U nastanku gastrointestinalnih bolesti, posebno kolitisa, spastični mehanizmi su od velikog značaja. Uzrokuju niz kliničkih simptoma, prvenstveno bol. Upotreba antispazmodika kod crijevnih bolesti jedna je od najuniverzalnijih farmakoterapijskih tehnika usmjerenih na uklanjanje spastičnih pojava.
Spazmolitici, odnosno lijekovi koji smanjuju pokretljivost, dijele se u 3 grupe ovisno o mehanizmu djelovanja:
1. Miotropni antispazmodici- smanjuju tonus mišića direktnim utjecajem na biohemijske procese. Miotropni antispazmodici pokazuju određeni tropizam za pojedinačne organe glatkih mišića; Od njih se izdvajaju bronhodilatatori, vazodilatatori i gastrointestinalni antispazmodici, koji izazivaju opuštanje glatkih mišića želuca, crijeva i bilijarnog trakta.
2. Neurotropni antispazmodici- imaju antispazmodičko dejstvo tako što ometaju prenos nervnih impulsa u autonomnim ganglijama ili nervnim završecima koji stimulišu glatke mišiće. Najvažniji neurotropni antispazmodici su antiholinergici.
3. Kombinirani lijekoviantispazmodici.
Djelovanje većine antispazmodika nije selektivno u odnosu na gastrointestinalni trakt, što uzrokuje česte komplikacije prilikom njihove upotrebe:
Myotropic lijekovi snižavaju krvni tlak i mogu uzrokovati tahikardiju.
Antiholinergici može izazvati napad glaukoma, aritmije, zadržavanje mokraće kod starijih muškaraca i uzrokovati odstupanja u mentalnim reakcijama (letargija ili agitacija).
Stoga treba koristiti lijekove sa selektivnijim djelovanjem, što se može postići, posebno zbog spore apsorpcije u crijevima.
Miotropni antispazmodici
Selektivnost djelovanja nekih miotropnih lijekova (atilonijum, mebeverin) povezana je s različitom osjetljivošću glatkih mišića na njih u različitim organima. Tako su glatki mišići samo probavnog sistema osetljivi na otilonijum (Spazmomen), a samo debelo crevo je osetljivo na mebeverin (Duspatalin), što određuje specifičnu upotrebu ovih lekova.
Grupa miotropnih antispazmodika uključuje Papaverin hidroklorid, No-shpa, Halidor, Dicetel, Duspatalin, Spasmomen, Spasmol.
Antispazmodik: Halidor (Egis, Mađarska)
Halidor je visoko efikasan, dugodjelujući, antispazmodični i dezagregirajući antiishemijski agens, blokator kalcijumskih kanala. Halidor se koristi za razna stanja praćena grčevima glatkih mišića visceralnih organa, vazospazmima i praktično ne utiče na normalan tonus, pa samim tim ne mijenja krvni pritisak. Antispazmodični učinak lijeka na glatke mišiće unutrašnjih organa značajno nadmašuje efekte tradicionalnih terapijskih sredstava. Smanjenjem perifernog otpora, blagotvorno djeluje na perifernu cirkulaciju krvi i poboljšava trofizam tkiva. Pozitivno djeluje na srčanu funkciju, pomaže u povećanju koronarnog i kolateralnog krvotoka. Indikacije za upotrebu su otklanjanje psihičkih i neuroloških simptoma (vrtoglavica, glavobolja, zujanje u ušima, poremećaji spavanja zbog cerebrovaskularnih poremećaja različitog porekla, vaskularne bolesti očiju, obliterirajuće arterijske bolesti, sindrom bolesnog sinusa; sinusna bradikardija; za koronarne bolesti kao npr. sredstvo za dodatnu terapiju, otklanjanje grčeva glatkih mišića unutrašnjih organa. Ima lokalni anestetički efekat, inhibira agregaciju trombocita. Ne smanjuje krvni pritisak. Praktično ne izaziva nuspojave.
Antispazmodik: Dicetel (Beaufour Ipsen International, Francuska)
Posebnost Dicetela je njegovo selektivno djelovanje na glatke mišiće crijeva i žučnih puteva bez djelovanja na kardiovaskularni sistem, što značajno smanjuje neželjena dejstva lijeka. Lijek se koristi za crijevna oboljenja praćena bolovima u trbuhu, nelagodom i poremećenom motorikom, kao i za bolove uzrokovane bilijarnom diskinezijom. Kada se koristi kao kurs, Dicetel sprečava pojavu bolova i postepeno normalizuje stolicu. Dostupan u obliku filmom obloženih tableta koje sadrže 50 i 100 mg aktivne supstance (pinaverijum bromid), u pakovanju od 20 komada. Koristite 50 mg 3-4 puta dnevno. Ako je potrebno, dnevna doza se može povećati na 300 mg. Tablete treba uzimati uz obrok, sa dosta vode, bez žvakanja i rastvaranja. Lijek se ne preporučuje za primjenu kod djece.
Antispazmodik: Duslatalin (Solvay Pharma, Njemačka)
To je visoko selektivan efikasan miotropni antispazmodik. Smanjuje tonus i smanjuje kontraktilnu aktivnost glatkih mišića gastrointestinalnog trakta (uglavnom debelog crijeva). Duspatalin se koristi za simptomatsko liječenje bolova u trbuhu, poremećaja stolice i tegoba povezanih s funkcionalnim bolestima crijeva, sindromom iritabilnog crijeva, kao i za liječenje sekundarnog spazma gastrointestinalnog trakta kod organskih bolesti. Kod djece starije od 3 godine lijek se koristi za liječenje funkcionalnih poremećaja gastrointestinalnog trakta praćenih bolovima u trbuhu. U odnosu na antiholinergike, ima mnogo manje kontraindikacija (samo preosjetljivost na komponente lijeka), pa ga mogu koristiti pacijenti s glaukomom i hiperplazijom prostate. Lijek se dobro podnosi, vrlo rijetko može izazvati slabost i kožne reakcije. Dostupan u obliku tableta koje sadrže 135 mg aktivne supstance (mebeverin), u pakovanju od 50 komada; kapsule (200 mg aktivne supstance), 30 kom u pakovanju. Uzimajte 135 mg oralno 3 puta dnevno. Kada se postigne učinak, doza lijeka se postepeno smanjuje tokom nekoliko sedmica. Kapsule s produženim oslobađanjem imaju dodatnu prednost jer su lakše i praktičnije za uzimanje. Kapsula od 200 mg uzima se 2 puta dnevno. Duspatalin se preporučuje uzimati 20 minuta prije jela.
Antispazmodik: No-Shpa (Sanofi-Synthelabo, Francuska)
Uspješno se koristi u kliničkoj praksi već 35 godina u više od 42 zemlje. Po težini i trajanju djelovanja superiorniji je od Papaverina. No-Spa (drotaverin hidrohlorid) deluje direktno na glatke mišiće i dovodi do opuštanja glatkih mišića, prvenstveno na mestu spazma. No-Shpa se može koristiti kao antispazmodik u slučajevima kada su lijekovi iz grupe antiholinergika kontraindicirani (glaukom, hipertrofija prostate itd.). Kada se primjenjuje intravenozno, djelovanje lijeka se javlja u roku od 2-4 minute. Maksimalni efekat se razvija nakon 30 minuta. Neželjena dejstva: mučnina, nesanica, zatvor, osećaj vrućine, znojenje, glavobolja, vrtoglavica, tahikardija. Dostupan u obliku tableta od 0,04 g u pakovanju od 20 i 100 kom.; rastvor za injekciju, 2 ml u ampulama od 5 i 25 kom. u pakovanju (1 ml sadrži 0,02 g aktivne supstance). Odrasli koriste interno, 1-2 tablete. 3 puta dnevno ili 2-4 ml 1-3 puta dnevno subkutano, intramuskularno ili intravenozno. Lijek se primjenjuje intravenozno polako za ublažavanje bubrežne i jetrene kolike. Za djecu mlađu od 6 godina, lijek se propisuje u jednoj dozi od 10-20 mg; u dobi od 6-12 godina - 20 mg 1-2 puta dnevno.
Antispazmodik: No-Shpa forte (Sanofi-Synthelabo, Francuska)
Novi oblik, karakteriziran lakoćom doziranja: 1 tableta. sadrži 0,08 g drotaverin hidrohlorida, 20 kom. upakovano; Ampule od 4 ml, po 5 kom. Dvostruka doza omogućava vam da prepolovite broj tableta koje uzimate, a također pruža značajnu pogodnost u korištenju injekcijskog oblika lijeka.
Antispazmodik: Papaverin hidrohlorid (ICN Polypharm, Rusija)
Alkaloid opijuma ima miotropni antispazmodični učinak na glatke mišiće crijeva, žučnih i mokraćnih puteva. Za razliku od drugih alkaloida, opijum ne utiče na centralni nervni sistem kada se koristi u umerenim terapijskim dozama. Papaverin ima maksimalno antispazmodičko dejstvo na debelo crevo; dalje u opadajućem redosledu dejstva - na duodenum, antrum želuca. Osim što djeluje na organe gastrointestinalnog trakta, Papaverin uzrokuje širenje arterija i pomaže u povećanju protoka krvi, uključujući i cerebralni protok krvi. Osim toga, ima i bronhodilatatorski efekat. Papaverin je dostupan u obliku tableta od 0,01 i 0,04 g, rektalnih supozitorija 0,02 g, rastvora za injekcije (1 ml - 0,01 ili 0,02 g aktivne supstance). Lijek se primjenjuje intramuskularno, supkutano ili intravenozno. Jedna doza za odrasle je 10-20 mg; razmak između primjena je najmanje sat vremena. Oralno se propisuje 40-60 mg 3-5 puta dnevno. Papaverin može izazvati niz nuspojava: mučninu, zatvor ili dijareju, glavobolju, vrtoglavicu, alergijske kožne reakcije, pospanost, pojačano znojenje; brzom intravenskom primjenom, kao i upotrebom visokih doza, moguć je razvoj AV bloka i poremećaja srčanog ritma.
Antispazmodični lijek: Spasmomen (Berlin-Chemie, Njemačka)
Karakterizira ga visoka selektivnost djelovanja na glatke mišiće gastrointestinalnog trakta. Djelovanje lijeka ima najveći učinak na kontrakcije debelog crijeva, dok se i amplituda i učestalost kontrakcija smanjuju, za razliku od Papaverina, koji u većoj mjeri smanjuje amplitudu kontrakcija debelog crijeva. Spazmomen nema antiholinergička svojstva. Za razliku od svih drugih antispazmodika. Spasmomen je visoko selektivan agens zbog vrlo niske apsorpcije - ne apsorbira se više od 5% lijeka; 95% se izlučuje nepromijenjeno kroz gastrointestinalni trakt. Stoga Spasmomen djeluje isključivo lokalno, u crijevima, i nema sistemskih efekata, uključujući nuspojave. Zbog mehanizma djelovanja, Spasmomen je najefikasniji u slučajevima povećane motoričke aktivnosti debelog crijeva, što se često opaža kod najčešće crijevne bolesti – sindroma iritabilnog crijeva. Dostupan u obliku filmom obloženih tableta koje sadrže 40 mg aktivne tvari
supstance (oktilonijum bromid), 30 kom u pakovanju. Uzmite 1-2 tablete. 2-3 puta dnevno.
