Sublingvalni način davanja - upotreba lekovitih supstanci pod jezikom (sublingua).

Ovim putem primjene, ljekovite tvari se dobro apsorbiraju kroz sluznicu u podjezičnom području i prilično brzo (u roku od nekoliko minuta) ulaze u krvotok, zaobilazeći jetru i ne uništavaju ih probavni enzimi.

Ali ovaj put se koristi relativno rijetko, jer je apsorpciona površina sublingvalnog područja mala i samo vrlo aktivne tvari koje se koriste u malim količinama mogu se propisati ispod jezika (na primjer, nitroglicerin 0,0005 g, validol 0,06 g). Koristi se kao prva pomoć u vanrednim situacijama.

Dozni oblici:

Pilule

Kapsule

Rješenja

Rektalni put primjene

Rektalni put primjene - put primjene ljekovitih tvari kroz rektum (per rectum). Tekući (na primjer: dekocije, otopine, sluz) oblici doziranja, kao i čvrsti (rektalne čepiće), daju se rektalno.

Ovim načinom primjene, ljekovite tvari mogu imati i resorptivni učinak na tijelo i lokalni učinak na sluznicu rektuma.

ZAPAMTITE! Prije unošenja lijekova u rektum potrebno je napraviti klistir za čišćenje!

Prednosti upotrebe:

Apsorpcija u krv nepromijenjena, zaobilazeći barijeru jetre

Bezbedan alternativni način primene

supozitorije (svijeće)- to su konusni, cilindrični ili ovalni oblici doziranja, čvrsti u normalnim uvjetima, rastvaraju se ili šire pri kontaktu sa sluznicom rektuma. Imaju lokalni i opći učinak na organizam.

Vrste svijeća

Rektalno - koristi se za mučninu ili povraćanje kod pacijenata, zatvor. Ponekad kada su miris i ukus lijeka neprijatan, što onemogućuje njegovu oralnu primjenu. Prilikom davanja sistemskih supozitorija, crijeva se prazne kako bi se osigurala potpuna apsorpcija lijeka.

Vaginalni – pružaju lokalni antimikrobni, antifungalni ili protuupalni učinak

Tečni oblici ljekovitih supstanci daju se u rektum u obliku ljekovitih klistira. Ubrizgane ljekovite tvari sa resorptivnim učinkom ulaze u krvotok zaobilazeći jetru i stoga se ne uništavaju. To je prednost ovog načina primjene. Nedostatak je što se zbog nedostatka enzima u rektumu ne razgrađuju primijenjene ljekovite tvari. Nedostatak enzima u rektumu uzrokovan je činjenicom da ljekovite tvari proteina, masti i polisaharidne baze ne mogu proći kroz njegovu stijenku, pa se mogu propisivati ​​samo za lokalno djelovanje u obliku ljekovitih mikroklistira.

U donjem dijelu debelog crijeva apsorbira se voda, izotonični rastvor natrijum hlorida, rastvor glukoze i neke aminokiseline. Zbog toga se za resorptivni učinak na organizam ove tvari daju u obliku klistira ukapavanjem.

Rektalni put primjene ljekovitih supstanci koristi se u slučajevima kada je oralna primjena nemoguća ili neprikladna (za povraćanje, otežano gutanje, nesvijest bolesnika, oštećenje želučane sluznice i sl.) ili kada je potrebno lokalno djelovanje lijeka.

"Inhalacijski put primjene"

Inhalacijski put primjene - unošenje ljekovitih supstanci kroz respiratorni trakt. Udisanjem se u organizam mogu unijeti plinovite tvari (na primjer, dušikov oksid, kisik), pare isparljivih tekućina (eter, fluorotan) i aerosoli (suspenzije u zraku najsitnijih čestica otopina ljekovitih tvari).

Prednosti inhalacionog načina primjene:

1. Djelovanje direktno na mjestu patološkog procesa u respiratornom traktu (lokalno).

2. Ulazak u leziju, zaobilazeći jetru, nepromijenjen, što uzrokuje visoku koncentraciju ljekovite supstance.

Nedostaci inhalacionog načina primjene:

1. U slučaju teško oštećene bronhijalne opstrukcije, dolazi do slabog prodiranja lijeka direktno u patološko žarište.

2. Mogućnost iritacije sluzokože respiratornog trakta medicinskim supstancama.

U medicinskoj praksi široko se koriste inhalacije parom, toplinom i uljem, koje se provode pomoću posebnih uređaja.

Udisanje lekovitih supstanci može se izvesti i pomoću džepnih inhalatora.

"Spoljni put davanja leka"

Spoljašnji način primjene je primjena ljekovitih supstanci na koži i sluzokožama (oči, nos, uši, vagina). Ovaj način primjene je prvenstveno dizajniran za lokalni učinak lijekova, jer se samo tvari topljive u mastima apsorbiraju kroz netaknutu kožu (uglavnom kroz izvodne kanale lojnih žlijezda i folikula dlake).

