Concor AM: nova fiksna kombinacija bisoprolola i amlodipina za efikasnu kontrolu krvnog pritiska. Amlodipin ili bisoprolol, što je bolje? Koja je razlika između amlodipina i bisoprolola?

Amlodipin + Bisoprolol

Compound

Amlodipin; Bisoprolol

Terapeutske indikacije

Navedeno u odjeljku Terapeutske indikacije Amlodipin + Bisoprolol Amlodipin + Bisoprolol Terapeutske indikacije u uputstvu za lijek Amlodipin + Bisoprolol

Više... zatvori

Arterijska hipertenzija: zamjena terapije monokomponentnim lijekovima amlodipinom i bisoprololom u istim dozama.

Upute za upotrebu i doze

Navedeno u odjeljku Upute za upotrebu i doze Amlodipin + Bisoprolol informacije su zasnovane na podacima o drugom lijeku potpuno istog sastava kao lijek Amlodipin + Bisoprolol(Amlodipin, Bisoprolol). Budite oprezni i obavezno provjerite informacije u odjeljku Upute za upotrebu i doze u uputstvu za lijek Amlodipin + Bisoprolol direktno iz pakovanja ili od farmaceuta u ljekarni.

Više... zatvori

unutra, ujutro, bez obzira na unos hrane, bez žvakanja. Rezultat je namijenjen samo da olakša lomljenje radi lakšeg gutanja. Nije za podelu na jednake doze!

Odabir i titraciju doze pojedinačno za svakog pacijenta vrši liječnik tijekom propisivanja monokomponentnih lijekova koji sadrže aktivne sastojke uključene u lijek Concor® AM.

Trajanje tretmana

Tretman Concor® AM obično je dugotrajna terapija. Liječenje se ne smije naglo prekidati, jer ovo može dovesti do privremenog pogoršanja kliničkog stanja. Posebno se liječenje ne smije naglo prekinuti kod pacijenata sa koronarnom bolešću. Preporučuje se postepeno smanjenje doze.

Disfunkcija jetre. Kod pacijenata sa oštećenom funkcijom jetre, eliminacija amlodipina može biti usporena. Poseban režim doziranja za ovu grupu pacijenata nije određen, međutim, lijek u ovom slučaju treba propisivati s oprezom.

Za pacijente s teškom disfunkcijom jetre, maksimalna dnevna doza bisoprolola je 10 mg.

Disfunkcija bubrega. Kod pacijenata s blagim ili umjerenim oštećenjem bubrega, prilagođavanje režima doziranja obično nije potrebno. Amlodipin se ne eliminira dijalizom. Pacijentima na dijalizi amlodipin treba propisivati s velikim oprezom.

Za pacijente s teškim oštećenjem bubrega (klirens kreatinina manji od 20 ml/min), maksimalna dnevna doza bisoprolola je 10 mg.

Stariji pacijenti. Starijim pacijentima mogu se prepisati uobičajene doze lijeka. Oprez je potreban samo kod povećanja doze.

Kontraindikacije

Navedeno u odjeljku Kontraindikacije Amlodipin + Bisoprolol informacije su zasnovane na podacima o drugom lijeku potpuno istog sastava kao lijek Amlodipin + Bisoprolol(Amlodipin, Bisoprolol). Budite oprezni i obavezno provjerite informacije u odjeljku Kontraindikacije u uputstvu za lijek Amlodipin + Bisoprolol direktno iz pakovanja ili od farmaceuta u ljekarni.

Više... zatvori

Amlodipin

teška arterijska hipotenzija;

šok (uključujući kardiogeni);

nestabilna angina (sa izuzetkom Prinzmetalove angine);

hemodinamski nestabilno zatajenje srca nakon akutnog infarkta miokarda;

opstrukcija izlaznog trakta lijeve komore (npr. klinički značajna aortna stenoza).

Bisoprolol

akutno zatajenje srca ili kronična srčana insuficijencija (CHF) u fazi dekompenzacije, koja zahtijeva inotropnu terapiju;

kardiogeni šok;

AV blok II i III stepena, bez pejsmejkera;

sindrom bolesnog sinusa (SSNS);

sinoatrijalni blok;

teška bradikardija (otkucaji srca manji od 60 otkucaja/min);

simptomatska arterijska hipotenzija;

teški oblici bronhijalne astme;

teški poremećaji periferne arterijske cirkulacije ili Raynaudov sindrom;

feohromocitom (bez istovremene upotrebe alfa-blokatora);

metabolička acidoza;

Kombinacija amlodipin/bisoprolol

preosjetljivost na amlodipin, druge derivate dihidropiridina, bisoprolol i/ili bilo koju od pomoćnih tvari;

djeca mlađa od 18 godina (efikasnost i sigurnost nisu utvrđene).

Pažljivo: hronična srčana insuficijencija (uključujući neishemičnu etiologiju, funkcionalna klasa III-IV prema klasifikaciji NYHA); zatajenje jetre; zatajenje bubrega; hipertireoza; dijabetes melitus tipa 1; dijabetes melitus sa značajnim fluktuacijama u koncentraciji glukoze u krvi; stroga dijeta; istovremeno primijenjena desenzibilizirajuća terapija; AV blok 1. stepena, Prinzmetalova angina; blagi do umjereni poremećaj periferne arterijske cirkulacije; psorijaza (uključujući anamnezu); feohromocitom (uz istovremenu primjenu alfa-blokatora); teški oblici kronične opstruktivne plućne bolesti i neteški oblici bronhijalne astme; izvođenje opće anestezije; starija dob; arterijska hipotenzija; aortna stenoza; mitralna stenoza; hipertrofična opstruktivna kardiomiopatija; akutni infarkt miokarda (tokom prvog mjeseca); istovremena primjena s inhibitorima ili induktorima izoenzima CYP3A4.

Nuspojave

Navedeno u odjeljku Nuspojave Amlodipin + Bisoprolol informacije su zasnovane na podacima o drugom lijeku potpuno istog sastava kao lijek Amlodipin + Bisoprolol(Amlodipin, Bisoprolol). Budite oprezni i obavezno provjerite informacije u odjeljku Nuspojave u uputstvu za lijek Amlodipin + Bisoprolol direktno iz pakovanja ili od farmaceuta u ljekarni.

Više... zatvori

Neželjene reakcije uočene pri odvojenoj upotrebi aktivnih sastojaka prikazane su u nastavku u zavisnosti od učestalosti njihovog pojavljivanja: vrlo često ≥1/10; često ≥1/100 i<1/10; нечасто ≥1/1000 и <1/100; редко ≥1/10000 и <1/1000; очень редко <1/10000, включая отдельные случаи; частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Amlodipin

Iz krvnog i limfnog sistema: vrlo rijetko - leukopenija, trombocitopenija.

Od imunološkog sistema: vrlo rijetko - alergijske reakcije.

vrlo rijetko - hiperglikemija.

Mentalni poremećaji: manje često - nesanica, promjene raspoloženja (uključujući anksioznost), depresija; rijetko - konfuzija.

Iz nervnog sistema:često - pospanost, vrtoglavica, glavobolja (posebno na početku liječenja); rijetko - nesvjestica, hipoestezija, parestezija, disgeuzija, tremor; vrlo rijetko - mišićna hipertenzija, periferna neuropatija.

Sa strane organa vida:često - oštećenje vida (uključujući diplopiju).

retko - tinitus.

Iz gastrointestinalnog trakta:često - mučnina, bol u trbuhu, dispepsija, promjene u radu crijeva (uključujući zatvor ili dijareju); rijetko - povraćanje, suhoća oralne sluznice; vrlo rijetko - gastritis, hiperplazija gingive, pankreatitis.

vrlo rijetko - hepatitis, žutica, povišeni nivoi jetrenih enzima*.

Sa strane srca:često - osjećaj palpitacije; manje često - aritmija (bradikardija, ventrikularna tahikardija, atrijalna fibrilacija); vrlo rijetko - infarkt miokarda.

Sa strane krvnih sudova:često - valovi vrućine; rijetko - izraženo smanjenje krvnog tlaka; vrlo rijetko - vaskulitis.

često - kratak dah; rijetko - kašalj, rinitis.

Iz bubrega i urinarnog trakta: rijetko - polakiurija, poremećaj mokrenja, nokturija.

rijetko - impotencija, ginekomastija.

vrlo često - periferni edem; često - povećan umor, astenija; Manje često: bol u grudima, bol, opšta slabost.

često - oticanje gležnjeva, grčevi mišića; manje često - artralgija, mijalgija, bol u leđima.

Za kožu i potkožno tkivo: manje često - alopecija, purpura, promjena boje kože, pojačano znojenje, svrab, osip, egzantem, urtikarija; vrlo rijetko - angioedem, eksudativni multiformni eritem, eksfolijativni dermatitis, Stevens-Johnsonov sindrom, Quinckeov edem, fotosenzitivnost.

rijetko - debljanje, gubitak težine.

Prijavljeni su izolovani slučajevi ekstrapiramidnog sindroma.

Bisoprolol

Metabolizam i ishrana: rijetko - povećane koncentracije triglicerida.

Mentalni poremećaji: rijetko - depresija, poremećaj sna; rijetko - halucinacije, noćne more.

Iz nervnog sistema:često - glavobolja**, vrtoglavica**; rijetko - nesanica; rijetko - nesvjestica.

Sa strane organa vida: rijetko - smanjeno suzenje (treba uzeti u obzir prilikom nošenja kontaktnih sočiva); vrlo rijetko - konjuktivitis.

Poremećaji sluha i labirinta: rijetko - oštećenje sluha.

Sa strane srca: rijetko - poremećaj AV provodljivosti, bradikardija, pogoršanje simptoma CHF.

Sa strane krvnih sudova:često - osjećaj hladnoće ili utrnulosti u udovima; rijetko - hipotenzija.

Iz respiratornog sistema, grudnog koša i medijastinalnih organa: manje često - bronhospazam kod pacijenata sa bronhijalnom astmom ili opstruktivnom bolešću pluća u anamnezi; rijetko - alergijski rinitis.

Iz gastrointestinalnog trakta:često - mučnina, povraćanje, dijareja, zatvor.

Iz jetre i žučnih puteva: rijetko - hepatitis.

Za kožu i potkožno tkivo: rijetko - reakcije preosjetljivosti, kao što su svrab, osip, hiperemija kože; vrlo rijetko - alopecija; beta-blokatori mogu pogoršati simptome psorijaze ili uzrokovati osip sličan psorijazi.

Iz mišićno-koštanog sistema i vezivnog tkiva: Manje često: mišićna slabost, grčevi u mišićima.

Iz genitalnih organa i dojke: rijetko - impotencija.

Opći poremećaji i poremećaji na mjestu ubrizgavanja:često - povećan umor**; retko - iscrpljenost**.

Laboratorijski i instrumentalni podaci: rijetko - povećana aktivnost jetrenih transaminaza u krvi AST, ALT.

*U većini slučajeva sa holestazom.

** Ovi simptomi se posebno često javljaju na početku terapije. Tipično, ove pojave su blage prirode i obično nestaju u roku od 1-2 sedmice nakon početka liječenja.

Predoziranje

Navedeno u odjeljku Predoziranje Amlodipin + Bisoprolol informacije su zasnovane na podacima o drugom lijeku potpuno istog sastava kao lijek Amlodipin + Bisoprolol(Amlodipin, Bisoprolol). Budite oprezni i obavezno provjerite informacije u odjeljku Predoziranje u uputstvu za lijek Amlodipin + Bisoprolol direktno iz pakovanja ili od farmaceuta u ljekarni.