Antispazmodični lijek: Spasmol (ICN Leksredstva, Rusija)
Antispazmodičko miotropno djelovanje. Aktivni sastojak, drotaverin hidrohlorid, ima jače i dugotrajnije dejstvo od papaverina. Djeluje direktno na glatke mišiće. Ne utiče na autonomni nervni sistem, ne prodire u centralni nervni sistem. Spazmol snižava tonus glatkih mišića unutrašnjih organa, smanjuje njihovu motoričku aktivnost i širi krvne žile. Lijek je dostupan u tabletama koje sadrže 40 mg drotaverin hidrohlorida. Odrasli uzimaju lijek 1-2 tablete 2-3 puta dnevno, djeca mlađa od 6 godina - 1/3-1-2 tablete 1-2 puta dnevno.
Antiholinergički antispazmodici
Antiholinergički (slični atropinu) lijekovi imaju najbolje antispazmodičko djelovanje u gornjem dijelu gastrointestinalnog trakta: 3-10 puta su efikasniji na želudac nego na debelo crijevo. Broj nuspojava i niska efikasnost čine upotrebu antiholinergika vrlo ograničenom za crijevna oboljenja.
Antiholinergički lijekovi uključuju Buscopan, Riabal, No-spazm.
Antispazmodik: Buscopan (Boehringer Ingelheim, Njemačka)
Selektivni je m-antiholinergički blokator, ima izražen antispazmodični efekat na glatke mišiće unutrašnjih organa, uključujući gastrointestinalni trakt, bilijarni trakt i genitourinarni sistem. Koristi se za spastičnu konstipaciju, bilijarnu diskineziju, grčeve urinarnog trakta, dismenoreju i čireve na želucu. Zbog svoje hemijske strukture, Buscopan ne izaziva nuspojave na centralni nervni sistem i pljuvačne žlezde, karakteristične za druge lekove tipa atropina. Ima nekoliko oblika izdavanja. Dostupan u obliku dražeja koji sadrži 10 mg aktivne supstance (hioscin butil bromid), u pakovanju od 20 komada; u obliku rektalnih supozitorija koji sadrže 10 mg aktivne supstance, 10 kom u pakovanju; u obliku rastvora za injekcije, 1 ml u ampuli, u pakovanju od 5 komada, koji sadrži 20 mg aktivne supstance po 1 ml. Koristi se za odrasle i djecu stariju od 6 godina, 10-20 mg 3-5 puta dnevno. u obliku dražeja ili u obliku supozitorija. Za akutne napade spastične boli, 20-40 mg Buscopana (1-2 ampule) može se primijeniti supkutano, intramuskularno ili intravenozno. Injekcije se mogu raditi nekoliko puta dnevno. Nuspojave: kod parenteralne primjene ponekad se opaža tahikardija; kod parenteralne primjene u velikim dozama može doći do privremenog poremećaja akomodacije koji prolazi sam od sebe, rijetko - urtikarija, otežano disanje.
Antispazmodik: No-Spazm (Hikma, Jordan)
Ima selektivno antispazmodičko djelovanje i ublažava bolove povezane sa grčevima gastrointestinalnog trakta, žučnih i mokraćnih puteva, te potiskuje proizvodnju hlorovodonične kiseline u želucu. Veoma efikasan kada se uzima oralno i rektalno. Koristi se kod pacijenata bilo koje dobi. Kada se uzima u prosječnim terapijskim dozama, ne utiče na rad srca ili centralni nervni sistem. Koristi se za crijevna oboljenja kao što su enteritis, kolitis, sindrom iritabilnog crijeva. Nuspojave su rijetke (suva usta, poremećaj akomodacije, zatvor). Kontraindicirano kod glaukoma, adenoma prostate. Ima različite oblike oslobađanja: filmom obložene tablete koje sadrže 30 mg aktivne supstance (prifinijum bromid), 20 kom u pakovanju; supozitorije 30 mg, 30 kom u pakovanju; sirup 60 ml u bočici (7,5 mg u 5 ml); rastvor za injekciju, 2 ml u ampuli, pakovanje od 6 kom. (u 1 amp. 15 mg).
Jedna doza za odrasle je 30-60 mg; za djecu od 6-12 godina - 15-30 mg. Učestalost primjene 3 puta dnevno. Otopina za injekcije se uglavnom koristi za žučne i bubrežne kolike; primjenjuje se supkutano, intramuskularno ili intravenozno u dozi od 1-2 ml; ako je potrebno, primjena se može ponoviti nakon 6-8 sati. No-spazm je dostupan u posebnom obliku za djecu do 6 godina - sirup za djecu. Pojedinačna doza ovisi o dobi djeteta i iznosi 1 ml za djecu mlađu od 3 mjeseca; 3-6 mjeseci - 1-2 ml; 6-12 mjeseci - 2 ml; 1-2 godine - 5 ml (1 kašičica); 2-6 godina - 5-10 ml (1-2 kašičice). Učestalost zakazivanja - svakih 6-8 sati.
Antispazmodik: Riabal (Laboratoires Jacques Logeais, Francuska)
Antiholinergički lijek koji se uglavnom koristi kod djece za bolove u trbuhu, povraćanje i psihogene grčeve gastrointestinalnog trakta. Prosječna dnevna doza je 1 mg/kg tjelesne težine djeteta. Primijeniti 3 puta dnevno. Poseduje pogodan oblik oslobađanja za decu - oralni rastvor u bočici od 50 ml sa pipetom od 0,4 ml. 1 pipeta napunjena do crvene linije sadrži dozu od 2 mg (0,4 ml). Neželjena dejstva: suva usta, moguće proširene zenice, poremećaj akomodacije, pospanost.
Kombinirani lijekovi imaju najmoćnije antispazmodičko i analgetsko djelovanje, jer sadrže tvari s različitim mehanizmima djelovanja. U slučaju sindroma iritabilnog crijeva, postoji razlog da se da prednost lijekovima koji sadrže analgetike (Baralgin i njegovi analozi: Maxigan, Minalgan, Spazvin, Spazgan, Spazmalgon, itd.). Lijekovi iz ove grupe su identični po sastavu, dozama i efektima.
Antispazmodik: Baralgin (Aventis, Francuska-Njemačka)
Sadrži analgin, antispazmodik, koji djeluje kao papaverin, i blokator ganglija. Veoma je efikasan lijek za crijevne, želučane, bubrežne i žučne kolike, bolne menstruacije, jer ima izražen analgetski i antispazmodični učinak, koji se javlja prilično brzo. Dostupan u obliku tableta, u pakovanju od 20 kom., iu obliku rastvora za injekcije, 5 ml u ampuli, 5 kom. upakovano. Uzmite 1-2 tablete. 4 puta dnevno. Za grčeve, dajte 5 ml (1 amp.) IV polako tokom 5-8 minuta. Ponovljena primjena je moguća nakon 6-8 sati. Dugotrajna upotreba može uzrokovati granulocitopeniju, pa se preporučuje praćenje krvnih pretraga. Može izazvati alergijske reakcije.
Antispazmodični lijek: Meteospasmil (Laboratoires Mayoly Spindler, Francuska)
Uz miotropni antispazmodični alverin (po svojstvima blizak No-shpeu), sadrži simetikon, koji smanjuje stvaranje plinova u crijevima. Meteospazmil reguliše rad creva, sprečava nakupljanje gasova, obavija i štiti crevni zid, deluje antispazmodično i analgetički. Nema nuspojava i kontraindikacija. Koristi se kao simptomatsko liječenje funkcionalnih probavnih poremećaja praćenih nadimanjem. Dostupan u obliku kapsula: 20 kom u pakovanju. (1 kapsula sadrži 60 mg alverin citrata i 300 mg simetikona). Uzmite 1-2 kapsule. 2-3 puta dnevno prije jela.
Antispazmodični lijek: Novigan (Dr. Reddy's Laboratories, Indija)
Kombinirani lijek koji sadrži ibuprofen, antispazmodični keton i antiholinergički antagonist centralnog i perifernog djelovanja amid. Ibuprofen, koji inhibira biosintezu prostaglandina, ima analgetski, protuupalni i antipiretički učinak. Kod žena s primarnom dismenorejom smanjuje povećani nivo prostaglandina u miometriju i na taj način smanjuje intrauterini pritisak i učestalost kontrakcija maternice. Keton ima direktan miotropni učinak na glatke mišiće unutrašnjih organa i uzrokuje njihovo opuštanje. Amid ima dodatni opuštajući učinak na glatke mišiće. Kombinacija ove tri komponente lijeka dovodi do međusobnog pojačavanja njihovog farmakološkog djelovanja. Novigan se koristi kod umjerenog bolnog sindroma povezanog sa grčevima glatkih mišića unutrašnjih organa - spastična dismenoreja, crijevni spazami, žučna diskinezija, bubrežne i jetrene kolike. Lijek se također koristi za ublažavanje glavobolje, uključujući i migrenske glavobolje. Kao simptomatska terapija, lijek se koristi kod bolova u zglobovima, neuralgije i mijalgije. Koristi se kao antipiretik kod prehlade i infektivnih i upalnih bolesti. Novigan je namijenjen za epizodično i kratkotrajno liječenje - do 5 dana. Duža upotreba je moguća pod medicinskim nadzorom. Preporučena doza je 1-2 tablete 1 sat prije jela ili 3 sata nakon jela, do 4 puta dnevno. Lijek se obično dobro podnosi. Ponekad se mogu javiti alergijske reakcije, izuzetno rijetko - vrtoglavica i dispeptički poremećaji. Dostupan u obliku tableta, 20 komada u pakovanju.
Antispazmodični lijek: Spasmoveralgin (Slovakofarma, Slovenija)
Kombinirani lijek, koji, uz analgetik, papaverin i atropin, uključuje kodein (povećava analgetički učinak, inhibira peristaltiku, povećava tonus crijevnih sfinktera), fenobarbital (ima umirujuće djelovanje, smanjuje osjetljivost na iritanse) i efedrin ( povećava tonus crijeva, smanjuje brzinu progrevanja probavljene hrane, pojačava lučenje probavnih sokova; nadoknađuje pretjerano inhibitorno djelovanje fenobarbitala). Ova kompozicija pruža Spasmoveralginu visoku efikasnost kod različitih poremećaja gastrointestinalnog trakta, praćenih bolom i spastičnim sindromima. Dostupan u obliku tableta, 10 kom u pakovanju. Odrasli: 1 tableta 1-3 puta dnevno. Djeci uzrasta 6-15 godina preporučuje se upotreba 1/2-3/4 tablete. 1-3 puta dnevno. Nuspojave: moguća leukopenija do agranulocitoze, alergijske kožne reakcije, suha usta, smetnje akomodacije, tahikardija, zatvor, otežano mokrenje. Može izazvati ovisnost i smanjiti sposobnost koncentracije; ne biste trebali piti alkohol tokom liječenja.
Biljni antispazmodici
Biljni preparati koji mogu ublažiti spastične pojave gastrointestinalnog trakta uključuju Altalex i Intestin.
Antispazmodik: Altalex (Lek, Slovenija)
Lijek je baziran na ljekovitom bilju i sadrži mješavinu eteričnih ulja iz 11 ljekovitih biljaka, od kojih je najpoznatija matičnjak. Aptalex je pripremljen po drevnom receptu, dokazanom stogodišnjim iskustvom u njegovoj upotrebi. Zbog svog sastava ima antispazmodičko, koleretsko djelovanje i smanjuje stvaranje plinova u crijevima. Osim toga, Altalex povećava apetit i djeluje sedativno. Dostupan u obliku kapi u bočici od 50 ml. Za crijevna oboljenja uzimati 10-20 kapi oralno u vrući čaj od nane.