Komprese, losioni, puderi, lubrikanti, trljanje, zavoji na površini rane, stavljanje kapi u oči, uši, nos, stavljanje masti u oči, nos, uši - sve to načine vanjski put primjene raznih dozni oblici: masti, emulzije, linimenti, losioni, aerosoli, pene, gelovi, želei, rastvori, kaše, praškovi, tinkture, paste i dr.

Prednost aplikacije:

Dostupnost i jednostavnost

Raznolikost doznih oblika i načina primjene

Nanošenje lijekova na kožu

Prije izlaganja na koži, oblici doziranja:

Tečnosti (losioni, kaša) - sipati na gazu salvetu

Nanesite meke (mast, pastu, kremu, žele, gel) na područje kože aplikatorom, salvetama, lopaticom i rukama.

Čvrsti (puderi) - nanijeti na područje kože protresajući pokretima iz pakovanja

Zapamtite!

Prilikom nanošenja lijeka na kožu morate:

Pregledajte mjesto na kojem je lijek primijenjen, provjerite da nema hiperemije, osipa ili otoka

Tretirajte toplom vodom ili antiseptikom za kožu

Osušite peškirom ili gazom

Trljanje- davanje lekovitih supstanci kroz kožu u obliku tečnosti ili masti.

Trljanje se vrši na onim područjima gdje je koža tanja i nije prekrivena dlačicama (fleksorna površina podlaktica, stražnja strana bedara, bočne strane grudi, trbuh). Koža na mestu trljanja treba da bude čista. Ako mast nema jako nadražujuće dejstvo, možete je utrljati vrhovima prstiju. Potrebna količina masti ili tečnosti nanosi se u tankom sloju na kožu i utrlja kružnim pokretima dok koža ne postane suha. Za trljanje možete koristiti i posebne uređaje koji su priloženi uz masti. Kontraindikacija za ovu proceduru je prisustvo upalnih promjena na koži.

U nekim slučajevima, mast se nanosi na kožu, bez trljanja, u tankom sloju staklenom lopaticom ili lopaticom i područje se drži otvorenim 10-15 minuta. Ne preporučuje se to raditi rukama, jer se neke masti upijaju kroz netaknutu kožu ili djeluju iritativno.

Masti se mogu koristiti iu obliku zavoji od masti. Potrebna količina masti se nanosi na sterilnu gazu i nanosi na oštećeno područje kože, a zatim učvršćuje zavojem. Pacijent se upozorava koliko dugo treba da nosi zavoj.

PAŽNJA! Koristite upute koje ste dobili uz mast.

Podmazivanje- široko se koristi, uglavnom za kožne bolesti.

Masti se nanose na aplikator, a sa njega na kožu.

Pamučni štapić ili štapić od gaze se navlaži u potrebnoj ljekovitoj tvari i laganim uzdužnim pokretima (u smjeru rasta dlačica) nanese na kožu pacijenta.

Primjena flastera.

Flaster je gusta, ljepljiva podloga od masti prekrivena nepropusnom gazom. Baza masti sadrži aktivne ljekovite tvari. Prije nanošenja flastera, koža se odmasti alkoholom i kosa se obrije. Zatim se flaster izrezuje škarama na potrebnu veličinu i nanosi na kožu. Uklonite flaster postepeno, počevši od jedne ivice, nakon što ste ivice navlažili alkoholom.

Flaster se također koristi za pričvršćivanje zavoja.

Puderi ili zaprašivanje lekovitim supstancama u prahu (talkom) se koristi za sušenje kože tokom pelenskog osipa i znojenja. Površina na koju se nanosi puder mora biti čista.

ZAPAMTITE! Prije davanja lijeka potrebno je obavijestiti pacijenta o lijeku koji mu je propisan io toku manipulacije.

tekstualna_polja

tekstualna_polja

arrow_upward

Sluzokoža gastrointestinalnog trakta je barijera koja značajno ograničava protok lijekova. Nabijeni nelipofilni lijekovi (mišićni relaksanti, određeni antibiotici, heparin, itd.) ne prolaze kroz epitel, mnoge tvari se ne apsorbiraju u potpunosti. Nakon apsorpcije, mnogi od njih se mogu metabolizirati i djelomično inaktivirati u jetri (efekat"prvi prolaz") Lijekove s visoko polarnim molekulima mogu izlučiti hepatociti, vratiti u crijeva sa žučom, a zatim reapsorbirati itd. (“enterohepatična cirkulacija lijekova” ili “hepato-enterična cirkulacija”).

dakle, upijanje lijekova ovisi o njihovim svojstvima, stanju sluzokože, motoričkoj aktivnosti želuca i crijeva, karakteristikama uzimanja hrane i prirodi hrane. Za generala bioraspoloživost Na lijek utječe priroda primarnog metabolizma pri ulasku u jetru.

