Pošaljite svoj dobar rad u bazu znanja je jednostavno. Koristite obrazac ispod

Studenti, postdiplomci, mladi naučnici koji koriste bazu znanja u svom studiranju i radu biće vam veoma zahvalni.

Objavljeno na http://www.allbest.ru/

Objavljeno na http://www.allbest.ru/

Rad na kursu

na temu: Analgetici-antipiretici

Uvod

1.1 Ne-narkotični analgetici

1.2 Narkotički analgetici

2.2 Analiza asortimana analgetika i antipiretika u ljekarnama

Zaključak

Bibliografija

Prijave

Uvod

Relevantnost: Analgetici ili analgetici su lekovi koji imaju specifičnu sposobnost da oslabe ili eliminišu osećaj bola, tj. lijekovi čiji je dominantni učinak analgezija, koja u terapijskim dozama nije praćena isključenjem svijesti i teškim oštećenjem motoričkih funkcija.

Na osnovu hemijske prirode, prirode i mehanizama farmakološkog delovanja, savremeni analgetici se dele u dve glavne grupe: nenarkotičke i narkotičke analgetike.

Bol je zaštitna reakcija tijela, signal opasnosti, čija je uloga vrlo važna za osobu. Potpuno odsustvo bola može biti opasno kao i sam bol. Međutim, jaka i dugotrajna bol može uzrokovati oštećenje vitalnih tjelesnih sistema, pa čak i dovesti do šoka.

Liječenje boli je prilično složen zadatak zbog raznolikosti njegovih uzroka i subjektivnosti osjeta. Trenutno, farmaceutske kompanije proizvode ogroman broj lijekova protiv bolova, koji se često razlikuju samo po trgovačkom nazivu, dok njihov analgetski učinak može biti praktički isti jedan od drugog.

Narkotični analgetici imaju snažan efekat ublažavanja bolova. Istovremeno, ovi lijekovi imaju prilično ozbiljne nuspojave, posebno mogu izazvati ovisnost sa svim nastalim problemima fiziološke, psihološke i socijalne prirode. Nenarkotični analgetici imaju manje izražen analgetski učinak, ali ne izazivaju ovisnost ili simptome ustezanja, zbog čega se sve više koriste u medicinskoj praksi.

Svrha rada: Pretraga, analiza, sumiranje potrebnih informacija o temi; analizirati asortiman lijekova iz grupe analgetika i antipiretika.

Proučite specijalizovanu literaturu na ovu temu.

Analizirati asortiman analgetika i antipiretika registrovanih u Ruskoj Federaciji.

Analizirati asortiman analgetika i antipiretika u ljekarnama.

Predmet istraživanja: struktura asortimana lijekova analgetičko-antipiretičke grupe.

Metode istraživanja:

naučno-teorijski;

analitički;

posmatranje;

poređenje.

1. Opće karakteristike analgetika

1.1 Ne-narkotični analgetici.

Bol se javlja kada se stimuliraju receptori boli (nociceptori). To su završeci aferentnih nervnih vlakana koji se nalaze u koži, sluzokoži, mišićima i unutrašnjim organima. Medijatori bola (peptidi koji se sintetiziraju u tijelu) igraju važnu ulogu u prijenosu impulsa bola: supstanca P; somatostatin; holecistokinin.

Put impulsa boli: 1. Nociceptor > 2. Aferentno nervno vlakno > 3. Stražnji rogovi kičmene moždine (interneuroni) > 4. Medulla oblongata > 5. Srednji mozak > 6. Retikularna formacija > 7. Hipotalamus > 8. Talamus > 9 Limbički sistem > 10. Kora velikog mozga.

Sve ove strukture uključene u percepciju, generisanje i provođenje impulsa bola čine nociceptivni sistem.

U organizmu postoji sistem koji ima analgetičku sposobnost, to je antinociceptivni sistem, koji je predstavljen endopeptidima (endoopijatima): enkefalini; endorfin; neoendorfin; dynorphin.

Oni stupaju u interakciju s opijatnim receptorima, a bol u tijelu se potiskuje (nastaje proces inhibicije percepcije i provođenja impulsa u centralnom nervnom sistemu).

Osnovna razlika između grupe neopojnih droga i grupe narkotičnih analgetika je odsustvo narkotičkog dejstva, što se ogleda u njihovom nazivu. Ne-narkotični analgetici nisu efikasni za jak bol. Indikacije za njihovu primjenu su uglavnom bol uzrokovana upalnim procesom (miozitis, artritis, neuritis itd.).

Nenarkotične analgetike, za razliku od narkotičkih, karakterišu sljedeća osnovna svojstva:

1. Analgetska aktivnost se manifestuje u određenim vrstama bola: uglavnom u neuralgičnoj, mišićnoj, zglobnoj, glavobolji i zubobolji. Za jake bolove povezane s ozljedama, abdominalne operacije su neučinkovite.

2. Antipiretičko dejstvo koje se manifestuje tokom febrilnih stanja i antiinflamatorno dejstvo izraženo je u različitom stepenu kod različitih lekova.

3. Nema inhibitornog efekta na centre za disanje i kašalj.

4. Odsustvo euforije i pojava psihičke i fizičke zavisnosti pri njihovoj upotrebi.

Nenarkotični analgetici imaju analgetsko, protuupalno i antipiretičko djelovanje. Mehanizmi ispoljavanja ovih efekata trenutno su povezani sa sposobnošću nenarkotičnih analgetika da inhibiraju aktivnost enzima ciklooksigenaze, usled čega je smanjena sinteza prostaglandina. Prostaglandini su biološki aktivne tvari, kojih u tijelu postoji nekoliko varijanti. Oni su produkti metabolizma arahidonske kiseline i igraju važnu ulogu u regulaciji mnogih tjelesnih funkcija. Istovremeno, prostaglandini su posrednici upale, odnosno njihov sadržaj se posebno povećava u područjima upale. Smanjenje sinteze prostaglandina tijekom upale pod utjecajem nenarkotičnih analgetika dovodi do smanjenja impulsa boli s mjesta upale i smanjenja intenziteta upalnih pojava. Antipiretički učinak nenarkotičnih analgetika također je posljedica inhibicije sinteze prostaglandina određene klase, koji su pirogeni, odnosno uzrokuju porast temperature. Do smanjenja temperature pod utjecajem nenarkotičnih analgetika dolazi zbog povećanja prijenosa topline (proširenje krvnih žila u koži, pojačano znojenje). Međutim, oni ne utiču na normalnu tjelesnu temperaturu.

Klasifikacija

Nenarkotični analgetici se klasifikuju prema svojoj hemijskoj strukturi:

1. Derivati ​​salicilne kiseline: acetilsalicilna kiselina (aspirin), lizin acetilsalicilat (acelizin), natrijum salicilat, metil salicilat, salicilamid.

2. Derivati ​​pirazolona: amidopirin, metamizol natrijum (analgin), fenilbutazon (butadion).

3. Derivati ​​anilina: paracetamol.

4. Derivati ​​organskih kiselina: fenilpropionska kiselina - ibuprofen, naproksen, ketoprofen; fenilacetat - diklofenak natrijum (ortofen, voltaren); indoleoctena - indometacin (metindol), sulindak; Antranilna - mefenaminska kiselina.

5. Oksikami: piroksikam, tenoksikam.

Neki nenarkotični analgetici se često nazivaju analgetici-antipiretici, jer imaju ne samo analgetički, već i antipiretički učinak. To uključuje derivate pirazolona (analgin), salicilne kiseline (acetilsalicilna kiselina) i anilina (paracetamol, fenacetin). Ovi lijekovi imaju slaba protuupalna svojstva. Međutim, ne-narkotični analgetici s analgetskim, antipiretičkim, protuupalnim i desenzibilizirajućim djelovanjem u posljednje vrijeme su postali široku primjenu. Zbog izraženog protuupalnog djelovanja, ovi lijekovi se nazivaju “nesteroidni protuupalni lijekovi” (NSAID). Našli su primenu ne samo kao analgetik i antipiretik, već se široko koriste i u liječenju raznih upalnih bolesti.

Indikacije za upotrebu.

Indikacije za upotrebu nenarkotičnih analgetika:

1. Reumatizam i reumatske bolesti zglobova (reumatoidni artritis, ankilozantni spondilitis).

2. Nereumatske bolesti kičme, zglobova i mišića (osteohondroza, osteoartritis, miozitis, tendovaginitis).

3. Traumatske povrede mišićno-koštanog sistema (modrice, uganuća, pokidani ligamenti).

4. Neurološke bolesti inflamatorne i traumatske prirode (neuralgije, radikuloneuritis, lumbago).

5. Pre- i postoperativna analgezija.

6. Sindrom akutne boli spastičnog porekla (bubrežne, hepatične kolike).

7. Razni bolni sindromi (glavobolja, zubobolja, dismenoreja).

8. Groznica.

Ne-narkotični analgetici.

Derivati ​​salicilne kiseline: acetilsalicilna kiselina (aspirin), natrijum salicilat, acetizin, salicilamid, metil salicilat. Predstavnike ove grupe karakteriše niska toksičnost, ali primetan iritirajući efekat (rizik od ulceracije i krvarenja). Lijekovi ove grupe su kontraindicirani kod djece mlađe od 12 godina.

Derivati ​​pirazolona: analgin (metamizol), amidopirin (aminofenazon), butadion (fenilbutazon), antipirin (fenazon). Lijekovi imaju malu širinu terapijskog djelovanja, inhibiraju hematopoezu i stoga se ne propisuju duže vrijeme. Analgin se zbog svoje dobre rastvorljivosti u vodi koristi intramuskularno, supkutano i intravenozno za hitno ublažavanje bolova i liječenje hipertermije; amidopirin povećava konvulzivnu spremnost kod male djece i smanjuje diurezu.

Derivati ​​para-aminofenola: fenacetin i paracetamol. Predstavnicima ove grupe nedostaje antiinflamatorna aktivnost, antitrombocitna i antireumatska dejstva. Oni praktički ne uzrokuju stvaranje čira, ne inhibiraju funkciju bubrega i ne povećavaju konvulzivnu aktivnost mozga. Paracetamol je lijek izbora za liječenje hipertermije, posebno kod djece. Fenacetin uz dugotrajnu upotrebu uzrokuje nefritis.

Derivati ​​indoloctene kiseline: indometacin, sulindak, selektivni inhibitor COX-2 - stodolac. Indometacin je standard u pogledu protuupalnog djelovanja (maksimalno), ali ometa razmjenu moždanih medijatora (smanjuje nivo GABA) i izaziva nesanicu, agitaciju, hipertenziju, konvulzije i pogoršanje psihoza. Sulindac se u tijelu pacijenta pretvara u indometacin i djeluje duže i sporije.

Derivati ​​feniloctene kiseline: diklofenak natrijum (ortofen, voltaren). Ovaj lijek rijetko uzrokuje ulceraciju i prvenstveno se koristi kao protuupalno i antireumatsko sredstvo.

Derivati ​​propionske kiseline: ibuprofen, naproksen, pirprofen, tiaprofenska kiselina, ketoprofen. Ibuprofen je sličan diklofenaku; naproksen i piroprofen pružaju veći protuupalni učinak; Tiaprofen pokazuje veću selektivnost u suzbijanju sinteze PG F2-alfa (manje je vjerovatno da će imati nuspojave na bronhije, gastrointestinalni trakt i matericu).

Derivati ​​fenaminske (antranilne) kiseline: mefenaminska kiselina, flufenaminska kiselina. Mefenaminska kiselina se uglavnom koristi kao analgetik i antipiretik; flufenam - kao protuupalno sredstvo (slab analgetik).

Oksikami: piroksikam, loroksikam (ksefokam), tenoksikam, selektivni inhibitor COX-2 meloksikam. Lijekovi se razlikuju po trajanju djelovanja (12-24 sata) i sposobnosti da dobro prodiru u upaljena tkiva.

Derivat pirolizin karboksilne kiseline, ketorolak (ketorol), ima izražen analgetski efekat.

Razne droge. Selektivni inhibitori COX-2 - nabuliton, nimesulid (Nise), nifluminska kiselina - slični su po svojstvima mefenaminskoj kiselini; visoko aktivni inhibitori COX-2 - celekoksib (Celebrex), Viox (difiunizal - derivat salicilne kiseline) - imaju produženo protuupalno i analgetsko djelovanje.

1.2 Narkotički analgetici

Opće karakteristike i karakteristike akcije.

Narkotički analgetici su lijekovi koji suzbijaju bol i pri ponovljenom davanju izazivaju fizičku i psihičku ovisnost, tj. ovisnost o drogi

Narkotičke analgetike, za razliku od nenarkotičnih, karakterišu sljedeća osnovna svojstva:

1. Snažna analgetska aktivnost, što ih omogućava da se koriste kao visokoefikasni lekovi protiv bolova u različitim oblastima medicine, posebno kod povreda i bolesti praćenih jakim bolom;

2. Poseban efekat na centralni nervni sistem čoveka, izražen u razvoju euforije i pojavi sindroma fizičke i psihičke zavisnosti pri višekratnoj upotrebi;

3. Razvoj bolnog sindroma - apstinencija kod osoba sa razvijenim sindromom fizičke i psihičke zavisnosti pri lišavanju analgetika.

Mehanizam djelovanja i farmakološki efekti.

Mehanizam djelovanja narkotičkih analgetika je posljedica njihove interakcije s opijatnim receptorima, koji imaju inhibitornu ulogu. U interakciji s njima, interneuronski prijenos impulsa boli na različitim nivoima nervnog sistema je poremećen. U ovom slučaju narkotički analgetici oponašaju djelovanje endopioida, što dovodi do inhibicije oslobađanja medijatora bola u sinaptički rascjep i njihove interakcije s nociceptorima, što rezultira analgezijom. Jačina analgezije je proporcionalna afinitetu narkotičkog analgetika za opijatske receptore.

Farmakološki efekti pri uzimanju narkotičnih analgetika determinisani su njihovim mehanizmima delovanja i glase: pored analgetskog dejstva, svi narkotični analgetici u jednom ili drugom stepenu deluju hipnotički, potiskuju disanje i refleks kašlja, povećavaju tonus crijeva i mokraćne bešike, uzrokuju dispeptične poremećaje (mučnina, povraćanje), poremećaje centralnog nervnog sistema (halucinacije) i druge nuspojave.

Klasifikacija.

U pogledu jačine analgetskog učinka i nuspojava, različiti lijekovi iz grupe narkotičnih analgetika se međusobno razlikuju, što je povezano s karakteristikama njihove hemijske strukture i fizičko-hemijskih svojstava i, shodno tome, interakcijom sa uključenim receptorima. u implementaciji njihovih farmakoloških efekata.

Klasifikacija narkotičkih analgetika:

1. Agonisti: opijum, morfijum, promedol, fentanil, omnopon, kodein, metadon.

2. Agonisti - antagonisti (parcijalni agonisti): pentazocin, nalorfin.

3. Antagonisti: nalokson.

Na osnovu izvora i hemijske strukture, savremeni narkotički analgetici se dele u 3 glavne grupe:

1. Prirodni alkaloidi - morfin i kodein, sadržani u somniferumu maka (Papaver somniferum) u svom izvornom stanju.

2. Polusintetička jedinjenja dobijena hemijskom modifikacijom molekula morfijuma - etilmorfin itd.

3. Sintetička jedinjenja dobijena potpunom hemijskom sintezom i nemaju analoga u prirodi - promedol, tramadol, fentanil itd.

Na osnovu hemijske strukture glavnog dela molekule, narkotički analgetici se dele u 4 glavne grupe:

1. Derivati ​​fenantren izohinolina (morfinana) i strukturno slična jedinjenja.

2. Derivati ​​fenilpiperidina i N-propilfenilpiperidina.

3. Derivati ​​cikloheksana.

4. Aciklični (derivati ​​difeniletoksisirćetne kiseline i slični po strukturi).

Indikacije za upotrebu

Indikacije za upotrebu narkotičnih analgetika su:

1. Prevencija bolnog šoka tokom infarkta miokarda; akutni pankreatitis; peritonitis; opekotine, mehaničke povrede.

2. Za premedikaciju, u preoperativnom periodu.

3. Za ublažavanje bolova u postoperativnom periodu (ako su nenarkotični analgetici neefikasni).

4. Ublažavanje bolova kod pacijenata sa rakom.

5. Napadi bubrežne i jetrene kolike.

6. Za ublažavanje bolova tokom porođaja.

7. Za neuroleptanalgeziju (vrsta opšte anestezije sa očuvanjem svesti).

Kontraindikacije:

8. Djeca do tri godine i starije osobe (zbog respiratorne depresije). analgetik antipiretik ruski farmaceutski

9. Traumatske ozljede mozga (zbog respiratorne depresije i povećanog intrakranijalnog pritiska)

10. Za „akutni“ abdomen.

Narkotični analgetici

Većina sintetičkih i polusintetičkih droga dobija se hemijskom modifikacijom molekula pretka grupe narkotičkih analgetika - morfijuma, očuvanjem elemenata njegove strukture ili pojednostavljenjem.

