzivi mogu smanjiti koncentraciju glukoze u krvi. Ako je potrebno, potrebno je prilagoditi dozu metformina.

Kada se metformin koristi istodobno s derivatima sulfonilureje, inzulinom, akarbozom i salicilatima, može se razviti hipoglikemija.

Nifedipin povećava apsorpciju i Cmax metformina.

Kationski lijekovi (amilorid, digoksin, morfin, prokainamid, kinidin, kinin, ranitidin, triamteren, trimetoprim i vankomicin) koji se izlučuju u bubrežnim tubulima natječu se s metforminom za tubularne transportne sustave i mogu dovesti do povećanja njegovog Cmax

Sibutramin

Inhibitori mikrosomalne oksidacije, uklj. inhibitori izoenzima CYP3A4 (ketokonazol, eritromicin, ciklosporin i drugi) povećavaju koncentraciju metabolita sibutramina u plazmi s povećanjem brzine otkucaja srca i klinički beznačajnim povećanjem QT intervala.

Rifampicin, makrolidni antibiotici, fenitoin, karbamazepin, fenobarbital i deksametazon mogu ubrzati metabolizam sibutramina.

Istodobna primjena nekoliko lijekova koji povećavaju razinu serotonina u krvnoj plazmi može dovesti do razvoja ozbiljnih interakcija. Takozvani serotoninski sindrom može se razviti u rijetkim slučajevima kada se sibutramin koristi istovremeno sa selektivnim inhibitorima ponovne pohrane serotonina (lijekovi za liječenje depresije), određenim lijekovima za liječenje migrene (sumatriptan, dihidroergotamin), jakim analgeticima (pentazocin, petidin, fentanil) ili antitusivi (dekstrometorfan).

Sibutramin ne utječe na učinak oralnih kontraceptiva.

Pri istodobnom uzimanju sibutramina i etanola nije došlo do povećanja negativnih učinaka alkohola. Međutim, alkohol apsolutno nije kompatibilan s prehrambenim mjerama koje se preporučuju pri uzimanju sibutramina.

Kada se koriste istodobno sa sibutraminom, drugi lijekovi koji utječu na hemostazu ili funkciju trombocita povećavaju rizik od krvarenja.

Interakcije lijekova s istodobnom primjenom sibutramina s lijekovima koji povećavaju krvni tlak i brzinu otkucaja srca trenutno nisu u potpunosti proučene. Ova skupina lijekova uključuje dekongestive i antitusike. lijekovi za prehladu i antialergije koji sadrže efedrin ili pseudoefedrin. Stoga je u slučajevima istodobne primjene ovih lijekova sa sibutraminom potreban oprez.

Kontraindicirana je kombinirana primjena sibutramina s lijekovima za mršavljenje koji djeluju na središnji živčani sustav ili lijekovima za liječenje psihičkih poremećaja.

Doziranje Reduxin met

Lijek se uzima oralno. Tablete i kapsule treba uzimati ujutro u isto vrijeme, bez žvakanja i s dovoljnom količinom tekućine (1 čaša vode) u kombinaciji s obrokom.

Uobičajena doza održavanja metformina je 1700 mg/dan. Maksimalna dnevna doza metformina je 2550 mg. Kako bi se smanjile nuspojave iz gastrointestinalnog trakta, dnevna doza metformina može se podijeliti u 2 doze. Na primjer, uzmite 1 tabletu. ujutro i 1 tab. Navečer.

Ako se unutar 4 tjedna od početka liječenja ne postigne smanjenje tjelesne težine od 2 kg, doza sibutramina se povećava na 15 mg/dan. Liječenje Reduxin Metom ne bi smjelo trajati duže od 3 mjeseca u bolesnika koji ne reagiraju dobro na terapiju, tj. koji ne uspiju postići smanjenje tjelesne težine od 5% u odnosu na početnu vrijednost unutar 3 mjeseca liječenja. Liječenje se ne smije nastaviti ako daljnjom terapijom nakon postignutog smanjenja tjelesne težine bolesnik ponovno dobije 3 kg ili više na tjelesnoj težini.

Trajanje liječenja ne smije biti dulje od 1 godine, budući da nema podataka o učinkovitosti i sigurnosti duljeg razdoblja uzimanja sibutramina.

Liječenje lijekom Reduxin Met treba provoditi u kombinaciji s dijetom i tjelovježbom pod nadzorom liječnika s praktičnim iskustvom u liječenju pretilosti.

Predozirati

Metformin

Simptomi Pri primjeni metformina u dozi od 85 g (42,5 puta veće od maksimalne dnevne doze) nije primijećena hipoglikemija, ali je zabilježen razvoj laktacidoze.

Značajno predoziranje ili povezani čimbenici rizika mogu dovesti do razvoja laktacidoze.

Liječenje: kod pojave znakova laktacidoze potrebno je odmah prekinuti liječenje lijekom, bolesnika hitno hospitalizirati i nakon određivanja koncentracije laktata razjasniti dijagnozu. Najučinkovitija mjera za uklanjanje laktata i metformina iz tijela je hemodijaliza. Također se provodi simptomatsko liječenje.

Sibutramin

Postoje vrlo ograničeni podaci o predoziranju sibutraminom. Najčešće nuspojave povezane s predoziranjem: tahikardija, povišen krvni tlak, glavobolja, vrtoglavica. Pacijent treba obavijestiti svog liječnika u slučaju sumnje na predoziranje.

Liječenje: Nema posebnog liječenja niti specifičnih protuotrova. Potrebno je provoditi opće mjere: osigurati slobodno disanje, pratiti stanje kardiovaskularnog sustava i, ako je potrebno, provesti suportivnu simptomatsku terapiju. Pravovremena uporaba aktivnog ugljena, kao i ispiranje želuca, mogu smanjiti unos sibutramina u tijelo. Bolesnicima s visokim krvnim tlakom i tahikardijom mogu se propisati beta-blokatori. Učinkovitost forsirane diureze ili hemodijalize nije utvrđena.

U slučaju predoziranja, trebate odmah prestati uzimati Reduxin Met.

Mjere opreza

Laktacidoza

Laktacidoza je rijetka, ali ozbiljna (visoka stopa smrtnosti ako se ne liječi odmah) komplikacija koja se može pojaviti zbog nakupljanja metformina. Slučajevi laktacidoze tijekom uzimanja metformina javljali su se uglavnom u dijabetičara s teškim zatajenjem bubrega.

Treba uzeti u obzir i druge povezane čimbenike rizika, kao što su dekompenzirani dijabetes melitus, ketoza, produljeno gladovanje, alkoholizam, zatajenje jetre i bilo koje stanje povezano s teškom hipoksijom. To može pomoći u smanjenju učestalosti laktacidoze.

Dijagnostički laboratorijski parametri su sniženje pH krvi (manje od 7,25), sadržaj laktata u krvnoj plazmi preko 5 mmol/l, povećani anionski jaz i omjer laktat/piruvat. Ako se sumnja na metaboličku acidozu, prestanite uzimati lijek i odmah se obratite liječniku.

Kirurške operacije

Primjena lijeka Reduxin Met treba prekinuti 48 sati prije planiranih kirurških operacija i može se nastaviti najranije 48 sati nakon njih, pod uvjetom da je tijekom pregleda bubrežna funkcija normalna.

Funkcija bubrega

Budući da se metformin izlučuje putem bubrega, prije početka uzimanja lijeka Reduxin Met i redovito nakon toga potrebno je odrediti CC: barem jednom godišnje u bolesnika s normalnom funkcijom bubrega, a 2-4 puta godišnje u starijih bolesnika, kao i kod bolesnika s CC-om na donjoj granici normale.

Potreban je poseban oprez u slučaju mogućeg oštećenja bubrežne funkcije u starijih bolesnika, uz istovremenu primjenu antihipertenziva, diuretika ili nesteroidnih protuupalnih lijekova.

Bolesnicima se savjetuje da nastave s dijetom s ravnomjernim unosom ugljikohidrata tijekom dana. Bolesnicima s prekomjernom tjelesnom težinom preporuča se nastavak hipokalorične dijete (ali ne manje od 1000 kcal/dan).

Reduxin Met treba koristiti samo u slučajevima kada su sve nemedicinske mjere za mršavljenje neučinkovite - ako je gubitak težine tijekom 3 mjeseca manji od 5 kg. Liječenje Reduxin Met treba provoditi kao dio kompleksne terapije za smanjenje tjelesne težine pod nadzorom liječnika s praktičnim iskustvom u liječenju pretilosti. Kompleksna terapija uključuje i promjenu prehrane i načina života, kao i povećanje tjelesne aktivnosti. Važna komponenta terapije je stvaranje preduvjeta za trajne promjene u prehrambenom ponašanju i načinu života, koje su neophodne da bi se postignuti gubitak tjelesne težine održao i nakon prekida terapije lijekovima. U sklopu terapije Reduxin Metom pacijenti trebaju promijeniti način života i navike na način da se postignuti gubitak tjelesne težine zadrži i nakon završetka liječenja. Pacijentima treba biti jasno da će nepoštivanje ovih zahtjeva dovesti do ponovljenog povećanja tjelesne težine i ponovljenih posjeta liječniku.

U bolesnika koji uzimaju Reduxin Met potrebno je izmjeriti krvni tlak i broj otkucaja srca. Tijekom prva 3 mjeseca liječenja ove parametre treba pratiti svaka 2 tjedna, a zatim jednom mjesečno. Ako se tijekom dva uzastopna posjeta otkrije povećanje srčane frekvencije u mirovanju za ≥10 otkucaja/min ili sistolički/dijastolički tlak za ≥10 mmHg, liječenje treba prekinuti. U bolesnika s arterijskom hipertenzijom, čiji je krvni tlak viši od 145/90 mmHg tijekom antihipertenzivne terapije, ovu kontrolu treba provoditi posebno pažljivo, a po potrebi i u kraćim vremenskim razmacima. U bolesnika čiji je krvni tlak dvaput priješao 145/90 mmHg tijekom ponovljenih mjerenja, liječenje Reduxin Metom treba prekinuti.

Primjena metformina je kontraindicirana kod akutnog zatajenja srca i kroničnog zatajenja srca s nestabilnim hemodinamskim parametrima. U bolesnika s kroničnim zatajenjem srca uzimanje lijeka Reduxin Met povećava rizik od razvoja hipoksije i zatajenja bubrega; takvi bolesnici zahtijevaju redovito praćenje funkcije srca i bubrega.

U bolesnika sa sindromom apneje u snu potrebno je posebno pažljivo pratiti krvni tlak.

Istodobna primjena lijekova koji povećavaju QT interval zahtijeva posebnu pozornost. Ovi lijekovi uključuju blokatore histaminskih H1 receptora (astemizol, terfenadin); antiaritmici koji povećavaju QT interval (amiodaron, kinidin, flekainid, meksiletin, propafenon, sotalol); stimulator gastrointestinalnog motiliteta cisaprid; pimozid, sertindol i triciklički antidepresivi. To se također odnosi na stanja koja mogu dovesti do povećanja QT intervala, kao što su hipokalijemija i hipomagnezijemija.

Razmak između uzimanja MAO inhibitora (uključujući furazolidon, prokarbazin, selegilin) i Reduxin Met trebao bi biti najmanje 2 tjedna.

Iako nije utvrđena povezanost između uzimanja sibutramina i razvoja primarne plućne hipertenzije, međutim, s obzirom na dobro poznati rizik lijekova iz ove skupine, uz redovito liječničko praćenje potrebno je obratiti posebnu pozornost na simptome kao što su progresivna dispneja ( otežano disanje), bol u prsima i oticanje nogu.

Ako propustite dozu lijeka Reduxin Met, ne smijete uzeti dvostruku dozu lijeka pri sljedećoj dozi, preporuča se nastaviti uzimati lijek prema propisanom režimu.

Trajanje uzimanja Reduxin Met ne smije biti duže od 1 godine.

