Exelon® transdermalni terapijski sistem. Exelon flaster Flaster protiv demencije

Djelotvoran samo uz kompleksan tretman

Praksa je pokazala da su flasteri vrlo efikasni u slučaju kompleksnog liječenja. Ali oni ne djeluju odmah. Ipak, rane manifestacije demencije kod pacijenata su praktično nestale u roku od šest mjeseci, a kratkoročno pamćenje se polako, ali oporavlja. Flaster je podmukao jer je teško odabrati odgovarajuću dozu čak i za iskusnog doktora. Jedini način da se utvrdi da li zakrpa pomaže ili ne je pokušajem i greškom. Stanje pacijenta mora se stalno pratiti najmanje nekoliko sedmica. Potrebna je kompetentna kombinacija s drugim lijekovima, što eliminira samoliječenje. A flaster ima i kočiju i mala kolica kontraindikacija.

23.04.2017 u 11:07 je napisao: disha1

On zaista pomaže

Mom djedu je neočekivano dijagnosticirana Alchajmerova bolest. Kako je faza bila rana, odlučili smo da isprobamo, prije svega, zakrpe, kao najjednostavniji metod.
Exelon flaster treba staviti na podlakticu ili leđa, držeći ga čvrsto rukom na minut. Možete ga ostaviti do 24 sata, zatim je potrebno zalijepiti sljedeći flaster, ali na drugo mjesto, da nema alergije.
Rezultat mi se jako svidio: nakon prvog mjeseca liječenja, moj djed se osjećao mnogo bolje, simptomi bolesti su se povukli.

05.04.2017 u 15:53 ​​je napisao: Ulyana

Nije loš rezultat

Naravno, flaster nije lijek, pa čak ni super-djelotvoran lijek, ali otklanja neke probleme bolesnoj osobi. Doziranje rivastigmina u flasterima varira, od 9 do 18 mg. Stoga možete odabrati onaj koji vam je potreban ovisno o vašim simptomima. Lijek ne ulazi u organizam kroz kožu u cijeloj dozi odjednom, već postepeno, što smatram da je dobro, jer je ovaj način transporta aktivne supstance blaži i efikasniji za nervni sistem. Osim toga, malen je, promjera samo 5 cm i ne uzrokuje nikakve neugodnosti pacijentu, jer je praktički nevidljiv i ne može se osjetiti na tijelu.
U mom slučaju je mojoj majci dosta pomogao, ali, kako je doktor rekao, to je samo zato što ima početni blagi stadijum demencije, ako se pogorša, flaster je praktično beskorisan. Prestala je da ima zamračenja, inače je uvijek zaboravljala isključiti gas ili vodu, zaključati vrata i bez kaputa izlazila van u šetnju po hladnoći. Takođe je postala manje agresivna i na svaku primedbu je bezbolno odgovarala. Generalno, postao sam mnogo smireniji i kontaktniji.
Međutim, postoje i nuspojave flastera - probavne smetnje. Počela je da pati od žgaravice i mučnine nakon određenih namirnica, posebno onih koje posebno voli: meso, krompir. Tako da sam morala potpuno preispitati ishranu i izdržati mali “rat” koji je započela kada su kobasice i kobasice nestale sa stola.

14.03.2017 u 12:50 je napisao: Swetka

Veoma skupo, dugo se čeka na efekat, mnoge kontraindikacije

Kupio sam flaster za liječenje od starijeg rođaka s Alchajmerovom bolešću. Odmah ću reći da ovu stvar treba koristiti samo pod nadzorom ljekara. Postoji mnogo varijacija doziranja. A izbor ne zavisi samo od stadijuma bolesti i stanja pacijenta, već i od skupa lekova koji se uzimaju.
Flaster se zalijepi na područje ramena i ostavi jedan dan. Glavna aktivna tvar koja djeluje na mozak je rivistagmin, do sada nije izmišljeno ništa bolje za liječenje demencije. Od minimalne doze nije bilo terapijske efikasnosti, već nakon 4 nedelje lekar je povećao. Primjetna poboljšanja su nastupila tek nakon 3 mjeseca i to samo uz kompleksan tretman.
Flaster ima veliki broj kontraindikacija. Glavne se odnose na bolesti nervnog sistema. Ali flaster uspeva da poveća kiselost želuca, povećava opterećenje na sistem za izlučivanje i zabranjen je ako imate astmu. Flaster je veoma skup, a na efekat morate dugo čekati. I nije činjenica da će se to uopšte desiti. Efekat tretmana je trajao oko 5 meseci, a zatim je ponovo počelo pogoršanje. Morao sam da ponovim kurs. Sada se zakrpa stalno koristi kao agent podrške.

05.01.2017 u 17:32 je napisao/la: Mypochka

Pojavile su se nuspojave

Exelon flaster je koristila moja baka, imala je ozbiljne psihičke smetnje. Dijagnoza: demencija. Često se propisuje i za Alchajmerovu bolest. Korištenje flastera treba propisati samo liječnik, jer ima kontraindikacije i može izazvati nuspojave.
Flaster se može staviti na gotovo bilo koje područje kože. Morate odabrati dijelove tijela sa minimalnim dlačicama. Preporučuje se nanošenje flastera na leđa i ramena. Nosite flaster ne duže od jednog dana. Zatim ga svakako zamijenite novim. Svaki novi flaster se mora staviti na novo mjesto. Važno je osigurati da područje lijepljenja bude čisto i suho. Zato je bolje da to uradi odgovorna osoba.
Prije lijepljenja, morate obratiti pažnju na integritet flastera. Ne smije se slomiti. U suprotnom, ljekovite komponente mogu poremetiti obrazac razgradnje i dati neočekivane rezultate.
Pokazalo se da je flaster efikasan i mogao je pomoći u ublažavanju simptoma bolesti.
Ali u našem slučaju, flaster nije pomogao mojoj baki, jer je izazvao nuspojave: mučninu, povraćanje, konvulzije. Morao sam otkazati upotrebu.

Compound

Transdermalni terapijski sistem (TTS)	1 TTS
aktivna supstanca:
rivastigmin	9 mg
	18 mg
	27 mg
(sadržaj rivastigmina u TTC je 4,6 mg/dan, površina 5 cm2; 9,5 mg/dan, površina 10 cm2; 13,3 mg/dan, površina 15 cm2, respektivno)
Pomoćne tvari: D,L-α-tokoferol - 0,03/0,06/0,09 mg; kopolimer metil metakrilata i butil metakrilata - 6/12/18 mg; kopolimer akrilne kiseline - 14,97/29,94/44,91 mg
ljepljivi sloj: silikonski kopolimer - 14,84/29,67/44,505 mg; dimetikon (silikonsko ulje 12,5 cSt) - 0,15/0,3/0,45 mg; D,L-α-tokoferol - 0,015/0,03/0,045 mg
polimerni filmovi: PET podloga, 23 mikrona - 5/10/15 cm 2; zaštitna fluoropolimerna PET folija, 75 mikrona - 10,13/20,25/29,16 cm 2

farmakološki efekat

farmakološki efekat- antiholinesteraza.

Upute za upotrebu i doze

Transdermalno.

Terapiju lijekom treba provoditi samo pod nadzorom liječnika s iskustvom u liječenju pacijenata sa demencijom i pod nadzorom osoba koje se brinu o pacijentima. Pacijente i njihove staratelje treba da upute kompetentni zdravstveni radnici o upotrebi lijeka.

Količina sadržanog i otpuštenog rivastigmina u zavisnosti od doze TTC Exelon ® prikazana je u tabeli.

Blaga ili umjerena demencija Alchajmerovog tipa

Nakon najmanje 4 sedmice liječenja, ako se dobro podnosi, dozu lijeka treba povećati na preporučenu efikasnu dozu primjenom TTC Exelon® 9,5 mg/dan, koji se može koristiti sve dok postoji terapijski učinak.

Povećanje doze. Za dugotrajno liječenje, ako pacijent ima terapijsku efikasnost, preporučuje se primjena TTC Exelon® 9,5 mg/dan. Ako se lijek dobro podnosi i nakon najmanje 6 mjeseci liječenja TTS Exelon ® 9,5 mg/dan, ljekar koji prisustvuje, ako je potrebno za postizanje dodatnog terapijskog efekta, može povećati dozu na 13,3 mg/dan kod pacijenata koji, uprkos primjenom TTS Exelon® 9,5 mg/dan, postoji značajno oštećenje kognitivnih funkcija (na primjer, pogoršanje rezultata na Mini-Mental Status Assessment) i/ili pogoršanje funkcionalnog statusa (na osnovu subjektivne procjene liječnika ).

Teška demencija Alchajmerovog tipa

Početna doza i izbor preporučene efektivne doze. Liječenje lijekom treba započeti primjenom TTS Exelon® 4,6 mg/dan jednom dnevno. Dozu lijeka treba uzastopno povećavati, prvo na 9,5 mg/dan, a zatim do efektivne doze od 13,3 mg/dan. Svako povećanje doze moguće je tek nakon najmanje 4 sedmice liječenja i ako se prethodna doza dobro podnosi. Doze veće od 13,3 mg/dan ne daju značajnu korist, ali povećavaju učestalost nuspojava.

Prekid liječenja

Klinički učinak terapije Exelon® TTC treba redovno procjenjivati. Ako nema kliničkog učinka terapije pri korištenju optimalnih doza TTS Exelon®, potrebno je prekinuti terapiju lijekovima.