Oralni način primjene

tekstualna_polja

tekstualna_polja

arrow_upward

Uzimanje lijekova na usta (na usta) se zove oralni po uvodu. Njegove prednosti uključuju: jednostavnost upotrebe, prisustvo prirodnih barijera koje čine davanje lijekova sigurnijim, kao i pogodnost lokalne upotrebe neapsorbirajućih lijekova (prolazak s hranom).

Nedostaci oralnog puta su: neprimjenjivost u brojnim situacijama (otežano gutanje, uporno povraćanje, nesvjestica, lijekovi koji se ne apsorbiraju ili uništavaju u gastrointestinalnom traktu): značajna varijabilnost u apsorpciji i bioraspoloživosti lijekova, spor početak (15-40 minuta nakon primjene) i niža potentnost primijenjenih lijekova, što ograničava upotrebu ovog puta u hitnoj pomoći.

Karakteristike oralne upotrebe lijekova:

• jednostavni medicinski oblici (otopine, suspenzije, emulzije, praškovi) apsorbiraju se bolje od gotovih (tablete, kapsule, dražeje), ali su manje pogodni za upotrebu;
• slabo alkalni lijekovi se brže apsorbiraju kada se kiselost želučanog soka smanji (ahilia, uzimanje neutralizirajućih sredstava sode, mlijeka), slabo kiseli lijekovi su suprotni (zbog povećanja stupnja ionizacije);
• obrok usporava apsorpcija većine lijekova (odgođeno pražnjenje želuca), ali povećava apsorpciju lijekova topivih u masti (vitamini topivi u mastima, antikoagulansi) i bioraspoloživost niza lijekova zbog kompetitivnog slabljenja njihovog metabolizma u jetri tokom „prvog prolaska“ (anaprilin, apresin, verapamil, morfij, nitrati, itd.), najbolje ih je uzimati odmah nakon jela;
• lijekove s iritirajućim djelovanjem na sluznicu želuca (nesteroidni protuupalni lijekovi, kortikosteroidi, rezerpin, doksiciklin, kalijum itd.) preporučuje se uzimanje nakon jela;
• Oralni hipoglikemijski agensi se uzimaju neposredno prije ili za vrijeme obroka;
• Čvrsti lijekovi (tablete, kapsule) za prevenciju ulceracije jednjaka ispiru se sa 150 ml vode (3-4 velika gutljaja) stojeći, ređe sjedeći.

Sublingvalni (sublingvalni) put

tekstualna_polja

tekstualna_polja

arrow_upward

Prednosti Sublingvalni put je sljedeći: pogodnost zbog brze apsorpcije za hitnu pomoć (nitroglicerin: nifedipin, proprapolol), nedostatak efekta „prvog prolaza“ (lijekovi zaobilaze jetru tokom apsorpcije). Za rutinsku terapiju koristi se za davanje steroidnih hormona i njihovih derivata koji se značajno uništavaju u jetri.

Nedostaci Sublingvalna primjena lijekova je neprimjenjiva na lijekove s iritirajućim djelovanjem ili neugodnim okusom i slabom apsorpcijom mnogih lijekova.

Rektalni put

tekstualna_polja

tekstualna_polja

arrow_upward

Prednosti: mogućnost upotrebe kada je oralni put nedostupan (povraćanje, otežano gutanje), brza apsorpcija uz minimalno uništavanje probavnim sokovima i jetrom (apsorpcija i zaobilaženje jetre uzrokuje da potentnost bude za oko trećinu veća nego kod oralne primjene).

Nedostaci: neugodnost upotrebe, dio lijeka ulazi u portalni krvotok (kada se čepić pomjeri prema gore), ograničavajući volumen terapijske klistirke na 50-100 ml.

Putevi ubrizgavanja

tekstualna_polja

tekstualna_polja

arrow_upward

Prednosti: najjači i najbrži učinak (neophodan u hitnoj pomoći), visoka bioraspoloživost, dobra kontrola primijenjene doze, omogućava primjenu neapsorbirajućih lijekova.

Nedostaci: bol tokom primjene, trauma, rizik od intoksikacije i teških sistemskih reakcija, rizik od infekcije, potreba za posebnom pripremom otopina i njihova visoka cijena, poteškoće s dugotrajnim liječenjem.