Više... zatvori

Amlodipin

Simptomi: naglašeno smanjenje krvnog tlaka s mogućim razvojem refleksne tahikardije i prekomjerne periferne vazodilatacije (rizik od razvoja teške i trajne arterijske hipotenzije, uključujući razvoj šoka i smrti).

tretman: ispiranje želuca, primjena aktivnog uglja, održavanje kardiovaskularne funkcije, praćenje indikatora funkcije srca i pluća, davanje povišenog položaja donjim ekstremitetima, praćenje volumena krvi i diureze. Intenzivna simptomatska terapija. Za vraćanje vaskularnog tonusa koristite vazokonstriktorne lijekove (u nedostatku kontraindikacija za njihovu upotrebu); za uklanjanje posljedica blokade kalcijumskih kanala - intravenska primjena kalcijum glukonata. Hemodijaliza je neefikasna.

Bisoprolol

Simptomi: Najčešći simptomi predoziranja su: AV blok, teška bradikardija, značajno smanjenje krvnog pritiska, bronhospazam, akutna srčana insuficijencija i hipoglikemija. Osetljivost na jednu visoku dozu bisoprolola uveliko varira među pojedinačnim pacijentima, a pacijenti sa CHF će verovatno biti visoko osetljivi.

tretman:

Ako dođe do predoziranja, prije svega je potrebno prestati uzimati lijek i započeti suportivnu simptomatsku terapiju.

Sa teškom bradikardijom: intravenozno davanje atropina. Ako je učinak nedovoljan, lijek s pozitivnim kronotropnim djelovanjem može se primjenjivati s oprezom. Ponekad može biti potreban privremeni pejsmejker.

Uz izraženo smanjenje krvnog tlaka: intravenska primjena otopina koje zamjenjuju plazmu i vazopresora. IV primena glukagona takođe može biti indikovana.

Sa AV blokom (II ili III stepen): bolesnike treba pomno pratiti i liječiti beta-agonistima kao što su infuzije epinefrina i izoprenalina. Ako je potrebno, instalirajte pejsmejker.

U slučaju pogoršanja CHF: intravenska primjena diuretika, lijekova s pozitivnim inotropnim učinkom, kao i vazodilatatora.

Za bronhospazam: propisivanje bronhodilatatora, uklj. beta 2-adrenergički agonisti i/ili aminofilin.

Za hipoglikemiju: IV davanje dekstroze (glukoze).

Bisoprolol se praktično ne može dijalizirati.

Farmakodinamika

Navedeno u odjeljku Farmakodinamika Amlodipin + Bisoprolol informacije su zasnovane na podacima o drugom lijeku potpuno istog sastava kao lijek Amlodipin + Bisoprolol(Amlodipin, Bisoprolol). Budite oprezni i obavezno provjerite informacije u odjeljku Farmakodinamika u uputstvu za lijek Amlodipin + Bisoprolol direktno iz pakovanja ili od farmaceuta u ljekarni.

Više... zatvori

Ovaj lijek ima izraženo antihipertenzivno i antianginalno djelovanje zbog komplementarnog djelovanja dva aktivna sastojka: CCB - amlodipina i selektivnog beta 1-blokatora - bisoprolola.

Amlodipin

Mehanizam djelovanja. Amlodipin blokira kalcijumove kanale, smanjuje transmembranski prijelaz kalcijevih jona u ćeliju (više u vaskularne glatke mišićne ćelije nego u kardiomiocite).

Antihipertenzivni učinak amlodipina je posljedica direktnog opuštajućeg djelovanja na glatke mišićne stanice krvnih žila, što dovodi do smanjenja perifernog vaskularnog otpora.

Mehanizam antianginalnog djelovanja nije u potpunosti shvaćen; može biti povezan sa sljedeća dva efekta:

1. Širenje perifernih arteriola smanjuje periferni vaskularni otpor, tj. naknadno opterećenje. Budući da amlodipin ne uzrokuje refleksnu tahikardiju, smanjena je potrošnja energije miokarda i kisika.

2. Dilatacija velikih koronarnih arterija i koronarnih arteriola poboljšava opskrbu kisikom i normalnim i ishemijskim područjima miokarda. Zahvaljujući ovim efektima, poboljšana je opskrba miokarda kisikom čak i kod spazma koronarnih arterija (Prinzmetalova angina ili nestabilna angina pektoris).

Kod pacijenata s arterijskom hipertenzijom, uzimanje lijeka jednom dnevno uzrokuje klinički značajno smanjenje krvnog tlaka u ležećem i stojećem položaju tijekom cijelog 24-satnog intervala između doza lijeka. Zbog sporog razvoja antihipertenzivnog učinka amlodipina ne uzrokuje akutnu arterijsku hipotenziju.

Kod pacijenata sa anginom, uzimanje lijeka jednom dnevno povećava ukupno vrijeme fizičke aktivnosti, vrijeme prije razvoja napadaja angine, kao i vrijeme do značajnog smanjenja ST1 mm intervala i smanjuje učestalost napadaja angine. i potreba za sublingvalnim nitroglicerinom.

Amlodipin nije povezan s bilo kakvim štetnim metaboličkim efektima ili promjenama u lipidima u plazmi. Može se koristiti kod pacijenata sa astmom, dijabetesom i gihtom.

Bisoprolol

Mehanizam djelovanja. Bisoprolol je selektivni beta 1-blokator, bez vlastite simpatomimetičke aktivnosti i nema membranski stabilizirajući učinak.

Ima samo mali afinitet za beta 2-adrenergičke receptore glatkih mišića bronha i krvnih sudova, kao i za beta 2-adrenergičke receptore uključene u regulaciju metabolizma. Stoga bisoprolol generalno ne utiče na otpor disajnih puteva i metaboličke procese u koje su uključeni beta 2 adrenergički receptori.

Selektivni učinak lijeka na beta 1-adrenergičke receptore perzistira izvan terapijskog raspona.

Bisoprolol nema izraženo negativno inotropno dejstvo.

Maksimalni učinak lijeka postiže se 3-4 sata nakon oralne primjene.

Čak i kada se bisoprolol prepisuje jednom dnevno, njegov terapijski učinak traje 24 sata zbog poluživota krvne plazme od 10-12 sati. U pravilu se maksimalni antihipertenzivni učinak postiže 2 sedmice nakon početka liječenja.

Bisoprolol smanjuje aktivnost simpatoadrenalnog sistema blokiranjem beta 1 adrenergičkih receptora srca.

Kada se daje jednom oralno kod pacijenata sa koronarnom arterijskom bolešću bez znakova CHF, bisoprolol smanjuje broj otkucaja srca, smanjuje udarni volumen srca i, kao rezultat, smanjuje ejekcijsku frakciju i potrebu miokarda za kisikom. Uz dugotrajnu terapiju, inicijalno povišen TPR se smanjuje. Smanjenje aktivnosti renina u krvnoj plazmi smatra se jednom od komponenti hipotenzivnog učinka beta-blokatora.

Farmakokinetika

Navedeno u odjeljku Farmakokinetika Amlodipin + Bisoprolol informacije su zasnovane na podacima o drugom lijeku potpuno istog sastava kao lijek Amlodipin + Bisoprolol(Amlodipin, Bisoprolol). Budite oprezni i obavezno provjerite informacije u odjeljku Farmakokinetika u uputstvu za lijek Amlodipin + Bisoprolol direktno iz pakovanja ili od farmaceuta u ljekarni.

Više... zatvori

Amlodipin

Usisavanje. Amlodipin se dobro apsorbira nakon oralne primjene. Cmax u krvnoj plazmi se uočava nakon 6-12 sati Uzimanje lijeka s hranom ne utiče na njegovu apsorpciju.

Apsolutna bioraspoloživost je 64-80%. Tmax amlodipina u plazmi je sličan kod starijih i mladih pacijenata.

Distribucija. Prividni Vd je 21 l/kg. C ss u krvnoj plazmi (5-15 ng/ml) se postiže 7-8 dana nakon početka primjene lijeka. Istraživanja in vitro pokazalo je da je cirkulirajući amlodipin otprilike 97,5% vezan za proteine plazme.

Metabolizam i izlučivanje. Amlodipin prolazi kroz ekstenzivni metabolizam u jetri. Otprilike 90% uzete doze pretvara se u neaktivne derivate piridina. Otprilike 10% uzete doze izlučuje se nepromijenjeno urinom. Otprilike 60% količine neaktivnih metabolita izlučuje se bubrezima, a 20-25% kroz crijeva. Smanjenje koncentracije u plazmi je dvofazno. Konačni T1/2 je otprilike 35-50 sati, što omogućava primjenu lijeka jednom dnevno. Ukupni klirens je 7 ml/min/kg (25 l/h kod pacijenta težine 60 kg). Kod starijih pacijenata iznosi 19 l/h.

Klirens amlodipina ima tendenciju smanjenja s naknadnim povećanjem AUC i T1/2 kod starijih pacijenata. Očekuje se povećanje AUC i T1/2 kod pacijenata sa kongestivnom srčanom insuficijencijom za ovu starosnu grupu pacijenata.

Kod pacijenata sa zatajenjem bubrega nisu uočene značajne promjene u farmakokinetici amlodipina. Amlodipin se ne može dijalizirati.

Bolesnicima s oštećenjem jetre zbog smanjenog klirensa što rezultira dužim poluživotom i povećanjem AUC-a od približno 40-60% treba davati niže početne doze.

Bisoprolol

Usisavanje. Bisoprolol se gotovo u potpunosti (više od 90%) apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Njegova bioraspoloživost zbog zanemarljivog metabolizma prvog prolaza (približno 10%) je približno 90% nakon oralne primjene. Unos hrane ne utiče na bioraspoloživost. Bisoprolol ima linearnu kinetiku, pri čemu su njegove koncentracije u plazmi proporcionalne dozi uzetoj u rasponu od 5 do 20 mg. Cmax u krvnoj plazmi se postiže nakon 2-3 sata.

Distribucija. Bisoprolol je prilično široko rasprostranjen. Vd je 3,5 l/kg. Vezanje za proteine plazme dostiže približno 30%.

Metabolizam i izlučivanje. Metabolizira se oksidativnim putem bez naknadne konjugacije. Svi metaboliti su polarni (topivi u vodi) i izlučuju se bubrezima. Glavni metaboliti koji se nalaze u krvnoj plazmi i urinu ne pokazuju farmakološku aktivnost. Podaci dobiveni iz eksperimenata s mikrosomima ljudske jetre in vitro, pokazuju da se bisoprolol primarno metabolizira izoenzima CYP3A4 (oko 95%), a izoenzim CYP2D6 igra samo sporednu ulogu.

Klirens bisoprolola je određen ravnotežom između izlučivanja preko bubrega u nepromijenjenom obliku (oko 50%) i metabolizma u jetri (oko 50%) do metabolita, koji se također izlučuju bubrezima. Budući da se izlučivanje odvija kroz bubrege i jetru u istoj mjeri, prilagođavanje doze nije potrebno za pacijente s blagim do umjerenim oštećenjem jetre ili bubrega. Ukupni klirens je 15 l/h. T 1/2 - 10-12 sati.

Farmakološka grupa

Navedeno u odjeljku Farmakološka grupa Amlodipin + Bisoprolol informacije su zasnovane na podacima o drugom lijeku potpuno istog sastava kao lijek Amlodipin + Bisoprolol(Amlodipin, Bisoprolol). Budite oprezni i obavezno provjerite informacije u odjeljku Farmakološka grupa u uputstvu za lijek Amlodipin + Bisoprolol direktno iz pakovanja ili od farmaceuta u ljekarni.