Antispazmodični lijek: Intestin (Diet Pharma, Njemačka)
To je preparat prirodnog porijekla koji sadrži ulja japanske mente, kamilice i komorača. Aktivne tvari sadržane u Intestin normaliziraju procese fermentacije i truljenja u crijevima, sprječavaju prekomjerno stvaranje plinova, a imaju i blagi antispazmodični učinak i smanjuju crijevne grčeve. Dostupan u obliku kapi za oralnu primjenu, u bočici od 10 ml. Uzimajte 5-7 kapi na komadić šećera ili sa 100 g tople vode 2-3 puta dnevno.
Svaka se osoba barem jednom u životu susrela s jednom od vrsta odbrambene reakcije tijela na negativne faktore unutrašnjeg i vanjskog okruženja - spastičnom boli. Nastaje zbog kontrakcije glatkog mišićnog tkiva, koje je prisutno u gotovo svim vitalnim sistemima: probavnom, izlučivom, mišićno-koštanom itd.
Spastična bol se često javlja kada se pojavi opasna patologija, poremećaji u radu nervnog sistema ili hormonalne promjene kod muškaraca i žena. Spazam može zahvatiti ili jedan mišić ili nekoliko grupa. Tokom ovog procesa, protok krvi u zaražena tkiva je ozbiljno ograničen. Ovo povećava sindrom boli.
Kako bi se riješili bolne kontrakcije glatkog mišićnog tkiva, medicinski stručnjaci propisuju ciljane lijekove - antispazmodike.
Antispazmodici: klasifikacija, lista najpopularnijih lijekova
Spazmolitici su lijekovi čije je glavno djelovanje smanjenje broja i intenziteta grčeva i otklanjanje bolova koji iz njih nastaju. Oni su lijekovi prvog izbora za sindrom abdominalne boli ().
Ovisno o prirodi spastične reakcije na koju ovi lijekovi djeluju, antispazmodici se dijele u sljedeće grupe:
- Neurotropni antispazmodici (M-antiholinergici)
. One sprečavaju prenošenje nervnih impulsa kroz autonomni nervni sistem. Mišić koji nije dobio fiziološku ili patološku naredbu da se kontrahira iz mozga, opušta se prilično brzo. Osim toga, mogu imati dodatni antisekretorni učinak. Ovisno o mehanizmu djelovanja, M-antiholinergici se dijele u sljedeće grupe:
- neurotropni spazmolitici centralnog i perifernog djelovanja. To uključuje lijekove koji sadrže atropin i ekstrakt beladone;
- Periferni m-antiholinergici. To uključuje preparate hioscina (buskopan), metocinijum bromida i prifirije bromida;
- antispazmodici centralnog djelovanja. Difacil, aprofen i drugi lijekovi sa sličnim aktivnim sastojcima spadaju u ovu klasifikaciju.
- Miotropni antispazmodici
. Oni utiču na procese koji se odvijaju direktno u kontraktovanom mišiću. Ponekad je spazam rezultat nedostatka ili viška različitih supstanci neophodnih za normalno funkcioniranje mišićnih vlakana, a može nastati i zbog enzimske i hormonske aktivnosti, na primjer, kod žena. Supstance sadržane u miotropnim antispazmodicima sprečavaju kontrakciju mišićnih vlakana, zauzimanje zatvorenog položaja i kontrakciju oštro i intenzivno. TO Grupa miotropnih antispazmodika uključuje sljedeće vrste lijekova:
- neselektivni antagonisti kalcijumskih kanala - pinaveria bromid, otilonium bromid (spazmomen), verapamil;
- inhibitori fosfodiesteraze - papaverin, drotaverin (), benciklan;
- blokatori natrijumovih kanala - mebeverin;
- derivati ksantina - teofilin, aminofilin, aminofilin, dibazol;
- analozi holecistokinina - himekromon;
- nitratni preparati koji se koriste u oblasti kardiologije - nitroglicerin, izosorbid dinitrat, erinit, nitrosprej, nitrong.
- Postoje također kombinovani antispazmodični analgetici , kombinujući različite aktivne lekovite supstance. Kao rezultat toga, lijek ne samo da može smanjiti intenzitet grčeva i opustiti glatko mišićno tkivo, već i ublažiti bol uz pomoć analgetske komponente. Takvi lijekovi uključuju benalgin, spazmalgon, sedalgin-neo.
- Često se koristi kao antispazmodici infuzije i dekocije ljekovitog bilja koji sadrže supstance koje mogu uticati na kontraktilnost unutrašnjih organa. U narodnoj medicini koriste se cvjetovi, plodovi i listovi bazge, gloga, tansy i gospine trave. Kompleks aktivnih komponenti u ovim biljkama pomaže u normalizaciji tonusa glatkog mišićnog tkiva i poboljšava cirkulaciju krvi.
Bilješka
Važno je zapamtiti da moderni ljudi ne mogu koristiti biljke kao monoterapiju, samo u kompleksnom liječenju.
Mehanizam djelovanja antispazmodika
Glavni učinak antispazmodika je njihova sposobnost da utiču na procese fiziološke ili patološke kontrakcije mišićnih vlakana. Analgetski učinak postiže se upravo smanjenjem broja spastičnih kontrakcija. To je posebno vidljivo na unutrašnjim organima, u kojima glatko mišićno tkivo oblaže zidove.
Ovisno o farmakološkoj grupi, antispazmodici mogu imati sljedeće efekte:
- m-antiholinergici ne dozvoljavaju da se impuls prenese preko receptora tipa 3 koji se nalaze u područjima glatkih mišića i receptora tipa 1 koji se nalaze u autonomnim nervnim ganglijama. Nedostatak potencijala pomaže u opuštanju mišićnog tkiva i smanjenju sekretorne aktivnosti unutrašnjih žlijezda;
- neurotropni antispazmodici centralnog djelovanja imaju sličan, samo pojačan učinak. Osim toga, mogu imati značajan sedativni učinak;
- blokatori natrijumovih i kalcijumovih kanala ne dopustiti aktivnim tvarima koje izazivaju spastične kontrakcije da uđu ili stupe u interakciju s receptorima i mišićnim tkivom. Ovo prekida lanac reakcija koje pokreću proces kontraktilne mišićne aktivnosti;
- inhibitori fosfodiesteraze inhibiraju aktivnost istoimenog enzima, koji je odgovoran za isporuku natrijuma i kalcija u mišićna vlakna. Smanjenje nivoa kalcijuma u ćeliji dovodi do postepenog smanjenja učestalosti i intenziteta kontrakcija;
- nitrati formiraju različita jedinjenja u ljudskom telu kada reaguju sa njima. Rezultirajuće tvari aktivno sintetiziraju ciklički guazin monofosfat, koji smanjuje razinu kalcija i opušta stanice;
- analozi holecistokinina pogađaju uglavnom žučnu kesu, kao i sfinktere mjehura. Opuštajući glatko mišićno tkivo, pomažu odljevu žučne tekućine u duodenum i smanjuju pritisak unutar bilijarnog trakta.
Indikacije za upotrebu antispazmodika
Zbog brzog i dugotrajnog dejstva, kao i složenog mehanizma delovanja, antispazmodici se mogu koristiti u različitim oblastima:
- at . Smanjuju grč cerebralnih vaskularnih sistema, obnavljaju poremećenu cerebralnu cirkulaciju, ublažavaju napad koji se javlja u blagim stadijumima bolesti;
- tokom menstruacije . Pomažu u uklanjanju spastičnih kontrakcija reproduktivnih organa, stabiliziraju protok krvi;
- at and . Snižavaju tonus mokraćnog mjehura, smanjuju broj nagona za mokrenjem, ublažavaju bol i obnavljaju prirodne procese izlučivanja u tijelu. Smanjenje tonusa glatkih organa i urinarnog trakta ubrzava uklanjanje kamenca iz bubrega;
S obzirom da lijekovi imaju snažno opuštajuće djelovanje, ne treba se baviti aktivnostima koje zahtijevaju stalnu koncentraciju tokom terapije.
Nuspojave antispazmodika
Nuspojave koje se javljaju prilikom uzimanja antispazmodika mogu varirati ovisno o prirodi samog lijeka, načinu njegove primjene i individualnoj reakciji tijela.
Postoji nekoliko opštih efekata koje antispazmodici mogu imati na organizam:
- suhe sluzokože;
- retencija urina;
- midrijaza;
- pareza aakomodacije;
- zamagljen vid;
- slabost;
- ataksija;
- konfuzija;
- sporost djelovanja;
- alergijske reakcije;
- smanjena potencija i;
- nervoza.
Kako bi se smanjio rizik od nuspojava, potrebno je lijek uzimati striktno prema uputama u dozama koje preporučuje ljekar specijalista. Prilikom uzimanja antispazmodika veoma je važno pratiti svoje fizičko stanje i konsultovati lekara ako se pojave neželjene reakcije organizma.
Stranica pruža referentne informacije samo u informativne svrhe. Dijagnoza i liječenje bolesti moraju se provoditi pod nadzorom specijaliste. Svi lijekovi imaju kontraindikacije. Konsultacija sa specijalistom je obavezna!
Antispazmodici– grupa lijekova koji otklanjaju napade spastičnog bola, koji je jedan od najneugodnijih simptoma kod patologija unutrašnjih organa.Spastična bol je grč glatkih mišića unutrašnjih organa, uključujući gastrointestinalni trakt, mokraćne puteve i bilijarni sistem. Spastična bol najčešće se javlja kod predmenstrualnog sindroma (PMS), grešaka u ishrani, hroničnih oboljenja gastrointestinalnog trakta (peptički čir na želucu, dvanaestopalačnom crevu, žučnom sistemu itd.). U takvim situacijama antispazmodici opuštaju mišiće, ublažavaju grčeve i, shodno tome, značajno smanjuju bol.
Klasifikacija
Antispazmodici se prema mehanizmu djelovanja mogu podijeliti na:1. Neurotropni antispazmodici – utiču na proces prenošenja nervnih impulsa do nerava koji stimulišu glatke mišiće određenog unutrašnjeg organa. To su uglavnom M-holinergički blokatori - atropin sulfat i slično: platifilin, skopolamin, hioscilamin, preparati beladone, metocinijum, prifinijum bromid, arpenal, difacil, aprofen, ganglefen, hioscin butil bromid, buskopan;
2. Miotropni antispazmodici – utiču direktno na ćelije glatkih mišića, menjajući biohemijske procese koji se odvijaju u njima. Njihova baza je drotaverin (No-spa), benciklan, papaverin, bendazol, himekromon, izosorbid dinitrat, nitroglicerin, mebeverin, otilonijum bromid, pinaverijum bromid, halidor, himekromon.
Antispazmodici se također klasificiraju prema porijeklu:
1.
Prirodni antispazmodici
– ljupčić, belladonna, kamilica, origano, kalamus, ortosifon (čaj za bubrege), đurđevak, crna kokošinja, obična tansy, černobilska trava, menta;
2.
Veštačko lijekovi.
Obrazac za oslobađanje
- Antispazmodične tablete - Buscopan, Galidor, No-Shpa, Drotaverin, Drotaverine-Ellada, Nosh-Bra, No-Shpa Forte, Spasmonet, Spasmol, Spasmonet-Forte, No-Shpalgin, Driptan, Spazoverine, Dicetel, Vesicare, Triat Nikoš, Papazol, Becarbon, Besalol, Papaverin, Platiphylline;
- Tinktura – tinktura peperminta;
- Spazmolitičke čepiće (rektalne) – Buscopan, ekstrakt beladone, Papaverin;
- Granule za pripremu rastvora – Plantaglucid, Plantacid;
- Celi plodovi – plodovi kima;
- Kapi za oralnu primenu – Valoserdin, Zelenin kapi;
- Kapsule – Sparex, Duspatalin;
- Antispazmodici u ampulama - otopine za intravenske i intramuskularne injekcije - Dibazol, Trigan, Droverin, No-Shpa, Spakovin, Papaverin, Platyfillin (supkutana).