Morfijum se dobija iz opijuma. Opijum je osušeni mliječni sok nezrelih mahuna maka za spavanje. Aktivni principi opijuma su alkaloidi kojih u opijumu ima do 20. Alkaloidi opijuma po svojoj hemijskoj strukturi spadaju u dve glavne klase: fenantrenski niz koji ima izraženo narkotično dejstvo i izohinolinski niz koji nema imaju narkotično dejstvo, ali imaju miotropni antispazmodični efekat (papaverin). Glavni opijumski alkaloid iz serije fenantrena je morfin.

Morfin hidrohlorid ima snažan analgetski efekat. Smanjenjem ekscitabilnosti centara za bol, u stanju je da ima anti-šok efekat u slučaju povrede. Morfin izaziva izraženu euforiju, a njegovom višekratnom upotrebom brzo se razvija bolna ovisnost (morfinizam). Ima inhibitorni efekat na uslovne reflekse, smanjuje sumativnu sposobnost centralnog nervnog sistema i pojačava dejstvo narkotika, hipnotika i lokalnih anestetika. Morfijum takođe smanjuje razdražljivost centra za kašalj. Morfijum takođe izaziva stimulaciju centra vagusnog nerva (N. vagus), što dovodi do bradikardije. Kao rezultat aktivacije neurona okulomotornih nerava pod utjecajem morfija, javlja se mioza. Karakteristika djelovanja morfija je depresija respiratornog centra. Male doze uzrokuju smanjenje i povećanje dubine respiratornih pokreta; velike doze osiguravaju daljnje usporavanje i smanjenje dubine disanja uz smanjenje plućne ventilacije. Toksične doze uzrokuju pojavu periodičnog disanja tipa Cheyne-Stokes i kasniji zastoj disanja.

Morfijum se koristi kao snažan analgetik kod povreda i raznih oboljenja sa jakim bolovima (maligne novotvorine, infarkt miokarda i dr.), u pripremi za operaciju iu postoperativnom periodu, kao i kod nesanice povezane sa jakim bolovima. Morfin se ne koristi za ublažavanje porođajnih bolova, jer lako prodire kroz fetoplacentarnu barijeru i može izazvati depresiju disanja kod novorođenčeta. Upotreba morfija je trenutno ozbiljno ograničena zbog njegovog visokog potencijala ovisnosti (velika vjerojatnost fizičke ovisnosti) i toksičnosti. Kako bi se smanjio rizik od ovisnosti i nuspojava, koriste se dugodjelujući oblici doziranja morfin hidroklorida, na primjer, morphilong.

Morfilong je dugodjelujući oblik morfin hidrohlorida. To je 0,5% rastvor morfijum hidrohlorida u 30% vodenoj otopini polivinilpirolidona. Farmakološko djelovanje je potpuno identično morfin hidrokloridu. Moguće nuspojave, mjere opreza i kontraindikacije su identične morfin hidrohloridu. Morfilong se primjenjuje kod odraslih i djece starije od 7 godina u postoperativnom periodu i u slučajevima jakih bolova kod pacijenata sa rakom.

Ostali preparati opijuma uključuju Omnopon, koji je mješavina nekoliko opijumskih alkaloida, uključujući papaverin. Kao rezultat toga, omnopon nema periferni spazmogeni učinak i, naprotiv, čak je u stanju ublažiti grčeve glatkih mišića. Kontraindikacije i nuspojave su iste kao i kod morfijuma.

Kodein se prirodno nalazi u malim količinama u opijumu. Sadržaj kodeina u opijumu je mali (0,2-2%), pa se kodein dobiva polusintetički iz morfija. Kodein se u medicini koristi u obliku baze i fosfata. Priroda njegovog djelovanja je slična morfiju, ali su njegova analgetska svojstva manje izražena. Vjeruje se da su svojstva kodeina za ublažavanje bolova posljedica činjenice da morfij nastaje tokom metabolizma kodeina u tijelu. Kodein ima snažnu sposobnost da smanji ekscitabilnost centra za kašalj. Kodein se uglavnom koristi za smirivanje kašlja. U kombinaciji sa nenarkotičnim analgeticima (analgin, paracetamol), kofeinom, fenobarbitalom, koristi se kod glavobolje i neuralgije u sastavu kombinovanih lekova. To je dio Bekhterevove mješavine, koristi se kao sedativ.

Kodein i kodein fosfat su uključeni u kombinovane tablete: "Pentalgin", "Sedalgin", "Solpadeine" itd.

Etilmorfin, kao i kodein, je polusintetski lijek. Etilmorfin se ne nalazi u prirodnim objektima; industrijski se proizvodi etilacijom morfija. U medicini se etilmorfin koristi u obliku hidrohlorida. Po svom opštem dejstvu na organizam, etilmorfin je blizak kodeinu. Posebnost farmakološkog učinka etilmorfina je njegova sposobnost da izazove hiperemiju konjunktive s naknadnim oticanjem i lokalnom anestezijom. Ova činjenica omogućava upotrebu etilmorfina u oftalmološkoj praksi.

Etilmorfin hidrohlorid se koristi oralno za smirivanje kašlja kod hroničnog bronhitisa, plućne tuberkuloze itd., a takođe i kao analgetik. Ponekad se etilmorfin hidroklorid koristi u oftalmološkoj praksi - lijek ima umirujući učinak na oči s keratitisom, infiltracijom rožnice i drugim očnim bolestima.

Morfinan derivati. Drugi moderni derivati ​​morfinana se također koriste kao lijekovi protiv bolova u medicini. Razlikuju se od morfija uglavnom po tome što svoj terapeutski učinak ispoljavaju u znatno manjim dozama i shodno tome imaju manje nuspojava: respiratornu depresiju, mučninu, povraćanje itd.

Droge ove grupe su sintetičke, dobijene hemijskom modifikacijom molekula morfijuma, pa pokazuju jedinstveno dejstvo: i agonisti su i antagonisti opijatnih receptora. Kao rezultat toga, rizik od ovisnosti o ovim lijekovima je mnogo manji nego kod morfija. Lijekovi u ovoj grupi su: Nalorphine, Pentazocine, Lexir, Fortral, Nalbuphine, Buprenorphine, Butorphanol, Moradol.

Derivati ​​piperidina. Ideja o stvaranju narkotičnih analgetika izvedenih iz piperidola nastala je kao rezultat proučavanja kemijske strukture fenantren izohinolinske strukture morfija i drugih alkaloida sadržanih u opijumu. Derivati ​​piperidina uključuju: Promedol, Fentanil.

Od narkotičkih analgetika sintetičkog porijekla, najčešće se koristi promedol. Inferioran je u odnosu na morfijum po svom analgetskom dejstvu, ali nema spazmogeni efekat. Posebnost lijeka je njegovo djelovanje na trudnu maternicu - potiče uspostavljanje ispravnih ritmičkih kontrakcija maternice i ubrzava porođaj. Promedol je lijek izbora za ublažavanje bolova tokom porođaja, iako se mora imati na umu da može u određenoj mjeri deprimirati fetalni respiratorni centar, iako manje od morfija.

Još jedan sintetički lijek iz ove grupe, fentanil, jedan je od najmoćnijih analgetika, ali ima kratkotrajno djelovanje (do 30 minuta). Njegova analgetska aktivnost je približno 200 puta veća od morfijuma. Fentanil se često koristi zajedno s antipsihotikom droperidolom za postizanje posebne vrste opće analgezije koja se zove neuroleptanalgezija. U ovom slučaju, pacijentovu analgeziju prati očuvanje svijesti, ali odsustvo osjećaja straha i tjeskobe, te razvoj ravnodušnosti prema hirurškoj intervenciji. Koristi se za kratkotrajne hirurške intervencije.

Derivati ​​cikloheksana su prilično mlada grupa narkotičkih analgetika, koji su se, međutim, uspjeli dokazati sa najbolje strane. Lijekovi ove grupe su agonisti-antagonisti opijatnih receptora, što smanjuje rizik od ovisnosti i ovisnosti. Lijekovi u ovu grupu uključuju: Tramadol, Tramal, Tilidine, Valoron.

Hemijska struktura tramadola je donekle slična promedolu.

U medicini se tramadol koristi u obliku hidrohlorida. Ima jaku analgetsku aktivnost, ali je otprilike 10 puta manje aktivan od morfija. Lijek se dobro podnosi, ne uzrokuje značajnu depresiju disanja u uobičajenim dozama i ne utječe značajno na cirkulaciju krvi i gastrointestinalni trakt. Koristi se kod jakih akutnih i hroničnih bolova: u postoperativnom periodu, kod povreda, kod pacijenata sa rakom itd. To je jedan od najpristupačnijih lijekova narkotičkih analgetika.

Derivati ​​difeniletoksisirćetne kiseline. Narkotički analgetici koji ne sadrže cikloheksan ili piperidinski prsten otkriveni su 40-ih godina 20. stoljeća i naširoko su korišćeni kao jeftine zamjene za morfij (u ratno vrijeme). Trenutno su lijekovi ove grupe (metadon, dekstromoramid) isključeni iz državnog registra. Jedini izuzetak je estocin, lijek koji kombinira svojstva narkotičkih analgetika i m-antiholinergika.

Estocin je sintetički narkotički analgetik. Njegova hemijska struktura je slična brojnim m-antiholinergicima. Što se tiče analgetskog učinka, estocin je mnogo slabiji od morfija i promedola, ali manje deprimira disanje i ne povećava tonus vagusnog živca; ima umjereno antispazmodičko i antiholinergičko djelovanje, smanjuje grčeve crijeva i bronhija. Estocin se koristi za bolove povezane sa grčevima glatkih mišića, u preoperativnom i postoperativnom periodu, za lakše povrede i za ublažavanje bolova tokom porođaja.

2. Karakteristike savremenih analgetika-antipiretika

2.1 Analgetici-antipiretici registrovani u Ruskoj Federaciji

Na osnovu podataka Državnog registra lijekova, u nastavku je prikazan asortiman lijekova analgetičko-antipiretičke grupe registrovanih u Ruskoj Federaciji.

Ovi lijekovi su podijeljeni u farmakološke grupe i podgrupe u skladu sa anatomsko-terapijsko-hemijskom klasifikacijom (ATC).

Tabela br. 1. ATC klasifikacija analgetika-antipiretika

	Analgetici i antipiretici
	Acetilsalicilna kiselina
	Acetilsalicilna kiselina u kombinaciji s drugim lijekovima (osim psiholeptika)
	Acetilsalicilna kiselina u kombinaciji sa psiholepticima
	Pyrazolones
	Metamizol natrijum
	Metamizol natrij u kombinaciji s drugim lijekovima (osim psiholeptika)
	Metamizol natrij u kombinaciji sa psiholepticima
	Paracetamol
	Paracetamol u kombinaciji s drugim lijekovima (osim psiholeptika)
	Paracetamol u kombinaciji sa psiholepticima
	Ostali analgetici i antipiretici
	Flupirtin

Broj trgovačkih naziva, proizvođača i oblika doziranja svakog lijeka. prikazani su u Dodatku br. 1.

Prema dobijenim podacima, na teritoriji Ruske Federacije registrovani su:

5 INN lijekova iz grupe analgetika-antipiretika i 40 različitih kombinacija istih;

100 trgovačkih naziva svih analgetika i antipiretika;

179 lijekova, uzimajući u obzir sve oblike oslobađanja. Preparati iz ove grupe su predstavljeni u sledećim doznim oblicima: tablete, šumeće tablete, tablete sa produženim oslobađanjem, kapsule, sirupi, granule za pripremu oralnog rastvora, rastvori za injekcije, rektalne supozitorije.

Tabela br. 2. Struktura asortimana analgetika i antipiretika registrovanih u Ruskoj Federaciji.

Grupa analgetika-antipiretika	Međunarodni nezaštićeni nazivi lijekova (INN)	Broj trgovačkih naziva lijeka. abs.
		Domaći	Strani
Salicilna kiselina i njeni derivati	Acetilsalicilna kiselina
	Acetilsalicilna kiselina u kombinaciji s drugim lijekovima
Pyrazolones	Metamizol natrijum
	Metamizol natrij u kombinaciji s drugim lijekovima
	Paracetamol
	Paracetamol u kombinaciji s drugim lijekovima
Ostali analgetici-antipiretici
	Flupirtin
Total abs. (%)