Više... zatvori

Kombinirani antihipertenzivni lijek (selektivni β1-blokator + blokator sporog kalcijevih kanala (SCBC) [Beta-blokatori u kombinacijama]
Kombinirani antihipertenziv (selektivni β 1-adrenergički blokator + spori blokatori kalcijumskih kanala (SCBC) [blokatori kalcijumskih kanala u kombinacijama])

Interakcija

Navedeno u odjeljku Interakcija Amlodipin + Bisoprolol informacije su zasnovane na podacima o drugom lijeku potpuno istog sastava kao lijek Amlodipin + Bisoprolol(Amlodipin, Bisoprolol). Budite oprezni i obavezno provjerite informacije u odjeljku Interakcija u uputstvu za lijek Amlodipin + Bisoprolol direktno iz pakovanja ili od farmaceuta u ljekarni.

Više... zatvori

Amlodipin

CYP3A4 inhibitori: Amlodipin se mora primjenjivati s oprezom istovremeno sa inhibitorima CYP3A4.

Jaki i umjereni inhibitori CYP3A4 (inhibitori proteaze kao što su indinavir, sakvinavir i ritonavir, azolni antifungici kao što su flukonazol i itrakonazol, makrolidi kao što su eritromicin ili klaritromicin, verapamil ili diltiazem) mogu povećati koncentracije u plazmi do klinički značajnih nivoa amloa. Ove promjene mogu biti izraženije kod starijih pacijenata, što zahtijeva kliničko praćenje koncentracija amlodipina i prilagođavanje doze ako je potrebno.

Induktori CYP3A4: istovremena primjena sa induktorima CYP3A4 (uključujući rifampicin, gospinu travu) može dovesti do smanjenja koncentracije amlodipina u krvnoj plazmi.

Amlodipin treba koristiti s oprezom istovremeno sa induktorima CYP3A4.

Dantrolen (infuzija): Kod životinja su opažene fatalne ventrikularne fibrilacije i kardiovaskularne insuficijencije zbog hiperkalemije nakon intravenske primjene verapamila i dantrolena.

takrolimus: Postoji rizik od povećanja nivoa takrolimusa u krvi kada se daje istovremeno sa amlodipinom, ali farmakokinetički mehanizam ove interakcije nije u potpunosti shvaćen. Kako bi se izbjegla toksičnost takrolimusa, potrebno je pratiti nivoe u krvi kod pacijenata koji su na liječenju i prilagoditi dozu takrolimusa ako je potrebno.

ciklosporin: Trebali biste razmotriti praćenje nivoa ciklosporina kod pacijenata koji su bili podvrgnuti transplantaciji bubrega dok su uzimali amlodipin, te smanjiti dozu ciklosporina ako je potrebno.

simvastatin: istovremena primjena s amlodipinom može dovesti do povećanja koncentracije simvastatina u krvnoj plazmi. Istodobna primjena amlodipina 10 mg sa simvastatinom od 80 mg rezultirala je povećanjem izloženosti simvastatinu za 77% u poređenju sa samim simvastatinom. Dozu simvastatina kod pacijenata koji primaju amlodipin treba ograničiti na 20 mg jednom dnevno.

Ne preporučuje se uzimanje amlodipina sa grejpfrutom ili sokom od grejpa zbog mogućeg povećanja bioraspoloživosti amlodipina, što dovodi do efekta visokog krvnog pritiska.

Cimetidin, aluminijum/magnezijum (u antacidima) i sildenafil ne utiču na farmakokinetiku amlodipina.

Amlodipin može pojačati antihipertenzivni učinak drugih antihipertenzivnih lijekova.

Amlodipin ne utiče na farmakokinetiku atorvastatina, digoksina, etanola (pića koja sadrže alkohol), varfarina.

BKK, kao što je verapamil i, u manjoj mjeri, diltiazem, kada se koristi istovremeno s bisoprololom, može dovesti do smanjenja kontraktilnosti miokarda, izrazitog smanjenja krvnog tlaka i poremećaja AV provodljivosti. Posebno, intravenska primjena verapamila pacijentima koji uzimaju beta-blokatore može dovesti do teške arterijske hipotenzije i AV blokade.

Antihipertenzivi centralnog djelovanja(kao što su klonidin, metildopa, moksonidin, rilmenidin) kada se koriste istovremeno s bisoprololom mogu dovesti do smanjenja srčanog ritma i smanjenja minutnog volumena, kao i vazodilatacije zbog smanjenja centralnog simpatičkog tonusa. Naglo ukidanje, posebno prije prestanka uzimanja beta-blokatora, može povećati rizik od povratne hipertenzije.

Kombinacije koje zahtijevaju oprez

BKK, derivati dihidropiridina (na primjer nifedipin), kada se koriste istovremeno s bisoprololom, mogu povećati rizik od razvoja arterijske hipotenzije.

Kod pacijenata sa CHF ne može se isključiti rizik od naknadnog pogoršanja kontraktilnosti srca.

Antiaritmički lijekovi klase I(na primjer, kinidin, dizopiramid, lidokain, fenitoin, flekainid, propafenon), kada se koriste istovremeno s bisoprololom, mogu smanjiti AV provodljivost i kontraktilnost miokarda.

Antiaritmički lijekovi klase III(npr. amiodaron) može povećati poremećaje AV provođenja.

Parasimpatomimetici kada se koriste istovremeno s bisoprololom, mogu povećati poremećaje AV provođenja i povećati rizik od razvoja bradikardije.

Djelovanje beta blokatora za lokalnu upotrebu (na primjer, kapi za oči za liječenje glaukoma) mogu pojačati sistemske efekte bisoprolola (snižavanje krvnog tlaka, snižavanje broja otkucaja srca).

Hipoglikemijski efekat inzulina ili oralnih hipoglikemika mogu se povećati. Beta blokada može prikriti znakove hipoglikemije, posebno tahikardiju. Takve interakcije su vjerovatnije kada se koriste neselektivni beta-blokatori.

Sredstva za opštu anesteziju može oslabiti refleksnu tahikardiju i povećati rizik od razvoja arterijske hipotenzije (pogledajte “Posebne upute”).

Srčani glikozidi kada se koriste istovremeno s bisoprololom, mogu dovesti do povećanja vremena AV provođenja i razvoja bradikardije.

NSAIDs može smanjiti antihipertenzivni učinak bisoprolola.

Istovremena primjena bisoprolola s beta-agonistima (na primjer, izoprenalin, dobutamin) može dovesti do smanjenja učinka oba lijeka.

Kombinacija bisoprolola s adrenergičkim agonistima koji utječu na beta i alfa adrenergičke receptore (na primjer, norepinefrin, epinefrin) može pojačati vazokonstriktorne efekte ovih lijekova koji se javljaju uz sudjelovanje alfa adrenergičkih receptora, što dovodi do povećanja krvnog tlaka. Takve interakcije su vjerovatnije kada se koriste neselektivni beta-blokatori.

Antihipertenzivni lijekovi, kao i drugi lijekovi sa mogućim antihipertenzivnim djelovanjem (na primjer, triciklički antidepresivi, barbiturati, fenotiazini), mogu pojačati antihipertenzivni učinak bisoprolola.

Kombinacije koje treba uzeti u obzir

Mefloquine kada se koristi istovremeno s bisoprololom, može povećati rizik od bradikardije.

MAO inhibitori(sa izuzetkom MAO-B inhibitora) mogu pojačati antihipertenzivni efekat beta-blokatora. Istodobna primjena također može dovesti do razvoja hipertenzivne krize.

Rifampicin blago skraćuje poluživot bisoprolola. U pravilu nije potrebno prilagođavanje doze.

Derivati ergotamina kada se koriste istovremeno s bisoprololom, povećavaju rizik od razvoja poremećaja periferne cirkulacije.

Ocjena članka

Poremećaj kardiovaskularnog sistema dovodi do razvoja srčanih bolesti i ozbiljnih komplikacija. Liječenje patologija zahtijeva integrirani pristup, koji uključuje uzimanje lijekova. U svrhu terapije disfunkcije vaskularnog sistema i srca preporučuje se uzimanje Bisoprolola ili njegovih analoga.

O drogi

Lijek spada u grupu lijekova koji blokiraju adrenergičke receptore. Upute za upotrebu priložene uz lijek Bisoprolol ukazuju na širok spektar djelovanja lijeka u smislu obnavljanja srčanog ritma i snižavanja krvnog tlaka.

Oblik oslobađanja: tablete koje sadrže 2,5/5/10 mg bisoprolol fumarata (aktivni sastojak). Oni također proizvode razne lijekove:

Bisoprolol Prana;
Bisoprolol Ratiopharm.

Lijek djeluje antianginalno na organizam, smanjuje broj otkucaja srca i smanjuje potrebu miokarda za kisikom, čime se poboljšava opskrba krvlju srčanih mišića.

Bisoprolol pomaže da se istovremeno stabilizuje krvni pritisak smanjenjem minutnog volumena srca i smanjenjem perifernog otpora cirkulatornog sistema.

Pored navedenih patologija, indikacije za upotrebu Bisoprolola uključuju:

stabilna angina;
tireotoksikoza;
infarkt miokarda;
aritmički poremećaji zbog prolapsa mitralne valvule;
srčana ishemija;
supraventrikularna i panventrikularna ekstrasistola;
hronično zatajenje srca.

Bisoprolol treba uzimati samo prema režimu koji je propisao specijalista. Prije upotrebe tableta obavezno se posavjetujte sa svojim ljekarom, jer lijek ima kontraindikacije i može izazvati nuspojave.

bradikardija;
sindrom bolesnog sinusa;
dekompenzacijski stadij s insuficijencijom opskrbe srca krvlju;
opstrukcija disajnih puteva;
psorijaza;
arterijska hipotenzija;
starost djeteta je mlađa od 18 godina;
alergija na sastav.

Upute za upotrebu detaljno opisuju sve nuspojave koje se mogu javiti nakon uzimanja Bisoprolol tableta.

Cijena lijeka Bisoprolol razlikuje se ovisno o dozi aktivne tvari. Prosječna cijena je 150 rubalja.

Imajte na umu da je Bisoprolol lijek koji se izdaje na recept.

Lijekovi - analozi

Mnogi stručnjaci preporučuju uzimanje originalnog lijeka za liječenje kardiovaskularnog sistema, ali u nekim slučajevima je potrebno zamijeniti bisoprolol analozima. Glavni razlozi za promjenu lijekova su kontraindikacije i nuspojave. U izuzetnim slučajevima, pacijentu je potreban jeftiniji analog Bisoprolola, jer je prosječna cijena za original prilično niska.

Za liječenje poremećaja opskrbe krvlju srčanih mišića može se propisati nadomjestak:

Metoprolol;
Amlodipin;
Perindopril;
Bidop core;
Aritel;
Blol;
Bisocard;
Niperten;
Concor.

Ovi analozi imaju slične farmakološke učinke i indikacije za upotrebu.

Specijalist odlučuje čime će zamijeniti Bisoprolol, procjenjujući cjelokupnu kliničku sliku i posebne upute za korištenje analoga.

Među zamjenama za originalni lijek, jedan od najjeftinijih je Metoprolol. Lijek pripada grupi beta1 blokatora. Lijek pomaže u stabilizaciji srčanog ritma, kontraktilnosti mišića miokarda i ekscitabilnosti centralnog nervnog sistema. Kod primjene lijeka moguće je postići smanjenje krvnog tlaka u roku od najviše dva sata, dok djelovanje lijeka traje duže od pet sati.

