Neželjeni efekti sulfonamida. Sulfonamidi - lista lijekova, indikacije za upotrebu, alergije Sulfonamidi lijekovi

Mehanizam bakteriostatskog dejstva sulfonamida povezan je sa njihovim kompetitivnim antagonizmom sa para-aminobenzojevom kiselinom (PABA).

PABA je uključena u strukturu dihidrofolne kiseline, koju sintetiziraju mnogi mikroorganizmi. Zbog svoje hemijske sličnosti sa PABA, sulfonamidi sprečavaju njeno uključivanje u dihidrofolnu kiselinu. Osim toga, kompetitivno inhibiraju dihidropteroat sintetazu. Oštećena sinteza dihidrofolne kiseline smanjuje stvaranje tetrahidrofolne kiseline iz nje, koja je neophodna za sintezu purinskih i pirimidinskih baza.

Spektar djelovanja sulfonamidi su prilično široki:

a) bakterije - patogene koke (gram-pozitivne i gram-negativne), Escherichia coli, uzročnici dizenterije, Vibrio cholerae, uzročnici gasne gangrene, patogeni antraksa, difterije, kataralne upale pluća, gripe, kuge;

b) klamidija - uzročnici trahoma, paratrahoma, ornitoze, ingvinalnog limfogranuloma;

c) aktinomicete;

d) protozoa - uzročnik toksoplazmoze, malarijski plazmodijum.

Kada se naruše principi kemoterapije, razvijaju se rezistentni sojevi mikroba. Razlozi za rezistenciju: mikrobi proizvode više PABA, razvijaju se zaobilazni putevi za sintezu proteina. Mora se uzeti u obzir da neki lijekovi koji sadrže PABA ostatak u svojoj molekuli (na primjer novokain) mogu imati izraženo antisulfonamidno djelovanje,

Klasifikacija sulfonamida

1. Sulfonamidi, koji se slabo apsorbuju iz gastrointestinalnog trakta i polako se oslobađaju iz organizma (deluju uglavnom u crevima):

Sulgin- koristi se kod dizenterije, kolitisa, enterokolitisa, prijenosa bacila dizenterije, bacila tifusa, za pripremu za operacije crijeva.

Ftalazol- razdvaja se na norsulfazol i ftalnu kiselinu. Indikacije su iste. Manje toksičan od sulgina.

2. Sulfonamidi sa dobrom apsorpcijom iz gastrointestinalnog trakta:

- kratkoročno djelovanje

Norsulfazol- djeluje prvenstveno na hemolitičke streptokoke, pneumokoke, gonokoke, stafilokoke, E. coli. Dobro prodire u mozak i pluća. Koristi se oralno za infekcije bronhopulmonalnog sistema, meningitis, stafilokoknu i streptokoknu sepsu. Uzrokuje kristaluriju.

dugog djelovanja

Sulfadimetoksin(Madribon) - slabo prodire kroz BBB, ali dobro prodire u druge organe i tkiva. Izlučuju ga bubrezi u obliku rastvorljivih glukuronida, tako da praktično ne izaziva kristaluriju.

OPŠTI PRINCIPI LIJEČENJA SULFANAMIDOM

DROGS

1. Rani početak liječenja.

2. Tok tretmana je najmanje 7 dana.

3. Visoke doze lijeka.

Prvog dana liječenja daju se maksimalne pojedinačne i dnevne doze za zasićenje. Za sulfonamide kratkog djelovanja, najveća pojedinačna doza je 2,0; dnevno 7.0; frekvencija prijema 4-6 puta. U narednim danima liječenja, dnevna doza se smanjuje za 1,0 dnevno. Kursna doza do 30,0.

Lijekovi dugog djelovanja: prvog dana se propisuje 2,0 jednom, a narednih dana - 0,5 - 1,0 jednom. Kursna doza do 10,0.

4. Za prevenciju kristalurije neophodno je alkalno pijenje (3 litre tečnosti dnevno).

5. Sulfonamidi izazivaju inhibiciju saprofitnih bakterija u crijevima koje sintetiziraju vitamine B, pa je potrebno propisati srednje doze vitamina B.

6. Prije i tokom liječenja, uradite analizu krvi.

7. Prije prepisivanja lijekova, saznajte od pacijenta njihovu toleranciju.

8. Testovi urina na prisustvo mikrohematurije.

9. Kombinacija sa antibioticima.

Sulfanilamidni lijekovi su velika grupa ljekovitih supstanci, čiju osnovu strukture čini sulfanilna (para-aminobenzensulfonska) kiselina.

Sulfonamidi su aktivni antimikrobni agensi. Posljednjih godina povećano je zanimanje za ovu grupu lijekova zbog sinteze dugodjelujućih sulfonamida i stvaranja lijekova u kombinaciji s trimetoprimom.

Sulfanilamidni preparati su derivati ​​bijelog streptocida, koji imaju veliku sličnost u fizičko-hemijskim svojstvima.

Svi sulfonamidi su bijeli ili blago žućkasti praškovi bez mirisa, neki imaju gorak okus. Većina ih je slabo topljiva u vodi, bolje u razrijeđenim kiselinama i vodenim otopinama lužina (osim sulgina). Povećanje temperature rastvarača poboljšava rastvorljivost lekova. Mješavina dva ili više sulfonamida je malo topljivija nego bilo koja komponenta sama. Samo sulfacyl ima dobru rastvorljivost.

Sulfonamidi su amfoterni; formiraju soli sa jakim alkalijama (sa izuzetkom sulgina) i sa jakim kiselinama. Neke soli sulfonamida su lako topljive u vodi i mogu se koristiti za intravenske injekcije kada je potrebno brzo stvoriti visoku koncentraciju lijeka u krvi i organima. Zbog činjenice da natrijumove soli u vodenim rastvorima imaju jaku alkalnu reakciju (pH 10,5-12,5), kada se daju potkožno i intramuskularno, imaju snažno iritativno dejstvo. Infiltracija mjesta injekcije izotoničnom otopinom natrijevog klorida može smanjiti nekrozu tkiva, a infiltracija otopinom novokaina značajno smanjuje odgovor na bol. Iz istog razloga, nerazrijeđene natrijeve soli ne treba davati oralno. Velikim životinjama intravenozno se injektira 10-25% rastvora, a malim životinjama - 5% rastvorima. Izuzetak je natrijeva sol sulfacila, koja daje gotovo neutralnu reakciju u otopini i može se propisati u većim koncentracijama.

U rastvorima, sulfanilamidi se disociraju u jone. Farmakološka aktivnost je povezana s njihovim konstantama disocijacije. Na primjer, bakteriostatski učinak je izraženiji u alkalnim otopinama, jer pod tim uvjetima nastaje više jona. Norsulfazol i sulfacil dobro disociraju, ali streptocid mnogo lošije disociraju. Jedinjenja koja su sposobnija za kiselinsku disocijaciju bolje se apsorbiraju. Sulfonamidni lijekovi su visoko topljivi u biološkim tekućinama, uključujući krvnu plazmu.

Čuvati sulfonamide prema listi B u dobro zatvorenoj posudi, zaštićeno od svjetlosti. Rok trajanja lijekova je od 3 do 10 godina

Lijekovi iz ove grupe spadaju u kemoterapeutska sredstva širokog antibakterijskog spektra djelovanja, jer potiskuju vitalnu aktivnost mnogih vrsta gram-pozitivnih i gram-negativnih bakterija: streptokoka, stafilokoka, meningokoka, gonokoka, bakterija entero-tifus- dizenterijske grupe i mnoge druge. Slabo rastvorljivi spojevi (ftalazol i njegovi analozi, sulcimid i urosulfan) djeluju pretežno na gram-negativne bakterije. Sulfonamidi su aktivni protiv velikih virusa (patogena trahoma, ingvinalne limfogranulomatoze), kokcidija, malarijskog plazmodija i toksoplazmi, aktinomiceta itd.

Sulfonamidni lijekovi u malim koncentracijama inhibiraju rast i razvoj bakterija, odnosno djeluju bakteriostatski. Oni imaju baktericidni učinak samo kada su izloženi tako visokim koncentracijama da nisu bezbedni za mikroorganizme. Najvažnija karakteristika sulfonamida je njihova visoka aktivnost in vivo sa relativno slabijim dejstvom in vitro. Pod njihovim uticajem mikrobi nabubre, prestaju da se razmnožavaju, proizvode toksine i postaju ranjiviji na odbranu tela. Utvrđena je selektivna sposobnost pojedinih lijekova protiv određenih uzročnika zaraznih bolesti. Dakle, norsulfazol i sulfazol su aktivniji protiv stafilokoknih infekcija, streptocida. - kod streptokoknih infekcija, a sulfapiridazin je vrlo efikasan kod sepse uzrokovane coli bakterijama.

Bakteriostatski efekat zavisi od hemijske strukture leka, stepena i jačine vezivanja za proteine ​​plazme, reakcije sredine, konstante disocijacije i drugih faktora. Od velikog značaja je stanje nervnog sistema, zaštitnih sila makroorganizma, koje igraju vodeću ulogu. konačno eliminisanje infektivnog procesa.

Mehanizam djelovanja sulfonamida zasniva se na antagonizmu između sulfonamida i para-aminobenzojeve kiseline (PABA).Usljed strukturne sličnosti molekula para-aminobenzojeve kiseline i sulfonamida, ovi posljednji su u stanju da istisnu PABA iz enzimskog sistema mikroorganizam. Sulfonamidi remete proces mikroba za dobijanje „faktora rasta“ neophodnih za njihov razvoj – folne kiseline i drugih supstanci, čiji molekul uključuje PABA.Pod uticajem lekova u mikrobnoj ćeliji dolazi do sinteze metioninskih, purinskih i pirimidinskih baza. poremećen, što zauzvrat dovodi do poremećaja sinteze nukleinskih kiselina i nukleoproteina.

Bakteriostatski učinak sulfonamida javlja se samo pri određenoj koncentraciji lijekova u okruženju koje okružuje mikrobe. Ova koncentracija mora biti dovoljna da spriječi mikroorganizme da koriste paraaminobenzojevu kiselinu sadržanu u tkivima. Što je veća koncentracija PABA, potrebno je više sulfonamida da bi se ostvario antimikrobni učinak. Utvrđeno je da je za neutralizaciju jednog dijela PABA potrebno 1600 dijelova streptocida, 100 dijelova sulfazina i 36 dijelova norsulfazola.

Posebna aktivnost sulfonamida protiv nekih mikroba (streptokoka, gonokoka, itd.) i nedostatak aktivnosti protiv drugih se objašnjava činjenicom da je za prve neophodno prisustvo PABA u životnoj sredini, a za druge ova kiselina nije. bitno. Na isti način može se objasniti stvaranje visokog terapijskog efekta sulfonamida u akutnim procesima, kada je metabolizam u mikrobnoj ćeliji intenzivan i poremećaj ishrane i metabolizma mikroorganizama u ovom trenutku odmah utiče na njihovo stanje.

Neki sulfonamidi pokazuju kompetitivni antagonizam u odnosu na druge enzimske sisteme, a posebno remete proces dekarboksilacije pirogrožđane kiseline i oksidacije glukoze.

Mehanizam antimikrobnog djelovanja sulfonamida određen je ne samo kompetitivnim odnosom između sulfonamida i para-aminobenzojeve kiseline. Sulfonamidi sprečavaju sintezu dihidrofolne kiseline u mikroorganizmu iz glutaminske i paraaminobenzojeve kiseline. Proteinske supstance (gnoj, mrtvo tkivo) koje sadrže velike količine PABA, kao i neki lekovi čija molekula sadrži ostatak para-aminobenzojeve kiseline (novokain, anestezin), inhibitori su aktivnosti sulfonamida. Istovremeno, prisustvo uree povećava njihovu bakteriostatsku aktivnost.

Sulfonamidni lijekovi ne utječu na mikrobnu katalazu, aktivnost indofenol oksidaze, bakterijske aspartaze, ne mijenjaju značajno aktivnost dehidraza i ne utječu na proteolitičke enzime. Međutim, sa nekim enzimima, kao i sa PABA, lekovi iz ove grupe mogu da uđu u kompetitivne odnose. Na primjer, inhibiraju aktivnost karboksilaze enzima koji sadrže pikotinamid (ovo objašnjava jači bakteriostatski učinak norsulfazola na stafilokoke). Sulfonamidi ne djeluju in vitro na bakterijske toksine i endotoksine, ali su u stanju da neutraliziraju djelovanje endotoksina na tijelo.

Izlaganje malim dozama ili davanje sulfonamida u dugim intervalima dovodi do razvoja adaptivne reakcije kod mikroba, mijenjajući put formiranja enzimskih sistema koji su im potrebni za rast i reprodukciju. Kao rezultat, nastaju rase mikroorganizama otporne na sulfonamide. Blokada PABA sulfonamida ne remeti značajno životnu aktivnost mikroba.

Rezistencija stečenih mikroorganizama na jedan sulfonamidni lijek proteže se i na druge lijekove iz ove grupe (potpuna unakrsna rezistencija). Stečena otpornost bakterija na sulfonamide, povezana s povećanom proizvodnjom PABA, može biti genetski naslijeđena.

U kulturama otpornim na sulfonamide mijenjaju se morfologija, kulturološka i biohemijska svojstva, antigenska struktura i virulencija. Razvoj rezistencije na sulfonamide zavisi kako od vrste mikroorganizama, njihovog stanja, tako i od stanja makroorganizma (otpornost, priroda upalnog procesa itd.).

Gotovo svi sojevi mikroorganizama otporni na sulfonamide ostaju vrlo osjetljivi na antibiotike, nitrofurane i druge hemoterapeutske agense.