1. Intravenski put

karakteristike upotrebe:

• mora se provoditi pod nadzorom ljekara;
• brzina početka efekta je maksimalna (ponekad "na vrhu igle");
• potencija je 5-10 puta veća nego kada se ista doza uzima oralno;
• trajanje djelovanja je kraće nego kod drugih načina primjene;
• pri davanju nadražujućih sredstava, preporučljivo je "isprati" venu toplim fiziološkim rastvorom;
• postoje jet i sporije drip put primjene, naziva se mlazno ubrizgavanje pri maksimalnoj brzini bolus

2. Intramuskularni put

karakteristike upotrebe:

• brzina početka efekta je 10-15 minuta (vodeni rastvori);
• potentnost je 2-3 puta veća nego kada se uzima oralno;
• trajanje djelovanja je kraće nego kod oralne primjene;
• prilikom unošenja netopivih tvari (uljnih otopina, suspenzija), morate paziti da igla ne padne u posudu;
• pogodan za primjenu depo preparata koji osiguravaju stabilnu koncentraciju lijeka dugi niz dana;
• najbolja mjesta za injekcije su glutealni i deltoidni mišići;
• apsorpcija se može ubrzati podlogom za grijanje ili usporiti vrećicom leda.

3. Subkutani put

karakteristike upotrebe:

• brzina, snaga i trajanje efekta su bliski intramuskularnom putu;
• značajan bol nakon umetanja;
• ne treba davati iritirajuće, hipo- i hiperosmolarne rastvore;
• koristi se za davanje dugodjelujućih oblika lijekova:
• mjesta ubrizgavanja (udovi i abdomen) su najpristupačnija, što je pogodno za samopomoć i međusobnu pomoć (cijevi za špric).

Putevi bez injekcije (bez lomljenja tijela)

tekstualna_polja

tekstualna_polja

arrow_upward

1. Put inhalacije

karakteristike upotrebe:

• dubina prodiranja lijekova u disajne puteve ovisi o veličini čestica aerosola ili finog praha, a najbolju penetraciju postižu plinovi koji vrlo brzo ulaze u sistemski krvotok kroz alveolo-kapilarnu barijeru;
• koristi se za lokalne efekte na sluzokože respiratornog trakta (bronhodilatatori, kortikosteroidi) i u iščekivanju sistemskog dejstva na apsorpciju (gasovi - kiseonik, opšti anestetici);
• za davanje lijekova koriste se posebni uređaji - inhalatori, stacionarni i prijenosni;
• čak i uz metodički ispravno udisanje aerosola, njegov značajan dio (do 90%) ostaje u usnoj šupljini i nazofarinksu, što može dovesti do neželjenih lokalnih efekata (nakon udisanja, na primjer, kortikosteroida, potrebno je isprati usta alkalne otopine);
• s teškim oštećenjem bronhijalne opstrukcije (emfizem, teški bronhospazam), djelotvornost inhalacijskih sredstava je smanjena.

2. Način primjene

Put do aplikacije - U internoj klinici može se koristiti transdermalno. Njegove prednosti su netraumatičnost i odsustvo efekta primarnog prolaska kroz jetru. Za perkutanu primjenu koriste se posebni flasteri s produženim ravnomjernim oslobađanjem lijeka, na primjer, "pitroderm" - sistem za oslobađanje nitroglicerina.

Neke vrste lijekova se preporučuju za upotrebu stavljanjem pod jezik. Ovaj način upotrebe koristi se uglavnom u odnosu na tablete - čvrste komprimirane dozne oblike. Međutim, u nekim slučajevima se propisuje i kod uzimanja drugih vrsta lijekova, kao što su prašci, tekućine ili aerosoli.

Sublingvalne tablete

Tablete namijenjene za upotrebu stavljanjem u sublingvalno područje obično se u medicinskoj praksi nazivaju sublingvalnim. Porijeklo ovog pojma povezano je s njegovim latinskim korijenima: zasnovan je na riječima “lingua”, što se prevodi kao “jezik” i “sub”, koje je korišteno za označavanje prijedloga “ispod”. Dakle, doslovni medicinski izraz za "podjezične tablete" je "podjezične tablete".

Procedura za korištenje različitih vrsta sublingvalnih tableta obično je slična jedna drugoj. Dakle, da biste koristili lijek, morate ga staviti u sublingvalno područje i držati ga tamo dok se potpuno ne otopi, bez gutanja. U tom slučaju, vremenski period potreban za potpunu resorpciju tablete može varirati, ovisno o njenom sastavu i svojstvima.

Upotreba sublingvalnih tableta

Prepisivanje sublingvalnog oblika lijeka obično se zasniva na potrebi da se osigura najefikasniji ulazak aktivne supstance datog lijeka u krv. Činjenica je da se na stražnjoj strani i u sublingvalnom području nalazi veliki broj krvnih žila koji imaju visoku sposobnost apsorpcije, odnosno dobro upijaju tvari koje ulaze u ovo područje.