Farmakološka grupa
Antispazmodici (uključujući biljne ili kombinovane).farmakološki efekat
Antispazmodičko djelovanje postiže se ometanjem mehanizma mišićne kontrakcije. Spazmolitici zaustavljaju napad spastične boli tako što djeluju direktno na glatke mišićne stanice ili blokiraju nervne impulse koji idu do njih.Indikacije za upotrebu
Opće indikacije su: otklanjanje grčeva glatkih mišića gastrointestinalnog trakta, žučnih i mokraćnih puteva, ublažavanje grčeva, otklanjanje bolova kod sindroma iritabilnog crijeva, hipertenzija, liječenje bolesti kardiovaskularnog sistema.Dicycloverine– otklanja grčeve glatkih mišića unutrašnjih organa (crevna, jetrena, bubrežna kolika, algodimenoreja).
Drotaverin- koristi se za hronični gastroduodenitis i holecistitis, postholecistektomski sindrom, holelitijazu, čir na želucu i dvanaestopalačnom crevu, spastični kolitis, kardio- i pilorospazam; sa spazmom cerebralnih sudova, kao i grčevima arterijskih perifernih sudova; bubrežne kolike, algodimenoreje, za smanjenje intenziteta kontrakcija maternice i uklanjanje grčeva grlića materice tokom porođaja, kao i prilikom izvođenja niza instrumentalnih studija. Za bolesti bilijarnog trakta: holangiolitijaza, holecistitis, holecistolitijaza, periholecistitis, holangitis, papilitis. Za grčeve glatkih mišića urinarnog trakta: uretrolitijaza, nefrolitijaza, cistitis, pijelitis, tenezmi mokraćne bešike.
Hioscin butil bromid- sa spastičnom diskinezijom žučne kese (uključujući bilijarni trakt), holecistitisom, jetrenim, žučnim, crijevnim kolikama, čirevima na dvanaestopalačnom crijevu i želucu, algodimenorejom, pilorospazmom.
Papaverin – za grčeve perifernih sudova, glatkih mišića unutrašnjih organa, cerebralnih sudova i bubrežne kolike.
Bencyclane- kod poremećaja cerebralne cirkulacije, aterosklerotskog porijekla ili angiospastične (u kompleksnoj terapiji), cerebrovaskularnih bolesti. Za vaskularne bolesti očiju (uključujući dijabetičku angiopatiju, okluziju centralne retinalne arterije). Za obliterirajuće bolesti perifernih arterija bilo kojeg porijekla, angiodistonije, postoperativnih i posttraumatskih poremećaja cirkulacije. Za peptičke čireve želuca i dvanaestopalačnog crijeva, druge gastrointestinalne bolesti praćene hipermotornom ili spastičnom diskinezijom jednjaka, bilijarnog trakta, crijeva (enteritis, gastritis, kolitis, holecistopatija, tenezmi, kolelitijaza, postcholecystect). U urologiji - za grčeve urinarnog trakta, kao i kao pomoćna terapija nefrolitijaze.
Oxybutynin– s urinarnom inkontinencijom povezanom s nestabilnošću funkcije mokraćnog mjehura, poremećenom bilo kao posljedica neurogenih poremećaja (hiperrefleksija detruzora – mišića koji kontrahira mjehur, na primjer kod spina bifide, obične skleroze) ili idiopatskih poremećaja funkcije detruzora ( motorna inkontinencija). Ovaj lijek se također propisuje za noćnu enurezu (kod djece starije od 5 godina).
Pinaveria bromide– za smetnje u tranzitu crijevnog sadržaja i nelagodu uzrokovanu funkcionalnim poremećajima crijeva, kao i za liječenje boli povezanih s funkcionalnim poremećajima bilijarnog trakta i u pripremi za rendgenski pregled gastrointestinalnog trakta barijum sulfatom .
Uputstvo za upotrebu
Svi antispazmodici moraju se koristiti striktno u skladu s uputama liječnika, uz točno postavljenu dijagnozu.Antispazmodici za djecu
Svaki proizvođač navodi specifičnosti uzimanja svog oblika lijeka kod djece. Na primjer, u nekim oblicima drotaverin se ne koristi kod djece mlađe od 2 godine, u drugima je preporučena dnevna doza za djecu od 1-6 godina 40-120 mg (u 2-3 doze), za djecu stariju od 6 godina. starost - 80-200 mg (u 2-5 doza). Hioscin butil bromid je zabranjen za djecu mlađu od 6 godina. Pinaveria bromid se ne preporučuje osobama mlađim od 18 godina. Prirodni antispazmodici (infuzije i dekocije, u pravilu) pripremaju se od pojedinačnih biljaka ili iz kolekcija koje sadrže cvijeće, korijenje, lišće, stabljiku. Prepisuju se djeci za razne bolesti praćene grčevima ili konvulzijama.Antispazmodici za novorođenčad
Antispazmodici za novorođenčad su vrlo ograničeni u svojoj upotrebi; postoji samo nekoliko naziva koje pedijatri dopuštaju davati djeci. M-antiholinergički lijek prifinijum bromid u određenim oblicima ublažava grčeve i bol. Dojenčad do 3 mjeseca. propisuje se oralno u obliku sirupa, 1 ml svakih 6-8 sati; od 3 do šest mjeseci - 1-2 ml svakih 6-8 sati, od 6 mjeseci. do godinu dana - 2 ml svakih 6-8 sati; od 1 do 2 godine - 5 ml svakih 6-8 sati.Djeci se propisuju i biljni preparati koji sadrže prirodne antispazmodike - nana, ulje komorača, anis, kopar.Antispazmodici za trudnice
Antispazmodike trudnicama treba propisivati s oprezom, samo ako je očekivana korist od terapije veća od potencijalnog rizika za fetus. Za mnoge lijekove nema kliničkih podataka za trudnice, za neke je trudnoća kontraindikacija (benciklan, dicikloverin, hioscin butil bromid).
Antispazmodici tokom dojenja
Općenito, ne preporučuje se propisivanje antispazmodika tijekom dojenja, ili se drotaverin i bendazol propisuju s oprezom (u nekim oblicima, samo ako je potencijalna korist veća od štete za dijete). Dojenje treba prekinuti dok uzimate oksibutinin.Antispazmodici za glavobolje
Drotaverin, papaverin i benciklan, uglavnom u obliku tableta, pomažu u smanjenju intenziteta glavobolja koje nastaju zbog cerebralnih vaskularnih grčeva ili cerebrovaskularnih nezgoda. Dobar efekat i oslobađanje od napada pružaju i kompleksni preparati, koji pored antispazmodika sadrže i antiinflamatorne i analgetske komponente.Antispazmodici za menstruaciju
Za vrijeme menstruacije djelotvorni su antispazmodici na bazi drotaverina (ali se s oprezom propisuju ženama sa niskim krvnim tlakom), biljni antispazmodici (biljne infuzije), dicikloverin, hioscin butil bromid ili kombinirani lijekovi. Budući da simptom boli može biti jako izražen, čak i vezati neke žene u krevet, njihova upotreba daje dobre rezultate, ublažava grčeve i poboljšava cirkulaciju krvi.Antispazmodici za cistitis
Propisivanje antispazmodika za cistitis pomoći će u ublažavanju bolnih grčeva, smanjenju tonusa, smanjenju nagona za mokrenjem i ublažavanju neugodnih simptoma. Za ovu bolest učinkoviti su lijekovi na bazi drotaverina: No-Shpa tablete, papaverin, platifilin - u obliku injekcija, benciklan (kao komponenta kompleksnog liječenja).Antispazmodici za starije osobe
Antispazmodike treba propisivati starijim osobama s velikim oprezom, uzimajući u obzir popratne bolesti i patologije, kao i uzimanje drugih lijekova čiji učinak može utjecati na djelotvornost antispazmodika i obrnuto.Antispazmodici za pankreatitis
Propisivanje antispazmodika za pankreatitis prvenstveno je usmjereno na smanjenje boli, koja je dosta izražena i manifestira se akutnom, trajnom, stalnom ili ponavljanom boli. Zajedno sa drugim lekovima ublažavaju tok bolesti. Za ovu bolest najčešće se koriste papaverin i njegovi derivati, drotaverin (No-Shpa i njegovi drugi komercijalni nazivi), platifilin (1-2 mg svakih 12 sati), atropin. Kod akutnog pankreatitisa, drotaverin počinje djelovati u roku od nekoliko minuta, pružajući olakšanje, a maksimalni učinak se javlja nakon 30 minuta. Papaverin ublažava grčeve mišića unutrašnjih organa, smanjuje tonus glatkih mišića i ublažava bol. Antispazmodici za bubrežne kolike
Bubrežne kolike karakteriše jako izražen bol, pa je ublažavanje bola prvi zadatak tokom napada. Pacijentu se propisuje platifilin u injekcijama od 1 mg ili tablete od 5 mg (za djecu prema uzrastu propisuje se u dozi od 0,002 (0,2 mg) do 0,003 g (3 mg) po dozi, drotaverin tablete, atropin (njegov opuštajući učinak koristi se za liječenje različitih tipova lokalizacije kolika, uključujući i jake bubrežne).Antispazmodici za crijeva
Budući da njegovo uzimanje može uzrokovati zatvor, posebno kod starijih osoba čija je funkcija crijeva već oslabljena, važno je uzeti u obzir te točke prilikom propisivanja. Kod svih vrsta crevnih oboljenja pinaveria bromid ima odličan antispazmodični efekat, koji se uzima uz obrok, ispira se sa dosta vode, bez rastvaranja i žvakanja, 50 mg 3-4 puta dnevno. Ne preporučuje se za djecu. Mebeverin snižava tonus i smanjuje kontraktilnu aktivnost glatkih mišića gastrointestinalnog trakta (uglavnom debelog crijeva) - koristi se za liječenje bolova u trbuhu, poremećaja stolice, sekundarnih grčeva i sindroma iritabilnog crijeva: tablete 3 puta dnevno, kapsule 2 puta 20 minuta prije jela (dnevna doza 400 mg). Nuspojave i niska efikasnost ograničavaju upotrebu antiholinergičkih lijekova za crijevna oboljenja.Spazmolitici za holecistitis
Za kolecistitis, antispazmodici pomažu u smanjenju simptoma boli, posebno se propisuju antiholinergici (atropin, platifilin) i papaverin, drotaverin. Najefikasnija je primena mebeverin hidrohlorida 2 puta dnevno po 200 mg i pinaverijum bromida 3 puta dnevno po 100 mg. Za hipotoničnu diskineziju koriste se tonik; Antispazmodike treba izbjegavati. Kod holecistitisa preporučuje se 3 puta dnevno po pola čaše piti infuziju prirodnog antispazmodičnog peperminta. Antispazmodici za osteohondrozu
Antispazmodici za osteohondrozu pomažu u ublažavanju napetosti mišića, smanjenju napetosti i poboljšanju cirkulacije krvi u lokalnom području, što pozitivno utječe na dobrobit pacijenta i smanjuje jačinu boli. Za ovu bolest se uglavnom propisuju papaverin i drotaverin.Elektroforeza sa antispazmodicima
Elektroforeza sa antispazmodicima je indikovana u akutnom periodu povrede kičme kod dece. Sa papaverinom 0,5% elektroforeza se može izvoditi od 5-10 dana života. Također se koristi elektroforetski tretman papaverinom za spinalnu enurezu. Prema preporukama neurologa, takav tretman se provodi za hipertenziju kod djece. Ovaj postupak s drotaverinom i papaverinom indiciran je kod hiperkinetičkih poremećaja bilijarnog trakta i spastičnog zatvora. Transverzalna tehnika, gustina struje 0,03-0,05 mA/cm2, 8-12 minuta, dnevno; kurs 8-10 procedura.Antispazmodici za gastritis
Spazmolitici za gastritis su jedni od najefikasnijih lijekova koji ublažavaju neugodne i bolne senzacije. Treba napomenuti da se prilikom uzimanja antiholinergika uočava dodatni učinak - smanjenje razine kiselosti, pa se moraju uzimati ako postoji višak lučenja.Antispazmodici za urolitijazu
Bubrežna kolika je jedna od glavnih manifestacija ove bolesti koju karakteriziraju promjene u urinarnom traktu i bubrezima sa stvaranjem mokraćnog kamenca u njima. Kod kolike bol je bolna, tupa, stalna, ponekad oštra, pa upotreba antispazmodičkih lijekova, uključujući i kombinirane, olakšava stanje pacijenta ublažavanjem spazma glatkih mišića mokraćovoda. Drotaverin i benciklan, kao i kompleksni antispazmodici, kombiniraju se s lijekovima koji pospješuju uništavanje i prolaz kamenaca.Antispazmodici za kolitis
Kod kroničnog i ishemijskog kolitisa propisuju se papaverin i drotaverin (1-2 tablete 2-3 puta dnevno), platifilin za smanjenje boli, ublažavanje grčeva i slabljenje nasilne crijevne pokretljivosti. Za dijareju, adstrigenti i sredstva za omotavanje se kombiniraju s atropin sulfatom.Djelovanje antispazmodika
Grčevi glatkih mišića su prilično česta pojava, pa su pitanja njihovog otklanjanja vrlo relevantna. Antispazmodici se uzimaju prvo kada je u pitanju potreba za otklanjanjem bolova u stomaku različitog intenziteta. Preporučuju se kod funkcionalne dispepsije, za liječenje sindroma iritabilnog crijeva u različitim manifestacijama. Široko se koriste za egzacerbacije peptičkih ulkusa, kao i za razvoj egzacerbacija kolelitijaze. Antispazmodici se koriste za liječenje grčeva bronhijalnih mišića, pomažu u stimulaciji srčane aktivnosti, a koriste se i za liječenje angine pektoris.