Kada se sibutramin i drugi inhibitori ponovne pohrane serotonina uzimaju zajedno, postoji povećan rizik od krvarenja. U bolesnika koji su predisponirani za krvarenje ili uzimaju lijekove koji utječu na hemostazu ili funkciju trombocita, sibutramin treba primjenjivati s oprezom.

Iako nema kliničkih dokaza o ovisnosti o sibutraminu, potrebno je procijeniti bolesnikovu povijest ovisnosti o drogama i obratiti pozornost na moguće znakove zlouporabe droga.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i strojevima

Uzimanje lijeka Reduxin Met može ograničiti sposobnost upravljanja vozilima i strojevima. Tijekom razdoblja primjene lijeka Reduxin Met potrebno je voditi računa o vožnji vozila i drugim potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtijevaju povećanu koncentraciju i brzinu psihomotornih reakcija.

Upute za korištenje

Reduxin Met upute za uporabu

Oblik doziranja

Kapsule br. 2 plave; sadržaj kapsule je bijeli ili bijeli prah s blago žućkastom nijansom.

Tablete: bijele ili gotovo bijele, ovalne, bikonveksne, s urezom na jednoj strani

Spoj

Sibutramin hidroklorid monohidrat 15 mg

Mikrokristalna celuloza 158,5 mg

Metformin (oblik hidroklorida) 850 mg

Farmakodinamika

Reduxin met sadrži dva odvojena lijeka u jednom pakiranju: hipoglikemijsko sredstvo za oralnu primjenu iz skupine bigvanida u obliku tablete - metformin, te lijek za liječenje pretilosti u obliku kapsule koji sadrži sibutramin i mikrokristalnu celulozu.

Metformin

Tijekom uzimanja metformina tjelesna težina bolesnika ostaje stabilna ili se umjereno smanjuje.

Sibutramin

Predlijek je i svoj učinak pokazuje in vivo zahvaljujući metabolitima (primarni i sekundarni amini) koji inhibiraju ponovnu pohranu monoamina (serotonin, norepinefrin i dopamin). Povećanje sadržaja neurotransmitera u sinapsama povećava aktivnost središnjih 5HT-serotoninskih i adrenergičkih receptora, što povećava osjećaj sitosti i smanjuje potrebu za hranom, kao i povećanje toplinske produkcije. Neizravno aktiviranje beta-adrenergičkih receptora. sibutramin djeluje na smeđe masno tkivo. Smanjenje tjelesne težine popraćeno je porastom serumske koncentracije lipoproteina visoke gustoće (HDL) i smanjenjem količine triglicerida. ukupni kolesterol, lipoprotein niske gustoće (LDL) i mokraćna kiselina. Sibutramin i njegovi metaboliti ne utječu na otpuštanje monoamina, ne inhibiraju monoaminooksidazu (MAO): nemaju afinitet za veliki broj neurotransmiterskih receptora, uključujući serotonin (5-HT1, 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT2C), adrenergički (?1, ?2, ?3, ?1, ?2), dopaminski (D1, D2), muskarinski. histaminske (H1), benzodiazepinske i glutamatne NMDA receptore.

Mikrokristalna celuloza

Farmakokinetika

Metformin

Usisavanje

Distribucija

Metformin se brzo distribuira u tjelesna tkiva. Praktički se ne veže za proteine plazme.

Metabolizam

Metabolizira se u vrlo maloj mjeri.

Uklanjanje

Izlučuje se putem bubrega. Klirens metformina u zdravih osoba iznosi 400 ml/min (4 puta više od CC), što ukazuje na aktivnu tubularnu sekreciju.

T1/2 je približno 6,5 sati.

U bolesnika s bubrežnim zatajenjem povećava se T1/2 i postoji opasnost od nakupljanja metformina u tijelu.

Sibutramin

Usisavanje

Nakon oralne primjene, brzo se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta najmanje 77%. Tijekom "primarnog prolaza" kroz jetru, podvrgnut je biotransformaciji pod utjecajem izoenzima CYP3A4 uz stvaranje dva aktivna metabolita (monodesmetilsibutramin (M1) i didesmetilsibutramin (M2)). Nakon uzimanja jedne doze od 15 mg, maksimalna koncentracija u krvi (Cmax) monodesmetilsibutramina (M1) je 4 ng/ml (3,2-4,8 ng/ml), didesmetilsibutramina (M2) - 6,4 ng/ml (5,6-7,2). ng/ml). Cmax se postiže nakon 1,2 sata (sibutramin), 3-4 sata (aktivni metaboliti). Istovremenim unosom hrane smanjuje se Cmax metabolita za 30% i produljuje vrijeme za postizanje istog za 3 sata, bez promjene površine ispod krivulje koncentracija-vrijeme (AUC).

Distribucija

Brzo se raspoređuje po tkivima. Vezanje na proteine je 97% (sibutramin) i 94% (M1 i M2). Ravnotežna koncentracija aktivnih metabolita u krvi postiže se unutar 4 dana od početka liječenja i približno je 2 puta veća od koncentracije u krvnoj plazmi nakon uzimanja jedne doze.

Metabolizam i izlučivanje

Aktivni metaboliti podliježu hidroksilaciji i konjugaciji u neaktivne metabolite, koji se primarno izlučuju putem bubrega. T1/2 sibutramina - 1,1 sat, M1 - 14 sati, M2 -16 sati.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama

Trenutno dostupni ograničeni podaci ne ukazuju na postojanje klinički značajnih razlika u farmakokinetici između muškaraca i žena.

Farmakokinetika u starijih osoba

Farmakokinetika u starijih zdravih osoba (prosječne dobi 70 godina) slična je onima u mladih ljudi.

Zatajenja bubrega

Oštećenje bubrega nema utjecaja na AUC aktivnih metabolita M1 i M2, osim metabolita M2 u bolesnika sa završnom fazom bubrežne bolesti na dijalizi.

Zatajenje jetre

U bolesnika s umjerenim oštećenjem jetre, nakon jedne doze sibutramina, AUC aktivnih metabolita M1 i M2 veći je za 24% nego u zdravih osoba.

Nuspojave

Određivanje učestalosti nuspojava: vrlo često (>1/10), često (?1/100,<1/10), нечасто (?1/1000, <1/100), редко (?1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10 000). Побочное действие представлено в порядке снижения значимости.

Metformin

Metabolizam i prehrana: vrlo rijetko - laktacidoza; dugotrajnom primjenom može se smanjiti apsorpcija vitamina B12. Snižene koncentracije vitamina B12 moraju se uzeti u obzir u bolesnika s megaloblastičnom anemijom. Iz živčanog sustava: često - poremećaj okusa.

Iz gastrointestinalnog trakta: vrlo često - mučnina, povraćanje, proljev, bol u trbuhu, nedostatak apetita. Najčešće se ti simptomi javljaju tijekom početnog razdoblja liječenja i u većini slučajeva spontano nestaju. Polagano povećanje doze može poboljšati gastrointestinalnu podnošljivost.

Sa kože i potkožnog tkiva: vrlo rijetko, kožne reakcije kao što su eritem, svrbež, osip.

Iz jetre i bilijarnog trakta: vrlo rijetko - poremećaji testova jetrene funkcije, hepatitis; nakon prekida uzimanja metformina ove nuspojave potpuno nestaju.

Sibutramin

Od središnjeg živčanog sustava: vrlo česte nuspojave su suha usta i nesanica, glavobolja, vrtoglavica, anksioznost, parestezija, a često se bilježe i promjene okusa.

Iz kardiovaskularnog sustava: tahikardija, palpitacije, povišen krvni tlak i vazodilatacija su česti.

Iz probavnog sustava: vrlo često dolazi do gubitka apetita i zatvora, često mučnine i pogoršanja hemoroida. Ako ste skloni konstipaciji u prvim danima, potrebno je pratiti funkciju evakuacije crijeva. Ako se pojavi zatvor, prestanite ga uzimati i uzmite laksativ.

Od kože: često se primjećuje pojačano znojenje. U izoliranim slučajevima opisane su sljedeće klinički značajne nuspojave tijekom liječenja sibutraminom: dismenoreja, edem, sindrom sličan gripi, svrbež kože, bol u leđima, bol u trbuhu, paradoksalno povećanje apetita, žeđ, rinitis, depresija, pospanost, emocionalna labilnost, tjeskoba, razdražljivost, nervoza, akutni intersticijski nefritis, krvarenje, Henoch-Schönleinova purpura (krvarenje u kožu), konvulzije, trombocitopenija, prolazno povećanje aktivnosti "jetrenih" enzima u krvi.

Iz kardiovaskularnog sustava. Postoji umjereno povećanje krvnog tlaka u mirovanju za 1-3 mmHg. i umjereno povećanje brzine otkucaja srca od 3-7 otkucaja u minuti. U nekim slučajevima ne može se isključiti izraženije povišenje krvnog tlaka i ubrzanje otkucaja srca. Klinički značajne promjene krvnog tlaka i pulsa bilježe se uglavnom na početku liječenja (u prvih 4-8 tjedana).

Primjena Reduxin® Met u bolesnika s visokim krvnim tlakom: vidjeti odjeljak “Kontraindikacije” i “Posebne upute”.

Tijekom postmarketinških studija sibutramina, dodatne nuspojave opisane su prema organskim sustavima kako slijedi:

Iz kardiovaskularnog sustava: fibrilacija atrija.

Od strane imunološkog sustava: reakcije preosjetljivosti (od umjerenih kožnih osipa i urtikarije do angioedema (Quinckeov edem) i anafilaksije).

Mentalni poremećaji: psihoze, stanja suicidalnih ideja, samoubojstva i manije. Ako se takva stanja pojave, lijek se mora prekinuti.

Iz živčanog sustava: konvulzije, oštećenje kratkotrajnog pamćenja.

Sa strane organa vida: zamagljen vid ("veo pred očima").

Iz gastrointestinalnog trakta: proljev, povraćanje.

Od strane kože i potkožnog tkiva: alopecija.

Iz bubrega i urinarnog trakta: retencija urina.

Od genitalnih organa i mliječne žlijezde: poremećaji ejakulacije / orgazma, impotencija, menstrualne nepravilnosti, krvarenje iz maternice.

Značajke prodaje

recept

Posebni uvjeti

Laktacidoza

Laktacidoza je rijetka, ali ozbiljna (visoka smrtnost ako se ne liječi odmah) komplikacija koja se može pojaviti zbog nakupljanja metformina. Slučajevi laktacidoze tijekom uzimanja metformina javljali su se uglavnom u dijabetičara s teškim zatajenjem bubrega.

Kirurške operacije

Primjenu lijeka Reduxin® Met treba prekinuti 48 sati prije planiranih kirurških zahvata i može se nastaviti najranije 48 sati nakon njih, pod uvjetom da je tijekom pregleda bubrežna funkcija normalna.

Funkcija bubrega

Budući da se metformin izlučuje putem bubrega, prije početka uzimanja lijeka Reduxin® Met i redovito nakon toga potrebno je odrediti CC: najmanje jednom godišnje u bolesnika s normalnom funkcijom bubrega, a 2-4 puta godišnje u starijih bolesnika. , kao i kod bolesnika s CC-om je na donjoj granici normale.

Potreban je poseban oprez u slučaju mogućeg oštećenja bubrežne funkcije u starijih bolesnika, uz istodobnu primjenu antihipertenziva, diuretika ili nesteroidnih protuupalnih lijekova.

Reduxin® Met treba koristiti samo u slučajevima kada su sve nemedicinske mjere za smanjenje tjelesne težine neučinkovite – ako je gubitak težine tijekom 3 mjeseca manji od 5 kg. Liječenje Reduxin® Met treba provoditi kao dio kompleksne terapije za smanjenje tjelesne težine pod nadzorom liječnika s praktičnim iskustvom u liječenju pretilosti. Kompleksna terapija uključuje i promjenu prehrane i načina života, kao i povećanje tjelesne aktivnosti. Važna komponenta terapije je stvaranje preduvjeta za trajne promjene u prehrambenom ponašanju i načinu života, koje su neophodne da bi se postignuti gubitak tjelesne težine održao i nakon prekida terapije lijekovima. U sklopu terapije lijekom Reduxin® Met pacijenti trebaju promijeniti način života i navike na način da se postignuti gubitak tjelesne težine zadrži i nakon završetka liječenja. Pacijentima treba biti jasno da će nepoštivanje ovih zahtjeva dovesti do ponovljenog povećanja tjelesne težine i ponovljenih posjeta liječniku.