Tako se lijekovi koji se stavljaju pod jezik apsorbiraju direktno u krv pacijenta koji ih uzima, a da pri tom procesu ne ulaze u probavni trakt, gdje obično gube dio svojih svojstava. Osim toga, ovaj lijek je također vrijedan jer značajno smanjuje vjerovatnoću alergijskih reakcija, što može biti posebno važno za pacijente koji su im skloni.

Međutim, sublingvalna metoda uzimanja lijekova ima svoja ograničenja. Stoga morate pažljivo pratiti dozu uzetog lijeka, jer je količina aktivne tvari koja ulazi u krv ovim načinom primjene veća nego kod uobičajenog gutanja tableta. Osim toga, čestim korištenjem ove metode narušava se integritet zubne cakline.

Pozdrav, dragi čitaoci! Lijekovi se mogu uzimati na različite načine. A ponekad nam se pojmovi koji se koriste u medicini za označavanje načina davanja čine nerazumljivima. Na primjer, sublingvalno - malo ljudi zna šta to znači. Hajde da to shvatimo.

Sublingvalno - kako je?

Često možete pronaći izraz "podjezično" u medicinskim receptima. Kako ovo primijeniti? – pitaće se neuki laik. Bukalno (isto kao sublingvalno) znači da tablete treba staviti pod jezik i rastvoriti.

Lijekovi koji se uzimaju sublingvalno koriste se za liječenje raznih bolesti unutrašnjih organa. Među glavnim grupama lijekova su:

• vitamini;
• lijekovi za liječenje kardiovaskularnih bolesti;
• psihotropni lijekovi;
• enzimi i drugi.

Primjena aktivne tvari sublingvalnim uzimanjem lijeka je vrlo jednostavna. Aktivna tvar dolazi u kontakt sa oralnom sluznicom. Apsorpcija se odvija kroz epitel na dnu jezika. Budući da je ovo područje doslovno prožeto kapilarima, kemijski spojevi ubrzo ulaze u vensku krv i uključuju se u krvotok.

Znajući kako lijek koji se uzima pod jezik utiče na tijelo, može se razumjeti efikasnost ove metode u poređenju sa lijekovima koji se isporučuju direktno u crijeva. Ovdje su potonji izloženi enzimima, pa se većina aktivnih spojeva razgrađuje. U jetri se podvrgavaju dodatnoj preradi, a tek tada se distribuiraju u tkiva.

Sublingvalni lijekovi mogu biti u različitim oblicima, ali u pravilu dolaze u čvrstoj konzistenciji: tablete, prah, pastile. Tečni oblik je predstavljen u obliku aerosola. Lijekovi se brzo rastvaraju i apsorbiraju. Kontakt sa enzimima pljuvačke može djelomično uništiti aktivne tvari, ali je ova vrsta primjene obično učinkovitija od direktnog gutanja ili žvakanja.

Jedini nedostatak ove vrste lijeka je negativan učinak na zubnu caklinu. Ako često morate da stavljate tablete pod jezik, trebalo bi da dobro vodite računa o svom oralnom zdravlju i redovno posećujete svog stomatologa.

Međutim, bukalni preparati imaju nekoliko neospornih prednosti:

• Na lijek minimalno djeluju enzimi i odmah se apsorbira u krv.
• Sublingvalni lijekovi imaju aktivan učinak na tijelo.
• Lijekovi uzeti pod jezik djeluju kratko.
• Postiže se trajni i izraženi efekat.
• Koriste se za akutne napade, na primjer, za anginu, kada je potrebna brza akcija.

Stoga su sublingvalni lijekovi prioritet za liječnike ako postoji izbor između direktne oralne i bukalne primjene.

Kako uzimati sublingvalne lijekove za djecu mlađu od godinu dana?

Upute za lijekove daju vrlo konkretne upute o tome kako uzimati bukalne lijekove. U slučaju odraslih i djece od 2-3 godine, dovoljno je staviti tabletu ili prašak pod jezik i pričekati da se lijek otopi.

Proizvođači se po pravilu trude da ovi lijekovi budu dobrog okusa, posebno ako su namijenjeni djeci. Ali ponekad bebama pilule izgledaju previše kisele ili gorke. U ovom slučaju to možete učiniti na drugi način.

Djeca mlađa od jedne godine ili djeca koja se opiru stavljanju proizvoda pod jezik mogu se otopiti u maloj količini vode i dati da piju u jednom gutljaju.

Ako lijek nije baš prijatan, djeci starijoj od 2 godine može se dati mala lizalica ili komadić slatkiša, kolačić ili samo dodatna čaša vode u ustima kako bi se otklonila nelagoda. Djeci mlađoj od godinu dana ova mjera nije potrebna.

