Formoterol (Formoterol) poređenje cijena za sinonime, dostupnost u ljekarnama. "Formoterol" - lijek koji vam omogućava da duboko dišete Lijekovi sa sličnim učinkom

Nativa, LLC Orion Corporation Orion Pharma Orion Corporation Orion Pharma/Pharmacor Production, LLC

Zemlja porijekla

Rusija Finska Finska/Rusija

Grupa proizvoda

Respiratornog sistema

Bronhodilatator – selektivni beta2-adrenergički agonist

Obrasci za oslobađanje

• 120 doza - inhalatori za doziranje (1) - kartonska pakovanja. 30 kapsula po pakovanju zajedno sa inhalatorom 60 kapsula po pakovanju zajedno sa inhalatorom

Opis doznog oblika

• prah za inhalaciju 12 mcg/1 doza: Tvrde kapsule br. 3, prozirne, svijetlo smeđe. Sadržaj kapsula je bijeli ili gotovo bijeli prah.

farmakološki efekat

Formoterol je selektivni agonist beta2-adrenergičkih receptora (β2-adrenergički agonist). Ima bronhodilatatorni efekat kod pacijenata sa reverzibilnom opstrukcijom disajnih puteva. Djelovanje lijeka se javlja brzo (unutar 1-3 minute) i traje 12 sati nakon udisanja. Kada se koriste terapijske doze, učinak na kardiovaskularni sistem je minimalan i opaža se samo u rijetkim slučajevima. Formoterol inhibira oslobađanje histamina i leukotriena iz mastocita. Eksperimenti na životinjama pokazali su neka protuupalna svojstva formoterola, kao što je sposobnost inhibicije razvoja edema i nakupljanja upalnih stanica. In vitro eksperimentalne studije na životinjama pokazale su da su racemični formoterol i njegovi (R,R) i (S,S) enantiomeri visoko selektivni agonisti α2 receptora. (S,S) enantiomer je bio 800-1000 puta manje aktivan od (R,R) enantiomera i nije negativno utjecao na aktivnost (R,R) enantiomera u djelovanju na glatke mišiće traheje. Nije bilo farmakoloških dokaza o koristi od upotrebe jednog od ova dva enantiomera u odnosu na racemsku smjesu. U studijama na ljudima, formoterol se pokazao efikasnim u prevenciji bronhospazma uzrokovanog inhalacijskim alergenima, vježbanjem, hladnim zrakom, histaminom ili metaholinom. Budući da bronhodilatatorni efekat formoterola ostaje izražen 12 sati nakon inhalacije, propisivanje lijeka 2 puta dnevno za dugotrajnu terapiju održavanja omogućava u većini slučajeva neophodnu kontrolu bronhospazma kod kroničnih plućnih bolesti, kako tokom dana, tako i tokom dana. po noći. Kod pacijenata sa hroničnom opstruktivnom plućnom bolešću (KOPB) sa stabilnim tokom, formoterol, koji se koristi u obliku inhalacija u dozama od 12 ili 24 mcg 2 puta dnevno, prati poboljšanje parametara kvaliteta života.

Farmakokinetika

Terapijski raspon doza formoterola je 12 mcg do 24 mcg dva puta dnevno. Podaci o farmakokinetici formoterola dobiveni su kod zdravih dobrovoljaca nakon inhalacije formoterola u dozama iznad preporučenog raspona i kod pacijenata s KOPB nakon inhalacije formoterola u terapijskim dozama. Apsorpcija Nakon jedne inhalacije formoterola u dozi od 120 mcg zdravim dobrovoljcima, formoterol se brzo apsorbira u krvnu plazmu, maksimalna koncentracija formoterola u krvnoj plazmi (Cmax) je 266 pmol/l i postiže se unutar 5 minuta nakon udisanje. Kod pacijenata sa KOPB-om koji su primali formoterol u dozi od 12 ili 24 mcg 2 puta dnevno tokom 12 sedmica, koncentracije formoterola u plazmi izmjerene 3 nakon 10 minuta, 2 sata i 6 sati nakon inhalacije bile su u rasponu od 11,5-25,7 pmol /l i 23,3-50,3 pmol/l, respektivno. U studijama koje su ispitivale ukupno izlučivanje formoterola u urinu i njegovih (R,R) i (S,S) enantiomera, pokazalo se da se količina formoterola u sistemskoj cirkulaciji povećava proporcionalno veličini inhalirane doze (12- 96 mcg). Nakon inhalacijske primjene formoterola u dozi od 12 ili 24 mcg 2 puta dnevno tokom 12 sedmica, izlučivanje nepromijenjenog formoterola u urinu kod pacijenata sa bronhijalnom astmom (BA) povećano je za 63-73%, a kod pacijenata sa HOBP - za 19 -38%. Ovo ukazuje na određenu akumulaciju formoterola u krvnoj plazmi nakon ponovljenih inhalacija. Međutim, nije došlo do veće akumulacije jednog od enantiomera formoterola u odnosu na drugi nakon ponovljenih inhalacija. Većina formoterola koji se daje inhalatorom se proguta i zatim apsorbira iz gastrointestinalnog (GI) trakta. Kada je 80 mcg formoterola označenog 3H oralno dato dva zdrava dobrovoljca, najmanje 65% formoterola se apsorbiralo. Distribucija: vezivanje formoterola za proteine ​​plazme je 61-64%, vezivanje za serumski albumin je 34%. U rasponu koncentracija uočenih nakon primjene terapijskih doza lijeka, zasićenje mjesta vezivanja se ne postiže. Metabolizam Glavni put metabolizma formoterola je direktna konjugacija s glukuronskom kiselinom. Drugi metabolički put je O-demetilacija praćena konjugacijom s glukuronskom kiselinom (glukuronidacija). Manji metabolički putevi uključuju konjugaciju formoterola sa sulfatom nakon čega slijedi deformilacija. Više izoenzima je uključeno u procese glukuronidacije (UGT1A1, 1A3, 1A6, 1A7, 1A8, 1A9, 1A10, 2B7 i 2B15) i O-demetilacije (CYP2D6, 2C19, 2C9 i 2A6) što sugerira za limoterol i 2A6. interakcije lijekova putem inhibicije bilo kojeg ili izoenzima uključenog u metabolizam formoterola. U terapijskim koncentracijama, formoterol ne inhibira izoenzime sistema citokroma P450. Izlučivanje Kod uzimanja formoterola u dozi od 12 ili 24 mcg 2 puta dnevno tokom 12 sedmica, 10% i 15-18% ukupne doze se izlučuje nepromijenjeno urinom kod pacijenata sa astmom; 7% i 6-9% ukupne doze kod pacijenata sa HOBP. 4 Izračunati udjeli (R,R) i (S,S) enantiomera nepromijenjenog formoterola u urinu su 40% odnosno 60%, nakon pojedinačne doze formoterola (12-120 μg) kod zdravih dobrovoljaca i nakon jednokratne i ponovljene doze formoterola kod pacijenata sa BA. Aktivna tvar i njeni metaboliti se potpuno eliminiraju iz tijela; oko 2/3 oralno primijenjene doze izlučuje se urinom, 1/3 fecesom. Bubrežni klirens formoterola je 150 ml/min. Kod zdravih dobrovoljaca, terminalni poluvijek formoterola iz plazme nakon jedne inhalacije formoterola u dozi od 120 mcg iznosi 10 sati; terminalni poluživot enantiomera (R,R) i (S,S), izračunat na osnovu izlučivanja urinom, iznosi 13,9 i 12,3 sata, respektivno. Farmakokinetika kod određenih grupa pacijenata Spol Nakon prilagođavanja tjelesne težine, farmakokinetički parametri formoterola kod muškaraca i žena se ne razlikuju značajno. Stariji pacijenti (stariji od 65 godina) Nema dokaza koji podržavaju potrebu za promjenom doze formoterola kod pacijenata starijih od 65 godina u odnosu na mlađe pacijente. Pacijenti sa oštećenom funkcijom jetre i/ili bubrega Farmakokinetika formoterola kod pacijenata sa oštećenom funkcijom jetre i/ili bubrega nije proučavana.