Proizvod sadrži metoprolol tartarat (50/100 mg) i dodatne komponente koje pojačavaju djelovanje glavne tvari. Metoprolol se proizvodi u tabletama.

Metoprolol je lek koji utiče na cirkulatorni sistem. Za što se koristi, možete saznati od stručnjaka ili pročitati upute za upotrebu.

Napomena sadrži sljedeće naznake:

ishemijska bolest, uključujući infarkt miokarda;
hipertireoza;
arterijska hipertenzija;
napadi angine;
supraventrikularna i ventrikularna tahikardija.

Kontraindikacije:

sinoatrijalna i atrioventrikularna blokada;
bradikardija;
kardiogeni šok;
Prinzmetalni oblik angine;
dekompenzacijska srčana insuficijencija;
starost manje od 18 godina;
arterijska hipotenzija;
dojenje;
preosjetljivost na sastavne komponente.

Ako postoje kontraindikacije i ne poštuje se režim liječenja, mogu se pojaviti nuspojave. Ako se doza prekorači, moguća je intoksikacija lijekom.

Metoprolol proizvodi njemačka farmaceutska kompanija. Minimalna cijena - 30 rubalja. Proizvod se isporučuje na recept.

Amlodipin

Vazodilatator Amlodipin ima antihipertenzivni efekat na organizam. Upotreba lijeka utječe na krvne sudove i glatke mišiće srca. Glavni učinak Amlodipina je liječenje kronične srčane insuficijencije i posljedica bolesti.

Ako morate tražiti što može zamijeniti bisoprolol, onda se Amlodipin smatra prikladnim analogom, jer su indikacije za upotrebu slične originalnom lijeku.

Smanjenje krvnog tlaka i normalizacija zasićenja miokarda kisikom javlja se pod utjecajem sastava amlodipina, koji uključuje amlodipin besilat. Lijek se prodaje u obliku tableta. Proizvođač proizvodi Amlodipin u tri doze od 2,5, 5 ili 10 mg.

Upute opisuju kako pravilno uzimati lijek i za koje indikacije. Međutim, da bi tretman bio efikasan, bolje je konsultovati lekara koji će propisati individualni režim lečenja.

Indikacije:

visok krvni pritisak;
angina pektoris;
srčana ishemija;
astmatično oštećenje bronhija.

Prije početka terapije, uvjerite se da nema kontraindikacija:

arterijski kolaps;
kardiogeni šok;
nizak pritisak;
alergije na sastav;
trudnoća;
laktacija.

Lijek se uzima u izuzetnim slučajevima i pod nadzorom liječnika za dijabetes melitus, liječenje djeteta mlađeg od 18 godina, u prvoj fazi rehabilitacije nakon srčanog udara i za patologije povezane s disfunkcijom jetre.

Liječenje se prekida smanjenjem početne dnevne doze.

Analog lijeka Bisoprolol, Amlodipin, ima nisku cijenu. Cijena po pakovanju (30 tableta) – od 30 rubalja.

Perindopril

Ruska zamena za originalni lek, Perindopril, ima pozitivne kritike u pogledu snižavanja krvnog pritiska i snabdevanja tkiva miokarda kiseonikom.

Dostupna je zamjena, kao i mnogi analozi Bisoprolola u obliku tableta. Aktivna komponenta Perindoprila je istoimena tvar u obliku erbumina. Doza jedne tablete je 2/4/8 mg.

Perindopril je dio grupe inhibitora koji imaju vazodilatacijski učinak. Kao rezultat upotrebe, proteini plazme se smanjuju u količini, zbog čega se ubrzava proces cirkulacije krvi i poboljšava ishrana srčanog tkiva. Efekat leka nastupa nakon šest sati i traje jedan dan.

povišen krvni pritisak u arterijama;
hronično zatajenje srca;
srčana ishemija (stabilna);

Uzima se iu preventivne svrhe 1-2 mjeseca nakon infarkta miokarda.

Upute za upotrebu Perindoprila upozoravaju na postojanje kontraindikacija koje treba uzeti u obzir od strane ljekara koji propisuje terapiju inhibitorima:

sklonost ka angioedemu;
nedostatak i netolerancija laktaze;
netolerancija organizma na sastavne supstance.

Specijalista odlučuje koliko dugo uzimati tablete. Za razliku od originala i niza drugih zamjena, proizvod ne izaziva ovisnost i njegovo povlačenje ne zahtijeva poseban pristup.

Prosječna cijena za Perindopril je 150 rubalja (dostupno na recept).

Bidop jezgro

Analog Bisoprolol Prana - Bidop cor je jeftin lijek irsko-ruske proizvodnje, koji ciljano djeluje na stabilizaciju krvnog tlaka.

Selektivni adrenergički blokator ima antianginalna, antiaritmička i hipotenzivna svojstva. Mehanizam djelovanja zasniva se na aktivnosti aktivne tvari - bisoprolola (fumarata). Jedna tableta Bidop core sadrži 5/10 mg. glavna komponenta.

Glavna indikacija za liječenje lijekovima je srčana bolest povezana s oštećenjem dotoka krvi u organ.

Kontraindikacije također uključuju prisustvo pacijenta:

zatajenje srčanog mišića u fazi dekompenzacije;
opće zatajenje srca;
sinoatrijalni blok;
značajno smanjen krvni pritisak u arterijama;
srčana megalija;
sindrom bolesnog sinusa;
smanjen broj kontrakcija srčanog mišića;
stanje šoka i kolapsa;
plućni edem i opstrukcija;
Raynaudov sindrom i feohromocitom;
acidoza povezana s metaboličkim procesom;
osetljivost na komponente.

Bidop cor je uvršten na listu lijekova koje u ljekarnama izdaju farmaceuti samo na recept. Prosječna cijena jednog paketa je 120 rubalja.

Aritel

Zamjena za upotrebu Bisoprolola je liječenje Aritel tabletama. Oba lijeka sadrže istu aktivnu supstancu, koja djeluje na kardiovaskularni sistem i snižava krvni tlak u arterijskim žilama.

Uzimanje Aritel tableta ima sljedeće efekte:

smanjen broj otkucaja srca;
smanjenje potrebe miokarda za kiseonikom;
smanjenje minutnog volumena srca;
suzbijanje prekomerne ekscitabilnosti nervnog sistema.

Aritel je analog Bisoprolol Ratiopharm-a i preporučuje se za indikacije koje odgovaraju originalu:

kronična insuficijencija opskrbe krvlju srčanih mišića;
ishemijske bolesti, uključujući napade angine.

Lijek se propisuje u preventivne svrhe nakon infarkta miokarda. Uzimanje lijeka se preporučuje nakon 2 mjeseca, kada se opće stanje pacijenta stabilizira.

Kontraindikacije i lista nuspojava navedeni su u napomeni za lijek. Prije nego započnete terapijski tečaj, trebali biste se detaljno upoznati s njim.

Posebne upute za liječenje Aritelom uključuju period ukidanja lijeka. Ne preporučuje se naglo prestati uzimati tablete, jer to može uzrokovati srčane komplikacije. Karenca treba da se odvija uz postepeno smanjenje doze.

Cijena - od 130 rubalja.

Bisocard

Lijek Bisocard se koristi za smanjenje potrebe za kisikom mišića miokarda, krvnog tlaka i otkucaja srca. Lijek sadrži komponentu koja ima glavni učinak - bisoprolol, zbog čega je Bisocard klasifikovan kao analog originalnog lijeka.

Lijek je dostupan u obliku tableta s dozom aktivnog sastojka od 5 mg.

Indikacije:

napetost srčanih mišića tipa angine;
visok krvni pritisak;
ishemija i kronična srčana insuficijencija;
tireotoksikoza;
aritmija s prolapsom mitralne valvule;
tahikardija (sinusna).

Bisocard ima mnoge kontraindikacije koje se zasnivaju na dejstvu aktivne supstance na organizam. Indikacije za koje se ne preporučuje uzimanje tableta i moguće nuspojave možete pročitati u uputama.

Nemoguće je kupiti lijek u ruskim ljekarnama, jer farmaceutske kompanije ne isporučuju ovaj lijek. Proizvod je dostupan u ukrajinskim ljekarnama po cijeni od 700 rubalja.

Niperten

Među analogama originala, stručnjaci ističu Niperten. Sadrži i bisoprolol, koji pomaže u otklanjanju patoloških stanja kardiovaskularnog sistema i samog organa. Adrenergički blokator nema individualnu simptomatsku aktivnost i nema membranski stabilizirajući učinak. Upotreba Nipertena stabilizuje otkucaje srca i potrebe organa za kiseonikom.

Proizvod je dostupan u tabletama (doza 2,5/5/10 mg).

Kao i originalni lijek, Niperten se propisuje za uklanjanje arterijske hipertenzije, srčane ishemije (uključujući anginu pektoris i druge povezane poremećaje) i zatajenja srca. Niperten se pokazao kao pozitivan kada se uzima u periodu rehabilitacije nakon infarkta miokarda. U napomeni su navedene sve kontraindikacije za upotrebu i nuspojave koje odgovaraju posebnim uputama originalnog lijeka.

Cijena - od 250 rubalja.

Concor

Concor se smatra jednom od najboljih zamjena za original. Mnogi stručnjaci ovaj lijek smatraju osnovnim lijekom u liječenju srčanih bolesti povezanih s povišenim krvnim tlakom, nedostatkom kisika i srčanim aritmijama.

Postoji i vrsta droge:

Concor COronal;
Concor AM.

Jednostavni oblik sadrži samo bisoprolol fumarat kao aktivnu komponentu, u AM druga supstanca je amlodipin, a u COronal-u - hemifumarat aktivne supstance.

Cijena Concora je od 170 rubalja, Concor COronal - od 160 rubalja, a Concor AM - od 550 rubalja.

Mnogi pacijenti postavljaju specijalistima pitanje - što je bolje Concor ili Bisoprolol. S obzirom da je aktivna tvar u lijekovima ista, indikacije i druge posebne upute slične, djelotvornost jednog ili drugog lijeka je individualna reakcija tijela. Možemo govoriti o razlikama u lijekovima uzimajući u obzir sekundarne oblike lijekova.

Osim gore navedenih lijekova, ako trebate tražiti analoge originala, možete koristiti sljedeće zamjene: Atorvastatin, Coronal, Acetylsalicilic acid ili Cardinorm.

Amlodipin i bisoprolol su lijekovi za liječenje arterijske hipertenzije. Ovi lijekovi pripadaju različitim farmakološkim grupama.

Amlodipin i bisoprolol su lijekovi za liječenje arterijske hipertenzije.

Karakteristike amlodipina

Antihipertenzivni lijek se sastoji od amlodipin besilata - 5 mg, dodatnih komponenti u obliku mikrokristalne celuloze, krumpirovog škroba, kalcijum stearata, laktoze monohidrata. Tablete su bijele boje i cilindričnog oblika.

Farmakološko djelovanje - lijek je derivat dihidropiridina koji blokira kalcijumove kanale i ima antianginalno i hipotenzivno djelovanje. Uz hipotenzivni učinak, dolazi do direktnog opuštanja glatkih mišića krvnih žila.

Kao rezultat antianginalnog djelovanja dolazi do širenja koronarnih i perifernih arterija i arteriola, a tijekom napadaja angine smanjuju se pojave ishemije miokarda. Počinju se širiti periferne arteriole, smanjuje se otpor krvnih žila smještenih u centru, smanjuje se opterećenje srca i potreba miokarda za kisikom.