2.1 Analiza asortimana analgetika i antipiretika u ljekarnama

Tabela 2. Asortiman analgetika-antipiretika u apotekama

		Trgovačko ime	Proizvođač	Oblik doziranja
	Acetilsalicilna kiselina			pilule
		Aspirin 1000	Bayer Consumer Care AG Switzerland	šumeće tablete
		Aspirin kardio	Bayer Consumer Care AG Switzerland	enterično obložene tablete
		Upsarin Upsa		šumeće tablete
		Acetilsalicilna kiselina	Dalkhimpharm OAO Rusija	pilule
				pilule
				pilule
	Metamizol natrijum	Baralgin M	Aventis Pharma Ltd Indija	otopina za intravensku i intramuskularnu primjenu
				pilule
		Analgin-Ultra	Obolenskoye - farmaceutsko preduzeće ZAO Rusije
		Analgin	Ažuriranje PFC ZAORossiya	pilule
			Organics OAORussia	pilule
			Pharmstandard-Tomskkhimpharm OJSC [Tomsk, Lenin Ave.] Rusija	pilule
			Biosinteza OAORussia	pilule
	Paracetamol	Dječji Panadol		pilule
			Glaxo Wellcome GmbH i Co.Germany	pilule
			GlaxoSmithKline Consumer HealthcareUK	pilule
		Perfalgan	Bristol-Myers SquibbFrance	pilule
		Tsefekon D	Nizhpharm OAO Rusija	pilule
		Efferalgan	Bristol-Myers SquibbFrance	pilule
			Bristol-Myers SquibbFrance	pilule
			Bristol-Myers Squibb LLC SAD	pilule
			KRKA, d.d., Novo MestoSlovenija	pilule
			Pharmstandard-Fitofarm-NN LLC [N.Novgorod]Rusija	pilule
		Paracetamol	Tatkhimphampreparaty JSC Rusija	pilule
			Synthesis OAORussia	pilule
			Otvoreno akcionarsko društvo "Organika"Rusija	pilule
			Biochemist OAORussia	pilule
			Irbitsky Chemical Plant JSC Rusija	pilule
			Asfarma LLCRussia	pilule
			Otvoreno akcionarsko društvo "Moskovsko proizvodno hemijsko-farmaceutsko udruženje po imenu N.A. Semashko" Rusija	pilule
			Pharmstandard-Tomskkhimpharm OJSC [Tomsk, Lenin Ave.] Rusija	pilule
				pilule
		Paracetamol za djecu		pilule
		Paracetamol-UBF	Uralbiofarm dd Rusija	pilule
		AKUPAN®-BIOCODEX	Predstavništvo JSC BiocodexRussia	otopina za infuziju i intramuskularnu primjenu
	Flupirtin	Katadolon®forte	Teva Pharmaceutical Enterprises Ltd. Izrael	tablete sa produženim oslobađanjem
Kombinirani lijekovi
		Trgovačko ime	Proizvođač	Oblik doziranja
		Alka-Seltzer	Bayer Consumer Care AG Switzerland	šumeće tablete
	Acetilsalicilna kiselina + glicin	Alca Prim	Predstavništvo Farmaceutske fabrike "Polpharma" AORossia	šumeće tablete
	Acetilsalicilna kiselina+[askorbinska kiselina]	Aspirin-S	Bayer Consumer Care AG Switzerland	šumeće tablete
	Acetilsalicilna kiselina+kofein+paracetamol	Aquacitramon	Aquacitramon LLCRusija	granule za pripremu otopine za oralnu primjenu
		Askofen-P	Pharmstandard-Leksredstva dd Rusija	pilule
		Cofficil-plus	Pharmstandard-Leksredstva dd Rusija	pilule
		Citramon P	Irbitsky Chemical Plant JSC Rusija	pilule
			Pharmstandard-Tomskkhimpharm OJSC [Tomsk, Lenin Ave.] Rusija	pilule
			Nizhpharm OAO Rusija	pilule
			Medisorb ZAORussia	pilule
			Pharmstandard-Leksredstva dd Rusija	pilule
		Citramon-Borimed	Otvoreno akcionarsko društvo "Borisovski pogon medicinskih preparata" (JSC "Borisovski pogon medicinskih preparata") Republika Bjelorusija	pilule
		Citramon-MFF		pilule
		Excedrin®		filmom obložene tablete
	Acetilsalicilna kiselina+kofein+paracetamol+[askorbinska kiselina]	Citrapack	Pharmstandard-Ufa Vitamin Plant JSC Rusija	pilule
	Acetilsalicilna kiselina + kofein	Aspinat plus	Otvoreno akcionarsko društvo "Valenta Pharmaceuticals" Rusija	pilule
	Acetilsalicilna kiselina+[Limunska kiselina+Natrijum bikarbonat]	Zorex Morning	Valenta Pharmaceuticals JSC Rusija	šumeće tablete
	Metamizol natrijum + kinin	Analgin-kinin	Sopharma AOBulgaria	filmom obložene tablete
		Spasmalgon	Sopharma AOBulgaria	rastvor za intramuskularnu primenu
	Metamizol natrijum + pitofenon + fenpiverinijev bromid	Revalgin		pilule
				injekcija
	Kodein+kofein+paracetamol+propifenazon+fenobarbital	Pentalgin Plus	Pharmstandard-Leksredstva dd Rusija	pilule
		Pentalgin	Pharmstandard-Leksredstva dd Rusija	filmom obložene tablete
	kodein+kofein+metamizol natrijum+naproksen+fenobarbital	Pentalgin-N	Pharmstandard-Leksredstva dd Rusija	pilule
		Piralgin	Belmedpreparaty RUPR Republika Bjelorusija	pilule
			Sopharma AOBulgaria	pilule
		Quintalgin	Interchem OJSC zajedničko ukrajinsko-belgijsko hemijsko preduzećeUkrajina	pilule
		Santoperalgin	Khimpharm JSC Kazahstan	pilule
		Sedalgin-Neo		pilule
		Tetralgin	Zatvoreno akcionarsko društvo "Pharmaceutical Production Company PharmVILAR" Rusija	pilule
	Metamizol natrijum + triacetonamin-4-toluensulfonat	Tempalgin	Sopharma AOBulgaria	filmom obložene tablete
		Tempanginol	Balkanfarma - Dupnica ADB Bugarska	filmom obložene tablete
	Bendazol+Metamizol natrijum+Papaverin+Fenobarbital		Uralbiofarm dd Rusija	pilule
			Pharmstandard-Tomskkhimpharm OJSC [Tomsk, Lenin Ave.] Rusija	pilule
			Moskovska endokrina biljka FGUPRossiya	pilule
	Ibuprofen+Kodein+Kofein+Metamizol natrij+Fenobarbital	Pentabufen	Moskovska farmaceutska fabrika ZAORusija	pilule
	Paracetamol+hlorfenamin+[askorbinska kiselina]	Antigrippin	Natur Product Europe B.V.Holandija	[med-limun]
				šumeće tablete
				šumeće tablete [za djecu]
				šumeće tablete [grejpfrut]
		Antiflu Kids	Sagmel Inc.USA	prašak za otopinu za oralnu primjenu
	Paracetamol+[askorbinska kiselina]	Grippostad		prašak za otopinu za oralnu primjenu
		Paracetamol-S-Hemofarm	Hemofarm A.D.Srbija	šumeće tablete
		Efferalgan sa vitaminom C	Bristol-Myers SquibbFrance	šumeće tablete
	Kofein+paracetamol+hlorfenamin+[askorbinska kiselina]	Grippostad S	STADA Arzneimittel AGGermany
	Kodein+kofein+paracetamol+propifenazon	Kaffetin		pilule
			Bayer Consumer Care AG Switzerland	pilule
	dekstrometorfan+paracetamol+pseudoefedrin+[askorbinska kiselina]	Kaffetin Cold	Alkaloid AOR Republika Makedonija	filmom obložene tablete
	Kodein+paracetamol	Codelmixt	Rusan Pharma Ltd. Indija	pilule
	Kofein+paracetamol+terpin hidrat+fenilefrin+[askorbinska kiselina]	Coldrex		pilule
		Flucoldex forte	Sketch Pharma Pvt.LtdIndia	filmom obložene tablete
	Paracetamol+fenilefrin+[askorbinska kiselina]	Coldrex® MaxGripp	GlaxoSmithKline Consumer HealthcareUK
		Coldrex HotRem	GlaxoSmithKline Consumer HealthcareUK	prašak za otopinu za oralnu primjenu [limun-med]
				prašak za oralnu otopinu [limun]
		Flucoldex®-S	Sketch Pharma Pvt. Ltd.India	prašak za otopinu za oralnu primjenu
	Drotaverin+kodein+paracetamol	Ne-shpalgin	Hinoin Pharmaceutical and Chemical Products Plant A.O. Hungary	pilule
				pilule
	Kofein+paracetamol+fenilefrin+hlorfenamin		Unique Pharmaceutical Laboratories (Odjel J.B. Chemicals and Pharmaceuticals Ltd.) Indija	pilule
		Rinicold	Shreya Life Sciences Pvt.Ltd India	pilule
	Kofein+paracetamol+fenilefrin+feniramin	Rinzasip	Unique Pharmaceutical Laboratories (Odjel J.B. Chemicals and Pharmaceuticals Ltd.) Indija	prašak za oralnu otopinu [limun]
	Kodein+kofein+paracetamol	Solpadeine	GlaxoSmithKline Consumer HealthcareUK	pilule
			GlaxoSmithKline Consumer HealthcareIreland	rastvorljive tablete
	Kofein+paracetamol	Solpadeine Fast	GlaxoSmithKline Consumer HealthcareUK	rastvorljive tablete
	Paracetamol+fenilefrin+feniramin+[askorbinska kiselina]	Stopgripan forte	ratiopharm India Pvt. LimitedIndia	prašak za oralnu otopinu [limun]
		TheraFlu® za prehladu i grip	Novartis Consumer Health CA Switzerland	prašak za oralnu otopinu [limun]
	Paracetamol+fenilefrin+feniramin	TeraFlu®	Novartis Consumer Health CA Switzerland	prašak za otopinu za oralnu primjenu [divlje bobice]
	Paracetamol+fenilefrin+hlorfenamin	TheraFlu® ExtraTab	Novartis Consumer Health CA Switzerland	filmom obložene tablete
			Bristol-Myers SquibbFrance	prašak za oralnu otopinu [limun]
				prašak za oralnu otopinu [limun sa šećerom]
		Fervex za djecu	Bristol-Myers Squibb LLC SAD	prašak za otopinu za oralnu primjenu
	Drotaverin+Paracetamol	Unispaz N	Unique Pharmaceutical Laboratories (Odjel J.B. Chemicals and Pharmaceuticals Ltd.) Indija	pilule
	Paracetamol+hlorfenamin	Flucoldex	Sketch Pharma Pvt.LtdIndia	sirup [za djecu]
	Kofein+paracetamol+hlorfenamin	Flucoldex-N	Sketch Pharma Pvt. Ltd.India	pilule

Zaključak: vodeći lekovi iz grupe analgetika-antipiretika u apotekama su: paracetamol, kao i kombinovani lekovi paracetamola, metamizol natrijuma i acetilsalicilne kiseline. Veliki udio analgetika i antipiretika su uvozni lijekovi. 78% lijekova iz analgetičko-antipiretičke grupe u ljekarnama su “analozi” originalnih lijekova.

Zaključak

1. Analgetici su lijekovi koji imaju specifičnu sposobnost da oslabe ili otklone osjećaj bola, tj. lijekovi čije je dominantno djelovanje analgezija.

Analgetici se dijele u dvije velike grupe: narkotičke i nenarkotičke.

Narkotične analgetike karakteriše jaka analgetička aktivnost, što ih omogućava da se koriste kao visoko efikasni lekovi protiv bolova u različitim oblastima medicine, a posebno kod povreda i oboljenja praćenih jakim bolom.

Nenarkotični analgetici su grupa lijekova koji se najčešće koriste za ublažavanje boli.

Za razliku od narkotičkih analgetika, pri upotrebi ove grupe analgetika ne dolazi do zavisnosti i zavisnosti od droga, ne utiču na osnovne funkcije centralnog nervnog sistema tokom budnosti (ne izazivaju pospanost, euforiju, letargiju, ne smanjuju reakcije na spoljašnje podražaje itd.).

Stoga se nenarkotični analgetici široko koriste kod glavobolje, zubobolje, neuralgije, mijalgije, miozitisa i mnogih drugih bolesti praćenih bolom.

Državni registar lijekova obuhvata: 5 INN lijekova iz grupe analgetika-antipiretika i 40 različitih kombinacija istih; 100 trgovačkih naziva analgetika i antipiretika. Ovi podaci pokazuju da je veliki broj lijekova ove grupe registriran u Ruskoj Federaciji.

To je zbog široke upotrebe ovih lijekova u medicinskoj praksi za različite bolesti. Vodeći lijekovi: paracetamol, kao i kombinirani lijekovi paracetamola, metamizol natrijuma i acetilsalicilne kiseline. Značajan udio analgetika i antipiretika u ljekarnama čine uvozni lijekovi. Većina lijekova su generički.

Bibliografija

1. Federalni zakon Ruske Federacije od 12. aprila 2010. br. 61 „O prometu lijekova“.

2. Federalni zakon br. 323-FZ „O zaštiti zdravlja građana“ [Elektronski izvor].

3. Naredba Ministarstva zdravlja Ruske Federacije od 21. oktobra 1997. br. 309 „O odobravanju uputstava o sanitarnom režimu apotekarskih organizacija“. [Elektronski izvor].

4. Državna farmakopeja Ruske Federacije. - GF XIII, 2015, FMEB,

5. Nasonov Yu.A. Nesteroidni antiinflamatorni lekovi / - M.: Medicina, 2014.

6. Kharkevich D.A. Farmakologija. M.: Geotar-Med, 2010.

7. Mashkovsky M.D. Lijekovi - 16 - ed. Prerađeno, ispravljeno I dodatno - M.: New Wave Publisher Umerenkov 2014.- 1216 str.

8. Imenik Vidalovih lijekova u Rusiji. Imenik M.: Vidal Rus, 2015. 1480 str.

9. Protuupalno dejstvo. NSAIDs Elektronski izvor.

10. Analgetski efekat Elektronski izvor.

11. Antipiretičko dejstvo. [Elektronski izvor].

13. Paracetamol kao antipiretik [Elektronski izvor]

Prijave

Dodatak br. 1

Niz analgetika i antipiretika registrovanih u Ruskoj Federaciji.

		Trgovačko ime	Proizvođač	Oblik doziranja
	Acetilsalicilna kiselina		Bayer Consumer Care AG Switzerland	pilule
		Aspirin 1000	Bayer Consumer Care AG Switzerland	šumeće tablete
		Aspirin kardio	Bayer Consumer Care AG Switzerland	enterično obložene tablete
		Acecardole	Synthesis OAORussia	enterično obložene tablete
		CardiASK	Kanonpharma production ZAORusija	enteričke filmom obložene tablete
		Upsarin Upsa	Bristol-Myers Squibb LLC SAD	šumeće tablete
		Aspinat 300	Valenta Pharmaceuticals JSC Rusija	enterično obložene tablete
		Acetilsalicilna kiselina "York"	Međunarodno trgovinsko udruženje Amerike Inc.USA	pilule

Slični dokumenti

Osobine i mehanizam djelovanja nenarkotičkih analgetika. Klasifikacija i nomenklatura analgetika-antipiretika, nesteroidnih protuupalnih lijekova. Farmakološke karakteristike analgina, paracetamola, baralgina, acetilsalicilne kiseline.

predavanje, dodato 14.01.2013


Početak viševekovne istorije narkotičkih analgetika sa opijumom - osušeni mlečni sok maka za spavanje. Fiziološke funkcije endogenih peptida i opioidnih receptora. Lijekovi koji sadrže ne-narkotičke analgetike.

prezentacija, dodano 10.11.2015


Upotreba neopioidnih lijekova centralnog djelovanja s analgetskim djelovanjem. Antitusici. Upotreba u medicini lijekova protiv bolova sa resorptivnim djelovanjem i narkotičkih analgetika. Liječenje trovanja morfijumom.

prezentacija, dodano 31.10.2014


Glavni efekti nenarkotičkih analgetika. Proučavanje njihove klasifikacije prema hemijskoj strukturi. Uzroci bola. Putevi unosa u organizam i oblici doziranja. Vrijeme primjene, nuspojave i kontraindikacije. Interakcija s drugim lijekovima.

prezentacija, dodano 03.03.2017


Niz modernih lijekova bez recepta s analgetskim, antipiretičkim i protuupalnim djelovanjem. Značajke upotrebe i pravila doziranja aspirina, paracetamola, analgina, ibuprofena. Djelovanje kofeina u kombinaciji s analgeticima.

izvještaj, dodano 28.09.2013


Koncept antibiotske profilakse u hirurgiji. Upotreba analgetika u postoperativnom periodu. Proučavanje intrahospitalne mikrobiološke situacije. Karakteristike grupa antibiotika i analgetika koji se koriste u hirurškom odjeljenju.

kurs, dodan 15.02.2010


Proučavanje kliničkih manifestacija, uzroka, mehanizama boli. Proučavanje principa njegove prevencije i liječenja. Principi procjene bola. Glavni uzroci sindroma akutne boli. Klasifikacija hirurških intervencija prema stepenu traume.

prezentacija, dodano 08.09.2013


Povijest otkrića, farmakologija i kemija analgina - glavnog lijeka u grupi nenarkotičnih analgetika - lijekova koji mogu smanjiti bol bez utjecaja na psihu. Indikacije, kontraindikacije, način primjene. Utvrđivanje autentičnosti analgina.

kurs, dodan 30.11.2014


Upotreba narkotičkih analgetika u akušerskoj praksi. Neinhalacione i inhalacione metode analgezije, regionalna anestezija. Indikacije za primjenu meperidina (Promedol) i fentanila (sublimaze). Epiduralna i spinalna anestezija.

prezentacija, dodano 19.03.2011


Opis bola kao fiziološkog mehanizma. Određivanje stepena uključenosti različitih delova nervnog sistema u nastanak bola. Upotreba opijata, nesteroidnih protuupalnih lijekova, jednostavnih i kombiniranih analgetika.

KLINIČKA FARMAKOLOGIJA NAJČEŠĆE KORIŠĆENIH ANTIPEHIMIJA

Prilikom odabira lijekova za djecu, posebno je važno da se fokusirate na lijekove s najmanjim rizikom od teških nuspojava. Ovo je posebno važno zbog činjenice da je većina djece sa akutnim virusnim oboljenjima kod kuće i roditelji često sami prepisuju antipiretike prije dolaska ljekara. Istovremeno, postoji značajna razlika u tome koje lekove roditelji treba da koriste pre dolaska pedijatra, a koje treba prepisati pod nadzorom lekara.

Trenutno je uobičajeno razlikovati dvije grupe među analgeticima-antipireticima:

• nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAID - acetilsalicilna kiselina, ibuprofen, itd.);
• paracetamol (slika 1).

U dozama preporučenim za upotrebu bez recepta, NSAIL i paracetamol imaju slične antipiretičke i analgetske učinke, iako paracetamol nema klinički značajno protuupalno djelovanje. Ključna razlika između paracetamola i NSAID-a je sigurnost, koja je direktno povezana s njihovim mehanizmom djelovanja.

Slika 1. Klasifikacija ne-narkotičkih analgetika i antipiretika dozvoljenih za prodaju bez recepta u Ruskoj Federaciji.