Posebni uslovi

Protuupalna terapija Kod pacijenata sa bronhijalnom astmom, nativni formoterol treba koristiti samo kao dodatnu terapiju u slučaju nedovoljne kontrole simptoma tokom monoterapije inhalacionim kortikosteroidima ili u teškim oblicima bolesti koji zahtevaju upotrebu kombinacije inhalacionih kortikosteroida i dugodjelujući agonist beta2-adrenergičkih receptora. Formoterol se ne može koristiti s drugim dugodjelujućim agonistima β2-adrenergičkih receptora. Prilikom propisivanja lijeka Formoterol-native, potrebno je procijeniti stanje pacijenata u pogledu adekvatnosti protuupalne terapije koju primaju. Nakon početka liječenja Formoterol-native, pacijente treba savjetovati da nastave s protuupalnom terapijom bez promjena, čak i ako se primijeti poboljšanje. Za ublažavanje akutnog napada bronhijalne astme treba koristiti agoniste α2-adrenergičkih receptora. Ako se stanje naglo pogorša, pacijenti treba odmah potražiti medicinsku pomoć. Hipokalemija Liječenje beta2-agonistima, uključujući formoterol native, može dovesti do razvoja potencijalno ozbiljne hipokalijemije. Hipokalemija može povećati rizik od razvoja aritmija. Budući da se ovaj učinak lijeka Formoterol-native može pojačati hipoksijom i istovremenom terapijom, poseban oprez je potreban kod pacijenata s teškom bronhijalnom astmom. U tim slučajevima preporučuje se redovno praćenje koncentracije kalijuma u serumu. Paradoksalni bronhospazam Kao i drugi inhalacijski lijekovi, Formoterol nativni može uzrokovati paradoksalni bronhospazam. U tom slučaju, lijek treba odmah prekinuti i propisati alternativno liječenje. Primjena formoterola u dozi većoj od 54 mcg/dan (više od 4 inhalacije) može dovesti do pozitivnih rezultata na doping testovima. Uticaj na sposobnost upravljanja motornim i drugim vozilima, rada sa pokretnim mehanizmima Nema podataka o dejstvu leka Formoterol-native na sposobnost upravljanja motornim vozilima i rada sa mašinama. U slučaju razvoja neželjenih reakcija kao što su vrtoglavica, tremor, konvulzije ili grčevi mišića, potrebno je suzdržati se od upravljanja vozilima i rada sa mašinama, kao i od bavljenja drugim potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtijevaju povećanu koncentraciju i brzinu psihomotorike. reakcije. Simptomi predoziranja. Da li će predoziranje formoterolom vjerovatno dovesti do razvoja fenomena karakterističnih za predoziranje? 2-adrenergički agonisti ili pojačane 11 manifestacija nuspojava: bol u grudima, palpitacije, tahikardija do 200 otkucaja u minuti, ventrikularne aritmije, povišen ili smanjen krvni tlak, suha usta, mučnina, povraćanje, glavobolja, vrtoglavica, tremor, nervoza, , anksioznost, pospanost, metabolička acidoza, hipokalemija, hiperglikemija, konvulzije. Kao i kod svih inhalacijskih 2-adrenergičkih agonista, kod predoziranja formoterolom moguć je srčani zastoj i smrt. Tretman. Indicirano je održavanje i simptomatska terapija. U teškim slučajevima neophodna je hospitalizacija. Može se razmotriti upotreba kardioselektivnih β2-blokatora, ali samo pod strogim medicinskim nadzorom i krajnjim oprezom, jer upotreba takvih lijekova može uzrokovati bronhospazam. Preporučuje se praćenje srčanih indikatora. povećana koncentracija pažnje i brzina psihomotornih reakcija.

Compound

• 1 doza formoterol fumarata dihidrata 12 mcg 1 kapsula sadrži: Aktivnu supstancu: Formoterol fumarat dihidrat 12 mcg Pomoćne supstance: Natrijum benzoat 0,02 mg, laktoza monohidrat do 12 mg, kapsula karamel boje (E 15.103% do 15.1080%)

Indikacije za upotrebu formoterola

• Prevencija i liječenje bronhijalne opstrukcije u bolesnika s bronhijalnom astmom (BA) kao dodatak terapiji inhalacijskim glukokortikosteroidima. Prevencija bronhospazma uzrokovanog inhalacijskim alergenima, hladnim zrakom ili vježbanjem kao dodatak inhalacijskoj terapiji glukokortikosteroidima. Prevencija i liječenje bronhijalne opstrukcije u bolesnika s kroničnom opstruktivnom plućnom bolešću (KOPB), u prisustvu reverzibilne i ireverzibilne bronhijalne opstrukcije, kroničnog bronhitisa i plućnog emfizema.

Kontraindikacije za formoterol

• Preosjetljivost na formoterol ili druge beta-agoniste, djeca mlađa od 5 godina.

Doziranje formoterola

• 12 mcg 12 mcg/doza

Nuspojave formoterola

• Nuspojave su raspoređene prema učestalosti pojavljivanja. Za procjenu učestalosti korišteni su sljedeći kriteriji: vrlo često (>1/10), često (od 1/100 do 1/10), rijetko (od 1/1000 do 1/100), rijetko (od 1/10000 do 1/1000 ), vrlo rijetko (

Interakcije lijekova

Lijek Formoterol-native, kao i druge β2-adrenergičke agoniste, treba s oprezom propisivati ​​pacijentima koji primaju lijekove kao što su: kinidin, dizopiramid, prokainamid, fenotiazini, makrolidi, inhibitori monoaminooksidaze (MAOI, triciklički antidepresivi, triciklički antidepresivi, kao i drugi lijekovi za koje se zna da produžavaju QT interval, jer u tim slučajevima može biti pojačano djelovanje agonista na kardiovaskularni sistem i povećan rizik od ventrikularnih aritmija. Istovremena primjena drugih simpatomimetika može dovesti do pogoršanja nuspojava lijeka Formoterol-native. Istovremena primjena derivata ksantina, glukokortikosteroida ili diuretika može pojačati potencijalni hipokalemijski učinak nativnog formoterola. Pacijenti koji primaju anesteziju pomoću halogeniranih ugljikovodika imaju povećan rizik od razvoja aritmija. Lijekovi koji se odnose na β2-blokatore mogu oslabiti učinak nativnog formoterola i dovesti do ozbiljnog bronhospazma kod pacijenata sa bronhijalnom astmom. S tim u vezi, lijek Formoterol-native ne treba koristiti zajedno sa β2-blokatorima (uključujući kapi za oči), osim ako je upotreba takve kombinacije lijekova prisiljena zbog bilo kakvih hitnih razloga.

Uslovi skladištenja

• držati podalje od djece
• čuvati na mestu zaštićenom od svetlosti

Dostavljene informacije

Aktivna supstanca(INN) Formoterol (Formoterol)

Sinonimi:

Zafiron, Atimos; Oxis; Oxis Turbuhaler; Foradil; Foradil Aerolyzer; Formoterol; Formoterol Easyhaler; Formoterol fumarat.

Rice. Fomroterol ( foradil)

farmakokinetika:
apsorpcija:
Formoterol, kada se daje oralno u jednoj dozi do 300 mcg, brzo se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Kao što je prijavljeno za druge inhalacijske lijekove, procjenjuje se da će se približno 90% formoterola datog inhalatorom progutati i potom apsorbirati iz gastrointestinalnog trakta. To znači da su farmakokinetičke karakteristike doznih oblika koji se primjenjuju oralno u velikoj mjeri primjenjive na inhalacijske oblike doziranja. Kada se doza od 80 mcg uzima oralno, apsorpcija je približno 65%.
Maksimalne koncentracije nepromijenjene aktivne tvari postižu se 15 minuta - 1 sat nakon primjene.
U ispitivanom rasponu doza (20-300 mcg) primijenjenih oralno, farmakokinetika formoterola je linearna. Ponovljena oralna primjena u dozama od 40-160 mcg dnevno nije dovela do značajne akumulacije lijeka.
Distribucija i metabolizam:
Vezivanje na proteine ​​u plazmi je približno 50% - 65% (prvenstveno vezanje za albumin - 34%).
U rasponu koncentracija uočenih nakon primjene terapijskih doza lijeka, zasićenje mjesta vezivanja se ne postiže.
Lijek se metabolizira direktnom glukuronidacijom (dodatkom ostatka glukuronske kiseline) i o-demetilacijom nakon čega slijedi glukuronidacija.
Izlučivanje iz organizma:
Čini se da je eliminacija formoterola iz krvotoka polifazna. Poluvrijeme eliminacije u plazmi je 8 sati. Aktivna tvar i njeni metaboliti se potpuno eliminiraju iz tijela; oko 2/3 oralno primijenjene doze izlučuje se urinom (6-10% nepromijenjeno), a 1/3 fecesom. Maksimalna brzina izlučivanja se postiže u roku od 1-2 sata. Poluvrijeme eliminacije formoterola, izračunato na osnovu stopa izlučivanja mokraćom uočenih između 3 i 16 sati nakon inhalacije lijeka, iznosilo je približno 5 sati. Bubrežni klirens formoterola je 150 ml/min.

