Ebastin kestin upute za uporabu. Indikacije za uporabu, upute za uzimanje tableta kestin, analoge lijekova, recenzije pacijenata. Prosječna cijena različitih oblika Kestina

Ebastine

Oblik doziranja

filmom obložene tablete

Spoj

1 filmom obložena tableta sadrži:

Opis

Okrugle, filmom obložene tablete, bijele ili gotovo bijele. Na jednoj strani tablete nalazi se gravura "E 20".

Farmakoterapijska skupina

antialergijsko sredstvo - blokator H1-histaminskih receptora ATX:
R.06.A.X.22 Ebastin

Farmakodinamika

Ebastin je dugodjelujući blokator H1-histaminskih receptora.

Nakon uzimanja lijeka oralno, izraženi antialergijski učinak počinje unutar 1 sata i traje više od 48 sati.Nakon 5-dnevnog tijeka liječenja Kestinom®, antihistaminska aktivnost traje 72 sata zbog djelovanja aktivnih metabolita. Dugotrajnom primjenom održava se visoka razina blokade perifernih H1-histaminskih receptora bez razvoja tahifilaksije. Lijek nema izražen antikolinergički ili sedativni učinak i ne prodire kroz krvno-moždanu barijeru. Nije bilo učinka lijeka Kestin® na QT interval na EKG-u u dozi od 100 mg - doza koja je 5 puta veća od preporučene dnevne doze (20 mg).

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, lijek se brzo apsorbira i gotovo potpuno metabolizira u jetri, pretvarajući se u aktivni metabolit karabastin. Nakon jedne doze od 20 mg lijeka, maksimalna koncentracija karabastina u krvnoj plazmi postiže se nakon 1-3 sata i iznosi 157 ng/ml.

Pri uzimanju lijeka dnevno od 10 mg do 40 mg, ravnotežna koncentracija se postiže nakon 3-5 dana, ne ovisi o primijenjenoj dozi i iznosi 130-160 ng/ml. Vezanje ebastina i karabastina za proteine ​​plazme je više od 95%. Poluvrijeme karabastina kreće se od 15 do 19 sati, 66% lijeka izlučuje se u obliku konjugata kroz bubrege.

Unos hrane ne utječe na kliničke učinke lijeka Kestin®.

U starijih bolesnika farmakokinetički parametri se ne mijenjaju značajno. U slučaju zatajenja bubrega, poluživot se povećava na 23-26 sati, au slučaju zatajenja jetre - do 27 sati, ali koncentracija lijeka ne prelazi terapijske vrijednosti.

Indikacije za upotrebu

Alergijski rinitis je sezonski i/ili cjelogodišnji (uzrokovan kućnim, peludnim, epidermalnim, prehrambenim, ljekovitim i drugim alergenima);

Urtikarija (uzrokovana kućnim, peludnim, epidermalnim, prehrambenim, insekatskim, medicinskim alergenima, izlaganjem suncu, hladnoći itd.).

Kontraindikacije

Preosjetljivost na komponente lijeka, trudnoća, dojenje, djeca mlađa od 12 godina, nedostatak laktaze, intolerancija na laktozu, malapsorpcija glukoze-galaktoze, teška disfunkcija jetre (klasa C prema Child-Pugh klasifikaciji).

Pažljivo

Primjena u bolesnika s produljenim QT intervalom na EKG-u, hipokalemijom, zatajenjem bubrega i blagim do umjerenim zatajenjem jetre (razred A, B prema Child-Pugh klasifikaciji).

Kestin® treba primjenjivati ​​s oprezom kada se uzima istodobno s ketokonazolom ili itrakonazolom i eritromicinom - može postojati povećan rizik od produljenja QT intervala na EKG-u.

Trudnoća i dojenje

Sigurnost primjene Kestina® u trudnica nije ispitana, stoga se ne preporučuje uzimanje lijeka tijekom trudnoće. Kestin® se ne preporučuje uzimati dojiljama, budući da nije poznato hoće li
ebastina s majčinim mlijekom.

Ako je potrebno koristiti lijek tijekom dojenja, morate prestati dojiti.

Upute za uporabu i doze

Unutra, bez obzira na unos hrane.

Odrasli i djeca starija od 12 godina Preporuča se započeti terapiju s dozom od 10 mg 1 puta dnevno uz primjenu lijeka Kestin®, filmom obložene tablete, 10 mg. Ako je učinkovitost nedovoljna, preporuča se koristiti dvostruku dozu, tj. lijek Kestin® filmom obložene tablete, 20 mg, 1 tableta (20 mg) jednom dnevno.

Tijek liječenja odredit će se nestankom simptoma bolesti.

Stariji pacijenti: Nije potrebna prilagodba doze.

Bolesnici s oštećenom funkcijom bubrega: nije potrebna prilagodba doze. Bolesnici s blagim do umjerenim zatajenjem jetre(razred A, B prema Child-Pugh klasifikaciji): nije potrebna prilagodba doze.