Liječenje lijekom treba privremeno prekinuti ako se jave neželjeni događaji (AE) iz probavnog sistema i/ili postojeći ekstrapiramidni simptomi (uključujući tremor) pogoršaju dok se ne povuku. Ako pauza u upotrebi lijeka nije bila dulja od 3 dana, možete nastaviti uzimati lijek u istoj dozi. U slučaju dužeg perioda odvikavanja, liječenje treba nastaviti početnom dozom (TTS Exelon® 4,6 mg/dan).

Pacijenti liječeni rivastigminom u obliku kapsula ili oralne otopine mogu prijeći na liječenje TTC Exelon® na sljedeći način:

Kod pacijenata koji primaju oralnu terapiju rivastigminom u dozi od ≤6 mg/dan, liječenje treba započeti s TTC Exelon® 4,6 mg/dan;

Kod pacijenata koji primaju oralnu terapiju rivastigminom u stabilnoj i dobro podnošljivoj dozi od 9 mg/dan, liječenje može započeti odmah s TTC Exelon® 9,5 mg/dan. Ali ako oralna terapija nije bila stabilna i dobro se podnosila, preporučuje se prelazak na transdermalni oblik s dozom od 4,6 mg/dan;

Kod pacijenata koji primaju oralnu terapiju rivastigminom u dozi od 12 mg/dan, liječenje može započeti odmah primjenom TTC Exelon® 9,5 mg/dan.

Nakon 4 sedmice liječenja, najmanje, ako se dobro podnosi, dozu TTC Exelon® 4,6 mg/dan treba povećati na preporučenu efektivnu dozu primjenom TTC Exelon® 9,5 mg/dan.

Posebne grupe pacijenata

Pacijenti s težinom do 50 kg. Bolesnici s težinom manjom od 50 kg imali su veću vjerovatnoću za razvoj AE i prekid terapije, pa pri povećanju doze u ovoj grupi pacijenata budite izuzetno oprezni, pažljivo titrirajte dozu i pratite razvoj neželjenih reakcija (npr. pretjerana mučnina ili povraćanje). ), te razmotriti mogućnost smanjenja doze lijeka primjenom TTC Exelon® 4,6 mg/dan u slučaju razvoja takvih AE. Posebno treba biti oprezan pri titriranju doze iznad preporučene efektivne doze TTC Exelon® 9,5 mg/dan.

Disfunkcija jetre. Nije potrebno prilagođavanje režima doziranja za TTC Exelon ®. Međutim, zbog povećane izloženosti rivastigminu uočenog kada se rivastigmin uzima oralno kod pacijenata sa blagim do umjerenim oštećenjem jetre, preporučuje se da se doza rivastigmina pažljivo titrira prema individualnoj toleranciji kod ovih pacijenata.

Upotreba TTS Exelon ® kod pacijenata sa teškom disfunkcijom jetre nije proučavana. Posebnu pažnju treba posvetiti titriranju doze kod pacijenata ove kategorije.

Bolesnici s klinički značajnom disfunkcijom jetre mogu imati češći razvoj nuspojava ovisnih o dozi, te stoga kod pacijenata u ovoj kategoriji primjenu TTS Exelon® 4,6 mg/dan treba smatrati početnom i maksimalnom dozom.

Disfunkcija bubrega. Nije potrebno prilagođavanje režima doziranja za TTC Exelon ®. Međutim, zbog povećane izloženosti rivastigminu uočenog kada se oralni rivastigmin uzimao kod pacijenata sa blagim do umjerenim oštećenjem bubrega, preporučuje se da se doza rivastigmina pažljivo titrira prema individualnoj toleranciji kod ovih pacijenata. Pacijenti s klinički značajnim oštećenjem bubrežne funkcije mogu imati češći razvoj nuspojava ovisnih o dozi, te stoga kod pacijenata u ovoj kategoriji primjenu TTS Exelon® 4,6 mg/dan treba smatrati početnom i maksimalnom dozom.

Djeca. Upotreba rivastigmina kod djece nije proučavana i stoga se ne preporučuje za primjenu kod djece.

Uputstvo za upotrebu

Pažnja! Istovremeno se može koristiti samo jedan Exelon ® TTS. Svaki sljedeći Exelon ® TTS treba zalijepiti tek nakon što je prethodni uklonjen. TTC Exelon ® se ne smije rezati ili dijeliti na dijelove, niti na bilo koji način oštetiti. TTC Exelon ® treba čvrsto pritisnuti dlanom na mjestu pričvršćivanja najmanje 30 s.

Mjesto pričvršćivanja TTS Exelon®:

TTC Exelon ® se nanosi na čistu, suvu, netaknutu kožu sa minimalnim dlačicama;

Ne biste trebali koristiti kreme, losione, ulja, pudere i druge proizvode za njegu kože u području na kojem je lijek pričvršćen kako biste spriječili njegovo odlijetanje;

TTC Exelon ® ne treba nanositi na crvenu, osip prekrivenu, nadraženu ili oštećenu kožu;

Samo jedan Exelon ® TTC dnevno treba primijeniti samo na jedno od područja tijela: lijevo ili desno rame, gornji dio grudi lijevo ili desno (ne smije se nanositi na područje grudi), gornji dio leđa lijevo ili desno, donji dio leđa lijevo ili desno desno.

Svaka 24 sata, prethodni Exelon ® TTC treba ukloniti prije primjene jednog novog Exelon ® TTC.

Kako bi se izbjegla iritacija kože, svaki sljedeći Exelon ® TTS treba zalijepiti na različito područje kože (moguće unutar istog anatomskog područja). Na primjer, ako je TTS Exelon ® pričvršćen za lumbalni dio s desne strane, onda je sljedeći put potrebno postaviti sistem lijevo.

Da bi se smanjio rizik od iritacije kože, TTS se može nanositi samo na isto područje kože u intervalima od 2 sedmice.

Kako pričvrstiti TTS Exelon ®:

Pažljivo uklonite prethodni Exelon ® TTS;

Uklonite lijek iz zatvorene vrećice neposredno prije upotrebe rezanjem ili cijepanjem vrećice duž isprekidane linije ili žljeba;

Pažljivo uklonite zaštitni film koji štiti ljepljivu stranu TTS Exelon ® bez dodirivanja površine;

Odmah nakon skidanja zaštitnog filma, zalijepite TTC Exelon ® na kožu gornje ili donje polovice leđa, ramena ili grudi;

Nakon pričvršćivanja TTC-a na kožu, potrebno je ukloniti gornji zaštitni sloj sa druge strane TTC-a;

TTC Exelon ® treba čvrsto pritisnuti dlanom na mjestu pričvršćivanja najmanje 30 s. Uverite se da sistem dobro pristaje uz kožu, posebno oko ivica;

TTC Exelon ® se mora stalno nositi i zamijeniti novim nakon 24 sata.

TTC Exelon ® je tanak, neproziran, plastični flaster za lijepljenje na kožu.

Ne biste trebali vaditi Exelon ® TTS iz zapečaćene vrećice i nemojte uklanjati prethodni Exelon ® TTS ako ne planirate lijepiti novi.

Lijek treba koristiti odmah nakon vađenja iz zatvorenog pakovanja.

Pričvršćivanje TTS-a na različite dijelove kože omogućava vam da odaberete najudobnije dijelove tijela, gdje sistem neće doći u kontakt sa uskom odjećom.

Kako ukloniti TTS Exelon®:

Pažljivo savijte jedan od uglova i polako i pažljivo uklonite TTS;

Ako na koži ima ostataka ljepila, lagano navlažite područje toplom vodom i blagim rastvorom sapuna ili dječjim uljem kako biste uklonili ostatak ljepila. Nemojte koristiti alkohol ili druge tečne rastvarače (uključujući odstranjivač laka za nokte);

Ruke treba temeljito oprati sapunom i vodom nakon postavljanja ili uklanjanja Exelon ® TTC-a. U slučaju kontakta s očima ili crvenila očiju nakon postavljanja ili uklanjanja Exelon ® TTC, odmah isperite oči s puno vode i potražite medicinsku pomoć ako simptomi potraju.

Kako odložiti iskorišteni TTS Exelon®:

Savijte korišteni TTS na pola i spojite ljepljive dijelove zajedno;

Stavite iskorišteni TTC Exelon ® u vrećicu. Vrećicu u kojoj se nalazi korišteni TTS treba baciti van domašaja djece. Nakon odlaganja lijeka, morate oprati ruke sapunom.

Uslovi za nošenje TTS Ekselon® (tretmani vodom, produženi boravak u blizini izvora toplote):

TTS Ekselon ® se ne skida tokom vodenih procedura (tuš, kada, bazen). Tokom vodenih postupaka, morate osigurati da sistem čvrsto prianja uz kožu, posebno na rubovima;

Pacijenti koji koriste TTS Exelon ® ne bi trebali dugo boraviti u blizini vanjskih izvora topline (pretjerano sunčevo zračenje, saune, solarijumi).

Šta učiniti ako TTS Exelon ® ispadne: Ako se Exelon ® TTC odlijepi, mora se zamijeniti novim TTC do kraja dana. Sledećeg dana trebalo bi da pričvrstite novi Exelon ® TTS kao i obično.