U bolesnika koji uzimaju Reduxin® Met potrebno je izmjeriti krvni tlak i broj otkucaja srca. Tijekom prva 3 mjeseca liječenja ove parametre treba pratiti svaka 2 tjedna, a zatim jednom mjesečno. Ako se tijekom dva uzastopna posjeta otkrije povećanje broja otkucaja srca u mirovanju za 10 otkucaja u minuti ili sistolički/dijastolički tlak za 10 mmHg, liječenje treba prekinuti. U bolesnika s arterijskom hipertenzijom čiji je krvni tlak iznad 145/90 mmHg tijekom antihipertenzivne terapije ovo praćenje treba provoditi posebno pažljivo i po potrebi u kraćim vremenskim razmacima. U bolesnika čiji je krvni tlak dva puta priješao 145/90 mmHg tijekom ponovljenih mjerenja, liječenje Reduxin® Metom treba prekinuti (vidjeti dio „Nuspojave. Poremećaji kardiovaskularnog sustava“).

U bolesnika sa sindromom apneje u snu potrebno je posebno pažljivo pratiti krvni tlak.

Istodobna primjena lijekova koji povećavaju QT interval zahtijeva posebnu pozornost. Ovi lijekovi uključuju blokatore H1-histamina (astemizol, terfenadin); antiaritmici koji povećavaju QT interval (amiodaron, kinidin, flekainid, meksiletin, propafenon, sotalol); stimulator gastrointestinalnog motiliteta cisaprid; pimozid, sertindol i triciklički antidepresivi. To se također odnosi na stanja koja mogu dovesti do povećanja QT intervala, kao što su hipokalijemija i hipomagnezijemija. (Vidjeti dio "Interakcije s drugim lijekovima").

Razmak između uzimanja MAO inhibitora (uključujući furazolidon, prokarbazin, selegilin) i Reduxin® Met trebao bi biti najmanje 2 tjedna.

Ako propustite dozu Reduxin® Met, ne smijete uzeti dvostruku dozu lijeka pri sljedećoj dozi, preporuča se nastaviti uzimanje lijeka prema propisanom režimu.

Trajanje uzimanja Reduxin® Met ne smije biti duže od 1 godine. Kada se sibutramin i drugi inhibitori ponovne pohrane serotonina uzimaju zajedno, postoji povećan rizik od krvarenja. U bolesnika koji su predisponirani za krvarenje ili uzimaju lijekove koji utječu na hemostazu ili funkciju trombocita, sibutramin treba primjenjivati s oprezom.

Iako nema kliničkih dokaza o ovisnosti o sibutraminu, potrebno je procijeniti bolesnikovu povijest ovisnosti o drogama i obratiti pozornost na moguće znakove zlouporabe droga.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i strojevima

Uzimanje lijeka Reduxin® Met može ograničiti sposobnost upravljanja vozilima i strojevima. Tijekom razdoblja primjene lijeka Reduxin® Met potrebno je voditi računa o vožnji vozila i drugim potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtijevaju povećanu koncentraciju i brzinu psihomotornih reakcija.

Indikacije

za smanjenje tjelesne težine kod alimentarne pretilosti s indeksom tjelesne mase 27 kg/m2 ili više u kombinaciji sa šećernom bolešću tipa 2 i dislipidemijom.

Kontraindikacije

Preosjetljivost na komponente lijeka;

Dijabetička ketoacidoza, dijabetička prekoma, dijabetička koma;

Oštećena bubrežna funkcija (klirens kreatinina manji od 60 ml/min);

Disfunkcija jetre;

Akutna stanja u kojima postoji rizik od razvoja bubrežne disfunkcije: dehidracija (s proljevom, povraćanjem), teške zarazne bolesti, šok;

Kardiovaskularne bolesti (u povijesti i trenutno) ishemijska bolest srca (infarkt miokarda (IM), angina pektoris), kronično zatajenje srca u fazi dekompenzacije, okluzivne bolesti perifernih arterija, tahikardija, aritmije, cerebrovaskularne bolesti (moždani udar, prolazni cerebrovaskularni inzulti) ;

Nekontrolirana arterijska hipertenzija (krvni tlak (KT) iznad 145/90 mmHg);

Klinički izražene manifestacije akutnih i kroničnih bolesti koje mogu dovesti do razvoja hipoksije tkiva (uključujući respiratorno zatajenje, zatajenje srca, akutni MI);

Kronični alkoholizam, akutno trovanje etanolom;

Tirotoksikoza;

Benigna hiperplazija prostate;

Feokromocitom;

Glaukom zatvorenog kuta;

Opsežne kirurške operacije i ozljede (kada je indicirana inzulinska terapija);

Laktacidoza (uključujući povijest);

Utvrđena farmakološka ovisnost ili ovisnost o drogama;

Trudnoća i dojenje;

Dob ispod 18 i stariji od 65 godina;

Razdoblje od najmanje 48 sati prije i unutar 48 sati nakon radioizotopskih ili rendgenskih studija s uvođenjem kontrastnog sredstva koje sadrži jod;

Nakon hipokalorične dijete (manje od 1000 kcal/dan);

Prisutnost organskih uzroka pretilosti (na primjer, hipotireoza);

Ozbiljni poremećaji prehrane - anoreksija nervoza ili bulimija nervoza;

Mentalne bolesti;

Gilles de la Touretteov sindrom (generalizirani tikovi);

Istodobna primjena MAO inhibitora (primjerice fentermin, fenfluramin, deksfenfluramin, etilamfetamin, efedrin) ili njihova primjena unutar 2 tjedna prije uzimanja sibutramina i 2 tjedna nakon prestanka uzimanja s drugim lijekovima koji djeluju na središnji živčani sustav koji inhibiraju ponovnu pohranu serotonina (npr. , antidepresivi, neuroleptici); tablete za spavanje koje sadrže triptofan, kao i drugi lijekovi centralnog djelovanja za mršavljenje ili liječenje psihičkih poremećaja.

Lijek treba propisivati s oprezom u sljedećim stanjima: povijest aritmija; kronično zatajenje cirkulacije; bolesti koronarnih arterija (uključujući povijest), osim koronarne bolesti srca (IM, angina); glaukom, osim glaukoma zatvorenog kuta; kolelitijaza; arterijska hipertenzija (kontrolirana i s poviješću); neurološki poremećaji, uključujući mentalnu retardaciju i napadaje (uključujući povijest); epilepsija; blaga do umjerena bubrežna disfunkcija; povijest motoričkih i verbalnih tikova; sklonost krvarenju, poremećaji zgrušavanja krvi; uzimanje lijekova koji utječu na hemostazu ili funkciju trombocita; osobe starije od 60 godina koje obavljaju teške fizičke poslove, što je povezano s povećanim rizikom od razvoja laktacidoze.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Budući da do danas nema dovoljno uvjerljivih istraživanja o sigurnosti učinaka sibutramina na fetus, ovaj lijek je kontraindiciran tijekom trudnoće. Žene u reproduktivnoj dobi trebaju koristiti kontracepcijska sredstva tijekom uzimanja Reduxin® Met.

Primjena Reduxin® Met je kontraindicirana tijekom dojenja.

Interakcije lijekova

Metformin

Kontraindicirane kombinacije

Alkohol: kod akutnog trovanja alkoholom povećava se rizik od razvoja laktacidoze, osobito u slučaju:

Neadekvatna prehrana, nakon niskokalorične dijete;

Zatajenje jetre.

Tijekom uzimanja lijeka treba izbjegavati alkohol i lijekove koji sadrže etanol.

Kombinacije koje zahtijevaju oprez

Klorpromazin: kada se uzima u velikim dozama (100 mg na dan), povećava koncentraciju glukoze u krvi, smanjujući oslobađanje inzulina. Pri liječenju antipsihoticima i nakon prestanka uzimanja potonjeg potrebno je prilagoditi dozu lijeka pod kontrolom koncentracije glukoze u krvi.

Glukokortikosteroidi (GCS) sustavnog i lokalnog djelovanja smanjuju toleranciju glukoze, povećavaju koncentraciju glukoze u krvi, ponekad uzrokujući ketozu. Pri liječenju GCS-om i nakon prestanka potonjeg potrebno je prilagoditi dozu metformina pod kontrolom koncentracije glukoze u krvi.

ACE inhibitori i drugi antihipertenzivi mogu smanjiti koncentraciju glukoze u krvi. Ako je potrebno, potrebno je prilagoditi dozu metformina.

Kada se metformin koristi istodobno s derivatima sulfonilureje, inzulinom, akarbozom i salicilatima, može se razviti hipoglikemija.

Nifedipin povećava apsorpciju i Cmax metformina.

Sibutramin

Inhibitori mikrosomalne oksidacije, uklj. inhibitori izoenzima CYP3A4 (ketokonazol, eritromicin, ciklosporin itd.) povećavaju koncentracije metabolita sibutramina u krvnoj plazmi uz povećanje brzine otkucaja srca i klinički beznačajno povećanje QT intervala.

Rifampicin, makrolidni antibiotici, fenitoin, karbamazepin, fenobarbital i deksametazon mogu ubrzati metabolizam sibutramina.

Istodobna primjena nekoliko lijekova koji povećavaju razinu serotonina u krvnoj plazmi može dovesti do razvoja ozbiljnih interakcija. Takozvani serotoninski sindrom može se razviti u rijetkim slučajevima kada se sibutramin koristi istovremeno sa selektivnim inhibitorima ponovne pohrane serotonina (lijekovi za liječenje depresije), s određenim lijekovima za liječenje migrene (sumatriptan, dihidroergotamin), sa snažnim analgeticima (pentazocin, petidin, fentanil) ili antitusike (dekstrometorfan). Sibutramin ne utječe na učinak oralnih kontraceptiva.

Kada su sibutramin i alkohol uzimani istovremeno, nije došlo do povećanja negativnih učinaka alkohola. Međutim, alkohol apsolutno nije kompatibilan s prehrambenim mjerama koje se preporučuju pri uzimanju sibutramina.

Kada se koriste istodobno sa sibutraminom, drugi lijekovi koji utječu na hemostazu ili funkciju trombocita povećavaju rizik od krvarenja.

Kontraindicirana je kombinirana primjena sibutramina s lijekovima za mršavljenje koji djeluju na središnji živčani sustav ili lijekovima za liječenje psihičkih poremećaja.

latinski naziv

Djelatna tvar

ATX:

Farmakološka skupina

Nozološka klasifikacija (ICD-10)

Spoj

Set tableta i kapsula	1 set
tablete	1 stol
aktivna tvar:
metformin hidroklorid	850 mg
Pomoćne tvari: MCC - 25,5 mg; kroskarmeloza natrij - 51 mg; pročišćena voda - 17 mg, povidon K17 (polivinilpirolidon) - 68 mg; magnezijev stearat - 8,5 mg
kapsule	1 kapa.
aktivne tvari:
sibutramin hidroklorid monohidrat	10/15 mg
MCC	158,5/153,5 mg
Pomoćne tvari: kalcijev stearat - 1,5 / 1,5 mg
kapsula (za dozu od 10 mg): titanijev dioksid - 2%; Azorubin boja - 0,0041%; briljantna plava boja - 0,0441%; želatina - do 100%
kapsula (za dozu od 15 mg): titanijev dioksid - 2%; patentirana plava boja - 0,2737%; želatina - do 100%

Opis oblika doziranja

Tablete: ovalni, bikonveksni, bijeli ili gotovo bijeli, s usjekom na jednoj strani.

Kapsule za dozu od 10 mg: br. 2 plava.

Kapsule za dozu od 15 mg: br. 2 plava.

Sadržaj kapsule- bijeli ili bijeli prah s blago žućkastom nijansom.

farmakološki učinak

farmakološki učinak- enterosorbent, anoreksigen, hipoglikemijski.