Glavne arterije i arteriole koronarnog tipa u zonama miokarda se šire, povećava se dotok kiseonika u tkivo miokarda, a sprečava se razvoj konstrikcije koronarnih arterija. Kod pacijenata koji boluju od angine pektoris, jedna doza produžava trajanje fizičke aktivnosti, sprječava razvoj napadaja bolesti i ishemijske depresije.

Lijek ima dugotrajno hipotenzivno svojstvo ovisno o dozi; nastaje kao rezultat izravnog vazodilatacijskog učinka na strukturu glatkih mišića krvnih žila.

Apsorpcija lijeka je spora, ne ovisi o unosu hrane, najveća koncentracija u plazmi kada se uzima oralno javlja se nakon 5-13 sati. Uz stalnu upotrebu lijeka, koncentracija u tijelu se postiže nakon 8-9 dana.

Glavni put eliminacije su bubrezi, a dio se izlučuje kroz crijeva i majčino mlijeko.

Indikacije za upotrebu:

Visok krvni tlak, liječenje u kombinaciji s drugim antihipertenzivnim lijekovima.
Angina pektoris stabilnog oblika, angina pektoris vazospastičkog tipa.

Kontraindikacije:

Preosjetljivost na komponente lijeka.
Teška arterijska hipotenzija.
Kardiogeni šok.
Opstruktivne promjene u izlaznom traktu lijeve komore.
Fenomen nestabilnog zatajenja srca kao posljedica infarkta miokarda.
Djeca mlađa od 18 godina.
Period trudnoće.
Dojenje.

Nuspojave:

Kardiovaskularni sistem - ubrzan rad srca, oticanje donjih ekstremiteta, problemi sa disanjem, crvenilo lica, nepravilan srčani ritam, bol u grudnoj kosti, nagli pad krvnog pritiska, nesvestica, napadi migrene, infarkt miokarda.
Centralni nervni sistem – glavobolje sa vrtoglavicom, gubitak snage, česte promene raspoloženja, napadi, osećaj povećane anksioznosti, apatija, nesanica, depresija.
U rijetkim slučajevima, gubitak pamćenja, periferna neuropatija.
Gastrointestinalni trakt - bol u epigastričnoj regiji sa mučninom, žutilo kože, povećanje nivoa jetrenih enzima, osjećaj suvih usta, uznemireni želudac, nadutost, pogoršanje gastritisa, upala žučne kese.
Genitourinarni sistem – bol pri mokrenju, smanjena potencija i libido, smanjena količina izlučenog urina.
Koža – dermatitis.
Mišićno-koštani sistem – zapaljenje mišića, slabost mišića, otok u zglobovima koljena.
Krvni sistem – smanjenje broja leukocita i trombocita u krvi.
Rijetke manifestacije su hepatitis, promjene osjeta okusa, krvarenje iz nosa, debljanje.

Djelovanje bisoprolola

Dostupan u obliku svijetloplavih, konveksnih tableta, koje se sastoje od bisoprolol fumarata - 5 mg, dodatnih komponenti u obliku mikrokristalne celuloze, kukuruznog škroba, silicijum dioksida, magnezijum stearata, kalcijum hidrogen fosfata, natrijum karboksimitena.

Djelovanje je usmjereno na snižavanje sadržaja renina u plazmi, smanjenje potrebe za kisikom u srčanom mišiću, otkucaja srca i moždanog udara. Ima antianginalno i hipotenzivno dejstvo. Kada se koristi velika doza lijeka, beta-adrenergički receptori se blokiraju u bronhima i žilama glatkih mišića.

Antianginalni učinak je smanjenje potrebe srčanog mišića za kisikom kada se broj otkucaja srca promijeni i period dijastole se produži. Hipotenzivni učinak sastoji se od smanjenja kretanja volumena krvi za 1 minutu i stimulacije perifernih žila.

Antiaritmički učinak je posljedica eliminacije faktora koji izazivaju aritmiju, kao što su tahikardija, arterijska hipertenzija.

Prehrana ne utiče na apsorpciju lijeka u tijelu; koncentracija maksimalne količine u krvnoj plazmi postiže se 3-4 sata nakon uzimanja lijeka. Put izlučivanja: bubrezi, žuč.

primjena:

Arterijska hipertenzija.
Napadi ubrzanog rada srca.
Hronična srčana insuficijencija.
Rizik od razvoja bradikardije.

Nuspojave:

Centralni nervni sistem – bol u glavi sa vrtoglavicom, nesanica, mentalni poremećaji, poremećena osetljivost u ekstremitetima.
Kardiovaskularni sistem – usporen rad srca, nedovoljno funkcionisanje srčanog sistema.
Organi vida – smanjeno lučenje suznog sekreta, upala očne konjunktive.
Gastrointestinalni trakt – probavne smetnje, osjećaj mučnine i povraćanja, bol u epigastriju.
Mišićno-skeletni sistem – mijastenija gravis, konvulzivni sindrom.
Koža – u prisustvu psorijaze može se uočiti njeno pogoršanje i osjećaj svraba kože.
Respiratorni sistem – opstrukcija bronhijalnog tipa, poremećaj disanja u vidu kratkog daha.
Rijetko se može javiti pojačano znojenje, crvenilo lica i smanjen libido.

Kontraindikacije za upotrebu:

Zatajenje srca koje se javlja u akutnim i dekompenziranim oblicima.
Kardiogeni šok.
Kolaps.
Bronhijalna astma u teškom obliku.
Raynaudova bolest.
Djeca mlađa od 18 godina.
Preosjetljivost na bilo koju komponentu lijeka.
Trudnoća i dojenje.

Koje su razlike i sličnosti između amlodipina i bisoprolola?

Razlike su u grupi i mehanizmu djelovanja na organizam. Amlodipin se ne koristi za vrijeme akutnog infarkta miokarda, propisuje se za različite vrste aritmija. Bisoprolol se ne propisuje pacijentima sa bronhijalnom astmom.

Sličnosti: oba lijeka su MAO inhibitori, smanjuju opterećenje srčanog mišića, liječe hipertenziju, zatajenje srčanih zalistaka i napade angine.

Šta je bolje uzeti - Amlodipin ili Bisoprolol

Pacijente zanima šta je bolje – Amlodipin ili Bisoprolol. Što se tiče dejstva leka na organizam, dejstvo Bisoprolola je jače, ali ima više neželjenih efekata. Međutim, nije kompatibilan s mnogim lijekovima.

Lijekove mora odabrati strogo pojedinačno liječnik, na osnovu karakteristika tijela.

Koji je jeftiniji?

Amlodipin je jeftiniji od bisoprolola.
Cijena Amlodipina je od 240 do 450 rubalja.
Cijena Bisoprolola je od 320 do 740 rubalja.

Da li je moguće zamijeniti amlodipin bisoprololom?

Bolje je koristiti lijekove u kombinaciji, ako je potrebno, možete zamijeniti amlodipin bisoprololom.

Mišljenje lekara

Evgenij Ivanovič, terapeut, Krasnojarsk

Često koristim lijekove Amlodipin i Bisoprolol u kombinaciji jedni s drugima, pri liječenju arterijske hipertenzije dozu biram strogo pojedinačno. Ovi lijekovi imaju izražen terapeutski učinak, koji traje dugo nakon tretmana.

Margarita Vasiljevna, Pjatigorsk, kardiolog

Bisoprolol brzo i dugo vremena snižava krvni tlak, lijek je jak i dobro ga podnose pacijenti, uprkos velikom broju nuspojava.

Kombinirani antihipertenziv (selektivni beta 1-blokator + spori blokator kalcijumskih kanala (SCBC))

Aktivni sastojci

Oblik puštanja, sastav i pakovanje

Pilule bijele ili skoro bijele, duguljaste, blago bikonveksne, sa brazdama na jednoj strani i ugraviranim "MS" na drugoj strani, bez mirisa.

Pilule bijele ili skoro bijele, okrugle, pljosnate, zakošene, sa urezima na jednoj strani i ugraviranim "MS" na drugoj strani, bez mirisa.

Pomoćne supstance: mikrokristalna celuloza, natrijum karboksimetil skrob (tip A), magnezijum stearat, koloidni bezvodni silicijum dioksid.

10 komada. - blisteri (3) - kartonska pakovanja.

Pilule bijele ili skoro bijele, ovalne, blago bikonveksne, sa brazdama na jednoj strani i ugraviranim "MS" na drugoj strani, bez mirisa.

Pomoćne supstance: mikrokristalna celuloza, natrijum karboksimetil skrob (tip A), magnezijum stearat, koloidni bezvodni silicijum dioksid.

10 komada. - blisteri (3) - kartonska pakovanja.

Pilule bijela ili skoro bela, okrugla, blago bikonveksna, sa urezima na jednoj strani i ugraviranim "MS" na drugoj strani, bez mirisa.

Pomoćne supstance: mikrokristalna celuloza, natrijum karboksimetil skrob (tip A), magnezijum stearat, koloidni bezvodni silicijum dioksid.

10 komada. - blisteri (3) - kartonska pakovanja.

farmakološki efekat

Ovaj lijek ima izraženo antihipertenzivno i antianginalno djelovanje zbog komplementarnog djelovanja dva aktivna sastojka: BMCC i selektivnog beta 1-blokatora - bisoprolola.

Mehanizam djelovanja amlodipina

Amlodipin blokira kalcijumove kanale, smanjuje transmembranski prijelaz kalcijevih jona u ćeliju (više u vaskularne glatke mišićne ćelije nego u kardiomiocite).

Antihipertenzivni učinak amlodipina je posljedica direktnog opuštajućeg djelovanja na glatke mišićne stanice krvnih žila, što dovodi do smanjenja perifernog vaskularnog otpora.

Mehanizam antianginalnog djelovanja nije u potpunosti shvaćen; može biti povezan sa sljedeća dva efekta.

2. Dilatacija velikih koronarnih arterija i koronarnih arteriola poboljšava opskrbu kisikom i normalnim i ishemijskim područjima miokarda. Zahvaljujući ovim efektima, poboljšava se opskrba miokarda kisikom, čak i kod spazma koronarnih arterija (Prinzmetalova angina ili nestabilna angina pektoris).

Kod pacijenata sa anginom pektoris, uzimanje lijeka 1 put dnevno povećava ukupno vrijeme fizičke aktivnosti, vrijeme prije razvoja napada angine pektoris, kao i vrijeme do značajnog smanjenja ST intervala (1 mm), i smanjuje učestalost napada angine i potrebu za sublingvalnom primjenom.

Amlodipin nije povezan s bilo kakvim štetnim metaboličkim efektima ili promjenama u nivou lipida u plazmi. Može se koristiti kod pacijenata sa astmom, dijabetesom i gihtom.

Mehanizam djelovanja bisoprolola

Bisoprolol je selektivni beta 1-blokator, bez vlastite simpatomimetičke aktivnosti i nema membranski stabilizirajući učinak.

Ima samo mali afinitet za β2-adrenergičke receptore glatkih mišića bronha i krvnih sudova, kao i za β2-adrenergičke receptore uključene u regulaciju metabolizma. Stoga bisoprolol generalno ne utiče na otpor disajnih puteva i metaboličke procese u koje su uključeni β2-adrenergički receptori.

Selektivni učinak lijeka na β1-adrenergičke receptore perzistira izvan terapijskog raspona.

Bisoprolol nema izraženo negativno inotropno dejstvo. Maksimalni učinak lijeka postiže se 3-4 sata nakon oralne primjene. Čak i kada se bisoprolol prepisuje jednom dnevno, njegov terapijski učinak traje 24 sata zbog 10-12 sati T1/2 iz krvne plazme. U pravilu se maksimalni antihipertenzivni učinak postiže 2 sedmice nakon početka liječenja.