Efekat upotrebe antispazmodika postiže se njihovom intervencijom u procesu mišićnih kontrakcija. Zahvaljujući djelovanju antispazmodika, počinje ublažavanje boli. To se događa zbog direktnog djelovanja lijekova na mišićne stanice. Nervni impulsi koji putuju do mišića su blokirani.
Vrste antispazmodika
U farmaceutskoj nauci razlikuju se sljedeće glavne grupe antispazmodičkih lijekova:
- neurotropni antispazmodici, čije je djelovanje usmjereno direktno na ljudski nervni sistem. Mogu djelovati kako na periferiji ljudskog tijela, tako i posebno na određenim organima i dijelovima tijela;
- miotropni antispazmodici, koji djeluju direktno na mišićne grupe ljudskog tijela;
- kompleksni antispazmodici, njihovo djelovanje je usmjereno na nervne završetke i ćelije glatkih mišića;
- neuromiotropni antispazmodici, koji kombiniraju učinak upotrebe miotropnih i neurotropnih lijekova.
Miotropni antispazmodici
Ova vrsta antispazmodika dizajnirana je za ublažavanje grčeva glatkih mišića tijela. To se uglavnom dešava kod poremećaja u ishrani, menstruacije kod žena, kao i kod određenih bolesti želuca i crijeva. Antispazmodici ove vrste opuštaju mišiće problematičnih područja tijela i na taj način pomažu u zaustavljanju neugodnih, bolnih senzacija.
Kada miotropni antispazmodici djeluju na mišiće tijela, dolazi do promjene u toku unutrašnjih biohemijskih procesa. Opisani lijekovi temelje se na određenim lijekovima: papaverin, nitroglicerin, drotaverin.
Antispazmodik Papaverin je najčešći antispazmodik u ovoj grupi. Može osigurati smanjenje mišićnog tonusa u kratkom vremenskom periodu i kvalitetno opušta glatke mišiće unutrašnjih organa. Kada se uzima redovno, unutrašnja provodljivost srca se usporava. Smanjuje se ekscitabilnost srca i ta činjenica pomaže da se postigne efekat inhibicije srčane aktivnosti. Osim toga, ovaj lijek se široko koristi u razvoju grčeva organa koji se nalaze u peritoneumu, a blagotvorno djeluje na bronhije i krvne žile mozga.
Neurotropni antispazmodici
Antispazmodici ove vrste dijele se u dvije glavne grupe na osnovu učinka koji imaju.
Prva grupa uključuje najčešće neurotropne antispazmodike. To su skopolamin, hiosciamin, platifilin i atrofin sulfat. Lijekovi imaju snažan učinak na receptore koji su direktno uključeni u provođenje nervnih impulsa kroz žile koje se nalaze u mozgu. Rezultat je smanjenje aktivnosti endokrinih žlijezda. Povećava se ukupni volumen hlorovodonične kiseline koja se oslobađa u ljudskom tijelu, povećava se broj otkucaja srca i intraokularni tlak.
Osnova druge grupe neurotropnih antispazmodika je Hyoscin butil bromid. Njegovo djelovanje je na mnogo načina selektivnije. Lijek nije namijenjen prodiranju u mozak i nema nikakvog utjecaja na druge organe. Njegov glavni zadatak je da utiče na receptore koji su direktno povezani sa glatkim mišićima gastrointestinalnog trakta i genitourinarnog i ekskretornog sistema. Ovaj lijek je stekao široku popularnost u zapadnoevropskim zemljama. Na prostorima postsovjetskog prostora, slavu je stekao pod imenima Spanil i Buscopan.
Neuromiotropni antispazmodici
Neuromiotropni antispazmodici kombinuju svojstva i miotropnih i neurotropnih lijekova. U ovom slučaju, kombinirani učinak uglavnom ostvaruje jedna tvar, posebno kamilofin, ali za postizanje visokokvalitetnog učinka potrebna je kombinacija nekoliko komponenti.
- kompleksni antispazmodici
Složeni antispazmodici kombiniraju nekoliko aktivnih tvari. Rezultat njihove upotrebe je složen. Jedna uzeta tableta ne samo da može ublažiti bol, već i neutralizirati uzrok njenog nastanka. Kompleksni antispazmodici, koji imaju protuupalni učinak, ne samo da mogu ublažiti bol, već i opustiti mišiće, ukloniti temperaturu i razvoj upalnog procesa.
Antispazmodici: lista lijekova
Farmaceutska industrija proizvodi antispazmodične lijekove u različitim izvedbama. Razlikuju se sljedeće vrste:
Antispazmodične tablete
Najpoznatiji lijek iz ove grupe je Papaverin. Dostupan u tabletama od 0,04 grama, u raznim pakovanjima. Indicirano za upotrebu za grčeve glatkih mišića tijela, za grčeve unutarnjih organa trbušne šupljine, bronha, kao i krvnih žila srca i krvnih žila smještenih na periferiji mozga. Djelotvoran u razvoju zatajenja bubrega.
Lijek karakterizira izražen hipotenzivni učinak. Kada se koristi u velikim količinama, lijek može smanjiti razinu ekscitabilnosti srčanog mišića, kao i smanjiti intrakardijalnu provodljivost. Efekat leka na centralni nervni sistem nije tako jasno izražen. Tablete su potpuno bezbedne kada ih uzimaju trudnice i ne izazivaju zavisnost.
Moguće nuspojave primjene lijeka uključuju pospanost, alergijske reakcije i mogući zatvor.
Antispazmodične injekcije (u ampulama)
Najpoznatije antispazmodičko sredstvo koje se proizvodi u ampulama je spazmalgon. Njegovo korištenje je propisano odlukom ljekara, ne preporučuje se uzimanje lijeka na vlastitu odgovornost i rizik. Preporučuje se za upotrebu kod stomačnih grčeva, bolova u karličnim organima, kao i drugih suptilnih grčeva glatkih mišića unutrašnjih organa.
Kao rezultat intramuskularne primjene lijeka, dolazi do brze apsorpcije njegovih aktivnih komponenti s mjesta injekcije. Stopa vezivanja za proteine u krvi ne prelazi 60%.
Antispazmodične supozitorije
Među antispazmodičnim supozitorijama, rektalne supozitorije Panaverin su stekle najveću popularnost. Na sobnoj temperaturi supozitorije su u čvrstom stanju, nakon što se umetnu u rektum, tope se i lako se apsorbiraju u sluznicu unutarnjih organa, čime se postiže lokalni i opći terapeutski učinak.
Takvi lijekovi imaju mnoge prednosti u odnosu na druge lijekove. Rektalne antispazmodične supozitorije efikasne su u slučajevima kada je potrebna hitna medicinska pomoć, jer se učinak nakon njihove upotrebe javlja mnogo brže u odnosu na upotrebu tableta. Po brzini nisu inferiorni u odnosu na intravenske injekcije, ali ne narušavaju integritet područja kože. Rektalne antispazmodične supozitorije razlikuju se po trajanju djelovanja, jer se oslobađanje njihove aktivne komponente odvija postupno i glatko.
Nemojte koristiti silu prilikom umetanja supozitorija. Mišići tijela moraju biti opušteni, inače može doći do ozljede sluzokože. Da biste olakšali umetanje svijeće, preporučuje se da njen vrh namažete kremom za bebe ili vazelinom.
Antispazmodične biljke
Upotreba antispazmodičnog bilja osigurava relaksaciju tjelesnih mišića i na taj način otklanja grčeve koji nastaju. Bilje se preporučuje za upotrebu kod raznih bolesti koje se javljaju u pozadini kontrakcije glatkih mišića. Među najpoznatijim i najefikasnijim antispazmodičnim biljem treba izdvojiti: ljekovitu valerijanu, mačju stopu, anđeliku, morošku bobicu, bijelu trešnju i okunicu.
Upotreba antispazmodika
Antispazmodici se široko koriste u medicini u liječenju raznih bolesti. Lijekovi su indicirani za primjenu i kod odraslih i djece.
Antispazmodici tokom trudnoće
Ako slijedite strogu definiciju, antispazmodici se ne klasificiraju kao lijekovi za ublažavanje bolova. U stanju su da oslobode napetost u glatkim mišićima i različitim dijelovima mišića tijela, a istovremeno eliminišu sindrome bola. Posebno su u stanju da značajno prošire krvne žile, što pospješuje cerebralnu cirkulaciju i ublažava glavobolje. Međutim, to se događa samo u slučajevima kada je migrena uzrokovana vaskularnim grčevima. Upravo iz tih razloga je u trudnoći zabranjeno uzimanje mnogih lijekova protiv bolova, u svakom slučaju njihova upotreba se ne preporučuje. Što se tiče antispazmodika tokom trudnoće, oni nemaju takve kontraindikacije. Lijekovi kao što su No-Shpa, Riabal i Papaverin su od velike koristi za ublažavanje bolova tokom trudnoće.
Antispazmodici za djecu
Specifičnosti uzimanja antispazmodičnog lijeka za djecu pojedinačno navode svaki proizvođač takvih proizvoda na pakiranju samog proizvoda. Posebno se neke vrste drotaverina ne preporučuju za korištenje djeci mlađoj od dvije godine. Druge oblike istog lijeka smiju uzimati i djeca mlađa od šest godina, s dnevnim unosom u trajanju od 24 sata u rasponu od 40 do 120 mg; za djecu stariju od ove dobi smatra se da je stopa unosa od 80. do 220 mg. Lijek kao što je Hyoscine butilbromid potpuno je zabranjen za korištenje djeci mlađoj od 8 godina. Ne preporučuje se uzimanje lijeka kao što je Pinaveria bromid prije punoljetstva. Djeci je najbolje davati antispazmodike prirodnog porijekla kada se ukaže takva potreba. To su infuzije, dekocije i lijekovi koji koriste korijenje i plodove ljekovitog bilja. Djeca ih mogu uzimati za razne bolesti koje se javljaju sa konvulzijama i grčevima.