Za tešku disfunkciju jetre(klasa C prema Child-Pugh klasifikaciji) dnevna doza ne smije biti veća od 10 mg, stoga se preporučuje primjena lijeka Kestin®, filmom obložene tablete, 10 mg.

Nuspojava

Dolje su navedene nuspojave uočene u kliničkim ispitivanjima i tijekom postregistracijske primjene lijeka, uzimajući u obzir sljedeće kriterije: vrlo često (? 1/10); često (od 1/100 do<1/10); нечасто (от 1/1000 до <1/100); редко (от 1/10000 до < 1/1000); очень редко (<1/10000).

Iz središnjeg i perifernog živčanog sustava:

rijetko: pospanost;

vrlo rijetko: vrtoglavica, hipoestezija, glavobolja, nervoza, nesanica.

Iz gastrointestinalnog trakta:

rijetko: suhoća oralne sluznice;

vrlo rijetko: povraćanje, bol u trbuhu, mučnina, dispepsija.

Iz kardiovaskularnog sustava:

vrlo rijetko: palpitacije, tahikardija.

Iz jetre i bilijarnog trakta:

vrlo rijetko: abnormalni testovi funkcije jetre.

Za kožu i potkožno masno tkivo:

vrlo rijetko: urtikarija, osip, dermatitis.

Iz reproduktivnog sustava:

vrlo rijetko: menstrualni poremećaji.

Opće i lokalne reakcije :

vrlo rijetko: edem, astenični sindrom.

Nuspojave uočene u kliničkim studijama kod djece starije od 12 godina(skupina djece od 460 osoba) nije se razlikovala od reakcija zabilježenih kod odraslih.

Predozirati

U ispitivanjima u kojima su korištene visoke doze (više od 100 mg na dan), nisu primijećeni klinički značajni znakovi i simptomi.

Ne postoji poseban protuotrov za ebastin. U slučaju predoziranja preporučuje se ispiranje želuca, praćenje vitalnih tjelesnih funkcija i simptomatsko liječenje.

Interakcija

Uz istovremenu primjenu lijeka Kestin® s ketokonazolom ili itrakonazolom i eritromicinom, može se povećati rizik od produljenja QT intervala na EKG-u.

Rifampicin smanjuje koncentraciju ebastina u krvnoj plazmi i ima inhibicijski učinak na antihistaminski učinak ebastina.

Lijek Kestin® ne stupa u interakciju s teofilinom, neizravnim antikoagulansima, cimetidinom, diazepamom, etanolom i lijekovima koji sadrže etanol.

posebne upute

Ebastin može utjecati na rezultate alergijskih kožnih testova. Stoga se preporuča provesti takve testove ne prije 5-7 dana nakon prekida uzimanja lijeka.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilom

U slučaju nuspojava od strane središnjeg živčanog sustava, poput pospanosti, potreban je oprez pri upravljanju vozilima i drugim potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtijevaju povećanu koncentraciju i brzinu psihomotornih reakcija.

Obrazac za otpuštanje

Filmom obložene tablete, 20 mg.

Paket

10 tableta u blisteru od PVC folije i aluminijske folije.

1 blister s uputama za uporabu nalazi se u kartonskoj kutiji.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na temperaturi ne višoj od 25 °C.

Čuvati izvan dohvata djece.

Najbolje prije datuma

Ne koristiti nakon isteka roka valjanosti.

Uvjeti za izdavanje iz ljekarni

Na šalteru

Matični broj

LS-001046

Vlasnik potvrde o registraciji

Vlasnik potvrde o registraciji: Almirall S.A.

Proizvođač

INDUSTRIAS FARMACEUTICAS ALMIRALL, S.L. Španjolska
Takeda Pharmaceuticals LLC

Spoj

Svaka filmom obložena tableta sadrži:

Aktivne tvari:

Ebastin 10,0 mg

Pomoćne tvari:

Mikrokristalna celuloza 20,0 mg

Preželatinizirani kukuruzni škrob 5,2 mg

Laktoza monohidrat 88,5 mg

Kroskarmeloza natrij 5,0 mg

Magnezijev stearat 1,3 mg

Ljuska:

Hipromeloza 1,725 ​​mg

Makrogol 6000 0,575 mg

Titanijev dioksid 0,575 mg

opće karakteristike

okrugle, filmom obložene tablete bijele do gotovo bijele boje. Na jednoj strani tableta nalazi se crta i gravura "E 10".

Farmakoterapijska skupina

Antihistaminici za sustavnu primjenu.

ATX kod: R06AX22

Farmakološka svojstva

Mehanizam djelovanja

Ebastin rezultira brzom i dugotrajnom inhibicijom učinaka histamina i ima visok afinitet za H1 receptore.

Nakon oralne primjene, niti ebastin niti njegovi metaboliti ne prolaze krvno-moždanu barijeru. Ovo je svojstvo u skladu s niskom razinom sedacije utvrđenom u studijama koje su ispitivale učinke ebastina na središnji živčani sustav.