Općenito je prihvaćeno da je mehanizam djelovanja svih antipiretika blokiranje sinteze prostaglandina duž puta ciklooksigenaze u hipotalamusu. U isto vrijeme, protuupalni učinak NSAID-a povezan je s blokiranjem sinteze prostaglandina ne samo u hipotalamusu, već iu drugim organima i sistemima. Uz protuupalno djelovanje, NSAIL blokiraju sintezu zaštitnih prostaglandina, što može dovesti do ozbiljnih komplikacija: gastrointestinalnog krvarenja, astme, akutne bubrežne insuficijencije, itd. centrima za bol i termoregulaciju u centralnom nervnom sistemu) i ne potiskuje sintezu zaštitnih prostaglandina u drugim organima i sistemima, što određuje njegov veći sigurnosni profil u odnosu na NSAIL.

Ključni sigurnosni problem za analgetičko-antipiretičke lijekove je visok rizik od gastrointestinalnog krvarenja zbog upotrebe NSAIL. Utvrđeno je da je više od 50% svih akutnih gastrointestinalnih krvarenja povezano s upotrebom nesteroidnih protuupalnih lijekova, a 84% njih uzrokovano je nesteroidnim protuupalnim lijekovima koji se izdaju bez recepta. Kao što je poznato, smrtnost od gastrointestinalnog krvarenja dostiže 10%.

Aspirin-indukovana astma je još jedna opasna komplikacija upotrebe NSAIL, posebno u pozadini stalnog porasta incidencije bronhijalne astme u djetinjstvu (sa 10% na 15-20%).

Uz gastrointestinalno krvarenje i bronhijalnu opstrukciju, NSAIL mogu uzrokovati:

• teške promjene u hematopoezi koštane srži, uključujući fatalnu agranulocitozu (metamizol);
• akutno zatajenje bubrega (indometacin, ibuprofen);
• trombocitopatija s hemoragičnim sindromom (ASC);
• anafilaktički šok (metamizol);
• Reyeov sindrom (RS);
• hepatitis (aspirin);
• i mnoge druge komplikacije.

Paracetamol je efikasan kao i NSAIL kao što su acetilsalicilna kiselina i ibuprofen, ali ne izaziva mnoge teške nuspojave uobičajene za sve NSAIL.

1. Analgetik

2. Antipiretik

3. Protuupalno

4. Desenzibilizacija

Indikacije za upotrebu

2. Kao antipiretik

Ne-narkotički analgetici.

Nenarkotični analgetici su sintetičke supstance koje karakterišu analgetska svojstva, protuupalno i antipiretičko djelovanje. Za razliku od narkotičkih analgetika, ne izazivaju euforiju ili ovisnost.

Klasifikacija. Po hemijskoj prirodi:

1. Derivati ​​salicilne kiseline: acetilsalicilna kiselina, natrijum salicilat.

2. Derivati ​​pirazolona: analgin, butadion, amidopirin.

3. Derivati ​​indoloctene kiseline: indometacija.

4. Derivati ​​anilina - fenacetin, paracetamol, panadol.

5. Derivati ​​alkanske kiseline - brufen, voltaren (diklofenak natrijum).

6. Derivati ​​antranilne kiseline (mefenaminska i flufenaminska kiselina).

7. Ostali - natrofen, piroksikam, dimeksid, hlotazol.

Svi ovi lijekovi imaju sljedeća četiri efekta:

1. Analgetik

2. Antipiretik

3. Protuupalno

4. Desenzibilizacija

Indikacije za upotrebu

1. Za ublažavanje bolova (za liječenje glavobolje, zubobolje, za premedikaciju).

2. Kao antipiretik

3. Za lečenje upalnih procesa, često kod oboljenja mišićno-koštanog sistema - miozitisa, atritisa, artroze, radikulitisa, pleksitisa,

4. Desenzibilizacija kod autoimunih bolesti - kolagenoza, reumatoidni artritis, sistemski eritematozni lupus.

Mehanizam analgetskog djelovanja povezan je s protuupalnim djelovanjem. Ove supstance izazivaju analgeziju samo ako postoji upala, odnosno utiču na metabolizam arahidonske kiseline. Arahidonska kiselina se nalazi u ćelijskoj membrani i metabolizira se na dva puta: leukotrienski i endotelni. Na nivou endotela djeluje enzim ciklooksigenaza, koji je inhibiran ne-narkotičkim analgeticima. Put ciklooksigenaze proizvodi prostaglandine, tromboksane i prostacikline. Mehanizam analgezije povezan je sa inhibicijom ciklooksigenaze i smanjenjem stvaranja prostaglandina - profaktora upale. Njihov se broj smanjuje, oteklina se smanjuje, a samim tim i kompresija osjetljivih nervnih završetaka. Drugi mehanizam delovanja povezan je sa uticajem na prenos nervnih impulsa u centralni nervni sistem i na integraciju. Jaki analgetici djeluju na ovaj put. Sljedeći lijekovi imaju centralne mehanizme djelovanja koji utiču na prijenos impulsa: analgin, amidopirin, naproxin.

U praksi se ovaj efekat analgetika pojačava kada se kombinuju sa sredstvima za smirenje - seduksenom, elenijumom itd. Ova metoda ublažavanja bolova naziva se ataraktanelgezija.

Nenarkotični analgetici samo smanjuju temperaturu. Terapeutski učinak je zbog činjenice da se količina prostaglandina E1 smanjuje, a prostaglandin E1 određuje temperaturu. Prostaglandin E1 je po strukturi vrlo blizak interleukinu (interleukini su posrednici proliferacije T i B limfocita). Stoga, kada su E1 prostaglandini suprimirani, uočava se nedostatak TV limfocita (imunosupresivni efekat). Stoga se antipiretici koriste na temperaturama iznad 39 stepeni (za dijete iznad 38,5). Bolje je ne koristiti nenarkotične analgetike kao lijekove protiv bolova, jer se postiže imunosupresivni učinak, već kemoterapeutske agense koji se propisuju paralelno kao sredstva za liječenje bronhitisa, upale pluća itd. Oni takođe potiskuju imuni sistem. Osim toga, povišena temperatura je marker djelotvornosti kemoterapeutskih sredstava; nenarkotični analgetici ne uskraćuju liječniku mogućnost da odluči jesu li antibiotici efikasni ili ne.

Protuupalni učinak nenarkotičnih analgetika razlikuje se od protuupalnog djelovanja glukokortikoida: glukokortikoidi inhibiraju sve upalne procese - alteraciju, eksudaciju, proliferaciju. Salicilati, amidopirin, uglavnom utiču na eksudativne procese, indometaciju - uglavnom na proliferativne procese (odnosno uži spektar uticaja), ali kombinovanjem različitih ne-narkotičnih analgetika možete dobiti dobar antiinflamatorni efekat bez posezanja za glukokortikoidima. Ovo je vrlo važno jer izazivaju mnogo komplikacija. Mehanizmi protuupalnog djelovanja povezani su sa činjenicom da

1.smanjuje se koncentracija proinflamatornih faktora

2.smanjuje količinu štetnih superoksidnih jona koji uzrokuju oštećenje membrane

3.smanjuje se broj tromboksana koji grče krvne sudove i povećavaju agregaciju trombocita

4. Smanjuje se sinteza inflamatornih medijatora - leukotriena, faktora aktivacije trombocita, kinina, serotonina, histamina, bradikinina. Aktivnost hijaluronidaze se smanjuje. Smanjuje se stvaranje ATP-a na mjestu upale. Prisutnost fibrinolitičke aktivnosti u skupini lijekova pirozolon i indometacin.

Jačina protuupalnog učinka je različita za različite lijekove: butadion - 5, mefenaminska kiselina - 52, indometacin - 210, piroksikam, voltaren - 220 konvencionalnih jedinica protuupalne aktivnosti.

Desenzibilizujuće dejstvo je posledica imunosupresivnog dejstva usled smanjenja broja T-limfocita. Ovo svojstvo je neophodno u liječenju autoimunih bolesti.

Nuspojave nenarkotičkih analgetika. Budući da djeluju preko prostaglandina, uočavaju se pozitivni i negativni efekti:

1. Ulcerogeno dejstvo – objašnjava se činjenicom da lekovi smanjuju količinu prostaglandina u gastrointestinalnoj sluznici. Fiziološka uloga ovih prostaglandina je da stimulišu stvaranje mucina (sluzi), smanje lučenje hlorovodonične kiseline, gastrina i sekretina. Kada se inhibira proizvodnja prostaglandina, smanjuje se sinteza zaštitnih faktora gastrointestinalnog trakta, a povećava se sinteza hlorovodonične kiseline, pepsinogena itd. nezaštićena sluznica sa pojačanim lučenjem hlorovodonične kiseline dovodi do pojave ulkusa (manifestacija ulcerogenih efekata). Ovaj efekat je najmanje primećen kod voltarena i piroksikama. Najčešće se ulcerogeni učinak opaža u starijoj dobi, uz dugotrajnu terapiju, u velikim dozama i uz istovremenu primjenu glukokortikoida. Osim toga, pri korištenju ne-narkotičnih analgetika postoji izražen učinak na zgrušavanje krvi, što može izazvati krvarenje. Tromboksani grču krvne sudove i povećavaju agregaciju trombocita; prostaciklini djeluju u suprotnom smjeru. Nenarkotični analgetici smanjuju količinu tromboksana, čime se smanjuje zgrušavanje krvi. Ovaj efekat je najizraženiji kod aspirina, pa se čak koristi i kao antiagregacijski agens u liječenju angine pektoris, infarkta miokarda itd. Neki lijekovi imaju fibrinolitičku aktivnost - indometacin, butadion.

2. Osim toga, nenarkotični analgetici mogu izazvati alergijske reakcije (kožni osip, angioedem, napad bronhospazma). Česta potreba za dugotrajnom primjenom velikih doza salicilata kod pacijenata s reumatizmom može dovesti do simptoma trovanja („trovanja salicilnom“). U tom slučaju se bilježe vrtoglavica, tinitus, poremećaji sluha i vida, tremor, halucinacije itd. Teško trovanje salicilatima može uzrokovati napade i komu. Također, alergijska reakcija se može manifestirati kao Lyellov sindrom (epidermalna nekroliza) - totalno odvajanje epiderme na cijeloj površini tijela - počinje stvaranjem plikova, pri pritisku se sve dalje šire, zatim spajaju i odvajaju. nastaje epidermis.Lyellov sindrom je nepovoljna dijagnoza kada Rana primjena glukokortikoida obično rezultira povoljnim ishodom, tada se koriste posebni kreveti, masti i infuziona terapija. Može biti leukotrienska astma. Budući da nenarkotični analgetici blokiraju ciklooksigenazni put metabolizma arahidonske kiseline, metabolizam se u većoj mjeri odvija putem leukotrienskog puta. Leukotrieni izazivaju spazam glatkih mišića bronhija (leukotrien, aspirinska astma).

Kada se liječi derivatima pirazolona, ​​može se primijetiti inhibicija hematopoeze (agranulocitoza, trombocitopenija). Mnogo češće ga uzrokuje butadion. Stoga, kada se sistematski uzimaju pirazolonski lijekovi, potrebno je pažljivo praćenje krvi.

Nenarkotični analgetici takođe mogu izazvati zadržavanje tečnosti i vode – edem. To je zbog smanjenja stvaranja prostaglandina - medijatora stvaranja diureze. Ako se furacilin i tiazidni diuretici kombiniraju s ne-narkotičkim analgeticima, diuretički učinak se smanjuje zbog konkurencije ovih lijekova za prostaglandine. Ovo je posebno opasno kod pacijenata sa intoksikacijom - teško zaraznih pacijenata.

Antipiretičko dejstvo je najizraženije kod lekova anilinske grupe. Ovu grupu karakteriziraju nuspojave - hemolitička anemija, sniženi krvni tlak.

Da biste izbjegli nuspojave, bolje je koristiti fizičke metode hlađenja - trljanje (alkohol, sirće, voda - jedna žlica votke, octa i vode - navlažite vatom i obrišite djetetovo tijelo - to neće smanjiti temperaturu, ali u velikoj meri će smanjiti osećaj toplote), nanošenje hladnoće na delove tela bogate limfnim čvorovima.

Aspirin je kiselina (acetilsalicilna kiselina), postoji kombinovani lijek koji sadrži aspirin - mesalazin (grupa salazinskih lijekova) - lijek je najefikasniji za liječenje ulceroznog kolitisa, Crohnove bolesti (autoimune bolesti). Aspirin ima antikoagulantno fibrinolitičko dejstvo, pa se koristi za prevenciju tromboze (1/4 tablete jednom dnevno) i za lečenje tromboze. Ne možete povećati dozu aspirina jer se akumulira i učinak se ne povećava. Aspirin se izlučuje putem bubrega. Kod starijih osoba ta funkcija je donekle smanjena, pa se aspirin nakuplja i dolazi do oštećenja perifernih nerava. Aspirin ne treba sipati alkalijom, jer je kiselina i neće imati nikakvog efekta.

Lijekovi kao što su analgin (analgin, indometacin, amidopirin).

Analgin je alkalni lijek čije djelovanje može biti pojačano ispijanjem alkalija (mlijeko, soda). Indometacin često ima ulcerogeno dejstvo, pa se koristi i sa gaziranim i alkalnim pićima.

Naproxim, voltaren - daju snažan analgetski efekat.

Dimexin (dimetil sulfoksim) ima sposobnost prodiranja kroz kožu. Danas se koristi kao sredstvo - univerzalni rastvarač, koji omogućava isporuku lijeka do izvora, mjesta upale (istovremeno i sam djeluje protuupalno). Koristi se u obliku kožnih aplikacija sa sulfonamidima, vitaminima B1, B4, kokarboksilazom.

Piroksikam je lijek u obliku tableta, izaziva relativno manje nuspojava, daje dobar analgetik, snažno protuupalno djelovanje (utječe na medijatore upale, smanjuje količinu kinina, serotonina itd.).

1. (analgetici – antipiretici)

Ključne karakteristike:

Analgetsko djelovanje se manifestira u određenim vrstama boli: uglavnom u neuralgičnoj, mišićnoj, zglobnoj, glavobolji i zubobolji. Za jake bolove povezane s ozljedama, abdominalne operacije su neučinkovite.

Antipiretički efekat, koji se manifestuje tokom febrilnih stanja, i antiinflamatorni efekat izraženi su u različitom stepenu kod različitih lekova.

Nema depresivnog dejstva na centre za disanje i kašalj.

Odsustvo euforije i pojava psihičke i fizičke ovisnosti pri njihovoj upotrebi.

Glavni predstavnici:

Derivati ​​salicilne kiseline - salicilati - natrijum salicilat, acetilsalicilna kiselina, salicilamid.

Derivati ​​pirazolona – antipirin, amidopirin, analgin.

Derivati ​​n-aminofenola ili anilina - fenacetin, paracetamol.

Prema farmaceutskom djelovanju podijeljeni su u 2 grupe.

1. Nenarkotični analgetici se koriste u svakodnevnoj praksi, široko se koriste kod glavobolje, neuralgije, reumatoidnih bolova i upalnih procesa. Budući da obično ne samo da ublažavaju bol, već i snižavaju tjelesnu temperaturu, često se nazivaju analgeticima-antiperetici. Donedavno, amidopirin (piramidon), fenacetin, aspirin, itd. bili su široko korišteni u tu svrhu;

Posljednjih godina, kao rezultat ozbiljnih istraživanja, otkrivena je mogućnost kancerogenog djelovanja ovih lijekova. Eksperimenti na životinjama otkrili su mogućnost kancerogenog dejstva amidopirina pri dugotrajnoj upotrebi, kao i njegovog štetnog dejstva na hematopoetski sistem.

Fenacetin može imati nefrotoksične efekte. S tim u vezi, upotreba ovih lijekova je ograničena, a iz asortimana lijekova isključen je niz gotovih lijekova koji sadrže ove lijekove (rastvori i granule amidopirina, amidopirin sa fenacetinom i dr.). I dalje se koriste novomigrofen, amidopirin sa butadionom itd. Paracetamol je u širokoj upotrebi.

2. Nesteroidni protuupalni lijekovi.

Ovi lijekovi imaju, uz jasno izražen analgetski učinak i protuupalno djelovanje. Protuupalni učinak ovih lijekova po snazi ​​je blizu protuupalnog djelovanja steroidnih hormonskih lijekova. Istovremeno, nemaju steroidnu strukturu. To su preparati niza fenilpropionske i feniloctene kiseline (ibuprofen, ortofen itd.), jedinjenja koja sadrže indolnu grupu (indometacin).