Aplikacija Formoterol: Prema Physician Desk Reference (2003), formoterol fumarat je indiciran za dugotrajnu (dva puta dnevno - ujutro i uveče) terapiju održavanja bronhijalne astme i prevenciju (kod odraslih i djece od 5 godina i starije) bronhospazma u reverzibilnoj opstruktivnoj bolesti respiratornog trakta, uklj. kod pacijenata sa simptomima noćne astme kojima je potrebna redovna inhalacija kratkodjelujućih beta2-agonista.
Može se koristiti za bronhijalnu astmu u kombinaciji s kratkodjelujućim beta2-agonistima, kortikosteroidima (sistemski ili inhalacijski) i teofilinom.
Upotreba Formoterol formoterol fumarata "na zahtjev" (ako je potrebno) indicirana je za odrasle i djecu od 12 godina i stariju za brzu prevenciju bronhospazma uzrokovanog vježbanjem.
Formoterol fumarat se koristi kod pacijenata sa KOPB, uključujući hronični bronhitis i emfizem, za dugotrajnu terapiju održavanja.

Kontraindikacije Formoterol: Preosjetljivost.

Ograničenja upotrebe: Kardiovaskularni poremećaji, uklj. koronarna insuficijencija, aritmije, arterijska hipertenzija, konvulzivni poremećaji, tireotoksikoza, neobičan odgovor na simpatomimetike, trudnoća, dojenje, dob ispod 5 godina (sigurnost i djelotvornost nisu utvrđeni).
Formoterol fumarat se ne preporučuje pacijentima čija se astma može kontrolisati samo nesistematskim udisanjem kratkodjelujućih beta2-adrenergičkih agonista.

Upotreba Formoterola tokom trudnoće i dojenja: Adekvatne kontrolisane studije formoterol fumarata kod trudnica, uklj. tokom porođaja, nije sprovedena. Formoterol fumarat treba koristiti tokom trudnoće i porođaja (jer beta-agonisti mogu negativno uticati na kontraktilnost materice) samo u slučajevima kada očekivana korist za majku nadmašuje potencijalni rizik za fetus. Formoterol fumarat se izlučuje u mlijeko pacova. Nije poznato da li se kod žena izlučuje u majčino mlijeko, ali budući da se mnogi lijekovi izlučuju u majčino mlijeko, formoterol fumarat treba oprezno primjenjivati ​​dojiljama (dobro kontrolirane studije nisu provedene kod dojilja).

Nuspojave: Nuspojave formoterol fumarata slične su nuspojavama drugih selektivnih beta2 agonista i uključuju anginu, arterijsku hipo- ili hipertenziju, tahikardiju, aritmiju, nervozu, glavobolju, tremor, suha usta, lupanje srca, vrtoglavicu, konvulzije, mučninu, , slabost, hipokalemija, hiperglikemija, metabolička acidoza i nesanica.
Bronhijalna astma
Tokom kontrolisanih kliničkih ispitivanja, formoterol fumarat (12 mcg 2 puta dnevno) je davan na 1985 pacijenata (deca od 5 godina i starija, adolescenti i odrasli) sa bronhijalnom astmom. Među identifikovanim nuspojavama formoterol fumarata sa učestalošću od 1% ili više koja premašuje učestalost nuspojava u placebo grupi, istaknuto je sljedeće (pored naziva je postotak pojave ovog neželjenog efekta u grupi koja je primala formoterol fumarat , u zagradi - u placebo grupi):
Od nervnog sistema i čulnih organa: tremor 1,9% (0,4%), vrtoglavica 1,6% (1,5%), nesanica 1,5% (0,8%).
Iz respiratornog sistema: bronhitis 4,6% (4,3%), infekcije grudnog koša 2,7% (0,4%), dispneja 2,1% (1,7%), upala krajnika 1,2% (0,7%), disfonija 1,0% (0,9%).
Ostalo: virusne infekcije 17,2% (17,1%), bol u grudima 1,9% (1,3%), osip 1,1% (0,7%).
Tri nuspojave - tremor, vrtoglavica i disfonija - su zavisne od doze (proučavane su doze od 6, 12 i 24 mcg kada se uzimaju dva puta dnevno).
Sigurnost formoterol fumarata u usporedbi s placebom proučavana je u multicentričnom, randomiziranom, dvostruko slijepom kliničkom ispitivanju na 518 djece uzrasta od 5 do 12 godina sa astmom kojoj su bili potrebni dnevni bronhodilatatori i protuupalni lijekovi. Pri uzimanju 12 mcg formoterol fumarata 2 puta dnevno, učestalost nuspojava bila je uporediva sa onom u placebo grupi. Priroda nuspojava otkrivenih kod djece razlikovala se od nuspojava formoterol fumarata zabilježenih kod odraslih. Nuspojave u grupi liječenoj formoterol fumaratom kod djece koje su premašile incidencu nuspojava u placebo grupi uključivale su infekcije/upale (virusne infekcije, rinitis, tonzilitis, gastroenteritis) ili gastrointestinalne tegobe (bol u trbuhu, mučnina, dispepsija).
HOBP
U dve kontrolisane studije, 405 pacijenata sa HOBP je primalo formoterol fumarat (12 mcg dva puta dnevno). Incidencija neželjenih događaja bila je uporediva u grupama koje su primale formoterol fumarat i placebo. Među nuspojavama u grupi koja je primala formoterol fumarat sa učestalošću jednakom ili većom od 1% i većom od one u placebo grupi, uočene su sljedeće (procenat pojave u grupi liječenoj formoterol fumaratom je naveden pored naziva, u zagradi - u placebo grupi):
Od nervnog sistema i čulnih organa: grčevi 1,7% (0%), grčevi mišića lista 1,7% (0,5%), anksioznost 1,5% (1,2%).
Iz respiratornog sistema: infekcije gornjih disajnih puteva 7,4% (5,7%), faringitis 3,5% (2,4%), sinusitis 2,7% (1,7%), povećan sputum 1,5% (1,2%).
Ostalo: bol u leđima 4,2% (4,0%), bol u grudima 3,2% (2,1%), groznica 2,2% (1,4%), svrab 1,5% (1,0%), suva usta 1,2% (1,0%), trauma 1,2% (0%).
Sve u svemu, incidencija svih kardiovaskularnih nuspojava u dvije glavne studije bila je niska i uporediva sa placebom (6,4% kod pacijenata koji su uzimali formoterol fumarat 12 mcg dva puta dnevno i 6,0% u placebo grupi). Nisu uočene specifične kardiovaskularne nuspojave u grupi koja je primala formoterol fumarat, koja se javlja sa učestalošću od 1% ili više i premašuje učestalost pojavljivanja u placebo grupi.
U dvije studije na pacijentima koji su uzimali 12 mcg i 24 mcg formoterol fumarata dva puta dnevno, uočeno je da sedam nuspojava (faringitis, groznica, konvulzije, povećana proizvodnja sputuma, disfonija, mijalgija i tremor) ovisi o dozi.
Postmarketinške studije
Tokom široke postmarketinške upotrebe formoterol fumarata, bilo je izvještaja o teškim egzacerbacijama astme, od kojih su neke bile fatalne. Iako je većina ovih slučajeva uočena kod pacijenata sa teškom bronhijalnom astmom ili akutnom dekompenzacijom stanja, nekoliko slučajeva je uočeno kod pacijenata sa blažom bronhijalnom astmom. Veza ovih slučajeva sa upotrebom formoterol fumarata nije utvrđena. Postoje rijetki izvještaji o anafilaktičkim reakcijama, uključujući tešku hipotenziju i angioedem, povezane s inhalacijom formoterol fumarata. Alergijske reakcije se mogu manifestirati u obliku urtikarije i bronhospazma. Nije bilo dokaza o razvoju ovisnosti o lijekovima uz primjenu formoterol fumarata u kliničkim ispitivanjima.

