Djelovanje sulfasalazina. Sulfasalazin uputstvo za upotrebu. Proizvodnja gotovog doznog oblika

**** KRKA KRKA d.d. KRKA d.d. Novo Mesto dd/ Vector-Medica, dd KRKA d.d., Novo Mesto/KRKA-RUS, doo KRKA, d.d., Novo Mesto TEDELE, doo

Zemlja porijekla

Rusija Slovenija Slovenija/Rusija

Grupa proizvoda

Probavni trakt i metabolizam

Protuupalni lijek koji se koristi za liječenje Crohnove bolesti i ulceroznog kolitisa

Obrasci za oslobađanje

10 - blisteri (5) - kartonska pakovanja. 10 - konturno pakovanje ćelija (5) - kartonska pakovanja.

Opis doznog oblika

Tablete, enterično obložene, žute do smeđe-žute boje, okrugle, bikonveksne, sa zakošenim rubom, karakterističnog mirisa; na prelomu - od narandžaste do smeđe-narandžaste. Smeđe-žute filmom obložene tablete, okrugle, bikonveksne, sa zakošenim rubom; uključenja su dozvoljena.

farmakološki efekat

Sulfasalazin se selektivno akumulira u vezivnom tkivu crijeva uz oslobađanje 5-aminosalicilne kiseline (5-ASA), koja ima protuupalno djelovanje, i sulfapiridina, koji ima antimikrobno bakteriostatsko djelovanje protiv diplokoka, streptokoka, gonokoka i E. coli. . Farmakokinetika. Oko 30% sulfasalazina u enterično obloženim tabletama se apsorbira iz tankog crijeva, preostalih 70% se razgrađuje crijevnom mikroflorom u 60-80% sulfapiridina i 25% - 5-ASA. Sulfasalazin postiže maksimalnu koncentraciju 3-12 sati nakon uzimanja tableta obloženih enteričnim omotačem. Vezivanje sulfasalazina na proteine plazme - 99%, sulfapiridina - 50%, 5-ASA - 43%. Sulfapiridin se metabolizira u jetri hidroksilacijom i formira neaktivne metabolite, 5-ASA acetilacijom. Poluživot sulfasalazina je 5-10 sati, sulfapiridina - 6-14 sati, 5-ASA - 0,6-1,4 sata.Izlučuje se kroz crijeva - 5% sulfapiridina i 67% 5-ASA, putem bubrega - 75 -91% apsorbiranog sulfasalazina (za 3 dana).

Farmakokinetika

Apsorpcija Sulfasalazin se slabo apsorbira u crijevima (ne više od 10%). Podložan je razgradnji crijevne mikroflore sa stvaranjem 60-80% sulfapiridina i 25% 5-aminosalicilne kiseline (5-ASA). Distribucija Vezivanje za proteine plazme je: za sulfasalazin - 99%, za sulfapiridin - 50%, za 5-ASA - 43%. Metabolizam U jetri, sulfapiridin se biotransformiše uglavnom acetilacijom, 5-ASA - acetilacijom. Eliminacija T1/2 sulfasalazina je 5-10 sati, sulfapiridina - 6-14 sati, 5-ASA - 0,6-1,4 sata.5% sulfapiridina i 67% 5-ASA se izlučuje izmetom; 75-91% sulfasalazina izlučuje se bubrezima u roku od 3 dana.

Posebni uslovi

Tokom perioda lečenja, periodično praćenje nivoa "jetrenih" enzima u krvnoj plazmi, opšti test krvi (na početku terapije: 1-2 puta mesečno, zatim svakih 3-6 meseci lečenja) i urina test (u slučaju zatajenja bubrega), konzumacija povećane količine tečnosti. Sulfasalazin se preporučuje oprezno prepisivati pacijentima sa sistemskim oblicima juvenilnog reumatoidnog artritisa, jer postoji rizik od razvoja neželjenih efekata, uklj. serumska bolest (groznica, mučnina, povraćanje, glavobolja, osip i disfunkcija jetre). Utjecaj na sposobnost upravljanja automobilom i drugim mehaničkim sredstvima: nema izvještaja o značajnom dejstvu Sulfasalazina-EN na sposobnost upravljanja automobilom ili drugim mehaničkim uređajima.

Compound

1 tableta sadrži: JEZGRI: Aktivna supstanca: sulfasalazin, obložen povidonom (odgovara 500 mg sulfasalazina) 535.000 mg Pomoćne supstance: preželatinizovani skrob, magnezijum stearat, koloidni silicijum dioksid, bezvodni. PREMAZ: Titan dioksid, željezni oksid žuti 10 (E172), talk, trietil citrat, makrogol-6000, natrijum karmeloza, metakrilna kiselina i etil akrilat kopolimer (1:1) (suva materija). sulfasalazin 500 mg Pomoćne tvari: želatinizirani škrob, magnezijum stearat, bezvodni koloidni silicijum oksid. Sastav ljuske: hipromeloza, propilen glikol. sulfasalazin 500 mg Pomoćne tvari: želatinizirani škrob, magnezijum stearat, bezvodni koloidni silicijum oksid. Sastav ljuske: hipromeloza, propilen glikol

Indikacije za upotrebu sulfasalazina

- nespecifični ulcerozni kolitis (liječenje egzacerbacija i terapija održavanja u remisiji); - Crohnova bolest (blagi i umjereni oblici u akutnoj fazi); - reumatoidni artritis; - juvenilni reumatoidni artritis.

Kontraindikacije za sulfasalazin

- porfirija; - anemija; - teška disfunkcija jetre; - teška disfunkcija bubrega; - nedostatak enzima glukoza-6-fosfat dehidrogenaze; - djeca mlađa od 5 godina; - period laktacije; - preosjetljivost na sulfonamide i derivate salicilne kiseline.