Prvi predstavnik nesteroidnih protuupalnih lijekova bio je aspirin (1889), koji je danas jedan od najčešćih protuupalnih, analgetičkih i antipiretičkih lijekova.

Nesteroidni lijekovi se široko koriste u liječenju reumatoidnog artritisa, ankilozirajućeg spondilitisa i raznih upalnih bolesti.

Ne postoji stroga razlika između ovih grupa lijekova, jer oba imaju značajno antihiperemijsko, dekongestivno, analgetičko i antipiretičko djelovanje, odnosno djeluju na sve znakove upale.

Analgetici-antipiretici, derivati ​​pirozolona:

derivati ​​p-aminofenola:

3. Metoda za proizvodnju antipirina, amidopirina i analgina

Struktura, svojstva i biološka aktivnost ovih lijekova imaju mnogo zajedničkog. I u metodama dobijanja. Amidopirin se dobija iz antipirina, analgin iz intermedijarnog produkta sinteze amidopirina - aminoantipirina.

Sinteza može početi od fenilhidrazina i acetoacetatnog estera. Međutim, ova metoda se ne koristi. U industrijskom obimu koristi se metoda za proizvodnju ove grupe spojeva počevši od 1-fenil-5-metilpirazolon-5, koji je proizvod velike tonaže.

Antipirin.

Opsežna proučavanja pirozolonskih spojeva i otkriće njihovog dragocjenog farmakološkog djelovanja povezani su sa sintetičkim istraživanjima u području kinina.

U nastojanju da dobije tetrahidrokinolinska jedinjenja koja imaju antipiretička svojstva kinina, Knorr je 1883. izvršio kondenzaciju acetosirćetnog estera sa fenilhidrozinom, koji ispoljava slabo antipiretičko dejstvo i slabo je rastvorljiv u vodi; njegova metilacija je dovela do proizvodnje visoko aktivnog i visoko rastvorljivog lijeka 1-fenil-2,3-dimetilpirozolon (antipirin).

Uzimajući u obzir prisustvo keto-enol tautomerizma AC estera, kao i tautomerije u pirazolonskom jezgru, kada se razmatra reakcija između fenilhidrazina i AC estera, može se pretpostaviti stvaranje nekoliko izomernih oblika 1-fenil-3-metilpirazolona. .

Međutim, 1-fenil-3-metilpirazolon je poznat samo u jednom obliku. B/c kristali, temperatura potiskivanja – 127 oC, tačka ključanja – 191 oC.

Proces metilacije fenilmetilpirazolona može se predstaviti kroz međuformiranje kvaternarne soli, koja se pod djelovanjem lužine preuređuje u antipirin.

Struktura antipirina je potvrđena kontrasintezom tokom kondenzacije enolnog oblika acetosirćetnog estera ili halogenog estera sa metilfenilhidrazinom, budući da je položaj obe metil grupe određen polaznim produktima.

Ne koristi se kao proizvodna metoda zbog niskog prinosa i nedostupnih proizvoda sinteze.

Reakcija se odvija u neutralnom okruženju. Ako se reakcija provodi u kiseloj sredini, tada se na temperaturi ne eliminira alkohol, već druga molekula vode i nastaje 1-fenil-3-metil-5-etoksipirazol.

Da bi se dobio 1-fenil-3-metilpirazolon, koji je najvažniji međuprodukt u sintezi pirazolonskih lijekova, također je razvijena metoda koja koristi diketon

Svojstva antipirina - visoka rastvorljivost u vodi, reakcije sa metil jodidom, POCl3, itd. - objašnjavaju se činjenicom da ima strukturu unutrašnje kvartarne baze.

U industrijskoj sintezi antipirina, pored važnosti uslova za glavnu kondenzaciju između AC estera i fenilhidrazina (izbor medija, neutralna reakcija, blagi višak FG, itd.), izbor metilirajućeg agensa igra određenu ulogu. uloga:

Diazometan nije prikladan, jer dovodi do kvaternarne soli o-metil etera, koja se djelimično formira tokom metilacije sa metil jodidom.

Za ove svrhe je bolje koristiti metil hlorid ili bromid, dimetil sulfat ili, još bolje, metil ester benzensulfonske kiseline, jer u ovom slučaju nema potrebe za upijajućim autoklavima (CH3Br - 18 atm.; CH3Cl - 65 atm.).

Pročišćavanje rezultirajućeg antipirina obično se provodi 2-3 puta rekristalizacijom iz vode; Može se koristiti vakuum destilacija (200-205 °C na 4-5 mm, 141-142 °C u vakuumu katode).

Antipirin - kristali blago gorkog ukusa, bez mirisa, rastvorljivi u vodi (1:1), u alkoholu (1:1), u hloroformu (1:15), lošiji u etru (1:75). Daje sve karakteristične kvalitativne reakcije na alkaloide. Sa FeCl3 daje intenzivnu crvenu boju. Kvalitativna reakcija na antipirin je smaragdna boja nitrozoantipirina.

Antipiretik, analgetik, kao lokalni hemostatski agens.

Proučavan je širok spektar derivata antipirina.

Od svih derivata, samo su se amidopirin i analgin pokazali kao vrijedni analgetici, superiorniji po svojstvima od antipirina.

4. Tehnologija sinteze antipirina Opis glavnih faza procesa.

Fenilmetilpirazolon se stavlja u emajlirani, uljem zagrijani reaktor i suši u vakuumu na 100 °C dok se vlaga potpuno ne ukloni. Zatim se temperatura povećava na 127-130 oC i metil ester benzosulfonske kiseline se dodaje u rastvor fenilmetilpirazolona. Temperatura reakcije nije viša od 135-140 oC. Na kraju procesa, reakciona masa se utiskuje u kristalizator, u koji se ubacuje mala količina vode i hladi na 10 °C. Precipitirani antipirin benzosulfonat se istiskuje i ispere u centrifugi. Da bi se izolovao antipirin, ova so se tretira sa vodenim rastvorom NaOH, dobijeni antipirin se odvaja od rastvora soli i ponovo taloži u izopropil alkoholu, a antipirin se prečišćava rekristalizacijom iz izopropil alkohola. Dostupan u prahu i tabletama od 0,25 g.

Amidopirin.

Ako je antipirin otkriven tokom proučavanja alkaloida kinina, tada je prijelaz s antipirina na amidopirin povezan s proučavanjem morfija.

Uspostavljanje N-metil grupe u strukturi morfina dalo je razloga za vjerovanje da se analgetski učinak antipirina može pojačati uvođenjem druge tercijarne amino grupe u jezgro.

Godine 1893. sintetiziran je 4-dimetilaminoantipirin - amidopirin, koji je 3-4 puta jači od antipirina. Poslednjih godina se koristi samo u kombinaciji sa drugim lekovima, zbog neželjenih efekata: alergija, supresije hematopoeze.

1-fenil-2,3-dimetil-4-dimetilaminopirazolon-5 (u vodi 1:11).

Kvalitativna reakcija sa FeCl3 – plavo-ljubičasta boja. Priprema amidopirina.

Razvijen je veliki broj metoda za izvođenje procesa restauracije i metilacije. U proizvodnim uslovima prednost se daje sledećem:

1. Upotreba antipirina u obliku benzensulfonske kiseline:

Dušična kiselina neophodna za nitraciju u ovom slučaju nastaje interakcijom NaNO2 sa benzensulfonskom kiselinom povezanom sa antipirinom.

Redukcija nitrozoantipirina u aminoantipirin (svijetložuti kristali s tačkom tališta od 109°) provodi se u visokim prinosima korištenjem mješavine sulfita i bisulfita u vodenom mediju:

Mehanizam reakcije.

Razvijene su metode za redukciju nitrozoantipirina vodonik sulfidom, cinkom (prašinom), u CH3COOH itd.

Prečišćavanje aminoantipirina i njegovo izolovanje iz različitih rastvora vrši se preko derivata benzilidena (svetložuti, sjajni kristali, tačka topljenja 172-173 oC), koji se lako formira interakcijom aminoantipirina sa benzaldehidom:

benzilidenaminoantipirin je polazni proizvod u sintezi analgina.

Metilacija aminoantipirina se najekonomičnije postiže upotrebom mješavine CH2O - HCOOH.

Mehanizam reakcije metilacije:

Ovom metodom metilacije izbjegava se stvaranje kvaternarnih amonijumskih spojeva koji nastaju upotrebom halogeniranog dimetil sulfonata kao metilirajućeg agensa.

Kada se koristi haloamin, rezultirajuće kvaternarno jedinjenje može se konvertovati u autoklavu.

Za izolaciju i pročišćavanje amidopirina koristi se ponovljena rekristalizacija iz izopropil ili etil alkohola.

5. Tehnologija sinteze antipirina

Hemija procesa

Opis glavnih faza procesa.

Vodena suspenzija soli antipirina se utiskuje u neutralizator, ohladi na 20 °C i postepeno se dodaje 20% rastvor NaNO2. Temperatura reakcije ne bi trebalo da prelazi 4-5 °C. Dobivena suspenzija smaragdnozelenih kristala nitrozoantipirina se ispere hladnom vodom. Kristali se stavljaju u reaktor, gdje se dodaje smjesa bisulfit-sulfata. Smjesa se prvo drži 3 sata na 22-285°C, zatim 2-2,5 sata na 80°C. Rastvor natrijeve soli se utiskuje u hidrolizator. Dobija se aminoantipirin hidrolizat koji se podvrgava metilaciji u reaktoru sa mješavinom formaldehida i mravlje kiseline. Amidopirin se izoluje iz soli mravlje kiseline tretiranjem rastvora soli na 50 °C sa rastvorom sode. Nakon neutralizacije, amidopirin pluta kao ulje. Uljni sloj se odvaja i prenosi u neutralizator, gdje se rekristalizira iz izopropil alkohola.

Analgin.

Strukturna formula analgina

1-fenil-2,3-dimetilpirazolon-5-4-metilaminometilen sulfat.

Empirijska formula – C13H16O4N3SNa · H2O – bijeli, blago žućkasti kristalni prah, lako rastvorljiv u vodi (1:1,5), teško u alkoholu. Vodeni rastvor je providan i neutralan prema lakmusu. Kada stoji, žuti bez gubitka aktivnosti.

Analgin je najbolji lijek među pirazolonskim spojevima. Vrhunski u odnosu na sve pirazolonske analgetike. Nisko toksično. Analgin je uključen u mnoge lijekove

Njegova najveća pojedinačna doza je 1 g, dnevna doza je 3 g.

Industrijska sinteza analgina temelji se na dvije kemijske sheme.

2). Metoda proizvodnje za proizvodnju od benziliden aminoantipirina.

Empirijska formula – C13H16O4N3SNa · H2O – bijeli, blago žućkasti kristalni prah, lako rastvorljiv u vodi (1:15), teško u alkoholu. Vodeni rastvor je providan i neutralan prema lakmusu.

Analgin je najbolji lijek među pirazolonskim spojevima. Vrhunski u odnosu na sve pirazolonske analgetike. Nisko toksično.

Opis tehnološkog procesa.

Fenilmetilpirazolon se stavlja u emajlirani, uljem zagrijani reaktor i suši u vakuumu na 100 °C dok se vlaga potpuno ne ukloni. Temperatura se podiže na 127-130 oC i u FMP rastvor se dodaje metil ester benzosulfonske kiseline. Temperatura reakcije 135-140 oC. Na kraju procesa, reakciona masa se utiskuje u kristalizator, u koji se ubacuje mala količina vode i hladi na 10 °C. Precipitirani antipirin benzen sulfonat se ispere na filteru i ubaci u sljedeći reaktor da se izvede reakcija nitroziranja. Tamo se smjesa ohladi na 20 °C i postepeno se dodaje 20% rastvor NaNO2. Temperatura reakcije 4-5 oC. Dobivena suspenzija smaragdnozelenih kristala se filtrira pomoću vakuum filtera i ispere hladnom vodom. Kristali se stavljaju u reaktor, gdje se dodaje smjesa bisulfit-sulfata, koja se prvo drži 3 sata na 22-25 oC, a zatim još 2-2,5 sata na 80 oC. Dobivena sol se presuje u reaktor saponifikacije, gdje se tretira otopinom NaOH, što rezultira stvaranjem dinatrijeve soli sulfoaminoantipirina.

Dobivena sol se utisne u reaktor za metilaciju sa dimetil sulfatom. DMS se u reaktor dovodi iz mjernog spremnika. Reakcija se odvija na 107-110 °C tokom 5 sati. Na kraju reakcije, produkt reakcije se odvaja od Na2SO4 na filteru 15. Rastvor natrijumove soli je utisnut u reaktor i hidrolizovan sumpornom kiselinom na 85 oC tokom 3 sata. Nakon što je reakcija završena, u reakcionu smjesu se dodaje NaOH kako bi se neutralizirala kiselina. Temperatura reakcije ne bi trebalo da prelazi 58-62 °C. Dobijeni monometilaminoantipirin se odvaja od Na2SO4 na filteru i prenosi u reaktor za metilaciju. Metilacija se vrši mješavinom formaldehida i natrijum bisulfita na 68-70 oC. Reakcija rezultira analginom, koji se zatim pročišćava.

Rastvor se ispari. Analgin se prekristalizira iz vode, ispere alkoholom i osuši.

Metoda II – preko benzilidenaminoantipirina.

Spisak korištenih izvora:

Lijekovi koji se koriste u medicinskoj praksi u SSSR-u / Ed. M.A. Klyueva. – M.: Medicina, 1991. – 512 str.

Lijekovi: u 2 toma. T.2. – 10 – izd. izbrisani - M.: Medicina, 1986. – 624 str.

Osnovni procesi i aparati hemijske tehnologije: priručnik za projektovanje / G.S. Borisov, V.P. Brykov, Yu.I. Dytnersky et al., 2. izdanje, revidirano. I dodatni M.: Hemija, 1991. – 496 str.

Šema za proizvodnju penicilina, streptomicina, tetraciklina.

Klasifikacija doznih oblika i karakteristike njihove analize. Kvantitativne metode za analizu jednokomponentnih i višekomponentnih doznih oblika. Fizičko-hemijske metode analize bez odvajanja komponenti smjese i nakon njihovog prethodnog odvajanja.

Voronješki osnovni medicinski fakultet Odsjek poslijediplomskog obrazovanja Ciklus: Savremeni aspekti rada farmaceuta Tema: Nenarkotički analgetici

Karakteristike metoda za stabilizaciju sastava injekcijskih rastvora pri skladištenju sa hlorovodoničnom kiselinom, natrijum bikarbonatom, oksidacione reakcije pod uticajem atmosferskog kiseonika, rastvori sa konzervansima i kombinovani oblici.

Ovaj fajl je preuzet iz Medinfo kolekcije http://www.doktor.ru/medinfo http://medinfo.home.ml.org E-mail: [email protected] ili [email protected]

Stabilnost tiamina, specifične reakcije autentičnosti u cijeloj grupi. Hemijska struktura lekovitih supstanci, metode njihovog hemijskog i fizičko-hemijskog kvantitativnog određivanja. Metode utvrđivanja autentičnosti nikotinamida, nikodina, izoniazida.

Crna bazga (Sambucus nigra L.), porodica orlovi nokti. Opis biljke, uzgoj, berba, hemijski sastav i farmakološka svojstva cvijeća, plodova i kore biljaka, lijekovi. Sadržaj biološki aktivnih supstanci.

Opšte karakteristike, svojstva i metode pripreme, opšte metode analize i klasifikacije alkaloidnih preparata. Derivati ​​fenantren izohinolina: morfin, kodein i njihovi preparati, dobijeni kao polusintetski etilmorfin hidrohlorid; izvori prijema.

Podjela vitamina u 4 grupe prema hemijskoj prirodi, fizičkoj klasifikaciji, njihovom nedostatku u ljudskom tijelu. Kvantitativno i kvalitativno određivanje, skladištenje, autentičnost, fizičko-hemijska svojstva. Detekcija vitamina D u hrani.

Preduslovi za dobijanje lekova zasnovani su na odnosu strukture kinina i njihovog biološkog dejstva, antiseptičkih, baktericidnih i antipiretskih svojstava. Derivati ​​kinolina: kinin, kinidin, kinamin, njihova upotreba u medicinskoj praksi.