Interakcija: Ostale adrenergičke lijekove treba koristiti s oprezom dok uzimate formoterol, jer postoji rizik od pojačavanja predvidljivih simpatomimetičkih efekata formoterola. Kada se istovremeno uzimaju derivati ​​ksantina, steroidi ili diuretici, hipokalemijski efekat agonista adrenergičkih receptora može biti pojačan. Promjene na EKG-u i/ili hipokalemija uzrokovane diureticima koji ne štede kalij, kao što su diuretici petlje ili tiazidni diuretici, mogu se iznenada pogoršati beta-agonistima, posebno kada je doza prekoračena (iako je klinički značaj ovih efekata nejasan, potreban je oprez prilikom istovremene primjene lijekova ovih grupa). Formoterol, kao i druge beta2-agoniste, treba posebno pažljivo propisivati ​​kada uzimate MAO inhibitore, triciklične antidepresive ili druge lijekove koji mogu produžiti QTc interval, jer to može pojačati djelovanje adrenergičkih agonista na kardiovaskularni sistem (povećava rizik od razvoja ventrikularne aritmije). Formoterol i beta-blokatori mogu međusobno potisnuti jedni druge efekte kada se daju istovremeno. Beta blokatori mogu ne samo antagonizirati farmakološko djelovanje beta agonista, već mogu uzrokovati i jak bronhospazam kod pacijenata s astmom.

Predoziranje: Simptomi: napad angine, arterijska hiper- ili hipotenzija, tahikardija (više od 200 otkucaja/min), aritmija, nervoza, glavobolja, tremor, napadi, grčevi mišića, suha usta, lupanje srca, mučnina, vrtoglavica, umor, slabost, hipokale hiperglikemija, nesanica, metabolička acidoza. Mogući su srčani zastoj i smrt (kao i kod svih inhalacijskih simpatomimetika). Minimalna smrtonosna doza za pacove koji su primali inhalirani formoterol fumarat bila je 156 mg/kg (približno 53.000 i 25.000 puta više od inhaliranog MDV-a za odrasle i djecu, na osnovu tjelesne površine u mg/m2).
Liječenje: prekid uzimanja formoterol fumarata, simptomatska i suportivna terapija, praćenje EKG-a. Pri upotrebi kardioselektivnih beta-blokatora treba uzeti u obzir mogući rizik od bronhospazma. Podaci o efikasnosti dijalize u slučaju predoziranja formoterol fumaratom su nedovoljni.

Upute za upotrebu i doze: Udisanje. Bronhijalna astma (terapija održavanja): odrasli i djeca od 5 godina i starija - 12 mcg svakih 12 sati.Ako se simptomi bronhijalne astme jave u periodu između inhalacija, treba koristiti beta2-agoniste kratkog djelovanja. Prevencija napada bronhijalne astme uzrokovane fizičkom aktivnošću: odrasli i adolescenti od 12 godina i više - 12 mcg 15 minuta prije očekivane vježbe. Ponovljena primjena je moguća ne prije 12 sati nakon prethodne inhalacije. HOBP (terapija održavanja): 12 mcg svakih 12 sati Maksimalna preporučena doza je 24 mcg/dan.

Mere predostrožnosti: Formoterol fumarat nije namijenjen za ublažavanje napada bronhijalne astme. Ako se tokom uzimanja formoterol fumarata u prethodno efikasnoj dozi počnu javljati napadi bronhijalne astme ili pacijentu je potreban veći broj inhalacija kratkodjelujućih beta2-agonista od uobičajenog, neophodna je hitna konsultacija s ljekarom, jer su one česte. znaci destabilizacije stanja. U tom slučaju treba preispitati terapiju i propisati dodatne tretmane (protuupalna terapija, kao što su kortikosteroidi); Povećanje dnevne doze formoterol fumarata je neprihvatljivo. Učestalost inhalacija ne treba povećavati (više od 2 puta dnevno). Formoterol fumarat se ne smije primjenjivati ​​kod pacijenata s vidljivim pogoršanjem ili akutnom dekompenzacijom astme jer to može biti životno opasna situacija.
Kada se formoterol fumarat propisuje pacijentima koji su prethodno uzimali beta2-agoniste kratkog djelovanja kao pozadinsku terapiju (na primjer, 4 puta dnevno), pacijente treba upozoriti da prestanu s redovnom primjenom ovih lijekova i da ih koriste samo kao simptomatsku terapiju za pogoršanje simptomi bronhijalne astme. Kao i drugi inhalacijski beta2-agonisti, formoterol fumarat može uzrokovati paradoksalni bronhospazam; u tom slučaju, formoterol fumarat treba odmah prekinuti i propisati alternativno liječenje. Kod mnogih pacijenata, monoterapija beta2-agonistima ne pruža adekvatnu kontrolu simptoma astme; takvi pacijenti zahtijevaju ranu primjenu protuupalnih lijekova, kao što su kortikosteroidi.
Nema dokaza klinički značajnog protuupalnog djelovanja formoterol fumarata, stoga se ne može smatrati alternativom kortikosteroidima. Formoterol fumarat nije namijenjen za zamjenu kortikosteroida koji se uzimaju inhalacijom ili na usta; Ne biste trebali prestati uzimati ili smanjiti dozu kortikosteroida. Liječenje kortikosteroidima kod pacijenata koji su prethodno uzimali ove lijekove oralno ili inhalirano treba nastaviti, čak i ako se pacijentovo stanje poboljšalo kao rezultat uzimanja formoterol fumarata. Sve promjene u dozi kortikosteroida, a posebno smanjenja, trebaju se zasnivati ​​samo na kliničkoj procjeni stanja pacijenta.
Kao i drugi agonisti beta2-adrenergičkih receptora, formoterol fumarat može izazvati klinički značajne kardiovaskularne efekte (povećan broj otkucaja srca, povišen krvni pritisak, itd.) kod nekih pacijenata; u takvim slučajevima, formoterol fumarat treba prekinuti. Slično drugim beta2-agonistima, formoterol može uzrokovati klinički značajnu hipokalemiju (vjerovatno zbog intracelularne preraspodjele jona), što doprinosi razvoju kardiovaskularnih nuspojava. Smanjenje nivoa kalijuma u serumu je obično prolazno i ​​ne zahteva nadoknadu.
Kod pacijenata sa bronhijalnom astmom, primena beta-blokatora, uklj. za sekundarnu prevenciju infarkta miokarda, nepoželjan je. U takvim slučajevima treba razmotriti upotrebu kardioselektivnih beta-blokatora, iako ih treba koristiti s oprezom.

Specialne instrukcije: Kapsule koje sadrže formoterol fumarat ne treba uzimati oralno; treba ih koristiti samo inhalacijom kroz poseban uređaj. Nemojte izdisati u uređaj za inhalaciju.

Formoterol-native: upute za upotrebu i recenzije

Formoterol izvorni je bronhodilatator.

Oblik i sastav izdanja

Dozni oblik – kapsule sa prahom za inhalaciju: tvrde, veličina br. 3, prozirne, svijetlo smeđe; sadržaj - gotovo bijeli ili bijeli prah (u blister pakovanju od 10 kom., u kartonskom pakovanju 3 ili 6 pakovanja sa ili bez inhalacionog uređaja, kao i uputstvo za upotrebu Formoterol-native).

Sastav 1 kapsule:

• aktivna tvar: formoterol fumarat dihidrat – 12 mcg;
• pomoćne komponente: laktoza monohidrat, natrijum benzoat;
• omotač kapsule: hipromeloza, karamel boja (E150c).