Kada koristite više od jednog Exelon ® TTC u isto vrijeme: Trebali biste odmah ukloniti sve TTS sa kože i obavijestiti svog liječnika o incidentu. Pacijentu može biti potrebna medicinska pomoć. U nekim slučajevima, uz predoziranje, zabilježeni su mučnina, povraćanje, proljev, povišen krvni tlak i halucinacije. Može se javiti i bradikardija i/ili nesvjestica. Ako je pacijent zaboravio primijeniti sljedeći TTS u uobičajeno vrijeme, treba ga odmah primijeniti. Sljedeći TTS se može koristiti sljedećeg dana u uobičajeno vrijeme. Ne biste trebali primijeniti dva TTC-a da biste nadoknadili propuštenu dozu.

Obrazac za oslobađanje

Posebnost lijeka Exelon je novi oblik doziranja u obliku flastera. Kao što je navedeno u drugim člancima, Exelon se koristi za liječenje blage do umjerene demencije stepen ozbiljnosti za Alchajmerovu bolest i Parkinsonovu bolest.

Ovaj transdermalni terapeutski agens, prvi i jedini do sada, obezbeđuje ravnomerno i konstantno snabdevanje aktivnom supstancom - rivastigminom - u krvnu plazmu tokom 24 sata. Koristi se jednom dnevno.

• Exelon flaster se nanosi na čistu, suhu, netaknutu kožu sa minimalnim dlačicama na gornjem ili donjem delu leđa, ramenima ili grudima, na mestima gde neće doći u kontakt sa uskom odećom.
• Nemojte koristiti kreme, losione, ulja, pudere ili druge proizvode za njegu kože u području na kojem je lijek pričvršćen kako biste spriječili njegovo odlijetanje.
• Flaster se ne smije stavljati na kožu koja je crvena, osipna, nadražena ili oštećena.
• Nemojte koristiti flaster na direktnoj sunčevoj svjetlosti ili u sauni radi dugotrajnog djelovanja lijeka.
• Kupanje, plivanje ili tuširanje ne utiče na fiksaciju flastera. Flaster možete nositi ispod kupaćih kostima. Uvjerite se da je flaster ostao na mjestu
• Flaster treba zamijeniti novim nakon 24 sata korištenja. Flaster se mora mijenjati svaki dan u isto vrijeme, a na tijelu pacijenta je dozvoljen samo jedan flaster
• Preporučuje se svaki dan mijenjati mjesta za postavljanje flastera. Nemojte koristiti isti dio kože za nanošenje flastera najmanje 14 dana
• Stvorite naviku korištenja zakrpe. U ovom slučaju, vama i vašim najmilijima biće lakše da se naviknete na ovaj proces.
• Nemojte koristiti Exelon flaster s drugim lijekovima sa sličnim djelovanjem (kolinergičkim lijekovima) ili antiholinergičkim lijekovima. Prijavite prisustvo istovremene terapije svom ljekaru.
• Ako je vaša voljena osoba podvrgnuta operaciji dok koristite Exelon flaster, trebate obavijestiti svog liječnika jer flaster može pojačati djelovanje nekih mišićnih relaksansa tokom anestezije.

Upute za postavljanje flastera Excelon:

1. Otvorite pakovanje duž isprekidane linije i uklonite flaster (lijek se mora koristiti odmah nakon vađenja iz zatvorene vrećice). Flaster se ne smije rezati ili presavijati.

2. Ljepljiva strana flastera je prekrivena zaštitnim filmom. Uklonite zaštitni film sa jedne polovine bez dodirivanja prstima ljepljive površine flastera.

3. Nanesite ljepljivu stranu flastera na gornji ili donji dio leđa, ramena ili grudi, a zatim skinite preostali zaštitni film sa druge polovine.

4. Pritisnite flaster rukom na nekoliko sekundi i uvjerite se da ivice flastera dobro pristaju. Ako je potrebno, nakon lijepljenja možete kemijskom olovkom na flasteru napisati vrijeme pričvršćivanja (npr. dan u sedmici).

Pitanja i odgovori o korištenju zakrpe

Šta učiniti ako se flaster skine? Ako se flaster skine, morate ga zamijeniti novim do kraja dana. Sljedećeg dana u uobičajeno vrijeme zamijenite flaster novim.

Kako ukloniti Exelon zakrpu?
Lagano povucite jednu ivicu flastera i potpuno ga uklonite s kože.

Kako odložiti flaster?
Nakon što uklonite flaster, presavijte ga na pola tako da ljepljivi dijelovi budu okrenuti jedan prema drugom i stisnite. Stavite korišteni flaster u preostalo pakovanje i bacite ga van domašaja djece i kućnih ljubimaca, jer neki aktivni sastojak može ostati na flasteru.

Da li je moguće prestati s primjenom flastera? Liječenje Exelon flasterom uključuje doživotnu upotrebu. Trenutno je to jedini način da se uspori razvoj demencije, održi kontakt pacijenta sa okolnom stvarnošću i komunicira sa najbližima.

Uprkos naučnom napretku u oblasti medicine, nisu sve bolesti koje utiču na nervni sistem izlečive.

Postoji niz neuroloških bolesti kod kojih je moguće samo neznatno ublažiti stanje pacijenta i obuzdati razvoj destruktivnih procesa koji se javljaju u tijelu. Jedan od ovih složenih neuroloških poremećaja je.

Kako se ova bolest ne može u potpunosti izliječiti, lijekovi koje koristi moderna medicina djeluju samo kao odvraćanje, blago usporavajući razvoj bolesti. Exelon Patch takođe može biti uključen u ovu grupu proizvoda.

Koje su prednosti flastera?

Mnogi ljudi koji su prisiljeni stalno uzimati lijekove u tabletama ili injekcijama pate od problema s gastrointestinalnim traktom. To nije iznenađujuće, jer mnoge aktivne komponente uključene u lijekove iritiraju želučanu sluznicu i negativno utječu na probavni sistem u cjelini.

U takvim slučajevima, korištenje flastera je najbolje rješenje. Potrebne supstance ulaze u organizam bez uticaja na želudac i crijeva.

Sastav i oblik oslobađanja

Exelon je bijela mrlja sa bež podlogom, u obliku ovalnog oblika. Površina terapeutskog sredstva može varira, zavisi od količine aktivne supstance. Transdermalni sistem može biti:

• 5 cm (sadrži 9 mg lijeka);
• 10 cm (u dozi od 18 mg);
• 15 cm (za količinu supstance 27 mg).

Glavna komponenta flastera je rivastigmin. Ova aktivna tvar ima blagotvoran učinak na nervni sistem i aktivno se koristi za liječenje bolesti povezanih s.

Kada pacijent koristi flaster, sastav lijeka ulazi u tijelo postepeno, u malim dozama, što omogućava dobru apsorpciju aktivnih tvari i eliminira rizik od predoziranja.

Aktivna komponenta transsistema je rivastigmin, osim toga flaster sadrži dodatne komponente (L-tokoferol, kopolimer akrilne kiseline, metil metakrilat i butil metakrilat).

Ljepljiva površina se sastoji od silikonskog kopolimera, L-tokoferola i dimetikona. Ovaj sastav omogućava tretmanu da ostane na koži čak i nakon kontakta sa vodom.

Mehanizam djelovanja i djelotvornost

Transdermalni sistem radi na sljedeći način: nakon što se pričvrsti za tijelo, rivastigmin počinje postepeno prodirati u tijelo.

Aktivna supstanca blagotvorno djeluje na nervni sistem. Kao rezultat korištenja proizvoda, primjećuju se sljedeće pozitivne promjene:

• stanje cerebralnog korteksa poboljšava se zbog normalizacije procesa proizvodnje potrebnih tvari;
• destruktivni procesi se usporavaju;
• sprečava se razvoj amiloidnih plakova.

Zahvaljujući ovom efektu, pacijenti doživljavaju trajna poboljšanja pamćenja i govora, sposobnost koncentracije i smanjuje se intenzitet bihevioralnih manifestacija bolesti. Nestaju razdražljivost, plačljivost i zaborav, zahvaljujući čemu pacijent može dugo održavati adekvatno stanje.

Indikacije i kontraindikacije za upotrebu

Glavna indikacija za upotrebu Exelon flastera je blaga ili umjerena Alchajmerova bolest. Također, lijek se može koristiti za različita porijekla.

Zabranjeno je koristiti lijek u sljedećim slučajevima:

• s preosjetljivošću na komponente lijeka (rivastigmin i drugi derivati ​​karbamata);
• u slučaju alergijskih reakcija na koži koje se mogu javiti kao rezultat korištenja flastera;
• mlađi od 18 godina.

Uputstvo za upotrebu

Primjena flastera ne uzrokuje nikakve poteškoće, treba ga koristiti na sljedeći način:

• operite ruke sapunom i, ako je moguće, tretirajte ih antiseptičkim rastvorom;
• provjerite integritet flastera; ako ima oštećenja na površini, ne preporučuje se korištenje proizvoda;
• uklonite zaštitni film i pričvrstite flaster na dio tijela s minimalnim dlačicama;
• pričvrstite proizvod tako što ćete ga dlanom ruke pritisnuti na odabrano područje tijela na 30-60 sekundi;
• ponovo operite ruke.