Sulfanilamidna jedinjenja imaju širok spektar efekata na makroorganizam i treba ih smatrati specifičnim iritantima nerava. Smanjuju povećanu reaktivnost organizma i imaju antipiretski učinak. Sulfonamidni lijekovi imaju protuupalni učinak i uzrokuju inhibiciju procesa regeneracije kada se primjenjuju lokalno; smanjuju aktivnost nukleofosfataze jetre, bubrega, slezene, remete normalne procese acetilacije, kao specifični inhibitor karboanhidraze, smanjuju sposobnost plazme da veže ugljični dioksid, inhibiraju razmjenu plinova, smanjuju aktivnost drugih enzimskih sistema, stimulišu proces fagocitoze, povećavaju otpornost organizma na toksine.

Zbog kombinacije antialergijskih, antipiretskih svojstava s bakteriostatskim djelovanjem, sulfonamidi se mogu koristiti za različite bolesti praćene upalnim procesima. Njihovi efekti na mikro i makroorganizam se međusobno nadopunjuju, dajući dobro definisan terapeutski efekat.

Sulfonamidni lijekovi su nisko toksični. Međutim, njihova dugotrajna upotreba u prevelikim dozama može dovesti do razvoja nepoželjnih, odnosno toksičnih učinaka: inhibicije korisne mikroflore u gastrointestinalnom traktu, cijanoze, leukopenije, anemije, B-vitaminoze, agranulocitoze, opće depresije. Kod nedovoljne bubrežne funkcije ili kada se propisuju velike doze lijekova može doći do kristalurije. Pravilna primjena sulfonamida životinjama ne uzrokuje nuspojave.

U periodu upotrebe sulfonamida životinjama ne treba davati lekove koji lako odvajaju sumpor (natrijum hiposulfit, Glauberova so i dr.).

Većina sulfonamida se lako apsorbira iz gastrointestinalnog trakta (streptocid, norsulfazol, etazol, sulfazin, sulfadimezin, sulfapiridazin, sulfadimetoksin itd.) i brzo se akumuliraju u krvi, organima i tkivima u bakteriostatskim koncentracijama i prodiru u krvno-moždanu barijeru. Većina lijekova se apsorbira u tankom crijevu. Brzina apsorpcije zavisi od stepena disocijacije kiseline. Natrijumove soli lekova se veoma dobro apsorbuju. Neki sulfonamidi, poput ftalazola, sulgina, ftazina, teško se apsorbiraju, relativno dugo ostaju u crijevima u visokim koncentracijama i izlučuju se uglavnom fecesom, pa se koriste uglavnom kod oboljenja gastrointestinalnog trakta.

Kod mnogih zaraznih bolesti uzročnik većinu vremena provodi ne u krvi, već u različitim organima i tkivima, pa je određivanje koncentracije sulfonamida u organima i tkivima često značajnije od određivanja njihove koncentracije u krvi.

Na brzinu i stepen distribucije sulfonamida utiču hemijska struktura lekova, veličina doze, način primene, aktivnost patološkog procesa i niz drugih faktora. U krvi, organima i tkivima sulfonamidni lijekovi se nalaze u obliku slobodnih spojeva iu stanju vezanom za proteine ​​plazme; dio lijeka prolazi kroz acetilaciju. Da bi se pokazalo antibakterijsko djelovanje, koncentracija slobodnog sulfonamida u plazmi mora biti najmanje 40 μg/ml.

Jačina i stepen vezivanja sulfonamida za proteine ​​plazme su od velikog značaja kada lekovi prodiru u različite organe i tkiva i utiču na brzinu njihove eliminacije iz organizma. Sulfonamidi se vežu uglavnom za frakciju albumina i znatno slabije difundiraju u tkiva, stoga je u tjelesnim tekućinama bogatim albuminom koncentracija lijekova obično veća u odnosu na tekućine koje sadrže manju količinu albumina (likvor, komorna voda). Propustljivost sulfonamida kroz krvno-moždanu barijeru zavisi kako od svojstava leka tako i od stanja mikroorganizma.U zaraženom organizmu sulfonamidi prodiru u cerebrospinalnu tečnost u mnogo većim količinama nego u zdravom organizmu. Neravnomjerno su raspoređeni u različitim organima i tkivima. Najveća količina lijekova nalazi se u bubrezima, značajne količine se nalaze u plućima, zidovima želuca i crijeva, srcu, jetri, a mnogo manje u mišićima, slezeni i masnom tkivu. Sulfonamidi dobro prodiru u placentu.

U ljudskom i životinjskom tijelu, sulfonamidna jedinjenja, kao i druge ljekovite tvari, podliježu razgradnji, oksidaciji i acetilaciji. Proces acetilacije je od posebnog značaja za kliničku praksu. Javlja se uglavnom u jetri zbog sirćetne kiseline koja dolazi izvana i zbog kiseline koja se u tijelu stvara iz pirogrožđane kiseline.

U zdravom tijelu stepen acetilacije je nešto veći nego u zaraženom tijelu. Osim toga, stepen acetilacije sulfonamida povećava se njihovom produženom primjenom, smanjenom diurezom i bolestima bubrega praćenim zatajenjem bubrega. Intenzitet acetilacije varira među različitim životinjskim vrstama.

Acetilirani derivati ​​sulfonamida nemaju efekta na mikroorganizme i mnogo su manje rastvorljivi u vodi. Zbog slabe rastvorljivosti, posebno u kiselom urinu, acetoprodukti se talože sa stvaranjem konglomerata koji začepljuju lumen bubrežnih tubula uz naknadni poremećaj diureze.

Za ravnomjerno održavanje terapijske koncentracije sulfonamida u krvi, organima i tkivima, bitnu ulogu igra brzina njihove eliminacije iz tijela. Većina sulfonamida (sulfacil, streptocid, norsulfazol, itd.) se relativno brzo eliminiše iz organizma životinja. Eliminišu se uglavnom putem bubrega u obliku nepromenjenog matičnog jedinjenja iu vezanom stanju sa sirćetnom i glukuronskom kiselinom. Osim bubrega, sulfonamide mogu lučiti mliječne, znojne, pljuvačne, bronhijalne i crijevne žlijezde, kao i jetra.

U terapijskom smislu posebno su vrijedni lijekovi koji se brzo apsorbiraju iz gastrointestinalnog trakta i polako oslobađaju iz organizma. Ovisno o brzini eliminacije sulfonamida iz organizma, dijele se u tri grupe:

1) brzo djelujući lijekovi (streptocid, norsulfazol etazol, sulfacyl, urosulfan, sulfadimezin itd.);

2) lijekovi srednjeg trajanja djelovanja (sulfazin, metilsulfazin itd.),

3) lijekovi dugog i izuzetno dugog djelovanja (sulfapiridazin, sulfadimetoksin, sulfamonometoksin, sulfalen itd.).

Brzina eliminacije iz organizma u velikoj mjeri određuje veličinu doze i učestalost uzimanja lijeka. Pokazatelj brzine eliminacije je vrijednost T50%, ili T 1/2, - poluživot, odnosno vrijeme kada se maksimalna koncentracija u krvi smanjuje za 2 puta. Za lijekove kratkog djelovanja T1/2 je kraći od 8 sati, sa prosječnim trajanjem djelovanja - 8-16 sati, a za lijekove dugog i ekstra dugog djelovanja - 24-56 sati ili više.

Dugodjelujući sulfonamidni lijekovi se dobro apsorbiraju iz gastrointestinalnog trakta, stvarajući visoke koncentracije u krvi, i što je najvažnije, ostaju u tijelu dugo vremena. Mogu se prepisivati ​​u znatno nižim dozama iu dužim intervalima između primjena. Ova svojstva značajno proširuju izglede za korištenje spojeva ove grupe u veterinarskoj praksi.

Za ispoljavanje bakteriostatske aktivnosti potrebna je određena količina lijeka u krvi, organima i tkivima životinje. Za relativno blage bolesti koncentracija lijeka u krvi treba biti 40-80 mcg/ml, za umjerena oboljenja - 80-100 mcg/ml, au teškim slučajevima - 100-150 mcg/ml. Stvaranje i održavanje naznačenih koncentracija lijekova u krvi ovisi o režimu primjene sulfonamida.

Lijekovi kratkog djelovanja propisuju se 4-6 puta, srednjeg djelovanja - 2 puta i dugotrajnog - 1 put dnevno. Prva doza (početna) trebala bi biti gotovo dvostruko veća od sljedećih (održavanja) doza, dizajniranih da nadoknade oslobođeni lijek. Tok tretmana je obično 3-8 dana. Veličina početne doze i doze održavanja ovisi o osjetljivosti patogena, ozbiljnosti bolesti, starosti i stanju životinje te karakteristikama lijeka.

Sulfonamidi su indicirani za liječenje infektivnih bolesti respiratornog trakta (traheitis, bronhitis, pneumonija, gnojni pleuritis itd.), gastrointestinalnih bolesti različite etiologije (dispepsija, kokcidioza, dizenterija, gastroenterokolitis itd.); erizipela, ispiranje, postporođajna sepsa, pijelitis, cistitis, salmoneloza, kolibaciloza, pastereloza, rane i druge infekcije uzrokovane mikroorganizmima osjetljivim na sulfonamide.

Sulfonamidni lijekovi se propisuju eksterno, oralno, intramuskularno, supkutano i intravenozno. Spolja se koristi u obliku masti, linimenata, praha.

Za najracionalniju terapiju sulfonamida preporučljivo je istovremeno propisivati ​​mješavine dva ili tri sulfonamidna lijeka s različitim brzinama apsorpcije i izlučivanja. Dobri rezultati se postižu kombinovanom upotrebom sulfonamida sa antibioticima, organskim bojama i drugim hemoterapijskim sredstvima. U tim slučajevima potrebna je manja doza lijeka i smanjena je mogućnost stvaranja rasa mikroorganizama otpornih na sulfonamide.

Postoji nekoliko kontraindikacija za upotrebu sulfonamida kod životinja: opća acidoza, bolesti hematopoetskog sistema, hepatitis.

SULFANAMIDI SA REZORPTIVNIM DJELOVANJEM

LIJEKOVI KRATKOG DJELA

Streptocid- Streptocidum. para-aminobenzensulfamid. Sinonimi: prontosil, bijeli streptocid, streptamin, sulfanilamid, streptozol itd.

Bijeli kristalni prah, bez mirisa i ukusa. Slabo rastvorljiv u vodi (1:170), lako rastvorljiv u kipućoj vodi, rastvorima kiselina i lužina; slabo rastvorljiv u etanolu (1:35). Vodeni rastvori imaju neutralnu reakciju i vrlo su stabilni (mogu se sterilisati tekućom parom ili kratkim ključanjem). Nekompatibilno s novokainom, anestezinom, barbituratima i drugim lijekovima koji lako odvajaju sumpor.

Djeluje antimikrobno na streptokoke, meningokoke, pneumokoke, E. coli, uzročnika plinske gangrene i neke druge mikrobe, ali je gotovo neaktivan protiv stafilokoka. Lijek remeti tijek metaboličkih procesa i inhibira rast i reprodukciju mikroorganizama.

Streptocid se brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta, potkožnog tkiva i sa površine rane. Posebno se dobro apsorbira iz tankog crijeva, nešto slabije iz želuca i debelog crijeva. Kada se primjenjuje lokalno, ne iritira tkiva.

Nakon oralne primjene, maksimalna koncentracija lijeka u krvi se uspostavlja nakon 0,5-3 sata i održava se na približno ovoj razini 1-2 sata, a zatim se prilično brzo smanjuje. Apsorbirani lijek lako prodire kroz unutrašnje barijere. Nalazi se u svim organima i tkivima u prilično visokim koncentracijama. U tijelu se streptocid veže za proteine ​​do 20% i prolazi kroz različite transformacije, uključujući acetilaciju. Stepen acetilacije u krvi je 20-25%, u urinu - 25-60%. Acetilacijski proizvodi nemaju antimikrobno djelovanje i mnogo su manje topljivi u vodi. Pri visokim koncentracijama lijeka u urinu, mogu se precipitirati. Streptocid se izlučuje u slobodnim i vezanim oblicima uglavnom putem bubrega (90-95%).

Toksičnost lijeka je neznatna, ali uz dugotrajnu primjenu u velikim dozama, u bubrezima se mogu formirati teško topljivi spojevi, sadržaj hemoglobina se smanjuje, javlja se cijanoza, agranulocitoza i leukopenija. Mlade životinje su osjetljivije na lijek. Kontraindikacije za upotrebu streptocida su: opća acidoza, hepatitis, hemolitička anemija, agranulocitoza, nefritis, nefroza.

Streptocid se koristi za upale grla, streptokokne apscese krajnika, ispiranje, bronhopneumoniju, postporođajnu sepsu i druge bolesti. Oralne doze: konji i goveda 5-10 g, sitna goveda i svinje 0,5-2, psi 0,5-1, arktičke lisice i lisice 0,3-0,5 g. Lijek se propisuje u naznačenim pojedinačnim dozama 4-6 puta dnevno po 5 -7 dana. Pojedinačne doze intravenozno: konji i goveda 3-6, psi 0,5-1 2-3 puta dnevno. Spolja, streptocid se koristi za liječenje inficiranih rana, čireva, opekotina u obliku praha, suspenzije, linimenta. Previjanje se provodi nakon 1-2 dana, jer gnoj i produkti razgradnje tkiva smanjuju terapeutski učinak streptocida.

Dostupan u obliku praha, tableta od 0,3 i 0,5 g, kao iu obliku 5-10% masti, 5% suspenzije i 5% linimenta.

Prašak i tablete streptocida čuvaju se uz mjere opreza prema listi B u dobro zatvorenoj posudi. Period verifikacije je 10 godina.