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Formoterol je selektivni agonist β2-adrenergičkih receptora (β2-adrenergični agonist), koji ima bronhodilatatorni efekat u slučaju reverzibilne opstrukcije disajnih puteva. Efekat se razvija brzo (unutar 1-3 minute) i traje do 12 sati nakon udisanja. Lijek u terapijskim dozama ima minimalne učinke na kardiovaskularni sistem iu rijetkim slučajevima.

Prirodni formoterol inhibira oslobađanje leukotriena i histamina iz mastocita. Eksperimentalne studije na životinjama otkrile su određeno protuupalno djelovanje lijeka, posebno sposobnost sprječavanja nakupljanja upalnih stanica i razvoja edema.

In vitro studije na životinjama su pokazale da su racemični formoterol i njegovi (R,R) i (S,S) enantiomeri visoko selektivni agonisti β2 receptora. (S,S) enantiomer je pokazao 800 do 1000 puta manju aktivnost od (R,R) enantiomera i nije negativno uticao na potenciju (R,R) enantiomera na glatkim mišićima traheje. Nije dobijen nikakav farmakološki dokaz koji bi pokazao superiornost upotrebe jednog od ova dva enantiomera u odnosu na upotrebu racemične smjese.

Studije formoterola kod ljudi su pokazale njegovu visoku efikasnost u prevenciji bronhospazma povezanog sa izlaganjem inhalacijskim alergenima, hladnom vazduhu, vežbanjem, metaholinom i histaminom. Nakon inhalacije, bronhodilatatorni učinak traje 12 sati, stoga, uz dugotrajnu terapiju održavanja, primjena lijeka dva puta dnevno kod većine pacijenata omogućava adekvatnu kontrolu kroničnih plućnih bolesti 24 sata (i danju i noću).

U stabilnim slučajevima hronične opstruktivne plućne bolesti (KOPB), inhalacija Formoterola nativnog 12 ili 24 mcg dva puta dnevno značajno poboljšava parametre kvaliteta života.

Farmakokinetika

Formoterol se koristi 2 puta dnevno u terapijskoj dozi od 12-24 mcg. Farmakokinetički parametri lijeka proučavani su kod zdravih dobrovoljaca koji su primali inhalacijske doze veće od preporučenih i kod pacijenata s KOPB-om koji su lijek primali u terapijskim dozama.

Nakon pojedinačne doze od 120 mcg kod zdravih dobrovoljaca, formoterol se brzo apsorbirao u krvnu plazmu. Maksimalna koncentracija u plazmi (C max) od 266 pmol/l postignuta je u roku od 5 minuta nakon inhalacije.

Pri upotrebi formoterola 12 ili 24 mcg 2 puta dnevno tokom 12 nedelja kod pacijenata sa KOPB-om, koncentracije aktivne supstance merene nakon 10 minuta, 2 sata i 6 sati od trenutka udisanja bile su u rasponu od 11,5-25,7 ili 23 . 3–50,3 pmol/l, respektivno.

Prilikom proučavanja ukupnog izlučivanja formoterola i njegovih enantiomera u urinu, otkriveno je da je sadržaj formoterola u sistemskoj cirkulaciji proporcionalan primijenjenoj dozi (u rasponu od 12 do 96 mcg).

Pri upotrebi formoterola 12 ili 24 mcg 2 puta dnevno tokom 12 nedelja kod pacijenata sa bronhijalnom astmom, izlučivanje nepromenjenog formoterola u urinu se povećava za 63-73%, a kod pacijenata sa HOBP za 19-38%. Ovo ukazuje na određenu akumulaciju lijeka u tijelu uz ponovljenu primjenu Formoterol-native. Međutim, nije došlo do veće akumulacije jednog od enantiomera u odnosu na drugi tokom ponovljenih inhalacija.

Veća količina inhaliranog lijeka se proguta, nakon čega se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta (GIT). Nakon oralne primjene 3H-obilježenog formoterola u dozi od 80 mcg kod zdravih dobrovoljaca, apsorbiralo se najmanje 65% doze.

Formoterol se vezuje za proteine ​​plazme za 61-64%, uključujući 34% za serumski albumin. U rasponu koncentracija koje se primjećuju nakon primjene Formoterola-native u terapijskim dozama, nije postignuto zasićenje mjesta vezivanja.

Formoterol se prvenstveno metabolizira direktnom konjugacijom s glukuronskom kiselinom, kao i O-demetilacijom nakon čega slijedi konjugacija s glukuronskom kiselinom (glukuronidacija). Drugi manji metabolički putevi uključuju konjugaciju formoterola sa sulfatom i naknadnu deformilaciju. Mnogi izoenzimi su uključeni u procese glukuronidacije (1A6, 1A9, 1A3, 1A8, 1A7, 1A10, 2B7, 2B15, UGT1A1) i O-demetilacije (2C9, 2A6, 209, CYP2D6) za Ovo ukazuje na malu vjerovatnoću razvoja interakcija lijekova kroz inhibiciju bilo kojeg izoenzima uključenog u metabolizam formoterola. Lijek, koji se koristi u terapijskim dozama, ne potiskuje izoenzime sistema citokroma P 450.

Pri upotrebi formoterola 12 ili 24 mcg 2 puta dnevno tokom 12 nedelja kod pacijenata sa bronhijalnom astmom, 10 i 15-18% ukupne doze se izlučuje nepromenjeno u urinu, respektivno, kod pacijenata sa HOBP - 7 i 6-9% , odnosno.

Udio (R,R) i (S,S) enantiomera nepromijenjenog formoterola u urinu iznosi 40 odnosno 60%, nakon jedne doze lijeka kod zdravih dobrovoljaca i nakon jednokratne i višestruke doze kod pacijenata s bronhijalnom astmom. .

Formoterol i njegovi metaboliti se u potpunosti izlučuju iz organizma. Približno ⅔ oralno uzete doze izlučuje se urinom, ⅓ fecesom. Bubrežni klirens je 150 ml/min.

Terminalno poluvrijeme (T ½) formoterola iz plazme kod zdravih dobrovoljaca nakon jedne inhalacije doze od 120 mcg je 10 sati Terminalni T ½ (R, R) i (S, S) enantiomeri, izračunati iz urinarnog izlučivanje su 13,9, odnosno 12,3 sata.

Farmakokinetika u odabranim slučajevima:

• spol: kod žena i muškaraca, farmakokinetičke karakteristike lijeka se ne razlikuju značajno;
• starost: kod pacijenata starijih od 65 godina nisu utvrđene značajne razlike u parametrima formoterola, tako da nije potrebno prilagođavanje doze;
• funkcija bubrega/jetre: farmakokinetika lijeka nije proučavana kod pacijenata s funkcionalnim oštećenjem bubrega/jetre.

Indikacije za upotrebu

• prevencija bronhospazma uzrokovanog fizičkom aktivnošću, hladnim zrakom ili udisanjem alergena [kao dio kompleksne terapije inhalacijskim glukokortikosteroidima (GCS)];
• liječenje i prevencija bronhijalne opstrukcije kod KOPB (sa reverzibilnom i ireverzibilnom bronhijalnom opstrukcijom), kroničnog bronhitisa i emfizema;
• liječenje i prevencija poremećaja bronhijalne opstrukcije kod bronhijalne astme (kao dio kompleksne terapije inhalacijskim kortikosteroidima).

Kontraindikacije

apsolutno:

• netolerancija na laktozu, nedostatak laktaze, malapsorpcija glukoze-galaktoze;
• starost ispod 18 godina;
• period laktacije;
• preosjetljivost na bilo koju komponentu lijeka.

Formoterol-native treba koristiti s velikim oprezom i pod strogim medicinskim nadzorom, nakon procjene koristi i rizika, kod pacijenata sa koronarnom bolešću, srčanim aritmijama i poremećajima provodljivosti (posebno s atrioventrikularnim blokom trećeg stepena), teškim zatajenjem srca, teškom arterijskom hipertenzijom , idiomatska hipertrofična subaortna stenoza, aneurizma bilo koje lokacije, hipertrofična opstruktivna kardiomiopatija, poznato ili sumnjivo produženje QTc intervala (korigovani QT > 0,44 sec), ketoacidoza, feohromocitom, tireotoksikoza, dijabetes, kao i pretrudnoća

Formoterol-native, upute za upotrebu: način i doziranje

Formoterol se koristi samo inhalacijom pomoću inhalatora Inhaler CDM koji je uključen u komplet. Zabranjeno je oralno uzimanje kapsula!