Farmakodinamika

Lijek Reduxin ® Met sadrži dva odvojena lijeka u jednom pakiranju: hipoglikemijsko sredstvo za oralnu primjenu iz skupine bigvanida u obliku tableta - metformin i lijek za liječenje pretilosti u obliku kapsula koje sadrže sibutramin i MCC.

Istovremena primjena metformina i sibutramina s MCC-om povećava terapijsku učinkovitost kombinacije koja se koristi u bolesnika s prekomjernom tjelesnom težinom i dijabetes melitusom tipa 2.

Metformin

Oralni hipoglikemijski lijek iz skupine bigvanida, smanjuje hiperglikemiju bez dovođenja do razvoja hipoglikemije. Za razliku od derivata sulfonilureje, ne stimulira izlučivanje inzulina i ne izaziva hipoglikemijski učinak u zdravih osoba. Povećava osjetljivost perifernih receptora na inzulin i korištenje glukoze u stanicama. Inhibira glukoneogenezu u jetri. Odgađa apsorpciju ugljikohidrata u crijevima. Metformin stimulira sintezu glikogena djelujući na glikogen sintazu. Povećava transportni kapacitet svih vrsta membranskih prijenosnika glukoze. Osim toga, povoljno djeluje na metabolizam lipida: smanjuje sadržaj ukupnog kolesterola, LDL i triglicerida. Tijekom uzimanja metformina tjelesna težina bolesnika ostaje stabilna ili se umjereno smanjuje.

Sibutramin

On je predlijek i pokazuje svoj učinak in vivo zbog metabolita (primarni i sekundarni amini) koji inhibiraju ponovnu pohranu monoamina (serotonin, norepinefrin i dopamin). Povećanje sadržaja neurotransmitera u sinapsama povećava aktivnost središnjih 5-HT-serotoninskih i adrenergičkih receptora, što povećava osjećaj sitosti i smanjuje potrebu za hranom, kao i povećanje proizvodnje topline. Neizravnom aktivacijom beta 3 adrenergičkih receptora sibutramin djeluje na smeđe masno tkivo. Smanjenje tjelesne težine prati povećanje koncentracije HDL-a u krvnom serumu te smanjenje količine triglicerida, ukupnog kolesterola, LDL-a i mokraćne kiseline. Sibutramin i njegovi metaboliti ne utječu na otpuštanje monoamina i ne inhibiraju MAO; nemaju afinitet za veliki broj neurotransmiterskih receptora, uključujući serotoninske (5-HT 1 -, 5-HT 1A -, 5-HT 1B -, 5-HT 2C -), adrenergičke (beta 1 -, beta 2 -, beta 3 -, alfa 1 -, alfa 2 -), dopaminske (D 1 -, D 2 -), muskarinske, histaminske (H 1 -), benzodiazepinske i glutamatne NMDA receptore.

Farmakokinetika

Metformin

Usisavanje. Nakon oralnog uzimanja lijeka, metformin se potpuno apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Uz istovremeni unos hrane, apsorpcija metformina je smanjena i odgođena. Apsolutna bioraspoloživost je 50-60%. Cmax u plazmi je približno 2 µg/ml ili 15 µmol i postiže se nakon 2,5 sata.

Distribucija. Metformin se brzo distribuira u tjelesna tkiva. Praktički se ne veže za proteine plazme.

Metabolizam. Metabolizira se u vrlo maloj mjeri.

Izlučivanje. Izlučuje se putem bubrega. Klirens metformina u zdravih osoba iznosi 400 ml/min (4 puta više od Cl kreatinina), što ukazuje na aktivnu tubularnu sekreciju. T 1/2 je približno 6,5 sati.

Posebni klinički slučajevi

U bolesnika s bubrežnim zatajenjem povećava se T1/2 i postoji opasnost od nakupljanja metformina u tijelu.

Sibutramin

Usisavanje. Nakon oralne primjene, brzo se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta najmanje 77%. Tijekom početnog prolaska kroz jetru podvrgava se biotransformaciji pod utjecajem izoenzima CYP3A4 uz stvaranje dva aktivna metabolita (monodesmetilsibutramina (M1) i didesmetilsibutramina (M2). Nakon uzimanja pojedinačne doze od 15 mg, Cmax Ml je 4 ng /ml (3,2-4,8 ng /ml), M2 - 6,4 ng/ml (5,6-7,2 ng/ml).Cmax se postiže nakon 1,2 sata (sibutramin), 3-4 sata (aktivni metaboliti).Istovremeni unos hrane smanjuje Cmax metabolita za 30% i povećava Tmax za 3 sata bez promjene AUC.

Distribucija. Brzo se raspoređuje po tkivima. Vezanje na proteine je 97 (sibutramin) i 94% (Ml i M2). C ss aktivnih metabolita u krvi postiže se unutar 4 dana od početka liječenja i približno je 2 puta veća od koncentracije u krvnoj plazmi nakon uzimanja jedne doze.

Metabolizam i izlučivanje. Aktivni metaboliti podliježu hidroksilaciji i konjugaciji u neaktivne metabolite, koji se primarno izlučuju putem bubrega. T1/2 sibutramin - 1,1 sat, Ml - 14 sati, M2 - 16 sati.

Posebni klinički slučajevi

Kat. Trenutno dostupni ograničeni podaci ne ukazuju na postojanje klinički značajnih razlika u farmakokinetici između muškaraca i žena.

Starija dob. Farmakokinetika u starijih zdravih osoba (prosječne dobi 70 godina) slična je onima u mladih ljudi.

Zatajenja bubrega. Oštećenje bubrega ne utječe na AUC aktivnih metabolita Ml i M2, osim metabolita M2 u bolesnika sa završnom fazom bubrežne bolesti na dijalizi.

Zatajenje jetre. U bolesnika s umjerenim oštećenjem jetre, nakon jedne doze sibutramina, AUC aktivnih metabolita Ml i M2 veći je za 24% nego u zdravih osoba.

Indikacije lijeka Reduxin® Met

Za mršavljenje u sljedećim uvjetima:

nutritivna pretilost s BMI od 27 kg/m2 ili više u kombinaciji sa šećernom bolešću tipa 2 i dislipidemijom.

nutritivna pretilost s BMI-jem većim od 30 kg/m2 u bolesnika s predijabetesom i dodatnim čimbenicima rizika za razvoj šećerne bolesti tipa 2, kod kojih promjena načina života nije omogućila postizanje odgovarajuće kontrole glikemije.

Kontraindikacije

preosjetljivost na komponente lijeka;

dijabetička ketoacidoza, dijabetička prekoma, dijabetička koma;

oštećena bubrežna funkcija (Cl kreatinina manji od 45 ml/min);

disfunkcija jetre;

akutna stanja u kojima postoji rizik od razvoja bubrežne disfunkcije: dehidracija (s proljevom, povraćanjem), teške zarazne bolesti, šok;

kardiovaskularne bolesti (u povijesti i trenutno): koronarna bolest srca (infarkt miokarda, angina), okluzivne bolesti perifernih arterija, tahikardija, aritmija, cerebrovaskularne bolesti (moždani udar, prolazni cerebrovaskularni inzulti), kronično zatajenje srca u fazi dekompenzacije;

nekontrolirana arterijska hipertenzija (krvni tlak iznad 145/90 mm Hg - vidi "Posebne upute");

klinički izražene manifestacije akutnih i kroničnih bolesti koje mogu dovesti do razvoja hipoksije tkiva (uključujući respiratorno zatajenje, akutno zatajenje srca, kronično zatajenje srca s nestabilnim hemodinamskim parametrima, akutni infarkt miokarda);

kronični alkoholizam, akutno trovanje etanolom;

tireotoksikoza;

benigna hiperplazija prostate;

feokromocitom;

glaukom zatvorenog kuta;

opsežne kirurške operacije i ozljede (kada je indicirana inzulinska terapija);

laktacidoza (uključujući povijest);

utvrđena farmakološka ovisnost ili ovisnost o drogama;

razdoblje kraće od 48 sati prije i unutar 48 sati nakon radioizotopskih ili rendgenskih studija s uvođenjem kontrastnog sredstva koje sadrži jod;

nakon hipokalorične dijete (manje od 1000 kcal / dan);

prisutnost organskih uzroka pretilosti (na primjer, hipotireoza);

ozbiljni poremećaji prehrane - anoreksija nervoza ili bulimija nervoza;

mentalna bolest;

Gilles de la Touretteov sindrom (generalizirani tikovi);

istodobna primjena MAO inhibitora (uključujući fentermin, fenfluramin, deksfenfluramin, etilamfetamin, efedrin) ili njihova primjena unutar 2 tjedna prije uzimanja sibutramina i 2 tjedna nakon prestanka uzimanja, drugih lijekova koji djeluju na središnji živčani sustav koji inhibiraju ponovnu pohranu serotonina (na primjer, antidepresivi ), antipsihotici, lijekovi za spavanje koji sadrže triptofan, kao i drugi lijekovi sa središnjim djelovanjem za mršavljenje ili liječenje psihičkih poremećaja;

trudnoća;

razdoblje dojenja;

dob ispod 18 i iznad 65 godina.

Pažljivo: kronično zatajenje cirkulacije; bolesti koronarnih arterija (uključujući povijest), osim koronarne bolesti srca (infarkt miokarda, angina pektoris); glaukom, osim glaukoma zatvorenog kuta; kolelitijaza; arterijska hipertenzija (kontrolirana i s poviješću); neurološki poremećaji, uključujući mentalnu retardaciju i napadaje (uključujući povijest); epilepsija; blaga do umjerena bubrežna disfunkcija; zatajenje bubrega (kreatinin Cl 45-59 ml/min); povijest motoričkih i verbalnih tikova; sklonost krvarenju, poremećaji krvarenja; uzimanje lijekova koji utječu na hemostazu ili funkciju trombocita; bolesnika starijih od 60 godina koji obavljaju teške fizičke poslove, što je povezano s povećanim rizikom od razvoja laktacidoze.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Budući da do danas nema dovoljno uvjerljivih istraživanja o sigurnosti učinaka sibutramina na fetus, ovaj lijek je kontraindiciran tijekom trudnoće.

Žene s očuvanim reproduktivnim potencijalom trebaju koristiti kontracepcijska sredstva tijekom uzimanja lijeka Reduxin® Met.

Primjena Reduxin ® Met tijekom dojenja je kontraindicirana.

Nuspojave

Određivanje učestalosti nuspojava: vrlo često (≥1/10); često (≥1/100,<1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10000). Побочное действие представлено в порядке снижения значимости.

Metformin

Metabolizam i prehrana: vrlo rijetko - laktacidoza; dugotrajnom primjenom može se smanjiti apsorpcija vitamina B 12. Snižene koncentracije vitamina B12 moraju se uzeti u obzir u bolesnika s megaloblastičnom anemijom.

Sa strane središnjeg živčanog sustava:često - poremećaj okusa.

vrlo često - mučnina, povraćanje, proljev, bol u trbuhu, nedostatak apetita (najčešće se ti simptomi javljaju tijekom početnog razdoblja liječenja i u većini slučajeva spontano nestaju); vrlo rijetko - abnormalni testovi jetrene funkcije, hepatitis; nakon prekida uzimanja metformina ove nuspojave potpuno nestaju. Polagano povećanje doze može poboljšati gastrointestinalnu podnošljivost.

Sa kože: vrlo rijetko - kožne reakcije kao što su eritem, svrbež, osip.

Sibutramin

Najčešće se nuspojave javljaju na početku liječenja (u prva 4 tjedna). Njihova ozbiljnost i učestalost slabe s vremenom. Nuspojave su općenito blage i reverzibilne.

Sa strane središnjeg živčanog sustava: vrlo često - često se opažaju suha usta i nesanica, glavobolja, vrtoglavica, tjeskoba, parestezija i promjene okusa.