Mast, suspenzija i liniment streptocida čuvaju se na hladnom i tamnom mjestu u pažljivo zatvorenom pakovanju. Ako se na površini linimenta pojavi smećkasti film, treba ga ukloniti, nakon čega je liniment prikladan za upotrebu.

Streptocid rastvorljiv— Streptocidum solubilni. natrijum para-sulfamido-benzolaminometan sulfat.

Bijeli kristalni prah. Rastvorljiv u vodi, praktično nerastvorljiv u eteru i hloroformu. Vodeni rastvori se mogu sterilisati. Nekompatibilno s novokainom, anestezinom, barbituratima.

Njegovo antimikrobno djelovanje je slično streptocidu. Zbog dobre rastvorljivosti u vodi, pogodan je za parenteralnu primenu. Farmakokinetika lijeka slična je farmakokinetici streptocida.

Probajte rastvorljivi streptocid za septičke streptokokne procese, tonzilitis, ispiranje, bronhopneumoniju, mastitis, cistitis, pijelitis. Propisuje se intramuskularno i subkutano u obliku 5% rastvora pripremljene u vodi za injekcije ili izotoničnom rastvoru natrijum hlorida. Za intravensku primenu pripremite 10% rastvor u izotoničnom rastvoru natrijum hlorida ili 1-5% rastvor glukoze. Doze intravenozno: konji i goveda 2-6 g, sitna goveda i svinje 1-2, psi 0,3-0,5 g. Za mastitis se 3-5% vodeni rastvor leka ubrizgava u zahvaćeni režanj vimena nakon muže u zapremine 25-40 ml 2-3 puta dnevno.

Rastvorljivi streptocid se može davati ne samo parenteralno, već i oralno, kao i eksterno u istim dozama kao i streptocid.

Kontraindikacije za upotrebu rastvorljivog streptocida: bolesti hematopoetskog sistema, hepatitis, nefritis.

Oni proizvode topljivi streptocid u prahu. Čuvati prema listi B u dobro zatvorenoj posudi. Period verifikacije je 10 godina.

norsulfazol - Norsulfazolum. 2-(para-Aminobenzensulfamido)-tiazol. Sinonimi: azoseptal, pirosulfon, sulfatiazol, tiazamid, cibazol itd.

Bijeli ili blago žućkasti kristalni prah, bez mirisa, vrlo slabo rastvorljiv u vodi (1:2000), slabo rastvorljiv u etanolu, rastvorljiv u razblaženim neorganskim kiselinama, rastvorima kaustičnih i ugljenih alkalija. Nekompatibilan sa novokainom, barbituratima, ortoformom.

Norsulfazol ima visoku antimikrobnu aktivnost protiv streptokoka, meningokoka, Escherichia coli, salmonele, pasterele i drugih mikroorganizama. Ovo je jedan od najaktivnijih sulfonamida, ali su potrebne veće doze za stvaranje bakteriostatskih koncentracija u krvi. Toksičnost norsulfazola je veća od streptocida i može se pojaviti nakon 7-9 dana. nakon upotrebe u obliku hematurije i agranulocitoze.

Lijek se lako apsorbira iz gastrointestinalnog trakta i postiže maksimalnu koncentraciju u krvi 3-6 sati nakon primjene. Terapijska koncentracija se zadržava u krvi 6-12 sati, veže se za proteine ​​plazme za 60-70%, zbog čega je otežano prodiranje lijeka u organe i tkiva i usporavanje njegove eliminacije. Blago je acetiliran i izlučuje se urinom uglavnom u slobodnom obliku.

Norsulfazol se koristi za kataralnu bronhopneumoniju, pleuritis, streptokoknu i stafilokoknu sepsu, endometritis, mastitis, gastroenteritis, nekrobakteriozu, diplokoknu septikemiju teladi, pasterelozu ptica i druge bakterijske infekcije. Propisuje se oralno 2-3 puta dnevno u sljedećim dozama: konji i goveda 10-25 g, sitna goveda i svinje 2-5, pilići 0,5 g. Početna doza norsulfazola treba biti 2 puta veća.

Kod kataralne bronhopneumonije kod teladi norsulfazol se primenjuje intratrahealno u dozi od 0,05 g/kg telesne težine u obliku 8-10% rastvora tokom 3-4 dana. Preporučljivo je istovremeno propisivati ​​antibiotike. Za diplokoknu sepicemiju kod teladi, lijek se primjenjuje intravenozno u dozi od 0,01-0,02 g/kg tjelesne težine.

U liječenju rana norsulfazol se koristi u obliku praha i masti u raznim kombinacijama sa penicilinom, gramicidinom, jodom i drugim sulfonamidima. U tom slučaju potrebno je očistiti ranu od gnoja i nekrotičnog tkiva.

Kontraindikacije za upotrebu norsulfazola: nefritis, hepatitis, bolesti krvi i hematopoetskog sistema. Tokom perioda primjene lijeka, unos vode nije ograničen.

Norsulfazol se proizvodi u prahu i tabletama od 0,25 i 0,5 g. Čuvati uz mjere opreza prema listi B u dobro zatvorenoj posudi. Period verifikacije je 5 godina.

Norsulfazol natrijum- Norsulfazolum-natrijum. 2-(para-Aminobenzensulfamido)-tiazol natrijum. Sinonimi: norsulfazol rastvorljiv, sulfatiazol natrijum.

Lamelarni, sjajni kristali bez boje ili mirisa sa blago žućkastim nijansama. Lako rastvorljiv u vodi (1:2). Vodeni rastvori su visoko alkalni i mogu izdržati sterilizaciju na 100 °C 30 minuta.

Lijek ima istu kemoterapeutsku aktivnost kao norsulfazol. Zbog dobre rastvorljivosti u vodi, može se koristiti ne samo oralno, već i parenteralno, kao i u obliku kapi za oči.

Indikacije za upotrebu su iste kao i za norsulfazol. Koristi se u septičkim procesima kada je potrebno brzo stvoriti visoku koncentraciju lijeka u krvi, na primjer, kod diplokokne septikemije teladi, nekrobakterioze, kolibaciloze itd. Norsulfazol natrij se propisuje uglavnom intravenozno u obliku 5- 15% rastvori se primenjuju polako. Lijek se može primijeniti supkutano i intramuskularno u otopinama koncentracije ne veće od 0,5-1%. Dodir jačih rastvora pod kožu izaziva iritaciju tkiva, čak i nekrozu. Intravenske doze: konji 6-12 g, goveda 6-10, ovce 1-2, psi 0,5-1 g 2 puta dnevno tokom 3-4 dana.

Za pasterelozu ptica, norsulfazol natrij se koristi u obliku 20% uljne suspenzije ili vodene otopine. Suspenzija se daje jednokratno u gornju trećinu vrata kokoši i pataka, 1 ml na 1 kg težine ptice. Vodeni rastvor se priprema neposredno pre upotrebe u količini od 0,5 suhe materije za piliće i 1 g za ćurke po dozi. Lijek se daje ptici s hranom 2 puta dnevno. Za kokcidiozu, pilićima se daje voda za piće u obliku 0,25% vodenog rastvora.

Kod mastitisa, zahvaćeni dio vimena se drobi i 3, 5 ili 10% otopina natrijuma norsulfazola se primjenjuje kroz kateter za mlijeko u zapremini od 25-40 ml. Bradavica se steže 10-15 minuta. Tretman se provodi 1-2 puta dnevno do oporavka.

Za konjunktivitis, blefaritis i druge infektivne očne bolesti koristite 10% otopine u obliku kapi za oči 3-4 puta dnevno.

Kontraindikacije za upotrebu norsulfazol natrijum su bolesti hematopoetskog sistema, nefritis, nefroza.

Dostupan u obliku praha. Čuvati uz mjere opreza prema listi B u ambalaži koja štiti od vlage i svjetlosti. Period verifikacije je 3 godine.

Etazol—Ethazolum. 2-(p-Aminobenzensulfamido)-5-etil-1,3,4-tiadiazol. Sinonimi: berlofen, globucid, setadil, sulfaetidiol, itd.

Bijeli ili bijeli s blago žućkastim nijansama, prah bez mirisa. Praktično nerastvorljiv u vodi, slabo rastvorljiv u etanolu, slabo rastvorljiv u razblaženim kiselinama, lako rastvorljiv u alkalnim rastvorima. Nekompatibilan sa peptonom, para-aminobenzojevom kiselinom, novokainom, barbituratima i mnogim derivatima sumpora.

Etazol ima visoko antimikrobno djelovanje protiv streptokoka, pneumokoka, meningokoka, patogenih anaeroba, E. coli, uzročnika dizenterije, salmoneloze, pastereloze itd. Etazol je superiorniji od mnogih sulfonamida u antibakterijskom djelovanju na niz mikroorganizama.

Lijek se brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta u krv. Nakon 2-3 sata kod pasa i nakon 5-8 sati kod goveda, uočava se maksimalna koncentracija u krvi. Etazol je sulfonamidni lijek kratkog djelovanja, u kojem se maksimalna koncentracija smanjuje za 50% za 5-10 sati.Dobro prodire kroz krvno-moždanu barijeru, neravnomjerno se distribuira u različitim organima i tkivima: najduže se zadržava u bubrezima , gastrointestinalni trakt, jetra, pluća. U tijelu pasa lijek nije acetiliran, a kod ostalih životinja podvrgava se acetilaciji u maloj mjeri (5-10%), tako da njegova upotreba ne dovodi do stvaranja kristala u urinarnom traktu. Etazol se najbrže luči kod pasa, zatim kod zečeva, a najsporije kod goveda.

Koristi se kod bronhopneumonije, tonzilitisa, postporođajne sepse, endometritisa, dizenterije, dispepsije, erizipela svinja i drugih bolesti bakterijske etiologije čiji su uzročnici osjetljivi na sulfonamide.

Oralne doze: konji 10-25 g, goveda 15-25, sitna goveda 2-3, svinje 2-5, zečevi 1-1,5, živina 0,5, psi 0,3-0,5 g 3-4 puta dnevno tokom 4-6 dana. ugovor. U teškim slučajevima bolesti, početna doza se udvostručuje. Doze za mlade životinje su 2/3 doze za odrasle životinje.

Kako bi se spriječila infekcija rane, etazol se ubrizgava u šupljinu rane u obliku praha ili 5% masti. Istovremeno, lijek se propisuje oralno.

Kontraindikacije za upotrebu: teška acidoza, akutni hepatitis, hemolitička anemija, agranulocitoza.

Etazol se proizvodi u obliku praha i tableta od 0,25 i 0,5 g. Čuvati prema listi B u dobro zatvorenoj posudi. Period verifikacione analize: 3 godine

Etazol natrijum— Ethazolum-natrium 2 (Aminobenzen-sulfamido par) 5 Etil 1,3,4 thiadiazole sodium. Sinonimi: etazol rastvorljiv, natrijum sulfaetidol.

Bijeli kristalni prah. Lako rastvorljiv u vodi; slabo rastvorljiv u etanolu. Vodeni rastvori su stabilni i mogu se sterilisati ključanjem 30 minuta. Nekompatibilno s novokainom, anestezinom i lijekovima koji lako odvajaju sumpor.

Etazol natrij se lako apsorbira na različite načine primjene, brzo dostiže maksimalnu koncentraciju u krvi i aktivno prodire u različite organe i tkiva. Zbog svoje dobre rastvorljivosti u vodi, može se koristiti ne samo oralno, već intramuskularno i intravenozno. U tijelu cirkulira uglavnom u slobodnom obliku i brzo se izlučuje.

Antibakterijska aktivnost i indikacije za upotrebu su iste kao kod etazola.

Primijeniti 10-20% otopine intramuskularno i intravenozno. Doze: konji i goveda 5-10 g, sitna goveda 1-2, svinje 2-3, psi 0,1-0,3 g 2-3 puta dnevno.

Kontraindikacije za upotrebu etazol natrijuma su iste kao i za etazol.

Etazol natrijum se proizvodi u prahu, kao iu ampulama 3 u obliku 10-20% rastvora za injekcije.

Čuvati uz mere predostrožnosti prema listi B na mestu zaštićenom od svetlosti. Period verifikacije je 5 godina.

Sulfacyl- Sulfacil. para-aminobenzensulfacetamid. Sinonimi: acetocid, acetosulfamin, albucid, septuron, sulamid, sulfacetamid, itd.

Bijeli ili bijeli sa žućkastom nijansom, kristalni prah bez mirisa, rastvorljiv u 20 dijelova hladne vode (znatno se lakše rastvara u vrućoj vodi), u 12 dijelova etanola, u otopinama lužina i kiselina. Nekompatibilno s novokainom, anestezinom i lijekovima koji uklanjaju sumpor.

Sulfacyl ima snažno antimikrobno dejstvo na streptokoke, stafilokoke, pneumokoke, uzročnike salmoneloze i kolibaciloze.

Lijek se brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta životinja. Maksimalna koncentracija u krvi se uspostavlja 2-5 sati nakon primjene. Unutar 6-12 sati maksimalna koncentracija se smanjuje za 50%. Acetilira u umjerenoj mjeri (10-15%). Lagano se veže za proteine ​​plazme i dobro prodire u različite organe i tkiva. Relativno brzo se izlučuje iz organizma, uglavnom urinom.

Koristi se kod upale grla, faringitisa, bronhopneumonije, postporođajne sepse, streptokoknih infekcija, kolibakterioze, salmoneloze, dispepsije, cistitisa i dr. Lokalno se propisuje u obliku prskalica i masti u liječenju gnojnih rana na koži, gnojnih rana, infekcija. nagrade: konji 5-10 g, sitna goveda 2-3, svinje 1-2, psi 0,5-1 g 3-4 puta dnevno. Početna doza bi trebala biti 2-3 puta veća od sljedećih doza.