Doziranje sulfasalazina

500 mg 500 mg 10 kom.,

Nuspojave sulfasalazina

Nuspojave su povezane sa stepenom koncentracije sulfapiridina u plazmi, posebno kod osoba sa sporom acetilacijom. Nuspojave su češće kod pacijenata sa reumatoidnim artritisom. Od centralnog i perifernog nervnog sistema: glavobolja, periferna neuropatija, vrtoglavica, vrtoglavica, halucinacije, konvulzije, ataksija, poremećaj sna, depresija, aseptični meningitis. Sa strane gastrointestinalnog trakta: mučnina, povraćanje, dijareja, gubitak apetita, pankreatitis, stomatitis, bol u abdomenu, hepatitis izazvan lekovima. Od hematopoetskih organa: makrocitoza, leukopenija, neutropenija, megaloblastična anemija, hemolitička anemija, hemolitička anemija zbog poremećaja enzima - sa nestabilnim molekulima hemoglobina (Heinz-Ehrlichova tijela), methemogranuloblastična anemija, samogranuloglobinemija, hipomikroglobinemija, ambicioglobinemija a. Iz genitourinarnog sistema: proteinurija, hematurija, kristalurija, nefrotski sindrom, prolazna oligospermija i neplodnost. Iz respiratornog sistema: kratak dah, kašalj, intersticijski pneumonitis, fibrozirajući alveolitis, infiltrati u plućnom tkivu. Od čula: tinitus. Laboratorijski podaci: hiperbilirubinemija, povećana aktivnost alkalne fosfataze, "jetrene" transaminaze. Alergijske reakcije: Generalizirani osip kože, urtitus, eritem, fotosensitivnost, toksična epidermalna nekroliza (Lyely's Maligna Exuditivna (Stevens-Johnson sindrom), groznica, limfadenopatija, serumska bolest, ezinofilija, ezinofilia, ezinofilia, polustrajstvo , anafilaktički šok. Ostalo: hipertermija, zaušnjaci, moguće žuto-narandžasto bojenje urina, kože ili mekih kontaktnih sočiva.

Interakcije lijekova

Sulfasalazin smanjuje apsorpciju folne kiseline i digoksina. Pojačava dejstvo antikoagulansa, antiepileptika i oralnih hipoglikemika, kao i nuspojave citostatika, imunosupresiva, hepato- i nefrotoksičnih lekova. Lijekovi koji inhibiraju hematopoezu koštane srži povećavaju rizik od mijelosupresije. Antibiotici, zbog svog inhibitornog dejstva na crevnu floru, smanjuju njihovu efikasnost kod ulceroznog kolitisa.

Predoziranje

Simptomi: mučnina, povraćanje, bol u stomaku, vrtoglavica. Pri primjeni vrlo visokih doza može se javiti sljedeće: anurija, kristalurija, hematurija, simptomi toksičnog oštećenja centralnog nervnog sistema (konvulzije). Liječenje: simptomatsko. Potrebno je: izazvati povraćanje, isprati želudac i crijeva; provesti alkalizaciju urina, prisilnu diurezu. Za anuriju i/ili zatajenje bubrega: treba ograničiti unos tekućine i elektrolita.

Uslovi skladištenja

držati podalje od djece

Dostavljene informacije

U varenju hrane uključeno je desetak organa koji drobe pristiglu hranu, apsorbuju korisne supstance i uklanjaju višak iz organizma. Takav sistem “punog ciklusa” sastoji se od apsorpcije proizvoda i njihove obrade do uklanjanja nesvarenih ostataka. Zato je izuzetno važno da svaki organ radi nesmetano i da ne izaziva kvarove.

Ako osjetite bol u trbuhu koji ne nestane u roku od tri dana, odmah se obratite u bolnicu po medicinsku pomoć. U pravilu, nakon pregleda, ljekar propisuje lijekove. Među propisanim lijekovima može biti lijek Sulfasalazine-EN. Šta treba da zapamtite kada uzimate ovaj lek?

1. Uputstvo za upotrebu

U članku možete pronaći sve potrebne podatke za siguran prijem. U njemu možete pronaći informacije o indikacijama, obliku oslobađanja, mogućim analozima, farmakologiji, kontraindikacijama, načinu primjene (moguće doze, ako je potrebno), postupcima u slučaju predoziranja, sastavu, nuspojavama, mogućnosti uzimanja u posebnim slučajevima, kombinaciji ovaj lijek sa drugim sredstvima i još mnogo toga.

Farmakologija

Sulfasalazin-EN je protuupalni i antimikrobni lijek.

Indikacije za upotrebu

Sulfasalazin EH se propisuje za liječenje:

Crohnova bolest (blagi i teški oblici u akutnoj fazi);
nespecifični ulcerozni kolitis (liječenje egzacerbacija, au fazi remisije - terapija održavanja);
juvenilni reumatoidni artritis;
reumatoidni artritis.

Način primjene

Crohnova bolest i UC: početna doza za odrasle prvog dana liječenja je 500 mg četiri puta dnevno; drugog dana doza se povećava na 1 g četiri puta dnevno, trećeg i narednih dana - na 1,5-2 g četiri puta dnevno. Kada se akutni klinički simptomi bolesti povuku, lijek se uzima u dozi održavanja od 500 mg, tri do četiri puta dnevno nekoliko mjeseci.

Reumatoidni artritis: Tretman za odrasle počinje sa 500 mg koji se uzima jednom dnevno. Ova doza je relevantna za prvu sedmicu terapije.

U drugoj sedmici lijekovi se uzimaju u istoj dozi, ali 2 puta dnevno, au trećoj - u istoj dozi tri puta dnevno. Dnevna doza lijeka (terapijska) može varirati između 1,5-3 g. Trajanje liječenja je šest mjeseci ili više.

Za djecu stariju od 6 godina, Sulfasalazin EH se propisuje u dozi od 30-50 mg po kilogramu tjelesne težine. Ova doza je dnevna i podijeljena je u nekoliko (2-4) doza. Za djecu stariju od 16 godina maksimalna dnevna doza je 2 g.

Lijek treba uzimati nakon jela.

Oblik izdanja, sastav

Lijek je dostupan u obliku okruglih bikonveksnih tableta sa zakošenim rubom, obloženih žutim ili smeđkasto-žutim crijevnim omotačem s karakterističnim mirisom. Prijelom pokazuje sadržaj tablete, koji je narandžaste ili narandžaste boje sa smeđom nijansom.

Svaka tableta se sastoji od:

jezgra (sadrži aktivni sastojak sulfasalazin, obložen povidonom, i pomoćne komponente - preželatinizirani škrob, bezvodni koloidni silicijum dioksid, magnezijum stearat);
školjke (sadrži titanijum dioksid, natrijum karmelozu, talk, makrogol-6000, žutu boju željeznog oksida, kopolimer etil akrilata i metakrilne kiseline, trietil citrat).