Liječnik odabire optimalnu dozu pojedinačno, na osnovu karakteristika bolesti svakog pacijenta. Formoterol native se preporučuje da se propisuje u najmanjim dozama koje pružaju dovoljan terapeutski učinak. Nakon postizanja stabilne kontrole simptoma astme, potrebno je razmotriti postepeno smanjenje doze. Smanjenje doze se provodi pod strogim medicinskim nadzorom.

• bronhijalna astma: za redovnu terapiju održavanja indicirana je doza od 12-24 mcg (1-2 kapsule) 2 puta dnevno. Maksimalna dozvoljena dnevna doza je 48 mcg (4 kapsule). Za ovu bolest, Formoterol-native se propisuje kao dodatak inhalacijskim kortikosteroidima. Uzimajući u obzir najveću dozvoljenu dnevnu dozu, po potrebi i ovisno o početnoj dozi moguća je dodatna povremena doza od 12-24 mcg dnevno za ublažavanje simptoma bronhijalne astme. Ako potreba za uzimanjem dodatnih doza prestane biti epizodična (na primjer, postaje češće od dva puta tjedno), to može ukazivati ​​na pogoršanje bolesti, u kom slučaju je potrebna konzultacija s liječnikom. Ne biste trebali početi koristiti Formoterol-native niti mijenjati njegovu dozu tokom pogoršanja bolesti. Lijek nije namijenjen za ublažavanje akutnih napada bronhijalne astme;
• HOBP: za redovnu terapiju održavanja indicirana je doza od 12-24 mcg 2 puta dnevno;
• prevencija bronhospazma tokom fizičke aktivnosti ili izlaganja poznatom alergenu: preporučena doza je 12 mcg 15 minuta prije vježbanja ili očekivanog kontakta s alergenom. Dodatne doze ne treba inhalirati u roku od 12 sati. Pacijentima sa istorijom teškog bronhospazma može biti potrebno povećanje pojedinačne doze na 24 mcg.

Pravilno udisanje

Da bi se osigurala pravilna upotreba Formoterola nativnih kapsula, zdravstveni radnik bi trebao:

• upozoriti pacijente da se kapsule ne smiju gutati, dopušteno ih je koristiti samo za inhalaciju, vaditi ih iz pakovanja neposredno prije upotrebe;
• objasniti pacijentima da se kapsule mogu koristiti samo s inhalatorom Inhaler CDM;
• obučiti pacijente da koriste inhalator.

Inhalator CDM je plastični uređaj visine oko 6 cm sa pomičnim vrhom i pregradom za kapsulu na uvlačenje. Ovo je inhalator s jednom dozom koji vam omogućava da udišite lijek u vrlo malim dozama.

Korak po korak upute za korištenje inhalatora:

1. Skinite prozirni poklopac sa inhalatora.
2. Čvrsto držeći uređaj jednom rukom, palcem i kažiprstom druge ruke otvorite odjeljak za kapsulu, kažiprstom pritisnite PUSH na pokretni dio inhalatora i povucite odjeljak u suprotnom smjeru.
3. Jednom rukom držite uređaj, a drugom umetnite kapsulu u otvor za odeljak.
4. Provjerite je li kapsula pravilno instalirana.
5. Držeći inhalator strogo u vertikalnom položaju, zatvorite odjeljak pritiskom na PUSH palcem u suprotnom smjeru dok se ne zaustavi dok ne čujete klik.
6. Da biste uređaj doveli u radno stanje: čvrsto pritisnite nastavak za usta tako da strelica otisnuta na tijelu nestane izvan granica donjeg dijela inhalatora do gornje linije, zatim otpustite nastavak za usta da se vrati u prvobitni položaj (ova manipulacija omogućava vam da probušite kapsulu i otvorite pristup prahu koji se nalazi u kapsuli, u lumen usnika). Kapsulu treba probušiti samo jednom, to minimizira ulazak komadića želatina iz uništene ljuske kapsule u usta i/ili grlo tokom inhalacije.
7. Duboko izdahnite (ne kroz nastavak za usta).
8. Lagano stisnite nastavak za usta zubima i čvrsto ga omotajte usnama. Duboko i snažno udahnite kroz usta. U ovom trenutku, unutar odjeljka za kapsulu će se čuti vibrirajući zvuk zbog rotacije kapsule i disperzije lijeka. Nema potrebe stiskati ili žvakati nastavak za usta zubima; ne morate ga pritiskati prilikom udisanja, jer u suprotnom kretanje kapsule može biti blokirano. Rupe koje se nalaze na bočnim stranama nastavka za usta ne bi trebale biti zatvorene, jer će u suprotnom slobodno kretanje zraka unutar inhalatora biti narušeno i kao rezultat toga će se disperzija praha smanjiti.
9. Zadržite dah najmanje 10 sekundi (duže ako je moguće). Izvadite inhalator iz usta. Polako izdahnite. Tada možete normalno disati.
10. Da biste osigurali da se puna doza udahne, treba ponoviti korake 7-9.
11. Otvorite odjeljak, izvadite praznu kapsulu, zatvorite odjeljak.
12. Čvrsto zatvorite nastavak za usta čepom.

Spoljašnji dio usnika treba čistiti suhom krpom najmanje jednom sedmično.

Nuspojave

Prirodni formoterol može izazvati sljedeće nuspojave (procijenjena učestalost njihove pojave: vrlo često - > 1/10 recepta, često - od 1/100 do 1/10, rijetko - od 1/1000 do 1/100, rijetko - od 1/10 10.000 do 1/1000, vrlo rijetko –< 1/10 000, в том числе отдельные сообщения):

Nisu zabilježeni slučajevi predoziranja Formoterolom-native. Pretpostavlja se da je moguće razviti pojave karakteristične za predoziranje drugim β2-adrenergičkim agonistima ili pojačati postojeće nuspojave: suha usta, mučnina, povraćanje, metabolička acidoza, hiperglikemija, hipokalemija, vrtoglavica, glavobolja, pospanost, pospanost, , anksioznost, tremor, povišen ili smanjen krvni pritisak, palpitacije, bol u grudima, ventrikularne aritmije, tahikardija do 200 otkucaja/min, konvulzije, zastoj srca.

Potrebna je simptomatska i suportivna terapija. U teškim slučajevima pacijent se hospitalizira. Treba pratiti srčane indikatore. Po potrebi je moguće koristiti kardioselektivne β2-blokatore, ali pod strogim medicinskim nadzorom i uz izuzetan oprez, jer postoji rizik od razvoja bronhospazma.

specialne instrukcije

Za bronhijalnu astmu, Formoterol-native se propisuje samo kao dodatak glavnoj terapiji u slučaju nedovoljne kontrole simptoma tokom monoterapije inhalacijskim GCS ili teških oblika bolesti koji zahtijevaju primjenu kombinacije inhaliranih GCS-a i dugodjelujućeg β2 -agonist receptora. Nativni formoterol se ne smije propisivati ​​istovremeno s drugim dugodjelujućim agonistima β2-adrenergičkih receptora. Prilikom propisivanja lijeka, liječnik mora procijeniti stanje pacijenta u pogledu adekvatnosti antiinflamatorne terapije koju prima. Treba ga nastaviti bez promjena tijekom primjene formoterola, čak i ako se stanje značajno poboljša.

Za ublažavanje akutnog napada bronhijalne astme indikovana je upotreba agonista β2-adrenergičkih receptora. U slučaju naglog pogoršanja stanja, odmah se obratite lekaru.

Prirodni formoterol u rijetkim slučajevima uzrokuje razvoj hipokalemije, što povećava rizik od aritmija i može biti potencijalno opasno. Ovaj efekat leka može biti pojačan hipoksijom i pod uticajem istovremene terapije, pa je potrebna posebna pažnja kod pacijenata sa teškom bronhijalnom astmom. Preporučuje se redovno praćenje nivoa kalijuma u serumu.