Kontraindikacije za upotrebu su slične drugim sulfonamidima.

Sulfacyl se proizvodi u prahu. Čuvati prema listi B u dobro zatvorenoj posudi, zaštićeno od svjetlosti. Period verifikacije je 5 godina.

Sulfacyl sodium— Sulfacilum-natrium. para-Aminoben-zolsulfacetamid natrijum je natrijumova so sulfacila. Sinonimi: rastvorljivi sulfacil, natrijum sulfacetamid, natrijum albucid, itd.

Bijeli kristalni prah, bez mirisa. Lako rastvorljiv u vodi, praktično nerastvorljiv u etanolu i eteru. Inkompatibilnost - slično kao i kod drugih sulfonamida.

U pogledu antimikrobnog djelovanja i farmakokinetike, sličan je sulfacyl-u.

Koristi se za pijelitis, cistitis, kolitis i postporođajnu sepsu. Propisuje se oralno u dozama: konji i goveda 3-10 g, sitna goveda i svinje 1-2, psi 0,3-0,5 g 3-4 puta dnevno.

Spolja, sulfacil natrijum se koristi u liječenju rana, čireva rožnjače, konjuktivitisa, mastitisa i endometritisa. Koristi se u obliku praha, masti ili rastvora koncentracije 10, 20 ili 30%. Posebno dobri rezultati postignuti su pri korištenju natrijum sulfacila u oftalmološkoj praksi.

Kontraindikacije za upotrebu: akutni hepatitis, agranulocitoza, hemolitička anemija.

Dostupan u prahu. Čuvati prema listi B u ambalaži koja štiti od svjetlosti i vlage. Period verifikacije je 5 godina.

Sulfantrol- Sulfantrol. 2-(para-aminobenzensulfamido)-benzoat, hidrat.

Bijeli ili bijeli sa žućkastom ili ružičastom nijansom kristalni prah, vrlo rastvorljiv u vodi (1:8), slabo rastvorljiv u etanolu. Vodeni rastvori su stabilni, sterilišu se ključanjem 15 minuta. Nekompatibilno s lijekovima koji lako odvajaju sumpor, novokainom, anestezinom, barbituratima.

Sulfantrol je aktivan protiv streptokoka, pneumokoka i Escherichia coli. Lijek je vrlo toksičan za nuttalij.

Koristi se za nutaliozu i piroplazmozu konja, teileriozu kod goveda, bronhopneumoniju, salmonelozu, kolibacilozu, gljivice pčela i druge bolesti. Za konjsku nuttaliozu, sulfantrol se propisuje intravenozno u obliku 4% otopine u dozi od 0,005-0,01 g čiste tvari po 1 kg težine životinje. Lijek se primjenjuje 1-3 puta u razmaku od 24-38 sati.Za konje sa nuttaliasisom i piroplazmozom koristi se mješavina 4% otopine sulfantrola i 1% otopine tripan plavog. Primijeniti intravenozno u dozi od 0,5 ml na 1 kg težine životinje 1-2 puta u razmaku od 24-48 sati.

Za teileriozu kod goveda, sulfantrol se propisuje intramuskularno u obliku 10% otopine u količini od 0,003 g po 1 kg težine životinje.

Za bronhopneumoniju, lijek se primjenjuje intramuskularno i intravenozno u dozi od 0,008-0,01 g po 1 kg težine životinje. Za kolibacilozu, salmonelozu i druge gastrointestinalne bolesti, sulfantrol se propisuje oralno prvog dana - 0,2 g, drugog - 0,15, trećeg - 0,1 i četvrtog - 0,05 g na 1 kg težine životinje dnevno. Dnevna doza se daje u 3-4 doze.

Za gnjiložbu pčela lijek se dodaje šećernom sirupu u dozi od 2 g na 1 litar sirupa i daje jedno pčelinje društvo.

Kontraindikacije za primjenu sulfantrola: agranulocitoza, akutni hepatitis, nefritis i nefroza

Dostupan u prahu. Čuvati uz mjere opreza prema listi B u dobro zatvorenoj posudi, zaštićeno od svjetlosti i vlage. Period verifikacije je 8 godina.

Sulfadimezin- Sulfadimezin. 2-(para-aminobenzen-sulfamido)-4,6-dimetilpirimidin. Sinonimi: diazil, diazol, dimetazil, dimetilsulfadiazin, dimetilsulfapirimidin, superseptil itd.

Bijeli ili blago žućkasti prah, bez mirisa. Praktično nerastvorljiv u vodi, eteru i hloroformu, slabo rastvorljiv u etanolu, lako rastvorljiv u razblaženim mineralnim kiselinama i alkalijama. Nekompatibilan sa novokainom, para-aminobenzojevom kiselinom, peptonom, barbituratima.

Ima širok antibakterijski spektar djelovanja: aktivan protiv pneumokoka, stafilokoka, Escherichia coli, salmonele, pasterele, kao i velikih virusa. Njegova aktivnost je slična sulfazinu i metilsulfazinu. Djeluje bakteriostatski, remeti metaboličke procese i inhibira rast i reprodukciju mikroba.

Sulfadimezin se relativno brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Maksimalna koncentracija lijeka u krvi se uspostavlja 6-8 sati nakon primjene. U krvi životinja stvara veće koncentracije od bilo koje druge. Od najčešće korišćenih sulfonamida, u istoj dozi. Lijek dobro prodire kroz krvno-moždanu barijeru i stvara visoke koncentracije u mnogim organima i tkivima. Veže se za proteine ​​za 75-85%, acetilate u krvi za 5-10%, u urinu - za 20-30%. Produkti acetilacije sulfadimezina otapaju se bolje od slobodnog oblika lijeka. Iz organizma se izlučuje sporo, uglavnom putem bubrega. Zbog relativno spore eliminacije, sigurniji je od norsulfazola i drugih lijekova koji se brzo izlučuju. Sporo oslobađanje osigurava dugotrajno (više od 8 sati) održavanje terapijskih nivoa u krvi. Lijek dobro podnose životinje.

Sulfadimezin se koristi za upalu pluća, kataralnu bronhopneumoniju, bronhitis, laringitis, upalu grla, pranje konja, sepsu, endometritis, infektivni mastitis, nekrobakteriozu ovaca i sobova, dispepsiju, gastroenteritis, infekciju urinarnog trakta, respiratornu infekciju urinarnog trakta , kokcidioza peradi i druge bolesti. Propisuje se oralno u dozama: konji 10-25 g, goveda 15-20, sitna goveda 2-3, svinje 1-2, pilići 0,3-0,5 g 1-2 puta dnevno. Početna doza se mora udvostručiti

Za deponovanje sulfadimezina može se davati svinjama, jelenima, ovcama pod kožu ili intramuskularno u obliku 20% suspenzije u ribljem ulju, breskvi ili rafinisanom suncokretovom ulju u dozi od 1-1,2 ml na 1 kg težine životinje. . Istovremeno, lijek se propisuje oralno u dozi od 0,05 g po 1 kg tjelesne težine.

Za pasterelozu peradi, sulfadimezin se koristi sa hranom u količini od 0,05 g na 1 kg težine životinje 1-3 puta dnevno tokom 2-4 dana.

Pri liječenju rana, čireva i opekotina, lijek se koristi spolja u obliku sitnog praha.

Kontraindikacije za upotrebu sulfadimezina su bolesti hematopoetskog sistema, nefritis, nefroza, hepatitis. Tokom dugotrajne terapije potrebno je uraditi krvne pretrage.

Sulfadimezin je dostupan u prahu i tabletama od 0,25 i 0,5 g. Čuvati prema listi B u dobro zatvorenoj ambalaži, zaštićeno od svjetlosti. Period verifikacije je 10 godina.

Urosulfan— Urosulfanum. para-aminobenzensulfopil-urea. Sinonimi: sulfaurea, sulfonilurea, uramid itd.

Bijeli kristalni prah, bez mirisa, kiselkastog okusa. Slabo rastvorljiv u vodi, slabo rastvorljiv u etanolu, lako rastvorljiv u razblaženim kiselinama i rastvorima kaustičnih alkalija. Nekompatibilno s lijekovima koji uklanjaju sumpor, novokain, anestezin i barbiturate.

Urosulfan ima visoku antibakterijsku aktivnost protiv stafilokoka i Escherichia coli.

Lijek se brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta, što osigurava stvaranje visokih koncentracija u krvi. Maksimalna koncentracija se postiže 1-3 sata nakon primjene. Urosulfan je blago acetiliran, cirkuliše i izlučuje se uglavnom u slobodnom obliku. Brzo oslobađanje osigurava stvaranje visokih koncentracija slobodnog oblika lijeka u urinu, što doprinosi ispoljavanju njegovih antimikrobnih svojstava kod infekcija urinarnog trakta. Urosulfan je nisko toksičan, nema naslaga u mokraćnim putevima.

Koristi se za kolibakterijske i stafilokokne bolesti: cistitis, pijelitis, inficiranu hidronefrozu, kao i druge infekcije urinarnog trakta. Upotreba urosulfana je posebno efikasna kod pijelitisa i cistitisa bez ometanja mokrenja. Propisuje se oralno u dozama od 10-30 g za konje, 10-35 g za goveda, 2-5 g za mala goveda, 2-4 g za svinje, 1-2 g za pse 3-4 puta dnevno najmanje četiri dana za redom. Za intravenske injekcije, topljivi urosulfan se koristi u obliku 5, 10 i 20% otopina u dozi od 0,02-0,03 g po 1 kg težine životinje 1-2 puta dnevno. 25% rastvor se ubrizgava u bešiku.

Kontraindikacije za upotrebu: akutni hepatitis, agranulocitoza, hemolitička anemija.

Dostupan u prahu i tabletama od 0,5 g. Čuvati uz mere opreza prema listi B u dobro zatvorenoj ambalaži. Period verifikacije je 2,5 godine.

LIJEKOVI SREDNJEG TRAJANJA DJELOVANJA

Sulfaein- Sulfazin. 2-(para aminobenzensulfamido)-pirimidin Sinonimi, adiazin, debenal, sulfadiazin, pirimal, sulfapirimidin, itd.

Bijeli ili žuti prah, bez mirisa. Praktično nerastvorljiv u vodi, rastvorljiv u etanolu, rastvorima alkalija i mineralnih kiselina.

Ima antibakterijsko djelovanje na streptokoke, stafilokoke, pneumokoke, meningokoke, E. coli i druge gram-pozitivne i gram-negativne bakterije. Po antibakterijskom djelovanju in vivo superioran je u odnosu na norsulfazol, streptocid i neke druge sulfonamidne lijekove.

Sulfazin se iz gastrointestinalnog trakta apsorbira relativno sporo, maksimalna koncentracija lijeka u krvi se uspostavlja nakon 4-6 sati.Sulfazin se manje vezuje za proteine ​​plazme i sporije se oslobađa iz organizma od norsulfazola, što osigurava veću koncentraciju lijeka u krvi i organima. Blago je acetiliran (5-10%), proizvodi acetilacije su visoko rastvorljivi u vodi i urinu.

Koristi se kod bronhopneumonije, gastroenteritisa, laringitisa, upale grla, puloroze (tifusa), kokcidioze i drugih bolesti. Oralne doze za konje i goveda 10-20 g, sitnu govedu 2-5, svinje 2-4, pse 0,5-1, piliće 0,5 g 2-3 puta dnevno.Za intravensku injekciju oslobađa se natrijumova so sulfazina koja primjenjuje se u obliku 5-10% otopine u količini od 0,02-0,03 g po 1 kg težine životinje.

Lijek relativno rijetko uzrokuje disfunkciju hematopoetskog sistema. Međutim, mogu postojati komplikacije iz urinarnog trakta: hematurija, oligurija, anurija. Da biste spriječili ove komplikacije, potrebno je održavati povećanu diurezu (puno alkalnih pića)

Kontraindikacije za upotrebu, nefritis, nefroza

Dostupan u prahu i tabletama od 0,5 g. Čuvati prema listi B u dobro zatvorenoj ambalaži. Period verifikacije je 7 godina.

LIJEKOVI DUGO DJELOVANJA

Sulfapiridazin— Sulfapyridazmum. 6 (para-Aminobenzensulfamido) 3 metoksipiridazin Sinonimi aseptilex, depovernil, deposul, durasulf, kinex, lederkin, longisulf, novosulfin, kinoseptil, retasulfin, spofadazin, sulfametoksipiridazin, itd.

Svetlo žuti kristalni prah, bez mirisa, gorkog ukusa. Slabo rastvorljiv u hladnoj vodi, malo rastvorljiviji u toploj vodi (1:70). Dobro se otapa u razrijeđenim kiselinama i alkalijama.

Sulfapiridazin je aktivan protiv mnogih gram-pozitivnih i gram-negativnih mikroorganizama. Jačina bakteriostatskog efekta je jednaka ili malo inferiorna u odnosu na etazol i sulfazin. Visoka osjetljivost na lijek je utvrđena za streptokoke, stafilokoke, Escherichia coli, Pasteurella i neke sojeve Proteusa. Mikroorganizmi otporni na druge sulfonamide otporni su na sulfapiridazin.

Lijek pripada dugodjelujućim sulfonamidima. Brzo se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta i stvara visoku koncentraciju u krvi, organima i tkivima, koja se dugo zadržava u tijelu. Maksimalna koncentracija lijeka kod goveda i ovaca se uspostavlja nakon 5-12 sati, kod kunića nakon 2-8 sati, kod pasa i pilića nakon 2-5 sati od trenutka primjene. Terapijski nivo koncentracije se održava 24-48 sati Sulfapiridazin se intenzivno vezuje za proteine ​​plazme (70-95%) i reapsorbuje se u velikoj meri (80-90%) u distalnim bubrežnim tubulima. Lijek dobro prodire u različite organe i tkiva. Najveća količina akumulira se u bubrezima, jetri, zidovima želuca i crijeva i plućima.