Interakcija s drugim lijekovima

Sulfasalazin smanjuje apsorpciju digoksina i folne kiseline. Pojačava učinak oralnih hipoglikemijskih i antiepileptičkih lijekova, antikoagulansa, kao i nuspojave imunosupresiva, citostatika, nefro- i hepatotoksičnih lijekova.

Lijekovi koji inhibiraju hematopoezu koštane srži povećavaju rizik od razvoja mijelosupresije. Što se tiče antibiotika, oni djeluju depresivno na crijevnu floru, te stoga smanjuju efikasnost lijeka za ulcerozni kolitis.

2. Nuspojave

Nuspojave su određene stepenom koncentracije sulfapiridina u plazmi, posebno kod pacijenata sa sporom acetilacijom. Dolje opisane nuspojave najčešće se primjećuju kod osoba s reumatoidnim artritisom.

Moguće neželjene reakcije
Periferni i centralni nervni sistem	vrtoglavica, glavobolja, halucinacije, aseptični meningitis, periferna neuropatija, vrtoglavica, depresija, konvulzije, poremećaj sna, ataksija.
Organi za stvaranje krvi	leukopenija, megaloblastična anemija, makrocitoza, methemoglobinemija, neutropenija, hipoprotrombinemija, agranulocitoza, sebična anemija, hemolitička anemija, trombocitopenija, hemolitička anemija uzrokovana poremećajima enzima.
Gastrointestinalni trakt	gubitak apetita, mučnina, hepatitis izazvan lijekovima, povraćanje, bol u trbuhu, dijareja, stomatitis, pankreatitis.
Genitourinarni sistem	prolazna neplodnost i oligospermija, proteinurija, hematurija, nefrotski sindrom, kristalurija.
Respiratornog sistema	infiltrati u plućnom tkivu, kratak dah, fibrozirajući alveolitis, kašalj, intersticijski pneumonitis.
Laboratorijski indikatori	povećana aktivnost jetrenih transaminaza, alkalna fosfataza, hiperbilirubinemija.
Alergijske reakcije	eksfolijativni dermatitis, generalizovani kožni osip, maligni eksudativni eritem, urtikarija, groznica, eritem, anafilaktički šok, pruritus, toksična epidermalna nekroliza, fotosenzitivnost, eozinofilija, limfadenopatija, nodosum poliarteritisa, serumska bolest, periorbitalna bolest.
Organi čula	buka u ušima.
Ostalo	zauške, hipertermija, žuto-narandžasta boja urina, meka kontaktna sočiva ili koža.

Predoziranje

U slučaju predoziranja, osoba doživljava simptome kao što su:

Crvenilo, svrab, ljuštenje;
Kašalj, začepljenost nosa, napad astme;
Anafilaktički šok, groznica;
Leukopenija, agranulocitoza, anemija, trombocitopeja;
Periarteritis, tinitus, hepatitis;
Alveolitis, hematorija, pankreatitis, stomatitis;
Povraćanje, mučnina, bol u trbuhu;
Anurija, kristalurija, konvulzije.

Ljekari snažno savjetuju da se ne prekorači maksimalno dozvoljeno ograničenje. Ali ako se to ipak dogodi, uzimanje lijeka treba odmah prekinuti. Zatim, pacijent treba da kontaktira bolnicu za dodatne informacije.

Kontraindikacije

Proizvođač lijeka Sulfasalazin EH izvještava o prisutnosti brojnih kontraindikacija. Među njima:

anemija;
porfirija;
teška disfunkcija bubrega;
teško oštećenje funkcije jetre;
dob djece (manje od 5 godina);
nedostatak enzima glukoza-6-fosfat dehidrogenaze;
dojenje;
preosjetljivost na derivate salicilne kiseline i sulfonamide.

Tokom trudnoće

Primjena Sulfasalazina-EN tijekom trudnoće moguća je samo pod strogim indikacijama i u minimalnim dozama. Ako tijek bolesti dopušta, potrebno je prestati koristiti lijek u posljednjem tromjesečju.

Ako se postavi pitanje o potrebi upotrebe lijekova tijekom dojenja, dojenje treba prekinuti za vrijeme terapije.

3. Uputstvo za posebnu kategoriju građana

U ovom odeljku možete pronaći informacije koje su vam potrebne za bezbedno primanje

Vožnja ili alkohol

Tokom terapije treba da prestanete da pijete alkohol.

Trudnoća

Trudnoća je važan i najteži period u životu svake djevojke. Činjenica je da se u ovom trenutku na tijelo djevojke stavlja ozbiljno opterećenje, uključujući bubrege. Zato je uzimanje lijekova u ovom trenutku krajnje nepoželjno. Hydrovit takođe nije izuzetak.

Prijem od strane djece

Nema informacija.

Disfunkcija bubrega

Ovi poremećaji mogu zahtijevati prilagođavanje doze.

Poremećaji jetre

Možda će biti potrebna korekcija.

Izdavanje iz apoteka

Treba mi recept.

4. Uslovi i rokovi skladištenja

Proizvođač savjetuje čuvanje lijeka na mjestu pouzdano zaštićenom od vlage i svjetlosti, nedostupnom djeci. Istovremeno, preporučuje se održavanje temperature u prostoriji ne više od 25 stepeni. U skladu sa uslovima skladištenja, lek se može koristiti tokom čitavog roka trajanja, koji je, prema uputstvu, 5 godina od datuma puštanja u promet.

5. Cijena

Prosječna cijena u Rusiji

Približna cijena lijeka u Rusiji je 500 rubalja.

Prosječna cijena u Ukrajini

Za stanovnike Ukrajine, lijek košta oko 250 grivna.

6. Analogi

Lijekovi s istom aktivnom tvari uključuju Sulfasalazin i Salazopyrine En. Postoje i generici. Po farmakološkom djelovanju analogni su, ali su bazirani na drugom aktivnom sastojku - mesalazinu.

To uključuje lijekove kao što su:

Samezil.