Kao i drugi inhalacijski lijekovi, nativni Formoterol može uzrokovati razvoj paradoksalnog bronhospazma. U tom slučaju se lijek prekida i provodi se alternativno liječenje.

Pri dnevnoj dozi većoj od 54 mcg (više od 4 inhalacije), formoterol može uzrokovati lažno pozitivne rezultate testova na lijekove.

Bilo je izolovanih izvještaja o slučajnom gutanju kapsula koje sadrže formoterol. U većini slučajeva nisu uočeni neželjeni događaji.

Medicinski radnik treba da objasni pacijentu kako pravilno koristiti lijek, posebno ako mu se disanje ne poboljša nakon udisanja.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenim mehanizmima

Nema informacija o učinku formoterola na ljudske kognitivne i psihofizičke funkcije. Bolesnici kod kojih Formoterol native izaziva neželjene reakcije u vidu vrtoglavice, tremora, grčeva mišića i sl., trebaju se suzdržati od vožnje automobila i potencijalno opasnih poslova koji zahtijevaju brze reakcije i/ili povećanu pažnju.

Upotreba tokom trudnoće i dojenja

Sigurnost formoterola prilikom primjene tokom trudnoće i dojenja nije utvrđena.

Lekar može trudnicama prepisati Formoterol-native samo ako očekivana korist od predstojeće terapije za majku nadmašuje moguće rizike za fetus. Treba imati na umu da beta 2 adrenergički agonisti (uključujući formoterol) mogu usporiti proces porođaja zbog svog opuštajućeg djelovanja na glatke mišiće materice.

Nije poznato da li lek prelazi u majčino mleko. Ako je potrebno liječenje tokom ovog perioda, dojenje treba prekinuti.

U eksperimentalnim studijama na životinjama, oralna primjena formoterola nije pokazala negativan učinak na plodnost. Efekat nativnog formoterola na ljudski reproduktivni sistem nije utvrđen.

Upotreba u detinjstvu

Primjena Formoterol-native je kontraindicirana za djecu i adolescente mlađe od 18 godina.

Za oštećenu funkciju bubrega

Kod pacijenata sa funkcionalnim oštećenjem bubrega, farmakokinetički parametri lijeka nisu proučavani.

Za disfunkciju jetre

Farmakokinetika lijeka nije proučavana kod pacijenata s funkcionalnim poremećajima jetre.

Upotreba u starijoj dobi

Ne postoje posebne upute za doziranje za starije pacijente.

Interakcije lijekova

Formoterol native treba koristiti s oprezom u kombinaciji sa sljedećim lijekovima: tricikličkim antidepresivima, inhibitorima monoaminooksidaze (MAOI), makrolidima, antihistaminicima, fenotiazinima, prokainamidom, dizopiramidom, kinidinom i drugim lijekovima koji mogu produžiti QT interval. Ovom kombinacijom moguće je pojačati dejstvo adrenergičkih stimulansa na kardiovaskularni sistem i povećati rizik od razvoja ventrikularnih aritmija. Istovremena upotreba drugih simpatomimetika može pogoršati nuspojave nativnog formoterola.

Glukokortikosteroidi, diuretici i derivati ​​ksantina mogu pojačati potencijalne hipokalemijske efekte formoterola.

Kod pacijenata sa bronhijalnom astmom, istovremena primena β2-blokatora može oslabiti dejstvo formoterola i dovesti do ozbiljnog bronhospazma. Stoga, u slučaju bronhijalne astme, Formoterol-native je kontraindiciran za primjenu s β2-blokatorima (uključujući kapi za oči), osim u slučajevima hitne potrebe.

Anestezija upotrebom halogeniranih ugljovodonika tokom terapije formoterolom povećava rizik od aritmija.

Analogi

Analozi Formoterola-native su: Astalin, Atimos, Berotek, Ventolin, Vertasort, Clenbuterol, Kombipek, Oxis Turbuhaler, Salamol Steri-Neb, Salamol Eco Easy Breathing, Salbutamol, Salgim, Foradil, Cibutol Cyclocaps, itd.

Uslovi skladištenja

Čuvati na temperaturi ne višoj od 25°C, van domašaja dece, zaštićeno od svetlosti.

Rok trajanja – 2 godine.

Problemi sa plućima nisu šala. One ne samo da izazivaju nelagodu i pogoršavaju se, već mogu izazvati i razne komplikacije. Na primjer, astma može čak dovesti do Lijek "Formoterol", čije će upute za upotrebu biti predstavljene u nastavku, upravo je namijenjen liječenju patologija respiratornog sistema. Međutim, imajte na umu da se koristi za borbu protiv uskog spektra bolesti.

Karakteristike djelovanja lijeka

Lijek je sposoban proširiti lumen bronha. Istovremeno, značajno usporava oslobađanje leukotrina i histamina iz plućnog tkiva. Glavni aktivni sastojak je fumartat dihidrat.

Lijek djeluje u roku od 5 minuta, a maksimalno djelovanje postiže se nakon 2 sata. Ako je bronhijalna opstrukcija oštećena, lijek može ostati djelotvoran oko 10 sati. To omogućava dugotrajno olakšanje stanja pacijenta.

Značajan dio lijeka nakon udisanja ulazi u želudac. Tamo se komponente apsorbuju. Poluvrijeme eliminacije lijeka je otprilike 13 sati. Njegove komponente se akumuliraju i metaboliziraju u jetri. Lijek se izlučuje urinom. Njegova bioraspoloživost je preko 40%. I veže se za krvnu plazmu za 68%.

Najosnovniji dokument koji biste trebali pročitati prije upotrebe Formoterola su upute za upotrebu. Ne postoji jedan oblik oslobađanja lijeka, ima ih nekoliko: kapsule s prahom, dozirani prašak u bočici, dozirani aerosol. Bez obzira koji ste kupili, lijek je samo za inhalaciju. Proizvod se prodaje u kartonskoj ambalaži.

Koje indikacije za upotrebu postoje?

Ako ste već koristili Formoterol, upute za upotrebu (kasnije ćemo pogledati sinonime za lijek) ukazuju na prilično uzak raspon upotrebe. Mogu se razlikovati sljedeće indikacije za upotrebu:

• Liječenje i prevencija oštrog suženja lumena bronha - grč.
• astma. U ovom slučaju lijek nije glavni, već se koristi samo za podršku tijelu.
• Hronični bronhitis.
• Plućni emfizem.
• Alergijski bronhijalni spazam. Činjenica je da lijek može inhibirati oslobađanje histamina.
• Opstruktivna upala gornjih dišnih puteva, koja je praćena otežanim protokom zraka kroz njih.

U kojim slučajevima je uzimanje lijeka zabranjeno?

Ne može svako da uzima Formoterol. Upute za upotrebu ukazuju na sljedeće kontraindikacije:

• Previsoka osjetljivost na glavne ili dodatne komponente lijeka, što može uzrokovati pogoršanje stanja.
• Prekomjerna proizvodnja hormona štitnjače - tireotoksikoza.
• Trajno povećanje krvnog pritiska.
• Period trudnoće i dojenja. Činjenica je da u ovoj oblasti nisu provedena nikakva istraživanja. Odnosno, nije poznato da li će se glavna komponenta izlučiti u mleko. Stoga, ako lijek i dalje treba uzimati, onda je bolje prestati s hranjenjem. Što se tiče trudnoće, o svemu odlučuje ljekar koji prisustvuje.
• Poremećaj srčanog ritma: aritmija, tahikardija.
• Srčana ishemija. Neke interakcije lijekova mogu uzrokovati probleme s komorama.
• Starost do 5 godina. Za malu djecu, predstavljeni lijek je vrlo težak.

Moguće nuspojave

"Formoterol" (upute za upotrebu nalaze se u svakom pakovanju) može izazvati neke neželjene reakcije, iako je njihova vjerovatnoća mala ako se poštuju pravila uzimanja lijeka. Mogu se javiti sljedeće nuspojave:

1. Od nervnog sistema: bol i vrtoglavica, konvulzije, poremećaj sna, nervoza, povećana anksioznost.
2. Iz kardiovaskularnog sistema: pojačan ili nepravilan rad srca, angina pektoris, uporno smanjenje ili povećanje krvnog pritiska.
3. Sa strane gastrointestinalnog trakta: mučnina i povraćanje, suha oralna sluznica, bol u trbuhu, gastroenteritis (upala želuca), dispepsija (poteškoće u probavi, koje mogu biti praćene bolom).
4. Iz respiratornog sistema: infektivne patologije bronha, sinusitis, faringitis, tonzilitis, pogoršanje astme, poremećaj glasa.
5. Ostalo: bol u grudima, alergijska reakcija u obliku osipa, svrbež, anafilaktički šok.