Zapamtite da transdermalni sistem mora ostati na koži 24 sata, a zatim se mora ukloniti. Osim toga, naljepnica se ne može rezati na komade, a novi Exelon se ne može pričvrstiti na kožu dok se ne ukloni prethodni.

Prije upotrebe proizvoda potrebno je dobro oprati ruke, a ako supstanca dospije u oči, odmah ih isperite s puno vode.

Doziranje aktivnog sastojka

Formula rivastigmina

Početna doza rivastigmina je 9 mg dnevno. Ako pacijent normalno podnosi djelovanje lijeka mjesec dana, onda se doza može postepeno povećavati u skladu s preporukama specijaliste.

U slučaju teških poremećaja, dozvoljeno je povećati dozu na 13,3 mg dnevno, ali to se mora učiniti postepeno. Supstance postepeno dostižu ovaj volumen, a prije toga je potrebno održavati dozu od 9,5 mg najmanje šest mjeseci.

Međutim, treba imati na umu da kako se doza povećava, povećava se rizik od nuspojava.

Posebne upute i pacijenti

Postoji niz slučajeva u kojima ne postoji direktna zabrana upotrebe flastera, ali učinak lijeka na organizam nije u potpunosti proučen.

Dakle, sljedeće kategorije pacijenata moraju biti oprezni kada koristite Exelon:

• u prisustvu bronhijalne astme i drugih respiratornih bolesti;
• tijekom trudnoće i dojenja (ako se flaster koristi u postporođajnom periodu, morate prekinuti dojenje za vrijeme trajanja liječenja);
• osobe koje pate od bolesti genitourinarnog sistema;
• u prisustvu peptičkih ulkusa želuca i crijeva;
• u slučajevima kada pacijent pati od bolesti bubrega i jetre.

U takvim situacijama, ako se stanje i najmanje pogorša, treba odmah prestati sa upotrebom lijeka i posavjetovati se sa svojim ljekarom.

Nuspojave

Upotreba lijeka može dovesti do nuspojava. Pojavljuju se na sljedeći način:

• pacijent je depresivan ili depresivan;
• cerebralna cirkulacija je poremećena;
• razvija ;
• pojaviti i ;
• Mučnina, povraćanje, bol i smetnje u stomaku javljaju se bez ikakvog razloga.

„Lokalna“ reakcija se može definisati kao pojava otoka, svrbeža, peckanja ili crvenila u predelu kože gde je flaster pričvršćen.

Pažljivo pročitajte ove upute prije nego počnete uzimati/koristiti ovaj lijek.
Sačuvajte uputstva, možda će vam ponovo trebati.
Ako imate bilo kakvih pitanja, obratite se svom ljekaru.
Ovaj lijek je propisan vama lično i ne smijete ga davati drugima jer im može naštetiti čak i ako imaju iste simptome kao i vi.

MATIČNI BROJ: LSR-007020/08-200315

TRGOVAČKO IME: Exelon®

MEĐUNARODNI NEIMOVINSKI NAZIV (MHH): rivastigmin

DOZNI OBLIK: transdermalni terapijski sistem

COMPOUND
1 transdermalni terapijski sistem (TTS) sadrži: aktivna supstanca- rivastigmin 9,00 mg (sadržano u TTC 4,6 mg/24 h, 5 cm2), 18,00 mg (sadržano u TTC 9,5 mg/24 h, 10 cm2) ili 27,00 mg (sadržano u TTC 13,3 mg/24 cm 2, 15 ); Pomoćne tvari: D,L-α-tokoferol 0,03 mg, 0,06 mg, 0,09 mg, kopolimer metil metakrilata i butil metakrilata 6,00 mg, 12,00 mg, 18,00 mg, kopolimer akrilne kiseline 14,97 mg, 29,49 . ljepljivi sloj: silikonski kopolimer 14,84 mg, 29,67 mg, 44,505 mg, dimetikon (silikonsko ulje 12,500 cSt) 0,15 mg, 0,30 mg, 0,45 mg, D,L-α-tokoferol 0,015 mg, 0,03 mg, 0,03 mg; polimerni filmovi: podloga od polietilen tereftalata, 23 mikrona: 5 cm 2 10 cm 2, 15 cm 2; zaštitna folija od polietilen tereftalata od fluoropolimera, 75 mikrona: 10,13 cm 2, 20,25 cm 2, 29,16 cm 2.

OPIS:
Transdermalni terapeutski sistem sa bež podlogom, dvostrukim lepljivim slojem i pravougaonim preklapajućim zaštitnim filmom, udubljeni, okrugli. Na TTC podlozi nalazi se pretisak: “AMSC” za dozu od 4,6 mg/24 sata, “BHDI” za dozu od 9,5 mg/24 sata, “CNFU” za dozu od 13,3 mg/24 sata.