Podaci istraživanja u vitro I u vivo pokazalo je da je ebastin snažan, selektivan, dugodjelujući antagonist histaminskih H1 receptora koji nema nuspojava na središnji živčani sustav i pokazuje antikolinergički učinak.

Farmakodinamika

Studije papula izazvanih histaminom pokazale su klinički i statistički značajne antihistaminske učinke koji se razvijaju unutar 1 sata nakon primjene i traju više od 48 sati. Nakon završetka 5-dnevne terapije Kestinom, antihistaminski učinak trajao je još 72 sata. Taj je učinak odgovarao razini njegovog glavnog aktivnog metabolita, kisele prirode, karebastina, u krvnoj plazmi.

Uz dugotrajnu primjenu, inhibicija perifernih receptora ostala je na konstantnoj razini bez razvoja tahifilaksina. Ovi rezultati su pokazali da uzimanje ebastina u dozi od najmanje 10 mg jednom dnevno dovodi do brze, intenzivne i dugotrajne blokade perifernih histaminskih H1 receptora.

Sedativni učinci proučavani su pomoću encefalograma, kognitivnih funkcija, vizualno-motorne koordinacije i subjektivnih procjena. Pri uzimanju preporučene doze nije primijećeno značajno povećanje sedativnog učinka. Ovi su rezultati u skladu s rezultatima dvostruko slijepog kliničkog ispitivanja: razina sedacije ebastina usporediva je s placebom.

Učinci ebastina na srce proučavani su u kliničkim studijama. U detaljnoj analizi dnevnih doza do 100 mg (deset puta više od preporučene dnevne doze) nije bilo značajnih učinaka na srce.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, ebastin se brzo apsorbira i snažno se metabolizira tijekom prvog prolaska kroz jetru, tvoreći aktivni metabolit karebastin. Jednokratnom dozom od 10 mg maksimalna koncentracija metabolita u krvnoj plazmi postiže se nakon 2,6-4 sata i iznosi 80-100 ng/ml. Poluvrijeme aktivnog metabolita je 15-19 sati, a 66% lijeka izlučuje se mokraćom, uglavnom u obliku konjugata. Pri dnevnom uzimanju lijeka u dozi od 10 mg, ravnotežna koncentracija se postiže nakon 3-5 dana, a maksimalna razina u plazmi je 130-160 ng/ml.

Rezultati istraživanja u vitro s mikrosomalnim enzimima ljudske jetre pokazalo je da se ebastin metabolizira u karebastin pomoću enzima CYP3A4. Istodobna primjena ebastina s ketokonazolom ili eritromicinom (oba lijeka su inhibitori CYP3A4) kod zdravih dobrovoljaca uzrokovala je značajan porast koncentracije ebastina i karebastina u plazmi, osobito s ketokonazolom (vidjeti dio "Interakcije s drugim lijekovima").

I ebastin i karebastin pokazali su visok stupanj vezanja za proteine, više od 97%. Nije bilo statistički značajnih razlika u farmakokinetičkim parametrima između starijih i mladih bolesnika.

Koncentracije ebastina i karebastina u plazmi prvog i petog dana liječenja u bolesnika s blagom, umjerenom ili teškom insuficijencijom bubrega (dnevna doza 20 mg) i u bolesnika s blagom do umjerenom insuficijencijom jetre (u obje skupine doza 20 mg/dan) ili teška težina (doza 10 mg/dan) bila je na istoj razini kao koncentracija u zdravih dobrovoljaca. Ovo je pokazalo da se farmakokinetički parametri ebastina i njegovog metabolita ne mijenjaju značajno u bolesnika koji pate od zatajenja jetre ili bubrega različite težine.

Pretkliničke studije sigurnosti

Podaci iz pretkliničkih ispitivanja, koja su uključivala standardnu ​​farmakološku sigurnost, toksičnost pri ponovljenim dozama, genotoksičnost, moguću karcinogenost i studije reproduktivne toksičnosti, nisu ukazali na nikakav specifičan rizik kod ljudi.

Indikacije za upotrebu

Lijek Kestin indiciran je za simptomatsko liječenje:

Alergijski rinitis (sezonski i tijekom cijele godine), popraćen ili ne popraćen alergijskim konjunktivitisom; kronična idiopatska urtikarija; alergijski dermatitis.

Kontraindikacije

Preosjetljivost na komponente lijeka, trudnoća, dojenje, djeca mlađa od 12 godina, nedostatak laktaze, intolerancija na laktozu, malapsorpcija glukoze-galaktoze.

Upute za uporabu i doze

Doze

Odrasli i djecastariji od 12 godina

Preporučena doza je 1 tableta jednom dnevno. Ako ste propustili uzeti tabletu, ne biste trebali udvostručiti dozu kako biste nadoknadili propuštenu dozu. Propuštenu dozu treba uzeti u uobičajeno vrijeme doziranja. Trajanje liječenja određuje liječnik.