Sa strane SSS-a:često - tahikardija, lupanje srca, vazodilatacija, povišen krvni tlak (umjereno povećanje krvnog tlaka u mirovanju za 1-3 mm Hg i umjereno povećanje broja otkucaja srca za 3-7 otkucaja / min). U nekim slučajevima ne može se isključiti izraženije povišenje krvnog tlaka i ubrzanje otkucaja srca. Klinički značajne promjene krvnog tlaka i pulsa bilježe se uglavnom na početku liječenja (u prvih 4-8 tjedana). Primjena lijeka Reduxin ® Met u bolesnika s povišenim krvnim tlakom - vidjeti “Kontraindikacije” i “Posebne upute”.

Iz probavnog sustava: vrlo često - gubitak apetita i zatvor, često mučnina i pogoršanje hemoroida. Ako ste skloni konstipaciji u prvim danima, potrebno je pratiti funkciju evakuacije crijeva. Ako se pojavi zatvor, prestanite ga uzimati i uzmite laksativ.

Sa kože:često - pojačano znojenje.

Tijekom postmarketinških studija sibutramina opisane su dodatne nuspojave, navedene u nastavku po organskim sustavima.

Sa strane SSS-a: fibrilacija atrija.

Alergijske reakcije: reakcije preosjetljivosti (od blagih kožnih osipa i urtikarije do angioedema (Quinckeov edem) i anafilaksije).

Sa strane središnjeg živčanog sustava: psihoze, stanja suicidalnih ideja, samoubojstvo i manija, oštećenje kratkoročnog pamćenja, napadaji. Ako se takva stanja pojave, lijek se mora prekinuti.

Od osjetila: zamagljen vid (zamagljen vid).

Iz probavnog sustava: proljev, povraćanje.

Sa kože: alopecija.

Iz urinarnog sustava: zadržavanje mokraće.

Iz reproduktivnog sustava: poremećaji ejakulacije/orgazma, impotencija, menstrualne nepravilnosti, krvarenje iz maternice.

Interakcija

Metformin

Kontraindicirane kombinacije

Radiokontrastna sredstva koja sadrže jod. U pozadini funkcionalnog zatajenja bubrega u bolesnika s dijabetesom, radiološki pregled pomoću radiokontrastnih sredstava koja sadrže jod može uzrokovati razvoj laktacidoze. Liječenje metforminom treba prekinuti ovisno o bubrežnoj funkciji 48 sati prije ili tijekom rendgenskog pregleda s jodiranim kontrastnim tvarima i ne nastaviti prije 48 sati nakon njega, pod uvjetom da je tijekom pregleda bubrežna funkcija normalna.

Alkohol. Uz akutno trovanje alkoholom povećava se rizik od razvoja laktacidoze, osobito u slučaju pothranjenosti, niskokalorične dijete i zatajenja jetre. Tijekom uzimanja lijeka treba izbjegavati konzumiranje alkohola i lijekova koji sadrže etanol.

Kombinacije koje zahtijevaju oprez

Danazol. Ne preporučuje se istodobna primjena danazola kako bi se izbjegao hiperglikemijski učinak potonjeg. Ako je potrebno liječenje danazolom i nakon prekida potonjeg, potrebno je prilagoditi dozu metformina pod kontrolom koncentracije glukoze u krvi.

Klorpromazin. Kada se uzima u velikim dozama (100 mg dnevno), povećava koncentraciju glukoze u krvi, smanjujući oslobađanje inzulina. Pri liječenju antipsihoticima i nakon prestanka uzimanja potonjeg potrebno je prilagoditi dozu lijeka pod kontrolom koncentracije glukoze u krvi.

Sistemski i lokalni GCS smanjuju toleranciju glukoze, povećavaju koncentraciju glukoze u krvi, ponekad uzrokujući ketozu. Pri liječenju GCS-om i nakon prestanka potonjeg potrebno je prilagoditi dozu metformina pod kontrolom koncentracije glukoze u krvi.

Diuretici. Istodobna primjena diuretika Henleove petlje može dovesti do razvoja laktacidoze zbog mogućeg funkcionalnog zatajenja bubrega. Metformin se ne smije propisivati ako je Cl kreatinina ispod 60 ml/min.

Beta 2-adrenergički agonisti propisani injekcijom. Oni povećavaju koncentraciju glukoze u krvi zbog stimulacije beta 2 adrenergičkih receptora. U tom slučaju potrebno je pratiti koncentraciju glukoze u krvi. Ako je potrebno, preporučuje se primjena inzulina.

ACE inhibitori i drugi antihipertenzivi. Može smanjiti koncentraciju glukoze u krvi. Ako je potrebno, potrebno je prilagoditi dozu metformina.

Kada se metformin koristi istovremeno s derivati sulfoniluree, inzulin, akarboza, salicilati može se razviti hipoglikemija.

Nifedipin. Povećava apsorpciju i Cmax metformina.

Kationski lijekovi (amilorid, digoksin, morfin, prokainamid, kinidin, kinin, ranitidin, triamteren, trimetoprim i vankomicin), luče u bubrežnim tubulima, natječu se s metforminom za tubularne transportne sustave i mogu dovesti do povećanja njegovog Cmax.

Sibutramin

Inhibitori mikrosomalne oksidacije, uklj. inhibitori izoenzima CYP3A4 (uključujući ketokonazol, eritromicin, ciklosporin). Koncentracije metabolita sibutramina u krvnoj plazmi rastu s povećanjem brzine otkucaja srca i klinički beznačajnim povećanjem QT intervala.

Rifampicin, makrolidni antibiotici, fenitoin, karbamazepin, fenobarbital i deksametazon. Može ubrzati metabolizam sibutramina.

Istodobna uporaba nekoliko lijekova koji povećavaju razinu serotonina u krvnoj plazmi, može dovesti do razvoja ozbiljne interakcije. U rijetkim slučajevima, kada se sibutramin koristi istovremeno sa SSRI (lijekovi za liječenje depresije), određenim lijekovima za liječenje migrene (sumatriptan, dihidroergotamin), jakim analgeticima (pentazocin, petidin, fentanil) ili antitusicima (dekstrometorfan), takozvani. serotoninski sindrom.

Sibutramin ne utječe na djelovanje oralna kontracepcija.

Alkohol. Kada su sibutramin i alkohol uzimani istovremeno, nije došlo do povećanja negativnih učinaka alkohola. Međutim, alkohol apsolutno nije kompatibilan s prehrambenim mjerama koje se preporučuju pri uzimanju sibutramina.

Kada se koristi istovremeno sa sibutraminom druge lijekove koji utječu na hemostazu ili funkciju trombocita, povećava se rizik od krvarenja.

Interakcije lijekova uz istodobnu primjenu sibutramina s lijekovi koji povećavaju krvni tlak i otkucaje srca, trenutno nije u potpunosti proučen. Ova skupina lijekova uključuje dekongestive, lijekove protiv kašlja, prehlade i alergije koji sadrže efedrin ili pseudoefedrin. Stoga je u slučajevima istodobne primjene ovih lijekova sa sibutraminom potreban oprez.

Kombinirana uporaba sibutramina s lijekovi za mršavljenje koji djeluju na središnji živčani sustav, ili lijekovi za liječenje mentalnih poremećaja kontraindicirano.

Upute za uporabu i doze

Iznutra. Tablete metformina i kapsule sibutramina treba uzimati ujutro u isto vrijeme, bez žvakanja i s dovoljno tekućine (1 čaša vode) u kombinaciji s obrocima.

Treba pratiti dinamiku promjena koncentracije glukoze u krvi i dinamiku gubitka tjelesne težine. Ako se nakon 1-2 tjedna ne postigne optimalna koncentracija glukoze u krvi, dozu metformina treba povećati na 2 tablete. Uobičajena doza održavanja metformina je 1700 mg/dan. Maksimalna dnevna doza metformina je 2550 mg.

Kako bi se smanjile nuspojave iz gastrointestinalnog trakta, dnevna doza metformina može se podijeliti u 2 doze. Na primjer, uzmite 1 tabletu. ujutro i 1 tabletu. Navečer. Ako se unutar 4 tjedna od početka liječenja ne postigne smanjenje tjelesne težine od 2 kg, tada se doza sibutramina povećava na 15 mg/dan.

Liječenje lijekom Reduxin ® Met ne smije trajati dulje od 3 mjeseca u bolesnika koji ne reagiraju dobro na terapiju, tj. koji ne uspiju postići smanjenje tjelesne težine od 5% od početne vrijednosti unutar 3 mjeseca liječenja. Liječenje se ne smije nastaviti ako daljnjom terapijom nakon postignutog smanjenja tjelesne težine bolesnik ponovno dobije 3 kg ili više na tjelesnoj težini. Trajanje liječenja ne smije biti dulje od 1 godine, budući da nema podataka o učinkovitosti i sigurnosti duljeg razdoblja uzimanja sibutramina.

Liječenje lijekom Reduxin ® Met treba provoditi u kombinaciji s dijetom i tjelovježbom pod nadzorom liječnika s praktičnim iskustvom u liječenju pretilosti.

Za predijabetes, uobičajena doza je 850-1700 mg/dan metformina i 10-15 mg/dan sibutramina.

Ako je potrebno povećati dozu metformina na 1700 mg, potrebno je uzeti dodatnu 1 tabletu navečer. metformin. Preporuča se redovito praćenje glikemije kako bi se procijenila potreba za daljnjom primjenom lijeka i prilagodbom doze metformina.

Trajanje primjene lijeka za dijabetes melitus tipa 2 i predijabetes ne smije biti dulje od 1 godine, budući da nema podataka o učinkovitosti i sigurnosti za dulje razdoblje uzimanja sibutramina. U budućnosti se preporuča prijeći na monoterapiju metforminom.

Predozirati

Metformin

Simptomi kada se koristi metformin u dozi od 85 g (42,5 puta veća od maksimalne dnevne doze): nije primijećena hipoglikemija, ali je zabilježen razvoj laktacidoze. Značajno predoziranje ili povezani čimbenici rizika mogu dovesti do razvoja laktacidoze.

Liječenje: Ako se pojave znakovi laktacidoze, potrebno je odmah prekinuti liječenje lijekom, bolesnika hitno hospitalizirati i nakon određivanja koncentracije laktata razjasniti dijagnozu. Najučinkovitija mjera za uklanjanje laktata i metformina iz tijela je hemodijaliza. Također se provodi simptomatsko liječenje.

Sibutramin

Postoje vrlo ograničeni podaci o predoziranju sibutraminom.

Simptomi: tahikardija, povišeni krvni tlak, glavobolja, vrtoglavica. U slučaju sumnje na predoziranje trebali biste obavijestiti svog liječnika.

Liječenje: Ne postoji poseban tretman niti specifični protuotrovi. Potrebno je provoditi opće mjere - osigurati slobodno disanje, pratiti stanje kardiovaskularnog sustava i po potrebi provoditi suportivnu simptomatsku terapiju. Pravovremena primjena aktivnog ugljena, kao i ispiranje želuca, mogu smanjiti unos sibutramina u tijelo. Bolesnicima s visokim krvnim tlakom i tahikardijom mogu se propisati beta-blokatori. Učinkovitost forsirane diureze ili hemodijalize nije utvrđena. U slučaju predoziranja, trebate odmah prestati uzimati lijek Reduxin ® Met.

posebne upute

Laktacidoza. Laktacidoza je rijetka, ali ozbiljna (visoka smrtnost ako se ne liječi odmah) komplikacija koja se može pojaviti zbog nakupljanja metformina. Slučajevi laktacidoze tijekom uzimanja metformina javljali su se uglavnom u dijabetičara s teškim zatajenjem bubrega. Treba uzeti u obzir i druge povezane čimbenike rizika, kao što su dekompenzirani dijabetes melitus, ketoza, produljeno gladovanje, alkoholizam, zatajenje jetre i bilo koje stanje povezano s teškom hipoksijom. To može pomoći u smanjenju učestalosti laktacidoze.