FARMAKOTERAPEUTSKA GRUPA: inhibitor holinesteraze

ATH KOD: N06DA03

FARMAKOLOŠKA SVOJSTVA

Farmakodinamika
Rivastigmin, kao selektivni inhibitor acetil- i butirilkolinesteraze karbamatnog tipa, usporava uništavanje acetilholina koji proizvode funkcionalno netaknuti neuroni i poboljšava sinaptički prijenos. Lijek selektivno povećava sadržaj acetilholina u moždanoj kori i hipokampusu, te na taj način pomaže poboljšanju prijenosa holinergičkog živca. Rivastigmin ima pozitivan učinak na pad kognitivnih funkcija povezanih s nedostatkom acetilholina kod demencije povezane s Alchajmerovom bolešću. Osim toga, postoje dokazi da inhibicija kolinesteraza može usporiti stvaranje fragmenata prekursora proteina beta-amiloida, čije nakupljanje dovodi do stvaranja amiloidnih plakova, koji su jedan od glavnih patoloških znakova Alchajmerove bolesti.
Rivastigmin stupa u interakciju s ciljnim enzimom i formira kovalentnu vezu, što dovodi do privremene inaktivacije enzima.
Kod mladih zdravih muškaraca, oralni rivastigmin 3 mg smanjio je aktivnost acetilholinesteraze cerebrospinalne tekućine (CSF) za približno 40% tokom prvih 1,5 sati. Nakon postizanja maksimalnog inhibitornog efekta, aktivnost enzima se vraća na prvobitni nivo nakon otprilike 9 sati. Inhibicija butirilkolinesteraze u CSF je također reverzibilna; aktivnost enzima se vraća na prvobitni nivo nakon 3,6 sati.
Kod pacijenata s Alchajmerovom bolešću, inhibicija aktivnosti acetilholinesteraze u CSF rivastigminom ovisi o dozi u ispitivanom rasponu doza do 6 mg dva puta dnevno (maksimalna doza). Inhibicija aktivnosti butirilholinesteraze u CSF 14 pacijenata sa Alchajmerovom bolešću liječenih oralnim rivastigminom bila je slična inhibiciji aktivnosti acetilholinesteraze. Doza od 6 mg 2 puta dnevno uzrokuje smanjenje aktivnosti enzima za više od 60% u odnosu na originalnu. Ovaj efekat leka je trajao tokom 12 meseci terapije (maksimalni proučavani period).
Pokazana je statistički značajna korelacija između stepena inhibicije oba enzima u likvoru rivastigminom i promena kognitivnih funkcija kod pacijenata sa Alchajmerovom bolešću; u isto vrijeme, inhibicija butirilkolinesteraze u likvoru pouzdano i dosljedno korelira s poboljšanim rezultatima testova pamćenja, pažnje i brzine reakcije.
Upotreba transdermalnog terapijskog sistema (TTS) Exelon® kod pacijenata s blagom do umjerenom demencijom zbog Alchajmerove bolesti (10-20 bodova na Mini Mental State Examination (MMSE), Mini Mental State Examination, MMSE) i teškom demencijom Alchajmerov tip dovodi do značajnog poboljšanja kognitivnih funkcija (pažnja, pamćenje, govor, itd.), funkcionalnog statusa i aktivnosti u svakodnevnom životu u odnosu na placebo.
Farmakokinetika
Apsorpcija
Apsorpcija rivastigmina iz TTC Exelon® se odvija sporo. Nakon upotrebe prve doze lijeka, vrijeme za postizanje detektabilne koncentracije rivastigmina bilo je 0,5-1 sat.Maksimalna koncentracija (Cmax) u plazmi se postiže nakon 10-16 sati.Nakon postizanja Cmax koncentracija u plazmi polako opada tokom preostali period od 24 sata upotrebe TTC Exelon®.
Ravnotežna koncentracija rivastigmina u plazmi nakon zamjene korištenog Exelon® TTC s novim polako se smanjuje u prosjeku za otprilike 40 minuta, sve dok apsorpcija aktivne tvari iz tek zalijepljenog Exelon® TTC ne počne prevladavati nad eliminacijom. Nakon toga, koncentracija rivastigmina u plazmi počinje polako rasti i ponovo dostiže maksimum nakon otprilike 8 sati.U stabilnom stanju, najniža koncentracija je približno 50% maksimalne, za razliku od oralne primjene, u kojoj je koncentracija u plazmi gotovo nula. između doza. Slične vremenske karakteristike koncentracija rivastigmina u plazmi uočene su pri upotrebi TTC Exelon®, u rasponu doza od 4,6 mg/24 sata do 13,3 mg/24 sata. Iako je izloženost (Cmax i površina ispod krivulje koncentracija-vrijeme (AUC)) rivastigmina očito niža nego kod oralne primjene, njeno povećanje je direktno proporcionalno povećanju doze TTS Exelon®.
Kada je doza povećana sa TTS Exelon® sa 4,6 mg/24 sata na 9,5 mg/24 sata, došlo je do povećanja Cmax i AUC rivastigmina za 2,6 puta, a kada se poveća na 13,3 mg/24 sata, za 4,9 puta.
Relativna razlika između maksimalne i minimalne koncentracije rivastigmina (indeks fluktuacije, IR) ((Cmax - Cmin)/Cavg)) kada se koristi TTC Exelon® bila je 0,58 za dozu od 4,6 mg/24 h, 0,77 za dozu od 9,5 mg/24 h, 0,72 za dozu od 13,3 mg/24 h, što je značajno manje nego kod oralne primjene (IC od 3,96 za dozu od 6 mg/dan i 4,15 za dozu od 12 mg/dan).
Količina rivastigmina koji se oslobađa tokom 24 sata iz Exelon® TTC (mg doza na 24 sata) nije ekvivalentna oralnoj primjeni iste doze rivastigmina kapsula (procijenjeno izlaganjem rivastigminu u plazmi tijekom 24 sata).
Exelon® TTC 9,5 mg/24 sata je ekvivalentno upotrebi Exelon® oralnih kapsula u dozi od 6 mg 2 puta dnevno (12 mg dnevno).
U direktnom poređenju upotrebe 1 doze TTC Exelon® i oralnih kapsula, međusobna varijabilnost u Cmax i AUC0-24h rivastigmina bila je 43% i 49% za TTC Exelon® i 74% i 103% za kapsule, respektivno. Uz ponovnu upotrebu i postizanje stabilnog stanja, interpopulacijska varijabilnost Cmax i AUC0-24h rivastigmina kod pacijenata s demencijom zbog Alchajmerove bolesti također je bila značajno niža za TTC Exelon® u odnosu na oralne kapsule: 45% i 43% za transdermalne terapijski sistem i 71 % i 73 % za kapsule, respektivno.
Kod pacijenata sa demencijom Alchajmerovog tipa, uočena je jasna veza između telesne težine i koncentracije rivastigmina u stanju dinamičke ravnoteže i metabolita NAP266-90). Kod pacijenata s demencijom Alchajmerovog tipa i tjelesnom težinom od 35 kg, koncentracija rivastigmina u stanju dinamičke ravnoteže porasla je približno 2 puta u usporedbi s pacijentima s tjelesnom težinom od 65 kg; dok je kod pacijenata težine 100 kg uočeno smanjenje koncentracije u stanju dinamičke ravnoteže za otprilike 2 puta. Utjecaj tjelesne težine na izloženost rivastigminu posebno je važan kod pacijenata s vrlo malom tjelesnom težinom kada se poveća doza lijeka.
Rivastigmin se dobro oslobađa iz Exelon® TTS tokom 24-satnog perioda nanošenja na kožu (oko 50% sadržaja lijeka). Najveći AUC∞ rivastigmina i metabolita NAP266-90 primijećen je kada je Exelon® TTC primijenjen na gornju polovicu leđa, grudi ili ramena; AUC∞ se smanjio za približno 20-30% kada se primjenjuje na trbuh i bedra.
Nije bilo značajnije akumulacije rivastigmina ili metabolita NAP226-90 u plazmi kod pacijenata sa demencijom od Alchajmerove bolesti. S tim što je koncentracija rivastigmina u plazmi tokom druge primjene TTS Exelon® bila viša nego prvog dana.
Distribucija
Rivastigmin se slabo vezuje za proteine ​​plazme (oko 40%) i lako prodire kroz krvno-moždanu barijeru. Prividni volumen distribucije je 1,8-2,7 l/kg.
Metabolizam
Rivastigmin se brzo i ekstenzivno metaboliše sa poluživotom u plazmi (T1/2) od približno 3,4 sata nakon uklanjanja transdermalnog terapijskog sistema. Eliminacija je ograničena stepenom apsorpcije rivastigmina (kinetika flip-flop), što objašnjava povećanje T1/2 nakon upotrebe TTC Exelon® (3,4 sata) u poređenju sa oralnom ili intravenskom primjenom (1,4 odnosno 1,7 sati) lijek. Metabolizam rivastigmina odvija se prvenstveno hidrolizom holinesterazom da bi se formirao dekarbamilirani metabolit (NAP226-90), koji je pokazao minimalnu sposobnost inhibicije acetilholinesteraze in vitro (<10%). Основываясь на данных, полученных в in vitro исследованиях, не ожидается взаимодействия с препаратами, метаболизирующимися при помощи следующих изоферментов системы цитохрома: CYP1А2, CYP2D6, CYP3А4/5, CYP2Е1, CYP2С9, CYP2С8, CYP2С19 или CYP2В6. В соответствии с данными, полученными в экспериментальных исследованиях, основные изоферменты цитохрома Р450 в минимальной степени вовлечены в метаболизм ривастигмина. Общий плазменный клиренс ривастигмина составляет около 130 л/ч после внутривенного введения в дозе 0.2 мг и снижается до 70 л/ч после внутривенного введения 2.7 мг, который согласуется с нелинейным, обратно пропорциональным характером фармакокинетики ривастигмина вследствие его элиминации по мере насыщения.
Odnos AUC metabolita i matične supstance bio je 0,7 za transdermalni terapijski sistem u odnosu na 3,5 za oralne kapsule, što ukazuje na nižu stopu metabolizma nakon dermalne primene. Formiranje manje količine metabolita NAP226-90 nastaje zbog nedostatka metabolizma prvog prolaza (efekat „prvog prolaska“ kroz jetru).
Odstranjivanje
Rivastigmin se prvenstveno izlučuje putem bubrega u obliku metabolita; gotovo neotkriven u urinu nepromijenjen. 24 sata nakon primjene, više od 90% doze se eliminira. Manje od 1% doze se izlučuje izmetom.
Farmakokinetika kod starijih pacijenata
Kod starijih pacijenata sa Alchajmerovom bolešću nisu identifikovane promene u izloženosti u vezi sa uzrastom kada su koristili TTC Exelon®.
Farmakokinetika u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre
Upotreba TTS Exelon® kod pacijenata sa oštećenom funkcijom jetre nije proučavana. Kod pacijenata sa blagim do umjerenim oštećenjem jetre, nakon oralne primjene rivastigmina, primijećeno je povećanje Cmax za približno 60% i AUC više od 2 puta u poređenju sa zdravim dobrovoljcima.
Kada se uzima 3 mg rivastigmina kao pojedinačna doza ili nakon višestrukih doza od 6 mg dva puta dnevno, klirens rivastigmina je bio približno 60-65% manji kod pacijenata sa blagim do umjerenim oštećenjem jetre u usporedbi sa zdravim pacijentima. Ove farmakokinetičke karakteristike ne utiču na učestalost i težinu neželjenih događaja.
Farmakokinetika u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega
Upotreba TTS Exelon® nije ispitivana kod pacijenata sa oštećenom funkcijom bubrega. Na osnovu populacijskih analiza, nije bilo jasnog efekta klirensa kreatinina na ravnotežne koncentracije rivastigmina ili njegovog metabolita u plazmi. Kod pacijenata sa oštećenom funkcijom bubrega nije potrebno prilagođavanje doze.

INDIKACIJE ZA UPOTREBU

Blaga ili umjerena demencija Alchajmerovog tipa.
Teška demencija Alchajmerovog tipa.

KONTRAINDIKACIJE

Preosjetljivost na rivastigmin, druge derivate karbamata ili druge sastojke uključene u lijek.
Povijest alergijskog kontaktnog dermatitisa koji je nastao tijekom primjene lijeka Exelon® TTC.
Starost do 18 godina.

PAŽLJIVO

Rivastigmin treba primjenjivati ​​s oprezom kod pacijenata sa sindromom bolesnog sinusa ili poremećajima provodljivosti (sinoatrijalni blok, atrioventrikularni blok).

- za povećanje lučenja hlorovodonične kiseline u želucu, pa je potreban oprez pri propisivanju rivastigmina pacijentima sa čirom na želucu i dvanaestopalačnom crevu u akutnoj fazi ili pacijentima predisponiranim na ova stanja;

Rivastigmin treba koristiti s oprezom kod pacijenata sa istorijom astme ili opstruktivne bolesti disajnih puteva.

UPOTREBA U TRUDNOĆI I DOJENJU

Trudnoća
U studijama na životinjama, rivastigmin je prošao kroz placentu. Nema podataka o sposobnosti rivastigmina da prodre kroz krvno-placentarnu barijeru kod ljudi.
Eksperimentalni podaci su pokazali da rivastigmin nema teratogena svojstva. U studijama na životinjama zabilježeno je povećanje dužine gestacijskog perioda. Sigurnost primjene Exelon®-a tijekom trudnoće kod ljudi još nije utvrđena, tako da se lijek može koristiti tokom trudnoće samo u slučajevima kada je očekivana korist liječenja veća od potencijalnog rizika za fetus.
Dojenje
U studijama, rivastigmin i njegovi metaboliti su se izlučivali u mlijeko životinja u laktaciji. Nije poznato da li rivastigmin prelazi u majčino mleko, pa treba izbegavati dojenje tokom upotrebe leka.
Plodnost
Nema podataka o učinku rivastigmina na žene reproduktivne dobi.
Nema podataka o efektima rivastigmina na plodnost kod ljudi. Studije na životinjama nisu pokazale nikakve negativne efekte na plodnost kod mužjaka ili ženki, bilo roditelja ili potomaka.