Spazmolitici za djecu godine
Djeci mlađoj od godinu dana treba davati antispazmodike u strogoj dozi i samo prema prepisu ljekara. Postoji samo nekoliko lijekova koji se mogu davati dojenčadi. U ograničenim količinama, Priphinia bromid kvalitativno uklanja grčeve mišića i ublažava bol. Za dijete mlađe od tri mjeseca preporučuje se oralno korištenje u obliku sirupa, jedan mililitar svakih osam sati. Djeci starosti od tri mjeseca do šest mjeseci preporučuje se uzimanje dva mililitra jednom u osam sati, za djecu od šest mjeseci do godinu dana doza i učestalost uzimanja lijeka se ne povećavaju. Djeci mlađoj od godinu dana preporučuje se uzimanje antispazmodika prirodnog porijekla. To uključuje ulje mente, anisa, kopra i komorača.
Glavne grupe antispazmodika
Postoji podjela antispazmodičkih lijekova na osnovu smjera njihovog djelovanja. Među glavnim grupama antispazmodika potrebno je istaknuti sljedeće:
Antispazmodici, lijekovi protiv bolova
Lijekovi protiv bolova i spazmolitici se koriste za ublažavanje bolova tokom holecistitisa, pankreatitisa, želučanih kolika i menstruacije. Koriste se i za ublažavanje glavobolje, problema sa cerebralnom cirkulacijom i povišenog krvnog pritiska. Neke vrste antispazmodika koriste se za otklanjanje bolova u srcu ili bronhijalnim mišićima, druge se koriste samo za otklanjanje bolova zbog bolesti u želucu.
Selektivni antispazmodici
Selektivni antispazmodici se odlikuju selektivnošću učinka koji pružaju. Uglavnom se koriste za liječenje bolova kod bolesti gastrointestinalnog trakta. Selektivni antispazmolitici imaju sljedeća opšta svojstva:
- ne izazivaju trajne nuspojave;
- imaju ograničenja za upotrebu;
- imaju normalizirajući učinak na opći motilitet crijeva i gastrointestinalnog trakta, puteve izlučivanja žuči i žučne kese iz tijela;
- imaju kompleksan učinak na ljudski organizam, koji se manifestuje u kombinaciji efekata ublažavanja boli i prateće disfunkcije gastrointestinalnog trakta.
Spazmolitici koji snižavaju krvni pritisak
Hipertoničari pate od neugodnih senzacija zbog kontrakcije krvnih žila u šupljini lubanje. Visok krvni tlak se smanjuje upotrebom lijekova koji mogu eliminirati efekte vaskularne kompresije. Ateroskleroza i poremećaji u normalnom funkcionisanju nervnog sistema uzrokuju promene u tonusu zidova krvnih sudova u mozgu.
Krvni pritisak možete smanjiti upotrebom Papaverina. Treba ga koristiti samo u kombinaciji s drugim lijekovima za liječenje: fenobarbitalom i nikotinskom kiselinom.
Efikasno snižava krvni pritisak No-spa. Ovo jedinstveno antispazmodičko sredstvo može brzo i efikasno liječiti bolesti koje se manifestuju povišenim krvnim pritiskom. No-Spa ne eliminira uzrok bolesti, međutim, glavobolje se značajno smanjuju.
Diabazol efikasno snižava visoki krvni pritisak; lek takođe može ublažiti grčeve cerebralnih krvnih sudova. Kombinacija papaverina i dibazola eliminira glavobolju i snižava ukupni krvni tlak. Također se preporučuje upotreba Tempalgina za normalizaciju krvnog tlaka i uklanjanje cerebralnih vaskularnih grčeva.
Vazodilatatorni antispazmodici
Teobromin ima dobar vazodilatacijski antispazmodični efekat. Lijek može imati stimulativni učinak na nervni sistem i povećati diurezu. Treba ga uzimati oralno, jednu tabletu jednom dnevno. Lijek se često koristi u kombinaciji s dibazolom, papaverin hidrokloridom i fenobarbitalom.
Odličan vazodilatatorski antispazmodik je eufilin. Primjenjuje se intramuskularno i intravenozno u različitim koncentracijama. Lijek širi krvne žile, smanjuje venski i intrakranijalni tlak. Može izazvati nuspojave, uključujući mučninu, vrtoglavicu i tahikardiju. Kontraindikovana kod koronarne insuficijencije.
Liječenje antispazmodicima
Liječenje spazmoliticima treba provoditi pod nadzorom liječnika. Ne biste ih trebali uzimati na vlastitu odgovornost kako biste izbjegli neželjene efekte.
Antispazmodici za crijeva
- Pinaveria bromid se preporučuje uzimati do četiri puta dnevno prije jela, ispirati vodom;
- Ako osetite bol u crevima, trebalo bi da uzmete Mebeverin. Lijek smanjuje sposobnost kontrakcije crijeva, obično se propisuje u slučaju poremećaja stolice i sindroma iritabilnog crijeva. Lijek efikasno ublažava bolove u predelu stomaka. Doza se uzima prije jela tri puta dnevno.
Prije upotrebe ovih proizvoda, pažljivo proučite upute za njihovu upotrebu. Zatvor se može pojaviti kada ga koriste starije osobe.
Antispazmodici za grčeve
Papaverin i Drotaverin dobro pomažu kod grčeva. Možete ih uzimati u količini od dvije tablete dnevno. Platifilin je također dobar za uklanjanje simptoma boli uzrokovanih crijevnim kolikama. U stanju je da eliminiše bol, otkloni grčeve i oslabi brzu pokretljivost crijeva.
Spazmolitici za holecistitis
Spazmolitici za kolecistitis pomažu u smanjenju simptoma boli. Najefikasniji su Papaverin, Atropin, Drotaverin. Za holecistitis se preporučuje upotreba infuzije koja sadrži prirodni antispazmodični pepermint. Treba ga konzumirati tri puta dnevno, pola čaše nakon jela.
Antispazmodici za pankreatitis
Liječenje pankreatitisa treba provoditi sveobuhvatno, a antispazmodici se u ovom slučaju koriste kao sredstvo za uklanjanje boli. Za vrijeme napadaja bolesti preporučuje se uzimanje No-shpu, a lijek se uzima u tabletama i injekcijama. Tablete se koriste ako nema povraćanja i ako bol nije toliko intenzivan da zahtijeva hitno olakšanje.
Ako pacijent povraća, lijek treba uzeti intramuskularno. Djelovanje lijeka u ovom slučaju će biti trenutno. Ne smijete uzimati više od 80 miligrama lijeka odjednom, dnevna doza je 240 miligrama.
Antispazmodici za bubrežne kolike
Kod bubrežne kolike bol je dosta izražen i bol treba prije svega ublažiti tokom napada. U takvim slučajevima preporučuje se uzimanje Platiphylline u obliku injekcija. Možete uzimati i tablete lijeka. Dobar efekat se postiže upotrebom tableta Atropin i Drotaverin. Brzo i efikasno uklanjaju kolike različitih lokacija.
Holeretički antispazmodici
Odeston treba klasificirati kao holeretički antispazmodični lijek. Lijek se proizvodi u tabletama, bijele su ili bjelkasto-žute boje, okruglog oblika. Lijek potiče opće povećanje stvaranja žuči u ljudskom tijelu i uzrokuje njegovo naknadno oslobađanje. Lijek utječe na žučne kanale, osim toga, ne smanjuje peristaltiku želuca i crijeva.
Antispazmodici za glavobolje
Kada se koriste kao sredstvo za otklanjanje glavobolje, antispazmodici smanjuju njen intenzitet. Papaverin, Drotaverin i Benzictal efikasno se nose s ovim zadatkom. Kao lijek za migrene preporučuju se uglavnom u tabletama. Uzimanje spazmolitičkih lijekova u kombinaciji s protuupalnim i lijekovima protiv bolova pokazuje veću efikasnost u otklanjanju glavobolje.
Srčani antispazmodici
Kod bolova u srcu preporučuje se uzimanje antispazmodika u tabletama. Najčešće su to Papaverin i Drotaverin. Teško je reći koja je optimalna doza upotrebe, sve se određuje prema specifičnim preporukama liječnika u svakom pojedinačnom slučaju. Ne biste trebali sami određivati dozu, najbolje je potražiti savjet svog liječnika koji će vam pomoći da odaberete optimalni lijek za liječenje i njegovu normalnu dozu.
Slični članci:
Yu.V. Vasiliev
Jedan od značajnih problema sa kojima se liječnici često susreću je potreba da se brzo i efikasno otklone spastični poremećaji koji se javljaju kod mnogih pacijenata oboljelih od različitih bolesti probavnog sistema, prije svega bolesti gastrointestinalnog trakta (GIT), žučne kese i žučnih puteva. Kao što je poznato, kako bi se eliminirali spastični poremećaji glatkih mišića unutarnjih organa, u različito vrijeme stvoreni su različiti lijekovi, koji su dobili opći naziv miotropni antispazmodici i prilično se koriste u liječenju pacijenata.
Opće informacije o miotropnim antispazmodicima. Miotropni antispazmolitici obično uključuju lijekove (lijekove) koji imaju antispazmodičko i vazodilatatorno djelovanje, što je uzrokovano smanjenjem tonusa i opuštanjem glatkih mišića. Mehanizam djelovanja ovih lijekova svodi se na nakupljanje cikličkog adenozin monofosfata u ćeliji i smanjenje koncentracije kalcijevih jona, što inhibira vezu aktina s miozinom. Ovi efekti mogu biti povezani sa inhibicijom citoplazmatskog enzima fosfodiesteraze, aktivacijom adenilat ciklaze i/ili blokadom adenozinskih receptora itd. Glavna uloga spazmolitičkih miotropnih lijekova u liječenju pacijenata je ublažavanje sindroma abdominalne boli.
Među miotropnim antispazmodicima koji se koriste u liječenju različitih, uglavnom funkcionalnih bolesti gastrointestinalnog trakta, mogu se navesti papaverin (papaverin hidrohlorid), drotaverin (drotaverin hidroklorid, no-shpa, no-shpa forte, spazmol), mebeverin (duspatalin), bendazol (dibazol), benciklan (halidor), otilonijum bromid (spazmomen), oksibutinin (oksibutin), pinaveria bromid (dicetel), platifilin, trimebutin, fenikaberan, flavoksat.
Jedna od značajnih prednosti nekih miotropnih antispazmodika, na primjer papaverin hidroklorida, drotaverin hidroklorida, koji se koriste u liječenju gastrointestinalnih bolesti je mogućnost primjene ovih lijekova u terapijskim dozama (u odnosu na dob i težinu bolesnika) bez ograničenja u dobi.
Glavne indikacije za propisivanje miotropnih antispazmodika su primjena ovih lijekova u liječenju prvenstveno funkcionalnih bolesti gastrointestinalnog i bilijarnog trakta, za otklanjanje grčeva glatkih mišića druge lokalizacije zbog različitih razloga. Takvi poremećaji mogući su kod hipermotorne diskinezije žučne kese i žučnih puteva, uključujući funkcionalne poremećaje Oddijevog sfinktera, čija je pojava moguća zbog poremećenog tonusa sfinktera zajedničkog žučnog i/ili pankreasnog kanala, što dovodi do poremećaj kretanja soka pankreasa i/ili žuči u crijevo duodenuma. Spastične poremećaje gastrointestinalnog trakta mogu uzrokovati spastična crijevna diskinezija, crijevne kolike koje nastaju zbog odgođenog oslobađanja plinova, sindrom iritabilnog crijeva (IBS), au nekim slučajevima mogu se javiti i kod kroničnog gastroduodenitisa, čira na želucu i dvanaestopalačnom crijevu, kolelitijaze (GSD), hronični holecistitis.