Rizik od razvoja laktacidoze treba uzeti u obzir kada se pojave nespecifični znakovi, kao što su grčevi mišića popraćeni dispeptičkim simptomima, bolovima u trbuhu i teškom astenijom. Laktičnu acidozu karakterizira acidotični nedostatak zraka, bol u trbuhu i hipotermija nakon čega slijedi koma. Dijagnostički laboratorijski parametri su sniženje pH krvi (manje od 7,25), sadržaj laktata u krvnoj plazmi preko 5 mmol/l, povećani anionski jaz i omjer laktat/piruvat. Ako se sumnja na metaboličku acidozu, prestanite uzimati lijek i odmah se obratite liječniku.

Kirurške operacije. Primjenu lijeka Reduxin ® Met treba prekinuti 48 sati prije planiranih kirurških zahvata i može se nastaviti najranije 48 sati nakon njih, pod uvjetom da je tijekom pregleda bubrežna funkcija normalna.

Funkcija bubrega. Budući da se metformin izlučuje putem bubrega, prije početka uzimanja lijeka Reduxin ® Met i redovito nakon toga, potrebno je odrediti Cl kreatinina: najmanje jednom godišnje u bolesnika s normalnom funkcijom bubrega i 2-4 puta godišnje u starijih bolesnika. , kao i kod bolesnika s Cl kreatinina na NGN.

Potreban je poseban oprez u slučaju mogućeg oštećenja bubrežne funkcije u starijih bolesnika, istodobne primjene antihipertenziva, diuretika ili nesteroidnih protuupalnih lijekova. Bolesnicima se savjetuje da nastave s dijetom s ravnomjernim unosom ugljikohidrata tijekom dana. Bolesnicima s prekomjernom tjelesnom težinom preporuča se nastavak hipokalorične dijete (ali ne manje od 1000 kcal/dan).

Preporuča se oprez pri primjeni lijeka Reduxin ® Met u kombinaciji s inzulinom ili drugim hipoglikemijskim lijekovima (uključujući derivate sulfonilureje, repaglinid).

Liječenje lijekom Reduxin ® Met treba provoditi kao dio kompleksne terapije za smanjenje tjelesne težine pod nadzorom liječnika s praktičnim iskustvom u liječenju pretilosti. Kompleksna terapija uključuje i promjenu prehrane i načina života, kao i povećanje tjelesne aktivnosti. Važna komponenta terapije je stvaranje preduvjeta za trajne promjene u prehrambenom ponašanju i načinu života, koje su neophodne da bi se postignuti gubitak tjelesne težine održao i nakon prekida terapije lijekovima. U sklopu terapije lijekom Reduxin ® Met pacijenti moraju promijeniti način života i navike na način da se postignuti gubitak tjelesne težine zadrži i nakon završetka liječenja. Pacijentima treba biti jasno da će nepoštivanje ovih zahtjeva dovesti do ponovljenog povećanja tjelesne težine i ponovljenih posjeta liječniku.

U bolesnika koji uzimaju lijek Reduxin ® Met potrebno je izmjeriti krvni tlak i otkucaje srca. U prva 3 mjeseca liječenja ove parametre treba pratiti svaka 2 tjedna, a zatim jednom mjesečno. Ako se tijekom dva uzastopna posjeta otkrije povećanje broja otkucaja srca u mirovanju za ≥10 otkucaja/min ili SBP/dBP za ≥10 mmHg. , liječenje se mora prekinuti. U bolesnika s arterijskom hipertenzijom čiji je krvni tlak ≥145/90 mm tijekom antihipertenzivne terapije. Hg ovu kontrolu treba provoditi posebno pažljivo i po potrebi u kraćim vremenskim razmacima. Kod pacijenata čiji je krvni tlak dva puta premašio 145/90 mmHg tijekom ponovljenih mjerenja. , liječenje lijekom Reduxin ® Met treba obustaviti (vidjeti dio „Nuspojave“, Sa strane SSS-a).

Primjena metformina je kontraindicirana u akutnom zatajenju srca i CHF s nestabilnim hemodinamskim parametrima. U bolesnika s CHF-om, uzimanje lijeka Reduxin ® Met povećava rizik od razvoja hipoksije i zatajenja bubrega; takvi bolesnici zahtijevaju redovito praćenje funkcije srca i bubrega. U bolesnika sa sindromom apneje u snu potrebno je posebno pažljivo pratiti krvni tlak.

Istodobna primjena lijekova koji povećavaju QT interval zahtijeva posebnu pozornost. Ovi lijekovi uključuju blokatore H1 receptora (astemizol, terfenadin); antiaritmici koji povećavaju QT interval (amiodaron, kinidin, flekainid, meksiletin, propafenon, sotalol); stimulator gastrointestinalnog motiliteta cisaprid; pimozid, sertindol i triciklički antidepresivi. To se također odnosi na stanja koja mogu dovesti do povećanja QT intervala, kao što su hipokalijemija i hipomagnezijemija (vidjeti “Interakcije”).

Razmak između uzimanja MAO inhibitora (uključujući furazolidon, prokarbazin, selegilin) i Reduxin® Met trebao bi biti najmanje 2 tjedna. Iako nije utvrđena veza između uzimanja sibutramina i razvoja primarne plućne hipertenzije, s obzirom na dobro poznati rizik od lijekova iz ove skupine, uz redovito medicinsko praćenje potrebno je obratiti posebnu pozornost na simptome poput progresivne dispneje (otežano disanje ), bol u prsima i oticanje nogu.

Ako propustite dozu lijeka Reduxin ® Met, ne smijete uzeti dvostruku dozu lijeka pri sljedećoj dozi, preporuča se nastaviti uzimanje lijeka prema propisanom režimu.

Trajanje uzimanja Reduxin ® Met ne smije biti dulje od 1 godine.

Kada se sibutramin i drugi SSRI uzimaju zajedno, postoji povećan rizik od krvarenja. U bolesnika koji su predisponirani za krvarenje ili uzimaju lijekove koji utječu na hemostazu ili funkciju trombocita, sibutramin treba primjenjivati s oprezom.

Iako nema kliničkih dokaza o ovisnosti o sibutraminu, potrebno je procijeniti bolesnikovu povijest ovisnosti o drogama i obratiti pozornost na moguće znakove zlouporabe droga.

Primjena lijeka u bolesnika s predijabetesom preporučuje se u prisutnosti dodatnih čimbenika rizika za razvoj manifestnog dijabetes melitusa tipa 2, koji uključuju dob mlađu od 60 godina, BMI veći od 30 kg/m2, povijest gestacijskog dijabetesa, obiteljska anamneza dijabetes melitusa u prvom koljenu srodnika, povišena koncentracija triglicerida, snižena koncentracija HDL kolesterola, arterijska hipertenzija.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i strojevima. Uzimanje lijeka Reduxin ® Met može ograničiti sposobnost upravljanja vozilima i strojevima. Tijekom razdoblja primjene lijeka Reduxin ® Met treba biti oprezan pri upravljanju vozilima i drugim potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtijevaju povećanu koncentraciju i brzinu psihomotornih reakcija.

Obrazac za otpuštanje

Set: tablete 850 mg + kapsule 10 mg + 158,5 mg; tablete 850 mg + kapsule 15 mg + 153,5 mg.

10, 20, 25, 30 ili 60 tableta. metformin u blister pakiranjima od PVC folije i tiskane lakirane aluminijske folije. 7, 10, 14 ili 15 kapi. sibutramin + MCC u blister pakiranjima od PVC folije i tiskane lakirane aluminijske folije. 7, 10, 14, 15, 28, 30, 60, 90, 120, 150, 160 ili 180 kapa. sibutramin + MCC u polimernom spremniku za lijekove. 10, 20, 25, 30, 40, 50, 60, 100 ili 120 tableta. metformin u polimernoj posudi za lijekove. 1 staklenka koja sadrži metformin tablete i 1 spremnik koji sadrži sibutramin + MCC kapsule ili 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 14, 16, 18, 20 ili 22 blister pakiranja koja sadrže tablete metformina i 1, 2, 3 , 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10 ili 11 blister pakiranja koja sadrže sibutramin + MCC kapsule, redom, stavljaju se u kartonsko pakiranje.

Proizvođač

Uvjeti za izdavanje iz ljekarni

Na recept.

Uvjeti skladištenja lijeka Reduxin® Met

Na mjestu zaštićenom od svjetlosti, na temperaturi ne višoj od 25 °C.

Čuvati izvan dohvata djece.

Rok trajanja lijeka Reduxin® Met

3 godine tab., 3 godine kaps.

Ne koristiti nakon isteka roka valjanosti navedenog na pakiranju.

Obrazac za otpuštanje

Tablete

Spoj

Kapsule No2 plave; sadržaj kapsule - bijeli ili bijeli prah s blago žućkastom nijansom; 1 kapsula; Sibutramin hidroklorid monohidrat 15 mg; mikrokristalna celuloza 158,5 mg; Pomoćne tvari: kalcijev stearat; Sastav ljuske kapsule: boja titan dioksida, boja azorubina, zaštićena plava boja, želatina; Tablete su bijele ili gotovo bijele, ovalne, bikonveksne, s urezom na jednoj strani; 1 tableta; metformin (u obliku hidroklorida) 850 mg

Farmakološki učinak

Reduxin; Met sadrži dva odvojena lijeka u jednom pakiranju: hipoglikemijsko sredstvo za oralnu primjenu skupine bigvanida u obliku tablete - metformin i sredstvo za liječenje pretilosti u obliku kapsule koja sadrži sibutramin i mikrokristalnu celulozu. ; Metformin; Oralni hipoglikemijski lijek iz skupine bigvanida. smanjuje hiperglikemiju bez dovođenja do razvoja hipoglikemije. Za razliku od derivata sulfonilureje, ne stimulira izlučivanje inzulina i ne izaziva hipoglikemijski učinak u zdravih osoba. Povećava osjetljivost perifernih receptora na inzulin i korištenje glukoze u stanicama. Inhibira glukoneogenezu u jetri. Odgađa apsorpciju ugljikohidrata u crijevima. Metformin stimulira sintezu glikogena djelujući na glikogen sintazu. Povećava transportni kapacitet svih vrsta membranskih prijenosnika glukoze. Osim toga, povoljno djeluje na metabolizam lipida: smanjuje sadržaj ukupnog kolesterola, lipoproteina niske gustoće i triglicerida.; Tijekom uzimanja metformina tjelesna težina bolesnika ostaje stabilna ili se umjereno smanjuje.; Sibutramin; Je predlijek i svoj učinak ispoljava in vivo zahvaljujući metabolitima (primarni i sekundarni amini) koji inhibiraju ponovnu pohranu monoamina (serotonin, norepinefrin i dopamin). Povećanje sadržaja neurotransmitera u sinapsama povećava aktivnost središnjih 5HT-serotoninskih i adrenergičkih receptora, što povećava osjećaj sitosti i smanjuje potrebu za hranom, kao i povećanje toplinske produkcije. Neizravno aktiviranje beta-adrenergičkih receptora. sibutramin djeluje na smeđe masno tkivo. Smanjenje tjelesne težine popraćeno je porastom serumske koncentracije lipoproteina visoke gustoće (HDL) i smanjenjem količine triglicerida. ukupni kolesterol, lipoprotein niske gustoće (LDL) i mokraćna kiselina. Sibutramin i njegovi metaboliti ne utječu na otpuštanje monoamina, ne inhibiraju monoaminooksidazu (MAO): nemaju afinitet za veliki broj neurotransmiterskih receptora, uključujući serotonin (5-HT1, 5-HT1A, 5-HT1B, 5 -HT2C), adrenergički (β1, β2, β3, 1, 2), dopaminski (D1, D2), muskarinski. histaminske (H1), benzodiazepinske i glutamatne NMDA receptore.; Mikrokristalna celuloza; Je enterosorbent, ima sorpcijska svojstva i nespecifičan učinak detoksikacije. Veže i uklanja iz tijela različite mikroorganizme, njihove produkte metabolizma, toksine egzogene i endogene prirode, alergene, ksenobiotike, kao i višak određenih metaboličkih produkata i metabolita koji su odgovorni za razvoj endogene toksikoze. ;Istovremena primjena metformina i sibutramina s mikrokristalnom celulozom povećava terapijsku učinkovitost kombinacije koja se koristi u bolesnika s prekomjernom tjelesnom težinom i dijabetes melitusom tipa 2.