NAČIN PRIMJENE I DOZE

Terapiju lijekom treba provoditi samo pod nadzorom liječnika s iskustvom u liječenju pacijenata sa demencijom i pod nadzorom osoba koje se brinu o pacijentima. Pacijente i njihove staratelje o upotrebi lijeka treba poučiti kompetentni zdravstveni radnici
Količina rivastigmina koja se sadrži i oslobađa ovisno o dozi TTC Exelon® prikazana je u Tabeli 1.

Tabela 1.
TTC Exelon® Količina sadržanog rivastigmina Količina rivastigmina oslobođena in vivo tokom 24 sata
TTS Exelon® 4,6 mg/24 h 9 mg 4,6 mg
TTS Exelon® 9,5 mg/24 h 18 mg 9,5 mg
TTS Exelon® 13,3 mg/24 h 27 mg 13,3 mg

Blaga ili umjerena demencija Alchajmerovog tipa.

Liječenje lijekom treba započeti primjenom TTC Exelon® 4,6 mg/24 sata 1 put dnevno. Nakon najmanje 4 sedmice liječenja, ako se dobro podnosi, dozu lijeka treba povećati na preporučenu efikasnu dozu primjenom TTC Exelon® 9,5 mg/24 sata, koji se može koristiti sve dok postoji terapeutski učinak.
Povećanje doze:
Za dugotrajno liječenje, ako pacijent ima terapijsku efikasnost, preporučuje se primjena TTS Exelon® 9,5 mg/24 sata Ukoliko se lijek dobro podnosi i nakon najmanje 6 mjeseci liječenja TTS Exelon® 9,5 mg/24 sata , ljekar koji prisustvuje ako je potrebno, radi postizanja dodatnog terapijskog efekta, doza se može povećati na 13,3 mg/24 sata kod pacijenata koji i pored primjene TTC Exelon® 9,5 mg/24 sata imaju značajno oštećenje kognitivnih funkcija (za na primjer, pogoršanje rezultata prema KSHOPS) i/ili pogoršanje funkcionalnog statusa (na osnovu subjektivne procjene ljekara).
Teška demencija Alchajmerovog tipa
Početna doza i izbor preporučene efektivne doze:
Liječenje lijekom treba započeti primjenom TTC Exelon® 4,6 mg/24 sata 1 put dnevno. Dozu lijeka treba uzastopno povećavati prvo na 9,5 mg/24 sata, a zatim na efektivnu dozu od 13,3 mg/24 sata Svako povećanje doze moguće je tek nakon minimalno 4 sedmice i ako se prethodna doza dobro podnosi. .
Doze veće od 13,3 mg/24 sata ne daju značajnu korist, ali povećavaju učestalost nuspojava.
Prekid liječenja:
Klinički učinak terapije Exelon® TTC treba redovno procjenjivati. Ako nema kliničkog efekta terapije kada se koriste optimalne doze TTC Exelon®, terapiju lijekovima treba prekinuti.
Liječenje lijekom treba privremeno prekinuti ako se pojave neželjeni događaji iz probavnog sistema i/ili se postojeći ekstrapiramidni simptomi (uključujući tremor) pogoršaju dok se ne povuku. Ako pauza u upotrebi lijeka nije bila dulja od tri dana, možete nastaviti koristiti lijek u istoj dozi. U slučaju dužeg perioda odvikavanja, liječenje treba nastaviti početnom dozom (Exelon® TTC 4,6 mg/24 sata).
Pacijenti liječeni rivastigminom u obliku kapsula ili oralne otopine mogu prijeći na TTC Exelon® liječenje na sljedeći način:
Kod pacijenata koji primaju oralnu terapiju rivastigminom u dozi manjoj ili jednakoj 6 mg dnevno, liječenje treba započeti s TTC Exelon® 4,6 mg/24 sata.
Kod pacijenata koji primaju oralnu terapiju rivastigminom u stabilnoj i dobro podnošljivoj dozi od 9 mg dnevno, liječenje može započeti odmah primjenom TTC Exelon® 9,5 mg/24 sata. Ali ako oralna terapija nije bila stabilna i dobro se podnosila, prelazak na transdermalni oblik Preporučuje se započeti s dozom od 4,6 mg/24 sata.
Kod pacijenata koji primaju oralnu terapiju rivastigminom u dozi od 12 mg dnevno, liječenje može započeti odmah primjenom TTS Exelon® 9,5 mg/24 sata.
Nakon najmanje 4 sedmice liječenja, ako se dobro podnosi, doza TTC Exelon® 4,6 mg/24 sata može se povećati upotrebom TTC Exelon® 9,5 mg/24 sata.
Liječenje TTC Exelon® preporučuje se započeti dan nakon posljednje oralne doze rivastigmina.

Pacijenti s težinom do 50 kg
Kod pacijenata s težinom do 50 kg veća je vjerovatnoća da će doći do nuspojava (AE) i prekida terapije zbog AE, pa je kod povećanja doze kod ove grupe pacijenata potreban poseban oprez, pažljivo titrirati dozu i pratiti razvoj neželjenih efekata (npr. prekomerna mučnina ili povraćanje), a takođe razmotrite smanjenje doze TTC Exelon® na 4,6 mg/24 sata u slučaju takvih neželjenih efekata. Posebno treba biti oprezan pri titriranju doze iznad preporučene efektivne doze TTC Exelon® 9,5 mg/24 sata.

Međutim, zbog povećane izloženosti rivastigminu uočenog kada se rivastigmin uzima oralno kod pacijenata sa blagim do umjerenim oštećenjem jetre, preporučuje se da se doza rivastigmina pažljivo titrira prema individualnoj toleranciji kod ovih pacijenata.
Upotreba TTC Exelon® kod pacijenata sa teškim oštećenjem jetre nije proučavana. Posebnu pažnju treba posvetiti titriranju doze kod pacijenata u ovoj kategoriji (pogledajte odeljke “Posebne upute”, “Farmakološka svojstva”).
Pacijenti s klinički značajnom disfunkcijom jetre mogu imati češći razvoj nuspojava ovisnih o dozi, te stoga kod pacijenata u ovoj kategoriji treba razmotriti mogućnost primjene TTC Exelon® 4,6 mg/24 sata kao početne i maksimalne doze.

Nije potrebno prilagođavanje režima doziranja za TTS Exelon®.
Međutim, zbog povećane izloženosti rivastigminu uočenog kada se oralni rivastigmin uzimao kod pacijenata sa blagim do umjerenim oštećenjem bubrega, preporučuje se da se doza rivastigmina pažljivo titrira prema individualnoj toleranciji kod ovih pacijenata. Pacijenti s klinički značajnim oštećenjem bubrega mogu imati češći razvoj nuspojava zavisnih od doze, te stoga kod pacijenata u ovoj kategoriji primjenu TTS Exelon® 4,6 mg/24 sata treba smatrati početnom i maksimalnom dozom.

Upotreba kod dece
Upotreba rivastigmina kod djece nije proučavana, pa se lijek ne preporučuje djeci.