Sulfapiridazin kod životinja podliježe acetilaciji u maloj mjeri. Sadržaj acetoproizvoda u krvi je 5-15%. Acetilirani derivati ​​nemaju antimikrobni učinak.

Lijek se izlučuje iz organizma putem bubrega u slobodnom i acetiliranom obliku. Zbog visokog stupnja reapsorpcije slobodnog oblika u bubrežnim tubulima, sadržaj acetiliranih produkata u urinu dostiže 60-80%. Rastvorljivost sulfapiridazin acetoproizvoda u urinu je dobra.

Lijek se koristi za različite bolesti respiratornog trakta mladih životinja, gastrointestinalne bolesti različite etiologije (gastroenteritis, dispepsija, dizenterija, kokcidioza), salmonelozu, kolibacilozu, pasterelozu, respiratornu mikoplazmozu i pulorozu-tifusnu mastitis peradi, endopatoza , infekcije urinarnog trakta i žučne kese, za prevenciju postoperativnih infekcija. Oralne doze po 1 kg težine životinje: goveda 50-75 mg, prasad 75-100, psi 25-30, pilići 100-120, zečevi 250-500 mg jednom dnevno. Početna doza treba da bude 1,5-2 puta veća od naznačenih doza održavanja.

Za pasterelozu pilića, sulfapiridazin se propisuje u terapijske svrhe u dozama od 200 mg (početna) i 150 mg (održavanje) po 1 kg težine s razmakom od 24 sata između primjena. Lijek se može propisati grupno uz hranu.

Da bi se spriječili neželjeni efekti sulfapiridazina, životinjama treba davati dosta alkalnog pića.

Kontraindikacije za upotrebu: bolesti hematopoetskog sistema, bubrega, jetre, teške toksikoalergijske reakcije.

Dostupan u prahu i tabletama od 0,5 g Čuvati uz mere opreza prema listi B u dobro zatvorenoj ambalaži, zaštićeno od svetlosti. Period verifikacije je 2 godine.

Sulfapiridazin natrijum- Sulfapiridazin-natrijum. (para-aminobenzensulfamido)-3-metoksipiridazin natrijum.

Bijeli ili bijeli sa žućkasto-zelenom nijansom kristalni prah. Lako rastvorljiv u vodi, teško u etanolu. Postepeno postaje žuta kada je izložena svetlosti. Vodeni rastvori se mogu sterilisati na 100°C 30 minuta.

Antibakterijski spektar je sličan sulfapiridazinu.

Koristi se kod teške bronhopneumonije, salmoneloze, pastereloze, erizipela svinja, postporođajne sepse, endometritisa i drugih zaraznih bolesti. Propisuje se intravenozno ili intramuskularno u obliku 5%. ili 10% rastvor. Intravenske doze po 1 kg težine životinje: 25-50 mg za goveda, 50-75 mg za mala goveda 1 put dnevno.

Za lokalnu gnojnu infekciju, lijek se koristi za ispiranje rana u obliku zavoja i tampona navlaženih 5-10% otopinom. Otopine sulfapiridazin natrijuma mogu se pripremiti sa destilovanom vodom, izotoničnim rastvorom natrijum hlorida ili 2-5% rastvorom polivinil alkohola. Za mastitis i endometritis, otopine se ubrizgavaju u šupljinu maternice i mliječnu žlijezdu. Kada se primjenjuje lokalno, može se kombinirati s oralnim sulfapiridazinom.

Prilikom upotrebe lijeka moguće su nuspojave: osip na koži, leukopenija. Kontraindikacije: bolesti hematopoetskog sistema, bubrega, jetre.

Proizvodi se u prahu iu obliku 10% rastvora u 7% polivinil alkoholu u bocama od 10 i 100 ml. Čuvati prema listi B na suvom mestu, zaštićenom od svetlosti. Period verifikacije je 3 godine.

Sulfadimetoksin- Sulfadimetoksin. 6-(para-Aminobenzensulfamido)-2,6-dimetoksipirimidin. Sinonimi: depo-sulfamid, madribon, madroxin, supersulfa, ultrasulfan, itd.

Bijeli kristalni prah, bez ukusa i mirisa. Slabo rastvorljiv u vodi i etanolu, rastvorljiv u razblaženim kiselinama i alkalijama.

Sulfadimetoksin ima širok spektar antimikrobnog djelovanja. Najosjetljiviji na njega su meningokoki, streptokoki, stafilokoki, razni sojevi Escherichia coli, Shigella i Proteus. Većina sojeva Pseudomonas aeruginosa, Listeria i neki sojevi pneumokoka su otporni. Uočene su značajne fluktuacije u osjetljivosti sojeva na lijek unutar iste vrste.

Sulfadimetoksin je sulfonamid dugog djelovanja. Relativno brzo se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta u krv, ali je intenzitet apsorpcije nešto niži od intenziteta sulfapiridazina. Maksimalna koncentracija u krvi goveda se uspostavlja nakon 8-12 sati, ovaca i koza - 5-8, svinja i pasa - 2-5, pilića - 3-5 sati od trenutka primjene. Koncentracija lijeka u krvi opada mnogo sporije od koncentracije sulfapiridazina. Terapeutski nivo se održava 24-48 sati Sulfadimetoksin prodire u različite organe i tkiva nešto lošije od sulfapiridazina i sulfamonometoksina. Izuzetak je žuč, gdje koncentracija lijeka može premašiti njegov sadržaj u krvi za 1,5-4 puta.

Sulfadimetoksin u krvi se u velikoj mjeri vezuje za proteine ​​plazme (90-98%). Na osnovu intenziteta vezivanja za proteine ​​plazme, životinje se mogu rasporediti u sljedećem (opadajućem) redoslijedu: psi, goveda, zečevi, pacovi. Proizvodnja acetila je prisutna u krvi u malim količinama (0-15%).

Sulfadimetoksin se vrlo sporo izlučuje iz organizma, prvenstveno zbog velike (93-97%) tubularne reapsorpcije slobodnog oblika lijeka, kao i zbog značajnog stepena vezivanja za proteine. Acetilni oblik se izlučuje 2 puta brže. Sulfadimetoksin je u urinu prisutan uglavnom u obliku glukuronida, koji je lako rastvorljiv u kiseloj sredini, što praktično eliminiše mogućnost razvoja kristalurije.

Lijek je blago toksičan za životinje i ima širok spektar terapijskih učinaka. Koristi se za bronhopneumodilozu mladih životinja, nazofaringealne infekcije, akutnu dizenteriju, pasterelozu, kokcidiozu, gastroenteritis, kolitis, cistitis i druge bolesti. Sulfadimetoksin se propisuje oralno u dozama po 1 kg težine životinje: goveda 50-60 mg, mala goveda 75-100, svinje 50-100, psi 20-25, zečevi 250-500, pilići 75-100 mg jednom dnevno. Početna doza treba biti 2 puta veća od indiciranih doza održavanja.

Za pasterelozu pilića, sulfadimetoksin se propisuje u terapijske svrhe u dozama od 200 mg (početna) i 100 mg (održavanje) po 1 kg težine. U profilaktičke svrhe koriste se doze od 100 mg (početne) i 50 mg (održavanje) jednom dnevno. Lijek se može konzumirati grupno uz hranu.

Kako bi se spriječila neželjena dejstva lijeka, preporučuje se da bolesne životinje piju dosta tekućine. Sulfadimetoksin je kontraindiciran u slučaju toksikoalergijskih reakcija, bolesti hematopoetskog sistema, bubrega i akutnog hepatitisa.

Dostupan u prahu i tabletama od 0,5 g Čuvati uz mere predostrožnosti prema listi B u dobro zatvorenoj ambalaži, zaštićeno od svetlosti. Period verifikacije je 4 godine.

Sulfamonomethoxin- Sulfamonomethoxinum. 6-(para-aminobenzensulfamido)-6-metoksipirimidin. Sinonimi: diameton, DS-36.

Bijeli ili bijeli kristalni prah žućkaste nijanse. Slabo rastvorljiv u vodi, bolje u etanolu, lako rastvorljiv u razblaženim mineralnim kiselinama i vodenim rastvorima kaustičnih lužina. Nekompatibilno s novokainom, barbituratima i lijekovima koji lako uklanjaju sumpor.

Sulfamonometoksin ima visoku antibakterijsku aktivnost protiv streptokoka, meningokoka, pasterele, Escherichia coli, toksoplazme, bacila dizenterije i drugih mikroorganizama. Lijek ne samo da ima visok bakteriostatski učinak in vitro, već ima i izuzetno visoku kemoterapeutsku aktivnost u eksperimentima na životinjama. Za infekcije uzrokovane streptokokom, stafilokokom, salmonelom, aktivniji je od sulfapiridazina i sulfadimetoksina.

Lijek pripada dugodjelujućim sulfonamidima. Dobro se i brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta u krv. Maksimalna koncentracija u krvi se uspostavlja kod goveda nakon 5-8 sati, ovaca i koza - nakon 3-5, svinja - 2-5, pasa - 1-3, pilića - 2-5 sati od trenutka primjene. Koncentracija sulfamonometoksina u krvi opada nešto brže nego pri primjeni sulfapirilazina i sulfadimetoksina. Lijek prilično dobro difundira u organe i tkiva. Više koncentracije se zaustavljaju u bubrezima, plućima i jetri. Dobro prodire kroz krvno-moždanu barijeru. U krvi se intenzivno vezuje za proteine ​​(64,6-92,5%), ali je nastala veza krhka. Proizvodnja acetila u krvi dostiže 5-14%, u urinu 50-67%. Iz organizma se izlučuje sporo i uglavnom putem bubrega. Urin sadrži 50-70% acetil derivata, 20-30% glukuronida i 10-20% slobodnog lijeka. Acetilni oblik sulfamonometoksina je rastvorljiviji od slobodnog oblika.

Koristi se za infekcije respiratornog trakta, gnojne infekcije uha, grla, nosa, dizenteriju, enterokolitis, infekcije žuči i mokraćnih puteva, gnojni meningitis. Lijek se daje oralno u dozama po 1 kg težine životinje, goveda 50-100 mg, sitna goveda 75-100, svinje 50-100, psi 25-50, zečevi 250-500, pilići 100 mg jednom dnevno. Početnu dozu treba udvostručiti.

Sulfamonometoksin je kontraindiciran u slučaju preosjetljivosti na sulfonamidne lijekove, hemolitičke anemije, agranulocitoze, akutnog hepatitisa, nefritisa.

Dostupan u prahu i tabletama od 0,5 g. Čuvati prema listi B u dobro zatvorenoj ambalaži, zaštićeno od svjetlosti. Period verifikacije je 3 godine.

Sulfalen- Sulfalenum. 2-(para-aminobenzensulfamido)-3-metoksipirazin. Sinonimi: kelfizin, sulfametopirazin, sulfametoksipirazin, sulfapirazinmetoksin.

Bijeli kristalni prah. Slabo rastvorljiv u vodi, lako rastvorljiv u alkalnim rastvorima. Nekompatibilno s novokainom, barbituratima i lijekovima koji lako uklanjaju sumpor.

Po antibakterijskom spektru djelovanja blizak je drugim sulfonamidnim lijekovima.

Sulfalen spada u sulfonamide ultra dugog djelovanja. Brzo se apsorbira, a maksimalna koncentracija u krvi se uspostavlja nakon 4-6 sati.Terapeutske koncentracije u tijelu životinja i ptica mogu se zadržati u jetri 3-5 dana. Vrlo sporo se eliminišu iz organizma. Dobro podnose životinje.

Koristi se za bronhopneumoniju mladih životinja, kolibacilozu, salmonelozu, pasterelozu, toksoplaziju, respiratornu mikoplazmozu, kao i uretritis, mastitis i druge bolesti. Propisuje se oralno u dozama po 1 kg težine životinje - 20-25 mg za mliječnu telad, 40-50 mg za prasad odojka, 100-150 mg za piliće jednom dnevno, ponovo nakon 5-7 dana. U teškim slučajevima bolesti, lijek se ponovno propisuje nakon 3-4 dana. Trajanje terapije je najmanje 10-12 dana.

Za bronhopneumoniju kod teladi starosti 2-3 mjeseca, sulfalen se propisuje oralno u dozi od 50 mg (početna doza), a zatim dnevno u dozi od 20 mg (doza održavanja) tokom 7-10 dana. Istovremeno se preporučuje davanje vitaminskih preparata (grupe A, B i C), kao i intenzivna simptomatska terapija.

Za kolibacilozu i salmonelozu u prasadi do 2-4 mjeseca starosti, sulfalen se propisuje jednom dnevno na 1 kg težine životinje: prvog dana 100 mg, sljedećih dana - 20 mg.

Moguće nuspojave i mjere za njihovo sprječavanje su iste kao i kod drugih dugodjelujućih sulfonamida.

Dostupan u prahu i tabletama od 0,2, 0,5 i 2 g; u bocama od 60 ml 5% suspenzije. Čuvati prema listi B u dobro zatvorenoj posudi. Period verifikacije je 5 godina.

Salazopiridazin- Salazopyridazinum. 5-napa-/N-(3-metoksipiridazinil-6)-sulfamido]-fenilazosalicilna kiselina.

Žućkasto-narandžasti finokristalni prah, bez ukusa i mirisa. Praktično nerastvorljiv u vodi, rastvorljiv u rastvorima alkalija i bikarbonata. Dobije se kao rezultat azo kombinacije sulfapiridazina (65%) i salicilne kiseline.