U nastavku su neke informacije o miotropnim antispazmodicima koji se koriste u liječenju pacijenata s različitim bolestima probavnog sistema.
Papaverin (papaverin hidrohlorid rastvor za injekcije 2%, papaverin hidrohlorid tablete 0,04 g, supozitorije sa papaverin hidrohloridom 0,02 g) ima antispazmodičko i umereno hipotenzivno dejstvo smanjenjem tonusa i opuštanjem glatkih mišića unutrašnjih organa. U liječenju gastroenteroloških bolesti ovaj lijek se koristi za otklanjanje pilorospazma, kod hipermotorne diskinezije Oddijevog sfinktera, u liječenju bolesnika s kroničnim holecistitisom, spastičnim kolitisom.
Bendazol (dibazol) ima vazodilatatorno i antispazmodičko dejstvo. Djelovanje ovog lijeka se manifestuje opuštanjem glatkih mišića unutrašnjih organa i krvnih sudova, što dovodi do poboljšanja stanja pacijenata.Glavne indikacije za primjenu bendazola u liječenju gastrointestinalnih bolesti: peptički ulkus, grčevi pilorusa i crijeva.
Drotaverin (no-shpa, no-shpa forte, spazmol) se koristi u liječenju gastroenteroloških bolesnika zbog sposobnosti lijeka da ima antispazmodičko, vazodilatatorno i određeno hipotenzivno djelovanje. Mehanizam djelovanja ovog lijeka je smanjenje protoka joniziranog aktivnog kalcija u glatke mišićne stanice zbog inhibicije fosfodiesteraze i intracelularne akumulacije cikličkog adenozin monofosfata, koji potiče opuštanje glatkih mišića unutrašnjih organa (kardio- i pilorospazam) . Ako je potrebno, lijek se može koristiti i u liječenju kroničnog gastroduodenitisa, peptičke ulkusne bolesti, kolelitijaze (jetrene kolike), kroničnog holecistitisa, disfunkcije Oddijevog sfinktera, hipermotorne bilijarne diskinezije, spastične crijevne diskinezije, kao i za otklanjanje (smanjenje intenzitet) crijevne kolike uzrokovane retencijskim oslobađanjem plinova, u liječenju proktitisa i za otklanjanje tenezma. Uobičajene doze lijeka u liječenju odraslih pacijenata: 1) oralno - 0,04-0,08 g 2-3 puta dnevno; 2) intramuskularno ili subkutano - 2-4 ml (40-80 mg) 1-3 puta dnevno, za otklanjanje grčeva - polako intravenozno, 2-4 (40-80 mg) ml.
Benciklan (halidor) ima antispazmodičko i vazodilatacijsko djelovanje. Mehanizam djelovanja je smanjenje tonusa i motoričke aktivnosti glatkih mišića unutrašnjih organa, kao i lokalna anestetička aktivnost. Glavne indikacije za primjenu lijeka su liječenje bolesnika s bolestima unutrašnjih organa: peptički ulkus, kao i druge bolesti praćene pojavom spastične i/ili hipermotorne diskinezije jednjaka, želuca, dvanaestopalačnog crijeva i/ili bilijarnog crijeva. trakt. Lijek se obično propisuje 100-200 mg 1-2 puta dnevno tokom 3-4 sedmice, zatim 100 mg 1 put dnevno (terapija održavanja); maksimalna dnevna doza je 400 mg.
Pinaveria bromid (dicetel) ima antispazmodičko dejstvo tako što selektivno blokira kalcijumove kanale koji se nalaze u ćelijama glatkih mišića organa za varenje (uglavnom creva i žučnih puteva). Glavne indikacije za upotrebu ovog lijeka za gastroenterološke bolesti: uklanjanje grčeva glatkih mišića trbušnih organa (diskinezija crijeva i žučne kese), priprema pacijenata za rendgenski pregled trbušnih organa. Kod liječenja odraslih pacijenata ovaj lijek se obično propisuje 1 tableta (50 mg) 3-4 puta dnevno (po potrebi do 6 tableta, ne više) uz obrok (popiti s puno vode).
Platifilin ima antispazmodičko dejstvo, blokira M-holinergičke receptore i ima direktan opuštajući efekat na glatke mišiće; širi krvne sudove, smanjuje tonus glatkih mišića žučnih puteva, žučne kese i bronha. Glavne indikacije za primjenu platifilina u liječenju gastroenteroloških bolesti: otklanjanje spazma glatkih mišića kod peptičkih ulkusa, crijevnih i jetrenih kolika, disfunkcije Oddijevog sfinktera i sindroma boli kod kroničnog pankreatitisa, hipermotorne bilijarne diskinezije. Uputstvo za upotrebu: za grčeve glatkih mišića (ublažavanje bola) - 1-2 ml 0,2% rastvora subkutano; tokom lečenja - oralno, pre jela, 0,003-0,005 g (za decu 0,0002-0,003 g) 2-3 puta dnevno tokom 15-20 dana; najveće doze: pojedinačna - 0,01 g, dnevna - 0,03 g.
Oksibutinin (oksibutin) ima antiholinergičko (M-antikolinergičko) i direktno antispazmodičko dejstvo na glatke mišiće unutrašnjih organa, zahvaljujući ovom dejstvu otklanja grčeve i smanjuje tonus glatkih mišića gastrointestinalnog trakta, žuči i mokraćnih puteva. Propisuje se oralno, prije jela; doze se biraju pojedinačno; za odrasle, obično 5 mg ne više od 2-3 puta dnevno.
Među miotropnim antispazmodicima stvorenim za normalizaciju funkcije gastrointestinalnog i bilijarnog trakta, mebeverin (duspatalin) je u posljednje vrijeme sve rašireniji u liječenju pacijenata, što se prije svega objašnjava njegovom prilično visokom terapijskom djelotvornošću. Očigledno, to je zbog posebnosti mehanizma njegovog djelovanja na tijelo pacijenata s funkcionalnim gastrointestinalnim poremećajima. Mehanizam djelovanja duspatalina povezan je, s jedne strane, s blokadom natrijevih kanala ćelijske membrane, što dovodi do odgode ulaska natrijevih i kalijevih jona u ćeliju, što zauzvrat povlači za sobom smanjenje efikasnost mišićne kontrakcije glatkih mišića; s druge strane, s blokadom nadopunjavanja zaliha kalija iz ekstracelularnog prostora, što dovodi do ograničenja oslobađanja kalija iz stanice i, shodno tome, sprječava razvoj hipotenzije. Djelovanje duspatalina je posljedica njegovog antispazmodičnog djelovanja, koji otklanja simptome hipertenzivnih poremećaja bilijarnog trakta, što dovodi do eliminacije bolova u desnom hipohondrijumu, a kod značajnog dijela pacijenata i do otklanjanja mučnine i nadutosti. . Prema autorima nekih publikacija, mebeverin, koji ima selektivno djelovanje na Oddijev sfinkter, je 20-40 puta efikasniji od papaverina u smislu sposobnosti opuštanja Oddijevog sfinktera i 30 puta veći od antispazmodičnog djelovanja platifilin. Sposobnost duspatalina da normalizira motorno-evakuacionu funkciju želuca i dvanaestopalačnog crijeva omogućava njegovu primjenu ne samo u liječenju funkcionalnih gastrointestinalnih poremećaja, IBS-a ili disfunkcije Oddijevog sfinktera, već i kao dio kompleksne terapije za pacijente s peptičkim ulkusom i njegove komplikacije, kao i liječenje kolelitijaze (kao prije operacije, tako iu različitim periodima nakon nje), u periodu egzacerbacije kroničnog pankreatitisa. Kod liječenja pacijenata duspatalin se obično propisuje oralno, 20 minuta prije jela, 1 kapsula (bez žvakanja) 2 puta dnevno (ujutro i uveče).
Jedan od lijekova koji ima selektivno antispazmodičko djelovanje na sfinkter žučne kese i Oddijev sfinkter, kao i koleretsko djelovanje, je himekromon (Odeston). Istodobno antispazmodičko i koleretsko djelovanje ovog lijeka potiče pražnjenje ekstra- i intrahepatičnih žučnih puteva iz žuči i njihov prolaz u lumen duodenuma. Među ostalim značajkama djelovanja ovog lijeka na tijelo pacijenata, često se ističe i nedostatak njegovog djelovanja na sekretornu funkciju probavnih žlijezda i na proces crijevne apsorpcije, smanjenje gastrointestinalnog motiliteta i krvnog tlaka. Glavne indikacije za upotrebu odestona u liječenju pacijenata: disfunkcija Oddijevog sfinktera žučnog i pankreasnog tipa, kronični kolecistitis, kolangitis; u nužnim slučajevima, nakon hirurškog liječenja pacijenata zbog bolesti žučne kese i/ili žučnih puteva. Odeston se obično propisuje 200-400 mg dnevno 30 minuta prije jela 3 puta dnevno tokom 2-4 sedmice. Miotropni antispazmodici se relativno često koriste u liječenju pacijenata s funkcionalnim poremećajima bilijarnog trakta, među kojima se u posljednje vrijeme izdvaja disfunkcija žučne kese i Oddijeva disfunkcija sfinktera (Rim II kriteriji, 1999), o čemu su neki podaci dati u nastavku.
Disfunkcija žučne kese. Povreda funkcionalnog stanja žučne kese očituje se poremećajima u njegovoj motoričkoj funkciji, posebno pražnjenju, kao i povećanom osjetljivošću na istezanje. Postoje primarne bilijarne disfunkcije čiji se razvoj zasniva na funkcionalnim poremećajima bilijarnog sistema, koji nastaju zbog poremećaja neurohumoralnih regulacionih mehanizama, koji dovode do poremećaja odliva žuči i/ili sekreta pankreasa u dvanaestopalačno crevo u odsustvu organskih prepreka. , i sekundarne diskinezije bilijarnog trakta, u kombinaciji sa organskim promjenama u žučnoj kesi, Oddijevom sfinkteru, ili koje proizlaze iz različitih bolesti trbušnih organa.
Postholecistektomski sindrom. Često se u medicinskoj praksi identificira takozvani postholecistektomski sindrom, koji obično uključuje različita patološka stanja koja se javljaju kod nekih pacijenata u različito vrijeme nakon kolecistektomije. Pokušaji autora nekih publikacija da smanje postholecistektomski sindrom samo na disfunkciju Oddijevog sfinktera koji je nastao nakon operacije očito nisu opravdani. Dijagnoza postholecistektomskog sindroma može se smatrati samo indikativnom (preliminarnom) dijagnozom za liječnike opće prakse koji rade u ambulantnim uvjetima, gdje nije uvijek moguće u potpunosti pregledati pacijente. Razvoj ovog sindroma zasniva se na različitim poremećajima koji se moraju identifikovati pri pregledu pacijenata: kamenci zajedničkog žučnog kanala koji prethodno nisu otkriveni tokom hirurškog ili endoskopskog tretmana; postoperativne strikture bilijarnog trakta, bolesti susjednih organa, pojava ili napredovanje preoperativne i eventualno neprepoznate duodenalne hipertenzije ili disfunkcije Oddijevog sfinktera, kod kojih može doći do narušavanja tonusa i općeg sfinktera i samo sfinktera kanala pankreasa ili sfinktera zajedničkog žučnog kanala. Prilikom pregleda potrebno je zapamtiti da nakon što se pacijent podvrgne kolecistektomiji, povećava se vjerojatnost disfunkcije Oddijevog sfinktera, što je u velikoj mjeri povezano s povećanjem pritiska u bilijarnom sistemu.