Detaljna uputstva za upotrebu su objavljena na ovoj stranici. Sulfasalazin. Navedeni su dostupni oblici doziranja lijeka (tablete 500 mg EH), kao i njegovi analozi. Date su informacije o nuspojavama koje sulfasalazin može izazvati i o interakcijama s drugim lijekovima. Pored informacija o bolestima za čije liječenje i prevenciju je lijek propisan (reumatoidni artritis, Crohnova bolest, ulcerozni kolitis), detaljno su opisani algoritmi primjene, moguće doze za odrasle i djecu, te mogućnost primjene u trudnoći. i dojenje je pojašnjeno. Sažetak za Sulfasalazin je dopunjen recenzijama pacijenata i liječnika. Sastav lijeka.

Upute za upotrebu i režim doziranja

Za UC i Crohnovu bolest, odraslima se propisuje 500 mg 4 puta dnevno prvog dana liječenja; drugog dana - 1 g 4 puta dnevno; 3. i narednih dana - 1,5-2 g 4 puta dnevno. Nakon povlačenja akutnih kliničkih simptoma bolesti, lijek se propisuje u dozi održavanja od 500 mg 3-4 puta dnevno nekoliko mjeseci.

Za reumatoidni artritis, odraslima se prepisuje lijek 500 mg jednom dnevno tokom prve sedmice; tokom 2 nedelje - 500 mg 2 puta dnevno; tokom 3 nedelje - 500 mg 3 puta dnevno. Terapijska dnevna doza Sulfasalazina može se kretati od 1,5 do 3 g. Tok liječenja je 6 mjeseci ili više.

Za djecu stariju od 6 godina, lijek se propisuje u dozi od 30-50 mg/kg tjelesne težine dnevno, podijeljeno u 2-4 doze; za djecu stariju od 16 godina maksimalna dnevna doza je 2 g.

Lijek treba uzimati nakon jela.

Compound

Sulfasalazin + pomoćne tvari.

Obrasci za oslobađanje

Filmom obložene tablete 500 mg (EN).

Nije bilo drugih oblika doziranja, bilo da se radi o čepićima ili otopinama, u vrijeme kada je lijek opisan u priručniku.

Sulfasalazin- lijek za liječenje Crohnove bolesti i ulceroznog kolitisa (UC). Sulfasalazin se selektivno akumulira u vezivnom tkivu crijeva uz oslobađanje 5-aminosalicilne kiseline koja ima protuupalno djelovanje i sulfapiridina koji ima antimikrobni učinak na diplokoke, streptokoke, gonokoke i E. coli.

Farmakokinetika

Sulfasalazin se slabo apsorbira u crijevima (ne više od 10%). Podložan je razgradnji crijevne mikroflore sa stvaranjem 60-80% sulfapiridina i 25% 5-aminosalicilne kiseline (5-ASA). Vezivanje za proteine plazme je 99% za sulfasalazin, 50% za sulfapiridin i 43% za 5-ASA. U jetri se sulfapiridin biotransformiše uglavnom hidroksilacijom sa stvaranjem neaktivnih metabolita, 5-ASA acetilacijom. 5% sulfapiridina i 67% 5-ASA se izlučuje izmetom; 75-91% apsorbiranog sulfasalazina izlučuje se bubrezima u roku od 3 dana.

Indikacije

nespecifični ulcerozni kolitis (liječenje egzacerbacija i terapija održavanja u remisiji);
Crohnova bolest (blagi i umjereni oblici u akutnoj fazi);
reumatoidni artritis;
juvenilni reumatoidni artritis.

Kontraindikacije

porfirija;
anemija;
teška disfunkcija jetre;
teška disfunkcija bubrega;
nedostatak enzima glukoza-6-fosfat dehidrogenaze;
djeca mlađa od 5 godina;
period laktacije;
preosjetljivost na sulfonamide i derivate salicilne kiseline.

specialne instrukcije

Lijek treba s oprezom propisivati pacijentima s oštećenom funkcijom jetre i/ili bubrega, pacijentima s bronhijalnom astmom i alergijskim reakcijama.

Tokom perioda primjene lijeka potrebno je pratiti nivo jetrenih enzima, opće pretrage krvi i urina.

Nuspojava

glavobolja;
vrtoglavica;
buka u ušima;
konvulzije;
poremećaji spavanja;
halucinacije;
periferna neuropatija;
bubrežna disfunkcija;
intersticijski nefritis;
mučnina, povraćanje;
dijareja;
abdominalni bol;
anoreksija;
hepatitis;
pankreatitis;
intersticijski pneumonitis i druge lezije plućnog tkiva;
anemija, leukopenija, trombocitopenija, agranulocitoza;
oligospermija;
neplodnost;
osip;
toksična epidermalna nekroliza (Lyellov sindrom);
maligni eksudativni eritem (Stevens-Johnsonov sindrom);
vrućica;
anafilaktički šok;
žuta promjena boje kože, urina, mekih kontaktnih sočiva.

Interakcije lijekova

Uz istovremenu primjenu, Sulfasalazin smanjuje apsorpciju folne kiseline i digoksina.

Uz istovremenu primjenu, Sulfasalazin pojačava djelovanje antikoagulansa, antiepileptika i oralnih hipoglikemijskih lijekova.

Kada se koristi istovremeno, povećava nuspojave citostatika, imunosupresiva, hepato- i nefrotoksičnih lijekova.

Uz istovremenu primjenu Sulfasalazina i antibiotika, djelotvornost Sulfasalazina kod ulceroznog kolitisa može se smanjiti, jer antibiotici imaju inhibitorni učinak na crijevnu floru.

Analogi lijeka Sulfasalazin

Strukturni analozi aktivne supstance:

Sulfasalazin EH.

Analozi za terapijski učinak (lijekovi za liječenje ulceroznog kolitisa):

5 ASA;
Azatioprin;
Alginatol;
Hydrocortisone;
deksametazon;
Diprospan;
Irmalax (dijetalna vlakna sa vitaminom C i aromom citrusa);
Yogulact;
Yogulact forte;
Lactobacterin prah;
Lemod;
Maltofer;
Mesacol;
metiluracil;
Neonutrin;
Pentasa;
Prednizolon;
Reopoliglucin sa glukozom;
Salosinal;
Salofalk;
triamcinolon;
Urbazon;
Fortecortin;
Fortecortin Mono;
Celeston;
Eglonyl;
Enterosan.

Upotreba kod dece

Lijek je kontraindiciran kod djece mlađe od 5 godina.