Karakteristike upotrebe lijeka

Ako trebate uzimati Formoterol, upute za upotrebu govore o sljedećim dozama:

• Za bronhijalnu astmu potrebno je uzimati 12 mcg inhalacija svakih 12 sati. Dovoljna su samo 1-2 udisaja. Na taj način se tijelo podržava. Ako napad može izazvati fizička aktivnost, onda je bolje uzeti lijek 15 minuta prije početka predviđenog rada, a doza je ista.
• Za podršku opstruktivne bolesti pluća, inhalacije od 12 mcg treba uzimati dva puta dnevno.

Treba imati na umu da se predstavljeni lijek može koristiti ne više od jednom svakih 12 sati. Odnosno, maksimalna dnevna doza ne smije prelaziti 24 mcg. Proizvod je namijenjen samo za inhalaciju. Ako je liječnik propisao lijek "Formoterol", upute za upotrebu (najčešće se koristi aerosol) zabranjuju uzimanje intravenozno, intramuskularno ili oralno.

Ako dođe do predoziranja

Da li ste prisiljeni da uzimate Formoterol? Upute za upotrebu mogu se kupiti u ljekarni samo uz posebnu dozvolu liječnika) nalazi se u kutiji s razlogom. Jasno ukazuje na dozu lijeka. Ali ako iz nekog razloga prekršite ove upute, može doći do predoziranja. Određuje se prema sljedećim simptomima: tahikardija, suha usta, glavobolja, mučnina. Ako se situacija ne popravi na vrijeme, sasvim je moguća čak i smrt.

U slučaju predoziranja morate hitno pozvati hitnu pomoć. Liječenje treba biti simptomatsko. U tom slučaju se prekida daljnja primjena lijeka. Tokom liječenja potrebno je pratiti rad srca pomoću elektrokardiografije. Tokom perioda oporavka nakon predoziranja, pacijent treba biti pod stalnim nadzorom stručnjaka.

Osobine interakcije lijekova s ​​drugim lijekovima

Da li uzimate Formoterol? Upute za upotrebu (analozi imaju sličan sastav) sadrže informacije o karakteristikama njegove kombinacije s drugim lijekovima. Na primjer, treba biti oprezan kada se koristi istovremeno s adrenergičkim lijekovima.

Patološko smanjenje razine kalija u tijelu može biti izazvano kombinacijom Formoterola s diureticima, steroidima i derivatima ksantina. Međutim, kalemija nije trajno stanje. Štaviše, nije potrebno vanjsko nadopunjavanje količine ovog elementa u tijelu.

Pokušajte ne uzimati ovaj lijek zajedno s tricikličkim antidepresivima. Kombinacija sa beta-blokatorima dovodi do međusobnog blokiranja djelovanja ovih lijekova. Odnosno, od njih neće biti nikakve koristi, ali šteta može biti ozbiljna.

Kombinirana upotreba s lijekovima kao što su kinidin i disopiramid može biti opasna, jer izaziva razvoj srčanih ventrikularnih aritmija. Ako dođe do srčane reakcije na lijek, potrebno ga je odmah prekinuti.

specialne instrukcije

"Formoterol" (već znate upute) ima neke karakteristike upotrebe:

• Ne biste trebali koristiti lijek za ublažavanje napada astme. Za to postoje i druga sredstva. Ako je Formoterol potreban, upute za upotrebu (recenzije o njemu su uglavnom dobre) ukazuju da je to samo dodatak glavnoj terapiji. Ukoliko tokom terapije osetite da se Vaše stanje pogoršava, odmah se obratite lekaru.
• Ovaj lijek se ne smije uzimati umjesto kortikosteroida. "Formoterol" nema izraženu antiinflamatornu funkciju. U tom slučaju treba nastaviti uzimanje kortikosteroida bez smanjenja doze koju je propisao ljekar.
• Žene kod kojih je dijagnostikovan miom materice, kao i osobe sa dijabetesom, treba da budu veoma oprezne pri upotrebi ovog proizvoda.
• Ne biste trebali voziti ili se baviti aktivnostima koje zahtijevaju povećanu pažnju odmah nakon uzimanja.
• Nemojte koristiti proizvod tokom porođaja. Činjenica je da glavni aktivni sastojak može negativno utjecati na kontrakcije maternice.

Analogi i karakteristike skladištenja

Najčešće pacijenti preferiraju inhalator koji sadrži 100 pojedinačnih doza. Proizvod treba čuvati na hladnom i tamnom mestu, ali nije preporučljivo da ga zamrznete. Direktna sunčeva svjetlost ne smije padati na bocu. Ne stavljajte lijek blizu izvora topline.

Ako ovaj lijek nije prikladan za vas, možete se posavjetovati sa svojim liječnikom o analogama. Među njima su: “Atimos”, “Oxis”, “Foradil”, “Bronkhoril”, “Shadrin”. Imajte na umu da sami ne možete kupiti niti uzimati druge lijekove.

ime: Formoterol

Farmakološki efekti:
Beta-adrenomimetik, stimulira uglavnom beta-adrenergičke receptore. Ima bronhodilatatorski efekat (proširuje lumen bronha). Inhibira (suzbija) oslobađanje histamina i leukotriena (biološki aktivnih tvari koje se proizvode u tijelu) iz plućnog tkiva. Početak djelovanja lijeka je nakon 5 minuta, maksimalno nakon 2 sata, trajanje djelovanja u slučaju reverzibilne bronhoopstrukcije (poremećenog protoka zraka kroz bronhije) je do 10 sati.

Formoterol - indikacije za upotrebu:

Prevencija i liječenje bronhospazma (oštro sužavanje lumena bronha) kod pacijenata s opstruktivnim bronhitisom (upala bronha, u kombinaciji s poremećenim protokom zraka kroz njih); bronhijalna astma; bronhospazam uzrokovan alergenom ili fizičkom aktivnošću.

Formoterol - način primjene:

Lijek se primjenjuje inhalacijom. Da biste ublažili (uklonili) akutni bronhospazam, uzmite jednu inhalaciju (12 mcg) lijeka i, ako je potrebno, ponovo udahnite nakon jednog minuta. Najveća dnevna doza je 96 mcg (8 udisaja). Da biste spriječili napade astme, dajte 12 mcg (1 udah) 2 puta dnevno nakon 12 sati, u teškim slučajevima - 24 mcg 2 puta dnevno najmanje nakon 8 sati.

Formoterol - nuspojave:

Glavobolja, vrtoglavica, suha usta, nervoza, drhtanje mišića male amplitude, tahikardija (ubrzan rad srca), mučnina.

Formoterol - kontraindikacije:

Trudnoća, dojenje, preosjetljivost na lijek ili beta-agoniste.
Prilikom upotrebe lijeka od pacijenata se ne traži da se bave aktivnostima koje zahtijevaju povećanu pažnju ili koordinaciju pokreta. Formoterol se ne smije kombinirati s drugim adrenergičkim agonistima, MAO inhibitorima ili tricikličkim antidepresivima. Lijek se propisuje s oprezom pacijentima koji pate od dijabetes melitusa i s fibroidima (benignim tumorima mišićnog sloja) maternice.

Formoterol - oblik oslobađanja:

Dozirani aerosol za inhalaciju u inhalatoru, 100 doza. Jedna doza sadrži 12 mcg formoterol fumarata.

Formoterol - uslovi skladištenja:

Lista B. Na hladnom mestu, izbegavajte smrzavanje. Zaštitite od direktne sunčeve svjetlosti i izvora topline.

Formoterol - sinonimi:

Foradil.

Bitan!
Prije upotrebe lijeka Formoterol trebalo bi da se posavetujete sa svojim lekarom. Ovo uputstvo je samo u informativne svrhe.