UPUTSTVO ZA UPOTREBU
PAŽNJA!!!
Svaki sljedeći Exelon® transdermalni terapijski sistem (TTS) treba primijeniti tek nakon što je prethodni uklonjen.
Istovremeno se može koristiti samo jedan Exelon® TTS.
TTC Exelon® se ne smije rezati ili dijeliti na dijelove, niti na bilo koji način oštetiti.
TTC Exelon® treba čvrsto pritisnuti dlanom na mjestu pričvršćivanja najmanje 30 sekundi.
Exelon® TTC mesto za pričvršćivanje
TTC Exelon® se nanosi na čistu, suhu, netaknutu kožu sa minimalnim dlačicama.
Nemojte koristiti kreme, losione, ulja, pudere ili druge proizvode za njegu kože u području na kojem je lijek pričvršćen kako biste spriječili njegovo odlijetanje.
TTC Exelon® ne treba nanositi na crvenu, osip prekrivenu, nadraženu ili oštećenu kožu.
Samo jedan Exelon® TTC dnevno treba primijeniti samo na jedno od područja tijela prikazanih ispod na slici 1:
- Lijevo ili desno rame;
- Gornji deo grudi levo ili na desnoj strani (ne treba nanositi na područje grudi);
- Gore lijevo ili desno;
- Dolje lijevo ili desno.
Rice. 1
Svaka 24 sata uklonite prethodni Exelon® TTC prije nanošenja jednog novog Exelon® TTC-a na jedno od područja tijela prikazanih ispod.
Kako bi se izbjegla iritacija kože, svaki sljedeći Exelon® TTS treba zalijepiti na različito područje kože (moguće unutar istog anatomskog područja). Na primjer, ako ste Exelon® TTC pričvrstili na desnu lumbalnu regiju, onda sljedeći put postavite sistem na lijevu. Da bi se smanjio rizik od iritacije kože, TTC se može nanositi na isto područje kože samo u intervalima od dvije sedmice.
Kako pričvrstiti Exelon® TTC
TTC Exelon® je tanak, neproziran, plastični flaster za lijepljenje na kožu. Nemojte vaditi Exelon® TTC iz zapečaćene vrećice niti uklanjati prethodni Exelon® TTC osim ako ne planirate pričvrstiti novi.
Lijek treba koristiti odmah nakon vađenja iz zatvorenog pakovanja.
Pažljivo uklonite prethodni Exelon® TTS.
Ako prvi put počinjete s liječenjem lijekom ili nastavljate liječenje lijekom nakon pauze, slijedite upute za pričvršćivanje TTC Exelon®, počevši od sljedeće slike ispod.
Lijek se uklanja iz zatvorene vrećice neposredno prije upotrebe.
Da biste uklonili Exelon® TTC, izrežite vrećicu duž označene isprekidane linije ili utora.
Ljepljiva strana TTS Exelon® je prekrivena zaštitnim filmom.
Pažljivo uklonite zaštitni film s jedne strane koji štiti ljepljivu stranu Exelon® TTC-a bez dodirivanja ljepljive površine.
Odmah nakon uklanjanja zaštitnog filma, nanesite TTC Exelon® na kožu gornje ili donje polovine leđa, ramena ili grudi.
Nakon pričvršćivanja transdermalnog terapijskog sistema na kožu, uklonite gornji zaštitni sloj sa druge strane TTS-a.
TTC Exelon® treba čvrsto pritisnuti dlanom na mjestu pričvršćivanja najmanje 30 sekundi. Uverite se da sistem dobro pristaje uz kožu, posebno oko ivica.
Ako je potrebno, nakon lijepljenja možete tankom hemijskom olovkom upisati datum pričvršćivanja (na primjer dan u sedmici) na transdermalni terapijski sistem.
TTC Exelon® se mora nositi kontinuirano i zamijeniti novim nakon 24 sata.
Pričvršćivanje transdermalnog terapijskog sistema na različite dijelove kože omogućava vam da odaberete najudobnije dijelove tijela gdje sistem neće doći u kontakt sa uskom odjećom.
Kako ukloniti TTC Exelon®
Pažljivo odvojite jedan od uglova, polako i pažljivo uklonite transdermalni terapijski sistem.
Ako na vašoj koži ima ostataka ljepila, lagano navlažite to područje toplom vodom i blagim rastvorom sapuna ili koristite dječje ulje kako biste uklonili sve ostatke ljepila. Nemojte koristiti alkohol ili druge tečne rastvarače (sredstvo za skidanje laka za nokte ili druga otapala).
Trebali biste temeljito oprati ruke sapunom i vodom nakon postavljanja ili uklanjanja Exelon® TTC-a. U slučaju kontakta s očima ili crvenila očiju nakon postavljanja ili uklanjanja Exelon® TTC, odmah isperite oči s puno vode i potražite medicinsku pomoć ako simptomi potraju.
Kako odložiti korišteni Exelon® TTS
Presavijte korišteni transdermalni terapijski sistem na pola i pritisnite ljepljive dijelove zajedno.
Stavite korišteni Exelon® TTC u vrećicu. Vrećicu u kojoj se nalazi korišteni transdermalni terapijski sistem treba baciti van domašaja djece. Nakon odlaganja lijeka, morate oprati ruke sapunom.
Uslovi za nošenje TTC Exelon® (vodeni postupci, produženi boravak u blizini izvora toplote)
TTC Exelon® se ne skida tokom vodenih procedura (tuševi, kupke, bazeni). - Tokom vodenih postupaka, morate se pobrinuti da sistem dobro pristaje uz kožu, posebno oko ivica.
Pacijenti koji koriste TTS Exelon® ne bi trebali dugo boraviti u blizini vanjskih izvora topline (pretjerano sunčevo zračenje, saune, solarijumi).
Šta učiniti ako se TTS Exelon® odlijepi
Ako TTC Exelon® nestane, mora se zamijeniti novim transdermalnim terapijskim sistemom do kraja dana. Sljedećeg dana pričvrstite novi Exelon® TTS kao i obično.
Kada i koliko dugo treba koristiti TTC Exelon®?
Za maksimalnu efikasnost liječenja lijekovima, novi TTS treba primjenjivati ​​svaki dan, po mogućnosti u isto vrijeme.
Kada koristite više od jednog Exelon® TTC u isto vrijeme
Trebali biste odmah ukloniti sve TTS sa svoje kože i obavijestiti svog ljekara o incidentu. Možda će vam trebati medicinska pomoć. U nekim slučajevima, uz predoziranje, zabilježeni su mučnina, povraćanje, proljev, povišen krvni tlak i halucinacije. Može se javiti i bradikardija i/ili nesvjestica.
Ako zaboravite da zalijepite sljedeći TTS u uobičajeno vrijeme, trebali biste ga odmah zalijepiti. Sljedeći TTS se može koristiti sljedećeg dana u uobičajeno vrijeme. Ne biste trebali primijeniti dva TTC-a da biste nadoknadili propuštenu dozu.

NUSPOJAVA

PREDOZIRANJE

Simptomi. Slučajno predoziranje lijekom za oralnu primjenu u većini slučajeva nije bilo popraćeno bilo kakvim kliničkim manifestacijama; Gotovo svi pacijenti su nastavili liječenje rivastigminom. U slučaju predoziranja uočeni su mučnina, povraćanje, dijareja, bol u trbuhu, vrtoglavica, tremor, glavobolja, pospanost, bradikardija, zbunjenost, pojačano znojenje, povišen krvni pritisak, halucinacije i opšta slabost. Predoziranje inhibitorima holinesteraze može dovesti do kolinergičke krize sa razvojem simptoma kao što su jaka mučnina, povraćanje, pojačano lučenje pljuvačke, pojačano znojenje, bradikardija, sniženi krvni pritisak, depresija disanja i konvulzije. Može se razviti mišićna slabost, koja može biti fatalna ako su zahvaćeni respiratorni mišići. S obzirom na vagotonični učinak inhibitora holinesteraze na srčanu frekvenciju (HR), ne može se isključiti pojava bradikardije i/ili sinkope.
Tokom upotrebe lijeka nakon registracije, kao i u rijetkim slučajevima tokom kliničkih ispitivanja, prijavljene su greške u primjeni/doziranju pri korištenju TTS Exelon®, uzrokovane primjenom nekoliko TTS Exelon® istovremeno (sljedeći TTS je korišten bez uklanjanja prethodni). Pacijente i njegovatelje treba poučiti o upotrebi lijeka.
Zabilježeni su rijetki slučajevi smrti u slučajevima predoziranja drogom, ali odnos s lijekom ostaje nejasan. Simptomi i ishodi su varirali među pacijentima. Nije postojala jasna veza između uzete doze lijeka i težine ishoda.
Tretman. Budući da je poluvrijeme eliminacije rivastigmina iz krvne plazme oko 3,4 sata, a trajanje inhibicije acetilholinesteraze oko 9 sati, u slučajevima asimptomatskog predoziranja preporučuje se hitno uklanjanje svih TTC; TTC Exelon® se ne smije koristiti u sljedećim 24 sata. Ako je predoziranje praćeno jakom mučninom i povraćanjem, treba razmotriti primjenu antiemetika. Ako se jave drugi neželjeni događaji, po potrebi se provodi odgovarajuće simptomatsko liječenje.
U slučaju značajnog predoziranja može se koristiti atropin čija je početna doza 0,03 mg/kg intravenozno; naknadno doziranje ovisi o kliničkom odgovoru. Ne preporučuje se upotreba skopolamina kao antidota.

INTERAKCIJA SA DRUGIM LIJEKOVIMA

Nije sprovedena posebna studija o interakciji TTC Exelon® s drugim lijekovima.
Rivastigmin se prvenstveno metabolizira hidrolizom uz učešće esteraza. Metabolizam rivastigmina uz sudjelovanje glavnih izoenzima citokroma P450 odvija se u minimalnoj mjeri. Stoga se čini malo vjerojatnom farmakokinetička interakcija rivastigmina s drugim lijekovima koji se metaboliziraju pomoću ovih enzima.
Međutim, rivastigmin može imati inhibitorni učinak na metabolizam drugih supstanci posredovan butirilholinesterazom.
Interakcije se ne preporučuju
Metoklopramid
S obzirom na mogućnost kumulativnog djelovanja lijekova na ekstrapiramidni sistem, ne preporučuje se istovremena primjena metoklopramida i rivastigmina.
Lijekovi koji utiču na holinergički sistem
S obzirom na farmakodinamičke karakteristike rivastigmina, njegovu istovremenu primjenu s drugim holinomimetima treba izbjegavati zbog mogućnosti njihovog kombiniranog djelovanja. Rivastigmin može ometati djelovanje antiholinergičkih lijekova (npr. oksibutinin, tolterodin).
Suksametonijumove soli
Tokom anestezije, rivastigmin, kao inhibitor holinesteraze, može pojačati efekte depolarizirajućih mišićnih relaksansa (mišićnih relaksansa suksametonijumove soli).
Interakcije koje treba razmotriti
Beta blokatori
Uz istovremenu primjenu rivastigmina s različitim beta-blokatorima (uključujući atenolol), uočena je sinergistička interakcija koja dovodi do razvoja bradikardije, što zauzvrat može uzrokovati sinkopu. Unatoč činjenici da je istovremena primjena s kardioselektivnim beta-blokatorima povezana s najvećim rizikom od razvoja ovakvih efekata, ovi neželjeni efekti su uočeni i kod pacijenata koji su primali druge lijekove iz ove grupe.
Interakcija sa nikotinom
Povećanje apsorpcije rivastigmina za 23% pokazalo se pri oralnoj primjeni (u obliku kapsula u dozi do 12 mg/dan) kod pacijenata koji su uzimali nikotin.
Interakcije s lijekovima koji se najčešće istovremeno primjenjuju
Kod zdravih dobrovoljaca nisu uočene farmakokinetičke interakcije između rivastigmina i digoksina, varfarina, diazepama ili fluoksetina. Peroralni rivastigmin nije promijenio povećanje protrombinskog vremena izazvano varfarinom. Nisu uočeni štetni efekti na intrakardijalno provodljivost uz istovremenu primjenu oralnog rivastigmina i digoksina.
Istovremena primjena rivastigmina s najčešće korištenim lijekovima kao što su antacidi, antiemetici, hipoglikemici, antihipertenzivi centralnog djelovanja, spori blokatori kalcijevih kanala, lijekovi koji imaju pozitivan inotropni učinak, antianginalni lijekovi, estrogeni, analgetici, uključujući nesteroidne protuupalne lijekove , benzodiazepini i antihistaminici nisu bili povezani s bilo kakvim promjenama u kinetici rivastigmina ili povećanim rizikom od klinički značajnih nuspojava.