Stariji pacijenti

Nije potrebna prilagodba doze.

Bolesnici sa zatajenjem bubrega

U bolesnika s blagim, umjerenim ili teškim oštećenjem funkcije bubrega nije potrebna prilagodba doze.

Bolesnici s jetrenimnedostatnost

U bolesnika s blagim do umjerenim oštećenjem jetre nije potrebna prilagodba doze. Nisu provedena ispitivanja s dozama većim od 10 mg u bolesnika s teškim oštećenjem jetre, stoga ti bolesnici ne bi smjeli prekoračiti maksimalnu preporučenu dozu (10 mg ebastina/dan).

Liječenje treba nastaviti sve dok simptomi ne nestanu.

Način primjene

Za oralnu primjenu

Tablete se mogu uzimati sa ili bez obroka.

Tableta se uzima s čašom vode.

Nuspojava

Prema objedinjenoj analizi placebom kontroliranih studija ebastina, koja je uključivala 5708 bolesnika, najčešće nuspojave bile su glavobolja, suha usta i pospanost.

U tablici u nastavku navedene su nuspojave uočene u kliničkim ispitivanjima i tijekom postregistracijske primjene lijeka, klasificirane prema klasifikaciji organskih sustava i njihovoj učestalosti razvoja: vrlo često (≥1/10); često (≥1/100,

Sistemsko-organske klase	Vrlo često (≥1/10)	Često (≥1/100,	Rijetko (≥1/10 000,
Poremećaji imunološkog sustava			reakcije preosjetljivosti (anafilaksija, angioedem)
Mentalni poremećaji			nervoza, nesanica
Poremećaji živčanog sustava	glavobolja	pospanost	vrtoglavica, hipoestezija, disgeuzija
Srčani poremećaji			palpitacije, tahikardija
Gastrointestinalni poremećaji		suhoća oralne sluznice	povraćanje, bol u trbuhu, mučnina, dispepsija
Poremećaji jetre i bilijarnog trakta			hepatitis, kolestaza, abnormalni testovi jetrene funkcije (povećana aktivnost jetrenih transaminaza, GGT, alkalne fosfataze i/ili bilirubina)
Poremećaji kože i potkožnog tkiva			urtikarija, osip, dermatitis
Poremećaji reproduktivnog sustava i mliječnih žlijezda			menstrualne nepravilnosti
Opći poremećaji i reakcije na mjestu injiciranja			edem, astenija

Prijavljivanje nuspojava

Važno je prijaviti sumnju na nuspojavu nakon registracije lijeka kako bi se osiguralo kontinuirano praćenje omjera koristi i rizika lijeka. Zdravstveni radnici se potiču da prijave svaku sumnju na nuspojavu lijeka putem nacionalnih sustava za prijavu nuspojava i neuspjeha lijeka.

Ako pacijent doživi bilo kakvu nuspojavu, posavjetujte se s liječnikom. Ova se preporuka odnosi na sve moguće nuspojave, uključujući one koje nisu navedene u uputama za pakiranje. Također možete prijaviti nuspojave u bazu podataka o nuspojavama lijekova, uključujući izvješća o neuspjehu lijeka. Prijavljivanjem nuspojava možete pomoći u pružanju više informacija o sigurnosti lijeka.

Predozirati

U ispitivanjima visokih doza nisu primijećeni klinički značajni znakovi ili simptomi s dozama do 100 mg jednom dnevno. Ne postoji specifičan protuotrov za trovanje ebastinom. Preporuča se ispiranje želuca, praćenje vitalnih tjelesnih funkcija, uključujući EKG, te simptomatsko liječenje.

Mjere opreza

Koristite s oprezom u bolesnika s rizikom od srčanih bolesti, kao što su bolesnici s produljenim QT intervalom, hipokalemijom, u kombinaciji s lijekovima koji produljuju QT interval ili inhibiraju enzim CYP3A4, poput azolnih antimikotika, poput ketokonazola i itrakonazola, i makrolida antibiotici, na primjer, eritromicin (vidjeti dio „Interakcije s drugim lijekovima”).

Farmakokinetičke interakcije mogu se pojaviti kada se ebastin koristi s rifampicinom (vidjeti odjeljak „Interakcije s drugim lijekovima”).

Kestin treba primjenjivati ​​s oprezom u bolesnika s teškim zatajenjem jetre (vidjeti dio "Doziranje i način primjene").

Budući da terapijski učinak ebastina počinje 1-3 sata nakon primjene, ne smije se koristiti za liječenje akutnih alergijskih stanja koja zahtijevaju hitnu njegu.

Upozorenja opomoćne tvari

Ovaj lijek sadrži laktozu. Bolesnici s nasljednom intolerancijom na galaktozu, nedostatkom Lapp laktaze (nedostatkom koji se opaža kod nekih naroda Laponije) ili malapsorpcijom glukoze-galaktoze ne bi smjeli uzimati Kestin.