Bisoprolol smanjuje aktivnost simpatoadrenalnog sistema (SAS) blokiranjem β1-adrenergičkih receptora srca.

Kada se daje jednom oralno kod pacijenata sa koronarnom arterijskom bolešću bez znakova kronične srčane insuficijencije, bisoprolol smanjuje broj otkucaja srca, smanjuje udarni volumen srca i, kao rezultat, smanjuje ejekcijsku frakciju i potrebu miokarda za kisikom. Uz dugotrajnu terapiju, inicijalno povišen TPR se smanjuje. Smanjenje aktivnosti renina u krvnoj plazmi smatra se jednom od komponenti hipotenzivnog učinka beta-blokatora.

Farmakokinetika

Amlodipin

Usisavanje

Amlodipin se dobro apsorbira nakon oralne primjene. Cmax u krvnoj plazmi se uočava nakon 6-12 sati Uzimanje lijeka s hranom ne utiče na njegovu apsorpciju. Apsolutna bioraspoloživost je 64-80%. Vrijeme dostizanja Cmax amlodipina u plazmi je slično kod starijih i mladih pacijenata.

Distribucija

Prividni Vd je 21 l/kg. C ss u krvnoj plazmi (5-15 ng/ml) se postiže 7-8 dana nakon početka primjene lijeka.

In vitro studije su pokazale da se cirkulirajući amlodipin otprilike 97,5% vezuje za proteine plazme.

Metabolizam i izlučivanje

Amlodipin prolazi kroz ekstenzivni metabolizam u jetri. Otprilike 90% uzete doze pretvara se u neaktivne derivate piridina. Otprilike 10% uzete doze izlučuje se nepromijenjeno urinom. Otprilike 60% količine neaktivnih metabolita izlučuje se bubrezima, a 20-25% kroz crijeva. Smanjenje koncentracije u plazmi je dvofazno. Konačni T1/2 je otprilike 35-50 sati, što omogućava primjenu lijeka jednom dnevno. Ukupni klirens je 7 ml/min/kg (25 l/h kod pacijenta težine 60 kg). Kod starijih pacijenata iznosi 19 l/h.

Kod pacijenata sa zatajenjem bubrega nisu uočene značajne promjene u farmakokinetici amlodipina. Amlodipin se ne može dijalizirati.

Bolesnicima s oštećenjem jetre zbog smanjenog klirensa što rezultira dužim poluživotom i povećanjem AUC-a od približno 40-60% treba davati niže početne doze.

Bisoprolol

Usisavanje

Bisoprolol se gotovo u potpunosti (više od 90%) apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Njegova bioraspoloživost zbog niskog metabolizma prvog prolaska kroz jetru (približno 10%) je približno 90% nakon oralne primjene. Unos hrane ne utiče na bioraspoloživost. Bisoprolol ima linearnu kinetiku, pri čemu su njegove koncentracije u plazmi proporcionalne dozi uzetoj u rasponu od 5 do 20 mg. Cmax u krvnoj plazmi se postiže nakon 2-3 sata.

Distribucija

Bisoprolol je prilično široko rasprostranjen. Vd je 3,5 l/kg. Vezanje za proteine plazme dostiže približno 30%.

Metabolizam i izlučivanje

Metabolizira se oksidativnim putem bez naknadne konjugacije. Svi metaboliti su polarni (topivi u vodi) i izlučuju se bubrezima. Glavni metaboliti koji se nalaze u krvnoj plazmi i urinu ne pokazuju farmakološku aktivnost. Podaci dobijeni iz eksperimenata sa mikrosomima ljudske jetre in vitro pokazuju da se bisoprolol metabolizira prvenstveno izoenzima CYP3A4 (oko 95%), a izoenzim CYP2D6 igra samo sporednu ulogu.

Klirens bisoprolola je određen ravnotežom između izlučivanja preko bubrega u nepromijenjenom obliku (oko 50%) i metabolizma u jetri (oko 50%) do metabolita, koji se također izlučuju bubrezima. Ukupni klirens je 15 l/h. T 1/2 -10-12 sati Budući da se izlučivanje odvija kroz bubrege i jetru u istom volumenu, odabir doze nije potreban za pacijente sa blagim do umjerenim oštećenjem jetre ili bubrega.

Indikacije

- arterijska hipertenzija: zamjena terapije monokomponentnim lijekovima amlodipinom i bisoprololom u istim dozama.

Kontraindikacije

Amlodipin

- teška arterijska hipotenzija;

— šok (uključujući kardiogeni);

- nestabilna angina (sa izuzetkom Prinzmetalove angine);

- hemodinamski nestabilno zatajenje srca nakon akutnog infarkta miokarda;

- opstrukcija izlaznog trakta lijeve komore (na primjer, klinički značajna aortna stenoza).

Bisoprolol

— akutna srčana insuficijencija ili kronična srčana insuficijencija (CHF) u fazi dekompenzacije, koja zahtijeva inotropnu terapiju;

- kardiogeni šok;

— AV blok II i III stepena, bez pejsmejkera;

- sinoatrijalna blokada;

— teška bradikardija (otkucaji srca manji od 60 otkucaja/min);

- simptomatska arterijska hipotenzija;

- teški oblici bronhijalne astme;

- teški poremećaji periferne arterijske cirkulacije ili Raynaudov sindrom;

- feohromocitom (bez istovremene upotrebe alfa-blokatora);

- metabolička acidoza.

Kombinacija amlodipin/bisoprolol

- preosjetljivost na amlodipin, druge derivate dihidropiridina, bisoprolol i/ili bilo koju od pomoćnih tvari;

- djeca mlađa od 18 godina (efikasnost i sigurnost nisu utvrđeni).

Pažljivo

CHF (uključujući neishemičnu etiologiju funkcionalne klase III-IV prema NYHA klasifikaciji), zatajenje jetre, zatajenje bubrega, hipertireoza, dijabetes melitus tipa 1, dijabetes melitus sa značajnim fluktuacijama koncentracije glukoze u krvi, stroga dijeta, istovremena desenzibilizirajuća terapija, AV blokada I stepena, Prinzmetalova angina, blagi do umjereni poremećaji periferne arterijske cirkulacije, psorijaza (uključujući anamnezu), feohromocitom (uz istovremenu primjenu alfa blokatora), teški oblici HOBP i neteški oblici opće bronhijalne astme, anestezija, starija dob, arterijska hipotenzija, aortna stenoza, mitralna stenoza, hipertrofična opstruktivna kardiomiopatija, akutni infarkt miokarda (unutar prvog mjeseca), istovremena primjena sa inhibitorima ili induktorima izoenzima CYP3A4.

Doziranje

Tablete za oralnu primjenu. Tablete treba uzimati ujutru, bez obzira na obroke, bez žvakanja. Rezultat je namijenjen samo da olakša lomljenje radi lakšeg gutanja. Nije za podelu na jednake doze!

Odabir i titraciju doze pojedinačno za svakog pacijenta vrši liječnik tijekom propisivanja monokomponentnih lijekova koji sadrže aktivne tvari uključene u lijek Concor AM.

Trajanje tretmana. Liječenje Concor AM obično je dugotrajna terapija. Liječenje se ne smije naglo prekidati, jer ovo može dovesti do privremenog pogoršanja kliničkog stanja. Posebno se liječenje ne smije naglo prekinuti kod pacijenata sa koronarnom bolešću. Preporučuje se postepeno smanjenje doze.

Disfunkcija jetre

Kod pacijenata sa oštećenom funkcijom jetre, eliminacija amlodipina može biti usporena. Poseban režim doziranja za ovu grupu pacijenata nije određen, međutim, lijek u ovom slučaju treba propisivati s oprezom.

Za pacijente sa teška disfunkcija jetre

Disfunkcija bubrega

Pacijenti sa blago do umjereno oštećenje bubrega

Maksimalna dnevna doza bisoprolola je 10 mg.

Stariji pacijenti

Starijim pacijentima mogu se prepisati uobičajene doze lijeka. Oprez je potreban samo kod povećanja doze.

Nuspojave

Nuspojave uočene primjenom amlodipina i bisoprolola prikazane su u nastavku, ovisno o učestalosti njihove pojave: vrlo često (≥1/10), često (≥1/100 i<1/10), нечасто (≥1/1 000 и <1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1 000), очень редко (<1/10 000, включая отдельные сообщения), частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Amlodipin

Iz krvnog i limfnog sistema: vrlo rijetko - leukopenija, trombocitopenija.

Od imunološkog sistema: vrlo rijetko - alergijske reakcije.

vrlo rijetko - hiperglikemija.

Mentalni poremećaji: rijetko - nesanica, promjene raspoloženja (uključujući anksioznost), depresija; rijetko - konfuzija.

Iz nervnog sistema:često - glavobolja, vrtoglavica, pospanost (posebno na početku liječenja); rijetko - nesvjestica, hipoestezija, parestezija, disgeuzija, tremor; vrlo rijetko - mišićna hipertenzija, periferna neuropatija. Prijavljeni su izolovani slučajevi ekstrapiramidnog sindroma.

Sa strane organa vida:često - oštećenje vida (uključujući diplopiju).

retko - tinitus.

često - mučnina, bol u trbuhu, dispepsija, promjene u radu crijeva (uključujući zatvor ili dijareju); rijetko - povraćanje, suhoća oralne sluznice; vrlo rijetko - gastritis, hiperplazija desni, pankreatitis.

vrlo rijetko - hepatitis, žutica, povišeni nivoi jetrenih enzima*.

Sa strane srca:često - osjećaj otkucaja srca; manje često - aritmija (bradikardija, ventrikularna tahikardija, atrijalna fibrilacija); vrlo rijetko - infarkt miokarda.

Sa strane krvnih sudova:često - "plime"; rijetko - izraženo smanjenje krvnog tlaka; vrlo rijetko - vaskulitis.

često - kratak dah; rijetko - kašalj, rinitis.

Iz bubrega i urinarnog trakta: rijetko - polakiurija, poremećaj mokrenja, nokturija.

rijetko - impotencija, ginekomastija.

često - oticanje gležnjeva, grčevi mišića; manje često - artralgija, mijalgija, bol u leđima.

manje često - alopecija, purpura, promjena boje kože, pojačano znojenje, svrab, osip, egzantem, urtikarija; vrlo rijetko - angioedem, eksudativni multiformni eritem, eksfolijativni dermatitis, Stevens-Johnsonov sindrom, Quinckeov edem, fotosenzitivnost.

Opći poremećaji i poremećaji na mjestu ubrizgavanja: vrlo često - periferni edem; često - povećan umor, astenija; manje često - bol u grudima, bol, opšta slabost.

rijetko - debljanje, gubitak težine.

*u većini slučajeva sa holestazom.

Bisoprolol

Metabolizam i ishrana: rijetko - povećane koncentracije triglicerida.

Mentalni poremećaji: rijetko - depresija, poremećaji spavanja; rijetko - halucinacije, noćne more.

Iz nervnog sistema:često - glavobolja**, vrtoglavica**; rijetko - nesanica; rijetko - nesvjestica.

Sa strane organa vida: rijetko - smanjeno suzenje (treba uzeti u obzir prilikom nošenja kontaktnih sočiva); vrlo rijetko - konjuktivitis.

Poremećaji sluha i labirinta: rijetko - oštećenje sluha.

Sa strane srca: rijetko - poremećaj AV provodljivosti, bradikardija, pogoršanje simptoma CHF.

Sa strane krvnih sudova:često - osjećaj hladnoće ili utrnulosti u udovima; rijetko - hipotenzija.