Djeci u dobi od 5-7 godina propisuje se 250-500 mg 3-6 puta dnevno, djeci starijoj od 7 godina - 500 mg 3-6 puta dnevno.

Upotreba tokom trudnoće i dojenja

Upotreba Sulfasalazina tokom trudnoće moguća je samo prema strogim indikacijama u minimalnoj efektivnoj dozi. Ako tok bolesti dozvoljava, preporučuje se prestanak uzimanja lijeka u 3. trimestru trudnoće.

Ako je potrebno koristiti lijek tijekom dojenja, treba odlučiti o pitanju prekida dojenja.

Sulfasalazin

Sastav i oblik oslobađanja lijeka

Filmom obložene tablete svijetložuta do smeđkastožuta, okrugla, bikonveksna; na poprečnom presjeku vidljiva su dva sloja: smeđkastožuta jezgra i filmska ljuska.

Pomoćne supstance: preželatinizovani skrob - 115 mg, natrijum karboksimetil skrob - 29 mg, K25 - 24 mg, magnezijum stearat - 7 mg, koloidni silicijum dioksid - 5 mg.

Sastav školjke: hipromeloza - 8,4 mg, makrogol-4000 - 2,1 mg, titanijum dioksid - 4,1 mg, žuta boja željeznog oksida - 0,4 mg.

10 komada. - konturna celularna ambalaža (1) - kartonska pakovanja.
10 komada. - konturno pakovanje ćelija (2) - kartonska pakovanja.
10 komada. - konturno pakovanje ćelija (3) - kartonska pakovanja.
10 komada. - konturna ćelijska ambalaža (4) - kartonska pakovanja.
10 komada. - konturno pakovanje ćelija (5) - kartonska pakovanja.
10 komada. - konturno pakovanje ćelija (6) - kartonska pakovanja.
10 komada. - konturno pakovanje ćelija (7) - kartonska pakovanja.
10 komada. - konturno pakovanje ćelija (8) - kartonska pakovanja.
10 komada. - konturna ćelijska ambalaža (9) - kartonska pakovanja.
10 komada. - konturno pakovanje ćelija (10) - kartonska pakovanja.
10 komada. - limenke od polietilen tereftalata (1) - kartonska pakovanja.
20 kom. - limenke od polietilen tereftalata (1) - kartonska pakovanja.
30 kom. - limenke od polietilen tereftalata (1) - kartonska pakovanja.
40 kom. - limenke od polietilen tereftalata (1) - kartonska pakovanja.
50 kom. - limenke od polietilen tereftalata (1) - kartonska pakovanja.
60 kom. - limenke od polietilen tereftalata (1) - kartonska pakovanja.
100 komada. - limenke od polietilen tereftalata (1) - kartonska pakovanja.

farmakološki efekat

Lijek za liječenje ulceroznog kolitisa je azo spoj sulfapiridina sa. Sulfasalazin se selektivno akumulira u vezivnom tkivu crijeva oslobađanjem 5-aminosalicilne kiseline koja ima protuupalno djelovanje i sulfapiridina koji ima antimikrobni učinak na Streptococcus spp., uključujući Streptococcus pneumoniae, Neisseria colischeie, Erorrhoerich.

Farmakokinetika

Sulfasalazin se slabo apsorbira u crijevima (ne više od 10%). Podložan je razgradnji crijevne mikroflore sa stvaranjem 60-80% sulfapiridina i 25% 5-aminosalicilne kiseline (5-ASA). Vezivanje za proteine je 99% za sulfasalazin, 50% za sulfapiridin i 43% za 5-ASA. U jetri se sulfapiridin biotransformiše uglavnom hidroksilacijom sa stvaranjem neaktivnih metabolita, 5-ASA acetilacijom. T1/2 sulfasalazina je 5-10 sati, sulfapiridina - 6-14 sati, 5-ASA - 0,6-1,4 sata.5% sulfapiridina i 67% 5-ASA se izlučuje izmetom; 75-91% apsorbiranog sulfasalazina izlučuje se bubrezima u roku od 3 dana.

Indikacije

Nespecifični ulcerozni kolitis (liječenje egzacerbacija i terapija održavanja u remisiji); Crohnova bolest (blagi i umjereni oblici u akutnoj fazi); reumatoidni artritis; juvenilni reumatoidni artritis.

Kontraindikacije

Porfirija, anemija, teška disfunkcija jetre, teška disfunkcija bubrega, nedostatak enzima glukoza-6-fosfat dehidrogenaze, djeca mlađa od 5 godina, laktacija; preosjetljivost na sulfonamide i derivate salicilne kiseline.

Doziranje

Nespecifični ulcerozni kolitis i Crohnova bolest: kada se uzimaju oralno kod odraslih, koristiti nakon jela: 1. dan 500 mg 4 puta dnevno; drugog dana 1 g 4 puta dnevno; 3. i narednih dana 1,5-2 g 4 puta dnevno. Nakon povlačenja akutnih kliničkih simptoma, nekoliko mjeseci se koristi doza održavanja od 500 mg 3-4 puta dnevno. Djeca od 5-7 godina - 250-500 mg 3-6 puta dnevno, preko 7 godina - 500 mg 3-6 puta dnevno.

Reumatoidni artritis: odrasli tokom prve sedmice - 500 mg 1 put / dan; tokom 2 nedelje - 500 mg 2 puta dnevno; tokom 3 nedelje - 500 mg 3 puta dnevno. Terapijska doza je 1,5-3 g/dan. Tok tretmana je 6 mjeseci ili više. Djeca starija od 6 godina - 30-50 mg/kg/dan u 2-4 doze; za djecu stariju od 16 godina maksimalna dnevna doza je 2 g.

Nuspojave

Iz nervnog sistema: glavobolja, vrtoglavica, tinitus, ataksija, konvulzije, poremećaji spavanja, halucinacije, periferna neuropatija.

Iz urinarnog sistema: disfunkcija bubrega, intersticijski nefritis.

Iz probavnog sistema: mučnina, povraćanje, dijareja, bol u stomaku, anoreksija, hepatitis, pankreatitis.

Iz respiratornog sistema: intersticijski pneumonitis i druge lezije plućnog tkiva.

Iz hematopoetskog sistema: anemija, leukopenija, trombocitopenija, agranulocitoza.

Iz reproduktivnog sistema: prolazna oligospermija, neplodnost.