Farmakokinetika

Metformin; Apsorpcija; Nakon oralnog uzimanja lijeka, metformin se prilično potpuno apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Uz istovremeni unos hrane, apsorpcija metformina je smanjena i odgođena. Apsolutna bioraspoloživost je 50-60%. Cmax u plazmi je približno 2 µg/ml ili 15 µmol i postiže se nakon 2,5 sata; Distribucija; Metformin se brzo distribuira u tjelesna tkiva. Praktički se ne veže za proteine plazme; Metabolizam; Metabolizira se u vrlo maloj mjeri; Izlučivanje; Izlučuje se putem bubrega. Klirens metformina u zdravih osoba je 400 ml/min (4 puta više od CC), što ukazuje na aktivnu tubularnu sekreciju; T1/2 je približno 6,5 sati; Farmakokinetika u posebnim kliničkim slučajevima; U bolesnika sa zatajenjem bubrega T1/2 se povećava, postoji rizik od nakupljanja metformina u tijelu; Sibutramin; Apsorpcija; Nakon oralne primjene, brzo se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta za najmanje 77%. Tijekom "primarnog prolaza" kroz jetru, podvrgnut je biotransformaciji pod utjecajem izoenzima CYP3A4 uz stvaranje dva aktivna metabolita (monodesmetilsibutramin (M1) i didesmetilsibutramin (M2)). Nakon uzimanja jedne doze od 15 mg, maksimalna koncentracija u krvi (Cmax) monodesmetilsibutramina (M1) je 4 ng/ml (3,2-4,8 ng/ml), didesmetilsibutramina (M2) - 6,4 ng/ml (5,6-7,2). ng/ml). Cmax se postiže nakon 1,2 sata (sibutramin), 3-4 sata (aktivni metaboliti). Istovremeni unos hrane smanjuje Cmax metabolita za 30% i produljuje vrijeme do postizanja za 3 sata, bez promjene površine ispod krivulje koncentracija-vrijeme (AUC) Distribucija: Brzo se distribuira kroz tkiva. Vezanje na proteine je 97% (sibutramin) i 94% (M1 i M2). Ravnotežna koncentracija aktivnih metabolita u krvi postiže se unutar 4 dana nakon početka liječenja i približno je 2 puta veća od koncentracije u krvnoj plazmi nakon uzimanja jedne doze Metabolizam i izlučivanje Aktivni metaboliti podliježu hidroksilaciji i konjugaciji u neaktivne metaboliti, koji se prvenstveno izlučuju putem bubrega. T1/2 sibutramina - 1,1 sat, M1 - 14 sati, M2 -16 sati; Farmakokinetika u posebnim kliničkim slučajevima; Trenutno dostupni ograničeni podaci ne ukazuju na postojanje klinički značajnih razlika u farmakokinetici u muškaraca i žena.; Farmakokinetika u starijih osoba ; Farmakokinetika u starijih zdravih ispitanika (prosječne dobi 70 godina) slična je onoj u mladih ljudi.; Zatajenje bubrega; Zatajenje bubrega nema utjecaja na AUC aktivnih metabolita M1 i M2, osim metabolita M2 u bolesnika s krajnjim stadiju bubrežne bolesti na dijalizi. ;Zatajenje jetre; U bolesnika s umjerenim zatajenjem jetre, nakon jedne doze sibutramina, AUC aktivnih metabolita M1 i M2 je 24% veći nego u zdravih osoba.

Indikacije

Za smanjenje tjelesne težine kod alimentarne pretilosti s indeksom tjelesne mase od 27 kg/m2 ili više u kombinaciji sa šećernom bolešću tipa 2 i dislipidemijom.

Kontraindikacije

Preosjetljivost na komponente lijeka; - dijabetička ketoacidoza, dijabetička prekoma, dijabetička koma; - oštećenje funkcije bubrega (klirens kreatinina manji od 60 ml/min); - disfunkcija jetre; - akutna stanja u kojima postoji rizik od razvoja bubrežne disfunkcije: dehidracija (s proljevom, povraćanjem), teške zarazne bolesti, šok; - kardiovaskularne bolesti (u povijesti i trenutno) ishemijska bolest srca (infarkt miokarda (IM), angina pektoris), kronično zatajenje srca u fazi dekompenzacije, okluzivne bolesti perifernih arterija, tahikardija, aritmije, cerebrovaskularne bolesti (moždani udar, prolazni cerebrovaskularni inzulti) ) cirkulacija krvi); - nekontrolirana arterijska hipertenzija (krvni tlak (KT) iznad 145/90 mmHg); - klinički izražene manifestacije akutnih i kroničnih bolesti koje mogu dovesti do razvoja hipoksije tkiva (uključujući respiratorno zatajenje, zatajenje srca, akutni MI); - kronični alkoholizam, akutno trovanje etanolom; - tireotoksikoza; - benigna hiperplazija prostate; - feokromocitom; - glaukom zatvorenog kuta; - opsežne kirurške operacije i ozljede (kada je indicirana inzulinska terapija); - laktacidoza (uključujući povijest); - utvrđena farmakološka ili ovisnost o drogama; - trudnoća i dojenje; - dob ispod 18 godina i iznad 65 godina; - razdoblje od najmanje 48 sati prije i unutar 48 sati nakon radioizotopskih ili rendgenskih studija s uvođenjem kontrastnog sredstva koje sadrži jod; - pridržavanje hipokalorične dijete (manje od 1000 kcal/dan); - prisutnost organskih uzroka pretilosti (na primjer, hipotireoza); - ozbiljni poremećaji prehrane - anoreksija nervoza ili bulimija nervoza; - mentalna bolest; - Gilles de la Touretteov sindrom (generalizirani tikovi); - istodobna primjena MAO inhibitora (primjerice fentermin, fenfluramin, deksfenfluramin, etilamfetamin, efedrin) ili njihova primjena unutar 2 tjedna prije uzimanja sibutramina i 2 tjedna nakon prestanka uzimanja s drugim lijekovima koji djeluju na središnji živčani sustav i inhibiraju ponovnu pohranu serotonina (za na primjer, antidepresivi, neuroleptici); tablete za spavanje koje sadrže triptofan, kao i drugi lijekovi sa središnjim djelovanjem za mršavljenje ili liječenje mentalnih poremećaja.; Lijek treba propisivati s oprezom u sljedećim stanjima: aritmije u anamnezi; kronično zatajenje cirkulacije; bolesti koronarnih arterija (uklj. povijest), osim koronarne bolesti srca (IM, angina); glaukom, osim glaukoma zatvorenog kuta; kolelitijaza; arterijska hipertenzija (kontrolirana i s poviješću); neurološki poremećaji, uključujući mentalnu retardaciju i napadaje (uključujući povijest); epilepsija; blaga do umjerena bubrežna disfunkcija; povijest motoričkih i verbalnih tikova; sklonost krvarenju, poremećaji zgrušavanja krvi; uzimanje lijekova koji utječu na hemostazu ili funkciju trombocita; osobe starije od 60 godina koje obavljaju teške fizičke poslove, što je povezano s povećanim rizikom od razvoja laktacidoze.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Budući da do danas nema dovoljno uvjerljivih istraživanja o sigurnosti učinaka sibutramina na fetus, ovaj lijek je kontraindiciran tijekom trudnoće. Žene reproduktivne dobi tijekom uzimanja Reduxina; Met mora koristiti kontraceptive.; Korištenje Reduxina je kontraindicirano; Meth tijekom dojenja.

Upute za uporabu i doze

Preporučena početna doza je 1 tableta koja sadrži 850 mg metformina i 1 kapsula koja sadrži 10 mg sibutramina. Tablete i kapsule treba uzimati ujutro u isto vrijeme, bez žvakanja i s dovoljnom količinom tekućine (1 čaša vode) u kombinaciji s obrokom.Dinamika promjena koncentracije glukoze u krvi i dinamika treba pratiti gubitak tjelesne težine. Ako se nakon jednog do dva tjedna ne postigne optimalna koncentracija glukoze u krvi, dozu metformina treba povećati na 2 tablete; uobičajena doza održavanja metformina je 1700 mg na dan. Maksimalna dnevna doza metformina je 2550 mg. Kako bi se smanjile nuspojave iz gastrointestinalnog trakta, dnevna doza metformina može se podijeliti u 2 doze. Na primjer, uzmite 1 tabletu ujutro i 1 tabletu navečer; ako se unutar 4 tjedna od početka liječenja ne postigne smanjenje tjelesne težine od 2 kg, tada se doza sibutramina povećava na 15 mg/dan. Liječenje Reduxinom; Meth se ne smije uzimati dulje od 3 mjeseca kod pacijenata koji ne reagiraju dobro na terapiju, tj. koji ne uspiju postići smanjenje tjelesne težine od 5% od početne vrijednosti unutar 3 mjeseca liječenja. Liječenje se ne smije nastaviti ako daljnjom terapijom nakon postignutog smanjenja tjelesne težine bolesnik ponovno dobije 3 kg ili više na tjelesnoj težini. Trajanje liječenja ne bi trebalo biti dulje od 1 godine, budući da nema podataka o učinkovitosti i sigurnosti duljeg razdoblja uzimanja sibutramipa Liječenje Reduxinom; Meth treba koristiti u kombinaciji s dijetom i tjelovježbom pod nadzorom liječnika s praktičnim iskustvom u liječenju pretilosti.

Nuspojave

Određivanje učestalosti nuspojava: vrlo često (>1/10), često (≥1/100, 1/10), često (>1/100,

Predozirati

Metformin; Simptomi pri primjeni metformina u dozi od 85 g (42,5 puta veće od maksimalne dnevne doze), nije primijećena hipoglikemija, ali je zabilježen razvoj laktacidoze.; Značajno predoziranje ili povezani čimbenici rizika mogu dovesti do razvoja laktacidoze .; Liječenje: ako se pojave znakovi laktacidoze, potrebno je odmah prekinuti liječenje lijekom, bolesnika hitno hospitalizirati i nakon određivanja koncentracije laktata razjasniti dijagnozu. Najučinkovitija mjera za uklanjanje laktata i metformina iz tijela je hemodijaliza. Također se provodi simptomatsko liječenje.; Sibutramin; Podaci o predoziranju sibutraminom su vrlo ograničeni. Najčešće nuspojave povezane s predoziranjem: tahikardija, povišen krvni tlak, glavobolja, vrtoglavica. U slučaju sumnje na predoziranje trebali biste obavijestiti svog liječnika Liječenje: Nema posebnog liječenja niti specifičnih protuotrova. Potrebno je provoditi opće mjere: osigurati slobodno disanje, pratiti stanje kardiovaskularnog sustava i, ako je potrebno, provesti suportivnu simptomatsku terapiju. Pravovremena uporaba aktivnog ugljena, kao i ispiranje želuca, mogu smanjiti unos sibutramina u tijelo. Bolesnicima s visokim krvnim tlakom i tahikardijom mogu se propisati beta-blokatori. Učinkovitost prisilne diureze ili hemodijalize nije utvrđena.U slučaju predoziranja, trebali biste odmah prestati uzimati Reduxin; Met.