Antimikrobni učinak salazopiridazina javlja se tek nakon njegovog cijepanja u gastrointestinalnom traktu uz oslobađanje slobodnog sulfapiridazina i 5-aminosalicilne kiseline. Terapeutski učinak lijeka određen je prvenstveno sposobnošću salazosulfonamida da se akumuliraju u vezivnom tkivu debelog crijeva i imaju direktan učinak na upalni proces. Metabolički produkti salazopiridazina imaju antibakterijsko, protuupalno i imunosupresivno djelovanje. Salazopiridazin je aktivniji od salazopiridina, ali je po stepenu kemoterapijskog efekta inferiorniji od sulfapiridazina.

Kako se lijek razgrađuje, oslobođeni sulfapiridazin se postupno apsorbira i postiže maksimalnu koncentraciju u krvi i organima nakon 4-6 sati.Koncentracija slobodnog sulfapiridazina u krvi i organima ne dostiže visok nivo, ali se održava do dugo vremena na terapijskom i subterapijskom nivou. Lijek je nisko toksičan. Uz dugotrajnu primjenu 30-40 dana. ne izaziva promjene u krvi i urinu.

Preporučuje se za liječenje životinja koje pate od različitih oblika kolitisa, enterokolitisa i za iste indikacije kao i sulfapiridazin. Oralne doze za mlade farmske životinje: 25-50 mg na 1 kg tjelesne težine 2 puta dnevno.

Prilikom primjene salazopiridazina moguće su nuspojave, ponekad opažene pri primjeni sulfonamida i salicilne kiseline: alergijske reakcije, leukopenija, dispeptički poremećaji.Ako se pojave neželjene reakcije, dnevnu dozu treba smanjiti ili prekinuti primjenu lijeka.Salazopiridazin je kontraindiciran u prisustvu salazopiridazina. teških toksikoalergijskih reakcija na sulfonamide.

Dostupan u prahu, tabletama od 0,5 g i u obliku 5% suspenzije. Čuvati u dobro zatvorenoj posudi, zaštićeno od svjetlosti. Period verifikacije je 5 godina.

salazodimetoksin - Salazodimethoxinum. 5-napa-/N-(2,4-dimetoksipirimidinil-6) - sulfonamido/-fenilazo-salicilna kiselina.

Narandžasti prah, bez ukusa i mirisa. Nerastvorljiv u vodi, rastvorljiv u vodenim rastvorima alkalija i bikarbonata. Salazodimetoksin je proizvod azo kombinacije sulfadimetoksina (67,5%) i salicilne kiseline.

Mehanizam djelovanja, farmakokinetika, indikacije i kontraindikacije, te režim primjene salazodimetoksina su slični onima kod salazopiridazina.

Dostupan u prahu i tabletama od 0,5 g Čuvati prema listi B u dobro zatvorenom pakovanju na mestu zaštićenom od svetlosti. Period verifikacije je 2 godine.

SULFANAMIDI, SLABO APSORBIRANI IZ GASTROINTESTINALNOG TRAKTA

Sulgin- Sulginum. para-aminobenzensulfogvanidin. Sinonimi: abiguanil, aseptilgvanidin, ganidan, neosulfonamid, sulfagvanidin itd.

Bijeli kristalni prah, bez mirisa. Vrlo slabo rastvorljiv u vodi, u razblaženim mineralnim kiselinama (hlorovodonična, azotna) i slabo rastvorljiv u etanolu. Nekompatibilno s novokainom, anestezinom, barbituratima i lijekovima koji uklanjaju sumpor.

Sulgin ima prilično visoku antimikrobnu aktivnost protiv crijevne skupine patogenih mikroorganizama i nekih gram-pozitivnih oblika.

Lijek se polako i u malim količinama apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Njegov najveći dio zadržava se u crijevima i tamo stvara visoku koncentraciju. U tijelu životinja, sulgin je umjereno acetiliran i izlučuje se uglavnom izmetom. Visoka koncentracija lijeka u probavnom traktu pruža efikasan učinak na crijevnu mikrofloru.

Koristi se za bacilarnu dizenteriju, kolitis, enterokolitis, za prevenciju postoperativnih komplikacija tokom crijevnih operacija. Propisuje se oralno u dozama od 19-20 g za konje, 15-25 g za goveda, 2-5 g za sitne preživare, 1-5 g za svinje, 2-3 g za mlečnu telad, 0,3-0,5 za prasad odojka, 0,2 -0,5 za piliće 0,3 g 2 puta dnevno. Početna doza treba biti dvostruko veća od indiciranih doza održavanja.

Da biste spriječili gubitak acetiliranih kristala sulgina u bubrezima, pijte puno tekućine.

Kontraindikacije za upotrebu: preosjetljivost na sulfonamide, bolesti hematopoetskih organa, akutni hepatitis i nefritis,

Dostupan u prahu i tabletama od 0,5 g. Čuvati uz mere opreza prema listi B u dobro zatvorenoj ambalaži. Period verifikacije je 5 godina.

Ftalazol- Ftalazol. 2-para-(orto-karboksibenzamido)-benzensulfamidotiazol Sinonimi: sulfatamidin, talazol, talazon, taledron, talidin, talistalil, talisulfazol, ftalilsulfatiazol

Bijeli ili bijeli prah blago žućkaste nijanse. Praktično nerastvorljiv u vodi, eteru i hloroformu; vrlo slabo rastvorljiv u etanolu; rastvorljiv u vodenom rastvoru natrijum karbonata, lako rastvorljiv u vodenom rastvoru natrijum hidroksida. Nekompatibilno s novokainom, anestezinom i lijekovima koji uklanjaju sumpor.

Ima antimikrobno djelovanje protiv uzročnika dizenterije, salmoneloze, enteropatogenih sojeva Escherichia coli i nekih drugih bakterija. Mehanizam antimikrobnog djelovanja ftalazola, kao i drugih sulfonamida, je da poremeti proces asimilacije "faktora rasta" od strane mikrobne ćelije - folne kiseline i srodnih supstanci, koje uključuju para-aminobenzojevu kiselinu.

Ftalazol se vrlo sporo i u malim količinama apsorbira iz gastrointestinalnog trakta, zbog čega se praktično ne stvara terapeutska koncentracija u krvi. Najveći dio lijeka zadržava se u gastrointestinalnom traktu, gdje se aktivni (sulfonamidni) dio molekula ftalazola postepeno eliminira. Visoka koncentracija ftalazola u probavnom traktu osigurava njegovo djelotvorno djelovanje na crijevnu mikrofloru. Lijek ima nisku toksičnost i životinje ga dobro podnose.

Koristi se za dizenteriju, gastroenteritis, kolitis, dispepsiju novorođenčadi, kokcidiozu. Propisuje se oralno u dozama: konji 10-5 g, goveda 10-20, sitna goveda 2-5, svinje 1-3, psi 0,5-1, pilići 0,1-0,2 g 2 puta dnevno. Početna doza može biti dvostruko veća od sljedeće doze.

Ftalazol obično ne izaziva nuspojave. Kontraindikacija: preosjetljivost životinja na sulfonamidne lijekove

Dostupan u prahu i tabletama od 0,5 g. Čuvati prema listi B u dobro zatvorenoj ambalaži. Period verifikacije je 10 godina.

Disulformin— Disulformum. 1,4,4 N-trimetilen-bis-(4-sulfanilil-sulfanilamid)

Bijeli ili blago žućkasti fino kristalni prah. Nerastvorljiv u vodi i razblaženim mineralnim kiselinama, visoko rastvorljiv u rastvorima kaustičnih i ugljenih alkalija. Kada se zagrije sa vodom, hidrolizira uz oslobađanje formaldehida.Nekompatibilno sa solima teških metala, novokainom, anestezinom, barbituratima i lijekovima koji lako odvajaju sumpor.

Disulformin ima antibakterijsko djelovanje protiv E. coli, patogena dizenterije, salmoneloze i kolibaciloze. Ima bakteriostatski učinak - remeti metabolizam, inhibira rast i reprodukciju mikroba.

Lijek se polako apsorbira iz gastrointestinalnog trakta i ne stvara visoke koncentracije u krvi.Njegova većina se zadržava u crijevima, gdje pod utjecajem alkalne sredine dolazi do hidrolize disulformina sa oslobađanjem sulfonamida (disulfana) i formaldehid. Kao rezultat visoke koncentracije lijeka u probavnom traktu, u kombinaciji s djelovanjem disulfana i formaldehida protiv crijevne mikroflore, djelotvoran je protiv crijevnih infekcija.

Koristi se za bacilarnu dizenteriju, gastroenteritis salmonelne etiologije, akutni kolitis i enterokolitis. Propisuje se oralno u dozama: konji 5-10 g, goveda 10-15, mlečna telad 2-4, pilići 0,2-0,3 g 2-3 puta dnevno.

Kontraindikacije za upotrebu: preosjetljivost životinja na sulfonamide, akutni hepatitis, nefritis, nefroza, agranulocitoza

Dostupan u prahu i tabletama od 0,5 i 1 g. Čuvati prema listi B u dobro zatvorenoj ambalaži, zaštićeno od svjetlosti. Period verifikacione analize: 5 godina

Phtazin— Phtazmum 6 (ftalaminobenzoilsulfonamido para) 3-metoksipiridazin

Bijeli ili bijeli sa blago žućkastim nijansama, kristalni prah bez mirisa. Praktično nerastvorljiv u vodi i etanolu. Lako rastvorljiv u rastvorima alkalija i natrijum bikarbonata. Hemijska struktura je slična, s jedne strane, ftalazolu, as druge, sulfapiridazinu.

Phtazin ima širok antibakterijski spektar djelovanja, aktivan je protiv pneumokoka, stafilokoka, streptokoka, Escherichia coli, salmonele, pasterele, patogena dizenterije i drugih mikroorganizama. Antibakterijski spektar je blizak sulfapiridazinu. Djeluje bakteriostatski - remeti metabolizam, procese rasta i reprodukcije mikrobnih stanica. Bakteriostatske koncentracije ftazina su 30-300 puta veće od sulfapiridazina i 2-5 puta niže od ftalazola.

Polako se apsorbuje iz gastrointestinalnog trakta. U crijevima se postepeno razgrađuje uz oslobađanje slobodnog sulfapiridazina, koji se apsorbira kako se razgrađuje. Zbog spore eliminacije sulfapiridazina u crijevima se održava visoka koncentracija lijeka, što osigurava dobru efikasnost u liječenju gastrointestinalnih oboljenja.Apsorbirani sulfapiridazin stvara značajne koncentracije u krvi i djeluje resorptivno, što je vrlo važno kod teški oblici dizenterije i druge gastrointestinalne bolesti. Iz organizma se eliminiše polako.

Ftazin dobro podnose životinje i ne uzrokuje primjetne poremećaje u općem stanju čak ni u slučajevima kada je doza veća od terapijske.

Koristi se u terapeutske i profilaktičke svrhe kod dizenterije, dispepsije novorođenčadi, enterokolitisa, kolitisa, kokcidioze.Glavna prednost lijeka je manja toksičnost i duži boravak u organizmu. Propisuje se pojedinačno ili u grupama uz hranu 2 puta dnevno Doze po 1 kg težine životinje: krupna i mala goveda 10-15 mg, telad i jagnjad 15-20, svinje 8-12, prasad 12-16, pilići 30-50 mg . Početna doza se povećava za 1,5-2 puta. Pri liječenju kokcidioze kod pilića preporučuje se primjena mješavine ftazina sa neomicinom u dozama od 100-150 mg ftazina i 500-750 μg neomicina po kokoši 2 puta u trajanju od 6-7 dana.

Za prevenciju bolesti, ftazin se propisuje u pola naznačenih doza, 2 puta dnevno tokom 4-5 dana.

Kontraindikacije za upotrebu: preosjetljivost životinja na sulfonamide, bolesti hematopoetskih organa, akutni hepatitis, nefritis, nefroza.

Dostupan u prahu i tabletama od 0,5 g. Čuvati prema listi B u dobro zatvorenoj ambalaži, zaštićeno od svjetlosti i vlage. Period verifikacije je 2 godine.

Brojni kratkodjelujući sulfonamidi, tzv streptocid . Jedan je od prvih predstavnika ove serije antibakterijskih sredstava. Ima širok spektar antimikrobnog djelovanja.

Lijek je sintetiziran u obliku bijelog kristalnog praha, bez specifičnog mirisa, gorkog okusa, poslijeokus praha je sladak. Supstanca se dobro otapa u kipućoj vodi, teško - u etilnom alkoholu, rastvorljiva - u rastvoru sol za vas , zajedljivo alkalije , aceton , propilen glikol . Proizvod se ne otapa u, u zraku , benzen , petrolej eter . Molekularna masa jedinjenja je 172,2 grama po molu.

Antibiotik takođe se prodaje kao natrijum sulfonamida . To je bijeli prah, dobro rastvorljiv u vodi. Praktično nerastvorljiv u raznim organskim rastvaračima. Dostupan i u obliku tableta.

Sulfanilamidni pripravci se uglavnom koriste za vanjsku primjenu, u obliku masti, prašaka za vanjsku upotrebu, linimenta, aerosola i kao dio vaginalnih čepića. Međutim, lijek se može uzimati i oralno.

farmakološki efekat

Antimikrobno.

Farmakodinamika i farmakokinetika

Mehanizam djelovanja supstance

Lijek djeluje kao antagonist para-aminobenzojeva kiselina , zbog njegove hemijske sličnosti sa njim. Mikrobna stanica hvata molekulu sulfanilamida umjesto PABA, a bakterijski enzim se inhibira dihidropteroat sintetaza prema konkurentskom mehanizmu. Procesi sinteze su poremećeni dihidrofolna kiselina I tetrahidrofolna kiselina , koji su, pak, neophodni za obrazovanje pirimidini I purini , rast i razvoj štetnih mikroorganizama. Dakle, tvar proizvodi bakteriostatski učinak.

Antibiotici sulfonamidi su aktivni protiv gram-pozitivnih i gram-negativnih koka, streptokoke, meningokoka, pneumokok, gonococcus, Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Yersinia pestis, Actinomyces israelii, Shigella spp., Clostridium perfringens, Corynebacterium diphtheriae, Chlamydia spp., Toxoplasma gondii, Shigella spp.. Kada se koristi lokalno, značajno ubrzava zacjeljivanje rana.

Nakon što tvar uđe u probavni trakt, maksimalna koncentracija lijeka u krvi se opaža nakon 1-2 sata. Poluvrijeme eliminacije je manje od 8 sati. Lijek pobjeđuje sve histohematske barijere , uključujući BBB i placentnu barijeru. 4 sata nakon primjene, supstanca se može otkriti u cerebrospinalnoj tekućini. Metabolizirani u jetri, metaboliti nemaju antibakterijska svojstva. Izlaz antibiotik uglavnom preko bubrega (do 95%).

Lijek nije proučavan na mutagene i kancerogene efekte na organizam.

Indikacije za upotrebu sulfanilamida

Antibiotik se koristi lokalno:

• za liječenje;
• at čirevi , pukotine i inficirane rane različitog porijekla;
• kod pacijenata s gnojno-upalnim lezijama kože;
• at vri , karbunuli , pioderma ;
• bolestan folikulitis , s erizipelom, s vulgarnim;
• at ;
• za liječenje opekotina prvog i drugog stepena.

Trenutno se lijek praktički ne koristi za oralnu primjenu. Ranije se koristio u liječenju, erizipela , pijelitis , enterokolitis , za prevenciju i liječenje infekcija rana. Sulfanilamid je takođe davan u rastvorenom obliku (5% rastvor u vodi) intravenozno, ex tempore.

Kontraindikacije

Pripreme na bazi toga antibiotik ne propisivati:

• kada je u pitanju suština i drugi sulfonamidi ;
• at anemija , bolesti hematopoetskog sistema;
• pacijenti sa zatajenjem jetre i bubrega;
• at porfirija , ;
• pacijenata sa kongenitalnim nedostatkom glukoza-6-fosfat dehidrogenaza ;
• u .

Pacijenti treba da budu posebno oprezni tokom dojenja i trudnoće.

Nuspojave

Kada se koristi lokalno, Sulfanilamid najčešće ne izaziva nikakve neželjene reakcije. Možda postoji alergijski osip .

Kada se uzimaju oralno ili lokalno u velikim količinama, primjećuje se sljedeće:

• , parestezija ;
• , mučnina, ;
• , kristalurija .

Rijetko se može javiti:

• trombocitopenija , hipoprotrombinemija , leukopenija ;
• smanjena vidna oštrina, ataksija , hipotireoza .

Uputstvo za upotrebu sulfanilamida (način i doziranje)

10% i 5% mast, liniment ili prah se nanose na zahvaćene površine ili na zavoj od gaze. Previjanje se radi jednom dnevno.

Pri liječenju dubokih rana proizvod se unosi u šupljinu rane u obliku usitnjenog (u prah) steriliziranog praha. Doziranje od 5 do 15 grama. Istovremeno se provodi sistemsko liječenje, antibiotici za oralnu primenu.

Takođe, lek se često kombinuje sa, sulfatiazol i za lečenje. Koristi se u obliku praha. Prašak (pažljivo zdrobljen) se udiše kroz nos.

Sulfanilamid se može koristiti oralno u dnevnoj dozi od 0,5 do 1 grama, raspoređenih u 5-6 doza. Za djecu se preporučuje prilagođavanje dnevne doze ovisno o dobi.
Maksimalna količina antibiotika koja se može uzeti dnevno je 7 grama, po 2 grama.

Predoziranje

Nema informacija o predoziranju lijeka kada se koristi lokalno.

Interakcija

U kombinaciji s mijelotoksičnim lijekovima povećava se hematotoksičnost lijeka.

Uslovi prodaje

Recept obično nije potreban.

Uslovi skladištenja

Ovisno o obliku doze, postoje različiti zahtjevi za skladištenje sulfanilamidnih preparata.

Lijekovi se čuvaju na hladnom mjestu, zaštićenom od direktne sunčeve svjetlosti. Dalje od dece.

Najbolje do datuma

specialne instrukcije

Posebnu pažnju treba posvetiti pacijentima sa zatajenje bubrega . Tokom lečenja preporučuje se piti dosta tečnosti.

Prilikom dugotrajne oralne primjene preporučuje se praćenje rada jetre i bubrega, te slike periferne krvi.

Ako se tokom terapije sulfanilamidom pacijent razvije alergija na lijek, onda se liječenje mora prekinuti.

Za djecu

Djeci mlađoj od 12 mjeseci propisuje se 50-100 mg lijeka odjednom. U dobi od 2 do 5 godina - 0,2-03 grama. Od 6 do 12 godina propisuje se 0,3-0,5 grama proizvoda. Učestalost primjene je 5-6 puta.

Sa alkoholom

Lijekovi koji sadrže (analoge)

ATX kod nivoa 4 odgovara:

Spisak sulfonamida: Streptocid-LekT , prašak za vanjsku upotrebu, Streptocid bijeli rastvorljiv, Streptocid tablete, 10%.

Nazivi lijekova koji sadrže WITHtreptocid u kombinaciji sa drugim supstancama: supozitoriji Osarcid , Ingalipt-VIAL , aerosol, Novoingalpt sprej, (kombinacija sa trimetoprimom) itd.

Sulfonamidi su antimikrobni agensi, derivati ​​para (π)-aminobenzensulfamida - amida sulfanilne kiseline (para-aminobenzensulfonske kiseline). Mnoge od ovih supstanci se koriste kao antibakterijski lekovi od sredine dvadesetog veka.

Aminobenzensulfamid, najjednostavniji spoj ove klase, naziva se i bijeli streptocid i još uvijek se koristi u medicini. Sulfanilamid prontosil (crveni streptocid), koji je nešto složenije strukture, bio je prvi lijek ove grupe i općenito prvi u svijetu sintetički antibakterijski lijek.

Antibakterijska svojstva Prontozila otkrio je 1934. G. Domagk. 1935. godine naučnici sa Pasteur instituta (Francuska) ustanovili su da je sulfonamidni dio molekule prontozila taj koji ima antibakterijski učinak, a ne struktura koja mu daje boju. Utvrđeno je da je “aktivni princip” crvenog streptocida sulfonamid, koji nastaje tokom metabolizma (streptocid, bijeli streptocid). Crveni streptocid je izašao iz upotrebe, a na osnovu molekule sulfonamida sintetiziran je veliki broj njegovih derivata, od kojih su neki bili široko primijenjeni u medicini.

farmakološki efekat

Sulfonamidi imaju bakteriostatski učinak. Kao analozi PABA po hemijskoj strukturi, kompetitivno inhibiraju bakterijski enzim odgovoran za sintezu dihidrofolne kiseline, prekursora folne kiseline, koja je najvažniji faktor u životu mikroorganizama. U sredinama koje sadrže velike količine PABA, kao što su gnoj ili produkti razgradnje tkiva, antimikrobni učinak sulfonamida je značajno oslabljen.

Neki lokalni sulfonamidni preparati sadrže srebro (srebro sulfadiazin, srebro sulfatiazol). Kao rezultat disocijacije, joni srebra se polako oslobađaju, ispoljavajući baktericidno djelovanje (zbog vezivanja za DNK), koje je neovisno o koncentraciji PABA na mjestu primjene. Stoga, djelovanje ovih lijekova traje u prisustvu gnoja i nekrotičnog tkiva.

Spektar aktivnosti

U početku su sulfonamidi bili aktivni protiv širokog spektra gram-pozitivnih (S.aureus, S.pneumoniae, itd.) i gram-negativnih (gonokoki, meningokoki, H.influenzae, E.coli, Proteus spp., salmonela, šigela, itd.) bakterije. Osim toga, djeluju na klamidiju, nokardiju, pneumocistis, aktinomicete, malarijske plazmodije i toksoplazmu.

Trenutno se mnogi sojevi stafilokoka, streptokoka, pneumokoka, gonokoka, meningokoka i enterobakterija odlikuju visokim nivoom stečene rezistencije. Enterokoki, Pseudomonas aeruginosa i većina anaeroba su prirodno otporni.

Preparati koji sadrže srebro su aktivni protiv mnogih uzročnika infekcija rana - Staphylococcus spp., P.aeruginosa, E.coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Candida gljivica.

Farmakokinetika

Sulfonamidi se dobro apsorbuju iz gastrointestinalnog trakta (70-100%). Veće koncentracije u krvi zapažaju se kod primjene lijekova kratkog trajanja (sulfadimidin itd.) i srednjeg trajanja (sulfadiazin, sulfametoksazol). Sulfonamidi dugog djelovanja (sulfadimetoksin itd.) i ultradugo djelujući (sulfalen, sulfadoksin) se u većoj mjeri vezuju za proteine ​​krvne plazme.

Široko rasprostranjen u tkivima i tjelesnim tekućinama, uključujući pleuralni izljev, peritonealnu i sinovijalnu tekućinu, eksudat srednjeg uha, komorni humor i tkiva urogenitalnog trakta. Sulfadiazin i sulfadimetoksin prolaze kroz BBB, dostižući 32-65% odnosno 14-30% serumskih koncentracija u CSF. Prolazi kroz placentu i ulazi u majčino mlijeko.

Metabolizira se u jetri, uglavnom acetilacijom, uz stvaranje mikrobiološki neaktivnih, ali toksičnih metabolita. Izlučuju se bubrezima otprilike upola nepromijenjeni; s alkalnom reakcijom urina, izlučivanje se povećava; male količine se izlučuju žučom. U slučaju zatajenja bubrega moguće je nakupljanje sulfonamida i njihovih metabolita u tijelu, što dovodi do razvoja toksičnih učinaka.

Kada se primjenjuju lokalno, sulfonamidi koji sadrže srebro stvaraju visoke lokalne koncentracije aktivnih komponenti. Sistemska apsorpcija preko oštećene (rana, opekotina) površine kože sulfonamida može dostići 10%, srebra - 1%.

Vrste

Sulfonamidi se dijele u sljedeće grupe:

1. Lijekovi koji se potpuno apsorbiraju u gastrointestinalnom traktu i brzo izlučuju bubrezima: sulfatiazol (norsulfazol), sulfaetidol (etazol), sulfadimidin (sulfadimezin), sulfkarbamid (urosulfan).
2. Lijekovi koji se potpuno apsorbiraju u gastrointestinalnom traktu, ali se sporo izlučuju bubrezima (dugo djeluju): sulfametoksipiridazin (sulfapiridazin), sulfamonometoksin, sulfadimetoksin, sulfalen.
3. Lijekovi koji se slabo apsorbiraju iz gastrointestinalnog trakta i djeluju u crijevnom lumeniju: Phtalilsulfathiazol (phtalazol), sulfaguanidin (sulgin), fhalilsulfapiridazin (FTAZIN), kao i sulfonamidi konjugirani sa salicilnom kiselinom - salazos (salazopiridazin), salazodim Etoksin.
4. Preparati za lokalnu upotrebu: sulfanilamid (streptocid), sulfacetamid (sulfacil natrij), srebro sulfadiazin (sulfargin) - potonji, kada se otopi, oslobađa ione srebra, pružajući antiseptički i protuupalni učinak.
5. Kombinirani lijekovi: ko-trimoksazol (Bactrim, Biseptol), koji sadrži trimetoprim sa sulfametoksazolom ili sulfamonometoksin sa trimetoprimom (Sulfatone), također su antimikrobni agensi širokog spektra djelovanja.

Prva i druga grupa, koje se dobro apsorbiraju iz gastrointestinalnog trakta, koriste se za liječenje sistemskih infekcija; treći - za liječenje crijevnih bolesti (lijekovi se ne apsorbiraju i djeluju u lumenu probavnog trakta); četvrti - lokalno, a peti (kombinovani lekovi sa trimetoprimom) su efikasni protiv infekcija respiratornog i urinarnog trakta, gastrointestinalnih bolesti.

Indikacije za upotrebu sulfonamida

Infektivne i upalne bolesti uzrokovane mikroorganizmima osjetljivim na lijek:

• infekcije respiratornog trakta (akutni i kronični bronhitis, bronhiektazije, lobarna pneumonija, bronhopneumonija, Pneumocystis pneumonija, empiem pleure, apsces pluća)
• ORL infekcije (otitis media, sinusitis, laringitis, tonzilitis, faringitis, tonzilitis)
• šarlah
• infekcije genitourinarnih organa (pijelonefritis, pijelitis, epididimitis, cistitis, uretritis, salpingitis, prostatitis, gonoreja kod muškaraca i žena, šankroid, limfogranulom venereum, ingvinalni granulom)
• gastrointestinalne infekcije (dizenterija, kolera, trbušni tifus, salmonela, paratifus, holecistitis, holangitis, gastroenteritis uzrokovan enterotoksičnim sojevima E. coli)
• infekcije kože i mekih tkiva (akne, furunkuloza, pioderma, apsces, infekcije rana)
• osteomijelitis (akutni i kronični)
• bruceloza (akutna)
• sepsa
• peritonitis
• meningitis
• apsces mozga
• osteoartikularne infekcije
• Južnoamerička blastomikoza
• malarija
• veliki kašalj (kao dio kompleksne terapije).
• folikulitis, erizipela
• impetigo
• Opekotine 1. i 2. stepena
• pioderma, karbunuli, čirevi
• gnojno-upalni procesi na koži
• inficirane rane različitog porijekla
• tonzilitis
• očne bolesti.

Uputstvo za upotrebu sulfanilamida (način i doziranje)

10% i 5% mast, liniment ili prah se nanose na zahvaćene površine ili na zavoj od gaze. Previjanje se radi jednom dnevno.

Pri liječenju dubokih rana proizvod se unosi u šupljinu rane u obliku usitnjenog (u prah) steriliziranog praha. Doziranje od 5 do 15 grama. Paralelno se provodi sistemsko liječenje i propisuju se antibiotici za oralnu primjenu.

Lijek se također često kombinira s efedrinom, sulfatiazolom i benzilpenicilinom za liječenje rinitisa. Koristi se u obliku praha. Prašak (pažljivo zdrobljen) se udiše kroz nos.

Sulfanilamid se može koristiti oralno u dnevnoj dozi od 0,5 do 1 grama, raspoređenih u 5-6 doza. Za djecu se preporučuje prilagođavanje dnevne doze ovisno o dobi.

Maksimalna količina antibiotika koja se može uzeti dnevno je 7 grama, po 2 grama.

Nuspojave sulfa lijekova

Od nuspojava koje se ponekad primjećuju, najčešće se primjećuju dispeptične i alergijske.

Alergija

Za alergijske reakcije propisuju se antihistaminici i preparati kalcijuma, posebno glukonat i laktat. Kod manjih alergijskih pojava sulfonamidi se često ni ne prekidaju, što je neophodno u slučaju težih simptoma ili upornijih komplikacija.

Efekti na centralni nervni sistem

Moguće pojave iz centralnog nervnog sistema:

• glavobolja;
• vrtoglavica, itd.

Krvni poremećaji

Ponekad se uoče promjene u krvi:

• anemija;
• agranulocitoza;
• leukopenija, itd.

Crystallouria

Sve nuspojave mogu biti trajnije uz uvođenje dugodjelujućih lijekova koji se sporije oslobađaju iz organizma. Budući da se ovi slabo rastvorljivi lijekovi izlučuju urinom, mogu formirati kristale u urinu. Ako je urin kisel, moguća je kristalurija. Da bi se spriječio ovaj fenomen, sulfonamidne lijekove treba uzimati sa značajnom količinom alkalnog pića.

Kontraindikacije za sulfonamide

Glavne kontraindikacije za upotrebu sulfonamida su: povećana individualna osjetljivost pojedinaca na sulfonamide (obično cijele grupe).

Na to mogu ukazivati ​​anamnestički podaci o prethodnoj netoleranciji na druge lijekove različitih grupa.

Toksični efekti na krv s drugim lijekovima

Sulfonamide ne treba uzimati zajedno s drugim lijekovima koji imaju toksični učinak na krv:

• hloramfenikol;
• griseofulvin;
• pripravci amfotericina;
• jedinjenja arsena itd.

Upotreba tokom trudnoće i dojenja

Ako se apsorbira sistemski, sulfonamid može brzo proći kroz placentu i naći se u krvi fetusa (koncentracija u krvi fetusa je 50-90% od one u krvi majke), a također može uzrokovati toksične efekte. Sigurnost primjene sulfonamida tokom trudnoće nije utvrđena. Nije poznato da li sulfonamid može uzrokovati oštećenje fetusa kada ga uzimaju trudnice. Eksperimentalne studije na štakorima i miševima liječenim tijekom trudnoće određenim sulfonamidima kratkog, srednjeg i dugog djelovanja (uključujući sulfonamide) oralno u visokim dozama (7 do 25 puta veće od terapeutske oralne doze za ljude) pokazale su značajno povećanje incidencije rascjep nepca i druge malformacije kostiju kod fetusa. Prolazi u majčino mlijeko i može uzrokovati kernikterus kod novorođenčadi.

Šta se ne smije konzumirati sa sulfonamidima?

Sulfonamidi su nekompatibilni s takvim lijekovima jer povećavaju njihovu toksičnost:

• amidopirin;
• fenacetin;
• derivati ​​nitrofurana;
• salicilate.

Sulfonamidi su nekompatibilni sa određenim namirnicama koje sadrže sljedeće hemikalije:

• sumpor:
• jaja.
• folna kiselina:
• paradajz;
• grah;
• grah;
• jetra.

Cijena sulfonamida

Nije problem kupiti lijekove iz ove grupe u online prodavnici ili ljekarni. Razlika u cijeni bit će primjetna ako naručite nekoliko lijekova iz kataloga na Internetu odjednom. Ako kupite lijek u jednoj verziji, morat ćete dodatno platiti dostavu. Sulfonamidi domaće proizvodnje su jeftiniji, dok su uvozni lijekovi mnogo skuplji. Približna cijena za sulfonamidne lijekove:

• Sulfanilamid (bijeli streptocid) 250 g Švicarska 1900 rub.
• Biseptol 20 kom. 120 mg svaki Poljska 30 rub.
• Sinersul 100 ml Republika Hrvatska 300 rub.
• Sumetrolim 20 kom. 400 mg svaki Mađarska 115 rub.

Sulfonamidi, poznati ljudima, odavno su se dokazali, jer su se pojavili i prije povijesti otkrića penicilina. Danas su ovi lijekovi djelimično izgubili značaj u farmakologiji, jer su inferiorni po djelotvornosti u odnosu na moderne lijekove. Međutim, oni su nezamjenjivi u liječenju određenih patologija.

Šta su sulfa lekovi

Sulfanilamidi (sulfonamidi) uključuju sintetičke antimikrobne lijekove koji su derivati ​​sulfanilne kiseline (aminobenzensulfamid). Natrijum sulfanilamid potiskuje vitalnu aktivnost koka i bacila, utiče na nokardiju, malariju, plazmodiju, proteus, klamidiju, toksoplazmu i ima bakteriostatski efekat. Sulfonamidni lijekovi su lijekovi koji se propisuju za liječenje bolesti uzrokovanih patogenima koji su otporni na antibiotike.

Klasifikacija sulfonamida

U pogledu aktivnosti, sulfonamidni lijekovi su inferiorni u odnosu na antibiotike (ne treba ih brkati sa sulfonanilidima). Ovi lijekovi imaju visoku toksičnost, tako da imaju ograničen raspon indikacija. Klasifikacija sulfonamida podijeljena je u 4 grupe, ovisno o farmakokinetici i svojstvima:

1. Sulfonamidi se brzo apsorbuju iz gastrointestinalnog trakta. Propisuju se za sistemsko liječenje infekcija koje su uzrokovane osjetljivim mikroorganizmima: Etazol, Sulfadimethoxine, Sulfamethizole, Sulfadimidin (Sulfadimezin), Sulfcarbamide.
2. Sulfonamidi, nepotpuno ili sporo apsorbirani. Oni stvaraju visoku koncentraciju u debelom i tankom crijevu: Sulgin, Ftalazol, Ftazin. Etazol natrijum
3. Lokalni sulfonamidi. Dobro dokazano u terapiji oka: Sulfacyl sodium (Albucid, Sulfacetamide), Silver sulfadiazine (Dermazin), Mafenide acetat mast 10%, Streptocide mast 10%.
4. Salazosulfonamidi. Ova klasifikacija sulfonamidnih jedinjenja sa salicilnom kiselinom: Sulfasalazin, Salazometoksin.

Mehanizam djelovanja sulfonamida

Izbor lijeka za liječenje pacijenta ovisi o svojstvima patogena, jer je mehanizam djelovanja sulfonamida blokiranje osjetljivih mikroorganizama u stanicama sinteze folne kiseline. Iz tog razloga, neki lijekovi, na primjer, Novocaine ili Metionomixin, nisu kompatibilni s njima, jer slabe njihov učinak. Ključni princip djelovanja sulfonamida je poremećaj metabolizma mikroorganizama, suzbijanje njihove reprodukcije i rasta.

Indikacije za upotrebu sulfonamida

Ovisno o svojoj strukturi, sulfidni lijekovi imaju zajedničku formulu, ali različitu farmakokinetiku. Postoje oblici doziranja za intravensku primjenu: Natrijum sulfacetamid, Streptocid. Neki lijekovi se daju intramuskularno: Sulfalen, Sulfadoxine. Kombinirani lijekovi se koriste na oba načina. Za djecu se sulfonamidi koriste lokalno ili u tabletama: Co-trimoxazole-Rivopharm, Cotripharm. Indikacije za upotrebu sulfonamida:

• folikulitis, akne vulgaris, erizipel;
• impetigo;
• opekotine 1. i 2. stepena;
• pioderma, karbunuli, čirevi;
• gnojno-upalni procesi na koži;
• inficirane rane različitog porijekla;
• tonzilitis;
• bronhitis;
• očne bolesti.

Spisak sulfa lekova

Prema periodu cirkulacije, sulfonamidni antibiotici se dijele na: kratke, srednje, duge i ekstra duge ekspozicije. Nemoguće je navesti sve lijekove, pa su u ovoj tabeli prikazani dugodjelujući sulfonamidi koji se koriste za liječenje mnogih bakterija:

Ime		Indikacije
	srebrni sulfadiazin	inficirane opekotine i površinske rane
Argosulfan	srebrni sulfadiazin	opekotine bilo koje etiologije, manje ozljede, trofični ulkusi
Norsulfazol	norsulfazol	patologije uzrokovane kokama, uključujući gonoreju, upalu pluća, dizenteriju
	sulfametoksazol	infekcije mokraćnog kanala, respiratornog trakta, mekih tkiva, kože
pirimetamin	pirimetamin	toksoplazmoza, malarija, primarna policitemija
Prontosil (crveni streptocid)	sulfonamid	streptokokna pneumonija, puerperalna sepsa, erizipela kože

Kombinirani sulfonamidni lijek

Vrijeme ne miruje, a mnogi sojevi mikroba su mutirali i prilagodili se. Liječnici su pronašli novi način borbe protiv bakterija - stvorili su kombinirani sulfonamidni lijek, koji kombinuje antibiotike s trimetoprimom. Spisak takvih sulfopreparata:

Naslovi		Indikacije
	sulfametoksazol, trimetoprim	gastrointestinalne infekcije, nekomplicirana gonoreja i druge zarazne patologije.
Berlocid	sulfametoksazol, trimetoprim	hronični ili akutni bronhitis, apsces pluća, cistitis, bakterijska dijareja i dr.
Duo-Septol	sulfametoksazol, trimetoprim	antibakterijski, antiprotozoalni, baktericidni agens širokog spektra
	sulfametoksazol, trimetoprim	trbušni tifus, akutna bruceloza, apsces mozga, ingvinalni granulom, prostatitis i dr.

Sulfonamidni lijekovi za djecu

Budući da su ovi lijekovi lijekovi širokog spektra, koriste se i u pedijatriji. Sulfonamidni pripravci za djecu proizvode se u tabletama, granulama, mastima i otopinama za injekcije. Spisak lekova:

Ime		Aplikacija
	sulfametoksazol, trimetoprim	od 6 godina: gastroenteritis, pneumonija, infekcije rana, akne
Etazola tablete	sulfaethidol	od 1 godine: upala pluća, bronhitis, upala grla, peritonitis, erizipel
Sulfargin	srebrni sulfadiazin	od 1 godine: rane koje ne zacjeljuju, čirevi od proleža, opekotine, čirevi
Trimezol	ko-trimoksazol	od 6 godina: infekcije respiratornog trakta, genitourinarnog sistema, kožne patologije

Uputstvo za upotrebu sulfonamida

Antibakterijski agensi se propisuju interno i lokalno. U uputama za upotrebu sulfonamida navodi se da će djeca koristiti lijek: do godinu dana, 0,05 g, od 2 do 5 godina - 0,3 g, od 6 do 12 godina - 0,6 g za cijelu dozu. Odrasli uzimaju 0,6 -1,2 g 5-6 puta dnevno. Trajanje terapije zavisi od težine patologije i propisuje ga lekar. Prema napomeni, kurs traje ne više od 7 dana. Svaki sulfonamidni lijek treba uzimati s alkalnom tekućinom i konzumirati hranu koja sadrži sumpor kako bi se održala reakcija urina i spriječila kristalizacija.

Nuspojave sulfonamida

Kod produžene ili nekontrolirane primjene mogu se javiti nuspojave sulfonamida. To su alergijske reakcije, mučnina, vrtoglavica, glavobolja, povraćanje. Kada se sistemski apsorbiraju, sulfolijekovi mogu proći kroz placentu i zatim se naći u krvi fetusa, uzrokujući toksične efekte. Iz tog razloga je upitna sigurnost lijekova tokom trudnoće. Ljekar treba da uzme u obzir ovaj hemoterapeutski efekat kada ih propisuje trudnicama i tokom dojenja. Kontraindikacije za upotrebu sulfonamida su:

• preosjetljivost na glavnu komponentu;
• anemija;
• porfirija;
• zatajenje jetre ili bubrega;
• patologije hematopoetskog sistema;
• azotemija.

Cijena sulfonamida

Nije problem kupiti lijekove iz ove grupe u online prodavnici ili ljekarni. Razlika u cijeni bit će primjetna ako naručite nekoliko lijekova iz kataloga na Internetu odjednom. Ako kupite lijek u jednoj verziji, morat ćete dodatno platiti dostavu. Sulfonamidi domaće proizvodnje su jeftiniji, dok su uvozni lijekovi mnogo skuplji. Približna cijena za sulfonamidne lijekove:

Video: šta su sulfonamidi

Informacije predstavljene u članku su samo u informativne svrhe. Materijali u članku ne potiču na samoliječenje. Samo kvalificirani liječnik može postaviti dijagnozu i dati preporuke za liječenje na osnovu individualnih karakteristika određenog pacijenta.