Iz gastrointestinalnog trakta:često - mučnina, povraćanje, dijareja, zatvor.

Iz jetre i žučnih puteva: rijetko - hepatitis.

Za kožu i potkožno tkivo: rijetko - reakcije preosjetljivosti, kao što su svrab, osip, hiperemija kože; vrlo rijetko - alopecija. Beta blokatori mogu pogoršati simptome psorijaze ili uzrokovati osip sličan psorijazi.

Iz mišićno-koštanog sistema i vezivnog tkiva: rijetko - mišićna slabost, grčevi u mišićima.

Iz genitalnih organa i dojke: rijetko - impotencija.

Uobičajeni poremećaji:često - povećan umor**; retko - iscrpljenost**.

Laboratorijski i instrumentalni podaci: rijetko - povećana aktivnost jetrenih transaminaza u krvi (AST i ALT).

** Ovi simptomi se posebno često javljaju na početku terapije. Tipično, ove pojave su blage i obično nestaju u roku od 1-2 sedmice nakon početka liječenja.

Predoziranje

Amlodipin

tretman: ispiranje želuca, davanje aktivnog uglja, održavanje funkcije kardiovaskularnog sistema, praćenje indikatora funkcije srca i pluća, davanje povišenog položaja donjim ekstremitetima, praćenje volumena krvi i diureze. Intenzivna simptomatska terapija. Za vraćanje vaskularnog tonusa koristite vazokonstriktorne lijekove (u nedostatku kontraindikacija za njihovu upotrebu); za uklanjanje posljedica blokade kalcijevih kanala - intravenska primjena. Hemodijaliza nije efikasna.

Bisoprolol

Most Frequent simptomi predoziranje: AV blokada, teška bradikardija, značajno smanjenje krvnog pritiska, bronhospazam, akutna srčana insuficijencija i hipoglikemija. Osetljivost na jednu visoku dozu bisoprolola uveliko varira među pojedinačnim pacijentima i pacijenti sa hroničnom srčanom insuficijencijom su verovatno visoko osetljivi.

tretman: Ako dođe do predoziranja, prije svega, potrebno je prestati uzimati lijek i započeti suportivnu simptomatsku terapiju.

Za tešku bradikardiju, intravenska primjena atropina. Ako je učinak nedovoljan, lijek s pozitivnim kronotropnim djelovanjem može se primjenjivati s oprezom. Ponekad može biti potreban privremeni pejsmejker.

Uz izraženo smanjenje krvnog tlaka - intravenska primjena vazopresornih lijekova. IV primena glukagona takođe može biti indikovana.

Kod AV bloka (II ili III stepen), pacijenti treba da budu pod stalnim nadzorom i da se leče beta-agonistima kao što je epinefrin. Ako je potrebno, instalirajte pejsmejker.

U slučaju pogoršanja CHF, intravenska primjena diuretika, lijekova s pozitivnim inotropnim djelovanjem, kao i vazodilatatora.

Za bronhospazam prepisati bronhodilatatore, uklj. beta 2-adrenergički agonisti i/ili aminofilin.

Za hipoglikemiju, intravenska primjena dekstroze (glukoze).

Bisoprolol se praktično ne može dijalizirati.

Interakcije lijekova

Amlodipin

CYP3A4 inhibitori: Amlodipin se mora primjenjivati s oprezom istovremeno sa inhibitorima CYP3A4.

Jaki i umjereni inhibitori CYP3A4(inhibitori proteaze, na primjer, indinavir, sakvinavir i ritonavir, azolni antifungici, kao što su flukonazol i itrakonazol, makrolidi kao što su eritromicin ili klaritromicin, verapamil ili diltiazem) mogu povećati koncentraciju amlodipina u krvnoj plazmi do klinički značajnih vrijednosti. Ove promjene mogu biti izraženije kod starijih pacijenata, što zahtijeva kliničko praćenje koncentracija amlodipina i prilagođavanje doze ako je potrebno.

Induktori CYP3A4: istovremena primjena sa induktorima CYP3A4 (uključujući rifampicin, gospinu travu) može dovesti do smanjenja koncentracije amlodipina u krvnoj plazmi. Amlodipin treba koristiti s oprezom istovremeno sa induktorima CYP3A4.

Dantrolen (infuzija): Kod životinja su opažene fatalne ventrikularne fibrilacije i kardiovaskularne insuficijencije zbog hiperkalemije nakon intravenske primjene verapamila i dantrolena. Zbog rizika od hiperkalemije, ne preporučuje se istodobna primjena lijekova kao što je amlodipin tokom liječenja maligne hipertermije i kod pacijenata koji su predisponirani na malignu hipertermiju.

ciklosporin: Treba razmotriti praćenje nivoa ciklosporina kod pacijenata koji su bili podvrgnuti transplantaciji bubrega dok su uzimali amlodipin, a dozu ciklosporina treba smanjiti ako je potrebno.

Uzimanje amlodipina sa grejpfrut ili sok od grejpa ne preporučuje se zbog mogućeg povećanja bioraspoloživosti amlodipina, što dovodi do efekta snižavanja visokog krvnog pritiska.

Cimetidin, aluminijum/magnezijum (u antacidima) i sildenafil ne utiču na farmakokinetiku amlodipina.

Amlodipin može pojačati antihipertenzivni učinak drugi antihipertenzivni lijekovi.

Amlodipin ne utiče na farmakokinetiku atorvastatin, digoksin, etanol (pića koja sadrže alkohol), varfarin.

Blokatori "sporih" kalcijumskih kanala (SCBC) kao što su verapamil i, u manjoj mjeri, diltiazem, kada se koriste istovremeno s bisoprololom, mogu dovesti do smanjenja kontraktilnosti miokarda, izrazitog smanjenja krvnog tlaka i poremećaja AV provodljivosti. Posebno, intravenska primjena verapamila pacijentima koji uzimaju beta-blokatore može dovesti do teške arterijske hipotenzije i AV blokade.

Antihipertenzivi centralnog djelovanja(kao što su klonidin, metildopa, moksonidin, rilmenidin) kada se koriste istovremeno s bisoprololom mogu dovesti do smanjenja srčanog ritma i smanjenja minutnog volumena, kao i vazodilatacije zbog smanjenja centralnog simpatičkog tonusa. Nagla obustava, posebno prije prestanka uzimanja beta-blokatora, može povećati rizik od razvoja povratne hipertenzije.

Kombinacije koje zahtijevaju oprez

Derivati BMCA dihidropiridina(na primjer, nifedipin) kada se koristi istovremeno s bisoprololom može povećati rizik od razvoja arterijske hipotenzije. Kod pacijenata sa CHF ne može se isključiti rizik od naknadnog pogoršanja kontraktilnosti srca.

Antiaritmički lijekovi klase I(na primjer, kinidin, dizopiramid, lidokain, fenitoin, flekainid, propafenon) kada se koriste istovremeno s bisoprololom mogu smanjiti AV provodljivost i kontraktilnost miokarda.

Antiaritmički lijekovi klase III(npr. amiodaron) može povećati poremećaj AV provođenja.

Parasimpatomimetici kada se koriste istovremeno s bisoprololom, mogu povećati poremećaje AV provođenja i povećati rizik od razvoja bradikardije.

Akcija beta-blokatori za lokalnu upotrebu(na primjer, kapi za oči za liječenje glaukoma) mogu pojačati sistemske efekte bisoprolola (snižavanje krvnog tlaka, smanjenje broja otkucaja srca).

Hipoglikemijski efekat insulina ili hipoglikemijskih sredstava za oralnu primjenu može biti poboljšana. Blokada beta-blokatora može sakriti znakove hipoglikemije - posebno tahikardiju. Takve interakcije su vjerovatnije kada se koriste neselektivni beta-blokatori.

Sredstva za opštu anesteziju može oslabiti refleksnu tahikardiju i povećati rizik od razvoja arterijske hipotenzije.

Srčani glikozidi kada se koriste istovremeno s bisoprololom, mogu dovesti do povećanja vremena AV provođenja i razvoja bradikardije.

NSAIDs može smanjiti antihipertenzivni učinak bisoprolola.

Istovremena primjena bisoprolola sa beta-agonisti(npr. izoprenalin, dobutamin) mogu smanjiti učinak oba lijeka.

Kombinacija bisoprolola sa adrenomimetici, utječući na α- i β-adrenergičke receptore (na primjer, norepinefrin, epinefrin), mogu pojačati vazokonstriktorne efekte ovih lijekova koji se javljaju uz sudjelovanje α-adrenergičkih receptora, što dovodi do povećanja krvnog tlaka. Takva interakcija je vjerovatnija kada se koriste neselektivni beta-blokatori.

Kombinacije koje treba uzeti u obzir

Mefloquine kada se koristi istovremeno s bisoprololom, može povećati rizik od bradikardije.

MAO inhibitori(sa izuzetkom MAO-B inhibitora) mogu pojačati antihipertenzivni efekat beta-blokatora. Istodobna primjena također može dovesti do razvoja hipertenzivne krize.

Rifampicin blago skraćuje poluživot bisoprolola. U pravilu nije potrebno prilagođavanje doze.

Derivati ergotamina kada se koriste istovremeno s bisoprololom, povećavaju rizik od razvoja poremećaja periferne cirkulacije.

specialne instrukcije

Nemojte naglo prekidati terapiju lekom Concor AM i ne menjajte preporučenu dozu bez prethodne konsultacije sa lekarom, jer ovo može dovesti do privremenog pogoršanja funkcije srca. Liječenje se ne smije naglo prekidati, posebno kod pacijenata sa koronarnom bolešću. Ako je neophodan prekid liječenja, dozu treba postepeno smanjivati.

Amlodipin

Tokom perioda uzimanja lijeka potrebno je pratiti tjelesnu težinu i unos natrijuma, te propisati odgovarajuću ishranu.

Nema podataka o sigurnosti i djelotvornosti amlodipina kod hipertenzivne krize.

Kod pacijenata sa srčanom insuficijencijom III-IV stadijuma prema NYHA klasifikaciji neishemijskog porekla, amlodipin povećava rizik od plućnog edema, koji nije povezan sa pogoršanjem simptoma CHF.

Kod pacijenata sa srčanom insuficijencijom, blokatore kalcijevih kanala, uključujući amlodipin, treba koristiti s oprezom jer mogu povećati rizik od kardiovaskularnih komplikacija i smrti kod ovih pacijenata.

Kod pacijenata sa oštećenom funkcijom jetre, T1/2 i AUC amlodipina mogu biti povećani; preporuke za doziranje nisu utvrđene. Stoga, primjenu amlodipina treba započeti na nižoj granici terapijskog raspona doza i biti oprezan kako na početku liječenja tako i pri povećanju doze. Kod pacijenata sa teškim oštećenjem jetre može biti potrebno postepeno titriranje doze i pažljivo praćenje stanja pacijenta.

Pacijentima sa zatajenjem bubrega amlodipin se propisuje u normalnim dozama, jer promjene njegove koncentracije u plazmi nisu u korelaciji sa stupnjem zatajenja bubrega, a amlodipin se ne može dijalizirati.

Kod starijih pacijenata T1/2 se može povećati, a klirens amlodipina može smanjiti. Nije potrebno prilagođavanje doze, ali je potrebno pažljivo praćenje pacijenata.

Stariji pacijenti trebaju povećavati dozu s oprezom.

Neophodno je održavati zubnu higijenu i pratiti kod stomatologa (radi prevencije bola, krvarenja i hiperplazije desni).

Bisoprolol

Iznenadno ukidanje bisoprolola može dovesti do privremenog pogoršanja srčane funkcije.