Trudnoća, plodnost, dojenje

Trudnoća

Podaci o primjeni ebastina tijekom trudnoće su ograničeni. Ispitivanja na životinjama nisu pokazala izravne ili neizravne štetne učinke u smislu reproduktivne toksičnosti. Poželjno je izbjegavati upotrebu ebastina tijekom trudnoće.

Plodnost

Nema podataka o učinku ebastina na plodnost ljudi.

Dojenje

Nije poznato izlučuje li se ebastin u majčino mlijeko. Visok stupanj vezanja ebastina i njegovog glavnog metabolita karebastina na proteine ​​(>97%) ne znači da se lijek izlučuje u majčino mlijeko. Poželjno je izbjegavati upotrebu ebastina tijekom dojenja.

Utjecaj na sposobnostupravljati vozilima i strojevimamami

U studijama psihomotornih performansi kod ljudi nije pronađen nikakav učinak. U preporučenim terapijskim dozama ebastin ne utječe na sposobnost upravljanja vozilima ili strojevima.

Međutim, preporuča se ispitati individualne reakcije kod osoba osjetljivih na ebastin prije nego što pacijent vozi ili se uključi u složene aktivnosti: može doći do pospanosti ili omaglice (vidjeti dio "Nuspojave").

Interakcija s drugim lijekovima

Ispitivana je interakcija ebastina s ketokonazolom i eritromicinom (oba spoja uzrokuju produljenje QT intervala). Uočene su farmakokinetičke i farmakodinamičke interakcije s obje kombinacije, što je rezultiralo povišenim razinama ebastina i, u manjoj mjeri, karebastina u plazmi, bez klinički značajnih farmakodinamičkih posljedica. Do produljenja QT intervala došlo je za otprilike 10 ms više nego kod primjene samih ketokonazola i eritromicina. Međutim, primjena Kestina zahtijeva oprez u bolesnika koji istodobno uzimaju azolne antimikotike, poput ketokonazola i itrakonazola, kao i makrolidne antibiotike, poput eritromicina.

Uočene su farmakokinetičke interakcije pri uzimanju ebastina s rifampicinom. Takva interakcija može dovesti do smanjenja koncentracije u plazmi i slabljenja antihistaminskog učinka.

U ovom članku možete pročitati upute za uporabu lijeka Kestin. Prikazane su recenzije posjetitelja stranice - potrošača ovog lijeka, kao i mišljenja liječnika specijalista o upotrebi Kestina u njihovoj praksi. Ljubazno vas molimo da aktivno dodate svoje recenzije o lijeku: je li lijek pomogao ili nije pomogao riješiti se bolesti, koje su komplikacije i nuspojave uočene, možda proizvođač nije naveo u napomeni. Analozi Kestina u prisutnosti postojećih strukturnih analoga. Koristi se za liječenje urtikarije, rinitisa i drugih manifestacija alergija kod odraslih, djece, kao i tijekom trudnoće i dojenja. Sastav i interakcija lijeka s alkoholom.

Kestin- antialergijski lijek. Nakon oralnog uzimanja lijeka, izraženi antialergijski učinak počinje unutar 1 sata i traje 48 sati.Nakon 5-dnevnog tijeka liječenja Kestinom, antihistaminska aktivnost traje 72 sata zbog djelovanja aktivnih metabolita. Lijek nema izražen antikolinergički i sedativni učinak. Nije bilo učinka lijeka Kestin na QT interval EKG-a u dozi od 100 mg, što premašuje preporučenu dnevnu dozu 5-10 puta.

Spoj

Ebastin + pomoćne tvari.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene brzo se apsorbira i gotovo potpuno metabolizira u jetri, pretvarajući se u aktivni metabolit karabastin. Masna hrana ubrzava apsorpciju (koncentracija u krvi se povećava na 50%). Prehrana ne utječe na kliničke učinke Kestina. Ne prodire kroz krvno-moždanu barijeru. Izlučuje se putem bubrega - 60-70%, u obliku konjugata.

Indikacije

• alergijski rinitis, sezonski i/ili tijekom cijele godine (uzrokovan kućanskim, peludnim, epidermalnim, alergenima na hranu, lijekove);
• urtikarija (može biti uzrokovana kućanstvom, peludom, epidermalnim alergenima, alergenima hrane, insekata, lijekova, izlaganjem suncu, hladnoći itd.);
• alergijske bolesti i stanja uzrokovana povećanim oslobađanjem histamina.

Obrasci za otpuštanje

Filmom obložene tablete 10 mg i 20 mg.

Liofilizirane tablete 20 mg.

Sirup (ponekad se pogrešno naziva kapima).

Upute za uporabu i režim doziranja

Tablete

Unutra, bez obzira na unos hrane.

Odrasli i djeca starija od 12 godina propisuju 10-20 mg (1-2 tablete) lijeka jednom dnevno.

Ako je funkcija jetre oštećena, dnevna doza ne smije biti veća od 10 mg.