Derivati ​​indolilalkilamina: triptofan, serotonin, indometacin i arbidol. Metodologija za određivanje autentičnosti, prosječne težine i dezintegracije, kvantitativno određivanje arbidola. Proračun sadržaja ljekovite tvari u doznom obliku.

Barbiturati su klasa sedativnih lijekova koji se koriste u medicini za ublažavanje anksioznosti, nesanice i konvulzivnih refleksa. Povijest otkrića, upotrebe i farmakološkog djelovanja derivata ovog lijeka, metode istraživanja.

Povijest otkrića i primjene hloramfenikola, antibiotika širokog spektra, opis njegove hemijske strukture. Glavne faze dobivanja hloramfenikola. Identifikacija inicijalnih i intermedijarnih produkata sinteze u hloramfenikolu.

Opće karakteristike, svojstva aldehidnih preparata. Kvalitativne reakcije heksametilentetramina. Način primjene i doziranje, oblik oslobađanja. Karakteristike skladištenja. Važnost proučavanja svojstava lijekova, njihove prirode djelovanja na tijelo.

Učinak mokraćne kiseline kao ključnog spoja u sintezi derivata purina na organizam. Purinski alkaloidi, njihov uticaj na centralni nervni sistem. Farmakološka svojstva kofeina. Antispazmodici, vazodilatatori i antihipertenzivi.

Glavne indikacije i farmakološki podaci za primjenu nesteroidnih protuupalnih lijekova. Slučajevi zabrane njihove upotrebe. Karakteristike glavnih predstavnika nesteroidnih protuupalnih lijekova.

Opće karakteristike pripreme i upotrebe derivata pirazola, njihova hemijska i fizička svojstva. Testirajte autentičnost i dobar kvalitet. Osobine kvantitativnog određivanja. Specifičnosti skladištenja i upotrebe niza lijekova.

Antikonvulzivni lijekovi su lijekovi koji smanjuju ekscitabilnost motoričkih područja centralnog nervnog sistema i sprečavaju, ublažavaju ili značajno smanjuju učestalost epileptičkih napada.

Pročko Denis Vladimirovič. Narkotički analgetici. Abstract. SADRŽAJ Uvod. 3 Mehanizmi djelovanja narkotičkih analgetika. 5 Alkaloidi – derivati ​​fenantren izohinolina i njihovi sintetički analozi. 9

Nadbubrežne žlijezde su mali upareni organi unutrašnjeg izlučivanja. Morfo-funkcionalna struktura kore nadbubrežne žlijezde. Kataboličke transformacije u jetri kortikosteroida do 17 - KS. Ciljevi, napredak, procedure studije 17 – CS u urinu, zaključci, prečišćavanje etanola.

37716 0

Svi lijekovi iz ove grupe su inhibitori enzima ciklooksigenaze (COX) koji djeluje na arahidonsku kiselinu stvarajući važne medijatore upale i bola - prostaglandine i tromboksane. Većina predstavnika ove grupe lekova neselektivno inhibira oba oblika enzima: ciklooksigenazu tipa I (COX-I), koja je konstitutivno prisutna u mnogim ćelijama, kao i ciklooksigenazu tipa II (COX-I), izazvanu upalom i bol. Jedna od glavnih nuspojava NSAIL-a je njihov ulcerogeni učinak, uzrokovan smanjenjem proizvodnje gastroprotektivnih prostaglandina u želučanoj sluznici, što je povezano sa inhibicijom aktivnosti COX-1.

Noviji predstavnik NSAIL, lek celekoksib (Celebrex), je visoko selektivan inhibitor COX-P, pa stoga ne izaziva ulceraciju u želucu.

U stomatologiji se ova grupa lijekova koristi oralno, kao i parenteralno kod zubobolje, neuralgije i mijalgije maksilofacijalnog područja, artritisa temporomandibularnog zgloba, eritematoznog lupusa i drugih kolagenoza. Trometamin ketorolak ima maksimalno analgetsko djelovanje (za neke bolove je samo 3 puta inferiorniji od morfija), međutim, kao analgetik, ovaj lijek se ne preporučuje za dugotrajnu (dužu od 5 dana) primjenu zbog mogućeg ulcerogenog djelovanja na želudac, čak i uz parenteralnu primjenu.

Prilikom uzimanja visokih doza salicilata (acetilsalicilna kiselina i dr.), također treba uzeti u obzir mogućnost krvarenja (smanjena proizvodnja tromboksana A2) i reverzibilne toksične učinke na slušni nerv. Derivati ​​pirazolona uz dugotrajnu primjenu mogu uzrokovati inhibiciju hematopoeze (agranuloitoza, aplastična anemija), što se može manifestirati kao ulceracija oralne sluznice.

Mafenamin natrijeva sol i benzidamin se koriste kao lokalni analgetici i protuupalni lijekovi u stomatologiji, koji također inhibiraju COX, lokalno smanjuju proizvodnju prostaglandina i smanjuju njihovo edematozno i ​​algogeno djelovanje. Sistemska toksičnost nije primećena pri lokalnoj upotrebi ovih agenasa.

Aminofenazon(Aminofenazon). Sinonimi: Amidopyrinum, Amidazophen.

farmakološki efekat: ima antipiretičko, analgetsko i protuupalno djelovanje. Za razliku od narkotičkih analgetika, ne djeluje depresivno na respiratorne i kašaljne centre, ne izaziva euforiju i simptome ovisnosti o lijekovima.

Indikacije: u ambulanti se propisuje za ublažavanje bolova različitog porijekla (miozitis, artritis, neuralgija, glavobolja i zubobolja i dr.) i kod odontogenih upalnih procesa.

Način primjene: oralno 0,25-0,3 g 34 puta dnevno (maksimalna dnevna doza - 1,5 g).

Nuspojava: uz individualnu netoleranciju, moguć je razvoj anafilaktičkih reakcija i pojava osipa na koži. Izaziva inhibiciju hematopoetskih organa (agranulocitoza, granulocitopenija).

Kontraindikacije: individualna netolerancija i bolesti hematopoetskog sistema.

Obrazac za oslobađanje: prah, tablete od 0,25 g u pakovanju od 6 kom. Amidopirin je dio složenih tableta (Pyranal, Pirabutol, Anapirin), koje se propisuju ovisno o farmakološkom djelovanju komponenti uključenih u njihov sastav. Kada uzimate kombinovane tablete, možete osetiti Nuspojava karakteristika njihovih sastavnih komponenti.

Uslovi skladištenja: na mestu zaštićenom od svetlosti. Lista B.

Acetilsalicilna kiselina(Acidum acetilsalicylicum). Sinonimi: Aspirin, Plidol 100/300, Acenterin, Anapyrin, Apo-Asa, Aspilyte, Acylpyrin, Colfarit (Colfarit), Magnyl (Magnyl), Novandol (Novandol).

farmakološki efekat: nesteroidni protuupalni lijek. Ima antipiretičko, analgetsko i protuupalno djelovanje, a također inhibira agregaciju trombocita. Glavni mehanizam djelovanja acetilsalicilne kiseline je inaktivacija enzima ciklooksigenaze, zbog čega je poremećena sinteza prostaglandina.

Indikacije: u stomatološkoj praksi propisuje se kod bolnog sindroma slabog i umjerenog intenziteta različitog porijekla (artritis temporomandibularnog zgloba, miozitis, neuralgija trigeminusa i lica i dr.) i kao simptomatski lijek u liječenju odontogenih upalnih bolesti.

Način primjene: oralno 0,25-1 g nakon jela 34 puta dnevno. Uzimati sa dosta tečnosti (čaj, mleko).

Nuspojava: moguća mučnina, anoreksija, epigastrični bol, dijareja, alergijske reakcije, uz dugotrajnu upotrebu - vrtoglavica, glavobolja, reverzibilno oštećenje vida, tinitus, povraćanje, poremećaji reoloških svojstava i zgrušavanja krvi, ulcerogena dejstva.

Kontraindikacije: peptički čir na želucu i dvanaestopalačnom crevu, individualna netolerancija, bolesti krvi, bubrežna disfunkcija, trudnoća (I i III trimestar). Za djecu mlađu od 2 godine, lijek se propisuje samo doživotno Indikacije m. Prepisivati ​​s oprezom za bolesti jetre.

Obrazac za oslobađanje: acetilsalicilna kiselina - tablete 0,1; 0,25; 0,5 g.

Aspirin - filmom obložene tablete, 325 mg, u pakovanju od 100 kom.

Plidol - tablete od 100 mg, u pakovanju od 20 komada i 300 mg, u pakovanju od 500 komada.

Acenterin - enterične tablete 500 mg po 25 kom u pakovanju.

Anopirin - “pufer” tablete, enterično obložene, 30, 100 i 400 mg, u pakovanju od 10 i 20 kom.

Apo-Asa - 325 mg tablete, 1000 kom u pakovanju.

Acilpirin - 500 mg tablete, 10 kom u pakovanju.

Aspilyte - filmom obložene tablete, 325 mg, u pakovanju od 100 kom.

Colfarit - 500 mg tablete, 50 kom u pakovanju.

Magnil - tablete od 500 mg, u pakovanjima od 20, 50 i 100 kom.

Novandol - 300 mg tablete po 10 kom u pakovanju.

Uslovi skladištenja: na sobnoj temperaturi, zaštićeno od svjetlosti.

Benzidamin(benzidamin). Sinonimi: Tantum, Tantum verde.

farmakološki efekat: predstavnik nove klase nesteroidnih protuupalnih lijekova iz grupe indazola za lokalnu i sistemsku primjenu. Protuupalni analgetski efekti nastaju zbog smanjenja sinteze prostaglandina i stabilizacije staničnih membrana neutrofila, mastocita, eritrocita i trombocita. Benzidamin ne iritira tkiva i nema ulcerogeno dejstvo kada se koristi sistemski. Kada se nanese na mukozne membrane, potiče reepitelizaciju.

Indikacije: kada se koristi sistemski, indiciran je kao protuupalni i analgetički agens u hirurgiji, ortopediji, stomatologiji, otorinolaringologiji, ginekologiji i pedijatriji.

U stomatologiji se lijek benzydamine tantum verde koristi lokalno (sa potvrđenom kliničkom djelotvornošću) za simptomatsku terapiju upalnih bolesti usne sluznice sa sindromom bola - akutne i kronične herpetične oralne lezije sluznice, kataralni stomatitis, rekurentni aftozni stomatitis planusa, deskvamativnog glositisa, nespecifičnih oblika stomatitisa, kao i za liječenje parodontalne bolesti, oralne kandidijaze (u kombinaciji s lijekovima protiv kandidijaze), smanjenje boli nakon vađenja zuba i kod oralnih ozljeda.

Način primjene: lokalno - 15 ml rastvora tantum verde koristi se za ispiranje usta 4 puta dnevno. Nemojte gutati rastvor prilikom ispiranja. Trajanje liječenja ovisi o težini upalnog procesa. Za stomatitis, približno trajanje kursa je 6 dana. Aerosol "Tantum Verde" koristi se za navodnjavanje usne šupljine u 4-8 doza svakih 1,5-3 sata.Ovaj oblik doziranja je posebno pogodan za upotrebu kod djece i postoperativnih pacijenata koji ne mogu ispirati. Za djecu od 6-12 godina aerosol se propisuje 4 doze, a za djecu mlađu od 6 godina - 1 doza na svakih 4 kg tjelesne težine (ne više od 4 doze) svakih 1,5-3 sata. Tablete se prepisuju 1 komad 34 puta dnevno.

Sistemski: Tantum tablete za oralnu primjenu propisuju se odraslima i djeci starijoj od 10 godina, ne po 1 komad (0,05 g) 4 puta dnevno. Kontraindikacije: kada se primjenjuje lokalno - individualna netolerancija na lijek. Rastvor za ispiranje se ne preporučuje za upotrebu kod dece mlađe od 12 godina. Sistemska upotreba - trudnoća, dojenje, fenilketonurija.

Nuspojava: Kada se primenjuje lokalno, retko se primećuju utrnulost oralnog tkiva ili osećaj peckanja i alergijske reakcije.

Interakcija s drugim lijekovima: nije zabilježeno.

Obrazac za oslobađanje:

1) ispiranje usta i grla - 0,15% rastvor benzidamin hidrohlorida u bočici od 120 ml.

Ostali sastojci: glicerol, saharin, natrijum bikarbonat, etil alkohol, metilparaben, polisorbitol;

2) aerosol u bočicama od 30 ml (176 doza), koji sadrže 255 mcg benzidamin hidrohlorida u 1 dozi;

3) tablete za resorpciju u usnoj duplji koje sadrže 3 mg benzidamin hidrohlorida (20 komada u pakovanju);

4) tablete za oralnu primenu koje sadrže 50 mg benzidamin hidrohlorida.

Uslovi skladištenja: na sobnoj temperaturi.

Diklofenak(Diclofenac). Sinonimi: Diclonat P, Dikloreum, Apo-Diclo, Veral, Voltaren, Diclac, Diclobene, Diclomax, Diclomelan (Diclomelan), Diclonac, Dicloran, Rewodina, Rheumafen.

farmakološki efekat: nesteroidni protuupalni lijek. Aktivna je tvar velikog broja lijekova koji se proizvode u obliku tableta (vidi sinonime).

Ima protuupalno, analgetsko i umjereno antipiretičko djelovanje zbog inhibicije sinteze prostaglandina, koji igraju važnu ulogu u patogenezi upale, boli i groznice.

Indikacije: sindrom bola nakon povreda, operacija. Upalni otok nakon stomatološke operacije.

Način primjene: oralno se propisuje 25-30 mg 2-3 puta dnevno (maksimalna dnevna doza - 150 mg). Za djecu stariju od 6 godina i adolescente dnevna doza je 2 mg/kg tjelesne težine, podijeljena u 3 doze.

Nuspojava: moguća mučnina, anoreksija, bol u epigastričnoj regiji, nadutost, zatvor, dijareja, kao i vrtoglavica, agitacija, nesanica, umor, razdražljivost; kod predisponiranih pacijenata - otok Kontraindikacije: gastritis, čir na želucu i dvanaesniku, poremećaji hematopoeze, trudnoća, preosjetljivost na diklofenak. Ne davati djeci mlađoj od 6 godina.

: istovremena primjena s acetilsalicilnom kiselinom dovodi do smanjenja njene koncentracije u plazmi. Smanjuje dejstvo diuretičkih supstanci.

Obrazac za oslobađanje: retard tablete, u pakovanju od 20 komada (svaka tableta sadrži 100 mg diklofenak natrijuma); rastvor za injekcije u ampulama od 3 ml, u pakovanju od 5 komada (u 1 ml - 50 mg diklofenak natrijuma).

Dikloreum - 50 mg tablete, 30 kom u pakovanju; retard tablete 100 mg, 30 kom u pakovanju; rastvor za injekciju, 3 ml u ampulama, u pakovanju od 6 komada (1 ml sadrži 25 mg diklofenak natrijuma).

Uslovi skladištenja: na suvom i hladnom mestu.

Ibuprofen(Ibuprofenum). Sinonimi: Apo-ibuprofen, Bonifen, Burana, Ibupron, Ibusan, Ipren, Marcofen, Motrin, Norswel, Paduden.

farmakološki efekat: ima protuupalna, antipiretička i analgetska svojstva. Njegov antipiretički učinak je bolji od fenacetina i acetilsalicilne kiseline. Potonji je inferiorniji od ibuprofena u smislu analgetskog učinka. Mehanizam djelovanja povezan je sa inhibicijom prostaglandina. Analgetski učinak javlja se 1-2 sata nakon uzimanja lijeka. Najizraženiji antiinflamatorni efekat primećuje se nakon 1-2 nedelje lečenja.

Indikacije: koristi se kod artralgije temporomandibularnog zgloba reumatskog i nereumatskog porijekla (artritis, deformirajući osteoartritis), mijalgije, neuralgije, postoperativnog bola.

Način primjene: oralno nakon jela, 0,2 g 3-4 puta dnevno. Dnevna doza - 0,8-1,2 g.

Nuspojava: moguća pojava žgaravice, mučnina, povraćanje, znojenje, alergijske kožne reakcije, vrtoglavica, glavobolja, želučano i crijevno krvarenje, oteklina, poremećaj percepcije boja, suhe oči i usta, stomatitis.