Alergijske reakcije: kožni osip, toksična epidermalna nekroliza, maligni eksudativni eritem, groznica, anafilaktički šok.

Ostalo: Moguća žuta mrlja kože, urina i mekih kontaktnih sočiva.

Interakcije lijekova

Kada se koristi istovremeno s ampicilinom ili rifampicinom, smanjeno je oslobađanje 5-aminosalicilne kiseline iz molekule sulfasalazina u debelom crijevu (zbog supresije, pod utjecajem ampicilina i rifampicina, aktivnosti anaerobnih bakterija, uz učešće dolazi do ovog procesa). U tom smislu, efikasnost sulfasalazina može biti smanjena. Vjeruje se da se interakcija sulfasalazina s neomicinom manifestira na isti način.

Kada se koristi istovremeno s digoksinom, njegova apsorpcija može biti smanjena; s talinololom - smanjuje se apsorpcija talinolola; c - moguće je smanjenje apsorpcije folne kiseline.

specialne instrukcije

S oprezom koristiti kod pacijenata sa oštećenom funkcijom jetre i/ili bubrega, pacijenata sa bronhijalnom astmom, alergijskim reakcijama.

Tokom lečenja potrebno je pratiti nivo jetrenih enzima, opšte testove krvi i urina.

Trudnoća i dojenje

Primjena sulfasalazina tijekom trudnoće moguća je samo prema strogim indikacijama u minimalnoj efektivnoj dozi. Ako tok bolesti dozvoljava, preporučuje se prekid sulfasalazina u trećem trimestru trudnoće.

Ako je potrebno koristiti lijek tijekom dojenja, treba odlučiti o pitanju prekida dojenja.

Upotreba u detinjstvu

Kontraindicirano kod djece mlađe od 5 godina.

Za oštećenu funkciju bubrega

Koristiti s oprezom kod pacijenata sa oštećenom funkcijom bubrega.

Za disfunkciju jetre

Koristiti s oprezom kod pacijenata sa oštećenom funkcijom jetre.

aktivna supstanca: 1 tableta sadrži 500 mg sulfasalazina

Pomoćne tvari: povidon, kukuruzni skrob, magnezijum stearat, koloidni silicijum dioksid, hipromeloza, propilen glikol.

Oblik doziranja

Filmom obložene tablete.

Farmakološka grupa

Protuupalni lijekovi koji se koriste za crijevna oboljenja. Sulfasalazin.

ATC kod A07E C01.

Indikacije

Indukcija i održavanje remisije kod ulceroznog kolitisa; liječenje Crohnove bolesti u aktivnoj fazi.
Liječenje reumatoidnog artritisa kod odraslih u slučaju nedovoljne efikasnosti nesteroidnih protuupalnih lijekova (NSAID).
Liječenje juvenilnog poliartikularnog ili oligoartikularnog reumatoidnog artritisa.

Kontraindikacije

Sulfasalazin je kontraindiciran:

pacijenti s preosjetljivošću na sulfasalazin, njegove metabolite ili na bilo koju drugu komponentu lijeka, sulfonamide i salicilate;
pacijenti sa porfirijom;
djeca mlađa od 6 godina.

Upute za upotrebu i doze

Dozu treba odabrati prema težini bolesti i mogućim nuspojavama. Tablete se uzimaju uz obrok sa čašom vode. Propuštenu dozu treba uzeti što je prije moguće prije nego što ostane malo vremena za uzimanje sljedeće doze. U tom slučaju pacijent treba uzeti samo sljedeću predviđenu dozu.

Tablete treba progutati cijele, ne lomiti ili drobiti.

Stariji pacijenti Nema posebnih upozorenja.

ulcerozni kolitis

odrasli

Teški kurs: 2-4 tablete Sulfasalazina 4 puta dnevno, može se koristiti u kombinaciji sa steroidima kao dio režima intenzivnog liječenja. Ako se tablete uzmu brzo, djelotvornost lijeka može se smanjiti.

Noćni interval između doza ne bi trebalo da prelazi 8:00.

Umjeren kurs: 2-4 tablete 4 puta dnevno, može se koristiti u kombinaciji sa steroidima.

Blagi kurs: 2 tablete 4 puta dnevno sa ili bez steroida.

Terapija održavanja: nakon indukcije remisije, doza se postepeno smanjuje na 4 tablete dnevno. Lijek se mora uzimati kontinuirano u ovoj dozi, jer ako se liječenje prekine čak i nekoliko godina nakon akutnog napada, rizik od recidiva se povećava 4 puta.

djeca

Smanjite dozu proporcionalno tjelesnoj težini.

U slučaju akutnog napada ili recidiva: 40-60 mg/kg dnevno.

Tretman održavanja: 20-30 mg/kg dnevno.

kronova bolest

Za Crohnovu bolest, Sulfasalazin treba uzimati prema istom režimu kao i za ulcerozni kolitis (vidi gore).

reumatoidni artritis

odrasli

Pacijenti sa reumatoidnim artritisom i pacijenti koji su dugo koristili NSAIL mogu imati osjetljiv želudac, pa u slučaju ove bolesti sulfasalazin treba koristiti prema sljedećim preporukama. Liječenje treba započeti s 1 tabletom dnevno, postepeno povećavajući dozu za 1 tabletu dnevno svake sedmice sve dok doza ne bude 1 tableta 4 puta dnevno ili 2 tablete 3 puta dnevno, ovisno o podnošljivosti i djelotvornosti lijeka. Djelovanje se javlja sporo i izraženi efekat se možda neće primijetiti 6 sedmica. Poboljšanje pokretljivosti zglobova treba da bude praćeno smanjenjem ESR i nivoa C-reaktivnog proteina. Moguća je istovremena primjena nesteroidnih protuupalnih lijekova i sulfasalazina.

Juvenilni poliartikularni ili oligoartikularni reumatoidni artritis.

Djeca od 6 godina i starija.

30-50 mg/kg/dan u 4 jednake doze. Tipično, maksimalna dnevna doza je 2000 mg/dan. Da biste smanjili moguću gastrointestinalnu intoleranciju, počnite s ¼ planirane doze održavanja, a zatim povećavajte za ¼ svake sedmice dok se ne postigne doza održavanja.