Lekari savetuju uzimanje sublingvalnih lekova pola sata pre ili posle jela. U ovom slučaju, sastav enzima pljuvačke će biti prikladan za apsorpciju lijeka. Majčino mlijeko se može ponuditi novorođenčadi nakon zahvata, jer će aktivne tvari ići direktno u jednjak.

Bukalni lijekovi se rijetko propisuju djeci, ali ponekad je njihova upotreba jednostavno neophodna. U tom slučaju morate natjerati bebu da popije otopljeni lijek, jer njegovo zdravlje ovisi o tome.

Također možete saznati šta znači davanje lijekova.

Postoji mnogo načina da se droga unese u organizam. Način primjene u velikoj mjeri određuje brzinu početka, trajanje i jačinu lijeka, spektar i težinu nuspojava. U medicinskoj praksi uobičajeno je da se svi putevi primjene dijele na enteralne, odnosno kroz gastrointestinalni trakt, i parenteralne, što uključuje i sve druge načine primjene.

Enteralni putevi primjene lijeka

Enteralni put uključuje: davanje lijeka oralno (per os) ili oralno; ispod jezika (sub lingua) ili sublingvalno, u rektum (per rectum) ili rektalno.

Oralni put

Oralni put (koji se naziva i oralno uzimanje lijeka) je najpogodniji i najjednostavniji, stoga se najčešće koristi za davanje lijekova. Apsorpcija lijekova koji se uzimaju oralno nastaje prvenstveno jednostavnom difuzijom nejoniziranih molekula u tankom crijevu, a rjeđe u želucu. Djelovanje lijeka kada se uzima oralno razvija se nakon 20-40 minuta, tako da ovaj način primjene nije pogodan za hitnu terapiju.

Štaviše, prije ulaska u opći krvotok, lijekovi prolaze kroz dvije biohemijski aktivne barijere - crijeva i jetru, gdje na njih djeluju klorovodična kiselina, probavni (hidrolitički) i jetreni (mikrozomalni) enzimi i gdje se većina lijekova uništava (biotransformiše) . Karakteristika intenziteta ovog procesa je bioraspoloživost, koja je jednaka procentu količine lijeka koja dospijeva u krvotok prema ukupnoj količini lijeka unesenog u organizam. Što je veća bioraspoloživost lijeka, to potpunije ulazi u krvotok i ima veći učinak. Niska bioraspoloživost je razlog zašto su neki lijekovi nedjelotvorni kada se uzimaju oralno.

Brzina i potpunost apsorpcije lijekova iz gastrointestinalnog trakta ovisi o vremenu uzimanja hrane, njenom sastavu i količini. Tako je na prazan želudac kiselost manja, a to poboljšava apsorpciju alkaloida i slabih baza, dok se slabe kiseline bolje apsorbiraju nakon jela. Lijekovi koji se uzimaju nakon jela mogu stupiti u interakciju sa komponentama hrane, što utiče na njihovu apsorpciju. Na primjer, kalcijev hlorid uzet nakon obroka može formirati netopive kalcijeve soli s masnim kiselinama, ograničavajući mogućnost njegove apsorpcije u krv.

Sublingvalna ruta

Brza apsorpcija lijekova iz sublingvalnog područja (uz sublingvalnu primjenu) osigurana je bogatom vaskularizacijom oralne sluznice. Djelovanje lijekova se javlja brzo (u roku od 2-3 minute). Nitroglicerin se najčešće koristi sublingvalno za napad angine, a klonidin i nifedipin za ublažavanje hipertenzivne krize. Kada se daju sublingvalno, lijekovi ulaze u sistemsku cirkulaciju, zaobilazeći gastrointestinalni trakt i jetru, čime se izbjegava njihova biotransformacija. Lijek treba držati u ustima dok se potpuno ne apsorbira. Često sublingvalna upotreba lijekova može uzrokovati iritaciju oralne sluznice.

Ponekad, za brzu apsorpciju, lijekovi se koriste iza obraza (bukalno) ili na desni u obliku filmova.

Rektalni put

Rektalni način primjene se rjeđe (sluz, supozitorije): kod bolesti gastrointestinalnog trakta, kada je pacijent bez svijesti. Bioraspoloživost lijekova s ​​ovim načinom primjene je veća nego s oralnom primjenom. Otprilike 1/3 lijeka ulazi u opći krvotok, zaobilazeći jetru, jer se donja hemoroidna vena ulijeva u sistem donje šuplje vene, a ne u portalnu venu.

Parenteralni načini primjene lijeka

Intravenska primjena

Lekovite supstance se daju intravenozno u obliku vodenih rastvora, čime se obezbeđuje:

• brz početak i precizno doziranje efekta;
• brzi prekid ulaska lijeka u krvotok ako se pojave nuspojave;
• mogućnost upotrebe supstanci koje se razgrađuju, ne apsorbiraju iz gastrointestinalnog trakta ili iritiraju njegovu sluznicu.

Kada se primjenjuje intravenozno, lijek odmah ulazi u krvotok (nema apsorpcije kao komponenta farmakokinetike). U tom slučaju endotel dolazi u kontakt s visokom koncentracijom lijeka. Kada se unese u venu, lijek se vrlo brzo apsorbira u prvim minutama.

Kako bi se izbjegli toksični efekti, snažni lijekovi se razrjeđuju izotoničnom otopinom ili otopinom glukoze i primjenjuju, u pravilu, polako. Intravenske injekcije se često koriste u hitnoj pomoći. Ako nije moguće primijeniti lijek intravenozno (na primjer, kod opečenih pacijenata), može se ubrizgati u debljinu jezika ili u dno usne šupljine kako bi se postigao brzi učinak.

Intraarterijska primjena

Koristi se u slučajevima oboljenja određenih organa (jetra, krvni sudovi, udovi), kada se lekovite supstance brzo metabolizuju ili vezuju tkivima, stvarajući visoku koncentraciju leka samo u odgovarajućem organu. Arterijska tromboza je ozbiljnija komplikacija od venske tromboze.

Intramuskularna primjena

Vodene, uljne otopine i suspenzije ljekovitih tvari daju se intramuskularno, što daje relativno brz učinak (apsorpcija se opaža u roku od 10-30 minuta). Intramuskularni put primjene se često koristi u liječenju depo lijekova koji pružaju produženi učinak. Volumen primijenjene supstance ne smije prelaziti 10 ml. Suspenzije i uljne otopine, zbog spore apsorpcije, doprinose nastanku lokalnih bolova, pa čak i apscesa. Injektiranje droga u blizini nervnih stabala može izazvati iritaciju i jak bol. Slučajno prodiranje igle u krvni sud može biti opasno.

Subkutana primjena

Vodeni i uljni rastvori se ubrizgavaju subkutano. Uz subkutanu primjenu, apsorpcija lijeka se odvija sporije nego kod intramuskularne i intravenske primjene, a manifestacija terapijskog učinka razvija se postupno. Međutim, traje duže. Otopine iritirajućih supstanci koje mogu uzrokovati nekrozu tkiva ne smiju se ubrizgavati pod kožu. Treba imati na umu da se u slučaju zatajenja periferne cirkulacije (šok), subkutano primijenjene tvari slabo apsorbiraju.

Lokalna aplikacija

Za postizanje lokalnog učinka, lijekovi se nanose na površinu kože ili sluznice. Kada se primjenjuje izvana (podmazivanje, kupke, ispiranja), lijek formira kompleks s biosupstratom na mjestu ubrizgavanja - lokalni učinak (protuupalni, anestetički, antiseptički, itd.), za razliku od resorptivnog koji se razvija nakon apsorpcije. .

Neki lijekovi koji se dugo koriste eksterno (glukokortikoidi), osim lokalnog djelovanja, mogu imati i sistemsko djelovanje. Posljednjih godina razvijeni su oblici doziranja na bazi ljepila koji osiguravaju sporu i dugotrajnu apsorpciju, čime se produžava trajanje djelovanja lijeka (flasteri s nitroglicerinom itd.).

Udisanje

Na taj način se u organizam unose plinovi (hlapljivi anestetici), praškovi (natrijum hromoglikat) i aerosoli (beta-adrenergički agonisti). Kroz zidove plućnih alveola, koje imaju bogatu opskrbu krvlju, ljekovite tvari se brzo apsorbiraju u krv, vršeći lokalno i sistemsko djelovanje. Kada se zaustavi udisanje gasovitih supstanci, primećuje se brzi prestanak njihovog delovanja (eter za anesteziju, fluorotan itd.). Udisanjem aerosola (beklometazon, salbutamol) postiže se njihova visoka koncentracija u bronhima uz minimalno sistemsko djelovanje. Nadražujuće tvari se ne unose u tijelo udisanjem, osim toga, lijekovi koji ulaze u lijevu stranu srca kroz vene mogu izazvati kardiotoksični učinak.

Intranazalno (kroz nos) daju se lijekovi koji lokalno djeluju na sluznicu nosa, kao i neki lijekovi koji djeluju na centralni nervni sistem.

Elektroforeza

Ovaj put se zasniva na prenošenju lekovitih supstanci sa površine kože u duboko ležeća tkiva pomoću galvanske struje.

Drugi načini primjene

U i za spinalnu anesteziju koristi se subarahnoidalna primjena lijekova. U slučaju srčanog zastoja adrenalin se daje intrakardijalno. Ponekad se lijekovi ubrizgavaju u limfne žile.

Kretanje i transformacija droga u tijelu

Lijek se unosi u tijelo kako bi se postigao neki terapeutski efekat. Međutim, tijelo također utječe na drogu, te kao rezultat toga može, ali i ne mora, ući u određene dijelove tijela, proći ili ne proći određene barijere, modificirati ili održati svoju kemijsku strukturu i napustiti tijelo na određene načine. Svi stadijumi kretanja lijeka kroz tijelo i procesi koji se odvijaju s lijekom u tijelu predmet su proučavanja posebne grane farmakologije, tzv. farmakokinetika.

Postoje četiri glavne faze farmakokinetika lijekovi - apsorpcija, distribucija, metabolizam i izlučivanje.

Usisavanje- proces ulaska lijeka izvana u krvotok. Do apsorpcije lijekova može doći sa svih površina tijela – kože, sluzokože, sa površine pluća; Kada se uzimaju oralno, lijekovi ulaze u krvotok iz gastrointestinalnog trakta koristeći mehanizme apsorpcije nutrijenata. Treba reći da se lijekovi koji imaju dobru topljivost u mastima (lipofilni lijekovi) i imaju malu molekularnu težinu najbolje apsorbiraju u gastrointestinalnom traktu. Lijekovi visoke molekularne težine i tvari nerastvorljive u mastima se praktično ne apsorbiraju iz gastrointestinalnog trakta i stoga se moraju primjenjivati ​​drugim putevima, kao što su injekcije.

Nakon što lijek uđe u krvotok, počinje sljedeća faza - distribucija. To je proces prodiranja lijeka iz krvi u organe i tkiva, gdje se najčešće nalaze ćelijske mete njihovog djelovanja. Raspodjela supstance se odvija brže i lakše, što je rastvorljivija u mastima, kao u fazi apsorpcije, i što je njena molekularna težina manja. Međutim, u većini slučajeva, distribucija lijeka među organima i tkivima tijela je neujednačena: više lijeka ulazi u neka tkiva, a manje u druga. Više je razloga za ovu okolnost, a jedan od njih je postojanje tzv. tkivnih barijera u tijelu. Tkivne barijere štite od ulaska stranih supstanci (uključujući lijekove) u određena tkiva, sprječavajući ih da oštete tkiva. Najvažnije su krvno-moždana barijera, koja sprečava ulazak lekova u centralni nervni sistem (CNS), i krvno-placentarna barijera, koja štiti fetus u materici. Tkivne barijere, naravno, nisu potpuno nepropusne za sve lekove (inače ne bismo imali lekove koji utiču na centralni nervni sistem), ali značajno menjaju obrazac distribucije mnogih hemikalija.

Sljedeći korak u farmakokinetici je metabolizam, odnosno modifikacija hemijske strukture leka. Glavni organ u kojem se odvija metabolizam lijekova je jetra. U jetri se, kao rezultat metabolizma, ljekovita tvar u većini slučajeva pretvara iz biološki aktivnog u biološki neaktivno jedinjenje. Dakle, jetra ima antitoksična svojstva protiv svih stranih i štetnih tvari, uključujući i lijekove. Međutim, u nekim slučajevima dolazi do suprotnog procesa: ljekovita supstanca se pretvara iz neaktivnog „prolijeka” u biološki aktivan lijek. Neki lijekovi se uopće ne metaboliziraju u tijelu i ostavljaju ga nepromijenjenim.

Posljednja faza farmakokinetike je izlučivanje. Lijek i njegovi metabolički produkti mogu se izlučiti na različite načine: preko kože, sluzokože, pluća i crijeva. Međutim, glavni put eliminacije za ogromnu većinu lijekova je preko bubrega kroz urin. Važno je napomenuti da je lijek u većini slučajeva pripremljen za izlučivanje u urinu: kada se metabolizira u jetri, ne samo da gubi biološku aktivnost, već se i pretvara iz tvari topljive u mastima u vodotopivu.

Dakle, lijek prolazi kroz cijelo tijelo prije nego što ga napusti u obliku metabolita ili nepromijenjen. Intenzitet faza farmakokinetike ogleda se u koncentraciji i trajanju prisustva aktivnog spoja u krvi, a to zauzvrat određuje jačinu farmakološkog djelovanja lijeka. U praktičnom smislu, za procjenu efikasnosti i sigurnosti lijeka važno je odrediti niz farmakokinetičkih parametara: brzinu povećanja količine lijeka u krvi, vrijeme do postizanja maksimalne koncentracije, trajanje održavanja terapijske koncentracija u krvi, koncentracija lijeka i njegovih metabolita u urinu, fecesu, slini i drugim izlučevinama itd. .d. To rade specijalisti - klinički farmakolozi, koji su pozvani da pomognu liječnicima u odabiru optimalne taktike farmakoterapije za određenog pacijenta.