Liofilizirane tablete

Lijek je namijenjen za apsorpciju u usnoj šupljini, neovisno o unosu hrane.

Odrasli, djeca i adolescenti stariji od 15 godina propisuju 20 mg (1 liofilizirana tableta) 1 puta dnevno. Tijek liječenja određuje se nestankom simptoma bolesti.

U starijih bolesnika nije potrebna prilagodba doze.

U bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega nije potrebna prilagodba doze.

Za manje i umjereno zatajenje jetre, lijek se može koristiti u uobičajenoj dozi. U slučaju teškog poremećaja funkcije jetre, dnevna doza ebastina ne smije biti veća od 10 mg.

Posebne mjere opreza pri rukovanju lijekom:

1. Kako biste izbjegli oštećenje tableta, nemojte vaditi tabletu iz blistera pritiskom. Pakiranje otvorite opreznim podizanjem slobodnog ruba zaštitne folije.
2. Uklonite zaštitni film.
3. Pažljivo istisnite lijek bez dodirivanja.

Pažljivo izvadite tabletu i stavite je na jezik, gdje će se brzo otopiti. Nema potrebe piti vodu ili drugu tekućinu. Prehrana ne utječe na učinak lijeka.

Sirup

• Djeca od 6 do 12 godina: 5 mg (5 ml) 1 puta dnevno.
• Djeca od 12 do 15 godina: 10 mg (10 ml) 1 puta dnevno.
• Odrasli i djeca starija od 15 godina propisuju 10-20 mg (10-20 ml) 1 puta dnevno.

Kestin se uzima neovisno o obrocima.

Nuspojava

• glavobolja;
• pospanost;
• suhoća usne sluznice;
• dispepsija;
• mučnina;
• nesanica;
• bolovi u trbuhu;
• astenični sindrom;
• upala sinusa;
• rinitis.

Kontraindikacije

• preosjetljivost na komponente lijeka;
• trudnoća, razdoblje laktacije;
• djeca do 12 godina (tablete), do 15 godina (liofilizirane tablete);
• nedostatak laktaze
• Intolerancija na laktozu
• malapsorpcija glukoze-galaktoze.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Kestin je kontraindiciran tijekom trudnoće i dojenja.

Primjena kod djece

Tablete su kontraindicirane u djece mlađe od 12 godina. Liofilizirane tablete su kontraindicirane u djece mlađe od 15 godina. Sirup se s oprezom koristi kod djece mlađe od 6 godina.

posebne upute

Koristite s oprezom u bolesnika s produljenim QT intervalom, hipokalemijom i zatajenjem bubrega i/ili jetre.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i strojevima

U slučaju nuspojava od strane središnjeg živčanog sustava, može doći do minimalnog smanjenja sposobnosti bolesnika za upravljanje vozilima i bavljenje drugim potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtijevaju povećanu koncentraciju i brzinu psihomotornih reakcija.

Interakcije lijekova

Lijek Kestin ne stupa u interakciju s teofilinom, neizravnim antikoagulansima, cimetidinom, diazepamom, etanolom (alkoholom) i lijekovima koji sadrže etanol.

Analozi lijeka Kestin

Lijek Kestin nema strukturne analoge za aktivnu tvar. Lijek sadrži jedinstveni aktivni sastojak Ebastin.

Analozi za terapijski učinak (lijekovi za liječenje urtikarije):

• Allerfex;
• Arthromax;
• Asmoval;
• astemizol;
• Berlicourt;
• hidrokortizon;
• Histaglobin;
• Gistalong;
• Histaphen;
• Decortin;
• Dexamethasone;
• Diazolin;
• Diacin;
• Dimebon;
• Zaditen;
• Zyrtec;
• Zodak;
• Kalcijev klorid;
• Kenacort;
• Clargothyl;
• Claridol;
• Claritin;
• Clarifer;
• Clemastine;
• Xizal;
• Lomilan;
• loratadin;
• Lordestin;
• Lorinden;
• Lotharen;
• Nobrassite;
• NovoPassit;
• Oxycort;
• Parlazin;
• Pipolfen;
• prednizolon;
• Primalan;
• Rivtagil;
• Suprastin;
• Suprastinex;
• Tavegil;
• Telfast;
• Tranexam;
• Fenistil;
• Fenkarol;
• Fortecortin;
• Celeston;
• Cetirizine;
• Cetrin;
• Erolyn.

Ako nema analoga lijeka za aktivnu tvar, možete slijediti donje veze do bolesti za koje odgovarajući lijek pomaže i pogledati dostupne analoge za terapeutski učinak.