Neželjene reakcije

Općenito, otprilike 75% neželjenih reakcija javlja se tokom prva 3 mjeseca liječenja, a više od 90% tokom prvih 6 mjeseci. Neki neželjeni događaji su zavisni od doze i simptomi se često mogu ublažiti smanjenjem doze lijeka.

Uobičajeni su.

Sulfasalazin crijevne bakterije razgrađuju na sulfapiridin i 5-aminosalicilat, pa su moguće nuspojave na sulfonamid ili salicilat. Pacijenti sa sporim acetilirajućim statusom imaju veću vjerovatnoću da dožive neželjene reakcije na sulfapiridin.

Iz kardiovaskularnog sistema.

Alergijski miokarditis, cijanoza, perikarditis, periarteritis nodosa, vaskulitis.

Iz gastrointestinalnog trakta.

Bol u abdomenu, mučnina, povraćanje, dijareja, gubitak apetita, hepatitis, fulminantni hepatitis, pankreatitis, stomatitis, zaušnjaci, egzacerbacija ulceroznog kolitisa, zatajenje jetre, pseudomembranozni kolitis.

Hematološki poremećaji.

Makrocitoza, leukopenija, neutropenija, megaloblastična anemija, hemolitička anemija, methemoglobinemija, anemija, agranulocitoza, trombocitopenija, aplastična anemija, hipoprotrombinemija, anemija sa Heinzovim tijelima, pancitopenija.

Pacijenti s porfirijom mogu doživjeti akutni napad.

Iz nervnog sistema.

Glavobolja, periferna neuropatija, vrtoglavica, tinitus, ataksija, nesanica, halucinacije, konvulzije i aseptični meningitis, encefalopatija.

Sa mentalne tačke gledišta.

Depresija.

Od čula.

Poremećaj čula ukusa, njuha, zujanje u ušima, vrtoglavica, injekcija u konjunktivu i bjeloočnicu.

Iz genitourinarnog sistema.

Intersticijski nefritis, proteinurija, hematurija, kristalurija, nefrotski sindrom, oligospermija i muška neplodnost, koji su reverzibilni.

alergijske reakcije

Kožni osip, urtikarija, eritem, svrab, eksfolijativni dermatitis, fotosenzitivne reakcije, multiformni egzantem, toksična epidermalna nekroliza, Stevens-Johnsonov sindrom, Sjögrenov sindrom, sistemski eritematozni lupus, serumska bolest, periorbitalna konzumacija, periorbitalna konzumacija , anafilaksija, alopecija, osip od lijekova s eozinofilijom i sistemskim simptomima (DRESS), toksična pustuloderma, lihen planus.

Iz respiratornog sistema.

Dispneja, kašalj, eozinofilna infiltracija, fibrozni alveolitis, intersticijska bolest pluća.

Iz mišićno-koštanog sistema.

Artralgija.

Laboratorijski testovi.

Tokom liječenja sulfasalazinom mogu se povećati nivoi serumske amilaze, bilirubina, alkalne fosfataze i jetrenih transaminaza, a može doći i do indukcije autoantitijela.

Opšte stanje i poremećaji, ovo " vezano za način primjene lijeka .

Povišena temperatura, otok lica, žuta boja kože i telesnih tečnosti.

Predoziranje

Prekomjerne doze sulfasalazina uzrokuju mučninu, povraćanje i bol u trbuhu. Kada se koriste vrlo visoke doze, mogu se pojaviti anurija, kristalurija, hematurija i simptomi toksičnosti centralnog nervnog sistema (konvulzije). Toksičnost je proporcionalna koncentraciji sulfapiridina u krvi.

Stanje pacijenta treba pažljivo pratiti, jer u nekim slučajevima može doći do methemoglobinemije ili sulfhemoglobinemije, što zahtijeva odgovarajuće liječenje.

Ako se jave simptomi predoziranja, potrebno je izazvati povraćanje, isprati želudac, očistiti crijeva, alkalizirati urin i forsirati diurezu. U slučaju anurije i/ili zatajenja bubrega, potrebno je ograničiti unos tekućine i elektrolita.

Učinkovitost poduzetih mjera može se ocijeniti nivoom koncentracije sulfapiridina u krvnom serumu.

Upotreba tokom trudnoće ili dojenja.

Prema objavljenim podacima o primjeni sulfasalazina u trudnica, nema dokaza o teratogenim rizicima. Vjerojatnost negativnog učinka na fetus kada se koristi sulfasalazin tijekom trudnoće je mala. Kada se daje oralno, sulfasalazin inhibira apsorpciju i metabolizam folne kiseline i može dovesti do nedostatka folne kiseline. Budući da se štetna dejstva ne mogu potpuno isključiti, sulfasalazin se trudnicama može prepisivati samo pod strogim indikacijama i u minimalno efikasnim dozama.

Tokom terapije treba da prestanete sa dojenjem.

Djeca

Lijek je kontraindiciran kod djece mlađe od 6 godina. Upotreba lijeka u liječenju djece sa sistemskim oblikom juvenilnog reumatoidnog artritisa često uzrokuje reakcije slične serumskoj bolesti; stoga se sulfasalazin ne preporučuje kod ovih pacijenata.

Karakteristike primjene

Svim pacijentima se preporučuju analize krvi (kompletna krvna slika (uključujući i broj leukocita) na početku liječenja 1-2 puta mjesečno, zatim svakih 3-6 mjeseci), kao i analiza urina prije početka liječenja i tokom liječenja.

Tokom tretmana, pacijenti moraju biti adekvatno hidrirani.

Sulfasalazin se ne smije propisivati pacijentima s oštećenom funkcijom jetre ili bubrega ili patološkim promjenama u krvi, osim ako potencijalna korist nadmašuje rizik.

Neophodan je nadzor u toku terapije sulfasalazinom kod pacijenata sa bubrežnom ili jetrenom insuficijencijom, bronhijalnom astmom i alergijama (moguća unakrsna osetljivost na furosemid, tiazidne diuretike, derivate sulfonilureje, inhibitore karboanhidraze). Ako se jave alergijske reakcije ili druge ozbiljne nuspojave, liječenje sulfasalazinom treba odmah prekinuti. Za blage oblike alergije na sulfasalazin, može se izvršiti desenzibilizacija.