Disfunkcija Oddijevog sfinktera. Disfunkcija Oddijevog sfinktera najčešće se odnosi na benigno kliničko stanje ne-kalkulozne etiologije, koje se manifestuje kršenjem prolaza žuči i sekreta pankreasa na nivou spoja zajedničkog žučnog kanala i Wirsungovog kanala. Poznato je da su u normalnim uvjetima kontrakcija i opuštanje žučne kese povezane s tonusom i pokretljivošću Oddijevog sfinktera - kontrakcija žučne kese se javlja paralelno sa smanjenjem tonusa Oddijevog sfinktera i njegovim otvaranjem. Funkcionalni poremećaji bilijarnog trakta jedan su od mogućih uzroka razvoja disfunkcije Oddijevog sfinktera i/ili akutnog i kroničnog pankreatitisa, te, shodno tome, kliničke manifestacije, često povezane s lezijama različitih organa pankreatikoduodenalne zone. Disfunkcija Oddijevog sfinktera (primarni ili sekundarni) je najčešći uzrok takozvanog bilijarnog pankreatitisa.
Hronični pankreatitis. Ovu bolest karakterizira kronični progresivni tok s razvojem fokalne nekroze u gušterači na pozadini segmentne fibroze i funkcionalne insuficijencije gušterače različite težine. Progresija kroničnog pankreatitisa dovodi do pojave i razvoja atrofije žljezdanog tkiva, fibroze i zamjene ćelijskih elemenata parenhima pankreasa vezivnim tkivom. U klasifikacijama kroničnog pankreatitisa, stvorenim prema etiološkim karakteristikama, uz druge varijante ove bolesti, razlikuju se kronični alkoholni i kronični bilijarni pankreatitis. Jedan od razloga za nastanak kroničnog bilijarnog pankreatitisa je disfunkcija Oddijevog sfinktera, što se mora uzeti u obzir pri pregledu bolesnika i propisivanju liječenja.
Antispazmodični lijekovi u liječenju pankreatikoduodenalne zone. Poznati su principi i mogućnosti konzervativnog liječenja bolesnika s različitim oboljenjima žučnih puteva i gastrointestinalnog trakta, koji uz primjenu spazmolitičkih miotropnih lijekova uključuju i primjenu drugih lijekova. Konkretno, za obnavljanje motoričke funkcije žučne kese (u nedostatku kamenca u njoj), obično se koriste prokinetici (domperidon, metoklopramid); za diskineziju sfinktera žučne kese - antispazmodični miotropni lijekovi (drotaverin, mebeverin, hymekromon, za u sastavu žučnih kiselina - ursodeoksiholna kiselina (ursosan), za smanjenje visceralnih poremećaja i upalnih promjena - nesteroidni protuupalni lijekovi i triciklički antidepresivi u malim dozama.
Pri liječenju pacijenata s disfunkcijom Oddijevog sfinktera, uglavnom povezanim s povećanjem njegovog tonusa, često se javljaju problemi s odabirom najoptimalnije opcije za liječenje lijekova pacijenata, uključujući pacijente koji su prethodno bili podvrgnuti kolecistektomiji. Identifikacija dvije varijante kliničkih manifestacija disfunkcije Oddijevog sfinktera – sa bolom žučnog tipa i boli tipa pankreasa – omogućava smisleniji pristup odabiru terapije. U posljednje vrijeme, u liječenju pacijenata s disfunkcijom Oddijevog sfinktera, mebeverin (duspatalin) se sve više koristi za smanjenje motiliteta i tonusa ovog sfinktera.
Liječenje bolesnika s kroničnim pankreatitisom usmjereno je prvenstveno na otklanjanje glavnih manifestacija bolesti, koje najčešće uključuju prisustvo manje ili više konstantnih bolova u trbuhu, kao i kasnije pojavljivanja, a zatim stalno povećanje učestalosti i intenziteta kako bolest napreduje. , te funkcionalnih poremećaja stanja gušterače, kao i radi prevencije komplikacija. Istovremeno, izbor opcije liječenja za određene pacijente uvelike ovisi o stadiju patološkog procesa, uključujući prisutnost ili odsutnost funkcionalne insuficijencije gušterače, kao i određene komplikacije. Da bi se postigao terapeutski učinak usmjeren na otklanjanje bolova kod kroničnog pankreatitisa, tabletirani oblici papaverina, drotaverina (drotaverin hidrohlorid, no-shpa, no-shpa forte, spazmol), mebeverina (duspatplin), kao i primjena (preko parenteralne primjene ) metamicin natrijum (baralgin) ili 2% rastvor papaverina.
Osnovni ciljevi liječenja oboljelih od IBS-a su otklanjanje bolova u trbuhu, nadimanja, poremećaja stolice, psihoemocionalnih i neuroloških poremećaja, u čijem nastanku je bitan dugotrajni funkcionalni poremećaj stolice (proljev ili zatvor). U liječenju bolesnika sa IBS-om kod kojih prevladava konstipacija, primjena drotaverin hidrohlorida 0,04 g 3-4 puta dnevno, buscopana 0,01 g 3-4 puta dnevno, spazmomena 0,04 g 3 puta dnevno, dicetela 0,05 g 3 puta dnevno ili duspatalin 0,2 g 3 puta dnevno tokom 2-6 nedelja. Značajna prednost mebeverina (duspatalina), koji se koristi u liječenju pacijenata sa IBS-om, je sposobnost uklanjanja bolova u trbuhu i nadutosti, normalizacije stolice (u prisustvu zatvora ili dijareje) i eliminacije vjerojatnosti atonije crijeva. Dodatne informacije. Uz miotropne antispazmodike, lijekovi koji opuštaju (ublažavaju grčeve glatkih mišića) gastrointestinalnog trakta tradicionalno uključuju M-holinergike, koji se češće koriste u kompleksnom liječenju pacijenata za uklanjanje (smanjenje intenziteta) boli i simptoma dispepsije. , čiji je glavni učinak pružanje neurotropnog efekta (blokiranje procesa prijenosa nervnih impulsa u autonomnim ganglijama i nervnim završecima). Među neselektivnim antispazmodicima koji imaju miotropni učinak na glatke mišiće, hioscin butilbromid (buscopan) 10 mg 2 puta dnevno koristi se za uklanjanje grčeva želuca, crijeva i žučnih puteva; za simptomatsko liječenje gastrointestinalne diskinezije, IBS - pinaveria bromid (Dicetel) 50 mg 3 puta dnevno ili u terapijskim dozama platifilin, metocinium bromid (metacin), belladonna preparati i dr. Među selektivnim M-antiholinergicima u kompleksnom liječenju gastrointestinalnog trakta bolesti, često se koristi pirenzepin (gastrocepin). Nažalost, vjerovatnoća razvoja nuspojava tjera nas da ograničimo trajanje upotrebe ovih lijekova.
Sposobnost postizanja antispazmodičnog učinka omogućuje upotrebu nitroglicerina za brzo uklanjanje spazma glatkih mišića Oddijevog sfinktera i, shodno tome, uklanjanje iznenadne akutne boli. Nitrosorbid se odlikuje sporijim nastupom analgetskog efekta, ali dužim djelovanjem. Sve navedeno omogućuje korištenje ovih lijekova u početnoj fazi složene kratkotrajne terapije za diskineziju Oddijevog sfinktera (vjerovatnost nuspojava ograničava vrijeme upotrebe ovih lijekova).
Stoga se može primijetiti da je razvoj funkcionalnih poremećaja bilijarnog i gastrointestinalnog trakta zasnovan na različitim patogenetskim mehanizmima. Da bi se povećala učinkovitost liječenja pacijenata, ako je potrebno, preporučljivo je koristiti miotropne antispazmodične lijekove kao dio kompleksne terapije, uključujući i uklanjanje sindroma jakog abdominalnog bola.
Prilikom odabira određenih lijekova potrebno je u svakom konkretnom slučaju uzeti u obzir ne samo indikacije za njihovu primjenu, već i mogućnost primjene različitih doza ovih lijekova (njihovu terapijsku djelotvornost). Osim toga, treba voditi računa o preporučljivosti međusobne kombinacije ovih lijekova (pri propisivanju dva ili više lijekova), postojećim kontraindikacijama, vjerovatnoći komplikacija i nuspojava, individualnoj podnošljivosti određenih lijekova, kao i njihovoj cijeni, posebno u slučajevima kada se liječenje pacijenata očekuje u ambulantnim uvjetima.
Književnost
- Bagienko S.F., Nazarov V.E., Kabanov M.Yu. Metode farmakološke korekcije motorno-evakuacijskih poremećaja želuca i dvanaestopalačnog crijeva. // RMJ. Bolesti probavnog sistema. 2004. Tom 6. Br. 1. P.19-23.
- Vasiliev Yu.V. Bolesti probavnog sistema. Blokatori histaminskih H2 receptora. // M., "Double Freig" - 2002. - 93 str.
- Vasiliev Yu.V. Diferencirani pristup antisekretornoj terapiji kroničnog pankreatitisa u kombinaciji s peptičkim ulkusom ili gastroezofagealnom refluksnom bolešću. // RMJ. Bolesti probavnog sistema 2005. Sveska 7. br. 2. str. 57-60.
- Gratsianskaya A.N. Upotreba odestona u liječenju Oddijeve disfunkcije sfinktera. // Pharmateka. 2005. br. 1. str. 25-28.
- Grigoriev P.Ya., Yakovenko E.P., Agafonova N.A. et al. Postholecistektomski sindrom: dijagnoza i liječenje. // Lekar koji leči. 2004. br. 4. P.34-38.
- Ilchenko A.A. Bilijarna insuficijencija i poremećaji duodenalne probave. // Eksperiment. i klinički gastroenterologija.- 2004.- br. 3.- P.76-82.
- Ilchenko A.A. Bilijarni pankreatitis. // Eksperimentalno i kliničko. gastroenterologija. - 2005.- br. 5.- P.10-16.
- Kalinin A.V. Funkcionalni poremećaji bilijarnog trakta i njihovo liječenje. // Clinical perspektive gastroenterologije, hepatologije. 2002. br. 3. str. 25-34.
- Korovina N.A., Zakharova I.N., Kataeva L.A., Shishkina S.V. Disfunkcija bilijarnog trakta kod djece. // RMJ. Bolesti probavnog sistema. 2004. Tlm 6. No. 1. P.28-31.
- Parfenov A.I., Ručkina I.N. Hronični kolitis - sindrom iritabilnog creva - šta je sledeće? // Težak pacijent - 2003yu- br. 2. - P. 19-22.
- Yakovenko E.P., Agafonova M.A., Kalnov S.B. Odeston u liječenju bolesti žučnih puteva. // Prakt. doktor gastroenterologije. 2001. Issue. 4. br. 19. P.33-35.
- Enciklopedija droga. // M., 2000. — 7. izdanje.
- Smith M.T. Disfunkcija Oddijevog sfinktera. // Tajne gastroenterologije.- M; Sankt Peterburg: BINOM, Nevski prospekt, 1998.- str. 357-372. 14. Sylwestrowicz T.A., Shaffer E.A. Funkcija žučne kese tokom rastvaranja žučnog kamena. Učinak terapije žučnim kiselinama kod pacijenata sa žučnim kamencima.// Gastroenterologija. 1988; 95: 740-748.