Kontraindikacije: peptička ulkusna bolest želuca i dvanaestopalačnog crijeva, ulcerozni kolitis, bronhijalna astma, parkinsonizam, epilepsija, mentalne bolesti, trudnoća i dojenje, preosjetljivost na ibuprofen. Koristiti s oprezom kod osoba operaterske profesije, s poremećajima zgrušavanja krvi, funkcije jetre i bubrega.

Interakcija s drugim lijekovima: lijek pojačava djelovanje sulfonamida, difenina, indirektnih antikoagulansa.

Obrazac za oslobađanje Tablete od 0,2 g, filmom obložene. Uslovi skladištenja: na suvom mestu, zaštićeno od svetlosti. Lista B.

Indometacin(Indometacinum). Sinonimi: Indobene, Indomelan, Indomin, Indotard, Metindol, Elmetacin.

farmakološki efekat: ima protuupalna, antipiretička i analgetska svojstva. Njegov antipiretički učinak je bolji od fenacetina i acetilsalicilne kiseline. Potonji je inferioran u odnosu na indometacin po svom analgetskom učinku.

Indikacije: preporučuje se za artritis i artroze temporomandibularnog zgloba različitog porijekla; kao kratkoročni dodatak kompleksnoj terapiji mijalgije i neurologije; za bol i upalu nakon stomatološke operacije. Može se koristiti i za reaktivnu hiperemiju pulpe nakon preparacije zuba za fiksne proteze ili ekstenzivne ispune ili inlaya.

Način primjene: oralno tokom ili posle obroka 34 puta dnevno, počevši od 0,025 t. U zavisnosti od podnošljivosti, doza se povećava na 0,1-0,15 g dnevno. Tok tretmana je 23 mjeseca. Za hiperemiju pulpe lijek se koristi 57 dana. Može se koristiti u obliku masti, koja se utrlja u područje zglobova 2 puta dnevno.

Nuspojava: moguća pojava stomatitisa, ulceracija sluznice želuca, crijeva, bolovi u epigastričnoj regiji, dispepsija, želučana i crijevna krvarenja, glavobolja, vrtoglavica, hepatitis, pankreatitis, alergijske reakcije, agranuloitoza, trombocitopenija.

Kontraindikacije: ne preporučuje se za gastroduodenalne čireve, bronhijalnu astmu, bolesti krvi, dijabetes, individualnu netoleranciju, u trudnoći i dojenju, za mentalne bolesti, kod djece mlađe od 10 godina.

Interakcija s drugim lijekovima: u kombinaciji sa salicilatima smanjuje se djelotvornost indometacina, a pojačava se njegovo štetno djelovanje na sluznicu želuca. Učinak lijeka se pojačava u kombinaciji s glukokortikoidima, derivatima pirazolona.

Obrazac za oslobađanje: tablete 0,025 g; tube sa 10% masti. Uslovi skladištenja: na suvom i hladnom mestu. Ketoprofen. Sinonimi: Ketonal, Pro-, fenid, Fastum.

farmakološki efekat: ima protuupalno, antipiretičko i analgetsko djelovanje, inhibira agregaciju trombocita. Mehanizam djelovanja povezan je sa smanjenjem sinteze prostaglandina. Zapažen je antiinflamatorni efekat. počinje do kraja prve sedmice liječenja.

Indikacije: simptomatsko liječenje upalnih i inflamatorno-degenerativnih bolesti zglobova. Bolni sindrom različitog porijekla, uključujući postoperativni posttraumatski bol.

Način primjene: oralno, u dnevnoj dozi od 300 mg u 23 doze. Doza održavanja - 50 mg 3 puta dnevno. Nanesite gel lokalno, koji se nanosi na zahvaćenu površinu 2 puta dnevno, dugo utrlja i pažljivo, nakon utrljavanja, možete staviti suhi zavoj.

Nuspojava: Kada se liječi lijekom, mogu se javiti mučnina, povraćanje, zatvor ili dijareja, gastralgija, glavobolja, vrtoglavica i pospanost. Prilikom propisivanja gela, svrbež i osip na koži na mjestu primjene lijeka.

Kontraindikacije: kada se uzima oralno - bolesti jetre, bubrega, gastrointestinalnog trakta, trudnoća i dojenje, starost do 15 godina, preosjetljivost na ketoprofen i salicilate. Kada se primjenjuje lokalno, gel može uzrokovati dermatoze, inficirane ogrebotine i rane.

Interakcija s drugim lijekovima: Kada se daju istovremeno sa antikoagulansima, povećava se rizik od krvarenja.

Obrazac za oslobađanje: filmom obložene tablete, 100 mg, u pakovanju od 25 i 50 kom; retard tablete 150 mg po 20 kom u pakovanju. Gel u tubama od 30 i 60 g (1 g sadrži 25 mg aktivne supstance), krema u tubama od 30 i 100 g (1 g sadrži 50 mg aktivne supstance).

Uslovi skladištenja: na suvom i hladnom mestu.

Ketorolac trometamin(ketorolac trometamin). Sinonim: Ketanov.

farmakološki efekat: nenarkotični analgetik sa vrlo jakim analgetskim učinkom i umjerenim protuupalnim i antipiretičkim svojstvima. To je derivat pirolopirola. Po analgetskom djelovanju nadmašuje sve poznate ne-narkotičke analgetike; kada se primjenjuje intramuskularno i intravenozno u dozi od 30 mg, daje analgetski učinak ekvivalentan učinku intramuskularnog davanja 12 mg morfina. Inhibira ciklooksigenazni put metabolizma arahidonske kiseline, smanjujući proizvodnju prostaglandina - medijatora upale i bola. Za razliku od narkotičkih analgetika, ima periferno dejstvo i ne inhibira centralni nervni sistem, disanje, srčanu aktivnost i druge autonomne funkcije. Ne izaziva euforiju ili ovisnost o drogama. Ketorolac se ne odlikuje tolerancijom. Kao i drugi nesteroidni protuupalni lijekovi, inhibira agregaciju trombocita i produžava prosječno vrijeme krvarenja. Trajanje djelovanja za intramuskularnu i oralnu primjenu je 46 sati.

Indikacije: koristi se za kratkotrajno ublažavanje bolova kod jakih i umjerenih bolova, nakon operacija na maksilofacijalnom području, traumatskih ozljeda kostiju i mekih tkiva, zubobolje, uključujući i nakon stomatoloških intervencija, artroze temporomandibularnog zgloba, karcinoma.

Način primjene: prva doza (10 mg) za ublažavanje akutnog jakog bola primjenjuje se intramuskularno. Po potrebi se daje naknadna doza (10-30 mg) svakih 45 sati Maksimalna dnevna doza lijeka za bilo koji način primjene za odrasle je 90 mg, a kod starijih pacijenata ne smije prelaziti 60 mg. Maksimalno trajanje upotrebe injekcija ketorolaka je 2 dana. Nakon ublažavanja akutnog bola i kod bolova umjerenog intenziteta, lijek se može primijeniti oralno u dozi od 10 mg (jedna tableta) svakih 46 sati.Trajanje primjene za enteralnu primjenu ne smije biti duže od 7 dana.

Nuspojava: Ketorolac se dobro podnosi. U rijetkim slučajevima mogu se javiti mučnina, povraćanje, dijareja, glavobolja i znojenje. Kao i kod primjene drugih nesteroidnih protuupalnih lijekova, moguća je iritacija želučane sluznice, pogoršanje peptičkog ulkusa i gastrointestinalna krvarenja. Ove pojave su karakteristične uglavnom za enteralnu primjenu.

Kontraindikacije: Ne prepisivati ​​tokom trudnoće, dojenja ili kod pacijenata mlađih od 16 godina. Kontraindicirano u slučaju čira na želucu i dvanaestopalačnom crijevu, posebno u akutnoj fazi, individualnoj netoleranciji na nesteroidne protuupalne lijekove, uključujući "aspirinsku astmu". Oprezno koristiti kod bolesti jetre i bubrega, potrebno je smanjiti dozu.

Interakcija s drugim lijekovima: dobro se slaže sa morfijumom i drugim narkotičkim analgeticima, što omogućava postoperativnom bolu da smanji dozu narkotičnih analgetika za 1/3. Ova kombinacija ne pojačava inhibitorni učinak narkotičkih analgetika na disanje. Ketorolak može pojačati efekte indirektnih antikoagulansa tako što ih istiskuje iz vezivanja za proteine ​​plazme. Visoke doze salicilata mogu povećati nivo slobodne frakcije ketorolaka u plazmi i pojačati njegov učinak, što zahtijeva smanjenje doze lijeka.

Obrazac za oslobađanje: filmom obložene tablete u pakovanju od 10 komada (1 tableta sadrži 10 mg ketorolak trometamina); ampule i epruvete od 1 ml otopine koja sadrži 30 mg ketorolak trometamina.

Uslovi skladištenja: na mestu zaštićenom od svetlosti na sobnoj temperaturi.

Metamizol natrijum(metamizol natrijum). Sinonimi: Analginum, Baralgin M, Nebagin, Optalgin-Teva, Spasdolsin, Toralgin.

Formakološko djelovanje: je derivat pirazolona. Ima izražen analgetski i antipiretički efekat. Analgetski učinak nastaje zbog supresije biosinteze niza endogenih supstanci (endoperoksida, bradikinina, prostaglandina itd.). Sprječava provođenje bolnih ekstero i proprioceptivnih impulsa duž Gaullea i Burdachovog snopa i povećava prag ekscitabilnosti na nivou talamusa. Antipiretički učinak nastaje zbog supresije stvaranja i oslobađanja pirogenih tvari.

Indikacije: u stomatološkoj praksi propisuje se kao analgetik (zubobolja, miozitis, neuritis i neuralgija trigeminalnog i facijalnog živca, bolovi nakon vađenja zuba i punjenja kanala korijena, alveolitis i druga odontogena upalna oboljenja, postoperativni period, bolni medicinski zahvati i dr. ), protuupalni i antipiretik za febrilna stanja, uključujući ona odontogenog porijekla. Koristi se za premedikaciju s drugim analgeticima, sredstvima za smirenje i hipnoticima.

Način primjene: kada se uzima oralno, pojedinačna doza za odrasle je 200-500 mg (maksimalno - 1 g); za djecu od 23 godine 100-200 mg, 57 godina 200 mg, 8-14 godina 250-300 mg. Učestalost primjene je 2-3 puta dnevno.

Intramuskularno ili intravenozno polako, odraslima se propisuje 1-2 ml 25% ili 50% otopine 23 puta dnevno. Djeci se propisuju parenteralno u dozi od 50-100 mg na 10 kg tjelesne težine. Dugotrajna upotreba lijeka zahtijeva praćenje uzoraka periferne krvi.

Nuspojava: kada se koristi može doći do osipa na koži, zimice, vrtoglavice; mogu se primijetiti promjene u krvi (leukopenija, agranulocitoza). Pri intramuskularnoj primjeni mogući su infiltrati na mjestu injekcije.

Kontraindikacije: teška disfunkcija bubrega i jetre, bolesti krvi, povećana osjetljivost na derivate pirazolona. Koristiti sa oprezom tokom trudnoće i dece u prva 3 meseca života.

Obrazac za oslobađanje: tablete od 0,5 g sa rezultatom za djecu, u pakovanju od 10 komada, analgin rastvor za injekcije u ampulama od 1 i 2 ml, 10 komada u pakovanju (1 ml - 250 mg aktivne supstance).

Uslovi skladištenja: u suvoj, hladnoj prostoriji.

Mefenamin natrijum so(Mefenamin natrijum).

farmakološki efekat: ima lokalni anestetik i protuupalno djelovanje, stimulira epitelizaciju oštećene oralne sluznice.

Indikacije: koristi se u liječenju parodontalnih bolesti i ulceroznih lezija oralne sluznice, kao i u liječenju traumatskih komplikacija uzrokovanih različitim izvedbama proteza.

Način primjene: koristi se u obliku 0,1-0,2% vodenog rastvora za nanošenje 1-2 puta dnevno ili 1% paste, koja se ubrizgava u parodontalne džepove nakon 1-2 dana (na kursu od 68 sesija). Rastvor i pasta se pripremaju neposredno pre upotrebe. Kao osnova za pripremu paste koristi se izotonični rastvor natrijum hlorida i bijela glina.

Nuspojava: kada se koriste otopine s koncentracijom većom od 0,3% ili paste s koncentracijom većom od 1%, može doći do iritacije oralne sluznice.

Kontraindikacije: individualna netolerancija.

Obrazac za oslobađanje: prah 3 kg u plastičnim vrećama.

Uslovi skladištenja: na suvom mestu, zaštićeno od svetlosti. Lista B,

Nabumeton(Nabumetone). Sinonim: Relafen.

farmakološki efekat: nesteroidni protuupalni lijek, inhibira sintezu prostaglandina. Ima protuupalno, analgetsko i antipiretičko djelovanje.

Indikacije: u stomatologiji se koristi kao simptomatski lijek u kompleksnom liječenju bolesti temporomandibularnog zgloba.

Način primjene: oralno 1 g 1 put dnevno, bez obzira na obroke.

Nuspojava: mogući poremećaji spavanja, glavobolja i vrtoglavica, zamagljen vid, otežano disanje, bol u epigastričnoj regiji, promjene u obrascu periferne krvi, urtikarija.

Kontraindikacije: preosjetljivost na lijek i druge NSAIL, trudnoća i dojenje, gastrointestinalne bolesti i disfunkcija bubrega. Nije za djecu

Interakcija s drugim lijekovima: ne propisuje se uz lijekove koji se jako vezuju za proteine ​​plazme.

Obrazac za oslobađanje: Relafen [Smith Klein Beecham| : filmom obložene tablete, bež, u pakovanju od 100 i 500 komada (1 tableta sadrži 750 mg nabumetona); filmom obložene tablete, bijele, u pakovanju od 100 i 500 komada (1 tableta sadrži 500 mg nabumetona).

Uslovi skladištenja: na suvom i hladnom mestu.

Naproksen(Naproksen). Sinonimi: Apo-naproxen (Apo-pargohep), Daprox Entero (Daprox Entero), Naprobene (Naprobene), Apranax (Apranax), Naprios (Naprios), Pronaxen (Pronahep), Naprosyn (Narposyn), Sanaprox (Sanaprox).

farmakološki efekat: derivat je propionske kiseline, ima antiinflamatorno, analgetsko i antipiretičko dejstvo. Potiskuje sintezu inflamatornih medijatora i prostaglandina, stabilizira lizozomske membrane i sprječava oslobađanje lizosomskih enzima koji uzrokuju oštećenje tkiva tijekom upalnih i imunoloških reakcija. Ublažava bol, uključujući bolove u zglobovima, smanjuje oticanje. Maksimalni antiinflamatorni efekat postiže se do kraja 1. nedelje lečenja. Kod dugotrajne upotrebe ima desenzibilizirajući učinak. Smanjuje agregaciju trombocita.

Indikacije: koristi se za artritis, uključujući temporomandibularni zglob (reumatoidni artritis, osteoartritis, ankilozantni spondilitis, zglobni sindrom zbog gihta, bol u kralježnici), mijalgiju, neuralgiju, traumatske upale mekih tkiva i mišićno-koštanog sistema. Koristi se kao pomoćno sredstvo kod infektivnih i upalnih bolesti ORL organa, glavobolje i zubobolje.

Način primjene: propisuje se odraslima oralno u dnevnoj dozi od 0,5-1 g, u dvije doze. Maksimalna dnevna doza je 1,75 g, dnevna doza održavanja je 0,5 g. Koristi se i u obliku rektalnih supozitorija noću (1 čepić sadrži 0,5 g lijeka). Kada se primjenjuje rektalno, eliminiraju se toksični efekti na jetru.

Nuspojava: kod produžene upotrebe mogući su dispeptički simptomi (bol u epigastričnoj regiji, povraćanje, žgaravica, dijareja, nadutost), tinitus, vrtoglavica. U rijetkim slučajevima javljaju se trombocitopenija i granulocitopenija, Quinckeov edem i kožni osip. Prilikom upotrebe čepića moguća je lokalna iritacija.

Kontraindikacije: svježi peptički čir na želucu, “aspirinska” astma, hematopoetski poremećaji, teška disfunkcija jetre i bubrega. Koristite oprezno tokom trudnoće. Nije propisano za djecu mlađu od godinu dana.

Interakcija s drugim lijekovima: smanjuje diuretski učinak furosemida, pojačava djelovanje indirektnih antikoagulansa. Antacidi koji sadrže magnezijum i aluminijum smanjuju apsorpciju naproksena iz gastrointestinalnog trakta.