Lijek se ne preporučuje za sistemske oblike juvenilnog reumatoidnog artritisa, jer često uzrokuje neželjene efekte, poput serumske bolesti. Tipični simptomi su groznica, mučnina, povraćanje, glavobolja, osip, disfunkcija jetre. Ovo stanje je često ozbiljno.

Pacijente treba upozoriti da hitno potraže liječničku pomoć ako se tijekom liječenja sulfasalazinom jave klinički znakovi kao što su bol u grlu, groznica, malaksalost, bljedilo, purpura, žutica ili iznenadna pojava nespecifične bolesti, što može ukazivati na mijelosupresiju, hemolizu ili hepatotoksičnost.

Ako su ovi znakovi prisutni, liječenje sulfasalazinom treba prekinuti do rezultata krvnih pretraga. Budući da sulfasalazin može uzrokovati razvoj hemolitičke anemije, treba ga oprezno primjenjivati kod pacijenata s nedostatkom glukoza-6-fosfat dehidrogenaze. Sulfasalazin, kada se daje oralno, usporava apsorpciju i metabolizam folne kiseline, što može dovesti do njenog nedostatka i dovesti do ozbiljnih poremećaja krvi (makrocitoza i pancitopenija).Stanje bolesnika se može normalizirati upotrebom folne ili folinske kiseline (leukovorin). ).

Budući da sulfasalazin uzrokuje kristaluriju i stvaranje kamenca u bubregu, tokom liječenja treba unositi dovoljno tekućine.

Kod muškaraca liječenih sulfasalazinom moguća je oligospermija i neplodnost. Nakon prekida terapije sulfasalazinom, ovi efekti nestaju u roku od 2-3 mjeseca.

Po život opasne kožne reakcije kao što su Stevens-Johnsonov sindrom i toksična epidermalna nekroliza prijavljene su pri primjeni sulfasalazina. Pacijente treba upozoriti na znakove i simptome i pomno pratiti u pogledu kožnih reakcija, posebno tokom prvih sedmica liječenja. Ako su prisutni simptomi ili znaci Stevens-Johnsonovog sindroma i toksične epidermalne nekrolize (npr. progresivni osip na koži, često s mjehurićima ili lezijama sluznice), liječenje sulfasalazinom treba prekinuti. Najbolji rezultati liječenja postižu se ranom dijagnostikom bolesti. Ako pacijent ima simptome ili znakove ovih bolesti, uopće se ne preporučuje ponovno započinjanje primjene sulfasalazina kod tog pacijenta.

Sposobnost utjecanja na brzinu reakcije prilikom upravljanja vozilom ili rada s drugim mehanizmima.

Tokom terapije treba se suzdržati od upravljanja vozilima ili rukovanja mašinama.

Interakcija s drugim lijekovima i druge vrste interakcija

Sulfasalazin smanjuje apsorpciju folne kiseline i digoksina. Kada se primjenjuje istovremeno s antikoagulansima i hipoglikemijskim sredstvima - derivatima sulfonilureje, lijek pojačava njihov učinak. Zbog inhibicije enzima tiopurin metiltransferaze sulfasalazinom, može doći do supresije funkcije koštane srži i leukopenije uz istovremenu primjenu sulfasalazina i tiopurin-6-merkaptopurina ili azatioprina.

Primjena sulfasalazina i metotreksata kod pacijenata s reumatoidnim artritisom ne mijenja farmakokinetičke karakteristike lijeka.

Međutim, zabilježena je povećana incidencija gastrointestinalnih nuspojava, posebno mučnine. Antibiotici mogu smanjiti efikasnost sulfasalazina.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika.

Sulfasalazin je protuupalni lijek. Ima imunosupresivno dejstvo, posebno na vezivno tkivo, crevni zid i seroznu tečnost, gde je njegova koncentracija visoka. Zahvaljujući crijevnoj flori, sulfasalazin se razlaže na sulfapiridin i 5-aminosalicilnu kiselinu. Sulfapiridin inhibira proliferaciju ćelija ubica i transformaciju limfocita. Protuupalni učinak 5-aminosalicilne kiseline (mesalazin) je najznačajniji za liječenje upalnih bolesti debelog crijeva. Uglavnom lokalno, inhibira ciklooksigenazu i lipoksigenazu u crijevnom zidu, čime se sprječava stvaranje prostaglandina, leukotriena i drugih inflamatornih medijatora. Također vjerovatno vezuje slobodne kisikove radikale.

Farmakokinetika.

Oko 30% primijenjene doze sulfasalazina se apsorbira u tankom crijevu; preostalih 70% se metabolizira putem crijevne flore u debelom crijevu u sulfapiridin i 5-aminosalicilnu kiselinu. Maksimalne koncentracije sulfasalazina i njegovih metabolita u plazmi prilično značajno variraju među pacijentima - pri niskim razinama acetilacije one su mnogo veće i povezane su s povećanom incidencom nuspojava. Dobro se vezuje za proteine plazme i vezivno tkivo. Najveći dio apsorbirane količine sulfasalazina ulazi u crijeva sa žučom; mala količina se izlučuje nepromijenjena urinom. Poluvrijeme eliminacije sulfasalazina je 5 do 10 sati.

Najveći dio deklariranog sulfapiridina se apsorbira i postiže maksimalnu koncentraciju u krvnom serumu 12-24 sata nakon uzimanja lijeka. Metabolizira se u jetri (acetilacijom, hidroksilacijom i konjugacijom s glukuronskom kiselinom) i izlučuje se putem bubrega. Poluživot se kreće od 6 do 14 sati u zavisnosti od brzine acetilacije. Samo oko 30% 5-aminosalicilne kiseline apsorbira se i acetilira u jetri i izlučuje se putem bubrega u urinu. Ostatak se izlučuje nepromijenjen fecesom.

Osnovna fizička i hemijska svojstva

okrugla, smeđe-žuta, blago bikonveksna sa zakošenim rubovima, prekrivena prozirnom, bezbojnom ljuskom.

Najbolje do datuma

Uslovi skladištenja

Čuvati na temperaturi koja ne prelazi 25°C. Čuvati van domašaja dece.

Paket

10 tableta u blisteru, 5 blistera u kartonskoj kutiji.

Kategorija odmora

Na recept.

Proizvođač

KRKA, d.d., Novo Mesto, Slovenija /

KRKA, dd, Novo mesto, Slovenija.

Lokacija

Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovenija /