Bruto formula
C 49 H 66 N 10 O 10 S 2Farmakološka grupa supstance Oktreotid
Nozološka klasifikacija (ICD-10)
CAS kod
83150-76-9Karakteristike supstance Oktreotid
Sintetički analog somatostatina.
Farmakologija
farmakološki efekat- sličan somatostatinu.Inhibira proizvodnju hormona rasta, smanjuje lučenje glukagona, inzulina, serotonina, gastrina, vazoaktivnog intestinalnog peptida, sekretina, motilina i polipeptida pankreasa. Smanjuje protok krvi u visceralnim organima. Uklanja simptome povezane s metastazama karcinoidnih tumora (valunge i dijareja), pojačano lučenje (adenomi) vazoaktivnog crijevnog peptida (proljev), glukagona (proljev, gubitak težine, nekrotizirajući migratorni osip), inzulina (hipoglikemija). Značajno smanjuje koncentraciju hormona rasta i/ili somatomedina C kod pacijenata sa akromegalijom, proizvodnja tirotropina stimulisana hormonom koji oslobađa tirotropin. Inhibira kontraktilnost žučne kese, potiskuje protok žuči u duodenum.
Nakon supkutane injekcije (dobijeni efekti su direktno proporcionalni koncentraciji u plazmi i praktično se ne razlikuju od onih nakon intravenske primjene), brzo se i potpuno apsorbira. Cmax (do 5,2 mg/ml pri dozi od 100 μg) se postiže u roku od 25-30 minuta. Većina (65%) se veže u plazmi za lipoproteine, au manjoj mjeri za albumine. T1/2 nakon injekcije je 100 minuta. Trajanje djelovanja je promjenjivo, u prosjeku oko 12 sati, ovisno o vrsti tumora. Oko 32% primijenjene doze izlučuje se nepromijenjeno urinom. Kod starijih pacijenata klirens oktreotida se smanjuje i T1/2 povećava. Kod teškog zatajenja bubrega koje zahtijeva hemodijalizu, klirens se smanjuje za polovicu.
Dugodjelujući oblici doziranja oktreotida namijenjeni su za intramuskularnu primjenu i osiguravaju održavanje stabilne terapijske koncentracije oktreotida u krvi tijekom 4 tjedna.
Upotreba supstance Oktreotid
Akromegalija (ako su agonisti dopamina neefikasni ili je hirurško liječenje ili terapija zračenjem nemoguća), endokrini tumori gastroenteropankreasnog sistema (ublažavanje simptoma karcinoidnih tumora sa znacima karcinoidnog sindroma, tumori karakterizirani prekomjernom proizvodnjom vazoaktivnog intestinalnog peptida), glukagonomi (gastrinomi, gastrinomi) Zollinger-Ellisonov sindrom), inzulinomi, somatoliberinomi, refraktorna dijareja kod pacijenata sa AIDS-om, operacije na pankreasu (prevencija komplikacija), krvarenja (uključujući prevenciju recidiva) s proširenim venama jednjaka u bolesnika s cirozom jetre.
Kontraindikacije
Preosjetljivost.
Ograničenja upotrebe
Holelitijaza, dijabetes melitus, trudnoća, dojenje.
Upotreba tokom trudnoće i dojenja
Nuspojave supstance Oktreotid
Iz gastrointestinalnog trakta: mučnina, povraćanje, anoreksija, grčeviti bolovi u trbuhu, nadutost, dijareja, steatoreja (bez malapsorpcije), simptomi akutne opstrukcije crijeva, akutni hepatitis bez kolestaze, hiperbilirubinemija, povećana aktivnost jetrenih transaminaza, alkalna GT-fosfataza, alkalna GT-fosfataza, sati ili dana nakon primjene lijeka).
Ostalo: alopecija, alergijske reakcije; lokalno - bol, svrab ili peckanje, crvenilo, oteklina. Kod dugotrajne primjene - stvaranje žučnih kamenaca, smanjena tolerancija glukoze (zbog supresije lučenja inzulina), trajna hiperglikemija, hipoglikemija.
Interakcija
Smanjuje nivoe ciklosporina u serumu i usporava apsorpciju cimetidina i nutrijenata iz gastrointestinalnog trakta. Potrebno je prilagođavanje doze istovremeno korištenog inzulina, oralnih hipoglikemijskih lijekova, beta-blokatora, CCB-a i diuretika. Uz istovremenu primjenu oktreotida i bromokriptina, povećava se bioraspoloživost potonjeg.
Predoziranje
Simptomi: kratkotrajno smanjenje broja otkucaja srca, crvenilo lica, spastični bol u stomaku, dijareja, mučnina, osećaj praznine u želucu.
tretman: simptomatično.
Putevi administracije
P/c, i.v., i.m.
Mjere opreza za supstancu Oktreotid
Značajne fluktuacije u koncentraciji glukoze u krvi mogu se smanjiti češćom primjenom manjih doza; Treba imati na umu da se pri liječenju endokrinih tumora gastroenteropankreasa ne može isključiti iznenadni recidiv simptoma, a kod pacijenata s inzulinomima povećanje težine i trajanja hipoglikemije. Neophodno je sistematsko praćenje koncentracije glukoze, posebno kod pacijenata sa krvarenjem iz varikoziteta jednjaka sa cirozom jetre, jer povećava se rizik od razvoja dijabetes melitusa tipa 1; potrebu za promjenama inzulina ako već imate dijabetes.
Interakcije sa drugim aktivnim sastojcima
Trgovačka imena
| Ime | Vrijednost indeksa Vyshkowski® |
| 0.0319 | |
Sintetički derivat hormona somatostatina, koji ima slične farmakološke učinke i značajno duže trajanje djelovanja. Smanjuje lučenje hormona rasta, TSH, ima antitireoidno, antispazmodičko dejstvo. Smanjuje proizvodnju kiseline i gastrointestinalni motilitet. Suzbija patološki povećano lučenje hormona rasta, peptida i serotonina proizvedenih u gastroenteropankreatičnom endokrinom sistemu.
Normalno, smanjuje lučenje hormona rasta uzrokovano argininom, stresom i inzulinskom hipoglikemijom; lučenje insulina, glukagona, gastrina i drugih peptida gastroenteropankreasnog endokrinog sistema uzrokovano unosom hrane, kao i lučenje insulina i glukagona stimulisano argininom; lučenje tirotropina uzrokovano tirotropin-oslobađajućim hormonom.
Supresija lučenja hormona rasta oktreotidom (za razliku od somatostatina) javlja se u mnogo većoj mjeri nego inzulinom. Primjena oktreotida nije praćena fenomenom hipersekrecije hormona putem mehanizma “negativne povratne informacije”. Kod pacijenata sa akromegalijom smanjuje koncentraciju hormona rasta i/ili somatomedina A u plazmi. Klinički značajno smanjenje koncentracije hormona rasta (za 50% ili više) uočeno je kod gotovo svih pacijenata, dok je normalizacija sadržaja hormona rasta u plazmi (manje od 5 ng/ml) postignuta kod otprilike polovine pacijenata. .
Kod karcinoidnih tumora primena oktreotida može dovesti do smanjenja težine simptoma bolesti, prvenstveno kao što su crvenilo lica i dijareja; kliničko poboljšanje je praćeno smanjenjem koncentracije serotonina u plazmi i izlučivanjem 5-hidroksiindoloctena kiselina u urinu.
Kod tumora koje karakterizira prekomjerna proizvodnja vazoaktivnog intestinalnog peptida (VIP), dolazi do smanjenja teške sekretorne dijareje, koja je karakteristična za ovo stanje, što zauzvrat dovodi do poboljšanja kvalitete života pacijenta. Istovremeno, dolazi do smanjenja pratećeg disbalansa elektrolita, kao što je hipokalemija, što omogućava otkazivanje enteralne i parenteralne primjene tekućine i elektrolita. Moguće je usporiti ili zaustaviti napredovanje tumora, pa čak i smanjiti njegovu veličinu, a posebno metastaze u jetri. Kliničko poboljšanje je obično praćeno smanjenjem (do normalnih vrijednosti) koncentracija VIP u plazmi.
U glukagonomima, unatoč značajnom smanjenju nekrotizirajućeg migratornog osipa, on nema značajan utjecaj na težinu dijabetes melitusa (često se opaža kod glukagonoma) i obično ne dovodi do smanjenja potrebe za inzulinom ili oralnim hipoglikemijskim lijekovima. Kod pacijenata koji pate od proljeva uzrokuje njegovo smanjenje, što je praćeno povećanjem tjelesne težine; često dolazi do brzog smanjenja koncentracije glukagona u plazmi, ali dugotrajnim liječenjem ovaj učinak ne potraje. Istovremeno, simptomatsko poboljšanje ostaje stabilno dugo vremena.
Kod gastrinoma (Zollinger-Ellisonov sindrom), oktreotid, koji se koristi kao monoterapija ili u kombinaciji sa blokatorima H2 receptora i inhibitorima protonske pumpe, može smanjiti stvaranje HCl u želucu, moguće smanjiti težinu i druge simptome, vjerovatno povezane sa sintezom peptide od strane tumora, uklj. "plime". U nekim slučajevima dolazi do smanjenja koncentracije gastrina u plazmi.
Kod pacijenata s inzulinom smanjuje koncentraciju imunoreaktivnog inzulina u krvi (ovaj učinak, međutim, može biti kratkotrajan - oko 2 sata).
Kod pacijenata sa operabilnim tumorima može osigurati obnavljanje i održavanje normoglikemije u preoperativnom periodu. Kod pacijenata s neoperabilnim benignim i malignim tumorima normoglikemija se može postići bez istovremenog produženog smanjenja inzulina u krvi.
Kod pacijenata s rijetkim tumorima koji prekomjerno proizvode faktor oslobađanja hormona rasta (somatoliberinomi), smanjuje težinu simptoma akromegalije. Čini se da je to zbog supresije lučenja faktora oslobađanja hormona rasta i samog hormona rasta. U budućnosti je moguće smanjiti veličinu hipofize, koja je bila uvećana prije liječenja.
Kod pacijenata sa akromegalijom, primena oktreotida u velikoj većini slučajeva obezbeđuje trajno smanjenje hormona rasta i normalizaciju koncentracije insulinu sličnog faktora rasta 1/somatomedina C (IGF1). Značajno smanjuje težinu simptoma kao što su glavobolja, pojačano znojenje, parestezija, umor, bol u kostima i zglobovima, periferna neuropatija. Kod pacijenata sa adenomima hipofize koji luče hormon rasta moguće je smanjenje veličine tumora.
Sandostatin LAR je dugodjelujući oblik doziranja oktreotida dizajniran za primjenu u intervalima od 4 tjedna kako bi se održale stabilne terapeutske koncentracije oktreotida u serumu. Mikrosfere uključuju polimernu matricu koja služi kao nosač aktivne supstance. Nakon intramuskularne primjene, kao rezultat uništavanja mikrosfera u mišićnom tkivu, dolazi do dugotrajnog i postupnog oslobađanja aktivne tvari.
rastvor za injekciju 50 mcg/ml: 1 ml amp.Injekcija bezbojan, providan.
Pomoćne tvari:
rastvor za injekcije 100 mcg/ml: 1 ml amp.Reg. Broj: 9959/12/17 od 30.10.2017. - Period registracije. beat nije ograničeno
Injekcija bezbojan, providan.
Pomoćne tvari: glacijalna sirćetna kiselina - 2 mg, natrijum acetat trihidrat - 2 mg, natrijum hlorid - 7 mg, tečna voda - do 1 ml.
1 ml - ampule od 1 ml (1) - kartonska pakovanja.
Opis aktivnih sastojaka lijek OCTRIDE. Dostavljene naučne informacije su općenite i ne mogu se koristiti za donošenje odluke o mogućnosti korištenja određenog lijeka. Datum ažuriranja: 31.07.2019
Sintetički analog somatostatina, koji se odlikuje dužim trajanjem djelovanja. Inhibira lučenje hormona rasta iz prednjeg režnja hipofize, kao i lučenje TSH. Inhibira egzokrino i endokrino (inzulin, glukagon) lučenje pankreasa, kao i lučenje gastrina, hlorovodonične kiseline, holecistokinina, sekretina, probavnih enzima, vazointestinalnog peptida i nekih drugih peptida, biološki aktivnih supstanci čije se lučenje vrši. od strane gastro-entero-pankreasnog sistema. Suzbija pokretljivost želuca i crijeva.
Nakon supkutane injekcije, brzo se i potpuno apsorbira u sistemsku cirkulaciju. Cmax aktivne supstance u plazmi se postiže u roku od 30 minuta. Vezivanje za proteine plazme je 65%. Vezanje sa krvnim ćelijama je izuzetno neznatno. Vd je 0,27 l/kg.
Ukupni klirens je 160 ml/min. T1/2 nakon potkožne injekcije - 100 minuta. Nakon intravenske primjene, proces eliminacije se odvija u 2 faze, sa T1/2 10 minuta i 90 minuta, respektivno.
Akromegalija (sa nedovoljnom efikasnošću hirurškog lečenja, radioterapije, terapije lekovima agonistima dopaminskih receptora); tumori karakterizirani povećanom proizvodnjom somatoliberina (GH-oslobađajući faktor); ublažavanje simptoma uzrokovanih prisustvom sekretirajućih tumora gastroenteropankreasnog sistema (uključujući karcinoidne tumore sa prisustvom karcinoidnog sindroma, glukagonoma, insulinoma, gastrinoma); prevencija komplikacija nakon operacije pankreasa; dijareja kod pacijenata sa AIDS-om, otporna na druge vrste terapije.
U svrhu zaustavljanja krvarenja i prevencije ponovnog krvarenja iz proširenih vena jednjaka sa cirozom jetre (u kombinaciji sa endoskopskom skleroterapijom).
Doza se određuje pojedinačno, ovisno o prirodi bolesti, režimu liječenja, kao i korištenom obliku doze.
Oktreotid u obliku doznog oblika s normalnim trajanjem djelovanja koristi se supkutano i intravenozno kap po kap, u obliku depo oblika - duboko intramuskularno.
Iz probavnog sistema: anoreksija, bol u trbuhu, mučnina, povraćanje, nadimanje, dijareja, steatoreja;
Lokalne reakcije: bol, peckanje, svrab, crvenilo, otok na mestu uboda.
Uz istovremenu primjenu, povećava se bioraspoloživost bromokriptina; s inzulinom - hipoglikemijski učinak može biti pojačan; sa ciklosporinom - smanjuje se apsorpcija ciklosporina, sa cimetidinom - usporava se apsorpcija cimetidina.
Sintetički oktapeptid, koji je derivat prirodnog hormona somatostatina i ima slične farmakološke efekte, ali mnogo dužeg trajanja. Suzbija patološki povećano lučenje hormona rasta, kao i peptida i serotonina proizvedenih u gastroenteropankreasnoj zoni.
Kod akromegalije, oktreotid smanjuje koncentraciju hormona rasta i/ili somatomedina C u krvnoj plazmi i ozbiljnost simptoma kao što su glavobolja, oteklina, hiperhidroza, bol u zglobovima i parestezija.
Kod endokrinih tumora probavnog trakta i pankreasa oktreotid mijenja neke kliničke manifestacije bolesti. Za tumore koje karakterizira prekomjerna proizvodnja vazoaktivnog intestinalnog peptida (VIP), upotreba oktreotida kod većine pacijenata dovodi do smanjenja težine sekretorne dijareje. Istovremeno, dolazi do smanjenja pratećeg disbalansa elektrolita. Za glukagonome, upotreba lijeka u većini slučajeva dovodi do primjetnog smanjenja nekrotizirajućeg migratornog osipa koji je karakterističan za ovo stanje. Oktreotid nema značajan utjecaj na težinu dijabetes melitusa, koji se često opaža kod glukagonoma, i obično ne dovodi do smanjenja potrebe za inzulinom ili oralnim hipoglikemijskim lijekovima. Smanjenje dijareje uočeno tokom terapije je praćeno povećanjem tjelesne težine pacijenta. Na početku liječenja često se opaža brzo smanjenje koncentracije glukagona u krvnoj plazmi, ali dugotrajnom terapijom ovaj učinak ne potraje. Istovremeno, simptomatsko poboljšanje ostaje stabilno tokom dužeg vremenskog perioda.
Za gastrinome (Zollinger-Ellisonov sindrom), oktreotid, koji se koristi kao monoterapija ili u kombinaciji s blokatorima H2 receptora, može smanjiti proizvodnju kiseline u želucu, smanjiti ozbiljnost dijareje, valunge i druge simptome koji su vjerovatno povezani sa sintezom peptida tumor. U nekim slučajevima dolazi do smanjenja koncentracije gastrina u krvnoj plazmi.
Kod pacijenata s inzulinomom, oktreotid smanjuje razinu imunoreaktivnog inzulina u krvi (ovaj učinak, međutim, može biti kratkotrajan - oko 2 sata). Kod pacijenata sa resektabilnim tumorom, oktreotid može obnoviti i održati normoglikemiju u preoperativnom periodu. Kod pacijenata sa neoperabilnim benignim i malignim tumorima, kontrola glikemije može se poboljšati bez istovremenog produženog smanjenja nivoa insulina u krvi.
Kod pacijenata s tumorom koji proizvodi hormon rasta RF (somatoliberinomi), oktreotid smanjuje težinu simptoma akromegalije. U budućnosti se može smanjiti hipertrofija hipofize.
Za refraktornu dijareju kod pacijenata sa AIDS-om, upotreba oktreotida dovodi do potpune ili djelomične normalizacije stolice kod otprilike 1/3 pacijenata. Primjena oktreotida tijekom i nakon operacije pankreasa smanjuje učestalost tipičnih postoperativnih komplikacija (na primjer, fistule gušterače, apscesi, sepsa, postoperativni akutni pankreatitis).
U slučaju krvarenja iz varikoziteta jednjaka i želuca u bolesnika s cirozom jetre, primjena oktreotida u kombinaciji sa specifičnim liječenjem (npr. skleroterapijom) dovodi do učinkovitije kontrole krvarenja i prevencije ranog ponovnog krvarenja, smanjenja u volumenu transfuzije i poboljšanju 5-dnevnog preživljavanja, vjerovatno, suzbijanjem proizvodnje vazoaktivnih hormona kao što su vazoaktivni intestinalni peptid i glukagon.
Indikacije za primjenu lijeka Octreotide
Akromegalija (kontrola glavnih manifestacija bolesti i smanjenje nivoa hormona rasta i somatomedina C u krvnoj plazmi u slučajevima kada efekat hirurškog lečenja, terapije zračenjem i lečenja agonistima dopamina nije dovoljan); ublažavanje simptoma endokrinih tumora probavnog trakta i pankreasa: karcinoidni tumori sa prisustvom karcinoidnog sindroma; VIP osobe; glukagonomi; gastrinomi/Zollinger-Ellisonov sindrom (obično u kombinaciji sa blokatorima H2-histaminskih receptora); insulinomi (za kontrolu hipoglikemije u preoperativnom periodu, kao i za terapiju održavanja); somatoliberini; refraktorna dijareja kod pacijenata sa AIDS-om; prevencija komplikacija nakon operacije pankreasa; zaustavljanje krvarenja i sprječavanje ponovnog krvarenja iz varikoziteta jednjaka u bolesnika s cirozom jetre (u kombinaciji sa specifičnim terapijskim mjerama, na primjer, endoskopskom skleroterapijom).
Upotreba lijeka Octreotide
Za akromegaliju, oktreotid se prvo daje u dozi od 0,05-0,1 mg supkutano u intervalima od 8 ili 12 sati, a zatim se doza odabire pojedinačno. Tipično, optimalna dnevna doza je 0,2-0,3 mg. Maksimalna doza od 1,5 mg dnevno se ne smije prekoračiti. Ako nakon 3 mjeseca liječenja ne dođe do dovoljnog smanjenja nivoa hormona rasta i poboljšanja kliničke slike bolesti, terapiju treba prekinuti.
Kod endokrinih tumora probavnog trakta i gušterače, oktreotid se primjenjuje supkutano u početnoj dozi od 0,05 mg 1-2 puta dnevno. U budućnosti, u zavisnosti od postignutog kliničkog efekta, uticaj na nivoe hormona koje tumor proizvodi (u slučaju karcinoidnih tumora, efekat na izlučivanje 5-hidroksiindoloctene kiseline u urinu), i podnošljivost, dozu oktreotida se može postepeno povećavati na 0,1-0,2 mg 3 jednom dnevno. U izuzetnim slučajevima mogu biti potrebne veće doze. Doze održavanja se biraju pojedinačno.
Za refraktornu dijareju kod pacijenata sa AIDS-om, oktreotid se primjenjuje supkutano u početnoj dozi od 0,1 mg 3 puta dnevno. Ako nakon 1 sedmice liječenja simptomi dijareje ne nestanu, dozu treba povećati pojedinačno do 0,25 mg 3 puta dnevno. Prilagodba doze se provodi uzimajući u obzir dinamiku pražnjenja crijeva i podnošljivost lijeka. Ako ne dođe do poboljšanja u roku od 1 sedmice liječenja oktreotidom u dozi od 0,25 mg 3 puta dnevno, terapiju treba prekinuti.
Da bi se spriječile komplikacije nakon operacije pankreasa, 0,1 mg se daje supkutano 3 puta dnevno tokom 7 uzastopnih dana počevši od dana operacije (najmanje 1 sat prije laparotomije).
Za krvarenje iz proširenih vena jednjaka primjenjuje se doza od 25 mcg/sat kontinuiranom intravenskom infuzijom u trajanju od 5 dana.
Kontraindikacije za primjenu lijeka Octreotide
Preosjetljivost na oktreotid.
Nuspojave lijeka Octreotide
Moguća bol, svrab ili peckanja, crvenilo i otok na mestu uboda, anoreksija, mučnina, povraćanje, grčevi u stomaku, nadimanje, nadimanje, retka stolica, dijareja i steatoreja, pojave koje podsećaju na akutnu opstrukciju creva, progresivni bol kod epigastrična regija, zaštita mišića), stvaranje žučnih kamenaca (pri dugotrajnoj primjeni kod 10-20% pacijenata), akutni pankreatitis, gubitak kose, disfunkcija jetre, uključujući akutni hepatitis bez kolestaze, hiperbilirubinemija, praćena povišenim alkalnim nivoom fosfataze, γ -glutamiltransferaze i, u manjoj mjeri, transaminaze, smanjena tolerancija glukoze, perzistentna hiperglikemija ili hipoglikemija (uz dugotrajnu primjenu).
Posebne upute za primjenu lijeka Octreotide
U slučaju tumora hipofize koji luči hormon rasta, neophodan je strogi medicinski nadzor pacijenata koji primaju oktreoid, jer je moguće povećanje veličine tumora uz razvoj tako ozbiljne komplikacije kao što je suženje vidnih polja. Kod liječenja endokrinih tumora probavnog trakta i pankreasa oktreotidom, u rijetkim slučajevima može doći do iznenadnog relapsa bolesti.
Kod pacijenata sa insulinomom tokom terapije oktreoidom može se primetiti povećanje težine i trajanja hipoglikemije. Kod dijabetičara koji primaju inzulin, Octreoid može smanjiti potrebu za inzulinom.
Nema iskustva s primjenom Octreoida tijekom trudnoće i dojenja; u tom periodu lijek se propisuje samo za apsolutne indikacije.
Interakcije s lijekovima Oktreotid
Oktreoid smanjuje apsorpciju ciklosporina i usporava apsorpciju cimetidina.
Predoziranje oktreotidom, simptomi i liječenje
Kod akutnog predoziranja nisu uočene reakcije opasne po život. Liječenje je simptomatsko.
Spisak apoteka u kojima možete kupiti Octreotide:
- Sankt Peterburg
latinski naziv: Oktreotid
ATX kod: H01CB02
Aktivna supstanca: Oktreotid
Proizvođač: F-Sintez, Rusija
Uslovi izdavanja iz apoteke: Na recept
Oktreotid je lijek koji karakteriziraju efekti slični somatostatinu.
Indikacije za upotrebu
Upotreba Oktreotida je namijenjena za:
- Akutni tok pankreatitisa (enzimska faza)
- Neoplazme u organima endokrinog sistema (gastrinom, insulinom, glukagonom i VIPom)
- Otvaranje krvarenja u gastrointestinalnom traktu u prisustvu ulceroznih lezija, kao i preventivne mjere za proširene vene jednjaka, komplikovane cirozom jetre
- Akromegalija
- Prevencija mogućih komplikacija na trbušnim organima nakon operacija
- Prevencija želučanog krvarenja (posebno iz područja srca).
Compound
1 ml lijeka sadrži 100 mcg glavnog aktivnog sastojka, a to je oktreotid. Pomoćne supstance su:
- Natrijum hlorida
- Prečišćena voda.
Ljekovita svojstva
Lijek Octreotide je umjetni analog tvari kao što je somatostatin, ima ista farmakološka svojstva, ali je karakteriziran produženim terapijskim djelovanjem. Vrijedi napomenuti da je trgovački i međunarodni naziv (naziv) lijeka isti.
Ovaj lijek inhibira proces proizvodnje hormona rasta, uključujući patološke i one izazvane hipoglikemijom ovisnom o inzulinu, pretjeranom fizičkom aktivnošću ili argininom. Uz to, inhibira se proizvodnja ne samo inzulina i glukagona, već i gastrina i serotinina (poremećena zbog patoloških promjena ili izazvana hranom).
Upotreba oktreotida pomaže u suzbijanju proizvodnje:
- Glukagon s inzulinom, koji uzrokuje arginin
- Tirotropin, izazvan visokim nivoom hormona štitnjače.
Kod osoba koje se spremaju na operaciju gušterače, postoji nizak rizik od ozbiljnih komplikacija (fistule, sepsa, apscesi, razvoj akutnog pankreatitisa) nakon operacije ako je lijek uziman prije i neposredno poslije.
Kako bi se zaustavilo krvarenje i spriječilo njegovo pojavljivanje kod osoba s cirozom jetre i proširenim venama, preporučuje se kombinirano liječenje oktreotidom i drugim lijekovima uključenim u sklerozirajuću, hemostatsku terapiju.
Lijek se prilično brzo apsorbira nakon što se unese pod kožu. Njegova najveća koncentracija u krvi se opaža u roku od pola sata nakon injekcije.
Veza sa proteinima plazme je 65%. Poluvrijeme metaboličkih produkata nakon primjene lijeka pod kožu je oko 100 minuta; kada se primjenjuje u venu, aktivna komponenta otopine se izlučuje u dvije faze, koje traje 10 i 90 minuta. Metabolite se iz organizma izlučuju crijevima i bubrezima. Ukupni klirens je približno 160 ml/min.
Kod starijih pacijenata opaženo je smanjenje ukupnog klirensa, dok se poluživot metabolita blago povećava. Vrijedi napomenuti da je povećan klirens zabilježen kod osoba koje pate od teškog zatajenja bubrega.
Obrazac za oslobađanje
Oktreotid je predstavljen kao prozirna i gotovo bezbojna otopina koja nema izraženu aromu. Jedna ampula sadrži 1 ml medicinskog rastvora. Unutar kartonske kutije nalaze se 1 ili 2 blistera. paketi koji drže 5 ampera.
Oktreotid: detaljna uputstva za upotrebu
Cijena: od 600 do 3616 rubalja.
Injekcije se rade i pod kožu i direktno u venu.
Obično se propisuju sljedeće doze lijekova:
- Režim primjene Oktreotida za pankreatitis: 100 mcg supkutano tri puta dnevno, trajanje liječenja je 5 dana, najveći terapijski učinak se bilježi u prva dva dana; moguća je i primjena lijeka u venu (dnevna doza - do 1200 mcg)
- Prevencija postoperativnih komplikacija: 100 mcg prije operacije, naknadno - 100 mcg tri puta dnevno, ukupno trajanje terapije - 7 dana.
- Zaustavljanje želučanog krvarenja u slučaju proširenih vena jednjaka: rastvor se ubrizgava u venu brzinom od 25-50 mcg/sat, terapija traje 5 dana.
- Ulcerativne lezije gastrointestinalnog trakta: u venu (infuzija) brzinom od 25 mcg/sat, indicirano je petodnevno liječenje.
Upotreba tokom trudnoće i trudnoće
Trenutno nema pouzdanih podataka o tome kako lijek utječe na tijelo žene i djeteta.
Liječenje ove grupe pacijenata treba provoditi pod strogim medicinskim nadzorom kako bi se spriječio razvoj komplikacija.
Kontraindikacije
Ne biste trebali započeti liječenje lijekom ako ste preosjetljivi na aktivnu supstancu.
Lijekovi se s velikim oprezom propisuju osobama sa dijabetesom, kao i kolelitijazom.
Mere predostrožnosti
Stariji pacijenti će morati prilagoditi dozu lijeka (smanjiti je).
Na mjestu injekcije može se osjetiti peckanje, blagi svrab, hiperemija i otok.
Da biste smanjili nelagodu tokom ubrizgavanja lijeka, preporučuje se zagrijati otopinu na sobnu temperaturu i ubrizgati što je sporije moguće.
Možete napraviti injekcije koristeći druge lijekove, ali svaki sljedeći postupak se mora provesti nakon nekoliko sati.
Osobe s dijabetesom koje uzimaju inzulin morat će prilagoditi propisanu dozu. Za normalizaciju razine inzulina u krvi, preporučuje se pribjegavanje čestoj primjeni lijeka, ali u minimalnim dozama. U slučaju dijabetes melitusa tipa 1, tijekom liječenja oktreotidom, potreba za inzulinom može se naglo smanjiti; kod pacijenata s dijabetesom tipa 2 može se razviti postprandijalna hiperglikemija. Zbog toga ćete morati pratiti nivo šećera u krvi i provoditi neophodnu antidijabetičku terapiju.
Ako se bolest žučnog kamenca otkrije kod pacijenta prije početka terapije, odluka o primjeni oktreotida donosi se individualno (uzimaju se u obzir vjerovatne koristi i očekivani rizici).
Da bi se smanjila težina nuspojava iz gastrointestinalnog trakta, injekcije će biti potrebne između glavnih obroka ili prije spavanja.
Interakcije među lijekovima
Lijek značajno smanjuje apsorpciju lijekova kao što su ciklosporin i cimetidin.
Ako je potrebno uzimati diuretike, inzulin, hipoglikemike, antagoniste kalcija, beta-blokatore, potrebno je prilagoditi njihovu dozu.
Uz istovremenu primjenu bromokriptina, uočeno je povećanje njegove bioraspoloživosti.
Lijekovi koji prolaze kroz proces metabolizacije kroz sudjelovanje specifičnih izoenzima citokroma P450 i koji se odlikuju uskim rasponom doza propisuju se s velikim oprezom.
Kompatibilnost sa alkoholom
Alkohol može inhibirati proizvodnju određenih hormona, pa je konzumiranje alkohola tokom liječenja kontraindikovano.
Nuspojave
Mogu se uočiti reakcije iz gastrointestinalnog trakta: jaka mučnina koja dovodi do povraćanja, razvoj anoreksije, grčeviti bol u abdomenu, pojačano stvaranje plinova u crijevima, steatoreja i rijetka stolica. Tokom liječenja, izlučivanje lipida u fecesu može se povećati, ali se rizik od razvoja sindroma malapsorpcije ne povećava. Vrlo rijetko se uočavaju manifestacije koje su karakteristične za crijevnu opstrukciju. Moguće je da se hepatitis razvije bez kolestaze ili hiperbilirubinemije. Kod produžene upotrebe može se razviti kolelitijaza. U nekim slučajevima se bilježi egzacerbacija pankreatitisa (u prvim satima nakon prestanka uzimanja lijeka).
Kardiovaskularni sistem takođe može reagovati na terapiju oktreotidom – javlja se bradikardija ili aritmija.
Metabolizam lipida: može se razviti tolerancija na glukozu (posebno nakon hrane), ova reakcija tijela povezana je sa inhibicijom proizvodnje inzulina, hiper- ili hipoglikemijom.
Lokalne reakcije: bol na mjestu injekcije, hiperemija, otok, svrab i jako peckanje. Ovi simptomi nestaju sami od sebe nakon 15 minuta.
Ostale nuspojave: alergije, alopecija.
Predoziranje
Može doći do kratkotrajnog smanjenja broja otkucaja srca, bilježe se spastični bol, crvenilo kože lica, dijareja i promjene u stolici. Preporučuje se simptomatska terapija. Nakon ublažavanja akutnih simptoma, trebate se obratiti ljekaru za savjet.
Uslovi skladištenja i rok trajanja
Rok trajanja ampula je 5 godina. Tokom upotrebe, ampule se mogu čuvati do 2 nedelje. na sobnoj temperaturi.
Analogi
Novartis Pharma, Švicarska
Cijena od 1129 do 2237 rub.
Sandostatin je uvozni analog oktreotida, ali se proizvodi u obliku otopine, kao i mikrosfere za pripremu suspenzije. Lijek se koristi za kompleksno liječenje gastroenteroloških bolesti.
Pros:
- Smanjuje lučenje gastrina i inzulina
- Dostupan u dva dozna oblika
- Održava normoglikemiju.
Minusi:
- Može izazvati razvoj hiperbilirubinemije
- Dostupan na recept
- Ne može se isključiti razvoj patologija jetre i pojava dijareje.
Ipsen Pharma, Francuska
Cijena od 2441 do 21010 rub.
Diferelin je hormonski lijek čiji je aktivni sastojak triptorelin. Propisuje se za žensku neplodnost, rani pubertet, endometriozu, onkopatologije reproduktivnog sistema i smanjenu potenciju. Diferelin se proizvodi u obliku liofilizata za pripremu otopine ili suspenzije.
Pros:
- Veoma efikasan u liječenju ženske neplodnosti
- Jednostavan za korištenje
- Može se koristiti s drugim lijekovima.
Minusi:
- Skupo
- Dostupno samo na recept
- Kontraindikovana tokom trudnoće, dojenja.