SPECIALNE INSTRUKCIJE

Pacijenti bi trebali izbjegavati kontakt ruku u oči odmah nakon postavljanja ili uklanjanja TTS-a. Trebali biste temeljito oprati ruke sapunom i vodom nakon postavljanja ili uklanjanja TTC-a. Ako dođe do kontakta s očima ili ako oči postanu crvene nakon što je TTC pričvršćen ili uklonjen, odmah isperite oči s puno vode i potražite liječničku pomoć ako simptomi potraju.
Gastrointestinalni poremećaji
Incidencija i ozbiljnost nuspojava obično se povećava sa povećanjem doze rivastigmina, posebno tokom perioda prilagođavanja doze. Ako je prekid u upotrebi Exelon® TTC bio duži od tri dana, liječenje treba nastaviti početnom dozom (Exelon® TTC 4,6 mg/24 sata).
Ozbiljnost nuspojava ovisnih o dozi iz gastrointestinalnog trakta (GIT), kao što su mučnina, povraćanje i dijareja, uočene na početku liječenja ili s povećanjem doze lijeka, može se smanjiti sa smanjenjem doze lijeka. rivastigmin; ako nema efekta, terapiju TTS Exelon® treba prekinuti. Ovi neželjeni efekti su češći kod žena. Kod pacijenata koji razviju znakove dehidracije zbog produžene dijareje ili povraćanja, preporučuje se intravenska primjena tekućine i smanjenje doze ili prekid terapije rivastigminom zbog mogućeg rizika od ozbiljnih komplikacija.

Gubitak težine
Pošto pacijenti sa Alchajmerovom bolešću mogu da dožive gubitak težine tokom terapije inhibitorima holinesteraze, uključujući rivastigmin, telesnu težinu pacijenata treba pratiti tokom terapije TTC Exelon®.

Ostali neželjeni događaji povezani sa povećanom aktivnošću holinergičkog sistema
Kao i kod upotrebe drugih holinomimetika, treba biti oprezan kada se Exelon® TTC koristi kod pacijenata sa sindromom bolesnog sinusa ili poremećajima provodljivosti (sinoatrijalni blok, atrioventrikularni blok); kod pacijenata sa bronhijalnom astmom ili opstruktivnim bolestima disajnih puteva u anamnezi.
Kolinergička stimulacija može dovesti do:
- za povećanje lučenja hlorovodonične kiseline u želucu, stoga je potreban oprez pri primeni Exelon® TTC kod pacijenata sa čirom na želucu i dvanaestopalačnom crevu u akutnoj fazi ili kod pacijenata koji su predisponirani na ova stanja;
- do razvoja ili pogoršanja opstrukcije urinarnog trakta i konvulzivnog sindroma, stoga treba biti oprezan pri propisivanju rivastigmina pacijentima koji su predisponirani za ova stanja.
Kao i drugi holinomimetici, kada se koristi rivastigmin, može doći do povećanja težine ekstrapiramidnih poremećaja.

Reakcije na mestu vezivanja Exelon® TTC i kožne reakcije
Kožne reakcije koje se javljaju tokom upotrebe Exelon® TTC obično su blage ili umerene težine. Ove reakcije ne ukazuju na senzibilizaciju pacijenta na rivastigmin. Međutim, uz upotrebu Exelon® TTC-a može doći do alergijskog kontaktnog dermatitisa.
Treba posumnjati na alergijski kontaktni dermatitis ako se kožna reakcija pojavi na mjestu pričvršćivanja TTC-a, koja prelazi veličinu TTC-a, ili ako su kožne reakcije na mjestu pričvršćivanja dostigle izražen intenzitet (na primjer, povećanje eritema, oteklina, pojavu papula, vezikula), kao i ako se težina kožnih reakcija značajno ne smanji unutar 48 sati nakon uklanjanja TTC-a. U tim slučajevima, liječenje lijekom treba prekinuti (vidjeti dio „Kontraindikacije“).
Ukoliko se kod pacijenata razvije reakcija na mjestu pričvršćivanja TTC, slična alergijskom kontaktnom dermatitisu, tijekom primjene lijeka Exelon® TTC, ako postoji potreba za nastavkom terapije rivastigminom, pacijent pod nadzorom medicinskog osoblja i nakon prijema negativan rezultat tokom alergološkog testiranja preporučuje se prenošenje na dozne oblike rivastigmina za oralnu primjenu. Neki pacijenti koji su senzibilizirani na rivastigmin zbog upotrebe Exelon® TTC neće moći koristiti rivastigmin u drugim oblicima doze.
Prilikom primjene lijeka nakon registracije dobiveni su podaci o razvoju raširenih reakcija preosjetljivosti kože kod nekih pacijenata pri primjeni rivastigmina, bez obzira na način primjene (oralno ili transdermalno). U tim slučajevima, lijek treba potpuno prekinuti (vidjeti dio Kontraindikacije). Pacijente i njihove negovatelje treba obavijestiti o mogućnosti razvoja relevantnih kožnih reakcija tijekom primjene rivastigmina.

Upotreba u posebnim grupama pacijenata
Upotreba kod starijih pacijenata
U kliničkim studijama Exelon® TTC-a, 88% pacijenata imalo je 65 godina ili više, a 55% pacijenata je bilo starije od 75 godina. Općenito, nije bilo razlika u sigurnosti i djelotvornosti lijeka ovisno o dobi. Međutim, ne može se isključiti individualna veća osjetljivost na učinke lijeka kod starijih pacijenata.
Pacijenti s disfunkcijom jetre
Kada se rivastigmin uzimao oralno kod pacijenata s blagim do umjerenim oštećenjem jetre, uočeno je povećanje izloženosti rivastigminu, te stoga može biti potrebno smanjenje doze prema individualnoj toleranciji ove kategorije pacijenata. Primjena rivastigmina kod pacijenata s teškim oštećenjem jetre nije proučavana.
Bolesnici s oštećenom funkcijom bubrega
Kada se rivastigmin uzimao oralno kod pacijenata sa blagim do umjerenim oštećenjem bubrega, uočeno je povećanje izloženosti rivastigminu, te stoga može biti potrebno smanjenje doze prema individualnoj toleranciji ove kategorije pacijenata.
Pacijenti sa niskom ili visokom tjelesnom težinom
Zbog povezanosti između tjelesne težine i izloženosti rivastigminu, dozu treba pažljivo titrirati i pratiti kod pacijenata s niskom ili visokom tjelesnom težinom.

UTICAJ NA SPOSOBNOST VOŽNJE VOZILA I UPRAVLJANJA MAŠINAMA
Demencija tipa Alchajmerove bolesti može uzrokovati postepeni pad sposobnosti upravljanja vozilom ili ugroziti sposobnost upravljanja vozilom. Pacijenti liječeni rivastigminom mogu razviti vrtoglavicu i pospanost, posebno na početku liječenja ili kada se promijeni doza lijeka. Rivastigmin može uzrokovati nesvjesticu ili delirij. Ljekar treba redovno procjenjivati ​​sposobnost pacijenta sa demencijom koji se liječi ovim lijekom da upravlja vozilom i/ili rukuje mašinama.

OBRAZAC ZA OTPUŠTANJE
Jedan transdermalni terapijski sistem 4,6 mg/24 h ili 9,5 mg/24 h, u višeslojnoj vrećici (papir presvučen polietilen tereftalat folijom, aluminijumska folija i poliakrilonitrilni kopolimer): 3, 7, 30 kesica zajedno sa uputstvima za upotrebu u kartonskoj kutiji.
Jedan transdermalni terapijski sistem od 13,3 mg/24 sata u višeslojnoj laminatnoj vrećici (papir presvučen polietilen tereftalatnom folijom, aluminijumskom folijom i kopolimerom poliakrilnog nitrata). 7, 30 pakovanja zajedno sa uputstvom za upotrebu u kartonskoj kutiji.