Bisoprolol treba propisivati s velikim oprezom pacijentima s arterijskom hipertenzijom ili anginom pektoris u kombinaciji sa zatajenjem srca.

Kao i drugi beta-blokatori, bisoprolol može uzrokovati povećanu osjetljivost na alergene i pojačane anafilaktičke reakcije, pa je potreban oprez pri provođenju istodobne terapije desenzibilizacije.

Upotreba epinefrina (adrenalina) možda neće uvijek dati očekivani terapeutski učinak.

Kada se koristi bisoprolol, simptomi hiperfunkcije štitne žlijezde (hipertireoza) mogu biti u latentnom obliku.

Kod pacijenata sa feohromocitomom, bisoprolol treba propisivati samo nakon blokade α-adrenergičkih receptora (uz upotrebu alfa-blokatora).

Pacijentima sa psorijazom ili psorijazom u anamnezi, bisoprolol treba propisati tek nakon pažljive procjene očekivanih koristi i rizika.

Kod pacijenata koji su pod opštom anestezijom, blokada β1-adrenergičkih receptora smanjuje učestalost aritmija i ishemije miokarda tokom anestezije i intubacije, kao i u postoperativnom periodu. Preporučuje se održavanje blokade β1-adrenergičkih receptora perioperativno.

Prije primjene opće anestezije, anesteziologa treba obavijestiti da pacijent uzima beta blokatore zbog rizika od interakcije s drugim lijekovima, što može dovesti do bradijaritmije, supresije refleksne tahikardije i smanjenog refleksa za nadoknadu gubitka krvi. Ako je potrebno prekinuti primjenu beta blokatora prije operacije, to treba učiniti postepeno i završiti otprilike 48 sati prije anestezije.

Za bronhijalnu astmu ili HOBP indikovana je istovremena upotreba bronhodilatatora. Kod pacijenata s bronhijalnom astmom može doći do povećanja otpora dišnih puteva, što zahtijeva veću dozu beta 2-agonista. Kod pacijenata sa KOPB-om, bisoprolol treba započeti najnižom mogućom dozom, a pacijente treba pažljivo pratiti zbog novih simptoma (npr. kratak dah, netolerancija na fizičku aktivnost, kašalj).

Uticaj na sposobnost upravljanja vozilima i mašinama

Amlodipin može imati slab ili umjeren učinak na sposobnost upravljanja automobilom i rukovanja mašinama. Ako pacijenti koji uzimaju amlodipin dožive vrtoglavicu, glavobolju, umor ili mučninu, njihova sposobnost da reaguju može biti smanjena.

U studiji pacijenata sa koronarnom bolešću srca, bisoprolol nije umanjio sposobnost vožnje. Međutim, u zavisnosti od odgovora pojedinih pacijenata na terapiju, ne može se isključiti uticaj na sposobnost upravljanja vozilima ili mašinama.

Ove pojave se mogu javiti uglavnom na početku terapije, uz promjene u terapiji i istovremenu konzumaciju alkohola.

Tokom liječenja lijekom potrebno je voditi računa o upravljanju vozilima i radu sa tehnički složenim mehanizmima.

Trudnoća i dojenje

Trudnoća

Amlodipin

Sigurnost amlodipina tokom trudnoće kod ljudi nije utvrđena.

Bisoprolol

Bisoprolol ima farmakološke efekte koji mogu imati neželjene efekte na trudnoću i/ili fetus/novorođenče (npr. hipoglikemija i bradikardija). Beta-blokatori smanjuju protok krvi u placenti i mogu negativno utjecati na razvoj fetusa (usporen rast, spontani pobačaj, prijevremeni porođaj, intrauterina smrt fetusa).

Concor AM se ne preporučuje tokom trudnoće osim ako očekivana korist za majku premašuje potencijalni rizik za fetus. Ako je potrebno liječenje Concor AM, potrebno je pratiti protok krvi u posteljici i maternici, kao i rast i razvoj nerođenog djeteta, a u slučaju neželjenih događaja u vezi s trudnoćom i/ili fetusom, alternativno treba koristiti metode terapije.

Novorođenče treba pažljivo pregledati nakon rođenja. U prva tri dana života mogu se javiti simptomi bradikardije i hipoglikemije.

Laktacija

Podaci o dodjeli bisoprolol i amlodipin ne prelazi u majčino mleko. Stoga se uzimanje Concor AM ne preporučuje ženama tokom dojenja. Ako je uzimanje bisoprolola tokom dojenja neophodno, dojenje treba prekinuti.

Plodnost

Nema podataka o uticaju Concor AM na plodnost kod ljudi. Bisoprolol ne utiče na plodnost ili reproduktivna svojstva, što su dokazale pretkliničke studije.

Upotreba u detinjstvu

Upotreba je kontraindicirana u djeca mlađa od 18 godina(efikasnost i sigurnost nisu utvrđene).

Za oštećenu funkciju bubrega

Bolesnici s blagim ili umjerenim oštećenjem bubrega U pravilu nije potrebno prilagođavanje režima doziranja. Amlodipin se ne eliminira dijalizom. Pacijentima na dijalizi amlodipin treba propisivati s velikim oprezom.

Za pacijenti s teškim oštećenjem bubrega (klirens kreatinina manji od 20 ml/min) Maksimalna dnevna doza bisoprolola je 10 mg.

Za disfunkciju jetre

Uslovi i rokovi skladištenja

Lijek treba čuvati van domašaja djece na temperaturi ne višoj od 30 °C. Rok trajanja - 3 godine.

Hipertenzija je problem mnogih ljudi srednjih godina. Visok krvni pritisak javlja se kod većine starijih ljudi preko 50 godina. Međutim, u posljednje vrijeme bolest je pomladila, a od visokog krvnog pritiska pate i mlađi ljudi. Nemoguće je potpuno izliječiti bolest, ali možete smanjiti krvni tlak uz pomoć lijekova.

Farmaceutske kompanije neprestano razvijaju nove lijekove. Relativno novi su Amlodipin i Bisoprolol. Neki pacijenti se pitaju koji lijek odabrati za liječenje arterijske hipertenzije. Da biste to učinili, morate detaljno proučiti oba lijeka, kao i njihove sličnosti i razlike.

Farmakološka grupa: blokatori kalcijumskih kanala. Aktivna supstanca amlodipin besilat. Dostupan u tabletama u doziranju 5 i 10 mg. Lijek ima hipotenzivno i antianginalno djelovanje.

Antianginalni efekat nastaje zbog vazodilatacija. Ovo povećava količinu kiseonika koja se dovodi do miokarda.

Dugotrajni hipotenzivni efekat nastaje zbog dejstva na glatke mišiće krvnih sudova. Dnevna doza osigurava značajno smanjenje krvnog pritiska za 24 sata.

Ishrana ne utiče na apsorpciju lekova. Prosječna bioraspoloživost je 64%.

Primjenjivo za:

Hipertenzija.
Angina pektoris.
Otkazivanje Srca.
Koronarne bolesti srca.

Upotreba Amplodipina za anginu pektoris može spriječiti pojavu napadaja. To vam omogućava da produžite trajanje fizičke aktivnosti, kao i da smanjite unos nitroglicerina.

Početna doza je 5 mg dnevno. Ako je potrebno, doza se postepeno povećava. Maksimalna doza 10 mg dnevno.

Kontraindikacije za primjenu Amlodipina su:

Individualna netolerancija na supstance uključene u sastav.
Trudnoća.
Arterijska hipotenzija.
Kardiogeni šok.
Kolaps.
Djeca mlađa od 18 godina.
Period laktacije.

Za pacijente sa aortalnom stenozom, infarktom miokarda i bubrežnim patologijama, Amlodipin se propisuje s oprezom.

Spada u grupu beta-blokatora. Aktivna supstanca: bisoprolol fumarat. Tablete su dostupne u dozama od 5 i 10 mg.

Ima antianginalno, antiaritmičko i hipotenzivno djelovanje.

Hipotenzivni učinak je povezan sa smanjenjem minutnog volumena krvi koja cirkulira u žilama. Nakon uzimanja lijeka, efekat se javlja nakon 3-5 dana. Perzistentni hipotenzivni učinak se opaža nakon 1-2 mjeseca uz redovnu primjenu lijeka.

Antianginalni efekat je uzrokovan smanjenjem potrebe miokarda za kiseonikom. Antiaritmički efekat je povezan sa eliminacijom aritmogenih faktora.

Uklanja simptome i poboljšava opće stanje pacijenta. Redovna upotreba omogućava postizanje trajnog hipotenzivnog efekta i izbjegavanje hipertenzivne krize.

Indikacije za upotrebu Bisoprolola su:

Hipertonična bolest.
Srčana ishemija.
Otkazivanje Srca.

Dozu propisuje lekar pojedinačno. Početna doza je 5 mg dnevno. Treba ga uzimati ujutru, prije jela, bez žvakanja. Ako je potrebno, doza se udvostručuje, ali se uzima i jednom ujutru. Maksimalna dnevna doza - 20 mg.

Kontraindikacije su:

Individualna netolerancija na lijek.
Akutno zatajenje srca.
Kardiogeni šok.
Plućni edem.
Bradikardija.
Teški oblik arterijske hipotenzije.
Bronhijalna astma.
HOBP
Dijabetes.

Efikasnost i bezbednost Bisoprolola nisu proučavane kod dece, tako da se ne koristi u pedijatriji.

Koji je lijek bolji?

Oba lijeka se koriste u kardiologiji za liječenje hipertenzije, zatajenja srca ili angine. Lijekove treba uzimati svakodnevno čak i ako je stanje pacijenta zadovoljavajuće i krvni tlak normalan. Ako se poštuju pravila upotrebe, oba lijeka pacijenti prilično dobro podnose.

Karakteristične karakteristike lijekova su sljedeće:

Različite farmakološke grupe i mehanizam djelovanja.
Bisoprolol se može uzimati za akutni infarkt miokarda sa normalnim krvnim pritiskom, ali amlodipin ne može.
Amlodipin ne utiče na provođenje impulsa i može se uzimati za različite vrste aritmija.
Bisoprolol ne smiju uzimati pacijenti sa bronhijalnom astmom i dijabetes melitusom.
Kod bolesti perifernih krvnih žila prednost se daje amlodipinu.

Mnogi ljudi su zainteresirani koji lijek je bolje odabrati. Ako govorimo o efikasnosti, onda Bisoprolol je mnogo jači. Međutim, može izazvati prilično ozbiljne nuspojave. Također se rijetko koristi kao dio kombinirane terapije, jer se ne kombinira dobro s mnogim lijekovima, a s nekima je uopće nekompatibilan.

Amlodipin se često propisuje pacijentima s nekomplikovanom hipertenzijom. Bisoprolol se preporučuje pacijentima sa teškim zatajenjem srca. Također je važan element liječenja nakon infarkta miokarda. Ponekad se ovi lijekovi kombiniraju u jedan režim liječenja.

Uzimanje lijekova dozvoljava smanjiti opterećenje srčanog mišića, što joj omogućava da radi u opuštenom režimu.

Dakle, ovo su dva prilično jaka lijeka sa svojim prednostima i nedostacima. Nemoguće je sa sigurnošću reći koji je lijek bolji, jer ga liječnik mora odabrati pojedinačno za svakog pacijenta. Ne treba se samoliječiti.

Lijekove treba uzimati redovno, a ne samo kada vam raste krvni pritisak. Efikasnost terapije zavisi od redovnosti uzimanja leka. Redovna upotreba omogućava održavanje normalnog vaskularnog tonusa, kao i sprečavanje razvoja srčanog i moždanog udara.