Obrazac za otpuštanje

Tablete

Spoj

Djelatna tvar: mikroionizirani ebastin Koncentracija djelatne tvari (mg): 10

Farmakološki učinak

Antialergijski lijek. Nakon oralnog uzimanja lijeka, izraženi antialergijski učinak počinje unutar 1 sata i traje 48 sati.Nakon 5-dnevnog tijeka liječenja Kestinom, antihistaminska aktivnost traje 72 sata zbog djelovanja aktivnih metabolita. Lijek nema izražen antikolinergički i sedativni učinak. Nije bilo učinka lijeka Kestin na QT interval EKG-a u dozi od 100 mg, što premašuje preporučenu dnevnu dozu 5-10 puta.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene brzo se apsorbira i gotovo potpuno metabolizira u jetri, pretvarajući se u aktivni metabolit karabastin. Nakon jedne doze od 10 mg lijeka, Cmax karabastina u plazmi postiže se nakon 2,6-4 sata i iznosi 80-100 ng/ml. Ne prodire kroz krvno-moždanu barijeru.Pri uzimanju 10 mg lijeka dnevno, ravnotežna koncentracija se postiže nakon 3-5 dana i iznosi 130-160 ng/ml. Vezanje ebastina i karabastina za proteine ​​plazme je više od 95%. T1/2 karabastina kreće se od 15 do 19 sati, 66% lijeka se izlučuje u obliku konjugata putem bubrega.Unos hrane ne utječe na kliničke učinke lijeka Kestin.U starijih bolesnika farmakokinetički parametri se ne mijenjaju. značajno. U slučaju zatajenja bubrega, T1/2 se povećava na 23-26 sati, au slučaju zatajenja jetre - do 27 sati, međutim, koncentracija lijeka ne prelazi terapijske vrijednosti.

Indikacije

Alergijski rinitis različitih etiologija (sezonski i/ili tijekom cijele godine, praćen i nepopraćen alergijskim konjunktivitisom). Urtikarija različitih etiologija, uključujući kroničnu idiopatsku.

Kontraindikacije

Preosjetljivost na komponente lijeka; trudnoća i dojenje; djeca mlađa od 12 godina; nedostatak laktaze, intolerancija na laktozu, malapsorpcija glukoze-galaktoze. Uz oprez: primjenjivati ​​u bolesnika s produljenim QT intervalom, hipokalemijom, zatajenjem bubrega i/ili jetre.

Mjere opreza

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Kontraindicirano tijekom trudnoće i dojenja.

Upute za uporabu i doze

Unutra, bez obzira na unos hrane. Odrasli i djeca starija od 12 godina: propisuju 10-20 mg (1-2 tablete) lijeka jednom dnevno. Ako je funkcija jetre oštećena, dnevna doza ne smije biti veća od 10 mg.

Nuspojave

S učestalošću većom od 1%: glavobolja (7,9%), pospanost (3,0%), suha usta (2,1%). S učestalošću manjom od 1%: dispepsija, mučnina, nesanica, bol u trbuhu, astenični sindrom, sinusitis, rinitis.

Predozirati

Znakovi umjerenog djelovanja na središnji živčani sustav (umor) i autonomni živčani sustav (suha oralna sluznica) mogu se javiti samo pri visokim dozama (300 mg-500 mg, što je 30-50 puta više od terapijske doze). nema posebnog protuotrova za ebastin . U slučaju predoziranja preporučuje se ispiranje želuca, praćenje vitalnih tjelesnih funkcija i simptomatsko liječenje.

Interakcija s drugim lijekovima

Ne preporučuje se primjena lijeka Kestin istodobno s ketokonazolom i eritromicinom (povećava rizik od produljenja QT intervala).Lijek Kestin ne stupa u interakciju s teofilinom, neizravnim antikoagulansima, cimetidinom, diazepamom, etanolom i lijekovima koji sadrže etanol.

posebne upute

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i strojevima U slučaju nuspojava od strane središnjeg živčanog sustava, može doći do minimalnog smanjenja sposobnosti bolesnika za upravljanje vozilima i bavljenje drugim potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtijevaju povećanu koncentraciju i brzinu psihomotorne reakcije.

Posljednjih godina učestalost alergijskih bolesti među stanovništvom je u porastu. Alergije je vrlo teško izliječiti. Prije svega, antihistaminici postaju lijekovi izbora za liječenje.

Jedno od sredstava za suzbijanje simptoma alergije je Kestin. Blokira H1-histinske receptore. Istodobno, lijek ne prodire kroz krvno-moždanu barijeru i ne utječe na središnji živčani sustav. Učinak lijeka traje do 48 sati. Kestin nakon 5 dana uzimanja blokira djelovanje histamina 72 sata.

Sastav i oblik otpuštanja

Kestin je antihistaminik nove generacije. Glavni aktivni sastojak je ebastin. Lijek daje izražen antialergijski učinak, koji počinje unutar sat vremena nakon uporabe.

Kestin se proizvodi u 3 oblika:

• Tablete bijela, filmom obložena, doza 10 mg ili 20 mg. Tablete od 10 mg pakirane su u blistere od 5,10 komada. Tablete 20 mg - po 10 komada.
• Liofilizirane tablete(brzo otapanje) - inovativni oblik. Proizvod se brzo otapa u ustima, nema potrebe za ispiranjem vodom. Doziranje tableta ebastina je 20 mg. Pakirano po 10 komada u blisteru.
• Sirup- blago žućkasto ili bezbojno. Ima ugodnu aromu anisa. Dostupan u bočicama od tamnog stakla u dozama od 60 mg i 120 mg. U kompletu je uključena mjerna štrcaljka. 5 ml sirupa sadrži 5 mg ebastina.