Obrazac za oslobađanje: tablete 0,125; 0,25; 0,375; 0,5; 0,75; 1 g; rektalne supozitorije od 0,25 i 0,5 g.

Uslovi skladištenja: Lista B.

Nifluminska kiselina(Nifluminska kiselina). Sinonim: Donalgin.

farmakološki efekat: nesteroidni protuupalni lijek za oralnu primjenu koji ima protuupalno i analgetsko djelovanje.

Indikacije: bolovi od preloma čeljusti, dislokacija i subluksacija temporomandibularnog zgloba, oštećenja mekih tkiva maksilofacijalne oblasti, periostitis, artritis, osteoartritis, bolna disfunkcija zglobova, kao i sindromi bola nakon vađenja zuba, raznih stomatoloških zahvata i dr.

Način primjene: oralno, 1 kapsula 3 puta dnevno tokom ili posle obroka. Kapsula se proguta cijela bez žvakanja. U teškim slučajevima, posebno uz pogoršanje kroničnih upalnih procesa, dnevna doza se može povećati na 4 kapsule. Nakon početka kliničkog poboljšanja, dnevna doza održavanja je 1-2 kapsule dnevno.

Nuspojava: Mogući su mučnina, povraćanje, dijareja, a ponekad i bol u stomaku.

Kontraindikacije: trudnoća, bolest jetre, bolest bubrega, peptički čir na želucu i dvanaestopalačnom crijevu. Ne preporučuje se djeci ili osobama s preosjetljivošću na lijek.

Interakcija s drugim lijekovima: istovremena primjena donalgina i glukokortikosteroida omogućuje vam smanjenje doze potonjih. Kod pacijenata koji uzimaju indirektne antikoagulanse potrebno je stalno pratiti protrombinski indeks.

Obrazac za oslobađanje: želatinske kapsule, u pakovanju od 30 komada (1 kapsula sadrži 250 mg nifluminske kiseline).

Uslovi skladištenja: na suvom i hladnom mestu.

Paracetamol(paracetamol). Sinonimi: Brustan, Dafalgan, Ibuclin, Calpol, Coldrex, Panadeine, Panadol, Plivalgin, Saridon, Solpadeine), Tylenol, Efferalgan.

farmakološki efekat: je analgetik, protuupalni i antipiretik. Inhibira sintezu prostaglandina, koji su odgovorni za rane faze upalnog odgovora i osjećaj boli. Inhibira centar termoregulacije hipotalamusa, što se manifestuje kao antipiretički efekat. To je metabolit fenacetina, ali se od potonjeg razlikuje po znatno manjoj toksičnosti, a posebno mnogo rjeđe stvara methemoglobin i nema izraženo nefrotoksično svojstvo. Za razliku od drugih nesteroidnih protuupalnih lijekova (salicilati, oksikami, pirazoloni, derivati ​​propionske kiseline), ne iritira želučanu sluznicu i ne inhibira leukopoezu.

Indikacije: koristi se kod artritisa i artroze temporomandibularnih zglobova, mijalgije, neuralgije, upalnih oboljenja zubnog sistema. Koristi se kod bolova slabog i umjerenog intenziteta zbog upale, groznice, infektivnih i upalnih bolesti, u kombinaciji sa kodeinom (Panadeine) za migrene.

Način primjene: propisuje se oralno sam ili u kombinaciji sa fenobarbitalom, kofeinom i sl. u tabletama ili prahu za odrasle u dozi od 0,2-0,5 g, za djecu od 2 do 5 godina - 0,1-0,15 g, 6-12 godina - 0,15- 0,25 g po dozi 23 puta dnevno.

Nuspojava: generalno dobro podnosi. Uz dugotrajnu primjenu u visokim dozama, mogući su hepatotoksični efekti. Rijetko uzrokuje trombocitopeniju, anemiju i methemoglobinemiju, alergijske reakcije.

Kontraindikacije: individualna netolerancija na lijek, bolesti krvi, teška disfunkcija jetre.

Interakcija s drugim lijekovima: u kombinaciji sa antispazmodicima ublažava spastičnu bol; s kofeinom, kodeinom, antipirinom smanjuje se toksičnost paracetamola i povećava terapeutski učinak komponenti smjese. U kombinaciji s fenobarbitalom moguća je povećana methemoglobinemija. Kombinacija sa fenilefrin hidrohloridom pomaže u smanjenju oticanja nazalne sluznice tokom prehlade i gripa.

Poluživot paracetamola se povećava uz istovremenu primjenu barbiturata, tricikličkih antidepresiva, kao i kod alkoholizma. Analgetsko djelovanje može se smanjiti dugotrajnom primjenom antikonvulziva.

Obrazac za oslobađanje: tablete od 0,2 i 0,5 g Pored monokomponentnih paracetamolnih preparata, trenutno najčešći komercijalni preparati koji sadrže paracetamol su:

Panadol rastvorljiv (Panadol soluble) - tablete od 0,5 g;

Panadol baby and infant (Panadol baby end infant) - suspenzija u bočicama koja sadrži 0,024 g paracetamola u 1 ml;

Panadol extra - tablete koje sadrže 0,5 g paracetamola i 0,065 g kofeina;

Panadein - tablete od 0,5 g paracetamola i 8 mg kodein fosfata;

Solpadein - rastvorljive tablete koje sadrže 0,5 g paracetamola, 8 mg kodein fosfata, 0,03 g kofeina.

Od ovih lijekova u stomatologiji za bol umjerenog intenziteta (bol nakon vađenja zuba, kod pulpitisa, parodontitisa) prednost se može dati brzodjelujućim i aktivnim lijekovima koji pored paracetamola sadrže kodein i kofein - panadein i solpadein. Kofein ima sposobnost da pojača analgetski učinak paracetamola i drugih ne-narkotičnih analgetika. Kodein, kao slab agonist opijatnih receptora, značajno pojačava i produžava analgetski efekat. Lijekovi se propisuju odraslima po 1-2 tablete do 4 puta dnevno. Lijekovi su sigurni, dobro se podnose i mogu se prepisivati ​​pacijentima s pratećim patologijama kao što su gastrointestinalne bolesti i bronhijalna astma. Kontraindicirani su kod teškog oštećenja funkcije jetre i bubrega, kao i kod djece mlađe od 7 godina. Unatoč minimalnom sadržaju kodeina, treba imati na umu mogućnost ovisnosti.

Brustan: tablete koje sadrže 0,325 g paracetamola i 0,4 g ibuprofena. Lijek je indiciran za odrasle s bolovima umjerenog intenziteta (traumatski bol, dislokacije, prijelomi, postoperativni bol, zubobolja). Kao analgetik za odrasle, lijek se propisuje 1 tableta 34 puta dnevno. Nuspojave: vidjeti Ibuprofen.

Plivalgin: tablete koje sadrže 0,21 g paracetamola, 0,21 g propifenazona, 0,05 g kofeina, 0,025 g fenobarbitala, 0,01 g kodein fosfata. Lijek je indiciran za bol umjerenog intenziteta. Odraslima se propisuje jedna doza od 2-6 tableta dnevno. Kontraindicirano kod teških bolesti jetre, bolesti krvi, trudnoće, dojenja, preosjetljivosti na komponente lijeka.

Uslovi skladištenja: na suvom mestu, zaštićeno od svetlosti. Piroksikam. Sinonimi: Apo-piroksikam, Piricam, Pirocam, Remoksikam, Sanicam, Hotemin, Erason, Feldene.

farmakološki efekat: derivat je klase oksikama, ima protuupalno, analgetsko i antipiretičko djelovanje. Inhibira ciklooksigenazu i smanjuje proizvodnju prostaglandina, prostaciklina i tromboksana, smanjuje proizvodnju inflamatornih medijatora. Nakon jednokratne upotrebe, učinak lijeka traje jedan dan. Analgetski učinak počinje 30 minuta nakon uzimanja lijeka.

Indikacije: koristi se kod artralgije (reumatoidni artritis, osteoartritis, uključujući artritis temporomandibularnog zgloba, ankilozantni spondilitis, giht), mijalgije, neuralgije, traumatske upale mekih tkiva i mišićno-koštanog sistema, akutne infektivne i upalne respiratorne bolesti.

Način primjene: propisuje se oralno 1 put dnevno u dozi od 10-30 mg. U većim dozama može se koristiti u akutnim teškim slučajevima, na primjer, tokom napada gihta. U ovom slučaju, moguće je primijeniti intramuskularno u dozi od 20-40 mg 1 put dnevno dok se akutni fenomeni ne povuku, nakon čega se prelazi na terapiju održavanja tabletama. Lijek se također primjenjuje rektalno u obliku supozitorija od 20-40 mg 1-2 puta dnevno.

Nuspojava: Kada se uzimaju oralno u visokim dozama, mogući su mučnina, anoreksija, bol u trbuhu, zatvor i dijareja. Lijek može uzrokovati erozivne i ulcerativne lezije gastrointestinalnog porijekla. Retko primećeni toksični efekti na bubrege i jetru, inhibicija hematopoeze, štetni efekti sa centralnog nervnog sistema - nesanica, razdražljivost, depresija. Kada se koristi rektalno, moguća je iritacija sluznice rektuma.

Kontraindikacije: erozivne i ulcerativne lezije gastrointestinalnog trakta u akutnoj fazi, teška disfunkcija jetre i bubrega, "aspirinska" astma, preosjetljivost na lijek, trudnoća, dojenje.

Interakcija s drugim lijekovima: povećava nuspojave drugih nesteroidnih protuupalnih lijekova. Toksičnost piroksikama se povećava kada se uzima istovremeno s indirektnim antikoagulansima.

Obrazac za oslobađanje: tablete od 0,01 i 0,02 g; rastvor u ampulama (0,02 g u 1 ml i 0,04 g u 2 ml). Rektalni čepići 0,02 g.

Uslovi skladištenja: lista B.

Sulindak(Sulindac). Sinonim: Clinoril.

farmakološki efekat: je derivat indenesirćetne kiseline, indenski derivat indometacina. Međutim, nema nekih nuspojava ovog lijeka. U tijelu stvara aktivni metabolit - sulfid. Ima protuupalno, analgetsko i antipiretičko djelovanje. Smanjuje sintezu prostaglandina i medijatora upale, smanjuje migraciju leukocita u zonu upale. U poređenju sa salicilatima, manje je vjerovatno da će izazvati nuspojave iz gastrointestinalnog trakta i ne uzrokuje glavobolje, koje su tipične za uzimanje indometacina. Smanjuje bolove u zglobovima u mirovanju i tokom kretanja, eliminiše oticanje. Maksimalni protuupalni učinak se razvija do kraja 1. sedmice liječenja.

Indikacije: vidi Piroksikam.

Način primjene: propisuje se oralno u dnevnoj dozi od 0,2-0,4 g u 1 ili 2 doze. Maksimalna dnevna doza je 0,4 g. Ako je potrebno, smanjite dozu. Uzmite lijek s tekućinom ili hranom. Za akutni gihtni artritis, prosječno trajanje liječenja je 7 dana.

Nuspojava: Lijek se po pravilu dobro podnosi. Najčešći poremećaji gastrointestinalnog trakta su: mučnina, anoreksija, epigastrični bol, zatvor, dijareja. U rijetkim slučajevima dolazi do erozivnih i ulcerativnih lezija želuca i krvarenja. Mogući poremećaji spavanja, bubrežne funkcije, parestezije i promjene krvne slike.

Kontraindikacije: ne koristiti tokom trudnoće, dojenja, u djetinjstvu (do 2 godine), kod erozivnih i ulceroznih lezija gastrointestinalnog trakta u akutnoj fazi, „aspirinske“ astme, individualne netolerancije na nesteroidne protuupalne lijekove.

Interakcija s drugim lijekovima: pojačava dejstvo indirektnih antikoagulansa.

Obrazac za oslobađanje: tablete 0,1; 0,15; 0,2; 0,3 i 0,4 g.

Uslovi skladištenja: lista B.

fenilbutazon(Phenylbutazone). Sinonim: Butadionum.

farmakološki efekat: ima analgetsko, antipiretičko i protuupalno djelovanje.

Njegovo protuupalno djelovanje je značajno bolje od amidopirina i jedan je od glavnih nesteroidnih protuupalnih lijekova. Butadion je inhibitor biosinteze prostaglandina, snažniji je od acetilsalicilne kiseline.

Indikacije: koristi se za lečenje upalnih bolesti parodontalnog tkiva, za kserostomiju kod pacijenata sa reumatizmom, eritematoznim lupusom, akutnim gnojno-upalnim bolestima maksilofacijalne oblasti, neuritisom i neuralgijom, artritisom temporomandibularnog zgloba, opekotinama 1. i 2. stepena područje, upala kože na mjestu intramuskularne i intravenske injekcije, traumatske ozljede mekih tkiva.

Način primjene: propisuje se oralno i lokalno u obliku masti. Uzima se oralno tokom ili nakon obroka. Doza za odrasle je 0,1-0,15 g 4-6 puta dnevno. Dnevna doza održavanja - 0,2-0,3 g. Djeci od 6 mjeseci se propisuje 0,01-0,1 g 34 puta dnevno (u zavisnosti od starosti). Tok tretmana traje 25 sedmica ili više. Lokalno koristite „Butadiensku mast“ koja sadrži 5% butadiona. Mast se nanosi na oralnu sluznicu ili ubrizgava u parodontalne džepove 20 minuta dnevno dok se ne eliminišu eksudativni fenomeni.

Nuspojava: kada se uzima oralno, moguće je zadržavanje tečnosti, mučnina, povraćanje, bol u stomaku (povezan sa ulcerogenim efektima), osip na koži i druge alergijske kožne reakcije, leukopenija i anemija, hemoragijske manifestacije. Hematološke promjene i alergijske reakcije indikacije su za prekid primjene lijeka.

Kontraindikacije: peptički ulkus želuca i dvanaestopalačnog creva, bolesti hematopoetskih organa, leukopenija, disfunkcija jetre i bubrega, zatajenje cirkulacije, poremećaji srčanog ritma, preosjetljivost na pirazolone.

Interakcija s drugim lijekovima: moguća je kombinacija s drugim nesteroidnim protuupalnim lijekovima. Može odgoditi oslobađanje različitih lijekova (amidopirin, morfij, penicilin, oralni antikoagulansi, antidijabetički lijekovi) u bubrezima. Prilikom propisivanja butadiona preporučuje se ograničiti unošenje natrijum hlorida u organizam.

Obrazac za oslobađanje: tablete od 0,15 g, filmom obložene, u pakovanju od 10 komada (u 1 tableti - 50 mg fenilbutazona): butadienska mast 5% u tubama od 20 g.

Uslovi skladištenja: na mestu zaštićenom od svetlosti.

Flurbiprofen(Flurbiprofen). Sinonimi: Ansaid, Flugalin.

farmakološki efekat: ima izraženo analgetsko, protuupalno i antipiretičko djelovanje. Mehanizam djelovanja povezan je sa inhibicijom enzima ciklooksigenaze i inhibicijom sinteze prostaglandina.

Indikacije: simptomatska terapija bolesti temporomandibularnog zgloba i povreda mekih tkiva maksilofacijalne oblasti.

Način primjene: oralno 50-100 mg 23 puta dnevno uz obrok.

Nuspojava: Mogu se javiti dispepsija, žgaravica, dijareja, bol u stomaku, glavobolja, nervoza, poremećaji spavanja, alergijske kožne reakcije.

Kontraindikacije: bolesti gastrointestinalnog trakta u akutnoj fazi, bronhijalna astma, vazomotorni rinitis, netolerancija na acetilsalicilnu kiselinu, kao i trudnoća i dojenje. Oprezno koristiti kod bolesti jetre i bubrega, arterijske hipertenzije, hroničnog zatajenja srca.

Interakcija s drugim lijekovima: kada se koriste zajedno s antikoagulansima, dolazi do povećanja njihovog djelovanja, s diureticima - smanjenje njihove aktivnosti.

Obrazac za oslobađanje: tablete od 50 i 100 mg, pakovanje od 30 komada.

Uslovi skladištenja: na suvom i hladnom mestu.

Stomatološki vodič za lijekove
Uredio zaslužni naučnik Ruske Federacije, akademik Ruske akademije medicinskih nauka, profesor Yu. D. Ignatov