Interakcija s drugim lijekovima

Metformin; Kontraindicirane kombinacije; Radiokontrastna sredstva koja sadrže jod: u pozadini funkcionalnog zatajenja bubrega u bolesnika s dijabetesom, radiološka pretraga pomoću rendgenskih kontrastnih sredstava koja sadrže jod može izazvati razvoj laktacidoze. Liječenje metforminom treba prekinuti ovisno o bubrežnoj funkciji 48 sati prije ili tijekom rendgenskog pregleda pomoću jodiranih radiokontrastnih sredstava i ne nastaviti prije 48 sati nakon, pod uvjetom da je tijekom pregleda bubrežna funkcija normalna.; Nepreporučene kombinacije ;Alkohol: kod akutnog trovanja alkoholom povećava se rizik od razvoja laktacidoze, osobito u slučaju: - pothranjenosti, nakon niskokalorične dijete; - zatajenje jetre.; Tijekom uzimanja lijeka treba izbjegavati alkohol i lijekove koji sadrže etanol.; Kombinacije koje zahtijevaju oprez; Danazol: ne preporučuje se istovremena primjena danazola kako bi se izbjegao hiperglikemijski učinak potonjeg. Ako je potrebno liječenje danazolom i nakon prestanka potonjeg, potrebna je prilagodba doze metformina pod kontrolom koncentracije glukoze u krvi.; Klorpromazin: kada se uzima u velikim dozama (100 mg na dan), povećava koncentraciju glukoze u krvi. krvi, smanjujući oslobađanje inzulina. Pri liječenju antipsihoticima i nakon prestanka potonjeg potrebno je prilagoditi dozu lijeka pod kontrolom koncentracije glukoze u krvi.Glukokortikosteroidi (GCS) sustavnog i lokalnog djelovanja smanjuju toleranciju glukoze, povećavaju koncentraciju glukoze u krvi, ponekad uzrokujući ketozu . Pri liječenju GCS-om i nakon prestanka potonjeg potrebno je prilagoditi dozu metformina pod kontrolom koncentracije glukoze u krvi.; Diuretici: istovremena primjena diuretika petlje može dovesti do razvoja laktacidoze zbog mogućeg funkcionalnog zatajenja bubrega. Metformin se ne smije propisivati ako je KK ispod 60 ml/min Beta2-adrenergički agonisti propisuju se injekcijom: povećavaju koncentraciju glukoze u krvi zbog stimulacije beta2-adrenergičkih receptora. U tom slučaju potrebno je pratiti koncentraciju glukoze u krvi. Ako je potrebno, preporučuje se primjena inzulina.Pri istodobnoj primjeni navedenih lijekova može biti potrebno češće praćenje koncentracije glukoze u krvi, osobito na početku liječenja. Ako je potrebno, doza metformina može se prilagoditi tijekom liječenja i nakon njegovog prestanka. ACE inhibitori i drugi antihipertenzivi mogu smanjiti koncentraciju glukoze u krvi. Ako je potrebno, potrebno je prilagoditi dozu metformina.; Istodobnom primjenom metformina s derivatima sulfonilureje, inzulinom, akarbozom, salicilatima, može se razviti hipoglikemija.; Nifedipin povećava apsorpciju i Cmax metformina.; Kationski lijekovi (amilorid, digoksin, morfin). , prokainamid, kinidin, kinin, ranitidin, triamteren, trimetoprim i vankomicin), izlučeni u bubrežnim tubulima, natječu se s metforminom za tubularne transportne sustave i mogu dovesti do povećanja njegovog Cmax; Sibutramin; Inhibitori mikrosomalne oksidacije, uklj. inhibitori izoenzima CYP3A4 (ketokonazol, eritromicin, ciklosporin i dr.) povećavaju koncentraciju metabolita sibutramina u plazmi uz povećanje srčane frekvencije i klinički beznačajno povećanje QT intervala; Rifampicin, antibiotici iz skupine makrolida, fenitoin, karbamazepin , fenobarbital i deksametazon mogu ubrzati metabolizam sibutramina. ;Istodobna primjena nekoliko lijekova koji povećavaju razinu serotonina u krvnoj plazmi može dovesti do razvoja ozbiljne interakcije. Takozvani serotoninski sindrom može se razviti u rijetkim slučajevima kada se sibutramin koristi istovremeno sa selektivnim inhibitorima ponovne pohrane serotonina (lijekovi za liječenje depresije), s određenim lijekovima za liječenje migrene (sumatriptan, dihidroergotamin), sa snažnim analgeticima (pentazocin, petidin, fentanil) ili antitusike (dekstrometorfan). Sibutramin ne utječe na učinak oralnih kontraceptiva. Pri istodobnom uzimanju sibutramina i alkohola nije došlo do povećanja negativnih učinaka alkohola. Međutim, alkohol se nikako ne kombinira s prehrambenim mjerama koje se preporučuju pri uzimanju sibutramina.; Kada se uz sibutramin koriste drugi lijekovi koji utječu na hemostazu ili funkciju trombocita, povećava se rizik od krvarenja.; Interakcije lijekova kada se sibutramin koristi istodobno s lijekovima koji povisuju krvni tlak i broj otkucaja srca, trenutno nije u potpunosti proučen. Ova skupina lijekova uključuje dekongestive i antitusike. lijekovi za prehladu i antialergije koji sadrže efedrin ili pseudoefedrin. Stoga je u slučajevima istodobne primjene ovih lijekova sa sibutraminom potreban oprez; Kontraindicirana je kombinirana primjena sibutramina s lijekovima za mršavljenje koji djeluju na središnji živčani sustav ili lijekovima za liječenje psihičkih poremećaja.

posebne upute

Laktacidoza; Laktacidoza je rijetka, ali ozbiljna (visoka stopa smrtnosti ako se ne liječi odmah) komplikacija koja se može pojaviti zbog nakupljanja metformina. Slučajevi laktacidoze tijekom uzimanja metformina javljali su se uglavnom u dijabetičara s teškim zatajenjem bubrega. Treba uzeti u obzir druge povezane čimbenike rizika, kao što su dekompenzirani dijabetes melitus, ketoza, produljeno gladovanje, alkoholizam, zatajenje jetre i bilo koje stanje povezano s teškom hipoksijom. To može pomoći u smanjenju učestalosti laktacidoze. Rizik od razvoja laktacidoze treba uzeti u obzir kada se pojave nespecifični znakovi, kao što su grčevi mišića popraćeni dispeptičkim simptomima, bolovima u trbuhu i teškom astenijom. Laktacidozu karakterizira acidotični nedostatak zraka, bolovi u trbuhu i hipotermija praćena komom; Dijagnostički laboratorijski parametri su sniženje pH krvi (manje od 7,25), sadržaj laktata u krvnoj plazmi preko 5 mmol/l, povećani anionski jaz i omjer laktat/piruvat. Ako se sumnja na metaboličku acidozu, prestati uzimati lijek i odmah se posavjetovati s liječnikom.;Operacije;Primjena lijeka Reduxin; Metformin treba prekinuti 48 sati prije elektivnog kirurškog zahvata i može se nastaviti najranije 48 sati nakon, pod uvjetom da je tijekom pregleda utvrđeno da je bubrežna funkcija normalna.; Bubrežna funkcija; Budući da se metformin izlučuje putem bubrega, prije početka uzimanja lijeka Reduxin ; Susret i redovito naknadno potrebno je odrediti CK: najmanje jednom godišnje u bolesnika s normalnom funkcijom bubrega, a 2-4 puta godišnje u starijih bolesnika, kao i u bolesnika s CK na donjoj granici normale.; Osobito potreban je oprez s mogućim oštećenjem bubrežne funkcije u starijih bolesnika, uz istovremenu primjenu antihipertenziva, diuretika ili nesteroidnih protuupalnih lijekova; Bolesnicima se savjetuje da nastave slijediti dijetu s ravnomjernim unosom ugljikohidrata tijekom dana. Bolesnicima s prekomjernom tjelesnom težinom preporuča se nastavak hipokalorične dijete (ali ne manje od 1000 kcal/dan).; Preporučuje se redovito provođenje standardnih laboratorijskih testova za praćenje dijabetes melitusa.; Preporučuje se oprez pri primjeni Reduxina. ; Meth u kombinaciji s inzulinom ili drugim hipoglikemijskim lijekovima (uklj. derivati sulfoniluree, repaglinid); Reduxin; Meth treba koristiti samo u slučajevima kada su sve nemedicinske mjere za mršavljenje neučinkovite - ako je gubitak težine tijekom 3 mjeseca manji od 5 kg. Liječenje Reduxinom; Met treba primjenjivati u sklopu cjelovite terapije mršavljenja pod nadzorom liječnika s praktičnim iskustvom u liječenju pretilosti. Kompleksna terapija uključuje i promjenu prehrane i načina života, kao i povećanje tjelesne aktivnosti. Važna komponenta terapije je stvaranje preduvjeta za trajne promjene u prehrambenom ponašanju i načinu života, koje su neophodne da bi se postignuti gubitak tjelesne težine održao i nakon prekida terapije lijekovima. Pacijenti trebaju, kao dio terapije lijekom Reduxin; Promijenite način života i navike na način da se postignuti gubitak težine zadrži i nakon završetka liječenja. Pacijenti bi trebali jasno razumjeti da će nepoštivanje ovih zahtjeva dovesti do ponovljenog povećanja tjelesne težine i ponovljenih posjeta liječniku.; U bolesnika koji uzimaju Reduxin; Meth, potrebno je izmjeriti krvni tlak i otkucaje srca. Tijekom prva 3 mjeseca liječenja ove parametre treba pratiti svaka 2 tjedna, a zatim jednom mjesečno. Ako se tijekom dva uzastopna posjeta otkrije povećanje broja otkucaja srca u mirovanju za ≥10 otkucaja u minuti ili sistoličkog/dijastoličkog tlaka za ≥10 mmHg, liječenje treba prekinuti. U bolesnika s arterijskom hipertenzijom čiji je krvni tlak iznad 145/90 mmHg tijekom antihipertenzivne terapije ovo praćenje treba provoditi posebno pažljivo i po potrebi u kraćim vremenskim razmacima. U bolesnika čiji je krvni tlak dva puta priješao 145/90 mmHg tijekom ponovljenih mjerenja, liječenje Reduxinom; Meth treba obustaviti (vidjeti dio "Nuspojave. Kardiovaskularni poremećaji").; U bolesnika sa sindromom apneje u snu potrebno je posebno pažljivo pratiti krvni tlak.; Posebnu pozornost zahtijeva istodobna primjena lijekova koji povećavaju QT interval. Ovi lijekovi uključuju blokatore H1-histamina (astemizol, terfenadin); antiaritmici koji povećavaju QT interval (amiodaron, kinidin, flekainid, meksiletin, propafenon, sotalol); stimulator gastrointestinalnog motiliteta cisaprid; pimozid, sertindol i triciklički antidepresivi. To se također odnosi na stanja koja mogu dovesti do povećanja QT intervala, kao što su hipokalijemija i hipomagnezijemija. (Pogledajte odjeljak "Interakcija s drugim lijekovima"). Interval između uzimanja MAO inhibitora (uključujući furazolidon, prokarbazin, selegilin) i lijeka Reduxin; Met treba održavati najmanje 2 tjedna; Iako nije utvrđena povezanost uzimanja sibutramina i razvoja primarne plućne hipertenzije, međutim, s obzirom na dobro poznati rizik od lijekova iz ove skupine, uz redovito medicinsko praćenje potrebno je platiti posebnu pozornost na simptome kao što su progresivna dispneja (otežano disanje), bol u prsima i oticanje nogu; ako propustite dozu lijeka Reduxin; Meth se ne smije uzimati kod sljedeće doze, dvostruke doze lijeka, preporuča se daljnja primjena lijeka nastaviti prema propisanom režimu Trajanje uzimanja lijeka Reduxin; Meth ne smije biti duži od 1 godine. Kada se sibutramin i drugi inhibitori ponovne pohrane serotonina uzimaju zajedno, postoji povećan rizik od krvarenja. U bolesnika koji su predisponirani za krvarenje ili uzimaju lijekove koji utječu na hemostazu ili funkciju trombocita, sibutramin treba primjenjivati s oprezom.Iako ne postoje klinički dokazi o ovisnosti o sibutraminu, potrebno je utvrditi ima li bolesnik povijest ovisnosti o drogama i obratiti pozornost na moguće znakove zlouporabe droga; Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i strojevima; Uzimanje lijeka Reduxin; Meth može ograničiti sposobnost upravljanja vozilima i strojevima. Tijekom razdoblja uporabe lijeka Reduxin; Morate biti oprezni pri upravljanju vozilima i drugim potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtijevaju povećanu koncentraciju i brzinu psihomotornih reakcija.