Nakon primjene lijeka, brzo se apsorbira i gotovo potpuno metabolizira u jetri. Ebastin se pretvara u metabolit karabastin. Njegova maksimalna količina u krvi se postiže 2,5-4 sata nakon uzimanja Kestina. A poluživot metabolita je 15-19 sati. Ako pacijent ima zatajenje bubrega, ovo se razdoblje povećava na 23-26 sati.

Indikacije za upotrebu

Kestin se koristi kao terapeutsko sredstvo za različite oblike alergijskih manifestacija:

• uzrokovane različitim vrstama alergena (pelud, hrana, lijekovi).
• Povremeno i postojano;
• Druge vrste alergija kod kojih dolazi do pojačanog oslobađanja histamina.

Djeci sa svim gore navedenim vrstama alergija preporučuje se korištenje sirupa.

Kontraindikacije i nuspojave

Sve vrste Kestina zabranjene su za uporabu u sljedećim slučajevima:

• razdoblje trudnoće i dojenja;
• preosjetljivost na komponente Kestina;

Kontraindikacije za primjenu obloženih tableta:

• djeca mlađa od 12 godina;
• alergija na laktozu;
• malapsorpcija glukoze-galaktoze.

Važno! Liofilizirane tablete ne smiju uzimati bolesnici s fenilketonurijom i djeca mlađa od 15 godina. Pod strogim nadzorom liječnika, osobe s zatajenjem jetre i bubrega te hipokalemijom trebaju uzimati lijek.

Moguće nuspojave Kestina uključuju:

• glavobolje, pospanost (1-3%);
• poremećaj spavanja (manje od 1%);
• osjećaj suhoće u ustima (1-3%);
• mučnina (manje od 1%);
• sinusitis (manje od 1%);
• astenija (manje od 1%).

Upute za uporabu i doziranje

Različiti oblici lijeka imaju svoje karakteristike primjene.

Obložene tablete

Uzimati oralno jednom svaka 24 sata. Doza od 10 mg daje se odraslima i djeci starijoj od 12 godina, 1-2 komada. Tablete od 20 mg dopuštene su od 15 godina, 0,5-1 komada.

Liofilizirane tablete

Dopušteno za uporabu djeci starijoj od 15 godina i odraslim pacijentima. Proizvod nije potrebno piti, otapa se u ustima odmah nakon upotrebe. Doziranje - 1 tableta svaka 24 sata. Tabletu je potrebno pažljivo izvaditi iz pakiranja. Podignite rub zaštitne folije blistera i pažljivo uklonite tabletu. Nemojte ga pritiskati.

Sirup

Uzimati oralno jednom svaka 24 sata, nevezano uz obroke. Ovaj oblik Kestina odobren je za liječenje djece.

Shema primjene:

• 6-12 godina - 5 ml;
• 12-15 godina - 10 ml.

Ako sirup uzimaju odrasli, tada je doza za njih 10-20 ml. Maksimalnu dozu lijeka može propisati samo liječnik u iznimnim slučajevima.

Ako se Kestin uzima dulje vrijeme, liječenje se provodi prema sljedećoj shemi: 5 dana i 2 dana pauze. Zatim nastavite prijem.

Postoji li alergija na dragun i kako se liječiti? Za odgovor pročitajte članak.

Idite na adresu i pogledajte popis lijekova za alergijski bronhitis.

Interakcije lijekova

Kestin je nekompatibilan sa sljedećim lijekovima:

• Makrolidi (eritromicin, klaritromicin);
• Antimikotici s ketokonazolom (ketokonazol, flukonazol);
• teofilin;
• cimetidin;
• diazepam;
• Neizravni antikoagulansi;
• Proizvodi koji sadrže alkohol.

Uz liofilizirane tablete mogu se koristiti teofilin, diazepam, cimetidin. Nisu kompatibilni s makrolidima i antifungalnim lijekovima.

Analozi i trošak

Prosječna cijena različitih oblika Kestina:

• obložene tablete 20 mg - 390-450 rubalja po blisteru od 10 komada;
• Tablete od 10 mg - 330-390 rubalja za 10 komada, 180-215 rubalja za 5 komada;
• liofilizirane tablete 20 mg - 430-500 rubalja za 10 komada.

Kestin trenutno ima jedan sinonimni lijek koji ima isti sastav - Ebastin. Analozi lijeka u smislu farmakološkog djelovanja su blokatori H1-histaminskih receptora. Ali njihove aktivne tvari su različite (astemizol, mebhidrolin, prometazin, cetirizin i drugi).

Analozi Kestina:

• loratadin;
• Fenistil;
• Gismanal.